Анальгин 500мг 10 шт таблетки

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: метамізол натрію моногідрат - 500,0 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 16,8 мг; тальк – 13,0 мг; сахароза – 15,0 мг; кальцію стеарат – 5,2 мг. По 10 таблеток в контурне осередкове впакування або в контурне безячейкове впакування. 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону. 650 контурних коміркових упаковок або контурних безкоміркових упаковок з рівною кількістю інструкцій з медичного застосування поміщають в групову упаковку (для стаціонарів). Контурні без'ячейкові упаковки з рівною кількістю інструкцій з медичного застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричної форми таблетки, білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаДобре і швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, що забезпечує швидкий розвиток клінічного ефекту. При прийомі у терапевтичних дозах проникає у материнське молоко. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-1,5 години після прийому внутрішньо. У стінці кишечника гідролізується з утворенням активного метаболіту, 4-метил-аміно-антипірину, який у свою чергу метаболізується в 4-форміл-аміно-антипірин та інші метаболіти. Рівень зв'язування активного метаболіту із білками становить 50-60%. Екскреція метаболітів проходить через нирки. Крім того, метаболіти виділяються із грудним молоком.ФармакодинамікаМає знеболювальну, жарознижувальну і слабку протизапальну дію, є похідним піразолону. Анальгін неселективно блокує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти, перешкоджає проведенню больових екстра- та пропріоцептивних імпульсів. Анальгін має слабко виражений протизапальний ефект, що зумовлює малий вплив на водно-сольовий обмін (затримка натрію і води) і слизову оболонку ШКТ. Має спазмолітичну дію на гладку мускулатуру сечових та жовчних шляхів. Дія розвивається через 20-40 хвилин після вживання.Показання до застосуванняГарячковий синдром на тлі інфекційно-запальних захворювань, головний біль різного генезу, больовий синдром слабкої та помірної виразності: невралгія, міалгія, артралгія, жовчна колька, кишкова колька, ниркова колька, травми, радикуліт, міозит, післяопераційний больовий синдром, альгодис.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, нейтропенія), печінкова та/або ниркова недостатність, спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегірогенази та інші види анемії, астма індукована прийомів (особливо в І триместрі та останні 6 тижнів), період лактації, дитячий вік до 8 років. З обережністю слід приймати препарат при захворюваннях нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит – у т.ч. в анамнезі), при помірно виражених порушеннях печінки та нирок, бронхіальній астмі, схильності до розвитку артеріальної гіпотензії, тривалому зловживанні алкоголем.Побічна діяЗ боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі у червоний колір. Алергічні реакції: кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві та слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк, у поодиноких випадках – злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлак). З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне призначення з іншими ненаркотичними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, контрацептивними гормональними лікарськими засобами та алопуринолом може призвести до посилення токсичності; седативні та анксіолітичні лікарські засоби посилюють аналгетичний ефект метамізолу натрію. Метамізол натрію посилює ефекти алкоголю; одночасне застосування з хлорпромазином або фенотіазином може призвести до розвитку вираженої гіпертермії. Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом натрію. При одночасному призначенні циклоспорину знижується концентрація останнього у крові. Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білком пероральні гіпоглікемічні препарати, непрямі антикоагулянти, кортикостероїди та індометацин, збільшує їхню активність. Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомального окиснення печінки при одночасному призначенні зменшують ефективність метамізолу натрію.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, дорослим призначають по 250-500 мг 2-3 рази на добу, максимальна разова доза – 1000 мг, добова – 3000 мг. Разові дози для дітей 8-14 років – 250-300 мг, кратність призначення 2-3 рази на добу. Тривалість прийому без консультації з лікарем трохи більше 5 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, гастралгія, олігурія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, гостра ниркова та/або печінкова пара . Лікування: промивання шлунка, сольові проносні, активоване вугілля, проведення форсованого діурезу, гемодіаліз, при розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні дітей віком до 8 років та хворих, які отримують цитостатичні лікарські засоби, прийом Анальгіна Авексима повинен проводитись лише під наглядом лікаря. У хворих на атопічну бронхіальну астму та полінози є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. На тлі прийому Анальгіна Авексима можливий розвиток агранулоцитозу, у зв'язку з чим при виявленні невмотивованого підйому температури, ознобу, болю в горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, а також при розвитку явищ вагініту або проктиту необхідне негайне відміна препарату. При тривалому застосуванні слід контролювати картину периферичної крові. Неприпустимо використання для зняття гострого болю в животі (до з'ясування причини).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: Метамізолу натрію моногідрат (анальгін для ін'єкцій) – 500 мг; допоміжні речовини: метабісульфіт натрію (натрій піросерністокислий), вода для ін'єкцій Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 500 мг/мл. По 1 мл або 2 мл в ампули з нейтрального скла марок НС-3, Fiolax, УСП-1 та боросилікатного безбарвного скла 1-го гідролітичного класу. По 5 ампул по 1 мл або 2 мл поміщають у контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки. По 2 контурні осередкові упаковки поміщають у пачку з картону. У кожну пачку вкладають інструкцію з медичного застосування препарату, ампульний ніж або ампульний скарифікатор. При упаковці ампул з кільцем зламу, надсічками та точками ніж ампульний або ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна чи світло-жовтого кольору рідина.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаМетаболізується з утворенням головного метаболіту 4N-метиламіноантипірину (МАА) та інших метаболітів - 4N-аміноантипірину (АА), 4N-ацетиламіноантипірину (ААА) та 4N-форміламіноантипірину (ФАА). Метаболіти ААА і ФАА не мають фармакологічної активності. Усі метаболіти мають нелінійну фармакокінетику, при короткостроковому застосуванні кумуляція метаболітів не відіграє великої ролі. Зв'язок з білками плазми МАА становить 58%, АА – 48%, ФАА – 18% та ААА – 14%. Метамізол натрію проникає крізь плаценту. Метаболіти метамізолу натрію проникають у грудне молоко. Приблизно 96% виводиться нирками як метаболітів. Після внутрішньовенного введення період напіввиведення натрію метамізолу становить 14 хв. При введенні високих доз натрію метамізолу нирками може виводитися метаболіт - рубазоновая кислота, здатна забарвлювати сечу в червоний колір. Літні У пацієнтів похилого віку площа під кривою "концентрація-час" підвищується в 2-3 рази. Порушення функції печінки У пацієнтів з цирозом печінки періоди напіввиведення МАА та ФАА при одноразовому застосуванні препарату збільшуються приблизно в 3 рази, періоди напіввиведення АА та ААА не змінюються. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз. Порушення функції нирок При нирковій недостатності швидкість виведення деяких метаболітів (ААА та ФАА) знижується. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз.ФармакодинамікаМетамізол натрію є похідним піразолону, неселективно блокує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Має знеболювальну, жарознижувальну, а також деяку спазмолітичну (стосовно гладкої мускулатури та жовчовивідних шляхів) дію. Дія препарату розвивається через 20-40 хв і досягає максимуму через 2 години. При внутрішньовенному введенні максимальний ефект розвивається через 20-40 хв.Показання до застосуванняТяжкий гострий або хронічний больовий синдром при травмах та післяопераційному больовому синдромі, при кольках, при онкологічних захворюваннях та інших станах, де протипоказані інші терапевтичні заходи. Гарячка, стійка до інших методів лікування.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до похідних піразолону (пропіфеназон, феназон або фенілбутазон); бронхіальна астма, індукована прийомом ацетилсаліцилової кислоти, саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ); бронхообструкція, риніт, кропив'янка, спровоковані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); стан після проведення аортокоронарного шунтування; пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, цитостатичну або інфекційну нейтропенію); гостра ниркова чи печінкова недостатність; гостра інтермітує печінкова порфірія; підтверджена гіперкаліємія; ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча, запальні захворювання кишечника; анемія, лейкопенія; спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; вагітність (I та III триместр), період грудного вигодовування; дитячий вік (до 3-х місяців із масою тіла менше 5 кг); для внутрішньовенного ведення – дитячий вік до 12 місяців (маса тіла до 9 кг). З обережністю: Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск (АТ) нижче 100 мм рт. ст.); зниження обсягу циркулюючої крові (ОЦК); нестабільність гемодинаміки (інфаркт міокарда, множинна травма, шок, що починається); серцева недостатність, що починається; висока лихоманка (підвищений ризик різкого зниження артеріального тиску). Захворювання, при яких значне зниження АТ може мати підвищену небезпеку (тяжка ішемічна хвороба серця, стеноз артерій головного мозку). Хронічне зловживання алкоголем. Бронхіальна астма, особливо у поєднанні з супутнім поліпозним риносинуситом; хронічна кропив'янка та інші види атопій (алергічних захворювань, у розвитку яких* значна роль належить спадковій схильності до сенсибілізації: полінози, алергічний риніт тощо) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Непереносимість алкоголю (реакція навіть на незначні кількості певних алкогольних напоїв у вигляді сверблячки, сльозотечі та вираженого почервоніння особи) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Непереносимість або підвищена чутливість до барвників (наприклад, тартразину) або до консервантів (наприклад, до бензоату) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Тяжкі порушення функції печінки та нирок (рекомендується застосування низьких доз у зв'язку з можливістю уповільнення швидкості виведення метамізолу натрію). Вагітність (ІІ триместр).Вагітність та лактаціяВагітність Метамізол натрію проникає крізь плацентарний бар'єр. Дані щодо застосування метамізолу натрію під час вагітності обмежені. Оскільки адекватних даних про застосування у людей немає, метамізол натрію не повинен застосовуватись у І триместрі вагітності, у ІІ триместрі вагітності препарат може застосовуватися, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Незважаючи на те, що метамізол натрію слабко інгібує синтез простагландинів, не можна виключити можливість передчасного (внутрішньоутробного) закриття артеріального (Боталлова) протоки, а також перинатальних ускладнень, зумовлених порушенням агрегації тромбоцитів у матері або новонародженого. У зв'язку з цим метамізол натрію протипоказаний у III триместрі вагітності. Період грудного вигодовування Метаболіти метамізолу натрію проникають у грудне молоко, тому при застосуванні препарату, а також протягом 48 годин після прийому останньої дози необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяНебажані реакції класифіковані таким чином згідно з класифікацією Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до Порушення з боку імунної системи Рідко: анафілактичні або анафілактоїдні реакції. Дуже рідко: аналгетична бронхіальна астма. Частота невідома: анафілактичний шок. Метамізол натрію може викликати анафілактичні або анафілактоїдні реакції, які в дуже рідкісних випадках можуть бути важкими та загрозливими для життя. Вони можуть виникати навіть якщо раніше метамізол натрію застосовувався багато разів без будь-яких ускладнень. Такі лікарські реакції можуть розвиватися негайно або через деякий час після застосування метамізолу натрію, як правило, протягом однієї години. У легших випадках реакції виявляються як шкірних симптомів і симптомів із боку слизових оболонок (свербіж, печіння, гіперемія, кропив'янка, набряк); задишки або скарг пацієнтів на появу симптомів шлунково-кишкового тракту. У тяжких випадках вони переходять у генералізовану кропив'янку, тяжкий ангіоневротичний набряк (особливо із залученням гортані), тяжкий бронхоспазм, порушення ритму серця,різке зниження АТ (якому іноді передує підвищення АТ) та розвиток циркуляторного шоку. У осіб із синдромом аналгетичної бронхіальної астми при непереносимості аналгезирующих препаратів ці реакції зазвичай проявляються у вигляді нападів бронхіальної астми. З боку крові та лімфатичної системи Рідко: лейкопенія. Дуже рідко: агранулоцитоз (включаючи випадки з летальним кінцем), тромбоцитопенія. Частота невідома: апластична анемія, панцитопенія (включаючи випадки зі смертельними наслідками). Ці реакції є імунологічними і можуть виникати навіть якщо раніше метамізол натрію застосовувався багато разів без будь-яких ускладнень. Типовими симптомами агранулоцитозу є ураження слизових оболонок (порожнини рота та глотки, аноректальної області, статевих органів), біль у горлі, лихоманка. Однак при застосуванні антибіотиків ці явища можуть бути слабко вираженими. Іноді, але завжди, відзначається невелике збільшення лімфатичних вузлів чи селезінки. Швидкість осідання еритроцитів значно збільшується, вміст гранулоцитів різко знижений чи визначається. Як правило, показники гемоглобіну, еритроцитів та тромбоцитів залишаються нормальними, але можуть траплятися і відхилення. Типовими симптомами тромбоцитопенії є підвищена схильність до кровотечі та виникнення петехій на шкірі та слизових оболонках. Якщо відзначається несподіване погіршення загального стану, пропасниця не проходить або з'являються виразки на слизових оболонках, особливо порожнини рота, носа, гортані, тактика лікування передбачає негайне скасування препарату, не чекаючи результатів лабораторних досліджень. При розвитку панцитопенії метамізол натрію слід відмінити та контролювати загальний аналіз крові до повернення його показників до норми. Порушення з боку серця Частота невідома: синдром Коунісу (алергічний коронарний синдром, проявляється клінічними та лабораторними ознаками стенокардії, викликаної медіаторами запалення). Порушення з боку судин Нечасто: ізольоване зниження артеріального тиску. Можливе ізольоване транзиторне зниження артеріального тиску (можливо фармакологічно обумовлене, яке не супроводжується іншими проявами анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Рідко: різке виражене зниження артеріального тиску. При пропасниці також можливе дозозалежне різке зниження АТ без інших ознак реакції гіперчутливості. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: фіксований дерматит. Рідко: шкірний висип. Частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідко: порушення функції нирок. Частота невідома: інтерстиційний нефрит. У дуже поодиноких випадках у пацієнтів з порушенням функції нирок можливе гостре погіршення функції нирок (гостра ниркова недостатність), у деяких випадках з олігурією, анурією, протеїнурією. Загальні розлади Нечасто: можливе забарвлення сечі в червоний колір внаслідок присутності в сечі метаболіту – рубазонової кислоти.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ циклоспорином: при одночасному застосуванні може спостерігатися зниження концентрації циклоспорину в крові, тому при їхньому спільному застосуванні потрібен моніторинг його концентрації в крові. З іншими ненаркотичними засобами, що аналгезують: одночасне застосування метамізолу натрію може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. З трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом: препарати порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. З барбітуратами, фенілбутазоном та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки: препарати послаблюють дію метамізолу натрію. З седативними засобами та транквілізаторами: препарати посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. Одночасне застосування з хлорпромазином або іншими похідними фенотіазину може призвести до розвитку вираженої гіпотермії. З лікарськими засобами, що мають високий зв'язок з білками плазми (пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди (ГКС) та індометацин): метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми крові пероральні гіпоглікемічні препарати, непрямі антикоагуін . З мієлотоксичними лікарськими засобами: препарати посилюють прояви гематотоксичності метамізолу натрію. З метотрексатом: одночасне застосування метамізолу натрію з метотрексатом може посилювати гематотоксичну дію метотрексату, особливо у пацієнтів похилого віку. Рекомендується уникати одночасного застосування. З тіамазолом та сарколізином: підвищується ризик розвитку лейкопенії. З рентгеноконтрастними речовинами, колоїдними кровозамінниками та пеніциліном: через підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій не повинні застосовуватися спільно з метамізолом натрію. З кодеїном, пропранололом, блокаторами Н2-гістамінових рецепторів: препарати посилюють ефект метамізолу натрію. З ацетилсаліцилової кислотою: при одночасному застосуванні метамізол натрію може зменшувати вплив ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. Цю комбінацію слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти як ангіагрегантний засіб. З бупропіоном: метамізол натрію може знижувати концентрацію бупропіону в крові, що слід брати до уваги при одночасному їх застосуванні. Через високу ймовірність фармацевтичної несумісності метамізолу натрію не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно, внутрішньом'язово глибоко в м'яз. Парентеральне введення препарату показане лише за неможливості його вживання. Перед введенням рекомендується нагріти препарат до температури тіла. Дорослі та підлітки старше 15 років: як разова доза рекомендується 1,0-2,0 мл (500 мг/мл) розчину метамізолу (внутрішньом'язово або внутрішньовенно). Максимальна добова доза 2000 мг, розділена на 2-3 введення на добу. Максимальна добова доза – 1000 мг. Дітям віком 3-11 місяців (маса тіла понад 5 кг до 9 кг) препарат вводять лише внутрішньом'язово у дозі 50-100 мг на 10 кг маси тіла (0,1-0,2 мл розчину 500 мг/мл). Разова доза може бути поділена на 2-3 введення. Наступна таблиця містить дози препарату, що рекомендуються. Вік (маса тіла) Доза Діти 3-11 місяців (понад 5 кг до 8 кг). Тільки внутрішньом'язове введення! 0,1-0,2 мл (що відповідає 50-100 мг метамізолу) Діти 1-3 роки (близько 9-15 кг) 0,2-0,5 мл (що відповідає 100-250 мг метамізолу) Діти 4-6 років (близько 16-23 кг) 0,3-0,8 мл (що відповідає 150-400 мг метамізолу) Діти 7-9 років (близько 24-30 кг) 0,4-1,0 мл (що відповідає 200-500 мг метамізолу) Діти 10-12 років (близько 31-45 кг) 0,5-1,0 мл (що відповідає 250-500 мг метамізолу) Діти 13-14 років (близько 46-53 кг) 0,8-1,8 мл (що відповідає 400-900 мг метамізолу) Дорослі та підлітки старші 15 років (з масою тіла понад 53 кг) 1,0-2,0 мл (що відповідає 500-1000 мг метамізолу) Внутрішньовенне введення має здійснюватися дуже повільно (швидкість введення не більше 1 мл/хв) у положенні лежачи під контролем артеріального тиску. За перших ознак розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій необхідно припинити введення препарату. Оскільки гіпотензивні реакції є дозозалежними, парентеральне введення дози 1000 мг метамізолу має проводитися з особливою обережністю. При надто швидкому введенні препарату може спостерігатися критичне падіння артеріального тиску та шок. Літнім пацієнтам необхідно застосовувати менші дози у зв'язку з можливим зниженням виведення метаболітів метамізолу з організму. Пацієнтам у тяжкому стані та при порушенні кліренсу креатиніну необхідно застосовувати менші дози у зв'язку з можливим зниженням виведення метаболітів метамізолу з організму. У пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок швидкість виведення препарату сповільнена, тому необхідно уникати багаторазового застосування препарату досвід тривалого застосування відсутній. При короткостроковій терапії корекція дози не потрібна. При застосуванні як аналгезуючий засіб тривалість терапії 1-5 днів. При застосуванні як жарознижувальний засіб - 1-3 дні.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль у животі, зниження функції нирок/гостра ниркова недостатність з олігурією (наприклад, внаслідок розвитку інтерстиціального нефриту); судоми, кома) та різке зниження АТ (іноді прогресуюче до шоку), а також порушення серцевого ритму (тахікардія), гіпотермія, задишка, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, параліч дихальних м'язів. Після прийому високих доз виведення нирками нетоксичного метаболіту (рубазонової кислоти) може спричинити забарвлення сечі у червоний колір. Лікування: специфічного антидоту немає. При передозуванні показаний форсований діурез. Головний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) може виводитися за допомогою гемодіалізу, гемофільтрації, гемоперфузії або фільтрації плазми. При розвитку судомного синдрому показано внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які отримують цитостатичні засоби, а також у дітей віком до 5 років, застосування метамізолу натрію повинно проводитися тільки під наглядом лікаря. Анафілактичні/анафілактоїдні реакції При виборі способу введення препарату слід враховувати, що парентеральне введення пов'язане з вищим ризиком анафілактичних/анафілактоїдних реакцій. Підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості до метамізолу натрію може бути обумовлений такими станами: аналгетична бронхіальна астма, особливо з супутнім поліпозним риносинуситом; хронічна кропив'янка; непереносимість алкоголю (підвищена чутливість до алкоголю), на тлі якої навіть при прийомі незначної кількості деяких алкогольних напоїв, у пацієнтів виникають чхання, сльозотеча та почервоніння обличчя. Непереносимість алкоголю може свідчити про раніше невстановлений синдром аспіринової астми; непереносимість або підвищена чутливість до барвників (наприклад, тартразину) або до консервантів (наприклад, до бензоату). Перед застосуванням метамізолу натрію необхідно провести опитування пацієнта з метою з'ясування анамнестичних відомостей. При виявленні ризику розвитку анафілактичних реакцій застосування можливе тільки після ретельної оцінки співвідношення очікуваної користі можливого ризику застосування метамізолу натрію. У разі застосування метамізолу натрію у таких пацієнтів необхідно забезпечити наявність засобів для надання їм невідкладної допомоги у разі розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій та суворого медичного нагляду за їх станом. Пацієнтам з астмою або атопією метамізол натрію слід застосовувати з обережністю. Пацієнти, у яких при застосуванні метамізолу натрію виникають анафілактоїдні реакції, також схильні до ризику їх розвитку при застосуванні інших ненаркотичних аналгетиків/НПЗЗ. Пацієнти, у яких у відповідь на застосування метамізолу натрію виникають анафілактичні або інші імуноопосередковані реакції (наприклад, агранулоцитоз), також схильні до ризику їх розвитку при застосуванні інших піразолонів та піразолідинів. Тяжкі шкірні реакції На фоні застосування метамізолу натрію були описані загрозливі для життя шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона (ССД) та токсичний епідермальний некроліз (ТЕН). При появі симптомів ССД і ТЕН, у тому числі прогресуючого висипу на шкірі, часто з бульбашками або ураженням слизової оболонки, лікування метамізолом натрію слід негайно припинити і не проводити в подальшому у даної категорії пацієнтів. Пацієнти повинні бути обізнані з симптомами даних шкірних реакцій. Вони слід ретельно контролювати шкірні реакції, особливо протягом перших днів лікування. Агранулоцитоз При тривалому застосуванні (понад 7 діб) необхідно контролювати картину периферичної крові. На фоні застосування метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу. Він виникає дуже рідко, триває не менше тижня, не залежить від дози, може бути важким, загрожувати життю і, в окремих випадках, призводити до смерті. У зв'язку з чим, при виявленні симптомів, таких як невмотивований підйом температури, озноб, біль у горлі, утруднене ковтання, стоматит, ерозивно-виразкові ураження ротової порожнини, вагініт або проктит, зниження кількості нейтрофілів у периферичній крові менше 1500/мм3 необхідно негайно повернути до лікаря та відмінити препарат. Панцитопенія У разі розвитку панцитопенії застосування препарату слід негайно припинити, також необхідно контролювати показники розгорнутого аналізу крові аж до нормалізації. Всі пацієнти повинні бути поінформовані про те, що патологічні зміни з боку крові на фоні застосування метамізолу натрію можуть супроводжуватися появою таких симптомів як загальне нездужання, інфекції, стійка лихоманка, утворення гематом, кровотечі, блідість шкірних покривів, що потребує негайного звернення до лікаря. Ізольовані гіпотензивні реакції Метамізол натрію може викликати ізольовані гіпотензивні реакції, які можуть мати дозозалежний характер. Ризик реакцій підвищений за попередньої артеріальної гіпотензії, зниження ОЦК або дегідратації, нестабільної гемодинаміки або гострого порушення кровообігу (наприклад, у пацієнтів з інфарктом міокарда або травмою), у пацієнтів з лихоманкою. У таких пацієнтів слід проводити докладну діагностику та встановлювати за ними ретельне спостереження. З метою зниження ризику розвитку гіпотензивних реакцій можуть знадобитися превентивні заходи (стабілізація гемодинаміки). Пацієнтам, у яких слід уникати зниження артеріального тиску за будь-яку ціну (наприклад, при тяжкій ішемічній хворобі серця або значному стенозі церебральних артерій), допускається застосування препарату при ретельному спостереженні за гемодинамічними параметрами. Біль в животі Неприпустимим є застосування метамізолу натрію для зняття гострого болю в животі (до з'ясування їх причини). Порушення функції печінки та нирок У пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок рекомендується уникати застосування метамізолу натрію у високих дозах через зниження його швидкості виведення. Препарат містить натрій, що необхідно враховувати особам, які перебувають на дієті з низьким вмістом натрію. Правила введення препарату Внутрішньовенне введення слід здійснювати дуже повільно (не більше 1 мл на хвилину) з метою швидкого припинення введення препарату за перших ознак анафілактичних/анафілактоїдних реакцій та/або мінімізації виникнення ізольованих гіпотензивних реакцій. При внутрішньом'язовому введенні необхідно використовувати довгу голку для внутрішньом'язового введення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи профіль небажаних реакцій при застосуванні метамізолу натрію, слід бути обережним при керуванні транспортними засобами, механізмами, а також при виконанні робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: Метамізол натрію – 500,0 мг; Допоміжна речовина: Вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 500 мг/мл. По 2 мл ампули з безбарвного або світлозахисного скла I гідролітичного класу. По 5 ампул в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки за ГОСТ 25250-88. 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи жовтувата рідина.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий, ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаПісля внутрішньовенного введення період напіввиведення метамізолу натрію становить 14 хвилин. Головний метаболіт 4N-метиламіноантипірін (МАА). Інші метаболіти 4N-аміноантипірин (АА), 4N-ацетиламіноантипірин (ААА) і 4N-форміламіноантипірин (ФАА), останні два не мають фармакологічної активності. Метаболіти 4N-ацетиламіноаптипірин і 4N-форміламіноантипірин не мають фармакологічної активності. Всім метаболітам властива нелінійна фармакокінетика. Клінічна значимість цього явища не відома. При короткостроковому застосуванні кумуляція метаболітів не має великої ролі. Метамізол натрію проникає крізь плаценту. Метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко. Зв'язок з білками плазми МАА становить 58%, АА – 48%, ФАА – 18% та ААА – 14%. Після одноразового прийому внутрішньо 85% дози виявляється у сечі у вигляді метаболітів, з них 3±1% – МАА, 6±3% – АА, 26±8% – ААА та 23±4% – ФАА. Нирковий кліренс після одноразового прийому 1 г метамізолу натрію внутрішньо для МАА дорівнює 5±2 мл/хв, АА – 38±13 мл/хв, ААА – 61±8 мл/хв та ФАА – 49±5 мл/хв. Відповідні періоди напіввиведення з плазми для МАА – 2,7±0,5 год, АА – 3,7±1,3 год, ААА – 9,5±1,5 год та ФАА – 11,2±1,5 год. При введенні високих доз метамізолу через нирки може виділятися метаболіт - рубазонова кислота, здатна забарвлювати сечу в червоний колір. Метамізол натрію проникає крізь плаценту. Зв'язок активного метаболіту з білками плазми – 50-60%. Переважно виводиться нирками. Приблизно 96% виводиться нирками як метаболітів. У терапевтичних дозах проникає у грудне молоко. Літні У пацієнтів похилого віку AUC підвищується в 2-3 рази. У пацієнтів з цирозом печінки періоди напіввиведення МАА та ФАА при одноразовому прийомі препарату збільшуються приблизно в 3 рази, тоді як періоди напіввиведення АА та ААА не наслідують ту саму закономірність. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз. Порушення функції нирок Згідно з наявними даними при нирковій недостатності швидкість виведення деяких метаболітів (ААА та ФАА) знижується. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз.ФармакодинамікаМетамізол натрію є похідним піразолону, неселективно блокує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Має знеболювальну, жарознижувальну, а також деяку спазмолітичну (стосовно гладкої мускулатури та жовчовивідних шляхів) дію. Дія препарату розвивається через 20-40 хв і досягає максимуму через 2 год. При внутрішньовенному введенні максимальний ефект розвивається через 20-40 хв.Показання до застосуванняТяжкий гострий або хронічний больовий синдром при травмах та післяопераційному больовому синдромі, при кольках, при онкологічних захворюваннях та інших станах, де протипоказані інші терапевтичні заходи. Гарячка, стійка до інших методів лікування.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до метамізолу натрію та інших похідних піразолону, а також до піразолідину, наприклад, фенілбутазону (включаючи пацієнтів, які перенесли агранулоцитоз внаслідок застосування цих препаратів), або інших компонентів препарату; аналгетична бронхіальна астма або непереносимість аналгетиків (за типом кропив'янка-ангіоневротичний набряк), тобто. пацієнти з бронхоспазмом або іншими формами анафілактоїдних реакцій (наприклад, кропив'янка, ангіоневротичний набряк) у відповідь на застосування саліцилатів, парацетамолу або нестероїдних протизапальних препаратів, таких як диклофенак, ібупрофен, індометацин або напроксен; порушення кістковомозкового кровотворення (наприклад, після цитостатичної терапії) або захворювання кровотворних органів; спадковий дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (гемоліз); гостра інтермітує печінкова порфірія (ризик розвитку нападу порфірії); гостра ниркова чи печінкова недостатність; вагітність та період грудного вигодовування; дитячий вік (до 3 місяців або з масою тіла менше 5 кг); грудні діти віком від 3 до 12 місяців (протипоказання тільки для внутрішньовенного введення). З обережністю: Артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 100 мм рт.ст.), зниження об'єму циркулюючої крові, нестабільність гемодинаміки (інфаркт міокарда, множинна травма, шок, що починається), серцева недостатність, що починається, висока лихоманка (підвищений ризик різкого зниження артеріального тиску). Захворювання, при яких значне зниження артеріального тиску може мати підвищену небезпеку (пацієнти з тяжкою ішемічною хворобою серця та стенозом артерій головного мозку). Хронічне зловживання алкоголем. Бронхіальна астма, особливо у поєднанні з супутнім поліпозним риносинуситом; хронічна кропив'янка та інші види атопій (алергічних захворювань, у розвитку яких значна роль належить спадковій схильності до сенсибілізації: полінози, алергічний риніт тощо) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Непереносимість алкоголю (реакція навіть на незначні кількості певних алкогольних напоїв з такими симптомами як свербіж, сльозотеча та почервоніння обличчя) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Непереносимість або підвищена чутливість до барвників (наприклад, таргразину) або консервантів (наприклад, бензоату) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Тяжкі порушення функції печінки та нирок (рекомендується застосування низьких доз у зв'язку з можливістю уповільнення виведення метамізолу натрію). Вагітність (другий триместр).Вагітність та лактаціяВагітність Метамізол натрію проникає крізь плацентарний бар'єр. Дані щодо застосування метамізолу натрію під час вагітності обмежені. За результатами доклінічних досліджень тератогенна дія метамізолу натрію у щурів та кролів не виявлена, у високих дозах спостерігалась фетотоксичність. Оскільки адекватних даних про застосування у людей немає, метамізол натрію не повинен прийматись у першому триместрі вагітності, у другому триместрі вагітності метамізол натрію може застосовуватися лише якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Незважаючи на те, що метамізол натрію слабо інгібує синтез простагландинів, не можна виключити можливість передчасного (внутрішньоутробного) закриття артеріального (Боталлова) протоки, а також перинатальних ускладнень, зумовлених порушенням агрегації тромбоцитів у матері або новонародженого.Тому метамізол натрію протипоказаний у третьому триместрі вагітності. Період лактації Метаболіти метамізолу натрію проникають у грудне молоко, тому при застосуванні препарату, а також протягом 48 годин після прийому останньої дози необхідно припинити годування груддю.Побічна діяНебажані реакції класифіковані таким чином, згідно з класифікацією ВООЗ (Всесвітня організація охорони здоров'я): ​​дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до Порушення з боку серця Частота невідома: синдром Коунісу (алергічний коронарний синдром, проявляється клінічними та лабораторними ознаками стенокардії, викликаної медіаторами запалення). Порушення з боку імунної системи Рідко: анафілактичні або анафілактоїдні реакції. Дуже рідко: аналгетична бронхіальна астма. Частота невідома: анафілактичний шок. Метамізол натрію може викликати анафілактичні або анафілактоїдні реакції, які в дуже рідкісних випадках можуть бути важкими та загрозливими для життя. Вони можуть виникати навіть якщо раніше препарат приймався багато разів без будь-яких ускладнень. Такі лікарські реакції можуть розвиватися негайно або за кілька годин після прийому метамізолу натрію, як правило, протягом однієї години. У більш легких випадках вони проявляються у вигляді шкірних симптомів та симптомів з боку слизових оболонок (свербіж, печіння, гіперемія, кропив'янка, набряк), задишки або скарг з боку шлунково-кишкового тракту. У тяжких випадках ці реакції переходять у генералізовану кропив'янку, тяжкий ангіоневротичний набряк (особливо із залученням гортані), тяжкий бронхоспазм, порушення ритму серця, різке зниження артеріального тиску (якому іноді передує підвищення артеріального тиску) та розвиток циркуляторного шоку. У осіб із синдромом аналгетичної бронхіальної астми при непереносимості аналгезирующих препаратів ці реакції зазвичай проявляються у вигляді нападів бронхіальної астми. Порушення з боку колії та підшкірних тканин: Нечасто: фіксований дерматит. Рідко: шкірний висип. Частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку крові та лімфатичної системи: Рідко: лейкопенія Дуже рідко: агранулоцитоз (включаючи випадки з летальним кінцем), тромбоцитопенія. Частота невідома: апластична анемія, панцитопенія (включаючи випадки зі смертельними наслідками). Ці реакції є за своєю імунологічними. Вони можуть виникати навіть якщо раніше препарат застосовувався багато разів без будь-яких ускладнень. Типовими симптомами агранулоцитозу є ураження слизових оболонок (порожнини рота та глотки, аноректальної області, статевих органів), біль у горлі, лихоманка. Однак при застосуванні антибіотиків ці явища можуть бути слабко вираженими. Іноді, але завжди, відзначається невелике збільшення лімфатичних вузлів чи селезінки. Швидкість осідання еритроцитів значно збільшується, вміст гранулоцитів різко знижений чи визначається. Як правило, показники гемоглобіну, еритроцитів та тромбоцитів залишаються нормальними, але можуть траплятися і відхилення.Типовими симптомами тромбоцитопенії є підвищена схильність до кровотечі та виникнення петехій на шкірі та слизових оболонках. Якщо відзначається несподіване погіршення загального стану, лихоманка не спадає або з'являються нові або болючі виразки на слизових оболонках, особливо в роті, носі або горлі, тактика лікування передбачає негайне скасування препарату, не чекаючи результатів лабораторних досліджень. При розвитку панцитопенії препарат слід відмінити та контролювати загальний аналіз крові до повернення його показників до норми. Порушення з боку судин Нечасто: ізольована артеріальна гіпотензія. Після прийому препарату можливе ізольоване транзиторне зниження артеріального тиску (можливо фармакологічно обумовлене, яке не супроводжується іншими проявами анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Рідко: зниження артеріального тиску різко виражене. При лихоманці також можливе різке зниження артеріального тиску без інших ознак реакції гіперчутливості. З боку нирок та сечовивідних шляхів: Дуже рідко: порушення функції нирок. Частота невідома: інтерстиційний нефрит. У дуже поодиноких випадках у пацієнтів з порушеною функцією нирок можливе гостре погіршення ниркової функції (гостра ниркова недостатність), у деяких випадках з олігурією, анурією, протеїнурією. Загальні розлади Нечасто: можливе забарвлення сечі в червоний колір внаслідок присутності в сечі метаболіту – рубазонової кислоти.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ циклоспорином При застосуванні одночасно з циклоспорином може бути зниження його концентрації в крові, тому при їх спільному застосуванні потрібен моніторинг концентрації циклоспорину в крові. З іншими ненаркотичними аналгетичними засобами Одночасне застосування метамізолу натрію з іншими ненаркотичними аналгетичними засобами може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. З трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол – порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. З барбітуратами, фенілбутазоном та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. З седативними засобами та транквілізаторами Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. Одночасне застосування з хлорпромазином або іншими похідними фенотіазину може призвести до розвитку вираженої гіпотермії. З лікарськими засобами, що мають високий зв'язок з білками плазми (пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин) Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми крові, пероральні гіпоглікемічні препарати, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, збільшує їх активність. З мієлотоксичними лікарськими засобами Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності метамізолу натрію. З метотрексатом Одночасне застосування метамізолу натрію з метотрексатом може посилювати гематотоксичну дію метотрексату, особливо у пацієнтів похилого віку. Тому рекомендується уникати їх одночасного застосування. З тіамазолом та сарколізином Тіамазол та сарколізин підвищують ризик розвитку лейкопенії. З рентгеноконтрастними речовинами, колоїдними кровозамінниками та пеніциліном Рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом натрію (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). З кодеїном, пропранололом, блокаторами Н2-гістамінових рецепторів Ефект метамізолу натрію посилюють кодеїн, пропранолол, блокатори Н2-гістамінових рецепторів. З ацетилсаліцилової кислотою При одночасному застосуванні метамізолу натрію та ацетилсаліцилової кислоти метамізол натрію може зменшувати вплив ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. Тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів, які приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти як антиагрегантний засіб з бупропріоном. Метамізол натрію може знижувати концентрацію бупропіону в крові, що слід брати до уваги при одночасному застосуванні. Через високу ймовірність фармацевтичної несумісності метамізолу натрію не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці.Спосіб застосування та дозиПарентеральне введення показане лише за неможливості його вживання. Перед введенням рекомендується нагріти до температури тіла. Дорослі та підлітки 15 років і старші: як разова доза рекомендується 1-2 мл 50% (500 мг/мл) метамізолу натрію (внутрішньом'язово або внутрішньовенно), максимальна добова доза може становити до 4 мл 50% ін'єкційного розчину (не більше 2 г). ), поділена на 2-3 прийоми. Максимальна разова доза може бути 1 г (2 мл 50% розчину). Діти: метамізол натрію протипоказаний у віці до 3 місяців або при масі тіла менше 5 кг. Дітям метамізол натрію призначається у дозі 50-100 мг на 10 кг маси тіла (0,1-0,2 мл 50% розчину). Разова доза може бути призначена до 2-3 разів на добу. Для дітей віком 3-12 місяців (маса тіла дитини 5-9 кг) введення здійснюється лише внутрішньом'язово. Внутрішньовенне введення має здійснюватися повільно (швидкість введення не більше 1 мл (500 мг метамізолу натрію за хвилину)) у положенні лежачи, при контролі за артеріальним тиском, пульсом та частотою дихання для мінімізації ризику зниження артеріального тиску. За перших ознак розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій припинити введення препарату. Оскільки існує побоювання, що падіння артеріального тиску неалергічного генезу є дозозалежним, кількість розчину метамізолу натрію більше 2 мл (1 г) має вводитися з особливою обережністю. При надто швидкому введенні препарату може спостерігатися критичне падіння артеріального тиску та шок. Літнім пацієнтам необхідно застосовувати менші дози у зв'язку з можливим зниженням виведення метаболітів метамізолу натрію з організму. Пацієнтам у тяжкому стані та при порушенні кліренсу креатиніну необхідно застосовувати менші дози у зв'язку зі зниженням швидкості виведення метаболітів метамізолу натрію. У пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок швидкість виведення препарату сповільнена, тому необхідно уникати багаторазового застосування препарату, досвід тривалого застосування відсутній. При короткостроковій терапії корекція дози не потрібна. Тривалість лікування При застосуванні як аналгетичний засіб тривалість 1-5 днів. При застосуванні як жарознижувальний засіб - 1-3 дні.ПередозуванняСимптоми При передозуванні можлива поява наступних симптомів: нудота, блювання, біль у животі, зниження функції нирок/гостра ниркова недостатність з олігурією (наприклад, внаслідок розвитку інтерстиціального нефриту), більш рідкісні симптоми з боку центральної нервової системи (запаморочення, сонливість, шум у вухах, марення, порушення свідомості, кома, судоми) та різке зниження артеріального тиску (іноді прогресує до шоку), а також порушення серцевого ритму (тахікардія), гіпотермія, задишка, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, параліч дихальних м'язів. Після прийому високих доз виведення через нирки нетоксичного метаболіту (рубазонової кислоти) може спричинити червоне забарвлення сечі. Специфічного антидоту для метамізолу натрію не існує. Якщо після прийому препарату пройшло не більше 1-2 годин, можна викликати блювоту, провести промивання шлунка через зонд; призначити сольові проносні, активоване вугілля. При передозуванні показаний форсований діурез. Головний метаболіт (4-N-метиламіноантипірин) може виводитися за допомогою гемодіалізу, гемофільтрації, гемоперфузії або фільтрації плазми. При розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні хворих, які отримують цитостатичні засоби, а також дітей віком до 5 років лікування метамізолом натрію повинно проводитись лише під наглядом лікаря. Анафілактичні/анафілактоїдні реакції При виборі способу введення препарату слід враховувати, що парентеральне введення пов'язане з вищим ризиком анафілактичних/анафілактоїдних реакцій. Підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості на метамізол натрію може бути обумовлений такими станами: аналгетична бронхіальна астма, особливо з супутнім поліпозним риносинуситом; хронічна кропив'янка; непереносимість алкоголю (підвищена чутливість до алкоголю) на тлі якої навіть при прийомі незначної кількості деяких алкогольних напоїв, у пацієнтів виникають чхання, сльозотеча та почервоніння обличчя. Непереносимість алкоголю може свідчити про раніше невстановлений синдром аспіринової астми; непереносимість або підвищена чутливість до барвників (наприклад, тартразину) або до консервантів (наприклад, до бензоату). Перед застосуванням метамізолу натрію необхідно провести опитування пацієнта з метою з'ясування анамнестичних відомостей. При виявленні ризику розвитку анафілактичних реакцій прийом можливий лише після ретельної оцінки співвідношення очікуваної користі до можливого ризику застосування препарату. У разі застосування метамізолу натрію у таких пацієнтів необхідно суворе медичне спостереження за їх станом та необхідно мати засоби для надання їм невідкладної допомоги у разі розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій. У схильних пацієнтів може виникати анафілактичний шок, тому пацієнтам з астмою або атопією натрію метамізол слід призначати з обережністю. Пацієнти, у яких у відповідь на застосування метамізолу натрію виникають анафілактоїдні реакції, також схильні до ризику їх розвитку у відповідь на застосування інших ненаркотичних аналгетиків/НПЗЗ. Пацієнти, у яких у відповідь на застосування метамізолу натрію виникають анафілактичні або інші імуноопосаджені реакції (наприклад, агранулоцитоз), також схильні до ризику їх розвитку на застосування інших піразолонів та піразолідинів. Тяжкі шкірні реакції На фоні застосування метамізолу натрію були описані загрозливі для життя шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона (ССД) та токсичний епідермальний некроліз (ТЕН). При появі симптомів ССД і ТЕН, у тому числі прогресуючого висипу на шкірі, часто з бульбашками або ураженням слизової оболонки, лікування метамізолом натрію слід негайно припинити, і в подальшому не проводити у даної категорії пацієнтів. Пацієнти повинні бути обізнані з симптомами даних захворювань. Вони слід ретельно контролювати шкірні реакції, особливо протягом перших днів лікування. Агранулоцитоз При тривалому застосуванні (понад 7 діб) необхідно контролювати картину периферичної крові. На тлі прийому метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу. Він виникає дуже рідко, триває не менше тижня, не залежить від дози, може бути важким, загрожувати життю і, в окремих випадках, призводити до смерті. У зв'язку з чим при виявленні симптомів, таких як невмотивований підйом температури, озноб, біль у горлі, утруднене ковтання, стоматит, ерозивно-виразкові ураження ротової порожнини, вагініт або проктит, зниження кількості нейтрофілів у периферичній крові менше 1500/мм3 необхідно негайно обрати лікаря та відмінити препарат. Панцитопенія У разі розвитку панцитопенії лікування слід негайно припинити, необхідно контролювати показники розгорнутого аналізу крові аж до нормалізації. Всі пацієнти повинні бути поінформовані про те, що патологічні зміни з боку крові можуть супроводжуватися появою таких симптомів як загальне нездужання, інфекції, стійка лихоманка, утворення гематом, кровотечі, блідість, на тлі прийому метамізолу натрію, що потребує негайного звернення до лікаря. Ізольовані гіпотензивні реакції Метамізол натрію може спричинити ізольовані гіпотензивні реакції. Ці реакції можуть мати дозозалежний характер. Ризик таких реакцій також підвищений за умови: попередньої артеріальної гіпотензії, зниження обсягу циркулюючої крові або дегідратації, нестабільної гемодинаміки або гострого порушення кровообігу (наприклад, у пацієнтів з інфарктом міокарда або травмою), у пацієнтів з лихоманкою. У зв'язку з цим у таких пацієнтів слід проводити докладну діагностику та встановлювати за ними ретельне спостереження. З метою зниження ризику гіпотензивних реакцій можуть знадобитися превентивні заходи (стабілізація гемодинаміки). У пацієнтів, у яких зниження артеріального тиску слід уникати будь-якою ціною (наприклад, при тяжкій ішемічній хворобі серця або значному стенозі церебральних артерій), метамізол натрію можна застосовувати лише при ретельному спостереженні за гемодинамічними параметрами. Біль в животі Неприпустимо використання препарату для зняття гострого болю в животі (до з'ясування їх причини). Порушення функції печінки та нирок У пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок рекомендується уникати прийому метамізолу натрію у високих дозах через зниження швидкості виведення препарату. Препарат містить натрій, що необхідно враховувати особам, які перебувають на дієті з низьким вмістом натрію. Правила введення препарату Внутрішньовенне введення слід здійснювати дуже повільно (не більше 1 мл на хвилину), щоб за перших ознак анафілактичних/анафілактоїдних реакцій можна було б припинити введення, а також для мінімізації виникнення окремих гіпотензивних реакцій. При внутрішньом'язовому введенні необхідно використовувати довгу голку для внутрішньом'язового введення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи профіль небажаних реакцій лікарського препарату, слід бути обережним при керуванні транспортними засобами, механізмами, а також при виконанні робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метамізол натрію – 500 мг; допоміжні речовини: повідон К 30, крохмаль картопляний, тальк, стеарат кальцію, стеаринова кислота, кремнію діоксид колоїдний (аеросил). По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. По 1, 2 контурні коміркові упаковки по 10 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з фаскою, з ризиком на одній стороні та гравіюванням "R" - на іншій.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаМаксимальна концентрація в плазмі досягається через 1-1,5 години після прийому внутрішньо. У стінці кишківника гідролізується з утворенням активного метаболіту. Постійний метамізол натрію у крові відсутній. Зв'язок активного метаболіту з білками становить 50-60%. Екскреція метаболітів проходить через нирки. Крім того, метаболіти виділяються із грудним молоком.ФармакодинамікаМетамізол натрію – аналгетичний ненаркотичний засіб, похідний піразолону, неселективно блокує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Перешкоджає проведенню больових екстра- та пропріорецептивних імпульсів по пучках Голля та Бурдаха, підвищує поріг збудливості таламічних центрів больової чутливості, збільшує тепловіддачу. Відмінною рисою є незначна вираженість протизапального ефекту, що зумовлює слабкий вплив на водно-сольовий обмін (затримка іонів натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Має аналгетичну, жарознижувальну та деяку спазмолітичну (щодо гладкої мускулатури сечовивідних та жовчних шляхів) дію. Дія розвивається через 20-40 хвилин після прийому препарату та досягає максимуму через 2 години.Показання до застосуванняГарячковий синдром при інфекційно-запальних захворюваннях, укусах комах, посттрансфузійних ускладнень. Больовий синдром (слабкої та помірної виразності): у т.ч. невралгія, міалгія, жовчна колька, ниркова колька, післяопераційний больовий синдром, біль голови, зубний біль, альгодисменорея.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, цитостатична або інфекційна нейтропенія), печінкова та/або ниркова недостатність, спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дефіцитоз астма, індукована прийомом ацетилсаліцилової кислоти, саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів, анемія, лейкопенія, вагітність, період лактації, вік до 8 років. З обережністю: захворювання нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит, у т.ч. в анамнезі), алкоголізм, схильність до розвитку гіпотензії.Побічна діяЗ боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі у червоний колір. Алергічні реакції: кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві та слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспастичний. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиРентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом натрію. При одночасному застосуванні циклоспорину знижується концентрація останнього у крові. Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми, пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, збільшує їх активність. Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки при одночасному застосуванні знижують ефективність метамізолу натрію. Одночасне застосування з іншими ненаркотичними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, контрацептивними гормональними лікарськими засобами та алопуринолом може призвести до посилення токсичності. Метамізол натрію посилює ефекти етанолу; одночасне застосування з хлорпромазином або фенотіазином може призвести до розвитку вираженої гіпертермії. Седативні та анксіолітичні лікарські засоби (транквілізатори) посилюють аналгетичну дію метамізолу натрію. Тіамазол та цитостатики підвищують ризик розвитку лейкопенії. Ефект посилюють кодеїн, блокатори H2-гістамінових рецепторів та пропранолол (сповільнює інактивацію). Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину. Максимальна разова доза – 1 г, добова – 3 г. Для дітей від 8 до 14 років рекомендована доза 250 мг, для дітей від 15 років та дорослих – 250-500 мг, кратність застосування – 2-3 рази на добу. Тривалість прийому без консультації з лікарем трохи більше 5 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, олігурія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, гостра ниркова та/або печінкова параліч дихальної мускулатури. Лікування: промивання шлунка, сольові проносні, активоване вугілля; проведення форсованого діурезу, гемодіалізу, при розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні хворих, які отримують цитостатичні лікарські засоби прийом метамізолу натрію повинен проводитися тільки під наглядом лікаря. У хворих на атопічну бронхіальну астму та полінози є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. На тлі прийому метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу, у зв'язку з чим при виявленні невмотивованого підйому температури, ознобу, болю в горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, а також при розвитку явищ вагініту або проктиту необхідне негайне відміна препарату. При тривалому застосуванні слід контролювати картину периферичної крові. Неприпустимо використання для зняття гострого болю в животі (до з'ясування причини). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає відомостей.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діюча речовина: метамізолу натрію – 500 мг; допоміжна речовина: вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 5 мл ампули темного скла (тип I) з точкою розлому. По 5 ампул у пластикову контурну коміркову упаковку без покриття (піддон). По 1 піддону разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Після внутрішньом'язового введення біодоступність основного метаболіту метамізолу (4-МАА) становить 87%. Середнє значення часу досягнення максимальної концентрації після внутрішньом'язового введення - 1,7 години. Розподіл Зв'язування 4-МАА з білками плазми становить 58%. Інші метаболіти метамізолу зв'язуються з білками плазми крові в наступному ступені: 4-аміноантипірин – 48%, 4-форміламіноантипірин – 18% та 4-ацетиламіноантипірин – 14%. Метамізол проникає крізь плацентарний бар'єр. Метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко матерів-годувальниць, Метаболізм Основний метаболіт метамізолу, 4-MAA, піддається подальшому метаболізму в печінці шляхом окислення, деметилювання та подальшого ацетилювання. Іншими основними метаболітами метамізолу є 4-аміноантипірин (4-АА), 4-форміламінантипірин (4-ФАА) та 4-ацетиламіноантипірин (4-АцАА). Дослідження властивостей чотирьох основних метаболітів метамізолу показало, що жарознижувальну, аналгетичну та протизапальну дію препарату можуть бути обумовлені метаболітами 4-МАА та 4-АА. Виведення У здорових чоловіків більше 90% дози препарату, введеної внутрішньовенно, виводиться із сечею протягом 7 днів. Період напіввиведення (Т1/2) метамізолу, міченого радіоізотопом, становить близько 10 годин. Для 4-МАА значення термінального Т1/2 за різних шляхів введення коливаються в межах від 2,5±0,06 до 3,2±0,8 годин, а для інших метаболітів Т1/2 становить від 3,7 до 11,2 годин. Лінійність/нелінійність Для всіх метаболітів метамізол характерна нелінійна фармакокінетика. Клінічна значимість цього факту не встановлено. При короткому курсі лікування накопичення метаболітів має мінімальне значення. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку У здорових добровольців похилого віку Т1/2 4-МАА був значно тривалішим, а кліренс 4-МАА - значно нижчим, ніж у осіб молодого віку. Пацієнти дитячого віку Виведення метаболітів у дітей відбувається значно швидше, ніж у дорослих. Порушень функції печінки У пацієнтів з порушеннями функції печінки Т1/2 4-МАА та 4-ФА А збільшується приблизно в 3 рази. Тому у пацієнтів з порушеннями функції печінки слід уникати застосування препарату у високих дозах. Порушення функції нирок При порушеннях функції нирок знижується швидкість виведення деяких метаболітів (4-АцАА, 4-ФАА). Тому пацієнтам з порушеннями функції нирок слід уникати застосування препарату у високих дозах.ФармакодинамікаАналгезуючий ненаркотичний засіб, групи піразолонів, що має аналгетичну, жарознижувальну та спазмолітичну дію. Його механізм дії остаточно не встановлено. Наявні дані дозволяють вважати, що метамізол і його основний метаболіт (4N-метиламіноантипірін [4-МАА]) мають центральний і периферичний механізм дії. У дозах, що перевищують терапевтичні дози, може досягатися протизапальний ефект, можливо, за рахунок придушення синтезу простагландинів.Показання до застосуванняТяжкий гострий або хронічний больовий синдром при травмах і післяопераційному періоді, при коліках, онкологічних захворюваннях та інших станах, при яких протипоказані інші терапевтичні методи лікування. Гарячка, стійка до інших методів лікування.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до метамізолу натрію та інших допоміжних речовин, а також до інших піразелонів (феназон, пропіфеназон, ізопропіламінофеназон) або до піразолідинів (фенілбутазон, оксифенбутазон), включаючи, наприклад, вказівки в анамнезі на розвиток агранулоцитозу при застосуванні. Порушення кістково-мозкового кровотворення (наприклад, після лікування цитостатичними препаратами) або захворювання гематопоетичної системи. Вказівки в анамнезі на розвиток бронхоспазму або інших анафілактичних реакцій (наприклад, кропив'янку, риніт, ангіоневротичний набряк) при застосуванні аналгетичних препаратів, таких як саліцилати, парацетамол диклофенак, ібупрофен, індометацин, напроксен. Гостра інтермітує печінкова порфірія (ризик розвитку загострень порфірії). Артеріальна гіпотензія, нестабільність гемодинаміки. Вроджена недостатність глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази (ризик розвитку гемолізу). Вагітність (перший та третій триместр). Період грудного вигодовування. Діти віком до 3 місяців або з масою тіла менше 5 кг (відсутні достатні наукові дані про застосування препарату у даної групи дітей). Діти віком від 3 до 12 місяців (тільки для внутрішньовенного введення). З обережністю: При зниженні обсягу циркулюючої крові, серцевої недостатності, що починається, високій лихоманці (підвищений ризик різкого зниження артеріального тиску). При захворюваннях, при яких значне зниження артеріального тиску може становити підвищену небезпеку (пацієнти з тяжкою ішемічною хворобою серця та вираженим стенозом артерій головного мозку). За алкоголізму. При підвищеному ризику розвитку тяжких анафілактичних/анафілактоїдних реакцій у пацієнтів із: бронхіальною астмою, особливо у поєднанні з супутнім поліпозним риносинуситом; хронічною кропив'янкою та іншими видами атопії (алергічні захворювання, у розвитку яких значна роль належить спадковій схильності до сенсибілізації: полінози, алергічний риніт тощо); непереносимістю алкоголю (реакція навіть на незначні кількості певних алкогольних напоїв, з такими симптомами як свербіж, сльозотеча та виражене почервоніння обличчя); непереносимістю барвників (наприклад, тартразину) або консервантів (наприклад, бензоатів). При виражених порушеннях функції печінки та нирок (рекомендується застосування низьких доз у зв'язку з можливістю уповільнення виведення метамізолу натрію). При вагітності (другий триместр).Вагітність та лактаціяВагітність Дані про негативний вплив метамізолу на плід відсутні: у щурів та кролів метамізол не чинив тератогенної дії, а токсична дія на плід спостерігалася лише при високих дозах, токсичних для організму матері. Тим не менш, клінічних даних про застосування препарату Баралгін М під час вагітності недостатньо. Метамізол проникає крізь плаценту. У першому триместрі вагітності застосування препарату Баралгін М протипоказано. У другому триместрі вагітності лікування препаратом має здійснюватись за суворими медичними показаннями, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Застосування препарату у третьому триместрі вагітності також протипоказане. Це зумовлено тим, що, хоча метамізол і є слабким інгібітором синтезу простагландинів, неможливо повністю виключити можливість передчасного закриття артеріальної (боталової) протоки та ускладнень у перинатальному періоді, пов'язаних із порушенням агрегаційної здатності тромбоцитів матері та новонародженого. Період грудного вигодовування Метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко. Не допускається вигодовування груддю під час лікування препаратом Баралгін® М і протягом 48 годин після останнього введення препарату.Побічна діяПобічні ефекти були класифіковані відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (≥10%); часто (≥1%, Порушення з боку серця Частота невідома: синдром Коунісу (алергічна стенокардія або алергічний інфаркт міокарда). Порушення з боку імунної системи - Рідко: метамізол натрію може викликати анафілактичні або анафілактоїдні реакції, які можуть бути важкими та загрозливими для життя; у деяких випадках анафілактичні; реакції можуть призвести до смерті. У разі розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій необхідно негайно припинити введення препарату, провести заходи щодо надання пацієнтам невідкладної медичної допомоги, провести розгорнутий клінічний аналіз крові. Ці реакції можуть виникати навіть якщо раніше препарат застосовувався неодноразово без будь-яких ускладнень. Такі лікарські реакції можуть розвинутись під час ін'єкції метамізолу натрію або через кілька годин після його введення, проте вони зазвичай спостерігаються протягом однієї години після введення препарату.Зазвичай легші анафілактичні та анафілактоїдні реакції проявляються у вигляді шкірних симптомів та симптомів з боку слизових оболонок (свербіж, печіння, гіперемія, кропив'янка, набряк), задишки або скарг з боку шлунково-кишкового тракту. Більш легкі реакції можуть прогресувати до важких форм з розвитком генералізованої кропив'янки, важкого ангіоневротичного набряку (особливо із залученням гортані), важкого бронхоспазму, порушень ритму серця, різкого зниження артеріального тиску (якому іноді передує підвищення артеріального тиску) та розвитком гемодинамічного шоку. Дуже рідко: у пацієнтів з повним або неповним поєднанням бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі),реакції непереносимості зазвичай виявляються як нападів бронхіальної астми. Частота невідома: анафілактичний шок. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: крім проявів анафілактичних/анафілактоїдних реакцій на шкірі та слизових оболонках, перерахованих вище, нечасто може виникати фіксований лікарський висип. Рідко: шкірний висип. Дуже рідко: синдром Стівенса-Джонсона або синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз). Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Рідко: лейкопенія. Дуже рідко: агранулоцитоз (включаючи випадки з летальним кінцем), тромбоцитопенія. Частота невідома: апластична анемія, панцитопенія, включаючи випадки з летальним кінцем. Ці реакції є імунологічними за своєю природою. Вони можуть бути навіть у разі, якщо раніше препарат застосовувався неодноразово без будь-яких ускладнень. Типовими симптомами агранулоцитозу є запальні ураження слизових оболонок (порожнини рота та глотки, аноректальної області та статевих органів), біль у горлі, лихоманка (включаючи стійку лихоманку неясної етіології або рецидивну лихоманку). Слід враховувати, що якщо пацієнт отримує антибіотикотерапію, типові прояви агранулоцитозу можуть бути мінімально вираженими. Швидкість осідання еритроцитів значно збільшується,у той час як збільшення лімфовузлів є слабким або відсутнім. Типовими симптомами тромбоцитопенії є підвищена схильність до кровотечі та виникнення петехій на шкірі та слизових оболонках. У разі розвитку вищезгаданих порушень з боку крові та лімфатичної системи необхідно припинити застосування препарату та провести розгорнутий клінічний аналіз крові. Порушення з боку судин - Нечасто: під час або після введення препарату можливий розвиток ізольованих транзиторних гіпотонічних реакцій (можливо фармакологічно зумовлений і не супроводжується іншими проявами анафілактичних/анафілактоїдних реакцій); у поодиноких випадках - різке зниження артеріального тиску. Швидке внутрішньовенне введення препарату збільшує ризик розвитку подібних гіпотензивних реакцій. Загальні розлади та порушення у місці введення - Нечасто: у місці ін'єкції можлива болючість та місцеві реакції (гіперемія). Дуже рідко: флебіт. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: - Нечасто: можливе забарвлення сечі в червоний колір внаслідок присутності в сечі метаболіту – рубазонової кислоти. Дуже рідко: можливе гостре погіршення функції нирок (гостра ниркова недостатність), особливо у пацієнтів із захворюваннями нирок, у деяких випадках з олігурією, анурією або протеїнурією; у поодиноких випадках може розвинутись гострий інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – повідомлялося про випадки розвитку шлунково-кишкової кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ циклоспорином Метамізол натрію може знижувати концентрацію циклоспорину в сироватці крові, тому при їх спільному застосуванні слід контролювати концентрацію циклоспорину. З іншими ненаркотичними аналгетичними засобами Одночасне застосування метамізолу натрію з іншими ненаркотичними аналгетичними засобами може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. З трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. З барбітуратами, фенілбутазоном та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. З седативними засобами та транквілізаторами Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. При одночасному застосуванні метамізолу натрію та хлорпромазину може розвинутись тяжка гіпотермія. З лікарськими засобами, що мають високий зв'язок з білками плазми (пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин) Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, посилює їхню дію. З мієлотоксичними лікарськими засобами Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності метамізолу натрію. З метотрексатом Додавання метамізолу натрію до лікування метотрексатом може посилювати гематотоксичну дію метотрексату, особливо у пацієнтів похилого віку. Тому слід уникати спільного застосування цих лікарських засобів. З тіамазолом та сарколізином Тіамазол та сарколізин підвищують ризик розвитку лейкопенії. З кодеїном, блокаторами Н2-гістамінових рецепторів та пропранололом Кодеїн, блокатори Н2-гістамінових рецепторів та пропранолол посилюють ефекти метамізолу натрію. З рентгеноконтрастними речовинами, колоїдними кровозамінниками та пеніциліном Рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом натрію (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). З ацетилсаліцилової кислотою При сумісному застосуванні метамізол натрію може зменшувати вплив ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. Тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів, які приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти для кардіопротекції (профілактики тромбоутворення). З бупропіоном Метамізол натрію може знижувати концентрацію бупропіону в крові, що слід брати до уваги при одночасному застосуванні метамізолу натрію та бупропіону.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно, внутрішньом'язово глибоко в м'яз. Парентеральне введення препарату показане лише за неможливості його вживання. Перед введенням рекомендується нагріти препарат до температури тіла. Дорослі та підлітки старше 15 років: як разова доза рекомендується 1,0-2,0 мл (500-1000 мг) розчину метамізолу (внутрішньом'язово або внутрішньовенно). Максимальна разова доза становить 1000 мг (2 мл). Максимальна добова доза – 4 мл (2000 мг), розділена на 2-3 введення на добу. Дітям віком 3-11 місяців (маса тіла понад 5 кг до 9 кг) препарат вводять лише внутрішньом'язово у дозі 50-100 мг на 10 кг маси тіла (0,1-0,2 мл розчину 500 мг/мл). Разова доза може бути поділена на 2-3 введення. Рекомендовані дози препарату: Діти 3-11 місяців (більше 5 кг до 8 кг. Тільки внутрішньом'язове введення!) - 0,1-0,2 мл (що відповідає 50-100 мг метамізолу); Діти 1-3 роки (близько 9-15 кг) – 0,2-0,5 мл (що відповідає 100-250 мг метамізолу); Діти 4-6 років (близько 16-23 кг) – 0,3-0,8 мл (що відповідає 150-400 мг метамізолу); Діти 7-9 років (близько 24-30 кг) – 0,4-1,0 мл (що відповідає 200-500 мг метамізолу); Діти 10-12 років (близько 31-45 кг) – 0,5-1,0 мл (що відповідає 250-500 мг метамізолу); Діти 13-14 років (близько 46-53 кг) – 0,8-1,8 мл (що відповідає 400-900 мг метамізолу); Дорослі та підлітки старші 15 років (з масою тіла понад 53 кг) – 1,0-2,0 мл (що відповідає 500-1000 мг метамізолу). Внутрішньовенне введення має здійснюватися дуже повільно (швидкість введення не більше 1 мл/хв) у положенні лежачи, під контролем артеріального тиску. За перших ознак розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій необхідно припинити введення препарату. Оскільки гіпотензивні реакції є дозозалежними, парентеральне введення дози 1000 мг метамізолу має проводитися з особливою обережністю. При надто швидкому введенні препарату може спостерігатися критичне падіння артеріального тиску та шок. Особливі групи пацієнтів Літнім пацієнтам необхідно застосовувати менші дози через можливе зниження виведення метаболітів метамізолу з організму. Пацієнтам у тяжкому стані та при порушенні кліренсу креатиніну необхідно застосовувати менші дози у зв'язку з можливим зниженням виведення метаболітів метамізолу з організму. У пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок швидкість виведення препарату сповільнена, тому необхідно уникати багаторазового застосування препарату. Досвід тривалого застосування відсутній. При короткостроковій терапії корекція дози не потрібна. Тривалість терапії При застосуванні як аналгезуючий засіб тривалість терапії 1-5 днів. При застосуванні як жарознижувальний засіб - 1-3 дні.ПередозуванняСимптоми При передозуванні можлива поява наступних симптомів: нудота, блювання, біль у животі, зниження функції нирок/гостра ниркова недостатність з олігурією (наприклад, внаслідок розвитку інтерстиціального нефриту), рідше симптоми з боку центральної нервової системи (запаморочення, сомноленція, кома, судоми) та різке зниження артеріального тиску (іноді прогресує до шоку), а також порушення серцевого ритму (тахікардія). Після введення дуже високих доз виведення через нирки нетоксичного метаболіту (рубазонової кислоти) може спричинити червоне забарвлення сечі. Лікування Специфічного антидоту для метамізолу натрію немає. Основний метаболіт метамізолу (4-N-метиламіноантипірин) виводиться за допомогою гемодіалізу, гемофільтрації, гемоперфузії або фільтрації плазми. При розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні пацієнтів, які отримують цитостатичні засоби, та дітей віком до 5 років лікування метамізолом натрію повинно проводитись лише під наглядом лікаря. Анафілактичні/анафілактоїдні реакції При виборі способу запровадження препарату слід враховувати, що| Парентеральне застосування пов'язане з більш високим ризиком виникнення анафілактичних/анафілактоїдних реакцій. Підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій на метамізол натрію зумовлює такі стани: бронхіальна астма, індукована прийомом анальгетиків; непереносимість анальгетиків за типом кропив'янки або ангіоневротичного набряку; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); хронічна кропив'янка; непереносимість алкоголю (підвищена чутливість до алкоголю), на тлі якої, навіть при прийомі незначної кількості деяких алкогольних напоїв, у пацієнтів виникають чхання, сльозотеча та почервоніння обличчя. Непереносимість алкоголю може свідчити про раніше невстановлений синдром бронхіальної астми, пов'язаної з аналгетиками (аспіринової астми); непереносимість або підвищена чутливість до барвників (наприклад, тартразину) або до консервантів (наприклад, до бензоатів); анафілактичні або інші імунологічні реакції на інші піразолони, піразолідини та інше ненаркотичні анальгетики в анамнезі. Перед застосуванням препарату Баралгін® необхідно провести ретельне опитування пацієнта. У разі з'ясування, що пацієнт відноситься до групи особливого ризику розвитку анафілактоїдних реакцій, препарат слід призначати лише після ретельного зважування можливих ризиків та очікуваної користі. У разі прийняття рішення про застосування препарату Баралгін® М у таких пацієнтів знадобиться суворий медичний контроль за їхнім станом, і необхідно мати засоби для надання їм невідкладної допомоги у разі розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій. У пацієнтів з бронхіальною астмою або атопією метамізол натрію слід призначати з обережністю. Тяжкі шкірні реакції На фоні застосування метамізолу натрію були описані загрозливі для життя шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона (ССД) та токсичний епідермальний некроліз (ТЕН). При появі симптомів ССД або ТЕН (таких як прогресуючий шкірний висип, часто з бульбашками або ураженням слизових оболонок) лікування метамізолом натрію слід негайно припинити. Забороняється будь-коли знову повторювати лікування препаратом. Пацієнти повинні бути поінформовані про суб'єктивні та об'єктивні симптоми даних захворювань. Вони слід ретельно контролювати шкірні реакції, особливо протягом перших тижнів лікування. Агранулоцитоз Агранулоцитоз, що розвивається на фоні лікування метамізолом, має імунно-алергічне походження і триває щонайменше один тиждень. Подібна реакція виникає про пень рідко, може бути важкою, життєзагрозною і навіть із летальним результатом. Ця реакція не є дозозалежною і може виникнути будь-якої миті під час лікування. Всі пацієнти повинні бути проінструктовані припинити застосування препарату і негайно проконсультуватися з лікарем при прояві наступних суб'єктивних або об'єктивних симптомів, можливо пов'язаних з нейтропенією: лихоманка, озноб, біль у горлі, виразки в ротовій порожнині. У разі розвитку нейтропенії (кількість нейтрофілів Панцитопенія У разі розвитку панцитопенії лікування слід негайно припинити, необхідно контролювати показники розгорнутого аналізу крові аж до нормалізації. Усі пацієнти повинні бути проінструктовані негайно звертатися за медичною допомогою з появою під час лікування метамізолом суб'єктивних або об'єктивних симптомів, що дозволяють припустити патологічні зміни крові (наприклад, загальне нездужання, інфекції, стійка лихоманка, утворення гематом, кровотечі, блідість). Ізольовані гіпотензивні реакції Введення метамізолу натрію може спричинити ізольовані гіпотензивні реакції. Дані реакції, можливо, залежать від дози і частіше виникають після парентерального введення. Щоб уникнути розвитку тяжких гіпотензивних реакцій, необхідно дотримуватися наступних рекомендацій: внутрішньовенне введення препарату слід здійснювати повільно; пацієнтам з наявною гіпотензією, зниженням об'єму циркулюючої крові, дегідратацією, нестабільністю гемодинаміки або з початковою стадією недостатності кровообігу потрібна попередня нормалізація гемодинаміки; при лікуванні пацієнтів з високою температурою тіла слід дотримуватися обережності. Таким пацієнтам необхідно з особливою уважністю оцінювати наявність показань до застосування метамізолу, а у разі введення препарату Баралгін М у подібних обставинах необхідно забезпечити ретельне медичне спостереження. Для зниження ризику розвитку гіпотензивних реакцій можуть знадобитися профілактичні заходи (стабілізація гемодинаміки). У пацієнтів, яким необхідно уникати зниження артеріального тиску, таких як пацієнти з тяжкою ішемічною хворобою серця або стенозами судин, що кровопостачають головний мозок, застосування препарату Баралгін М допускається тільки при ретельному контролі гемодинамічних параметрів. Гострий біль у животі Неприпустиме застосування препарату Баралгін М для зняття гострого болю в животі (до з'ясування їх причини). Порушення функції печінки та нирок У пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок препарат Баралгін М слід застосовувати лише після консультації лікаря, оскільки у цих пацієнтів знижена швидкість виведення препарату. Вплив на результати лабораторних досліджень У пацієнтів, які отримували лікування метамізолом, було зафіксовано зміну результатів лабораторних тестів, що проводилися з використанням реакції Триндера та подібних реакцій (наприклад, аналіз концентрації креатиніну, тригліцеридів, холестерину ЛПВЩ та сечової кислоти у сироватці крові). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних про те, що препарат, що застосовується в рекомендованих дозах, небажано впливає на здатність до концентрації і на швидкість реакцій. Однак при терапії препаратом у високих дозах, слід брати до уваги можливість порушення здатності до концентрації та зниження швидкості реакції, що може представляти ризик у ситуаціях, де дані здібності особливо важливі (наприклад, керування автомобілем або механізмом, що рухається), особливо при супутньому вживанні алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему