Аллопуринол 300мг 30 шт таблетки

Противоподагрическое средство - ксантиноксидазы ингибитор.

Пігулки - 1 таб.

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 162,0 мг, крохмаль кукурудзяний - 75,0 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 30,0 мг, повідон-К25 - 24,0 мг, кремнію діоксид колоїдний - 3,0 мг, магнію стеарат 0мг.

По 10, 14, 25 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.

По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою "натиснути- з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину.

Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну упаковку (пачку).

Круглі плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з ризиком з одного боку та фасками з двох боків.

Протиподагричний засіб – ксантиноксидази інгібітор.

Всмоктування

Алопуринол активний при пероральному застосуванні. Він швидко всмоктується із верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. За даними фармакокінетичних досліджень, алопуринол визначається в крові вже через 30-60 хвилин після прийому. Біодоступність алопуринолу варіює від 67% до 90%. Максимальна концентрація препарату в плазмі зазвичай реєструється приблизно через 1,5 години після перорального прийому. Потім концентрація алопуринолу швидко знижується. Через 6 годин після прийому в плазмі визначається лише слідова концентрація препарату. Максимальна концентрація активного метаболіту - оксипуринола зазвичай реєструється через 3-5 годин після перорального прийому алопуринолу. Рівень оксипуринолу в плазмі знижується значно повільніше.

Розподіл

Алопуринол майже не зв'язується з білками плазми, тому зміни рівня зв'язування з білками не повинні значно впливати на кліренс препарату. Об'єм розподілу алопуринолу, що здається, становить приблизно 1,6 літра/кг, що говорить про досить виражене поглинання препарату тканинами. Вміст алопуринолу в різних тканинах людини не вивчений, проте дуже ймовірно, що алопуринол і оксипуринол у максимальній концентрації накопичуються в печінці та слизовій оболонці кишечника, де реєструється висока активність ксантиноксидази.

Біотрансформація

Під дією ксантиноксидази та альдегідоксидази алопуринол метаболізується з утворенням оксипуринолу. Оксипуринол пригнічує активність ксантиноксидази. Проте, оксипуринол - менш потужний інгібітор ксантиноксидази, проти аллопуринолом, проте його період напіввиведення значно більше. Завдяки цим властивостям після прийому разової добової дози алопуринолу ефективне пригнічення активності ксантиноксидази підтримується протягом 24 годин. У пацієнтів з нормальною функцією нирок вміст оксипуринолу в плазмі повільно збільшується аж до досягнення рівноважної концентрації. Після прийому алопуринолу в дозі 300 мг на добу, концентрація алопуринолу в плазмі крові, як правило, становить 5-10 мг/л. До інших метаболітів алопуринолу відносяться алопуринол-рибозид і оксипуринол-7-рибозид.

Виведення

Приблизно 20% прийнятого per os алопуринолу виводиться через кишечник у незміненому вигляді. Близько 10% добової дози екскретуються клубочковим апаратом нирки як незміненого аллопуринола. Ще 70% добової дози алопуринолу виводиться із сечею у формі оксипуринолу. Оксипуринол виводиться нирками у незміненому вигляді, однак у зв'язку з канальцевою реабсорбцією він має тривалий період напіввиведення. Період напіввиведення алопуринолу становить 1-2 години, тоді як період напіввиведення оксипуринолу варіює від 13 до 30 годин. Такі значні відмінності, ймовірно, пов'язані з відмінностями у структурі досліджень та/або кліренсі креатиніну у пацієнтів.

Пацієнти з порушеною функцією нирок

У пацієнтів з порушеною функцією нирок виведення алопуринолу та оксипуринолу може значно сповільнюватися, що при тривалій терапії призводить до зростання концентрації цих сполук у плазмі крові. У пацієнтів з порушеною функцією нирок та кліренсом креатиніну 10-20 мл/хв після тривалої терапії алопуринолом у дозі 300 мг на добу концентрація оксипуринолу в плазмі досягала орієнтовно 30 мг/л. Така концентрація оксипуринолу може визначатися у пацієнтів з нормальною функцією нирок на фоні терапії алопуринолом у дозі 600 мг на добу. Отже, при лікуванні пацієнтів із порушенням функції нирок дозу алопуринолу необхідно знижувати.

Літні пацієнти

У пацієнтів похилого віку значні зміни фармакокінетичних властивостей алопуринолу малоймовірні. Виняток становлять пацієнти із супутньою патологією нирок.

Алопуринол є структурним аналогом гіпоксантину. Алопуринол, а також його основний активний метаболіт – оксипуринол, пригнічують ксантиноксидазу – фермент, що забезпечує перетворення гіпоксантину на ксантин, та ксантину на сечову кислоту.

Алопуринол зменшує концентрацію сечової кислоти у сироватці крові та сечі; таким чином він запобігає відкладенню кристалів сечової кислоти в тканинах та/або сприяє їх розчиненню. Крім придушення катаболізму пуринів у деяких (але не у всіх) пацієнтів з гіперурикемією, велика кількість ксантину та гіпоксантину стає доступною для повторного утворення пуринових основ, що призводить до пригнічення біосинтезу пуринів de novo за механізмом зворотного зв'язку, що опосередковано пригніченням ферменту гіпоксантин-гуанін. -трансферази. Інші метаболіти алопуринолу - алопуринол-рибозид та оксипуринол-7 рибозид.

Пригнічення утворення сечової кислоти та її солей при підтвердженому накопиченні цих сполук (наприклад, подагра, шкірні тофуси, нефролітіаз) або передбачуваному клінічному ризику їх накопичення (наприклад, лікування злоякісних новоутворень може ускладнюватися розвитком гострої сечокислої нефропатії).

До основних клінічних станів, які можуть супроводжуватися накопиченням сечової кислоти та її солей, відносяться:

Лікування сечокам'яної хвороби, що супроводжується утворенням 2,8-дигідроксиаденінових (2,8-ДГА) конкрементів у зв'язку зі зниженою активністю аденін-фосфорибозилтрансферази.

Профілактика та лікування сечокам'яної хвороби, що супроводжується утворенням змішаних кальцієво-оксалатних конкрементів на тлі гіперурікозурії, коли дієта та підвищене споживання рідини були безуспішними.

Гіперчутливість до алопуринолу або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату.

Печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність (стадія азотемії), первинний гемохроматоз, безсимптомна гіперурикемія, гострий напад подагри, дитячий вік до 3-х років (з урахуванням твердої лікарської форми)

Вагітність, період грудного вигодовування.

З обережністю:

Порушення функції печінки, гіпотиреоз, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, одночасний прийом інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або діуретиків, дитячий вік (до 15 років призначають тільки під час цитостатичної терапії лейкозів та ін. злоякісних захворювань; літній вік.

В даний час даних щодо безпеки терапії алопуринолом у період вагітності недостатньо, хоча цей препарат широко застосовувався протягом довгих років без явних несприятливих наслідків. Вагітним жінкам не слід приймати таблетки Алопуринол, за винятком тих випадків, коли не існує менш небезпечного альтернативного лікування та захворювання становить більший ризик для матері та плода, ніж прийом препарату.

Згідно з наявними повідомленнями, алопуринол та оксипуринол виділяються з грудним молоком. У жінок, які приймають алопуринол у дозі 300 мг/добу, концентрація алопуринолу та оксипуринолу у грудному молоці досягала, відповідно, 1,4 мг/л та 53,7 мг/л. Проте, відомостей про вплив алопуринолу та його метаболітів на немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, відсутні. Таким чином, препарат Алопуринол таблетки не рекомендується в період грудного вигодовування.

Відсутні сучасні клінічні дані визначення частоти розвитку побічних ефектів. Їх частота може варіювати в залежності від дози та від того, чи призначався препарат як монотерапія або у комбінації з іншими препаратами. Класифікація частоти розвитку побічних ефектів заснована на приблизній оцінці, більшість побічних ефектів відсутні дані визначення частоти їх розвитку.

Класифікація небажаних реакцій залежно від частоти народження виглядає наступним чином: дуже часті (≥1/10), часті (від ≥1/100 до

Небажані реакції, пов'язані з терапією алопуринолом, що спостерігаються в постреєстраційному періоді, зустрічаються рідко або дуже рідко. У загальній популяції пацієнтів, здебільшого, мають легкий характер. Частота розвитку небажаних явищ збільшується при порушеннях функції нирок та (або) печінки.

Інфекції та паразитарні захворювання: дуже рідкісні – фурункульоз.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідкісні – агранулоцитоз, апластична анемія, тромбоцитопенія, гранулоцитоз, лейкопенія, лейкоцитоз, еозинофілія та аплазія, що стосується лише еритроцитів.

Дуже рідко надходили повідомлення про тромбоцитопенію, агранулоцитоз і апластичні анемії, особливо у осіб з порушеннями функції нирок та/або печінки, що наголошує на необхідності прояву особливої ​​обережності у цих груп пацієнтів.

Порушення з боку імунної системи: нечасті – реакції гіперчутливості; рідкісні - тяжкі реакції гіперчутливості, включаючи шкірні реакції з відшаруванням епідермісу, лихоманкою, лімфаденопатією, артралгією та (або) еозинофілією (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз). Супутній васкуліт або реакції з боку тканини можуть мати різні прояви, включаючи гепатит, ураження нирок, гострий холангіт, ксантинові конкременти і, в окремих випадках, судоми. Крім того, дуже рідко спостерігався розвиток анафілактичного шоку. При розвитку тяжких небажаних реакцій терапію алопуринолом необхідно негайно припинити та не відновлювати.При відстроченій мультиорганній гіперчутливості (відомій як синдром лікарської гіперчутливості /DRESS/) можуть розвиватися такі симптоми в різних комбінаціях: лихоманка, шкірний висип, васкуліт, лімфаденопатія, псевдолімфома, артралгія, лейкопенія, еозинофілія, гепатоспленом проток (руйнування або зникнення внутрішньопечінкових жовчних проток). При розвитку таких реакцій у будь-який період лікування Алопуринол слід негайно скасувати і ніколи не відновлювати. Генералізовані реакції гіперчутливості розвивалися у пацієнтів з порушеною функцією нирок та печінки. Такі випадки іноді мали летальний кінець; дуже рідкісні – ангіоімунобластна лімфаденопатія.псевдолімфома, артралгія, лейкопенія, еозинофілія, гепатоспленомегалія, зміна результатів печінкових функціональних тестів, синдром жовчних проток, що зникають (руйнування або зникнення внутрішньопечінкових жовчних проток). При розвитку таких реакцій у будь-який період лікування Алопуринол слід негайно скасувати і ніколи не відновлювати. Генералізовані реакції гіперчутливості розвивалися у пацієнтів з порушеною функцією нирок та печінки. Такі випадки іноді мали летальний кінець; дуже рідкісні – ангіоімунобластна лімфаденопатія.псевдолімфома, артралгія, лейкопенія, еозинофілія, гепатоспленомегалія, зміна результатів печінкових функціональних тестів, синдром жовчних проток, що зникають (руйнування або зникнення внутрішньопечінкових жовчних проток). При розвитку таких реакцій у будь-який період лікування Алопуринол слід негайно скасувати і ніколи не відновлювати. Генералізовані реакції гіперчутливості розвивалися у пацієнтів з порушеною функцією нирок та печінки. Такі випадки іноді мали летальний кінець; дуже рідкісні – ангіоімунобластна лімфаденопатія.Алопуринол слід негайно відмінити і ніколи не відновлювати. Генералізовані реакції гіперчутливості розвивалися у пацієнтів з порушеною функцією нирок та печінки. Такі випадки іноді мали летальний кінець; дуже рідкісні – ангіоімунобластна лімфаденопатія.Алопуринол слід негайно відмінити і ніколи не відновлювати. Генералізовані реакції гіперчутливості розвивалися у пацієнтів з порушеною функцією нирок та печінки. Такі випадки іноді мали летальний кінець; дуже рідкісні – ангіоімунобластна лімфаденопатія.

Ангіоімунобластну лімфаденопатію дуже рідко діагностували після біопсії лімфовузлів з приводу генералізованої лімфаденопатії. Ангіоімунобластна лімфаденопатія носить оборотний характер і регресує після припинення терапії алопуринолом.

Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже рідкісні – цукровий діабет, гіперліпідемія.

Порушення психіки: дуже рідкісні – депресія.

Порушення з боку нервової системи: дуже рідкісні – кома, параліч, атаксія, нейропатія, парестезія, сонливість, головний біль, збочення смакових відчуттів.

Порушення органу зору: дуже рідкісні - катаракта, порушення зору, макулярні зміни.

Порушення з боку органу слуху та лабіринтні розлади: дуже рідкісні – запаморочення (вертиго).

Порушення з боку серця: дуже рідкісні – стенокардія, брадикардія.

Порушення з боку судин: дуже рідкісні – підвищення артеріального тиску.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасті – блювання, нудота, діарея.

У раніше проведених клінічних дослідженнях спостерігали нудоту та блювоту, проте пізніші спостереження підтвердили, що ці реакції не є клінічно значущою проблемою і їх можна уникнути, призначаючи алопуринол після їди; дуже рідкісні - рецидивні кривава блювота, стеаторея, стоматит, зміни частоти дефекації; частота невідома – біль у животі.

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасті – безсимптомне збільшення концентрації печінкових ферментів (підвищений рівень лужної фосфатази та трансаміназ у сироватці крові); рідкісні - гепатит (включаючи некротичну та гранулематозну форми). Порушення функції печінки можуть розвиватися без явних ознак генералізованої гіперчутливості

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часті – висип; рідкісні – тяжкі реакції з боку шкіри: синдром Стівенса-Джонсона (ССД) та токсичний епідермальний некроліз (ТЕН); дуже рідкісні - ангіоневротичний набряк, локальна медикаментозна висипка, алопеція, знебарвлення волосся.

У пацієнтів, які приймають алопуринол, найбільш поширені небажані реакції з боку шкіри. З огляду на терапії препаратом ці реакції можуть розвиватися у час. Шкірні реакції можуть проявлятися свербінням, макулопапульозними та лускатими висипаннями. В інших випадках може розвинутись пурпура. У поодиноких випадках спостерігається ексфоліативне ураження шкіри (ССД/ТЕН). При розвитку подібних реакцій терапію алопуринолом необхідно негайно припинити. Якщо реакція з боку шкіри має легкий характер, то після зникнення цих змін можна відновити прийом алопуринолу в меншій дозі (наприклад, 50 мг на добу). Згодом дозу можна поступово збільшити. При рецидивуванні шкірних реакцій терапію алопуринолом потрібно припинити і більше не відновлювати,оскільки подальший прийом препарату може призвести до розвитку тяжких реакцій гіперчутливості.

Згідно з наявними відомостями, на фоні терапії алопуринолом ангіоневротичний набряк розвивався ізольовано, а також у поєднанні із симптомами генералізованої реакції гіперчутливості.

Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже рідкісні – міалгія.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідкісні – гематурія, ниркова недостатність, уремія; частота невідома – сечокам'яна хвороба.

Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози: дуже рідкісні – чоловіче безпліддя, еректильна дисфункція, гінекомастія.

Загальні розлади та порушення у місці введення препарату: дуже рідкісні – набряк, загальне нездужання, загальна слабкість, лихоманка.

Згідно з наявними відомостями, на тлі терапії алопуринолом лихоманка розвивалася як ізольовано, так і у поєднанні із симптомами генералізованої реакції гіперчутливості.

Повідомлення про можливі побічні реакції

У разі виникнення побічних реакцій, у тому числі не зазначених у цій інструкції, слід припинити застосування лікарського засобу.

У післяреєстраційному періоді важлива будь-яка інформація про можливі побічні реакції, оскільки ці повідомлення допомагають постійно відстежувати безпеку препарату. Співробітники сфери охорони здоров'я зобов'язані повідомляти про будь-які підозри на побічні реакції до органів місцевого фармаконагляду.

6-меркаптопуріп та азатіоприн

Азатіоприн метаболізується з утворенням 6-меркаптопурину, який інактивується ферментом ксантиноксидазою. У випадках, коли терапія 6-меркаптопурином або азатіоприном поєднується з алопуринолом, пацієнтам слід призначати лише одну чверть від звичайної дози 6-меркаптопурину або азатіоприну, оскільки пригнічення активності ксантиноксидази збільшує тривалість дії цих сполук.

Відарабін (аденіна арабінозід)

У присутності алопуринолу період напіввиведення відарабіну збільшується. При одночасному застосуванні цих препаратів необхідно дотримуватись особливої ​​настороженості щодо посилених токсичних ефектів терапії.

Саліцилати та урикозуричні засоби

Основним активним метаболітом алопуринолу є оксипуринол, який виводиться нирками аналогічно до солей сечової кислоти. Отже, лікарські препарати з урикозуричною активністю, такі як пробенецид або високі дози саліцилатів, можуть посилювати виведення оксипуринолу. У свою чергу посилене виведення оксипуринолу супроводжується зменшенням терапевтичної активності аллопуринолу, проте значущість цього виду взаємодії необхідно оцінювати індивідуально в кожному випадку.

Хлорпропамід

При одночасному застосуванні алопуринолу та хлорпропаміду у пацієнтів з порушеною функцією нирок збільшується ризик розвитку тривалої гіпоглікемії, оскільки на етапі канальцевої екскреції алопуринол та хлорпропамід конкурують між собою.

Антикоагулянти похідні кумарину

При одночасному застосуванні з алопуринолом спостерігалося посилення ефектів варфарину та інших антикоагулянтів похідних кумарину. У зв'язку з цим необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів, які отримують супутню терапію цими препаратами.

Фенітоїн

Алопуринол здатний пригнічувати окиснення фенітоїну в печінці, проте клінічна значимість цієї взаємодії не встановлена.

Теофілін

Відомо, що алопуринол пригнічує метаболізм теофіліну. Подібну взаємодію можна пояснити участю ксантиноксидази у процесі біотрансформації теофіліну в організмі людини. Концентрацію теофіліну в сироватці крові необхідно контролювати на початку супутньої терапії алопуринолом, а також зі збільшенням дози останнього.

Ампіцилін та амоксицилін

У пацієнтів, які одночасно отримували ампіцилін або амоксицилін та алопуринол, реєструвалася підвищена частота розвитку реакцій з боку шкіри, порівняно з пацієнтами, які не отримували подібну супутню терапію. Причину цього виду лікарської взаємодії не встановлено. Тим не менш, пацієнтам, які отримують алопуринол, замість ампіциліну та амоксициліну рекомендується призначати інші антибактеріальні препарати.

Цитотоксичні лікарські засоби (циклофосфамід, доксорубіцин, блеоміцин, прокарбазин, мехлоретамін)

У пацієнтів, які страждають на пухлинні захворювання (крім лейкозів) і отримують алопуринол, спостерігалося посилене пригнічення діяльності кісткового мозку циклофосфамідом та іншими цитотоксичними препаратами. Проте, згідно з результатами контрольованих досліджень, у яких взяли участь пацієнти, які отримують циклофосфамід, доксорубіцин, блеоміцин, прокарбазин та (або) мехлоретамін (хлорметину гідрохлорид), супутня терапія алопуринолом не посилювала токсичний вплив цих цитотоксичних препаратів.

Циклоспорин

Згідно з деякими повідомленнями, концентрація циклоспорину в плазмі може збільшуватися на тлі супутньої терапії алопуринолом. При одночасному застосуванні цих препаратів необхідно враховувати можливість посилення токсичності циклоспорину.

Діданозин

У здорових добровольців та ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які отримують диданозин, на фоні супутньої терапії алопуринолом (300 мг на добу) спостерігалося збільшення СMAХ (максимальна концентрація препарату в плазмі крові) та AUC (площа під кривою концентрація-час) диданозину приблизно вдвічі. Період напіввиведення диданозину у своїй не змінювався. Як правило, одночасне застосування цих лікарських засобів не рекомендується. Якщо супутня терапія неминуча, може знадобитися зниження дози диданозину та ретельне спостереження за станом пацієнта.

Інгібітори АПФ

Одночасне застосування іАПФ з алопуринолом супроводжується підвищеним ризиком розвитку лейкопенії, таким чином ці препарати слід комбінувати з обережністю.

Тіазидні діуретики

Одночасне застосування тіазидних діуретиків, у тому числі гідрохлортіазиду, може підвищити ризик розвитку побічних ефектів гіперчутливості, пов'язаних з алопуринолом, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок.

Всередину. Препарат слід приймати один раз на день після їди, запиваючи великою кількістю води. Якщо добова доза перевищує 300 мг або спостерігаються симптоми непереносимості з боку шлунково-кишкового тракту, дозу необхідно ділити на кілька прийомів.

Дорослі пацієнти

Щоб зменшити ризик розвитку побічних ефектів, рекомендується використовувати алопуринол у початковій дозі 100 мг один раз на день. Якщо цієї дози недостатньо для того, щоб належним чином знизити концентрацію сечової кислоти в сироватці крові, то добову дозу можна поступово збільшувати до досягнення бажаного ефекту. Слід виявляти особливу обережність у разі порушення функції нирок. При підвищенні дози алопуринолу кожні 1-3 тижні необхідно визначати концентрацію сечової кислоти у сироватці крові.

При доборі дози препарату рекомендується використовувати такі режими дозування (залежно від вибраного режиму дозування рекомендуються таблетки 100 мг або 300 мг).

Рекомендована доза препарату становить: 100-200 мг на добу при легкому перебігу захворювання; 300-600 мг на добу при середньотяжкому перебігу; 700-900 мг на добу при тяжкому перебігу.

Якщо при розрахунку дози виходити з маси тіла пацієнта, то доза алопуринолу повинна становити від 2 до 10 мг/кг/добу.

Діти та підлітки віком до 15 років

Рекомендована доза для дітей від 3 до 10 років: 5-10 мг/кг/добу. Для низьких доз використовують таблетки 100 мг, які за допомогою ризику можна розділити на дві однакові дози по 50 мг. Рекомендована доза для дітей віком від 10 до 15 років 10-20 мг/кг/добу. Добова доза не повинна перевищувати 400 мг.

Алопуринол рідко застосовується для дитячої терапії. Виняток становлять злоякісні онкологічні захворювання (особливо лейкози) та деякі ферментативні порушення (наприклад, синдром Льоша-Найхана).

Літні пацієнти

Оскільки спеціальні дані щодо застосування алопуринолу у популяції людей похилого віку відсутні, для лікування таких пацієнтів слід використовувати препарат у мінімальній дозі, що забезпечує достатнє зниження концентрації сечової кислоти у сироватці крові. Особливу увагу необхідно приділити рекомендаціям щодо добору дози препарату для пацієнтів з порушеною функцією нирок.

Порушення функції нирок

Оскільки алопуринол та його метаболіти виводяться з організму нирками, порушення функції нирок може призводити до затримки препарату та його метаболітів в організмі з подальшим подовженням періоду напіввиведення цих сполук із плазми крові. При тяжкій нирковій недостатності рекомендується застосовувати алопуринол у дозі нижче 100 мг на добу або використовувати разові дози по 100 мг з інтервалом більше одного дня.

Якщо умови дозволяють контролювати концентрацію оксипуринолу в плазмі крові, то дозу алопуринолу слід підібрати таким чином, щоб рівень оксипуринолу в плазмі був нижчий за 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

Алопуринол та його похідні видаляються з організму за допомогою гемодіалізу. Якщо сеанси гемодіалізу проводяться 2-3 рази на тиждень, то доцільно визначити необхідність переходу на альтернативний режим терапії – прийом 300-400 мг алопуринолу відразу після завершення сеансу гемодіалізу (між сеансами гемодіалізу препарат не приймається).

У пацієнтів з порушеннями функції нирок комбінування алопуринолу з тіазидними діуретиками слід проводити з винятковою обережністю. Алопуринол слід призначати у найнижчих ефективних дозах при ретельному моніторуванні функції нирок.

Порушення функції печінки

При порушеній функції печінки дозу препарату слід зменшити. На ранньому етапі лікування рекомендується здійснювати моніторинг лабораторних показників функції печінки.

Стани, що супроводжуються посиленням обміну солеї сечової кислоти (наприклад, пухлинні захворювання, синдром Льоша-Найхана)

Перед початком терапії цитотоксичними препаратами рекомендується корекцію існуючої гіперурикемії та (або) гіперурикозурії за допомогою алопуринолу. Велике значення має адекватна гідратація, що сприяє підтримці оптимального діурезу, а також олужнення сечі, завдяки якому збільшується розчинність сечової кислоти та її солей. Доза алопуринолу повинна бути близькою до нижньої межі рекомендованого діапазону доз.

Якщо порушення функції нирок обумовлено розвитком гострої сечокислої нефропатії або іншої ниркової патології, лікування слід продовжувати відповідно до рекомендацій, представлених у розділі "Порушення функції нирок".

Описані заходи можуть зменшити ризик накопичення ксантину та сечової кислоти, що ускладнює перебіг хвороби.

Рекомендації щодо моніторингу

Для корекції дози препарату необхідно з оптимальними інтервалами оцінювати концентрацію солей сечової кислоти у сироватці крові, а також рівень сечової кислоти та уратів сечі.

Симптоми

Нудота, блювання, діарея та запаморочення. Тяжке передозування алопуринолу може призвести до значного пригнічення активності ксантиноксидази. Сам собою цей ефект не повинен супроводжуватися небажаними реакціями. Виняток становить вплив на супутню терапію, особливо на лікування 6-меркаптопурином та (або) азатіоприном.

Лікування

Специфічний антидот алопуринолу невідомий. Адекватна гідратація, що підтримує оптимальний діурез, сприяє виведенню алопуринолу та його похідних із сечею. За наявності клінічних показань виконується гемодіаліз.

Синдром лікарської гіперчутливості, ССД та ТЕН

На фоні застосування алопуринолу надходили повідомлення про розвиток загрозливих для життя реакцій з боку шкіри, такі як синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (ССД/ТЕН). Пацієнтів слід інформувати про симптоми цих реакцій (прогресуючий шкірний висип, часто з бульбашками та ураженням слизових) і ретельно моніторувати їх розвиток. Найчастіше ССД/ТЕН розвиваються на перших тижнях прийому препарату. За наявності ознак та симптомів ССД/ТЕН препарат Алопуринол слід негайно відмінити та більше не призначати. Маніфестація реакцій гіперчутливості до алопуринолу може бути різною, включаючи макулопапульозну екзантему, синдром лікарської гіперчутливості (DRESS) та ССД/ТЕН. Ці реакції є клінічним діагнозом і їх клінічні прояви є основою для прийняття відповідних рішень.Терапію препаратом Алопуринол слід негайно припинити при появі висипу на шкірі або інших проявів реакції гіперчутливості. Не можна відновлювати терапію у пацієнтів із синдромом гіперчутливості та ССД/ТЕН. Кортикостероїди можуть застосовуватись для лікування шкірних реакцій при гіперчутливості.

Хронічне порушення функції нирок

Пацієнти з хронічним порушенням функції нирок мають більший ризик розвитку реакцій гіперчутливості, пов'язаних з алопуринолом, у тому числі ССД/ТЕН.

Алель HLA-B*5801

Було встановлено, що присутність алелю HLA-B*5801 пов'язана з розвитком синдрому гіперчутливості до алопуринолу та ССД/ТЕН. Частота присутності алеля HLA- В * 5801 різна в різних етнічних групах і може досягати 20% у популяції китайців Хань, близько 12% у корейців та 1-2% у японців та європейців. Застосування генотипування прийняття рішень про терапії аллопуринолом не досліджувалося. Якщо відомо, що пацієнт є носієм алелю HLA-B*5801, то алопуринол слід призначати лише, якщо користь лікування перевершує ризик. Слід дуже уважно стежити за розвитком синдрому гіперчутливості та ССД/ТЕН. Пацієнт повинен бути проінформований про необхідність негайного скасування лікування при першій появі таких симптомів.

Порушення функції печінки та нирок

При лікуванні пацієнтів з порушеною функцією нирок або печінки дозу алопуринолу необхідно знизити. У пацієнтів, які отримують лікування артеріальною гіпертензією або серцевою недостатністю (наприклад, пацієнти, які приймають діуретики або інгібітори АПФ), може спостерігатися супутнє порушення функції нирок, тому алопуринол у цій групі пацієнтів слід використовувати з обережністю.

Безсимптомна гіперурикемія сама по собі не є показанням до застосування алопуринолу. У таких випадках поліпшення стану пацієнтів може бути досягнуто завдяки змінам дієти та споживанню рідини поряд з усуненням основної причини гіперурикемії.

Гострий напад подагри

Алопуринол не слід застосовувати до повного усунення гострого нападу подагри, оскільки цим можна спровокувати додаткове загострення захворювання. Аналогічно терапії урикозуричними засобами, початок лікування алопуринолом може спровокувати гострий напад подагри. Щоб уникнути цього ускладнення, рекомендується проводити профілактичну терапію нестероїдними протизапальними препаратами або колхіцином протягом щонайменше одного місяця до призначення алопуринолу. Детальні відомості про рекомендовані дози, застереження та запобіжні заходи можна знайти у відповідній літературі.

Якщо гострий напад подагри розвивається на тлі терапії алопуринолом, то прийом препарату слід продовжити в тій же дозі, а для лікування нападу необхідно призначити нестероїдний протизапальний засіб.

Відкладення ксантину

У випадках, коли утворення сечової кислоти значно посилено (наприклад, злоякісна пухлинна патологія та відповідна протипухлинна терапія, синдром Льоша-Найхана), абсолютна концентрація ксантину в сечі в поодиноких випадках може істотно збільшитися, що сприяє відкладенню ксантину в тканинах сечових. Імовірність відкладення ксантину в тканинах можна звести до мінімуму завдяки адекватній гідратації, що забезпечує оптимальне розведення сечі.

Вклинення конкрементів із сечової кислоти

Адекватна терапія алопуринолом може призводити до розчинення великих конкрементів з сечової кислоти, що знаходяться в ниркових баліях, однак, ймовірність вклинення цих конкрементів в сечоводи невелика.

Гемохроматоз

Основний ефект алопуринолу при лікуванні подагри полягає у придушенні активності ферменту ксантиноксидази. Ксантиноксидаза може брати участь у зменшенні вмісту та виведенні заліза, що депонується у печінці. Дослідження, що демонструють безпеку терапії алопуринолом у популяції пацієнтів із гемохроматозом, відсутні. Пацієнтам з гемохроматозом, а також їхнім кровним родичам алопуринол слід призначати з обережністю.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

На тлі терапії алопуринолом спостерігався розвиток таких небажаних реакцій, як сонливість, запаморочення (вертиго) та атаксія. Ці небажані явища можуть вплинути на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Пацієнти, які приймають препарат Алопуринол таблетки, не повинні керувати транспортними засобами та механізмами доти, доки вони не будуть впевнені в тому, що алопуринол не надає несприятливого впливу на відповідні здібності.

При кімнатній температурі

За рецептом

Производит Аллопуринол 300мг 30 шт таблетки компания Атолл ООО. Само производство расположено в стране Россия.
Тут Вы всегда можете купить Аллопуринол 300мг 30 шт таблетки онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Аллопуринол 300мг 30 шт таблетки в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. У нас еще есть схожая продукция, например этот товар. Необходима быстрая доставка Аллопуринол 300мг 30 шт таблетки? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Аллопуринол-эгис 300мг 30 шт. таблетки, Милурит 300мг 30 шт. таблетки, Колхикум-дисперт 0,5мг 20 шт. таблетки покрытые оболочкой, Урисан капсулы 60 шт., Азурикс 80мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой оболенское — фармацевтическое предприятие ао.