Фри-ал 5мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: левоцетиризину дигідрохлорид – 5 мг; допоміжні речовини: натрію ацетат 5,70 мг, оцтова кислота 0,53 мг, пропіленгліколь 350,00 мг, гліцерол 85 % 294,10 мг, метилпарагідроксибензоат 0,3375 мг, пропілпарагідроксибензоат 0,037 вода очищена до 1,00мл. По 10,0 мл розчину у флакони темного скла (тип III, Євр. Ф.) номінальною місткістю 15 мл, забезпечені крапельницею з поліетилену низької щільності, з кришкою, що нагвинчується, з білого поліпропілену з "захистом від дітей". По 20,0 мл розчину у флакони темного скла (тип III, Євр. Ф.) номінальною місткістю 20 мл, забезпечені крапельницею з поліетилену низької щільності, з кришкою, що нагвинчується, з білого поліпропілену з "захистом від дітей". По 1 флакон разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрактично безбарвний слабо опалесцентний розчин.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторів.ФармакокінетикаФармакокінетичні параметри левоцетиризину змінюються лінійно та практично не відрізняються від фармакокінетики цетиризину. Всмоктування. Після прийому внутрішньо препарат швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Їда не впливає на повноту абсорбції, хоча швидкість її зменшується. У дорослих після одноразового прийому препарату в терапевтичній дозі (5 мг) Cmax у плазмі становить 270 нг/мл і досягається через 0,9 год, після повторного прийому в дозі 5 мг – 308 нг/мл. Css досягається через 2 добу. Розподіл. Левоцетиризин на 90% зв'язується з білками плазми. Vd становить 0,4 л/кг. Біодоступність сягає 100%. Метаболізм. У невеликих кількостях ( Виведення. У дорослих T1/2 становить (7,9±1,9) год; у маленьких дітей T1/2 укорочений. У дорослих загальний кліренс становить 0,63 мл/хв/кг. Близько 85,4% прийнятої дози препарату виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; близько 12,9% – через кишечник. У пацієнтів з нирковою недостатністю (Cl креатинінуФармакодинамікаЛевоцетиризин – активна речовина препарату Ксизал® – це R-енантіомер цетиризину, який відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну та блокує H1-гістамінові рецептори. Левоцетиризин впливає на гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, а також зменшує міграцію еозинофілів, проникність судин, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Левоцетиризин попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протиексудативну, протисвербіжну і практично не чинить антихолінергічну та антисеротонінову дію. У терапевтичних дозах мало викликає седативний ефект.Показання до застосуваннялікування таких симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічних ринітів та алергічного кон'юнктивіту, як свербіж, чхання, закладеність носа, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви; поліноз (сінна лихоманка); кропив'янка; інші алергічні дерматози, що супроводжуються свербінням та висипаннями.Вагітність та лактаціяДоклінічні дослідження не виявили будь-які прямі або непрямі несприятливі ефекти левоцетиризину на плід, що розвивається, а також на розвиток в постнатальному періоді; перебіг вагітності та пологів також не змінювалося. Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування препарату під час вагітності не проводилося. Застосування препарату при вагітності протипоказане. Левоцетиризин виділяється з грудним молоком, тому за необхідності застосування препарату при лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.Побічна діяПід час проведення клінічних досліджень в осіб чоловічої та жіночої статі 12–71 роки часто (≥1/100, З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію. З боку метаболізму та розладу харчування: підвищення апетиту. З боку психіки: тривога, агресія, збудження, безсоння, галюцинації, депресія, суїцидальні думки. З боку нервової системи: судоми, тромбоз синусів твердої мозкової оболонки, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія. З боку слуху: вертиго. З боку органу зору: порушення зору, нечіткість зорового сприйняття, запальні прояви. З боку ССС: відчуття серцебиття, тахікардія, тромбоз яремної вени. З боку дихальної системи: задишка, посилення симптомів риніту. З боку травної системи: нудота, блювання. Гепатобіліарні розлади: гепатит. З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі. З боку шкіри та м'яких тканин: ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема, висипання, свербіж, кропив'янка, гіпотрихоз, тріщини, фотосенсибілізація. З боку кістково-м'язової системи: біль у м'язах. Загальні розлади: периферичні набряки. Інше: збільшення маси тіла, зміна функціональних спроб печінки, перехресна реактивність. Якщо будь-які побічні ефекти, що зазначені в інструкції, посилюються або пацієнт помітив інші побічні ефекти, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВивчення взаємодії левоцетиризину з іншими лікарськими засобами не проводилося. При вивченні лікарської взаємодії рацемату цетиризину з феназоном, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом та діазепамом клінічно значимих небажаних взаємодій не виявлено. При одночасному призначенні з теофіліном (400 мг на добу) загальний кліренс цетиризину знижується на 16% (кінетика теофіліну не змінюється). У дослідженні при одночасному прийомі ритонавіру (600 мг 2 рази на день) та цетиризину (10 мг/добу) показано, що експозиція цетиризину збільшувалася на 40%, а експозиція ритонавіру злегка змінювалася (-10%). У ряді випадків при одночасному застосуванні левоцетиризину з алкоголем або лікарськими препаратами, які пригнічують ЦНС, можливе посилення їх впливу на ЦНС, хоча не доведено, що рацемат цетиризину потенціює ефект алкоголю.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо під час їди або натще. Для застосування препарату слід використовувати чайну ложку. При необхідності дозу можна розбавити в невеликій кількості води безпосередньо перед вживанням. Дорослі та діти старше 6 років: добова доза становить 5 мг (20 крапель) одноразово. Діти віком від 2 до 6 років: по 1,25 мг (5 крапель) 2 рази на день; добова доза – 2,5 мг (10 крапель). Оскільки левоцетиризин виводиться з організму нирками, при застосуванні препарату пацієнтам із нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну (КК). Кліренс креатиніну (КК) для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: КК (мл/хв)=[140 - вік (роки)] × маса тіла (кг) / 72 × ККсиворот (мг/дл) КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Ниркова недостатність КК (мл/хв) Режим дозування Норма ≥80 5 мг/добу Легка 50-79 5 мг/добу Середня 30-49 5 мг/добу × 1 раз на 2 дні Важка <30 5 мг на добу × 1 раз на 3 дні Термінальна стадія – пацієнти, які перебувають на діалізі < 10 Прийом препарату протипоказаний Пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю дозування здійснюється за таблицею, наведеною вище. Пацієнтам з порушенням функції печінки корекції режиму дозування не потрібно. Тривалість прийому препарату: При лікуванні сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або їх загальна тривалість менше 4-х тижнів) тривалість лікування залежить від характеру захворювання; лікування може бути припинено при зникненні симптомів та відновлено з появою симптомів. При лікуванні цілорічного (персистирующего) алергічного риніту (наявність симптомів більше 4-х днів на тиждень або їх загальна тривалість більше 4-х тижнів) лікування може тривати протягом усього періоду дії алергенів. Є клінічний досвід безперервного застосування у дорослих пацієнтів тривалістю до 6 місяців.ПередозуванняСимптоми: сонливість (у дорослих), збудження та занепокоєння, що змінюються сонливістю (у дітей). Промивання шлунка або призначення активованого вугілля, якщо після прийому препарату пройшло мало часу. Рекомендується проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМетилпарагідроксибензоат і пропілпарагідроксибензоат, що входять до складу крапель для прийому внутрішньо, можуть бути причиною алергічних реакцій (можливо уповільненого типу). Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Левоцетиризин може призвести до підвищеної сонливості, отже препарат Ксизал може впливати на здатність керувати автомобілем або працювати з технікою. У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: левоцетиризину дигідрохлорид – 5 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (Таблеттоза 100), целюлоза мікрокристалічна (Авіцель PH 112), діоксид колоїдний кремнію (Аеросил 200), магнію стеарат; Оболонка: Опадрай білий (Опадрай білий Y-1-7000) [гіпромелоза-5сР, титану діоксид, макрогол-400 (поліетиленоксид-400)]. По 7, 10 або 14 таблеток у стрипі з алюмінієвої фольги або по 7, 10 та 14 таблеток у блістері з білої непрозорої плівки ПВХ/ПВДХ – алюмінієвої фольги. По 1, 2 або 5 стрипів та по 1,2 або 5 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиБілі, двоопуклі таблетки овальної форми, покриті плівковою оболонкою, на одній стороні таблетки є лінія розлому з гравіюванням "G" по обидва боки від неї, інша сторона таблетки гладка.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторів.ФармакокінетикаФармакокінетика носить лінійний характер, не залежить від дози та часу та варіюється незначно у різних людей. Абсорбція Швидко всмоктується прийому внутрішньо; прийом їжі не впливає на повноту всмоктування, але знижує його швидкість. Біодоступність – 100%. Час досягнення максимальної концентрації в крові (ТСmах) - 0,9 год, максимальна концентрація в крові (Сmах) - 207 нг/мл. Об'єм розподілу – 0,4 л/кг. Ступінь абсорбції залежить від дози і не порушується при їді, але при їді максимальна концентрація знижується, і сповільнюється її досягнення. Розподіл Левоцетиризин на 90% зв'язується із білками плазми. Дані щодо розподілу левоцетиризину в тканинах та його проникнення через гематоенцефалічний бар'єр у людини відсутні. Левоцетиризин проникає у грудне молоко. Метаболізм У людей метаболізується менше 14% дози левоцетиризину, оскільки передбачувані відмінності у фармакокінетичному профілі левоцетиризину внаслідок генетичного поліморфізму або одночасного прийому інгібіторів ферментів незначні. Метаболічні перетворення полягають в окисленні ароматичного кільця, N- та О-дезалкілювання та кон'югації з таурином. Процес деалкілування, головним чином, здійснюється за допомогою ізоферменту CYP3A4, у той час як окислення ароматичного кільця відбувається за допомогою багатьох та/або невстановлених CYP-ізоформ. Лівоцетиризин при прийомі внутрішньо в дозі 5 мг та/або при перевищенні максимальних концентрацій у плазмі крові не впливає на активність CYP-ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, 3А4. Завдяки обмеженому метаболізму та відсутності метаболічної інгібуючої активності, взаємодія левоцетиризину на рівні метаболізму з іншими речовинами є малоймовірною. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) – 7-10 год. Загальний кліренс – 0,63 мл/хв/кг. Повністю виводиться з організму протягом 96 год. Виводиться переважно із сечею (85,4%) від прийнятої дози. Пацієнти з нирковою недостатністю Загальний кліренс левоцетиризину залежить від кліренсу креатиніну (КК), тому пацієнтам з помірною та тяжкою нирковою недостатністю рекомендується збільшення інтервалів між прийомами препарату відповідно до КК. У пацієнтів з анурією та термінальною стадією ниркової недостатності загальний кліренс левоцетиризину знижується приблизно на 80% порівняно зі здоровими людьми. Кількість левоцетиризину, що виводиться при стандартній 4-годинній процедурі гемодіалізу становить менше 10%.ФармакодинамікаЛевоцетиризин - (R)-енантіомер цетиризину, конкурентний антагоніст гістаміну, блокує Н1-гістамінові рецептори, спорідненість до яких у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має антиексудативну, протисвербіжну дію, практично не має антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах седативна дія дуже слабко виражена. Дія починається через 12 хв після прийому одноразової дози у 50% пацієнтів, через 1 годину - у 95% і триває протягом 24 годин. Не впливає на інтервал QT на ЕКГ.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту (свербіж, чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви); сінної лихоманки (поліноз). Симптоматичне лікування кропив'янки, в т.ч. хронічної ідіопатичної кропив'янки; набряку Квінке; інших алергічних дерматозів, що супроводжуються свербінням та висипаннями.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до левоцетиризину, компонентів препарату, похідних піперазину, тяжка хронічна ниркова недостатність (ХНН, КК менше 10 мл/хв), вагітність, період лактації, дитячий вік до 6 років. Непереносимість галактози, дефіцит лактази та глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: У пацієнтів з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що привертають до затримки сечі, оскільки левоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. Хронічна ниркова недостатність з КК більше 10 мл/хв, але менше 50 мл/хв (потрібна корекція режиму дозування). Літній вік (можливе зниження клубочкової фільтрації). При одночасному вживанні з алкоголем (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності протипоказане. Левоцетиризин виділяється з грудним молоком, тому за необхідності застосування препарату при лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.Побічна діяПобічні ефекти левоцетиризину розділені за системно-органними класами відповідно до класифікації Медичного словника з нормативно-правової діяльності (MedDRA) із зазначенням частоти їхньої зустрічальності: часто (≥1/100 та Порушення з боку імунної системи – дуже рідко: реакції гіперчутливості, у тому числі анафілактичні реакції. Порушення з боку метаболізму та розлади харчування Частота невідома: підвищення апетиту. Порушення з боку нервової системи: - Часто: головний біль; Нечасто: сонливість; Рідко: запаморочення; Дуже рідко: агресія, збудження, галюцинації, депресія, судоми; Частота невідома: безсоння, тромбоз синусів твердої мозкової оболонки, парестезія, непритомність, тривога, тремор, дисгевзія, суїцидальні думки. Порушення з боку органів слуху Частота невідома: вертиго. Порушення з боку органів зору Частота невідома: нечіткість зорового сприйняття, запальні прояви. Порушення з боку серцево-судинної системи: - Дуже рідко: відчуття серцебиття, тахікардія; Частота невідома: тромбоз яремної вени, стенокардія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Дуже рідко: задишка; Частота невідома: посилення симптомів риніту. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: сухість слизової оболонки порожнини рота; Нечасто: біль у животі; Дуже рідко: нудота, діарея; Частота невідома: блювання. Порушення з боку нирок та сечовидільної системи Частота невідома: дизурія, затримка сечі. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів - Дуже рідко: гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, свербіж, висип, включаючи лікарський висип, кропив'янка; Частота невідома: гіпотрихоз, тріщини, фотосенсибілізація. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Дуже рідко: міалгія. Загальні порушення: - Часто: стомлюваність; Нечасто: астенія; Частота невідома: периферичні набряки. Порушення з боку лабораторних та інструментальних даних - дуже рідко: порушення показників функції печінки, збільшення маси тіла. Частота невідома: перехресна реактивність. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВивчення взаємодії левоцетиризину з іншими лікарськими засобами не проводилося. Дослідження взаємодій рацемату цетиризину показали відсутність клінічно значущих взаємодій із псевдоефрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом та діазепамом. Теофілін (400 мг на добу) знижує загальний кліренс цетиризину на 16%, при цьому кінетика теофіліну не змінюється. При одночасному прийомі рітановіру (600 мг 2 рази на день) та цетиризину (10 мг на день) експозиція цетиризину збільшується (40%), а експозиція рітановіру змінюється незначно. Ступінь всмоктування цетиризину не знижувалася, під впливом їжі, хоча швидкість всмоктування зменшувалася. У ряді випадків при одночасному застосуванні левоцетиризину з етанолом або лікарськими препаратами, які мають переважну дію на ЦНС, можливе посилення цієї дії.Спосіб застосування та дозиТаблетку слід приймати внутрішньо, не розжовуючи та запиваючи рідиною, незалежно від їди. Рекомендується приймати добову дозу за один прийом. Дорослі, підлітки та діти старше 6 років Добова доза, що рекомендується, становить 5 мг (1 таблетка). Пацієнти похилого віку У літніх пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю рекомендується корекція дози. Пацієнти з порушенням функції нирок Інтервал між прийомами препарату визначають індивідуально з урахуванням функції нирок. Інформація про корекцію дози наведена у таблиці нижче. Для її використання повинен бути розрахований кліренс креатиніну (КК) у пацієнта у мл/хв на підставі концентрації креатиніну у сироватці (мг/дл) з використанням наступної формули: КК= [140 - вік (років)] х вага (кг)/ 72 х креатинін сироватки крові (мг/дл) (х 0,85 для жінок) Корекція дози у пацієнтів із порушенням функції нирок: Група Кліренс креатиніну (мл/хв) Доза та кратність прийому Нормальна функція ≥80 5 мг один раз на добу Легка ХНН 50-79 5 мг один раз на добу Помірна ХНН 30-49 5 мг один раз на 2 доби Важка ХНН <30 5 мг один раз на 3 доби Термінальна ХНН – пацієнти на діалізі <10 Протипоказано У дітей із порушенням функції нирок дозу коригують індивідуально з урахуванням кліренсу креатиніну та маси тіла. Окремих даних щодо застосування у дітей із порушенням функції нирок немає. Пацієнти з порушенням функції печінки При ізольованому порушенні функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів із печінково-нирковою недостатністю рекомендується корекція дози. Тривалість лікування Є клінічний досвід безперервного застосування левоцетиризину у дорослих пацієнтів тривалістю до 6 місяців. При лікуванні сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту (наявність симптомів менше 4-х днів на тиждень або їх загальна тривалість менше 4-х тижнів); тривалість лікування залежить від тривалості симптоматики; лікування може бути припинено при зникненні симптомів та відновлено з появою симптомів. При лікуванні цілорічного (персистирующего) алергічного риніту (наявність симптомів більше 4-х днів на тиждень та їх загальна тривалість більше 4-х тижнів) лікування може тривати протягом усього періоду дії алергенів. Курс лікування полінозу встановлює лікар; у середньому він становить 1-6 тижнів. При хронічних захворюваннях (у т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка) курс лікування може бути тривалішим за погодженням із лікарем.ПередозуванняСимптоми Симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та збудження, а також занепокоєння, що змінюються сонливістю у дітей. Лікування Специфічних антидотів левоцетиризину немає. У разі передозування рекомендується симптоматичне або підтримуюче лікування. Якщо після прийому препарату пройшло небагато часу, слід провести промивання шлунка. Левоцетиризин практично не виводиться при гемодіалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування препаратом не рекомендується приймати етанол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 фл. активна речовина: левоцетиризину дигідрохлорид – 0,1 г (в 1 мл розчину міститься 5 мг левоцетиризину дигідрохлориду); допоміжні речовини: гліцерол (85%) – 5 г; пропіленгліколь - 7 г; натрію сахаринат - 0,2 г; натрію ацетату тригідрат - 0,12 г; метилпарагідроксибензоат - 0,027 г; пропілпарагідроксибензоат - 0,003 г; оцтова кислота крижана - 0,01 г; вода очищена – до 20 мл. Краплі для внутрішнього прийому, 5 мг/мл. 20 мл у флаконі коричневого скла з ПЕ-крапельницею та поліпропіленовою кришкою з внутрішнім ПЕ-шаром, забезпеченим спеціальним захистом від відкривання дітьми та контролем першого розтину. 1 фл. у картонній пачці.Опис лікарської формиКраплі для вживання: безбарвна або майже безбарвна рідина без осаду, зі слабким запахом оцтової кислоти.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний, антигістамінний.ФармакокінетикаФармакокінетичні параметри левоцетиризину змінюються лінійно та практично не відрізняються від фармакокінетики цетиризину. Всмоктування. Після прийому внутрішньо препарат швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Їда не впливає на повноту абсорбції, хоча швидкість її зменшується. У дорослих після одноразового прийому препарату в терапевтичній дозі (5 мг) Cmax у плазмі крові досягається через 0,9 год і становить 270 нг/мл, після повторного прийому у дозі 5 мг – 308 нг/мл. Css досягається через 2 добу. Розподіл. Левоцетиризин на 90% зв'язується із білками плазми крові. Vd становить 0,4 л/кг. Біодоступність сягає 100%. Метаболізм. У невеликих кількостях ( Виведення. У дорослих T1/2 становить (7,9±1,9) год; у маленьких дітей T1/2 укорочений. У дорослих загальний кліренс становить 0,63 мл/хв/кг. Близько 85,4% прийнятої дози препарату виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; близько 12,9% – через кишечник. У пацієнтів з нирковою недостатністю (Cl креатинінуФармакодинамікаЛевоцетиризин – активна речовина препарату Супрастинекс® – це R-енантіомер цетиризину, який відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну та блокує Н1-гістамінові рецептори. Впливає на гістамінозалежну стадію алергічних реакцій; зменшує міграцію еозинофілів, зменшує судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, надає антиексудативну, протисвербіжну дію; практично не чинить антихолінергічну та антисеротонінергічну дію. У терапевтичних дозах практично не має седативну дію. Дія препарату Супрастинекс, краплі починається через 12 хв після прийому одноразової дози у 50% пацієнтів, через 1 год – у 95% і продовжується протягом 24 год.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування наступних станів: цілорічний (персистуючий) та сезонний (інтермітуючий) алергічний риніт та кон'юнктивіт (свербіж, чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви); сінна лихоманка (поліноз); кропив'янка, в т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка; набряк Квінке; алергічні дерматози, що супроводжуються свербінням та висипаннями.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до активної речовини (в т.ч. до похідних піперазину) або до будь-якого допоміжного компонента препарату; термінальна стадія ниркової недостатності (Cl креатиніну менше 10 мл/хв); дитячий вік до 6 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою) та до 2 років (для крапель для прийому внутрішньо) – через відсутність клінічних даних; вагітність та період лактації); непереносимість лактози, спадковий дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози – для таблеток, покритих плівковою оболонкою. З обережністю: хронічна ниркова недостатність (необхідна корекція режиму дозування); особи похилого віку (при віковому зниженні клубочкової фільтрації); пацієнти з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що привертають до затримки сечі, оскільки лівоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі; одночасне вживання з алкоголем.Вагітність та лактаціяДоклінічні дослідження не виявили будь-яких прямих або непрямих несприятливих ефектів левоцетиризину на плід, що розвивається, а також на розвиток в постнатальному періоді; перебіг вагітності та пологів також не змінювалося. Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування препарату під час вагітності не проводилося. Застосування препарату при вагітності протипоказане. Левоцетиризин виділяється з грудним молоком, тому за необхідності застосування препарату при лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.Побічна діяПід час проведення клінічних досліджень у осіб чоловічої та жіночої статі 12–71 років часто (≥1/100, У період післяреєстраційного застосування препарату спостерігалися такі побічні ефекти, частота яких невідома через недостатність даних: З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію. З боку метаболізму та розладу харчування: підвищення апетиту. З боку психіки: тривога, агресія, збудження, безсоння, галюцинації, депресія, суїцидальні думки. З боку нервової системи: судоми, тромбоз синусів твердої мозкової оболонки, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія. З боку слуху: вертиго. З боку органу зору: порушення зору, нечіткість зорового сприйняття, запальні прояви. З боку ССС: відчуття серцебиття, тахікардія, тромбоз яремної вени. З боку дихальної системи: задишка, посилення симптомів риніту. З боку травної системи: нудота, блювання. Гепатобіліарні розлади: гепатит, зміна функціональних спроб печінки. З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі. З боку шкіри та м'яких тканин: ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема, висипання, свербіж, кропив'янка, гіпотрихоз, тріщини, фотосенсибілізація. З боку кістково-м'язової системи: біль у м'язах. Загальні розлади: периферичні набряки, збільшення маси тіла. Інше: перехресна реактивність. Якщо будь-які вказані в описі побічні ефекти посилюються, або пацієнт помітили інші побічні ефекти, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВивчення взаємодії левоцетиризину з іншими лікарськими засобами не проводилося. При вивченні лікарської взаємодії рацемату цетиризину з феназоном, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом та діазепамом клінічно значимих небажаних взаємодій не виявлено. При одночасному призначенні з теофіліном (400 мг на добу) загальний кліренс цетиризину знижується на 16% (кінетика теофіліну не змінюється). У дослідженні при одночасному прийомі рітановіру (600 мг 2 рази на день) та цетиризину (10 мг на день) показано, що експозиція цетиризину збільшувалася на 40%, а експозиція рітановіру змінювалася (-10%). У ряді випадків при одночасному застосуванні левоцетиризину з алкоголем або лікарськими засобами, що мають переважний вплив на ЦНС, можливе посилення їх впливу на ЦНС, хоча не доведено, що рацемат цетиризину потенціює ефект алкоголю. Ступінь всмоктування левоцетиризину не знижується у присутності їжі, але швидкість всмоктування знижується.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо під час їди або натще. Для застосування препарату слід використовувати чайну ложку. При необхідності дозу можна розбавити в невеликій кількості води безпосередньо перед вживанням. Дорослі та діти старше 6 років: добова доза становить 5 мг (20 крапель) одноразово. Діти віком від 2 до 6 років: по 1,25 мг (5 крапель) 2 рази на день; добова доза – 2,5 мг (10 крапель). Оскільки левоцетиризин виводиться з організму нирками, при застосуванні препарату пацієнтам із нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну (КК). Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 - вік (роки)] х маса тіла (кг) / [72 х КК сироватки (мг/дл)] КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Ниркова недостатність КК (мл/хв) Режим дозування Норма >80 5 мг/добу Легка 50-79 5 мг/добу Середня 30-49 5 мг на добу х 1 раз на 2 дні Важка <30 5 мг на добу х 1 раз на 3 дні Термінальна стадія – пацієнти, які перебувають на діалізі < 10 Прийом препарату протипоказаний Пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю дозування здійснюється за таблицею, наведеною вище. Пацієнтам з порушенням функції печінки корекції режиму дозування не потрібно. Тривалість прийому препарату: При лікуванні сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або їхня загальна тривалість менше 4-х тижнів) тривалість лікування залежить від характеру захворювання; лікування може бути припинено при зникненні симптомів та відновлено з появою симптомів. При лікуванні цілорічного (персистирующего) алергічного риніту (наявність симптомів більше 4-х днів на тиждень та їх загальна тривалість більше 4-х тижнів) лікування може тривати протягом усього періоду дії алергенів. Є клінічний досвід безперервного застосування препарату у дорослих пацієнтів тривалістю до 6 місяців.ПередозуванняСимптоми: у дорослих виявляються сонливістю, у дітей – збудженням, занепокоєнням, які змінюються сонливістю. Лікування: необхідно промити шлунок або прийняти активоване вугілля, якщо після прийому препарату пройшло мало часу і звернутися до лікаря. Специфічного антидоту немає. Рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування рекомендується утримуватись від вживання етанолу. Препарат Супрастинекс, таблетки, покриті плівковою оболонкою, містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з непереносимістю лактози, спадковим дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози. Препарат Супрастинекс®, краплі для прийому внутрішньо, У пацієнтів з ушкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що запобігають затримці сечі, оскільки левоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. Краплі Супрастинекс можуть викликати алергічні реакції (іноді пізні), оскільки містять метилпарагідроксибензоат і пропілпарагідроксибензоат. Препарат Супрастинекс у краплях протипоказаний дітям віком до 2 років через відсутність клінічних даних. Препарат слід призначати з обережністю при хронічній нирковій недостатності, особам похилого віку, одночасному застосуванні препарату з алкоголем. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. У період лікування рекомендується утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. У краплях левоцетиризин може призвести до підвищеної сонливості.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активна речовина: левоцетиризину дигідрохлорид – 5 мг; ядро: лактози моногідрат – 67,5 мг; МКЦ - 25 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію - 1 мг; кремнію діоксид колоїдний – 0,5 мг; магнію стеарат – 1 мг; оболонка плівкова: гіпромелоза 2910/5 - 3,3 мг; макрогол 6000 - 0,35 мг; тальк – 0,85 мг; титану діоксид (Е171) - 0,5 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 5 мг. По 7 чи 10 табл. в PVC/Aclar/PVC/Al або Al/Al блістері. По 1 або 4 блістери по 7 табл.; по 2 блістери по 10 табл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиДовгасті двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, з гравіюванням «е» на одній стороні.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний.ФармакокінетикаФармакокінетика левоцетиризину носить лінійний характер, не залежить від дози та часу та варіюється незначно у різних пацієнтів. Після прийому внутрішньо левоцетиризин швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Їда не впливає на повноту абсорбції, хоча швидкість її знижується. Плазмова Cmax досягається через 0,9 години (54 хв) після прийому препарату. Css встановлюється за 2 дні. Плазмова Cmax після одноразового прийому 5 мг лівоцетиризину становить 270 нг/мл, а після повторного прийому у дозі 5 мг – 308 нг/мл. Левоцетиризин на 90% зв'язується із білками плазми. Vd становить 0,4 л/кг. Дані щодо розподілу левоцетиризину в тканинах та його проникнення через гематоенцефалічний бар'єр у людини відсутні. Левоцетиризин метаболізується в невеликих кількостях ( Завдяки обмеженому метаболізму та відсутності метаболічної інгібуючої активності, взаємодія левоцетиризину на рівні метаболізму з іншими речовинами є малоймовірною. T1/2 у дорослих становить 7,9±1,9 год; у маленьких дітей T1/2 укорочений. Середній загальний кліренс — 0,63 мл/хв/кг. Левоцетиризин переважно виводиться у незміненому вигляді із сечею, в середньому, близько 85,4% від прийнятої дози шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Виведення через кишечник (з калом) становить лише 12,9% від прийнятої дози. Пацієнти з нирковою недостатністю. Загальний кліренс левоцетиризину залежить від Cl креатиніну. Тому пацієнтам з помірною та тяжкою нирковою недостатністю рекомендується збільшення інтервалів між прийомами препарату відповідно до Cl креатиніну. У пацієнтів з анурією та термінальною стадією ниркової недостатності загальний кліренс левоцетиризину знижується приблизно на 80% порівняно зі здоровими людьми. Кількість левоцетиризину, що виводиться при стандартній 4-годинній процедурі гемодіалізу, становить менше 10%.ФармакодинамікаЛевоцетиризин, (R)-енантіомер цетиризину, є інгібітором периферичних Н1-гістамінових рецепторів, спорідненість якого вдвічі вища, ніж у цетиризину. Після одноразового прийому левоцетиризину спостерігалося зв'язування Н1-гістамінових рецепторів на 90% через 4 години та на 57% через 24 години. Левоцетиризин впливає на гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, зменшує міграцію еозинофілів, зменшує судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення, попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, седативної дії. Дія левоцетиризину починається через 12 хв після прийому одноразової дози у 50% пацієнтів, через 1 годину – у 95% пацієнтів і триває протягом 24 годин. Прийом левоцетиризину не впливає на інтервал QT на ЕКГ.Показання до застосуваннялікування симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічних ринітів та алергічного кон'юнктивіту, таких як свербіж, чхання, закладеність носа, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви; поліноз (сінна лихоманка); кропив'янка, у т.ч., хронічна ідіопатична кропив'янка; набряк Квінке (як допоміжна терапія); інші алергічні дерматози, що супроводжуються свербінням та висипаннями.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до левоцетиризину та інших похідних піперазину або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату; термінальна ниркова недостатність із Cl креатиніну менше 10 мл/хв; вроджена непереносимість галактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози-галактози (через вміст препарату лактози); вагітність; дитячий вік до 6 років (для цієї лікарської форми). Обережно: одночасний прийом з алкоголем; хронічна ниркова недостатність із Cl креатиніну більше 10 мл/хв, але менше 50 мл/хв (потрібна корекція режиму дозування); літній вік (можливе зниження клубочкової фільтрації).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності протипоказане. Левоцетиризин виділяється з грудним молоком, тому за необхідності застосування препарату при лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.Побічна діяПобічні ефекти левоцетиризину розділені за системно-органними класами відповідно до класифікації Медичного словника з нормативно-правової діяльності (MedDRA) із зазначенням частоти їхньої зустрічальності: часто (≥1/100 та З боку імунної системи: дуже рідко реакції гіперчутливості, в т.ч. анафілактичні реакції. З боку нервової системи: часто головний біль; нечасто - сонливість; дуже рідко – агресія, збудження, галюцинації, депресія, судоми. З боку органу зору: дуже рідко – зорові розлади. З боку серця: дуже рідко – відчуття серцебиття, тахікардія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – задишка. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота; нечасто - біль у животі; дуже рідко – нудота, діарея. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, свербіж, висип, включаючи лікарський висип, кропив'янка. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже рідко – міалгія. Загальні порушення: часто - стомлюваність; нечасто – астенія. З боку лабораторних та інструментальних даних: дуже рідко – порушення показників функції печінки, збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиВивчення взаємодії левоцетиризину з іншими лікарськими засобами, включаючи дослідження з індукторами ізоферменту CYP3A4, не проводилося. При вивченні лікарської взаємодії рацемату цетиризину з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом та діазепамом клінічно значущі небажані взаємодії не виявлені. При одночасному призначенні з теофіліном (400 мг на добу) загальний кліренс цетиризину знижується на 16% (кінетика теофіліну не змінюється). У дослідженні при одночасному прийомі ритонавіру (600 мг 2 рази на день) та цетиризину (10 мг на день) показано, що експозиція цетиризину збільшувалася на 40%, а експозиція ритонавіру незначно змінювалася (11%). У чутливих пацієнтів одночасний прийом левоцетиризину та алкоголю або інших речовин, що пригнічують вплив на ЦНС, може посилювати вплив на ЦНС, хоча було показано, що рацемат цетиризину не посилює дію алкоголю.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи та запиваючи рідиною, незалежно від їди. Рекомендується приймати добову дозу за один прийом. Дорослі, підлітки та діти віком від 6 років. Добова доза, що рекомендується, становить 5 мг (1 табл.). Пацієнти похилого віку. У літніх пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю рекомендується корекція дози. Пацієнти із порушенням функції нирок. Інтервал між прийомами препарату визначають індивідуально з урахуванням функції нирок. Інформація про корекцію дози наведена у таблиці нижче. Для її використання повинен бути розрахований Cl креатиніну у пацієнта мл/хв на підставі концентрації креатиніну в сироватці (мг/дл) з використанням наступної формули: Cl креатиніну = ([140 − вік, років] × вага, кг)/(72 × креатинін сироватки крові, мг/дл) Для жінок отриману величину слід помножити на 0,85. У дітей із порушенням функції нирок дозу коригують індивідуально з урахуванням Cl креатиніну та маси тіла. Окремих даних щодо застосування у дітей із порушенням функції нирок немає. Пацієнти із порушенням функції печінки. При ізольованому порушенні функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів із печінково-нирковою недостатністю рекомендується корекція дози. Тривалість лікування. Лікування алергічного риніту проводять відповідно до перебігу захворювання; Прийом препарату можна припинити при зникненні симптомів та відновити при рецидиві. У разі хронічного алергічного риніту може бути прописане тривале лікування під час дії алергенів. В даний час клінічний досвід застосування лівоцетиризину у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою, 5 мг, обмежений 6 місяців.ПередозуванняСимптоми: можливі сонливість та збудження (у дорослих), а також занепокоєння, що змінюються сонливістю (у дітей). Лікування: специфічних антидотів левоцетиризину немає. У разі передозування рекомендується симптоматичне або підтримуюче лікування. Якщо після прийому препарату пройшло небагато часу, слід провести промивання шлунка. Левоцетиризин практично не виводиться при гемодіалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування препаратом не рекомендується приймати етанол. Вплив на здатність керувати автомобілем або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Левоцетиризин, при його прийомі в рекомендованих дозах, не негативно впливає на увагу і швидкість психомоторних реакцій і здатність керувати транспортними засобами. Тим не менш, у період прийому препарату доцільно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему