Урология Хиты продаж

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: силденафілу цитрат 35,112 мг/70,225 мг/140,450 мг (еквівалентно 25 мг, 50 мг або 100 мг силденафілу); Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 78,291 мг/156,581 мг/313,162 мг, кальцію гідрофосфат 26,097 мг/52,194 мг/104,388 мг, кроскармелоза натрію 7,500 мг0/0,00,00,00,00 плівкова оболонка: опадрай блакитний OY-LS-20921 3,750 мг/7,500 мг/15,000 мг (містить гіпромелозу, лактозу, триацетин, титану діоксид (Е171) та алюмінієвий лак на основі індигокарміну (Е1-1 А 1,125 мг/2,250 мг/4,500 мг (містить гіпромелозу та тріацетин). До блакитного плівкового покриття може бути додано до 30 мкг/г ваніліну та/або біотину; при цьому вміст одного або обох компонентів у плівковому покритті складе до 0,75 мкг, 1,5 мкг та 3,0 мкг для дозувань 25 мг, 50 мг та 100 мг відповідно. 1, 2, 4, 8 або 12 таблеток у блістер з ПВХ/поліетилен/аклар/алюмінієвої фольги. 1,2 або 3 блістери у картонну пачку разом з інструкцією із застосування. На лицьову сторону картонної пачки наноситься перфорований рядок контролю першого розтину. Захисний стікер розташований у лівому нижньому кутку задньої поверхні пачки.Опис лікарської формиБлакитні таблетки, покриті плівковою оболонкою, ромбоподібні, злегка двоопуклі, зі зрізаними та закругленими краями, з гравіюванням "Pfizer" на одній стороні та "VGR 25", "VGR 50" або "VGR 100" на іншій стороні, відповідно.Фармакотерапевтична групаЕректильна дисфункція Засіб лікування - ФДЕ5-інгібітор.ФармакокінетикаФармакокінетика силденафілу в діапазоні доз, що рекомендується, носить лінійний характер. Всмоктування Після прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить близько 40% (від 25% до 63%). In vitro силденафіл у концентрації близько 1,7 нг/мл (3,5 нМ) пригнічує активність людини ФДЕ5 на 50%. Після одноразового прийому силденафілу у дозі 100 мг середня максимальна концентрація вільного силденафілу у плазмі (Cmax) чоловіків становить близько 18 нг/мл (38 нМ). Стах при прийомі силденафілу внутрішньо натще досягається в середньому протягом 60 хв (від 30 хв до 120 хв). При прийомі в поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Сmax зменшується в середньому на 29%, а час досягнення максимальної концентрації (Тmax) збільшується на 60 хв, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) знижується на 11%. Розподіл Об'єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Зв'язок силденафілу та його основного циркулюючого N-деметильного метаболіту з білками плазми становить близько 96% і не залежить від загальної концентрації препарату. Менше 0,0002% дози силденафілу (в середньому 188 нг) виявлено у спермі через 90 хв після прийому препарату. Метаболізм Силденафіл метаболізується головним чином у печінці під дією ізоферменту цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та ізоферменту цитохрому CYP2C9 (мінорний шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Селективність дії цього метаболіту щодо ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, яке активність щодо ФДЭ5 in vitro становить близько 50% активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі здорових добровольців становила близько 40% від концентрації силденафілу. N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму; період його напіввиведення (Т1/2) становить близько 4 год. Виведення Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а кінцевий Т1/2 - 3-5 год. Після застосування внутрішньо також як після внутрішньовенного введення силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, в основному, кишечником (близько 80% пероральної дози) і, меншою мірою, нирками (близько 13% пероральної дози). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти У здорових пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі крові приблизно на 40% вище, ніж у молодих (18-45 років). Вік не має клінічно значущого впливу на частоту розвитку побічних ефектів. Порушення функції нирок При легкому (кліренс креатиніну (КК) 50-80 мл/хв) та помірному (КК 30-49 мл/хв) ступеню ниркової недостатності фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо в дозі 50 мг не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (КК Порушення функції печінки У пацієнтів з цирозом печінки (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення значення AUC (84%) та Сmax (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи. Фармакокінетика силденафілу у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (клас З класифікації Чайлд-П'ю) не вивчалася.ФармакодинамікаСилденафіл – потужний селективний інгібітор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) – специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5). Механізм дії Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язані з вивільненням оксиду азоту (NО) в кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, у свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові. Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NО) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 – у 10 разів; ФДЕ1 - більш ніж 80 раз; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда. Обов'язковою умовою ефективності силденафіл є сексуальна стимуляція. Силденафіл відновлює порушену еректильну функцію в умовах сексуальної стимуляції за рахунок збільшення припливу крові до кавернозних тіл статевого члена. Клінічні дані Кардіологічні дослідження Застосування силденафілу в дозах до 100 мг не призводило до клінічно значимих змін ЕКГ у здорових добровольців. Максимальне зниження тиску систоли в положенні лежачи після прийому силденафілу в дозі 100 мг склало 8,3 мм рт. ст., а діастолічного тиску – 5,3 мм рт. ст. Більш виражений, але також тимчасовий ефект на артеріальний тиск (АТ) відзначався у пацієнтів, які приймали нітрати. У дослідженні гемодинамічного ефекту силденафілу в одноразовій дозі 100 мг у 14 пацієнтів з тяжкою ішемічною хворобою серця (ІХС) (більш ніж у 70% пацієнтів був стеноз, принаймні однієї коронарної артерії), систолічний і діастолічний тиск у стані спокою зменшувався на 7 % та 6%, відповідно, а легеневий систолічний тиск знижувався на 9%. Силденафіл не впливав на серцевий викид і не порушував кровообіг у стенозованих коронарних артеріях, а також приводив до збільшення (приблизно на 13%) аденозин-індукованого коронарного потоку як у стенозованих, так і в інтактних коронарних артеріях. У подвійному сліпому плацебоконтрольованому дослідженні 144 пацієнти з еректильною дисфункцією та стабільною стенокардією, які приймають антиангінальні препарати (крім нітратів), виконували фізичні вправи до того моменту, коли вираженість симптомів стенокардії зменшилася. Тривалість виконання вправи була достовірно більшою (19,9 секунд; 0,9-38,9 секунд) у пацієнтів, які приймали силденафіл у одноразовій дозі 100 мг порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. У рандомізованому подвійному сліпому плацебоконтрольованому дослідженні вивчали ефект зміною дози силденафілу (до 100 мг) у чоловіків (n = 568) з еректильною дисфункцією та артеріальною гіпертензією, які приймають більше двох антигіпергензивних препаратів. Силденафіл покращив ерекцію у 71% чоловіків у порівнянні з 18% у групі плацебо. Частота несприятливих ефектів була порівнянна з такою в інших групах пацієнтів, як і в осіб, які приймають більше трьох антигіпергензивних препаратів. Дослідження зорових порушень У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсворта-Мунселя 100 виявлено легке та минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синього/зеленого). Через 2 години після прийому препарату ці зміни були відсутні. Вважається, що порушення колірного зору викликає інгібування ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці ока. Силденафіл не впливав на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці. У плацебоконтрольованому перехресному дослідженні пацієнтів з доведеною ранньою макулярною дегенерацією (n = 9) силденафіл в одноразовій дозі 100 мг переносився добре. Не було виявлено жодних клінічно значущих змін зору, що оцінюються за спеціальними візуальними тестами (гострота зору, грати Амслер, колірне сприйняття, моделювання проходження кольору, периметр Хемфрі та фотострес). Ефективність Ефективність та безпеку силденафілу оцінювали у 21 рандомізованому подвійному сліпому плацебоконтрольованому дослідженні тривалістю до 6 місяців у 3000 пацієнтів віком від 19 до 87, з еректильною дисфункцією різної етіології (органічної, психогенної чи змішаної). Ефективність препарату оцінювали глобально з використанням щоденника ерекцій, міжнародного індексу еректильної функції (валідований опитувальник про стан сексуальної функції) та опитування партнера. Ефективність силденафілу, визначена як здатність досягати та підтримувати ерекцію, достатню для задовільного статевого акту, була продемонстрована у всіх проведених дослідженнях та була підтверджена у довгострокових дослідженнях тривалістю 1 рік. У дослідженнях із застосуванням фіксованої дози співвідношення пацієнтів, які повідомили, що терапія покращила їх ерекцію, становило: 62% (доза силденафілу 25 мг), 74% (доза силденафілу 50 мг) та 82% (доза силденафілу 100 мг) у групі плацебо. Аналіз міжнародного індексу еректильної функції показав, що додатково покращення ерекції лікування силденафілом також підвищувало якість оргазму, дозволяло досягти задоволення від статевого акту та загального задоволення. Згідно з узагальненими даними, серед пацієнтів, що повідомили про поліпшення ерекції при лікуванні силденафілом були 59% хворих на діабет, 43% пацієнтів, які перенесли радикальну простатектомію та 83% пацієнтів з пошкодженнями спинного мозку (проти 16%, 15% та 12% у групі плацебо, відповідно ).Показання до застосуванняЛікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Силденафіл ефективний лише при сексуальній стимуляції.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до силденафілу або будь-якого іншого компонента препарату. Застосування у пацієнтів, які отримують постійно або з перервами донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрити у будь-яких формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів. Спільне застосування інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл, зі стимуляторами гуанілатциклази, такими як ріоцигуат, оскільки це може призводити до симптоматичної гіпотензії. Безпека та ефективність препарату Віагра® при сумісному застосуванні з іншими засобами лікування порушень ерекції не вивчалися, тому застосування таких комбінацій не рекомендується. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Тяжка печінкова недостатність (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю). Одночасний прийом ритонавіру. Тяжкі серцево-судинні захворювання (важка серцева недостатність, нестабільна стенокардія, перенесені протягом останніх шести місяців інсульт або інфаркт міокарда, життєзагрозливі аритмії, гіпертензія (АТ > 170/100 мм рт. ст.) або артеріальна гіпотензія (АТ менше 90) рт.сг.)). Пацієнти з епізодами розвитку неартеріїтної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва із втратою зору в одному оці. Спадковий пігментний ретиніт. За зареєстрованим показанням препарат Віагра не призначений для застосування у дітей віком до 18 років. За зареєстрованим показанням препарат Віагра не призначений для застосування у жінок. З обережністю: Анатомічна деформація статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні). Захворювання, що сприяють розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія). Захворювання, що супроводжуються кровотечею. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення. Порушення функції печінки. Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв). Пацієнти з епізодом розвитку передньої неартеріїтної ішемічної нейропатії зорового нерва в анамнезі. Одночасний прийом блокаторів альфа-адренорецепторів.Вагітність та лактаціяЗа зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.Побічна діяНайбільш частими побічними ефектами були біль голови і "припливи". Зазвичай побічні ефекти препарату Віагра слабко або помірно виражені і носять минущий характер. У дослідженнях із застосуванням фіксованої дози показано, що частота деяких небажаних явищ підвищується із збільшенням дози. Частота небажаних реакцій представлена ​​за наступною класифікацією: Дуже часто – ≥10%; Часто - ≥1% і З боку імунної системи: нечасто – реакції підвищеної чутливості (в т.ч. висипання на шкірі), алергічні реакції. З боку органу зору: часто – затуманений зір, порушення зору, ціанопсія; нечасто - біль в очах, фотофобія, фотопсія, хроматопсія, почервоніння очей/ін'єкції склер, зміна яскравості світлосприйняття, мідріаз, кон'юнктивіт, крововилив у тканині ока, катаракта, порушення роботи слізного апарату; рідко - набряк повік і прилеглих тканин, відчуття сухості в очах, наявність райдужних кіл у полі зору навколо джерела світла; підвищена стомлюваність очей; бачення предметів у жовтому кольорі (ксантопсія); очей, неприємні відчуття у власних очах; частота невідома - неартсріітна передня ішемічна невропатія зорового нерва, оклюзія вен сітківки, дефект полів зору, диплопія*, тимчасова втрата зору або зниження гостроти зору,підвищення внутрішньоочного тиску, набряк сітківки, захворювання судин сітківки, відшарування склоподібного тіла/вітреальна тракція. З боку органу слуху: нечасто – раптове зниження або втрата слуху, шум у вухах, біль у вухах. З боку серцево-судинної системи: часто – "припливи"; нечасто - тахікардія, відчуття серцебиття, зниження артеріального тиску, збільшення частоти серцевих скорочень, нестабільна стенокардія, атріовентрикулярна блокада, інфаркт міокарда, тромбоз судин головного мозку, зупинка серця, серцева недостатність, відхилення у показаннях електрокардіограми; рідко – фібриляція передсердь, раптова серцева смерть, шлуночкова аритмія. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – анемія, лейкопенія. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – відчуття спраги, набряки, подагра, некомпенсований цукровий діабет, гіперглікемія, периферичні набряки, гіперурикемія, гіпоглікемія, гіпернатріємія. З боку дихальної системи: часто – закладеність носа; нечасто - носова кровотеча, риніт, астма, диспное, ларингіт, фарингіт, синусит, бронхіт, збільшення обсягу відокремлюваного мокротиння, посилення кашлю; рідко – почуття стиснення у горлі, сухість слизової оболонки порожнини носа, набряк слизової оболонки порожнини носа. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, диспепсія; нечасто - гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, блювання, біль у ділянці живота, сухість слизової оболонки порожнини рота, глосит, гінгівіт, коліт, дисфагія, гастрит, гастроентерит, езофагіт, стоматит, відхилення "печінкових" функціональних тестів від норм; рідко – гіпестезія слизової оболонки порожнини рота. З боку опорно-рухового апарату: часто – біль у спині; нечасто – міалгія, біль у кінцівках, артрит, артроз, розрив сухожилля, теносиновіт, біль у кістках, міастенія, синовіт. З боку сечостатевої системи: нечасто – цистит, ніктурія, збільшення молочних залоз, нетримання сечі, гематурія, порушення еякуляції, набряк геніталій, аноргазмія, гематоспермія, ушкодження тканин статевого члена; рідко - тривала ерекція та/або пріапізм. З боку центральної та периферичної нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – запаморочення; нечасто – сонливість, мігрень, атаксія, гіпертонус, невралгія, нейропатія, парестезія, тремор, вертиго, симптоми депресії, безсоння, незвичайні сновидіння, підвищення рефлексів, гіпестезія; рідко - судоми *, повторні судоми *, непритомність. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, кропив'янка, простий герпес, свербіж шкіри, підвищене потовиділення, виразка шкіри, контактний дерматит, ексфоліативний дерматит; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Інші: нечасто – відчуття жару, набряк обличчя, реакція фоточутливості, шок, астенія, підвищена стомлюваність, біль різної локалізації, озноб, випадкові падіння, біль у ділянці грудної клітки, випадкові травми; рідко – дратівливість. * Побічні ефекти виявлені під час постмаркетингових досліджень. Серцево-судинні ускладнення У ході постмаркетингового застосування силденафілу для лікування еректильної дисфункції повідомлялося про такі небажані явища, як тяжкі серцево-судинні ускладнення (в т.ч. інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть, шлуночкова аритмія, геморагічний інсульт, транзи ), які мали тимчасовий зв'язок із застосуванням силденафілу. Більшість цих пацієнтів, але не всі з них мали фактори ризику серцево-судинних ускладнень. Багато з цих небажаних явищ спостерігалися незабаром після сексуальної активності, і деякі з них відзначалися після прийому силденафілу без подальшої сексуальної активності. Неможливо встановити наявність прямого зв'язку між небажаними явищами, що відзначалися, і зазначеними або іншими факторами. Зорові порушення У поодиноких випадках під час постреєстраційного застосування всіх інгібіторів ФДЕ5, у тому числі силденафілу, повідомляли про неартеріїтну передню ішемічну невропатію зорового нерва (НПІНЗН) - рідкісне захворювання та причину зниження або втрати зору. У більшості з цих пацієнтів були фактори ризику, зокрема зниження відношення діаметрів екскавації та диска зорового нерва ("застійний диск"), вік старше 50 років, цукровий діабет, гіпертензія, ішемічна хвороба серця, гіперліпідемія та куріння. В обсерваційному дослідженні оцінювали, чи пов'язане недавнє застосування препаратів інгібіторів ФДЕ5 з гострим початком НПІНЗН. Результати вказують на приблизно 2-кратне підвищення ризику НПІНЗН у межах 5 періодів напіввиведення після застосування інгібітору ФДЕ5. Згідно з опублікованими літературними даними,річна частота виникнення НПІНЗН становить 2,5-11,8 випадків на 100 000 чоловіків віком ≥ 50 років у загальній популяції. Слід рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити терапію силденафілом та негайно проконсультуватися з лікарем. Особи, які вже мали випадок НПІНЗН, мають підвищений ризик рецидиву НПІНЗН. Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю і лише у ситуаціях, коли очікувана користь переважує ризик. При використанні препарату Віагра у дозах, що перевищували рекомендовані, небажані явища були подібними до зазначених вище, але зазвичай зустрічалися частіше.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику силденафілу Метаболізм силденафілу відбувається в основному під дією ізоферментів цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9, тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити кліренс силденафілу, а індуктори відповідно збільшити кліренс силденафілу. Відзначено зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту цитохрому CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифічний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4, при сумісному прийомі з силденафілом (50 мг) спричиняє підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу спільно з еритроміцином (по 500 мг/добу 2 рази на день протягом 5 днів), помірним інгібітором ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації еритроміцину в крові, призводить до збільшення AUC сил8 При сумісному прийомі силденафілу (одноразово 100 мг) і саквінавіру (1200 мг/день 3 рази на день), інгібітору ВІЛ-протеази та ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації саквінавіру в крові Сmax силденафіл 210%. Силденафіл не впливає на фармакокінетику саквінавіру. Більш сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть викликати сильніші зміни фармакокінетики силденафілу. Одночасне застосування силденафілу (одноразово 100 мг) та ритонавіру (по 500 мг 2 рази на добу), інгібітору ВІЛ-протеази та сильного інгібітору цитохрому Р450, на тлі досягнення постійної концентрації ритонавіру в крові призводить до збільшення Сmах сила0 ), a AUC на 1000% (у 11 разів). Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі становить близько 200 нг/мл (після одноразового застосування одного силденафілу - 5 нг/мл). Це узгоджується з ефектом ритонавір на широкий діапазон субстратів цитохрому Р450. Силденафіл не впливає на фармакокінетику ритонавіру. Враховуючи ці дані, одночасний прийом ритонавіру та силденафілу не рекомендується. У будь-якому випадку максимальна доза силденафілу не повинна перевищувати 25 мг протягом 48 годин. Якщо силденафіл приймають у рекомендованих дозах пацієнти, які отримують одночасно сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, Сmах вільного силденафілу не перевищує 200 нМ, і препарат добре переноситься. Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу. У дослідженнях за участю здорових добровольців при одночасному застосуванні антагоніста ендотелінових рецепторів, бозентана (індуктор ізоферменту CYP3A4 (помірний), CYP2C9 і, можливо, CYP2C19) у рівноважній концентрації (125 мг двічі на добу) та силденафілу на добу) відзначалося зниження AUC та Сmax силденафілу на 62,6% та 52,4%, відповідно. Силденафіл збільшував AUC та Сmах бозентана на 49,8% та 42%, відповідно. Передбачається, що одночасне застосування силденафілу з потужними індукторами ізоферменту CYP3A4, такими як рифампіцин, може призвести до збільшення концентрації силденафілу в плазмі крові. Інгібітори ізоферменту цитохрому CYP2C9 (толбутамід, варфарин), ізоферменту цитохрому CYP2D6 (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазидні та тіазидоподібні діуретики, инга. Азитроміцин (500 мг на добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, Сmax, Тmах, константу швидкості виведення та Т1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Вплив силденафілу на інші лікарські засоби Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК50>150 мкмоль). При прийомі силденафілу в дозах, що його рекомендуються, Сmах становить близько 1 мкмоль, тому малоймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів. Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні останніх, так і при призначенні їх за гострими показаннями. У зв'язку з цим застосування силденафілу у поєднанні з нітратами чи донаторами оксиду азоту протипоказано. При одночасному прийомі α-адреноблокатора доксазозину (4 мг та 8 мг) та силденафілу (25 мг, 50 мг та 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією простати зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного АТ у положенні лежачи на спині. 7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. та 8/4 мм рт. ст., відповідно, а положенні стоячи - 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. та 4/5 мм рт. ст. відповідно. Повідомляється про поодинокі випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують α-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії. Ознаки значної взаємодії з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються ізоферментом цитохрому CYP2C9, не виявлено. Силденафіл (100 мг) не впливає на фармакокінетику інгібітору ВІЛ-протеази, саквінавіру, що є субстратом ізоферменту цитохрому CYP3A4 при його постійному рівні в крові. Одночасне застосування силденафілу в рівноважному стані (80 мг три рази на добу) призводить до підвищення AUC та Сmax бозентану (125 мг двічі на добу) на 49,8% та 42% відповідно. Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг). Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію алкоголю у здорових добровольців за максимальної концентрації алкоголю в крові в середньому 0,08% (80 мг/дл). У пацієнтів із гіпертензією ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні лежачи становить 8 мм рт. ст. (систолічного) та 7 мм рт. ст. (діастолічного). Застосування силденафілу у поєднанні з антигіпертензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Рекомендована доза для більшості дорослих пацієнтів становить 50 мг приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна рекомендована кратність застосування – один раз на добу. Порушення функції нирок При легкій та середньотяжкій мірі ниркової недостатності (КК 30-80 мл/хв) коригування дози не потрібне, при тяжкій нирковій недостатності (КК) Порушення функції печінки Оскільки виведення силденафілу порушується у пацієнтів із пошкодженням печінки (зокрема, при цирозі), дозу препарату Віагра слід зменшити до 25 мг. Спільне застосування з іншими лікарськими засобами Спільне застосування з ритонавіром не рекомендується. У будь-якому разі максимальна доза препарату Віагра® за жодних обставин не повинна перевищувати 25 мг, а кратність застосування – 1 раз на 48 год. При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол) початкова доза препарату Віагра повинна становити 25 мг. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають а-адреноблокатори, прийом препарату Віагра слід розпочинати лише після досягнення стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу. Літні пацієнти Коригування дози препарату Віагра не потрібно.ПередозуванняПри одноразовому прийомі препарату Віагра у дозі до 800 мг небажані явища були такими ж, як і при прийомі препарату у нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Застосування дози 200 мг не спричиняло підвищення ефективності препарату, проте частота побічних реакцій (головний біль, "припливи", запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення зору) збільшувалася. Лікування симптоматичне. Гемодіаліз не прискорює кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться нирками.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження. Засоби лікування еректильної дисфункції повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні), або у пацієнтів з факторами ризику розвитку приапізму (серповидноклітинна анемія, множинна мієлома, лей. ). Під час постмаркетингових досліджень повідомлялося про випадки розвитку тривалої ерекції та пріапізму. У разі збереження ерекції протягом 4 годин слід негайно звернутися за медичною допомогою. Якщо терапія приапізму не була проведена негайно, це може призвести до пошкодження тканин статевого члена та необоротної втрати потенції. Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії щодо порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи. Сексуальна активність небажана у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх 6 місяців інфарктом міокарда або інсультом, життєзагрозними аритміями, гіпертензією (АТ > 170/100 мм рт. ст.) або гіпотонією (АТ Серцево-судинні ускладнення У ході постмаркетингового застосування силденафілу для лікування еректильної дисфункції повідомлялося про такі небажані явища, як тяжкі серцево-судинні ускладнення (в т.ч. інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть, шлуночкова аритмія, геморагічний інсульт, транзи ), які мали тимчасовий зв'язок із застосуванням силденафілу. Більшість цих пацієнтів, але не всі з них мали фактори ризику серцево-судинних ускладнень. Багато з цих небажаних явищ спостерігалися незабаром після сексуальної активності, і деякі з них відзначалися після прийому силденафілу без подальшої сексуальної активності. Неможливо встановити наявність прямого зв'язку між небажаними явищами, що відзначалися, і зазначеними або іншими факторами. Гіпотензія Силденафіл має системну вазодилатуючу дію, що призводить до скороминучого зниження АТ, що не є клінічно значущим явищем і не призводить до будь-яких наслідків у більшості пацієнтів. Проте до призначення препарату Віагра лікар повинен ретельно оцінити ризик можливих небажаних проявів вазодилатуючої дії у пацієнтів з відповідними захворюваннями, особливо на тлі сексуальної активності. Підвищена сприйнятливість до вазодилататорів спостерігається у хворих з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також з синдромом множинної системної атрофії, що рідко зустрічається, що виявляється важким порушенням регуляції АТ з боку вегет. Оскільки спільне застосування силденафілу та α-адреноблокаторів може призвести до симптоматичної гіпотензії у окремих чутливих пацієнтів, препарат Віагра® слід з обережністю призначати хворим, які приймають α-адреноблокатори. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають α-адреноблокатори, прийом препарату Віагра слід розпочинати лише після досягнення стабілізації показників гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози Віагра. Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід зробити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. Зорові порушення У поодиноких випадках під час постреєстраційного застосування всіх інгібіторів ФДЕ5, у тому числі силденафілу, повідомляли про неартеріїтну передню ішемічну невропатію зорового нерва (НПІНЗН) - рідкісне захворювання та причину зниження або втрати зору. У більшості з цих пацієнтів були фактори ризику, зокрема зниження відношення діаметрів екскавації та диска зорового нерва ("застійний диск"), вік старше 50 років, цукровий діабет, гіпертензія, ішемічна хвороба серця, гіперліпідемія та куріння. В обсерваційному дослідженні оцінювали, чи пов'язане недавнє застосування препаратів інгібіторів ФДЕ5 з гострим початком НПІНЗН. Результати вказують на приблизно 2-кратне підвищення ризику НПІНЗН у межах 5 періодів напіввиведення після застосування інгібітору ФДЕ5. Згідно з опублікованими літературними даними,річна частота виникнення НПІНЗН становить 2,5-11,8 випадків на 100 000 чоловіків віком ≥ 50 років у загальній популяції. Слід рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити терапію силденафілом та негайно проконсультуватися з лікарем. Особи, які вже мали випадок НПІНЗН, мають підвищений ризик рецидиву НПІНЗН. Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю і лише у ситуаціях, коли очікувана користь переважує ризик. У пацієнтів з епізодами розвитку НПІНЗН із втратою зору в одному оці прийом силденафілу протипоказаний.Слід рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити терапію силденафілом та негайно проконсультуватися з лікарем. Особи, які вже мали випадок НПІНЗН, мають підвищений ризик рецидиву НПІНЗН. Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю і лише у ситуаціях, коли очікувана користь переважує ризик. У пацієнтів з епізодами розвитку НПІНЗН із втратою зору в одному оці прийом силденафілу протипоказаний.Слід рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити терапію силденафілом та негайно проконсультуватися з лікарем. Особи, які вже мали випадок НПІНЗН, мають підвищений ризик рецидиву НПІНЗН. Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю і лише у ситуаціях, коли очікувана користь переважує ризик. У пацієнтів з епізодами розвитку НПІНЗН із втратою зору в одному оці прийом силденафілу протипоказаний.Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю і лише у ситуаціях, коли очікувана користь переважує ризик. У пацієнтів з епізодами розвитку НПІНЗН із втратою зору в одному оці прийом силденафілу протипоказаний.Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю і лише у ситуаціях, коли очікувана користь переважує ризик. У пацієнтів з епізодами розвитку НПІНЗН із втратою зору в одному оці прийом силденафілу протипоказаний. У невеликої кількості пацієнтів зі спадковим пігментним ретинітом є генетично детерміновані порушення функцій фосфодіестераз сітківки ока. Відомості про безпеку застосування препарату Віагра у хворих з пігментним ретинітом відсутні, тому у таких пацієнтів не слід застосовувати силденафіл. Порушення слуху У деяких постмаркетингових та клінічних дослідженнях повідомляється про випадки раптового погіршення або втрати слуху, пов'язані із застосуванням усіх інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. Більшість пацієнтів мали фактори ризику раптового погіршення або втрати слуху. Причинно-наслідкового зв'язку між застосуванням інгібіторів ФДЕ5 та раптовим погіршенням слуху або втратою слуху не встановлено. У разі раптового погіршення слуху або втрати слуху на фоні прийому силденафілу слід негайно проконсультуватися з лікарем. Кровотечі Силденафіл посилює антиагрегантний ефект нітропрусиду натрію, донатора оксиду азоту на тромбоцити людини in vitro. Дані щодо безпеки застосування силденафілу у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості або загостренням виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки відсутні, тому препарат Віагра у цих пацієнтів слід застосовувати з обережністю. Частота носових кровотеч у пацієнтів з ЛГ, пов'язаною з дифузними захворюваннями сполучної тканини, була вищою (силденафіл 12,9%, плацебо 0%), ніж у пацієнтів з первинною легеневою артеріальною гіпертензією (силденафіл 3,0%, плацебо 2,4%). . У пацієнтів, які отримували силденафіл у поєднанні з антагоністом вітаміну К, частота носових кровотеч була вищою (8,8%), ніж у пацієнтів, які не приймали антагоніст вітаміну К (1,7%). Застосування спільно з іншими засобами лікування порушень ерекції Безпека та ефективність препарату Віагра® спільно з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування легеневої артеріальної гіпертензії, що містять силденафіл (наприклад, Реваціо®) або іншими засобами лікування порушень ерекції, не вивчалися, тому застосування подібних комбінацій не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На тлі прийому силденафілу будь-якого негативного впливу на здатність керувати автомобілем або іншими технічними засобами не спостерігалося. Однак оскільки при прийомі силденафілу можливий розвиток запаморочення, зниження артеріального тиску, розвиток хроматопсії, затуманеного зору тощо. побічних явищ, слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Також слід уважно ставитися до індивідуальної /дії препарату у зазначених ситуаціях, особливо на початку лікування та при зміні режиму дозування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: силденафілу цитрат 35,112 мг/70,225 мг/140,450 мг (еквівалентно 25 мг, 50 мг або 100 мг силденафілу); Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 78,291 мг/156,581 мг/313,162 мг, кальцію гідрофосфат 26,097 мг/52,194 мг/104,388 мг, кроскармелоза натрію 7,500 мг0/0,00,00,00,00 плівкова оболонка: опадрай блакитний OY-LS-20921 3,750 мг/7,500 мг/15,000 мг (містить гіпромелозу, лактозу, триацетин, титану діоксид (Е171) та алюмінієвий лак на основі індигокарміну (Е1-1 А 1,125 мг/2,250 мг/4,500 мг (містить гіпромелозу та тріацетин). До блакитного плівкового покриття може бути додано до 30 мкг/г ваніліну та/або біотину; при цьому вміст одного або обох компонентів у плівковому покритті складе до 0,75 мкг, 1,5 мкг та 3,0 мкг для дозувань 25 мг, 50 мг та 100 мг відповідно. 1, 2, 4, 8 або 12 таблеток у блістер з ПВХ/поліетилен/аклар/алюмінієвої фольги. 1,2 або 3 блістери у картонну пачку разом з інструкцією із застосування. На лицьову сторону картонної пачки наноситься перфорований рядок контролю першого розтину. Захисний стікер розташований у лівому нижньому кутку задньої поверхні пачки.Опис лікарської формиБлакитні таблетки, покриті плівковою оболонкою, ромбоподібні, злегка двоопуклі, зі зрізаними та закругленими краями, з гравіюванням "Pfizer" на одній стороні та "VGR 25", "VGR 50" або "VGR 100" на іншій стороні, відповідно.Фармакотерапевтична групаЕректильна дисфункція Засіб лікування - ФДЕ5-інгібітор.ФармакокінетикаФармакокінетика силденафілу в діапазоні доз, що рекомендується, носить лінійний характер. Всмоктування Після прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить близько 40% (від 25% до 63%). In vitro силденафіл у концентрації близько 1,7 нг/мл (3,5 нМ) пригнічує активність людини ФДЕ5 на 50%. Після одноразового прийому силденафілу у дозі 100 мг середня максимальна концентрація вільного силденафілу у плазмі (Cmax) чоловіків становить близько 18 нг/мл (38 нМ). Стах при прийомі силденафілу внутрішньо натще досягається в середньому протягом 60 хв (від 30 хв до 120 хв). При прийомі в поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Сmax зменшується в середньому на 29%, а час досягнення максимальної концентрації (Тmax) збільшується на 60 хв, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) знижується на 11%. Розподіл Об'єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Зв'язок силденафілу та його основного циркулюючого N-деметильного метаболіту з білками плазми становить близько 96% і не залежить від загальної концентрації препарату. Менше 0,0002% дози силденафілу (в середньому 188 нг) виявлено у спермі через 90 хв після прийому препарату. Метаболізм Силденафіл метаболізується головним чином у печінці під дією ізоферменту цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та ізоферменту цитохрому CYP2C9 (мінорний шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Селективність дії цього метаболіту щодо ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, яке активність щодо ФДЭ5 in vitro становить близько 50% активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі здорових добровольців становила близько 40% від концентрації силденафілу. N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму; період його напіввиведення (Т1/2) становить близько 4 год. Виведення Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а кінцевий Т1/2 - 3-5 год. Після застосування внутрішньо також як після внутрішньовенного введення силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, в основному, кишечником (близько 80% пероральної дози) і, меншою мірою, нирками (близько 13% пероральної дози). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти У здорових пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі крові приблизно на 40% вище, ніж у молодих (18-45 років). Вік не має клінічно значущого впливу на частоту розвитку побічних ефектів. Порушення функції нирок При легкому (кліренс креатиніну (КК) 50-80 мл/хв) та помірному (КК 30-49 мл/хв) ступеню ниркової недостатності фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо в дозі 50 мг не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (КК Порушення функції печінки У пацієнтів з цирозом печінки (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення значення AUC (84%) та Сmax (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи. Фармакокінетика силденафілу у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (клас З класифікації Чайлд-П'ю) не вивчалася.ФармакодинамікаСилденафіл – потужний селективний інгібітор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) – специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5). Механізм дії Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язані з вивільненням оксиду азоту (NО) в кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, у свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові. Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NО) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 – у 10 разів; ФДЕ1 - більш ніж 80 раз; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда. Обов'язковою умовою ефективності силденафіл є сексуальна стимуляція. Силденафіл відновлює порушену еректильну функцію в умовах сексуальної стимуляції за рахунок збільшення припливу крові до кавернозних тіл статевого члена. Клінічні дані Кардіологічні дослідження Застосування силденафілу в дозах до 100 мг не призводило до клінічно значимих змін ЕКГ у здорових добровольців. Максимальне зниження тиску систоли в положенні лежачи після прийому силденафілу в дозі 100 мг склало 8,3 мм рт. ст., а діастолічного тиску – 5,3 мм рт. ст. Більш виражений, але також тимчасовий ефект на артеріальний тиск (АТ) відзначався у пацієнтів, які приймали нітрати. У дослідженні гемодинамічного ефекту силденафілу в одноразовій дозі 100 мг у 14 пацієнтів з тяжкою ішемічною хворобою серця (ІХС) (більш ніж у 70% пацієнтів був стеноз, принаймні однієї коронарної артерії), систолічний і діастолічний тиск у стані спокою зменшувався на 7 % та 6%, відповідно, а легеневий систолічний тиск знижувався на 9%. Силденафіл не впливав на серцевий викид і не порушував кровообіг у стенозованих коронарних артеріях, а також приводив до збільшення (приблизно на 13%) аденозин-індукованого коронарного потоку як у стенозованих, так і в інтактних коронарних артеріях. У подвійному сліпому плацебоконтрольованому дослідженні 144 пацієнти з еректильною дисфункцією та стабільною стенокардією, які приймають антиангінальні препарати (крім нітратів), виконували фізичні вправи до того моменту, коли вираженість симптомів стенокардії зменшилася. Тривалість виконання вправи була достовірно більшою (19,9 секунд; 0,9-38,9 секунд) у пацієнтів, які приймали силденафіл у одноразовій дозі 100 мг порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. У рандомізованому подвійному сліпому плацебоконтрольованому дослідженні вивчали ефект зміною дози силденафілу (до 100 мг) у чоловіків (n = 568) з еректильною дисфункцією та артеріальною гіпертензією, які приймають більше двох антигіпергензивних препаратів. Силденафіл покращив ерекцію у 71% чоловіків у порівнянні з 18% у групі плацебо. Частота несприятливих ефектів була порівнянна з такою в інших групах пацієнтів, як і в осіб, які приймають більше трьох антигіпергензивних препаратів. Дослідження зорових порушень У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсворта-Мунселя 100 виявлено легке та минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синього/зеленого). Через 2 години після прийому препарату ці зміни були відсутні. Вважається, що порушення колірного зору викликає інгібування ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці ока. Силденафіл не впливав на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці. У плацебоконтрольованому перехресному дослідженні пацієнтів з доведеною ранньою макулярною дегенерацією (n = 9) силденафіл в одноразовій дозі 100 мг переносився добре. Не було виявлено жодних клінічно значущих змін зору, що оцінюються за спеціальними візуальними тестами (гострота зору, грати Амслер, колірне сприйняття, моделювання проходження кольору, периметр Хемфрі та фотострес). Ефективність Ефективність та безпеку силденафілу оцінювали у 21 рандомізованому подвійному сліпому плацебоконтрольованому дослідженні тривалістю до 6 місяців у 3000 пацієнтів віком від 19 до 87, з еректильною дисфункцією різної етіології (органічної, психогенної чи змішаної). Ефективність препарату оцінювали глобально з використанням щоденника ерекцій, міжнародного індексу еректильної функції (валідований опитувальник про стан сексуальної функції) та опитування партнера. Ефективність силденафілу, визначена як здатність досягати та підтримувати ерекцію, достатню для задовільного статевого акту, була продемонстрована у всіх проведених дослідженнях та була підтверджена у довгострокових дослідженнях тривалістю 1 рік. У дослідженнях із застосуванням фіксованої дози співвідношення пацієнтів, які повідомили, що терапія покращила їх ерекцію, становило: 62% (доза силденафілу 25 мг), 74% (доза силденафілу 50 мг) та 82% (доза силденафілу 100 мг) у групі плацебо. Аналіз міжнародного індексу еректильної функції показав, що додатково покращення ерекції лікування силденафілом також підвищувало якість оргазму, дозволяло досягти задоволення від статевого акту та загального задоволення. Згідно з узагальненими даними, серед пацієнтів, які повідомили про поліпшення ерекції при лікуванні силденафілом були 59% хворих на діабет, 43% пацієнтів, які перенесли радикальну простатектомію та 83% пацієнтів з пошкодженнями спинного мозку (проти 16%, 15% та 12% у групі плацебо, відповідно ).Показання до застосуванняЛікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Силденафіл ефективний лише при сексуальній стимуляції.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до силденафілу або будь-якого іншого компонента препарату. Застосування у пацієнтів, які отримують постійно або з перервами донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрити у будь-яких формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів. Спільне застосування інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл, зі стимуляторами гуанілатциклази, такими як ріоцигуат, оскільки це може призводити до симптоматичної гіпотензії. Безпека та ефективність препарату Віагра® при сумісному застосуванні з іншими засобами лікування порушень ерекції не вивчалися, тому застосування таких комбінацій не рекомендується. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Тяжка печінкова недостатність (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю). Одночасний прийом ритонавіру. Тяжкі серцево-судинні захворювання (важка серцева недостатність, нестабільна стенокардія, перенесені протягом останніх шести місяців інсульт або інфаркт міокарда, життєзагрозливі аритмії, гіпертензія (АТ > 170/100 мм рт. ст.) або артеріальна гіпотензія (АТ менше 90) рт.сг.)). Пацієнти з епізодами розвитку неартеріїтної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва із втратою зору в одному оці. Спадковий пігментний ретиніт. За зареєстрованим показанням препарат Віагра не призначений для застосування у дітей віком до 18 років. За зареєстрованим показанням препарат Віагра не призначений для застосування у жінок. З обережністю: Анатомічна деформація статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні). Захворювання, що сприяють розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія). Захворювання, що супроводжуються кровотечею. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення. Порушення функції печінки. Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв). Пацієнти з епізодом розвитку передньої неартеріїтної ішемічної нейропатії зорового нерва в анамнезі. Одночасний прийом блокаторів альфа-адренорецепторів.Вагітність та лактаціяЗа зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.Побічна діяНайбільш частими побічними ефектами були біль голови і "припливи". Зазвичай побічні ефекти препарату Віагра слабко або помірно виражені і носять минущий характер. У дослідженнях із застосуванням фіксованої дози показано, що частота деяких небажаних явищ підвищується із збільшенням дози. Частота небажаних реакцій представлена ​​за наступною класифікацією: Дуже часто – ≥10%; Часто - ≥1% і З боку імунної системи: нечасто – реакції підвищеної чутливості (в т.ч. висипання на шкірі), алергічні реакції. З боку органу зору: часто – затуманений зір, порушення зору, ціанопсія; нечасто - біль в очах, фотофобія, фотопсія, хроматопсія, почервоніння очей/ін'єкції склер, зміна яскравості світлосприйняття, мідріаз, кон'юнктивіт, крововилив у тканині ока, катаракта, порушення роботи слізного апарату; рідко - набряк повік і прилеглих тканин, відчуття сухості в очах, наявність райдужних кіл у полі зору навколо джерела світла; підвищена стомлюваність очей; бачення предметів у жовтому кольорі (ксантопсія); очей, неприємні відчуття у власних очах; частота невідома - неартсріітна передня ішемічна невропатія зорового нерва, оклюзія вен сітківки, дефект полів зору, диплопія*, тимчасова втрата зору або зниження гостроти зору,підвищення внутрішньоочного тиску, набряк сітківки, захворювання судин сітківки, відшарування склоподібного тіла/вітреальна тракція. З боку органу слуху: нечасто – раптове зниження або втрата слуху, шум у вухах, біль у вухах. З боку серцево-судинної системи: часто – "припливи"; нечасто - тахікардія, відчуття серцебиття, зниження артеріального тиску, збільшення частоти серцевих скорочень, нестабільна стенокардія, атріовентрикулярна блокада, інфаркт міокарда, тромбоз судин головного мозку, зупинка серця, серцева недостатність, відхилення у показаннях електрокардіограми; рідко – фібриляція передсердь, раптова серцева смерть, шлуночкова аритмія. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – анемія, лейкопенія. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – відчуття спраги, набряки, подагра, некомпенсований цукровий діабет, гіперглікемія, периферичні набряки, гіперурикемія, гіпоглікемія, гіпернатріємія. З боку дихальної системи: часто – закладеність носа; нечасто - носова кровотеча, риніт, астма, диспное, ларингіт, фарингіт, синусит, бронхіт, збільшення обсягу відокремлюваного мокротиння, посилення кашлю; рідко – почуття стиснення у горлі, сухість слизової оболонки порожнини носа, набряк слизової оболонки порожнини носа. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, диспепсія; нечасто - гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, блювання, біль у ділянці живота, сухість слизової оболонки порожнини рота, глосит, гінгівіт, коліт, дисфагія, гастрит, гастроентерит, езофагіт, стоматит, відхилення "печінкових" функціональних тестів від норм; рідко – гіпестезія слизової оболонки порожнини рота. З боку опорно-рухового апарату: часто – біль у спині; нечасто – міалгія, біль у кінцівках, артрит, артроз, розрив сухожилля, теносиновіт, біль у кістках, міастенія, синовіт. З боку сечостатевої системи: нечасто – цистит, ніктурія, збільшення молочних залоз, нетримання сечі, гематурія, порушення еякуляції, набряк геніталій, аноргазмія, гематоспермія, ушкодження тканин статевого члена; рідко - тривала ерекція та/або пріапізм. З боку центральної та периферичної нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – запаморочення; нечасто – сонливість, мігрень, атаксія, гіпертонус, невралгія, нейропатія, парестезія, тремор, вертиго, симптоми депресії, безсоння, незвичайні сновидіння, підвищення рефлексів, гіпестезія; рідко - судоми *, повторні судоми *, непритомність. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, кропив'янка, простий герпес, свербіж шкіри, підвищене потовиділення, виразка шкіри, контактний дерматит, ексфоліативний дерматит; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Інші: нечасто – відчуття жару, набряк обличчя, реакція фоточутливості, шок, астенія, підвищена стомлюваність, біль різної локалізації, озноб, випадкові падіння, біль у ділянці грудної клітки, випадкові травми; рідко – дратівливість. * Побічні ефекти виявлені під час постмаркетингових досліджень. Серцево-судинні ускладнення У ході постмаркетингового застосування силденафілу для лікування еректильної дисфункції повідомлялося про такі небажані явища, як тяжкі серцево-судинні ускладнення (в т.ч. інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть, шлуночкова аритмія, геморагічний інсульт, транзи ), які мали тимчасовий зв'язок із застосуванням силденафілу. Більшість цих пацієнтів, але не всі з них мали фактори ризику серцево-судинних ускладнень. Багато з цих небажаних явищ спостерігалися незабаром після сексуальної активності, і деякі з них відзначалися після прийому силденафілу без подальшої сексуальної активності. Неможливо встановити наявність прямого зв'язку між небажаними явищами, що відзначалися, і зазначеними або іншими факторами. Зорові порушення У поодиноких випадках під час постреєстраційного застосування всіх інгібіторів ФДЕ5, у тому числі силденафілу, повідомляли про неартеріїтну передню ішемічну невропатію зорового нерва (НПІНЗН) - рідкісне захворювання та причину зниження або втрати зору. У більшості з цих пацієнтів були фактори ризику, зокрема зниження відношення діаметрів екскавації та диска зорового нерва ("застійний диск"), вік старше 50 років, цукровий діабет, гіпертензія, ішемічна хвороба серця, гіперліпідемія та куріння. В обсерваційному дослідженні оцінювали, чи пов'язане недавнє застосування препаратів інгібіторів ФДЕ5 з гострим початком НПІНЗН. Результати вказують на приблизно 2-кратне підвищення ризику НПІНЗН у межах 5 періодів напіввиведення після застосування інгібітору ФДЕ5. Згідно з опублікованими літературними даними,річна частота виникнення НПІНЗН становить 2,5-11,8 випадків на 100 000 чоловіків віком ≥ 50 років у загальній популяції. Слід рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити терапію силденафілом та негайно проконсультуватися з лікарем. Особи, які вже мали випадок НПІНЗН, мають підвищений ризик рецидиву НПІНЗН. Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю і лише у ситуаціях, коли очікувана користь переважує ризик. При використанні препарату Віагра у дозах, що перевищували рекомендовані, небажані явища були подібними до зазначених вище, але зазвичай зустрічалися частіше.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику силденафілу Метаболізм силденафілу відбувається в основному під дією ізоферментів цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9, тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити кліренс силденафілу, а індуктори відповідно збільшити кліренс силденафілу. Відзначено зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту цитохрому CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифічний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4, при сумісному прийомі з силденафілом (50 мг) спричиняє підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу спільно з еритроміцином (по 500 мг/добу 2 рази на день протягом 5 днів), помірним інгібітором ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації еритроміцину в крові, призводить до збільшення AUC сил8 При сумісному прийомі силденафілу (одноразово 100 мг) і саквінавіру (1200 мг/день 3 рази на день), інгібітору ВІЛ-протеази та ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації саквінавіру в крові Сmax силденафіл 210%. Силденафіл не впливає на фармакокінетику саквінавіру. Більш сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть викликати сильніші зміни фармакокінетики силденафілу. Одночасне застосування силденафілу (одноразово 100 мг) та ритонавіру (по 500 мг 2 рази на добу), інгібітору ВІЛ-протеази та сильного інгібітору цитохрому Р450, на тлі досягнення постійної концентрації ритонавіру в крові призводить до збільшення Сmах сила0 ), a AUC на 1000% (у 11 разів). Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі становить близько 200 нг/мл (після одноразового застосування одного силденафілу - 5 нг/мл). Це узгоджується з ефектом ритонавір на широкий діапазон субстратів цитохрому Р450. Силденафіл не впливає на фармакокінетику ритонавіру. Враховуючи ці дані, одночасний прийом ритонавіру та силденафілу не рекомендується. У будь-якому випадку максимальна доза силденафілу не повинна перевищувати 25 мг протягом 48 годин. Якщо силденафіл приймають у рекомендованих дозах пацієнти, які отримують одночасно сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, Сmах вільного силденафілу не перевищує 200 нМ, і препарат добре переноситься. Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу. У дослідженнях за участю здорових добровольців при одночасному застосуванні антагоніста ендотелінових рецепторів, бозентана (індуктор ізоферменту CYP3A4 (помірний), CYP2C9 і, можливо, CYP2C19) у рівноважній концентрації (125 мг двічі на добу) та силденафілу на добу) відзначалося зниження AUC та Сmax силденафілу на 62,6% та 52,4%, відповідно. Силденафіл збільшував AUC та Сmах бозентана на 49,8% та 42%, відповідно. Передбачається, що одночасне застосування силденафілу з потужними індукторами ізоферменту CYP3A4, такими як рифампіцин, може призвести до збільшення концентрації силденафілу в плазмі крові. Інгібітори ізоферменту цитохрому CYP2C9 (толбутамід, варфарин), ізоферменту цитохрому CYP2D6 (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазидні та тіазидоподібні діуретики, инга. Азитроміцин (500 мг на добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, Сmax, Тmах, константу швидкості виведення та Т1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Вплив силденафілу на інші лікарські засоби Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК50>150 мкмоль). При прийомі силденафілу в дозах, що його рекомендуються, Сmах становить близько 1 мкмоль, тому малоймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів. Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні останніх, так і при призначенні їх за гострими показаннями. У зв'язку з цим застосування силденафілу у поєднанні з нітратами чи донаторами оксиду азоту протипоказано. При одночасному прийомі α-адреноблокатора доксазозину (4 мг та 8 мг) та силденафілу (25 мг, 50 мг та 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією простати зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного АТ у положенні лежачи на спині. 7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. та 8/4 мм рт. ст., відповідно, а положенні стоячи - 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. та 4/5 мм рт. ст. відповідно. Повідомляється про поодинокі випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують α-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії. Ознаки значної взаємодії з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються ізоферментом цитохрому CYP2C9, не виявлено. Силденафіл (100 мг) не впливає на фармакокінетику інгібітору ВІЛ-протеази, саквінавіру, що є субстратом ізоферменту цитохрому CYP3A4 при його постійному рівні в крові. Одночасне застосування силденафілу в рівноважному стані (80 мг три рази на добу) призводить до підвищення AUC та Сmax бозентану (125 мг двічі на добу) на 49,8% та 42% відповідно. Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг). Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію алкоголю у здорових добровольців за максимальної концентрації алкоголю в крові в середньому 0,08% (80 мг/дл). У пацієнтів із гіпертензією ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні лежачи становить 8 мм рт. ст. (систолічного) та 7 мм рт. ст. (діастолічного). Застосування силденафілу у поєднанні з антигіпертензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Рекомендована доза для більшості дорослих пацієнтів становить 50 мг приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна рекомендована кратність застосування – один раз на добу. Порушення функції нирок При легкій та середньотяжкій мірі ниркової недостатності (КК 30-80 мл/хв) коригування дози не потрібне, при тяжкій нирковій недостатності (КК) Порушення функції печінки Оскільки виведення силденафілу порушується у пацієнтів із пошкодженням печінки (зокрема, при цирозі), дозу препарату Віагра слід зменшити до 25 мг. Спільне застосування з іншими лікарськими засобами Спільне застосування з ритонавіром не рекомендується. У будь-якому разі максимальна доза препарату Віагра® за жодних обставин не повинна перевищувати 25 мг, а кратність застосування – 1 раз на 48 год. При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол) початкова доза препарату Віагра повинна становити 25 мг. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають а-адреноблокатори, прийом препарату Віагра слід розпочинати лише після досягнення стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу. Літні пацієнти Коригування дози препарату Віагра не потрібно.ПередозуванняПри одноразовому прийомі препарату Віагра у дозі до 800 мг небажані явища були такими ж, як і при прийомі препарату у нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Застосування дози 200 мг не спричиняло підвищення ефективності препарату, проте частота побічних реакцій (головний біль, "припливи", запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення зору) збільшувалася. Лікування симптоматичне. Гемодіаліз не прискорює кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться нирками.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження. Засоби лікування еректильної дисфункції повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні), або у пацієнтів з факторами ризику розвитку приапізму (серповидноклітинна анемія, множинна мієлома, лей. ). Під час постмаркетингових досліджень повідомлялося про випадки розвитку тривалої ерекції та пріапізму. У разі збереження ерекції протягом 4 годин слід негайно звернутися за медичною допомогою. Якщо терапія приапізму не була проведена негайно, це може призвести до пошкодження тканин статевого члена та необоротної втрати потенції. Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії щодо порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи. Сексуальна активність небажана у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх 6 місяців інфарктом міокарда або інсультом, життєзагрозними аритміями, гіпертензією (АТ > 170/100 мм рт. ст.) або гіпотонією (АТ Серцево-судинні ускладнення У ході постмаркетингового застосування силденафілу для лікування еректильної дисфункції повідомлялося про такі небажані явища, як тяжкі серцево-судинні ускладнення (в т.ч. інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть, шлуночкова аритмія, геморагічний інсульт, транзи ), які мали тимчасовий зв'язок із застосуванням силденафілу. Більшість цих пацієнтів, але не всі з них мали фактори ризику серцево-судинних ускладнень. Багато з цих небажаних явищ спостерігалися незабаром після сексуальної активності, і деякі з них відзначалися після прийому силденафілу без подальшої сексуальної активності. Неможливо встановити наявність прямого зв'язку між небажаними явищами, що відзначалися, і зазначеними або іншими факторами. Гіпотензія Силденафіл має системну вазодилатуючу дію, що призводить до скороминучого зниження АТ, що не є клінічно значущим явищем і не призводить до будь-яких наслідків у більшості пацієнтів. Проте до призначення препарату Віагра лікар повинен ретельно оцінити ризик можливих небажаних проявів вазодилатуючої дії у пацієнтів з відповідними захворюваннями, особливо на тлі сексуальної активності. Підвищена сприйнятливість до вазодилататорів спостерігається у хворих з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також з синдромом множинної системної атрофії, що рідко зустрічається, що виявляється важким порушенням регуляції АТ з боку вегет. Оскільки спільне застосування силденафілу та α-адреноблокаторів може призвести до симптоматичної гіпотензії у окремих чутливих пацієнтів, препарат Віагра® слід з обережністю призначати хворим, які приймають α-адреноблокатори. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають α-адреноблокатори, прийом препарату Віагра слід розпочинати лише після досягнення стабілізації показників гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози Віагра. Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід зробити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. Зорові порушення У поодиноких випадках під час постреєстраційного застосування всіх інгібіторів ФДЕ5, у тому числі силденафілу, повідомляли про неартеріїтну передню ішемічну невропатію зорового нерва (НПІНЗН) - рідкісне захворювання та причину зниження або втрати зору. У більшості з цих пацієнтів були фактори ризику, зокрема зниження відношення діаметрів екскавації та диска зорового нерва ("застійний диск"), вік старше 50 років, цукровий діабет, гіпертензія, ішемічна хвороба серця, гіперліпідемія та куріння. В обсерваційному дослідженні оцінювали, чи пов'язане недавнє застосування препаратів інгібіторів ФДЕ5 з гострим початком НПІНЗН. Результати вказують на приблизно 2-кратне підвищення ризику НПІНЗН у межах 5 періодів напіввиведення після застосування інгібітору ФДЕ5. Згідно з опублікованими літературними даними,річна частота виникнення НПІНЗН становить 2,5-11,8 випадків на 100 000 чоловіків віком ≥ 50 років у загальній популяції. Слід рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити терапію силденафілом та негайно проконсультуватися з лікарем. Особи, які вже мали випадок НПІНЗН, мають підвищений ризик рецидиву НПІНЗН. Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю і лише у ситуаціях, коли очікувана користь переважує ризик. У пацієнтів з епізодами розвитку НПІНЗН із втратою зору в одному оці прийом силденафілу протипоказаний.Слід рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити терапію силденафілом та негайно проконсультуватися з лікарем. Особи, які вже мали випадок НПІНЗН, мають підвищений ризик рецидиву НПІНЗН. Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю і лише у ситуаціях, коли очікувана користь переважує ризик. У пацієнтів з епізодами розвитку НПІНЗН із втратою зору в одному оці прийом силденафілу протипоказаний.Слід рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити терапію силденафілом та негайно проконсультуватися з лікарем. Особи, які вже мали випадок НПІНЗН, мають підвищений ризик рецидиву НПІНЗН. Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю і лише у ситуаціях, коли очікувана користь переважує ризик. У пацієнтів з епізодами розвитку НПІНЗН із втратою зору в одному оці прийом силденафілу протипоказаний.Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю і лише у ситуаціях, коли очікувана користь переважує ризик. У пацієнтів з епізодами розвитку НПІНЗН із втратою зору в одному оці прийом силденафілу протипоказаний.Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю і лише у ситуаціях, коли очікувана користь переважує ризик. У пацієнтів з епізодами розвитку НПІНЗН із втратою зору в одному оці прийом силденафілу протипоказаний. У невеликої кількості пацієнтів зі спадковим пігментним ретинітом є генетично детерміновані порушення функцій фосфодіестераз сітківки ока. Відомості про безпеку застосування препарату Віагра у хворих з пігментним ретинітом відсутні, тому у таких пацієнтів не слід застосовувати силденафіл. Порушення слуху У деяких постмаркетингових та клінічних дослідженнях повідомляється про випадки раптового погіршення або втрати слуху, пов'язані із застосуванням усіх інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. Більшість пацієнтів мали фактори ризику раптового погіршення або втрати слуху. Причинно-наслідкового зв'язку між застосуванням інгібіторів ФДЕ5 та раптовим погіршенням слуху або втратою слуху не встановлено. У разі раптового погіршення слуху або втрати слуху на фоні прийому силденафілу слід негайно проконсультуватися з лікарем. Кровотечі Силденафіл посилює антиагрегантний ефект нітропрусиду натрію, донатора оксиду азоту на тромбоцити людини in vitro. Дані щодо безпеки застосування силденафілу у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості або загостренням виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки відсутні, тому препарат Віагра у цих пацієнтів слід застосовувати з обережністю. Частота носових кровотеч у пацієнтів з ЛГ, пов'язаною з дифузними захворюваннями сполучної тканини, була вищою (силденафіл 12,9%, плацебо 0%), ніж у пацієнтів з первинною легеневою артеріальною гіпертензією (силденафіл 3,0%, плацебо 2,4%). . У пацієнтів, які отримували силденафіл у поєднанні з антагоністом вітаміну К, частота носових кровотеч була вищою (8,8%), ніж у пацієнтів, які не приймали антагоніст вітаміну К (1,7%). Застосування спільно з іншими засобами лікування порушень ерекції Безпека та ефективність препарату Віагра® спільно з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування легеневої артеріальної гіпертензії, що містять силденафіл (наприклад, Реваціо®) або іншими засобами лікування порушень ерекції, не вивчалися, тому застосування подібних комбінацій не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На тлі прийому силденафілу будь-якого негативного впливу на здатність керувати автомобілем або іншими технічними засобами не спостерігалося. Однак оскільки при прийомі силденафілу можливий розвиток запаморочення, зниження артеріального тиску, розвиток хроматопсії, затуманеного зору тощо. побічних явищ, слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Також слід уважно ставитися до індивідуальної /дії препарату у зазначених ситуаціях, особливо на початку лікування та при зміні режиму дозування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Силденафіл 50 мг у вигляді силденафілу цитрату 70,225 мг; Допоміжні речовини: лудифлеш 343,525 мг (містить манітол ~ 302,30 мг, кросповідон ~ 17,18 мг, полівінілацетат ~ 16,32 мг, повідон ~ 1,46 мг), кроскармеллоза натрію 25,00 0 3,750 мг, сукралоза 5,000 мг, індигокармін (30-36%) 2,500 мг, підсолоджувач (Sweetness Enhancer) 5,000 мг (містить мальтодекстрин 3,565 мг, ароматизатор 0,790 мг, декстрин 0,5 5,000 мг (містить мальтодекстрин 4,300 мг, пропіленгліколь 0,185 мг, гліцерол 0,180 мг, ароматизатор 0,085 мг, вода залишкова 0,250 мг), ароматизатор лимонний (Lemon Flavour) 5,000 мг, 00,00 токоферол 0,0003 мг, вода залишкова 0,2500 мг, магнію стеарат 10,000 мг. По 4 таблетки в блістер із ПА/Алюміній/IIBX плівки та алюмінієвої фольги. 1 блістер разом з інструкцією із застосування у картонній пачці. На лицьову сторону картонної пачки наноситься перфорований рядок контролю першого розтину. Захисний стікер розташовується в верхньому верхньому кутку задньої поверхні пачки.Опис лікарської формиПігулки блакитного кольору, ромбоподібної форми з гравіюванням "V50" на одній стороні та гладкі з іншого боку.Фармакотерапевтична групаЕректильна дисфункція Засіб лікування - ФДЕ5-інгібітор.ФармакокінетикаФармакокінетика силденафілу в діапазоні доз, що рекомендується, носить лінійний характер. Всмоктування Після прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить близько 40% (від 25% до 63%). In vitro силденафіл у концентрації близько 1,7 нг/мл (3,5 нМ) пригнічує активність людини ФДЕ5 на 50%. Після одноразового прийому силденафілу в дозі 100 мг середня максимальна концентрація вільного силденафілу в плазмі (Сmах) чоловіків становить близько 18 нг/мл (38 нМ). Стах при прийомі силденафілу внутрішньо натще досягається в середньому протягом 60 хв (від 30 хв до 120 хв). При прийомі у поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Сmах зменшується в середньому на 29 %, а час досягнення максимальної концентрації (Тmах) збільшується на 60 хв, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) знижується на 11%. Розподіл Об'єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Зв'язок силденафілу та його основного циркулюючого N-деметильного метаболіту з білками плазми становить близько 96% і не залежить від загальної концентрації препарату. Менше 0,0002% дози силденафілу (в середньому 188 нг) виявлено у спермі через 90 хв після прийому препарату. Метаболізм Силденафіл метаболізується, головним чином, у печінці під дією ізоферменту цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та ізоферменту цитохрому CYP2C9 (мінорний шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Селективність дії цього метаболіту щодо ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, яке активність щодо ФДЭ5 in vitro становить близько 50% активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі здорових добровольців становила близько 40% від концентрації силденафілу. N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму; період його напіввиведення (Т1/2) становить близько 4 год. Виведення Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а кінцевий Т1/2 - 3-5 год. Після застосування внутрішньо також як після внутрішньовенного введення силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, в основному, кишечником (близько 80% пероральної дози) і, меншою мірою, нирками (близько 13% пероральної дози). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти У здорових пацієнтів похилого віку (старше 65 ліг) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі крові приблизно на 40% вище, ніж у молодих (18-45 років). Вік не має клінічно значущого впливу на частоту розвитку побічних ефектів. Порушення функції нирок При легкому (кліренс креатиніну (КК) 50-80 мл/хв) та помірному (КК 30-49 мл/хв) ступеню ниркової недостатності фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо в дозі 50 мг не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (КК ≤ 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення значення AUC (100%) та Сmах (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. Порушення функції печінки У пацієнтів з цирозом печінки (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення значення AUC (84%) та Сmах (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи. Фармакокінетика силденафілу у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (клас З класифікації Чайлд-П'ю) не вивчалася.ФармакодинамікаСилденафіл – потужний селективний інгібітор циклогуанозинмонофосфату (цГМФ) – специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5). Механізм дії Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язана з вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, у свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові. Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NО) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 – у 10 разів; ФДЕ1 - більш ніж 80 раз; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда. Обов'язковою умовою ефективності силденафіл є сексуальна стимуляція. Силденафіл відновлює порушену еректильну функцію в умовах сексуальної стимуляції за рахунок збільшення припливу крові до кавернозних тіл статевого члена. Клінічні дані Кардіологічні дослідження Застосування силденафілу в дозах до 100 мг не призводило до клінічно значимих змін ЕКГ у здорових добровольців. Максимальне зниження тиску систоли в положенні лежачи після прийому силденафілу в дозі 100 мг склало 8,3 мм рт. ст., а діастолічного тиску – 5,3 мм рт. ст. Більш виражений, але також тимчасовий ефект на артеріальний тиск (АТ) відзначався у пацієнтів, які приймали нітрати (див. розділи "Протипоказання" та "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). У дослідженні гемодинамічного ефекту силденафілу в одноразовій дозі 100 мг у 14 пацієнтів з тяжкою ішемічною хворобою серця (ІХС) (більш ніж у 70 % пацієнтів був стеноз, принаймні однієї коронарної артерії), систолічний та діастолічний тиск у стані спокою зменшувався на 7 % та 6%, відповідно, а легеневий систолічний тиск знижувався на 9%. Силденафіл не впливав на серцевий викид і не порушував кровообіг у стенозованих коронарних артеріях, а також приводив до збільшення (приблизно на 13%) аденозин-індукованого коронарного потоку як у стенозованих, так і в інтактних коронарних артеріях. У подвійному сліпому плацебоконтрольованому дослідженні 144 пацієнти з еректильною дисфункцією та стабільною стенокардією, які приймають антиангінальні препарати (крім нітратів), виконували фізичні вправи до того моменту, коли вираженість симптомів стенокардії зменшилася. Тривалість виконання вправи була достовірно більшою (19,9 секунд; 0,9-38,9 секунд) у пацієнтів, які приймали силденафіл у одноразовій дозі 100 мг порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. У рандомізованому подвійному сліпому плацебоконтрольованому дослідженні вивчали ефект зміною дози силденафілу (до 100 мг) у чоловіків (n = 568) з еректильною дисфункцією та артеріальною гіпертензією, які приймають більше двох антигіпертензивних препаратів. Силденафіл покращив ерекцію у 71% чоловіків у порівнянні з 18% у групі плацебо. Частота несприятливих ефектів була порівнянна з такою в інших групах пацієнтів, як і в осіб, які приймають більше трьох антигіпертензивних препаратів. Дослідження зорових порушень У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсворта-Мунселя 100 виявлено легке та минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синього/зеленого). Через 2 години після прийому препарату ці зміни були відсутні. Вважається, що порушення колірного зору викликає інгібування ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці ока. Силденафіл не впливав на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці. У плацебоконтрольованому перехресному дослідженні пацієнтів з доведеною ранньою макулярною дегенерацією (n = 9) силденафіл в одноразовій дозі 100 мг переносився добре. Не було виявлено жодних клінічно значущих змін зору, що оцінюються за спеціальними візуальними тестами (гострота зору, грати Амслер, колірне сприйняття, моделювання проходження кольору, периметр Хемфрі та фотострес). Ефективність Ефективність та безпеку силденафілу оцінювали у 21 рандомізованому подвійному сліпому плацебоконтрольованому дослідженні тривалістю до 6 місяців у 3000 пацієнтів віком від 19 до 87, з еректильною дисфункцією різної етіології (органічної, психогенної чи змішаної). Ефективність препарату оцінювали глобально з використанням щоденника ерекцій, міжнародного індексу еректильної функції (валідований опитувальник про стан сексуальної функції) та опитування партнера. Ефективність силденафілу, визначена як здатність досягати та підтримувати ерекцію, достатню для задовільного статевого акту, була продемонстрована у всіх проведених дослідженнях та була підтверджена у довгострокових дослідженнях тривалістю 1 рік. У дослідженнях із застосуванням фіксованої дози співвідношення пацієнтів, які повідомили, що терапія покращила їх ерекцію, становило: 62% (доза силденафілу 25 мг), 74% (доза силденафілу 50 мг) та 82% (доза силденафілу 100 мг) у групі плацебо. Аналіз міжнародного індексу еректильної функції показав, що додатково покращення ерекції лікування силденафілом також підвищувало якість оргазму, дозволяло досягти задоволення від статевого акту та загального задоволення. Згідно з узагальненими даними, серед пацієнтів, що повідомили про поліпшення ерекції при лікуванні силденафілом були 59% хворих на діабет, 43% пацієнтів, які перенесли радикальну простатектомію та 83% пацієнтів з пошкодженнями спинного мозку (проти 16%, 15% та 12% у групі плацебо, відповідно ).Показання до застосуванняЛікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Силденафіл ефективний лише при сексуальній стимуляції.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до силденафілу або будь-якого іншого компонента препарату. Застосування у пацієнтів, які отримують постійно або з перервами донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрити у будь-яких формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів. Спільне застосування інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл, зі стимуляторами гуанілатциклази, такими як ріоцигуат, оскільки це може призводити до симптоматичної гіпотензії. Безпека та ефективність препарату Віагра® при сумісному застосуванні з іншими засобами лікування порушень ерекції не вивчалися, тому застосування подібних комбінацій не рекомендується. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Тяжка печінкова недостатність (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю). Одночасний прийом ритонавіру. Тяжкі серцево-судинні захворювання (важка серцева недостатність, нестабільна стенокардія, перенесені протягом останніх шести місяців інсульт або інфаркт міокарда, життєзагрозливі аритмії, гіпертензія (АТ > 170/100 мм рт. ст.) або артеріальна гіпотензія (АТ менше 90) рт.ст.)). Пацієнти з епізодами розвитку неартеріїтної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва із втратою зору в одному оці. Спадковий пігментний ретиніт. За зареєстрованим показанням препарат Віагра не призначений для застосування у дітей віком до 18 років. За зареєстрованим показанням препарат Віагра не призначений для застосування у жінок. З обережністю: Анатомічна деформація статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні). Захворювання, що сприяють розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія). Захворювання, що супроводжуються кровотечею. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення. Порушення функції печінки. Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв). Пацієнти з епізодом розвитку передньої неартеріїтної ішемічної нейропатії зорового нерва в анамнезі. Одночасний прийом блокаторів альфа-адренорецепторів.Вагітність та лактаціяЗа зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.Побічна діяНайбільш частими побічними ефектами були біль голови і "припливи". Зазвичай побічні ефекти препарату Віагра слабко або помірно виражені і носять тимчасовий характер. У дослідженнях із застосуванням фіксованої дози показано, що частота деяких небажаних явищ підвищується із збільшенням дози. Частота небажаних реакцій представлена ​​за наступною класифікацією: Дуже часто – ≥ 10%; Часто - ≥ 1% та < 10%; Нечасто - ≥ 0,1% та < 1%; Рідко - ≥ 0,01% та З боку імунної системи: нечасто – реакції підвищеної чутливості (в т.ч. висипання на шкірі), алергічні реакції. З боку органу зору: часто – затуманений зір, порушення зору, ціанопсія; нечасто - біль в очах, фотофобія, фотопсія, хроматопсія, почервоніння очей/ін'єкції склер, зміна яскравості світлосприйняття, мідріаз, кон'юнктивіт, крововилив у тканині ока, катаракта, порушення роботи слізного апарату; рідко - набряк повік та прилеглих тканин, відчуття сухості в очах, наявність райдужних кіл у полі зору навколо джерела світла, підвищена стомлюваність очей, бачення предметів у жовтому кольорі (ксантопсія), бачення предметів у червоному кольорі (еритропсія), гіперемія кон'юнктиви, подразнення слизу оболонки очей, неприємні відчуття у власних очах; частота невідома - неартеріїтна передня ішемічна невропатія зорового нерва, оклюзія вен сітківки, дефект полів зору, диплопія*, тимчасова втрата зору або зниження гостроти зору,підвищення внутрішньоочного тиску, набряк сітківки, захворювання судин сітківки, відшарування склоподібного тіла/вігреальна тракція. З боку органу слуху: нечасто – раптове зниження або втрата слуху, шум у вухах, біль у вухах, дзвін у вухах. З боку серцево-судинної системи: часто – "припливи"; нечасто - тахікардія, відчуття серцебиття, зниження артеріального тиску, збільшення частоти серцевих скорочень, нестабільна стенокардія, атріовентрикулярна блокада, інфаркт міокарда, тромбоз судин головного мозку, зупинка серця, серцева недостатність, відхилення у показаннях електрокардіограми, тиску; рідко – фібриляція передсердь, раптова серцева смерть, шлуночкова аритмія. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – анемія, лейкопенія. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – відчуття спраги, набряки, подагра, некомпенсований цукровий діабет, гіперглікемія, периферичні набряки, гіперурикемія, гіпоглікемія, гіпернатріємія. З боку дихальної системи: часто – закладеність носа; нечасто - носова кровотеча, риніт, астма, диспное, ларингіт, фарингіт, синусит, бронхіт, збільшення обсягу відокремлюваного мокротиння, посилення кашлю; рідко – почуття стиснення у горлі, сухість слизової оболонки порожнини носа, набряк слизової оболонки порожнини носа. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, диспепсія; нечасто – гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, блювання, біль у ділянці живота, сухість слизової оболонки порожнини рота. глосит, гінгівіт, коліт, дисфагія, гастрит, гастроентерит, езофагіт, стоматит, відхилення "печінкових" функціональних тестів від норми, ректальна кровотеча; рідко – гіпестезія слизової оболонки порожнини рота. З боку опорно-рухового апарату: часто – біль у спині; нечасто – міалгія, біль у кінцівках, артрит, артроз, розрив сухожилля, теносиновіт, біль у кістках, міастенія, синовіт. З боку сечостатевої системи: нечасто – цистит, ніктурія, збільшення молочних залоз, нетримання сечі, гематурія, порушення еякуляції, набряк геніталій, аноргазмія, гематоспермія, ушкодження тканин статевого члена; рідко - тривала ерекція та/або пріапізм, кровотеча із статевого члена. З боку центральної та периферичної нервової системи: дуже часто – головний біль; часто запаморочення; нечасто – сонливість, мігрень, атаксія, гіпертонус, невралгія, нейропатія, парестезія, тремор, вертиго, симптоми депресії, безсоння, незвичайні сновидіння, підвищення рефлексів, гіпестезія; рідко – судоми*, повторні судоми*, непритомність, порушення мозкового кровообігу, транзиторна ішемічна атака. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, кропив'янка, простий герпес, свербіж шкіри, підвищене потовиділення, виразка шкіри, контактний дерматит, ексфоліативний дерматит; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Інші: нечасто – відчуття жару, набряк обличчя, реакція фоточутливості, шок, астенія, підвищена стомлюваність, біль різної локалізації, озноб, випадкові падіння, біль у ділянці грудної клітки, випадкові травми; рідко дратівливість. * Побічні ефекти виявлені під час постмаркетингових досліджень. Серцево-судинні ускладнення У ході постмаркетингового застосування силденафілу для лікування еректильної дисфункції повідомлялося про такі небажані явища, як тяжкі серцево-судинні ускладнення (в т.ч. інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть, шлуночкова аритмія, геморагічний інсульт, транзи ), які мали тимчасовий зв'язок із застосуванням силденафілу. Більшість цих пацієнтів, але не всі з них мали фактори ризику серцево-судинних ускладнень. Багато з цих небажаних явищ спостерігалися незабаром після сексуальної активності, і деякі з них відзначалися після прийому силденафілу без подальшої сексуальної активності. Неможливо встановити наявність прямого зв'язку між небажаними явищами, що відзначалися, і зазначеними або іншими факторами. Зорові порушення У поодиноких випадках під час постреєстраційного застосування всіх інгібіторів ФДЕ5, у тому числі силденафілу, повідомляли про неартеріїтну передню ішемічну невропатію зорового нерва (НПІНЗН) - рідкісне захворювання та причину зниження або втрати зору. У більшості з цих пацієнтів були фактори ризику, зокрема зниження відношення діаметрів екскавації та диска зорового нерва ("застійний диск"), вік старше 50 років, цукровий діабет, гіпертензія, ішемічна хвороба серця, гіперліпідемія та куріння. В обсерваційному дослідженні оцінювали, чи пов'язане недавнє застосування препаратів інгібіторів ФДЕ5 з гострим початком НПІНЗН. Результати вказують на приблизно 2-кратне підвищення ризику НПІНЗН у межах 5 періодів напіввиведення після застосування інгібітору ФДЕ5. Згідно з опублікованими літературними даними, річна частота виникнення НПІНЗН становить 2,5-11,8 випадків на 100 000 чоловіків у віці > 50 років у загальній популяції. Слід рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити терапію силденафілом та негайно проконсультуватися з лікарем. Особи, які вже мали випадок НПІНЗН, мають підвищений ризик рецидиву НПІНЗН. Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю і лише у ситуаціях, коли очікувана користь переважує ризик. При використанні препарату Віагра у дозах, що перевищували рекомендовані, небажані явища були подібними до зазначених вище, але зазвичай зустрічалися частіше.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику силденафілу Метаболізм силденафілу відбувається в основному під дією ізоферментів цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9, тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити кліренс силденафілу, а індуктори відповідно збільшити кліренс силденафілу. Відзначено зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту цитохрому CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифічний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4, при сумісному прийомі з силденафілом (50 мг) спричиняє підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу спільно з еритроміцином (по 500 мг/добу 2 рази на день протягом 5 днів), помірним інгібітором ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації еритроміцину в крові, призводить до збільшення AUC сил8 При сумісному прийомі силденафілу (одноразово 100 мг) і саквінавіру (1200 мг/день 3 рази на день), інгібітору ВІЛ-протеази та ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації саквінавіру в крові Сmах силденафіл 210%. Силденафіл не впливає на фармакокінетику саквінавіру. Більш сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть викликати сильніші зміни фармакокінетики силденафілу. Одночасне застосування силденафілу (одноразово 100 мг) і ритонавіру (по 500 мг 2 рази на добу), інгібітору ВІЛ-протеази та сильного інгібітору цигохрому Р450, на тлі досягнення постійної концентрації ритонавіру в крові призводить до збільшення Сmах сила0 ), a AUC на 1000% (у 11 разів). Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі становить близько 200 нг/мл (після одноразового застосування одного силденафілу - 5 нг/мл). Це узгоджується з ефектом ритонавір на широкий діапазон субстратів цитохрому Р450. Силденафіл не впливає на фармакокінетику ритонавіру. Враховуючи ці дані, одночасний прийом ритонавіру та силденафілу не рекомендується. У будь-якому випадку максимальна доза силденафілу не повинна перевищувати 25 мг протягом 48 годин. Якщо силденафіл приймають у рекомендованих дозах пацієнти, які отримують одночасно сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, Сmах вільного силденафілу не перевищує 200 нМ, і препарат добре переноситься. Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу. У дослідженнях за участю здорових добровольців при одночасному застосуванні антагоніста ендотелінових рецепторів, бозентана (індуктор ізоферменту CYP3A4 (помірний), CYP2C9 і, можливо, CYP2C19) у рівноважній концентрації (125 мг двічі на добу) та силденафілу на добу) відзначалося зниження AUC та Сmах силденафілу на 62,6% та 52,4%, відповідно. Силденафіл збільшував AUC та Сmах бозентана на 49,8% та 42%, відповідно. Передбачається, що одночасне застосування силденафілу з потужними індукторами ізоферменту CYP3A4, такими як рифампіцин, може призвести до збільшення концентрації силденафілу в плазмі крові. Інгібітори ізоферменту цигохрому CYP2C9 (толбутамід, варфарин), ізоферменту цитохрому CYP2D6 (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазидні та тіазидоподібні діуретики, инга. Азитроміцин (500 мг/добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, Сmах, Тmах, константу швидкості виведення та Т1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Вплив силденафілу на інші лікарські засоби Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК50 >150 мкмоль). При прийомі силденафілу в дозах, що його рекомендуються, Сmах становить близько 1 мкмоль, тому малоймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів. Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні останніх, так і при призначенні їх за гострими показаннями. У зв'язку з цим застосування силденафілу у поєднанні з нітратами чи донаторами оксиду азоту протипоказано. При одночасному прийомі α-адреноблокатора доксазозину (4 мг та 8 мг) та силденафілу (25 мг, 50 мг та 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією простати зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного АТ у положенні лежачи на спині. 7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. та 8/4 мм рт. ст., відповідно, а положенні стоячи - 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. та 4/5 мм рт. ст. відповідно. Повідомляється про поодинокі випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують α-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії. Ознаки значної взаємодії з толбутамідом (50 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються ізоферментом цитохрому CYP2C9, не виявлено. Силденафіл (100 мг) не впливає на фармакокінетику інгібітору ВІЛ-протеази, саквінавіру, що є субстратом ізоферменту цитохрому CYP3A4 при його постійному рівні в крові. Одночасне застосування силденафілу в рівноважному стані (80 мг три рази на добу) призводить до підвищення AUC та Сmах бозентана (125 мг двічі на сучки) на 49,8% та 42%, відповідно. Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг). Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію алкоголю у здорових добровольців за максимальної концентрації алкоголю в крові в середньому 0,08% (80 мг/дл). У пацієнтів із гіпертензією ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні лежачи становить 8 мм рт. ст. (систолічного) та 7 мм рт. ст. (діастолічного). Застосування силденафілу у поєднанні з антигіпергензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині, можна приймати запиваючи водою або без неї. Рекомендована доза для більшості дорослих пацієнтів становить 50 мг приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг (слід приймати тільки таблетки, покриті плівковою оболонкою відповідного дозування). Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Пацієнтам, яким рекомендована доза силденафілу 100 мг, необхідно приймати дві таблетки, які диспергуються в порожнині рота дозуванням 50 мг послідовно одну за одною. Максимальна рекомендована кратність застосування – один раз на добу. Слід враховувати, що абсорбція силденафілу сповільнюється при його застосуванні у поєднанні з жирною їжею. При прийомі препарату слід покласти таблетку, що диспергується в порожнині рота на язик, після чого вона швидко розчиниться і її можна буде проковтнути. Таблетку, що диспергується в порожнині рота, слід прийняти негайно після розтину блістера. Пацієнтам, яким рекомендована доза силденафілу 100 мг, друга таблетка силденафілу 50 мг слід прийняти після повного розчинення першої таблетки. Порушення функції нирок При легкій та середньотяжкій мірі ниркової недостатності (КК 30-80 мл/хв) коригування дози не потрібне, при тяжкій нирковій недостатності (КК) Порушення функції печінки Оскільки виведення силденафілу порушується у пацієнтів із пошкодженням печінки (зокрема, при цирозі), дозу препарату Віагра слід зменшити до 25 мг. Спільне застосування з іншими лікарськими засобами Спільне застосування з ритонавіром не рекомендується. У будь-якому випадку максимальна доза препарату Віагра® за жодних обставин не повинна перевищувати 25 мг, а кратність застосування - 1 раз на 48 годин (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол) початкова доза препарату Віагра повинна становити 25 мг (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають α-адреноблокатори, прийом препарату Віагра слід розпочинати лише після досягнення стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу. Літні пацієнти Коригування дози препарату Віагра не потрібно.ПередозуванняПри одноразовому прийомі препарату Віагра у дозі до 800 мг небажані явища були такими ж, як і при прийомі препарату у нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Застосування дози 200 мг не призводило до підвищення ефективності препарату, проте частота побічних реакцій (головний біль, "припливи", запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення зору) збільшувалася. Лікування симптоматичне. Гемодіаліз не прискорює кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться нирками.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження. Засоби лікування еректильної дисфункції повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні), або у пацієнтів з факторами ризику розвитку приапізму (серповидноклітинна анемія, множинна мієлома), лейке. Під час постмаркетингових досліджень повідомлялося про випадки розвитку тривалої ерекції та пріапізму. У разі збереження ерекції протягом 4 годин слід негайно звернутися за медичною допомогою. Якщо терапія приапізму не була проведена негайно, це може призвести до пошкодження тканин статевого члена та необоротної втрати потенції. Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії щодо порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи. Сексуальна активність небажана у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх 6 місяців інфарктом міокарда або інсультом, життєзагрозними аритміями, гіпертензією (АТ > 170/100 мм рт. ст.) або гіпотонією (АТ У клінічних дослідженнях показано відсутність відмінностей у частоті розвитку інфаркту міокарда (1,1 на 100 осіб на рік) або частоті смертності від серцево-судинних захворювань (0,3 на 100 осіб на рік) у пацієнтів, які отримували препарат Віагра, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. Серцево-судинні ускладнення У ході постмаркетингового застосування силденафілу для лікування еректильної дисфункції повідомлялося про такі небажані явища, як тяжкі серцево-судинні ускладнення (в т.ч. інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть, шлуночкова аритмія, геморагічний інсульт, транзи ), які мали тимчасовий зв'язок із застосуванням силденафілу. Більшість цих пацієнтів, але не всі з них мали фактори ризику серцево-судинних ускладнень. Багато з цих небажаних явищ спостерігалися незабаром після сексуальної активності, і деякі з них відзначалися після прийому силденафілу без подальшої сексуальної активності. Неможливо встановити наявність прямого зв'язку між небажаними явищами, що відзначалися, і зазначеними або іншими факторами. Гіпотензія Силденафіл має системну вазодилатуючу дію, що призводить до скороминучого зниження АТ, що не є клінічно значущим явищем і не призводить до будь-яких наслідків у більшості пацієнтів. Проте до призначення препарату Віагра лікар повинен ретельно оцінити ризик можливих небажаних проявів вазодилатуючої дії у пацієнтів з відповідними захворюваннями, особливо на тлі сексуальної активності. Підвищена сприйнятливість до вазодилататорів спостерігається у хворих з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також з синдромом множинної системної атрофії, що рідко зустрічається, що виявляється важким порушенням регуляції АТ з боку вегет. Оскільки спільне застосування силденафілу та α-адроноблокаторів може призвести до симптоматичної гіпотензії у окремих чутливих пацієнтів, препарат Віагра® слід з обережністю призначати хворим, які приймають α-адреноблокатори. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають α-адреноблокатори, прийом препарату Віагра® слід розпочинати лише після досягнення стабілізації показників гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози Віагра. Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід зробити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. Зорові порушення У поодиноких випадках під час постреєстраційного застосування всіх інгібіторів ФДЕ5, у тому числі силденафілу, повідомляли про неартеріїтну передню ішемічну невропатію зорового нерва (НПІНЗН) - рідкісне захворювання та причину зниження або втрати зору. У більшості з цих пацієнтів були фактори ризику, зокрема зниження відношення діаметрів екскавації та диска зорового нерва ("застійний диск"), вік старше 50 років, цукровий діабет, гіпертензія, ішемічна хвороба серця, гіперліпідемія та куріння. В обсерваційному дослідженні оцінювали, чи пов'язане недавнє застосування препаратів інгібіторів ФДЕ5 з гострим початком НПІНЗН. Результати вказують на приблизно 2-кратне підвищення ризику НПІНЗН у межах 5 періодів напіввиведення після застосування інгібітору ФДЕ5. Згідно з опублікованими літературними даними, річна частота виникнення НПІНЗН становить 2,5-11,8 випадків на 100 000 чоловіків у віці >50 років у загальній популяції. Слід рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити терапію силденафілом та негайно проконсультуватися з лікарем. Особи, які вже мали випадок НПІНЗН, мають підвищений ризик рецидиву НПІНЗН. Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю і лише у ситуаціях, коли очікувана користь переважує ризик. У пацієнтів з епізодами розвитку НПІНЗН із втратою зору в одному оці прийом силденафілу протипоказаний. У невеликої кількості пацієнтів зі спадковим пігментним ретинітом є генетично детерміновані порушення функцій фосфодіестераз сітківки ока. Відомості про безпеку застосування препарату Віагра у хворих з пігментним ретинітом відсутні, тому у таких пацієнтів не слід застосовувати силденафіл. Порушення слуху У деяких постмаркетингових та клінічних дослідженнях повідомляється про випадки раптового погіршення або втрати слуху, пов'язані із застосуванням усіх інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. Більшість пацієнтів мали фактори ризику раптового погіршення або втрати слуху. Причинно-наслідкового зв'язку між застосуванням інгібіторів ФДЕ5 та раптовим погіршенням слуху або втратою слуху не встановлено. У разі раптового погіршення слуху або втрати слуху на фоні прийому силденафілу слід негайно проконсультуватися з лікарем. Кровотечі Силденафіл посилює антиагрегантний ефект нітропрусиду натрію, донатора оксиду азоту на тромбоцити людини in vitro. Дані щодо безпеки застосування силденафілу у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості або загостренням виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки відсутні, тому препарат Віагра у цих пацієнтів слід застосовувати з обережністю. Частота носових кровотеч у пацієнтів з ЛГ, пов'язаною з дифузними захворюваннями сполучної тканини, була вищою (силденафіл 12,9%, плацебо 0%), ніж у пацієнтів з первинною легеневою артеріальною гіпертензією (силденафіл 3,0%, плацебо 2,4%). . У пацієнтів, які отримували силденафіл у поєднанні з антагоністом вітаміну К, частота носових кровотеч була вищою (8,8%), ніж у пацієнтів, які не приймали антагоніст вітаміну К (1,7%). Застосування спільно з іншими засобами лікування порушення ерекції Безпека та ефективність препарату Віагра® спільно з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування легеневої артеріальної гіпертензії, що містять силденафіл (наприклад, Реваціо®) або іншими засобами лікування порушень ерекції не вивчалися, тому застосування подібних ком рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На тлі прийому силденафілу будь-якого негативного впливу на здатність керувати автомобілем або іншими технічними засобами не спостерігалося. Однак оскільки при прийомі силденафілу можливий розвиток запаморочення, зниження артеріального тиску, розвиток хроматопсії, затуманеного зору тощо. побічних явищ, слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Також слід уважно ставитися до індивідуальної дії препарату у зазначених ситуаціях, особливо на початку лікування та при зміні режиму дозування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: силденафілу цитрат 35,112 мг/70,225 мг/140,450 мг (еквівалентно 25 мг, 50 мг або 100 мг силденафілу); Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 78,291 мг/156,581 мг/313,162 мг, кальцію гідрофосфат 26,097 мг/52,194 мг/104,388 мг, кроскармелоза натрію 7,500 мг0/0,00,00,00,00 плівкова оболонка: опадрай блакитний OY-LS-20921 3,750 мг/7,500 мг/15,000 мг (містить гіпромелозу, лактозу, триацетин, титану діоксид (Е171) та алюмінієвий лак на основі індигокарміну (Е1-1 А 1,125 мг/2,250 мг/4,500 мг (містить гіпромелозу та тріацетин). До блакитного плівкового покриття може бути додано до 30 мкг/г ваніліну та/або біотину; при цьому вміст одного або обох компонентів у плівковому покритті складе до 0,75 мкг, 1,5 мкг та 3,0 мкг для дозувань 25 мг, 50 мг та 100 мг відповідно. 1, 2, 4, 8 або 12 таблеток у блістер з ПВХ/поліетилен/аклар/алюмінієвої фольги. 1,2 або 3 блістери у картонну пачку разом з інструкцією із застосування. На лицьову сторону картонної пачки наноситься перфорований рядок контролю першого розтину. Захисний стікер розташований у лівому нижньому кутку задньої поверхні пачки.Опис лікарської формиБлакитні таблетки, покриті плівковою оболонкою, ромбоподібні, злегка двоопуклі, зі зрізаними та закругленими краями, з гравіюванням "Pfizer" на одній стороні та "VGR 25", "VGR 50" або "VGR 100" на іншій стороні, відповідно.Фармакотерапевтична групаЕректильна дисфункція Засіб лікування - ФДЕ5-інгібітор.ФармакокінетикаФармакокінетика силденафілу в діапазоні доз, що рекомендується, носить лінійний характер. Всмоктування Після прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить близько 40% (від 25% до 63%). In vitro силденафіл у концентрації близько 1,7 нг/мл (3,5 нМ) пригнічує активність людини ФДЕ5 на 50%. Після одноразового прийому силденафілу у дозі 100 мг середня максимальна концентрація вільного силденафілу у плазмі (Cmax) чоловіків становить близько 18 нг/мл (38 нМ). Стах при прийомі силденафілу внутрішньо натще досягається в середньому протягом 60 хв (від 30 хв до 120 хв). При прийомі в поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Сmax зменшується в середньому на 29%, а час досягнення максимальної концентрації (Тmax) збільшується на 60 хв, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) знижується на 11%. Розподіл Об'єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Зв'язок силденафілу та його основного циркулюючого N-деметильного метаболіту з білками плазми становить близько 96% і не залежить від загальної концентрації препарату. Менше 0,0002% дози силденафілу (в середньому 188 нг) виявлено у спермі через 90 хв після прийому препарату. Метаболізм Силденафіл метаболізується головним чином у печінці під дією ізоферменту цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та ізоферменту цитохрому CYP2C9 (мінорний шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Селективність дії цього метаболіту щодо ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, яке активність щодо ФДЭ5 in vitro становить близько 50% активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі здорових добровольців становила близько 40% від концентрації силденафілу. N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму; період його напіввиведення (Т1/2) становить близько 4 год. Виведення Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а кінцевий Т1/2 - 3-5 год. Після застосування внутрішньо також як після внутрішньовенного введення силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, в основному, кишечником (близько 80% пероральної дози) і, меншою мірою, нирками (близько 13% пероральної дози). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти У здорових пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі крові приблизно на 40% вище, ніж у молодих (18-45 років). Вік не має клінічно значущого впливу на частоту розвитку побічних ефектів. Порушення функції нирок При легкому (кліренс креатиніну (КК) 50-80 мл/хв) та помірному (КК 30-49 мл/хв) ступеню ниркової недостатності фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо в дозі 50 мг не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (КК Порушення функції печінки У пацієнтів з цирозом печінки (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення значення AUC (84%) та Сmax (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи. Фармакокінетика силденафілу у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (клас З класифікації Чайлд-П'ю) не вивчалася.ФармакодинамікаСилденафіл – потужний селективний інгібітор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) – специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5). Механізм дії Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язані з вивільненням оксиду азоту (NО) в кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, у свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові. Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NО) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 – у 10 разів; ФДЕ1 - більш ніж 80 раз; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда. Обов'язковою умовою ефективності силденафіл є сексуальна стимуляція. Силденафіл відновлює порушену еректильну функцію в умовах сексуальної стимуляції за рахунок збільшення припливу крові до кавернозних тіл статевого члена. Клінічні дані Кардіологічні дослідження Застосування силденафілу в дозах до 100 мг не призводило до клінічно значимих змін ЕКГ у здорових добровольців. Максимальне зниження тиску систоли в положенні лежачи після прийому силденафілу в дозі 100 мг склало 8,3 мм рт. ст., а діастолічного тиску – 5,3 мм рт. ст. Більш виражений, але також тимчасовий ефект на артеріальний тиск (АТ) відзначався у пацієнтів, які приймали нітрати. У дослідженні гемодинамічного ефекту силденафілу в одноразовій дозі 100 мг у 14 пацієнтів з тяжкою ішемічною хворобою серця (ІХС) (більш ніж у 70% пацієнтів був стеноз, принаймні однієї коронарної артерії), систолічний і діастолічний тиск у стані спокою зменшувався на 7 % та 6%, відповідно, а легеневий систолічний тиск знижувався на 9%. Силденафіл не впливав на серцевий викид і не порушував кровообіг у стенозованих коронарних артеріях, а також приводив до збільшення (приблизно на 13%) аденозин-індукованого коронарного потоку як у стенозованих, так і в інтактних коронарних артеріях. У подвійному сліпому плацебоконтрольованому дослідженні 144 пацієнти з еректильною дисфункцією та стабільною стенокардією, які приймають антиангінальні препарати (крім нітратів), виконували фізичні вправи до того моменту, коли вираженість симптомів стенокардії зменшилася. Тривалість виконання вправи була достовірно більшою (19,9 секунд; 0,9-38,9 секунд) у пацієнтів, які приймали силденафіл у одноразовій дозі 100 мг порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. У рандомізованому подвійному сліпому плацебоконтрольованому дослідженні вивчали ефект зміною дози силденафілу (до 100 мг) у чоловіків (n = 568) з еректильною дисфункцією та артеріальною гіпертензією, які приймають більше двох антигіпергензивних препаратів. Силденафіл покращив ерекцію у 71% чоловіків у порівнянні з 18% у групі плацебо. Частота несприятливих ефектів була порівнянна з такою в інших групах пацієнтів, як і в осіб, які приймають більше трьох антигіпергензивних препаратів. Дослідження зорових порушень У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсворта-Мунселя 100 виявлено легке та минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синього/зеленого). Через 2 години після прийому препарату ці зміни були відсутні. Вважається, що порушення колірного зору викликає інгібування ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці ока. Силденафіл не впливав на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці. У плацебоконтрольованому перехресному дослідженні пацієнтів з доведеною ранньою макулярною дегенерацією (n = 9) силденафіл в одноразовій дозі 100 мг переносився добре. Не було виявлено жодних клінічно значущих змін зору, що оцінюються за спеціальними візуальними тестами (гострота зору, грати Амслер, колірне сприйняття, моделювання проходження кольору, периметр Хемфрі та фотострес). Ефективність Ефективність та безпеку силденафілу оцінювали у 21 рандомізованому подвійному сліпому плацебоконтрольованому дослідженні тривалістю до 6 місяців у 3000 пацієнтів віком від 19 до 87, з еректильною дисфункцією різної етіології (органічної, психогенної чи змішаної). Ефективність препарату оцінювали глобально з використанням щоденника ерекцій, міжнародного індексу еректильної функції (валідований опитувальник про стан сексуальної функції) та опитування партнера. Ефективність силденафілу, визначена як здатність досягати та підтримувати ерекцію, достатню для задовільного статевого акту, була продемонстрована у всіх проведених дослідженнях та була підтверджена у довгострокових дослідженнях тривалістю 1 рік. У дослідженнях із застосуванням фіксованої дози співвідношення пацієнтів, які повідомили, що терапія покращила їх ерекцію, становило: 62% (доза силденафілу 25 мг), 74% (доза силденафілу 50 мг) та 82% (доза силденафілу 100 мг) у групі плацебо. Аналіз міжнародного індексу еректильної функції показав, що додатково покращення ерекції лікування силденафілом також підвищувало якість оргазму, дозволяло досягти задоволення від статевого акту та загального задоволення. Згідно з узагальненими даними, серед пацієнтів, що повідомили про поліпшення ерекції при лікуванні силденафілом були 59% хворих на діабет, 43% пацієнтів, які перенесли радикальну простатектомію та 83% пацієнтів з пошкодженнями спинного мозку (проти 16%, 15% та 12% у групі плацебо, відповідно ).Показання до застосуванняЛікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Силденафіл ефективний лише при сексуальній стимуляції.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до силденафілу або будь-якого іншого компонента препарату. Застосування у пацієнтів, які отримують постійно або з перервами донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрити у будь-яких формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів. Спільне застосування інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл, зі стимуляторами гуанілатциклази, такими як ріоцигуат, оскільки це може призводити до симптоматичної гіпотензії. Безпека та ефективність препарату Віагра® при сумісному застосуванні з іншими засобами лікування порушень ерекції не вивчалися, тому застосування таких комбінацій не рекомендується. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Тяжка печінкова недостатність (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю). Одночасний прийом ритонавіру. Тяжкі серцево-судинні захворювання (важка серцева недостатність, нестабільна стенокардія, перенесені протягом останніх шести місяців інсульт або інфаркт міокарда, життєзагрозливі аритмії, гіпертензія (АТ > 170/100 мм рт. ст.) або артеріальна гіпотензія (АТ менше 90) рт.сг.)). Пацієнти з епізодами розвитку неартеріїтної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва із втратою зору в одному оці. Спадковий пігментний ретиніт. За зареєстрованим показанням препарат Віагра не призначений для застосування у дітей віком до 18 років. За зареєстрованим показанням препарат Віагра не призначений для застосування у жінок. З обережністю: Анатомічна деформація статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні). Захворювання, що сприяють розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія). Захворювання, що супроводжуються кровотечею. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення. Порушення функції печінки. Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв). Пацієнти з епізодом розвитку передньої неартеріїтної ішемічної нейропатії зорового нерва в анамнезі. Одночасний прийом блокаторів альфа-адренорецепторів.Вагітність та лактаціяЗа зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.Побічна діяНайбільш частими побічними ефектами були біль голови і "припливи". Зазвичай побічні ефекти препарату Віагра слабко або помірно виражені і носять минущий характер. У дослідженнях із застосуванням фіксованої дози показано, що частота деяких небажаних явищ підвищується із збільшенням дози. Частота небажаних реакцій представлена ​​за наступною класифікацією: Дуже часто – ≥10%; Часто - ≥1% і З боку імунної системи: нечасто – реакції підвищеної чутливості (в т.ч. висипання на шкірі), алергічні реакції. З боку органу зору: часто – затуманений зір, порушення зору, ціанопсія; нечасто - біль в очах, фотофобія, фотопсія, хроматопсія, почервоніння очей/ін'єкції склер, зміна яскравості світлосприйняття, мідріаз, кон'юнктивіт, крововилив у тканині ока, катаракта, порушення роботи слізного апарату; рідко - набряк повік і прилеглих тканин, відчуття сухості в очах, наявність райдужних кіл у полі зору навколо джерела світла; підвищена стомлюваність очей; бачення предметів у жовтому кольорі (ксантопсія); очей, неприємні відчуття у власних очах; частота невідома - неартсріітна передня ішемічна невропатія зорового нерва, оклюзія вен сітківки, дефект полів зору, диплопія*, тимчасова втрата зору або зниження гостроти зору,підвищення внутрішньоочного тиску, набряк сітківки, захворювання судин сітківки, відшарування склоподібного тіла/вітреальна тракція. З боку органу слуху: нечасто – раптове зниження або втрата слуху, шум у вухах, біль у вухах. З боку серцево-судинної системи: часто – "припливи"; нечасто - тахікардія, відчуття серцебиття, зниження артеріального тиску, збільшення частоти серцевих скорочень, нестабільна стенокардія, атріовентрикулярна блокада, інфаркт міокарда, тромбоз судин головного мозку, зупинка серця, серцева недостатність, відхилення у показаннях електрокардіограми; рідко – фібриляція передсердь, раптова серцева смерть, шлуночкова аритмія. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – анемія, лейкопенія. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – відчуття спраги, набряки, подагра, некомпенсований цукровий діабет, гіперглікемія, периферичні набряки, гіперурикемія, гіпоглікемія, гіпернатріємія. З боку дихальної системи: часто – закладеність носа; нечасто - носова кровотеча, риніт, астма, диспное, ларингіт, фарингіт, синусит, бронхіт, збільшення обсягу відокремлюваного мокротиння, посилення кашлю; рідко – почуття стиснення у горлі, сухість слизової оболонки порожнини носа, набряк слизової оболонки порожнини носа. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, диспепсія; нечасто - гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, блювання, біль у ділянці живота, сухість слизової оболонки порожнини рота, глосит, гінгівіт, коліт, дисфагія, гастрит, гастроентерит, езофагіт, стоматит, відхилення "печінкових" функціональних тестів від норм; рідко – гіпестезія слизової оболонки порожнини рота. З боку опорно-рухового апарату: часто – біль у спині; нечасто – міалгія, біль у кінцівках, артрит, артроз, розрив сухожилля, теносиновіт, біль у кістках, міастенія, синовіт. З боку сечостатевої системи: нечасто – цистит, ніктурія, збільшення молочних залоз, нетримання сечі, гематурія, порушення еякуляції, набряк геніталій, аноргазмія, гематоспермія, ушкодження тканин статевого члена; рідко - тривала ерекція та/або пріапізм. З боку центральної та периферичної нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – запаморочення; нечасто – сонливість, мігрень, атаксія, гіпертонус, невралгія, нейропатія, парестезія, тремор, вертиго, симптоми депресії, безсоння, незвичайні сновидіння, підвищення рефлексів, гіпестезія; рідко - судоми *, повторні судоми *, непритомність. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, кропив'янка, простий герпес, свербіж шкіри, підвищене потовиділення, виразка шкіри, контактний дерматит, ексфоліативний дерматит; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Інші: нечасто – відчуття жару, набряк обличчя, реакція фоточутливості, шок, астенія, підвищена стомлюваність, біль різної локалізації, озноб, випадкові падіння, біль у ділянці грудної клітки, випадкові травми; рідко – дратівливість. * Побічні ефекти виявлені під час постмаркетингових досліджень. Серцево-судинні ускладнення У ході постмаркетингового застосування силденафілу для лікування еректильної дисфункції повідомлялося про такі небажані явища, як тяжкі серцево-судинні ускладнення (в т.ч. інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть, шлуночкова аритмія, геморагічний інсульт, транзи ), які мали тимчасовий зв'язок із застосуванням силденафілу. Більшість цих пацієнтів, але не всі з них мали фактори ризику серцево-судинних ускладнень. Багато з цих небажаних явищ спостерігалися незабаром після сексуальної активності, і деякі з них відзначалися після прийому силденафілу без подальшої сексуальної активності. Неможливо встановити наявність прямого зв'язку між небажаними явищами, що відзначалися, і зазначеними або іншими факторами. Зорові порушення У поодиноких випадках під час постреєстраційного застосування всіх інгібіторів ФДЕ5, у тому числі силденафілу, повідомляли про неартеріїтну передню ішемічну невропатію зорового нерва (НПІНЗН) - рідкісне захворювання та причину зниження або втрати зору. У більшості з цих пацієнтів були фактори ризику, зокрема зниження відношення діаметрів екскавації та диска зорового нерва ("застійний диск"), вік старше 50 років, цукровий діабет, гіпертензія, ішемічна хвороба серця, гіперліпідемія та куріння. В обсерваційному дослідженні оцінювали, чи пов'язане недавнє застосування препаратів інгібіторів ФДЕ5 з гострим початком НПІНЗН. Результати вказують на приблизно 2-кратне підвищення ризику НПІНЗН у межах 5 періодів напіввиведення після застосування інгібітору ФДЕ5. Згідно з опублікованими літературними даними,річна частота виникнення НПІНЗН становить 2,5-11,8 випадків на 100 000 чоловіків віком ≥ 50 років у загальній популяції. Слід рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити терапію силденафілом та негайно проконсультуватися з лікарем. Особи, які вже мали випадок НПІНЗН, мають підвищений ризик рецидиву НПІНЗН. Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю і лише у ситуаціях, коли очікувана користь переважує ризик. При використанні препарату Віагра у дозах, що перевищували рекомендовані, небажані явища були подібними до зазначених вище, але зазвичай зустрічалися частіше.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику силденафілу Метаболізм силденафілу відбувається в основному під дією ізоферментів цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9, тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити кліренс силденафілу, а індуктори відповідно збільшити кліренс силденафілу. Відзначено зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту цитохрому CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифічний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4, при сумісному прийомі з силденафілом (50 мг) спричиняє підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу спільно з еритроміцином (по 500 мг/добу 2 рази на день протягом 5 днів), помірним інгібітором ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації еритроміцину в крові, призводить до збільшення AUC сил8 При сумісному прийомі силденафілу (одноразово 100 мг) і саквінавіру (1200 мг/день 3 рази на день), інгібітору ВІЛ-протеази та ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації саквінавіру в крові Сmax силденафіл 210%. Силденафіл не впливає на фармакокінетику саквінавіру. Більш сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть викликати сильніші зміни фармакокінетики силденафілу. Одночасне застосування силденафілу (одноразово 100 мг) та ритонавіру (по 500 мг 2 рази на добу), інгібітору ВІЛ-протеази та сильного інгібітору цитохрому Р450, на тлі досягнення постійної концентрації ритонавіру в крові призводить до збільшення Сmах сила0 ), a AUC на 1000% (у 11 разів). Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі становить близько 200 нг/мл (після одноразового застосування одного силденафілу - 5 нг/мл). Це узгоджується з ефектом ритонавір на широкий діапазон субстратів цитохрому Р450. Силденафіл не впливає на фармакокінетику ритонавіру. Враховуючи ці дані, одночасний прийом ритонавіру та силденафілу не рекомендується. У будь-якому випадку максимальна доза силденафілу не повинна перевищувати 25 мг протягом 48 годин. Якщо силденафіл приймають у рекомендованих дозах пацієнти, які отримують одночасно сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, Сmах вільного силденафілу не перевищує 200 нМ, і препарат добре переноситься. Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу. У дослідженнях за участю здорових добровольців при одночасному застосуванні антагоніста ендотелінових рецепторів, бозентана (індуктор ізоферменту CYP3A4 (помірний), CYP2C9 і, можливо, CYP2C19) у рівноважній концентрації (125 мг двічі на добу) та силденафілу на добу) відзначалося зниження AUC та Сmax силденафілу на 62,6% та 52,4%, відповідно. Силденафіл збільшував AUC та Сmах бозентана на 49,8% та 42%, відповідно. Передбачається, що одночасне застосування силденафілу з потужними індукторами ізоферменту CYP3A4, такими як рифампіцин, може призвести до збільшення концентрації силденафілу в плазмі крові. Інгібітори ізоферменту цитохрому CYP2C9 (толбутамід, варфарин), ізоферменту цитохрому CYP2D6 (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазидні та тіазидоподібні діуретики, инга. Азитроміцин (500 мг на добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, Сmax, Тmах, константу швидкості виведення та Т1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Вплив силденафілу на інші лікарські засоби Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК50>150 мкмоль). При прийомі силденафілу в дозах, що його рекомендуються, Сmах становить близько 1 мкмоль, тому малоймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів. Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні останніх, так і при призначенні їх за гострими показаннями. У зв'язку з цим застосування силденафілу у поєднанні з нітратами чи донаторами оксиду азоту протипоказано. При одночасному прийомі α-адреноблокатора доксазозину (4 мг та 8 мг) та силденафілу (25 мг, 50 мг та 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією простати зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного АТ у положенні лежачи на спині. 7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. та 8/4 мм рт. ст., відповідно, а положенні стоячи - 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. та 4/5 мм рт. ст. відповідно. Повідомляється про поодинокі випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують α-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії. Ознаки значної взаємодії з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються ізоферментом цитохрому CYP2C9, не виявлено. Силденафіл (100 мг) не впливає на фармакокінетику інгібітору ВІЛ-протеази, саквінавіру, що є субстратом ізоферменту цитохрому CYP3A4 при його постійному рівні в крові. Одночасне застосування силденафілу в рівноважному стані (80 мг три рази на добу) призводить до підвищення AUC та Сmax бозентану (125 мг двічі на добу) на 49,8% та 42% відповідно. Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг). Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію алкоголю у здорових добровольців за максимальної концентрації алкоголю в крові в середньому 0,08% (80 мг/дл). У пацієнтів із гіпертензією ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні лежачи становить 8 мм рт. ст. (систолічного) та 7 мм рт. ст. (діастолічного). Застосування силденафілу у поєднанні з антигіпертензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Рекомендована доза для більшості дорослих пацієнтів становить 50 мг приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна рекомендована кратність застосування – один раз на добу. Порушення функції нирок При легкій та середньотяжкій мірі ниркової недостатності (КК 30-80 мл/хв) коригування дози не потрібне, при тяжкій нирковій недостатності (КК) Порушення функції печінки Оскільки виведення силденафілу порушується у пацієнтів із пошкодженням печінки (зокрема, при цирозі), дозу препарату Віагра слід зменшити до 25 мг. Спільне застосування з іншими лікарськими засобами Спільне застосування з ритонавіром не рекомендується. У будь-якому разі максимальна доза препарату Віагра® за жодних обставин не повинна перевищувати 25 мг, а кратність застосування – 1 раз на 48 год. При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол) початкова доза препарату Віагра повинна становити 25 мг. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають а-адреноблокатори, прийом препарату Віагра слід розпочинати лише після досягнення стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу. Літні пацієнти Коригування дози препарату Віагра не потрібно.ПередозуванняПри одноразовому прийомі препарату Віагра у дозі до 800 мг небажані явища були такими ж, як і при прийомі препарату у нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Застосування дози 200 мг не спричиняло підвищення ефективності препарату, проте частота побічних реакцій (головний біль, "припливи", запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення зору) збільшувалася. Лікування симптоматичне. Гемодіаліз не прискорює кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться нирками.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження. Засоби лікування еректильної дисфункції повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні), або у пацієнтів з факторами ризику розвитку приапізму (серповидноклітинна анемія, множинна мієлома, лей. ). Під час постмаркетингових досліджень повідомлялося про випадки розвитку тривалої ерекції та пріапізму. У разі збереження ерекції протягом 4 годин слід негайно звернутися за медичною допомогою. Якщо терапія приапізму не була проведена негайно, це може призвести до пошкодження тканин статевого члена та необоротної втрати потенції. Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії щодо порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи. Сексуальна активність небажана у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх 6 місяців інфарктом міокарда або інсультом, життєзагрозними аритміями, гіпертензією (АТ > 170/100 мм рт. ст.) або гіпотонією (АТ Серцево-судинні ускладнення У ході постмаркетингового застосування силденафілу для лікування еректильної дисфункції повідомлялося про такі небажані явища, як тяжкі серцево-судинні ускладнення (в т.ч. інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть, шлуночкова аритмія, геморагічний інсульт, транзи ), які мали тимчасовий зв'язок із застосуванням силденафілу. Більшість цих пацієнтів, але не всі з них мали фактори ризику серцево-судинних ускладнень. Багато з цих небажаних явищ спостерігалися незабаром після сексуальної активності, і деякі з них відзначалися після прийому силденафілу без подальшої сексуальної активності. Неможливо встановити наявність прямого зв'язку між небажаними явищами, що відзначалися, і зазначеними або іншими факторами. Гіпотензія Силденафіл має системну вазодилатуючу дію, що призводить до скороминучого зниження АТ, що не є клінічно значущим явищем і не призводить до будь-яких наслідків у більшості пацієнтів. Проте до призначення препарату Віагра лікар повинен ретельно оцінити ризик можливих небажаних проявів вазодилатуючої дії у пацієнтів з відповідними захворюваннями, особливо на тлі сексуальної активності. Підвищена сприйнятливість до вазодилататорів спостерігається у хворих з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також з синдромом множинної системної атрофії, що рідко зустрічається, що виявляється важким порушенням регуляції АТ з боку вегет. Оскільки спільне застосування силденафілу та α-адреноблокаторів може призвести до симптоматичної гіпотензії у окремих чутливих пацієнтів, препарат Віагра® слід з обережністю призначати хворим, які приймають α-адреноблокатори. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають α-адреноблокатори, прийом препарату Віагра слід розпочинати лише після досягнення стабілізації показників гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози Віагра. Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід зробити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. Зорові порушення У поодиноких випадках під час постреєстраційного застосування всіх інгібіторів ФДЕ5, у тому числі силденафілу, повідомляли про неартеріїтну передню ішемічну невропатію зорового нерва (НПІНЗН) - рідкісне захворювання та причину зниження або втрати зору. У більшості з цих пацієнтів були фактори ризику, зокрема зниження відношення діаметрів екскавації та диска зорового нерва ("застійний диск"), вік старше 50 років, цукровий діабет, гіпертензія, ішемічна хвороба серця, гіперліпідемія та куріння. В обсерваційному дослідженні оцінювали, чи пов'язане недавнє застосування препаратів інгібіторів ФДЕ5 з гострим початком НПІНЗН. Результати вказують на приблизно 2-кратне підвищення ризику НПІНЗН у межах 5 періодів напіввиведення після застосування інгібітору ФДЕ5. Згідно з опублікованими літературними даними,річна частота виникнення НПІНЗН становить 2,5-11,8 випадків на 100 000 чоловіків віком ≥ 50 років у загальній популяції. Слід рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити терапію силденафілом та негайно проконсультуватися з лікарем. Особи, які вже мали випадок НПІНЗН, мають підвищений ризик рецидиву НПІНЗН. Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю і лише у ситуаціях, коли очікувана користь переважує ризик. У пацієнтів з епізодами розвитку НПІНЗН із втратою зору в одному оці прийом силденафілу протипоказаний.Слід рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити терапію силденафілом та негайно проконсультуватися з лікарем. Особи, які вже мали випадок НПІНЗН, мають підвищений ризик рецидиву НПІНЗН. Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю і лише у ситуаціях, коли очікувана користь переважує ризик. У пацієнтів з епізодами розвитку НПІНЗН із втратою зору в одному оці прийом силденафілу протипоказаний.Слід рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити терапію силденафілом та негайно проконсультуватися з лікарем. Особи, які вже мали випадок НПІНЗН, мають підвищений ризик рецидиву НПІНЗН. Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю і лише у ситуаціях, коли очікувана користь переважує ризик. У пацієнтів з епізодами розвитку НПІНЗН із втратою зору в одному оці прийом силденафілу протипоказаний.Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю і лише у ситуаціях, коли очікувана користь переважує ризик. У пацієнтів з епізодами розвитку НПІНЗН із втратою зору в одному оці прийом силденафілу протипоказаний.Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю і лише у ситуаціях, коли очікувана користь переважує ризик. У пацієнтів з епізодами розвитку НПІНЗН із втратою зору в одному оці прийом силденафілу протипоказаний. У невеликої кількості пацієнтів зі спадковим пігментним ретинітом є генетично детерміновані порушення функцій фосфодіестераз сітківки ока. Відомості про безпеку застосування препарату Віагра у хворих з пігментним ретинітом відсутні, тому у таких пацієнтів не слід застосовувати силденафіл. Порушення слуху У деяких постмаркетингових та клінічних дослідженнях повідомляється про випадки раптового погіршення або втрати слуху, пов'язані із застосуванням усіх інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. Більшість пацієнтів мали фактори ризику раптового погіршення або втрати слуху. Причинно-наслідкового зв'язку між застосуванням інгібіторів ФДЕ5 та раптовим погіршенням слуху або втратою слуху не встановлено. У разі раптового погіршення слуху або втрати слуху на фоні прийому силденафілу слід негайно проконсультуватися з лікарем. Кровотечі Силденафіл посилює антиагрегантний ефект нітропрусиду натрію, донатора оксиду азоту на тромбоцити людини in vitro. Дані щодо безпеки застосування силденафілу у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості або загостренням виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки відсутні, тому препарат Віагра у цих пацієнтів слід застосовувати з обережністю. Частота носових кровотеч у пацієнтів з ЛГ, пов'язаною з дифузними захворюваннями сполучної тканини, була вищою (силденафіл 12,9%, плацебо 0%), ніж у пацієнтів з первинною легеневою артеріальною гіпертензією (силденафіл 3,0%, плацебо 2,4%). . У пацієнтів, які отримували силденафіл у поєднанні з антагоністом вітаміну К, частота носових кровотеч була вищою (8,8%), ніж у пацієнтів, які не приймали антагоніст вітаміну К (1,7%). Застосування спільно з іншими засобами лікування порушень ерекції Безпека та ефективність препарату Віагра® спільно з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування легеневої артеріальної гіпертензії, що містять силденафіл (наприклад, Реваціо®) або іншими засобами лікування порушень ерекції, не вивчалися, тому застосування подібних комбінацій не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На тлі прийому силденафілу будь-якого негативного впливу на здатність керувати автомобілем або іншими технічними засобами не спостерігалося. Однак оскільки при прийомі силденафілу можливий розвиток запаморочення, зниження артеріального тиску, розвиток хроматопсії, затуманеного зору тощо. побічних явищ, слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Також слід уважно ставитися до індивідуальної /дії препарату у зазначених ситуаціях, особливо на початку лікування та при зміні режиму дозування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Форма выпуска: капс. Упаковка: упак. Производитель: Диод Завод-производитель: Диод(Россия).

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс.  олія зародків пшениці; селексен; іонол харчовий; лактат цинку. Біологічно активні компоненти не менш: поліненасичені жирні кислоти 50%, вітамін Е 200 мг/100 г, цинк 0.65 мг/кап., селен 4 мг/кап., фітостерини 200 мг/100 г. Капсули 0.38 г. 20 капсул у блістері, по 3 блістери в пачці картонноїХарактеристикаДжерело вітаміну E, фітостеринів, поліненасичених жирних кислот, мікроелементів (селену та цинку).Властивості компонентівРечовини, що входять до складу БАДу, мають такі властивості: Вітамін E (природні токофероли) покращує кровообіг, у т.ч. та у м'язі серця. Запобігає патологічній згортання крові, суттєво зменшує ризик утворення тромбів. Клінічні дослідження показали, що токофероли скорочують ймовірність серцевих нападів та кількість смертей від хвороб серця. Стимулює сексуальну та репродуктивну функцію, надає позитивний вплив на потенцію. Поліненасичені жирні кислоти сприяють зниженню в крові рівня ЛПНГ, запобігають їх прилипанню до стінок судин. Надають захисну дію щодо мембран сперматозоїдів та клітин органів статевої системи. Селен захищає від пошкодження серцевий м'яз, перешкоджає окисленню холестерину та його білків-переносників, захищає стінки судин, зменшує утворення бляшок холестерину. p align="justify"> Є важливим мікроелементом для функціонування репродуктивної сфери. Входить до складу селенопротеїнів сперми та яєчників, покращує вироблення та якість сперми, підвищує лібідо. Фітостерини ембріонів пшениці сприяють нормалізації гормональних функцій організму, т.к. є попередниками стероїдних статевих гормонів: чоловічих – тестостерону та жіночих – прогестерону та естрадіолу. Цинк модулює активність статевих гормонів та сперматогенез, бере участь у синтезі тестостерону, гальмує розвиток гіперплазії (аденоми) простати. Компоненти БАДу беруть активну участь в обміні речовин у всьому організмі, найбільш сильний вплив мають на серцево-судинну систему та сексуальну активність. Додаткові відомості. Результати клінічних досліджень Віардо показали, що рівень тестостерону у чоловіків підвищується в 2-3 рази, відновлюється сексуальний потяг, значно покращується статева функція.РекомендуєтьсяЯк БАД — додаткове джерело вітаміну E, фітостеринів, поліненасичених жирних кислот, мікроелементів (селену та цинку): при атеросклерозі, для запобігання розвитку ІХС, інфарктів, інсультів; при ДГПЗ; при ослабленій ерекції та передчасній еякуляції; при ослабленні лібідо (сексуального потягу) та сексуальної активності; при віковому зниженні рівня тестостерону, патологічних процесах, що знижують рівень тестостерону та призводять до еректильної дисфункції.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів БАДу. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі з їжею. Дорослим – по 3-5 капс. 3 рази на день. Тривалість прийому – 1 міс. При необхідності прийом можна повторити через 1-2 тижні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина; силденафілу цитрат 70.24 мг, що відповідає вмісту силденафілу 50 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна* - 168.76 мг, кальцію гідрофосфат безводний - 50 мг, кроскармелозу натрію - 6 мг, магнію стеарат - 5 мг, опадрай червоний (06В 55000) - 9 мг; Склад опадра червоного (06B 55000): гіпромелоза 15 cP - 29.5%, гіпромелоза 6 cP - 29.5%, барвник червоний [Понсо 4R] (E124) - 19.712%, макрогол-400 - 18%, 8, 4 оксид червоний – 0.824%, індигокармін – 0.618%. У упаковці 10 штук.Опис лікарської формиТаблетки, трикутної форми, із закругленими краями, покриті плівковою оболонкою, червоного кольору, з гравіюванням "S23" на одному боці та гладкі на іншій.ФармакокінетикаФармакокінетика силденафілу в діапазоні доз, що рекомендується, носить лінійний характер. Всмоктування. Після прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить близько 40% (від 25% до 63%). In vitro силденафіл у концентрації близько 1,7 нг/мл (3,5 нМ) пригнічує активність людини ФДЕ5 на 50%. Після одноразового прийому силденафілу в дозі 100 мг середня максимальна концентрація вільного силденафілу в плазмі (Сmах) чоловіків становить близько 18 нг/мл (38 нМ). Стах при прийомі силденафілу всередину натще досягається в середньому протягом 60 хвилин (від 30 хвилин до 120 хвилин). При прийомі в поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Сmах зменшується в середньому на 29%, а час досягнення максимальної концентрації (Тmах) збільшується на 60 хвилин, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) знижується на 11%. Розподіл. Об'єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Зв'язок силденафілу та його основного циркулюючого N-деметильного метаболіту з білками плазми становить близько 96% і не залежить від загальної концентрації препарату. Менше 0,0002% дози силденафілу (в середньому 188 нг) виявлено у спермі через 90 хвилин після прийому препарату. Метаболізм. Силденафіл метаболізується головним чином у печінці під дією ізоферменту цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та ізоферменту цитохрому CYP2C9 (додатковий шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Селективність дії цього метаболіту щодо ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, яке активність щодо ФДЭ5 in vitro становить близько 50% активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі здорових добровольців становить близько 40% від концентрації силденафілу. N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму; період напіввиведення (Т1/2) становить близько 4 годин. Виведення. Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а Т1/2 - 3-5 годин. Після застосування внутрішньо також як після внутрішньовенного введення силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, в основному, кишечником (близько 80% пероральної дози) та. меншою мірою нирками (близько 13% пероральної дози). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів. Літні пацієнти. У здорових пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі крові приблизно на 40% вище, ніж у молодих (18-45 років). Вік не має клінічно значущого впливу на частоту розвитку побічних ефектів. Порушення функції нирок. При легкому (кліренс креатиніну (КК) 50-80 мл/хв) та помірному (КК 30-49 мл/хв) ступеню ниркової недостатності фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо в дозі 50 мг не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (КК 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення значення AUC (100%) та Сmах (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. Порушення функції печінки. У пацієнтів з цирозом печінки (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення значення AUC (84%) та Сmах (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи. Фармакокінетика силденафілу у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (клас З класифікації Чайлд-П'ю) не вивчалася.ФармакодинамікаСилденафіл – потужний селективний інгібітор циклогуанозинмонофосфату (цГМФ)-специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5). Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язані з вивільненням оксиду азоту (NО) в кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, своєю чергою, призводить до підвищення рівня цГМФ. подальшому розслабленню гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшенню припливу крові. Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NO) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідає за розпад цГМФ. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 – у 10 разів; ФДЕ1 - більш ніж 80 раз; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда. Обов'язковою умовою ефективності силденафіл є сексуальна стимуляція. Застосування силденафілу в дозах до 100 мг не призводило до клінічно значимих змін електрокардіограми (ЕКГ) у здорових добровольців. Максимальне зниження тиску систоли в положенні лежачи після прийому силденафілу в дозі 100 мг склало 8,3 мм рт. ст., а діастолічного тиску – 5,3 мм рт. ст. Більш виражений, але також тимчасовий вплив на артеріальний тиск (АТ) відзначався у пацієнтів, які приймали нітрати. У дослідженні гемодинамічного ефекту силденафілу в одноразовій дозі 100 мг у 14 пацієнтів з тяжкою ішемічною хворобою серця (ІХС) (більш ніж у 70% пацієнтів був стеноз, принаймні однієї коронарної артерії), систолічний та діастолічний тиск у стані спокою зменшувався на 7 % та 6%. відповідно, а систолічний тиск у легеневій артерії знижувався на 9%. Силденафіл не впливав на серцевий викид і не порушував кровообіг у стенозованих коронарних артеріях, а також приводив до збільшення (приблизно на 13%) аденозин-індукованого коронарного потоку як у стенозованих, так і в інтактних коронарних артеріях. При прийомі силденафілу витривалість до фізичних навантажень у пацієнтів з еректильною дисфункцією та стабільною стенокардією, які приймають антиангінальні препарати (крім нітратів), достовірно вища. Силденафіл покращує ерекцію у чоловіків з еректильною дисфункцією та артеріальною гіпертензією, які приймають більше двох антигіпертензивних препаратів. Частота несприятливих ефектів можна порівняти з такою в інших групах пацієнтів, так само як у осіб, які приймають більше трьох антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсворта-Манселла 100 виявляється легке та минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синього/зеленого). Через 2:00 після прийому препарату ці зміни зникають. Вважається, що порушення колірного зору викликає інгібування ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці ока. Силденафіл не впливає на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці. У пацієнтів з доведеною ранньою макулярною дегенерацією (n = 9) силденафіл в одноразовій дозі 100 мг переносився добре, без значних змін зору. Ефективність силденафілу визначається як здатність досягати і підтримувати ерекцію достатню для задовільного статевого акту. Фіксована доза покращує ерекцію в 62% (доза силденафілу 25 мг), 74% (доза силденафілу 50 мг) та 82% (доза силденафілу 100 мг) випадках. Аналіз міжнародного індексу еректильної функції показує, що додатково поліпшення ерекції при лікуванні силденафілом також підвищується якість оргазму, досягається задоволення від статевого акту та загальне задоволення. Згідно з узагальненими даними, серед пацієнтів, які повідомили про поліпшення ерекції при лікуванні силденафілом, були 59% хворих на діабет, 43% пацієнтів, які перенесли радикальну простатектомію та 83% пацієнтів з ушкодженнями спинного мозку.Показання до застосуванняЛікування еректильної дисфункції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Силденафіл ефективний лише при сексуальній стимуляції.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до силденафілу або будь-якого іншого компонента препарату; застосування у пацієнтів, які отримують, постійно або з перервами, донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрити у будь-яких лікарських формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів; одночасний прийом ритонавіру: пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана, у тому числі з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як нестабільна стенокардія, тяжка серцева недостатність, що загрожують життю аритмії; нестабільна стенокардія, перенесені в останні 6 місяців інфаркт міокарда, інсульт або життєзагрозливі аритмії, артеріальна гіпертензія (АТ 170/100 мм рт. ст.) або артеріальна гіпотензія (АД 90/50 мм рт. ст.);пацієнтам із втратою зору на одне око внаслідок передньої ішемічної оптичної нейропатії, не пов'язаної з артеріїтом, (незалежно від того, чи це сталося внаслідок прийому інгібітору ФДЕ5 чи ні); спадкові дегенеративні захворювання сітківки, зокрема пігментний ретиніт (менша частина таких пацієнтів має генетичне захворювання ФДЕ сітківки); тяжка печінкова недостатність; хронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня тяжкості. Одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 протипоказане. При застосуванні силденафілу з іншими засобами лікування порушень ерекції даних щодо безпеки та ефективності немає, тому застосування таких комбінацій не рекомендується.Вагітність та лактаціяНе призначений для застосування у дітей віком до 18 років. Не призначений для застосування у жінок.Побічна діяЗ боку імунної системи: рідко – гіперчутливість. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – запаморочення; нечасто – сонливість, гіпестезія; рідко – інсульт, непритомність; частота невідома – транзиторна ішемічна атака, судоми, у тому числі рецидивні. З боку органів зору: часто – зміна зору (затуманений зір, зміна чутливості до світла), хроматопсія (легка та минуща, головним чином зміна сприйняття відтінків кольору); нечасто - поразка органу зору, зокрема поразка кон'юнктиви, порушення сльозотечі; частота невідома – передня ішемічна оптична нейропатія, оклюзія судин сітківки, звуження полів зору. З боку органів слуху: нечасто – вертиго, шум у вухах; рідко – глухота. З боку серцево-судинної системи: часто – вазодилатація (“припливи” крові до шкіри обличчя); нечасто – серцебиття, тахікардія, підвищення ЧСС; рідко – підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь; частота невідома – шлуночкові аритмії, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть. З боку органів дихання: часто – закладеність носа, риніт; рідко – носова кровотеча. З боку травної системи: часто – диспепсія; нечасто – блювання, нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота. Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип, частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія. З боку репродуктивної системи: нечасто – гематоспермія та кровотеча із статевого члена, частота невідома – пріапізм, пролонгована ерекція. Інші: нечасто – біль у грудях, втома.Спосіб застосування та дозиРекомендована доза для більшості дорослих пацієнтів становить 50 мг приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна рекомендована кратність прийому – один раз на добу. Порушення функції нирок. При легкій та середньотяжкій мірі ниркової недостатності (КК 30-80 мл/хв) коригування дози не потрібне, при тяжкій нирковій недостатності (КК 30 мл/хв) дозу силденафілу слід знизити до 25 мг. Порушення функції печінки. Оскільки виведення силденафілу порушується у пацієнтів із пошкодженням печінки (зокрема, при цирозі), дозу препарату Віатайл слід зменшити до 25 мг. Спільне застосування з іншими лікарськими засобами. При сумісному застосуванні з ритонавіром максимальна разова доза Віатайлу не повинна перевищувати 25 мг, а кратність прийому - 1 раз за 48 годин. При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол. ітраконазол) початкова доза Віатайлу повинна становити 25 мг. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають α-адреноблокатори, прийом препарату Віатайл слід розпочинати лише після досягнення стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу. Літні пацієнти. Для пацієнтів похилого віку початкова доза становить 25 мг. При добрій переносимості доза може бути збільшена до 50 мг або 100 мг. Приймати внутрішньо.ПередозуванняПри одноразовому прийомі силденафілу в дозі до 800 мг небажані явища були зіставні з такими прийому препарату в нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз не прискорює кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться нирками.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАнатомічна деформація статевого члена (викривлення статевого члена, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні). Захворювання, що сприяють розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія). Захворювання, що супроводжуються кровотечею. Загострення виразкової хвороби. Спадковий пігментний ретиніт. Серцева недостатність. Епізоди розвитку передньої неартеріїтної ішемічної нейропатії зорового нерва в анамнезі. Рідко зустрічається синдром множинної системної атрофії, що виявляється тяжким порушенням регуляції кров'яного тиску; обструкція вихідного тракту лівого шлуночка, зокрема аортальний стеноз; одночасний прийом α-адреноблокаторів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЕврікоми екстракт сухий 120мг, даміани екстракт сухий 50мг, йохімбе екстракт сухий 30мг, капсула (желатин, барвник діоксид титану) 100 мг, лактоза 275,2 мг, агент антистежуючий – кальцію стеарат 4,8 мг. Упаковка: 20 капсул 0,480г.Опис лікарської формиБАД. НЕ Є ЛІКАМИХарактеристикаВігралекс -натуральний препарат для повернення молодості та покращення чоловічого здоров'я. Прийом препарату «Вігралекс» можна порівняти з постійними, інтенсивними тренуваннями з метою досягнення бажаного ефекту. Приймаючи препарат день за днем, ви переконаєтеся, що він насправді працює, а не дає разовий ефект. Чудодійний афродизіак, який здавна використовують у народній медицині Малайзії. Екстракт коріння цієї рослини буквально стимулює ваш організм, збільшує вироблення тестостерону і підвищує лібідо. Спочатку цей африканський афродизіак застосовувався для лікування еректильної дисфункції, причому дуже успішно. При цьому практика виявила в ньому низку несподіваних ефектів, які посилили популярність йохімбе. Що це? Цей засіб не лише збільшує бажання. Воно збагачує відчуття, значно посилює задоволення від сексу та сильно підвищує витривалість. Даміана - улюблений афродизіак мексиканських індіанців. Сотні років тому вони використовували листя цієї рослини як тонізуючий і розслаблюючий засіб, який одночасно посилював бажання. З одного боку, екстракт даміани знімає нервову напругу, стрес, ліквідує наслідок перевтоми та підвищує життєвий тонус. Що, погодьтеся, дуже важливо у любовних справах. З іншого, тонізує кровообіг, особливо в області тазу, нагнітаючи кров у статеві органи, тим самим посилюючи бажання.ІнструкціяПриймати чоловікам по 1-2 капсули у першій половині дня. При вживанні БАД у рекомендованих кількостях до організму надходитимуть: флавоноїди 3-6 мг (10-20 % від рекомендованої добової потреби/% адекватного рівня споживання). Тривалість прийому – 1 місяць.Показання до застосуванняЗастосовується як біологічно активної добавки до їжі - джерела природних флавоноїдів, що містить стероїдні сапоніни і йохімбін.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, підвищена нервова збудливість, гіпертонія, безсоння, порушення серцевої діяльностіУмови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: силденафілу цитрат 140.48 мг, що відповідає вмісту силденафілу основи 100 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза – 110 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 82.52 мг, повідон К25 – 14 мг, магнію стеарат – 3 мг. Склад оболонки: опадрай II 85F205024 блакитний - 12 мг, полівініловий спирт - 4.8 мг, макрогол 4000 - 2.424 мг, алюмінієвий лак з барвниками індигокармін і діамантовим блакитним - 0.7476 мг, 0,7 – 2.22 мг. 10 шт. - Упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою від рожевого до блідо-рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари - ядро ​​білого або майже білого кольору та плівкова оболонка.Фармакотерапевтична групаСелективний інгібітор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфічної ФДЕ5. ФДЭ5, відповідальна за розпад цГМФ, міститься у кавернозному тілі статевого члена, а й у судинах легких. Відновлює порушену еректильну функцію та забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Силденафіл не чинить прямого розслаблюючого впливу на кавернозне тіло, але активно посилює розслаблюючий ефект окису азоту на цю тканину. При сексуальному збудженні локальне вивільнення NO під впливом силденафілу призводить до пригнічення ФДЕ5 та підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі, внаслідок цього відбувається розслаблення гладких м'язів та посилення кровотоку у кавернозному тілі. Як інгібітор ФДЕ5, силденафіл збільшує вміст цГМФ у гладком'язових клітинах легеневих судин і викликає їх розслаблення. У пацієнтів з легеневою гіпертензією прийом силденафілу призводить до розширення судин легень та, меншою мірою, інших судин. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro. Його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів ФДЕ: ФДЕ6, що бере участь у передачі світлового сигналу в сітчастій оболонці ока - у 10 разів; ФДЕ1 – у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Активність силденафілу щодо ФДЕ5 більш ніж у 4000 разів перевищує його активність щодо ФДЕ3, цАМФ-специфічної ФДЕ, що бере участь у скороченні серця. Силденафіл може спричинити легке та минуще порушення розрізнення кольору (синього/зеленого). Передбачуваним механізмом порушення кольорового зору вважається пригнічення ФДЕ6, яка бере участь у передачі світла в сітківці. Дослідження in vitro показали, що вплив силденафілу на ФДЕ6 у 10 разів поступається його активності щодо ФДЕ5.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить 40% (25-63%). Після одноразового прийому внутрішньо в дозі 100 мг C max  становить 18 нг/мл і досягається прийому натще протягом 30-120 хв. При прийомі силденафілу разом із жирною їжею швидкість всмоктування знижується; Тmax збільшується на 60 хв, а Cmax  знижується в середньому на 29%. Vdсилденафіла у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Силденафіл та його основний циркулюючий N-десметільний метаболіт приблизно на 96% зв'язуються з білками плазми. Зв'язування з білками залежить від загальної концентрації силденафілу. Менш 0.0002% дози (в середньому 188 нг) виявляли у спермі через 90 хв після прийому силденафілу. Силденафіл метаболізується головним чином під дією мікросомальних ізоферментів печінки CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9. Основний циркулюючий метаболіт, який утворюється в результаті N-десметилування силденафілу, піддається подальшому метаболізму. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ5 in vitro становить приблизно 50% активності самого силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такої силденафілу. N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; його термінальний T1/2 дорівнює близько 4 год. Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л/год, а T1/2 у термінальну фазу – 3-5 год. приблизно 13% дози. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільної активної речовини у плазмі приблизно на 40% перевищує його концентрацію у молодих (18-45 років) пацієнтів. При нирковій недостатності легкого (КК 50-80 мл/хв) та середнього (КК 30-49 мл/хв) ступеня тяжкості фармакокінетичні параметри силденафілу після прийому внутрішньо одноразово (50 мг) не змінюються. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення AUC (100%) та C max  (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. . У пацієнтів з цирозом печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення AUC (84%) та C max  (47%) у порівнянні з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування еректильної дисфункції. Інгібітор ФДЕ5.Показання до застосуванняЛікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Легенева гіпертензія.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом донаторів окису азоту або нітратів у будь-яких формах, підвищена чутливість до силденафілу.Вагітність та лактаціяСільденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: можливі головний біль, припливи, запаморочення, безсоння. З боку травної системи: можливі диспепсія, астенія, діарея, біль у животі, нудота. З боку кістково-м'язової системи: артралгії, міалгії, підвищення м'язового тонусу. З боку дихальної системи: закладеність носа, фарингіт, риніт, синусит, інфекції дихальних шляхів, порушення дихання. З боку органу зору: зміна зору (легка і минуща; головним чином зміна кольору об'єктів, а також посилене сприйняття світла та порушення чіткості зору), кон'юнктивіт. Інші: можливі грипоподібний синдром, розвиток інфекційних захворювань, симптоми вазодилатації, болі в спині, висипання, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції передміхурової залози; у поодиноких випадках - пріапізм.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (еритроміцину, циметидину) знижується кліренс силденафілу, підвищується концентрація силденафілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні індинавіру, саквінавіру, ритонавіру підвищується Cmax  у плазмі крові та AUC силденафілу, що обумовлено інгібуванням ізоферменту CYP3A4 під впливом індинавіру, саквінавіру, ритонавіру. Очікується, що сильніші інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол або ітраконазол, будуть підвищувати концентрацію силденафілу в плазмі крові. При одночасному застосуванні з нітратами посилюється гіпотензивна дія нітратів. Описано випадок розвитку симптомів рабдоміолізу після одноразового прийому дози силденафілу у пацієнта, який отримує симвастатин.Спосіб застосування та дозиЛікування порушень ерекції: приймають внутрішньо приблизно за 1 годину до планованої сексуальної активності. Разова доза становить 50 мг. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна разова доза становить 100 мг. Максимальна частота застосування – 1 раз на добу. Для пацієнтів похилого віку старше 65 років і при супутніх порушеннях функції нирок або печінки доза становить 25 мг. Легенева гіпертензія: внутрішньо по 20 мг 3 рази на добу з інтервалом близько 6-8 годин незалежно від їди. Максимальна добова доза становить 60 мг. Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна, проте при поганій переносимості дозу знижують до 20 мг 2 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком прийому силденафілу на лікування порушень ерекції слід провести обстеження серцево-судинної системи. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (наприклад, ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) та людей із захворюваннями, які схильні до розвитку приапізму (такими як серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкемі). Не слід застосовувати пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана. З обережністю застосовувати у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості, при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, при спадковому пігментному ретиніті. Силденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Силденафіл не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: силденафілу цитрат 140.48 мг, що відповідає вмісту силденафілу основи 100 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза – 110 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 82.52 мг, повідон К25 – 14 мг, магнію стеарат – 3 мг. Склад оболонки: опадрай II 85F205024 блакитний - 12 мг, полівініловий спирт - 4.8 мг, макрогол 4000 - 2.424 мг, алюмінієвий лак з барвниками індигокармін і діамантовим блакитним - 0.7476 мг, 0,7 – 2.22 мг. 1 шт. - Упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою від рожевого до блідо-рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари - ядро ​​білого або майже білого кольору та плівкова оболонка.Фармакотерапевтична групаСелективний інгібітор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфічної ФДЕ5. ФДЭ5, відповідальна за розпад цГМФ, міститься у кавернозному тілі статевого члена, а й у судинах легких. Відновлює порушену еректильну функцію та забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Силденафіл не чинить прямого розслаблюючого впливу на кавернозне тіло, але активно посилює розслаблюючий ефект окису азоту на цю тканину. При сексуальному збудженні локальне вивільнення NO під впливом силденафілу призводить до пригнічення ФДЕ5 та підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі, внаслідок цього відбувається розслаблення гладких м'язів та посилення кровотоку у кавернозному тілі. Як інгібітор ФДЕ5, силденафіл збільшує вміст цГМФ у гладком'язових клітинах легеневих судин і викликає їх розслаблення. У пацієнтів з легеневою гіпертензією прийом силденафілу призводить до розширення судин легень та, меншою мірою, інших судин. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro. Його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів ФДЕ: ФДЕ6, що бере участь у передачі світлового сигналу в сітчастій оболонці ока - у 10 разів; ФДЕ1 – у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Активність силденафілу щодо ФДЕ5 більш ніж у 4000 разів перевищує його активність щодо ФДЕ3, цАМФ-специфічної ФДЕ, що бере участь у скороченні серця. Силденафіл може спричинити легке та минуще порушення розрізнення кольору (синього/зеленого). Передбачуваним механізмом порушення кольорового зору вважається пригнічення ФДЕ6, яка бере участь у передачі світла в сітківці. Дослідження in vitro показали, що вплив силденафілу на ФДЕ6 у 10 разів поступається його активності щодо ФДЕ5.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить 40% (25-63%). Після одноразового прийому внутрішньо в дозі 100 мг C max  становить 18 нг/мл і досягається прийому натще протягом 30-120 хв. При прийомі силденафілу разом із жирною їжею швидкість всмоктування знижується; Тmax збільшується на 60 хв, а Cmax  знижується в середньому на 29%. Vdсилденафіла у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Силденафіл та його основний циркулюючий N-десметільний метаболіт приблизно на 96% зв'язуються з білками плазми. Зв'язування з білками залежить від загальної концентрації силденафілу. Менш 0.0002% дози (в середньому 188 нг) виявляли у спермі через 90 хв після прийому силденафілу. Силденафіл метаболізується головним чином під дією мікросомальних ізоферментів печінки CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9. Основний циркулюючий метаболіт, який утворюється в результаті N-десметилування силденафілу, піддається подальшому метаболізму. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ5 in vitro становить приблизно 50% активності самого силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такої силденафілу. N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; його термінальний T1/2 дорівнює близько 4 год. Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л/год, а T1/2 у термінальну фазу – 3-5 год. приблизно 13% дози. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільної активної речовини у плазмі приблизно на 40% перевищує його концентрацію у молодих (18-45 років) пацієнтів. При нирковій недостатності легкого (КК 50-80 мл/хв) та середнього (КК 30-49 мл/хв) ступеня тяжкості фармакокінетичні параметри силденафілу після прийому внутрішньо одноразово (50 мг) не змінюються. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення AUC (100%) та C max  (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. . У пацієнтів з цирозом печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення AUC (84%) та C max  (47%) у порівнянні з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування еректильної дисфункції. Інгібітор ФДЕ5.Показання до застосуванняЛікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Легенева гіпертензія.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом донаторів окису азоту або нітратів у будь-яких формах, підвищена чутливість до силденафілу.Вагітність та лактаціяСільденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: можливі головний біль, припливи, запаморочення, безсоння. З боку травної системи: можливі диспепсія, астенія, діарея, біль у животі, нудота. З боку кістково-м'язової системи: артралгії, міалгії, підвищення м'язового тонусу. З боку дихальної системи: закладеність носа, фарингіт, риніт, синусит, інфекції дихальних шляхів, порушення дихання. З боку органу зору: зміна зору (легка і минуща; головним чином зміна кольору об'єктів, а також посилене сприйняття світла та порушення чіткості зору), кон'юнктивіт. Інші: можливі грипоподібний синдром, розвиток інфекційних захворювань, симптоми вазодилатації, болі в спині, висипання, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції передміхурової залози; у поодиноких випадках - пріапізм.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (еритроміцину, циметидину) знижується кліренс силденафілу, підвищується концентрація силденафілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні індинавіру, саквінавіру, ритонавіру підвищується Cmax  у плазмі крові та AUC силденафілу, що обумовлено інгібуванням ізоферменту CYP3A4 під впливом індинавіру, саквінавіру, ритонавіру. Очікується, що сильніші інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол або ітраконазол, будуть підвищувати концентрацію силденафілу в плазмі крові. При одночасному застосуванні з нітратами посилюється гіпотензивна дія нітратів. Описано випадок розвитку симптомів рабдоміолізу після одноразового прийому дози силденафілу у пацієнта, який отримує симвастатин.Спосіб застосування та дозиЛікування порушень ерекції: приймають внутрішньо приблизно за 1 годину до планованої сексуальної активності. Разова доза становить 50 мг. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна разова доза становить 100 мг. Максимальна частота застосування – 1 раз на добу. Для пацієнтів похилого віку старше 65 років і при супутніх порушеннях функції нирок або печінки доза становить 25 мг. Легенева гіпертензія: внутрішньо по 20 мг 3 рази на добу з інтервалом близько 6-8 годин незалежно від їди. Максимальна добова доза становить 60 мг. Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна, проте при поганій переносимості дозу знижують до 20 мг 2 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком прийому силденафілу на лікування порушень ерекції слід провести обстеження серцево-судинної системи. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (наприклад, ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) та людей із захворюваннями, які схильні до розвитку приапізму (такими як серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкемі). Не слід застосовувати пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана. З обережністю застосовувати у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості, при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, при спадковому пігментному ретиніті. Силденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Силденафіл не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: силденафілу цитрат 140.48 мг, що відповідає вмісту силденафілу основи 100 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза – 110 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 82.52 мг, повідон К25 – 14 мг, магнію стеарат – 3 мг. Склад оболонки: опадрай II 85F205024 блакитний - 12 мг, полівініловий спирт - 4.8 мг, макрогол 4000 - 2.424 мг, алюмінієвий лак з барвниками індигокармін і діамантовим блакитним - 0.7476 мг, 0,7 – 2.22 мг. 30 шт. - Упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою від рожевого до блідо-рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари - ядро ​​білого або майже білого кольору та плівкова оболонка.Фармакотерапевтична групаСелективний інгібітор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфічної ФДЕ5. ФДЭ5, відповідальна за розпад цГМФ, міститься у кавернозному тілі статевого члена, а й у судинах легких. Відновлює порушену еректильну функцію та забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Силденафіл не чинить прямого розслаблюючого впливу на кавернозне тіло, але активно посилює розслаблюючий ефект окису азоту на цю тканину. При сексуальному збудженні локальне вивільнення NO під впливом силденафілу призводить до пригнічення ФДЕ5 та підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі, внаслідок цього відбувається розслаблення гладких м'язів та посилення кровотоку у кавернозному тілі. Як інгібітор ФДЕ5, силденафіл збільшує вміст цГМФ у гладком'язових клітинах легеневих судин і викликає їх розслаблення. У пацієнтів з легеневою гіпертензією прийом силденафілу призводить до розширення судин легень та, меншою мірою, інших судин. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro. Його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів ФДЕ: ФДЕ6, що бере участь у передачі світлового сигналу в сітчастій оболонці ока - у 10 разів; ФДЕ1 – у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Активність силденафілу щодо ФДЕ5 більш ніж у 4000 разів перевищує його активність щодо ФДЕ3, цАМФ-специфічної ФДЕ, що бере участь у скороченні серця. Силденафіл може спричинити легке та минуще порушення розрізнення кольору (синього/зеленого). Передбачуваним механізмом порушення кольорового зору вважається пригнічення ФДЕ6, яка бере участь у передачі світла в сітківці. Дослідження in vitro показали, що вплив силденафілу на ФДЕ6 у 10 разів поступається його активності щодо ФДЕ5.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить 40% (25-63%). Після одноразового прийому внутрішньо в дозі 100 мг C max  становить 18 нг/мл і досягається прийому натще протягом 30-120 хв. При прийомі силденафілу разом із жирною їжею швидкість всмоктування знижується; Тmax збільшується на 60 хв, а Cmax  знижується в середньому на 29%. Vdсилденафіла у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Силденафіл та його основний циркулюючий N-десметільний метаболіт приблизно на 96% зв'язуються з білками плазми. Зв'язування з білками залежить від загальної концентрації силденафілу. Менш 0.0002% дози (в середньому 188 нг) виявляли у спермі через 90 хв після прийому силденафілу. Силденафіл метаболізується головним чином під дією мікросомальних ізоферментів печінки CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9. Основний циркулюючий метаболіт, який утворюється в результаті N-десметилування силденафілу, піддається подальшому метаболізму. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ5 in vitro становить приблизно 50% активності самого силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такої силденафілу. N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; його термінальний T1/2 дорівнює близько 4 год. Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л/год, а T1/2 у термінальну фазу – 3-5 год. приблизно 13% дози. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільної активної речовини у плазмі приблизно на 40% перевищує його концентрацію у молодих (18-45 років) пацієнтів. При нирковій недостатності легкого (КК 50-80 мл/хв) та середнього (КК 30-49 мл/хв) ступеня тяжкості фармакокінетичні параметри силденафілу після прийому внутрішньо одноразово (50 мг) не змінюються. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення AUC (100%) та C max  (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. . У пацієнтів з цирозом печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення AUC (84%) та C max  (47%) у порівнянні з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування еректильної дисфункції. Інгібітор ФДЕ5.Показання до застосуванняЛікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Легенева гіпертензія.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом донаторів окису азоту або нітратів у будь-яких формах, підвищена чутливість до силденафілу.Вагітність та лактаціяСільденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: можливі головний біль, припливи, запаморочення, безсоння. З боку травної системи: можливі диспепсія, астенія, діарея, біль у животі, нудота. З боку кістково-м'язової системи: артралгії, міалгії, підвищення м'язового тонусу. З боку дихальної системи: закладеність носа, фарингіт, риніт, синусит, інфекції дихальних шляхів, порушення дихання. З боку органу зору: зміна зору (легка і минуща; головним чином зміна кольору об'єктів, а також посилене сприйняття світла та порушення чіткості зору), кон'юнктивіт. Інші: можливі грипоподібний синдром, розвиток інфекційних захворювань, симптоми вазодилатації, болі в спині, висипання, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції передміхурової залози; у поодиноких випадках - пріапізм.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (еритроміцину, циметидину) знижується кліренс силденафілу, підвищується концентрація силденафілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні індинавіру, саквінавіру, ритонавіру підвищується Cmax  у плазмі крові та AUC силденафілу, що обумовлено інгібуванням ізоферменту CYP3A4 під впливом індинавіру, саквінавіру, ритонавіру. Очікується, що сильніші інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол або ітраконазол, будуть підвищувати концентрацію силденафілу в плазмі крові. При одночасному застосуванні з нітратами посилюється гіпотензивна дія нітратів. Описано випадок розвитку симптомів рабдоміолізу після одноразового прийому дози силденафілу у пацієнта, який отримує симвастатин.Спосіб застосування та дозиЛікування порушень ерекції: приймають внутрішньо приблизно за 1 годину до планованої сексуальної активності. Разова доза становить 50 мг. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна разова доза становить 100 мг. Максимальна частота застосування – 1 раз на добу. Для пацієнтів похилого віку старше 65 років і при супутніх порушеннях функції нирок або печінки доза становить 25 мг. Легенева гіпертензія: внутрішньо по 20 мг 3 рази на добу з інтервалом близько 6-8 годин незалежно від їди. Максимальна добова доза становить 60 мг. Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна, проте при поганій переносимості дозу знижують до 20 мг 2 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком прийому силденафілу на лікування порушень ерекції слід провести обстеження серцево-судинної системи. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (наприклад, ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) та людей із захворюваннями, які схильні до розвитку приапізму (такими як серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкемі). Не слід застосовувати пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана. З обережністю застосовувати у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості, при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, при спадковому пігментному ретиніті. Силденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Силденафіл не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: силденафілу цитрат 140.48 мг, що відповідає вмісту силденафілу основи 100 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза – 110 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 82.52 мг, повідон К25 – 14 мг, магнію стеарат – 3 мг. Склад оболонки: опадрай II 85F205024 блакитний - 12 мг, полівініловий спирт - 4.8 мг, макрогол 4000 - 2.424 мг, алюмінієвий лак з барвниками індигокармін і діамантовим блакитним - 0.7476 мг, 0,7 – 2.22 мг. 4 шт. - Упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою від рожевого до блідо-рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари - ядро ​​білого або майже білого кольору та плівкова оболонка.Фармакотерапевтична групаСелективний інгібітор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфічної ФДЕ5. ФДЭ5, відповідальна за розпад цГМФ, міститься у кавернозному тілі статевого члена, а й у судинах легких. Відновлює порушену еректильну функцію та забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Силденафіл не чинить прямого розслаблюючого впливу на кавернозне тіло, але активно посилює розслаблюючий ефект окису азоту на цю тканину. При сексуальному збудженні локальне вивільнення NO під впливом силденафілу призводить до пригнічення ФДЕ5 та підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі, внаслідок цього відбувається розслаблення гладких м'язів та посилення кровотоку у кавернозному тілі. Як інгібітор ФДЕ5, силденафіл збільшує вміст цГМФ у гладком'язових клітинах легеневих судин і викликає їх розслаблення. У пацієнтів з легеневою гіпертензією прийом силденафілу призводить до розширення судин легень та, меншою мірою, інших судин. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro. Його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів ФДЕ: ФДЕ6, що бере участь у передачі світлового сигналу в сітчастій оболонці ока - у 10 разів; ФДЕ1 – у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Активність силденафілу щодо ФДЕ5 більш ніж у 4000 разів перевищує його активність щодо ФДЕ3, цАМФ-специфічної ФДЕ, що бере участь у скороченні серця. Силденафіл може спричинити легке та минуще порушення розрізнення кольору (синього/зеленого). Передбачуваним механізмом порушення кольорового зору вважається пригнічення ФДЕ6, яка бере участь у передачі світла в сітківці. Дослідження in vitro показали, що вплив силденафілу на ФДЕ6 у 10 разів поступається його активності щодо ФДЕ5.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить 40% (25-63%). Після одноразового прийому внутрішньо в дозі 100 мг C max  становить 18 нг/мл і досягається прийому натще протягом 30-120 хв. При прийомі силденафілу разом із жирною їжею швидкість всмоктування знижується; Тmax збільшується на 60 хв, а Cmax  знижується в середньому на 29%. Vdсилденафіла у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Силденафіл та його основний циркулюючий N-десметільний метаболіт приблизно на 96% зв'язуються з білками плазми. Зв'язування з білками залежить від загальної концентрації силденафілу. Менш 0.0002% дози (в середньому 188 нг) виявляли у спермі через 90 хв після прийому силденафілу. Силденафіл метаболізується головним чином під дією мікросомальних ізоферментів печінки CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9. Основний циркулюючий метаболіт, який утворюється в результаті N-десметилування силденафілу, піддається подальшому метаболізму. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ5 in vitro становить приблизно 50% активності самого силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такої силденафілу. N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; його термінальний T1/2 дорівнює близько 4 год. Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л/год, а T1/2 у термінальну фазу – 3-5 год. приблизно 13% дози. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільної активної речовини у плазмі приблизно на 40% перевищує його концентрацію у молодих (18-45 років) пацієнтів. При нирковій недостатності легкого (КК 50-80 мл/хв) та середнього (КК 30-49 мл/хв) ступеня тяжкості фармакокінетичні параметри силденафілу після прийому внутрішньо одноразово (50 мг) не змінюються. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення AUC (100%) та C max  (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. . У пацієнтів з цирозом печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення AUC (84%) та C max  (47%) у порівнянні з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування еректильної дисфункції. Інгібітор ФДЕ5.Показання до застосуванняЛікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Легенева гіпертензія.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом донаторів окису азоту або нітратів у будь-яких формах, підвищена чутливість до силденафілу.Вагітність та лактаціяСільденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: можливі головний біль, припливи, запаморочення, безсоння. З боку травної системи: можливі диспепсія, астенія, діарея, біль у животі, нудота. З боку кістково-м'язової системи: артралгії, міалгії, підвищення м'язового тонусу. З боку дихальної системи: закладеність носа, фарингіт, риніт, синусит, інфекції дихальних шляхів, порушення дихання. З боку органу зору: зміна зору (легка і минуща; головним чином зміна кольору об'єктів, а також посилене сприйняття світла та порушення чіткості зору), кон'юнктивіт. Інші: можливі грипоподібний синдром, розвиток інфекційних захворювань, симптоми вазодилатації, болі в спині, висипання, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції передміхурової залози; у поодиноких випадках - пріапізм.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (еритроміцину, циметидину) знижується кліренс силденафілу, підвищується концентрація силденафілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні індинавіру, саквінавіру, ритонавіру підвищується Cmax  у плазмі крові та AUC силденафілу, що обумовлено інгібуванням ізоферменту CYP3A4 під впливом індинавіру, саквінавіру, ритонавіру. Очікується, що сильніші інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол або ітраконазол, будуть підвищувати концентрацію силденафілу в плазмі крові. При одночасному застосуванні з нітратами посилюється гіпотензивна дія нітратів. Описано випадок розвитку симптомів рабдоміолізу після одноразового прийому дози силденафілу у пацієнта, який отримує симвастатин.Спосіб застосування та дозиЛікування порушень ерекції: приймають внутрішньо приблизно за 1 годину до планованої сексуальної активності. Разова доза становить 50 мг. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна разова доза становить 100 мг. Максимальна частота застосування – 1 раз на добу. Для пацієнтів похилого віку старше 65 років і при супутніх порушеннях функції нирок або печінки доза становить 25 мг. Легенева гіпертензія: внутрішньо по 20 мг 3 рази на добу з інтервалом близько 6-8 годин незалежно від їди. Максимальна добова доза становить 60 мг. Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна, проте при поганій переносимості дозу знижують до 20 мг 2 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком прийому силденафілу на лікування порушень ерекції слід провести обстеження серцево-судинної системи. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (наприклад, ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) та людей із захворюваннями, які схильні до розвитку приапізму (такими як серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкемі). Не слід застосовувати пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана. З обережністю застосовувати у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості, при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, при спадковому пігментному ретиніті. Силденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Силденафіл не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: силденафілу цитрат 70.24 мг, що відповідає вмісту силденафілу основи 50 мг. Допоміжні речовини: гіпромелоза – 110 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 82.52 мг, целюлоза мікрокристалічна – 70.24 мг, повідон К25 – 14 мг, магнію стеарат – 3 мг. Склад оболонки: опадрай II 85F240012 рожевий - 12 мг, полівініловий спирт - 4.8 мг, макрогол 4000 - 2.9256 мг, барвник заліза оксид червоний - 0.048 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.0264 мг, 4 . 10 шт. - Упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою від рожевого до блідо-рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари - ядро ​​білого або майже білого кольору та плівкова оболонка.Фармакотерапевтична групаСелективний інгібітор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфічної ФДЕ5. ФДЭ5, відповідальна за розпад цГМФ, міститься у кавернозному тілі статевого члена, а й у судинах легких. Відновлює порушену еректильну функцію та забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Силденафіл не чинить прямого розслаблюючого впливу на кавернозне тіло, але активно посилює розслаблюючий ефект окису азоту на цю тканину. При сексуальному збудженні локальне вивільнення NO під впливом силденафілу призводить до пригнічення ФДЕ5 та підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі, внаслідок цього відбувається розслаблення гладких м'язів та посилення кровотоку у кавернозному тілі. Як інгібітор ФДЕ5, силденафіл збільшує вміст цГМФ у гладком'язових клітинах легеневих судин і викликає їх розслаблення. У пацієнтів з легеневою гіпертензією прийом силденафілу призводить до розширення судин легень та, меншою мірою, інших судин. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro. Його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів ФДЕ: ФДЕ6, що бере участь у передачі світлового сигналу в сітчастій оболонці ока - у 10 разів; ФДЕ1 – у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Активність силденафілу щодо ФДЕ5 більш ніж у 4000 разів перевищує його активність щодо ФДЕ3, цАМФ-специфічної ФДЕ, що бере участь у скороченні серця. Силденафіл може спричинити легке та минуще порушення розрізнення кольору (синього/зеленого). Передбачуваним механізмом порушення кольорового зору вважається пригнічення ФДЕ6, яка бере участь у передачі світла в сітківці. Дослідження in vitro показали, що вплив силденафілу на ФДЕ6 у 10 разів поступається його активності щодо ФДЕ5.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить 40% (25-63%). Після одноразового прийому внутрішньо в дозі 100 мг C max  становить 18 нг/мл і досягається прийому натще протягом 30-120 хв. При прийомі силденафілу разом із жирною їжею швидкість всмоктування знижується; Тmax збільшується на 60 хв, а Cmax  знижується в середньому на 29%. Vdсилденафіла у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Силденафіл та його основний циркулюючий N-десметільний метаболіт приблизно на 96% зв'язуються з білками плазми. Зв'язування з білками залежить від загальної концентрації силденафілу. Менш 0.0002% дози (в середньому 188 нг) виявляли у спермі через 90 хв після прийому силденафілу. Силденафіл метаболізується головним чином під дією мікросомальних ізоферментів печінки CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9. Основний циркулюючий метаболіт, який утворюється в результаті N-десметилування силденафілу, піддається подальшому метаболізму. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ5 in vitro становить приблизно 50% активності самого силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такої силденафілу. N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; його термінальний T1/2 дорівнює близько 4 год. Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л/год, а T1/2 у термінальну фазу – 3-5 год. приблизно 13% дози. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільної активної речовини у плазмі приблизно на 40% перевищує його концентрацію у молодих (18-45 років) пацієнтів. При нирковій недостатності легкого (КК 50-80 мл/хв) та середнього (КК 30-49 мл/хв) ступеня тяжкості фармакокінетичні параметри силденафілу після прийому внутрішньо одноразово (50 мг) не змінюються. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення AUC (100%) та C max  (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. . У пацієнтів з цирозом печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення AUC (84%) та C max  (47%) у порівнянні з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування еректильної дисфункції. Інгібітор ФДЕ5.Показання до застосуванняЛікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Легенева гіпертензія.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом донаторів окису азоту або нітратів у будь-яких формах, підвищена чутливість до силденафілу.Вагітність та лактаціяСільденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: можливі головний біль, припливи, запаморочення, безсоння. З боку травної системи: можливі диспепсія, астенія, діарея, біль у животі, нудота. З боку кістково-м'язової системи: артралгії, міалгії, підвищення м'язового тонусу. З боку дихальної системи: закладеність носа, фарингіт, риніт, синусит, інфекції дихальних шляхів, порушення дихання. З боку органу зору: зміна зору (легка і минуща; головним чином зміна кольору об'єктів, а також посилене сприйняття світла та порушення чіткості зору), кон'юнктивіт. Інші: можливі грипоподібний синдром, розвиток інфекційних захворювань, симптоми вазодилатації, болі в спині, висипання, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції передміхурової залози; у поодиноких випадках - пріапізм.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (еритроміцину, циметидину) знижується кліренс силденафілу, підвищується концентрація силденафілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні індинавіру, саквінавіру, ритонавіру підвищується Cmax  у плазмі крові та AUC силденафілу, що обумовлено інгібуванням ізоферменту CYP3A4 під впливом індинавіру, саквінавіру, ритонавіру. Очікується, що сильніші інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол або ітраконазол, будуть підвищувати концентрацію силденафілу в плазмі крові. При одночасному застосуванні з нітратами посилюється гіпотензивна дія нітратів. Описано випадок розвитку симптомів рабдоміолізу після одноразового прийому дози силденафілу у пацієнта, який отримує симвастатин.Спосіб застосування та дозиЛікування порушень ерекції: приймають внутрішньо приблизно за 1 годину до планованої сексуальної активності. Разова доза становить 50 мг. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна разова доза становить 100 мг. Максимальна частота застосування – 1 раз на добу. Для пацієнтів похилого віку старше 65 років і при супутніх порушеннях функції нирок або печінки доза становить 25 мг. Легенева гіпертензія: внутрішньо по 20 мг 3 рази на добу з інтервалом близько 6-8 годин незалежно від їди. Максимальна добова доза становить 60 мг. Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна, проте при поганій переносимості дозу знижують до 20 мг 2 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком прийому силденафілу на лікування порушень ерекції слід провести обстеження серцево-судинної системи. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (наприклад, ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) та людей із захворюваннями, які схильні до розвитку приапізму (такими як серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкемі). Не слід застосовувати пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана. З обережністю застосовувати у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості, при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, при спадковому пігментному ретиніті. Силденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Силденафіл не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: силденафілу цитрат 70.24 мг, що відповідає вмісту силденафілу основи 50 мг. Допоміжні речовини: гіпромелоза – 110 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 82.52 мг, целюлоза мікрокристалічна – 70.24 мг, повідон К25 – 14 мг, магнію стеарат – 3 мг. Склад оболонки: опадрай II 85F240012 рожевий - 12 мг, полівініловий спирт - 4.8 мг, макрогол 4000 - 2.9256 мг, барвник заліза оксид червоний - 0.048 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.0264 мг, 4 . 30 шт. - Упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою від рожевого до блідо-рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари - ядро ​​білого або майже білого кольору та плівкова оболонка.Фармакотерапевтична групаСелективний інгібітор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфічної ФДЕ5. ФДЭ5, відповідальна за розпад цГМФ, міститься у кавернозному тілі статевого члена, а й у судинах легких. Відновлює порушену еректильну функцію та забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Силденафіл не чинить прямого розслаблюючого впливу на кавернозне тіло, але активно посилює розслаблюючий ефект окису азоту на цю тканину. При сексуальному збудженні локальне вивільнення NO під впливом силденафілу призводить до пригнічення ФДЕ5 та підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі, внаслідок цього відбувається розслаблення гладких м'язів та посилення кровотоку у кавернозному тілі. Як інгібітор ФДЕ5, силденафіл збільшує вміст цГМФ у гладком'язових клітинах легеневих судин і викликає їх розслаблення. У пацієнтів з легеневою гіпертензією прийом силденафілу призводить до розширення судин легень та, меншою мірою, інших судин. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro. Його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів ФДЕ: ФДЕ6, що бере участь у передачі світлового сигналу в сітчастій оболонці ока - у 10 разів; ФДЕ1 – у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Активність силденафілу щодо ФДЕ5 більш ніж у 4000 разів перевищує його активність щодо ФДЕ3, цАМФ-специфічної ФДЕ, що бере участь у скороченні серця. Силденафіл може спричинити легке та минуще порушення розрізнення кольору (синього/зеленого). Передбачуваним механізмом порушення кольорового зору вважається пригнічення ФДЕ6, яка бере участь у передачі світла в сітківці. Дослідження in vitro показали, що вплив силденафілу на ФДЕ6 у 10 разів поступається його активності щодо ФДЕ5.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить 40% (25-63%). Після одноразового прийому внутрішньо в дозі 100 мг C max  становить 18 нг/мл і досягається прийому натще протягом 30-120 хв. При прийомі силденафілу разом із жирною їжею швидкість всмоктування знижується; Тmax збільшується на 60 хв, а Cmax  знижується в середньому на 29%. Vdсилденафіла у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Силденафіл та його основний циркулюючий N-десметільний метаболіт приблизно на 96% зв'язуються з білками плазми. Зв'язування з білками залежить від загальної концентрації силденафілу. Менш 0.0002% дози (в середньому 188 нг) виявляли у спермі через 90 хв після прийому силденафілу. Силденафіл метаболізується головним чином під дією мікросомальних ізоферментів печінки CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9. Основний циркулюючий метаболіт, який утворюється в результаті N-десметилування силденафілу, піддається подальшому метаболізму. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ5 in vitro становить приблизно 50% активності самого силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такої силденафілу. N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; його термінальний T1/2 дорівнює близько 4 год. Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л/год, а T1/2 у термінальну фазу – 3-5 год. приблизно 13% дози. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільної активної речовини у плазмі приблизно на 40% перевищує його концентрацію у молодих (18-45 років) пацієнтів. При нирковій недостатності легкого (КК 50-80 мл/хв) та середнього (КК 30-49 мл/хв) ступеня тяжкості фармакокінетичні параметри силденафілу після прийому внутрішньо одноразово (50 мг) не змінюються. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення AUC (100%) та C max  (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. . У пацієнтів з цирозом печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення AUC (84%) та C max  (47%) у порівнянні з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування еректильної дисфункції. Інгібітор ФДЕ5.Показання до застосуванняЛікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Легенева гіпертензія.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом донаторів окису азоту або нітратів у будь-яких формах, підвищена чутливість до силденафілу.Вагітність та лактаціяСільденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: можливі головний біль, припливи, запаморочення, безсоння. З боку травної системи: можливі диспепсія, астенія, діарея, біль у животі, нудота. З боку кістково-м'язової системи: артралгії, міалгії, підвищення м'язового тонусу. З боку дихальної системи: закладеність носа, фарингіт, риніт, синусит, інфекції дихальних шляхів, порушення дихання. З боку органу зору: зміна зору (легка і минуща; головним чином зміна кольору об'єктів, а також посилене сприйняття світла та порушення чіткості зору), кон'юнктивіт. Інші: можливі грипоподібний синдром, розвиток інфекційних захворювань, симптоми вазодилатації, болі в спині, висипання, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції передміхурової залози; у поодиноких випадках - пріапізм.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (еритроміцину, циметидину) знижується кліренс силденафілу, підвищується концентрація силденафілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні індинавіру, саквінавіру, ритонавіру підвищується Cmax  у плазмі крові та AUC силденафілу, що обумовлено інгібуванням ізоферменту CYP3A4 під впливом індинавіру, саквінавіру, ритонавіру. Очікується, що сильніші інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол або ітраконазол, будуть підвищувати концентрацію силденафілу в плазмі крові. При одночасному застосуванні з нітратами посилюється гіпотензивна дія нітратів. Описано випадок розвитку симптомів рабдоміолізу після одноразового прийому дози силденафілу у пацієнта, який отримує симвастатин.Спосіб застосування та дозиЛікування порушень ерекції: приймають внутрішньо приблизно за 1 годину до планованої сексуальної активності. Разова доза становить 50 мг. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна разова доза становить 100 мг. Максимальна частота застосування – 1 раз на добу. Для пацієнтів похилого віку старше 65 років і при супутніх порушеннях функції нирок або печінки доза становить 25 мг. Легенева гіпертензія: внутрішньо по 20 мг 3 рази на добу з інтервалом близько 6-8 годин незалежно від їди. Максимальна добова доза становить 60 мг. Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна, проте при поганій переносимості дозу знижують до 20 мг 2 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком прийому силденафілу на лікування порушень ерекції слід провести обстеження серцево-судинної системи. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (наприклад, ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) та людей із захворюваннями, які схильні до розвитку приапізму (такими як серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкемі). Не слід застосовувати пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана. З обережністю застосовувати у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості, при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, при спадковому пігментному ретиніті. Силденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Силденафіл не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: силденафілу цитрат 70.24 мг, що відповідає вмісту силденафілу основи 50 мг. Допоміжні речовини: гіпромелоза – 110 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 82.52 мг, целюлоза мікрокристалічна – 70.24 мг, повідон К25 – 14 мг, магнію стеарат – 3 мг. Склад оболонки: опадрай II 85F240012 рожевий - 12 мг, полівініловий спирт - 4.8 мг, макрогол 4000 - 2.9256 мг, барвник заліза оксид червоний - 0.048 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.0264 мг, 4 . 4 шт. - Упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою від рожевого до блідо-рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари - ядро ​​білого або майже білого кольору та плівкова оболонка.Фармакотерапевтична групаСелективний інгібітор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфічної ФДЕ5. ФДЭ5, відповідальна за розпад цГМФ, міститься у кавернозному тілі статевого члена, а й у судинах легких. Відновлює порушену еректильну функцію та забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Силденафіл не чинить прямого розслаблюючого впливу на кавернозне тіло, але активно посилює розслаблюючий ефект окису азоту на цю тканину. При сексуальному збудженні локальне вивільнення NO під впливом силденафілу призводить до пригнічення ФДЕ5 та підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі, внаслідок цього відбувається розслаблення гладких м'язів та посилення кровотоку у кавернозному тілі. Як інгібітор ФДЕ5, силденафіл збільшує вміст цГМФ у гладком'язових клітинах легеневих судин і викликає їх розслаблення. У пацієнтів з легеневою гіпертензією прийом силденафілу призводить до розширення судин легень та, меншою мірою, інших судин. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro. Його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів ФДЕ: ФДЕ6, що бере участь у передачі світлового сигналу в сітчастій оболонці ока - у 10 разів; ФДЕ1 – у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Активність силденафілу щодо ФДЕ5 більш ніж у 4000 разів перевищує його активність щодо ФДЕ3, цАМФ-специфічної ФДЕ, що бере участь у скороченні серця. Силденафіл може спричинити легке та минуще порушення розрізнення кольору (синього/зеленого). Передбачуваним механізмом порушення кольорового зору вважається пригнічення ФДЕ6, яка бере участь у передачі світла в сітківці. Дослідження in vitro показали, що вплив силденафілу на ФДЕ6 у 10 разів поступається його активності щодо ФДЕ5.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить 40% (25-63%). Після одноразового прийому внутрішньо в дозі 100 мг C max  становить 18 нг/мл і досягається прийому натще протягом 30-120 хв. При прийомі силденафілу разом із жирною їжею швидкість всмоктування знижується; Тmax збільшується на 60 хв, а Cmax  знижується в середньому на 29%. Vdсилденафіла у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Силденафіл та його основний циркулюючий N-десметільний метаболіт приблизно на 96% зв'язуються з білками плазми. Зв'язування з білками залежить від загальної концентрації силденафілу. Менш 0.0002% дози (в середньому 188 нг) виявляли у спермі через 90 хв після прийому силденафілу. Силденафіл метаболізується головним чином під дією мікросомальних ізоферментів печінки CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9. Основний циркулюючий метаболіт, який утворюється в результаті N-десметилування силденафілу, піддається подальшому метаболізму. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ5 in vitro становить приблизно 50% активності самого силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такої силденафілу. N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; його термінальний T1/2 дорівнює близько 4 год. Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л/год, а T1/2 у термінальну фазу – 3-5 год. приблизно 13% дози. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільної активної речовини у плазмі приблизно на 40% перевищує його концентрацію у молодих (18-45 років) пацієнтів. При нирковій недостатності легкого (КК 50-80 мл/хв) та середнього (КК 30-49 мл/хв) ступеня тяжкості фармакокінетичні параметри силденафілу після прийому внутрішньо одноразово (50 мг) не змінюються. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення AUC (100%) та C max  (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. . У пацієнтів з цирозом печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення AUC (84%) та C max  (47%) у порівнянні з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування еректильної дисфункції. Інгібітор ФДЕ5.Показання до застосуванняЛікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Легенева гіпертензія.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом донаторів окису азоту або нітратів у будь-яких формах, підвищена чутливість до силденафілу.Вагітність та лактаціяСільденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: можливі головний біль, припливи, запаморочення, безсоння. З боку травної системи: можливі диспепсія, астенія, діарея, біль у животі, нудота. З боку кістково-м'язової системи: артралгії, міалгії, підвищення м'язового тонусу. З боку дихальної системи: закладеність носа, фарингіт, риніт, синусит, інфекції дихальних шляхів, порушення дихання. З боку органу зору: зміна зору (легка і минуща; головним чином зміна кольору об'єктів, а також посилене сприйняття світла та порушення чіткості зору), кон'юнктивіт. Інші: можливі грипоподібний синдром, розвиток інфекційних захворювань, симптоми вазодилатації, болі в спині, висипання, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції передміхурової залози; у поодиноких випадках - пріапізм.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (еритроміцину, циметидину) знижується кліренс силденафілу, підвищується концентрація силденафілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні індинавіру, саквінавіру, ритонавіру підвищується Cmax  у плазмі крові та AUC силденафілу, що обумовлено інгібуванням ізоферменту CYP3A4 під впливом індинавіру, саквінавіру, ритонавіру. Очікується, що сильніші інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол або ітраконазол, будуть підвищувати концентрацію силденафілу в плазмі крові. При одночасному застосуванні з нітратами посилюється гіпотензивна дія нітратів. Описано випадок розвитку симптомів рабдоміолізу після одноразового прийому дози силденафілу у пацієнта, який отримує симвастатин.Спосіб застосування та дозиЛікування порушень ерекції: приймають внутрішньо приблизно за 1 годину до планованої сексуальної активності. Разова доза становить 50 мг. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна разова доза становить 100 мг. Максимальна частота застосування – 1 раз на добу. Для пацієнтів похилого віку старше 65 років і при супутніх порушеннях функції нирок або печінки доза становить 25 мг. Легенева гіпертензія: внутрішньо по 20 мг 3 рази на добу з інтервалом близько 6-8 годин незалежно від їди. Максимальна добова доза становить 60 мг. Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна, проте при поганій переносимості дозу знижують до 20 мг 2 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком прийому силденафілу на лікування порушень ерекції слід провести обстеження серцево-судинної системи. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (наприклад, ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) та людей із захворюваннями, які схильні до розвитку приапізму (такими як серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкемі). Не слід застосовувати пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана. З обережністю застосовувати у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості, при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, при спадковому пігментному ретиніті. Силденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Силденафіл не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКорінь еврикоми – стимулює лібідо і статевий потяг. Вторинним ефектом також є протизапальна дія, збільшення м'язової маси при бодібілдингу. Корінь женьшеню – компонент, що бере активну участь при пересиланні сигналів у корі головного мозку, що покращує склад крові, покращує обмін речовин і роботу серця, сприяє регенерації тканин в органах. Якорі, що стелиться - компонент, що нівелює статеву дисфункцію і збільшує рівень тестостерону, що сприяє підвищенню сили і витривалості. Крім всього іншого збільшує кількість активних сперматозоїдів і коригує емоційний фон. Водяний горіх – відновлюючий засіб після важких навантажень та захворювань різної етимології, очищає сечостатевий тракт. Знижує рівень спазмів та нервового перезбудження, захищає організм від вірусної активності. Гінко Білоба – стимулює розумову діяльність, очищає судини, покращує кровообіг, сприяє розслабленню гладких м'язів у статевому члені та стримує відтік венозної крові. Китайський лимонник – зміцнює центральну нервову систему, знімає фізичну та розумову втому, стимулює дихання та серцево-судинну систему, регулює кров'яний тиск, рівень глюкози у крові, розширює судини.Характеристикапідвищенню потенції та посиленню лібідо, посиленому припливу крові до пенісу, стабільної ерекції та посилення оргазмічного задоволення, сексуальному підйому та посиленню потягу, контролю за тривалістю статевого акту, профілактики та лікування імпотенції та простатиту, збільшення статевого члена, очищення організму, комплексного очищення всіх ваших органів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиСтандартне дозування – 2 капсули на день. Максимальні результати від застосування препарату ВіМакс будуть помітні не відразу і не досягають вищих позначок, як при застосуванні віагри або сіалісу у вечір цього ж дня. Разом з тим препарат повністю натуральний, не має побічних ефектів, а результат лікування стійкий протягом десятиліття. Після перших декількох днів прийому ваша статева сила значно зросте, через кілька тижнів сильно зросте сексуальне бажання і фізичний потяг, через два місяці ви помітите у себе стабільну і тривалу ерекцію. , А також посилення оргазму, через чотири місяці, ви повністю контролюватимете свої сексуальні здібності, час до еякуляції, а також відмітите збільшення статевого члена.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаОдин супозиторій містить: діюча речовина: простати екстракт – 50 мг, у перерахунку на водорозчинні пептиди – 10 мг; допоміжні речовини: жир твердий (Вітепсол, марки Н 15, W 35, Супосир, марки NA 15, NAS 50) - достатня кількість до отримання супозиторію масою 1,25 г. Супозиторії ректальні 10 мг. 5 супозиторіїв у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної ламінованої поліетиленом. Одну або дві контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування лікарського препарату в пачку з картону.Опис лікарської формиСупозиторії ректальніХарактеристикаСупозиторії торпедоподібної форми від білого до білого з жовтуватим або сірувато-бурим відтінком кольору. Допускається поява білого нальоту на поверхні супозиторію та наявність на зрізі повітряного стрижня та лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаВітапрост® має органотропну дію на передміхурову залозу. Зменшує рівень набряку, лейкоцитарної інфільтрації передміхурової залози, нормалізує секреторну функцію епітеліальних клітин, збільшує число лецитинових зерен у секреті ацинусів, стимулює м'язовий тонус сечового міхура. Покращує мікроциркуляцію у передміхуровій залозі за рахунок зменшення тромбоутворення, антиагрегантної активності, перешкоджає розвитку тромбозу венул у передміхуровій залозі. Вітапрост® нормалізує параметри передміхурової залози та еякуляту. Зменшує біль та дискомфорт, усуває дизуричні явища, покращує копулятивну функцію.Клінічна фармакологіяЗасіб лікування хронічного простатитуПоказання до застосуванняХронічний простатит. Стан до і після оперативних втручань на передміхуровій залозі.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Побічна діяАлергічні реакції. Якщо будь-які з вищезазначених побічних ефектів посилюються або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат може застосовуватись у комплексній терапії. Випадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами не описані.Спосіб застосування та дозиРектально, по 1 супозиторію після мимовільного спорожнення кишечника або клізми 1 раз на день. Після введення супозиторію бажано перебування пацієнта у ліжку протягом 30-40 хвилин. Тривалість курсу лікування препаратом Вітапрост - не менше 10 днів. За потреби можливе проведення повторних курсів. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Вітапрост не повідомлялося.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаОдна таблетка містить: активна речовина: простати екстракт – 100 мг (у перерахунку на водорозчинні пептиди – 20 мг); допоміжні речовини: сахароза – 28,500 мг, лактози моногідрат – 7,125 мг, кальцію стеарату моногідрат – 2,500 мг, кросповідон – 9,275 мг, целюлоза мікрокристалічна – до 102,600 мг; склад оболонки: акрил-із (метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер [1:1], титану діоксид, тальк, триетилцитрат, кремнію діоксид колоїдний, натрію гідрокарбонат, натрію лаурилсульфат, індигокармін) - 25 мг. Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, 20 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. Одну, дві або три контурні осередкові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у картонну пачкуОпис лікарської формиТаблетки покриті кишковорозчинною оболонкоюХарактеристикаТаблетки від блакитного до світло-синього кольору, круглі, двоопуклі, допускається наявність вкраплень.Фармакотерапевтична групаВітапрост® має органотропну дію на передміхурову залозу. Зменшує рівень набряку, лейкоцитарної інфільтрації передміхурової залози, нормалізує секреторну функцію епітеліальних клітин, збільшує число лецитинових зерен у секреті ацинусів, стимулює м'язовий тонус сечового міхура. Покращує мікроциркуляцію у передміхуровій залозі за рахунок зменшення тромбоутворення, антиагрегантної активності, перешкоджає розвитку тромбозу венул у передміхуровій залозі. На підставі даних клінічних досліджень доведено, що Вітапрост помірно зменшує обсяг передміхурової залози. Препарат зменшує вираженість обструктивної та ірритативної симптоматики при доброякісній гіперплазії передміхурової залози, що виявляється у збільшенні максимальної та середньої об'ємних швидкостей потоку сечі та зменшенні обсягу залишкової сечі. Дані клінічних досліджень довели, що застосування препарату Вітапрост зменшує ймовірність розвитку загострень хронічного абактеріального простатиту, не викликає змін показників клінічного та біохімічного аналізу крові, загального аналізу сечі. Ефективність застосування препарату Вітапрост для профілактики загострень хронічного абактеріального простатиту за оцінками лікарів-дослідників становить 97,5%. Вітапрост® нормалізує параметри секрету передміхурової залози та еякуляту. Зменшує біль та дискомфорт, спричинені простатитом, усуває дизуричні явища, покращує копулятивну функцію.Клінічна фармакологіяПростатиту хронічного засобу лікуванняПоказання до застосуванняХронічний бактеріальний простатит. Профілактика загострень хронічного абактеріального простатиту. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Стан до і після оперативних втручань на передміхуровій залозі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату. Дефіцит лактази, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість лактози, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу та сахарозу).Побічна діяВкрай рідко - алергічні реакції. Якщо будь-які з вищезазначених побічних ефектів посилюються або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо Ви приймаєте будь-які інші препарати, перед початком лікування слід проконсультуватися з лікарем. Випадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами не описані.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 таблетці 2 рази на день. Тривалість курсу лікування препаратом Вітапрост при доброякісній гіперплазії передміхурової залози – не менше 30 днів, при хронічному простатиті – не менше 10 днів. Для профілактики загострень хронічного простатиту застосовують по 1 таблетці 2 десь у день протягом щонайменше 30 днів — 1-2 десь у рік.ПередозуванняПро випадки передозування препарату не повідомлялося.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: простати екстракт – 100 мг (у перерахунку на водорозчинні пептиди – 20 мг); допоміжні речовини: сахароза, лактози моногідрат, кальцію стеарат, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна; склад оболонки: метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер [1:1], титану діоксид, тальк, триетилцитрат, кремнію діоксид колоїдний, натрію гідрокарбонат, натрію лаурилсульфат, індигокармін. Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, 20 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної або полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2, 3 або 6 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування лікарського засобу в пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки від блакитного до світло-синього кольору, круглі, двоопуклі, допускається наявність вкраплень.Фармакотерапевтична групаПростатит хронічного засобу лікування.ФармакодинамікаВітапрост® має органотропну дію на передміхурову залозу. Зменшує рівень набряку, лейкоцитарної інфільтрації передміхурової залози, нормалізує секреторну функцію епітеліальних клітин, збільшує число лецитинових зерен у секреті ацинусів, стимулює м'язовий тонус сечового міхура. Покращує мікроциркуляцію у передміхуровій залозі за рахунок зменшення тромбоутворення, антиагрегантної активності, перешкоджає розвитку тромбозу венул у передміхуровій залозі. На підставі даних клінічних досліджень доведено, що Вітапрост помірно зменшує обсяг передміхурової залози. Препарат зменшує вираженість обструктивної та ірритативної симптоматики при доброякісній гіперплазії передміхурової залози, що виявляється у збільшенні максимальної та середньої об'ємних швидкостей потоку сечі та зменшенні обсягу залишкової сечі. Дані клінічних досліджень довели, що застосування препарату Вітапрост зменшує ймовірність розвитку загострень хронічного абактеріального простатиту, не викликає змін показників клінічного та біохімічного аналізу крові, загального аналізу сечі. Ефективність застосування препарату Вітапрост для профілактики загострень хронічного абактеріального простатиту за оцінками лікарів-дослідників становить 97,5%. Вітапрост® нормалізує параметри секрету передміхурової залози та еякуляту. Зменшує біль та дискомфорт, спричинені простатитом, усуває дизуричні явища, покращує копулятивну функцію.Показання до застосуванняХронічний бактеріальний простатит. Профілактика загострень хронічного абактеріального простатиту. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Стан до і після оперативних втручань на передміхуровій залозі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату. Дефіцит лактази, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість лактози, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу та сахарозу).Побічна діяВкрай рідко – алергічні реакції. Якщо будь-які з вищезазначених побічних ефектів посилюються або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо Ви приймаєте будь-які інші препарати, перед початком лікування слід проконсультуватися з лікарем. Випадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами не описані.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 таблетці 2 рази на день. Тривалість курсу лікування препаратом Вітапрост при доброякісній гіперплазії передміхурової залози – не менше 30 днів, при хронічному простатиті – не менше 10 днів. Для профілактики загострень хронічного простатиту застосовують по 1 таблетці 2 десь у день протягом щонайменше 30 днів – 1-2 десь у рік.ПередозуванняПро випадки передозування препарату не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування хронічного простатиту та станів до та після оперативних втручань на передміхуровій залозі має бути комплексним, що передбачає поряд із призначенням таблеток Вітапрост застосування інших груп лікарських препаратів та немедикаментозних методів лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаОдин супозиторій містить: діюча речовина: простати екстракт – 100 мг у перерахунку на водорозчинні пептиди – 20 мг; допоміжні речовини: жир твердий (Вітепсол, марки H 15, W 35; Суппосир, марки NA 15, NAS 50) - достатня кількість до отримання супозиторію масою 1,25 г. Супозиторії ректальні 20 мг. 5 супозиторіїв у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної ламінованої поліетиленом. Одну або дві контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування лікарського препарату в пачку з картону.Опис лікарської формиСупозиторії ректальніХарактеристикаСупозиторії торпедоподібної форми білого з жовтуватим, кремуватим або сіруватим відтінком кольору. Допускається поява білого нальоту на поверхні супозиторію та наявність на зрізі повітряного стрижня та лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаВітапрост® Форте має органотропну дію на передміхурову залозу. Зменшує рівень набряку, лейкоцитарної інфільтрації передміхурової залози, нормалізує секреторну функцію епітеліальних клітин, збільшує число лецитинових зерен у секреті ацинусів, стимулює м'язовий тонус сечового міхура. Покращує мікроциркуляцію у передміхуровій залозі за рахунок зменшення тромбоутворення, антиагрегантної активності, перешкоджає розвитку тромбозу венул у передміхуровій залозі. На підставі даних клінічних досліджень доведено, що Вітапрост® Форте помірно зменшує обсяг передміхурової залози. Препарат зменшує вираженість обструктивної та ірритативної симптоматики при доброякісній гіперплазії передміхурової залози, що виявляється у збільшенні максимальної та середньої об'ємних швидкостей потоку сечі та зменшенні обсягу залишкової сечі. Вітапрост® Форте покращує мікроциркуляцію крові в стінці сечового міхура за рахунок розширення неушкоджених судин (ефект вазодилатації), цим сприяє відновленню доставки кисню до тканин, що зазнають гіпоксії, що стимулює фізіологічну репарацію. Чинить протизапальну дію за рахунок поліпшення процесів трофіки стінки сечового міхура та стимуляції регенераторних процесів. Активація органного кровотоку сприяє покращенню адаптаційної та скорочувальної активності детрузора, збільшуючи ємність сечового міхура. Зниженням ішемії детрузора можна пояснити виражене зниження гіперактивності сечового міхура, яке триває після закінчення застосування Вітапрост® Форте. Вітапрост® Форте сприяє нормалізації параметрів передміхурової залози та еякуляту. Зменшує біль та дискомфорт, усуває дизуричні явища, покращує копулятивну функцію.ФармакокінетикаЯк пептидний препарат розщеплюється клітинними протеазами до амінокислот. Кумулятивної дії немає.ФармакодинамікаВітапрост® Форте має органотропну дію на передміхурову залозу. Зменшує рівень набряку, лейкоцитарної інфільтрації передміхурової залози, нормалізує секреторну функцію епітеліальних клітин, збільшує число лецитинових зерен у секреті ацинусів, стимулює м'язовий тонус сечового міхура. Покращує мікроциркуляцію у передміхуровій залозі за рахунок зменшення тромбоутворення, антиагрегантної активності, перешкоджає розвитку тромбозу венул у передміхуровій залозі. Вітапрост® Форте нормалізує параметри передміхурової залози та еякуляту. Зменшує біль та дискомфорт, усуває дизуричні явища, покращує копулятивну функцію. Препарат має протизапальну та антиагрегаційну дію, стимулює м'язи сечового міхура. Діючі речовини екстракту простати відносять до групи пептидних біорегуляторів - цитомедин. Ці лікарські речовини є пептиди з молекулярною масою від 1 до 10 кДа. Низькомолекулярні пептиди пара- або аутокринної природи виконують функцію трансспецифічних внутрішньо-і міжклітинних месенджерів. Пептиди передміхурової залози зменшують час згортання крові та підвищують антиагрегаційну активність судинної стінки, покращують мікроциркуляцію крові, посилюють фібринолітичну активність крові, збільшують скорочувальну активність міоцитів детрузора in vivo, in vitro. Мають імуномодулюючу та імуностимулюючу дію, посилюють синтез антигістамінових та антисеротонінових антитіл. В основі застосування пептидних біорегуляторів при лікуванні хронічного простатиту знаходиться здатність цих препаратів відновлювати мікроциркуляцію, надавати непряму протизапальну дію за рахунок посилення синтезу антигістамінових та антисеротонінових антитіл, а також їх імуномодулюючу та імуностимулюючу дію. Лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози засноване на найважливішому біологічному ефекті цитомединів: органотропності, що дозволяє регулювати процеси диференціювання та функції клітин у тому органі, з якого вони виділені.Клінічна фармакологіяЗасіб лікування хронічного простатитуПоказання до застосуванняХронічний простатит (у складі комплексної терапії). Доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Лікування ургентного (імперативного) нетримання сечі, ургентних (імперативних) позивів до сечовипускання та прискореного сечовипускання при неускладнених формах гіперактивності сечового міхура у жінок у клімактеричному та постклімактеричному періодах. Стан до і після оперативних втручань на передміхуровій залозі.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Побічна діяЧасто – 1-10%; іноді – 0,1-1%; рідко – 0,01-0,1%; дуже рідко - менше 0,01%, включаючи окремі випадки. Дуже рідко – алергічні реакції. Якщо будь-які з вищезазначених побічних ефектів посилюються або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат може застосовуватись у комплексній терапії. Випадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами не описані.Спосіб застосування та дозиРектально. По 1 супозиторію після мимовільного спорожнення кишечника або очисної клізми 1 раз на день. Після введення бажано перебування пацієнта на ліжку протягом 30-40 хвилин. Тривалість курсу лікування визначає лікар. Мінімальна тривалість курсу лікування препаратом Вітапрост® Форте при доброякісній гіперплазії передміхурової залози – 15 днів, при хронічному простатиті – 10 днів, при гіперактивному сечовому міхурі – 20 днів. За потреби можливе проведення повторних курсів. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Вітапрост® Форте не повідомлялося.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 суп.: активна речовина: простати екстракт 100 мг у перерахунку на водорозчинні пептиди – 20 мг; допоміжна речовина: жир твердий (Вітепсол, марки Н 15, W 35; суппосир, марки NA 15, NAS 50) - достатня кількість до отримання супозиторію масою 1,25 г. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці. Одну або дві контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиСупозиторії білого з жовтуватим, кремуватим або сіруватим відтінком кольору, торпедоподібної форми. Допускається поява білого нальоту поверхні супозиторію.Фармакотерапевтична групаВітапрост®, Вітапрост® форте. Протизапальна, антиагрегаційна, органотропна дія на передміхурову залозу. Вітапрост плюс. Антибактеріальна, протизапальна, антиагрегаційна, органотропна дія на передміхурову залозу.ФармакодинамікаВітапрост®, Вітапрост® форте. Зменшує рівень набряку, лейкоцитарної інфільтрації передміхурової залози, нормалізує секреторну функцію епітеліальних клітин, збільшує число лецитинових зерен у секреті ацинусів, стимулює м'язовий тонус сечового міхура. Покращує мікроциркуляцію у передміхуровій залозі за рахунок зменшення тромбоутворення, антиагрегантної активності, перешкоджає розвитку тромбозу венул у передміхуровій залозі. На підставі клінічних досліджень доведено, що Вітапрост таблетки та Вітапрост форте зменшують обсяг передміхурової залози. Препарати зменшують вираженість обструктивної та ірритативної симптоматики при доброякісній гіперплазії передміхурової залози, що виявляється у збільшенні максимальної та середньої об'ємних швидкостей потоку сечі та зменшенні обсягу залишкової сечі. Нормалізує параметри передміхурової залози та еякуляту. Зменшує біль та дискомфорт, спричинені простатитом, усуває дизуричні явища, покращує копулятивну функцію. Вітапрост плюс. Комбінований препарат має антимікробні та протизапальні властивості. Ломефлоксацин – бактерицидний засіб широкого спектра дії групи фторхінолонів. Впливає на бактеріальний фермент ДНК-гіразу, що забезпечує надспіралізацію, утворює комплекс з її тетрамером (субодиниці гірази А2В2) і порушує транскрипцію та реплікацію ДНК, що призводить до загибелі мікробної клітини. Високо активний щодо грамнегативних аеробних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacaee influenzam, influenza, phys. . Помірно чутливі до препарату - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,Serratia liquefaciens, Serratia marcescens, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgeri, Providencia alcalifaciens, Klebіace, Стійкі до препарату - Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis та анаеробні бактерії. На більшість мікроорганізмів діє низькі концентрації (концентрація, необхідна для придушення зростання 90% штамів, зазвичай не більше 1 мкг/мл).Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans. Стійкі до препарату - Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis та анаеробні бактерії. На більшість мікроорганізмів діє низькі концентрації (концентрація, необхідна для придушення зростання 90% штамів, зазвичай не більше 1 мкг/мл).Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans. Стійкі до препарату - Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis та анаеробні бактерії. На більшість мікроорганізмів діє низькі концентрації (концентрація, необхідна для придушення зростання 90% штамів, зазвичай не більше 1 мкг/мл). Резистентність розвивається рідко. Субстанція «Сампрост» (простати екстракт) зменшує рівень набряку, лейкоцитарної інфільтрації передміхурової залози, нормалізує секреторну функцію епітеліальних клітин, збільшує число лецитинових зерен у секреті ацинусів, стимулює м'язовий тонус сечового міхура. Зменшує тромбоутворення, має антиагрегантну активність, перешкоджає розвитку тромбозу венул у передміхуровій залозі. Нормалізує параметри простати та еякуляту. Зменшує біль та дискомфорт, покращує копулятивну функцію.Показання до застосуванняВітапрост ®  (суппозиторії ректальні) хронічний простатит; стани до та після оперативних втручань на передміхуровій залозі. Вітапрост ®  (пігулки, покриті оболонкою, розчинною в кишечнику) хронічний абактеріальний простатит; профілактика загострень хронічного абактеріального простатиту; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; стани до та після оперативних втручань на передміхуровій залозі. Вітапрост ®  форте хронічний простатит; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; лікування ургентного (імперативного) нетримання сечі, ургентних (імперативних) позивів до сечовипускання та прискореного сечовипускання при неускладнених формах гіперактивності сечового міхура у жінок у клімактеричному та постклімактеричному періодах; стани до та після оперативних втручань на передміхуровій залозі. Вітапрост ®  Плюс гострий та хронічний бактеріальний простатит, спричинений чутливими мікроорганізмами, у т.ч. у поєднанні з іншими запальними захворюваннями сечостатевого тракту; стани до та після оперативного втручання на передміхуровій залозі.Протипоказання до застосуванняВітапрост ® Вітапрост ® форте - підвищена чутливість до компонентів препарату. Вітапрост ® Плюс - підвищена чутливість до компонентів препарату; вік до 18 років (період формування та зростання скелета). З обережністю: церебральний атеросклероз, епілепсія та інші захворювання ЦНС з епілептичним синдромом. Побічна діяВітапрост ® , Вітапрост ® форте Алергічні реакції (вкрай рідко). Вітапрост ® Плюс Побічні дії препарату Вітапрост Плюс пов'язані з наявністю в його складі антибіотика ломефлоксацину. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, фотосенсибілізація, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона). З боку нервової системи: астенія, запаморочення, знервованість, тривожність. З боку травної системи: псевдомембранозний ентероколіт, дисбактеріоз, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку органів кровотворення та системи гемостазу: кровотечі з органів шлунково-кишкового тракту, тромбоцитопенія, підвищення фібринолізу, лімфаденопатія. З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, порушення ритму, міокардіопатія. Субстанція «Сампрост» (простати екстракт) дуже рідко викликає алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиВітапрост® плюс Підвищує активність пероральних антикоагулянтів та збільшує токсичність НПЗЗ. ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, уповільнюють виведення препарату. Відсутня перехресна стійкість з пеніцилінами, цефалоспоринами, аміноглікозидами, котримоксазолом, метронідазолом.Спосіб застосування та дозиРектально. По 1 супозиторію після мимовільного спорожнення кишечника або очисної клізми 1 раз на день. Після введення бажано перебування пацієнта на ліжку протягом 30-40 хвилин. Тривалість курсу лікування визначає лікар. Мінімальна тривалість курсу лікування препаратом Вітапрост® Форте при доброякісній гіперплазії передміхурової залози – 15 днів, при хронічному простатиті – 10 днів, при гіперактивному сечовому міхурі – 20 днів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаОдин супозиторій містить: активні речовини: простати екстракт – 100 мг (у перерахунку на водорозчинні пептиди – 20 мг), ломефлоксацину гідрохлорид – 400 мг; допоміжна речовина: основа для супозиторіїв – жир твердий (вітепсол) – достатня кількість до отримання супозиторію масою 2,25 г. Супозиторії ректальні 400 мг +20 мг. 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці, одна або дві контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування препарату у картонній пачці. Умови зберіганняОпис лікарської формиСупозиторії ректальніХарактеристикаСупозиторії від білого або майже білого до світло-кремового із сіруватим відтінком кольору, торпедоподібної форми.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат Вітапрост® Плюс має антимікробні та протизапальні властивості. Ломефлоксацин – бактерицидний засіб широкого спектра дії групи фторхінолонів. Впливає на бактеріальний фермент ДНК-гіразу, що забезпечує надспіралізацію, утворює комплекс з її тетрамером (субодиниці гірази А2В2) і порушує транскрипцію та реплікацію ДНК, що призводить до загибелі мікробної клітини. Високо активний щодо грамнегативних аеробних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacaee influenzam, influenza m. . Помірно чутливі до препарату Staphylococcus aureus, Staphylococcus Epidermidis, Serratia liquifaciens, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis,Chlamydia trachomatis, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgeri, Providencia alcalifaciens, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes. Стійкі до препарату Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis та анаеробні бактерії. На більшість мікроорганізмів діє низькі концентрації (концентрація, необхідна для придушення зростання 90% штамів, зазвичай не більше 1 мкг/мл). Резистентність розвивається рідко.Стійкі до препарату Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis та анаеробні бактерії. На більшість мікроорганізмів діє низькі концентрації (концентрація, необхідна для придушення зростання 90% штамів, зазвичай не більше 1 мкг/мл). Резистентність розвивається рідко.Стійкі до препарату Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis та анаеробні бактерії. На більшість мікроорганізмів діє низькі концентрації (концентрація, необхідна для придушення зростання 90% штамів, зазвичай не більше 1 мкг/мл). Резистентність розвивається рідко. Простати екстракт має органотропну дію на простату. Зменшує рівень набряку, лейкоцитарної інфільтрації передміхурової залози, нормалізує секреторну функцію епітеліальних клітин, збільшує число лецитинових зерен у секреті ацинусів, стимулює м'язовий тонус сечового міхура. Зменшує тромбоутворення, має антиагрегантну активність, перешкоджає розвитку тромбозу венул у передміхуровій залозі. Нормалізує параметри простати та еякуляту. Зменшує біль та дискомфорт, покращує копулятивну функцію.Клінічна фармакологіяЗасіб лікування хронічного простатитуПоказання до застосуванняГострий і хронічний бактеріальний простатит, викликаний чутливими мікроорганізмами, у тому числі запальними захворюваннями сечостатевого тракту, що супроводжується. Стан до і після оперативного втручання на передміхуровій залозі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату. Вік до 18 років (період формування та зростання скелета).Побічна діяПобічні дії препарату Вітапрост Плюс, за винятком алергічних реакцій, пов'язані з наявністю в його складі антибіотика ломефлоксацин. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, фотосенсибілізація, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона). З боку нервової системи: астенія, запаморочення, нервозність, тривожність, стомлюваність, нездужання, біль голови, непритомні стани, безсоння, галюцинації, судоми, гіперкінези, тремор, парестезії, депресія, збудження. З боку травної системи: псевдомембранозний ентероколіт, дисбактеріоз, сухість слизової оболонки ротової порожнини, діарея або запор, метеоризм, зміна кольору язика, зниження апетиту або булімія, спотворення смаку, підвищення активності «печінкових» трансаміназ. З боку органів кровотворення та системи гемостазу: кровотечі з органів шлунково-кишкового тракту, тромбоцитопенія, підвищення фібринолізу, лімфоаденопатія, пурпура, носова кровотеча. З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, тахікардія, брадикардія, екстрасистолія, аритмії, прогресування серцевої недостатності та стенокардії, тромбоемболія легеневої артерії, кардіоміопатія, флебіт. З боку сечостатевої системи: гломерулонефрит, дизурія, поліурія, анурія, альбумінурія, уретральні кровотечі, кристалурія, гематурія, затримка сечі, набряки; орхіт, епідідиміт. З боку обміну речовин: гіпоглікемія, подагра. З боку опорно-рухового апарату: артралгія, васкуліт, судоми литкових м'язів, біль у спині та грудях. З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, кашель, гіперсекреція мокротиння, грипоподібні симптоми. З боку органів чуття: порушення зору, біль і шум у вухах, біль у власних очах. Інші: посилення потовиділення, озноб, спрага, суперінфекція.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує активність пероральних антикоагулянтів та збільшує токсичність нестероїдних протизапальних препаратів. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, уповільнюють виведення препарату. Відсутня перехресна стійкість з пеніцилінами, цефалоспоринами, аміноглікозидами, котримоксазолом, метронідазолом.Спосіб застосування та дозиРектально по 1 супозиторію 1 раз на день після клізми або самостійного спорожнення кишечника. Перед застосуванням супозиторій слід витягти з контурної коміркової упаковки. Після введення препарату Вітапрост Плюс бажано протягом 30-40 хвилин перебувати в ліжку. Курс лікування продовжується до зникнення збудника в секреті простати і становить від 10 до 30 днів (тривалість лікування визначається лікарем індивідуально для кожного пацієнта).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦеребральний атеросклероз, епілепсія та інші захворювання центральної нервової системи з епілептичним синдромом.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМікрокристалічна целюлоза (носій), капсула желатинова (желатин, титану діоксид (барвник)), листя розмарину, трава золототисячника, корінь любистоку лікарського, аскорбінова кислота (вітамін С), екстракт плодів журавлини, вітамін Е 50 % (dl-альфа-токоф , модифікований крохмаль (носій), мальтодекстрин (стабілізатор), діоксид кремнію (антистежуючий агент)), вітамін А 15% (ретинол ацетат, желатин, сахароза, кукурудзяний крохмаль, Е321 (антиокислювач)), екстракт пагонів хвоща, мальто кальцію стеарат (антистежуючий агент), діоксид кремнію (антистежуючий агент). Форма випуску: 60 капсул 300 мг.Характеристика«Нірковий комплекс для сечовивідної системи» vitateka® містить екстракти рослин та вітаміни, що сприяють нормалізації стану нирок та сечового міхура.Властивості компонентівЗолототисячник у складі має антибактеріальну властивість і має сечогінну дію, виводячи зайву рідину і не порушуючи іонний баланс за рахунок калійзберігаючого ефекту. Любисток сприяє зменшенню спазмів та нормалізації кровопостачання нирок. Листя розмарину є натуральним антиоксидантом. Екстракт плодів журавлини допомагає підтримувати нормальну бактеріальну флору та сприяє зменшенню ризику утворення каменів. Хвощ здатний надавати одночасно діуретичний та протизапальний ефекти. Вітамін А бере участь у регенерації ниркового епітелію.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі – джерела поліфенольних сполук, додаткового джерела вітамінів С, А, Е.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі 3 десь у день під час їжі. Прийом 3 капсул на день забезпечує рекомендований рівень добового споживання вітаміну С на 150% (90 мг), вітаміну А на 100% (800 мкг) та вітаміну Е на 100% (10 мг). Тривалість прийому – 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Фасування: N1 Форма випуску: спрей Упакування: фл. Виробник: ІП Левін Ігор Георгійович Завод-виробник: Авен ТОВ(Росія). .