Все товары
Дозування: 2. 5 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. пролонгованої дії Упаковка: блістер Виробник: Канонфарма продакшн ЗАТ Завод-виробник: Канонфарма(Росія) Діюча речовина: Фелодипін.
Дозування: 5 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. пролонгованої дії Упаковка: блістер Виробник: Канонфарма продакшн ЗАТ Завод-виробник: Канонфарма(Росія) Діюча речовина: Фелодипін. .
307,00 грн
266,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: фелодипін 2.5 мг. У упаковці 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою від світло-жовтого до жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на зламі видно два шари: оболонка – від світло-жовтого до жовтого кольору, ядро – білого кольору.Фармакотерапевтична групаБлокатор повільних кальцієвих каналів із групи похідних дигідропіридину. Чинить гіпотензивну, антиангінальну дію. Знижує АТ за рахунок зниження ОПСС, особливо в артеріолах. Фелодипін ефективно знижує АТ у пацієнтів з артеріальною гіпертензією як у положенні лежачи, так і в положенні сидячи та стоячи, у стані спокою та при фізичному навантаженні. Оскільки фелодипін не впливає на гладку мускулатуру вен або адренергічний вазомоторний контроль, то розвиток ортостатичної гіпотензії не відбувається. На початку лікування, внаслідок зниження артеріального тиску на фоні прийому фелодипіну, може спостерігатися тимчасове рефлекторне збільшення ЧСС та серцевого викиду. Збільшенню ЧСС перешкоджає одночасне з фелодипіном застосування бета-адреноблокаторів. Дія фелодипіну на АТ та ОПСС корелює з плазмовою концентрацією фелодипіну. При рівноважному стані клінічний ефект зберігається між прийомами доз та зниженням АТ протягом 24 год. Має дозозалежний антиішемічний ефект. Зменшує розміри інфаркту міокарда, захищає від ускладнень реперфузії. Провідність і скоротлива здатність гладкої мускулатури судин пригнічується шляхом на кальцієві канали клітинних мембран. Завдяки високій селективності щодо гладкої мускулатури артеріол, фелодипін у терапевтичних дозах не має негативного інотропного ефекту на систему серця, що проводить. Фелодипін розслаблює гладку мускулатуру дихальних шляхів, також незначно впливає на моторику ШКТ. При тривалому застосуванні фелодипін не має клінічно значущого ефекту на концентрацію ліпідів крові. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу при застосуванні фелодипіну протягом 6 місяців не відзначено клінічно значущого ефекту на метаболічні процеси. Фелодипін також можна призначати пацієнтам зі зниженою функцією лівого шлуночка, які отримують стандартну терапію, пацієнтам з бронхіальною астмою, цукровим діабетом, подагрою або гіперглікемією. Лікування фелодипіном призводить до регресії гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Фелодипін має натрійуретичним і діуретичним ефектами і не має калійуретичним ефектом. При прийомі фелодипіну знижується канальцева реабсорбція натрію та води, що пояснює відсутність затримки солей та рідини в організмі. Фелодипін знижує судинний опір у нирках та посилює перфузію нирок. Фелодипін не впливає на ШКФ та екскрецію альбуміну. Для лікування артеріальної гіпертензії фелодипін можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, такими як бета-адреноблокатори, діуретики або інгібітори АПФ. Антиішемічний ефект фелодипіну обумовлений покращенням кровопостачання міокарда за рахунок дилатації коронарних судин. Зменшення навантаження на серці забезпечується за рахунок зниження ОПСС (зниження навантаження, що долається серцевим м'язом), що призводить до зниження потреби міокарда в кисні. Фелодипін знімає спазм коронарних судин.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл. Уповільнене вивільнення фелодипіну з таблеток, покритих оболонкою, призводить до подовження фази всмоктування препарату та забезпечує рівномірну концентрацію фелодипіну в плазмі протягом 24 год. Фелодипін майже повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 3-5 год. Системна біодоступність фелодипіну становить приблизно 15% і не залежить від прийому їжі. Однак швидкість абсорбції, але не її ступінь, може змінюватися в залежності від їжі, Cmax в плазмі крові, таким чином, підвищується приблизно на 65%. Фелодипін зв'язується з білками плазми на 99%, насамперед з альбумінами. Vd у рівноважному стані становить 10 л/кг. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і виділяється з грудним молоком. Не кумулює навіть при тривалому застосуванні. Метаболізм та виведення. Фелодипін повністю метаболізується у печінці, всі метаболіти неактивні. T1/2 фелодипіну становить 25 годин, фаза плато досягається приблизно протягом 5 днів. Близько 70% прийнятої дози виводиться нирками, решта виводиться через кишківник у формі метаболітів. У незміненому вигляді нирками виводиться менше 0,5% прийнятої дози. Загальний плазмовий кліренс становить 1200 мл/хв. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів. У пацієнтів похилого віку та при порушеннях функції печінки концентрація фелодипіну в плазмі підвищується. Фармакокінетичні показники фелодипіну не змінюються у пацієнтів із порушеною функцією нирок, у т.ч. та при проведенні гемодіалізу.ІнструкціяПрепарат приймають внутрішньо, переважно натще або з невеликою кількістю їжі з низьким вмістом жирів та вуглеводів. Таблетку слід ковтати повністю (не ділити, не дробити і не розжовувати), запиваючи водою.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (як монотерапія або комбінація з іншими антигіпертензивними засобами, такими як бета-адреноблокатори, діуретики, інгібітори АПФ); стабільна стенокардія (як монотерапія та в комбінації з бета-адреноблокаторами).Протипоказання до застосуванняНестабільна стенокардія; гострий інфаркт міокарда та період протягом одного місяця після перенесеного інфаркту міокарда; кардіогенний шок; гемодинамічно значущий аортальний та мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; виражена артеріальна гіпотензія; дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції глюкози/галактози; вагітність; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до фелодипіну та інших похідних дигідропіридину. З обережністю слід призначати препарат при порушенні функції печінки, ниркової недостатності тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв), аортальному та мітральному стенозі, лабільності артеріального тиску та серцевої недостатності після інфаркту міокарда, пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяПрепарат Фелотенз ретард протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. В даний час немає даних щодо застосування фелодипіну у вагітних. Спираючись на дані про порушення розвитку плода, отримані при проведенні досліджень у тварин, фелодипін не слід призначати при вагітності. Блокатори повільних кальцієвих каналів можуть пригнічувати скорочення матки при передчасних пологах, водночас недостатньо даних, що підтверджують збільшення тривалості фізіологічних пологів. Можливий ризик розвитку гіпоксії плода за наявності у матері артеріальної гіпотензії та зменшення перфузії в матці за рахунок перерозподілу кровотоку та периферичної вазодилатації. Фелодипін виділяється із грудним молоком. При застосуванні матері-годувальниці препарату в терапевтичних дозах лише незначна кількість фелодипіну виділяється з грудним молоком. Недостатній досвід застосування фелодипіну у жінок у період лактації не виключає ризик впливу препарату на дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні. При необхідності продовження терапії препаратом Фелотенз ретард для досягнення клінічного ефекту грудне вигодовування слід припинити. Застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказане.Побічна діяТакож як і при застосуванні інших блокаторів повільних кальцієвих каналів, препарат може викликати почервоніння обличчя, головний біль, відчуття серцебиття, запаморочення та підвищену стомлюваність. Ці реакції мають оборотний характер і найчастіше виявляються на початку лікування або зі збільшенням дози препарату. Також, залежно від дози, можуть з'явитися периферичні набряки, які є наслідком прекапілярної вазодилатації. У пацієнтів із запаленням ясен або періодонтитом може виникнути легкий набряк ясен. Цьому можна перешкодити дотриманням ретельної гігієни ротової порожнини. Класифікація ВООЗ (Всесвітньої організації охорони здоров'я) частоти розвитку побічних ефектів: часто – від ≥1/100 до <1/10 призначень (>1% та <10%); нечасто - від ≥1/1000 до <1/100 призначень (>0.1% та <1%); рідко - від ≥1/10000 до <1/1000 призначень (>0.01% та <0.1%); дуже рідко – <1/10000 призначень (<0.01%). З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – парестезії, запаморочення; рідко - непритомність. З боку серцево-судинної системи: часто - "припливи" крові до шкіри обличчя, що супроводжуються гіперемією особи, набряк кісточок; нечасто - тахікардія, відчуття серцебиття, надмірне зниження АТ, що супроводжується рефлекторною тахікардією та погіршенням перебігу стенокардії; дуже рідко – екстрасистолія, лейкоцитокластичний васкуліт. З боку травної системи: нечасто – нудота, абдомінальний біль; рідко – блювання; дуже рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ, гіперплазія ясен, слизової оболонки язика, гінгівіт. З боку сечовивідної системи: дуже рідко – часте сечовипускання. З боку кістково-м'язової системи: рідко – артралгія, міалгія. Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип, свербіж; рідко – кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк губ чи язика, реакція фотосенсибілізації. Інші: нечасто – підвищена стомлюваність; рідко – імпотенція/сексуальна дисфункція; дуже рідко – лихоманка, гіперглікемія. Причинно-наслідковий зв'язок не встановлений: біль у грудях, набряк обличчя, грипоподібний синдром, надмірне зниження АТ, інфаркт міокарда, непритомність, стенокардія, аритмія, екстрасистолія, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, метеоризм, гінекома спині, міалгія, біль у верхніх та нижніх кінцівках, депресія, безсоння, тривожність, нервозність, сонливість, дратівливість, фарингіт, задишка, бронхіт, грип, синусит, носова кровотеча, еритема, синці, лейкоцитокластичний васкуліт, порушення.Взаємодія з лікарськими засобамиФелодипін підвищує концентрацію дигоксину в плазмі, проте корекція дози фелодипіну не потрібна. Інгібітори ізоферменту СYР3А4 (циметидин, еритроміцин, ітраконазол, кетоконазол) уповільнюють метаболізм фелодипіну в печінці, збільшуючи концентрацію препарату в плазмі. Індуктори ізоферменту CYP3A4 (фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин, барбітурати, фенобарбітал, препарати звіробою продірявленого) знижують AUC фелодипіну на 93% та Сmах на 82%. Слід уникати спільного призначення. Нестероїдні протизапальні засоби не послаблюють антигіпертензивний ефект фелодипіну. Високий рівень зв'язування фелодипіну з білками не впливає на зв'язування вільної фракції варфарину. Бета-адреноблокатори, верапаміл, трициклічні антидепресанти та діуретики посилюють антигіпертензивний ефект фелодипіну. При одночасному застосуванні з протимікробними препаратами азолового ряду (кетоконазол, ітраконазол) АUC фелодипіну підвищується у 8 разів, Сmах – у 6 разів. При сумісному призначенні з антибіотиками групи макролідів (еритроміцин) AUC і Cmax фелодипіну підвищується в 2.5 рази. Інгібітори протеази ВІЛ також збільшують концентрацію фелодипіну у крові. Грейпфрутовий сік підвищує AUC і Cmax фелодипіну в 2 рази, тому фелодипін не слід застосовувати одночасно з грейпфрутовим соком. Фелодипін підвищує концентрацію такролімусу в плазмі при сумісному застосуванні (рекомендується контроль концентрації такролімусу в плазмі крові та можлива корекція дози). Циклоспорин підвищує Cmax фелодипіну на 150%, AUC на 60% (вплив фелодипіну на фармакокінетичні параметри циклоспорину є мінімальним). Циметидин підвищує Cmax та AUC фелодипіну на 55%.Спосіб застосування та дозиДозу завжди визначають індивідуально. При артеріальній гіпертензії починають терапію з дози 5 мг 1 раз на добу. У разі потреби дозу можна збільшити. Підтримуюча доза становить 5-10 мг 1 раз на добу. Для визначення індивідуальної дози краще застосовувати таблетки з вмістом фелодипіну 2.5 мг. При стабільній стенокардії лікування починають із дози 5 мг 1 раз на добу, у разі потреби можна збільшити дозу до 10 мг на 1 раз на добу. У пацієнтів похилого віку або пацієнтів з порушенням функції печінки рекомендована початкова доза – 2,5 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 10 мг. У пацієнтів з порушенням функцією нирок фармакокінетика препарату значуще не змінюється, проте необхідно бути обережним при КК менше 30 мл/хв. Препарат Фелотенз ретард можна застосовувати у комбінації з бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ або діуретиками. Комбінована терапія зазвичай посилює антигіпертензивну дію препарату. Необхідно остерігатися розвитку артеріальної гіпотензії.ПередозуванняСимптоми: при передозуванні симптоми інтоксикації виявляються через 12-16 годин після прийому препарату, іноді симптоми можуть виникати через кілька днів після прийому препарату. Можуть відзначатися надмірне зниження артеріального тиску, брадикардія, AV-блокада І-ІІІ ступеня, шлуночкова екстрасистолія, передсердно-шлуночкова дисоціація, асистолія, фібриляція шлуночків; біль голови, запаморочення, порушення свідомості (або кома), судоми; задишка, набряк легень (несерцевий) та апное; у дорослих можливий розвиток респіраторного дистрес-синдрому; ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, гіпокальціємія; почервоніння обличчя; гіпотермія; нудота блювота. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, часом ефективно навіть у пізньої стадії інтоксикації. Специфічний антидот – препарати кальцію. При вираженому зниженні артеріального тиску пацієнту слід надати горизонтальне положення з низьким узголів'ям. При розвитку брадикардії показано внутрішньовенне введення атропіну в дозі 0.25-0.5 мг (до промивання шлунка, у зв'язку з ризиком стимуляції блукаючого нерва), контроль ЕКГ. За необхідності забезпечити прохідність дихальних шляхів та адекватну вентиляцію легень. Показано корекцію кислотно-основного стану та електролітів сироватки крові. У разі брадикардії та AV-блокади призначають атропін 0.5-1.0 мг внутрішньовенно, при необхідності повторюють введення, або спочатку вводять ізопреналін 0,05-0,1 мкг/кг/хв.При гострій інтоксикації на ранній стадії може знадобитися встановлення штучного водія ритму. Зниження АТ коригують внутрішньовенно введенням рідини (розчин декстрози, 0.9% розчин натрію хлориду, декстрану), дорослим внутрішньовенно вводять розчин кальцію глюконату 20-30 мл протягом 5 хв, при необхідності повторюють введення в тій же дозі. При необхідності інфузійно вводять норепінефрін (адреналін) або допамін. При гострій інтоксикації можна застосовувати глюкагон. При судомах призначають діазепам.При судомах призначають діазепам.При судомах призначають діазепам.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТак само як і інші вазодилататори, в окремих випадках фелодипін може викликати значну артеріальну гіпотензію, яка у ряду схильних пацієнтів може призводити до розвитку ішемії міокарда. В даний час немає даних про доцільність застосування препарату як вторинну профілактику інфаркту міокарда. Фелодипін ефективний і добре переноситься пацієнтами незалежно від статі та віку, а також пацієнтами із супутніми захворюваннями, такими як бронхіальна астма та інші захворювання легень, порушення функції нирок, цукровий діабет, подагра, гіперліпідемія, синдром Рейно, а також після трансплантації легень. Препарат Фелотенз ретард не впливає на концентрацію глюкози в крові та ліпідний профіль. Гіперглікемія відзначається лише в окремих випадках. Порушення функції нирок не впливає на концентрацію препарату в плазмі, тому корекція дози у пацієнтів з порушеною функцією нирок не потрібна. Однак при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю необхідно дотримуватися обережності. Необхідно дотримуватися ретельної гігієни порожнини рота у зв'язку з можливим розвитком гіперплазії ясен та гінгівіту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Пацієнтам, у яких під час лікування препаратом Фелотенз ретард спостерігається слабкість, запаморочення, слід відмовитися від керування автотранспортом та роботи, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Дозировка: 145 мг Фасовка: N30 Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Упаковка: уп. контурн.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: флуконазол 150 мг. У упаковці 1 капсула.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб, похідний триазолу. Є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Флуконазол має високу специфічність щодо грибкових ферментів, залежних від цитохрому P450. При прийомі внутрішньо та при внутрішньовенному введенні флуконазол проявляв активність на різних моделях грибкових інфекцій у тварин. Флуконазол активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp., включаючи генералізований кандидоз у тварин зі зниженим імунітетом; Cryptococcus neoformans, включаючи внутрішньочерепні інфекції; Microsporum spp. та Trychoptyton spp. Активний на моделях ендемічних мікозів у тварин, включаючи інфекції, спричинені Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включаючи внутрішньочерепні інфекції, та Histoplasma capsulatum у тварин із нормальним та зі зниженим імунітетом.ФармакокінетикаФармакокінетика флуконазолу подібна при внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо. Після внутрішнього прийому флуконазол добре абсорбується, його рівні в плазмі крові (і загальна біодоступність) перевищують 90% від рівнів флуконазолу в плазмі крові при внутрішньовенному введенні. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію при вживанні. C max досягається через 0.5-1.5 год після прийому флуконазолу натще. Концентрація у плазмі крові пропорційна дозі. 90% Css досягається до 4-5-го дня після початку терапії (при багаторазовому прийомі 1 раз на добу). Введення ударної дози (в перший день), що вдвічі перевищує середню добову дозу, дозволяє досягти Css 90% до 2-го дня. Здається Vd наближається до загального вмісту води в організмі. Зв'язування з білками плазми низьке (11-12%). Флуконазол добре проникає у всі рідини організму. Рівні флуконазолу в слині та мокротинні подібні до його концентрацій у плазмі крові. У хворих на грибковий менінгіт рівні флуконазолу в спинномозковій рідині складають близько 80% від його рівнів у плазмі крові. У роговому шарі, епідермісі-дермі та потовій рідині досягаються високі концентрації, які перевищують сироваткові. Флуконазол накопичується у роговому шарі. При прийомі в дозі 50 мг 1 раз на добу концентрація флуконазолу через 12 днів склала 73 мкг/г, а через 7 днів після припинення лікування – лише 5.8 мкг/г. При застосуванні у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. концентрація флуконазолу у роговому шарі на 7-й день становила 23.4 мкг/г, а через 7 днів після прийому другої дози – 7.1 мкг/г. Концентрація флуконазолу у нігтях після 4-місячного застосування у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. склала 4.05 мкг/г у здорових та 1.8 мкг/г у уражених нігтях; через 6 місяців після завершення терапії флуконазол, як і раніше, визначався в нігтях. Флуконазол виводиться переважно нирками; приблизно 80% введеної дози виявляють у сечі у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний КК. Циркулюючі метаболіти не виявлено. Тривалий T1/2 з плазми дозволяє приймати флуконазол одноразово при вагінальному кандидозі і 1 раз на добу або 1 раз на тиждень. за інших показань.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат.Показання до застосуванняКриптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інфекції іншої локалізації (наприклад, легенів, шкіри), в т.ч. у хворих з нормальною імунною відповіддю та у хворих на СНІД, реципієнтів пересаджених органів та хворих з іншими формами імунодефіциту; підтримуюча терапія з метою профілактики рецидивів криптококкозу у хворих на СНІД. Генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції, такі як інфекції очеревини, ендокарда, очей, дихальних та сечових шляхів, у т.ч. у хворих зі злоякісними пухлинами, які перебувають у ВІТ та отримують цитотоксичні або імуносупресивні засоби, а також у хворих з іншими факторами, що спричиняють розвиток кандидозу. Кандидоз слизових оболонок, включаючи слизові оболонки порожнини рота та глотки, стравоходу, неінвазивні бронхолегеневі інфекції, кандидурія, шкірно-слизовий та хронічний атрофічний кандидоз порожнини рота (пов'язаний із носінням зубних протезів), у т.ч. у хворих з нормальною та пригніченою імунною функцією; профілактика рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД. генітальний кандидоз; гострий або рецидивний вагінальний кандидоз; профілактика з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 та більше епізодів на рік); кандидозний баланіт. Мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахвинної області, високій лишай, оніхомікози та шкірні кандидозні інфекції. Глибокі ендемічні мікози у хворих з нормальним імунітетом, кокцидіоідомікоз, паракокцидіоідомікоз, споротрихоз та гістоплазмоз. Профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними пухлинами, схильними до розвитку таких інфекцій внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії.Протипоказання до застосуванняОдночасне застосування терфенадину під час багаторазового застосування флуконазолу у дозі 400 мг на добу та більше; одночасне застосування цизаприду; підвищена чутливість до флуконазолу; підвищена чутливість до похідних азолу зі схожою з флуконазолом структурою.Вагітність та лактаціяАдекватних та контрольованих досліджень безпеки застосування флуконазолу у вагітних жінок не проводилося. Слід уникати застосування флуконазолу при вагітності, за винятком випадків тяжких та потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій, коли очікувана користь лікування перевищує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку під час лікування слід використовувати надійні засоби контрацепції. Флуконазол визначається у грудному молоці у концентраціях, близьких до плазмових, тому застосування в період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 1 року.Побічна діяЗ боку нервової системи: біль голови, запаморочення, судоми, зміна смаку. З боку травної системи: біль у животі, діарея, метеоризм, нудота, диспепсія, блювання, гепатотоксичність (включаючи рідкісні випадки з летальним результатом), підвищення рівня ЛФ, білірубіну, сироваткового рівня амінотрансфераз (АЛТ та АСТ), порушення функції печінки гепатоцелюлярний некроз, жовтяниця. З боку серцево-судинної системи: збільшення інтервалу QT на ЕКГ, мерехтіння/тремтіння шлуночків. Дерматологічні реакції: висипання, алопеція, ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. З боку системи кровотворення: лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенію. З боку обміну речовин: підвищення рівня холестерину та тригліцеридів у плазмі, гіпокаліємія. Алергічні реакції: анафілактичні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, кропив'янка, свербіж).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з варфарином флуконазол підвищує протромбіновий час (на 12%), у зв'язку з чим можливий розвиток кровотеч (гематоми, кровотечі з носа та ШКТ, гематурія, мелена). У пацієнтів, які отримують кумаринові антикоагулянти, необхідно постійно контролювати протромбіновий час. Після прийому внутрішньо мідазоламу флуконазол суттєво збільшує концентрацію мідазоламу та психомоторні ефекти, причому цей вплив більш виражений після прийому флуконазолу внутрішньо, ніж при його застосуванні внутрішньовенно. При необхідності супутньої терапії бензодіазепінами пацієнтів, які приймають флуконазол, слід спостерігати з метою зниження дози бензодіазепіну. При одночасному застосуванні флуконазолу та цизаприду можливі небажані реакції з боку серця, у т.ч. мерехтіння/тремтіння шлуночків (аритмія типу "пірует"). Застосування флуконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу та цизаприду в дозі 20 мг 4 рази на добу призводить до вираженого збільшення плазмових концентрацій цизаприду та збільшення інтервалу QT на ЕКГ. Одночасний прийом цизаприду та флуконазолу протипоказаний. У пацієнтів після трансплантації нирки застосування флуконазолу в дозі 200 мг на добу призводить до повільного підвищення концентрації циклоспорину. Однак при багаторазовому прийомі флуконазолу в дозі 100 мг на добу, зміни концентрації циклоспорину у реципієнтів кісткового мозку не спостерігалося. При одночасному застосуванні флуконазолу та циклоспорину рекомендується моніторувати концентрацію циклоспорину в крові. Багаторазове застосування гідрохлортіазиду одночасно з флуконазолом призводить до збільшення концентрації флуконазолу у плазмі на 40%. Ефект такого ступеня виразності не потребує зміни режиму дозування флуконазолу у пацієнтів, які отримують одночасно діуретики, однак це слід враховувати. При одночасному застосуванні комбінованого перорального контрацептиву з флуконазолом в дозі 50 мг суттєвого впливу на рівень гормонів не встановлено, тоді як при щоденному прийомі 200 мг флуконазолу AUC етинілестрадіолу і левоноргестрелу збільшуються на 40% і 24% відповідно, а при прийомі тиждень - AUC етинілестрадіолу та норетиндрону зростають на 24% та 13% відповідно. Таким чином, багаторазове застосування флуконазолу у зазначених дозах навряд чи може вплинути на ефективність комбінованого перорального контрацептиву. Одночасне застосування флуконазолу та фенітоїну може супроводжуватися клінічно значущим підвищенням концентрації фенітоїну. При даній комбінації слід контролювати концентрацію фенітоїну та відповідним чином скоригувати його дозу з метою забезпечення терапевтичної концентрації у сироватці крові. Одночасне застосування флуконазолу та рифабутину може призвести до підвищення сироваткових концентрацій останнього. При одночасному застосуванні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Хворих, які одночасно отримують рифабутин та флуконазол, необхідно ретельно спостерігати. Одночасне застосування флуконазолу та рифампіцину призводить до зниження AUC на 25% та тривалості T1/2 флуконазолу на 20%. У пацієнтів, які одночасно приймають рифампіцин, необхідно враховувати доцільність збільшення дози флуконазолу. Флуконазол при одночасному прийомі призводить до збільшення T1/2 пероральних препаратів сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду та толбутаміду). Хворим на цукровий діабет можна призначати спільно флуконазол та пероральні препарати сульфонілсечовини, але при цьому слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії. Одночасне застосування флуконазолу та такролімусу призводить до підвищення плазмових концентрацій останнього. Описано випадки нефротоксичності. При цій комбінації слід ретельно контролювати стан пацієнтів. При одночасному застосуванні азольних протигрибкових засобів та терфенадину можливе виникнення серйозних аритмій внаслідок збільшення інтервалу QT. При прийомі флуконазолу в дозі 200 мг на добу збільшення інтервалу QT не встановлено, проте застосування флуконазолу в дозах 400 мг на добу і вище спричиняє значне збільшення концентрації терфенадину в плазмі. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг на добу та більше з терфенадином протипоказаний. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем. При одночасному застосуванні з флуконазолом у дозі 200 мг протягом 14 днів середня швидкість плазмового кліренсу теофіліну знижується на 18%. При призначенні флуконазолу хворим, які приймають теофілін у високих дозах, або хворим з підвищеним ризиком розвитку токсичної дії теофіліну слід спостерігати за появою симптомів передозування теофіліну та, за необхідності, скоригувати терапію відповідним чином. При одночасному застосуванні з флуконазолом відзначається підвищення концентрацій зидовудину, яке, ймовірно, зумовлене зниженням метаболізму останнього до його головного метаболіту. До та після терапії із застосуванням флуконазолу в дозі 200 мг на добу протягом 15 днів хворим на СНІД та ARC (комплекс, пов'язаний зі СНІД) встановлено значне збільшення AUC зидовудину (20%). При застосуванні у ВІЛ-інфікованих пацієнтів зидовудину в дозі 200 мг кожні 8 годин протягом 7 днів у поєднанні з флуконазолом у дозі 400 мг/добу або без нього з інтервалом у 21 день між двома схемами встановлено значне збільшення AUC зидовудину (74%). при одночасному застосуванні з флуконазолом. Пацієнтів, які отримують таку комбінацію, слід спостерігати з метою виявлення побічних ефектів зидовудину. Одночасне застосування флуконазолу з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється ізоферментами системи цитохрому Р450, може супроводжуватись підвищенням сироваткових концентрацій цих засобів. За таких комбінацій слід ретельно контролювати стан пацієнтів.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Призначений для прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення. Для дорослих, залежно від показань, схеми лікування та клінічної ситуації, добова доза становить 50-400 мг, кратність застосування – 1 раз на добу. Для дітей доза становить 3-12 мг/кг/добу, кратність застосування – 1 раз на добу. У пацієнтів із порушенням функції нирок дозу флуконазолу зменшують залежно від КК. Тривалість лікування залежить від клінічного та мікологічного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при порушеннях показників функції печінки на фоні застосування флуконазолу, при появі висипу на фоні застосування флуконазолу у хворих з поверхневою грибковою інфекцією та інвазивними/системними грибковими інфекціями, при одночасному застосуванні терфенадину та флуконазолу в дозі менше 400 мг. станах у хворих з множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяюча розвитку подібних порушень супутня терапія). Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай була оборотною; ознаки його зникали після припинення терапії. Необхідно контролювати стан пацієнтів, у яких під час лікування флуконазолом порушуються показники функції печінки з метою виявлення ознак серйознішого ураження печінки. У разі появи клінічних ознак або симптомів ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, його слід відмінити. Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. При появі у пацієнта, який отримує лікування з приводу поверхневої грибкової інфекції, висипи, яку можна пов'язати із застосуванням флуконазолу, його слід відмінити. При появі висипки у пацієнтів з інвазивними/системними грибковими інфекціями їх слід ретельно спостерігати та скасувати флуконазол з появою бульозних уражень або багатоформної еритеми. Одночасне застосування флуконазолу в дозах менше 400 мг на добу та терфенадину слід проводити під ретельним контролем. При застосуванні флуконазолу збільшення інтервалу QT та мерехтіння/тремтіння шлуночків відзначали дуже рідко у хворих з множинними факторами ризику, такими як органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяє супутня терапія, що сприяє розвитку подібних порушень. Терапію можна розпочинати до отримання результатів посіву та інших лабораторних досліджень. Проте протиінфекційну терапію необхідно скоригувати відповідним чином, коли результати цих досліджень стануть відомими. Були повідомлення про випадки суперінфекції, викликаної іншими, ніж Candida albicans, штамами Candida, які часто не виявляють чутливості до флуконазолу (наприклад, Candida krusei). У подібних випадках може знадобитися альтернативна протигрибкова терапія.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: флуконазол 50 мг. У упаковці 7 капсул.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб, похідний триазолу. Є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Флуконазол має високу специфічність щодо грибкових ферментів, залежних від цитохрому P450. При прийомі внутрішньо та при внутрішньовенному введенні флуконазол проявляв активність на різних моделях грибкових інфекцій у тварин. Флуконазол активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp., включаючи генералізований кандидоз у тварин зі зниженим імунітетом; Cryptococcus neoformans, включаючи внутрішньочерепні інфекції; Microsporum spp. та Trychoptyton spp. Активний на моделях ендемічних мікозів у тварин, включаючи інфекції, спричинені Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включаючи внутрішньочерепні інфекції, та Histoplasma capsulatum у тварин із нормальним та зі зниженим імунітетом.ФармакокінетикаФармакокінетика флуконазолу подібна при внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо. Після внутрішнього прийому флуконазол добре абсорбується, його рівні в плазмі крові (і загальна біодоступність) перевищують 90% від рівнів флуконазолу в плазмі крові при внутрішньовенному введенні. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію при вживанні. C max досягається через 0.5-1.5 год після прийому флуконазолу натще. Концентрація у плазмі крові пропорційна дозі. 90% Css досягається до 4-5-го дня після початку терапії (при багаторазовому прийомі 1 раз на добу). Введення ударної дози (в перший день), що вдвічі перевищує середню добову дозу, дозволяє досягти Css 90% до 2-го дня. Здається Vd наближається до загального вмісту води в організмі. Зв'язування з білками плазми низьке (11-12%). Флуконазол добре проникає у всі рідини організму. Рівні флуконазолу в слині та мокротинні подібні до його концентрацій у плазмі крові. У хворих на грибковий менінгіт рівні флуконазолу в спинномозковій рідині складають близько 80% від його рівнів у плазмі крові. У роговому шарі, епідермісі-дермі та потовій рідині досягаються високі концентрації, які перевищують сироваткові. Флуконазол накопичується у роговому шарі. При прийомі в дозі 50 мг 1 раз на добу концентрація флуконазолу через 12 днів склала 73 мкг/г, а через 7 днів після припинення лікування – лише 5.8 мкг/г. При застосуванні у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. концентрація флуконазолу у роговому шарі на 7-й день становила 23.4 мкг/г, а через 7 днів після прийому другої дози – 7.1 мкг/г. Концентрація флуконазолу у нігтях після 4-місячного застосування у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. склала 4.05 мкг/г у здорових та 1.8 мкг/г у уражених нігтях; через 6 місяців після завершення терапії флуконазол, як і раніше, визначався в нігтях. Флуконазол виводиться переважно нирками; приблизно 80% введеної дози виявляють у сечі у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний КК. Циркулюючі метаболіти не виявлено. Тривалий T1/2 з плазми дозволяє приймати флуконазол одноразово при вагінальному кандидозі і 1 раз на добу або 1 раз на тиждень. за інших показань.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат.Показання до застосуванняКриптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інфекції іншої локалізації (наприклад, легенів, шкіри), в т.ч. у хворих з нормальною імунною відповіддю та у хворих на СНІД, реципієнтів пересаджених органів та хворих з іншими формами імунодефіциту; підтримуюча терапія з метою профілактики рецидивів криптококкозу у хворих на СНІД. Генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції, такі як інфекції очеревини, ендокарда, очей, дихальних та сечових шляхів, у т.ч. у хворих зі злоякісними пухлинами, які перебувають у ВІТ та отримують цитотоксичні або імуносупресивні засоби, а також у хворих з іншими факторами, що спричиняють розвиток кандидозу. Кандидоз слизових оболонок, включаючи слизові оболонки порожнини рота та глотки, стравоходу, неінвазивні бронхолегеневі інфекції, кандидурія, шкірно-слизовий та хронічний атрофічний кандидоз порожнини рота (пов'язаний із носінням зубних протезів), у т.ч. у хворих з нормальною та пригніченою імунною функцією; профілактика рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД. генітальний кандидоз; гострий або рецидивний вагінальний кандидоз; профілактика з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 та більше епізодів на рік); кандидозний баланіт. Мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахвинної області, високій лишай, оніхомікози та шкірні кандидозні інфекції. Глибокі ендемічні мікози у хворих з нормальним імунітетом, кокцидіоідомікоз, паракокцидіоідомікоз, споротрихоз та гістоплазмоз. Профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними пухлинами, схильними до розвитку таких інфекцій внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії.Протипоказання до застосуванняОдночасне застосування терфенадину під час багаторазового застосування флуконазолу у дозі 400 мг на добу та більше; одночасне застосування цизаприду; підвищена чутливість до флуконазолу; підвищена чутливість до похідних азолу зі схожою з флуконазолом структурою.Вагітність та лактаціяАдекватних та контрольованих досліджень безпеки застосування флуконазолу у вагітних жінок не проводилося. Слід уникати застосування флуконазолу при вагітності, за винятком випадків тяжких та потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій, коли очікувана користь лікування перевищує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку під час лікування слід використовувати надійні засоби контрацепції. Флуконазол визначається у грудному молоці у концентраціях, близьких до плазмових, тому застосування в період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 1 року.Побічна діяЗ боку нервової системи: біль голови, запаморочення, судоми, зміна смаку. З боку травної системи: біль у животі, діарея, метеоризм, нудота, диспепсія, блювання, гепатотоксичність (включаючи рідкісні випадки з летальним результатом), підвищення рівня ЛФ, білірубіну, сироваткового рівня амінотрансфераз (АЛТ та АСТ), порушення функції печінки гепатоцелюлярний некроз, жовтяниця. З боку серцево-судинної системи: збільшення інтервалу QT на ЕКГ, мерехтіння/тремтіння шлуночків. Дерматологічні реакції: висипання, алопеція, ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. З боку системи кровотворення: лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенію. З боку обміну речовин: підвищення рівня холестерину та тригліцеридів у плазмі, гіпокаліємія. Алергічні реакції: анафілактичні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, кропив'янка, свербіж).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з варфарином флуконазол підвищує протромбіновий час (на 12%), у зв'язку з чим можливий розвиток кровотеч (гематоми, кровотечі з носа та шлунково-кишкового тракту, гематурія, мелена). У пацієнтів, які отримують кумаринові антикоагулянти, необхідно постійно контролювати протромбіновий час. Після прийому внутрішньо мідазоламу флуконазол суттєво збільшує концентрацію мідазоламу та психомоторні ефекти, причому цей вплив більш виражений після прийому флуконазолу внутрішньо, ніж при його застосуванні внутрішньовенно. При необхідності супутньої терапії бензодіазепінами пацієнтів, які приймають флуконазол, слід спостерігати з метою зниження дози бензодіазепіну. При одночасному застосуванні флуконазолу та цизаприду можливі небажані реакції з боку серця, у т.ч. мерехтіння/тремтіння шлуночків (аритмія типу "пірует"). Застосування флуконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу та цизаприду в дозі 20 мг 4 рази на добу призводить до вираженого збільшення плазмових концентрацій цизаприду та збільшення інтервалу QT на ЕКГ. Одночасний прийом цизаприду та флуконазолу протипоказаний. У пацієнтів після трансплантації нирки застосування флуконазолу в дозі 200 мг на добу призводить до повільного підвищення концентрації циклоспорину. Однак при багаторазовому прийомі флуконазолу в дозі 100 мг на добу, зміни концентрації циклоспорину у реципієнтів кісткового мозку не спостерігалося. При одночасному застосуванні флуконазолу та циклоспорину рекомендується моніторувати концентрацію циклоспорину в крові. Багаторазове застосування гідрохлортіазиду одночасно з флуконазолом призводить до збільшення концентрації флуконазолу у плазмі на 40%. Ефект такого ступеня виразності не потребує зміни режиму дозування флуконазолу у пацієнтів, які отримують одночасно діуретики, однак це слід враховувати. При одночасному застосуванні комбінованого перорального контрацептиву з флуконазолом в дозі 50 мг суттєвого впливу на рівень гормонів не встановлено, тоді як при щоденному прийомі 200 мг флуконазолу AUC етинілестрадіолу і левоноргестрелу збільшуються на 40% і 24% відповідно, а при прийомі тиждень - AUC етинілестрадіолу та норетиндрону зростають на 24% та 13% відповідно. Таким чином, багаторазове застосування флуконазолу у зазначених дозах навряд чи може вплинути на ефективність комбінованого перорального контрацептиву. Одночасне застосування флуконазолу та фенітоїну може супроводжуватися клінічно значущим підвищенням концентрації фенітоїну. При даній комбінації слід контролювати концентрацію фенітоїну та відповідним чином скоригувати його дозу з метою забезпечення терапевтичної концентрації у сироватці крові. Одночасне застосування флуконазолу та рифабутину може призвести до підвищення сироваткових концентрацій останнього. При одночасному застосуванні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Хворих, які одночасно отримують рифабутин та флуконазол, необхідно ретельно спостерігати. Одночасне застосування флуконазолу та рифампіцину призводить до зниження AUC на 25% та тривалості T1/2 флуконазолу на 20%. У пацієнтів, які одночасно приймають рифампіцин, необхідно враховувати доцільність збільшення дози флуконазолу. Флуконазол при одночасному прийомі призводить до збільшення T1/2 пероральних препаратів сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду та толбутаміду). Хворим на цукровий діабет можна призначати спільно флуконазол та пероральні препарати сульфонілсечовини, але при цьому слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії. Одночасне застосування флуконазолу та такролімусу призводить до підвищення плазмових концентрацій останнього. Описано випадки нефротоксичності. При цій комбінації слід ретельно контролювати стан пацієнтів. При одночасному застосуванні азольних протигрибкових засобів та терфенадину можливе виникнення серйозних аритмій внаслідок збільшення інтервалу QT. При прийомі флуконазолу в дозі 200 мг на добу збільшення інтервалу QT не встановлено, проте застосування флуконазолу в дозах 400 мг на добу і вище спричиняє значне збільшення концентрації терфенадину в плазмі. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг на добу та більше з терфенадином протипоказаний. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем. При одночасному застосуванні з флуконазолом у дозі 200 мг протягом 14 днів середня швидкість плазмового кліренсу теофіліну знижується на 18%. При призначенні флуконазолу хворим, які приймають теофілін у високих дозах, або хворим з підвищеним ризиком розвитку токсичної дії теофіліну слід спостерігати за появою симптомів передозування теофіліну та, за необхідності, скоригувати терапію відповідним чином. При одночасному застосуванні з флуконазолом відзначається підвищення концентрацій зидовудину, яке, ймовірно, зумовлене зниженням метаболізму останнього до його головного метаболіту. До та після терапії із застосуванням флуконазолу в дозі 200 мг на добу протягом 15 днів хворим на СНІД та ARC (комплекс, пов'язаний зі СНІД) встановлено значне збільшення AUC зидовудину (20%). При застосуванні у ВІЛ-інфікованих пацієнтів зидовудину в дозі 200 мг кожні 8 годин протягом 7 днів у поєднанні з флуконазолом у дозі 400 мг/добу або без нього з інтервалом у 21 день між двома схемами встановлено значне збільшення AUC зидовудину (74%). при одночасному застосуванні з флуконазолом. Пацієнтів, які отримують таку комбінацію, слід спостерігати з метою виявлення побічних ефектів зидовудину. Одночасне застосування флуконазолу з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється ізоферментами системи цитохрому Р450, може супроводжуватись підвищенням сироваткових концентрацій цих засобів. За таких комбінацій слід ретельно контролювати стан пацієнтів.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Призначений для прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення. Для дорослих, залежно від показань, схеми лікування та клінічної ситуації, добова доза становить 50-400 мг, кратність застосування – 1 раз на добу. Для дітей доза становить 3-12 мг/кг/добу, кратність застосування – 1 раз на добу. У пацієнтів із порушенням функції нирок дозу флуконазолу зменшують залежно від КК. Тривалість лікування залежить від клінічного та мікологічного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при порушеннях показників функції печінки на фоні застосування флуконазолу, при появі висипу на фоні застосування флуконазолу у хворих з поверхневою грибковою інфекцією та інвазивними/системними грибковими інфекціями, при одночасному застосуванні терфенадину та флуконазолу в дозі менше 400 мг. станах у хворих з множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяюча розвитку подібних порушень супутня терапія). Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай була оборотною; ознаки його зникали після припинення терапії. Необхідно контролювати стан пацієнтів, у яких під час лікування флуконазолом порушуються показники функції печінки з метою виявлення ознак серйознішого ураження печінки. У разі появи клінічних ознак або симптомів ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, його слід відмінити. Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. При появі у пацієнта, який отримує лікування з приводу поверхневої грибкової інфекції, висипи, яку можна пов'язати із застосуванням флуконазолу, його слід відмінити. При появі висипки у пацієнтів з інвазивними/системними грибковими інфекціями їх слід ретельно спостерігати та скасувати флуконазол з появою бульозних уражень або багатоформної еритеми. Одночасне застосування флуконазолу в дозах менше 400 мг на добу та терфенадину слід проводити під ретельним контролем. При застосуванні флуконазолу збільшення інтервалу QT та мерехтіння/тремтіння шлуночків відзначали дуже рідко у хворих з множинними факторами ризику, такими як органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяє супутня терапія, що сприяє розвитку подібних порушень. Терапію можна розпочинати до отримання результатів посіву та інших лабораторних досліджень. Проте протиінфекційну терапію необхідно скоригувати відповідним чином, коли результати цих досліджень стануть відомими. Були повідомлення про випадки суперінфекції, викликаної іншими, ніж Candida albicans, штамами Candida, які часто не виявляють чутливості до флуконазолу (наприклад, Candida krusei). У подібних випадках може знадобитися альтернативна протигрибкова терапія.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: флуоксетину гідрохлориду 22,36 мг у перерахунку на флуоксетин 20,00 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат (цукор молочний), магнію стеарат; тверда капсула желатинова: желатин, титану діоксид, індигокармін. 30 капсул в упаковці.Опис лікарської формиКапсули №3 блакитного кольору. Вміст капсул – суміш гранул і порошку білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. Допускається наявність окремих грудочків.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант, похідне пропіламіну. Механізм дії пов'язаний із вибірковою блокадою зворотного нейронального захоплення серотоніну в ЦНС. Флуоксетин є слабким антагоністом холіно-, адрено- та гістамінових рецепторів. На відміну від більшості антидепресантів, флуоксетин, мабуть, не спричиняє зниження функціональної активності постсинаптичних β-адренорецепторів. Сприяє покращенню настрою, зменшує почуття страху та напруження, усуває дисфорію. Не викликає седативного ефекту. При прийомі середніх терапевтичних дозах мало впливає функції серцево-судинної та інших систем.ФармакокінетикаВсмоктується із ШКТ. Слабко метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Прийом їжі не впливає на рівень всмоктування, хоча може уповільнювати його швидкість. Cmax у плазмі досягається через 6-8 год. Css у плазмі досягається лише після безперервного прийому протягом декількох тижнів. Зв'язування із білками 94.5%. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом деметилювання з утворенням основного активного метаболіту норфлуоксетину. T1/2 флуоксетину становить 2-3 дні, норфлуоксетину – 7-9 днів. Виводиться нирками 80% та через кишечник – близько 15%.Показання до застосуванняДепресії різного генезу, обсесивно-компульсивні порушення, булімічний невроз.Протипоказання до застосуванняГлаукома, атонія сечового міхура, тяжкі порушення функції нирок, доброякісна гіперплазія передміхурової залози, одночасне призначення інгібіторів МАО, судомний синдром різного генезу, епілепсія, вагітність, лактація, підвищена чутливість до флуоксетину. З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, при епілептичних нападах в анамнезі, серцево-судинних захворюваннях.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації. Безпека застосування флуоксетину у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: можливі стан тривоги, тремор, нервозність, сонливість, біль голови, порушення сну. З боку травної системи: можливі діарея, нудота. З боку обміну речовин: можливі посилення потовиділення, гіпоглікемія, гіпонатріємія (особливо у пацієнтів похилого віку та при гіповолемії). Репродуктивна система: зниження лібідо. Алергічні реакції: можливі висипання на шкірі, свербіж. Інші: біль у суглобах і м'язах, утруднене дихання, підвищення температури тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що надають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливе значне посилення пригнічуючої дії на ЦНС, а також підвищення ймовірності розвитку судом. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином, триптофаном можливий розвиток серотонінового синдрому (сплутаність свідомості, гіпоманіакальний стан, руховий занепокоєння, ажитація, судоми, дизартрія, гіпертонічний криз, озноб, тремор, нудота). При одночасному застосуванні флуоксетин пригнічує метаболізм трициклічних та тетрациклічних антидепресантів, тразодону, карбамазепіну, діазепаму, метопрололу, терфенадину, фенітоїну, що призводить до збільшення їх концентрації у сироватці крові, посилення їх терапевтичної та побічної дії. При одночасному застосуванні можливе пригнічення біотрансформації препаратів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2D6. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами можливе посилення їхньої дії. Є повідомлення про посилення ефектів варфарину при одночасному застосуванні з флуоксетином. При одночасному застосуванні з галоперидолом, флуфеназином, мапротиліном, метоклопрамідом, перфеназином, периціазином, пімозидом, рисперидоном, сульпіридом, трифлуоперазином описані випадки розвитку екстрапірамідних симптомів та дистонії; з декстрометорфаном – описаний випадок розвитку галюцинацій; з дигоксином – випадок підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові. При одночасному застосуванні з солями літію можливе підвищення або зменшення концентрації літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні можливе збільшення концентрації іміпраміну або дезіпраміну у плазмі крові у 2-10 разів (може зберігатися протягом 3 тижнів після відміни флуоксетину). При одночасному застосуванні з пропофолом описаний випадок, у якому спостерігалися спонтанні руху; з фенілпропаноламіном - описаний випадок, у якому спостерігалися запаморочення, зменшення маси тіла, гіперактивність. При одночасному застосуванні можливе посилення ефектів флекаїніду, мексилетину, пропафенону, тіоридазину, зуклопентиксолу.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза – 20 мг 1 раз на добу у першій половині дня; при необхідності доза може бути збільшена через 3-4 тижні. Частота прийому – 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза прийому внутрішньо для дорослих становить 80 мг.ПередозуванняСимптоми: психомоторне збудження, судомні напади, порушення серцевого ритму, тахікардія, нудота, блювання. Лікування: специфічні антагоністи до флуоксетину не знайдено. Проводиться симптоматична терапія, промивання шлунка із призначенням активованого вугілля, при судомах – діазепам, підтримка дихання, серцевої діяльності, температури тіла.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із цукровим діабетом можлива зміна рівня глюкози у крові, що потребує корекції режиму дозування гіпоглікемічних препаратів. При застосуванні у ослаблених хворих під час прийому флуоксетину зростає ймовірність розвитку епілептичних нападів. При одночасному застосуванні флуоксетину та електросудомної терапії можливий розвиток тривалих епілептичних нападів. Флуоксетин можна застосовувати не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО. Період після відміни флуоксетину до початку терапії інгібіторами МАО повинен становити не менше ніж 5 тижнів. Пацієнтам похилого віку потрібна корекція режиму дозування. Безпека застосування флуоксетину у дітей не встановлена. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: есенціальні фосфоліпіди (ліпоїд С100) – 200 мг, що відповідає вмісту фосфатидилхоліну – 188 мг; силімарин - 70 мг; що відповідає вмісту силібініну – 50 мг; допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний (аероперл 300), повідон (колідон 90F), кальцію фосфату дигідрат, магнію стеарат, трегалози дигідрат; капсула желатинова: желатин, титану діоксид, сонячний захід сонця жовтий. 30 капсул в упаковці.Опис лікарської формиКапсули желатинові, розмір №0, світло-жовтогарячого кольору.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат для лікування захворювань печінки та жовчовивідних шляхів. Відтворює клініко-фармакологічні ефекти компонентів, що містяться в ньому, - "есенціальних" фосфоліпідів і суми флаволігнанів (у перерахунку на силібінін) розторопші плямистої. Гепатопротекторний засіб, що нормалізує метаболізм ліпідів, білків та фосфоліпідів: стимулює синтез білка; сприяє активації та захисту фосфоліпідзалежних ферментних систем, покращує функціональний стан печінки та її детоксикаційну функцію, сприяє збереженню та відновленню структури гепатоцитів; гальмує формування сполучної тканини у печінці. Має жовчогінний ефект при холестазі.ІнструкціяПриймають внутрішньо під час їжі, проковтуючи, запиваючи достатньою кількістю води.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії: Гепатит (гострий та хронічний різного генезу); жирова дистрофія печінки різного генезу (цукровий діабет, хронічні інфекції); токсичний гепатит; алкогольний гепатит; цироз печінки; печінкова кома; гестоз; променева хвороба; псоріаз (як допоміжна терапія); отруєння, лікарська інтоксикація; порушення функції печінки при інших соматичних захворюваннях; порушення ліпідного обміну.Протипоказання до застосуванняПідвищена гіперчутливість.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяНудота, гастралгія, алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиПри гепатитах різної етіології - внутрішньо по 2 капсули 2-3 рази на день під час їжі, проковтуючи повністю, запиваючи достатньою кількістю води. Курс лікування – щонайменше 3 місяці, при необхідності курс лікування може бути продовжений або повторений. При вірусних гепатитах (особливо при гепатитах і С), приймають по 2 капсули до або під час їжі 2 -3 рази на день, курс лікування може бути продовжений до 12 місяців. При псоріазі (в комплексній терапії) – по 1-2 капсули 3 рази на добу, курс лікування становить від 14 до 40 днів. При гестозі (гестоз з переважним ураженням печінки, гепатоз, HELLP - синдром) - по 2-3 капсули 2-3 рази на добу. Курс лікування – від 10 до 30 діб. При цирозі печінки – по 2 капс. 2-3 рази на добу, курс лікування як мінімум 3 місяці (залежно від тяжкості процесу). Отруєння, лікарська інтоксикація – по 2 капсули 2-3 рази на добу, курс лікування до 30-40 днів. У профілактичних цілях (наприклад у людей зайнятих у шкідливому виробництві, пов'язаному з ризиком зазнають іонізованого опромінення) препарат може застосовуватися по 1 капсулі 2-3 рази на добу протягом 1-3 місяців.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: есенціальні фосфоліпіди (ліпоїд С100) – 200 мг, що відповідає вмісту фосфатидилхоліну – 188 мг; силімарин - 70 мг; що відповідає вмісту силібініну – 50 мг; допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний (аероперл 300), повідон (колідон 90F), кальцію фосфату дигідрат, магнію стеарат, трегалози дигідрат; капсула желатинова: желатин, титану діоксид, сонячний захід сонця жовтий. 90 капсул в упаковці.Опис лікарської формиКапсули желатинові, розмір №0, світло-жовтогарячого кольору.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат для лікування захворювань печінки та жовчовивідних шляхів. Відтворює клініко-фармакологічні ефекти компонентів, що містяться в ньому, - "есенціальних" фосфоліпідів і суми флаволігнанів (у перерахунку на силібінін) розторопші плямистої. Гепатопротекторний засіб, що нормалізує метаболізм ліпідів, білків та фосфоліпідів: стимулює синтез білка; сприяє активації та захисту фосфоліпідзалежних ферментних систем, покращує функціональний стан печінки та її детоксикаційну функцію, сприяє збереженню та відновленню структури гепатоцитів; гальмує формування сполучної тканини у печінці. Має жовчогінний ефект при холестазі.ІнструкціяПриймають внутрішньо під час їжі, проковтуючи, запиваючи достатньою кількістю води.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії: Гепатит (гострий та хронічний різного генезу); жирова дистрофія печінки різного генезу (цукровий діабет, хронічні інфекції); токсичний гепатит; алкогольний гепатит; цироз печінки; печінкова кома; гестоз; променева хвороба; псоріаз (як допоміжна терапія); отруєння, лікарська інтоксикація; порушення функції печінки при інших соматичних захворюваннях; порушення ліпідного обміну.Протипоказання до застосуванняПідвищена гіперчутливість.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяНудота, гастралгія, алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиПри гепатитах різної етіології - внутрішньо по 2 капсули 2-3 рази на день під час їжі, проковтуючи повністю, запиваючи достатньою кількістю води. Курс лікування – щонайменше 3 місяці, при необхідності курс лікування може бути продовжений або повторений. При вірусних гепатитах (особливо при гепатитах і С), приймають по 2 капсули до або під час їжі 2 -3 рази на день, курс лікування може бути продовжений до 12 місяців. При псоріазі (в комплексній терапії) – по 1-2 капсули 3 рази на добу, курс лікування становить від 14 до 40 днів. При гестозі (гестоз з переважним ураженням печінки, гепатоз, HELLP - синдром) - по 2-3 капсули 2-3 рази на добу. Курс лікування – від 10 до 30 діб. При цирозі печінки – по 2 капс. 2-3 рази на добу, курс лікування як мінімум 3 місяці (залежно від тяжкості процесу). Отруєння, лікарська інтоксикація – по 2 капсули 2-3 рази на добу, курс лікування до 30-40 днів. У профілактичних цілях (наприклад у людей зайнятих у шкідливому виробництві, пов'язаному з ризиком зазнають іонізованого опромінення) препарат може застосовуватися по 1 капсулі 2-3 рази на добу протягом 1-3 місяців.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: фозіноприл натрію 10 мг; Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний 0,7 мг, кроскармеллозу натрію 5 мг, лактози моногідрат 66,8 мг, макрогол (поліетиленгліколь 4000) 0,5 мг, натрію стеарилфумарат 1 мг, повідон 7 мг, 8 целлюлоза стеарат 1,12 мг. 28 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Чинить гіпотензивну, вазодилатуючу, діуретичну та калійзберігаючу дію. Фозиноприл перешкоджає перетворенню ангіотензину I на судинозвужувальну речовину ангіотензин II, внаслідок цього вазопресорна активність та секреція альдостерону знижуються, що може призводити до незначного підвищення вмісту іонів калію у сироватці крові з одночасною втратою організмом іонів натрію та рідини. В результаті знижуються ОПСС та системний АТ. Пригнічує синтез альдостерону, пригнічує тканинні АПФ. Фозиноприл пригнічує метаболічну деградацію брадикініну, що має сильну вазопресорну дію; за рахунок цього антигіпертензивна дія препарату може посилюватись. Зниження АТ не супроводжується зміною ОЦК, мозкового та ниркового кровотоку, кровопостачання внутрішніх органів, скелетних м'язів, шкіри, рефлекторної активності міокарда. При артеріальній гіпертензії та гіпертрофії лівого шлуночка лікування призводить до зниження маси лівого шлуночка та зменшення товщини міжшлуночкової перегородки. Тривала терапія не призводить до метаболічних порушень. Після прийому внутрішньо гіпотензивний ефект розвивається протягом 1 години, досягає максимуму через 3-6 годин і зберігається протягом 24 годин. При хронічній серцевій недостатності позитивні ефекти фозиноприлу досягаються переважно за рахунок придушення активності ренін-альдостеронової системи. Інгібування АПФ призводить до зниження як переднавантаження, так і післянавантаження на міокард. Фозиноприл сприяє підвищенню толерантності до фізичного навантаження, зниження тяжкості перебігу хронічної серцевої недостатності.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо абсорбція із ШКТ становить близько 30-40%. Ступінь абсорбції не залежить від їди, але швидкість всмоктування може бути уповільнена. Час досягнення Cmax фозиноприлату в плазмі становить 3 години і не залежить від прийнятої дози. Розподіл. Зв'язування з білками плазми – понад 95%. Фозиноприлат має відносно малий Vd і незначною мірою пов'язаний із клітинними компонентами крові. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм. Метаболізм фозиноприлу під дією ферментів з утворенням фозиноприлату відбувається головним чином у печінці та у слизовій оболонці ШКТ. Виведення. Фозиноприл виводиться з організму однаково нирками і через печінку. При артеріальній гіпертензії у пацієнтів із нормальною функцією нирок та печінки T1/2 фозиноприлату становить близько 11.5 год. При хронічній серцевій недостатності T1/2 становить 14 год.ІнструкціяПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди. Таблетки слід ковтати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дозу встановлюють індивідуально. При артеріальній гіпертензії початкова доза, що рекомендується, становить 10 мг 1 раз на добу. Дозу слід підбирати залежно від динаміки зниження артеріального тиску. Дози варіюють від 10 до 40 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 40 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза, що рекомендується, становить 5 мг (1/2 таб. по 10 мг) 1 або 2 рази/добу. Максимальна добова доза становить 40 мг на добу. Пацієнтам із порушеннями функції нирок та/або печінки, а також пацієнтам похилого віку корекція режиму дозування не потрібна.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (як монотерапія або у складі комбінованої терапії); хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняСпадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; ангіоневротичний набряк у разі застосування інших інгібіторів АПФ (в анамнезі); вагітність; період лактації (грудне вигодовування); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози/галактози; підвищена чутливість до фозиноприлу та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат у разі ниркової недостатності; гіпонатріємії (ризик дегідратації, артеріальної гіпотензії, хронічної ниркової недостатності); двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; аортальному стенозі; стан після трансплантації нирки; при десенсибілізації; системних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. системному червоному вовчаку, склеродермії) внаслідок підвищення ризику розвитку нейтропенії або агранулоцитозу; при гемодіалізі; при цереброваскулярних захворюваннях (в т.ч. недостатність мозкового кровообігу); ІХС; хронічної серцевої недостатності ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; цукровий діабет; пригніченні кістковомозкового кровотворення; гіперкаліємії; подагрі; дотримання дієти з обмеженням солі; станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (у т.ч.ч. діарея, блювання, попереднє лікування діуретиками); у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяФозинап протипоказаний для застосування при вагітності. Застосування препарату у II та III триместрах вагітності викликає пошкодження або загибель плода, що розвивається. За новонародженими, матері яких приймали інгібітори АПФ при вагітності, рекомендується проводити ретельне спостереження для своєчасного виявлення артеріальної гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії. Оскільки фозиноприлат виділяється з грудним молоком, при необхідності застосування препарату під час лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказане (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЗ боку центральної та периферичної нервової системи: інсульт, ішемія судин головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість, порушення пам'яті; при застосуванні у високих дозах – безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, сонливість, парестезія. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, колапс, тахікардія, відчуття серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, "припливи" крові до шкіри обличчя, непритомність, зупинка серця. З боку дихальної системи: сухий кашель, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт, дисфонія, носові кровотечі. З боку травної системи: нудота, діарея, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, абдомінальні болі, блювання, запор, анорексія, стоматит, глосит, дисфагія, метеоризм, порушення апетиту, зміна маси тіла, сухість; набряк слизової оболонки кишечника (дуже рідко). З боку сечовидільної системи: розвиток або погіршення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія. Порушення з боку органів кровотворення: лімфаденіт. Порушення з боку кістково-м'язової системи: артрит. З боку обміну речовин: подагра. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк. З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія; зниження концентрації гемоглобіну та гематокриту, підвищення ШОЕ, лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія. Вплив на плід: порушення розвитку нирок плода, зниження артеріального тиску плода та новонароджених, порушення функції нирок, гіперкаліємія, гіпоплазія кісток черепа, олігогідрамніон, контрактури кінцівок, гіпоплазія легень.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування антацидів (в т.ч. алюмінію гідроксиду, магнію гідроксиду) може знижувати абсорбцію фозиноприлу (фозиноприл та зазначені засоби слід приймати з інтервалом не менше 2 годин). У хворих, які отримують фозиноприл одночасно з препаратами літію, можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові та ризик розвитку інтоксикації літієм (необхідно контролювати концентрацію літію у плазмі крові). При призначенні фозиноприлу слід враховувати, що індометацин та інші НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота в дозі, що перевищує 3 г, та інгібітори ЦОГ-2) можуть знижувати антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ, особливо у хворих з низькореніновою артеріальною гіпертензією. При сумісному застосуванні фозиноприлу з діуретиками або у поєднанні зі строгою дієтою, що обмежує споживання натрію, або з гемодіалізом можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії, особливо в першу годину після прийому початкової дози фозиноприлу. При сумісному застосуванні фозиноприлу з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками (в т.ч. з амілоридом, спіронолактоном, тріамтереном), з добавками до їжі, що містять калій, підвищується ризик гіперкаліємії. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, цукровим діабетом, які одночасно приймають калійзберігаючі діуретики, препарати калію, замінники солі, що містять калій, або інші засоби, що викликають гіперкаліємію (наприклад, гепарин), інгібітори АПФ підвищують ризик розвитку гіперкаліємії. Фозиноприл посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини, інсуліну. При одночасному застосуванні з алопуринолом, цитостатичними засобами, імунодепресантами, прокаїнамідом підвищується ризик розвитку лейкопенії. Естрогени послаблюють гіпотензивний ефект фозиноприлу через його здатність затримувати рідину. Антигіпертензивні засоби, опіоїдні анальгетики, лікарські засоби для загальної анестезії посилюють гіпотензивну дію фозиноприлу. Біодоступність фозиноприлу при одночасному застосуванні з хлорталідоном, ніфедипіном, пропранололом, гідрохлортіазидом, циметидином, метоклопрамідом, пропантеліну бромідом, дигоксином, ацетилсаліциловою кислотою та варфарином не змінюється.Спосіб застосування та дозиДозу встановлюють індивідуально. При артеріальній гіпертензії початкова доза, що рекомендується, становить 10 мг 1 раз на добу. Дозу слід підбирати залежно від динаміки зниження артеріального тиску. Дози варіюють від 10 до 40 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 40 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза, що рекомендується, становить 5 мг (1/2 таб. по 10 мг) 1 або 2 рази/добу. Максимальна добова доза становить 40 мг на добу. Пацієнтам із порушеннями функції нирок та/або печінки, а також пацієнтам похилого віку корекція режиму дозування не потрібна.ПередозуванняСимптоми: надмірне зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: прийом препарату слід припинити, показано промивання шлунка, прийом сорбентів (наприклад, активованого вугілля), вазопресорних засобів, інфузії 0.9% розчину натрію хлориду і далі – симптоматичне та підтримуюче лікування. Застосування гемодіалізу є неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування потрібно провести аналіз антигіпертензивної терапії, ступеня підвищення АТ, обмеження в раціоні солі та/або рідини та інших клінічних ситуацій. По можливості, слід припинити антигіпертензивне лікування, що проводилося раніше, за кілька днів до початку лікування препаратом Фозинап. Для зменшення ймовірності виникнення артеріальної гіпотензії діуретики слід відмінити за 2-3 дні до початку лікування препаратом Фозинап. До та під час лікування препаратом Фозинап необхідно контролювати АТ, функцію нирок, вміст іонів калію, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активність печінкових трансаміназ у крові. Повідомлялося про розвиток ангіоневротичного набряку у пацієнтів на фоні прийому фозиноприлу. При набряку язика, глотки або гортані, що поширюється, може розвиватися обструкція дихальних шляхів з можливим летальним результатом. У разі розвитку подібних реакцій необхідно припинити прийом препарату та вжити заходів невідкладної терапії, у т.ч. п/к ввести розчин епінефрину (адреналіну) (1:1000). Під час застосування інгібіторів АПФ у поодиноких випадках спостерігався набряк слизової оболонки кишечника. Набряк слизової оболонки кишечника слід враховувати при проведенні диференціальної діагностики у пацієнтів зі скаргами на абдомінальний біль на фоні лікування інгібіторами АПФ. Симптоми зникали після припинення інгібіторів АПФ. На тлі терапії інгібіторами АПФ можливий розвиток анафілактичних реакцій при проведенні гемодіалізу з використанням високопроточних мембран, а також під час плазмаферезу ЛПНГ з адсорбцією на декстрану сульфаті. У разі слід розглянути можливість використання діалізних мембран іншого типу чи іншого медикаментозного лікування. Можливий розвиток агранулоцитозу та пригнічення функції кісткового мозку під час лікування інгібіторами АПФ. Ці випадки частіше спостерігаються у хворих з порушеною функцією нирок, особливо за наявності системних захворювань сполучної тканини (в т.ч. системного червоного вовчаку або склеродермії). Перед початком терапії інгібіторами АПФ та в процесі лікування проводять контроль загальної кількості лейкоцитів та лейкоцитарної формули (1 раз/міс у перші 3-6 місяців лікування та в перший рік застосування препарату у пацієнтів з підвищеним ризиком нейтропенії). Симптоматична гіпотензія при застосуванні інгібіторів АПФ найчастіше розвивається у пацієнтів після інтенсивного лікування діуретиками, дотримання дієти з обмеженим споживанням солі або при проведенні ниркового діалізу. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого застосування препарату. У хворих на артеріальну гіпертензію з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, а також при одночасному застосуванні діуретиків у пацієнтів з незміненою функцією нирок під час лікування інгібіторами АПФ може підвищуватись концентрація азоту сечовини та креатиніну сироватки крові. Якщо ці ефекти не відбуваються після припинення лікування, необхідно знижувати дози препарату Фозинап та/або діуретика. У деяких випадках у пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю лікування інгібіторами АПФ може викликати більш виражений антигіпертензивний ефект, який може призводити до олігурії або азотемії з летальним кінцем. Тому при лікуванні хронічної серцевої недостатності препаратом Фозинап необхідний контроль за станом пацієнтів, особливо протягом перших 2 тижнів лікування, а також при будь-якому збільшенні дози препарату Фозинап або діуретика. При появі помітної жовтяничності та вираженому підвищенні активності печінкових трансаміназ терапію препаратом Фозинап слід припинити та призначити відповідне лікування. Інгібітори АПФ можуть посилювати гіпотензивну дію засобів, що застосовуються для проведення загальної анестезії. Перед хірургічним втручанням (зокрема стоматології) необхідно попередити лікаря-анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ. Слід бути обережними при виконанні фізичних вправ або при спекотній погоді через ризик дегідратації та артеріальну гіпотензію внаслідок зменшення ОЦК. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги, т.к. можливий розвиток запаморочення, особливо після прийому початкової дози препарату Фозинап.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: фозіноприл натрію 20 мг; Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний - 1 мг, кроскармеллозу натрію - 5.7 мг, лактози моногідрат - 97.3 мг, макрогол (поліетиленгліколь 4000) - 1 мг, натрію стеарилфумарат - 1.5 мг, крісло 1,5 мг. – 1.68 мг. 28 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Чинить гіпотензивну, вазодилатуючу, діуретичну та калійзберігаючу дію. Фозиноприл перешкоджає перетворенню ангіотензину I на судинозвужувальну речовину ангіотензин II, внаслідок цього вазопресорна активність та секреція альдостерону знижуються, що може призводити до незначного підвищення вмісту іонів калію у сироватці крові з одночасною втратою організмом іонів натрію та рідини. В результаті знижуються ОПСС та системний АТ. Пригнічує синтез альдостерону, пригнічує тканинні АПФ. Фозиноприл пригнічує метаболічну деградацію брадикініну, що має сильну вазопресорну дію; за рахунок цього антигіпертензивна дія препарату може посилюватись. Зниження АТ не супроводжується зміною ОЦК, мозкового та ниркового кровотоку, кровопостачання внутрішніх органів, скелетних м'язів, шкіри, рефлекторної активності міокарда. При артеріальній гіпертензії та гіпертрофії лівого шлуночка лікування призводить до зниження маси лівого шлуночка та зменшення товщини міжшлуночкової перегородки. Тривала терапія не призводить до метаболічних порушень. Після прийому внутрішньо гіпотензивний ефект розвивається протягом 1 години, досягає максимуму через 3-6 годин і зберігається протягом 24 годин. При хронічній серцевій недостатності позитивні ефекти фозиноприлу досягаються переважно за рахунок придушення активності ренін-альдостеронової системи. Інгібування АПФ призводить до зниження як переднавантаження, так і післянавантаження на міокард. Фозиноприл сприяє підвищенню толерантності до фізичного навантаження, зниження тяжкості перебігу хронічної серцевої недостатності.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо абсорбція із ШКТ становить близько 30-40%. Ступінь абсорбції не залежить від їди, але швидкість всмоктування може бути уповільнена. Час досягнення Cmax фозиноприлату в плазмі становить 3 години і не залежить від прийнятої дози. Розподіл. Зв'язування з білками плазми – понад 95%. Фозиноприлат має відносно малий Vd і незначною мірою пов'язаний із клітинними компонентами крові. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм. Метаболізм фозиноприлу під дією ферментів з утворенням фозиноприлату відбувається головним чином у печінці та у слизовій оболонці ШКТ. Виведення. Фозиноприл виводиться з організму однаково нирками і через печінку. При артеріальній гіпертензії у пацієнтів із нормальною функцією нирок та печінки T1/2 фозиноприлату становить близько 11.5 год. При хронічній серцевій недостатності T1/2 становить 14 год.ІнструкціяПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди. Таблетки слід ковтати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дозу встановлюють індивідуально. При артеріальній гіпертензії початкова доза, що рекомендується, становить 10 мг 1 раз на добу. Дозу слід підбирати залежно від динаміки зниження артеріального тиску. Дози варіюють від 10 до 40 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 40 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза, що рекомендується, становить 5 мг (1/2 таб. по 10 мг) 1 або 2 рази/добу. Максимальна добова доза становить 40 мг на добу. Пацієнтам із порушеннями функції нирок та/або печінки, а також пацієнтам похилого віку корекція режиму дозування не потрібна.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (як монотерапія або у складі комбінованої терапії); хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняСпадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; ангіоневротичний набряк у разі застосування інших інгібіторів АПФ (в анамнезі); вагітність; період лактації (грудне вигодовування); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози/галактози; підвищена чутливість до фозиноприлу та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат у разі ниркової недостатності; гіпонатріємії (ризик дегідратації, артеріальної гіпотензії, хронічної ниркової недостатності); двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; аортальному стенозі; стан після трансплантації нирки; при десенсибілізації; системних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. системному червоному вовчаку, склеродермії) внаслідок підвищення ризику розвитку нейтропенії або агранулоцитозу; при гемодіалізі; при цереброваскулярних захворюваннях (в т.ч. недостатність мозкового кровообігу); ІХС; хронічної серцевої недостатності ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; цукровий діабет; пригніченні кістковомозкового кровотворення; гіперкаліємії; подагрі; дотримання дієти з обмеженням солі; станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (у т.ч.ч. діарея, блювання, попереднє лікування діуретиками); у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяФозинап протипоказаний для застосування при вагітності. Застосування препарату у II та III триместрах вагітності викликає пошкодження або загибель плода, що розвивається. За новонародженими, матері яких приймали інгібітори АПФ при вагітності, рекомендується проводити ретельне спостереження для своєчасного виявлення артеріальної гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії. Оскільки фозиноприлат виділяється з грудним молоком, при необхідності застосування препарату під час лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказане (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЗ боку центральної та периферичної нервової системи: інсульт, ішемія судин головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість, порушення пам'яті; при застосуванні у високих дозах – безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, сонливість, парестезія. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, колапс, тахікардія, відчуття серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, "припливи" крові до шкіри обличчя, непритомність, зупинка серця. З боку дихальної системи: сухий кашель, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт, дисфонія, носові кровотечі. З боку травної системи: нудота, діарея, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, абдомінальні болі, блювання, запор, анорексія, стоматит, глосит, дисфагія, метеоризм, порушення апетиту, зміна маси тіла, сухість; набряк слизової оболонки кишечника (дуже рідко). З боку сечовидільної системи: розвиток або погіршення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія. Порушення з боку органів кровотворення: лімфаденіт. Порушення з боку кістково-м'язової системи: артрит. З боку обміну речовин: подагра. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк. З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія; зниження концентрації гемоглобіну та гематокриту, підвищення ШОЕ, лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія. Вплив на плід: порушення розвитку нирок плода, зниження артеріального тиску плода та новонароджених, порушення функції нирок, гіперкаліємія, гіпоплазія кісток черепа, олігогідрамніон, контрактури кінцівок, гіпоплазія легень.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування антацидів (в т.ч. алюмінію гідроксиду, магнію гідроксиду) може знижувати абсорбцію фозиноприлу (фозиноприл та зазначені засоби слід приймати з інтервалом не менше 2 годин). У хворих, які отримують фозиноприл одночасно з препаратами літію, можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові та ризик розвитку інтоксикації літієм (необхідно контролювати концентрацію літію у плазмі крові). При призначенні фозиноприлу слід враховувати, що індометацин та інші НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота в дозі, що перевищує 3 г, та інгібітори ЦОГ-2) можуть знижувати антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ, особливо у хворих з низькореніновою артеріальною гіпертензією. При сумісному застосуванні фозиноприлу з діуретиками або у поєднанні зі строгою дієтою, що обмежує споживання натрію, або з гемодіалізом можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії, особливо в першу годину після прийому початкової дози фозиноприлу. При сумісному застосуванні фозиноприлу з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками (в т.ч. з амілоридом, спіронолактоном, тріамтереном), з добавками до їжі, що містять калій, підвищується ризик гіперкаліємії. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, цукровим діабетом, які одночасно приймають калійзберігаючі діуретики, препарати калію, замінники солі, що містять калій, або інші засоби, що викликають гіперкаліємію (наприклад, гепарин), інгібітори АПФ підвищують ризик розвитку гіперкаліємії. Фозиноприл посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини, інсуліну. При одночасному застосуванні з алопуринолом, цитостатичними засобами, імунодепресантами, прокаїнамідом підвищується ризик розвитку лейкопенії. Естрогени послаблюють гіпотензивний ефект фозиноприлу через його здатність затримувати рідину. Антигіпертензивні засоби, опіоїдні анальгетики, лікарські засоби для загальної анестезії посилюють гіпотензивну дію фозиноприлу. Біодоступність фозиноприлу при одночасному застосуванні з хлорталідоном, ніфедипіном, пропранололом, гідрохлортіазидом, циметидином, метоклопрамідом, пропантеліну бромідом, дигоксином, ацетилсаліциловою кислотою та варфарином не змінюється.Спосіб застосування та дозиДозу встановлюють індивідуально. При артеріальній гіпертензії початкова доза, що рекомендується, становить 10 мг 1 раз на добу. Дозу слід підбирати залежно від динаміки зниження артеріального тиску. Дози варіюють від 10 до 40 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 40 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза, що рекомендується, становить 5 мг (1/2 таб. по 10 мг) 1 або 2 рази/добу. Максимальна добова доза становить 40 мг на добу. Пацієнтам із порушеннями функції нирок та/або печінки, а також пацієнтам похилого віку корекція режиму дозування не потрібна.ПередозуванняСимптоми: надмірне зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: прийом препарату слід припинити, показано промивання шлунка, прийом сорбентів (наприклад, активованого вугілля), вазопресорних засобів, інфузії 0.9% розчину натрію хлориду і далі – симптоматичне та підтримуюче лікування. Застосування гемодіалізу є неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування потрібно провести аналіз антигіпертензивної терапії, ступеня підвищення АТ, обмеження в раціоні солі та/або рідини та інших клінічних ситуацій. По можливості, слід припинити антигіпертензивне лікування, що проводилося раніше, за кілька днів до початку лікування препаратом Фозинап. Для зменшення ймовірності виникнення артеріальної гіпотензії діуретики слід відмінити за 2-3 дні до початку лікування препаратом Фозинап. До та під час лікування препаратом Фозинап необхідно контролювати АТ, функцію нирок, вміст іонів калію, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активність печінкових трансаміназ у крові. Повідомлялося про розвиток ангіоневротичного набряку у пацієнтів на фоні прийому фозиноприлу. При набряку язика, глотки або гортані, що поширюється, може розвиватися обструкція дихальних шляхів з можливим летальним результатом. У разі розвитку подібних реакцій необхідно припинити прийом препарату та вжити заходів невідкладної терапії, у т.ч. п/к ввести розчин епінефрину (адреналіну) (1:1000). Під час застосування інгібіторів АПФ у поодиноких випадках спостерігався набряк слизової оболонки кишечника. Набряк слизової оболонки кишечника слід враховувати при проведенні диференціальної діагностики у пацієнтів зі скаргами на абдомінальний біль на фоні лікування інгібіторами АПФ. Симптоми зникали після припинення інгібіторів АПФ. На тлі терапії інгібіторами АПФ можливий розвиток анафілактичних реакцій при проведенні гемодіалізу з використанням високопроточних мембран, а також під час плазмаферезу ЛПНГ з адсорбцією на декстрану сульфаті. У разі слід розглянути можливість використання діалізних мембран іншого типу чи іншого медикаментозного лікування. Можливий розвиток агранулоцитозу та пригнічення функції кісткового мозку під час лікування інгібіторами АПФ. Ці випадки частіше спостерігаються у хворих з порушеною функцією нирок, особливо за наявності системних захворювань сполучної тканини (в т.ч. системного червоного вовчаку або склеродермії). Перед початком терапії інгібіторами АПФ та в процесі лікування проводять контроль загальної кількості лейкоцитів та лейкоцитарної формули (1 раз/міс у перші 3-6 місяців лікування та в перший рік застосування препарату у пацієнтів з підвищеним ризиком нейтропенії). Симптоматична гіпотензія при застосуванні інгібіторів АПФ найчастіше розвивається у пацієнтів після інтенсивного лікування діуретиками, дотримання дієти з обмеженим споживанням солі або при проведенні ниркового діалізу. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого застосування препарату. У хворих на артеріальну гіпертензію з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, а також при одночасному застосуванні діуретиків у пацієнтів з незміненою функцією нирок під час лікування інгібіторами АПФ може підвищуватись концентрація азоту сечовини та креатиніну сироватки крові. Якщо ці ефекти не відбуваються після припинення лікування, необхідно знижувати дози препарату Фозинап та/або діуретика. У деяких випадках у пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю лікування інгібіторами АПФ може викликати більш виражений антигіпертензивний ефект, який може призводити до олігурії або азотемії з летальним кінцем. Тому при лікуванні хронічної серцевої недостатності препаратом Фозинап необхідний контроль за станом пацієнтів, особливо протягом перших 2 тижнів лікування, а також при будь-якому збільшенні дози препарату Фозинап або діуретика. При появі помітної жовтяничності та вираженому підвищенні активності печінкових трансаміназ терапію препаратом Фозинап слід припинити та призначити відповідне лікування. Інгібітори АПФ можуть посилювати гіпотензивну дію засобів, що застосовуються для проведення загальної анестезії. Перед хірургічним втручанням (зокрема стоматології) необхідно попередити лікаря-анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ. Слід бути обережними при виконанні фізичних вправ або при спекотній погоді через ризик дегідратації та артеріальну гіпотензію внаслідок зменшення ОЦК. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги, т.к. можливий розвиток запаморочення, особливо після прийому початкової дози препарату Фозинап.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: фозиноприл натрію – 10 мг. 28 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Є проліками, з яких в організмі утворюється активний метаболіт фозиноприлат. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, яке призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, що є потужною судинозвужувальною речовиною. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Крім того, фозиноприлат, мабуть, впливає на кінін-каллікреїнову систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо повільно абсорбується із ШКТ. Прийом із їжею може знижувати швидкість, але не ступінь всмоктування. Метаболізується в печінці та слизовій оболонці ШКТ шляхом гідролізу з утворенням фозиноприлату, завдяки фармакологічній активності якого реалізується гіпотензивна дія. Зв'язування фозиноприлату із білками плазми становить 97-98%. T 1/2 фозиноприлату становить 11.5 год. Виводиться нирками – 44-50% та через кишечник – 46-50%.ІнструкціяПриймають усередину.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), підвищена чутливість до інгібіторів АПФ. З обережністю застосовують при реноваскулярній гіпертензії, серцевій недостатності, гіперкаліємії, набряку Квінке в анамнезі, при гіповолемії та/або зниженій осмолярності плазми різної етіології, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності протипоказане. У період лікування жінкам дітородного віку слід застосовувати надійні засоби контрацепції. Фозиноприл виділяється із грудним молоком. За необхідності застосування фозиноприлу в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Безпека застосування у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, "припливи" крові до шкіри обличчя, зупинка серця, непритомність. З боку травної системи: нудота, блювання, запор, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, стоматит, глосит, явища диспепсії, біль у животі, анорексія, інтестинальний набряк, холестатична жовтяниця, дисфагія, метеоризм, порушення апетиту, оболонки порожнини рота, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія. З боку дихальної системи: сухий кашель, задишка, фарингіт, ларингіт, синусит, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, дисфонія, задишка, носові кровотечі, ринорея. З боку сечовидільної системи: розвиток або посилення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія, олігурія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини. З боку нервової системи: інсульт, ішемія головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість; при застосуванні у високих дозах – безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, парестезії, сонливість. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, лімфаденіт, зниження гемоглобіну та гематокриту. Порушення з боку кістково-м'язової системи: артрит. З боку обміну речовин: загострення перебігу подагри, гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення ШОЕ.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антацидами можливе збільшення абсорбції фозиноприлу. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з діуретиками можливий розвиток вираженої гіпотензії. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками препаратами калію можливе підвищення концентрації калію в плазмі крові. При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливе збільшення концентрації літію в плазмі та підвищення ризику розвитку інтоксикації. При одночасному застосуванні з препаратами, що застосовуються в анестезії, аналгетиками можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з аценокумаролом описано випадок розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні з індометацином, іншими НПЗЗ (ацетилсаліцилової кислотою) можливе зменшення ефективності інгібіторів АПФ.Спосіб застосування та дозиПри артеріальній гіпертензії початкова доза – 10 мг 1 раз на добу. Підтримуюча доза – 10-40 мг 1 раз на добу. За відсутності достатнього терапевтичного ефекту можливе додаткове застосування діуретиків. При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 5 мг 1-2 рази на добу. Залежно від терапевтичної ефективності дозу можна збільшувати з тижневим інтервалом аж до максимальної добової дози 40 мг 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: прийом препарату слід припинити, показано промивання шлунка, прийом сорбентів (наприклад, активованого вугілля), вазопресорних засобів, інфузії 0.9% розчину натрію хлориду і далі – симптоматичне та підтримуюче лікування. Застосування гемодіалізу є неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа 2-3 дні до початку лікування фозиноприлом попередню терапію діуретиками рекомендується відмінити, за винятком пацієнтів зі злоякісною або важкою артеріальною гіпертензією. У таких випадках терапію фозиноприлом слід розпочинати негайно, у зниженій дозі, при ретельному медичному спостереженні та обережному збільшенні дози. Симптоматична артеріальна гіпотензія при застосуванні інгібіторів АПФ найбільше часто розвивається у пацієнтів після інтенсивного лікування діуретиками, дієти, що обмежує споживання кухонної солі, або при проведенні ниркового діалізу. Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування після проведення заходів відновлення ОЦК. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю лікування інгібіторами АПФ може викликати надлишковий антигіпертензивний ефект, який може призвести до олігурії або азотемії з летальним кінцем. Тому при лікуванні фозиноприлом пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю необхідний ретельний клінічний контроль, особливо протягом перших 2 тижнів лікування, а також за будь-якого збільшення дози фозиноприлу або діуретика. Інгібітори АПФ у поодиноких випадках викликають набряк слизової оболонки кишечника. При цьому у пацієнтів спостерігаються болі в животі (іноді без нудоти та блювання), набряк особи також може бути відсутнім, рівень С1-естераз у нормі. Після припинення прийому інгібіторів АПФ симптоми зникають. Набряк слизової оболонки кишечника слід враховувати при диференціальній діагностиці у пацієнтів із болями у животі на фоні прийому інгібіторів АПФ. На фоні лікування інгібіторами АПФ під час гемодіалізу з використанням високопроникних мембран, а також під час аферезу ЛПНГ з адсорбцією на декстрану сульфат, можливий розвиток анафілактичних реакцій. У цих випадках слід розглянути можливість використання діалізних мембран іншого типу чи іншої антигіпертензивної терапії. Можливий розвиток агранулоцитозу та пригнічення функції кісткового мозку під час лікування інгібіторами АПФ. Ці випадки спостерігаються частіше у пацієнтів з порушенням функції нирок, особливо за наявності системних захворювань сполучної тканини (системний червоний вовчак або склеродермія). Перед початком терапії інгібіторами АПФ та в процесі лікування проводять визначення загальної кількості лейкоцитів та лейкоцитарної формули (1 раз на місяць у перші 3-6 місяців лікування та у перший рік лікування у пацієнтів з підвищеним ризиком нейтропенії). При появі помітної жовтяничності та вираженому підвищенні активності ферментів печінки лікуванням фозиноприл слід відмінити та призначити відповідне лікування. При артеріальній гіпертензії у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, а також при одночасному застосуванні діуретиків без ознак порушення функції нирок під час лікування інгібіторами АПФ може підвищуватись концентрація азоту сечовини крові та креатиніну сироватки крові. Ці ефекти зазвичай оборотні та проходять після припинення лікування. Може знадобитися зниження дози діуретика та/або фозиноприлу. У пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю, зі зміненою активністю РААС лікування інгібіторами АПФ може призвести до олігурії, прогресуючої азотемії і, в окремих випадках, до гострої ниркової недостатності та можливого летального результату. Під час терапії фозиноприлом пацієнт повинен бути обережним при виконанні фізичних вправ або при спекотній погоді через ризик дегідратації та артеріальну гіпотензію внаслідок зменшення ОЦК. Не потрібна спеціальна корекція режиму дозування фозиноприлу у пацієнтів похилого віку. Безпека застосування у дітей не встановлена. До та під час лікування препаратом необхідний контроль АТ, функції нирок, вмісту калію, вмісту гемоглобіну, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активності печінкових трансаміназ у крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після початкової дози фозиноприлу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 капс: габапентин 300 мг. 10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб. За хімічною структурою має схожість з GABA, що виконує функцію гальмівного медіатора ЦНС. Вважають, що механізм дії габапентину відрізняється від інших протисудомних засобів, що діють через GABA синапси (включаючи вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори GABA-трансамінази, інгібітори захоплення GABA, агоністи GABA і проліки GABA). У дослідженнях in vitro показано, що габапентин характеризується наявністю нового пептидного місця зв'язування у тканинах мозку щурів, включаючи гіпокамп та кору головного мозку, яке може мати відношення до протисудомної активності габапентину та його похідних. Габапентин у клінічно значущих концентраціях не пов'язується з іншими звичайними препаратами та нейромедіаторними рецепторами у мозку, в т.ч. з GABAA-, GABAB-, бензодіазепіновими рецепторами,з NMDA-рецепторами. Остаточно механізм дії габапентину не встановлено.ФармакокінетикаГабапентин абсорбується із ШКТ. Після прийому внутрішньо Cmax габапентину в плазмі досягається через 2-3 години. Абсолютна біодоступність становить близько 60%. Прийом одночасно з їжею (в т.ч. з високим вмістом жирів) не впливає на фармакокінетику габапентину. Габапентин не зв'язується з білками плазми та має Vd 57.7 л. У пацієнтів з епілепсією концентрація габапентину у спинномозковій рідині становить 20% від відповідних Css у плазмі наприкінці інтервалу дозування. Габапентин виводиться лише нирками. Ознак біотрансформації габапентину в людини не виявлено. Габапентин не індукує оксидази, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Виведення препарату найкраще описується за допомогою лінійної моделі. T1/2 не залежить від дози і становить у середньому 5-7 год. Кліренс габапентину знижується у осіб похилого віку та у пацієнтів з порушеннями функції нирок. Константа швидкості виведення, плазмовий та нирковий кліренс габапентину прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Габапентин видаляється із плазми при гемодіалізі. Значення концентрацій габапентину в плазмі у дітей були подібними до дорослих.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняЛікування нейропатичного болю у дорослих старше 18 років; монотерапія парціальних судом з вторинною генералізацією і без неї у дорослих та дітей віком від 12 років; як додатковий засіб при лікуванні парціальних судом з вторинною генералізацією і без неї у дорослих та дітей віком від 3 років і старше.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до габапентину.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень щодо безпеки застосування габапентину при вагітності та в період лактації у людини не проводилося. При необхідності застосування при вагітності та в період лактації слід ретельно зважити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода або немовляти. Габапентин виділяється із грудним молоком. При застосуванні в період лактації характеру дії габапентину на немовля не встановлено. Застосування у дітей Ефективність та безпека терапії нейропатичного болю у пацієнтів віком до 18 років не встановлені. Ефективність та безпека монотерапії габапентином при лікуванні парціальних судом у дітей віком до 12 років та додаткової терапії габапентином при лікуванні парціальних судом у дітей віком до 3 років не встановленіПобічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, депресія, запаморочення, дизартрія, підвищена нервова збудливість, ністагм, сонливість, порушення мислення, тремор, судоми, амбліопія, диплопія, гіперкінез відсутність рефлексів, парестезії, тривога, ворожість, порушення ходи. З боку травної системи: зміна фарбування зубів, діарея, підвищення апетиту, сухість у роті, нудота, блювання, метеоризм, анорексія, гінгівіт, біль у животі, панкреатит, зміни функціональних проб печінки. З боку системи кровотворення: лейкопенія, зниження кількості лейкоцитів, тромбоцитопенічна пурпура. З боку дихальної системи: риніт, фарингіт, кашель, пневмонія. З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія, переломи кісток. Серцево-судинна система: артеріальна гіпертензія, прояви вазодилатації. З боку сечовивідної системи: інфекції сечових шляхів, нетримання сечі. Алергічні реакції: багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. Дерматологічні реакції: мацерація шкіри, акне, свербіж, висипання. Інші: біль у спині, втома, периферичні набряки, імпотенція, астенія, нездужання, набряклість обличчя, збільшення маси тіла, випадкова травма, астенія, грипоподібний синдром, коливання вмісту глюкози в крові, у дітей – вірусна інфекція, середній отит.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антацидами зменшується всмоктування габапентину із ШКТ. При одночасному застосуванні з фелбаматом можливе збільшення T1/2 фелбамату. При одночасному застосуванні описано випадок підвищення концентрації фенітоїну у плазмі.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРізке припинення терапії протисудомними у хворих з парціальними судомами може провокувати судомний статус. У разі необхідності знижувати дозу, скасовувати габапентин або замінювати його на альтернативний засіб слід поступово протягом мінімум 1 тижня. Габапентин не є ефективним засобом лікування абсансних судомних нападів. При сумісному застосуванні з іншими протисудомними засобами було зареєстровано помилково-позитивні результати тесту визначення білка в сечі. Для визначення білка у сечі рекомендується користуватися більш специфічним методом преципітації сульфосаліцилової кислоти. Пацієнтам з порушеннями функції нирок, а також хворим, які перебувають на гемодіалізі, потрібна корекція режиму дозування. Пацієнтам похилого віку може бути потрібна корекція режиму дозування габапентину у зв'язку з тим, що у цієї категорії хворих можливе зменшення ниркового кліренсу. Ефективність та безпека терапії нейропатичного болю у пацієнтів віком до 18 років не встановлені. Ефективність та безпека монотерапії габапентином при лікуванні парціальних судом у дітей віком до 12 років та додаткової терапії габапентином при лікуванні парціальних судом у дітей віком до 3 років не встановлені. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами До визначення індивідуальної реакції на лікування пацієнт повинен утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних із необхідністю концентрації уваги та підвищеної швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. речовина, що діє: габапентин 300,0 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат 60,0 мг, крохмаль картопляний 32,0 мг, макрогол-4000 (поліетиленгліколь-4000) 4,0 мг, магнію стеарат 4,0 мг; корпус капсули: желатин 58.0055 мг, барвник індигокармін 0,0302 мг, барвник хіноліновий жовтий 0,0203 мг, титану діоксид 0,9440 мг; кришечка капсули: желатин 36,3763 мг, барвник індигокармін 0,0189 мг, барвник хіноліновий жовтий 0,0127 мг, титану діоксид 0,5921 мг. По 10 або 15 капсул в контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки або плівки Г1ВХ/ПВДХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 3, 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 капсул або по 2, 4, 6 контурних осередкових упаковок по 15 капсул разом з інструкцією по застосуванню перешкодять пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули № 0, корпус та кришечка зеленого кольору. Вміст капсул - порошок білого або майже білого кольору або білого з жовтуватим відтінком кольору. Допускається наявність грудочок, що розсипаються при легкому натисканні скляною паличкою.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо максимальна концентрація габапентину в плазмі досягається протягом 2-3 годин. Біодоступність габапентину має тенденцію до зниження збільшення дози препарату. Абсолютна біодоступність прийому капсул дозування 300 мг становить приблизно 60%. Їжа, у тому числі з високим вмістом жирів, не має клінічно значущого впливу на параметри фармакокінетики габапентину. Фармакокінетика габапентину не змінюється при багаторазовому прийомі препарату. Незважаючи на те, що в рамках клінічних досліджень концентрація габапентину в плазмі зазвичай варіювала в діапазоні 2-20 мкг/мл, вона не дозволяла прогнозувати ні ефективність, ні безпеку препарату. Параметри фармакокінетики представлені у таблиці 1. Таблиця 1. Зведені середні (CV, %) параметри фармакокінетики габапентину в рівноважному стані при багаторазовому прийомі з інтервалом дозування тривалістю вісім годин. Параметр фармакокінетики 300 мг (N = 7) 400 мг (N=14) 800 мг (N=14) Середнє %CV Середнє %CV Середнє %CV Стах (мкг/мл) 4,02 (24) 5,74 (38) 8,71 (29) tmах (ч) 2,7 (18) 2,1 (54) 1,6 (76) Т1/2 (год) 5,2 (12) 10,8 (89) 10,6 (41) AUC(0-8) 24,8 (24) 34,5 (34) 51,4 (27) Ае% (%) Дані відсутні Дані відсутні 47,2 (25) 34,4 (37) Стах - максимальна концентрація в плазмі крові в стані стійкої рівноваги. tmax - час досягнення Сmах. Т1/2 – період напіввиведення. AUC(0-8) - площа під кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу у рівноважному стані в період від 0 до 8 годин після прийому препарату. Ае% - частка препарату, що елімінувався із сечею у незміненому вигляді за період від 0 до 8 годин після прийому препарату, у відсотках від прийнятої дози. Розподіл Габапентин не зв'язується з білками плазми, та його обсяг розподілу становить 57,7 л. У пацієнтів з епілепсією концентрація габапентину у спинномозковій рідині (СМР) становить приблизно 20% від мінімальної рівноважної концентрації у плазмі крові. Габапентин виділяється у грудне молоко. Біотрансформація Відсутні дані про метаболізм габапентину в організмі людини. Габапентин не викликає індукції неспецифічних оксидаз печінки, які відповідають за метаболізм лікарських засобів. Виведення Габапентин виводиться у незміненому вигляді виключно шляхом ниркової екскреції. Період напіввиведення габапентину не залежить від прийнятої дози та становить у середньому від 5 до 7 годин. У осіб похилого віку та пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс габапентину з плазми крові знижується. Константа елімінації, плазмовий кліренс та нирковий кліренс габапентину прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Габапентин видаляється з плазми при гемодіалізі. Пацієнтам з порушенням функції нирок, або тим, хто перебуває на гемодіалізі, рекомендується корекція дози препарату (див. розділ "Спосіб застосування та дози"). Фармакокінетика габапентину у дітей вивчалася у 50 здорових добровольців віком від 1 місяця до 12 років. В цілому, концентрація габапентину в плазмі крові дітей старше 5 років аналогічна така у дорослих при застосуванні препарату в еквівалентній дозі на підставі розрахунку мг/кг маси тіла. В рамках дослідження фармакокінетики у 24 здорових дітей віком від 1 до 48 місяців параметри експозиції препарату (AUC) були приблизно на 30% нижче, Сmах - нижче, а кліренс - вище при розрахунку на одиницю маси тіла порівняно з доступними опублікованими даними по кінетиці препарату у дітей віком від 5 років. Лінійність/нелінійність параметрів фармакокінетики Біодоступність габапентину знижується зі збільшенням прийнятої дози, що спричиняє нелінійність параметрів фармакокінетики, які включають до уваги показник біодоступності (F), наприклад, Ае%, CL/F, Vd/F. Фармакокінетика елімінації (параметри, що не включають F, такі як CLr та Т1/2) краще описується лінійною моделлю. Рівноважні концентрації габапентину в плазмі є передбачуваними на основі даних по кінетиці при одноразовому прийомі.ФармакодинамікаТочний механізм дії габапентину невідомий. Хімічна структура габапентину аналогічна структурі нейромедіатора ГАМК (гамма-аміномасляної кислоти), проте механізм його дії відрізняється від інших активних речовин, що взаємодіють із синапсами ГАМК, таких як вальпроати, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансамінази, інгібітори проліки ГАМК. У дослідженнях in vitro з міченим радіоізотопом габапентином у головному мозку щурів були виявлені нові області зв'язування препарату з білками, у тому числі неокортекс та гіпокамп, що може мати відношення до протисудомної та аналгетичної активності габапентину та його похідних. Було встановлено, що місцем зв'язування габапентину є α-2-δ (альфа-2-дельта) субодиниця потенціалзалежних кальцієвих каналів. У клінічно значущих концентраціях габапентин не зв'язується з іншими поширеними рецепторами до лікарських препаратів та нейромедіаторів, присутніми у головному мозку, у тому числі ГАМКА, ГАМКВ, бензодіазепіновими, глутаматними, гліциновими та N-метил-D-аспартатними рецепторами. Габапентин в умовах in vitro не взаємодіє з натрієвими каналами, що відрізняє його від фенітоїну та карбамазепіну. У ряді тест-систем in vitro застосування габапентину призводило до часткового зниження відповіді на агоніст глутамату, N-метил-D-аспартат (ПМДА), тільки в концентрації, що перевищує 100 мкмоль/л, що недосяжно в умовах in vivo. В умовах in vitro застосування габапентину призводить до незначного зниження вивільнення моноамінових нейромедіаторів. Введення габапентину щурам призводить до збільшення швидкості метаболізму ГАМК у деяких областях головного мозку, аналогічно ефекту вальпроату натрію, проте ефект спостерігається в інших відділах головного мозку. Зв'язок описаних різноманітних ефектів габапентину з його протисудомною активністю ще належить встановити.У тварин габапентин легко проникає у тканину головного мозку та запобігає судомам, спровокованим максимальним електрошоком, хімічними конвульсантами, у тому числі інгібіторами синтезу ГАМК, а також у разі генетичних моделей судомних синдромів. Клінічна ефективність та безпека У рамках клінічного дослідження ад'ювантної терапії парціальних судомних нападів у дітей віком від 3 до 12 років було продемонстровано наявність кількісних, але статистично недостовірних відмінностей щодо частоти зниження кількості нападів на 50% у групі габапентину порівняно з групою плацебо. Додатковий аналіз частоти відповіді на терапію залежно від віку (при розгляді віку як безперервної змінної або при виділенні двох вікових підгруп: 3-5 років та 6-12 років) не виявив статистично достовірного впливу віку на ефективність терапії. Результати цього додаткового аналізу представлені в таблиці нижче. Відповідь (покращення на >50%) залежно від лікування та віку, населення MITT* Вікова група Плацебо Габапентін Значення Р < 6 років 4/21 (19,0%) 4/17 (23,5%) 0,7362 6-12 років 17/99 (17,2%) 20/96 (20,8%) 0,5144 *Модифікована популяція залежно від призначеного лікування (MITT) визначалася як сукупність всіх пацієнтів, рандомізованих у групу досліджуваної терапії та які мали оцінки щоденники судомних нападів за період тривалістю 28 днів у рамках вихідної та подвійної сліпої фаз дослідження.Показання до застосуванняЛікування нейропатичного болю у дорослих віком 18 років і старше. Ефективність та безпека у пацієнтів віком до 18 років не встановлені. Монотерапія парціальних судом з вторинною генералізацією і без неї у дорослих та дітей віком 12 років та старших. Ефективність та безпека монотерапії у дітей віком до 12 років не встановлені. Як додатковий засіб при лікуванні парціальних судом з вторинною генералізацією і без неї у дорослих та дітей віком 3 ліги та старші. Безпека та ефективність додаткової терапії габапентином у дітей віком до 3 років не встановлені.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до габапентину або допоміжних компонентів препарату. Епілепсія Застосування як монотерапія парціальних судом з вторинною генералізацією і без неї в дітей віком до 12 років. Застосування як додатковий засіб при лікуванні парціальних судом з вторинною генералізацією і в дітей віком до 3 років. Нейропатичний біль Для лікування нейропатичного болю у дітей та підлітків віком до 18 років. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: ниркова недостатністьВагітність та лактаціяЗагальний ризик, зумовлений епілепсією та протиепілептичними препаратами Ризик народження дітей із вродженими аномаліями у матерів, які проходять лікування протисудомними препаратами, збільшується у 2-3 рази. Найчастіше спостерігається ущелина верхньої губи та піднебіння, вади розвитку серцево-судинної системи та дефекти нервової трубки. При цьому прийом кількох протисудомних препаратів може бути пов'язаний з більшим ризиком вад розвитку, ніж у разі монотерапії. Тому, якщо це можливо, слід застосовувати один із протисудомних препаратів. Жінкам дітородного віку, а також усім жінкам, у яких можливий настання вагітності, слід проконсультуватися у кваліфікованого спеціаліста. Якщо жінка планує вагітність, слід ще раз оцінити необхідність продовження протисудомної терапії. При цьому протисудомні препарати не слід скасовувати різко, оскільки це може призвести до відновлення нападів з тяжкими наслідками для матері та дитини. У поодиноких випадках у дітей, матері яких страждають на епілепсію, спостерігалася затримка розвитку. При цьому неможливо визначити, чи пов'язана затримка розвитку з генетичними чи соціальними факторами, хворобою матері чи протисудомною терапією. Ризик, зумовлений габапентином Відсутні дані щодо застосування препарату у вагітних жінок. В експериментах на тваринах була показана токсичність препарату щодо плода. Щодо можливого ризику, у людей даних немає. Тому габапентин слід застосовувати під час вагітності лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері виправдовує можливий ризик для плода. У випадках, про які є повідомлення, не можна з упевненістю говорити про те, супроводжується чи ні застосування габапентину під час вагітності підвищенням ризику вад розвитку, по-перше, через наявність власне епілепсії, по-друге, через застосування інших протисудомних препаратів. . Грудне годування Габапентин виводиться з грудним молоком, вплив його на дитину невідомий, тому під час годування груддю препарат Габапентин Канон слід призначати тільки в тому випадку, якщо користь для матері явно переважує ризик для немовляти. У дослідженнях тварин не відзначали впливу габапентину на фертильність.Побічна діяПобічні ефекти, що спостерігаються в клінічних дослідженнях у пацієнтів з епілепсією (при застосуванні габапентину як монотерапія або у комбінації з іншими протисудомними препаратами) або невропатичними болями, представлені нижче та розподілені за системами органів та частотою. Категорія частоти визначалася так: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до Побічні ефекти, про які повідомлялося в процесі застосування препарату після реєстрації, присвоєно категорію частоти "невідомо" (частоту не можна розрахувати на підставі наявних даних). У кожному розділі по частоті побічні ефекти представлені порядку зменшення серйозності. Інфекційні та паразитарні захворювання - Дуже часто: вірусні інфекції; Часто: пневмонія, інфекція дихальних шляхів, інфекція сечовивідних шляхів, інші види інфекції, середній отит. Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Часто: лейкопенія; Невідомо: тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: - Нечасто: алергічні реакції, включаючи кропив'янку; Невідомо: гіперчутливість, включаючи системні реакції, такі як пропасниця, висипання, гепатит, лімфаденопатія, еозинофілія та інші. Порушення з боку обміну речовин та харчування - Часто: анорексія, підвищення апетиту. Порушення психіки: - Часто: ворожість, сплутаність свідомості, депресія, занепокоєння, нервозність, порушення мислення, емоційна лабільність; Нечасто: погіршення психічного стану; Невідомо: галюцинація. Порушення з боку нервової системи - дуже часто: сонливість, запаморочення, атаксія; Часто: судоми, гіперкінезія, дизартрія, амнезія, тремор, безсоння, біль голови, порушення чутливості (наприклад, парестезії, гіпестезія), порушення координації, ністагм, посилення, ослаблення або відсутність рефлексів; Нечасто: гіпокінезія; Рідко: непритомність; Невідомо: інші порушення руху (наприклад, хореоатетоз, дискінезія та дистонія). Порушення з боку органу зору - Часто: порушення зору (такі як амбліопія, диплопія). Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення - Часто: вертиго; Невідомо: шум у вухах. Порушення з боку серця – Нечасто: відчуття серцебиття. Порушення з боку судин Часто: симптоми вазодилатації або артеріальна гіпертензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Часто: задишка, бронхіт, фарингіт, кашель, риніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: запор, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота або глотки, диспепсія, метеоризм, нудота, блювання, біль у животі, захворювання зубів, гінгівіт; Невідомо, чи панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів - Невідомо: гепатит, жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Часто: набряк обличчя, пурпура (найчастіше її описували як синці, що виникали при фізичній травмі), шкірний висип, акне, свербіж шкіри; Невідомо: синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, алопеція, лікарський шкірний висип, включаючи еозинофілію та системні реакції. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини – часто: міалгії, артралгія, біль у спині, посмикування м'язів; Невідомо: рабдоміоліз, міоклонус. Невідомо: нетримання сечі, гостра ниркова недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: - Часто: імпотенція; Невідомо: збільшення обсягу молочних залоз, гінекомастія, статева дисфункція (включаючи зміни лібідо, порушення еякуляції та аноргазмію). Загальні розлади та порушення у місці введення - Дуже часто: стомлюваність, гарячка; Часто: периферичні набряки, порушення ходи, астенія, біль різної локалізації, загальне нездужання, грипоподібний синдром; Нечасто: генералізований набряк; Невідомо: синдром "скасування" (найчастіше відзначалися такі побічні ефекти: занепокоєння, безсоння, нудота, болі різної локалізації та підвищене потовиділення), біль у грудях. Зареєстровані випадки раптової незрозумілої смерті, зв'язок яких із лікуванням габапентином не встановлено. Лабораторні та інструментальні дані – часто: зниження концентрації білих кров'яних тілець, підвищення маси тіла; Нечасто: підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (ACT) та концентрації білірубіну в плазмі крові, гіперглікемія; Рідко: гіпоглікемія (переважно у пацієнтів із цукровим діабетом); Невідомо: гіпонатріємія, підвищення активності креатинфосфокінази. Травми в інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: - Часто: травми, переломи, садна, пов'язані з падіннями. Є повідомлення розвитку гострого панкреатиту і натомість терапії габапентином. Причинний зв'язок із габапентином залишається неясним. Є повідомлення про випадки міопатії з підвищенням активності креатинкінази у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі. Випадки інфекції дихальних шляхів, середнього отиту, бронхіту та судом були відзначені лише у клінічних дослідженнях. Крім того, у клінічних дослідженнях повідомлялося про випадки агресивної поведінки та гіперкінезів у дітей.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ повідомлення про спонтанні випадки, а також, за інформацією з літературних джерел, можливе пригнічення дихання та/або симптоми седації, пов'язані з прийомом габапентину та опіоїдних анальгетиків. У деяких із цих випадків автори пов'язували дані симптоми з одночасним застосуванням габапентину та опіоїдів, особливо у літніх пацієнтів. При застосуванні 600 мг габапентину через 2 години після прийому морфіну у вигляді капсул з пролонгованим вивільненням по 60 мг відзначається збільшення середнього значення AUC габапентину на 44% порівняно з монотерапією габапентином, що асоціюється зі збільшенням болючого порога (холодовий пресорний тест). Клінічне значення цієї зміни не встановлено, фармакокінетичні характеристики морфіну у своїй не змінювалися. Побічні ефекти морфіну при сумісному прийомі з габапентином не відрізнялися від таких при прийомі морфіну спільно з плацебо. Ступінь взаємодії цих препаратів в інших дозах невідомий. Взаємодії між габапентином та фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвою кислотою та карбамазепіном не відзначено. Фармакокінетика габапентину в рівноважному стані однакова у здорових людей та пацієнтів, які отримують інші протисудомні засоби. Одночасне застосування габапентину з пероральними контрацептивами, що містять норетистерон та/або етинілестрадіол, не супроводжується змінами фармакокінетики обох компонентів. Одночасне застосування габапентину з антацидами, що містять алюміній та магній, супроводжується зниженням біодоступності габапентину приблизно на 24%. Пробенецид не впливає на ниркову екскрецію габапентину. Невелике зниження (14%) ниркової екскреції габапентину при одночасному прийомі циметидину, ймовірно, не має клінічного значення. При одночасному застосуванні напроксену (250 мг) та габапентину (125 мг) відзначалося підвищення абсорбції габапентину з 12% до 15%. Габапентин не впливає на фармакокінетичні параметри напроксену. Зазначені дози препаратів менші за мінімальні терапевтичні. Одночасне застосування цих препаратів у великих дозах не вивчалося.Спосіб застосування та дозиПрепарат Габапентин Канон призначають внутрішньо незалежно від їди. Якщо необхідно зменшити дозу, відмінити препарат або замінити його на альтернативний засіб, це слід робити поступово протягом мінімум одного тижня. Нейропатичний біль у дорослих Початкова доза становить 900 мг на добу на три прийоми рівними дозами; за необхідності, залежно від ефекту, дозу поступово збільшують до максимальної - 3600 мг на добу. Необхідно враховувати, що при застосуванні препарату Габапентин Канон у дозі вище 1800 мг на добу. додаткова ефективність не зазначається. Лікування можна розпочинати відразу з дози 900 мг на добу. (по 300 мг 3 рази на добу) або можна збільшувати дозу поступово до 900 мг на добу протягом перших 3-х днів за наступною схемою: 1 день: 300 мг препарату 1 раз на добу; 2-й день: по 300 мг двічі на добу; 3 день: по 300 мг 3 рази на добу. Парціальні судоми При епілепсії зазвичай потрібне тривале лікування. Доза препарату при цьому визначається лікарем, залежно від індивідуальної переносимості та ефективності препарату. Дорослі та діти віком від 12 років Ефективна доза – від 900 до 3600 мг на добу. Терапію можна розпочати з дози 300 мг 3 рази на добу в перший день або поступово збільшувати до 900 мг за схемою, описаною вище (див. підрозділ "Нейропатичний біль у дорослих"). В подальшому доза може бути підвищена максимально до 3600 мг на добу (розділених на 3 рівні прийому). Відзначено хорошу переносимість препарату в дозах до 4800 мг на добу. Максимальний інтервал між дозами при триразовому прийомі препарату не повинен перевищувати 12 годин, щоб уникнути відновлення судом. Діти віком 3-12 років Початкова доза препарату варіює від 10 до 15 мг/кг/добу, яку призначають рівними дозами 3 рази на день і підвищують до ефективної приблизно 3 дні. Ефективна доза габапентину в дітей віком 5 років і більше становить 25-35 мг/кг/сут рівними дозами в 3 прийоми. Ефективна доза габапентину у дітей віком від 3-х до 5 років становить 40 мг/кг/добу рівними дозами у 3 прийоми. Відзначено хорошу переносимість препарату в дозах до 50 мг/кг/добу при тривалому застосуванні. Максимальний інтервал між прийомом доз препарату не повинен перевищувати 12 годин, щоб уникнути відновлення судом. Немає необхідності контролювати концентрацію габапентину у плазмі крові. Препарат Габапентин Канон може застосовуватися у комбінації з іншими протисудомними препаратами без урахування зміни його концентрації у плазмі крові або концентрації інших протисудомних препаратів у сироватці. Пацієнти у тяжкому стані У пацієнтів у тяжкому стані, наприклад, у разі зниженої маси тіла, після трансплантації органів тощо, дозу слід збільшувати повільніше, або використовуючи менші дози, або роблячи великі інтервали перед підвищенням дози. Літні пацієнти (віком старше 65 років) Внаслідок вікового зниження функції нирок літнім пацієнтам може бути потрібна корекція дози (детальніша інформація в таблиці 2). Сонливість, периферичні набряки та астенія у пацієнтів похилого віку можуть зустрічатися частіше. Підбір дози при нирковій недостатності Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується зниження дози габапентину згідно з Таблице 2: Кліренс креатиніну (мл/хв) Добова доза (мг/добу)1 >80 900-3600 50-79 600-1800 30-49 300-900 15-29 1502-600 < 153 1502-300 1 Добову дозу слід призначати у три прийоми. 2 Призначають по 300 мг за день. 3 У пацієнтів з кліренсом креатиніну Пацієнти, що перебувають на гемодіалізі Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, які раніше не приймали габапентин, препарат рекомендується призначати в дозі, що насичує, 300-400 мг, а потім застосовувати його по 200-300 мг після кожних 4 годин гемодіалізу. Для пацієнтів зі зниженою функцією нирок, що проходять діаліз, підтримуюча доза габапентину повинна підбиратися відповідно до рекомендацій, наведених у Таблиці 2. На додаток до підтримуючої терапії рекомендується прийом 200-300 мг габапентину після кожної 4-годинної процедури діалізу.ПередозуванняПри одноразовому прийомі 49 г габапентину спостерігалися наступні симптоми: запаморочення, двоїння в очах, порушення мови, сонливість, втрата свідомості, стан загальмованості та діарея легкого ступеня, що повністю зникали під час проведення симптоматичної терапії. Слід враховувати, що після прийому високих доз габапентину зменшується його всмоктування у кишечнику. При передозуванні габапентином можливий розвиток коми, особливо при одночасному застосуванні інших лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему (ЦПС). Незважаючи на те, що габапентин може виводитися при гемодіалізі, досвід показує, що зазвичай подібної необхідності не виникає. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю може бути показаний гемодіаліз. В рамках експериментів на мишах та щурах, яким препарат вводився у дозах до 8000 мг/кг, не вдалося встановити значення летальної дози габапентину при пероральному введенні. Ознаки гострої токсичності тварин включали атаксію, утруднення дихання, птоз, гіпоактивність або збудження.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСуїцидальні ідеї та поведінка Протиепілептичні препарати, включаючи габапентин, можуть підвищувати ризик виникнення суїцидальних думок чи поведінки, але механізм їх розвитку невідомий. Мета-аналіз рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних засобів продемонстрував невелике підвищення ризику виникнення суїцидальних думок та поведінки. Тому пацієнтів, які отримують ці препарати, слід ретельно спостерігати на предмет виникнення або погіршення депресії, появи суїцидальних думок або поведінки, а також будь-яких змін у поведінці. У разі появи ознак суїцидальних думок або поведінки пацієнтам або їхнім піклувальникам слід звернутися до лікаря. Гострий панкреатит У разі розвитку гострого панкреатиту на фоні прийому габапентину слід оцінити можливість відміни препарату. Судоми (синдром "скасування") Хоча синдром "скасування", що супроводжується розвитком судом, при лікуванні габапентином не відзначений, різке припинення терапії протисудомними препаратами у пацієнтів з епілепсією може спровокувати розвиток епілептичного статусу. Як і при застосуванні інших протиепілептичних препаратів, на фоні застосування габапентину може спостерігатися збільшення частоти судом або поява іншого типу судом. Так само, як і у випадку з іншими антиконвульсантами, спроби відмінити всі супутні протиепілептичні препарати, щоб розпочати монотерапію габапентином у разі рефрактерності до лікування у пацієнтів, які приймають кілька протисудомних засобів, переважно не закінчуються успіхом. Вважається, що габапентин неефективний при первинних генералізованих нападах, наприклад абсансах, і навіть може посилювати такі напади у деяких пацієнтів. У зв'язку з цим застосовувати габапентин у пацієнтів із змішаними нападами, включаючи абсанси, слід з обережністю. Літні пацієнти Систематичні дослідження пацієнтів віком 65 років і старше, які приймають габапентин, не проводилися. У подвійному сліпому дослідженні застосування габапентину при невропатичному болю у пацієнтів віком 65 років і старше спостерігалася більш висока частота сонливості, периферичних набряків та астенії порівняно з пацієнтами віком до 65 років. За винятком цих результатів при клінічному обстеженні цієї групи пацієнтів було показано, що профіль побічних ефектів у них не відрізнявся від інших. Діти Вплив тривалої терапії (більше 36 тижнів) габапентином на здатність до навчання, інтелект та розвиток дитини є досить невивченим. Слід оцінити співвідношення можливого ризику та користі для призначення тривалої терапії. Зловживання та залежність В базі даних післяреєстраційних спостережень є повідомлення про випадки зловживання препаратом та залежність від нього. Як і у разі будь-якого препарату, що впливає на ЦНС, лікарям слід ретельно вивчати анамнез пацієнтів щодо зловживання габапентином (наприклад, прагнення необґрунтовано отримати препарат, розвиток стійкості до терапії габапентином, необґрунтоване підвищення дози препарату). DRESS-синдром На тлі прийому протиепілептичних препаратів, у тому числі габапентину, повідомлялося про випадки розвитку тяжких життєзагрозливих реакцій гіперчутливості, таких як лікарський висип із супутньою еозинофілією та системними симптомами. Необхідно пам'ятати про те, що ранні ознаки реакції гіперчутливості, такі як підвищення температури тіла, лімфаденопатія можуть розвиватися навіть без шкірного висипу. У разі появи подібних симптомів потрібне негайне обстеження пацієнта. Якщо не знайдено інших причин, крім застосування габапентину, застосування препарату слід відмінити. Лабораторні випробування При сумісному застосуванні габапентину та інших протисудомних засобів були зареєстровані неправдиві результати при визначенні білка в сечі за допомогою тест-смужок Ames N-Multistix SG®. Для визначення білка у сечі рекомендується користуватися більш специфічним методом преципітації сульфосаліцилової кислоти. Вплив на центральну нервову систему (ЦНС) Під час лікування габапентином спостерігалися випадки запаморочення та сонливості, які можуть збільшувати можливість отримання випадкової травми (при падінні). У постреєстраційному періоді також повідомлялося про випадки сплутаності свідомості, втрати свідомості та порушення розумової діяльності. Тому пацієнтам слід рекомендувати бути обережними доти, доки їм не стануть відомі можливі ефекти цього лікарського препарату. При одночасному застосуванні з опіоїдними аналгетиками може спостерігатися підвищення концентрації габапентину в плазмі. У зв'язку з цим пацієнт потребує ретельного спостереження щодо розвитку ознак пригнічення ЦНС, таких як сонливість, седація і пригнічення функції дихання. Дози габапентину або опіоїдних анальгетиків мають бути знижені відповідним чином. Спільне застосування з антацидами Габапентин рекомендується приймати приблизно через 2 години після прийому антациду. Одночасне застосування з опіоїдами У пацієнтів, які потребують супутньої терапії опіоїдами, слід ретельно контролювати розвиток ознак пригнічення центральної нервової системи, таких як сопливість, седативний ефект та пригнічення дихання. Анафілаксія Прийом габапентину може призвести до розвитку анафілаксії. Наступні симптоми та ознаки відзначали у випадках розвитку анафілаксії на фоні прийому габапентину – утруднення дихання, набряк губ, горла та язика, також відзначалося виражене зниження артеріального тиску, що потребує термінового медичного втручання. Слід попередити пацієнтів про те, що при розвитку ознак або симптомів розвитку анафілаксії слід припинити прийом габапентину та звернутися за медичною допомогою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час прийому препарату пацієнтам не рекомендується керувати транспортними засобами або користуватися потенційно небезпечною технікою до підтвердження відсутності негативного впливу на виконання цих функцій. Габапентин впливає на центральну нервову систему і може викликати запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, втрату свідомості або інші симптоми нервової системи. Навіть при незначній або помірній виразності ці небажані ефекти можуть становити небезпеку для пацієнтів, які керують транспортними засобами або іншими механізмами. Особливо велика така ймовірність на початку лікування або після підвищення дози габапентину.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 531,00 грн
308,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: галантаміну гідробромід 15,38 мг у перерахунку на галантамін 12 мг; Допоміжні речовини; кальцію гідрофосфат 17 мг, кремнію діоксид колоїдний 3,15 мг, кроскармелоза натрію 12,6 мг, лактоза безводна 106,6 мг, магнію стеарат 1,4 мг, повідон К-30 4,9 мг, целюлоза мікрокристалічна 48. склад плівкової оболонки; опадрай II синій 6 мг, у тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 1,68 мг, лактози моногідрат 2,16 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 0,6 мг, титану діоксид 1,458 мг, барвник діамантовий блакитний 0,0 чорна 0,0078 мг. У упаковці 56 штук.Опис лікарської формиТаблетки круглі двоопуклі, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору.Фармакотерапевтична групаАнтихолінестеразне. Оборотно інгібує ацетилхолінестеразу, посилює та пролонгує дію ендогенного ацетилхоліну. Полегшує проведення імпульсів у холінергічних, у т.ч. нервово-м'язових, синапсах, посилює процеси збудження у рефлекторних зонах спинного та головного мозку. Підвищує тонус гладких та скелетних м'язів, стимулює секрецію травних та потових залоз. Викликає міоз та спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск при закритокутовій глаукомі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, посилює процеси збудження в ЦНС. При використанні комплексної терапії спастичних форм дитячого церебрального паралічу покращує нервово-м'язову провідність, збільшує скорочувальну здатність м'язів, позитивно впливає на меністичні функції.ІнструкціяПриймати внутрішньо під час їжі, запиваючи водою.Показання до застосуванняМіастенія, прогресивна м'язова дистрофія, рухові та чутливі порушення при невриті, поліневриті, радикуліті та радикулоневриті, залишкові явища після порушення мозкового кровообігу та ураження мозку інфекційно-запального, токсичного та травматичного характеру (менінгіт, менінгоенцефаліт, поліомієліт (відновний період), дитячий церебральний параліч (спастичні форми), атонія кишечника та сечового міхура, закритокутова глаукома, отруєння холінолітичними засобами та морфіном; функціональна рентгенодіагностика при захворюваннях шлунка та кишечника.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, епілепсія, гіперкінези, бронхіальна астма, стенокардія, брадикардія, серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, механічна кишкова непрохідність, механічні порушення прохідності сечовивідних шляхів.Вагітність та лактаціяПротипоказаний дітям віком до 9 років, при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяСлинотеча, пітливість, нудота, блювання, брадикардія, запаморочення, аритмія, бронхоспазм, спазм м'язів кишечника та сечового міхура, судоми.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ антагоністом морфіну та його структурних аналогів щодо гнітючої дії на дихальний центр. Відновлює нервово-м'язову провідність, блоковану курареподібними засобами антидеполяризуючої дії (тубокурарин та ін.). Посилює дію деполяризуючих міорелаксантів (дитилін). Холінолітичні засоби (атропін та ін.) усувають периферичні мускариноподібні ефекти галантаміну, курареподібні речовини та гангліоблокатори – нікотиноподібні.Спосіб застосування та дозиДорослі. Добова доза становить 8-32 мг, розділена на 2-4 прийоми. При міастенії gravis добова доза поділяється на 3 прийоми. При хворобі Альцгеймера лікування рекомендується розпочинати з прийому пігулок по 4 мг 2 рази на добу. Протягом 4 тижнів добову дозу поступово можна підвищити до 16 мг – по 1 табл. по 8 мг 2 рази на добу – вранці та ввечері. Під час лікування препаратом необхідно забезпечити достатню кількість рідини. Якщо під час лікування потрібно припинення прийому препарату, відновлення лікування необхідно починати з найнижчої дози і поступово її підвищувати. Пацієнтам з помірно вираженим порушенням функції печінки та нирок. Початкова доза – 4 мг 1 раз на добу, яку приймають уранці, протягом не менше 1 тижня, після чого дозу збільшують до 4 мг 2 рази на добу та приймають протягом 4 тижнів. Загальна добова доза повинна перевищувати 12 мг. Діти (з 9 років). Лікування поліомієліту, дитячого церебрального паралічу: з 9 до 11 років; добова доза – 4-12 мг, розділена на 2-3 прийоми; з 12 до 15 років добова доза становить – 4-16 мг, розділена на 2-4 прийоми.ПередозуванняСимптоми: посилення побічної дії. Лікування: зменшення дози, застосування холінолітиків (атропін та ін.).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри порушенні рухової активності лікування рекомендується поєднувати з фізіотерапевтичними процедурами (масаж, лікувальна гімнастика), які слід розпочинати через 1-2 години після введення галантаміну.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
613,00 грн
557,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: галантаміну гідробромід у перерахунку на галантамін 4 мг; Допоміжні речовини; кальцію гідрофосфат, кремнію діоксид колоїдний, кроскармелоза натрію, лактоза безводна, магнію стеарат, повідон К-30, целюлоза мікрокристалічна; склад плівкової оболонки; опадрай II синій, у тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), лактози моногідрат, макрогол (поліетиленгліколь), титану діоксид, барвник діамантовий блакитний, заліза оксид чорний. У упаковці 14 штук.Опис лікарської формиТаблетки круглі двоопуклі, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору.Фармакотерапевтична групаАнтихолінестеразне. Оборотно інгібує ацетилхолінестеразу, посилює та пролонгує дію ендогенного ацетилхоліну. Полегшує проведення імпульсів у холінергічних, у т.ч. нервово-м'язових, синапсах, посилює процеси збудження у рефлекторних зонах спинного та головного мозку. Підвищує тонус гладких та скелетних м'язів, стимулює секрецію травних та потових залоз. Викликає міоз та спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск при закритокутовій глаукомі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, посилює процеси збудження в ЦНС. При використанні комплексної терапії спастичних форм дитячого церебрального паралічу покращує нервово-м'язову провідність, збільшує скорочувальну здатність м'язів, позитивно впливає на меністичні функції.ІнструкціяПриймати внутрішньо під час їжі, запиваючи водою.Показання до застосуванняМіастенія, прогресивна м'язова дистрофія, рухові та чутливі порушення при невриті, поліневриті, радикуліті та радикулоневриті, залишкові явища після порушення мозкового кровообігу та ураження мозку інфекційно-запального, токсичного та травматичного характеру (менінгіт, менінгоенцефаліт, поліомієліт (відновний період), дитячий церебральний параліч (спастичні форми), атонія кишечника та сечового міхура, закритокутова глаукома, отруєння холінолітичними засобами та морфіном; функціональна рентгенодіагностика при захворюваннях шлунка та кишечника.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, епілепсія, гіперкінези, бронхіальна астма, стенокардія, брадикардія, серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, механічна кишкова непрохідність, механічні порушення прохідності сечовивідних шляхів.Вагітність та лактаціяПротипоказаний дітям віком до 9 років, при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяСлинотеча, пітливість, нудота, блювання, брадикардія, запаморочення, аритмія, бронхоспазм, спазм м'язів кишечника та сечового міхура, судоми.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ антагоністом морфіну та його структурних аналогів щодо гнітючої дії на дихальний центр. Відновлює нервово-м'язову провідність, блоковану курареподібними засобами антидеполяризуючої дії (тубокурарин та ін.). Посилює дію деполяризуючих міорелаксантів (дитилін). Холінолітичні засоби (атропін та ін.) усувають периферичні мускариноподібні ефекти галантаміну, курареподібні речовини та гангліоблокатори – нікотиноподібні.Спосіб застосування та дозиДорослі. Добова доза становить 8-32 мг, розділена на 2-4 прийоми. При міастенії gravis добова доза поділяється на 3 прийоми. При хворобі Альцгеймера лікування рекомендується розпочинати з прийому пігулок по 4 мг 2 рази на добу. Протягом 4 тижнів добову дозу поступово можна підвищити до 16 мг – по 1 табл. по 8 мг 2 рази на добу – вранці та ввечері. Під час лікування препаратом необхідно забезпечити достатню кількість рідини. Якщо під час лікування потрібно припинення прийому препарату, відновлення лікування необхідно починати з найнижчої дози і поступово її підвищувати. Пацієнтам з помірно вираженим порушенням функції печінки та нирок. Початкова доза – 4 мг 1 раз на добу, яку приймають уранці, протягом не менше 1 тижня, після чого дозу збільшують до 4 мг 2 рази на добу та приймають протягом 4 тижнів. Загальна добова доза повинна перевищувати 12 мг. Діти (з 9 років). Лікування поліомієліту, дитячого церебрального паралічу: з 9 до 11 років; добова доза – 4-12 мг, розділена на 2-3 прийоми; з 12 до 15 років добова доза становить – 4-16 мг, розділена на 2-4 прийоми.ПередозуванняСимптоми: посилення побічної дії. Лікування: зменшення дози, застосування холінолітиків (атропін та ін.).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри порушенні рухової активності лікування рекомендується поєднувати з фізіотерапевтичними процедурами (масаж, лікувальна гімнастика), які слід розпочинати через 1-2 години після введення галантаміну.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 060,00 грн
1 033,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: галантаміну гідробромід 10,254 мг у перерахунку на галантамін 8 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат 12,046 мг, кремнію діоксид колоїдний 2,25 мг, кроскармелоза натрію 9 мг, лактоза безводна 76 мг, магнію стеарат 1 мг, повідон К-30 3,5 мг, целюлоза мікрокристалічна; склад плівкової оболонки: Опадрай II синій 4 мг, у тому числі: гіпромеллоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 1,12 мг, лактози моногідрат 1,44 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 0,4 мг, титану діоксид 0,972 мг, барвник брильянт мг, оксид заліза чорний 0,0052 мг. Пігулки, вкриті плівковою оболонкою 8 мг. По 7, 10, 15 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 4, 8 контурних осередкових упаковок по 7 таблеток або по 1, 3, 6 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 1, 2, 4 контурних осередкових упаковки по 15 таблеток або по 1, 2, 3 контурних осередкових упаковок по 30 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору, на поперечному розрізі майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб лікування деменції. Інгібітор холінестерази.ФармакокінетикаФармакокінетика галантаміну носить лінійний характер у діапазоні доз 4-16 мг 2 рази на добу. Всмоктування Після одноразового прийому препарату внутрішньо в дозі 8 мг галантамін швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі досягається через 1,2 години і становить близько 43 нг/мл, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) – 427 нг х ч/мл. Розподіл Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо становить 88,5%. Прийом галантаміну з їжею уповільнює його абсорбцію (Сmax зменшується на 25%), але не впливає на площу під кривою «концентрація-час» (AUC). Після багаторазового прийому галантаміну в дозі 12 мг 2 рази на добу середні концентрації в кінці курсу та Сmax у плазмі крові варіюють від 30 нг/мл до 90 нг/мл. Об'єм розподілу – 175 мл. Зв'язування галантаміну із білками плазми близько 18%. У цільній крові галантамін знаходиться переважно у формених елементах (52,7%) та у плазмі (39%), тоді як його фракція, пов'язана з білками плазми, становить лише 8,4%. Метаболізм Дослідження in vitro показали, що основними ізоферментами системи цитохрому Р450, що беруть участь у метаболізмі галантаміну, є ізофермент CYP2D6, з яким пов'язано формування О-деметилгалантаміну, та ізофермент CYP3А4, з яким пов'язано формування N-оксидгалантаміну. Кількості радіоактивних речовин, що виводяться із сечею та калом, у людей із швидким та повільним метаболізмом не відрізнялися. У плазмі у людей із швидким та повільним метаболізмом основну частину радіоактивних речовин становлять незмінений галантамін та його глюкуронід. Після одноразового прийому галантаміну в плазмі «швидких» та «повільних» метаболізаторів жоден з активних метаболітів (норгалантамін, О-деметилгалантамін та О-деметилноргалантамін) не присутній у некон'югованій формі. Норгалантамін виявляється у плазмі крові пацієнтів після багаторазового прийому галантаміну,та його концентрація становить трохи більше 10 % від концентрації галантаміну. Виведення Елімінація галантаміну має біоекспоненційний характер. Кінцевий період напіввиведення (Т1/2) становить 7-8 годин. Плазмовий кліренс галантаміну становить близько 200 мл/хв. 18-22% галантаміну виводиться у незміненому вигляді із сечею протягом 24 годин. Нирковий кліренс становить близько 65 мл/хв, що становить 20-25% від загального кліренсу плазми. Протягом 7 днів після одноразового прийому внутрішньо 3Н-галантаміну в дозі 4 мг 90-97% радіоактивності виділилося із сечею та 2,2-6,3% з калом. Фармакокінетика окремих груп У пацієнтів із хворобою Альцгеймера концентрація галантаміну в плазмі крові на 30%-40% вища, ніж у здорових осіб. У пацієнтів з легким порушенням функції печінки (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) фармакокінетичні параметри подібні до таких у здорових пацієнтів. У пацієнтів з помірним порушенням функції печінки (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) AUC та Т1/2 галантаміну підвищуються приблизно на 30%. Пацієнтам із хворобою Альцгеймера з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну (КК) не менше 9 мл/хв корекція дози галантаміну не потрібна.ФармакодинамікаСелективний, конкурентний та оборотний інгібітор ацетилхолінестерази. Стимулює нікотинові рецептори та підвищує чутливість постсинаптичної мембрани до ацетилхоліну. Полегшує проведення збудження в нервово-м'язовому синапсі та відновлює нервово-м'язову провідність у випадках її блокади міорелаксантами недеполяризуючого типу дії. Підвищує тонус гладкої мускулатури, посилює секрецію травних та потових залоз, викликає міоз. Підвищуючи активність холінергічної системи, галантамін покращує когнітивні функції у пацієнтів з деменцією альцгеймерівського типу, але не впливає на розвиток самого захворювання.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування деменції альцгеймерівського типу легкого та помірного ступеня тяжкості.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату, бронхіальна астма, брадикардія, атріовентрикулярна блокада, артеріальна гіпертензія, стенокардія, хронічна серцева недостатність, епілепсія, гіперкінези, тяжкі ниркові (кліренс креатиніну – менше 9 мл/хв). П'ю) порушення, механічна кишкова непрохідність, хронічна обструктивна хвороба легень, обструктивні захворювання або нещодавно перенесене оперативне втручання на органах шлунково-кишкового тракту, обструктивні захворювання або нещодавно перенесене оперативне лікування сечовивідних шляхів або передміхурової залози, дитячий вік до 18 років, вагітність . З обережністю Легкі та помірні порушення функції нирок або печінки; синдром слабкості синусового вузла та інші суправентрикулярні порушення провідності; одночасний прийом препаратів, що уповільнюють частоту серцевих скорочень (дигоксин, бета-адреноблокатори); загальна анестезія; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, підвищений ризик розвитку ерозивно-виразкового ураження шлунково-кишкового тракту; хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ).Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до Порушення з боку імунної системи: Нечасто – гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Часто – зниження апетиту, анорексія. Нечасто - зневоднення (у поодиноких випадках що призводить до розвитку ниркової недостатності). Порушення психіки: Часто – галюцинації, депресія (дуже рідко із суїцидом). Нечасто – зорові галюцинації, агресія, ажитація. Порушення з боку нервової системи: Часто - непритомність, запаморочення, тремор, біль голови, сонливість, загальмованість, безсоння, лихоманка. Нечасто - парестезія, збочення смаку, гіперсомнія, судоми (потенційно холіноміметичні препарати можуть викликати судоми), цереброваскулярні захворювання, минуще порушення кровообігу ішемічного типу. Дуже рідко – загострення перебігу хвороби Паркінсона, судоми. Порушення з боку органу зору: Нечасто – нечіткість зорового сприйняття. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: Нечасто – шум у вухах. Порушення з боку серця: Часто – брадикардія. Нечасто – суправентрикулярна екстрасистолія, атріовентрикулярна блокада І ступеня, синусова брадикардія, відчуття серцебиття, аритмія гострий інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця, тахікардія. Порушення з боку судин: Часто – артеріальна гіпертензія. Нечасто – артеріальна гіпотензія, відчуття «припливів». Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Дуже часто – блювання, нудота. Часто – біль у животі, біль у верхній частині живота, діарея, диспепсія, почуття дискомфорту у шлунку, почуття дискомфорту у животі. Нечасто – позиви на блювоту. Дуже рідко – дисфагія, шлунково-кишкові кровотечі. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Рідко – гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Часто – гіпергідроз. Рідко - шкірний висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Часто – спазми м'язів. Нечасто – м'язова слабкість. Загальні розлади та порушення у місці введення: Часто – підвищена втома, астенія, нездужання, слабкість. Лабораторні та інструментальні дані: Часто – зниження маси тіла. Нечасто – підвищення активності «печінкових» ферментів. Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: Часто – падіння, травматизм.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічні взаємодії Одночасне застосування з іншими холіноміметичними препартами (амбенонію хлорид, донепезил, неостигміну метилсульфат, піридостигміну бромід, ривастигмін або пілокарпін системної дії) протипоказано. Галантамін є антагоністом антихолінергічних препаратів. При раптовій відміні антихолінергічного препарату, наприклад, атропіну, можливе посилення ефекту галантаміну. Як і при лікуванні іншими холіноміметичними засобами, можлива фармакодинамічна взаємодія з препаратами, що сприяють зниженню ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокатори), деякими блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) та аміодароном. Слід бути обережним при одночасному застосуванні препаратів, які мають потенційну можливість викликати поліморфну шлуночкову тахікардію на кшталт «пірует». У разі необхідно проводити лікування під контролем ЕКГ. Галантамін, що є холіноміметиком, може посилити блокаду нервово-м'язової передачі деполяризуючого типу (міорелаксацію), викликану загальною анестезією (при застосуванні як периферичний міорелаксант суксаметонія), особливо при недостатності псевдохолінестерази. При одночасному застосуванні галантамін посилює дію деполяризуючих міорелаксантів, послаблює – недеполяризуючих міорелаксантів, є слабким антагоністом морфіну та його структурних аналогів щодо гнітючої дії на дихальний центр. Підсилює дію етанолу та седативних лікарських препаратів. Відновлює нервово-м'язову провідність, блоковану недеполяризуючими міорелаксантами (тубокурарину бромід та ін.). М-холіноблокатори (атропін та ін.) усувають периферичні мускариноподібні ефекти галантаміну, недеполяризуючі міорелаксанти та гангліоблокатори – нікотиноподібні ефекти галантаміну. Фармакокінетичні взаємодії Усі препарати, що інгібують ізоферменти системи цитохрому Р450 (CYP2D6 та CYP3A4), можуть підвищити плазмові концентрації галантаміну при одночасному їх застосуванні, внаслідок чого може підвищуватися частота холінергічних побічних ефектів (головним чином нудоти та блювання). У цьому випадку, залежно від переносимості терапії конкретним пацієнтом, може знадобитися зниження підтримуючої дози галантаміну. Інгібітори ізоферменту CYP2D6 (амітриптілін, флуоксетин, флувоксамін, пароксетин, хінідин) знижують кліренс галантаміну на 25-30%. З цієї причини не рекомендується призначати галантамін одночасно з кетоконазолом, зидовудином, еритроміцином. Підсилює пригнічуючу дію на центральну нервову систему етанолу та седативних засобів. Вплив галантаміну на метаболізм інших лікарських засобів (ЛЗ) Галантамін у терапевтичних дозах (24 мг на добу) не впливав на фармакокінетику дигоксину, при цьому не виключається фармакодинамічна взаємодія. Галантамін у терапевтичних дозах (24 мг на добу) не впливав на фармакокінетику варфарину та подовження протромбінового часу. Дослідження in vitro показали, що галантамін має дуже слабку здатність інгібувати основні форми ізоферменту Р 450 людини.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі запиваючи водою. Дорослі Добова доза становить 8-32 мг, розділена на 2-4 прийоми. При міастенії gravis добова доза поділяється на 3 прийоми. При хворобі Альцгеймера лікування рекомендується розпочинати з прийому пігулок по 4 мг 2 рази на добу. Протягом 4 тижнів добову дозу поступово можна збільшити до 16 мг – по 1 таблетці по 8 мг 2 рази на добу – вранці та ввечері. Під час лікування препаратом необхідно забезпечити достатню кількість рідини. Якщо під час лікування потрібно припинення прийому препарату, відновлення лікування необхідно починати з найнижчої дози і поступово її підвищувати. Пацієнтам з помірно вираженим порушенням функції печінки та нирок Початкова доза – 4 мг 1 раз на добу, яку приймають вранці протягом не менше 1 тижня, після чого дозу збільшують до 4 мг 2 рази на добу та приймають протягом 4 тижнів. Загальна добова доза повинна перевищувати 12 мг.ПередозуванняСимптоми: пригнічення свідомості (аж до коми), судоми, посилення ступеня побічних ефектів, виражена м'язова слабкість у поєднанні з гіперсекрецією залоз слизової оболонки трахеї та бронхоспазмом може призвести до летальної блокади дихальних шляхів. Описано випадок застосування галантаміну у дозі 40 мг (блювання) з повним одужанням. У пацієнта (якому було призначено 16 мг/добу галантаміну, розчину для прийому внутрішньо) через годину після випадкового застосування галантаміну 160 мг (40 мл розчину для прийому внутрішньо) розвинулися підвищена пітливість, блювота, брадикардія та стан близький до непритомності, що потребувало госпіталізації пацієнта. Симптоми передозування зникли протягом 24 год. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Як антидот - внутрішньовенне введення атропіну в дозах 0,5-1 мг. Наступні дози атропіну визначаються залежно від терапевтичної відповіді та стану пацієнта. Застосування при вагітності та годуванні груддю Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Галантамін Канон показаний для лікування деменції альцгеймерівського типу легкої та середньої тяжкості. Ефективність застосування галантаміну у пацієнтів з іншими типами деменції та іншими розладами пам'яті не встановлено. Також не встановлено позитивного впливу застосування галантаміну (протягом 2-х років) на уповільнення когнітивних порушень та уповільнення переходу в клінічно виражену деменцію у пацієнтів із синдромом «м'якого» когнітивного зниження («м'які» типи порушення пам'яті, що не відповідають критеріям деменції альцгеймеру. ). Смертність у групі галантаміну була значно вищою, ніж у групі плацебо, 14/1026 (1,4%) пацієнтів, які отримували галантамін, та 3/1022 (0,3%) пацієнтів, які отримували плацебо. Причини летальних наслідків були різні.Близько половини випадків летальних випадків у групі галантаміну були внаслідок різних судинних причин (інфаркт міокарда, інсульт та раптова смерть). Значимість даних для лікування пацієнтів з деменцією альцгеймерівського типу невідома. Плацебо-контрольовані дослідження пацієнтів із деменцією альцгеймерівського типу проводилися лише протягом 6 місяців. У цих дослідженнях смертність групи галантаміну не збільшувалася. Лікування препаратом Галантамін Канон повинно проводитись лише під контролем лікаря та під контролем людини, що забезпечує догляд за пацієнтом. У пацієнтів із хворобою Альцгеймера знижується маса тіла. Лікування холіноміметичними засобами, включаючи галантамін, супроводжується зниженням маси тіла, тому під час терапії слід контролювати цей показник. Як і інші холіноміметичні засоби, препарат Галантамін Канон слід застосовувати обережно при наступних захворюваннях: Захворювання серцево-судинної системи Внаслідок фармакологічної дії холіноміметичні засоби можуть викликати ваготонічні ефекти (наприклад, брадикардія). Слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з СССУ та іншими порушеннями суправентрикулярної провідності при одночасної терапії з лікарськими препаратами, що знижують ЧСС (дигоксин та бета-адреноблокатори) та у пацієнтів з порушеннями електролітного обміну (гіперкаліємія, гіпокаліємія); у період після перенесеного гострого інфаркту міокарда; при вперше виявленої миготливої аритмії; у пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою ІІ-ІІІ ступеня, нестабільною стенокардією або хронічною серцевою недостатністю, особливо ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA. На тлі терапії препаратом Галантамін Канон деменції альцгеймерівського типу збільшується ризик розвитку небажаних реакцій із боку серцево-судинної системи. Захворювання травної системи У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку ерозивно-виразкових уражень ШКТ (наприклад, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки в анамнезі, терапія нестероїдними протизапальними засобами) необхідно контролювати стан з метою раннього виявлення відповідних патологічних симптомів. Препарат Галантамін Канон не рекомендується застосовувати у пацієнтів з обструкцією ШКТ або після нещодавно перенесеного хірургічного втручання на ШКТ. Захворювання нервової системи Застосування холіноміметичних засобів може спричинити судоми. Слід пам'ятати, що судомна активність може бути проявом хвороби Альцгеймера. У поодиноких випадках посилення холінергічного тонусу може спричинити погіршення перебігу хвороби Паркінсона. У пацієнтів із деменцією альцгеймерівського типу, які застосовують галантамін, нечасто відзначали розвиток цереброваскулярних подій. Це слід враховувати при призначенні галантаміну пацієнтам із цереброваскулярною патологією. Захворювання дихальної системи Препарат Галантамін Канон слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкою астмою, ХОЗЛ, гострими інфекційними захворюваннями легень (наприклад, пневмонією). Захворювання нирок та сечовивідних шляхів Препарат Галантамін Канон не рекомендується застосовувати у пацієнтів з обструкцією сечовивідних шляхів, які недавно перенесли хірургічне втручання на сечовому міхурі. Загальна анестезія Галантамін, що є холіноміметиком, може посилити блокаду нервово-м'язової передачі деполяризуючого типу (міорелаксацію), викликану загальною анестезією (при застосуванні як периферичний міорелаксант суксаметонія), особливо при недостатності псевдохолінестерази. При раптовому припиненні лікування (наприклад, перед хірургічним втручанням) синдром відміни не розвивається. Вплив лікарського препарату для медичного застосування на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Препарат Галантамін Канон, як і інші холіноміметичні засоби, може спричинити сонливість та запаморочення, які негативно позначаються на керуванні транспортом та іншими механізмами, особливо у перші тижні після початку лікування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: гідроксизин гідрохлорид 25 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований 30 мг, кремнію діоксид колоїдний 0,7 мг, магнію стеарат 1 мг, манітол 40 мг, целюлоза мікрокристалічна 33,3 мг; оболонка: опадрай білий 4 мг, у тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 1,35 мг, гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза) 1,35 мг, тальк 0,8 мг, титану діоксид 0,5 мг. В упаковці 25 пігулок.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки з ризиком, покриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі майже білого кольору.ФармакокінетикаВсмоктування: Абсорбція висока. Час досягнення максимальної концентрації (Тcmax) після прийому внутрішньо – 2 години. Після прийому середньої дози 50 мг Тсmax у дорослих становить 70 мг/мл. Коефіцієнт розподілу становить 7-16 л/кг у дорослих. Гідроксизин проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту, концентруючись переважно у фетальних, ніж у материнських тканинах. Після внутрішнього прийому гідроксизин добре проникає в шкіру, при цьому концентрації гідроксизину в шкірі набагато перевищують концентрації в сироватці крові як після одноразового, так і після багаторазових прийомів. Плазмова концентрація гідроксизину необов'язково відображає його зв'язування з тканинами або розподіл у рецепторах шкіри. Впливає на шкірне запалення залежно від сироваткової концентрації. Метаболізм: Гідроксизин метаболізується у печінці. Цетиризин – основний метаболіт (45%) є блокатором Н1-гістамінових рецепторів. Метаболіти виявляються у грудному молоці. Виведення: Період напіввиведення (T1/2) у дорослих – 14 год (діапазон: 7-20 год). Загальний кліренс гідроксизину становить 13 мл/хв/кг. Близько 0,8% гідроксизину виводиться у незміненому вигляді через нирки. Основний метаболіт цетиризин екскретується головним чином із сечею, також у незміненому вигляді (25% від прийнятої дози гідроксизину). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів. У пацієнтів похилого віку. У літніх хворих T1/2 становив 29 годин. Об'єм розподілу становить 22,5 л/кг. Рекомендується зниження добової дози гідроксизину при призначенні пацієнтів похилого віку. Діти до 1 року. У дітей загальний кліренс у 2,5 рази вищий, ніж у дорослих. Доза має бути скоригована. Період напіввиведення становить 4 години. Діти від 1 до 14 років. Період напіввиведення становить 11 годин. У пацієнтів із печінковою недостатністю. У пацієнтів з вторинною дисфункцією печінки внаслідок первинного біліарного цирозу загальний кліренс становить приблизно 66% від значення, зареєстрованого у здорових добровольців. У пацієнтів із захворюваннями печінки T1/2 збільшувався до 37 годин, концентрація метаболітів у сироватці крові вище, ніж у молодих пацієнтів з нормальною функцією печінки. Пацієнтам із печінковою недостатністю рекомендується зниження добової дози або кратності прийому. У пацієнтів із нирковою недостатністю. Фармакокінетика гідроксизину досліджувалась на прикладі 8 пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 24±7 мл/хв). Тривалість експозиції гідроксизину значно не змінилася, тоді як тривалість експозиції цетиризину була збільшена. Щоб уникнути будь-якого значного накопичення метаболіту цетиризину після багаторазового застосування гідроксизину у пацієнтів з порушенням функції нирок слід зменшити щоденну дозу гідроксизину.ФармакодинамікаГідроксизин є блокатором Н1-гістамінових рецепторів першого покоління, похідне фенотіазину з антимускариновими та седативними властивостями та дифенілметаном, сприяє пригніченню активності певних субкортикальних зон. Чинить Н1-гістаміноблокуючу, бронходилатувальну та протиблювотну дію, має помірний інгібуючий вплив на шлункову секрецію. Гідроксизин значно зменшує свербіж у пацієнтів з кропив'янкою, екземою та дерматитом. Гідроксизин позитивно діє на когнітивні здібності, покращує увагу та пам'ять. Гідроксизин звикання та психічної залежності не викликає, при тривалому використанні синдрому відміни не відмічено. Гідроксизин здатний пригнічувати центральну нервову систему, також виявляє антихолінергічну, антигістамінну, спазмолітичну, місцевоанестезуючу, симпатолітичну дію, має міорелаксуючу активність. При печінковій недостатності Н1-гістаміноблокуючий ефект може продовжуватися до 96 годин після одноразового прийому. Має помірну анксіолітичну активність. Полісомнографія у пацієнтів з безсонням та тривогою демонструє подовження тривалості сну, зниження частоти нічних пробуджень після прийому одноразово або повторно гідроксизину у дозі 50 мг. Зниження м'язової напруги у пацієнтів із тривогою відмічено при прийомі препарату у дозі 50 мг 3 рази на день. Гістаміноблокуючий ефект настає приблизно через 1 годину після прийому пігулок внутрішньо. Седативний ефект проявляється через 30-45 хвилин.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування тривоги у дорослих; як седативний засіб у період премедикації; симптоматичне лікування сверблячки алергічного походження.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, цетиризину та інших похідних піперазину, амінофіліну або етилендіаміну; порфірія.Вагітність та лактаціяПрепарат Гідроксизин Канон протипоказаний при вагітності, у період пологів та грудного вигодовування, а також дітям віком до 3 років.Побічна діяНайчастішими небажаними реакціями були сонливість, головний біль, загальмованість, сухість у роті та стомлюваність. Порушення з боку імунної системи: Рідко: гіперчутливість. Дуже рідко: анафілактичний шок. Порушення з боку нервової системи: Нечасто: запаморочення, безсоння, тремор. Рідко: судоми, дискінезія. Порушення психіки: Нечасто: збудження, сплутаність свідомості. Рідко: галюцинації, дезорієнтація. Порушення з боку органу зору: Рідко: порушення акомодації, порушення зору. Порушення з боку серця: Рідко: тахікардія. Частота невідома: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, шлуночкова тахікардія на кшталт "пірует". Порушення з боку судин: Рідко: зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Дуже рідко: бронхоспазм. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Нечасто: нудота. Рідко: блювання, запор. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Рідко: порушення функціональних спроб печінки. Частота невідома гепатит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Рідко: затримка сечовипускання. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Рідко: свербіж, висипання (еритематозна, макуло-папульозна), кропив'янка, дерматит. Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, підвищена пітливість, гострий генералізований екзантематозно-пустульозний висип, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. Загальні розлади: Рідко: гіпертермія, нездужання. Наступні побічні ефекти спостерігалися при прийомі цетиризину - основного метаболіту гідроксизину: тромбоцитопенія, агресія, депресія, тик, дистонія, парестезія, окулогірний криз, діарея, дизурія, енурез, астенія, набряки, підвищення маси тіла і можуть спостерігатися при прийомі.Взаємодія з лікарськими засобамиНеобхідно враховувати потенціювальну дію гідроксизину при спільному застосуванні з лікарськими препаратами, що пригнічують центральну нервову систему (ЦНС), такими як наркотичні анальгетики, барбітурати, транквілізатори, снодійні засоби, алкоголь. У цьому випадку їх дози повинні підбиратись індивідуально. Слід уникати одночасного застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та холіноблокаторами. Препарат запобігає пресорній дії епінефрину та протисудомної активності фенітоїну, а також перешкоджає дії бетагістину та препаратів-інгібіторів холінестерази. Встановлено, що застосування циметидину в дозі 600 мг двічі на день збільшує концентрацію гідроксизину у сироватці на 36% та знижує максимальну концентрацію метаболіту цетиризину на 20%. Ефект атропіну, алкалоїдів беладонни, серцевих глікозидів, гіпотензивних засобів, блокаторів Н2-гістамінових рецепторів не змінюються під дією гідроксизину. Гідроксизин є інгібітором ізоферменту CYP2D6 і у високих дозах може бути причиною взаємодії з субстратами CYP2D6. Оскільки гідроксизин метаболізується в печінці, очікується збільшення його концентрації в плазмі крові при одночасному застосуванні з інгібіторами мікросомальних ферментів печінки. Оскільки гідроксизин метаболізується алкогольдегідрогеназою та ізоферментом CYP3A4/5, можливе підвищення концентрації гідроксизину в плазмі крові при одночасному застосуванні з препаратами, що потенційно інгібують ізофермент CYP3A4/5 (телітроміцином, кларитроміцином, делавірдінозолом, стипозаконазолом та деякими інгібіторами протеаз ВІЛ, включаючи атазанавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір, саквінарин, лопінавір/ритонавір, саквінарин/ритонавір і типранавір/ритонавір). Однак гальмування одного метаболічного шляху може частково компенсуватись роботою іншого. Одночасне застосування гідроксизину з лікарськими препаратами, які потенційно можуть спричинити аритмію, може збільшити ризик подовження інтервалу QT та виникнення шлуночкової тахікардії на кшталт "пірует". Застосування препарату одночасно із засобами, що мають ототоксичний ефект, наприклад гентаміцин, може маскувати такі симптоми ототоксичності, як запаморочення. Препарат слід відмінити за 3 дні до запланованого проведення шкірних проб з алергенами.Спосіб застосування та дозиДітям: Для симптоматичного лікування свербежу алергічного походження: У віці від 3 до 6 років: від 1,0 мг/кг/добу до 2,5 мг/кг/добу на кілька прийомів. У віці від 6 років і старше: від 1,0 мг/кг/добу до 2,0 мг/кг/добу на кілька прийомів. Премедикація: 1 мг/кг на ніч перед анестезією. Дозування розраховується лікарем індивідуально залежно від маси тіла дитини відповідно до рекомендованих доз, при цьому слід врахувати, що мінімальне отримуване дозування після розподілу таблетки становить 12,5 мг. Дорослим: Для симптоматичного лікування тривоги: стандартна доза 50 мг на день, розділена на 3 прийоми (1/2 таблетки (12,5 мг) вранці, 1/2 таблетки (12,5 мг) вдень та 1 таблетка (25 мг на ніч)). При тривозі у тяжких випадках препарат застосовують у дозі 50-100 мг 4 рази на добу. Для симптоматичного лікування сверблячки алергічного походження: початкова доза 1 таблетка (25 мг) перед сном, при необхідності доза може бути збільшена до 1 таблетки (25 мг) 3-4 рази на день. Для премедикації у хірургічній практиці: 2-8 таблеток (50-200 мг) на ніч перед анестезією. Максимальна доза для дорослої людини не повинна перевищувати 8 таблеток (200 мг), максимальна добова доза становить не більше 12 таблеток (300 мг). Застосування у спеціальних груп пацієнтів: При застосуванні у людей похилого віку доза підбирається індивідуально з урахуванням супутніх захворювань у діапазоні рекомендованих доз. Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю та порушенням функції печінки: Пацієнтам з тяжкою та середньотяжкою нирковою недостатністю, а також із печінковою недостатністю потрібне зниження дози. У пацієнтів із печінковою недостатністю рекомендується знижувати добову дозу на 33%. У пацієнтів з тяжкою та середньотяжкою нирковою недостатністю препарат застосовується у половинній дозі внаслідок зниження екскреції основного метаболіту гідроксизину – цетиризину.ПередозуванняСимптоми токсичності з боку ЦНС пов'язані з надмірною м-холіноблокуючою дією, пригніченням або парадоксальною стимуляцією ЦНС. Ці симптоми включають нудоту, блювання, тахікардію, гіпертермію, сонливість, порушення зіниці рефлексу, тремор, сплутаність свідомості або галюцинації. Згодом можуть розвиватися пригнічення свідомості, дихання, судоми, зниження артеріального тиску, аритмія. Можливе посилення коматозного стану та серцево-легеневий колапс. Лікування. Необхідно контролювати стан дихальних шляхів, стан дихання та кровообігу за допомогою електрокардіографічного (ЕКГ) моніторингу, забезпечити адекватну оксигенацію. Серцеву діяльність та артеріальний тиск необхідно контролювати протягом 24 годин після зникнення симптомів. У великих дозах гідроксизин може призводити до подовження інтервалу QT та явних змін на електрокардіограмі. У разі порушення психічного статусу необхідно виключити прийом інших препаратів або алкоголю, у разі потреби пацієнту слід провести інгаляцію киснем, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) та тіамін. Застосування аналептиків є неприпустимим. У разі необхідності отримання вазопресорного ефекту призначається норепінефрін або метарамінол. Не слід застосовувати епінефрін. У разі прийому внутрішньо значної кількості препарату можна виконати промивання шлунка з попередньою ендотрахеальною інтубацією. Можливе застосування активованого вугілля, проте даних, що свідчать про його ефективність, недостатньо. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний. Літературні дані свідчать про те, що у разі розвитку тяжких, небезпечних для життя, важковиліковних м-холіноблокуючих ефектів, що не купуються іншими препаратами, можливе застосування терапевтичної дози фізостигміну. Фізостигмін не повинен застосовуватися тільки для того, щоб привести пацієнта до тями. Якщо пацієнт приймав трициклічні антидепресанти, застосування фізостигміну може спровокувати судомні напади та необоротну зупинку серця. Також слід уникати використання фізостигміну у пацієнтів із порушеннями серцевої провідності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
391,00 грн
138,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
224,00 грн
136,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: гліклазид 30 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 50 мг, кремнію діоксид колоїдний 3,5 мг, манітол 10 мг, магнію стеарат 1,8 мг, олія рослинна гідрогенізована 3,6 мг, целюлоза мікрокристалічна 81,1 мг. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі (дозування 30 мг); білого або майже білого кольору. Допускається незначна мармуровість.ФармакокінетикаВсмоктування. Після внутрішнього застосування гліклазид повністю абсорбується. Їда не впливає на ступінь абсорбції. Концентрація гліклазиду в плазмі зростає поступово, досягаючи максимальної та виходячи на плато через 6-12 годин. Індивідуальна зміна відносно низька. Взаємозв'язок між прийнятою дозою та кривою концентрації препарату в плазмі є лінійною залежністю від часу. Розподіл. З білками плазми зв'язується приблизно 95% препарату. Гліклазид метаболізується переважно у печінці та виводиться, головним чином, нирками. Об'єм розподілу становить близько 30 л. Прийом препарату в дозі 30 мг один раз на добу забезпечує підтримання ефективної концентрації гліклазиду у плазмі більше 24 годин. Метаболізм. Гліклазид метаболізується переважно у печінці. Активні метаболіти у плазмі відсутні. Виведення. Виведення здійснюється в основному нирками у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення гликлазида становить середньому 16 годин (від 12 до 20). Особливі популяції. В осіб похилого віку клінічно значимих змін фармакокінетичних параметрів немає.ФармакодинамікаГліклазид є похідним сульфонілсечовини, гіпоглікемічним препаратом для прийому внутрішньо, який відрізняється від аналогічних препаратів наявністю N-гетероциклічного кільця з ендоциклічним зв'язком. Гліклазид знижує концентрацію глюкози крові, стимулюючи секрецію інсуліну бета-клітинами острівців Лангерганса. Підвищення концентрації постірандіального інсуліну та С-пептиду зберігається після 2 років терапії. Крім впливу на вуглеводний обмін гликлазид має гемоваскулярні ефекти. Вплив на секрецію інсуліну. При цукровому діабеті 2 типу гликлазид відновлює ранній пік секреції інсуліну у відповідь надходження глюкози і посилює другу фазу секреції інсуліну. Значне підвищення секреції інсуліну спостерігається у відповідь на стимуляцію, зумовлену їдою або введенням глюкози. Гемоваскулярні ефекти. Гліклазид знижує ризик тромбозів дрібних судин, впливаючи на механізми, які можуть зумовлювати розвиток ускладнень при цукровому діабеті: часткове інгібування агрегації та адгезії тромбоцитів і зниження концентрації факторів активації тромбоцитів (бета-тромбоглобуліну, тромбоксана підвищення активності тканинного активатора плазміногену Інтенсивний глікемічний контроль заснований на застосуванні гліклазиду з пролонгованим вивільненням (цільовий показник глікозильованого гемоглобіну (HbAlc)< 6,5%) достовірно знижує ризик мікро- та макросудинних ускладнень цукрового діабету 2 типу, порівняно зі стандартним глікемічним контролем.ІнструкціяПрепарат призначений лише для дорослих. Рекомендовану дозу препарату слід приймати внутрішньо, 1 раз на добу, переважно під час сніданку.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу при недостатній ефективності дієтотерапії, фізичних навантажень та зниження маси тіла. Профілактика ускладнень цукрового діабету: зниження ризику мікросудинних (нефропатія, ретинопатія) та макросудинних ускладнень (інфаркт міокарда, інсульт) у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу шляхом інтенсивного глікемічного контролю.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до гліклазиду або будь-якої з допоміжних речовин препарату, інших похідних сульфонілсечовини, сульфаніламідів; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома; тяжка ниркова або печінкова недостатність; прийом міконазолу.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до 18 років, при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяГіпоглікемія у разі нерегулярного прийому їжі і особливо, якщо прийом їжі пропущений, може супроводжуватися наступними симптомами: головний біль, сильне почуття голоду, нудота, блювання, підвищена стомлюваність, порушення сну, дратівливість, збудження, зниження концентрації уваги, уповільнена реакція, депресія свідомості, порушення зору та мови, афазія, тремор, парези, порушення сприйняття, запаморочення, слабкість, судоми, брадикардія, марення, порушення дихання, сонливість, втрата свідомості з можливим розвитком коми, аж до летального результату. Також можуть відзначатися адренергічні реакції: підвищене потовиділення, липка шкіра, неспокій, тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, аритмія та стенокардія. Інші побічні ефекти. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, запор (виразність цих симптомів знижується під час прийому під час їжі). З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив'янка, еритема, макулопапульозний висип, бульозні реакції (такі, як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз). З боку кровоносної та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія. Як правило, ці явища оборотні у разі припинення терапії. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності "печінкових" ферментів (аспартатамінотрансфераза (ACT), аланінамінотрансфераза (АЛТ), лужної фосфатази), гепатит (поодинокі випадки). З появою холестатичної жовтяниці необхідно припинити терапію. З боку органу зору: можуть виникати тимчасові порушення зору, спричинені зміною концентрації глюкози крові, особливо на початку терапії. Загальні побічні ефекти похідних сульфонілсечовини: еритропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія, алергічний васкуліт, гіпонатріємія. Також на фоні прийому інших похідних сульфонілсечовини відзначалося підвищення активності "печінкових" ферментів, порушення функції печінки (наприклад, з розвитком холестазу та жовтяниці) та гепатит. Ці прояви зменшувалися з часом після відміни препаратів сульфонілсечовини, але в окремих випадках призводили до життєзагрозливої печінкової недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати, що посилюють дію гліклазиду (підвищення ризику розвитку гіпоглікемії): Протипоказані поєднання. Міконазол (системне введення або застосування гелю на слизовій оболонці порожнини рота): посилює гіпоглікемічну дію гліклазиду (можливий розвиток гіпоглікемії аж до стану коми). Нерекомендовані поєднання. Фенілбутазон (системне введення) посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини (витісняє їх із зв'язку з білками плазми та/або уповільнює їх виведення з організму). Переважно застосовувати інший протизапальний препарат. Якщо прийом фенілбутазону необхідний, пацієнт повинен бути попереджений про необхідність контролю за концентрацією глюкози крові. При необхідності дозу гліклазиду слід коригувати під час прийому фенілбутазону та після його закінчення. Етанол: посилює гіпоглікемію, інгібуючи компенсаторні реакції, може сприяти розвитку гіпоглікемічної коми. Необхідно відмовитися від прийому лікарських препаратів, до складу яких входить етанол, та вживання алкоголю. Поєднання, що вимагають пересторог. Прийом гліклазиду у комбінації з деякими лікарськими засобами, наприклад, іншими гіпоглікемічними засобами – інсуліном, акарбозою, бігуанідами; бета-адреноблокаторами, інгібіторами дипептидил пептидази-4, агоністами рецепторів глюкагонподобного пептиду-1, флуконазолом; інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту - каптоприлом, еналаприлом; блокаторами Н2-гістамінових рецепторів; інгібіторами моноамінооксидази; сульфаніламідами, кларитроміцином та нестероїдними протизапальними препаратами, супроводжується посиленням гіпоглікемічного ефекту та ризиком гіпоглікемії. Препарати, що послаблюють дію гліклазиду: Нерекомендовані поєднання. Даназол: має діабетогенний ефект. У разі, якщо прийом препарату необхідний, пацієнту рекомендується ретельно контролювати концентрацію глюкози крові. За необхідності спільного прийому препаратів рекомендується підбір дози гліклазиду як під час прийому даназолу, так і після його відміни. Поєднання, що вимагають пересторог. Хлорпромазин: у високих дозах (більше 100 мг на добу) збільшує концентрацію глюкози у крові, знижуючи секрецію інсуліну. Рекомендується ретельно контролювати концентрацію глюкози у крові. За необхідності спільного прийому препаратів рекомендується підбір дози гліклазиду як під час прийому хлорпромазину, так і після його відміни. ГКС (системне та місцеве застосування: внутрішньосуглобове, зовнішнє та ректальне введення): підвищують концентрацію глюкози в крові з можливим розвитком кетоацидозу (зниження толерантності до вуглеводів). Рекомендується ретельно контролювати концентрацію глюкози крові, особливо на початку лікування. При необхідності спільного прийому препаратів, може знадобитися корекція дози гіпоглікемічного засобу як під час прийому кортикостероїдів, так і після їх відміни. Ритодрін, сальбутамол, тербуталін (внутрішньовенне введення): Бета-2-адреноміметики сприяють підвищенню концентрації глюкози крові. Потрібно приділяти особливу увагу важливості самоконтролю концентрації глюкози крові. За необхідності рекомендується перевести пацієнта на інсулінотерапію. Поєднання, які мають бути прийняті до уваги. Антикоагулянти (наприклад, варфарин): похідні сульфонілсечовини можуть посилювати дію антикоагулянтів при сумісному прийомі. Може знадобитися корекція дози антикоагулянту.Спосіб застосування та дозиДобова доза становить 30-120 мг (1-4 таблетки) на 1 прийом. Рекомендується проковтнути таблетку повністю, не розжовуючи та не подрібнюючи. При пропусканні одного або більше прийомів препарату не можна приймати більш високу дозу наступного прийому, пропущену дозу слід прийняти наступного дня. Як і щодо інших гіпоглікемічних лікарських засобів, дозу препарату в кожному випадку необхідно підбирати індивідуально, залежно від концентрації глюкози крові та глікозильованого гемоглобіну (HbAlc). Початкова доза. Початкова рекомендована доза у дорослих, які раніше не отримували лікування (в т.ч. у осіб похилого віку 65 років) - 30 мг/добу (1 таблетка), потім доза підбирається індивідуально до досягнення необхідного результату. При заміні препаратом Гліклазід Канон іншого гіпоглікемічного засобу не потрібний будь-який перехідний період часу. Необхідно спочатку припинити прийом даного препарату і потім приймати препарат Гліклазид Канон. Добір дози. Підвищення дози можливе не раніше ніж через 1 місяць терапії препаратом у раніше призначеній дозі. Підбір дози необхідно проводити відповідно до показника концентрації глюкози в крові після початку лікування. Кожна наступна зміна дози може бути здійснена після, як мінімум, двотижневого періоду. Підтримуюча терапія. Підтримуюча добова доза становить від 30 до 90-120 мг (від 1 до 3-4 таблеток) і не повинна перевищувати 120 мг. Гліклазід Канон може застосовуватися у поєднанні з бігуанідинами, інгібіторами альфа-глюкозидази або інсуліном. Пацієнти похилого віку. Дози препарату, що рекомендуються особам похилого віку, ідентичні таким щодо дорослих до 65 років. Ниркова недостатність. Рекомендовані дози препарату при нирковій недостатності легкого та помірного ступеня тяжкості ідентичні таким для осіб із нормальною функцією нирок. Рекомендується проведення ретельного медичного нагляду за пацієнтами. Пацієнти із ризиком розвитку гіпоглікемії. У пацієнтів, які відносяться до групи ризику розвитку гіпоглікемії (недостатнє або незбалансоване харчування; важкі або погано компенсовані ендокринні розлади - гіпофізарна та надниркова недостатність, гіпотиреоз; відміна глюкокортикостероїдів після їх тривалого прийому та/або прийому у високих дозах; тяжкі захворювання серцево тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкий атеросклероз сонних артерій, поширений атеросклероз) рекомендується застосовувати мінімальну дозу (30 мг) препарату. Профілактика ускладнень цукрового діабету. Для досягнення інтенсивного глікемічного контролю можна поступово збільшувати дозу препарату Гліклазід Канон 120 мг/добу на додаток до дієти та фізичних вправ до досягнення цільового рівня HbAlc. Слід пам'ятати про ризик розвитку гіпоглікемії. Крім того, до терапії можна додати інші гіпоглікемічні лікарські засоби, наприклад, метформін, інгібітор альфа-глюкозидази, похідне тіазолідиндіону або інсулін.ПередозуванняПередозування похідних сульфонілсечовини, включаючи гліклазид, може призвести до розвитку гіпоглікемії, аж до гіпоглікемічної коми. Помірні симптоми гіпоглікемії без порушення свідомості або неврологічних симптомів коригують прийомом вуглеводів, добором дози та/або зміною дієти. Ретельне спостереження за станом пацієнта має продовжуватись доти, доки не буде впевненості в тому, що здоров'ю хворого ніщо не загрожує. Можливий розвиток тяжких гіпоглікемічних станів, що супроводжуються комою, судомами або іншими неврологічними порушеннями. З появою таких симптомів необхідно надання швидкої медичної допомоги та негайна госпіталізація. При підозрі чи діагностиці гіпоглікемічної коми, хворому внутрішньовенно струминно вводять 50 мл 40% розчину декстрози (глюкози). Потім внутрішньовенно краплинно 5% розчин декстрози для підтримки необхідної концентрації глюкози у крові близько 1 г/л. Ретельний контроль концентрації глюкози в крові та спостереження за пацієнтом необхідно проводити як мінімум протягом 48 наступних годин. Надалі, залежно від стану хворого, слід вирішити питання необхідності подальшого контролю життєвих функцій пацієнта. Діаліз неефективний через виражене зв'язування гліклазиду з білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі похідних сульфонілсечовини, у тому числі і гліклазиду, може розвиватися гіпоглікемія, причому в деяких випадках – у тяжкій та тривалій формі, що потребує госпіталізації та внутрішньовенного введення розчину декстрози протягом декількох днів. Препарат Гліклазід Канон може бути призначений тільки тим пацієнтам, харчування яких регулярно та включає сніданок. Дуже важливо підтримувати достатнє надходження вуглеводів із їжею, т.к. ризик розвитку гіпоглікемії зростає при нерегулярному або недостатньому харчуванні, а також при споживанні їжі, бідної на вуглеводи. Гіпоглікемія частіше розвивається при низькокалорійній дієті, після тривалих або енергійних фізичних вправ, після вживання алкоголю або прийому декількох гіпоглікемічних лікарських засобів одночасно. Як правило, симптоми гіпоглікемії проходять після їди, багатої вуглеводами (наприклад, цукром). Слід мати на увазі, що прийом цукрозамінників не сприяє усуненню гіпоглікемічних симптомів. Досвід застосування інших похідних сульфонілсечовини свідчить про те, що гіпоглікемія може рецидивувати, незважаючи на ефективне початкове усунення цього стану. У випадку, якщо гіпоглікемічні симптоми мають яскраво виражений характер або є тривалими, навіть у разі тимчасового поліпшення стану після прийому їжі, багатої на вуглеводи, необхідно надання швидкої медичної допомоги, аж до госпіталізації. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії необхідний ретельний індивідуальний підбір препаратів та режиму дозування, а також надання пацієнту повної інформації про запропоноване лікування. Підвищений ризик розвитку гіпоглікемії може спостерігатися у таких випадках: Відмова або нездатність пацієнта (особливо похилого віку) слідувати призначенням лікаря та контролювати свій стан; недостатнє та нерегулярне харчування, пропуск прийомів їжі, голодування та зміна раціону; дисбаланс між фізичним навантаженням та кількістю прийнятих вуглеводів; ниркова недостатність; тяжка печінкова недостатність; передозування препарату Гліклазід Канон; деякі ендокринні розлади (захворювання щитовидної залози, гіпофізарна та наднирникова недостатність). Похідні сульфонілсечовини можуть спричинити гемолітичну анемію у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Оскільки гліклазид є похідним сульфонілсечовини, необхідно бути обережним при його призначенні пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Потрібно оцінити можливість призначення гіпоглікемічного препарату іншої групи. Печінкова/ниркова недостатність. У пацієнтів з печінковою та/або нирковою недостатністю тяжкого ступеня можлива зміна фармакокінетичних та/або фармакодинамічних властивостей гліклазиду. Гіпоглікемія, що розвивається у цих пацієнтів, може бути досить тривалою, у таких випадках потрібне негайне проведення відповідної терапії. Інформація для пацієнтів. Необхідно проінформувати пацієнта та членів його сім'ї про ризик розвитку гіпоглікемії, її симптоми та умови, що сприяють її розвитку. Пацієнта необхідно проінформувати про потенційний ризик та переваги запропонованого лікування. Пацієнту необхідно роз'яснити важливість дотримання дієти, необхідність регулярних фізичних вправ та регулярного моніторингу концентрації глюкози у крові. Недостатній контроль глікемії. Глікемічний контроль у пацієнтів, які отримують терапію гіпоглікемічними засобами, може бути ослаблений у таких випадках: лихоманка, травми, інфекційні захворювання або великі хірургічні втручання. При цих станах може виникнути необхідність припинити терапію препаратом Гліклазід Канон та призначити інсулінотерапію. У багатьох пацієнтів ефективність пероральних гіпоглікемічних засобів, зокрема. гліклазиду має тенденцію знижуватися після тривалого періоду лікування. Цей ефект може бути обумовлений як прогресуванням захворювання, так і зниженням терапевтичної відповіді на препарат. Цей феномен відомий як вторинна лікарська резистентність, яку необхідно відрізняти від первинної, за якої лікарський препарат вже при першому призначенні не дає очікуваного клінічного ефекту.Перш ніж діагностувати у пацієнта вторинну лікарську резистентність, необхідно оцінити адекватність добору дози та дотримання їм запропонованої дієти. Контролює лабораторні показники. Для оцінки глікемічного контролю рекомендується регулярне визначення концентрації глюкози крові натще та глікозильованого гемоглобіну. З іншого боку, доцільно регулярно проводити самоконтроль концентрації глюкози крові.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
221,00 грн
142,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: гліклазид 30 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 50 мг, кремнію діоксид колоїдний 3,5 мг, манітол 10 мг, магнію стеарат 1,8 мг, олія рослинна гідрогенізована 3,6 мг, целюлоза мікрокристалічна 81,1 мг. У упаковці 60 штук.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі (дозування 30 мг); білого або майже білого кольору. Допускається незначна мармуровість.ФармакокінетикаВсмоктування. Після внутрішнього застосування гліклазид повністю абсорбується. Їда не впливає на ступінь абсорбції. Концентрація гліклазиду в плазмі зростає поступово, досягаючи максимальної та виходячи на плато через 6-12 годин. Індивідуальна зміна відносно низька. Взаємозв'язок між прийнятою дозою та кривою концентрації препарату в плазмі є лінійною залежністю від часу. Розподіл. З білками плазми зв'язується приблизно 95% препарату. Гліклазид метаболізується переважно у печінці та виводиться, головним чином, нирками. Об'єм розподілу становить близько 30 л. Прийом препарату в дозі 30 мг один раз на добу забезпечує підтримання ефективної концентрації гліклазиду у плазмі більше 24 годин. Метаболізм. Гліклазид метаболізується переважно у печінці. Активні метаболіти у плазмі відсутні. Виведення. Виведення здійснюється в основному нирками у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення гликлазида становить середньому 16 годин (від 12 до 20). Особливі популяції. В осіб похилого віку клінічно значимих змін фармакокінетичних параметрів немає.ФармакодинамікаГліклазид є похідним сульфонілсечовини, гіпоглікемічним препаратом для прийому внутрішньо, який відрізняється від аналогічних препаратів наявністю N-гетероциклічного кільця з ендоциклічним зв'язком. Гліклазид знижує концентрацію глюкози крові, стимулюючи секрецію інсуліну бета-клітинами острівців Лангерганса. Підвищення концентрації постірандіального інсуліну та С-пептиду зберігається після 2 років терапії. Крім впливу на вуглеводний обмін гликлазид має гемоваскулярні ефекти. Вплив на секрецію інсуліну. При цукровому діабеті 2 типу гликлазид відновлює ранній пік секреції інсуліну у відповідь надходження глюкози і посилює другу фазу секреції інсуліну. Значне підвищення секреції інсуліну спостерігається у відповідь на стимуляцію, зумовлену їдою або введенням глюкози. Гемоваскулярні ефекти. Гліклазид знижує ризик тромбозів дрібних судин, впливаючи на механізми, які можуть зумовлювати розвиток ускладнень при цукровому діабеті: часткове інгібування агрегації та адгезії тромбоцитів і зниження концентрації факторів активації тромбоцитів (бета-тромбоглобуліну, тромбоксана підвищення активності тканинного активатора плазміногену Інтенсивний глікемічний контроль заснований на застосуванні гліклазиду з пролонгованим вивільненням (цільовий показник глікозильованого гемоглобіну (HbAlc)< 6,5%) достовірно знижує ризик мікро- та макросудинних ускладнень цукрового діабету 2 типу, порівняно зі стандартним глікемічним контролем.ІнструкціяПрепарат призначений лише для дорослих. Рекомендовану дозу препарату слід приймати внутрішньо, 1 раз на добу, переважно під час сніданку.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу при недостатній ефективності дієтотерапії, фізичних навантажень та зниження маси тіла. Профілактика ускладнень цукрового діабету: зниження ризику мікросудинних (нефропатія, ретинопатія) та макросудинних ускладнень (інфаркт міокарда, інсульт) у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу шляхом інтенсивного глікемічного контролю.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до гліклазиду або будь-якої з допоміжних речовин препарату, інших похідних сульфонілсечовини, сульфаніламідів; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома; тяжка ниркова або печінкова недостатність; прийом міконазолу.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до 18 років, при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяГіпоглікемія у разі нерегулярного прийому їжі і особливо, якщо прийом їжі пропущений, може супроводжуватися наступними симптомами: головний біль, сильне почуття голоду, нудота, блювання, підвищена стомлюваність, порушення сну, дратівливість, збудження, зниження концентрації уваги, уповільнена реакція, депресія свідомості, порушення зору та мови, афазія, тремор, парези, порушення сприйняття, запаморочення, слабкість, судоми, брадикардія, марення, порушення дихання, сонливість, втрата свідомості з можливим розвитком коми, аж до летального результату. Також можуть відзначатися адренергічні реакції: підвищене потовиділення, липка шкіра, неспокій, тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, аритмія та стенокардія. Інші побічні ефекти. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, запор (виразність цих симптомів знижується під час прийому під час їжі). З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив'янка, еритема, макулопапульозний висип, бульозні реакції (такі, як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз). З боку кровоносної та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія. Як правило, ці явища оборотні у разі припинення терапії. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності "печінкових" ферментів (аспартатамінотрансфераза (ACT), аланінамінотрансфераза (АЛТ), лужної фосфатази), гепатит (поодинокі випадки). З появою холестатичної жовтяниці необхідно припинити терапію. З боку органу зору: можуть виникати тимчасові порушення зору, спричинені зміною концентрації глюкози крові, особливо на початку терапії. Загальні побічні ефекти похідних сульфонілсечовини: еритропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія, алергічний васкуліт, гіпонатріємія. Також на фоні прийому інших похідних сульфонілсечовини відзначалося підвищення активності "печінкових" ферментів, порушення функції печінки (наприклад, з розвитком холестазу та жовтяниці) та гепатит. Ці прояви зменшувалися з часом після відміни препаратів сульфонілсечовини, але в окремих випадках призводили до життєзагрозливої печінкової недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати, що посилюють дію гліклазиду (підвищення ризику розвитку гіпоглікемії): Протипоказані поєднання. Міконазол (системне введення або застосування гелю на слизовій оболонці порожнини рота): посилює гіпоглікемічну дію гліклазиду (можливий розвиток гіпоглікемії аж до стану коми). Нерекомендовані поєднання. Фенілбутазон (системне введення) посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини (витісняє їх із зв'язку з білками плазми та/або уповільнює їх виведення з організму). Переважно застосовувати інший протизапальний препарат. Якщо прийом фенілбутазону необхідний, пацієнт повинен бути попереджений про необхідність контролю за концентрацією глюкози крові. При необхідності дозу гліклазиду слід коригувати під час прийому фенілбутазону та після його закінчення. Етанол: посилює гіпоглікемію, інгібуючи компенсаторні реакції, може сприяти розвитку гіпоглікемічної коми. Необхідно відмовитися від прийому лікарських препаратів, до складу яких входить етанол, та вживання алкоголю. Поєднання, що вимагають пересторог. Прийом гліклазиду у комбінації з деякими лікарськими засобами, наприклад, іншими гіпоглікемічними засобами – інсуліном, акарбозою, бігуанідами; бета-адреноблокаторами, інгібіторами дипептидил пептидази-4, агоністами рецепторів глюкагонподобного пептиду-1, флуконазолом; інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту - каптоприлом, еналаприлом; блокаторами Н2-гістамінових рецепторів; інгібіторами моноамінооксидази; сульфаніламідами, кларитроміцином та нестероїдними протизапальними препаратами, супроводжується посиленням гіпоглікемічного ефекту та ризиком гіпоглікемії. Препарати, що послаблюють дію гліклазиду: Нерекомендовані поєднання. Даназол: має діабетогенний ефект. У разі, якщо прийом препарату необхідний, пацієнту рекомендується ретельно контролювати концентрацію глюкози крові. За необхідності спільного прийому препаратів рекомендується підбір дози гліклазиду як під час прийому даназолу, так і після його відміни. Поєднання, що вимагають пересторог. Хлорпромазин: у високих дозах (більше 100 мг на добу) збільшує концентрацію глюкози у крові, знижуючи секрецію інсуліну. Рекомендується ретельно контролювати концентрацію глюкози у крові. За необхідності спільного прийому препаратів рекомендується підбір дози гліклазиду як під час прийому хлорпромазину, так і після його відміни. ГКС (системне та місцеве застосування: внутрішньосуглобове, зовнішнє та ректальне введення): підвищують концентрацію глюкози в крові з можливим розвитком кетоацидозу (зниження толерантності до вуглеводів). Рекомендується ретельно контролювати концентрацію глюкози крові, особливо на початку лікування. При необхідності спільного прийому препаратів, може знадобитися корекція дози гіпоглікемічного засобу як під час прийому кортикостероїдів, так і після їх відміни. Ритодрін, сальбутамол, тербуталін (внутрішньовенне введення): Бета-2-адреноміметики сприяють підвищенню концентрації глюкози крові. Потрібно приділяти особливу увагу важливості самоконтролю концентрації глюкози крові. За необхідності рекомендується перевести пацієнта на інсулінотерапію. Поєднання, які мають бути прийняті до уваги. Антикоагулянти (наприклад, варфарин): похідні сульфонілсечовини можуть посилювати дію антикоагулянтів при сумісному прийомі. Може знадобитися корекція дози антикоагулянту.Спосіб застосування та дозиДобова доза становить 30-120 мг (1-4 таблетки) на 1 прийом. Рекомендується проковтнути таблетку повністю, не розжовуючи та не подрібнюючи. При пропусканні одного або більше прийомів препарату не можна приймати більш високу дозу наступного прийому, пропущену дозу слід прийняти наступного дня. Як і щодо інших гіпоглікемічних лікарських засобів, дозу препарату в кожному випадку необхідно підбирати індивідуально, залежно від концентрації глюкози крові та глікозильованого гемоглобіну (HbAlc). Початкова доза. Початкова рекомендована доза у дорослих, які раніше не отримували лікування (в т.ч. у осіб похилого віку 65 років) - 30 мг/добу (1 таблетка), потім доза підбирається індивідуально до досягнення необхідного результату. При заміні препаратом Гліклазід Канон іншого гіпоглікемічного засобу не потрібний будь-який перехідний період часу. Необхідно спочатку припинити прийом даного препарату і потім приймати препарат Гліклазид Канон. Добір дози. Підвищення дози можливе не раніше ніж через 1 місяць терапії препаратом у раніше призначеній дозі. Підбір дози необхідно проводити відповідно до показника концентрації глюкози в крові після початку лікування. Кожна наступна зміна дози може бути здійснена після, як мінімум, двотижневого періоду. Підтримуюча терапія. Підтримуюча добова доза становить від 30 до 90-120 мг (від 1 до 3-4 таблеток) і не повинна перевищувати 120 мг. Гліклазід Канон може застосовуватися у поєднанні з бігуанідинами, інгібіторами альфа-глюкозидази або інсуліном. Пацієнти похилого віку. Дози препарату, що рекомендуються особам похилого віку, ідентичні таким щодо дорослих до 65 років. Ниркова недостатність. Рекомендовані дози препарату при нирковій недостатності легкого та помірного ступеня тяжкості ідентичні таким для осіб із нормальною функцією нирок. Рекомендується проведення ретельного медичного нагляду за пацієнтами. Пацієнти із ризиком розвитку гіпоглікемії. У пацієнтів, які відносяться до групи ризику розвитку гіпоглікемії (недостатнє або незбалансоване харчування; важкі або погано компенсовані ендокринні розлади - гіпофізарна та надниркова недостатність, гіпотиреоз; відміна глюкокортикостероїдів після їх тривалого прийому та/або прийому у високих дозах; тяжкі захворювання серцево тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкий атеросклероз сонних артерій, поширений атеросклероз) рекомендується застосовувати мінімальну дозу (30 мг) препарату. Профілактика ускладнень цукрового діабету. Для досягнення інтенсивного глікемічного контролю можна поступово збільшувати дозу препарату Гліклазід Канон 120 мг/добу на додаток до дієти та фізичних вправ до досягнення цільового рівня HbAlc. Слід пам'ятати про ризик розвитку гіпоглікемії. Крім того, до терапії можна додати інші гіпоглікемічні лікарські засоби, наприклад, метформін, інгібітор альфа-глюкозидази, похідне тіазолідиндіону або інсулін.ПередозуванняПередозування похідних сульфонілсечовини, включаючи гліклазид, може призвести до розвитку гіпоглікемії, аж до гіпоглікемічної коми. Помірні симптоми гіпоглікемії без порушення свідомості або неврологічних симптомів коригують прийомом вуглеводів, добором дози та/або зміною дієти. Ретельне спостереження за станом пацієнта має продовжуватись доти, доки не буде впевненості в тому, що здоров'ю хворого ніщо не загрожує. Можливий розвиток тяжких гіпоглікемічних станів, що супроводжуються комою, судомами або іншими неврологічними порушеннями. З появою таких симптомів необхідно надання швидкої медичної допомоги та негайна госпіталізація. При підозрі чи діагностиці гіпоглікемічної коми, хворому внутрішньовенно струминно вводять 50 мл 40% розчину декстрози (глюкози). Потім внутрішньовенно краплинно 5% розчин декстрози для підтримки необхідної концентрації глюкози у крові близько 1 г/л. Ретельний контроль концентрації глюкози в крові та спостереження за пацієнтом необхідно проводити як мінімум протягом 48 наступних годин. Надалі, залежно від стану хворого, слід вирішити питання необхідності подальшого контролю життєвих функцій пацієнта. Діаліз неефективний через виражене зв'язування гліклазиду з білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі похідних сульфонілсечовини, у тому числі і гліклазиду, може розвиватися гіпоглікемія, причому в деяких випадках – у тяжкій та тривалій формі, що потребує госпіталізації та внутрішньовенного введення розчину декстрози протягом декількох днів. Препарат Гліклазід Канон може бути призначений тільки тим пацієнтам, харчування яких регулярно та включає сніданок. Дуже важливо підтримувати достатнє надходження вуглеводів із їжею, т.к. ризик розвитку гіпоглікемії зростає при нерегулярному або недостатньому харчуванні, а також при споживанні їжі, бідної на вуглеводи. Гіпоглікемія частіше розвивається при низькокалорійній дієті, після тривалих або енергійних фізичних вправ, після вживання алкоголю або прийому декількох гіпоглікемічних лікарських засобів одночасно. Як правило, симптоми гіпоглікемії проходять після їди, багатої вуглеводами (наприклад, цукром). Слід мати на увазі, що прийом цукрозамінників не сприяє усуненню гіпоглікемічних симптомів. Досвід застосування інших похідних сульфонілсечовини свідчить про те, що гіпоглікемія може рецидивувати, незважаючи на ефективне початкове усунення цього стану. У випадку, якщо гіпоглікемічні симптоми мають яскраво виражений характер або є тривалими, навіть у разі тимчасового поліпшення стану після прийому їжі, багатої на вуглеводи, необхідно надання швидкої медичної допомоги, аж до госпіталізації. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії необхідний ретельний індивідуальний підбір препаратів та режиму дозування, а також надання пацієнту повної інформації про запропоноване лікування. Підвищений ризик розвитку гіпоглікемії може спостерігатися у таких випадках: Відмова або нездатність пацієнта (особливо похилого віку) слідувати призначенням лікаря та контролювати свій стан; недостатнє та нерегулярне харчування, пропуск прийомів їжі, голодування та зміна раціону; дисбаланс між фізичним навантаженням та кількістю прийнятих вуглеводів; ниркова недостатність; тяжка печінкова недостатність; передозування препарату Гліклазід Канон; деякі ендокринні розлади (захворювання щитовидної залози, гіпофізарна та наднирникова недостатність). Похідні сульфонілсечовини можуть спричинити гемолітичну анемію у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Оскільки гліклазид є похідним сульфонілсечовини, необхідно бути обережним при його призначенні пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Потрібно оцінити можливість призначення гіпоглікемічного препарату іншої групи. Печінкова/ниркова недостатність. У пацієнтів з печінковою та/або нирковою недостатністю тяжкого ступеня можлива зміна фармакокінетичних та/або фармакодинамічних властивостей гліклазиду. Гіпоглікемія, що розвивається у цих пацієнтів, може бути досить тривалою, у таких випадках потрібне негайне проведення відповідної терапії. Інформація для пацієнтів. Необхідно проінформувати пацієнта та членів його сім'ї про ризик розвитку гіпоглікемії, її симптоми та умови, що сприяють її розвитку. Пацієнта необхідно проінформувати про потенційний ризик та переваги запропонованого лікування. Пацієнту необхідно роз'яснити важливість дотримання дієти, необхідність регулярних фізичних вправ та регулярного моніторингу концентрації глюкози у крові. Недостатній контроль глікемії. Глікемічний контроль у пацієнтів, які отримують терапію гіпоглікемічними засобами, може бути ослаблений у таких випадках: лихоманка, травми, інфекційні захворювання або великі хірургічні втручання. При цих станах може виникнути необхідність припинити терапію препаратом Гліклазід Канон та призначити інсулінотерапію. У багатьох пацієнтів ефективність пероральних гіпоглікемічних засобів, зокрема. гліклазиду має тенденцію знижуватися після тривалого періоду лікування. Цей ефект може бути обумовлений як прогресуванням захворювання, так і зниженням терапевтичної відповіді на препарат. Цей феномен відомий як вторинна лікарська резистентність, яку необхідно відрізняти від первинної, за якої лікарський препарат вже при першому призначенні не дає очікуваного клінічного ефекту.Перш ніж діагностувати у пацієнта вторинну лікарську резистентність, необхідно оцінити адекватність добору дози та дотримання їм запропонованої дієти. Контролює лабораторні показники. Для оцінки глікемічного контролю рекомендується регулярне визначення концентрації глюкози крові натще та глікозильованого гемоглобіну. З іншого боку, доцільно регулярно проводити самоконтроль концентрації глюкози крові.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
206,00 грн
140,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: гліклазид 60 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 100 мг, кремнію діоксид колоїдний – 7 мг, манітол – 80 мг, магнію стеарат – 3.6 мг, олія рослинна гідрогенізована – 7.2 мг, целюлоза мікрокристалічна – 10. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиТаблетки з пролонгованим вивільненням білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком; допускається незначна мармуровість.ФармакокінетикаВсмоктування. Після внутрішнього застосування гліклазид повністю абсорбується. Їда не впливає на ступінь абсорбції. Концентрація гліклазиду в плазмі зростає поступово, досягаючи максимальної та виходячи на плато через 6-12 годин. Індивідуальна зміна відносно низька. Взаємозв'язок між прийнятою дозою та кривою концентрації препарату в плазмі є лінійною залежністю від часу. Розподіл. З білками плазми зв'язується приблизно 95% препарату. Гліклазид метаболізується переважно у печінці та виводиться, головним чином, нирками. Об'єм розподілу становить близько 30 л. Прийом препарату в дозі 30 мг один раз на добу забезпечує підтримання ефективної концентрації гліклазиду у плазмі більше 24 годин. Метаболізм. Гліклазид метаболізується переважно у печінці. Активні метаболіти у плазмі відсутні. Виведення. Виведення здійснюється в основному нирками у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення гликлазида становить середньому 16 годин (від 12 до 20). Особливі популяції. В осіб похилого віку клінічно значимих змін фармакокінетичних параметрів немає.ФармакодинамікаГліклазид є похідним сульфонілсечовини, гіпоглікемічним препаратом для прийому внутрішньо, який відрізняється від аналогічних препаратів наявністю N-гетероциклічного кільця з ендоциклічним зв'язком. Гліклазид знижує концентрацію глюкози крові, стимулюючи секрецію інсуліну бета-клітинами острівців Лангерганса. Підвищення концентрації постірандіального інсуліну та С-пептиду зберігається після 2 років терапії. Крім впливу на вуглеводний обмін гликлазид має гемоваскулярні ефекти. Вплив на секрецію інсуліну. При цукровому діабеті 2 типу гликлазид відновлює ранній пік секреції інсуліну у відповідь надходження глюкози і посилює другу фазу секреції інсуліну. Значне підвищення секреції інсуліну спостерігається у відповідь на стимуляцію, зумовлену їдою або введенням глюкози. Гемоваскулярні ефекти. Гліклазид знижує ризик тромбозів дрібних судин, впливаючи на механізми, які можуть зумовлювати розвиток ускладнень при цукровому діабеті: часткове інгібування агрегації та адгезії тромбоцитів і зниження концентрації факторів активації тромбоцитів (бета-тромбоглобуліну, тромбоксана підвищення активності тканинного активатора плазміногену Інтенсивний глікемічний контроль заснований на застосуванні гліклазиду з пролонгованим вивільненням (цільовий показник глікозильованого гемоглобіну (HbAlc)< 6,5%) достовірно знижує ризик мікро- та макросудинних ускладнень цукрового діабету 2 типу, порівняно зі стандартним глікемічним контролем.ІнструкціяПрепарат призначений лише для дорослих. Рекомендовану дозу препарату слід приймати внутрішньо, 1 раз на добу, переважно під час сніданку.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу при недостатній ефективності дієтотерапії, фізичних навантажень та зниження маси тіла. Профілактика ускладнень цукрового діабету: зниження ризику мікросудинних (нефропатія, ретинопатія) та макросудинних ускладнень (інфаркт міокарда, інсульт) у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу шляхом інтенсивного глікемічного контролю.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до гліклазиду або будь-якої з допоміжних речовин препарату, інших похідних сульфонілсечовини, сульфаніламідів; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома; тяжка ниркова або печінкова недостатність; прийом міконазолу.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до 18 років, при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяГіпоглікемія у разі нерегулярного прийому їжі і особливо, якщо прийом їжі пропущений, може супроводжуватися наступними симптомами: головний біль, сильне почуття голоду, нудота, блювання, підвищена стомлюваність, порушення сну, дратівливість, збудження, зниження концентрації уваги, уповільнена реакція, депресія свідомості, порушення зору та мови, афазія, тремор, парези, порушення сприйняття, запаморочення, слабкість, судоми, брадикардія, марення, порушення дихання, сонливість, втрата свідомості з можливим розвитком коми, аж до летального результату. Також можуть відзначатися адренергічні реакції: підвищене потовиділення, липка шкіра, неспокій, тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, аритмія та стенокардія. Інші побічні ефекти. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, запор (виразність цих симптомів знижується під час прийому під час їжі). З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив'янка, еритема, макулопапульозний висип, бульозні реакції (такі, як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз). З боку кровоносної та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія. Як правило, ці явища оборотні у разі припинення терапії. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності "печінкових" ферментів (аспартатамінотрансфераза (ACT), аланінамінотрансфераза (АЛТ), лужної фосфатази), гепатит (поодинокі випадки). З появою холестатичної жовтяниці необхідно припинити терапію. З боку органу зору: можуть виникати тимчасові порушення зору, спричинені зміною концентрації глюкози крові, особливо на початку терапії. Загальні побічні ефекти похідних сульфонілсечовини: еритропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія, алергічний васкуліт, гіпонатріємія. Також на фоні прийому інших похідних сульфонілсечовини відзначалося підвищення активності "печінкових" ферментів, порушення функції печінки (наприклад, з розвитком холестазу та жовтяниці) та гепатит. Ці прояви зменшувалися з часом після відміни препаратів сульфонілсечовини, але в окремих випадках призводили до життєзагрозливої печінкової недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати, що посилюють дію гліклазиду (підвищення ризику розвитку гіпоглікемії): Протипоказані поєднання. Міконазол (системне введення або застосування гелю на слизовій оболонці порожнини рота): посилює гіпоглікемічну дію гліклазиду (можливий розвиток гіпоглікемії аж до стану коми). Нерекомендовані поєднання. Фенілбутазон (системне введення) посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини (витісняє їх із зв'язку з білками плазми та/або уповільнює їх виведення з організму). Переважно застосовувати інший протизапальний препарат. Якщо прийом фенілбутазону необхідний, пацієнт повинен бути попереджений про необхідність контролю за концентрацією глюкози крові. При необхідності дозу гліклазиду слід коригувати під час прийому фенілбутазону та після його закінчення. Етанол: посилює гіпоглікемію, інгібуючи компенсаторні реакції, може сприяти розвитку гіпоглікемічної коми. Необхідно відмовитися від прийому лікарських препаратів, до складу яких входить етанол, та вживання алкоголю. Поєднання, що вимагають пересторог. Прийом гліклазиду у комбінації з деякими лікарськими засобами, наприклад, іншими гіпоглікемічними засобами – інсуліном, акарбозою, бігуанідами; бета-адреноблокаторами, інгібіторами дипептидил пептидази-4, агоністами рецепторів глюкагонподобного пептиду-1, флуконазолом; інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту - каптоприлом, еналаприлом; блокаторами Н2-гістамінових рецепторів; інгібіторами моноамінооксидази; сульфаніламідами, кларитроміцином та нестероїдними протизапальними препаратами, супроводжується посиленням гіпоглікемічного ефекту та ризиком гіпоглікемії. Препарати, що послаблюють дію гліклазиду: Нерекомендовані поєднання. Даназол: має діабетогенний ефект. У разі, якщо прийом препарату необхідний, пацієнту рекомендується ретельно контролювати концентрацію глюкози крові. За необхідності спільного прийому препаратів рекомендується підбір дози гліклазиду як під час прийому даназолу, так і після його відміни. Поєднання, що вимагають пересторог. Хлорпромазин: у високих дозах (більше 100 мг на добу) збільшує концентрацію глюкози у крові, знижуючи секрецію інсуліну. Рекомендується ретельно контролювати концентрацію глюкози у крові. За необхідності спільного прийому препаратів рекомендується підбір дози гліклазиду як під час прийому хлорпромазину, так і після його відміни. ГКС (системне та місцеве застосування: внутрішньосуглобове, зовнішнє та ректальне введення): підвищують концентрацію глюкози в крові з можливим розвитком кетоацидозу (зниження толерантності до вуглеводів). Рекомендується ретельно контролювати концентрацію глюкози крові, особливо на початку лікування. При необхідності спільного прийому препаратів, може знадобитися корекція дози гіпоглікемічного засобу як під час прийому кортикостероїдів, так і після їх відміни. Ритодрін, сальбутамол, тербуталін (внутрішньовенне введення): Бета-2-адреноміметики сприяють підвищенню концентрації глюкози крові. Потрібно приділяти особливу увагу важливості самоконтролю концентрації глюкози крові. За необхідності рекомендується перевести пацієнта на інсулінотерапію. Поєднання, які мають бути прийняті до уваги. Антикоагулянти (наприклад, варфарин): похідні сульфонілсечовини можуть посилювати дію антикоагулянтів при сумісному прийомі. Може знадобитися корекція дози антикоагулянту.Спосіб застосування та дозиДобова доза становить 30-120 мг (1-4 таблетки) на 1 прийом. Рекомендується проковтнути таблетку повністю, не розжовуючи та не подрібнюючи. При пропусканні одного або більше прийомів препарату не можна приймати більш високу дозу наступного прийому, пропущену дозу слід прийняти наступного дня. Як і щодо інших гіпоглікемічних лікарських засобів, дозу препарату в кожному випадку необхідно підбирати індивідуально, залежно від концентрації глюкози крові та глікозильованого гемоглобіну (HbAlc). Початкова доза. Початкова рекомендована доза у дорослих, які раніше не отримували лікування (в т.ч. у осіб похилого віку 65 років) - 30 мг/добу (1 таблетка), потім доза підбирається індивідуально до досягнення необхідного результату. При заміні препаратом Гліклазід Канон іншого гіпоглікемічного засобу не потрібний будь-який перехідний період часу. Необхідно спочатку припинити прийом даного препарату і потім приймати препарат Гліклазид Канон. Добір дози. Підвищення дози можливе не раніше ніж через 1 місяць терапії препаратом у раніше призначеній дозі. Підбір дози необхідно проводити відповідно до показника концентрації глюкози в крові після початку лікування. Кожна наступна зміна дози може бути здійснена після, як мінімум, двотижневого періоду. Підтримуюча терапія. Підтримуюча добова доза становить від 30 до 90-120 мг (від 1 до 3-4 таблеток) і не повинна перевищувати 120 мг. Гліклазід Канон може застосовуватися у поєднанні з бігуанідинами, інгібіторами альфа-глюкозидази або інсуліном. Пацієнти похилого віку. Дози препарату, що рекомендуються особам похилого віку, ідентичні таким щодо дорослих до 65 років. Ниркова недостатність. Рекомендовані дози препарату при нирковій недостатності легкого та помірного ступеня тяжкості ідентичні таким для осіб із нормальною функцією нирок. Рекомендується проведення ретельного медичного нагляду за пацієнтами. Пацієнти із ризиком розвитку гіпоглікемії. У пацієнтів, які відносяться до групи ризику розвитку гіпоглікемії (недостатнє або незбалансоване харчування; важкі або погано компенсовані ендокринні розлади - гіпофізарна та надниркова недостатність, гіпотиреоз; відміна глюкокортикостероїдів після їх тривалого прийому та/або прийому у високих дозах; тяжкі захворювання серцево тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкий атеросклероз сонних артерій, поширений атеросклероз) рекомендується застосовувати мінімальну дозу (30 мг) препарату. Профілактика ускладнень цукрового діабету. Для досягнення інтенсивного глікемічного контролю можна поступово збільшувати дозу препарату Гліклазід Канон 120 мг/добу на додаток до дієти та фізичних вправ до досягнення цільового рівня HbAlc. Слід пам'ятати про ризик розвитку гіпоглікемії. Крім того, до терапії можна додати інші гіпоглікемічні лікарські засоби, наприклад, метформін, інгібітор альфа-глюкозидази, похідне тіазолідиндіону або інсулін.ПередозуванняПередозування похідних сульфонілсечовини, включаючи гліклазид, може призвести до розвитку гіпоглікемії, аж до гіпоглікемічної коми. Помірні симптоми гіпоглікемії без порушення свідомості або неврологічних симптомів коригують прийомом вуглеводів, добором дози та/або зміною дієти. Ретельне спостереження за станом пацієнта має продовжуватись доти, доки не буде впевненості в тому, що здоров'ю хворого ніщо не загрожує. Можливий розвиток тяжких гіпоглікемічних станів, що супроводжуються комою, судомами або іншими неврологічними порушеннями. З появою таких симптомів необхідно надання швидкої медичної допомоги та негайна госпіталізація. При підозрі чи діагностиці гіпоглікемічної коми, хворому внутрішньовенно струминно вводять 50 мл 40% розчину декстрози (глюкози). Потім внутрішньовенно краплинно 5% розчин декстрози для підтримки необхідної концентрації глюкози у крові близько 1 г/л. Ретельний контроль концентрації глюкози в крові та спостереження за пацієнтом необхідно проводити як мінімум протягом 48 наступних годин. Надалі, залежно від стану хворого, слід вирішити питання необхідності подальшого контролю життєвих функцій пацієнта. Діаліз неефективний через виражене зв'язування гліклазиду з білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі похідних сульфонілсечовини, у тому числі і гліклазиду, може розвиватися гіпоглікемія, причому в деяких випадках – у тяжкій та тривалій формі, що потребує госпіталізації та внутрішньовенного введення розчину декстрози протягом декількох днів. Препарат Гліклазід Канон може бути призначений тільки тим пацієнтам, харчування яких регулярно та включає сніданок. Дуже важливо підтримувати достатнє надходження вуглеводів із їжею, т.к. ризик розвитку гіпоглікемії зростає при нерегулярному або недостатньому харчуванні, а також при споживанні їжі, бідної на вуглеводи. Гіпоглікемія частіше розвивається при низькокалорійній дієті, після тривалих або енергійних фізичних вправ, після вживання алкоголю або прийому декількох гіпоглікемічних лікарських засобів одночасно. Як правило, симптоми гіпоглікемії проходять після їди, багатої вуглеводами (наприклад, цукром). Слід мати на увазі, що прийом цукрозамінників не сприяє усуненню гіпоглікемічних симптомів. Досвід застосування інших похідних сульфонілсечовини свідчить про те, що гіпоглікемія може рецидивувати, незважаючи на ефективне початкове усунення цього стану. У випадку, якщо гіпоглікемічні симптоми мають яскраво виражений характер або є тривалими, навіть у разі тимчасового поліпшення стану після прийому їжі, багатої на вуглеводи, необхідно надання швидкої медичної допомоги, аж до госпіталізації. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії необхідний ретельний індивідуальний підбір препаратів та режиму дозування, а також надання пацієнту повної інформації про запропоноване лікування. Підвищений ризик розвитку гіпоглікемії може спостерігатися у таких випадках: Відмова або нездатність пацієнта (особливо похилого віку) слідувати призначенням лікаря та контролювати свій стан; недостатнє та нерегулярне харчування, пропуск прийомів їжі, голодування та зміна раціону; дисбаланс між фізичним навантаженням та кількістю прийнятих вуглеводів; ниркова недостатність; тяжка печінкова недостатність; передозування препарату Гліклазід Канон; деякі ендокринні розлади (захворювання щитовидної залози, гіпофізарна та наднирникова недостатність). Похідні сульфонілсечовини можуть спричинити гемолітичну анемію у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Оскільки гліклазид є похідним сульфонілсечовини, необхідно бути обережним при його призначенні пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Потрібно оцінити можливість призначення гіпоглікемічного препарату іншої групи. Печінкова/ниркова недостатність. У пацієнтів з печінковою та/або нирковою недостатністю тяжкого ступеня можлива зміна фармакокінетичних та/або фармакодинамічних властивостей гліклазиду. Гіпоглікемія, що розвивається у цих пацієнтів, може бути досить тривалою, у таких випадках потрібне негайне проведення відповідної терапії. Інформація для пацієнтів. Необхідно проінформувати пацієнта та членів його сім'ї про ризик розвитку гіпоглікемії, її симптоми та умови, що сприяють її розвитку. Пацієнта необхідно проінформувати про потенційний ризик та переваги запропонованого лікування. Пацієнту необхідно роз'яснити важливість дотримання дієти, необхідність регулярних фізичних вправ та регулярного моніторингу концентрації глюкози у крові. Недостатній контроль глікемії. Глікемічний контроль у пацієнтів, які отримують терапію гіпоглікемічними засобами, може бути ослаблений у таких випадках: лихоманка, травми, інфекційні захворювання або великі хірургічні втручання. При цих станах може виникнути необхідність припинити терапію препаратом Гліклазід Канон та призначити інсулінотерапію. У багатьох пацієнтів ефективність пероральних гіпоглікемічних засобів, зокрема. гліклазиду має тенденцію знижуватися після тривалого періоду лікування. Цей ефект може бути обумовлений як прогресуванням захворювання, так і зниженням терапевтичної відповіді на препарат. Цей феномен відомий як вторинна лікарська резистентність, яку необхідно відрізняти від первинної, за якої лікарський препарат вже при першому призначенні не дає очікуваного клінічного ефекту.Перш ніж діагностувати у пацієнта вторинну лікарську резистентність, необхідно оцінити адекватність добору дози та дотримання їм запропонованої дієти. Контролює лабораторні показники. Для оцінки глікемічного контролю рекомендується регулярне визначення концентрації глюкози крові натще та глікозильованого гемоглобіну. З іншого боку, доцільно регулярно проводити самоконтроль концентрації глюкози крові.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему