Заболевания нервной системы Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина – пірацетам 400 мг; Допоміжні речовини – крохмаль прежелатинізований – 6,0 мг, кроскармеллозу натрію – 6,0 мг, повідон (полівінілпіролідон) – 10,0 мг, магнію стеарат – 4,0 мг; оболонка: гіпромелоза – 7,6 мг, макрогол 4000 – 2,0 мг, титану діоксид – 4,4 мг. У упаковці 60 штук.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре всмоктується та проникає у різні органи та тканини. Біодоступність становить 95%. Час досягнення максимальної концентрації 0,5-1 год. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин та 8,5 годин із спинномозкової рідини, що подовжується при нирковій недостатності. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, накопичується в мозковій тканині через 1-4 години після прийому внутрішньо. Не зв'язується з білками плазми, практично не метаболізується. Період напіввиведення 4,5 год (7,7 год – з головного мозку). Виводиться нирками – 2/3 у незміненому вигляді протягом 30 год.ФармакодинамікаНоотропний засіб. Має позитивний вплив на обмінні процеси мозку: підвищує концентрацію АТФ у мозковій тканині, посилює синтез РНК та фосфолпідів, стимулює гліколітичні процеси, посилює утилізацію глюкози. Покращує інтегративну діяльність мозку, сприяє консолідації пам'яті, полегшує процес навчання. Змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, покращує мікроциркуляцію, не надаючи при цьому судиннорозширювальної дії, пригнічує агрегацію активованих тромбоцитів. Чинить захисну дію при пошкодженнях головного мозку, що викликаються гіпоксією, інтоксикаціями, електрошоком; посилює альфа- та бета-активність, знижує дельта-активність на електроенцефалограмі, зменшує вираженість вестибулярного ністагму. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку та синаптичну провідність у неокортикальних структурах, відновлює та стабілізує церебральні функції, особливо свідомість, пам'ять та мовлення, підвищує розумову працездатність, покращує мозковий кровотік. Ефект розвивається поступово. Практично не має седативного та психостимулюючого впливу.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування психоорганічного синдрому, зокрема у літніх хворих, які страждають зниженням пам'яті, запамороченням, зниженою концентрацією уваги та загальної активності, лабільністю настрою, розладом поведінки, порушенням ходи, а також у пацієнтів із хворобою Альцгеймера та сенильною деменцією типу Альцгеймера. Наслідки ішемічного інсульту, такі як порушення мови, порушення емоційної сфери, підвищення рухової і психічної активності. Хронічний алкоголізм – для лікування психоорганічного та абстинентного синдромів. Період відновлення після черепно-мозкових травм та інтоксикацій головного мозку. Запаморочення та пов'язані з ним розлади рівноваги, за винятком запаморочення вазомоторного та психогенного походження.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону та інших компонентів препарату. Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатину менше 20 мл/хв), гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт), психомоторне збудження на момент призначення препарату, хорея Гентінгтона. З обережністю: Порушення гемостазу; великі хірургічні втручання; тяжка кровотеча. У зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів рекомендовано обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій або хворим із симптомами тяжкої кровотечі.Вагітність та лактаціяПротипоказаний дітям віком до 3 років. Дослідження на вагітних жінках не проводили. Пірацетам проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90% концентрації його в крові у матері. Під час вагітності призначення препарату можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: психічне збудження, рухова розгальмованість, дратівливість, сонливість, депресія, астенія. Ці побічні ефекти частіше виникають у пацієнтів похилого віку, які отримували препарат у дозі більше 2,4 г на добу. Найчастіше вдається досягти регресу подібних симптомів, знизивши дозу препарату. У поодиноких випадках - запаморочення, біль голови, атаксія, загострення перебігу епілепсії, екстрапірамідні порушення, тремор, неврівноваженість, зниження здатності до концентрації уваги, безсоння, збудження, тривога, галюцинації, підвищення лібідо. З боку серцево-судинної системи: рідко – зниження або підвищення артеріального тиску, погіршення перебігу стенокардії. З боку травної системи: у поодиноких випадках – нудота, блювання, діарея, біль у животі (в т.ч. гастралгія). З боку обміну речовин: збільшення маси тіла – частіше виникає у пацієнтів похилого віку, які отримували препарат у дозі понад 2,4 г на добу. Алергічні реакції: дерматит, свербіж, висипання, ангіоневротичний набряк.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує ефективність гормонів щитовидної залози, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків). При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що стимулюють центральну нервову систему, можлива надмірна стимуляція. При призначенні з нейролептиками зменшує небезпеку виникнення екстрапірамідних порушень. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію. Високі дози (9,6 г/добу) пірацетаму підвищують ефективність непрямих антикоагулянтів у пацієнтів з венозним тромбозом (відзначалося більше зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранду, в'язкості крові та плазми порівняно із застосуванням тільки непрямих). Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею. In vitro пірацетам не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450, такі як CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426 та 1422 мкг/м. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%), проте рівень Ki цих двох ізоферментів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл, у зв'язку з чим метаболічна взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною. Прийом пірацетаму в дозі 20 мг на добу не змінював пік і криву рівня концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію, які отримують постійне дозування. Спільний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму у сироватці та концентрація алкоголю у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.Спосіб застосування та дозиДобова доза – 30-160 мг/кг маси тіла, кратність прийому – 2 рази на добу, за необхідності – 3-4 рази на добу. Курс лікування від 2-3 тижнів до 2-6 місяців. За необхідності курс лікування повторюють. При терапії психоорганічного синдрому у літніх препарат призначають по 1,2-2,4 г на добу; навантажувальна доза протягом перших тижнів терапії – до 4,8 г/добу. Лікування пірацетамом при необхідності може поєднуватися із застосуванням психотропних, серцево-судинних та інших лікарських засобів. При лікуванні наслідків інсульту призначають 4,8 г на добу. Дана лікарська форма рекомендується для дітей віком від 3 років – по 1 таблетці 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 1,8 г. Курс лікування від 2 тижнів до 2-6 місяців. При алкоголізмі – підтримуюча доза – 2,4 г. При запаморочення та пов'язаних з ним розладах. рівноваги 2,4-4,8 г/добу. Всередину, під час їди або натще, запиваючи рідиною. Увага: останню разову дозу приймати не пізніше 17:00 для запобігання порушенням сну.ПередозуванняПісля перорального прийому пірацетаму в дозі 75 г відмічені диспептичні явища, такі як діарея з кров'ю та біль у животі. Лікування: відразу після прийому препарату можна промити шлунок або викликати штучне блювання. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, можливий гемодіаліз (ефективність 50-60%). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, що може викликати поновлення нападів. При тривалій терапії хворих похилого віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, при необхідності проводять корекцію дози в залежності від результатів дослідження кліренсу креатиніну. Беручи до уваги можливі побічні ефекти, слід дотримуватися обережності при виконанні роботи з механізмами та керуванні автомобілем. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Пірацетам – 400,0000 мг; Допоміжні речовини: макрогол 6000 – 9,8500 мг; кроскармелоза натрію – 8,3500 мг; кремнію діоксид – 7,3500 мг; колоїдний (аеросил) магнію стеарат – 1,0000 мг; Склад оболонки: гіпромелоза Е5 – 8,0000 мг; титану діоксид – 4,0000 мг; макрогол 400 – 0,8000 мг; гіпромелоза Е50 - 0,4750 мг; макрогол 6000 – 0,1750 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 6 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 6 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. Допускається незначна шорсткість поверхні. На поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 100%. Після одноразового прийому препарату в дозі 2 г максимальна концентрація (Сmах) досягається через 30 хв і становить 40-60 мкг/мл, через 2-8 годин виявляється у спинномозковій рідині. Розподіл Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Чи не зв'язується з білками плазми крові. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, а також гемодіалізні мембрани. У дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Метаболізм Чи не метаболізується. Виведення Період напіввиведення із плазми крові (Т1/2) становить 4-5 год та 8,5 год - зі спинномозкової рідини. Т1/2 подовжується при нирковій недостатності. Виводиться у незміненому вигляді нирками. Екскреція нирками майже повна (>95%) протягом 30 год. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.ФармакодинамікаПірацетам - ноотропний препарат, який діє на центральну нервову систему різними шляхами: модифікує нейротрансмісію в головному мозку, покращує метаболічні умови, що сприяють нейрональній пластичності, покращує мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові та не викликаючи вазодилатацію. Тривале або нетривале застосування пірацетаму у пацієнтів з церебральною дисфункцією підвищує концентрацію уваги та покращує когнітивні функції, що проявляється значними змінами на електроенцефалограмі (підвищенням лепехи активності, зниженням 5 активності). Препарат сприяє відновленню когнітивних здібностей після різних церебральних ушкоджень унаслідок гіпоксії, інтоксикації або електросудомної терапії. Пірацетам показаний для лікування кортикальної міоклонії як монотерапії, так і у складі комплексної терапії. Зменшує тривалість спровокованого вестибулярного нейроніту. Пірацетам інгібує підвищену агрегацію активованих тромбоцитів та, у разі патологічної ригідності еритроцитів, покращує їх деформованість та здатність до фільтрації.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії (з метою визначення чутливості до пірацетаму в конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату; хорея Гентінгтона; гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт); термінальна стадія хронічної ниркової недостатності Обережно: порушення гемостазу; великі хірургічні втручання; тяжка кровотеча; хронічна ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну 20-80 мл/хв).Вагітність та лактаціяВагітність Достатніх даних про застосування пірацетаму під час вагітності відсутні. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам слід призначати під час вагітності лише у виняткових випадках, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, а клінічний стан вагітної потребує лікування пірацетамом. Період грудного вигодовування Пірацетам проникає у грудне молоко. Препарат не слід застосовувати під час годування груддю або слід припинити грудне вигодовування при лікуванні пірацетамом. При прийнятті рішення про необхідність відміни грудного вигодовування або відмови від лікування пірацетамом слід співвіднести користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки.Побічна діяНебажані реакції, зареєстровані під час клінічних досліджень, а також виявлені в період постмаркетингового застосування пірацетаму перераховані нижче за системами та органами та частотою виникнення: дуже "часто" (≥ 1/100, < 1/10); "нечасто" (≥ 1/1000, < 1/100); "рідко" (≥ 1/10000, < 1/1000); "Частота невідома" (неможливо оцінити на підставі наявних даних). З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома: кровоточивість. З боку імунної системи: частота невідома – анафілактоїдні реакції, гіперчутливість. З боку центральної нервової системи та психіки: часто – гіперактивність, нервозність; нечасто – сонливість, депресія; частота невідома - ажитація, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, біль голови, безсоння, тремор. З боку органу слуху та лабіринту: частота невідома – вертиго. З боку серцево-судинної системи: рідко – тромбофлебіт, артеріальна гіпотензія (тільки при парентеральному введенні). З боку травної системи: частота невідома – абдомінальний біль (у тому числі у верхніх відділах), діарея, нудота, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, кропив'янка. З боку репродуктивної системи: частота невідома – посилення сексуального потягу. Загальні порушення та розлади у місці введення: нечасто – астенія. Лабораторно-інструментальні дані: часто – збільшення маси тіла. Важливо повідомляти про розвиток небажаної реакції з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського препарату. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Медичні працівники повідомляють про небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиГормони щитовидної залози При одночасному застосуванні пірацетаму з гормонами щитовидної залози (трійодтиронін + тироксин) відзначалися сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Аценокумарол Згідно з опублікованим сліпим клінічним дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г/добу не впливає на дозу аценокумаролу, необхідну для досягнення міжнародного нормалізованого відношення, рівного 2,5-3,5, але порівняно з ефектами одного лише аценомару. , додавання пірацетаму в дозі 9,6 г/добу значно знижує агрегацію тромбоцитів, вивільнення p-тромбоглобуліну, концентрацію фібриногену та фактора Віллебранду (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а також в'язкість цільної крові та плазми. Фармакокінетичні взаємодії У концентрації 142, 426 та 1422 мкг/мл пірацетам не інгібує ізоферменти цитохрому Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11) in vi. У концентрації 1422 мкг/мл спостерігалося мінімальне інгібування ізоферменту CYP 2А6 (21%) та ЗА4/5 (11%). Однак значення константи пригнічення (Ki), ймовірно, виходять далеко за межі концентрації 1422 мкг/мл. Таким чином, метаболічна взаємодія пірацетаму з іншими препаратами є малоймовірною. Можливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% пірацетаму виводиться у незмінному вигляді із сечею. Протисудомні засоби Прийом пірацетаму в дозі 20 г на добу протягом 4 тижнів у пацієнтів з епілепсією, які приймали постійні дози протиепілептичних препаратів (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та вальпроєва кислота), не змінював їх максимальну концентрацію та мінімальну концентрацію. Алкоголь Одночасний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у плазмі; при прийомі 1,6 г пірацетаму концентрація етанолу у плазмі не змінювалася.Спосіб застосування та дозиВсередину. Під час їди або натще, запиваючи рідиною. При неможливості перорального прийому препарат вводять внутрішньовенно у тій же дозі. При інтелектуально-мнестичних порушеннях: 2,4-4,8 г на добу в 2-3 прийоми. Лікування кортикальної міоклонії: лікування починають з дози 7,2 г на добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г на добу до максимальної дози 24 г на добу на 2-3 прийоми. Застосування інших препаратів для лікування міоклонії слід продовжити у тому ж дозуванні. Залежно від отриманого ефекту слід зменшувати дозу цих препаратів. Лікування пірацетамом слід продовжувати доти, доки зберігаються симптоми захворювання. У пацієнтів з гострими епізодами міоклонії може статися спонтанне поліпшення, тому кожні 6 місяців слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату. Для цього поступово зменшують дозу на 1,2 г на добу кожні два дні (у разі синдрому Ланса-Адамса кожні 3-4 дні для запобігання можливому раптовому рецидиву або синдрому відміни). Дозування пацієнтам з порушенням функції нирок: пірацетам виводиться майже виключно нирками, при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю або які потребують контролю функції нирок слід бути обережним. Період напіввиведення збільшується прямо пропорційно до погіршення функції нирок та кліренсу креатиніну; це також справедливо щодо літніх людей, у яких екскреція креатиніну залежить від віку. Дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну. Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну (Ксиворот) за такою формулою: КК (мл/хв) =[140 - вік(роки)] х маса тіла (кг)/ [72 х Ксиворот (мг/дл)] Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Ниркова недостатність КК мл/хв Режим дозування Норма >80 нормальна доза в 2-4 прийоми Легка 50-79 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Середня 30-49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Важка <30 1/6 звичайної дози одноразово Термінальна стадія - протипоказано Літнім пацієнтам дозу коригують за наявності ниркової недостатності, тривалої терапії необхідний контроль функціонального стану нирок. Дозування пацієнтам з порушенням функції печінки: пацієнти з порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функції нирок і печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняСимптоми: зареєстрований поодинокий випадок розвитку диспептичних явищ у вигляді діареї з кров'ю та абдомінальним болем при прийомі пірацетаму внутрішньо у добовій дозі 75 г, імовірно через велику сумарну дозу сорбітолу, що раніше міститься у складі препаратів пірацетаму. У цьому препараті сорбітол відсутній, проте слід бути обережним при спільному прийомі пірацетаму та сорбітолу. Інші симптоми передозування не зареєстровані. Лікування: при значному передозуванні слід промити шлунок або викликати блювання. Специфічного антидоту немає. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, яка може містити гемодіаліз. Ефективність гемодіалізу для пірацетаму становить 50-60%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на агрегацію тромбоцитів Внаслідок антиагрегатного ефекту, пірацетам слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, які приймають антиреганти. дози ацетилсаліцилової кислоти. Ниркова недостатність Оскільки пірацетам виводиться нирками, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю. Скасування терапії При лікуванні кортикальною міоклонією слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити поновлення нападів. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу. Натрій При лікуванні пацієнтів, які перебувають на дієті гіпонатрію, рекомендується враховувати, що таблетки пірацетаму в дозі 24 г містять 46 мг натрію. Літні пацієнти При тривалій терапії у пацієнтів похилого віку рекомендується регулярний контроль функції нирок, при необхідності корекція дози в залежності від кліренсу креатиніну. Пірацетам проникає через мембрани фільтруючих апаратів для гемодіалізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина – пірацетам 400 мг; Допоміжні речовини – крохмаль прежелатинізований – 6,0 мг, кроскармеллозу натрію – 6,0 мг, повідон (полівінілпіролідон) – 10,0 мг, магнію стеарат – 4,0 мг; оболонка: гіпромелоза – 7,6 мг, макрогол 4000 – 2,0 мг, титану діоксид – 4,4 мг. У упаковці 60 штук.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре всмоктується та проникає у різні органи та тканини. Біодоступність становить 95%. Час досягнення максимальної концентрації 0,5-1 год. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин та 8,5 годин із спинномозкової рідини, що подовжується при нирковій недостатності. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, накопичується в мозковій тканині через 1-4 години після прийому внутрішньо. Не зв'язується з білками плазми, практично не метаболізується. Період напіввиведення 4,5 год (7,7 год – з головного мозку). Виводиться нирками – 2/3 у незміненому вигляді протягом 30 год.ФармакодинамікаНоотропний засіб. Має позитивний вплив на обмінні процеси мозку: підвищує концентрацію АТФ у мозковій тканині, посилює синтез РНК та фосфолпідів, стимулює гліколітичні процеси, посилює утилізацію глюкози. Покращує інтегративну діяльність мозку, сприяє консолідації пам'яті, полегшує процес навчання. Змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, покращує мікроциркуляцію, не надаючи при цьому судиннорозширювальної дії, пригнічує агрегацію активованих тромбоцитів. Чинить захисну дію при пошкодженнях головного мозку, що викликаються гіпоксією, інтоксикаціями, електрошоком; посилює альфа- та бета-активність, знижує дельта-активність на електроенцефалограмі, зменшує вираженість вестибулярного ністагму. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку та синаптичну провідність у неокортикальних структурах, відновлює та стабілізує церебральні функції, особливо свідомість, пам'ять та мовлення, підвищує розумову працездатність, покращує мозковий кровотік. Ефект розвивається поступово. Практично не має седативного та психостимулюючого впливу.ІнструкціяВсередину, під час їди або натще, запиваючи рідиною. Увага: останню разову дозу приймати не пізніше 17:00 для запобігання порушенням сну.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування психоорганічного синдрому, зокрема у літніх хворих, які страждають зниженням пам'яті, запамороченням, зниженою концентрацією уваги та загальної активності, лабільністю настрою, розладом поведінки, порушенням ходи, а також у пацієнтів із хворобою Альцгеймера та сенильною деменцією типу Альцгеймера. Наслідки ішемічного інсульту, такі як порушення мови, порушення емоційної сфери, підвищення рухової і психічної активності. Хронічний алкоголізм – для лікування психоорганічного та абстинентного синдромів. Період відновлення після черепно-мозкових травм та інтоксикацій головного мозку. Запаморочення та пов'язані з ним розлади рівноваги, за винятком запаморочення вазомоторного та психогенного походження.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону та інших компонентів препарату. Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатину менше 20 мл/хв), гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт), психомоторне збудження на момент призначення препарату, хорея Гентінгтона. З обережністю: Порушення гемостазу; великі хірургічні втручання; тяжка кровотеча. У зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів рекомендовано обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій або хворим із симптомами тяжкої кровотечі.Вагітність та лактаціяПротипоказаний дітям віком до 3 років. Дослідження на вагітних жінках не проводили. Пірацетам проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90% концентрації його в крові у матері. Під час вагітності призначення препарату можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: психічне збудження, рухова розгальмованість, дратівливість, сонливість, депресія, астенія. Ці побічні ефекти частіше виникають у пацієнтів похилого віку, які отримували препарат у дозі більше 2,4 г на добу. Найчастіше вдається досягти регресу подібних симптомів, знизивши дозу препарату. У поодиноких випадках - запаморочення, біль голови, атаксія, загострення перебігу епілепсії, екстрапірамідні порушення, тремор, неврівноваженість, зниження здатності до концентрації уваги, безсоння, збудження, тривога, галюцинації, підвищення лібідо. З боку серцево-судинної системи: рідко – зниження або підвищення артеріального тиску, погіршення перебігу стенокардії. З боку травної системи: у поодиноких випадках – нудота, блювання, діарея, біль у животі (в т.ч. гастралгія). З боку обміну речовин: збільшення маси тіла – частіше виникає у пацієнтів похилого віку, які отримували препарат у дозі понад 2,4 г на добу. Алергічні реакції: дерматит, свербіж, висипання, ангіоневротичний набряк.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує ефективність гормонів щитовидної залози, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків). При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що стимулюють центральну нервову систему, можлива надмірна стимуляція. При призначенні з нейролептиками зменшує небезпеку виникнення екстрапірамідних порушень. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію. Високі дози (9,6 г/добу) пірацетаму підвищують ефективність непрямих антикоагулянтів у пацієнтів з венозним тромбозом (відзначалося більше зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранду, в'язкості крові та плазми порівняно із застосуванням тільки непрямих). Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею. In vitro пірацетам не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450, такі як CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426 та 1422 мкг/м. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%), проте рівень Ki цих двох ізоферментів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл, у зв'язку з чим метаболічна взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною. Прийом пірацетаму в дозі 20 мг на добу не змінював пік і криву рівня концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію, які отримують постійне дозування. Спільний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму у сироватці та концентрація алкоголю у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.Спосіб застосування та дозиДобова доза – 30-160 мг/кг маси тіла, кратність прийому – 2 рази на добу, за необхідності – 3-4 рази на добу. Курс лікування від 2-3 тижнів до 2-6 місяців. За необхідності курс лікування повторюють. При терапії психоорганічного синдрому у літніх препарат призначають по 1,2-2,4 г на добу; навантажувальна доза протягом перших тижнів терапії – до 4,8 г/добу. Лікування пірацетамом при необхідності може поєднуватися із застосуванням психотропних, серцево-судинних та інших лікарських засобів. При лікуванні наслідків інсульту призначають 4,8 г на добу. Дана лікарська форма рекомендується для дітей віком від 3 років – по 1 таблетці 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 1,8 г. Курс лікування від 2 тижнів до 2-6 місяців. При алкоголізмі – підтримуюча доза – 2,4 г. При запаморочення та пов'язаних з ним розладах. рівноваги 2,4-4,8 г/добу.ПередозуванняПісля перорального прийому пірацетаму в дозі 75 г відмічені диспептичні явища, такі як діарея з кров'ю та біль у животі. Лікування: відразу після прийому препарату можна промити шлунок або викликати штучне блювання. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, можливий гемодіаліз (ефективність 50-60%). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, що може викликати поновлення нападів. При тривалій терапії хворих похилого віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, при необхідності проводять корекцію дози в залежності від результатів дослідження кліренсу креатиніну. Беручи до уваги можливі побічні ефекти, слід дотримуватися обережності при виконанні роботи з механізмами та керуванні автомобілем. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пірліндолу гідрохлорид – 25 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) 50 мг, крохмаль картопляний 19,2 мг, кальцію стеарат 0,8 мг, кроскармеллозу натрію (примелозу) 5 мг. У упаковці 50 штук.Опис лікарської формиТаблетки від майже білого до білого кольору зі світло-жовтим або зеленуватим відтінком, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаПіразидол має виражену антидепресивну активність, особливістю його дії є наявність у нього тимолептичного ефекту зі збалансованою дією (активуюча дія у хворих з апатичними, енергійними депресіями поєднується з седативною та анксіолітичною дією у хворих з ажитованими станами). Виборчо інгібує моноаміноксидазу типу А (короткочасно та повністю оборотно); блокує дезамінування серотоніну та норадреналіну, меншою мірою - тираміну; частково інгібує зворотне захоплення моноамінів. Активує процеси синаптичної передачі нервового збудження у ЦНС. Послаблює депресивні ефекти резерпіну, посилює дію попередника норепінефрину – діоксифенілаланіну (L-дофа), стимулює адренергічні структури;потенціює ефекти попередника серотоніну-5-окситриптофана (стимулює серотонінергічні структури). На відміну від трициклічних антидепресантів, не має антихолінергічної дії. Чинить також ноотропну дію, покращує пізнавальні (когнітивні) функції.ІнструкціяПриймати внутрішньо.Показання до застосуванняМаніакально-депресивний психоз, шизофренія. Депресії різного генезу, переважно з психомоторною загальмованістю та астенічними розладами, з тривожно-депресивним або тривожно-маячним компонентом. Інволюційна депресія. Алкогольний абстинентний синдром. Хвороба Альцгеймера (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препарату, гострий гепатит, захворювання кровотворної системи, прийом інгібіторів моноаміноксидази.Побічна діяСухість у роті, пітливість, тремор рук, тахікардія, нудота, запаморочення, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПіразидол не призначають одночасно з іншими інгібіторами моноаміноксидази, фуразолідоном, прокарбазином, селегіліном. Підвищує ефективність епінефрину (у зв'язку з антимоноаміноксидазною активністю). Сумісний з антипсихотичними засобами, анксіолітиками.Спосіб застосування та дозиПо 50-75 мг на добу на два прийоми, поступово збільшуючи дозу на 25-50 мг до 150-300 мг на добу. Максимальна добова доза – 400 мг розділена на 2-3 прийоми. Після досягнення терапевтичного ефекту лікування продовжують індивідуально підібраною дозою протягом 2-4 тижнів, після чого дозу поступово зменшують.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПісля застосування інгібіторів моноаміноксидази терапію починають не раніше ніж через 14 днів. Відсутність холіноблокуючої дії дозволяє використовувати у хворих на глаукому та аденому передміхурової залози.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пірліндол гідрохлорид 50 мг. Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, стеарат кальцію. 50 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант. Поєднує тимолептичний ефект із збалансованою дією на ЦНС, при цьому активуючий вплив на хворих з апатичними, анергічними депресіями поєднується із седативною дією у пацієнтів у ажитованому стані. Виборче, короткочасно та оборотно інгібує МАО типу А; високою мірою блокує дезамінування серотоніну і норадреналіну, меншою мірою – тираміну. Частково інгібує зворотне захоплення моноамінів. Активує процеси синаптичної передачі нервового збудження у ЦНС. Послаблює депресивні ефекти резерпіну, потенціює ефекти попередника норепінефрину – діоксифенілаланіну (L-допи), стимулює адренергічні структури; потенціює ефекти попередника серотоніну 5-окситриптофана (стимулює серотонінергічні структури). Не має антихолінергічної дії. Чинить ноотропну дію, покращує когнітивні функції.ФармакокінетикаДані про фармакокінетику препарату Піразідол не надано.Клінічна фармакологіяАнтидепресант – оборотний інгібітор МАО типу А.Показання до застосуванняДепресії різного генезу, переважно з психомоторною загальмованістю та астенічними розладами, тривожно-депресивними або тривожно-бредовими компонентами; сенільна, інволюційна депресія; алкогольний абстинентний синдром; хвороба Альцгеймера (у складі комплексної терапії)Протипоказання до застосуванняГострий гепатит; захворювання крові; одночасний прийом інгібіторів МАО та період до 14 днів після їх відміни; - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень з безпеки та ефективності застосування препарату при вагітності та в період лактації не проводилося.Побічна діяЗ боку травної системи: сухість у роті, нудота. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: тремор, запаморочення. Інші: пітливість, тахікардія, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні підвищує ефективність епінефрину (у зв'язку з антимоноаміноксидазною активністю).Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають у початковій дозі 50-75 мг на добу, розділеній на 2 прийоми. Потім дозу поступово збільшують на 25-50 мг до 150-300 мг на добу. Максимальна добова доза становить 400 мг. Кратність прийому – 2-3 рази на добу. Після досягнення терапевтичного ефекту препарат продовжують застосовувати у індивідуально підібраній дозі протягом 2-4 тижнів. Потім дозу поступово зменшують.ПередозуванняДані про передозування препарату Піразідол не надано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПіразидол не призначають одночасно з антидепресантами-інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином, селегіліном. Можливе застосування Піразідолу у пацієнтів з глаукомою та доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Піразидол сумісний із антипсихотичними засобами, анксіолітиками.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: амантадину сульфат – 100 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 108,4 мг; целюлоза мікрокристалічна – 70 мг; крохмаль картопляний – 19 мг; желатин – 10 мг; повідон - 9 мг; кроскармелоза натрію – 6,6 мг тальк – 6 мг; кремнію діоксид колоїдний – 0,5 мг магнію стеарат – 0,5 мг; Оболонка: тальк – 3,115 мг бутилметакрилату сополімер – 2,121 мг титану діоксид – 1,192 мг магнію стеарат – 1,055 мг барвник сонячний захід жовтий (Е 110) – 0,917 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/фольги алюмінієвої; по 3 блістери поміщають у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті оранжевою плівковою оболонкою без запаху, з насічкою на одному боці.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб.ФармакокінетикаСередня плазмова концентрація амантадину сульфату після його інфузії у кількості 200 мг протягом 3 годин становить 0,54 мкл. При дозі 200 мг на день середня плазмова концентрація до кінця введення 6-го дня лікування становить 0,76 мкл. Загальний кліренс становить 36 л/год; період напіввиведення – від 10 до 30 годин, у середньому близько 10 годин. Амантадин приблизно на 67% зв'язується з білками плазми. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Виділяється нирками майже в постійному вигляді (90% разової дози); невелика його кількість виділяється із фекаліями. Діаліз малоефективний (близько 5% одну процедуру).ФармакодинамікаАмантадин надає непряму агоністичну дію на стріарні допамінові рецептори. Підвищує позаклітинну концентрацію допаміну, за допомогою інтенсифікації його вироблення, так і блокади зворотного захоплення допаміну пресинаптичними нейронами. У терапевтичних концентраціях амантадин уповільнює вироблення ацетилхоліну і, тим самим, має антихолінергічну дію.Показання до застосуванняхвороба Паркінсона (ригідність, тремор, гіпокінезія); паркінсонізм (інтенсивне первинне лікування у важких та небезпечних для життя випадках, у т.ч. при акінетичних кризах); екстрапірамідні розлади, спричинені прийомом нейролептиків або іншими препаратами; невралгії при оперізуючому лишаї.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість; глаукому; аденома передміхурової залози; тиреотоксикоз; епілепсія; психомоторне збудження; стан межарію або делірію; психози в анамнезі; гострі та хронічні захворювання печінки та нирок; вагітність (I триместр); грудне годування.Вагітність та лактаціяПротипоказано у І триместрі вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи та органів чуття: психічні розлади, що супроводжуються зоровими галюцинаціями, рухове або психічне збудження, запаморочення, розлади сну, зниження гостроти зору (дуже рідко). З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): серцева недостатність, аритмія, тахікардія. З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота. З боку сечостатевої системи: затримка сечі (у хворих з аденомою передміхурової залози). Інші: дуже рідко – поява блакитнуватого забарвлення шкіри верхніх та нижніх кінцівок.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефекти (в т.ч. побічні) інших протипаркінсонічних засобів; при одночасної терапії амантадином та леводопою можливе зменшення дози леводопи. Одночасний прийом із сечогінними засобами, що містять тріамтерен/гідрохлортіазид, може призвести до зміни концентрації амантадину у плазмі.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їжі. Дозування підбирається індивідуально, зазвичай - 100 мг на добу протягом 3 днів, потім до 200 мг на добу з подальшим підвищенням на 100 мг на тиждень (останній денний прийом перед вечерею). Максимальна доза – 600 мг на добу. В/в по 500 мл 1-2 рази на добу протягом 3 годин зі швидкістю 55 крапель на хвилину. При зниженій функції нирок пропонується наступна схема дозування: У тяжких випадках доза може бути збільшена з урахуванням оцінки ризику. Швидкість гломерулярної фільтрації, мл/хв. Дозування, мг Інтервал між дозами, ч 80–60 100 12 60–50 200 та 100 по черзі Кожен другий день 50–40 100 24 30–20 200 2 рази на тиждень 20-10 100 3 рази на тиждень <10 200 та 100 Щотижня та кожного другого тижня ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, тремор, атаксія, зниження гостроти зору, летаргійний стан, дизартрія, депресія, епілептичні напади, серцева аритмія. Лікування симптоматичне (застосування седативних, антиконвульсійних та антиаритмічних препаратів).Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період терапії пацієнтам, які страждають на серцеву недостатність або порушення кровообігу, потрібен постійний лікарський контроль. Для пацієнтів похилого віку (в т.ч. перебувають у стані збудження, межірію або делірію та ін.) рекомендується зменшувати дозу. Відміняти препарат необхідно поступово, щоб уникнути різкого загострення захворювання. Не можна вживати алкоголь під час лікування. Хворих слід попередити, що ПК-Мерц знижує концентрацію уваги та швидкість психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 фл. Активна речовина: Амантадіну сульфат 200 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид 4500 мг; вода для ін'єкцій до 500мл. По 500 мл у флакон з поліетилену низької щільності, з спеціальним пристосуванням для кріплення. Флакон герметично закупорений кришкою з поліетилену високої щільності. На верхній частині кришки нанесено алюмінієву фольгу. По 2 флакони поміщають у картонну коробку з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозорий розчин, від безбарвного до коричнево-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб.ФармакокінетикаСередня плазмова концентрація амантадину сульфату після його інфузії у кількості 200 мг протягом 3 годин становить 0,54 мкл. При дозі 200 мг на день середня плазмова концентрація до кінця введення 6-го дня лікування становить 0,76 мкл. Загальний кліренс становить 36 л/год; період напіввиведення – від 10 до 30 годин, у середньому близько 10 годин. Амантадин приблизно на 67% зв'язується з білками плазми. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Виділяється нирками майже в постійному вигляді (90% разової дози); невелика його кількість виділяється із фекаліями. Діаліз малоефективний (близько 5% одну процедуру).ФармакодинамікаАмантадин надає непряму агоністичну дію на стріарні допамінові рецептори. Підвищує позаклітинну концентрацію допаміну, за допомогою інтенсифікації його вироблення, так і блокади зворотного захоплення допаміну пресинаптичними нейронами. У терапевтичних концентраціях амантадин уповільнює вироблення ацетилхоліну і, тим самим, має антихолінергічну дію.Показання до застосуванняхвороба Паркінсона (ригідність, тремор, гіпокінезія); паркінсонізм (інтенсивне первинне лікування у важких та небезпечних для життя випадках, у т.ч. при акінетичних кризах); екстрапірамідні розлади, спричинені прийомом нейролептиків або іншими препаратами; невралгії при оперізуючому лишаї.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість; глаукому; аденома передміхурової залози; тиреотоксикоз; епілепсія; психомоторне збудження; стан межарію або делірію; психози в анамнезі; гострі та хронічні захворювання печінки та нирок; вагітність (I триместр); грудне годування.Вагітність та лактаціяПротипоказано у І триместрі вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи та органів чуття: психічні розлади, що супроводжуються зоровими галюцинаціями, рухове або психічне збудження, запаморочення, розлади сну, зниження гостроти зору (дуже рідко). З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): серцева недостатність, аритмія, тахікардія. З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота. З боку сечостатевої системи: затримка сечі (у хворих з аденомою передміхурової залози). Інші: дуже рідко – поява блакитнуватого забарвлення шкіри верхніх та нижніх кінцівок.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефекти (в т.ч. побічні) інших протипаркінсонічних засобів; при одночасної терапії амантадином та леводопою можливе зменшення дози леводопи. Одночасний прийом із сечогінними засобами, що містять тріамтерен/гідрохлортіазид, може призвести до зміни концентрації амантадину у плазмі.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їжі. Дозування підбирається індивідуально, зазвичай - 100 мг на добу протягом 3 днів, потім до 200 мг на добу з подальшим підвищенням на 100 мг на тиждень (останній денний прийом перед вечерею). Максимальна доза – 600 мг на добу. В/в по 500 мл 1-2 рази на добу протягом 3 годин зі швидкістю 55 крапель на хвилину. При зниженій функції нирок пропонується наступна схема дозування: У тяжких випадках доза може бути збільшена з урахуванням оцінки ризику. Швидкість гломерулярної фільтрації, мл/хв. Дозування, мг Інтервал між дозами, ч 80–60 100 12 60–50 200 та 100 по черзі Кожен другий день 50–40 100 24 30–20 200 2 рази на тиждень 20-10 100 3 рази на тиждень <10 200 та 100 Щотижня та кожного другого тижня ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, тремор, атаксія, зниження гостроти зору, летаргійний стан, дизартрія, депресія, епілептичні напади, серцева аритмія. Лікування симптоматичне (застосування седативних, антиконвульсійних та антиаритмічних препаратів).Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період терапії пацієнтам, які страждають на серцеву недостатність або порушення кровообігу, потрібен постійний лікарський контроль. Для пацієнтів похилого віку (в т.ч. перебувають у стані збудження, межірію або делірію та ін.) рекомендується зменшувати дозу. Відміняти препарат необхідно поступово, щоб уникнути різкого загострення захворювання. Не можна вживати алкоголь під час лікування. Хворих слід попередити, що ПК-Мерц знижує концентрацію уваги та швидкість психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. чинна речовина пароксетину мезилат 25,83 мг, у перерахунку на пароксетин 20,00 мг; допоміжні речовини: кальцію безводний гідрофосфат 317,75 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 5,95 мг, магнію стеарат 7,00 мг; плівкова оболонка: лактози моногідрат 3,81 мг, гіпромелоза 2,97 мг, титану діоксид (Е171) 2,60 мг, макрогол 4000 1,06 мг, заліза оксид жовтий (Е172) 0,16 мг, заліза оксид червоний (Е17 0,002 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/ПЕ/ПВДХ/ алюмінієвої фольги. По 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі пігулки, покриті плівковою оболонкою, від жовтого до оранжевого кольору, з гравіюванням "РОТ 20" на одному боці та ризиком на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаПароксетин добре всмоктується після прийому внутрішньо та піддається метаболізму першого проходження через печінку. Оскільки метаболізм пароксетину включає стадію першого проходження через печінку, його кількість, що визначається в системній циркуляції менше, ніж абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. При збільшенні дози пароксетину або при багаторазовому дозуванні, коли зростає навантаження на організм, відбувається часткове поглинання ефекту першого проходження через печінку та зниження плазмового кліренсу пароксетину. В результаті цього можливе підвищення концентрації пароксетину в плазмі та коливання фармакокінетичних параметрів, що може спостерігатися лише у тих. пацієнтів, які при прийомі низьких доз досягають низької концентрації препарату у плазмі. Пароксетин екстенсивно розподіляється у тканинах, і фармакокінетичні розрахунки показують, що лише 1% його присутній у плазмі, причому у терапевтичних концентраціях 95% пов'язано з білками плазми. Рівноважна концентрація досягається до 7-14 днів після початку лікування, і фармакокінетика під час тривалого лікування не змінюється. Клінічні ефекти пароксетину (побічна дія та ефективність) не корелюють з його концентрацією у плазмі. Основні метаболіти пароксетину являють собою полярні та кон'юговані, продукти окислення та метилювання, які швидко виводяться з організму, мають слабку фармакологічну активність і не впливають на його терапевтичну дію. При метаболізмі пароксетину не порушується обумовлене його дією селективне захоплення серотоніну. Виділення незміненого пароксетину з сечею зазвичай становить менше 2% дози, причому метаболіти становлять близько 64% ​​від дози. Кишечник екскретує близько 36% дози, ймовірно з жовчю, а незмінений пароксетин становить менше 1% від дози. Таким чином, пароксетин виводиться переважно як метаболітів. Виведення з організму метаболітів пароксетину є біфазним, спочатку в результаті метаболізму першого проходження через печінку, а потім воно контролюється системною елімінацією. Період напіввиведення зазвичай становить близько 16-24 годин. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл/хв) та у пацієнтів з порушеннями функції печінки концентрація пароксетину у плазмі підвищена. У пацієнтів похилого віку при застосуванні пароксетину у дозі 20, 30,40 мг на добу, мінімальна концентрація у плазмі підвищувалася на 70-80%, що слід враховувати при доборі початкової дози.ФармакодинамікаПароксетин є потужним та селективним інгібітором захоплення 5-гідрокситриптаміну (5-НТ, серотоніну) нейронами головного мозку, що визначає його антидепресивну дію та ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивного (ОКР) та панічного розладу. Пароксетин має низький афінітет до мускаринових холінергічних рецепторів, має лише слабкі антихолінергічні властивості. Маючи селективну дію, на відміну від трициклічних антидепресантів, пароксетин показав низький афінітет до α-1, α-2, β-адренорецепторів, а також до дофамінових (Д2), 5-HT1-, 5-НТ2-серотонінових та Hi-гістамінових рецепторів . Пароксетин не пригнічує ЦНС, не порушує психомоторні функції і не потенціює пригнічуючу дію на них етанолу. Як і інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, пароксетин спричиняє симптоми надмірної стимуляції 5-НТ-рецепторів при введенні тваринам, які раніше отримували інгібітори моноаміноксидази (МАО) або триптофан. За даними дослідження поведінки та змін ЕЕГ, у пароксетину виявляються слабкі активуючі властивості при застосуванні доз, що перевищують ті, що потрібні для інгібування зворотного захоплення серотоніну. За своєю природою його активуючі властивості не є "амфетаміноподібними". У здорових добровольців він не викликає значної зміни артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та ЕКГ. На відміну від антидепресантів, які пригнічують захоплення норадреналіну, пароксетин набагато слабше пригнічує антигіпертензивні ефекти гуанетидину.Показання до застосуванняДепресивний розлад; обсесивно-компульсивний розлад (ДКР); панічне розлад, у тому числі з агорафобією; соціальний тривожний розлад/соціальна фобія; генералізоване тривожне розлад; посттравматичний стресовий розлад.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пароксетину та інших компонентів препарату; одночасне застосування з необоротними інгібіторами МАО (ІМАО) та протягом 14 днів після їх відміни, оборотними інгібіторами МАО та протягом 24 годин після їх відміни, тіоридазином, пімозидом; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлена); непереносимість лактози; дефіцит лактази; глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Печінкова недостатність; ниркова недостатність; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози; манія; патологія серця; епілепсія; при нестабільній епілепсії слід уникати прийому препарату; судомні стани; застосування електроімпульсної терапії; прийом препаратів та наявність захворювань, що підвищують ризик кровотечі; наявність факторів ризику підвищеної кровоточивості; літній вік.Вагітність та лактаціяФертильність. Пароксетин, як і інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. можуть впливати на якість насіннєвої рідини. Цей ефект оборотний після відміни препарату. Вагітність. Не виявлено тератогенної чи виборчої ембріотоксичної активності. При прийомі препарату у першому триместрі вагітності збільшується ризик уроджених аномалій, зокрема серцево-судинної системи. При застосуванні на пізніх термінах вагітності збільшується ризик розвитку легеневої персистуючої гіпертензії новонароджених. Пароксетин протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко (включаючи поодинокі випадки) – менше 0,01%. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – аномальна кровотеча, переважно, крововилив у шкіру та слизові оболонки (найчастіше синці); дуже рідко-тромбоцитопенія. З боку нервової системи: часто – сонливість, тремор, парестезії, безсоння, запаморочення, ненормальні сновидіння (у тому числі кошмари); нечасто – сплутаність свідомості, галюцинації, екстрапірамідні симптоми; рідко – манії, тривога, деперсоналізація, панічні атаки, синдром неспокійних ніг, судоми, акатизія; дуже рідко – серотоніновий синдром (ажитація, сплутаність свідомості, діафорез, галюцинації, гіперрефлексія, міоклонус, тахікардія, тремор, підвищене потовиділення, озноб); частота невідома - суїцидальні думки, суїцидальна поведінка (під час терапії пароксетином або ранні терміни після припинення лікування). У пацієнтів з руховими порушеннями або які приймають нейролептики – екстрапірамідні розлади з оромандибулярною дистонією. Деякі симптоми (сонливість, безсоння, ажитація, сплутаність свідомості, галюцинації, манії) можуть бути зумовлені основним захворюванням. З боку органу зору: часто – нечіткість зору; нечасто – мідріаз; дуже рідко - закрггвугільна глаукома. З боку органу слуху: частота невідома – шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – транзиторне підвищення або зниження АТ (зазвичай у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та тривогою), синусова тахікардія, ортостатична гіпотензія; дуже рідко – периферичні набряки. З боку травної системи: дуже часто – нудота, зниження апетиту; часто – сухість у роті, блювання, запор, діарея; рідко – підвищення активності "печінкових" трансаміназ; дуже рідко – шлунково-кишкова кровотеча, гепатит (іноді, з жовтяницею), печінкова недостатність (при розвитку побічних ефектів з боку печінки питання доцільності припинення терапії слід вирішувати у випадках, коли відзначається тривале підвищення показників функціональних проб). З боку сечовивідної системи: рідко – затримка сечовипускання, нетримання сечі. З боку сечостатевої системи: дуже часто – сексуальна дисфункція; рідко – пріапізм. З боку ендокринної системи: рідко – гіпопролактинемія/галакторея та гіпонатріємія (в основному у літніх пацієнтів), яка іноді обумовлена ​​синдромом недостатньої секреції антидіуретичного гормону. З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, міалгія. Алергічні реакції: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка; рідко - шкірний висип; реакції фоточутливості Інші: дуже часто – астенія, холестеринемія, зниження апетиту, посилення потовиділення, позіхання, збільшення маси тіла; дуже рідко – периферичні набряки. Синдром "скасування" пароксетину; часто - запаморочення, сенсорні порушення, порушення сну, тривога, біль голови; нечасто – ажитація, нудота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, діарея.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування пароксетину з ІМАО, у тому числі з лінезолідом – антибіотиком, що трансформується у неселективний оборотний ІМАО, протипоказане у зв'язку з високим ризиком розвитку серотонінового синдрому. Необхідний ретельний клінічний контроль стану пацієнтів при одночасному застосуванні пароксетину з серотонінергічними препаратами, у тому числі з L-триптофаном, триптанами, трамадолом, іншими препаратами групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС), літієм та рослинними препаратами, що містять. . може розвинутись серотоніновий синдром. Потрібен контроль стану пацієнта при одночасному застосуванні пароксетину з фентанілом, що застосовується для загального наркозу або для лікування хронічного болю. При одночасному застосуванні пароксетину з пімозидом у низькій дозі (2 мг одноразово) було зареєстровано підвищення концентрації пімозиду, що пояснюється властивістю пароксетину інгібувати ізофермент CYP2D6. Внаслідок вузького терапевтичного індексу пімозиду та його відомої здатності подовжувати інтервал QT, спільне застосування пімозиду та пароксетину протипоказано. Метаболізм та фармакокінетика пароксетину можуть змінюватися під впливом індукції або інгібування мікросомальних ферментів печінки, що беруть участь у його метаболізмі. При застосуванні пароксетину одночасно з інгібіторами ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських препаратів, слід оцінити доцільність застосування дози пароксетину, що знаходиться у нижній частині діапазону терапевтичних доз. Початкову дозу пароксетину не потрібно коригувати, якщо його застосовують одночасно з препаратом, який є відомим індуктором ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських препаратів (наприклад, карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн). Будь-яке подальше коригування дози пароксетину має визначатися його клінічними ефектами (переносимість та ефективність). Одночасне застосування фосампренавіру/ритонавіру з пароксетином призводило до значного зниження концентрації пароксетину в плазмі. Будь-яка подальша корекція дози пароксетину повинна визначатися його клінічними ефектами (переносимість та ефективність). Щоденний прийом пароксетину значно підвищує концентрації в плазмі проциклідину. При виникненні антихолінергічних ефектів дозу проциклідину слід зменшити. Одночасне застосування пароксетину з протисудомними препаратами, у тому числі з карбамазепіном, фенітоїном, вальпроатом натрію, не впливає на їхню фармакокінетику та фармакодинаміку у пацієнтів з епілепсією. Клінічні дослідження показали, що абсорбція та фармакокінетика пароксетину не залежать або практично не залежать (тобто існуюча залежність не потребує зміни дози) від їди, антацидів, дигоксину, пропранололу, алкоголю. Як і інші антидепресанти, включаючи інші препарати групи СІОЗС, пароксетин пригнічує ізофермент CYP2D6, що відноситься до системи цитохрому Р450. Інгібування ізоферменту CYP2D6 може призводити до підвищення концентрацій у плазмі одночасно застосовуваних препаратів, які метаболізуються цим ізоферментом. До таких препаратів відносяться трициклічні антидепресанти (у тому числі амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін та дезіпрамін), нейролептики фенотіазинового ряду (у тому числі перфеназин та тіоридазин), рисперидон, атомоксетин, деякі антиаритмічні препарати типу Iс (у тому числі пропафенон) . Одночасне застосування пароксетину з тамоксифеном може призвести до зниження концентрації активного метаболіту тамоксифену ,в плазмі крові" за рахунок пригнічення ізоферменту CYP2D6, і як наслідок, зменшити ефективність тамоксифену. Дослідження взаємодії in vivo при одночасному застосуванні, в умовах рівноважного стану, пароксетину і тер є субстратом ферменту CYP3А4, що показало, що пароксетин не впливає на фармакокінетику терфенадину, небажаних реакцій. Рекомендується бути обережним у пацієнтів, які приймають СІОЗС одночасно з антикоагулянтними препаратами (у тому числі варфарином), лікарськими препаратами, про які відомо, що вони можуть вплинути на функціональний стан тромбоцитів та підвищити ризик розвитку кровотечі (у тому числі з клозапіном), фенотіазинами, трицикліками. антидепресантами, нестероїдними протизапальними препаратами (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, іншими інгібіторами циклооксигенази-2).Спосіб застосування та дозиВнутрішньо, 1 раз на добу, вранці, під час їжі. Таблетку ковтають повністю, запиваючи водою. Доза підбирається індивідуально протягом перших двох-трьох тижнів після початку терапії та згодом за необхідності коригується. Депресивний розлад – 20 мг 1 раз на добу. У разі необхідності дозу поступово збільшують на 10 мг/добу, максимально до 50 мг/добу залежно від реакції пацієнта, максимальна добова доза не повинна перевищувати 50 мг. Через 2 -3 тижні після початку лікування слід оцінити ефективність та необхідність корекції дози пароксетину. Для усунення депресивних синдромів і запобігання рецидивам необхідно дотримуватися адекватної тривалості купуючої та підтримуючої терапії, яка може тривати кілька місяців і більше. При обсесивно-компульсивних розладах початкова терапевтична доза – 20 мг на добу з наступним щотижневим збільшенням на 10 мг. Середня терапевтична доза, що рекомендується, - 40 мг на добу, при необхідності доза може бути збільшена до 60 мг на добу. Тривалість підтримуючої терапії – від 6 місяців і більше. При панічних розладах початкова доза – 10 мг на добу (для зниження можливого ризику загострення панічної симптоматики), з наступним щотижневим збільшенням на 10 мг. Середня терапевтична доза – 40 мг на добу. Максимальна доза – 50 мг на добу. Низька початкова доза рекомендується для мінімізації можливого посилення симптоматики панічного розладу, що може виникати на початку лікування будь-якими антидепресантами. Рекомендується дотримуватися адекватних термінів терапії (від 3 місяців і більше). Соціально-тривожні розлади/соціофобія: початкова доза становить 20 мг на добу; при відсутності ефекту протягом як мінімум двох тижнів можливе збільшення дози максимально до 50 мг на добу. Дозу слід збільшувати на 10 мг з інтервалами не менше тижня відповідно до клінічного ефекту. Тривалість підтримуючої терапії від 3 місяців та більше. Генералізовані тривожні розлади: початкова та рекомендована дози – 20 мг на добу. За відсутності ефекту протягом щонайменше 2 тижнів можливе збільшення дози максимально до 50 мг на добу. Дозу слід збільшувати на 10 мг на добу з інтервалами не менше тижня відповідно до клінічного ефекту. Тривалість підтримуючої терапії від 2 місяців та більше. Посттравматичний стресовий розлад: для більшості пацієнтів початкова та терапевтична дози становлять 20 мг на добу. У деяких випадках рекомендується збільшення дози пароксетину до 50 мг на добу. Дозу слід збільшувати на 10 мг щотижня відповідно до клінічного ефекту. Тривалість під тримає терапії від 3 місяців і більше. При нирковій та/або печінковій недостатності рекомендована доза становить 20 мг на добу. Для пацієнтів похилого віку початкова доза - 10 мг, добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Відміна препарату Плізіл. З метою попередження розвитку синдрому "скасування" припинення прийому препарату Плізил проводиться поступово і може бути рекомендована наступна схема відміни: зниження добової дози на 10 мг на тиждень; після досягнення дози 20 мг на добу пацієнти продовжують приймати цю дозу протягом 1 тижня і лише після цього препарат скасовують повністю. Якщо симптоми, відміни розвиваються під час, зниження дози або після відміни препарату, доцільно відновити прийом раніше призначеної дози. Надалі лікар може продовжити зниження дози, але повільніше. Застосування пароксетину в дітей віком протипоказано, т.к. безпека та ефективність пароксетину для даної вікової групи не встановлені.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, тремор, сухість у роті, мідріаз, нечіткість зору, ністагм, лихоманка, зміни артеріального тиску, головний біль, мимовільні м'язові скорочення, ажитація, тривожність, синусова тахікардія, пітливість, сонливість. У дуже рідкісних випадках при одночасному прийомі з іншими психотропними засобами та/або алкоголем відзначалися зміни на електрокардіограмі, кома, а також смерть. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля. При необхідності – симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування препаратом Плізил необхідно приділяти особливу увагу пацієнтам, які мають в анамнезі суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, пацієнтам віком до 25 років, а також пацієнтам, які мають суїцидальні думки до початку лікування. Пацієнтів та обслуговуючий персонал слід попередити про необхідність стежити за погіршенням їх стану та/або появою суїцидальних думок/суїцидальної поведінки або думок про заподіяння собі шкоди під час всього курсу лікування, особливо на початку лікування та під час зміни дози препарату Плізил (збільшення та зниження) . У разі виникнення цих симптомів необхідно негайно звернутися за медичною допомогою. Необхідно пам'ятати, що такі симптоми як ажитація, акатизія або манія можуть бути пов'язані з основним захворюванням або бути наслідком терапії, що застосовується. Ймовірність виникнення акатизії найвища у перші кілька тижнів лікування. При виникненні симптомів клінічного погіршення (включаючи нові симптоми) та/або суїцидальних думок/поведінки, особливо при раптовій їх появі, наростанні тяжкості проявів, або в тому випадку, якщо вони не були частиною попереднього симптомокомплексу у даного пацієнта, необхідно переглянути режим терапії відміни препарату Плізил. У поодиноких випадках на фоні лікування пароксетином може виникнути серотоніновий синдром або симптоматика, подібна до злоякісного нейролептичного синдрому, особливо якщо пароксетин застосовують одночасно з іншими серотонінергічними препаратами та/або нейролептиками. Ці синдроми представляють потенційну загрозу життю і тому лікування пароксетином необхідно припинити у разі їх виникнення (вони характеризуються такими симптомами: гіпертермія, м'язова ригідність, міоклонус, вегетативні розлади з можливими швидкими змінами показників життєво важливих функцій, зміни психічного статусу, вкрай виражену ажитацію, що прогресує до делірію і коми) і почати підтримуючу симптоматичну терапію.Пароксетин не слід застосовувати одночасно з попередниками серотоніну (як-от L-триптофан, окситриптан) у зв'язку з ризиком розвитку серотонінергічного синдрому. Великий депресивний епізод може бути початковим проявом біполярного розладу. Лікування такого епізоду одним тільки антидепресантом може збільшити ймовірність прискореного розвитку змішаного/маніакального епізоду у пацієнтів, які схильні до ризику виникнення біполярного розладу. Перед початком лікування антидепресантом необхідно провести ретельний скринінг для оцінки ризику виникнення у даного пацієнта біполярного розладу; такий скринінг повинен включати збір детального психіатричного анамнезу, включаючи дані про наявність у сім'ї випадків суїциду, біполярного розладу та депресії. Препарат Плізил слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають в анамнезі манію. Лікування препаратом Плізил слід починати обережно, не раніше як через 2 тижні після припинення терапії інгібіторами МАО; дозу препарату Плізил слід підвищувати поступово до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Рекомендується бути обережним при лікуванні препаратом Плізил пацієнтів з порушенням функції нирок і пацієнтів з порушеннями функції печінки. Як і інші антидепресанти, препарат Плізил слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з епілепсією. Частота судомних нападів у пацієнтів, які приймають пароксетин, не перевищує 0,1%. У разі виникнення судомного нападу лікування препаратом Плізил слід припинити. Є обмежений досвід одночасного застосування пароксетину та електросудомної терапії. Препарат Плізил (як інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) може викликати мідріаз. Препарат Плізил необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із закритокутовою глаукомою. При лікуванні препаратом Плізил гіпонатріємія виникає рідко і переважно у пацієнтів похилого віку і нівелюється після його відміни. Повідомлялося про крововиливи у шкіру та слизові оболонки (включаючи шлунково-кишкові кровотечі) у пацієнтів, які приймають пароксетин, тому препарат Плізил слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що підвищують ризик кровотеч, у пацієнтів із відомою схильністю до кровотеч та у пацієнтів. із захворюваннями, що привертають до кровотеч. При лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця слід дотримуватися запобіжних заходів, контролюючи функціональний стан серцево-судинної системи. Як і при відміні багатьох психотропних лікарських препаратів, припинення лікування пароксетином (особливо різке) може викликати такі симптоми, як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію та відчуття розряду електричного струму), порушення сну (включаючи яскраві сни), ажитація або тривога, нудота , головний біль, тремор, сплутаність, свідомість, діарея та пітливість. У більшості пацієнтів ці симптоми є легкими або помірно вираженими і проходять мимовільно. Зазвичай симптоми відміни виникають у перші кілька днів після відміни препарату, однак у поодиноких випадках відмічені після випадкового пропускання однієї дози. Як правило, ці симптоми проходять самостійно протягом двох тижнів, але деякі пацієнти зберігаються до 2-3 міс. и більше.Рекомендується поступово знижувати дозу пароксетину (протягом кількох тижнів або місяців перед його повним скасуванням залежно від стану пацієнта). Виникнення симптомів відміни означає, що препарат Плизил викликає залежність. Виявлено зв'язок переломів кісток з прийомом антидепресантів, включаючи СІЗЗС. Можливість переломів кісток слід враховувати під час застосування препарату Плізил. При лікуванні або профілактиці раку грудей препаратом тамоксифен слід враховувати, що ефективність тамоксифену зменшується при одночасному застосуванні з пароксетином, більшою мірою ризик зростає при одночасному застосуванні протягом тривалого часу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Терапія препаратом Ппізил не викликає когнітивних порушень та психомоторної загальмованості. Проте, як і при лікуванні будь-якими психотропними препаратами, при застосуванні препарату Плізил пацієнтам слід бути обережними при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб. Активна речовина: пароксетину мезилат 25.83 мг, що відповідає вмісту пароксетину 20 мг; Допоміжні речовини: кальцію безводний гідрофосфат, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат; оболонка: лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е171), макрогол 4000, заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172). 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою від жовтого до оранжевого кольору, круглі, з гравіюванням "РОТ 20" на одному боці та ризиком на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант, селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну. Має біциклічну структуру, відмінну від структури інших відомих антидепресантів. Чинить антидепресивну та анксіолітичну дію при досить вираженому стимулюючому (активізуючому) ефекті. Антидепресивна (тимоаналептична) дія пов'язана зі здатністю пароксетину вибірково блокувати зворотне захоплення серотоніну пресинаптичною мембраною, чим зумовлено підвищення вільного вмісту цього нейромедіатора в синаптичній щілині та посилення його активності в ЦНС. Вплив на м-холінорецептори, α- та β-адренорецептори незначний, що визначає вкрай слабку вираженість відповідних побічних ефектів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо пароксетин добре абсорбується із ШКТ. Їда не впливає на абсорбцію. Css встановлюється до 7-14 дня з початку терапії. Основними метаболітами пароксетину є полярні та кон'юговані продукти окиснення та метилювання. З огляду на низьку фармакологічну активність метаболітів їх вплив на терапевтичну ефективність малоймовірний. T1/2 у середньому становить 16-24 год. Менш, ніж 2% виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта - як метаболітів або з сечею (64%), або жовчю. Виведення пароксетину має двофазний характер. При тривалому безперервному прийомі фармакокінетичні параметри не змінюються.ІнструкціяПриймати внутрішньо.Показання до застосуванняЕндогенні, невротичні та реактивні депресії.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом інгібіторів МАО та період до 14 днів після їх відміни, підвищена чутливість до пароксетину.Побічна діяЗ боку ЦНС: рідко (при застосуванні в дозах понад 20 мг на добу) – сонливість, тремор, астенія, безсоння. З боку травної системи: рідко (при застосуванні в дозах понад 20 мг на добу) – нудота, сухість у роті; в окремих випадках – запори. Інші: рідко (при застосуванні в дозах понад 20 мг на добу) – посилення потовиділення, порушення еякуляції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з пароксетином можливе підвищення концентрацій у плазмі крові засобів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2D6 системи цитохрому Р450 (антидепресантів, антипсихотичних засобів похідних фенотіазину, антиаритмічних препаратів ІС класу). При одночасному застосуванні засобів, що індукують або інгібують білковий метаболізм, можливі зміни метаболізму та фармакокінетичних параметрів пароксетину. При одночасному застосуванні посилюється дія алпразоламу внаслідок зменшення його метаболізму через інгібування ізоферментів CYP3A системи цитохрому P450 під впливом пароксетину. При одночасному застосуванні з варфарином пероральними антикоагулянтами можливе збільшення часу кровотечі при незміненому протромбіновому часі. При одночасному застосуванні з декстрометорфаном, дигідроерготаміном описані випадки серотонінового синдрому. При одночасному застосуванні з інтерфероном можлива зміна антидепресивної дії пароксетину. Одночасне застосування триптофану може спричинити розвиток серотонінового синдрому, що виявляється ажитацією, занепокоєнням, розладами з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи діарею. При одночасному застосуванні з перфеназином посилює побічні ефекти з боку ЦНС через інгібування метаболізму перфеназину під впливом пароксетину. При одночасному застосуванні підвищується концентрація в плазмі трициклічних антидепресантів, виникає ризик розвитку серотонінового синдрому. Одночасний прийом циметидину підвищує концентрацію пароксетину у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза становить 10-20 мг на добу. При необхідності, залежно від показань, дозу збільшують до 40-60 мг на добу. Збільшення дози проводять поступово – на 10 мг з інтервалом на 1 тиждень. Частота прийому – 1 раз на добу. Лікування тривале. Ефективність терапії оцінюється через 6-8 тижнів. Для літніх та ослаблених хворих, а також при порушеннях функції нирок та печінки початкова доза – 10 мг на добу; максимальна доза – 40 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрипинення застосування пароксетину слід проводити, поступово зменшуючи дозу, щоб уникнути синдрому відміни, який проявляється запамороченням, нудотою, блюванням, безсонням, сплутаністю свідомості, підвищеним потовиділенням. У період лікування пароксетином протипоказано вживання алкоголю. З обережністю застосовувати через 14 днів після відміни інгібіторів МАО, поступово збільшуючи дозу. Інгібітори МАО не слід призначати протягом 2 тижнів після повного скасування пароксетину. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЦукровий сироп, настій рослинної сировини (листя м'яти перцевої, квіток липи серцеподібної, квіток ромашки аптечної), настій плодів обліпихи, магнію лактат, лимонна кислота (регулятор кислотності), вітамінний премікс. Сироп, 100мл.ХарактеристикаЗаспокійливий засіб.Фармакотерапевтична групаСироп дитячий "Помогуша" заспокійливий рекомендується як дієтичний профілактичний продукт для дітей від 3-х років, додаткового джерела вітамінів С, В1, РР, В6 ВС, В12, магнію, що надає заспокійливу дію.Властивості компонентівЛистя м'яти надають заспокійливу та болезаспокійливу дію. Застосовуються при підвищеній збудливості, безсонні. Квітки липи мають протизапальну, жарознижувальну та заспокійливу дію. Квітки ромашки мають седативну, знеболювальну та антисептичну дію. Плоди обліпихи використовують як природний полівітамінний засіб при авітамінозах. Магній є антистресовим макроелементом, що надає нормалізуючу дію на стан нервової системи (особливо у поєднанні з вітаміном B6) при нервовій напрузі. Вітамін С сприяє зміцненню імунітету, збільшує стійкість до інфекцій, є фактором захисту організму від наслідків стресу. Вітаміни групи B необхідні для нормальної діяльності центральної та периферичної нервової системи, що покращують кровообіг. Дефіцит вітаміну B6 може стати причиною дратівливості та безсоння.РекомендуєтьсяСироп дитячий "Помогуша" заспокійливий призначається як дієтичний профілактичний продукт для дітей від 3-х років, додаткового джерела вітамінів С, В1, РР, В6 ВС, В12, магнію, що надає заспокійливу дію.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Вагітність та лактаціяПоказаний дітям від 3 років.Спосіб застосування та дозиДітям від 3 до 11 років – 2 чайні ложки (10 мл) на день. дітям від 11 до 14 років - 3 чайні ложки (15 мл) на день. Можна застосовувати із теплим чаєм або мінеральною водою. Тривалість прийому 14 днів. Рекомендується повторювати прийом після 7 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаL-триптофан - 150 мг Екстракт елеутерококу колючого - 50 мг Екстракт женьшеню -31,25 мг Екстракт гриффонії - 25 мг Е460-мікрокристалічна целюлоза - 23,8485 мг Екстракт гінко білоба - 10мг 5 ,5мг Піридоксину гідрохлорид (вітамін В6) – 1,0 мг Фолієва кислота (вітамін В9) – 0,2 мг Ціанкобаламін (вітамін В12) – 0,0015 мг Оболонка капсули (желатин харчовий), Е171-діоксид кремнію –100 мг. Капсули, 30 шт.ХарактеристикаПідтримка та покращення функції центральної нервової системи.Фармакотерапевтична групаНатуральний рослинний комплекс для підтримки та покращення функції центральної нервової системи. Сприяє збереженню емоційної стійкості, знижує дратівливість, допомагає усунути почуття тривоги, покращує сон та настрій. Додаткове джерело L-триптофану. Натуральні рослинні компоненти БАД відіграють важливу роль у синтезі мелатоніну та серотоніну.РекомендуєтьсяПоказаний як БАД до їжі - джерела триптофану, елеутерозидів, панаксозидів, флавоноїдів, додаткового джерела селену, вітамінів (В6, В12, фолієвої кислоти), що містить 5-гідрокситриптофан.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі 2 рази на день. Тривалість прийому: 2-3 тижні. Повторний прийом можливий за 1-2 місяці. Можливі повторні прийоми протягом року. Приймати під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаL-триптофан - 150 мг Екстракт елеутерококу колючого - 50 мг Екстракт женьшеню -31,25 мг Екстракт гриффонії - 25 мг Е460-мікрокристалічна целюлоза - 23,8485 мг Екстракт гінко білоба - 10мг 5 ,5мг Піридоксину гідрохлорид (вітамін В6) – 1,0 мг Фолієва кислота (вітамін В9) – 0,2 мг Ціанкобаламін (вітамін В12) – 0,0015 мг Оболонка капсули (желатин харчовий), Е171-діоксид кремнію –100 мг. Капсули, 60 шт.ХарактеристикаПідтримка та покращення функції центральної нервової системи.Фармакотерапевтична групаНатуральний рослинний комплекс для підтримки та покращення функції центральної нервової системи. Сприяє збереженню емоційної стійкості, знижує дратівливість, допомагає усунути почуття тривоги, покращує сон та настрій. Додаткове джерело L-триптофану. Натуральні рослинні компоненти БАД відіграють важливу роль у синтезі мелатоніну та серотоніну.РекомендуєтьсяПоказаний як БАД до їжі - джерела триптофану, елеутерозидів, панаксозидів, флавоноїдів, додаткового джерела селену, вітамінів (В6, В12, фолієвої кислоти), що містить 5-гідрокситриптофан.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі 2 рази на день. Тривалість прийому: 2-3 тижні. Повторний прийом можливий за 1-2 місяці. Можливі повторні прийоми протягом року. Приймати під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб. Активна речовина: праміпексол дигідрохлорид моногідрат 0.25 мг; Допоміжні речовини: манітол – 70.37 мг, целюлоза мікрокристалічна – 36 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 6 мг, повідон К25 – 3.6 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.6 мг, магнію стеарат – 1.14 мг, 0 4 . 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою; з одного боку - гравірування "93", з іншого - ризику і гравірування "P2" зверху і знизу від ризики.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб, агоніст допамінових рецепторів. Вважають, що механізм дії пов'язаний із здатністю праміпексолу стимулювати допамінові рецептори у смугастому тілі. Це підтверджується впливом на рівень імпульсації в нейронах смугастого тіла за рахунок активації допамінових рецепторів у смугастому тілі та чорній речовині. Не можна виключити, що праміпексол пригнічує секрецію пролактину у людини.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо праміпексол швидко абсорбується із ШКТ, Cmax у плазмі досягається приблизно через 2 години. Абсолютна біодоступність праміпексолу перевищує 90%. Їжа не впливає на рівень абсорбції праміпексолу, хоча час досягнення Cmax у плазмі збільшується приблизно на 1 годину при прийомі препарату під час їжі. Сss досягається через 2 дні від початку прийому праміпексолу. Широко розподіляється в організмі, Vd становить близько 500 л (коефіцієнт варіації – 20%). Зв'язування з білками плазми – близько 15%. Праміпексол накопичується в еритроцитах, що підтверджується співвідношенням концентрації в еритроцитах до концентрації в плазмі, що дорівнює 2. T1/2 становить 8 годин у молодих здорових добровольців і близько 12 годин у літніх добровольців. Праміпексол виводиться переважно нирками; у сечі визначається 90% введеної дози практично повністю у незміненому вигляді. Позаниркові шляхи виведення можуть відігравати певну роль в елімінації праміпексолу, хоча в плазмі та сечі не було виявлено його метаболітів. Нирковий кліренс праміпексолу становить приблизно 400 мл/хв (коефіцієнт варіації - 25%), що приблизно в 3 рази вище, ніж швидкість клубочкової фільтрації. Праміпексол, таким чином, секретується нирковими канальцями, можливо через систему транспортування органічних катіонів. Кліренс праміпексолу приблизно на 30% нижче у жінок, ніж у чоловіків, але ця відмінність значною мірою може бути обумовлена ​​різницею в масі тіла. Відсутня різниця у значеннях T1/2 у чоловіків та жінок. З віком кліренс праміпексолу знижується, при цьому у літніх осіб (віком 65 років і старше) T1/2 збільшується приблизно на 40% (з 8.5 год до 12 год), а загальний кліренс праміпексолу знижується на 30% порівняно з молодими, здоровими добровольцями (віком менше 40 років). У пацієнтів із хворобою Паркінсона кліренс праміпексолу може знижуватися до 30% порівняно зі здоровими літніми випробуваними. Причиною цієї відмінності, мабуть, є зниження функції нирок у хворих на хворобу Паркінсона. Фармакокінетика праміпексолу у пацієнтів із недостатністю функції печінки не вивчена. Оскільки приблизно 90% дози, що виділяється, виводиться з сечею в незміненому вигляді, можна очікувати, що порушення функції печінки не істотно впливає на виведення праміпексолу. При тяжких порушеннях функції нирок (КК близько 20 мл/хв) кліренс праміпексолу знижується приблизно на 75%, при помірних порушеннях функції нирок (КК приблизно 40 мл/хв) – на 60% порівняно зі здоровими випробуваними. У таких хворих рекомендується застосовувати препарат у нижчій початковій та підтримуючій дозах. Кліренс праміпексолу дуже низький у хворих, які перебувають на гемодіалізі, оскільки при діалізі виводяться незначні кількості праміпексолу.Показання до застосуванняЛікування хвороби Паркінсона (у вигляді монотерапії та в комбінації з леводопою).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до праміпексолу. З обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями функції нирок. У пацієнтів з КК менше 15 мл/хв досвід застосування праміпексолу недостатній. Безпека та ефективність застосування праміпексолу у дітей не встановлена.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування праміпексолу при вагітності не проводилося. Вважається, що застосування можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи виділяється праміпексол із грудним молоком. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування. Безпека та ефективність застосування праміпексолу у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: сонливість, дискінезії, галюцинації; в окремих випадках – безсоння. При швидкому зниженні дози праміпексолу, а також при різкій відміні можливий розвиток ЗНС. З боку системи травлення: нудота, запор. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках на початку лікування – артеріальна гіпотензія (особливо при поступовому збільшенні дози протягом дуже короткого часу). Інші: в окремих випадках – периферичні набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що виводяться катіонною транспортною системою нирок, можливе підвищення концентрації праміпексолу у плазмі крові. При одночасному застосуванні з леводопою можливий розвиток дискінезії; з циметидином - зменшення кліренсу праміпексолу та збільшення його концентрації у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиДля дорослих прийому внутрішньо початкова доза становить 375 мкг/сут в 3 прийоми. Дозу слід збільшувати кожні 5-7 днів до досягнення максимального терапевтичного ефекту, який спостерігається при прийомі 1.5-4.5 мг на добу. У пацієнтів з порушеннями функції нирок початкова доза становить 125 мкг на добу, частота прийому 1-3 рази на добу в залежності від значень КК. Максимальні дози: разова доза – 1.5 мг; добова доза при КК більше 60 мл/хв - 4.5 мг на 3 прийоми, при КК 35-59 мл/хв - 3 мг на 2 прийоми, при КК 15-34 мл/хв - 1.5 мг на 1 прийом. Припиняти лікування рекомендується протягом 1 тижня.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування слід утримуватися від керування автомобілем та інших потенційно небезпечних видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб. Активна речовина: праміпексол дигідрохлорид моногідрат 1 мг; Допоміжні речовини: манітол - 140.24 мг, целюлоза мікрокристалічна - 72 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 12 мг, повідон К25 - 7.2 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1.2 мг, магнію стеарат - 2.28 мг, на 0.8. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, круглі, плоскі; на одній стороні - гравіювання "93", на іншій - ризику та гравіювання "8024" зверху та знизу від ризику.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб, агоніст допамінових рецепторів. Вважають, що механізм дії пов'язаний із здатністю праміпексолу стимулювати допамінові рецептори у смугастому тілі. Це підтверджується впливом на рівень імпульсації в нейронах смугастого тіла за рахунок активації допамінових рецепторів у смугастому тілі та чорній речовині. Не можна виключити, що праміпексол пригнічує секрецію пролактину у людини.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо праміпексол швидко абсорбується із ШКТ, Cmax у плазмі досягається приблизно через 2 години. Абсолютна біодоступність праміпексолу перевищує 90%. Їжа не впливає на рівень абсорбції праміпексолу, хоча час досягнення Cmax у плазмі збільшується приблизно на 1 годину при прийомі препарату під час їжі. Сss досягається через 2 дні від початку прийому праміпексолу. Широко розподіляється в організмі, Vd становить близько 500 л (коефіцієнт варіації – 20%). Зв'язування з білками плазми – близько 15%. Праміпексол накопичується в еритроцитах, що підтверджується співвідношенням концентрації в еритроцитах до концентрації в плазмі, що дорівнює 2. T1/2 становить 8 годин у молодих здорових добровольців і близько 12 годин у літніх добровольців. Праміпексол виводиться переважно нирками; у сечі визначається 90% введеної дози практично повністю у незміненому вигляді. Позаниркові шляхи виведення можуть відігравати певну роль в елімінації праміпексолу, хоча в плазмі та сечі не було виявлено його метаболітів. Нирковий кліренс праміпексолу становить приблизно 400 мл/хв (коефіцієнт варіації - 25%), що приблизно в 3 рази вище, ніж швидкість клубочкової фільтрації. Праміпексол, таким чином, секретується нирковими канальцями, можливо через систему транспортування органічних катіонів. Кліренс праміпексолу приблизно на 30% нижче у жінок, ніж у чоловіків, але ця відмінність значною мірою може бути обумовлена ​​різницею в масі тіла. Відсутня різниця у значеннях T1/2 у чоловіків та жінок. З віком кліренс праміпексолу знижується, при цьому у літніх осіб (віком 65 років і старше) T1/2 збільшується приблизно на 40% (з 8.5 год до 12 год), а загальний кліренс праміпексолу знижується на 30% порівняно з молодими, здоровими добровольцями (віком менше 40 років). У пацієнтів із хворобою Паркінсона кліренс праміпексолу може знижуватися до 30% порівняно зі здоровими літніми випробуваними. Причиною цієї відмінності, мабуть, є зниження функції нирок у хворих на хворобу Паркінсона. Фармакокінетика праміпексолу у пацієнтів із недостатністю функції печінки не вивчена. Оскільки приблизно 90% дози, що виділяється, виводиться з сечею в незміненому вигляді, можна очікувати, що порушення функції печінки не істотно впливає на виведення праміпексолу. При тяжких порушеннях функції нирок (КК близько 20 мл/хв) кліренс праміпексолу знижується приблизно на 75%, при помірних порушеннях функції нирок (КК приблизно 40 мл/хв) – на 60% порівняно зі здоровими випробуваними. У таких хворих рекомендується застосовувати препарат у нижчій початковій та підтримуючій дозах. Кліренс праміпексолу дуже низький у хворих, які перебувають на гемодіалізі, оскільки при діалізі виводяться незначні кількості праміпексолу.Показання до застосуванняЛікування хвороби Паркінсона (у вигляді монотерапії та в комбінації з леводопою).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до праміпексолу. З обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями функції нирок. У пацієнтів з КК менше 15 мл/хв досвід застосування праміпексолу недостатній. Безпека та ефективність застосування праміпексолу у дітей не встановлена.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування праміпексолу при вагітності не проводилося. Вважається, що застосування можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи виділяється праміпексол із грудним молоком. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування. Безпека та ефективність застосування праміпексолу у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: сонливість, дискінезії, галюцинації; в окремих випадках – безсоння. При швидкому зниженні дози праміпексолу, а також при різкій відміні можливий розвиток ЗНС. З боку системи травлення: нудота, запор. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках на початку лікування – артеріальна гіпотензія (особливо при поступовому збільшенні дози протягом дуже короткого часу). Інші: в окремих випадках – периферичні набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що виводяться катіонною транспортною системою нирок, можливе підвищення концентрації праміпексолу у плазмі крові. При одночасному застосуванні з леводопою можливий розвиток дискінезії; з циметидином - зменшення кліренсу праміпексолу та збільшення його концентрації у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиДля дорослих прийому внутрішньо початкова доза становить 375 мкг/сут в 3 прийоми. Дозу слід збільшувати кожні 5-7 днів до досягнення максимального терапевтичного ефекту, який спостерігається при прийомі 1.5-4.5 мг на добу. У пацієнтів з порушеннями функції нирок початкова доза становить 125 мкг на добу, частота прийому 1-3 рази на добу в залежності від значень КК. Максимальні дози: разова доза – 1.5 мг; добова доза при КК більше 60 мл/хв - 4.5 мг на 3 прийоми, при КК 35-59 мл/хв - 3 мг на 2 прийоми, при КК 15-34 мл/хв - 1.5 мг на 1 прийом. Припиняти лікування рекомендується протягом 1 тижня.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування слід утримуватися від керування автомобілем та інших потенційно небезпечних видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: праміпексол дигідрохлорид моногідрат - 0,25 мг; Допоміжні речовини: магнію стеарат – 1 мг, лудіпрес (лактози моногідра – 184,83 мг, повідон К-30 – 6,96 мг, кросповідон – 6,96 мг) – 198,75 мг. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою. На одному боці ризику та гравіювання "П1".ФармакокінетикаПраміпексол швидко та повністю всмоктується після перорального прийому. Абсолютна біодоступність перевищує 90%. Схах в плазмі крові досягається в проміжку часу 1-3 год. Швидкість всмоктування знижується при їді, проте на загальний обсяг всмоктування прийом їжі не впливає. Праміпексолу притаманні лінійна кінетика та, незалежно від лікарської форми, відносно незначні коливання рівня у плазмі крові у різних пацієнтів. Зв'язування праміпексолу з білками плазми дуже низьке (менше 20%), а обсяг розподілу - великий (400 л). Праміпексол метаболізується у людей лише у незначній кількості. Виділення нирками незміненого праміпексолу є найважливішим шляхом елімінації. Близько 90% 14С-міченої дози виділяється нирками, тоді як менше 2% виявлено у калі. Загальний кліренс праміпексолу становить приблизно 500 мл/хв.нирковий кліренс – близько 400 мл/хв. Т½ варіює від 8 годин у людей молодого віку, до 12 годин у літнього.ФармакодинамікаПраміпексол є агоністом дофаміну, з високою селективністю та специфічністю пов'язується з підродинами дофамінових рецепторів D2; має переважну спорідненість до рецепторів D3. Праміпексол пом'якшує порушення моторної функції, властиві хворобі Паркінсона, шляхом стимуляції дофамінових рецепторів у смугастому тілі. Точний механізм дії не відомий. Дослідження на тваринах показали, що праміпексол пригнічує синтез, вивільнення та обіг дофаміну. Праміпексол зменшує вираженість симптомів ідіопатичної хвороби Паркінсона. Праміпексол in vitro захищає дофамінові нейрони від дегенерації, що виникає у відповідь на ішемію або метамфетамінову нейротоксичність.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування ідіопатичної хвороби Паркінсона у дорослих як монотерапія (без леводопи) або в комбінації з леводопою на пізній стадії захворювання, коли ефект леводопи знижується або стає нестійким і виникає коливання терапевтичного ефекту (феномен включення-вимкнення).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до праміпексолу або одного з компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПротипоказано – дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), період грудного вигодовування. При вагітності препарат Праміпексол слід призначати лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода.Побічна діяГалюцинації, сонливість або безсоння, запаморочення; гіпокінезія, атаксія, сплутаність свідомості, вегетативна лабільність; гіпотензія, аритмія, тахікардія; задишка, фарингіт, кашель, синусит; нудота, сухість у роті, метеоризм, діарея чи запор, анорексія; гіпертонус м'язів, судоми ніг, артрит, бурсит; периферичні набряки; почастішання сечовипускання; алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиДобову дозу ділять на 3 прийоми та починають лікування з мінімальної дози – 0,125 мг тричі на день. Через тиждень її збільшують до 0,75 мг на добу, а ще через тиждень – до 1,5 мг. Таким чином, дозу титрують до досягнення максимального ефекту. Якщо є необхідність, її доводять до 4,5 мг на добу. При дозі 1,5 мг на добу. можлива поява сонливості. Зниження дози проводиться поступово на 0,75 мг щодня. Підтримуюча терапія: При підтримувальній терапії індивідуальна підтримуюча добова доза становить від 0,375 мг до 4,5 мг. Як на ранній, так і на пізній стадії захворювання препарат був ефективним, починаючи з добової дози 1,5 мг. У цьому не виключається, що з окремих пацієнтів дози вище 1,5 мг/сут можуть дати додатковий терапевтичний ефект, особливо у пізньої стадії захворювання, коли показано зниження дози леводопи. Припинення терапії: Праміпексол слід скасовувати поступово протягом декількох днів по 0,75 мг на добу до повної відміни. Пацієнти, які отримують одночасно терапію леводопою. При одночасної терапії з леводопою рекомендується у міру збільшення дози, а також під час підтримуючої терапії препаратом Праміпексол знижувати дозу леводопи. Це необхідно, щоб уникнути надмірної дофамінергічної стимуляції. Пацієнти з нирковою недостатністю. При нирковій недостатності для початкової терапії у пацієнтів з кліренсом креатиніну (КК) понад 50 мл/хв не потрібне зменшення добової дози або частоти прийому. У пацієнтів з КК від 20 до 50 мл/хв початкову добову дозу препарату слід розділити на 2 прийоми та починати з дози по 0,125 мг 2 рази на добу (добова доза – 0,25 мг); не слід перевищувати максимальну добову дозу 2,25 мг. У пацієнтів з КК менше 20 мл/хв показаний одноразовий прийом усієї добової дози, починаючи з дози 0,125 мг/добу; не слід перевищувати максимальну добову дозу 1,5 мг. Якщо і натомість підтримуючої терапії функція нирок знижено, то добову дозу препарату знижують той самий відсоток, який знижується КК, тобто. якщо КК знизився на 30%, то добову дозу слід знизити на 30%. Добову дозу слід розділити на 2 прийоми, якщо КК становить 20-50 мл/хв. Препарат слід приймати 1 раз на добу, якщо КК менше 20 мл/хв. Пацієнти з печінковою недостатністю. У пацієнтів із печінковою недостатністю немає необхідності знижувати дозу препарату. Пігулки приймають внутрішньо, запиваючи водою.ПередозуванняВипадки вираженого передозування не описані. Можливі симптоми, властиві фармакодинамічному профілю агоністів допамінових рецепторів: нудота, блювання, гіперкінезія, галюцинації, збудження та зниження артеріального тиску. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія, ЕКГ-моніторинг, динамічне спостереження. Специфічного антидоту немає. За наявності ознак порушення ЦНС можливе призначення нейролептиків. Ефективність проведення гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри призначенні препарату Праміпексол пацієнтам із хворобою Паркінсона та нирковою недостатністю рекомендується знижена доза. Галюцинації та сплутаність свідомості – відомі небажані реакції при лікуванні агоністами дофамінових рецепторів та леводопою. При застосуванні препарату Праміпексол у комбінації з леводопою на пізніх стадіях захворювання на галюцинацію спостерігалися частіше, ніж при монотерапії праміпексолом у пацієнтів на ранній стадії захворювання. Пацієнти повинні бути поінформовані про можливість виникнення галюцинацій (переважно зорових), які можуть впливати на здатність до керування автомобілем. При прогресуючій хворобі Паркінсона може виникати дискінезія під час початкового титрування препарату Праміпексол у поєднанні з лікуванням леводопою. Якщо це станеться, дозу леводопи слід зменшити. Пацієнти та особи, які про них дбають, повинні знати про те, що у зв'язку з лікуванням пацієнтів дофамінергічними препаратами можливе виникнення ознак маніакальної поведінки (симптомів імпульсних та компульсивних дій), таких як схильність до переїдання (гіперфагія), нав'язливе бажання робити покупки (патологічний шопінг), гіперсексуальність та патологічна тяга до азартних ігор. У таких випадках має бути прийняте рішення про зниження дози/поступове припинення лікування. Пацієнти та особи, які дбають про них, повинні бути обізнані, що у пацієнтів, які приймають праміпексол може виникнути манія і повинні постійно стежити за її розвитком. У таких випадках слід вирішити питання щодо зниження дози препарату або його відміни. У пацієнтів із психічними розладами призначення агоністів дофамінових рецепторів у поєднанні з праміпексолом можливе лише після попередньої оцінки співвідношення можливого ризику та очікуваної користі терапії. Слід уникати одночасного прийому праміпексолу з антипсихотичними засобами. Рекомендується контролювати зір через певні інтервали часу або відразу після призначення препарату за наявності таких порушень. Необхідно виявляти обережність за наявності у хворого тяжкого серцево-судинного захворювання. У зв'язку з ризиком розвитку ортостатичної гіпотензії під час проведення терапії дофамінергічними препаратами рекомендується контролювати артеріальний тиск, особливо на початку лікування. Пацієнтів слід попереджати про можливий седативний ефект препарату. Повідомлялося, що випадки сонливості та раптового засипання під час повсякденної діяльності (в т.ч. при керуванні автомобілем або керуванні складними механізмами) можуть статися у будь-який час у період лікування, і пацієнти повинні бути про це поінформовані. При застосуванні праміпексолу в одному випадку спостерігався рабдоміоліз, симптоми якого зникли після відміни препарату. При лікуванні хвороби Паркінсона при різкому припиненні терапії спостерігався симптомокомплекс, що нагадує злоякісний нейролептичний синдром.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки -; 1 таб.: Активна речовина: праміпексолу дигідрохлориду моногідрат 1 мг, що відповідає вмісту праміпексолу 0.7 мг. допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований 79.8 мг, манітол 121.99 мг, повідон 2.33 мг, кремнію діоксид колоїдний 2.33 мг, магнію стеарат 3.05 мг. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "P9AL 0.7" на одній стороні та ризиком на кожній стороні.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб, агоніст допамінових рецепторів. Вважають, що механізм дії пов'язаний із здатністю праміпексолу стимулювати допамінові рецептори у смугастому тілі. Це підтверджується впливом на рівень імпульсації в нейронах смугастого тіла за рахунок активації допамінових рецепторів у смугастому тілі та чорній речовині. Не можна виключити, що праміпексол пригнічує секрецію пролактину у людини.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо праміпексол швидко абсорбується із ШКТ, C max ;в плазмі досягається приблизно через 2 год. Абсолютна біодоступність праміпексолу перевищує 90%. Їжа не впливає на ступінь абсорбції праміпексолу, хоча час досягнення Cmax ; у плазмі збільшується приблизно на 1 годину при прийомі препарату під час їжі. Css; досягається через 2 дні від початку прийому праміпексолу. Широко розподіляється в організмі, Vd; становить близько 500 л (коефіцієнт варіації - 20%). Зв'язування з білками плазми – близько 15%. Праміпексол накопичується в еритроцитах, що підтверджується співвідношенням концентрації в еритроцитах до концентрації в плазмі, що дорівнює 2. T1/2; становить 8 год у молодих здорових добровольців і близько 12 год у літніх добровольців. Праміпексол виводиться переважно нирками; у сечі визначається 90% введеної дози практично повністю у незміненому вигляді. Позаниркові шляхи виведення можуть відігравати певну роль в елімінації праміпексолу, хоча в плазмі та сечі не було виявлено його метаболітів. Нирковий кліренс праміпексолу становить приблизно 400 мл/хв (коефіцієнт варіації - 25%), що приблизно в 3 рази вище, ніж швидкість клубочкової фільтрації. Праміпексол, таким чином, секретується нирковими канальцями, можливо через систему транспортування органічних катіонів. Кліренс праміпексолу приблизно на 30% нижче у жінок, ніж у чоловіків, але ця відмінність значною мірою може бути обумовлена ​​різницею в масі тіла. Відсутня відмінність у значеннях T1/2; у чоловіків і жінок. З віком кліренс праміпексолу знижується, при цьому у літніх осіб (віком 65 років і старше) T1/2 ; здоровими добровольцями (віком менше 40 років). У пацієнтів із хворобою Паркінсона кліренс праміпексолу може знижуватися до 30% порівняно зі здоровими літніми випробуваними. Причиною цієї відмінності, мабуть, є зниження функції нирок у хворих на хворобу Паркінсона. Фармакокінетика праміпексолу у пацієнтів із недостатністю функції печінки не вивчена. Оскільки приблизно 90% дози, що виділяється, виводиться з сечею в незміненому вигляді, можна очікувати, що порушення функції печінки не істотно впливає на виведення праміпексолу. При тяжких порушеннях функції нирок (КК близько 20 мл/хв) кліренс праміпексолу знижується приблизно на 75%, при помірних порушеннях функції нирок (КК приблизно 40 мл/хв) – на 60% порівняно зі здоровими випробуваними. У таких хворих рекомендується застосовувати препарат у нижчій початковій та підтримуючій дозах. Кліренс праміпексолу дуже низький у хворих, які перебувають на гемодіалізі, оскільки при діалізі виводяться незначні кількості праміпексолу. Фармакокінетика праміпексолу у дітей не вивчена.Клінічна фармакологіяПротипаркінсонічний препарат - стимулятор допамінергічної передачі в ЦНС.Показання до застосуванняЛікування хвороби Паркінсона (у вигляді монотерапії та в комбінації з леводопою).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до праміпексолу.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування праміпексолу при вагітності не проводилося. Вважається, що застосування можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи виділяється праміпексол із грудним молоком. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування. Застосування у дітей Безпека та ефективність застосування праміпексолу у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: ; сонливість, дискінезії, галюцинації; в окремих випадках – безсоння. При швидкому зниженні дози праміпексолу, а також при різкій відміні можливий розвиток ЗНС. З боку травної системи: ; нудота, запор. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках на початку лікування - артеріальна гіпотензія (особливо при поступовому збільшенні дози протягом занадто короткого часу). Інші: в окремих випадках - периферичні набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що виводяться катіонною транспортною системою нирок, можливе підвищення концентрації праміпексолу у плазмі крові. При одночасному застосуванні з леводопою можливий розвиток дискінезії; з циметидином - зменшення кліренсу праміпексолу та збільшення його концентрації у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиДля дорослих прийому внутрішньо початкова доза становить 375 мкг/сут в 3 прийоми. Дозу слід збільшувати кожні 5-7 днів до досягнення максимального терапевтичного ефекту, який спостерігається при прийомі 1.5-4.5 мг на добу. У пацієнтів з порушеннями функції нирок початкова доза становить 125 мкг на добу, частота прийому 1-3 рази на добу в залежності від значень КК. Максимальні дози: ;разова доза - 1.5 мг; добова доза при КК більше 60 мл/хв – 4.5 мг на 3 прийоми, при КК 35-59 мл/хв – 3 мг на 2 прийоми, при КК 15-34 мл/хв – 1.5 мг на 1 прийом. Припиняти лікування рекомендується протягом 1 тижня.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями функції нирок. У пацієнтів з КК менше 15 мл/хв досвід застосування праміпексолу недостатній. Безпека та ефективність застосування праміпексолу у дітей не встановлена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від керування автомобілем та інших потенційно небезпечних видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. наповнювач: мікрокристалічна целюлоза (носій), янтарна кислота, кофеїн, синефрин, нікотинамід (вітамін РР/В3), екстракт Йохімбе (Йохімбін), магнію стеарат (агент антистежуючий), ціанокобаламін (вітамін В12); оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза (загусник), поліетиленгліколь (стабілізатор), діоксид титану (барвник), барвник «Кармін».ХарактеристикаПредтреник - це комплексне рішення для підвищення витривалості та оптимізації якісних та кількісних показників під час занять спортом. У поєднанні із щоденними фізичними навантаженнями та збалансованим харчуванням компоненти Предтреник сприяють також процесу схуднення.Властивості компонентівКофеїн Речовина, що міститься в листі та насінні багатьох рослин. Порушує центральну нервову систему, підвищує розумову та фізичну працездатність, вкорочує час реакцій, тимчасово зменшує втому та сонливість. Синефрін Речовина рослинного походження з плодів рослини Помаранець роду Цитрус. Синефрін має деякі структурні подібності з ефедрином, але інший механізм дії і постає як безпечніше з'єднання щодо серцево-судинної системи. Він сприяє реалізації процесу термогенезу (утворення тепла), виробленню енергії за рахунок розщеплення жиру, прискорення метаболізму, зниження апетиту. Жири є найенергоємнішими джерелами енергії, при їх розщепленні виділяється велика кількість енергії, що забезпечує витривалість під час фізичного навантаження та процеси відновлення після тренування. Йохімбін Речовина, що видобувається з кори вічнозеленого африканського дерева Йохімбе сімейства Пальмових. Має виражені жироспалюючі властивості за рахунок блокади альфаадренорецепторів, які стимулюють розщеплення жиру. Бурштинова кислота Бурштинова кислота виробляється в мітохондріях, надає антиоксидантну дію та сприяє виробленню енергії в клітинах. Вживання бурштинової кислоти в процесі схуднення дає організму енергію, підвищує стійкість до стресів і витривалість. Вітамін В12 (ціанокобаламін) Благотворно впливає на жировий обмін у тканинах печінки, сприяє зниженню рівня «шкідливого» холестерину в крові, нормалізації стану нервової системи та обмінних процесів в організмі. Вітамін РР/B3 (нікотинамід) Виконує енергетичну функцію, беручи участь у синтезі енергії з глюкози та жиру. Сприяє розширенню невеликих кровоносних судин головного мозку, покращуючи мікроциркуляцію крові. Підтримує білковий обмін та всі енергетичні процеси у клітинах.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі – джерела синефрину, кофеїну, бурштинової кислоти, додаткового джерела вітамінів: РР, В12, що містить йохімбін. БАД не є лікарським засобом.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, підвищена нервова збудливість, безсоння, підвищений артеріальний тиск, порушення ритму серцевої діяльності, ішемічна хвороба серця, виражений атеросклероз, тяжкі захворювання печінки та нирок, при лікуванні адреноміметиками, прийом у вечірній час. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1-2 таблетки у першій половині дня, під час їжі. Тривалість прийому 2-3 тижні. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМікрокристалічна целюлоза (носій), янтарна кислота, кофеїн, екстракт Йохімбе (Йохімбін), синефрин, нікотинамід (вітамін РР/В3), магнію стеарат (агент антистежуючий), ціанокобаламін (вітамін В12), оболонка таблетки: гідроксипро глазирователь), діоксид титану (барвник), барвник "Кармін".Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклої або плоскоциліндричної форми. Колір від світло-бузкового до бузкового. Нейтрального запаху та смаку.ХарактеристикаДо складу даної біологічно активної добавки до їжі входять компоненти, що посилюють витрати енергії, що прискорюють метаболізм, таким чином сприяючи схуднення; і в цілому надають сприятливий вплив на організм.Властивості компонентівСинефрін. Природний алкалоїд рослинного походження - компонент екстракту незрілих і висушених цілих апельсинів з виду помаранців, що забезпечує організму покращення обміну речовин, прискорення метаболізму, приплив сил, підвищення витривалості, зниження апетиту та розщеплення жирів. При вживанні синефрину наше тіло починає активніше виробляти тепло, збільшуючи витрату енергії, прискорюється обмін речовин, і організм не встигає відкладати жири, заповнюючи поживний дефіцит з наявних. Кров від синефрину насичується глюкозою, підвищується витривалість та активність, нейтралізується почуття голоду, а калорій спалюється більше, ніж зазвичай. Синефрін здатний боротися навіть з важким жиром. Кофеїн. Речовина, яка у своєму натуральному вигляді виробляється в листі та насінні багатьох рослин. Порушує центральну нервову систему, підвищує розумову та фізичну працездатність, рухову активність, вкорочує час реакцій, тимчасово зменшує втому та сонливість, полегшує сприйняття, підвищує теплопродукцію та сечовиділення, посилює секрецію шлунка. Кофеїн стимулює судинно-руховий центр і надає безпосередню релаксуючу дію на судинну стінку, призводячи до розширення судин серця, скелетних м'язів та нирок, при цьому тонус церебральних артерій підвищується. Кофеїн легко розподіляється у плазмі, міжклітинній рідині та всередині клітин, циркулює у складі позаклітинної жирової тканини. Бурштинова кислота. Продукт переробки натурального бурштину. Чинить антиоксидантну дію, дозволяючи організму боротися з різними захворюваннями та передчасним старінням. Бурштинова кислота знаходиться в будь-якому організмі, присутня в кожній клітині наших тканин, виробляється в мітохондріях і сприяє виробленню енергії в клітинах. Поліпшення метаболізму від прийому бурштинової кислоти у поєднанні із щоденними фізичними навантаженнями та збалансованим харчуванням дають ефект схуднення. Також прийом янтарної кислоти усуває набряки і перешкоджає їх утворенню, що відбивається як у вазі, і стані шкіри. Вживання бурштинової кислоти в період схуднення дає організму енергію, підвищує стійкість до стресів і витривалість. Вітамін В12 (ціанокобаламін). Благотворно впливає на жировий обмін у тканинах печінки, знижує рівень холестерину в крові, нормалізує стан нервової системи, обмінних процесів в організмі. Вітамін РР (нікотинова кислота). Від нього залежить тонус та бадьорість всього організму. Виконує енергетичну функцію, беручи участь у синтезі енергії з глюкози та жиру. Сприяє розширенню невеликих кровоносних судин головного мозку, покращуючи мікроциркуляцію крові, а також протидіє зайвому згортанню та загусненню крові в судинах. Підтримує білковий обмін та всі енергетичні процеси у клітинах. Сприяє створенню гормонального фону: вироблення естрогенів, прогестерону, тестостерону, інсуліну, кортизону та тироксину. Допомагає жирам перетворюватися на гормоноподібні речовини – ейкозаноїди. Бере участь у виділенні шлункового соку, покращуючи травлення їжі. Зменшує болі в суглобах, збільшує їх рухливість. Нікотинова кислота здатна певною мірою нейтралізувати отрути: токсини та інші шкідливі речовини.Благотворно впливає на стан шкіри, нігтів та волосся. Йохімбін. Речовина видобувається з кори вічнозеленого дерева африканського сімейства пальмових Йохімбе. Має виражені жироспалюючими властивостями. Збільшує активність симпатичної нервової системи, а також може призвести до збільшення кількості адреналіну та норадреналіну у кровотоку. Здатність препарату спалювати жир навіть у «проблемних» місцях, пояснюється його впливом на адренорецептори. Блокада альфа-адренорецепторів, що викликається речовиною, сприяє більш ефективному розщепленню жиру. Завдяки психостимулюючому ефекту, йохімбін дозволяє збільшувати тривалість та інтенсивність тренувань.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - джерела синефрину, кофеїну, бурштинової кислоти, додаткового джерела вітамінів: РР, В12, що містить йохімбін.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, підвищена нервова збудливість, безсоння, підвищений артеріальний тиск, порушення ритму серцевої діяльності, ішемічна хвороба серця, виражений атеросклероз, тяжкі захворювання печінки та нирок, при лікуванні адреноміметиками, прийом у вечірній час.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1-2 таблетки у першій половині дня, під час їжі. Тривалість прийому 2-3 тижні. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки з контрольованим вивільненням, покриті оболонкою - 1 табл. активна речовина: пірибедил – 50 мг; допоміжні речовини: магнію стеарат – 5 мг; повідон - 20 мг; тальк – 130 мг; оболонка: кармелозу натрію -0,71 мг; полісорбат 80-0,3 мг; барвник червоний Понсо 4R - 3,87 мг; повідон - 6,31 мг; натрію гідрокарбонат -0,15 мг; кремнію діоксид колоїдний -0,27 мг; сахароза – 57,17 мг; тальк – 50,37 мг; титану діоксид – 0,78 мг; віск бджолиний білий – 0,07 мг. Пігулки з контрольованим вивільненням, покриті оболонкою, 50 мг. По 15 таблеток у блістер (ПВХ/Ал). По 2 блістери з інструкцією з медичного застосування в картонну пачку. За 30 табл. у блістері (ПВХ/Ал). По 1 блістеру з інструкцією по застосуванню вкладені в картонну пачку. При розфасовці (упаковці) на російському підприємстві ТОВ «Сердікс» поміщають по 30 таблеток у блістер (ПВХ/Ал), по 1 блістеру з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, червоного кольору. Допускається незначна неоднорідність фарбування, ступеня глянцевості та наявність незначних вкраплень.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний.ФармакокінетикаПірибедил швидко і майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту та інтенсивно розподіляється. Cmax пірибедилу в плазмі досягається через 3-6 годин після перорального прийому лікарської форми з контрольованим вивільненням. Зв'язування з білками плазми – середнє (незв'язана фракція становить 20-30%). У зв'язку з низьким зв'язуванням пірибедилу з білками плазми ризик лікарської взаємодії при застосуванні з іншими препаратами низький. Плазмова елімінація пірибедила носить двофазний характер і складається з початкової фази і другої повільнішої фази, що призводить до підтримки стійкої концентрації пірибедилу в плазмі протягом більш ніж 24 год. У ході комбінованого фармакокінетичного аналізу було показано, що T1/2 пірибедила після внутрішньовенного введення становить у середньому 12 годин і не залежить від введеної дози. Пірибедил інтенсивно метаболізується у печінці і виводиться головним чином із сечею: 75% абсорбованого пірибедилу екскретується нирками у вигляді метаболітів.ФармакодинамікаАктивна речовина пірибедил є агоністом дофамінергічних рецепторів. Проникає в кровотік головного мозку, де зв'язується з дофамінергічними рецепторами головного мозку, виявляючи високу спорідненість та селективність по відношенню до дофамінергічних рецепторів типу D2 та D3. Механізм дії пірибедила обумовлює основні клінічні властивості препарату для лікування хвороби Паркінсона як на початкових, так і на пізніших стадіях захворювання з впливом на всі основні моторні симптоми. Пірибедил, крім впливу на дофамінергічні рецептори, проявляє активність антагоніста двох основних α-адренергічних рецепторів ЦНС (типу α2А та α2С).Синергічна дія пірибедилу як антагоніста α2-рецепторів і агоніста дофамінергічних рецепторів головного мозку була продемонстрована на різних моделях на тваринах з хворобою Паркінсона: тривале застосування пірибедилу призводить до розвитку менш вираженої дискінезії, ніж застосування леводопи, з подібною ефективністю. Паркінсона. У ході фармакодинамічних досліджень у людей було показано збудження кіркового електрогенезу дофамінергічного типу, як при пробудженні, так і під час сну, з проявом клінічної активності по відношенню до різних функцій, контрольованих дофаміном, ця активність була продемонстрована при використанні поведінкової або психометричної шкали. Було показано, що у здорових добровольців пірибедил покращує увагу та пильність, пов'язані з когнітивними завданнями. Ефективність Пронорана як монотерапії або в комбінації з леводопою при лікуванні хвороби Паркінсона вивчалася в ході трьох подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних досліджень (2 дослідження порівняно з плацебо та одне – порівняно з бромокриптином). У дослідженнях брали участь 1103 пацієнти 1–3-ї стадії за шкалою Хен та Яра (Hoehn & Jahr), 543 з яких отримували Проноран®. Показано, що Проноран® у дозуванні 150–300 мг на добу ефективний при дії на всі моторні симптоми з 30% покращенням за уніфікованою шкалою оцінки хвороби Паркінсона (UPDRS, III частина — рухова) протягом понад 7 місяців при монотерапії та 12 місяців у комбінації. з ліводопою. Поліпшення за II частиною шкали UPDRS – активність у повсякденному житті – було оцінено у тих же значеннях. При монотерапії статистично значуще співвідношення пацієнтів, які потребують екстреного лікування леводопою, які отримували пірибедил (16,6%), було менше, ніж у групі пацієнтів, які отримували плацебо (40,2%). Наявність дофамінергічних рецепторів у судинах нижніх кінцівок пояснює вазодилатуючу дію пірибедилу (збільшує кровотік у судинах нижніх кінцівок).Показання до застосуваннядопоміжна симптоматична терапія при хронічному порушенні когнітивних функцій та нейросенсорному дефіциті в процесі старіння (розлади уваги, пам'яті тощо); хвороба Паркінсона: монотерапія (при формах, що переважно включають тремор) та у складі комбінованої терапії з леводопою як на початкових, так і на пізніших стадіях захворювання, особливо при формах, що включають тремор; як допоміжна симптоматична терапія при переміжній хромоті, що виникає внаслідок облітеруючих захворювань артерій нижніх кінцівок (2-я стадія за класифікацією Leriche і Fontaine); терапія симптомів офтальмологічних захворювань ішемічного генезу (зниження гостроти зору, звуження поля зору, зниження контрастності кольорів та ін.).Протипоказання до застосуванняпідвищена індивідуальна чутливість до пірибедилу та/або допоміжних речовин, що входять до складу препарату; колапс; гострий інфаркт міокарда; спільний прийом з нейролептиками (крім клозапіну); дитячий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних). З обережністю: у зв'язку з тим, що до складу препарату входить цукроза, пацієнтам з непереносимістю фруктози, глюкози або галактози, а також пацієнтам з дефіцитом сукрозоізомальтази (рідкісне порушення обміну речовин) препарат приймати не рекомендується.Вагітність та лактаціяПрепарат в основному застосовується у пацієнтів похилого віку, у яких виникнення вагітності малоймовірне. Було показано, що миші пірибедил проникає через плацентарний бар'єр і розподіляється в органах плода. У зв'язку з відсутністю даних препарат не повинен застосовуватися під час вагітності та під час годування груддю.Побічна діяЗазначені побічні реакції прийому пирибедила носять дозозависимый характері і переважно пов'язані з його дофаминергической активністю. Носять помірний характер, зустрічаються головним чином на початку лікування та проходять після відміни препарату. При прийомі препарату можуть зустрічатися такі побічні реакції З боку шлунково-кишкового тракту: часто (≥1/100, З боку центральної нервової системи: часто (≥1/100, Прийом пірибедила супроводжується сонливістю і у вкрай поодиноких випадках може супроводжуватися вираженою сонливістю вдень аж до раптового засинання. З боку ССС: нечасто (≥1/1000, Алергічні реакції: ризик розвитку алергічних реакцій на барвник червоний, що входить до складу препарату. У пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували терапію агоністами дофаміну, включаючи пірибедил, відзначалася схильність до азартних ігор, посилення лібідо та гіперсексуальність, нав'язливе бажання робити покупки та компульсивне переїдання.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку із взаємним антагонізмом між дофамінергічними протипаркінсонічними препаратами та нейролептиками, одночасне призначення з нейролептиками (за винятком клозапіну) протипоказане. Пацієнтам з екстрапірамідним синдромом, викликаним прийомом нейролептиків, слід призначати терапію антихолінергічними ЛЗ та не слід призначати дофамінергічні протипаркінсонічні ЛЗ (внаслідок блокування нейролептиками дофамінергічних рецепторів). Дофамінергічні протипаркінсонічні засоби можуть викликати або посилювати психотичні розлади. Якщо потрібне призначення нейролептиків пацієнтам із хворобою Паркінсона, які отримують лікування дофамінергічними протипаркінсонічними засобами, доза останніх повинна поступово знижуватися до остаточної відміни (раптова відміна дофамінергічних препаратів пов'язана з ризиком розвитку злоякісного нейролептичного синдрому). Протиблювотні нейролептики (слід застосовувати протиблювотні препарати, що не викликають екстрапірамідних симптомів). У зв'язку із взаємним антагонізмом між дофамінергічними протипаркінсонічними препаратами та тетрабеназином одночасне призначення цих препаратів не рекомендується. Не рекомендується застосування пірибедилу разом із алкоголем. Слід бути обережними при призначенні пірибедила з іншими ЛЗ, що мають седативну дію.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, не розжовуючи, запиваючи 1/2 склянки води. За всіма показаннями, крім хвороби Паркінсона, по 50 мг (1 табл.) 1 раз на день. У тяжких випадках - по 50 мг 2 рази на день. Хвороба Паркінсона: монотерапія – від 150 до 250 мг (від 3 до 5 табл.) на день, рекомендується розділити на 3 прийоми; за необхідності прийому препарату в дозі 250 мг рекомендується прийняти 2 табл. по 50 мг вранці та вдень та 1 табл. увечері; у комбінації з препаратами леводопи – 150 мг (3 табл.) на день, рекомендується розділити на 3 прийоми. При доборі дози у разі збільшення рекомендується титрувати дозу, поступово збільшуючи її на 1 табл. (50 мг) кожні 2 тижні.ПередозуванняСимптоми: блювання, що зумовлено дією на хеморецепторну тригерну зону, лабільність АТ (підвищення або зниження), порушення функції шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання). Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ деяких хворих (особливо у пацієнтів із хворобою Паркінсона) на фоні прийому пірибедила іноді раптово виникає стан сильної сонливості аж до раптового засинання. Дане явище спостерігається вкрай рідко, проте пацієнти, що керують автомобілем та/або працюють на обладнанні, що потребує високого ступеня уваги, повинні бути попереджені про це. При виникненні подібних реакцій необхідно розглянути питання про зниження дози пірибедилу або припинення терапії цим препаратом. Враховуючи вік популяції, що отримує терапію пірибедилом, слід враховувати ризик падінь, які можуть бути спричинені раптовим засипанням, гіпотензією чи сплутаністю свідомості. Пацієнти та їх опікуни повинні бути попереджені про можливі симптоми розладу поведінки (схильність до азартних ігор, посилення лібідо та гіперсексуальність, нав'язливе бажання робити покупки та компульсивне переїдання) при прийомі препарату. При виникненні подібних симптомів необхідно розглянути питання про зниження дози або поступове припинення терапії препаратом. Барвник червоний, що входить до складу препарату, у деяких пацієнтів підвищує ризик розвитку алергічної реакції. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Пацієнтам, які мали епізоди сильної сонливості та/або раптового засипання під час терапії пірибедилом, слід утриматися від керування транспортними засобами та обладнанням, що потребує високого рівня уваги, до зникнення цих реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: промазин 25 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні. 50 шт. - банки (1) - пачки картонні. 50 шт. - банки темного скла (1); - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик). Чинить антипсихотичну, седативну дію, зменшує рухову активність. Крім того, має протиблювоту, гіпотермічну та антигістамінну дію.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (нейролептик)Показання до застосуванняПсихічні захворювання, що супроводжуються психомоторним збудженням (особливо у випадках нетяжкого перебігу), для підтримуючої терапії, а також у ослаблених хворих, осіб похилого віку та у дітей.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки та нирок, гастрит, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, артеріальна гіпотензія.Побічна діяМожливі: алергічні реакції, диспептичні симптоми, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні порушення, гепатит.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС (в т.ч. з анксіолітиками, опіоїдними анальгетиками, снодійними, протисудомними засобами, засобами для наркозу), можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС. При одночасному застосуванні препаратів, що мають гепатотоксичну та нефротоксичну дію, посилюється нефротоксична та гепатотоксична дія. При одночасному застосуванні із суксаметонієм описаний випадок тривалого апное.Спосіб застосування та дозиВсередину по 25-50 мг 2-4 рази на добу. Максимальна разова доза для дорослих – 250 мг, добова – 2 г.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина Сульпірид 200 мг; Допоміжні речовини: Крохмаль картопляний, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний, гіпромелоза К4М, гіпромелоза К15М, магнію стеарат, тальк По 10 таблеток у ПВХ/ал. блістер. Три блістери разом з інструкцією із застосування картонної пачки.Опис лікарської формиКруглі, плоскі таблетки білого або майже білого кольору з ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо однієї таблетки, що містить 200 мг сульпіриду, максимальна концентрація сульпіриду в плазмі крові (Сmах) досягається через 3-6 годин, і становить 0,73 мг/л і 0,25 мг/л при прийомі однієї таблетки, що містить 50 мг . Біологічна доступність лікарських форм, призначених для вживання, становить близько 25-35%, і характеризується значною індивідуальною варіабельністю. Сульпірид має лінійну кінетику після прийому доз у діапазоні від 50 мг до 300 мг. Сульпірид швидко дифундує у тканині організму: обсяг розподілу у рівноважному стані становить 0,94 л/кг. Зв'язування з білками плазми – приблизно 40%; препарат проникає в еритроцити за допомогою пасивної дифузії, його концентрація у плазмі крові та еритроцитах співмірні. Концентрація сульпіриду в спинномозковій рідині низька і становить, в середньому, близько 13% (4-29%) сироваткової концентрації. Сульпірид швидко проникає в печінку та нирки, повільніше – у тканини мозку (основна кількість препарату накопичується в гіпофізі та гіпоталамусі). Концентрація сульпіриду у ЦНС становить 2-5% від концентрації у плазмі крові. Сульпірид проникає крізь плацентарний бар'єр; незначна його кількість у грудному молоці. В організмі людини сульпірид лише мало піддається метаболізму і виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації в практично незміненому вигляді (92%), а залишок елімінується з екскрементами. Плазматичний період напіввиведення (Т1/2) становить 7 годин. З грудним молоком виділяється 0,1% добової дози. Загальний плазмовий кліренс сульпіриду досягає 90-210 мл/хв, при цьому нирковий кліренс досягає трохи менших величин, ніж загальний плазмовий кліренс.ФармакодинамікаСульпірид – атиповий нейролептик із групи заміщених бензамідів. Має помірну нейролептичну активність у поєднанні зі стимулюючою і тимоаналептичною (антидепресивною) дією. Нейролептичний ефект пов'язаний з дофаміноблокуючою дією. Сульпірид блокує в центральній нервовій системі (ЦНС) переважно дофамінергічні рецептори лімбічної системи, незначно впливаючи на такі в неостріатній системі. Крім цього, при прийомі в низьких дозах сульпірид також має активуючу ЦНС дію, що імітує дофамінміметичний ефект. Антипсихотична дія сульпіриду проявляється у дозах понад 600 мг на добу, у дозах до 600 мг на добу переважає стимулюючу та антидепресивну дію. Периферична дія сульпіриду полягає в пригніченні пресинаптичних рецепторів. Зі збільшенням вмісту дофаміну в центральній нервовій системі пов'язують покращення настрою, зі зменшенням – розвиток симптомів депресії. Сульпірид не має значного впливу на адренергічні, холінергічні, серотонінові, гістамінові та ГАМК-рецептори. Стимулює секрецію пролактину і має центральний антиеметичний ефект (пригнічення блювотного центру) за рахунок блокади дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру.Показання до застосуванняГострі психотичні розлади. Хронічні психотичні розлади (шизофренія, хронічні нешизофренічні маячні стани: параноїдний маячня, хронічний галюцинаторний психоз).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до сульпіриду та/або допоміжних речовин препарату; пролактинзалежні пухлини (пролактиноми гіпофіза та рак молочної залози); гіперпролактинемія; гостра інтоксикація алкоголем, снодійними препаратами, наркотичними анальгетиками; феохромоцитома; гостра порфірія; період лактації; вік до 18 років (для пігулок 200 мг); дитячий вік до 6 років (для пігулок 50 мг); одночасний прийом з леводопою; одночасне застосування з агоністами дофамінових рецепторів (каберголіном, хінаголідом та ін.), за винятком пацієнтів із хворобою Паркінсона; одночасне застосування з мехітазином, циталопрамом та есциталопрамом; вроджена галактоземія, глюкозо-галактозна мальабсорбція або дефіцит лактази (у зв'язку з наявністю препарату лактози). З обережністю для пацієнтів: із серцевою недостатністю, стенокардією, артеріальною гіпертензією, вираженою брадикардією (менше 55 уд/хв); із вродженим подовженням інтервалу QT; з порушеннями електролітного балансу, зокрема із гіпокаліємією; одночасно приймають препарати, здатні викликати: виражену брадикардію (менше 55 уд/хв): β-адреноблокатори: анаприлін та ін; блокатори "повільних" кальцієвих каналів: дилтіазем та верапаміл; клонідин; глікозиди наперстянки; гіпокаліємію: гіпокаліємічні діуретики; стимулюючі проносні препарати; вводиться внутрішньовенно амфотерицин; глюкокортикоїди; тетракозактид; уповільнення внутрішньосерцевої провідності або подовження інтервалу QT, так як сульпірид може викликати подовження інтервалу QT та збільшувати ризик розвитку тяжких шлуночкових порушень ритму, включаючи розвиток шлуночкової тахікардії типу "torsades de pointes": антиаритмічні препарати IA класу (хінідин, гідрохіні ІІІ класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід); деякі нейролептики (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазищ амісульприд, тіаприд, пімозід, галоперидол, дроперидол); інші препарати, такі як: беприділ, цизаприд, дифеманіл, що вводиться внутрішньовенно еритроміцин, мізоластин, введений внутрішньовенно вінкамін, галофантрин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин; пероральні антибіотики (азитроміцин, кларитроміцин, роксітроміцин). із злоякісним нейролептичним синдромом в анамнезі; з агресивною поведінкою або збудженням з імпульсивністю (може знадобитися одночасне застосування седативних препаратів); при епілепсії або з судомними нападами в анамнезі (ризик зниження порога судомної готовності); із факторами ризику розвитку інсульту; із факторами ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень; із хворобою Паркінсона; з кишковою непрохідністю. Слід також дотримуватися запобіжних заходів при застосуванні сульпіриду пацієнтам: літнього віку (підвищений ризик седації, ортостатичної гіпотензії, екстрапірамідних розладів); похилого віку із деменцією; при цукровому діабеті та за наявності факторів ризику розвитку цукрового діабету (ризик розвитку гіперглікемії: потрібен контроль рівня цукру в крові); при закритокутовій глаукомі; при гіперплазії простати; при пілоростенозі; при ретенції сечі; при нирковій недостатності (потрібна корекція режиму дозування); при вагітності (обмежений досвід застосування); при одночасному прийомі лікарських засобів, що містять етанол.Вагітність та лактаціяОбмежений досвід застосування сульпіриду вагітними жінками не виявив тератогенної дії сульпіриду. У зв'язку з недостатністю клінічних даних про застосування препарату у вагітних жінок, прийом сульпіриду під час вагітності не рекомендується. Якщо сульпірид таки застосовувався під час вагітності, слід проводити постійне медичне спостереження за станом новонароджених, які зазнали внутрішньоутробної дії сульпіриду. У новонароджених, які народилися від матерів, які отримували терапію нейролептиками, особливо протягом третього триместру вагітності, можливий ризик розвитку варіюють за ступенем тяжкості та тривалості після пологів небажаних реакцій, включаючи екстрапірамідні симптоми та/або симптоми відміни. Відзначають розвиток ажитації, м'язовий гіпертонус, гіпотонію, тремор, сонливість, респіраторний дистрес, порушення процесу годування. Сульпірид проникає у грудне молоко. Застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНебажані явища, що розвиваються в результаті прийому сульпіриду, подібні до небажаних явищ, що викликаються іншими нейролептиками, але частота їх розвитку менша. З боку серцево-судинної системи: Гіпертензія, гіпотензія (при прийомі високих доз); ортостатична гіпотензія; подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, такі як шлуночкова тахікардія типу "пірует" (torsades de pointes), а також шлуночкова тахікардія, які можуть призводити до фібриляції шлуночків або зупинки серця, раптової смерті; венозні тромбоемболічні ускладнення, включаючи тромбоемболію легеневої артерії, іноді фатальну, тромбоз глибоких вен. З боку центральної нервової системи: седація, сонливість, безсоння; екстрапірамідні розлади та пов'язані з ними порушення: симптоми паркінсонізму з проявом тремору, гіпокінезії (брадикінезія, амімія), м'язового гіпертонусу, вегетативні розлади (гіперсалівація, надмірна пітливість); гостра дискінезія (спастична кривошия, спазм жувальної мускулатури, окулогірний криз, тризм), дистонія, акатизія. Ці симптоми зазвичай піддаються зворотному розвитку при одночасному прийомі м-холіноблокуючих протипаркінсонічних лікарських препаратів; пізня дискінезія, що характеризується стереотипними мимовільними ритмічними рухами, головним чином, язика та/або лицьових м'язів (як і після прийому інших нейролептиків при тривалих курсах лікування протягом більше 3-х місяців),при цьому застосування м-холіноблокуючих протипаркінсонічних препаратів є не ефективним або може спричинити погіршення симптомів; судоми. З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія. З боку статевих органів та молочних залоз: порушення, пов'язані з гіперпролактинемією (галакторея, аменорея, гінекомастія, збільшення молочних залоз, болючість молочних залоз, оргазмічна та еректильна дисфункція). З боку обміну речовин та харчування: гіперглікемія, збільшення маси тіла. З боку травної системи: сухість у роті, запор. З боку імунної системи: Алергічні реакції. З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз. З боку органів зору: нечіткий зір. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: холестатичний гепатит, підвищення активності мікросомальних ферментів печінки (особливо трансаміназ). Вагітність, післяпологові та перинатальні стани: синдром відміни препарату у новонароджених, які народилися від матерів, які отримували терапію нейролептиками протягом третього триместру вагітності. Інші: злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), який є фатальним ускладненням, і виникнення якого можливе при застосуванні будь-яких нейролептиків.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації З ліводопою Взаємний антагонізм ефектів леводопи та нейролептиків. З агоністами дофамінових рецепторів (каберголіном, хінаголідом та ін.). Крім виняткових випадків, сульпірид не повинен застосовуватися у хворих на хворобу Паркінсона. Якщо є нагальна необхідність лікування нейролептиками пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримують дофамінергічні агоністи, слід провести поступове зниження доз останніх до повної відміни (різка відміна дофамінергічних препаратів. може підвищити ризик розвитку у пацієнта ЗНС). Нерекомендовані комбінації З етанолом Етанол посилює седативний ефект нейролептиків. Слід уникати прийому алкогольних напоїв та лікарських препаратів, що містять етанол. З препаратами, здатними подовжувати інтервал QT або викликати шлуночкову тахікардію типу "пірует" (torsades de pointes): препарати, що викликають брадикардію, такі як β-адреноблокатори; уріджуючі число серцевих скорочень блокатори "повільних" кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем); клонідин, гуанфацин; серцеві глікозиди; викликають гіпокаліємію препарати, такі як калій виводять діуретики; стимулюючі перистальтику кишечника проносні; вводиться внутрішньовенно амфотерицин; глюкокортикостероїди; тетракозактид (перед застосуванням сул'піриду гіпокаліємія має бути скоригована); антиаритмічні препарати ІА класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід); антиаритмічні препарати ІІІ класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід); антидепресанти, похідні іміпраміну (дезметиліміпрамін, хлоріміпрамін та ін); деякі нейролептики (тіоридазин, сультоприд, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазин, амісул'прид, тіаприд, галоперидол, дроперидол, пімозід); інші препарати, такі як метадон, беприділ, цизаприд, дифеманіл, мізоластин, що вводиться внутрішньовенно еритроміцин, що вводиться внутрішньовенно віпкамін; галофантрин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин; пероральні антибіотики (азитроміцин, кларитроміцин, роксітроміцин). Якщо у пацієнтів не можна уникнути одночасного призначення цих препаратів із сульпіридом, то за пацієнтами необхідно встановити ретельне клінічне, лабораторне (контроль електролітного складу крові) та електрокардіологічне спостереження. Комбінації, які слід брати до уваги З антигіпертензивними препаратами Адитивна гіпотензивна дія та збільшення ризику ортостатичної гіпотензії. З препаратами, які пригнічують функцію центральної нервової системи (ЦНС): наркотичні анальгетики, антидепресанти (цитапопрам, есцитшюпрам), протикашльові препарати; барбітурати; бензодіазепіни та інші анксіолітики; снодійні, блокатори Н1-гістамінових рецепторів із седативною дією; клонідин та інші гіпотензивні препарати центральної дії Можливе кумулятивне пригнічення центральної нервової системи та зниження реакції. Препарати літію Підвищують ризик виникнення екстрапірамідних розладів. З сукрал'фатом та антацидними препаратами, що містять Mg2+ та/або Аl3+ При одночасному застосуванні знижують біодоступність сульпіриду. Сульпірид слід призначати за дві години до прийому. З ропініролом Взаємний антагонізм.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи невеликою кількістю води, 1-3 рази на добу, незалежно від їди. У всіх випадках слід призначати найменші ефективні дози препарату. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування повинне починатися з низьких доз. Мінімальна ефективна доза препарату підбирається шляхом поступового підвищення дози до досягнення необхідного ефекту. Добова доза поділяється на кілька прийомів та становить від 200 мг до 1000 мг. Не рекомендується приймати препарат у другій половині дня (після 16 годин) через можливу активізуючу дію препарату. Гострі та хронічні психотичні розлади: добова доза становить від 200 мг до 1000 мг, розділена на кілька прийомів. Дози пацієнтів похилого віку: початкова доза повинна становити 1/4-1/2 дози для дорослих. Дози для пацієнтів з порушенням функції нирок: у зв'язку з тим, що до 92% сульпіриду виводиться з організму переважно через нирки, рекомендується зменшити дозу сульпіриду та/або збільшити інтервал між прийомом окремих доз препарату залежно від показників кліренсу креатиніну (КК). При КК 30-60 мл/хв. дозу сульпіриду слід зменшити на 30%, а інтервали між прийомами препарату збільшувати в 1,5 рази; при КК 10-30 мл/хв. дозу сульпіриду слід зменшити на 50%, а інтервали між прийомами препарату збільшувати вдвічі; при КК менше 10 мл/хв. дозу сульпіриду слід зменшити на 70%, а інтервали між прийомами препарату збільшувати в 3 рази.ПередозуванняДосвід передозування сульпіриду обмежений. При передозуванні чи отруєнні необхідно враховувати можливість комбінованої інтоксикації, пов'язаної з одночасним прийомом сульпіриду з іншими лікарськими засобами. До цього часу описані випадки інтоксикації після прийому однієї дози обсягом 1-3 г сульпіриду. Були зареєстровані такі симптоми: занепокоєння, порушення свідомості, екстрапірамідний синдром. Після прийому 3-7 г відзначали ажитацію, розгубленість, розвиток екстрапірамідних розладів. Дози, що перевищують 7 г, часом викликали кому і різке зниження артеріального тиску. Лікування У зв'язку з відсутністю специфічного антидоту слід застосовувати симптоматичну та підтримуючу терапію при ретельному та постійному контролі дихальної та серцевої діяльності (ризик подовження інтервалу QT), який має продовжуватися до повного: одужання хворого. При розвитку вираженого екстрапірамідного синдрому призначають м-холіноблокуючі препарати (біпериден). Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром Злоякісний нейролептичний синдром характеризується блідістю, гіпертермією, м'язовою ригідністю, дисфункцією вегетативної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції вегетативної нервової системи, такі як підвищене потовиділення, лабільність артеріального тиску і пульсу, можуть передувати настанню гіпертермії і, отже, бути ранніми, попереджувальними симптомами. У разі незрозумілого підвищення температури тіла лікування сульпіридом має бути припинено. Генез розвитку ЗНС залишається не з'ясованим: передбачається, що у його механізмі грає роль блокада дофамінових рецепторів у смугастому тілі та гіпоталамусі, не виключається і вроджена схильність (ідіосинкразія). Розвитку синдрому можуть сприяти інтеркурентна інфекція, дегідратація або органічне ушкодження головного мозку. Подовження інтервалу QT Сульпірид може викликати дозозалежне подовження інтервалу QT. Цей ефект посилює ризик розвитку тяжких шлуночкових аритмій, таких як шлуночкова тахікардія типу "пірует" (torsades de pointes). До початку застосування терапії нейролептиками необхідно переконатися у відсутності факторів ризику, що спричиняють розвиток тяжких порушень серцевого ритму, таких як: брадикардія з частотою серцевих скорочень менше 55 уд/хв; уповільнення внутрішньосерцевої провідності, вроджене подовження інтервалу QT або подовження інтервалу QT, пов'язане з одночасним застосуванням інших препаратів, що подовжують інтервал QT; порушення електролітного обміну: гіпомагніємія, і особливо, гіпокаліємія – мають бути скориговані; крім того, таким пацієнтам необхідно забезпечити постійний контроль вмісту електролітів у крові, ЕКГ – моніторування та постійне медичне спостереження. Пацієнтам з вищепереліченими факторами ризику при необхідності призначення сульпіриду необхідно бути обережними. Екстрапірамідний синдром При екстрапірамідному синдромі, викликаному нейролептиками, слід призначати м-холіноблокуючі препарати, а не дофамінергічні агоністи. Інсульт У рандомізованих клінічних дослідженнях порівняно з діями деяких атипових нейролептиків з плацебо, проведених у пацієнтів похилого віку з деменцією, спостерігалося триразове збільшення ризику розвитку цереброваскулярних подій. Механізм цього ризику не відомий. Не можна виключити збільшення такого ризику при прийомі інших нейролептиків або інших популяціях пацієнтів, тому сульпірид слід з обережністю призначати пацієнтам з факторами ризику розвитку інсульту. Пацієнти похилого віку з деменцією У пацієнтів похилого віку з психозами, пов'язаними з деменцією, при лікуванні антипсихотичними препаратами спостерігалося збільшення (в 1,6-1,7 разів) ризику настання смерті, у більшості випадків пов'язане із серцево-судинними (серцева недостатність, раптова смерть) або інфекційними захворюваннями (Пневмонія). Аналіз 17-ти плацебо-контрольованих досліджень показав, що ризик смерті у пацієнтів похилого віку з деменцією, які отримували атипові антипсихотичні препарати, становить 4,5% і 2,6% - при застосуванні плацебо. Порівняльні дослідження підтвердили, що лікування як атиповими, так і типовими антипсихотичними препаратами може збільшувати смертність. Ступінь, до якої збільшення смертності може бути обумовлене антипсихотичним препаратом, а не деякими особливостями пацієнтів, не зрозуміло. Венозні тромбоемболічні ускладнення При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозних тромбоемболічних ускладнень, включаючи тромбоемболію легеневої артерії, іноді фатальну; тромбоз глибоких вен. Тому всі можливі фактори ризику венозних тромбоемболічних ускладнень необхідно ідентифікувати на початок та під час проведення терапії препаратом; також необхідно вживати відповідних профілактичних заходів. Пацієнти з епілепсією У зв'язку з тим, що нейролептики можуть знижувати епілептогенний поріг, при призначенні сульпіриду пацієнтам з епілепсією має бути забезпечений суворий медичний нагляд. Пацієнти з хворобою Паркінсона, які отримують дофамінергічні агоністи Крім виняткових випадків, сульпірид не повинен призначатися хворим, які страждають на хворобу Паркінсона. Якщо є необхідність лікування нейролептиками пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримують дофамінергічні агоністи, слід провести поступове зниження доз останніх до повної відміни. Різке скасування дофамінергічних препаратів може збільшити ризик розвитку у пацієнта ЗНС. Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз При тривалому застосуванні нейролептиків рекомендується регулярно контролювати склад периферичної крові, особливо у разі появи лихоманки або приєднання інфекції нез'ясованої етіології (можливість розвитку лейкопенії та агранулоцитозу). У разі виявлення значних гематологічних змін у складі периферичної крові лікування сульпіридом слід припинити. Пацієнти з порушеннями функції нирок У хворих із порушеннями ниркової функції слід використовувати зменшені дози сульпіриду. Пацієнти з цукровим діабетом або факторами ризику розвитку цукрового діабету Оскільки є відомості про розвиток гіперглікемії у пацієнтів, які приймали атипові антипсихотичні препарати, пацієнтам із встановленим діагнозом цукрового діабету або з факторами ризику його розвитку, яким призначено лікування сульпіридом, необхідно проводити моніторинг рівня цукру в крові. Вживання алкоголю або застосування лікарських препаратів, що містять спирт, під час лікування сульпіридом суворо забороняється. Слід враховувати, що сульпірид при одночасному застосуванні із загальностимулюючими речовинами (наприклад, аноректики, деякі антиастматичні препарати) може викликати занепокоєння, невроз, збудливість та безсоння. Особливих запобіжних заходів слід дотримуватися при призначенні сульпіриду молодим жінкам з менструальним циклом, що не встановився. Рекомендується проводити постійне медичне спостереження за станом новонароджених, які зазнали внутрішньоутробної дії сульпіриду. У новонароджених можливий ризик розвитку небажаних реакцій, що включають екстрапірамідні симптоми та/або симптоми відміни. Синдром дефіциту уваги з гіперактивністю (або без неї) Слід брати до уваги, що у зв'язку із впливом сульпіриду на когнітивні процеси в дітей віком необхідно щорічно контролювати здатність дитини до навчання. Необхідно регулярно коригувати дозу з урахуванням клінічного стану дитини. Препарат містить лактозу. Для пацієнтів з рідкісними спадковими порушеннями, включаючи непереносимість галактози, недостатність лактази або порушення всмоктування глюкози-галактози, прийом препарату не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з тим, що препарат Просульпін® має седативний ефект, у період його застосування слід уникати виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються тощо).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина Сульпірид 50 мг; Допоміжні речовини: Крохмаль картопляний, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний, гіпромелоза К4М, магнію стеарат, тальк По 10 таблеток у ПВХ/ал. блістер. Три блістери разом з інструкцією із застосування картонної пачки.Опис лікарської формиКруглі, плоскі таблетки білого або майже білого кольору з ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо однієї таблетки, що містить 200 мг сульпіриду, максимальна концентрація сульпіриду в плазмі крові (Сmах) досягається через 3-6 годин, і становить 0,73 мг/л і 0,25 мг/л при прийомі однієї таблетки, що містить 50 мг . Біологічна доступність лікарських форм, призначених для вживання, становить близько 25-35%, і характеризується значною індивідуальною варіабельністю. Сульпірид має лінійну кінетику після прийому доз у діапазоні від 50 мг до 300 мг. Сульпірид швидко дифундує у тканині організму: обсяг розподілу у рівноважному стані становить 0,94 л/кг. Зв'язування з білками плазми – приблизно 40%; препарат проникає в еритроцити за допомогою пасивної дифузії, його концентрація у плазмі крові та еритроцитах співмірні. Концентрація сульпіриду в спинномозковій рідині низька і становить, в середньому, близько 13% (4-29%) сироваткової концентрації. Сульпірид швидко проникає в печінку та нирки, повільніше – у тканини мозку (основна кількість препарату накопичується в гіпофізі та гіпоталамусі). Концентрація сульпіриду у ЦНС становить 2-5% від концентрації у плазмі крові. Сульпірид проникає крізь плацентарний бар'єр; незначна його кількість у грудному молоці. В організмі людини сульпірид лише мало піддається метаболізму і виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації в практично незміненому вигляді (92%), а залишок елімінується з екскрементами. Плазматичний період напіввиведення (Т1/2) становить 7 годин. З грудним молоком виділяється 0,1% добової дози. Загальний плазмовий кліренс сульпіриду досягає 90-210 мл/хв, при цьому нирковий кліренс досягає трохи менших величин, ніж загальний плазмовий кліренс.ФармакодинамікаСульпірид – атиповий нейролептик із групи заміщених бензамідів. Має помірну нейролептичну активність у поєднанні зі стимулюючою і тимоаналептичною (антидепресивною) дією. Нейролептичний ефект пов'язаний з дофаміноблокуючою дією. Сульпірид блокує в центральній нервовій системі (ЦНС) переважно дофамінергічні рецептори лімбічної системи, незначно впливаючи на такі в неостріатній системі. Крім цього, при прийомі в низьких дозах сульпірид також має активуючу ЦНС дію, що імітує дофамінміметичний ефект. Антипсихотична дія сульпіриду проявляється у дозах понад 600 мг на добу, у дозах до 600 мг на добу переважає стимулюючу та антидепресивну дію. Периферична дія сульпіриду полягає в пригніченні пресинаптичних рецепторів. Зі збільшенням вмісту дофаміну в центральній нервовій системі пов'язують покращення настрою, зі зменшенням – розвиток симптомів депресії. Сульпірид не має значного впливу на адренергічні, холінергічні, серотонінові, гістамінові та ГАМК-рецептори. Стимулює секрецію пролактину і має центральний антиеметичний ефект (пригнічення блювотного центру) за рахунок блокади дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру.Показання до застосуванняТяжкі порушення поведінки (ажитація, членоушкодження, стереотипія) у дітей віком від 6 років, особливо в поєднанні з синдромом аутизму. Тривожні стани у дорослих – короткочасне симптоматичне лікування при неефективності звичайних методів лікування.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до сульпіриду та/або допоміжних речовин препарату; пролактинзалежні пухлини (пролактиноми гіпофіза та рак молочної залози); гіперпролактинемія; гостра інтоксикація алкоголем, снодійними препаратами, наркотичними анальгетиками; феохромоцитома; гостра порфірія; період лактації; вік до 18 років (для пігулок 200 мг); дитячий вік до 6 років (для пігулок 50 мг); одночасний прийом з леводопою; одночасне застосування з агоністами дофамінових рецепторів (каберголіном, хінаголідом та ін.), за винятком пацієнтів із хворобою Паркінсона; одночасне застосування з мехітазином, циталопрамом та есциталопрамом; вроджена галактоземія, глюкозо-галактозна мальабсорбція або дефіцит лактази (у зв'язку з наявністю препарату лактози). З обережністю для пацієнтів: із серцевою недостатністю, стенокардією, артеріальною гіпертензією, вираженою брадикардією (менше 55 уд/хв); із вродженим подовженням інтервалу QT; з порушеннями електролітного балансу, зокрема із гіпокаліємією; одночасно приймають препарати, здатні викликати: виражену брадикардію (менше 55 уд/хв): β-адреноблокатори: анаприлін та ін; блокатори "повільних" кальцієвих каналів: дилтіазем та верапаміл; клонідин; глікозиди наперстянки; гіпокаліємію: гіпокаліємічні діуретики; стимулюючі проносні препарати; вводиться внутрішньовенно амфотерицин; глюкокортикоїди; тетракозактид; уповільнення внутрішньосерцевої провідності або подовження інтервалу QT, так як сульпірид може викликати подовження інтервалу QT та збільшувати ризик розвитку тяжких шлуночкових порушень ритму, включаючи розвиток шлуночкової тахікардії типу "torsades de pointes": антиаритмічні препарати IA класу (хінідин, гідрохіні ІІІ класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід); деякі нейролептики (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазищ амісульприд, тіаприд, пімозід, галоперидол, дроперидол); інші препарати, такі як: беприділ, цизаприд, дифеманіл, що вводиться внутрішньовенно еритроміцин, мізоластин, введений внутрішньовенно вінкамін, галофантрин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин; пероральні антибіотики (азитроміцин, кларитроміцин, роксітроміцин). із злоякісним нейролептичним синдромом в анамнезі; з агресивною поведінкою або збудженням з імпульсивністю (може знадобитися одночасне застосування седативних препаратів); при епілепсії або з судомними нападами в анамнезі (ризик зниження порога судомної готовності); із факторами ризику розвитку інсульту; із факторами ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень; із хворобою Паркінсона; з кишковою непрохідністю. Слід також дотримуватися запобіжних заходів при застосуванні сульпіриду пацієнтам: літнього віку (підвищений ризик седації, ортостатичної гіпотензії, екстрапірамідних розладів); похилого віку із деменцією; при цукровому діабеті та за наявності факторів ризику розвитку цукрового діабету (ризик розвитку гіперглікемії: потрібен контроль рівня цукру в крові); при закритокутовій глаукомі; при гіперплазії простати; при пілоростенозі; при ретенції сечі; при нирковій недостатності (потрібна корекція режиму дозування); при вагітності (обмежений досвід застосування); при одночасному прийомі лікарських засобів, що містять етанол.Вагітність та лактаціяОбмежений досвід застосування сульпіриду вагітними жінками не виявив тератогенної дії сульпіриду. У зв'язку з недостатністю клінічних даних про застосування препарату у вагітних жінок, прийом сульпіриду під час вагітності не рекомендується. Якщо сульпірид таки застосовувався під час вагітності, слід проводити постійне медичне спостереження за станом новонароджених, які зазнали внутрішньоутробної дії сульпіриду. У новонароджених, які народилися від матерів, які отримували терапію нейролептиками, особливо протягом третього триместру вагітності, можливий ризик розвитку варіюють за ступенем тяжкості та тривалості після пологів небажаних реакцій, включаючи екстрапірамідні симптоми та/або симптоми відміни. Відзначають розвиток ажитації, м'язовий гіпертонус, гіпотонію, тремор, сонливість, респіраторний дистрес, порушення процесу годування. Сульпірид проникає у грудне молоко. Застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНебажані явища, що розвиваються в результаті прийому сульпіриду, подібні до небажаних явищ, що викликаються іншими нейролептиками, але частота їх розвитку менша. З боку серцево-судинної системи: Гіпертензія, гіпотензія (при прийомі високих доз); ортостатична гіпотензія; подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, такі як шлуночкова тахікардія типу "пірует" (torsades de pointes), а також шлуночкова тахікардія, які можуть призводити до фібриляції шлуночків або зупинки серця, раптової смерті; венозні тромбоемболічні ускладнення, включаючи тромбоемболію легеневої артерії, іноді фатальну, тромбоз глибоких вен. З боку центральної нервової системи: седація, сонливість, безсоння; екстрапірамідні розлади та пов'язані з ними порушення: симптоми паркінсонізму з проявом тремору, гіпокінезії (брадикінезія, амімія), м'язового гіпертонусу, вегетативні розлади (гіперсалівація, надмірна пітливість); гостра дискінезія (спастична кривошия, спазм жувальної мускулатури, окулогірний криз, тризм), дистонія, акатизія. Ці симптоми зазвичай піддаються зворотному розвитку при одночасному прийомі м-холіноблокуючих протипаркінсонічних лікарських препаратів; пізня дискінезія, що характеризується стереотипними мимовільними ритмічними рухами, головним чином, язика та/або лицьових м'язів (як і після прийому інших нейролептиків при тривалих курсах лікування протягом більше 3-х місяців),при цьому застосування м-холіноблокуючих протипаркінсонічних препаратів є не ефективним або може спричинити погіршення симптомів; судоми. З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія. З боку статевих органів та молочних залоз: порушення, пов'язані з гіперпролактинемією (галакторея, аменорея, гінекомастія, збільшення молочних залоз, болючість молочних залоз, оргазмічна та еректильна дисфункція). З боку обміну речовин та харчування: гіперглікемія, збільшення маси тіла. З боку травної системи: сухість у роті, запор. З боку імунної системи: Алергічні реакції. З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз. З боку органів зору: нечіткий зір. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: холестатичний гепатит, підвищення активності мікросомальних ферментів печінки (особливо трансаміназ). Вагітність, післяпологові та перинатальні стани: синдром відміни препарату у новонароджених, які народилися від матерів, які отримували терапію нейролептиками протягом третього триместру вагітності. Інші: злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), який є фатальним ускладненням, і виникнення якого можливе при застосуванні будь-яких нейролептиків.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації З ліводопою Взаємний антагонізм ефектів леводопи та нейролептиків. З агоністами дофамінових рецепторів (каберголіном, хінаголідом та ін.). Крім виняткових випадків, сульпірид не повинен застосовуватися у хворих на хворобу Паркінсона. Якщо є нагальна необхідність лікування нейролептиками пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримують дофамінергічні агоністи, слід провести поступове зниження доз останніх до повної відміни (різка відміна дофамінергічних препаратів. може підвищити ризик розвитку у пацієнта ЗНС). Нерекомендовані комбінації З етанолом Етанол посилює седативний ефект нейролептиків. Слід уникати прийому алкогольних напоїв та лікарських препаратів, що містять етанол. З препаратами, здатними подовжувати інтервал QT або викликати шлуночкову тахікардію типу "пірует" (torsades de pointes): препарати, що викликають брадикардію, такі як β-адреноблокатори; уріджуючі число серцевих скорочень блокатори "повільних" кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем); клонідин, гуанфацин; серцеві глікозиди; викликають гіпокаліємію препарати, такі як калій виводять діуретики; стимулюючі перистальтику кишечника проносні; вводиться внутрішньовенно амфотерицин; глюкокортикостероїди; тетракозактид (перед застосуванням сул'піриду гіпокаліємія має бути скоригована); антиаритмічні препарати ІА класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід); антиаритмічні препарати ІІІ класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід); антидепресанти, похідні іміпраміну (дезметиліміпрамін, хлоріміпрамін та ін); деякі нейролептики (тіоридазин, сультоприд, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазин, амісул'прид, тіаприд, галоперидол, дроперидол, пімозід); інші препарати, такі як метадон, беприділ, цизаприд, дифеманіл, мізоластин, що вводиться внутрішньовенно еритроміцин, що вводиться внутрішньовенно віпкамін; галофантрин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин; пероральні антибіотики (азитроміцин, кларитроміцин, роксітроміцин). Якщо у пацієнтів не можна уникнути одночасного призначення цих препаратів із сульпіридом, то за пацієнтами необхідно встановити ретельне клінічне, лабораторне (контроль електролітного складу крові) та електрокардіологічне спостереження. Комбінації, які слід брати до уваги З антигіпертензивними препаратами Адитивна гіпотензивна дія та збільшення ризику ортостатичної гіпотензії. З препаратами, які пригнічують функцію центральної нервової системи (ЦНС): наркотичні анальгетики, антидепресанти (цитапопрам, есцитшюпрам), протикашльові препарати; барбітурати; бензодіазепіни та інші анксіолітики; снодійні, блокатори Н1-гістамінових рецепторів із седативною дією; клонідин та інші гіпотензивні препарати центральної дії Можливе кумулятивне пригнічення центральної нервової системи та зниження реакції. Препарати літію Підвищують ризик виникнення екстрапірамідних розладів. З сукрал'фатом та антацидними препаратами, що містять Mg2+ та/або Аl3+ При одночасному застосуванні знижують біодоступність сульпіриду. Сульпірид слід призначати за дві години до прийому. З ропініролом Взаємний антагонізм.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи невеликою кількістю води, 1-3 рази на добу, незалежно від їди. У всіх випадках слід призначати найменші ефективні дози препарату. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування повинне починатися з низьких доз. Мінімальна ефективна доза препарату підбирається шляхом поступового підвищення дози до досягнення необхідного ефекту. Добова доза поділяється на кілька прийомів та становить від 200 мг до 1000 мг. Не рекомендується приймати препарат у другій половині дня (після 16 годин) через можливу активізуючу дію препарату. Тяжкі порушення поведінки у дітей старше 6 років: початкова доза становить 1-2 мг/кг/день, у разі потреби можливе збільшення дози до 5 мг/кг/день. Добовий прийом препарату поділяється на 2-3 однакові дози. Максимальна добова доза для дітей та підлітків не повинна перевищувати 10 мг/кг маси тіла. Тривожні стани у дорослих: добова доза становить від 50 мг до 150 мг протягом 4 тижнів максимально.ПередозуванняДосвід передозування сульпіриду обмежений. При передозуванні чи отруєнні необхідно враховувати можливість комбінованої інтоксикації, пов'язаної з одночасним прийомом сульпіриду з іншими лікарськими засобами. До цього часу описані випадки інтоксикації після прийому однієї дози обсягом 1-3 г сульпіриду. Були зареєстровані такі симптоми: занепокоєння, порушення свідомості, екстрапірамідний синдром. Після прийому 3-7 г відзначали ажитацію, розгубленість, розвиток екстрапірамідних розладів. Дози, що перевищують 7 г, часом викликали кому і різке зниження артеріального тиску. Лікування У зв'язку з відсутністю специфічного антидоту слід застосовувати симптоматичну та підтримуючу терапію при ретельному та постійному контролі дихальної та серцевої діяльності (ризик подовження інтервалу QT), який має продовжуватися до повного: одужання хворого. При розвитку вираженого екстрапірамідного синдрому призначають м-холіноблокуючі препарати (біпериден). Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром Злоякісний нейролептичний синдром характеризується блідістю, гіпертермією, м'язовою ригідністю, дисфункцією вегетативної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції вегетативної нервової системи, такі як підвищене потовиділення, лабільність артеріального тиску і пульсу, можуть передувати настанню гіпертермії і, отже, бути ранніми, попереджувальними симптомами. У разі незрозумілого підвищення температури тіла лікування сульпіридом має бути припинено. Генез розвитку ЗНС залишається не з'ясованим: передбачається, що у його механізмі грає роль блокада дофамінових рецепторів у смугастому тілі та гіпоталамусі, не виключається і вроджена схильність (ідіосинкразія). Розвитку синдрому можуть сприяти інтеркурентна інфекція, дегідратація або органічне ушкодження головного мозку. Подовження інтервалу QT Сульпірид може викликати дозозалежне подовження інтервалу QT. Цей ефект посилює ризик розвитку тяжких шлуночкових аритмій, таких як шлуночкова тахікардія типу "пірует" (torsades de pointes). До початку застосування терапії нейролептиками необхідно переконатися у відсутності факторів ризику, що спричиняють розвиток тяжких порушень серцевого ритму, таких як: брадикардія з частотою серцевих скорочень менше 55 уд/хв; уповільнення внутрішньосерцевої провідності, вроджене подовження інтервалу QT або подовження інтервалу QT, пов'язане з одночасним застосуванням інших препаратів, що подовжують інтервал QT; порушення електролітного обміну: гіпомагніємія, і особливо, гіпокаліємія – мають бути скориговані; крім того, таким пацієнтам необхідно забезпечити постійний контроль вмісту електролітів у крові, ЕКГ – моніторування та постійне медичне спостереження. Пацієнтам з вищепереліченими факторами ризику при необхідності призначення сульпіриду необхідно бути обережними. Екстрапірамідний синдром При екстрапірамідному синдромі, викликаному нейролептиками, слід призначати м-холіноблокуючі препарати, а не дофамінергічні агоністи. Інсульт У рандомізованих клінічних дослідженнях порівняно з діями деяких атипових нейролептиків з плацебо, проведених у пацієнтів похилого віку з деменцією, спостерігалося триразове збільшення ризику розвитку цереброваскулярних подій. Механізм цього ризику не відомий. Не можна виключити збільшення такого ризику при прийомі інших нейролептиків або інших популяціях пацієнтів, тому сульпірид слід з обережністю призначати пацієнтам з факторами ризику розвитку інсульту. Пацієнти похилого віку з деменцією У пацієнтів похилого віку з психозами, пов'язаними з деменцією, при лікуванні антипсихотичними препаратами спостерігалося збільшення (в 1,6-1,7 разів) ризику настання смерті, у більшості випадків пов'язане із серцево-судинними (серцева недостатність, раптова смерть) або інфекційними захворюваннями (Пневмонія). Аналіз 17-ти плацебо-контрольованих досліджень показав, що ризик смерті у пацієнтів похилого віку з деменцією, які отримували атипові антипсихотичні препарати, становить 4,5% і 2,6% - при застосуванні плацебо. Порівняльні дослідження підтвердили, що лікування як атиповими, так і типовими антипсихотичними препаратами може збільшувати смертність. Ступінь, до якої збільшення смертності може бути обумовлене антипсихотичним препаратом, а не деякими особливостями пацієнтів, не зрозуміло. Венозні тромбоемболічні ускладнення При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозних тромбоемболічних ускладнень, включаючи тромбоемболію легеневої артерії, іноді фатальну; тромбоз глибоких вен. Тому всі можливі фактори ризику венозних тромбоемболічних ускладнень необхідно ідентифікувати на початок та під час проведення терапії препаратом; також необхідно вживати відповідних профілактичних заходів. Пацієнти з епілепсією У зв'язку з тим, що нейролептики можуть знижувати епілептогенний поріг, при призначенні сульпіриду пацієнтам з епілепсією має бути забезпечений суворий медичний нагляд. Пацієнти з хворобою Паркінсона, які отримують дофамінергічні агоністи Крім виняткових випадків, сульпірид не повинен призначатися хворим, які страждають на хворобу Паркінсона. Якщо є необхідність лікування нейролептиками пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримують дофамінергічні агоністи, слід провести поступове зниження доз останніх до повної відміни. Різке скасування дофамінергічних препаратів може збільшити ризик розвитку у пацієнта ЗНС. Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз При тривалому застосуванні нейролептиків рекомендується регулярно контролювати склад периферичної крові, особливо у разі появи лихоманки або приєднання інфекції нез'ясованої етіології (можливість розвитку лейкопенії та агранулоцитозу). У разі виявлення значних гематологічних змін у складі периферичної крові лікування сульпіридом слід припинити. Пацієнти з порушеннями функції нирок У хворих із порушеннями ниркової функції слід використовувати зменшені дози сульпіриду. Пацієнти з цукровим діабетом або факторами ризику розвитку цукрового діабету Оскільки є відомості про розвиток гіперглікемії у пацієнтів, які приймали атипові антипсихотичні препарати, пацієнтам із встановленим діагнозом цукрового діабету або з факторами ризику його розвитку, яким призначено лікування сульпіридом, необхідно проводити моніторинг рівня цукру в крові. Вживання алкоголю або застосування лікарських препаратів, що містять спирт, під час лікування сульпіридом суворо забороняється. Слід враховувати, що сульпірид при одночасному застосуванні із загальностимулюючими речовинами (наприклад, аноректики, деякі антиастматичні препарати) може викликати занепокоєння, невроз, збудливість та безсоння. Особливих запобіжних заходів слід дотримуватися при призначенні сульпіриду молодим жінкам з менструальним циклом, що не встановився. Рекомендується проводити постійне медичне спостереження за станом новонароджених, які зазнали внутрішньоутробної дії сульпіриду. У новонароджених можливий ризик розвитку небажаних реакцій, що включають екстрапірамідні симптоми та/або симптоми відміни. Синдром дефіциту уваги з гіперактивністю (або без неї) Слід брати до уваги, що у зв'язку із впливом сульпіриду на когнітивні процеси в дітей віком необхідно щорічно контролювати здатність дитини до навчання. Необхідно регулярно коригувати дозу з урахуванням клінічного стану дитини. Препарат містить лактозу. Для пацієнтів з рідкісними спадковими порушеннями, включаючи непереносимість галактози, недостатність лактази або порушення всмоктування глюкози-галактози, прийом препарату не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з тим, що препарат Просульпін® має седативний ефект, у період його застосування слід уникати виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються тощо).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему