Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньом'язового введення - 1 мл: Активні речовини: цис(Z)-флупентиксол деканоат 20 мг; Допоміжні речовини: тригліцериди із ланцюгами середньої величини. 1 мл – ампули безбарвного скла (10) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення масляний прозорий, від безбарвного до злегка жовтуватого кольору, практично вільний від частинок.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідний тіоксантену з вираженою антипсихотичною, активуючою та анксіолітичною дією. Антипсихотичну дію нейролептиків пов'язують з блокадою допамінових рецепторів, але можливо і з блокадою серотонінових 5-HT-рецепторів. Флюанксол редукує основні симптоми психозу, зокрема. галюцинації, параноїдний маячня та порушення мислення. Антипсихотична дія Флюанксолу починає проявлятися при застосуванні препарату внутрішньо у дозі 3 мг на добу; інтенсивність дії зростає зі збільшенням дози як при прийомі внутрішньо, так і при внутрішньом'язовому введенні. Флюанксол володіє властивостями, що розгальмовують (антиаутистическим і активуючим), а також послаблює вторинні розлади настрою, що сприяє активізації хворих з депресивною симптоматикою, підвищує їх комунікабельність і полегшує соціальну адаптацію. У малих та середніх дозах (до 25 мг на добу при прийомі внутрішньо та до 100 мг внутрішньом'язово 1 раз на 2 тижні) препарат не має седативної дії, проте у високих дозах може викликати неспецифічний седативний ефект. При прийомі внутрішньо в малих дозах (до 3 мг на добу) препарат має антидепресивну дію. Флюанксол розчин для внутрішньом'язового введення масляний призначається для депо-ін'єкцій, будучи депонованою формою флупентиксолу. У даній лікарській формі препарат має значно більшу тривалість дії, ніж Флюанксол у формі таблеток, і дозволяє проводити безперервну антипсихотичну терапію, що особливо важливо для лікування пацієнтів, які не виконують лікарських приписів. Застосування Флюанксолу у формі розчину для внутрішньом'язового введення запобігає частим рецидивам, пов'язаним з довільним перериванням лікування пацієнтами при прийомі препарату внутрішньо. Ін'єкції Флюанксолу можна проводити з інтервалами 2-4 тижні.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо Cmax флупентиксолу в плазмі досягається через 3-6 годин. Біодоступність становить близько 40%. Після внутрішньом'язового введення цис(Z)-флупентиксолу деканоат піддається ферментативному розщепленню на активний компонент цис(Z)-флупентиксол та деканову кислоту. Cmax цис(Z)-флупентиксолу у сироватці досягається до кінця першого тижня після ін'єкції. Розподіл Здається Vd становить близько 14.1 л/кг. Зв'язування із білками плазми становить близько 99%. При внутрішньом'язовому введенні розчину для ін'єкцій Css досягається через 3 місяці застосування препарату. Флупентиксол та цис(Z)-флупентиксол незначно проникають через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяються із грудним молоком. Метаболізм Метаболіти не мають нейролептичної активності. Виведення При внутрішньом'язовому введенні розчину для ін'єкцій крива концентрації в сироватці знижується експоненційно з T1/2, рівним приблизно 3 тижням, що відображає швидкість вивільнення флупентиксолу з депо. Метаболіти флупентиксолу не мають нейролептичної активності. Виводяться переважно з калом і, частково, із сечею. T1/2 становить приблизно 35 год. Фармакокінетична доза Флюанксолу 40 мг при внутрішньом'язовому введенні 1 раз на 2 тижні еквівалентна дозі Флуанксолу 10 мг на добу при прийомі внутрішньо протягом 2 тижнів.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняШизофренія та інші психотичні стани, що протікають з галюцинаціями, маренням та порушеннями мислення, що супроводжуються апатією, анергією, зниженням настрою та аутизмом.Протипоказання до застосуваннясудинний колапс; пригнічення свідомості будь-якого походження (в т.ч. викликане прийомом алкоголю, барбітуратів або опіоїдних анальгетиків); кома; дитячий та підлітковий вік до 18 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до фенотіазинів; спадкова непереносимість галактози та/або фруктози; недостатність лактази; недостатність сахарази та ізомальтази; порушення абсорбції глюкози та галактози (при прийомі таблеток). З обережністю застосовувати у пацієнтів з органічними захворюваннями головного мозку, судомними розладами, у т.ч. з епілепсією (внаслідок зниження порога судомної готовності можливе почастішання нападів); з тяжкою печінковою недостатністю; з гіпокаліємією, гіпомагніємією; серцево-судинними захворюваннями в анамнезі (ризик транзиторного зниження АТ), у т.ч. з подовженням інтервалу QT, брадикардією менше 50 уд./хв, з недавно перенесеним гострим інфарктом міокарда, при некомпенсованій серцевій недостатності, при аритмії; із факторами ризику розвитку інсульту; з глаукомою (і схильністю до неї); з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки; з алкоголізмом (можливе посилення гнітючої дії на ЦНС); з феохромоцитомою; з лейкопенією; порушенням дихання, пов'язаним з гострими інфекційними захворюваннями,бронхіальною астмою або емфіземою легень; при хворобі Паркінсона (посилення екстрапірамідних ефектів); із затримкою сечі, гіперплазією передміхурової залози з клінічними проявами (ризик затримки сечі); із синдромом Рейє (підвищення ризику розвитку гепатотоксичної дії); при вагітності, у період лактації (грудного вигодовування). Не рекомендується призначати Флюанксол у дозі до 25 мг/сут пацієнтам може психомоторного порушення, т.к. активуюча дія Флюанксолу в невеликих дозах (при прийомі внутрішньо до 3 мг на добу або при внутрішньом'язовому введенні 10-20 мг 1 раз на 2 тижні) може призвести до загострення цієї симптоматики.Вагітність та лактаціяЗастосування Флюанксолу при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе лише у випадках, якщо передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. У новонароджених, матері яких приймали нейролептики в III триместрі вагітності або під час пологів, можуть спостерігатися ознаки інтоксикації, такі як летаргія, тремор, надмірна збудливість. Крім того, такі новонароджені відзначають низький бал за шкалою Апгар. Під час лікування Флюанксолом допускається грудне вигодовування, якщо це визнано клінічно необхідним. У таких випадках рекомендується спостерігати за станом новонародженого, особливо у перші 4 тижні після народження. Протипоказання: дитячий та підлітковий вік до 18 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: сонливість, головний біль, тремор, акатізія, паркінсонізм, гіпокінезія, дистонія, розлади мови, депресія, безсоння, нервозність, ажитація; іноді - запаморочення, порушення уваги, екстрапірамідні розлади (в основному м'язова ригідність та гіперкінез), дискінезія, амнезія, судомні розлади, агресія, зниження лібідо, сплутаність свідомості; рідко – пізня дистонія. Слід пам'ятати, що з застосуванні нейролептиків, зокрема. флупентиксолу, у поодиноких випадках можливий розвиток ЗНС. Основними симптомами ЗНС є: гіпертермія, м'язова ригідність та порушення свідомості у поєднанні з дисфункцією вегетативної нервової системи (лабільний АТ, тахікардія, посилення потовиділення). При появі зазначених симптомів необхідна термінова відміна нейролептика та призначення симптоматичної та підтримуючої терапії. При тривалому лікуванні препаратом можливий розвиток пізньої дискінезії. Протипаркінсонічні препарати не усувають її симптоми і можуть посилити їх. Рекомендується зниження дози або, при можливості, припинення лікування. При персистуючій актатизії можуть бути ефективні бензодіазепіни або пропранолол. У перші кілька днів після ін'єкції та на ранніх стадіях лікування можуть виникати порушення моторики. У більшості випадків такі ефекти контролюються шляхом зниження дози та/або протипаркінсонічними препаратами. Однак, рутинне застосування протипаркінсонічних засобів для профілактики побічних ефектів не рекомендується. Транзиторне безсоння або почуття тривоги можуть спостерігатися особливо, якщо пацієнти раніше приймали нейролептики, які мають седативний ефект. З боку серцево-судинної системи: іноді – ортостатична гіпотензія, тахікардія; в окремих випадках (як і при прийомі інших нейролептиків) - подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія (фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія, розвиток пароксизмів шлуночкової тахікардії типу "пірует", раптова смерть). З боку системи кровотворення: рідко – гранулоцитопенія, агранулоцитоз (більш ймовірний між 4 та 10 тижнями лікування), лейкопенія, гемолітична анемія. З боку органу зору: порушення акомодації, помутніння рогівки та/або кришталика з можливим порушенням зору; іноді – окулогірний криз, парез акомодації. З боку травної системи: сухість у роті, розлади травлення (в т.ч. запор, діарея, диспепсія, нудота), підвищене слиновиділення, дисфагія, блювання, холестатична жовтяниця (більш ймовірна між 2 та 4 тижнями лікування), зниження апетиту; у поодиноких випадках - незначні тимчасові зміни показників функціональних печінкових проб. З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, дисменорея, імпотенція, зниження лібідо, підвищення апетиту, збільшення маси тіла, припливи, зміна вуглеводного обміну. З боку сечовивідної системи: іноді – затримка сечі, хворобливе сечовипускання. З боку кістково-м'язової системи: іноді – артралгія. З боку статевої системи: іноді – еректильна дисфункція. Алергічні реакції: іноді - свербіж, висипання на шкірі, дерматит, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення. Місцеві реакції: рідко – еритема, набряк, запалення або абсцес. Інші: слабкість, астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Флюанксол може посилювати седативну дію етанолу, барбітуратів та інших засобів, які мають пригнічуючу дію на ЦНС. Флюанксол не слід застосовувати спільно з гуанетидином та засобами з аналогічною дією, т.к. нейролептики можуть послаблювати їхню гіпотензивну дію. Трициклічні антидепресанти та нейролептики (в т.ч. Флюанксол) взаємно інгібують метаболізм. Одночасне застосування нейролептиків та літію підвищує ризик нейротоксичності. При одночасному застосуванні Флюанксол може знижувати ефективність леводопи та дію адренергічних засобів. При одночасному застосуванні Флюанксолу з метоклопрамідом та піперазином збільшується ризик розвитку екстрапірамідних розладів. Пролонгування інтервалу QT, характерне для терапії антипсихотичними засобами, може збільшитись при одночасному прийомі препаратів, що надають таку саму дію, в т.ч. антиаритміків IA та III класів (хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід), деяких антипсихотичних засобів (тіоридазин), деяких антибіотиків групи макролідів (еритроміцин) та антибіотиків хінолонового ряду (гатифлоксацин, моксифлоксацин), деяких антигістамінних, препаратів літію. Слід уникати одночасного прийому Флюанксолу та перелічених препаратів. При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають електролітні порушення (тіазидні та тіазидоподібні діуретики) та препаратами, здатними підвищувати концентрацію флупентиксолу або флупентиксолу деканоату в плазмі крові, можливе збільшення ризику подовження інтервалу QT та виникнення небезпечних для життя аритмій. Фармацевтична взаємодія Флюанксол у формі розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій не повинен змішуватися з депонованими формами на основі кунжутного масла, т.к. це може вплинути на фармакокінетику препаратів, що вводяться.Спосіб застосування та дозиДля внутрішньом'язового введення Розчин для внутрішньом'язового введення вводять глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідниці. В інші м'язи не рекомендується вводити. Якщо необхідний об'єм розчину перевищує 2 мл, рекомендується розділити його на 2 частини та зробити 2 ін'єкції. Препарат у формі розчину для внутрішньом'язового введення 20 мг/мл зазвичай вводять у дозі 20-40 мг (1-2 мл) кожні 2-4 тижні. Деяким пацієнтам можуть бути потрібні більш високі дози або коротші інтервали між ін'єкціями. При загостренні або гострому рецидиві захворювання може знадобитися введення препарату в дозі аж до 400 мг одномоментно з інтервалами 2 або навіть 1 тиждень. Перехід з Флюанксолу для прийому внутрішньо на внутрішньом'язове введення Добова доза (мг) препарату для внутрішнього прийому х 4 = разова доза (мг) розчину для внутрішньом'язового введення кожні 2 тижні. При цьому протягом 1-го тижня після 1-ї ін'єкції слід продовжувати прийом препарату внутрішньо, але у зменшеній дозі. Наступні дози та інтервали між ін'єкціями встановлюють відповідно до клінічного ефекту. Максимальна доза Флюанксолу при внутрішньом'язовому введенні становить 400 мг одномоментно з інтервалом між ін'єкціями на 1 тиждень. Пацієнти, яких переводять з терапії депо-формами інших препаратів, повинні отримувати Флюанксол з урахуванням наступних співвідношень: 40 мг флупентиксолу деканоату еквівалентно 25 мг флуфеназину деканоату, 200 мг зуклопентиксолу деканоату або 50 мг галопері.ПередозуванняСимптоми: можливі сонливість, гіпер або гіпотермія, екстрапірамідні розлади, судоми, шок, кома. При одночасному прийомі з препаратами, що впливають на серцеву діяльність, зареєстровані зміни на ЕКГ, подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії, в т.ч. аритмія типу "пірует", зупинка серця. Лікування: проводять симптоматичну та підтримуючу терапію. У разі прийому препарату внутрішньо необхідно якнайшвидше промити шлунок, рекомендується прийом сорбенту. Слід вжити заходів, спрямованих на підтримку діяльності дихальної та серцево-судинної систем. Не слід застосовувати епінефрину (адреналін), т.к. це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна усунути діазепамом, а екстрапірамідні симптоми - біпериденом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі попереднього лікування нейролептиками або транквілізаторами із седативною дією їх прийом слід припиняти поступово. При тривалій терапії, особливо із застосуванням Флюанксолу у високих дозах, необхідно проводити ретельний контроль та періодичну оцінку стану пацієнтів з метою своєчасної корекції підтримуючої дози. При супутньому лікуванні діабету призначення Флюанксолу може вимагати корекції дози інсуліну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування пацієнт повинен уникати занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему