Циркадин 2мг 21 шт таблетки пролонгированного действия
-
Страна:Швейцария
-
Форма выпуска:таб. пролонгированного действия
-
Дозировка:2 мг
-
Фасовка:N21
Всасывание. Мелатонин после приема внутрь у взрослых быстро всасывается из ЖКТ, у пожилых скорость всасывания может быть снижена на 50%. При приеме мелатонина в диапазоне доз 2-8 мг кинетические параметры имеют линейный характер динамики. Биодоступность составляет 15%. Отмечается значительный эффект "первого прохождения" через печень с оценкой первичного метаболизма 85%. Тmax - 3 ч при приеме препарата после еды. Прием пищи влияет на абсорбцию мелатонина и его Cmax в плазме крови при приеме Циркадина в дозе 2 мг внутрь. Сопутствующий прием пищи замедлял абсорбцию мелатонина, что приводило к более длительному Тmax (Тmax = 3 ч по сравнению с Тmax = 0.75 ч) и более низкой Cmax (1020 пг/мл в сравнении с 1176 пг/мл).
Распределение. В исследованиях in vitro связывание мелатонина с белками плазмы крови составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, альфа1-кислым гликопротеином и ЛПВП.
При длительном лечении не отмечено кумуляции препарата. Эти данные сочетаются с коротким T1/2 мелатонина у человека.
Метаболизм. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина - 6-сульфатоксимелатонин неактивен. Процесс пресистемного метаболизма происходит в печени. Экскреция метаболита завершается в течение 12 ч после приема внутрь.
Выведение. T1/2 составляет 3.5-4 ч. Выведение осуществляется на 89% почками, в виде сульфата и конъюгатов глюкуронида 6-гидроксимелатонина, а 2% препарата выводится в неизмененном виде.
У женщин наблюдается 3-4-кратное по сравнению с мужчинами значение Сmах. Также отмечена пятикратная межиндивидуальная вариабельность Сmах в пределах одного пола. Тем не менее, других отличий в показателях фармакодинамики у мужчин и женщин, кроме различий в концентрации препарата в плазме крови, не отмечено.
Процесс метаболизма, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения AUC и Сmах получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм у пациентов этой группы. В то время как Сmах у взрослых (18-45 лет) составляла 500 пг/мл, у пожилых (55-69 лет) - 1200 пг/мл; AUC у взрослых - 3000 пг × ч/мл и 5000 пг × ч/мл - у пожилых.
Пациенты с нарушением функции почек: через 1 и 3 недели курсового лечения Циркадином в дозе 2 мг проводили забор крови в 23:00 через 2 ч после приема препарата внутрь, концентрация составила 411.4±56.5 и 432±83.2 пг, соответственно, и сходна с таковой при однократном приеме 2 мг Циркадина здоровыми добровольцами.
Пациенты с нарушением функции печени: печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. Концентрация мелатонина в плазме крови существенно увеличивалась в дневное время суток у пациентов с циррозом печени. Отмечено значительное снижение общей экскреции 6-сульфатоксимелатонина по сравнению с контрольной группой.
Циркадин 2мг 21 шт таблетки пролонгированного действия инструкция на украинскомСклад, форма випуску та упаковка
Пігулки - 1 таб.
Активна речовина: мелатонін 2 мг; Допоміжні речовини: сополімер метилметакрилату, триметиламоніоетилметакрилату хлориду і етилакрилату [1:2:0.1] - 40 мг, кальцію гідрофосфату дигідрат - 40 мг, лактози моногідрат - 80 мг, кремнію діоксид колоїдний - 2 мг, тальк 2 мг.Таблетки по 2 мг, 21 штука в блістері, в картонній пачці.
Опис лікарської форми
Таблетки пролонгованої дії білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі.
Фармакокінетика
Всмоктування. Мелатонін після прийому внутрішньо у дорослих швидко всмоктується із ШКТ, у літніх швидкість всмоктування може бути знижена на 50%. При прийомі мелатоніну у діапазоні доз 2-8 мг кінетичні параметри мають лінійний характер динаміки. Біодоступність становить 15%. Відзначається значний ефект першого проходження через печінку з оцінкою первинного метаболізму 85%. Тmax - 3 години при прийомі препарату після їди. Прийом їжі впливає на абсорбцію мелатоніну та його Cmax у плазмі крові при прийомі Циркадину у дозі 2 мг внутрішньо. Супутній прийом їжі сповільнював абсорбцію мелатоніну, що призводило до більш тривалого Тmax (Тmax = 3 год порівняно з Тmax = 0.75 год) та нижчої Cmax (1020 пг/мл порівняно з 1176 пг/мл).
Розподіл. У дослідженнях in vitro зв'язування мелатоніну з білками плазми становить 60%. В основному мелатонін зв'язується з альбуміном, альфа1-кислим глікопротеїном та ЛПВЩ.
При тривалому лікуванні не відмічено кумуляції препарату. Ці дані поєднуються з коротким T1/2 мелатоніну у людини.
Метаболізм. Експериментальні дослідження дозволяють припустити, що у процесі метаболізму мелатоніну беруть участь ізоферменти CYP1A1, CYP1A2 та, можливо, CYP2C19 системи цитохрому Р450. Основний метаболіт мелатоніну – 6-сульфатоксимелатонін неактивний. Процес пресистемного метаболізму відбувається у печінці. Екскреція метаболіту завершується протягом 12 годин після прийому внутрішньо.
Виведення. T1/2 становить 3.5-4 год. Виведення здійснюється на 89% нирками, у вигляді сульфату та кон'югатів глюкуроніду 6-гідроксимелатоніну, а 2% препарату виводиться у незміненому вигляді.
У жінок спостерігається 3-4-кратне порівняно з чоловіками значення Сmах. Також відзначена п'ятикратна міжіндивідуальна варіабельність Сmах у межах однієї статі. Проте, інших відмінностей у показниках фармакодинаміки у чоловіків та жінок, крім відмінностей у концентрації препарату у плазмі крові, не відзначено.
Процес метаболізму, як відомо, уповільнюється із віком. При різних дозах мелатоніну більш високі значення AUC та Сmах отримані у літніх людей, що відображає знижений метаболізм у пацієнтів цієї групи. У той час як Сmах у дорослих (18-45 років) становила 500 пг/мл, у літніх (55-69 років) - 1200 пг/мл; AUC у дорослих – 3000 пг × ч/мл та 5000 пг × ч/мл – у літніх.
Пацієнти з порушенням функції нирок: через 1 та 3 тижні курсового лікування Циркадином у дозі 2 мг проводили забір крові о 23:00 через 2 години після прийому препарату внутрішньо, концентрація склала 411.4±56.5 та 432±83.2 пг, відповідно, і подібна до такої. при одноразовому прийомі 2 мг Циркадіна здоровими добровольцями.
Пацієнти з порушенням функції печінки: печінка є основним органом, який бере участь у метаболізмі мелатоніну, тому захворювання печінки призводять до підвищення концентрації ендогенного мелатоніну. Концентрація мелатоніну в плазмі суттєво збільшувалася у денний час доби у пацієнтів з цирозом печінки. Відзначено значне зниження загальної екскреції 6-сульфатоксимелатоніну порівняно з контрольною групою.
Фармакодинаміка
Снодійний препарат. Мелатонін є синтетичним аналогом гормону, що виробляється епіфізом, і за хімічною структурою близький до серотоніну. У фізіологічних умовах секреція мелатоніну підвищується невдовзі після настання темного часу доби, досягає максимальних значень о 2-4 годині ночі і знижується протягом другої половини ночі. Вважається, що мелатонін контролює циркадні ритми та сприйняття циклу день-ніч. Має снодійний ефект і покращує засинання.
Передбачається, що вплив мелатоніну на рецептори МТ1, МТ2 та МТЗ посилює снодійну дію, оскільки ці рецептори (переважно МТ1 та МТ2) залучені до регуляції циркадних ритмів та сну.
Вміст ендогенного мелатоніну знижується з віком, тому препарат може суттєво покращити якість сну при первинному безсонні, особливо у пацієнтів віком від 55 років.
Циркадин у дозі 2 мг на добу у вечірні години збільшує тривалість та покращує якості сну, а також покращує активність у період неспання, без погіршення психомоторних реакцій протягом дня.
Клінічна фармакологія
Снодійний препарат.
Інструкція
Таблетки слід ковтати повністю для підтримки уповільненого вивільнення. Не слід розламувати або жувати таблетку для полегшення процесу ковтання.
Показання до застосування
Короткочасне лікування первинного безсоння, що характеризується поганою якістю сну у пацієнтів старше 55 років (як монотерапія).
Протипоказання до застосуванняВроджена непереносимість галактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, уроджений дефіцит лактази; Аутоімунні захворювання; печінкова недостатність; Дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені); Підвищена чутливість до компонентів препарату (активної речовини та допоміжних речовин).
Вагітність та лактація
Протипоказано.
Побічна дія
Інфекційні та паразитарні захворювання: рідко – оперізуючий герпес.
З боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: частота невідома – реакції гіперчутливості.
З боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія.
Порушення психіки: нечасто – дратівливість, нервозність, занепокоєння, безсоння, незвичайні сновидіння, нічні кошмари, тривога; рідко – зміни настрою, агресія, ажитація, плаксивість, симптоми стресу, дезорієнтація, раннє ранкове пробудження, збільшення лібідо, знижений настрій, депресія.
З боку нервової системи: нечасто – мігрень, біль голови, млявість, психомоторна гіперактивність, запаморочення, сонливість; рідко - непритомність, порушення пам'яті, порушення концентрації уваги, сновидний стан, синдром неспокійних ніг, погана якість сну, парестезії.
З боку органу зору: рідко – зниження гостроти зору, нечіткість зору, підвищена сльозотеча.
З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – вертиго, позиційне вертиго.
З боку серця: рідко – стенокардія напруги, відчуття серцебиття.
З боку судин: нечасто – артеріальна гіпертензія, рідко – “припливи”.
З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – абдомінальний біль, абдомінальний біль у верхній частині живота, диспепсія, виразковий стоматит, сухість у роті, нудота; рідко - гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, шлунково-кишкове порушення або розлад, утворення міхурів на слизовій оболонці порожнини рота, виразковий глосит, блювання, абнормальний кишковий шум, здуття живота, гіперсекреція слини, неприємний запах з рота, абін.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гіпербілірубінемія.
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – дерматит, пітливість ночами, свербіж та генералізоване свербіння, висипання, сухість шкіри; рідко - екзема, еритема, дерматит рук, псоріаз, генералізований висип, сверблячий висип, ураження нігтів; частота невідома - набряк Квінке, набряк рота, набряк язика.
З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у кінцівці; рідко – артрит; м'язовий спазм, біль у шиї, нічні судоми.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – глюкозурія, протеїнурія; рідко – поліурія, гематурія, ніктурія.
З боку статевих органів та грудної залози: нечасто – менопаузні симптоми; рідко – пріапізм, простатит; частота невідома – галакторея.
Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – астенія, біль у грудях; рідко – стомлюваність, біль, спрага.
Взаємодія з лікарськими засобами
Під час прийому Циркадина слід вживати алкоголь, т.к. він знижує ефективність препарату.
Циркадин потенціює седативну дію бензодіазепінових та не бензодіазепінових снодійних засобів, таких як залеплон, золпідем та зопіклон. У ході клінічного дослідження спостерігалися чіткі ознаки транзиторної фармакодинамічної взаємодії між Циркадином та золпідемом протягом однієї години після їх прийому. Комбіноване застосування може призводити до прогресуючого розладу уваги, пам'яті та координації порівняно з монотерапією золпідемом.
У ході досліджень Циркадін призначався спільно з тіоридазином та іміпраміном, препаратами, що впливають на ЦНС. У жодному випадку не було виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії. Тим не менш, одночасне застосування з Циркадином призводило до підвищення відчуття спокою та до труднощів у виконанні певних завдань порівняно з монотерапією іміпраміном, а також посилення почуття "помутніння в голові", порівняно з монотерапією тіоридазином.
Спосіб застосування та дози
Всередину, по 2 мг 1 раз на добу, після їди, увечері, за 1-2 години перед сном. Курс лікування може становити до 13 тижнів.
Запобіжні заходи та особливі вказівки
Циркадин може викликати сонливість. Тому препарат слід призначати з обережністю, якщо сонливість, що викликається, загрожує безпеці хворого.
Клінічні дані щодо застосування Цикардину у хворих з аутоімунними захворюваннями відсутні, у зв'язку з цим Циркадин не рекомендується призначати хворим з аутоімунними захворюваннями.
Цей препарат не слід призначати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, недостатністю лактази lapp або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.
Циркадин викликає сонливість, у зв'язку з цим у період лікування слід утриматися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови відпустки з аптек
За рецептом
Информация, касающаяся данного товара
Производит Циркадин 2мг 21 шт таблетки пролонгированного действия компания РАД Ньюрим Фармасьютикалс. Само производство расположено в стране Швейцария.
Тут Вы всегда можете купить Циркадин 2мг 21 шт таблетки пролонгированного действия онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Циркадин 2мг 21 шт таблетки пролонгированного действия в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Так же, у нас можно купить и этот товар. Необходима быстрая доставка Циркадин 2мг 21 шт таблетки пролонгированного действия? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Мелаксен 3мг 24 шт. таблетки, Меларена 3мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Мелатонин-сз 3мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Велсон 3мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Мелатонин эвалар 3мг 40 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой.
