Регуляторы аппетита

Склад, форма випуску та упаковкаПолідекстроза, фруктоза, мальтодекстрин, антистежуючий агент - тальк, аскорбінова кислота, антистежуючі агенти - магнію стеарат, діоксид кремнію аморфний, ароматизатор кокос (містить носій Е414), ароматизатор ананас (містить носії Е1518, консерва Е2ХарактеристикаСприяє нормалізації рівня глюкози. Висока біодоступність за рахунок органічної форми та поєднання з вітаміном С. Допоможе зменшити потяг до солодкого, а також дотримуватись дієт, спрямованих на зниження маси тіла. Буде корисний людям з діабетом та серцево-судинними захворюваннями, або які знаходяться у групі ризику.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі, додаткового джерела хрому.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 таблетці 1 раз на день, розжовуючи під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць. При необхідності прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням необхідно проконсультуватися з лікарем – педіатром. Чи не є лікарським засобом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТвін 80 (емульгатор), компоненти капсули (харчові добавки); желатин, гліцерин та сорбітовий сироп (агенти вологоутримуючі); тригліцериди середньоланцюгові (емульгатор), альфа-ліпоєва кислота – 100 мг.Опис лікарської формиМ'які желатинові прозорі капсули овальної форми. Вміст капсул – густа, масляниста рідина жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаДля антиоксидантного захисту та детоксикації організму. Сприяє уповільненню процесів старіння, захисту клітин печінки, зниження цукру в крові та контролю ваги. Підтримка метаболізму.Властивості компонентівЛипоєва кислота (6,8-Дітіоктанова кислота) - кристалічний порошок світло-жовтого кольору, гіркуватого смаку, зі специфічним запахом. Практично нерозчинна у воді, легко розчинна у спирті. Назва "ліпоєва" була дана цій кислоті за подібність її фізико-хімічних властивостей з ліпоїдами - речовинами, розчинними в органічних (ліпофільних) сполуках та нерозчинними у воді. Молекула ліпої кислоти складається з 8 атомів вуглецю і двох атомів сірки, звідси друга її назва - тіоктова ("тіо" - з'єднання сірки, "октос" - вісім). Ліпоєва кислота є коферментом, що бере участь в окисному декарбоксилюванні піровиноградної кислоти і α-кетокислот, і відіграє важливу роль у процесі утворення енергії в організмі, бере участь у регулюванні вуглеводного, білкового, ліпідного обмінів,має ліпотропний ефект. За характером біохімічної дії ліпоєва кислота наближається до вітамінів групи В. Липоєва кислота, володіючи вираженими антиоксидантними властивостями, може працювати як антиоксидант як у жиророзчинних, так і у водорозчинних середовищах. Альфа-ліпоєва кислота безпосередньо відновлює вітамін С, глутатіон та коензим Q10, даючи їм можливість довше брати участь в обміні речовин в організмі. Альфа-ліпоєва кислота протистоїть склеюванню колагену в шкірі, тим самим уповільнює процес старіння.Альфа-ліпоєва кислота безпосередньо відновлює вітамін С, глутатіон та коензим Q10, даючи їм можливість довше брати участь в обміні речовин в організмі. Альфа-ліпоєва кислота протистоїть склеюванню колагену в шкірі, тим самим уповільнює процес старіння.Альфа-ліпоєва кислота безпосередньо відновлює вітамін С, глутатіон та коензим Q10, даючи їм можливість довше брати участь в обміні речовин в організмі. Альфа-ліпоєва кислота протистоїть склеюванню колагену в шкірі, тим самим уповільнює процес старіння.Показання до застосуванняЯк біологічно активної добавки до їжі – додаткового джерела альфа-ліпоєвої (тіоктової) кислоти, що легко засвоюється (високий ступінь засвоєння).РекомендуєтьсяПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 14 років – по 1 капсулі 1 раз на день перед їдою. Тривалість прийому – не менше 1 місяця. За потреби курс прийому можна продовжити.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт гуарани, екстракт кульбаби, екстракт плодоніжок вишні, екстракт зеленого чаю, екстракт мате, екстракт какао, антистежуючі агенти діоксид кремнію, магнію стеарат, капсула (желатин).ХарактеристикаНатуральна біологічно активна добавка до їжі для м'якого та безпечного зниження ваги. Містить комплекс речовин рослинного походження, які активізують обмін речовин та перешкоджають надмірному накопиченню жирової тканини. Гуарана, мате, зелений чай та какао тонізують, дарують стрункість та енергію. Черешки плодів вишні забезпечують ефективний лімфодренаж. Кульбаба допомагає виводити з організму надлишок рідини.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів продукту, вагітність, годування груддю, підвищена нервова збудливість, безсоння, підвищений артеріальний тиск, виражений атеросклероз.Спосіб застосування та дозиДорослим по 2 капсули щодня під час їжі. Тривалість прийому: 1 місяць.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт ананасу (стандартизований по бромелайну), лактоза, магнію стеарат, діоксид кремнію. Таблетки по 0,2 г №40 у блістері.Фармакотерапевтична групаЕкстракт ананасу, і зокрема бромелайн, використовується для регуляції маси тіла та ефективно під час дотримання дієт. Медикамент є рослинним препаратом. Надмірна маса тіла є результатом неправильного або рясного харчування, порушеного процесу метаболізму в організмі, спричиненого різними зовнішніми та внутрішніми факторами. Як правило, організм людини погано засвоює поживні речовини, що знаходяться в їжі, а приймає виключно вуглеводну частину, яка перетворюється на жирові відкладення. Екстракт ананасу сприяє розщепленню білків до амінокарбонової кислоти, які добре приймаються організмом і беруть активну участь у метаболізмі. При застосуванні препарату людський організм не потребує надходження великої кількості вуглеводів, і, як наслідок, процес відкладення жиру заморожується. Бромелайн,входить в екстракт, отримують шляхом синтезу м'якої частини та стебел ананаса. Крім цього, застосування екстракту ананасу сприяє зниженню відчуття недоїдання та меншого споживання їжі. Завдяки цьому посилюється дієвість медикаменту під час застосування. Екстракт ананасу містить у собі велику кількість вітамінних компонентів, цінних кислот, органічного походження, мінералів та ефірних олій. Компоненти препарату мають позитивний вплив на самопочуття людини, зміцнюють здоров'я та загальний стан імунітету. Крім цього, препарат благотворно впливає на прискорення процесу виведення їжі з організму і на роботу залоз, що виробляють шлунковий сік. Медикамент надає стимулюючу дію на функціонал шлунково-кишкового тракту та дозволяє кишечнику до більш швидкого процесу очищення. До медикаменту входять ферменти класу гідролаз, що розщеплюють пептидні зв'язки між амінокислотами в білках та пептидах, які зосереджені в серцевині ананасу. Препарат розщеплює білки їжі, що надходять в організм людини, та вивільняє амінокарбонові кислоти. Медикамент покращує метаболізм в організмі. Медикамент вважається харчовою органічною добавкою до їжі, це по своїй суті активні протеази.Крім цього, медикамент позитивно впливає на епітелій, сприяє пружності шкіри. Медикамент можна застосовувати як чоловікам, і жінкам. Виготовляється цей засіб виключно із компонентів органічного походження. Медикаментозний засіб сприяє омолодженню та оздоровчому процесу шкірного покриву, діє як протигрибковий засіб, очищає епітелій від жирності та бруду. Померлі клітини шкірного покриву знищуються за допомогою дії екстракту, крім цього медикамент благотворно впливає на запалення шкіри. Медикамент відновлює необхідний баланс вмісту води в організмі та забезпечує позбавлення від зайвої жирності шкіри, пружність та м'якість шкірного покриву підвищується. Медикамент позитивно діє на зріст та зміцнення волосся. Медикамент містить вітаміни, ефірні олії,мінерали. Обмін речовин організму стає кращим, а також стимулюється робота імунітету. Медикамент покращує функціонал шлунково-кишкового тракту, травлення, сприятливо впливає на кишечник, позитивно впливає на норму вмісту холестерину. Медикаментозний засіб вкрай ефективний при дотриманні дієти будь-якого характеру і добре позначається на процесі перетравлення їжі, що надходить.Властивості компонентівБромелайн - основна діюча речовина екстракту ананаса, що має ферментативну активність і розщеплює білки. Прийом бромелайну, який міститься в екстракті ананасу, заповнює слабку протеолітичну активність шлункового соку. Білки, розщеплені до амінокислот, засвоюються організмом та беруть участь в обміні речовин. Крім того, від амінокислотного сигналу ситості залежить гальмування аптетиту. Цей механізм пояснює ефект нормалізації ваги, завдяки чому екстракт ананасу використовується як засіб контролю ваги. Бромелайн у комплексі з біологічно активними речовинами м'якоті ананасу сприяє розщепленню білків їжі, стимулює секреторну та моторно-евакуаторну функції шлунково-кишкового тракту, позитивно впливає на обмін холестерину.ІнструкціяПриймати дорослим по 1 таблетці під час їди. Тривалість прийому – 4 тижні. За слабкої ферментативної активності шлункового соку, тобто. погане травлення (бродіння, здуття, застійні явища) екстракт ананаса допускається приймати постійно, як рослинний засіб, що має протеолітичну активність. Для корекції ваги прийом екстракту ананасу можна поєднувати з білковою дієтою.Показання до застосуванняЄ ряд показань призначення і використання медикаменту пацієнтам: зайва маса тіла, поліпшення метаболізму, відновлення травного процесу, зменшення ваги, поліпшення процесу засвоєння будь-яких видів їжі, прискорення функції перетравлення білкових сполук.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів БАД, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяМедикамент не слід використовувати для лікування під час виношування дитини, а також у період вигодовування груддю.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛактоза, носій целюлоза мікрокристалічна, альфа-ліпоєва кислота, стабілізатор ефір гліцерину та оцтової та жирних кислот, носій ефір сахарози та жирних кислот, антистежуючий агент діоксид кремнію.ХарактеристикаПрискорює розщеплення жирів та енергообмін у клітинах. Підвищує тонус м'язів та витривалість. Стимулює втрату ваги за фізичних навантажень. Антиоксидант, має протизапальну дію.РекомендуєтьсяЯк біологічно активна добавка до їжі – джерела альфа-ліпоєвої кислоти, для прискорення розщеплення жирів та енергообміну в клітинах, підвищення тонусу м'язів та витривалості, стимуляції втрати ваги при фізичних навантаженнях.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиПриймати дорослим по 1 таблетці 2 десь у день під час їжі, запиваючи водою. При вживанні добового дозування в організм надходитиме не менше: Альфа-ліпоєва кислота 53 мг. Тривалість прийому – 15 днів. За потреби прийом БАД можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЖелатинові капсули - 1 капс: Активні речовини: квасолі білої екстракт, хітозан, гарцинії екстракт, хром піколінат; допоміжні речовини: сорбіт, полівінілпіролідон, альгінат натрію, маніт, мальтодекстрин, інулін, олігофруктоза, цукор, молоко сухе знежирене, фрукти насіння сушені, патока, олія пальмова, кислота лимонна, ароматизатори харчові. Капсули по 450 мг в упаковці 40 штук.ХарактеристикаБлокування засвоєння вуглеводів, блокування засвоєння жирів, блокування апетиту.Властивості компонентівКвасолі білої екстракт має здатність блокувати дію ферменту -амілази, що відповідає за розщеплення складних вуглеводів на прості цукру. Це, у свою чергу, призводить до зниження засвоєння їжі, що містить складні вуглеводи, зниження калорійності добового раціону і, як наслідок, втрати ваги. Хітозан є ефективним сорбентом природного походження. Він містить лужну форму хітину, близьку за структурою до целюлози. Така схожість з волокнами целюлози дозволяє використовувати хітозан як дієтичний компонент, що замінює частину їжі, що містить калорії. При цьому сам хітозан взагалі не містить у собі калорії, тому що є не засвоюваним організмом продуктом. Однак на відміну від целюлози та інших сорбентів, хітозан містить аміногрупу, яка здатна ефективно притягувати жирові клітини та ліпіди, пов'язувати їх та виводити з організму. Гарцинія камбоджійська - найважливіше відкриття ХХ століття для використання в дієтології. Основною діючою речовиною камбоджійської гарцинії є гідроксилімонна кислота (ГЛК), дія якої проявляється в придушенні апетиту, нормалізації ліпідного обміну і зниженні засвоєння жирів. Хром піколінат - це джерело хрому в органічній, найбільш доступній для організму формі. Хрому належить важлива біологічна роль процесах ліпідного, вуглеводного і білкового обміну речовин, у організмі. Хром підвищує резервні можливості організму запасати глікоген, що впливає зниження жирових запасів, оскільки більша кількість вуглецю може переходити в глікоген, а чи не жир. Але особливо важливим є те, що хром є компонентом низькомолекулярного комплексу - фактора толерантності до глюкози, який працює у взаємодії з інсуліном, забезпечуючи транспорт глюкози через клітинні мембрани. Цей механізм дозволяє хрому регулювати процеси вуглеводного обміну та рівень глюкози в крові, ефективно знижувати потяг до солодкого.РекомендуєтьсяЯк біологічно активної добавки до їжі - джерела гідроксилімонної кислоти та хрому для осіб, які контролюють масу тіла.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів продукту, вагітність та годування груддю.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяАлергічні реакції.Спосіб застосування та дозиДорослим по 2 капсули (таблетки/пастилки) 3 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКвасолі білої екстракт – 100 мг, хітозан – 100 мг, гарцинії екстракт – 100 мг, хрому піколінат – 0,161 мг (відповідає 20 мкг хрому – 40% від рекомендованого добового споживання). Допоміжні компоненти: МКЦ, кальцій стеарат, аеросил. Властивості компонентівКвасолі білий екстракт.

Склад, форма випуску та упаковкаЖелатинові капсули - 1 капс: Активні речовини: порошкоподібний оцет яблучний - 500 мг, фруктовий бромелайн - 50 мг. допоміжні компоненти: желатинова капсула, магнію стеарат 90 капсул в упаковці.ХарактеристикаЗнижує апетит природним чином; покращує травні процеси; стимулює обмін речовин; розщеплює жири та вуглеводи; активує роботу кишківника; виводить шлаки, токсини та продукти обміну речовин з організму; виводить зайву рідину.Властивості компонентівЕнзими є каталізаторами всіх клітинних реакцій, тому вони абсолютно необхідні організму для нормальної життєдіяльності. Деякі ензими використовують у своїх біохімічних реакціях калій, яким також багатий натуральний яблучний оцет; пектин сприяє зниженню в крові рівня холестерину, та бере участь у нормалізації процесів травлення. Доведено, що яблучний оцет стимулює обмін речовин та сприяє розщепленню жирових відкладень в організмі та зниженню ваги, тим самим покращуючи загальний стан здоров'я та функцій усіх життєво важливих органів; бромелайн – покращує роботу травної системи та прискорює розщеплення жирів, швидко виводячи їх з організму.РекомендуєтьсяЯк біологічно активна добавка до їжі, джерела бромелайну.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1-2 капсули 3 десь у день. Тривалість прийому 30 днів. За потреби курс можна повторити. Приймати зі склянкою води під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб. Активні речовини: екстракт плодів гарцинії камбоджійської, екстракт плоду грейпфрута, карбонат кальцію, екстракт кореня донг квай, екстракт ягід мучниці аптечної, екстракт ягоди чейст, екстракт кореня солодки голої, екстракт насіння фенхелю звичайного, екстракт , Піколінат хрому, вітамін B6 - 6 мг, кальцій 70 мг, хром 200 мкг. Упаковка 60шт.Опис лікарської формиПігулки бежевого кольору.ХарактеристикаКомплекс ДІЄТА 30 плюс Дієт формула надає стимулюючу обмінні процеси, що покращує тканинний метаболізм дію.РекомендуєтьсяРекомендується для осіб, які контролюють масу тіла.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів Дієта 30 плюс Дієт формула.Вагітність та лактаціяПротипоказаний вагітним і жінкам, що годують.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиДІЄТА 30 плюс приймають внутрішньо, дорослим – по 1 табл. 1-2 рази на добу до їди.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з фахівцем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб: Активні компоненти: вітамін В6, кальцій, хром, камбоджійська гарсинія, грейпфрут, Донг Квай, мучниця, ягода Чейст, лакриця, фенхель, бромелайн, L-карнітин, інозит, чорний клопогон, бітартрат холіну; допоміжні компоненти: целюлоза, діоксид кремнію, натрій-кроскармелоза, магнію стеарат. Упаковка 60 шт.Опис лікарської формиПігулки бежевого кольору.ХарактеристикаДІЄТА 45 плюс Дієт формула надає стимулюючу обмінні процеси, що покращує тканинний метаболізм дію.РекомендуєтьсяДієта 45 плюс Дієт формула рекомендується для осіб, які контролюють масу тіла.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів Дієта 45 плюс Дієт формула.Вагітність та лактаціяПротипоказаний вагітним і жінкам, що годують.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиДієта 45 плюс Дієт формула приймають внутрішньо, дорослим – по 1 табл. 1-2 рази на добу до їди.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з фахівцем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Форма випуску таб. Виробник: Фармамед Завод-виробник: West Coast Laboratories (США). .

Склад, форма випуску та упаковкаМКЦ, кон'югована лінолієва кислота, екстракт топінамбуру, екстракт зеленої кави, вітамін Е, хрому піколінат, желатин, титану діоксид, заліза оксид.ХарактеристикаНатуральний рослинний комплекс "Цитримакс" призначений для ефективного зниження ваги та корекції фігури. Основним компонентом препарату є екстракт камбоджійської гарсинії, що містить гідроксилімонну кислоту, яка зменшує швидкість перетворення глюкози в жирні кислоти, уповільнює синтез жирних кислот на 40-70% і холестерину низької щільності на 14%. Підвищений вміст гідроксилімонної кислоти в організмі допомагає зменшити засвоєння калорій на 90%. Завдяки гідроксицитрату в крові підтримується нормальний рівень вуглеводів (Ви не відчуваєте почуття голоду). Другий компонент – полінікотинат хрому – підвищує ефективність інсуліну у підтримці рівня цукру в крові та зменшує апетит (особливо бажання є солодощі). Хром підвищує рівень метаболізму, знижує загальний холестерин, покращує енергетичний баланс.РекомендуєтьсяПрепарат рекомендується для: ефективного зниження ваги; жінкам, які страждають на целюліт; збільшення ефективності дієт у комплексі з інтенсивними заняттями спортом; особам із вимушеною гіподинамією; особам із порушеним термобалансом для посилення термогенезу.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів комплексу; не рекомендується дітям, вагітним і жінкам, що годують.Спосіб застосування та дозиЗа 30 хвилин до їди, по 1 капсулі 3 рази на добу. Максимальний ефект корекції фігури спостерігається при поєднанні з регулярними фізичними вправами.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт гарсинії камбоджійської; Хром полінікотинат; Інозит (вітамін В8); Холіна бітартрат (вітамін В4); Фолієва кислота; L-карнітин; Калій; Бетаїн; Фукус пухирчастий; Зливу колючу (терн); Корінь кульбаби; Листя даміани.ХарактеристикаЦИТРІМАКС Плюс Дієт формула має ліпотропну, діуретичну, жовчогінну, проносну дію, що нормалізує обмінні процеси, що заповнює дефіцит вітамінів та мікроелементів.РекомендуєтьсяЖінкам та чоловікам при ожирінні І-ІІІ ступеня; для корекції фігури при целюліті; під час проведення тривалої дієтотерапії; при зниженні моторно-евакуаторної функції шлунково-кишкового тракту (схильність до запорів).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів ЦИТРІМАКС Плюс Дієт формула, період вагітності та грудного вигодовування.Спосіб застосування та дозиЦИТРИМАКС Плюс Дієт формула приймають внутрішньо, до їди, дорослим – по 1 таблетці 3 рази на добу. Максимальний ефект корекції фігури спостерігається при поєднанні із регулярними фізичними вправами. Тривалість прийому – 1 місяць. Прийом можна повторити за 2 тижні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсобам із захворюваннями щитовидної залози перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаурін, янтарна кислота, кофеїн, інозитол, ніацин, Д-пантотенат кальцію, піридоксину гідрохлорид, рибофлавін, ціанокобаламін, фенілаланін, регулятори кислотності (кислота лимонна, натрію гідрокарбонат), декстроза, стабілізатор поліетиленгліколь, екстра маракуя, підсолоджувач аспартом, кофеїн.ХарактеристикаЕнергетичне посилення ефекту схуднення! Швидкі розчинні шипучі таблетки для приготування напою з приємним фруктовим смаком.Властивості компонентівТаурін - амінокислота, отримана в результаті природної взаємодії цистеїну, метіоніну та цистеаміну. Це сірковмісна амінокислота, яка у найбільшій кількості міститься в нервових клітинах, а також тканинах серцевих м'язів. Глибоке дослідження таурину показало, що він має потужну тонізуючу, загальнозміцнюючу та оздоровчу дію. Таурін надає позитивний вплив на фосфоліпідний склад мембран клітин, приводить у норму обмін калію, кальцію, натрію та магнію на клітинному рівні. Має антистресову властивість, регулює вивільнення деяких гормонів (пролактину, адреналіну) та гамма-аміномасляної кислоти, яка бере участь у метаболічних та нейромедіаторних процесах головного мозку. Таурін контролює вироблення та характер нервових імпульсів, допомагає привести в норму водний баланс,сприяє оптимальній роботі організму. Також є найсильнішим антиоксидантом, що дозволяє швидко та безболісно для організму виводити токсини. Крім того, таурін сприятливо впливає на стан травної системи, позбавляючи надмірного почуття голоду. Налагодження всіх цих процесів необхідне для схуднення, і Дієта Перфетта Енергія - це перша сходинка на шляху до стрункості і додаткова доза енергії для організму, що втомився від жорстких дієт.Дієта Перфетта Енергія - це перша сходинка на шляху до стрункості і додаткова доза енергії для втомленого від жорстких дієт організму.Дієта Перфетта Енергія - це перша сходинка на шляху до стрункості і додаткова доза енергії для втомленого від жорстких дієт організму. Бурштинова кислота – прискорює найскладніший метаболічний процес перетворення глюкози на енергію. Необхідна для повноцінного дихання клітин, хорошого метаболізму, забезпечення мозку та інших органів необхідною енергією. Виробляється в незначних кількостях в організмі здорової людини і має виражену антиоксидантну, антигіпоксичну дію, виводить токсини, захищає організм від несприятливого впливу навколишнього середовища. Бурштинова кислота незамінна для людей, що живуть в умовах мегаполісу – коли підвищені інтелектуальні, психоемоційні, фізичні навантаження та знижена стійкість до різних захворювань. Потреба в цьому продукті величезна і завжди актуальна, тому що навіть здоровий організм не здатний виробляти її більше за певну кількість – близько 200 грамів на добу.Весь цей видобутий багаж витрачається в органах, які найбільше потребують енергетичного обміну. Але часто цієї кількості клітинам не вистачає, і тоді вони швидше зношуються та старіють. Бурштинова кислота допоможе організму вистояти при несприятливих впливах довкілля та відрегулює фізіологічний стан організму. Крім цього, підвищуючи енергообмін, янтарна кислота зменшує розмір жирових клітин, усуває набряки, сприяє виділенню токсинів та збільшує споживання кисню клітинами, які є основним окисником у процесі спалювання жиру.Бурштинова кислота допоможе організму вистояти при несприятливих впливах довкілля та відрегулює фізіологічний стан організму. Крім цього, підвищуючи енергообмін, янтарна кислота зменшує розмір жирових клітин, усуває набряки, сприяє виділенню токсинів та збільшує споживання кисню клітинами, які є основним окисником у процесі спалювання жиру.Бурштинова кислота допоможе організму вистояти при несприятливих впливах довкілля та відрегулює фізіологічний стан організму. Крім цього, підвищуючи енергообмін, янтарна кислота зменшує розмір жирових клітин, усуває набряки, сприяє виділенню токсинів та збільшує споживання кисню клітинами, які є основним окисником у процесі спалювання жиру. Кофеїн - найпопулярніший алкалоїд, стимулятор центральної нервової системи, з широким рядом фізіологічних ефектів. Підвищує активність та концентрацію. Стимулює викид адреналіну, тим самим підвищуючи рівень жирних кислот у крові, що, своєю чергою, дає додаткову кількість енергії організму, без більш цінного глікогену. Внаслідок чого організм не відчуває занепад сил, навіть при хронічній втомі та недосипанні. Навіть при переїданні, коли Ваше тіло тягне до дивана. Кофеїн посилює та регулює процеси збудження в корі головного мозку, посилюючи позитивні умовні рефлекси та підвищує рухову активність. Стимулююча дія призводить до підвищення розумової та фізичної працездатності, зменшення втоми та сонливості, підвищення уваги та концентрації. Інозитол – вітаміноподібна речовина, що виробляється організмом на 75% від добової норми. Інозитол бере участь в обміні речовин, збільшує активність ферментів, амінокислот та мікроелементів, стабілізує циркуляцію ліпідних груп, стимулює вироблення фосфоліпідів, які допомагають виводити погані жири з печінки. Крім цього, взаємодіючи з ліпідно-білковими групами в крові, інозитол захищає судини від атеросклерозу. Регулює баланс міді та цинку в організмі – головних «нервових» мінералів, сприяє відновленню нервових тканин у головному та спинному мозку, нормалізує сон, знімає тривожність. Підсилює захист клітин, зменшує проникність оболонки, запобігає її руйнуванню та проникненню крізь неї небажаних речовин. Інозитол стабілізує структуру білка при різних видах стресів,тим самим підвищує функціональність та виживання систем організму в стресових умовах. Вітаміни групи В грають життєво важливу роль у ряді ключових функцій організму, у тому числі у виробництві енергії, функціонуванні мозку та нервової системи. Вони покращують працездатність та витривалість. У нашому комплексі Енергія підібрані найважливіші вітаміни з цієї групи – ніацин, піридоксин, рибофлавін та ціанокобаламін, які беруть найактивнішу участь у процесі виробництва енергії та підтримки організму у стресових ситуаціях. Вітамін РР – широко відомий як ніацин, вітамін В3, входить до групи вітамінів В та бере участь у багатьох окисно-відновних реакціях, вуглеводно-ліпідному обміні в клітинах, утворенні ферментів, що забезпечують клітини енергією. Цей вітамін бере участь більш ніж у 50 ферментативних реакціях, сприяє розщепленню білків, жирів та вуглеводів. Ніацин сприяє зниженню в крові рівня глюкози та збільшенню в печінці запасів глікогену, нормалізує холестерин у крові. Крім того, він впливає на розширення капілярів та артеріол, збільшення швидкості кровотоку, почастішання скорочень серця. Нормалізує функції мозку. Пантотенова кислота – більш відома як вітамін В5, водорозчинний елемент, який міститься у всіх клітинах нашого організму. Як та інші вітаміни групи B, цей елемент грає велику роль енергетичному обміні. Також він виступає як кофермент для виробництва енергії в хімічних реакціях, бере участь у виробленні корисної енергії з вуглеводів і жирів, що надходять з їжею. Вітамін також відіграє велику роль у підтримці нормальної працездатності травного тракту, сприяючи цим підвищення нашого імунітету. Пантотенова кислота бере участь у синтезі коферменту A (CoA). Загалом пантотенову кислоту можна назвати вітаміном та архітектором стрункої фігури. Вона стимулює серцеву та мозкову діяльність організму при нервових навантаженнях, хронічній втомі, напруженій праці, строгих та незбалансованих дієтах,надмірні заняття спортом. Крім цього, вітамін В5 запускає процес ліполізу - вивільнення жирів з адипоцитів (жирових клітин), щоб надалі прискорити спалювання жиру. Так виробляється додаткова енергія, необхідна захисту організму від стресу. Вітамін В6 (піридоксин) - бере участь у багатьох аспектах метаболізму макроелементів, синтез нейротрансмітерів (серотоніну, дофаміну, адреналіну, норадреналіну, ГАМК), гістаміну, ліпідному синтезі, глюконеогенезі. На рівні білкового обміну піридоксин необхідний для взаємного перетворення та метаболізму амінокислот. Цей процес дозволяє підтримувати динамічну рівновагу в організмі та не допускати зниження швидкості метаболізму. Крім того, вітамін В6 прискорює перетворення дофаміну на норадреналін, а глутамінову та аспарагінову кислоти на бурштинову кислоту, тим самим суттєво підвищуючи швидкість енергетичних процесів у клітинах. Це означає, що під впливом вітаміну В6 усі клітини оновлюються за більш короткий проміжок часу, підтримуючи молодість та активність всього організму. Вітамін В2 (рибофлавін) – один з найважливіших водорозчинних вітамінів, кофермент багатьох біохімічних процесів. Покращує мозкову активність, стабілізує настрій, відбиває атаку вільних радикалів, бере участь у забезпеченні організму додатковою кількістю енергії. Забезпечує суттєву енергетичну та кисневу підтримку здоровим клітинам, забезпечуючи приплив сил та бадьорості. Вітамін В12 (ціанокобаламін) - сприяє виробленню кров'яних тілець. Бере участь у регулюванні обміну білків, виробленні амінокислот та нуклеїнових кислот. В організм надходить тільки з продуктами харчування та біодобавками. В12 не дає клітинам відчувати кисневе голодування та підтримує тиск у нормі. Бере участь у забезпеченні життєдіяльності клітин спинного мозку, впливає на процеси, керовані нервовою системою, контролює емоції, попереджає депресивні стани, позбавляє безсоння, покращує когнітивні здібності. Регулює енергообмін в організмі. Гуарана – кучерява ліана роду Паулінія (Paullinia), містить біологічно активні речовини кофеїн, багатоваріативні суміші ксантинових алкалоїдів, включаючи кардіостимулятори теофілін та теобромін та інші речовини, такі як поліфеноли – катехін та епікатехін. Також до складу гуарани входять вітаміни B, A та E. Підвищує мозкову активність та витривалість, допомагає при надмірному фізичному навантаженні, попереджає швидку стомлюваність та хронічну втому, покращує настрій. Прискорює обмінні процеси в організмі, збагачує клітини поживними речовинами та киснем, знижує апетит, виводить токсини та зайву рідину. Кофеїн у складі гуарани засвоюється набагато повільніше, ніж у чистому вигляді, тим самим допомагає зберегти енергію та бадьорість тривалий час.РекомендуєтьсяРекомендується до застосування як біологічно активної добавки до їжі - додаткового джерела вітамінів В2, В6, В12, РР, пантотенової кислоти. Містить янтарну кислоту, таурін, кофеїн, екстракт гуарани, інозитол. Тривалість прийому: 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, фенілкетонурія. Не рекомендується використання дітьми віком до 18 років, при вагітності та годуванні груддю, а також особами, які страждають на підвищену нервову збудливість, безсоння, артеріальну гіпертензію, стенокардію, глаукому, виражений атеросклероз.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 таблетці на день під час або після їди. Таблетку перед вживанням розчинити у склянці (200мл) питної води.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЖувальні пастилки масою 3500 мг – 1 паст: Активні інгредієнти: ніацин, екстракт зеленої кави, екстракт зеленого чаю, екстракт ягід асаї, екстракт ягід годжі, екстракт подорожника великого, кальцію пантотенат, піридоксину гідрохлорид, тіаміну гідрохлорид, рибофлавін, фолієва кислота, біотин, ціанокобаламін; допоміжні інгредієнти: мальтозний сироп, сахароза, вода очищена, желатин, концентрат яблучного соку, пектин, регулятор кислотності лимонна кислота, мальтодекстрин, глазур (карнаубський віск та олія), регулятор кислотності цитрат натрію тризаміщений, сен. У упаковці 30 шт.Опис лікарської формиПастилки у формі мармеладних сердець із приємним фруктово-ягідним смаком, збагаченим нотками зеленого чаю та лікувальних трав.ХарактеристикаСприяє прискоренню обмінних процесів в організмі; перешкоджає набору надлишкової маси тіла; покращує метаболізм жирів та вуглеводів; допомагає швидше витрачати отримані з їжею калорії.Властивості компонентівНіацин - найбільш відома назва вітаміну PP і ніацинаміду, бере участь у багатьох окисно-відновних реакціях, впливає на ліпідно-вуглеводний обмін у живих клітинах та утворення ферментів. Нормалізує концентрацію ліпопротеїнів крові, покращує роботу шлунково-кишкового тракту, сприяє регенерації слизової оболонки травної системи, відновлює гормональний фон та підтримує ендокринний баланс, нормалізує обмін речовин. Екстракт зеленої кави - відрізняється складним хімічним складом, містить масу корисних речовин, у тому числі кофеїн та хлорогенову кислоту, які безпосередньо впливають на швидкість метаболізму. Допомагають печінки активно переробляти жирні кислоти, знижують рівень інсуліну, беруть активну участь у спалюванні жирів. Екстракт зеленого чаю – сприяє прискоренню ліпідного (жирового) та вуглеводного обміну, допомагає контролювати апетит, підтримує метаболізм та синтез колагену у сполучній тканині, сприяє підвищенню тонусу при фізичній та розумовій втомі, зміцненню кровоносних судин. Екстракт ягід асаї - унікальне джерело ціанідину, що перешкоджає розвитку ожиріння та цукрового діабету. Крім цього, у ягодах асаї містяться фітостероли, які регулюють ліпідну активність, а також незамінні жирні кислоти Омега-6 і Омега-9, що сприяють зниженню рівня холестерину. Екстракт ягід годжі - містить 21 мінерал (залізо, цинк, йод, калій, кальцій, селен тощо), 18 амінокислот (у тому числі 8 незамінних), 6 вітамінів, 5 каротиноїдів, включаючи бета-каротин, 8 полісахаридів та 6 моносахаридів, 5 ненасичених жирних кислот, включаючи лінолеву та альфа-лінолеву кислоти. Завдяки широкому компонентному складу, екстракт ягоди годжі використовується для покращення обміну речовин. Екстракт подорожника великого містить флавоноїди, амінокислоти, фітонциди, а також до 20% пектинових речовин. Має широкий спектр корисної дії на організм, знижує рівень глюкози, нормалізує обмінні процеси, прискорює метаболізм, має термогенний ефект (допомагає швидше витрачати отримані з їжею калорії). Кальція пантотенат - вітамін В5, одна з основних ролей якого - прискорення метаболізму і запуск процесу ліполізу (розщеплення жирів на їх жирні кислоти). У цьому клітинному виробництві виробляється додаткова енергія, необхідна при підвищених фізичних та розумових навантаженнях. Піридоксину гідрохлорид - вітамін В6, має унікальні властивості знижувати деструктивні процеси, бере участь у всіх біохімічних реакціях в організмі, прискорює метаболізм, послаблює дію токсинів та сприяє їх виведенню. Тіаміну гідрохлорид – вітамін В1, необхідний для повноцінного вуглеводного, білкового та жирового обміну, в організмі перетворюється на кокарбоксилазу – кофермент, необхідний для більшості ферментних реакцій в організмі людей, що сидять на строгих дієтах. Рибофлавін - вітамін В2, прискорює метаболізм, забезпечує доступ кисню до клітин і нормальний перебіг окисно-відновних реакцій в організмі, прискорює перетворення вітаміну В6 на його активну форму. Фолієва кислота - бере участь у максимальному засвоєнні білків та жирів. Вносить значний внесок у якість обмінних процесів. Особливо потрібна для людей, які вживають продукти з високим вмістом жирів. Біотин - відіграє важливу роль у перетворенні вуглеводів, жирів та білків у глюкозу, необхідну у вигляді енергії для життєдіяльності організму, блокує відкладення поживних речовин у жирову тканину. Допомагає організму правильно витрачати отримані калорії. Для прискорення метаболізму особливо ефективний у поєднанні із вітаміном В5. Ціанокобаламін – вітамін В12 стимулює втрату маси тіла, допомагаючи йому засвоювати поживні речовини та підтримувати енергію на високому рівні. Що у свою чергу стимулює обмін речовин.РекомендуєтьсяРекомендується до застосування як біологічно активної добавки до їжі - додаткового джерела вітамінів В5, В6, В1, В2, В12, РР, фолієвої кислоти, біотину, джерела антоціанів, кофеїну.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяПротипоказаний вагітним і жінкам, що годують.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1-2 пастилки на день. Приймати внутрішньо під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Фасування: N60 Форма випуску: капс. Упаковка: банку Производитель: Фармоушен Лаб Завод-производитель: Фармоушен Лаб(Россия). .

Склад, форма випуску та упаковка3 капсули (добова доза) містять: кон'югована лінолева кислота - 750 мг; L-карнітин – 150 мг; екстракт зеленого чаю – 120 мг; (кофеїн) – 12 мг; хром – 30 мкг; Упаковка: 60 ​​капсул.ХарактеристикаКомплекс біологічно активних речовин, що допомагають зберегти оптимальну вагу, хороше самопочуття та життєву енергіюВластивості компонентівХром – необхідний у процесах утворення енергії, важливий для синтезу холестерину, жирів та білків, активний учасник метаболізму глюкози. Зменшує жирову масу, сприяє зростанню м'язової тканини, оптимізує енергетичний баланс. Екстракт зеленого чаю (кофеїн) – підвищує розумову та фізичну працездатність, зменшує почуття втоми та сонливості. L-карнітин – прискорює транспорт вільних жирних кислот у клітини, розщеплює білки, жири та вуглеводи, забезпечує клітини енергією. Допомагає організму боротися зі втомою, знижує болючі відчуття в м'язах після фізичних вправ, підвищує витривалість. Коньюгована лінолева кислота – бере участь у ліпідному обміні, сприяє зменшенню жирової маси тіла та зростанню м'язової маси. Підтримує стабільну вагу тіла після закінчення дієти.РекомендуєтьсяДодаткове джерело L-карнітину, хрому, кофеїну, лінолевої кислоти.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 14 років по 1 капсулі 3 рази на день під час їжі, запиваючи водою. Не приймати у вечірній час. Тривалість прийому 1 місяць. Після перерви на 1 місяць можливий повторний прийом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Фасування: N50 Форма випуску таб. д/розсмоктування Виробник: Біологіше Хайльміттель Хеель ГмбХ Завод-виробник: Біологіше Хайльміттель Хеель ГмбХ(Німеччина). .

Фасування: N1 Форма випуску: краплі гомеопатичні Упаковка: фл. -крапельниця Производитель: Эдас Завод-производитель: Эдас(Россия). .

Виробник: Едас Завод-виробник: Едас(Росія). . .

Склад, форма випуску та упаковкаПідсолоджувач (сорбіт Е420), вода очищена, гліцерин (422), піколінат хрому, хлорид хрому тривалентний шестиводний, натрій оцтовокислий триводний, антиокислювач (лимонна кислота Е330), консервант (бензоат натрію Е2). Краплі для вживання, флакон з крапельницею 50 мл.ХарактеристикаКраплі ФЕТ-Х з піколінатом хрому без вмісту спирту. Препарат стимулює синтез колагену та еластину, підтягує шкіру, сприяє зменшенню зморшок, усуває потяг до солодкого, допомагає розщеплювати жири, регулює рівень цукру в крові та холестерину.Фармакотерапевтична групаБіологічно активні добавки до їжі.ФармакодинамікаВідновлює дефіцит хрому, анорексигенне, що нормалізує ліпідний та вуглеводний обмін.РекомендуєтьсяЯк джерело хрому при дефіциті хрому в організмі; У разі виникнення аліментарного ожиріння; Для корекції ваги та фігури за будь-яких відхилень від норми.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість, вагітність та годування груддю. Дітям віком до 18 років.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі потримати в роті і потім проковтнути. Дорослим - по 10-20 крапель (0,5-1,0 мл) 1-2 рази на день, але не більше 20 крапель (1 мл) на день, що відповідає 200 мкг хрому. Перед вживанням збовтати. Флакон розрахований на 25 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Фасування: N30 Упаковка: саші Виробник: Фармамед Завод-виробник: Пробіотикс Інтернешнл Лтд (Велика Британія). . .

Склад, форма випуску та упаковка1 пігулка містить: корінь ревеню долонеподібного (Rhei Radix) – 83,375 мг, листя муррайї голої (Murrayae Folium) – 66,7 мг, екстракт кореневищ куркуми синьо-зеленої (Curcumae aerugiesae Rhizoma Extract) – (Curcumae Rhizoma Extract) – 50,025 мг, листя гуацуми в'язолиста (Guazumae Folium) – 33,35 мг, галли (Gallae) – 33,35 мг. Допоміжні речовини: глюкоза (підсолоджувач) – 133,5 мг, куркума (природний барвник) – 30,23 мг, бікарбонат натрію (регулятор кислотності) – 2,41 мг, метилпарабен (консервант) – 0,36 мг.Фармакотерапевтична групаФітопілюлі «Ремілакс» містять комплекс рослинних компонентів (корінь ревеню дланевидного, листя муррайї голої, екстракт кореневищ куркуми синьо-зеленої, екстракт кореневищ куркуми довгою, листя гуацуми в'язлистої, галли). Засіб має м'яку послаблюючу дію, сприяє регулярному випорожненню кишечника і дозволяє вирішити проблему запорів без шкоди здоров'ю.Властивості компонентівРевень довговидний має м'яку проносну і жовчогінну дію, регулює діяльність шлунка. Муррайя гола містить карбазоловий алкалоїд маханімбін, який пригнічує активність панкреатичної ліпази (фермент, що розщеплює жири) і тим самим перешкоджає засвоєнню жирів з їжі. Муррайя має також антибактеріальну, тонізуючу, в'яжучу та протиглистову дію. Куркума довга і синьо-зелена покращує травлення, має жовчогінну, гепатопротекторну, антимікробну, гіполіпідемічну та гіпохолестеринемічну дію. Куркума підвищує антитоксичну функцію печінки, активізує обмін речовин. Гуацума в'язолиста сприяє зменшенню всмоктування жирів у кишечнику. В Індонезії чай із листя п'ють для зменшення огрядності. Галли містять танін, що надає в'яжучу, тонізуючу, антисептичну дію. В'яжуча дія галів обумовлена ​​здатністю галотаніну викликати осадження білків з утворенням щільних альбумінатів на слизових оболонках травного тракту, що призводить до утворення плівки, що захищає від подразнення чутливі нервові закінчення тканин, що підлягають, а також перешкоджає всмоктування жирів.ІнструкціяДорослим по 1-3 таблетки 1 раз на день під час їжі. Тривалість прийому - 2-4 курси по 2 тижні, з інтервалом між курсами 7-10 днів.РекомендуєтьсяМає м'яку послаблюючу дію, сприяє нормалізації обміну ліпідів, регулярному випорожненню кишечника. Не містить сенни (касії), не викликає звикання та синдрому відміни.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Чи не є лікарським засобом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГранули гомеопатичні - 100 г. активні компоненти: Fucus vesiculosus (Fucus) (фукус везикулозус (фукус)) С3 – 0,17 г; Graphites (графітес) C6-0,17г; Hydrastis canadensis (Hydrastis) (гідрастис канаденсіс (гідрастис)) C3-0,17г; Phytolacca americana (Phytolacca) (фітолакка американа (фітолакка)) C3 – 0,17г; Carbo vegetabilis (карбо вегетабіліс) C6-0,17г; Prunus spinosa (прунус спиноза) C3 – 0,17г; допоміжні компоненти: цукрові гранули - 100 г. Гранули гомеопатичні.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Біологічно активні компоненти не менше: гідроксилімонна кислота 50 мг, хром 4 мкг, вітамін В6 0. 3 мг, вітамін С 10 мг.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, розмір №2, з жовтим корпусом та блакитною кришечкою; вміст капсул – порошок від білого до майже білого кольору. Одна капсула містить: сибутраміну гідрохлориду моногідрат - 10 мг Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. Склад корпусу капсули: барвник сонячний захід сонця жовтий, барвник хінолін жовтий, титану діоксид, натрію лаурилсульфат, желатин. Склад кришечки капсули: барвник фуксин кислий (D&C33), барвник діамантовий блакитний, титану діоксид, лаурилсульфат натрію, желатин. 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту не менше ніж на 77%. При "першому проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту цитохрому Р450 3А4 з утворенням двох активних метаболітів (моно- та дідесметилсибутрамін). Після прийому разової дози 15 мг Cmax монодесметилсибутраміну становить 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), Cmax дідесметилсибутраміну - 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Тmaxсибутраміну – 1.2 год, Тmax активних метаболітів – 3-4 год. Одночасний прийом їжі знижує Cmax метаболітів на 30% та збільшує час її досягнення на 3 год, не змінюючи AUC. Розподіл Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язування з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (моно- та дідесметилсибутрамін). Css активних метаболітів у крові досягається протягом 4 днів після початку лікування та приблизно в 2 рази перевищує плазмовий рівень після прийому разової дози. Метаболізм та виведення Т1/2 сибутраміну - 1.1 год, монодесметилсибутраміну - 14 год, дідесметилсибутраміну -16 год. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками.ФармакодинамікаПрепарат на лікування ожиріння центральної дії. Сибутрамін є проліками та виявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (переважно серотоніну та норадреналіну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних серотонінових 5НТ-рецепторів та адренорецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації у сироватці крові ЛПВЩ та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНГ та сечової кислоти. Сибутрамін і його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують МАО, не володіють спорідненістю до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5НТ1-, 5HT1A-, 5HT1В-, 5НТ2А-, 5НТ2C-) β3-, α1-, α2-), допамінові (D1-, D2-), мускаринові, гістамінові (H1-), бензодіазепінові та NMDA-рецептори.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування ожиріння центральної діїПоказання до застосуванняаліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2; аліментарне ожиріння з ІМТ ≥ 27 кг/м2; у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу або дисліпопротеїнемією.Протипоказання до застосуваннянаявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування (нервова анорексія чи нервова булімія); психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасне застосування інгібіторів МАО або їх використання протягом 2 тижнів до призначення препарату Голдлайн; застосування інших препаратів, що діють на центральну нервову систему (наприклад, антидепресантів, нейролептиків); застосування препаратів, які призначаються при порушеннях сну, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла; ІХС, декомпенсована хронічна серцева недостатність, уроджені вади серця, оклюзійні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ вище 145/90 мм рт. ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років та старше 65 років; встановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при наступних станах: аритмія в анамнезі, хронічна недостатність кровообігу, захворювання коронарних артерій (в т.ч. в анамнезі), холелітіаз, артеріальна гіпертензія (контрольована і в анамнезі), неврологічні порушення, включаючи затримку розумово (в т.ч. в анамнезі), порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, моторні та вербальні тики в анамнезі.Вагітність та лактаціяОскільки до цього часу немає достатньо переконливої ​​кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат не слід застосовувати при вагітності. Не слід приймати Голдлайн під час грудного вигодовування. Жінки дітородного віку; під час прийому препарату Голдлайн повинні використовувати контрацептивні засоби. Протипоказання: вік до 18 років.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характері і, залежно від на органи й системи органів, представлені у такому порядку: часто (>10%), іноді (1-10%), рідко (< 1%). З боку центральної нервової системи: часто - безсоння; іноді – головний біль, запаморочення, занепокоєння, парестезії. З боку серцево-судинної системи: іноді – тахікардія, серцебиття, підвищення артеріального тиску, симптоми вазодилатації (в т.ч. гіперемія шкіри), загострення геморою. Спостерігається помірне піднесення АТ у спокої на 1-3 мм рт. ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 уд./хв. В окремих випадках не виключаються більш виражене підвищення АТ та ЧСС. Клінічно значущі зміни рівня артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). З боку травної системи: часто – сухість у роті, втрата апетиту та запор; іноді – нудота, зміна смаку. Дерматологічні реакції: іноді – підвищене потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. У одного пацієнта з шизоафективним розладом, який, ймовірно, існував до початку лікування, після лікування розвинувся гострий психоз. Реакції на відміну, такі як головний біль або підвищений апетит, спостерігаються рідко. Немає даних про те, що після лікування спостерігається абстинентний синдром, синдром відміни чи порушення настрою.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у т.ч. інгібітори ізоферменту CYP3А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин), підвищують у плазмі концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням ЧСС і клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики з групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в крові, може призвести до серйозної взаємодії. Серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Голдлайн з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з опіоїдними анальгетишами. (Декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивів. Лікарські засоби, що підвищують АТ або ЧСС (ефедрин, фенілпропаноламін, псевдоефедрин, а також комбіновані лікарські препарати для лікування застудних захворювань, що містять ці лікарські речовини), збільшують ризик підвищення артеріального тиску та ЧСС. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії етанолу. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну.Спосіб застосування та дозиГолдлайн призначають внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг при поганій переносимості можливий прийом 5 мг. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% і більше, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування Голдлайн не повинно тривати більше 3 місяців у хворих, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти 5% зниження маси тіла від вихідного рівня. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 роки, оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування Голдлайном має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ дуже обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Специфічні ознаки передозування невідомі, проте слід враховувати можливість більш вираженого прояву побічних дій. Слід сповістити свого лікаря у разі виникнення передбачуваного передозування. Найчастіше зустрічаються такі симптоми: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Лікування: спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також при необхідності здійснювати підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля може зменшити всмоктування сибутраміну у кишечнику. Промивання шлунка також зменшує всмоктування препарату. Хворим з підвищеним АТ та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГолдлайн слід застосовувати тільки в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла малоефективні, якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Голдлайн має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни звичок харчування та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Голдлайн змінити свій життєвий уклад та звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Голдлайн, необхідно вимірювати рівень АТ та ЧСС. У перші 2 місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії рівень артеріального тиску вище 145/90 мм рт. ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно і, за необхідності, через коротші інтервали. У пацієнтів, у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт. ст., лікування препаратом Голдлайн має бути припинено. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться блокатори гістамінових H1-рецепторів (астемізол, терфенадин), антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол), цизаприд, пімозид, сертиндол та трициклічні анти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО та препарату Голдлайн повинен становити щонайменше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Голдлайн та розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное, біль у грудній клітці та набряки на ногах. При пропусканні дози препарату Голдлайн, не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому Голдлайну не повинна перевищувати 2 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Голдлайн може обмежити здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, розмір №2, з жовтим корпусом та блакитною кришечкою; вміст капсул – порошок від білого до майже білого кольору. Одна капсула містить: сибутраміну гідрохлориду моногідрат - 10 мг Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. Склад корпусу капсули: барвник сонячний захід сонця жовтий, барвник хінолін жовтий, титану діоксид, натрію лаурилсульфат, желатин. Склад кришечки капсули: барвник фуксин кислий (D&C33), барвник діамантовий блакитний, титану діоксид, лаурилсульфат натрію, желатин. 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту не менше ніж на 77%. При "першому проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту цитохрому Р450 3А4 з утворенням двох активних метаболітів (моно- та дідесметилсибутрамін). Після прийому разової дози 15 мг Cmax монодесметилсибутраміну становить 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), Cmax дідесметилсибутраміну - 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Тmaxсибутраміну – 1.2 год, Тmax активних метаболітів – 3-4 год. Одночасний прийом їжі знижує Cmax метаболітів на 30% та збільшує час її досягнення на 3 год, не змінюючи AUC. Розподіл Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язування з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (моно- та дідесметилсибутрамін). Css активних метаболітів у крові досягається протягом 4 днів після початку лікування та приблизно в 2 рази перевищує плазмовий рівень після прийому разової дози. Метаболізм та виведення Т1/2 сибутраміну - 1.1 год, монодесметилсибутраміну - 14 год, дідесметилсибутраміну -16 год. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками.ФармакодинамікаПрепарат на лікування ожиріння центральної дії. Сибутрамін є проліками та виявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (переважно серотоніну та норадреналіну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних серотонінових 5НТ-рецепторів та адренорецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації у сироватці крові ЛПВЩ та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНГ та сечової кислоти. Сибутрамін і його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують МАО, не володіють спорідненістю до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5НТ1-, 5HT1A-, 5HT1В-, 5НТ2А-, 5НТ2C-) β3-, α1-, α2-), допамінові (D1-, D2-), мускаринові, гістамінові (H1-), бензодіазепінові та NMDA-рецептори.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування ожиріння центральної діїПоказання до застосуванняаліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2; аліментарне ожиріння з ІМТ ≥ 27 кг/м2 у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу або дисліпопротеїнемією.Протипоказання до застосуваннянаявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування (нервова анорексія чи нервова булімія); психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасне застосування інгібіторів МАО або їх використання протягом 2 тижнів до призначення препарату Голдлайн; застосування інших препаратів, що діють на центральну нервову систему (наприклад, антидепресантів, нейролептиків); застосування препаратів, які призначаються при порушеннях сну, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла; ІХС, декомпенсована хронічна серцева недостатність, уроджені вади серця, оклюзійні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ вище 145/90 мм рт. ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років та старше 65 років; встановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при наступних станах: аритмія в анамнезі, хронічна недостатність кровообігу, захворювання коронарних артерій (в т.ч. в анамнезі), холелітіаз, артеріальна гіпертензія (контрольована і в анамнезі), неврологічні порушення, включаючи затримку розумово (в т.ч. в анамнезі), порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, моторні та вербальні тики в анамнезі.Вагітність та лактаціяОскільки до цього часу немає достатньо переконливої ​​кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат не слід застосовувати при вагітності. Не слід приймати Голдлайн під час грудного вигодовування. Жінки дітородного віку; під час прийому препарату Голдлайн повинні використовувати контрацептивні засоби. Протипоказання: вік до 18 років.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характері і, залежно від на органи й системи органів, представлені у такому порядку: часто (>10%), іноді (1-10%), рідко (< 1%). З боку центральної нервової системи: часто - безсоння; іноді – головний біль, запаморочення, занепокоєння, парестезії. З боку серцево-судинної системи: іноді – тахікардія, серцебиття, підвищення артеріального тиску, симптоми вазодилатації (в т.ч. гіперемія шкіри), загострення геморою. Спостерігається помірне піднесення АТ у спокої на 1-3 мм рт. ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 уд./хв. В окремих випадках не виключаються більш виражене підвищення АТ та ЧСС. Клінічно значущі зміни рівня артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). З боку травної системи: часто – сухість у роті, втрата апетиту та запор; іноді – нудота, зміна смаку. Дерматологічні реакції: іноді – підвищене потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. У одного пацієнта з шизоафективним розладом, який, ймовірно, існував до початку лікування, після лікування розвинувся гострий психоз. Реакції на відміну, такі як головний біль або підвищений апетит, спостерігаються рідко. Немає даних про те, що після лікування спостерігається абстинентний синдром, синдром відміни чи порушення настрою.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у т.ч. інгібітори ізоферменту CYP3А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин), підвищують у плазмі концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням ЧСС і клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики з групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в крові, може призвести до серйозної взаємодії. Серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Голдлайн з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з опіоїдними анальгетишами. (Декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивів. Лікарські засоби, що підвищують АТ або ЧСС (ефедрин, фенілпропаноламін, псевдоефедрин, а також комбіновані лікарські препарати для лікування застудних захворювань, що містять ці лікарські речовини), збільшують ризик підвищення артеріального тиску та ЧСС. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії етанолу. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну.Спосіб застосування та дозиГолдлайн призначають внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг при поганій переносимості можливий прийом 5 мг. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% і більше, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування Голдлайн не повинно тривати більше 3 місяців у хворих, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти 5% зниження маси тіла від вихідного рівня. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 роки, оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування Голдлайном має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ дуже обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Специфічні ознаки передозування невідомі, проте слід враховувати можливість більш вираженого прояву побічних дій. Слід сповістити свого лікаря у разі виникнення передбачуваного передозування. Найчастіше зустрічаються такі симптоми: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Лікування: спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також при необхідності здійснювати підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля може зменшити всмоктування сибутраміну у кишечнику. Промивання шлунка також зменшує всмоктування препарату. Хворим з підвищеним АТ та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГолдлайн слід застосовувати тільки в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла малоефективні, якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Голдлайн має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни звичок харчування та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Голдлайн змінити свій життєвий уклад та звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Голдлайн, необхідно вимірювати рівень АТ та ЧСС. У перші 2 місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії рівень артеріального тиску вище 145/90 мм рт. ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно і, за необхідності, через коротші інтервали. У пацієнтів, у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт. ст., лікування препаратом Голдлайн має бути припинено. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться блокатори гістамінових H1-рецепторів (астемізол, терфенадин), антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол), цизаприд, пімозид, сертиндол та трициклічні анти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО та препарату Голдлайн повинен становити щонайменше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Голдлайн та розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное, біль у грудній клітці та набряки на ногах. При пропусканні дози препарату Голдлайн, не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому Голдлайну не повинна перевищувати 2 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Голдлайн може обмежити здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, розмір №2, з жовтим корпусом та блакитною кришечкою; вміст капсул – порошок від білого до майже білого кольору. Одна капсула містить: сибутраміну гідрохлориду моногідрат - 10 мг Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. Склад корпусу капсули: барвник сонячний захід сонця жовтий, барвник хінолін жовтий, титану діоксид, натрію лаурилсульфат, желатин. Склад кришечки капсули: барвник фуксин кислий (D&C33), барвник діамантовий блакитний, титану діоксид, лаурилсульфат натрію, желатин. 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту не менше ніж на 77%. При "першому проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту цитохрому Р450 3А4 з утворенням двох активних метаболітів (моно- та дідесметилсибутрамін). Після прийому разової дози 15 мг Cmax монодесметилсибутраміну становить 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), Cmax дідесметилсибутраміну - 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Тmaxсибутраміну – 1.2 год, Тmax активних метаболітів – 3-4 год. Одночасний прийом їжі знижує Cmax метаболітів на 30% та збільшує час її досягнення на 3 год, не змінюючи AUC. Розподіл Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язування з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (моно- та дідесметилсибутрамін). Css активних метаболітів у крові досягається протягом 4 днів після початку лікування та приблизно в 2 рази перевищує плазмовий рівень після прийому разової дози. Метаболізм та виведення Т1/2 сибутраміну - 1.1 год, монодесметилсибутраміну - 14 год, дідесметилсибутраміну -16 год. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками.ФармакодинамікаПрепарат на лікування ожиріння центральної дії. Сибутрамін є проліками та виявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (переважно серотоніну та норадреналіну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних серотонінових 5НТ-рецепторів та адренорецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації у сироватці крові ЛПВЩ та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНГ та сечової кислоти. Сибутрамін і його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують МАО, не володіють спорідненістю до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5НТ1-, 5HT1A-, 5HT1В-, 5НТ2А-, 5НТ2C-) β3-, α1-, α2-), допамінові (D1-, D2-), мускаринові, гістамінові (H1-), бензодіазепінові та NMDA-рецептори.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування ожиріння центральної діїПоказання до застосуванняаліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2; аліментарне ожиріння з ІМТ ≥ 27 кг/м2; у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу або дисліпопротеїнемією.Протипоказання до застосуваннянаявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування (нервова анорексія чи нервова булімія); психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасне застосування інгібіторів МАО або їх використання протягом 2 тижнів до призначення препарату Голдлайн; застосування інших препаратів, що діють на центральну нервову систему (наприклад, антидепресантів, нейролептиків); застосування препаратів, які призначаються при порушеннях сну, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла; ІХС, декомпенсована хронічна серцева недостатність, уроджені вади серця, оклюзійні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ вище 145/90 мм рт. ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років та старше 65 років; встановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при наступних станах: аритмія в анамнезі, хронічна недостатність кровообігу, захворювання коронарних артерій (в т.ч. в анамнезі), холелітіаз, артеріальна гіпертензія (контрольована і в анамнезі), неврологічні порушення, включаючи затримку розумово (в т.ч. в анамнезі), порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, моторні та вербальні тики в анамнезі.Вагітність та лактаціяОскільки до цього часу немає достатньо переконливої ​​кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат не слід застосовувати при вагітності. Не слід приймати Голдлайн під час грудного вигодовування. Жінки дітородного віку; під час прийому препарату Голдлайн повинні використовувати контрацептивні засоби. Протипоказання: вік до 18 років.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характері і, залежно від на органи й системи органів, представлені у такому порядку: часто (>10%), іноді (1-10%), рідко (< 1%). З боку центральної нервової системи: часто - безсоння; іноді – головний біль, запаморочення, занепокоєння, парестезії. З боку серцево-судинної системи: іноді – тахікардія, серцебиття, підвищення артеріального тиску, симптоми вазодилатації (в т.ч. гіперемія шкіри), загострення геморою. Спостерігається помірне піднесення АТ у спокої на 1-3 мм рт. ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 уд./хв. В окремих випадках не виключаються більш виражене підвищення АТ та ЧСС. Клінічно значущі зміни рівня артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). З боку травної системи: часто – сухість у роті, втрата апетиту та запор; іноді – нудота, зміна смаку. Дерматологічні реакції: іноді – підвищене потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. У одного пацієнта з шизоафективним розладом, який, ймовірно, існував до початку лікування, після лікування розвинувся гострий психоз. Реакції на відміну, такі як головний біль або підвищений апетит, спостерігаються рідко. Немає даних про те, що після лікування спостерігається абстинентний синдром, синдром відміни чи порушення настрою.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у т.ч. інгібітори ізоферменту CYP3А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин), підвищують у плазмі концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням ЧСС і клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики з групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в крові, може призвести до серйозної взаємодії. Серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Голдлайн з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з опіоїдними анальгетишами. (Декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивів. Лікарські засоби, що підвищують АТ або ЧСС (ефедрин, фенілпропаноламін, псевдоефедрин, а також комбіновані лікарські препарати для лікування застудних захворювань, що містять ці лікарські речовини), збільшують ризик підвищення артеріального тиску та ЧСС. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії етанолу. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну.Спосіб застосування та дозиГолдлайн призначають внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг при поганій переносимості можливий прийом 5 мг. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% і більше, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування Голдлайн не повинно тривати більше 3 місяців у хворих, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти 5% зниження маси тіла від вихідного рівня. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 роки, оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування Голдлайном має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ дуже обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Специфічні ознаки передозування невідомі, проте слід враховувати можливість більш вираженого прояву побічних дій. Слід сповістити свого лікаря у разі виникнення передбачуваного передозування. Найчастіше зустрічаються такі симптоми: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Лікування: спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також при необхідності здійснювати підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля може зменшити всмоктування сибутраміну у кишечнику. Промивання шлунка також зменшує всмоктування препарату. Хворим з підвищеним АТ та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГолдлайн слід застосовувати тільки в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла малоефективні, якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Голдлайн має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни звичок харчування та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Голдлайн змінити свій життєвий уклад та звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Голдлайн, необхідно вимірювати рівень АТ та ЧСС. У перші 2 місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії рівень артеріального тиску вище 145/90 мм рт. ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно і, за необхідності, через коротші інтервали. У пацієнтів, у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт. ст., лікування препаратом Голдлайн має бути припинено. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться блокатори гістамінових H1-рецепторів (астемізол, терфенадин), антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол), цизаприд, пімозид, сертиндол та трициклічні анти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО та препарату Голдлайн повинен становити щонайменше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Голдлайн та розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное, біль у грудній клітці та набряки на ногах. При пропусканні дози препарату Голдлайн, не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому Голдлайну не повинна перевищувати 2 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Голдлайн може обмежити здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, розмір №2, з білим корпусом та блакитною кришечкою; вміст капсул – порошок від білого до майже білого кольору. Одна капсула містить: сибутраміну гідрохлориду моногідрат - 15 мг Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. Склад корпусу капсули: титану діоксид, лаурилсульфат натрію, желатин. Склад кришечки капсули: барвник фуксин кислий (D&C33), барвник діамантовий блакитний, титану діоксид, лаурилсульфат натрію, желатин. 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту не менше ніж на 77%. При "першому проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту цитохрому Р450 3А4 з утворенням двох активних метаболітів (моно- та дідесметилсибутрамін). Після прийому разової дози 15 мг Cmax монодесметилсибутраміну становить 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), Cmax дідесметилсибутраміну - 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Тmaxсибутраміну – 1.2 год, Тmax активних метаболітів – 3-4 год. Одночасний прийом їжі знижує Cmax метаболітів на 30% та збільшує час її досягнення на 3 год, не змінюючи AUC. Розподіл Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язування з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (моно- та дідесметилсибутрамін). Css активних метаболітів у крові досягається протягом 4 днів після початку лікування та приблизно в 2 рази перевищує плазмовий рівень після прийому разової дози. Метаболізм та виведення Т1/2 сибутраміну - 1.1 год, монодесметилсибутраміну - 14 год, дідесметилсибутраміну -16 год. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками.ФармакодинамікаПрепарат на лікування ожиріння центральної дії. Сибутрамін є проліками та виявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (переважно серотоніну та норадреналіну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних серотонінових 5НТ-рецепторів та адренорецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації у сироватці крові ЛПВЩ та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНГ та сечової кислоти. Сибутрамін і його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують МАО, не володіють спорідненістю до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5НТ1-, 5HT1A-, 5HT1В-, 5НТ2А-, 5НТ2C-) β3-, α1-, α2-), допамінові (D1-, D2-), мускаринові, гістамінові (H1-), бензодіазепінові та NMDA-рецептори.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування ожиріння центральної діїПоказання до застосуванняаліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2; аліментарне ожиріння з ІМТ ≥ 27 кг/м2; у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу або дисліпопротеїнемією.Протипоказання до застосуваннянаявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування (нервова анорексія чи нервова булімія); психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасне застосування інгібіторів МАО або їх використання протягом 2 тижнів до призначення препарату Голдлайн; застосування інших препаратів, що діють на центральну нервову систему (наприклад, антидепресантів, нейролептиків); застосування препаратів, які призначаються при порушеннях сну, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла; ІХС, декомпенсована хронічна серцева недостатність, уроджені вади серця, оклюзійні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ вище 145/90 мм рт. ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років та старше 65 років; встановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при наступних станах: аритмія в анамнезі, хронічна недостатність кровообігу, захворювання коронарних артерій (в т.ч. в анамнезі), холелітіаз, артеріальна гіпертензія (контрольована і в анамнезі), неврологічні порушення, включаючи затримку розумово (в т.ч. в анамнезі), порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, моторні та вербальні тики в анамнезі.Вагітність та лактаціяОскільки до цього часу немає достатньо переконливої ​​кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат не слід застосовувати при вагітності. Не слід приймати Голдлайн під час грудного вигодовування. Жінки дітородного віку; під час прийому препарату Голдлайн повинні використовувати контрацептивні засоби. Протипоказання: вік до 18 років.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характері і, залежно від на органи й системи органів, представлені у такому порядку: часто (>10%), іноді (1-10%), рідко (< 1%). З боку центральної нервової системи: часто - безсоння; іноді – головний біль, запаморочення, занепокоєння, парестезії. З боку серцево-судинної системи: іноді – тахікардія, серцебиття, підвищення артеріального тиску, симптоми вазодилатації (в т.ч. гіперемія шкіри), загострення геморою. Спостерігається помірне піднесення АТ у спокої на 1-3 мм рт. ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 уд./хв. В окремих випадках не виключаються більш виражене підвищення АТ та ЧСС. Клінічно значущі зміни рівня артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). З боку травної системи: часто – сухість у роті, втрата апетиту та запор; іноді – нудота, зміна смаку. Дерматологічні реакції: іноді – підвищене потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. У одного пацієнта з шизоафективним розладом, який, ймовірно, існував до початку лікування, після лікування розвинувся гострий психоз. Реакції на відміну, такі як головний біль або підвищений апетит, спостерігаються рідко. Немає даних про те, що після лікування спостерігається абстинентний синдром, синдром відміни чи порушення настрою.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у т.ч. інгібітори ізоферменту CYP3А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин), підвищують у плазмі концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням ЧСС і клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики з групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в крові, може призвести до серйозної взаємодії. Серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Голдлайн з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з опіоїдними анальгетишами. (Декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивів. Лікарські засоби, що підвищують АТ або ЧСС (ефедрин, фенілпропаноламін, псевдоефедрин, а також комбіновані лікарські препарати для лікування застудних захворювань, що містять ці лікарські речовини), збільшують ризик підвищення артеріального тиску та ЧСС. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії етанолу. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну.Спосіб застосування та дозиГолдлайн призначають внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг при поганій переносимості можливий прийом 5 мг. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% і більше, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування Голдлайн не повинно тривати більше 3 місяців у хворих, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти 5% зниження маси тіла від вихідного рівня. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 роки, оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування Голдлайном має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ дуже обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Специфічні ознаки передозування невідомі, проте слід враховувати можливість більш вираженого прояву побічних дій. Слід сповістити свого лікаря у разі виникнення передбачуваного передозування. Найчастіше зустрічаються такі симптоми: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Лікування: спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також при необхідності здійснювати підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля може зменшити всмоктування сибутраміну у кишечнику. Промивання шлунка також зменшує всмоктування препарату. Хворим з підвищеним АТ та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГолдлайн слід застосовувати тільки в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла малоефективні, якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Голдлайн має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни звичок харчування та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Голдлайн змінити свій життєвий уклад та звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Голдлайн, необхідно вимірювати рівень АТ та ЧСС. У перші 2 місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії рівень артеріального тиску вище 145/90 мм рт. ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно і, за необхідності, через коротші інтервали. У пацієнтів, у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт. ст., лікування препаратом Голдлайн має бути припинено. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться блокатори гістамінових H1-рецепторів (астемізол, терфенадин), антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол), цизаприд, пімозид, сертиндол та трициклічні анти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО та препарату Голдлайн повинен становити щонайменше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Голдлайн та розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное, біль у грудній клітці та набряки на ногах. При пропусканні дози препарату Голдлайн, не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому Голдлайну не повинна перевищувати 2 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Голдлайн може обмежити здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Опис лікарської формиКапсули; тверді желатинові, розмір №2, з білим корпусом та блакитною кришечкою; вміст капсул – порошок від білого до майже білого кольору. Одна капсула містить: сибутраміну гідрохлориду моногідрат - 15 мг Допоміжні речовини: ;лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. Склад корпусу капсули: ; титану діоксид, натрію лаурилсульфат, желатин. Склад кришечки капсули: барвник фуксин кислий (D&C33), барвник діамантовий блакитний, титану діоксид, натрію лаурилсульфат, желатин. 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту не менше ніж на 77%. При "першому проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту цитохрому Р450 3А4 з утворенням двох активних метаболітів (моно- та дідесметилсибутрамін). Після прийому разової дози 15 мг Cmax монодесметилсибутраміну становить 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), Cmax дідесметилсибутраміну - 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Тmaxсибутраміну – 1.2 год, Тmax активних метаболітів – 3-4 год. Одночасний прийом їжі знижує Cmax метаболітів на 30% та збільшує час її досягнення на 3 год, не змінюючи AUC. Розподіл Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язування з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (моно- та дідесметилсибутрамін). Css активних метаболітів у крові досягається протягом 4 днів після початку лікування та приблизно в 2 рази перевищує плазмовий рівень після прийому разової дози. Метаболізм та виведення Т1/2 сибутраміну - 1.1 год, монодесметилсибутраміну - 14 год, дідесметилсибутраміну -16 год. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками.ФармакодинамікаПрепарат на лікування ожиріння центральної дії. Сибутрамін є проліками та виявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (переважно серотоніну та норадреналіну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних серотонінових 5НТ-рецепторів та адренорецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації у сироватці крові ЛПВЩ та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНГ та сечової кислоти. Сибутрамін і його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують МАО, не володіють спорідненістю до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5НТ1-, 5HT1A-, 5HT1В-, 5НТ2А-, 5НТ2C-) β3-, α1-, α2-), допамінові (D1-, D2-), мускаринові, гістамінові (H1-), бензодіазепінові та NMDA-рецептори.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування ожиріння центральної діїПоказання до застосуванняаліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2; аліментарне ожиріння з ІМТ ≥ 27 кг/м2; у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу або дисліпопротеїнемією.Протипоказання до застосуваннянаявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування (нервова анорексія чи нервова булімія); психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасне застосування інгібіторів МАО або їх використання протягом 2 тижнів до призначення препарату Голдлайн; застосування інших препаратів, що діють на центральну нервову систему (наприклад, антидепресантів, нейролептиків); застосування препаратів, які призначаються при порушеннях сну, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла; ІХС, декомпенсована хронічна серцева недостатність, уроджені вади серця, оклюзійні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ вище 145/90 мм рт. ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років та старше 65 років; встановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при наступних станах: аритмія в анамнезі, хронічна недостатність кровообігу, захворювання коронарних артерій (в т.ч. в анамнезі), холелітіаз, артеріальна гіпертензія (контрольована і в анамнезі), неврологічні порушення, включаючи затримку розумово (в т.ч. в анамнезі), порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, моторні та вербальні тики в анамнезі.Вагітність та лактаціяОскільки до цього часу немає достатньо переконливої ​​кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат не слід застосовувати при вагітності. Не слід приймати Голдлайн під час грудного вигодовування. Жінки дітородного віку; під час прийому препарату Голдлайн повинні використовувати контрацептивні засоби. Протипоказання: вік до 18 років.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характері і, залежно від на органи й системи органів, представлені у такому порядку: часто (>10%), іноді (1-10%), рідко (< 1%). З боку центральної нервової системи: часто - безсоння; іноді – головний біль, запаморочення, занепокоєння, парестезії. З боку серцево-судинної системи: іноді – тахікардія, серцебиття, підвищення артеріального тиску, симптоми вазодилатації (в т.ч. гіперемія шкіри), загострення геморою. Спостерігається помірне піднесення АТ у спокої на 1-3 мм рт. ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 уд./хв. В окремих випадках не виключаються більш виражене підвищення АТ та ЧСС. Клінічно значущі зміни рівня артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). З боку травної системи: часто – сухість у роті, втрата апетиту та запор; іноді – нудота, зміна смаку. Дерматологічні реакції: іноді – підвищене потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. У одного пацієнта з шизоафективним розладом, який, ймовірно, існував до початку лікування, після лікування розвинувся гострий психоз. Реакції на відміну, такі як головний біль або підвищений апетит, спостерігаються рідко. Немає даних про те, що після лікування спостерігається абстинентний синдром, синдром відміни чи порушення настрою.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у т.ч. інгібітори ізоферменту CYP3А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин), підвищують у плазмі концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням ЧСС і клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики з групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в крові, може призвести до серйозної взаємодії. Серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Голдлайн з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з опіоїдними анальгетишами. (Декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивів. Лікарські засоби, що підвищують АТ або ЧСС (ефедрин, фенілпропаноламін, псевдоефедрин, а також комбіновані лікарські препарати для лікування застудних захворювань, що містять ці лікарські речовини), збільшують ризик підвищення артеріального тиску та ЧСС. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії етанолу. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну.Спосіб застосування та дозиГолдлайн призначають внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг при поганій переносимості можливий прийом 5 мг. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% і більше, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування Голдлайн не повинно тривати більше 3 місяців у хворих, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти 5% зниження маси тіла від вихідного рівня. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 роки, оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування Голдлайном має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ дуже обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Специфічні ознаки передозування невідомі, проте слід враховувати можливість більш вираженого прояву побічних дій. Слід сповістити свого лікаря у разі виникнення передбачуваного передозування. Найчастіше зустрічаються такі симптоми: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Лікування: спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також при необхідності здійснювати підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля може зменшити всмоктування сибутраміну у кишечнику. Промивання шлунка також зменшує всмоктування препарату. Хворим з підвищеним АТ та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГолдлайн слід застосовувати тільки в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла малоефективні, якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Голдлайн має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни звичок харчування та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Голдлайн змінити свій життєвий уклад та звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Голдлайн, необхідно вимірювати рівень АТ та ЧСС. У перші 2 місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії рівень артеріального тиску вище 145/90 мм рт. ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно і, за необхідності, через коротші інтервали. У пацієнтів, у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт. ст., лікування препаратом Голдлайн має бути припинено. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться блокатори гістамінових H1-рецепторів (астемізол, терфенадин), антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол), цизаприд, пімозид, сертиндол та трициклічні анти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО та препарату Голдлайн повинен становити щонайменше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Голдлайн та розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное, біль у грудній клітці та набряки на ногах. При пропусканні дози препарату Голдлайн, не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому Голдлайну не повинна перевищувати 2 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Голдлайн може обмежити здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Опис лікарської формиКапсули; тверді желатинові, розмір №2, з білим корпусом та блакитною кришечкою; вміст капсул – порошок від білого до майже білого кольору. Одна капсула містить: сибутраміну гідрохлориду моногідрат - 15 мг Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. Склад корпусу капсули: ; титану діоксид, натрію лаурилсульфат, желатин. Склад кришечки капсули: барвник фуксин кислий (D&C33), барвник діамантовий блакитний, титану діоксид, натрію лаурилсульфат, желатин. 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту не менше ніж на 77%. При "першому проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту цитохрому Р450 3А4 з утворенням двох активних метаболітів (моно- та дідесметилсибутрамін). Після прийому разової дози 15 мг Cmax монодесметилсибутраміну становить 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), Cmax дідесметилсибутраміну - 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Тmaxсибутраміну – 1.2 год, Тmax активних метаболітів – 3-4 год. Одночасний прийом їжі знижує Cmax метаболітів на 30% та збільшує час її досягнення на 3 год, не змінюючи AUC. Розподіл Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язування з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (моно- та дідесметилсибутрамін). Css активних метаболітів у крові досягається протягом 4 днів після початку лікування та приблизно в 2 рази перевищує плазмовий рівень після прийому разової дози. Метаболізм та виведення Т1/2 сибутраміну - 1.1 год, монодесметилсибутраміну - 14 год, дідесметилсибутраміну -16 год. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками.ФармакодинамікаПрепарат на лікування ожиріння центральної дії. Сибутрамін є проліками та виявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (переважно серотоніну та норадреналіну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних серотонінових 5НТ-рецепторів та адренорецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації у сироватці крові ЛПВЩ та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНГ та сечової кислоти. Сибутрамін і його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують МАО, не володіють спорідненістю до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5НТ1-, 5HT1A-, 5HT1В-, 5НТ2А-, 5НТ2C-) β3-, α1-, α2-), допамінові (D1-, D2-), мускаринові, гістамінові (H1-), бензодіазепінові та NMDA-рецептори.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування ожиріння центральної діїПоказання до застосуванняаліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2; аліментарне ожиріння з ІМТ ≥ 27 кг/м2; у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу або дисліпопротеїнемією.Протипоказання до застосуваннянаявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування (нервова анорексія чи нервова булімія); психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасне застосування інгібіторів МАО або їх використання протягом 2 тижнів до призначення препарату Голдлайн; застосування інших препаратів, що діють на центральну нервову систему (наприклад, антидепресантів, нейролептиків); застосування препаратів, які призначаються при порушеннях сну, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла; ІХС, декомпенсована хронічна серцева недостатність, уроджені вади серця, оклюзійні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ вище 145/90 мм рт. ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років та старше 65 років; встановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при наступних станах: аритмія в анамнезі, хронічна недостатність кровообігу, захворювання коронарних артерій (в т.ч. в анамнезі), холелітіаз, артеріальна гіпертензія (контрольована і в анамнезі), неврологічні порушення, включаючи затримку розумово (в т.ч. в анамнезі), порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, моторні та вербальні тики в анамнезі.Вагітність та лактаціяОскільки до цього часу немає достатньо переконливої ​​кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат не слід застосовувати при вагітності. Не слід приймати Голдлайн під час грудного вигодовування. Жінки дітородного віку; під час прийому препарату Голдлайн повинні використовувати контрацептивні засоби. Протипоказання: вік до 18 років.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характері і, залежно від на органи й системи органів, представлені у такому порядку: часто (>10%), іноді (1-10%), рідко (< 1%). З боку центральної нервової системи: часто - безсоння; іноді – головний біль, запаморочення, занепокоєння, парестезії. З боку серцево-судинної системи: іноді – тахікардія, серцебиття, підвищення артеріального тиску, симптоми вазодилатації (в т.ч. гіперемія шкіри), загострення геморою. Спостерігається помірне піднесення АТ у спокої на 1-3 мм рт. ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 уд./хв. В окремих випадках не виключаються більш виражене підвищення АТ та ЧСС. Клінічно значущі зміни рівня артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). З боку травної системи: часто – сухість у роті, втрата апетиту та запор; іноді – нудота, зміна смаку. Дерматологічні реакції: іноді – підвищене потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. У одного пацієнта з шизоафективним розладом, який, ймовірно, існував до початку лікування, після лікування розвинувся гострий психоз. Реакції на відміну, такі як головний біль або підвищений апетит, спостерігаються рідко. Немає даних про те, що після лікування спостерігається абстинентний синдром, синдром відміни чи порушення настрою.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у т.ч. інгібітори ізоферменту CYP3А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин), підвищують у плазмі концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням ЧСС і клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики з групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в крові, може призвести до серйозної взаємодії. Серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Голдлайн з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з опіоїдними анальгетишами. (Декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивів. Лікарські засоби, що підвищують АТ або ЧСС (ефедрин, фенілпропаноламін, псевдоефедрин, а також комбіновані лікарські препарати для лікування застудних захворювань, що містять ці лікарські речовини), збільшують ризик підвищення артеріального тиску та ЧСС. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії етанолу. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну.Спосіб застосування та дозиГолдлайн призначають внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг при поганій переносимості можливий прийом 5 мг. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% і більше, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування Голдлайн не повинно тривати більше 3 місяців у хворих, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти 5% зниження маси тіла від вихідного рівня. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 роки, оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування Голдлайном має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ дуже обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Специфічні ознаки передозування невідомі, проте слід враховувати можливість більш вираженого прояву побічних дій. Слід сповістити свого лікаря у разі виникнення передбачуваного передозування. Найчастіше зустрічаються такі симптоми: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Лікування: спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також при необхідності здійснювати підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля може зменшити всмоктування сибутраміну у кишечнику. Промивання шлунка також зменшує всмоктування препарату. Хворим з підвищеним АТ та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГолдлайн слід застосовувати тільки в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла малоефективні, якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Голдлайн має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни звичок харчування та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Голдлайн змінити свій життєвий уклад та звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Голдлайн, необхідно вимірювати рівень АТ та ЧСС. У перші 2 місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії рівень артеріального тиску вище 145/90 мм рт. ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно і, за необхідності, через коротші інтервали. У пацієнтів, у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт. ст., лікування препаратом Голдлайн має бути припинено. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться блокатори гістамінових H1-рецепторів (астемізол, терфенадин), антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол), цизаприд, пімозид, сертиндол та трициклічні анти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО та препарату Голдлайн повинен становити щонайменше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Голдлайн та розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное, біль у грудній клітці та набряки на ногах. При пропусканні дози препарату Голдлайн, не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому Голдлайну не повинна перевищувати 2 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Голдлайн може обмежити здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 500 мг Форма випуску: пілюлі Упаковка: банку Виробник: Грінвуд Завод-виробник: П. ДЖ. Сарі Сехат (Індонезія).

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 таб. : хітозан, МКЦ, кислота аскорбінова, лимонна кислота, аеросил, ароматизатор ідентичний натуральному, кальцію стеарат. 100 шт.

Склад, форма випуску та упаковкаХітозан, целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон, лактоза, крохмаль картопляний. РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела харчових волокон, джерела полісахаридів (хітозан). Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів БАД.

Склад, форма випуску та упаковка1 капсула містить: хітозану 250 мг. Капсули 60 шт. Властивості компонентівХітозан - це амінополісахарид, який видобувається з хітинових оболонок ракоподібних морських тварин.

Склад, форма випуску та упаковка1 капсула містить: хітозану 250 мг. Капсули 60 шт. Властивості компонентівХітозан - це амінополісахарид, який видобувається з хітинових оболонок ракоподібних морських тварин.

Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт насіння гуарани, екстракт зеленої кави, екстракт зеленого чаю, аспарагінат хрому; желатин; діоксид кремнію аморфний, магнію стеарат; жовтий оксид заліза, срібний кандурин; чорний оксид заліза; декстроза.ХарактеристикаКомпоненти мають різнобічний вплив на обмін речовин, сприяючи корекції маси тіла. Виготовляється тільки із стандартизованих екстрактів рослин, що гарантує точне утримання активних компонентів у кожній капсулі. Мінімальна ймовірність побічних ефектів, оскільки не виявлені випадки непереносимості екстракту зеленого чаю та екстракту зеленої кави. Не містить речовин із проносною дією. Енергія та бадьорість! Варто звернути особливу увагу на тонізуючі та підбадьорливі властивості компонентів комплексу. При необхідності коригувати вагу часто, крім дієти, радять збільшити рухову активність, причому не обов'язково це повинні бути заняття спортом. Підійдуть піші прогулянки, плавання у басейні чи йога. Однак при дотриманні дієт людина, як правило, відчуває нестачу енергії, відчуває занепад сил та настрої. Тому вже за кілька днів багато хто відмовляється від додаткового фізичного навантаження і, навпаки, рухається менше звичайного, що знижує ефективність заходів щодо корекції ваги. Компоненти комплексу покращують настрій, підвищують емоційне тло, збільшують працездатність та надають бадьорості. В результаті можна вести активніший спосіб життя і при цьому залишатися в хорошому настрої.Властивості компонентівЕкстракт зеленого чаю (галлат епігаллокатехіну) знижує індекс маси тіла, масу тіла, зменшує коло талії, сприяє зменшенню рівня холестерину, глюкози та ліпідів у крові; надає почуття бадьорості та покращує настрій; посилює утилізацію жирів завдяки антиоксидантним властивостям. Екстракт зеленої кави знижує масу тіла; зменшує кількість жирової тканини; знижує рівень глюкози та ліпідів у крові; покращує обмін жирів за рахунок антиоксидантних властивостей. Екстракт гуарани тонізує, покращує емоційне тло, підвищує працездатність; зменшує почуття голоду. Хром входить до складу інсуліну, за рахунок чого впливає на рівень цукру у крові. За даними клінічних досліджень, прийом солей хрому може сприяти зниженню маси тіла.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела хрому, а також джерела катехінів (епігаллокатехіна галату) і кофеїну, що містить гідроксикоричні кислоти, зокрема, хлорогенову кислоту.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, підвищена нервова збудливість, підвищений артеріальний тиск, порушення серцевого ритму, прийом у вечірній час.Спосіб застосування та дозиДорослим, по 1 капсулі 1-2 десь у день під час їжі, першій половині дня. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Не є ліками.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: орлістат 120 мг допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 59.6 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохамала гліколят) 38.0 мг, натрію лаурилсульфат 10.0 мг, повідон 10.0 мг, тальк 2.4 мг. Капсули тверді желатинові (діоксид титану, желатин, барвник синій патентований). Середня маса вмісту капсули – 240 мг. 7 шт. - упаковки контурні осередкові (3) - пачки картонні. 21 шт. - упаковки контурні осередкові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули № 1 з корпусом та кришкою блакитного кольору білого або майже білого кольору. Вміст капсул – гранули.Фармакотерапевтична групаСпецифічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз. Утворює ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпаз у просвіті шлунка та тонкого кишечника. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що у формі тригліцеридів (ТГ). Нерозщеплені ТГ не всмоктуються, і зменшення внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Збільшує концентрацію жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому. Забезпечує ефективний контроль за масою тіла, зменшення депо жиру. Для прояву активності не потрібна системна абсорбція орлістату, в рекомендованій терапевтичній дозі (120 мг 3 рази на добу) він приблизно на 30% інгібує всмоктування жирів, що надходять з їжею.ФармакокінетикаАбсорбція – низька; через 8 годин після прийому внутрішньо незмінений орлістат у плазмі не визначається (концентрація нижче 5 нг/мл). Системна експозиція орлістату мінімальна. Після внутрішнього прийому 360 мг радіоактивно міченого 14С-орлистата пік радіоактивності в плазмі досягався приблизно через 8 год; концентрація незміненого орлістату була близька до межі визначення (менше 5нг/мл). У терапевтичних дослідженнях, що включали моніторинг зразків плазми пацієнтів, незмінений орлістат визначався у плазмі спорадично, а його концентрації були низькими (менше 10 нг/мл), без ознак накопичення, що узгоджується з мінімальним всмоктуванням препарату. In vitro орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми, переважно з ліпопротеїнами та альбуміном. Орлістат мінімально проникає у еритроцити. Метаболізується головним чином у стінці шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів Ml (гідролізоване чотиричленне лактонове кільце) і МОЗ (Ml з відщепленим N-форміллейциновим залишком). У дослідженні у пацієнтів з ожирінням, які приймали внутрішньо 14С-орлістат, на два метаболіти – Ml та МОЗ припадало близько 42% загальної радіоактивності плазми. Ml та МОЗ мають відкрите бета-лактонове кільце і виявляють вкрай слабку інгібуючу активність щодо ліпаз (порівняно з орлістатом слабше у 1000 та 2500 разів відповідно).Враховуючи низьку активність та низьку концентрацію метаболітів у плазмі (близько 26 нг/мл та 108 нг/мл для Ml та МОЗ відповідно через 2-4 години після прийому орлістату в терапевтичних дозах), ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт Ml має короткий період напіввиведення (T1/2) (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13.5 год). У пацієнтів з ожирінням рівноважна концентрація (Css) метаболіту Ml (але не МОЗ) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14С-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла і страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти Ml та МОЗ також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема.83% - у незміненому вигляді. Сукупна ниркова екскреція загальної радіоактивності прийому 360 мг 14С-орлистата становила менше 2%. Час повної елімінації з фекаліями та сечею - 3-5 днів. Виведення орлістату виявилося подібним у пацієнтів із нормальною масою тіла та з ожирінням. З обмежених даних T1/2абсорбированного орлистата коливається не більше 1-2 год.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування ожиріння – інгібітор шлунково-кишкових ліпаз.Показання до застосуванняЛікування ожиріння, зокрема. зменшення та підтримання маси тіла, у поєднанні з гіпокалорійною дієтою. Орлістат також показаний для зменшення ризику повторного збільшення маси тіла після її початкового зниження. Орлістат показаний пацієнтам з ожирінням при індексі маси тіла (ІМТ) >30 кг/м2 або >28 кг/м2 за наявності інших факторів ризику (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дисліпідемія). (Розрахунок ІМТ: ІМТ = М/Р2, де М - маса тіла, кг; Р - ріст, м.).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до орлістату або до інших компонентів препарату; синдром мальабсорбції; холестаз; одночасний прийом із циклоспорином; вагітність; годування грудьми; вік до 18 років. З обережністю при наявності гіпероксалурії в анамнезі, нефролітіаза (кальцієві оксалатні камені).Вагітність та лактаціяОрлістат протипоказано застосовувати у період вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи орлістат проникає в грудне молоко, у зв'язку з чим застосування препарату Ксеналтен у період грудного вигодовування не рекомендується. Застосування у дітей Ксеналтен не призначений для застосування у дитячій практиці.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто >1/10; часто > 1/100, < 1/10; іноді > 1/1000, <1/100; рідко >1/10000, <1/1000; дуже рідко < 1/10000, включаючи окремі повідомлення. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідке випорожнення, метеоризм, біль або дискомфорт у животі. Як правило, зазначені побічні реакції є слабовираженими та транзиторними, виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці). Частота цих небажаних реакцій збільшується у разі підвищення вмісту жиру в харчуванні. Хворих слід інформувати про можливість виникнення зазначених побічних реакцій і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Часто - м'який стілець, біль або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку імунної системи: рідко – свербіж, кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності трансаміназ та лужної фосфатази, гепатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. Інші: дуже часто – грип; часто – дисменорея, тривога, слабкість. Якщо будь-які з побічних дій, що вказані в інструкції, посилюються, або ви помітили будь-які інші побічні дії, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОрлістат не впливає на фармакокінетику етанолу, дигоксину (призначеного в одноразовій дозі) та фенітоїну (призначеного в одноразовій дозі 300 мг), на біодоступність ніфедипіну (таблетки пролонгованого вивільнення). Етанол не впливає на фармакодинаміку (екскреція жирів з калом) та системну експозицію орлістату. При одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину рівень останнього в плазмі знижується (орлістат та циклоспорин не повинні прийматися одночасно; для зменшення ймовірності лікарської взаємодії циклоспорин слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату). При одночасному застосуванні варфарину або інших непрямих антикоагулянтів з орлістатом може знижуватися рівень протромбіну та змінюватись значення показника міжнародного нормалізованого відношення (MHO), тому необхідний контроль MHO. Орлістат зменшує всмоктування бетакаротену, що міститься в харчових добавках, на 30% та інгібує всмоктування вітаміну Е (у формі токоферолу ацетату) приблизно на 60%. Збільшує біодоступність та гіполіпідемічний ефект правастатину, підвищуючи його концентрацію у плазмі на 30%. При одночасному прийомі з орлістатом знижується всмоктування вітамінів A, D, Е та К. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Ксеналтен або перед сном. Зниження маси тіла може покращити обмін речовин у хворих на цукровий діабет, внаслідок чого необхідно зменшити дозу пероральних гіпоглікімічних лікарських засобів. Не рекомендується одночасне застосування з акарбозою через відсутність даних про фармакокінетичні взаємодії. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення рівня аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Одночасне застосування орлістату та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Орлістат може опосередковано знижувати біодоступність пероральних контрацептивів, що може призвести до розвитку небажаної вагітності. Рекомендується використовувати додаткові види контрацепції у разі розвитку гострої діареї. Клінічно значущі взаємодії з дигоксином, амітриптіліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, аторвастатином, правастатином, ніфедипіном, лозартаном, глібенкламідом, фуросемідом, каптоприлом, атенололом, і етанолом не від.Спосіб застосування та дозиВсередину, 120 мг (1 капсула) 3 рази на добу під час кожного прийому їжі або не пізніше ніж через 1 годину після їди (якщо їжа не містить жиру, то прийом можна пропустити).ПередозуванняВипадки передозування не описані. Одноразовий прийом 800 мг орлістату або його багаторазовий прийом у дозі до 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів людьми з нормальною масою тіла та з ожирінням не супроводжувався значними побічними явищами. Якщо виявлено значне передозування орлістату, слід спостерігати за станом пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень на тваринах та людині, системні ефекти, пов'язані з ліпазингібуючими властивостями орлістату, повинні бути швидко оборотними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватися збалансованої, низькокалорійної дієти, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів та збагачену фруктами та овочами (можливе додаткове призначення полівітамінів для компенсації зменшення всмоктування жиророзчинних вітамінів). Перед призначенням орлістату слід виключити органічну причину ожиріння, наприклад, гіпотиреоз. Імовірність розвитку побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при високому вмісті в їжі жирів (більше 30% добової калорійності). Добовий прийом жирів, вуглеводів та білків повинен бути розподілений між трьома основними прийомами їжі. Оскільки орлістат зменшує всмоктування деяких жиророзчинних вітамінів, для забезпечення адекватного надходження їх в організм пацієнти повинні приймати полівітамінні препарати, що містять жиророзчинні вітаміни. Крім того, вміст вітаміну D і бетакаротена у пацієнтів з ожирінням може бути нижчим, ніж у людей, які не страждають на ожиріння. Полівітаміни слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату, наприклад перед сном. Прийом орлістату в дозах, що перевищують 120 мг 3 рази на добу, не забезпечує додаткового ефекту. Якщо одночасного прийому орлістату з циклоспорином уникнути неможливо, необхідний постійний моніторинг вмісту циклоспорину в плазмі. У пацієнтів, які не отримували профілактично вітамінні добавки, при двох і більше послідовних візитах до лікаря протягом першого та другого років лікування орлістатом було зафіксовано зниження рівня вітамінів у плазмі. У деяких пацієнтів на тлі орлістату може збільшуватися вміст оксалатів у сечі. Як і для інших препаратів для зменшення маси тіла, деякі групи пацієнтів (наприклад, з нервовою анорексією або булімією) мають ймовірність зловживання орлістатом. Оскільки абсорбція вітаміну К при прийомі орлістату може зменшуватися, у пацієнтів, які отримують орлістат на фоні тривалого постійного прийому варфарину, слід контролювати параметри згортання крові. Індукція орлістатом втрати маси тіла може поєднуватися з покращенням метаболічного контролю цукрового діабету, що потребує зменшення доз пероральних гіпоглікемічних засобів (похідних сульфонілсечовини, метформіну та ін.) або інсуліну. Якщо після 12 тижнів терапії препаратом Ксеналтен зниження маси тіла склало менше 5% від початкової, необхідна консультація лікаря для вирішення питання необхідності продовження лікування орлістатом. Лікування не повинно тривати більше 2 років. Ксеналтен не призначений для застосування у дитячій практиці. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орлістат 120 мг (у вигляді пелет 240 мг, у тому числі орлістат - 120 мг, целюлоза мікрокристалічна - 93.60 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (примогель) - 7.20 мг, повідон К-30 - 12.0 0, 2 мг); допоміжні речовини: тальк – 0.24 мг; склад оболонки капсули: желатин, індигокармін, титану діоксид. По 21 капсулі в блістері з Аl/ПВХ/ПВДХ. 1, 2 або 4 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКапсули: тверді желатинові капсули №1, непрозорі, бірюзового кольору. На корпусі капсули є напис "XENICAL 120" чорного кольору. Вміст капсул: пеллети білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЛіпаз шлунково-кишкового тракту інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування У добровольців із нормальною масою тіла та ожирінням системний вплив препарату мінімальний. Після одноразового перорального прийому препарату в дозі 360 мг незмінений орлістат у плазмі визначити не вдалося, що означає, що його концентрації знаходяться нижче за рівень 5 нг/мл. В цілому, після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі вдавалося лише в окремих випадках, при цьому концентрації його були вкрай малі (<10 нг/мл або 0.02 мкмоль). Ознаки кумуляції були відсутні, що підтверджує, що всмоктування препарату є мінімальним. Розподіл Об'єм розподілу не можна визначити, оскільки препарат дуже погано всмоктується. In vitro орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми (переважно з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм Судячи з даних, отриманих в експерименті на тварин, метаболізм орлістату здійснюється головним чином стінці кишечника. У дослідженні в осіб з ожирінням встановлено, що приблизно 42% від тієї мінімальної фракції препарату, яка піддається системному всмоктування, припадає на два основні метаболіти – М1 (чотирьохчленне гідролізоване лактонове кільце) та М3 (М1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Молекули М1 і М3 мають відкрите b-лактонне кільце і дуже слабко інгібують ліпазу (відповідно, в 1000 і 2500 разів слабше, ніж орлістат). З урахуванням такої низької інгібуючої активності та низьких плазмових концентрацій (в середньому, 26 нг/мл та 108 нг/мл, відповідно) після прийому терапевтичних доз ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні. Виведення Дослідження в осіб з нормальною та надмірною масою тіла показали, що основним шляхом елімінації є виведення невсмоктався препарату з калом. З калом виводилося близько 97% прийнятої дози, причому 83% - у вигляді незміненого орлістату. Сукупна ниркова екскреція всіх субстанцій, структурно пов'язаних з орлістатом, становить менше ніж 2% прийнятої дози. Час до повної елімінації препарату з організму (з калом та сечею) дорівнює 3-5 дням. Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців із нормальною та надмірною масою тіла виявилося однаковим. Як орлістат, і метаболіти М1 і М3, можуть піддаватися екскреції з жовчю. Фармакокінетика в спеціальних клінічних групах Плазмові концентрації орлістату та його метаболітів (М1 та М3) у дітей не відрізняються від таких у дорослих при порівнянні однакових доз препарату. Добова екскреція жиру з калом склала 27% прийому з їжею при терапії орлістатом і 7% - прийому плацебо.ФармакодинамікаКсенікал® – потужний , специфічний та оборотний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкого кишечника і полягає в утворенні ковалентного зв'язку з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, зниження внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. Судячи з результатів вмісту жиру в калі, дія орлістату починається через 24-48 годин після прийому. Після відміни препарату вміст жиру в калі через 48-72 години зазвичай повертається до рівня, що мав місце до початку терапії.Показання до застосуванняТривала терапія пацієнтів з ожирінням (індекс маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м 2 ) або пацієнтів із надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м 2 ), які мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою. У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з надмірною масою тіла або ожирінням.Протипоказання до застосуванняСиндром хронічної мальабсорбції, холестаз, підвищена чутливість до препарату або інших компонентів, що містяться в капсулі. Дитячий вік віком до 12 років. Вагітність, період грудного вигодовування. З обережністю Супутня терапія циклоспорином, супутня терапія варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами.Вагітність та лактаціяУ дослідженнях репродуктивної токсичності на тваринах тератогенного та ембріотоксичного ефекту препарату не спостерігалося. За відсутності тератогенного ефекту у тварин очікувати такого ефекту в людини не слід. Однак через відсутність клінічних даних Ксенікал не слід призначати вагітним. Невідомо, чи орлістат проникає в грудне молоко, тому його застосування в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяДля опису частоти побічних реакцій використовуються такі категорії: дуже часто (менше 1/10), часто (менше 1/100, <1/10), нечасто (менше 1/1000, <1/100), рідко (менше 1/10000) , <1/1000) та дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі випадки. Побічні реакції на орлістат виникали головним чином з боку шлунково-кишкового тракту та були зумовлені фармакологічною дією препарату, що перешкоджає всмоктуванню жирів їжі. Дуже часто відзначалися такі явища, як біль або дискомфорт у животі, маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, метеоризм, рідкий стілець, почастішання дефекації; часто - біль або дискомфорт у прямій кишці, "м'який" стілець, нетримання калу, ураження зубів, ураження ясен, здуття живота. Як правило, зазначені побічні реакції є слабко вираженими та транзиторними. Вони виникали на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці), причому більшість пацієнтів мали не більше одного епізоду таких реакцій. Дуже часто відзначаються – головний біль, грип, інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, нерегулярні менструації, тривога, слабкість. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу характер і частота небажаних явищ були зіставні з такими у осіб без цукрового діабету з надмірною масою тіла та ожирінням. Єдиними новими побічними явищами у пацієнтів з ожирінням та цукровим діабетом 2 типу були гіпоглікемічні стани (дуже часто) та здуття живота (часто). Частота порушень з боку шлунково-кишкового тракту збільшується у разі підвищення вмісту жиру в харчуванні. Пацієнтів слід інформувати про можливість виникнення побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Застосування дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту і тим самим допомагає пацієнтам контролювати та регулювати споживання жирів. Описані рідкісні випадки реакції гіперчутливості, головними клінічними симптомами яких були свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілаксія. Описані дуже рідкісні випадки бульозного висипу, підвищення активності «печінкових» трансаміназ та лужної фосфатази, зниження концентрації протромбіну, збільшення значень міжнародного нормалізованого відношення (МНO) та випадки незбалансованої терапії антикоагулянтами, що призводило до зміни гемостатичних параметрів. При одночасному прийомі орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом. Зареєстровані випадки ректальної кровотечі, дивертикуліту, панкреатиту, холелітіазу, оксалатної нефропатії, гіпероксалурії, окремі випадки ураження печінки, що призводять до її трансплантації або смерті.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину відзначалося зниження концентрації циклоспорину в плазмі, що може призвести до зниження імуносупресивної ефективності циклоспорину. Таким чином, супутнє застосування орлістату та циклоспорину не рекомендується. Якщо таке супутнє застосування є необхідним, рекомендується проводити більш частий контроль концентрації циклоспорину в плазмі як при одночасному застосуванні його з орлістатом, так і після припинення застосування орлістату. Концентрацію циклоспорину в плазмі слід контролювати до її стабілізації. При одночасному прийомі з препаратом Ксенікал відзначалося зменшення всмоктування вітамінів D, Е та бета-каротину. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому Ксенікалу або перед сном. При пероральному призначенні аміодарону під час терапії препаратом Ксенікал відзначалося зниження системної експозиції аміодарону та дезетиламіодарону (на 25-30%), проте у зв'язку зі складною фармакокінетикою аміодарону, клінічна значимість цього явища не зрозуміла. Додавання препарату Ксенікал до тривалої терапії аміодароном може призвести до зниження терапевтичного ефекту аміодарону (досліджень не проводилося). Слід уникати одночасного прийому препарату Ксенікал і акарбози через відсутність даних фармакокінетичних досліджень. При одночасному прийомі орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом. Причинно-наслідковий зв'язок між розвитком судом та терапією орлістатом не встановлено. Проте, слід моніторувати стан пацієнтів щодо можливих змін у частоті та/або тяжкості судомного синдрому. За даними клінічних досліджень відсутня взаємодія орлістату з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, пероральними контрацептивами, фентерміном, правастатином, ніфедипіном ГІТСмєнден При одночасному застосуванні орлістату та варфарину або інших антикоагулянтів може спостерігатися зниження концентрації протромбіну та підвищення показника МНО, що може призвести до зміни гемостатичних показників. Необхідно моніторувати показники МНО при супутній терапії варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами. Відзначалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Відзначалися випадки зниження ефективності антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ (вірусу імунодефіциту людини), антидепресантів та нейролептиків (включаючи препарати літію), що збігаються з початком застосування орлістату у раніше компенсованих пацієнтів. Терапію орлістатом слід розпочинати лише після ретельної оцінки її можливого впливу на таких пацієнтів. Орлістат може опосередковано знижувати ефективність пероральних контрацептивів, що в окремих випадках може призвести до незапланованої вагітності. Рекомендується застосовувати додатковий метод контрацепції також у разі розвитку тяжкої діареї.Спосіб застосування та дозиВсередину, дорослим та дітям старше 12 років – по 1 капсулі (120 мг) з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до їжі, під час їжі або не пізніше ніж через 1 годину після їжі). Якщо прийом їжі пропускають або якщо їжа не містить жиру, то прийом препарату Ксенікал також можна пропустити. Збільшення дози орлістату понад рекомендовану (120 мг 3 рази на добу) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту. Ефективність та безпека препарату Ксенікал у пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок, а також у пацієнтів похилого та дитячого віку (молодше 12 років) не досліджувалися.ПередозуванняУ клінічних дослідженнях у осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням прийом разових доз 800 мг або багаторазовий прийом препарату по 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не супроводжувався появою суттєвих небажаних явищ. Крім того, пацієнти з ожирінням мають досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу протягом 6 місяців, що не супроводжувалося достовірним збільшенням частоти небажаних явищ. У випадках передозування препарату Ксенікал ® повідомлялося або про відсутність небажаних явищ або небажані явища не відрізнялися від тих, що спостерігаються при прийомі препарату в терапевтичних дозах. У разі вираженого передозування препарату Ксенікал рекомендується спостерігати пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у людини та тварин, будь-які системні ефекти, які можна було б пов'язати з ліпазоінгібірующими властивостями орлістату, повинні бути швидко оборотні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКсенікал® ефективний у плані тривалого контролю маси тіла (зниження маси тіла та її підтримка на новому рівні, запобігання повторному додаванню маси тіла). Лікування препаратом Ксенікал® призводить до покращення профілю факторів ризику та захворювань, що супроводжують ожиріння, включаючи гіперхолестеринемію, цукровий діабет 2 типу, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемію, артеріальну гіпертензію та зменшення кількості вісцерального жиру. При застосуванні у комбінації з такими гіпоглікемічними препаратами, як метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з надмірною масою тіла (індекс маси тіла (ІМТ) ³28 кг/м 2 ) або ожирінням (ІМТ ³30 2 ), Ксенікал у поєднанні з помірно гіпокалорійною дієтою дає додаткове поліпшення компенсації вуглеводного обміну . У клінічних дослідженнях у більшості пацієнтів концентрації вітамінів A, D, E, K та бета-каротину протягом чотирьох років терапії орлістатом залишалися в межах норми. Задля забезпечення адекватного надходження всіх поживних речовин можна призначити полівітаміни. Пацієнт повинен отримувати збалансовану, помірковано гіпокалорійну дієту, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Рекомендується харчування, багате на фрукти та овочі. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на три основні прийоми. Імовірність побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту може збільшуватися, якщо Ксенікал приймають на фоні харчування, багатого жирами (наприклад, 2000 ккал/добу, з них понад 30% у вигляді жирів, що дорівнює приблизно 67 г жиру). Добове споживання жирів має бути розподілено на три основні прийоми. Якщо Ксенікал приймають з їжею, дуже багатою жиром, ймовірність шлунково-кишкових реакцій збільшується. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу зменшення маси тіла при лікуванні препаратом Ксенікал супроводжується поліпшенням компенсації вуглеводного обміну, що може дозволити або вимагати зниження дози гіпоглікемічних препаратів (наприклад, похідних сульфонілсечовини). Застосування препарату Ксенікал ® має бути припинено, якщо після 12 тижнів терапії маса тіла знизилася менш як на 5% порівняно з початковою масою тіла. Клінічні дослідження виявили менше зниження маси тіла у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу, які отримують орлістат, порівняно з пацієнтами без цукрового діабету, які отримують орлістат. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Препарат Ксенікал не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орлістат 120 мг (у вигляді пелет 240 мг, у тому числі орлістат - 120 мг, целюлоза мікрокристалічна - 93.60 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (примогель) - 7.20 мг, повідон К-30 - 12.0 0, 2 мг); допоміжні речовини: тальк – 0.24 мг; склад оболонки капсули: желатин, індигокармін, титану діоксид. По 21 капсулі в блістері з Аl/ПВХ/ПВДХ. 1, 2 або 4 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКапсули: тверді желатинові капсули №1, непрозорі, бірюзового кольору. На корпусі капсули є напис "XENICAL 120" чорного кольору. Вміст капсул: пеллети білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЛіпаз шлунково-кишкового тракту інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування У добровольців із нормальною масою тіла та ожирінням системний вплив препарату мінімальний. Після одноразового перорального прийому препарату в дозі 360 мг незмінений орлістат у плазмі визначити не вдалося, що означає, що його концентрації знаходяться нижче за рівень 5 нг/мл. В цілому, після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі вдавалося лише в окремих випадках, при цьому концентрації його були вкрай малі (<10 нг/мл або 0.02 мкмоль). Ознаки кумуляції були відсутні, що підтверджує, що всмоктування препарату є мінімальним. Розподіл Об'єм розподілу не можна визначити, оскільки препарат дуже погано всмоктується. In vitro орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми (переважно з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм Судячи з даних, отриманих в експерименті на тварин, метаболізм орлістату здійснюється головним чином стінці кишечника. У дослідженні в осіб з ожирінням встановлено, що приблизно 42% від тієї мінімальної фракції препарату, яка піддається системному всмоктування, припадає на два основні метаболіти – М1 (чотирьохчленне гідролізоване лактонове кільце) та М3 (М1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Молекули М1 і М3 мають відкрите b-лактонне кільце і дуже слабко інгібують ліпазу (відповідно, в 1000 і 2500 разів слабше, ніж орлістат). З урахуванням такої низької інгібуючої активності та низьких плазмових концентрацій (в середньому, 26 нг/мл та 108 нг/мл, відповідно) після прийому терапевтичних доз ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні. Виведення Дослідження в осіб з нормальною та надмірною масою тіла показали, що основним шляхом елімінації є виведення невсмоктався препарату з калом. З калом виводилося близько 97% прийнятої дози, причому 83% - у вигляді незміненого орлістату. Сукупна ниркова екскреція всіх субстанцій, структурно пов'язаних з орлістатом, становить менше ніж 2% прийнятої дози. Час до повної елімінації препарату з організму (з калом та сечею) дорівнює 3-5 дням. Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців із нормальною та надмірною масою тіла виявилося однаковим. Як орлістат, і метаболіти М1 і М3, можуть піддаватися екскреції з жовчю. Фармакокінетика в спеціальних клінічних групах Плазмові концентрації орлістату та його метаболітів (М1 та М3) у дітей не відрізняються від таких у дорослих при порівнянні однакових доз препарату. Добова екскреція жиру з калом склала 27% прийому з їжею при терапії орлістатом і 7% - прийому плацебо.ФармакодинамікаКсенікал® – потужний , специфічний та оборотний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкого кишечника і полягає в утворенні ковалентного зв'язку з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, зниження внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. Судячи з результатів вмісту жиру в калі, дія орлістату починається через 24-48 годин після прийому. Після відміни препарату вміст жиру в калі через 48-72 години зазвичай повертається до рівня, що мав місце до початку терапії.Показання до застосуванняТривала терапія пацієнтів з ожирінням (індекс маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м 2 ) або пацієнтів із надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м 2 ), які мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою. У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з надмірною масою тіла або ожирінням.Протипоказання до застосуванняСиндром хронічної мальабсорбції, холестаз, підвищена чутливість до препарату або інших компонентів, що містяться в капсулі. Дитячий вік віком до 12 років. Вагітність, період грудного вигодовування. З обережністю Супутня терапія циклоспорином, супутня терапія варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами.Вагітність та лактаціяУ дослідженнях репродуктивної токсичності на тваринах тератогенного та ембріотоксичного ефекту препарату не спостерігалося. За відсутності тератогенного ефекту у тварин очікувати такого ефекту в людини не слід. Однак через відсутність клінічних даних Ксенікал не слід призначати вагітним. Невідомо, чи орлістат проникає в грудне молоко, тому його застосування в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяДля опису частоти побічних реакцій використовуються такі категорії: дуже часто (менше 1/10), часто (менше 1/100, <1/10), нечасто (менше 1/1000, <1/100), рідко (менше 1/10000) , <1/1000) та дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі випадки. Побічні реакції на орлістат виникали головним чином з боку шлунково-кишкового тракту та були зумовлені фармакологічною дією препарату, що перешкоджає всмоктуванню жирів їжі. Дуже часто відзначалися такі явища, як біль або дискомфорт у животі, маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, метеоризм, рідкий стілець, почастішання дефекації; часто - біль або дискомфорт у прямій кишці, "м'який" стілець, нетримання калу, ураження зубів, ураження ясен, здуття живота. Як правило, зазначені побічні реакції є слабко вираженими та транзиторними. Вони виникали на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці), причому більшість пацієнтів мали не більше одного епізоду таких реакцій. Дуже часто відзначаються – головний біль, грип, інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, нерегулярні менструації, тривога, слабкість. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу характер і частота небажаних явищ були зіставні з такими у осіб без цукрового діабету з надмірною масою тіла та ожирінням. Єдиними новими побічними явищами у пацієнтів з ожирінням та цукровим діабетом 2 типу були гіпоглікемічні стани (дуже часто) та здуття живота (часто). Частота порушень з боку шлунково-кишкового тракту збільшується у разі підвищення вмісту жиру в харчуванні. Пацієнтів слід інформувати про можливість виникнення побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Застосування дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту і тим самим допомагає пацієнтам контролювати та регулювати споживання жирів. Описані рідкісні випадки реакції гіперчутливості, головними клінічними симптомами яких були свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілаксія. Описані дуже рідкісні випадки бульозного висипу, підвищення активності «печінкових» трансаміназ та лужної фосфатази, зниження концентрації протромбіну, збільшення значень міжнародного нормалізованого відношення (МНO) та випадки незбалансованої терапії антикоагулянтами, що призводило до зміни гемостатичних параметрів. При одночасному прийомі орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом. Зареєстровані випадки ректальної кровотечі, дивертикуліту, панкреатиту, холелітіазу, оксалатної нефропатії, гіпероксалурії, окремі випадки ураження печінки, що призводять до її трансплантації або смерті.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину відзначалося зниження концентрації циклоспорину в плазмі, що може призвести до зниження імуносупресивної ефективності циклоспорину. Таким чином, супутнє застосування орлістату та циклоспорину не рекомендується. Якщо таке супутнє застосування є необхідним, рекомендується проводити більш частий контроль концентрації циклоспорину в плазмі як при одночасному застосуванні його з орлістатом, так і після припинення застосування орлістату. Концентрацію циклоспорину в плазмі слід контролювати до її стабілізації. При одночасному прийомі з препаратом Ксенікал відзначалося зменшення всмоктування вітамінів D, Е та бета-каротину. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому Ксенікалу або перед сном. При пероральному призначенні аміодарону під час терапії препаратом Ксенікал відзначалося зниження системної експозиції аміодарону та дезетиламіодарону (на 25-30%), проте у зв'язку зі складною фармакокінетикою аміодарону, клінічна значимість цього явища не зрозуміла. Додавання препарату Ксенікал до тривалої терапії аміодароном може призвести до зниження терапевтичного ефекту аміодарону (досліджень не проводилося). Слід уникати одночасного прийому препарату Ксенікал і акарбози через відсутність даних фармакокінетичних досліджень. При одночасному прийомі орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом. Причинно-наслідковий зв'язок між розвитком судом та терапією орлістатом не встановлено. Проте, слід моніторувати стан пацієнтів щодо можливих змін у частоті та/або тяжкості судомного синдрому. За даними клінічних досліджень відсутня взаємодія орлістату з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, пероральними контрацептивами, фентерміном, правастатином, ніфедипіном ГІТСмєнден При одночасному застосуванні орлістату та варфарину або інших антикоагулянтів може спостерігатися зниження концентрації протромбіну та підвищення показника МНО, що може призвести до зміни гемостатичних показників. Необхідно моніторувати показники МНО при супутній терапії варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами. Відзначалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Відзначалися випадки зниження ефективності антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ (вірусу імунодефіциту людини), антидепресантів та нейролептиків (включаючи препарати літію), що збігаються з початком застосування орлістату у раніше компенсованих пацієнтів. Терапію орлістатом слід розпочинати лише після ретельної оцінки її можливого впливу на таких пацієнтів. Орлістат може опосередковано знижувати ефективність пероральних контрацептивів, що в окремих випадках може призвести до незапланованої вагітності. Рекомендується застосовувати додатковий метод контрацепції також у разі розвитку тяжкої діареї.Спосіб застосування та дозиВсередину, дорослим та дітям старше 12 років – по 1 капсулі (120 мг) з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до їжі, під час їжі або не пізніше ніж через 1 годину після їжі). Якщо прийом їжі пропускають або якщо їжа не містить жиру, то прийом препарату Ксенікал також можна пропустити. Збільшення дози орлістату понад рекомендовану (120 мг 3 рази на добу) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту. Ефективність та безпека препарату Ксенікал у пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок, а також у пацієнтів похилого та дитячого віку (молодше 12 років) не досліджувалися.ПередозуванняУ клінічних дослідженнях у осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням прийом разових доз 800 мг або багаторазовий прийом препарату по 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не супроводжувався появою суттєвих небажаних явищ. Крім того, пацієнти з ожирінням мають досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу протягом 6 місяців, що не супроводжувалося достовірним збільшенням частоти небажаних явищ. У випадках передозування препарату Ксенікал ® повідомлялося або про відсутність небажаних явищ або небажані явища не відрізнялися від тих, що спостерігаються при прийомі препарату в терапевтичних дозах. У разі вираженого передозування препарату Ксенікал рекомендується спостерігати пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у людини та тварин, будь-які системні ефекти, які можна було б пов'язати з ліпазоінгібірующими властивостями орлістату, повинні бути швидко оборотні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКсенікал® ефективний у плані тривалого контролю маси тіла (зниження маси тіла та її підтримка на новому рівні, запобігання повторному додаванню маси тіла). Лікування препаратом Ксенікал® призводить до покращення профілю факторів ризику та захворювань, що супроводжують ожиріння, включаючи гіперхолестеринемію, цукровий діабет 2 типу, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемію, артеріальну гіпертензію та зменшення кількості вісцерального жиру. При застосуванні у комбінації з такими гіпоглікемічними препаратами, як метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з надмірною масою тіла (індекс маси тіла (ІМТ) ³28 кг/м 2 ) або ожирінням (ІМТ ³30 2 ), Ксенікал у поєднанні з помірно гіпокалорійною дієтою дає додаткове поліпшення компенсації вуглеводного обміну . У клінічних дослідженнях у більшості пацієнтів концентрації вітамінів A, D, E, K та бета-каротину протягом чотирьох років терапії орлістатом залишалися в межах норми. Задля забезпечення адекватного надходження всіх поживних речовин можна призначити полівітаміни. Пацієнт повинен отримувати збалансовану, помірковано гіпокалорійну дієту, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Рекомендується харчування, багате на фрукти та овочі. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на три основні прийоми. Імовірність побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту може збільшуватися, якщо Ксенікал приймають на фоні харчування, багатого жирами (наприклад, 2000 ккал/добу, з них понад 30% у вигляді жирів, що дорівнює приблизно 67 г жиру). Добове споживання жирів має бути розподілено на три основні прийоми. Якщо Ксенікал приймають з їжею, дуже багатою жиром, ймовірність шлунково-кишкових реакцій збільшується. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу зменшення маси тіла при лікуванні препаратом Ксенікал супроводжується поліпшенням компенсації вуглеводного обміну, що може дозволити або вимагати зниження дози гіпоглікемічних препаратів (наприклад, похідних сульфонілсечовини). Застосування препарату Ксенікал ® має бути припинено, якщо після 12 тижнів терапії маса тіла знизилася менш як на 5% порівняно з початковою масою тіла. Клінічні дослідження виявили менше зниження маси тіла у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу, які отримують орлістат, порівняно з пацієнтами без цукрового діабету, які отримують орлістат. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Препарат Ксенікал не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаL-карнітин тартрат, таурін, екстракт елеутерококу, нікотинамід, придоксину гідрохлорид, рибофлавін, ціанокобаламін, цукрова пудра, діоксид кремнію аморфний.ХарактеристикаКомплексний продукт, що містить амінокислоти L-карнітин та таурин, екстракт елеутерококу, вітаміни В2, В3, В6, В12.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі-додаткового джерела вітамінів: В2, В3(ніацину,РР), В6, В12, L-карнітину, таурину, джерела елеутерозидів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, підвищена нервова збудливість, безсоння, гіпертонія, порушення серцевої діяльності, виражений атеросклероз, вагітність та годування груддю, особам із порушеннями вуглеводного обміну (цукровий діабет).Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 саше-пакету (стику), 1 раз у першій половині дня, попередньо розчинивши в 1/4 склянки (50 мл) води кімнатної температури. Тривалість прийому 2-4 тижні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Фасовка: N30 Форма выпуска: таб. Упаковка: упак. Производитель: БИО 8 Завод-производитель: В-МИН+(Россия).

Склад, форма випуску та упаковкаВітамінний премікс (вітаміни: С, РР, Е, В5, В6, В2, В1, В9, Н, В12), L-карнітин, кориця, бромелайн, екстракт гуарани, цинку сульфат, екстракт кукурудзяних приймок, селеніт натрію, магнію сульфат, хрому піколінат. Допоміжні речовини: крохмаль, тальк, аеросил, стеарат кальцію. Капсули.Фармакотерапевтична група"МегаСлім" використовується як біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела вітамінів групи В, пантотенової кислоти, фолієвої кислоти, ніацину, біотину, вітамінів С та Е, а також цинку, селену, хрому, L-карнітину та бромелайну.Показання до застосуванняНадмірна вага, надлишок жиру; підвищений апетит та потяг до солодкого; необхідність виведення та нейтралізації токсичних продуктів обміну з організму при схудненні та корекція порушень випорожнень зі схильністю до запорів; забезпечення балансу мікронутрієнтів та мінорних компонентів їжі; підтримка шкіри при схудненні.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів; підвищена нервова збудливість; безсоння; артеріальна гіпертензія; вагітність; годування грудьми.Вагітність та лактаціяЗастосування МегаСлім під час вагітності та у період лактації протипоказано.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі 2 десь у день. Приймати під час їжі. Тривалість прийому 1 – 3 місяці.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт кропиви та плодоніжок вишні рідкий, гліцерин рослинний (загусник), лимонна кислота (регулятор кислотності), зеленого чаю екстракт, ароматизатор "Ромашка", лимонний сік порошкоподібний, соковмісна основа "Грейпфрут", кукурудзяний рилец барвник), бензоат натрію та сорбат калію (консерванти), алое екстракт, сукралоза (підсолоджувач).Фармакотерапевтична групаДля даного БАДу характерна комбінована дія, що посилює лімфодренаж, усуває набряклість і нормалізує обмінні процеси.ФармакодинамікаПовноцінна діяльність лімфатичної системи допомагає підтримувати чистоту та стабільність внутрішнього стану організму. Тобто препарат має дренажно-детоксикаційну дію. Лімфатична система виконує транзит тканинної рідини та виводить шлаки та токсини з організму. При порушенні роботи лімфатичної системи відбувається застій лімфи, накопичення рідини в тканинах, з'являється набряклість, організм засмічують токсини та шкідливі речовини, можливий розвиток запалення в організмі. Прийом Лімфо Транзит Евалар дозволяє відновити та підтримати дренажно-детоксикаційну функцію лімфатичної системи. Препарат впливає на всі складові лімфатичної системи, сприяючи: стимулювання лімфоутворення та поліпшення лімфоструму; виведення рідини з місця набряклості; очищення організму. Лімфостимулюючий ефект забезпечується завдяки біофлавоноїдам цитрусових, червоної конюшини, кропиви, що стимулюють процеси лімфотоку та лімфоутворення, сприяючи детоксикації та виведенню зайвої рідини з тканин. Ефективність роботи органів видільної системи підвищують коріння стальника, листя берези, кукурудзяні стовпчики з приймочками, трава хвоща, що мають жовчогінний, проносний і сечогінний ефект. Кора котячого кігтя здатна стимулювати імунну систему, покращуючи процес лімфосанації.ІнструкціяДля дорослих пацієнтів призначають по 50 крапель або 2,5 мл препарату, які потрібно розбавити в 100 мл води до щоденного 3-разового прийому разом з їжею. Тривалість лікування може становити 3-4 тижні. Концентрат використовують для приготування напою – 5 мл або 1 год. ложку потрібно розчинити у 250 мл або склянці води. Для дорослих пацієнтів рекомендують щодня приймати по 4 склянки. Можливе приготування напою одразу на цілий день. У середньому тривалість прийому може становити 10 днів. Можливе повторення прийому до 3-4 разів на рік.Показання до застосуванняПоліпшення лімфоструму; Усунення набряклості; Нормалізація обмінних процесів.Протипоказання до застосуванняНепереносимість компонентів, лактація, вагітність.Побічна діяПри лікуванні можуть бути побічні ефекти, спричинені індивідуальною непереносимістю компонентів препарату.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Фасування: N60 Форма выпуска: таб. Упаковка: блистер Производитель: Эвалар ЗАО Завод-производитель: Эвалар ЗАО(Россия). .

Склад, форма випуску та упаковкаКава розчинна, екстракт плодів камбоджійської гарцинії, екстракт гуарани, наповнювач мальтодекстрин, антистежуючий агент діоксид кремнію (аеросил), ароматизатор «Капучино», хрому піколінат. Харчова (поживна) цінність 2 г (1 порція): білки-0 г, жири-0 г, вуглеводи 0,064 г. Енергетична цінність (калорійність) 1 порції продукту: 0,26 ккал/1,1 кДж.ХарактеристикаНауковий інтерес до кави зростає в міру того, як з'являються нові роботи, що підтверджують його позитивний вплив на здоров'я. Хоча довгий час назвати каву корисним продуктом мало хто наважувався. Алкалоїд кофеїн, який міститься в каві, надає стимулюючу дію на серцево-судинну та нервову системи, і ніхто не сумнівається у його тонізуючій дії. Крім того, що сама кава працює як активний жиросжигатель, що стимулює ліпідний обмін і підвищує енерговитрати, ряд біологічно активних речовин, доданих у каву, перетворюють цей напій, що бадьорить, в ефективний засіб корекції ваги.Властивості компонентівЕкстракт камбоджійської гарцинії сприяє «згоранню» жирових відкладень, зменшує апетит, гальмує утворення жирів. Гуарана здатна збільшувати окислення жирів, що забезпечується вмістом метилксантину та кофеїну. Піколінат хрому зменшує потяг до солодкого, допомагає організму ефективно переробляти вуглеводи.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - джерела кофеїну, гідроксилімонної кислоти, додаткового джерела хрому, для осіб, які контролюють масу тіла.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, артеріальна гіпертензія, підвищена нервова збудливість, безсоння, прийом у вечірній час.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 пакетику (2,0 г) 3 десь у день (вміст пакетика розчинити 50-150 мл гарячої води, за смаком можна додати замінник цукру) у першій половині дня. Тривалість прийому – 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Фасування: N40 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: ВТФ ТОВ Завод-виробник: ВТФ ТОВ(Росія).

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: орлістат – 120 мг; допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат – 12 мг, акації камедь – 210 мг, манітол – 580 мг, кросповідон – 50 мг, магнію стеарат – 8 мг; Склад оболонки: опадрай II блакитний (85F205040) – 34 мг, у т.ч. полівініловий спирт – 40%, титану діоксид – 22.48%, макрогол 3350 – 20.20%, тальк – 14.8%, лак алюмінієвий блакитний – 2.28%, барвник заліза оксид жовтий – 0.24%; опадрай сріблястий (63F97546) – 6 мг, в т.ч. полівініловий спирт – 47.03%, тальк – 27%, макрогол 3350 – 13.27%, перламутровий пігмент – 10%, полісорбат-80 – 2.7%. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1, 2, 3, 6, 9) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору з перламутровим ефектом, овальні, двоопуклі, з ризиком на одному боці та символом "f" - на іншій; на поперечному зрізі – ядро ​​білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібітор ліпаз ШКТ.ФармакокінетикаВсмоктування У добровольців з нормальною масою тіла та ожирінням системний вплив орлістату мінімальний. Після одноразового прийому внутрішньо в дозі 360 мг незмінений орлістат у плазмі крові не визначається, що означає, що його концентрації знаходяться нижче за межу кількісного визначення (менше 5 нг/мл). В цілому, після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі крові вдавалося лише в окремих випадках, при цьому концентрації його були вкрай малі (менше 10 нг/мл або 0.02 мкмоль). Ознаки кумуляції відсутні, що підтверджує, що всмоктування орлістату є мінімальним. Розподіл Vd визначити не можна, оскільки орлістат дуже погано всмоктується. In vitro орлістат більш ніж на 99% пов'язується з білками плазми (в основному, з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм Метаболізм орлістату здійснюється головним чином стінці кишечника. У пацієнтів з ожирінням приблизно 42% від тієї мінімальної фракції орлістату, яка піддається системному всмоктування, припадає на два основні метаболіти - M1 (чотиричленне гідролізоване лактонове кільце) та М3 (M1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Молекули M1 і М3 мають відкрите b-лактонне кільце і дуже слабко пригнічують ліпазу (відповідно в 1000 і 2500 разів слабше, ніж орлістат). З урахуванням такої низької інгібуючої активності та низьких плазмових концентрацій (в середньому 26 нг/мл та 108 нг/мл відповідно) після прийому терапевтичних доз ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні. Виведення У осіб з нормальною і надмірною масою тіла основним шляхом виведення є виведення орлістату, що не всмоктався, через кишечник. Через кишечник виводиться близько 97% прийнятої дози, причому 83% у вигляді незміненого орлістату. Сукупна ниркова екскреція всіх субстанцій, структурно пов'язаних з орлістатом, становить менше ніж 2% прийнятої дози. Час до виведення орлистата з організму (через кишечник і нирками) дорівнює 3-5 дням. Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців із нормальною та надмірною масою тіла виявилося однаковим. Як орлістат, і метаболіти M1 і М3, можуть піддаватися екскреції з жовчю. Фармакокінетика в спеціальних клінічних групах Концентрації орлістату та його метаболітів (M1 та М3) у плазмі крові у дітей не відрізняються від таких у дорослих при порівнянні однакових доз орлістату. Добова екскреція жиру з калом становить 27% прийому з їжею при терапії орлістатом.ФармакодинамікаОрлістат - потужний, специфічний та оборотний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкого кишечника і полягає в утворенні ковалентного зв'язку з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, зниження внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. Судячи з результатів вмісту жиру в калі, дія орлістату починається через 24-48 годин після прийому. Після відміни орлістату вміст жиру в калі через 48-72 год зазвичай повертається до рівня, що мав місце до початку терапії. Клінічна ефективність У пацієнтів, які приймають орлістат, спостерігається велика втрата маси тіла, порівняно з пацієнтами, які перебувають на дієтотерапії. Зниження маси тіла починається вже протягом перших 2-х тижнів після початку лікування та триває від 6 до 12 місяців навіть у пацієнтів з негативною відповіддю на дієтотерапію. Протягом 2 років спостерігається статистично значуще покращення профілю метаболічних факторів ризику, що супроводжують ожиріння. Крім того, порівняно із прийомом плацебо відзначається значне зменшення кількості жиру в організмі. Орлістат ефективний щодо запобігання повторному додаванню маси тіла. Повторний набір маси тіла, не більше 25% від втраченої, спостерігається приблизно у половини пацієнтів, а у половини цих пацієнтів повторного набору маси тіла не спостерігається або навіть відзначається подальше її зниження. У пацієнтів з надмірною масою тіла або ожирінням та цукровим діабетом 2 типу, які приймають орлістат протягом від 6 місяців до 1 року, спостерігається велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які отримують лише дієтотерапію. Втрата маси тіла відбувається в основному за рахунок зменшення кількості жиру в організмі. При проведенні терапії орлістатом спостерігається статистично та клінічно значуще покращення контролю глікемії. Крім того, на фоні терапії орлістатом спостерігається зниження дози гіпоглікемічних засобів, концентрації інсуліну та зменшення інсулінорезистентності. При застосуванні орлістату протягом 4 років значно знижується ризик розвитку цукрового діабету 2 типу (приблизно на 37% порівняно з плацебо). Ступінь зменшення ризику навіть більший у пацієнтів з вихідним порушенням толерантності до глюкози (приблизно на 45%). Підтримка маси тіла на новому рівні спостерігається протягом усього періоду застосування препарату. При застосуванні орлістату протягом 1 року у підлітків з ожирінням спостерігається зменшення ІМТ, зменшення жирової маси, а також кола талії та стегон у порівнянні з групою плацебо. Також у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, відзначається значне зниження діастолічного артеріального тиску в порівнянні з групою плацебо.Показання до застосуванняТривала терапія пацієнтів з ожирінням при ІМТ не менше 30 кг/м2 або пацієнтів із надмірною масою тіла при ІМТ не менше 28 кг/м2, у т.ч. мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою. У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з надмірною масою тіла або ожирінням.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість; чутливість до орлістату або будь-яким іншим компонентам препарату; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років.Вагітність та лактаціяУ дослідженнях репродуктивної токсичності на тваринах тератогенного та ембріотоксичного ефекту препарату орлістату не спостерігалося. За відсутності тератогенного ефекту у тварин подібний ефект у людини не очікується. Оскільки відсутні клінічні дані щодо застосування орлістату під час вагітності, застосування Лістату у вагітних жінок протипоказане. У зв'язку з тим, що відсутні дані щодо виділення орлістату з грудним молоком, застосування препарату Лістата в період грудного вигодовування протипоказане. Протипоказане застосування препарату дітям віком до 12 років.Побічна діяДані клінічних досліджень Побічні дії препарату систематизовані щодо кожної із систем органів залежно від частоти народження, з використанням наступної класифікації: дуже часто (більше 1/10); часто (більше 1/100, менше 1/10); нечасто (більше 1/1000, менше 1/100); рідко (більше 1/10000, менше 1/1000); дуже рідко, включаючи поодинокі повідомлення (менше 1/10 000). Побічні реакції при застосуванні орлістату виникали, головним чином, з боку шлунково-кишкового тракту і були обумовлені фармакологічною дією орлістату, що перешкоджає всмоктуванню жирів їжі. Дуже часто відзначалися такі явища, як маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідке випорожнення, метеоризм, біль або дискомфорт у животі. Їхня частота збільшується при підвищенні вмісту жиру в їжі.Пацієнтів слід інформувати про можливість виникнення побічних реакцій з боку ШКТ і навчити, як усувати їх дотриманням дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Застосування дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту і тим самим допомагає пацієнтам контролювати та регулювати споживання жирів. Як правило, зазначені побічні реакції є слабко вираженими та транзиторними. Вони виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. При лікуванні орлістатом часто виникають такі небажані явища з боку шлунково-кишкового тракту: "м'який" стілець, біль або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен. Відзначалися також дуже часто – головний біль, інфекції верхніх дихальних шляхів, грип; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, дисменорея, тривога, слабкість. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу характер і частота небажаних явищ були зіставні з такими у осіб без цукрового діабету з надмірною масою тіла та ожирінням. Єдиними новими побічними явищами у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу були гіпоглікемічні стани, що виникали з частотою понад 2% та інцидентністю не менше 1% порівняно з плацебо (які могли виникати внаслідок покращення компенсації вуглеводного обміну), та часто – здуття живота. У 4-річному клінічному дослідженні загальний профіль безпеки не відрізнявся від такого, отриманого в 1- та 2-річних дослідженнях. При цьому загальна частота виникнення небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту щорічно зменшувалася протягом 4-річного періоду прийому препарату. Постмаркетингове спостереження Описані рідкісні випадки алергічних реакцій, головними клінічними проявами яких були шкірні висипання, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілаксія. Описані дуже рідкісні випадки бульозного висипу, підвищення активності трансаміназ та лужної фосфатази, а також окремі, можливо серйозні, випадки розвитку гепатиту (причинно-наслідковий зв'язок із прийомом орлістату чи патофізіологічні механізми розвитку не встановлені). При одночасному застосуванні орлістату з антикоагулянтами непрямої дії зареєстровано випадки зниження протромбіну, збільшення значень міжнародного нормалізованого відношення (МНО) та незбалансовану терапію антикоагулянтами, що призводило до зміни гемостатичних параметрів. Зареєстровані випадки ректальної кровотечі, дивертикуліту, панкреатиту, холелітіазу та оксалатної нефропатії (частота виникнення не відома). При одночасному прийомі орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено взаємодії орлістату з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, пероральними контрацептивами, фентерміном, правастатином, варфарином, ніфедипіном ГІТС на підставі досліджень взаємодій між лікарськими засобами). Однак слід стежити за показниками МНО при одночасної терапії варфарином або іншими антикоагулянтами непрямої дії. При одночасному прийомі з орлістатом відзначалося зменшення всмоктування вітамінів D, Е та бета-каротину. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому орлістату або перед сном. При одночасному прийомі орлістату та циклоспорину відзначалося зниження концентрації циклоспорину в плазмі крові, тому рекомендується більш часте визначення концентрації циклоспорину в плазмі крові при одночасному прийомі циклоспорину та орлістату. При прийомі внутрішньо аміодарону під час терапії орлістатом відзначалося зниження системної експозиції аміодарону та дезетиламіодарону (на 25-30%), однак у зв'язку зі складною фармакокінетикою аміодарону клінічна значимість цього явища не ясна. Додавання орлістату до тривалої терапії аміодароном може призвести до зниження терапевтичного ефекту аміодарону (досліджень не проводилося). Слід уникати одночасного прийому орлістату та акарбози через відсутність даних фармакокінетичних досліджень. При одночасному прийомі орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом. Причинно-наслідковий зв'язок між розвитком судом та терапією орлістатом не встановлено. Проте, слід моніторувати стан пацієнтів щодо можливих змін частоти та/або тяжкості судомного синдрому.Спосіб застосування та дозиВсередину запиваючи водою. Лікування пацієнтів з ожирінням при ІМТ не менше 30 кг/м2 або пацієнтів з надмірною масою тіла при ІМТ не менше 28 кг/м2, у т.ч. мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірно низькокалорійною дієтою Дорослі та діти старше 12 років Рекомендована доза препарату Лістата – 1 таб. (120 мг) з кожним основним прийомом їжі (під час їжі або пізніше як через 1 год після їжі). У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірно гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з надмірною масою тіла або ожирінням Дорослі Доза препарату Лістата 1 таб. (120 мг) з кожним основним прийомом їжі (під час їжі або пізніше як через 1 год після їжі). Якщо прийом їжі пропускають або якщо їжа не містить жиру, прийом препарату Лістата також можна пропустити. Препарат Лістату слід приймати у поєднанні зі збалансованою, помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти між 3 основними прийомами їжі. Збільшення дози Лістату понад рекомендовану (120 мг 3 рази на добу) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту. Ефективність та безпека препарату Лістата у пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок, а також у пацієнтів похилого віку та дітей до 12 років не досліджувалися.ПередозуванняУ осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням прийом разових доз 800 мг або багаторазовий прийом орлістату по 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не супроводжувався появою істотних небажаних явищ. Крім того, у пацієнтів з ожирінням є досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу протягом 6 місяців, що не супроводжувалося достовірним збільшенням частоти небажаних явищ. У випадках передозування орлістату повідомлялося або про відсутність небажаних явищ або небажані явища не відрізнялися від тих, що спостерігаються при прийомі орлістату в терапевтичних дозах. У разі вираженого передозування орлістату рекомендується спостерігати пацієнта протягом 24 год. За даними досліджень у людини та тварин, будь-які системні ефекти, які можна було б пов'язати з ліпазоінгібуючі властивості орлістату, повинні бути швидко оборотні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Лістату ефективний у плані тривалого контролю маси тіла (зниження маси тіла та її підтримання, запобігання повторному додаванню маси тіла). Лікування препаратом Лістата призводить до поліпшення профілю факторів ризику та захворювань, що супроводжують ожиріння, включаючи гіперхолестеринемію, цукровий діабет 2 типу, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемію, артеріальну гіпертензію та зменшення кількості вісцерального жиру. При застосуванні у комбінації з такими гіпоглікемічними препаратами, як метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з надмірною масою тіла (ІМТ не менше 28 кг/м2) або ожирінням (ІМТ не менше 30 кг/м2), препарат Лістата у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою сприяє додатковому поліпшенню компенсації вуглеводного обміну. У клінічних дослідженнях у більшості пацієнтів концентрації вітамінів A, D, Е, К та бета-каротину протягом 4 років терапії орлістатом залишалися в межах норми. Для забезпечення адекватного надходження всіх мінеральних речовин можна використовувати полівітаміни. Пацієнт повинен отримувати збалансовану, помірковано гіпокалорійну дієту, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Рекомендується харчування, багате на фрукти та овочі. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на три основні прийоми. Можливість побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту може збільшуватися, якщо препарат Лістата приймають на фоні харчування, багатого на жири (наприклад, 2000 ккал/добу, з них понад 30% у вигляді жирів, що дорівнює приблизно 67 г жиру). Якщо препарат Лістата приймають з їжею, дуже багатою жиром, ймовірність шлунково-кишкових реакцій збільшується. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу зменшення маси тіла при лікуванні препаратом Лістата супроводжується покращенням компенсації вуглеводного обміну, що може дозволити або вимагати зниження дози гіпоглікемічних препаратів (наприклад, похідних сульфонілсечовини). Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Препарат Лістату не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Пацієнти з цукровим діабетом 2 типу, що застосовують препарат Лістата в комбінації з гіпоглікемічними препаратами, повинні бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами у зв'язку з можливим розвитком гіпоглікемії, що супроводжується запамороченням, порушенням зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активна речовина: орлістат – 120 мг; допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат – 12 мг; акації камедь – 210 мг; лудіфлеш (маннітол - 84-92%, кросповідон - 4-6%, полівінілацетат - 3,5-6%, повідон - 0,25-0,6%) - 580 мг; коповідон - 20 мг; кросповідон - 50 мг; магнію стеарат – 8 мг; оболонка плівкова: Опадрай II блакитний (85F205040) (полівініловий спирт - 40%, титану діоксид - 22,48%, макрогол 3350 - 20,2%, тальк - 14,8%, лак алюмінієвий блакитний - 2,28%, оксид жовтий – 0,24%) – 34 мг; Опадрай сріблястий (63F97546) (полівініловий спирт – 47,03%, тальк – 27%, макрогол 3350 – 13,27%, перламутровий пігмент – 10%, полісорбат 80 – 2,7%) – 6 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 120 мг. У контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої, 10 шт. 1, 2, 3, 6 або 9 контурних осередкових упаковок у пачці з картону коробкового.Опис лікарської формиТаблетки: овальної, двоопуклої форми, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору з перламутровим ефектом, з ризиком на одному боці та символом "f" - на іншій. На поперечному зрізі – ядро ​​білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування. У добровольців з нормальною масою тіла та ожирінням системний вплив орлістату мінімальний. Після одноразового прийому внутрішньо дози 360 мг незмінений орлістат у плазмі крові не визначається, що означає, що його концентрації знаходяться нижче за межу кількісного визначення (менше 5 нг/мл). В цілому, після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі крові вдавалося лише в окремих випадках, при цьому концентрації його були вкрай малі (менше 10 нг/мл або 0,02 мкмоль). Ознаки кумуляції відсутні, що підтверджує, що всмоктування орлістату є мінімальним. Розподіл. Vd визначити не можна, оскільки орлістат дуже погано всмоктується. In vitro орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм. Метаболізм орлістату здійснюється головним чином стінці кишечника. У пацієнтів з ожирінням приблизно 42% від мінімальної фракції орлістату, яка піддається системному всмоктування, припадає на два основні метаболіти - M1 (чотиричленне гідролізоване лактонне кільце) та М3 (M1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Молекули M1 і М3 мають відкрите β-лактонне кільце і дуже слабко інгібують ліпазу (слабше, ніж орлістат, у 1000 та 2500 разів відповідно). З урахуванням такої низької інгібуючої активності та низьких плазмових концентрацій (в середньому 26 та 108 нг/мл відповідно) після прийому терапевтичних доз ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні. Виведення. У осіб з нормальною і надмірною масою тіла основним шляхом виведення є виведення орлістату, що невсмоктався, через кишечник. Через кишечник виводиться близько 97% прийнятої дози, причому 83% у вигляді незміненого орлістату. Сукупна ниркова екскреція всіх субстанцій, структурно пов'язаних з орлістатом, становить менше ніж 2% прийнятої дози. Час до повного виведення орлістату з організму (через кишечник та нирками) дорівнює 3-5 дням. Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців із нормальною та надмірною масою тіла виявилося однаковим. Як орлістат, і метаболіти M1 і М3, можуть піддаватися екскреції з жовчю. Особливі групи пацієнтів Діти. Концентрації орлістату та його метаболітів (M1 та М3) у плазмі крові у дітей не відрізняються від таких у дорослих при порівнянні однакових доз орлістату. Добова екскреція жиру з калом становить 27% прийому з їжею при терапії орлістатом.ФармакодинамікаОрлістат - потужний, специфічний та оборотний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкого кишечника і полягає в утворенні ковалентного зв'язку з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, зниження внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. Судячи з результатів вмісту жиру в калі, дія орлістату починається через 24-48 годин після прийому. Після відміни орлістату вміст жиру в калі через 48-72 години зазвичай повертається до рівня, що мав місце до початку терапії. Клінічна ефективність У пацієнтів, які приймають орлістат, спостерігається більша втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які перебувають на дієтотерапії. Зниження маси тіла починається вже протягом перших 2 тижнів після початку лікування і триває від 6 до 12 місяців навіть у пацієнтів з негативною відповіддю на дієтотерапію. Протягом 2 років спостерігається статистично значуще покращення профілю метаболічних факторів ризику, що супроводжують ожиріння. Крім того, порівняно із прийомом плацебо відзначається значне зменшення кількості жиру в організмі. Орлістат ефективний щодо запобігання повторному додаванню маси тіла. Повторний набір маси тіла, не більше 25% від втраченої, спостерігається приблизно у половини пацієнтів, а в іншої половини пацієнтів повторний набір маси тіла не спостерігається або навіть відзначається подальше її зниження. У пацієнтів з надмірною масою тіла або ожирінням і цукровим діабетом типу 2, які приймають орлістат протягом 6-12 місяців, спостерігається більша втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які отримують лише дієтотерапію. Втрата маси тіла відбувається в основному за рахунок зменшення кількості жиру в організмі. При проведенні терапії орлістатом спостерігається статистично та клінічно значуще покращення контролю глікемії. Крім того, на фоні терапії орлістатом спостерігається зниження дози гіпоглікемічних засобів, концентрації інсуліну та зменшення інсулінорезистентності. При застосуванні орлістату протягом 4 років значно знижується ризик розвитку цукрового діабету типу 2 (приблизно на 37% порівняно з плацебо). Ступінь зменшення ризику навіть більший у пацієнтів з вихідним порушенням толерантності до глюкози (приблизно на 45%). Підтримка маси тіла на новому рівні спостерігається протягом усього періоду застосування препарату. При застосуванні орлістату протягом 1 року у підлітків з ожирінням спостерігається зменшення індексу маси тіла (ІМТ), жирової маси, а також кола талії та стегон у порівнянні з групою плацебо. Також у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, відзначається значне зниження дАТ порівняно з групою плацебо.Показання до застосуваннятривала терапія пацієнтів з ожирінням при ІМТ не менше ніж 30 кг/м2 або пацієнтів з надмірною масою тіла при ІМТ не менше ніж 28 кг/м2, в т.ч. мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою; у комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до орлістату або до будь-яких інших компонентів препарату; синдром хронічної мальабсорбції; вагітність; період грудного вигодовування; діти до 12 років.Вагітність та лактаціяУ дослідженнях репродуктивної токсичності на тваринах тератогенний та ембріотоксичний ефект орлістату не спостерігався. За відсутності тератогенного ефекту у тварин подібний ефект у людини не очікується. Оскільки відсутні клінічні дані щодо застосування орлістату під час вагітності, застосування Лістату у вагітних жінок протипоказане. У зв'язку з тим, що відсутні дані щодо виділення орлістату з грудним молоком, застосування препарату Лістата в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяДані клінічних досліджень Побічні дії препарату систематизовані щодо кожної із систем органів залежно від частоти народження, з використанням наступної класифікації: дуже часто – понад 1/10; часто – понад 1/100, менше 1/10; нечасто – понад 1/1000, менше 1/100; рідко – понад 1/10000, менше 1/1000; дуже рідко, включаючи поодинокі повідомлення – менше 1/10000. Побічні реакції при застосуванні орлістату виникали головним чином з боку шлунково-кишкового тракту і були обумовлені фармакологічною дією орлістату, що перешкоджає всмоктуванню жирів їжі. Дуже часто відзначалися такі явища, як маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідке випорожнення, метеоризм, біль або дискомфорт у животі. Їхня частота збільшується при підвищенні вмісту жиру в їжі. Пацієнтів слід інформувати про можливість виникнення побічних реакцій з боку ШКТ і навчити, як усувати їх дотриманням дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній.Застосування дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту і тим самим допомагає пацієнтам контролювати та регулювати споживання жирів. Як правило, зазначені побічні реакції є слабко вираженими та транзиторними. Вони виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – «м'який» стілець, біль або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен. Інші небажані реакції: дуже часто – головний біль, інфекції верхніх дихальних шляхів, грип; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, дисменорея, тривога, слабкість. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 характер і частота небажаних явищ були зіставні з такими у осіб без цукрового діабету з надмірною масою тіла та ожирінням. Єдиними додатковими побічними явищами у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 були гіпоглікемічні стани, що виникали з частотою більше 2% та інцидентністю не менше 1% порівняно з плацебо (які могли виникати внаслідок покращення компенсації вуглеводного обміну), і часто здуття живота. У 4-річному клінічному дослідженні загальний профіль безпеки не відрізнявся від такого, отриманого в 1- та 2-річних дослідженнях. При цьому загальна частота виникнення небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту щорічно зменшувалася протягом 4-річного періоду прийому препарату. Постмаркетингове спостереження Описані рідкісні випадки алергічних реакцій, головними клінічними проявами яких були шкірні висипання, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілаксія. Описані дуже рідкісні випадки бульозного висипу, підвищення активності трансаміназ та ЛФ, а також окремі, можливо серйозні, випадки розвитку гепатиту (причинно-наслідковий зв'язок із прийомом орлістату або патофізіологічні механізми розвитку не встановлені). При одночасному застосуванні орлістату з антикоагулянтами непрямої дії зареєстровано випадки зниження протромбіну, збільшення значень MHO та незбалансовану терапію антикоагулянтами, що призводило до зміни гемостатичних параметрів. Зареєстровані випадки ректальної кровотечі, дивертикуліту, панкреатиту, холелітіазу та оксалатної нефропатії (частота виникнення невідома). При одночасному прийомі орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено взаємодію орлістату з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, пероральними контрацептивами, фентерміном, правастатином, варфарином, ніфедипіном ГІТС на підставі досліджень взаємодій між ЛЗ). Однак слід стежити за показниками MHO при одночасної терапії варфарином або іншими антикоагулянтами непрямої дії. При одночасному прийомі з орлістатом відзначалося зменшення всмоктування вітамінів D, Е та бета-каротину. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому орлістату або перед сном. При одночасному прийомі орлістату та циклоспорину відзначалося зниження концентрації циклоспорину в плазмі крові, тому рекомендується більш часте визначення концентрації циклоспорину в плазмі крові при одночасному прийомі циклоспорину та орлістату. При прийомі внутрішньо аміодарону під час терапії орлістатом відзначалося зниження системної експозиції аміодарону та дезетиламіодарону (на 25–30%), однак у зв'язку зі складною фармакокінетикою аміодарону клінічна значущість цього явища незрозуміла. Додавання орлістату до тривалої терапії аміодароном може призвести до зниження терапевтичного ефекту аміодарону (дослідження не проводилися). Слід уникати одночасного прийому орлістату та акарбози через відсутність даних фармакокінетичних досліджень. При одночасному прийомі орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом. Причинно-наслідковий зв'язок між розвитком судом та терапією орлістатом не встановлено. Проте, слід моніторувати стан пацієнтів щодо можливих змін частоти та/або тяжкості судомного синдрому.Спосіб застосування та дозиВсередину запиваючи водою. Лікування пацієнтів з ожирінням при ІМТ не менше 30 кг/м2 або пацієнтів з надмірною масою тіла при ІМТ не менше 28 кг/м2, у т.ч. мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою: дорослим та дітям старше 12 років – рекомендована доза препарату Лістата – 1 табл. (120 мг) з кожним основним прийомом їжі (під час їжі або пізніше як через 1 год після їжі). У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням: дорослим – рекомендована доза препарату Лістата – 1 табл. (120 мг) з кожним основним прийомом їжі (під час їжі або пізніше як через 1 год після їжі). Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, то прийом препарату Лістата також можна пропустити. Препарат Лістату слід приймати у поєднанні зі збалансованою, помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти між 3 основними прийомами їжі. Збільшення дози Лістату понад рекомендовану (120 мг 3 рази на день) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту. Особливі групи пацієнтів Ефективність та безпека препарату Лістата у пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок, а також у пацієнтів похилого віку та дітей до 12 років не досліджувалися.ПередозуванняУ осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням прийом разових доз 800 мг або багаторазовий прийом орлістату по 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не супроводжувався появою суттєвих небажаних явищ. Крім того, у пацієнтів з ожирінням є досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу протягом 6 місяців, що не супроводжувалося достовірним збільшенням частоти небажаних явищ. У випадках передозування орлістату повідомлялося або про відсутність небажаних явищ або небажані явища не відрізнялися від тих, що спостерігаються при прийомі орлістату в терапевтичних дозах. У разі вираженого передозування орлістату рекомендується спостерігати пацієнта протягом 24 год. За даними досліджень у людини та тварин, будь-які системні ефекти, які можна було б пов'язати з ліпазоінгібуючі властивості орлістату, повинні бути швидко оборотні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активна речовина: орлістат – 60 мг; допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат – 12 мг; акації камедь – 210 мг; лудіфлеш (маннітол - 84-92%, кросповідон - 4-6%, полівінілацетат - 3,5-6%, повідон - 0,25-0,6%) - 640 мг; коповідон - 20 мг; кросповідон - 50 мг; магнію стеарат – 8 мг; оболонка плівкова: Опадрай II блакитний (85F30720) (полівініловий спирт - 40%, титану діоксид - 21,4%, макрогол 3350 - 20,2%, тальк - 14,8%, лак алюмінієвий хінолінового жовтого - 0,1 - 3,5%) - 34,8 мг; Опадрай сріблястий (63F97546) (полівініловий спирт – 47,03%, тальк – 27%, макрогол 3350 – 13,27%, перламутровий пігмент – 10%, полісорбат 80 – 2,7%) – 6 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 60 мг. У контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої, 10 шт. 1, 2, 3, 6 або 9 контурних осередкових упаковок у пачці з картону коробкового.Опис лікарської формиТаблетки: овальної, двоопуклої форми, покриті плівковою оболонкою світло-блакитного кольору з перламутровим ефектом, з ризиком на одному боці та гравіюванням «f» - на іншій. На поперечному зрізі – ядро ​​білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція – низька. Через 8 годин після прийому внутрішньо терапевтичної дози незмінений орлістат у плазмі крові практично не визначається (концентрація Розподіл Vd не може бути встановлений, оскільки орлістат практично не всмоктується та не має встановленої системної фармакокінетики. Орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми in vitro (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм Метаболізм орлістату здійснюється головним чином у стінці кишечника з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів - M1 (чотиричленне гідролізоване лактонне кільце) та М3 (M1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Виведення Через кишечник виводиться близько 97% прийнятої дози, 83% із цієї кількості – у незміненому вигляді. Виведення орлістату та його метаболітів нирками становить менше 2% прийнятої дози. Препарат повністю виводиться через 3-5 днів. Виведення орлістату в осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням аналогічне.ФармакодинамікаОрлістат – специфічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз тривалої дії. Діє у просвіті шлунка та тонкого кишечника, утворюючи ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у вигляді тригліцеридів, до абсорбованих вільних жирних кислот і моногліцеридів. Нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, у зв'язку з чим зменшується надходження калорій до організму, що призводить до зменшення маси тіла. Терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. Зниження маси тіла, зумовлене застосуванням орлістату в дозі 60 мг тричі на день, супроводжується й іншою сприятливою дією: зниженням концентрації загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, а також зменшенням кола талії. Дія орлістату призводить до підвищення вмісту жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому препарату. Після відміни орлістату вміст жиру в калових масах зазвичай повертається до вихідного рівня через 48-72 год.Показання до застосуванняЗниження надлишкової маси тіла (індекс маси тіла, ІМТ - ≥28 кг/м2) у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жирів.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; одночасне застосування з непрямими антикоагулянтами (варфарин) або іншими пероральними антикоагулянтами; одночасне застосування із циклоспорином; вагітність; період лактації; дитячий вік до 18 років.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю клінічних даних про застосування у вагітних орлістат протипоказаний у вагітних. Оскільки не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, він протипоказаний у період грудного вигодовування.Побічна діяНебажані явища при прийомі орлістату спостерігаються в основному з боку шлунково-кишкового тракту та обумовлені фармакологічною дією препарату. Частота побічних ефектів представлена ​​таким чином: дуже часто – ≥1/10; часто - ≥1/100, Побічні ефекти, зареєстровані під час клінічних досліджень З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – маслянисті виділення з прямої кишки, відходження газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея; часто - біль у животі, нетримання калу, рідке випорожнення, збільшення частоти дефекацій. Побічні ефекти, зареєстровані у постмаркетинговому періоді (частота невідома) З боку травного тракту: незначна кровотеча із прямої кишки, дивертикуліт. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ, гепатит, жовчнокам'яна хвороба. З боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозний висип. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілаксія). Інші: зниження концентрації протромбіну, підвищення показника МНО у пацієнтів, які приймали орлістат разом із непрямими антикоагулянтами.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі орлістату та циклоспорину можливе зниження концентрації циклоспорину у плазмі крові, у зв'язку з чим необхідно моніторувати вміст циклоспорину у плазмі крові. Одночасне застосування препарату Лістата Міні та циклоспорину протипоказане. При одночасному застосуванні орлістату з аміодароном можливе зниження концентрації аміодарону у плазмі крові. Клінічна значимість цього ефекту незрозуміла. При одночасному прийомі орлістату та варфарину або інших пероральних антикоагулянтів може спостерігатися зниження концентрації протромбіну та підвищення показника МНО. Одночасне застосування препарату Лістата Міні та варфарину або інших пероральних антикоагулянтів протипоказане. Орлістат може зменшувати абсорбцію жиророзчинних вітамінів A, D, E, K та бета-каротину. Якщо показаний прийом полівітамінів, їх слід приймати не раніше ніж через 2 години після прийому орлістату або перед сном. Орлістат може знижувати всмоктування протиепілептичних препаратів, що може призвести до судом. Через відсутність досліджень фармакокінетичної взаємодії спільне застосування орлістату та акарбози не рекомендується. В окремих випадках орлістат може непрямим шляхом знижувати біодоступність пероральних контрацептивів. У разі тяжкої діареї рекомендується застосування додаткового методу контрацепції. При одночасному прийомі з левотироксином натрію, у зв'язку із зменшенням всмоктування неорганічного йоду та/або левотироксину натрію, може розвинутись гіпотиреоз та/або зниження контролю гіпотиреозу. Не виявлено лікарську взаємодію з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, фентерміном, правастатином, ніфедипіном, сибутраміном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи водою, безпосередньо перед їдою, під час їжі або пізніше ніж через 1 год після їжі. Рекомендована доза становить 60 мг 3 рази на добу з кожним основним прийомом їжі, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жиру. Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, прийом препарату Лістата Міні повинен бути пропущений. Максимальна добова доза – 3 табл. по 60мг. Лікування рекомендується проводити трохи більше 6 міс. Якщо після 12 тижнів терапії не спостерігається зниження маси тіла (тобто зниження маси тіла становить менше 5% від вихідної), необхідна консультація лікаря для вирішення питання щодо продовження застосування препарату. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти, пацієнти з порушенням функції печінки та нирок. Корекція дози не потрібна. Діти. Препарат Лістату Міні не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків до 18 років через недостатність даних про безпеку та ефективність.ПередозуванняПри застосуванні орлістату в дозі 800 мг одноразово та до 400 мг 3 рази на день протягом 15 днів як у осіб із нормальною масою тіла, так і у пацієнтів з ожирінням, значних небажаних явищ не виявлено. При застосуванні орлістату в дозі 240 мг 3 рази на день протягом 6 місяців у пацієнтів з ожирінням збільшення дозозалежних побічних ефектів не відмічено. У більшості повідомлень про випадки передозування орлістату йшлося про відсутність небажаних реакцій, або небажані реакції були аналогічні тим, що спостерігалися при застосуванні орлістату в дозах, що рекомендуються. У разі значного передозування орлістату рекомендується спостереження за пацієнтом протягом 24 годин. За даними доклінічних та клінічних досліджень, системні ефекти, пов'язані з ліпазоінгібувальними властивостями орлістату, мають бути швидко оборотними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам слід зазначити необхідність дотримуватися отриманих рекомендацій по дієті. Дієта та фізичні вправи є важливим компонентом програми зниження маси тіла. Рекомендується розпочинати дієтичну програму та фізичні вправи до початку терапії препаратом. Під час застосування препарату пацієнт повинен отримувати помірну гіпокалорійну дієту зі збалансованим вмістом поживних речовин, де приблизно 30% складають жири. Добове споживання жирів має бути розподілене між трьома основними прийомами їжі. Рекомендується, щоб їжа була багата на фрукти та овочі. Програма дієти та фізичних вправ повинна бути продовжена та після того, як застосування препарату буде припинено. Застосування орлістату має бути припинено, якщо після 12 тижнів терапії маса тіла знизилася менш ніж на 5% порівняно з початковою масою тіла. Імовірність виникнення HP з боку шлунково-кишкового тракту вище у випадку, якщо окремий прийом їжі або дієта в цілому характеризуються високим вмістом жирів. Дієта з низьким вмістом жирів зменшує ймовірність розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту. Пацієнтам із захворюваннями нирок необхідно проконсультуватися з лікарем, т.к. можливий розвиток гіпероксалурії та нефропатії. Оскільки зниження маси тіла супроводжується покращенням показників вуглеводного обміну, пацієнти з цукровим діабетом 2 типу перед початком терапії орлнстатом повинні проконсультуватися з лікарем і за необхідності провести корекцію дози гіпоглікемічних препаратів. Зниження маси тіла може супроводжуватися покращенням показників артеріального тиску та зниженням концентрації холестерину. Пацієнтам, які приймають гіпотензивні та гіполіпідемічні препарати спільно з орлістатом, слід проконсультуватися з лікарем та за необхідності провести корекцію дози цих лікарських препаратів. При застосуванні орлістату спостерігалися випадки ректальної кровотечі. У разі виникнення кровотечі пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем. Рекомендується використання додаткового методу контрацепції для запобігання можливої ​​неефективності пероральних контрацептивів у разі виникнення діареї. При появі таких симптомів як слабкість, стомлюваність, підвищення температури тіла, жовтяниця та потемніння сечі необхідно проконсультуватися з лікарем, щоб уникнути порушення функції печінки. При застосуванні орлістату спостерігалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Орлістат потенційно здатний знижувати всмоктування антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ та знижувати ефективність антиретровірусної терапії. Перед початком терапії орлістатом необхідно ретельно оцінити співвідношення користі/ризику у таких пацієнтів. При застосуванні орлістату можливий розвиток оксалатної нефропатії, яка може призводити до розвитку ниркової недостатності. Збільшення ризику відзначається у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю та/або дегідратацією. Прийом орлістату потенційно може погіршувати абсорбцію жиророзчинних вітамінів (A, D, Е, К та бета-каротину). Переважна більшість пацієнтів, які отримували орлістат у ході 4-річного клінічного дослідження, концентрація вітамінів A, D, Е, К та бета-каротину були в межах нормальних значень. З профілактичною метою рекомендується приймати перед сном. Пацієнтам, які приймають аміодарон, слід проконсультуватися з лікарем перед початком терапії орлістатом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено будь-якого негативного впливу орлістату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активна речовина: орлістат – 60 мг; допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат – 12 мг; акації камедь – 210 мг; лудіфлеш (маннітол - 84-92%, кросповідон - 4-6%, полівінілацетат - 3,5-6%, повідон - 0,25-0,6%) - 640 мг; коповідон - 20 мг; кросповідон - 50 мг; магнію стеарат – 8 мг; оболонка плівкова: Опадрай II блакитний (85F30720) (полівініловий спирт - 40%, титану діоксид - 21,4%, макрогол 3350 - 20,2%, тальк - 14,8%, лак алюмінієвий хінолінового жовтого - 0,1 - 3,5%) - 34,8 мг; Опадрай сріблястий (63F97546) (полівініловий спирт – 47,03%, тальк – 27%, макрогол 3350 – 13,27%, перламутровий пігмент – 10%, полісорбат 80 – 2,7%) – 6 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 60 мг. У контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої, 10 шт. 1, 2, 3, 6 або 9 контурних осередкових упаковок у пачці з картону коробкового.Опис лікарської формиТаблетки: овальної, двоопуклої форми, покриті плівковою оболонкою світло-блакитного кольору з перламутровим ефектом, з ризиком на одному боці та гравіюванням «f» - на іншій. На поперечному зрізі – ядро ​​білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція – низька. Через 8 годин після прийому внутрішньо терапевтичної дози незмінений орлістат у плазмі крові практично не визначається (концентрація Розподіл Vd не може бути встановлений, оскільки орлістат практично не всмоктується та не має встановленої системної фармакокінетики. Орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми in vitro (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм Метаболізм орлістату здійснюється головним чином у стінці кишечника з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів - M1 (чотиричленне гідролізоване лактонне кільце) та М3 (M1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Виведення Через кишечник виводиться близько 97% прийнятої дози, 83% із цієї кількості – у незміненому вигляді. Виведення орлістату та його метаболітів нирками становить менше 2% прийнятої дози. Препарат повністю виводиться через 3-5 днів. Виведення орлістату в осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням аналогічне.ФармакодинамікаОрлістат – специфічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз тривалої дії. Діє у просвіті шлунка та тонкого кишечника, утворюючи ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у вигляді тригліцеридів, до абсорбованих вільних жирних кислот і моногліцеридів. Нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, у зв'язку з чим зменшується надходження калорій до організму, що призводить до зменшення маси тіла. Терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. Зниження маси тіла, зумовлене застосуванням орлістату в дозі 60 мг тричі на день, супроводжується й іншою сприятливою дією: зниженням концентрації загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, а також зменшенням кола талії. Дія орлістату призводить до підвищення вмісту жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому препарату. Після відміни орлістату вміст жиру в калових масах зазвичай повертається до вихідного рівня через 48-72 год.Показання до застосуванняЗниження надлишкової маси тіла (індекс маси тіла, ІМТ - ≥28 кг/м2) у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жирів.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; одночасне застосування з непрямими антикоагулянтами (варфарин) або іншими пероральними антикоагулянтами; одночасне застосування із циклоспорином; вагітність; період лактації; дитячий вік до 18 років.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю клінічних даних про застосування у вагітних орлістат протипоказаний у вагітних. Оскільки не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, він протипоказаний у період грудного вигодовування.Побічна діяНебажані явища при прийомі орлістату спостерігаються в основному з боку шлунково-кишкового тракту та обумовлені фармакологічною дією препарату. Частота побічних ефектів представлена ​​таким чином: дуже часто – ≥1/10; часто - ≥1/100, Побічні ефекти, зареєстровані під час клінічних досліджень З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – маслянисті виділення з прямої кишки, відходження газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея; часто - біль у животі, нетримання калу, рідке випорожнення, збільшення частоти дефекацій. Побічні ефекти, зареєстровані у постмаркетинговому періоді (частота невідома) З боку травного тракту: незначна кровотеча із прямої кишки, дивертикуліт. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ, гепатит, жовчнокам'яна хвороба. З боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозний висип. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілаксія). Інші: зниження концентрації протромбіну, підвищення показника МНО у пацієнтів, які приймали орлістат разом із непрямими антикоагулянтами.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі орлістату та циклоспорину можливе зниження концентрації циклоспорину у плазмі крові, у зв'язку з чим необхідно моніторувати вміст циклоспорину у плазмі крові. Одночасне застосування препарату Лістата Міні та циклоспорину протипоказане. При одночасному застосуванні орлістату з аміодароном можливе зниження концентрації аміодарону у плазмі крові. Клінічна значимість цього ефекту незрозуміла. При одночасному прийомі орлістату та варфарину або інших пероральних антикоагулянтів може спостерігатися зниження концентрації протромбіну та підвищення показника МНО. Одночасне застосування препарату Лістата Міні та варфарину або інших пероральних антикоагулянтів протипоказане. Орлістат може зменшувати абсорбцію жиророзчинних вітамінів A, D, E, K та бета-каротину. Якщо показаний прийом полівітамінів, їх слід приймати не раніше ніж через 2 години після прийому орлістату або перед сном. Орлістат може знижувати всмоктування протиепілептичних препаратів, що може призвести до судом. Через відсутність досліджень фармакокінетичної взаємодії спільне застосування орлістату та акарбози не рекомендується. В окремих випадках орлістат може непрямим шляхом знижувати біодоступність пероральних контрацептивів. У разі тяжкої діареї рекомендується застосування додаткового методу контрацепції. При одночасному прийомі з левотироксином натрію, у зв'язку із зменшенням всмоктування неорганічного йоду та/або левотироксину натрію, може розвинутись гіпотиреоз та/або зниження контролю гіпотиреозу. Не виявлено лікарську взаємодію з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, фентерміном, правастатином, ніфедипіном, сибутраміном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи водою, безпосередньо перед їдою, під час їжі або пізніше ніж через 1 год після їжі. Рекомендована доза становить 60 мг 3 рази на добу з кожним основним прийомом їжі, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жиру. Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, прийом препарату Лістата Міні повинен бути пропущений. Максимальна добова доза – 3 табл. по 60мг. Лікування рекомендується проводити трохи більше 6 міс. Якщо після 12 тижнів терапії не спостерігається зниження маси тіла (тобто зниження маси тіла становить менше 5% від вихідної), необхідна консультація лікаря для вирішення питання щодо продовження застосування препарату. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти, пацієнти з порушенням функції печінки та нирок. Корекція дози не потрібна. Діти. Препарат Лістату Міні не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків до 18 років через недостатність даних про безпеку та ефективність.ПередозуванняПри застосуванні орлістату в дозі 800 мг одноразово та до 400 мг 3 рази на день протягом 15 днів як у осіб із нормальною масою тіла, так і у пацієнтів з ожирінням, значних небажаних явищ не виявлено. При застосуванні орлістату в дозі 240 мг 3 рази на день протягом 6 місяців у пацієнтів з ожирінням збільшення дозозалежних побічних ефектів не відмічено. У більшості повідомлень про випадки передозування орлістату йшлося про відсутність небажаних реакцій, або небажані реакції були аналогічні тим, що спостерігалися при застосуванні орлістату в дозах, що рекомендуються. У разі значного передозування орлістату рекомендується спостереження за пацієнтом протягом 24 годин. За даними доклінічних та клінічних досліджень, системні ефекти, пов'язані з ліпазоінгібувальними властивостями орлістату, мають бути швидко оборотними.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активна речовина: орлістат – 60 мг; допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат – 12 мг; акації камедь – 210 мг; лудіфлеш (маннітол - 84-92%, кросповідон - 4-6%, полівінілацетат - 3,5-6%, повідон - 0,25-0,6%) - 640 мг; коповідон - 20 мг; кросповідон - 50 мг; магнію стеарат – 8 мг; оболонка плівкова: Опадрай II блакитний (85F30720) (полівініловий спирт - 40%, титану діоксид - 21,4%, макрогол 3350 - 20,2%, тальк - 14,8%, лак алюмінієвий хінолінового жовтого - 0,1 - 3,5%) - 34,8 мг; Опадрай сріблястий (63F97546) (полівініловий спирт – 47,03%, тальк – 27%, макрогол 3350 – 13,27%, перламутровий пігмент – 10%, полісорбат 80 – 2,7%) – 6 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 60 мг. У контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої, 10 шт. 1, 2, 3, 6 або 9 контурних осередкових упаковок у пачці з картону коробкового.Опис лікарської формиТаблетки: овальної, двоопуклої форми, покриті плівковою оболонкою світло-блакитного кольору з перламутровим ефектом, з ризиком на одному боці та гравіюванням «f» - на іншій. На поперечному зрізі – ядро ​​білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція – низька. Через 8 годин після прийому внутрішньо терапевтичної дози незмінений орлістат у плазмі крові практично не визначається (концентрація Розподіл Vd не може бути встановлений, оскільки орлістат практично не всмоктується та не має встановленої системної фармакокінетики. Орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми in vitro (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм Метаболізм орлістату здійснюється головним чином у стінці кишечника з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів - M1 (чотиричленне гідролізоване лактонне кільце) та М3 (M1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Виведення Через кишечник виводиться близько 97% прийнятої дози, 83% із цієї кількості – у незміненому вигляді. Виведення орлістату та його метаболітів нирками становить менше 2% прийнятої дози. Препарат повністю виводиться через 3-5 днів. Виведення орлістату в осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням аналогічне.ФармакодинамікаОрлістат – специфічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз тривалої дії. Діє у просвіті шлунка та тонкого кишечника, утворюючи ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у вигляді тригліцеридів, до абсорбованих вільних жирних кислот і моногліцеридів. Нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, у зв'язку з чим зменшується надходження калорій до організму, що призводить до зменшення маси тіла. Терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. Зниження маси тіла, зумовлене застосуванням орлістату в дозі 60 мг тричі на день, супроводжується й іншою сприятливою дією: зниженням концентрації загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, а також зменшенням кола талії. Дія орлістату призводить до підвищення вмісту жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому препарату. Після відміни орлістату вміст жиру в калових масах зазвичай повертається до вихідного рівня через 48-72 год.Показання до застосуванняЗниження надлишкової маси тіла (індекс маси тіла, ІМТ - ≥28 кг/м2) у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жирів.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; одночасне застосування з непрямими антикоагулянтами (варфарин) або іншими пероральними антикоагулянтами; одночасне застосування із циклоспорином; вагітність; період лактації; дитячий вік до 18 років.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю клінічних даних про застосування у вагітних орлістат протипоказаний у вагітних. Оскільки не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, він протипоказаний у період грудного вигодовування.Побічна діяНебажані явища при прийомі орлістату спостерігаються в основному з боку шлунково-кишкового тракту та обумовлені фармакологічною дією препарату. Частота побічних ефектів представлена ​​таким чином: дуже часто – ≥1/10; часто - ≥1/100, Побічні ефекти, зареєстровані під час клінічних досліджень З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – маслянисті виділення з прямої кишки, відходження газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея; часто - біль у животі, нетримання калу, рідке випорожнення, збільшення частоти дефекацій. Побічні ефекти, зареєстровані у постмаркетинговому періоді (частота невідома) З боку травного тракту: незначна кровотеча із прямої кишки, дивертикуліт. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ, гепатит, жовчнокам'яна хвороба. З боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозний висип. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілаксія). Інші: зниження концентрації протромбіну, підвищення показника МНО у пацієнтів, які приймали орлістат разом із непрямими антикоагулянтами.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі орлістату та циклоспорину можливе зниження концентрації циклоспорину у плазмі крові, у зв'язку з чим необхідно моніторувати вміст циклоспорину у плазмі крові. Одночасне застосування препарату Лістата Міні та циклоспорину протипоказане. При одночасному застосуванні орлістату з аміодароном можливе зниження концентрації аміодарону у плазмі крові. Клінічна значимість цього ефекту незрозуміла. При одночасному прийомі орлістату та варфарину або інших пероральних антикоагулянтів може спостерігатися зниження концентрації протромбіну та підвищення показника МНО. Одночасне застосування препарату Лістата Міні та варфарину або інших пероральних антикоагулянтів протипоказане. Орлістат може зменшувати абсорбцію жиророзчинних вітамінів A, D, E, K та бета-каротину. Якщо показаний прийом полівітамінів, їх слід приймати не раніше ніж через 2 години після прийому орлістату або перед сном. Орлістат може знижувати всмоктування протиепілептичних препаратів, що може призвести до судом. Через відсутність досліджень фармакокінетичної взаємодії спільне застосування орлістату та акарбози не рекомендується. В окремих випадках орлістат може непрямим шляхом знижувати біодоступність пероральних контрацептивів. У разі тяжкої діареї рекомендується застосування додаткового методу контрацепції. При одночасному прийомі з левотироксином натрію, у зв'язку із зменшенням всмоктування неорганічного йоду та/або левотироксину натрію, може розвинутись гіпотиреоз та/або зниження контролю гіпотиреозу. Не виявлено лікарську взаємодію з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, фентерміном, правастатином, ніфедипіном, сибутраміном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи водою, безпосередньо перед їдою, під час їжі або пізніше ніж через 1 год після їжі. Рекомендована доза становить 60 мг 3 рази на добу з кожним основним прийомом їжі, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жиру. Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, прийом препарату Лістата Міні повинен бути пропущений. Максимальна добова доза – 3 табл. по 60мг. Лікування рекомендується проводити трохи більше 6 міс. Якщо після 12 тижнів терапії не спостерігається зниження маси тіла (тобто зниження маси тіла становить менше 5% від вихідної), необхідна консультація лікаря для вирішення питання щодо продовження застосування препарату. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти, пацієнти з порушенням функції печінки та нирок. Корекція дози не потрібна. Діти. Препарат Лістату Міні не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків до 18 років через недостатність даних про безпеку та ефективність.ПередозуванняПри застосуванні орлістату в дозі 800 мг одноразово та до 400 мг 3 рази на день протягом 15 днів як у осіб із нормальною масою тіла, так і у пацієнтів з ожирінням, значних небажаних явищ не виявлено. При застосуванні орлістату в дозі 240 мг 3 рази на день протягом 6 місяців у пацієнтів з ожирінням збільшення дозозалежних побічних ефектів не відмічено. У більшості повідомлень про випадки передозування орлістату йшлося про відсутність небажаних реакцій, або небажані реакції були аналогічні тим, що спостерігалися при застосуванні орлістату в дозах, що рекомендуються. У разі значного передозування орлістату рекомендується спостереження за пацієнтом протягом 24 годин. За даними доклінічних та клінічних досліджень, системні ефекти, пов'язані з ліпазоінгібувальними властивостями орлістату, мають бути швидко оборотними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам слід зазначити необхідність дотримуватися отриманих рекомендацій по дієті. Дієта та фізичні вправи є важливим компонентом програми зниження маси тіла. Рекомендується розпочинати дієтичну програму та фізичні вправи до початку терапії препаратом. Під час застосування препарату пацієнт повинен отримувати помірну гіпокалорійну дієту зі збалансованим вмістом поживних речовин, де приблизно 30% складають жири. Добове споживання жирів має бути розподілене між трьома основними прийомами їжі. Рекомендується, щоб їжа була багата на фрукти та овочі. Програма дієти та фізичних вправ повинна бути продовжена та після того, як застосування препарату буде припинено. Застосування орлістату має бути припинено, якщо після 12 тижнів терапії маса тіла знизилася менш ніж на 5% порівняно з початковою масою тіла. Імовірність виникнення HP з боку шлунково-кишкового тракту вище у випадку, якщо окремий прийом їжі або дієта в цілому характеризуються високим вмістом жирів. Дієта з низьким вмістом жирів зменшує ймовірність розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту. Пацієнтам із захворюваннями нирок необхідно проконсультуватися з лікарем, т.к. можливий розвиток гіпероксалурії та нефропатії. Оскільки зниження маси тіла супроводжується покращенням показників вуглеводного обміну, пацієнти з цукровим діабетом 2 типу перед початком терапії орлнстатом повинні проконсультуватися з лікарем і за необхідності провести корекцію дози гіпоглікемічних препаратів. Зниження маси тіла може супроводжуватися покращенням показників артеріального тиску та зниженням концентрації холестерину. Пацієнтам, які приймають гіпотензивні та гіполіпідемічні препарати спільно з орлістатом, слід проконсультуватися з лікарем та за необхідності провести корекцію дози цих лікарських препаратів. При застосуванні орлістату спостерігалися випадки ректальної кровотечі. У разі виникнення кровотечі пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем. Рекомендується використання додаткового методу контрацепції для запобігання можливої ​​неефективності пероральних контрацептивів у разі виникнення діареї. При появі таких симптомів як слабкість, стомлюваність, підвищення температури тіла, жовтяниця та потемніння сечі необхідно проконсультуватися з лікарем, щоб уникнути порушення функції печінки. При застосуванні орлістату спостерігалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Орлістат потенційно здатний знижувати всмоктування антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ та знижувати ефективність антиретровірусної терапії. Перед початком терапії орлістатом необхідно ретельно оцінити співвідношення користі/ризику у таких пацієнтів. При застосуванні орлістату можливий розвиток оксалатної нефропатії, яка може призводити до розвитку ниркової недостатності. Збільшення ризику відзначається у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю та/або дегідратацією. Прийом орлістату потенційно може погіршувати абсорбцію жиророзчинних вітамінів (A, D, Е, К та бета-каротину). Переважна більшість пацієнтів, які отримували орлістат у ході 4-річного клінічного дослідження, концентрація вітамінів A, D, Е, К та бета-каротину були в межах нормальних значень. З профілактичною метою рекомендується приймати перед сном. Пацієнтам, які приймають аміодарон, слід проконсультуватися з лікарем перед початком терапії орлістатом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено будь-якого негативного впливу орлістату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Фасування: N100 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Евалар ЗАТ Завод-производитель: Эвалар ЗАО(Россия). .

Склад, форма випуску та упаковкаМікрокристалічна целюлоза, магнію стеарат або стеарат кальцію (агент антистежуючий).ХарактеристикаМКЦ Поліслім – ефективний засіб для схуднення, відновлення мікрофлори, очищення організму від токсинів та продуктів метаболізму. Натуральний склад. Не містить психотропних речовин.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, одночасний прийом із лікарськими засобами. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиПо 4-5 таблеток 3 рази на день під час їди, запиваючи питною водою. Тривалість прийому – 3 тижні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Фасовка: N30 Форма выпуска: капс. Упаковка: блистер Производитель: ПромоМед Рус ООО Завод-производитель: В-МИН +(Россия). .

Фасування: N30 Форма випуску: капс. Упаковка: блістер Виробник: ПромоМед Рус ТОВ Завод-виробник: В-МІН + (Росія). .

Фасування: N30 Форма випуску: капс. Упаковка: блістер Виробник: ПромоМед Рус ТОВ Завод-виробник: В-МІН + (Росія). .

Дозування: 100 мг Форма випуску: капс. Упакування: упак. Виробник: Натурес Баунті Завод-виробник: Nature's Bounty(США).

Склад, форма випуску та упаковкаДжимнеми екстракт, грифонії екстракт, капсула (желатин, барвник: діоксид титану), піридоксину гідрохлорид (Вітамін B6), хрому піколінат, целюлоза мікрокристалічна (носій), магнію стеарат (агент антистежуючий). Упаковка: 30 капсул з масою вмісту 0,32 гХарактеристикаДля того, щоб зменшити кількість калорій, досить просто відмовитися від зайвої, особливо від калорійної – борошняної та солодкої – їжі. Якщо складно обмежувати себе одним зусиллям волі, то впоратися з переїданням допоможе засіб "Нейрослім". Його головна головна особливість у тому, що на відміну від інших засобів, він впливає на психологічну причину підвищеного апетиту. У складі Нейрослім – унікальне поєднання 1 екстрактів джимнеми та грифонії, посилене хромом. Нейрослим допомагає зменшити кількість калорій: він сприяє зниженню апетиту та усунення переїдань, тому що підвищує рівень серотоніну – "гормону щастя" і знижує потяг до солодкого та борошняного.Фармакотерапевтична групаусунення психологічної причини підвищеного апетиту та переїдання, покращення емоційного стану під час дієти, зняття дратівливості, зменшення тяги до солодкої та борошняної їжі.ІнструкціяПриймати дорослим по 1 капсулі 1 раз на день під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Рекомендується приймати у першій половині дня. Тривалість прийому – 1 місяць. За потреби прийом можна продовжити.Показання до застосуванняДля боротьби із психологічною причиною зайвої вагиПротипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів БАД, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКрохмаль, концентрований сироп мальтози, L-лізин, L-аргінін, ароматизатор, ефіри цукрози, шелак, вітаміни групи B (B1, B5, B6).ХарактеристикаПрепарат для схуднення Нічна дієта – унікальний препарат, який дозволяє впоратися із зайвим жиром в організмі людини. З віком жир накопичується в організмі через уповільнення обміну речовин. Тим не менш, лізин, аргінін та орнітин – три амінокислоти, що містяться в препараті, сприяють згоранню вуглеводів та жирів. У біодобавці є місце вітамінів B1, B5 та B6, які покращать загальне самопочуття людини. Радять вживати засіб перед різними фізичними навантаженнями та тренуваннями – так воно діятиме ефективніше. Також можна використати його перед сном.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиПриймається препарат по 1-2 пакетики на добу, що підтримає дієту для схуднення.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орлістат – 120 мг; допоміжні речовини: МКЦ – 59,6 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмалю гліколят) - 38 мг; натрію лаурилсульфат – 10 мг; повідон - 10 мг; тальк – 2,4 мг; капсула (тверда, желатинова): титану діоксид; желатин; барвник синій патентований. Середня маса вмісту капсули – 240 мг. Капсули, 120мг. По 7 чи 21 капс. у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 6, 12 контурних осередкових упаковок поміщені в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №1 з корпусом та кришечкою блакитного кольору. Вміст капсули: гранули білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаАбсорбція - низька; через 8 годин після прийому внутрішньо незмінений орлістат у плазмі не визначається (концентрація нижче 5 нг/мл). Системна експозиція орлістату мінімальна. Після прийому внутрішньо 360 мг радіоактивно міченого 14C-орлистата пік радіоактивності в плазмі досягався приблизно через 8 годин; концентрація незміненого орлістату була близька до межі визначення (менше 5 нг/мл). У терапевтичних дослідженнях, що включали моніторинг зразків плазми пацієнтів, незмінений орлістат визначався у плазмі спорадично, а його концентрації були низькими (менше 10 нг/мл), без ознак накопичення, що узгоджується з мінімальним всмоктуванням препарату. In vitro орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми, переважно з ліпопротеїнами та альбуміном. Орлістат мінімально проникає у еритроцити. Метаболізується головним чином у стінці шлунково-кишкового тракту з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів М1 (гідролізоване чотиричленне лактонове кільце) та М3 (М1 з відщепленим N-форміллейциновим залишком). У дослідженні у пацієнтів з ожирінням, які приймали внутрішньо 14С-орлістат, на 2 метаболіти, М1 та М3, припадало близько 42% загальної радіоактивності плазми. М1 та М3 мають відкрите бета-лактонове кільце і виявляють вкрай слабку інгібуючу активність щодо ліпаз (порівняно з орлістатом слабше у 1000 та 2500 разів відповідно).Враховуючи низьку активність та низьку концентрацію метаболітів у плазмі (близько 26 нг/мл та 108 нг/мл для М1 та М3 відповідно через 2–4 години після прийому орлістату в терапевтичних дозах), ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді. Сукупна ниркова екскреція загальної радіоактивності прийому 360 мг 14C-орлистата становила менше 2%. Час повної елімінації з фекаліями та сечею – 3-5 днів. Виведення орлістату виявилося подібним у пацієнтів із нормальною масою тіла та з ожирінням. На підставі обмежених даних, T1/2 абсорбованого орлістату коливається в межах 1-2 год.ФармакодинамікаСпецифічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз. Утворює ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпаз у просвіті шлунка та тонкого кишечника. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що у формі тригліцеридів (ТГ). Нерозщеплені ТГ не всмоктуються, і зменшення внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Збільшує концентрацію жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому. Забезпечує ефективний контроль за масою тіла, зменшення депо жиру. Для прояву активності не потрібна системна абсорбція орлістату, у рекомендованій терапевтичній дозі (120 мг 3 рази на добу) він приблизно на 30% інгібує всмоктування жирів, що надходять з їжею.Показання до застосуваннялікування ожиріння, зокрема. зменшення та підтримання маси тіла, у поєднанні з гіпокалорійною дієтою; зменшення ризику повторного збільшення маси тіла після її початкового зниження. Орлістат показаний пацієнтам з ожирінням при індексі маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2 або ≥28 кг/м2 за наявності інших факторів ризику (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дисліпідемія). (Розрахунок ІМТ: ІМТ = M/P2, де M - маса тіла, кг; P - ріст, м.)Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до орлістату або інших компонентів препарату; синдром мальабсорбції; холестаз; одночасний прийом із циклоспорином; вагітність та годування груддю; вік до 18 років. З обережністю: наявність гіпероксалурії в анамнезі, нефролітіаза (кальцієві оксалатні камені).Вагітність та лактаціяОрлістат протипоказано застосовувати у період вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, у зв'язку з чим застосування препарату Ксеналтен у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10000, З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідке випорожнення, метеоризм, біль або дискомфорт у животі. Як правило, зазначені побічні реакції є слабовираженими та транзиторними, виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці). Частота цих небажаних реакцій збільшується у разі підвищення вмісту жиру в харчуванні. Хворих слід інформувати про можливість виникнення зазначених побічних реакцій і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Часто - м'який стілець, біль або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів, часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку імунної системи: рідко – свербіж, кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності трансаміназ та ЛФ, гепатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. Інші: дуже часто – грип; часто – дисменорея, тривога, слабкість. Якщо будь-які зазначені в інструкції побічні дії посилюються або помічені будь-які інші побічні дії, не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОрлістат не впливає на фармакокінетику етанолу, дигоксину (призначеного в одноразовій дозі) та фенітоїну (призначеного в одноразовій дозі 300 мг), на біодоступність ніфедипіну (таблетки пролонгованого вивільнення). Етанол не впливає на фармакодинаміку (екскреція жирів з калом) та системну експозицію орлістату. При одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину рівень останнього в плазмі знижується (орлістат та циклоспорин не повинні прийматися одночасно; для зменшення ймовірності лікарської взаємодії циклоспорин слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату). При одночасному застосуванні варфарину або інших непрямих антикоагулянтів з орлістатом може знижуватися рівень протромбіну та змінюватись значення показника МНО, тому необхідний контроль МНО. Орлістат зменшує всмоктування бета-каротину, що міститься в харчових добавках, на 30% та інгібує всмоктування вітаміну Е (у формі ацетату токоферолу) приблизно на 60%. Збільшує біодоступність та гіполіпідемічний ефект правастатину, підвищуючи його концентрацію у плазмі на 30%. При одночасному прийомі з орлістатом знижується всмоктування вітамінів А, D, Е та К. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Ксеналтен або перед сном. Зниження маси тіла може покращити обмін речовин у хворих на цукровий діабет, внаслідок чого необхідно зменшити дозу пероральних гіпоглікемічних ЛЗ. Не рекомендується одночасне застосування з акарбозою через відсутність даних про фармакокінетичні взаємодії. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення рівня аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Одночасне застосування орлістату та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Орлістат може опосередковано знижувати біодоступність пероральних контрацептивів, що може призвести до розвитку небажаної вагітності. Рекомендується використовувати додаткові види контрацепції у разі розвитку гострої діареї. Клінічно значущі взаємодії з дигоксином, амітриптіліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, аторвастатином, правастатином, лозартаном, глібенкламідом, пероральними контрацептивами, ніфедипіном, фуросемідом, каптоприломом, атен.Спосіб застосування та дозиВсередину, 120 мг (1 капс.) 3 рази на добу під час кожного прийому їжі або не пізніше ніж через 1 годину після їди (якщо їжа не містить жиру, то прийом можна пропустити).ПередозуванняВипадки передозування не описані. Одноразовий прийом 800 мг орлістату або його багаторазовий прийом у дозі до 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів людьми з нормальною масою тіла та з ожирінням не супроводжувався значними побічними явищами. Якщо виявлено значне передозування орлістату, слід спостерігати за станом пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у тварин і людини, системні ефекти, пов'язані з ліпазоінгібуючі властивості орлістату, повинні бути швидко оборотними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватись збалансованої, низькокалорійної дієти, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів і збагачену фруктами та овочами. Перед призначенням орлістату слід виключити органічну причину ожиріння, наприклад, гіпотиреоз. Імовірність розвитку побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при високому вмісті в їжі жирів (більше 30% добової калорійності). Добовий прийом жирів, вуглеводів та білків повинен бути розподілений між трьома основними прийомами їжі. Оскільки орлістат зменшує всмоктування деяких жиророзчинних вітамінів, для забезпечення адекватного надходження їх в організм пацієнти повинні приймати полівітамінні препарати, що містять жиророзчинні вітаміни. Крім того, вміст вітаміну D і бета-каротину у пацієнтів з ожирінням може бути нижчим, ніж у людей, які не страждають на ожиріння. Полівітаміни слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату, наприклад перед сном. У пацієнтів, які не отримували профілактично вітамінні добавки,при двох і більше послідовних візитах до лікаря протягом першого та другого років лікування орлістатом було зафіксовано зниження рівня вітамінів у плазмі. Оскільки абсорбція вітаміну К при прийомі орлістату може зменшуватися, у пацієнтів, які отримують орлістат на фоні тривалого постійного прийому варфарину, слід контролювати параметри згортання крові. Прийом орлістату в дозах, що перевищують 120 мг 3 рази на добу, не забезпечує додаткового ефекту. Якщо одночасного прийому орлістату з циклоспорином уникнути неможливо, необхідний постійний моніторинг вмісту циклоспорину в плазмі. У деяких пацієнтів на тлі орлістату може збільшуватися вміст оксалатів у сечі. Як і для інших препаратів для зменшення маси тіла, деякі групи пацієнтів (наприклад з нервовою анорексією або булімією) мають ймовірність зловживання орлістатом. Індукція орлістатом втрати маси тіла може поєднуватися з покращенням метаболічного контролю цукрового діабету, що потребує зменшення доз пероральних гіпоглікемічних засобів (похідних сульфонілсечовини, метформіну) або інсуліну. Якщо після 12 тижнів терапії препаратом Ксеналтен® зниження маси тіла склало менше 5% від початкової, необхідна консультація лікаря для вирішення питання необхідності продовження лікування орлістатом. Лікування не повинно тривати більше 2 років. Ксеналтен® не призначений для застосування у дитячій практиці. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів. Не впливає на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орлістат – 120 мг; допоміжні речовини: МКЦ – 59,6 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмалю гліколят) - 38 мг; натрію лаурилсульфат – 10 мг; повідон - 10 мг; тальк – 2,4 мг; капсула (тверда, желатинова): титану діоксид; желатин; барвник синій патентований. Середня маса вмісту капсули – 240 мг. Капсули, 120мг. По 7 чи 21 капс. у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 6, 12 контурних осередкових упаковок поміщені в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №1 з корпусом та кришечкою блакитного кольору. Вміст капсули: гранули білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаАбсорбція - низька; через 8 годин після прийому внутрішньо незмінений орлістат у плазмі не визначається (концентрація нижче 5 нг/мл). Системна експозиція орлістату мінімальна. Після прийому внутрішньо 360 мг радіоактивно міченого 14C-орлистата пік радіоактивності в плазмі досягався приблизно через 8 годин; концентрація незміненого орлістату була близька до межі визначення (менше 5 нг/мл). У терапевтичних дослідженнях, що включали моніторинг зразків плазми пацієнтів, незмінений орлістат визначався в плазмі спорадично, а його концентрації були низькими (менше 10 нг/мл), без ознак накопичення, що узгоджується з мінімальним всмоктуванням препарату. In vitro орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми, переважно з ліпопротеїнами та альбуміном. Орлістат мінімально проникає у еритроцити. Метаболізується головним чином у стінці шлунково-кишкового тракту з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів М1 (гідролізоване чотиричленне лактонове кільце) та М3 (М1 з відщепленим N-форміллейциновим залишком). У дослідженні у пацієнтів з ожирінням, які приймали внутрішньо 14С-орлістат, на 2 метаболіти, М1 та М3, припадало близько 42% загальної радіоактивності плазми. М1 та М3 мають відкрите бета-лактонове кільце і виявляють вкрай слабку інгібуючу активність щодо ліпаз (порівняно з орлістатом слабше у 1000 та 2500 разів відповідно).Враховуючи низьку активність та низьку концентрацію метаболітів у плазмі (близько 26 нг/мл та 108 нг/мл для М1 та М3 відповідно через 2–4 години після прийому орлістату в терапевтичних дозах), ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді. Сукупна ниркова екскреція загальної радіоактивності прийому 360 мг 14C-орлистата становила менше 2%. Час повної елімінації з фекаліями та сечею – 3-5 днів. Виведення орлістату виявилося подібним у пацієнтів із нормальною масою тіла та з ожирінням. На підставі обмежених даних, T1/2 абсорбованого орлістату коливається в межах 1-2 год.ФармакодинамікаСпецифічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз. Утворює ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпаз у просвіті шлунка та тонкого кишечника. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що у формі тригліцеридів (ТГ). Нерозщеплені ТГ не всмоктуються, і зменшення внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Збільшує концентрацію жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому. Забезпечує ефективний контроль за масою тіла, зменшення депо жиру. Для прояву активності не потрібна системна абсорбція орлістату, у рекомендованій терапевтичній дозі (120 мг 3 рази на добу) він приблизно на 30% інгібує всмоктування жирів, що надходять з їжею.Показання до застосуваннялікування ожиріння, зокрема. зменшення та підтримання маси тіла, у поєднанні з гіпокалорійною дієтою; зменшення ризику повторного збільшення маси тіла після її початкового зниження. Орлістат показаний пацієнтам з ожирінням при індексі маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2 або ≥28 кг/м2 за наявності інших факторів ризику (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дисліпідемія). (Розрахунок ІМТ: ІМТ = M/P2, де M - маса тіла, кг; P - ріст, м.)Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до орлістату або інших компонентів препарату; синдром мальабсорбції; холестаз; одночасний прийом із циклоспорином; вагітність та годування груддю; вік до 18 років. З обережністю: наявність гіпероксалурії в анамнезі, нефролітіаза (кальцієві оксалатні камені).Вагітність та лактаціяОрлістат протипоказано застосовувати у період вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, у зв'язку з чим застосування препарату Ксеналтен у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10000, З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідке випорожнення, метеоризм, біль або дискомфорт у животі. Як правило, зазначені побічні реакції є слабовираженими та транзиторними, виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці). Частота цих небажаних реакцій збільшується у разі підвищення вмісту жиру в харчуванні. Хворих слід інформувати про можливість виникнення зазначених побічних реакцій і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Часто - м'який стілець, біль або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів, часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку імунної системи: рідко – свербіж, кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності трансаміназ та ЛФ, гепатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. Інші: дуже часто – грип; часто – дисменорея, тривога, слабкість. Якщо будь-які зазначені в інструкції побічні дії посилюються або помічені будь-які інші побічні дії, не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОрлістат не впливає на фармакокінетику етанолу, дигоксину (призначеного в одноразовій дозі) та фенітоїну (призначеного в одноразовій дозі 300 мг), на біодоступність ніфедипіну (таблетки пролонгованого вивільнення). Етанол не впливає на фармакодинаміку (екскреція жирів з калом) та системну експозицію орлістату. При одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину рівень останнього в плазмі знижується (орлістат та циклоспорин не повинні прийматися одночасно; для зменшення ймовірності лікарської взаємодії циклоспорин слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату). При одночасному застосуванні варфарину або інших непрямих антикоагулянтів з орлістатом може знижуватися рівень протромбіну та змінюватись значення показника МНО, тому необхідний контроль МНО. Орлістат зменшує всмоктування бета-каротину, що міститься в харчових добавках, на 30% та інгібує всмоктування вітаміну Е (у формі ацетату токоферолу) приблизно на 60%. Збільшує біодоступність та гіполіпідемічний ефект правастатину, підвищуючи його концентрацію у плазмі на 30%. При одночасному прийомі з орлістатом знижується всмоктування вітамінів А, D, Е та К. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Ксеналтен або перед сном. Зниження маси тіла може покращити обмін речовин у хворих на цукровий діабет, внаслідок чого необхідно зменшити дозу пероральних гіпоглікемічних ЛЗ. Не рекомендується одночасне застосування з акарбозою через відсутність даних про фармакокінетичні взаємодії. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення рівня аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Одночасне застосування орлістату та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Орлістат може опосередковано знижувати біодоступність пероральних контрацептивів, що може призвести до розвитку небажаної вагітності. Рекомендується використовувати додаткові види контрацепції у разі розвитку гострої діареї. Клінічно значущі взаємодії з дигоксином, амітриптіліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, аторвастатином, правастатином, лозартаном, глібенкламідом, пероральними контрацептивами, ніфедипіном, фуросемідом, каптоприломом, атен.Спосіб застосування та дозиВсередину, 120 мг (1 капс.) 3 рази на добу під час кожного прийому їжі або не пізніше ніж через 1 годину після їди (якщо їжа не містить жиру, то прийом можна пропустити).ПередозуванняВипадки передозування не описані. Одноразовий прийом 800 мг орлістату або його багаторазовий прийом у дозі до 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів людьми з нормальною масою тіла та з ожирінням не супроводжувався значними побічними явищами. Якщо виявлено значне передозування орлістату, слід спостерігати за станом пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у тварин і людини, системні ефекти, пов'язані з ліпазоінгібуючі властивості орлістату, повинні бути швидко оборотними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватись збалансованої, низькокалорійної дієти, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів і збагачену фруктами та овочами. Перед призначенням орлістату слід виключити органічну причину ожиріння, наприклад, гіпотиреоз. Імовірність розвитку побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при високому вмісті в їжі жирів (більше 30% добової калорійності). Добовий прийом жирів, вуглеводів та білків повинен бути розподілений між трьома основними прийомами їжі. Оскільки орлістат зменшує всмоктування деяких жиророзчинних вітамінів, для забезпечення адекватного надходження їх в організм пацієнти повинні приймати полівітамінні препарати, що містять жиророзчинні вітаміни. Крім того, вміст вітаміну D і бета-каротину у пацієнтів з ожирінням може бути нижчим, ніж у людей, які не страждають на ожиріння. Полівітаміни слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату, наприклад перед сном. У пацієнтів, які не отримували профілактично вітамінні добавки,при двох і більше послідовних візитах до лікаря протягом першого та другого років лікування орлістатом було зафіксовано зниження рівня вітамінів у плазмі. Оскільки абсорбція вітаміну К при прийомі орлістату може зменшуватися, у пацієнтів, які отримують орлістат на фоні тривалого постійного прийому варфарину, слід контролювати параметри згортання крові. Прийом орлістату в дозах, що перевищують 120 мг 3 рази на добу, не забезпечує додаткового ефекту. Якщо одночасного прийому орлістату з циклоспорином уникнути неможливо, необхідний постійний моніторинг вмісту циклоспорину в плазмі. У деяких пацієнтів на тлі орлістату може збільшуватися вміст оксалатів у сечі. Як і для інших препаратів для зменшення маси тіла, деякі групи пацієнтів (наприклад з нервовою анорексією або булімією) мають ймовірність зловживання орлістатом. Індукція орлістатом втрати маси тіла може поєднуватися з покращенням метаболічного контролю цукрового діабету, що потребує зменшення доз пероральних гіпоглікемічних засобів (похідних сульфонілсечовини, метформіну) або інсуліну. Якщо після 12 тижнів терапії препаратом Ксеналтен® зниження маси тіла склало менше 5% від початкової, необхідна консультація лікаря для вирішення питання необхідності продовження лікування орлістатом. Лікування не повинно тривати більше 2 років. Ксеналтен® не призначений для застосування у дитячій практиці. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів. Не впливає на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орлістат – 60,00; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 28,55; карбоксиметилкрохмаль натрію - 20,75; кремнію діоксид колоїдний – 4,55; натрію лаурилсульфат -1,15; оболонка капсули: тверда желатинова капсула № 3 (желатин - 47,01; титану діоксид (Е171) - 0,96; індигокармін (Е132) - 0,03). По 7 чи 21 капс. у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 6, 12 контурних осередкових упаковок поміщені в пачку з картону.Опис лікарської формиверді желатинові капсули світло-блакитного кольору. Розмір капсул №3. Вміст капсул – білий порошок або злегка ущільнені агломерати.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаАбсорбція - низька; через 8 годин після прийому внутрішньо незмінений орлістат у плазмі не визначається (концентрація нижче 5 нг/мл). Системна експозиція орлістату мінімальна. Після прийому внутрішньо 360 мг радіоактивно міченого 14C-орлистата пік радіоактивності в плазмі досягався приблизно через 8 годин; концентрація незміненого орлістату була близька до межі визначення (менше 5 нг/мл). У терапевтичних дослідженнях, що включали моніторинг зразків плазми пацієнтів, незмінений орлістат визначався у плазмі спорадично, а його концентрації були низькими (менше 10 нг/мл), без ознак накопичення, що узгоджується з мінімальним всмоктуванням препарату. In vitro орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми, переважно з ліпопротеїнами та альбуміном. Орлістат мінімально проникає у еритроцити. Метаболізується головним чином у стінці шлунково-кишкового тракту з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів М1 (гідролізоване чотиричленне лактонове кільце) та М3 (М1 з відщепленим N-форміллейциновим залишком). У дослідженні у пацієнтів з ожирінням, які приймали внутрішньо 14С-орлістат, на 2 метаболіти, М1 та М3, припадало близько 42% загальної радіоактивності плазми. М1 та М3 мають відкрите бета-лактонове кільце і виявляють вкрай слабку інгібуючу активність щодо ліпаз (порівняно з орлістатом слабше у 1000 та 2500 разів відповідно).Враховуючи низьку активність та низьку концентрацію метаболітів у плазмі (близько 26 нг/мл та 108 нг/мл для М1 та М3 відповідно через 2–4 години після прийому орлістату в терапевтичних дозах), ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді. Сукупна ниркова екскреція загальної радіоактивності прийому 360 мг 14C-орлистата становила менше 2%. Час повної елімінації з фекаліями та сечею – 3-5 днів. Виведення орлістату виявилося подібним у пацієнтів із нормальною масою тіла та з ожирінням. На підставі обмежених даних, T1/2 абсорбованого орлістату коливається в межах 1-2 год.ФармакодинамікаСпецифічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз. Утворює ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпаз у просвіті шлунка та тонкого кишечника. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що у формі тригліцеридів (ТГ). Нерозщеплені ТГ не всмоктуються, і зменшення внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Збільшує концентрацію жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому. Забезпечує ефективний контроль за масою тіла, зменшення депо жиру. Для прояву активності не потрібна системна абсорбція орлістату, у рекомендованій терапевтичній дозі (120 мг 3 рази на добу) він приблизно на 30% інгібує всмоктування жирів, що надходять з їжею.Показання до застосуваннялікування ожиріння, зокрема. зменшення та підтримання маси тіла, у поєднанні з гіпокалорійною дієтою; зменшення ризику повторного збільшення маси тіла після її початкового зниження. Орлістат показаний пацієнтам з ожирінням при індексі маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2 або ≥28 кг/м2 за наявності інших факторів ризику (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дисліпідемія). (Розрахунок ІМТ: ІМТ = M/P2, де M - маса тіла, кг; P - ріст, м.)Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до орлістату або інших компонентів препарату; синдром мальабсорбції; холестаз; одночасний прийом із циклоспорином; вагітність та годування груддю; вік до 18 років. З обережністю: наявність гіпероксалурії в анамнезі, нефролітіаза (кальцієві оксалатні камені).Вагітність та лактаціяОрлістат протипоказано застосовувати у період вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, у зв'язку з чим застосування препарату Ксеналтен у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10000, З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідке випорожнення, метеоризм, біль або дискомфорт у животі. Як правило, зазначені побічні реакції є слабовираженими та транзиторними, виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці). Частота цих небажаних реакцій збільшується у разі підвищення вмісту жиру в харчуванні. Хворих слід інформувати про можливість виникнення зазначених побічних реакцій і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Часто - м'який стілець, біль або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів, часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку імунної системи: рідко – свербіж, кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності трансаміназ та ЛФ, гепатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. Інші: дуже часто – грип; часто – дисменорея, тривога, слабкість. Якщо будь-які зазначені в інструкції побічні дії посилюються або помічені будь-які інші побічні дії, не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОрлістат не впливає на фармакокінетику етанолу, дигоксину (призначеного в одноразовій дозі) та фенітоїну (призначеного в одноразовій дозі 300 мг), на біодоступність ніфедипіну (таблетки пролонгованого вивільнення). Етанол не впливає на фармакодинаміку (екскреція жирів з калом) та системну експозицію орлістату. При одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину рівень останнього в плазмі знижується (орлістат та циклоспорин не повинні прийматися одночасно; для зменшення ймовірності лікарської взаємодії циклоспорин слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату). При одночасному застосуванні варфарину або інших непрямих антикоагулянтів з орлістатом може знижуватися рівень протромбіну та змінюватись значення показника МНО, тому необхідний контроль МНО. Орлістат зменшує всмоктування бета-каротину, що міститься в харчових добавках, на 30% та інгібує всмоктування вітаміну Е (у формі ацетату токоферолу) приблизно на 60%. Збільшує біодоступність та гіполіпідемічний ефект правастатину, підвищуючи його концентрацію у плазмі на 30%. При одночасному прийомі з орлістатом знижується всмоктування вітамінів А, D, Е та К. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Ксеналтен або перед сном. Зниження маси тіла може покращити обмін речовин у хворих на цукровий діабет, внаслідок чого необхідно зменшити дозу пероральних гіпоглікемічних ЛЗ. Не рекомендується одночасне застосування з акарбозою через відсутність даних про фармакокінетичні взаємодії. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення рівня аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Одночасне застосування орлістату та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Орлістат може опосередковано знижувати біодоступність пероральних контрацептивів, що може призвести до розвитку небажаної вагітності. Рекомендується використовувати додаткові види контрацепції у разі розвитку гострої діареї. Клінічно значущі взаємодії з дигоксином, амітриптіліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, аторвастатином, правастатином, лозартаном, глібенкламідом, пероральними контрацептивами, ніфедипіном, фуросемідом, каптоприломом, атен.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи водою, у рекомендованій дозі 60 мг перед кожним основним прийомом їжі, разом з їжею або не пізніше, ніж через годину після їди. Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, прийом орлістату можна пропустити. Протягом 24 годин слід приймати більше 3 капсул по 60 мг. Якщо через 12 тижнів терапії не відбулося зниження маси тіла, прийом орлістату слід припинити. Лікування має перевищувати 6 місяців. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок корекції дози не потрібно. Орлістат не слід застосовувати у дітей та підлітків до 18 років через недостатність даних про безпеку та ефективність.ПередозуванняВипадки передозування не описані. Одноразовий прийом 800 мг орлістату або його багаторазовий прийом у дозі до 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів людьми з нормальною масою тіла та з ожирінням не супроводжувався значними побічними явищами. Якщо виявлено значне передозування орлістату, слід спостерігати за станом пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у тварин і людини, системні ефекти, пов'язані з ліпазоінгібуючі властивості орлістату, повинні бути швидко оборотними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватись збалансованої, низькокалорійної дієти, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів і збагачену фруктами та овочами. Перед призначенням орлістату слід виключити органічну причину ожиріння, наприклад, гіпотиреоз. Імовірність розвитку побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при високому вмісті в їжі жирів (більше 30% добової калорійності). Добовий прийом жирів, вуглеводів та білків повинен бути розподілений між трьома основними прийомами їжі. Оскільки орлістат зменшує всмоктування деяких жиророзчинних вітамінів, для забезпечення адекватного надходження їх в організм пацієнти повинні приймати полівітамінні препарати, що містять жиророзчинні вітаміни. Крім того, вміст вітаміну D і бета-каротину у пацієнтів з ожирінням може бути нижчим, ніж у людей, які не страждають на ожиріння. Полівітаміни слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату, наприклад перед сном. У пацієнтів, які не отримували профілактично вітамінні добавки,при двох і більше послідовних візитах до лікаря протягом першого та другого років лікування орлістатом було зафіксовано зниження рівня вітамінів у плазмі. Оскільки абсорбція вітаміну К при прийомі орлістату може зменшуватися, у пацієнтів, які отримують орлістат на фоні тривалого постійного прийому варфарину, слід контролювати параметри згортання крові. Прийом орлістату в дозах, що перевищують 120 мг 3 рази на добу, не забезпечує додаткового ефекту. Якщо одночасного прийому орлістату з циклоспорином уникнути неможливо, необхідний постійний моніторинг вмісту циклоспорину в плазмі. У деяких пацієнтів на тлі орлістату може збільшуватися вміст оксалатів у сечі. Як і для інших препаратів для зменшення маси тіла, деякі групи пацієнтів (наприклад з нервовою анорексією або булімією) мають ймовірність зловживання орлістатом. Індукція орлістатом втрати маси тіла може поєднуватися з покращенням метаболічного контролю цукрового діабету, що потребує зменшення доз пероральних гіпоглікемічних засобів (похідних сульфонілсечовини, метформіну) або інсуліну. Якщо після 12 тижнів терапії препаратом Ксеналтен® зниження маси тіла склало менше 5% від початкової, необхідна консультація лікаря для вирішення питання необхідності продовження лікування орлістатом. Лікування не повинно тривати більше 2 років. Ксеналтен® не призначений для застосування у дитячій практиці. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів. Не впливає на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орсотен напівфабрикат-гранули – 225,6 мг (у перерахунку на активну речовину орлістат – 120 мг); допоміжні речовини: МКЦ; капсула: корпус (титану діоксид (Е171), гіпромелоза); кришечка (титану діоксид (Е171), гіпромелоза). Капсули по 120мг. 7 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ОПА/алюміній/ПВХ та фольги алюмінієвої або по 21 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої. По 3, 6 або 12 контурних коміркових (по 7 капс.) або 1, 2 або 4 контурних коміркових упаковок (по 21 капс.) поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули із гіпромелози. Кришечка і корпус капсули від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору. Вміст капсул - мікрогранули або суміш порошку та мікрогранул білого або майже білого кольору. Допускається наявність агломератів, що злежалися, легко розсипаються при натисканні.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування. У добровольців із нормальною масою тіла та ожирінням системний вплив препарату мінімальний. Після одноразового прийому орлістату внутрішньо в дозі 360 мг незмінений орлістат у плазмі визначити не вдалося, що означає, що його концентрації знаходяться нижче за рівень 5 нг/мл. Загалом після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі вдавалося лише в окремих випадках, у своїй концентрації його були дуже малі ( Розподіл. Vd не можна визначити, оскільки препарат Орсотен дуже погано всмоктується. В умовах in vitro орлістат більш ніж на 99% пов'язується з білками плазми (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм. Судячи з даних, отриманих в експерименті на тварин, метаболізм орлістату здійснюється головним чином стінці кишечника. У дослідженні в осіб з ожирінням встановлено, що приблизно 42% від тієї мінімальної фракції орлістату, яка піддається системному всмоктування, припадає на 2 основних метаболіти - М1 (чотирьохчленне гідролізоване лактонове кільце) і М3 (M1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Молекули M1 і М3 мають відкрите β-лактонне кільце і дуже слабко інгібують ліпазу (у 1000 і 2500 разів слабше, ніж орлістат відповідно). З урахуванням такої низької інгібуючої активності та низьких плазмових концентрацій (в середньому 26 та 108 нг/мл відповідно) після прийому терапевтичних доз ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні. Виведення. Дослідження в осіб з нормальною та надмірною масою тіла показали, що основним шляхом елімінації є виведення невсмоктаного орлістату через кишечник. Через кишечник виводилося близько 97% прийнятої дози препарату, причому 83% у вигляді незміненого орлістату. Сукупна ниркова екскреція всіх субстанцій, структурно пов'язаних з орлістатом, становить менше ніж 2% прийнятої дози. Час до повної елімінації орлістату з організму (через кишечник та нирками) дорівнює 3-5 дням. Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців із нормальною та надмірною масою тіла виявилося однаковим. Як орлістат, і метаболіти M1 і М3, можуть піддаватися екскреції з жовчю. Фармакокінетика в спеціальних клінічних групах Плазмові концентрації орлістату та його метаболітів (M1 та М3) у дітей не відрізняються від таких у дорослих при порівнянні однакових доз орлістату. Добова екскреція жиру з фекаліями склала 27% від прийому з їжею при терапії орлістатом і 7% - при прийомі плацебо. Доклінічні дані щодо безпеки Згідно з доклінічними даними, додаткових ризиків для пацієнтів, які стосуються профілю безпеки, токсичності, генотоксичності, канцерогенності та репродуктивної токсичності, виявлено не було. У дослідженнях на тваринах також не було виявлено тератогенного ефекту. У зв'язку з відсутністю тератогенного ефекту у тварин є малоймовірним його виявлення у людей.ФармакодинамікаПрепарат Орсотен® - потужний, специфічний та оборотний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкого кишечника і полягає в утворенні ковалентного зв'язку з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, зниження внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування в системний кровотік. Судячи з результатів вмісту жиру в калі, дія орлістату починається через 24-48 годин після прийому. Після відміни орлістату вміст жиру в калі через 48-72 години зазвичай повертається до рівня, що мав місце до початку терапії. Ефективність Пацієнти з ожирінням. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які перебувають на дієтотерапії. Зниження маси тіла починалося вже протягом перших 2 тижнів після початку лікування і тривало від 6 до 12 місяців навіть у пацієнтів з негативною відповіддю на дієтотерапію. Протягом 2 років спостерігалося статистично значуще покращення профілю метаболічних факторів ризику, що супроводжують ожиріння. З іншого боку, проти прийомом плацебо відзначалося значне зменшення кількості жиру в організмі. Орлістат ефективний щодо запобігання повторному додаванню маси тіла. Повторний набір маси тіла, не більше 25% від втраченого, спостерігався приблизно у половини пацієнтів,а у половини з цих пацієнтів повторного набору маси тіла не спостерігалося або навіть спостерігалося подальше його зниження. Пацієнти з ожирінням та цукровим діабетом типу 2. У клінічних дослідженнях тривалістю від 6 місяців до 1 року у пацієнтів з надмірною масою тіла або ожирінням та цукровим діабетом типу 2, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які проходили лікування лише дієтотерапією . Втрата маси тіла відбувалася переважно рахунок зменшення кількості жиру в організмі. Слід зазначити, що на початок дослідження, незважаючи на прийом гіпоглікемічних засобів, у пацієнтів часто відзначався недостатній контроль глікемії. Однак при проведенні терапії орлістатом спостерігалося статистично та клінічно значуще покращення контролю глікемії. Крім того, на фоні терапії орлістатом спостерігалося зниження доз гіпоглікемічних засобів, концентрації інсуліну в плазмі, а також зменшення інсулінорезистентності. Зменшення ризику розвитку цукрового діабету типу 2 у пацієнтів із ожирінням. У 4-річному клінічному дослідженні було показано, що орлістат значно знижує ризик розвитку цукрового діабету типу 2 (приблизно на 37% порівняно з плацебо). Ступінь зменшення ризику був навіть більш значним у пацієнтів із вихідним порушенням толерантності до глюкози (приблизно на 45%). У групі терапії орлістатом відзначалася більша втрата маси тіла порівняно з групою плацебо. Підтримка маси тіла новому рівні спостерігалося протягом усього періоду дослідження. Більше того, у порівнянні з плацебо у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, спостерігалося значне покращення профілю метаболічних факторів ризику. Пубертатне ожиріння. У клінічному дослідженні тривалістю 1 рік у підлітків з ожирінням прийому орлістату спостерігалося зменшення ІМТ проти групою плацебо, де відзначалося навіть збільшення ІМТ. Крім того, у пацієнтів групи орлістату відзначалося зменшення жирової маси, а також кола талії та стегон у порівнянні з групою плацебо. Також у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, відзначалося значне зниження дАТ порівняно з групою плацебо.Показання до застосуваннятривала терапія пацієнтів з ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м2) або пацієнтів із надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м2), які мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою; у комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до препарату або будь-яких інших компонентів, що містяться в капсулі; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років. З обережністю: супутня терапія циклоспорином; супутня терапія варфарином або іншими антикоагулянтами для внутрішнього прийому.Вагітність та лактаціяУ дослідженнях репродуктивної токсичності на тваринах тератогенного та ембріотоксичного ефекту орлістату не спостерігалося. За відсутності тератогенного ефекту у тварин очікувати такого ефекту в людини не слід. Однак через відсутність клінічних даних препарат Орсотен не слід призначати вагітним жінкам. Невідомо, чи орлістат проникає в грудне молоко, тому його застосування в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована ВООЗ: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до Дані клінічних досліджень Побічні реакції на орлістат виникали головним чином з боку шлунково-кишкового тракту і були зумовлені фармакологічною дією препарату, що перешкоджає всмоктуванню жирів їжі. Частота розвитку небажаних явищ зменшувалась при тривалому застосуванні орлістату. Наведені нижче небажані явища виникали з частотою >2% та інцидентністю ≥1% порівняно з плацебо. Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже часто – грип. З боку обміну речовин: дуже часто – гіпоглікемія*. Порушення психіки: часто – тривога. З боку нервової системи: дуже часто головний біль. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – біль або дискомфорт у животі, маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відділяного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, метеоризм, рідке випорожнення, почастішання дефекації; часто - біль або дискомфорт у прямій кишці, м'який стілець, нетримання калу, ураження зубів, ураження ясен, здуття живота. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. З боку статевих органів та молочної залози: часто – нерегулярні менструації. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – слабкість. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 характер і частота небажаних явищ були зіставні з такими у осіб без цукрового діабету з надмірною масою тіла та ожирінням. Частота порушень з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при підвищенні вмісту жиру в харчуванні. Пацієнтів слід інформувати про можливість виникнення побічних реакцій з боку ШКТ і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Застосування дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту і тим самим допомагає пацієнтам контролювати та регулювати споживання жирів. Як правило, зазначені побічні реакції були слабо вираженими та транзиторними. Вони виникали на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. У 4-річному клінічному дослідженні загальний профіль безпеки не відрізнявся від такого, отриманого в 1- та 2-річних дослідженнях. При цьому загальна частота виникнення небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту щорічно зменшувалася протягом 4-річного періоду прийому орлістату. Постмаркетингове спостереження Наведені нижче небажані явища виявлені при спонтанних постреєстраційних повідомленнях, частота розвитку невідома. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, головними клінічними симптомами яких були свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілаксія. З боку системи травлення: ректальна кровотеча, дивертикуліт, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: холелітіаз, окремі, можливо серйозні, випадки ураження печінки, що призводять до її трансплантації або смерті. З боку шкіри та підшкірних тканин: бульозний висип. З боку нирок та сечовивідних шляхів: оксалатна нефропатія, яка іноді може призводити до розвитку ниркової недостатності. Лабораторні дані: підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ, зниження концентрації протромбіну в плазмі крові, збільшення значень МНО та випадки незбалансованої терапії антикоагулянтами, що призводило до зміни гемостатичних параметрів. Зареєстровано випадки розвитку гіпероксалурії. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: при одночасному застосуванні орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину відзначалося зниження концентрації циклоспорину в плазмі, що може призвести до зниження імуносупресивної ефективності циклоспорину. Таким чином, супутнє застосування орлістату та циклоспорину не рекомендується. Тим не менш, якщо таке супутнє застосування є необхідним, рекомендується проводити більш частий контроль концентрації циклоспорину в плазмі як при одночасному застосуванні його з орлістатом, так і після припинення застосування орлістату. Концентрацію циклоспорину в плазмі слід контролювати до її стабілізації. При одночасному застосуванні з препаратом Орсотен відзначалося зменшення всмоктування вітамінів D, Е та бета-каротину. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Орсотен або перед сном. При застосуванні аміодарону внутрішньо під час терапії орлістатом відзначалося зниження системної експозиції аміодарону та дезетиламіодарону (на 25–30%), однак у зв'язку зі складною фармакокінетикою аміодарону клінічна значущість цього явища незрозуміла. Додавання препарату Орсотен до тривалої терапії аміодароном, можливо, призведе до зниження терапевтичного ефекту аміодарону (досліджень не проводилося). Слід уникати одночасного прийому препарату Орсотен і акарбози через відсутність даних фармакокінетичних досліджень. При одночасному прийомі орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом. Причинно-наслідковий зв'язок між розвитком судом та терапією орлістатом не встановлено. Проте, слід контролювати стан пацієнтів щодо можливих змін у частоті та/або тяжкості судомного синдрому. За даними клінічних досліджень, відсутня взаємодія орлістату з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, пероральними контрацептивами, фентерміном, правастатином, ніфедипіном ГІТС н Однак при одночасному застосуванні орлістату та варфарину або інших антикоагулянтів може спостерігатися зниження концентрації протромбіну та підвищення показника МНО, що може призвести до зміни гемостатичних показників. Необхідно контролювати показник МНО при супутній терапії варфарином або іншими антикоагулянтами для вживання. Відзначалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Відзначалися випадки зниження ефективності антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ, антидепресантів та нейролептиків (включаючи препарати літію), що збігаються з початком застосування орлістату у раніше компенсованих пацієнтів. Терапію орлістатом слід розпочинати лише після ретельної оцінки її можливого впливу на таких пацієнтів. Орлістат здатний опосередковано знижувати ефективність контрацептивів для внутрішнього застосування, що в окремих випадках може призвести до незапланованої вагітності. Рекомендується використовувати додатковий метод контрацепції у разі розвитку важкої діареї.Спосіб застосування та дозиВсередину. Тривала терапія пацієнтів з ожирінням або надмірною масою тіла, що мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою. У дорослих та дітей старше 12 років рекомендована доза орлістату становить 1 капс. 120 мг з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до, під час або пізніше як через 1 год після їди). У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням. У дорослих рекомендована доза орлістату становить 1 капс. 120 мг з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до, під час або пізніше як через 1 год після їди). Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, то прийом препарату Орсотен також можна пропустити. Препарат Орсотен® слід приймати у поєднанні зі збалансованою, помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на 3 основні прийоми. Збільшення дози орлістату понад рекомендовану (120 мг 3 рази на добу) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту. Ефективність та безпека орлістату у пацієнтів з порушенням функції печінки та/або нирок, а також у пацієнтів похилого та дитячого віку (молодше 12 років) не досліджувалися.ПередозуванняУ клінічних дослідженнях у осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням прийом разових доз 800 мг або багаторазовий прийом орлістату по 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не супроводжувався появою суттєвих небажаних явищ. Крім того, у пацієнтів з ожирінням є досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу протягом 6 місяців, що не супроводжувалося достовірним збільшенням частоти небажаних явищ. Симптоми: повідомлялося або про відсутність небажаних явищ або небажані явища не відрізнялися від тих, що спостерігаються при прийомі орлістату в терапевтичних дозах. Лікування: рекомендується спостерігати пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у людини та тварин, будь-які системні ефекти, які можна було б пов'язати з ліпозингібуючими властивостями орлістату, повинні бути швидко оборотні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату Орсотен® має бути припинено, якщо після 12 тижнів терапії маса тіла знизилася менш ніж на 5% порівняно з початковою масою тіла. Клінічні дослідження виявили менше зниження маси тіла у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2, які отримують орлістат, порівняно з пацієнтами без цукрового діабету, які отримують орлістат. Препарат Орсотен® ефективний у плані тривалого контролю маси тіла (зниження маси тіла та її підтримка на новому рівні, запобігання повторному додаванню маси тіла). Лікування препаратом Орсотен® призводить до поліпшення профілю факторів ризику та захворювань, що супроводжують ожиріння, включаючи гіперхолестеринемію, цукровий діабет типу 2, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемію, артеріальну гіпертензію та зменшення кількості вісцерального жиру. При застосуванні у комбінації з такими гіпоглікемічними препаратами, як метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін, у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м2) або ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м2) препарат Орсотен ® у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою дає додаткове поліпшення компенсації вуглеводного обміну. У клінічних дослідженнях у більшості пацієнтів концентрації вітамінів A, D, Е, К та бета-каротину протягом 4 років терапії орлістатом залишалися в межах норми. Задля забезпечення адекватного надходження всіх поживних речовин можна призначити полівітаміни. Пацієнт повинен отримувати збалансовану, помірковано гіпокалорійну дієту, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Рекомендується харчування, багате фруктами та овочами. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на 3 основні прийоми. При застосуванні орлістату спостерігалися випадки ректальної кровотечі. При появі тяжких та/або стійких симптомів кровотечі необхідно провести додаткове обстеження. Можливість побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту може збільшуватися, якщо препарат Орсотен приймають на фоні харчування, багатого жирами (наприклад 2000 ккал/добу, з них понад 30% у вигляді жирів, що дорівнює приблизно 67 г жиру). Добове споживання жирів має бути розподілене на 3 основні прийоми. Якщо препарат Орсотен приймають з їжею, дуже багатою на жир, ймовірність шлунково-кишкових реакцій збільшується. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 зменшення маси тіла при лікуванні препаратом Орсотен супроводжується поліпшенням компенсації вуглеводного обміну, що може дозволити або вимагати зниження дози гіпоглікемічних препаратів (наприклад, похідні сульфонілсечовини). Необхідно контролювати коагуляційні параметри (наприклад, показник МНО) при супутній терапії антикоагулянтами для прийому внутрішньо. У разі розвитку важкої діареї при застосуванні орлістату жінкам, які застосовують контрацептиви для внутрішнього застосування, необхідно використовувати додаткові заходи контрацепції. При застосуванні орлістату спостерігалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Орлістат потенційно здатний знижувати всмоктування антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ та ефективність антиретровірусної терапії. Перед початком терапії орлістатом необхідно ретельно оцінити співвідношення користі/ризику у таких пацієнтів. При застосуванні орлістату можливий розвиток оксалатної нефропатії, яка може призводити до розвитку ниркової недостатності. Збільшення ризику відзначається у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю та/або дегідратацією. Вплив на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої ​​уваги та швидких реакцій (наприклад управління автотранспортом, робота з механізмами, що рухаються). Препарат Орсотен® не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орсотен напівфабрикат-гранули – 112,8 мг (у перерахунку на активну речовину орлістат – 60 мг); допоміжна речовина напівфабрикату-гранул: МКЦ; допоміжні речовини: МКЦ – 22,2 мг; Тверді желатинові капсули, корпус: титану діоксид (Е171) – 0,58 мг; желатин – 28,22 мг; кришечка: титану діоксид (Е171) - 0,19 мг; оксид заліза жовтий (Е172) – 0,04 мг; желатин – 18,97 мг. Капсули 60 мг. 21 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ПВХ/ПВДХ та алюмінієвої фольги. 2 або 4 контурні коміркові упаковки упаковані в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули. Тверді, желатинові №3. Корпус - білого кольору; кришечка - світло-жовтого кольору. Вміст капсул - мікрогранули або суміш порошку та мікрогранул білого або майже білого кольору. Допускається наявність агломератів, що злежалися, легко розсипаються при натисканні.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування. Всмоктування препарату мінімальне. Розподіл. Vd визначити неможливо, оскільки орлістат всмоктується мінімальною мірою і не має встановленої системної фармакокінетики. Орлістат більш ніж на 99% пов'язаний з білками плазми (в основному з ліпопротеїдами та альбумінами). Орлістат може мінімальною мірою проникати в еритроцити. Метаболізм. Метаболізм орлістату відбувається в основному в стінках шлунка та тонкого кишечника. Виведення. Близько 97% прийнятої внутрішньо дози препарату виділяється через кишечник, 83% із цієї кількості – у незміненому вигляді. Виведення орлістату та його метаболітів нирками становить менше 2% прийнятої дози. Препарат повністю виводиться через 3-5 днів. Виведення орлістату як у добровольців із нормальною масою тіла, так і у пацієнтів із ожирінням аналогічне.ФармакодинамікаОрлістат є потужним специфічним інгібітором шлунково-кишкових ліпаз тривалої дії. Він виявляє свою терапевтичну активність у просвіті шлунка та тонкої кишки, утворюючи ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункових та панкреатичних ліпаз. Інактивований фермент втрачає можливість гідролізувати харчові жири (тригліцериди) в абсорбовані вільні жирні кислоти та моногліцериди. Нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, що призводить до зменшення кількості калорій, засвоєних організмом, та зниження маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. За результатами клінічних досліджень, орлістат, який приймається щодня в дозі 60 мг 3 рази на день, блокує абсорбцію приблизно 25% жирів, що входять до денного раціону. Поряд із зниженням маси тіла, при тривалому прийомі орлістату в дозі 60 мг відзначається зменшення таких показників як коло талії, концентрація загального холестерину (ОХС) та концентрація холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ХС ЛПНЩ) у плазмі крові. Після 6 місяців терапії орлістатом у дозі 60 мг середня концентрація ОХС у плазмі крові знижується, в середньому, на 2,4%, ХС ЛПНЩ – на 3,5%. Окружність талії через 6 місяців прийому препарату зменшується, в середньому, на 4,5 см.Показання до застосуванняЗниження маси тіла у дорослих (старше 18 років) із надмірною масою тіла (ІМТ >28 кг/м2). Застосовується лише у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% добової калорійності у вигляді жирів.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до орлістату або будь-якого з компонентів препарату; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; супутня терапія циклоспорином; одночасне застосування непрямих антикоагулянтів (варфарину); одночасне застосування ситагліптину; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років.Вагітність та лактаціяПрепарат Орсотен® слім не слід застосовувати при вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, тому застосування препарату Орсотен® слім у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяНебажані реакції (НР) при прийомі препарату Орсотен® слім, як правило, спостерігаються з боку шлунково-кишкового тракту та обумовлені фармакологічною дією препарату. Класифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована ВООЗ: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до Нижче вказано частоту реакцій з боку різних органів і систем. Клінічними дослідженнями з вивчення застосування орлістату в дозі 60 мг тривалістю від 18 до 24 міс встановлені небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту, які загалом були легкими та оборотними. Зазвичай вони виявлялися на початку лікування. Дотримання дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність виникнення таких реакцій. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – маслянисті виділення з прямої кишки, відходження газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея; часто - біль у животі, нетримання калу, рідке випорожнення, почастішання дефекації. Як правило, зазначені побічні реакції є слабко вираженими та транзиторними. Вони виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці терапії), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. Післяреєстраційні дослідження У ході післяреєстраційного застосування орлістату були відзначені такі небажані реакції, частота яких невідома. З боку органів кровотворення: зниження концентрації протромбіну та збільшення показника МНО у плазмі крові у пацієнтів, які приймали орлістат одночасно з непрямими антикоагулянтами. З боку травного тракту: незначна кровотеча із прямої кишки, дивертикуліт. З боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозний висип. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янку, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілаксію. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовчнокам'яна хвороба, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиЦиклоспорин. У кількох дослідженнях вивчення лікарської взаємодії циклоспорину, при його одночасному застосуванні з орлістатом, повідомляється про зменшення концентрації циклоспорину в плазмі крові. Потенційно це може спричинити зменшення імунодепресивної ефективності останнього. Одночасне застосування препарату Орсотен® слім та циклоспорину протипоказано. Непрямі антикоагулянти. При одночасному застосуванні варфарину або інших антикоагулянтів для внутрішнього застосування з препаратом Орсотен® слім можуть змінюватися значення МНО. Жиророзчинні вітаміни. Прийом препарату Орсотен® слім може потенційно погіршити абсорбцію жиророзчинних вітамінів (A, D, Е, К та бета-каротин). Акарбоза. Враховуючи відсутність досліджень, що вивчають фармакокінетичні взаємодії, не рекомендується застосовувати препарат Орсотен® слім одночасно з акарбозою. Аміодарон. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення концентрації аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Клінічна значущість цього ефекту для пацієнтів, які приймають аміодарон, незрозуміла. Одночасне застосування препарату Орсотен® слім та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Відсутність взаємодії. Орлістат не взаємодіє з амітриптиліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, фентерміном, аторвастатином, правастатином, фібратами, бігуанідами, дигоксином, ніфедипіном, лозартаном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 капс. (60 мг) 3 рази на день, запиваючи водою, безпосередньо перед, під час або протягом 1 години після кожного прийому їжі. Якщо прийом їжі пропущений або їжа не містить жиру, застосування орлістату слід пропустити. Для дорослих пацієнтів рекомендована доза препарату Орсотен® слім становить 60 мг (1 капс.) 3 рази на день з кожним основним прийомом їжі у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жиру. Протягом доби можна приймати трохи більше 3 капс. препарату Орсотен® слим. Препарат Орсотен® слім слід приймати лише у дозах, що рекомендуються. Лікування рекомендується проводити трохи більше 6 міс. Отримані результати зниження маси тіла рекомендується обговорити із лікарем. Якщо після 12 тижнів застосування препарату Орсотен® слім не спостерігається зниження маси тіла (тобто зниження маси тіла становить менше 5% від вихідної), необхідна консультація лікаря для вирішення питання щодо продовження прийому препарату.ПередозуванняПри застосуванні орлістату в дозі 800 мг одноразово та в дозі до 400 мг 3 рази на день щодня протягом 15 днів, як у пацієнтів з нормальною масою тіла, так і у хворих з ожирінням значних небажаних реакцій не виявлено. При застосуванні орлістату по 240 мг 3 рази на день протягом 6 місяців збільшення частоти небажаних реакцій не відмічено. У більшості повідомлень про передозування орлістату в постмаркетинговий період або відсутні конкретні відомості про небажані реакції, або описуються небажані реакції, які не відрізняються від рекомендованих доз орлістату. У разі передозування потрібна консультація лікаря. При значному передозуванні орлістату рекомендується спостереження за пацієнтом протягом 24 годин. За даними доклінічних та клінічних досліджень, всі системні ефекти орлістату внаслідок інгібування ліпази, як правило, швидко оборотні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орсотен напівфабрикат-гранули – 112,8 мг (у перерахунку на активну речовину орлістат – 60 мг); допоміжна речовина напівфабрикату-гранул: МКЦ; допоміжні речовини: МКЦ – 22,2 мг; Тверді желатинові капсули, корпус: титану діоксид (Е171) – 0,58 мг; желатин – 28,22 мг; кришечка: титану діоксид (Е171) - 0,19 мг; оксид заліза жовтий (Е172) – 0,04 мг; желатин – 18,97 мг. Капсули 60 мг. 21 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ПВХ/ПВДХ та алюмінієвої фольги. 2 або 4 контурні коміркові упаковки упаковані в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули. Тверді, желатинові №3. Корпус - білого кольору; кришечка - світло-жовтого кольору. Вміст капсул - мікрогранули або суміш порошку та мікрогранул білого або майже білого кольору. Допускається наявність агломератів, що злежалися, легко розсипаються при натисканні.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування. Всмоктування препарату мінімальне. Розподіл. Vd визначити неможливо, оскільки орлістат всмоктується мінімальною мірою і не має встановленої системної фармакокінетики. Орлістат більш ніж на 99% пов'язаний з білками плазми (в основному з ліпопротеїдами та альбумінами). Орлістат може мінімальною мірою проникати в еритроцити. Метаболізм. Метаболізм орлістату відбувається в основному в стінках шлунка та тонкого кишечника. Виведення. Близько 97% прийнятої внутрішньо дози препарату виділяється через кишечник, 83% із цієї кількості – у незміненому вигляді. Виведення орлістату та його метаболітів нирками становить менше 2% прийнятої дози. Препарат повністю виводиться через 3-5 днів. Виведення орлістату як у добровольців із нормальною масою тіла, так і у пацієнтів із ожирінням аналогічне.ФармакодинамікаОрлістат є потужним специфічним інгібітором шлунково-кишкових ліпаз тривалої дії. Він виявляє свою терапевтичну активність у просвіті шлунка та тонкої кишки, утворюючи ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункових та панкреатичних ліпаз. Інактивований фермент втрачає можливість гідролізувати харчові жири (тригліцериди) в абсорбовані вільні жирні кислоти та моногліцериди. Нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, що призводить до зменшення кількості калорій, засвоєних організмом, та зниження маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. За результатами клінічних досліджень, орлістат, який приймається щодня в дозі 60 мг 3 рази на день, блокує абсорбцію приблизно 25% жирів, що входять до денного раціону. Поряд із зниженням маси тіла, при тривалому прийомі орлістату в дозі 60 мг відзначається зменшення таких показників як коло талії, концентрація загального холестерину (ОХС) та концентрація холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ХС ЛПНЩ) у плазмі крові. Після 6 місяців терапії орлістатом у дозі 60 мг середня концентрація ОХС у плазмі крові знижується, в середньому, на 2,4%, ХС ЛПНЩ – на 3,5%. Окружність талії через 6 місяців прийому препарату зменшується, в середньому, на 4,5 см.Показання до застосуванняЗниження маси тіла у дорослих (старше 18 років) із надмірною масою тіла (ІМТ >28 кг/м2). Застосовується лише у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% добової калорійності у вигляді жирів.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до орлістату або будь-якого з компонентів препарату; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; супутня терапія циклоспорином; одночасне застосування непрямих антикоагулянтів (варфарину); одночасне застосування ситагліптину; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років.Вагітність та лактаціяПрепарат Орсотен® слім не слід застосовувати при вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, тому застосування препарату Орсотен® слім у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяНебажані реакції (НР) при прийомі препарату Орсотен® слім, як правило, спостерігаються з боку шлунково-кишкового тракту та обумовлені фармакологічною дією препарату. Класифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована ВООЗ: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до Нижче вказано частоту реакцій з боку різних органів і систем. Клінічними дослідженнями з вивчення застосування орлістату в дозі 60 мг тривалістю від 18 до 24 міс встановлені небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту, які загалом були легкими та оборотними. Зазвичай вони виявлялися на початку лікування. Дотримання дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність виникнення таких реакцій. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – маслянисті виділення з прямої кишки, відходження газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея; часто - біль у животі, нетримання калу, рідке випорожнення, почастішання дефекації. Як правило, зазначені побічні реакції є слабко вираженими та транзиторними. Вони виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці терапії), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. Післяреєстраційні дослідження У ході післяреєстраційного застосування орлістату були відзначені такі небажані реакції, частота яких невідома. З боку органів кровотворення: зниження концентрації протромбіну та збільшення показника МНО у плазмі крові у пацієнтів, які приймали орлістат одночасно з непрямими антикоагулянтами. З боку травного тракту: незначна кровотеча із прямої кишки, дивертикуліт. З боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозний висип. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янку, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілаксію. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовчнокам'яна хвороба, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиЦиклоспорин. У кількох дослідженнях вивчення лікарської взаємодії циклоспорину, при його одночасному застосуванні з орлістатом, повідомляється про зменшення концентрації циклоспорину в плазмі крові. Потенційно це може спричинити зменшення імунодепресивної ефективності останнього. Одночасне застосування препарату Орсотен® слім та циклоспорину протипоказано. Непрямі антикоагулянти. При одночасному застосуванні варфарину або інших антикоагулянтів для внутрішнього застосування з препаратом Орсотен® слім можуть змінюватися значення МНО. Жиророзчинні вітаміни. Прийом препарату Орсотен® слім може потенційно погіршити абсорбцію жиророзчинних вітамінів (A, D, Е, К та бета-каротин). Акарбоза. Враховуючи відсутність досліджень, що вивчають фармакокінетичні взаємодії, не рекомендується застосовувати препарат Орсотен® слім одночасно з акарбозою. Аміодарон. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення концентрації аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Клінічна значущість цього ефекту для пацієнтів, які приймають аміодарон, незрозуміла. Одночасне застосування препарату Орсотен® слім та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Відсутність взаємодії. Орлістат не взаємодіє з амітриптиліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, фентерміном, аторвастатином, правастатином, фібратами, бігуанідами, дигоксином, ніфедипіном, лозартаном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 капс. (60 мг) 3 рази на день, запиваючи водою, безпосередньо перед, під час або протягом 1 години після кожного прийому їжі. Якщо прийом їжі пропущений або їжа не містить жиру, застосування орлістату слід пропустити. Для дорослих пацієнтів рекомендована доза препарату Орсотен® слім становить 60 мг (1 капс.) 3 рази на день з кожним основним прийомом їжі у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жиру. Протягом доби можна приймати трохи більше 3 капс. препарату Орсотен® слим. Препарат Орсотен® слім слід приймати лише у дозах, що рекомендуються. Лікування рекомендується проводити трохи більше 6 міс. Отримані результати зниження маси тіла рекомендується обговорити із лікарем. Якщо після 12 тижнів застосування препарату Орсотен® слім не спостерігається зниження маси тіла (тобто зниження маси тіла становить менше 5% від вихідної), необхідна консультація лікаря для вирішення питання щодо продовження прийому препарату.ПередозуванняПри застосуванні орлістату в дозі 800 мг одноразово та в дозі до 400 мг 3 рази на день щодня протягом 15 днів, як у пацієнтів з нормальною масою тіла, так і у хворих з ожирінням значних небажаних реакцій не виявлено. При застосуванні орлістату по 240 мг 3 рази на день протягом 6 місяців збільшення частоти небажаних реакцій не відмічено. У більшості повідомлень про передозування орлістату в постмаркетинговий період або відсутні конкретні відомості про небажані реакції, або описуються небажані реакції, які не відрізняються від рекомендованих доз орлістату. У разі передозування потрібна консультація лікаря. При значному передозуванні орлістату рекомендується спостереження за пацієнтом протягом 24 годин. За даними доклінічних та клінічних досліджень, всі системні ефекти орлістату внаслідок інгібування ліпази, як правило, швидко оборотні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМікроелемент піколінат хрому (chromium picolinate), підсолоджувач (сорбіт Е420), вода очищена, гліцерин (Е422), хлорид хрому тривалентний шестиводний, натрій оцтовокислий триводний, антиокислювач (лимонна кислота Е330),Фармакотерапевтична групаПіколінат хрому виявляє анорексігенну, нормалізуючу ліпідний та вуглеводний обмін, що заповнює дефіцит хрому дію.РекомендуєтьсяРекомендується як джерело хрому.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів Піколінат хрому.Вагітність та лактаціяНе рекомендується приймати при вагітності та грудному вигодовуванні.Спосіб застосування та дозиПіколінат хрому приймають внутрішньо, під час їжі, потримати в роті і потім проковтнути. Дорослим - по 10-20 крапель (0,5-1,0 мл) 1-2 рази на день, але не більше 20 крапель (1 мл) на день, що відповідає 200 мкг хрому. Перед вживанням збовтати. Флакон розрахований на 25 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМікрокристалічна целюлоза (носій), піколінат хрому, магнію стеарат (агент антистежуючий), оболонка таблетки: гідроксипропілметилцелюлоза (загусник), поліетиленгліколь (стабілізатор), діоксид титану (барвник), барвник «Кармін».ХарактеристикаНадмірна вага - одна з найактуальніших тем для обговорення, причому не тільки серед жінок, а й серед представників чоловічої статі. У спортзалах та салонах краси, у кафе та магазинах, у парках та в кіно – хоча б один раз, десь та почуєте уривок розмови про те, що «я одужала на 5 кг», «друг вирішив підкачатися», «вирішили всією сім'єю сісти на дієту», «треба встигнути схуднути до літа / дня народження / весілля». Мода на здоров'я та стрункість стрімко набирає обертів, і це не може не тішити. Для зниження ваги важливий грамотний комплексний підхід, який включає правильне, збалансоване харчування, регулярні фізичні навантаження, встановлений режим сну і відпочинку, а також прийом необхідних біологічно активних речовин. «Піколінат хрому Преміум» - біологічно активна добавка до їжі, яка стане чудовим помічником на шляху до ідеального тіла. Хром – досить поширений хімічний елемент. В організмі людини, де він присутній у шкірі, кістковій тканині та м'язах, міститься від 6 до 12 мг хрому. Піколінат – це оптимальна органічна форма, що забезпечує максимальну біодоступність цього компонента для організму. Хром бере участь у регуляції роботи серцевого м'яза та кровоносних судин, сприятливо впливає на виведення з організму солей важких металів, токсинів. Беручи участь у транспорті кальцію та метаболізмі деяких гормонів (наприклад, дегідроепіандростерону), хром сприяє підвищенню щільності кісткової тканини. Найважливіша біологічна роль хрому полягає у його участі у процесах синтезу жирів та обміну вуглеводів. Разом з інсуліном хром діє як регулятор рівня цукру у крові, забезпечує нормальну активність інсуліну. Додатковий прийом хрому використовується для підвищення чутливості до інсуліну у разі порушення вуглеводного обміну. Однією з причин тяги до солодкого є дефіцит хрому, причому чим більше людина вживає цукрозміщуючих продуктів, тим сильніше знижується рівень хрому - виникає своєрідне замкнене коло. Хром дозволяє легко дотримуватися низьковуглеводного живлення за рахунок зменшення тяги до солодкого, а також допомагає прискорити обмін речовин. Хром допомагає збільшити витрати калорій при фізичних навантаженнях, що полегшує процес схуднення.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела хрому.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 таблетці 1 раз на день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАльфа-токоферолу ацетат, ретинолу ацетат; хрому піколінат, мальтодекстрин; желатин; модифікований крохмаль, діоксид кремнію аморфний; діоксид титану; тальк, магнію стеарат.Характеристика«Піколінат хрому» — збалансований комплекс хрому, вітамінів А та Е. Ці речовини допомагають поступово знижувати підвищену масу тіла та позбавлятися жирових відкладень, а також збільшувати обсяг м'язової тканини. Хром у складі комплексу представлений у вигляді піколінату, що є оптимальною формою для засвоєння цього мікроелемента організмом людини. Основна причина зайвої ваги - дисбаланс, при якому калорійність раціону перевищує запити організму, що зумовлено зростанням споживання їжі з високою енергетичною щільністю та зниженням фізичної активності. Здавалося б, контролюючи свій раціон та фізичні навантаження, легко досягти бажаної мети. Однак не у всіх обмін речовин та інші енергетичні процеси протікають однаково. Отже, одних наших зусиль може виявитися недостатньо. Підмогою тренувань служать природні людини мінеральні і органічні сполуки, здатні регулювати вуглеводний обмін, якщо вони діють разом, справляючи взаємодоповнюючий ефект.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела хрому, вітамінів А, Е. Для осіб, які контролюють масу тіла.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі 1 раз на день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракти листя маніоку їстівного (Manihot esculenta Crantz M. Utilissima Pohl.), листя гуацуми в'язлистої (Guazuma ulmifolia), кореневищ куркуми Гейне (Curcuma heyneana Val.), кореневищ імбиру пурпурного (Za Juss.) Moldenke). Пігулки, 50 шт.ХарактеристикаСприяє пропорційній корекції фігури, нормалізації ліпідного та вуглеводного обміну.Фармакотерапевтична групаТаблетки плоский живіт виготовляються із суміші рослинних екстрактів, приготованих за сучасними технологіями, корисні чоловікам і жінкам для контролю жирових відкладень, особливо в області живота, та підтримки стрункої фігури. У класичній східній фітотерапії цей рецепт застосовується для зменшення жирових відкладень в області живота та інших частинах тіла активного виведення жирів і холестерину з організму зміцнення м'язів живота і підтримки стрункої фігури. .РекомендуєтьсяПоказано для людей з порушенням ліпідного та вуглеводного обміну.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів продукту, вагітним і жінкам, що годують, дітям.Вагітність та лактаціяНе застосовувати дітям та вагітним.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 таблетці 1-2 десь у день. Тривалість прийому – 30-60 днів. Приймати під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Дозування: 625 мг Форма випуску: капс. Упакування: упак. Виробник: ПромоМед Рус ТОВ Завод-производитель: Полярис(Россия).

Дозування: 625 мг Форма випуску: капс. Упакування: упак. Виробник: ПромоМед Рус ТОВ Завод-производитель: Полярис(Россия).

Склад, форма випуску та упаковкаРедуксин Лайт Посилена формула містить кон'югована лінолева кислота, корінь ямса дикого подрібненого, 5-гідрокситриптофан-NC, витяжка з екстракту ямса дикого. Препарат Редуксин Лайт Посилена формула випускається у вигляді капсул – 650 мг; 30, 60 штук.ХарактеристикаРедуксин Лайт Посилена формула – біологічно активна добавка до їжі, яка сприяє ефективному зниженню ваги, дозволяє усунути ризики ожиріння та повернутися до стрункості. Редуксин Лайт працює у двох напрямках: моделювання силуету та контроль апетиту. зниження жирової маси тіла (жирових відкладень як у підшкірній клітковині, і навколо внутрішніх органів); збільшення м'язової маси та формування «здорового» контуру фігури; корекція «проблемних зон» (талія, стегна, живіт) за допомогою комбінованого впливу на м'язову та жирову тканину; зменшення апетиту; покращення емоційного фону, що полегшує дотримання дієти.Властивості компонентівУнікальна комбінація компонентів, що входять до складу Редуксину Лайт Посилена формула, впливає на основні доданки ефективного зниження ваги та моделювання привабливого силуету. Кон'югована лінолева кислота (КЛК) – КЛК сприяє зменшенню накопичення жирів адипоцитами (клітинами жирової тканини) та прискорює зниження жирової маси у дорослих. Також КЛК сприяє збільшенню м'язової маси, особливо і натомість занять фізичними вправами. Таким чином, кон'югована лінолева кислота надає «моделюючу» дію на силует тіла за рахунок одночасного впливу на зниження жирової маси, а також зростання та зміцнення м'язової. стегна, живіт. 5-гідрокситриптофан знижує апетит, прискорює настання насичення та покращує настрій у осіб, які дотримуються дієти, роблячи процес схуднення значно легшим. Корінь ямсу китайського подрібнений і витяжка з екстракту дикого ямса знижує прагнення до споживання жирів, підвищує виведення (екскрецію) холестерину з жовчю. Сапоніни дикого ямсу служать джерелом дегідроепіандростерону (ДГЕА). ДГЕА гальмує утворення вісцерального жиру (жиру навколо внутрішніх органів). Це покращує функцію життєво важливих органів та запобігає ускладненням ожиріння.РекомендуєтьсяРедуксин Лайт Посилена формула призначена для зниження ваги, моделювання силуету, контролю апетиту, ефективного схуднення.Протипоказання до застосуванняПротипоказаннями до застосування препарату Редуксин Лайт Посилена формула: індивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 18 років. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяПриймати препарат Редуксин Лайт Посилена формула протипоказана під час вагітності.Спосіб застосування та дозиРедуксин Лайт Посилена формула дорослим слід приймати по 1 капсулі 2 рази на день під час їжі або після їди, запиваючи достатньою кількістю води, тривалість прийому – 1 місяць. Повторювати прийоми можна кожні 3-4 місяці.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРедуксин Лайт Посилена формула містить кон'югована лінолева кислота, корінь ямса дикого подрібненого, 5-гідрокситриптофан-NC, витяжка з екстракту ямса дикого. Препарат Редуксин Лайт Посилена формула випускається у вигляді капсул – 650 мг; 30, 60 штук.ХарактеристикаРедуксин Лайт Посилена формула – біологічно активна добавка до їжі, яка сприяє ефективному зниженню ваги, дозволяє усунути ризики ожиріння та повернутися до стрункості. Редуксин Лайт працює у двох напрямках: моделювання силуету та контроль апетиту. зниження жирової маси тіла (жирових відкладень як у підшкірній клітковині, і навколо внутрішніх органів); збільшення м'язової маси та формування «здорового» контуру фігури; корекція «проблемних зон» (талія, стегна, живіт) за допомогою комбінованого впливу на м'язову та жирову тканину; зменшення апетиту; покращення емоційного фону, що полегшує дотримання дієти.Властивості компонентівУнікальна комбінація компонентів, що входять до складу Редуксину Лайт Посилена формула, впливає на основні доданки ефективного зниження ваги та моделювання привабливого силуету. Кон'югована лінолева кислота (КЛК) – КЛК сприяє зменшенню накопичення жирів адипоцитами (клітинами жирової тканини) та прискорює зниження жирової маси у дорослих. Також КЛК сприяє збільшенню м'язової маси, особливо і натомість занять фізичними вправами. Таким чином, кон'югована лінолева кислота надає «моделюючу» дію на силует тіла за рахунок одночасного впливу на зниження жирової маси, а також зростання та зміцнення м'язової. стегна, живіт. 5-гідрокситриптофан знижує апетит, прискорює настання насичення та покращує настрій у осіб, які дотримуються дієти, роблячи процес схуднення значно легшим. Корінь ямсу китайського подрібнений і витяжка з екстракту дикого ямса знижує прагнення до споживання жирів, підвищує виведення (екскрецію) холестерину з жовчю. Сапоніни дикого ямсу служать джерелом дегідроепіандростерону (ДГЕА). ДГЕА гальмує утворення вісцерального жиру (жиру навколо внутрішніх органів). Це покращує функцію життєво важливих органів та запобігає ускладненням ожиріння.РекомендуєтьсяРедуксин Лайт Посилена формула призначена для зниження ваги, моделювання силуету, контролю апетиту, ефективного схуднення.Протипоказання до застосуванняПротипоказаннями до застосування препарату Редуксин Лайт Посилена формула: індивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 18 років. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяПриймати препарат Редуксин Лайт Посилена формула протипоказана під час вагітності.Спосіб застосування та дозиРедуксин Лайт Посилена формула дорослим слід приймати по 1 капсулі 2 рази на день під час їжі або після їди, запиваючи достатньою кількістю води, тривалість прийому – 1 місяць. Повторювати прийоми можна кожні 3-4 місяці.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: Сибутраміну гідрохлориду моногідрат – 10 мг; целюлоза мікрокристалічна – 158,5 мг; Допоміжні речовини: Кальція стеарат – 1,5 мг; Склад капсули: титану діоксид – 2,0000 %, барвник азорубін – 0,0041 %, барвник діамантовий блакитний – 0,0441 %, желатин – до 100 %. По 7, 10, 14 або 15 капсул в контурне осередкове пакування з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. При виробництві на ТОВ "ОЗОН": По 7, 10, 14, 15, 28, 30, 60, 90, 120, 150, 160 або 180 капсул у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. При виробництві на ФГУП "Московський ендокринний завод": 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №2 блакитного кольору. Вміст капсул – порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб лікування ожиріння.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) не менше ніж на 77%. При "первинному проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту CYP3A4 з утворенням двох активних метаболітів (монодесметилсибутрамін (M1) та дідесметилсибутрамін (М2)). Після прийому разової дози 15 мг максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) M1 становить 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг /мл). Схах досягається через 1,2 год (сибутрамін), 3-4 год (M1 та М2). Одночасний прийом їжі знижує Смах метаболітів на 30% і збільшує час її досягнення на 3 години, не змінюючи площу під кривою "концентрація-час" (AUC). Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язок з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (M1 та М2).Рівноважна концентрація активних метаболітів у плазмі досягається протягом 4 днів після початку застосування і приблизно в 2 рази перевищує концентрацію в плазмі після прийому разової дози. Період напіввиведення сибутраміну – 1,1 години, M1 – 14 годин, М2 –16 годин. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками. Наявні нині обмежені дані не вказують на існування клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків та жінок. Фармакокінетика у літніх здорових осіб (середній вік 70 років) аналогічна така у молодих. Ниркова недостатність Ниркова недостатність не впливає на AUC активних метаболітів M1 та М2, крім метаболіту М2 у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на діалізі. Печінкова недостатність У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю після одноразового прийому сибутраміну AUC активних метаболітів M1 та М2 на 24% вище, ніж у здорових осіб.ФармакодинамікаРедуксин® - комбінований препарат, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Сибутрамін є проліками і виявляє свою дію за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну, норадреналіну та дофаміну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних 5НТ-серотонінових та адренергічних рецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи бета3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації в плазмі крові ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ) та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину,ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) та сечової кислоти. Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не пригнічують моноамінооксидазу (МАО); мають низьку спорідненість до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5HT1A, 5-Н1В, 5-НТ2С), адренергічні (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофамінові (D1, D2 (H1), бензодіазепінові та глутаматні (NMDA) рецептори. Целюлоза мікрокристалічна є ентеросорбентом, має сорбційні властивості та неспецифічну дезінтоксикаційну дію. Зв'язує та виводить з організму різні мікроорганізми, продукти їх життєдіяльності, токсини екзогенної та ендогенної природи, алергени, ксенобіотики, а також надлишок деяких продуктів обміну речовин та метаболітів, відповідальних за розвиток ендогенного токсикозу.Показання до застосуванняРедуксин® показаний для зниження маси тіла за наступних станів: аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг/м2 та більше; аліментарне ожиріння з індексом маси тіла 27 кг/м2 і більше у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу та дисліпідемією.Протипоказання до застосуваннявстановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату; наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування – нервова анорексія або нервова булімія; психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлураміну, дексфенфлураміну, етіламфетаміну, ефедрину) або застосування протягом 2 тижнів до прийому препарату Редуксин® та 2 тижнів після закінчення його прийому інших препаратів, що діють на центральну нервову систему, інгібуючих , антидепресантів, нейролептиків); снодійних препаратів, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла або лікування психічних розладів; серцево-судинні захворювання (в анамнезі та нині): ішемічна хвороба серця (інфаркт міокарда (ІМ), стенокардія); хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що оклюзують захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск (АТ) вище 145/90 мм рт.ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років та старше 65 років. З обережністю слід призначати препарат при таких станах: аритмії в анамнезі, хронічній недостатності кровообігу, захворювання коронарних артерій (у тому числі в анамнезі), крім ішемічної хвороби серця (ІМ, стенокардії); глаукома, крім закритокутової глаукоми, холелітіази, артеріальної гіпертензії (контрольованої і в анамнезі), неврологічних порушеннях, включаючи затримку розумового розвитку та судоми (у тому числі в анамнезі), епілепсії, порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня і вербальних тиках в анамнезі, схильності до кровотечі, порушення згортання крові, прийомі препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів.Вагітність та лактаціяОскільки дотепер немає достатньої кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат протипоказаний у період вагітності. Жінки, які перебувають у репродуктивному віці, під час прийому препарату Редуксин® мають користуватися контрацептивними засобами. Протипоказано приймати Редуксин під час грудного вигодовування.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характер. Побічні ефекти, залежно від впливу на органи та системи органів, представлені в наступному порядку: дуже часто (>10%), часто (≥1%, але ≤10%). З боку центральної нервової системи дуже частими побічними ефектами є сухість у роті та безсоння, часто відзначаються головний біль, запаморочення, неспокій, парестезія, а також зміна смаку. З боку серцево-судинної системи часто трапляються тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, вазодилатація. З боку системи органів травлення дуже часто спостерігаються втрата апетиту та запор, часто нудота та загострення геморою. При схильності до запорів у перші дні необхідний контроль за евакуаторною функцією кишківника. У разі запору прийом припиняють і приймають проносне. З боку шкірних покривів часто відзначається підвищений потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. Зміни серцево-судинної системи. Спостерігається помірне піднесення артеріального тиску у спокої на 1-3 мм рт.ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів на хвилину. В окремих випадках не виключаються більш виражені підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.Клінічно значущі зміни артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). Застосування препарату Редуксин у пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском: дивись розділ "Протипоказання" та "Особливі вказівки". У ході постмаркетингових досліджень було описано додаткові побічні реакції, перелічені нижче за системами органів: З боку серцево-судинної системи: миготлива аритмія. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (від помірних висипань на шкірі та кропив'янки до ангіоневротичного набряку (набряку Квінке) та анафілаксії). Психічні розлади: психоз, стан суїцидально спрямованого мислення, суїцид та манія. У разі подібних станів препарат необхідно відмінити. З боку нервової системи: судоми, короткочасні порушення пам'яті. З боку органу зору: затуманювання зору ("завіса перед очима"). З боку органів травлення: діарея, блювання. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція. З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка сечі. Репродуктивна система: порушення еякуляції/оргазму, імпотенція, порушення менструального циклу, маткові кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у тому числі інгібітори ізоферменту CYP3 А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин та ін.), підвищують у плазмі крові концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням частоти серцевих скорочень та клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в плазмі, може призвести до розвитку серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Редуксин з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан,дигідроерготамін), з сильнодіючими аналгетиками (пентазоцин, петидин, фентаніл) або протикашльовими препаратами (декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивних засобів. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії алкоголю. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну. При одночасному застосуванні з сибутраміном інших препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, збільшується ризик розвитку кровотеч. Лікарська взаємодія при одночасному застосуванні сибутраміну з препаратами, що підвищують артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень, нині недостатньо повно вивчена. Ця група препаратів включає деконгестанти, протикашльові, протизастудні та протиалергічні препарати, до складу яких входять ефедрин або псевдоефедрин. Тому у випадках одночасного прийому цих препаратів з сибутраміном слід бути обережним. Спільне застосування сибутраміну з препаратами зниження маси тіла, що діють на центральну нервову систему, або препаратами для лікування психічних розладів протипоказано.Спосіб застосування та дозиРедуксин приймається внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг на добу, при поганій переносимості можливий прийом 5 мг на добу. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла менше ніж 2 кг, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування препаратом Редуксин не повинно тривати більше 3 місяців у пацієнтів, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти зниження маси тіла на 5% від вихідного показника. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 року,оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ дуже обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Найчастіші несприятливі реакції, пов'язані з передозуванням: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Слід сповістити свого лікаря у разі передбачуваного передозування. Спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати спільні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також, за необхідності, здійснити підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля, а також промивання шлунка може зменшити надходження сибутраміну до організму. Пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРедуксин® слід застосовувати лише в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла є малоефективними – якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни харчової поведінки та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Редуксин® змінити свій життєвий устрій та звички таким чином,щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Редуксин®, необхідно регулярно вимірювати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. У перші три місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. Якщо під час двох візитів поспіль виявляється збільшення частоти серцевих скорочень у спокої ≥ 10 ударів на хвилину або систолічного/діастолічного тиску ≥ 10 мм рт.ст., необхідно припинити лікування. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії артеріальний тиск вищий за 145/90 мм рт.ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно та, за необхідності, через короткі інтервали. У пацієнтів,у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт.ст., лікування препаратом Редуксин® має бути скасовано. У пацієнтів із синдромом апное уві сні необхідно особливо ретельно контролювати артеріальний тиск. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться Н1-гістаміноблокатори (астемізол, терфенадин); антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту цизаприд; пімозід, сертиндол та трициклічні антидепресанти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО (у тому числі фуразолідону, прокарбазину, селегіліну) та препарату Редуксин® повинен становити не менше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Редуксин і розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное (порушення дихання), біль у грудній клітці та набряки. на ногах. При пропусканні дози препарату Редуксин не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому препарату Редуксин не повинна перевищувати 1 року. При сумісному прийомі сибутраміну та інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну існує підвищений ризик розвитку кровотеч. У пацієнтів, схильних до кровотеч, а також тих, хто приймає препарати, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, сибутрамін слід застосовувати з обережністю. Хоча клінічні дані про звикання до сибутраміну відсутні, слід з'ясувати, чи не було в анамнезі пацієнта випадків лікарської залежності та звернути увагу на можливі ознаки зловживання лікарськими препаратами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Редуксин може обмежити здатність до керування транспортними засобами та механізмами. У період застосування препарату Редуксин® необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: Сибутраміну гідрохлориду моногідрат – 10 мг; целюлоза мікрокристалічна – 158,5 мг; Допоміжні речовини: Кальція стеарат – 1,5 мг; Склад капсули: титану діоксид – 2,0000 %, барвник азорубін – 0,0041 %, барвник діамантовий блакитний – 0,0441 %, желатин – до 100 %. По 7, 10, 14 або 15 капсул в контурне осередкове пакування з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. При виробництві на ТОВ "ОЗОН": По 7, 10, 14, 15, 28, 30, 60, 90, 120, 150, 160 або 180 капсул у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. При виробництві на ФГУП "Московський ендокринний завод": 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №2 блакитного кольору. Вміст капсул – порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб лікування ожиріння.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) не менше ніж на 77%. При "первинному проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту CYP3A4 з утворенням двох активних метаболітів (монодесметилсибутрамін (M1) та дідесметилсибутрамін (М2)). Після прийому разової дози 15 мг максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) M1 становить 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг /мл). Схах досягається через 1,2 год (сибутрамін), 3-4 год (M1 та М2). Одночасний прийом їжі знижує Смах метаболітів на 30% і збільшує час її досягнення на 3 години, не змінюючи площу під кривою "концентрація-час" (AUC). Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язок з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (M1 та М2).Рівноважна концентрація активних метаболітів у плазмі досягається протягом 4 днів після початку застосування і приблизно в 2 рази перевищує концентрацію в плазмі після прийому разової дози. Період напіввиведення сибутраміну – 1,1 години, M1 – 14 годин, М2 –16 годин. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками. Наявні нині обмежені дані не вказують на існування клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків та жінок. Фармакокінетика у літніх здорових осіб (середній вік 70 років) аналогічна така у молодих. Ниркова недостатність Ниркова недостатність не впливає на AUC активних метаболітів M1 та М2, крім метаболіту М2 у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на діалізі. Печінкова недостатність У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю після одноразового прийому сибутраміну AUC активних метаболітів M1 та М2 на 24% вище, ніж у здорових осіб.ФармакодинамікаРедуксин® - комбінований препарат, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Сибутрамін є проліками і виявляє свою дію за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну, норадреналіну та дофаміну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних 5НТ-серотонінових та адренергічних рецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи бета3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації в плазмі крові ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ) та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину,ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) та сечової кислоти. Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не пригнічують моноамінооксидазу (МАО); мають низьку спорідненість до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5HT1A, 5-Н1В, 5-НТ2С), адренергічні (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофамінові (D1, D2 (H1), бензодіазепінові та глутаматні (NMDA) рецептори. Целюлоза мікрокристалічна є ентеросорбентом, має сорбційні властивості та неспецифічну дезінтоксикаційну дію. Зв'язує та виводить з організму різні мікроорганізми, продукти їх життєдіяльності, токсини екзогенної та ендогенної природи, алергени, ксенобіотики, а також надлишок деяких продуктів обміну речовин та метаболітів, відповідальних за розвиток ендогенного токсикозу.Показання до застосуванняРедуксин® показаний для зниження маси тіла за наступних станів: аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг/м2 та більше; аліментарне ожиріння з індексом маси тіла 27 кг/м2 і більше у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу та дисліпідемією.Протипоказання до застосуваннявстановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату; наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування – нервова анорексія або нервова булімія; психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлураміну, дексфенфлураміну, етіламфетаміну, ефедрину) або застосування протягом 2 тижнів до прийому препарату Редуксин® та 2 тижнів після закінчення його прийому інших препаратів, що діють на центральну нервову систему, інгібуючих , антидепресантів, нейролептиків); снодійних препаратів, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла або лікування психічних розладів; серцево-судинні захворювання (в анамнезі та нині): ішемічна хвороба серця (інфаркт міокарда (ІМ), стенокардія); хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що оклюзують захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск (АТ) вище 145/90 мм рт.ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років та старше 65 років. З обережністю слід призначати препарат при таких станах: аритмії в анамнезі, хронічній недостатності кровообігу, захворювання коронарних артерій (у тому числі в анамнезі), крім ішемічної хвороби серця (ІМ, стенокардії); глаукома, крім закритокутової глаукоми, холелітіази, артеріальної гіпертензії (контрольованої і в анамнезі), неврологічних порушеннях, включаючи затримку розумового розвитку та судоми (у тому числі в анамнезі), епілепсії, порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня і вербальних тиках в анамнезі, схильності до кровотечі, порушення згортання крові, прийомі препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів.Вагітність та лактаціяОскільки дотепер немає достатньої кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат протипоказаний у період вагітності. Жінки, які перебувають у репродуктивному віці, під час прийому препарату Редуксин® мають користуватися контрацептивними засобами. Протипоказано приймати Редуксин під час грудного вигодовування.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характер. Побічні ефекти, залежно від впливу на органи та системи органів, представлені в наступному порядку: дуже часто (>10%), часто (≥1%, але ≤10%). З боку центральної нервової системи дуже частими побічними ефектами є сухість у роті та безсоння, часто відзначаються головний біль, запаморочення, неспокій, парестезія, а також зміна смаку. З боку серцево-судинної системи часто трапляються тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, вазодилатація. З боку системи органів травлення дуже часто спостерігаються втрата апетиту та запор, часто нудота та загострення геморою. При схильності до запорів у перші дні необхідний контроль за евакуаторною функцією кишківника. У разі запору прийом припиняють і приймають проносне. З боку шкірних покривів часто відзначається підвищений потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. Зміни серцево-судинної системи. Спостерігається помірне піднесення артеріального тиску у спокої на 1-3 мм рт.ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів на хвилину. В окремих випадках не виключаються більш виражені підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.Клінічно значущі зміни артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). Застосування препарату Редуксин у пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском: дивись розділ "Протипоказання" та "Особливі вказівки". У ході постмаркетингових досліджень було описано додаткові побічні реакції, перелічені нижче за системами органів: З боку серцево-судинної системи: миготлива аритмія. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (від помірних висипань на шкірі та кропив'янки до ангіоневротичного набряку (набряку Квінке) та анафілаксії). Психічні розлади: психоз, стан суїцидально спрямованого мислення, суїцид та манія. У разі подібних станів препарат необхідно відмінити. З боку нервової системи: судоми, короткочасні порушення пам'яті. З боку органу зору: затуманювання зору ("завіса перед очима"). З боку органів травлення: діарея, блювання. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція. З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка сечі. Репродуктивна система: порушення еякуляції/оргазму, імпотенція, порушення менструального циклу, маткові кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у тому числі інгібітори ізоферменту CYP3 А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин та ін.), підвищують у плазмі крові концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням частоти серцевих скорочень та клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в плазмі, може призвести до розвитку серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Редуксин з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан,дигідроерготамін), з сильнодіючими аналгетиками (пентазоцин, петидин, фентаніл) або протикашльовими препаратами (декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивних засобів. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії алкоголю. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну. При одночасному застосуванні з сибутраміном інших препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, збільшується ризик розвитку кровотеч. Лікарська взаємодія при одночасному застосуванні сибутраміну з препаратами, що підвищують артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень, нині недостатньо повно вивчена. Ця група препаратів включає деконгестанти, протикашльові, протизастудні та протиалергічні препарати, до складу яких входять ефедрин або псевдоефедрин. Тому у випадках одночасного прийому цих препаратів з сибутраміном слід бути обережним. Спільне застосування сибутраміну з препаратами зниження маси тіла, що діють на центральну нервову систему, або препаратами для лікування психічних розладів протипоказано.Спосіб застосування та дозиРедуксин приймається внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг на добу, при поганій переносимості можливий прийом 5 мг на добу. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла менше ніж 2 кг, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування препаратом Редуксин не повинно тривати більше 3 місяців у пацієнтів, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти зниження маси тіла на 5% від вихідного показника. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 року,оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ дуже обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Найчастіші несприятливі реакції, пов'язані з передозуванням: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Слід сповістити свого лікаря у разі передбачуваного передозування. Спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати спільні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також, за необхідності, здійснити підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля, а також промивання шлунка може зменшити надходження сибутраміну до організму. Пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРедуксин® слід застосовувати лише в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла є малоефективними – якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни харчової поведінки та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Редуксин® змінити свій життєвий устрій та звички таким чином,щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Редуксин®, необхідно регулярно вимірювати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. У перші три місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. Якщо під час двох візитів поспіль виявляється збільшення частоти серцевих скорочень у спокої ≥ 10 ударів на хвилину або систолічного/діастолічного тиску ≥ 10 мм рт.ст., необхідно припинити лікування. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії артеріальний тиск вищий за 145/90 мм рт.ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно та, за необхідності, через короткі інтервали. У пацієнтів,у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт.ст., лікування препаратом Редуксин® має бути скасовано. У пацієнтів із синдромом апное уві сні необхідно особливо ретельно контролювати артеріальний тиск. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться Н1-гістаміноблокатори (астемізол, терфенадин); антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту цизаприд; пімозід, сертиндол та трициклічні антидепресанти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО (у тому числі фуразолідону, прокарбазину, селегіліну) та препарату Редуксин® повинен становити не менше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Редуксин і розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное (порушення дихання), біль у грудній клітці та набряки. на ногах. При пропусканні дози препарату Редуксин не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому препарату Редуксин не повинна перевищувати 1 року. При сумісному прийомі сибутраміну та інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну існує підвищений ризик розвитку кровотеч. У пацієнтів, схильних до кровотеч, а також тих, хто приймає препарати, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, сибутрамін слід застосовувати з обережністю. Хоча клінічні дані про звикання до сибутраміну відсутні, слід з'ясувати, чи не було в анамнезі пацієнта випадків лікарської залежності та звернути увагу на можливі ознаки зловживання лікарськими препаратами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Редуксин може обмежити здатність до керування транспортними засобами та механізмами. У період застосування препарату Редуксин® необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: Сибутраміну гідрохлориду моногідрат – 10 мг; целюлоза мікрокристалічна – 158,5 мг; Допоміжні речовини: Кальція стеарат – 1,5 мг; Склад капсули: титану діоксид – 2,0000 %, барвник азорубін – 0,0041 %, барвник діамантовий блакитний – 0,0441 %, желатин – до 100 %. По 7, 10, 14 або 15 капсул в контурне осередкове пакування з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. При виробництві на ТОВ "ОЗОН": По 7, 10, 14, 15, 28, 30, 60, 90, 120, 150, 160 або 180 капсул у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. При виробництві на ФГУП "Московський ендокринний завод": 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №2 блакитного кольору. Вміст капсул – порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб лікування ожиріння.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) не менше ніж на 77%. При "первинному проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту CYP3A4 з утворенням двох активних метаболітів (монодесметилсибутрамін (M1) та дідесметилсибутрамін (М2)). Після прийому разової дози 15 мг максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) M1 становить 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг /мл). Схах досягається через 1,2 год (сибутрамін), 3-4 год (M1 та М2). Одночасний прийом їжі знижує Смах метаболітів на 30% і збільшує час її досягнення на 3 години, не змінюючи площу під кривою "концентрація-час" (AUC). Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язок з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (M1 та М2).Рівноважна концентрація активних метаболітів у плазмі досягається протягом 4 днів після початку застосування і приблизно в 2 рази перевищує концентрацію в плазмі після прийому разової дози. Період напіввиведення сибутраміну – 1,1 години, M1 – 14 годин, М2 –16 годин. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками. Наявні нині обмежені дані не вказують на існування клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків та жінок. Фармакокінетика у літніх здорових осіб (середній вік 70 років) аналогічна така у молодих. Ниркова недостатність Ниркова недостатність не впливає на AUC активних метаболітів M1 та М2, крім метаболіту М2 у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на діалізі. Печінкова недостатність У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю після одноразового прийому сибутраміну AUC активних метаболітів M1 та М2 на 24% вище, ніж у здорових осіб.ФармакодинамікаРедуксин® - комбінований препарат, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Сибутрамін є проліками і виявляє свою дію за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну, норадреналіну та дофаміну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних 5НТ-серотонінових та адренергічних рецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи бета3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації в плазмі крові ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ) та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину,ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) та сечової кислоти. Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не пригнічують моноамінооксидазу (МАО); мають низьку спорідненість до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5HT1A, 5-Н1В, 5-НТ2С), адренергічні (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофамінові (D1, D2 (H1), бензодіазепінові та глутаматні (NMDA) рецептори. Целюлоза мікрокристалічна є ентеросорбентом, має сорбційні властивості та неспецифічну дезінтоксикаційну дію. Зв'язує та виводить з організму різні мікроорганізми, продукти їх життєдіяльності, токсини екзогенної та ендогенної природи, алергени, ксенобіотики, а також надлишок деяких продуктів обміну речовин та метаболітів, відповідальних за розвиток ендогенного токсикозу.Показання до застосуванняРедуксин® показаний для зниження маси тіла за наступних станів: аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг/м2 та більше; аліментарне ожиріння з індексом маси тіла 27 кг/м2 і більше у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу та дисліпідемією.Протипоказання до застосуваннявстановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату; наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування – нервова анорексія або нервова булімія; психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлураміну, дексфенфлураміну, етіламфетаміну, ефедрину) або застосування протягом 2 тижнів до прийому препарату Редуксин® та 2 тижнів після закінчення його прийому інших препаратів, що діють на центральну нервову систему, інгібуючих , антидепресантів, нейролептиків); снодійних препаратів, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла або лікування психічних розладів; серцево-судинні захворювання (в анамнезі та нині): ішемічна хвороба серця (інфаркт міокарда (ІМ), стенокардія); хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що оклюзують захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск (АТ) вище 145/90 мм рт.ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років та старше 65 років. З обережністю слід призначати препарат при таких станах: аритмії в анамнезі, хронічній недостатності кровообігу, захворювання коронарних артерій (у тому числі в анамнезі), крім ішемічної хвороби серця (ІМ, стенокардії); глаукома, крім закритокутової глаукоми, холелітіази, артеріальної гіпертензії (контрольованої і в анамнезі), неврологічних порушеннях, включаючи затримку розумового розвитку та судоми (у тому числі в анамнезі), епілепсії, порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня і вербальних тиках в анамнезі, схильності до кровотечі, порушення згортання крові, прийомі препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів.Вагітність та лактаціяОскільки дотепер немає достатньої кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат протипоказаний у період вагітності. Жінки, які перебувають у репродуктивному віці, під час прийому препарату Редуксин® мають користуватися контрацептивними засобами. Протипоказано приймати Редуксин під час грудного вигодовування.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характер. Побічні ефекти, залежно від впливу на органи та системи органів, представлені в наступному порядку: дуже часто (>10%), часто (≥1%, але ≤10%). З боку центральної нервової системи дуже частими побічними ефектами є сухість у роті та безсоння, часто відзначаються головний біль, запаморочення, неспокій, парестезія, а також зміна смаку. З боку серцево-судинної системи часто трапляються тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, вазодилатація. З боку системи органів травлення дуже часто спостерігаються втрата апетиту та запор, часто нудота та загострення геморою. При схильності до запорів у перші дні необхідний контроль за евакуаторною функцією кишківника. У разі запору прийом припиняють і приймають проносне. З боку шкірних покривів часто відзначається підвищений потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. Зміни серцево-судинної системи. Спостерігається помірне піднесення артеріального тиску у спокої на 1-3 мм рт.ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів на хвилину. В окремих випадках не виключаються більш виражені підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.Клінічно значущі зміни артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). Застосування препарату Редуксин у пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском: дивись розділ "Протипоказання" та "Особливі вказівки". У ході постмаркетингових досліджень було описано додаткові побічні реакції, перелічені нижче за системами органів: З боку серцево-судинної системи: миготлива аритмія. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (від помірних висипань на шкірі та кропив'янки до ангіоневротичного набряку (набряку Квінке) та анафілаксії). Психічні розлади: психоз, стан суїцидально спрямованого мислення, суїцид та манія. У разі подібних станів препарат необхідно відмінити. З боку нервової системи: судоми, короткочасні порушення пам'яті. З боку органу зору: затуманювання зору ("завіса перед очима"). З боку органів травлення: діарея, блювання. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція. З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка сечі. Репродуктивна система: порушення еякуляції/оргазму, імпотенція, порушення менструального циклу, маткові кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у тому числі інгібітори ізоферменту CYP3 А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин та ін.), підвищують у плазмі крові концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням частоти серцевих скорочень та клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в плазмі, може призвести до розвитку серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Редуксин з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан,дигідроерготамін), з сильнодіючими аналгетиками (пентазоцин, петидин, фентаніл) або протикашльовими препаратами (декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивних засобів. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії алкоголю. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну. При одночасному застосуванні з сибутраміном інших препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, збільшується ризик розвитку кровотеч. Лікарська взаємодія при одночасному застосуванні сибутраміну з препаратами, що підвищують артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень, нині недостатньо повно вивчена. Ця група препаратів включає деконгестанти, протикашльові, протизастудні та протиалергічні препарати, до складу яких входять ефедрин або псевдоефедрин. Тому у випадках одночасного прийому цих препаратів з сибутраміном слід бути обережним. Спільне застосування сибутраміну з препаратами зниження маси тіла, що діють на центральну нервову систему, або препаратами для лікування психічних розладів протипоказано.Спосіб застосування та дозиРедуксин приймається внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг на добу, при поганій переносимості можливий прийом 5 мг на добу. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла менше ніж 2 кг, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування препаратом Редуксин не повинно тривати більше 3 місяців у пацієнтів, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти зниження маси тіла на 5% від вихідного показника. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 року,оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ дуже обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Найчастіші несприятливі реакції, пов'язані з передозуванням: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Слід сповістити свого лікаря у разі передбачуваного передозування. Спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати спільні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також, за необхідності, здійснити підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля, а також промивання шлунка може зменшити надходження сибутраміну до організму. Пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРедуксин® слід застосовувати лише в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла є малоефективними – якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни харчової поведінки та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Редуксин® змінити свій життєвий устрій та звички таким чином,щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Редуксин®, необхідно регулярно вимірювати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. У перші три місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. Якщо під час двох візитів поспіль виявляється збільшення частоти серцевих скорочень у спокої ≥ 10 ударів на хвилину або систолічного/діастолічного тиску ≥ 10 мм рт.ст., необхідно припинити лікування. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії артеріальний тиск вищий за 145/90 мм рт.ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно та, за необхідності, через короткі інтервали. У пацієнтів,у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт.ст., лікування препаратом Редуксин® має бути скасовано. У пацієнтів із синдромом апное уві сні необхідно особливо ретельно контролювати артеріальний тиск. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться Н1-гістаміноблокатори (астемізол, терфенадин); антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту цизаприд; пімозід, сертиндол та трициклічні антидепресанти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО (у тому числі фуразолідону, прокарбазину, селегіліну) та препарату Редуксин® повинен становити не менше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Редуксин і розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное (порушення дихання), біль у грудній клітці та набряки. на ногах. При пропусканні дози препарату Редуксин не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому препарату Редуксин не повинна перевищувати 1 року. При сумісному прийомі сибутраміну та інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну існує підвищений ризик розвитку кровотеч. У пацієнтів, схильних до кровотеч, а також тих, хто приймає препарати, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, сибутрамін слід застосовувати з обережністю. Хоча клінічні дані про звикання до сибутраміну відсутні, слід з'ясувати, чи не було в анамнезі пацієнта випадків лікарської залежності та звернути увагу на можливі ознаки зловживання лікарськими препаратами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Редуксин може обмежити здатність до керування транспортними засобами та механізмами. У період застосування препарату Редуксин® необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: Сибутраміну гідрохлориду моногідрат – 15 мг; целюлоза мікрокристалічна – 153,5 мг; Допоміжні речовини: Кальція стеарат – 1,5 мг; Склад капсули: титану діоксид – 2,0000 %, барвник синій патентований – 0,2737 %, желатин – до 100 %. По 7, 10, 14 або 15 капсул в контурне осередкове пакування з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. При виробництві на ТОВ "ОЗОН": По 7, 10, 14, 15, 28, 30, 60, 90, 120, 150, 160 або 180 капсул у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. При виробництві на ФГУП "Московський ендокринний завод": 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №2 синього кольору. Вміст капсул – порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб лікування ожиріння.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) не менше ніж на 77%. При "первинному проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту CYP3A4 з утворенням двох активних метаболітів (монодесметилсибутрамін (M1) та дідесметилсибутрамін (М2)). Після прийому разової дози 15 мг максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) M1 становить 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг /мл). Схах досягається через 1,2 год (сибутрамін), 3-4 год (M1 та М2). Одночасний прийом їжі знижує Смах метаболітів на 30% і збільшує час її досягнення на 3 години, не змінюючи площу під кривою "концентрація-час" (AUC). Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язок з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (M1 та М2).Рівноважна концентрація активних метаболітів у плазмі досягається протягом 4 днів після початку застосування і приблизно в 2 рази перевищує концентрацію в плазмі після прийому разової дози. Період напіввиведення сибутраміну – 1,1 години, M1 – 14 годин, М2 –16 годин. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками. Наявні нині обмежені дані не вказують на існування клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків та жінок. Фармакокінетика у літніх здорових осіб (середній вік 70 років) аналогічна така у молодих. Ниркова недостатність Ниркова недостатність не впливає на AUC активних метаболітів M1 та М2, крім метаболіту М2 у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на діалізі. Печінкова недостатність У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю після одноразового прийому сибутраміну AUC активних метаболітів M1 та М2 на 24% вище, ніж у здорових осіб.ФармакодинамікаРедуксин® - комбінований препарат, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Сибутрамін є проліками і виявляє свою дію за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну, норадреналіну та дофаміну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних 5НТ-серотонінових та адренергічних рецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи бета3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації в плазмі крові ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ) та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину,ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) та сечової кислоти. Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не пригнічують моноамінооксидазу (МАО); мають низьку спорідненість до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5HT1A, 5-Н1В, 5-НТ2С), адренергічні (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофамінові (D1, D2 (H1), бензодіазепінові та глутаматні (NMDA) рецептори. Целюлоза мікрокристалічна є ентеросорбентом, має сорбційні властивості та неспецифічну дезінтоксикаційну дію. Зв'язує та виводить з організму різні мікроорганізми, продукти їх життєдіяльності, токсини екзогенної та ендогенної природи, алергени, ксенобіотики, а також надлишок деяких продуктів обміну речовин та метаболітів, відповідальних за розвиток ендогенного токсикозу.Показання до застосуванняРедуксин® показаний для зниження маси тіла за наступних станів: аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг/м2 та більше; аліментарне ожиріння з індексом маси тіла 27 кг/м2 і більше у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу та дисліпідемією.Протипоказання до застосуваннявстановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату; наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування – нервова анорексія або нервова булімія; психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлураміну, дексфенфлураміну, етіламфетаміну, ефедрину) або застосування протягом 2 тижнів до прийому препарату Редуксин® та 2 тижнів після закінчення його прийому інших препаратів, що діють на центральну нервову систему, інгібуючих , антидепресантів, нейролептиків); снодійних препаратів, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла або лікування психічних розладів; серцево-судинні захворювання (в анамнезі та нині): ішемічна хвороба серця (інфаркт міокарда (ІМ), стенокардія); хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що оклюзують захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск (АТ) вище 145/90 мм рт.ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років та старше 65 років. З обережністю слід призначати препарат при таких станах: аритмії в анамнезі, хронічній недостатності кровообігу, захворювання коронарних артерій (у тому числі в анамнезі), крім ішемічної хвороби серця (ІМ, стенокардії); глаукома, крім закритокутової глаукоми, холелітіази, артеріальної гіпертензії (контрольованої і в анамнезі), неврологічних порушеннях, включаючи затримку розумового розвитку та судоми (у тому числі в анамнезі), епілепсії, порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня і вербальних тиках в анамнезі, схильності до кровотечі, порушення згортання крові, прийомі препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів.Вагітність та лактаціяОскільки дотепер немає достатньої кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат протипоказаний у період вагітності. Жінки, які перебувають у репродуктивному віці, під час прийому препарату Редуксин® мають користуватися контрацептивними засобами. Протипоказано приймати Редуксин під час грудного вигодовування.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характер. Побічні ефекти, залежно від впливу на органи та системи органів, представлені в наступному порядку: дуже часто (>10%), часто (≥1%, але ≤10%). З боку центральної нервової системи дуже частими побічними ефектами є сухість у роті та безсоння, часто відзначаються головний біль, запаморочення, неспокій, парестезія, а також зміна смаку. З боку серцево-судинної системи часто трапляються тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, вазодилатація. З боку системи органів травлення дуже часто спостерігаються втрата апетиту та запор, часто нудота та загострення геморою. При схильності до запорів у перші дні необхідний контроль за евакуаторною функцією кишківника. У разі запору прийом припиняють і приймають проносне. З боку шкірних покривів часто відзначається підвищений потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. Зміни серцево-судинної системи. Спостерігається помірне піднесення артеріального тиску у спокої на 1-3 мм рт.ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів на хвилину. В окремих випадках не виключаються більш виражені підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.Клінічно значущі зміни артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). Застосування препарату Редуксин у пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском: дивись розділ "Протипоказання" та "Особливі вказівки". У ході постмаркетингових досліджень було описано додаткові побічні реакції, перелічені нижче за системами органів: З боку серцево-судинної системи: миготлива аритмія. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (від помірних висипань на шкірі та кропив'янки до ангіоневротичного набряку (набряку Квінке) та анафілаксії). Психічні розлади: психоз, стан суїцидально спрямованого мислення, суїцид та манія. У разі подібних станів препарат необхідно відмінити. З боку нервової системи: судоми, короткочасні порушення пам'яті. З боку органу зору: затуманювання зору ("завіса перед очима"). З боку органів травлення: діарея, блювання. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція. З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка сечі. Репродуктивна система: порушення еякуляції/оргазму, імпотенція, порушення менструального циклу, маткові кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у тому числі інгібітори ізоферменту CYP3 А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин та ін.), підвищують у плазмі крові концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням частоти серцевих скорочень та клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в плазмі, може призвести до розвитку серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Редуксин з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан,дигідроерготамін), з сильнодіючими аналгетиками (пентазоцин, петидин, фентаніл) або протикашльовими препаратами (декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивних засобів. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії алкоголю. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну. При одночасному застосуванні з сибутраміном інших препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, збільшується ризик розвитку кровотеч. Лікарська взаємодія при одночасному застосуванні сибутраміну з препаратами, що підвищують артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень, нині недостатньо повно вивчена. Ця група препаратів включає деконгестанти, протикашльові, протизастудні та протиалергічні препарати, до складу яких входять ефедрин або псевдоефедрин. Тому у випадках одночасного прийому цих препаратів з сибутраміном слід бути обережним. Спільне застосування сибутраміну з препаратами зниження маси тіла, що діють на центральну нервову систему, або препаратами для лікування психічних розладів протипоказано.Спосіб застосування та дозиРедуксин приймається внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг на добу, при поганій переносимості можливий прийом 5 мг на добу. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла менше ніж 2 кг, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування препаратом Редуксин не повинно тривати більше 3 місяців у пацієнтів, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти зниження маси тіла на 5% від вихідного показника. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 року,оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ дуже обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Найчастіші несприятливі реакції, пов'язані з передозуванням: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Слід сповістити свого лікаря у разі передбачуваного передозування. Спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати спільні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також, за необхідності, здійснити підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля, а також промивання шлунка може зменшити надходження сибутраміну до організму. Пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРедуксин® слід застосовувати лише в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла є малоефективними – якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни харчової поведінки та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Редуксин® змінити свій життєвий устрій та звички таким чином,щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Редуксин®, необхідно регулярно вимірювати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. У перші три місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. Якщо під час двох візитів поспіль виявляється збільшення частоти серцевих скорочень у спокої ≥ 10 ударів на хвилину або систолічного/діастолічного тиску ≥ 10 мм рт.ст., необхідно припинити лікування. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії артеріальний тиск вищий за 145/90 мм рт.ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно та, за необхідності, через короткі інтервали. У пацієнтів,у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт.ст., лікування препаратом Редуксин® має бути скасовано. У пацієнтів із синдромом апное уві сні необхідно особливо ретельно контролювати артеріальний тиск. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться Н1-гістаміноблокатори (астемізол, терфенадин); антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту цизаприд; пімозід, сертиндол та трициклічні антидепресанти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО (у тому числі фуразолідону, прокарбазину, селегіліну) та препарату Редуксин® повинен становити не менше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Редуксин і розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное (порушення дихання), біль у грудній клітці та набряки. на ногах. При пропусканні дози препарату Редуксин не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому препарату Редуксин не повинна перевищувати 1 року. При сумісному прийомі сибутраміну та інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну існує підвищений ризик розвитку кровотеч. У пацієнтів, схильних до кровотеч, а також тих, хто приймає препарати, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, сибутрамін слід застосовувати з обережністю. Хоча клінічні дані про звикання до сибутраміну відсутні, слід з'ясувати, чи не було в анамнезі пацієнта випадків лікарської залежності та звернути увагу на можливі ознаки зловживання лікарськими препаратами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Редуксин може обмежити здатність до керування транспортними засобами та механізмами. У період застосування препарату Редуксин® необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: Сибутраміну гідрохлориду моногідрат – 15 мг; целюлоза мікрокристалічна – 153,5 мг; Допоміжні речовини: Кальція стеарат – 1,5 мг; Склад капсули: титану діоксид – 2,0000 %, барвник синій патентований – 0,2737 %, желатин – до 100 %. По 7, 10, 14 або 15 капсул в контурне осередкове пакування з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. При виробництві на ТОВ "ОЗОН": По 7, 10, 14, 15, 28, 30, 60, 90, 120, 150, 160 або 180 капсул у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. При виробництві на ФГУП "Московський ендокринний завод": 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №2 синього кольору. Вміст капсул – порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб лікування ожиріння.ФармакокінетикаПосле приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не менее чем на 77 %. При "первичном прохождении" через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов (монодесметилсибутрамин (M1) и дидесметилсибутрамин (М2)). После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) M1 составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Сmах достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (M1 и М2). Одновременный прием пищи понижает Сmах метаболитов на 30 % и увеличивает время ее достижения на 3 часа, не изменяя площадь под кривой "концентрация-время" (AUC). Быстро распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97 % (сибутрамин) и 94 % (M1 и М2). Равновесная концентрация активных метаболитов в плазме крови достигается в течение 4 дней после начала применения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы. Период полувыведения сибутрамина - 1,1 часа, M1 - 14 часов, М2 -16 часов. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками. Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин. Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых. Почечная недостаточность Почечная недостаточность не оказывает действия на AUC активных метаболитов M1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе. Печеночная недостаточность У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов M1 и М2 на 24 % выше, чем у здоровых лиц.ФармакодинамикаРедуксин® - комбінований препарат, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Сибутрамін є проліками і виявляє свою дію за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну, норадреналіну та дофаміну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних 5НТ-серотонінових та адренергічних рецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи бета3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації в плазмі крові ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ) та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину,ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) та сечової кислоти. Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не пригнічують моноамінооксидазу (МАО); мають низьку спорідненість до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5HT1A, 5-Н1В, 5-НТ2С), адренергічні (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофамінові (D1, D2 (H1), бензодіазепінові та глутаматні (NMDA) рецептори. Целюлоза мікрокристалічна є ентеросорбентом, має сорбційні властивості та неспецифічну дезінтоксикаційну дію. Зв'язує та виводить з організму різні мікроорганізми, продукти їх життєдіяльності, токсини екзогенної та ендогенної природи, алергени, ксенобіотики, а також надлишок деяких продуктів обміну речовин та метаболітів, відповідальних за розвиток ендогенного токсикозу.Показання до застосуванняРедуксин® показаний для зниження маси тіла за наступних станів: аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг/м2 та більше; аліментарне ожиріння з індексом маси тіла 27 кг/м2 і більше у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу та дисліпідемією.Протипоказання до застосуваннявстановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату; наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування – нервова анорексія або нервова булімія; психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлураміну, дексфенфлураміну, етіламфетаміну, ефедрину) або застосування протягом 2 тижнів до прийому препарату Редуксин® та 2 тижнів після закінчення його прийому інших препаратів, що діють на центральну нервову систему, інгібуючих , антидепресантів, нейролептиків); снодійних препаратів, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла або лікування психічних розладів; серцево-судинні захворювання (в анамнезі та нині): ішемічна хвороба серця (інфаркт міокарда (ІМ), стенокардія); хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що оклюзують захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск (АТ) вище 145/90 мм рт.ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років та старше 65 років. З обережністю слід призначати препарат при таких станах: аритмії в анамнезі, хронічній недостатності кровообігу, захворювання коронарних артерій (у тому числі в анамнезі), крім ішемічної хвороби серця (ІМ, стенокардії); глаукома, крім закритокутової глаукоми, холелітіази, артеріальної гіпертензії (контрольованої і в анамнезі), неврологічних порушеннях, включаючи затримку розумового розвитку та судоми (у тому числі в анамнезі), епілепсії, порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня і вербальних тиках в анамнезі, схильності до кровотечі, порушення згортання крові, прийомі препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів.Вагітність та лактаціяОскільки дотепер немає достатньої кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат протипоказаний у період вагітності. Жінки, які перебувають у репродуктивному віці, під час прийому препарату Редуксин® мають користуватися контрацептивними засобами. Протипоказано приймати Редуксин під час грудного вигодовування.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характер. Побічні ефекти, залежно від впливу на органи та системи органів, представлені в наступному порядку: дуже часто (>10%), часто (≥1%, але ≤10%). З боку центральної нервової системи дуже частими побічними ефектами є сухість у роті та безсоння, часто відзначаються головний біль, запаморочення, неспокій, парестезія, а також зміна смаку. З боку серцево-судинної системи часто трапляються тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, вазодилатація. З боку системи органів травлення дуже часто спостерігаються втрата апетиту та запор, часто нудота та загострення геморою. При схильності до запорів у перші дні необхідний контроль за евакуаторною функцією кишківника. У разі запору прийом припиняють і приймають проносне. З боку шкірних покривів часто відзначається підвищений потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. Зміни серцево-судинної системи. Спостерігається помірне піднесення артеріального тиску у спокої на 1-3 мм рт.ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів на хвилину. В окремих випадках не виключаються більш виражені підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.Клінічно значущі зміни артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). Застосування препарату Редуксин у пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском: дивись розділ "Протипоказання" та "Особливі вказівки". У ході постмаркетингових досліджень було описано додаткові побічні реакції, перелічені нижче за системами органів: З боку серцево-судинної системи: миготлива аритмія. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (від помірних висипань на шкірі та кропив'янки до ангіоневротичного набряку (набряку Квінке) та анафілаксії). Психічні розлади: психоз, стан суїцидально спрямованого мислення, суїцид та манія. У разі подібних станів препарат необхідно відмінити. З боку нервової системи: судоми, короткочасні порушення пам'яті. З боку органу зору: затуманювання зору ("завіса перед очима"). З боку органів травлення: діарея, блювання. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція. З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка сечі. Репродуктивна система: порушення еякуляції/оргазму, імпотенція, порушення менструального циклу, маткові кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у тому числі інгібітори ізоферменту CYP3 А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин та ін.), підвищують у плазмі крові концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням частоти серцевих скорочень та клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в плазмі, може призвести до розвитку серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Редуксин з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан,дигідроерготамін), з сильнодіючими аналгетиками (пентазоцин, петидин, фентаніл) або протикашльовими препаратами (декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивних засобів. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії алкоголю. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну. При одночасному застосуванні з сибутраміном інших препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, збільшується ризик розвитку кровотеч. Лікарська взаємодія при одночасному застосуванні сибутраміну з препаратами, що підвищують артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень, нині недостатньо повно вивчена. Ця група препаратів включає деконгестанти, протикашльові, протизастудні та протиалергічні препарати, до складу яких входять ефедрин або псевдоефедрин. Тому у випадках одночасного прийому цих препаратів з сибутраміном слід бути обережним. Спільне застосування сибутраміну з препаратами зниження маси тіла, що діють на центральну нервову систему, або препаратами для лікування психічних розладів протипоказано.Спосіб застосування та дозиРедуксин приймається внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг на добу, при поганій переносимості можливий прийом 5 мг на добу. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла менше ніж 2 кг, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування препаратом Редуксин не повинно тривати більше 3 місяців у пацієнтів, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти зниження маси тіла на 5% від вихідного показника. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 року,оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ дуже обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Найчастіші несприятливі реакції, пов'язані з передозуванням: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Слід сповістити свого лікаря у разі передбачуваного передозування. Спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати спільні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також, за необхідності, здійснити підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля, а також промивання шлунка може зменшити надходження сибутраміну до організму. Пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРедуксин® слід застосовувати лише в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла є малоефективними – якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни харчової поведінки та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Редуксин® змінити свій життєвий устрій та звички таким чином,щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Редуксин®, необхідно регулярно вимірювати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. У перші три місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. Якщо під час двох візитів поспіль виявляється збільшення частоти серцевих скорочень у спокої ≥ 10 ударів на хвилину або систолічного/діастолічного тиску ≥ 10 мм рт.ст., необхідно припинити лікування. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії артеріальний тиск вищий за 145/90 мм рт.ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно та, за необхідності, через короткі інтервали. У пацієнтів,у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт.ст., лікування препаратом Редуксин® має бути скасовано. У пацієнтів із синдромом апное уві сні необхідно особливо ретельно контролювати артеріальний тиск. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться Н1-гістаміноблокатори (астемізол, терфенадин); антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту цизаприд; пімозід, сертиндол та трициклічні антидепресанти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО (у тому числі фуразолідону, прокарбазину, селегіліну) та препарату Редуксин® повинен становити не менше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Редуксин і розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное (порушення дихання), біль у грудній клітці та набряки. на ногах. При пропусканні дози препарату Редуксин не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому препарату Редуксин не повинна перевищувати 1 року. При сумісному прийомі сибутраміну та інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну існує підвищений ризик розвитку кровотеч. У пацієнтів, схильних до кровотеч, а також тих, хто приймає препарати, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, сибутрамін слід застосовувати з обережністю. Хоча клінічні дані про звикання до сибутраміну відсутні, слід з'ясувати, чи не було в анамнезі пацієнта випадків лікарської залежності та звернути увагу на можливі ознаки зловживання лікарськими препаратами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Редуксин може обмежити здатність до керування транспортними засобами та механізмами. У період застосування препарату Редуксин® необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: Сибутраміну гідрохлориду моногідрат – 15 мг; целюлоза мікрокристалічна – 153,5 мг; Допоміжні речовини: Кальція стеарат – 1,5 мг; Склад капсули: титану діоксид – 2,0000 %, барвник синій патентований – 0,2737 %, желатин – до 100 %. По 7, 10, 14 або 15 капсул в контурне осередкове пакування з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. При виробництві на ТОВ "ОЗОН": По 7, 10, 14, 15, 28, 30, 60, 90, 120, 150, 160 або 180 капсул у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. При виробництві на ФГУП "Московський ендокринний завод": 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №2 синього кольору. Вміст капсул – порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб лікування ожиріння.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) не менше ніж на 77%. При "первинному проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту CYP3A4 з утворенням двох активних метаболітів (монодесметилсибутрамін (M1) та дідесметилсибутрамін (М2)). Після прийому разової дози 15 мг максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) M1 становить 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг /мл). Схах досягається через 1,2 год (сибутрамін), 3-4 год (M1 та М2). Одночасний прийом їжі знижує Смах метаболітів на 30% і збільшує час її досягнення на 3 години, не змінюючи площу під кривою "концентрація-час" (AUC). Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язок з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (M1 та М2).Рівноважна концентрація активних метаболітів у плазмі досягається протягом 4 днів після початку застосування і приблизно в 2 рази перевищує концентрацію в плазмі після прийому разової дози. Період напіввиведення сибутраміну – 1,1 години, M1 – 14 годин, М2 –16 годин. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками. Наявні нині обмежені дані не вказують на існування клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків та жінок. Фармакокінетика у літніх здорових осіб (середній вік 70 років) аналогічна така у молодих. Ниркова недостатність Ниркова недостатність не впливає на AUC активних метаболітів M1 та М2, крім метаболіту М2 у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на діалізі. Печінкова недостатність У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю після одноразового прийому сибутраміну AUC активних метаболітів M1 та М2 на 24% вище, ніж у здорових осіб.ФармакодинамікаРедуксин® - комбінований препарат, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Сибутрамін є проліками і виявляє свою дію за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну, норадреналіну та дофаміну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних 5НТ-серотонінових та адренергічних рецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи бета3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації в плазмі крові ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ) та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину,ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) та сечової кислоти. Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не пригнічують моноамінооксидазу (МАО); мають низьку спорідненість до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5HT1A, 5-Н1В, 5-НТ2С), адренергічні (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофамінові (D1, D2 (H1), бензодіазепінові та глутаматні (NMDA) рецептори. Целюлоза мікрокристалічна є ентеросорбентом, має сорбційні властивості та неспецифічну дезінтоксикаційну дію. Зв'язує та виводить з організму різні мікроорганізми, продукти їх життєдіяльності, токсини екзогенної та ендогенної природи, алергени, ксенобіотики, а також надлишок деяких продуктів обміну речовин та метаболітів, відповідальних за розвиток ендогенного токсикозу.Показання до застосуванняРедуксин® показаний для зниження маси тіла за наступних станів: аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг/м2 та більше; аліментарне ожиріння з індексом маси тіла 27 кг/м2 і більше у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу та дисліпідемією.Протипоказання до застосуваннявстановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату; наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування – нервова анорексія або нервова булімія; психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлураміну, дексфенфлураміну, етіламфетаміну, ефедрину) або застосування протягом 2 тижнів до прийому препарату Редуксин® та 2 тижнів після закінчення його прийому інших препаратів, що діють на центральну нервову систему, інгібуючих , антидепресантів, нейролептиків); снодійних препаратів, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла або лікування психічних розладів; серцево-судинні захворювання (в анамнезі та нині): ішемічна хвороба серця (інфаркт міокарда (ІМ), стенокардія); хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що оклюзують захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск (АТ) вище 145/90 мм рт.ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років та старше 65 років. З обережністю слід призначати препарат при таких станах: аритмії в анамнезі, хронічній недостатності кровообігу, захворювання коронарних артерій (у тому числі в анамнезі), крім ішемічної хвороби серця (ІМ, стенокардії); глаукома, крім закритокутової глаукоми, холелітіази, артеріальної гіпертензії (контрольованої і в анамнезі), неврологічних порушеннях, включаючи затримку розумового розвитку та судоми (у тому числі в анамнезі), епілепсії, порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня і вербальних тиках в анамнезі, схильності до кровотечі, порушення згортання крові, прийомі препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів.Вагітність та лактаціяОскільки дотепер немає достатньої кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат протипоказаний у період вагітності. Жінки, які перебувають у репродуктивному віці, під час прийому препарату Редуксин® мають користуватися контрацептивними засобами. Протипоказано приймати Редуксин під час грудного вигодовування.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характер. Побічні ефекти, залежно від впливу на органи та системи органів, представлені в наступному порядку: дуже часто (>10%), часто (≥1%, але ≤10%). З боку центральної нервової системи дуже частими побічними ефектами є сухість у роті та безсоння, часто відзначаються головний біль, запаморочення, неспокій, парестезія, а також зміна смаку. З боку серцево-судинної системи часто трапляються тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, вазодилатація. З боку системи органів травлення дуже часто спостерігаються втрата апетиту та запор, часто нудота та загострення геморою. При схильності до запорів у перші дні необхідний контроль за евакуаторною функцією кишківника. У разі запору прийом припиняють і приймають проносне. З боку шкірних покривів часто відзначається підвищений потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. Зміни серцево-судинної системи. Спостерігається помірне піднесення артеріального тиску у спокої на 1-3 мм рт.ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів на хвилину. В окремих випадках не виключаються більш виражені підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.Клінічно значущі зміни артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). Застосування препарату Редуксин у пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском: дивись розділ "Протипоказання" та "Особливі вказівки". У ході постмаркетингових досліджень було описано додаткові побічні реакції, перелічені нижче за системами органів: З боку серцево-судинної системи: миготлива аритмія. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (від помірних висипань на шкірі та кропив'янки до ангіоневротичного набряку (набряку Квінке) та анафілаксії). Психічні розлади: психоз, стан суїцидально спрямованого мислення, суїцид та манія. У разі подібних станів препарат необхідно відмінити. З боку нервової системи: судоми, короткочасні порушення пам'яті. З боку органу зору: затуманювання зору ("завіса перед очима"). З боку органів травлення: діарея, блювання. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція. З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка сечі. Репродуктивна система: порушення еякуляції/оргазму, імпотенція, порушення менструального циклу, маткові кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у тому числі інгібітори ізоферменту CYP3 А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин та ін.), підвищують у плазмі крові концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням частоти серцевих скорочень та клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в плазмі, може призвести до розвитку серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Редуксин з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан,дигідроерготамін), з сильнодіючими аналгетиками (пентазоцин, петидин, фентаніл) або протикашльовими препаратами (декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивних засобів. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії алкоголю. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну. При одночасному застосуванні з сибутраміном інших препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, збільшується ризик розвитку кровотеч. Лікарська взаємодія при одночасному застосуванні сибутраміну з препаратами, що підвищують артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень, нині недостатньо повно вивчена. Ця група препаратів включає деконгестанти, протикашльові, протизастудні та протиалергічні препарати, до складу яких входять ефедрин або псевдоефедрин. Тому у випадках одночасного прийому цих препаратів з сибутраміном слід бути обережним. Спільне застосування сибутраміну з препаратами зниження маси тіла, що діють на центральну нервову систему, або препаратами для лікування психічних розладів протипоказано.Спосіб застосування та дозиРедуксин приймається внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг на добу, при поганій переносимості можливий прийом 5 мг на добу. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла менше ніж 2 кг, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування препаратом Редуксин не повинно тривати більше 3 місяців у пацієнтів, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти зниження маси тіла на 5% від вихідного показника. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 року,оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ дуже обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Найчастіші несприятливі реакції, пов'язані з передозуванням: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Слід сповістити свого лікаря у разі передбачуваного передозування. Спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати спільні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також, за необхідності, здійснити підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля, а також промивання шлунка може зменшити надходження сибутраміну до організму. Пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРедуксин® слід застосовувати лише в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла є малоефективними – якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни харчової поведінки та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Редуксин® змінити свій життєвий устрій та звички таким чином,щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Редуксин®, необхідно регулярно вимірювати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. У перші три місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. Якщо під час двох візитів поспіль виявляється збільшення частоти серцевих скорочень у спокої ≥ 10 ударів на хвилину або систолічного/діастолічного тиску ≥ 10 мм рт.ст., необхідно припинити лікування. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії артеріальний тиск вищий за 145/90 мм рт.ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно та, за необхідності, через короткі інтервали. У пацієнтів,у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт.ст., лікування препаратом Редуксин® має бути скасовано. У пацієнтів із синдромом апное уві сні необхідно особливо ретельно контролювати артеріальний тиск. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться Н1-гістаміноблокатори (астемізол, терфенадин); антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту цизаприд; пімозід, сертиндол та трициклічні антидепресанти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО (у тому числі фуразолідону, прокарбазину, селегіліну) та препарату Редуксин® повинен становити не менше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Редуксин і розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное (порушення дихання), біль у грудній клітці та набряки. на ногах. При пропусканні дози препарату Редуксин не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому препарату Редуксин не повинна перевищувати 1 року. При сумісному прийомі сибутраміну та інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну існує підвищений ризик розвитку кровотеч. У пацієнтів, схильних до кровотеч, а також тих, хто приймає препарати, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, сибутрамін слід застосовувати з обережністю. Хоча клінічні дані про звикання до сибутраміну відсутні, слід з'ясувати, чи не було в анамнезі пацієнта випадків лікарської залежності та звернути увагу на можливі ознаки зловживання лікарськими препаратами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Редуксин може обмежити здатність до керування транспортними засобами та механізмами. У період застосування препарату Редуксин® необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 капс. Активні речовини: Сибутраміну гідрохлориду моногідрат – 15 мг; целюлоза мікрокристалічна – 153,5 мг; Допоміжні речовини: Кальція стеарат – 1,5 мг; Склад капсули: титану діоксид – 2,0000 %, барвник синій патентований – 0,2737 %, желатин – до 100 %. По 7, 10, 14 або 15 капсул в контурне осередкове пакування з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. При виробництві на ТОВ "ОЗОН": про 7, 10, 14, 15, 28, 30, 60, 90, 120, 150, 160 або 180 капсул у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. При виробництві на ФГУП "Московський ендокринний завод": 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №2 синього кольору. Вміст капсул – порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб лікування ожиріння.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) не менше ніж на 77%. При "первинному проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту CYP3A4 з утворенням двох активних метаболітів (монодесметилсибутрамін (M1) та дідесметилсибутрамін (М2)). Після прийому разової дози 15 мг максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) M1 становить 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг /мл). Схах досягається через 1,2 год (сибутрамін), 3-4 год (M1 та М2). Одночасний прийом їжі знижує Смах метаболітів на 30% і збільшує час її досягнення на 3 години, не змінюючи площу під кривою "концентрація-час" (AUC). Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язок з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (M1 та М2).Рівноважна концентрація активних метаболітів у плазмі досягається протягом 4 днів після початку застосування і приблизно в 2 рази перевищує концентрацію в плазмі після прийому разової дози. Період напіввиведення сибутраміну – 1,1 години, M1 – 14 годин, М2 –16 годин. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками. Наявні нині обмежені дані не вказують на існування клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків та жінок. Фармакокінетика у літніх здорових осіб (середній вік 70 років) аналогічна така у молодих. Ниркова недостатність Ниркова недостатність не впливає на AUC активних метаболітів M1 та М2, крім метаболіту М2 у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на діалізі. Печінкова недостатність У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю після одноразового прийому сибутраміну AUC активних метаболітів M1 та М2 на 24% вище, ніж у здорових осіб.ФармакодинамікаРедуксин® - комбінований препарат, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Сибутрамін є проліками і виявляє свою дію за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну, норадреналіну та дофаміну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних 5НТ-серотонінових та адренергічних рецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи бета3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації в плазмі крові ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ) та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) та сечової кислоти. Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не пригнічують моноамінооксидазу (МАО); мають низьку спорідненість до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5HT1A, 5-Н1В, 5-НТ2С), адренергічні (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофамінові (D1, D2 (H1), бензодіазепінові та глутаматні (NMDA) рецептори. Целюлоза мікрокристалічна є ентеросорбентом, має сорбційні властивості та неспецифічну дезінтоксикаційну дію. Зв'язує та виводить з організму різні мікроорганізми, продукти їх життєдіяльності, токсини екзогенної та ендогенної природи, алергени, ксенобіотики, а також надлишок деяких продуктів обміну речовин та метаболітів, відповідальних за розвиток ендогенного токсикозу.Показання до застосуванняРедуксин® показаний для зниження маси тіла за наступних станів: аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг/м2 та більше; аліментарне ожиріння з індексом маси тіла 27 кг/м2 і більше у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу та дисліпідемією.Протипоказання до застосуванняВстановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або інших компонентів препарату; наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування – нервова анорексія або нервова булімія; психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлураміну, дексфенфлураміну, етіламфетаміну, ефедрину) або застосування протягом 2 тижнів до прийому препарату Редуксин® та 2 тижнів після закінчення його прийому інших препаратів, що діють на центральну нервову систему, що інгібують зворотний. , антидепресантів, нейролептиків); снодійних препаратів, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла або лікування психічних розладів; серцево-судинні захворювання (в анамнезі та нині): ішемічна хвороба серця (інфаркт міокарда (ІМ), стенокардія); хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що оклюзують захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск (АТ) вище 145/90 мм рт.ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років та старше 65 років. З обережністю слід призначати препарат при таких станах: аритмії в анамнезі, хронічній недостатності кровообігу, захворювання коронарних артерій (у тому числі в анамнезі), крім ішемічної хвороби серця (ІМ, стенокардії); глаукома, крім закритокутової глаукоми, холелітіази, артеріальної гіпертензії (контрольованої і в анамнезі), неврологічних порушеннях, включаючи затримку розумового розвитку та судоми (у тому числі в анамнезі), епілепсії, порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня і вербальних тиках в анамнезі, схильності до кровотечі, порушення згортання крові, прийомі препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів.Вагітність та лактаціяОскільки дотепер немає достатньої кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат протипоказаний у період вагітності. Жінки, які перебувають у репродуктивному віці, під час прийому препарату Редуксин® мають користуватися контрацептивними засобами. Протипоказано приймати Редуксин під час грудного вигодовування.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характер. Побічні ефекти, залежно від впливу на органи та системи органів, представлені в наступному порядку: дуже часто (>10%), часто (≥1%, але ≤10%). З боку центральної нервової системи дуже частими побічними ефектами є сухість у роті та безсоння, часто відзначаються головний біль, запаморочення, неспокій, парестезія, а також зміна смаку. З боку серцево-судинної системи часто трапляються тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, вазодилатація. З боку системи органів травлення дуже часто спостерігаються втрата апетиту та запор, часто нудота та загострення геморою. При схильності до запорів у перші дні необхідний контроль за евакуаторною функцією кишківника. У разі запору прийом припиняють і приймають проносне. З боку шкірних покривів часто відзначається підвищений потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. Зміни серцево-судинної системи. Спостерігається помірне піднесення артеріального тиску у спокої на 1-3 мм рт.ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів на хвилину. В окремих випадках не виключаються більш виражені підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.Клінічно значущі зміни артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). Застосування препарату Редуксин у пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском: дивись розділ "Протипоказання" та "Особливі вказівки". У ході постмаркетингових досліджень було описано додаткові побічні реакції, перелічені нижче за системами органів: З боку серцево-судинної системи: миготлива аритмія. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (від помірних висипань на шкірі та кропив'янки до ангіоневротичного набряку (набряку Квінке) та анафілаксії). Психічні розлади: психоз, стан суїцидально спрямованого мислення, суїцид та манія. У разі подібних станів препарат необхідно відмінити. З боку нервової системи: судоми, короткочасні порушення пам'яті. З боку органу зору: затуманювання зору ("завіса перед очима"). З боку органів травлення: діарея, блювання. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція. З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка сечі. Репродуктивна система: порушення еякуляції/оргазму, імпотенція, порушення менструального циклу, маткові кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у тому числі інгібітори ізоферменту CYP3 А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин та ін.), підвищують у плазмі крові концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням частоти серцевих скорочень та клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в плазмі, може призвести до розвитку серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Редуксин з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан,дигідроерготамін), з сильнодіючими аналгетиками (пентазоцин, петидин, фентаніл) або протикашльовими препаратами (декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивних засобів. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії алкоголю. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну. При одночасному застосуванні з сибутраміном інших препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, збільшується ризик розвитку кровотеч. Лікарська взаємодія при одночасному застосуванні сибутраміну з препаратами, що підвищують артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень, нині недостатньо повно вивчена. Ця група препаратів включає деконгестанти, протикашльові, протизастудні та протиалергічні препарати, до складу яких входять ефедрин або псевдоефедрин. Тому у випадках одночасного прийому цих препаратів з сибутраміном слід бути обережним. Спільне застосування сибутраміну з препаратами зниження маси тіла, що діють на центральну нервову систему, або препаратами для лікування психічних розладів протипоказано.Спосіб застосування та дозиРедуксин приймається внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг на добу, при поганій переносимості можливий прийом 5 мг на добу. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла менше ніж 2 кг, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування препаратом Редуксин не повинно тривати більше 3 місяців у пацієнтів, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти зниження маси тіла на 5% від вихідного показника. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 року, оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ вкрай обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Найчастіші несприятливі реакції, пов'язані з передозуванням: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Слід сповістити свого лікаря у разі передбачуваного передозування. Спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати спільні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також, за необхідності, здійснити підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля, а також промивання шлунка може зменшити надходження сибутраміну до організму. Пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРедуксин® слід застосовувати лише в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла є малоефективними – якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни харчової поведінки та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Редуксин® змінити свій життєвий устрій та звички таким чином,щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Редуксин®, необхідно регулярно вимірювати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. У перші три місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. Якщо під час двох візитів поспіль виявляється збільшення частоти серцевих скорочень у спокої ≥ 10 ударів на хвилину або систолічного/діастолічного тиску ≥ 10 мм рт.ст., необхідно припинити лікування. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії артеріальний тиск вищий за 145/90 мм рт.ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно та, за необхідності, через короткі інтервали. У пацієнтів,у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт.ст., лікування препаратом Редуксин® має бути скасовано (див. розділ "Побічна дія"). У пацієнтів із синдромом апное уві сні необхідно особливо ретельно контролювати артеріальний тиск. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться Н1-гістаміноблокатори (астемізол, терфенадин); антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту цизаприд; пімозід, сертиндол та трициклічні антидепресанти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО (у тому числі фуразолідону, прокарбазину, селегіліну) та препарату Редуксин® повинен становити не менше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Редуксин і розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное (порушення дихання), біль у грудній клітці та набряки. на ногах. При пропусканні дози препарату Редуксин не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому препарату Редуксин не повинна перевищувати 1 року. При сумісному прийомі сибутраміну та інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну існує підвищений ризик розвитку кровотеч. У пацієнтів, схильних до кровотеч, а також тих, хто приймає препарати, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, сибутрамін слід застосовувати з обережністю. Хоча клінічні дані про звикання до сибутраміну відсутні, слід з'ясувати, чи не було в анамнезі пацієнта випадків лікарської залежності та звернути увагу на можливі ознаки зловживання лікарськими препаратами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Редуксин може обмежити здатність до керування транспортними засобами та механізмами. У період застосування препарату Редуксин® необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. метформіну гідрохлорид - 850,0 мг; сибутраміну гідрохлориду моногідрат - 10,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кроскармеллоза натрію, повідон К-25, магнію стеарат; Допоміжні речовини плівкової оболонки: Готова система для покриття Опадрай II 85F30656 блакитний (полівініловий спирт, макрогол, титану діоксид, тальк, барвник діамантовий блакитний з алюмінієвим лаком, барвник індигокармін з алюмінієвим лаком) Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 850 мг+10 мг. По 5, 7, 10 або 15 таблеток, покритих плівковою оболонкою, в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 15, 30, 60, 75, 100, 120 або 180 таблеток, покритих плівковою оболонкою, в банку з поліетилентерефталату для лікарських засобів, закупорену кришкою нагвинчується з контролем першого розтину з поліетилену низького тиску. Вільний простір у банку заповнюють ватою медичною гігроскопічною. Одну банку або 1, 2, 3, 4. 5, 6, 7, 8, 9 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиТаблетки овальні, двоопуклі, з роздільною ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору. На поперечному розрізі ядро ​​майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаОжиріння засіб лікування.ФармакокінетикаМетформін Всмоктування Після прийому препарату внутрішньо метформін досить повно абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується та затримується. Абсолютна біодоступність становить 50-60%. Максимальна концентрація в плазмі становить приблизно 2 мкг/мл або 15 мкмоль і досягається через 2,5 год. Розподіл Метформін швидко розподіляється у тканинах організму. Майже не зв'язується з білками плазми. Метаболізм Піддається метаболізму незначною мірою. Виведення Виводиться нирками. Кліренс метформіну у здорових людей становить 400 мл/хв (в 4 рази вище, ніж кліренс креатиніну (КК)), що свідчить про активну канальцеву секрецію. Період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 6,5 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів із нирковою недостатністю Т1/2 зростає, з'являється ризик кумуляції метформіну в організмі. Сибутрамін Всмоктування Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) не менше ніж на 77%. При "первинному проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту CYP3A4 з утворенням двох активних метаболітів (монодесметилсибутрамін (M1) та дідесметилсибутрамін (М2)). Після прийому разової дози 15 мг максимальна концентрація в крові (Сmах) монодесметилсибутраміну (M1) становить 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дідесметилсибутраміну (М2) - 6,4 нг/мл (5,6 -7,2 НГ/мл). Схах досягається через 1,2 год (сибутрамін), 3-4 год (активні метаболіти). Одночасний прийом їжі знижує Смах метаболітів на 30% і збільшує час її досягнення на 3 год, не змінюючи площу під кривою "концентрація-час" (AUC). Розподіл Швидко розподіляється у тканинах. Зв'язок з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (M1 та М2). Рівноважна концентрація активних метаболітів у крові досягається протягом 4 діб після початку лікування та приблизно в 2 рази перевищує концентрацію у плазмі крові після прийому разової дози. Метаболізм та виведення Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які екскретуються переважно нирками. Період напіввиведення сибутраміну – 1,1 год, M1 – 14 год, М2 –16 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Наявні нині обмежені дані не вказують на існування клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків та жінок. Фармакокінетика у літніх людей Фармакокінетика у літніх здорових осіб (середній вік 70 років) аналогічна така у молодих. Ниркова недостатність Ниркова недостатність не впливає на AUC активних метаболітів M1 та М2, крім метаболіту М2 у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на діалізі. Печінкова недостатність У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості після одноразового прийому сибутраміну AUC активних метаболітів M1 та М2 на 24% вище, ніж у здорових осіб.ФармакодинамікаМетформін Пероральний гіпоглікемічний препарат із групи бігуанідів, знижує гіперглікемію, не призводячи до розвитку гіпоглікемії. На відміну від похідних сульфонілсечовини не стимулює секрецію інсуліну та не викликає гіпоглікемічного ефекту у здорових осіб. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Гальмує глюконеогенез у печінці. Затримує всмоктування вуглеводів у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність усіх типів мембранних переносників глюкози. Крім того, має сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Сибутрамін Є проліками та виявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну, норадреналіну та дофаміну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних 5НТ-серотонінових та адренергічних рецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла при прийомі сибутраміну супроводжується збільшенням концентрації в сироватці крові ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ) та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) та сечової кислоти. Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують моноаміноксидазу (МАО); не мають спорідненості до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5-HT1A, 5-НТ1B, 5-НТ2C), адренергічні (β1 β2, β3, α1, α2), дофамінові (D1, D2), му гістамінові (H1), бензодіазепінові та глутаматні NMDA-рецептори.Показання до застосуванняПрепарат Редуксин Форте показаний для зниження маси тіла при аліментарному ожирінні у пацієнтів з індексом маси тіла 27 кг/м2 і більше у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу та дисліпідемією, а також зниження маси тіла при аліментарному ожирінні з індексом маси тіла більше 30 кг/ м2 у пацієнтів із предіабетом та додатковими факторами ризику розвитку цукрового діабету 2 типу, у яких зміни способу життя не дозволили досягти адекватного глікемічного контролю.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома; порушення функції нирок (кліренс креатиніну (КК) менше 45 мл/хв); порушення функції печінки; гострі стани, у яких є ризик розвитку порушення функції нирок: дегідратація (при діареї, блювоті), тяжкі інфекційні захворювання, шок; серцево-судинні захворювання (в анамнезі і в даний час): ішемічна хвороба серця (інфаркт міокарда (ІМ), стенокардія), хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, оклюзуючі захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск (АТ) вище 145/90 мм рт. ст.); клінічно виражені прояви гострих та хронічних захворювань, які можуть призвести до розвитку тканинної гіпоксії (в т.ч. дихальна недостатність, серцева недостатність, гострий ІМ); хронічний алкоголізм, гостре отруєння етанолом; тиреотоксикоз; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; великі хірургічні операції та травми (коли показано проведення інсулінотерапії); лактоацидоз (в т.ч. в анамнезі); встановлена ​​фармакологічна чи наркотична залежність; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років та старше 65 років; період менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісного контрастного засобу; дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 ккал/добу); наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування – нервова анорексія або нервова булімія; психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлураміну, дексфенфлураміну, етіламфетаміну, ефедрину) або їх застосування протягом 2-х тижнів до прийому сибутраміну та 2-х тижнів після закінчення його прийому; інших препаратів, що діють на центральну нервову систему, що інгібують зворотне захоплення серотоніну (наприклад, антидепресантів, нейролептиків); снодійні препарати, що містять триптофан, а також інші препарати центральної дії для зниження маси тіла або лікування психічних розладів. З обережністю Слід застосовувати препарат при таких станах: аритмії в анамнезі; хронічної недостатності кровообігу; захворювання коронарних артерій (в т.ч. в анамнезі), крім ішемічної хвороби серця (ІМ, стенокардії); глаукома, крім закритокутової глаукоми; холелітіазі; артеріальної гіпертензії (контрольованої та в анамнезі); неврологічні порушення, включаючи затримку розумового розвитку та судоми (в т.ч. в анамнезі); епілепсії; порушення функції нирок (КК 45-59 мл/хв); моторних та вербальних тиках в анамнезі; схильність до кровотечі; порушення згортання крові; прийом препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів; особам старше 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу.Вагітність та лактаціяОскільки до цього часу немає достатньо переконливої ​​кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат протипоказаний у період вагітності. Жінки, які перебувають у репродуктивному віці, під час прийому препарату Редуксин® Форте повинні користуватися контрацептивними засобами. Протипоказано застосування препарату Редуксин® Форте під час грудного вигодовування.Побічна діяВизначення частоти побічних ефектів: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Метформін Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – лактоацидоз; при тривалому застосуванні можливе зниження всмоктування вітаміну В12. Зниження концентрації вітаміну В12 необхідно брати до уваги у пацієнтів із мегалобластною анемією. Порушення з боку нервової системи: часто – порушення смаку. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці симптоми виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції печінки, гепатит, після відміни метформіну ці небажані явища повністю зникають. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко – шкірні реакції, такі як еритема, свербіж, висипання. Сибутрамін Найчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти мають, загалом, легкий і оборотний характер. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сухість у роті та безсоння, часто – головний біль, запаморочення, занепокоєння, парестезія, а також зміна смаку. Порушення з боку серця: часто – тахікардія, відчуття серцебиття. Порушення судини: підвищення артеріального тиску, вазодилатація. Спостерігається помірне піднесення артеріального тиску у спокої на 1-3 мм рт. ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів на хвилину. В окремих випадках не виключаються більш виражене підвищення артеріального тиску та збільшення частоти серцевих скорочень. Клінічно значущі зміни артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – втрата апетиту та запор; часто - нудота та загострення геморою. При схильності до запорів у перші дні необхідний контроль за евакуаторною функцією кишківника. У разі запору прийом припиняють і приймають проносне. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – підвищене потовиділення. У поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані такі небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабіжність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. У ході постмаркетингових досліджень сибутраміну були описані додаткові побічні реакції, перелічені нижче за системами органів: Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості (від помірних висипань на шкірі та кропив'янки до ангіоневротичного набряку (набряку Квінке) та анафілаксії). Порушення психіки: психоз, стан суїцидально спрямованого мислення, суїцид та манія. У разі подібних станів препарат необхідно відмінити. Порушення нервової системи: судоми, короткочасні порушення пам'яті. Порушення з боку органу зору: затуманювання зору ("завіса перед очима"). Порушення з боку серця: миготлива аритмія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, блювання. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка сечі. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: порушення еякуляції/оргазму, імпотенція, порушення менструального циклу, маткові кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиМетформін Протипоказані комбінації Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у хворих на цукровий діабет радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Лікування метформіном необхідно відмінити залежно від функції нирок за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів і не відновлювати раніше 48 годин після дослідження, за умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Нерекомендовані комбінації Алкоголь: при гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у випадках: недостатнього харчування, дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю та лікарських засобів, що містять етанол. Комбінації, які потребують обережності Даназол: не рекомендується одночасний прийом даназолу, щоб уникнути гіперглікемічної дії останнього. При необхідності лікування даназолом та після припинення прийому останнього потрібна корекція дози метформіну під контролем концентрації глюкози у крові. Хлорпромазин: при прийомі великих дозах (100 мг на день) підвищує концентрацію глюкози в крові, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками та після припинення прийому останніх потрібна корекція дози препарату під контролем концентрації глюкози у крові. Глюкокортикостероїди (ГКС) системної та місцевої дії знижують толерантність до глюкози, підвищують концентрацію глюкози у крові, іноді викликаючи кетоз. При лікуванні глюкози і після припинення прийому останніх потрібна корекція дози метформіну під контролем концентрації глюкози в крові. Діуретики: одночасний прийом "петлевих" діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. Не слід призначати метформін, якщо КК нижче 60 мл/хв. Призначаються як ін'єкції бета2-адреноміметики: підвищують концентрацію глюкози в крові внаслідок стимуляції бета2-адренорецепторів. І тут необхідний контроль концентрації глюкози у крові. За потреби рекомендується призначення інсуліну. При одночасному застосуванні перелічених вище лікарських засобів може знадобитися більш частий контроль концентрації глюкози в крові, особливо на початку лікування. При необхідності доза метформіну може бути скоригована у процесі лікування та після його припинення. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту та інші гіпотензивні лікарські засоби можуть знижувати концентрацію глюкози у крові. За необхідності слід скоригувати дозу метформіну. Гіпоглікемічна дія метформіну можуть знижувати фенотіазиди, глюкагон, естрогени, пероральні контрацептиви, фенітоїн, симпатоміметики, нікотинова кислота, ізоніазид, блокатори "повільних" кальцієвих каналів, левотироксин натрію. Одночасне застосування з циметидином знижує швидкість виведення метформіну, що може призводити до розвитку лактоацидозу. У здорових добровольців при одночасному застосуванні метформіну та пропранололу, а також при застосуванні метформіну та ібупрофену не спостерігалося зміни їх фармакокінетичних показників. Метформін може знижувати дію антикоагулянтів непрямої дії. Субстрати транспортера органічних катіонів 1 та 2 (ОСТ1 та ОСТ2) Метформін є субстратом органічних катіонів ОСТ1 та ОСТ2. При сумісному застосуванні з метформіном: інгібітори ОСТ1 (такі як верапаміл) можуть знизити гіпоглікемічний вплив метформіну; індуктори ОСТ1 (такі як рифампіцин) можуть збільшити всмоктування метформіну в шлунково-кишковому тракті та посилити його гіпоглікемічний вплив; інгібітори ОСТ2 (такі як циметидин, долутегравір, ранолазин, триметоприм, вандетаніб, ізавуконазол) можуть знизити виведення метформіну нирками та призвести до збільшення його концентрації у плазмі крові. Інгібітори ОСТ1 і ОСТ2 (такі як кризотиніб, олапарид) можуть знизити гіпоглікемічний вплив метформіну. При одночасному застосуванні метформіну з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію і Сmах метформіну. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Сmах. Сибутрамін Інгібітори мікросомального окиснення, у т.ч. інгібітори ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин та ін.) підвищують у плазмі крові концентрації метаболітів сибутраміну зі збільшенням частоти серцевих скорочень та клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в плазмі, може призвести до розвитку серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутись в поодиноких випадках при одночасному застосуванні сибутраміну з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з сильнодіючими анальгетиками ( протикашльовими препаратами (декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивних засобів. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії алкоголю. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну. При одночасному застосуванні з сибутраміном інших препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, збільшується ризик розвитку кровотеч. Лікарська взаємодія при одночасному застосуванні сибутраміну з препаратами, що підвищують артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень, нині недостатньо повно вивчена. Ця група препаратів включає деконгестанти, протикашльові, протизастудні та протиалергічні препарати, до складу яких входять ефедрин або псевдоефедрин. Тому у випадках одночасного прийому цих препаратів з сибутраміном слід бути обережним. Спільне застосування сибутраміну з препаратами зниження маси тіла, що діють на центральну нервову систему, або препаратами для лікування психічних розладів протипоказано.Спосіб застосування та дозиПрепарат Редуксин® Форте призначається внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендована початкова доза 850 мг+10 мг на добу. Препарат слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% і більше, то доза збільшується до 850 мг +15 мг на добу. Лікування препаратом Редуксин® Форте не повинно тривати більше 3 місяців у пацієнтів, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти 5% рівня зниження маси тіла від вихідного рівня. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 року, оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування препаратом Редуксин® Форте має здійснюватись у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Надалі рекомендується перейти на монотерапію метформіном.ПередозуванняМетформін Симптоми: при застосуванні метформіну в дозі 85 г (у 42,5 разів, що перевищує максимальну добову дозу), не спостерігалося гіпоглікемії, проте відзначався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу. Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, пацієнта терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування. Сибутрамін Є вкрай обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Найчастіші несприятливі реакції, пов'язані з передозуванням: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Слід сповістити свого лікаря у разі передбачуваного передозування. Лікування: будь-якого спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати спільні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також при необхідності здійснити підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля, а також промивання шлунка може зменшити надходження сибутраміну до організму. Пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском та тахікардією можна призначити β-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено. При передозуванні слід негайно відмінити прийом препарату Редуксин® Форте.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛактоацидоз Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у хворих на цукровий діабет з вираженою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспепсичними симптомами, болем у животі та вираженою астенією. Лактоацидоз характеризується ацидотичною задишкою, болем у животі та гіпотермією з наступною комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження pH крові (менше 7,25), вміст лактату у плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. При підозрі на метаболічний ацидоз слід припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Хірургічні операції Застосування препарату Редуксин® Форте має бути припинено за 48 годин до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжено не раніше, ніж через 48 годин після умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Функція нирок Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком прийому Редуксин® Форте і регулярно в подальшому, необхідно визначати КК: не рідше одного разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок, і 2-4 рази на рік у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з КК на нижній межі норми. Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функцій нирок у пацієнтів похилого віку, одночасному застосуванні гіпотензивних препаратів, діуретиків або нестероїдних протизапальних препаратів. Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватись дієти з рівномірним споживанням вуглеводів протягом дня. Пацієнтам з надмірною масою тіла рекомендується продовжувати дотримуватися гіпокалорійної дієти (але не менше 1000 ккал/добу). Рекомендується регулярно проводити стандартні лабораторні аналізи контролю цукрового діабету. Рекомендується виявляти обережність при застосуванні препарату Редуксин Форте у комбінації з інсуліном або іншими гіпоглікемічними засобами (в т.ч. похідними сульфонілсечовини, репаглінідом). Препарат Редуксин® Форте слід застосовувати лише в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла є малоефективними – якщо зниження маси тіла протягом 3-х місяців становило менше 5 кг. Лікування препаратом Редуксин® Форте має здійснюватися в рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни харчової поведінки та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Редуксин® Форте змінити свій життєвий уклад та звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають препарат Редуксин® Форте, необхідно вимірювати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. У перші три місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. Якщо під час двох візитів поспіль виявляється збільшення частоти серцевих скорочень у спокої ≥10 ударів на хвилину або тиску систоли/діастолічного ≥10 мм рт. ст., необхідно припинити лікування. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії артеріальний тиск вищий за 145/90 мм рт. ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно і, за необхідності, через коротші інтервали. У пацієнтів, у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував 145/90 мм рт. ст., лікування препаратом Редуксин® Форте має бути припинено. У пацієнтів із синдромом апное уві сні необхідно особливо ретельно контролювати артеріальний тиск. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться блокатори Hi-гістамінових рецепторів (астемізол, терфенадін); антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту цизаприд; пімозід, сертиндол та трициклічні антидепресанти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія та гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО (в т.ч. фуразолідону, прокарбазину, селегіліну) та препаратом Редуксин® Форте повинен становити не менше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом сибутраміну та розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів даної групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное (порушення дихання), біль у грудній клітці та набряки на ногах. . При пропусканні дози препарату Редуксин® Форте не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому препарату Редуксин® Форте не повинна перевищувати 1 року. При сумісному прийомі сибутраміну та інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну існує підвищений ризик розвитку кровотеч. У пацієнтів, схильних до кровотеч, а також тих, хто приймає препарати, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, сибутрамін слід застосовувати з обережністю. Хоча клінічні дані про звикання до сибутраміну відсутні, слід з'ясувати, чи не було в анамнезі пацієнта випадків лікарської залежності та звернути увагу на можливі ознаки зловживання лікарськими препаратами. Застосування метформіну рекомендовано для профілактики цукрового діабету 2 типу особам із предіабетом та додатковими факторами ризику розвитку явного цукрового діабету 2 типу, такими як: вік менше 60 років; індекс маси тіла понад 30 кг/м2; гестаційний цукровий діабет в анамнезі; сімейний анамнез цукрового діабету у родичів першого ступеня; підвищена концентрація тригліцеридів; знижена концентрація холестерину ЛПВЩ; артеріальна гіпертензія. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Редуксин® Форте може обмежити здатність керувати транспортними засобами та механізмами. У період застосування препарату Редуксин® Форте необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. метформіну гідрохлорид - 850,0 мг; сибутраміну гідрохлориду моногідрат - 15,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кроскармеллоза натрію, повідон К-25, магнію стеарат; Допоміжні речовини плівкової оболонки: готова система покриття Опадрай II 85F48105 білий (полівініловий спирт, макрогол, тальк, титану діоксид). Пігулки, покриті плівковою оболонкою 850 мг+15 мг. По 5, 7, 10 або 15 таблеток, покритих плівковою оболонкою, в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 15, 30, 60, 75, 100, 120 або 180 таблеток, покритих плівковою оболонкою, в банку з поліетилентерефталату для лікарських засобів, закупорену кришкою нагвинчується з контролем першого розтину з поліетилену низького тиску. Вільний простір у банку заповнюють ватою медичною гігроскопічною. Одну банку або 1, 2, 3, 4. 5, 6, 7, 8, 9 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиТаблетки овальні, двоопуклі, з роздільною ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаОжиріння засіб лікування.ФармакокінетикаМетформін Всмоктування Після прийому препарату внутрішньо метформін досить повно абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується та затримується. Абсолютна біодоступність становить 50-60%. Максимальна концентрація в плазмі становить приблизно 2 мкг/мл або 15 мкмоль і досягається через 2,5 год. Розподіл Метформін швидко розподіляється у тканинах організму. Майже не зв'язується з білками плазми. Метаболізм Піддається метаболізму незначною мірою. Виведення Виводиться нирками. Кліренс метформіну у здорових людей становить 400 мл/хв (в 4 рази вище, ніж кліренс креатиніну (КК)), що свідчить про активну канальцеву секрецію. Період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 6,5 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів із нирковою недостатністю Т1/2 зростає, з'являється ризик кумуляції метформіну в організмі. Сибутрамін Всмоктування Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) не менше ніж на 77%. При "первинному проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту CYP3A4 з утворенням двох активних метаболітів (монодесметилсибутрамін (M1) та дідесметилсибутрамін (М2)). Після прийому разової дози 15 мг максимальна концентрація в крові (Сmах) монодесметилсибутраміну (M1) становить 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дідесметилсибутраміну (М2) - 6,4 нг/мл (5,6 -7,2 НГ/мл). Схах досягається через 1,2 год (сибутрамін), 3-4 год (активні метаболіти). Одночасний прийом їжі знижує Смах метаболітів на 30% і збільшує час її досягнення на 3 год, не змінюючи площу під кривою "концентрація-час" (AUC). Розподіл Швидко розподіляється у тканинах. Зв'язок з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (M1 та М2). Рівноважна концентрація активних метаболітів у крові досягається протягом 4 діб після початку лікування та приблизно в 2 рази перевищує концентрацію у плазмі крові після прийому разової дози. Метаболізм та виведення Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які екскретуються переважно нирками. Період напіввиведення сибутраміну – 1,1 год, M1 – 14 год, М2 –16 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Наявні нині обмежені дані не вказують на існування клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків та жінок. Фармакокінетика у літніх людей Фармакокінетика у літніх здорових осіб (середній вік 70 років) аналогічна така у молодих. Ниркова недостатність Ниркова недостатність не впливає на AUC активних метаболітів M1 та М2, крім метаболіту М2 у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на діалізі. Печінкова недостатність У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості після одноразового прийому сибутраміну AUC активних метаболітів M1 та М2 на 24% вище, ніж у здорових осіб.ФармакодинамікаМетформін Пероральний гіпоглікемічний препарат із групи бігуанідів, знижує гіперглікемію, не призводячи до розвитку гіпоглікемії. На відміну від похідних сульфонілсечовини не стимулює секрецію інсуліну та не викликає гіпоглікемічного ефекту у здорових осіб. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Гальмує глюконеогенез у печінці. Затримує всмоктування вуглеводів у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність усіх типів мембранних переносників глюкози. Крім того, має сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Сибутрамін Є проліками та виявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну, норадреналіну та дофаміну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних 5НТ-серотонінових та адренергічних рецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла при прийомі сибутраміну супроводжується збільшенням концентрації в сироватці крові ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ) та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) та сечової кислоти. Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують моноаміноксидазу (МАО); не мають спорідненості до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5-HT1A, 5-НТ1B, 5-НТ2C), адренергічні (β1 β2, β3, α1, α2), дофамінові (D1, D2), му гістамінові (H1), бензодіазепінові та глутаматні NMDA-рецептори.Показання до застосуванняПрепарат Редуксин Форте показаний для зниження маси тіла при аліментарному ожирінні у пацієнтів з індексом маси тіла 27 кг/м2 і більше у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу та дисліпідемією, а також зниження маси тіла при аліментарному ожирінні з індексом маси тіла більше 30 кг/ м2 у пацієнтів із предіабетом та додатковими факторами ризику розвитку цукрового діабету 2 типу, у яких зміни способу життя не дозволили досягти адекватного глікемічного контролю.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома; порушення функції нирок (кліренс креатиніну (КК) менше 45 мл/хв); порушення функції печінки; гострі стани, у яких є ризик розвитку порушення функції нирок: дегідратація (при діареї, блювоті), тяжкі інфекційні захворювання, шок; серцево-судинні захворювання (в анамнезі і в даний час): ішемічна хвороба серця (інфаркт міокарда (ІМ), стенокардія), хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, оклюзуючі захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск (АТ) вище 145/90 мм рт. ст.); клінічно виражені прояви гострих та хронічних захворювань, які можуть призвести до розвитку тканинної гіпоксії (в т.ч. дихальна недостатність, серцева недостатність, гострий ІМ); хронічний алкоголізм, гостре отруєння етанолом; тиреотоксикоз; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; великі хірургічні операції та травми (коли показано проведення інсулінотерапії); лактоацидоз (в т.ч. в анамнезі); встановлена ​​фармакологічна чи наркотична залежність; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років та старше 65 років; період менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісного контрастного засобу; дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 ккал/добу); наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування – нервова анорексія або нервова булімія; психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлураміну, дексфенфлураміну, етіламфетаміну, ефедрину) або їх застосування протягом 2-х тижнів до прийому сибутраміну та 2-х тижнів після закінчення його прийому; інших препаратів, що діють на центральну нервову систему, що інгібують зворотне захоплення серотоніну (наприклад, антидепресантів, нейролептиків); снодійні препарати, що містять триптофан, а також інші препарати центральної дії для зниження маси тіла або лікування психічних розладів. З обережністю Слід застосовувати препарат при таких станах: аритмії в анамнезі; хронічної недостатності кровообігу; захворювання коронарних артерій (в т.ч. в анамнезі), крім ішемічної хвороби серця (ІМ, стенокардії); глаукома, крім закритокутової глаукоми; холелітіазі; артеріальної гіпертензії (контрольованої та в анамнезі); неврологічні порушення, включаючи затримку розумового розвитку та судоми (в т.ч. в анамнезі); епілепсії; порушення функції нирок (КК 45-59 мл/хв); моторних та вербальних тиках в анамнезі; схильність до кровотечі; порушення згортання крові; прийом препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів; особам старше 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу.Вагітність та лактаціяОскільки до цього часу немає достатньо переконливої ​​кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат протипоказаний у період вагітності. Жінки, які перебувають у репродуктивному віці, під час прийому препарату Редуксин® Форте повинні користуватися контрацептивними засобами. Протипоказано застосування препарату Редуксин® Форте під час грудного вигодовування.Побічна діяВизначення частоти побічних ефектів: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Метформін Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – лактоацидоз; при тривалому застосуванні можливе зниження всмоктування вітаміну В12. Зниження концентрації вітаміну В12 необхідно брати до уваги у пацієнтів із мегалобластною анемією. Порушення з боку нервової системи: часто – порушення смаку. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці симптоми виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції печінки, гепатит, після відміни метформіну ці небажані явища повністю зникають. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко – шкірні реакції, такі як еритема, свербіж, висипання. Сибутрамін Найчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти мають, загалом, легкий і оборотний характер. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сухість у роті та безсоння, часто – головний біль, запаморочення, занепокоєння, парестезія, а також зміна смаку. Порушення з боку серця: часто – тахікардія, відчуття серцебиття. Порушення судини: підвищення артеріального тиску, вазодилатація. Спостерігається помірне піднесення артеріального тиску у спокої на 1-3 мм рт. ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів на хвилину. В окремих випадках не виключаються більш виражене підвищення артеріального тиску та збільшення частоти серцевих скорочень. Клінічно значущі зміни артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – втрата апетиту та запор; часто - нудота та загострення геморою. При схильності до запорів у перші дні необхідний контроль за евакуаторною функцією кишківника. У разі запору прийом припиняють і приймають проносне. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – підвищене потовиділення. У поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані такі небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабіжність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. У ході постмаркетингових досліджень сибутраміну були описані додаткові побічні реакції, перелічені нижче за системами органів: Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості (від помірних висипань на шкірі та кропив'янки до ангіоневротичного набряку (набряку Квінке) та анафілаксії). Порушення психіки: психоз, стан суїцидально спрямованого мислення, суїцид та манія. У разі подібних станів препарат необхідно відмінити. Порушення нервової системи: судоми, короткочасні порушення пам'яті. Порушення з боку органу зору: затуманювання зору ("завіса перед очима"). Порушення з боку серця: миготлива аритмія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, блювання. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка сечі. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: порушення еякуляції/оргазму, імпотенція, порушення менструального циклу, маткові кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиМетформін Протипоказані комбінації Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у хворих на цукровий діабет радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Лікування метформіном необхідно відмінити залежно від функції нирок за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів і не відновлювати раніше 48 годин після дослідження, за умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Нерекомендовані комбінації Алкоголь: при гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у випадках: недостатнього харчування, дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю та лікарських засобів, що містять етанол. Комбінації, які потребують обережності Даназол: не рекомендується одночасний прийом даназолу, щоб уникнути гіперглікемічної дії останнього. При необхідності лікування даназолом та після припинення прийому останнього потрібна корекція дози метформіну під контролем концентрації глюкози у крові. Хлорпромазин: при прийомі великих дозах (100 мг на день) підвищує концентрацію глюкози в крові, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками та після припинення прийому останніх потрібна корекція дози препарату під контролем концентрації глюкози у крові. Глюкокортикостероїди (ГКС) системної та місцевої дії знижують толерантність до глюкози, підвищують концентрацію глюкози у крові, іноді викликаючи кетоз. При лікуванні глюкози і після припинення прийому останніх потрібна корекція дози метформіну під контролем концентрації глюкози в крові. Діуретики: одночасний прийом "петлевих" діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. Не слід призначати метформін, якщо КК нижче 60 мл/хв. Призначаються як ін'єкції бета2-адреноміметики: підвищують концентрацію глюкози в крові внаслідок стимуляції бета2-адренорецепторів. І тут необхідний контроль концентрації глюкози у крові. За потреби рекомендується призначення інсуліну. При одночасному застосуванні перелічених вище лікарських засобів може знадобитися більш частий контроль концентрації глюкози в крові, особливо на початку лікування. При необхідності доза метформіну може бути скоригована у процесі лікування та після його припинення. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту та інші гіпотензивні лікарські засоби можуть знижувати концентрацію глюкози у крові. За необхідності слід скоригувати дозу метформіну. Гіпоглікемічна дія метформіну можуть знижувати фенотіазиди, глюкагон, естрогени, пероральні контрацептиви, фенітоїн, симпатоміметики, нікотинова кислота, ізоніазид, блокатори "повільних" кальцієвих каналів, левотироксин натрію. Одночасне застосування з циметидином знижує швидкість виведення метформіну, що може призводити до розвитку лактоацидозу. У здорових добровольців при одночасному застосуванні метформіну та пропранололу, а також при застосуванні метформіну та ібупрофену не спостерігалося зміни їх фармакокінетичних показників. Метформін може знижувати дію антикоагулянтів непрямої дії. Субстрати транспортера органічних катіонів 1 та 2 (ОСТ1 та ОСТ2) Метформін є субстратом органічних катіонів ОСТ1 та ОСТ2. При сумісному застосуванні з метформіном: інгібітори ОСТ1 (такі як верапаміл) можуть знизити гіпоглікемічний вплив метформіну; індуктори ОСТ1 (такі як рифампіцин) можуть збільшити всмоктування метформіну в шлунково-кишковому тракті та посилити його гіпоглікемічний вплив; інгібітори ОСТ2 (такі як циметидин, долутегравір, ранолазин, триметоприм, вандетаніб, ізавуконазол) можуть знизити виведення метформіну нирками та призвести до збільшення його концентрації у плазмі крові. Інгібітори ОСТ1 і ОСТ2 (такі як кризотиніб, олапарид) можуть знизити гіпоглікемічний вплив метформіну. При одночасному застосуванні метформіну з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію і Сmах метформіну. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Сmах. Сибутрамін Інгібітори мікросомального окиснення, у т.ч. інгібітори ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин та ін.) підвищують у плазмі крові концентрації метаболітів сибутраміну зі збільшенням частоти серцевих скорочень та клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в плазмі, може призвести до розвитку серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутись в поодиноких випадках при одночасному застосуванні сибутраміну з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з сильнодіючими анальгетиками ( протикашльовими препаратами (декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивних засобів. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії алкоголю. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну. При одночасному застосуванні з сибутраміном інших препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, збільшується ризик розвитку кровотеч. Лікарська взаємодія при одночасному застосуванні сибутраміну з препаратами, що підвищують артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень, нині недостатньо повно вивчена. Ця група препаратів включає деконгестанти, протикашльові, протизастудні та протиалергічні препарати, до складу яких входять ефедрин або псевдоефедрин. Тому у випадках одночасного прийому цих препаратів з сибутраміном слід бути обережним. Спільне застосування сибутраміну з препаратами зниження маси тіла, що діють на центральну нервову систему, або препаратами для лікування психічних розладів протипоказано.Спосіб застосування та дозиПрепарат Редуксин® Форте призначається внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендована початкова доза 850 мг+10 мг на добу. Препарат слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% і більше, то доза збільшується до 850 мг +15 мг на добу. Лікування препаратом Редуксин® Форте не повинно тривати більше 3 місяців у пацієнтів, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти 5% рівня зниження маси тіла від вихідного рівня. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 року, оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування препаратом Редуксин® Форте має здійснюватись у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Надалі рекомендується перейти на монотерапію метформіном.ПередозуванняМетформін Симптоми: при застосуванні метформіну в дозі 85 г (у 42,5 разів, що перевищує максимальну добову дозу), не спостерігалося гіпоглікемії, проте відзначався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу. Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, пацієнта терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування. Сибутрамін Є вкрай обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Найчастіші несприятливі реакції, пов'язані з передозуванням: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Слід сповістити свого лікаря у разі передбачуваного передозування. Лікування: будь-якого спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати спільні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також при необхідності здійснити підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля, а також промивання шлунка може зменшити надходження сибутраміну до організму. Пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском та тахікардією можна призначити β-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено. При передозуванні слід негайно відмінити прийом препарату Редуксин® Форте.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛактоацидоз Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у хворих на цукровий діабет з вираженою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспепсичними симптомами, болем у животі та вираженою астенією. Лактоацидоз характеризується ацидотичною задишкою, болем у животі та гіпотермією з наступною комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження pH крові (менше 7,25), вміст лактату у плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. При підозрі на метаболічний ацидоз слід припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Хірургічні операції Застосування препарату Редуксин® Форте має бути припинено за 48 годин до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжено не раніше, ніж через 48 годин після умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Функція нирок Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком прийому Редуксин® Форте і регулярно в подальшому, необхідно визначати КК: не рідше одного разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок, і 2-4 рази на рік у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з КК на нижній межі норми. Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функцій нирок у пацієнтів похилого віку, одночасному застосуванні гіпотензивних препаратів, діуретиків або нестероїдних протизапальних препаратів. Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватись дієти з рівномірним споживанням вуглеводів протягом дня. Пацієнтам з надмірною масою тіла рекомендується продовжувати дотримуватися гіпокалорійної дієти (але не менше 1000 ккал/добу). Рекомендується регулярно проводити стандартні лабораторні аналізи контролю цукрового діабету. Рекомендується виявляти обережність при застосуванні препарату Редуксин Форте у комбінації з інсуліном або іншими гіпоглікемічними засобами (в т.ч. похідними сульфонілсечовини, репаглінідом). Препарат Редуксин® Форте слід застосовувати лише в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла є малоефективними – якщо зниження маси тіла протягом 3-х місяців становило менше 5 кг. Лікування препаратом Редуксин® Форте має здійснюватися в рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни харчової поведінки та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Редуксин® Форте змінити свій життєвий уклад та звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають препарат Редуксин® Форте, необхідно вимірювати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. У перші три місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. Якщо під час двох візитів поспіль виявляється збільшення частоти серцевих скорочень у спокої ≥10 ударів на хвилину або тиску систоли/діастолічного ≥10 мм рт. ст., необхідно припинити лікування. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії артеріальний тиск вищий за 145/90 мм рт. ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно і, за необхідності, через коротші інтервали. У пацієнтів, у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував 145/90 мм рт. ст., лікування препаратом Редуксин® Форте має бути припинено. У пацієнтів із синдромом апное уві сні необхідно особливо ретельно контролювати артеріальний тиск. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться блокатори Hi-гістамінових рецепторів (астемізол, терфенадін); антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту цизаприд; пімозід, сертиндол та трициклічні антидепресанти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія та гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО (в т.ч. фуразолідону, прокарбазину, селегіліну) та препаратом Редуксин® Форте повинен становити не менше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом сибутраміну та розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів даної групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное (порушення дихання), біль у грудній клітці та набряки на ногах. . При пропусканні дози препарату Редуксин® Форте не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому препарату Редуксин® Форте не повинна перевищувати 1 року. При сумісному прийомі сибутраміну та інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну існує підвищений ризик розвитку кровотеч. У пацієнтів, схильних до кровотеч, а також тих, хто приймає препарати, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, сибутрамін слід застосовувати з обережністю. Хоча клінічні дані про звикання до сибутраміну відсутні, слід з'ясувати, чи не було в анамнезі пацієнта випадків лікарської залежності та звернути увагу на можливі ознаки зловживання лікарськими препаратами. Застосування метформіну рекомендовано для профілактики цукрового діабету 2 типу особам із предіабетом та додатковими факторами ризику розвитку явного цукрового діабету 2 типу, такими як: вік менше 60 років; індекс маси тіла понад 30 кг/м2; гестаційний цукровий діабет в анамнезі; сімейний анамнез цукрового діабету у родичів першого ступеня; підвищена концентрація тригліцеридів; знижена концентрація холестерину ЛПВЩ; артеріальна гіпертензія. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Редуксин® Форте може обмежити здатність керувати транспортними засобами та механізмами. У період застосування препарату Редуксин® Форте необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаМікрокристалічна целюлоза (МКЦ) (носій), альфа-ліпоєва кислота, нікотинамід (вітамін РР), апельсин (помаранець) гіркий (синефрин), тальк (агент антистежуючий), Д-пантотенат кальцію (вітамін В5), стеаринова кислота (стабіл рибофлавін (вітамін В2), піридоксину гідрохлорид (вітамін В6), тіаміну гідрохлорид (вітамін В1), оболонка таблетки: гідроксипропілметилцелюлоза (ГПМЦ) (загусник), поліетиленгліколь 6000 (глазувач), двоокис титану (барвник), оксид заліза. Таблетки масою 580 мг - 30 шт в уп.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклої форми. Колір темножовтий. З нейтральним запахом та з нейтральним смаком. Біологічно активна добавка (БАД) до їжі. Чи не є лікарським засобом.Характеристика«SLIMTABS® Синефрін та Альфа-ліпоєва кислота, блокатор апетиту, спальник жиру, прискорення метаболізму ВІТАМИР®» містить у своєму складі вітаміни В1, В2, В5, В6, РР, альфа-ліпоєву кислоту та синефрін. Та кількість енергії, яку наше тіло витрачає, коли ми перебуваємо у стані спокою, називається «базовим індексом метаболізму». Цей індекс показує скільки нам потрібно калорій для мінімального життєзабезпечення. Чим він вищий, тим менше людина схильна до повноти. Прийом синефрину, розганяючи метаболізм, ще й підвищує його індекс. Але через цю гідність синефрин не можна вважати панацеєю, тому що підтримати наше прагнення схуднути синефрин здатний за допомогою нашої фізичної активності та правильного харчування. А альфа-ліпоєва кислота покращує та активує обмінні процеси, дозволяє схуднути без дієт та голодувань,природним чином перетворюючи жири на енергію. Після схуднення на шкірі не залишиться розтяжок, ваша молодість та краса збережуться.РекомендуєтьсяБлокатор апетиту, спалювання жиру, прискорення метаболізмуПротипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, підвищена нервова збудливість, безсоння, підвищений артеріальний тиск, виражений атеросклероз, тяжкі захворювання печінки та нирок. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим приймати по одній таблетці один раз на день. Приймати щонайменше місяці.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Форма випуску таб. Упаковка: банку Виробник: Солгар Вітамін енд Херб Завод-производитель: Solgar Vitamin and Herb(США). .

Форма випуску: капс. Упаковка: банку Виробник: Солгар Вітамін енд Херб Завод-производитель: Solgar Vitamin and Herb(США). .

Фасовка: N30 Форма выпуска: капс. Упаковка: банка Производитель: Амбросиа СупХерб Лтд. Завод-производитель: Амбросиа СупХерб Лтд.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули "День (Day)": сировина харчова Dyglomera DYG-400-P (екстракт дихростахіс), сировина харчова Cissus CQR-300 (екстракт цисусу чотирикутного), сировина харчова IGOB 131 (екстракт ірвінгії габонський), кафеїн перцю стручкового), екстракт меліси лікарської , Е460, Е551, оболонка капсули (желатин або Е464, барвник харчової Е171, або Е100, або Е101, або Е160а, або Е162, або Е163, або Е140, або Е141, або Е1 оболонки капсули DRcapsTM (Е464, Е418, барвник харчової Е171, або Е100, або Е101, або Е160а, або Е162, або Е163, або Е140, або Е141, або Е 132).ХарактеристикаКомплекс для зниження ваги Tetrogen Day & Night спрямований на інтенсивне розщеплення підшкірного жиру та зниження маси тіла. Активний склад, що працює 24 години на добу, спрямовано впливає на проблемні зони, що дозволяє зменшити їх обсяг. Комплекс для зниження ваги Tetrogen Day & Night: Сприяє спалюванню жиру в проблемних зонах та зниженню жирової маси тіла; Заряджає енергією; Прискорює спалювання калорій; Сприяє блокуванню відкладення жиру; Нормалізує рівень цукру на крові; Знижує рівень холестерину у крові; Попереджає стресове переїдання; Поліпшує сон; Закріплює результат. Вегетаріанська оболонка капсули Vcaps Plus підходить навіть вегетаріанцям, дозволяє активним речовинам всмоктуватися швидше за стінки шлунка і почати свою активну роботу.Властивості компонентівЗапатентована дієтична добавка CQR-300: Цисус чотирикутний широко використовується як харчовий продукт в Індії. Сприяє зниженню ваги, зниженню рівня цукру та холестерину в крові, блокуванню всмоктування небажаних жирів та вуглеводів, зменшенню індексу маси тіла. Запатентована харчова добавка IGOB131: Ірвінгія Габонська (інша назва: Африканське манго) сприяє спрямованому розщепленню жирових відкладень у проблемних зонах, коректуванню опору лептину, зниженню рівня цукру та холестерину в крові. Запатентована дієтична добавка Dyglomera DYG-400-Р: Дихростахіс гломерату/попелястий сприяє втраті ваги, зменшенню розміру талії та стегон, зниженню рівня поганого холестерину (ЛПНГ) та тригліцеридів, коректуванню резистентності глюкози в крові, зниженню. Кофеїн: може діяти як спальник жиру через термогенез, сприяє окисленню жирів, прискоренню обміну речовин, поліпшенню роботи кишечника, виведенню з організму токсинів, нормалізації роботи печінки та нирок. Запатентована харчова добавка Lipofuel: плоди перцю стручкового містять алкалоїди, похідні ваніліламіду (капсаїциноїди) та інші речовини, сприяють спалюванню жирових відкладень, збільшенню денної активності, формуванню м'язової маси, підвищенню імунітету. Меліса лікарська: має заспокійливу властивість, включена в Британську трав'яну фармакопею як вітрогонний, антиспастичний, заспокійливий засіб. Сприяє нормалізації роботи ШКТ, зміцненню імунітету, нормалізації роботи ЦНС. У комплекс для зниження ваги Tetrogen Night разом з Цисусом чотирикутним (дієтична добавка CQR-300), Ірвінгією габонський (харчова добавка IGOB131), Дихростахісом гломерату (дієтична добавка Dyglomera DYG-400-Р) та Перцем стручковим собачої кропиви серцевого, що сприяє нормалізації роботи нервової системи, зниженню нервової напруги, поліпшенню сну, м'язовому розслабленню.РекомендуєтьсяЗасіб сприяє зниженню ваги та призначений для профілактики ожиріння.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів продукту, вагітність та годування груддю, підвищена нервова збудливість, безсоння, підвищений артеріальний тиск, порушення ритму серцевої діяльності, виражений атеросклероз.Спосіб застосування та дозиДорослим до їди по 1 капсулі "День (Day)" у першій половині дня; по 1 капсулі "Ніч (Night)" у другій половині дня. Тривалість прийому – 2-3 тижні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЦелюлоза мікрокристалічна (наповнювач), екстракт зеленої кави, стеарат кальцію рослинного походження та діоксид кремнію аморфний (агенти антистежують). Упаковка: 60 ​​пігулок по 0,5 г.Опис лікарської формиБіологічно активна добавка (БАД). Чи не є лікарським засобом.ХарактеристикаТропікан Слім зелена кава. Це справжня «революція» в дієтології та принципово новий підхід у боротьбі із зайвими кілограмами! У складі пігулок Тропікана Слім 100% натуральний екстракт зеленої кави. Головний секрет зеленої кави – у вмісті хлорогенової кислоти, якої немає в обсмаженій каві. Завдяки її чудовій дії, лише дві таблетки Тропікану Слім на день (400 мг екстракту): стимулюють здатність організму до природного спалювання жиру; сприяють зменшенню жирових відкладень у «проблемних зонах»; сприяють посиленню мікроциркуляції крові, тонізують шкіру, що особливо важливо при пухкості шкіри та ефект «апельсинової кірки».ІнструкціяДорослим по 1 таблетці 2 рази на день перед їдою. Тривалість прийому – 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Показання до застосуванняСприяє зниженню ваги за рахунок: придушення почуття голоду, спалювання жирів, зниження тяги до солодкогоПротипоказання до застосуванняОсобам з індивідуальною непереносимістю компонентів продукту, вагітним, які годують груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Calotropis gigantea (Madar) D4 250мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 9 мг, магнію стеарат – 1 мг.

Склад, форма випуску та упаковкаL-карнітин, альфа-ліпоєва кислота, вітамін В5, вітамін В6, вітамін В2, вітамін В1.ХарактеристикаОбмін речовин (метаболізм) уповільнюється при неправильному харчуванні, малорухливому способі життя, а також із віком. Саме тому після 40 років утримувати вагу в нормі стає дедалі важче. Але швидкість метаболізму можна змінити та підтримувати її на «молодому» рівні! У світовій практиці для цілеспрямованого прискорення обмінних процесів використовують вітаміноподібні речовини - альфа-ліпоєву кислоту в комбінації з L-карнітином. Для багатьох це стало справжнім проривом у схудненні. Адже саме недолік альфа-ліпоєвої кислоти та L-карнітину часто стає причиною зайвої ваги та ожиріння. Поєднання цих речовин у препараті «Турбослім Альфа-ліпоєва кислота та L-карнітин» відчутно активізує обмінні процеси в організмі, сприяє розщепленню жирів та вуглеводів та переробці їх в енергію. Це актуально як прискорення процесу схуднення, так закріплення отриманого результату. Комбінація альфа-ліпоєвої кислоти, L-карнітину та вітамінів групи В у препараті є максимально збалансованою та сприяє ефективному прискоренню обміну речовин.Властивості компонентівМістить альфа-ліпоєву кислоту в комбінації з L-карнітином - поєднання речовин, яке широко використовує у світовій практиці для цілеспрямованого прискорення обмінних процесів. Сприяє розщепленню жирів та вуглеводів та переробці їх в енергію для активного життя. Допомагає не лише схуднути, а й утримати результат. Альфа - ліпоєва кислота, L-карнітин та вітаміни групи у складі препарату максимально збалансовані для досягнення найкращого результату.РекомендуєтьсяЦей препарат для вас, якщо ви: Ведете активний спосіб життя; Займаєтесь фітнесом; Бажаєте збільшити ефективність фізичних навантажень та прискорити схуднення.Протипоказання до застосуванняОсобам з індивідуальною непереносимістю компонентів, вагітним, які годують груддю. Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим по 2 таблетки 1 раз на день до їди. Тривалість прийому не менше ніж 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаL-карнітин, альфа-ліпоєва кислота, вітамін В5, вітамін В6, вітамін В2, вітамін В1.ХарактеристикаОбмін речовин (метаболізм) уповільнюється при неправильному харчуванні, малорухливому способі життя, а також із віком. Саме тому після 40 років утримувати вагу в нормі стає дедалі важче. Але швидкість метаболізму можна змінити та підтримувати її на «молодому» рівні! У світовій практиці для цілеспрямованого прискорення обмінних процесів використовують вітаміноподібні речовини - альфа-ліпоєву кислоту в комбінації з L-карнітином. Для багатьох це стало справжнім проривом у схудненні. Адже саме недолік альфа-ліпоєвої кислоти та L-карнітину часто стає причиною зайвої ваги та ожиріння. Поєднання цих речовин у препараті «Турбослім Альфа-ліпоєва кислота та L-карнітин» відчутно активізує обмінні процеси в організмі, сприяє розщепленню жирів та вуглеводів та переробці їх в енергію. Це актуально як прискорення процесу схуднення, так закріплення отриманого результату. Комбінація альфа-ліпоєвої кислоти, L-карнітину та вітамінів групи В у препараті є максимально збалансованою та сприяє ефективному прискоренню обміну речовин.Властивості компонентівМістить альфа-ліпоєву кислоту в комбінації з L-карнітином - поєднання речовин, яке широко використовує у світовій практиці для цілеспрямованого прискорення обмінних процесів. Сприяє розщепленню жирів та вуглеводів та переробці їх в енергію для активного життя. Допомагає не лише схуднути, а й утримати результат. Альфа - ліпоєва кислота, L-карнітин та вітаміни групи у складі препарату максимально збалансовані для досягнення найкращого результату.РекомендуєтьсяЦей препарат для вас, якщо ви: Ведете активний спосіб життя; Займаєтесь фітнесом; Бажаєте збільшити ефективність фізичних навантажень та прискорити схуднення.Протипоказання до застосуванняОсобам з індивідуальною непереносимістю компонентів, вагітним, які годують груддю. Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим по 2 таблетки 1 раз на день до їди. Тривалість прийому не менше ніж 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаХітозан, екстракт насіння квасолі, екстракт гарцинії, екстракт фенхелю, піколінат хрому.ХарактеристикаНе завжди є можливість змінити звичний раціон харчування, далеко не у всіх вистачає сили волі відмовитися від висококалорійних смаколиків. "Турбослім Блокатор калорій" дає таку можливість - позбавлятися зайвих кілограмів, не змінюючи звичного раціону харчування. «Турбослім Блокатор калорій» блокує всмоктування та засвоєння зайвих калорій, що надходять із їжею. Формула препарату дозволяє блокувати засвоєння як вуглеводів, а й жирів. У результаті ви отримуєте менше калорій і не мучаєтеся докорами сумління через шматочок тортика! Також «Турбослім Блокатор калорій» пригнічує апетит та бажання поласувати солодким. Тому наступного разу тортика вам просто не захочеться. А зайві кілограми підуть ще швидше!Дія на організмДає можливість позбавлятися зайвих кілограмів, не змінюючи звичного раціону харчування. Блокує засвоєння як вуглеводів, а й жирів, знижуючи калорійність раціону. Пригнічує апетит і потяг до солодкого.Протипоказання до застосуванняОсобам з індивідуальною непереносимістю компонентів, вагітним, які годують груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 14 років по 1 таблетці з кожним прийомом їжі. Тривалість прийому щонайменше 20 днів. Допускається регулярний прийом із 10-денною перервою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаL-карнітин тартрат, гуарани екстракт, плодоніжок вишні екстракт, інулін, хром піколінат.ХарактеристикаЖінки, які стежать за собою, хочуть постійно контролювати свою вагу. Але, як правило, у боротьбі за ідеальну фігуру багато часу йде марно, адже значна частина нашого життя минає уві сні. Саме тому в серію «Турбослім» увійшов комплекс, що не має аналогів, для схуднення 24 години на добу, що враховує хронобіологію людини. З препаратами «Турбослім День посилена формула» та «Турбослім Ніч посилена формула» ви зможете худнути не лише вдень, а й уночі! «Турбослім День посилена формула» містить підвищене дозування натуральних екстрактів та біологічно активних субстанцій, виготовлених із застосуванням сучасних технологій. Завдяки збалансованому складу та ефективності діючих компонентів, «Турбослім День посилена формула» працює одразу в декількох напрямках: надає дренажне та протинабрякову дію, активізує обмінні процеси, стимулює спалювання жирів, сприяє зниженню апетиту та зменшенню потягу до солодкого. Таким чином досягається природне схуднення без строгих дієт та високих фізичних навантажень.Дія на організмМістить підвищену дозу натуральних екстрактів та біологічно активних субстанцій, підібраних з урахуванням особливостей роботи організму в денний час. Активізує обмін речовин, уповільнення якого є однією з найпоширеніших причин набору зайвих кілограмів. Стимулює спалювання жирів, перетворюючи їх на енергію для активного життя. Сприяє зниженню апетиту, зменшує потяг до солодкого протягом дня. Оптимально працює у поєднанні з препаратом Турбослім Ніч посилена формула, що дозволяє худнути не лише вдень, а й уночі.Протипоказання до застосуванняПри індивідуальній непереносимості компонентів, вагітності, годуванні груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим по 2 капсули вранці під час їжі. Тривалість прийому – не менше 1 місяця. За потреби прийом можна повторити.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВода, гліцерин (загусник), фруктоза, вишні плодоніжок екстракт, виноградного листя екстракт, лимонна кислота (регулятор кислотності), вівса екстракт, лимонний сік порошкоподібний, сенни екстракт, артишока екстракт, гуарани екстракт, фенхелю екстракт, чая виноград), сукралоза (підсолоджувач), натрію бензоат та калію сорбат (консерванти).ХарактеристикаНапій «Турбослім Дренаж» активно бореться із затримкою рідини в організмі завдяки поєднанню відразу кількох ефектів. Він одночасно працює як сечогінний засіб, посилює лімфострум, активізує роботу системи виділення та очищення. Все це дозволяє легко «вигнати» зайву рідину, зменшити обсяги тіла та «звільнити» жирові клітини для легшого схуднення. «Турбослім Дренаж» нормалізує жировий обмін, зменшує набряки*, очищує та тонізує організм. А значить, ви не тільки позбудетеся зайвої рідини, але й без проблем впораєтеся з жиром.Дія на організмАктивно бореться із затримкою рідини в організмі, зменшує набряки*, діючи відразу в декількох напрямках: має сечогінну дію, посилює лімфострум, активізує роботу системи виділення та очищення. Допомагає звільнити жирові клітини, зменшити обсяги тіла, знизити вираженість целюліту. Нормалізує жировий обмін. Очищає організм від токсинів та шлаків. Тонізує, надає енергії.Протипоказання до застосуванняОсобам з індивідуальною непереносимістю компонентів, вагітним, які годують груддю. Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дози2 чайні ложки (10 мл) БАД розчинити в 1 літрі питної води кімнатної температури, приймати протягом дня. Допускається розчиняти 2,5 мл (0,5 чайні ложки) БАД в 1 склянці (250 мл) питної води та приймати 4 склянки на день.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМінеральний комплекс з морської солі, екстракт зеленого чаю, екстракт плодоніжок вишні, лимонний сік порошкоподібний, екстракт сенни, L-карнітин, соковмісна основа «Грейпфрут», екстракт фенхелю, екстракт циміцифуги, екстракт артишоку, екстракт вівса.Характеристика«Турбослім Дренаж для жінок 45+» розроблений спеціально для жінок 45 років і старше, чий гормональний баланс та пов'язаний з ним мінеральний обмін нестійкі. Напій «Турбослім Дренаж для жінок 45+» з приємним смаком дозволяє худнути із задоволенням та користю для здоров'я! «Турбослім Дренаж для жінок 45+» має сечогінну дію, посилює лімфовідтік, тонізує, активізує роботу систем виділення та очищення. Все це дозволяє легко «вигнати» зайву рідину з організму, зменшити обсяги тіла, впливати на жирові клітини, зменшити виразність целюліту.Дія на організмРозроблено спеціально для жінок 45 років і старших, чий гормональний баланс і пов'язаний з ним мінеральний обмін нестійкі. Активно бореться із затримкою рідини в організмі, зменшує набряки, надаючи сечогінну дію, посилюючи лімфострум. Допомагає зменшити обсяги тіла, звільнити жирові клітини, знизити вираженість целюліту. Тонізує організм, активізує роботу систем виділення та очищення. Крім дренажного ефекту, має загальну омолоджуючу дію на організм жінки, завдяки наявності в його складі фітоестрогенів - екстракту циміцифуги.Протипоказання до застосуванняОсобам з індивідуальною непереносимістю компонентів, вагітним, які годують груддю. Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим 1 чайну ложку (5 мл) концентрату напою розчинити в 1 склянці (250 мл) води. Приймати 4 склянки на день. Допускається денну дозу концентрату напою – 4 чайні ложки (20 мл) – розчинити в 1 літрі води та приймати протягом дня. Тривалість прийому – 10 днів з регулярним повтором не менше 4 разів на рік. Можливе помутніння та поява осаду є властивим для рослинних компонентів, що входять до складу напою, не впливає на якість та не знижує ефективність. Перед приготуванням напою флакон із концентратом необхідно збовтувати.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули ВТРО: гуарани екстракт, червоних морських водоростей екстракт, кальцію карбонат, червоного виноградного листя екстракт, кислота аскорбінова. Капсули ДЕНЬ: гарцинії екстракт, квіток опунції екстракт, фенхелю екстракт, кукурудзяний рилець екстракт, сенни екстракт, хрому піколінат. Капсули ВЕЧІР: гарцинії екстракт, меліси екстракт, фукус екстракт, сенни екстракт, L-карнітин, хрому піколінат. Саші: олігофруктоза, лимонний сік, квіток опунції екстракт, артишок екстракт, зеленого чаю екстракт, фенхелю екстракт.Опис лікарської форми6 капсул "ранок" білого кольору по 0,375 г, 6 капсул "день" рожевого кольору по 0,34 г, 6 капсул "вечір" синього кольору по 0,34 г, 3 саші по 6,7 г.ХарактеристикаБувають у житті моменти, коли терміново треба схуднути. Дні народження, Новий рік, Восьме березня, весілля, нарешті! Особливо складно, коли у вас лише 3 дні! І, звичайно, здорово, якщо у цій складній справі у вас є помічник. Натуральний комплекс «Турбослім Експрес-Схуднення» - це єдиний комплекс для схуднення, який допоможе вам за 3 дні скинути до 3 кг і зменшити обсяг талії максимум до 3-3,5 см. Секрет – у складному поєднанні великої кількості компонентів, які запускають процес прискореного схуднення. Як професійні дієтологи, вони допоможуть вам упоратися з апетитом; як умілі масажисти, позбавлять набряків* і зайвої рідини в організмі; як досвідчені тренери, змусять посилено спалювати жир та допоможуть підвищити тонус м'язів та судин. А ще «Турбослім Експрес-схуднення» добре очищає організм. І вже через 3 дні ваше відображення в дзеркалі знову радуватиме вас своїми стрункими обрисами! * Якщо набряки не є наслідком захворювань. «Турбослім Експрес-схуднення» включає найсильніші натуральні компоненти для боротьби з зайвою вагою, які в комплексі посилюють ефективність один одного. А для досягнення ще більшого результату діючі речовини розділені на 3 капсули для прийому в різний час дня з урахуванням особливостей роботи організму в різний час доби.Дія на організмЗавдяки складному поєднанню великої кількості компонентів запускає процес прискореного схуднення: сприяє спалюванню жирів, придушенню почуття голоду, виведенню зайвої рідини, активному очищенню організму. Ранкові капсули «включають» процеси спалювання жиру та виведення рідини, підвищують тонус організму. Денні капсули сприяють придушенню апетиту, прискорюють переробку жирів та вуглеводів в енергію для активного життя, нормалізують роботу кишківника. Вечірні капсули допомагають легше заснути, активізують процеси нічного схуднення та очищення організму. Напій для прийому протягом дня посилює дренаж, сприяє нормалізації мікрофлори кишечника, знижує стомлюваність.Протипоказання до застосуванняОсобам з індивідуальною непереносимістю компонентів, вагітним, які годують груддю. Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим: 2 капсули білого кольору вранці під час сніданку, 2 капсули рожевого кольору вдень під час обіду, 2 капсули синього кольору ввечері під час вечері. 1 саше для приготування напою розчинити в 1 л питної води кімнатної температури приймати протягом усього дня. Тривалість прийому – 3 дні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаІнулін, худий екстракт, L-карнітин, піколінат хрому.ХарактеристикаУправління апетитом — найкращий спосіб схуднути та контролювати свою вагу надалі. Мало кому вдається контролювати апетит зусиллям волі. Під час дієти завжди хочеться щось з'їсти. «Турбослім Контроль апетиту» з екстрактом худої гордонії (південно-африканський кактус) пригнічує почуття голоду. Відомо, що особливої ​​шкоди фігурі завдають пізні вечері. Варто відмовитися від перекушування після шостої вечора — і вага починає знижуватися. «Турбослім Контроль апетиту» допомагає цього досягти! Зручна форма випуску - жувальні таблетки - дозволяє легко контролювати апетит протягом дня і ввечері, дотримуватися дієти без зривів, тому що відсутня їхня основна причина - почуття голоду. «Турбослім Контроль апетиту» не містить проносних компонентів, тому його можна включати в будь-яку програму схуднення та застосовувати у комплексі з будь-якими іншими засобами лінії «Турбослім». Жувальні таблетки не вимагають запивання водою і їх легко використовувати в будь-якій ситуації. Для кращого ефекту бажано тримати таблетку в роті якнайдовше. Впливаючи безпосередньо на смакові рецептори, вона втричі швидше пригнічує почуття голоду проти капсулами. "Турбослім Контроль апетиту" - маленька пігулка від великого апетиту!Дія на організмМістить екстракт худи гордонії (південно-африканський кактус), який ефективно пригнічує почуття голоду. Допомагає відмовитись від щільних вечерь, впоратися з вечірнім апетитом. Впливаючи безпосередньо на смакові рецептори, жувальні таблетки втричі швидше пригнічують почуття голоду проти капсулами. Не містить проносних компонентів, може використовуватися в будь-якій програмі схуднення, у тому числі у комплексі з будь-якими іншими засобами Турбосліму. Зручна форма випуску — жувальні таблетки, що не потребують запивання водою, — дозволяє застосовувати препарат у будь-якій ситуації.Протипоказання до застосуванняОсобам з індивідуальною непереносимістю компонентів, вагітним, які годують груддю. Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 таблетці перед кожним їдою, повільно розжовуючи до повного розчинення. Рекомендується регулярний прийом. Таблетки світло-бежевого кольору із дрібними вкрапленнями. Колір таблеток в одній упаковці може відрізнятися за тоном через гігроскопічність екстракту худи, що вважається нормою і не погіршує якість. Після розтину упаковки не рекомендується зберігати таблетки при підвищеній вологості повітря.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаДжимнеми екстракт, грифон екстракт, піридоксину гідрохлорид (вітамін B6), хрому піколінат, целюлоза мікрокристалічна (носій), магнію стеарат (агент антистежуючий).ХарактеристикаДля того, щоб зменшити кількість калорій, досить просто відмовитися від зайвої, особливо від калорійної – борошняної та солодкої – їжі. Якщо складно обмежувати себе одним зусиллям волі, то впоратись із переїданням допоможе засіб Турбослім Нейрослім. Його головна головна особливість у тому, що на відміну від інших засобів, він впливає на психологічну причину підвищеного апетиту. У складі Турбослім Нейро – унікальне поєднання 1 екстрактів джимнеми та грифонії, посилене хромом. Турбослім Нейро допомагає зменшити кількість калорій: він сприяє зниженню апетиту та усуненню переїдань, тому що підвищує рівень серотоніну – "гормону щастя" і знижує потяг до солодкого та борошняного.Властивості компонентівГриффонія - природне джерело триптофану, з якого в нашому організмі утворюється серотонін - "гормон щастя". Рецептори центру насичення є серотоніновими, отже при нормальному рівні серотоніну відбувається їх активація: апетит знижується, а насичення настає швидше. Крім того, саме серотонін забезпечує піднятий настрій та емоційний комфорт і робить це анітрохи не гірше, ніж шматочок смачного жирного торта. Джимнема – одна з головних рослин, що застосовуються у світі для підтримки нормальної роботи підшлункової залози та вироблення інсуліну. Слово "джимнема" перекладається як "руйнівник цукру". Вона уповільнює всмоктування цукру з їжі, знижує його рівень, але до нормальних показників. Хром необхідний для вуглеводного та ліпідного (жирового) обміну, він підтримує нормальний рівень глюкози в крові, що знижує почуття голоду та потяг до солодкого та борошняного.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів БАД, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиПриймати дорослим по 2 капсули на день під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Рекомендується приймати у першій половині дня. Тривалість прийому – 1 місяць. За потреби прийом можна продовжити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаnocandgeОпис лікарської формиnocandgeХарактеристикаnocandgeФармакотерапевтична групаnocandgeДія на організмnocandgeВластивості компонентівnocandgeФармакокінетикаnocandgeФармакодинамікаnocandgeКлінічна фармакологіяnocandgeІнструкціяnocandgeПоказання до застосуванняnocandgeРекомендуєтьсяnocandgeПротипоказання до застосуванняnocandgeВагітність та лактаціяnocandgeПобічна діяnocandgeВзаємодія з лікарськими засобамиnocandgeСпосіб застосування та дозиnocandgeІнструкція для пацієнтаnocandgeПередозуванняnocandgeЗапобіжні заходи та особливі вказівкиnocandgeУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему