Хиты продаж

Дозування: 70 мг Фасування: N4 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: МСД Завод-виробник: Merck Sharp & Dohme (Нідерланди) Діюча речовина: Олендронова кислота. .

Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1 пак. Активна речовина: фосфат алюмінію гель 20% 10,40 г (відповідає 2,08 г алюмінію фосфату); Допоміжні речовини: сорбітол розчин 70% 4,480 г; агар-агар 800 0,045 г; пектин 0,087г; кальцію сульфату дигідрат 0,012 г; калію сорбат 0,040 г; апельсиновий ароматизатор 0,080 г; вода очищена до 16 р. По 16 г гелю в термозварювані багатошарові пакетики (саші) з ламінованого паперу, алюмінієвої фольги та поліетилену високого тиску (внутрішній шар). По 16 г у термозварювані багатошарові пакетики (стіки) з ламінованої плівки в т. ч. поліестер/поліетилен/напилення алюмінієм/поліетилен (внутрішній шар). По 6 пакетиків (стіків) або 20 пакетиків (саші) разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілий або майже білий гомогенний після перемішування гель із запахом апельсина.Фармакотерапевтична групаАнтацидний засіб.ФармакодинамікаЧинить кислото-нейтралізуючу, обволікаючу, адсорбуючу дію. Знижує протеолітичну активність пепсину. Не викликає олужнення шлункового соку, зберігаючи кислотність шлункового вмісту на фізіологічному рівні. Не призводить до вторинної гіперсекреції соляної кислоти. Утворює захисний шар на слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту. Сприяє видаленню токсинів, газів та мікроорганізмів протягом усього травного тракту, нормалізує вміст по кишечнику.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; гастрит із нормальною або підвищеною секреторною функцією; грижа стравохідного отвору діафрагми; гастро-езофагеальний рефлюкс, рефлюкс-езофагіт, у тому числі супроводжується печією, кислою відрижкою; синдром невиразкової диспепсії; функціональна діарея; функціональні захворювання товстої кишки; шлункові та кишкові розлади, спричинені інтоксикацією, прийомом лікарських препаратів, подразнюючих речовин (кислоти, луги), алкоголю.Протипоказання до застосуванняВиражені порушення функції нирок, підвищена чутливість до препарату. З обережністю застосовують за наявності захворювань нирок, цирозу печінки, вираженої серцевої недостатності.Вагітність та лактаціяМожливе застосування препарату у терапевтичних дозах у періоди вагітності та лактації за показаннями.Побічна діяРідко – запори (в основному у хворих похилого віку, лежачих хворих).Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні Фосфалюгеля одночасно з іншими лікарськими засобами слід проконсультуватися з лікарем, оскільки Фосфалюгель знижує ефективність дії деяких препаратів.Спосіб застосування та дозиДля дорослих та дітей старше 6 років – прийом внутрішньо по 1-2 пакетики 2-3 рази на добу. Схема прийому залежить від характеру захворювання: гастро-езофагеальний рефлюкс, діафрагмальна грижа – відразу після їжі та на ніч; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки - через 1-2 години після їжі і негайно при виникненні болю; гастрит, диспепсія – до їжі; функціональні захворювання товстої кишки – вранці натще і на ніч. Якщо у проміжку між прийомами Фосфалюгеля біль відновлюється – прийом препарату повторити. Для дітей молодше 6 місяців – 1/4 пакетика або 1 чайна ложка (4 г) після кожного з 6 годівель; старше 6 місяців - 1/2 пакетика або 2 чайні ложки після кожного з чотирьох годівель. Препарат можна приймати в чистому вигляді або перед прийомом розвести в половині склянки води. Ретельно розімніть вміст пакетика між пальцями для отримання однорідного гелю. Тримаючи пакетик вертикально, відріжте або відірвіть куточок у позначеному пунктирною лінією місці. Видавіть пальцями гель через отвір у пакетику. Гель приймають у чистому вигляді або розводять перед прийомом у половині склянки води. Запобіжні заходи при застосуванні Не слід приймати препарат без призначення лікаря. У літніх пацієнтів та хворих з порушенням функції нирок при застосуванні Фосфалюгелю у рекомендованих дозах можливе збільшення концентрації алюмінію у сироватці крові. Антибіотики тетрациклінової групи, препарати заліза, серцеві глікозиди слід приймати не раніше, ніж через 2 години після прийому Фосфалюгеля.ПередозуванняВеликі кількості іонів алюмінію пригнічують перистальтику кишок. Для лікування передозування препарату слід застосовувати проносні засоби.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри запорах, що зрідка виникають при прийомі Фосфалюгеля, рекомендується збільшувати кількість води, що споживається щодня. Препарат може застосовуватися хворими, які страждають на цукровий діабет. Препарат може застосовуватися профілактично зменшення абсорбції радіоактивних елементів. Застосування препарату Фосфалюгель не впливає на результати рентгенологічного дослідження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1 пак. Активна речовина: фосфат алюмінію гель 20% 10,40 г (відповідає 2,08 г алюмінію фосфату); Допоміжні речовини: сорбітол розчин 70% 4,480 г; агар-агар 800 0,045 г; пектин 0,087г; кальцію сульфату дигідрат 0,012 г; калію сорбат 0,040 г; апельсиновий ароматизатор 0,080 г; вода очищена до 16 р. По 16 г гелю в термозварювані багатошарові пакетики (саші) з ламінованого паперу, алюмінієвої фольги та поліетилену високого тиску (внутрішній шар). По 16 г у термозварювані багатошарові пакетики (стіки) з ламінованої плівки в т. ч. поліестер/поліетилен/напилення алюмінієм/поліетилен (внутрішній шар). По 6 пакетиків (стіків) або 20 пакетиків (саші) разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілий або майже білий гомогенний після перемішування гель із запахом апельсина.Фармакотерапевтична групаАнтацидний засіб.ФармакодинамікаЧинить кислото-нейтралізуючу, обволікаючу, адсорбуючу дію. Знижує протеолітичну активність пепсину. Не викликає олужнення шлункового соку, зберігаючи кислотність шлункового вмісту на фізіологічному рівні. Не призводить до вторинної гіперсекреції соляної кислоти. Утворює захисний шар на слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту. Сприяє видаленню токсинів, газів та мікроорганізмів протягом усього травного тракту, нормалізує вміст по кишечнику.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; гастрит із нормальною або підвищеною секреторною функцією; грижа стравохідного отвору діафрагми; гастро-езофагеальний рефлюкс, рефлюкс-езофагіт, у тому числі супроводжується печією, кислою відрижкою; синдром невиразкової диспепсії; функціональна діарея; функціональні захворювання товстої кишки; шлункові та кишкові розлади, спричинені інтоксикацією, прийомом лікарських препаратів, подразнюючих речовин (кислоти, луги), алкоголю.Протипоказання до застосуванняВиражені порушення функції нирок, підвищена чутливість до препарату. З обережністю застосовують за наявності захворювань нирок, цирозу печінки, вираженої серцевої недостатності.Вагітність та лактаціяМожливе застосування препарату у терапевтичних дозах у періоди вагітності та лактації за показаннями.Побічна діяРідко – запори (в основному у хворих похилого віку, лежачих хворих).Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні Фосфалюгеля одночасно з іншими лікарськими засобами слід проконсультуватися з лікарем, оскільки Фосфалюгель знижує ефективність дії деяких препаратів.Спосіб застосування та дозиДля дорослих та дітей старше 6 років – прийом внутрішньо по 1-2 пакетики 2-3 рази на добу. Схема прийому залежить від характеру захворювання: гастро-езофагеальний рефлюкс, діафрагмальна грижа – відразу після їжі та на ніч; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки - через 1-2 години після їжі і негайно при виникненні болю; гастрит, диспепсія – до їжі; функціональні захворювання товстої кишки – вранці натще і на ніч. Якщо у проміжку між прийомами Фосфалюгеля біль відновлюється – прийом препарату повторити. Для дітей молодше 6 місяців – 1/4 пакетика або 1 чайна ложка (4 г) після кожного з 6 годівель; старше 6 місяців - 1/2 пакетика або 2 чайні ложки після кожного з чотирьох годівель. Препарат можна приймати в чистому вигляді або перед прийомом розвести в половині склянки води. Ретельно розімніть вміст пакетика між пальцями для отримання однорідного гелю. Тримаючи пакетик вертикально, відріжте або відірвіть куточок у позначеному пунктирною лінією місці. Видавіть пальцями гель через отвір у пакетику. Гель приймають у чистому вигляді або розводять перед прийомом у половині склянки води. Запобіжні заходи при застосуванні Не слід приймати препарат без призначення лікаря. У літніх пацієнтів та хворих з порушенням функції нирок при застосуванні Фосфалюгелю у рекомендованих дозах можливе збільшення концентрації алюмінію у сироватці крові. Антибіотики тетрациклінової групи, препарати заліза, серцеві глікозиди слід приймати не раніше, ніж через 2 години після прийому Фосфалюгеля.ПередозуванняВеликі кількості іонів алюмінію пригнічують перистальтику кишок. Для лікування передозування препарату слід застосовувати проносні засоби.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри запорах, що зрідка виникають при прийомі Фосфалюгеля, рекомендується збільшувати кількість води, що споживається щодня. Препарат може застосовуватися хворими, які страждають на цукровий діабет. Препарат може застосовуватися профілактично зменшення абсорбції радіоактивних елементів. Застосування препарату Фосфалюгель не впливає на результати рентгенологічного дослідження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активні речовини: Фосфоліпіди (Ліпоїда С 100) – 0,50 г; Тринатрієва сіль гліцирризинової кислоти (натрію гліцирризінат) – 0,20 г; Допоміжна речовина: Мальтоза – 1,80 г. По 2,5 г препарату у флакони скляні, герметично закупорені гумовими пробками, обкатані алюмінієвими ковпачками із пластмасовим компонентом або закупорені ковпачками комбінованими. Упаковка ВАТ "Фармстандарт-Уфімський вітамінний завод" (ВАТ "Фармстандарт-УфаВІТА"): 5 флаконів препарату в комплекті з 5 ампулами (флаконами) води для ін'єкцій по 10 мл поміщають у контурну коміркову упаковку. Одну контурну осередкову упаковку поміщають у пачку з картону. Або по 5 або 10 флаконів препарату з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Упаковка Державної установи Науково-дослідний інститут біомедичної хімії ім. В.М. Орєховича РАМН: По 5 або 10 флаконів з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиЛіофілізована маса від білого до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаГепатопротекторний засіб.ФармакодинамікаКомбіноване засіб. Має мембраностабілізуючу, гепатопротекторну та противірусну дію. Фосфатидилхолін (основний компонент фосфоліпідів) є основним структурним елементом клітинних та внутрішньоклітинних мембран, здатний відновлювати їх структуру та функції при пошкодженні, надаючи цитопротекторну дію. Нормалізує білковий та ліпідний обміни, запобігає втраті гепатоцитами ферментів та інших активних речовин, відновлює функцію печінки, інгібує формування сполучної тканини, знижуючи ризик виникнення фіброзу та цирозу печінки. Гліциризинова кислота має протизапальну дію, пригнічує репродукцію вірусів у печінці та інших органах за рахунок стимуляції продукції інтерферонів, підвищення фагоцитозу, збільшення активності природних клітин-кілерів. Має гепатопротекторну дію завдяки антиоксидантній та мембраностабілізуючій активності. Гліциризинова кислота потенціює дію ендогенних глюкокортикостероїдів, надаючи протизапальну та протиалергічну дію при неінфекційних ураженнях печінки. При ураженнях шкіри за рахунок мембраностабілізуючої та протизапальної дії компонентів обмежує поширення процесу та сприяє регресу захворювання.Показання до застосуванняВірусний гепатит (гострий та хронічний), жирова дегенерація печінки (гепатоз), інші ураження печінки (лікарські, алкогольні, токсичні), цироз печінки, інтоксикації, псоріаз, нейродерміт, екзема.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, вагітність, період лактації, дитячий вік до 12 років.Побічна діяМожлива поява шкірного висипу (при підвищеній індивідуальній чутливості), що зникає після відміни препарату. При перевищенні добових доз можуть спостерігатися затримка натрію та рідини, набряки, підвищення артеріального тиску, гіпокаліємія. При появі зазначених симптомів, залежно від їхньої виразності, необхідно зменшити дозу препарату та/або призначити спіронолактон по 50-100 мг на добу.Взаємодія з лікарськими засобамиВміст флакона не можна змішувати з іншими розчинами. Для розчинення використовувати лише воду для ін'єкцій. Забороняється використовувати для розведення препарату фізіологічний розчин хлориду натрію або розчин глюкози.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 12 років. внутрішньовенно, попередньо розчинивши порошок в 10 мл води для ін'єкцій. Внутрішньовенне введення здійснювати повільно. Вводять по 10 мл щодня 2 рази на день вранці та ввечері протягом 10 днів з наступним переходом на пероральний прийом препарату у вигляді капсул. Тривалість курсу може бути збільшена за рекомендацією лікаря.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діючі речовини: урсодезоксихолева кислота - 250,0 мг, натрію гліцирризінат у перерахунку на 100% речовина (тринатрієва сіль гліцирризинової кислоти) - 35,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна М 101 - 30,5 мг, натрію кроскармелоза - 6,6 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 3,3 мг, магнію стеарат - 2,8 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 1 ; Склад оболонки капсули (корпус та кришечка): титану діоксид (Е 171) – 1,92 мг, желатин – 94,08 мг. По 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону або пачку з картону з використанням металізованої плівки.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові №0 білого кольору. Вміст капсул – порошок білого або білого з кремовим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарати для лікування печінки та жовчовивідних шляхів у комбінації.ФармакокінетикаУрсодезоксіхолева кислота Після прийому внутрішньо урсодезоксихолевая кислота швидко абсорбується в худої кишці та проксимальної частини клубової кишки за рахунок пасивної дифузії, а в дистальній частині клубової кишки - за рахунок активного транспорту. Всмоктується приблизно 60-80%. Після всмоктування урсодезоксихолева кислота практично повністю кон'югує в печінці з гліцином та таурином і виводиться з жовчю. При першому проходженні через печінку метаболізується до 60%. Залежно від добової дози, виду захворювання або стану печінки у жовчі накопичується більша чи менша кількість урсодезоксихолевої кислоти. У той же час спостерігається відносне зменшення вмісту інших ліпофільних жовчних кислот. Під дією кишкових бактерій урсодезоксихолева кислота частково розпадається з утворенням 7-кето-літохолевої та літохолевої кислот. В організмі людини литохолева кислота всмоктується лише в невеликій кількості, сульфатується в печінці, екскретується у жовч та виводиться з калом. Період напіввиведення урсодезоксихолевої кислоти становить 35-58 днів. Гліциризинова кислота Після перорального прийому в кишечнику під впливом ферменту β-глюкуронідази, що продукується бактеріями нормальної мікрофлори, з гліциризинової кислоти утворюється активний метаболіт – β-гліциретова кислота, яка всмоктується у системний кровотік. Максимальна концентрація (Сmах) β-гліциретової кислоти в плазмі досягається через 11 годин, складаючи 267,319 нг/мл. Площа під фармакокінетичною кривою (AUC0-∞) – 5123,9 нг*ч/мл. У крові β-гліциретова кислота зв'язується з альбуміном і практично повністю транспортується до печінки. Виділення β-гліциретової кислоти відбувається переважно з жовчю, в залишковій кількості – із сечею. Період напіввиведення досягає 19,23 години.ФармакодинамікаКомбінований препарат, гепатопротекторний засіб, має також жовчогінну, холелітолітичну, антиоксидантну, протизапальну дію, впливає на фіброгенез. Урсодезоксіхолева кислота Урсодезоксихолева кислота має жовчогінну дію. Зменшує синтез холестерину в печінці, всмоктування його в кишечнику та концентрацію в жовчі, підвищує розчинність холестерину в жовчовивідній системі, стимулює утворення та виділення жовчі. Знижує літогенність жовчі, збільшує вміст жовчних кислот; викликає посилення шлункової та панкреатичної секреції, посилює активність ліпази, виявляє гіпоглікемічну дію. Викликає часткове або повне розчинення холестеринового каміння при ентеральному застосуванні, зменшує насиченість жовчі холестерином, що сприяє мобілізації холестерину з жовчного каміння. Чинить імуномодулюючу дію, впливає на імунологічні реакції в печінці: зменшує експресію деяких антигенів на мембрані гепатоцитів. впливає на кількість Т-лімфоцитів, утворення інтрлейкіну-2,зменшує кількість еозинофілів. Гліциризинова кислота Має гепатопротекторну дію за рахунок антиоксидантного, протизапального ефектів, а також впливу на фіброгенез. Гліциризинова кислота пов'язує вільні кисневі радикали та інгібує ферменти, що ініціюють перекисне окиснення ліпідів (ПОЛ) у гепатоцитах. Гліциризинова кислота зменшує запалення за рахунок інгібуючого впливу на NF-kB- та ТLR4-сигнальні шляхи; пригнічення продукції прозапальних цитокінів (ФНП α, ІЛ-1, ІЛ-6, ІЛ-8); стимулювання продукції протизапальних цитокінів (ІЛ-2, ІЛ-10, ІЛ-12) Гліциризинова кислота інгібує 11β-оксистероїддегідрогеназу, що сприяє підвищенню ендогенного кортизолу в крові (псевдокортикостероїдний ефект). Вплив на фіброгенез пов'язаний із зменшенням експресії гена колагену 1-го типу та зниженням продукції колагену зірчастими клітинами печінки (клітинами Іто), а також руйнуванням активованих клітин Іто через систему натуральних кілерів, що сприяє уповільненню прогресування фіброзу.Показання до застосуванняНеалкогольний стеатогепатит; алкогольна хвороба печінки; хронічні гепатити різного генезу; біліарний рефлюкс-гастрит; дискінезія жовчовивідних шляхів; розчинення холестеринового каміння жовчного міхура; первинний біліарний цироз печінки за відсутності ознак декомпенсації; первинний склерозуючий холангіт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату або інших жовчних кислот; рентгенпозитивні (з високим вмістом кальцію) жовчні камені; порушення скоротливої ​​здатності жовчного міхура; часті епізоди жовчної кольки; оклюзія жовчовивідних шляхів (оклюзія загальної жовчної або міхурової проток); гострі запальні захворювання жовчного міхура та жовчних проток; цироз печінки у стадії декомпенсації; виражена печінкова недостатність та/або ниркова недостатність; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років; дорослі та діти з масою тіла до 47 кг (для даної лікарської форми); невдало виконана портоентеростомія або випадки відсутності відновлення нормального струму жовчі у дітей з атрезією жовчовивідних шляхів. З обережністю: У хворих із портальною гіпертензією; у хворих із артеріальною гіпертензією.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у період вагітності та грудного вигодовування (у зв'язку з недостатністю даних про застосування у цих груп пацієнтів).Побічна діяОцінка небажаних явищ ґрунтується на наступній класифікації: Дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 - Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – неоформлений стілець або діарея; дуже рідко – диспепсія (відрижка, нудота, здуття живота), дискомфорт у животі, гострі болі у правій верхній частині живота. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – кальцинування жовчного каміння, декомпенсація цирозу печінки (при лікуванні розвинених стадій первинного біліарного цирозу), яка зникає після відміни препарату. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – транзиторне підвищення артеріального тиску, периферичні набряки. Алергічні реакції: дуже рідко - кропив'янка, висипання на шкірі, утруднення носового дихання, кон'юнктивіт, кашель.Взаємодія з лікарськими засобамиУрсодезоксіхолева кислота Колестирамін, колестипол та антациди, що містять алюмінію гідроксид або смектит (алюмінію оксид), знижують абсорбцію урсодезоксихолевої кислоти в кишечнику і, таким чином, зменшують її поглинання та ефективність. Якщо ж використання препаратів, що містять хоча б одну з цих речовин, все ж таки є необхідним, їх потрібно приймати мінімум за 2 години до прийому препарату Фосфоглів® УРСО. При одночасному застосуванні урсодезоксихолева кислота може збільшити абсорбцію циклоспорину із кишечника. Тому у хворих, які приймають циклоспорин, необхідно визначати концентрацію циклоспорину в крові та у разі потреби коригувати дозу циклоспорину. Урсодезоксіхолева кислота може знижувати всмоктування ципрофлоксацину. При одночасному застосуванні урсодезоксихолева кислота може спричинити невелике підвищення рівня розувастатину у плазмі крові. Клінічна значимість цієї взаємодії, зокрема, щодо інших статинів невідома. Урсодезоксихолева кислота знижує концентрацію та площу під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" блокатора повільних кальцієвих каналів нітрендипіну. У разі одночасного застосування нітрендипіну та урсодезоксихолевої кислоти рекомендується ретельний моніторинг. Може знадобитися збільшення дози нітрендипіну. Крім того, повідомлялося про зниження терапевтичного ефекту дапсону. Ці відомості, а також дані, отримані in vitro, дозволяють припустити, що урсодезоксіхолева кислота може індукувати ізоферменти CYP3A. Проте, результати контрольованих клінічних досліджень свідчать, що урсодезоксихолевая кислота не має вираженого індукуючого впливу на ізофермент CYP3A. Естрогени, гіполіпідемічні лікарські засоби, такі як клофібрат, збільшують насичення жовчі холестерином та можуть знижувати літолітичний ефект урсодезоксихолевої кислоти. Гліциризинова кислота Випадків міжлікарських взаємодій не описано.Спосіб застосування та дозиПриймати внутрішньо. Діти старше 12 років і дорослі з масою тіла більше 47 кг капсулу проковтують повністю. Препарат слід приймати регулярно. Для зручності режими дозування для різних показань представлені у перерахунку на урсодезоксіхолеву кислоту. Неалкогольний стеатогепатит: Середня добова доза 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6-12 місяців та більше. Алкогольна хвороба печінки: Середня добова доза 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6-12 місяців та більше. Симптоматичне лікування хронічних гепатитів різного генезу: Середня добова доза 10-15 мг/кг у 2-3 прийоми. Тривалість терапії 6-12 місяців та більше. Біліарний рефлюкс-гастрит: По 1 капсулі препарату щодня увечері перед сном. Курс лікування від 10-14 днів до 6 місяців, за необхідності – до 2 років. Дискінезія жовчовивідних шляхів: Середня добова доза 10 мг/кг на 2 прийоми протягом від 2 тижнів до 2 місяців. При необхідності курс лікування рекомендується повторити. Розчинення холестеринового жовчного каміння: Середня добова доза урсодезоксихолевої кислоти становить 10 мг/кг на добу, що відповідає: Маса тіла до 60 кг - кількість капсул 2 шт.; Маса тіла 61 – 80 кг – кількість капсул 3 шт.; Маса тіла 81 – 100 кг – кількість капсул 4 шт.; Маса тіла > 100 кг. - Кількість капсул 5 шт. Препарат необхідно приймати у добовій дозі одноразово щодня увечері перед сном. Для розчинення каміння зазвичай потрібно 6-24 місяців. Якщо після 12 місяців лікування розмір каменів не зменшується, лікування слід припинити. Ефективність лікування слід оцінювати кожні 6 місяців при ультразвуковому дослідженні чи рентгенографії. У ході проміжного обстеження слід оцінити, чи не сталося звапніння каменів за минулий період. У разі звапніння каменів лікування слід припинити. Первинний біліарний цироз: Добова доза залежить від маси тіла та становить від 2 до 6 капсул (приблизно від 10 до 15 мг урсодезоксихолевої кислоти на 1 кг маси тіла). У перші 3 місяці лікування прийом препарату слід розділити на кілька прийомів протягом дня. Після поліпшення печінкових показників добову дозу можна приймати один раз, увечері. Рекомендується наступний режим застосування: Маса тіла Добова доза Вранці Вдень Увечері 47-50 кг 2 капсули 1 капсула - 1 капсула 51-65 кг 3 капсули 1 капсула 1 капсула 1 капсула 66-85 кг 4 капсули 1 капсула 1 капсула 2 капсули 86-110 кг 5 капсул 1 капсула 2 капсули 2 капсули > 110 кг 6 капсул 2 капсули 2 капсули 2 капсули Капсули слід приймати регулярно, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Застосування препарату Фосфоглів УРСО для лікування первинного біліарного цирозу може тривати протягом необмеженого часу. У пацієнтів з первинним біліарним цирозом у поодиноких випадках клінічні симптоми можуть погіршуватися на початку лікування, наприклад, може почастішати свербіж. У цьому випадку лікування слід продовжити, приймаючи по одній капсулі щодня, далі слід поступово підвищувати дозування (збільшуючи добову дозу щотижня на одну капсулу) доти, доки знову не буде досягнуто рекомендованого режиму дозування. Первинний склерозуючий холангіт: Добова доза 12-15 мг/кг; при необхідності доза може бути збільшена до 20 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до кількох років.ПередозуванняУ разі передозування урсодезоксихолевої кислоти можлива діарея. Загалом інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки зі збільшенням дози урсодезоксихолевої кислоти її абсорбція знижується, а виведення з каловими масами збільшується. Наслідки діареї лікуються симптоматично (відновлення водно-електролітного балансу). Випадки передозування гліциризинової кислоти досі не виявлені.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом препарату має здійснюватись під наглядом лікаря. Протягом перших 3 місяців лікування необхідний контроль активності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, гамма-глютамілтранспептидази, концентрації білірубіну в сироватці крові кожні 4 тижні, а потім кожні 3 місяці. Контроль цих параметрів дозволяє виявити порушення функції печінки на ранніх стадіях. Також це стосується пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу. Крім того, так можна швидко визначити, чи реагує пацієнт з первинним біліарним цирозом на лікування. При застосуванні для розчинення холестеринового жовчного каміння Для оцінки прогресу в лікуванні та для своєчасного виявлення ознак кальцинозу каменів залежно від їх розміру, жовчний міхур слід візуалізувати (пероральна холецистографія) з оглядом затемнень у положенні стоячи та лежачи на спині (ультразвукове дослідження) через 6-10 місяців після початку лікування. Якщо жовчний міхур неможливо візуалізувати на рентгенівських знімках або у разі кальцинозу каміння, слабкої скоротливості жовчного міхура або частих нападів кольк, препарат застосовувати не слід. При лікуванні пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу Вкрай рідко відзначалися випадки декомпенсації цирозу печінки. Після припинення лікування наголошувалося на регресії проявів декомпенсації. У пацієнтів з первинним біліарним цирозом в окремих випадках на початку лікування можливе посилення клінічних симптомів, наприклад, може посилитися свербіж. У цьому випадку дозу препарату необхідно знизити до 250 мг (у перерахунку на урсодезоксихолеву кислоту), а потім поступово знову збільшувати, як описано в розділі "Спосіб застосування та дози". При застосуванні пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом Тривала терапія високими дозами урсодезоксихолевої кислоти (28-30 мг/кг/сут) у пацієнтів із цією патологією може спричинити серйозні побічні явища. У пацієнтів з діареєю слід зменшити дозу препарату. При персистуючій діареї слід припинити лікування. Жінки дітородного віку можуть приймати препарат тільки якщо вони використовують надійні засоби контрацепції. Рекомендується використовувати негормональні протизаплідні засоби або пероральні контрацептиви з низьким вмістом естрогенів, оскільки гормональні пероральні контрацептиви можуть посилювати каменеутворення в жовчному міхурі. До початку лікування слід виключити можливу вагітність. У разі підвищення артеріального тиску лікування препаратом слід припинити. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами або виконувати іншу роботу, що вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Або ж цей вплив мінімальний.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаЛецитин соєвий, тригліцериди каприлової та капринової жирних кислот, желатин, гліцерин, вода очищена, сорбіт, віск бджолиний білий, олія рослинна гідрогенізована (соняшникова нерафінована), екстракт розторопші, оксид заліза чорний, ціанокобаламін, .ХарактеристикаПідтримує та покращує функціональний стан печінки. Має гепатопротекторну, детоксикаційну, жовчогінну та антиоксидантну дію. Сприяє захисту та відновленню пошкоджених клітин печінки при різних інтоксикаціях (в т.ч. після прийому ліків, алкоголю та жирної їжі).РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - джерела фосфоліпідів, флаволігнанів (силімарину), додаткового джерела вітаміну В12.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1-2 капсули тричі на день під час їди. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп.: діюча речовина: фосфоліпіди (Ліпоїд С 100*) – 266,00 мг, у перерахунку на фосфатидилхолін – 250,00 мг; допоміжні речовини: бензиловий спирт – 45,00 мг, дезоксихолева кислота – 126,50 мг, натрію гідроксид – 13,40 мг, натрію хлорид – 12,00, рибофлавін – не більше 0,50 мг, вода для ін'єкцій – до 5 мл . *Ліпоїд С 100 містить не більше 0,25% α-токоферолу і не більше 0,2% етанолу. Розчин внутрішньовенного введення, 50 мг/мл. По 5 мл ампули для лікарських засобів, виготовлені з темного медичного скла марок НС-1 або НС-3 або 1-го гідролітичного класу за ISO 9187. По 5 або 10 ампул в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки. По 1, 2 контурні коміркові упаковки по 5 ампул або по 1 контурній комірковій упаковці по 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. Допускається в пачку вкладати скарифікатор.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного введення жовтого кольору, прозорий, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаГепатопротекторний засіб.ФармакокінетикаЗв'язуючись головним чином з ліпопротеїдами високої щільності, фосфатидилхолін надходить, зокрема в клітини печінки. Період напіввиведення холінового компонента становить 66 годин, для ненасичених жирних кислот – 32 години.ФармакодинамікаФосфоліпіди, що містяться в препараті, за своєю хімічною структурою подібні до ендогенних фосфоліпідів, але набагато перевищують їх за вмістом поліненасищепних (есенціальних) жирних кислот: Це високоенергетичні молекули вбудовуються переважно в структури клітинних мембран і полегшують відновлення пошкоджених тканин печінки. Фосфоліпіди впливають на порушений ліпідний метаболізм шляхом регуляції метаболізму ліпопротеїнів, в результаті цього нейтральні жири і холестерин перетворюються на форми, придатні для транспортування, особливо завдяки збільшенню здатності ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) приєднувати холестерин, і призначені для подальшого. Під час виведення фосфоліпідів через жовчовивідні шляхи літогенний індекс знижується та відбувається стабілізація жовчі.Показання до застосуванняЖирова дегенерація печінки, гострі та хронічні гепатити, цироз печінки, печінкова кома і прекома, перед- та післяопераційне лікування при хірургічних втручаннях в області гепатобіліарної зони, токсичні ураження печінки, токсикоз вагітності, псоріаз (як допоміжний).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Непереносимість сої. Дитячий вік віком до 12 років. З обережністю Вагітність, дитячий вік віком від 12 років.Вагітність та лактаціяПри вагітності у зв'язку з наявністю у складі препарату бензилового спирту, який може проникати через плацентарний бар'єр (застосування препаратів, що містять бензиновий спирт, у народжених у строк новонароджених або недоношених новонароджених асоціювалося у них з розвитком синдрому задишки з летальним кінцем), застосування препарату можливе тільки у випадках, коли очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування через відсутність даних про безпеку застосування препарату.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: дискомфорт в епігастральній ділянці, послаблення випорожнень, нудота, гастралгія. З боку імунної системи: алергічні реакції (висип, екзантема, кропив'янка, свербіж шкіри).Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія з іншими лікарськими засобами не вивчалася. Препарат несумісний із електролітними розчинами. Чи не вводити препарат разом з іншими лікарськими засобами в одному шприці.Спосіб застосування та дозиСлід застосовувати лише прозорий розчин. Не можна вводити препарат внутрішньом'язово через можливе виникнення місцевої реакції. Препарат вводять внутрішньовенно повільно 5-10 мл на добу, у тяжких випадках від 10 до 20 мл на добу. За один раз дозволяється вводити 10 мл препарату. Для розведення препарату рекомендується використати власну кров пацієнта у співвідношенні 1:1. Курс лікування становить до 10 діб з наступним переходом па пероральні форми фосфатидилхоліну. Лікування псоріазу починають із прийому пероральних форм фосфатидилхоліну протягом 2 тижнів. Після цього рекомендовано 10 внутрішньовенних ін'єкцій по 5 мл із одночасним призначенням PUVA-терапії. Після закінчення курсу ін'єкцій відновлюють прийом пероральних форм фосфатидилхоліну. У випадках, коли для розведення препарату неможливо використовувати власну кров пацієнта, слід застосовувати вільні від електролітів розчини - 5% або 10% розчин глюкози, 5% розчин ксиліту у співвідношенні 1:1.ПередозуванняПовідомлень про передозування не було.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід використовувати лише прозорий розчин! Застереження: розчин містить бензиловий спирт. Тільки для внутрішньовенного застосування. Діти. Препарат застосовують для лікування дітей віком від 12 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Чи не виявлено.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: есенціальні фосфоліпіди (ліпоїд С100) – 200 мг, що відповідає вмісту фосфатидилхоліну – 188 мг; силімарин - 70 мг; що відповідає вмісту силібініну – 50 мг; допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний (аероперл 300), повідон (колідон 90F), кальцію фосфату дигідрат, магнію стеарат, трегалози дигідрат; капсула желатинова: желатин, титану діоксид, сонячний захід сонця жовтий. 30 капсул в упаковці.Опис лікарської формиКапсули желатинові, розмір №0, світло-жовтогарячого кольору.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат для лікування захворювань печінки та жовчовивідних шляхів. Відтворює клініко-фармакологічні ефекти компонентів, що містяться в ньому, - "есенціальних" фосфоліпідів і суми флаволігнанів (у перерахунку на силібінін) розторопші плямистої. Гепатопротекторний засіб, що нормалізує метаболізм ліпідів, білків та фосфоліпідів: стимулює синтез білка; сприяє активації та захисту фосфоліпідзалежних ферментних систем, покращує функціональний стан печінки та її детоксикаційну функцію, сприяє збереженню та відновленню структури гепатоцитів; гальмує формування сполучної тканини у печінці. Має жовчогінний ефект при холестазі.ІнструкціяПриймають внутрішньо під час їжі, проковтуючи, запиваючи достатньою кількістю води.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії: Гепатит (гострий та хронічний різного генезу); жирова дистрофія печінки різного генезу (цукровий діабет, хронічні інфекції); токсичний гепатит; алкогольний гепатит; цироз печінки; печінкова кома; гестоз; променева хвороба; псоріаз (як допоміжна терапія); отруєння, лікарська інтоксикація; порушення функції печінки при інших соматичних захворюваннях; порушення ліпідного обміну.Протипоказання до застосуванняПідвищена гіперчутливість.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяНудота, гастралгія, алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиПри гепатитах різної етіології - внутрішньо по 2 капсули 2-3 рази на день під час їжі, проковтуючи повністю, запиваючи достатньою кількістю води. Курс лікування – щонайменше 3 місяці, при необхідності курс лікування може бути продовжений або повторений. При вірусних гепатитах (особливо при гепатитах і С), приймають по 2 капсули до або під час їжі 2 -3 рази на день, курс лікування може бути продовжений до 12 місяців. При псоріазі (в комплексній терапії) – по 1-2 капсули 3 рази на добу, курс лікування становить від 14 до 40 днів. При гестозі (гестоз з переважним ураженням печінки, гепатоз, HELLP - синдром) - по 2-3 капсули 2-3 рази на добу. Курс лікування – від 10 до 30 діб. При цирозі печінки – по 2 капс. 2-3 рази на добу, курс лікування як мінімум 3 місяці (залежно від тяжкості процесу). Отруєння, лікарська інтоксикація – по 2 капсули 2-3 рази на добу, курс лікування до 30-40 днів. У профілактичних цілях (наприклад у людей зайнятих у шкідливому виробництві, пов'язаному з ризиком зазнають іонізованого опромінення) препарат може застосовуватися по 1 капсулі 2-3 рази на добу протягом 1-3 місяців.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: есенціальні фосфоліпіди (ліпоїд С100) – 200 мг, що відповідає вмісту фосфатидилхоліну – 188 мг; силімарин - 70 мг; що відповідає вмісту силібініну – 50 мг; допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний (аероперл 300), повідон (колідон 90F), кальцію фосфату дигідрат, магнію стеарат, трегалози дигідрат; капсула желатинова: желатин, титану діоксид, сонячний захід сонця жовтий. 90 капсул в упаковці.Опис лікарської формиКапсули желатинові, розмір №0, світло-жовтогарячого кольору.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат для лікування захворювань печінки та жовчовивідних шляхів. Відтворює клініко-фармакологічні ефекти компонентів, що містяться в ньому, - "есенціальних" фосфоліпідів і суми флаволігнанів (у перерахунку на силібінін) розторопші плямистої. Гепатопротекторний засіб, що нормалізує метаболізм ліпідів, білків та фосфоліпідів: стимулює синтез білка; сприяє активації та захисту фосфоліпідзалежних ферментних систем, покращує функціональний стан печінки та її детоксикаційну функцію, сприяє збереженню та відновленню структури гепатоцитів; гальмує формування сполучної тканини у печінці. Має жовчогінний ефект при холестазі.ІнструкціяПриймають внутрішньо під час їжі, проковтуючи, запиваючи достатньою кількістю води.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії: Гепатит (гострий та хронічний різного генезу); жирова дистрофія печінки різного генезу (цукровий діабет, хронічні інфекції); токсичний гепатит; алкогольний гепатит; цироз печінки; печінкова кома; гестоз; променева хвороба; псоріаз (як допоміжна терапія); отруєння, лікарська інтоксикація; порушення функції печінки при інших соматичних захворюваннях; порушення ліпідного обміну.Протипоказання до застосуванняПідвищена гіперчутливість.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяНудота, гастралгія, алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиПри гепатитах різної етіології - внутрішньо по 2 капсули 2-3 рази на день під час їжі, проковтуючи повністю, запиваючи достатньою кількістю води. Курс лікування – щонайменше 3 місяці, при необхідності курс лікування може бути продовжений або повторений. При вірусних гепатитах (особливо при гепатитах і С), приймають по 2 капсули до або під час їжі 2 -3 рази на день, курс лікування може бути продовжений до 12 місяців. При псоріазі (в комплексній терапії) – по 1-2 капсули 3 рази на добу, курс лікування становить від 14 до 40 днів. При гестозі (гестоз з переважним ураженням печінки, гепатоз, HELLP - синдром) - по 2-3 капсули 2-3 рази на добу. Курс лікування – від 10 до 30 діб. При цирозі печінки – по 2 капс. 2-3 рази на добу, курс лікування як мінімум 3 місяці (залежно від тяжкості процесу). Отруєння, лікарська інтоксикація – по 2 капсули 2-3 рази на добу, курс лікування до 30-40 днів. У профілактичних цілях (наприклад у людей зайнятих у шкідливому виробництві, пов'язаному з ризиком зазнають іонізованого опромінення) препарат може застосовуватися по 1 капсулі 2-3 рази на добу протягом 1-3 місяців.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГранули для приготування розчину для прийому внутрішньо - 1 пак. Активна речовина: фосфоміцину трометамол – 5.631 г, що відповідає вмісту фосфоміцину – 3 г; Допоміжні речовини: кальцію гідроксид – 0.3 г, ароматизатор лимонний – 0.2 г, сахарин натрію – 0.01 г, цукрова пудра – до 8 г. Багатошаровий пакетик, що ламінує (1 шт.), 8 г .Опис лікарської формиГранули для приготування розчину для вживання від білого до світло-жовтого кольору, з лимонним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик широкого спектра дії. Механізм дії пов'язаний із придушенням першого етапу синтезу пептидоглікану клітинної стінки бактерій. Будучи структурним аналогом фосфоенолу пірувату, вступає у конкурентну взаємодію з ферментом N-ацетил-глюкозаміно-3-o-енолпірувіл-трансферазою, в результаті цього відбувається специфічне, вибіркове та необоротне інгібування цього ферменту. Активний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae; грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (В т.ч. Enterococcus faecalis).ФармакокінетикаАбсорбція складає 60%; зв'язування з білками плазми – 10%. C max прийому внутрішньо в дозі 50 мг/кг - 32 мкг/мл; при внутрішньовенному введенні в дозі 20 мг/кг - 130 мкг/кг; T 1/2 - 2.2 год. Швидко проникає і добре розподіляється у тканинах. 90% виділяється нирками із створенням високих концентрацій у сечі.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань (викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами) нижніх відділів сечовивідних шляхів, у т.ч. гострий бактеріальний цистит, загострення хронічного рецидивуючого бактеріального циститу, гострий бактеріальний узровикальний синдром, бактеріальний неспецифічний уретрит, безсимптомна масивна бактеріурія (при вагітності), післяопераційна інфекція сечових шляхів. Профілактика інфекції сечових шляхів при хірургічних втручаннях та трансуретральних діагностичних обстеженнях.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до фосфоміцину, вагітність.Вагітність та лактаціяФосфоміцин протипоказаний для застосування при вагітності. У період лактації застосування фосфоміцину можливе лише у випадках нагальної потреби під наглядом лікаря. У немовлят застосування фосфоміцину можливе лише у випадках крайньої необхідності під наглядом лікаря.Побічна діяРідко: нудота, блювання, діарея, висипання на шкірі, що зникає самостійно після відміни фосфоміцину.Спосіб застосування та дозиРазова доза для дорослих – 3 г, для дітей – 2 г. Схема лікування встановлюється індивідуально, з урахуванням стадії запального процесу, реактивності організму хворого, чутливості мікроорганізмів до фосфоміцину. Приймають усередину.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ немовлят застосування фосфоміцину можливе лише у випадках крайньої необхідності під наглядом лікаря.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаЛецитин – 1000мг (еквівалентний 500мг фосфоліпідів: фосфатидилхолін, фосфатиділетаноламін, фосфатидилсерин, фосфатидилінозитол), силімарин – 10мг, соєва олія – 8 мг. Капсули 30 шт. Властивості компонентівСоєвий лецитин – з фосфоліпідів у харчових продуктах зустрічається головним чином лецитин.

Склад, форма випуску та упаковка1 доза препарату містить: Активні речовини: формотеролу фумарат – 0,006 мг; беклометазону дипропіонат – 0,100 мг. Допоміжні речовини: Етанол, хлористоводнева кислота, норфлуран (1,1,1,2-тетрафторетан). Аерозоль для інгаляцій дозований 100+6 мкг/доза. Алюмінієвий балончик з дозуючим клапаном, що містить 120 доз препарату. По 1 балончику з інгалятором та інструкцією поміщають у картонну пачку.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб – (глюкокортикостероїд місцевий + β2-адреноміметик селективний).ФармакокінетикаФармакокінетичні показники для відповідних ЛЗ були порівняні після призначення беклометазону дипропіонату (БДП) та формотеролу у вигляді монопрепаратів та у складі комбінованого препарату. Для беклометазону дипропіонату при введенні у складі комбінованого препарату AUC для його активного метаболіту беклометазон-17-монопропіонату та величина максимальної концентрації у плазмі (Сmax) дещо нижча, а всмоктування відбувається швидше, ніж у монопрепарату беклометазону дипропіонату. Для формотеролу при введенні у складі комбінованого препарату Сmax у плазмі збігалася з такою для монопрепарату, а системна дія була дещо вищою, ніж у монопрепарату. Не отримано даних щодо фармакокінетичної або фармакодинамічної взаємодії між БДП та формотеролом: Беклометазон дипропіонат БДП під дією естерази перетворюється на активний метаболіт беклометазон-17-монопропіонат (В-17 MP). БДП, що інгалюється, швидко абсорбується легкими; його абсорбції передує інтенсивна конверсія БДП до його активного метаболіту беклометазон-17-монопропіонату (В-17 MP). Системна біодоступність (В-17 MP) забезпечується на 36% за рахунок легень, а також за рахунок всмоктування органами шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) проковтнутої частини інгаляційної дози. Біодоступність проковтнутого БДП мізерно мала, проте, передсистемна конверсія БДП у В-17 MP призводить до того, що 41% БДП засвоюється організмом у вигляді В-17 MP. Спостерігається практично лінійне збільшення системної дії зі збільшенням інгаляційної дози. Абсолютна біодоступність після інгаляції становить близько 2% і 62% від номінальної дози по відношенню до незміненого БДП і В-17 MP, відповідно. Зв'язок із білками плазми досить високий. Метаболізм БДП характеризується дуже високим показником кліренсу з великого кола кровообігу за рахунок дії естерази, яка присутня в більшості тканин. Основний продукт метаболізму БДП – активний метаболіт В-17 MP. Менш активними метаболітами є беклометазон 21 монопропіонат (В-21 MP) і беклометазон (ВОН), які також утворюються в результаті метаболізму, але їхня роль у системному впливі БДП дуже незначна. Екскреція Основна частина БДП виводиться із каловими масами у вигляді полярних метаболітів. Ниркова екскреція БДП та його метаболітів незначна. Період напіввиведення (Т1/2) БДП та В-17 MP становить 0,5 та 2, 7 години, відповідно. Спеціальна популяція Печінкова недостатність не призводить до зміни фармакокінетичних властивостей та профілю безпеки БДП у зв'язку з тим, що останній піддається швидкому метаболізму до полярних метаболітів В-21 MP, ВОН та В-17 MP під дією ензимів, присутніх у шлунково-кишковому тракті, плазмі крові, легенів та печінки. Фармакокінетичні властивості БДП у пацієнтів, які страждають на ниркову недостатність, не вивчалися. Беручи до уваги, що як БДП, так і його метаболіти з сечею практично не виділяються, немає підстав припускати посилення системної дії препарату на організм пацієнтів, які страждають на ниркову недостатність. Формотерол Всмоктування та розподіл Форматерол, що інгалюється, абсорбується в легенях і ШКТ. Частина інгаляційної дози, яка ковтається, залежить від типу інгаляційного пристрою та техніки інгаляції. Так, при використанні мультидозового дозованого інгалятора вона може становити до 90%. Тому проковтну фракцію необхідно враховувати при інгаляційному способі введення препарату. Не менше 65% пероральної дози формотеролу всмоктується через шлунково-кишковий тракт, при цьому 70% цього обсягу піддається пресистемному метаболізму. Максимальна концентрація незміненого формотеролу в плазмі спостерігається протягом 0,5-. 1 годину після перорального застосування. Зв'язок із білками плазми у формотеролу становить 61-64%, при цьому афінність до альбуміну – 34%. У діапазоні терапевтичних доз насичення аффіності немає. При пероральному прийомі Т1/2 становить 2-3 години. При інгаляції 12-96 мкг формотеролу фумарату всмоктування формотеролу має лінійний характер. Метаболізм Метаболізм формотеролу здійснюється, зокрема, за рахунок прямої кон'югації фенолгідроксильної групи. Кон'югати глюкуронової кислоти не є активними. Другий значущий шлях метаболізму формотеролу - О-диметелювання шляхом кон'югації на рівні фенол-2-гідроксильної групи. Цитохром Р450 ферментів CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 бере участь в О-деметелювання формотеролу. Є підстави припускати, що метаболізм формотеролу здійснюється головним чином у печінці. Формотерол не пригнічує CYP450 ферменти в терапевтично значущих концентраціях. Екскреція Сумарна ниркова екскреція формотеролу після інгаляції одноразової дози через дозований порошковий інгалятор збільшується лінійно в діапазоні доз 12-96 мкг. Показники екскреції незміненого та загального формотеролу, в середньому, становлять 8 та 25% відповідно. На підставі вимірювань плазмових концентрацій формотеролу після його одноразової інгаляції в дозі 120 мкг у 12 здорових добровольців було визначено Т1/2, що становить 10 годин. Співвідношення (R,R)- та (S,S)-енантіомерів незміненого препарату при ренальній екскреції становить відповідно 40 і 60%. Відносне співвідношення цих 2 показників не змінюється в діапазоні дозувань, що досліджуються; немає свідчень акумуляції одного енантіомер щодо іншого після прийому, повторної дози. У здорових добровольців після перорального прийому (40-80 мкг) 6-10% дози було виявлено у сечі у вигляді незміненого препарату; 8% дози було у вигляді глюкуронідів. Усього 67% від пероральної дози формотеролу виводиться нирками (переважно у вигляді метаболітів), решта дози – через кишечник. Нирковий кліренс формотеролу становить 150 мл/хв.ФармакодинамікаФостер містить беклометазон дипропіонат і формотерол, що мають різні механізми дії та виявляють адитивний ефект щодо зниження частоти загострень бронхіальної астми. Беклометазону дипропіонат – інгаляційний глюкортикостероїд (ГКС), у рекомендованих дозах має протизапальну дію, зменшує вираженість симптомів бронхіальної астми та зменшує частоту загострень захворювання, при цьому має меншу частоту побічних ефектів, ніж системні глюкокортикостероїди. Формотерол – селективний агоніст бета2-адренергічних рецепторів, що викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Бронхолітична дія настає швидко протягом 1-3 хв після інгаляції і зберігається протягом 12 годин після інгаляції разової дози. Додавання формотеролу до беклометазону дипропіонату зменшує вираженість симптомів бронхіальної астми, покращує показники функції зовнішнього дихання (ФЗД) та зменшує частоту загострень захворювання. У ході клінічного дослідження було показано, що вплив на ФЗД фіксованої комбінації Фостер відповідає такому комбінації монопрепаратів беклометазону дипропіонату та формотеролу та перевищує дію одного беклометазону дипропіонату.Показання до застосуванняБазисна терапія бронхіальної астми, що передбачає призначення комбінованої терапії (інгаляційного глюкокортикостероїду та β2-адреноміметика тривалої дії): Пацієнти, симптоми захворювання, яких недостатньо контролюються інгаляційними глюкокортикостероїдами та β2-адреноміметиками короткої дії; Пацієнти, які отримують ефективні підтримуючі дози інгаляційних глюкокортикостероїдів та β2-адреноміметиків тривалої дії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 12 років. З обережністю: вагітність, період лактації, туберкульоз легень, грибкові, вірусні або бактеріальні інфекції органів дихання, тиреотоксикоз, феохромоцитома, цукровий діабет, неконтрольована гіпокаліємія, ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз, атріовентрикулярна блокада інші тяжкі серцево-судинні захворювання (гострий інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця, тахіаритмія, декомпенсована хронічна серцева недостатність, подовжений інтервал Q-Tc (прийом формотеролу може спричинити подовження QTc-інтервалу)).Вагітність та лактаціяНемає клінічних даних щодо використання Фостера під час вагітності. У ході досліджень на тваринах ембріотоксичної або тератогенної дії виявлено не було. Під час вагітності Фостер слід використовувати лише у випадках, коли користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плода. Рекомендується призначати мінімальну дозу, яка забезпечує ефективний контроль симптомів бронхіальної астми. Немає даних про проникнення Фостера у грудне молоко жінок. Фостер може призначатися жінкам, що годують, виключно в тих випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевершує потенційний ризик для дитини.Побічна діяФостер містить беклометазон дипропіонат та формотерол фумарат, і тому слід очікувати, що він може спричинити побічні ефекти, характерні для зазначених компонентів. Немає даних про те, що їхнє одночасне застосування викликає додаткові побічні ефекти. Побічні ефекти, пов'язані із застосуванням беклометазону дипропіонату та формотеролу як фіксована комбінація (Фостер). Часті (>1/100, Менш часті (>1/1000, Серед найчастіших побічних ефектів, пов'язаних з прийомом формотеролу, описані такі типові для бета2-адреноміметиків, як: гіпокаліємія, головний біль, тремор, серцебиття, кашель, м'язові судоми, подовження інтервалу QTc. Побічні ефекти, характерні для беклометазону дипропіонату: кандидоз слизової оболонки порожнини рота та глотки, подразнення у горлі. Як і інші інгаляційні препарати Фостер може викликати парадоксальний бронхоспазм. Інші побічні ефекти, характерні для формотеролу: тромбоци-топенія, ангіоневротичний набряк, гіперглікемія, збільшення вмісту в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцеролу та кетонових похідних, порушення сну, галюцинації, стомлюваність, занепокоєння, зміна смакових відчуттів. тахіаритмія, шлуночкова екстрасистолія, стенокардія (ішемічна хвороба серця), фібриляція передсердь, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, загострення бронхіальної астми, задишка, нудота, свербіж, шкірні висипання, кропив'янка, гіпергідроз, міє. Системні ефекти глюкокортикостероїдів (в т.ч. беклометазону дипропіонату) виникають при призначенні високих доз на тривалий час. Вони включають: пригнічення функції надниркових залоз, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, затримка росту у дітей та підлітків, глаукома та катаракта. Реакції гіперчутливості включають: свербіж, висипи на шкірі, еритему і набряк очей, обличчя, губ і горла.Взаємодія з лікарськими засобамиБлокатори β-адренергічних рецепторів можуть послаблювати дію формотеролу. Фостер не слід призначати одночасно з β-адреноблокаторами (включаючи очні краплі), за винятком вимушених випадків. При сумісному прийомі Фостера та інших β-адренергічних лікарських препаратів можливе посилення побічної дії формотеролу. Спільне призначення Фостера та хінідину, дизопіраміду, прокаїнаміду, фенотіазинів, антигістамінних препаратів (терфенадину), інгібіторів моноамінооксидази (МАО) та трициклічних антидепресантів може подовжувати QTc – інтервал та збільшувати ризик виникнення шлуночкових арит. Крім того, леводопа, левотироксин, окситоцин та алкоголь можуть знижувати толерантність серцевого м'яза до β2-адреноміметиків. Спільне призначення інгібіторів МАО, а також препаратів, що мають подібні властивості, таких як фуразолідон і прокарбазин, може спричинити підвищення артеріального тиску. Існує підвищений ризик розвитку аритмій у пацієнтів під час загальної анестезії препаратами галогенованих вуглеводнів. Внаслідок застосування β2-адреноміметиків може виникати гіпокаліємія, яка може посилюватися при супутньому лікуванні похідними ксантину, мінеральними похідними глюкокортикостероїдів або діуретиками. Гіпокаліємія може посилювати схильність до розвитку аритмій у пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди. Через вміст невеликої кількості етанолу можливий прояв взаємодії у пацієнтів з підвищеною чутливістю, які приймають дисульфірам або метронідазол.Спосіб застосування та дозиФостер не призначений для первинного лікування бронхіальної астми. Підбір дози препаратів, що входять до складу Фостера, відбувається індивідуально та залежно від ступеня тяжкості захворювання. Це необхідно враховувати не тільки при початку лікування комбінованими препаратами, але й при зміні підтримуючої дози препарату. У разі, якщо окремим пацієнтам потрібна інша комбінація доз активних компонентів, ніж у Фостері, слід призначити β2-адреноміметики та/або глюкокортикостероїди в окремих інгаляторах. Для дорослих та підлітків старше 12 років: 1-2 інгаляції двічі на день. Пацієнти повинні бути під постійним контролем лікаря для адекватного підбору дози Фостера. Дозу слід зменшити до найменшої, на тлі якої зберігається оптимальний контроль симптомів бронхіальної астми. При досягненні повного контролю над симптомами бронхіальної астми на тлі мінімальної дози препарату, що рекомендується, на наступному етапі можна спробувати призначення монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Немає необхідності у спеціальному доборі дози препарату для пацієнтів похилого віку. Немає даних про прийом Фостера пацієнтами з нирковою або печінковою недостатністю. Хворого необхідно навчити правильно використовувати інгалятор та періодично перевіряти техніку проведення інгаляції. Перед першим використанням інгалятора або через 3 дні та більше після перерви у його використанні першу дозу необхідно розпорошити у повітря, щоб переконатися, що він працює. Візьміть інгалятор великим та вказівним пальцями, як показано на малюнку. Зніміть захисний ковпачок із мундштука інгалятора. Візьміть мундштук у рота, щільно обхопивши його губами, і повністю видихніть через ніс. Зробіть довгий глибокий вдих, одночасно натиснувши на торець балончика вказівним пальцем. Після вдиху якнайдовше затримайте дихання. Потім вийміть з рота мундштук і продовжуйте нормально дихати. Для отримання другої дози, тримаючи інгалятор у вертикальному положенні, чекають близько 30 секунд, а потім повторюють етапи з 3 по 5. Після використання щільно закривають мундштук захисним ковпачком. Увага! Виконуючи етапи 3 та 4, не можна поспішати. Слід починати вдих якнайповільніше, безпосередньо перед натисканням на клапан інгалятора. Якщо газ частково виходить із верхньої частини інгалятора або з куточків рота пацієнта, слід повторити послідовність операцій, починаючи з етапу 3. Пацієнтам із слабкими руками зручніше тримати інгалятор двома руками. Отже, верхню частину інгалятора потрібно утримувати двома вказівними пальцями, яке нижню частину - великими пальцями. Після інгаляції рекомендується прополоскати рот водою. Для підтримання чистоти мундштука рекомендується промивати теплою водою в міру забруднення. Немає клінічних даних щодо застосування Фостера зі спейсером; тому рекомендоване дозування препарату дається з огляду на те, що використовується інгалятор без спейсера зі стандартним активатором. Слід мати на увазі, що при використанні Фостера зі спейсером може виникнути необхідність коригування дози.ПередозуванняПри передозуванні виникають типові для р2-адреноміметиків симптоми, зумовлені формотеролом, такі як нудота, блювання, головний біль, тремор, сонливість, сильне серцебиття, тахікардія, шлуночкова аритмія, подовження QTc-інтервалу, метаболічний ацидоз, гіпокалієм. З появою симптомів передозування показано симптоматичне лікування. У тяжких випадках госпіталізація. Може бути розглянуто використання кардіоселективних бета-адреноблокаторів при обережності, оскільки застосування цих засобів може викликати бронхоспазм. Необхідне моніторування рівня калію в плазмі. Інгаляція доз беклометазону дипропіонату вище за рекомендовані може викликати тимчасове пригнічення функції кори надниркових залоз. Зазвичай це вимагає прийняття якихось екстрених заходів, оскільки у більшості випадків нормальна функція надниркових залоз відновлюється протягом кількох днів. Рекомендується проводити контроль рівня кортизолу у плазмі крові. При хронічному прийомі надмірних доз беклометазону дипропіонату може проявитись його системна дія: може виникнути значне пригнічення кори надниркових залоз аж до адреналового кризу. Гострий адреналовий криз проявляється гіпоглікемією, що супроводжується сплутаністю свідомості та/або судомами. До ситуацій, які можуть бути пусковими факторами гострого адреналового кризу, відносяться травма, хірургічне втручання, інфекція або швидке зниження дози беклометазону, що входить до складу Фостера. При хронічному передозуванні рекомендується проводити контроль резервної функції кори надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо у пацієнтів спостерігаються такі супутні захворювання, як ішемічна хвороба серця, інфаркт міокарда, загострення перебігу артеріальної гіпертензії, порушення серцевого ритму, хронічна серцева недостатність, цукровий діабет, гіпертрофія передміхурової залози, глаукома, необхідно виявляти особливу обережність при виборі дози. Слід дотримуватися запобіжних заходів при лікуванні пацієнтів з подовженим QTc-інтервалом (QTc >0,44 сек.). Прийом формотеролу може викликати подовження QTc - інтервалу. Фостер може використовуватися у пацієнтів з тахіаритмією тільки при дотриманні особливих запобіжних заходів, таких як моніторинг ЕКГ. Слід дотримуватися особливих запобіжних заходів у пацієнтів з нестабільною бронхіальною астмою, які застосовують бронходилататори короткої дії для зняття нападів при загостренні важкої бронхіальної астми, оскільки ризик розвитку гіпокаліємії збільшується на тлі гіпоксії та при інших станах, коли збільшується ймовірність прояву розвитку гіпокалієм. У таких випадках рекомендується контролювати вміст калію у сироватці. Інгаляції високих доз формотеролу можуть призводити до підвищення рівня цукру на крові. У період лікування слід контролювати концентрацію глюкози в крові у пацієнтів, які страждають на цукровий діабет. Якщо планується анестезія галогенованих вуглеводнів, необхідно попередити пацієнта не використовувати Фостер протягом 12 годин перед початком анестезії. Як і при призначенні інших кортикостероїдів, слід переглянути необхідність застосування та дозу Фостера у пацієнтів з активною або неактивною формами туберкульозу легень, грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями органів дихання. Через небезпеку розвитку загострення лікування Фостером не можна різко припиняти, дозу препарату слід поступово знижувати і під контролем лікаря. Коли пацієнти вже проходять цей курс лікування (інгаляційні або пероральні кортикостероїди), його необхідно продовжити без будь-яких змін, навіть якщо спостерігається поліпшення симптомів. Збереження симптомів бронхіальної астми або необхідність збільшення дози Фостера може свідчити про погіршення перебігу бронхіальної астми та необхідність перегляду лікування. Для усунення гострих нападів бронхоспазму пацієнтам рекомендується постійно мати при собі бета2-адреноміметики короткої дії. Лікування Фостер не слід призначати в період загострення бронхіальної астми. Як і за будь-якої іншої інгаляційної терапії, можливе виникнення парадоксального бронхоспазму з негайним посиленням хрипів після прийому дози препарату. У зв'язку з чим слід припинити терапію Фостером, переглянути тактику лікування і, при необхідності, призначити альтернативну терапію. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах; слід зазначити, однак, що ймовірність розвитку таких симптомів набагато нижча, ніж при лікуванні пероральними глюкокортикостероїдами. Можливі системні ефекти включають пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Враховуючи сказане, дозу інгаляційного кортикостероїдів слід титрувати до мінімальної, яка забезпечить підтримку ефективного контролю. При хронічному прийомі надмірних доз беклометазону дипропіонату може проявитись його системна дія: може виникнути значне пригнічення кори надниркових залоз аж до адреналового кризу. Адреналовий криз проявляється анорексією, болями в животі, зниженням ваги, втомою, головним болем, нудотою, блюванням, гіпотензією, гіпоглікемією, що супроводжується сплутаністю свідомості. та/або судомами. До ситуацій, які можуть бути пусковими факторами гострого адреналового кризу, відносяться травма, хірургічне втручання, інфекція або швидке зниження дози беклометазону, що входить до складу Фостера. При хронічному передозуванні рекомендується проводити контроль резервної функції кори надниркових залоз. Якщо є підстави вважати, що на фоні попередньої системної терапії кортикостероїдами була порушена функція надниркових залоз, слід вжити запобіжних заходів при переведенні пацієнтів на лікування Фостером. Переваги інгаляційної терапії беклометазоном, як правило, зводять до мінімуму необхідність прийому пероральних кортикостероїдів, однак у пацієнтів, які припиняють терапію пероральними кортикостероїдами, протягом тривалого часу може зберігатися недостатня функція надниркових залоз. Пацієнти, які в минулому потребували негайного прийому високих доз кортикостероїдів або отримували тривале лікування інгаляційними кортикостероїдами у високій дозі, також можуть перебувати в цій групі ризику. Необхідно передбачити додаткове призначення кортикостероїдів у період стресу або хірургічного втручання. Рекомендується проінструктувати пацієнта про необхідність полоскати рот водою після інгаляцій підтримуючих доз з метою запобігання ризику розвитку кандидозу слизової оболонки порожнини рота та глотки. Балончик знаходиться під тиском: не піддавати дії високої температури, не протикати, не кидати у вогонь, навіть порожній. Використовувати протягом 3 місяців від початку застосування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат для приготування розчину - 1 мл: активна речовина: фотодитазин (N-диметилглюкамінова сіль хлорину Е6) - 5 мг; допоміжні речовини: вода для ін'єкцій Концентрат для виготовлення розчину для інфузій, 5 мг/мл. По 50 мг/10 мл (5 мг/мл) у флаконах темно-коричневого скла. По одному флакону в картонній пачці разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиРозчин темно-зеленого кольору із жовтуватим відтінком.Фармакотерапевтична групаФотосенсибілізуючий засіб.ФармакокінетикаПісля внутрішньовенного введення фотодитазину максимальна концентрація у пухлині досягається через 1,5-2,5 години з моменту введення (залежно від нозологічного типу пухлини). Через 4-5 годин концентрація фотодитазину в пухлини поступово зменшується. Період напіввиведення препарату – 12 годин. Через 28 годин після внутрішньовенного введення, у крові виявляються слідові кількості препарату. Максимальний коефіцієнт контрастності накопичення препарату (пухлина/нормальна тканина) залежить від нозологічного типу пухлини і може змінюватись від 3,0 до 24. Препарат активно метаболізується в печінці (понад 95%). Зв'язок із білками плазми становить 92-96%.ФармакодинамікаФотодитазин® є фотосенсибілізатором другого покоління, призначеним для флюоресцентної діагностики (ФД) та фотодинамічної терапії (ФДТ) злоякісних пухлин. Препарат вибірково накопичується у злоякісних новоутвореннях. При подальшому опроміненні монохроматичним світлом з довгою хвилі 661-662 нм пухлинного вогнища виникає фотосенсибілізуючий ефект, що полягає в генерації в пухлинній тканині активних форм кисню (синглетного кисню) та інших вільних радикальних частинок, що призводять до розвитку біохімічних та структур. їхня загибель. Висока фотоцитотоксичність Фотодитазину характерна для різних видів пухлинних клітин. p align="justify"> Є високоінформативним діагностичним засобом при спектрофлюоресцентних методах дослідження. Важливою особливістю препарату Фотодитазин® є практична відсутність темнової цитотоксичності, швидке (протягом 24-28 годин) виведення з організму, насамперед зі шкіри та слизових оболонок, висока тропність (тобто відношення концентрацій препарату в пухлини та нормальній тканині), що досягає , Залежно від типу пухлин, максимальних значень понад 20. Зазначені особливості препарату практично виключають шкідливу дію при проведенні ФДТ здорових органів і тканин, а також травмування світлом шкірних покривів.Показання до застосуванняФлюоресцентна діагностика раку шкіри та раку легені. Фотодинамічна терапія раку шкіри (плоскоклітинний, базальноклітинний), раку легені (тільки у разі наявності протипоказань до оперативного лікування).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату. Виражена ниркова або печінкова недостатність. Серцево-судинні захворювання у фазі декомпенсації. Вагітність та період годування груддю. Дитячий вік.Побічна діяПідвищення температури тіла (37-38 ° С) протягом 30 хвилин і болю в зоні опромінення, які усуваються введенням анальгетиків, антигістамінних засобів. Підвищення артеріального тиску у хворих із супутніми захворюваннями серцево-судинної системи.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе сумісне застосування з анальгетиками. Не рекомендується використання місцевоанестезуючих препаратів (інфільтраційна анестезія).Спосіб застосування та дозиПрепарат вводиться одноразово у вигляді внутрішньовенної краплинної інфузії протягом 30 хвилин у дозі 0,7-1,4 мг/кг маси тіла хворого. Через 2-3 години після введення препарату проводять сеанс локального опромінення пухлини у дозі 150-600 Дж/см2 при щільності потужності 150-300 мВт/см2. Доза та потужність світлового потоку встановлюється залежно від локалізації пухлини, обсягу пухлини, нозологічного вигляду. Сеанс опромінення здійснюється за допомогою лазерних апаратів, що забезпечують генерацію випромінювання довгою хвилі 661-662 нм. Приготування розчину для внутрішньовенної інфузії Розраховану дозу Фотодитазину розчиняють у 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду.ПередозуванняСимптоми: задишка, тахікардія, підвищення артеріального тиску, збудження, що змінюються пригніченням, гіпотермія. Лікування: симптоматична терапія (специфічного антидоту немає).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПротягом 24 годин після введення препарату пацієнт повинен суворо дотримуватися світлового режиму (виключається опромінення прямим сонячним світлом, перегляд телевізійних програм тощо). Починаючи з першого дня застосування Фотодитазину відкриті поверхні тіла слід обробляти фотозахисним кремом.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1 мл: активні речовини: фотодитазин – 5 мг; допоміжні речовини: ефіри метилгідроксиетилцелюлози. 1,0 мл гелю, поміщеного в шприц 2,0 мл ін'єкційний одноразовий із пластмасовим ковпачком у стерильній упаковці.ХарактеристикаФОТОДИТАЗИН® призначений для посилення проникаючої дії джерела світлової енергії, що використовується у фототерапії, у тому числі фотодинамічної терапії за різних видів світлової дії. Максимальна ефективність гелю досягається за довжини світлової хвилі 662 н/м.ІнструкціяГель ФОТОДИТАЗИН® наносять зовнішньо у вигляді аплікації на шкіру або слизову оболонку за 15-30 хвилин до світлової дії з розрахунку 1 мл гелю на 3-5 см2 оброблюваної поверхні. Через 15-30 хвилин нанесений гель видаляється змоченим дистильованою водою ватним тампоном і виробляється світлова дія відповідно до затверджених медичних технологій.Показання до застосуванняЗастосовують у фототерапії, у тому числі фотодинамічна терапія при лікуванні гнійних ран і трофічних виразок, що довго не гояться; базальноклітинного, плоскоклітинного раку та кератозів шкіри; фонових та передракових захворювань шийки матки, піхви та зовнішніх статевих органів; при артрозах та артритах; хронічних ринітів та риносинусопатій; захворювань пародонту; вульгарних вугрів; псоріаза та дерматозів шкіри; а також в офтальмології та косметології (фотодинамічному омолодженні шкіри обличчя).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: фозиноприл натрію – 20 мг. 28 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Є проліками, з яких в організмі утворюється активний метаболіт фозиноприлат. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, яке призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, що є потужною судинозвужувальною речовиною. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Крім того, фозиноприлат, мабуть, впливає на кінін-каллікреїнову систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо повільно абсорбується із ШКТ. Прийом із їжею може знижувати швидкість, але не ступінь всмоктування. Метаболізується в печінці та слизовій оболонці ШКТ шляхом гідролізу з утворенням фозиноприлату, завдяки фармакологічній активності якого реалізується гіпотензивна дія. Зв'язування фозиноприлату із білками плазми становить 97-98%. T 1/2 фозиноприлату становить 11.5 год. Виводиться нирками – 44-50% та через кишечник – 46-50%.ІнструкціяПриймають усередину.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), підвищена чутливість до інгібіторів АПФ. З обережністю застосовують при реноваскулярній гіпертензії, серцевій недостатності, гіперкаліємії, набряку Квінке в анамнезі, при гіповолемії та/або зниженій осмолярності плазми різної етіології, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності протипоказане. У період лікування жінкам дітородного віку слід застосовувати надійні засоби контрацепції. Фозиноприл виділяється із грудним молоком. За необхідності застосування фозиноприлу в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Безпека застосування у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, "припливи" крові до шкіри обличчя, зупинка серця, непритомність. З боку травної системи: нудота, блювання, запор, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, стоматит, глосит, явища диспепсії, біль у животі, анорексія, інтестинальний набряк, холестатична жовтяниця, дисфагія, метеоризм, порушення апетиту, оболонки порожнини рота, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія. З боку дихальної системи: сухий кашель, задишка, фарингіт, ларингіт, синусит, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, дисфонія, задишка, носові кровотечі, ринорея. З боку сечовидільної системи: розвиток або посилення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія, олігурія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини. З боку нервової системи: інсульт, ішемія головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість; при застосуванні у високих дозах – безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, парестезії, сонливість. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, лімфаденіт, зниження гемоглобіну та гематокриту. Порушення з боку кістково-м'язової системи: артрит. З боку обміну речовин: загострення перебігу подагри, гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення ШОЕ.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антацидами можливе збільшення абсорбції фозиноприлу. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з діуретиками можливий розвиток вираженої гіпотензії. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками препаратами калію можливе підвищення концентрації калію в плазмі крові. При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливе збільшення концентрації літію в плазмі та підвищення ризику розвитку інтоксикації. При одночасному застосуванні з препаратами, що застосовуються в анестезії, аналгетиками можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з аценокумаролом описано випадок розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні з індометацином, іншими НПЗЗ (ацетилсаліцилової кислотою) можливе зменшення ефективності інгібіторів АПФ.Спосіб застосування та дозиПри артеріальній гіпертензії початкова доза – 10 мг 1 раз на добу. Підтримуюча доза – 10-40 мг 1 раз на добу. За відсутності достатнього терапевтичного ефекту можливе додаткове застосування діуретиків. При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 5 мг 1-2 рази на добу. Залежно від терапевтичної ефективності дозу можна збільшувати з тижневим інтервалом аж до максимальної добової дози 40 мг 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: прийом препарату слід припинити, показано промивання шлунка, прийом сорбентів (наприклад, активованого вугілля), вазопресорних засобів, інфузії 0.9% розчину натрію хлориду і далі – симптоматичне та підтримуюче лікування. Застосування гемодіалізу є неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа 2-3 дні до початку лікування фозиноприлом попередню терапію діуретиками рекомендується відмінити, за винятком пацієнтів зі злоякісною або важкою артеріальною гіпертензією. У таких випадках терапію фозиноприлом слід розпочинати негайно, у зниженій дозі, при ретельному медичному спостереженні та обережному збільшенні дози. Симптоматична артеріальна гіпотензія при застосуванні інгібіторів АПФ найбільше часто розвивається у пацієнтів після інтенсивного лікування діуретиками, дієти, що обмежує споживання кухонної солі, або при проведенні ниркового діалізу. Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування після проведення заходів відновлення ОЦК. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю лікування інгібіторами АПФ може викликати надлишковий антигіпертензивний ефект, який може призвести до олігурії або азотемії з летальним кінцем. Тому при лікуванні фозиноприлом пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю необхідний ретельний клінічний контроль, особливо протягом перших 2 тижнів лікування, а також за будь-якого збільшення дози фозиноприлу або діуретика. Інгібітори АПФ у поодиноких випадках викликають набряк слизової оболонки кишечника. При цьому у пацієнтів спостерігаються болі в животі (іноді без нудоти та блювання), набряк особи також може бути відсутнім, рівень С1-естераз у нормі. Після припинення прийому інгібіторів АПФ симптоми зникають. Набряк слизової оболонки кишечника слід враховувати при диференціальній діагностиці у пацієнтів із болями у животі на фоні прийому інгібіторів АПФ. На фоні лікування інгібіторами АПФ під час гемодіалізу з використанням високопроникних мембран, а також під час аферезу ЛПНГ з адсорбцією на декстрану сульфат, можливий розвиток анафілактичних реакцій. У цих випадках слід розглянути можливість використання діалізних мембран іншого типу чи іншої антигіпертензивної терапії. Можливий розвиток агранулоцитозу та пригнічення функції кісткового мозку під час лікування інгібіторами АПФ. Ці випадки спостерігаються частіше у пацієнтів з порушенням функції нирок, особливо за наявності системних захворювань сполучної тканини (системний червоний вовчак або склеродермія). Перед початком терапії інгібіторами АПФ та в процесі лікування проводять визначення загальної кількості лейкоцитів та лейкоцитарної формули (1 раз на місяць у перші 3-6 місяців лікування та у перший рік лікування у пацієнтів з підвищеним ризиком нейтропенії). При появі помітної жовтяничності та вираженому підвищенні активності ферментів печінки лікуванням фозиноприл слід відмінити та призначити відповідне лікування. При артеріальній гіпертензії у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, а також при одночасному застосуванні діуретиків без ознак порушення функції нирок під час лікування інгібіторами АПФ може підвищуватись концентрація азоту сечовини крові та креатиніну сироватки крові. Ці ефекти зазвичай оборотні та проходять після припинення лікування. Може знадобитися зниження дози діуретика та/або фозиноприлу. У пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю, зі зміненою активністю РААС лікування інгібіторами АПФ може призвести до олігурії, прогресуючої азотемії і, в окремих випадках, до гострої ниркової недостатності та можливого летального результату. Під час терапії фозиноприлом пацієнт повинен бути обережним при виконанні фізичних вправ або при спекотній погоді через ризик дегідратації та артеріальну гіпотензію внаслідок зменшення ОЦК. Не потрібна спеціальна корекція режиму дозування фозиноприлу у пацієнтів похилого віку. Безпека застосування у дітей не встановлена. До та під час лікування препаратом необхідний контроль АТ, функції нирок, вмісту калію, вмісту гемоглобіну, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активності печінкових трансаміназ у крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після початкової дози фозиноприлу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: фозиноприл натрію – 20 мг. 30 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Є проліками, з яких в організмі утворюється активний метаболіт фозиноприлат. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, яке призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, що є потужною судинозвужувальною речовиною. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Крім того, фозиноприлат, мабуть, впливає на кінін-каллікреїнову систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо повільно абсорбується із ШКТ. Прийом із їжею може знижувати швидкість, але не ступінь всмоктування. Метаболізується в печінці та слизовій оболонці ШКТ шляхом гідролізу з утворенням фозиноприлату, завдяки фармакологічній активності якого реалізується гіпотензивна дія. Зв'язування фозиноприлату із білками плазми становить 97-98%. T 1/2 фозиноприлату становить 11.5 год. Виводиться нирками – 44-50% та через кишечник – 46-50%.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), підвищена чутливість до інгібіторів АПФ. З обережністю застосовують при реноваскулярній гіпертензії, серцевій недостатності, гіперкаліємії, набряку Квінке в анамнезі, при гіповолемії та/або зниженій осмолярності плазми різної етіології, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності протипоказане. У період лікування жінкам дітородного віку слід застосовувати надійні засоби контрацепції. Фозиноприл виділяється із грудним молоком. За необхідності застосування фозиноприлу в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Безпека застосування у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, "припливи" крові до шкіри обличчя, зупинка серця, непритомність. З боку травної системи: нудота, блювання, запор, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, стоматит, глосит, явища диспепсії, біль у животі, анорексія, інтестинальний набряк, холестатична жовтяниця, дисфагія, метеоризм, порушення апетиту, оболонки порожнини рота, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія. З боку дихальної системи: сухий кашель, задишка, фарингіт, ларингіт, синусит, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, дисфонія, задишка, носові кровотечі, ринорея. З боку сечовидільної системи: розвиток або посилення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія, олігурія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини. З боку нервової системи: інсульт, ішемія головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість; при застосуванні у високих дозах – безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, парестезії, сонливість. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, лімфаденіт, зниження гемоглобіну та гематокриту. Порушення з боку кістково-м'язової системи: артрит. З боку обміну речовин: загострення перебігу подагри, гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення ШОЕ.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антацидами можливе збільшення абсорбції фозиноприлу. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з діуретиками можливий розвиток вираженої гіпотензії. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками препаратами калію можливе підвищення концентрації калію в плазмі крові. При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливе збільшення концентрації літію в плазмі та підвищення ризику розвитку інтоксикації. При одночасному застосуванні з препаратами, що застосовуються в анестезії, аналгетиками можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з аценокумаролом описано випадок розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні з індометацином, іншими НПЗЗ (ацетилсаліцилової кислотою) можливе зменшення ефективності інгібіторів АПФ.Спосіб застосування та дозиПри артеріальній гіпертензії початкова доза – 10 мг 1 раз на добу. Підтримуюча доза – 10-40 мг 1 раз на добу. За відсутності достатнього терапевтичного ефекту можливе додаткове застосування діуретиків. При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 5 мг 1-2 рази на добу. Залежно від терапевтичної ефективності дозу можна збільшувати з тижневим інтервалом аж до максимальної добової дози 40 мг 1 раз на добу. Приймають усередину.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: прийом препарату слід припинити, показано промивання шлунка, прийом сорбентів (наприклад, активованого вугілля), вазопресорних засобів, інфузії 0.9% розчину натрію хлориду і далі – симптоматичне та підтримуюче лікування. Застосування гемодіалізу є неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа 2-3 дні до початку лікування фозиноприлом попередню терапію діуретиками рекомендується відмінити, за винятком пацієнтів зі злоякісною або важкою артеріальною гіпертензією. У таких випадках терапію фозиноприлом слід розпочинати негайно, у зниженій дозі, при ретельному медичному спостереженні та обережному збільшенні дози. Симптоматична артеріальна гіпотензія при застосуванні інгібіторів АПФ найбільше часто розвивається у пацієнтів після інтенсивного лікування діуретиками, дієти, що обмежує споживання кухонної солі, або при проведенні ниркового діалізу. Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування після проведення заходів відновлення ОЦК. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю лікування інгібіторами АПФ може викликати надлишковий антигіпертензивний ефект, який може призвести до олігурії або азотемії з летальним кінцем. Тому при лікуванні фозиноприлом пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю необхідний ретельний клінічний контроль, особливо протягом перших 2 тижнів лікування, а також за будь-якого збільшення дози фозиноприлу або діуретика. Інгібітори АПФ у поодиноких випадках викликають набряк слизової оболонки кишечника. При цьому у пацієнтів спостерігаються болі в животі (іноді без нудоти та блювання), набряк особи також може бути відсутнім, рівень С1-естераз у нормі. Після припинення прийому інгібіторів АПФ симптоми зникають. Набряк слизової оболонки кишечника слід враховувати при диференціальній діагностиці у пацієнтів із болями у животі на фоні прийому інгібіторів АПФ. На фоні лікування інгібіторами АПФ під час гемодіалізу з використанням високопроникних мембран, а також під час аферезу ЛПНГ з адсорбцією на декстрану сульфат, можливий розвиток анафілактичних реакцій. У цих випадках слід розглянути можливість використання діалізних мембран іншого типу чи іншої антигіпертензивної терапії. Можливий розвиток агранулоцитозу та пригнічення функції кісткового мозку під час лікування інгібіторами АПФ. Ці випадки спостерігаються частіше у пацієнтів з порушенням функції нирок, особливо за наявності системних захворювань сполучної тканини (системний червоний вовчак або склеродермія). Перед початком терапії інгібіторами АПФ та в процесі лікування проводять визначення загальної кількості лейкоцитів та лейкоцитарної формули (1 раз на місяць у перші 3-6 місяців лікування та у перший рік лікування у пацієнтів з підвищеним ризиком нейтропенії). При появі помітної жовтяничності та вираженому підвищенні активності ферментів печінки лікуванням фозиноприл слід відмінити та призначити відповідне лікування. При артеріальній гіпертензії у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, а також при одночасному застосуванні діуретиків без ознак порушення функції нирок під час лікування інгібіторами АПФ може підвищуватись концентрація азоту сечовини крові та креатиніну сироватки крові. Ці ефекти зазвичай оборотні та проходять після припинення лікування. Може знадобитися зниження дози діуретика та/або фозиноприлу. У пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю, зі зміненою активністю РААС лікування інгібіторами АПФ може призвести до олігурії, прогресуючої азотемії і, в окремих випадках, до гострої ниркової недостатності та можливого летального результату. Під час терапії фозиноприлом пацієнт повинен бути обережним при виконанні фізичних вправ або при спекотній погоді через ризик дегідратації та артеріальну гіпотензію внаслідок зменшення ОЦК. Не потрібна спеціальна корекція режиму дозування фозиноприлу у пацієнтів похилого віку. Безпека застосування у дітей не встановлена. До та під час лікування препаратом необхідний контроль АТ, функції нирок, вмісту калію, вмісту гемоглобіну, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активності печінкових трансаміназ у крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після початкової дози фозиноприлу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: тадалафіл – 20,000 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 273,300 мг; целюлоза мікрокристалічна – 57,000 мг; кроскармелоза натрію – 24,000 мг; гіпоролоза – 2,660 мг; натрію лаурилсульфат – 1,140 мг; магнію стеарат – 1,900 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 5,800 мг; макрогол-4000 – 1,700 мг; титану діоксид – 2,300 мг; барвник заліза оксид жовтий – 0,200 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 20 мг. По 1, 2, 10, 14 або 28 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 8, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розкриття, або кришками поліпропілен -повернути" або кришками з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку). Допускається комплектація по 2 або 3 картонні упаковки (пачки) до групового упаковки (транспортної тари) з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки з ризиком, покриті плівковою оболонкою від світло-жовтого до коричнево-жовтого кольору. На поперечному розрізі видно два шари: ядро ​​білого або майже білого кольору та плівкова оболонка.Фармакотерапевтична групаЕректильна дисфункція Засіб лікування - ФДЕ5-інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо тадалафіл швидко всмоктується. Середня максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові досягається в середньому через 2 години після прийому внутрішньо. Швидкість і ступінь всмоктування тадалафілу не залежать від їди, тому препарат можна застосовувати незалежно від їди. Час прийому (вранці або ввечері) не має клінічно значущого ефекту на швидкість та ступінь всмоктування. Фармакокінетика тадалафілу у здорових добровольців лінійна щодо часу та дози. У діапазоні доз від 2,5 до 20 мг площа під кривою "концентрація-час" (AUC) збільшується пропорційно дозі. Рівноважні концентрації в плазмі досягаються протягом 5 днів при прийомі препарату 1 раз на добу. Фармакокінетика тадалафілу у пацієнтів з порушенням ерекції аналогічна фармакокінетиці препарату у пацієнтів без порушення ерекції. Розподіл Середній обсяг розподілу становить близько 63 л, що свідчить про те, що тадалафіл розподіляється у тканинах організму. У терапевтичних концентраціях 94% тадалафілу пов'язують із білками плазми крові. Зв'язування з білками плазми не змінюється при порушеній функції нирок. У здорових добровольців менше 0,0005% введеної дози виявлено у спермі. Метаболізм Тадалафіл переважно метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р450. Основним циркулюючим метаболітом є метилкатехолглюкуронід. Цей метаболіт принаймні у 13000 разів менш активний щодо ФДЕ-5, ніж тадалафіл. Отже, концентрація цього метаболіту не є клінічно значущою. Виведення У здорових добровольців середній кліренс тадалафілу при прийомі внутрішньо становить 2,5 л/год, а середній період напіввиведення (Т1/2) – 17,5 год. Тадалафіл виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів, переважно кишечником (близько 61 % дози). і, меншою мірою, нирками (близько 36% дози). Літні пацієнти Здорові літні добровольці (65 років і старше) мали нижчий кліренс тадалафілу при прийомі внутрішньо, що виражалося у збільшенні AUC на 25% зі здоровими добровольцями у віці від 19 до 45 років. Ця відмінність не є клінічно значущою і не потребує добору дози. Пацієнти з нирковою недостатністю У клінічних дослідженнях показано, що при прийомі одиничної дози тадалафілу (5-20 мг) AUC збільшується приблизно у 2 рази у пацієнтів з легкою (кліренс креатиніну (КК) 51-80 мл/хв), середньою (КК 31-50 мл/хв.) ) та термінальною нирковою недостатністю (проведення діалізу). У пацієнтів на гемодіалізі Сmах тадалафілу на 41% вище, ніж у здорових добровольців. Тадалафіл практично не виводиться при гемодіалізі. Пацієнти з печінковою недостатністю Фармакокінетика тадалафілу у пацієнтів з легкою та середньотяжкою печінковою недостатністю (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) можна порівняти з такою у здорових добровольців. Щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) дані обмежені, тому перед застосуванням препарату необхідно проводити оцінку співвідношення користь/ризик. Пацієнти з цукровим діабетом У пацієнтів із цукровим діабетом на фоні застосування тадалафілу AUC менше приблизно на 19%, ніж у здорових добровольців. Ця відмінність не потребує підбору дози.ФармакодинамікаТадалафіл є оборотним селективним інгібітором специфічної фосфодіестерази 5 типу (ФДЕ-5) циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ). Коли сексуальне збудження викликає місцеве вивільнення оксиду азоту, пригнічення ФДЕ-5 тадалафілом веде до підвищення концентрації цГМФ в печеристому тілі статевого члена. Наслідком цього є розслаблення гладких м'язів артерій та приплив крові до тканин статевого члена, що викликає ерекцію. Дослідження in vitro показали, що тадалафіл є селективним інгібітором ФДЕ-5. ФДЕ-5 є ферментом, представленим у гладкій мускулатурі печеристого тіла, судин та внутрішніх органів, у скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях та мозочку. Дія тадалафілу на ФДЕ-5 є більш активною, ніж на інші фосфодіестерази. Тадалафіл є в 10 000 разів більш потужним щодо ФДЕ-5, ніж щодо інших типів фосфодіестерази (ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ-4 та ФДЕ-7), які локалізуються в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінці. , лейкоцитах та інших органах. Тадалафіл у 10 000 разів активніше блокує ФДЕ-5, ніж ФДЕ-3 – фермент, який виявляється у серці та кровоносних судинах. Ця селективність щодо ФДЕ-5 у порівнянні з ФДЕ-3 має важливе значення, оскільки ФДЕ-3 є ферментом,беруть участь у скороченні серцевого м'яза. Крім того, тадалафіл приблизно в 700 разів активніше щодо ФДЕ-5, ніж ФДЕ-6, виявленої в сітківці і відповідає за фотопередачу. Дія тадалафілу щодо ФДЕ-5 у 9000 разів більш виражена, ніж його вплив на ФДЕ-8, ФДЕ-9 та ФДЕ-10, та у 14 разів більш виражене, ніж на ФДЕ-11. Розподіл у тканинах та фізіологічні ефекти інгібування ФДЕ-8 – ФДЕ-11 дотепер не з'ясовані.Розподіл у тканинах та фізіологічні ефекти інгібування ФДЕ-8 – ФДЕ-11 дотепер не з'ясовані.Розподіл у тканинах та фізіологічні ефекти інгібування ФДЕ-8 – ФДЕ-11 дотепер не з'ясовані. Тадалафіл у здорових добровольців не викликає достовірної зміни систолічного та діастолічного артеріального тиску в порівнянні з плацебо у положенні лежачи (середнє максимальне зниження становить 1,6 та 0,8 мм рт. ст. відповідно) та у положенні стоячи (середнє максимальне зниження становить 0, 2 і 4,6 мм рт.ст., відповідно). Тадалафіл не викликає достовірної зміни частоти серцевих скорочень. Тадалафіл не викликає змін розпізнавання кольорів (блакитний/зелений), що пояснюється його низькою спорідненістю з ФДЕ-6. Крім того, не спостерігається вплив тадалафілу на гостроту зору, електроретинограму, внутрішньоочний тиск та розмір зіниці. З метою оцінки впливу щоденного прийому тадалафілу на сперматогенез було проведено декілька досліджень. У жодному з досліджень не спостерігалося небажаного впливу на морфологію сперматозоїдів та їхню рухливість. В одному з досліджень було виявлено зниження середньої концентрації сперматозоїдів у порівнянні із плацебо. Зниження концентрації сперматозоїдів пов'язано з вищою частотою еякуляції. Крім того, при порівнянні тадалафілу з плацебо не спостерігалося небажаного впливу на середню концентрацію статевих гормонів (тестостерону, лютеїнізуючого гормону та фолікулостимулюючого гормону). Еректильна дисфункція (ЕД) У проведених дослідженнях тадалафіл показав статистично значуще покращення еректильної функції та можливості проведення повноцінного статевого акту. Тадалафіл не має ефекту у відсутності сексуального збудження. Ефективність та безпека тадалафілу вивчалась у ході клінічних досліджень. Було відмічено покращення ерекції у пацієнтів з ЕД усіх ступенів тяжкості при прийомі 5 мг тадалафілу 1 раз на добу протягом 36 годин після прийому, а також підтримання ерекції протягом 16 хв після прийому порівняно з плацебо. У дослідженнях первинної ефективності застосування 5 мг тадалафілу 57% та 67% спроб статевого акту були успішними порівняно з 31% та 37% при прийомі плацебо. У дослідженнях пацієнтів із вторинною ЕД на тлі цукрового діабету 41% спроб статевого акту були успішними порівняно з 28% при прийомі плацебо. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ) У пацієнтів з ДГПЗ тадалафіл, інгібуючи ФДЕ-5, призводить до підвищення концентрації цГМФ не тільки в печеристому тілі статевого члена, а й у гладкій мускулатурі передміхурової залози, сечового міхура та судинах, що їх кровопостачають. Це своє чергу збільшує перфузію крові у цих органах як наслідок, зменшує вираженість симптомів ДГПЖ. Розслаблення гладкої мускулатури передміхурової залози та сечового міхура та інгібування аферентної іннервації сечового міхура можуть додатково посилювати судинні ефекти. У ході клінічних досліджень було показано зменшення симптомів ДГПЗ протягом 1 тижня після прийому 5 мг тадалафілу проти плацебо. У дослідженнях, що включають пацієнтів з ЕД та симптомами ДГПЗ, при застосуванні 5 мг тадалафілу 71,9% спроб статевого акту були успішними порівняно з 48,3% при прийомі плацебо, та спостерігалося значне покращення еректильної функції та зменшення симптомів з боку передміхурової залози.Показання до застосуванняЕректильна дисфункція; симптоми з боку нижніх сечовивідних шляхів у пацієнтів із ДГПЗ (для дозування 5 мг); еректильна дисфункція у пацієнтів із симптомами з боку сечовивідних шляхів у пацієнтів із ДГПЗ (для дозування 5 мг).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тадалафілу або будь-якої речовини, що входить до складу препарату; прийом препаратів, що містять будь-які органічні нітрати; дитячий вік до 18 років; наявність протипоказань до сексуальної активності у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи: інфаркт міокарда протягом останніх 90 днів, нестабільна стенокардія, виникнення нападу стенокардії під час статевого акту, хронічна серцева недостатність II-IV класів за класифікацією NYHA, неконтрольована аритмія АТ втрата зору внаслідок неартеріальної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва (незалежно від зв'язку з прийомом інгібіторів ФДЕ-5); одночасний прийом доксазозину, інших лікарських засобів для лікування еректильної дисфункції, стимуляторів гуанілатциклази (ріоцигуат); застосування у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Тяжка печінкова недостатність (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) через недостатню кількість даних щодо ефективності/безпеки препарату; одночасне застосування селективних альфа-адреноблокаторів, сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (ритонавір, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин), інгібіторів 5-альфа-редуктази; схильність до приапізму (при серповидно-клітинній анемії, множинні мієломи або лейкозі), анатомічна деформація статевого члена (кутове викривлення, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні).Вагітність та лактаціяПрепарат не призначений для застосування у жінок.Побічна діяЗа даними Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я (ВООЗ), небажані реакції класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Порушення з боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості; рідко – ангіоневротичний отек3. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення; рідко – інсульт1 (в т.ч. геморагічний), транзиторні ішемічні атаки1, непритомність, мігрень3, епілептичний напад, транзиторна амнезія. Порушення з боку органу зору: нечасто – нечіткість зорового сприйняття, больові відчуття у очному яблуку; рідко - порушення полів зору, припухлість повік, ін'єкція судин склери, неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія3, оклюзія судин сітківки3. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто - шум/дзвін у вухах; рідко – раптова втрата слуха2. Порушення з боку серця1: нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія; рідко – інфаркт міокарда, шлуночкові порушення ритму3, нестабільна стенокардія3. Порушення з боку судин: часто – "припливи" крові; нечасто – зниження артеріального тиску (АТ) (у пацієнтів, які приймають гіпотензивні засоби), підвищення АТ. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – закладеність носа; нечасто – задишка, носова кровотеча. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія, гастроезофагеальний рефлюкс; нечасто – біль у животі. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – висип, гіпергідроз (підвищена пітливість); рідко – кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона3, ексфоліативний дерматит3. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – біль у спині, біль у кінцівках, міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – гематурія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – кровотеча зі статевого члена, гемоспермія; рідко - тривала ерекція, пріапізм3. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – біль у грудній клітці1; рідко – набряк особи3, раптова серцева смерть1,3. 1 Спостерігалися у пацієнтів, які раніше мали серцево-судинні фактори ризику. Однак неможливо точно визначити, пов'язані ці явища безпосередньо з цими факторами ризику, з тадалафілом, із сексуальним збудженням або з комбінацією цих чи інших факторів. 2 Про раптову втрату слуху повідомлялося в невеликій кількості випадків під час постмаркетингових та клінічних досліджень при застосуванні всіх ФДЕ-5 інгібіторів, включаючи тадалафіл. 3 Побічні реакції, виявлені в ході постмаркетингових досліджень, які не спостерігалися в ході клінічних плацебо-контрольованих досліджень.Взаємодія з лікарськими засобамиБезпека та ефективність комбінації тадалафілу з іншими видами лікування порушень ерекції не вивчалися, тому застосування таких комбінацій не рекомендується. Вплив інших препаратів на тадалафіл Тадалафіл здебільшого метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4. Селективний інгібітор ізоферменту CYP3A4 кетоконазол у дозі 400 мг/добу збільшує AUC тадалафілу (20 мг) у 4 рази та Сmах на 22%, а кетоконазол у дозі 200 мг/добу збільшує AUC тадалафілу (10 мг) у 2 рази щодо AUC та Сmах тільки для тадалафілу. Ритонавір (200 мг 2 рази на добу), інгібітор ізоферментів CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 та CYP2D6, збільшує AUC тадалафілу (20 мг) в 2 рази без зміни Сmах. Незважаючи на те, що специфічні взаємодії не вивчалися, можна припустити, що інші інгібітори ВІЛ-протеази, наприклад, саквінавір, та інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як еритроміцин, кларитроміцин та ітраконазол, а також грейпфрутовий сік, обережністю (через підвищення ризику розвитку небажаних реакцій). Селективний індуктор ізоферменту CYP3A4 рифампіцин (600 мг на добу) знижує AUC тадалафілу (10 мг) на 88% та Сmах на 46% щодо цих величин для тадалафілу окремо. Можна припускати, що одночасне застосування інших індукторів ізоферменту CYP3A4 (таких як фенобарбітал, фенітої та карбамазепін) також знижує плазмові концентрації тадалафілу. Одночасний прийом антациду (магнію гідроксид/алюмінію гідроксид) та тадалафілу знижує швидкість всмоктування тадалафілу без зміни його AUC. Вплив тадалафілу на інші препарати Відомо, що тадалафіл посилює гіпотензивну дію нітратів. Це відбувається в результаті адитивної дії нітратів та тадалафілу на метаболізм оксиду азоту II (NО) та цГМФ. Тому застосування тадалафілу на фоні нітратів протипоказано. Одночасне застосування тадалафілу із доксазозином протипоказане. При одночасному застосуванні тадалафілу (5 мг на добу) здоровими добрбвейбцями та альфа-адреноблокаторами доксазозину (4-8 мг на добу) спостерігалося посилення гіпотензивної дії доксазозину. Деякі пацієнти відчували симптоми, пов'язані зі зниженням АТ, включаючи непритомність, протягом 12 год. В обмеженій кількості досліджень не спостерігалося значного зниження артеріального тиску при застосуванні тадалафілу здоровими добровольцями, які приймали селективні альфа-адреноблокатори (тамсулозин. алфузозин). Незважаючи на це такі комбінації слід застосовувати з обережністю, починати з мінімальної дози альфа-адреноблокатора з поступовим її підвищенням. У доклінічних та клінічних дослідженнях було показано значне посилення гіпотензивного ефекту при одночасному застосуванні інгібіторів ФДЕ-5 та ріоцигуату (стимулятор гуанілатциклази), тому прийом такої комбінації препаратів протипоказаний. Тадалафіл має системні судинорозширюючі властивості і може посилювати дію гіпотензивних засобів, спрямоване на зниження артеріального тиску. Вивчалися препарати наступних груп гіпотензивних препаратів: блокатори "повільних" кальцієвих каналів (амлодипін), інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (еналаприл), бета-адреноблокатори (метопролол), тіазидні діуретики (бендофлуазид), блокатори рецепторів. Додатково у пацієнтів з погано контрольованою артеріальною гіпертензією, які приймали кілька гіпотензивних засобів, спостерігалося дещо більше зниження артеріального тиску. Переважна більшість пацієнтів це зниження був пов'язані з розвитком гипотензивных симптомів. Пацієнтам, які отримують лікування гіпотензивними препаратами та приймають тадалафіл, повинні бути надані відповідні клінічні рекомендації. При одночасному застосуванні тадалафілу та фінастериду (інгібітор 5-альфа-редуктази) не спостерігалося зміни профілю небажаних реакцій порівняно із застосуванням комбінації плацебо + фінастерид, проте при прийомі цих препаратів слід бути обережним через недостатню кількість клінічних даних. Дослідження підтвердили, що тадалафіл не інгібує та не індукує ізоферменти системи цитохрому Р450 CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1. Тадалафіл не має клінічно значущого ефекту на фармакокінетику або фармакодинаміку теофіліну (субстрат CYP1A2), не впливає на AUC S-варфарину або R-варфарину (субстрати CYP2C9) і не змінює протромбіновий час при одночасному прийомі з варфарином. Тадалафіл (10 мг, 20 мг) не збільшує тривалість кровотечі, що викликається ацетилсаліцилової кислотою (АСК). Біодоступність етинілестрадіолу та тербуталіну при прийомі внутрішньо разом з тадалафілом підвищується, проте клінічне значення такої взаємодії не визначено. Тадалафіл не впливає на концентрацію алкоголю, так само як і алкоголь не впливає на концентрацію тадалафілу. При високих дозах алкоголю (0,7 г/кг) прийом тадалафілу не викликав статистично значущого зниження середньої АТ. У деяких пацієнтів спостерігалися постуральне запаморочення та ортостатична гіпотензія. При прийомі тадалафілу у поєднанні з нижчими дозами алкоголю (0,6 г/кг) зниження АТ не спостерігалося, а запаморочення виникало з такою самою частотою, що при прийомі алкоголю окремо. Вивчення взаємодій між тадалафілом та препаратами для лікування цукрового діабету не проводилося.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Застосування препарату при ЕД Для пацієнтів з частою сексуальною активністю (більше двох разів на тиждень) рекомендована частота прийому: щодня, 5 мг (1 таблетка) 1 раз на добу, одночасно, незалежно від їди. Доза повинна періодично контролюватись і переглядатися, за необхідності. Добова доза може бути знижена до 2,5 мг, залежно від індивідуальної чутливості. Для пацієнтів з нечастою сексуальною активністю (рідше двох разів на тиждень) рекомендована частота прийому: 20 мг (1 таблетка або 4 таблетки у дозі 5 мг) безпосередньо перед сексуальною активністю згідно з інструкцією з медичного застосування. Максимальна добова доза становить 20 мг. Застосування препарату при ДГПЗ або ЕД + ДГПЗ Рекомендована доза препарату становить 5 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Препарат слід приймати приблизно в один і той же час дня, незалежно від їди та часу сексуальної активності. Тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК У пацієнтів з нирковою недостатністю легкої (КК 51 -80 мл/хв) та середнього ступеня тяжкості (КК 31-50 мл/хв) або печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю), а також у літніх пацієнтів корекція дози не потрібна.ПередозуванняПри призначенні тадалафілу одноразово в дозі до 500 мг здоровим особам і багаторазово в дозі до 100 мг на добу пацієнтам з ЕД небажані реакції були зіставні, як і застосування нижчих доз. У разі передозування слід проводити симптоматичне лікування. При гемодіалізі тадалафілу практично не виводиться.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДіагностика ЕД та ДГПЗ повинна включати виявлення основної причини захворювання, відповідне медичне обстеження, визначення тактики лікування та індивідуальну оцінку співвідношення користь/ризик. Сексуальна активність має потенційний ризик для пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, тому лікування ЕД не слід проводити у чоловіків із такими захворюваннями серця, при яких сексуальна активність не рекомендована. Як і інші ФДЕ-5 інгібітори, тадалафіл може чинити системну судиннорозширювальну дію, що може призводити до транзиторного зниження АТ та посилення гіпотензивної дії нітратів, альфа-адреноблокаторів (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Перед призначенням препарату необхідно ретельно оцінити ймовірність виникнення подібних небажаних реакцій у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями. Пацієнти з передбачуваним діагнозом ДГПЗ повинні пройти обстеження для виключення раку передміхурової залози. Неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія (НАПІОН) є причиною порушення зору, включаючи повну втрату зору. Є рідкісні постмаркетингові повідомлення про випадки розвитку НАПІОН, за часом пов'язані з прийомом інгібіторів ФДЕ-5. В даний час неможливо визначити, чи існує прямий зв'язок між розвитком НАПІОН та прийомом інгібіторів ФДЕ-5 або іншими факторами. Необхідно попередити пацієнтів, що у разі раптової втрати зору слід припинити прийом тадалафілу та звернутися за медичною допомогою. Пацієнти також повинні бути проінформовані, що у людей, які перенесли НАПІОН, підвищений ризик повторного розвитку НАПІОН. Є повідомлення про виникнення приапізму при застосуванні інгібіторів ФДЕ-5, включаючи тадалафіл. Пацієнти повинні бути проінформовані про необхідність негайного звернення за медичною допомогою у разі виникнення ерекції, що триває 4 години та більше. Несвоєчасне лікування приапізму веде до пошкодження тканин статевого члена, внаслідок чого може настати необоротна імпотенція. Ефективність препарату у пацієнтів, які перенесли хірургічну операцію на органах малого тазу або радикальну нервозберігаючу простатектомію, невідома. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Незважаючи на те, що частота виникнення запаморочення на тлі плацебо і тадалафілу однакова, в період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Пацієнти повинні бути обізнані про можливий розвиток сонливості при прийомі препарату, особливо на початку терапії або у поєднанні з алкоголем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: тадалафіл – 5,000 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 68,325 мг; целюлоза мікрокристалічна – 14,250 мг; кроскармелоза натрію – 6,000 мг; гіпоролоза – 0,665 мг; натрію лаурилсульфат – 0,285 мг; магнію стеарат – 0,475 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 1,450 мг; макрогол-4000 – 0,425 мг; титану діоксид – 0,575 мг; барвник заліза оксид жовтий – 0,050 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 5 мг. По 1, 2, 10, 14 або 28 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 8, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розкриття, або кришками поліпропілен -повернути" або кришками з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку). Допускається комплектація по 2 або 3 картонні упаковки (пачки) до групового упаковки (транспортної тари) з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки з ризиком, покриті плівковою оболонкою від світло-жовтого до коричнево-жовтого кольору. На поперечному розрізі видно два шари: ядро ​​білого або майже білого кольору та плівкова оболонка.Фармакотерапевтична групаЕректильна дисфункція Засіб лікування - ФДЕ5-інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо тадалафіл швидко всмоктується. Середня максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові досягається в середньому через 2 години після прийому внутрішньо. Швидкість і ступінь всмоктування тадалафілу не залежать від їди, тому препарат можна застосовувати незалежно від їди. Час прийому (вранці або ввечері) не має клінічно значущого ефекту на швидкість та ступінь всмоктування. Фармакокінетика тадалафілу у здорових добровольців лінійна щодо часу та дози. У діапазоні доз від 2,5 до 20 мг площа під кривою "концентрація-час" (AUC) збільшується пропорційно дозі. Рівноважні концентрації в плазмі досягаються протягом 5 днів при прийомі препарату 1 раз на добу. Фармакокінетика тадалафілу у пацієнтів з порушенням ерекції аналогічна фармакокінетиці препарату у пацієнтів без порушення ерекції. Розподіл Середній обсяг розподілу становить близько 63 л, що свідчить про те, що тадалафіл розподіляється у тканинах організму. У терапевтичних концентраціях 94% тадалафілу пов'язують із білками плазми крові. Зв'язування з білками плазми не змінюється при порушеній функції нирок. У здорових добровольців менше 0,0005% введеної дози виявлено у спермі. Метаболізм Тадалафіл переважно метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р450. Основним циркулюючим метаболітом є метилкатехолглюкуронід. Цей метаболіт принаймні у 13000 разів менш активний щодо ФДЕ-5, ніж тадалафіл. Отже, концентрація цього метаболіту не є клінічно значущою. Виведення У здорових добровольців середній кліренс тадалафілу при прийомі внутрішньо становить 2,5 л/год, а середній період напіввиведення (Т1/2) – 17,5 год. Тадалафіл виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів, переважно кишечником (близько 61 % дози). і, меншою мірою, нирками (близько 36% дози). Літні пацієнти Здорові літні добровольці (65 років і старше) мали нижчий кліренс тадалафілу при прийомі внутрішньо, що виражалося у збільшенні AUC на 25% зі здоровими добровольцями у віці від 19 до 45 років. Ця відмінність не є клінічно значущою і не потребує добору дози. Пацієнти з нирковою недостатністю У клінічних дослідженнях показано, що при прийомі одиничної дози тадалафілу (5-20 мг) AUC збільшується приблизно у 2 рази у пацієнтів з легкою (кліренс креатиніну (КК) 51-80 мл/хв), середньою (КК 31-50 мл/хв.) ) та термінальною нирковою недостатністю (проведення діалізу). У пацієнтів на гемодіалізі Сmах тадалафілу на 41% вище, ніж у здорових добровольців. Тадалафіл практично не виводиться при гемодіалізі. Пацієнти з печінковою недостатністю Фармакокінетика тадалафілу у пацієнтів з легкою та середньотяжкою печінковою недостатністю (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) можна порівняти з такою у здорових добровольців. Щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) дані обмежені, тому перед застосуванням препарату необхідно проводити оцінку співвідношення користь/ризик. Пацієнти з цукровим діабетом У пацієнтів із цукровим діабетом на фоні застосування тадалафілу AUC менше приблизно на 19%, ніж у здорових добровольців. Ця відмінність не потребує підбору дози.ФармакодинамікаТадалафіл є оборотним селективним інгібітором специфічної фосфодіестерази 5 типу (ФДЕ-5) циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ). Коли сексуальне збудження викликає місцеве вивільнення оксиду азоту, пригнічення ФДЕ-5 тадалафілом веде до підвищення концентрації цГМФ в печеристому тілі статевого члена. Наслідком цього є розслаблення гладких м'язів артерій та приплив крові до тканин статевого члена, що викликає ерекцію. Дослідження in vitro показали, що тадалафіл є селективним інгібітором ФДЕ-5. ФДЕ-5 є ферментом, представленим у гладкій мускулатурі печеристого тіла, судин та внутрішніх органів, у скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях та мозочку. Дія тадалафілу на ФДЕ-5 є більш активною, ніж на інші фосфодіестерази. Тадалафіл є в 10 000 разів більш потужним щодо ФДЕ-5, ніж щодо інших типів фосфодіестерази (ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ-4 та ФДЕ-7), які локалізуються в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінці. , лейкоцитах та інших органах. Тадалафіл у 10 000 разів активніше блокує ФДЕ-5, ніж ФДЕ-3 – фермент, який виявляється у серці та кровоносних судинах. Ця селективність щодо ФДЕ-5 у порівнянні з ФДЕ-3 має важливе значення, оскільки ФДЕ-3 є ферментом,беруть участь у скороченні серцевого м'яза. Крім того, тадалафіл приблизно в 700 разів активніше щодо ФДЕ-5, ніж ФДЕ-6, виявленої в сітківці і відповідає за фотопередачу. Дія тадалафілу щодо ФДЕ-5 у 9000 разів більш виражена, ніж його вплив на ФДЕ-8, ФДЕ-9 та ФДЕ-10, та у 14 разів більш виражене, ніж на ФДЕ-11. Розподіл у тканинах та фізіологічні ефекти інгібування ФДЕ-8 – ФДЕ-11 дотепер не з'ясовані.Розподіл у тканинах та фізіологічні ефекти інгібування ФДЕ-8 – ФДЕ-11 дотепер не з'ясовані.Розподіл у тканинах та фізіологічні ефекти інгібування ФДЕ-8 – ФДЕ-11 дотепер не з'ясовані. Тадалафіл у здорових добровольців не викликає достовірної зміни систолічного та діастолічного артеріального тиску в порівнянні з плацебо у положенні лежачи (середнє максимальне зниження становить 1,6 та 0,8 мм рт. ст. відповідно) та у положенні стоячи (середнє максимальне зниження становить 0, 2 і 4,6 мм рт.ст., відповідно). Тадалафіл не викликає достовірної зміни частоти серцевих скорочень. Тадалафіл не викликає змін розпізнавання кольорів (блакитний/зелений), що пояснюється його низькою спорідненістю з ФДЕ-6. Крім того, не спостерігається вплив тадалафілу на гостроту зору, електроретинограму, внутрішньоочний тиск та розмір зіниці. З метою оцінки впливу щоденного прийому тадалафілу на сперматогенез було проведено декілька досліджень. У жодному з досліджень не спостерігалося небажаного впливу на морфологію сперматозоїдів та їхню рухливість. В одному з досліджень було виявлено зниження середньої концентрації сперматозоїдів у порівнянні із плацебо. Зниження концентрації сперматозоїдів пов'язано з вищою частотою еякуляції. Крім того, при порівнянні тадалафілу з плацебо не спостерігалося небажаного впливу на середню концентрацію статевих гормонів (тестостерону, лютеїнізуючого гормону та фолікулостимулюючого гормону). Еректильна дисфункція (ЕД) У проведених дослідженнях тадалафіл показав статистично значуще покращення еректильної функції та можливості проведення повноцінного статевого акту. Тадалафіл не має ефекту у відсутності сексуального збудження. Ефективність та безпека тадалафілу вивчалась у ході клінічних досліджень. Було відмічено покращення ерекції у пацієнтів з ЕД усіх ступенів тяжкості при прийомі 5 мг тадалафілу 1 раз на добу протягом 36 годин після прийому, а також підтримання ерекції протягом 16 хв після прийому порівняно з плацебо. У дослідженнях первинної ефективності застосування 5 мг тадалафілу 57% та 67% спроб статевого акту були успішними порівняно з 31% та 37% при прийомі плацебо. У дослідженнях пацієнтів із вторинною ЕД на тлі цукрового діабету 41% спроб статевого акту були успішними порівняно з 28% при прийомі плацебо. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ) У пацієнтів з ДГПЗ тадалафіл, інгібуючи ФДЕ-5, призводить до підвищення концентрації цГМФ не тільки в печеристому тілі статевого члена, а й у гладкій мускулатурі передміхурової залози, сечового міхура та судинах, що їх кровопостачають. Це своє чергу збільшує перфузію крові у цих органах як наслідок, зменшує вираженість симптомів ДГПЖ. Розслаблення гладкої мускулатури передміхурової залози та сечового міхура та інгібування аферентної іннервації сечового міхура можуть додатково посилювати судинні ефекти. У ході клінічних досліджень було показано зменшення симптомів ДГПЗ протягом 1 тижня після прийому 5 мг тадалафілу проти плацебо. У дослідженнях, що включають пацієнтів з ЕД та симптомами ДГПЗ, при застосуванні 5 мг тадалафілу 71,9% спроб статевого акту були успішними порівняно з 48,3% при прийомі плацебо, та спостерігалося значне покращення еректильної функції та зменшення симптомів з боку передміхурової залози.Показання до застосуванняЕректильна дисфункція; симптоми з боку нижніх сечовивідних шляхів у пацієнтів із ДГПЗ (для дозування 5 мг); еректильна дисфункція у пацієнтів із симптомами з боку сечовивідних шляхів у пацієнтів із ДГПЗ (для дозування 5 мг).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тадалафілу або будь-якої речовини, що входить до складу препарату; прийом препаратів, що містять будь-які органічні нітрати; дитячий вік до 18 років; наявність протипоказань до сексуальної активності у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи: інфаркт міокарда протягом останніх 90 днів, нестабільна стенокардія, виникнення нападу стенокардії під час статевого акту, хронічна серцева недостатність II-IV класів за класифікацією NYHA, неконтрольована аритмія АТ втрата зору внаслідок неартеріальної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва (незалежно від зв'язку з прийомом інгібіторів ФДЕ-5); одночасний прийом доксазозину, інших лікарських засобів для лікування еректильної дисфункції, стимуляторів гуанілатциклази (ріоцигуат); застосування у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Тяжка печінкова недостатність (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) через недостатню кількість даних щодо ефективності/безпеки препарату; одночасне застосування селективних альфа-адреноблокаторів, сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (ритонавір, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин), інгібіторів 5-альфа-редуктази; схильність до приапізму (при серповидно-клітинній анемії, множинні мієломи або лейкозі), анатомічна деформація статевого члена (кутове викривлення, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні).Вагітність та лактаціяПрепарат не призначений для застосування у жінок.Побічна діяЗа даними Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я (ВООЗ), небажані реакції класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Порушення з боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості; рідко – ангіоневротичний отек3. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення; рідко – інсульт1 (в т.ч. геморагічний), транзиторні ішемічні атаки1, непритомність, мігрень3, епілептичний напад, транзиторна амнезія. Порушення з боку органу зору: нечасто – нечіткість зорового сприйняття, больові відчуття у очному яблуку; рідко - порушення полів зору, припухлість повік, ін'єкція судин склери, неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія3, оклюзія судин сітківки3. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто - шум/дзвін у вухах; рідко – раптова втрата слуха2. Порушення з боку серця1: нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія; рідко – інфаркт міокарда, шлуночкові порушення ритму3, нестабільна стенокардія3. Порушення з боку судин: часто – "припливи" крові; нечасто – зниження артеріального тиску (АТ) (у пацієнтів, які приймають гіпотензивні засоби), підвищення АТ. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – закладеність носа; нечасто – задишка, носова кровотеча. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія, гастроезофагеальний рефлюкс; нечасто – біль у животі. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – висип, гіпергідроз (підвищена пітливість); рідко – кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона3, ексфоліативний дерматит3. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – біль у спині, біль у кінцівках, міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – гематурія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – кровотеча зі статевого члена, гемоспермія; рідко - тривала ерекція, пріапізм3. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – біль у грудній клітці1; рідко – набряк особи3, раптова серцева смерть1,3. 1 Спостерігалися у пацієнтів, які раніше мали серцево-судинні фактори ризику. Однак неможливо точно визначити, пов'язані ці явища безпосередньо з цими факторами ризику, з тадалафілом, із сексуальним збудженням або з комбінацією цих чи інших факторів. 2 Про раптову втрату слуху повідомлялося в невеликій кількості випадків під час постмаркетингових та клінічних досліджень при застосуванні всіх ФДЕ-5 інгібіторів, включаючи тадалафіл. 3 Побічні реакції, виявлені в ході постмаркетингових досліджень, які не спостерігалися в ході клінічних плацебо-контрольованих досліджень.Взаємодія з лікарськими засобамиБезпека та ефективність комбінації тадалафілу з іншими видами лікування порушень ерекції не вивчалися, тому застосування таких комбінацій не рекомендується. Вплив інших препаратів на тадалафіл Тадалафіл здебільшого метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4. Селективний інгібітор ізоферменту CYP3A4 кетоконазол у дозі 400 мг/добу збільшує AUC тадалафілу (20 мг) у 4 рази та Сmах на 22%, а кетоконазол у дозі 200 мг/добу збільшує AUC тадалафілу (10 мг) у 2 рази щодо AUC та Сmах тільки для тадалафілу. Ритонавір (200 мг 2 рази на добу), інгібітор ізоферментів CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 та CYP2D6, збільшує AUC тадалафілу (20 мг) в 2 рази без зміни Сmах. Незважаючи на те, що специфічні взаємодії не вивчалися, можна припустити, що інші інгібітори ВІЛ-протеази, наприклад, саквінавір, та інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як еритроміцин, кларитроміцин та ітраконазол, а також грейпфрутовий сік, обережністю (через підвищення ризику розвитку небажаних реакцій). Селективний індуктор ізоферменту CYP3A4 рифампіцин (600 мг на добу) знижує AUC тадалафілу (10 мг) на 88% та Сmах на 46% щодо цих величин для тадалафілу окремо. Можна припускати, що одночасне застосування інших індукторів ізоферменту CYP3A4 (таких як фенобарбітал, фенітої та карбамазепін) також знижує плазмові концентрації тадалафілу. Одночасний прийом антациду (магнію гідроксид/алюмінію гідроксид) та тадалафілу знижує швидкість всмоктування тадалафілу без зміни його AUC. Вплив тадалафілу на інші препарати Відомо, що тадалафіл посилює гіпотензивну дію нітратів. Це відбувається в результаті адитивної дії нітратів та тадалафілу на метаболізм оксиду азоту II (NО) та цГМФ. Тому застосування тадалафілу на фоні нітратів протипоказано. Одночасне застосування тадалафілу із доксазозином протипоказане. При одночасному застосуванні тадалафілу (5 мг на добу) здоровими добрбвейбцями та альфа-адреноблокаторами доксазозину (4-8 мг на добу) спостерігалося посилення гіпотензивної дії доксазозину. Деякі пацієнти відчували симптоми, пов'язані зі зниженням АТ, включаючи непритомність, протягом 12 год. В обмеженій кількості досліджень не спостерігалося значного зниження артеріального тиску при застосуванні тадалафілу здоровими добровольцями, які приймали селективні альфа-адреноблокатори (тамсулозин. алфузозин). Незважаючи на це такі комбінації слід застосовувати з обережністю, починати з мінімальної дози альфа-адреноблокатора з поступовим її підвищенням. У доклінічних та клінічних дослідженнях було показано значне посилення гіпотензивного ефекту при одночасному застосуванні інгібіторів ФДЕ-5 та ріоцигуату (стимулятор гуанілатциклази), тому прийом такої комбінації препаратів протипоказаний. Тадалафіл має системні судинорозширюючі властивості і може посилювати дію гіпотензивних засобів, спрямоване на зниження артеріального тиску. Вивчалися препарати наступних груп гіпотензивних препаратів: блокатори "повільних" кальцієвих каналів (амлодипін), інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (еналаприл), бета-адреноблокатори (метопролол), тіазидні діуретики (бендофлуазид), блокатори рецепторів. Додатково у пацієнтів з погано контрольованою артеріальною гіпертензією, які приймали кілька гіпотензивних засобів, спостерігалося дещо більше зниження артеріального тиску. Переважна більшість пацієнтів це зниження був пов'язані з розвитком гипотензивных симптомів. Пацієнтам, які отримують лікування гіпотензивними препаратами та приймають тадалафіл, повинні бути надані відповідні клінічні рекомендації. При одночасному застосуванні тадалафілу та фінастериду (інгібітор 5-альфа-редуктази) не спостерігалося зміни профілю небажаних реакцій порівняно із застосуванням комбінації плацебо + фінастерид, проте при прийомі цих препаратів слід бути обережним через недостатню кількість клінічних даних. Дослідження підтвердили, що тадалафіл не інгібує та не індукує ізоферменти системи цитохрому Р450 CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1. Тадалафіл не має клінічно значущого ефекту на фармакокінетику або фармакодинаміку теофіліну (субстрат CYP1A2), не впливає на AUC S-варфарину або R-варфарину (субстрати CYP2C9) і не змінює протромбіновий час при одночасному прийомі з варфарином. Тадалафіл (10 мг, 20 мг) не збільшує тривалість кровотечі, що викликається ацетилсаліцилової кислотою (АСК). Біодоступність етинілестрадіолу та тербуталіну при прийомі внутрішньо разом з тадалафілом підвищується, проте клінічне значення такої взаємодії не визначено. Тадалафіл не впливає на концентрацію алкоголю, так само як і алкоголь не впливає на концентрацію тадалафілу. При високих дозах алкоголю (0,7 г/кг) прийом тадалафілу не викликав статистично значущого зниження середньої АТ. У деяких пацієнтів спостерігалися постуральне запаморочення та ортостатична гіпотензія. При прийомі тадалафілу у поєднанні з нижчими дозами алкоголю (0,6 г/кг) зниження АТ не спостерігалося, а запаморочення виникало з такою самою частотою, що при прийомі алкоголю окремо. Вивчення взаємодій між тадалафілом та препаратами для лікування цукрового діабету не проводилося.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Застосування препарату при ЕД Для пацієнтів з частою сексуальною активністю (більше двох разів на тиждень) рекомендована частота прийому: щодня, 5 мг (1 таблетка) 1 раз на добу, одночасно, незалежно від їди. Доза повинна періодично контролюватись і переглядатися, за необхідності. Добова доза може бути знижена до 2,5 мг, залежно від індивідуальної чутливості. Для пацієнтів з нечастою сексуальною активністю (рідше двох разів на тиждень) рекомендована частота прийому: 20 мг (1 таблетка або 4 таблетки у дозі 5 мг) безпосередньо перед сексуальною активністю згідно з інструкцією з медичного застосування. Максимальна добова доза становить 20 мг. Застосування препарату при ДГПЗ або ЕД + ДГПЗ Рекомендована доза препарату становить 5 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Препарат слід приймати приблизно в один і той же час дня, незалежно від їди та часу сексуальної активності. Тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК У пацієнтів з нирковою недостатністю легкої (КК 51 -80 мл/хв) та середнього ступеня тяжкості (КК 31-50 мл/хв) або печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю), а також у літніх пацієнтів корекція дози не потрібна.ПередозуванняПри призначенні тадалафілу одноразово в дозі до 500 мг здоровим особам і багаторазово в дозі до 100 мг на добу пацієнтам з ЕД небажані реакції були зіставні, як і застосування нижчих доз. У разі передозування слід проводити симптоматичне лікування. При гемодіалізі тадалафілу практично не виводиться.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДіагностика ЕД та ДГПЗ повинна включати виявлення основної причини захворювання, відповідне медичне обстеження, визначення тактики лікування та індивідуальну оцінку співвідношення користь/ризик. Сексуальна активність має потенційний ризик для пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, тому лікування ЕД не слід проводити у чоловіків із такими захворюваннями серця, при яких сексуальна активність не рекомендована. Як і інші ФДЕ-5 інгібітори, тадалафіл може чинити системну судиннорозширювальну дію, що може призводити до транзиторного зниження АТ та посилення гіпотензивної дії нітратів, альфа-адреноблокаторів (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Перед призначенням препарату необхідно ретельно оцінити ймовірність виникнення подібних небажаних реакцій у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями. Пацієнти з передбачуваним діагнозом ДГПЗ повинні пройти обстеження для виключення раку передміхурової залози. Неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія (НАПІОН) є причиною порушення зору, включаючи повну втрату зору. Є рідкісні постмаркетингові повідомлення про випадки розвитку НАПІОН, за часом пов'язані з прийомом інгібіторів ФДЕ-5. В даний час неможливо визначити, чи існує прямий зв'язок між розвитком НАПІОН та прийомом інгібіторів ФДЕ-5 або іншими факторами. Необхідно попередити пацієнтів, що у разі раптової втрати зору слід припинити прийом тадалафілу та звернутися за медичною допомогою. Пацієнти також повинні бути проінформовані, що у людей, які перенесли НАПІОН, підвищений ризик повторного розвитку НАПІОН. Є повідомлення про виникнення приапізму при застосуванні інгібіторів ФДЕ-5, включаючи тадалафіл. Пацієнти повинні бути проінформовані про необхідність негайного звернення за медичною допомогою у разі виникнення ерекції, що триває 4 години та більше. Несвоєчасне лікування приапізму веде до пошкодження тканин статевого члена, внаслідок чого може настати необоротна імпотенція. Ефективність препарату у пацієнтів, які перенесли хірургічну операцію на органах малого тазу або радикальну нервозберігаючу простатектомію, невідома. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Незважаючи на те, що частота виникнення запаморочення на тлі плацебо і тадалафілу однакова, в період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Пацієнти повинні бути обізнані про можливий розвиток сонливості при прийомі препарату, особливо на початку терапії або у поєднанні з алкоголем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей назальний - 1 мл: Активні компоненти: фенілефрину гідрохлорид - 2.5 мг; цетиризину дигідрохлорид – 2.5 мг; Допоміжні речовини: гліцерол – 40 мг, натрію гідрофосфат (безводний) – 2.5 мг, калію дигідрофосфат – 1.5 мг, динатрію едетат – 0.2 мг, бензалконію хлориду розчин 50% – 0.1 мг у перерахунку на 10 мл . 15 мл - флакони пластмасові (1) з розпилювачем для назального застосування - картонні пачки.Опис лікарської формиСпрей назальний у вигляді прозорого, безбарвного або світло-жовтого розчину.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб комбінований (H1-гістамінових рецепторів блокатор + альфа-адреноміметик).ФармакокінетикаПрепарат призначений для місцевого інтраназального застосування, його активність не залежить від концентрації активних речовин у плазмі.ФармакодинамікаКомбінований препарат для інтраназального застосування для патогенетичного та симптоматичного лікування, що має судинозвужувальну та протиалергічну дію. Фенілефрин - агоніст α1-адренорецепторів (симпатоміметик), викликає звуження кровоносних судин слизової оболонки порожнини носа, зменшує набряк слизових оболонок та гіперемію тканин, застійні явища у слизовій оболонці порожнини носа. Відновлення повітряної прохідності носоглотки покращує самопочуття пацієнта та знижує небезпеку можливих ускладнень, спричинених застоєм слизового секрету. Цетиризин - блокатор гістамінових H1-рецепторів, має протиалергічну дію, зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку слизової оболонки порожнини носа та придаткових пазух. До складу препарату входить допоміжна зволожуюча речовина гліцерол, що сприяє утриманню вологи, що допомагає забезпечити зволоження при сухості та подразненні слизової оболонки порожнини носа.Показання до застосуваннягострий риніт (у т.ч. при застудних захворюваннях); алергічний риніт (у т.ч. при сінній лихоманці); вазомоторний риніт; хронічний риніт; гострий та хронічний синусит; гострий середній отит (як допоміжний метод лікування); підготовка до хірургічних втручань в області носа та усунення набряку слизової оболонки порожнини носа та придаткових пазух після хірургічних втручань у цій галузі.Протипоказання до застосуванняатрофічний риніт; закритокутова глаукома; прийом інгібіторів МАО (одночасний або попередні 14 днів); вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років (дані щодо ефективності та безпеки у дітей відсутні); підвищена чутливість до фенілефрину, цетиризину або інших компонентів препарату. З обережністю: серцево-судинні захворювання, у т.ч. артеріальна гіпертензія, аритмії, генералізований атеросклероз; стенокардія; гіпертиреоз; аденома передміхурової залози; обструкція шийки сечового міхура (наприклад, внаслідок гіпертрофії передміхурової залози); хронічна ниркова недостатність; підвищена судомна активність; цукровий діабет; епілепсія; пацієнтам з вираженими реакціями на симпатоміметики, що виявляються у вигляді безсоння, запаморочення, тремору, серцевої аритмії або підвищення артеріального тиску (як і у разі застосування будь-яких місцевих судинозвужувальних засобів); пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю даних застосування препарату протипоказане при вагітності та в період грудного вигодовування. Протипоказано застосування препарату віком до 18 років (дані щодо ефективності та безпеки у дітей відсутні).Побічна діяЦетиризин у комбінації з фенілефрином у вигляді спрею в терапевтичних дозах переноситься добре, проте можуть спостерігатися побічні дії, описані нижче. Класифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до З боку системи кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія. Психічні порушення: нечасто – збудження; рідко – агресія, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, порушення сну; дуже рідко – тик; частота невідома – суїцидальні ідеї, порушення сну (включаючи кошмарні сновидіння). З боку нервової системи: нечасто – парестезії; рідко – судоми; дуже рідко - збочення смаку, дискінезія, дистонія, непритомність, тремор; частота невідома – головний біль, запаморочення, порушення пам'яті, у т.ч. амнезія. З боку органу зору: дуже рідко – порушення акомодації, нечіткість зору, ністагм. З боку органу слуху та лабіринту: частота невідома – вертиго, глухота. З боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія; частота невідома – аритмія, підвищення артеріального тиску, васкуліт. З боку дихальної системи: рідко – дискомфорт у ділянці носа, сухість чи печіння у носі, поколювання, чхання; кровотеча з носа; бензалконію хлорид, що входить до складу препарату, може спричинити подразнення слизової оболонки порожнини носа; частота невідома - набряк та гіперемія слизової оболонки порожнини носа, слизові та водянисті виділення з носа, утруднення носового дихання. З боку травної системи: нечасто – діарея; рідко – печінкова недостатність із зміною функціональних печінкових проб (підвищення активності трансаміназ, ЛФ, ГГТ та білірубіну); Частота невідома – підвищення апетиту. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – дизурія; частота невідома – затримка сечі. З боку кістково-м'язової системи: частота невідома – артралгія. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – висип, свербіж. Алергічні реакції: рідко – реакції гіперчутливості, кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, стійка лікарська еритема. Інші: нечасто – астенія, нездужання.Взаємодія з лікарськими засобамиНе слід застосовувати препарат одночасно з три- та тетрациклічними антидепресантами, бета-адреноблокаторами, інгібіторами МАО (прокарбазин, селегілін), мапротиліном, гуанедрелом, гуанетидином. Тиреоїдні гормони при системній абсорбції фенілефрину збільшують (взаємно) пов'язаний з ними ризик виникнення коронарної недостатності (особливо при коронарному атеросклерозі).Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують інтраназально. Рекомендована доза для дорослих - 1-2 впорскування в кожну ніздрю 2-3 рази на добу. Препарат не слід застосовувати безперервно понад 7 днів. Перед введенням препарату слід ретельно очистити носові ходи. Флакон слід тримати вертикально розпилювачем догори. Нахилити голову, вставити наконечник флакона в носовий хід, 1 раз коротким різким рухом натиснути на розпилювач. Під час упорскування рекомендується зробити легкий вдих через ніс.ПередозуванняВкрай низька системна абсорбція препарату при місцевому застосуванні робить передозування практично неможливим. Симптоми При випадковому одноразовому прийомі внутрішньо цетиризину в дозі 50 мг можуть спостерігатися сплутаність свідомості, діарея, запаморочення, підвищена стомлюваність, біль голови, нездужання, мідріаз, свербіж, занепокоєння, слабкість, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія, . Передозування фенілефрину може виявлятися порушеннями серцевого ритму, підвищенням артеріального тиску, збудженням. Лікування: промивання шлунка або стимуляція блювання, призначення активованого вугілля, прийом великої кількості рідини; підтримуюча та симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний. При передозуванні пацієнта необхідно звернутися до лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат призначений лише для місцевого інтраназального застосування. Препарат не слід застосовувати безперервно протягом 7 днів. Тривале або надмірне застосування препарату може спричинити тахіфілаксію та ефект "рикошету", пов'язаний з повторним розвитком закладеності носа (медикаментозний риніт), призвести до розвитку системної судинозвужувальної дії. Як і при застосуванні інших судинозвужувальних засобів, не слід перевищувати рекомендовані дози препарату. В іншому випадку можливий розвиток проявів системної дії препарату, особливо у пацієнтів похилого віку. Не слід застосовувати фенілефрин пацієнтам протягом 2 тижнів після відміни інгібіторів МАО, оскільки вони можуть посилювати вираженість адренергічних ефектів симпатоміметичних засобів та збільшити ризик виникнення побічних ефектів з боку серцево-судинної системи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами, а також виконанні інших видів діяльності, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, т.к. при застосуванні препарату існує можливість виникнення запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: кларитроміцин 500 мг; допоміжні речовини: натрію алгінат, натрію кальцію алгінат, лактози моногідрат, повідон К25, полісорбат-80, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк; Оболонка плівкова: гіпромелоза, тальк, барвник заліза оксид жовтий (Е172), титану діоксид (Е171), пропіленгліколь По 5 або 7 таблеток поміщають у блістер із ПВХ/ПВДХ - алюмінієвої фольги (PVC/PVDC-Al). По 1 блістеру (блістер по 5 таблеток) або по 1 або 2 блістери (блістер по 7 таблеток) поміщають у картонну пачку разом з інструкцією по застосуванню.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою коричнево-жовтого кольору, з маркуванням U на одній стороні. Вид на зламі: шорстка маса білого або майже білого кольору з плівковою оболонкою коричнево-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-макролід.ФармакокінетикаВсмоктування Препарат швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить близько 50%. При прийомі повторних доз кумуляції практично не виявлено, і характер метаболізму в організмі людини не змінювався. Розподіл, метаболізм та виведення In vitro Кларитроміцин зв'язується з білками плазми на 70% у концентрації від 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрації 45 мкг/мл зв'язування знижується до 41%, ймовірно, через насичення місць зв'язування. Це спостерігається лише при концентраціях, що багаторазово перевищують терапевтичну концентрацію. Здорові добровольці У пацієнтів, які приймають 500 мг кларитроміцину 1 раз на добу після прийому їжі, максимальна концентрація (Сmах) кларитроміцину та 14-ОН-кларитроміцину в плазмі крові становила 1,3 мкг/мл та 0,48 мкг/мл відповідно. Період напіввиведення (Т1/2) кларитроміцину та Т1/2 його основного метаболіту склали 5,3 години та 7,7 годин відповідно. При прийомі разової дози кларитроміцину в лікарській формі таблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою, 1000 мг (500 мг 2 рази на добу), Смах кларитроміцину та його гідроксильованого метаболіту в плазмі крові становила 2,4 мкг/мл/мл мл відповідно. Т1/2 кларитроміцину при прийомі в дозі 1000 мг становив 5,8 години, тоді як аналогічний показник для 14-ОН-кларитроміцину становив 8,9 години. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) при прийомі внутрішньо як 500 мг, так і 1000 мг кларитроміцину становить приблизно 6 годин. Стах 14-ОН-кларитроміцину в плазмі крові не збільшувалася пропорційно прийнятій всередину дозі кларитроміцину, у той час як Т1/2 як кларитроміцину, так і його гідроксильованого метаболіту мав тенденцію до подовження з підвищенням дози. Така нелінійна фармакокінетика кларитроміцину у поєднанні зі зменшенням утворення 14-гідроксильованих та N-деметилованих продуктів при високих дозах вказує на нелінійний метаболізм кларитроміцину, який стає більш вираженим при високих дозах. Нирками виводиться приблизно 40% прийнятої дози кларитроміцину. Через кишечник виводиться приблизно 30%. Пацієнти Кларитроміцин та його метаболіт (14-ОН-кларитроміцин) швидко проникають у тканини та рідини організму. Є обмежені дані, що свідчать про те, що концентрація кларитроміцину в цереброспінальній рідині при внутрішньому прийомі незначна (тобто тільки 1-2% від концентрації в сироватці крові при нормальній проникності гематоенцефалічного бар'єру). Концентрація в тканинах зазвичай у кілька разів вища, ніж у сироватці крові. Порушення функції печінки У пацієнтів із середнім та тяжким ступенем порушення функції печінки, але із збереженою функцією нирок корекція дози кларитроміцину не потрібна. Рівноважна концентрація у плазмі крові та системний кліренс кларитроміцину не відрізняються у пацієнтів цієї групи та здорових пацієнтів. Рівноважна концентрація 14-ОН-кларитроміцину у пацієнтів з порушенням функції печінки нижча, ніж у здорових добровольців. Порушення функції нирок При порушенні функції нирок збільшуються Сmах та мінімальна концентрація (Cmin) кларитроміцину в плазмі крові, Т1/2, площа під кривою "концентрація-час" (AUC) кларитроміцину та його метаболіту (14-ОН-кларитроміцину). Константа елімінації та виведення нирками зменшуються. Ступінь змін цих параметрів залежить від рівня порушення функції нирок. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку концентрація кларитроміцину та його метаболіту (14-ОН-кларитроміцину) у плазмі крові була вищою, а виведення повільніше, ніж у групи молодих людей. Однак після корекції з урахуванням ниркового кліренсу креатиніну (КК) не було відмінностей у обох групах. Таким чином, основний вплив на фармакокінетичні параметри кларитроміцину має функція нирок, а не вік.ФармакодинамікаКларитроміцин є напівсинтетичним антибіотиком групи макролідів і має антибактеріальну дію, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею і пригнічуючи синтез білка бактерій, чутливих до нього. Кларитроміцин продемонстрував високу активність в умовах in vitro щодо стандартних лабораторних штамів бактерій, так і виділених у пацієнтів під час клінічної практики. Виявляє високу активність щодо багатьох аеробних та анаеробних грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Мінімальні переважні концентрації (МПК) кларитроміцину для більшості збудників менше, ніж МПК еритроміцину в середньому на одне log2 розведення. Кларитроміцин в умовах in vitro є високоактивним щодо Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Чинить бактерицидну дію щодо Helicobacter pylori, дана активність кларитроміцину вище при нейтральному значенні pH, ніж при кислому. Крім того, дані, отримані в умовах in vitro та in vivo, вказують на те, що кларитроміцин діє на клінічно значущі види мікобактерій. Enterobacteriaceae і Pseudomonas spp., так само як і інші грамнегативні бактерії, що не ферментують лактозу, не чутливі до кларитроміцину. Активність кларитроміцину щодо більшості штамів, наведених нижче мікроорганізмів, доведена як в умовах in vitro, так і в клінічній практиці при захворюваннях, перелічених у розділі "Показання до застосування". Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Інші мікроорганізми: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR). Мікобактерії: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC) – комплекс, що включає: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. Продукція бета-лактамази не впливає на активність кларитроміцину. Більшість штамів стафілококів, резистентних до метициліну та оксациліну, мають стійкість і до кларитроміцину. Helicobacter pylori Чутливість Helicobacter pylori до кларитроміцину вивчалася на ізолятах Helicobacter pylori, виділених від 104 пацієнтів на початок терапії кларитромицином. У 4 пацієнтів були виділені резистентні до кларитроміцину штами Helicobacter pylori, у 2 пацієнтів – штами з помірною резистентністю, у решти – 98 пацієнтів ізоляти Helicobacter pylori були чутливі до кларитроміцину. Кларитроміцин діє в умовах in vitro і щодо більшості штамів наступних мікроорганізмів (проте безпека та ефективність застосування кларитроміцину в клінічній практиці не підтверджена клінічними дослідженнями, і практичне значення залишається незрозумілим): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus agalactiae, Streptococci (групи С, F, G), Viridans group streptococci. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida. Анаеробні грампозитивні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes. Анаеробні грамнегативні мікроорганізми: Bacteroides melaninogenicus. Спірохети: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum. Кампілобактерії: Campilobacter jejuni. Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин (14-ОН-кларитроміцин). Мікробіологічна активність метаболіту така ж, як у вихідної речовини, або вдвічі слабша щодо більшості мікроорганізмів. Виняток становить Haemophilus influenzae, щодо якої ефективність метаболіту вдвічі вища. Вихідне з'єднання та його основний метаболіт мають або адитивний, або синергічний ефект щодо Haemophilus influenzae в умовах in vitro та in vivo залежно від штаму бактерій. Тест визначення чутливості Кількісні методи, що вимагають вимірювання діаметра зони придушення росту, дають найбільш точні оцінки чутливості бактерій до антимікробних препаратів. Одна з рекомендованих методик визначення чутливості використовує диски, імпрегновані 15 мкг кларитроміцину (диско-дифузійний метод Кірбі-Бауера); при інтерпретації тесту діаметри зон пригнічення зростання корелюють зі значеннями МПК кларитроміцину. Значення МПК визначаються методом розведення у бульйоні чи агарі. При використанні цих методик звіт з лабораторії про те, що штам є "чутливим", свідчить про те, що збудник інфекції, ймовірно, відповість на лікування. Відповідь "резистентна" вказує на те, що збудник, можливо, не відповість на лікування. Відповідь "проміжна чутливість" передбачає, що терапевтичний ефект препарату може бути неоднозначним або мікроорганізм може виявитися чутливим при застосуванні більш високих доз препарату (проміжна чутливість також називається "помірною чутливістю").Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами: інфекції нижніх дихальних шляхів (такі як бронхіт, пневмонія); інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (тонзиліт, фарингіт, синусит, гострий середній отит); інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини, пика).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до кларитроміцину, макролідів та інших компонентів препарату. Одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізол, цизаприд, домперидон, пімозід, терфенадин. Одночасний прийом кларитроміцину з алкалоїдами ріжків, наприклад, ерготамін, дигідроерготамін. Одночасний прийом кларитроміцину з мідазоламом для внутрішнього прийому. Одночасний прийом кларитроміцину з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин) у зв'язку з підвищенням ризику міопатії, включаючи рабдоміоліз. Одночасний прийом кларитроміцину з колхіцином. Одночасний прийом кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином. Подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ) (вроджене або набуте документально підтверджене подовження інтервалу QT) в анамнезі, шлуночкова аритмія, включаючи шлуночкову тахікардію або шлуночкову тахікардію типу "пірует" в анамнезі. Гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT на ЕКГ). Печінкова недостатність тяжкого ступеня, що протікає одночасно з нирковою недостатністю. Холестатична жовтяниця/гепатит в анамнезі, що розвинулися при застосуванні кларитроміцину. Порфирія. Період грудного вигодовування. Вік до 18 років (за показаннями: тонзиліт, гострий середній отит), до 12 років (за іншими показаннями). Непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю: Ниркова недостатність середнього та тяжкого ступеня тяжкості. Печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня тяжкості. Одночасний прийом кларитроміцину з бензодіазепінами, такими як алпразол, триазол, мідазол для внутрішньовенного застосування або для нанесення на слизову оболонку порожнини рота. Одночасний прийом з препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP3A, наприклад, карбамазепін, цилостазол, циклоспорин, дизопірамід, ібрутиніб, метилпреднізолон, омепразол, непрямі антикоагулянти (наприклад, варфарин), хінідин, ріфабутін, силден. Одночасний прийом з препаратами, що індукують ізофермент CYP3A4, наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, препарати Звіробою продірявленого. Одночасний прийом із блокаторами "повільних" кальцієвих каналів (БМКК), які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (наприклад, верапаміл, амлодипін, дилтіазем). Одночасний прийом зі статинами, які не залежать від метаболізму ізоферменту CYP3A (наприклад, флувастатин). Пацієнти з ішемічною хворобою серця (ІБО), тяжкою серцевою недостатністю, гіпомагніємією, порушенням провідності або клінічно значущою брадикардією, а також пацієнти, які одночасно приймають антиаритмічні препарати IA класу (хінідин, прокаїнамід) та III класу (дофетилід, аміодарон, соталол). Вагітність.Вагітність та лактаціяБезпека застосування кларитроміцину при вагітності та в період грудного вигодовування не встановлена. Застосування кларитроміцину при вагітності (особливо в І триместрі) можливе лише у випадку, коли відсутня альтернативна терапія, а потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Кларитроміцин виводиться із грудним молоком. При необхідності прийому в період грудного вигодовування годування груддю слід припинити.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів (кількість зареєстрованих випадків/кількість пацієнтів), рекомендована Всесвітньою організацією охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто ≥1/10; часто від ≥ 1/100 до Алергічні реакції: часто - шкірний висип; нечасто - анафілактоїдна реакція1, гіперчутливість, бульозний дерматит1, свербіж шкіри. кропив'янка, макулопапульозний висип3; частота невідома - анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк, серйозні шкірні небажані реакції (наприклад, гострий генералізований екзантематозний пустульоз), синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою. З боку нервової системи: часто – головний біль, безсоння; нечасто - непритомність1, дискінезія1, запаморочення, сонливість, тремор, занепокоєння, підвищена збудливість3; частота невідома - судоми, психотичні розлади, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, порушення сновидінь ("жахливі" сновидіння), парестезія, манія. З боку шкірних покривів: часто – підвищене потовиділення; частота невідома – акне. З боку сечостатевої системи: частота невідома – ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит. З боку обміну речовин: нечасто – анорексія, зниження апетиту. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – м'язовий спазм3, кістково-м'язова скутість1, міалгія2; частота невідома – рабдоміоліз2*, міопатія. З боку травної системи: часто – діарея, блювання, диспепсія, нудота, біль у ділянці живота; нечасто - езофагіт1, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба2, гастрит, прокталгія2, стоматит, глосит, здуття живота4, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота, відрижка, метеоризм, холестаз4, гепатит, цел; частота невідома – гострий панкреатит, зміна кольору язика та зубів, печінкова недостатність, холестатична жовтяниця. З боку дихальної системи: нечасто – бронхіальна астма1, носова кровотеча2, тромбоемболія легеневої артерії1. З боку органів чуття: часто – дисгевзія; нечасто - вертиго, порушення слуху, дзвін у вухах; частота невідома – глухота, агевзія (втрата смакових відчуттів), паросмія, аносмія. З боку серцево-судинної системи: часто – вазодилатація1; нечасто – зупинка серця1, фібриляція передсердь1, подовження інтервалу QT на ЕКГ, екстрасистолія1, відчуття серцебиття; частота невідома – шлуночкова тахікардія, у тому числі типу “пірует”, фібриляція шлуночків, кровотеча. Лабораторні показники: часто – відхилення лабораторних показників функції печінки; нечасто - підвищення сироваткової концентрації креатиніну1, підвищення сироваткової концентрації сечовини1, зміна співвідношення альбумін/глобулін1, лейкопенія, нейтропенія4, еозинофілія4, тромбоцитемія3, підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатаміфтранс )4, лактатдегідрогенази (ЛДГ)4 у плазмі крові; частота невідома – агранулоцитоз, тромбоцитопенія, збільшення значення міжнародного нормалізованого відношення (МНО), подовження протромбінового часу, зміна кольору сечі, підвищення концентрації білірубіну у плазмі крові. Інші: дуже часто – флебіт у місці ін'єкції1; часто - біль у місці ін'єкції1, запалення у місці ін'єкції1; нечасто - нездужання4, гіпертермія3, астенія, біль у грудній клітці4, озноб4, підвищена стомлюваність4. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – целюліт1, кандидоз, гастроентерит2, вторинні інфекції3 (у тому числі вагінальні); частота невідома - псевдомембранозний коліт, пика. Діти Передбачається, що частота, тип та тяжкість небажаних реакцій у дітей така сама, як у дорослих. Пацієнти зі зниженим імунітетом У пацієнтів із синдромом набутого імунодефіциту (СНІД) та іншими імунодефіцитами, які отримують кларитроміцин у більш високих дозах протягом тривалого часу для лікування мікобактеріальних інфекцій, часто важко відрізнити небажані ефекти препарату від симптомів ВІЛ-інфекції або супутнього захворювання. Найчастішими небажаними явищами у пацієнтів, які приймали добову дозу кларитроміцину, що дорівнює 1000 мг, були: нудота, блювання, дисгевзія, біль у ділянці живота, діарея, шкірний висип, метеоризм, головний біль, запор, порушення слуху, підвищення активності ACT та АЛ плазмі крові. Також відзначалися випадки небажаних явищ із низькою частотою виникнення, такі як задишка, безсоння та сухість слизової оболонки порожнини рота. У пацієнтів із зниженим імунітетом проводили оцінку лабораторних показників, аналізуючи їх значні відхилення від норми (різке підвищення чи зниження). На підставі даного критерію у 2-3% пацієнтів, які отримували кларитроміцин у дозі 1000 мг щодня, було зареєстровано значне підвищення активності ACT та АЛТ у плазмі, а також зниження кількості лейкоцитів та тромбоцитів. У невеликої кількості пацієнтів було зареєстровано підвищення сироваткової концентрації залишкового азоту сечовини. * У деяких повідомленнях про рабдоміоліз кларитроміцин приймався одночасно з іншими лікарськими засобами, з прийомом яких, як відомо, пов'язаний розвиток рабдоміолізу (статини, фібрати, колхіцин або алопуринол). 1 Повідомлення про дані побічних реакцій були отримані під час клінічних досліджень, а також післяреєстраційного застосування кларитроміцину у лікарській формі ліофілізат для приготування розчину для інфузій. 2 Повідомлення про дані побічних реакцій були отримані під час клінічних досліджень, а також післяреєстраційного застосування кларитроміцину у лікарській формі таблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою. 3 Повідомлення про дані побічних реакцій були отримані під час клінічних досліджень, а також післяреєстраційного застосування кларитроміцину у лікарській формі порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо. 4 Повідомлення про дані побічних реакцій були отримані під час клінічних досліджень, а також післяреєстраційного застосування кларитроміцину у лікарській формі таблетки, покриті плівковою оболонкою.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування наступних лікарських засобів одночасно з кларитроміцином протипоказане у зв'язку з можливістю розвитку серйозних побічних ефектів. Цизаприд, домперидон, пімозід, терфенадип та астемізол При одночасному прийомі кларитроміцину з цизапридом, пимозидом, домперидоном, терфенадином або астемізолом повідомлялося про підвищення концентрації останніх у плазмі крові, що може призвести до подовження інтервалу QT на ЕКГ та появі серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію (в тому числі шлуночкову тахікардію). ) та фібриляцію шлуночків. Алкалоїди ріжків Післяреєстраційні дослідження показують, що при одночасному застосуванні кларитроміцину з ерготаміном або дигідроерготаміном можливі наступні ефекти, пов'язані з гострим отруєнням препаратами групи ерготамінів: судинний спазм, ішемія кінцівок та інших тканин, включаючи центральну нервову систему (ЦНС). Одночасне застосування кларитроміцину та алкалоїдів ріжків протипоказане. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини) Одночасний прийом кларитроміцину з ловастатином або симвастатином протипоказаний у зв'язку з тим, що дані статини значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4, і одночасне застосування з кларитроміцином підвищує їх сироваткові концентрації, що призводить до підвищення ризику розвитку міопатії, включаючи рабдомі. Повідомлялося про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які приймали кларитроміцин одночасно з цими препаратами. У разі необхідності застосування кларитроміцину слід припинити прийом ловастатину або симвастатину на час терапії. Кларитроміцин слід застосовувати з обережністю у разі комбінованої терапії з іншими статинами. Рекомендується застосовувати статини, метаболізм яких не залежить від ізоферменту CYP3A (наприклад, флувастатин). У разі потреби одночасного прийому рекомендується приймати найменшу дозу статину. Слід контролювати розвиток ознак та симптомів міопатії. Мідазолам для прийому внутрішньо При одночасному застосуванні внутрішньо мідазоламу та кларитроміцину у лікарській формі таблетки (500 мг 2 рази на добу) відзначалося збільшення AUC мідазоламу у 7 разів. Одночасне застосування кларитроміцину та мідазоламу для прийому внутрішньо протипоказане. Вплив інших лікарських засобів на кларитроміцин Лікарські препарати, що є індукторами ізоферменту CYP3A (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, препарати Звіробою продірявленого) можуть індукувати метаболізм кларитроміцину. Це може призвести до субтерапевтичної концентрації кларитроміцину та відповідно до зниження його ефективності. Крім того, необхідно спостерігати за концентрацією індуктора ізоферменту CYP3A у плазмі крові, яка може підвищитися через інгібування ізоферменту CYP3A кларитроміцином. При одночасному застосуванні рифабутину та кларитроміцину спостерігалося підвищення концентрації рифабутину та зниження концентрації кларитроміцину в плазмі крові з підвищеним ризиком розвитку увеїту. Наступні препарати мають доведений або передбачуваний вплив на концентрацію кларитроміцину в плазмі крові, у разі їх одночасного застосування з кларитроміцином може знадобитися корекція дози або перехід на альтернативне лікування Ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин та рифапентин Потужні індуктори системи цитохрому Р450, такі як ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин можуть прискорювати метаболізм кларитроміцину і, таким чином, знижувати концентрацію кларитроміцину в плазмі крові, а також послаблювати терапевтичний ефект. ВІН-кларитроміцину - метаболіту, що також є мікробіологічно активним. Оскільки мікробіологічна активність кларитроміцину та 14-ОН-кларитроміцину відрізняється щодо різних бактерій, терапевтичний ефект може знижуватися при одночасному застосуванні кларитроміцину та індукторів системи цитохрому Р450. Етравірін Концентрація кларитроміцину в плазмі знижується при одночасному застосуванні з етравірином, а концентрація активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину в плазмі крові підвищується. Оскільки 14-ОН-кларитроміцин має низьку активність по відношенню до інфекцій MAC, може змінюватися загальна активність щодо цих збудників, тому для лікування MAC слід розглядати альтернативне лікування. Флуконазол Одночасний прийом флуконазолу в дозі 200 мг щоденно та кларитроміцину в дозі 500 мг 2 рази на добу у 21 здорового добровольця призвело до збільшення середнього значення мінімальної рівноважної концентрації кларитроміцину та AUC на 33% та 18% відповідно. При цьому одночасний прийом значно не впливав на середню рівноважну концентрацію активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину. Корекція дози кларитроміцину у разі одночасного прийому флуконазолу не потрібна. Рітонавір Фармакокінетичне дослідження показало, що одночасний прийом ритонавіру в дозі 200 мг кожні 8 годин та кларитроміцину в дозі 500 мг кожні 12 годин призвів до помітного пригнічення метаболізму кларитроміцину. При одночасному прийомі ритонавіру Сmах кларитроміцину в плазмі збільшилася на 31%, Cmin збільшилася на 182% і AUC збільшилася на 77%. Було відзначено практично повне придушення утворення 14-ОН-кларитроміцину. Завдяки широкому терапевтичному діапазону кларитроміцину зменшення його дози у пацієнтів із нормальною нирковою функцією не потрібне. У пацієнтів з нирковою недостатністю доцільно розглянути такі варіанти корекції дози: при КК 30-60 мл/хв. доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 50%. У пацієнтів з нирковою недостатністю доцільно розглянути наступні варіанти корекції дози: при КК 30-60 мл/хв доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 50%, при КК менше 30 мл/хв доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 75%. Ритонавір не слід одночасно приймати з кларитроміцином у дозах, що перевищують 1 г на добу. Подібні корекції доз повинні розглядатися у пацієнтів зі зниженою функцією нирок, якщо ритонавір застосовується як фармакокінетичний "підсилювач" при застосуванні інших інгібіторів протеази ВІЛ, включаючи атазанавір та саквінавір. Дія кларитроміцину на інші лікарські препарати Антиаритмічні засоби (хінідин та дизопірамід) Можливе виникнення шлуночкової тахікардії типу "пірует" при одночасному застосуванні кларитроміцину та хінідину або дизопіраміду. При одночасному прийомі кларитроміцину з цими препаратами слід регулярно проводити контроль ЕКГ щодо подовження інтервалу QT, а також слід контролювати сироваткові концентрації цих препаратів. У післяреєстраційному періоді повідомлялося про випадки розвитку гіпоглікемії при одночасному прийомі кларитроміцину та дизопіраміду. Необхідно контролювати концентрацію глюкози в крові при одночасному застосуванні кларитроміцину та дизопіраміду. Гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування/інсулін При одночасному застосуванні кларитроміцину та гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (наприклад, похідні сульфонілсечовини) та/або інсуліну може спостерігатися виражена гіпоглікемія. Одночасне застосування кларитроміцину з деякими гіпоглікемічними препаратами (наприклад, натеглінід, піоглітазон, репаглінід та росиглітазон) може призвести до інгібування ізоферменту CYP3A кларитроміцином, внаслідок чого може розвинутись гіпоглікемія. Рекомендується ретельний контроль концентрації глюкози у крові. Взаємодія зумовлена ​​ізоферментом CYP3A Одночасний прийом кларитроміцину, який, як відомо, інгібує ізофермент CYP3A, та препаратів, що первинно метаболізуються ізоферментом CYP3A, може асоціюватися із взаємним підвищенням їх концентрацій, що може посилити або продовжити як терапевтичні, так і побічні ефекти. Кларитроміцин слід обережно застосовувати пацієнтам, які отримують препарати, які є субстратами ізоферменту CYP3A, особливо якщо ці препарати мають вузький терапевтичний діапазон (наприклад, карбамазепін) та/або препарати, які інтенсивно метаболізуються цим ізоферментом. У разі потреби повинна проводитися корекція дози препарату, який приймається одночасно з кларитроміцином; також по можливості повинен проводитися моніторинг сироваткових концентрацій препаратів, що первинно метаболізуються ізоферментом CYP3A. Метаболізм наступних препаратів/класів здійснюється тим же ізоферментом CYP3A, що і метаболізм кларитроміцину (але цей список не є вичерпним): алпразолам, карбамазепін, цилостазол, циклоспорин, дизопірамід, ібрутиніб, метилпреднізолон, мідазолам наприклад, варфарин), атипові антипсихотичні засоби (наприклад, кветіапін), хінідин, рифабутин, силденафіл, сиролімус, такролімус, тріазолам та вінбластин. До препаратів, що взаємодіють подібним чином через інші ізоферменти в рамках системи цитохрому Р450, відносяться: фенітоїн, теофілін та вальпроєва кислота. Непрямі антикоагулянти При одночасному прийомі варфарину та кларитроміцину можлива кровотеча, виражене збільшення МНО та подовження протромбінового часу. У разі одночасного застосування з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати МНО та протромбіновий час. Омепразол Кларитроміцин (по 500 мг кожні 8 годин) досліджувався у здорових дорослих добровольців у поєднанні з омепразолом (по 40 мг щодня). При одночасному застосуванні кларитроміцину та омепразолу рівноважні плазмові концентрації омепразолу були збільшені (Сmах, AUC0-24 та Т1/2 збільшилися на 30%, 89% та 34% відповідно). Середнє значення pH шлунка протягом 24 годин склало 5,2 (при прийомі омепразолу окремо) та 5,7 (при прийомі омепразолу одночасно з кларитроміцином). Силденафіл, тадалафіл та варденафіл Кожен із цих інгібіторів фосфодіестерази метаболізується принаймні частково за участю ізоферменту CYP3A. У той же час, ізофермент CYP3A може інгібуватися в присутності кларитроміцину. Одночасне застосування кларитроміцину з силденафілом, тадалафілом або варденафілом може призвести до збільшення інгібуючої дії на фосфодіестеразу. При застосуванні цих препаратів одночасно з кларитроміцином слід розглянути можливість зменшення дози силденафілу, тадалафілу та варденафілу. Теофілін, карбамазепін При одночасному застосуванні кларитроміцину та теофіліну або карбамазепіну можливе підвищення концентрації даних препаратів у системному кровотоку. Толтеродін Первинний метаболізм толтеродину здійснюється через ізофермент CYP2D6. Однак у частині популяції, позбавленої CYP2D6, метаболізм відбувається через ізофермент CYP3A. У цій групі населення пригнічення ізоферменту CYP3A призводить до значно більших концентрацій толтеродину в сироватці крові. У популяції з низьким рівнем метаболізму через ізофермент CYP2D6 може знадобитися зниження дози толтеродину при одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту CYP3A, таких як кларитроміцин. Бензодіазепіни (наприклад, алпразолам, мідазолам, тріазолам) При одночасному застосуванні мідазоламу та таблеток кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу) відзначалося збільшення AUC мідазоламу у 2,7 раза після внутрішньовенного введення мідазоламу. Якщо одночасно з кларитроміцином застосовується мідазолам у лікарській формі розчин для внутрішньовенного введення, слід ретельно контролювати стан пацієнта для можливої ​​корекції дози мідазоламу. Введення лікарського препарату через слизову оболонку порожнини рота, що дає можливість обійти пресистемну елімінацію лікарського препарату, швидше за все, призведе до взаємодії, аналогічної тому, що спостерігається при внутрішньовенному введенні мідазоламу, а не прийому внутрішньо. Такі ж запобіжні заходи слід застосовувати і до інших бензодіазепінів, які метаболізуються ізоферментом CYP3A, включаючи триазолів та алпразолів. Для бензодіазепінів, виведення яких не залежить від ізоферменту CYP3A (темазепам, нітразепам, лоразепам), малоймовірно клінічно значуща взаємодія з кларитроміцином. При одночасному застосуванні кларитроміцину та триазоламу можлива дія на ЦНС, наприклад, сонливість та сплутаність свідомості. У зв'язку з цим, у разі одночасного застосування рекомендується стежити за симптомами порушення ЦНС. Взаємодії з іншими лікарськими засобами Колхіцін Колхіцин є субстратом як ізоферменту CYP3A, так і білка-переносника Р-глікопротеїну (Pgp). Відомо, що кларитроміцин та інші макроліди є інгібіторами ізоферменту CYP3A та Pgp. При одночасному застосуванні кларитроміцину та колхіцину інгібування Pgp та/або ізоферменту CYP3A може призвести до посилення дії колхіцину. Слід контролювати розвиток клінічних симптомів отруєння колхіцином. Зареєстровані постреєстраційні повідомлення про випадки отруєння колхіцином при його одночасному прийомі з кларитроміцином, частіше у пацієнтів похилого віку. Деякі з описаних випадків відбувалися у пацієнтів із нирковою недостатністю. Як повідомлялося, деякі випадки закінчувалися летальним кінцем. Одночасне застосування кларитроміцину та колхіцину протипоказане. Дігоксин Передбачається, що дигоксин є субстратом PGP. Відомо, що кларитроміцин пригнічує Pgp. При одночасному застосуванні кларитроміцину та дигоксину інгібування Pgp кларитроміцином може призвести до посилення дії дигоксину. Одночасний прийом дигоксину та кларитроміцину також може призвести до підвищення сироваткової концентрації дигоксину. У деяких пацієнтів спостерігалися клінічні симптоми отруєння дигоксином, включаючи потенційно летальні аритмії. При одночасному прийомі кларитроміцину та дигоксину слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину у сироватці крові. Зідовудін Одночасний прийом таблеток кларитроміцину та зидовудину внутрішньо дорослими ВІЛ-інфікованими пацієнтами може призвести до зниження рівноважної концентрації зидовудину в плазмі крові. Оскільки кларитроміцин може перешкоджати всмоктуванню зидовудину при прийомі внутрішньо, взаємодії можна значно уникнути, приймаючи кларитроміцин і зидовудін з інтервалом в 4 години. Подібної взаємодії не спостерігали у ВІЛ-інфікованих дітей, які отримують дитячу суспензію кларитроміцину з зидовудином або дидезоксіїнозином. Оскільки кларитроміцин може перешкоджати всмоктуванню зидовудину при їх одночасному прийомі внутрішньо у дорослих пацієнтів, така взаємодія навряд чи можлива при застосуванні кларитроміцину внутрішньовенно. Фенітоїн та вальпроєва кислота Є дані про взаємодію інгібіторів ізоферменту CYP3A (включаючи кларитроміцин) з препаратами, які не метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A (фенітоїн та вальпроєва кислота). Для цих препаратів при одночасному застосуванні з кларитроміцином рекомендується визначення їх сироваткових концентрацій, оскільки є повідомлення про їх підвищення. Двоспрямована взаємодія лікарських засобів Атазанавір Кларитроміцин та атазанавір є як субстратами, так і інгібіторами ізоферменту CYP3A. Існує свідчення двонаправленої взаємодії цих препаратів. Одночасне застосування кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу) та атазанавіру (400 мг 1 раз на добу) може призвести до дворазового збільшення дії кларитроміцину та зменшення дії 14-ОН-кларитроміцину на 70% зі збільшенням AUC атазанавіру на 28%. Завдяки широкому терапевтичному діапазону кларитроміцину зменшення його дози у пацієнтів з нормальною нирковою функцією не потрібне. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв) доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 50%. У пацієнтів з КК менше 30 мл/хв дозу кларитроміцину слід зменшити на 75%, застосовуючи для цього відповідну лікарську форму кларитроміцину. Кларитроміцин у дозах, що перевищують 1000 мг на добу, не можна застосовувати одночасно з інгібіторами протеаз. БМКК При одночасному застосуванні кларитроміцину та БМКК, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (наприклад, верапаміл, амлодипін, дилтіазем), слід бути обережним, оскільки існує ризик виникнення артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні можуть підвищуватися плазмові концентрації кларитроміцину та БМКК. Артеріальна гіпотензія, брадіаритмія та лактоацидоз можливі при одночасному прийомі кларитроміцину та верапамілу. Ітраконазол Кларитроміцин та ітраконазол є субстратами та інгібіторами ізоферменту CYP3A, що визначає двонаправлену взаємодію препаратів. Кларитроміцин може підвищити концентрацію ітраконазолу в плазмі, тоді як ітраконазол може підвищити плазмову концентрацію кларитроміцину. Пацієнтів, які одночасно приймають ітраконазол та кларитроміцин, слід ретельно обстежити на наявність симптомів посилення або збільшення тривалості фармакологічних ефектів цих препаратів. Саквінавір Кларитроміцин та саквінавір є субстратами та інгібіторами ізоферменту CYP3A, що визначає двоспрямовану взаємодію препаратів. Одночасне застосування кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу) і саквінавіру (в м'яких желатинових капсулах, 1200мг 3 рази на добу) у 12 здорових добровольців викликало збільшення AUC і Смах саквінавіру в плазмі крові на 177% і 187% відповідно. окремо. Значення AUC та Сmах кларитроміцину були приблизно на 40% вищі, ніж при терапії одним кларитроміцином. При одночасному застосуванні цих двох препаратів протягом обмеженого часу у дозах/складах, зазначених вище, корекція дози не потрібна. Результати дослідження лікарських взаємодій із застосуванням саквінавіру у м'яких желатинових капсулах можуть не відповідати ефектам, що спостерігаються при застосуванні саквінавіру у твердих желатинових капсулах. Результати дослідження лікарських взаємодій при терапії саквінавіром окремо можуть не відповідати ефектам, що спостерігаються при терапії комбінацією саквінавір/ритонавір. При прийомі саквінавіру одночасно з ритонавіром слід враховувати потенційний вплив ритонавіру на кларитроміцин.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетку слід ковтати повністю, не розламувати і не розжовувати. Дорослим та дітям старше 12 років – по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу під час їжі. При тонзиліті та гострому середньому отиті: дорослим та дітям старше 18 років – по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу під час їжі. При тяжких інфекціях дозу збільшують до 2 таблеток (1000 мг) 1 раз на добу під час їжі. Звичайна тривалість лікування від 5 до 14 днів. Виняток становлять позалікарняна пневмонія та синусит, які вимагають лікування від 6 до 14 днів. Порушення функції нирок Для пацієнтів з нирковою недостатністю важкого ступеня (КК менше 30 мл/хв) звичайна рекомендована доза становить 250 мг 1 раз на добу, у цьому випадку можливе застосування препарату Фромілід®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 250 мг. При більш тяжких інфекціях рекомендована доза становить 1 таблетка 500 мг із пролонгованим вивільненням кларитроміцину. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК від 30 до 60 мл/хв) корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: прийом внутрішньо великої дози кларитроміцину може викликати симптоми порушень з боку шлунково-кишкового тракту. У одного пацієнта з біполярним розладом в анамнезі після прийому 8 г кларитроміцину описані зміни психічного стану, параноїдальна поведінка, гіпокаліємія та гіпоксемія. Лікування: при передозуванні слід видалити неабсорбований препарат із шлунково-кишкового тракту (промивання шлунка, прийом активованого вугілля та ін.) та провести симптоматичну терапію. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не мають істотного впливу на концентрацію кларитроміцину в сироватці крові, що характерно і для інших лікарських препаратів групи макролідів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТривалий прийом антибіотиків може призводити до утворення колоній зі збільшенням кількості нечутливих бактерій та грибів. При суперінфекції слід призначити відповідну терапію. Призначення кларитроміцину вагітним жінкам має проводитися при ретельній оцінці співвідношення ризику та користі, особливо протягом перших трьох місяців вагітності. При застосуванні кларитроміцину повідомлялося про порушення функції печінки (підвищення активності "печінкових" ферментів у плазмі крові, гепатоцелюлярний та/або холестатичний гепатит з жовтяницею або без). Порушення функції печінки може бути важким, але є оборотним. Є випадки печінкової недостатності з летальним результатом головним чином пов'язані з наявністю серйозних супутніх захворювань та/або одночасним застосуванням інших лікарських засобів. При появі ознак та симптомів гепатиту, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж, болючість живота при пальпації, необхідно негайно припинити терапію кларитроміцином. За наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль активності печінкових ферментів сироватки крові. При лікуванні практично всіма антибактеріальними засобами, у тому числі кларитроміцином, описані випадки псевдомембранозного коліту, тяжкість якого може змінюватись від легкого до загрозливого життя. При лікуванні практично всіма антибактеріальними препаратами, у тому числі кларитроміцином, описані випадки Clostridium difficile-асоційованої діареї, тяжкість якої може змінюватись від легкої діареї до загрозливого життя коліту. Антибактеріальні препарати можуть змінити нормальну мікрофлору кишечника, що може спричинити зростання Clostridium difficile. Псевдомембранозний коліт, викликаний Clostridium difficile, необхідно підозрювати у всіх пацієнтів, у яких після застосування антибактеріальних засобів розвинулася діарея. Після проведення курсу антибіотикотерапії потрібне ретельне медичне спостереження за пацієнтом.Описувалися випадки розвитку псевдомембранозного коліту через 2 місяці після прийому антибіотиків. При лікуванні макролідами, включаючи кларитроміцин, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, збільшуючи ризик розвитку серцевої аритмії та шлуночкової тахікардії типу “пірует”. Оскільки такі ситуації можуть призвести до збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій (у тому числі шлуночкової тахікардії типу "пірует"), то: Кларитроміцин не повинен застосовуватися у таких категорій пацієнтів: у пацієнтів із гіпокаліємією; одночасне застосування кларитроміцину з астемізолом, цизапридом, домперидоном, пімозидом та терфенадином протипоказано; у пацієнтів із вродженим або набутим зареєстрованим подовженням інтервалу QT або наявністю шлуночкової аритмії в анамнезі. Кларитроміцин повинен застосовуватися з обережністю у таких категорій пацієнтів: у пацієнтів з ІХС, тяжкою серцевою недостатністю, порушеннями провідності або клінічно значущою брадикардією; у пацієнтів з електролітними порушеннями, такими як гіпомагніємія; у пацієнтів, які одночасно приймають інші лікарські препарати, пов'язані з подовженням інтервалу QT. У ході епідеміологічних досліджень з вивчення ризику несприятливих серцево-судинних наслідків при застосуванні макролідів було отримано неоднозначні результати. У деяких спостережних дослідженнях було встановлено рідкісний короткочасний ризик розвитку аритмії, інфаркту міокарда та смерті від серцево-судинних захворювань, пов'язаних із застосуванням макролідів, включаючи кларитроміцин. При призначенні кларитроміцину слід співвідносити передбачувану користь від прийому препарату з цими ризиками. Можливий розвиток перехресної резистентності до кларитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів, а також лінкоміцину та кліндаміцину. Враховуючи зростаючу резистентність Streptococcus pneumoniae до макролідів, важливо проводити тестування чутливості при призначенні кларитроміцину пацієнтам із позалікарняною пневмонією. При шпитальній пневмонії кларитроміцин слід застосовувати у комбінації з відповідними антибіотиками. Інфекції шкіри та м'яких тканин легкого та середнього ступеня тяжкості найчастіше викликані Staphylococcus aureus та Streptococcus pyogenes. При цьому обидва збудники можуть бути стійкими до макролідів. Тому важливо проводити тест на чутливість. Макроліди можна застосовувати при інфекціях, викликаних Corynebacterium minutissimum, захворюваннях вугри вульгарні та пика, а також у тих ситуаціях, коли не можна застосовувати пеніцилін. У разі появи гострих реакцій гіперчутливості, таких як анафілактична реакція, серйозні шкірні небажані реакції (наприклад, гострий генералізований екзантематозний пустульоз), синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та лікарський висип з еозинофілією та Систем симптом прийом кларитроміцину та почати відповідну терапію. У разі одночасного застосування з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати МНО та протромбіновий час. Спеціальна інформація про допоміжні речовини Препарат Фромілід уно містить лактозу, тому протипоказаний при таких станах: непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані щодо впливу кларитроміцину на здатність керувати транспортними засобами, механізмами відсутні. Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами, механізмами, враховуючи потенційну можливість запаморочення, вертиго, сплутаності свідомості та дезорієнтації, які можуть виникнути при застосуванні даного препарату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаХарчові волокна цукрових буряків, лактулоза, желатин (капсула), сухий сік цукрових буряків, сенни екстракт сухий, сенний лист, порошок плодів чорносливу, порошок плодів інжиру, порошок плодів абрикосу, плоди фенхелю звичайного.Характеристика«Фрутолакс» капсули для осіб, які потребують покращення моторно-евакуаторної функції кишечника. Рекомендовані як біологічно активна добавка до їжі – джерела лактулози, сіннозидів.РекомендуєтьсяДля осіб, які потребують поліпшення моторно-евакуаторної функції кишечника.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, гострі кишкові захворювання.Спосіб застосування та дозиДорослим по 2-4 капсули, дітям старше 14 років по 2 капсули у другій половині дня під час їжі. Тривалість прийому – 2 тижні. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаІнулін, лактит, екстракт сенни, порошок сливи, порошок персика, магнію стеарат (агент антистежуючий), піридоксину гідрохлорид (Вітамін В6), тіаміну гідрохлорид (Вітамін В1). Містить підсолоджувач лактит. При надмірному вживанні може мати проносну дію.ХарактеристикаПричини виникнення такої делікатної проблеми, як затримка випорожнень або запор, не завжди можуть бути пов'язані з гострими або хронічними захворюваннями шлунково-кишкового тракту. Неправильне харчування, недостатнє споживання рідини, гіподинамія, стрес – все це може порушити перистальтику кишечника та призвести до погіршення якості життя. «Фрутослабін®» – комплексний засіб, який допомагає організму боротися із запорами, тому що до його складу входять рослинні компоненти сенни, сливи та персика, а також лактит та вітаміни. Вони сприяють полегшенню акта дефекації, і навіть нормалізації мікрофлори кишечника.Властивості компонентівІнулін. Рослинний компонент, який сприятливо впливає на зростання корисної мікрофлори кишечника та зміцнення місцевого імунітету. Органічні кислоти. Порошок персика та сливи містять органічні кислоти та харчові волокна, які сприяють спорожненню кишечника. Вітаміни групи B. Вітаміни В1 та В6 беруть участь у багатьох обмінних процесах в організмі. Доброчинно впливають на правильний обмін речовин. Екстракт сенни. Має делікатні проносні властивості за рахунок позитивного впливу на моторну функцію кишечника. лактит. Під дією кишкової флори розщеплюється в товстому кишечнику на низькомолекулярні органічні кислоти, що підвищують осмотичний тиск, що сприяє збільшенню калових мас, їх розм'якшенню та полегшенню акта дефекації.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела вітамінів В1 і В6, джерела антраценпохідних (сеннозидів A і B), лактиту та інуліну.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, схильність до діареї, хронічні захворювання шлунково-кишкового тракту на стадії загострення, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 2 таблетки увечері під час їжі. Тривалість прийому 2 тижні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему