Все товары
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: Цетиризину дигідрохлорид – 10,00 мг; допоміжні речовини: пропіленгліколь – 350,00 мг; гліцерол (гліцерин) – 250,00 мг; натрію ацетату тригідрат – 10,00 мг; натрію сахаринат – 10,00 мг; метилпарагідроксибензоат (метилпарабен) – 1,35 мг; оцтова кислота крижана – 0,53 мг; пропілпарагідроксибензоат (пропілпарабен) – 0,15 мг; вода очищена – до 1 мл.ХарактеристикаАнтигістамінний засіб 2 покоління. Застосовується для запобігання та зниження симптомів алергії. Діє швидко, ефект відзначається через 20 хвилин і зберігається більше доби.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб – блокатор Н1-гістамінових рецепторів.ФармакодинамікаЦетиризин є метаболітом гідроксизину, має антигістамінний ефект з протиалергічною дією. Цетиризин відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну і блокує H1-гістамінові рецептори з невеликим впливом на інші рецептори і практично не має антихолінергічної та антисеротонінової дії. Цетиризин впливає на гістамінзалежну стадію алергічних реакцій негайної дії, а також зменшує міграцію еозинофілів та обмежує вивільнення медіаторів при алергічних реакціях уповільненого типу. Практично не проходить через гематоенцефалічний бар'єр і, отже, майже здатний досягти центральних рецепторів Н1.Показання до застосуванняПрепарат показаний дорослим та дітям з 6 місяців і старше для полегшення: назальних та очних симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту: сверблячки, чхання, закладеності носа, ринореї, сльозотечі, гіперемії кон'юнктиви; симптомів хронічної ідіопатичної кропив'янки. Застосування у дітей від 6 до 12 місяців можливе лише за призначенням лікаря та під суворим медичним контролем.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цетиризину, гідроксизину або інших похідних піперазину, а також до будь-якого іншого компонента препарату; термінальна стадія ниркової недостатності (КК дитячий вік до 6 місяців (через обмеженість даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату Цетиризин). З обережністю Хронічна ниркова недостатність (при КК > 10 мл/хв потрібна корекція режиму дозування); пацієнти похилого віку (при віковому зниженні клубочкової фільтрації); епілепсія та пацієнти з підвищеною судомною готовністю; пацієнти із сприятливими факторами до затримки сечі; дитячий вік до 1 року; при одночасному вживанні з алкоголем; період грудного вигодовування; вагітність.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування цетиризину під час вагітності обмежені (300-1000 результатів вагітності). Проте не виявлено випадків формування вад розвитку, ембріональної та неонатальної токсичності з чітким причинно-наслідковим зв'язком. Експериментальні дослідження на тваринах не виявили жодних прямих або непрямих несприятливих ефектів цетиризину на плід, що розвивається (у тому числі в постнатальному періоді), перебіг вагітності та постнатальний розвиток. При вагітності призначення цетиризину можливе після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Не слід застосовувати цетиризин під час грудного вигодовування, оскільки цетиризин екскретується з грудним молоком. У період грудного вигодовування застосовують після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для дитини. Фертильність Доступні дані щодо впливу на фертильність людини обмежені, проте негативного впливу на фертильність у дослідженнях на тваринах не виявлено. Перед застосуванням препарату, якщо Ви вагітні, або припускаєте, що Ви могли бути вагітною, або плануєте вагітність, необхідно проконсультуватися з лікарем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: цетиризину дигідрохлорид – 10 мг. У флаконі 20мл.Опис лікарської формиКраплі для вживання у вигляді прозорого, безбарвного або злегка коричневого розчину з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаБлокатори периферичних гістамінових H1-рецепторів. Чинить протиалергічну дію. Впливає на ранню гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, зменшує міграцію еозинофілів, обмежує вивільнення медіаторів запалення на пізній, клітинній стадії алергічних реакцій. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, надає протисвербіжну дію. Практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах немає седативного ефекту. Дія препарату проявляється через 20 хв (50% пацієнтів), через 60 хв (95% пацієнтів) після прийому препарату і триває до 24 год.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо цетиризин швидко і досить повно абсорбується із ШКТ. C max досягається через 40-60 хв. Прийом їжі не істотно впливає на величину абсорбції, проте в цьому випадку швидкість всмоктування незначно знижується. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить приблизно 93%. Vd низький та становить 0.5 л/кг. Цетиризин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і всередину клітин. Метаболізм Цетиризин незначною мірою метаболізується в печінці з утворенням неактивного метаболіту. При застосуванні у дозі 10 мг на добу протягом 10 днів кумуляції не спостерігається. Виведення Виводиться переважно нирками (70%) переважно у незміненому вигляді. Системний кліренс становить близько 54 мл/хв. Після одноразового прийому дози 10 мг T1/2 становить близько 10 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Діти віком від 2 до 12 років T1/2 знижується до 5-6 год. При вираженому порушенні функції нирок (КК 11-31 мл/хв) та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК менше 7 мл/хв), T1/2 збільшується в 3 рази, системний кліренс зменшується на 70%. На тлі хронічних захворювань та у осіб похилого віку відзначається збільшення T1/2 на 50% та зменшення системного кліренсу на 40%.Клінічна фармакологіяБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності. При необхідності призначення препарату під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Препарат у формі крапель для прийому внутрішньо призначений для дітей віком від 1 року. Препарат у формі сиропу призначений для дітей віком від 2 років. Препарат у формі таблеток призначений для дітей віком від 6 років.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 12 років – 10 мг на добу в 1-2 прийоми. Дітям віком 2-6 років - 5 мг на добу в 1-2 прийоми. Пацієнтам з помірною або тяжкою формою ниркової недостатності дозу слід зменшити у 2 рази.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
187,00 грн
157,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: цетиризину гідрохлорид 10 мг. В упаковці 10 пігулок.Фармакотерапевтична групаБлокатори периферичних гістамінових H1-рецепторів. Чинить протиалергічну дію. Впливає на ранню гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, зменшує міграцію еозинофілів, обмежує вивільнення медіаторів запалення на пізній, клітинній стадії алергічних реакцій. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, надає протисвербіжну дію. Практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах немає седативного ефекту. Дія препарату проявляється через 20 хв (50% пацієнтів), через 60 хв (95% пацієнтів) після прийому препарату і триває до 24 год.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо цетиризин швидко і досить повно абсорбується із ШКТ. C max ; досягається через 40-60 хв. Прийом їжі не істотно впливає на величину абсорбції, проте в цьому випадку швидкість всмоктування незначно знижується. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить приблизно 93%. Vd; низький і становить 0.5 л/кг. Цетиризин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і всередину клітин. Метаболізм Цетиризин незначною мірою метаболізується в печінці з утворенням неактивного метаболіту. При застосуванні у дозі 10 мг на добу протягом 10 днів кумуляції не спостерігається. Виведення Виводиться переважно нирками (70%) переважно у незміненому вигляді. Системний кліренс становить близько 54 мл/хв. Після одноразового прийому в дозі 10 мг T1/2 становить близько 10 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У дітей віком від 2 до 12 років T1/2; знижується до 5-6 год. При вираженому порушенні функції нирок (КК 11-31 мл/хв) та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК менше 7 мл/хв), T1/2; збільшується в 3 рази, системний кліренс зменшується на 70%. На тлі хронічних захворювань та в осіб похилого віку відзначається збільшення T1/2; на 50% та зменшення системного кліренсу на 40%.Клінічна фармакологіяБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.Показання до застосуванняЦілорічний та сезонний алергічний риніт (як симптоматична терапія); кропив'янка (в т.ч. хронічна ідіопатична); дерматози, що протікають із свербінням (в т.ч. атопічний дерматит, нейродерміт); алергічний кон'юнктивіт.Протипоказання до застосуванняТяжкі захворювання нирок; вагітність; лактація (грудне вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З ;обережністю ;призначають препарат при хронічному пієлонефриті середнього та тяжкого ступеня тяжкості (потрібна корекція режиму дозування), особам похилого віку (через можливе зниження клубочкової фільтрації у цієї категорії пацієнтів). Препарат у формі крапель для прийому внутрішньо призначений для дітей віком від 1 року. Препарат у формі сиропу призначений для дітей віком від 2 років. Препарат у формі таблеток призначений для дітей віком від 6 років.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності. При необхідності призначення препарату під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Препарат у формі крапель для прийому внутрішньо призначений для дітей віком від 1 року. Препарат у формі сиропу призначений для дітей віком від 2 років. Препарат у формі таблеток призначений для дітей віком від 6 років.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Цетиризин-Акріхін з теофіліном можливе збільшення частоти побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину запиваючи склянкою рідини. Дорослі та діти старше 6 років – добова доза становить 10 мг (1 таблетка). Іноді досягнення терапевтичного ефекту можливе при призначенні препарату у початковій дозі, що становить 5 мг (1/2 таблетки). Пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв і прийом препарату, що перебувають на діалізі, протипоказаний. Пацієнтам із нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну (КК). Дітям з нирковою недостатністю дозу коригують з урахуванням КК та маси тіла. Пацієнтам з порушенням функції печінки корекція режиму дозування не потрібна.ПередозуванняСимптоми: ; сонливість (при одноразовому прийомі препарату в дозі понад 50 мг); у дітей – занепокоєння, підвищена дратівливість; можливий антихолінергічний ефект (затримка сечовипускання, сухість у роті, запор). Лікування: ; промивання шлунка, прийом активованого вугілля; за необхідності проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю призначають препарат особам похилого віку та пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок. Пацієнта слід попередити про необхідність повідомляти лікаря про будь-які побічні ефекти на фоні прийому препарату. Пацієнта слід попередити про необхідність уникати одночасного застосування Аллертеку з іншими лікарськими засобами без призначення лікаря. Даних щодо взаємодії цетиризину з етанолом дотепер не отримано, незважаючи на це вживання алкоголю на тлі застосування препарату Цетиризин-Акріхін не рекомендується. Використання у педіатрії Препарат не призначають дітям до 6 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю призначають препарат пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
222,00 грн
184,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
235,00 грн
201,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
196,00 грн
157,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: цетиризину дигідрохлорид 10 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 80 мг, целюлоза мікрокристалічна – 23.8 мг, кремнію діоксид колоїдний – 600 мкг, магнію стеарат – 600 мкг. Склад оболонки: барвник опадрай білий (лактози моногідрат – 1.8 мг, титану діоксид – 1.3 мг, гіпромелоза – 1.4 мг, макрогол 4000 – 500 мкг) – 5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, довгасті, з насічкою з одного боку.Фармакотерапевтична групаБлокатор гістамінових H1-рецепторів. Чинить протиалергічну дію. Практично не має седативного ефекту при застосуванні в рекомендованих дозах і практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії, попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій. Має протисвербіжний та антиексудативний ефект. Впливає ранню стадію алергічних реакцій, і навіть зменшує міграцію клітин запалення; пригнічує виділення медіаторів, що у пізньої алергічної реакції. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури. Усуває реакцію шкіри на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при холодовій кропив'янці). Цетиризин значно знижує гіперреактивність бронхіального дерева, що виникає у відповідь на вивільнення гістаміну у хворих на бронхіальну астму. Терапевтичний ефект препарату проявляється у середньому через 60 хв після прийому. З огляду на курсового прийому толерантність не розвивається.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо цетиризин швидко і досить повно абсорбується із ШКТ. C max досягається через 40-60 хв. Прийом їжі не істотно впливає на величину абсорбції, проте в цьому випадку швидкість всмоктування незначно знижується. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить приблизно 93%. Vd низький та становить 0.5 л/кг. Цетиризин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і всередину клітин. Метаболізм Цетиризин незначною мірою метаболізується в печінці з утворенням неактивного метаболіту. При застосуванні у дозі 10 мг на добу протягом 10 днів кумуляції не спостерігається. Виведення Виводиться переважно нирками (70%) переважно у незміненому вигляді. Системний кліренс становить близько 54 мл/хв. Після одноразового прийому дози 10 мг T1/2 становить близько 10 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Діти віком від 2 до 12 років T1/2 знижується до 5-6 год. При вираженому порушенні функції нирок (КК 11-31 мл/хв) та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК менше 7 мл/хв), T1/2 збільшується в 3 рази, системний кліренс зменшується на 70%. На тлі хронічних захворювань та у осіб похилого віку відзначається збільшення T1/2 на 50% та зменшення системного кліренсу на 40%.Клінічна фармакологіяБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.Показання до застосуванняЦілорічний та сезонний алергічний риніт (як симптоматична терапія); кропив'янка (в т.ч. хронічна ідіопатична); дерматози, що протікають із свербінням (в т.ч. атопічний дерматит, нейродерміт); алергічний кон'юнктивіт.Протипоказання до застосуванняТяжкі захворювання нирок; вагітність; лактація (грудне вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю призначають препарат при хронічному пієлонефриті середнього та тяжкого ступеня тяжкості (потрібна корекція режиму дозування), особам похилого віку (через можливе зниження клубочкової фільтрації у цієї категорії пацієнтів). Препарат у формі крапель для прийому внутрішньо призначений для дітей віком від 1 року. Препарат у формі сиропу призначений для дітей віком від 2 років. Препарат у формі таблеток призначений для дітей віком від 6 років.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності. При необхідності призначення препарату під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Препарат у формі крапель для прийому внутрішньо призначений для дітей віком від 1 року. Препарат у формі сиропу призначений для дітей віком від 2 років. Препарат у формі таблеток призначений для дітей віком від 6 років.Побічна діяЗ боку травної системи: сухість у роті, диспепсія. З боку центральної нервової системи: головний біль, сонливість, стомлюваність, запаморочення, збудження, мігрень. Алергічні реакції: висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж шкіри. Препарат добре переноситься. Побічні явища виникають рідко і мають тимчасовий характер.Взаємодія з лікарськими засобамиНе встановлено клінічно значущої взаємодії цетиризину коїться з іншими лікарськими засобами. Спільне вживання з теофіліном (у дозі 400 мг на добу) призводить до зниження загального кліренсу цетиризину (кінетика теофіліну не змінюється).Спосіб застосування та дозиПігулки Дорослим та підліткам старше 12 років рекомендують приймати по 10 мг (1 таб.) цетиризину, переважно увечері. Дітям віком від 6 до 12 років та з масою тіла менше 30 кг по 5 мг (1/2 таб.) увечері; з масою тіла понад 30 кг – по 10 мг (1 таб.) увечері. Можливий прийом по 5 мг (1/2 таб.) 2 рази на добу (вранці та ввечері). Сироп Дорослим та підліткам старше 12 років рекомендують приймати по 10 мг (10 мл/2 мірні ложки/) цетиризину, переважно увечері. Дітям віком від 2 до 12 років та з масою тіла менше 30 кг призначають по 5 мл (1 мірна ложка); з масою тіла більше 30 кг – по 10 мл (2 мірні ложки) увечері. Можливий прийом по 5 мл (1 мірна ложка) 2 рази на добу (вранці та ввечері). Краплі Дорослим та підліткам старше 12 років рекомендують приймати по 10 мг (20 крапель) цетиризину, переважно увечері. Дітям віком 1-2 років препарат призначають по 2.5 мг (5 крапель) 2 рази на добу; у віці 2-6 років – по 2.5 мг (5 крапель) 2 рази на добу (вранці та ввечері) або по 5 мг (10 крапель) увечері; у віці 6-12 років – по 5 мг (10 крапель) 2 рази на добу (вранці та ввечері) або по 10 мг (20 крапель) увечері. Пацієнтам з нирковою недостатністю слід зменшити рекомендовану дозу у 2 рази. При порушенні функції печінки дозу необхідно підбирати індивідуально, особливо обережно – при одночасній нирковій недостатності. Особам похилого віку з нормальною функцією нирок коригування дози не потрібне. При сезонному алергічному риніті тривалість терапії для дорослих становить зазвичай від 3 до 6 тижнів, а при короткочасному впливі алергену достатньо прийому протягом 1 тижня. Тривалість терапії для дітей віком від 6 років становить від 2 до 4 тижнів, а при короткочасному впливі алергену достатньо прийому протягом 1 тижня. Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини, переважно ввечері.ПередозуванняСимптоми: можливі сонливість, загальмованість, слабкість, біль голови, тахікардія, підвищена дратівливість, затримка сечовипускання, стомлюваність (найчастіше при прийомі цетиризину в добовій дозі 50 мг). Лікування: проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту не виявлено. Гемодіаліз неефективний. Проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується одночасне застосування лікарських засобів, що пригнічують ЦНС. На фоні застосування препарату не слід вживати етанол. При призначенні препарату хворим на цукровий діабет слід враховувати, що 1 таблетка відповідає менше 0.01 ХЕ, 10 мл сиропу (2 мірні ложки) містять 3.15 г сорбітолу (800 мг фруктози), що відповідає 0.026 ХЕ. У зв'язку із вмістом у складі сиропу гліцеролу, пропіленгліколю, метил-4-гідроксибензоату, пропіл-4-гідроксибензоату, при прийомі препарату у високих дозах можливі головний біль, розлади ШКТ, бронхоспазм, кропив'янка. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період застосування препарату необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активні речовини: цетиризину дигідрохлорид – 10 мг; Допоміжні речовини: лактоза – 106.5 мг, крохмаль кукурудзяний – 65 мг, повідон К30 – 2 мг, магнію стеарат – 1.5 мг; Склад плівкової оболонки: гіпромелоза – 3.3 мг, макрогол 6000 – 0.661 мг, титану діоксид – 0.706 мг, тальк – 1.183 мг, сорбінова кислота – 0.05 мг, полісорбат 80 – 0.05 мг, диметикон – . 10 шт. - блістери (2, 3); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.ФармакокінетикаФармакокінетичні параметри цетиризину змінюються лінійно при призначенні препарату у дозі 5-60 мг. Всмоктування Після прийому внутрішньо цетиризин швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Їда не впливає на повноту всмоктування, хоча швидкість всмоктування зменшується і величина Cmax знижується на 23%. У дорослих після одноразового прийому препарату в терапевтичній дозі Сmax у плазмі досягається через 1±0.5 год і становить 300 нг/мл. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить 93±0.3% і не змінюється при концентрації цетиризину в діапазоні 25-1000 нг/мл. Vd становить 0,5 л/кг. При прийомі препарату у дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігається. Цетиризин виділяється із грудним молоком. Метаболізм У невеликих кількостях метаболізується в організмі шляхом О-дезалкілювання (на відміну від інших антагоністів гістамінових H1-рецепторів, які метаболізуються у печінці за участю системи цитохрому Р450), з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту. Виведення У дорослих Т1/2 становить приблизно 10 год. Близько 2/3 прийнятої дози препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді, 10% – з калом. Системний кліренс – 53 мл/хв. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки при одноразовому прийомі препарату в дозі 10 мг Т1/2 збільшується приблизно на 50%, а системний кліренс знижується на 40%. Т1/2 у дітей віком від 6 до 12 років становить 6 год, у віці від 2 до 6 років – 5 год, у віці від 6 місяців до 2 років – 3.1 год. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (КК >40 мл/хв) фармакокінетичні параметри аналогічні таким у пацієнтів із нормальною функцією нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК) У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний або біліарний цироз печінки) відзначається подовження Т1/2 на 50% та зниження загального кліренсу на 40% (корекція режиму дозування потрібна лише при супутньому зниженні ШКФ).ФармакодинамікаБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Цетиризин – метаболіт гідроксизину, конкурентний антагоніст гістаміну. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та протиексудативну дію. Впливає на ранню гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, обмежує вивільнення медіаторів запалення на пізній стадії алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, нейтрофілів та базофілів, стабілізує мембрани опасистих клітин. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури. Усуває реакцію шкіри на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при холодовій кропив'янці). Знижує гістаміноіндуковану бронхоконстрикцію при бронхіальній астмі легкої течії. Цетиризин не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах не має седативного ефекту. Ефект після прийому крапель в одноразовій дозі 10 мг розвивається через 20 хв у 50% пацієнтів та через 60 хв у 95% пацієнтів, триває більше 24 годин. Після прийому таблетки дія настає через 20 хв. На тлі курсового лікування толерантність до антигістамінної дії цетиризину не розвивається. Після припинення лікування дія зберігається до 3 діб.Показання до застосуванняДля полегшення назальних та очних симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту (свербіж, чхання, закладеність носа, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви); симптомів полінозу (сінна лихоманка); симптомів кропив'янки (в т.ч. хронічної ідіопатичної), інших алергічних дерматозів, у т.ч. алергічного дерматиту, що супроводжуються свербінням та висипаннями, у дорослих та дітей з 6 міс (у вигляді крапель) або з 6 років (у вигляді таблеток). Застосування у дітей від 6 до 12 міс можливе лише за призначенням лікаря та під суворим медичним контролем.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цетиризину, гідроксизину або будь-якого похідного піперазину; термінальна стадія ниркової недостатності (Cl креатинінуВагітність та лактаціяПри аналізі проспективних даних більш ніж 700 випадків результатів вагітності не виявлено випадків формування вад розвитку, ембріональної та неонатальної токсичності з чітким причинно-наслідковим зв'язком із застосуванням цетиризину. Експериментальні дослідження на тваринах не виявили будь-яких прямих або непрямих несприятливих ефектів цетиризину на плід, що розвивається, перебіг вагітності і постнатальний розвиток. Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування цетиризину під час вагітності не проводилося, тому його не слід застосовувати при вагітності. Категорія дії на плід за FDA - B. Цетиризин виділяється з грудним молоком – від 25 до 90% від його концентрації у плазмі крові, залежно від часу після призначення. У період грудного вигодовування застосовують після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для дитини. Фертильність. Доступні дані щодо впливу на фертильність людини обмежені, проте негативний вплив на фертильність не виявлено.Побічна діяДані, отримані у клінічних дослідженнях Результати клінічних досліджень продемонстрували, що застосування цетиризину в рекомендованих дозах призводить до розвитку незначних небажаних ефектів на ЦНС, включаючи сонливість, стомлюваність, запаморочення та біль голови. У деяких випадках було зареєстровано парадоксальну стимуляцію ЦНС. Незважаючи на те, що цетиризин є селективним блокатором периферичних H1-рецепторів і практично не має антихолінергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки утруднення сечовипускання, порушення акомодації та сухості в роті. Повідомлялося про порушення функції печінки, що супроводжуються підвищенням рівня печінкових ферментів та білірубіну. Найчастіше небажані явища дозволялися після припинення прийому цетиризину. Список небажаних побічних реакцій. Є дані, отримані в ході подвійних сліпих контрольованих клінічних досліджень, спрямованих на порівняння цетиризину та плацебо або інших антигістамінних ЛЗ, що застосовуються у рекомендованих дозах (10 мг 1 раз на добу для цетиризину) більш ніж у 3200 пацієнтів, на підставі яких можна провести достовірний аналіз даних із безпеки. Згідно з результатами об'єднаного аналізу, у плацебо-контрольованих дослідженнях при застосуванні цетиризину в дозі 10 мг (n=3260) та плацебо (n=3061) було виявлено такі небажані реакції з частотою 1% або вище. Загальні порушення та порушення в місці введення: стомлюваність – 1,63 та 0,95%. З боку нервової системи: запаморочення – 1,1 та 0,98%; головний біль - 7,42 та 8%. З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі - 0,98 та 1,08%; сухість у роті - 2,09 та 0,82%; нудота - 1,07 та 1,14%. З боку психіки: сонливість – 9,63 та 5%. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: фарингіт – 1,29 та 1,34%. Хоча частота випадків сонливості у групі цетиризину була вищою, ніж така у групі плацебо, в більшості випадків це небажане явище було легким або помірним ступенем тяжкості. Під час об'єктивної оцінки, проведеної в рамках інших досліджень, було підтверджено, що застосування цетиризину у рекомендованій добовій дозі у здорових молодих добровольців не впливає на їхню повсякденну активність. Діти. У плацебо-контрольованих дослідженнях у дітей віком від 6 місяців до 12 років були виявлені такі небажані реакції з частотою 1% і вище у групах, які приймали цетиризин (n=1656) та плацебо (n=1294). З боку шлунково-кишкового тракту: діарея — 1 та 0,6%. З боку психіки: сонливість – 1,8 та 1,4%. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: риніт – 1,4 та 1,1%. Загальні порушення та порушення в місці введення: стомлюваність – 1 та 0,3%. Досвід постреєстраційного застосування Крім небажаних явищ, виявлених у ході клінічних досліджень та описаних вище, у рамках постреєстраційного застосування цетиризину спостерігалися такі небажані реакції. Небажані явища представлені нижче за класами системи органів MedDRA та частотою розвитку, на підставі даних постреєстраційного застосування цетиризину. Частота розвитку небажаних явищ визначалася так: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія. З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості; дуже рідко – анафілактичний шок. Порушення метаболізму та розлади харчування: частота невідома – підвищення апетиту. З боку психіки: нечасто – збудження; рідко – агресія, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, порушення сну; дуже рідко – тик; частота невідома – суїцидальні ідеї. З боку нервової системи: нечасто – парестезії; рідко - судоми; дуже рідко - збочення смаку, дискінезія, дистонія, непритомність, тремор; частота невідома - порушення пам'яті, зокрема. амнезія. З боку органу зору: дуже рідко – порушення акомодації, нечіткість зору, ністагм. З боку органів слуху: частота невідома – вертиго. З боку ССС: рідко – тахікардія. З боку травної системи: нечасто діарея. Гепатобіліарні розлади: рідко – зміна функціональних печінкових проб (підвищення активності трансаміназ, лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази та рівня білірубіну). З боку шкіри: нечасто – висипання, свербіж; рідко – кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – дизурія, енурез; частота невідома – затримка сечі. Загальні розлади: нечасто – астенія, нездужання; рідко – периферичні набряки. Дослідження: рідко – підвищення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри вивченні фармакокінетичної взаємодії цетиризину з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом, діазепамом та антипірином клінічно значущої небажаної взаємодії не виявлено. При одночасному застосуванні з теофіліном (400 мг на добу) загальний кліренс цетиризину знижується на 16% (кінетика теофіліну не змінюється). При одночасному застосуванні з ритонавіром AUC цетиризину збільшувалася на 40%, тоді як аналогічний показник ритонавіру трохи змінювався (-11%). Одночасне застосування з антибіотиками групи макролідів (азитроміцин, еритроміцин) та кетоконазолом не призводить до змін на ЕКГ пацієнтів. У терапевтичних дозах цетиризин не продемонстрував клінічно значущої взаємодії з етанолом (при концентрації етанолу у крові 0.5 г/л). Проте слід утриматися від вживання алкоголю. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Таблетки слід приймати незалежно від їди, не розжовуючи і запиваючи 200 мл води. Дорослим та дітям старше 6 років препарат призначають у формі таблеток по 10 мг (1 таб.) 1 раз на добу або по 5 мг (1/2 таб.) 2 рази на добу, або у формі крапель – початкова доза становить 5 мг. раз/сут (10 крапель), за необхідності дозу можна збільшити до 10 мг (20 крапель) 1 раз/сут. Іноді початкової дози 5 мг (10 крапель) може бути достатньо досягнення терапевтичного ефекту. Т.к. Цетиризин виводяться переважно нирками, при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку дозу слід коригувати залежно від величини КК. При КК >80 мл/хв (норма) або 50-79 мл/хв (легкий рівень ниркової недостатності) препарат призначають у звичайному режимі дозування - 10 мг (1 таб. або 20 крапель)/сут. При КК від 30 до 49 мл/хв (середній рівень ниркової недостатності) препарат призначають по 5 мг (1/2 таб. або 10 крапель) препарату 1 раз на добу. При КК від 10 до 29 мл/хв (важка стадія ниркової недостатності) по 5 мг (1/2 таб. або 10 крапель) через день. При КК менше 10 мл/хв (термінальна стадія ниркової недостатності) застосування препарату протипоказане. КК для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 - вік (роки)] × маса тіла (кг)/ 72 × ККсироват (мг/дл). КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0.85. При поєднанні ниркової та печінкової недостатності препарат призначається також у вказаному вище режимі. Пацієнтам з порушенням функції печінки при нормальній функції нирок корекція режиму дозування не потрібна. Пацієнтам похилого віку з нормальною функцією нирок корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: при одноразовому прийомі цетиризину в дозі 50 мг відзначалися сплутаність свідомості, діарея, запаморочення, підвищена стомлюваність, біль голови, нездужання, мідріаз, свербіж, занепокоєння, слабкість, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія, тре. Лікування: відразу після прийому препарату – промивання шлунка або стимуляція блювання. Рекомендується прийом активованого вугілля, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗважаючи на потенційний пригнічуючий вплив на ЦНС слід дотримуватися обережності при призначенні цетиризину у вигляді крапель для прийому внутрішньо дітям до 1 року за наявності наступних факторів ризику виникнення синдрому раптової дитячої смерті, таких як (але не обмежуючись цим списком) синдром апное уві сні смерті дітей грудного віку у брата чи сестри; зловживання матері наркотиками чи курінням під час вагітності; молодий вік матері (19 років і молодший); зловживання курінням няні, яка доглядає дитину (одна пачка цигарок на день або більше); діти, які регулярно засипають обличчям вниз і яких не укладають на спину; недоношені (гестаційний вік менше 37 тижнів) або народжені з недостатньою масою тіла (нижче 10-го перцентилю від гестаційного віку); спільний прийом ЛЗ,надають пригнічуючий вплив на ЦНС. У пацієнтів з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що привертають до затримки сечі, потрібно дотримання обережності, т.к. цетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. Рекомендовано бути обережними при застосуванні цетиризину одночасно з етанолом, хоча в терапевтичних дозах не відзначено клінічно значущої взаємодії з етанолом (при концентрації етанолу в крові 0,5 г/л). Слід бути обережними у пацієнтів з епілепсією та підвищеною судомною готовністю. Перед призначенням алергологічних проб рекомендовано триденний «відмивний» період через те, що блокатори H1-гістамінових рецепторів інгібують розвиток шкірних алергічних реакцій. Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. При об'єктивній оцінці здатності до керування автотранспортом та управління механізмами достовірно не виявлено будь-яких небажаних явищ при застосуванні цетиризину в рекомендованій дозі. Однак пацієнтам з проявами сонливості на тлі прийому цетиризину доцільно утримуватися від керування автомобілем, занять потенційно небезпечними видами діяльності або керування механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активні речовини: цетиризину дигідрохлорид – 10 мг; Допоміжні речовини: лактоза – 106.5 мг, крохмаль кукурудзяний – 65 мг, повідон К30 – 2 мг, магнію стеарат – 1.5 мг; Склад плівкової оболонки: гіпромелоза – 3.3 мг, макрогол 6000 – 0.661 мг, титану діоксид – 0.706 мг, тальк – 1.183 мг, сорбінова кислота – 0.05 мг, полісорбат 80 – 0.05 мг, диметикон – . 10 шт. - блістери (2, 3); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.ФармакокінетикаФармакокінетичні параметри цетиризину змінюються лінійно при призначенні препарату у дозі 5-60 мг. Всмоктування Після прийому внутрішньо цетиризин швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Їда не впливає на повноту всмоктування, хоча швидкість всмоктування зменшується і величина Cmax знижується на 23%. У дорослих після одноразового прийому препарату в терапевтичній дозі Сmax у плазмі досягається через 1±0.5 год і становить 300 нг/мл. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить 93±0.3% і не змінюється при концентрації цетиризину в діапазоні 25-1000 нг/мл. Vd становить 0,5 л/кг. При прийомі препарату у дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігається. Цетиризин виділяється із грудним молоком. Метаболізм У невеликих кількостях метаболізується в організмі шляхом О-дезалкілювання (на відміну від інших антагоністів гістамінових H1-рецепторів, які метаболізуються у печінці за участю системи цитохрому Р450), з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту. Виведення У дорослих Т1/2 становить приблизно 10 год. Близько 2/3 прийнятої дози препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді, 10% – з калом. Системний кліренс – 53 мл/хв. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки при одноразовому прийомі препарату в дозі 10 мг Т1/2 збільшується приблизно на 50%, а системний кліренс знижується на 40%. Т1/2 у дітей віком від 6 до 12 років становить 6 год, у віці від 2 до 6 років – 5 год, у віці від 6 місяців до 2 років – 3.1 год. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (КК >40 мл/хв) фармакокінетичні параметри аналогічні таким у пацієнтів із нормальною функцією нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК) У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний або біліарний цироз печінки) відзначається подовження Т1/2 на 50% та зниження загального кліренсу на 40% (корекція режиму дозування потрібна лише при супутньому зниженні ШКФ).ФармакодинамікаБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Цетиризин – метаболіт гідроксизину, конкурентний антагоніст гістаміну. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та протиексудативну дію. Впливає на ранню гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, обмежує вивільнення медіаторів запалення на пізній стадії алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, нейтрофілів та базофілів, стабілізує мембрани опасистих клітин. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури. Усуває реакцію шкіри на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при холодовій кропив'янці). Знижує гістаміноіндуковану бронхоконстрикцію при бронхіальній астмі легкої течії. Цетиризин не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах не має седативного ефекту. Ефект після прийому крапель в одноразовій дозі 10 мг розвивається через 20 хв у 50% пацієнтів та через 60 хв у 95% пацієнтів, триває більше 24 годин. Після прийому таблетки дія настає через 20 хв. На тлі курсового лікування толерантність до антигістамінної дії цетиризину не розвивається. Після припинення лікування дія зберігається до 3 діб.Показання до застосуванняДля полегшення назальних та очних симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту (свербіж, чхання, закладеність носа, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви); симптомів полінозу (сінна лихоманка); симптомів кропив'янки (в т.ч. хронічної ідіопатичної), інших алергічних дерматозів, у т.ч. алергічного дерматиту, що супроводжуються свербінням та висипаннями, у дорослих та дітей з 6 міс (у вигляді крапель) або з 6 років (у вигляді таблеток). Застосування у дітей від 6 до 12 міс можливе лише за призначенням лікаря та під суворим медичним контролем.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цетиризину, гідроксизину або будь-якого похідного піперазину; термінальна стадія ниркової недостатності (Cl креатинінуВагітність та лактаціяПри аналізі проспективних даних більш ніж 700 випадків результатів вагітності не виявлено випадків формування вад розвитку, ембріональної та неонатальної токсичності з чітким причинно-наслідковим зв'язком із застосуванням цетиризину. Експериментальні дослідження на тваринах не виявили будь-яких прямих або непрямих несприятливих ефектів цетиризину на плід, що розвивається, перебіг вагітності і постнатальний розвиток. Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування цетиризину під час вагітності не проводилося, тому його не слід застосовувати при вагітності. Категорія дії на плід за FDA - B. Цетиризин виділяється з грудним молоком – від 25 до 90% від його концентрації у плазмі крові, залежно від часу після призначення. У період грудного вигодовування застосовують після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для дитини. Фертильність. Доступні дані щодо впливу на фертильність людини обмежені, проте негативний вплив на фертильність не виявлено.Побічна діяДані, отримані у клінічних дослідженнях Результати клінічних досліджень продемонстрували, що застосування цетиризину в рекомендованих дозах призводить до розвитку незначних небажаних ефектів на ЦНС, включаючи сонливість, стомлюваність, запаморочення та біль голови. У деяких випадках було зареєстровано парадоксальну стимуляцію ЦНС. Незважаючи на те, що цетиризин є селективним блокатором периферичних H1-рецепторів і практично не має антихолінергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки утруднення сечовипускання, порушення акомодації та сухості в роті. Повідомлялося про порушення функції печінки, що супроводжуються підвищенням рівня печінкових ферментів та білірубіну. Найчастіше небажані явища дозволялися після припинення прийому цетиризину. Список небажаних побічних реакцій. Є дані, отримані в ході подвійних сліпих контрольованих клінічних досліджень, спрямованих на порівняння цетиризину та плацебо або інших антигістамінних ЛЗ, що застосовуються у рекомендованих дозах (10 мг 1 раз на добу для цетиризину) більш ніж у 3200 пацієнтів, на підставі яких можна провести достовірний аналіз даних із безпеки. Згідно з результатами об'єднаного аналізу, у плацебо-контрольованих дослідженнях при застосуванні цетиризину в дозі 10 мг (n=3260) та плацебо (n=3061) було виявлено такі небажані реакції з частотою 1% або вище. Загальні порушення та порушення в місці введення: стомлюваність – 1,63 та 0,95%. З боку нервової системи: запаморочення – 1,1 та 0,98%; головний біль - 7,42 та 8%. З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі - 0,98 та 1,08%; сухість у роті - 2,09 та 0,82%; нудота - 1,07 та 1,14%. З боку психіки: сонливість – 9,63 та 5%. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: фарингіт – 1,29 та 1,34%. Хоча частота випадків сонливості у групі цетиризину була вищою, ніж така у групі плацебо, в більшості випадків це небажане явище було легким або помірним ступенем тяжкості. Під час об'єктивної оцінки, проведеної в рамках інших досліджень, було підтверджено, що застосування цетиризину у рекомендованій добовій дозі у здорових молодих добровольців не впливає на їхню повсякденну активність. Діти. У плацебо-контрольованих дослідженнях у дітей віком від 6 місяців до 12 років були виявлені такі небажані реакції з частотою 1% і вище у групах, які приймали цетиризин (n=1656) та плацебо (n=1294). З боку шлунково-кишкового тракту: діарея — 1 та 0,6%. З боку психіки: сонливість – 1,8 та 1,4%. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: риніт – 1,4 та 1,1%. Загальні порушення та порушення в місці введення: стомлюваність – 1 та 0,3%. Досвід постреєстраційного застосування Крім небажаних явищ, виявлених у ході клінічних досліджень та описаних вище, у рамках постреєстраційного застосування цетиризину спостерігалися такі небажані реакції. Небажані явища представлені нижче за класами системи органів MedDRA та частотою розвитку, на підставі даних постреєстраційного застосування цетиризину. Частота розвитку небажаних явищ визначалася так: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія. З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості; дуже рідко – анафілактичний шок. Порушення метаболізму та розлади харчування: частота невідома – підвищення апетиту. З боку психіки: нечасто – збудження; рідко – агресія, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, порушення сну; дуже рідко – тик; частота невідома – суїцидальні ідеї. З боку нервової системи: нечасто – парестезії; рідко - судоми; дуже рідко - збочення смаку, дискінезія, дистонія, непритомність, тремор; частота невідома - порушення пам'яті, зокрема. амнезія. З боку органу зору: дуже рідко – порушення акомодації, нечіткість зору, ністагм. З боку органів слуху: частота невідома – вертиго. З боку ССС: рідко – тахікардія. З боку травної системи: нечасто діарея. Гепатобіліарні розлади: рідко – зміна функціональних печінкових проб (підвищення активності трансаміназ, лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази та рівня білірубіну). З боку шкіри: нечасто – висипання, свербіж; рідко – кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – дизурія, енурез; частота невідома – затримка сечі. Загальні розлади: нечасто – астенія, нездужання; рідко – периферичні набряки. Дослідження: рідко – підвищення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри вивченні фармакокінетичної взаємодії цетиризину з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом, діазепамом та антипірином клінічно значущої небажаної взаємодії не виявлено. При одночасному застосуванні з теофіліном (400 мг на добу) загальний кліренс цетиризину знижується на 16% (кінетика теофіліну не змінюється). При одночасному застосуванні з ритонавіром AUC цетиризину збільшувалася на 40%, тоді як аналогічний показник ритонавіру трохи змінювався (-11%). Одночасне застосування з антибіотиками групи макролідів (азитроміцин, еритроміцин) та кетоконазолом не призводить до змін на ЕКГ пацієнтів. У терапевтичних дозах цетиризин не продемонстрував клінічно значущої взаємодії з етанолом (при концентрації етанолу у крові 0.5 г/л). Проте слід утриматися від вживання алкоголю. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Таблетки слід приймати незалежно від їди, не розжовуючи і запиваючи 200 мл води. Дорослим та дітям старше 6 років препарат призначають у формі таблеток по 10 мг (1 таб.) 1 раз на добу або по 5 мг (1/2 таб.) 2 рази на добу, або у формі крапель – початкова доза становить 5 мг. раз/сут (10 крапель), за необхідності дозу можна збільшити до 10 мг (20 крапель) 1 раз/сут. Іноді початкової дози 5 мг (10 крапель) може бути достатньо досягнення терапевтичного ефекту. Т.к. Цетиризин виводяться переважно нирками, при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку дозу слід коригувати залежно від величини КК. При КК >80 мл/хв (норма) або 50-79 мл/хв (легкий рівень ниркової недостатності) препарат призначають у звичайному режимі дозування - 10 мг (1 таб. або 20 крапель)/сут. При КК від 30 до 49 мл/хв (середній рівень ниркової недостатності) препарат призначають по 5 мг (1/2 таб. або 10 крапель) препарату 1 раз на добу. При КК від 10 до 29 мл/хв (важка стадія ниркової недостатності) по 5 мг (1/2 таб. або 10 крапель) через день. При КК менше 10 мл/хв (термінальна стадія ниркової недостатності) застосування препарату протипоказане. КК для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 - вік (роки)] × маса тіла (кг)/ 72 × ККсироват (мг/дл). КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0.85. При поєднанні ниркової та печінкової недостатності препарат призначається також у вказаному вище режимі. Пацієнтам з порушенням функції печінки при нормальній функції нирок корекція режиму дозування не потрібна. Пацієнтам похилого віку з нормальною функцією нирок корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: при одноразовому прийомі цетиризину в дозі 50 мг відзначалися сплутаність свідомості, діарея, запаморочення, підвищена стомлюваність, біль голови, нездужання, мідріаз, свербіж, занепокоєння, слабкість, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія, тре. Лікування: відразу після прийому препарату – промивання шлунка або стимуляція блювання. Рекомендується прийом активованого вугілля, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗважаючи на потенційний пригнічуючий вплив на ЦНС слід дотримуватися обережності при призначенні цетиризину у вигляді крапель для прийому внутрішньо дітям до 1 року за наявності наступних факторів ризику виникнення синдрому раптової дитячої смерті, таких як (але не обмежуючись цим списком) синдром апное уві сні смерті дітей грудного віку у брата чи сестри; зловживання матері наркотиками чи курінням під час вагітності; молодий вік матері (19 років і молодший); зловживання курінням няні, яка доглядає дитину (одна пачка цигарок на день або більше); діти, які регулярно засипають обличчям вниз і яких не укладають на спину; недоношені (гестаційний вік менше 37 тижнів) або народжені з недостатньою масою тіла (нижче 10-го перцентилю від гестаційного віку); спільний прийом ЛЗ,надають пригнічуючий вплив на ЦНС. У пацієнтів з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що привертають до затримки сечі, потрібно дотримання обережності, т.к. цетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. Рекомендовано бути обережними при застосуванні цетиризину одночасно з етанолом, хоча в терапевтичних дозах не відзначено клінічно значущої взаємодії з етанолом (при концентрації етанолу в крові 0,5 г/л). Слід бути обережними у пацієнтів з епілепсією та підвищеною судомною готовністю. Перед призначенням алергологічних проб рекомендовано триденний «відмивний» період через те, що блокатори H1-гістамінових рецепторів інгібують розвиток шкірних алергічних реакцій. Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. При об'єктивній оцінці здатності до керування автотранспортом та управління механізмами достовірно не виявлено будь-яких небажаних явищ при застосуванні цетиризину в рекомендованій дозі. Однак пацієнтам з проявами сонливості на тлі прийому цетиризину доцільно утримуватися від керування автомобілем, занять потенційно небезпечними видами діяльності або керування механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСухий екстракт коренів та кореневищ циміцифуги. 60 пігулок по 0,2 г. Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю.
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі для прийому внутрішньо - 100 г: Активна речовина: рідкий екстракт кореневищ з корінням циміцифуги кистевидної* - 12 г (відповідає вмісту кореневищ з корінням циміцифуги кистевидної - 2. 4 г); Допоміжні речовини: сахарин – 0. 05 г, олія листя м'яти перцевої – 0.
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: бета-аланін 400 мг. 40 шт. в упаковці.Фармакотерапевтична групаНатуральний негормональний засіб для боротьби з припливами під час менопаузи на основі 100% амінокислоти бета-аланін. Перше клінічне дослідження бета-аланіну було проведено понад 40 років тому. З того часу бета-аланін і у всіх дослідженнях, і на практиці незмінно підтверджує свою ефективність у боротьбі з припливами. Бета-аланін має подвійний механізм дії і блокує як периферичний, так і центральний механізми розвитку припливів. Бета-аланін дає швидкий ефект і здатний усунути вегетосудинні пароксизми протягом декількох хвилин. Результати застосування бета-аланіну не залежать від характеру менопаузи (природна чи штучна), а ефект препарату проявляється у разі припливів будь-якої тяжкості. Бета-аланін добре переноситься, не веде до збільшення маси тіла.Клінічна фармакологіяНатуральний негормональний засіб для боротьби з припливами під час менопаузи на основі 100% амінокислоти бета-аланін. Ефект від застосування: Допомагає справлятися з неприємним симптомом клімаксу - припливами. Підвищує якість життя жінки у період раннього клімактерію. Перше клінічне дослідження бета-аланіну було проведено понад 40 років тому. З того часу бета-аланін і у всіх дослідженнях, і на практиці незмінно підтверджує свою ефективність у боротьбі з припливами. Бета-аланін має подвійний механізм дії і блокує як периферичний, так і центральний механізми розвитку припливів. Бета-аланін дає швидкий ефект і здатний усунути вегетосудинні пароксизми протягом декількох хвилин. Результати застосування бета-аланіну не залежать від характеру менопаузи (природна чи штучна), а ефект препарату проявляється у разі припливів будь-якої тяжкості. Бета-аланін добре переноситься, не веде до збільшення маси тіла.Показання до застосуванняБіологічно активна добавка до їжі. Рекомендується для жінок у клімактеричному періоді як джерело амінокислоти бета-аланіну. Сприяє зменшенню припливів при клімаксі.РекомендуєтьсяДопомагає справлятися з неприємним симптомом клімаксу - припливами. Підвищує якість життя жінки у період раннього клімактерію. Сприяє: значному зниженню частоти припливів, нормалізації терморегуляції, зменшення інтенсивності припливів, скорочення кількості нападів прискореного серцебиття та пітливості, якими часто супроводжуються припливи жару.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 2 таблетки 1 раз на день до їди. Тривалість прийому не менше ніж 1 місяць. За потреби прийом можна повторити. Рекомендується прийом спільно з ЛЗ «Ці-Клім» або вітамінами «Ці-Клім Вітаміни для жінок 45+» з фітоестрогенами циміцифуги, які також активно застосовуються у боротьбі з припливами.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: вітамін Е, вітамін В6, вітамін В2, вітамін B1, вітамін С, рутин, вітамін А, L-карнітин, екстракт собачої кропиви, кальцію пантотенат, фолієва кислота, селен, магнію сульфат, екстракт циміцифуги.Фармакотерапевтична групаЦИ-КЛІМ ВІТАМІНИ ДЛЯ ЖІНОК 45+ - вітамінно-мінеральний комплекс, посилений екстрактом собачої кропиви і фітоестрогенами циміцифуги (європейське дозування – 20 мг). Комплексна турбота про здоров'я жінки у період вікових гормональних змін.Властивості компонентівВітаміни А, С, Е – потужні антиоксиданти, необхідні підтримки молодості шкіри, судин, серцевого м'яза. Фітоестрогени циміцифуги – безпечна та ефективна альтернатива замісної гормональної терапії. Сприяють ефективному усуненню проявів гормонального старіння (шкіра, волосся, зміни фігури та ін.) та клімактеричного синдрому (припливи, пітливість, дратівливість та ін.). Екстракт собачої кропиви в комплексі з вітамінами групи В необхідний для нормальної роботи нервової системи, послаблення нервозності, змін настрою, підтримання здорового сну. Магній відомий як антистресовий елемент, що сприяє створенню позитивного психологічного настрою. Прийом магнію разом із кальцієм сприяє підтримці нормального стану кісткової тканини. L-карнітин заряджає організм енергією, активізує жировий обмін, що допомагає ефективно боротися з жировими відкладеннями, особливо в області талії та стегон.Показання до застосуванняДля жінок у клімактеричному періоді як БАД – джерела вітамінів А, С, Е, B1, В2, В6, рутину, L-карнітину, екстракту собачої кропиви, кальцію пантотенату, фолієвої кислоти, селену, магнію, екстракту цимицифуги.Рекомендуєтьсяпідвищують життєвий тонус та якість життя; сприяють підтримці у нормі гормонального фону; захищають від гормонального старіння; захищають від стомлюваності та стресів; сприяють зменшенню клімактеричного занепокоєння, депресії та дратівливості; покращують абсорбцію кальцію, допомагаючи запобігти остеопорозу; підтримують здоровий сон; сприяють підтримці правильного обміну речовин та збереженню стрункості; сприяють збереженню сексуального потягу.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 таблетці на день під час їжі. Тривалість прийому – не менше 2 місяців. За потреби прийом можна продовжити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Фармакотерапевтична групаВітамін.ФармакокінетикаУ крові ціанокобаламін зв'язується з транскобаламінами І та ІІ, які транспортують його в тканини. Депонується переважно у печінці. Зв'язок із білками плазми-90%. Максимальна концентрація після підшкірного та внутрішньом'язового введення досягається через 1 год. З печінки виводиться із жовчю в кишечник і знову всмоктується у кров. Період напіввиведення – 500 днів. Виводиться при нормальній функції нирок – 7-10% нирками, близько 50% – кишечником; при зниженні функції нирок – 0-7% нирками, 70-100% – кишечником. Проникає через плацентарний бар'єр у грудне молоко.ФармакодинамікаВітамін В12. В організмі (переважно в печінці) перетворюється на метилкобаламін та 5-дезоксиаденозилкобаламін. Метилкобаламін бере участь у реакції перетворення гомоцистеїну на метіонін та S-аденозилметіонін – ключові реакції метаболізму піримідинових та пуринових основ (а, отже, ДНК та РНК). При недостатності вітаміну в даній реакції його може заміняти метилтетрагідрофолієва кислота, при цьому порушуються фолієвопотребні реакції метаболізму. 5-дезоксіаденозилкобаламін служить кофактором при ізомеризації L-метилмалоніл-КоА в сукциніл-КоА - важливої реакції метаболізму вуглеводів та ліпідів. Дефіцит вітаміну-В 12- призводить до порушення проліферації, клітин клітин кровотворної тканини та епітелію, що швидко діляться, а також до порушення утворення мієлінової оболонки нейронів.Показання до застосуванняСтани, що супроводжуються дефіцитом вітаміну В12: В12-дефіцитна анемія; у складі комплексної терапії анемій (в т.ч. залізодефіцитної, постгеморагічної, апластичної, анемій, спричинених токсичними речовинами та/або лікарськими засобами). У комплексній терапії: У неврології: невралгія (зокрема. невралгія трійчастого нерва), полінейропатія (зокрема алкогольна). З профілактичною метою – при призначенні бігуанідів, ПАСК, аскорбінової кислоти у високих дозах, патології шлунка та кишечника з порушенням всмоктування вітаміну В12 (резекція частини шлунка, тонкої кишки, хвороба Крона, синдром мальабсорбції, спру), променева хвороба.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, тромбоемболія, еритремія, еритроцитоз, вагітність (є окремі вказівки про можливу тератогенну дію вітамінів групи В у високих дозах), період лактації. З обережністю: стенокардія, доброякісні та злоякісні новоутворення, що супроводжуються мегалобластною анемією та дефіцитом вітаміну В12, схильність до утворення тромбів.Побічна діяАлергічні реакції, психічне збудження, кардіалгія, тахікардія, діарея, біль голови, запаморочення, гіперкоагуляція, порушення пуринового обміну.Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний з аскорбіновою кислотою, солями важких металів (інактивація ціанокобаламіну), тіаміном, піридоксином, рибофлавіном (тому що міститься в молекулі ціанкобаламіну іон кобальту руйнує інші вітаміни). Не можна поєднувати з препаратами, що підвищують згортання крові. Ризик розвитку алергічних реакцій підвищується при сумісному застосуванні з тіаміном. Хлорамфенікол знижує гемопоетичну відповідь ціанокобаламіну. Не слід поєднувати з препаратами, що підвищують згортання крові.ПередозуванняДані відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДефіцит ціанокобаламіну має бути підтверджений діагностично до призначення препарату, оскільки може маскувати нестачу фолієвої кислоти. У період лікування необхідно контролювати показники периферичної крові: на 5-8-й день лікування визначається вміст ретикулоцитів, концентрація заліза. Кількість еритроцитів, гемоглобін та колірний показник необхідно контролювати протягом 1 міс. 1-2 рази на тиждень, а далі – 2-4 рази на місяць. Ремісія досягається при підвищенні кількості еритроцитів до 4-4,5 млн/мкл, при досягненні нормальних розмірів еритроцитів, зникненні анізо- та пойкілоцитозу, нормалізації вмісту ретикулоцитів після ретикулоцитарного кризу. Після досягнення гематологічної ремісії контроль периферичної крові проводиться не рідше 1 разу на 4-6 міс. Дотримуватись обережності у осіб схильних до тромбоутворення, зі стенокардією (у менших дозах до 100 мкг на введення). Приймати тривалий час при перніціозній анемії, майбутніх операціях на шлунково-кишковому тракті. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Про несприятливий вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та зайняття іншими видами діяльності, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, не повідомлялося. Однак, враховуючи, що препарат може викликати запаморочення, слід бути обережним при здійсненні даних видів діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Ціанокобаламін 500 мкг. Розчин у флаконах по 1 мл, в упаковці коміркової контурної, 10 штук у картонній пачці.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо всмоктується із ШКТ. Метаболізується у тканинах, перетворюючись на коферментну форму – аденозилкобаламін, який є активною формою ціанокобаламіну. Виводиться з жовчю та із сечею.ФармакодинамікаВітамін B12 відноситься до групи водорозчинних вітамінів. Має високу біологічну активність. Необхідний для нормального кровотворення (сприяє дозріванню еритроцитів). Бере участь у процесах трансметилювання, перенесення водню, утворенні метіоніну, нуклеїнових кислот, холіну, креатину. Сприяє накопиченню в еритроцитах сполук, що містять сульфгідрильні групи. Сприяє вплив на функцію печінки та нервової системи. Бере участь у синтезі мієлінової оболонки, стимулює гемопоез, зменшує болючі відчуття, пов'язані з ураженням периферичної нервової системи, стимулює нуклеїновий обмін через активацію фолієвої кислоти. Активує систему згортання крові, у високих дозах викликає підвищення активності тромбопластину і протромбіну.Клінічна фармакологіяВітамін групи Ст.ІнструкціяВводять підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно та інтралюмбально, а також всередину.Показання до застосуванняАнемія внаслідок B12-дефіцитного стану; Залізодефіцитна та постгеморагічна анемія; Апластична анемія, викликана токсичними речовинами та лікарськими препаратами; Захворювання печінки (гепатити, цирози); Фунікулярний мієлоз; Поліневрит; Радикуліт; Невралгія; Бічний аміотрофічний склероз; Дитячий церебральний параліч; Хвороба Дауна; Травма периферичних нервів; Шкірні захворювання (псоріаз, фотодерматози, герпетиформний дерматит, нейродерміти); Дефіцит вітаміну B12 (в т.ч. при застосуванні бігуанідів, ПАСК, вітаміну C у високих дозах); Променева хвороба;Протипоказання до застосуванняТромбоемболія, еритремія, еритроцитоз, підвищена чутливість до ціанокобаламіну.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: рідко – стан збудження; З боку серцево-судинної системи: рідко – біль у серці, тахікардія; Алергічні реакції: рідко – кропив'янка;Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з гормональними контрацептивами для внутрішнього застосування можливе зменшення концентрації ціанокобаламіну в плазмі крові. При одночасному застосуванні із протисудомними засобами зменшується абсорбція ціанокобаламіну з кишечника. При одночасному застосуванні з неоміцином, аміносаліциловою кислотою, колхіцином, циметидином, ранітидином, препаратами калію зменшується абсорбція ціанокобаламіну з кишечника. При парентеральному застосуванні хлорамфенікол може зменшувати гемопоетичну дію ціанокобаламіну при анемії.Спосіб застосування та дозиПри анеміях, пов'язаних із дефіцитом вітаміну B12, вводять по 100-200 мкг через день. При анемії з явищами фунікулярного мієлозу та при макроцитарних анеміях із захворюваннями нервової системи – по 400-500 мкг у перші 7 днів щодня, потім 1 раз на 5-7 днів. У період ремісії за відсутності явищ фунікулярного мієлозу підтримуюча доза – 100 мкг 2 десь у місяць, за наявності неврологічних симптомів – по 200-400 мкг 2-4 десь у місяць. При гострій постгеморагічній та залізодефіцитній анемії – по 30-100 мкг 2-3 рази на тиждень. При апластичних анеміях (особливо у дітей) – по 100 мкг до настання клінічного поліпшення. При аліментарній анемії у дітей раннього віку та у недоношених – 30 мкг/добу протягом 15 днів. При захворюваннях центральної та периферичної нервової системи, неврологічних захворюваннях з больовим синдромом вводять у дозах, що зростають, - 200-500 мкг, при поліпшенні стану - 100 мкг/добу. Курс лікування 2 тижні. При травматичних ураженнях периферичної нервової системи – по 200-400 мкг через день протягом 40-45 днів. При гепатитах та цирозах печінки – 30-60 мкг/добу або 100 мкг через день протягом 25-40 днів. При дистрофіях у дітей раннього віку, хвороби Дауна та дитячому церебральному паралічі – по 15-30 мкг через день. При фунікулярному мієлозі, бічному аміотрофічному склерозі можна вводити в спинномозковий канал по 15-30 мкг, поступово збільшуючи дозу до 200-250 мкг. При променевій хворобі, діабетичній невропатії, спру – по 60-100 мкг щодня протягом 20-30 днів. При дефіциті вітаміну B12 для профілактики - внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1 мг 1 раз на місяць; для лікування - внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1 мг щодня протягом 1-2 тижнів, що підтримує доза 1-2 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно - від 1 разу на тиждень, до 1 разу на місяць. Тривалість лікування встановлюється індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування слід регулярно контролювати картину крові та згортання.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
195,00 грн
141,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: ціанокобаламін – 0,2 мг або 0,5 мг; Допоміжна речовина: натрію хлорид – 9 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для ін'єкцій 0,2мг/мл, 0,5мг/мл. По 1 мл ампули типу В нейтрального скла марки НС-1 або НС-3 або ампули шприцевого наповнення. По 10 ампул разом з інструкцією із застосування та ножем для розкриття ампул або ампуним скарифікатором в коробку з картону. По 5 ампул в контурне осередкове впакування. 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування та ножем для розтину ампул або ампуним скарифікатором в пачку з картону. При використанні ампул із насічками, кільцями та точками ніж ампульний або скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПрозора рідина від рожевого до червоного кольору (для дозування 0,2 мг/мл) та від червоного до яскраво-червоного кольору (для дозування 0,5 мг/мл).Фармакотерапевтична групаВітамін.ФармакокінетикаУ крові ціанокобаламін зв'язується з транскобаламінами І та ІІ, які транспортують його в тканини. Депонується переважно у печінці. Зв'язок із білками плазми-90%. Максимальна концентрація після підшкірного та внутрішньом'язового введення досягається через 1 год. З печінки виводиться із жовчю в кишечник і знову всмоктується у кров. Період напіввиведення – 500 днів. Виводиться при нормальній функції нирок – 7-10% нирками, близько 50% – кишечником; при зниженні функції нирок – 0-7% нирками, 70-100% – кишечником. Проникає через плацентарний бар'єр у грудне молоко.ФармакодинамікаВітамін В12. В організмі (переважно в печінці) перетворюється на метилкобаламін та 5-дезоксиаденозилкобаламін. Метилкобаламін бере участь у реакції перетворення гомоцистеїну на метіонін та S-аденозилметіонін – ключові реакції метаболізму піримідинових та пуринових основ (а, отже, ДНК та РНК). При недостатності вітаміну в даній реакції його може заміняти метилтетрагідрофолієва кислота, при цьому порушуються фолієвопотребні реакції метаболізму. 5-дезоксіаденозилкобаламін служить кофактором при ізомеризації L-метилмалоніл-КоА в сукциніл-КоА - важливої реакції метаболізму вуглеводів та ліпідів. Дефіцит вітаміну-В 12- призводить до порушення проліферації, клітин клітин кровотворної тканини та епітелію, що швидко діляться, а також до порушення утворення мієлінової оболонки нейронів.Показання до застосуванняСтани, що супроводжуються дефіцитом вітаміну В12: В12-дефіцитна анемія; у складі комплексної терапії анемій (в т.ч. залізодефіцитної, постгеморагічної, апластичної, анемій, спричинених токсичними речовинами та/або лікарськими засобами). У комплексній терапії: У неврології: невралгія (зокрема. невралгія трійчастого нерва), полінейропатія (зокрема алкогольна). З профілактичною метою – при призначенні бігуанідів, ПАСК, аскорбінової кислоти у високих дозах, патології шлунка та кишечника з порушенням всмоктування вітаміну В12 (резекція частини шлунка, тонкої кишки, хвороба Крона, синдром мальабсорбції, спру), променева хвороба.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, тромбоемболія, еритремія, еритроцитоз, вагітність (є окремі вказівки про можливу тератогенну дію вітамінів групи В у високих дозах), період лактації. З обережністю: стенокардія, доброякісні та злоякісні новоутворення, що супроводжуються мегалобластною анемією та дефіцитом вітаміну В12, схильність до утворення тромбів.Побічна діяАлергічні реакції, психічне збудження, кардіалгія, тахікардія, діарея, біль голови, запаморочення, гіперкоагуляція, порушення пуринового обміну.Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний з аскорбіновою кислотою, солями важких металів (інактивація ціанокобаламіну), тіаміном, піридоксином, рибофлавіном (тому що міститься в молекулі ціанкобаламіну іон кобальту руйнує інші вітаміни). Не можна поєднувати з препаратами, що підвищують згортання крові. Ризик розвитку алергічних реакцій підвищується при сумісному застосуванні з тіаміном. Хлорамфенікол знижує гемопоетичну відповідь ціанокобаламіну. Не слід поєднувати з препаратами, що підвищують згортання крові.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовується підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно. Підшкірно, при В12 дефіцитної анемії - по 100-200 мкг/сут через день; при В12 -дефіцитної анемії з приєднанням порушень функції нервової системи - по 400-500 мкг/сут на перший тиждень - щодня, потім з інтервалами між введеннями до 5-7 днів (одночасно призначають фолієву кислоту); під час ремісії підтримуюча доза - 100 мкг/сут 2 десь у місяць, за наявності неврологічних симптомів - по 200-400 мкг 2-4 десь у міс. При гострій постгеморагічній та залізодефіцитній анемії – 30-100 мкг 2-3 рази на тиждень; при апластичній анемії, анеміях, спричинених токсичними речовинами та/або лікарськими засобами – по 100 мкг до настання клініко-гематологічного поліпшення. При порушеннях з боку нервової системи – по 200-400 мкг 2-4 рази на місяць. У неврології: невралгія (в т.ч. невралгія трійчастого нерва), полінейропатія (у тому числі алкогольна) – по 200-500 мкг через день протягом 2 тижнів. З профілактичною метою – по 60-100 мкг щодня протягом 20-30 днів. Для усунення дефіциту вітаміну В12 вводять внутрішньом'язово (в/м) або внутрішньовенно (в/в) по 1 мг щодня протягом 1-2 тижнів. Дітям раннього віку при аліментарній анемії та недоношеним дітям підшкірно 30 мкг на день щодня протягом 15 днів.ПередозуванняДані відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДефіцит ціанокобаламіну має бути підтверджений діагностично до призначення препарату, оскільки може маскувати нестачу фолієвої кислоти. У період лікування необхідно контролювати показники периферичної крові: на 5-8-й день лікування визначається вміст ретикулоцитів, концентрація заліза. Кількість еритроцитів, гемоглобін та колірний показник необхідно контролювати протягом 1 міс. 1-2 рази на тиждень, а далі – 2-4 рази на місяць. Ремісія досягається при підвищенні кількості еритроцитів до 4-4,5 млн/мкл, при досягненні нормальних розмірів еритроцитів, зникненні анізо- та пойкілоцитозу, нормалізації вмісту ретикулоцитів після ретикулоцитарного кризу. Після досягнення гематологічної ремісії контроль периферичної крові проводиться не рідше 1 разу на 4-6 міс. Дотримуватись обережності у осіб схильних до тромбоутворення, зі стенокардією (у менших дозах до 100 мкг на введення). Приймати тривалий час при перніціозній анемії, майбутніх операціях на шлунково-кишковому тракті. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Про несприятливий вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та зайняття іншими видами діяльності, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, не повідомлялося. Однак, враховуючи, що препарат може викликати запаморочення, слід бути обережним при здійсненні даних видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 416,00 грн
141,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 шприц: Активна речовина: беміпарин натрію 2500 МО анти-Ха. Допоміжні речовини: вода д/і – до 0.2 мл. 0.2 мл - шприци HYPAK® ;SCF® ;з боросилікатного скла місткістю 0.5 мл (2) - блістери (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для підшкірного введення; прозорий, безбарвний або світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаБеміпарин натрію є антикоагулянтом прямої дії та відноситься до групи низькомолекулярних гепаринів. Зниження згортання крові під впливом беміпарину натрію пов'язане з тим, що він посилює пригнічуючу дію антитромбіну III на ряд факторів згортання крові (Ха і меншою мірою на ІІа).ФармакокінетикаАбсорбція та елімінація препарату описуються лінійною кінетикою 1-го порядку. Абсорбція Після підшкірного введення беміпарин натрію швидко всмоктується, біодоступність становить 96%. Максимальна антифактор-Ха активність у плазмі крові при введенні препарату у профілактичних дозах - 2500 ME та 3500 ME - досягається через 2-3 год з піками активності порядку 0.34 ± 0.08 та 0.45 ± 0.07 ME антифактор-Ха/. Антифактор-на активність при введенні препарату у вищезгаданих дозах не виявляється. Максимальна антифактор-Ха активність у плазмі при введенні препарату в терапевтичних дозах – 5000, 7500, 10000 та 12500 ME – досягається через 3-4 год з піками активності порядку 0.54±0.06, 1.22±0.2. -Ха/мл, відповідно. Антифактор-IIа активність порядку 0.01 МО/мл була виявлена при введенні препарату в наступних дозах: 7500, 10000 та 12500 ME. Елімінація При введенні беміпарину натрію в дозі 2500-12500 ME T1/2 становить близько 5-6 год, тому препарат призначають 1 раз на добу. В даний час даних, що описують здатність беміпарину натрію зв'язуватися з білками плазми, його метаболізм і виведення у людини, немає.Клінічна фармакологіяАнтикоагулянт прямої дії – гепарин низькомолекулярний.Показання до застосуванняПрофілактика тромбоемболії у пацієнтів при загальнохірургічних втручаннях та ортопедичних операціях; профілактика тромбоемболії у пацієнтів із високим або помірним ризиком тромбоутворення (без хірургічного втручання); вторинна профілактика рецидивів венозної тромбоемболії у пацієнтів з тромбозом глибоких вен та тимчасовими факторами ризику; профілактика зсідання крові в системі екстракорпорального кровообігу при проведенні гемодіалізу.Протипоказання до застосуванняПідтверджена тромбоцитопенія або підозра на тромбоцитопенію, імунологічно обумовлену гепарином, в анамнезі; активні кровотечі та порушення згортання крові; тяжкі порушення функції печінки та підшлункової залози; травми або оперативні втручання у сфері центральної нервової системи, органів зору та слуху; синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові (ДВЗ) у рамках індукованої гепарином тромбоцитопенії; гострий бактеріальний ендокардит та затяжний ендокардит; органічні порушення з підвищеним ризиком кровотеч (активна виразка, геморагічний інсульт, церебральна аневризма або церебральна неоплазія); дитячий вік; підвищена чутливість до беміпарину натрію, гепарину чи продуктів переробки органів свиней. З обережністю: печінкова або ниркова недостатність; неконтрольована артеріальна гіпертензія; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі; мочекам'яна хвороба; захворювання райдужної оболонки та сітківки; при проведенні спинномозкової або епідуральної анестезії та/або люмбальної пункції.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку застосування препарату при вагітності, застосовувати Цибор 2500 при вагітності слід лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Невідомо, чи виділяється препарат із грудним молоком, тому при необхідності застосування Цибору 2500 у період лактації, грудне вигодовування на період прийому препарату слід припинити. Застосування у дітей Протипоказаний.Побічна діяНайбільш побічний ефект, що часто повідомляється, є гематома та/або екхімоз у місці ін'єкції (приблизно у 15% пацієнтів). Довгострокова терапія гепарином може призводити до розвитку остеопорозу. Частота побічних ефектів при призначенні беміпарину-натрію відповідає такій, що повідомляється для інших низькомолекулярних гепаринів, і наводиться нижче: Дуже часті (≥1/10): екхімоз у місці ін'єкції. Часті (≥ 1/100, < 1/10): ;гематома і біль у місці ін'єкції, кровотеча (в області шкіри, слизових оболонок, ран, шлунково-кишкового тракту, сечостатевого тракту), легке скороминуще підвищення рівня трансаміназ (ACT, AЛT ) та гамма-ГТ. Нечасті (≥ 1/1000, < 1/100): шкірні алергічні реакції (кропив'янка, свербіж), легка минуща тромбоцитопенія I типу. Рідкісні (< 1/1000): ; анафілактичні реакції (нудота, блювання, лихоманка, задишка, бронхоспазм, набряк гортані, гіпотензія, кропив'янка, свербіж), тяжка тромбоцитопенія II типу, некроз шкіри в місці ін'єкції, епідуральна та спинномозка спинномозкової анестезії або люмбальної пункції.Взаємодія з лікарськими засобамиБеміпарин натрію не можна змішувати в одному контейнері з іншими препаратами для парентерального введення. Не рекомендуется одновременное назначение бемипарина натрия с антагонистами витамина К и другими антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой и другими салицилатами и нестероидными противовоспалительными препаратами, тиклопидином, клопидогрелом и другими ингибиторами агрегации тромбоцитов, системными глюкокортикостероидами и декстраном в связи с потенцированием фармакологического действия бемипарина натрия и повышением риска возникновения кровотечений . У разі неминучості відповідної комбінованої терапії беміпарин натрію слід застосовувати під ретельним клінічним та лабораторним контролем. Одночасне застосування лікарських препаратів, що підвищують концентрацію калію у сироватці, також необхідно здійснювати лише під ретельним медичним контролем. Застосування беміпарину натрію, як і інших препаратів гепарину, одночасно з нітрогліцерином для внутрішньовенного введення призводить до зниження ефективності антикоагулянту.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для підшкірного введення. Загальнохірургічні втручання з помірним ризиком венозної тромбоемболії У день хірургічного втручання вводять 2500 ME антифактора-Ха за 2 години до початку або через 6 годин після операції. У наступні дні вводять по 2500 ME антифактору-Ха кожні 24 год. Ортопедичні операції з високим ризиком венозної тромбоемболії У день хірургічного втручання вводять 3500 ME антифактора-Ха за 2 години до початку або через 6 годин після операції. У наступні дні вводять по 3500 ME антифактора-Ха кожні 24 год. Для виконання цього режиму дозування необхідно використовувати Цибор 3500. Профілактичне лікування необхідно проводити за призначенням лікаря протягом не менше 7-10 днів після хірургічного втручання до моменту зниження ризику розвитку тромбоемболічних ускладнень або до повної мобілізації пацієнта. Профілактика тромбоемболії у пацієнтів без хірургічного втручання Рекомендована добова доза беміпарину натрію – 2500 або 3500 МО, залежно від ступеня ризику розвитку тромбоемболії. Профілактичне лікування слід проводити за призначенням лікаря протягом періоду ризику розвитку тромбоемболічних ускладнень або до повної мобілізації пацієнта. Вторинна профілактика рецидивів венозної тромбоемболії у пацієнтів з тромбозом глибоких вен та тимчасовими факторами ризику Беміпарин натрію можна вводити в добовій дозі 3500 ME пацієнтам, які отримують лікування антикоагулянтами проти тромбозу глибоких вен з легеневою емболією або без неї, як терапевтичну альтернативу лікуванню пероральними антикоагулянтами або в тих випадках, коли останні протипоказані. Тривалість курсу лікування – не більше 3-х місяців. Профілактика зсідання крові в системі екстракорпорального кровообігу при проведенні гемодіалізу У пацієнтів, які перебувають на повторному гемодіалізі з тривалістю сеансів не більше 4 годин, за умови відсутності ризику кровотеч, профілактика зсідання крові в системі екстракорпорального кровообігу в процесі гемодіалізу досягається шляхом введення одноразової дози у формі болюсної ін'єкції препарату в артеріальному русі. Одноразова доза для пацієнтів з масою тіла менше 60 кг становить 2500 ME, для пацієнтів з масою тіла понад 60 кг – 3500 ME. Корекція доз для літніх пацієнтів не потрібна. Даних, що дозволяють дати рекомендації щодо корекції доз беміпарину натрію для пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок, немає. Спосіб застосування (техніка проведення підшкірної ін'єкції) Шприци готові безпосереднього застосування і вимагають стерилізації. Препарат вводять у підшкірножировий шар передньобічної області живота або задньобокової області попереку (талії), поперемінно з правого та з лівого боку. Голку вводять на всю глибину перпендикулярно (вертикально), а не під кутом, у складку шкіри, що формується великим та вказівним пальцями. Укладання шкіри не розправляють, утримуючи її до завершення ін'єкції. Місце ін'єкції не розтирати!ПередозуванняМожливі прояви геморагічного синдрому. Лікування: незначні кровотечі рідко вимагають спеціального лікування, значні (з ризиком тромбозу) - можуть вимагати призначення протаміну сульфату (протаміну сульфат призводить до часткового зниження антифактору-Ха активності беміпарину натрію протягом 2 годин після внутрішньовенного введення в дозі 14 мг). ME антифактору-Ха).Запобіжні заходи та особливі вказівкиБеміпарин натрію не можна вводити внутрішньом'язово. Щоб уникнути ризику розвитку гематом у період терапії препаратом Цибор 2500, не слід використовувати внутрішньом'язовий шлях введення для інших лікарських препаратів. Різні низькомолекулярні гепарини не завжди мають еквівалентну активність, тому для кожного препарату даного класу необхідне дотримання специфічного режиму дозування та способу застосування. Беміпарин натрію, як і інші низькомолекулярні гепарини, може пригнічувати наднирникову секрецію альдостерону, що може призводити до гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом, хронічною нирковою недостатністю, що передує метаболічним ацидозом, підвищеною концентрацією калію в плазмі або у пацієнтів. Ризик розвитку гіперкаліємії підвищується пропорційно до тривалості терапії, але така гіперкаліємія, як правило, оборотна. У пацієнтів групи ризику перед початком терапії Цибором 2500 необхідно визначати електроліти плазми та регулярно контролювати відповідні показники в процесі лікування, особливо, якщо тривалість терапії препаратом перевищує сім днів. У поодиноких випадках на початку терапії гепарином спостерігається легка минуща тромбоцитопенія І типу (кількість тромбоцитів - 100 000 - 150 000/мм3), пов'язана з тимчасовою активацією тромбоцитів. Як правило, такий стан не викликає ускладнень та не вимагає припинення терапії препаратом Цибор 2500. У поодиноких випадках при терапії гепарином спостерігається розвиток тяжкої імунної тромбоцитопенії II типу з кількістю тромбоцитів значно нижче 100 000/мм3. Така реакція зазвичай виникає між 5 та 21-м днями терапії. У пацієнтів з гепарин-індукованою тромбоцитопенією в анамнезі це ускладнення може розвинутись у більш ранні терміни. Рекомендується проводити підрахунок тромбоцитів перед початком терапії препаратом Цибор 2500, у перший день терапії, далі – регулярно з 3-4-денними інтервалами та після закінчення терапії препаратом. У випадку значного зниження кількості тромбоцитів (від 30 до 50%), що поєднується з позитивними або невідомими результатами досліджень in vitro на наявність антитромбоцитарних антитіл у присутності беміпарину натрію або інших низькомолекулярних гепаринів та/або гепаринів, необхідно негайно припинити терапію препаратом. лікування. Як і при призначенні інших гепаринів, при застосуванні беміпарину натрію спостерігалися випадки некрозу шкіри, іноді з попереднім почервонінням або хворобливими еритематозними плямами (див. Побічна дія). У таких випадках терапію Цибором 2500 слід негайно припинити. Профілактичне застосування гепарину в поєднанні з проведенням епідуральної або спинномозкової анестезії або люмбальної пункції в поодиноких випадках може призводити до розвитку епідуральної або спинномозкової гематоми, внаслідок чого може розвинутись тривалий або стійкий параліч. Ризик розвитку гематоми підвищується при використанні епідурального або спинномозкового катетера для проведення анестезії, при супутньому застосуванні препаратів, що впливають на згортання крові, таких як нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), інгібітори агрегації тромбоцитів або антикоагулянтів. При прийнятті рішення про інтервал часу між останнім введенням гепарину у профілактичній дозі та введенням або видаленням епідурального або спинномозкового катетера необхідно враховувати характеристику препарату та профіль пацієнта. Після видалення катетера наступну дозу натрію беміпарину можна вводити не раніше, ніж через 4 год і тільки після завершення хірургічної процедури. При прийнятті рішення про призначення терапії антикоагулянтами в контексті проведення епідуральної або спинномозкової анестезії необхідно дотримуватися виняткової обережності, включаючи частий контроль з метою виявлення ознак та симптомів неврологічних порушень, таких як болі в спині, порушення чутливості та моторики (оніміння та слабкість нижніх) також дисфункції кишечника та сечового міхура. Середній медичний персонал має бути навчений виявленню даних ознак та симптомів. Пацієнти повинні бути проінструктовані щодо необхідності негайного інформування медсестер або лікарів при виникненні зазначених симптомів. При підозрі на наявність епідуральної або спинномозкової гематоми необхідно термінове встановлення діагнозу з вживанням терапевтичних заходів, аж до медулярної декомпресії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
2 228,00 грн
143,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: беміпарин натрію 3500 МО анти-Ха; допоміжна речовина: вода д/і. Шприц з розчином по 0.2 мл із боросилікатного скла місткістю 0.5 мл, 10 штук у блістері, у пачці картонної.Опис лікарської формиРозчин для підшкірного введення прозорий, безбарвний або світло-жовтого кольору.ФармакокінетикаАбсорбція. Після підшкірного введення беміпарин натрію швидко всмоктується, біодоступність становить 96%. Максимальна антифактор-Ха активність у плазмі крові при введенні препарату у профілактичних дозах - 2500 ME та 3500 ME - досягається через 2-3 год з піками активності порядку 0.34 ± 0.08 та 0.45 ± 0.07 ME антифактор-Ха/. Антифактор-на активність при введенні препарату у вищезгаданих дозах не виявляється. Максимальна антифактор-Ха активність у плазмі при введенні препарату в терапевтичних дозах – 5000, 7500, 10000 та 12500 ME – досягається через 3-4 год з піками активності порядку 0.54±0.06, 1.2±0.2. -Ха/мл, відповідно. Антифактор-IIа активність порядку 0.01 МО/мл була виявлена при введенні препарату в наступних дозах: 7500, 10000 та 12500 ME. Елімінація. При введенні беміпарину натрію в дозі 2500-12500 ME T1/2 становить близько 5-6 год, тому препарат призначають 1 раз на добу. В даний час даних, що описують здатність беміпарину натрію зв'язуватися з білками плазми, його метаболізм і виведення у людини, немає.ФармакодинамікаБеміпарин натрію є антикоагулянтом прямої дії та відноситься до групи низькомолекулярних гепаринів. Зниження згортання крові під впливом беміпарину натрію пов'язане з тим, що він посилює пригнічуючу дію антитромбіну III на ряд факторів згортання крові (Ха і меншою мірою на ІІа).Клінічна фармакологіяАнтикоагулянт прямої дії – гепарин низькомолекулярний.ІнструкціяПрепарат призначений для підшкірного введення. Шприци готові безпосереднього застосування і вимагають стерилізації. Препарат вводять у підшкірно жировий шар передньобічної ділянки живота або задньобокової області попереку (талії), поперемінно з правого та з лівого боку. Голку вводять на всю глибину перпендикулярно (вертикально), а не під кутом, у складку шкіри, що формується великим та вказівним пальцями. Укладання шкіри не розправляють, утримуючи її до завершення ін'єкції. Місце ін'єкції не розтирати.Показання до застосуванняПрофілактика тромбоемболії у пацієнтів при загальнохірургічних втручаннях та ортопедичних операціях; Профілактика тромбоемболії у пацієнтів із високим або помірним ризиком тромбоутворення (без хірургічного втручання); Вторинна профілактика рецидивів венозної тромбоемболії у пацієнтів з тромбозом глибоких вен та тимчасовими факторами ризику; Профілактика зсідання крові в системі екстракорпорального кровообігу при проведенні гемодіалізу.Протипоказання до застосуванняПідтверджена тромбоцитопенія або підозра на тромбоцитопенію, імунологічно обумовлену гепарином, в анамнезі; Активні кровотечі та порушення згортання крові; Тяжкі порушення функції печінки та підшлункової залози; Травми або оперативні втручання у сфері центральної нервової системи, органів зору та слуху; Синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові (ДВЗ) у рамках індукованої гепарином тромбоцитопенії; Гострий бактеріальний ендокардит та затяжний ендокардит; органічні порушення з підвищеним ризиком кровотеч (активна виразка, геморагічний інсульт, церебральна аневризма або церебральна неоплазія); Дитячий вік; Підвищена чутливість до беміпарину натрію, гепарину чи продуктів переробки органів свиней. При стенокардії слід застосовувати обережно в разовій дозі не більше 100 мкг.Вагітність та лактаціяПротипоказаний дітям. Застосовувати при вагітності слід лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.Побічна діяДуже часті (≥1/10): екхімоз у місці ін'єкції. Часті (≥1/100, < 1/10): гематома та біль у місці ін'єкції, кровотеча (в області шкіри, слизових оболонок, ран, шлунково-кишкового тракту, сечостатевого тракту), легке скороминуще підвищення рівня трансаміназ (ACT, ACT) та гамма-ГТ. Нечасті (≥1/1000, <1/100): шкірні алергічні реакції (кропив'янка, свербіж), легка минуща тромбоцитопенія І типу. Рідкісні (<1/1000): анафілактичні реакції (нудота, блювання, лихоманка, задишка, бронхоспазм, набряк гортані, гіпотензія, кропив'янка, свербіж), тяжка тромбоцитопенія II типу, некроз шкіри в місці ін'єкції, епідуральна або спинномозкова анестезії або люмбальної пункції.Взаємодія з лікарськими засобамиБеміпарин натрію не можна змішувати в одному контейнері з іншими препаратами для парентерального введення. Не рекомендуется одновременное назначение бемипарина натрия с антагонистами витамина К и другими антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой и другими салицилатами и нестероидными противовоспалительными препаратами, тиклопидином, клопидогрелом и другими ингибиторами агрегации тромбоцитов, системными глюкокортикостероидами и декстраном в связи с потенцированием фармакологического действия бемипарина натрия и повышением риска возникновения кровотечений . У разі неминучості відповідної комбінованої терапії беміпарин натрію слід застосовувати під ретельним клінічним та лабораторним контролем. Одночасне застосування лікарських препаратів, що підвищують концентрацію калію у сироватці, також необхідно здійснювати лише під ретельним медичним контролем. Застосування беміпарину натрію, як і інших препаратів гепарину, одночасно з нітрогліцерином для внутрішньовенного введення призводить до зниження ефективності антикоагулянту.Спосіб застосування та дозиПри загальнохірургічних втручаннях з помірним ризиком венозної тромбоемболії в день хірургічного втручання вводять 2500 ME антифактору-Ха за 2 години до початку або через 6 годин після операції. У наступні дні вводять по 2500 ME антифактору-Ха кожні 24 год. Для виконання цього режиму дозування необхідно використовувати Цибор 2500. При ортопедичних операціях з високим ризиком венозної тромбоемболії в день хірургічного втручання вводять 3500 ME антифактору-Ха за 2 години до початку або через 6 годин після операції. У наступні дні вводять по 3500 ME антифактора-Ха кожні 24 год. При профілактиках тромбоемболії у пацієнтів без хірургічного втручання – рекомендована добова доза беміпарину натрію – 2500 або 3500 МО залежно від ступеня ризику розвитку тромбоемболії. При вторинній профілактиці рецидивів венозної тромбоемболії у пацієнтів з тромбозом глибоких вен і тимчасовими факторами ризику препарат можна вводити в добовій дозі 3500 ME пацієнтам, які отримують лікування антикоагулянтами проти тромбозу глибоких вен з легеневою тих випадках, коли останні протипоказані. Тривалість курсу лікування – не більше 3-х місяців.ПередозуванняМожливі прояви геморагічного синдрому.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБеміпарин натрію не можна вводити внутрішньом'язово. Щоб уникнути ризику розвитку гематом у період терапії препаратом Цибор 3500, не слід використовувати внутрішньом'язовий шлях введення для інших лікарських препаратів. Різні низькомолекулярні гепарини не завжди мають еквівалентну активність, тому для кожного препарату даного класу необхідне дотримання специфічного режиму дозування та способу застосування. Беміпарин натрію, як і інші низькомолекулярні гепарини, може пригнічувати наднирникову секрецію альдостерону, що може призводити до гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом, хронічною нирковою недостатністю, що передує метаболічним ацидозом, підвищеною концентрацією калію в плазмі або у пацієнтів. Ризик розвитку гіперкаліємії підвищується пропорційно до тривалості терапії, але така гіперкаліємія, як правило, оборотна. У пацієнтів групи ризику перед початком терапії Цибором 3500 необхідно визначати електроліти плазми та регулярно контролювати відповідні показники в процесі лікування, особливо, якщо тривалість терапії препаратом перевищує сім днів. У поодиноких випадках на початку терапії гепарином спостерігається легка минуща тромбоцитопенія І типу (кількість тромбоцитів - 100 000 - 150 000/мм3), пов'язана з тимчасовою активацією тромбоцитів. Як правило, такий стан не викликає ускладнень та не вимагає припинення терапії препаратом Цибор 3500. У поодиноких випадках при терапії гепарином спостерігається розвиток тяжкої імунної тромбоцитопенії II типу з кількістю тромбоцитів значно нижче 100 000/мм3. Така реакція зазвичай виникає між 5 та 21-м днями терапії. У пацієнтів з гепарин-індукованою тромбоцитопенією в анамнезі це ускладнення може розвинутись у більш ранні терміни. Рекомендується проводити підрахунок тромбоцитів перед початком терапії препаратом Цибор 3500, у перший день терапії, далі – регулярно з 3-4-денними інтервалами та після закінчення терапії препаратом. У разі значного зниження кількості тромбоцитів (від 30 до 50%), що поєднується з позитивними або невідомими результатами досліджень in vitro на наявність антитромбоцитарних антитіл у присутності беміпарину натрію або інших низькомолекулярних гепаринів та/або гепаринів, необхідно негайно припинити терапію препаратом. лікування. Як і при призначенні інших гепаринів, при застосуванні натрію беміпарину спостерігалися випадки некрозу шкіри, іноді з попереднім почервонінням або хворобливими еритематозними плямами. У таких випадках терапію Цибором 3500 слід негайно припинити. Профілактичне застосування гепарину у поєднанні з проведенням епідуральної або спинномозкової анестезії або люмбальної пункції в поодиноких випадках може призводити до розвитку епідуральної або спинномозкової гематоми, внаслідок чого може розвинутись тривалий та стійкий параліч. Ризик розвитку гематоми підвищується при використанні епідурального або спинномозкового катетера для проведення анестезії, при супутньому застосуванні препаратів, що впливають на згортання крові, таких як нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), інгібітори агрегації тромбоцитів або антикоагулянтів. При прийнятті рішення про інтервал часу між останнім введенням гепарину у профілактичній дозі та введенням або видаленням епідурального або спинномозкового катетера необхідно враховувати характеристику препарату та профіль пацієнта. Після видалення катетера наступну дозу натрію беміпарину можна вводити не раніше, ніж через 4 год і тільки після завершення хірургічної процедури. При прийнятті рішення про призначення терапії антикоагулянтами в контексті проведення епідуральної або спинномозкової анестезії необхідно дотримуватися виняткової обережності, включаючи частий контроль з метою виявлення ознак та симптомів неврологічних порушень, таких як болі в спині, порушення чутливості та моторики (оніміння та слабкість нижніх) також дисфункції кишечника та сечового міхура. Середній медичний персонал має бути навчений виявленню даних ознак та симптомів. Пацієнти повинні бути проінструктовані щодо необхідності негайного інформування медсестер і лікарів при виникненні зазначених симптомів. При підозрі на наявність епідуральної або спинномозкової гематоми необхідно термінове встановлення діагнозу з вживанням терапевтичних заходів, аж до медулярної декомпресії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активний інгредієнт: ципрофлоксацину гідрохлорид – 297,07 мг; еквівалентний ципрофлокасацину – 250 мг; Допоміжні інгредієнти: мікрокристалічна целюлоза – 25,04 мг, кукурудзяний крохмаль – 18,31 мг, магнію стеарат – 3,74 мг, тальк очищений – 2,28 мг, колоїдний безводний кремній 4,68 мг, натрію кроху. мг, вода очищена *qs; Матеріал плівкової оболонки: Опадрай-ОY-S589Ю білий - 13,44 мг, очищений тальк - 1,22 мг, очищений тальк qs, вода очищена * qs * губиться у процесі виробництва. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з алюмінієвої фольги та ПВХ. По одній упаковці в картонній коробці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиБілі до майже білих, круглі пігулки, покриті плівковою оболонкою, з скошеними краями, з вигравіруваним написом "СFT" з одного боку і "250" з іншого боку, з ромбом з обох боків.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб - фторхінолон.ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального застосування ципрофлоксацин швидко всмоктується переважно у тонкій кишці. Максимальна концентрація ципрофлоксацину в сироватці досягається через 1-2 год. Біодоступність становить близько 70-80%. Значення максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах) та площі під кривою "концентрація-час" (AUC) зростають пропорційно дозі. Розподіл Зв'язок ципрофлоксацину з білками плазми становить 20-30%; активна речовина присутня у плазмі крові переважно у неіонізованій формі. Ципрофлоксацин вільно розподіляється у тканинах та рідинах організму. Об'єм розподілу в організмі становить 2-3 л/кг. Концентрація ципрофлоксацину у тканинах значно перевищує концентрацію у сироватці крові. Метаболізм Біотрансформується у печінці. У крові можуть виявлятися чотири метаболіти ципрофлоксацину в невеликих концентраціях: діетилципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоціпрофлоксацин (М3), формілципрофлоксацин (М4), три з яких (Ml-М3) виявляють антибактеріальну. активністю налідіксової кислоти. Антибактеріальна активність in vitro метаболіту М4, що присутня у меншій кількості, більше відповідає активності норфлоксацину. Виведення Ципрофлоксацин виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; незначна кількість – через шлунково-кишковий тракт. Нирковий кліренс становить 0,18-0,3 л/год/кг, загальний кліренс – 0,48-0,60 л/год/кг. Приблизно 1% дози, що вводиться, виводиться з жовчю. У жовчі ципрофлоксацин є у високих концентраціях. У хворих з незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. При порушенні функції нирок період напіввиведення збільшується.ФармакодинамікаЦипрофлоксацин є синтетичним антибактеріальним препаратом широкого спектру дії з групи фторхінолонів. Механізм дії Ципрофлоксацин має активність in vitro щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. Бактерицидна дія ципрофлоксацину здійснюється за допомогою інгібування бактеріальних топоізомераз II типу (топоізомераза II (ДНК-гіраза) та топоізомераза IV), які необхідні для реплікації, транскрипції, репарації та рекомбінації бактеріальної ДНК. Механізми резистентності Резистентність in vitro до ципрофлоксацину часто обумовлена точковими мутаціями бактеріальних топоізомераз та ДНК-гірази та розвивається повільно за допомогою багатоступінчастих мутацій. Поодинокі мутації можуть призводити швидше до зниження чутливості, ніж до розвитку клінічної стійкості, проте множинні мутації в основному призводять до розвитку клінічної резистентності до ципрофлоксацину та перехресної резистентності до препаратів хінолонового ряду. Резистентність до ципрофлоксацину, як і до інших антибіотиків, може формуватися внаслідок зниження проникності клітинної стінки бактерій (як це часто відбувається у випадку Pseudomonas aeruginosa) та/або активації виведення з мікробної клітини (еф-флюкс). Повідомляється про розвиток резистентності, зумовлену локалізованим на плазмідах кодуючим геном Qnr. Механізми резистентності, що призводять до інактивації пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів, ймовірно, не порушують антибактеріальну активність ципрофлоксацину. Мікроорганізми, резистентні до цих препаратів, можуть бути чутливими до ципрофлоксацину. Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК) зазвичай не перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) більш ніж у 2 рази. Тестування чутливості in vitro Відтворювані критерії дослідження чутливості до ципрофлоксацину, затверджені Європейським комітетом з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST), представлені в таблиці нижче: Європейський комітет із визначення чутливості до антибіотиків. Прикордонні значення МІК (мг/л) у клінічних умовах для ципрофлоксацину. Мікроорганізм Чутливий (мг/л) Резистентний (мг/л) Enterobacteriaceae ≤0.5 >1 Pseudomonas spp. ≤0.5 >1 Acinetobacter spp. ≤1 >1 Staphylococcus1 ssp. ≤1 >1 Streptococcus Pneumoniae2 <0.125 >2 Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis3 ≤0.5 >0.5 Neisseria gonorrhoeae ≤0,03 >0.06 Neisseria meningitides ≤0,03 >0.06 Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів4 ≤0.5 >1 1. Staphylococcus spp. - прикордонні значення для ципрофлоксацину та офлоксацину пов'язані з високодозною терапією. 2. Streptococcus pneumoniae - дикий тип S. pneumoniae не вважається чутливим до ципрофлоксацину та офлоксацину і таким чином відноситься до категорії мікроорганізмів з проміжною чутливістю. 3. Штами зі значенням МІК. що перевищують граничне співвідношення чутливі/помірно-чутливі, зустрічаються дуже рідко, і досі повідомлень про них не було. Тести з ідентифікації та протимікробної чутливості при виявленні таких колоній необхідно повторити, і результати мають бути підтверджені під час аналізу колоній у референсній лабораторії. До тих пір, поки не будуть отримані докази клінічної відповіді для штамів з підтвердженими значеннями МІК, що перевищують поріг резистентності, що використовується в даний час, вони повинні розглядатися як резистентні. Haemophilus spp./Moraxella spp.-можливе виявлення штамів Haemophilus influenzae з низькою чутливістю до фторхінолонів (МІК для ципрофлоксацину – 0,125-0,5 мг/л). Доказів клінічного значення низької резистентності при інфекціях дихальних шляхів, спричинених Н. infuenzae, немає. 4. Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів, визначалися в основному на основі даних фармакокінетики/фармакодинаміки та не залежать від розподілу МІК для специфічних видів. Вони застосовні лише для видів, для яких не було визначено поріг чутливості, специфічний для виду, а не для тих видів, для яких не рекомендується проводити тестування чутливості. Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні серйозних інфекцій. Дані Інституту клінічних та лабораторних стандартів для прикордонних значень МІК (мг/л) та дифузійного тестування з використанням дисків ципрофлоксацину 5 мкг. Інститут клінічних та лабораторних стандартів. Прикордонні значення для МІК (мг/л) та для дифузійного тестування (мм) з використанням дисків. Мікроорганізм Чутливий (мг/л) Резистентний (мг/л) Enterobacteriaceae ≤0.5 >1 Pseudomonas spp. ≤0.5 >1 Acinetobacter spp. ≤1 >1 Staphylococcus1 ssp. ≤1 >1 Streptococcus, Pneumoniae2 <0.125 >2 Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis3 ≤0.5 >0.5 Neisseria gonorrhoeae ≤0,03 >0.06 Neisseria meningitides ≤0,03 >0.06 Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів4 ≤0.5 >1 а. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ). який інкубують з доступом повітря при температурі 35±2°С протягом 16-20 год для штамів Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, іншим бактеріям, що не належать до сімейства Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus sllu2. для Acinetobacter spp., 24 год. Для Y. pestis (при недостатньому зростанні інкубувати ще 24 год.). б. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до дифузійних тестів з використанням дисків із застосуванням повітря при температурі 35±2°С протягом 16-18 год. в. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до дифузійних тестів з використанням дисків для визначення чутливості з Heamophilus influenzae і Heamophilus parainfluenzae із застосуванням бульйонного тестового середовища для Heamophilus spp. (НТМ), яку інкубують з доступом повітря за температури 35±2°С протягом 20-24 год. г. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до дифузійних тестів з використанням дисків із застосуванням НТМ, яку інкубують в 5% СОэ при температурі 35±2°С протягом 16-18 год. д. Цей відтворюваний стандарт застосовується тільки до тестів чутливості (дифузійні тести з використанням дисків для зон і розчину агару для МІК) із застосуванням гонококового агару і 1% встановленої ростової добавки при температурі 36±2°С (що не перевищує 37°С) 5 % ЗІ: протягом 20-24 год. е. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ) з додаванням 5% крові овець, який інкубують в 5% СО2 при 35±2°С протягом 20-24 год . ж. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ) з додаванням певної 2% ростової добавки, який інкубують з доступом повітря при 35±2°С протягом 48 год. In vitro чутливість до ципрофлоксацину Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим, при тестуванні чутливості штаму бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. Якщо місцева поширеність резистентності така, що користь застосування препарату, принаймні щодо кількох типів інфекцій, сумнівна, - необхідно проконсультуватися з фахівцем. In vitro була продемонстрована активність ципрофлоксацину щодо наступних чутливих штамів мікроорганізмів: Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilius spp. Анаеробні мікроорганізми: Mobiluncus spp. Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae. Було продемонстровано варіюючий ступінь чутливості до ципрофлоксацину для наступних мікроорганізмів: Acinetobacter baumanii, Burkholderia сераcia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Вважається, що природною резистентністю до ципрофлоксацину володіють Staphylococcus aureus (метицилінрезистентний), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enterococcus faecium, Listeria monocytogenesum ).Показання до застосуванняНеускладнені та ускладнені інфекції, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами. Для дорослих пацієнтів: інфекції дихальних шляхів. Ципрофлоксацин рекомендується призначати при пневмоніях, спричинених Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus, Moraxella catarrhalis, Legionella spp. та стафілококами; інфекції середнього вуха (середній отит), якщо ці інфекції викликані грамнегативними мікроорганізмами. включаючи Pseudomonas aeruginosa або стафілококи; інфекції очей; інфекції нирок та/або ускладнені інфекції сечовивідних шляхів; інфекції статевих органів, включаючи аднексит. гонорею, простатит; інфекції черевної порожнини (бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів. перитоніт); інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції кісток та суглобів; сепсис; інфекції або профілактика інфекцій у пацієнтів зі зниженим імунітетом (пацієнти, які приймають імунодепресанти або пацієнти з нейтропенією); селективна деконтамінація кишечника у пацієнтів із зниженим імунітетом; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis); профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis. Для лікування наступних інфекційно-запальних захворювань ципрофлоксацин може застосовуватися лише як альтернатива іншим протимікробним препаратам: гострий синусит; неускладнені інфекції сечовивідних шляхів. Необхідно брати до уваги чинні офіційні посібники щодо правил застосування антибактеріальних засобів. Діти: лікування ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis) від 3 до 18 років (для даної лікарської форми). Застосування ципрофлоксацину у дітей має бути розпочато тільки після оцінки співвідношення користь/ризик у зв'язку з можливою побічною дією на суглоби та навколосуглобові тканини.Протипоказання до застосуванняВагітність. Період грудного вигодовування. Дитячий та підлітковий вік до 18 років. Ципрофлоксацин не рекомендується використовувати у дітей до 18 років для лікування інших інфекційних захворювань, крім лікування ускладнень муковісцидозу легень (у дітей від 5 до 17 років), викликаних Pseudomonas aeruginosa, і для лікування та профілактики легеневої форми сибірки (після передбачуваного або до anthracis). Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи фторхінолонів. Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину через клінічно значущі побічні ефекти (ризик вираженого зниження артеріального тиску, сонливість), пов'язаних із збільшенням концентрації тизанідину в плазмі крові; Підвищена чутливість до інших компонентів препарату. З обережністю: Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт, психічні захворювання (депресія, психоз), епілепсія, зниження порога судомної готовності (або судоми в анамнезі), виражена ниркова та/або печінкова недостатність, літній вік, синдром вродженого подовження інтервалу QT, захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії), одночасне застосування лікарських засобів, що подовжують інтервал QT (в т.ч. антиаритмічні IA та III класів, трициклічні антидепреси) , макроліди, нейролептики), одночасне застосування з інгібіторами ізоферментів CYP 450 1А2, (в тому числі теофілін, метилксантин, кофеїн, дулоксетин, клозапін, ропінірол, оланзапін),захворювання сухожиль в анамнезі, пов'язані з прийомом хінолонів, міастенія gravis, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності та у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНаведені нижче небажані реакції класифікували таким чином: "дуже часто" (≥ 10), "часто" (від ≥1/100 до <1/10). "нечасто" (від ≥1/1000 до <1/100), "рідко" (від ≥1/10 000 до <1/1000), "дуже рідко" (< 10000), "частота невідома". Небажані реакції, які були зафіксовані тільки під час постмаркетингових спостережень, і частота яких не оцінювалася, позначені "невідомо". Часто ≥1%-<10% Нечасто ≥0,1% - <1% Рідко ≥0,01% - <0,1% Дуже рідко Частота невідома ІНФЕКЦІЙНІ І ПАРАЗИТАРНІ ЗАХВОРЮВАННЯ Мікотичні суперінфекції Псевдомембранозний коліт (у дуже рідкісних випадках із можливим смертельним наслідком) ЗІ СТОРОНИ СИСТЕМИ КРОВІТНЕННЯ Еозинофілія лейкопенія; Анемія; нейтропенія; лейкоцитоз; тромбоцитопенія; Тромбоцитемія Гемолітична анемія; Агранулоцитоз; Панцитопенія (що загрожує життю); Пригнічення кісткового мозку (загрожує життю) ЗІ СТОРОНИ ІМУННОЇ СИСТЕМИ Алергічні реакції Алергічний набряк / Ангіоневротичний набряк анафілактичні реакції; Анафілактичний шок (загрозливий для життя) Сироваткова хвороба ЗІ СТОРОНИ ОБМІНУ РЕЧОВИН І ЖИВЛЕННЯ Зниження апетиту і кількості їжі Гіперглікемія Гіпоглікемія Тяжка гіпоглікемія, аж до розвитку гіпоглікемічної коми, особливо у літніх пацієнтів, пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають пероральні гіпоглікемічні препарати або інсулін. ПСИХІЧНІ РОЗЛАДИ Психомоторна гіперактивність/ажитація Сплутаність свідомості та дезорієнтація; Тривожність; Порушення сновидінь (нічні кошмари) Депресія (посилення поведінки з метою самоушкодження. Таке як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид); Галюцинації Психотічні реакції (посилення поведінки з метою самоушкодження, таке як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид) Порушення уваги; Нервовість; Порушення пам'яті; Делірій ЗІ СТОРОНИ ЦЕНТРАЛЬНОЇ НЕРВОВОЇ СИСТЕМИ Головний біль Запаморочення Порушення сну Порушення смаку Парестезії та дизестезії; Гіпестезії; Тремор; Судоми (включаючи напади епілепсії) Вертіго Мігрень; порушення координації рухів; Порушення нюху Гіперестезія; внутрішньочерепна гіпертензія (мозкова псевдотуморозна симптоматика) Периферична нефропатія та полінейропатія ЗІ СТОРОНИ ОРГАНУ ЗОРУ Розлади зору Порушення колірного сприйняття ЗІ СТОРОНИ ОРГАНУ СЛУХА ТА ЛАБІРИНТНІ ПОРУШЕННЯ Шум у вухах; Втрата слуху Порушення слуху ЗІ СТОРОНИ СЕРЦЯ Тахікардія Подовження інтервалу QT Шлуночкові аритмії (у тому числі типу "пірует")* ІЗ СТОРОНИ СУДИН Вазодилатація; Зниження артеріального тиску Непритомність Васкуліт ЗІ СТОРОНИ Дихальної системи, органів грудної клітини та середовища. Порушення дихання (включаючи бронхоспазм) ЗІ СТОРОНИ ШЛУНКОВО-КИШОВОГО ТРАКТУ Нудота; Діарея Блювота; Біль в животі; Диспепсія; Метеоризм Панкреатит ЗІ СТОРОНИ ПЕЧІНКИ І ЖОВЧІВИВОДНИХ ШЛЯХІВ Підвищення активності "печінкових" трансаміназ; Підвищення концентрації білірубіну Порушення функції печінки; Жовтяниця; Гепатит (неінфекційний) Некроз тканин печінки (у вкрай поодиноких випадках прогресуючий до загрозливого життя печінкової недостатності) ЗІ СТОРОНИ ШКІРИ І ПІДШКІРНИХ ТКАНИНЬ Висип; Сверблячка Кропивниця Фотосенсибілізація; Утворення пухирів Петехії Мульти-формна еритема малих форм Вузловата еритема Синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), у тому числі потенційно загрозливий для життя Синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), у тому числі потенційно загрозливий для життя Гостра генералізована пустульозна екзантема ЗІ СТОРОНИ СКЕЛЕТНО-М'язової та сполучної тканини Артралгія Міалгія; Артрит; Підвищення м'язового тонусу, м'язові судоми М'язова слабкість; Тендиніт; Розрив сухожиль (переважно ахілових) Загострення симптомів міастенії ЗІ СТОРОНИ НИРОК І МОЧОВИВОДНИХ ШЛЯХІВ Порушення функції нирок Ниркова недостатність; Гематурія; Кристалурія; Тубулоінтерстиціальний нефрит ЗАГАЛЬНІ РОЗЛАДИ І ПОРУШЕННЯ В МІСЦІ ВСТУП Больовий синдром неспецифічної етіології; Загальне нездужання Лихоманка Набряки; Пітливість (гіпергідроз) Порушення ходи Лабораторні показники Підвищення активності лужної фосфатази у крові Зміна вмісту протромбіну Підвищення активності амілази Підвищення МНО (у пацієнтів, які отримують антагоністи вітаміну К). * Найчастіше у пацієнтів, які мають схильність до розвитку подовження інтервалу QT. Частота розвитку наступних небажаних реакцій при внутрішньовенному введенні та при застосуванні ступінчастої терапії ципрофлоксацином (при внутрішньовенному введенні препарату з наступним його прийомом внутрішньо) вище, ніж при прийомі препарату внутрішньо. Часто Блювота, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, висипання Не часто Тромбоцитопенія. тромбоцитемія. сплутаність свідомості та дезорієнтація, галюцинації, парестезії та дизестезії. судоми, вертиго. порушення зору, втрата слуху, тахікардія, вазодилатація, зниження артеріального тиску, оборотні порушення функції печінки, жовтяниця, ниркова недостатність, набряки Рідко Панцитопенія, депресія кісткового мозку, анафілактичний шок, психотичні реакції, мігрень, порушення нюху, порушення слуху, васкуліт, панкреатит, некроз тканин печінки. петехії, розрив сухожилля Діти Діти часто повідомлялося про розвиток артропатій. Частота артропатії (артралгія, артрит), зазначена в таблиці вище, ґрунтується на клінічних випробуваннях у дорослих пацієнтів. Діти частота прояви артропатії оцінюється як часта.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину, як і інших фторхінолонів. пацієнтам, які отримують лікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу І А або класу III. трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). Утворення хелатних сполук Одночасний прийом таблетованих форм ципрофлоксацину та катіонсодержащих препаратів, мінеральних добавок. містять кальцій, магній, алюміній, залізо, сукральфат. антацидів, полімерних фосфатних сполук (таких як севеламер, карбонат лантану) та препаратів з великою буферною ємністю (таких як таблетки диданозину). що містять магній, алюміній або кальцій, знижує всмоктування ципрофлоксацину. У таких випадках ципрофлоксацин слід приймати або за 1-2 години, або через 4 години після прийому цих препаратів. Це обмеження не стосується лікарських препаратів, що належать до класу блокаторів Н2-гістамінових рецепторів. Прийом їжі та молочних продуктів Слід уникати одночасного застосування ципрофлоксацину та молочних продуктів або напоїв, збагачених мінералами (наприклад, молоко, йогурт, збагачений кальцієм апельсиновий сік), оскільки при цьому всмоктування ципрофлоксацину може зменшуватись. Проте – кальцій. що входить до складу інших харчових продуктів, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Омепразол При сумісному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять омепразол, може спостерігатися незначне зниження максимальної концентрації препарату в плазмі та зменшення площі під фармакокінетичною кривою "концентрація-час". Теофілін Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять теофілін, може спричинити небажане підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та, відповідно, виникнення теофілін-індукованих несприятливих явищ; у дуже поодиноких випадках ці несприятливі явища можуть бути загрозливими для життя пацієнта. Якщо одночасне застосування цих двох препаратів неминуче, рекомендується проводити постійний контроль концентрації теофіліну в плазмі крові і, якщо необхідно, знизити дозу теофіліну (цитохромР450). Інші похідні ксантину Одночасне застосування ципрофлоксацину та кофеїну або пентоксифіліну (окспентифілін) може призводити до збільшення концентрації похідних ксантину в плазмі крові. Нестероїдні протизапальні препарати Поєднання дуже високих доз хінолонів (інгібіторів ДНК-гірази) та деяких нестероїдних протизапальних препаратів (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) може провокувати судоми. Циклоспорин При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять циклоспорин, спостерігалося короткочасне скороминуще підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові. У таких випадках необхідно двічі на тиждень визначати концентрацію креатиніну у крові. Пероральні гіпоглікемічні засоби При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та пероральних гіпоглікемічних засобів, головним чином препаратів сульфонілсечовини (наприклад, глибенкламіду. глімепіриду), розвиток гіпоглікемії імовірно обумовлений посиленням дії пероральних гіпоглікемічних засобів. Пробенецид Пробенецид уповільнює швидкість виведення ципрофлоксацину нирками. Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять пробенецид, призводить до підвищення концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові. Фенітоїн При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та фенітоїну спостерігалася зміна (підвищення або зниження) вмісту фенітоїну у плазмі крові. Щоб уникнути ослаблення протисудомного ефекту фенітоїну внаслідок зниження його концентрації, а також для запобігання небажаним явищам, пов'язаним з передозуванням фенітоїном при припиненні прийому ципрофлоксацину, рекомендується здійснювати контроль за терапією фенітоїном у пацієнтів, що приймають обидва препарати. періоду одночасного застосування обох препаратів та нетривалий час після завершення комбінованої терапії. Метотрексат При одночасному застосуванні метотрексату та ципрофлоксацину може сповільнюватися нирково-канальцевий транспорт метотрексату, що може супроводжуватись підвищенням концентрації метотрексату у плазмі крові. При цьому може збільшуватись ймовірність розвитку побічних ефектів метотрексату. У зв'язку з цим за пацієнтами, які отримують одночасну терапію метотрексатом та ципрофлоксацином. має бути встановлене ретельне спостереження. Тизанідін Внаслідок клінічного дослідження за участю здорових добровольців при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять тизанідин. виявлено збільшення концентрації тизанідину в сироватці крові: збільшення максимальної концентрації (Сmах) у 7 разів (від 4 до 21 разу), збільшення показника AUC (площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") у 10 разів (від 6 до 24 разів). Збільшення концентрації тизанідину в сироватці крові може спричинити зниження артеріального тиску та сонливість. Таким чином, одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів. містять тизанідин. протипоказано. Дулоксетін У ході проведення клінічних досліджень було показано, що одночасне застосування дулоксетину та потужних інгібіторів ізоферменту CYP450 1А2 (таких як флувоксамін). може призвести до збільшення AUC І Сmах дулоксетину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, можна передбачати ймовірність подібної взаємодії при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та дулоксетину. Ропінірол Одночасне застосування ропініролу та ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, призводить до збільшення Сmах та AUC ропініролу на 60 та 84 %. відповідно. Слід контролювати несприятливі ефекти ропініролу під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Лідокаїн У дослідженні на здорових добровольцях було встановлено, що одночасне застосування препаратів, що містять лідокаїн, та ципрофлоксацину, помірного інгібітору ізоферменту CYP450 1А2. призводить до зниження кліренсу лідокаїну на 22% при внутрішньовенному введенні. Незважаючи на хорошу переносимість лідокаїну при одночасному застосуванні з ципрофлоксацином, можливе посилення побічних ефектів унаслідок взаємодії (цитохром Р450). Клозапін При одночасному застосуванні клозапіну та ципрофлоксацину у дозі 250 мг протягом 7 днів спостерігалося збільшення сироваткових концентрацій клозапіну та Nдесметилклозапіну на 29 % та 31 % відповідно. Слід контролювати стан пацієнта та за необхідності проводити корекцію режиму дозування клозапіну під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії (Цитохром Р450). Сілденафіл При одночасному застосуванні у здорових добровольців ципрофлоксацину в дозі 500 мг і силденафілу в дозі 50 мг відзначалося збільшення Сmах та AUC силденафілу в 2 рази. У зв'язку з цим застосування даної комбінації можливе лише після оцінки співвідношення користь/ризик. Антагоністи вітаміну К Спільне застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К (наприклад, варфарину. аценокумаролу, фенпрокумону. флуїндону) може призводити до посилення їх антикоагулянтної дії. Величина цього ефекту може змінюватись залежно від супутніх інфекцій, віку та загального стану пацієнта, тому складно оцінити вплив ципрофлоксацину на збільшення МНО (міжнародне нормалізоване ставлення). Слід досить часто контролювати МНО під час спільного застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К, а також протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Агомелатин У клінічних дослідженнях було показано, що флувоксамін як сильний інгібітор ізоферменту CYP450 1А2 помітно інгібує метаболізм агомелатину. що призводить до 60-кратного збільшення дії агомелатину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, помірним інгібітором ізоферменту CYP450 1А2, подібні ефекти можна очікувати при одночасному застосуванні агомелатину та ципрофлоксацину. Золпідем Спільне застосування ципрофлоксацину та золпідему не рекомендується, оскільки воно може призводити до збільшення концентрації золпідему у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Якщо препарат застосовується натще, активна субстанція всмоктується швидше. У цьому випадку таблетки не слід запивати молочними продуктами чи напоями, збагаченими кальцієм (наприклад, молоко, йогурт, соки з підвищеним вмістом кальцію). Кальцій, що міститься у звичайній їжі, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Якщо через тяжкість стану або з інших причин пацієнт позбавлений можливості приймати таблетки, йому рекомендується проводити парентеральну терапію інфузійним розчином ципрофлоксацину, а після покращення стану перейти на прийом таблетованої форми препарату. За відсутності інших призначень рекомендується дотримуватися наступного режиму дозування: Дорослі: Таблиця 1. Добова доза ципрофлоксацину, що рекомендується, таблетки, покриті плівковою оболонкою. 250 мг, 500 мг Показання Добова доза ципрофлоксацину, мг Інфекції дихальних шляхів (залежно від тяжкості інфекції та стану пацієнта) від 2×500 мг до 2×750 мг Інфекції сечостатевої системи: гострі, неускладнені від 2×250 мг до 2×500 мг цистит у жінок (до менопаузи) 1x500 мг ускладнені від 2x250 до 2x500 мг аднексит. простатит. від 2×500 до 2×750 мг орхіт, епідідиміт від 2×500 до 2×750 мг Гонорея: екстрагенітальна; гостра, неускладнена 1x500 мг Діарея 2x500 мг Інші інфекції 2x500 мг Особливо важкі, що становлять загрозу для життя, у т.ч.: стрептококова пневмонія; рецидивні інфекції при муковісцидозі легень; інфекції кісток та суглобів; септицемія; перитоніт, особливо за наявності Pseudomonas. Staphylococcus або Streptococcus 2x750 мг Легенева форма сибірки (профілактика та лікування) 2x500 мг Профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis 1x500 мг Режим дозування у пацієнтів похилого віку (після 65 років) Пацієнтам похилого віку слід призначати нижчі дози ципрофлоксацину залежно від тяжкості захворювання та показника кліренсу креатиніну. Діти та підлітки Тривалість лікування Для лікування ускладнень муковісцидозу легень, спричинених Pseudomonas aeruginosa (у дітей віком від 5 до 17 років) тривалість терапії становить 10-14 днів. Режим дозування Таблиця 2. Добова доза ципрофлоксацину, що рекомендується, таблетки, покриті оболонкою, 250, 500 мг, для дітей Показання Добова доза ципрофлоксацину, мг Інфекції при фібринокістозній дегенерації (муковісцидозі) 2×20 мг/кг маси тіла (максимальна доза – 750 мг) Легенева форма сибірки (постконтактний вплив) 2×15 мг/кг маси тіла (максимальна доза – 500 мг) Режим дозування при легеневій формі сибірки (лікування та профілактика) див. таблицю 1 та таблицю 2. Прийом препарату слід розпочинати одразу після передбачуваного або підтвердженого інфікування. Загальна тривалість прийому ципрофлоксацину при легеневій формі сибірки становить 60 днів. Режим дозування у разі порушення функції нирок або печінки у дорослих Таблиця 3 Рекомендовані дози для пацієнтів з нирковою недостатністю Кліренс креатиніну (мл/хв/1.73 м2) Креатинін плазми. (мг/100 мл) Максимальна добова доза ципрофлоксацину при пероральному прийомі від 30 до 60 від 1,4 до 2,0 максимально 1000 мг нижче 30 >2,0 максимально 500 мг Пацієнти з нирковою недостатністю на гемодіалізі При кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1,73 м2 (помірна ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна доза ципрофлоксацину для перорального прийому повинна становити 1000 мг на добу. . При кліренсі креатиніну 30 мл/хв/1,73 м2 або менше (тяжка ниркова недостатність) або його концентрації у плазмі від 2 мг/100 мл або більше максимальна пероральна доза ципрофлоксацину повинна становити 500 мг на добу. У дні проведення гемодіалізу ціпрофлоксацин приймають після здійснення процедури. Амбулаторні пацієнти із нирковою недостатністю. перебувають на безперервному перитонеальному діалізі Максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна бути 500 мг (1 таблетка ципрофлоксацину по 500 мг або 2 таблетки ципрофлоксацину по 250 мг). Пацієнти з печінковою недостатністю Корекція дози не потрібна. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю Режим дозування аналогічний описаному у пунктах 1 та 2. Діти з нирковою недостатністю та/або порушеннями функції печінки Режим дозування у дітей з порушеннями функцій нирок та печінки вивчений не був. Тривалість терапії Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного та бактеріологічного контролю. Важливо продовжувати лікування систематично, не менше ніж 3 дні після зникнення лихоманки або інших клінічних симптомів. Середня тривалість лікування: 1 день при гострій неускладненій гонореї та циститі; до 7 днів при інфекціях нирок, сечовивідних шляхів, органів черевної порожнини; весь період нейтропенії у пацієнтів із ослабленим імунітетом; не більше 2 місяців при остеомієліті; від 7 до 14 днів; при інших інфекціях. При інфекціях, викликаних Streptococcus spp. через ризик пізніх ускладнень лікування має тривати не менше 10 днів. При інфекціях, викликаних Chlamydia spp., лікування слід продовжувати не менше 10 днів.ПередозуванняУ разі передозування при прийомі внутрішньо в декількох випадках було відмічено оборотну токсичну дію на паренхіму нирок. Тому в разі передозування, крім проведення стандартних заходів (промивання шлунка, після якого слід прийняти активоване вугілля, застосування блювотних препаратів, введення великої кількості рідини, створення кислої реакції сечі), рекомендується також стежити за функцією нирок і приймати магній- і кальцій антациди, які містять знижують абсорбцію ципрофлоксацину. З метою профілактики розвитку кристалурії рекомендується моніторувати функції нирок, включаючи рН та кислотність сечі. Специфічний антидот не відомий. Необхідно ретельно контролювати стан хворого, промивання шлунка, проводити звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- та перитонеального діалізу може бути виведено лише незначну кількість (менше 10%) препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТяжкі інфекції, стафілококові інфекції та інфекції, зумовлені грампозитивними та анаеробними бактеріями При лікуванні важких інфекцій, стафілококкових інфекцій та інфекцій, зумовлених анаеробними бактеріями, ципрофлоксацин слід використовувати в комбінації з відповідними антибактеріальними засобами. Інфекції, зумовлені Streptococcus pneumoniae Ципрофлоксацин не рекомендується використовувати для лікування інфекцій, викликаних Streptococcus pneumoniae, через його обмежену ефективність щодо збудника. Інфекції статевих шляхів При генітальних інфекціях, які, ймовірно, викликані штамами Neisseria gonorrhoeae, стійкими до фторхінолонів, слід враховувати інформацію про локальну резистентність до ципрофлоксацину та підтверджувати чутливість збудника лабораторними тестами. Інфекції сечовивідних шляхів Стійкість до фторхінолонів Escherichia coli, найбільш поширеного патогенного мікроорганізму, що викликає інфекції сечовивідних шляхів, варіює залежно від регіону РФ. При призначенні рекомендується брати до уваги локальну поширеність Escherichia coli до фторхінолонів. Порушення з боку серця Ципрофлоксацин впливає на подовження інтервалу QT (див. розділ "Побічна дія"). Враховуючи, що для жінок характерна велика середня тривалість інтервалу QT у порівнянні з чоловіками, вони більш чутливі до препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT. У пацієнтів похилого віку також відзначається підвищена чутливість до дії препаратів, що викликають подовження інтервалу QT. Слід з обережністю використовувати ципрофлоксацин у комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічними препаратами класів ІА та III, трициклічними антидепресантами, макролідами та антипсихотичними препаратами), або у пацієнтів з підвищеним ризиком подовження інтервал QT або (наприклад, з вродженим синдромом подовження інтервалу QT, некорелеваним дисбалансом електролітів,таким як гіпокаліємія або гіпомагніємія, а також із такими захворюваннями серця, як серцева недостатність. інфаркт міокарду, брадикардія). Застосування у дітей Було встановлено, що ціпрофлоксацин, як і інші препарати цього класу, викликає артропатію великих суглобів у тварин. При аналізі існуючих на сьогоднішній день даних щодо безпеки застосування ципрофлоксацину у дітей віком до 18 років, більшість з яких мають муковісцидоз легень, не встановлено зв'язку між ушкодженням хряща або суглобів із застосуванням препарату. Не рекомендується використовувати ципрофлоксацин у дітей для лікування інших захворювань, крім лікування ускладнень муковісцидозу легенів (у дітей від 5 до 17 років), пов'язаних з Pseudomonas aeruginosa та для лікування та профілактики легеневої форми сибірки (після передбачуваного або доведеного інфікування Baci). Гіперчутливість Іноді вже після прийому першої дози ципрофлоксацину може розвинутись гіперчутливість до препарату, у тому числі алергічні реакції, про що слід негайно повідомити лікаря. В окремих випадках після першого застосування можуть виникнути анафілактичні реакції аж до анафілактичного шоку. У цих випадках застосування ципрофлоксацину слід негайно припинити та провести відповідне лікування. Шлунково-кишковий тракт При виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування (ванкоміцин внутрішньо у дозі 250 мг 4 рази на добу). У цій ситуації протипоказано застосування препаратів, що пригнічують перистальтику кишок. Гепатобіліарна система При застосуванні ципрофлоксацину спостерігалися випадки некрозу печінки та життєзагрозливої печінкової недостатності. За наявності наступних ознак захворювання печінки, таких як анорексія, жовтяниця, темна сеча, свербіж, хворобливий живіт – прийом ципрофлоксацину слід припинити. У пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин і перенесли захворювання печінки, може спостерігатися тимчасове підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази або холестатична жовтяниця. Опорно-руховий апарат Пацієнтам з тяжкою міастенією слід застосовувати ципрофлоксацин з обережністю, оскільки можливе загострення симптомів. За перших ознак тендиніту (болісний набряк у ділянці суглоба, запалення) застосування ципрофлоксацину слід припинити, виключити фізичні навантаження, т.к. Існує ризик розриву сухожилля, а також проконсультуватися з лікарем. При прийомі ципрофлоксацину можуть спостерігатися випадки тендиніту та розриву сухожилля (переважно ахілового сухожилля) іноді білатерально, вже протягом перших 48 годин після початку терапії. Запалення та розрив сухожилля можуть виникнути навіть через кілька місяців після припинення лікування ципрофлоксацином. У пацієнтів похилого віку і у пацієнтів із захворюваннями сухожиль, які одночасно отримують лікування кортикостероїдами. Існує підвищений ризик виникнення тендинопатії. Ципрофлоксацин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають в анамнезі вказівки на захворювання сухожиль, пов'язані з прийомом хінолонів. Нервова система Ципрофлоксацин, як і інші фторхінолони, може провокувати судоми та знижувати поріг судомної готовності. Пацієнтам з епілепсією та перенесли захворювання ЦНС (наприклад, зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) через загрозу розвитку побічних реакцій з боку ЦНС. ципрофлоксацин слід застосовувати лише у випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує можливий ризик розвитку побічної дії препарату. При застосуванні ципрофлоксацину повідомлялося про випадки розвитку епілептичного статусу. При виникненні судом застосування препарату слід припинити. Існує ризик розвитку психічних реакцій, які можуть виникнути навіть після одноразової дози ципрофлоксацину. У окремих випадках депресія чи психотичні реакції можуть прогресувати до суїцидальних думок і суїцидальних спроб, зокрема завершених. У разі розвитку будь-яких побічних ефектів з боку центральної нервової системи, включаючи порушення психіки, необхідно негайно відмінити препарат Цифран і розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів. якщо це можливо. У пацієнтів, які приймають фторхінолони. включаючи ципрофлоксацин, спостерігалися випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, гіпестезії. дизестезії чи слабкості. При виникненні таких симптомів як біль, печіння, поколювання, оніміння, слабкість, пацієнтів слід поінформувати лікаря, перш ніж продовжити застосування препарату. Шкірні покриви При прийомі ципрофлоксацину може виникнути реакція фотосенсибілізації, тому пацієнтам слід уникати контакту з прямим сонячним промінням та УФ-світлом. Лікування слід припинити, якщо спостерігаються симптоми фотосенсибілізації (наприклад, зміна шкірних покривів нагадує сонячні опіки). Дисглікемія Як і у випадку з іншими фторхінолонами, при застосуванні ципрофлоксацину можлива зміна концентрації глюкози в крові, включаючи гіпо- та гіперглікемію. На тлі терапії ципрофлоксацином дисглікемія частіше може виникати у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з цукровим діабегом, які отримують супутню терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, препаратами сульфонілсечовини) або інсуліном. При застосуванні ципрофлоксацину у таких пацієнтів зростає ризик розвитку гіпоглікемії, аж до гіпоглікемічної коми. Необхідно інформувати пацієнтів про симптоми гіпоглікемії (сплутаність свідомості, запаморочення, "вовчий" апетит, головний біль, нервозність. відчуття серцебиття або почастішання пульсу, блідість шкірних покровів. піт, тремтіння, слабкість). Якщо у пацієнта розвивається гіпоглікемія,необхідно негайно припинити лікування ципрофлоксацином та розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів, якщо це можливо. При проведенні лікування ципрофлоксацином у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів із цукровим діабетом рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози у крові. Цитохром Р450 Відомо, що ціпрофлоксацин є помірним інгібітором ізоферментів CYP 450 1А2. Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що метаболізуються даними ферментами, таких як тизанідин, теофілін, метилксантин. кофеїн, дулоксетин. ропінірол, клозапін, оланзапін, агомелатин. оскільки збільшення концентрації цих препаратів у плазмі крові, обумовлене пригніченням їх метаболізму ципрофлоксацином, може викликати специфічні небажані реакції. Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину протипоказане. Щоб уникнути розвитку кристалурії не допустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. В умовах in vitro ципрофлоксацин може заважати бактеріологічному дослідженню Mycobacterium tuberculosis, пригнічуючи її зростання, що може призводити до хибно-негативних результатів при діагностиці даного збудника у пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ципрофлоксацин (у формі гідрохлориду моногідрату) 500 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб широкого спектру дії групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує ДНК-гіразу та пригнічує синтез бактеріальної ДНК. Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активний щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, метицилін-резистентні штами), деяких штамів Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. До ципрофлоксацину резистентними є Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 70%. Їда незначно впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Зв'язування із білками плазми становить 20-40%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає в спинномозкову рідину: концентрації ципрофлоксацину при незапалені мозкові оболонки досягають 10%, при запалених - до 37%. Високі концентрації досягаються у жовчі. Виділяється із сечею та жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. захворювання дихальних шляхів, черевної порожнини та органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри; септицемія; тяжкі інфекції ЛОР-органів. Лікування післяопераційних інфекцій. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом. Для місцевого застосування: гострі та підгострі кон'юнктивіти, блефарокон'юнктивіти, блефарити, бактеріальні виразки рогівки, кератити, кератокон'юнктивіти, хронічні дакріоцистити, мейбоміти. Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. В експериментальних дослідженнях встановлено, що він викликає артропатію. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт. З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомності, розлади зору. З боку сечовивідної системи: ;кристаллурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці крові креатиніну. З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії. Побічні реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: ;болючість, флебіт (при внутрішньовенному введенні). При застосуванні очних крапель у деяких випадках можливі легка болючість та гіперемія кон'юнктиви. Інші: ;васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексонів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими буферами, що містяться в диданозіні. При одночасному застосуванні з Варфаріном зростає ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та теофіліну можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, збільшення T1/2теофіліну, що призводить до збільшення ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину – по 250-750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – від 7-10 днів до 4 тижнів. Для внутрішньовенного введення разова доза - 200-400 мг, кратність введення - 2 рази на добу; тривалість лікування – 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити внутрішньовенно струминно, але переважно крапельне введення протягом 30 хв. При місцевому застосуванні закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 години. Після поліпшення стану інтервали між інстиляціями можна збільшити. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 1.5 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсії, судомному синдромі неясної етіології. Під час лікування пацієнти повинні одержувати достатню кількість рідини. У разі наполегливої діареї ципрофлоксацин слід відмінити. При одночасному внутрішньовенному введенні ципрофлоксацину та барбітуратів необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. У процесі лікування необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ. У період лікування можливе зниження реакційної здатності (особливо при одночасному застосуванні з алкоголем). Не допускається введення ципрофлоксацину субкон'юнктивально або безпосередньо у передню камеру ока.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: ципрофлоксацин 1000 мг; Допоміжні речовини: натрію альгінат (Keltone LVCR) - 5,00 мг, гіпромелоза 35,00 мг, натрію гідрокарбонат - 195,00 мг, кросповідон (CLM) - 178,00 мг, магнію стеарат - 27,00 мг, (200) – 10,00 мг, тальк – 5,00 мг; Плівкова оболонка: Опадрай білий 31В58910 (гіпромелоза 35,0 %, лактози моногідрат 40,0 %. титану діоксид, 15,0 %, макрогол 400 10,0 %) – 18,70 мг; тальк – 0,30 мг, гіпромелоза 2,08 мг; Чорнила чорні Опакод-Sl-l7823 чорний: шеллак 45% (20% етерифікований) в етанолі, ізопропанол. н-бутанол, пропіленгліколь, аміак водний 28%, барвник заліза (оксид чорний). По 5 таблеток у блістері, що складається з алюмінієвої фольги з одного боку та алюмінієвої фольги, покритої поліамідною плівкою, та плівкою з ПВХ з іншого боку; по 1 або 2 блістери у картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиТаблетки овальної форми, від білого до майже білого кольору, покриті плівковою оболонкою. на одній із сторін таблетки харчовим чорнилом надруковано "Cifran OD 500 MG". Вид таблетки на зламі: пресована маса від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб - фторхінолон.ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального застосування ципрофлоксацин швидко всмоктується переважно у тонкій кишці. Максимальна концентрація ципрофлоксацину в сироватці досягається через 1-2 год. Біодоступність становить близько 70-80%. Значення максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах) та площі під кривою "концентрація-час" (AUC) зростають пропорційно дозі. Розподіл Зв'язок ципрофлоксацину з білками плазми становить 20-30%; активна речовина присутня у плазмі крові переважно у неіонізованій формі. Ципрофлоксацин вільно розподіляється у тканинах та рідинах організму. Об'єм розподілу в організмі становить 2-3 л/кг. Концентрація ципрофлоксацину у тканинах значно перевищує концентрацію у сироватці крові. Метаболізм Біотрансформується у печінці. У крові можуть виявлятися чотири метаболіти ципрофлоксацину в невеликих концентраціях: діетилципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоціпрофлоксацин (М3), формілципрофлоксацин (М4), три з яких (Ml-М3) виявляють антибактеріальну. активністю налідіксової кислоти. Антибактеріальна активність in vitro метаболіту М4, що присутня у меншій кількості, більше відповідає активності норфлоксацину. Виведення Ципрофлоксацин виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; незначна кількість – через шлунково-кишковий тракт. Нирковий кліренс становить 0,18-0,3 л/год/кг, загальний кліренс – 0,48-0,60 л/год/кг. Приблизно 1% дози, що вводиться, виводиться з жовчю. У жовчі ципрофлоксацин є у високих концентраціях. У хворих з незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. При порушенні функції нирок період напіввиведення збільшується.ФармакодинамікаЦипрофлоксацин є синтетичним антибактеріальним препаратом широкого спектру дії з групи фторхінолонів. Механізм дії Ципрофлоксацин має активність in vitro щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. Бактерицидна дія ципрофлоксацину здійснюється за допомогою інгібування бактеріальних топоізомераз II типу (топоізомераза II (ДНК-гіраза) та топоізомераза IV), які необхідні для реплікації, транскрипції, репарації та рекомбінації бактеріальної ДНК. Механізми резистентності Резистентність in vitro до ципрофлоксацину часто обумовлена точковими мутаціями бактеріальних топоізомераз та ДНК-гірази та розвивається повільно за допомогою багатоступінчастих мутацій. Поодинокі мутації можуть призводити швидше до зниження чутливості, ніж до розвитку клінічної стійкості, проте множинні мутації в основному призводять до розвитку клінічної резистентності до ципрофлоксацину та перехресної резистентності до препаратів хінолонового ряду. Резистентність до ципрофлоксацину, як і до інших антибіотиків, може формуватися внаслідок зниження проникності клітинної стінки бактерій (як це часто відбувається у випадку Pseudomonas aeruginosa) та/або активації виведення з мікробної клітини (еф-флюкс). Повідомляється про розвиток резистентності, зумовлену локалізованим на плазмідах кодуючим геном Qnr. Механізми резистентності, що призводять до інактивації пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів, ймовірно, не порушують антибактеріальну активність ципрофлоксацину. Мікроорганізми, резистентні до цих препаратів, можуть бути чутливими до ципрофлоксацину. Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК) зазвичай не перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) більш ніж у 2 рази. Тестування чутливості in vitro Відтворювані критерії дослідження чутливості до ципрофлоксацину, затверджені Європейським комітетом з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST), представлені в таблиці нижче: Європейський комітет із визначення чутливості до антибіотиків. Прикордонні значення МІК (мг/л) у клінічних умовах для ципрофлоксацину. Мікроорганізм Чутливий (мг/л) Резистентний (мг/л) Enterobacteriaceae ≤0.5 >1 Pseudomonas spp. ≤0.5 >1 Acinetobacter spp. ≤1 >1 Staphylococcus1 ssp. ≤1 >1 Streptococcus Pneumoniae2 <0.125 >2 Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis3 ≤0.5 >0.5 Neisseria gonorrhoeae ≤0,03 >0.06 Neisseria meningitides ≤0,03 >0.06 Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів4 ≤0.5 >1 1. Staphylococcus spp. - прикордонні значення для ципрофлоксацину та офлоксацину пов'язані з високодозною терапією. 2. Streptococcus pneumoniae - дикий тип S. pneumoniae не вважається чутливим до ципрофлоксацину та офлоксацину і таким чином відноситься до категорії мікроорганізмів з проміжною чутливістю. 3. Штами зі значенням МІК. що перевищують граничне співвідношення чутливі/помірно-чутливі, зустрічаються дуже рідко, і досі повідомлень про них не було. Тести з ідентифікації та протимікробної чутливості при виявленні таких колоній необхідно повторити, і результати мають бути підтверджені під час аналізу колоній у референсній лабораторії. До тих пір, поки не будуть отримані докази клінічної відповіді для штамів з підтвердженими значеннями МІК, що перевищують поріг резистентності, що використовується в даний час, вони повинні розглядатися як резистентні. Haemophilus spp./Moraxella spp.-можливе виявлення штамів Haemophilus influenzae з низькою чутливістю до фторхінолонів (МІК для ципрофлоксацину – 0,125-0,5 мг/л). Доказів клінічного значення низької резистентності при інфекціях дихальних шляхів, спричинених Н. infuenzae, немає. 4. Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів, визначалися в основному на основі даних фармакокінетики/фармакодинаміки та не залежать від розподілу МІК для специфічних видів. Вони застосовні лише для видів, для яких не було визначено поріг чутливості, специфічний для виду, а не для тих видів, для яких не рекомендується проводити тестування чутливості. Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні серйозних інфекцій. Дані Інституту клінічних та лабораторних стандартів для прикордонних значень МІК (мг/л) та дифузійного тестування з використанням дисків ципрофлоксацину 5 мкг. Інститут клінічних та лабораторних стандартів. Прикордонні значення для МІК (мг/л) та для дифузійного тестування (мм) з використанням дисків. Мікроорганізм Чутливий (мг/л) Резистентний (мг/л) Enterobacteriaceae ≤0.5 >1 Pseudomonas spp. ≤0.5 >1 Acinetobacter spp. ≤1 >1 Staphylococcus1 ssp. ≤1 >1 Streptococcus, Pneumoniae2 <0.125 >2 Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis3 ≤0.5 >0.5 Neisseria gonorrhoeae ≤0,03 >0.06 Neisseria meningitides ≤0,03 >0.06 Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів4 ≤0.5 >1 а. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ). який інкубують з доступом повітря при температурі 35±2°С протягом 16-20 год для штамів Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, іншим бактеріям, що не належать до сімейства Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus sllu2. для Acinetobacter spp., 24 год. Для Y. pestis (при недостатньому зростанні інкубувати ще 24 год.). б. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до дифузійних тестів з використанням дисків із застосуванням повітря при температурі 35±2°С протягом 16-18 год. в. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до дифузійних тестів з використанням дисків для визначення чутливості з Heamophilus influenzae і Heamophilus parainfluenzae із застосуванням бульйонного тестового середовища для Heamophilus spp. (НТМ), яку інкубують з доступом повітря за температури 35±2°С протягом 20-24 год. г. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до дифузійних тестів з використанням дисків із застосуванням НТМ, яку інкубують в 5% СОэ при температурі 35±2°С протягом 16-18 год. д. Цей відтворюваний стандарт застосовується тільки до тестів чутливості (дифузійні тести з використанням дисків для зон і розчину агару для МІК) із застосуванням гонококового агару і 1% встановленої ростової добавки при температурі 36±2°С (що не перевищує 37°С) 5 % ЗІ: протягом 20-24 год. е. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ) з додаванням 5% крові овець, який інкубують в 5% СО2 при 35±2°С протягом 20-24 год . ж. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ) з додаванням певної 2% ростової добавки, який інкубують з доступом повітря при 35±2°С протягом 48 год. In vitro чутливість до ципрофлоксацину Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим, при тестуванні чутливості штаму бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. Якщо місцева поширеність резистентності така, що користь застосування препарату, принаймні щодо кількох типів інфекцій, сумнівна, - необхідно проконсультуватися з фахівцем. In vitro була продемонстрована активність ципрофлоксацину щодо наступних чутливих штамів мікроорганізмів: Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilius spp. Анаеробні мікроорганізми: Mobiluncus spp. Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae. Було продемонстровано варіюючий ступінь чутливості до ципрофлоксацину для наступних мікроорганізмів: Acinetobacter baumanii, Burkholderia сераcia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Вважається, що природною резистентністю до ципрофлоксацину володіють Staphylococcus aureus (метицилінрезистентний), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enterococcus faecium, Listeria monocytogenesum ).Показання до застосуванняНеускладнені та ускладнені інфекції, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами. Для дорослих пацієнтів: інфекції дихальних шляхів. Ципрофлоксацин рекомендується призначати при пневмоніях, спричинених Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus, Moraxella catarrhalis, Legionella spp. та стафілококами; інфекції середнього вуха (середній отит), якщо ці інфекції викликані грамнегативними мікроорганізмами. включаючи Pseudomonas aeruginosa або стафілококи; інфекції очей; інфекції нирок та/або ускладнені інфекції сечовивідних шляхів; інфекції статевих органів, включаючи аднексит. гонорею, простатит; інфекції черевної порожнини (бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів. перитоніт); інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції кісток та суглобів; сепсис; інфекції або профілактика інфекцій у пацієнтів зі зниженим імунітетом (пацієнти, які приймають імунодепресанти або пацієнти з нейтропенією); селективна деконтамінація кишечника у пацієнтів із зниженим імунітетом; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis); профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis. Для лікування наступних інфекційно-запальних захворювань ципрофлоксацин може застосовуватися лише як альтернатива іншим протимікробним препаратам: гострий синусит; неускладнені інфекції сечовивідних шляхів. Необхідно брати до уваги чинні офіційні посібники щодо правил застосування антибактеріальних засобів. Діти: лікування ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis) від 3 до 18 років (для даної лікарської форми). Застосування ципрофлоксацину у дітей має бути розпочато тільки після оцінки співвідношення користь/ризик у зв'язку з можливою побічною дією на суглоби та навколосуглобові тканини.Протипоказання до застосуванняВагітність. Період грудного вигодовування. Дитячий та підлітковий вік до 18 років. Ципрофлоксацин не рекомендується використовувати у дітей до 18 років для лікування інших інфекційних захворювань, крім лікування ускладнень муковісцидозу легень (у дітей від 5 до 17 років), викликаних Pseudomonas aeruginosa, і для лікування та профілактики легеневої форми сибірки (після передбачуваного або до anthracis). Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи фторхінолонів. Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину через клінічно значущі побічні ефекти (ризик вираженого зниження артеріального тиску, сонливість), пов'язаних із збільшенням концентрації тизанідину в плазмі крові; Підвищена чутливість до інших компонентів препарату. З обережністю: Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт, психічні захворювання (депресія, психоз), епілепсія, зниження порога судомної готовності (або судоми в анамнезі), виражена ниркова та/або печінкова недостатність, літній вік, синдром вродженого подовження інтервалу QT, захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії), одночасне застосування лікарських засобів, що подовжують інтервал QT (в т.ч. антиаритмічні IA та III класів, трициклічні антидепреси) , макроліди, нейролептики), одночасне застосування з інгібіторами ізоферментів CYP 450 1А2, (в тому числі теофілін, метилксантин, кофеїн, дулоксетин, клозапін, ропінірол, оланзапін),захворювання сухожиль в анамнезі, пов'язані з прийомом хінолонів, міастенія gravis, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності та у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНаведені нижче небажані реакції класифікували таким чином: "дуже часто" (≥ 10), "часто" (від ≥1/100 до <1/10). "нечасто" (від ≥1/1000 до <1/100), "рідко" (від ≥1/10 000 до <1/1000), "дуже рідко" (< 10000), "частота невідома". Небажані реакції, які були зафіксовані тільки під час постмаркетингових спостережень, і частота яких не оцінювалася, позначені "невідомо". Часто ≥1%-<10% Нечасто ≥0,1% - <1% Рідко ≥0,01% - <0,1% Дуже рідко Частота невідома ІНФЕКЦІЙНІ І ПАРАЗИТАРНІ ЗАХВОРЮВАННЯ Мікотичні суперінфекції Псевдомембранозний коліт (у дуже рідкісних випадках із можливим смертельним наслідком) ЗІ СТОРОНИ СИСТЕМИ КРОВІТНЕННЯ Еозинофілія лейкопенія; Анемія; нейтропенія; лейкоцитоз; тромбоцитопенія; Тромбоцитемія Гемолітична анемія; Агранулоцитоз; Панцитопенія (що загрожує життю); Пригнічення кісткового мозку (загрожує життю) ЗІ СТОРОНИ ІМУННОЇ СИСТЕМИ Алергічні реакції Алергічний набряк / Ангіоневротичний набряк анафілактичні реакції; Анафілактичний шок (загрозливий для життя) Сироваткова хвороба ЗІ СТОРОНИ ОБМІНУ РЕЧОВИН І ЖИВЛЕННЯ Зниження апетиту і кількості їжі Гіперглікемія Гіпоглікемія Тяжка гіпоглікемія, аж до розвитку гіпоглікемічної коми, особливо у літніх пацієнтів, пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають пероральні гіпоглікемічні препарати або інсулін. ПСИХІЧНІ РОЗЛАДИ Психомоторна гіперактивність/ажитація Сплутаність свідомості та дезорієнтація; Тривожність; Порушення сновидінь (нічні кошмари) Депресія (посилення поведінки з метою самоушкодження. Таке як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид); Галюцинації Психотічні реакції (посилення поведінки з метою самоушкодження, таке як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид) Порушення уваги; Нервовість; Порушення пам'яті; Делірій ЗІ СТОРОНИ ЦЕНТРАЛЬНОЇ НЕРВОВОЇ СИСТЕМИ Головний біль Запаморочення Порушення сну Порушення смаку Парестезії та дизестезії; Гіпестезії; Тремор; Судоми (включаючи напади епілепсії) Вертіго Мігрень; порушення координації рухів; Порушення нюху Гіперестезія; внутрішньочерепна гіпертензія (мозкова псевдотуморозна симптоматика) Периферична нефропатія та полінейропатія ЗІ СТОРОНИ ОРГАНУ ЗОРУ Розлади зору Порушення колірного сприйняття ЗІ СТОРОНИ ОРГАНУ СЛУХА ТА ЛАБІРИНТНІ ПОРУШЕННЯ Шум у вухах; Втрата слуху Порушення слуху ЗІ СТОРОНИ СЕРЦЯ Тахікардія Подовження інтервалу QT Шлуночкові аритмії (у тому числі типу "пірует")* ІЗ СТОРОНИ СУДИН Вазодилатація; Зниження артеріального тиску Непритомність Васкуліт ЗІ СТОРОНИ Дихальної системи, органів грудної клітини та середовища. Порушення дихання (включаючи бронхоспазм) ЗІ СТОРОНИ ШЛУНКОВО-КИШОВОГО ТРАКТУ Нудота; Діарея Блювота; Біль в животі; Диспепсія; Метеоризм Панкреатит ЗІ СТОРОНИ ПЕЧІНКИ І ЖОВЧІВИВОДНИХ ШЛЯХІВ Підвищення активності "печінкових" трансаміназ; Підвищення концентрації білірубіну Порушення функції печінки; Жовтяниця; Гепатит (неінфекційний) Некроз тканин печінки (у вкрай поодиноких випадках прогресуючий до загрозливого життя печінкової недостатності) ЗІ СТОРОНИ ШКІРИ І ПІДШКІРНИХ ТКАНИНЬ Висип; Сверблячка Кропивниця Фотосенсибілізація; Утворення пухирів Петехії Мульти-формна еритема малих форм Вузловата еритема Синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), у тому числі потенційно загрозливий для життя Синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), у тому числі потенційно загрозливий для життя Гостра генералізована пустульозна екзантема ЗІ СТОРОНИ СКЕЛЕТНО-М'язової та сполучної тканини Артралгія Міалгія; Артрит; Підвищення м'язового тонусу, м'язові судоми М'язова слабкість; Тендиніт; Розрив сухожиль (переважно ахілових) Загострення симптомів міастенії ЗІ СТОРОНИ НИРОК І МОЧОВИВОДНИХ ШЛЯХІВ Порушення функції нирок Ниркова недостатність; Гематурія; Кристалурія; Тубулоінтерстиціальний нефрит ЗАГАЛЬНІ РОЗЛАДИ І ПОРУШЕННЯ В МІСЦІ ВСТУП Больовий синдром неспецифічної етіології; Загальне нездужання Лихоманка Набряки; Пітливість (гіпергідроз) Порушення ходи Лабораторні показники Підвищення активності лужної фосфатази у крові Зміна вмісту протромбіну Підвищення активності амілази Підвищення МНО (у пацієнтів, які отримують антагоністи вітаміну К). * Найчастіше у пацієнтів, які мають схильність до розвитку подовження інтервалу QT. Частота розвитку наступних небажаних реакцій при внутрішньовенному введенні та при застосуванні ступінчастої терапії ципрофлоксацином (при внутрішньовенному введенні препарату з наступним його прийомом внутрішньо) вище, ніж при прийомі препарату внутрішньо. Часто Блювота, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, висипання Не часто Тромбоцитопенія. тромбоцитемія. сплутаність свідомості та дезорієнтація, галюцинації, парестезії та дизестезії. судоми, вертиго. порушення зору, втрата слуху, тахікардія, вазодилатація, зниження артеріального тиску, оборотні порушення функції печінки, жовтяниця, ниркова недостатність, набряки Рідко Панцитопенія, депресія кісткового мозку, анафілактичний шок, психотичні реакції, мігрень, порушення нюху, порушення слуху, васкуліт, панкреатит, некроз тканин печінки. петехії, розрив сухожилля Діти Діти часто повідомлялося про розвиток артропатій. Частота артропатії (артралгія, артрит), зазначена в таблиці вище, ґрунтується на клінічних випробуваннях у дорослих пацієнтів. Діти частота прояви артропатії оцінюється як часта.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину, як і інших фторхінолонів. пацієнтам, які отримують лікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу І А або класу III. трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). Утворення хелатних сполук Одночасний прийом таблетованих форм ципрофлоксацину та катіонсодержащих препаратів, мінеральних добавок. містять кальцій, магній, алюміній, залізо, сукральфат. антацидів, полімерних фосфатних сполук (таких як севеламер, карбонат лантану) та препаратів з великою буферною ємністю (таких як таблетки диданозину). що містять магній, алюміній або кальцій, знижує всмоктування ципрофлоксацину. У таких випадках ципрофлоксацин слід приймати або за 1-2 години, або через 4 години після прийому цих препаратів. Це обмеження не стосується лікарських препаратів, що належать до класу блокаторів Н2-гістамінових рецепторів. Прийом їжі та молочних продуктів Слід уникати одночасного застосування ципрофлоксацину та молочних продуктів або напоїв, збагачених мінералами (наприклад, молоко, йогурт, збагачений кальцієм апельсиновий сік), оскільки при цьому всмоктування ципрофлоксацину може зменшуватись. Проте – кальцій. що входить до складу інших харчових продуктів, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Омепразол При сумісному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять омепразол, може спостерігатися незначне зниження максимальної концентрації препарату в плазмі та зменшення площі під фармакокінетичною кривою "концентрація-час". Теофілін Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять теофілін, може спричинити небажане підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та, відповідно, виникнення теофілін-індукованих несприятливих явищ; у дуже поодиноких випадках ці несприятливі явища можуть бути загрозливими для життя пацієнта. Якщо одночасне застосування цих двох препаратів неминуче, рекомендується проводити постійний контроль концентрації теофіліну в плазмі крові і, якщо необхідно, знизити дозу теофіліну (цитохромР450). Інші похідні ксантину Одночасне застосування ципрофлоксацину та кофеїну або пентоксифіліну (окспентифілін) може призводити до збільшення концентрації похідних ксантину в плазмі крові. Нестероїдні протизапальні препарати Поєднання дуже високих доз хінолонів (інгібіторів ДНК-гірази) та деяких нестероїдних протизапальних препаратів (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) може провокувати судоми. Циклоспорин При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять циклоспорин, спостерігалося короткочасне скороминуще підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові. У таких випадках необхідно двічі на тиждень визначати концентрацію креатиніну у крові. Пероральні гіпоглікемічні засоби При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та пероральних гіпоглікемічних засобів, головним чином препаратів сульфонілсечовини (наприклад, глибенкламіду. глімепіриду), розвиток гіпоглікемії імовірно обумовлений посиленням дії пероральних гіпоглікемічних засобів. Пробенецид Пробенецид уповільнює швидкість виведення ципрофлоксацину нирками. Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять пробенецид, призводить до підвищення концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові. Фенітоїн При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та фенітоїну спостерігалася зміна (підвищення або зниження) вмісту фенітоїну у плазмі крові. Щоб уникнути ослаблення протисудомного ефекту фенітоїну внаслідок зниження його концентрації, а також для запобігання небажаним явищам, пов'язаним з передозуванням фенітоїном при припиненні прийому ципрофлоксацину, рекомендується здійснювати контроль за терапією фенітоїном у пацієнтів, що приймають обидва препарати. періоду одночасного застосування обох препаратів та нетривалий час після завершення комбінованої терапії. Метотрексат При одночасному застосуванні метотрексату та ципрофлоксацину може сповільнюватися нирково-канальцевий транспорт метотрексату, що може супроводжуватись підвищенням концентрації метотрексату у плазмі крові. При цьому може збільшуватись ймовірність розвитку побічних ефектів метотрексату. У зв'язку з цим за пацієнтами, які отримують одночасну терапію метотрексатом та ципрофлоксацином. має бути встановлене ретельне спостереження. Тизанідін Внаслідок клінічного дослідження за участю здорових добровольців при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять тизанідин. виявлено збільшення концентрації тизанідину в сироватці крові: збільшення максимальної концентрації (Сmах) у 7 разів (від 4 до 21 разу), збільшення показника AUC (площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") у 10 разів (від 6 до 24 разів). Збільшення концентрації тизанідину в сироватці крові може спричинити зниження артеріального тиску та сонливість. Таким чином, одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів. містять тизанідин. протипоказано. Дулоксетін У ході проведення клінічних досліджень було показано, що одночасне застосування дулоксетину та потужних інгібіторів ізоферменту CYP450 1А2 (таких як флувоксамін). може призвести до збільшення AUC І Сmах дулоксетину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, можна передбачати ймовірність подібної взаємодії при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та дулоксетину. Ропінірол Одночасне застосування ропініролу та ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, призводить до збільшення Сmах та AUC ропініролу на 60 та 84 %. відповідно. Слід контролювати несприятливі ефекти ропініролу під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Лідокаїн У дослідженні на здорових добровольцях було встановлено, що одночасне застосування препаратів, що містять лідокаїн, та ципрофлоксацину, помірного інгібітору ізоферменту CYP450 1А2. призводить до зниження кліренсу лідокаїну на 22% при внутрішньовенному введенні. Незважаючи на хорошу переносимість лідокаїну при одночасному застосуванні з ципрофлоксацином, можливе посилення побічних ефектів унаслідок взаємодії (цитохром Р450). Клозапін При одночасному застосуванні клозапіну та ципрофлоксацину у дозі 250 мг протягом 7 днів спостерігалося збільшення сироваткових концентрацій клозапіну та Nдесметилклозапіну на 29 % та 31 % відповідно. Слід контролювати стан пацієнта та за необхідності проводити корекцію режиму дозування клозапіну під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії (Цитохром Р450). Сілденафіл При одночасному застосуванні у здорових добровольців ципрофлоксацину в дозі 500 мг і силденафілу в дозі 50 мг відзначалося збільшення Сmах та AUC силденафілу в 2 рази. У зв'язку з цим застосування даної комбінації можливе лише після оцінки співвідношення користь/ризик. Антагоністи вітаміну К Спільне застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К (наприклад, варфарину. аценокумаролу, фенпрокумону. флуїндону) може призводити до посилення їх антикоагулянтної дії. Величина цього ефекту може змінюватись залежно від супутніх інфекцій, віку та загального стану пацієнта, тому складно оцінити вплив ципрофлоксацину на збільшення МНО (міжнародне нормалізоване ставлення). Слід досить часто контролювати МНО під час спільного застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К, а також протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Агомелатин У клінічних дослідженнях було показано, що флувоксамін як сильний інгібітор ізоферменту CYP450 1А2 помітно інгібує метаболізм агомелатину. що призводить до 60-кратного збільшення дії агомелатину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, помірним інгібітором ізоферменту CYP450 1А2, подібні ефекти можна очікувати при одночасному застосуванні агомелатину та ципрофлоксацину. Золпідем Спільне застосування ципрофлоксацину та золпідему не рекомендується, оскільки воно може призводити до збільшення концентрації золпідему у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Якщо препарат застосовується натще, активна субстанція всмоктується швидше. У цьому випадку таблетки не слід запивати молочними продуктами чи напоями, збагаченими кальцієм (наприклад, молоко, йогурт, соки з підвищеним вмістом кальцію). Кальцій, що міститься у звичайній їжі, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Якщо через тяжкість стану або з інших причин пацієнт позбавлений можливості приймати таблетки, йому рекомендується проводити парентеральну терапію інфузійним розчином ципрофлоксацину, а після покращення стану перейти на прийом таблетованої форми препарату. За відсутності інших призначень рекомендується дотримуватися наступного режиму дозування: Дорослі: Таблиця 1. Добова доза ципрофлоксацину, що рекомендується, таблетки, покриті плівковою оболонкою. 250 мг, 500 мг Показання Добова доза ципрофлоксацину, мг Інфекції дихальних шляхів (залежно від тяжкості інфекції та стану пацієнта) від 2×500 мг до 2×750 мг Інфекції сечостатевої системи: гострі, неускладнені від 2×250 мг до 2×500 мг цистит у жінок (до менопаузи) 1x500 мг ускладнені від 2x250 до 2x500 мг аднексит. простатит. від 2×500 до 2×750 мг орхіт, епідідиміт від 2×500 до 2×750 мг Гонорея: екстрагенітальна; гостра, неускладнена 1x500 мг Діарея 2x500 мг Інші інфекції 2x500 мг Особливо важкі, що становлять загрозу для життя, у т.ч.: стрептококова пневмонія; рецидивні інфекції при муковісцидозі легень; інфекції кісток та суглобів; септицемія; перитоніт, особливо за наявності Pseudomonas. Staphylococcus або Streptococcus 2x750 мг Легенева форма сибірки (профілактика та лікування) 2x500 мг Профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis 1x500 мг Режим дозування у пацієнтів похилого віку (після 65 років) Пацієнтам похилого віку слід призначати нижчі дози ципрофлоксацину залежно від тяжкості захворювання та показника кліренсу креатиніну. Діти та підлітки Тривалість лікування Для лікування ускладнень муковісцидозу легень, спричинених Pseudomonas aeruginosa (у дітей віком від 5 до 17 років) тривалість терапії становить 10-14 днів. Режим дозування Таблиця 2. Добова доза ципрофлоксацину, що рекомендується, таблетки, покриті оболонкою, 250, 500 мг, для дітей Показання Добова доза ципрофлоксацину, мг Інфекції при фібринокістозній дегенерації (муковісцидозі) 2×20 мг/кг маси тіла (максимальна доза – 750 мг) Легенева форма сибірки (постконтактний вплив) 2×15 мг/кг маси тіла (максимальна доза – 500 мг) Режим дозування при легеневій формі сибірки (лікування та профілактика) див. таблицю 1 та таблицю 2. Прийом препарату слід розпочинати одразу після передбачуваного або підтвердженого інфікування. Загальна тривалість прийому ципрофлоксацину при легеневій формі сибірки становить 60 днів. Режим дозування у разі порушення функції нирок або печінки у дорослих Таблиця 3 Рекомендовані дози для пацієнтів з нирковою недостатністю Кліренс креатиніну (мл/хв/1.73 м2) Креатинін плазми. (мг/100 мл) Максимальна добова доза ципрофлоксацину при пероральному прийомі від 30 до 60 від 1,4 до 2,0 максимально 1000 мг нижче 30 >2,0 максимально 500 мг Пацієнти з нирковою недостатністю на гемодіалізі При кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1,73 м2 (помірна ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна доза ципрофлоксацину для перорального прийому повинна становити 1000 мг на добу. . При кліренсі креатиніну 30 мл/хв/1,73 м2 або менше (тяжка ниркова недостатність) або його концентрації у плазмі від 2 мг/100 мл або більше максимальна пероральна доза ципрофлоксацину повинна становити 500 мг на добу. У дні проведення гемодіалізу ціпрофлоксацин приймають після здійснення процедури. Амбулаторні пацієнти із нирковою недостатністю. перебувають на безперервному перитонеальному діалізі Максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна бути 500 мг (1 таблетка ципрофлоксацину по 500 мг або 2 таблетки ципрофлоксацину по 250 мг). Пацієнти з печінковою недостатністю Корекція дози не потрібна. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю Режим дозування аналогічний описаному у пунктах 1 та 2. Діти з нирковою недостатністю та/або порушеннями функції печінки Режим дозування у дітей з порушеннями функцій нирок та печінки вивчений не був. Тривалість терапії Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного та бактеріологічного контролю. Важливо продовжувати лікування систематично, не менше ніж 3 дні після зникнення лихоманки або інших клінічних симптомів. Середня тривалість лікування: 1 день при гострій неускладненій гонореї та циститі; до 7 днів при інфекціях нирок, сечовивідних шляхів, органів черевної порожнини; весь період нейтропенії у пацієнтів із ослабленим імунітетом; не більше 2 місяців при остеомієліті; від 7 до 14 днів; при інших інфекціях. При інфекціях, викликаних Streptococcus spp. через ризик пізніх ускладнень лікування має тривати не менше 10 днів. При інфекціях, викликаних Chlamydia spp., лікування слід продовжувати не менше 10 днів.ПередозуванняУ разі передозування при прийомі внутрішньо в декількох випадках було відмічено оборотну токсичну дію на паренхіму нирок. Тому в разі передозування, крім проведення стандартних заходів (промивання шлунка, після якого слід прийняти активоване вугілля, застосування блювотних препаратів, введення великої кількості рідини, створення кислої реакції сечі), рекомендується також стежити за функцією нирок і приймати магній- і кальцій антациди, які містять знижують абсорбцію ципрофлоксацину. З метою профілактики розвитку кристалурії рекомендується моніторувати функції нирок, включаючи рН та кислотність сечі. Специфічний антидот не відомий. Необхідно ретельно контролювати стан хворого, промивання шлунка, проводити звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- та перитонеального діалізу може бути виведено лише незначну кількість (менше 10%) препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТяжкі інфекції, стафілококові інфекції та інфекції, зумовлені грампозитивними та анаеробними бактеріями При лікуванні важких інфекцій, стафілококкових інфекцій та інфекцій, зумовлених анаеробними бактеріями, ципрофлоксацин слід використовувати в комбінації з відповідними антибактеріальними засобами. Інфекції, зумовлені Streptococcus pneumoniae Ципрофлоксацин не рекомендується використовувати для лікування інфекцій, викликаних Streptococcus pneumoniae, через його обмежену ефективність щодо збудника. Інфекції статевих шляхів При генітальних інфекціях, які, ймовірно, викликані штамами Neisseria gonorrhoeae, стійкими до фторхінолонів, слід враховувати інформацію про локальну резистентність до ципрофлоксацину та підтверджувати чутливість збудника лабораторними тестами. Інфекції сечовивідних шляхів Стійкість до фторхінолонів Escherichia coli, найбільш поширеного патогенного мікроорганізму, що викликає інфекції сечовивідних шляхів, варіює залежно від регіону РФ. При призначенні рекомендується брати до уваги локальну поширеність Escherichia coli до фторхінолонів. Порушення з боку серця Ципрофлоксацин впливає на подовження інтервалу QT (див. розділ "Побічна дія"). Враховуючи, що для жінок характерна велика середня тривалість інтервалу QT у порівнянні з чоловіками, вони більш чутливі до препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT. У пацієнтів похилого віку також відзначається підвищена чутливість до дії препаратів, що викликають подовження інтервалу QT. Слід з обережністю використовувати ципрофлоксацин у комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічними препаратами класів ІА та III, трициклічними антидепресантами, макролідами та антипсихотичними препаратами), або у пацієнтів з підвищеним ризиком подовження інтервал QT або (наприклад, з вродженим синдромом подовження інтервалу QT, некорелеваним дисбалансом електролітів,таким як гіпокаліємія або гіпомагніємія, а також із такими захворюваннями серця, як серцева недостатність. інфаркт міокарду, брадикардія). Застосування у дітей Було встановлено, що ціпрофлоксацин, як і інші препарати цього класу, викликає артропатію великих суглобів у тварин. При аналізі існуючих на сьогоднішній день даних щодо безпеки застосування ципрофлоксацину у дітей віком до 18 років, більшість з яких мають муковісцидоз легень, не встановлено зв'язку між ушкодженням хряща або суглобів із застосуванням препарату. Не рекомендується використовувати ципрофлоксацин у дітей для лікування інших захворювань, крім лікування ускладнень муковісцидозу легенів (у дітей від 5 до 17 років), пов'язаних з Pseudomonas aeruginosa та для лікування та профілактики легеневої форми сибірки (після передбачуваного або доведеного інфікування Baci). Гіперчутливість Іноді вже після прийому першої дози ципрофлоксацину може розвинутись гіперчутливість до препарату, у тому числі алергічні реакції, про що слід негайно повідомити лікаря. В окремих випадках після першого застосування можуть виникнути анафілактичні реакції аж до анафілактичного шоку. У цих випадках застосування ципрофлоксацину слід негайно припинити та провести відповідне лікування. Шлунково-кишковий тракт При виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування (ванкоміцин внутрішньо у дозі 250 мг 4 рази на добу). У цій ситуації протипоказано застосування препаратів, що пригнічують перистальтику кишок. Гепатобіліарна система При застосуванні ципрофлоксацину спостерігалися випадки некрозу печінки та життєзагрозливої печінкової недостатності. За наявності наступних ознак захворювання печінки, таких як анорексія, жовтяниця, темна сеча, свербіж, хворобливий живіт – прийом ципрофлоксацину слід припинити. У пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин і перенесли захворювання печінки, може спостерігатися тимчасове підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази або холестатична жовтяниця. Опорно-руховий апарат Пацієнтам з тяжкою міастенією слід застосовувати ципрофлоксацин з обережністю, оскільки можливе загострення симптомів. За перших ознак тендиніту (болісний набряк у ділянці суглоба, запалення) застосування ципрофлоксацину слід припинити, виключити фізичні навантаження, т.к. Існує ризик розриву сухожилля, а також проконсультуватися з лікарем. При прийомі ципрофлоксацину можуть спостерігатися випадки тендиніту та розриву сухожилля (переважно ахілового сухожилля) іноді білатерально, вже протягом перших 48 годин після початку терапії. Запалення та розрив сухожилля можуть виникнути навіть через кілька місяців після припинення лікування ципрофлоксацином. У пацієнтів похилого віку і у пацієнтів із захворюваннями сухожиль, які одночасно отримують лікування кортикостероїдами. Існує підвищений ризик виникнення тендинопатії. Ципрофлоксацин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають в анамнезі вказівки на захворювання сухожиль, пов'язані з прийомом хінолонів. Нервова система Ципрофлоксацин, як і інші фторхінолони, може провокувати судоми та знижувати поріг судомної готовності. Пацієнтам з епілепсією та перенесли захворювання ЦНС (наприклад, зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) через загрозу розвитку побічних реакцій з боку ЦНС. ципрофлоксацин слід застосовувати лише у випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує можливий ризик розвитку побічної дії препарату. При застосуванні ципрофлоксацину повідомлялося про випадки розвитку епілептичного статусу. При виникненні судом застосування препарату слід припинити. Існує ризик розвитку психічних реакцій, які можуть виникнути навіть після одноразової дози ципрофлоксацину. У окремих випадках депресія чи психотичні реакції можуть прогресувати до суїцидальних думок і суїцидальних спроб, зокрема завершених. У разі розвитку будь-яких побічних ефектів з боку центральної нервової системи, включаючи порушення психіки, необхідно негайно відмінити препарат Цифран і розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів. якщо це можливо. У пацієнтів, які приймають фторхінолони. включаючи ципрофлоксацин, спостерігалися випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, гіпестезії. дизестезії чи слабкості. При виникненні таких симптомів як біль, печіння, поколювання, оніміння, слабкість, пацієнтів слід поінформувати лікаря, перш ніж продовжити застосування препарату. Шкірні покриви При прийомі ципрофлоксацину може виникнути реакція фотосенсибілізації, тому пацієнтам слід уникати контакту з прямим сонячним промінням та УФ-світлом. Лікування слід припинити, якщо спостерігаються симптоми фотосенсибілізації (наприклад, зміна шкірних покривів нагадує сонячні опіки). Дисглікемія Як і у випадку з іншими фторхінолонами, при застосуванні ципрофлоксацину можлива зміна концентрації глюкози в крові, включаючи гіпо- та гіперглікемію. На тлі терапії ципрофлоксацином дисглікемія частіше може виникати у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з цукровим діабегом, які отримують супутню терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, препаратами сульфонілсечовини) або інсуліном. При застосуванні ципрофлоксацину у таких пацієнтів зростає ризик розвитку гіпоглікемії, аж до гіпоглікемічної коми. Необхідно інформувати пацієнтів про симптоми гіпоглікемії (сплутаність свідомості, запаморочення, "вовчий" апетит, головний біль, нервозність. відчуття серцебиття або почастішання пульсу, блідість шкірних покровів. піт, тремтіння, слабкість). Якщо у пацієнта розвивається гіпоглікемія,необхідно негайно припинити лікування ципрофлоксацином та розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів, якщо це можливо. При проведенні лікування ципрофлоксацином у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів із цукровим діабетом рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози у крові. Цитохром Р450 Відомо, що ціпрофлоксацин є помірним інгібітором ізоферментів CYP 450 1А2. Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що метаболізуються даними ферментами, таких як тизанідин, теофілін, метилксантин. кофеїн, дулоксетин. ропінірол, клозапін, оланзапін, агомелатин. оскільки збільшення концентрації цих препаратів у плазмі крові, обумовлене пригніченням їх метаболізму ципрофлоксацином, може викликати специфічні небажані реакції. Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину протипоказане. Щоб уникнути розвитку кристалурії не допустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. В умовах in vitro ципрофлоксацин може заважати бактеріологічному дослідженню Mycobacterium tuberculosis, пригнічуючи її зростання, що може призводити до хибно-негативних результатів при діагностиці даного збудника у пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: ципрофлоксацин – 500,0 мг; Допоміжні речовини: натрію альгінат (Keltone LVCR) - 2,50 мг, гіпромелоза - 17,50 мг, натрію гідрокарбонат - 97,50 мг, кросповідон (CLM) - 89,00 мг, магнію стеарат - 13,50 мг, кремнію колоїдний (200) – 5,00 мг, тальк – 2,50 мг; Плівкова оболонка: Опадрай білий 31 В58910 (гіпромелоза 35,0 %, лактози моногідрат 40,0 %, титану діоксид 15,0 %. макрогол 400 10,0 %) - 9,35 мг, тальк - 0,15 мг, гіпромел 1,04 мг; Чорнила чорні Опакод-S-1-l7823: шеллак 45 % (20% етерифікований) в етанолі, ізопропанол, н-бутанол, пропіленгліколь, аміак водний - 28 %, барвник заліза оксид чорний. По 5 таблеток у блістері, що складається з алюмінієвої фольги з одного боку та алюмінієвої фольги, покритої поліамідною плівкою, та плівкою з ПВХ з іншого боку; по 1 або 2 блістери у картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиТаблетки овальної форми, від білого до майже білого кольору, покриті плівковою оболонкою, на одній із сторін таблетки харчовим чорнилом надруковано "Cifran OD 1000 MG". Вид таблетки на зламі: пресована маса від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб - фторхінолон.ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального застосування ципрофлоксацин швидко всмоктується переважно у тонкій кишці. Максимальна концентрація ципрофлоксацину в сироватці досягається через 1-2 год. Біодоступність становить близько 70-80%. Значення максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах) та площі під кривою "концентрація-час" (AUC) зростають пропорційно дозі. Розподіл Зв'язок ципрофлоксацину з білками плазми становить 20-30%; активна речовина присутня у плазмі крові переважно у неіонізованій формі. Ципрофлоксацин вільно розподіляється у тканинах та рідинах організму. Об'єм розподілу в організмі становить 2-3 л/кг. Концентрація ципрофлоксацину у тканинах значно перевищує концентрацію у сироватці крові. Метаболізм Біотрансформується у печінці. У крові можуть виявлятися чотири метаболіти ципрофлоксацину в невеликих концентраціях: діетилципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоціпрофлоксацин (М3), формілципрофлоксацин (М4), три з яких (Ml-М3) виявляють антибактеріальну. активністю налідіксової кислоти. Антибактеріальна активність in vitro метаболіту М4, що присутня у меншій кількості, більше відповідає активності норфлоксацину. Виведення Ципрофлоксацин виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; незначна кількість – через шлунково-кишковий тракт. Нирковий кліренс становить 0,18-0,3 л/год/кг, загальний кліренс – 0,48-0,60 л/год/кг. Приблизно 1% дози, що вводиться, виводиться з жовчю. У жовчі ципрофлоксацин є у високих концентраціях. У хворих з незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. При порушенні функції нирок період напіввиведення збільшується.ФармакодинамікаЦипрофлоксацин є синтетичним антибактеріальним препаратом широкого спектру дії з групи фторхінолонів. Механізм дії Ципрофлоксацин має активність in vitro щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. Бактерицидна дія ципрофлоксацину здійснюється за допомогою інгібування бактеріальних топоізомераз II типу (топоізомераза II (ДНК-гіраза) та топоізомераза IV), які необхідні для реплікації, транскрипції, репарації та рекомбінації бактеріальної ДНК. Механізми резистентності Резистентність in vitro до ципрофлоксацину часто обумовлена точковими мутаціями бактеріальних топоізомераз та ДНК-гірази та розвивається повільно за допомогою багатоступінчастих мутацій. Поодинокі мутації можуть призводити швидше до зниження чутливості, ніж до розвитку клінічної стійкості, проте множинні мутації в основному призводять до розвитку клінічної резистентності до ципрофлоксацину та перехресної резистентності до препаратів хінолонового ряду. Резистентність до ципрофлоксацину, як і до інших антибіотиків, може формуватися внаслідок зниження проникності клітинної стінки бактерій (як це часто відбувається у випадку Pseudomonas aeruginosa) та/або активації виведення з мікробної клітини (еф-флюкс). Повідомляється про розвиток резистентності, зумовлену локалізованим на плазмідах кодуючим геном Qnr. Механізми резистентності, що призводять до інактивації пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів, ймовірно, не порушують антибактеріальну активність ципрофлоксацину. Мікроорганізми, резистентні до цих препаратів, можуть бути чутливими до ципрофлоксацину. Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК) зазвичай не перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) більш ніж у 2 рази. Тестування чутливості in vitro Відтворювані критерії дослідження чутливості до ципрофлоксацину, затверджені Європейським комітетом з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST), представлені в таблиці нижче: Європейський комітет із визначення чутливості до антибіотиків. Прикордонні значення МІК (мг/л) у клінічних умовах для ципрофлоксацину. Мікроорганізм Чутливий (мг/л) Резистентний (мг/л) Enterobacteriaceae ≤0.5 >1 Pseudomonas spp. ≤0.5 >1 Acinetobacter spp. ≤1 >1 Staphylococcus1 ssp. ≤1 >1 Streptococcus Pneumoniae2 <0.125 >2 Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis3 ≤0.5 >0.5 Neisseria gonorrhoeae ≤0,03 >0.06 Neisseria meningitides ≤0,03 >0.06 Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів4 ≤0.5 >1 1. Staphylococcus spp. - прикордонні значення для ципрофлоксацину та офлоксацину пов'язані з високодозною терапією. 2. Streptococcus pneumoniae - дикий тип S. pneumoniae не вважається чутливим до ципрофлоксацину та офлоксацину і таким чином відноситься до категорії мікроорганізмів з проміжною чутливістю. 3. Штами зі значенням МІК. що перевищують граничне співвідношення чутливі/помірно-чутливі, зустрічаються дуже рідко, і досі повідомлень про них не було. Тести з ідентифікації та протимікробної чутливості при виявленні таких колоній необхідно повторити, і результати мають бути підтверджені під час аналізу колоній у референсній лабораторії. До тих пір, поки не будуть отримані докази клінічної відповіді для штамів з підтвердженими значеннями МІК, що перевищують поріг резистентності, що використовується в даний час, вони повинні розглядатися як резистентні. Haemophilus spp./Moraxella spp.-можливе виявлення штамів Haemophilus influenzae з низькою чутливістю до фторхінолонів (МІК для ципрофлоксацину – 0,125-0,5 мг/л). Доказів клінічного значення низької резистентності при інфекціях дихальних шляхів, спричинених Н. infuenzae, немає. 4. Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів, визначалися в основному на основі даних фармакокінетики/фармакодинаміки та не залежать від розподілу МІК для специфічних видів. Вони застосовні лише для видів, для яких не було визначено поріг чутливості, специфічний для виду, а не для тих видів, для яких не рекомендується проводити тестування чутливості. Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні серйозних інфекцій. Дані Інституту клінічних та лабораторних стандартів для прикордонних значень МІК (мг/л) та дифузійного тестування з використанням дисків ципрофлоксацину 5 мкг. Інститут клінічних та лабораторних стандартів. Прикордонні значення для МІК (мг/л) та для дифузійного тестування (мм) з використанням дисків. Мікроорганізм Чутливий (мг/л) Резистентний (мг/л) Enterobacteriaceae ≤0.5 >1 Pseudomonas spp. ≤0.5 >1 Acinetobacter spp. ≤1 >1 Staphylococcus1 ssp. ≤1 >1 Streptococcus, Pneumoniae2 <0.125 >2 Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis3 ≤0.5 >0.5 Neisseria gonorrhoeae ≤0,03 >0.06 Neisseria meningitides ≤0,03 >0.06 Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів4 ≤0.5 >1 а. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ). який інкубують з доступом повітря при температурі 35±2°С протягом 16-20 год для штамів Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, іншим бактеріям, що не належать до сімейства Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus sllu2. для Acinetobacter spp., 24 год. Для Y. pestis (при недостатньому зростанні інкубувати ще 24 год.). б. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до дифузійних тестів з використанням дисків із застосуванням повітря при температурі 35±2°С протягом 16-18 год. в. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до дифузійних тестів з використанням дисків для визначення чутливості з Heamophilus influenzae і Heamophilus parainfluenzae із застосуванням бульйонного тестового середовища для Heamophilus spp. (НТМ), яку інкубують з доступом повітря за температури 35±2°С протягом 20-24 год. г. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до дифузійних тестів з використанням дисків із застосуванням НТМ, яку інкубують в 5% СОэ при температурі 35±2°С протягом 16-18 год. д. Цей відтворюваний стандарт застосовується тільки до тестів чутливості (дифузійні тести з використанням дисків для зон і розчину агару для МІК) із застосуванням гонококового агару і 1% встановленої ростової добавки при температурі 36±2°С (що не перевищує 37°С) 5 % ЗІ: протягом 20-24 год. е. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ) з додаванням 5% крові овець, який інкубують в 5% СО2 при 35±2°С протягом 20-24 год . ж. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ) з додаванням певної 2% ростової добавки, який інкубують з доступом повітря при 35±2°С протягом 48 год. In vitro чутливість до ципрофлоксацину Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим, при тестуванні чутливості штаму бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. Якщо місцева поширеність резистентності така, що користь застосування препарату, принаймні щодо кількох типів інфекцій, сумнівна, - необхідно проконсультуватися з фахівцем. In vitro була продемонстрована активність ципрофлоксацину щодо наступних чутливих штамів мікроорганізмів: Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilius spp. Анаеробні мікроорганізми: Mobiluncus spp. Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae. Було продемонстровано варіюючий ступінь чутливості до ципрофлоксацину для наступних мікроорганізмів: Acinetobacter baumanii, Burkholderia сераcia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Вважається, що природною резистентністю до ципрофлоксацину володіють Staphylococcus aureus (метицилінрезистентний), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enterococcus faecium, Listeria monocytogenesum ).Показання до застосуванняНеускладнені та ускладнені інфекції, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами. Для дорослих пацієнтів: інфекції дихальних шляхів. Ципрофлоксацин рекомендується призначати при пневмоніях, спричинених Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus, Moraxella catarrhalis, Legionella spp. та стафілококами; інфекції середнього вуха (середній отит), якщо ці інфекції викликані грамнегативними мікроорганізмами. включаючи Pseudomonas aeruginosa або стафілококи; інфекції очей; інфекції нирок та/або ускладнені інфекції сечовивідних шляхів; інфекції статевих органів, включаючи аднексит. гонорею, простатит; інфекції черевної порожнини (бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів. перитоніт); інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції кісток та суглобів; сепсис; інфекції або профілактика інфекцій у пацієнтів зі зниженим імунітетом (пацієнти, які приймають імунодепресанти або пацієнти з нейтропенією); селективна деконтамінація кишечника у пацієнтів із зниженим імунітетом; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis); профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis. Для лікування наступних інфекційно-запальних захворювань ципрофлоксацин може застосовуватися лише як альтернатива іншим протимікробним препаратам: гострий синусит; неускладнені інфекції сечовивідних шляхів. Необхідно брати до уваги чинні офіційні посібники щодо правил застосування антибактеріальних засобів. Діти: лікування ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis) від 3 до 18 років (для даної лікарської форми). Застосування ципрофлоксацину у дітей має бути розпочато тільки після оцінки співвідношення користь/ризик у зв'язку з можливою побічною дією на суглоби та навколосуглобові тканини.Протипоказання до застосуванняВагітність. Період грудного вигодовування. Дитячий та підлітковий вік до 18 років. Ципрофлоксацин не рекомендується використовувати у дітей до 18 років для лікування інших інфекційних захворювань, крім лікування ускладнень муковісцидозу легень (у дітей від 5 до 17 років), викликаних Pseudomonas aeruginosa, і для лікування та профілактики легеневої форми сибірки (після передбачуваного або до anthracis). Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи фторхінолонів. Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину через клінічно значущі побічні ефекти (ризик вираженого зниження артеріального тиску, сонливість), пов'язаних із збільшенням концентрації тизанідину в плазмі крові; Підвищена чутливість до інших компонентів препарату. З обережністю: Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт, психічні захворювання (депресія, психоз), епілепсія, зниження порога судомної готовності (або судоми в анамнезі), виражена ниркова та/або печінкова недостатність, літній вік, синдром вродженого подовження інтервалу QT, захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії), одночасне застосування лікарських засобів, що подовжують інтервал QT (в т.ч. антиаритмічні IA та III класів, трициклічні антидепреси) , макроліди, нейролептики), одночасне застосування з інгібіторами ізоферментів CYP 450 1А2, (в тому числі теофілін, метилксантин, кофеїн, дулоксетин, клозапін, ропінірол, оланзапін),захворювання сухожиль в анамнезі, пов'язані з прийомом хінолонів, міастенія gravis, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності та у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНаведені нижче небажані реакції класифікували таким чином: "дуже часто" (≥ 10), "часто" (від ≥1/100 до <1/10). "нечасто" (від ≥1/1000 до <1/100), "рідко" (від ≥1/10 000 до <1/1000), "дуже рідко" (< 10000), "частота невідома". Небажані реакції, які були зафіксовані тільки під час постмаркетингових спостережень, і частота яких не оцінювалася, позначені "невідомо". Часто ≥1%-<10% Нечасто ≥0,1% - <1% Рідко ≥0,01% - <0,1% Дуже рідко Частота невідома ІНФЕКЦІЙНІ І ПАРАЗИТАРНІ ЗАХВОРЮВАННЯ Мікотичні суперінфекції Псевдомембранозний коліт (у дуже рідкісних випадках із можливим смертельним наслідком) ЗІ СТОРОНИ СИСТЕМИ КРОВІТНЕННЯ Еозинофілія лейкопенія; Анемія; нейтропенія; лейкоцитоз; тромбоцитопенія; Тромбоцитемія Гемолітична анемія; Агранулоцитоз; Панцитопенія (що загрожує життю); Пригнічення кісткового мозку (загрожує життю) ЗІ СТОРОНИ ІМУННОЇ СИСТЕМИ Алергічні реакції Алергічний набряк / Ангіоневротичний набряк анафілактичні реакції; Анафілактичний шок (загрозливий для життя) Сироваткова хвороба ЗІ СТОРОНИ ОБМІНУ РЕЧОВИН І ЖИВЛЕННЯ Зниження апетиту і кількості їжі Гіперглікемія Гіпоглікемія Тяжка гіпоглікемія, аж до розвитку гіпоглікемічної коми, особливо у літніх пацієнтів, пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають пероральні гіпоглікемічні препарати або інсулін. ПСИХІЧНІ РОЗЛАДИ Психомоторна гіперактивність/ажитація Сплутаність свідомості та дезорієнтація; Тривожність; Порушення сновидінь (нічні кошмари) Депресія (посилення поведінки з метою самоушкодження. Таке як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид); Галюцинації Психотічні реакції (посилення поведінки з метою самоушкодження, таке як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид) Порушення уваги; Нервовість; Порушення пам'яті; Делірій ЗІ СТОРОНИ ЦЕНТРАЛЬНОЇ НЕРВОВОЇ СИСТЕМИ Головний біль Запаморочення Порушення сну Порушення смаку Парестезії та дизестезії; Гіпестезії; Тремор; Судоми (включаючи напади епілепсії) Вертіго Мігрень; порушення координації рухів; Порушення нюху Гіперестезія; внутрішньочерепна гіпертензія (мозкова псевдотуморозна симптоматика) Периферична нефропатія та полінейропатія ЗІ СТОРОНИ ОРГАНУ ЗОРУ Розлади зору Порушення колірного сприйняття ЗІ СТОРОНИ ОРГАНУ СЛУХА ТА ЛАБІРИНТНІ ПОРУШЕННЯ Шум у вухах; Втрата слуху Порушення слуху ЗІ СТОРОНИ СЕРЦЯ Тахікардія Подовження інтервалу QT Шлуночкові аритмії (у тому числі типу "пірует")* ІЗ СТОРОНИ СУДИН Вазодилатація; Зниження артеріального тиску Непритомність Васкуліт ЗІ СТОРОНИ Дихальної системи, органів грудної клітини та середовища. Порушення дихання (включаючи бронхоспазм) ЗІ СТОРОНИ ШЛУНКОВО-КИШОВОГО ТРАКТУ Нудота; Діарея Блювота; Біль в животі; Диспепсія; Метеоризм Панкреатит ЗІ СТОРОНИ ПЕЧІНКИ І ЖОВЧІВИВОДНИХ ШЛЯХІВ Підвищення активності "печінкових" трансаміназ; Підвищення концентрації білірубіну Порушення функції печінки; Жовтяниця; Гепатит (неінфекційний) Некроз тканин печінки (у вкрай поодиноких випадках прогресуючий до загрозливого життя печінкової недостатності) ЗІ СТОРОНИ ШКІРИ І ПІДШКІРНИХ ТКАНИНЬ Висип; Сверблячка Кропивниця Фотосенсибілізація; Утворення пухирів Петехії Мульти-формна еритема малих форм Вузловата еритема Синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), у тому числі потенційно загрозливий для життя Синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), у тому числі потенційно загрозливий для життя Гостра генералізована пустульозна екзантема ЗІ СТОРОНИ СКЕЛЕТНО-М'язової та сполучної тканини Артралгія Міалгія; Артрит; Підвищення м'язового тонусу, м'язові судоми М'язова слабкість; Тендиніт; Розрив сухожиль (переважно ахілових) Загострення симптомів міастенії ЗІ СТОРОНИ НИРОК І МОЧОВИВОДНИХ ШЛЯХІВ Порушення функції нирок Ниркова недостатність; Гематурія; Кристалурія; Тубулоінтерстиціальний нефрит ЗАГАЛЬНІ РОЗЛАДИ І ПОРУШЕННЯ В МІСЦІ ВСТУП Больовий синдром неспецифічної етіології; Загальне нездужання Лихоманка Набряки; Пітливість (гіпергідроз) Порушення ходи Лабораторні показники Підвищення активності лужної фосфатази у крові Зміна вмісту протромбіну Підвищення активності амілази Підвищення МНО (у пацієнтів, які отримують антагоністи вітаміну К). * Найчастіше у пацієнтів, які мають схильність до розвитку подовження інтервалу QT. Частота розвитку наступних небажаних реакцій при внутрішньовенному введенні та при застосуванні ступінчастої терапії ципрофлоксацином (при внутрішньовенному введенні препарату з наступним його прийомом внутрішньо) вище, ніж при прийомі препарату внутрішньо. Часто Блювота, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, висипання Не часто Тромбоцитопенія. тромбоцитемія. сплутаність свідомості та дезорієнтація, галюцинації, парестезії та дизестезії. судоми, вертиго. порушення зору, втрата слуху, тахікардія, вазодилатація, зниження артеріального тиску, оборотні порушення функції печінки, жовтяниця, ниркова недостатність, набряки Рідко Панцитопенія, депресія кісткового мозку, анафілактичний шок, психотичні реакції, мігрень, порушення нюху, порушення слуху, васкуліт, панкреатит, некроз тканин печінки. петехії, розрив сухожилля Діти Діти часто повідомлялося про розвиток артропатій. Частота артропатії (артралгія, артрит), зазначена в таблиці вище, ґрунтується на клінічних випробуваннях у дорослих пацієнтів. Діти частота прояви артропатії оцінюється як часта.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину, як і інших фторхінолонів. пацієнтам, які отримують лікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу І А або класу III. трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). Утворення хелатних сполук Одночасний прийом таблетованих форм ципрофлоксацину та катіонсодержащих препаратів, мінеральних добавок. містять кальцій, магній, алюміній, залізо, сукральфат. антацидів, полімерних фосфатних сполук (таких як севеламер, карбонат лантану) та препаратів з великою буферною ємністю (таких як таблетки диданозину). що містять магній, алюміній або кальцій, знижує всмоктування ципрофлоксацину. У таких випадках ципрофлоксацин слід приймати або за 1-2 години, або через 4 години після прийому цих препаратів. Це обмеження не стосується лікарських препаратів, що належать до класу блокаторів Н2-гістамінових рецепторів. Прийом їжі та молочних продуктів Слід уникати одночасного застосування ципрофлоксацину та молочних продуктів або напоїв, збагачених мінералами (наприклад, молоко, йогурт, збагачений кальцієм апельсиновий сік), оскільки при цьому всмоктування ципрофлоксацину може зменшуватись. Проте – кальцій. що входить до складу інших харчових продуктів, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Омепразол При сумісному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять омепразол, може спостерігатися незначне зниження максимальної концентрації препарату в плазмі та зменшення площі під фармакокінетичною кривою "концентрація-час". Теофілін Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять теофілін, може спричинити небажане підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та, відповідно, виникнення теофілін-індукованих несприятливих явищ; у дуже поодиноких випадках ці несприятливі явища можуть бути загрозливими для життя пацієнта. Якщо одночасне застосування цих двох препаратів неминуче, рекомендується проводити постійний контроль концентрації теофіліну в плазмі крові і, якщо необхідно, знизити дозу теофіліну (цитохромР450). Інші похідні ксантину Одночасне застосування ципрофлоксацину та кофеїну або пентоксифіліну (окспентифілін) може призводити до збільшення концентрації похідних ксантину в плазмі крові. Нестероїдні протизапальні препарати Поєднання дуже високих доз хінолонів (інгібіторів ДНК-гірази) та деяких нестероїдних протизапальних препаратів (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) може провокувати судоми. Циклоспорин При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять циклоспорин, спостерігалося короткочасне скороминуще підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові. У таких випадках необхідно двічі на тиждень визначати концентрацію креатиніну у крові. Пероральні гіпоглікемічні засоби При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та пероральних гіпоглікемічних засобів, головним чином препаратів сульфонілсечовини (наприклад, глибенкламіду. глімепіриду), розвиток гіпоглікемії імовірно обумовлений посиленням дії пероральних гіпоглікемічних засобів. Пробенецид Пробенецид уповільнює швидкість виведення ципрофлоксацину нирками. Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять пробенецид, призводить до підвищення концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові. Фенітоїн При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та фенітоїну спостерігалася зміна (підвищення або зниження) вмісту фенітоїну у плазмі крові. Щоб уникнути ослаблення протисудомного ефекту фенітоїну внаслідок зниження його концентрації, а також для запобігання небажаним явищам, пов'язаним з передозуванням фенітоїном при припиненні прийому ципрофлоксацину, рекомендується здійснювати контроль за терапією фенітоїном у пацієнтів, що приймають обидва препарати. періоду одночасного застосування обох препаратів та нетривалий час після завершення комбінованої терапії. Метотрексат При одночасному застосуванні метотрексату та ципрофлоксацину може сповільнюватися нирково-канальцевий транспорт метотрексату, що може супроводжуватись підвищенням концентрації метотрексату у плазмі крові. При цьому може збільшуватись ймовірність розвитку побічних ефектів метотрексату. У зв'язку з цим за пацієнтами, які отримують одночасну терапію метотрексатом та ципрофлоксацином. має бути встановлене ретельне спостереження. Тизанідін Внаслідок клінічного дослідження за участю здорових добровольців при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять тизанідин. виявлено збільшення концентрації тизанідину в сироватці крові: збільшення максимальної концентрації (Сmах) у 7 разів (від 4 до 21 разу), збільшення показника AUC (площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") у 10 разів (від 6 до 24 разів). Збільшення концентрації тизанідину в сироватці крові може спричинити зниження артеріального тиску та сонливість. Таким чином, одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів. містять тизанідин. протипоказано. Дулоксетін У ході проведення клінічних досліджень було показано, що одночасне застосування дулоксетину та потужних інгібіторів ізоферменту CYP450 1А2 (таких як флувоксамін). може призвести до збільшення AUC І Сmах дулоксетину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, можна передбачати ймовірність подібної взаємодії при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та дулоксетину. Ропінірол Одночасне застосування ропініролу та ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, призводить до збільшення Сmах та AUC ропініролу на 60 та 84 %. відповідно. Слід контролювати несприятливі ефекти ропініролу під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Лідокаїн У дослідженні на здорових добровольцях було встановлено, що одночасне застосування препаратів, що містять лідокаїн, та ципрофлоксацину, помірного інгібітору ізоферменту CYP450 1А2. призводить до зниження кліренсу лідокаїну на 22% при внутрішньовенному введенні. Незважаючи на хорошу переносимість лідокаїну при одночасному застосуванні з ципрофлоксацином, можливе посилення побічних ефектів унаслідок взаємодії (цитохром Р450). Клозапін При одночасному застосуванні клозапіну та ципрофлоксацину у дозі 250 мг протягом 7 днів спостерігалося збільшення сироваткових концентрацій клозапіну та Nдесметилклозапіну на 29 % та 31 % відповідно. Слід контролювати стан пацієнта та за необхідності проводити корекцію режиму дозування клозапіну під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії (Цитохром Р450). Сілденафіл При одночасному застосуванні у здорових добровольців ципрофлоксацину в дозі 500 мг і силденафілу в дозі 50 мг відзначалося збільшення Сmах та AUC силденафілу в 2 рази. У зв'язку з цим застосування даної комбінації можливе лише після оцінки співвідношення користь/ризик. Антагоністи вітаміну К Спільне застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К (наприклад, варфарину. аценокумаролу, фенпрокумону. флуїндону) може призводити до посилення їх антикоагулянтної дії. Величина цього ефекту може змінюватись залежно від супутніх інфекцій, віку та загального стану пацієнта, тому складно оцінити вплив ципрофлоксацину на збільшення МНО (міжнародне нормалізоване ставлення). Слід досить часто контролювати МНО під час спільного застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К, а також протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Агомелатин У клінічних дослідженнях було показано, що флувоксамін як сильний інгібітор ізоферменту CYP450 1А2 помітно інгібує метаболізм агомелатину. що призводить до 60-кратного збільшення дії агомелатину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, помірним інгібітором ізоферменту CYP450 1А2, подібні ефекти можна очікувати при одночасному застосуванні агомелатину та ципрофлоксацину. Золпідем Спільне застосування ципрофлоксацину та золпідему не рекомендується, оскільки воно може призводити до збільшення концентрації золпідему у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Якщо препарат застосовується натще, активна субстанція всмоктується швидше. У цьому випадку таблетки не слід запивати молочними продуктами чи напоями, збагаченими кальцієм (наприклад, молоко, йогурт, соки з підвищеним вмістом кальцію). Кальцій, що міститься у звичайній їжі, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Якщо через тяжкість стану або з інших причин пацієнт позбавлений можливості приймати таблетки, йому рекомендується проводити парентеральну терапію інфузійним розчином ципрофлоксацину, а після покращення стану перейти на прийом таблетованої форми препарату. За відсутності інших призначень рекомендується дотримуватися наступного режиму дозування: Дорослі: Таблиця 1. Добова доза ципрофлоксацину, що рекомендується, таблетки, покриті плівковою оболонкою. 250 мг, 500 мг Показання Добова доза ципрофлоксацину, мг Інфекції дихальних шляхів (залежно від тяжкості інфекції та стану пацієнта) від 2×500 мг до 2×750 мг Інфекції сечостатевої системи: гострі, неускладнені від 2×250 мг до 2×500 мг цистит у жінок (до менопаузи) 1x500 мг ускладнені від 2x250 до 2x500 мг аднексит. простатит. від 2×500 до 2×750 мг орхіт, епідідиміт від 2×500 до 2×750 мг Гонорея: екстрагенітальна; гостра, неускладнена 1x500 мг Діарея 2x500 мг Інші інфекції 2x500 мг Особливо важкі, що становлять загрозу для життя, у т.ч.: стрептококова пневмонія; рецидивні інфекції при муковісцидозі легень; інфекції кісток та суглобів; септицемія; перитоніт, особливо за наявності Pseudomonas. Staphylococcus або Streptococcus 2x750 мг Легенева форма сибірки (профілактика та лікування) 2x500 мг Профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis 1x500 мг Режим дозування у пацієнтів похилого віку (після 65 років) Пацієнтам похилого віку слід призначати нижчі дози ципрофлоксацину залежно від тяжкості захворювання та показника кліренсу креатиніну. Діти та підлітки Тривалість лікування Для лікування ускладнень муковісцидозу легень, спричинених Pseudomonas aeruginosa (у дітей віком від 5 до 17 років) тривалість терапії становить 10-14 днів. Режим дозування Таблиця 2. Добова доза ципрофлоксацину, що рекомендується, таблетки, покриті оболонкою, 250, 500 мг, для дітей Показання Добова доза ципрофлоксацину, мг Інфекції при фібринокістозній дегенерації (муковісцидозі) 2×20 мг/кг маси тіла (максимальна доза – 750 мг) Легенева форма сибірки (постконтактний вплив) 2×15 мг/кг маси тіла (максимальна доза – 500 мг) Режим дозування при легеневій формі сибірки (лікування та профілактика) див. таблицю 1 та таблицю 2. Прийом препарату слід розпочинати одразу після передбачуваного або підтвердженого інфікування. Загальна тривалість прийому ципрофлоксацину при легеневій формі сибірки становить 60 днів. Режим дозування у разі порушення функції нирок або печінки у дорослих Таблиця 3 Рекомендовані дози для пацієнтів з нирковою недостатністю Кліренс креатиніну (мл/хв/1.73 м2) Креатинін плазми. (мг/100 мл) Максимальна добова доза ципрофлоксацину при пероральному прийомі від 30 до 60 від 1,4 до 2,0 максимально 1000 мг нижче 30 >2,0 максимально 500 мг Пацієнти з нирковою недостатністю на гемодіалізі При кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1,73 м2 (помірна ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна доза ципрофлоксацину для перорального прийому повинна становити 1000 мг на добу. . При кліренсі креатиніну 30 мл/хв/1,73 м2 або менше (тяжка ниркова недостатність) або його концентрації у плазмі від 2 мг/100 мл або більше максимальна пероральна доза ципрофлоксацину повинна становити 500 мг на добу. У дні проведення гемодіалізу ціпрофлоксацин приймають після здійснення процедури. Амбулаторні пацієнти із нирковою недостатністю. перебувають на безперервному перитонеальному діалізі Максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна бути 500 мг (1 таблетка ципрофлоксацину по 500 мг або 2 таблетки ципрофлоксацину по 250 мг). Пацієнти з печінковою недостатністю Корекція дози не потрібна. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю Режим дозування аналогічний описаному у пунктах 1 та 2. Діти з нирковою недостатністю та/або порушеннями функції печінки Режим дозування у дітей з порушеннями функцій нирок та печінки вивчений не був. Тривалість терапії Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного та бактеріологічного контролю. Важливо продовжувати лікування систематично, не менше ніж 3 дні після зникнення лихоманки або інших клінічних симптомів. Середня тривалість лікування: 1 день при гострій неускладненій гонореї та циститі; до 7 днів при інфекціях нирок, сечовивідних шляхів, органів черевної порожнини; весь період нейтропенії у пацієнтів із ослабленим імунітетом; не більше 2 місяців при остеомієліті; від 7 до 14 днів; при інших інфекціях. При інфекціях, викликаних Streptococcus spp. через ризик пізніх ускладнень лікування має тривати не менше 10 днів. При інфекціях, викликаних Chlamydia spp., лікування слід продовжувати не менше 10 днів.ПередозуванняУ разі передозування при прийомі внутрішньо в декількох випадках було відмічено оборотну токсичну дію на паренхіму нирок. Тому в разі передозування, крім проведення стандартних заходів (промивання шлунка, після якого слід прийняти активоване вугілля, застосування блювотних препаратів, введення великої кількості рідини, створення кислої реакції сечі), рекомендується також стежити за функцією нирок і приймати магній- і кальцій антациди, які містять знижують абсорбцію ципрофлоксацину. З метою профілактики розвитку кристалурії рекомендується моніторувати функції нирок, включаючи рН та кислотність сечі. Специфічний антидот не відомий. Необхідно ретельно контролювати стан хворого, промивання шлунка, проводити звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- та перитонеального діалізу може бути виведено лише незначну кількість (менше 10%) препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТяжкі інфекції, стафілококові інфекції та інфекції, зумовлені грампозитивними та анаеробними бактеріями При лікуванні важких інфекцій, стафілококкових інфекцій та інфекцій, зумовлених анаеробними бактеріями, ципрофлоксацин слід використовувати в комбінації з відповідними антибактеріальними засобами. Інфекції, зумовлені Streptococcus pneumoniae Ципрофлоксацин не рекомендується використовувати для лікування інфекцій, викликаних Streptococcus pneumoniae, через його обмежену ефективність щодо збудника. Інфекції статевих шляхів При генітальних інфекціях, які, ймовірно, викликані штамами Neisseria gonorrhoeae, стійкими до фторхінолонів, слід враховувати інформацію про локальну резистентність до ципрофлоксацину та підтверджувати чутливість збудника лабораторними тестами. Інфекції сечовивідних шляхів Стійкість до фторхінолонів Escherichia coli, найбільш поширеного патогенного мікроорганізму, що викликає інфекції сечовивідних шляхів, варіює залежно від регіону РФ. При призначенні рекомендується брати до уваги локальну поширеність Escherichia coli до фторхінолонів. Порушення з боку серця Ципрофлоксацин впливає на подовження інтервалу QT (див. розділ "Побічна дія"). Враховуючи, що для жінок характерна велика середня тривалість інтервалу QT у порівнянні з чоловіками, вони більш чутливі до препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT. У пацієнтів похилого віку також відзначається підвищена чутливість до дії препаратів, що викликають подовження інтервалу QT. Слід з обережністю використовувати ципрофлоксацин у комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічними препаратами класів ІА та III, трициклічними антидепресантами, макролідами та антипсихотичними препаратами), або у пацієнтів з підвищеним ризиком подовження інтервал QT або (наприклад, з вродженим синдромом подовження інтервалу QT, некорелеваним дисбалансом електролітів,таким як гіпокаліємія або гіпомагніємія, а також із такими захворюваннями серця, як серцева недостатність. інфаркт міокарду, брадикардія). Застосування у дітей Було встановлено, що ціпрофлоксацин, як і інші препарати цього класу, викликає артропатію великих суглобів у тварин. При аналізі існуючих на сьогоднішній день даних щодо безпеки застосування ципрофлоксацину у дітей віком до 18 років, більшість з яких мають муковісцидоз легень, не встановлено зв'язку між ушкодженням хряща або суглобів із застосуванням препарату. Не рекомендується використовувати ципрофлоксацин у дітей для лікування інших захворювань, крім лікування ускладнень муковісцидозу легенів (у дітей від 5 до 17 років), пов'язаних з Pseudomonas aeruginosa та для лікування та профілактики легеневої форми сибірки (після передбачуваного або доведеного інфікування Baci). Гіперчутливість Іноді вже після прийому першої дози ципрофлоксацину може розвинутись гіперчутливість до препарату, у тому числі алергічні реакції, про що слід негайно повідомити лікаря. В окремих випадках після першого застосування можуть виникнути анафілактичні реакції аж до анафілактичного шоку. У цих випадках застосування ципрофлоксацину слід негайно припинити та провести відповідне лікування. Шлунково-кишковий тракт При виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування (ванкоміцин внутрішньо у дозі 250 мг 4 рази на добу). У цій ситуації протипоказано застосування препаратів, що пригнічують перистальтику кишок. Гепатобіліарна система При застосуванні ципрофлоксацину спостерігалися випадки некрозу печінки та життєзагрозливої печінкової недостатності. За наявності наступних ознак захворювання печінки, таких як анорексія, жовтяниця, темна сеча, свербіж, хворобливий живіт – прийом ципрофлоксацину слід припинити. У пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин і перенесли захворювання печінки, може спостерігатися тимчасове підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази або холестатична жовтяниця. Опорно-руховий апарат Пацієнтам з тяжкою міастенією слід застосовувати ципрофлоксацин з обережністю, оскільки можливе загострення симптомів. За перших ознак тендиніту (болісний набряк у ділянці суглоба, запалення) застосування ципрофлоксацину слід припинити, виключити фізичні навантаження, т.к. Існує ризик розриву сухожилля, а також проконсультуватися з лікарем. При прийомі ципрофлоксацину можуть спостерігатися випадки тендиніту та розриву сухожилля (переважно ахілового сухожилля) іноді білатерально, вже протягом перших 48 годин після початку терапії. Запалення та розрив сухожилля можуть виникнути навіть через кілька місяців після припинення лікування ципрофлоксацином. У пацієнтів похилого віку і у пацієнтів із захворюваннями сухожиль, які одночасно отримують лікування кортикостероїдами. Існує підвищений ризик виникнення тендинопатії. Ципрофлоксацин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають в анамнезі вказівки на захворювання сухожиль, пов'язані з прийомом хінолонів. Нервова система Ципрофлоксацин, як і інші фторхінолони, може провокувати судоми та знижувати поріг судомної готовності. Пацієнтам з епілепсією та перенесли захворювання ЦНС (наприклад, зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) через загрозу розвитку побічних реакцій з боку ЦНС. ципрофлоксацин слід застосовувати лише у випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує можливий ризик розвитку побічної дії препарату. При застосуванні ципрофлоксацину повідомлялося про випадки розвитку епілептичного статусу. При виникненні судом застосування препарату слід припинити. Існує ризик розвитку психічних реакцій, які можуть виникнути навіть після одноразової дози ципрофлоксацину. У окремих випадках депресія чи психотичні реакції можуть прогресувати до суїцидальних думок і суїцидальних спроб, зокрема завершених. У разі розвитку будь-яких побічних ефектів з боку центральної нервової системи, включаючи порушення психіки, необхідно негайно відмінити препарат Цифран і розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів. якщо це можливо. У пацієнтів, які приймають фторхінолони. включаючи ципрофлоксацин, спостерігалися випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, гіпестезії. дизестезії чи слабкості. При виникненні таких симптомів як біль, печіння, поколювання, оніміння, слабкість, пацієнтів слід поінформувати лікаря, перш ніж продовжити застосування препарату. Шкірні покриви При прийомі ципрофлоксацину може виникнути реакція фотосенсибілізації, тому пацієнтам слід уникати контакту з прямим сонячним промінням та УФ-світлом. Лікування слід припинити, якщо спостерігаються симптоми фотосенсибілізації (наприклад, зміна шкірних покривів нагадує сонячні опіки). Дисглікемія Як і у випадку з іншими фторхінолонами, при застосуванні ципрофлоксацину можлива зміна концентрації глюкози в крові, включаючи гіпо- та гіперглікемію. На тлі терапії ципрофлоксацином дисглікемія частіше може виникати у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з цукровим діабегом, які отримують супутню терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, препаратами сульфонілсечовини) або інсуліном. При застосуванні ципрофлоксацину у таких пацієнтів зростає ризик розвитку гіпоглікемії, аж до гіпоглікемічної коми. Необхідно інформувати пацієнтів про симптоми гіпоглікемії (сплутаність свідомості, запаморочення, "вовчий" апетит, головний біль, нервозність. відчуття серцебиття або почастішання пульсу, блідість шкірних покровів. піт, тремтіння, слабкість). Якщо у пацієнта розвивається гіпоглікемія,необхідно негайно припинити лікування ципрофлоксацином та розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів, якщо це можливо. При проведенні лікування ципрофлоксацином у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів із цукровим діабетом рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози у крові. Цитохром Р450 Відомо, що ціпрофлоксацин є помірним інгібітором ізоферментів CYP 450 1А2. Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що метаболізуються даними ферментами, таких як тизанідин, теофілін, метилксантин. кофеїн, дулоксетин. ропінірол, клозапін, оланзапін, агомелатин. оскільки збільшення концентрації цих препаратів у плазмі крові, обумовлене пригніченням їх метаболізму ципрофлоксацином, може викликати специфічні небажані реакції. Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину протипоказане. Щоб уникнути розвитку кристалурії не допустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. В умовах in vitro ципрофлоксацин може заважати бактеріологічному дослідженню Mycobacterium tuberculosis, пригнічуючи її зростання, що може призводити до хибно-негативних результатів при діагностиці даного збудника у пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ципрофлоксацин (у формі гідрохлориду моногідрату) 500 мг, тинідазол 600 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат. Тінідазол - протипротозойний та протимікробний засіб, похідний імідазолу, ефективний щодо анаеробних мікроорганізмів, таких як Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptococcus та Peptostreptococcus anaerobius. ; Ципрофлоксацин – антибіотик широкого спектру дії, активний щодо більшості аеробних грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, таких як Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella typhi та інших штамів Salmonella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia entero , Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus (включаючи метицилін стійкі штами), StaphylococcusФармакокінетикаЯк ципрофлоксацин, так і тинідазол добре абсорбуються у шлунково-кишковому тракті після перорального застосування. Час досягнення C max ; кожного компонента - 1-2 год. Препарат швидко проникає у тканини організму, досягаючи там високих концентрацій. Виявляється у високих концентраціях у слині, секреті носової порожнини та бронхів, спермі, лімфі, перитонеальній рідині, жовчі та секреті передміхурової залози. Біодоступність тинідазолу – 100%, зв'язок білками – 12%. T1/2; - 12-14 год. Тінідазол проникає в спинномозкову рідину в концентрації, що дорівнює такій у плазмі, і піддається зворотному всмоктування у ниркових канальцях. Тінідазол екскретується в жовч у концентраціях трохи нижче 50% його концентрації у плазмі. Близько 25% виводиться у незміненому вигляді із сечею, 12% – у вигляді метаболітів. Незначні кількості виводяться з калом. Біодоступність ципрофлоксацину – близько 70%. Одночасний прийом їжі сповільнює абсорбцію. Зв'язок із білками - 20-40%. Ципрофлоксацин добре проникає в рідинні середовища та тканини організму: легені, шкіру, жирову, м'язову та хрящову тканини, а також кісткову тканину та органи сечовидільної системи, включаючи передміхурову залозу. Ципрофлоксацин частково метаболізується у печінці. T1/2; - близько 3.5-4.5 год, може подовжуватися при вираженій нирковій недостатності та у літніх пацієнтів. Близько 50% виводиться у незміненому вигляді сечею, 15% – у вигляді активних метаболітів (в т.ч. оксоціпрофлоксацину). Решта виводиться з жовчю, частково всмоктуючись повторно. Близько 15-30% ципрофлоксацину виводиться із калом.Клінічна фармакологіяКомбінований препарат з протипротозойною та антибактеріальною дією.Показання до застосуванняМікст-інфекції, спричинені чутливими анаеробними та аеробними мікроорганізмами: хронічний синусит; абсцес легені; емпієма; внутрішньочеревні інфекції; запальні гінекологічні захворювання; післяопераційні інфекції при можливій присутності аеробних та анаеробних бактерій; хронічний остеомієліт; інфекції шкіри та м'яких тканин; виразки шкіри при діабетичній стопі; пролежні; інфекції ротової порожнини (включаючи періодонтит та періостит). Діарея або дизентерія амебної або змішаної (амебної та бактеріальної) етіології.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до похідних фторхінолону або імідазолу); захворювання крові (в анамнезі); пригнічення кістковомозкового кровотворення; гостра порфірія; органічні захворювання ЦНС; вік до 18 років; вагітність; період лактації. З обережністю: виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, епілепсія, судоми в анамнезі, виражена ниркова та/або печінкова недостатність, літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності не рекомендується. Тінідазол може мати канцерогенну та мутагенну дію. Ципрофлоксацин проникає крізь плацентарний бар'єр. Тінідазол та ципрофлоксацин екскретуються у грудне молоко. Тому, якщо необхідно застосування препарату в період лактації, грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: зниження апетиту, сухість слизової оболонки порожнини рота, "металевий" присмак у роті, нудота, блювота, діарея, біль у животі, метеоризм, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепат. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, порушення координації рухів (в т.ч. локомоторна атаксія), дизартрія, периферична невропатія, рідко – судоми, слабкість, тремор, безсоння, підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаність , депресія, галюцинації, а також інші прояви психотичних реакцій; мігрень; тромбоз церебральних артерій З боку органів чуття: порушення смаку і нюху, порушення зору (диплопія, зміна сприйняття кольору), шум у вухах, зниження слуху. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, зниження АТ, непритомність. З боку органів кровотворення: ; лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія (в т.ч. гемолітична), тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз. З боку сечовивідної системи: гематурія, кристалурія (при лужній реакції сечі та зниженні діурезу), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, зниження азотвидільних функцій нирок, інтерстиціальний нефрит. Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, шкірний висип, лікарська лихоманка, петехії, набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, фотосенсибілізація, васкуліт, вузлувата еритема, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стивен некроліз (синдром Лайєлла). З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності "печінкових" трансміназ і ЛФ, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія. Інші: артралгія, артрит, тендовагініт, розриви сухожилля, астенія, міалгія, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт), "припливи" крові до обличчя, підвищене потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиТінідазол. Посилює ефект непрямих антикоагулянтів (для зменшення ризику кровотеч дозу зменшують на 50%) та дію етанолу (дисульфірамоподібні реакції). Сумісний з сульфаніламідами та антибіотиками (аміноглікозиди, еритроміцин, рифампіцин, цефалоспорини). Не рекомендується призначати з етіонамідом. Фенобарбітал пришвидшує метаболізм. Ципрофлоксацин. Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окиснення в гепатоцитах підвищує концентрацію та подовжує T1/2; теофіліну (та інших ксантинів, у т.ч. кофеїну), пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, непрямих антикоагулянтів, сприяє зниженню протромбінового індексу. При поєднанні з іншими антимікробними лікарськими засобами (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм. Посилює нефротоксичну дію циклоспрорину, відзначається збільшення сироваткового креатиніну, у таких пацієнтів необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень. Пероральний прийом разом із залізовмісними препаратами, сукральфатом та антацидними лікарськими засобами, що містять солі магнію, кальцію, алюмінію призводить до зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому його слід призначати за 1-2 години до або через 4 години після прийому вище зазначених лікарських засобів. НПЗЗ (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) підвищують ризик розвитку судом. Диданозин знижує всмоктування ципрофлоксацину внаслідок утворення комплексів з іонами магнію і алюмінію, що містяться в диданозине. Метоклопрамід прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення часу досягнення C max . Спільний прийом з урикозуричними лікарськими засобами призводить до уповільнення виведення (до 50%) та підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Не слід розламувати, розжовувати чи руйнувати пігулку. Рекомендована доза: таблетки із співвідношенням ципрофлоксацин/тинідазол 250/300 мг – 2 таб. 2 рази на добу, 500/600 мг – 1 таб. 2 рази на добу.ПередозуванняЛікування: індукція блювання, промивання шлунка. Симптоматична терапія, що підтримує (в т.ч. адекватна гідратація організму). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується уникати надмірного опромінення сонячним світлом під час лікування. У разі виникнення реакцій фотосенсибілізації слід негайно припинити застосування препарату. При застосуванні тинідазолу (похідне імідазолу) можливий (рідко) розвиток генералізованої кропив'янки, набряку обличчя та гортані, зниження артеріального тиску, бронхоспазм та диспное. Тому у пацієнтів з гіперчутливістю до інших похідних імідазолу може розвиватися перехресна чутливість та на тинідазол; розвиток перехресної алергічної реакції на ципрофлоксацин можливий також і у хворих з гіперчутливістю до інших похідних фторхінолонів. Слід враховувати можливість виникнення перехресних алергічних реакцій. У період лікування не рекомендується приймати етанол (ризик розвитку дисульфірамоподібних реакцій на тлі тинідазолу, що входить до складу препарату). Щоб уникнути розвитку кристалурії не можна перевищувати рекомендовану добову дозу, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. Викликає темне фарбування сечі, що немає клінічного значення. Хворим з епілепсією, судомами в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС препарат слід призначати тільки за життєвими показаннями. При виникненні під час або після лікування важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування. При появі болю в сухожиллях або при перших ознаках тендовагініту лікування слід припинити. У процесі лікування слід контролювати картину периферичної крові. Під час лікування слід утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь для зовнішнього застосування гомеопатична. Активні компоненти: Вазеліновий екстракт із суміші трьох видів свіжих рослин у співвідношенні 20:10:10 - 97 г Calendula officinalis (Календула лікарська), Hypericum perforatum (Звіробій продірявлений), Achillea millefolium (Деревій) Ledum palustre МТ (Багульник болотний, матрична настойка) - 1,5 г Pulsatilla МТ (Простріл, матрична настойка) – 1,5 г Опис лікарської форми Мазь для зовнішнього застосування гомеопатична. Характеристика Гомеопатичний засіб. Дія на організм Багатокомпонентний гомеопатичний засіб, дія якого обумовлена компонентами, що входять до його складу. Показання до застосування Опіки 1-2 ступеня, поверхневі рани (дрібні порізи, тріщини, садна), укуси комах. Протипоказання до застосування Підвищена індивідуальна чутливість до окремих компонентів препарату. Протипоказано нанесення на слизові оболонки, відкриті та інфіковані рани, при мокнучому дерматиті. Дитячий вік до 1 року. Вагітність та лактація Застосування при вагітності та в період лактації можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Потрібно проконсультуватися з лікарем. Взаємодія з лікарськими засобами Застосування гомеопатичних препаратів не виключає лікування іншими лікарськими засобами. Спосіб застосування та дози Зовнішньо. Дітям від 1 року та дорослим наносити мазь на попередньо оброблену рану 1-2 рази на день, у разі потреби накласти пов'язку. Тривалість застосування має перевищувати 7 днів. Передозування Випадки передозування досі не були зареєстровані. Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему