Все товары
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бетагістину дигідрохлорид 24 мг; Допоміжні речовини: лактоза, мікрокристалічна целюлоза, коповідон VA 64, магнію стеарат. 60 шт. у контурній комірковій упаковці.Фармакотерапевтична групаБетагістин діє головним чином на гістамінові H1- та H3-рецептори внутрішнього вуха та вестибулярних ядер ЦНС. Шляхом прямого агоністичного впливу на H1-рецептори судин внутрішнього вуха, а також опосередковано через вплив на H3-рецептори покращує мікроциркуляцію та проникність капілярів, нормалізує тиск ендолімфи у лабіринті та равлику. Водночас бетагістин збільшує кровообіг у базилярній артерії. Має виражений центральний ефект, будучи інгібітором H3-рецепторів ядер вестибулярного нерва. Покращує провідність у нейронах вестибулярних ядер на рівні ствола головного мозку. Клінічним проявом зазначених властивостей є зниження частоти та інтенсивності запаморочень, зменшення шуму у вухах, покращення слуху у разі його зниження.ФармакокінетикаАбсорбується швидко. Зв'язування з білками плазми – низьке. Cmax у плазмі крові досягається через 3 години. T1/2 становить 3-4 години.ІнструкціяВсередину, під час їжі.Показання до застосуванняЛікування та профілактика вестибулярного запаморочення різного походження. синдроми, що включають запаморочення та головний біль, шум у вухах, прогресуюче зниження слуху, нудоту та блювання. хвороба або синдром Меньєра.Протипоказання до застосуванняДіти віком до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних). підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю: виразкова хвороба шлунково-кишкового тракту (в т.ч. в анамнезі), феохромоцитома, бронхіальна астма. Зазначених хворих слід регулярно спостерігати під час лікування.Вагітність та лактаціяНедостатньо даних для оцінки впливу препарату при вагітності та в період лактації. У зв'язку з цим не рекомендується прийом вагітності. На час лікування необхідно припинити грудне вигодовування. Діти віком до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних). підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.Побічна діяШлунково-кишкові розлади, поява реакцій підвищеної чутливості з боку шкірних покривів (висипання, свербіж, кропив'янка), набряку Квінке.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами невідомі.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Таблетки 24 мг: 1 таб. 2 рази на добу. Поліпшення зазвичай спостерігається вже на початку терапії. Стабільний терапевтичний ефект настає після двох тижнів лікування та може наростати протягом кількох місяців лікування. Лікування тривале. Тривалість прийому препарату підбирається індивідуально.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, судоми. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБетагістин не має седативного ефекту і не впливає на здатність керувати автомобілем або займатися видами діяльності, що вимагають швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бетагістину дигідрохлорид 8 мг; Допоміжні речовини: лактоза, мікрокристалічна целюлоза, коповідон VA 64, магнію стеарат. 30 шт. у контурній комірковій упаковці.Фармакотерапевтична групаБетагістин діє головним чином на гістамінові H1- та H3-рецептори внутрішнього вуха та вестибулярних ядер ЦНС. Шляхом прямого агоністичного впливу на H1-рецептори судин внутрішнього вуха, а також опосередковано через вплив на H3-рецептори покращує мікроциркуляцію та проникність капілярів, нормалізує тиск ендолімфи у лабіринті та равлику. Водночас бетагістин збільшує кровообіг у базилярній артерії. Має виражений центральний ефект, будучи інгібітором H3-рецепторів ядер вестибулярного нерва. Покращує провідність у нейронах вестибулярних ядер на рівні ствола головного мозку. Клінічним проявом зазначених властивостей є зниження частоти та інтенсивності запаморочень, зменшення шуму у вухах, покращення слуху у разі його зниження.ФармакокінетикаАбсорбується швидко. Зв'язування з білками плазми – низьке. Cmax у плазмі крові досягається через 3 години. T1/2 становить 3-4 години.ІнструкціяВсередину, під час їжі.Показання до застосуванняЛікування та профілактика вестибулярного запаморочення різного походження. синдроми, що включають запаморочення та головний біль, шум у вухах, прогресуюче зниження слуху, нудоту та блювання. хвороба або синдром Меньєра.Протипоказання до застосуванняДіти віком до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних). підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю: виразкова хвороба шлунково-кишкового тракту (в т.ч. в анамнезі), феохромоцитома, бронхіальна астма. Зазначених хворих слід регулярно спостерігати під час лікування.Вагітність та лактаціяНедостатньо даних для оцінки впливу препарату при вагітності та в період лактації. У зв'язку з цим не рекомендується прийом вагітності. На час лікування необхідно припинити грудне вигодовування. Діти віком до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних). підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.Побічна діяШлунково-кишкові розлади, поява реакцій підвищеної чутливості з боку шкірних покривів (висипання, свербіж, кропив'янка), набряку Квінке.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами невідомі.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Таблетки 24 мг: 1 таб. 2 рази на добу. Поліпшення зазвичай спостерігається вже на початку терапії. Стабільний терапевтичний ефект настає після двох тижнів лікування та може наростати протягом кількох місяців лікування. Лікування тривале. Тривалість прийому препарату підбирається індивідуально.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, судоми. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБетагістин не має седативного ефекту і не впливає на здатність керувати автомобілем або займатися видами діяльності, що вимагають швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
520,00 грн
136,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Діюча речовина: бікалутамід 150 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний 107 мг, кроскармеллозу натрію 19.5 мг, лактози моногідрат 132.9 мг, повідон 7.6 мг, стеарилфумарат натрію 3 мг. Склад плівкової оболонки Опадрай II білий 12 мг. 30 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаАнтиандрогенний нестероїдний засіб. Зв'язуючись з рецепторами, що мають спорідненість з андрогенами, пригнічує активність андрогенів, у результаті спостерігається регресія пухлини передміхурової залози. Не має інших видів ендокринної активності.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. Їда не впливає на біодоступність. Зв'язування із білками плазми становить 96%. Інтенсивно метаболізується у печінці шляхом окислення та утворення глюкуронідних кон'югатів. Виводиться у вигляді метаболітів із сечею та жовчю приблизно в рівних пропорціях. Можлива кумуляція бікалутаміду в організмі.Показання до застосуванняРак передміхурової залози – у складі комбінованої терапії з аналогом ГнРГ або з хірургічною кастрацією.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом із терфенадином, астемізолом, цизапридом; дитячий вік; підвищена чутливість до бікалутаміду. Не призначають пацієнтам жіночої статі. З обережністю застосовувати у пацієнтів з помірно вираженими та тяжкими порушеннями функції печінки, т.к. можлива кумуляція бікалутаміду в організмі.Вагітність та лактаціяПрепарат не призначають дітям. Не призначають пацієнтам жіночої статі.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: припливи, болючість молочних залоз та гінекомастія, зниження лібідо. З боку травної системи: біль у животі, діарея, нудота, блювання, підвищення рівня трансаміназ, жовтяниця, холестаз. З боку центральної нервової системи: можливі астенія, депресія. Дерматологічні реакції: алопеція, відновлення росту волосся, свербіж, сухість шкіри. Інші: гематурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні бікалутаміду протягом 28 днів на фоні прийому мідазоламу АUC мідазоламу збільшувалася на 80%. При одночасному застосуванні бікалутаміду з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів можливе потенціювання або розвиток небажаних реакцій. Теоретично можливе підвищення концентрації бікалутаміду в плазмі при його одночасному застосуванні з інгібіторами мікросомальних ферментів печінки, що може супроводжуватися збільшенням частоти виникнення небажаних реакцій. Дослідження in vitro показали, що бікалутамід може витісняти антикоагулянт кумаринового ряду варфарину з ділянок зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування потрібний регулярний контроль функції печінки. У разі розвитку тяжких змін необхідно припинити прийом бікалутаміду.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
479,00 грн
135,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Діюча речовина: бікалутамід 50 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний 35 мг, кроскармеллозу натрію 6.5 мг, лактози моногідрат 44.3 мг, повідон 3.2 мг, натрію стеарилфумарат 1 мг; Склад плівкової оболонки Опадрай II білий 4 мг. 30 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаАнтиандрогенний нестероїдний засіб. Зв'язуючись з рецепторами, що мають спорідненість з андрогенами, пригнічує активність андрогенів, у результаті спостерігається регресія пухлини передміхурової залози. Не має інших видів ендокринної активності.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. Їда не впливає на біодоступність. Зв'язування із білками плазми становить 96%. Інтенсивно метаболізується у печінці шляхом окислення та утворення глюкуронідних кон'югатів. Виводиться у вигляді метаболітів із сечею та жовчю приблизно в рівних пропорціях. Можлива кумуляція бікалутаміду в організмі.Показання до застосуванняРак передміхурової залози – у складі комбінованої терапії з аналогом ГнРГ або з хірургічною кастрацією.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом із терфенадином, астемізолом, цизапридом; дитячий вік; підвищена чутливість до бікалутаміду. Не призначають пацієнтам жіночої статі. З обережністю застосовувати у пацієнтів з помірно вираженими та тяжкими порушеннями функції печінки, т.к. можлива кумуляція бікалутаміду в організмі.Вагітність та лактаціяПрепарат не призначають дітям. Не призначають пацієнтам жіночої статі.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: припливи, болючість молочних залоз та гінекомастія, зниження лібідо. З боку травної системи: біль у животі, діарея, нудота, блювання, підвищення рівня трансаміназ, жовтяниця, холестаз. З боку центральної нервової системи: можливі астенія, депресія. Дерматологічні реакції: алопеція, відновлення росту волосся, свербіж, сухість шкіри. Інші: гематурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні бікалутаміду протягом 28 днів на фоні прийому мідазоламу АUC мідазоламу збільшувалася на 80%. При одночасному застосуванні бікалутаміду з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів можливе потенціювання або розвиток небажаних реакцій. Теоретично можливе підвищення концентрації бікалутаміду в плазмі при його одночасному застосуванні з інгібіторами мікросомальних ферментів печінки, що може супроводжуватися збільшенням частоти виникнення небажаних реакцій. Дослідження in vitro показали, що бікалутамід може витісняти антикоагулянт кумаринового ряду варфарину з ділянок зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування потрібний регулярний контроль функції печінки. У разі розвитку тяжких змін необхідно припинити прийом бікалутаміду.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
221,00 грн
177,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: бісопролол (у формі фумарату) 10 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, двоопуклі, з ризиком.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax у плазмі досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2 – 9-12 год. Виводиться нирками – 50% у незміненому вигляді, менше 2% – з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, біль голови, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, та основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. Порушення з боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, біль у животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих на цукровий діабет, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2 бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. При феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
209,00 грн
144,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: бісопрололу фумарат 2, 50 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний 18, 00 мг, кремнію діоксид колоїдний 1, 50 мг, лактози моногідрат 54, 00 мг, магнію стеарат 1, 00 мг, повідон К-30 3, 00 мг, целюлоза мікрокристалічна 0; склад плівкової оболонки: Селекоат AQ-02140 3, 00 мг, в тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 1, 80 мг, барвник сонячний захід жовтий 0, 03 мг, макрогол (поліетиленгліколь 400) 0, 30 мг 0,45 мг, титану діоксид 0,39 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 2,5 мг. По 10, 20 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 3, 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток плі по 3, 5 контурних осередкових упаковок по 20 таблеток, плі по 1, 2, 3 контурних осередкових упаковок по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою світло-жовтогарячого кольору, серцеподібної форми, з ризиком на обох сторонах. На поперечному розрізі два шари: внутрішній шар майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаВсмоктування Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Внаслідок незначного (приблизно 10-15%) пресистемного метаболізму (ефекту "першого проходження" через печінку) абсолютна біодоступність бісопрололу після внутрішнього прийому становить близько 85-90%. Їда не впливає на біодоступність бісопрололу. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація та плазмі крові (Сmax) досягається через 2-3 години і становить у середньому від 16 нг/мл (після прийому 5 мг бісопрололу) до 70 нг/мл (після прийому 20 мг бісопрололу). При багаторазовому прийомі один раз на день рівноважна концентрація досягається через 5 днів. Розподіл Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Зв'язування із клітинами крові не спостерігається. Метаболізм Бісопролол метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Усі метаболіти високополярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються в плазмі крові та сечі, не мають фармакологічної активності. Результати досліджень мікросом печінки людини in vitro показують, що бісопролол метаболізується переважно за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 грає лише невелику роль. Виведення Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які потім також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15, 6±3, 2 л/годину, причому нирковий кліренс дорівнює 9, 6±1, 6 л/годину. Після прийому 14С-бісопрололу з сечею та калом виводиться відповідно 90±2,7% та 1,4±0,1% прийнятої дози. Період напіввиведення (Т1/2) бісопрололу становить 10-12 годин. Фармакокінетика в спеціальних групах пацієнтів Порушення функції нирок У дослідженні у пацієнтів з нирковою недостатністю (середній кліренс креатиніну [КК] 28 мл/хв) було показано, що зниження КК супроводжується збільшенням Сmax, AUC (площа під кривою "концентрація-час") та Т1/2 бісопрололу. Оскільки кліренс бісопрололу рівною мірою здійснюється нирками та печінкою, суттєвої кумуляції бісопрололу у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю не відзначається. Порушення функції печінки У пацієнтів із цирозом печінки відзначається висока варіабельність та значне уповільнення елімінації порівняно зі здоровими людьми (Т1/2 бісопрололу варіює від 8, 3 до 21, 7 годин). Клінічно значущі відмінності фармакокінетики між пацієнтами з нормальною та порушеною функцією печінки не виявлені. Хронічна серцева недостатність У пацієнтів з XCН III функціонального класу за класифікацією NYНA було відзначено більш високий вміст бісопрололу в плазмі та збільшений період напіввиведення порівняно зі здоровими добровольцями. Максимальна концентрація бісопрололу в плазмі у рівноважному стані становить 64±21 нг/мл при добовій дозі 10 мг; період напіввиведення становить 17±5 годин. Фармакокінетика бісопрололу у пацієнтів з ХСН та супутнім порушенням функції печінки або нирок не вивчалась. Літній вік У пацієнтів похилого віку відзначається незначне збільшення деяких фармакокінетичних показників (Т1/2, AUC, Сmах) бісопрололу порівняно з молодими пацієнтами, імовірно через вікове зниження ниркового кліренсу. Однак ці відмінності не є клінічно значущими та не вимагають корекції дози бісопрололу.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Бісопролол у терапевтичних дозах має незначну спорідненість до бета2-адренорецепторів внутрішніх органів (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки), а також до бета2-адренорецеїторів, що беруть участь у регуляції мета. Отже, бісопролол (на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів) загалом не впливає на опір дихальних шляхів, менш виражено впливає на органи, що містять бета2-адренорецептори, і на вуглеводний обмін, не викликає затримки іонів натрію в організмі. Вираженість атерогенної дії бісопрололу не відрізняється від дії пропранололу. При збільшенні дози вище терапевтичної бісопролол втрачає селективність і бета2-адреноблокуючу дію. У терапевтичних дозах бісопролол блокує бета1-адреіорецеітори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію. Бісопролол зменшує частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при навантаженні, уповільнює атріовентрикулярну провідність, зменшує збудливість міокарда. Знижує серцевий викид, незначною мірою знижує ударний об'єм, підвищує тиск у правому передсерді та тиск заклинювання легеневої артерії у спокої та при навантаженні. Зменшує потребу міокарда у кисні, знижує активність реніну плазми крові. На початку лікування у перші 24 години після прийому бісопрололу загальний периферичний судинний опір (ОПCC) дещо збільшується (внаслідок реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів). Через 1-3 доби ОПСС повертається до вихідного. При тривалій терапії спочатку підвищений ОПСС знижується. Максимальний гемодинамічний ефект досягається через 3-4 години після прийому внутрішньо. При застосуванні 1 раз на добу терапевтичний ефект бісопрололу зберігається протягом 24 годин завдяки 10-12 годинному періоду напіввиведення із плазми крові. Бісопролол має такі ж електрофізіологічні ефекти, як і інші бета-адреноблокатори. У електрофізіологічних дослідженнях бісопролол уріджував частоту серцевих скорочень, збільшував час проведення та рефрактерні періоди синоартеріального та атріовентрикулярного вузлів. Відзначається подовження інтервалів RR та PQ, а також коригованого інтервалу QT (QTC) на ЕКГ (у межах нормальних значень). Бісопролол має антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. У клінічних дослідженнях у пацієнтів із стабільною хронічною серцевою недостатністю (ХСН) III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA (фракція викиду лівого шлуночка ≤ 35%) застосування бісопрололу призводило до зниження загальної смертності, раптової смерті та зменшення кількості епізодів декомпенсації ХСН, які потребують держспиту. Також відзначалося зменшення функціонального класу ХСП за класифікацією NYHA.Показання до застосуванняХронічна серцева недостатність (ХСП).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до біопрололу або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; атріовентрикулярна (AV) блокада II та III ступеня без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусового вузла; синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв) до початку терапії; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст.); тяжкі форми бронхіальної астми; виражені порушення периферичного артеріального кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (недостатньо даних щодо ефективності та безпеки у даної вікової групи). З обережністю: Проведення десенсибілізуючої терапії, стенокардія Принцметала, гіпертиреоз, цукровий діабет 1 типу та цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові, AV блокада І ступеня, виражена ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв), виражені порушення функції печінки, псоріаз , вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців, порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня, легкі форми бронхіальної астми, бронхоспазм (в анамнезі), алергії великі хірургічні втручання та загальна анестезія, важкі форми хронічної обструктивної хвороби легень, вагітність, період грудного вигодовування, строга дієта.Вагітність та лактаціяВагітність Фармакологічні ефекти бісопрололу можуть надати несприятливий вплив на перебіг вагітності та організм плода/новонародженого. В цілому, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті, що може призводити до затримки зростання плода, внутрішньоутробної загибелі плода або передчасних пологів. У плода та новонародженого можуть розвиватися небажані явища (наприклад, гіпоглікемія та брадикардія). При необхідності лікування бета-адреноблокаторами перевагу слід надавати селективним бета1-адреноблокаторам. При вагітності бісопролол слід застосовувати лише у разі абсолютної необхідності, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик розвитку побічних ефектів у плода та/або новонародженого. Слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини. У разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плода рекомендується застосовувати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші три дні життя у новонародженого міг виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Період грудного вигодовування За даними доклінічних досліджень бісопролол та/або його метаболіти проникають у молоко лактуючих щурів. Даних щодо виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом бісопрололу не рекомендується жінкам у період грудного вигодовування. Якщо прийом бісопрололу в період лактації необхідний, грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяПобічні ефекти класифіковані за рекомендацією ВООЗ відповідно до частоти їх виникнення: дуже часто – ≥1/10; часто- ≥ 1/100, Порушення з боку центральної нервової системи: Часто – запаморочення, біль голови; Рідко – непритомність. Загальні порушення: Частина – астенія, підвищена стомлюваність. Психічні порушення: Нечасто – депресія, безсоння; Рідко – галюцинації, нічні кошмари. Порушення з боку органу зору: Рідко – зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); Дуже рідко – кон'юнктивіт. Порушення з боку органу слуху: Рідко – порушення слуху. Порушення з боку серцево-судинної системи: Дуже часто – брадикардія; Часто – посилення симптомів перебігу ХСН; відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску; Нечасто – порушення AV провідності, ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи: Нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; Рідко – алергічний риніт. Порушення з боку травного тракту: Часто – нудота, блювання, діарея, запор; Рідко – гепатит. Порушення з боку кістково-м'язової системи: Нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. Порушення з боку шкірних покровів: Рідко - реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покривів; Дуже рідко – алопеція. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. Порушення з боку репродуктивної системи: Рідко – порушення потенції. Лабораторні показники: Рідко - підвищення концентрації тригліцеридів та активності "печінкових" трансаміназ у крові (аспартатамінотрансфераза (ACT), аланінамінотрансфераза (АЛТ)).Взаємодія з лікарськими засобамиНерекомендовані комбінації Антиаритмічні засоби І класу Антиаритмічні препарати І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід. пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть уповільнювати атріовентрикулярну провідність та знижувати скорочувальну здатність серця. Верапаміл та дилтіазем Недигідропіридинові блокатори "повільних" кальцієвих каналів (БМКК), такі як верапаміл і, меншою мірою, дилтіазем, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення атріовентрикулярної провідності, зупинки серця та серцевої недостатності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та атріовентрикулярної блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії Одночасне застосування бісопрололу з гіпотензивними засобами центральної дії (такими як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) може призвести до погіршення перебігу серцевої недостатності за рахунок зниження центрального симпатичного тонусу (ушкодження ЧСС, зниження серцевого викиду, периферична вазодилатація). Різке скасування гіпотензивних препаратів центральної дії, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку "рикошетної" артеріальної гіпертензії (синдрому "скасування"). При одночасному застосуванні бісопрололу та клонідину бета-адреноблокатор слід відмінити за кілька днів до припинення прийому клонідину. Якщо передбачається заміна клонідину на бісопролол, слід призначати бета-адреноблокатор через кілька днів після відміни клонідину. Метилдопа підвищує ризик розвитку або посилення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Фінголімод Фінголімоди можуть посилити негативний хронотропний ефект бета-адреноблокаторів і призвести до вираженої брадикардії. Одночасне застосування фінголімоду та бісопрололу не рекомендується. У разі потреби одночасного застосування зазначених препаратів потрібне ретельне спостереження за станом пацієнта. Рекомендується розпочинати комбіновану терапію в умовах стаціонару та здійснювати відповідний моніторинг (показаний тривалий контроль частоти серцевих скорочень щонайменше до ранку наступного дня після першого одночасного прийому фінголімоду та бета-адреноблокатора). Комбінації, що потребують особливої обережності Антиаритмічні засоби ІІІ класу Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення атріовентрикулярної провідності. Аміодарон та інші антиаритмічні засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, зупинки серця та серцевої недостатності. Блокатори "повільних" кальцієвих каналів (БМКК) - похідні дигідропіридину. БМКК – похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів з ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Препарати, що знижують артеріальний тиск Гіпотензивні препарати (діуретики, клонідин та ін) також як і інші лікарські засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу та призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Бета-адреноблокатори для місцевого застосування Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, ушкодження ЧСС). Холіноміметики Холіноміметики (парасимпатоміметики) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення атріовентрикулярної провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічні лікарські засоби Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії – зокрема тахікардія – можуть маскуватися або пригнічуватися. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Засоби для загальної анестезії Кошти для інгаляційного наркозу можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії. Відзначається зменшення рефлекторної тахікардії, збільшення ризику виникнення брадіаритмій та вираженої артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу і, таким чином, до розвитку брадикардії. Серцеві глікозиди підвищують ризик розвитку атріовентрикулярної блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) НПЗЗ можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу (за допомогою затримки іонів натрію та блокади синтезу простагландину нирками). Симпатоміметики Одночасне застосування бісопрололу з бета-адреноміметиками (такими як ізопреналін або добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Спільне застосування бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (такими як епінефрин [адреналін]) може посилювати вазоконстрикторні ефекти, що виникають внаслідок стимуляції альфа-адренорецепторів, і призводити до розвитку артеріальної гіпероти. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Описані випадки розвитку вираженої артеріальної гіпертензії при одночасному застосуванні бста-адреноблокаторів з альфа-адреноміметиками, включаючи препарати для місцевого застосування (наприклад, протиконгестивні засоби у формі крапель назальних). Комбінації, які слід брати до уваги Мефлохін Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори моноаміноксидази (МАО) Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. Перерва у лікуванні між скасуванням інгібіторів МАО та призначенням бісопрололу має становити не менше 14 днів. Алкалоїди ріжків Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу. Фармакокінетичні взаємодії Рифампіцин збільшує метаболічний кліренс та вкорочує період напіввиведення бісопрололу. Зазвичай корекція дози не потрібна. Слід бути обережними при одночасному застосуванні бісопрололу з індукторами ізоферментів мікросомального окислення печінки. Можливе збільшення концентрації бісопрололу в плазмі при одночасному застосуванні з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 та її зниження при одночасному застосуванні з індукторами CYP3A4. Бісопролол може збільшувати концентрацію у плазмі крові препаратів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP3A4 та, можливо, CYP2D6. У фармакокінетичних дослідженнях не виявлено взаємодії бісопрололу з тіазидними діуретиками, дигоксином та циметидином. Бісопролол не впливає на протромбіновий час у пацієнтів, які отримують стабільну дозу варфарину.Спосіб застосування та дозиБісопролол слід приймати один раз на добу, вранці, з невеликою кількістю рідини, незалежно від часу їди. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. Стандартна схема лікування ХСН включає застосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністів рецепторів ангіотензину II (у разі непереносимості інгібіторів АПФ), бета-адреноблокаторів, діуретиків та факультативно серцевих глікозидів. Попередньою умовою лікування бісопрололом є стабільна хронічна серцева недостатність без ознак загострення. Початок лікування ХСН бісопрололом потребує обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Фаза титрування Лікування ХСН бісопрололом починається відповідно до наступної схеми титрування. При цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від того, наскільки пацієнт добре переносить призначену дозу. Дозу бісопрололу можна збільшувати лише у випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Початкова доза бісопрололу, що рекомендується, становить 1,25 мг один раз на добу. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2, 5 мг, 3, 75 мг, 5 мг, 7, 5 мг та 10 мг 1 раз на добу. Кожне подальше збільшення дози бісопрололу повинно здійснюватися не раніше ніж через 1-2 тижні для доз 1, 25 мг-3, 75 мг і не раніше ніж через 4 тижні для доз 5 мг і 7, 5 мг. Максимальна рекомендована доза бісопрололу при ХСН становить 10 мг один раз на добу. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, частота серцевих скорочень та ступеня вираженості симптомів ХСН. Під час фази титрування може спостерігатися тимчасове погіршення перебігу ХСН, виражене зниження артеріального тиску або брадикардія. Посилення симптомів ХСН можливе вже з першого дня застосування бісопрололу. Якщо збільшення дози погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози бісопрололу. Зміна режиму прийому препарату Якщо пацієнт погано переносить максимальну рекомендовану дозу бісопрололу, можливе поступове зниження дози. У разі погіршення перебігу ХСН, артеріальної гіпотензії або брадикардії рекомендується передусім провести корекцію доз препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози бісопрололу або його скасування. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози або повторне призначення бісопрололу (якщо препарат було відмінено). Якщо потрібне припинення прийому бісопрололу, то дозу препарату слід поступово знижувати, оскільки різке його скасування може призвести до раптового погіршення стану пацієнта. Тривалість лікування Лікування бісопрололом при ХСН зазвичай є довготривалою терапією. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок або печінки Фармакокінетика бісопрололу у пацієнтів з ХСН та супутнім порушенням функції печінки або нирок не вивчалась. Збільшення (титрування) дози бісопрололу у таких пацієнтів має здійснюватись з особливою обережністю. Літні пацієнти Корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми Найчастіші симптоми передозування: AV блокада, виражена брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів, і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Лікування При виникненні передозування насамперед необхідно припинити прийом препарату та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів. При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: застосування бронходилататорів, у тому числі бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрипинення терапії та "синдром "скасування" Не слід різко переривати лікування бісопрололом або змінювати рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС (відзначалося обтяження нападів стенокардії, розвиток інфаркту міокарда та виникнення шлуночкових аритмій у пацієнтів з ІХС при раптовому припиненні прийому бета-адреноблокаторів). Якщо припинення лікування необхідне, то дозу бісопрололу слід поступово знижувати. У разі значного тяжіння стенокардії або розвитку гострого коронарного синдрому слід тимчасово відновити прийом бісопрололу. Захворювання, при яких необхідно з обережністю застосовувати препарат Бісопролол слід застосовувати з обережністю у таких випадках: важкі форми ХОЗЛ та неважкі форми бронхіальної астми; цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози у крові: бісопролол може маскувати симптоми гіпоглікемії (вираженого зниження концентрації глюкози у крові), такі як тахікардія, серцебиття або підвищена пітливість; сувора дієта; проведення десенсибілізуючої терапії; атріовентрикулярна блокада І ступеня; вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу); порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня (на початку терапії може виникнути посилення симптомів); псоріаз (в т.ч. в анамнезі). Захворювання серцево-судинної системи Бета-адреноблокатори не повинні застосовуватися при некомпенсованій хронічній серцевій недостатності, доки стан пацієнта не стабілізувався. На початкових етапах застосування бісопрололу пацієнти потребують постійного спостереження. Бета-адреноблокатори можуть спричиняти брадикардію. При урізанні ЧСС у спокої менше 50-55 уд/хв слід зменшити дозу або припинити прийом бісопрололу. Як і інші бета-адреноблокатори, бісопролол може спричинити подовження інтервалу PQ на ЕКГ. Слід з обережністю застосовувати бісопролол у пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня. Неселективні бета-адреноблокатори можуть збільшувати частоту та тривалість ангінозних нападів у пацієнтів з вазоспастичною стенокардією (стенокардією Принцметала) внаслідок опосередкованої альфа-рецепторами вазоконстрикції коронарної артерії. Кардіоселективні бета1-адреноблокатори (включаючи бісопролол) при вазоспастичній стенокардії слід застосовувати з обережністю. На цей час недостатньо даних щодо застосування бісопрололу у пацієнтів з ХСН у поєднанні з цукровим діабетом 1 типу, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або вадами клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців. Дихальна система Незважаючи на те, що селективні бета1-адреноблокатори меншою мірою впливають на функцію дихальної системи, ніж неселективні бета-адреноблокатори, пацієнтам з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ) і нетяжкими формами бронхіальної астми бісопролол якщо можливі переваги застосування перевищують потенційний ризик. При бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення резистентності дихальних шляхів, що потребує більш високої дози бета2-адреноміметиків. У пацієнтів з ХОЗЛ бісопролол, що призначається в комплексній терапії з метою лікування серцевої недостатності, слід починати з найменшої можливої дози, а пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Великі хірургічні втручання та загальна анестезія При необхідності проведення хірургічних втручань слід попередити лікаря – анестезіолога про те. що пацієнт приймає бета-адреноблокатори (ризик лікарських взаємодій з розвитком тяжких брадіаритмій, зменшення рефлекторної тахікардії та артеріальної гіпотензії). Рекомендується без явної необхідності не припиняти прийом бісопрололу в периопераційному періоді (бо блокада бета-адренорецепторів знижує ризик виникнення аритмій та ішемії міокарда під час вступного наркозу та інтубації трахеї). У разі необхідності переривання лікування бісопрололом перед проведенням хірургічного втручання препарат слід відмінити не менше ніж за 48 годин до операції. Феохромоцитома У пацієнтів з феохромоцитомою бісопролол може бути призначений лише на фоні застосування альфа-адреноблокаторів. Тиреотоксикоз При гіперфункції щитовидної залози бета-адреноблокатори (включаючи бісопролол) можуть маскувати тахікардію та зменшувати вираженість симптомів тиреотоксикозу. Різка відміна препарату може спричинити загострення симптомів захворювання та розвиток тиреотоксичного кризу. Реакції підвищеної чутливості Бета-адреноблокатори, включаючи бісопролол, можуть підвищити чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій/реакцій гіперчутливості через послаблення адренергічного компенсаторного регулювання під дією бета-адреноблокаторів. Застосування звичайних терапевтичних доз епінефрину (адреналіну) на фоні прийому бета-адреноблокаторів не завжди призводить до досягнення бажаного клінічного ефекту. Необхідно бути обережними при призначенні бісопрололу пацієнтам з тяжкими реакціями гіперчутливості в анамнезі або курсом десенсибілізації. Псоріаз При вирішенні питання про застосування бісопрололу у пацієнтів з псоріазом слід ретельно співвіднести передбачувану користь від застосування препарату та можливий ризик загострення перебігу псоріазу. Контактні лінзи Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні застосування бета-адреноблокаторів можливе зниження продукції слізної рідини. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Бісопролол не впливає на здатність керувати автотранспортом згідно з результатами дослідження у пацієнтів з ІХС. Однак внаслідок індивідуальних реакцій здатність керувати автотранспортом або працювати з складними технічно механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
198,00 грн
144,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: бісопрололу фумарат 5 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний 24 мг, кремнію діоксид колоїдний 1, 8 мг; лактози моногідрат 63, 1 мг, магнію стеарат 0, 6 мг, повідон К-30 4, 5 мг, целюлоза мікрокристалічна 21 мг; склад плівкової оболонки: селекоат AQ-02140 6 мг, у тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 3, 3 мг, барвник сонячний захід жовтий 0,042 мг, макрогол-400 (поліетиленгліколь 400) 0, 54 мг 6000) 0,84 мг, титану діоксид 1,278 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 5 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 3, 6, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 1, 2, 3 контурних осередкових упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі двоопуклі, покриті плівковою оболонкою світло-оранжевого кольору. На поперечному розрізі – майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаВсмоктування. Бісопролол майже повністю (більше: 90%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації при "першому проходженні" через печінку (на рівні приблизно 10%) становить приблизно 90% після вживання. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболізм. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 грає лише незначну роль. Виведення. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15 л/година. Період напіввиведення – 10-12 годин. Відсутня інформація про фармакокінетику бісопрололу у пацієнтів з ХСН та одночасним порушенням функції печінки або нирок.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Має лише незначну спорідненість до бета2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до бета2-адренорецепторів, що беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол загалом не впливає на опір дихальних шляхів та метаболічні процеси, до яких залучені бета2-адренорецецептори. Як правило, максимальне зниження артеріального тиску (АТ) досягається через 2 тижні від початку терапії. Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи, блокуючи бета1-адренорецептори серця. При одноразовому прийомі внутрішньо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця без ознак хронічної серцевої недостатності (ХСН) бісопролол уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС), зменшує ударний об'єм крові та, як наслідок, зменшує фракцію викиду та потребу міокарда у кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений загальний периферичний судинний опір (ОПСС) знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові розглядається як один із компонентів антигіпертензивної дії бета-адреноблокаторів.Показання до застосуванняХронічна серцева недостатність (ХСП); артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардіїПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу або до будь-якої з допоміжних речовин та інших бета-адреноблокаторів; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; кардіогенний шок; колапс; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що потребує проведення інотропної терапії; атріовентрикулярна блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв); тяжкі форми бронхіальної астми або хронічної обструктивної хвороби легень; виражене зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст); виражені порушення периферичного кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз;період лактації; одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (за винятком інгібіторів МАО(-)В); одночасне застосування з флоктафеніном та сультопридом; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Проведення десенсибілізуючої терапії; стенокардія Принцметала; гіпертиреоз; цукровий діабет 1 типу та цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові; AV блокада І ступеня; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв); виражені порушення функції печінки; псоріаз; рестриктивна кардіоміопатія; вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями; хронічна серцева недостатність із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців; феохромоцитома (при супутньому застосуванні альфа-адреноблокаторів); сувора дієта.Вагітність та лактаціяПід час вагітності препарат Бісопролол Канон слід рекомендувати до застосування лише у випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть вплинути на розвиток плода. Слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини, у разі появи небажаних явищ у відносинах вагітності та/або плоду – приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші три дні життя можуть виникати симптоми гіпоглікемії та брадикардії. Даних щодо виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом препарату Бісопролол Канон не рекомендується жінкам під час годування груддю. Якщо необхідний прийом препарату Бісопролол Канон у період лактації, годування груддю слід припинити.Побічна діяПобічні ефекти класифіковані за рекомендацією ВООЗ відповідно до частоти їх виникнення: дуже часто – ≥1/10; часто- ≥ 1/100, Порушення з боку центральної нервової системи: Часто – запаморочення, біль голови; Рідко – непритомність. Загальні порушення: Частина – астенія, підвищена стомлюваність. Психічні порушення: Нечасто – депресія, безсоння; Рідко – галюцинації, нічні кошмари. Порушення з боку органу зору: Рідко – зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); Дуже рідко – кон'юнктивіт. Порушення з боку органу слуху: Рідко – порушення слуху. Порушення з боку серцево-судинної системи: Дуже часто – брадикардія; Часто – посилення симптомів перебігу ХСН; відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску; Нечасто – порушення AV провідності, ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи: Нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; Рідко – алергічний риніт. Порушення з боку травного тракту: Часто – нудота, блювання, діарея, запор; Рідко – гепатит. Порушення з боку кістково-м'язової системи: Нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. Порушення з боку шкірних покровів: Рідко - реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покривів; Дуже рідко – алопеція. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. Порушення з боку репродуктивної системи: Рідко – порушення потенції. Лабораторні показники: Рідко - підвищення концентрації тригліцеридів та активності "печінкових" трансаміназ у крові (аспартатамінотрансфераза (ACT), аланінамінотрансфераза (АЛТ)).Взаємодія з лікарськими засобамиНерекомендовані комбінації При лікуванні хронічної серцевої недостатності: Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність серця. При лікуванні хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії: стабільної стенокардії: Блокатори "повільних" кальцієвих каналів (БМКК) типу верапамілу і меншою мірою дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі, як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) можуть призвести до ушкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різка відміна, особливо до відміни бета-адреноблокаторів може збільшити ризик розвитку "рикошетної" артеріальної гіпертензії. Комбінації, що потребують особливої обережності При лікуванні артеріальної гіпертензії стабільної стенокардії: Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність міокарда. При лікуванні хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, стабільної стенокардії: БМКК похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV провідності. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії – зокрема тахікардія – можуть маскуватися або пригнічуватися. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Кошти для проведення загальної анестезії можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії, що призводить до артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу та, таким чином, до розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування препарату з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрін) може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Гіпотензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини), можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО(-)В) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. Протипоказані комбінації Флоктафенін: блокатори бета-адренорецепторів можуть перешкоджати компенсаторним серцево-судинним реакціям при гіпотензії, спричиненій флоктафеніном. Сультопід: існує ризик виникнення шлуночкової аритмії.Спосіб застосування та дозиПрепарат Бісопролол Канон приймають внутрішньо, вранці натще, 1 раз на добу з достатньою кількістю рідини, вранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. Хронічна серцева недостатність Початок лікування ХСН препаратом Бісопролол Канон потребує обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою лікування препаратом Бісопролол Канон є стабільна хронічна серцева недостатність без ознак загострення. Лікування ХСН препаратом Бісопролол Канон починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто. дозу можна збільшувати лише у тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Для забезпечення відповідного процесу титрування на початкових стадіях лікування рекомендується застосовувати препарат у менших дозах. Початкова доза, що рекомендується, становить 1, 25 мг (1/2 таблетки по 2, 5 мг) один раз на добу. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2, 5 мг, 3, 75 мг (11/2 таблетки по 2, 5 мг), 5 мг, 7, 5 мг (1 таблетка по 5 мг та 1/2 таблетки по 2, 5 мг) та 10 мг 1 раз на день з інтервалом не менше 2-х або більше тижнів. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимальна добова доза для лікування ХСН становить 10 мг 1 раз на день. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, ЧСС та симптомів наростання виразності ХСН. Посилення симптомів ХСН можливе вже з першого дня застосування препарату. Під час або після фази титрування може виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується передусім провести корекцію дози препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Бісопролол Канон або відміна лікування. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози або продовжити лікування. Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця (профілактика нападів стабільної стенокардії) При артеріальній гіпертензії та ішемічній хворобі серця препарат призначають по 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз на добу. Можливе застосування препарату бісопрололу в іншій лікарській формі (таблетки по 2, 5 мг із ризиком). У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема, враховуючи індивідуальні особливості та стан пацієнта. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок або печінки: При порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня зазвичай не потребує корекції дози. При виражених порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) та у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Збільшення дози таких хворих має здійснюватися з особливою обережністю. Літні пацієнти: Корекція дози не потрібна. До цього часу недостатньо даних щодо застосування препарату Бісопролол Канон у пацієнтів з ХСН, пов'язаною з цукровим діабетом 1 типу, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або гемодинамічно обумовленим пороком серця. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців.ПередозуванняСимптоми Найчастіші симптоми передозування: AV блокада, брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Лікування При виникненні передозування насамперед необхідно припинити прийом препарату та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та призначення вазопресорів. При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: застосування бронходилататорів, у тому числі бета2-симпатоміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Якщо припинення лікування необхідно, дозу слід знижувати поступово. Контроль за хворими, які приймають бісопролол, повинен включати спостереження за ЧСС та АТ (на початку лікування - щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), ЕКГ, концентрацією глюкози крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 міс). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини – важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд/хв) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. У "курців" ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції сльозової рідини. При застосуванні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної альфа-адреноблокади). При гіпертиреозі препарат може маскувати певні клінічні ознаки гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреозу), наприклад, тахікардію. Різка відміна препарату у хворих з гіпертиреозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику. При цукровому діабеті може замаскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення вмісту глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Бісопролол Канон. Можливе посилення вираженості реакцій підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину (адреналіну) на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі необхідності проведення планового хірургічного лікування скасування препарату проводять за 48 годин до проведення загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед хірургічним втручанням, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про те, що Ви приймаєте препарат Бісопролол Канон. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (у тому числі резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, поетом) хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення артеріальної гіпотензії або брадикардії. Хворим на бронхоспастичні захворювання можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних засобів, але при цьому слід суворо стежити за дозуванням. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 у д/хв), артеріальної гіпотензії (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), атріовентрикулярної блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки та нирок припинити лікування. Рекомендується припиняти терапію при розвитку депресії, спричиненої прийомом бета-адреноблокаторів. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні). Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілін мигдальної кислоти; титрів антинуклеарних антитіл. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
228,00 грн
144,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: бісопрололу фумарат 5 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний 24 мг, кремнію діоксид колоїдний 1, 8 мг; лактози моногідрат 63, 1 мг, магнію стеарат 0, 6 мг, повідон К-30 4, 5 мг, целюлоза мікрокристалічна 21 мг; склад плівкової оболонки: селекоат AQ-02140 6 мг, у тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 3, 3 мг, барвник сонячний захід жовтий 0,042 мг, макрогол-400 (поліетиленгліколь 400) 0, 54 мг 6000) 0,84 мг, титану діоксид 1,278 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 5 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 3, 6, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 1, 2, 3 контурних осередкових упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі двоопуклі, покриті плівковою оболонкою світло-оранжевого кольору. На поперечному розрізі – майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаВсмоктування. Бісопролол майже повністю (більше: 90%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації при "першому проходженні" через печінку (на рівні приблизно 10%) становить приблизно 90% після вживання. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболізм. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 грає лише незначну роль. Виведення. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15 л/година. Період напіввиведення – 10-12 годин. Відсутня інформація про фармакокінетику бісопрололу у пацієнтів з ХСН та одночасним порушенням функції печінки або нирок.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Має лише незначну спорідненість до бета2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до бета2-адренорецепторів, що беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол загалом не впливає на опір дихальних шляхів та метаболічні процеси, до яких залучені бета2-адренорецецептори. Як правило, максимальне зниження артеріального тиску (АТ) досягається через 2 тижні від початку терапії. Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи, блокуючи бета1-адренорецептори серця. При одноразовому прийомі внутрішньо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця без ознак хронічної серцевої недостатності (ХСН) бісопролол уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС), зменшує ударний об'єм крові та, як наслідок, зменшує фракцію викиду та потребу міокарда у кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений загальний периферичний судинний опір (ОПСС) знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові розглядається як один із компонентів антигіпертензивної дії бета-адреноблокаторів.Показання до застосуванняХронічна серцева недостатність (ХСП); артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардіїПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу або до будь-якої з допоміжних речовин та інших бета-адреноблокаторів; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; кардіогенний шок; колапс; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що потребує проведення інотропної терапії; атріовентрикулярна блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв); тяжкі форми бронхіальної астми або хронічної обструктивної хвороби легень; виражене зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст); виражені порушення периферичного кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз;період лактації; одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (за винятком інгібіторів МАО(-)В); одночасне застосування з флоктафеніном та сультопридом; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Проведення десенсибілізуючої терапії; стенокардія Принцметала; гіпертиреоз; цукровий діабет 1 типу та цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові; AV блокада І ступеня; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв); виражені порушення функції печінки; псоріаз; рестриктивна кардіоміопатія; вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями; хронічна серцева недостатність із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців; феохромоцитома (при супутньому застосуванні альфа-адреноблокаторів); сувора дієта.Вагітність та лактаціяПід час вагітності препарат Бісопролол Канон слід рекомендувати до застосування лише у випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть вплинути на розвиток плода. Слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини, у разі появи небажаних явищ у відносинах вагітності та/або плоду – приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші три дні життя можуть виникати симптоми гіпоглікемії та брадикардії. Даних щодо виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом препарату Бісопролол Канон не рекомендується жінкам під час годування груддю. Якщо необхідний прийом препарату Бісопролол Канон у період лактації, годування груддю слід припинити.Побічна діяПобічні ефекти класифіковані за рекомендацією ВООЗ відповідно до частоти їх виникнення: дуже часто – ≥1/10; часто- ≥ 1/100, Порушення з боку центральної нервової системи: Часто – запаморочення, біль голови; Рідко – непритомність. Загальні порушення: Частина – астенія, підвищена стомлюваність. Психічні порушення: Нечасто – депресія, безсоння; Рідко – галюцинації, нічні кошмари. Порушення з боку органу зору: Рідко – зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); Дуже рідко – кон'юнктивіт. Порушення з боку органу слуху: Рідко – порушення слуху. Порушення з боку серцево-судинної системи: Дуже часто – брадикардія; Часто – посилення симптомів перебігу ХСН; відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску; Нечасто – порушення AV провідності, ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи: Нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; Рідко – алергічний риніт. Порушення з боку травного тракту: Часто – нудота, блювання, діарея, запор; Рідко – гепатит. Порушення з боку кістково-м'язової системи: Нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. Порушення з боку шкірних покровів: Рідко - реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покривів; Дуже рідко – алопеція. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. Порушення з боку репродуктивної системи: Рідко – порушення потенції. Лабораторні показники: Рідко - підвищення концентрації тригліцеридів та активності "печінкових" трансаміназ у крові (аспартатамінотрансфераза (ACT), аланінамінотрансфераза (АЛТ)).Взаємодія з лікарськими засобамиНерекомендовані комбінації При лікуванні хронічної серцевої недостатності: Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність серця. При лікуванні хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії: стабільної стенокардії: Блокатори "повільних" кальцієвих каналів (БМКК) типу верапамілу і меншою мірою дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі, як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) можуть призвести до ушкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різка відміна, особливо до відміни бета-адреноблокаторів може збільшити ризик розвитку "рикошетної" артеріальної гіпертензії. Комбінації, що потребують особливої обережності При лікуванні артеріальної гіпертензії стабільної стенокардії: Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність міокарда. При лікуванні хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, стабільної стенокардії: БМКК похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV провідності. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії – зокрема тахікардія – можуть маскуватися або пригнічуватися. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Кошти для проведення загальної анестезії можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії, що призводить до артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу та, таким чином, до розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування препарату з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрін) може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Гіпотензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини), можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО(-)В) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. Протипоказані комбінації Флоктафенін: блокатори бета-адренорецепторів можуть перешкоджати компенсаторним серцево-судинним реакціям при гіпотензії, спричиненій флоктафеніном. Сультопід: існує ризик виникнення шлуночкової аритмії.Спосіб застосування та дозиПрепарат Бісопролол Канон приймають внутрішньо, вранці натще, 1 раз на добу з достатньою кількістю рідини, вранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. Хронічна серцева недостатність Початок лікування ХСН препаратом Бісопролол Канон потребує обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою лікування препаратом Бісопролол Канон є стабільна хронічна серцева недостатність без ознак загострення. Лікування ХСН препаратом Бісопролол Канон починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто. дозу можна збільшувати лише у тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Для забезпечення відповідного процесу титрування на початкових стадіях лікування рекомендується застосовувати препарат у менших дозах. Початкова доза, що рекомендується, становить 1, 25 мг (1/2 таблетки по 2, 5 мг) один раз на добу. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2, 5 мг, 3, 75 мг (11/2 таблетки по 2, 5 мг), 5 мг, 7, 5 мг (1 таблетка по 5 мг та 1/2 таблетки по 2, 5 мг) та 10 мг 1 раз на день з інтервалом не менше 2-х або більше тижнів. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимальна добова доза для лікування ХСН становить 10 мг 1 раз на день. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, ЧСС та симптомів наростання виразності ХСН. Посилення симптомів ХСН можливе вже з першого дня застосування препарату. Під час або після фази титрування може виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується передусім провести корекцію дози препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Бісопролол Канон або відміна лікування. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози або продовжити лікування. Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця (профілактика нападів стабільної стенокардії) При артеріальній гіпертензії та ішемічній хворобі серця препарат призначають по 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз на добу. Можливе застосування препарату бісопрололу в іншій лікарській формі (таблетки по 2, 5 мг із ризиком). У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема, враховуючи індивідуальні особливості та стан пацієнта. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок або печінки: При порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня зазвичай не потребує корекції дози. При виражених порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) та у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Збільшення дози таких хворих має здійснюватися з особливою обережністю. Літні пацієнти: Корекція дози не потрібна. До цього часу недостатньо даних щодо застосування препарату Бісопролол Канон у пацієнтів з ХСН, пов'язаною з цукровим діабетом 1 типу, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або гемодинамічно обумовленим пороком серця. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців.ПередозуванняСимптоми Найчастіші симптоми передозування: AV блокада, брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Лікування При виникненні передозування насамперед необхідно припинити прийом препарату та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та призначення вазопресорів. При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: застосування бронходилататорів, у тому числі бета2-симпатоміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Якщо припинення лікування необхідно, дозу слід знижувати поступово. Контроль за хворими, які приймають бісопролол, повинен включати спостереження за ЧСС та АТ (на початку лікування - щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), ЕКГ, концентрацією глюкози крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 міс). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини – важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд/хв) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. У "курців" ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції сльозової рідини. При застосуванні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної альфа-адреноблокади). При гіпертиреозі препарат може маскувати певні клінічні ознаки гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреозу), наприклад, тахікардію. Різка відміна препарату у хворих з гіпертиреозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику. При цукровому діабеті може замаскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення вмісту глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Бісопролол Канон. Можливе посилення вираженості реакцій підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину (адреналіну) на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі необхідності проведення планового хірургічного лікування скасування препарату проводять за 48 годин до проведення загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед хірургічним втручанням, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про те, що Ви приймаєте препарат Бісопролол Канон. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (у тому числі резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, поетом) хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення артеріальної гіпотензії або брадикардії. Хворим на бронхоспастичні захворювання можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних засобів, але при цьому слід суворо стежити за дозуванням. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 у д/хв), артеріальної гіпотензії (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), атріовентрикулярної блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки та нирок припинити лікування. Рекомендується припиняти терапію при розвитку депресії, спричиненої прийомом бета-адреноблокаторів. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні). Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілін мигдальної кислоти; титрів антинуклеарних антитіл. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 тал. активна речовина: триметазидину дигідрохлорид – 35 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат – 34,6 мг; гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 6 мг; гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 64 мг; коповідон - 4,2 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 6,4 мг; магнію стеарат – 0,8 мг; целюлоза мікрокристалічна - 59 мг. оболонка плівкова: Селекоат AQ-01673 (гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 2,8 мг, макрогол - 400 (поліетиленгліколь - 400) - 0,7 мг, макрогол - 6000 (поліетиленгліколь - 6000) - 0, барвника червоного (Понсо 4R) (Е124) - 0,7 мг, титану діоксид - 2,1 мг) - 7 мг. У контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої по 10 або 30 шт. 1, 2, 3, 6 контурних осередкових упаковок по 10 шт. або 1, 2, 3, 4 контурні осередкові упаковки по 30 шт. у пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору. На поперечному розрізі – майже білого кольору. Допускається незначна шорсткість.Фармакотерапевтична групаАнтигіпоксантний.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо триметазидин абсорбується із ШКТ і досягає Cmax у плазмі крові приблизно через 5 год. Понад 24 год концентрація в плазмі крові залишається на рівні, що перевищує 75% концентрації, що визначається через 11 год. Рівноважний стан досягається через 60 год. на біодоступність триметазидину. Vd становить 4,8 л/кг, що свідчить про хороший розподіл триметазидину в тканинах (ступінь зв'язування з білками плазми досить низька, близько 16% in vitro). Триметазидин виводиться переважно нирками, головним чином незміненому вигляді. Нирковий кліренс триметазидину прямо корелює з Cl креатиніну, печінковий кліренс знижується з віком пацієнта.ФармакодинамікаЧинить антигіпоксичну дію. Триметазидин запобігає зниженню внутрішньоклітинної концентрації АТФ шляхом збереження енергетичного метаболізму клітин у стані гіпоксії. Таким чином, препарат забезпечує нормальне функціонування мембранних іонних каналів, трансмембранне перенесення іонів калію та натрію та збереження клітинного гомеостазу. Триметазидин інгібує окиснення жирних кислот за рахунок селективного інгібування ферменту 3-кетоацил-КоА-тіолази мітохондріальної довголанцюгової ізоформи жирних кислот, що призводить до посилення окиснення глюкози та прискорення гліколізу з окисненням глюкози та обумовлює. Переключення енергетичного метаболізму з окиснення жирних кислот на окиснення глюкози є основою фармакологічних властивостей триметазидину. Експериментально підтверджено,що триметазидин має такі властивості: підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорних тканин під час ішемії; зменшує вираженість внутрішньоклітинного ацидозу та змін трансмембранного іонного потоку, що виникають при ішемії; знижує рівень міграції та інфільтрації полінуклеарних нейтрофілів у ішемізованих та реперфузованих тканинах серця; зменшує розмір ушкодження міокарда; не має прямого впливу на показники гемодинаміки. У пацієнтів із стенокардією: збільшує коронарний резерв, тим самим уповільнюючи настання ішемії, спричиненої фізичним навантаженням, починаючи з 15-го дня терапії; обмежує коливання АТ, спричинені фізичним навантаженням, без значних змін ЧСС; знижує частоту нападів стенокардії та потребу в прийомі нітрогліцерину короткої дії; покращує скорочувальну функцію лівого шлуночка у хворих на ішемічну дисфункцію.Показання до застосуванняЗагальні для обох доз Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії (у складі комбінованої терапії). Додатково для Депренорм МВ 35 мг: хоріоретинальні порушення з ішемічним компонентом; вестибулокохлеарні порушення ішемічної природи, такі як запаморочення, шум у вухах, порушення слуху.Протипоказання до застосуванняЗагальні для обох доз підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Додатково для Депренорм МВ 35 мг тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 15 мл/хв); виражені порушення функції печінки. Додатково для Депренорм МВ 70 мг тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром неспокійних ніг та інші пов'язані з ними рухові порушення. З обережністю: тяжка печінкова недостатність (клінічні дані обмежені); порушення функції нирок (Cl креатиніну понад 30 мл/хв); вік старше 75 років.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату Депренорм MB у вагітних відсутні. Дослідження на тваринах не виявили наявність прямої або непрямої репродуктивної токсичності. Дослідження репродуктивної токсичності не показали впливу триметазидину на репродуктивну функцію у щурів обох статей. Препарат протипоказаний при вагітності через відсутність клінічних даних щодо безпеки його застосування. Дані щодо виділення триметазидину або його метаболітів у грудне молоко відсутні. Ризик для новонародженої дитини не може бути виключений. Не слід застосовувати препарат Депренорм MB під час грудного вигодовування.Побічна діяЧастота побічних ефектів, зазначених при прийомі триметазидину, наведена у наступній градації: дуже часто (більше 1/10); часто (більше 1/100, менше 1/10); нечасто (більше 1/1000, менше 1/100); рідко (більше 1/10000, менше 1/1000); дуже рідко (менше 1/10000, зокрема окремі повідомлення); частоти неуточненої (частота не може бути підрахована за доступними даними). З боку травної системи: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання; неуточненої частоти (для таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, 70 мг) – запор. З боку центральної нервової системи: часто — запаморочення, біль голови, астенія; неуточненої частоти - симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, підвищення тонусу), нестійкість у позі Ромберга і хиткість ходи, синдром неспокійних ніг, інші пов'язані з ними рухові порушення, зазвичай оборотні після припинення терапії, порушення сну (безсоння, сонливість). З боку шкірних покровів: часто - шкірний висип, свербіж, кропив'янка; неуточненої частоти (для таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, 70 мг) - гострий генералізований екзантематозний пустульоз, набряк Квінке. З боку ССС: рідко – ортостатична гіпотензія, припливи крові до шкіри обличчя; рідко (для таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, 70 мг) – відчуття серцебиття, екстрасистолія, тахікардія, виражене зниження артеріального тиску. Додатково для таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, 70 мг. З боку кровоносної та лімфатичної системи: неуточненої частоти – агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: неуточненої частоти – гепатит. Загальні порушення: часто – астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиДаних щодо взаємодії з іншими препаратами немає.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Курс лікування – за рекомендацією лікаря. Депренорм MB 35 мг приймають по 1 табл. 2 рази на добу (вранці та ввечері).ПередозуванняЄ лише обмежена інформація про передозування триметазидину. Лікування: слід проводити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДепренорм® MB не призначений для усунення нападів стенокардії, початкового курсу терапії стабільної стенокардії або інфаркту міокарда, а також при підготовці до госпіталізації або в перші дні. У разі розвитку нападу стенокардії слід переглянути та адаптувати лікування (лікарську терапію або проведення реваскуляризації). Препарат може викликати або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезію, підвищення тонусу), тому слід проводити регулярне спостереження пацієнтів, особливо похилого віку. При появі рухових порушень, таких як симптоми паркінсонізму, синдром неспокійних ніг, тремор, нестійкість у позі Ромберга та хиткість ходи, препарат Депренорм MB слід остаточно відмінити. Такі випадки рідкісні, і симптоми зазвичай проходять після припинення терапії, у більшості пацієнтів протягом 4 місяців після відміни препарату. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються більше 4 місяців після відміни препарату, слід проконсультуватися у невролога. Можуть спостерігатися випадки падіння, пов'язані з нестійкістю у позі Ромберга та хиткістю ходи або артеріальною гіпотензією, особливо у пацієнтів, які приймають гіпотензивні препарати (див. «Побічні дії»). Вплив на здатність керувати транспортними засобами або виконувати роботи, що потребують підвищеної швидкості фізичних та психічних реакцій. У зв'язку з можливим розвитком запаморочення та інших побічних ефектів при застосуванні препарату Депренорм® MB слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 тал. активна речовина: триметазидину дигідрохлорид – 35 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат – 34,6 мг; гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 6 мг; гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 64 мг; коповідон - 4,2 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 6,4 мг; магнію стеарат – 0,8 мг; целюлоза мікрокристалічна - 59 мг. оболонка плівкова: Селекоат AQ-01673 (гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 2,8 мг, макрогол - 400 (поліетиленгліколь - 400) - 0,7 мг, макрогол - 6000 (поліетиленгліколь - 6000) - 0, барвника червоного (Понсо 4R) (Е124) - 0,7 мг, титану діоксид - 2,1 мг) - 7 мг. У контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої по 10 або 30 шт. 1, 2, 3, 6 контурних осередкових упаковок по 10 шт. або 1, 2, 3, 4 контурні осередкові упаковки по 30 шт. у пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору. На поперечному розрізі – майже білого кольору. Допускається незначна шорсткість.Фармакотерапевтична групаАнтигіпоксантний.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо триметазидин абсорбується із ШКТ і досягає Cmax у плазмі крові приблизно через 5 год. Понад 24 год концентрація в плазмі крові залишається на рівні, що перевищує 75% концентрації, що визначається через 11 год. Рівноважний стан досягається через 60 год. на біодоступність триметазидину. Vd становить 4,8 л/кг, що свідчить про хороший розподіл триметазидину в тканинах (ступінь зв'язування з білками плазми досить низька, близько 16% in vitro). Триметазидин виводиться переважно нирками, головним чином незміненому вигляді. Нирковий кліренс триметазидину прямо корелює з Cl креатиніну, печінковий кліренс знижується з віком пацієнта.ФармакодинамікаЧинить антигіпоксичну дію. Триметазидин запобігає зниженню внутрішньоклітинної концентрації АТФ шляхом збереження енергетичного метаболізму клітин у стані гіпоксії. Таким чином, препарат забезпечує нормальне функціонування мембранних іонних каналів, трансмембранне перенесення іонів калію та натрію та збереження клітинного гомеостазу. Триметазидин інгібує окиснення жирних кислот за рахунок селективного інгібування ферменту 3-кетоацил-КоА-тіолази мітохондріальної довголанцюгової ізоформи жирних кислот, що призводить до посилення окиснення глюкози та прискорення гліколізу з окисненням глюкози та обумовлює. Переключення енергетичного метаболізму з окиснення жирних кислот на окиснення глюкози є основою фармакологічних властивостей триметазидину. Експериментально підтверджено,що триметазидин має такі властивості: підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорних тканин під час ішемії; зменшує вираженість внутрішньоклітинного ацидозу та змін трансмембранного іонного потоку, що виникають при ішемії; знижує рівень міграції та інфільтрації полінуклеарних нейтрофілів у ішемізованих та реперфузованих тканинах серця; зменшує розмір ушкодження міокарда; не має прямого впливу на показники гемодинаміки. У пацієнтів із стенокардією: збільшує коронарний резерв, тим самим уповільнюючи настання ішемії, спричиненої фізичним навантаженням, починаючи з 15-го дня терапії; обмежує коливання АТ, спричинені фізичним навантаженням, без значних змін ЧСС; знижує частоту нападів стенокардії та потребу в прийомі нітрогліцерину короткої дії; покращує скорочувальну функцію лівого шлуночка у хворих на ішемічну дисфункцію.Показання до застосуванняЗагальні для обох доз Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії (у складі комбінованої терапії). Додатково для Депренорм МВ 35 мг: хоріоретинальні порушення з ішемічним компонентом; вестибулокохлеарні порушення ішемічної природи, такі як запаморочення, шум у вухах, порушення слуху.Протипоказання до застосуванняЗагальні для обох доз підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Додатково для Депренорм МВ 35 мг тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 15 мл/хв); виражені порушення функції печінки. Додатково для Депренорм МВ 70 мг тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром неспокійних ніг та інші пов'язані з ними рухові порушення. З обережністю: тяжка печінкова недостатність (клінічні дані обмежені); порушення функції нирок (Cl креатиніну понад 30 мл/хв); вік старше 75 років.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату Депренорм MB у вагітних відсутні. Дослідження на тваринах не виявили наявність прямої або непрямої репродуктивної токсичності. Дослідження репродуктивної токсичності не показали впливу триметазидину на репродуктивну функцію у щурів обох статей. Препарат протипоказаний при вагітності через відсутність клінічних даних щодо безпеки його застосування. Дані щодо виділення триметазидину або його метаболітів у грудне молоко відсутні. Ризик для новонародженої дитини не може бути виключений. Не слід застосовувати препарат Депренорм MB під час грудного вигодовування.Побічна діяЧастота побічних ефектів, зазначених при прийомі триметазидину, наведена у наступній градації: дуже часто (більше 1/10); часто (більше 1/100, менше 1/10); нечасто (більше 1/1000, менше 1/100); рідко (більше 1/10000, менше 1/1000); дуже рідко (менше 1/10000, зокрема окремі повідомлення); частоти неуточненої (частота не може бути підрахована за доступними даними). З боку травної системи: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання; неуточненої частоти (для таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, 70 мг) – запор. З боку центральної нервової системи: часто — запаморочення, біль голови, астенія; неуточненої частоти - симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, підвищення тонусу), нестійкість у позі Ромберга і хиткість ходи, синдром неспокійних ніг, інші пов'язані з ними рухові порушення, зазвичай оборотні після припинення терапії, порушення сну (безсоння, сонливість). З боку шкірних покровів: часто - шкірний висип, свербіж, кропив'янка; неуточненої частоти (для таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, 70 мг) - гострий генералізований екзантематозний пустульоз, набряк Квінке. З боку ССС: рідко – ортостатична гіпотензія, припливи крові до шкіри обличчя; рідко (для таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, 70 мг) – відчуття серцебиття, екстрасистолія, тахікардія, виражене зниження артеріального тиску. Додатково для таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, 70 мг. З боку кровоносної та лімфатичної системи: неуточненої частоти – агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: неуточненої частоти – гепатит. Загальні порушення: часто – астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиДаних щодо взаємодії з іншими препаратами немає.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Курс лікування – за рекомендацією лікаря. Депренорм MB 35 мг приймають по 1 табл. 2 рази на добу (вранці та ввечері).ПередозуванняЄ лише обмежена інформація про передозування триметазидину. Лікування: слід проводити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДепренорм® MB не призначений для усунення нападів стенокардії, початкового курсу терапії стабільної стенокардії або інфаркту міокарда, а також при підготовці до госпіталізації або в перші дні. У разі розвитку нападу стенокардії слід переглянути та адаптувати лікування (лікарську терапію або проведення реваскуляризації). Препарат може викликати або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезію, підвищення тонусу), тому слід проводити регулярне спостереження пацієнтів, особливо похилого віку. При появі рухових порушень, таких як симптоми паркінсонізму, синдром неспокійних ніг, тремор, нестійкість у позі Ромберга та хиткість ходи, препарат Депренорм MB слід остаточно відмінити. Такі випадки рідкісні, і симптоми зазвичай проходять після припинення терапії, у більшості пацієнтів протягом 4 місяців після відміни препарату. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються більше 4 місяців після відміни препарату, слід проконсультуватися у невролога. Можуть спостерігатися випадки падіння, пов'язані з нестійкістю у позі Ромберга та хиткістю ходи або артеріальною гіпотензією, особливо у пацієнтів, які приймають гіпотензивні препарати (див. «Побічні дії»). Вплив на здатність керувати транспортними засобами або виконувати роботи, що потребують підвищеної швидкості фізичних та психічних реакцій. У зв'язку з можливим розвитком запаморочення та інших побічних ефектів при застосуванні препарату Депренорм® MB слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: триметазидину дигідрохлорид – 70 мг; допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 171 мг; карбомер – 2 мг; кремнію діоксид колоїдний – 6 мг; магнію стеарат – 3 мг; олія рослинна гідрогенізована - 3 мг; МКЦ - 195 мг; оболонка плівкова : Opadry II рожевий (полівініловий спирт - 6 мг, поліетиленгліколь (макрогол) - 3,03 мг, тальк - 2,22 мг, титану діоксид - 2,8395 мг, барвник "Сонячний захід" жовтий - 0,381 мг, барвник інди - 0,2175 мг, барвник червоний (Понсо 4R) - 0,312 мг) - 15 мг. У контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої по 7, 10, 14 або 15 шт. 2, 4 контурні осередкові упаковки по 7 шт. або 1, 3, 6 контурних осередкових упаковок по 10 шт. або 1, 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 шт. або 1, 2, 4 контурні осередкові упаковки по 15 шт. у пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору. На поперечному розрізі майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтигіпоксантний.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо триметазидин абсорбується із ШКТ і досягає Cmax у плазмі крові приблизно через 5 год. Понад 24 год концентрація в плазмі крові залишається на рівні, що перевищує 75% концентрації, що визначається через 11 год. Рівноважний стан досягається через 60 год. на біодоступність триметазидину. Vd становить 4,8 л/кг, що свідчить про хороший розподіл триметазидину в тканинах (ступінь зв'язування з білками плазми досить низька, близько 16% in vitro). Триметазидин виводиться переважно нирками, головним чином незміненому вигляді. Нирковий кліренс триметазидину прямо корелює з Cl креатиніну, печінковий кліренс знижується з віком пацієнта.ФармакодинамікаЧинить антигіпоксичну дію. Триметазидин запобігає зниженню внутрішньоклітинної концентрації АТФ шляхом збереження енергетичного метаболізму клітин у стані гіпоксії. Таким чином, препарат забезпечує нормальне функціонування мембранних іонних каналів, трансмембранне перенесення іонів калію та натрію та збереження клітинного гомеостазу. Триметазидин інгібує окиснення жирних кислот за рахунок селективного інгібування ферменту 3-кетоацил-КоА-тіолази мітохондріальної довголанцюгової ізоформи жирних кислот, що призводить до посилення окиснення глюкози та прискорення гліколізу з окисненням глюкози та обумовлює. Переключення енергетичного метаболізму з окиснення жирних кислот на окиснення глюкози є основою фармакологічних властивостей триметазидину. Експериментально підтверджено,що триметазидин має такі властивості: підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорних тканин під час ішемії; зменшує вираженість внутрішньоклітинного ацидозу та змін трансмембранного іонного потоку, що виникають при ішемії; знижує рівень міграції та інфільтрації полінуклеарних нейтрофілів у ішемізованих та реперфузованих тканинах серця; зменшує розмір ушкодження міокарда; не має прямого впливу на показники гемодинаміки. У пацієнтів із стенокардією: збільшує коронарний резерв, тим самим уповільнюючи настання ішемії, спричиненої фізичним навантаженням, починаючи з 15-го дня терапії; обмежує коливання АТ, спричинені фізичним навантаженням, без значних змін ЧСС; знижує частоту нападів стенокардії та потребу в прийомі нітрогліцерину короткої дії; покращує скорочувальну функцію лівого шлуночка у хворих на ішемічну дисфункцію.Показання до застосуванняЗагальні для обох доз Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії (у складі комбінованої терапії). Додатково для Депренорм МВ 35 мг: хоріоретинальні порушення з ішемічним компонентом; вестибулокохлеарні порушення ішемічної природи, такі як запаморочення, шум у вухах, порушення слуху.Протипоказання до застосуванняЗагальні для обох доз підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Додатково для Депренорм МВ 35 мг тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 15 мл/хв); виражені порушення функції печінки. Додатково для Депренорм МВ 70 мг тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром неспокійних ніг та інші пов'язані з ними рухові порушення. З обережністю: тяжка печінкова недостатність (клінічні дані обмежені); порушення функції нирок (Cl креатиніну понад 30 мл/хв); вік старше 75 років.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату Депренорм MB у вагітних відсутні. Дослідження на тваринах не виявили наявність прямої або непрямої репродуктивної токсичності. Дослідження репродуктивної токсичності не показали впливу триметазидину на репродуктивну функцію у щурів обох статей. Препарат протипоказаний при вагітності через відсутність клінічних даних щодо безпеки його застосування. Дані щодо виділення триметазидину або його метаболітів у грудне молоко відсутні. Ризик для новонародженої дитини не може бути виключений. Не слід застосовувати препарат Депренорм MB під час грудного вигодовування.Побічна діяЧастота побічних ефектів, зазначених при прийомі триметазидину, наведена у наступній градації: дуже часто (більше 1/10); часто (більше 1/100, менше 1/10); нечасто (більше 1/1000, менше 1/100); рідко (більше 1/10000, менше 1/1000); дуже рідко (менше 1/10000, зокрема окремі повідомлення); частоти неуточненої (частота не може бути підрахована за доступними даними). З боку травної системи: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання; неуточненої частоти (для таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, 70 мг) – запор. З боку центральної нервової системи: часто — запаморочення, біль голови, астенія; неуточненої частоти - симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, підвищення тонусу), нестійкість у позі Ромберга і хиткість ходи, синдром неспокійних ніг, інші пов'язані з ними рухові порушення, зазвичай оборотні після припинення терапії, порушення сну (безсоння, сонливість). З боку шкірних покровів: часто - шкірний висип, свербіж, кропив'янка; неуточненої частоти (для таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, 70 мг) - гострий генералізований екзантематозний пустульоз, набряк Квінке. З боку ССС: рідко – ортостатична гіпотензія, припливи крові до шкіри обличчя; рідко (для таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, 70 мг) – відчуття серцебиття, екстрасистолія, тахікардія, виражене зниження артеріального тиску. Додатково для таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, 70 мг. З боку кровоносної та лімфатичної системи: неуточненої частоти – агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: неуточненої частоти – гепатит. Загальні порушення: часто – астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиДаних щодо взаємодії з іншими препаратами немає.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Курс лікування – за рекомендацією лікаря. Депренорм MB 70 мг приймають по 1 табл. 1 раз на добу (вранці).ПередозуванняЄ лише обмежена інформація про передозування триметазидину. Лікування: слід проводити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДепренорм® MB не призначений для усунення нападів стенокардії, початкового курсу терапії стабільної стенокардії або інфаркту міокарда, а також при підготовці до госпіталізації або в перші дні. У разі розвитку нападу стенокардії слід переглянути та адаптувати лікування (лікарську терапію або проведення реваскуляризації). Препарат може викликати або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезію, підвищення тонусу), тому слід проводити регулярне спостереження пацієнтів, особливо похилого віку. При появі рухових порушень, таких як симптоми паркінсонізму, синдром неспокійних ніг, тремор, нестійкість у позі Ромберга та хиткість ходи, препарат Депренорм MB слід остаточно відмінити. Такі випадки рідкісні, і симптоми зазвичай проходять після припинення терапії, у більшості пацієнтів протягом 4 місяців після відміни препарату. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються більше 4 місяців після відміни препарату, слід проконсультуватися у невролога. Можуть спостерігатися випадки падіння, пов'язані з нестійкістю у позі Ромберга та хиткістю ходи або артеріальною гіпотензією, особливо у пацієнтів, які приймають гіпотензивні препарати (див. «Побічні дії»). Вплив на здатність керувати транспортними засобами або виконувати роботи, що потребують підвищеної швидкості фізичних та психічних реакцій. У зв'язку з можливим розвитком запаморочення та інших побічних ефектів при застосуванні препарату Депренорм® MB слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
354,00 грн
176,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: триметазидину дигідрохлорид 70,00 мг; допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 171,00 мг; карбомер 10,97 мг; кремнію діоксид колоїдний 6,00 мг; магнію стеарат 3,00 мг; целюлоза мікрокристалічна 189,03 мг; склад плівкової оболонки: Опадрай прозорий 2,60 мг, у тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметил-целюлоза) 2,08 мг; макрогол-4000 (поліетиленгліколь-4000) 0,52 мг; Опадрай II рожевий 12,40 мг, у тому числі: барвник сонячний захід сонця жовтий 0,3150 мг; барвник червоний [Понсо 4R] 0,2579 мг; барвник індигокармін 0,1798 мг; полівініловий спирт 4,9600 мг; макрогол-4000 (поліетиленгліколь-4000) 2,5048 мг; тальк 1,8352 мг, титану діоксиду 2,3473 мг. Пігулки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою, 70 мг. По 7, 10, 14 або 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30, 60 або 90 таблеток у банку полімерну для лікарських засобів з поліетилену високої щільності/поліетилену низького тиску/поліетилентерефталату, з кришкою низького тиску, що натягується або нагвинчується з поліпропілену/поліетилену. Допустиме використання кришок, що забезпечують захист від дітей та/або контроль першого розтину. Допустимо для контролю першого розтину використовувати термозбіжну плівку з полівінілхлориду. По 2, 4 контурних коміркових упаковки по 7 таблеток або по 1, 3, 6 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток, або по 1, 2, 4 контурних коміркових упаковки по 14 таблеток, або по 1, 2, 4 контурних коміркових упаковки по 1 таблеток, або по 1 банку полімерної разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору. На поперечному розрізі майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтигіпоксантний засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо триметазидин швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), його максимальна концентрація в плазмі крові досягається в середньому за 5 годин. Більше 24 годин концентрація триметазидину в плазмі підтримується на рівнях, що перевищують або рівних 75% від максимальної. Рівноважний стан концентрації препарату у крові досягається через 60 годин. Їда не впливає на фармакокінетичні властивості триметазидину. Об'єм розподілу становить 4,8 л/кг. Зв'язок з білками плазми низький і in vitro становить 16%. Триметазидин виводиться переважно нирками, головним чином, у незміненому вигляді. При прийомі внутрішньо в дозі 35 мг період напіввиведення у молодих здорових добровольців у середньому становить 7 годин, у пацієнтів старше 65 років – 12 годин. Загальний нирковий кліренс триметазидину прямо корелює з кліренсом креатиніну (КК), печінковий кліренс знижується з віком. Пацієнти старші 75 років У пацієнтів старше 75 років може спостерігатися збільшення експозиції триметазидину в плазмі в результаті вікового зниження функції нирок. Не було виявлено жодних особливостей щодо безпеки застосування препарату у пацієнтів старше 75 років порівняно із загальною популяцією. Пацієнти з порушенням функції нирок Експозиція триметазидину в плазмі крові була збільшена приблизно у 2,4 рази у пацієнтів з порушенням функції нирок помірного ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв), та приблизно у 4 рази – у пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв) у порівнянні зі здоровими добровольцями з нормальною функцією нирок. Не було виявлено жодних особливостей щодо безпеки застосування препарату у пацієнтів із порушенням функції нирок порівняно із загальною популяцією. Застосування у дітей та підлітків Фармакокінетика триметазидину у дітей та підлітків до 18 років не вивчалася.ФармакодинамікаТриметазидин в умовах ішемії та гіпоксії запобігає внутрішньоклітинному зниженню активності аденозин-трифосфатази (АТФ), зберігаючи енергетичний метаболізм та забезпечуючи гомеостаз клітин за рахунок забезпечення нормального функціонування іонних каналів клітинних мембран та трансмембранного натрій-калієвого потоку. Він інгібує бета-окислення жирних кислот, селективно блокуючи фермент 3-кетоацил-КоА-тіолазу, що посилює окиснення глюкози. Клітинам у стані ішемії для одержання енергії в процесі окислення глюкози потрібно менше кисню, ніж у процесі бета-окислення жирних кислот. Переключення енергетичного метаболізму клітин з окиснення жирних кислот на окиснення глюкози є основою фармакологічних ефектів триметазидина. В експериментальних умовах показано, що препарат: підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорних тканин в умовах ішемії; зменшує вираженість внутрішньоклітинного ацидозу та змін трансмембранного потоку іонів, що виникають при ішемії; знижує міграцію та інфільтрацію поліядерних нейтрофілів в ішемізованих та реперфузованих тканинах серця; зменшує розмір пошкоджень міокарда; не надає несприятливого на параметри гемодинамики. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця триметазидин діє як метаболічний агент, зберігаючи у міокарді достатню внутрішньоклітинну активність високоенергетичних фосфатів. Антиішемічний ефект досягається без впливу на гемодинаміку. У пацієнтів із стенокардією триметазидин: збільшує коронарний резерв, тим самим уповільнюючи настання ішемії, спричиненої фізичним навантаженням, починаючи з 15-го дня терапії; обмежує коливання артеріального тиску, спричинені фізичним навантаженням, без значних змін частоти серцевих скорочень; знижує частоту нападів стенокардії та потребу в прийомі нітрогліцерину короткої дії; покращує скорочувальну функцію лівого шлуночка у пацієнтів із ішемічною дисфункцією.Показання до застосуванняТривала терапія ішемічної хвороби серця: профілактика нападів стабільної стенокардії у складі моно- або комбінованої терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до триметазидину або будь-якої з допоміжних речовин препарату; хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром «неспокійних ніг» та інші пов'язані з ними рухові порушення; ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості та тяжкого ступеня (кліренс креатиніну (КК) менше 60 мл/хв); вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (відсутні дані щодо ефективності та безпеки застосування триметазидину в даній віковій категорії). З обережністю У пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня та пацієнтів старше 75 років (через можливе збільшення експозиції триметазидину).Вагітність та лактаціяЗастосування триметазидину у період вагітності протипоказане. Клінічні дані про досвід застосування триметазидину у вагітних відсутні. Дослідження на тваринах не виявили наявності тератогенної дії. Потенційний ризик застосування триметазидину під час вагітності у людини невідомий. Невідомо, чи проникає триметазидин чи його метаболіти у грудне молоко. Застосування триметазидину у період грудного вигодовування протипоказане. У разі необхідності застосування препарату Депренорм ОД – грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяДля оцінки частоти розвитку небажаних реакцій використані такі критерії: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, ≤1/10); нечасто (≥1/1000, ≤1/100); рідко (≥1/10000, ≤1/1000); дуже рідко (≤1/10000), частота невідома - виходячи з наявних даних немає можливості оцінити частоту. Порушення з боку крові та лімфатичної системи Частота невідома: агранулоцитоз, тромбоцитопенію, тромбоцитопенічна пурпура. Порушення з боку нервової системи Часто: запаморочення, біль голови; Частота невідома: симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, підвищений м'язовий тонус), нестійкість у позі Ромберга і хиткість ходи, синдром неспокійних ніг, інші пов'язані з ними рухові порушення, зазвичай оборотні після припинення терапії), розлади сну (безсоння, сонливість). Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Частота невідома: вертиго. Порушення з боку серця Рідко: відчуття серцебиття, екстрасистолія, тахікардія. Порушення з боку судин Рідко: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія (може супроводжуватися загальною слабкістю, запамороченням або втратою рівноваги, особливо при одночасному прийомі гіпотензивних препаратів, припливи крові до обличчя). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання; Частота невідома: запор. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Частота невідома гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Часто: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка; Частота невідома: гострий генералізований екзантематозний пустульоз, набряк Квінке. Загальні розлади та порушення у місці введення Часто: астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки лікарської взаємодії не описані.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Депренорм ОД приймають по 1 таблетці 70 мг 1 раз на добу (вранці). Таблетки слід приймати повністю, не розжовуючи, запиваючи водою. Тривалість терапії визначається лікарем. Ефективність терапії оцінюють після 3 місяців застосування препарату. При відсутності ефекту від терапії прийом препарату Депренорм ОД слід припинити. Максимальна добова доза триметазидину становить 70 мг. Застосування в спеціальних клінічних групах пацієнтів У пацієнтів із нирковою недостатністю У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості та тяжкого ступеня (КК менше 60 мл/хв) застосування препарату протипоказане, оскільки рекомендована добова доза триметазидину для таких пацієнтів становить 35 мг, у таблеток препарату Депренорм ОД відсутня ризик для забезпечення необхідного режиму дозування. У пацієнтів віком від 75 років У пацієнтів віком від 75 років може спостерігатися підвищена експозиція триметазидину через вікове зниження функції нирок. Підбір дози у пацієнтів віком від 75 років повинен проводитися з обережністю.ПередозуванняЄ обмежена інформація про передозування триметазидину. У разі передозування слід проводити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТриметазидин не призначений для усунення нападів стенокардії і не показаний для початкового курсу терапії нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда на догоспітальному етапі або в перші дні після госпіталізації пацієнта. У разі розвитку нападу стенокардії слід переглянути та адаптувати лікування (лікарську терапію або проведення процедури реваскуляризації). Триметазидин може викликати або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезію, підвищення м'язового тонусу), тому потрібне ретельне медичне спостереження таких пацієнтів, особливо літнього віку. У сумнівних випадках пацієнти повинні бути направлені до лікаря-невролога для відповідного обстеження. При появі рухових порушень, таких як симптоми паркінсонізму, синдром неспокійних ніг, тремор, нестійкість у позі Ромберга та хиткість ходи, прийом триметазидину слід припинити. Такі випадки рідкісні та симптоми зазвичай відбуваються після припинення терапії (у більшості пацієнтів протягом 4 місяців після відміни препарату). Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються більше 4 місяців після припинення прийому препарату, потрібна консультація лікаря-невролога. Можуть спостерігатися випадки падіння, пов'язані з нестійкістю у позі Ромберга та хиткістю ходи або вираженим зниженням артеріального тиску, особливо у пацієнтів, які приймають гіпотензивні препарати. Ретельне лікарське спостереження потрібне при застосуванні триметазидину у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня та у пацієнтів старше 75 років (у зв'язку з можливим підвищенням його експозиції через вікове зниження функції нирок). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливим розвитком запаморочення та інших небажаних реакцій на фоні прийому препарату слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та механізмами, а також заняттям іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
461,00 грн
173,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: триметазидину дигідрохлорид 70,00 мг; допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 171,00 мг; карбомер 10,97 мг; кремнію діоксид колоїдний 6,00 мг; магнію стеарат 3,00 мг; целюлоза мікрокристалічна 189,03 мг; склад плівкової оболонки: Опадрай прозорий 2,60 мг, у тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметил-целюлоза) 2,08 мг; макрогол-4000 (поліетиленгліколь-4000) 0,52 мг; Опадрай II рожевий 12,40 мг, у тому числі: барвник сонячний захід сонця жовтий 0,3150 мг; барвник червоний [Понсо 4R] 0,2579 мг; барвник індигокармін 0,1798 мг; полівініловий спирт 4,9600 мг; макрогол-4000 (поліетиленгліколь-4000) 2,5048 мг; тальк 1,8352 мг, титану діоксиду 2,3473 мг. Пігулки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою, 70 мг. По 7, 10, 14 або 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30, 60 або 90 таблеток у банку полімерну для лікарських засобів з поліетилену високої щільності/поліетилену низького тиску/поліетилентерефталату, з кришкою низького тиску, що натягується або нагвинчується з поліпропілену/поліетилену. Допустиме використання кришок, що забезпечують захист від дітей та/або контроль першого розтину. Допустимо для контролю першого розтину використовувати термозбіжну плівку з полівінілхлориду. По 2, 4 контурних коміркових упаковки по 7 таблеток або по 1, 3, 6 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток, або по 1, 2, 4 контурних коміркових упаковки по 14 таблеток, або по 1, 2, 4 контурних коміркових упаковки по 1 таблеток, або по 1 банку полімерної разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору. На поперечному розрізі майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтигіпоксантний засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо триметазидин швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), його максимальна концентрація в плазмі крові досягається в середньому за 5 годин. Більше 24 годин концентрація триметазидину в плазмі підтримується на рівнях, що перевищують або рівних 75% від максимальної. Рівноважний стан концентрації препарату у крові досягається через 60 годин. Їда не впливає на фармакокінетичні властивості триметазидину. Об'єм розподілу становить 4,8 л/кг. Зв'язок з білками плазми низький і in vitro становить 16%. Триметазидин виводиться переважно нирками, головним чином, у незміненому вигляді. При прийомі внутрішньо в дозі 35 мг період напіввиведення у молодих здорових добровольців у середньому становить 7 годин, у пацієнтів старше 65 років – 12 годин. Загальний нирковий кліренс триметазидину прямо корелює з кліренсом креатиніну (КК), печінковий кліренс знижується з віком. Пацієнти старші 75 років У пацієнтів старше 75 років може спостерігатися збільшення експозиції триметазидину в плазмі в результаті вікового зниження функції нирок. Не було виявлено жодних особливостей щодо безпеки застосування препарату у пацієнтів старше 75 років порівняно із загальною популяцією. Пацієнти з порушенням функції нирок Експозиція триметазидину в плазмі крові була збільшена приблизно у 2,4 рази у пацієнтів з порушенням функції нирок помірного ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв), та приблизно у 4 рази – у пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв) у порівнянні зі здоровими добровольцями з нормальною функцією нирок. Не було виявлено жодних особливостей щодо безпеки застосування препарату у пацієнтів із порушенням функції нирок порівняно із загальною популяцією. Застосування у дітей та підлітків Фармакокінетика триметазидину у дітей та підлітків до 18 років не вивчалася.ФармакодинамікаТриметазидин в умовах ішемії та гіпоксії запобігає внутрішньоклітинному зниженню активності аденозин-трифосфатази (АТФ), зберігаючи енергетичний метаболізм та забезпечуючи гомеостаз клітин за рахунок забезпечення нормального функціонування іонних каналів клітинних мембран та трансмембранного натрій-калієвого потоку. Він інгібує бета-окислення жирних кислот, селективно блокуючи фермент 3-кетоацил-КоА-тіолазу, що посилює окиснення глюкози. Клітинам у стані ішемії для одержання енергії в процесі окислення глюкози потрібно менше кисню, ніж у процесі бета-окислення жирних кислот. Переключення енергетичного метаболізму клітин з окиснення жирних кислот на окиснення глюкози є основою фармакологічних ефектів триметазидина. В експериментальних умовах показано, що препарат: підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорних тканин в умовах ішемії; зменшує вираженість внутрішньоклітинного ацидозу та змін трансмембранного потоку іонів, що виникають при ішемії; знижує міграцію та інфільтрацію поліядерних нейтрофілів в ішемізованих та реперфузованих тканинах серця; зменшує розмір пошкоджень міокарда; не надає несприятливого на параметри гемодинамики. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця триметазидин діє як метаболічний агент, зберігаючи у міокарді достатню внутрішньоклітинну активність високоенергетичних фосфатів. Антиішемічний ефект досягається без впливу на гемодинаміку. У пацієнтів із стенокардією триметазидин: збільшує коронарний резерв, тим самим уповільнюючи настання ішемії, спричиненої фізичним навантаженням, починаючи з 15-го дня терапії; обмежує коливання артеріального тиску, спричинені фізичним навантаженням, без значних змін частоти серцевих скорочень; знижує частоту нападів стенокардії та потребу в прийомі нітрогліцерину короткої дії; покращує скорочувальну функцію лівого шлуночка у пацієнтів із ішемічною дисфункцією.Показання до застосуванняТривала терапія ішемічної хвороби серця: профілактика нападів стабільної стенокардії у складі моно- або комбінованої терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до триметазидину або будь-якої з допоміжних речовин препарату; хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром «неспокійних ніг» та інші пов'язані з ними рухові порушення; ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості та тяжкого ступеня (кліренс креатиніну (КК) менше 60 мл/хв); вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (відсутні дані щодо ефективності та безпеки застосування триметазидину в даній віковій категорії). З обережністю У пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня та пацієнтів старше 75 років (через можливе збільшення експозиції триметазидину).Вагітність та лактаціяЗастосування триметазидину у період вагітності протипоказане. Клінічні дані про досвід застосування триметазидину у вагітних відсутні. Дослідження на тваринах не виявили наявності тератогенної дії. Потенційний ризик застосування триметазидину під час вагітності у людини невідомий. Невідомо, чи проникає триметазидин чи його метаболіти у грудне молоко. Застосування триметазидину у період грудного вигодовування протипоказане. У разі необхідності застосування препарату Депренорм ОД – грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяДля оцінки частоти розвитку небажаних реакцій використані такі критерії: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, ≤1/10); нечасто (≥1/1000, ≤1/100); рідко (≥1/10000, ≤1/1000); дуже рідко (≤1/10000), частота невідома - виходячи з наявних даних немає можливості оцінити частоту. Порушення з боку крові та лімфатичної системи Частота невідома: агранулоцитоз, тромбоцитопенію, тромбоцитопенічна пурпура. Порушення з боку нервової системи Часто: запаморочення, біль голови; Частота невідома: симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, підвищений м'язовий тонус), нестійкість у позі Ромберга і хиткість ходи, синдром неспокійних ніг, інші пов'язані з ними рухові порушення, зазвичай оборотні після припинення терапії), розлади сну (безсоння, сонливість). Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Частота невідома: вертиго. Порушення з боку серця Рідко: відчуття серцебиття, екстрасистолія, тахікардія. Порушення з боку судин Рідко: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія (може супроводжуватися загальною слабкістю, запамороченням або втратою рівноваги, особливо при одночасному прийомі гіпотензивних препаратів, припливи крові до обличчя). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання; Частота невідома: запор. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Частота невідома гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Часто: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка; Частота невідома: гострий генералізований екзантематозний пустульоз, набряк Квінке. Загальні розлади та порушення у місці введення Часто: астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки лікарської взаємодії не описані.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Депренорм ОД приймають по 1 таблетці 70 мг 1 раз на добу (вранці). Таблетки слід приймати повністю, не розжовуючи, запиваючи водою. Тривалість терапії визначається лікарем. Ефективність терапії оцінюють після 3 місяців застосування препарату. При відсутності ефекту від терапії прийом препарату Депренорм ОД слід припинити. Максимальна добова доза триметазидину становить 70 мг. Застосування в спеціальних клінічних групах пацієнтів У пацієнтів із нирковою недостатністю У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості та тяжкого ступеня (КК менше 60 мл/хв) застосування препарату протипоказане, оскільки рекомендована добова доза триметазидину для таких пацієнтів становить 35 мг, у таблеток препарату Депренорм ОД відсутня ризик для забезпечення необхідного режиму дозування. У пацієнтів віком від 75 років У пацієнтів віком від 75 років може спостерігатися підвищена експозиція триметазидину через вікове зниження функції нирок. Підбір дози у пацієнтів віком від 75 років повинен проводитися з обережністю.ПередозуванняЄ обмежена інформація про передозування триметазидину. У разі передозування слід проводити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТриметазидин не призначений для усунення нападів стенокардії і не показаний для початкового курсу терапії нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда на догоспітальному етапі або в перші дні після госпіталізації пацієнта. У разі розвитку нападу стенокардії слід переглянути та адаптувати лікування (лікарську терапію або проведення процедури реваскуляризації). Триметазидин може викликати або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезію, підвищення м'язового тонусу), тому потрібне ретельне медичне спостереження таких пацієнтів, особливо літнього віку. У сумнівних випадках пацієнти повинні бути направлені до лікаря-невролога для відповідного обстеження. При появі рухових порушень, таких як симптоми паркінсонізму, синдром неспокійних ніг, тремор, нестійкість у позі Ромберга та хиткість ходи, прийом триметазидину слід припинити. Такі випадки рідкісні та симптоми зазвичай відбуваються після припинення терапії (у більшості пацієнтів протягом 4 місяців після відміни препарату). Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються більше 4 місяців після припинення прийому препарату, потрібна консультація лікаря-невролога. Можуть спостерігатися випадки падіння, пов'язані з нестійкістю у позі Ромберга та хиткістю ходи або вираженим зниженням артеріального тиску, особливо у пацієнтів, які приймають гіпотензивні препарати. Ретельне лікарське спостереження потрібне при застосуванні триметазидину у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня та у пацієнтів старше 75 років (у зв'язку з можливим підвищенням його експозиції через вікове зниження функції нирок). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливим розвитком запаморочення та інших небажаних реакцій на фоні прийому препарату слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та механізмами, а також заняттям іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
240,00 грн
201,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить діючу речовину: дезлоратадин 5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаН1-гістамінових рецепторів блокатор тривалої дії. Є первинним активним метаболітом лоратадипу. Інгібує каскад реакції алергічного запалення, у тому числі вивільнення прозапальних цитокінів, включаючи інтерлейкіни ІЛ-4. ІЛ-6. ІЛ-8, ІЛ-13. вивільнення прозапальних хемокінів (RANTES). продукцію супероксидних аніонів активованими поліморфноядерними пейтрофілами, адгезію та хемотаксис еозинофілів, виділення молекул адгезії, таких як Р-селектин, lgE-опосередковане вивільнення гістаміну, простагландину D2 та лейкотрієї С4. Таким чином, попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та протиексудативну дію, зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, спазму гладкої мускулатури. Препарат не впливає на центральну нервову систему, практично не має седативного ефекту (не викликає сонливості) і не впливає на швидкість психомоторних реакцій. Не викликає подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ). Дія лікарського препарату починається протягом 30 хвилин після прийому внутрішньо та триває протягом 24 годин.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому препарату всередину дезлоратадин добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, при цьому концентрації дезлоратадину в плазмі крові досягаються протягом 30 хвилин, а максимальна концентрація - приблизно через 3 години. Розподіл Зв'язування дезлоратадину з білками плазми становить 83-87 %. При застосуванні у дорослих та підлітків протягом 14 днів у дозі від 5 мг до 20 мг 1 раз на добу клінічно значущої кумуляції препарату не відзначається. Одночасний прийом їжі або одночасне вживання грейпфрутового соку не впливає на біодоступність та розподіл дезлоратадину (при прийомі у дозі 7,5 мг 1 раз на добу). Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Піддається інтенсивному метаболізму в печінці шляхом гідроксилювання з утворенням 3-ОН-дезлоратадину, сполученого з глюкуроїдом. Дезлоратадин не є інгібітором ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6 і не є субстратом або інгібітором Р-глікоїротеїну. Виведення Виводиться з організму у вигляді глюкуронідної сполуки. У невеликій кількості у незміненому вигляді виводиться нирками (<2%) та через кишечник (<7%). Період напіввиведення – 20-30 годин (у середньому – 27 годин).Клінічна фармакологіяБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.Показання до застосуванняАлергічний риніт (усунення або полегшення чхання, закладеності носа, виділення слизу з носа, свербежу в носі, сверблячки неба, свербіння та почервоніння очей, сльозотечі); кропив'янка (зменшення або усунення свербежу, висипки).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату, та до лоратадин; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 12 років. З обережністю: при тяжкій нирковій недостатності.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності протипоказане через відсутність клінічних даних про безпеку його застосування під час вагітності. Дезлоратадин виділяється з грудним молоком, тому застосування лікарського препарату під час грудного вигодовування протипоказане. Застосування у дітей Протипоказано дітям віком до 12 років.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто - ≥ 1/10 (> 10%): часто - від ≥ 1/100 до < 1/10 (> 1% та < 10%); нечасто – від ≥ 1/1000 до < 1/100 (> 0,1 % та < 1 %); рідко – від ≥ 1/10000 до < 1/1000 (> 0,01 % та < 0,1 %); дуже рідко – <1/10000 (<0,01%). З боку імунної системи Дуже рідко – анафілаксія, ангноневротичний набряк, задишка, свербіж шкіри, висип, у тому числі кропив'янка. Порушення з боку ЦНС Нечасто – головний біль. Дуже рідко – запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, галюцинації, судоми. Порушення з боку серцево-судинної системи Дуже рідко – тахікардія, відчуття серцебиття. Порушення з боку травної системи Нечасто – сухість у роті. Дуже рідко – біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея, гепатит. З боку опорно-рухового апарату Дуже рідко – міалгія. Лабораторні показники Дуже рідко – підвищення активності «печінкових» ферментів, підвищення концентрації білірубіну. Інші Часто – підвищена стомлюваність. Дуже рідко – фарингіт, дисменорея.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії з іншими лікарськими засобами не виявлено у дослідженнях з азитроміцином, кетоконазолом. еритроміцином, флуоксетином та циметидином. Прийом їжі не впливає на ефективність препарату. Дезлоратадин не посилює дії алкоголю на центральну нервову систему.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Препарат бажано приймати в той самий час доби, незалежно від часу прийому пиши. Дорослим та підліткам від 12 років – по 1 таблетці (5 мг) 1 раз на добу. Тривалість терапії залежить від тривалості симптоматики. При сезонному (інтермітує) алергічному риніті (наявність симптомів тривалістю менше 4 днів на тиждень або їх загальна тривалість менше 4 тижнів на рік) та кропив'янці необхідно оцінювати перебіг захворювання. При зникненні симптомів прийом препарату слід припинити, при повторній появі симптомів прийом препарату необхідно відновити. При цілорічному (персистирующем) алергічному риніті (наявність симптомів тривалістю більше 4 днів на тиждень або їх загальна тривалість більше 4 тижнів на рік) лікування може тривати протягом усього періоду дії алергенів. Для визначення тривалості терапії препаратом необхідно проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняСимптоми Прийом дози, що перевищує рекомендовану в 5 разів, не призводив до появи симптомів. Щоденне застосування дезлоратадину у дорослих та підлітків у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично чи клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. Застосування дезлоратадину в дозі 45 мг на добу (в 9 разів вище за рекомендовану) протягом 10 днів не викликало подовження інтервалу QT і не супроводжувалося появою серйозних побічних ефектів. Лікування При випадковому прийомі великої кількості препарату необхідно негайно звернутися до лікаря. Рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля, за необхідності – симптоматична терапія. Дезлоратадин не виводиться при гемодіалізі, ефективність ієрптонсального діалізу не встановлена.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДосліджень ефективності дезлоратадину при ринітах інфекційної етіології не проводилося. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами При прийомі дезлоратадину в рекомендованій дозі несприятливого на управління транспортними засобами і механізмами не відзначалося. Однак, в окремих випадках, у деяких пацієнтів при прийомі лікарського препарату відзначається сонливість і запаморочення, що може вплинути на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Дозировка: 30 мг Фасовка: N14 Форма выпуска: капс. кишечнорастворимые Упаковка: упак. Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО Завод-производитель: Канонфарма(Россия) Действующее вещество: Дулоксетин.
Дозування: 60 мг Фасування: N28 Форма выпуска: капс. кишечнорастворимые Упаковка: упак. Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО Завод-производитель: Канонфарма(Россия) Действующее вещество: Дулоксетин.
Дозування: 250 мг Фасування: N100 Форма випуску: капс. Упаковка: уп. контурні.
Дозування: 250 мг Фасування: N50 Форма випуску: капс. Упаковка: уп. контурні.
Дозування: 500 мг Фасування: N50 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп. контурні.
460,00 грн
416,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
250,00 грн
Дозування: 20 мг Фасування: N14 Форма випуску таб. кишковорозчинні, покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп. контурні.
255,00 грн
221,00 грн
Дозування: 20 мг Фасування: N28 Форма випуску таб. кишковорозчинні, покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп. контурні.
267,00 грн
224,00 грн
Дозировка: 40 мг Фасовка: N14 Форма выпуска: таб. кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой Упаковка: уп. контурн.
411,00 грн
370,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.