Лекарства и БАД Хиты продаж
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: репаглінід – 2 мг Допоміжні речовини: полоксамер, меглюмін, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, полакрилін калію, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, барвник заліза оксид жовтий. 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний препарат. Стимулює вивільнення інсуліну з функціонуючих β-клітин підшлункової залози. Блокує АТФ-залежні канали в мембранах β-клітин за допомогою білків-мішеней, що призводить до деполяризації β-клітин та відкриття кальцієвих каналів. Підвищена притока іонів кальцію індукує секрецію інсуліну. У хворих на цукровий діабет 2 типу інсулінотропна відповідь на їжу спостерігається протягом 30 хв після прийому. Це забезпечує зниження концентрації глюкози в крові протягом усього періоду їди. При цьому концентрація репаглініду в плазмі швидко знижується, і через 4 години після прийому препарату в плазмі пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу виявляються низькі концентрації репаглініду. При застосуванні репаглініду в діапазоні доз від 0,5 до 4 мг відзначається дозозалежне зниження концентрації глюкози.ФармакокінетикаВсмоктування: При прийомі внутрішньо абсорбція репаглініду із ШКТ висока. Час досягнення Cmax – 1 год. Середня біодоступність репаглініду становить 63% (коефіцієнт варіабельності дорівнює 11%). Оскільки титрування дози репаглініду проводиться в залежності від відповіді на терапію, міжіндивідуальна варіабельність не впливає на ефективність терапії. Розподіл та метаболізм: Vd – 30 л. Зв'язування з білками плазми – 98%. Повністю метаболізується у печінці під впливом CYP3A4 до неактивних метаболітів. Виведення: Виводиться переважно з жовчю, нирками – 8% у вигляді метаболітів, через кишечник – 1%. T1/2 – 1 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: Застосування репаглініду у звичайних дозах у пацієнтів з порушенням функції печінки може призводити до більш високої концентрації репаглініду та його метаболітів, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. У зв'язку з цим застосування репаглініду протипоказане пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки, а у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня репаглінід слід застосовувати з обережністю. Також слід збільшувати інтервали між корекцією дози, щоб більш точно оцінити відповідь на терапію. AUC та Cmax однакові у пацієнтів з нормальною функцією нирок та у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок відзначалося підвищення AUC та Cmax, проте виявлено наявність лише слабкої кореляції між концентрацією репаглініду та кліренсом креатиніну. Звісно ж, пацієнтам з порушеною функцією нирок немає необхідності проводити корекцію початкової дози. Однак подальше збільшення дози у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу у поєднанні з тяжким порушенням функції нирок, при якому потрібне проведення гемодіалізу, слід проводити з обережністю.ФармакодинамікаПероральний гіпоглікемічний засіб, стимулює вивільнення інсуліну з функціонуючих бета-клітин підшлункової залози. Блокує АТФ-залежні канали в мембранах бета-клітин за допомогою білків-мішеней, що призводить до деполяризації бета-клітини відкриття кальцієвих каналів. Підвищений приплив іонів кальцію індукує секрецію інсуліну. У хворих на цукровий діабет 2 типу інсулінотропна відповідь на їжу спостерігається протягом 30 хв після прийому. Це забезпечує зниження концентрації глюкози в крові протягом усього періоду їди. При цьому концентрація репаглініду в плазмі швидко знижується, і через 4 години після прийому препарату в плазмі пацієнтів з діабетом 2 типу виявляються низькі концентрації репаглініду. При застосуванні репаглініду в діапазоні доз від 0,5 до 4 мг відзначається дозозалежне зниження концентрації глюкози.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.ІнструкціяДіаглінід призначається як доповнення до дієти та фізичних навантажень для зниження концентрації глюкози в крові, його введення має бути присвячене прийомам їжі. Препарат приймають внутрішньо перед основними прийомами їжі, зазвичай, за 15 хвилин до початку їжі, але можна також приймати в інтервалі від 30 хвилин перед їдою до безпосереднього моменту прийому їжі. Комбінована терапія. Репаглінід може призначатися у комбінації з метформіном або тіазолідиндіонами у разі неадекватного контролю глюкози в крові на монотерапії метформіном, тіазолідиндіонами або репаглінідом. При цьому використовується така сама початкова доза репаглініду, як і при монотерапії. Потім коригують дози кожного препарату залежно від досягнутої концентрації глюкози в крові.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (при неефективності дієти, зниження маси тіла та фізичних навантажень) у монотерапії або у комбінації з метформіном або тіазолідиндіонами у випадках, коли не вдається досягти задовільного контролю глікемії за допомогою монотерапії репаглінідом або метформіном або тіазолідиніном.Протипоказання до застосуванняВідома підвищена чутливість до репаглініду або будь-якого компонента препарату; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома; інфекційні захворювання, великі хірургічні втручання та інші стани, які потребують інсулінотерапії; тяжке порушення функції печінки; одночасне призначення гемфіброзилу; дефіцит лактози, непереносимості лактози, глюкозогалактози мальабсорбція. У пацієнтів з виснаженням, а також пацієнтів, які отримують неповноцінне харчування, необхідна обережність при виборі початкової та підтримуючої дози, та її титрації, щоб уникнути гіпоглікемії. Підбір дози у пацієнтів з діабетом 2 типу у поєднанні з тяжким порушенням функції нирок слід проводити з обережністю.Вагітність та лактаціяПротипоказано: вагітність та період годування груддю, вік до 18 років.Побічна діяНайчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія, частота якої залежить, як і при застосуванні будь-якого виду терапії цукрового діабету, від індивідуальних факторів, таких як харчові звички, доза препарату, фізичні навантаження та стрес. Нижче наведені побічні ефекти, що спостерігалися при застосуванні репаглініду та інших пероральних гіпоглікемічних засобів. Усі побічні ефекти розподілені за групами згідно з частотою розвитку: часто (>= 1/100 до <1/10); нечасто (>= 1/1000 до <1/100); рідко (>= 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10 000) та невідомо (неможливо оцінити на основі наявних даних). З боку імунної системи: дуже рідко можуть виявлятися реакції генералізованої гіперчутливості або імунологічні реакції, такі як васкуліти; невідомо - реакції гіперчутливості, такі як свербіж, висипання, кропив'янка. З боку обміну речовин: часто – гіпоглікемія; невідомо – гіпоглікемічна кома, гіпоглікемія зі втратою свідомості. Як і при застосуванні інших гіпоглікемічних засобів, при застосуванні репаглініду може розвиватися гіпоглікемія. Ці реакції найчастіше бувають легкими і можна усунути прийомом вуглеводів. При тяжких реакціях може знадобитися медична допомога, зокрема, внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Ризик розвитку гіпоглікемії може зростати при взаємодію репаглініду з іншими лікарськими засобами. З боку органу зору: дуже рідко – розлади зору. Зміни концентрації глюкози в крові можуть спричиняти розлади зору, особливо на початковому етапі терапії гіпоглікемічними препаратами. Однак зазвичай ці зміни носять тимчасовий характер. З боку серцево-судинної системи: рідко – серцево-судинні захворювання. Ризик серцево-судинних захворювань підвищується при цукровому діабеті 2 типи. Було виявлено підвищений ризик гострого коронарного синдрому у пацієнтів, які отримували репаглінід, порівняно з пацієнтами, які отримували похідну сульфонілсечовини, але не порівняно з пацієнтами, які отримували метформін або акарбоз. Проте причинно-наслідковий зв'язок не встановлено. З боку травної системи: часто – біль у животі, діарея; дуже рідко – блювання, запор; невідомо – нудота. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції печінки; у дуже рідкісних випадках, повідомлялося про тяжкі порушення функції печінки (причинний зв'язок з репаглінідом встановлено не був), підвищення активності печінкових ферментів.Взаємодія з лікарськими засобамиНеобхідно брати до уваги можливу взаємодію репаглініду з препаратами, що впливають на метаболізм глюкози. Метаболізм, і, таким чином, кліренс репаглініду можуть змінюватися під впливом препаратів, що впливають, пригнічуючи або активізуючи ферменти з групи цитохрому Р450. Особливої обережності слід дотримуватись при одночасному призначенні з репаглінідом інгібіторів CYP2C8 та CYP3A4. Інгібітори аніонтранспортуючого білка ОАТР1В1 (наприклад, циклоспорин) також можуть збільшувати концентрацію репаглініду в плазмі. Наступні лікарські засоби можуть посилювати та/або пролонгувати гіпоглікемічну дію репаглініду: гемфіброзил, триметоприм, рифампіцин, кларитроміцин, кетоконазол, ітраконазол, циклоспорин, інші гіпоглікемічні препарати, інгібітори МАО, неселективні бета, Анаболічні стероїди. Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії. Одночасне призначення циметидину, ніфедипіну або симвастатину (які є субстратами CYP3A4) з репаглінідом не має значного впливу на фармакокінетичні параметри репаглініду. Репаглінід клінічно не впливає на фармакокінетичні властивості дигоксину, теофіліну або варфарину при застосуванні у здорових добровольців. Таким чином, немає необхідності корекції дози цих препаратів при спільному застосуванні з репаглінідом. Наступні лікарські засоби можуть послаблювати гіпоглікемічну дію репаглініду: пероральні контрацептиви, рифампіцин, барбітурати, карбамазепін, тіазиди, глюкокортикостероїди, даназол, гормони щитовидної залози та симпатоміметики. Спільне застосування пероральних контрацептивів (етинілестрадіол/левоноргестрел) не призводить до клінічно значущої зміни загальної біодоступності репаглініду, хоча максимальна концентрація репаглініду досягається раніше. Репаглінід клінічно значимо не впливає на біодоступність левоноргестрелу, проте не може бути виключено його вплив на біодоступність етинілестрадіолу. У зв'язку з цим, у період призначення або відміни вищезгаданих препаратів, пацієнти, які вже отримують репаглінід, повинні перебувати під ретельним наглядом для своєчасного виявлення порушення глікемічного контролю.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо перед основними прийомами їжі, зазвичай, за 15 хвилин до початку їжі, але можна також приймати в інтервалі від 30 хвилин перед їдою до безпосереднього моменту прийому їжі. Доза препарату підбирається індивідуально для кожного пацієнта, залежно від концентрації глюкози в крові. Початкова доза – 0.5 мг на добу, якщо пацієнт приймав інший пероральний гіпоглікемічний препарат – 1 мг. Корекція дози проводиться 1 раз на тиждень або 1 раз на 2 тижні (при цьому орієнтуються на концентрацію глюкози в крові як показник відповіді на терапію). Середня добова доза – 4 мг 3 рази на добу; максимальна – 16 мг/добу. Переведення пацієнтів з терапії іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами на терапію репаглінідом можна здійснювати одночасно. Водночас не виявлено точного співвідношення між дозою репаглініду та дозою інших гіпоглікемічних препаратів. Рекомендована максимальна початкова доза репаглініду при переведенні з інших гіпоглікемічних препаратів становить 1 мг перед основним прийомом їжі.ПередозуванняПри передозуванні можливий розвиток гіпоглікемії. Симптоми: почуття голоду, підвищене потовиділення, серцебиття, тремор, тривожність, біль голови, безсоння, дратівливість, депресія, порушення мови та зору. При застосуванні репаглініду у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу в дозі, що збільшується щотижня, від 4 до 20 мг 4 рази на день (з кожним прийомом їжі) протягом 6 тижнів спостерігалося відносне передозування, що виявляється надмірним зниження концентрації глюкози з розвитком симптомів гіпо. Лікування: у разі появи симптомів гіпоглікемії слід вжити відповідних заходів щодо підвищення концентрації глюкози в крові (прийняти всередину декстрозу або продукти, багаті на вуглеводи). При тяжкій гіпоглікемії (втрата свідомості, кома) внутрішньовенно вводять декстрозу. Після відновлення свідомості - прийом легкозасвоюваних вуглеводів (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії).Запобіжні заходи та особливі вказівкиРепаглінід показаний при незадовільному контролі глікемії та збереженні симптомів цукрового діабету на фоні дієтотерапії та фізичних вправ. Оскільки репаглінід є препаратом, що стимулює секрецію інсуліну, він може спричинити гіпоглікемію. При комбінованій терапії ризик гіпоглікемії збільшується. Великі хірургічні втручання та травми, великі опіки, інфекційні захворювання з гарячковим синдромом можуть вимагати відміни пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів та призначення інсуліну. Необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові натще і після їди. Слід попередити пацієнта про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у випадках прийому алкоголю, нестероїдних протизапальних засобів, а також при голодуванні. Необхідна корекція дози при фізичному та емоційному перенапрузі, зміні режиму живлення. Призначення звичайних доз репаглініду у пацієнтів з порушенням функції печінки може призводити до більш високої концентрації репаглініду та його метаболітів, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. У зв'язку з цим призначення репаглініду протипоказане пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки, а у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня репаглінід слід застосовувати з обережністю. Також слід збільшувати інтервали між корекцією дози, щоб більш точно оцінити відповідь на терапію. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Здатність пацієнтів до концентрації уваги та швидкість реакції можуть порушуватися під час гіпоглікемії та гіперглікемії, що може становити небезпеку в тих ситуаціях, коли ця здатність особливо необхідна (наприклад, при керуванні транспортними засобами або роботі з машинами та механізмами). Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для запобігання розвитку гіпоглікемії та гіперглікемії при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників гіпоглікемії, що розвивається або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У таких випадках слід розглянути доцільність виконання подібних робіт.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ацетазоламід 250мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 80,76мг, повідон 8,64мг, кремнію діоксид колоїдний 1,80мг, кроскармелози натрієва сіль 7,00мг, магнію стеарат 1,80мг. По 10 таблеток у блістер із фольги Ал/ПВХ. 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб.ФармакокінетикаАцетазоламід добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Після внутрішнього прийому в дозі 500 мг максимальна концентрація (12-27 мкг/мл) досягається через 1-3 години. У мінімальних концентраціях утримується у крові протягом 24 годин із моменту введення. Ацетазоламід розподіляється в еритроцитах, плазмі крові та в нирках, меншою мірою – у печінці, м'язах, очному яблуку та центральній нервовій системі. Ацетазоламід проникає через плацентарний бар'єр, у невеликій кількості виділяється із грудним молоком. Не кумулює у тканинах та не метаболізується в організмі. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Після внутрішнього прийому близько 90% прийнятої дози виділяється нирками протягом 24 годин.ФармакодинамікаАцетазоламід є системним інгібітором карбоангідрази зі слабкою діуретичною активністю. Карбоангідраза (КА) - фермент, що бере участь у процесі гідратації діоксиду вуглецю та дегідратації вугільної кислоти. Інгібування карбоангідрази зменшує утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію всередину клітин. Ефекти застосування препарату Діакарб обумовлені точкою застосування молекули: судинні сплетення головного мозку, проксимальний відділ нефрону, війне тіло ока, еритроцити. Ацетазоламід використовується для лікування ліквородинамічних порушень та внутрішньочерепної гіпертензії за рахунок зниження надлишкової продукції ліквору на рівні судинних сплетень головного мозку. Пригнічення карбоангідрази в епендимоцитах судинного сплетення знижує надмірний негативний заряд у клітинах епендими та зменшує градієнтну фільтрацію плазми в порожнину шлуночків мозку. Ацетазоламід використовується в терапії набрякового синдрому за рахунок слабкого діуретичного ефекту. Внаслідок пригнічення активності карбоангідрази у проксимальному відділі нефрону відбувається зменшення утворення вугільної кислоти та зниження реабсорбції бікарбонату та Na+ епітелієм канальців, у зв'язку з чим значно збільшується виділення води. Ацетазоламід збільшує екскрецію гідрокарбонатів, що може призвести до розвитку метаболічного ацидозу. Ацетазоламід спричиняє виведення нирками фосфатів, магнію, кальцію, що також може призвести до метаболічних порушень. Протягом наступних трьох днів терапії компенсаторно активується реабсорбція Na+ у дистальному відділі нефрону, знижуючи сечогінний ефект препарату Діакарб®. Через 3 дні від початку застосування ацетазоламід втрачає свої діуретичні властивості. Після перерви у лікуванні на кілька днів новопризначений ацетазоламід відновлює діуретичну дію через відновлення нормальної активності карбоангідрази проксимального відділу нефрону. Ацетазоламід використовується для лікування глаукоми. В процесі утворення водянистої вологи очі іони бікарбонату активно транспортуються в задню камеру з цитоплазми безпігментних клітин, щоб компенсувати позитивний градієнт іонів, обумовлений активним транспортом іонів Na +. Інгібітори КА блокують утворення вугільної кислоти, таким чином знижуючи продукцію НСО3-. Без достатньої кількості іонів НСО3- збільшується позитивний іонний градієнт, що викликає зниження секреції водянистої вологи. Пригнічення карбоангідрази війчастого тіла знижує секрецію водянистої вологи передньої камери ока, що знижує внутрішньоочний тиск. Толерантність до цього ефекту не розвивається. Офтальмотонус при прийомі ацетазоламіду починає знижуватися через 40-60 хв, максимум дії спостерігають через 3-5 годин, внутрішньоочний тиск залишається нижчим за вихідний рівень протягом 6-12 годин. У середньому внутрішньоочний тиск знижується на 40-60% від вихідного рівня. Препарат застосовується як допоміжний засіб для лікування епілепсії, т.к. інгібування карбоангідрази в нервових клітинах головного мозку гальмує патологічну збудливість.Показання до застосуванняНабряковий синдром (слабкої або помірної виразності, у поєднанні з алкалозом). Купірування гострого нападу глаукоми, передопераційна підготовка хворих, наполегливі випадки перебігу глаукоми (у комплексній терапії). При епілепсії як додаткова терапія до протиепілептичних засобів. Гостра "висотна" хвороба (препарат скорочує час акліматизації). Ліквородинамічні порушення, внутрішньочерепна гіпертензія (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, внутрішньочерепна гіпертензія після шунтування шлуночків) у комплексній терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; гостра ниркова недостатність; уремія; печінкова недостатність (ризик розвитку енцефалопатії); гіпокаліємія; гіпонатріємія; метаболічний ацидоз; гіпокортицизм; хвороба Аддісона; цукровий діабет; вагітність (I триместр); період лактації; дитячий вік до 3 років. З обережністю: набряки печінкового та ниркового генезу, одночасний прийом з ацетилсаліциловою кислотою (дози понад 300 мг/добу), легенева емболія та емфізема легень (ризик розвитку ацидозу), вагітність (II та III триместр).Вагітність та лактаціяДобре контрольованих клінічних досліджень застосування препарату ДІАКАРБ у вагітних не проводилося. Тому в період вагітності препарат ДІАКАРБ® протипоказаний у І триместрі, а у ІІ та ІІІ триместрах – застосовується з обережністю і лише у тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Ацетазоламід у невеликій кількості виділяється з грудним молоком, тому при необхідності застосування препарату ДІАКАРБ у період лактації, грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяНебажані ефекти класифіковані відповідно до частоти народження та органів і систем. Ухвалено таке визначення частоти появи небажаних ефектів: дуже часто (> 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – апластична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура, мієлосупресія, панцитопенія. Порушення з боку імунної системи: частота невідома – анафілактичні реакції. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – зниження апетиту, порушення смаку, метаболічний ацидоз, метаболічний ацидоз та електролітні порушення (це зазвичай може бути скориговано призначенням бікарбонату); нечасто – спрага; рідко – глюкозурія; частота невідома – гіпокаліємія, гіпонатріємія. Порушення психіки: нечасто – депресія, дратівливість; частота невідома – збудження, сплутаність свідомості, дезорієнтація. Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення, парестезії, зокрема відчуття "поколювання" у кінцівках; нечасто – "припливи", головний біль; дуже рідко – сонливість, периферичний парез, судоми; частота невідома – атаксія. Порушення з боку органу зору: рідко - транзиторна міопія (це стан повністю зникав при зниженні дози або відміні препарату). Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко порушення слуху та дзвін у вухах. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – нудота, блювання, діарея, мелена; частота невідома – сухість у роті, дисгевзія. Порушення з боку печінки та жовчних шляхів: рідко – фульмінантний некроз печінки, порушення функції печінки, гепатит, холестатична жовтяниця; частота невідома – печінкова недостатність, печінкова коліка. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: рідко – фотосенсибілізація; частота невідома - свербіж, висипання, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроз, кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома – артралгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома – утворення конкрементів у нирках, кристалурія, ниркова та сечоводна коліки та ураження нирок, поліурія, гематурія, ниркова недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – зниження лібідо. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – втома; нечасто – лихоманка, слабкість.Взаємодія з лікарськими засобамиАцетазоламід може посилювати дію антагоністів фолієвої кислоти, гіпоглікемічних засобів та пероральних антикоагулянтів. Одночасне застосування ацетазоламіду та ацетилсаліцилової кислоти може викликати метаболічний ацидоз та посилювати токсичні ефекти на центральну нервову систему. При сумісному застосуванні із серцевими глікозидами або препаратами, що підвищують артеріальний тиск, слід коригувати дозу ацетазоламіду. Ацетазоламід підвищує вміст фенітоїну в сироватці крові. Ацетазоламід посилює прояви остеомаляції, спричиненої прийомом протиепілептичних лікарських засобів. Одночасне застосування ацетазоламіду та амфетаміну, атропіну або хінідину може посилити їхню побічну дію. Потенціювання діуретичного ефекту виникає при сумісному застосуванні з метилксантинами (амінофіліном). Зменшення діуретичного ефекту відбувається при комбінованому застосуванні з хлоридом амонію та іншими кислотоутворюючими діуретиками. Посилення гіпотензивного ефекту щодо внутрішньоочного тиску можливе при одночасному застосуванні з холінергічними препаратами та бета-адреноблокаторами. Ацетазоламід посилює дію ефедрину. Збільшує концентрацію у плазмі крові карбамазепіну, недеполяризуючих міорелаксантів. Збільшує виведення літію.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, строго за призначенням лікаря. У разі пропуску прийому препарату при черговому прийомі не збільшувати дозу. Набряковий синдром На початку лікування приймають по 250 мг уранці. Для досягнення максимального діуретичного ефекту необхідно приймати Діакарб® 1 раз на добу через день або 2 дні поспіль з одноденною перервою. Підвищення дози не підсилює діуретичний ефект. Глаукома Діакарб слід приймати у складі комплексної терапії. Дорослим при відкритокутовій глаукомі препарат призначають у дозі 250 мг 1-4 рази на добу. Дози, що перевищують 1000 мг, не підвищують терапевтичний ефект. При вторинній глаукомі препарат призначають у дозі 250 мг кожні 4 години протягом дня. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект проявляється після короткочасного прийому препарату в дозі 250 мг двічі на добу. При гострих нападах глаукоми: 250 мг 4 рази на добу. Дітям старше 3-х років при нападах глаукоми: 10-15 мг/кг маси тіла на добу в 3-4 прийоми. Після 5 днів прийому роблять перерву на 2 дні. При тривалому лікуванні потрібне призначення препаратів калію, калійзберігаючої дієти. При підготовці до операції призначають по 250-500 мг напередодні та вранці на день операції. Епілепсія Дози для дорослих: 250-500 мг/добу на один прийом протягом днів, на 4-й день перерва. При одночасному застосуванні ацетазоламіду з іншими протисудомними препаратами на початку лікування застосовують 250 мг 1 раз на добу, поступово збільшуючи дозу у разі потреби. Дози для дітей старше 3-х років: 8-30 мг/кг на день, розділені на 1-4 прийоми. Максимальна добова доза – 750 мг. Гостра "висотна" хвороба Рекомендується застосування препарату у дозі 500-1000 мг на добу. У разі швидкого сходження – 1000 мг на добу. Препарат слід застосовувати за 24-48 годин до сходження. У разі появи симптомів хвороби лікування продовжують протягом наступних 48 годин або довше, якщо це необхідно. Ліквородинамічні порушення, внутрішньочерепна гіпертензія Рекомендується застосування препарату в дозі 250 мг на добу або 125-250 мг кожні 8-12 годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається при дозі 750 мг на добу. Для досягнення оптимального терапевтичного ефекту може знадобитися щоденний безінтервальний прийом препарату.ПередозуванняСимптоми передозування не описані. Ймовірними симптомами передозування можуть бути порушення водно-електролітного балансу, метаболічний ацидоз, а також порушення центральної нервової системи. Лікування: специфічного антидоту немає. Лікування має бути симптоматичне та підтримуюче. Слід контролювати вміст електролітів у крові, особливо калію, натрію, а також pH крові. У разі метаболічного ацидозу застосовується гідрокарбонат натрію. Ацетазоламід виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі підвищеної чутливості до препарату можуть виявитися небезпечні для життя побічні ефекти, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, фульмінантний некроз печінки, агранулоцитоз, апластична анемія та геморагічний діатез. У разі прояву цих симптомів слід негайно припинити прийом препарату, ДІАКАРБ®, що застосовується у дозах, що перевищують рекомендовані, не підвищує діурезу, а може посилити сонливість та парестезію, а іноді також знизити діурез. Препарат може викликати ацидоз, тому повинен з обережністю застосовуватися у хворих з легеневою емболією та емфіземою легень. Препарат залужує сечу. ДІАКАРБ® слід обережно застосовувати у пацієнтів з цукровим діабетом через підвищений ризик гіперглікемії. У разі призначення протягом 5 днів високий ризик розвитку метаболічного ацидозу. Рекомендується контроль картини крові та тромбоцитів на початку лікування, та у регулярні інтервали часу під час лікування, а також періодичний контроль електролітів у сироватці крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами ДІАКАРБ®, особливо у високих дозах, може спричинити сонливість, рідше втому, запаморочення, атаксію та дезорієнтацію, тому під час лікування пацієнти не повинні керувати автотранспортом та працювати з механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
636,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 саше: Активні речовини: іклофенак калію – 50 мг; Допоміжні речовини: гліцеролу дибегенат – 2 мг, натрію сахаринат – 5 мг, ароматизатор анісовий – 15 мг, калію гідрокарбонат – 22 мг, ароматизатор м'ятний – 35 мг, аспартам – 50 мг, манітол – 721 мг. 900 мг - саші герметично запаяні із захистом від розтину дітьми (3, 6, 9, 12, 21, 24, 30) - пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для вживання від білого до світло-жовтого кольору, однорідний, зі специфічним запахом; відновлений розчин злегка опалесцентний, зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Після одноразового прийому в дозі 50 мг Cmax диклофенаку калію в плазмі досягається через 20-60 хв і становить у середньому 5.5 мкмоль/л. При прийомі під час їжі кількість диклофенаку, що всмоктується, не змінюється, хоча початок і швидкість всмоктування можуть дещо сповільнюватися. Абсорбція диклофенаку лінійно залежить від дози препарату. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбумінами) високе - до 99%. Здається Vd становить 0.12-0.17 л/кг. Проникає в синовіальну рідину, де його Cmax досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі крові. T1/2 диклофенаку калію з синовіальної рідини становить 3-6 год. Через 2 години після досягнення Cmax у плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вище, ніж у плазмі, і її значення залишаються вищими протягом періоду до 12 год. При дотриманні рекомендованого режиму дозування кумуляції не відзначається. Диклофенак метаболізується у печінці. 50% активної речовини піддається метаболізму під час "першого проходження" через печінку. Метаболізм здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але переважно за допомогою одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5'-гідрокси-, 4',5- дигідрокси - і 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенаку), більшість з яких перетворюється на глюкуронідні кон'югати. Два фенольні метаболіти біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак. У метаболізмі бере участь ізофермент CYP2C9. Системний кліренс становить 260±56 мл/хв. Кінцевий T1/2 становить 1-2 год. T1/2 чотирьох метаболітів, включаючи два фармакологічно активні, також нетривалий і становить 1-3 год. Виводиться в основному нирками: близько 60% - у вигляді метаболітів, менше 1% - у незміненому вигляді . Решта дози виводиться із жовчю у вигляді метаболітів. При КК менше 10 мл/хв розрахункові Css гідроксиметаболітів диклофенаку приблизно в 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців, при цьому метаболіти виводяться виключно з жовчю.ФармакодинамікаНПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Завдяки швидкому початку дії застосування калієвої солі диклофенаку переважно для лікування гострих больових та запальних станів. Основним механізмом дії диклофенаку вважається гальмування синтезу простагландинів, які відіграють важливу роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. In vitro диклофенак калію в концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. Диклофенак калію має виражену аналгетичну дію при помірному та вираженому больовому синдромі. За наявності запалення, спричиненого, наприклад, травмою або хірургічним втручанням, швидко усуває як спонтанний біль, так і біль при рухах, а також зменшує запальну набряклість тканин та набряк у ділянці хірургічної рани. У клінічних дослідженнях було встановлено, що диклофенак калію здатний зменшувати больові відчуття та знижувати крововтрату при первинній дисменореї. При нападах мігрені зменшує виразність головного болю та таких супутніх симптомів як нудота та блювання. Після вживання терапевтична дія розвивається через 15-30 хв, ефект триває протягом 4-6 год.Показання до застосуванняДля короткострокового лікування наступних гострих станів: посттравматичний біль, запалення та набряк, наприклад, унаслідок ушкодження зв'язок; післяопераційний біль, запалення та набряк, наприклад, після стоматологічних або ортопедичних оперативних втручань; біль та/або запалення, що супроводжують гінекологічні захворювання, наприклад, первинну дисменорею або аднексит; біль голови, напади мігрені; зубний біль; больові синдроми з боку хребта; болі у м'язах та суглобах; невралгія; ревматичні захворювання позасуглобових м'яких тканин; проктит; ниркова колька; жовчна колька; як допоміжний засіб при інфекційно-запальних захворюваннях вуха, горла і носа, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті, що супроводжуються вираженим болем і запаленням.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість (в т.ч. до інших нестероїдних протизапальних засобів); напади бронхіальної астми, кропив'янки або гострий риніт в анамнезі, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів; виразкова хвороба шлунка або виразкове ураження кишечника у фазі загострення; виразкова кровотеча або перфорація; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; тяжка печінкова недостатність; активне захворювання печінки; ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв); прогресуючі захворювання нирок; підтверджена гіперкаліємія; тяжка серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; порушення кровотворення; різні порушення гемостазу (зокрема. гемофілія); ІІІ триместр вагітності; період лактації; дитячий вік до 14 років.Вагітність та лактаціяПризначати диклофенак калію у І та ІІ триместрах вагітності слід лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Диклофенак, як інші інгібітори синтезу простагландинів, протипоказаний у III триместрі вагітності (бо можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Оскільки диклофенак, як і інші НПЗЗ, може негативно впливати на фертильність, жінкам, які бажають завагітніти, не рекомендується приймати препарат. У пацієнток, які мають труднощі, пов'язані з дітородною функцією, або проходять обстеження з приводу безпліддя, препарат слід відмінити. Незважаючи на те, що диклофенак калію виділяється з грудним молоком у малій кількості, препарат не слід призначати годуючим жінкам, щоб уникнути небажаного впливу на дитину. Протипоказане застосування у дитячому віці до 14 років.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – парестезії, розлади пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт, дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення, порушення смакових відчуттів. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – вертиго; дуже рідко – порушення слуху, шум у вухах. З боку органу зору: нечасто – токсична поразка зорового нерва; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору, диплопія, худоба). З боку серцево-судинної системи: нечасто – аритмії, зниження артеріального тиску; дуже рідко – відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліти, серцева недостатність, інфаркт міокарда. З боку дихальної системи: нечасто – задишка; рідко – бронхоспазм; дуже рідко – пневмоніт. З боку травної системи: часто – сухість у роті, біль у животі, нудота, блювання, відрижка, печія, діарея, диспепсія, метеоризм, анорексія, підвищення активності печінкових трансфераз у сироватці крові; нечасто – зниження апетиту, анорексія; рідко – шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі чи перфорації), гастрит, гепатит, жовтяниця; порушення функції печінки; дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори, панкреатит, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінка. З боку сечовидільної системи: часто – затримка рідини; дуже рідко – гостра ниркова недостатність, олігурія, анурія, гематурія, протеїнурія, цистит, поллакіурія, інтерстиціальний нефрит; нефротичний синдром, папілярний некроз. З боку статевої системи: нечасто – дисменорея. Дерматологічні реакції: часто – шкірний висип, екхімози, гіперемія шкіри; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, еритема, ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, реакції фоточутливості. Алергічні реакції: рідко – кропив'янка, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію та шок, бронхоспастичні алергічні реакції; дуже рідко – багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), пурпура, в т.ч. алергічна, ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). Інші: рідко – периферичні набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиДиклофенак може підвищувати концентрації літію та дигоксину в плазмі крові, тому рекомендується проводити вимірювання концентрації літію та дигоксину в крові при одночасному застосуванні з диклофенаком калію. При одночасному застосуванні з діуретиками та антигіпертензивними препаратами диклофенак, як і інші НПЗЗ, може знижувати їхню гіпотензивну дію. Тому у пацієнтів, особливо літнього віку, при одночасному застосуванні диклофенаку та діуретиків або гіпотензивних препаратів слід регулярно контролювати АТ, функцію нирок та ступінь гідратації (особливо при комбінації з діуретиками та інгібіторами АПФ унаслідок підвищення ризику нефротоксичності). Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призводити до підвищення концентрації калію в сироватці крові (у разі такого поєднання лікарських засобів цей показник слід часто контролювати). Одночасне системне застосування диклофенаку та інших системних НПЗЗ або кортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ з боку травної системи. Є окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які приймали диклофенак у комбінації з антикоагулянтами та антиагрегантами. Тому у разі такого поєднання лікарських засобів рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами. Одночасне застосування диклофенаку із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. У клінічних дослідженнях встановлено, що при сумісному застосуванні диклофенак не впливає на ефективність пероральних гіпоглікемічних препаратів. Однак є окремі повідомлення про розвиток як гіпоглікемічних, так і гіперглікемічних станів на фоні застосування диклофенаку, які потребують зміни дози гіпоглікемічних препаратів. У пацієнтів, які отримують одночасне лікування гіпоглікемічними препаратами та диклофенаком, слід регулярно проводити вимірювання концентрації глюкози крові. Слід бути обережними при призначенні НПЗЗ, включаючи диклофенак, менш ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, т.к. у таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові та посилюватись його токсична дія. Змінюючи активність простагландинів у нирках, диклофенак, як та інші НПЗЗ, може посилювати нефротоксичність циклоспорину. При одночасному застосуванні з циклоспорином доза диклофенаку повинна бути нижчою, ніж у пацієнтів, які не отримують циклоспорин. Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які одночасно отримували антибактеріальні засоби похідні хінолону і НПЗЗ. Слід дотримуватися обережності при сумісному призначенні диклофенаку та потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як сульфінпіразон та вориконазол) через можливе збільшення концентрації диклофенаку у сироватці крові та посилення системної дії, спричиненої інгібуванням метаболізму диклофенаку. При одночасному застосуванні фенітоїну та диклофенаку необхідно контролювати концентрацію фенітоїну у плазмі крові через можливе посилення його системного впливу.Спосіб застосування та дозиВсередину. У разі помірної симптомів добова доза становить 50-100 мг (залежно від лікарської форми препарату). Максимальна добова доза повинна перевищувати 150-200 мг. Кратність прийому залежить від застосовуваної лікарської форми, тяжкості перебігу захворювання і становить 2-3 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з ІХС, цереброваскулярними захворюваннями, застійною серцевою недостатністю, дисліпідемією/гіперліпідемією, цукровим діабетом, захворюванням периферичних артерій, анемією, бронхіальною астмою, артеріальною гіпертензією, набряковим синдромом, дивертику Слід дотримуватись особливої обережності при застосуванні диклофенаку калію у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч: системні кортикостероїди, антикоагулянти, антиагреганти або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. При розвитку у пацієнтів на фоні застосування диклофенаку калію кровотеч або виразок ШКТ препарат слід відмінити. Для зниження токсичної дії на шлунково-кишковий тракт диклофенак калію слід призначати у мінімальній ефективній дозі. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку шлунково-кишкових ускладнень, а також хворим, які отримують терапію низькими дозами ацетилсаліцилової кислоти, слід приймати гастропротектори (інгібітори протонової помпи або мізопростол). При тривалому лікуванні диклофенаком калію рекомендується проводити контроль функції нирок у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, порушеннями функції серця або нирок, хворих похилого віку, які отримують діуретики або інші препарати, що впливають на ниркову функцію, а також у хворих зі значним зменшенням ОЦК будь-якої етіології, наприклад, у період до та після масивних хірургічних втручань. Після припинення терапії диклофенак калію зазвичай відзначається нормалізація показників ниркової функції до вихідного рівня. При застосуванні диклофенаку калію та інших НПЗЗ спостерігалися окремі випадки розвитку тяжких дерматологічних та алергічних реакцій: ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу, рідко зі смертельним результатом. Найбільші ризик та частота розвитку тяжких дерматологічних реакцій відзначається у перший місяць лікування диклофенаком. При розвитку у пацієнтів, які отримують диклофенак, висипи на шкірі, ураження слизових або інших симптомів гіперчутливості препарат слід відмінити. У поодиноких випадках у пацієнтів, які не страждають на алергію на диклофенак, при застосуванні диклофенаку калію та інших НПЗЗ відмічалися анафілактичні/анафілактоїдні реакції. Загострення астми (непереносимість НПЗЗ/астма, що провокується прийомом НПЗЗ), набряк Квінке і кропив'янка найчастіше відзначаються у пацієнтів, що страждають бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, носовими поліпами, хронічною обструктивною хворобою легких або хронічних захворювань. симптомами). У даної групи пацієнтів, а також у хворих з алергією на інші препарати (висипання, свербіж або кропив'янка) при призначенні диклофенаку калію слід дотримуватися особливої обережності (готовність до проведення реанімаційних заходів). Т.к. у період застосування диклофенаку калію, також як і інших НПЗЗ, може відзначатися підвищення рівня одного або декількох печінкових ферментів, при тривалій терапії препаратом, як запобіжний засіб, показаний контроль функції печінки. При збереженні та прогресуванні порушень печінкової функції або виникненні ознак захворювань печінки або інших симптомів (наприклад, еозинофілії, висипки) диклофенак калію необхідно відмінити. Слід пам'ятати, що гепатит і натомість застосування диклофенаку може розвиватися без продромальних явищ. Оскільки при сумісному застосуванні диклофенаку калію з іншими НПЗЗ відзначається збільшення частоти небажаних побічних явищ за відсутності поліпшення терапевтичної відповіді, не слід призначати диклофенак разом з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2. Протизапальна дія диклофенаку та інших НПЗЗ може ускладнювати діагностику інфекційних процесів. Диклофенак калію, як і інші НПЗЗ, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнти з порушеннями гемостазу потребують ретельного контролю відповідних лабораторних показників. При тривалому застосуванні диклофенаку калію, як та інших НПЗЗ, показаний систематичний контроль картини периферичної крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування можливе деяке зниження швидкості психомоторних реакцій. Пацієнтам, які зазнають під час прийому препарату запаморочення або інших небажаних реакцій з боку ЦНС, включаючи порушення зору, не слід керувати автотранспортом або механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: глімепірид у перерахунку на 100% речовину – 1 мг, 2 мг, 3 мг або 4 мг. допоміжні речовини: лактози моногідрат 78,68 мг; 77,67 мг; 156,36 мг або 155,34 мг, повідон 2,5 мг; 2,5 мг; 5 мг або 5 мг, полоксамер 0,5 мг; 0,5 мг; 1 мг або 1 мг, кроскармеллозу натрію 4,7 мг; 4,7 мг; 9,4 мг або 9,4 мг, целюлоза мікрокристалічна 12 мг; 12 мг; 24 мг або 24 мг, стеарат магнію 0,6 мг; 0,6 мг; 1,2 мг або 1,2 мг, барвник заліза оксид червоний 0,02 мг або 0,04 мг (для таблеток з дозуванням 1 мг і 3 мг), барвник заліза оксид жовтий 0,03 мг або 0,06 мг (для таблеток з дозуванням 2 мг та 4 мг) відповідно. 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний препарат – похідне сульфонілсечовини III покоління. Глімепірид діє, головним чином, стимулюючи секрецію та вивільнення інсуліну з β-клітин підшлункової залози (панкреатична дія). Як і в інших похідних сульфонілсечовини, в основі цього ефекту лежить збільшення реакції β-клітин підшлункової залози на фізіологічну стимуляцію глюкозою, при цьому кількість інсуліну, що секретується, значно менше, ніж при дії традиційних препаратів - похідних сульфонілсечовини. Найменший стимулюючий вплив глімепіриду на секрецію інсуліну забезпечує менший ризик розвитку гіпоглікемії. На додаток до цього, глімепірид має позапанкреатичну дію - здатність покращувати чутливість периферичних тканин (м'язової, жирової) до дії власного інсуліну, знижувати поглинання інсуліну печінкою; інгібує продукцію глюкози у печінці. Глімепірид вибірково інгібує ЦОГ і знижує перетворення арахідонової кислоти на тромбоксан А2, який сприяє агрегації тромбоцитів, таким чином чинить антиагрегантну дію. Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує концентрацію малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окиснення ліпідів, це сприяє антиатерогенній дії препарату. Глімепірид підвищує рівень ендогенного α-токоферолу, активність каталази, глутатіон-пероксидази та супероксиддисмутази, що сприяє зниженню вираженості окисного стресу в організмі хворого, який постійно присутній при цукровому діабеті 2 типу.ФармакокінетикаВсмоктування. При багаторазовому прийомі глімепіриду у добовій дозі 4 мг Cmax у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год та становить 432 нг/мл; існує лінійне співвідношення між дозою та Cmax, а також між дозою та AUC. При внутрішньому прийомі глімепіриду його біодоступність становить близько 100%. Прийом їжі не істотно впливає на всмоктування, за винятком незначного уповільнення швидкості абсорбції. Розподіл. Для глімепіриду характерний дуже незначний Vd (близько 8.8 л), приблизно рівний Vd альбуміну, високий рівень зв'язування з білками плазми (більше 99%) та низький кліренс (близько 48 мл/хв). Глімепірид проникає у грудне молоко та через плацентарний бар'єр. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виведення. Після одноразового прийому глімепіриду внутрішньо нирками виводиться 58% і через кишечник – 35%. Незмінена речовина у сечі не виявлялося. T1/2 при плазмових концентраціях препарату у сироватці, що відповідають багаторазовому прийому, становить 5-8 годин. Після прийому у високих дозах T1/2 дещо збільшується. Фармакокінетика в спеціальних клінічних випадках. У пацієнтів з порушеннями функції нирок спостерігається тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та до зниження його середніх концентрацій у сироватці крові, що, ймовірно, обумовлено швидшим виведенням препарату внаслідок нижчого зв'язування його з білками плазми. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції препарату.ФармакодинамікаГлімепірид знижує концентрацію глюкози в крові, головним чином за рахунок стимуляції вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози. Його ефект переважно пов'язаний із покращенням здатності бета-клітин підшлункової залози реагувати на фізіологічну стимуляцію глюкозою. У порівнянні з глібенкламідом прийом низьких доз глімепіриду викликає вивільнення меншої кількості інсуліну при досягненні приблизно однакового зниження концентрації глюкози в крові. Цей факт свідчить про наявність у глімепіриду екстрапанкреатичних гіпоглікемічних ефектів (підвищення чутливості тканин до інсуліну та інсуліноміметичний ефект). Секреція інсуліну. Як і всі інші похідні сульфонілсечовини, глімепірид регулює секрецію інсуліну за рахунок взаємодії з АТФ-чутливими калієвими каналами на мембранах бета-клітин. На відміну від інших похідних сульфонілсечовини глімепірид вибірково зв'язується з білком з молекулярною масою 65 кілодальтон (kDa), що знаходиться в мембранах бета-клітин підшлункової залози. Це взаємодія глімепіриду з білком, що зв'язується з ним, регулює відкриття або закриття АТФ-чутливих калієвих каналів. Глімепірид закриває калієві канали. Це викликає деполяризацію бета-клітин і призводить до відкриття вольтаж-чутливих кальцієвих каналів та надходження кальцію всередину клітини. У результаті підвищення внутрішньоклітинної концентрації кальцію активує секрецію інсуліну шляхом екзоцитозу.Глімепірид набагато швидше і відповідно частіше вступає у зв'язок і вивільняється зі зв'язку з білком, що зв'язується з ним, ніж глибенкламід. Передбачається, що ця властивість високої швидкості обміну глімепіриду з білком, що зв'язується з ним, обумовлює його виражений ефект сенсибілізації бета-клітин до глюкози та їх захист від десенсибілізації та передчасного виснаження. Ефект підвищення чутливості тканин до інсуліну. Глімепірид посилює ефекти інсуліну на поглинання глюкози периферичними тканинами. Інсуліноміметичний ефект. Глімепірид має ефекти, подібні до ефектів інсуліну на поглинання глюкози периферичними тканинами і вихід глюкози з печінки. Поглинання глюкози периферичними тканинами здійснюється шляхом її транспортування всередину м'язових клітин та адипоцитів. Глімепірид безпосередньо збільшує кількість транспортуючих глюкозу молекул у плазмових мембранах м'язових клітин та адипоцитах. Підвищення надходження всередину клітин глюкози призводить до активації глікозил-фосфатидилінозитол-специфічної фосфоліпази С. Внаслідок цього внутрішньоклітинна концентрація знижується, викликаючи зменшення активності протеїнкінази А, що, у свою чергу, призводить до стимуляції метаболізму глюкози.Глімепірид інгібує вихід глюкози з печінки за рахунок збільшення концентрації фруктозо-2,6-біфосфату, що інгібує глюконеогенез. Вплив на агрегацію тромбоцитів. Глімепірид зменшує агрегацію тромбоцитів in vitro та in vivo. Цей ефект, мабуть, пов'язаний із селективним пригніченням циклооксигенази, яка відповідає за утворення тромбоксану А, важливого ендогенного фактора агрегації тромбоцитів. Антиатерогенна дія препарату. Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує вміст малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окиснення ліпідів. У тварин глімепірид призводить до значного зменшення утворення атеросклеротичних бляшок. Зниження виразності окисного стресу, який постійно присутній у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу. Глімепірид підвищує вміст ендогенного α-токоферолу, активність каталази, глутатіонпероксидази та супероксиддисмутази. Серцево-судинні ефекти. Через АТФ-чутливі калієві канали похідні сульфонілсечовини також впливають на серцево-судинну систему. У порівнянні з традиційними похідними сульфонілсечовини, глімепірид має достовірно менший ефект на серцево-судинну систему, що може пояснюватися специфічною природою його взаємодії з білком АТФ-чутливих калієвих каналів, що зв'язується з ним. У здорових добровольців мінімально ефективна доза глімепіриду становить 0,6 мг. Ефект глімепіриду є дозозалежним та відтворюваним. Фізіологічна реакція на фізичне навантаження (зниження секреції інсуліну) прийому глімепіриду зберігається. Відсутні достовірні відмінності в ефекті, залежно від того, був прийнятий препарат за 30 хв до їди або безпосередньо перед їдою.У пацієнтів з цукровим діабетом може бути досягнуто достатнього метаболічного контролю протягом 24 годин при одноразовому прийомі препарату. У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 4-79 мл/хв) також може бути досягнутий достатній метаболічний контроль. Комбінована терапія із метформіном. У пацієнтів з недостатнім метаболічним контролем при застосуванні максимальної дози глімепіриду може бути розпочато комбіновану терапію глімепіридом та метформіном. У двох дослідженнях при проведенні комбінованої терапії було доведено покращення метаболічного контролю порівняно з таким при лікуванні кожним із препаратів окремо. Комбінована терапія з інсуліном. У пацієнтів з недостатнім метаболічним контролем при застосуванні максимальних доз глімепіриду може бути розпочато одночасну терапію інсуліном. У двох дослідженнях при застосуванні цієї комбінації було досягнуто таке ж поліпшення метаболічного контролю, як і при застосуванні тільки одного інсуліну; однак, при комбінованій терапії потрібна нижча доза інсуліну. Застосування у дітей. Є недостатня кількість даних щодо довгострокової ефективності та безпеки застосування препарату у дітей.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.ІнструкціяПрепарат застосовують внутрішньо. Початкову та підтримуючу дози глімепіриду встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю концентрації глюкози у крові. Час та кратність прийому добової дози визначається лікарем з урахуванням способу життя хворого. Добову дозу призначають один прийом безпосередньо перед або під час щільного сніданку, або першого основного прийому їжі. Таблетки приймають повністю, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини (близько 0.5 склянки). Не рекомендується пропускати прийом їжі після прийому Діамериду. Лікування препаратом Діамерид тривале, під контролем вмісту глюкози у крові.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу, при неефективності раніше призначеної дієти та фізичного навантаження. При неефективності монотерапії глімепіридом можливе його застосування у комбінованій терапії з метформіном або інсуліном.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу, діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома; стани, що супроводжуються порушенням всмоктування їжі та розвитком гіпоглікемії (у тому числі інфекційні захворювання); лейкопенія; тяжкі порушення функції печінки; тяжкі порушення функції нирок (у тому числі хворі, що перебувають на гемодіалізі); підвищена чутливість до глімепіриду або до якогось неактивного компонента препарату, до інших похідних сульфонілсечовини або до сульфаніламідних препаратів (ризик розвитку реакцій гіперчутливості); непереносимість лактози, лактазна недостатність, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяПротипоказано: вагітність та період годування груддю, вік до 18 років.Побічна діяЗ боку обміну речовин: можливий розвиток гіпоглікемічних реакцій. Ці реакції, головним чином, виникають незабаром після прийому препарату, можуть мати важку форму та перебіг і їх не завжди вдається легко усунути. Розвиток цих симптомів залежить від індивідуальних факторів, таких як особливості харчування та дозування. З боку органу зору: під час лікування (особливо на початку) можуть спостерігатися транзиторні порушення зору, зумовлені зміною концентрації глюкози в крові. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття тяжкості або дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, що дуже рідко призводять до припинення лікування; підвищення активності печінкових ферментів, холестаз, жовтяниця, гепатит (до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (від помірної до тяжкої), лейкопенія, гемолітична або апластична анемія, еритроцитопенію, гранулоцитопенію, агранулоцитоз та панцитопенію. Алергічні реакції: можлива поява кропив'янки (свербіж, висипання на шкірі). Такі реакції бувають, як правило, помірно вираженими, але можуть прогресувати, супроводжуючись падінням артеріального тиску, задишкою, аж до розвитку анафілактичного шоку. З появою кропив'янки слід негайно звернутися до лікаря. Можлива перехресна алергія з іншими похідними сульфонілсечовини, сульфаніламідами або іншими сульфонамідами, також можливий розвиток алергічного васкуліту. Дерматологічні реакції: в окремих випадках – фотосенсибілізація, пізня шкірна порфірія. Інші: в окремих випадках – головний біль, астенія, гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування глімепіриду з деякими лікарськими засобами може спричинити як посилення, так і ослаблення гіпоглікемічної дії препарату. Тому інші лікарські препарати можна приймати лише після погодження з лікарем. Посилення гіпоглікемічної дії та пов'язаний з цим можливий розвиток гіпоглікемії може спостерігатися при одночасному застосуванні глімепіриду з інсуліном, метформіном або іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами, інгібіторами АПФ, аллопуринолом, анаболічними стероїдами та чоловічими статевими омофами, , фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами МАО, миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритокваліном, флуконазолом. Послаблення гіпоглікемічної дії і пов'язане з цим, підвищення концентрації глюкози в крові може спостерігатися при одночасному застосуванні глімепіриду з ацетазоламідом, барбітуратами, глюкокортикостероїдами, діазоксидом, салуретиками, тіазидними діуретиками, епінефрином та іншими симпатоміметичними засобами, глюкам кислотою (у високих дозах) та похідними нікотинової кислоти, естрогенами та прогестагенами, похідними фенотіазину, в т.ч. хлорпромазином, фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози, солями літію. Блокатори Н2-гістамінових рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду. Під дією бета-адреноблокаторів, клонідину, гуанетидину та резерпіну, можливе послаблення або відсутність клінічних ознак гіпоглікемії. На тлі прийому глімепіриду може спостерігатись посилення або ослаблення дії похідних кумарину. При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшується ризик мієлосупресії. Одноразове або хронічне вживання алкоголю може посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиНа початку лікування препарат призначають у дозі 1 мг 1 раз на добу. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту рекомендується приймати цю дозу як підтримуючу. У разі відсутності глікемічного контролю, добову дозу слід поетапно збільшити під регулярним контролем концентрації глюкози в крові (з інтервалами в 1-2 тижні) до 2 мг, 3 мг або 4 мг на добу. Дози понад 4 мг на добу ефективні лише у виняткових випадках. Максимальна рекомендована добова доза – 6 мг.ПередозуванняСимптоми: після внутрішнього застосування глімепіриду у високій дозі можливий розвиток гіпоглікемії, тривалістю від 12 годин до 72 годин, яка може повторитися після початкового відновлення концентрації глюкози в крові. Найчастіше рекомендується спостереження за умов стаціонару. Симптоми гіпоглікемії: посилення потовиділення, відчуття тривоги, тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, біль у ділянці серця, аритмія, головний біль, запаморочення, різке підвищення апетиту, нудота, блювання, апатія, сонливість, неспокій, агресивність, порушення концентрації , сплутаність свідомості, тремор, парези, порушення чутливості, судоми центрального генезу Іноді клінічна картина гіпоглікемії може нагадувати інсульт. Можливий розвиток коми. Лікування: індукція блювання, рясне пиття з активованим вугіллям (адсорбентом) та натрію пікосульфатом (проносним). При прийомі великої кількості препарату показано промивання шлунка з наступним прийомом натрію пікосульфату та активованого вугілля. Слід якнайшвидше розпочати введення декстрози, при необхідності - внутрішньовенно струминно 50 мл 40% розчину, з подальшим інфузійним введенням 10% розчину, з ретельним моніторуванням концентрації глюкози в крові. Надалі проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДіамерид слід приймати у рекомендованих дозах та у призначений час. Помилки застосування препарату, наприклад, пропуск прийому, ніколи не можна усувати за допомогою наступного прийому вищої дози. Лікар і хворий повинні заздалегідь обговорити заходи, які слід вживати у разі таких помилок (наприклад, пропуск прийому препарату або їди) або в ситуаціях, коли неможливе застосування чергової дози препарату у встановлений час. Хворий повинен негайно інформувати лікаря у разі прийому надто високої дози препарату. Розвиток гіпоглікемії у пацієнта після прийому Діамеріду у дозі 1 мг на добу означає можливість контролю глікемії виключно за допомогою дієти. При досягненні компенсації цукрового діабету типу 2 підвищується чутливість до інсуліну. У зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно тимчасово зменшити дозу або скасувати Діамерид. Корекцію дози слід проводити також при зміні маси тіла хворого, його способу життя або при появі інших факторів, що сприяють підвищенню ризику розвитку гіпо-або гіперглікемії. Адекватна дієта, регулярні та достатні фізичні вправи та, при необхідності, зниження маси тіла мають таке ж важливе значення для досягнення оптимального контролю вмісту глюкози в крові, як і регулярний прийом глімепіриду. Клінічними симптомами гіперглікемії є: збільшення частоти сечовипускань, сильна спрага, сухість у роті та сухість шкірних покривів. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо ретельного спостереження за хворим. На фоні лікування Діамерідом при нерегулярному прийомі їжі або пропуску їжі може розвинутися гіпоглікемія. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, відносяться: Небажання або (особливо у похилому віці) недостатня здатність хворого до співпраці з лікарем; неповноцінне, нерегулярне харчування, пропуск прийомів їжі, голодування, зміна звичної дієти; дисбаланс між фізичним навантаженням та споживанням вуглеводів; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди; порушення функції нирок; тяжке порушення функції печінки; передозування глімепіриду; деякі некомпенсовані захворювання ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (наприклад, порушення функції щитовидної залози, гіпофізарна недостатність або недостатність кори надниркових залоз); одночасне застосування деяких інших лікарських засобів. Лікар повинен бути поінформований про зазначені вище фактори та епізоди гіпоглікемії, оскільки вони вимагають особливо строгого спостереження за хворим. За наявності таких факторів, що підвищують ризик розвитку гіпоглікемії, слід скоригувати дозу глімепіриду чи всю схему лікування. Це необхідно зробити також у разі інтеркурентного захворювання чи зміни способу життя хворого. Симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у пацієнтів похилого віку, у хворих з вегетативною нейропатією або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином. Гіпоглікемія майже завжди може бути швидко купована негайним прийомом вуглеводів (глюкози або цукру, наприклад у вигляді шматочка цукру, солодкого фруктового соку або чаю). У зв'язку з цим пацієнт повинен мати при собі не менше 20 г глюкози (4 шматочки цукру). Цукрозамінники неефективні при лікуванні гіпоглікемії. З досвіду застосування інших препаратів сульфонілсечовини відомо, що незважаючи на початковий успіх усунення гіпоглікемії, можливий її рецидив. У зв'язку з цим, необхідне безперервне та ретельне спостереження за хворим. Тяжка гіпоглікемія вимагає негайного лікування під наглядом лікаря, а за певних обставин та госпіталізації хворого. Якщо хворого на цукровий діабет лікують різні лікарі (наприклад, під час перебування у лікарні після нещасного випадку, при захворюванні у вихідні дні), він повинен обов'язково повідомити їх про своє захворювання та попереднє лікування. Під час лікування препаратом Діамерид потрібне проведення регулярного контролю функції печінки та картини периферичної крові (особливо кількості лейкоцитів та тромбоцитів). У стресових ситуаціях (наприклад, при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулінотерапію. Відсутня досвід застосування глімепіриду у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та нирок або пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок та печінки показано переведення на інсулінотерапію. Під час лікування глімепіридом необхідний регулярний контроль концентрації глюкози у крові, а також концентрації глікозильованого гемоглобіну. Окремі побічні реакції (важка гіпоглікемія, серйозні зміни картини крові, важкі алергічні реакції, печінкова недостатність) можуть за певних обставин становити загрозу для життя пацієнта. У разі розвитку небажаних або тяжких реакцій пацієнт повинен відразу ж інформувати про них лікаря і в жодному разі не продовжувати прийом препарату без його рекомендації. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. На початку лікування, при переході з одного лікарського засобу на інше, або при нерегулярному прийомі препарату Діамерид може виникати, обумовлене гіпо-або гіперглікемією, зниження концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій хворого. Це може негативно позначитися на здатності до керування автотранспортом або управління різними машинами і механізмами. Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для попередження розвитку гіпоглікемії та гіперглікемії при керуванні автотранспортом та роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників гіпоглікемії, що розвивається або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У таких випадках слід розглянути доцільність виконання подібних робіт.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лопераміду гідрохлорид – 2 мг; Допоміжні речовини: поліметилсилоксан, крохмаль картопляний, лактоза (цукор молочний), сахароза (цукор), целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), аспартам, повідон (Коллідон 90), ксилітол (Xylitab 300), тол магнію стеарат, анісу масло. По 4, 6, 7 або 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2 або 3 контурні коміркові упаковки з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з ризиком, із запахом анісу. Допускається легка "мармуровість".Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакокінетикаМайже повністю метаболізується печінкою шляхом кон'югації. Т1/2 (період напіввиведення) – 9-14 год. Виводиться переважно з жовчю та нирками (у вигляді кон'югованих метаболітів).ФармакодинамікаЛоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами кишкової стінки (модуляція холін- та адренергічних нейронів через гуанінуклеотиди), знижує тонус і моторику гладкої мускулатури кишечника (за рахунок інгібування вивільнення ацетилхоліну та Pg). Уповільнює перистальтику та збільшує час проходження кишкового вмісту. Підвищує тонус анального сфінктера, сприяє утриманню калових мас та ушкодження позиву до дефекації. Дія настає швидко і продовжується 4-6 год.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (алергічного, емоційного, лікарського, променевого; при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування; як допоміжний засіб при діареї інфекційного генезу). Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, дивертикулез, кишкова непрохідність, виразковий коліт у стадії загострення, діарея на тлі гострого псевдомембранозного ентероколіту, у вигляді монотерапії – дизентерія та інші інфекції шлунково-кишкового тракту; вагітність (I триместр); період лактації; дитячий вік (до 6 років). З обережністю: печінкова недостатність.Побічна діяГастралгія, сухість у роті, алергічні реакції (шкірний висип), сонливість, запаморочення, кишкова колька, нудота, блювання, запори. Вкрай рідко – кишкова непрохідність.Спосіб застосування та дозиВсередину розжовуючи, запиваючи водою. Дорослим при гострій та хронічній діареї призначають у початковій дозі 2 таблетки (4 мг); потім - по 1 таблетці (2 мг) після кожного акта дефекації (у разі рідкого випорожнення); максимальна добова доза – 8 таблеток (16 мг). При гострій діареї дітям старше 6 років призначають у початковій дозі 2 мг, потім по 2 мг після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення; максимальна добова доза – 3 таблетки (6 мг). При нормалізації випорожнення або за відсутності випорожнення більше 12 годин лікування Діарою слід припинити.ПередозуванняСимптоми: пригнічення центральної нервової системи (ЦНС) (ступор, порушення координації рухів, сонливість, міоз, м'язова гіпертонія, пригнічення дихання), кишкова непрохідність. Лікування: антидот – налоксон; враховуючи, що тривалість дії лопераміду більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення останнього. Симптоматичне лікування: активоване вугілля, промивання шлунка, штучна вентиляція легень (ШВЛ). Необхідне медичне спостереження принаймні протягом 48 годин.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності ефекту протягом 48 годин застосування препарату слід припинити та звернутися до лікаря.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: діацереїн 50 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 30 мг, лактози моногідрат – 188.95 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.5 мг, повідон К-30 – 2.2 мг, кросповідон (тип А) – 24 мг, натрію лаурилсульфат – 3 мг. . Склад капсул твердих желатинових (корпус та кришечка): титану діоксид – 1.3333%, барвник хіноліновий жовтий – 0.9197%, барвник сонячний захід жовтий – 0.0044%, желатин – до 100%. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, розмір №1, з корпусом та кришечкою жовтого кольору; вміст капсул – порошок жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаДіацереїн – похідне антрахіноліну, діацетильоване похідне реїну. Метаболізується до активного метаболіту реїну, пригнічує активність інтерлейкіну-1, що грає важливу роль у розвитку запалення та деградації хряща при остеоартрозі. Діацереїн пригнічує дію інших цитокінів, включаючи інтерлейкін-6, фактор некрозу пухлини-α. Дія розвивається через 2-4 тижні. Діацереїн має аналгетичну та протизапальну активність при прийомі внутрішньо.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Діацереїн швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту і повністю деацетилюється до реїну. Біодоступність збільшується на 25% при одночасному прийомі з їжею. Час досягнення максимальної концентрації реїну в плазмі (TC max ) - 144 хв. При одноразовому прийомі 50 мг діацереїну максимальна концентрація реїну в плазмі крові (C max ) - 3.15 мг/л, при багаторазовому прийомі у зв'язку з кумуляцією препарату C max підвищується. Зв'язування реїну з білками (альбумін) майже 100%. Реін проникає через плацентарний бар'єр та гематоенцефалічний бар'єр. Виведення Період напіввиведення (T1/2) – 255 хв. Реін виводиться нирками у незмінному вигляді (20%) та у вигляді глюкуроніду (60%) та сульфату (20%).Клінічна фармакологіяПрепарат, що застосовується при запальних та запально-дистрофічних захворюваннях опорно-рухової системи.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування остеоартрозу тазостегнових та колінних суглобів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діацереїну, інших компонентів препарату або похідних антрахінону; запальні захворювання кишок (виразковий коліт, хвороба Крона); кишкова непрохідність; біль у животі неясного генезу; пацієнти із захворюваннями печінки (в т.ч. в анамнезі); тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю: ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв), синдром подразненої товстої кишки, пацієнти віком 65 років та старші.Вагітність та лактаціяДосліджень, що підтверджують безпеку застосування діацереїну в період вагітності та годування груддю, не проводилося. Даних щодо впливу діацереїну на розвиток плода немає. Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату до 18 років.Побічна діяЧастота розвитку небажаних реакцій представлена таким чином: дуже часто (≥1/10 випадків), часто (≥1/100 та <1/10 випадків), нечасто (≥1/1000 та <1/100 випадків), рідко (≥1/100 випадків); /10 000 та <1/1000 випадків) і дуже рідко (<1/10 000 випадків, включаючи окремі випадки). Алергічні реакції: нечасто – алергічні реакції різного ступеня, висипання, свербіж. З боку травної системи: рідко – діарея, нудота, блювання, біль у животі. Інше: нечасто – інтенсивне фарбування сечі1, рідко – загальне нездужання. 1 Під час лікування препаратом можливе інтенсивне фарбування сечі (залежно від рН) від жовтого до коричневого кольору, що не має клінічного значення та не вимагає відміни препарату або зниження дози. Пацієнт повинен бути попереджений про те, що якщо будь-які із зазначених в інструкції небажаних реакцій посилюються або відзначаються інші небажані реакції, які не вказані в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди зменшують абсорбцію діацереїну. При одночасному прийомі з лікарськими засобами, що впливають на мікрофлору кишечника (в т.ч. з антибіотиками), а також речовинами, що змінюють якість вмісту кишечника і швидкість його спорожнення (наприклад, клітковина), може підвищитися частота небажаних реакцій з боку травної системи. Лікарські засоби, що містять алюмінію гідроксид та/або магнію гідроксид, знижують біодоступність діацереїну. Одночасне застосування із проносними засобами не рекомендується.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, проковтуючи повністю, запиваючи водою, по 50 мг (1 капсула) 2 рази на добу (вранці та ввечері). Лікування проводиться безперервно тривало або курсами тривалістю не менше 4 місяців. Оскільки діацереїн протягом перших двох тижнів може спричинити прискорення транзиту в кишечнику, рекомендується розпочинати лікування з 1 капсули на добу (увечері, під час їжі) протягом 4 тижнів. Після консультації з лікарем доза може бути збільшена до 100 мг (2 капсули на добу). У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв) доза препарату повинна бути знижена вдвічі до 50 мг (1 капсула/добу).ПередозуванняСимптоми: діарея, слабкість. Лікування: симптоматичне. При вираженій діареї необхідно заповнення водно-електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТривалість лікування може бути тривалою. До настання терапевтичного ефекту діацереїн можна приймати одночасно з аналгетичними лікарськими засобами (в т.ч. НПЗЗ). Під час лікування потрібний періодичний контроль показників крові, функціональних проб печінки, сечі. При погіршенні функції нирок лікар повинен ухвалити рішення про зниження дози препарату або його відміну. Фарбування сечі може ускладнювати інтерпретацію результатів аналізу сечі (наприклад, вміст глюкози). З появою у пацієнта діареї лікування препаратом має бути припинено. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив на концентрацію уваги, швидкість психомоторних реакцій при керуванні транспортними засобами, механізмами та зайняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності не вивчалося.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 914,00 грн
1 850,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаАктивний компонент: рекомбінантний білок CFP10-ESAT6*, в 1 дозі (0,1 мл) – 0,2 мкг. * Білок продукується генетично модифікованою культурою Escherichia coli BL21 (DE3)/pCFP-ESAT, розводиться в стерильному ізотонічному фосфатному буферному розчині із застосуванням фенолу як консервант, містить 2 антигени – CFP10 та ESAT6. Допоміжні компоненти: полісорбат 80, вода для ін'єкцій, фенол, натрію хлорид, фосфорнокислий натрій двозаміщений 2-водний, калій фосфорнокислий однозаміщений.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб. активної речовини: діазолін (мебгідроліну нападизилат) 50 мг; допоміжні речовини: лактоза (цукор молочний) – 34,50 мг, крохмаль картопляний – 10,00 мг, повідон (полівінілпіролідон) – 3,50 мг, ькарбоксиметилкрохмаль натрію – 1,00 мг, магнію стеарат – 1,00 мг. Таблетки по 50 мг та 100 мг. По 10, 50 таблеток в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки від білого до білого з кремуватим або зеленуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою з двох боків та ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - Н1-гістаміновий рецептор блокатор.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Біодоступність становить 40-60%. Майже не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом метилювання. Викликає індукцію мікросомальних ферментів печінки. Виводиться нирками.ФармакодинамікаБлокатор гістамінових H1-рецепторів, похідне етилендіаміну. Чинить протиалергічну, протисвербіжну, протиексудативну, а також слабку седативну дію. Має м-холіноблокуючі властивості.Показання до застосуванняСінна лихоманка, кропив'янка, екзема, свербіж шкіри, алергічний риніт, алергічний кон'юнктивіт, шкірна реакція після укусу комахи; Бронхіальна астма (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняГіпертрофія передміхурової залози, закритокутова глаукома, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, запальні захворювання ШКТ у фазі загострення; підвищена чутливість до мебгідроліну, пілоростеноз, епілепсія, порушення серцевого ритму (маючи ваголітичну дію, може покращувати AV-провідність та сприяти розвитку надшлуночкових аритмій), вагітність, період лактації. З обережністю застосовують при печінковій та/або нирковій недостатності (може бути потрібна корекція дози та інтервалів між прийомами).Вагітність та лактаціяМебгідролін протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – сухість у роті, диспептичні явища внаслідок подразнення слизової оболонки шлунка. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: можливі запаморочення, парестезії, підвищена стомлюваність, тремор, сонливість. З боку системи кровотворення: у поодиноких випадках – гранулоцитопенія, агранулоцитоз. З боку сечовидільної системи: у поодиноких випадках – дизурія.Взаємодія з лікарськими засобамиМебгідролін посилює дію седативних засобів та етанолу.Спосіб застосування та дозиДіазолін призначають внутрішньо після їди. Дорослим та дітям з 12 років по 0,05-0,1 г 1-2 рази на день, дітям з 3 років по 0,05 г 1 - 2 рази на день, з 5 років по 0,05 г 2 - 3 рази в день. Вищі дози для дорослих: разова – 0,3 г, добова – 0,6 г. Курс лікування призначається лікарем та визначається характером захворювання та досягнутим терапевтичним ефектом.ПередозуванняЗ боку травної системи: подразнююча дія на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, що виявляється диспептичними явищами (печія, нудота, біль в епігастральній ділянці та ін.). З боку нервової системи: запаморочення, парестезії, тремор, підвищена стомлюваність, сонливість, тривожність (вночі), уповільнення швидкості реакції. Інші: сухість у роті, порушення сечовипускання, алергічні реакції. Вкрай рідко можливе виникнення гранулоцитопенії та агранулоцитозу. У дітей – парадоксальні реакції: підвищена збудливість, дратівливість, тремор, порушення сну.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (керування транспортними засобами або робота з механізмами).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активини речовини: дибазолу 0,02 г; Допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль картопляний, тальк, стеарат кальцію, полівінілпіролідон. Пігулки, 0,02 г. По 10 штук у контурне осередкове або безосередкове впакування; по 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60 таблеток у банки полімерні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого зі злегка сіруватим або жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою та ризиком. На вигляд повинні відповідати вимогам ДФ XI, вип. 2, с. 154.Фармакотерапевтична групаВазодилатуючий засіб.ФармакодинамікаДибазол має судинорозширюючі, спазмолітичні та гіпотензивні ефекти, надає стимулюючу дію на функції спинного мозку, сприяє відновленню функцій периферичних нервів. Має також помірну імуномодулюючу активність.Показання до застосуванняДибазол застосовують як допоміжний засіб у комплексному лікуванні артеріальної гіпертензії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, захворювання, що протікають із підвищеним м'язовим тонусом – судомний синдром. З обережністю застосовувати Дибазол як гіпотензивний засіб у хворих похилого віку (зменшення серцевого викиду).Побічна діяДибазол зазвичай добре переноситься. При значному підвищенні дози – пітливість, відчуття жару, запаморочення, біль голови, нудота, алергічні реакції. При зменшенні дози або відміни препарату ці явища швидко минають.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпотензивна дія бендазолу посилюється при одночасному застосуванні його з антигіпертензивними препаратами інших фармакотерапевтичних груп та діуретичними засобами. Бендазол попереджає зумовлене бета-адреноблокаторами збільшення загального периферичного судинного опору. Фентоламін посилює гіпотензивну дію бендазолу.Спосіб застосування та дозиДибазол застосовується внутрішньо 20-50 мг 2-3 рази на добу протягом 3-4 тижнів або короткими курсами. Приймають дібазол за 2 години до їди або через 2 години після їди.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Дозування: 250 мг Фасування: N60 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Пік-фарма Завод-виробник: Пік-фарма Лек ТОВ(Росія) Діюча речовина: Таурін. .
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: таурін 500 мг; допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза 46 мг, крохмаль картопляний 36 мг, желатин 12 мг, кремнію діоксид колоїдний (Аеросил) 0,6 мг, кальцію стеарат 5,4 мг. Пігулки 250 мг. По 30 або 60 таблеток у банки оранжевого скла. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. Банку або 3 або 6 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаМетаболічний засіб.ФармакокінетикаПісля одноразового прийому 500 мг таурину через 15-20 хв визначається в крові, досягаючи Cmax через 1.5-2 год. Повністю препарат виводиться через добу.ФармакодинамікаТаурін є природним продуктом обміну сірковмісних амінокислот: цистеїну, цистеаміну, метіоніну. Таурін має осморегуляторні та мембранопротекторні властивості, позитивно впливає на фосфоліпідний склад мембран клітин, нормалізує обмін іонів кальцію та калію в клітинах. У таурину виявлено властивості гальмівного нейромедіатора, він має антистресорну дію, може регулювати вивільнення ГАМК, адреналіну, пролактину та інших гормонів, а також регулювати відповіді на них. Беручи участь у синтезі білків дихального ланцюга в мітохондріях, таурін регулює окисні процеси та виявляє антиоксидантні властивості; впливає на ферменти, такі як цитохроми, що відповідають за метаболізм різних ксенобіотиків. Дібікор® покращує метаболічні процеси в серці, печінці та інших органах та тканинах. При хронічних дифузних захворюваннях печінки Дібікор® збільшує кровообіг та зменшує вираженість цитолізу. Лікування препаратом Дібікор® при серцево-судинній недостатності веде до зменшення застійних явищ у малому та великому колах кровообігу: знижується внутрішньосерцевий діастолічний тиск, підвищується скоротливість міокарда (максимальна швидкість скорочення та розслаблення, індекси скоротливості та релаксації). Препарат помірно знижує АТ у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та практично не впливає на його рівень у хворих із серцево-судинною недостатністю із зниженим АТ. Дибікор® зменшує побічні явища, що виникають при передозуванні серцевих глікозидів та блокаторів повільних кальцієвих каналів,знижує гепатотоксичність протигрибкових препаратів. Підвищує працездатність при тяжких фізичних навантаженнях. При цукровому діабеті приблизно через 2 тижні після початку прийому препарату Дібікор знижується рівень глюкози в крові. Помічено також значне зменшення концентрації тригліцеридів, меншою мірою – рівня холестерину, зменшення атерогенності ліпідів плазми. При тривалому застосуванні препарату (близько 6 місяців) відмічено покращення мікроциркуляторного кровотоку ока.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує метаболізм та енергозабезпечення тканинПоказання до застосуваннясерцево-судинна недостатність різної етіології; інтоксикація, спричинена серцевими глікозидами; цукровий діабет 1 типу; цукровий діабет 2 типи, у т.ч. з помірною гіперхолестеринемією; як гепатопротектор у пацієнтів, які приймають протигрибкові препарати.Протипоказання до застосуваннявік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); Підвищена чутливість до препарату.Вагітність та лактаціяДані про застосування препарату при вагітності та в період лактації не надано. Протипоказаний у віці до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяМожливі алергічні реакції до компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиДібікор® може застосовуватись з іншими лікарськими засобами; посилює інотропний ефект серцевих глікозидів.Спосіб застосування та дозиПри серцевій недостатності Дібікор приймають внутрішньо по 250-500 мг (1-2 таблетки) 2 рази на день за 20 хвилин до їди, курс лікування - 30 днів. Доза може бути збільшена до 2-3 г (8-12 таблеток) на добу або зменшена до 125 мг (1/2 таблетки) на прийом. При інтоксикації серцевими глікозидами – не менше 750 мг (3 таблетки) на добу. При цукровому діабеті 1 типу – по 500 мг (2 таблетки) 2 рази на день у поєднанні з інсулінотерапією протягом 3-6 місяців. При цукровому діабеті 2 типу - по 500 мг (2 таблетки) 2 рази на день у монотерапії або у поєднанні з іншими гіпоглікемічними засобами для внутрішнього прийому. При цукровому діабеті 2 типи, у тому числі з помірною гіперхолестеринемією – по 500 мг (2 таблетки) 2 рази на добу, тривалість курсу – за рекомендацією лікаря. Як гепатопротектор - по 500 мг (2 таблетки) 2 рази на добу протягом усього курсу прийому протигрибкових препаратів.ПередозуванняДані про передозування відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа фоні прийому препарату Дібікор слід зменшувати дозу серцевих глікозидів іноді в 2 рази, залежно від чутливості пацієнтів до серцевих глікозидів. Це правило відноситься до блокаторів повільних кальцієвих каналів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб. Активні речовини: екстракт плодів гарцинії камбоджійської, екстракт плоду грейпфрута, карбонат кальцію, екстракт кореня донг квай, екстракт ягід мучниці аптечної, екстракт ягоди чейст, екстракт кореня солодки голої, екстракт насіння фенхелю звичайного, екстракт , Піколінат хрому, вітамін B6 - 6 мг, кальцій 70 мг, хром 200 мкг. Упаковка 60шт.Опис лікарської формиПігулки бежевого кольору.ХарактеристикаКомплекс ДІЄТА 30 плюс Дієт формула надає стимулюючу обмінні процеси, що покращує тканинний метаболізм дію.РекомендуєтьсяРекомендується для осіб, які контролюють масу тіла.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів Дієта 30 плюс Дієт формула.Вагітність та лактаціяПротипоказаний вагітним і жінкам, що годують.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиДІЄТА 30 плюс приймають внутрішньо, дорослим – по 1 табл. 1-2 рази на добу до їди.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з фахівцем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб: Активні компоненти: вітамін В6, кальцій, хром, камбоджійська гарсинія, грейпфрут, Донг Квай, мучниця, ягода Чейст, лакриця, фенхель, бромелайн, L-карнітин, інозит, чорний клопогон, бітартрат холіну; допоміжні компоненти: целюлоза, діоксид кремнію, натрій-кроскармелоза, магнію стеарат. Упаковка 60 шт.Опис лікарської формиПігулки бежевого кольору.ХарактеристикаДІЄТА 45 плюс Дієт формула надає стимулюючу обмінні процеси, що покращує тканинний метаболізм дію.РекомендуєтьсяДієта 45 плюс Дієт формула рекомендується для осіб, які контролюють масу тіла.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів Дієта 45 плюс Дієт формула.Вагітність та лактаціяПротипоказаний вагітним і жінкам, що годують.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиДієта 45 плюс Дієт формула приймають внутрішньо, дорослим – по 1 табл. 1-2 рази на добу до їди.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з фахівцем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Форма випуску таб. Виробник: Фармамед Завод-виробник: West Coast Laboratories (США). .
Склад, форма випуску та упаковкаМКЦ, кон'югована лінолієва кислота, екстракт топінамбуру, екстракт зеленої кави, вітамін Е, хрому піколінат, желатин, титану діоксид, заліза оксид.ХарактеристикаНатуральний рослинний комплекс "Цитримакс" призначений для ефективного зниження ваги та корекції фігури. Основним компонентом препарату є екстракт камбоджійської гарсинії, що містить гідроксилімонну кислоту, яка зменшує швидкість перетворення глюкози в жирні кислоти, уповільнює синтез жирних кислот на 40-70% і холестерину низької щільності на 14%. Підвищений вміст гідроксилімонної кислоти в організмі допомагає зменшити засвоєння калорій на 90%. Завдяки гідроксицитрату в крові підтримується нормальний рівень вуглеводів (Ви не відчуваєте почуття голоду). Другий компонент – полінікотинат хрому – підвищує ефективність інсуліну у підтримці рівня цукру в крові та зменшує апетит (особливо бажання є солодощі). Хром підвищує рівень метаболізму, знижує загальний холестерин, покращує енергетичний баланс.РекомендуєтьсяПрепарат рекомендується для: ефективного зниження ваги; жінкам, які страждають на целюліт; збільшення ефективності дієт у комплексі з інтенсивними заняттями спортом; особам із вимушеною гіподинамією; особам із порушеним термобалансом для посилення термогенезу.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів комплексу; не рекомендується дітям, вагітним і жінкам, що годують.Спосіб застосування та дозиЗа 30 хвилин до їди, по 1 капсулі 3 рази на добу. Максимальний ефект корекції фігури спостерігається при поєднанні з регулярними фізичними вправами.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт гарсинії камбоджійської; Хром полінікотинат; Інозит (вітамін В8); Холіна бітартрат (вітамін В4); Фолієва кислота; L-карнітин; Калій; Бетаїн; Фукус пухирчастий; Зливу колючу (терн); Корінь кульбаби; Листя даміани.ХарактеристикаЦИТРІМАКС Плюс Дієт формула має ліпотропну, діуретичну, жовчогінну, проносну дію, що нормалізує обмінні процеси, що заповнює дефіцит вітамінів та мікроелементів.РекомендуєтьсяЖінкам та чоловікам при ожирінні І-ІІІ ступеня; для корекції фігури при целюліті; під час проведення тривалої дієтотерапії; при зниженні моторно-евакуаторної функції шлунково-кишкового тракту (схильність до запорів).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів ЦИТРІМАКС Плюс Дієт формула, період вагітності та грудного вигодовування.Спосіб застосування та дозиЦИТРИМАКС Плюс Дієт формула приймають внутрішньо, до їди, дорослим – по 1 таблетці 3 рази на добу. Максимальний ефект корекції фігури спостерігається при поєднанні із регулярними фізичними вправами. Тривалість прийому – 1 місяць. Прийом можна повторити за 2 тижні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсобам із захворюваннями щитовидної залози перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаурін, янтарна кислота, кофеїн, інозитол, ніацин, Д-пантотенат кальцію, піридоксину гідрохлорид, рибофлавін, ціанокобаламін, фенілаланін, регулятори кислотності (кислота лимонна, натрію гідрокарбонат), декстроза, стабілізатор поліетиленгліколь, екстра маракуя, підсолоджувач аспартом, кофеїн.ХарактеристикаЕнергетичне посилення ефекту схуднення! Швидкі розчинні шипучі таблетки для приготування напою з приємним фруктовим смаком.Властивості компонентівТаурін - амінокислота, отримана в результаті природної взаємодії цистеїну, метіоніну та цистеаміну. Це сірковмісна амінокислота, яка у найбільшій кількості міститься в нервових клітинах, а також тканинах серцевих м'язів. Глибоке дослідження таурину показало, що він має потужну тонізуючу, загальнозміцнюючу та оздоровчу дію. Таурін надає позитивний вплив на фосфоліпідний склад мембран клітин, приводить у норму обмін калію, кальцію, натрію та магнію на клітинному рівні. Має антистресову властивість, регулює вивільнення деяких гормонів (пролактину, адреналіну) та гамма-аміномасляної кислоти, яка бере участь у метаболічних та нейромедіаторних процесах головного мозку. Таурін контролює вироблення та характер нервових імпульсів, допомагає привести в норму водний баланс,сприяє оптимальній роботі організму. Також є найсильнішим антиоксидантом, що дозволяє швидко та безболісно для організму виводити токсини. Крім того, таурін сприятливо впливає на стан травної системи, позбавляючи надмірного почуття голоду. Налагодження всіх цих процесів необхідне для схуднення, і Дієта Перфетта Енергія - це перша сходинка на шляху до стрункості і додаткова доза енергії для організму, що втомився від жорстких дієт.Дієта Перфетта Енергія - це перша сходинка на шляху до стрункості і додаткова доза енергії для втомленого від жорстких дієт організму.Дієта Перфетта Енергія - це перша сходинка на шляху до стрункості і додаткова доза енергії для втомленого від жорстких дієт організму. Бурштинова кислота – прискорює найскладніший метаболічний процес перетворення глюкози на енергію. Необхідна для повноцінного дихання клітин, хорошого метаболізму, забезпечення мозку та інших органів необхідною енергією. Виробляється в незначних кількостях в організмі здорової людини і має виражену антиоксидантну, антигіпоксичну дію, виводить токсини, захищає організм від несприятливого впливу навколишнього середовища. Бурштинова кислота незамінна для людей, що живуть в умовах мегаполісу – коли підвищені інтелектуальні, психоемоційні, фізичні навантаження та знижена стійкість до різних захворювань. Потреба в цьому продукті величезна і завжди актуальна, тому що навіть здоровий організм не здатний виробляти її більше за певну кількість – близько 200 грамів на добу.Весь цей видобутий багаж витрачається в органах, які найбільше потребують енергетичного обміну. Але часто цієї кількості клітинам не вистачає, і тоді вони швидше зношуються та старіють. Бурштинова кислота допоможе організму вистояти при несприятливих впливах довкілля та відрегулює фізіологічний стан організму. Крім цього, підвищуючи енергообмін, янтарна кислота зменшує розмір жирових клітин, усуває набряки, сприяє виділенню токсинів та збільшує споживання кисню клітинами, які є основним окисником у процесі спалювання жиру.Бурштинова кислота допоможе організму вистояти при несприятливих впливах довкілля та відрегулює фізіологічний стан організму. Крім цього, підвищуючи енергообмін, янтарна кислота зменшує розмір жирових клітин, усуває набряки, сприяє виділенню токсинів та збільшує споживання кисню клітинами, які є основним окисником у процесі спалювання жиру.Бурштинова кислота допоможе організму вистояти при несприятливих впливах довкілля та відрегулює фізіологічний стан організму. Крім цього, підвищуючи енергообмін, янтарна кислота зменшує розмір жирових клітин, усуває набряки, сприяє виділенню токсинів та збільшує споживання кисню клітинами, які є основним окисником у процесі спалювання жиру. Кофеїн - найпопулярніший алкалоїд, стимулятор центральної нервової системи, з широким рядом фізіологічних ефектів. Підвищує активність та концентрацію. Стимулює викид адреналіну, тим самим підвищуючи рівень жирних кислот у крові, що, своєю чергою, дає додаткову кількість енергії організму, без більш цінного глікогену. Внаслідок чого організм не відчуває занепад сил, навіть при хронічній втомі та недосипанні. Навіть при переїданні, коли Ваше тіло тягне до дивана. Кофеїн посилює та регулює процеси збудження в корі головного мозку, посилюючи позитивні умовні рефлекси та підвищує рухову активність. Стимулююча дія призводить до підвищення розумової та фізичної працездатності, зменшення втоми та сонливості, підвищення уваги та концентрації. Інозитол – вітаміноподібна речовина, що виробляється організмом на 75% від добової норми. Інозитол бере участь в обміні речовин, збільшує активність ферментів, амінокислот та мікроелементів, стабілізує циркуляцію ліпідних груп, стимулює вироблення фосфоліпідів, які допомагають виводити погані жири з печінки. Крім цього, взаємодіючи з ліпідно-білковими групами в крові, інозитол захищає судини від атеросклерозу. Регулює баланс міді та цинку в організмі – головних «нервових» мінералів, сприяє відновленню нервових тканин у головному та спинному мозку, нормалізує сон, знімає тривожність. Підсилює захист клітин, зменшує проникність оболонки, запобігає її руйнуванню та проникненню крізь неї небажаних речовин. Інозитол стабілізує структуру білка при різних видах стресів,тим самим підвищує функціональність та виживання систем організму в стресових умовах. Вітаміни групи В грають життєво важливу роль у ряді ключових функцій організму, у тому числі у виробництві енергії, функціонуванні мозку та нервової системи. Вони покращують працездатність та витривалість. У нашому комплексі Енергія підібрані найважливіші вітаміни з цієї групи – ніацин, піридоксин, рибофлавін та ціанокобаламін, які беруть найактивнішу участь у процесі виробництва енергії та підтримки організму у стресових ситуаціях. Вітамін РР – широко відомий як ніацин, вітамін В3, входить до групи вітамінів В та бере участь у багатьох окисно-відновних реакціях, вуглеводно-ліпідному обміні в клітинах, утворенні ферментів, що забезпечують клітини енергією. Цей вітамін бере участь більш ніж у 50 ферментативних реакціях, сприяє розщепленню білків, жирів та вуглеводів. Ніацин сприяє зниженню в крові рівня глюкози та збільшенню в печінці запасів глікогену, нормалізує холестерин у крові. Крім того, він впливає на розширення капілярів та артеріол, збільшення швидкості кровотоку, почастішання скорочень серця. Нормалізує функції мозку. Пантотенова кислота – більш відома як вітамін В5, водорозчинний елемент, який міститься у всіх клітинах нашого організму. Як та інші вітаміни групи B, цей елемент грає велику роль енергетичному обміні. Також він виступає як кофермент для виробництва енергії в хімічних реакціях, бере участь у виробленні корисної енергії з вуглеводів і жирів, що надходять з їжею. Вітамін також відіграє велику роль у підтримці нормальної працездатності травного тракту, сприяючи цим підвищення нашого імунітету. Пантотенова кислота бере участь у синтезі коферменту A (CoA). Загалом пантотенову кислоту можна назвати вітаміном та архітектором стрункої фігури. Вона стимулює серцеву та мозкову діяльність організму при нервових навантаженнях, хронічній втомі, напруженій праці, строгих та незбалансованих дієтах,надмірні заняття спортом. Крім цього, вітамін В5 запускає процес ліполізу - вивільнення жирів з адипоцитів (жирових клітин), щоб надалі прискорити спалювання жиру. Так виробляється додаткова енергія, необхідна захисту організму від стресу. Вітамін В6 (піридоксин) - бере участь у багатьох аспектах метаболізму макроелементів, синтез нейротрансмітерів (серотоніну, дофаміну, адреналіну, норадреналіну, ГАМК), гістаміну, ліпідному синтезі, глюконеогенезі. На рівні білкового обміну піридоксин необхідний для взаємного перетворення та метаболізму амінокислот. Цей процес дозволяє підтримувати динамічну рівновагу в організмі та не допускати зниження швидкості метаболізму. Крім того, вітамін В6 прискорює перетворення дофаміну на норадреналін, а глутамінову та аспарагінову кислоти на бурштинову кислоту, тим самим суттєво підвищуючи швидкість енергетичних процесів у клітинах. Це означає, що під впливом вітаміну В6 усі клітини оновлюються за більш короткий проміжок часу, підтримуючи молодість та активність всього організму. Вітамін В2 (рибофлавін) – один з найважливіших водорозчинних вітамінів, кофермент багатьох біохімічних процесів. Покращує мозкову активність, стабілізує настрій, відбиває атаку вільних радикалів, бере участь у забезпеченні організму додатковою кількістю енергії. Забезпечує суттєву енергетичну та кисневу підтримку здоровим клітинам, забезпечуючи приплив сил та бадьорості. Вітамін В12 (ціанокобаламін) - сприяє виробленню кров'яних тілець. Бере участь у регулюванні обміну білків, виробленні амінокислот та нуклеїнових кислот. В організм надходить тільки з продуктами харчування та біодобавками. В12 не дає клітинам відчувати кисневе голодування та підтримує тиск у нормі. Бере участь у забезпеченні життєдіяльності клітин спинного мозку, впливає на процеси, керовані нервовою системою, контролює емоції, попереджає депресивні стани, позбавляє безсоння, покращує когнітивні здібності. Регулює енергообмін в організмі. Гуарана – кучерява ліана роду Паулінія (Paullinia), містить біологічно активні речовини кофеїн, багатоваріативні суміші ксантинових алкалоїдів, включаючи кардіостимулятори теофілін та теобромін та інші речовини, такі як поліфеноли – катехін та епікатехін. Також до складу гуарани входять вітаміни B, A та E. Підвищує мозкову активність та витривалість, допомагає при надмірному фізичному навантаженні, попереджає швидку стомлюваність та хронічну втому, покращує настрій. Прискорює обмінні процеси в організмі, збагачує клітини поживними речовинами та киснем, знижує апетит, виводить токсини та зайву рідину. Кофеїн у складі гуарани засвоюється набагато повільніше, ніж у чистому вигляді, тим самим допомагає зберегти енергію та бадьорість тривалий час.РекомендуєтьсяРекомендується до застосування як біологічно активної добавки до їжі - додаткового джерела вітамінів В2, В6, В12, РР, пантотенової кислоти. Містить янтарну кислоту, таурін, кофеїн, екстракт гуарани, інозитол. Тривалість прийому: 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, фенілкетонурія. Не рекомендується використання дітьми віком до 18 років, при вагітності та годуванні груддю, а також особами, які страждають на підвищену нервову збудливість, безсоння, артеріальну гіпертензію, стенокардію, глаукому, виражений атеросклероз.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 таблетці на день під час або після їди. Таблетку перед вживанням розчинити у склянці (200мл) питної води.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЖувальні пастилки масою 3500 мг – 1 паст: Активні інгредієнти: ніацин, екстракт зеленої кави, екстракт зеленого чаю, екстракт ягід асаї, екстракт ягід годжі, екстракт подорожника великого, кальцію пантотенат, піридоксину гідрохлорид, тіаміну гідрохлорид, рибофлавін, фолієва кислота, біотин, ціанокобаламін; допоміжні інгредієнти: мальтозний сироп, сахароза, вода очищена, желатин, концентрат яблучного соку, пектин, регулятор кислотності лимонна кислота, мальтодекстрин, глазур (карнаубський віск та олія), регулятор кислотності цитрат натрію тризаміщений, сен. У упаковці 30 шт.Опис лікарської формиПастилки у формі мармеладних сердець із приємним фруктово-ягідним смаком, збагаченим нотками зеленого чаю та лікувальних трав.ХарактеристикаСприяє прискоренню обмінних процесів в організмі; перешкоджає набору надлишкової маси тіла; покращує метаболізм жирів та вуглеводів; допомагає швидше витрачати отримані з їжею калорії.Властивості компонентівНіацин - найбільш відома назва вітаміну PP і ніацинаміду, бере участь у багатьох окисно-відновних реакціях, впливає на ліпідно-вуглеводний обмін у живих клітинах та утворення ферментів. Нормалізує концентрацію ліпопротеїнів крові, покращує роботу шлунково-кишкового тракту, сприяє регенерації слизової оболонки травної системи, відновлює гормональний фон та підтримує ендокринний баланс, нормалізує обмін речовин. Екстракт зеленої кави - відрізняється складним хімічним складом, містить масу корисних речовин, у тому числі кофеїн та хлорогенову кислоту, які безпосередньо впливають на швидкість метаболізму. Допомагають печінки активно переробляти жирні кислоти, знижують рівень інсуліну, беруть активну участь у спалюванні жирів. Екстракт зеленого чаю – сприяє прискоренню ліпідного (жирового) та вуглеводного обміну, допомагає контролювати апетит, підтримує метаболізм та синтез колагену у сполучній тканині, сприяє підвищенню тонусу при фізичній та розумовій втомі, зміцненню кровоносних судин. Екстракт ягід асаї - унікальне джерело ціанідину, що перешкоджає розвитку ожиріння та цукрового діабету. Крім цього, у ягодах асаї містяться фітостероли, які регулюють ліпідну активність, а також незамінні жирні кислоти Омега-6 і Омега-9, що сприяють зниженню рівня холестерину. Екстракт ягід годжі - містить 21 мінерал (залізо, цинк, йод, калій, кальцій, селен тощо), 18 амінокислот (у тому числі 8 незамінних), 6 вітамінів, 5 каротиноїдів, включаючи бета-каротин, 8 полісахаридів та 6 моносахаридів, 5 ненасичених жирних кислот, включаючи лінолеву та альфа-лінолеву кислоти. Завдяки широкому компонентному складу, екстракт ягоди годжі використовується для покращення обміну речовин. Екстракт подорожника великого містить флавоноїди, амінокислоти, фітонциди, а також до 20% пектинових речовин. Має широкий спектр корисної дії на організм, знижує рівень глюкози, нормалізує обмінні процеси, прискорює метаболізм, має термогенний ефект (допомагає швидше витрачати отримані з їжею калорії). Кальція пантотенат - вітамін В5, одна з основних ролей якого - прискорення метаболізму і запуск процесу ліполізу (розщеплення жирів на їх жирні кислоти). У цьому клітинному виробництві виробляється додаткова енергія, необхідна при підвищених фізичних та розумових навантаженнях. Піридоксину гідрохлорид - вітамін В6, має унікальні властивості знижувати деструктивні процеси, бере участь у всіх біохімічних реакціях в організмі, прискорює метаболізм, послаблює дію токсинів та сприяє їх виведенню. Тіаміну гідрохлорид – вітамін В1, необхідний для повноцінного вуглеводного, білкового та жирового обміну, в організмі перетворюється на кокарбоксилазу – кофермент, необхідний для більшості ферментних реакцій в організмі людей, що сидять на строгих дієтах. Рибофлавін - вітамін В2, прискорює метаболізм, забезпечує доступ кисню до клітин і нормальний перебіг окисно-відновних реакцій в організмі, прискорює перетворення вітаміну В6 на його активну форму. Фолієва кислота - бере участь у максимальному засвоєнні білків та жирів. Вносить значний внесок у якість обмінних процесів. Особливо потрібна для людей, які вживають продукти з високим вмістом жирів. Біотин - відіграє важливу роль у перетворенні вуглеводів, жирів та білків у глюкозу, необхідну у вигляді енергії для життєдіяльності організму, блокує відкладення поживних речовин у жирову тканину. Допомагає організму правильно витрачати отримані калорії. Для прискорення метаболізму особливо ефективний у поєднанні із вітаміном В5. Ціанокобаламін – вітамін В12 стимулює втрату маси тіла, допомагаючи йому засвоювати поживні речовини та підтримувати енергію на високому рівні. Що у свою чергу стимулює обмін речовин.РекомендуєтьсяРекомендується до застосування як біологічно активної добавки до їжі - додаткового джерела вітамінів В5, В6, В1, В2, В12, РР, фолієвої кислоти, біотину, джерела антоціанів, кофеїну.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяПротипоказаний вагітним і жінкам, що годують.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1-2 пастилки на день. Приймати внутрішньо під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: етинілестрадіол 30 мкг + дієногест 2 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 54.6 мг, крохмаль кукурудзяний – 9.89 мг, повідон К30 – 1.73 мг, тальк – 1.4 мг, магнію стеарат – 0.33 мг. Склад оболонки: опаглос 2 прозорий – 0.5 мг (кармелоза натрію – 270.8 мкг, мальтодекстрин – 104 мкг, декстрози моногідрат – 84.7 мкг, лецитин соєвий – 30.5 мкг, натрію цитрата діктра) Пігулки, 21 шт.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою білого кольору.Фармакотерапевтична групаНизькодозований комбінований монофазний пероральний гормональний контрацептивний препарат. Контрацептивний ефект ґрунтується на взаємодії різних факторів, найважливішим з яких є придушення овуляції та зміна в'язкості секрету шийки матки, внаслідок чого він стає непроникним для сперматозоїдів. При правильному застосуванні індекс Перля (показник, що відображає кількість вагітностей у 100 жінок, які застосовують контрацептив протягом 1 року), становить менше 1. При пропусканні таблеток або неправильному застосуванні індекс Перля може зростати. У жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви, цикл стає регулярнішим, зменшуються болючість, інтенсивність і тривалість менструальноподібних кровотеч, внаслідок чого знижується ризик залізодефіцитної анемії. Є також дані про зниження ризику раку ендометрію та яєчників. Дієногест, що входить до складу препарату гестагенний компонент, є активним гестагеном, являє собою похідне нортестостерону з антиандрогенною активністю і позитивно впливає на ліпідний профіль, підвищуючи концентрацію ЛПВЩ.ФармакокінетикаЕтинілестрадіол. Всмоктування. При прийомі внутрішньо швидко та повністю всмоктується. Cmax естрадіолу в плазмі крові (близько 67 пг/мл) досягається через 1.5-4 год. Після всмоктування та ефекту "першого проходження" через печінку етинілестрадіол метаболізується, його абсолютна біодоступність при пероральному застосуванні становить близько 44%. Розподіл. Етинілестрадіол значною мірою пов'язується з білками плазми (приблизно 98%) та індукує синтез глобуліну, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). Vd етинілестрадіолу становить близько 2.8-8.6 л/кг. Сss етинілестрадіолу в плазмі крові при регулярному прийомі досягається в другій половині циклу прийому препарату. Метаболізм. Етинілестрадіол піддається пресистемної кон'югації як у слизовій оболонці тонкої кишки, так і в печінці. Основний шлях метаболізму - ароматичне гідроксилювання з утворенням безлічі гідроксильних та метильованих похідних у формі вільних метаболітів, метаболітів глюкуронідів та сульфатів. Швидкість кліренсу з плазми становить приблизно 2.3-7 мл/хв/кг. Виведення. Зниження концентрації етинілестрадіолу в плазмі крові носить двофазний характер: перша фаза характеризується Т1/2 близько 1 год, друга – 10-20 год. У незміненому вигляді з організму не виводиться. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться нирками та через кишечник у співвідношенні 4:6 з Т1/2 близько 24 год. Дієногест. Всмоктування. При прийомі внутрішньо швидко та практично повністю всмоктується. Cmax дієногесту у плазмі крові (близько 51 пг/мл) досягається через 2.5 год. Абсолютна біодоступність дієногесту становить 96%. Розподіл. 90% загальної концентрації дієногесту в плазмі крові зв'язується із сироватковим альбуміном, але не зв'язується з ГСПГ, або кортикостероїд-зв'язуючим глобуліном. У незв'язаному вигляді знаходиться 10% загальної концентрації дієногесту у плазмі крові. Vd дієногесту становить близько 37-45 л. Сss в плазмі при постійному прийомі досягається через 4 дні. Індукція етинілестрадіолом синтезу глобуліну не впливає на фармакокінетику дієногесту. При щоденному застосуванні препарату концентрація дієногесту у сироватці збільшується у 1.5 рази. Метаболізм. Метаболізується переважно шляхом гідроксилювання, але також шляхом гідрогенізації, кон'югування та ароматизації з утворенням неактивних метаболітів. Після прийому одноразової дози загальний кліренс дієногеста становить близько 3.6 л/год. Виведення. Після прийому в дозі 0.1 мг/кг співвідношення виведення дієногесту у вигляді метаболітів нирками і через кишечник становить 3:1. Тільки незначна кількість незміненого дієногесту виводиться нирками. T1/2 дієногесту становить приблизно 8.5-10.8 год. Після перорального прийому 86% прийнятої дози дієногесту виводиться протягом 6 днів; значна її частина виводиться у перші 24 години після прийому переважно нирками.Клінічна фармакологіяКомбінований гормональний контрацептив (естроген+гестаген).ІнструкціяВсередину, щоденно, бажано в той самий час, по порядку, вказаному на упаковці, або в будь-якому іншому мимовільному порядку, з невеликою кількістю води. Прийом таблеток з кожної наступної упаковки починається після 7-денної перерви, під час якої спостерігається кровотеча "скасування" (менструальноподібна кровотеча). Воно зазвичай починається на 2-3 день від прийому останньої пігулки і може тривати до початку прийому пігулки з нової упаковки. За відсутності прийому будь-яких гормональних контрацептивів у попередньому місяці прийом препарату Дієциклен починається у перший день менструального циклу (у перший день менструальної кровотечі). Допускається початок прийому на 2-5-й день менструального циклу, але в цьому випадку рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток з першої упаковки. Перехід з інших комбінованих контрацептивних препаратів (КЗК, вагінального кільця або контрацептивного пластиру). При переході з інших комбінованих контрацептивних препаратів прийом препарату переважно починати наступного дня після прийому останньої активної таблетки з попередньої упаковки, але не пізніше наступного дня після звичайної 7-денної перерви в прийомі (для препаратів, що містять 21 таблетку) або після прийому останньої неактивної таблетки (Для препаратів, що містять 28 таблеток в упаковці). При переході з вагінального кільця або трансдермального пластиру прийом препарату бажано починати в день видалення кільця або пластиру, але не пізніше дня, коли має бути введене нове кільце або наклеєний новий пластир. Перехід з контрацептивів, що містять тільки гестагени ("міні-пілі", ін'єкційні форми, імплантат), або з вивільняє гестаген внутрішньоматкового контрацептиву. При переході з "міні-пили" прийом препарату здійснюється будь-якого дня (без перерви), з імплантату - у день його видалення, з ін'єкційної форми - у день чергової наступної ін'єкції. У всіх випадках необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Після аборту у І триместрі вагітності. Прийом препарату можна розпочинати негайно. При дотриманні цієї умови немає необхідності додаткового контрацептивного захисту. Після пологів або аборту у ІІ триместрі вагітності. Рекомендовано розпочинати прийом препарату на 21-28 день після пологів (за відсутності грудного вигодовування) або аборту. Якщо прийом розпочато пізніше, необхідно використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Однак, якщо у жінки вже були статеві контакти до початку прийому препарату, повинна бути виключена вагітність або дочекатися першої менструації.Показання до застосуванняПероральна контрацепція; лікування акне легкого та середнього ступеня тяжкості у жінок, які потребують контрацепції, при неефективності місцевого лікування.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до дієногесту та/або етинілестрадіолу або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; тромбози (венозні та артеріальні) та тромбоемболії в даний час або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда); стани, що передують тромбозу (в т.ч. стенокардія) в даний час або в анамнезі; цереброваскулярна хвороба: інсульт, транзиторні ішемічні атаки нині чи анамнезі; множинні чи виражені чинники ризику венозного чи артеріального тромбозу, зокрема. ускладнені ураження клапанного апарату серця, фібриляція передсердь, захворювання судин головного мозку або коронарних артерій серця, важка дисліпопротеїнемія, неконтрольована артеріальна гіпертензія, об'ємне хірургічне втручання з тривалою іммобілізацією, куріння у віці старше 35 років/м3; цукровий діабет з діабетичною ангіопатією; виявлена схильність до венозного або артеріального тромбозу, включаючи резистентність до активованого протеїну С (включаючи фактор V Лейдену), дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, гіпергомоцистеїнемія, наявність антитіл до фосфоліпідів (антикардичолі); печінкова недостатність, гострі та тяжкі захворювання печінки (до нормалізації лабораторних показників функції печінки); доброякісні або злоякісні пухлини печінки, у т.ч. в анамнезі; виявлені гормонозалежні злоякісні захворювання статевих органів чи молочних залоз чи підозра на них, у т.ч. в анамнезі; кровотеча з піхви неясного генезу; мігрень з осередковою неврологічною симптоматикою нині чи анамнезі; панкреатит, що супроводжується вираженою гіпертригліцеридемією в даний час або в анамнезі; спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози. З обережністю: Фактори ризику розвитку тромбозу і тромбоемболії: надлишкова маса тіла (ІМТ <30 кг/м2), куріння, дисліпопротеїнемія, контрольована артеріальна гіпертензія, мігрень без вогнищевої неврологічної симптоматики, неускладнені вади клапанів серця, спадкова схильність. кровообігу в молодому віці у когось із найближчих родичів). Інші захворювання, при яких можуть спостерігатися порушення периферичного кровообігу: цукровий діабет без діабетичної ангіопатії, флебіт поверхневих вен, ВКВ, гемолітико-уремічний синдром, хвороба Крона, виразковий коліт, серповидно-клітинна анемія, онкологічні захворювання. Захворювання, що вперше виникли або посилилися під час вагітності або на тлі попереднього прийому статевих гормонів, наприклад, жовтяниця та/або свербіж на тлі холестазу, захворювання жовчного міхура, порфірія, хорея Сіденхема, герпес під час вагітності в анамнезі, ослаблення слуху (пов'язане з ). Ендогенна депресія, епілепсія. Спадковий ангіоневротичний набряк. Гіпертригліцеридемія. Захворювання печінки за нормальних лабораторних показників функції печінки. Післяпологовий період (за відсутності грудного вигодовування).Вагітність та лактаціяПрепарат Діециклен може застосовуватися у підлітків лише після настання регулярних менструальних циклів за менархе.Побічна діяПри застосуванні препарату Діециклен можуть спостерігатися нерегулярні кровотечі ("мажучі" кров'янисті виділення або "проривні" маткові кровотечі), особливо протягом перших місяців застосування. На фоні прийому препарату Діециклен у жінок можуть спостерігатися інші небажані реакції, зазначені нижче. Для визначення частоти виникнення небажаних реакцій препарату застосовують таку класифікацію: дуже часто (>=1/10), часто (>=1/100 та <1/10), нечасто (>=1/1000 та <1/100), рідко (>=1/10 000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – мігрень, запаморочення; рідко – ішемічний інсульт, цереброваскулярні розлади, дистонія. Порушення психіки: нечасто – депресивний настрій; рідко – депресія, психічні порушення, безсоння, порушення сну, агресія; частота невідома – зміна настрою, зниження лібідо, підвищення лібідо. З боку органу зору: рідко – синдром сухого ока, подразнення слизової оболонки очей, осцилопсія, погіршення зору; частота невідома – непереносимість контактних лінз. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – раптова втрата слуху, шум у вухах, вертиго, погіршення слуху. З боку серцево-судинної системи: нечасто – підвищення або зниження артеріального тиску; рідко – порушення функції серця, тахікардія, тромбофлебіт, венозна або артеріальна тромбоз/тромбоемболія, у т.ч. тромбоемболія легеневої артерії, підвищення діастолічного тиску, ортостатична дистонія, "припливи", варикозне розширення вен, захворювання вен, біль у процесі вен. З боку крові та лімфатичної системи: рідко – анемія. З боку дихальної системи: рідко – бронхіальна астма, гіпервентиляція легень. З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – біль у животі, дискомфорт, здуття, нудота, блювання, діарея; рідко – гастрит, ентерит, розлад травлення. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – акне, алопеція, висипання, включаючи макульозну, свербіж (в т.ч. генералізований); рідко – алергічний дерматит, атопічний дерматит, нейродерміт, екзема, псоріаз, гіпергідроз, хлоазму, порушення пігментації/гіперпігментація, себорея, лупа, гірсутизм, захворювання шкіри, шкірна реакція – целюліт, судинні “зірочки”; частота невідома – кропив'янка, вузлувата еритема, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: рідко – біль у спині, дискомфорт у м'язах та кістках, міалгія, біль у кінцівках. З боку статевих органів та молочної залози: часто – дискомфорт або біль у молочних залозах; нечасто - зміна тривалості та обсягу менструальноподібних кровотеч, включаючи менорагію, гіпоменорею, олігоменорею та аменорею; ациклічні кровотечі, зокрема. кровотечі з піхви та метрорагія; збільшення розмірів молочних залоз, нагрубання та почуття розпирання у молочній залозі, набряк молочних залоз, дисменорея, виділення з піхви, біль у ділянці малого тазу; рідко – дисплазія епітелію шийки матки, диспареунія, галакторея, порушення менструального циклу; частота невідома – виділення з молочних залоз. З боку ендокринної системи: рідко – вірилізм. З боку імунної системи: рідко – алергічні реакції. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – підвищення апетиту; рідко – анорексія. Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): нечасто – кісти яєчників; рідко – кісти придатків матки, кісти молочних залоз, міома матки, ліпома молочної залози, фіброзно-кістозна мастопатія. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – вагініт/вульвовагініт, вагінальний кандидоз або інші грибкові вульвовагінальні інфекції; рідко – сальпінгоофорит, інфекції сечовивідних шляхів, цистит, мастит, цервіцит, грибкові інфекції, кандидоз, герпетичне ураження ротової порожнини, грип, бронхіт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, вірусна інфекція. Загальні розлади та порушення в місці введення: нечасто – підвищена стомлюваність, астенія, погане самопочуття, зміна маси тіла (збільшення, зниження та коливання маси тіла); рідко – біль у грудях, периферичні набряки, грипоподібні стани, підвищення температури тіла; частота невідома – затримка рідини. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – збільшення концентрації тригліцеридів у крові, гіперхолестеринемія. Повідомлялося про такі серйозні небажані явища у жінок, які приймали КОК: Венозні тромбоемболічні розлади; артеріальні тромбоемболічні розлади; цереброваскулярні розлади; підвищення АТ; гіпертригліцеридемія; порушення толерантності до глюкози або інсулінорезистентності; пухлини печінки (доброякісні та злоякісні); порушення функції печінки; хлоазму; індукування або посилення симптомів ангіоневротичного набряку; поява або посилення захворювань, при яких зв'язок з прийомом КОК не є переконливим: жовтяниця та/або свербіж, пов'язаний з холестазом; холелітіаз; порфірія; ВКВ; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденхема; герпес під час попередньої вагітності; погіршення слуху, пов'язане з отосклероз; хвороба Крона; язвений коліт; рак шийки матки; частота діагностування раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК, підвищена дуже незначно. Рак молочної залози рідко спостерігається у жінок до 40 років, перевищення частоти незначне по відношенню до загального ризику раку молочної залози. Причинно-наслідковий зв'язок виникнення раку молочної залози із застосуванням КОК не встановлено (додаткову інформацію дивіться у розділах "Протипоказання" та "Особливі вказівки").Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на препарат Дієциклен. Можлива взаємодія з лікарськими засобами, що індукують мікросомальні ферменти печінки, внаслідок чого може збільшуватися кліренс статевих гормонів, що в свою чергу може призводити до "проривних" маткових кровотеч та/або зниження контрацептивного ефекту препарату. Жінкам, які приймають такі препарати одночасно з препаратом Діециклен, рекомендується використовувати бар'єрний метод контрацепції або вибрати інший негормональний метод контрацепції. Бар'єрний метод контрацепції слід використовувати протягом усього періоду прийому супутніх препаратів, а також протягом 28 днів після їх відміни. Якщо період застосування бар'єрного методу контрацепції закінчується пізніше, ніж таблетки в упаковці препарату Діециклен, слід розпочинати прийом таблеток із нової упаковки препарату Діециклен без перерви у прийомі таблеток. Лікарські засоби, що збільшують кліренс препарату Дієциклен (послаблюючі ефективність шляхом індукції мікросомальних ферментів печінки): фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин і, можливо, також окскарбазепін, топірамат, фелбамат, гризеофульвін, ). Лікарські засоби з різним впливом на кліренс препарату Дієціклен. При сумісному застосуванні з препаратом Діециклен багато інгібіторів протеаз ВІЛ або вірусу гепатиту С та ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази можуть як збільшувати, так і зменшувати концентрацію естрогенів або прогестагенів у плазмі крові. У деяких випадках такий вплив може бути клінічно значущий. Лікарські засоби, що знижують кліренс препарату Дієциклен (інгібітори мікросомальних ферментів печінки). Дієногест є субстратом цитохрому Р450 CYP3A4. Сильні та помірні інгібітори CYP3A4, такі як азольні антимікотики (наприклад, ітраконазол, вориконазол, флюконазол), верапаміл, макроліди (наприклад, кларитроміцин, еритроміцин), дилтіазем та грейпфрутовий сік або підвищують плазмові концентрації. Було показано, що эторикоксиб у дозах 60 і 120 мг/сут при сумісному прийомі з КОК, що містять 0.035 мг етинілестрадіолу, підвищує концентрації етинілестрадіолу в плазмі в 1.4 та 1.6 рази відповідно. Дієциклен на інші лікарські препарати. КОК можуть впливати на метаболізм інших препаратів, що призводить до підвищення (наприклад, циклоспорин) або зниження (наприклад, ламотриджин) їхньої концентрації в плазмі крові та тканинах. In vitro етинілестрадіол є оборотним інгібітором CYP2C19, CYP1A1 та CYP1A2, а також необоротним інгібітором CYP3A4/5, CYP2C8 та CYP2J2. У клінічних дослідженнях застосування гормонального контрацептиву, що містить етинілестрадіол, не призводило до будь-якого підвищення або призводило лише до слабкого підвищення концентрацій субстратів CYP3A4 у плазмі крові (наприклад, мідазоламу), тоді як плазмові концентрації субстратів CYP1A2 можуть зростати слабко (наприклад, теофіллін). ) або помірно (наприклад, мелатонін та тизанідин).Спосіб застосування та дозиПриймають по 1 таб./сут, безперервно протягом 21 дня.ПередозуванняСимптоми: можливі нудота, блювання, нерегулярні кров'яні виділення, відсутність менструальноподібної кровотечі. Лікування: необхідності проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності будь-якого з перелічених нижче станів/захворювань або факторів ризику слід ретельно оцінити потенційний ризик та очікувану користь від застосування препарату та обговорити її з жінкою до того, як вона вирішить розпочати прийом препарату. У разі посилення симптомів наявного захворювання, загострення хвороби або появи перших ознак цих станів/захворювань або факторів ризику при застосуванні даного препарату необхідно проконсультуватися з лікарем, який може прийняти рішення про необхідність відміни препарату. тромбоз. Тромбоз – утворення згустку крові (тромба), який може закупорювати кровоносну судину. При відриві тромбу розвивається тромбоемболія. Іноді тромбоз розвивається у глибоких венах кінцівок (тромбоз глибоких вен), судинах серця (інфаркт міокарда), головного мозку (інсульт) та вкрай рідко – у судинах інших органів. Ризик тромбозу глибоких вен у жінок, які приймають КОК, вищий, ніж у тих, що їх не приймають, але не такий високий, як під час вагітності. Результати епідеміологічних досліджень свідчать про наявність взаємозв'язку між застосуванням КОК та підвищеним ризиком виникнення тромбозів та тромбоемболічних захворювань, таких як інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен та емболії легеневої артерії при прийомі КОК. Ці ускладнення зустрічаються рідко. Ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) є максимальним у перший рік прийому таких препаратів, переважно протягом перших 3 місяців. Підвищений ризик присутній після початкового застосування КЗК або при відновленні застосування одного і того ж або різних КЗК (після перерви між прийомами препарату в 4 тижні і більше). Загальний ризик ВТЕ у пацієнток, які приймають низько дозовані КОК (<50 мкг етинілестрадіолу), у 2-3 рази вищий, ніж у невагітних пацієнток, які не приймають КОК, проте цей ризик залишається нижчим порівняно з ризиком ВТЕ при вагітності та пологах. У дуже рідких випадках венозна або артеріальна тромбоемболія може призвести до смерті. ВТЕ, що виявляється у вигляді тромбозу глибоких вен та/або емболії легеневої артерії, може виникнути при застосуванні будь-якого КЗК. Вкрай рідко при застосуванні КОК виникає тромбоз в інших кровоносних судинах, наприклад, венах та артеріях печінки, брижі, нирок, мозку або сітківки. Симптоми тромбозу глибоких вен включають наступне: односторонній набряк нижньої кінцівки або вздовж вени на нижній кінцівці, біль і дискомфорт у нижній кінцівці тільки у вертикальному положенні або при ходьбі, локальне підвищення температури у ураженій нижній кінцівці, почервоніння або зміна забарвлення шкірних кінців на нижній. Симптоми тромбоемболії легеневої артерії полягають у наступному: утруднене або прискорене дихання; раптовий кашель, зокрема. з кровохарканням; гострий біль у грудній клітці, який може посилюватися при глибокому вдиху; почуття тривоги; сильне запаморочення; пришвидшене серцебиття. Деякі з цих симптомів (наприклад, задишка, кашель) є неспецифічними і можуть бути витлумачені невірно - як ознаки інших часто зустрічаються і менш важких станів/захворювань (наприклад, інфекція дихальних шляхів). У разі виникнення перелічених вище симптомів у жінок, які приймають КОК, необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Ризик розвитку ВТЕ зростає: З віком; при курінні (при інтенсивному курінні та зі збільшенням віку ризик додатково підвищується, особливо у жінок старше 35 років; жінкам старше 35 років слід настійно рекомендувати відмовитися від куріння, якщо вони хочуть приймати препарат Діециклен); при обтяженому сімейному анамнезі (тобто за наявності в анамнезі випадків венозної тромбоемболії відносно молодому віці у батьків або близьких родичів); у разі підозри на спадкову схильність, перш ніж ухвалити рішення про будь-яку гормональну контрацепцію жінці слід проконсультуватися з фахівцем; при тривалій іммобілізації, серйозній хірургічній операції, будь-якій операції на нижніх кінцівках або великій травмі; у цих ситуаціях необхідно припинити застосування КОК (у разі планової операції не менше ніж за 4 тижні) та не відновлювати його до закінчення 2 тижнів після повного відновлення рухової активності; якщо застосування препарату Діециклене було припинено заздалегідь, слід розглянути питання про антитромботичну терапію; авіапереліт тривалістю понад 4 год; при ожирінні (ІМТ >30 кг/м2); ризик артеріальних тромбоемболічних ускладнень чи порушення мозкового кровообігу підвищується; з віком; при курінні (при інтенсивному курінні та зі збільшенням віку ризик додатково підвищується, особливо у жінок старше 35 років; жінкам старше 35 років слід настійно рекомендувати відмовитися від куріння, якщо вони хочуть приймати препарат Діециклен); при дисліпопротеїнемії; при артеріальній гіпертензії; при мігрені; при захворюваннях клапанів серця; при миготливій аритмії; при обтяженому сімейному анамнезі (тобто при наявності в анамнезі випадків артеріального тромбозу відносно молодому віці у батьків або близьких родичів). У разі підозри на спадкову схильність, перш ніж прийняти рішення про будь-яку гормональну контрацепцію, жінці слід проконсультуватися з фахівцем. Порушення периферичного кровообігу також можуть відзначатись при цукровому діабеті, ВКВ, гемолітико-уремічному синдромі, хронічних запальних захворюваннях кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт) та серповидно-клітинній анемії. Необхідно враховувати підвищений ризик тромбоемболії у післяпологовому періоді. Збільшення частоти та тяжкості нападів мігрені під час застосування КОК (що може бути провісником порушення мозкового кровообігу) є причиною негайного скасування цих препаратів. Щодо потенційної ролі варикозного розширення вен та поверхневого тромбофлебіту у розвитку ВТЕ єдиної думки немає. Пухлини. Найбільш істотним фактором ризику виникнення раку шийки матки є персистуюча папіломавірусна інфекція. Деякі епідеміологічні дослідження показують, що тривале застосування КОК може зробити свій внесок у підвищення цього ризику. Однак досі триває дискусія про те, наскільки цей результат залежить від інших факторів, таких як скринінгові дослідження шийки матки, вільніша сексуальна поведінка та відмова від бар'єрних методів контрацепції. Мета-аналіз результатів 54 епідеміологічних досліджень говорить про дещо підвищений відносний ризик виявлення раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК (відносний ризик 1.24). Підвищений ризик поступово знижується протягом 10 років після припинення прийому КЗК. Враховуючи той факт, що рак молочної залози рідко зустрічається у жінок молодше 40 років, збільшення кількості раку молочної залози, що діагностується, у жінок, які приймають або раніше приймали КОК, мало в порівнянні із загальним ризиком цього захворювання. Ці дослідження не підтверджують наявність причинно-наслідкового зв'язку. Причиною підвищення числа випадків виявлення раку молочної залози у жінок, які приймають КОК, може бути більш рання діагностика, біологічна дія препаратів або поєднання цих факторів. У жінок, які приймають або раніше приймали КЗК,виявляються більш ранні стадії раку молочної залози, ніж у жінок, які ніколи їх не приймали. Були діагностовані окремі випадки доброякісних пухлин печінки та, значно рідше, злоякісних пухлин печінки у жінок, які приймають КОК. У поодиноких випадках такі пухлини ставали причиною загрозливого життя внутрішньочеревної кровотечі. У разі сильного болю у верхній частині живота, збільшення печінки або ознак внутрішньочеревної кровотечі у жінок, які приймають КОК, необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Інші стани. У жінок з гіпертригліцеридемією або тих, хто має це захворювання в сімейному анамнезі, може бути підвищений ризик виникнення панкреатиту при прийомі КОК. Незважаючи на те, що у багатьох жінок, які приймають КОК, відзначалося невелике підвищення артеріального тиску, клінічно значуще підвищення зустрічається рідко. Однак якщо розвивається клінічно значуще підвищення артеріального тиску (вище 140/90 мм рт.ст.) під час прийому КОК, прийом препарату Дієциклен має бути припинено та розпочато лікування артеріальної гіпертензії. Прийом препарату може бути продовжений, якщо за допомогою гіпотензивної терапії буде досягнуто нормальних АТ. Прийом препарату слід припинити при гострих та хронічних порушеннях функції печінки, доки всі показники функції печінки не прийдуть у норму. Рецидиви холестатичної жовтяниці, що виникла вперше під час вагітності або попереднього періоду використання КОК, також вимагають припинення прийому препарату. Застосування КОК може спричинити появу або погіршення станів, для яких зв'язок із застосуванням цих препаратів не є незаперечним: жовтяниця та/або свербіж, пов'язаний з холеєтазом; утворення каменів у жовчному міхурі; порфірія; ВКВ; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденхема; герпес під час вагітності; погіршення слуху, пов'язане з отосклерозом. Незважаючи на те, що КОК можуть впливати на периферичну інсулінорезистентність та толерантність до глюкози, жінкам з цукровим діабетом, які приймають низькодозовані КОК, як правило, не потрібне проведення корекції дози або режиму дозування гіпоглікемічних препаратів. Тим не менш, такі жінки повинні перебувати під ретельним наглядом. Хвороба Крона та виразковий коліт можуть бути пов'язані з прийомом КОК. Іноді може з'являтися хлоазму (гіперпігментація шкіри обличчя), якщо вона спостерігалася при вагітності. Жінки зі схильністю до хлоазми під час використання КОК повинні остерігатися прямих сонячних променів та впливу інших ультрафіолетових випромінювань. Зникнення симптомів вугрової висипки (акне) зазвичай відзначається через 3-4 місяці терапії. Жінки повинні бути попереджені, що препарат Діециклен не захищає їх від ВІЛ-інфекції та інших захворювань, що передаються статевим шляхом. Зниження ефективності. Контрацептивна ефективність КОК може знизитися, наприклад, у разі пропуску прийому таблеток, у разі розладів з боку шлунково-кишкового тракту (блювання, діарея) або одночасного застосування інших лікарських засобів. Нерегулярність циклу. Під час прийому будь-яких КОК можуть з'являтися нерегулярні кровотечі ("що виділяють" або "проривна" кровотеча), особливо в перші місяці прийому таблеток. Кровотечі зазвичай припиняються при адаптації організму до препарату Діециклен (зазвичай після трьох циклів прийому таблеток). Якщо кровотечі продовжуються і рівень їх тяжкості зростає, слід проконсультуватися з фахівцем. Відсутність чергової кровотечі "скасування". У деяких жінок кровотеча "скасування" не виникає під час перерви у прийомі таблеток. Якщо препарат приймався відповідно до інструкції, виникнення вагітності є малоймовірним. Однак якщо таблетки приймалися нерегулярно або кровотеча "скасування" не виникла 2 рази поспіль, то до продовження застосування препарату необхідно виключити вагітність. Лабораторні дослідження. Застосування КОК може вплинути на результати лабораторних досліджень, включаючи біохімічні показники функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз та нирок; на концентрацію білків плазми крові, наприклад, кортикостероїд-зв'язуючого глобуліну, а також на ліпідний/ліпопротеїновий склад крові, показники вуглеводного обміну та показники системи згортання крові. Однак, зазвичай, відхилення залишаються в межах діапазону нормальних лабораторних значень. Медичні огляди. Перед першим призначенням або поновленням прийому препарату Дієциклен необхідно зібрати докладний анамнез та провести медичний огляд з урахуванням протипоказань, особливих вказівок та заходів безпеки. Обстеження необхідно регулярно повторювати. Регулярне медичне обстеження також потрібне через наявність протипоказань (наприклад, транзиторні ішемічні стани тощо) або факторів ризику (наприклад, наявність венозного або артеріального тромбозу в сімейному анамнезі), які можуть виникнути вперше лише під час прийому КОК. Періодичність і характер таких обстежень повинні базуватися на затверджених практичних методиках, адаптованих до конкретної пацієнтки, але в загальному випадку вони повинні включати: виключення вагітності; перевірку показників АТ; стану молочних залоз, органів черевної порожнини та малого тазу,включаючи цитологічне дослідження епітелію шийки матки; виключення порушення з боку системи згортання крові. У разі тривалого застосування препарату обстеження необхідно проводити не рідше 1 разу на 6 місяців. Жінка має проконсультуватися з лікарем якнайшвидше: при будь-яких змінах здоров'я; При локальному ущільненні в молочній залозі; якщо вона збирається застосовувати інші лікарські препарати; якщо очікується тривала іммобілізація (наприклад, на ногу накладено гіпс), планується госпіталізація чи операція (необхідно проконсультуватися з лікарем за 4-6 тижнів до неї); при виникненні надзвичайно сильної маткової кровотечі. якщо жінка забула прийняти таблетку в перший тиждень прийому упаковки (блістера) і мав місце статевий контакт за тиждень до цього; якщо у жінки двічі поспіль не було чергової кровотечі "скасування" або вона підозрює, що вагітна (не можна починати прийом таблеток з наступної упаковки (блістера), доки вона не проконсультується з лікарем). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Не виявлено вплив препарату Діециклен на здатність до керування транспортними засобами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 334,00 грн
1 248,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: етинілестрадіол 30 мкг, дієногест 2 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 54.6 мг, крохмаль кукурудзяний – 9.89 мг, повідон К30 – 1.73 мг, тальк – 1.4 мг, магнію стеарат – 0.33 мг. Склад оболонки: ;опаглос 2 прозорий - 0.5 мг (кармелозу натрію - 270.8 мкг, мальтодекстрин - 104 мкг, декстрози моногідрат - 84.7 мкг, лецитин соєвий - 30.5 мкг, натрію цитрата 100 мкг цитрата 21 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого кольору, круглі, двоопуклі; вид на розрізі: таблетки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНизькодозований комбінований монофазний пероральний гормональний контрацептивний препарат. Контрацептивний ефект ґрунтується на взаємодії різних факторів, найважливішим з яких є придушення овуляції та зміна в'язкості секрету шийки матки, внаслідок чого він стає непроникним для сперматозоїдів. При правильному застосуванні індекс Перля (показник, що відображає кількість вагітностей у 100 жінок, які застосовують контрацептив протягом 1 року), становить менше 1. При пропусканні таблеток або неправильному застосуванні індекс Перля може зростати. У жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви, цикл стає регулярнішим, зменшуються болючість, інтенсивність і тривалість менструальноподібних кровотеч, внаслідок чого знижується ризик залізодефіцитної анемії. Є також дані про зниження ризику раку ендометрію та яєчників. Дієногест, що входить до складу препарату гестагенний компонент, є активним гестагеном, являє собою похідне нортестостерону з антиандрогенною активністю і позитивно впливає на ліпідний профіль, підвищуючи концентрацію ЛПВЩ.ФармакокінетикаЕтинілестрадіол Всмоктування При прийомі внутрішньо швидко та повністю всмоктується. C max ;естрадіолу в плазмі крові (близько 67 пг/мл) досягається через 1.5-4 год. Після всмоктування та ефекту "першого проходження" через печінку етинілестрадіол метаболізується, його абсолютна біодоступність при пероральному застосуванні становить близько 44%. Розподіл Етинілестрадіол значною мірою пов'язується з білками плазми (приблизно 98%) та індукує синтез глобуліну, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). Vd; етинілестрадіолу становить близько 2.8-8.6 л/кг. Css; етинілестрадіолу в плазмі крові при регулярному прийомі досягається в другій половині циклу прийому препарату. Метаболізм Етинілестрадіол піддається пресистемної кон'югації як у слизовій оболонці тонкої кишки, так і в печінці. Основний шлях метаболізму - ароматичне гідроксилювання з утворенням безлічі гідроксильних та метильованих похідних у формі вільних метаболітів, метаболітів глюкуронідів та сульфатів. Швидкість кліренсу з плазми становить приблизно 2.3-7 мл/хв/кг. Виведення Зниження концентрації етинілестрадіолу в плазмі крові носить двофазний характер: перша фаза характеризується Т1/2; близько 1 год, друга - 10-20 год. У незміненому вигляді з організму не виводиться. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться нирками і через кишечник у співвідношенні 4:6 з Т1/2; близько 24 год. Дієногест Всмоктування При прийомі внутрішньо швидко та практично повністю всмоктується. C max ;дієногеста в плазмі крові (близько 51 пг/мл) досягається через 2.5 год. Абсолютна біодоступність дієногеста становить 96%. Розподіл 90% загальної концентрації дієногесту в плазмі крові зв'язується із сироватковим альбуміном, але не зв'язується з ГСПГ, або кортикостероїд-зв'язуючим глобуліном. У незв'язаному вигляді знаходиться 10% загальної концентрації дієногесту у плазмі крові. Vd; дієногеста становить близько 37-45 л. Css; у плазмі крові при постійному прийомі досягається через 4 дні. Індукція етинілестрадіолом синтезу глобуліну не впливає на фармакокінетику дієногесту. При щоденному застосуванні препарату концентрація дієногесту у сироватці збільшується у 1.5 рази. Метаболізм Метаболізується переважно шляхом гідроксилювання, але також шляхом гідрогенізації, кон'югування та ароматизації з утворенням неактивних метаболітів. Після прийому одноразової дози загальний кліренс дієногеста становить близько 3.6 л/год. Виведення Після прийому в дозі 0.1 мг/кг співвідношення виведення дієногесту у вигляді метаболітів нирками і через кишечник становить 3:1. Тільки незначна кількість незміненого дієногесту виводиться нирками. T1/2 ;дієногеста становить приблизно 8.5-10.8 год. Після перорального прийому 86% прийнятої дози дієногеста виводиться протягом 6 днів; значна її частина виводиться у перші 24 години після прийому переважно нирками.Клінічна фармакологіяКомбінований гормональний контрацептив (естроген+гестаген).Показання до застосуванняПероральна контрацепція; лікування акне легкого та середнього ступеня тяжкості у жінок, які потребують контрацепції, при неефективності місцевого лікування.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до дієногесту та/або етинілестрадіолу або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; тромбози (венозні та артеріальні) та тромбоемболії в даний час або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда); стани, що передують тромбозу (в т.ч. стенокардія) в даний час або в анамнезі; цереброваскулярна хвороба: інсульт, транзиторні ішемічні атаки нині чи анамнезі; множинні чи виражені чинники ризику венозного чи артеріального тромбозу, зокрема. ускладнені ураження клапанного апарату серця, фібриляція передсердь, захворювання судин головного мозку або коронарних артерій серця, важка дисліпопротеїнемія, неконтрольована артеріальна гіпертензія, об'ємне хірургічне втручання з тривалою іммобілізацією, куріння у віці старше 35 років/м3; цукровий діабет з діабетичною ангіопатією; виявлена схильність до венозного або артеріального тромбозу, включаючи резистентність до активованого протеїну С (включаючи фактор V Лейдену), дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, гіпергомоцистеїнемія, наявність антитіл до фосфоліпідів (антикардичолі); печінкова недостатність, гострі та тяжкі захворювання печінки (до нормалізації лабораторних показників функції печінки); доброякісні або злоякісні пухлини печінки, у т.ч. в анамнезі; виявлені гормонозалежні злоякісні захворювання статевих органів чи молочних залоз чи підозра на них, у т.ч. в анамнезі; кровотеча з піхви неясного генезу; мігрень з осередковою неврологічною симптоматикою нині чи анамнезі; панкреатит, що супроводжується вираженою гіпертригліцеридемією в даний час або в анамнезі; період грудного вигодовування; спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози. З обережністю Фактори ризику розвитку тромбозу і тромбоемболії: надлишкова маса тіла (ІМТ <30 кг/м2), куріння, дисліпопротеїнемія, контрольована артеріальна гіпертензія, мігрень без вогнищевої неврологічної симптоматики, неускладнені вади клапанів серця, спадкова схильність. кровообігу в молодому віці у когось із найближчих родичів). Інші захворювання, при яких можуть спостерігатися порушення периферичного кровообігу: цукровий діабет без діабетичної ангіопатії, флебіт поверхневих вен, ВКВ, гемолітико-уремічний синдром, хвороба Крона, виразковий коліт, серповидно-клітинна анемія, онкологічні захворювання. Захворювання, що вперше виникли або посилилися під час вагітності або на тлі попереднього прийому статевих гормонів, наприклад, жовтяниця та/або свербіж на тлі холестазу, захворювання жовчного міхура, порфірія, хорея Сіденхема, герпес під час вагітності в анамнезі, ослаблення слуху (пов'язане з ). Ендогенна депресія, епілепсія. Спадковий ангіоневротичний набряк. Гіпертригліцеридемія. Захворювання печінки за нормальних лабораторних показників функції печінки. Післяпологовий період (за відсутності грудного вигодовування).Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний під час вагітності. У разі виявлення вагітності слід негайно припинити пероральні контрацептиви. Комбіновані пероральні контрацептиви можуть впливати на кількість та склад грудного молока, а також у невеликій кількості проникати у грудне молоко, тому застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане. Застосування у дітей Препарат Діециклен® може застосовуватися у підлітків тільки після настання регулярних менструальних циклів по менархе.Побічна діяПри застосуванні препарату Діециклен® можуть відзначатися нерегулярні кровотечі ("мажучі" кров'янисті виділення або "проривні" маткові кровотечі), особливо протягом перших місяців застосування. На тлі прийому препарату Діециклен® у жінок можуть спостерігатися й інші небажані реакції, зазначені нижче. Для визначення частоти виникнення небажаних реакцій препарату застосовують таку класифікацію: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/100) /10 000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома. З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто – мігрень, запаморочення; рідко – ішемічний інсульт, цереброваскулярні розлади, дистонія. Порушення психіки: ; нечасто - депресивний настрій; рідко – депресія, психічні порушення, безсоння, порушення сну, агресія; частота невідома – зміна настрою, зниження лібідо, підвищення лібідо. З боку органу зору: рідко - синдром сухого ока, подразнення слизової оболонки очей, осцилопсія, погіршення зору; частота невідома – непереносимість контактних лінз. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко - раптова втрата слуху, шум у вухах, вертиго, погіршення слуху. З боку серцево-судинної системи: ; нечасто - підвищення чи зниження АТ; рідко – порушення функції серця, тахікардія, тромбофлебіт, венозна або артеріальна тромбоз/тромбоемболія, у т.ч. тромбоемболія легеневої артерії, підвищення діастолічного тиску, ортостатична дистонія, "припливи", варикозне розширення вен, захворювання вен, біль у процесі вен. З боку крові та лімфатичної системи: рідко - анемія. З боку дихальної системи: рідко - бронхіальна астма, гіпервентиляція легень. З боку шлунково-кишкового тракту: ; нечасто - біль у животі, дискомфорт, здуття, нудота, блювання, діарея; рідко – гастрит, ентерит, розлад травлення. З боку шкіри та підшкірних тканин: ;нечасто - акне, алопеція, висип, включаючи макульозну, свербіж (в т.ч. генералізований); рідко – алергічний дерматит, атопічний дерматит, нейродерміт, екзема, псоріаз, гіпергідроз, хлоазму, порушення пігментації/гіперпігментація, себорея, лупа, гірсутизм, захворювання шкіри, шкірна реакція – целюліт, судинні “зірочки”; частота невідома – кропив'янка, вузлувата еритема, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: рідко - біль у спині, дискомфорт у м'язах і кістках, міалгія, біль у кінцівках. З боку статевих органів та молочної залози: часто - дискомфорт або біль у молочних залозах; нечасто - зміна тривалості та обсягу менструальноподібних кровотеч, включаючи менорагію, гіпоменорею, олігоменорею та аменорею; ациклічні кровотечі, зокрема. кровотечі з піхви та метрорагія; збільшення розмірів молочних залоз, нагрубання та почуття розпирання у молочній залозі, набряк молочних залоз, дисменорея, виділення з піхви, біль у ділянці малого тазу; рідко – дисплазія епітелію шийки матки, диспареунія, галакторея, порушення менструального циклу; частота невідома – виділення з молочних залоз. З боку ендокринної системи: рідко - вірилізм. З боку імунної системи: рідко - алергічні реакції. З боку обміну речовин та харчування: ;нечасто - підвищення апетиту; рідко – анорексія. Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): ;нечасто - кісти яєчників; рідко – кісти придатків матки, кісти молочних залоз, міома матки, ліпома молочної залози, фіброзно-кістозна мастопатія. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто - вагініт/вульвовагініт, вагінальний кандидоз або інші грибкові вульвовагінальні інфекції; рідко – сальпінгоофорит, інфекції сечовивідних шляхів, цистит, мастит, цервіцит, грибкові інфекції, кандидоз, герпетичне ураження ротової порожнини, грип, бронхіт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, вірусна інфекція. Загальні розлади та порушення в місці введення: ; нечасто - підвищена стомлюваність, астенія, погане самопочуття, зміна маси тіла (збільшення, зниження та коливання маси тіла); рідко – біль у грудях, периферичні набряки, грипоподібні стани, підвищення температури тіла; частота невідома – затримка рідини. Лабораторні та інструментальні дані: рідко - збільшення концентрації тригліцеридів у крові, гіперхолестеринемія. Повідомлялося про такі серйозні небажані явища у жінок, які приймали КОК: венозні тромбоемболічні розлади; артеріальні тромбоемболічні розлади; цереброваскулярні розлади; підвищення АТ; гіпертригліцеридемія; порушення толерантності до глюкози або інсулінорезистентності; пухлини печінки (доброякісні та злоякісні); порушення функції печінки; хлоазму; індукування або посилення симптомів ангіоневротичного набряку; поява або посилення захворювань, при яких зв'язок з прийомом КОК не є переконливим: жовтяниця та/або свербіж, пов'язаний з холестазом; холелітіаз; порфірія; ВКВ; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденхема; герпес під час попередньої вагітності; погіршення слуху, пов'язане з отосклероз; хвороба Крона; язвений коліт; рак шийки матки; частота діагностування раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК, підвищена дуже незначно. Рак молочної залози рідко спостерігається у жінок до 40 років, перевищення частоти незначне по відношенню до загального ризику раку молочної залози. Причинно-наслідковий зв'язок виникнення раку молочної залози із застосуванням КОК не встановлено (додаткову інформацію дивіться у розділах "Протипоказання" та "Особливі вказівки").Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на препарат Дієциклен® Можлива взаємодія з лікарськими засобами, що індукують мікросомальні ферменти печінки, внаслідок чого може збільшуватися кліренс статевих гормонів, що в свою чергу може призводити до "проривних" маткових кровотеч та/або зниження контрацептивного ефекту препарату. Жінкам, які приймають такі препарати одночасно з препаратом Діециклен, рекомендується використовувати бар'єрний метод контрацепції або вибрати інший негормональний метод контрацепції. Бар'єрний метод контрацепції слід використовувати протягом усього періоду прийому супутніх препаратів, а також протягом 28 днів після їх відміни. Якщо період застосування бар'єрного методу контрацепції закінчується пізніше, ніж таблетки в упаковці препарату Діециклен®, слід розпочинати прийом таблеток з нової упаковки препарату Діециклен® без перерви в прийомі таблеток. Лікарські засоби, що збільшують кліренс препарату Діециклен® (послаблюючі ефективність шляхом індукції мікросомальних ферментів печінки): ; фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин і, можливо, також окскарбазепін, топірамат, фелбамат, гризеофульвін Hypericum perforatum). Лікарські засоби з різним впливом на кліренс препарату Дієциклен. При сумісному застосуванні з препаратом Діециклен® багато інгібіторів протеаз ВІЛ або вірусу гепатиту С та ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази можуть як збільшувати, так і зменшувати концентрацію естрогенів або прогестагенів у плазмі крові. У деяких випадках такий вплив може бути клінічно значущий. Лікарські засоби, що знижують кліренс препарату Дієциклен® (інгібітори мікросомальних ферментів печінки). ; Дієногест є субстратом цитохрому Р450 CYP3A4. Сильні та помірні інгібітори CYP3A4, такі як азольні антимікотики (наприклад, ітраконазол, вориконазол, флюконазол), верапаміл, макроліди (наприклад, кларитроміцин, еритроміцин), дилтіазем та грейпфрутовий сік або підвищують плазмові концентрації. Було показано, що эторикоксиб у дозах 60 і 120 мг/сут при сумісному прийомі з КОК, що містять 0.035 мг етинілестрадіолу, підвищує концентрації етинілестрадіолу в плазмі в 1.4 та 1.6 рази відповідно. Вплив препарату Діециклен®; на інші лікарські препарати КОК можуть впливати на метаболізм інших препаратів, що призводить до підвищення (наприклад, циклоспорин) або зниження (наприклад, ламотриджин) їхньої концентрації в плазмі крові та тканинах. In vitro етинілестрадіол є оборотним інгібітором CYP2C19, CYP1A1 та CYP1A2, а також необоротним інгібітором CYP3A4/5, CYP2C8 та CYP2J2. У клінічних дослідженнях застосування гормонального контрацептиву, що містить етинілестрадіол, не призводило до будь-якого підвищення або призводило лише до слабкого підвищення концентрацій субстратів CYP3A4 у плазмі крові (наприклад, мідазоламу), тоді як плазмові концентрації субстратів CYP1A2 можуть зростати слабко (наприклад, теофіллін). ) або помірно (наприклад, мелатонін та тизанідин).Спосіб застосування та дозиВсередину, щоденно, бажано в той самий час, по порядку, вказаному на упаковці, або в будь-якому іншому мимовільному порядку, з невеликою кількістю води. Приймають по 1 таб./сут, безперервно протягом 21 дня. Прийом таблеток з кожної наступної упаковки починається після 7-денної перерви, під час якої спостерігається кровотеча "скасування" (менструальноподібна кровотеча). Воно зазвичай починається на 2-3 день від прийому останньої пігулки і може тривати до початку прийому пігулки з нової упаковки. Початок прийому препарату Дієциклен® За відсутності прийому будь-яких гормональних контрацептивів у попередньому місяці прийом препарату Діециклен® починається в перший день менструального циклу (у перший день менструальної кровотечі). Допускається початок прийому на 2-5-й день менструального циклу, але в цьому випадку рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток з першої упаковки. Перехід з інших комбінованих контрацептивних препаратів (КЗК, вагінального кільця або контрацептивного пластиру) При переході з інших комбінованих контрацептивних препаратів прийом препарату переважно починати наступного дня після прийому останньої активної таблетки з попередньої упаковки, але не пізніше наступного дня після звичайної 7-денної перерви в прийомі (для препаратів, що містять 21 таблетку) або після прийому останньої неактивної таблетки (Для препаратів, що містять 28 таблеток в упаковці). При переході з вагінального кільця або трансдермального пластиру прийом препарату бажано починати в день видалення кільця або пластиру, але не пізніше дня, коли має бути введене нове кільце або наклеєний новий пластир. Перехід з контрацептивів, що містять тільки гестагени ("міні-пили", ін'єкційні форми, імплантат), або з внутрішньоматкового контрацептиву, що вивільняє гестаген При переході з "міні-пили" прийом препарату здійснюється будь-якого дня (без перерви), з імплантату - у день його видалення, з ін'єкційної форми - у день чергової наступної ін'єкції. У всіх випадках необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Після аборту у І триместрі вагітності Прийом препарату можна розпочинати негайно. При дотриманні цієї умови немає необхідності додаткового контрацептивного захисту. Після пологів або аборту у ІІ триместрі вагітності Рекомендовано розпочинати прийом препарату на 21-28 день після пологів (за відсутності грудного вигодовування) або аборту. Якщо прийом розпочато пізніше, необхідно використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Однак, якщо у жінки вже були статеві контакти до початку прийому препарату, повинна бути виключена вагітність або дочекатися першої менструації. Рекомендації у разі нерегулярного прийому препарату У разі пропуску в прийомі препарату, якщо запізнення в прийомі таблетки склало менше 12 год, контрацептивний захист не знижується. Жінка повинна прийняти таблетку якнайшвидше, наступну таблетку слід прийняти у звичайний час. Якщо запізнення в прийомі таблетки склало більше 12 год, контрацептивний захист може бути знижений. При цьому можна керуватися двома основними правилами: перерва у прийомі таблеток ніколи не повинна перевищувати 7 днів; 7 днів безперервного прийому таблеток необхідний для досягнення адекватного пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової регуляції. Рекомендації у разі, якщо запізнення у прийомі таблеток становило понад 12-36 год Пропуск таблеток протягом першого тижня прийому препарату. Слід прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно. Наступну таблетку приймають у звичайний час. Додатково необхідно використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив) протягом наступних 7 днів. Якщо статевий контакт мав місце протягом 7 днів перед пропуском таблетки, необхідно враховувати можливість вагітності. Пропуск таблеток протягом другого тижня прийому препарату. ; Слід прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно. Наступну таблетку приймають у звичайний час. За умови, що таблетки приймалися правильно протягом 7 днів, що передували першій пропущеній таблетці, немає необхідності у використанні додаткових контрацептивних заходів. В іншому випадку, а також при пропуску двох і більше таблеток, необхідно додатково використовувати бар'єрні методи контрацепції (наприклад, презерватив) протягом 7 днів. Пропуск таблеток протягом третього тижня прийому препарату. Ризик зниження контрацептивної ефективності є неминучим унаслідок попередньої 7-денної перерви у прийомі таблеток. Однак, якщо дотримуватися одного з наступних двох варіантів, то не буде необхідності використовувати будь-який інший метод контрацепції за умови, що протягом 7 днів, що передують дню пропускання прийому таблетки, режим дозування суворо дотримувався. В іншому випадку жінка повинна слідувати першому з цих двох запропонованих варіантів і одночасно використовувати додатковий метод контрацепції протягом наступних 7 днів. 1. Останню пропущену таблетку слід прийняти відразу, як жінка згадає про це, навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно. Наступні таблетки слід приймати у звичайний час. Прийом таблеток з кожної наступної упаковки слід розпочинати негайно після закінчення попередньої, без будь-якої перерви. Кровотеча після припинення прийому препарату до використання другої упаковки є малоймовірною, але можуть виникнути "мажучі" кров'янисті виділення або "проривні" кровотечі в період прийому таблеток. 2. Жінка може також перервати прийом таблеток з упаковки на період до 7 днів, включаючи дні, коли прийом таблеток був пропущений, після чого необхідно починати прийом таблеток з нової упаковки. Якщо був пропущений прийом таблеток і згодом не було кровотеч, пов'язаних зі скасуванням препарату під час першої перерви у прийомі таблеток, слід виключити вагітність. Рекомендації у разі шлунково-кишкових розладів Якщо у жінки було блювання або діарея протягом 3-4 годин після прийому препарату, всмоктування може бути неповним. У цьому випадку необхідно орієнтуватися на рекомендації щодо пропуску прийому таблетки. Якщо жінка не хоче змінювати нормальний режим прийому препарату, вона повинна прийняти додаткову таблетку з іншої упаковки. Зміна дня початку менструальноподібної кровотечі Для відстрочення початку менструальноподібної кровотечі необхідно продовжити прийом таблеток з нової упаковки відразу після того, як прийнято всі таблетки з попередньої, без перерви в прийомі. Таблетки з нової упаковки можуть прийматися, поки упаковка не закінчиться. На фоні прийому препарату з другої упаковки у жінки можуть відзначатися "мажучі" виділення або маткові кровотечі "прориву". Відновити прийом препарату з нової упаковки слід після звичайної 7-денної перерви. Для того, щоб перенести день початку менструальноподібної кровотечі на інший день тижня, необхідно скоротити найближчу перерву в прийомі таблеток на стільки днів, на скільки необхідно перенести день початку менструальноподібної кровотечі. Чим коротший інтервал, тим вищий ризик відсутності кровотечі "скасування" та появи надалі мажучих виділень та кровотечі "прориву" під час прийому таблеток з другої упаковки (так само як у разі відстрочення початку менструальноподібної кровотечі). Застосування в окремих груп пацієнток Підлітки. ;Препарат Діециклен® ;може застосовуватися у підлітків тільки після настання регулярних менструальних циклів після менархе. Пацієнтки похилого віку. ;Препарат Дієциклен® ;не показаний після настання менопаузи. Пацієнтки із порушенням функції печінки. Препарат Діециклен® протипоказаний при печінковій недостатності, гострих та тяжких захворюваннях печінки до тих пір, поки показники функціональних проб печінки не прийдуть в норму (див. розділ "Протипоказання"). Пацієнтки із порушенням функції нирок. Препарат Діециклен® спеціально не вивчався у пацієнток з порушенням функції нирок. Наявні дані не передбачають зміни режиму застосування таких пацієнток.ПередозуванняСимптоми: можливі нудота, блювання, нерегулярні кров'яні виділення, відсутність менструальноподібної кровотечі. Лікування: необхідності проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності будь-якого з перелічених нижче станів/захворювань або факторів ризику слід ретельно оцінити потенційний ризик та очікувану користь від застосування препарату та обговорити її з жінкою до того, як вона вирішить розпочати прийом препарату. У разі посилення симптомів наявного захворювання, загострення хвороби або появи перших ознак цих станів/захворювань або факторів ризику при застосуванні даного препарату необхідно проконсультуватися з лікарем, який може прийняти рішення про необхідність відміни препарату. Тромбоз Тромбоз – утворення згустку крові (тромба), який може закупорювати кровоносну судину. При відриві тромбу розвивається тромбоемболія. Іноді тромбоз розвивається у глибоких венах кінцівок (тромбоз глибоких вен), судинах серця (інфаркт міокарда), головного мозку (інсульт) та вкрай рідко – у судинах інших органів. Ризик тромбозу глибоких вен у жінок, які приймають КОК, вищий, ніж у тих, що їх не приймають, але не такий високий, як під час вагітності. Результати епідеміологічних досліджень свідчать про наявність взаємозв'язку між застосуванням КОК та підвищеним ризиком виникнення тромбозів та тромбоемболічних захворювань, таких як інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен та емболії легеневої артерії при прийомі КОК. Ці ускладнення зустрічаються рідко. Ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) є максимальним у перший рік прийому таких препаратів, переважно протягом перших 3 місяців. Підвищений ризик присутній після початкового застосування КЗК або при відновленні застосування одного і того ж або різних КЗК (після перерви між прийомами препарату в 4 тижні і більше). Загальний ризик ВТЕ у пацієнток, які приймають низько дозовані КОК (<50 мкг етинілестрадіолу), у 2-3 рази вищий, ніж у невагітних пацієнток, які не приймають КОК, проте цей ризик залишається нижчим порівняно з ризиком ВТЕ при вагітності та пологах. У дуже рідких випадках венозна або артеріальна тромбоемболія може призвести до смерті. ВТЕ, що виявляється у вигляді тромбозу глибоких вен та/або емболії легеневої артерії, може виникнути при застосуванні будь-якого КЗК. Вкрай рідко при застосуванні КОК виникає тромбоз в інших кровоносних судинах, наприклад, венах та артеріях печінки, брижі, нирок, мозку або сітківки. Симптоми тромбозу глибоких вен включають наступне: односторонній набряк нижньої кінцівки або вздовж вени на нижній кінцівці, біль і дискомфорт у нижній кінцівці тільки у вертикальному положенні або при ходьбі, локальне підвищення температури у ураженій нижній кінцівці, почервоніння або зміна забарвлення шкірних кінців на нижній. Симптоми тромбоемболії легеневої артерії полягають у наступному: утруднене або прискорене дихання; раптовий кашель, зокрема. з кровохарканням; гострий біль у грудній клітці, який може посилюватися при глибокому вдиху; почуття тривоги; сильне запаморочення; пришвидшене серцебиття. Деякі з цих симптомів (наприклад, задишка, кашель) є неспецифічними і можуть бути витлумачені невірно - як ознаки інших часто зустрічаються і менш важких станів/захворювань (наприклад, інфекція дихальних шляхів). У разі виникнення перелічених вище симптомів у жінок, які приймають КОК, необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Ризик розвитку ВТЕ зростає: з віком; при курінні (при інтенсивному курінні та зі збільшенням віку ризик додатково підвищується, особливо у жінок старше 35 років; жінкам старше 35 років слід настійно рекомендувати відмовитися від куріння, якщо вони хочуть приймати препарат Дієциклен®); при обтяженому сімейному анамнезі (тобто за наявності в анамнезі випадків венозної тромбоемболії відносно молодому віці у батьків або близьких родичів); у разі підозри на спадкову схильність, перш ніж ухвалити рішення про будь-яку гормональну контрацепцію жінці слід проконсультуватися з фахівцем; при тривалій іммобілізації, серйозній хірургічній операції, будь-якій операції на нижніх кінцівках або великій травмі; у цих ситуаціях необхідно припинити застосування КОК (у разі планової операції не менше ніж за 4 тижні) та не відновлювати його до закінчення 2 тижнів після повного відновлення рухової активності; якщо застосування препарату Діециклен не було припинено заздалегідь, слід розглянути питання про антитромботичну терапію; авіапереліт тривалістю понад 4 год; при ожирінні (ІМТ >30 кг/м2). Ризик артеріальних тромбоемболічних ускладнень або порушення мозкового кровообігу підвищується: з віком; при курінні (при інтенсивному курінні та зі збільшенням віку ризик додатково підвищується, особливо у жінок старше 35 років; жінкам старше 35 років слід настійно рекомендувати відмовитися від куріння, якщо вони хочуть приймати препарат Дієциклен®); при дисліпопротеїнемії; при артеріальній гіпертензії; при мігрені; при захворюваннях клапанів серця; при миготливій аритмії; при обтяженому сімейному анамнезі (тобто при наявності в анамнезі випадків артеріального тромбозу відносно молодому віці у батьків або близьких родичів). У разі підозри на спадкову схильність, перш ніж прийняти рішення про будь-яку гормональну контрацепцію, жінці слід проконсультуватися з фахівцем. Порушення периферичного кровообігу також можуть відзначатись при цукровому діабеті, ВКВ, гемолітико-уремічному синдромі, хронічних запальних захворюваннях кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт) та серповидно-клітинній анемії. Необхідно враховувати підвищений ризик тромбоемболії у післяпологовому періоді. Збільшення частоти та тяжкості нападів мігрені під час застосування КОК (що може бути провісником порушення мозкового кровообігу) є причиною негайного скасування цих препаратів. Щодо потенційної ролі варикозного розширення вен та поверхневого тромбофлебіту у розвитку ВТЕ єдиної думки немає. Пухлини Найбільш істотним фактором ризику виникнення раку шийки матки є персистуюча папіломавірусна інфекція. Деякі епідеміологічні дослідження показують, що тривале застосування КОК може зробити свій внесок у підвищення цього ризику. Однак досі триває дискусія про те, наскільки цей результат залежить від інших факторів, таких як скринінгові дослідження шийки матки, вільніша сексуальна поведінка та відмова від бар'єрних методів контрацепції. Мета-аналіз результатів 54 епідеміологічних досліджень говорить про дещо підвищений відносний ризик виявлення раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК (відносний ризик 1.24). Підвищений ризик поступово знижується протягом 10 років після припинення прийому КЗК. Враховуючи той факт, що рак молочної залози рідко зустрічається у жінок молодше 40 років, збільшення кількості раку молочної залози, що діагностується, у жінок, які приймають або раніше приймали КОК, мало в порівнянні із загальним ризиком цього захворювання. Ці дослідження не підтверджують наявність причинно-наслідкового зв'язку. Причиною підвищення числа випадків виявлення раку молочної залози у жінок, які приймають КОК, може бути більш рання діагностика, біологічна дія препаратів або поєднання цих факторів. У жінок, які приймають або раніше приймали КЗК,виявляються більш ранні стадії раку молочної залози, ніж у жінок, які ніколи їх не приймали. Були діагностовані окремі випадки доброякісних пухлин печінки та, значно рідше, злоякісних пухлин печінки у жінок, які приймають КОК. У поодиноких випадках такі пухлини ставали причиною загрозливого життя внутрішньочеревної кровотечі. У разі сильного болю у верхній частині живота, збільшення печінки або ознак внутрішньочеревної кровотечі у жінок, які приймають КОК, необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Інші стани У жінок з гіпертригліцеридемією або тих, хто має це захворювання в сімейному анамнезі, може бути підвищений ризик виникнення панкреатиту при прийомі КОК. Незважаючи на те, що у багатьох жінок, які приймають КОК, відзначалося невелике підвищення артеріального тиску, клінічно значуще підвищення зустрічається рідко. Однак якщо розвивається клінічно значуще підвищення АТ (вище 140/90 мм рт.ст.) під час прийому КОК, прийом препарату Дієциклен® має бути припинено і розпочато лікування артеріальної гіпертензії. Прийом препарату може бути продовжений, якщо за допомогою гіпотензивної терапії буде досягнуто нормальних АТ. Прийом препарату слід припинити при гострих та хронічних порушеннях функції печінки, доки всі показники функції печінки не прийдуть у норму. Рецидиви холестатичної жовтяниці, що виникла вперше під час вагітності або попереднього періоду використання КОК, також вимагають припинення прийому препарату. Застосування КОК може спричинити появу або погіршення станів, для яких зв'язок із застосуванням цих препаратів не є незаперечним: жовтяниця та/або свербіж, пов'язаний з холеєтазом; утворення каменів у жовчному міхурі; порфірія; ВКВ; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденхема; герпес під час вагітності; погіршення слуху, пов'язане з отосклерозом. Незважаючи на те, що КОК можуть впливати на периферичну інсулінорезистентність та толерантність до глюкози, жінкам з цукровим діабетом, які приймають низькодозовані КОК, як правило, не потрібне проведення корекції дози або режиму дозування гіпоглікемічних препаратів. Тим не менш, такі жінки повинні перебувати під ретельним наглядом. Хвороба Крона та виразковий коліт можуть бути пов'язані з прийомом КОК. Іноді може з'являтися хлоазму (гіперпігментація шкіри обличчя), якщо вона спостерігалася при вагітності. Жінки зі схильністю до хлоазми під час використання КОК повинні остерігатися прямих сонячних променів та впливу інших ультрафіолетових випромінювань. Зникнення симптомів вугрової висипки (акне) зазвичай відзначається через 3-4 місяці терапії. Жінки повинні бути попереджені про те, що препарат Діециклен не захищає їх від ВІЛ-інфекції та інших захворювань, що передаються статевим шляхом. Зниження ефективності Контрацептивна ефективність КОК може знизитися, наприклад, у разі пропуску прийому таблеток, у разі розладів з боку шлунково-кишкового тракту (блювання, діарея) або одночасного застосування інших лікарських засобів. Нерегулярність циклу Під час прийому будь-яких КОК можуть з'являтися нерегулярні кровотечі ("що виділяють" або "проривна" кровотеча), особливо в перші місяці прийому таблеток. Кровотечі зазвичай припиняються при адаптації організму до препарату Диециклен® (зазвичай після трьох циклів прийому таблеток). Якщо кровотечі продовжуються і рівень їх тяжкості зростає, слід проконсультуватися з фахівцем. Відсутність чергової кровотечі "скасування" У деяких жінок кровотеча "скасування" не виникає під час перерви у прийомі таблеток. Якщо препарат приймався відповідно до інструкції, виникнення вагітності є малоймовірним. Однак якщо таблетки приймалися нерегулярно або кровотеча "скасування" не виникла 2 рази поспіль, то до продовження застосування препарату необхідно виключити вагітність. Лабораторні дослідження Застосування КОК може вплинути на результати лабораторних досліджень, включаючи біохімічні показники функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз та нирок; на концентрацію білків плазми крові, наприклад, кортикостероїд-зв'язуючого глобуліну, а також на ліпідний/ліпопротеїновий склад крові, показники вуглеводного обміну та показники системи згортання крові. Однак, зазвичай, відхилення залишаються в межах діапазону нормальних лабораторних значень. Медичні огляди Перед першим призначенням або поновленням прийому препарату Діециклен® необхідно зібрати докладний анамнез та провести медичний огляд з урахуванням протипоказань, особливих вказівок та запобіжних заходів. Обстеження необхідно регулярно повторювати. Регулярне медичне обстеження також потрібне через наявність протипоказань (наприклад, транзиторні ішемічні стани тощо) або факторів ризику (наприклад, наявність венозного або артеріального тромбозу в сімейному анамнезі), які можуть виникнути вперше лише під час прийому КОК. Періодичність і характер таких обстежень повинні базуватися на затверджених практичних методиках, адаптованих до конкретної пацієнтки, але в загальному випадку вони повинні включати: виключення вагітності; перевірку показників АТ; стану молочних залоз, органів черевної порожнини та малого тазу,включаючи цитологічне дослідження епітелію шийки матки; виключення порушення з боку системи згортання крові. У разі тривалого застосування препарату обстеження необхідно проводити не рідше 1 разу на 6 місяців. Жінка має проконсультуватися з лікарем якнайшвидше: при будь-яких змінах здоров'я, особливо будь-яких станах, перелічених у даній інструкції із застосування (див. розділи "Протипоказання", "З обережністю"); при локальному ущільненні у молочній залозі; якщо вона має намір застосовувати інші лікарські препарати (див. розділ "Лікарська взаємодія"); якщо очікується тривала іммобілізація (наприклад, на ногу накладено гіпс), планується госпіталізація чи операція (необхідно проконсультуватися з лікарем за 4-6 тижнів до неї); при виникненні надзвичайно сильної маткової кровотечі; якщо жінка забула прийняти таблетку в перший тиждень прийому упаковки (блістера) і мала місце статевий контакт за тиждень до цього; якщо у жінки двічі поспіль не було чергової кровотечі "скасування" або вона підозрює, що вагітна (не можна починати прийом таблеток з наступної упаковки (блістера), доки вона не проконсультується з лікарем). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено вплив препарату Дієциклен® на здатність до керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
9 570,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активний компонент: трипторелін памоат (у перерахунку на трипторелін 11,25 мг); Допоміжні компоненти: сополімер DL-молочної та гліколевої кислот 250,0 мг; манітол 85,0 мг; кармелозу натрію (натрій карбоксиметилцелюлоза) 30,0 мг; Полісорбат-80 2,0 мг. Розчинник - 1 амп. Маннітол 16,0 мг; вода для ін'єкцій до 2000 мг. * З урахуванням особливостей лікарської форми в препараті закладено надлишок активного компонента для забезпечення ефективної дози. По 11,25 мг триптореліну у флакон із злегка затемненого скла, закупорений гумовою пробкою під алюмінієвою обкаткою з отвором для голки в центрі та закритий захисною пластмасовою кришкою контролю першого розтину. По 2 мл розчинника в ампулу із безбарвного гідролітичного скла типу I. Один порожній стерильний одноразовий поліпропіленовий шприц місткістю 3 мл, одна одноразова голка розміром 0,90 х 38 мм з жовтим наконечником без захисного пристрою, одна одноразова голка для внутрішньом'язової ін'єкції розміром 0,90 х 38 мм з жовтим наконечником голка для підшкірної ін'єкції розміром 0,90 х 25 мм із жовтим наконечником та із захисним пристроєм у блістерну упаковку з ПВХ та ламінованого паперу. Один флакон з препаратом, одну ампулу з розчинником, одну блістерну упаковку зі шприцем і трьома голками поміщають у картонну пачку разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиЛіофілізат: Ліофілізат білого або злегка жовтуватого кольору, що диспергується в розчиннику, що додається, з утворенням суспензії білого або злегка жовтуватого кольору. Розчинник: безбарвний прозорий розчин.Фармакотерапевтична групаАнтигонадотропний.ФармакокінетикаДиферелін® 0,1 мг Після п/к ін'єкції здоровим дорослим добровольцям у дозі 0,1 мг трипторелін швидко всмоктується (час досягнення Cmax - (0,63±0,26) год з піком концентрації в плазмі, що становить (1,85±0,23) нг /мл). T1/2 становить (7,6±1,6) год, через 3-4 години закінчується фаза розподілу. Загальний плазмовий кліренс - (161±28) мл/хв. Об'єм розподілу - (1562±158) мл/кг. Диферелін® 3,75 мг Після внутрішньом'язового введення пролонгованої форми препарату настає початкова стадія швидкого вивільнення лікарської речовини з наступною фазою постійного вивільнення триптореліну. Cmax становить (0,32±0,12) нг/мл. Середня кількість триптореліну, що постійно вивільняється, становить (46,6±7,1) мкг/день. Біодоступність препарату становить близько 53% за 1 місяць. Диферелін® 11,25 мг При внутрішньом'язовому введенні Дифереліну в дозі 11,25 мг Cmax триптореліну в плазмі крові (у чоловіків та жінок) визначається приблизно через 3 години після ін'єкції. Після фази зниження концентрації, що триває протягом першого місяця, до 90-го дня концентрація циркулюючого триптореліну залишається постійною (приблизно 0,04–0,05 нг/мл – при лікуванні ендометріозу та близько 0,1 нг/мл – при лікуванні раку простати ).ФармакодинамікаТрипторелін є синтетичним декапептидом, аналогом природного гонадотропін-рилізинг гормону, що вивільняє гонадотропін. Диферелін® 0,1 мг Дослідження на тваринах та клінічні дослідження показали, що після початкового періоду стимуляції тривале застосування Дифереліну® 0,1 мг пригнічує секрецію гонадотропінів з подальшим пригніченням функції яєчників. Постійне застосування Дифереліну 0,1 мг пригнічує секрецію гонадотропінів (ФСГ та ЛГ). Пригнічення проміжних ендогенних піків ЛГ дозволяє підвищити якість фолікулогенезу, збільшуючи кількість фолікулів, що дозрівають, і, як наслідок, підвищити ймовірність вагітності за цикл. Диферелін® 3,75 мг Після короткого початкового періоду стимуляції гонадотропної функції гіпофізу трипторелін пригнічує секрецію гонадотропінів та, відповідно, функцію яєчок та яєчників. Постійне застосування препарату пригнічує секрецію естрогенів яєчниками до стану менопаузи, а також знижує секрецію тестостерону, концентрація якого може досягати показників, що спостерігаються після хірургічної кастрації. іферелін® 11,25 мг У початковому періоді застосування Диферелін® 11,25 мг тимчасово підвищує концентрацію ЛГ та ФСГ у крові, відповідно підвищується концентрація тестостерону у чоловіків та естрадіолу у жінок. Тривале лікування знижує концентрацію ЛГ та ФСГ, що призводить до зменшення показників тестостерону (до рівнів, що відповідають станом після тестикулектомії) та естрадіолу (до рівнів, відповідних стану постоваріоектомії) приблизно до 20-го дня після першої ін'єкції. запровадження препарату. Тривале лікування триптореліном пригнічує секрецію естрадіолу у жінок і таким чином перешкоджає розвитку ендометріоїдних ектопій.Показання до застосуванняДиферелін® 0,1 мг Жіноча безплідність. Проведення стимуляції яєчників спільно з гонадотропінами (людським менопаузним, людським хоріонічним), ФСГ у програмах екстракорпорального запліднення та перенесення ембріона, а також інших допоміжних репродуктивних технологій. Диферелін® 3,75 мг рак передміхурової залози; передчасне статеве дозрівання; генітальний та екстрагенітальний ендометріоз; фіброміома матки (перед оперативним втручанням); жіноча безплідність (у програмі екстракорпорального запліднення). Диферелін® 11,25 мг рак передміхурової залози з метастазами; генітальний та екстрагенітальний ендометріоз (I–IV стадій).Протипоказання до застосуванняЗагальне для всіх дозувань: гіперчутливість; вагітність; годування грудьми. Диферелін® 11,25 мг (додатково): гормононезалежний рак передміхурової залози; стан після попередньої хірургічної тестикулектомії. Диферелін® 3,75; 11,25 мг (додатково): З обережністю – при остеопорозі. Диферелін® 11,25 мг (додатково): З обережністю – у жінок із синдромом полікістозних яєчників.Вагітність та лактаціяВ даний час аналоги гонадотропін-рилізинг гормону використовуються в комбінації з гонадотропінами для стимуляції овуляції та вагітності. Вагітність є протипоказанням для застосування препарату. Однак практика показала, що після овуляції, стимульованої в попередньому циклі, деякі жінки вагітніли без стимуляції і продовжували подальший курс стимуляції овуляції. Сумарні дані: досліди на тваринах показали, що препарат не має тератогенного ефекту. Отже, очікується розвитку вроджених аномалій в людини під час використання даного препарату, т.к. 2 якісно виконані дослідження на тваринах не виявили його тератогенного ефекту. Результати проведених клінічних досліджень за участю невеликої кількості вагітних жінок з використанням аналогу гонадотропін-рилізингу гормону показали відсутність вад розвитку плода або фетотоксичності. Тим не менш, необхідно подальше вивчення наслідків впливу препарату на вагітність. Оскільки відсутні дані про проникнення препарату в грудне молоко і його можливі ефекти на дитину, що годується груддю, не слід проводити лікування в період годування груддю.Побічна діяСпільне для всіх дозувань На початку лікування. При лікуванні безпліддя поєднання із гонадотропінами може призвести до гіперстимуляції яєчників. У цьому випадку відзначається збільшення розмірів яєчників, біль у животі. Під час лікування. Найчастіше зустрічаються такі побічні явища, як: раптові припливи, сухість піхви, зниження лібідо та диспареунія, пов'язані з гіпофізарно-яєчниковою блокадою. Тривале застосування аналогів гонадотропін-рилізинг гормону може призвести до демінералізації кісток, ризику розвитку остеопорозу (зазначена побічна дія не спостерігалась при короткочасному застосуванні Дифереліну® 0,1 мг). Алергічні реакції: кропив'янка, висипання, свербіж, рідко — набряк Квінке. У поодиноких випадках – нудота, блювання, збільшення маси тіла, підвищення артеріального тиску, емоційна лабільність, порушення зору, біль у місці введення ін'єкції. Вкрай рідко – головний біль, суглобові та м'язові болі. Диферелін® 3,75 мг додатково У чоловіків – зниження потенції. На початку лікування хворі на рак передміхурової залози можуть відчувати тимчасове посилення болю в кістках, уражених метастазами (лікування симптоматичне). В окремих випадках відзначаються непрохідність сечоводів та симптоми, пов'язані з компресією метастазами спинного мозку (проходять через 1-2 тижні). Також у цей період може спостерігатись тимчасове підвищення активності кислої фосфатази у плазмі крові. При лікуванні передчасного статевого дозрівання у дівчат можуть спостерігатися кров'яні виділення з піхви. Тривале застосування препарату може спричинити гіпогонадотропну аменорею. Після припинення лікування функція яєчників відновлюється і овуляція відбувається в середньому на 58 день після останньої ін'єкції препарату. Перша менструація настає на 70-й день після останньої ін'єкції Дифереліну. Це необхідно враховувати у плануванні контрацепції. Диферелін 11,25 мг додатково У чоловіків На початку лікування. Дизуричні порушення (утруднення сечовипускання, неповне випорожнення сечового міхура, болючість), болі в кістках, пов'язані з метастазами та компресією метастазами спинного мозку, які можуть посилюватись через тимчасове збільшення вмісту тестостерону в плазмі крові на початку лікування. Ці симптоми проходять через 1-2 тижні. Також у цей період може спостерігатись тимчасове підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові. Під час лікування: припливи крові до обличчя, зниження лібідо, гінекомастія, імпотенція, що пов'язано із зменшенням вмісту тестостерону у плазмі крові. У жінок На початку лікування. Симптоми, пов'язані з ендометріозом (тазові болі, дисменорея), які можуть посилюватися у зв'язку з початковим тимчасовим збільшенням концентрації естрадіолу в плазмі крові та зникають через 1–2 тижні. Через місяць після першої ін'єкції може виникнути метрорагія. У чоловіків та жінок: Порушення настрою, дратівливість, депресія, втома, порушення сну, збільшення маси тіла, профузний піт, парестезії, погіршення зору, гарячковий стан.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не описані.Спосіб застосування та дозиДиферелін 0,1 мг. П/к. Короткий протокол. Починаючи з 2-го дня циклу (одночасно починаючи стимуляцію яєчників), закінчують лікування за 1 день до запланованого введення людського хоріонічного гонадотропіну. Курс лікування становить 10-12 днів. Довгий протокол. Щоденні підшкірні ін'єкції Дифереліну 0,1 мг починають з 2-го дня циклу. При десенсибілізації гіпофізу (Е2 Правила приготування розчину. Безпосередньо перед ін'єкцією перенести розчинник у флакон із ліофілізатом. Збовтати до повного розчинення. Використані голки мають бути поміщені у виділений для гострих предметів контейнер. Диферелін ® 3,75 мг. В/м. Рак передміхурової залози. Диферелін® вводиться у дозі 3,75 мг кожні 4 тижні, тривало. Передчасне статеве дозрівання. Дітям з масою тіла понад 20 кг – 3,75 мг кожні 28 днів; дітям з масою тіла менше 20 кг – 1,875 мг кожні 28 днів. Ендометріоз. Препарат повинен бути введений у перші 5 днів менструального циклу – у дозі 3,75 мг кожні 4 тижні. Тривалість терапії – не більше 6 міс. Жіноча безплідність. Диферелін повинен бути введений на другий день циклу в дозі 3,75 мг. Зв'язок із гонадотропінами повинен контролюватись після десенсибілізації гіпофізу (концентрація естрогенів у плазмі крові менше 50 пкг/мл зазвичай визначається через 15 днів після ін'єкції Дифереліну®). Фіброміома матки. Препарат має бути введений у перші 5 днів менструального циклу. Введення Дифереліну повинно проводитися кожні 4 тижні в дозі 3,75 мг. Тривалість курсу лікування – 3 місяці (для пацієнток, які готуються до операції). Диферелін ® 11,25 мг. В/м Рак передміхурової залози. Диферелін® вводиться у дозі 11,25 мг кожні 3 місяці. Ендометріоз. Диферелін® вводиться у дозі 11,25 мг кожні 3 місяці. Лікування необхідно розпочинати у перші п'ять днів менструального циклу. Тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості ендометріозу та спостерігається клінічної картини (функціональних та анатомічних змін) на фоні терапії. Як правило, лікування проводиться протягом 3-6 місяців. Не рекомендується проводити повторний курс лікування триптореліном або гонадотропін-рилізинг гормоном. Диферелін ® 3,75 мг. В/м. Правила приготування суспензії Розчинення ліофілізату в розчиннику, що додається, повинно проводитися безпосередньо перед введенням. Перемішувати вміст флакона слід обережно до отримання однорідної суспензії. Про випадки здійснення неповної ін'єкції, що призводять до втрати більшої кількості суспензії, ніж зазвичай залишається в шприці для ін'єкції, необхідно повідомити лікаря. Введення має здійснюватися у суворій відповідності до інструкції. Обробити місце ін'єкції серветкою зі спиртом. Зняти ковпачок із голки з рожевою насадкою та приєднати її до шприца. Набрати в шприц весь розчинник із ампули. Видалити пластикову кришку із флакону з ліофілізатом. Ввести голку крізь пробку з хлорбутилкаучуку та перенести розчинник у флакон. Потягнути голку так, щоб вона залишалася у флаконі, але не торкалася суспензії. Обережно збовтати вміст до отримання однорідної суспензії, не перевертаючи флакон. Не перевертаючи флакон, набрати у шприц усю суспензію. Зняти рожеву голку із шприца. Приєднати до шприца зелену голку (щільно прикрутити), беручись лише за кольоровий наконечник. Видалити повітря із шприца. Негайно зробити ін'єкцію. Ін'єкцію вводити лише внутрішньом'язово. Відразу після ін'єкції закрити голку за допомогою захисного пристрою одним із наступних способів: натиснути на захисний пристрій до кінчика голки. Закрити голку та зафіксувати пристрій; перевернути шприц. Використовуючи рівну поверхню, натиснути на пристрій та закрити голку. Голка закрита, якщо кінчик голки покритий пристроєм. Перевірити, чи надійно закрито пристрій. Для від'єднання голки використовувати кольорову насадку. Утилізувати голки у контейнерах, призначених для гострих предметів. Диферелін ® 11,25 мг. В/м Правила приготування суспензії Розчинення ліофілізату в розчиннику, що додається, повинно проводитися безпосередньо перед введенням. Перемішувати вміст флакона слід обережно до отримання однорідної суспензії. Про випадки здійснення неповної ін'єкції, що призводять до втрати більшої кількості суспензії, ніж зазвичай залишається в шприці для ін'єкції, необхідно повідомити лікаря. Введення має здійснюватися у суворій відповідності до інструкції. Обробити місце ін'єкції серветкою зі спиртом. Зняти ковпачок із голки з рожевим наконечником та приєднати її до шприца. Набрати в шприц весь розчинник із ампули. Видалити пластикову кришку із флакону з ліофілізатом. Ввести голку крізь пробку з хлорбутилкаучуку та перенести розчинник у флакон. Потягнути голку так, щоб вона залишалася у флаконі, але не торкалася суспензії. Не перевертаючи флакон, акуратно збовтати вміст до отримання однорідної суспензії. Не перевертаючи флакон, набирати у шприц усю суспензію. Зняти голку з рожевим наконечником із шприца. Приєднати до шприца голку із зеленим наконечником (або голку із зеленим наконечником та захисним пристроєм), щільно прикрутити, беручись лише за кольоровий наконечник. Видалити повітря із шприца. Негайно зробити ін'єкцію. Якщо використовується голка із зеленим наконечником та захисним пристроєм, то: Відразу після ін'єкції закрити голку за допомогою захисного пристрою одним із наступних способів: Натиснути на захисний пристрій до кінчика голки. Закрити голку та зафіксувати пристрій. Перевернути шприц, використовуючи рівну поверхню, натиснути на пристрій та закрити голку. Голка закрита, якщо кінчик голки покритий пристроєм. Перевірити, чи надійно закрито пристрій. Для від'єднання голки використовувати кольоровий наконечник. Утилізувати голки у контейнерах, призначених для гострих предметів.ПередозуванняВипадки передозування невідомі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДиферелін® 0,1 мг Попередження. Реакція яєчників у відповідь на введення Дифереліну 0,1 мг у поєднанні з гонадотропінами може помітно збільшитися у схильних до цього пацієнтів і, зокрема, у випадках полікістозних захворювань яєчників. Відповідна реакція яєчників на введення препарату в поєднанні з гонадотропінами може відрізнятися у пацієнток, також вона може бути різною у тих самих пацієнток при різних циклах. Запобіжні заходи. Стимуляція овуляції повинна проводитися під наглядом лікаря та з проведенням регулярних біологічних та клінічних методів аналізу: збільшення вмісту естрогенів у плазмі та проведення ультразвукової ехокардіографії. Якщо реакція у відповідь яєчників надмірна, то рекомендується перервати цикл стимуляції і припинити ін'єкції гонадотропіну. Диферелін® 3,75 мг На початку лікування може спостерігатися посилення клінічних симптомів, у зв'язку з чим слід з обережністю призначати Диферелін® хворим на рак передміхурової залози, схильні до ризику розвитку непрохідності сечоводів або здавлення спинного мозку. Необхідне ретельне спостереження даних пацієнтів протягом першого місяця терапії. До початку терапії Дифереліном необхідно підтвердити відсутність вагітності. З обережністю застосовувати у пацієнток із синдромом полікістозних яєчників під час проведення схем стимуляції овуляції. Це з тим, що з невеликої кількості пацієнтів може зростати кількість індукованих фолікулів. Необхідно ретельно моніторувати рівень стимуляції циклу при екстракорпоральному заплідненні, щоб виявити пацієнток із ризиком розвитку синдрому гіперстимуляції яєчників, оскільки вираженість та частота проявів синдрому може залежати від режиму дозування гонадотропіну. За необхідності введення хоріонічного гонадотропіну людини слід припинити. Диферелін® 11,25 мг Лікування ендометріозу. Перед початком лікування необхідно виключити вагітність. Протягом першого місяця лікування слід використовувати негормональні контрацептивні засоби. Внутрішньом'язова ін'єкція препарату призводить до стійкої гіпогонадотропної аменореї. Лікування не слід рекомендувати на період понад 6 місяців. Не рекомендується проводити повторний курс терапії триптореліном або іншим аналогом гонадотропін-рилізинг гормону. Виникнення метрорагії в ході лікування, крім першого місяця, не є нормою, у зв'язку з чим необхідно визначати концентрацію естрадіолу плазми. При зниженні концентрації естрадіолу до рівня менше 50 пг/мл можлива наявність інших органічних уражень. Функція яєчників відновлюється після завершення терапії. Перша менструація настає в середньому через 134 дні після останньої ін'єкції. З цієї причини розпочати використання контрацепції слід через 15 днів після відміни лікування, тобто. через 3,5 місяців після останньої ін'єкції. При лікуванні раку передміхурової залози. Найбільш виражений сприятливий ефект відзначається у пацієнтів за відсутності іншої раніше проведеної гормональної терапії. На початку лікування може спостерігатися поява та посилення клінічних симптомів (зокрема болів у кістках, дизуричних порушень), які мають тимчасовий характер. Це передбачає ретельне спостереження даних пацієнтів протягом перших кількох тижнів терапії (рівень тестостерону в плазмі не повинен перевищувати 1 нг/мл). Лікування Дифереліном® необхідно проводити у суворій відповідності до інструкції із застосування. Будь-яка зміна об'єму суспензії, що вводиться в/м, повинна бути запротоколована.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Фасовка: N60 Форма выпуска: таб. покрытые оболочкой Упаковка: блистер Производитель: Аквион Завод-производитель: ВТФ ООО(Россия). .