Заболевания нервной системы Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 таб.: циннаризин 25 мг. 56 шт. - банки (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаБлокатор кальцієвих каналів IV класу з переважним впливом на судини головного мозку, похідне піперазину. Покращує мозковий, а також коронарний та периферичний кровообіг. Порушує надходження іонів кальцію в гладком'язові клітини судин. Знижує тонус гладкої мускулатури артеріол, зменшує реакції на біогенні судинозвужувальні речовини (адреналін, норадреналін, брадикінін). Зменшує збудливість вестибулярного апарату. У пацієнтів з порушенням периферичного кровообігу покращує кровопостачання та потенціює постішемічну гіперемію. Підвищує стійкість тканин до гіпоксії.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо циннаризин абсорбується із ШКТ, C max у плазмі досягається через 1-4 години. Зв'язування з білками плазми становить 91%. Піддається метаболізму. T1/2 становить 3-6 год. Виводиться через кишечник головним чином незміненому вигляді, із сечею - переважно як метаболітів.Клінічна фармакологіяБлокатор кальцієвих каналів із переважним впливом на судини головного мозку.Показання до застосуванняПорушення мозкового кровообігу (зокрема при залишкових явищах після інсульту). Лабіринтні розлади (в т.ч. для підтримуючої терапії при запамороченні, шумі у вухах, ністагмі, нудоті та блювоті лабіринтного походження). Хвороба руху (як профілактичний засіб). Профілактика нападів мігрені. Хвороба Меньєра. Профілактика та лікування порушень периферичного кровообігу - облітеруючий атеросклероз, облітеруючий тромбангіїт, хвороба Рейно, діабетична ангіопатія, акроціаноз.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до циннарізину.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) застосування цинаризину можливе лише у виняткових випадках, коли очікувана користь для матері значно перевершує потенційний ризик для плода чи немовляти.Побічна діяЗ боку травної системи: можливі диспептичні явища, сухість у роті; рідко – холестатична жовтяниця. З боку ЦНС: головні болі, сонливість; у пацієнтів похилого віку при тривалому застосуванні можливі екстрапірамідні симптоми, депресія. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип. Інші: збільшення маси тіла, посилення потовиділення; у поодиноких випадках – вовчаковоподібний синдром, червоний плоский лишай.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами, снодійними засобами, препаратами, що надають седативну дію, етанолом, етанолвмісними препаратами посилюється дія на ЦНС. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами посилюється гіпотензивна дія; з ноотропними засобами, судинорозширювальними засобами - посилюється дія ноотропних та судинорозширювальних засобів. Одночасний прийом фенілпропаноламіну зменшує седативний ефект циннарізину.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Приймають внутрішньо по 25-50-75 мг 3 рази на добу після їди. При необхідності лікування можна починати з 1/2 дози, поступово збільшуючи її. Для досягнення оптимального терапевтичного ефекту застосовують безперервно протягом кількох місяців.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати у пацієнтів із артеріальною гіпертензією. При тривалому застосуванні рекомендується проведення контрольного обстеження функцій печінки, нирок, картини периферичної крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На початку лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні компоненти: Cinnabaris (Циннабаріс) D3 – 25,0 мг, Hydrastis (Гідрастіс) D3 – 25,0 мг, Kalium bichromicum (Каліум біхромікум) D3 – 25,0 мг, Echinacea (Ехінацея) D1 – 25,0 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 140,0 мг, крохмаль пшеничний – 8,5 мг, магнію стеарат – 1,5 мг. По 20 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та плівки ПВХ. По 5 блістерів разом із інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки плоскоциліндричної форми білого або майже білого кольору з фаскою. Допускається наявність окремих вкраплень.Фармакотерапевтична групаГомеопатичний засіб.ФармакодинамікаКомплексний гомеопатичний препарат, дія якого зумовлена ​​компонентами, що входять до його складу.Показання до застосуванняЗастосовується для лікування гострих та хронічних синуситів (запалення придаткових пазух носа: гаймориту, фронтиту тощо) у комплексній терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до окремих компонентів препарату, а також до рослин сімейства складноцвітих; непереносимість крохмалю, дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Дитячий вік до 3 років через недостатність відповідних клінічних даних. З обережністю: пацієнти із цукровим діабетом.Вагітність та лактаціяПід час вагітності та в період годування груддю приймати препарат лише у тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода (дитини). Потрібно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяМожливі алергічні реакції та реакції індивідуальної непереносимості. При шкірних реакціях, які можливі у поодиноких випадках, слід припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Після застосування може спостерігатись підвищене слиновиділення. У цьому випадку слід зменшити дозування або припинити прийом препарату. При появі побічних ефектів, не описаних у даній інструкції, слід припинити прийом препарату і повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не описано. Прийом гомеопатичних препаратів не виключає лікування іншими лікарськими засобами. Якщо Ви або Ваша дитина приймаєте або приймали інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні), повідомте про це лікаря.Спосіб застосування та дозиТаблетки приймають за півгодини до їди або через півгодини після їди, повільно розсмоктуючи в ротовій порожнині. При гострому захворюванні дітям від 3 до 6 років слід приймати по 1 таблетці кожні 2 години (не більше 6 разів на день) до поліпшення. При подальшому лікуванні по 1/2 таблетки 3 десь у день до одужання. Дітям з 6 до 12 років слід приймати по 1 таблетці щогодини (не більше 7-8 разів на день) до настання поліпшення. При подальшому лікуванні по 1 таблетці 2 рази на день до одужання. Дітям старше 12 років і дорослим приймати при гострому захворюванні по 1 таблетці щогодини (не більше 12 разів на день) до настання поліпшення, далі по 1-2 таблетки 3 рази на день до повного одужання. При хронічному перебігу захворювання дітям старше 12 років та дорослим приймати по 1 таблетці 3 рази на день до покращення стану. Дітям від 3 до 6 років слід приймати по 1/2 таблетки 3 рази на день, дітям від 6 до 12 років – по 1 таблетці 2 рази на день. Курс лікування для запобігання рецидивам при хронічному перебігу захворювань рекомендується до 2 місяців. У разі відсутності поліпшення або погіршення стану при гострому захворюванні через 3 дні лікування Циннабсином, препарат слід відмінити і звернутися до лікаря.ПередозуванняДо цього часу випадки передозування не зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні гомеопатичних лікарських засобів можуть тимчасово загострюватись наявні симптоми (первинне погіршення). У цьому випадку слід припинити прийом препарату та проконсультуватися з лікарем. Препарат можна застосовувати пацієнтам із целіакією. Пацієнтам з непереносимістю крохмалю (захворюванням, відмінним від целіакії) не слід приймати препарат, оскільки у ньому міститься пшеничний крохмаль. Інформація для пацієнтів із цукровим діабетом: вміст вуглеводів у максимальній добовій дозі препарату (12 таблеток) відповідає 0,25 хлібної одиниці (ХЕ). Не слід приймати препарат разом з їжею та напоями. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату не впливає на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються, робота диспетчера, оператора).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: циннаризин – 0,025 г; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 0,0178 г; лактоза (цукор молочний) – 0,102 г; повідон середньомолекулярний - 0,0030 г; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0,0007 г; магнію стеарат – 0,0015 г. Пігулки 25 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 5, 10 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток або 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні з фаскою, з маркуванням "R" на одній стороні або без неї.ФармакокінетикаПрепарат всмоктується у шлунку та кишечнику. Максимальна концентрація в плазмі після прийому внутрішньо через 1-3 години. Зв'язок цинарізину з білками плазми становить 91%. Повністю метаболізується у печінці (за допомогою дезалкілювання). Період напіввиведення дорівнює 4 годинам. Виводиться у вигляді метаболітів: 1/3 – нирками та 2/3 – з каловими масами – кишечником.ФармакодинамікаСелективний блокатор «повільних» кальцієвих каналів, знижує надходження у клітини іонів кальцію та зменшує їх вміст у депо плазмолеми, знижує тонус гладкої мускулатури артеріол. Безпосередньо впливаючи на гладку мускулатуру судин, зменшує їхню реакцію на біогенні речовини (адреналін, норадреналін, дофамін, ангіотензин, вазопресин). Має судинорозширювальний ефект (особливо щодо судин головного мозку), не надаючи істотного впливу на артеріальний тиск. Виявляє помірну антигістамінну активність, зменшує збудливість вестибулярного апарату, знижує тонус симпатичної нервової системи. Ефективний у хворих з латеральною недостатністю мозкового кровообігу, початковим атеросклерозом судин мозку та хронічними захворюваннями судин мозку з постінсультними осередковими симптомами. У пацієнтів з порушенням периферичного кровообігу покращує кровопостачання органів та тканин (у т.ч. міокарда), посилює постішемічне розширення судин. Підвищує еластичність мембран еритроцитів,їхня здатність до деформації, знижує в'язкість крові. Збільшує стійкість м'язів до гіпоксії.Показання до застосуваннясимптоми цереброваскулярної недостатності (запаморочення, шум у вухах, головний біль, порушення пам'яті, зниження концентрації уваги); вестибулярні порушення (в т.ч. хвороба Меньєра; запаморочення, шум у вухах, ністагм, нудота та блювання лабіринтного походження); профілактика кінетозів («дорожньої хвороби» – морської та повітряної хвороби); мігрень (профілактика нападів); порушення периферичного кровообігу: хвороба Рейно, «переміжна» кульгавість, акроціаноз, трофічні порушення (у тому числі трофічні та варикозні виразки).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, вагітність, період лактації. Непереносимість лактози, лактазна недостатність, синдром глюкозогалактозної мальабсорбції. Діти віком до 5 років. З обережністю: З обережністю. Хвороба Паркінсона.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування препарату при вагітності. На час прийому препарату годування груддю слід припинити.Побічна діяЗ боку нервової системи: сонливість, стомлюваність, головний біль, екстрапірамідні розлади (тремор кінцівок та підвищення м'язового тонусу, гіпокінезія), депресія. З боку травної системи: сухість у роті, біль в епігастральній ділянці, диспепсія, холестатична жовтяниця. З боку шкірних покровів: пітливість, розвиток вовчаковоподібного синдрому, червоний плоский лишай (вкрай рідко), шкірний висип. Інші: алергічні реакції, зниження артеріального тиску, збільшення ваги тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює пригнічуючу дію на центральну нервову систему етанолу, седативних засобів, трициклічних антидепресантів.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їжі. Дорослим: при недостатності мозкового кровообігу, при вестибулярних порушеннях, для профілактики мігрені – по 25 мг тричі на добу; при порушеннях периферичного кровообігу – по 50-75 мг тричі на добу; для профілактики "дорожньої хвороби" - по 25 мг за півгодини перед дорогою (при необхідності повторний прийом 25 мг через 6 годин). Максимальна добова доза не повинна перевищувати 225 мг (9 таблеток) на день. Дітям старше 5 років – 1/2 дози, що рекомендується дорослим, за всіма показаннями. Тривалість курсу лікування – від кількох тижнів до кількох місяців. Для досягнення оптимального терапевтичного ефекту препарат слід приймати безперервно. При високій чутливості до препарату лікування починають з 1/2 дози, збільшуючи її поступово.ПередозуванняСимптоми: блювання, сонливість, тремор, зниження артеріального тиску, кома. Лікування: специфічного антидоту немає, промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам, які страждають на хворобу Паркінсона, препарат слід призначати лише у випадку, коли переваги лікування перевершують за значущістю можливе погіршення перебігу основного захворювання. У зв'язку з антигістамінним ефектом призначення препарату слід припинити за 4 дні до алергічної шкірної проби. Препарат може вплинути на результат при антидопінговому контролі спортсменів (хибнопозитивний результат). Хворим з непереносимістю лактози слід враховувати, що вона входить до складу лікарського препарату. При тривалому застосуванні рекомендується проведення контрольного лабораторного дослідження функцій печінки, нирок, периферичної крові. У період лікування препаратом слід утриматися від алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: цинаризин 25 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, полівінілпіролідон, повідон низькомолекулярний, магнію стеарат, лактоза, кремнію діоксид колоїдний (аеросил). Пігулки по 25 мг. в упаковці осередкової контурної 10 штук, в картонній пачці.Опис лікарської формиПігулки білого або білого з кремовим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаСудинорозширювальне.ФармакокінетикаВсмоктується у шлунку та кишечнику. Cmax у плазмі після прийому внутрішньо через 1-3 год. Зв'язок з білками плазми становить 91%. Повністю метаболізується у печінці (за допомогою глюкуронування). T1/2 дорівнює 4 год. Виводиться як метаболітів 1/3 - нирками і 2/3 - з каловими масами.ФармакодинамікаСелективний блокатор повільних кальцієвих каналів, знижує надходження у клітини іонів кальцію та зменшує їх вміст у депо плазмолеми, знижує тонус гладкої мускулатури артеріол. Безпосередньо впливаючи на гладку мускулатуру судин, зменшує їхню реакцію на біогенні речовини (адреналін, норадреналін, дофамін, ангіотензин, вазопресин). Має судинорозширювальний ефект (особливо щодо судин головного мозку), не надаючи істотного впливу на АТ. Виявляє помірну антигістамінну активність, зменшує збудливість вестибулярного апарату, знижує тонус симпатичної нервової системи. Підвищує еластичність мембран еритроцитів, їхню здатність до деформації, знижує в'язкість крові. Збільшує стійкість м'язів до гіпоксії.Клінічна фармакологіяБлокатор кальцієвих каналів із переважним впливом на судини головного мозку.ІнструкціяВсередину, після їжі.Показання до застосуванняЦереброваскулярна недостатність (запаморочення, шум у вухах, головний біль, порушення пам'яті, зниження концентрації уваги); Вестибулярні порушення (в т.ч. хвороба Меньєра: запаморочення, шум у вухах, ністагм, нудота та блювання лабіринтного походження); Профілактика кінетозів ("дорожньої хвороби" - морської та повітряної хвороби); Мігрень (профілактика нападів); Порушення периферичного кровообігу: хвороба Рейно, кульгавість, акроціаноз, трофічні порушення (в т.ч. трофічні та варикозні виразки).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; Вагітність; Період лактації; Дитячий вік віком до 5 років. Хворим на хворобу Паркінсона препарат призначають лише у разі, коли переваги лікування циннаризином перевершують за значимістю можливе погіршення перебігу основного захворювання.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та дітям молодше 5 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: сонливість, стомлюваність, головний біль, екстрапірамідні розлади (тремор кінцівок та підвищення м'язового тонусу, гіпокінезія), депресія. З боку травної системи: сухість у роті, біль в епігастральній ділянці, диспепсія, холестатична жовтяниця. З боку шкірних покровів: пітливість, розвиток вовчаковоподібного синдрому, червоний плоский лишай (вкрай рідко), шкірний висип. Інші: алергічні реакції, збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює пригнічуючу дію на ЦНС алкоголю, седативних засобів, трициклічних антидепресантів. У зв'язку з наявністю антигістамінного ефекту, циннаризин може вплинути на результат антидопінгового контролю спортсменів (неправдиво позитивний результат), а також може нівелювати позитивні реакції при проведенні шкірних діагностичних проб (за 4 дні до дослідження лікування слід відмінити).Спосіб застосування та дозиПри недостатності мозкового кровообігу – по 25 мг 3 рази на добу. При порушенні периферичного кровообігу – по 50-75 мг 3 рази на добу. При вестибулярних порушеннях – по 25 мг 3 рази на добу. Максимальна доза, що рекомендується, не повинна перевищувати 225 мг (9 таблеток) на день. Курс лікування від кількох тижнів до кількох місяців. При кінетозі ("дорожній" хворобі): дорослим – по 25 мг за півгодини перед дорогою (при необхідності повторний прийом 25 мг через 6 год), для дітей віком від 5 років – 1/2 дози, рекомендованої дорослим. При високій чутливості до препарату лікування починають з 1/2 дози, збільшуючи її поступово.ПередозуванняПосилення виразності побічних ефектів, зниження артеріального тиску, блювання, кома.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа початку лікування може викликати сонливість, тому прийом алкоголю та одночасне застосування депресантів ЦНС потребує обережності. У зв'язку з антигістамінним ефектом призначення цинаризину слід припинити за 4 дні до проведення шкірної алергічної проби. Цінаризин може вплинути на результат при антидопінговому контролі спортсменів (хибнопозитивний результат). При непереносимості лактози слід врахувати, що 1 таблетка містить 175 мг лактози. Можливий розвиток сонливості, особливо на початку лікування, тому слід дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. При тривалому застосуванні рекомендується проведення контрольного лабораторного обстеження функції печінки, нирок, периферичної крові.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: циннаризин 25 мг. Допоміжні речовини: крохмаль пшеничний, лактози моногідрат, полівінілпіролідон К25, аеросил 200, стеарат магнію, целюлоза мікрокристалічна. 50 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або майже білого кольору, круглі (діаметром 7 мм), двоопуклі, без запаху.Фармакотерапевтична групаЦинаризин покращує мозковий і периферичний кровообіг, інгібуючи дію низки ендогенних вазоконстрикторів і струмів іонів кальцію в клітини за допомогою блокади "повільних" вольтажзалежних кальцієвих каналів. Має судинорозширювальний ефект особливо щодо судин головного мозку, не надаючи істотного впливу на АТ. Підвищує еластичність мембран еритроцитів, їхню здатність до деформації, знижує в'язкість крові, підвищує стійкість м'язів до гіпоксії. Виявляє помірну антигістамінну активність, зменшує збудливість вестибулярного апарату, знижує тонус симпатичної нервової системи.ФармакокінетикаВсмоктується порівняно повільно в ШКТ. C max у плазмі досягається через 1-3 години після перорального застосування. Зв'язується із білками плазми на 80%, з еритроцитами на 13%. Розподіл у тканинах інтенсивніше протягом 4-х годин після прийому. Повністю метаболізується у печінці, переважно шляхом N-дезалкилирования. T1/2 становить 3-6 год, виводиться у вигляді метаболітів: 1/3 – нирками та 2/3 – з каловими масами.Клінічна фармакологіяБлокатор кальцієвих каналів із переважним впливом на судини головного мозку.Показання до застосуванняДорослі та діти старше 12 років: профілактика та лікування порушень периферичного кровообігу (облітеруючий ендартеріїт, облітеруючий тромбангіїт, хвороба Рейно, діабетична ангіопатія, тромбофлебіт, трофічні порушення (трофічні та варикозні виразки), парестезії, нічні спазми та похолодання в кінцівці; профілактика кінетозів ("дорожньої хвороби" - морської та повітряної хвороби); симптоматичне лікування лабіринтних та вестибулярних порушень судинного походження, хвороба Меньєра.Протипоказання до застосуванняВагітність; період лактації; дитячий вік до 12 років; лактазна недостатність, галактоземія або глюкозо-галактозний синдром мальабсорбції; целіакія (глютенова ентеропатія); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю: хвороба Паркінсона.Вагітність та лактаціяЗ огляду на відсутність контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування у вагітних жінок, не рекомендується застосування цинаризину під час вагітності. З огляду на відсутність даних щодо екскреції в грудне молоко, застосування цинаризину під час грудного вигодовування небажане. У разі необхідності застосування препарату годування фуддю слід припинити. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 12 років.Побічна діяПобічні дії, що найчастіше зустрічаються - сонливість, шлунково-кишковий дискомфорт, які в більшості випадків носять минущий характер і проходять при зменшенні дози. Інші рідше зустрічаються побічні дії: З боку серцево-судинної системи: зниження АТ. З боку нервової системи: головний біль, підвищена стомлюваність; у хворих, які приймають циннаризин у високих дозах тривалий час, можлива поява естралірамідної симптоматики (тремор кінцівок та підвищення м'язового тонусу, гіпокінезія, дезорієнтація, порушення рівноваги), включаючи синдром Паркінсона, депресія. З боку травної системи: ; сухість у роті, біль в епігастральній ділянці, диспепсія; вкрай рідко – холестатична жовтяниця З боку шкірних покривів: підвищене потовиділення; у вкрай поодиноких випадках - червоний плоский лишай та вовчаковоподібні реакції. Алергічні реакції: ; шкірний висип. Інші: збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилює дію етанолу (алкоголю) та седативних лікарських засобів. При одночасному застосуванні з ноотропними, гіпотензивними та судинорозширювальними засобами посилює їхній ефект. Зменшує ефект гіпертензивних лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиДорослі та діти старше 12 років Всередину з великою кількістю рідини після їди. При ;порушенні периферичного кровообігу ;- по 50-75 мг (2-3 таб/) 3 рази/сут. При високій чутливості до препарату лікування починають з 1/2 дози, збільшуючи її поступово. Для досягнення оптимального терапевтичного ефекту препарат слід приймати безперервно, тривало від кількох тижнів до декількох місяців. При; вестибулярних порушеннях; - по 25 мг 3 рази на добу/ При ;кінетозі ;- по 25 мг за 30 хв перед майбутньою дорогою (при необхідності повторний прийом 25 мг через 6-8 год). При; лабіринтних розладах; - по 25 мг 3 рази на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 225 мг.ПередозуванняСимптоми: блювання, сонливість, зниження АТ, тремор, кома. Лікування: у випадках передозування - промивання шлунка, активоване вугілля. Застосовуються симптоматичні засоби. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦиннаризин може спричинити шлунковий дискомфорт. Прийом таблеток після їди знижує подразнення слизової оболонки шлунка. Пацієнтам, які страждають на хворобу Паркінсона, циннаризин слід призначати тільки в тому випадку, якщо його переваги перевищують можливий ризик погіршення стану. Пацієнти старше 65 років, які мають у сімейному анамнезі або клінічній симптоматиці екстрапірамідні порушення, повинні перебувати під постійним медичним контролем. У осіб, схильних до зниження артеріального тиску (гіпотонії), необхідно контролювати значення артеріального тиску в ході лікування. Цинаризин може викликати помилково позитивну реакцію під час проведення антидопінгових тестів у спортсменів. При тривалому застосуванні рекомендується проведення контрольного обстеження функції печінки, нирок, картини периферичної крові. Через свої антигістамінні ефекти циннаризин може призвести до помилкових негативних результатів при шкірних пробах на підвищену чутливість. Лікування циннаризитюм слід відмінити за 4 дні до досліджень. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: есциталопраму оксалат – 12,77 мг, що еквівалентно – 10 мг есциталопраму; допоміжні речовини: тальк – 7,0 мг, кроскармеллозу натрію – 4,5 мг, целюлоза мікрокристалічна – ~97,49 мг, кремнію діоксид колоїдний – ~1,99 мг, магнію стеарат – 1,25 мг; оболонка: гіпромелоза 5сР – 2,19 мг, макрогол 400 – 0,20 мг, титану діоксид (Е 171) – 0,73 мг. По 14 таблеток у контурну осередкову упаковку (блістер) із ПВХ/ПЕ/ПВДХ та фольги алюмінієвої. 1, 2 або 4 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору з ризиком та маркуванням "Е" та "L" симетрично навколо ризику.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаВсмоктування майже повне і не залежить від їди. Середній час досягнення максимальної концентрації в плазмі (Тmах) становить 4 години після багаторазового застосування. Абсолютна біодоступність есциталопраму становить близько 80%. Здається обсяг розподілу (Vd,β/F) після перорального застосування становить від 12 до 26 л/кг. Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками плазми нижче 80%. Есциталопрам метаболізується в печінці до деметильованого та дидеметильованого метаболітів. Вони обоє є фармакологічно активними. Азот може окислюватися до метаболіту N-оксиду. Основна речовина та її метаболіти частково виділяються у формі глюкуронідів. Після багаторазового застосування середня концентрація деметил- та дидеметилметаболітів зазвичай становить 28-31% і менше 5% відповідно, від концентрації есциталопраму. Біотрансформація есциталопраму в деметильований метаболіт відбувається головним чином за допомогою ізоферменту CYP2C19. Можлива деяка участь ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6.У осіб із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 концентрація есциталопраму вдвічі вища, ніж у випадках із високою активністю цього ізоферменту. Значних змін концентрації препарату у випадках із слабкою активністю ізоферменту CYP2D6 не було виявлено. Період напіввиведення (Т1/2) після багаторазового застосування становить близько 30 годин. Кліренс при пероральному застосуванні (Cloral) становить близько 0,6 л/хв. У основних метаболітів есциталопраму період напіввиведення більш тривалий. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) та нирками; Більшість виводиться як метаболітів із сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається через 1 тиждень. Середня рівноважна концентрація 50 нмоль/л (від 20 до 125 нмоль/л) досягається за добової дози 10 мг. У літніх (старше 65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодших пацієнтів. Кількість речовини, що знаходиться в системному кровотоку, розрахована за допомогою фармакокінетичного показника "площа під кривою" (AUC) у літніх людей на 50% більше, ніж у молодих здорових добровольців.ФармакодинамікаЕсциталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) з високою афінністю до первинного місця зв'язування. Есциталопрам також зв'язується з алостеричним місцем зв'язування білка-транспортера, з меншою афінністю, в тисячу разів. Алостерична модуляція білка-транспортера посилює зв'язування есциталопраму в первинному місці зв'язування, що призводить до більш повного інгібування зворотного захоплення серотоніну. Есциталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з низкою рецепторів, включаючи: серотонінові 5-НТ1А, 5-НТ2 рецептори, дофамінові D1 та D2 рецептори, α1-, α2-, β-адренергічні рецептори, гістамінові H1, муска та опіатні рецептори.Показання до застосуванняДепресивні епізоди будь-якого ступеня тяжкості; панічне розлад з/без агорафобії; соціальний тривожний розлад (соціальна фобія); генералізоване тривожне розлад; обсесивно-компульсивний розлад.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до есциталопраму та інших компонентів препарату; одночасний прийом неселективних необоротних інгібіторів моноамінооксидази (МАО); одночасний прийом пімозиду; дитячий та підлітковий вік (до 18 років) (ефективність та безпека застосування не підтверджені). З обережністю: виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) нижче 30 мл/хв), манія та гіпоманія, фармакологічно неконтрольована епілепсія, виражена суїцидальна поведінка, цукровий діабет, цироз печінки, схильність до кровотеч; одночасний прийом з інгібітором МАО А (моклобемідом) та інгібітором МАО В (селегіліном); серотонінергічними лікарськими препаратами; препаратами, що знижують поріг судомної готовності; літієм, триптофанами; лікарськими препаратами, що містять звіробій продірявлений; пероральними антикоагулянтами та лікарськими препаратами, що впливають на згортання крові; препаратами, здатними спричинити гіпонатріємію; препаратами, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2C19; етанолом; електросудомна терапія; літній вік; вагітність, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяЄ обмежені дані щодо прийому есциталопраму під час вагітності. Дослідження есциталопраму на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність. Есциталопрам під час вагітності слід приймати лише у випадках крайньої необхідності та після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик. Якщо прийом есциталопраму продовжувався на пізніх термінах вагітності, особливо у третьому триместрі, то за новонародженим слід встановити спостереження. Якщо прийом есциталопраму продовжувався аж до пологів або був припинений незадовго до пологів, у новонародженого можливий розвиток симптомів "скасування". У разі прийому матір'ю СІОЗС/СІОЗСН на пізніх термінах вагітності у новонародженого можуть розвинутись такі побічні ефекти; пригнічення дихання, ціаноз, апное, судомні розлади, стрибки температури, труднощі з годуванням, блювання, гіпоглікемія, гіпертонія, м'язова гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, підвищена нервово-рефлекторна збудливість, дратівливість, летаргічний сон, постійний. Ці симптоми можуть виникати внаслідок розвитку синдрому "скасування" або серотонінергічної дії. У більшості випадків подібні ускладнення виникають протягом 24 годин після народження. Дані епідеміологічних досліджень дозволяють припустити, що застосування СІГЗЗ під час вагітності, особливо на пізніх термінах, може збільшити ризик розвитку стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених (PPIIN).Ризик, що спостерігається, склав близько 5 випадків на 1000 вагітностей. У загальній популяції спостерігається 1-2 випадки PPHN на 1000 вагітностей. Очікується, що есциталопрам виділятиметься з грудним молоком, тому під час лікування есциталопрамом годування груддю не рекомендується. Дані досліджень на тваринах показали, що деякі СІЗЗС можуть впливати на якість сперми. Даних досліджень цього аспекту на тваринах для есциталопраму немає. Повідомлення про застосування деяких СІЗЗС у людини показали, що вплив цих лікарських препаратів на якість сперми є оборотним. Досі впливу есциталопраму на фертильність у людини не спостерігалося.Побічна діяПобічні ефекти найбільше часто розвиваються на першому або другому тижні лікування і потім зазвичай стають менш інтенсивними і виникають рідше при продовженні терапії. Нижче перераховані побічні ефекти, що виникають при прийомі препаратів, що належать до класу СІЗЗС та зазначені при прийомі есциталопраму. Інформація представлена ​​на підставі даних плацебо-контрольованих клінічних досліджень та спонтанних повідомлень. Частота вказана як: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи: невідомо – тромбоцитопенія. З боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції. З боку ендокринної системи: невідомо – недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ). Метаболічні порушення та розлади харчування: часто – зниження апетиту, підвищення апетиту, збільшення ваги; нечасто – зниження ваги; невідомо – гіпонатріємія, анорексія. З боку психіки: часто – тривога, неспокій, незвичайні сновидіння, зниження лібідо, аноргазмія (у жінок); нечасто – бруксизм, ажитація, нервозність, панічні атаки, сплутаність свідомості; рідко – агресія, деперсоналізація; галюцинації; невідомо – манія, суїцидальні думки, суїцидальна поведінка. Випадки появи суїцидальних думок та поведінки були відзначені при прийомі есциталопраму та одразу після відміни терапії. З боку нервової системи: часто – безсоння, сонливість, запаморочення, парестезії, тремор; нечасто – порушення смакових відчуттів, порушення сну, синкопальні стани; рідко – серотоніновий синдром; невідомо - дискінезія, рухові порушення, судомні розлади, психомоторне збудження/акатизія. З боку органів зору: нечасто – мідріаз (розширення зіниці), порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – тінітус (шум у вухах). З боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія; рідко – брадикардія; невідомо – подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, ортостатична гіпотензія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – синусити, позіхання; нечасто – носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота; часто – діарея, запори, блювання, сухість у роті; нечасто - шлунково-кишкова кровотеча (зокрема ректальна кровотеча). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: невідомо – гепатит, порушення функціональних показників печінки. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – підвищена пітливість; нечасто - кропив'янка, алопеція, висипання, свербіж; невідомо – екхімоз, ангіоневротичний набряк. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – артралгія, міалгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: невідомо – затримка сечі. З боку репродуктивної системи та молочної залози: часто – імпотенція, порушення еякуляції; нечасто – метрорагія (маткова кровотеча), менорагія; невідомо – галакторея, пріапізм. З боку організму в цілому та порушення у місці введення: часто – слабкість, гіпертермія; нечасто – набряки. У післяреєстраційний період були відзначені випадки подовження інтервалу QT, в основному у пацієнтів із раніше існуючими захворюваннями серця. У подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях ЕКГ у здорових добровольців зміна від базового значення QTc (корекція за формулою Фрідеричіа) склала 4,3 мсек при дозі 10 мг/сут і 10,7 мсек - при 30 мг/сут. Епідеміологічні дослідження за участю пацієнтів віком 50 років і більше показали існування підвищеного ризику кісткових переломів у пацієнтів, які приймають СІЗЗЗ та трициклічні антидепресанти. Механізм виникнення цього ризику не встановлено. Скасування препаратів групи СІОЗС/СІОЗСН (селективні інгібітори зворотного захоплення норадреналіну та серотоніну) (особливо різке) часто призводить до виникнення симптомів "скасування". Найчастіше виникають запаморочення, розлади чутливості (у тому числі парестезії та відчуття проходження струму), розлади сну (у тому числі безсоння та інтенсивні сновидіння), ажитація або тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищений потовиділення , діарея, серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість, розлади зору Як правило, ці ефекти виражені слабко або помірно і швидко проходять, однак у деяких пацієнтів вони можуть проявлятися у більш гострій формі та/або триваліше. Рекомендується проводити поступове відміна препарату шляхом зниження його дози.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Неселективні незворотні інгібітори МАО Повідомлялося про виникнення серйозних небажаних реакцій при одночасному/прийомі СІОЗС та неселективних необоротних інгібіторів МАО, а також при початку прийому інгабіторів МАО хворими, які незадовго до цього припинили прийом СІОЗС. У деяких випадках у пацієнтів розвивався серотоніновий синдром. Застосовувати есциталопрам одночасно з неселективними необоротними інгібіторами МАО заборонено. Прийом есциталопраму може бути розпочато через 14 днів після відміни прийому необоротних інгібіторів МАО. Перед початком прийому неселективних необоротних інгібіторів МАО має пройти щонайменше 7 днів після закінчення прийому есциталопраму. Оборотний селективний інгібітор МАО А (моклобемід) Через ризик розвитку серотонінового синдрому не рекомендується застосовувати есциталопрам одночасно з інгібітором МАО А моклобемідом. Якщо прийом такої комбінації препаратів визнаний клінічно необхідним, рекомендується розпочати з мінімально можливих доз, а також проводити постійний клінічний моніторинг стану пацієнта. Прийом есциталопраму можна розпочати, як мінімум, через день після відміни оборотного інгібітора МАО А моклобеміду. Необоротний інгібітор МАО В (селегілін) Через ризик розвитку серотонінового синдрому необхідно бути обережним при прийомі есциталопраму одночасно з незворотним інгібітором МАО В селегіліном. Серотонінергічні лікарські препарати Спільне застосування із серотонінергічними лікарськими препаратами (наприклад, трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому. Лікарські препарати, що знижують поріг судомної готовності СІЗЗЗ можуть знижувати поріг судомної готовності. Потрібно виявляти обережність при одночасному з есциталопрамом застосуванні інших лікарських препаратів, що знижують поріг судомної готовності (трициклічних антидепресантів, СІОЗС, антипсихотичних препаратів (нейролептиків) – похідних фенотіазину, тіоксантену та бутирофенону, мефлохіну, бупропіону). Літій, триптофан Оскільки зареєстровані випадки посилення дії при одночасному застосуванні СІОЗС та літіям або триптофану, рекомендується виявляти обережність при одночасному застосуванні есциталопраму з цими препаратами. Звіробій продірявлений Одночасне застосування СІОЗС та препаратів, що містять звіробій продірявлений. (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення кількості побічних ефектів. Антикоагулянти та засоби, що впливають на згортання крові Порушення згортання крові може виникнути при одночасному застосуванні есциталопраму з пероральними антикоагулянтами та лікарськими препаратами, що впливають на згортання крові (наприклад, атиповими нейролептиками та похідними фенотіазину, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдами). У подібних випадках на початку або закінчення терапії есциталопрамом необхідний ретельний моніторинг згортання крові. Одночасний прийом із нестероїдними протизапальними препаратами може призвести до збільшення кількості кровотеч. Фармакокінетична взаємодія Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику есциталопраму Метаболізм есциталопраму переважно здійснюється за участю ізоферменту CYP2C19. Найменшою мірою у метаболізмі можуть брати участь ізоферменти CYP3A4 та CYP2D6. Метаболізм основного метаболіту – деметильованого есциталопраму – мабуть, частково каталізується ізоферментом CYP2D6. Одночасне застосування есциталопраму та омепразолу (інгібітор ізоферменту CYP2C19) призводить до помірного (приблизно 50%) підвищення концентрації есциталопраму у плазмі крові. Одночасний прийом есциталопраму та циметидину (інгібітора ізоферментів CYP2D6, CYP3A4 та CYP1A2) призводить до підвищення (приблизно 70%) концентрації есциталопраму у плазмі крові. Таким чином, застосовувати максимально можливі дози есциталопраму одночасно з інгібіторами ізоферменту CYP2C19 (наприклад, омепразолом, флуоксетином, флувоксаміном, лансопразолом, тіклопідином) та циметидином слід з обережністю. При одночасному прийомі есциталопраму та вищезгаданих препаратів на основі клінічної оцінки може знадобитися зменшення дози есциталопраму. Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших лікарських засобів Есциталопрам є інгібітором ізоферменту CYP2D6. Необхідно виявляти обережність при одночасному застосуванні есциталопраму та лікарських препаратів, що метаболізуються за допомогою цього ізоферменту та мають малий терапевтичний індекс, наприклад, флекаїніду, пропафенону та метопрололу (у випадках застосування при серцевій недостатності) або медичних препаратів, в основному метаболізуються за допомогою CYP2D наприклад, антидепресантів: дезіпраміну, кломіпраміну, нортриптиліну або антипсихотичних препаратів: рисперидону, тіоридазину, галоперидолу. У цих випадках може знадобитися корекція дози. Одночасне застосування есциталопраму та дезіпраміну або метопрололу призводить до дворазового збільшення концентрації двох останніх препаратів. Есциталопрам може трохи інгібувати ізофермент CYP2C19. Тому рекомендується виявляти обережність при одночасному застосуванні есциталопраму та лікарських препаратів, що метаболізуються ізоферментом CYP2C19.Спосіб застосування та дозиЦипралекс призначають перорально один раз на добу незалежно від їди. Депресивні епізоди Зазвичай призначають 10 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Після зникнення симптомів депресії, як мінімум, протягом 6 місяців необхідно продовжувати терапію для закріплення отриманого ефекту. Панічне розлад з/без агорафобії Протягом першого тижня лікування рекомендується доза 5 мг на добу, яка потім збільшується до 10 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 3 місяці після початку лікування. Терапія триває кілька місяців. Соціальний тривожний розлад (соціальна фобія) Зазвичай призначають 10 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Послаблення симптомів зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Оскільки соціальний тривожний розлад є захворюванням з хронічним перебігом, мінімальна тривалість терапевтичного курсу, що рекомендується, становить 3 місяці. Для запобігання рецидивам захворювання препарат може призначатися протягом 6 місяців або довше, залежно від індивідуальної реакції пацієнта. Рекомендується регулярно проводити оцінку лікування. Генералізований тривожний розлад Зазвичай призначають 10 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Мінімальна тривалість терапевтичного курсу, що рекомендується, становить 3 місяці. Для запобігання рецидивам захворювання допускається тривале застосування препарату (6 місяців та довше). Рекомендується регулярно проводити оцінку лікування. Обсесивно-компул'сивний розлад Зазвичай призначають 10 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза згодом може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Оскільки обсесивно-компульсивний розлад є захворюванням з хронічним перебігом, курс лікування повинен бути досить тривалим для забезпечення повного позбавлення від симптомів і тривати щонайменше 6 місяців. Для запобігання рецидивам рекомендується лікування не менше 1 року. Літні пацієнти (старше 65 років) Рекомендується застосовувати половину звичайно рекомендованої дози (тобто всього 5 мг на добу) та нижчу максимальну дозу (10 мг на добу). Діти та підлітки (до 18 років) Ципралекс не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років (див. розділ "Особливі вказівки"). Крім того, немає достатнього обсягу даних довгострокових досліджень щодо безпеки застосування препарату у дітей та підлітків, що стосуються зростання, дозрівання, когнітивного та поведінкового розвитку. Знижена функція нирок При легкій та помірній нирковій недостатності корекції доз не потрібно. Пацієнтам із вираженою нирковою недостатністю (КК нижче 30 мл/хв) слід призначати Ципралекс з обережністю. Знижена функція печінки Початкова доза, що рекомендується, протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до 10 мг на добу. Знижена активність ізоферменту CYP2C19 Для пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до 10 мг на добу. Припинення лікування При припиненні лікування Ципралексом дозу слід поступово зменшувати протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути виникнення синдрому "скасування".ПередозуванняДані про передозування есциталопрамом обмежені, у таких випадках було і передозування іншими препаратами. Найчастіше симптоми передозування не виявляються чи виявляються слабо. Випадки передозування есциталопрамом (без прийому інших препаратів) з летальним результатом поодинокі, в більшості випадків має місце передозування та іншими препаратами. Симптоми При передозуванні есциталопрамом в основному виникають симптоми з боку центральної нервової системи (від запаморочення, тремору та ажитації до рідкісних випадків розвитку серотонінового синдрому, судомних розладів і коми), з боку шлунково-кишкового тракту (нудота/блювота), серцево-судинної системи ( , тахікардія, подовження інтервалу QT та аритмія) та порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія). Лікування Специфічного антидоту немає. Слід забезпечити нормальну прохідність дихальних шляхів, оксигенацію та вентиляцію легень. Слід провести промивання шлунка та призначити активоване вугілля. Промивання шлунка слід провести якнайшвидше після прийому препарату. Рекомендується контролювати показники роботи серця та інших життєво важливих органів та проводити симптоматичну та підтримуючу терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАнтидепресанти не слід призначати дітям та підліткам віком до 18 років через підвищений ризик виникнення суїцидальної поведінки (спроб суїциду та суїцидальних думок), ворожості (з переважанням агресивної поведінки, схильності до конфронтації та роздратування). У разі прийняття на підставі клінічної оцінки рішення про початок терапії антидепресантами пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом. При застосуванні препаратів, що належать до терапевтичної групи СІЗЗЗ, включаючи есциталопрам, слід враховувати наступне. У деяких пацієнтів із панічним розладом на початку лікування антидепресантами може спостерігатися посилення тривоги. Подібна парадоксальна реакція, як правило, зникає протягом перших двох тижнів лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксіогенного ефекту, рекомендується використовувати низькі початкові дози. Слід відмінити есциталопрам у разі первинного розвитку судомних нападів або у разі посилення їх частоти (у пацієнтів із раніше діагностованою епілепсією). СІЗЗЗ не слід застосовувати у хворих з нестабільною епілепсією; при контрольованих нападах необхідне ретельне спостереження. Есциталопрам повинен з обережністю застосовуватися у хворих з манією/гіпоманією в анамнезі. При розвитку маніакального стану есциталопрам має бути скасовано. У пацієнтів із цукровим діабетом лікування есциталопрамом може змінити концентрацію глюкози у крові. Тому може знадобитися корекція доз інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів. Депресія пов'язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, завдання собі тілесних ушкоджень і суїциду (суїцидальні явища). Цей ризик зберігається до настання вираженої ремісії. Оскільки поліпшення може не спостерігатися протягом перших кількох тижнів терапії або навіть більшого проміжку часу, пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом до поліпшення їх стану. Загальна клінічна практика показує, що на ранніх стадіях одужання можливе збільшення ризику самогубства. Інші психічні стани, для лікування яких призначають есциталопрам, можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних подій і явищ. Крім того, ці стани можуть бути супутньою патологією щодо депресивного епізоду. При лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами слід дотримуватися тих самих застережень, що при лікуванні пацієнтів з депресивним епізодом. Пацієнти, які мають в анамнезі суїцидальну поведінку, або пацієнти зі значним рівнем роздумів на суїцидальні теми до початку лікування більш схильні до ризику суїцидальних думок або спроб суїциду, тому під час лікування за ними має вестися ретельне спостереження. Мета-аналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів за участю дорослих пацієнтів із психічними порушеннями показав, що при прийомі антидепресантів у пацієнтів молодше 25 років існує підвищений ризик суїцидальної поведінки порівняно з прийомом плацебо. Медикаментозне лікування цих пацієнтів і, зокрема, пацієнтів з високим ступенем ризику суїциду, має супроводжуватися ретельним наглядом, особливо на ранній стадії лікування та при змінах дози. Пацієнти (і особи, які доглядають пацієнтів) повинні бути попереджені про необхідність контролювати будь-які прояви клінічної погіршення, суїцидальної поведінки або думок, а також незвичайних змін у поведінці, і негайно звертатися за медичною консультацією з появою цих симптомів. Прийом СІОЗС/СІОЗСН асоціюється з розвитком акатизії, що характеризується розвитком суб'єктивно неприємного або пригнічуючого занепокоєння та потреби в постійному русі, часто у поєднанні з нездатністю спокійно сидіти чи стояти. Це найчастіше проявляється протягом перших кількох тижнів лікування. У пацієнтів із такими симптомами підвищення дози може призвести до погіршення. Гіпонатріємія, можливо пов'язана з порушенням секреції антидіуретичного гормону (АДГ) на фоні прийому СІОЗС, виникає рідко і зазвичай зникає при відміні терапії. Обережність повинна проявлятися при призначенні есциталопраму та інших СІЗЗС особам, які входять до групи ризику розвитку гіпонатріємії: літнім, хворим на цироз печінки та приймають препарати, здатні викликати гіпонатріємію. При прийомі СІЗЗС були відзначені випадки розвитку шкірних крововиливів (екхімоз та пурпура). Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам у пацієнтів, які приймають пероральні антикоагулянти та ліки, що впливають на згортання крові, а також у хворих зі схильністю до кровотеч. Оскільки клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗЗ та електросудомної терапії (ЕСТ) обмежений, то при одночасному застосуванні есциталопраму та ЕСТ слід дотримуватися обережності. Поєднувати есциталопрам та інгібітори МАО А не рекомендується через ризик розвитку серотонінового синдрому. Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам одночасно з лікарськими препаратами, що мають серотонінергічну дію, наприклад, суматриптаном або іншими триптанами, трамадолом та триптофаном. У хворих, які приймають есциталопрам та інші СІЗЗЗ одночасно з серотонінергічними препаратами, у поодиноких випадках розвивався серотоніновий синдром. На його розвиток може вказувати комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус та гіпертермія. Якщо це сталося, слід негайно припинити одночасне лікування СІОЗС та серотонінергічними препаратами та розпочати симптоматичне лікування. Алкоголь Есциталопрам не вступає з алкоголем до фармакодинамічної або фармакокінетичної взаємодії. Однак, як і у випадку з іншими психотропними лікарськими засобами, одночасне застосування есциталопраму та алкоголю не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Незважаючи на те, що Ципралекс не впливає на інтелектуальні функції та психомоторну активність, у період лікування хворим не рекомендується керувати автомобілем чи механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: есциталопраму оксалат – 12,77 мг, що еквівалентно – 10 мг есциталопраму; допоміжні речовини: тальк – 7,0 мг, кроскармеллозу натрію – 4,5 мг, целюлоза мікрокристалічна – ~97,49 мг, кремнію діоксид колоїдний – ~1,99 мг, магнію стеарат – 1,25 мг; оболонка: гіпромелоза 5сР – 2,19 мг, макрогол 400 – 0,20 мг, титану діоксид (Е 171) – 0,73 мг. По 14 таблеток у контурну осередкову упаковку (блістер) із ПВХ/ПЕ/ПВДХ та фольги алюмінієвої. 1, 2 або 4 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору з ризиком та маркуванням "Е" та "L" симетрично навколо ризику.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаВсмоктування майже повне і не залежить від їди. Середній час досягнення максимальної концентрації в плазмі (Тmах) становить 4 години після багаторазового застосування. Абсолютна біодоступність есциталопраму становить близько 80%. Здається обсяг розподілу (Vd,β/F) після перорального застосування становить від 12 до 26 л/кг. Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками плазми нижче 80%. Есциталопрам метаболізується в печінці до деметильованого та дидеметильованого метаболітів. Вони обоє є фармакологічно активними. Азот може окислюватися до метаболіту N-оксиду. Основна речовина та її метаболіти частково виділяються у формі глюкуронідів. Після багаторазового застосування середня концентрація деметил- та дидеметилметаболітів зазвичай становить 28-31% і менше 5% відповідно, від концентрації есциталопраму. Біотрансформація есциталопраму в деметильований метаболіт відбувається головним чином за допомогою ізоферменту CYP2C19. Можлива деяка участь ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6.У осіб із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 концентрація есциталопраму вдвічі вища, ніж у випадках із високою активністю цього ізоферменту. Значних змін концентрації препарату у випадках із слабкою активністю ізоферменту CYP2D6 не було виявлено. Період напіввиведення (Т1/2) після багаторазового застосування становить близько 30 годин. Кліренс при пероральному застосуванні (Cloral) становить близько 0,6 л/хв. У основних метаболітів есциталопраму період напіввиведення більш тривалий. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) та нирками; Більшість виводиться як метаболітів із сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається через 1 тиждень. Середня рівноважна концентрація 50 нмоль/л (від 20 до 125 нмоль/л) досягається за добової дози 10 мг. У літніх (старше 65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодших пацієнтів. Кількість речовини, що знаходиться в системному кровотоку, розрахована за допомогою фармакокінетичного показника "площа під кривою" (AUC) у літніх людей на 50% більше, ніж у молодих здорових добровольців.ФармакодинамікаЕсциталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) з високою афінністю до первинного місця зв'язування. Есциталопрам також зв'язується з алостеричним місцем зв'язування білка-транспортера, з меншою афінністю, в тисячу разів. Алостерична модуляція білка-транспортера посилює зв'язування есциталопраму в первинному місці зв'язування, що призводить до більш повного інгібування зворотного захоплення серотоніну. Есциталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з низкою рецепторів, включаючи: серотонінові 5-НТ1А, 5-НТ2 рецептори, дофамінові D1 та D2 рецептори, α1-, α2-, β-адренергічні рецептори, гістамінові H1, муска та опіатні рецептори.Показання до застосуванняДепресивні епізоди будь-якого ступеня тяжкості; панічне розлад з/без агорафобії; соціальний тривожний розлад (соціальна фобія); генералізоване тривожне розлад; обсесивно-компульсивний розлад.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до есциталопраму та інших компонентів препарату; одночасний прийом неселективних необоротних інгібіторів моноамінооксидази (МАО); одночасний прийом пімозиду; дитячий та підлітковий вік (до 18 років) (ефективність та безпека застосування не підтверджені). З обережністю: виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) нижче 30 мл/хв), манія та гіпоманія, фармакологічно неконтрольована епілепсія, виражена суїцидальна поведінка, цукровий діабет, цироз печінки, схильність до кровотеч; одночасний прийом з інгібітором МАО А (моклобемідом) та інгібітором МАО В (селегіліном); серотонінергічними лікарськими препаратами; препаратами, що знижують поріг судомної готовності; літієм, триптофанами; лікарськими препаратами, що містять звіробій продірявлений; пероральними антикоагулянтами та лікарськими препаратами, що впливають на згортання крові; препаратами, здатними спричинити гіпонатріємію; препаратами, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2C19; етанолом; електросудомна терапія; літній вік; вагітність, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяЄ обмежені дані щодо прийому есциталопраму під час вагітності. Дослідження есциталопраму на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність. Есциталопрам під час вагітності слід приймати лише у випадках крайньої необхідності та після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик. Якщо прийом есциталопраму продовжувався на пізніх термінах вагітності, особливо у третьому триместрі, то за новонародженим слід встановити спостереження. Якщо прийом есциталопраму продовжувався аж до пологів або був припинений незадовго до пологів, у новонародженого можливий розвиток симптомів "скасування". У разі прийому матір'ю СІОЗС/СІОЗСН на пізніх термінах вагітності у новонародженого можуть розвинутись такі побічні ефекти; пригнічення дихання, ціаноз, апное, судомні розлади, стрибки температури, труднощі з годуванням, блювання, гіпоглікемія, гіпертонія, м'язова гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, підвищена нервово-рефлекторна збудливість, дратівливість, летаргічний сон, постійний. Ці симптоми можуть виникати внаслідок розвитку синдрому "скасування" або серотонінергічної дії. У більшості випадків подібні ускладнення виникають протягом 24 годин після народження. Дані епідеміологічних досліджень дозволяють припустити, що застосування СІГЗЗ під час вагітності, особливо на пізніх термінах, може збільшити ризик розвитку стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених (PPIIN).Ризик, що спостерігається, склав близько 5 випадків на 1000 вагітностей. У загальній популяції спостерігається 1-2 випадки PPHN на 1000 вагітностей. Очікується, що есциталопрам виділятиметься з грудним молоком, тому під час лікування есциталопрамом годування груддю не рекомендується. Дані досліджень на тваринах показали, що деякі СІЗЗС можуть впливати на якість сперми. Даних досліджень цього аспекту на тваринах для есциталопраму немає. Повідомлення про застосування деяких СІЗЗС у людини показали, що вплив цих лікарських препаратів на якість сперми є оборотним. Досі впливу есциталопраму на фертильність у людини не спостерігалося.Побічна діяПобічні ефекти найбільше часто розвиваються на першому або другому тижні лікування і потім зазвичай стають менш інтенсивними і виникають рідше при продовженні терапії. Нижче перераховані побічні ефекти, що виникають при прийомі препаратів, що належать до класу СІЗЗС та зазначені при прийомі есциталопраму. Інформація представлена ​​на підставі даних плацебо-контрольованих клінічних досліджень та спонтанних повідомлень. Частота вказана як: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи: невідомо – тромбоцитопенія. З боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції. З боку ендокринної системи: невідомо – недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ). Метаболічні порушення та розлади харчування: часто – зниження апетиту, підвищення апетиту, збільшення ваги; нечасто – зниження ваги; невідомо – гіпонатріємія, анорексія. З боку психіки: часто – тривога, неспокій, незвичайні сновидіння, зниження лібідо, аноргазмія (у жінок); нечасто – бруксизм, ажитація, нервозність, панічні атаки, сплутаність свідомості; рідко – агресія, деперсоналізація; галюцинації; невідомо – манія, суїцидальні думки, суїцидальна поведінка. Випадки появи суїцидальних думок та поведінки були відзначені при прийомі есциталопраму та одразу після відміни терапії. З боку нервової системи: часто – безсоння, сонливість, запаморочення, парестезії, тремор; нечасто – порушення смакових відчуттів, порушення сну, синкопальні стани; рідко – серотоніновий синдром; невідомо - дискінезія, рухові порушення, судомні розлади, психомоторне збудження/акатизія. З боку органів зору: нечасто – мідріаз (розширення зіниці), порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – тінітус (шум у вухах). З боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія; рідко – брадикардія; невідомо – подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, ортостатична гіпотензія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – синусити, позіхання; нечасто – носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота; часто – діарея, запори, блювання, сухість у роті; нечасто - шлунково-кишкова кровотеча (зокрема ректальна кровотеча). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: невідомо – гепатит, порушення функціональних показників печінки. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – підвищена пітливість; нечасто - кропив'янка, алопеція, висипання, свербіж; невідомо – екхімоз, ангіоневротичний набряк. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – артралгія, міалгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: невідомо – затримка сечі. З боку репродуктивної системи та молочної залози: часто – імпотенція, порушення еякуляції; нечасто – метрорагія (маткова кровотеча), менорагія; невідомо – галакторея, пріапізм. З боку організму в цілому та порушення у місці введення: часто – слабкість, гіпертермія; нечасто – набряки. У післяреєстраційний період були відзначені випадки подовження інтервалу QT, в основному у пацієнтів із раніше існуючими захворюваннями серця. У подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях ЕКГ у здорових добровольців зміна від базового значення QTc (корекція за формулою Фрідеричіа) склала 4,3 мсек при дозі 10 мг/сут і 10,7 мсек - при 30 мг/сут. Епідеміологічні дослідження за участю пацієнтів віком 50 років і більше показали існування підвищеного ризику кісткових переломів у пацієнтів, які приймають СІЗЗЗ та трициклічні антидепресанти. Механізм виникнення цього ризику не встановлено. Скасування препаратів групи СІОЗС/СІОЗСН (селективні інгібітори зворотного захоплення норадреналіну та серотоніну) (особливо різке) часто призводить до виникнення симптомів "скасування". Найчастіше виникають запаморочення, розлади чутливості (у тому числі парестезії та відчуття проходження струму), розлади сну (у тому числі безсоння та інтенсивні сновидіння), ажитація або тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищений потовиділення , діарея, серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість, розлади зору Як правило, ці ефекти виражені слабко або помірно і швидко проходять, однак у деяких пацієнтів вони можуть проявлятися у більш гострій формі та/або триваліше. Рекомендується проводити поступове відміна препарату шляхом зниження його дози.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Неселективні незворотні інгібітори МАО Повідомлялося про виникнення серйозних небажаних реакцій при одночасному/прийомі СІОЗС та неселективних необоротних інгібіторів МАО, а також при початку прийому інгабіторів МАО хворими, які незадовго до цього припинили прийом СІОЗС. У деяких випадках у пацієнтів розвивався серотоніновий синдром. Застосовувати есциталопрам одночасно з неселективними необоротними інгібіторами МАО заборонено. Прийом есциталопраму може бути розпочато через 14 днів після відміни прийому необоротних інгібіторів МАО. Перед початком прийому неселективних необоротних інгібіторів МАО має пройти щонайменше 7 днів після закінчення прийому есциталопраму. Оборотний селективний інгібітор МАО А (моклобемід) Через ризик розвитку серотонінового синдрому не рекомендується застосовувати есциталопрам одночасно з інгібітором МАО А моклобемідом. Якщо прийом такої комбінації препаратів визнаний клінічно необхідним, рекомендується розпочати з мінімально можливих доз, а також проводити постійний клінічний моніторинг стану пацієнта. Прийом есциталопраму можна розпочати, як мінімум, через день після відміни оборотного інгібітора МАО А моклобеміду. Необоротний інгібітор МАО В (селегілін) Через ризик розвитку серотонінового синдрому необхідно бути обережним при прийомі есциталопраму одночасно з незворотним інгібітором МАО В селегіліном. Серотонінергічні лікарські препарати Спільне застосування із серотонінергічними лікарськими препаратами (наприклад, трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому. Лікарські препарати, що знижують поріг судомної готовності СІЗЗЗ можуть знижувати поріг судомної готовності. Потрібно виявляти обережність при одночасному з есциталопрамом застосуванні інших лікарських препаратів, що знижують поріг судомної готовності (трициклічних антидепресантів, СІОЗС, антипсихотичних препаратів (нейролептиків) – похідних фенотіазину, тіоксантену та бутирофенону, мефлохіну, бупропіону). Літій, триптофан Оскільки зареєстровані випадки посилення дії при одночасному застосуванні СІОЗС та літіям або триптофану, рекомендується виявляти обережність при одночасному застосуванні есциталопраму з цими препаратами. Звіробій продірявлений Одночасне застосування СІОЗС та препаратів, що містять звіробій продірявлений. (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення кількості побічних ефектів. Антикоагулянти та засоби, що впливають на згортання крові Порушення згортання крові може виникнути при одночасному застосуванні есциталопраму з пероральними антикоагулянтами та лікарськими препаратами, що впливають на згортання крові (наприклад, атиповими нейролептиками та похідними фенотіазину, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдами). У подібних випадках на початку або закінчення терапії есциталопрамом необхідний ретельний моніторинг згортання крові. Одночасний прийом із нестероїдними протизапальними препаратами може призвести до збільшення кількості кровотеч. Фармакокінетична взаємодія Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику есциталопраму Метаболізм есциталопраму переважно здійснюється за участю ізоферменту CYP2C19. Найменшою мірою у метаболізмі можуть брати участь ізоферменти CYP3A4 та CYP2D6. Метаболізм основного метаболіту – деметильованого есциталопраму – мабуть, частково каталізується ізоферментом CYP2D6. Одночасне застосування есциталопраму та омепразолу (інгібітор ізоферменту CYP2C19) призводить до помірного (приблизно 50%) підвищення концентрації есциталопраму у плазмі крові. Одночасний прийом есциталопраму та циметидину (інгібітора ізоферментів CYP2D6, CYP3A4 та CYP1A2) призводить до підвищення (приблизно 70%) концентрації есциталопраму у плазмі крові. Таким чином, застосовувати максимально можливі дози есциталопраму одночасно з інгібіторами ізоферменту CYP2C19 (наприклад, омепразолом, флуоксетином, флувоксаміном, лансопразолом, тіклопідином) та циметидином слід з обережністю. При одночасному прийомі есциталопраму та вищезгаданих препаратів на основі клінічної оцінки може знадобитися зменшення дози есциталопраму. Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших лікарських засобів Есциталопрам є інгібітором ізоферменту CYP2D6. Необхідно виявляти обережність при одночасному застосуванні есциталопраму та лікарських препаратів, що метаболізуються за допомогою цього ізоферменту та мають малий терапевтичний індекс, наприклад, флекаїніду, пропафенону та метопрололу (у випадках застосування при серцевій недостатності) або медичних препаратів, в основному метаболізуються за допомогою CYP2D наприклад, антидепресантів: дезіпраміну, кломіпраміну, нортриптиліну або антипсихотичних препаратів: рисперидону, тіоридазину, галоперидолу. У цих випадках може знадобитися корекція дози. Одночасне застосування есциталопраму та дезіпраміну або метопрололу призводить до дворазового збільшення концентрації двох останніх препаратів. Есциталопрам може трохи інгібувати ізофермент CYP2C19. Тому рекомендується виявляти обережність при одночасному застосуванні есциталопраму та лікарських препаратів, що метаболізуються ізоферментом CYP2C19.Спосіб застосування та дозиЦипралекс призначають перорально один раз на добу незалежно від їди. Депресивні епізоди Зазвичай призначають 10 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Після зникнення симптомів депресії, як мінімум, протягом 6 місяців необхідно продовжувати терапію для закріплення отриманого ефекту. Панічне розлад з/без агорафобії Протягом першого тижня лікування рекомендується доза 5 мг на добу, яка потім збільшується до 10 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 3 місяці після початку лікування. Терапія триває кілька місяців. Соціальний тривожний розлад (соціальна фобія) Зазвичай призначають 10 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Послаблення симптомів зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Оскільки соціальний тривожний розлад є захворюванням з хронічним перебігом, мінімальна тривалість терапевтичного курсу, що рекомендується, становить 3 місяці. Для запобігання рецидивам захворювання препарат може призначатися протягом 6 місяців або довше, залежно від індивідуальної реакції пацієнта. Рекомендується регулярно проводити оцінку лікування. Генералізований тривожний розлад Зазвичай призначають 10 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Мінімальна тривалість терапевтичного курсу, що рекомендується, становить 3 місяці. Для запобігання рецидивам захворювання допускається тривале застосування препарату (6 місяців та довше). Рекомендується регулярно проводити оцінку лікування. Обсесивно-компул'сивний розлад Зазвичай призначають 10 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза згодом може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Оскільки обсесивно-компульсивний розлад є захворюванням з хронічним перебігом, курс лікування повинен бути досить тривалим для забезпечення повного позбавлення від симптомів і тривати щонайменше 6 місяців. Для запобігання рецидивам рекомендується лікування не менше 1 року. Літні пацієнти (старше 65 років) Рекомендується застосовувати половину звичайно рекомендованої дози (тобто всього 5 мг на добу) та нижчу максимальну дозу (10 мг на добу). Діти та підлітки (до 18 років) Ципралекс не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років (див. розділ "Особливі вказівки"). Крім того, немає достатнього обсягу даних довгострокових досліджень щодо безпеки застосування препарату у дітей та підлітків, що стосуються зростання, дозрівання, когнітивного та поведінкового розвитку. Знижена функція нирок При легкій та помірній нирковій недостатності корекції доз не потрібно. Пацієнтам із вираженою нирковою недостатністю (КК нижче 30 мл/хв) слід призначати Ципралекс з обережністю. Знижена функція печінки Початкова доза, що рекомендується, протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до 10 мг на добу. Знижена активність ізоферменту CYP2C19 Для пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до 10 мг на добу. Припинення лікування При припиненні лікування Ципралексом дозу слід поступово зменшувати протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути виникнення синдрому "скасування".ПередозуванняДані про передозування есциталопрамом обмежені, у таких випадках було і передозування іншими препаратами. Найчастіше симптоми передозування не виявляються чи виявляються слабо. Випадки передозування есциталопрамом (без прийому інших препаратів) з летальним результатом поодинокі, в більшості випадків має місце передозування та іншими препаратами. Симптоми При передозуванні есциталопрамом в основному виникають симптоми з боку центральної нервової системи (від запаморочення, тремору та ажитації до рідкісних випадків розвитку серотонінового синдрому, судомних розладів і коми), з боку шлунково-кишкового тракту (нудота/блювота), серцево-судинної системи ( , тахікардія, подовження інтервалу QT та аритмія) та порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія). Лікування Специфічного антидоту немає. Слід забезпечити нормальну прохідність дихальних шляхів, оксигенацію та вентиляцію легень. Слід провести промивання шлунка та призначити активоване вугілля. Промивання шлунка слід провести якнайшвидше після прийому препарату. Рекомендується контролювати показники роботи серця та інших життєво важливих органів та проводити симптоматичну та підтримуючу терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАнтидепресанти не слід призначати дітям та підліткам віком до 18 років через підвищений ризик виникнення суїцидальної поведінки (спроб суїциду та суїцидальних думок), ворожості (з переважанням агресивної поведінки, схильності до конфронтації та роздратування). У разі прийняття на підставі клінічної оцінки рішення про початок терапії антидепресантами пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом. При застосуванні препаратів, що належать до терапевтичної групи СІЗЗЗ, включаючи есциталопрам, слід враховувати наступне. У деяких пацієнтів із панічним розладом на початку лікування антидепресантами може спостерігатися посилення тривоги. Подібна парадоксальна реакція, як правило, зникає протягом перших двох тижнів лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксіогенного ефекту, рекомендується використовувати низькі початкові дози. Слід відмінити есциталопрам у разі первинного розвитку судомних нападів або у разі посилення їх частоти (у пацієнтів із раніше діагностованою епілепсією). СІЗЗЗ не слід застосовувати у хворих з нестабільною епілепсією; при контрольованих нападах необхідне ретельне спостереження. Есциталопрам повинен з обережністю застосовуватися у хворих з манією/гіпоманією в анамнезі. При розвитку маніакального стану есциталопрам має бути скасовано. У пацієнтів із цукровим діабетом лікування есциталопрамом може змінити концентрацію глюкози у крові. Тому може знадобитися корекція доз інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів. Депресія пов'язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, завдання собі тілесних ушкоджень і суїциду (суїцидальні явища). Цей ризик зберігається до настання вираженої ремісії. Оскільки поліпшення може не спостерігатися протягом перших кількох тижнів терапії або навіть більшого проміжку часу, пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом до поліпшення їх стану. Загальна клінічна практика показує, що на ранніх стадіях одужання можливе збільшення ризику самогубства. Інші психічні стани, для лікування яких призначають есциталопрам, можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних подій і явищ. Крім того, ці стани можуть бути супутньою патологією щодо депресивного епізоду. При лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами слід дотримуватися тих самих застережень, що при лікуванні пацієнтів з депресивним епізодом. Пацієнти, які мають в анамнезі суїцидальну поведінку, або пацієнти зі значним рівнем роздумів на суїцидальні теми до початку лікування більш схильні до ризику суїцидальних думок або спроб суїциду, тому під час лікування за ними має вестися ретельне спостереження. Мета-аналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів за участю дорослих пацієнтів із психічними порушеннями показав, що при прийомі антидепресантів у пацієнтів молодше 25 років існує підвищений ризик суїцидальної поведінки порівняно з прийомом плацебо. Медикаментозне лікування цих пацієнтів і, зокрема, пацієнтів з високим ступенем ризику суїциду, має супроводжуватися ретельним наглядом, особливо на ранній стадії лікування та при змінах дози. Пацієнти (і особи, які доглядають пацієнтів) повинні бути попереджені про необхідність контролювати будь-які прояви клінічної погіршення, суїцидальної поведінки або думок, а також незвичайних змін у поведінці, і негайно звертатися за медичною консультацією з появою цих симптомів. Прийом СІОЗС/СІОЗСН асоціюється з розвитком акатизії, що характеризується розвитком суб'єктивно неприємного або пригнічуючого занепокоєння та потреби в постійному русі, часто у поєднанні з нездатністю спокійно сидіти чи стояти. Це найчастіше проявляється протягом перших кількох тижнів лікування. У пацієнтів із такими симптомами підвищення дози може призвести до погіршення. Гіпонатріємія, можливо пов'язана з порушенням секреції антидіуретичного гормону (АДГ) на фоні прийому СІОЗС, виникає рідко і зазвичай зникає при відміні терапії. Обережність повинна проявлятися при призначенні есциталопраму та інших СІЗЗС особам, які входять до групи ризику розвитку гіпонатріємії: літнім, хворим на цироз печінки та приймають препарати, здатні викликати гіпонатріємію. При прийомі СІЗЗС були відзначені випадки розвитку шкірних крововиливів (екхімоз та пурпура). Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам у пацієнтів, які приймають пероральні антикоагулянти та ліки, що впливають на згортання крові, а також у хворих зі схильністю до кровотеч. Оскільки клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗЗ та електросудомної терапії (ЕСТ) обмежений, то при одночасному застосуванні есциталопраму та ЕСТ слід дотримуватися обережності. Поєднувати есциталопрам та інгібітори МАО А не рекомендується через ризик розвитку серотонінового синдрому. Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам одночасно з лікарськими препаратами, що мають серотонінергічну дію, наприклад, суматриптаном або іншими триптанами, трамадолом та триптофаном. У хворих, які приймають есциталопрам та інші СІЗЗЗ одночасно з серотонінергічними препаратами, у поодиноких випадках розвивався серотоніновий синдром. На його розвиток може вказувати комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус та гіпертермія. Якщо це сталося, слід негайно припинити одночасне лікування СІОЗС та серотонінергічними препаратами та розпочати симптоматичне лікування. Алкоголь Есциталопрам не вступає з алкоголем до фармакодинамічної або фармакокінетичної взаємодії. Однак, як і у випадку з іншими психотропними лікарськими засобами, одночасне застосування есциталопраму та алкоголю не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Незважаючи на те, що Ципралекс не впливає на інтелектуальні функції та психомоторну активність, у період лікування хворим не рекомендується керувати автомобілем чи механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: циталопраму гідробромід 24,98 мг, що еквівалентно циталопраму 20 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний 46,1 мг, лактози моногідрат 23,1 мг, коповідон 6,25 мг, гліцерол 85% 2,5 мг, целюлоза мікрокристалічна 18,8 мг, кроскармелоза натрію 2,5 мг, магнію 8 мг; Оболонка: гіпромелоза 5 2,04 мг, макрогол 400 0,408 мг, титану діоксид (Е 171) 0,679 мг. По 14 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої. 1 або 2 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні, білого кольору таблетки, покриті плівковою оболонкою, з ризиком, марковані "С" та "N" симетрично навколо ризику.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаАбсорбція Абсорбція препарату практично повна і не залежить від їди (середній час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Тmах) близько 3 годин). Біодоступність прийому внутрішньо становить приблизно 80%. Розподіл Здається обсяг розподілу (Vd)β становить приблизно 12-17 л/кг. Зв'язування циталопраму та його основних метаболітів з білками плазми становить менше 80%. Біотрансформація Циталопрам метаболізується до активних метаболітів: деметилциталопраму, дидеметилциталопраму, циталопраму-N-оксиду та неактивного похідного дезамінованої пропіонової кислоти. Усі активні метаболіти також є СІОЗС, хоча їхня дія слабша, ніж вихідної сполуки. Переважним компонентом у плазмі є незмінений циталопрам. Концентрація деметилциталопраму та дидеметилциталопраму становлять зазвичай 30-50% і 5-10% від концентрації циталопраму, відповідно. Біотрансформація циталопраму в деметилциталопрам опосередковується ізоферментами CYP2C19 (приблизно 38%), CYP3A4 (приблизно 31%) та CYP2D6 (приблизно 31%). Виведення Період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 11/2 діб. Системний кліренс плазми (Cls) циталопраму становить приблизно 0,3-0,4 л/хв, а кліренс при пероральному застосуванні (Cloral) приблизно 0,4 л/хв. Циталопрам виводиться головним чином через печінку (85%) та через нирки (15%); 12-23% добової дози виводиться із сечею у вигляді незміненого циталопраму. Печінковий (залишковий) кліренс становить приблизно 0,3 л/хв, а нирковий кліренс – приблизно 0,05-0,08 л/хв. Лінійність Кінетика циталопраму лінійна. Рівноважна концентрація у плазмі досягається протягом 1-2 тижнів. Середня рівноважна концентрація становить близько 300 нмоль/л (165-405 нмоль/л) на фоні добової дози 40 мг. Літні пацієнти (> 65 років) Показано, що у літніх пацієнтів через зниження швидкості метаболізму спостерігається більш тривалий період напіввиведення препарату (1,5-3,75 діб) та менші показники кліренсу (0,08-0,3 л/хв). Рівноважна концентрація приблизно вдвічі вища у літніх, ніж у молодих пацієнтів, які отримують ту саму дозу. Знижена функція печінки Циталопрам повільніше виводиться у пацієнтів із порушеннями функції печінки. Період напіввиведення циталопраму приблизно вдвічі більший, а рівноважна концентрація приблизно вдвічі вища порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки при прийомі тієї ж дози. Знижена функція нирок Циталопрам повільніше виводиться у пацієнтів з невеликим або помірним порушенням функції нирок, що, однак, не впливає на фармакокінетику циталопраму. В даний час відсутня інформація щодо лікування пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну Поліморфізм Дослідження in vivo показали, що метаболізм циталопраму не відрізняється клінічно значущим поліморфізмом окиснення спартеїну/дебрізохіна (CYP2D6). У пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 як запобіжний засіб рекомендована початкова доза не повинна перевищувати 10 мг на добу.ФармакодинамікаЦиталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Механізм дії Біохімічні та поведінкові дослідження показали, що циталопрам є потужним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (5 НТ). Тривалість лікування циталопрамом не впливає на звикання до пригнічення захоплення 5 НТ. При тривалому застосуванні циталопрам толерантності до придушення зворотного захоплення серотоніну не виникає. Циталопрам є надселективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) без впливу або з мінімальним впливом на захоплення норадреналіну, дофаміну та гамма-аміномасляної кислоти. Циталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з низкою рецепторів, включаючи 5-НТ1А-, 5-НТ2-серотонінові, D1 та D2-дофамінові, α1-, α2- та β-адренергічні рецептори, Н1-гістамінові, мускаринові холи. бензодіазепінові та опіоїдні рецептори. Всі основні метаболіти циталопраму відносяться до СІОЗС, хоча відносини їхньої активності та селективності нижчі, ніж у циталопраму. Тим не менш, відносини селективності даних метаболітів вищі, ніж у багатьох СІЗЗС нового покоління. Метаболіти не беруть участь у формуванні загального антидепресивного ефекту. Фармакодинамічні ефекти Пригнічення стадії швидкого сну (REM) вважається предиктором антидепресивної дії. Як і трициклічні антидепресанти, інші СІЗЗЗ та інгібітори МАО, циталопрам пригнічує швидкий сон та збільшує глибокий повільнохвильовий сон. Хоча циталопрам не зв'язується з опіоїдними рецепторами, він потенціює антиноцицептивний ефект опіоїдних анальгетиків, що стандартно використовуються. У людини циталопрам не порушує когнітивні та психомоторні функції і практично не має седативних властивостей, навіть у поєднанні з алкоголем. У дослідженні з разовою дозою, проведеному на здорових добровольцях, циталопрам не зменшував слиновиділення і в жодному дослідженні на здорових добровольцях не істотно впливав на серцево-судинні показники. Циталопрам не впливає на вміст у сироватці крові гормону росту. Циталопрам, як і інші СІЗЗЗ, може підвищувати вміст пролактину в плазмі. У подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні ЕКГ на здорових добровольцях зміна QTc (корекція за формулою Фрідеричіа) порівняно з вихідними даними склала 7,5 (90% довірчий інтервал 5,9-9,1) мс для дози 20 мг/добу та 16 ,7 (90% довірчий інтервал 15,0-18,4) мс для дози 60 мг/добу.Показання до застосуванняДепресивні епізоди середнього та тяжкого ступеня та запобігання їх рецидивам. Панічне розлад з/без агорафобії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до циталопраму або будь-якої з допоміжних речовин. Одночасний прийом з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) (у тому числі селегіліном у дозі вище 10 мг на добу). Інтервал часу між закінченням прийому незворотних інгібіторів МАО та початком прийому циталопраму має становити не менше 14 днів. У разі застосування оборотних інгібіторів МАО А тривалість перерви визначається відповідно до інструкції з медичного застосування цих препаратів. Лікування інгібіторами МАО може бути розпочато не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому циталопраму. Одночасний прийом з лінезолідом, якщо неможливо здійснювати ретельне спостереження за пацієнтом та моніторинг артеріального тиску. Одночасний прийом із пімозидом. Встановлене подовження інтервалу QT або вроджений подовжений інтервал QT. Одночасний прийом із препаратами, що подовжують інтервал QT. Дитячий та підлітковий вік (до 18 років) (ефективність та безпека застосування не підтверджені). Спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або порушення абсорбції глюкози та галактози. З обережністю: Подовження інтервалу QT в анамнезі; шлуночкова аритмія, у тому числі на кшталт "пірует" (torsade de pointes); значна брадикардія; недавно перенесений гострий інфаркт міокарда; декомпенсована серцева недостатність; гіпокаліємія та/або гіпомагніємія (електролітні порушення повинні бути скориговані до початку лікування циталопрамом); виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв); виражена печінкова недостатність (рекомендується ретельний вибір дози); виражена суїцидальна поведінка (потрібне ретельне спостереження за пацієнтами до настання поліпшення стану через кілька тижнів після початку лікування); цукровий діабет (може знадобитися корекція дози інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів); схильність до кровотеч (особливо при одночасному застосуванні з препаратами,що впливають на функцію тромбоцитів або препаратами, які можуть підвищити ризик виникнення кровотеч); одночасний прийом з інгібітором МАО В селегіліном, серотонінергічними лікарськими препаратами; препаратами, що знижують поріг судомної готовності; циметидином (підвищення рівноважної концентрації циталопраму), метопрололом (підвищення концентрації метопрололу), літієм та триптофаном (посилення дії), лікарськими препаратами, що містять звіробій продірявлений (посилення побічних ефектів); пероральними антикоагулянтами та лікарськими препаратами, що впливають на згортання крові (підвищення ризику виникнення кровотеч); препаратами, що є слабкими метаболітами ізоферменту CYP2C19 (необхідно зменшити початкову дозу); етанолом; електросудомна терапія; літній вік старше 65 років (необхідне зниження дози);вагітність, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяВагітність Опубліковані дані щодо вагітних жінок (більше 2500 завершених випадків) не показали формування будь-яких мальформацій та фето-/неонатальної токсичності під впливом циталопраму. Тим не менш, циталопрам не повинен використовуватися під час вагітності без крайньої необхідності та ретельної оцінки потенційних ризиків та користі. Якщо застосування циталопраму продовжується на пізніх термінах вагітності, особливо у третьому триместрі, новонароджені повинні перебувати під наглядом. Слід уникати різкої відміни препарату під час вагітності. У разі прийому матір'ю СІОЗС/СІОЗСН на пізніх термінах вагітності у новонароджених можуть спостерігатися наступні симптоми: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судомні напади, нестабільність температури тіла, утруднення при годівлі, блювання, гіпоглікемія, м'язова гіпертонія, м'язова гіпо, підвищена нервово-рефлекторна збудливість, дратівливість, летаргія, постійний плач, сонливість та неспокійний сон. Ці симптоми можуть виникати внаслідок розвитку синдрому "скасування" або серотонінергічної дії. У більшості випадків ускладнення розвиваються безпосередньо після або незабаром ( Епідеміологічні дані дозволяють припустити, що застосування СІЗЗЗ під час вагітності, особливо на пізніх термінах, може збільшувати ризик розвитку стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених. Ризик, що спостерігається, склав приблизно 5 випадків на 1000 вагітностей. У загальній популяції ризик виникнення цього розладу становить 1-2 випадки на 1000 вагітностей. Грудне годування Циталопрам проникає у грудне молоко. Вважається, що діти отримують близько 5% материнської добової дози циталопрама, розрахованої за вагою (в мг/кг). Практично жодних наслідків для дітей не було. Проте наявної інформації недостатньо для оцінки ризиків для дитини. Тому під час лікування циталопрамом годування груддю не рекомендується. Фертильність Дані досліджень на тваринах показали, що циталопрам може впливати на якість сперми. Повідомлення про застосування деяких СІЗЗС у людини показали, що вплив на якість сперми є оборотним. До цього часу впливу циталопраму на фертильність у людини не спостерігалося.Побічна діяНебажані ефекти, що спостерігаються при прийомі Ципрамілу, зазвичай виражені слабо і мають транзиторний характер. Найчастіше вони виникають на першому чи другому тижні лікування і зазвичай суттєво слабшають у міру продовження терапії. Для наступних реакцій виявлена ​​залежність від дози: підвищене потовиділення, сухість у роті, безсоння, сонливість, діарея, нудота і слабкість. Нижче представлені дані про частоту виникнення небажаних реакцій, пов'язаних з прийомом СІОЗС та/або циталопраму, що спостерігалися у ≥1% пацієнтів, які брали участь у подвійних сліпих плацебо контрольованих дослідженнях, та у пост-реєстраційний період. Частота вказана таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до Порушення з боку крові та лімфатичної системи: невідомо – тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: невідомо – підвищена чутливість, анафілактичні реакції. Порушення з боку ендокринної системи: невідомо – недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ). Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – зниження апетиту, зниження маси тіла; нечасто – підвищення апетиту, збільшення маси тіла; рідко – гіпонатріємія; невідомо – гіпокаліємія. Порушення психіки: часто – ажитація, зниження лібідо, тривога, нервозність, сплутаність свідомості, аноргазмія (у жінок), незвичайні сновидіння; нечасто – агресія, деперсоналізація, галюцинації, манія; невідомо – панічні атаки, бруксизм, занепокоєння, суїцидальні думки, суїцидальна поведінка. Випадки появи суїцидальних думок та поведінки були відмічені при терапії циталопрамом та одразу після відміни лікування. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сонливість, безсоння; часто – тремор, парестезії, запаморочення, порушення уваги; нечасто - непритомність; рідко – великі судомні напади, дискінезія, порушення смакових відчуттів; невідомо - судомні розлади, серотоніновий синдром, екстрапірамідні розлади, акатізія, рухові розлади. Порушення з боку органу зору: нечасто – мідріаз (розширення зіниць); невідомо – порушення зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – шум у вухах. Порушення з боку серця: нечасто – брадикардія, тахікардія; невідомо - подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, шлуночкова аритмія, у тому числі на кшталт "пірует" (torsade de pointes). Порушення з боку судин: рідко – кровотечі; невідомо – ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – позіхання; невідомо – носова кровотеча. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – сухість у роті, нудота; часто – діарея, блювання, запори; невідомо – шлунково-кишкова кровотеча (у тому числі ректальна кровотеча). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит; невідомо – порушення функціональних показників печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто підвищена пітливість; часто - свербіж; нечасто - кропив'янка, алопеція, висипання, пурпура, фотосенсибілізація; невідомо – екхімоз, ангіоневротичний набряк. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – міалгія, артралгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: невідомо затримка сечі. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто – імпотенція, порушення еякуляції, відсутність еякуляції; нечасто – менорагія (у жінок); невідомо - галакторея, метрорагія (маткова кровотеча), пріапізм (у чоловіків). Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – слабкість; нечасто – набряки; рідко – гіпертермія. Епідеміологічні дослідження переважно за участю пацієнтів віком 50 років та старші показали існування підвищеного ризику кісткових переломів у пацієнтів, які приймають СІЗЗЗ та трициклічні антидепресанти. Механізм, що веде до цього ризику, невідомий. Випадки подовження інтервалу QT та шлуночкові аритмії, включаючи аритмії на кшталт "пірует" (torsade de pointes), були зареєстровані в післяреєстраційний період, переважно у пацієнтів жіночої статі, з гіпокаліємією або з існуючим подовженням інтервалу QT та іншими захворюваннями серця. Скасування циталопраму (особливо різке) часто призводить до виникнення симптомів "скасування". Найчастіше виникають запаморочення, розлади чутливості (у тому числі парестезії), розлади сну (у тому числі безсоння та інтенсивні сновидіння), ажитація або тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, потовиділення, головний біль, діарея, , емоційна нестабільність, дратівливість, розлади зору Як правило, ці ефекти виражені слабко або помірно і швидко проходять, однак, у деяких пацієнтів вони можуть проявлятися у більш гострій формі та/або триваліше. Якщо терапія циталопрамом більше не потрібна, рекомендується проводити поступове відміну препарату шляхом зниження його дози.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Були описані випадки розвитку серотонінового синдрому при сумісному застосуванні циталопраму з моклобемідом та буспіроном. Протипоказані комбінації Інгібітори МАО Одночасне застосування циталопраму та інгібіторів МАО може призвести до серйозних небажаних наслідків, включаючи серотоніновий синдром. Були описані випадки серйозних і іноді летальних реакцій у пацієнтів, що одночасно отримують СІОЗС та інгібітор моноаміноксидази (ІМАО), включаючи незворотний ІМАО селегілін та оборотні ІМАО лінезолід і моклобемід, а також у пацієнтів, що недавно припинили прийом СІОЗС та на. У деяких з наведених випадків відзначалися ознаки, що нагадують серотоніновий синдром. Симптоми взаємодії циталопраму з ІМАО включали: гіпертермію, ригідність, міоклонус, вегетативну нестабільність зі швидкими коливаннями показників життєво-важливих функцій, зміни психічного статусу, які включали сплутаність свідомості, дратівливість і надмірну ажитацію, прогресив. Пімозід У дослідженні одноразовий прийом пімозиду в дозі 2 мг піддослідними, які приймають рацемічну форму циталопраму в дозі 40 мг/добу протягом 11 днів, призводив до підвищення значень AUC та Сmах пімозиду, хоча і не завжди. Спільне застосування пімозиду та циталопраму призводило до середнього подовження інтервалу QTc приблизно на 10 мсек. Враховуючи розвиток взаємодії при низькій дозі пімозиду, одночасний прийом циталопраму та пімозиду протипоказаний. Комбінації, які потребують обережності Селегилін (селективний інгібітор МАО) Дослідження фармакокінетичної та фармакодинамічної взаємодії при одночасному застосуванні циталопраму (20 мг/добу) та селегіліну (10 мг/добу) (доза селективна щодо МАО В) не виявили жодних клінічно значущих взаємодій. Одночасне застосування циталопраму та селегіліну (у дозі, що перевищує 10 мг на добу) протипоказане. Серотонінергічні препарати Літій та триптофан У клінічних дослідженнях одночасного застосування літію та циталопраму не було виявлено жодних фармакодинамічних взаємодій. Однак повідомлялося про посилення дії при одночасному призначенні СІЗЗЗ з літієм або триптофаном, тому використання подібних поєднань має проводитись з обережністю. Моніторинг рівня літію у крові здійснюється у звичайному режимі. Спільне застосування з серотонінергічними препаратами, як трамадол і суматриптан, може призвести до посилення серотонінергічних ефектів. Поки не буде точних даних про можливу взаємодію, поєднання циталопраму з агоністами 5-НТ рецепторів, такими як суматриптан та інші триптани, не рекомендується. Звіробій продірявлений Динамічна взаємодія СІЗЗЗ з рослинними препаратами, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може призводити до збільшення частоти побічних реакцій. Фармакокінетична взаємодія не вивчалася. Антикоагулянти та засоби, що впливають на згортання крові Необхідно дотримуватись обережності при призначенні циталопраму пацієнтам, які отримують лікування антикоагулянтами, препаратами, що впливають на функції тромбоцитів, такими як нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), ацетилсаліцилова кислота, дипіридамол і тиклопідін, антитікотидин , які можуть підвищити ризик виникнення кровотеч Електросудомна терапія (ЕСТ) Дані клінічних досліджень, що демонструють ризики або переваги одночасного застосування ЕСТ та циталопраму, відсутні. Алкоголь Не було виявлено жодних фармакодинамічних чи фармакокінетичних взаємодій між циталопрамом та алкоголем. Проте спільний прийом циталопраму та алкоголю не рекомендований. Препарати, що знижують поріг судомної готовності СІЗЗС можуть знижувати поріг судомної готовності. Рекомендується бути обережним при спільному застосуванні з іншими препаратами, здатними знижувати поріг судомної готовності (наприклад, антидепресанти [трициклічні, СІОЗС], нейролептики [фенотіазини, тіоксантени і бутирофенони], мефлохін, бупропіон і трамадол). Подовження інтервалу QT Дослідження фармакокінетичних та фармакодинамічних взаємодій між циталопрамом та іншими препаратами, які також подовжують інтервал QT, показали, що адитивність ефектів циталопраму та цих препаратів не виключається. З цієї причини спільне призначення циталопраму та препаратів, що подовжують інтервал QT, таких як антиаритміки класу IA та III, антипсихотики (наприклад, похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти, деякі протимікробні препарати (наприклад, спарфлоксацин, м, , препарати для лікування малярії, особливо галофантрин), деякі антигістамінні (астемізол, мізоластин), можуть здійснюватися лише після ретельної клінічної оцінки допустимості такого поєднання. Фармакокінетичні взаємодії Біотрансформація циталопраму до деметилциталопраму опосередковується ізоферментами системи цитохрому Р450 CYP2C19 (близько 38%), CYP3A4 (близько 31%) та CYP2D6 (близько 31%). Факт того, що циталопрам метаболізується більш ніж одним ізоферментом, говорить про те, що гальмування його біотрансформації є малоймовірним, оскільки ступінь інгібування одного з ферментів може бути компенсована іншими. Тому одночасне призначення циталопраму з іншими лікарськими засобами має дуже низьку ймовірність фармакокінетичних взаємодій. Їжа Не повідомлялося про те, що їда впливає на абсорбцію та інші фармакокінетичні властивості циталопраму. Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику циталопраму При сумісному застосуванні кетоконазол (сильний інгібітор ізоферменту CYP3A4) не змінював фармакокінетику циталопраму. Фармакокінетичні дослідження взаємодії літію та циталопраму не виявили жодних взаємодій. Циметидин (сильний інгібітор ізоферментів CYP2D6, ЗА4 та 1А2) викликав помірне підвищення рівня рівноважної концентрації циталопраму. Рекомендується бути обережним при призначенні циталопраму в поєднанні з циметидином. Може знадобитися корекція дози. Вплив циталопраму на фармакокінетику інших лікарських засобів Дослідження фармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії циталопраму та метопрололу (субстрату ізоферменту CYP2D6) показали 2-кратне збільшення концентрації метопрололу, але статистично значущого збільшення дії метопролу. Необхідно бути обережними при сумісному застосуванні метопрололу та циталопраму. Може знадобитися корекція дози. Циталопрам і деметилциталопрам є незначними інгібіторами ізоферментів CYP2C9, CYP2E1 та CYP3A4 і лише слабкими інгібіторами CYP1A2, CYP2C19 та CYP2D6 у порівнянні з іншими СІОЗС, які вважаються значними інгібіторами. Лівомепромазин, дигоксин, карбамазепін Жодних змін або тільки дуже невеликі клінічно значущі зміни спостерігалися при одночасному застосуванні циталопраму з субстратами CYP1A2 (клозапін та теофілін), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (іміпрамін та мефенітоїн), CYP2D6 (спартеїн, імінін карбамазепін (і його метаболіт карбамазепін-епоксид) та триазолам). Ніякої фармакокінетичної взаємодії не спостерігалося між циталопрамом та левомепромазином або дигоксином (що свідчить про те, що циталопрам не індукує та не інгібує Р-глікопротеїн). Дезіпрамін, іміпрамін У фармакокінетичних дослідженнях не було виявлено змін рівня ні циталопраму, ні іміпраміну, хоча рівень дезіпраміну, головного метаболіту іміпраміну, був підвищений. При одночасному застосуванні циталопраму та дезіпраміну рівень останнього в плазмі крові був підвищений. Може знадобитися зниження дози дезіпраміну.Спосіб застосування та дозиЦипраміл призначають перорально один раз на день. Препарат можна приймати у будь-який час дня незалежно від їди. Таблетки можуть бути розділені навпіл на дві рівні частини. Депресії Ципраміл призначають один раз на день 20 мг. Залежно від індивідуальної реакції у відповідь пацієнта доза може бути збільшена до максимальної - 40 мг на добу. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Терапія антидепресантами носить симптоматичний характер і має продовжуватися протягом достатнього періоду часу, зазвичай не менше 6 місяців після повного усунення симптомів депресії, щоб уникнути розвитку рецидивів. У пацієнтів з рекурентною (уніполярною) депресією необхідна підтримуюча терапія може тривати протягом декількох років для запобігання розвитку нових епізодів. Панічний розлад Протягом першого тижня лікування рекомендована одноразова доза становить 10 мг на добу перорально, потім доза підвищується до 20 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції у відповідь пацієнта доза може бути збільшена до максимальної - 40 мг на добу. При лікуванні панічного розладу максимальний терапевтичний ефект циталопраму досягається через 3 місяці після початку лікування і зберігається при продовженні терапії. Літні пацієнти (старше 65 років) Добову дозу для пацієнтів похилого віку слід зменшити до половини рекомендованої дози, тобто. до 10-20 мг. Рекомендована максимальна доза для пацієнтів похилого віку становить 20 мг на добу. Діти та підлітки (до 18 років) Ципраміл не слід застосовувати у дітей та підлітків молодше 18 років. Крім того, немає достатнього обсягу даних довгострокових досліджень щодо безпеки застосування препарату у дітей та підлітків, що стосуються зростання, дозрівання, когнітивного та поведінкового розвитку. Знижена функція нирок При легкій та помірній нирковій недостатності корекції доз не потрібно. Пацієнтам з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) слід застосовувати з обережністю Ципраміл. Знижена функція печінки При легкій та помірній печінковій недостатності рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 10 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Пацієнтам із вираженою печінковою недостатністю необхідно застосовувати препарат з обережністю, потрібне ретельне титрування дози. Знижена активність ізоферменту CYP2C19 Для пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 10 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Припинення лікування Слід уникати різкого припинення лікування. При припиненні терапії Ципрамілом доза повинна поступово знижуватися протягом мінімум 1-2 тижнів для того, щоб уникнути реакцій "скасування". Якщо при зменшенні дози або припиненні лікування циталопрамом виникають непереносні симптоми, можливе повернення до попередньої дози або відновлення прийому препарату. Згодом зниження дози може бути продовжено, але поступово.ПередозуванняКлінічні дані про передозування циталопраму обмежені та у багатьох випадках пов'язані із супутнім передозуванням інших препаратів або алкоголю. Випадки передозування циталопраму з летальним кінцем були зареєстровані, однак, більшість летальних випадків було пов'язано з супутнім передозуванням інших лікарських засобів. Симптоми. При передозуванні були засвідчені такі симптоми: судоми, тахікардія, сонливість, подовження інтервалу QT, кома, блювання, тремор, гіпотензія, зупинка серця, нудота, серотоніновий синдром, ажитація, брадикардія, запаморочення, блокада пучків Гіса, удлін , аритмія за типом "пірует", ступор, потовиділення, ціаноз, гіпервентиляція, а також передсердні та шлуночкові порушення ритму Лікування. Специфічний антидот відсутній. Лікування симптоматичне та підтримуюче. Повинне бути виконане промивання шлунка і дано активоване вугілля та осмотичні проносні (наприклад, сульфат натрію). У разі порушення свідомості пацієнт має бути інтубований. Необхідно здійснювати моніторинг ЕКГ та показників життєво важливих функцій. ЕКГ-моніторинг рекомендується у разі передозування у хворих із застійною серцевою недостатністю/брадіаритміями, у пацієнтів, які отримують супутнє лікування препаратами, що подовжують інтервал QT, або у пацієнтів з порушеннями метаболізму, наприклад, при печінковій недостатності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування у дітей та підлітків молодше 18 років Антидепресанти не слід призначати дітям та підліткам віком до 18 років. У ході клінічних досліджень серед дітей та підлітків, які приймали антидепресанти, частіше, ніж у групі плацебо відзначалися випадки суїцидальної поведінки (спроб суїциду та суїцидальних думок) та ворожості (з переважанням агресивної поведінки, схильності до конфронтації та роздратування). При застосуванні препаратів, що належать до терапевтичної групи СІЗЗЗ, включаючи циталопрам, слід враховувати наступне. Парадоксальна тривога У деяких пацієнтів із панічним розладом на початку терапії антидепресантами може спостерігатися посилення тривоги. Така парадоксальна реакція зазвичай відбувається протягом перших двох тижнів після початку лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксіогенної дії, рекомендується використовувати низькі початкові дози. Гіпонатріємія При застосуванні СІЗЗС повідомлялося про рідкісні випадки розвитку гіпонатріємії, що виникає, мабуть, внаслідок неадекватної секреції антидіуретичного гормону (АДГ). Ця реакція була загалом оборотна у разі припинення лікування препаратом. Ризик виникнення був вищим у літніх жінок. Суїцид / суїцидальні думки або клінічне погіршення Депресія пов'язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, нанесення самоушкоджень та самогубств (суїцидальні явища). Цей ризик зберігається до розвитку стабільної ремісії. Оскільки протягом перших кількох тижнів лікування або навіть більшого проміжку часу поліпшення може не відзначатись, пацієнти повинні бути під постійним наглядом для своєчасного виявлення такого поліпшення. Клінічний досвід свідчить, що ризик самогубства підвищується ранніх етапах одужання. Інші психічні порушення, для лікування яких призначають циталопрам, можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних явищ. Крім того, ці стани можуть бути супутньою патологією щодо депресивного епізоду. При лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами слід дотримуватися тих самих застережень, що і при лікуванні пацієнтів з депресивним епізодом. Пацієнти, що мають в анамнезі суїцидальні тенденції, або пацієнти зі значним рівнем роздумів на суїцидальні теми до початку лікування більш схильні до ризику суїцидальних думок або спроб суїциду, тому під час лікування за ними має вестися ретельне спостереження. Мета-аналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів за участю дорослих пацієнтів із психічними порушеннями показав, що при прийомі антидепресантів у пацієнтів молодше 25 років існує підвищений ризик суїцидальної поведінки порівняно з прийомом плацебо. Медикаментозне лікування цих пацієнтів і, зокрема, пацієнтів із високим ступенем суїцидального ризику має супроводжуватися ретельним наглядом, особливо на ранній стадії лікування та при змінах дози. Пацієнти (і особи,доглядачі за пацієнтами) повинні бути попереджені про необхідність контролювати будь-які прояви клінічного погіршення, суїцидальної поведінки або думок, а також незвичайних змін у поведінці, та негайно звертатися за медичною консультацією з появою цих симптомів. Акатізія/психомоторне занепокоєння Застосування препаратів групи СІОЗС/СІОЗСН пов'язується з розвитком акатизії, що характеризується почуттям суб'єктивно неприємного або нестерпного рухового занепокоєння, непосидючості та необхідності рухатися. Часто хворі у такому стані не можуть спокійно сидіти чи стояти. Найчастіше цей стан виникає протягом перших тижнів лікування. У хворих з такими симптомами підвищення дози може спричинити різке погіршення стану. Манія У пацієнтів із біполярним афективним розладом можливий розвиток маніакальної фази. При розвитку маніакального стану прийом циталопраму слід припинити. Судомні напади При прийомі антидепресантів є ризик виникнення судомних нападів. У будь-якого пацієнта у разі виникнення судомного нападу циталопрам слід відмінити. Циталопрам не слід застосовувати у хворих із нестабільною епілепсією; при контрольованих нападах необхідне ретельне спостереження. У разі збільшення частоти нападів циталопрам слід відмінити. Цукровий діабет У хворих з цукровим діабетом застосування СІЗЗЗ може змінити концентрацію глюкози в крові. У цьому випадку може знадобитися корекція дози інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів. Серотоніновий синдром У поодиноких випадках при прийомі СІЗЗС повідомлялося про розвиток серотонінового синдрому. На розвиток цього стану може вказувати комбінація таких симптомів, як ажитація, міоклонус та гіпертермія. При виникненні таких явищ циталопрам слід негайно відмінити та розпочати симптоматичне лікування. Серотонінергічні препарати Циталопрам не слід застосовувати спільно з препаратами, що мають серотонінергічну дію, такі як суматриптан або інші триптани, трамадол, окситриптан і триптофан. Кровотеча Є повідомлення про розвиток шкірних крововиливів, таких як екхімоз, гінекологічних, шлунково-кишкових кровотеч та інших геморагічних ускладнень з боку шкірних покривів або слизових оболонок на фоні прийому СІЗЗС. Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні СІЗЗЗ та препаратів, що впливають на функцію тромбоцитів або препаратів, які можуть підвищити ризик виникнення кровотеч, а також при лікуванні пацієнтів з геморагічними розладами в анамнезі. Електросудомна терапія (ЕСТ) Оскільки клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗЗ та електросудомної терапії (ЕСТ) обмежений, при одночасному застосуванні циталопраму та ЕСТ слід дотримуватися обережності. Звіробої продірявлений Не слід одночасно застосовувати циталопрам та препарати, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), т.к. це може збільшити ризик виникнення небажаних реакцій. Псигосп Лікування психотичних пацієнтів із депресивним епізодом може посилити прояви психотичних симптомів. Симптоми "скасування" при припиненні терапії СІЗЗС Симптоми "скасування" виникають досить часто, особливо при різкому припиненні терапії. Імовірність виникнення симптомів "скасування" може залежати від низки факторів, включаючи тривалість лікування, дозу препарату та темп її зниження. Найчастіше повідомлялося про розвиток наступних проявів: запаморочення, розлади чутливості (включаючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння та яскраві сновидіння), ажитація або тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль серцебиття, емоційна лабільність, дратівливість та порушення зору. Зазвичай ці прояви бувають легкого або середнього ступеня тяжкості, однак у деяких пацієнтів вони можуть мати тяжкий характер. Зазвичай такі прояви розвиваються протягом перших днів після відміни препарату, однак є окремі повідомлення про розвиток подібних станів у пацієнтів, які випадково пропустили прийом чергової дози. У більшості випадків ці ускладнення усуваються протягом 2 тижнів, хоча в окремих пацієнтів симптоматика може зберігатися протягом 2-3 місяців або довше. Тому перед закінченням курсу прийому циталопраму рекомендується поступово знижувати дозу препарату протягом періоду від кількох тижнів до кількох місяців залежно від стану хворого. Подовження інтервалу QT Виявлено, що циталопрам викликає дозозалежне подовження інтервалу QT. У пост-реєстраційному періоді повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT та шлуночкових аритмій, включаючи torsade de pointes, переважно у пацієнтів жіночої статі, з гіпокаліємією або продовженням подовження інтервалу QT або іншими серцевими захворюваннями. Препарат рекомендується застосовувати з обережністю у пацієнтів із значущою брадикардією, у пацієнтів, які недавно перенесли інфаркт міокарда, або з декомпенсованою серцевою недостатністю. Електролітні порушення, такі як гіпокаліємія та гіпомагніємія, підвищують ризик виникнення злоякісних аритмій і тому мають бути скориговані на початок терапії циталопрамом. У пацієнтів із компенсованими захворюваннями серця перед початком лікування необхідно провести дослідження ЕКГ. У разі виникнення будь-яких ознак серцевих аритмій на фоні лікування циталопрамом, останній необхідно відмінити та провести дослідження ЕКГ. Допоміжні речовини Пігулки містять лактози моногідрат. Пацієнти зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням абсорбції глюкози-галактози не повинні отримувати лікування цим препаратом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Циталопрам має мінімальну або помірну здатність впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Психоактивні препарати можуть впливати на процес прийняття рішень та здатність реагувати на надзвичайні ситуації. Пацієнтів слід попередити про потенційно можливий вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: мелатонін 2 мг; Допоміжні речовини: сополімер метилметакрилату, триметиламоніоетилметакрилату хлориду і етилакрилату [1:2:0.1] - 40 мг, кальцію гідрофосфату дигідрат - 40 мг, лактози моногідрат - 80 мг, кремнію діоксид колоїдний - 2 мг, тальк 2 мг. Таблетки по 2 мг, 21 штука в блістері, в картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі.ФармакокінетикаВсмоктування. Мелатонін після прийому внутрішньо у дорослих швидко всмоктується із ШКТ, у літніх швидкість всмоктування може бути знижена на 50%. При прийомі мелатоніну у діапазоні доз 2-8 мг кінетичні параметри мають лінійний характер динаміки. Біодоступність становить 15%. Відзначається значний ефект першого проходження через печінку з оцінкою первинного метаболізму 85%. Тmax - 3 години при прийомі препарату після їди. Прийом їжі впливає на абсорбцію мелатоніну та його Cmax у плазмі крові при прийомі Циркадину у дозі 2 мг внутрішньо. Супутній прийом їжі сповільнював абсорбцію мелатоніну, що призводило до більш тривалого Тmax (Тmax = 3 год порівняно з Тmax = 0.75 год) та нижчої Cmax (1020 пг/мл порівняно з 1176 пг/мл). Розподіл. У дослідженнях in vitro зв'язування мелатоніну з білками плазми становить 60%. В основному мелатонін зв'язується з альбуміном, альфа1-кислим глікопротеїном та ЛПВЩ. При тривалому лікуванні не відмічено кумуляції препарату. Ці дані поєднуються з коротким T1/2 мелатоніну у людини. Метаболізм. Експериментальні дослідження дозволяють припустити, що у процесі метаболізму мелатоніну беруть участь ізоферменти CYP1A1, CYP1A2 та, можливо, CYP2C19 системи цитохрому Р450. Основний метаболіт мелатоніну – 6-сульфатоксимелатонін неактивний. Процес пресистемного метаболізму відбувається у печінці. Екскреція метаболіту завершується протягом 12 годин після прийому внутрішньо. Виведення. T1/2 становить 3.5-4 год. Виведення здійснюється на 89% нирками, у вигляді сульфату та кон'югатів глюкуроніду 6-гідроксимелатоніну, а 2% препарату виводиться у незміненому вигляді. У жінок спостерігається 3-4-кратне порівняно з чоловіками значення Сmах. Також відзначена п'ятикратна міжіндивідуальна варіабельність Сmах у межах однієї статі. Проте, інших відмінностей у показниках фармакодинаміки у чоловіків та жінок, крім відмінностей у концентрації препарату у плазмі крові, не відзначено. Процес метаболізму, як відомо, уповільнюється із віком. При різних дозах мелатоніну більш високі значення AUC та Сmах отримані у літніх людей, що відображає знижений метаболізм у пацієнтів цієї групи. У той час як Сmах у дорослих (18-45 років) становила 500 пг/мл, у літніх (55-69 років) - 1200 пг/мл; AUC у дорослих – 3000 пг × ч/мл та 5000 пг × ч/мл – у літніх. Пацієнти з порушенням функції нирок: через 1 та 3 тижні курсового лікування Циркадином у дозі 2 мг проводили забір крові о 23:00 через 2 години після прийому препарату внутрішньо, концентрація склала 411.4±56.5 та 432±83.2 пг, відповідно, і подібна до такої. при одноразовому прийомі 2 мг Циркадіна здоровими добровольцями. Пацієнти з порушенням функції печінки: печінка є основним органом, який бере участь у метаболізмі мелатоніну, тому захворювання печінки призводять до підвищення концентрації ендогенного мелатоніну. Концентрація мелатоніну в плазмі суттєво збільшувалася у денний час доби у пацієнтів з цирозом печінки. Відзначено значне зниження загальної екскреції 6-сульфатоксимелатоніну порівняно з контрольною групою.ФармакодинамікаСнодійний препарат. Мелатонін є синтетичним аналогом гормону, що виробляється епіфізом, і за хімічною структурою близький до серотоніну. У фізіологічних умовах секреція мелатоніну підвищується невдовзі після настання темного часу доби, досягає максимальних значень о 2-4 годині ночі і знижується протягом другої половини ночі. Вважається, що мелатонін контролює циркадні ритми та сприйняття циклу день-ніч. Має снодійний ефект і покращує засинання. Передбачається, що вплив мелатоніну на рецептори МТ1, МТ2 та МТЗ посилює снодійну дію, оскільки ці рецептори (переважно МТ1 та МТ2) залучені до регуляції циркадних ритмів та сну. Вміст ендогенного мелатоніну знижується з віком, тому препарат може суттєво покращити якість сну при первинному безсонні, особливо у пацієнтів віком від 55 років. Циркадин у дозі 2 мг на добу у вечірні години збільшує тривалість та покращує якості сну, а також покращує активність у період неспання, без погіршення психомоторних реакцій протягом дня.Клінічна фармакологіяСнодійний препарат.ІнструкціяТаблетки слід ковтати повністю для підтримки уповільненого вивільнення. Не слід розламувати або жувати таблетку для полегшення процесу ковтання.Показання до застосуванняКороткочасне лікування первинного безсоння, що характеризується поганою якістю сну у пацієнтів старше 55 років (як монотерапія).Протипоказання до застосуванняВроджена непереносимість галактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, уроджений дефіцит лактази; Аутоімунні захворювання; печінкова недостатність; Дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені); Підвищена чутливість до компонентів препарату (активної речовини та допоміжних речовин).Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяІнфекційні та паразитарні захворювання: рідко – оперізуючий герпес. З боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: частота невідома – реакції гіперчутливості. З боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія. Порушення психіки: нечасто – дратівливість, нервозність, занепокоєння, безсоння, незвичайні сновидіння, нічні кошмари, тривога; рідко – зміни настрою, агресія, ажитація, плаксивість, симптоми стресу, дезорієнтація, раннє ранкове пробудження, збільшення лібідо, знижений настрій, депресія. З боку нервової системи: нечасто – мігрень, біль голови, млявість, психомоторна гіперактивність, запаморочення, сонливість; рідко - непритомність, порушення пам'яті, порушення концентрації уваги, сновидний стан, синдром неспокійних ніг, погана якість сну, парестезії. З боку органу зору: рідко – зниження гостроти зору, нечіткість зору, підвищена сльозотеча. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – вертиго, позиційне вертиго. З боку серця: рідко – стенокардія напруги, відчуття серцебиття. З боку судин: нечасто – артеріальна гіпертензія, рідко – “припливи”. З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – абдомінальний біль, абдомінальний біль у верхній частині живота, диспепсія, виразковий стоматит, сухість у роті, нудота; рідко - гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, шлунково-кишкове порушення або розлад, утворення міхурів на слизовій оболонці порожнини рота, виразковий глосит, блювання, абнормальний кишковий шум, здуття живота, гіперсекреція слини, неприємний запах з рота, абін. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гіпербілірубінемія. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – дерматит, пітливість ночами, свербіж та генералізоване свербіння, висипання, сухість шкіри; рідко - екзема, еритема, дерматит рук, псоріаз, генералізований висип, сверблячий висип, ураження нігтів; частота невідома - набряк Квінке, набряк рота, набряк язика. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у кінцівці; рідко – артрит; м'язовий спазм, біль у шиї, нічні судоми. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – глюкозурія, протеїнурія; рідко – поліурія, гематурія, ніктурія. З боку статевих органів та грудної залози: нечасто – менопаузні симптоми; рідко – пріапізм, простатит; частота невідома – галакторея. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – астенія, біль у грудях; рідко – стомлюваність, біль, спрага.Взаємодія з лікарськими засобамиПід час прийому Циркадина слід вживати алкоголь, т.к. він знижує ефективність препарату. Циркадин потенціює седативну дію бензодіазепінових та не бензодіазепінових снодійних засобів, таких як залеплон, золпідем та зопіклон. У ході клінічного дослідження спостерігалися чіткі ознаки транзиторної фармакодинамічної взаємодії між Циркадином та золпідемом протягом однієї години після їх прийому. Комбіноване застосування може призводити до прогресуючого розладу уваги, пам'яті та координації порівняно з монотерапією золпідемом. У ході досліджень Циркадін призначався спільно з тіоридазином та іміпраміном, препаратами, що впливають на ЦНС. У жодному випадку не було виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії. Тим не менш, одночасне застосування з Циркадином призводило до підвищення відчуття спокою та до труднощів у виконанні певних завдань порівняно з монотерапією іміпраміном, а також посилення почуття "помутніння в голові", порівняно з монотерапією тіоридазином.Спосіб застосування та дозиВсередину, по 2 мг 1 раз на добу, після їди, увечері, за 1-2 години перед сном. Курс лікування може становити до 13 тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦиркадин може викликати сонливість. Тому препарат слід призначати з обережністю, якщо сонливість, що викликається, загрожує безпеці хворого. Клінічні дані щодо застосування Цикардину у хворих з аутоімунними захворюваннями відсутні, у зв'язку з цим Циркадин не рекомендується призначати хворим з аутоімунними захворюваннями. Цей препарат не слід призначати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, недостатністю лактази lapp або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози. Циркадин викликає сонливість, у зв'язку з цим у період лікування слід утриматися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: циталопрам (у формі гідроброміду) 20 мг. Таблетки 20 мг, у блістері 10 шт., 3 блістери в пачці картонної.Фармакотерапевтична групаАнтидепресивний.ФармакокінетикаБіодоступність циталопраму становить 80% і практично не залежить від їди. Cmax у плазмі досягається в середньому через 3 години. Фармакокінетика носить лінійний дозозалежний характер при прийомі одноразової та багаторазової дози (дози в діапазоні 10-60 мг на добу). При прийомі 1 раз на день Css в плазмі встановлюється через 7-14 діб терапії. Vd – близько 12-17 л/кг. Зв'язування з білками плазми – не більше 80%. У плазмі є у незміненому вигляді. Проникає у грудне молоко. Метаболізується шляхом деметилювання, дезамінування та окислення за участю цитохрому P450 (ізоферментів CYP3A4 та CYP2C19, меншою мірою CYP2D6) з утворенням фармакологічно менш активних метаболітів. Інгібування одного з цих ферментів може компенсуватися іншими ферментами. T1/2 циталопраму становить 1,5 діб (36 годин). Виведення здійснюється нирками (15%) та печінкою (85%). 12-23% циталопраму виводиться у незмінному вигляді через нирки. Печінковий кліренс – близько 0.3 л/хв, нирковий кліренс – 0.05-0.08 л/хв. У пацієнтів старше 65 років спостерігається більш тривалий T1/2 та нижчі величини кліренсу за рахунок зниження обміну речовин. У пацієнтів зі зниженою функцією печінки циталопрам виводиться повільніше. T1/2 циталопраму майже вдвічі збільшено і рівноважні концентрації циталопраму у плазмі майже вдвічі вищі порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки після прийому аналогічної дози. У пацієнтів з легким та помірним ступенем зниження функції нирок виведення циталопраму протікає повільніше без значного впливу на фармакокінетику. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність.ФармакодинамікаЦиталопрам - антидепресант, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Має виражену здатність пригнічувати зворотне захоплення серотоніну, не має або має дуже слабку здатність зв'язуватися з цілим рядом рецепторів, включаючи рецептори гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), Н1-гістамінові, D1- та D2-дофамінові; α1-, α2-, бета-адренергічні; бензодіазепінові та м-холінорецептори, що обумовлює практично повну відсутність таких небажаних ефектів, як негативна хроно-, дромо- та інотропна дія, ортостатична гіпотензія, седативний ефект та сухість у роті. Циталопрам лише дуже мало інгібує ізофермент CYP2D6, і, отже, практично не взаємодіє з лікарськими засобами, що метаболізуються цим ферментом. Таким чином,побічні ефекти та токсична дія проявляється значно меншою мірою. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається після 2-4 тижнів лікування. Циталопрам не впливає на сироваткові рівні пролактину та гормону росту. Циталопрам не погіршує когнітивні/інтелектуальні функції та психомоторну функцію і практично не має седативного ефекту. Циталопрам у дозах, що перевищують 40 мг на день, може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ).Показання до застосуванняДепресивні епізоди середнього та тяжкого ступеня; Панічні розлади.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до циталопраму або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу цього препарату; Дитячий вік віком до 18 років. Слід застосовувати Циталопрам з обережністю при нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв), гіпоманії, манії, фармакологічно неконтрольованій епілепсії, депресії із суїцидальними спробами, цукровому діабеті, цирозі печінки, схильності до кровотеч; одночасному прийомі з лікарськими засобами, що знижують поріг судомної готовності та викликають гіпонатріємію, з етанолом, а також з лікарськими засобами, що метаболізуються ізоферментом CYP2C19.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяАлергічні реакції: нечасто – підвищена чутливість; дуже рідко – анафілактичні реакції. З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль, тремор, запаморочення; часто – мігрень, парестезія, розлад сну; нечасто – екстрапірамідні розлади, судоми; рідко – серотоніновий синдром (поєднання збудження, тремору, міоклонусу та гіпертермії); частота невідома – психомоторне збудження, акатизія. З боку психічної сфери: дуже часто – ажитація, нервозність; часто – зниження лібідо, порушення оргазму (у жінок), занепокоєння, сплутаність свідомості, сонливість, порушення концентрації уваги, дивні сновидіння, амнезія; нечасто – агресія, деперсоналізація, галюцинації, манії, ейфорія, підвищення лібідо; частота невідома – панічні атаки, бруксизм, суїцидальні думки. З боку травної системи: дуже часто – сухість у роті, нудота, запор; часто – блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, гепатит; частота невідома – шлунково-кишкові кровотечі. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – відчуття серцебиття; часто – тахікардія, артеріальна гіпертензія, ортостатична гіпотензія; рідко – брадикардія, зниження артеріального тиску, аритмія; частота невідома – подовження інтервалу QT на ЕКГ. З боку органів кровотворення: рідко – геморагії (наприклад, гінекологічні кровотечі, кровотечі шлунково-кишкового тракту, екхімози та інші форми). З боку органів чуття: дуже часто – порушення акомодації; часто – порушення смаку, порушення зору, нечасто – дзвін у вухах. З боку дихальної системи: часто – риніт, синусит; нечасто – кашель; рідко – диспное. З боку репродуктивної системи: часто – порушення сексуальної функції, а саме порушення еякуляції, зниження лібідо, імпотенція, порушення менструального циклу; рідко – галакторея. З боку сечовивідної системи: часто – хворобливе сечовипускання, поліурія. Метаболічні порушення: часто – зниження апетиту, втрата ваги, підвищення апетиту; рідко – недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ), збільшення у вазі, гіпонатріємія; гіпокаліємія. З боку шкірних покровів: дуже часто – підвищена пітливість, часто – шкірний висип, свербіж; нечасто – фотосенсибілізація, кропив'янка, алопеція, пурпура; частота невідома - ангіоневротичний набряк, синці. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія, артралгія, збільшення ризику травм та переломів. Лабораторні показники: часто – зміна лабораторних показників функції печінки; нечасто – підвищення активності "печінкових" ферментів, зміна електрокардіограми (подовження інтервалу QT), гіпонатріємія. Інші: рідко – гіпертермія, позіхання, збільшення або зниження маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиСупутнє лікування інгібіторами МАО протипоказане (як неселективними, і селективними) у зв'язку з ризиком розвитку серйозних побічних ефектів, зокрема. серотонінового синдрому. Циталопрам не слід застосовувати у поєднанні, у т.ч. з селегіліном, моклобемідом, лінезолідом (антибіотик) і т.д., а також протягом 14 днів після припинення їх прийому. Лікування інгібіторами МАО може бути розпочато не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому циталопраму. Неприпустиме застосування з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, такими як антиаритміки (прокаїнамід, аміодарон та ін.), антипсихотичні засоби/нейролептики (наприклад, похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти та СІОЗС (флуоксебін і їх аналоги, наприклад, еритроміцин, кларитроміцин, похідні хінолону та фторхінолону: спарфлоксацин, моксифлоксацин; дозах, що перевищують 40 мг на день, може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ) та призвести до порушення серцевого ритму (в т.ч. розвиток аритмій на кшталт "пірует"), яке може виявитися фатальним. Одночасне застосування пімозиду та циталопраму протипоказане, оскільки їх спільне застосування подовжує інтервал QT. Це стосується також таких засобів, як амітриптілін, мапротилін, венлафаксин, терфенадин, галоперидол, дроперидол, хлорпромазин, тіоридазин. Спільне застосування Циталопраму має виконуватися з обережністю: Циталопрам може знижувати поріг судомної готовності. Потрібно виявляти обережність при одночасному прийомі інших засобів, що знижують поріг судомної готовності (трициклічних антидепресантів, СІОЗС, нейролептиків – похідних фенотіазину, тіоксантену та бутирофенону; мефлохіну та трамадолу). При одночасному застосуванні циталопраму та триптофану зареєстровані випадки посилення дії препарату. Бажано не поєднувати із прийомом циталопраму серотонінергічні препарати, такі як суматриптан або інші триптани, а також трамадол. Одночасне застосування циталопраму та препаратів, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення побічних ефектів. При одночасному застосуванні циметидин спричиняє помірне підвищення рівноважної концентрації циталопраму в крові. Тому рекомендується виявляти обережність при призначенні максимальних доз циталопраму одночасно із застосуванням високих доз циметидину. При одночасному застосуванні циталопраму з непрямими антикоагулянтами та іншими засобами, що впливають на згортання крові (атиповими нейролептиками та похідними фенотіазину, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдними протизапальними засобами, диклопідіном). У подібних випадках на початку або закінчення терапії циталопрамом необхідний регулярний моніторинг згортання крові. При одночасному призначенні з Варфарин протромбіновий час зростає на 5%. Не виявлено взаємодії циталопраму з алкоголем. Однак, як і у випадку з іншими психотропними лікарськими засобами, одночасне вживання циталопраму та алкоголю не рекомендується. У дослідженнях in vitro виявлено, що циталопрам перетворюється на свої деметильовані похідні за участю ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4, а також з невеликим внеском ізоферменту CYP2D6. Доведено, що пригнічення одного з ферментів може бути компенсоване іншими ферментами. Інгібуюча дія циталопраму на ці та інші ізоферменти цитохрому P450 слабка або несуттєва, тому циталопрам має низьку здатність для клінічно значущих лікарських взаємодій, відомих для цієї ситуації. Водночас потрібна обережність, якщо циталопрам призначається спільно з ліками, які метаболізуються головним чином ізоферментом CYP2D6 і мають низький терапевтичний індекс. Хоча клінічні дані щодо багаторазово-дозових фармакокінетичних досліджень не доступні,є дані in vitro (модель мікросом печінки людини), які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT.які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу, відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT.які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу, відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT. Спільне застосування циталопраму з іміпраміном або дезіпраміном не впливає на концентрацію іміпраміну та циталопраму, але збільшує концентрацію дезіпраміну; може бути необхідна корекція дози дезіпраміну.Спосіб застосування та дозиТерапію депресії починають із прийому 20 мг циталопраму на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта та тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної – 40 мг на добу. При панічних розладах протягом 1 тижня рекомендована доза – 10 мг на добу, потім доза підвищується до 20 мг на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної реакції хворого, може бути збільшена до 40 мг на добу. Пацієнтам у віці 65 років і старше добова доза для літніх становить 10-20 мг. Залежно від індивідуальної реакції та тяжкості депресії, доза може бути підвищена максимум до 20 мг на добу. При хронічній нирковій недостатності слабкого та помірного ступеня вираженості корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність у виборі дози. У пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю початкова доза становить 10 мг на добу протягом перших двох тижнів. Залежно від реакції, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю потрібна крайня обережність у виборі дози. У пацієнтів із низькою активністю ізоферменту CYP2C19 початкова доза становить 10 мг на добу протягом двох тижнів. Залежно від реакції, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. Циталопрам приймають внутрішньо один раз на добу (не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини). Препарат можна застосовувати будь-якої доби незалежно від прийому їжі, бажано приймати препарат в один і той же час доби.ПередозуванняСудоми, сонливість, тахікардія, брадикардія, м'язова гіпотонія або гіпертонія, нудота, блювання, тремор, серотоніновий синдром, ажитація, запаморочення, розширення зіниць, ступор, пітливість, синюшність шкірних покровів, серцева недостатність, блокада ніжок пучка , шлуночкова аритмія, комаЗапобіжні заходи та особливі вказівкиУ зв'язку з можливістю суїцидальних спроб, у хворих на депресію необхідно ретельне спостереження за пацієнтами на початку лікування та призначення мінімальних ефективних доз для зниження ризику передозування. Ця обережність повинна дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів через можливість одночасного захворювання на депресивний епізод. Циталопрам може спричинити дозозалежне подовження інтервалу QT, що може призвести до порушення серцевого ритму. Лікування Циталопрамом може змінювати глікемічний контроль у пацієнтів із цукровим діабетом. Доза інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних засобів має бути скоригована. Рідко можливий розвиток акатизії, що характеризується постійним або періодично почуттям внутрішнього рухового занепокоєння і що виявляється в нездатності довго сидіти спокійно в одній позі або довго залишатися без руху. Проходить протягом перших тижнів лікування. У пацієнтів із біполярним розладом можуть виникати манії. Тоді лікування циталопрамом слід припинити. Необхідно з обережністю застосовувати циталопрам за наявності лікарської залежності (в т.ч. в анамнезі) та епілептичних нападів в анамнезі. Циталопрам не слід застосовувати у поєднанні з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) потрібно, при тяжких порушеннях функції нирок потрібно бути обережним. При порушенні функції печінки прийом препарату обмежують мінімальними дозами, що рекомендуються. У пацієнтів похилого віку потрібне зниження дози циталопраму. При розвитку маніакального стану препарат слід відмінити. На початку лікування можуть виникати безсоння та відчуття занепокоєння, що може бути вирішено шляхом корекції початкової дози. Різке припинення терапії Циталопрамом може призвести до синдрому "скасування". Можуть виникнути такі небажані реакції, такі як запаморочення, біль голови, нудота. Щоб уникнути виникнення синдрому "скасування" необхідне поступове відміна препарату протягом декількох тижнів. Циталопрам слід з обережністю застосовувати в осіб, діяльність яких пов'язана з механізмами або управлінням засобами, що рухаються. Циталопрам не знижує інтелектуальні здібності та швидкість психомоторних реакцій, однак у пацієнтів очікується деяке зниження уваги та зосередження внаслідок наявного захворювання, побічних реакцій від проведеного лікування або від того та іншого разом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: циталопрам (у формі гідроброміду) 10 мг; допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза 46.90 мг, крохмаль прежелатинізований 20.20 мг, магнію стеарат 0.40 мг. Таблетки 10 мг, у блістері 10 шт., 3 блістери в пачці картонної.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі внутрішній шар білого чи білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтидепресивний.ФармакокінетикаБіодоступність циталопраму становить 80% і практично не залежить від їди. Cmax у плазмі досягається в середньому через 3 години. Фармакокінетика носить лінійний дозозалежний характер при прийомі одноразової та багаторазової дози (дози в діапазоні 10-60 мг на добу). При прийомі 1 раз на день Css в плазмі встановлюється через 7-14 діб терапії. Vd – близько 12-17 л/кг. Зв'язування з білками плазми – не більше 80%. У плазмі є у незміненому вигляді. Проникає у грудне молоко. Метаболізується шляхом деметилювання, дезамінування та окислення за участю цитохрому P450 (ізоферментів CYP3A4 та CYP2C19, меншою мірою CYP2D6) з утворенням фармакологічно менш активних метаболітів. Інгібування одного з цих ферментів може компенсуватися іншими ферментами. T1/2 циталопраму становить 1,5 діб (36 годин). Виведення здійснюється нирками (15%) та печінкою (85%). 12-23% циталопраму виводиться у незмінному вигляді через нирки. Печінковий кліренс – близько 0.3 л/хв, нирковий кліренс – 0.05-0.08 л/хв. У пацієнтів старше 65 років спостерігається більш тривалий T1/2 та нижчі величини кліренсу за рахунок зниження обміну речовин. У пацієнтів зі зниженою функцією печінки циталопрам виводиться повільніше. T1/2 циталопраму майже вдвічі збільшено і рівноважні концентрації циталопраму у плазмі майже вдвічі вищі порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки після прийому аналогічної дози. У пацієнтів з легким та помірним ступенем зниження функції нирок виведення циталопраму протікає повільніше без значного впливу на фармакокінетику. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність.ФармакодинамікаЦиталопрам - антидепресант, що відноситься до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Має виражену здатність пригнічувати зворотне захоплення серотоніну, не має або має дуже слабку здатність зв'язуватися з цілим рядом рецепторів, включаючи рецептори гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), Н1-гістамінові, D1- та D2-дофамінові; α1-, α2-, бета-адренергічні; бензодіазепінові та м-холінорецептори, що обумовлює практично повну відсутність таких небажаних ефектів, як негативна хроно-, дромо- та інотропна дія, ортостатична гіпотензія, седативний ефект та сухість у роті. Циталопрам лише дуже мало інгібує ізофермент CYP2D6, і, отже, практично не взаємодіє з лікарськими засобами, що метаболізуються цим ферментом. Таким чином,побічні ефекти та токсична дія проявляється значно меншою мірою. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається після 2-4 тижнів лікування. Циталопрам не впливає на сироваткові рівні пролактину та гормону росту. Циталопрам не погіршує когнітивні/інтелектуальні функції та психомоторну функцію і практично не має седативного ефекту. Циталопрам у дозах, що перевищують 40 мг на день, може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ).Показання до застосуванняДепресивні епізоди середнього та тяжкого ступеня; Панічні розлади.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до циталопраму або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу цього препарату; Дитячий вік віком до 18 років. Слід застосовувати Циталопрам з обережністю при нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв), гіпоманії, манії, фармакологічно неконтрольованій епілепсії, депресії із суїцидальними спробами, цукровому діабеті, цирозі печінки, схильності до кровотеч; одночасному прийомі з лікарськими засобами, що знижують поріг судомної готовності та викликають гіпонатріємію, з етанолом, а також з лікарськими засобами, що метаболізуються ізоферментом CYP2C19.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяАлергічні реакції: нечасто – підвищена чутливість; дуже рідко – анафілактичні реакції. З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль, тремор, запаморочення; часто – мігрень, парестезія, розлад сну; нечасто – екстрапірамідні розлади, судоми; рідко – серотоніновий синдром (поєднання збудження, тремору, міоклонусу та гіпертермії); частота невідома – психомоторне збудження, акатизія. З боку психічної сфери: дуже часто – ажитація, нервозність; часто – зниження лібідо, порушення оргазму (у жінок), занепокоєння, сплутаність свідомості, сонливість, порушення концентрації уваги, дивні сновидіння, амнезія; нечасто – агресія, деперсоналізація, галюцинації, манії, ейфорія, підвищення лібідо; частота невідома – панічні атаки, бруксизм, суїцидальні думки. З боку травної системи: дуже часто – сухість у роті, нудота, запор; часто – блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, гепатит; частота невідома – шлунково-кишкові кровотечі. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – відчуття серцебиття; часто – тахікардія, артеріальна гіпертензія, ортостатична гіпотензія; рідко – брадикардія, зниження артеріального тиску, аритмія; частота невідома – подовження інтервалу QT на ЕКГ. З боку органів кровотворення: рідко – геморагії (наприклад, гінекологічні кровотечі, кровотечі шлунково-кишкового тракту, екхімози та інші форми). З боку органів чуття: дуже часто – порушення акомодації; часто – порушення смаку, порушення зору, нечасто – дзвін у вухах. З боку дихальної системи: часто – риніт, синусит; нечасто – кашель; рідко – диспное. З боку репродуктивної системи: часто – порушення сексуальної функції, а саме порушення еякуляції, зниження лібідо, імпотенція, порушення менструального циклу; рідко – галакторея. З боку сечовивідної системи: часто – хворобливе сечовипускання, поліурія. Метаболічні порушення: часто – зниження апетиту, втрата ваги, підвищення апетиту; рідко – недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ), збільшення у вазі, гіпонатріємія; гіпокаліємія. З боку шкірних покровів: дуже часто – підвищена пітливість, часто – шкірний висип, свербіж; нечасто – фотосенсибілізація, кропив'янка, алопеція, пурпура; частота невідома - ангіоневротичний набряк, синці. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія, артралгія, збільшення ризику травм та переломів. Лабораторні показники: часто – зміна лабораторних показників функції печінки; нечасто – підвищення активності "печінкових" ферментів, зміна електрокардіограми (подовження інтервалу QT), гіпонатріємія. Інші: рідко – гіпертермія, позіхання, збільшення або зниження маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиСупутнє лікування інгібіторами МАО протипоказане (як неселективними, і селективними) у зв'язку з ризиком розвитку серйозних побічних ефектів, зокрема. серотонінового синдрому. Циталопрам не слід застосовувати у поєднанні, у т.ч. з селегіліном, моклобемідом, лінезолідом (антибіотик) і т.д., а також протягом 14 днів після припинення їх прийому. Лікування інгібіторами МАО може бути розпочато не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому циталопраму. Неприпустиме застосування з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, такими як антиаритміки (прокаїнамід, аміодарон та ін.), антипсихотичні засоби/нейролептики (наприклад, похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти та СІОЗС (флуоксебін і їх аналоги, наприклад, еритроміцин, кларитроміцин, похідні хінолону та фторхінолону: спарфлоксацин, моксифлоксацин; дозах, що перевищують 40 мг на день, може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ) та призвести до порушення серцевого ритму (в т.ч. розвиток аритмій на кшталт "пірует"), яке може виявитися фатальним. Одночасне застосування пімозиду та циталопраму протипоказане, оскільки їх спільне застосування подовжує інтервал QT. Це стосується також таких засобів, як амітриптілін, мапротилін, венлафаксин, терфенадин, галоперидол, дроперидол, хлорпромазин, тіоридазин. Спільне застосування Циталопраму має виконуватися з обережністю: Циталопрам може знижувати поріг судомної готовності. Потрібно виявляти обережність при одночасному прийомі інших засобів, що знижують поріг судомної готовності (трициклічних антидепресантів, СІОЗС, нейролептиків – похідних фенотіазину, тіоксантену та бутирофенону; мефлохіну та трамадолу). При одночасному застосуванні циталопраму та триптофану зареєстровані випадки посилення дії препарату. Бажано не поєднувати із прийомом циталопраму серотонінергічні препарати, такі як суматриптан або інші триптани, а також трамадол. Одночасне застосування циталопраму та препаратів, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення побічних ефектів. При одночасному застосуванні циметидин спричиняє помірне підвищення рівноважної концентрації циталопраму в крові. Тому рекомендується виявляти обережність при призначенні максимальних доз циталопраму одночасно із застосуванням високих доз циметидину. При одночасному застосуванні циталопраму з непрямими антикоагулянтами та іншими засобами, що впливають на згортання крові (атиповими нейролептиками та похідними фенотіазину, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдними протизапальними засобами, диклопідіном). У подібних випадках на початку або закінчення терапії циталопрамом необхідний регулярний моніторинг згортання крові. При одночасному призначенні з Варфарин протромбіновий час зростає на 5%. Не виявлено взаємодії циталопраму з алкоголем. Однак, як і у випадку з іншими психотропними лікарськими засобами, одночасне вживання циталопраму та алкоголю не рекомендується. У дослідженнях in vitro виявлено, що циталопрам перетворюється на свої деметильовані похідні за участю ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4, а також з невеликим внеском ізоферменту CYP2D6. Доведено, що пригнічення одного з ферментів може бути компенсоване іншими ферментами. Інгібуюча дія циталопраму на ці та інші ізоферменти цитохрому P450 слабка або несуттєва, тому циталопрам має низьку здатність для клінічно значущих лікарських взаємодій, відомих для цієї ситуації. Водночас потрібна обережність, якщо циталопрам призначається спільно з ліками, які метаболізуються головним чином ізоферментом CYP2D6 і мають низький терапевтичний індекс. Хоча клінічні дані щодо багаторазово-дозових фармакокінетичних досліджень не доступні,є дані in vitro (модель мікросом печінки людини), які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT.які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу, відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT.які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу, відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT. Спільне застосування циталопраму з іміпраміном або дезіпраміном не впливає на концентрацію іміпраміну та циталопраму, але збільшує концентрацію дезіпраміну; може бути необхідна корекція дози дезіпраміну.Спосіб застосування та дозиТерапію депресії починають із прийому 20 мг циталопраму на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта та тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної – 40 мг на добу. При панічних розладах протягом 1 тижня рекомендована доза – 10 мг на добу, потім доза підвищується до 20 мг на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної реакції хворого, може бути збільшена до 40 мг на добу. Пацієнтам у віці 65 років і старше добова доза для літніх становить 10-20 мг. Залежно від індивідуальної реакції та тяжкості депресії, доза може бути підвищена максимум до 20 мг на добу. При хронічній нирковій недостатності слабкого та помірного ступеня вираженості корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність у виборі дози. У пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю початкова доза становить 10 мг на добу протягом перших двох тижнів. Залежно від реакції, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю потрібна крайня обережність у виборі дози. У пацієнтів із низькою активністю ізоферменту CYP2C19 початкова доза становить 10 мг на добу протягом двох тижнів. Залежно від реакції, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. Циталопрам приймають внутрішньо один раз на добу (не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини). Препарат можна застосовувати будь-якої доби незалежно від прийому їжі, бажано приймати препарат в один і той же час доби.ПередозуванняСудоми, сонливість, тахікардія, брадикардія, м'язова гіпотонія або гіпертонія, нудота, блювання, тремор, серотоніновий синдром, ажитація, запаморочення, розширення зіниць, ступор, пітливість, синюшність шкірних покровів, серцева недостатність, блокада ніжок пучка , шлуночкова аритмія, комаЗапобіжні заходи та особливі вказівкиУ зв'язку з можливістю суїцидальних спроб, у хворих на депресію необхідно ретельне спостереження за пацієнтами на початку лікування та призначення мінімальних ефективних доз для зниження ризику передозування. Ця обережність повинна дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів через можливість одночасного захворювання на депресивний епізод. Циталопрам може спричинити дозозалежне подовження інтервалу QT, що може призвести до порушення серцевого ритму. Лікування Циталопрамом може змінювати глікемічний контроль у пацієнтів із цукровим діабетом. Доза інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних засобів має бути скоригована. Рідко можливий розвиток акатизії, що характеризується постійним або періодично почуттям внутрішнього рухового занепокоєння і що виявляється в нездатності довго сидіти спокійно в одній позі або довго залишатися без руху. Проходить протягом перших тижнів лікування. У пацієнтів із біполярним розладом можуть виникати манії. Тоді лікування циталопрамом слід припинити. Необхідно з обережністю застосовувати циталопрам за наявності лікарської залежності (в т.ч. в анамнезі) та епілептичних нападів в анамнезі. Циталопрам не слід застосовувати у поєднанні з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) потрібно, при тяжких порушеннях функції нирок потрібно бути обережним. При порушенні функції печінки прийом препарату обмежують мінімальними дозами, що рекомендуються. У пацієнтів похилого віку потрібне зниження дози циталопраму. При розвитку маніакального стану препарат слід відмінити. На початку лікування можуть виникати безсоння та відчуття занепокоєння, що може бути вирішено шляхом корекції початкової дози. Різке припинення терапії Циталопрамом може призвести до синдрому "скасування". Можуть виникнути такі небажані реакції, такі як запаморочення, біль голови, нудота. Щоб уникнути виникнення синдрому "скасування" необхідне поступове відміна препарату протягом декількох тижнів. Циталопрам слід з обережністю застосовувати в осіб, діяльність яких пов'язана з механізмами або управлінням засобами, що рухаються. Циталопрам не знижує інтелектуальні здібності та швидкість психомоторних реакцій, однак у пацієнтів очікується деяке зниження уваги та зосередження внаслідок наявного захворювання, побічних реакцій від проведеного лікування або від того та іншого разом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: циталопраму гідробромід – 12.5 мг, що відповідає вмісту циталопраму – 10 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 46 мг, крохмаль кукурудзяний – 25.5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 21 мг, магнію стеарат – 1 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 6 мг, коповідон – 6 мг, гліцерин (гліцерин); Склад плівкової оболонки: гіпромелоза – 3.43 мг, титану діоксид – 0.728 мг, макрогол 400 – 0.612 мг, диметикон 100 – 0.23 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг. По 7 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2, 3, 4, 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, без ризику, покриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі пігулка білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаАбсорбція Абсорбція препарату практично повна і не залежить від їди (середній час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Тmах) близько 3 годин). Біодоступність прийому внутрішньо становить 80%. Розподіл Здається обсяг розподілу (Vd)β становить приблизно 12-17 л/кг. Зв'язування циталопраму та його основних метаболітів з білками плазми становить менше 80%. Біотрансформація Циталопрам метаболізується до активних метаболітів: деметилциталопраму, дидеметилциталопраму, циталопраму-N-оксиду та неактивного похідного деамінованої пропіонової кислоти. Усі активні метаболіти також є СІОЗС, хоча їхня дія слабша, ніж вихідної сполуки. Переважним компонентом у плазмі є незмінений циталопрам. Концентрація деметилциталопраму та дидеметилциталоіраму становить зазвичай 30-50% і 5-10% від концентрації циталопраму, відповідно. Біотрансформація циталопраму в деметилциталопрам опосередковується ізоферментами CYP2C19 (приблизно 38%), CYP3A4 (приблизно 31%) та CYP2D6 (приблизно 31%). Виведення Період напіввиведення (T1/2) становить приблизно 1,5 діб. Системний кліренс плазми (Cls) циталопраму становить приблизно 0,3-0,4 л/хв, а кліренс при пероральному застосуванні (Cloral) приблизно 0,4 л/хв. Циталопрам виводиться головним чином через печінку (85%) та через нирки (15%); 12-23% добової дози виводиться із сечею у вигляді незміненого циталопраму. Печінковий (залишковий) кліренс становить приблизно 0,3 л/хв, а нирковий кліренс – приблизно 0,05-0,08 л/хв. Лінійність Кінетика циталопраму лінійна. Рівноважна концентрація у плазмі досягається протягом 1-2 тижнів. Середня рівноважна концентрація становить близько 300 нмоль/л (165-405 нмоль/л) на фоні добової дози 40 мг. Літні пацієнти (≥65 років) Показано, що у літніх пацієнтів через зниження швидкості метаболізму спостерігається більш тривалий період напіввиведення препарату (1,5-3,75 діб) та менші показники кліренсу (0,08-0,3 л/хв). Рівноважна концентрація приблизно вдвічі вища у літніх, ніж у молодих пацієнтів, які приймають ту саму дозу. Знижена функція печінки Циталопрам повільніше виводиться у пацієнтів із порушеннями функції печінки. Період напіввиведення циталопраму приблизно вдвічі більший, а рівноважна концентрація приблизно вдвічі вища порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки при прийомі тієї ж дози. Знижена функція нирок Циталопрам повільніше виводиться у пацієнтів з невеликим або помірним порушенням функції нирок, що, однак, не впливає на фармакокінетику циталопраму. В даний час відсутня інформація щодо лікування пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну Поліморфізм Дослідження in vivo показали, що метаболізм циталопраму не відрізняється клінічно значущим поліморфізмом окиснення спартеїну/дебрізохіна (CYP2D6). У пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 як запобіжний засіб рекомендована початкова доза не повинна перевищувати 10 мг/добу.ФармакодинамікаЦиталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Циталопрам є надселективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) без впливу або з мінімальним впливом на захоплення норадреналіну, дофаміну та гамма-аміномасляної кислоти. Циталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з низкою рецепторів, включаючи 5-НТ1А-, 5-НТ2-серогонінові, D1- та D2-дофамінові, α1-, α2- та β-адренергічні рецептори, Н1-гістамінові, мускаринові холі. , бензодіазепінові та опіоїдні рецептори Пригнічення стадії швидкого сну (REM) вважається предиктором антидепресивної дії. Як і трициклічні антидепресанти, інші СІОЗС та інгібітори моноаміноксидази (МАО), циталопрам пригнічує швидкий сон та збільшує глибокий повільнохвильовий сон. У дослідженні з разовою дозою, проведеному на здорових добровольцях, циталопрам не зменшував слиновиділення і в жодному дослідженні на здорових добровольцях не суттєво впливав на серцево-судинні показники. Циталопрам не впливає на вміст у сироватці крові гормону росту. Циталопрам, як і інші СІЗЗЗ, може підвищувати вміст пролактину в плазмі. У подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні ЕКГ на здорових добровольцях зміна QTc (корекція за формулою Фрідеричіа) порівняно з вихідними даними склала 7,5 (90% довірчий інтервал 5,9-9,1) мс для дози 20 мг/добу та 16 ,7 (90% довірчий інтервал 15,0-18,4) мс для дози 60 мг/добу.Показання до застосуванняДепресивні епізоди середнього та тяжкого ступеня та запобігання їх рецидивам. Панічне розлад з/без агорафобії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до циталопраму або будь-якої з допоміжних речовин. Одночасний прийом з інгібіторами МАО (у тому числі селегіліном у дозі понад 10 мг/добу). Інтервал часу між закінченням прийому незворотних інгібіторів МАО та початком прийому циталопраму має становити не менше 14 днів. У разі застосування оборотних інгібіторів МАО А тривалість перерви визначається відповідно до інструкції з медичного застосування цих препаратів. Лікування інгібіторами МАО може бути розпочато не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому циталопраму. Одночасний прийом з лінезолідом, якщо неможливо здійснювати ретельне спостереження за пацієнтом та моніторинг артеріального тиску. Одночасний прийом із пімозидом. Встановлене подовження інтервалу QT або вроджений подовжений інтервал QT. Одночасний прийом із препаратами, що подовжують інтервал QT. Дитячий та підлітковий вік (до 18 років) (ефективність та безпека застосування не підтверджені). З обережністю: подовження інтервалу QT в анамнезі; шлуночкова аритмія, включаючи torsade de pointes; значна брадикардія; недавно перенесений гострий інфаркт міокарда; декомпенсована серцева недостатність; гіпокаліємія та/або гіпомагніємія (електролітні порушення повинні бути скориговані до початку лікування циталопрамом); виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв); виражена печінкова недостатність (рекомендується ретельний вибір дози); виражена суїцидальна поведінка (потрібне ретельне спостереження за пацієнтами до настання поліпшення стану через кілька тижнів після початку лікування); цукровий діабет (може знадобитися корекція дози інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів); схильність до кровотеч (особливо при одночасному застосуванні з препаратами,що впливають на функцію тромбоцитів або препаратами, які можуть підвищити ризик виникнення кровотеч); одночасний прийом з інгібітором МАО із селегіліном, серотонінергічними лікарськими препаратами; препаратами, що знижують поріг судомної готовності; циметидином (підвищення рівноважної концентрації циталопраму), метопрололом (підвищення концентрації метопрололу), літієм та триптофаном (посилення дії), лікарськими препаратами, що містять звіробій продірявлений (посилення побічних ефектів); пероральними антикоагулянтами та лікарськими препаратами, що впливають на згортання крові (підвищення ризику виникнення кровотеч); препаратами, що є слабкими метаболітами ізоферменту CYP2C19 (необхідно зменшити початкову дозу); етанолом; електросудомна терапія; літній вік старше 65 років (необхідне зниження дози);вагітність, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяВагітність Опубліковані дані щодо вагітних жінок (більше 2500 завершених випадків) не показали формування будь-яких мальформацій та фето-/неонатальної токсичності під впливом циталопраму. Тим не менш, циталопрам не повинен використовуватися під час вагітності без крайньої необхідності та ретельної оцінки потенційних ризиків та користі. Якщо застосування циталопраму продовжується на пізніх термінах вагітності, особливо у третьому триместрі, новонароджені повинні перебувати під наглядом. Слід уникати різкої відміни препарату під час вагітності. У разі прийому матір'ю СІОЗС/СІОЗСН на пізніх термінах вагітності у новонароджених можуть спостерігатися наступні симптоми: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судомні напади, нестабільність температури тіла, утруднення при годівлі, блювання, гіпоглікемія, м'язова гіпертонія, м'язова гіпо, підвищена нервово-рефлекторна збудливість, дратівливість, летаргія, постійний плач, сонливість та неспокійний сон. Ці симптоми можуть виникати внаслідок розвитку синдрому "скасування" або серотонінергічної дії. У більшості випадків ускладнення розвиваються безпосередньо після або незабаром ( Період грудного вигодовування Циталопрам проникає у грудне молоко. Вважається, що діти отримують близько 5% материнської добової дози циталопрама, розрахованої за вагою (в мг/кг). Практично жодних наслідків для дітей не було. Проте наявної інформації недостатньо для оцінки ризиків для дитини. Тому під час лікування циталопрамом годування груддю не рекомендується. Фертильність Дані досліджень на тваринах показали, що циталопрам може впливати на якість сперми. Повідомлення про застосування деяких СІЗЗС у людини показали, що вплив на якість сперми є оборотним. До цього часу впливу циталопраму на фертильність у людини не спостерігалося.Побічна діяНебажані ефекти, що спостерігаються при прийомі препарату циталопрам, зазвичай виражені слабко та мають транзиторний характер. Найчастіше вони виникають на першому чи другому тижні лікування і зазвичай суттєво слабшають у міру продовження терапії. Для наступних реакцій виявлена ​​залежність від дози: підвищене потовиділення, сухість у роті, безсоння, сонливість, діарея, нудота і слабкість. Для опису частоти небажаних реакцій використовуються такі категорії: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко: кровотечі; частота невідома: тромбоцитопенія. Порушення імунної системи: частота невідома: підвищена чутливість, анафілактичні реакції. Порушення ендокринної системи: частота невідома: недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ). Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто: зниження апетиту, зниження маси тіла; Нечасто: підвищення апетиту, збільшення маси тіла; рідко: гіпонатріємія; частота невідома: гіпокаліємія. Порушення психіки: часто: ажитація, зниження лібідо, тривога, нервозність, сплутаність свідомості, аноргазмія (у жінок), незвичайні сновидіння; нечасто: агресія, деперсоналізація, галюцинації, манія; частота невідома: панічні атаки, бруксизм, неспокій, суїцидальні думки, суїцидальна поведінка. Випадки появи суїцидальних думок та поведінки були відмічені при терапії циталопрамом та одразу після відміни лікування. Порушення з боку нервової системи: дуже часто: сонливість, безсоння; часто: тремор, парестезія, запаморочення, порушення уваги; нечасто: непритомність; рідко: великі судомні напади, дискінезія, порушення смакових відчуттів; частота невідома: судомні розлади, серотоніновий синдром, екстрапірамідні розлади, акатізія, рухові розлади. Порушення з боку органу зору: нечасто: мідріаз (розширення зіниць); Частота невідома: порушення зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто: шум у вухах. Порушення серця: дуже часто: відчуття серцебиття; нечасто: брадикардія, тахікардія; частота невідома: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, шлуночкова аритмія, зокрема типу "пірует" (torsade de pointes), ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто: позіхання; частота невідома: носова кровотеча. Порушення шлунково-кишкового тракту: дуже часто: сухість у роті, нудота; часто: діарея, блювання, запори; частота невідома: шлунково-кишкова кровотеча (зокрема ректальна кровотеча). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко: гепатит; Частота невідома: порушення функціональних показників печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто: підвищена пітливість; часто: свербіж; нечасто: кропив'янка, алопеція, висипання, пурпура, фотосенсибілізація; частота невідома: екхімоз, ангіоневротичний набряк. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто: міалгія, артралгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома: затримка сечі. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: часто: імпотенція, порушення еякуляції, відсутність еякуляції; нечасто: менорагія (у жінок); частота невідома: галакторея, метрорагія (маткова кровотеча), пріапізм (у чоловіків). Загальні розлади та порушення у місці введення: часто: слабкість; нечасто: набряки; рідко гіпертермія. Епідеміологічні дослідження переважно за участю пацієнтів віком 50 років та старші показали існування підвищеного ризику кісткових переломів у пацієнтів, які приймають СІЗЗЗ та трициклічні антидепресанти. Механізм, що веде до цього ризику, невідомий. Випадки подовження інтервалу QT та шлуночкові аритмії, включаючи аритмії на кшталт "пірует" (torsade de pointes), були зареєстровані в післяреєстраційний період, переважно у пацієнтів жіночої статі, з гіпокаліємією або з існуючим подовженням інтервалу QT та іншими захворюваннями серця. Скасування циталопраму (особливо різке) часто призводить до виникнення симптомів "скасування". Найчастіше виникають запаморочення, розлади чутливості (у тому числі парестезії), розлади сну (у тому числі безсоння та інтенсивні сновидіння), ажитація або тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, потовиділення, головний біль, діарея, , емоційна нестабільність, дратівливість, розлади зору Як правило, ці ефекти виражені слабко або помірно і швидко проходять, однак, у деяких пацієнтів вони можуть проявлятися у більш гострій формі та/або триваліше. Якщо терапія циталопрамом більше не потрібна, рекомендується проводити поступове відміну препарату шляхом зниження його дози.Взаємодія з лікарськими засобамиБули описані випадки розвитку серотонінового синдрому при одночасному застосуванні циталопраму з моклобемідом та буспіроном. Протипоказані комбінації Інгібітори МАО Одночасне застосування циталопраму та інгібіторів МАО може призвести до серйозних небажаних наслідків, включаючи серотоніновий синдром. Були описані випадки серйозних і іноді летальних реакцій у пацієнтів, що одночасно одержують СІОЗС та інгібітор моноаміноксидази (ІМАО), включаючи незворотний ІМАО селегілін та оборотні ІМАО лінезолід та моклобемід, а також у пацієнтів, які нещодавно припинили прийом СІОЗС та на. У деяких з наведених випадків відзначалися ознаки, що нагадують серотоніновий синдром. Симптоми взаємодії циталопраму з ІМАО включали: гіпертермію, ригідність, міоклонус, вегетативну нестабільність зі швидкими коливаннями показників життєво важливих функцій, зміни психічного статусу, які включали сплутаність свідомості, дратівливість та надмірну ажитацію, прогресування. Препарати, що подовжують інтервал QT Фармакокінетичні та фармакодинамічні дослідження взаємодії між циталопрамом та лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, не проводилися. Сумація ефекту циталопраму та даних препаратів не може бути виключена. Таким чином, одночасне застосування циталопраму та лікарських засобів, що подовжують інтервал QT, таких, як антиаритміки класу IA та III, антипсихотики (наприклад, похідні фенотіазину, пімозід, галоперидол), трициклічні антидепресанти, деякі протимікробні засоби (наприклад, спарфлоксацин, IVС) , пентамідин, протималярійні засоби, особливо галофантрин), деякі антигістамінні засоби (астемізол, мізоластин) і т.д., протипоказані. Пімозід У дослідженні одноразовий прийом пімозиду в дозі 2 мг піддослідними, які приймають рацемічну форму циталопраму в дозі 40 мг/добу протягом 11 днів, призводив до підвищення значень AUC та Сmах пімозиду, хоча і не завжди. Спільне застосування пімозиду та циталопраму призводило до середнього подовження інтервалу QTc приблизно на 10 мс. Враховуючи розвиток взаємодії при низькій дозі пімозиду, одночасний прийом циталопраму та пімозиду протипоказаний. Комбінації, які потребують обережності Селегилін (селективний інгібітор МАО) Дослідження фармакокінетичної та фармакодинамічної взаємодії при одночасному застосуванні циталопраму (20 мг/добу) та селегіліну (10 мг/добу) (доза селективна щодо МАО В) не виявили жодних клінічно значущих взаємодій. Одночасне застосування циталопраму та селегіліну (у дозі, що перевищує 10 мг/добу) не рекомендується. Серотонінергічні препарати Літій та триптофан У клінічних дослідженнях одночасного застосування літію та циталопраму не було виявлено жодних фармакодинамічних взаємодій. Однак повідомлялося про посилення дії при одночасному призначенні СІЗЗЗ з літієм та триптофаном, тому використання подібних поєднань має проводитися з обережністю. Моніторинг рівня літію у крові здійснюється у звичайному режимі. Спільне застосування з серотонінергічними препаратами, як трамадол і суматриптан, може призвести до посилення серотонінергічних ефектів. Поки не буде точних даних про можливу взаємодію, поєднання циталопраму з агоністами 5-НТ-рецепторів, такими як суматриптан та інші триггани, не рекомендується. Звіробій продірявлений Динамічна взаємодія СІЗЗЗ з рослинними препаратами, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може призводити до збільшення частоти побічних реакцій. Фармакокінетична взаємодія не вивчалася. Антикоагулянти та засоби, що впливають на згортання крові Необхідно дотримуватися обережності при призначенні циталопраму пацієнтам, які отримують лікування антикоагулянтами, препаратами, що впливають на функції тромбоцитів, такими, як нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), ацетилсаліцилова кислота, дипіридамол і тиклопідін, антитікотидин, ), які можуть підвищити ризик виникнення кровотеч. Електросудомна терапія (ЕСТ) Дані клінічних досліджень, що демонструють ризики або переваги одночасного застосування ЕСТ та циталопраму, відсутні. Алкоголь Не було виявлено жодних фармакодинамічних чи фармакокінетичних взаємодій між циталопрамом та алкоголем. Проте одночасний прийом циталопраму та алкоголю не рекомендований. Препарати, що знижують поріг судомної готовності СІЗЗС можуть знижувати поріг судомної готовності. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні з іншими препаратами, здатними знижувати поріг судомної готовності (наприклад, антидепресанти [трициклічні СІОЗС], нейролептики [фенотіазини, тіоксантени і бутирофенони], мефлохін, бупропіон і трамадол). Дезіпрамін, іміпрамін У фармакокінетичних дослідженнях не було виявлено змін рівня ні циталопраму, ні іміпраміну, хоча рівень дезіпраміну, головного метаболіту іміпраміну, був підвищений. При одночасному застосуванні циталопраму та дезіпраміну рівень останнього в плазмі крові був підвищений. Може знадобитися зниження дози дезіпраміну. Нейролептики Досвід застосування циталопраму не виявив клінічно значимих взаємодій із нейролептиками. Однак, як і у випадку інших СІЗЗС, можливість фармакодинамічної взаємодії не виключається. Фармакокінетичні взаємодії Біотрансформація циталопраму до деметилциталопраму опосередковується ізоферментами системи цитохрому Р450 CYP2C19 (близько 38%), CYP3A4 (близько 31%) та CYP2D6 (близько 31%). Факт того, що циталопрам метаболізується більш ніж одним ізоферментом, говорить про те, що гальмування його біотрансформації є малоймовірним, оскільки ступінь інгібування одного з ферментів може бути компенсована іншими. Тому одночасне призначення циталопраму з іншими лікарськими засобами має дуже низьку ймовірність фармакокінетичних взаємодій. Їжа Не повідомлялося про те, що їда впливає на абсорбцію та інші фармакокінетичні властивості циталопраму. Вплив інших лікарських препаратів на фармакокінетику циталопраму При одночасному застосуванні кетоконазол (сильний інгібітор ізоферменту CYP3A4) не змінював фармакокінетику циталопраму. Фармакокінетичні дослідження взаємодії літію та циталопраму не виявили жодних взаємодій. Циметидин (сильний інгібітор ізоферменту CYP2D6, ЗА4 та 1А2) викликав помірне підвищення рівня рівноважної концентрації циталопраму. Рекомендується бути обережним при призначенні циталопраму в поєднанні з циметидином. Може знадобитися корекція дози. Вплив циталопраму на фармакокінетику інших лікарських засобів Дослідження фармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії циталопраму та метопрололу (субстрату ізоферменту CYP2D6) показали 2-кратне збільшення концентрації метопрололу, але статистично значущого збільшення дії метопрололу на артеріальний тиск та серцевий ритм у здорових добровольців не мають. Необхідно бути обережними при сумісному застосуванні метопрололу та циталопраму. Може знадобитися корекція дози. Циталопрам і деметилциталомрам є незначними інгібіторами ізоферментів CYP2C9, CYP2E1 і CYP2A4 і лише слабкими інгібіторами CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6 порівняно з іншими СІЗЗС, які вважаються значними інгібіторами. Лівомепромазин, дигоксин, карбамазепін Жодних змін або тільки дуже невеликі клінічно значущі зміни спостерігалися при одночасному застосуванні циталопраму з субстратами CYP1A2 (клозапін та теофілін), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (іміпрамін та мефенітоїн), CYP2D6 (спартеїн, імінін карбамазепін (і його метаболіт карбамазепін-епоксид) та триазолам). Ніякої фармакокінетичної взаємодії не спостерігалося між циталопрамом та левомепромазином або дигоксином (що свідчить про те, що циталопрам не індукує та не інгібує Р-глікопротеїн).Спосіб застосування та дозиЦиталопрам призначають перорально один раз на добу. Препарат можна приймати у будь-який час дня незалежно від їди. Депресії Циталопрам призначають один раз на день 20 мг. Залежно від індивідуальної реакції у відповідь пацієнта доза може бути збільшена до максимальної - 40 мг/добу. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Терапія антидепресантами носить симптоматичний характер і має продовжуватися протягом достатнього періоду часу, зазвичай не менше 6 місяців після повного усунення симптомів депресії, щоб уникнути розвитку рецидивів. У пацієнтів з рекурентною (уніполярною) депресією необхідна підтримуюча терапія може тривати протягом декількох років для запобігання розвитку нових епізодів. Панічний розлад Протягом першого тижня лікування рекомендована одноразова доза становить 10 мг/добу перорально, потім доза підвищується до 20 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції у відповідь пацієнта доза може бути збільшена до максимальної - 40 мг/добу. При лікуванні панічного розладу максимальний терапевтичний ефект циталопраму досягається через 3 місяці після початку лікування і зберігається при продовженні терапії. Літні пацієнти (старше 65 років) Добову дозу для пацієнтів похилого віку слід зменшити до половини рекомендованої дози, тобто. до 10-20 мг. Рекомендована максимальна доза для пацієнтів похилого віку становить 20 мг/добу. Діти та підлітки (до 18 років) Циталопрам не слід застосовувати у дітей та підлітків молодше 18 років. Крім того, немає достатнього обсягу даних довгострокових досліджень щодо безпеки застосування препарату у дітей та підлітків, що стосуються зростання, дозрівання, когнітивного та поведінкового розвитку. Знижена функція нирок При легкій та помірній нирковій недостатності корекції доз не потрібно. Пацієнтам із вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) слід застосовувати циталопрам з обережністю. Знижена функція печінки При легкій та помірній печінковій недостатності рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 10 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг/добу. Пацієнтам із вираженою печінковою недостатністю необхідно застосовувати препарат з обережністю, потрібне ретельне титрування дози. Знижена активність ізоферменту CYP2C19 Для пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 10 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг/су гки. Припинення лікування Слід уникати різкого припинення лікування. При припиненні терапії циталопрамом доза повинна поступово знижуватися протягом щонайменше 1-2 тижнів для того, щоб уникнути виникнення реакцій "скасування". Якщо при зменшенні дози або припиненні лікування циталопрамом виникають непереносні симптоми, можливе повернення до попередньої дози або відновлення прийому препарату. Згодом зниження дози може бути продовжено, але поступово.ПередозуванняКлінічні дані про передозування циталопраму обмежені та у багатьох випадках пов'язані із супутнім передозуванням інших препаратів або алкоголю. Випадки передозування циталопраму з летальним кінцем були зареєстровані, проте більшість випадків була пов'язана з супутнім передозуванням інших лікарських засобів. Симптоми При передозуванні були засвідчені такі симптоми: судоми, тахікардія, сонливість, подовження інтервалу QT, кома, блювання, тремор, гіпотензія, зупинка серця, нудота, серотоніновий синдром, ажитація, брадикардія, запаморочення, блокада пучків Гіса, удлін , аритмія за типом "бенкетує", ступор, потовиділення, ціаноз, гіпервентиляція, а також передсердні та шлуночкові порушення ритму. Лікування Специфічний антидот відсутній. Лікування симптоматичне та підтримуюче. Повинне бути виконане промивання шлунка і дано активоване вугілля та осмотичні проносні (наприклад, сульфат натрію). У разі порушення свідомості пацієнт має бути інтубований. Необхідно здійснювати моніторинг ЕКГ та показників життєво важливих функцій. ЕКГ-моніторинг рекомендується у разі передозування у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю/брадіаритміями, у пацієнтів, які отримують супутнє лікування препаратами, що подовжують інтервал QT, або у пацієнтів з порушеннями метаболізму, наприклад, при печінковій недостатності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування у дітей та підлітків молодше 18 років Антидепресанти не слід призначати дітям та підліткам віком до 18 років. У ході клінічних досліджень серед дітей та підлітків, які приймали антидепресанти, частіше, ніж у групі плацебо відзначалися випадки суїцидальної поведінки (спроб суїциду та суїцидальних думок) та ворожості (з переважанням агресивної поведінки, схильності до конфронтації та роздратування). При застосуванні препаратів, що належать до терапевтичної групи СІЗЗЗ, включаючи циталопрам, слід враховувати наступне: Парадоксальна тривога У деяких пацієнтів із панічним розладом на початку терапії антидепресантами може спостерігатися посилення тривоги. Така парадоксальна реакція зазвичай відбувається протягом перших двох тижнів після початку лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксіогенної дії, рекомендується використовувати низькі початкові дози. Гіпонатріємія При застосуванні СІЗЗС повідомлялося про рідкісні випадки розвитку гіпонатріємії, що виникає, мабуть, внаслідок неадекватної секреції антидіуретичного гормону (АДГ). Ця реакція була загалом оборотна у разі припинення лікування препаратом. Ризик виникнення був вищим у літніх жінок. Суїцид/суїцидальні думки або клінічне погіршення Депресія пов'язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, нанесення самоушкоджень та самогубств (суїцидальні явища). Цей ризик зберігається до розвитку стабільної ремісії. Оскільки протягом перших кількох тижнів лікування або навіть більшого проміжку часу поліпшення може не відзначатись, пацієнти повинні бути під постійним наглядом для своєчасного виявлення такого поліпшення. Клінічний досвід показує, що ризик самогубства підвищується ранніх етапах одужання. Інші психічні порушення, для лікування яких призначають циталопрам, можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних явищ. Крім того, ці стани можуть бути супутньою патологією щодо депресивного епізоду. При лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами слід дотримуватися тих самих застережень, що і при лікуванні пацієнтів з депресивним епізодом. Пацієнти, що мають в анамнезі суїцидальні тенденції, або пацієнти зі значним рівнем роздумів на суїцидальні теми до початку лікування більш схильні до ризику суїцидальних думок або спроб суїциду, тому під час лікування за ними має вестися ретельне спостереження. Мета-аналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів за участю дорослих пацієнтів із психічними порушеннями показав, що при прийомі антидепресантів у пацієнтів молодше 25 років існує підвищений ризик суїцидальної поведінки порівняно з плацебо. Медикаментозне лікування цих пацієнтів і, зокрема, пацієнтів із високим ступенем суїцидального ризику має супроводжуватися ретельним наглядом, особливо на ранній стадії лікування та при змінах дози. Пацієнти (і особи, які доглядають пацієнтів) повинні бути попереджені про необхідність контролювати будь-які прояви клінічної погіршення, суїцидальної поведінки або думок, а також незвичайних змін у поведінці, і негайно звертатися за медичною консультацією з появою цих симптомів. Акатізія/психомоторне занепокоєння Застосування препаратів групи СІОЗС/СІОЗСН пов'язується з розвитком акатизії, що характеризується почуттям суб'єктивно неприємного або нестерпного рухового занепокоєння, непосидючості та необхідності рухатися. Часто пацієнти у такому стані не можуть спокійно сидіти чи стояти. Найчастіше цей стан виникає протягом перших тижнів лікування. У пацієнтів із такими симптомами підвищення дози може спричинити різке погіршення стану. Манія У пацієнтів із біполярним афективним розладом можливий розвиток маніакальної фази. При розвитку маніакального стану прийом циталопраму слід припинити. Судомні напади При прийомі антидепресантів існує ризик виникнення судомних нападів. У будь-якого пацієнта у разі виникнення судомного нападу циталопрам слід відмінити. Циталопрам не слід застосовувати у пацієнтів із нестабільною епілепсією; при контрольованих нападах необхідне ретельне спостереження. У разі збільшення частоти нападів циталопрам слід відмінити. Цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом застосування СІЗЗС може змінити концентрацію глюкози в крові. У цьому випадку може знадобитися корекція дози інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів. Серотоніновий синдром У поодиноких випадках при прийомі СІЗЗС повідомлялося про розвиток серотонінового синдрому. На розвиток цього стану може вказувати комбінація таких симптомів, як ажитація, міоклонус і гіпертермія. При виникненні таких явищ циталопрам слід негайно відмінити та розпочати симптоматичне лікування. Серотонінергічні препарати Циталопрам не слід застосовувати спільно з препаратами, що мають серотонінергічну дію, такі як суматриптан або інші триптани, трамадол, окситриптан і триптофан. Кровотеча Є повідомлення про розвиток шкірних крововиливів, таких як екхімоз, гінекологічних, шлунково-кишкових кровотеч та інших геморагічних ускладнень з боку шкірних покривів або слизових оболонок на фоні прийому СІЗЗС. Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні СІЗЗЗ та препаратів, що впливають на функцію тромбоцитів або препаратів, які можуть підвищити ризик виникнення кровотеч, а також при лікуванні пацієнтів з геморагічними розладами в анамнезі. Електросудомна терапія (ЕСТ) Оскільки клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗЗ та електросудомної терапії (ЕСТ) обмежений, при одночасному застосуванні циталопраму та ЕСТ слід дотримуватися обережності. Оборотні селективні інгібітори МАО А Одночасний прийом циталопраму та інгібіторів МАО А не рекомендується через ризик розвитку серотонінового синдрому. Звіробій продірявлений Не слід одночасно застосовувати циталопрам та препарати, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), т.к. це може збільшити ризик виникнення небажаних реакцій. Псигосп Лікування психотичних пацієнтів із депресивним епізодом може посилити прояви психотичних симптомів. Симптоми відміни при припиненні терапії СІЗЗС Симптоми відміни виникають досить часто, особливо при різкому припиненні терапії. Ймовірність виникнення симптомів відміни може залежати від низки факторів, включаючи тривалість лікування, дозу препарату та темп її зниження. Найчастіше повідомлялося про розвиток наступних проявів: запаморочення, розлади чутливості (включаючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння та яскраві сновидіння), ажитація або тривога, нудота та/або блювота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль серцебиття, емоційна лабільність, дратівливість та порушення зору. Зазвичай ці прояви бувають легкого або середнього ступеня тяжкості, однак у деяких пацієнтів вони можуть мати важкий характер. Зазвичай такі прояви розвиваються протягом перших днів після відміни препарату, однак є окремі повідомлення про розвиток подібних станів у пацієнтів, які випадково пропустили прийом чергової дози. У більшості випадків ці ускладнення усуваються протягом 2 тижнів, хоча в окремих пацієнтів симптоматика може зберігатися протягом 2-3 місяців або довше. Тому перед закінченням курсу прийому циталопраму рекомендується поступово знижувати дозу препарату протягом періоду від кількох тижнів до кількох місяців залежно від стану пацієнта. Подовження інтервалу QT Виявлено, що циталопрам викликає дозозалежне подовження інтервалу QT. У післяреєстраційному періоді повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT та шлуночкових аритмій, включаючи torsade de pointes, переважно у пацієнтів жіночої статі, з гіпокаліємією або передбачуваним подовженням інтервалу QT або іншими серцевими захворюваннями. Препарат рекомендується застосовувати з обережністю у пацієнтів із значущою брадикардією, у пацієнтів, які недавно перенесли інфаркт міокарда, або з декомпенсованою серцевою недостатністю. Електролітні порушення, такі як гіпокаліємія та гіпомагніємія, підвищують ризик виникнення злоякісних аритмій і тому мають бути скориговані на початок терапії циталопрамом. У пацієнтів із компенсованими захворюваннями серця перед початком лікування необхідно провести дослідження ЕКГ. У разі виникнення будь-яких ознак серцевих аритмій на фоні лікування циталопрамом, останній необхідно відмінити та провести дослідження ЕКГ. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Циталопрам має мінімальну або помірну здатність впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Психоактивні препарати можуть впливати на процес прийняття рішень та здатність реагувати на надзвичайні ситуації. Пацієнтів слід попередити про потенційно можливий вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: циталопрам (у формі гідроброміду) 20 мг. Таблетки 20 мг, у блістері 10 шт., 3 блістери в пачці картонної.Фармакотерапевтична групаАнтидепресивний.ФармакокінетикаБіодоступність циталопраму становить 80% і практично не залежить від їди. Cmax у плазмі досягається в середньому через 3 години. Фармакокінетика носить лінійний дозозалежний характер при прийомі одноразової та багаторазової дози (дози в діапазоні 10-60 мг на добу). При прийомі 1 раз на день Css в плазмі встановлюється через 7-14 діб терапії. Vd – близько 12-17 л/кг. Зв'язування з білками плазми – не більше 80%. У плазмі є у незміненому вигляді. Проникає у грудне молоко. Метаболізується шляхом деметилювання, дезамінування та окислення за участю цитохрому P450 (ізоферментів CYP3A4 та CYP2C19, меншою мірою CYP2D6) з утворенням фармакологічно менш активних метаболітів. Інгібування одного з цих ферментів може компенсуватися іншими ферментами. T1/2 циталопраму становить 1,5 діб (36 годин). Виведення здійснюється нирками (15%) та печінкою (85%). 12-23% циталопраму виводиться у незмінному вигляді через нирки. Печінковий кліренс – близько 0.3 л/хв, нирковий кліренс – 0.05-0.08 л/хв. У пацієнтів старше 65 років спостерігається більш тривалий T1/2 та нижчі величини кліренсу за рахунок зниження обміну речовин. У пацієнтів зі зниженою функцією печінки циталопрам виводиться повільніше. T1/2 циталопраму майже вдвічі збільшено і рівноважні концентрації циталопраму у плазмі майже вдвічі вищі порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки після прийому аналогічної дози. У пацієнтів з легким та помірним ступенем зниження функції нирок виведення циталопраму протікає повільніше без значного впливу на фармакокінетику. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність.ФармакодинамікаЦиталопрам - антидепресант, що відноситься до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Має виражену здатність пригнічувати зворотне захоплення серотоніну, не має або має дуже слабку здатність зв'язуватися з цілим рядом рецепторів, включаючи рецептори гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), Н1-гістамінові, D1- та D2-дофамінові; α1-, α2-, бета-адренергічні; бензодіазепінові та м-холінорецептори, що обумовлює практично повну відсутність таких небажаних ефектів, як негативна хроно-, дромо- та інотропна дія, ортостатична гіпотензія, седативний ефект та сухість у роті. Циталопрам лише дуже мало інгібує ізофермент CYP2D6, і, отже, практично не взаємодіє з лікарськими засобами, що метаболізуються цим ферментом. Таким чином,побічні ефекти та токсична дія проявляється значно меншою мірою. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається після 2-4 тижнів лікування. Циталопрам не впливає на сироваткові рівні пролактину та гормону росту. Циталопрам не погіршує когнітивні/інтелектуальні функції та психомоторну функцію і практично не має седативного ефекту. Циталопрам у дозах, що перевищують 40 мг на день, може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ).Показання до застосуванняДепресивні епізоди середнього та тяжкого ступеня; Панічні розлади.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до циталопраму або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу цього препарату; Дитячий вік віком до 18 років. Слід застосовувати Циталопрам з обережністю при нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв), гіпоманії, манії, фармакологічно неконтрольованій епілепсії, депресії із суїцидальними спробами, цукровому діабеті, цирозі печінки, схильності до кровотеч; одночасному прийомі з лікарськими засобами, що знижують поріг судомної готовності та викликають гіпонатріємію, з етанолом, а також з лікарськими засобами, що метаболізуються ізоферментом CYP2C19.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяАлергічні реакції: нечасто – підвищена чутливість; дуже рідко – анафілактичні реакції. З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль, тремор, запаморочення; часто – мігрень, парестезія, розлад сну; нечасто – екстрапірамідні розлади, судоми; рідко – серотоніновий синдром (поєднання збудження, тремору, міоклонусу та гіпертермії); частота невідома – психомоторне збудження, акатизія. З боку психічної сфери: дуже часто – ажитація, нервозність; часто – зниження лібідо, порушення оргазму (у жінок), занепокоєння, сплутаність свідомості, сонливість, порушення концентрації уваги, дивні сновидіння, амнезія; нечасто – агресія, деперсоналізація, галюцинації, манії, ейфорія, підвищення лібідо; частота невідома – панічні атаки, бруксизм, суїцидальні думки. З боку травної системи: дуже часто – сухість у роті, нудота, запор; часто – блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, гепатит; частота невідома – шлунково-кишкові кровотечі. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – відчуття серцебиття; часто – тахікардія, артеріальна гіпертензія, ортостатична гіпотензія; рідко – брадикардія, зниження артеріального тиску, аритмія; частота невідома – подовження інтервалу QT на ЕКГ. З боку органів кровотворення: рідко – геморагії (наприклад, гінекологічні кровотечі, кровотечі шлунково-кишкового тракту, екхімози та інші форми). З боку органів чуття: дуже часто – порушення акомодації; часто – порушення смаку, порушення зору, нечасто – дзвін у вухах. З боку дихальної системи: часто – риніт, синусит; нечасто – кашель; рідко – диспное. З боку репродуктивної системи: часто – порушення сексуальної функції, а саме порушення еякуляції, зниження лібідо, імпотенція, порушення менструального циклу; рідко – галакторея. З боку сечовивідної системи: часто – хворобливе сечовипускання, поліурія. Метаболічні порушення: часто – зниження апетиту, втрата ваги, підвищення апетиту; рідко – недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ), збільшення у вазі, гіпонатріємія; гіпокаліємія. З боку шкірних покровів: дуже часто – підвищена пітливість, часто – шкірний висип, свербіж; нечасто – фотосенсибілізація, кропив'янка, алопеція, пурпура; частота невідома - ангіоневротичний набряк, синці. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія, артралгія, збільшення ризику травм та переломів. Лабораторні показники: часто – зміна лабораторних показників функції печінки; нечасто – підвищення активності "печінкових" ферментів, зміна електрокардіограми (подовження інтервалу QT), гіпонатріємія. Інші: рідко – гіпертермія, позіхання, збільшення або зниження маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиСупутнє лікування інгібіторами МАО протипоказане (як неселективними, і селективними) у зв'язку з ризиком розвитку серйозних побічних ефектів, зокрема. серотонінового синдрому. Циталопрам не слід застосовувати у поєднанні, у т.ч. з селегіліном, моклобемідом, лінезолідом (антибіотик) і т.д., а також протягом 14 днів після припинення їх прийому. Лікування інгібіторами МАО може бути розпочато не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому циталопраму. Неприпустиме застосування з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, такими як антиаритміки (прокаїнамід, аміодарон та ін.), антипсихотичні засоби/нейролептики (наприклад, похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти та СІОЗС (флуоксебін і їх аналоги, наприклад, еритроміцин, кларитроміцин, похідні хінолону та фторхінолону: спарфлоксацин, моксифлоксацин; дозах, що перевищують 40 мг на день, може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ) та призвести до порушення серцевого ритму (в т.ч. розвиток аритмій на кшталт "пірует"), яке може виявитися фатальним. Одночасне застосування пімозиду та циталопраму протипоказане, оскільки їх спільне застосування подовжує інтервал QT. Це стосується також таких засобів, як амітриптілін, мапротилін, венлафаксин, терфенадин, галоперидол, дроперидол, хлорпромазин, тіоридазин. Спільне застосування Циталопраму має виконуватися з обережністю: Циталопрам може знижувати поріг судомної готовності. Потрібно виявляти обережність при одночасному прийомі інших засобів, що знижують поріг судомної готовності (трициклічних антидепресантів, СІОЗС, нейролептиків – похідних фенотіазину, тіоксантену та бутирофенону; мефлохіну та трамадолу). При одночасному застосуванні циталопраму та триптофану зареєстровані випадки посилення дії препарату. Бажано не поєднувати із прийомом циталопраму серотонінергічні препарати, такі як суматриптан або інші триптани, а також трамадол. Одночасне застосування циталопраму та препаратів, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення побічних ефектів. При одночасному застосуванні циметидин спричиняє помірне підвищення рівноважної концентрації циталопраму в крові. Тому рекомендується виявляти обережність при призначенні максимальних доз циталопраму одночасно із застосуванням високих доз циметидину. При одночасному застосуванні циталопраму з непрямими антикоагулянтами та іншими засобами, що впливають на згортання крові (атиповими нейролептиками та похідними фенотіазину, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдними протизапальними засобами, диклопідіном). У подібних випадках на початку або закінчення терапії циталопрамом необхідний регулярний моніторинг згортання крові. При одночасному призначенні з Варфарин протромбіновий час зростає на 5%. Не виявлено взаємодії циталопраму з алкоголем. Однак, як і у випадку з іншими психотропними лікарськими засобами, одночасне вживання циталопраму та алкоголю не рекомендується. У дослідженнях in vitro виявлено, що циталопрам перетворюється на свої деметильовані похідні за участю ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4, а також з невеликим внеском ізоферменту CYP2D6. Доведено, що пригнічення одного з ферментів може бути компенсоване іншими ферментами. Інгібуюча дія циталопраму на ці та інші ізоферменти цитохрому P450 слабка або несуттєва, тому циталопрам має низьку здатність для клінічно значущих лікарських взаємодій, відомих для цієї ситуації. Водночас потрібна обережність, якщо циталопрам призначається спільно з ліками, які метаболізуються головним чином ізоферментом CYP2D6 і мають низький терапевтичний індекс. Хоча клінічні дані щодо багаторазово-дозових фармакокінетичних досліджень не доступні,є дані in vitro (модель мікросом печінки людини), які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT.які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу, відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT.які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу, відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT. Спільне застосування циталопраму з іміпраміном або дезіпраміном не впливає на концентрацію іміпраміну та циталопраму, але збільшує концентрацію дезіпраміну; може бути необхідна корекція дози дезіпраміну.Спосіб застосування та дозиТерапію депресії починають із прийому 20 мг циталопраму на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта та тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної – 40 мг на добу. При панічних розладах протягом 1 тижня рекомендована доза – 10 мг на добу, потім доза підвищується до 20 мг на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної реакції хворого, може бути збільшена до 40 мг на добу. Пацієнтам у віці 65 років і старше добова доза для літніх становить 10-20 мг. Залежно від індивідуальної реакції та тяжкості депресії, доза може бути підвищена максимум до 20 мг на добу. При хронічній нирковій недостатності слабкого та помірного ступеня вираженості корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність у виборі дози. У пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю початкова доза становить 10 мг на добу протягом перших двох тижнів. Залежно від реакції, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю потрібна крайня обережність у виборі дози. У пацієнтів із низькою активністю ізоферменту CYP2C19 початкова доза становить 10 мг на добу протягом двох тижнів. Залежно від реакції, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. Циталопрам приймають внутрішньо один раз на добу (не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини). Препарат можна застосовувати будь-якої доби незалежно від прийому їжі, бажано приймати препарат в один і той же час доби.ПередозуванняСудоми, сонливість, тахікардія, брадикардія, м'язова гіпотонія або гіпертонія, нудота, блювання, тремор, серотоніновий синдром, ажитація, запаморочення, розширення зіниць, ступор, пітливість, синюшність шкірних покровів, серцева недостатність, блокада ніжок пучка , шлуночкова аритмія, комаЗапобіжні заходи та особливі вказівкиУ зв'язку з можливістю суїцидальних спроб, у хворих на депресію необхідно ретельне спостереження за пацієнтами на початку лікування та призначення мінімальних ефективних доз для зниження ризику передозування. Ця обережність повинна дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів через можливість одночасного захворювання на депресивний епізод. Циталопрам може спричинити дозозалежне подовження інтервалу QT, що може призвести до порушення серцевого ритму. Лікування Циталопрамом може змінювати глікемічний контроль у пацієнтів із цукровим діабетом. Доза інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних засобів має бути скоригована. Рідко можливий розвиток акатизії, що характеризується постійним або періодично почуттям внутрішнього рухового занепокоєння і що виявляється в нездатності довго сидіти спокійно в одній позі або довго залишатися без руху. Проходить протягом перших тижнів лікування. У пацієнтів із біполярним розладом можуть виникати манії. Тоді лікування циталопрамом слід припинити. Необхідно з обережністю застосовувати циталопрам за наявності лікарської залежності (в т.ч. в анамнезі) та епілептичних нападів в анамнезі. Циталопрам не слід застосовувати у поєднанні з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) потрібно, при тяжких порушеннях функції нирок потрібно бути обережним. При порушенні функції печінки прийом препарату обмежують мінімальними дозами, що рекомендуються. У пацієнтів похилого віку потрібне зниження дози циталопраму. При розвитку маніакального стану препарат слід відмінити. На початку лікування можуть виникати безсоння та відчуття занепокоєння, що може бути вирішено шляхом корекції початкової дози. Різке припинення терапії Циталопрамом може призвести до синдрому "скасування". Можуть виникнути такі небажані реакції, такі як запаморочення, біль голови, нудота. Щоб уникнути виникнення синдрому "скасування" необхідне поступове відміна препарату протягом декількох тижнів. Циталопрам слід з обережністю застосовувати в осіб, діяльність яких пов'язана з механізмами або управлінням засобами, що рухаються. Циталопрам не знижує інтелектуальні здібності та швидкість психомоторних реакцій, однак у пацієнтів очікується деяке зниження уваги та зосередження внаслідок наявного захворювання, побічних реакцій від проведеного лікування або від того та іншого разом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: циталопрам (у формі гідроброміду) 20 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 45.72 мг, крохмаль кукурудзяний 25 мг, коповідон 3 мг, кроскармелоза натрію 7.5 мг, целюлоза мікрокристалічна 22.5 мг, магнію стеарат 1.3 мг; Склад плівкової оболонки: опадрай білий (гіпромелоза 2.5 мг, макрогол-400 0.25 мг, титану діоксид 1.25 мг). Таблетки 20 мг, у блістері 10 шт., 3 блістери в пачці картонної.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, двоопуклі, капсулоподібної форми, з гравіюванням "А" на одній стороні та ризиком між гравіюванням "0" і "6" на іншій стороні, нанесеній методом тиснення.Фармакотерапевтична групаАнтидепресивний.ФармакокінетикаБіодоступність циталопраму становить 80% і практично не залежить від їди. Cmax у плазмі досягається в середньому через 3 години. Фармакокінетика носить лінійний дозозалежний характер при прийомі одноразової та багаторазової дози (дози в діапазоні 10-60 мг на добу). При прийомі 1 раз на день Css в плазмі встановлюється через 7-14 діб терапії. Vd – близько 12-17 л/кг. Зв'язування з білками плазми – не більше 80%. У плазмі є у незміненому вигляді. Проникає у грудне молоко. Метаболізується шляхом деметилювання, дезамінування та окислення за участю цитохрому P450 (ізоферментів CYP3A4 та CYP2C19, меншою мірою CYP2D6) з утворенням фармакологічно менш активних метаболітів. Інгібування одного з цих ферментів може компенсуватися іншими ферментами. T1/2 циталопраму становить 1,5 діб (36 годин). Виведення здійснюється нирками (15%) та печінкою (85%). 12-23% циталопраму виводиться у незмінному вигляді через нирки. Печінковий кліренс – близько 0.3 л/хв, нирковий кліренс – 0.05-0.08 л/хв. У пацієнтів старше 65 років спостерігається більш тривалий T1/2 та нижчі величини кліренсу за рахунок зниження обміну речовин. У пацієнтів зі зниженою функцією печінки циталопрам виводиться повільніше. T1/2 циталопраму майже вдвічі збільшено і рівноважні концентрації циталопраму у плазмі майже вдвічі вищі порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки після прийому аналогічної дози. У пацієнтів з легким та помірним ступенем зниження функції нирок виведення циталопраму протікає повільніше без значного впливу на фармакокінетику. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність.ФармакодинамікаЦиталопрам - антидепресант, що відноситься до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Має виражену здатність пригнічувати зворотне захоплення серотоніну, не має або має дуже слабку здатність зв'язуватися з цілим рядом рецепторів, включаючи рецептори гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), Н1-гістамінові, D1- та D2-дофамінові; α1-, α2-, бета-адренергічні; бензодіазепінові та м-холінорецептори, що обумовлює практично повну відсутність таких небажаних ефектів, як негативна хроно-, дромо- та інотропна дія, ортостатична гіпотензія, седативний ефект та сухість у роті. Циталопрам лише дуже мало інгібує ізофермент CYP2D6, і, отже, практично не взаємодіє з лікарськими засобами, що метаболізуються цим ферментом. Таким чином,побічні ефекти та токсична дія проявляється значно меншою мірою. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається після 2-4 тижнів лікування. Циталопрам не впливає на сироваткові рівні пролактину та гормону росту. Циталопрам не погіршує когнітивні/інтелектуальні функції та психомоторну функцію і практично не має седативного ефекту. Циталопрам у дозах, що перевищують 40 мг на день, може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ).Показання до застосуванняДепресивні епізоди середнього та тяжкого ступеня; Панічні розлади.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до циталопраму або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу цього препарату; Дитячий вік віком до 18 років. Слід застосовувати Циталопрам з обережністю при нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв), гіпоманії, манії, фармакологічно неконтрольованій епілепсії, депресії із суїцидальними спробами, цукровому діабеті, цирозі печінки, схильності до кровотеч; одночасному прийомі з лікарськими засобами, що знижують поріг судомної готовності та викликають гіпонатріємію, з етанолом, а також з лікарськими засобами, що метаболізуються ізоферментом CYP2C19.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяАлергічні реакції: нечасто – підвищена чутливість; дуже рідко – анафілактичні реакції. З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль, тремор, запаморочення; часто – мігрень, парестезія, розлад сну; нечасто – екстрапірамідні розлади, судоми; рідко – серотоніновий синдром (поєднання збудження, тремору, міоклонусу та гіпертермії); частота невідома – психомоторне збудження, акатизія. З боку психічної сфери: дуже часто – ажитація, нервозність; часто – зниження лібідо, порушення оргазму (у жінок), занепокоєння, сплутаність свідомості, сонливість, порушення концентрації уваги, дивні сновидіння, амнезія; нечасто – агресія, деперсоналізація, галюцинації, манії, ейфорія, підвищення лібідо; частота невідома – панічні атаки, бруксизм, суїцидальні думки. З боку травної системи: дуже часто – сухість у роті, нудота, запор; часто – блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, гепатит; частота невідома – шлунково-кишкові кровотечі. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – відчуття серцебиття; часто – тахікардія, артеріальна гіпертензія, ортостатична гіпотензія; рідко – брадикардія, зниження артеріального тиску, аритмія; частота невідома – подовження інтервалу QT на ЕКГ. З боку органів кровотворення: рідко – геморагії (наприклад, гінекологічні кровотечі, кровотечі шлунково-кишкового тракту, екхімози та інші форми). З боку органів чуття: дуже часто – порушення акомодації; часто – порушення смаку, порушення зору, нечасто – дзвін у вухах. З боку дихальної системи: часто – риніт, синусит; нечасто – кашель; рідко – диспное. З боку репродуктивної системи: часто – порушення сексуальної функції, а саме порушення еякуляції, зниження лібідо, імпотенція, порушення менструального циклу; рідко – галакторея. З боку сечовивідної системи: часто – хворобливе сечовипускання, поліурія. Метаболічні порушення: часто – зниження апетиту, втрата ваги, підвищення апетиту; рідко – недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ), збільшення у вазі, гіпонатріємія; гіпокаліємія. З боку шкірних покровів: дуже часто – підвищена пітливість, часто – шкірний висип, свербіж; нечасто – фотосенсибілізація, кропив'янка, алопеція, пурпура; частота невідома - ангіоневротичний набряк, синці. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія, артралгія, збільшення ризику травм та переломів. Лабораторні показники: часто – зміна лабораторних показників функції печінки; нечасто – підвищення активності "печінкових" ферментів, зміна електрокардіограми (подовження інтервалу QT), гіпонатріємія. Інші: рідко – гіпертермія, позіхання, збільшення або зниження маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиСупутнє лікування інгібіторами МАО протипоказане (як неселективними, і селективними) у зв'язку з ризиком розвитку серйозних побічних ефектів, зокрема. серотонінового синдрому. Циталопрам не слід застосовувати у поєднанні, у т.ч. з селегіліном, моклобемідом, лінезолідом (антибіотик) і т.д., а також протягом 14 днів після припинення їх прийому. Лікування інгібіторами МАО може бути розпочато не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому циталопраму. Неприпустиме застосування з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, такими як антиаритміки (прокаїнамід, аміодарон та ін.), антипсихотичні засоби/нейролептики (наприклад, похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти та СІОЗС (флуоксебін і їх аналоги, наприклад, еритроміцин, кларитроміцин, похідні хінолону та фторхінолону: спарфлоксацин, моксифлоксацин; дозах, що перевищують 40 мг на день, може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ) та призвести до порушення серцевого ритму (в т.ч. розвиток аритмій на кшталт "пірует"), яке може виявитися фатальним. Одночасне застосування пімозиду та циталопраму протипоказане, оскільки їх спільне застосування подовжує інтервал QT. Це стосується також таких засобів, як амітриптілін, мапротилін, венлафаксин, терфенадин, галоперидол, дроперидол, хлорпромазин, тіоридазин. Спільне застосування Циталопраму має виконуватися з обережністю: Циталопрам може знижувати поріг судомної готовності. Потрібно виявляти обережність при одночасному прийомі інших засобів, що знижують поріг судомної готовності (трициклічних антидепресантів, СІОЗС, нейролептиків – похідних фенотіазину, тіоксантену та бутирофенону; мефлохіну та трамадолу). При одночасному застосуванні циталопраму та триптофану зареєстровані випадки посилення дії препарату. Бажано не поєднувати із прийомом циталопраму серотонінергічні препарати, такі як суматриптан або інші триптани, а також трамадол. Одночасне застосування циталопраму та препаратів, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення побічних ефектів. При одночасному застосуванні циметидин спричиняє помірне підвищення рівноважної концентрації циталопраму в крові. Тому рекомендується виявляти обережність при призначенні максимальних доз циталопраму одночасно із застосуванням високих доз циметидину. При одночасному застосуванні циталопраму з непрямими антикоагулянтами та іншими засобами, що впливають на згортання крові (атиповими нейролептиками та похідними фенотіазину, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдними протизапальними засобами, диклопідіном). У подібних випадках на початку або закінчення терапії циталопрамом необхідний регулярний моніторинг згортання крові. При одночасному призначенні з Варфарин протромбіновий час зростає на 5%. Не виявлено взаємодії циталопраму з алкоголем. Однак, як і у випадку з іншими психотропними лікарськими засобами, одночасне вживання циталопраму та алкоголю не рекомендується. У дослідженнях in vitro виявлено, що циталопрам перетворюється на свої деметильовані похідні за участю ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4, а також з невеликим внеском ізоферменту CYP2D6. Доведено, що пригнічення одного з ферментів може бути компенсоване іншими ферментами. Інгібуюча дія циталопраму на ці та інші ізоферменти цитохрому P450 слабка або несуттєва, тому циталопрам має низьку здатність для клінічно значущих лікарських взаємодій, відомих для цієї ситуації. Водночас потрібна обережність, якщо циталопрам призначається спільно з ліками, які метаболізуються головним чином ізоферментом CYP2D6 і мають низький терапевтичний індекс. Хоча клінічні дані щодо багаторазово-дозових фармакокінетичних досліджень не доступні,є дані in vitro (модель мікросом печінки людини), які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT.які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу, відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT.які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу, відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT. Спільне застосування циталопраму з іміпраміном або дезіпраміном не впливає на концентрацію іміпраміну та циталопраму, але збільшує концентрацію дезіпраміну; може бути необхідна корекція дози дезіпраміну.Спосіб застосування та дозиТерапію депресії починають із прийому 20 мг циталопраму на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта та тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної – 40 мг на добу. При панічних розладах протягом 1 тижня рекомендована доза – 10 мг на добу, потім доза підвищується до 20 мг на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної реакції хворого, може бути збільшена до 40 мг на добу. Пацієнтам у віці 65 років і старше добова доза для літніх становить 10-20 мг. Залежно від індивідуальної реакції та тяжкості депресії, доза може бути підвищена максимум до 20 мг на добу. При хронічній нирковій недостатності слабкого та помірного ступеня вираженості корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність у виборі дози. У пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю початкова доза становить 10 мг на добу протягом перших двох тижнів. Залежно від реакції, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю потрібна крайня обережність у виборі дози. У пацієнтів із низькою активністю ізоферменту CYP2C19 початкова доза становить 10 мг на добу протягом двох тижнів. Залежно від реакції, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. Циталопрам приймають внутрішньо один раз на добу (не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини). Препарат можна застосовувати будь-якої доби незалежно від прийому їжі, бажано приймати препарат в один і той же час доби.ПередозуванняСудоми, сонливість, тахікардія, брадикардія, м'язова гіпотонія або гіпертонія, нудота, блювання, тремор, серотоніновий синдром, ажитація, запаморочення, розширення зіниць, ступор, пітливість, синюшність шкірних покровів, серцева недостатність, блокада ніжок пучка , шлуночкова аритмія, комаЗапобіжні заходи та особливі вказівкиУ зв'язку з можливістю суїцидальних спроб, у хворих на депресію необхідно ретельне спостереження за пацієнтами на початку лікування та призначення мінімальних ефективних доз для зниження ризику передозування. Ця обережність повинна дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів через можливість одночасного захворювання на депресивний епізод. Циталопрам може спричинити дозозалежне подовження інтервалу QT, що може призвести до порушення серцевого ритму. Лікування Циталопрамом може змінювати глікемічний контроль у пацієнтів із цукровим діабетом. Доза інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних засобів має бути скоригована. Рідко можливий розвиток акатизії, що характеризується постійним або періодично почуттям внутрішнього рухового занепокоєння і що виявляється в нездатності довго сидіти спокійно в одній позі або довго залишатися без руху. Проходить протягом перших тижнів лікування. У пацієнтів із біполярним розладом можуть виникати манії. Тоді лікування циталопрамом слід припинити. Необхідно з обережністю застосовувати циталопрам за наявності лікарської залежності (в т.ч. в анамнезі) та епілептичних нападів в анамнезі. Циталопрам не слід застосовувати у поєднанні з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) потрібно, при тяжких порушеннях функції нирок потрібно бути обережним. При порушенні функції печінки прийом препарату обмежують мінімальними дозами, що рекомендуються. У пацієнтів похилого віку потрібне зниження дози циталопраму. При розвитку маніакального стану препарат слід відмінити. На початку лікування можуть виникати безсоння та відчуття занепокоєння, що може бути вирішено шляхом корекції початкової дози. Різке припинення терапії Циталопрамом може призвести до синдрому "скасування". Можуть виникнути такі небажані реакції, такі як запаморочення, біль голови, нудота. Щоб уникнути виникнення синдрому "скасування" необхідне поступове відміна препарату протягом декількох тижнів. Циталопрам слід з обережністю застосовувати в осіб, діяльність яких пов'язана з механізмами або управлінням засобами, що рухаються. Циталопрам не знижує інтелектуальні здібності та швидкість психомоторних реакцій, однак у пацієнтів очікується деяке зниження уваги та зосередження внаслідок наявного захворювання, побічних реакцій від проведеного лікування або від того та іншого разом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: циталопрам (у формі гідроброміду) 40 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат 91.44 мг, крохмаль кукурудзяний 50 мг, коповідон 6 мг, кроскармеллозу натрію 15 мг, целюлоза мікрокристалічна 45 мг, магнію стеарат 2.6 мг; Склад плівкової оболонки: опадрай білий (гіпромелоза 5 мг, макрогол-400 0.5 мг, титану діоксид 2.5 мг). Таблетки 40 мг, у блістері 10 шт., 3 блістери в пачці картонної.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, двоопуклі, капсулоподібної форми, з гравіюванням "А" на одній стороні та ризиком між гравіюванням "0" і "7" на іншій стороні, нанесеній методом тиснення.Фармакотерапевтична групаАнтидепресивний.ФармакокінетикаБіодоступність циталопраму становить 80% і практично не залежить від їди. Cmax у плазмі досягається в середньому через 3 години. Фармакокінетика носить лінійний дозозалежний характер при прийомі одноразової та багаторазової дози (дози в діапазоні 10-60 мг на добу). При прийомі 1 раз на день Css в плазмі встановлюється через 7-14 діб терапії. Vd – близько 12-17 л/кг. Зв'язування з білками плазми – не більше 80%. У плазмі є у незміненому вигляді. Проникає у грудне молоко. Метаболізується шляхом деметилювання, дезамінування та окислення за участю цитохрому P450 (ізоферментів CYP3A4 та CYP2C19, меншою мірою CYP2D6) з утворенням фармакологічно менш активних метаболітів. Інгібування одного з цих ферментів може компенсуватися іншими ферментами. T1/2 циталопраму становить 1,5 діб (36 годин). Виведення здійснюється нирками (15%) та печінкою (85%). 12-23% циталопраму виводиться у незмінному вигляді через нирки. Печінковий кліренс – близько 0.3 л/хв, нирковий кліренс – 0.05-0.08 л/хв. У пацієнтів старше 65 років спостерігається більш тривалий T1/2 та нижчі величини кліренсу за рахунок зниження обміну речовин. У пацієнтів зі зниженою функцією печінки циталопрам виводиться повільніше. T1/2 циталопраму майже вдвічі збільшено і рівноважні концентрації циталопраму у плазмі майже вдвічі вищі порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки після прийому аналогічної дози. У пацієнтів з легким та помірним ступенем зниження функції нирок виведення циталопраму протікає повільніше без значного впливу на фармакокінетику. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність.ФармакодинамікаЦиталопрам - антидепресант, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Має виражену здатність пригнічувати зворотне захоплення серотоніну, не має або має дуже слабку здатність зв'язуватися з цілим рядом рецепторів, включаючи рецептори гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), Н1-гістамінові, D1- та D2-дофамінові; α1-, α2-, бета-адренергічні; бензодіазепінові та м-холінорецептори, що обумовлює практично повну відсутність таких небажаних ефектів, як негативна хроно-, дромо- та інотропна дія, ортостатична гіпотензія, седативний ефект та сухість у роті. Циталопрам лише дуже мало інгібує ізофермент CYP2D6, і, отже, практично не взаємодіє з лікарськими засобами, що метаболізуються цим ферментом. Таким чином,побічні ефекти та токсична дія проявляється значно меншою мірою. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається після 2-4 тижнів лікування. Циталопрам не впливає на сироваткові рівні пролактину та гормону росту. Циталопрам не погіршує когнітивні/інтелектуальні функції та психомоторну функцію і практично не має седативного ефекту. Циталопрам у дозах, що перевищують 40 мг на день, може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ).Показання до застосуванняДепресивні епізоди середнього та тяжкого ступеня; Панічні розлади.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до циталопраму або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу цього препарату; Дитячий вік віком до 18 років. Слід застосовувати Циталопрам з обережністю при нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв), гіпоманії, манії, фармакологічно неконтрольованій епілепсії, депресії із суїцидальними спробами, цукровому діабеті, цирозі печінки, схильності до кровотеч; одночасному прийомі з лікарськими засобами, що знижують поріг судомної готовності та викликають гіпонатріємію, з етанолом, а також з лікарськими засобами, що метаболізуються ізоферментом CYP2C19.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяАлергічні реакції: нечасто – підвищена чутливість; дуже рідко – анафілактичні реакції. З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль, тремор, запаморочення; часто – мігрень, парестезія, розлад сну; нечасто – екстрапірамідні розлади, судоми; рідко – серотоніновий синдром (поєднання збудження, тремору, міоклонусу та гіпертермії); частота невідома – психомоторне збудження, акатизія. З боку психічної сфери: дуже часто – ажитація, нервозність; часто – зниження лібідо, порушення оргазму (у жінок), занепокоєння, сплутаність свідомості, сонливість, порушення концентрації уваги, дивні сновидіння, амнезія; нечасто – агресія, деперсоналізація, галюцинації, манії, ейфорія, підвищення лібідо; частота невідома – панічні атаки, бруксизм, суїцидальні думки. З боку травної системи: дуже часто – сухість у роті, нудота, запор; часто – блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, гепатит; частота невідома – шлунково-кишкові кровотечі. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – відчуття серцебиття; часто – тахікардія, артеріальна гіпертензія, ортостатична гіпотензія; рідко – брадикардія, зниження артеріального тиску, аритмія; частота невідома – подовження інтервалу QT на ЕКГ. З боку органів кровотворення: рідко – геморагії (наприклад, гінекологічні кровотечі, кровотечі шлунково-кишкового тракту, екхімози та інші форми). З боку органів чуття: дуже часто – порушення акомодації; часто – порушення смаку, порушення зору, нечасто – дзвін у вухах. З боку дихальної системи: часто – риніт, синусит; нечасто – кашель; рідко – диспное. З боку репродуктивної системи: часто – порушення сексуальної функції, а саме порушення еякуляції, зниження лібідо, імпотенція, порушення менструального циклу; рідко – галакторея. З боку сечовивідної системи: часто – хворобливе сечовипускання, поліурія. Метаболічні порушення: часто – зниження апетиту, втрата ваги, підвищення апетиту; рідко – недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ), збільшення у вазі, гіпонатріємія; гіпокаліємія. З боку шкірних покровів: дуже часто – підвищена пітливість, часто – шкірний висип, свербіж; нечасто – фотосенсибілізація, кропив'янка, алопеція, пурпура; частота невідома - ангіоневротичний набряк, синці. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія, артралгія, збільшення ризику травм та переломів. Лабораторні показники: часто – зміна лабораторних показників функції печінки; нечасто – підвищення активності "печінкових" ферментів, зміна електрокардіограми (подовження інтервалу QT), гіпонатріємія. Інші: рідко – гіпертермія, позіхання, збільшення або зниження маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиСупутнє лікування інгібіторами МАО протипоказане (як неселективними, і селективними) у зв'язку з ризиком розвитку серйозних побічних ефектів, зокрема. серотонінового синдрому. Циталопрам не слід застосовувати у поєднанні, у т.ч. з селегіліном, моклобемідом, лінезолідом (антибіотик) і т.д., а також протягом 14 днів після припинення їх прийому. Лікування інгібіторами МАО може бути розпочато не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому циталопраму. Неприпустиме застосування з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, такими як антиаритміки (прокаїнамід, аміодарон та ін.), антипсихотичні засоби/нейролептики (наприклад, похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти та СІОЗС (флуоксебін і їх аналоги, наприклад, еритроміцин, кларитроміцин, похідні хінолону та фторхінолону: спарфлоксацин, моксифлоксацин; дозах, що перевищують 40 мг на день, може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ) та призвести до порушення серцевого ритму (в т.ч. розвиток аритмій на кшталт "пірует"), яке може виявитися фатальним. Одночасне застосування пімозиду та циталопраму протипоказане, оскільки їх спільне застосування подовжує інтервал QT. Це стосується також таких засобів, як амітриптілін, мапротилін, венлафаксин, терфенадин, галоперидол, дроперидол, хлорпромазин, тіоридазин. Спільне застосування Циталопраму має виконуватися з обережністю: Циталопрам може знижувати поріг судомної готовності. Потрібно виявляти обережність при одночасному прийомі інших засобів, що знижують поріг судомної готовності (трициклічних антидепресантів, СІОЗС, нейролептиків – похідних фенотіазину, тіоксантену та бутирофенону; мефлохіну та трамадолу). При одночасному застосуванні циталопраму та триптофану зареєстровані випадки посилення дії препарату. Бажано не поєднувати із прийомом циталопраму серотонінергічні препарати, такі як суматриптан або інші триптани, а також трамадол. Одночасне застосування циталопраму та препаратів, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення побічних ефектів. При одночасному застосуванні циметидин спричиняє помірне підвищення рівноважної концентрації циталопраму в крові. Тому рекомендується виявляти обережність при призначенні максимальних доз циталопраму одночасно із застосуванням високих доз циметидину. При одночасному застосуванні циталопраму з непрямими антикоагулянтами та іншими засобами, що впливають на згортання крові (атиповими нейролептиками та похідними фенотіазину, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдними протизапальними засобами, диклопідіном). У подібних випадках на початку або закінчення терапії циталопрамом необхідний регулярний моніторинг згортання крові. При одночасному призначенні з Варфарин протромбіновий час зростає на 5%. Не виявлено взаємодії циталопраму з алкоголем. Однак, як і у випадку з іншими психотропними лікарськими засобами, одночасне вживання циталопраму та алкоголю не рекомендується. У дослідженнях in vitro виявлено, що циталопрам перетворюється на свої деметильовані похідні за участю ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4, а також з невеликим внеском ізоферменту CYP2D6. Доведено, що пригнічення одного з ферментів може бути компенсоване іншими ферментами. Інгібуюча дія циталопраму на ці та інші ізоферменти цитохрому P450 слабка або несуттєва, тому циталопрам має низьку здатність для клінічно значущих лікарських взаємодій, відомих для цієї ситуації. Водночас потрібна обережність, якщо циталопрам призначається спільно з ліками, які метаболізуються головним чином ізоферментом CYP2D6 і мають низький терапевтичний індекс. Хоча клінічні дані щодо багаторазово-дозових фармакокінетичних досліджень не доступні,є дані in vitro (модель мікросом печінки людини), які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT.які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу, відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT.які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу, відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT. Спільне застосування циталопраму з іміпраміном або дезіпраміном не впливає на концентрацію іміпраміну та циталопраму, але збільшує концентрацію дезіпраміну; може бути необхідна корекція дози дезіпраміну.Спосіб застосування та дозиТерапію депресії починають із прийому 20 мг циталопраму на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта та тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної – 40 мг на добу. При панічних розладах протягом 1 тижня рекомендована доза – 10 мг на добу, потім доза підвищується до 20 мг на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної реакції хворого, може бути збільшена до 40 мг на добу. Пацієнтам у віці 65 років і старше добова доза для літніх становить 10-20 мг. Залежно від індивідуальної реакції та тяжкості депресії, доза може бути підвищена максимум до 20 мг на добу. При хронічній нирковій недостатності слабкого та помірного ступеня вираженості корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність у виборі дози. У пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю початкова доза становить 10 мг на добу протягом перших двох тижнів. Залежно від реакції, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю потрібна крайня обережність у виборі дози. У пацієнтів із низькою активністю ізоферменту CYP2C19 початкова доза становить 10 мг на добу протягом двох тижнів. Залежно від реакції, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. Циталопрам приймають внутрішньо один раз на добу (не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини). Препарат можна застосовувати будь-якої доби незалежно від прийому їжі, бажано приймати препарат в один і той же час доби.ПередозуванняСудоми, сонливість, тахікардія, брадикардія, м'язова гіпотонія або гіпертонія, нудота, блювання, тремор, серотоніновий синдром, ажитація, запаморочення, розширення зіниць, ступор, пітливість, синюшність шкірних покровів, серцева недостатність, блокада ніжок пучка , шлуночкова аритмія, комаЗапобіжні заходи та особливі вказівкиУ зв'язку з можливістю суїцидальних спроб, у хворих на депресію необхідно ретельне спостереження за пацієнтами на початку лікування та призначення мінімальних ефективних доз для зниження ризику передозування. Ця обережність повинна дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів через можливість одночасного захворювання на депресивний епізод. Циталопрам може спричинити дозозалежне подовження інтервалу QT, що може призвести до порушення серцевого ритму. Лікування Циталопрамом може змінювати глікемічний контроль у пацієнтів із цукровим діабетом. Доза інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних засобів має бути скоригована. Рідко можливий розвиток акатизії, що характеризується постійним або періодично почуттям внутрішнього рухового занепокоєння і що виявляється в нездатності довго сидіти спокійно в одній позі або довго залишатися без руху. Проходить протягом перших тижнів лікування. У пацієнтів із біполярним розладом можуть виникати манії. Тоді лікування циталопрамом слід припинити. Необхідно з обережністю застосовувати циталопрам за наявності лікарської залежності (в т.ч. в анамнезі) та епілептичних нападів в анамнезі. Циталопрам не слід застосовувати у поєднанні з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) потрібно, при тяжких порушеннях функції нирок потрібно бути обережним. При порушенні функції печінки прийом препарату обмежують мінімальними дозами, що рекомендуються. У пацієнтів похилого віку потрібне зниження дози циталопраму. При розвитку маніакального стану препарат слід відмінити. На початку лікування можуть виникати безсоння та відчуття занепокоєння, що може бути вирішено шляхом корекції початкової дози. Різке припинення терапії Циталопрамом може призвести до синдрому "скасування". Можуть виникнути такі небажані реакції, такі як запаморочення, біль голови, нудота. Щоб уникнути виникнення синдрому "скасування" необхідне поступове відміна препарату протягом декількох тижнів. Циталопрам слід з обережністю застосовувати в осіб, діяльність яких пов'язана з механізмами або управлінням засобами, що рухаються. Циталопрам не знижує інтелектуальні здібності та швидкість психомоторних реакцій, однак у пацієнтів очікується деяке зниження уваги та зосередження внаслідок наявного захворювання, побічних реакцій від проведеного лікування або від того та іншого разом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: циталопрам (у формі гідроброміду) 40 мг. Таблетки 40 мг, у блістері 10 шт., 3 блістери в пачці картонної.Фармакотерапевтична групаАнтидепресивний.ФармакокінетикаБіодоступність циталопраму становить 80% і практично не залежить від їди. Cmax у плазмі досягається в середньому через 3 години. Фармакокінетика носить лінійний дозозалежний характер при прийомі одноразової та багаторазової дози (дози в діапазоні 10-60 мг на добу). При прийомі 1 раз на день Css в плазмі встановлюється через 7-14 діб терапії. Vd – близько 12-17 л/кг. Зв'язування з білками плазми – не більше 80%. У плазмі є у незміненому вигляді. Проникає у грудне молоко. Метаболізується шляхом деметилювання, дезамінування та окислення за участю цитохрому P450 (ізоферментів CYP3A4 та CYP2C19, меншою мірою CYP2D6) з утворенням фармакологічно менш активних метаболітів. Інгібування одного з цих ферментів може компенсуватися іншими ферментами. T1/2 циталопраму становить 1,5 діб (36 годин). Виведення здійснюється нирками (15%) та печінкою (85%). 12-23% циталопраму виводиться у незмінному вигляді через нирки. Печінковий кліренс – близько 0.3 л/хв, нирковий кліренс – 0.05-0.08 л/хв. У пацієнтів старше 65 років спостерігається більш тривалий T1/2 та нижчі величини кліренсу за рахунок зниження обміну речовин. У пацієнтів зі зниженою функцією печінки циталопрам виводиться повільніше. T1/2 циталопраму майже вдвічі збільшено і рівноважні концентрації циталопраму у плазмі майже вдвічі вищі порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки після прийому аналогічної дози. У пацієнтів з легким та помірним ступенем зниження функції нирок виведення циталопраму протікає повільніше без значного впливу на фармакокінетику. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність.ФармакодинамікаЦиталопрам - антидепресант, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Має виражену здатність пригнічувати зворотне захоплення серотоніну, не має або має дуже слабку здатність зв'язуватися з цілим рядом рецепторів, включаючи рецептори гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), Н1-гістамінові, D1- та D2-дофамінові; α1-, α2-, бета-адренергічні; бензодіазепінові та м-холінорецептори, що обумовлює практично повну відсутність таких небажаних ефектів, як негативна хроно-, дромо- та інотропна дія, ортостатична гіпотензія, седативний ефект та сухість у роті. Циталопрам лише дуже мало інгібує ізофермент CYP2D6, і, отже, практично не взаємодіє з лікарськими засобами, що метаболізуються цим ферментом. Таким чином,побічні ефекти та токсична дія проявляється значно меншою мірою. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається після 2-4 тижнів лікування. Циталопрам не впливає на сироваткові рівні пролактину та гормону росту. Циталопрам не погіршує когнітивні/інтелектуальні функції та психомоторну функцію і практично не має седативного ефекту. Циталопрам у дозах, що перевищують 40 мг на день, може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ).Показання до застосуванняДепресивні епізоди середнього та тяжкого ступеня; Панічні розлади.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до циталопраму або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу цього препарату; Дитячий вік віком до 18 років. Слід застосовувати Циталопрам з обережністю при нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв), гіпоманії, манії, фармакологічно неконтрольованій епілепсії, депресії із суїцидальними спробами, цукровому діабеті, цирозі печінки, схильності до кровотеч; одночасному прийомі з лікарськими засобами, що знижують поріг судомної готовності та викликають гіпонатріємію, з етанолом, а також з лікарськими засобами, що метаболізуються ізоферментом CYP2C19.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяАлергічні реакції: нечасто – підвищена чутливість; дуже рідко – анафілактичні реакції. З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль, тремор, запаморочення; часто – мігрень, парестезія, розлад сну; нечасто – екстрапірамідні розлади, судоми; рідко – серотоніновий синдром (поєднання збудження, тремору, міоклонусу та гіпертермії); частота невідома – психомоторне збудження, акатизія. З боку психічної сфери: дуже часто – ажитація, нервозність; часто – зниження лібідо, порушення оргазму (у жінок), занепокоєння, сплутаність свідомості, сонливість, порушення концентрації уваги, дивні сновидіння, амнезія; нечасто – агресія, деперсоналізація, галюцинації, манії, ейфорія, підвищення лібідо; частота невідома – панічні атаки, бруксизм, суїцидальні думки. З боку травної системи: дуже часто – сухість у роті, нудота, запор; часто – блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, гепатит; частота невідома – шлунково-кишкові кровотечі. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – відчуття серцебиття; часто – тахікардія, артеріальна гіпертензія, ортостатична гіпотензія; рідко – брадикардія, зниження артеріального тиску, аритмія; частота невідома – подовження інтервалу QT на ЕКГ. З боку органів кровотворення: рідко – геморагії (наприклад, гінекологічні кровотечі, кровотечі шлунково-кишкового тракту, екхімози та інші форми). З боку органів чуття: дуже часто – порушення акомодації; часто – порушення смаку, порушення зору, нечасто – дзвін у вухах. З боку дихальної системи: часто – риніт, синусит; нечасто – кашель; рідко – диспное. З боку репродуктивної системи: часто – порушення сексуальної функції, а саме порушення еякуляції, зниження лібідо, імпотенція, порушення менструального циклу; рідко – галакторея. З боку сечовивідної системи: часто – хворобливе сечовипускання, поліурія. Метаболічні порушення: часто – зниження апетиту, втрата ваги, підвищення апетиту; рідко – недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ), збільшення у вазі, гіпонатріємія; гіпокаліємія. З боку шкірних покровів: дуже часто – підвищена пітливість, часто – шкірний висип, свербіж; нечасто – фотосенсибілізація, кропив'янка, алопеція, пурпура; частота невідома - ангіоневротичний набряк, синці. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія, артралгія, збільшення ризику травм та переломів. Лабораторні показники: часто – зміна лабораторних показників функції печінки; нечасто – підвищення активності "печінкових" ферментів, зміна електрокардіограми (подовження інтервалу QT), гіпонатріємія. Інші: рідко – гіпертермія, позіхання, збільшення або зниження маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиСупутнє лікування інгібіторами МАО протипоказане (як неселективними, і селективними) у зв'язку з ризиком розвитку серйозних побічних ефектів, зокрема. серотонінового синдрому. Циталопрам не слід застосовувати у поєднанні, у т.ч. з селегіліном, моклобемідом, лінезолідом (антибіотик) і т.д., а також протягом 14 днів після припинення їх прийому. Лікування інгібіторами МАО може бути розпочато не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому циталопраму. Неприпустиме застосування з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, такими як антиаритміки (прокаїнамід, аміодарон та ін.), антипсихотичні засоби/нейролептики (наприклад, похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти та СІОЗС (флуоксебін і їх аналоги, наприклад, еритроміцин, кларитроміцин, похідні хінолону та фторхінолону: спарфлоксацин, моксифлоксацин; дозах, що перевищують 40 мг на день, може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ) та призвести до порушення серцевого ритму (в т.ч. розвиток аритмій на кшталт "пірует"), яке може виявитися фатальним. Одночасне застосування пімозиду та циталопраму протипоказане, оскільки їх спільне застосування подовжує інтервал QT. Це стосується також таких засобів, як амітриптілін, мапротилін, венлафаксин, терфенадин, галоперидол, дроперидол, хлорпромазин, тіоридазин. Спільне застосування Циталопраму має виконуватися з обережністю: Циталопрам може знижувати поріг судомної готовності. Потрібно виявляти обережність при одночасному прийомі інших засобів, що знижують поріг судомної готовності (трициклічних антидепресантів, СІОЗС, нейролептиків – похідних фенотіазину, тіоксантену та бутирофенону; мефлохіну та трамадолу). При одночасному застосуванні циталопраму та триптофану зареєстровані випадки посилення дії препарату. Бажано не поєднувати із прийомом циталопраму серотонінергічні препарати, такі як суматриптан або інші триптани, а також трамадол. Одночасне застосування циталопраму та препаратів, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення побічних ефектів. При одночасному застосуванні циметидин спричиняє помірне підвищення рівноважної концентрації циталопраму в крові. Тому рекомендується виявляти обережність при призначенні максимальних доз циталопраму одночасно із застосуванням високих доз циметидину. При одночасному застосуванні циталопраму з непрямими антикоагулянтами та іншими засобами, що впливають на згортання крові (атиповими нейролептиками та похідними фенотіазину, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдними протизапальними засобами, диклопідіном). У подібних випадках на початку або закінчення терапії циталопрамом необхідний регулярний моніторинг згортання крові. При одночасному призначенні з Варфарин протромбіновий час зростає на 5%. Не виявлено взаємодії циталопраму з алкоголем. Однак, як і у випадку з іншими психотропними лікарськими засобами, одночасне вживання циталопраму та алкоголю не рекомендується. У дослідженнях in vitro виявлено, що циталопрам перетворюється на свої деметильовані похідні за участю ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4, а також з невеликим внеском ізоферменту CYP2D6. Доведено, що пригнічення одного з ферментів може бути компенсоване іншими ферментами. Інгібуюча дія циталопраму на ці та інші ізоферменти цитохрому P450 слабка або несуттєва, тому циталопрам має низьку здатність для клінічно значущих лікарських взаємодій, відомих для цієї ситуації. Водночас потрібна обережність, якщо циталопрам призначається спільно з ліками, які метаболізуються головним чином ізоферментом CYP2D6 і мають низький терапевтичний індекс. Хоча клінічні дані щодо багаторазово-дозових фармакокінетичних досліджень не доступні,є дані in vitro (модель мікросом печінки людини), які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT.які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу, відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT.які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу, відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT. Спільне застосування циталопраму з іміпраміном або дезіпраміном не впливає на концентрацію іміпраміну та циталопраму, але збільшує концентрацію дезіпраміну; може бути необхідна корекція дози дезіпраміну.Спосіб застосування та дозиТерапію депресії починають із прийому 20 мг циталопраму на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта та тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної – 40 мг на добу. При панічних розладах протягом 1 тижня рекомендована доза – 10 мг на добу, потім доза підвищується до 20 мг на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної реакції хворого, може бути збільшена до 40 мг на добу. Пацієнтам у віці 65 років і старше добова доза для літніх становить 10-20 мг. Залежно від індивідуальної реакції та тяжкості депресії, доза може бути підвищена максимум до 20 мг на добу. При хронічній нирковій недостатності слабкого та помірного ступеня вираженості корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність у виборі дози. У пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю початкова доза становить 10 мг на добу протягом перших двох тижнів. Залежно від реакції, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю потрібна крайня обережність у виборі дози. У пацієнтів із низькою активністю ізоферменту CYP2C19 початкова доза становить 10 мг на добу протягом двох тижнів. Залежно від реакції, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. Циталопрам приймають внутрішньо один раз на добу (не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини). Препарат можна застосовувати будь-якої доби незалежно від прийому їжі, бажано приймати препарат в один і той же час доби.ПередозуванняСудоми, сонливість, тахікардія, брадикардія, м'язова гіпотонія або гіпертонія, нудота, блювання, тремор, серотоніновий синдром, ажитація, запаморочення, розширення зіниць, ступор, пітливість, синюшність шкірних покровів, серцева недостатність, блокада ніжок пучка , шлуночкова аритмія, комаЗапобіжні заходи та особливі вказівкиУ зв'язку з можливістю суїцидальних спроб, у хворих на депресію необхідно ретельне спостереження за пацієнтами на початку лікування та призначення мінімальних ефективних доз для зниження ризику передозування. Ця обережність повинна дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів через можливість одночасного захворювання на депресивний епізод. Циталопрам може спричинити дозозалежне подовження інтервалу QT, що може призвести до порушення серцевого ритму. Лікування Циталопрамом може змінювати глікемічний контроль у пацієнтів із цукровим діабетом. Доза інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних засобів має бути скоригована. Рідко можливий розвиток акатизії, що характеризується постійним або періодично почуттям внутрішнього рухового занепокоєння і що виявляється в нездатності довго сидіти спокійно в одній позі або довго залишатися без руху. Проходить протягом перших тижнів лікування. У пацієнтів із біполярним розладом можуть виникати манії. Тоді лікування циталопрамом слід припинити. Необхідно з обережністю застосовувати циталопрам за наявності лікарської залежності (в т.ч. в анамнезі) та епілептичних нападів в анамнезі. Циталопрам не слід застосовувати у поєднанні з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) потрібно, при тяжких порушеннях функції нирок потрібно бути обережним. При порушенні функції печінки прийом препарату обмежують мінімальними дозами, що рекомендуються. У пацієнтів похилого віку потрібне зниження дози циталопраму. При розвитку маніакального стану препарат слід відмінити. На початку лікування можуть виникати безсоння та відчуття занепокоєння, що може бути вирішено шляхом корекції початкової дози. Різке припинення терапії Циталопрамом може призвести до синдрому "скасування". Можуть виникнути такі небажані реакції, такі як запаморочення, біль голови, нудота. Щоб уникнути виникнення синдрому "скасування" необхідне поступове відміна препарату протягом декількох тижнів. Циталопрам слід з обережністю застосовувати в осіб, діяльність яких пов'язана з механізмами або управлінням засобами, що рухаються. Циталопрам не знижує інтелектуальні здібності та швидкість психомоторних реакцій, однак у пацієнтів очікується деяке зниження уваги та зосередження внаслідок наявного захворювання, побічних реакцій від проведеного лікування або від того та іншого разом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСклад на 1 мл 125 мг/мл: Діюча речовина: цитиколін натрію – 130,63 мг, у перерахунку на цитиколін – 125,00 мг; Допоміжні речовини: хлористоводнева кислота 1 М або гідроксид натрію 1 М - до pH 6,7-7,1, вода для ін'єкцій - до 1,0 мл. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 125 мг/мл та 250 мг/мл. По 4 мл в ампули безбарвного нейтрального скла тип I з кольоровим кільцем зламу або з кольоровою точкою та насічкою або без кільця зламу, кольорової точки та насічки. На ампули додатково може наноситися одне, два або три кольорові кільця та/або двомірний штрих-код, та/або буквено-цифрове кодування або без додаткових кольорових кілець, двомірного штрих-коду, буквенно-цифрового кодування. По 3 або по 5 ампул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої лакованої або плівки полімерної, або без фольги і без плівки. Або по 3, 5 ампул поміщають у попередньо виготовлену форму (трей) з картону з осередками для укладання ампул.1 або 2 контурні осередкові упаковки або картонних трею разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором або ампульним ножем, або без ампуного скарифікатора і ножа ампульного поміщають в картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаРозподіл Цитиколін значною мірою розподіляється у структурах головного мозку, з швидким впровадженням фракції холіну у структурні фосфоліпіди та фракції цитидину – у цитидинові нуклеотиди та нуклеїнові кислоти. Цитиколін проникає у головний мозок і активно вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, утворюючи частину фракції структурних фосфоліпідів. Метаболізм Препарат метаболізується у печінці з утворенням холіну та цитидину. Після введення концентрація холіну в плазмі істотно підвищується. Виведення Тільки 15% введеної дози цитиколіну виводиться з організму людини: менше 3% - нирками і через кишечник і близько 12% - з СО2, що видихається. В екскреції цитиколін з сечею можна виділити 2 фази: перша фаза, що триває близько 36 годин, в ході якої швидкість виведення швидко знижується, і друга фаза, в ході якої швидкість екскреції знижується набагато повільніше. Те ж саме спостерігається у видихуваному СО2 - швидкість виведення швидко знижується приблизно через 15 годин, а потім знижується набагато повільніше.ФармакодинамікаДостатніх даних щодо застосування цитиколіну у вагітних жінок відсутні. Хоча у дослідженнях на тварин негативного впливу не виявлено, у період вагітності лікарський препарат призначають лише у випадках, коли очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. При призначенні препарату в період лактації жінкам слід припинити вигодовування груддю, оскільки дані про виділення цитиколіну з жіночим молоком відсутні, ризик для дитини не може бути повністю виключений.Показання до застосуванняГострий період ішемічного інсульту (інфаркту мозку) (у складі комплексної терапії). Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсульту. Черепно-мозкова травма (ЧМТ): гострий (у складі комплексної терапії) та відновлювальний період. Когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату, пацієнти з вираженою ваготомією (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи), діти віком до 18 років (у зв'язку з відсутністю достатніх клінічних даних).Побічна діяНебажані явища (НЯ) згруповані за системами та органами відповідно до словника MedDRA та класифікації частоти розвитку НЯ ВООЗ: Дуже часто (>1/10); Часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 доЗ боку нервової системи: Дуже рідко – головний біль, запаморочення, реакції з боку парасимпатичної системи, тремор, оніміння в паралізованих кінцівках. З боку психіки: Дуже рідко – галюцинації, безсоння, збудження. З боку судин: Дуже рідко – артеріальна гіпотензія гіпертензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Дуже рідко – задишка. З боку травної системи: Дуже рідко – зниження апетиту, нудота, блювання, діарея. З боку шкіри та підшкірних тканин: Дуже рідко – гіперемія, пурпура, анафілактичний шок, кропив'янка, висипання, свербіж шкіри. Загальні розлади та порушення в місці введення: Дуже рідко - озноб, відчуття жару, набряк. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко - зміна активності "печінкових" ферментів.Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або були помічені будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитиколін посилює ефекти леводопи. Не слід застосовувати одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньовенно або внутрішньом'язово. внутрішньовенно препарат призначають у формі повільної внутрішньовенної ін'єкції (протягом 3-5 хвилин, залежно від призначеної дози) або краплинного внутрішньовенного вливання (40-60 крапель на хвилину). Внутрішньовенний шлях введення краще, ніж внутрішньом'язовий. При внутрішньом'язовому введенні слід уникати ін'єкцій препарату в те саме місце. Рекомендований режим дозування. Гострий період ішемічного інсульту та черепно-мозкової травми (ЧМТ): 1000 мг кожні 12 год. Тривалість лікування не менше 6 тижнів. Через 3-5 днів від початку лікування (якщо не порушена функція ковтання) можливий перехід на пероральні форми цитиколіну. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ,когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку: 500-2000 мг на день (1-2 рази на день). Дозування та тривалість лікування залежно від тяжкості симптомів захворювання. Літні пацієнти. При призначенні препарату літнім пацієнтам корекція дози не потрібна. Розчин в ампулі призначений для одноразового застосування. Він має бути негайно використаний після розтину ампули. Препарат сумісний з усіма видами внутрішньовенних ізотонічних розчинів та розчинів декстрози.Він має бути негайно використаний після розтину ампули. Препарат сумісний з усіма видами внутрішньовенних ізотонічних розчинів та розчинів декстрози.Він має бути негайно використаний після розтину ампули. Препарат сумісний з усіма видами внутрішньовенних ізотонічних розчинів та розчинів декстрози.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри персистуючій внутрішньочерепній кровотечі рекомендується не перевищувати дозу 1000 мг на день, препарат вводять внутрішньовенно повільно (30 крапель на хвилину). Вплив на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої ​​уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління автомобілем та іншими транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера та оператора тощо) .).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: цитиколін натрію 261.3 мг, що відповідає вмісту цитиколіну 250 мг. Допоміжні речовини: хлористоводнева кислота 1М – до рН 6.7-7.1, вода д/і – до 1 мл. 4 мл - ампули безбарвного скла (5) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні. 4 мл – ампули безбарвного скла (5) – треї картонні (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення у вигляді прозорої, безбарвної рідини.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб. Цитиколін, будучи попередником ключових ультраструктурних компонентів клітинної мембрани (переважно фосфоліпідів), має широкий спектр дії: сприяє відновленню пошкоджених мембран клітин, інгібує дію фосфоліпаз, перешкоджаючи надмірному утворенню вільних радикалів, а також запобігає загибелі клітин, впливу на механізм. В гострому періоді інсульту зменшує обсяг пошкодженої тканини, покращує холінергічну передачу. При черепно-мозковій травмі зменшує тривалість посттравматичної коми та виразність неврологічних симптомів. Цитиколін покращує симптоми, що спостерігаються при гіпоксії: погіршення пам'яті, емоційну лабільність, безініціативність, труднощі при виконанні повсякденних дій і самообслуговуванні. Ефективний при лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології.ФармакокінетикаОскільки цитиколін є природною сполукою, яка міститься в організмі, класичне фармакокінетичне дослідження виконати неможливо у зв'язку зі складністю кількісного визначення екзогенного та ендогенного цитиколіну.Клінічна фармакологіяНоотропний засіб.Показання до застосуванняІшемічний інсульт (гострий період); ішемічний та геморагічний інсульт (відновний період); черепно-мозкова травма (гострий та відновлювальний період); когнітивні порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання до застосуванняВаготонія (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи); дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до цитиколіну.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування можливе лише у разі, коли очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування цитиколіну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування, оскільки дані про виділення цитиколіну з грудним молоком відсутні. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: безсоння, головний біль, запаморочення, збудження, тремор, оніміння у паралізованих кінцівках. З боку системи травлення: нудота, зниження апетиту, зміна активності печінкових ферментів. Алергічні реакції: висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок. Інші: жар; в окремих випадках – короткочасна гіпотензивна дія, стимуляція парасимпатичної нервової системи.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитиколін посилює ефекти L-дигідроксифенілаланіну.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо – по 200-300 мг 3 рази на добу. В/в при інсультах та черепно-мозковій травмі в гострому періоді - по 1-2 г/сут залежно від тяжкості захворювання протягом 3-7 днів, з наступним переходом на внутрішньом'язове введення або прийом внутрішньо. В/м – 0.5-1 г/сут.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати цитиколін одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

ХарактеристикаVine (Виноградна лоза) - Маєте тверду волю, яка доходить до схильності до деспотизму. Ви прагнете наказувати і панувати в чомусь? Ви відчуваєте необхідність бути завжди першим у всьому? Ви переконані, що знаєте та вмієте більше за інших? Позитивне вплив даного настою у тому, що сила людини стає зброєю, а гідністю. Людина у стані Vine (Виноградна Лоза) результативна, продуктивна, має сильну волю і амбіції. Він швидко мислить, на нього можна покластися в екстрених ситуаціях, коли потрібно впевнено віддавати накази та спрямовувати інших людей. Однак вони можуть зловживати цими якостями, щоб показати свою владу та домінувати над іншими, чекаючи і вимагаючи беззаперечного підпорядкування. Вони хочуть панувати і керувати, і при цьому нещадні у досягненні своєї мети. Вони ніколи не ставлять під сумнів свою перевагу, намагаються нав'язати свою волю іншим. У негативному стані Vine (Виноградна Лоза) людина жорстка, нездатна поважати індивідуальність іншої людини. Такі люди не мають бажання переконувати інших погодитися з їхньою думкою, вони просто вимагають абсолютного підпорядкування, оскільки вони впевнені у своїй правоті. У позитивному стані Vine (Виноградна Лоза) визнає, що сильні здібності лідера потрібні лише в кризових ситуаціях. Він не потребує домінування над іншими. Це керівник, що володіє увагою, розумінням і добротою, здатний навіяти оточуючим довіру та свою переконаність.РекомендуєтьсяДля тих людей, хто має сильну волю і впевненість у собі. Підходить тим, хто знає, що їм потрібно від життя, і вважає, що правильними є лише їхні дії та думка. Це лідери за вдачею, які не беруть участі веденого. Настій стане в нагоді в тих випадках, коли такі люди стають грубими, починають придушувати оточуючих і панувати над ними.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Фасовка: N60 Форма выпуска: капс. Упаковка: упак. Производитель: Градиент Завод-производитель: ВТФ ООО(Россия).

Склад, форма випуску та упаковкаБорошно вівсяне, валеріани екстракт, коріандр, собачої кропиви трави екстракт, меліси лист, глоду екстракт. Допоміжні речовини: цукор, крохмаль, овес, кальцію стеарат, полівінілпіролідон. Упаковка: 30 пігулок х 0,55 г.ХарактеристикаБАД Заспокійливі трави має загальнозміцнюючу та м'яку заспокійливу дію.Фармакотерапевтична групамають седативну дію; мають заспокійливу дію; стимулюють серцевий м'яз, зменшуючи його збудливість, та знижують артеріальний тиск; використовується як спазмолітичний засіб.РекомендуєтьсяВ якості біологічно активної добавки до їжі, що містить дубильні речовини та флавоноїди.Протипоказання до застосуванняБАД «Заспокійливі трави» протипоказана при індивідуальній непереносимості компонентів продукту, вагітності та годуванні груддю, цукровому діабеті. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 14 років по 1-3 табл 3 рази на день під час їжі. Курс - 2 тижніЗапобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГранули: Активні компоненти: Zincum isovalerianicum, Zincum valerianicum (Цинкум ізовалеріанікум (Цинкум валеріанікум)) С200, Cimicifuga racemosa, Cimicifuga (Цимицифуга рацемоза (Цимицифуга)) С200, Strychnos Допоміжні речовини: гомеопатичні гранули (цукрова крупка) – 100 г. Гранули гомеопатичні. По 10 гранул у пакеті із тришарового комбінованого матеріалу. Кожен пакет разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиОднорідні гранули кулястої форми від білого до майже білого кольору без стороннього запаху.Фармакотерапевтична групаГомеопатичний засіб.ФармакодинамікаПрепарат має анксіолітичний та седативний ефекти.Показання до застосуванняПрепарат застосовують при підвищеній нервовій збудливості, дратівливості, неврозах із серцево-судинними розладами.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, дитячий вік до 18 років (через відсутність досвіду клінічного застосування).Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю даних про застосування препарату Заспокой при вагітності та в період лактації його використання у даній категорії осіб не рекомендується.Побічна діяПри застосуванні препарату за вказаними показаннями та у зазначених дозах побічної дії не виявлено. Можливі реакції підвищеної індивідуальної чутливості до компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки несумісності з іншими лікарськими засобами досі не зареєстровані.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають щодня, по 5 гранул на один прийом (тримати у роті до повного розчинення – не під час їди). Залежно від тяжкості симптомів можливе збільшення прийому препарату до 2-3 разів на день. Курс лікування становить 1 – 2 місяці. При необхідності курс лікування повторити через три-шість тижнів.ПередозуванняДосі про випадки передозування не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо складу препарату входить лактоза, у зв'язку з чим його не рекомендується призначати пацієнтам із вродженою галактоземією, синдромом мальабсорбції глюкози або галактози або при вродженій лактазній недостатності.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні компоненти: Zincum isovalerianicum, Zincum valerianicum (Цинкум ізовалеріянікум, Цинкум валеріанікум) С200, Cimicifuga racemosa, Cimicifuga (Цимицифуга рацемоза, Цимицифуга) С200, Strychnos ignat Допоміжні речовини: лактоза, мікрокристалічна целюлоза, стеарат магнію. Пігулки гомеопатичні. По 20 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки плоскоциліндричної форми з фаскою, білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГомеопатичний засіб.ФармакодинамікаПрепарат має анксіолітичний та седативний ефекти.Показання до застосуванняПрепарат застосовують при підвищеній нервовій збудливості, дратівливості, неврозах із серцево-судинними розладами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів, вагітність, період лактації, дитячий вік (до 18 років).Побічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки несумісності з іншими лікарськими засобами досі не зареєстровані.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають щодня по 1 таблетці вранці, не менш як за 15 хвилин до їди. Таблетку слід тримати під язиком, не розжовуючи та не проковтуючи, до повного розчинення. При підвищених нервово-психічних навантаженнях (стресах) можна приймати препарат 2-3 рази на день. Курс лікування становить 1-2 місяці. При необхідності курс лікування повторити за два-три тижні.ПередозуванняПри випадковому передозуванні можливі диспептичні явища, зумовлені наповнювачами, що входять до складу препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо складу препарату входить лактоза, у зв'язку з чим його не рекомендується призначати пацієнтам із вродженою галактоземією, синдромом мальабсорбції глюкози або галактози або при вродженій лактазній недостатності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему