Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: вітамін D3 100SD/S сухий -5 мг (відповідає 500 ME колекальциферолу); допоміжні речовини: d,l-альфа-токоферол, крохмаль модифікований, сахароза, аскорбат натрію кристалічний, тригліцериди з середньою довжиною ланцюга, кремнію діоксид, манітол, натрію бензоат. Пігулки розчинні 500 ME. По 4, 8 або 10 таблеток у контурне осередкове пакування з фольги алюмінієвої та комбінованого тришарового матеріалу "Оптиформ". 3 контурні осередкові упаковки по 4 або 8 таблеток, або 3, 6 або 9 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору, з фаскою.Фармакотерапевтична групаКальцієво-фосфорний обмін регулятор.ФармакокінетикаВодний розчин вітаміну D3 всмоктується краще, ніж олійний розчин. У недоношених дітей відбувається недостатнє утворення та надходження жовчі в кишечник, що порушує всмоктування вітамінів у вигляді масляних розчинів. Після перорального застосування колекальциферол абсорбується у тонкій кишці. Метаболізується у печінці та нирках. Період напіввиведення колекальциферолу з крові становить кілька днів і може тривати у разі ниркової недостатності. Препарат проникає через плацентарний бар'єр і молоко матері. Виводиться нирками у незначній кількості, більша частина виводиться із жовчю. Вітамін D3 має властивість кумуляції.ФармакодинамікаВітамін D3 є природною формою вітаміну D, що утворюється у людини у шкірі під дією сонячних променів. Порівняно з вітаміном D2 характеризується на 25% вищою активністю. Вітамін D зв'язується зі специфічним рецептором вітаміну D (VDR), який регулює експресію багатьох генів, включаючи гени іонного каналу TRPV6 (забезпечує абсорбцію кальцію в кишечнику), CALB1 (кальбіндин; забезпечує транспорт кальцію в кровоносне русло), BGLAP (остеокальцин; тканини і гомеостаз кальцію), SPP1 (остеопонтин; регулює міграцію остеокластів), REN (ренін; забезпечує регуляцію артеріального тиску, будучи ключовим елементом ренін-ангіотензин-альдостеронової системи регуляції), IGFBP (зв'язуючий білок інсулінподібного фактора , FGF23 та FGFR23 (фактор росту фібробластів 23; регулюють рівні кальцію, фосфат-аніону, процеси клітинного поділу фібробластів), TGFB1 (трансформуючий фактор росту бета-1;регулює процеси клітинного поділу та диференціювання остеоцитів, хондроцитів, фібробластів та кератиноцитів), LRP2 (ЛПНЩ-рецептор-зв'язаний білок 2; є посередником ендоцитозу ліпопротеїнів низької щільності), INSR (рецептор інсуліну; забезпечує ефекти інсуліну); Вітамін D3 є активним антирахітичним фактором. Найважливішою функцією вітаміну D3 є регулювання метаболізму кальцію та фосфатів, що сприяє правильній мінералізації та зростанню скелета. Колекальциферол грає істотну роль в абсорбції кальцію та фосфатів у кишечнику, у транспорті мінеральних солей та у процесі кальцифікації кісток, регулює також виведення кальцію та фосфатів нирками. Концентрація іонів кальцію в крові зумовлює підтримку тонусу м'язів скелетної мускулатури, функцію міокарда, сприяє проведенню нервового збудження, регулює процес згортання крові. Нестача вітаміну D в їжі, порушення його всмоктування, дефіцит кальцію, а також недостатнє перебування на сонці в період швидкого зростання дитини призводить до рахіту, у дорослих – до остеомаляції, у вагітних можуть виникнути симптоми тетанії, порушення процесів звапніння кісток новонароджених. Підвищена потреба у вітаміні D виникає в жінок у період менопаузи, оскільки вони часто розвивається остеопороз у зв'язку з гормональними порушеннями. Вітамін D має поряд т.зв. позаскелетних ефектів. Вітамін D бере участь у функціонуванні імунної системи шляхом модуляції рівнів цитокінів та регулює поділ лімфоцитів Т-хелперів та диференціювання В-лімфоцитів. У низці досліджень відзначено зниження захворюваності на інфекції дихальних шляхів на фоні прийому вітаміну D. Показано, що вітамін D є важливою ланкою гомеостазу імунної системи: запобігає аутоімунним захворюванням (цукровий діабет 1 типу, розсіяний склероз, ревматоїдний артрит, запальні хвороби кишечника та ін.). Вітамін D має антипроліферативні та продиференційні ефекти, які зумовлюють онкопротективну дію вітаміну D. Відзначено, що частота деяких пухлин (рак молочної залози, рак товстого кишечника) підвищується на тлі низького рівня вітаміну D у крові. Вітамін D бере участь у регуляції вуглеводного та жирового метаболізму шляхом впливу на синтез IRS1 (субстрат рецептора інсуліну 1; бере участь у внутрішньоклітинних шляхах проведення сигналу рецептора інсуліну), IGF (інсулінподібний фактор росту; регулює баланс жирової та м'язової тканини), PPAR-5 проліфераторів пероксисом, тип 5; сприяє переробці надлишкового холестерину). За даними епідеміологічних досліджень, дефіцит вітаміну D асоційований з ризиком метаболічних порушень (метаболічний синдром і цукровий діабет 2 типу). Рецептори та метаболізуючі ферменти вітаміну D експресуються в артеріальних судинах, серці та практично всіх клітинах та тканинах, що мають відношення до патогенезу серцево-судинних захворювань. На тваринних моделях показані антиатеросклеротичну дію, супресія реніну та попередження пошкодження міокарда та ін. Низькі рівні вітаміну D у людини пов'язані з несприятливими факторами ризику серцево-судинної патології, такими як цукровий діабет, дисліпідемія, артеріальна гіпертензія, та асоціація , в т.ч. інсультів. У дослідженнях на експериментальних моделях хвороби Альцгеймера показано,що вітамін D3 знижував накопичення амілоїду в мозку та покращував когнітивну функцію. У неітервенційних дослідженнях у людини показано, що частота розвитку деменції та хвороби Альцгеймера збільшується на тлі низького рівня вітаміну D та низького дієтарного споживання вітаміну D. Відзначалося погіршення когнітивної функції та захворюваності на хворобу Альцгеймера при низьких рівнях вітаміну D.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування дефіциту вітаміну D. Профілактика та лікування рахіту. При комплексному лікуванні остеопорозу, зокрема постменопаузального.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Гіпервітаміноз D, підвищена концентрація кальцію в крові (гіперкальціємія), підвищене виділення кальцію з сечею (гіперкальціурія), сечокам'яна хвороба (утворення кальцієвого оксалатного каміння), саркоїдоз, гострі та хронічні захворювання печінки та нирок, ниркова недостатність, активна форма туберкуозу дефіцит сахарози/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: стан іммобілізації, атеросклероз, у період вагітності та грудного вигодовування. У пацієнтів, які приймають тіазидні діуретики, а також у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, які приймають серцеві глікозиди. У грудних дітей при схильності до раннього заростання тім'ячків (коли від народження встановлені малі розміри переднього темечка).Вагітність та лактаціяУ період вагітності не слід застосовувати вітамін D3 у високих дозах через можливість прояву тератогенної дії у разі передозування. У період вагітності слід уникати перевищення рекомендованих доз вітаміну D3, оскільки можливий розвиток гіперкальціємії, яка може призвести до затримки розумового та фізичного розвитку плода. З обережністю слід призначати вітамін D3 у жінок, які годують дитину груддю – препарат, який приймається у високих дозах матір'ю, може спричинити симптоми передозування у дитини.Побічна діяПідвищена чутливість до компонентів препарату, гіпервітаміноз D (симптоми гіпервітамінозу: втрата апетиту, нудота, блювання; головні, м'язові та суглобові болі; запори; сухість у порожнині рота; поліурія; слабкість; порушення психіки, у тому числі депресія; втрата маси тіла; порушення; сну, підвищення температури, у сечі з'являється білок, лейкоцити, гіалінові циліндри; підвищення рівня кальцію в крові та його виділення із сечею; можливий кальциноз нирок, кровоносних судин, легенів). З появою ознак гіпервітамінозу D необхідно відмінити препарат, обмежити надходження кальцію, призначити вітаміни А, С та В.Взаємодія з лікарськими засобамиПротиепілептичні засоби, рифампіцин, колестірамін знижують реабсорбцію вітаміну D3. Застосування одночасно з тіазидними діуретиками підвищує ризик гіперкальціємії. Супутня терапія серцевими глікозидами (наперстянкою) може збільшувати їх токсичний потенціал через гіперкальціємію. У таких пацієнтів необхідно контролювати показники ЕКГ та рівня кальцію у плазмі крові та сечі, коригувати дози серцевих глікозидів. Також необхідно контролювати рівні дигоксину та дигітоксину в плазмі крові за наявності показань. Супутня терапія глюкокортикостероїдами може знижувати ефективність вітаміну D3.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетку розчинити у воді кімнатної температури (кількість води не менше 15 мл – 1 столова ложка). Розчин таблетки займає деякий час (близько 1-2 хвилин). Якщо лікар не призначив інакше, препарат використовується у таких дозах: Профілактичні дози: Доношені новонароджені з 4-х тижнів життя до 2-3 років при правильному догляді та достатньому перебуванні на свіжому повітрі: 500 ME (1 таблетка) на добу. Недоношені діти з 4-х тижнів життя, близнюки, немовлята, що у поганих життєвих умовах: 1000-1500 ME (2-3 таблетки) на добу. Влітку можна обмежити дозу до 500 ME (1 таблетка) на добу. у дорослих здорових осіб без порушень всмоктування: 500 ME (1 таблетка) на добу; у дорослих пацієнтів при синдромі мальабсорбції: 3000-5000 ME (6-10 таблеток) на добу (за винятком пацієнтів з глюкозо-галактозною мальабсорбцією). вагітні жінки: щоденна доза 500 ME (1 таблетка) вітаміну D3 на весь період вагітності, або прийом 1000 ME (2 таблетки) на добу, починаючи з 28 тижня вагітності. У постменопаузальному періоді 500-1000 МО (1-2 таблетки) на добу. Терапевтичні дози: При рахіті: щодня 1000-5000 ME (2-10 таблеток), залежно від ступеня тяжкості рахіту (I, II, або III) та варіанта перебігу, протягом 4-6 тижнів, під ретельним контролем за клінічним станом та дослідженням біохімічних показників (кальцію, фосфору, лужної фосфатази) крові та сечі. Починати слід із 1000 ME протягом 3-5 днів. Потім, при хорошій переносимості, підвищують дозу до індивідуальної лікувальної дози (найчастіше 3000 ME). Доза 5000 ME призначається лише за виражених кісткових змінах. При необхідності після одного тижня перерви можна повторити курс лікування. Лікування проводиться до отримання чіткого лікувального ефекту з наступним переходом на профілактичну дозу 500-1500 ME на добу. При комплексному лікуванні постменопаузального остеопорозу: 500-1000 ME (1-2 таблетки) на добу. Для підтримки адекватного рівня концентрації вітаміну D у крові (> 30 нг/мл 25(OH)D) – 2000 ME (4 таблетки) на добу. Дозування зазвичай призначається з урахуванням кількості вітаміну D, що надходить з їжею.ПередозуванняСимптоми передозування: зниження апетиту, нудота, блювання, запори, неспокій, спрага, поліурія, пронос, кишкова колька. Частими симптомами є головний біль, м'язові та суглобові болі, порушення психіки, у тому числі депресія, ступор, атаксія та прогресуюча втрата маси тіла. Розвивається порушення функції нирок з альбумінурією, еритроцитурією та поліурією, підвищеною втратою калію, гіпостенурією, ніктурією та підвищенням артеріального тиску. У важких випадках може виникнути помутніння рогівки, рідше набряк сосочка зорового нерва, запалення райдужної оболонки до розвитку катаракти. Можуть утворитися каміння у нирках, відбувається процес кальцифікації м'яких тканин, у тому числі кровоносних судин, серця, легень та шкіри. Рідко розвивається холестатична жовтяниця. Лікування Припинити застосування препарату. Звернутися до лікаря. Приймати велику кількість рідини. За потреби може знадобитися госпіталізація.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУникати передозування. Індивідуальне забезпечення певної потреби має враховувати всі джерела цього вітаміну. Занадто високі дози вітаміну D3, які застосовуються тривало або ударні дози, можуть бути причиною хронічного гіпервітамінозу D3. Визначення добової потреби дитини у вітаміні D та способу її застосування повинні встановлюватися лікарем індивідуально та щоразу піддаватися корекції під час періодичних обстежень, особливо у перші місяці життя. При досягненні адекватного рівня концентрації вітаміну D у крові (> 30 нг/мл 25(OH)D) у дорослих можливе продовження підтримуючої терапії препаратом Аквадетрім у дозі 1500-2000 ME (3-4 таблетки) на добу. За відсутності води таблетку можна розчинити у роті. Не застосовувати одночасно із вітаміном D3 високих доз кальцію. Під час лікування необхідний періодичний контроль концентрації фосфатів у крові та сечі. При тривалому прийомі колекальциферолу необхідно регулярно визначати рівень кальцію у сироватці крові та сечі, а також оцінювати функцію нирок шляхом вимірювання сироваткового рівня креатиніну. При необхідності слід коригувати дозу колекальциферолу залежно від рівня кальцію в сироватці крові.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему