Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд

Форма випуску: капс. Упаковка: блістер Виробник: Сан Фармасьютікал Індастріз Лтд Завод-виробник: Softgel Healthcare Private Limited (Індія/Росія). .

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою - 1 табл. активна речовина: орнідазол – 0,5 г; допоміжні речовини: крохмаль; МКЦ; натрію лаурил сульфат; полівінілпіролідон K90; тальк очищений; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний; крохмалю натрію гліколат (тип A); еудражит E-100; титану діоксид; поліетиленгліколь 6000; ізопропиловий спирт; ацетон; вода очищена. У блістері 10 прим.; у пачці картонної 1 блістер.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого або майже білого кольору, що мають ризик на одній стороні.Фармакотерапевтична групаПротипротозойне.ФармакокінетикаАбсорбція із ШКТ висока. Біодоступність – 90%. Час досягнення максимальної концентрації (Tmax) – 1-2 години. Зв'язування з білками плазми – не менше 15%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. T1/2 – близько 13 год. Виводиться у вигляді метаболітів нирками (60-70%) та з каловими масами (20-25%), близько 5% дози виводиться у незміненому вигляді.ФармакодинамікаОрнідазол активний щодо трихомонад, лямблій, дизентерійної амеби, деяких анаеробних мікроорганізмів (бактероїди, фузобактерії, деякі штами клостридій, анаеробні коки).Показання до застосуваннятрихомоніаз; амебіаз: амебна дизентерія та позакишковий амебіаз (в т.ч. амебний абсцес печінки); лямбліоз; профілактика інфекцій, викликаних анаеробними бактеріями, при операціях на ободової кишці та в гінекології.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість; вагітність (I триместр); період лактації; органічні захворювання ЦНС.Побічна діяГоловний біль, запаморочення, свідомість, тремор, ригідність, дискоординація рухів, судоми, сенсорна або змішана периферична нейропатія, нудота, блювання, діарея.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефект антикоагулянтів кумаринового ряду, пролонгує міорелаксуючу дію векуронію броміду. Сумісний з алкоголем (не інгібує ацетальдегіддегідрогеназу).Спосіб застосування та дозиВсередину. При трихомоніазі: дорослим – по 0,5 г 2 рази на добу протягом 5 днів. Дітям – в одноразовій дозі, з розрахунку 25 мг/кг. При амебній дизентерії: дорослим та дітям з масою тіла понад 35 кг – 1,5 г 1 раз на добу, при масі тіла понад 60 кг – 2 г на добу. Дітям з масою тіла менше 35 кг – 40 мг/кг/добу. Курс - 3 дні. Для лікування інших форм амебіазу: дорослим та дітям старше 12 років - по 0,5 г внутрішньо, вранці та ввечері протягом 5-10 днів. Разові дози для дітей: у віці 7–12 років – 0,375 г; 1-6 років - 0,25 г; до 1 року - 0,125 г; кратність призначення - 2 рази на добу (вранці та ввечері); тривалість лікування – 5-10 днів. При лямбліозі: дорослим та дітям з масою тіла понад 35 кг усередину, по 1,5 г 1 раз на добу; дітям з масою тіла до 35 кг – по 40 мг/кг/добу. Тривалість лікування – 1-2 дні. Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, 0,5–1 г перед операцією, після операції – по 0,5 г 2 рази на добу протягом 3–5 днів.ПередозуванняСимптоми: епілептиформні судоми, депресія, периферичний неврит. Лікування: симптоматичне (діазепам при судомах).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри трихомоніазі слід проводити одночасне лікування обох партнерів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 500 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Сан Фармасьютікал Індастріз Лтд Завод-виробник: Сан Фармасьютікал Індастріз Лтд.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Кеторолаку трометамол – 10,00 мг; Допоміжні речовини: Маннітол - 115,56 мг; Мікрокристалічна целюлоза (Авіцел РН112) – 18,00 мг; Крохмаль кукурудзяний – 18,00 мг; Аспартам – 3,60 мг; Кросповідон - 9,00 мг; Пропілгаллат – 0,50 мг; Барвник індигокармін – 3,00 мг; Ароматизатор м'яти перцевої – 0,54 мг; Магнію стеарат – 1,80 мг. *Кількість регулюється з урахуванням фактичного вмісту кеторолаку трометамолу для підтримки постійної величини "маса таблетки". По 10 таблеток у блістер з ОПА/АЛ/ПВХ фольги та АЛ фольги. По 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки синього кольору, з вкрапленнями, плоскі, круглі, зі скошеним краєм, з гравіюванням "До 17" з одного боку та гладкі з іншого.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо кеторолак добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті - максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові (0,7-1,1 мкг/мл) досягається через 0,4 год після прийому натще 10 мг кеторолаку у лікарській формі таблетки, що диспергуються у порожнині рота. Багата жирами їжа знижує максимальну концентрацію препарату в крові та затримує її досягнення на 1 год. З білками плазми зв'язується 99% препарату, при гіпоальбумінемії кількість вільної речовини в крові збільшується. Біодоступність – 80-100%. Час досягнення рівноважної концентрації - Css (0,39-0,79 мкг/мл), при пероральному прийомі 10 мг кеторолаку 4 рази на добу (доза вища за субтерапевтичну), становить 24 год. Об'єм розподілу становить 0,15-0,33 л/кг. У пацієнтів з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватись у 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20%. Проникає в грудне молоко: після прийому матір'ю 10 мг кеторолаку Сmах у грудному молоці досягається через 2 год і становить 7,3 нг/мл після першої дози та 7,9 нг/мл після другої дози препарату. Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виводиться нирками (91%) та через кишечник (6%). Період напіввиведення (Т1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить 2,4-9 годин після прийому внутрішньо дози 10 мг. Т1/2 подовжується у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Порушення функції печінки не впливає на Т1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 становить 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 год. . При прийомі внутрішньо дози 10 мг загальний кліренс становить – 0,025 л/год/кг; при нирковій недостатності (концентрація креатиніну у плазмі крові 19-50 мг/л) – 0,016 л/год/кг. Не виводиться при гемодіалізі.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази-1 (ЦОГ-1) та циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), головним чином, у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості та терморегуляції. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена ​​[-]S формою. Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші нестероїдні протизапальні препарати. Після прийому внутрішньо початок знеболювальної дії відзначається відповідно через 1 годину, максимальний ефект досягається через 1-2 години.Показання до застосуванняБольовий синдром середньої та сильної інтенсивності різного генезу. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення інтенсивності болю та запалення на момент застосування, не впливає на прогресування захворювання.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (у тому числі до інших нестероїдних протизапальних препаратів); Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, активна шлунково-кишкова кровотеча, запальні захворювання кишок (у тому числі виразковий коліт, хвороба Крона); Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв); Тяжка печінкова недостатність; Гострі захворювання чи стани, що супроводжуються порушенням функції печінки або загострення хронічних захворювань печінки; Захворювання щитовидної залози; Підтверджена гіперкаліємія; гострий інфаркт міокарда; період після проведення аортокоронарного шунтування; Гострі порушення мозкового кровообігу (ішемічний, геморагічний інсульт); Захворювання кісткового мозку та крові (лейкопенія, у тому числі в анамнезі, тромбоцитопенія, стани, що супроводжуються гіпокоагуляцією, у тому числі гемофілія), мієлосупресія; Виражена міопатія, міастенія; Вагітність, період грудного вигодовування; Дитячий вік (до 16 років); Одночасне застосування з пробенецидом; Одночасне застосування з пентоксифіліном; Одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); Одночасне застосування із солями літію; Одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин). Препарат не застосовують: для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі. для лікування хронічного болю. З обережністю: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона, захворювання печінки в анамнезі, печінкова порфірія, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), хронічна серцева недостатність. (у тому числі після хірургічного втручання), літні пацієнти старше 65 років (в тому числі ті, що отримують діуретики, ослаблені пацієнти і з низькою масою тіла), бронхіальна астма, одночасний прийом глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), селективних інгібіторів в тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння,наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів, туберкульоз, виражений остеопороз, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання, гіпотонія, гіпертензія.Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату під час вагітності протипоказане. Безпека застосування під час вагітності препарату не встановлена. Застосування під час третього триместру вагітності препаратів, що порушують синтез простагландинів, може викликати передчасне закриття артеріального (Боталлова) протоки у плода, ослаблення скоротливої ​​здатності матки із уповільненням родової діяльності. Як у матері, так і у дитини збільшується ризик виникнення кровотеч. Період грудного вигодовування Застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане. Кеторолак проникає у грудне молоко. Застосування кеторолаку у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяПо частоті побічні ефекти розділені згідно з критеріями ВООЗ на такі категорії: дуже часто (≥1:10); часто (≥ 1: 100 та З боку травної системи Часто (особливо у літніх пацієнтів старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту) – гастралгія, діарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. з перфорацією [різкий біль у животі] та кровотечею [блювота типу "кавової гущі", мелена]), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреат. З боку сечовивідної системи: Рідко - гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження добового діурезу ниркового генезу. З боку органів чуття: Рідко - зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття); частота невідома – порушення смаку. З боку дихальної системи: Рідко – бронхоспазм, диспное, задишка, риніт, набряк гортані. З боку центральної нервової системи: Часто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність, зміна настрою, неспокій, галюцинації, депресія, психоз. З боку серцево-судинної системи: Нечасто – підвищення артеріального тиску; рідко – набряк легень, синкопальні стани. З боку органів кровотворення: Рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу: Рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покровів: Нечасто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, опухання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. Алергічні реакції: Рідко - анафілаксія, анафілактоїдні реакції (гіперемія шкіри, висипання, кропив'янка, свербіж шкіри, задишка, утруднене дихання, ангіоневротичний набряк). Інші порушення: Часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); нечасто – підвищена пітливість; рідко – гарячка; частота невідома – гіперкаліємія, гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до суттєвого збільшення ризику побічних реакцій. кровотеч. Одночасне застосування з нестероїдними протизапальними препаратами протипоказане. Одночасне застосування з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом – гепато- та нефротоксичність. Одночасне застосування кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього (контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові). Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та обсяг розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. Одночасне застосування з непрямими антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик розвитку кровотечі. Одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин) та з пентоксифіліном протипоказане. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Антацидні засоби не впливають на всмоктування. Кеторолак посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Одночасне застосування з вальпроатом натрію спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. При застосуванні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (в т.ч. із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові. Одночасне застосування з пробенецидом призводить до збільшення плазмової концентрації та періоду напіввиведення кеторолаку. Одночасне застосування з пробенецидом протипоказане. Одночасне застосування солей літію та деяких препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, призводить до порушення виведення та підвищення плазмової концентрації солей літію. Одночасне застосування із солями літію протипоказане. При одночасному застосуванні циклоспорину, такролімусу з кеторолаком (як і з іншими нестероїдними протизапальними засобами) рекомендується дотримуватися обережності у зв'язку з підвищеним ризиком нефротоксичності. Повідомлялося про випадки утворення гематом у ВІЛ-інфікованих пацієнтів з гемофілією, які одночасно отримували зидовудин та ібупрофен. Тому необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні НПЗП та зидовудину. Кеторолак не впливає на зв'язок дигоксину із білками крові. Згідно з даними досліджень на тваринах, при одночасному застосуванні НПЗЗ з антибіотиками хінолонового ряду зростає ризик появи судом. Протягом 8-12 діб після застосування міфепристону не рекомендується застосовувати нестероїдні протизапальні засоби, оскільки можливе зменшення ефекту міфепристону.Спосіб застосування та дозиПокласти таблетку Кетанов МД на язик, де вона відразу ж почне розчинятися. При необхідності перед застосуванням препарату ротову порожнину можна змочити невеликою кількістю води. Таблетку тримати в роті протягом кількох секунд до повного розчинення таблетки, після чого в разі потреби лікарський препарат можна запитати водою. Прийом таблеток, що диспергуються в ротовій порожнині, не вимагає обов'язкового запивання водою. Одноразова доза – 10 мг (1 таблетка), при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг. Допускається застосування препарату до 4-х разів на добу, залежно від вираженості больового синдрому. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Тривалість застосування препарату не повинна перевищувати 5 днів. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід застосовувати найменшу ефективну дозу кеторолаку мінімально можливим коротким курсом. При переході з парентерального введення кеторолаку на його застосування внутрішньо сумарна добова доза обох лікарських форм у день переходу не повинна перевищувати 90 мг для пацієнтів віком від 16 до 65 років та 60 мг для пацієнтів віком від 65 років або з порушеною функцією нирок. При цьому доза препарату в таблетках на день переходу не повинна перевищувати 30 мг.ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту (зокрема розвиток пептичних виразок шлунка; ерозивного гастриту), порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та проведення симптоматичної терапії (підтримка життєво важливих функцій організму). Гемодіаліз малоефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням препарату необхідно з'ясувати питання про можливу алергію в анамнезі при застосуванні препаратів, що містять кеторолак або інші нестероїдні протизапальні засоби. Через можливий ризик розвитку алергічних реакцій прийом першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів та збільшує час згортання крові. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 годин після прийому препарату. Пацієнтам з порушенням зсідання крові призначають препарат тільки при постійному контролі кількості тромбоцитів, що особливо важливо у післяопераційному періоді, коли потрібний ретельний контроль гемостазу. Гіповолемія збільшує ризик розвитку побічних реакцій з боку нирок. При необхідності препарат можна застосовувати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Препарат не повинен застосовуватись в акушерській практиці. Не застосовувати одночасно з парацетамолом більше 2 днів. Ризик розвитку небажаних реакцій зростає при подовженні курсу лікування та підвищенні дози кеторолаку понад 40 мг на добу. Протипоказано застосування кеторолаку для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі. При застосуванні кеторолаку повідомлялося про випадки затримки рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Необхідно бути обережними при призначенні пацієнтам з серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією. Одночасне застосування кеторолаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами може призводити до таких порушень, як декомпенсація серцевої недостатності та підвищення артеріального тиску. За даними клінічних досліджень, використання деяких нестероїдних протизапальних засобів у високих дозах може призвести до збільшення ризику артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда, інсульт). Незважаючи на те, що про подібні ускладнення при застосуванні кеторолаку не повідомлялося, існуючих даних недостатньо для виключення ризику таких ускладнень. Для зниження ризику розвитку НПЗП-індукованої гастропатії рекомендовано застосування антацидних лікарських засобів, мізопростолу, а також препаратів, що знижують шлункову секрецію (блокаторів Н-рецепторів гістаміну, інгібіторів протонової помпи). Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід застосовувати найменшу ефективну дозу кеторолаку мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування можливий розвиток побічних ефектів з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення, головний біль), що знижує швидкість психічних та рухових реакцій, і тому необхідно утримуватися від керування транспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторні реакції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 200 мг Фасування: N30 Форма випуску: капс. пролонгованої дії Упаковка: стрипы Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд Завод-производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. (Индия/Россия) Действующее вещество: Мебеверин.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 кап. Активна речовина: прогестерон (мікронізований) 100 мг Допоміжні речовини: олія арахісова – 147. 5 мг, соєвий лецитин – 2.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: прогестерон (мікронізований) 200мг. Допоміжні речовини: олія арахісова - 295 мг, соєвий лецитин - 5 мг.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Еторікоксиб – 90,00 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (Тип А. PH 105) - 102,0 мг, кальцію гідрофосфат безводний - 90,0 мг, кроскармелозу натрію - 15,00 мг, магнію стеарат - 3,00 мг, Опадрай II 00 мг; Склад Опадрай II білий 35К580003: лактози моногідрат – 35,00%, гіпромелоза (НРМС 2910) – 33,00%, титану діоксид – 24,00%, тріацетин – 8,00%. По 7 таблеток у блістер холодного формування з ламінованої орієнтованим поліамідом алюмінієвої фольги та плівки ПВХ. По 1 або 2 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору з гравіюванням Е90 на одному боці і гладкі з іншого. На поперечному розрізі ядро ​​пігулки від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаАбсорбція Еторікоксиб швидко всмоктується при прийомі внутрішньо. Абсолютна біодоступність при внутрішньому прийомі становить близько 100%. При застосуванні препарату у дорослих натще у дозі 120 мг 1 раз на добу до досягнення рівноважного стану максимальна концентрація (Сmах) становить 3,6 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) у плазмі крові – 1 година після прийому препарату. Середня геометрична площа під кривою залежності концентрації в плазмі крові від часу (за період часу з 0 до 24 годин) (AUC0-24ч) склала 37,8 мкг х год/мл. Фармакокінетика еторикоксибу в межах терапевтичних доз має лінійний характер. Прийом їжі не істотно впливає на вираженість і швидкість абсорбції еторикоксіба в дозі 120 мг. Разом з тим, відбувається зниження значень Стах на 36% і збільшення ТС на 2 години. Ці результати не вважаються клінічно значущими. У клінічних дослідженнях церикоксиб застосовувався незалежно від їди. Розподіл Еторікоксиб приблизно на 92% зв'язується з білками плазми у людини при концентраціях 0,05-5 мкг/мл. Об'єм розподілу (VdSS) у рівноважному стані становить близько 120 л. Еторикоксиб проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єри. Метаболізм Еторикоксиб інтенсивно метаболізується. Менше 1% еторикоксибу виводиться нирками у незміненому вигляді. Основний шлях метаболізму – утворення 6'-гідроксиметилеторикоксибу. каталізується ферментами системи цитохромів. CYP3A4 сприяє метаболізму церикоксибу in vivo. Дослідження in vitro вказують, що ізоферменти CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 та CYP2C19 також можуть каталізувати основний шлях метаболізму, але їх кількісний вплив in vivo не вивчався. У людини виявлено 5 метаболітів церикоксиксу. Основним метаболітом є 6'-карбоксиацетилеторикоксиб, що утворюється при додатковому окисненні 6'-гідроксиметилеторикоксибу. Ці основні метаболіти не мають помітної активності, або є слабкими інгібіторами ЦОГ-2. Жоден із цих метаболітів не інгібує ЦОГ-1. Виведення При одноразовому внутрішньовенному введенні здоровим добровольцям 25 мг міченого еторикоксибу 70% препарату виводиться нирками, 20% – через кишечник, переважно у вигляді метаболітів. Менше 2% виявлено у незміненому вигляді. Виведення эторикоксиба відбувається переважно шляхом метаболізму з наступним виведенням нирками. Рівноважна концентрація церикоксибу досягається при щоденному прийомі 120 мг церикоксибу через 7 діб, з коефіцієнтом кумуляції близько 2, що відповідає періоду напіввиведення – близько 22 годин. Плазмовий кліренс після внутрішньовенного введення 25 мг становить приблизно 50 мл/хв. Особливі групи пацієнтів Літні Фармакокінетика у літніх (65 років і старше) можна порівняти з показниками у молодих. Підлога Фармакокінетика церикоксибу подібна у чоловіків та жінок. Печінкова недостатність У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) прийом еторикоксибу в дозі 60 мг 1 раз на добу супроводжувався збільшенням показника AUC на 16% порівняно зі здоровими особами, які приймали препарат у тій же дозі. У пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), які приймали еторикоксиб у дозі 60 мг через день, середнє значення AUC було таким самим, як у здорових осіб, які приймали еторикоксиб щодня в тій же дозі. Еторикоксиб у дозі 30 мг 1 раз на день не вивчався у цій популяції. Дані клінічних та фармакокінетичних досліджень у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки (>10 балів за шкалою Чайлд-П'ю) відсутні. Ниркова недостатність Фармакокінетичні показники одноразового застосування еторикоксибу в дозі 120 мг у пацієнтів з помірним та тяжким ураженням нирок та з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності (ХНН), що перебувають на гемодіалізі, не відрізнялися суттєво від показників у здорових осіб. Гемодіаліз незначно впливав на виведення (кліренс діалізу – близько 50 мл/хв). Діти Фармакокінетичні параметри эторикоксиба у дітей віком до 12 років не вивчалися. У фармакокінетичному дослідженні (n=16), що проводилося у підлітків у віці від 12 до 17 років, фармакокінетика у підлітків з масою тіла від 40 до 60 кг при прийомі церикоксибу в дозі 60 мг 1 раз на день та у підлітків з масою тіла більше 60 кг при прийомі еторикоксибу в дозі 90 мг 1 раз на день була аналогічна фармакокінетиці у дорослих при прийомі еторикоксибу в дозі 90 мг 1 раз на день. Безпека та ефективність еторикоксибу у дітей не встановлена.ФармакодинамікаЕторикоксиб при пероральному прийомі в терапевтичних концентраціях є селективним інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). У клінічних фармакологічних дослідженнях еторикоксиб дозозалежно інгібував ЦОГ-2, не впливаючи на ЦОГ-1 при застосуванні добової дози до 150 мг. Еторикоксиб не пригнічує синтез простагландинів у слизовій оболонці шлунка і не впливає на функцію тромбоцитів. ЦОГ відповідає за утворення простагландинів. Виділено дві ізоформи ЦОГ - ЦОГ-1 та ЦОГ-2. ЦОГ-2 є ізоферментом, який індукується під дією різних прозапальних медіаторів і розглядається як основний фермент, який відповідає за синтез простаноїдних медіаторів болю, запалення та лихоманки. ЦОГ-2 бере участь у процесах овуляції, імплантації та закриття артеріальної протоки, регуляції функції нирок та центральної нервової системи (індукція лихоманки, відчуття болю, когнітивна функція), а також може грати певну роль у процесі загоєння виразок. ЦОГ-2 була виявлена ​​у тканинах, що оточують виразки шлунка у людини, але її значення для загоєння виразки не встановлено. Ефективність У пацієнтів з остеоартрозом (ОА) церикоксиб при застосуванні в дозі 60 мг 1 раз на день забезпечував достовірне зменшення болю та покращення оцінки свого стану пацієнтами. Ці сприятливі ефекти спостерігалися вже другого дня лікування і зберігалися протягом 52 тижнів. Дослідження еторикоксибу при застосуванні в дозі 30 мг 1 раз на день (з використанням подібних методів оцінки) продемонстрували ефективність порівняно з плацебо протягом періоду лікування тривалістю 12 тижнів. Доза 30 мг не вивчалася при остеоартрозі суглобів кистей рук. У пацієнтів з ревматоїдним артритом (РА) церикоксиб при застосуванні в дозі 90 мг 1 раз на день забезпечував достовірне зменшення болю та запалення та покращення рухливості. У пацієнтів з гострим подагричним артритом еторикоксиб при застосуванні в дозі 120 мг 1 раз на день протягом усього періоду лікування тривалістю 8 днів зменшував помірний та сильний біль у суглобах та запалення. У пацієнтів з анкілозуючим спондилітом еторикоксиб при застосуванні в дозі 90 мг 1 раз на день забезпечував достовірне зменшення болю в спині, запалення, ригідності, а також покращення функцій. Клінічна ефективність эторикоксиба спостерігалася вже другого дня лікування та зберігалася протягом усього періоду лікування. У клінічному дослідженні з вивчення болю після стоматологічних операцій эторикоксиб у дозі 90 мг призначали 1 десь у день протягом трьох днів. У підгрупі пацієнтів з помірним болем (при вихідній оцінці) етероксіб при застосуванні в дозі 90 мг чинив такий же знеболюючий ефект, як і ібупрофен у дозі 600 мг і перевищував за ефективністю комбінацію парацетамол + кодеїн у дозі 600 мг + 60 мг згідно з загальною оцінкою біль протягом перших 6 годин. Частка пацієнтів, яким були потрібні знеболювальні препарати швидкої дії протягом перших 24 годин після прийому досліджуваних препаратів, становила 40,8% при застосуванні церикоксибу в дозі 90 мг, 25,5% при застосуванні ібупрофену в дозі 600 мг кожні 6 годин та 46,7 % при застосуванні комбінації парацетамолкодеїну у дозі 600 мг + 60 мг кожні 6 годин порівняно з 76,2% у групі плацебо.У цьому дослідженні медіана початку дії (відчутне зменшення болю) при застосуванні церикоксибу в дозі 90 мг становила 28 хвилин після прийому препарату.Показания к применениюСимптоматическая терапия остеоартроза; ревматоидного артрита; анкилозирующего спондилита; боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом. Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций.Противопоказания к применениюПовышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т. ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника; ХСН (II-IV функциональный класс по NYHA); тяжёлые нарушения функции печени (сывороточный альбумин тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек; подтверждённая гиперкалиемия; подтверждённая ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет; неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой показатели артериального давления стойко превышают 140/90 мм рт. ст. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у следующих групп пациентов: пациенты с повышенным риском развития осложнений со стороны ЖКТ вследствие приёма НПВП; пожилого возраста, одновременно принимающие другие НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту, или пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, такими как язвенная болезнь и желудочно-кишечные кровотечения; пациенты, имеющие в анамнезе факторы риска сердечно-сосудистых осложнений, такие как дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка, отёки и задержка жидкости; пациентам с нарушениями функции печени лёгкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг 1 раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) - 30 мг 1 раз в день; пациенты с дегидратацией; пацієнти з порушеннями функції нирок, особливо літні, що одночасно застосовують інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), діуретики, антагоністи рецепторів ангіотензину II; пацієнти з кліренсом креатиніну пацієнти з попереднім значним зниженням функції нирок, з ослабленою функцією нирок, декомпенсованою серцевою недостатністю або цирозом печінки, що перебувають у групі ризику при тривалому застосуванні нестероїдних протизапальних засобів. Слід бути обережними при супутній терапії наступними препаратами: антикоагулянти (наприклад, варфарин); антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел); препарати, що метаболізуються сульфотрансферазами.Вагітність та лактаціяВагітність Клінічних даних про застосування еторикоксибу в період вагітності немає. У дослідженнях на тваринах спостерігалася токсична дія на репродуктивну систему. Потенційний ризик у жінок під час вагітності невідомий. Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, протягом останнього триместру вагітності може призводити до придушення скорочень матки та передчасного закриття артеріальної протоки. Еторикоксиб протипоказаний у період вагітності. Якщо в період лікування настала вагітність, церикікоксиб необхідно відмінити. Грудне годування У лактуючих щурів церикоксиб проникає в молоко. Досліджень, що підтверджують проникнення еторикоксибу в грудне молоко у жінок, не проводилося. Жінки, які приймають еторикоксиб, повинні припинити грудне вигодовування. Фертильність Застосування еторикоксибу як та інших препаратів, що інгібують ЦОГ-2 та синтез простагландинів, не рекомендується жінкам, які планують вагітність.Побічна діяБезпека застосування церикоксибу оцінювалася в клінічних дослідженнях, що включали 9295 учасників, у тому числі 6757 пацієнтів з ОА, РА, хронічним болем у нижній частині спини та анкілозуючим спондилітом (приблизно 600 пацієнтів з ОА або РА отримували лікування протягом 1 року або довше). У клінічних дослідженнях профіль небажаних явищ (НЯ) був подібним у пацієнтів з ОА або РА, які приймали еторикоксиб протягом 1 року або довше. У клінічному дослідженні гострого подагричного артриту пацієнти отримували церикоксиб у дозі 120 мг на добу протягом 8 днів. Профіль НЯ в цьому дослідженні був загалом таким самим, як і в об'єднаних дослідженнях ОА, РА та хронічного болю в нижній частині спини. У Програмі з оцінки безпеки щодо серцево-судинної системи, яка включала дані трьох активно-контрольованих досліджень, 17412 пацієнтів з ОА або РА отримували еторикоксиб у дозі 60 мг або 90 мг у середньому протягом 18 місяців (див. Розділ "Фармакологічні властивості" , підрозділ "Фармакодинаміка"). У клінічних дослідженнях гострого післяопераційного болю, пов'язаного з проведенням стоматологічної операції, у яких 614 пацієнтів отримували еторикоксиб у дозі 90 мг або 120 мг, профіль НЯ в цілому був подібним до профілю в об'єднаних дослідженнях ОА, РА та хронічного болю в нижній частині спини. Наступні небажані реакції (HP) були зареєстровані з більшою частотою при застосуванні препарату, ніж при застосуванні плацебо, у клінічних дослідженнях, що включали пацієнтів з ОА, РА, хронічним болем у нижній частині спини або з анкілозуючим спондилітом, які приймали церикоксиб у дозі 30 мг, 60 мг або 90 мг з підвищенням дози до рекомендованої протягом 12 тижнів, у дослідженнях Програми MEDAL тривалістю до 3,5 років, у короткострокових дослідженнях гострого болю, а також під час постмаркетингового застосування. Клас система/орган Небажане явище Частота1 Інфекційні та паразитарні захворювання альвеолярний остит часто гастроентерит, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідного тракту не часто Порушення з боку крові та лімфатичної системи анемія (в основному в результаті шлунково-кишкової кровотечі), лейкопенія, тромбоцитопенія не часто Порушення з боку імунної системи реакції гіперчутливості2'4 не часто ангіоневротичний набряк, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи шок2 рідко Порушення з боку обміну речовин та харчування набряки/ затримка рідини часто зниження або посилення апетиту, збільшення маси тіла не часто Порушення психіки тривога, депресія, порушення концентрації, галюцинації2 не часто сплутаність свідомості2, неспокій2 рідко Порушення з боку нервової системи запаморочення, головний біль часто порушення смаку, безсоння, парестезія/ гіпестезія, сонливість не часто Порушення з боку органу зору нечіткість зору, кон'юнктивіт не часто Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення дзвін у вухах, вертиго не часто Порушення з боку серця відчуття серцебиття, аритмія2 часто фібриляція передсердь, тахікардія2, хронічна серцева недостатність, неспецифічні зміни на ЕКГ, стенокардія2, інфаркт міокарда5 не часто Порушення з боку судин артеріальна гіпертензія часто "припливи", порушення мозкового кровообігу5, транзиторна ішемічна атака, гіпертонічний криз2, васкуліт2 не часто Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. бронхоспазм2 часто кашель, задишка, носова кровотеча не часто Порушення з боку шлунково-кишкового тракту біль в животі дуже часто Запор, метеоризм, гастрит, печія / гастроезофагеальний рефлюкс, діарея, диспепсія / дискомфорт в епігастрії, нудота, блювання, езофагіт, виразки слизової оболонки порожнини рота часто здуття живота, зміна перистальтики, сухість слизової оболонки порожнини рота, виразка гастродуоденальної, виразка шлунка, включаючи шлунково-кишкові перфорації та кровотечі, синдром подразненого кишечника, панкреатит2 не часто Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ), підвищення активності аспартатамінотрансферази (ACT) часто гепатит2 рідко печінкова недостатність2, жовтяниця2 рідко3 Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин екхімоз часто набряклість особи. свербіж. висип, еритема2, кропивниця2 не часто синдром Стівенса-Джонсона2, токсичний епідермальний некроліз2, фіксована лікарська еритема2 рідко3 Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини спазми/ судоми м'язів, скелетно-м'язовий біль/ скутість не часто Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів протеїнурія, підвищення креатиніну в сироватці крові, ниркова недостатність2 не часто Загальні розлади та порушення у місці введення астенія/слабкість, грипоподібний синдром часто біль у грудній клітці не часто Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень підвищення азоту сечовини крові, підвищення креатинфосфокінази, гіперкаліємія, підвищення сечової кислоти не часто зниження концентрації натрію у крові рідко 1 Згідно з частотою, зареєстрованою в базі даних клінічного дослідження: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко ( від ≥1/10000 до 2 Ця небажана реакція була зареєстрована під час постмаркетингового спостереження. Частота повідомлень для неї оцінюється на підставі найвищої частоти, що спостерігалася у клінічних дослідженнях, об'єднаних залежно від дози та показання. 3 Частотна категорія "Рідко" була визначена відповідно до посібника (версія 2, вересень 2009 р.) для Короткої Характеристики Препарату (SmPC) на підставі розрахункової верхньої межі 95% довірчого інтервалу для 0 подій, враховуючи кількість пацієнтів, які отримували еторикоксиб в аналізі даних III фази, об'єднаних залежно від дози та показання (n=15470). 4 Гіперчутливість включає терміни "алергія", "лікарська алергія", "гіперчутливість до лікарського засобу", "гіперчутливість", "гіперчутливість неуточнена", "реакція гіперчутливості" та "неспецифічна алергія". 5 За результатами даних аналізу довгострокових плацебо-контрольованих та активноконтрольованих клінічних досліджень при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 підвищується ризик розвитку серйозних артеріальних тромботичних явищ, включаючи інфаркт міокарда та інсульт. З наявних даних, малоймовірно, що абсолютний ризик розвитку цих явищ перевищує 1% на рік (нечасто). Наступні серйозні небажані явища були зареєстровані у зв'язку з прийомом нестероїдних протизапальних засобів і не можуть бути виключені для еторикоксибу: нефротоксичність, включаючи інтерстиціальний нефрит та нефротичний синдром.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Пероральні антикоагулянти (варфарин). У пацієнтів, які отримують варфарин, прийом еторикоксібу в дозі 120 мг на добу. супроводжувався збільшенням міжнародного нормалізованого відношення протромбінового часу приблизно на 13%. У пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти, слід контролювати МНО на початку прийому еторикоксибу або при зміні його дози, особливо у перші кілька днів. Діуретичні препарати, інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Нестероїдні протизапальні засоби можуть послаблювати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, у пацієнтів з дегідратацією або у літніх пацієнтів з порушеною функцією нирок) одночасне застосування інгібітору АПФ або антагоніста рецепторів ангіотензину II та препаратів, що інгібують ЦОГ, може призводити до додаткового погіршення функції нирок, включаючи можливий розвиток ниркової недостатності, яка зазвичай має оборотний характер. Слід пам'ятати про можливість виникнення таких взаємодій у пацієнтів, які приймають церикоксиб одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину II. Таку комбінацію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку.На початку комбінованого лікування, а також із певною періодичністю надалі слід провести поповнення дефіциту рідини та розглянути питання моніторингу функції нирок. Ацетилсаліцилова кислота. У дослідженні за участю здорових добровольців церикоксиб у дозі 120 мг на добу. у рівноважному стані не впливав на антитромбоцитарну активність ацетилсаліцилової кислоти (81 мг 1 раз на добу). Еторикоксиб можна застосовувати одночасно з ацетилсаліциловою кислотою у низьких дозах, призначених для профілактики серцево-судинних захворювань. Однак одночасне застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти та еторикоксибу може призвести до збільшення частоти виразкового ураження ШКТ та інших ускладнень порівняно з прийомом одного церикоксиксу. Одночасне застосування церикоксибу з ацетилсаліциловою кислотою в дозах, що перевищують рекомендовані для профілактики серцево-судинних ускладнень, а також з іншими нестероїдними протизапальними засобами не рекомендується. Циклоспорин та такролімус. Взаємодія церикоксибу з цими препаратами не вивчалася, однак одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів з циклоспорином і такролімусом може посилювати нефротоксичний ефект цих препаратів. При одночасному застосуванні еторикоксибу з будь-яким із цих препаратів слід контролювати функцію нирок. Фармакокінетична взаємодія Вплив еторикоксибу на інші лікарські препарати Літій. НПЗЗ зменшують виведення літію нирками і, отже, підвищують концентрацію літію у плазмі крові. При необхідності проводять частий контроль концентрації літію в крові та коригують дозу літію в період одночасного застосування з НПЗЗ, а також при відміні нестероїдних протизапальних засобів. Метотрексат. У двох дослідженнях вивчалися ефекти еторикоксибу в дозах 60, 90 та 120 мг 1 раз на добу протягом 7 днів у пацієнтів, які отримували 1 раз на тиждень метотрексат у дозі від 7,5 до 20 мг щодо РА. Еторикоксиб у дозах 60 мг та 90 мг не впливав на концентрацію у плазмі та нирковий кліренс метотрексату. В одному дослідженні церикоксиб у дозі 120 мг не впливав на фармакокінетичні показники метотрексату. В іншому дослідженні концентрація метотрексату в плазмі збільшувалася на 28%, а нирковий кліренс метотрексату знижувався на 13%. При одночасному застосуванні церикоксибу та метотрексату слід вести спостереження щодо можливої ​​появи токсичних ефектів метотрексату. Пероральні контрацептиви. Прийом церикоксиксу протягом 21 дня в дозі 60 мг з пероральними контрацептивами, що містять 35 мкг етинілестрадіолу (ЕЕ) та від 0,5 до 1 мг норетиндрону, збільшує AUC0-24год для ЕЕ на 37%. Прийом церикоксиксу в дозі 120 мг з вищевказаними пероральними контрацептивами (одночасно або з інтервалом о 12 годині) збільшує рівноважну AUC0-24год. Для ЕЕ на 50-60%. Це збільшення концентрації ЕЕ слід брати до уваги при виборі відповідного перорального контрацептиву для одночасного застосування з церикоксибом. Подібний факт може спричинити збільшення частоти розвитку НЯ, пов'язаних із застосуванням пероральних контрацептивів (наприклад, венозних тромбоемболій у жінок із групи ризику). Замісна гормональна терапія (ЗГТ). Призначення еторікоксибу в дозі 120 мг одночасно з препаратами для ЗГТ, що містять кон'юговані естрогени в дозі 0,625 мг, протягом 28 днів збільшує середнє рівноважне значення AUC0-24год некон'югованого естрону (41%), еквіліну (76%) і 17- 22%). Вплив доз еторикоксибу, рекомендованих для тривалого застосування (30, 60 та 90 мг), не вивчався. Еторикоксиб у дозі 120 мг змінював експозицію (AUC0-24год) даних естрогенних компонентів менш ніж удвічі порівняно з монотерапією препаратом, що містить кон'юговані естрогени, зі збільшенням дози останнього з 0,625 до 1,25 мг. Клінічне значення таких підвищень невідоме. Застосування комбінації церикоксибу та препарату, що містить вищі дози кон'югованих естрогенів, не вивчалося.Підвищення концентрації естрогенів слід брати до уваги при виборі гормонального препарату для застосування в період постменопаузи при одночасному призначенні з церикоксибом, оскільки збільшення експозиції естрогенів може підвищувати ризик розвитку НЯ, пов'язаних із ЗГТ. Преднізон/Преднізолон. У дослідженнях лікарських взаємодій эторикоксиб не впливав на клінічно значущий вплив на фармакокінетику преднізону/преднізолону. Дігоксин. При застосуванні церикоксибу в дозі 120 мг 1 раз на день протягом 10 днів у здорових добровольців не спостерігалося зміни AUC0-24год у рівноважному стані або впливу на виведення дигоксину нирками. Було відзначено збільшення показника Смах дигоксину (приблизно на 33%). Таке підвищення, як правило, не є суттєвим у більшості пацієнтів. Однак при одночасному застосуванні церикоксибу та дигоксину слід спостерігати за станом пацієнтів з високим ризиком розвитку токсичної дії дигоксину. Вплив еторикоксибу на препарати, що метаболізуються сульфотрансферазами Еторикоксиб є інгібітором сульфотрансферази людини (зокрема SULT1E1) і може підвищувати концентрацію ЕЕ у сироватці крові. У зв'язку з тим, що в даний час отримано недостатньо даних про вплив різних сульфотрансфераз, а їхня клінічна значущість для застосування багатьох препаратів ще вивчається, доцільно з обережністю призначати церикоксиб одночасно з іншими препаратами, що метаболізуються в основному сульфотрансферазами людини (наприклад, пероральний сальбутамол ). Вплив етерокіксібу на препарати, що метаболізуються ізоферментами системи цитохромів. На підставі результатів досліджень in vitro не очікується, що эторикоксиб інгібуватиме ізоферменти цитохрому Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 3А4. У дослідженні за участю здорових добровольців щоденне застосування церикоксибу в дозі 120 мг не впливало на активність ізоферменту CYP 3А4 у печінці, згідно з результатами еритроміцинового дихального тесту. Вплив інших препаратів на фармакокінетику еторикоксибу Основний шлях метаболізму церикоксибу залежить від ферментів системи цитохромів. Ізофермент CYP3A4 сприяє метаболізму церикоксибу in vivo. Дослідження in vitro дають підстави вважати, що ізоферменти CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 і CYP2C19 можуть каталізувати основний шлях метаболізму, але їх кількісні характеристики in vivo не вивчалися. Кетоконазол. Кетоконазол є сильним інгібітором ізоферменту CYP3A4. При призначенні кетоконазолу здоровим добровольцям у дозі 400 мг 1 раз на добу протягом 11 днів він не надавав клінічно значущого впливу на фармакокінетику однієї дози еторикоксібу 60 мг (збільшення AUC на 43%). Вориконазол та міконазол. Одночасне застосування сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (вориконазол для прийому всередину або місцево міконазол, гель для прийому всередину) та еторикоксибу викликало невелике збільшення експозиції церикоксибу, яке на підставі опублікованих даних не було визнано клінічно значущим. ріфампіцин. Одночасне застосування церикоксибу та рифампіцину (потужного індуктора системи цитохромів) призводило до зниження концентрації церикоксибу в плазмі на 65%. Така взаємодія може супроводжуватися рецидивом симптомів при одночасному застосуванні церикоксибу з рифампіцином. Ці дані можуть вказувати на необхідність підвищення дози, однак застосовувати еторикоксиб у дозах, які перевищують рекомендовані для кожного показання (див. розділ "Спосіб застосування та дози") не слід, оскільки комбіноване застосування рифампіцину та еторикоксибу в таких дозах не вивчалося. Антациди. Антациди не надають клінічно значущої дії на фармакокінетику еторикоксибу.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, запиваючи невеликою кількістю води. Препарат необхідно застосовувати у мінімальній дозі мінімально можливим коротким курсом. Остеоартроз Доза, що рекомендується, становить 30 мг або 60 мг 1 раз на день. Ревматоїдний артрит та анкілозуючий спондиліт Доза, що рекомендується, становить 60 мг або 90 мг 1 раз на день. Мінімальна ефективна добова доза становить 60 мг один раз на день. У деяких пацієнтів прийом дози 90 мг 1 раз на день може призвести до посилення терапевтичної дії. При станах, що супроводжуються гострим болем, препарат слід застосовувати лише у гострий симптоматичний період. Гострий подагричний артрит Рекомендована доза в гострому періоді становить 120 мг один раз на день. Тривалість застосування препарату у дозі 120 мг на добу не повинна перевищувати 8 днів. Гострий біль після стоматологічних операцій Рекомендована доза становить 90 мг один раз на день. При лікуванні гострого болю після стоматологічних операцій церикоксиб слід застосовувати лише у гострий період трохи більше 3 днів. Дози, що перевищують рекомендовані для кожного показання, або не мають додаткової ефективності, або не вивчалися. Таким чином: добова доза при ОА має перевищувати 60 мг; добова доза при РА не повинна перевищувати 90 мг; добова доза при анкілозуючому спондиліті не повинна перевищувати 90 мг; добова доза при гострому подагричного артриту не повинна перевищувати 120 мг; на період трохи більше 8 днів; добова доза для усунення болю після стоматологічних операцій не повинна перевищувати 90 мг; на період трохи більше 3 днів. Особливі групи пацієнтів Літні Корекції дози у пацієнтів похилого віку не потрібні. Як і при застосуванні інших препаратів у пацієнтів похилого віку, при застосуванні эторикоксибу слід бути обережним. Пацієнти з порушенням функції печінки Незалежно від показання до застосування препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не слід перевищувати дозу 60 мг 1 раз на день, пацієнтам з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалі Чайлд-Пью) – 30 мг 1 раз на день. Рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні церикоксибу у пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості, оскільки клінічний досвід застосування препарату у цієї групи пацієнтів обмежений. У зв'язку з відсутністю клінічного досвіду застосування церикоксибу у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (≥10 балів за шкалою Чайлд-П'ю) препарат протипоказаний для цієї групи пацієнтів. Пацієнти з порушенням функції нирок Корекція дози у пацієнтів з кліренсом креатиніну ≥30 мл/хв не потрібна. Застосування еторикоксибу у пацієнтів з кліренсом креатиніну Діти Еторикоксиб протипоказаний у дітей та підлітків молодше 16 років.ПередозуванняУ клінічних дослідженнях прийом еторикоксибу в разовій дозі до 500 мг або багаторазовий прийом до 150 мг на добу. протягом 21 дня не викликав суттєвих токсичних ефектів. Були отримані повідомлення про гостре передозування церикоксибу. однак у більшості випадків про небажані реакції (HP) не повідомлялося. Найчастіші HP відповідали профілю безпеки церикоксибу (наприклад, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, кардіоренальні явища). У разі передозування доцільно застосовувати звичайні підтримувальні заходи, такі як видалення невсмоктаного препарату із ШКТ, клінічне спостереження та, при необхідності, підтримуюча терапія. Еторікоксиб не виводиться при гемодіалізі, виведення церикоксибу при перитонеальному діалізі не вивчалося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на шлунково-кишковий тракт Відзначено випадки ускладнень з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (перфорації, виразки або кровотечі), іноді з летальним результатом, у пацієнтів, які отримували еторикоксиб. Рекомендується дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з високим ризиком розвитку ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, зокрема у літніх пацієнтів, які одночасно застосовують інші нестероїдні протизапальні засоби, в т.ч. ацетилсаліцилову кислоту, а також у пацієнтів з такими захворюваннями ШКТ в анамнезі, як виразка або шлунково-кишкова кровотеча. Існує додатковий ризик розвитку HP з боку шлунково-кишкового тракту (шлунково-кишкові виразки або інші ускладнення з боку шлунково-кишкового тракту) при одночасному застосуванні церикоксибу та ацетилсаліцилової кислоти (навіть у низьких дозах). У довгострокових клінічних дослідженнях не спостерігалося достовірних відмінностей щодо безпеки для ШКТ при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою порівняно із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою. Вплив на серцево-судинну систему Результати клінічних досліджень свідчать про те, що застосування лікарських препаратів класу селективних інгібіторів ЦОГ-2 пов'язане з підвищеним ризиком розвитку тромботичних явищ (особливо інфаркту міокарда та інсульту) щодо плацебо та деяких нестероїдних протизапальних засобів. Оскільки ризик розвитку серцево-судинних захворювань при прийомі селективних інгібіторів ЦОГ-2 може збільшитися при збільшенні дози та тривалості застосування, необхідно вибирати якнайкоротшу тривалість застосування та найнижчу ефективну добову дозу. Необхідно періодично оцінювати потребу пацієнта у симптоматичному лікуванні та відповідь на терапію, особливо для пацієнтів з ОА. Пацієнтам з відомими факторами ризику розвитку серцево-судинних ускладнень (артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) слід призначати еторикоксиб тільки після ретельної оцінки користі та ризику. Селективні інгібітори ЦОГ-2 не є заміною ацетилсаліцилової кислоти при профілактиці серцево-судинних захворювань, оскільки не впливають на тромбоцити. Тому не слід припиняти застосування антиагрегантних препаратів. Вплив на функцію нирок Ниркові простагландини можуть відігравати компенсаторну роль у підтримці ниркової перфузії. За наявності умов, що негативно впливають на ниркову перфузію, застосування еторикоксибу може спричинити зменшення утворення простагландинів та зниження ниркового кровотоку, і таким чином знизити функцію нирок. Найбільший ризик розвитку цієї реакції існує для пацієнтів із значним зниженням функції нирок, декомпенсованою серцевою недостатністю або цирозом в анамнезі. У таких пацієнтів необхідно контролювати функції нирок. Затримка рідини, набряки та артеріальна гіпертензія Як і у разі застосування інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, у пацієнтів, які застосовують еторикоксиб, спостерігалися затримка рідини, набряки та артеріальна гіпертензія. Застосування всіх нестероїдних протизапальних засобів, включаючи церикоксикс, може бути пов'язане з виникненням або рецидивом ХСН. Інформація про залежність ефекту церикоксибу від дози наведена у розділі "Фармакологічні властивості", підрозділ "Фармакодинаміка". Слід дотримуватися обережності при застосуванні еторикоксибу у пацієнтів, у яких в анамнезі є серцева недостатність, порушення функції лівого шлуночка або артеріальна гіпертензія, а також у пацієнтів з наявними набряками, що виникли з будь-якої іншої причини. При появі клінічних ознак погіршення стану у таких пацієнтів слід вживати відповідних заходів, включаючи скасування еторикоксибу. Застосування еторикоксибу, особливо у високих дозах, може бути пов'язане з більш частою та тяжкою артеріальною гіпертензією, ніж при застосуванні деяких інших нестероїдних протизапальних засобів та селективних інгібіторів ЦОГ-2. Під час лікування церикоксибом слід звернути особливу увагу на контроль АТ (див. розділ "Протипоказання"), який слід контролювати протягом 2 тижнів після початку лікування та періодично надалі. При значному підвищенні артеріального тиску необхідно розглянути альтернативне лікування. Вплив на функцію печінки У клінічних дослідженнях тривалістю до одного року приблизно у 1% пацієнтів, які отримували лікування еторикоксибом у дозах 30 мг, 60 мг, 90 мг на добу, спостерігалося підвищення активності АЛТ та/або ACT (приблизно у 3 та більше разів щодо верхньої межі норми). Слід спостерігати за станом усіх пацієнтів із симптомами та/або ознаками дисфункції печінки, а також пацієнтів із патологічними показниками функції печінки. У разі виявлення постійних відхилень показників функції печінки (у 3 рази вище за верхню межу норми) застосування еторикоксибу має бути припинено. загальні вказівки Якщо під час лікування у пацієнта спостерігається погіршення функції будь-якої із систем органів, зазначених вище, слід вжити відповідних заходів та розглянути питання про скасування еторикоксибу. При застосуванні церикоксибу у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з порушенням функції нирок, печінки або серця необхідно відповідне медичне спостереження. З обережністю слід розпочинати лікування церикоксибом у пацієнтів з дегідратацією. Перед початком застосування церикоксибу рекомендується провести регідратацію. Під час постмаркетингового спостереження при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів та деяких селективних інгібіторів ЦОГ-2 дуже рідко повідомлялося про розвиток серйозних шкірних реакцій. Деякі з них (в т.ч. ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз) були з смертю. Ризик розвитку таких реакцій найбільш високий на початку терапії, здебільшого протягом першого місяця лікування. Повідомлялося про розвиток серйозних реакцій гіперчутливості, таких як анафілаксія та ангіоневротичний набряк, у пацієнтів, які отримували еторикоксиб. Застосування деяких селективних інгібіторів ЦОГ-2 супроводжувалося підвищеним ризиком розвитку шкірних реакцій у пацієнтів із якоюсь лікарською алергією в анамнезі. Еторикоксиб повинен бути скасований при першій появі висипу на шкірі, уражень слизової оболонки або будь-якої іншої ознаки гіперчутливості. Застосування еторикоксибу може маскувати лихоманку або інші ознаки запалення. Слід бути обережними при одночасному застосуванні еторикоксибу з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами. Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують ЦОГ та синтез простагландинів, не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Препарат містить лактозу. Пацієнти з такими рідкісними вродженими захворюваннями, як непереносимість лактози, вроджена недостатність лактази та порушення всмоктування глюкози-галактози, не повинні застосовувати цей препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнти, у яких під час застосування церикоксибу відзначалися випадки запаморочення, сонливості чи слабкості, повинні утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: сертраліну гідрохлорид 111.92 мг, що відповідає вмісту сертраліну 100 мг. 28 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки 100 мг: білі або майже білі овальної форми таблетки покриті плівковою оболонкою з вигравіруваним написом "100" на одній стороні та з ризиком на іншій.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант, похідне нафтиламіну. Селективний блокатор зворотного нейронального захоплення серотоніну у головному мозку. На нейрональне захоплення норадреналіну та допаміну практично не впливає. Не має специфічної спорідненості до адрено- та м-холінорецепторів, GABA-рецепторів, допамінових, гістамінових, серотонінових або бензодіазепінових рецепторів. Чи не інгібує МАО. Викликає анорексію, ефективний при нав'язливих станах.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо сертраліну в дозах 50-200 мг 1 раз на добу протягом 14 днів Cmax у плазмі крові досягається через 4.5-8.4 год. Середній T1/2 у молодих та літніх чоловіків та жінок становить 22-36 год. Відповідно до періоду напіввиведення приблизно дворазова кумуляція активної речовини до досягнення рівноважного стану через тиждень лікування. Зв'язування з білками плазми становить близько 98%, Vd – 20 л/кг. Інтенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку. Основний метаболіт, що виявляється в плазмі, - N-десметилсертралін - має слабку фармакологічну активність. T1/2 N-десметилсертраліну варіює в межах 62-104 год. Виводиться головним чином через кишечник і з сечею в рівних кількостях у вигляді метаболітів, менше 0.2% виводиться із сечею у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.ІнструкціяЕфект проявляється через 7 днів після початку лікування, досягаючи максимуму через 2-3 тижні.Показання до застосуванняЛікування депресивних станів різного генезу у хворих з моно- та біполярними афективними розладами. Профілактика рецидивів епізодів депресії.Протипоказання до застосуванняОдночасне застосування з інгібіторами МАО, підвищена чутливість до сертраліну. З обережністю застосовують при зловживанні лікарськими засобами або залежності від них в анамнезі, порушення функції печінки, порушення функції нирок, епілептичних нападах, зменшенні маси тіла. Не слід застосовувати пацієнтам, яким проводиться електрошокова терапія. Застосування сертраліну можливе не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО.Вагітність та лактаціяАдекватних та добре контрольованих досліджень безпеки сертраліну при вагітності не проводилося, тому застосування можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Невідомо, чи сертралін виділяється з грудним молоком, тому не рекомендується застосування в період лактації. Окремі дослідження показали, що у грудних дітей, матері яких у період вигодовування отримували сертралін, його рівень у плазмі крові незначний або не визначається, тоді як концентрації у грудному молоці перевищують концентрації у крові матері. Жінкам дітородного віку під час лікування сертраліном слід застосовувати надійні методи контрацепції. В експериментальних дослідженнях не виявлено тератогенної та мутагенної дії сертраліну. Однак у дозах, що приблизно в 2.5-10 разів перевищували максимальні добові клінічні дози, сертралін викликав затримку осифікації кісткової тканини плода, можливо, як результат впливу на материнську особину. При введенні сертраліну в дозах, що приблизно в 5 разів перевищували максимальні клінічні дози, спостерігалося зниження виживання новонароджених.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: запаморочення, сонливість, біль голови, безсоння, відчуття втоми, слабкість, тремор; рідко – маніакальний чи гіпоманіакальний стан, тривога, занепокоєння, порушення зору. З боку серцево-судинної системи: рідко – почервоніння шкіри з відчуттям жару чи тепла, відчуття серцебиття. З боку травної системи: зниження апетиту, діарея, сухість у роті, нудота, спазми у шлунку чи кишечнику, метеоризм; рідко – запори, блювання. З боку обміну речовин: посилення потовиділення. З боку репродуктивної системи: рідко – зниження потенції. Алергічні реакції: рідко - підвищення температури, висипання на шкірі, кропив'янка або свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з похідними антикоагулянтами кумарину значно збільшується протромбіновий час. При одночасному застосуванні сертралін може витісняти із зв'язку з білками плазми інші препарати, внаслідок цього підвищується концентрація у плазмі відповідної активної речовини та підвищується ризик розвитку побічних ефектів. При одночасному застосуванні з препаратами, метаболізм яких відбувається за участю ізоферменту CYP2D6, можливе підвищення концентрації в плазмі крові зазначених препаратів внаслідок інгібування ізоферменту CYP2D6 під впливом сертраліну. При одночасному застосуванні інгібіторів МАО (в т.ч. селегіліну, моклобеміду) можливий розвиток серотонінового синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, міоклонус, а також прояви нестабільності психічного та фізіологічного стану організму, аж до розвитку делірію та коми). При одночасному застосуванні із солями літію можливе посилення тремору. При одночасному застосуванні з дезіпраміном можливе підвищення концентрації дезіпраміну в плазмі; з циметидином – значне зниження кліренсу сертраліну.Спосіб застосування та дозиВсередину - 50 мг 1 раз на добу, при необхідності дозу можна збільшити до 200 мг на добу за кілька тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування не допускати вживання алкоголю. Безпека застосування у педіатрії не встановлена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: У період лікування слід уникати діяльності, що потребує підвищеної уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему