Ульцернил 20мг 28 шт таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой

Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор.

Пігулки - 1 таб.

Таблетки кишковорозчинні, покриті плівковою оболонкою, 20 мг.

По 7 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та поліаміду/алюмінієвої фольги/ПЕ з осушувачем/ПЕВП або у блістер з алюмінієвої фольги та алюмінієвої фольги/поліаміду/ПВХ. По 2 або 4 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.

Круглі двоопуклі таблетки жовтого кольору, покриті плівковою оболонкою з надрукованим "RA" на одній стороні і гладкі на іншій.

Залізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.

Абсорбція.

Рабепразол швидко абсорбується з кишечника, і його пікові концентрації у плазмі досягаються приблизно через 3,5 години після прийому дози 20 мг. Зміна пікових концентрацій у плазмі (Сmax) та значень площі під кривою "концентрація-час" (AUC) рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність після перорального прийому 20 мг (порівняно з внутрішньовенним введенням) становить близько 52%. Крім того, біодоступність не змінюється при багаторазовому прийомі рабепразолу. У здорових добровольців період напіввиведення із плазми становить близько 1 години (варіюючи від 0,7 до 1,5 годин), а сумарний кліренс становить 3.8 мл/хв/кг. У пацієнтів з хронічним ураженням печінки AUC збільшено вдвічі порівняно зі здоровими добровольцями, що свідчить про зниження метаболізму першого проходження,а період напіввиведення із плазми збільшений у 2-3 рази. Ні час прийому протягом доби, ні антациди не впливають на абсорбцію рабепразолу. Прийом препарату з жирною їжею сповільнює абсорбцію рабепразолу на 4 години і більше, проте ні Сmax, ні абсорбція не змінюються.

Розподіл.

У людини рівень зв'язування рабепразолу з білками плазми становить близько 97%.

Метаболізм та виведення.

Здорові люди.

Після прийому одноразової пероральної дози 20 мг 14С-міченого рабепразолу натрію незміненого препарату в сечі не було знайдено. Близько 90% рабепразолу виводиться із сечею головним чином у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптурової кислоти (М5) та карбонової кислоти (М6), а також у формі двох невідомих метаболітів, виявлених у ході токсикологічного аналізу. Частина прийнятого рабепразолу натрію виводиться з калом.

Сумарне виведення становить 99,8%. Ці дані свідчать про невелике виведення метаболітів натрію рабепразолу з жовчю. Основним метаболітом є тіоефір (M1). Єдиним активним метаболітом є десметил (М3), однак він спостерігався у низькій концентрації лише у одного учасника дослідження після прийому 80 мг рабепразолу.

Термінальна стадія ниркової недостатності.

У пацієнтів із стабільною нирковою недостатністю у термінальній стадії, яким необхідний підтримуючий гемодіаліз (кліренс креатиніну)

Хронічний компенсований цироз.

Пацієнти з хронічним компенсованим цирозом печінки переносять рабепразол натрію в дозі 20 мг 1 раз на день, хоча AUC подвоєна та Сmax збільшена на 50% порівняно зі здоровими добровольцями відповідної статі.

Літні пацієнти.

У пацієнтів похилого віку елімінація рабепразолу дещо уповільнена. Після 7 днів прийому рабепразолу по 20 мг на добу у осіб похилого віку AUC була приблизно вдвічі більша, а Сmax підвищена на 60% порівняно з молодими здоровими добровольцями. Проте ознак кумуляції рабепразолу не було.

CYP2C19 поліморфізм.

У пацієнтів із уповільненим метаболізмом CYP2C19 після 7 днів прийому рабепразолу в дозі 20 мг на добу AUC збільшується в 1,9 раза, а період напіввиведення у 1,6 рази порівняно з тими самими параметрами у "швидких метаболізаторів", у той час як Сmax збільшується на 40%.

Механізм дії.

Рабепразол натрію відноситься до класу антисекреторних речовин, похідних бензімідазолу. Рабепразол натрію пригнічує секрецію шлункового соку шляхом специфічного пригнічення Н+/К+-АТФ-ази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Н+/К+-АТФ-аза є білковим комплексом, який функціонує як протонна помпа, таким чином, рабепразол натрію є інгібітором протонної помпи і блокує фінальну стадію продукції кислоти. Цей ефект є дозозалежним і призводить до придушення як базальної, так і стимульованої секреції кислоти незалежно від подразника. Рабепразол натрію не має антихолінергічних властивостей.

Антисекреторна дія.

Після перорального прийому 20 мг рабепразолу антисекреторний натрію ефект розвивається протягом години. Інгібування базальної та стимульованої секреції кислоти через 23 години після прийому першої дози рабепразолу натрію становить 69% та 82% відповідно, і продовжується до 48 годин. Така тривалість фармакодинамічної дії набагато перевищує передбачуваний період напіввиведення (приблизно одну годину). Цей ефект можна пояснити тривалим зв'язуванням лікарської речовини з H+/K+-АТФ-азою парієтальних клітин шлунка. Розмір інгібуючої дії рабепразолу натрію на секрецію кислоти досягає плато після трьох днів прийому рабепразолу натрію. У разі припинення прийому секреторна активність відновлюється протягом 1-2 днів.

Вплив на рівень гастрину у плазмі.

У ході клінічних досліджень пацієнти приймали 10 або 20 мг рабепразолу щоденно при тривалості лікування до 43 місяців. Рівень гастрину в плазмі був підвищений перші 2-8 тижнів, що відображає інгібуючу дію на секрецію кислоти. Концентрація гастрину поверталася до початкового рівня, зазвичай, протягом 1-2 тижнів після припинення лікування.

Вплив на ентерохромафіноподібні клітини.

При дослідженні зразків біопсії шлунка людини з області антруму та дна шлунка 500 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію або препарат порівняння протягом 8 тижнів. стійкі зміни у морфологічній структурі ентерохромаффіноподібних клітин. ступеня виразності гастриту, частоті атрофічного гастриту, кишкової метаплазії або поширення інфекції

Helicobacter pylori були виявлені.

У дослідженні за участю понад 400 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію (10 мг/день або 20 мг/день) тривалістю до 1 року, частота гіперплазії була низькою та порівнянною з такою для омепразолу (20 мг/кг). Не було зареєстровано жодного випадку аденоматозних змін або карциноїдних пухлин, що спостерігалися у щурів.

Інші ефекти.

Системні ефекти рабепразолу натрію щодо центральної нервової системи, серцево-судинної та дихальної систем зараз не виявлені. Було показано, що рабепразол натрію при пероральному прийомі в дозі 20 мг протягом 2 тижнів не впливав на функцію щитовидної залози, вуглеводний обмін, рівень паратиреоїдного гормону в крові, а також на рівень кортизолу, естрогенів, тестостерону, пролактину, глюкагону. (ФСГ), лютеїнізуючого гормону (ЛГ), реніну, альдостерону та соматотропного гормону.

Симптоми диспепсії пов'язаної з підвищеною кислотністю шлункового соку, в т.ч. симптоми гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (печія, кисла відрижка).

З обережністю

Тяжка ниркова недостатність.

Даних щодо безпеки застосування рабепразолу під час вагітності немає. Дослідження репродуктивності на щурах та кроликах не виявили ознак порушення фертильності чи дефектів розвитку плода, зумовлених рабепразолом; однак у щурів у невеликих кількостях препарат проникає крізь плацентарний бар'єр. Ульцерніл® не слід призначати вагітним жінкам, за винятком випадків, коли бажаний позитивний ефект для матері перевершує можливу шкоду для плода.

Невідомо, чи виділяється рабепразол із грудним молоком. Відповідні дослідження у жінок, що годують, не проводилися. Разом з тим рабепразол виявлений в молоці щурів, що лакують, і тому Ульцерніл® не можна призначати жінкам, що годують.

З досвіду клінічних випробувань, можна дійти невтішного висновку, що рабепразол зазвичай добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти загалом слабко виражені чи помірні і мають минущий характер.

При прийомі рабепразолу під час клінічних досліджень відзначалися такі побічні дії: головний біль, біль у животі, діарея, метеоризм, запор, сухість у роті, запаморочення, висипання, периферичний набряк.

Реакції класифіковані відповідно до частоти народження (часто ≥1/100,

Порушення з боку імунної системи: Рідко – гострі системні алергічні реакції.

Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія.

Порушення з боку обміну речовин та харчування: Рідко – гіпомагніємія.

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Підвищення активності печінкових ферментів, рідко – гепатит, жовтяниця, печінкова енцефалопатія.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Дуже рідко – інтерстиціальний нефрит.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Рідко – бульозні висипання, кропив'янка, дуже рідко – мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівена-Джонсона.

Порушення з боку кістково-м'язової системи: Рідко – міалгія, артралгія.

Порушення з боку репродуктивної системи: Дуже рідко – гінекомастія.

Змін інших лабораторних показників у ході прийому рабепразолу натрію не спостерігалося.

Згідно з даними постреєстраційних досліджень, при прийомі інгібіторів протонного насоса можливе збільшення ризику виникнення переломів.

Система цитохрому 450

Рабепразол, як і інші інгібітори протонного насоса, метаболізується за участю системи цитохрому Р450 (CYP450) у печінці. У дослідженнях in vitro на мікросомах печінки людини було показано, що рабепразол метаболізується натрію ізоферментами CYP2C19 і CYP3A4. Дослідження на здорових добровольцях показали, що рабепразол натрію не має фармакокінетичних або клінічно значимих взаємодій з лікарськими речовинами, які метаболізуються системою цитохрому Р450 - варфарином, фенітоїном, теофіліном та діазепамом (незалежно від того, метаболізують.

Проведено дослідження комбінованої терапії з антибактеріальними препаратами. У цьому чотиристоронньому перехресному дослідженні брали участь 16 здорових добровольців, які отримували 20 мг рабепразолу. 1000 мг амоксициліну, 500 мг кларитроміцину або комбінацію цих трьох препаратів (РАК – рабепразол, амоксицилін, кларитроміцин). Показники AUC та Сmax для кларитроміцину та амоксициліну були схожими при порівнянні комбінованої терапії з монотерапією. Показники AUC та Сmax для рабепразолу збільшилися на 11% та 34% відповідно, а для 14-гідроксикларитроміцину (активного метаболіту кларитроміцину) AUC та Сmax збільшилися на 42% та 46% відповідно для комбінованої терапії порівняно з монотерапією. Дане збільшення показників впливу для рабепразолу та кларитроміцину не було визнано клінічно значущим.

Взаємодія внаслідок інгібування секреції шлункового соку

Рабепразол натрію здійснює стійке та тривале пригнічення секреції шлункового соку. Таким чином може відбуватися взаємодія з речовинами, абсорбція яких залежить від pH. При одночасному прийомі з рабепразолом абсорбція натрію кетоконазолу зменшується на 30%, а абсорбція дигоксину збільшується на 22%. Отже, для деяких пацієнтів має проводитися спостереження для вирішення питання про необхідність коригування дози при одночасному прийомі Ульцернілу з кетоконазолом, дигоксином або іншими лікарськими препаратами, для яких абсорбція залежить від pH.

Атазанавір

При одночасному прийомі атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг 1 раз на день) або з атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг 1 раз на день) здоровими добровольцями спостерігалося суттєве зниження впливу атазанавіру. Абсорбція атазанавіру залежить від pH. Хоча одночасний прийом з рабепразолом не вивчався, подібні результати очікуються також інших інгібіторів протонного насоса. Таким чином, не рекомендується одночасний прийом атазанавіру з інгібіторами протонного насоса, включаючи рабепразол.

Антацидні засоби

У клінічних дослідженнях антацидні речовини застосовувалися разом із рабепразолом натрію. Клінічно значущі взаємодії рабепразолу натрію з гелем гідроксиду алюмінію або гідроксидом магнію не спостерігалися.

Приймання їжі

У клінічному дослідженні під час прийому рабепразолу натрію з збідненою жирами їжею клінічно значимих взаємодій немає. Прийом рабепразолу натрію одночасно з збагаченою жирами їжею може уповільнити всмоктування рабепразолу до 4 годин і більше, проте Сmax та AUC не змінюються.

Циклоспорин

Експерименти in vitro з допомогою мікросом печінки людини показали, що рабепразол інгібує метаболізм циклоспорину з IC50 62 мкмоль, тобто. у концентрації, що у 50 разів перевищує Сmax для здорових добровольців після 20 днів прийому 20 мг рабепразолу. Ступінь інгібування схожа на такий для омепразолу для еквівалентних концентрацій.

Метотрексат

Згідно з даними повідомлень про небажані явища, даними опублікованих фармакокінетичних досліджень і даними ретроспективного аналізу можна припустити, що одночасний прийом інгібіторів протонного насоса і метотрексату (насамперед у високих дозах), може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його . Проте спеціальних досліджень лікарської взаємодії метотрексату з інгібіторами протонного насоса не проводилося.

Всередину в дозі 10 мг один раз на добу.

Таблетки не можна розжовувати або подрібнювати. Таблетки слід ковтати повністю. Рекомендується прийом препарату вранці, перед їдою. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу натрію, але рекомендований час прийому таблеток сприяє кращому дотриманню пацієнтами схеми лікування. За відсутності ефекту протягом перших трьох днів лікування потрібний огляд спеціаліста. Максимальний курс лікування без консультації лікаря – 14 днів.

Симптоми: дані про навмисне або випадкове передозування мінімальні. Випадків сильного передозування рабепразол не було відзначено.

Лікування: специфічний антидот для препарату Ульцерніл невідомий. Рабепразол добре зв'язується з білками плазми, тому не виводиться за допомогою діалізу. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.

Відповідь пацієнта на терапію рабепразолом не виключає наявність злоякісних новоутворень у шлунку.

Таблетки препарату Ульцерніл не можна розжовувати або подрібнювати. Таблетки слід ковтати повністю. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу натрію.

У спеціальному дослідженні у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки не було виявлено значної відмінності частоти побічних ефектів препарату Ульцерніл® від такої у підібраних за статтю та віком здорових осіб, але, незважаючи на це, рекомендується бути обережним при першому призначенні препарату Ульцерніл® пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки. AUC рабепразолу натрію у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки приблизно вдвічі вище, ніж у здорових пацієнтів.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки коригування дози препарату Ульцерніл® не потрібне.

Гіпомагніємія

При лікуванні інгібіторами протонної помпи протягом принаймні 3 місяців у поодиноких випадках були відзначені випадки асимптоматичної та симптоматичної гіпомагніємії. Найчастіше ці повідомлення надходили через рік після проведення терапії. Серйозними побічними явищами були тетанія, аритмія та судоми. Більшості пацієнтів потрібно лікування гіпомагніємії, що включає заміщення магнію і відміни терапії інгібіторами протонної помпи. У пацієнтів, які отримуватимуть тривале лікування або приймають інгібітори протонної помпи з препаратами, такими як дигоксин або препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), медичні працівники повинні контролювати концентрацію магнію до початку лікування інгібіторами протонної помпи та в період лікування.

Пацієнти не повинні приймати одночасно з препаратом Ульцерніл інші засоби, що знижують кислотність, наприклад, блокатори H2-рецепторів або інгібітори протонного насоса.

Переломи кісток

За даними спостережних досліджень, можна припустити, що терапія інгібіторами протонної помпи (ІПП) може призвести до зростання ризику пов'язаних з остеопорозом переломів стегна, зап'ястя або хребта. Ризик переломів був збільшений у пацієнтів, які отримували високі дози ІПП тривало (рік та більше).

Одночасне застосування з метотрексатом

Згідно з літературними даними, одночасний прийом ІПП з метотрексатом (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метаболіту гідроксиметотрексату та збільшити період напіввиведення. що може призвести до прояву токсичності метотрексату. При необхідності застосування високих доз метотрексату можна розглянути можливість тимчасового припинення прийому інгібіторів протонного насоса.

Clostridium difficile

Терапія ІПП може призводити до зростання ризику шлунково-кишкових інфекцій, таких як Clostridium difficile.

Пацієнтам, які приймають препарат Ульцерніл® для короткочасного симптоматичного лікування проявів ГЕРХ та НЕРХ (наприклад, печії) без рецепта, слід звернутися до лікаря у таких випадках:

Пацієнти, які тривалий час страждають від повторюваних симптомів порушення травлення або печії, повинні регулярно спостерігатися у лікаря. Пацієнти віком понад 55 років. щодня приймаючі препарати для зняття симптомів печії та порушення травлення, повинні проінформувати про це свого лікаря.

Пацієнти не повинні приймати одночасно з препаратом Ульцерніл інші засоби, що знижують кислотність, наприклад, блокатори Н2-рецепторів або інгібітори протонної помпи.

При застосуванні інших препаратів пацієнтам слід проконсультуватися з фармацевтом або лікарем перед початком лікування препаратом Ульцерніл®, що відпускається без рецепта.

Пацієнти повинні проінформувати свого лікаря перед початком застосування препарату Ульцерніл, якщо їм призначено ендоскопічне дослідження.

Слід уникати прийому препарату Ульцерніл перед проведенням сечовинного дихального тесту.

Пацієнти з тяжкими порушеннями функції печінки повинні звернутися до лікаря перед початком терапії препаратом Ульцерніл®, що відпускається без рецепта, для короткочасного симптоматичного лікування проявів ГЕРХ та НЕРХ (наприклад, печії).

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

З огляду на особливості фармакодинаміки рабепразолу та його профілю небажаних ефектів, малоймовірно, що препарат Ульцерніл® впливає на здатність керувати автотранспортом та керувати механізмами. Однак у разі появи сонливості слід уникати цих видів діяльності.

При кімнатній температурі

За рецептом

Производит Ульцернил 20мг 28 шт таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой компания Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. Само производство расположено в стране Индия/Россия.
Тут Вы всегда можете купить Ульцернил 20мг 28 шт таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Ульцернил 20мг 28 шт таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Есть еще похожий товар в рекомендуемом блоке, присмотритесь. Необходима быстрая доставка Ульцернил 20мг 28 шт таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Париет 20мг 28 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой бушу фармасьютикалз лтд мисато фэктори, Зульбекс 20мг 28 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, Разо 20мг 30 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, Хайрабезол 20мг 30 шт. таблетки, Рабиет 20мг 28 шт. капсулы кишечнорастворимые.