Лекарства и БАД Хиты продаж
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: лерканідипіну гідрохлорид – 10,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна (тип РН-101), карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), повідон - К 30, стеарат магнію; Плівкова оболонка: Опадрай OY-SR-6497, що складається з: гіпромелози, тальку, титану діоксиду, макроголу 6000, барвника заліза оксиду жовтого. Пігулки покриті плівковою оболонкою, 10 мг. По 7, 14 або 15 таблеток у блістер [непрозора ПВХ-плівка/фольга алюмінієва]. По 1 (по 7 або 14 пігулок), 2 (по 14 пігулок), 4 (по 15 пігулок), 6 (по 15 пігулок) блістерів з інструкцією із застосування препарату в картонній пачці.Інформація від виробникаТермін придатності до 3 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, від блідо-жовтого до світло-жовтого кольору з ризиком на одному боці. Вид на зламі: світло-жовтого кольору.ФармакокінетикаВсмоктування Лерканідипін повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) досягається через 1,5-3 год і становить 3,3±2,09 нг/мл та 7,66±5,90 нг/мл після прийому 10 та 20 мг лерканідипіну, відповідно. Обидва енантіомери лерканідипіну демонструють подібний фармакокінетичний профіль: мають однаковий час досягнення максимальної концентрації (TСmax), однаковий період напіввиведення (T1/2); значення Сmax і площі під кривою - "концентрація - час" (AUC) в 1,2 рази вище (-)-S енантіомера. Взаємоперетворення енантіомерів в умовах in vivo не спостерігалося. У зв'язку із значним метаболізмом при «первинному проходженні» через печінку, абсолютна біодоступність лерканідипіну у пацієнтів при прийомі внутрішньо після їди становить приблизно 10%; в той же час при прийомі лерканідипіну здоровими добровольцями натще біодоступність зменшується на 1/3. При прийомі лерканідипіну не пізніше 2 год. після прийому жирної їжі його біодоступність збільшується в 4 рази. У зв'язку з цим препарат Леркамен® 10 слід приймати до їди. Розподіл Розподіл із плазми крові в тканини та органи відбувається швидко та широко. Зв'язок із білками плазми крові перевищує 98%. У пацієнтів з тяжкою нирковою та/або печінковою недостатністю через зниження концентрації білка у плазмі крові вільна фракція лерканідипіну може збільшуватися. Метаболізм Лерканідипін інтенсивно метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4; незмінена діюча речовина не виявляється ні в сечі, ні калі. Препарат переважно перетворюється на неактивні метаболіти. Дослідження «in vitro» з мікросомами печінки людини показали, що лерканідипін певною мірою інгібує ферменти CYP3A4 та CYP2D6 у концентраціях, що у 160 та 40 разів відповідно перевищують максимальні плазмові концентрації після прийому дози 20 мг. Більше того, дослідження лікарських взаємодій у людей показали, що лерканідипін не змінює плазмові концентрації мідазоламу, типового субстрату CYP3A4 або метопрололу, типового субстрату CYP2D6. Тому інгібування біотрансформації лікарських засобів, що метаболізуються за участю CYP3A4 та CYP2D6 при застосуванні лерканідипіну в терапевтичних дозах, не очікується. Виведення Елімінація відбувається переважно шляхом біотрансформації. Близько 50% прийнятої дози виводиться нирками. Середнє значення T1/2 становить 8-10 год. Тривалість терапевтичної дії (24 год) обумовлена зв'язуванням лерканідипіну з ліпідними мембранами. Кумуляції лерканідипіну при повторному вживання не спостерігається. Лінійність/нелінійність фармакокінетики Фармакокінетика лерканідипіну в діапазоні терапевтичних доз має нелінійний характер. При прийомі лерканідипіну в дозах 10 мг, 20 мг і 40 мг Сmax у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1:3:8 відповідно, і AUC – у співвідношенні 1:4:18, що передбачає прогресуюче насичення при «первинному проходженні» через печінку. Таким чином, біодоступність лерканідипіну збільшується зі збільшенням прийнятої дози. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти Було показано, що фармакокінетика лерканідипіну у літніх пацієнтів схожа на фармакокінетику, яка спостерігається в загальній популяції пацієнтів. Порушення функції нирок Було показано, що фармакокінетика лерканідипіну у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну (КК) більше 30 мл/хв) схожа на фармакокінетику, яка спостерігається у загальній популяції пацієнтів. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 12 мл/хв) та у пацієнтів, які проходять гемодіаліз, концентрація лерканідипіну в плазмі збільшується приблизно на 70%. Порушення функції печінки Було показано, що фармакокінетика лерканідипіну у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) схожа на фармакокінетику, що спостерігається у загальній популяції пацієнтів. Дослідження у пацієнтів із печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня тяжкості не проводилися. Ймовірно, що системна біодоступність лерканідипіну при печінковій недостатності середнього та тяжкого ступеня збільшується, оскільки лерканідипін метаболізується головним чином у печінці.ФармакодинамікаЛерканідипін є селективним блокатором «повільних» кальцієвих каналів, похідним дигідропіридину, інгібує трансмембранний струм іонів кальцію в кардіоміоцити та клітини гладкої мускулатури судин. Механізм антигіпертензивної дії лерканідипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин, внаслідок чого знижується загальний периферичний опір. Незважаючи на відносно короткий період напіввиведення з плазми крові, лерканідипін має пролонговану антигіпертензивну дію внаслідок високого коефіцієнта мембранного розподілу. Завдяки високій судинній селективності не чинить негативної інотропної дії.Гостра артеріальна гіпотензія з рефлекторною тахікардією у пацієнтів з артеріальною гіпертензією виникає рідко завдяки поступовому розвитку вазодилатації при прийомі лерканідипіну. Лерканідипін являє собою рацемічну суміш (+)R- та (-)S-енантіомерів. Антигіпертензивний ефект лерканідипіну, як і інших асиметричних похідних 1,4-дигідропіридину, насамперед, обумовлений S-енантіомером. Ефективність і безпека лерканідипіну в дозі 10-20 мг на добу оцінювалася у пацієнтів з артеріальною гіпертензією у подвійних сліпих, плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях (лерканідипін отримували 1200 пацієнтів, плацебо 603 пацієнти), а також у дослідженнях з контролем у 3676 пацієнтів із артеріальною гіпертензією. Більшість клінічних досліджень проведено у пацієнтів з м'якою та помірною артеріальною гіпертензією (включаючи літніх пацієнтів та пацієнтів з цукровим діабетом), лерканідипін призначався в монотерапії або в комбінації з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), діуретиками або бета-адр. У невеликому рандомізованому,неконтрольованому дослідженні у 25 пацієнтів з тяжкою артеріальною гіпертензією (середній діастолічний артеріальний тиск (АТ) 114,5±3,7 мм рт. ст.) артеріальний тиск нормалізувався у 40% пацієнтів, які отримували лерканідипін у дозі 20 мг 1 раз на добу та у 56% пацієнтів, які отримували лерканідипін у дозі 10 мг двічі на добу. У подвійному сліпому, рандомізованому, плацебо контрольованому дослідженні у пацієнтів із ізольованою систолічною артеріальною гіпертензією на фоні прийому лерканідипіну систолічний артеріальний тиск ефективно знизився із середніх вихідних значень 172,6±5,6 мм рт. ст. до 140,2±8,7 мм рт. ст.отримували лерканідипін у дозі 10 мг двічі на добу. У подвійному сліпому, рандомізованому, плацебо контрольованому дослідженні у пацієнтів із ізольованою систолічною артеріальною гіпертензією на фоні прийому лерканідипіну систолічний артеріальний тиск ефективно знизився із середніх вихідних значень 172,6±5,6 мм рт. ст. до 140,2±8,7 мм рт. ст.отримували лерканідипін у дозі 10 мг двічі на добу. У подвійному сліпому, рандомізованому, плацебо контрольованому дослідженні у пацієнтів із ізольованою систолічною артеріальною гіпертензією на фоні прийому лерканідипіну систолічний артеріальний тиск ефективно знизився із середніх вихідних значень 172,6±5,6 мм рт. ст. до 140,2±8,7 мм рт. ст. Клінічних досліджень у педіатричній популяції не проводилося.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія І-ІІ ступеня у дорослих пацієнтів.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до лерканідипіну, інших похідних дигідропіридинового ряду або до будь-якого компонента препарату; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; нестабільна стенокардія; обструкція тракту, що виносить лівого шлуночка; гострий інфаркт міокарда та протягом 1 місяця після перенесеного інфаркту міокарда; тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність (СКФ непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; вагітність та період грудного вигодовування; застосування у жінок дітородного віку, які не користуються надійними методами контрацепції; вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені); одночасне застосування з потужними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір, тролеандоміцин); із циклоспорином; одночасне застосування з грейпфрутом та грейпфрутовим соком. З обережністю синдром слабкості синусового вузла (без електрокардіостимулятора); дисфункція лівого шлуночка серця; ішемічна хвороба серця; порушення функції печінки середнього ступеня тяжкості; порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості; перитонеальний діаліз; одночасне застосування з індукторами/субстратами ізоферменту CYP3A4, мідазоламом, метопрололом, дигоксином; хронічна серцева недостатність; літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування лерканідипіну у вагітних жінок відсутні. Дослідження у тварин не виявили тератогенних ефектів, але вони спостерігалися при застосуванні інших похідних дигідропіридинів. Застосування лерканідипіну протипоказане під час вагітності та у жінок дітородного віку без застосування контрацепції. Період грудного вигодовування Дані про екскрецію лерканідипіну/його метаболітів у материнське молоко у людини відсутні. Ризик для немовлят/немовлят не може бути виключений. Лерканідипін протипоказаний у період грудного вигодовування. Фертильність Клінічні дані щодо впливу лерканідипіну на репродуктивну функцію відсутні. На фоні застосування блокаторів «повільних» кальцієвих каналів у поодиноких пацієнтів було зареєстровано оборотні біохімічні зміни в головці сперматозоїдів, які можуть порушувати запліднення. У випадках, коли повторне екстракорпоральне запліднення безуспішне і коли неможливо знайти інше пояснення, як можлива причина слід розглянути застосування блокаторів «повільних» кальцієвих каналів.Побічна діяОгляд профілю безпеки Безпека лерканідипіну 10-20 мг один раз на добу оцінювалася у подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях (груп лерканідипіну - 1200 пацієнтів, група плацебо - 603 пацієнти), а також у контрольованих та неконтрольованих тривалих клінічних дослідженнях з артеріальною гіпертензією. Найчастішими небажаними реакціями у клінічних дослідженнях та при узагальненні даних постмаркетингового досвіду застосування є наступні: периферичні набряки, головний біль, припливи, тахікардія та серцебиття. Табличне резюме небажаних реакцій У наведеній нижче таблиці небажані реакції, зареєстровані у клінічних дослідженнях та при узагальненні даних постмаркетингового досвіду застосування, для яких існує обґрунтований причинно-наслідковий зв'язок, перераховані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA (Медичний словник термінології регуляторної діяльності) та частоти їх виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 -< 1/10), нечасто (≥1/1000 -< 1/100), рідко (≥1/10000 -< 1/1000), дуже рідко (< 1/10000) та частота не встановлена (за наявними даними неможлива оцінка частоти виникнення). У кожній частотній групі небажані реакції представлені в порядку зменшення серйозності. Системно-органний клас MedDRA: Порушення імунної системи Рідко: Гіперчутливість Системно-органний клас MedDRA: Порушення з боку нервової системи Часто: Головний біль Нечасто: Запаморочення Рідко: Сонливість, Синкопальний стан Системно-органний клас MedDRA: Порушення з боку серця Часто: Тахікардія, Серцебиття Рідко: Стенокардія Частота невідома: інфаркт міокарда; Збільшення частоти, тривалості та тяжкості нападів у пацієнтів зі стенокардією Системно-органний клас MedDRA: Порушення з боку судин Часто: Припливи Нечасто: Артеріальна гіпотензія Системно-органний клас MedDRA: Шлунково-кишкові порушення Нечасто: Диспепсія, Нудота, Біль у верхній частині живота Рідко: Блювота, Діарея Частота невідома: Гіперплазія десен1, Мутний перитонеальний ексудат1 Системно-органний клас MedDRA: Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Частота невідома: Збільшення активності «печінкових» трансаміназ у сироватці крові1 Системно-органний клас MedDRA: Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: Шкірний висип, Свербіж шкіри Рідко: Кропивниця Частота невідома: Ангіоневротичний набряк1 Системно-органний клас MedDRA: Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини Нечасто: Міалгія Системно-органний клас MedDRA: Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Нечасто: Поліурія Рідко: Участене сечовипускання Системно-органний клас MedDRA: Загальні порушення та реакції у місці введення Часто: Перифірні набряки Нечасто: Астенія, Підвищена стомлюваність Рідко: Біль у грудях 1небажані реакції зі спонтанних повідомлень у світовому постмаркетинговому досвіді Опис окремих небажаних реакцій У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях частота периферичних набряків склала 0,9% при прийомі лерканідипіну в дозі 10-20 мг та 0,83% при прийомі плацебо. Ця частота досягла 2% у загальній популяції пацієнтів, включених у клінічні дослідження, у т. ч. у довгострокові. Лерканідипін не впливає на концентрацію глюкози та ліпідів у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування протипоказане Інгібітори СYP3A4 Відомо, що лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4. Тому інгібітори цього ізоферменту при одночасному застосуванні можуть впливати на метаболізм та виведення лерканідипіну. Було показано, що одночасне застосування з інгібітором CYP3A4 кетоконазолом підвищує концентрацію лерканідипіну в плазмі крові (15-кратне збільшення AUC і 8-кратне збільшення Сmax для S-енантіомеру лерканідипіну). Протипоказано одночасне застосування лерканідипіну з інгібіторами CYP3A4 (наприклад, такими як кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, еритроміцин, тролеандоміцин, кларитроміцин) (див. розділ "Протипоказання"). Циклоспорин Після одночасного застосування спостерігалися підвищені концентрації у плазмі крові як лерканідипіну, так і циклоспорину. Дослідження у молодих здорових добровольців показало, що при прийомі циклоспорину через 3 години після прийому лерканідипіну плазмові рівні лерканідипіну не змінювалися, тоді як AUC циклоспорину збільшилася на 27%. Однак одночасний прийом лерканідипіну з циклоспорином викликав 3-кратне збільшення концентрації лерканідипіну в плазмі крові та підвищення AUC циклоспорину на 21%. Циклоспорин та лерканідипін не слід застосовувати одночасно (див. розділ «Протипоказання»). Грейпфрут або грейпфрутовий сік Лерканідипін не слід приймати одночасно з грейпфрутом або грейпфрутовим соком, тому що одночасний прийом може призвести до збільшення системної біодоступності препарату та посилення антигіпертензивної дії (див. розділ «Протипоказання»). Одночасне застосування не рекомендується Індуктори CYP3A4 Лерканідипін слід з обережністю призначати одночасно з індукторами CYP3A4, такими як протисудомні засоби (фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін) та рифампіцин, оскільки можливе зниження антигіпертензивної дії препарату. У разі необхідності спільного застосування необхідний частіший, ніж зазвичай, контроль АТ (див. розділ «З обережністю»). Етанол (алкоголь) Етанол може потенціювати антигіпертензивну дію лерканідипіну. При прийомі судиннорозширювальних гіпотензивних препаратів слід уникати вживання алкоголю, оскільки він може посилювати їхню дію (див. розділ "З обережністю"). Одночасне застосування вимагає обережності (включаючи коригування дози) Субстрати CYP3A4 Слід бути обережними при одночасному застосуванні лерканідипіну з іншими субстратами CYP3A4, такими як терфенадин, астемізол, хінідин, антиаритмічні препарати класу III (аміодарон, соталол) (див. розділ «З обережністю»). Мідазолам При одночасному прийомі внутрішньо лерканідипіну в дозі 20 мг з мідазоламом (субстрат CYP3A4) у здорових добровольців похилого віку збільшується абсорбція лерканідипіну (приблизно на 40%) та уповільнюється швидкість абсорбції (збільшення TCmax з 1,75 год). Концентрація мідазоламу у крові у своїй не змінювалася. Метопролол При одночасному застосуванні лерканідипіну з метопрололом (бета-адреноблокатор, який в основному метаболізується в печінці [субстрат CYP2D6]), біодоступність метопрололу не змінювалася, тоді як біодоступність лерканідипіну зменшується на 50%. Цей ефект може бути пов'язаний із зменшенням печінкового кровотоку, спричиненим бета-адреноблокаторами, та може зустрічатися при одночасному застосуванні лерканідипіну з іншими препаратами цього класу. Тому лерканідипін можна безпечно застосовувати одночасно з бета-адреноблокаторами, проте при даній комбінації може знадобитися корекція дози лерканідипіну для досягнення терапевтичного ефекту. Дігоксин При одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг у пацієнтів, які постійно приймають бета-метилдигоксин, не було відзначено фармакокінетичної взаємодії, у той час як у здорових добровольців, яких лікували дигоксином, відзначалося збільшення Сmax (максимальна концентрація в плазмі крові) для дигоксину в середньому 33% після прийому 20 мг лерканідипіну натще, при цьому AUC та почений кліренс змінювалися незначно. Пацієнти, які одночасно приймають дигоксин і лерканідипін, повинні перебувати під наглядом на предмет ознак дигіталісної інтоксикації. Інші лікарські взаємодії Флуоксетин У дослідженні одночасне застосування лерканідипіну з флуоксетином (інгібітор CYP2D6 та CYP3A4) у добровольців похилого віку (середній вік 65±7 років) не призводило до клінічно значущих змін фармакокінетики лерканідипіну. Ціметідин Одночасне застосування лерканідипіну з циметидином (у дозі 800 мг на добу) не викликало значних змін концентрації лерканідипіну в плазмі (збільшення Сmax та AUC в середньому на 11%). Але при більш високих дозах циметидину необхідно бути обережними, оскільки можуть збільшуватися біодоступність і антигіпертензивна дія лерканідипіну. Симвастатин При повторному одночасному прийомі лерканідипіну в дозі 20 мг та симвастатину в дозі 40 мг AUC лерканідипіну істотно не змінювалася, тоді як AUC для симвастатину збільшувалася на 56%, а величина AUC для його активного метаболіту (β-гідроксикислоти) – на 28%. . Малоймовірно, що такі зміни мають клінічне значення. При прийомі препарату в різний час доби (Лерканідипін - вранці, симвастатин-ввечері) небажана взаємодія не очікується. Варфарін При одночасному застосуванні 20 мг лерканідипіну та варфарину у здорових добровольців змін фармакокінетики варфарину не спостерігалося. Діуретики та інгібітори АПФ Лерканідипін може застосовуватися одночасно з діуретиками та інгібіторами АПФ. Інші лікарські препарати, що впливають на артеріальний тиск Посилення антигіпертензивного ефекту може спостерігатись при одночасному прийомі лерканідипіну з альфа-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами, нейролептиками. Навпаки, зниження антигіпертензивного ефекту може спостерігатись при одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами.Спосіб застосування та дозиВсередину по 10 мг (1 таблетка Леркамену 10) 1 раз на добу не менше ніж за 15 хвилин до їди, переважно вранці, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Залежно від індивідуальної переносимості препарату пацієнтом доза може бути збільшена до 20 мг (2 таблетки Леркамену 10 або 1 таблетка Леркамену 20). Терапевтична доза підбирається поступово, оскільки максимальна антигіпертензивна дія розвивається приблизно через 2 тижні від початку прийому препарату. Оскільки дозозалежна крива має форму плато при призначенні від 20 до 30 мг лерканідипіну, малоймовірно, що ефективність препарату зростатиме з підвищенням дози, водночас збільшується ризик виникнення небажаних реакцій. Препарат Леркамен® 10 не слід приймати одночасно з грейпфрутом чи грейпфрутовим соком. При недостатній ефективності монотерапії препарат Леркамен® 10 можна приймати у комбінації з іншими гіпотензивними засобами, такими як бета-адреноблокатори (атенолол), діуретики (гідрохлортіазид) або інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (каптоприл, еналаприл). Застосування у пацієнтів похилого віку Фармакокінетичний профіль та дані клінічних досліджень показують, що у літніх пацієнтів корекція дози препарату Леркамен® 10 не потрібна. Однак слід бути обережним на початковому етапі лікування препаратом Леркамен® 10 у літніх пацієнтів. Застосування у дітей Безпека та ефективність препарату Леркамен® 10 у дітей віком до 18 років не встановлена. Дані відсутні (див. розділ "Протипоказання"). Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки При застосуванні препарату Леркамен® 10 у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості слід дотримуватися обережності. Хоча зазвичай рекомендована доза 10 мг на добу добре переноситься в цих підгрупах, збільшення дози до 20 мг на добу слід проводити з обережністю. Антигіпертензивний ефект може посилюватися у пацієнтів з порушенням функції печінки та може знадобитися корекція (зниження) дози. При печінковій недостатності тяжкого ступеня тяжкості та ниркової недостатності тяжкого ступеня (СКФПередозуванняУ постмаркетинговому досвіді застосування лерканідипіну повідомлялося про випадки передозування в діапазоні від 30-40 до 800 мг, включаючи повідомлення про спробу самогубства. Симптоми Як і у випадку з іншими дигідропіридиновими блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, передозування лерканідипіну призводить до надмірного розширення периферичних судин з вираженою артеріальною гіпотензією та рефлекторною тахікардією. Проте за дуже високих доз периферична селективність може бути втрачена, що супроводжується розвитком брадикардії та негативного інотропного ефекту. Найбільш поширеними небажаними реакціями, пов'язаними з випадками передозування лерканідипіну, були артеріальна гіпотензія, запаморочення, біль голови та серцебиття. Лікування Клінічно значуща артеріальна гіпотензія потребує активної підтримки серцево-судинної системи: моніторинг серцевої та дихальної функції, підйом нижніх кінцівок, контроль об'єму циркулюючої крові та діурезу. З огляду на тривалий фармакологічний ефект лерканідипіну важливо, щоб функції серцево-судинної системи пацієнта з артеріальною гіпотензією контролювалися як мінімум протягом 24 годин. Оскільки лерканідипін має високий ступінь зв'язування з білками, діаліз не є ефективним. Пацієнти з помірним або тяжким передозуванням повинні спостерігатися в умовах відділення інтенсивної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСиндром слабкості синусового вузла З особливою обережністю слід застосовувати лерканідипін у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла (без електорокардіостимулятора). Дисфункція лівого шлуночка Незважаючи на те, що контрольовані дослідження гемодинаміки не виявили порушень з боку функції лівого шлуночка, застосування БМКК у пацієнтів з ознаками дисфункції лівого шлуночка має здійснюватись з особливою обережністю. Ішемічна хвороба серця Існує думка, що пацієнти з ішемічною хворобою серця, які отримують короткодіючі БМКК – похідні дигідропіридину, є групою високого ризику розвитку ускладнень з боку серцево-судинної системи. Хоча лерканідипін є препаратом пролонгованої дії, при його застосуванні у пацієнтів з ішемічною хворобою серця слід бути обережним. У поодиноких випадках деякі дигідропіридини можуть викликати прекардіальний біль або стенокардію. У поодиноких випадках у пацієнтів зі стенокардією при застосуванні блокаторів «повільних» кальцієвих каналів відзначалося збільшення частоти, тривалості та/або тяжкості нападів стенокардії, а також – у поодиноких випадках – розвиток інфаркту міокарда. Аортальний стеноз/мітральний стеноз/гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія Як і інші лікарські засоби, що мають вазодилатуючу дію, лерканідипін слід особливо обережно застосовувати у пацієнтів з аортальним стенозом, мітральним стенозом або гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією. У пацієнтів з гемодинамічно значущою обструкцією лівого шлуночка, що виносить (наприклад, при тяжкому аортальному стенозі) застосування лерканідипіну протипоказане. Хронічна серцева недостатність У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю лерканідипін слід застосовувати з особливою обережністю. До початку застосування препарату необхідно досягти компенсації хронічної серцевої недостатності. Нестабільна стенокардія/інфаркт міокарда Досвід клінічного застосування лерканідипіну при гострому інфаркті міокарда та нестабільної стенокардії відсутній, у зв'язку з чим застосування препарату при зазначених захворюваннях протипоказане. Порушення функції нирок або печінки Слід дотримуватись особливої обережності при початку лікування у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості. Хоча звичайна доза, що рекомендується, 10 мг на добу, як правило, добре переноситься пацієнтами, до збільшення добової дози лерканідіину до 20 мг слід підходити з обережністю. У пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня можливе посилення антигіпертензивної дії, у зв'язку з чим слід бути обережним і розглянути необхідність корекції дозування лерканідипіну. Лерканідипін протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю або тяжкою нирковою недостатністю. Перитонеальний діаліз У пацієнтів, які проходять перитонеальний діаліз, може спостерігатися помутніння перитонеального ексудату, що зумовлено підвищеною концентрацією в ексудаті тригліцеридів. Хоча механізм невідомий, помутніння ексудату має тенденцію вирішуватися невдовзі після відміни лерканідипіну. Це важливо пам'ятати, тому що каламутний перитонеальний ексудат може бути помилково розцінений як один із симптомів інфекційного перитоніту з подальшою невиправданою госпіталізацією та емпіричним призначенням антибіотиків. Індуктори CYP3A4 Індуктори CYP3A4, такі як протисудомні препарати (наприклад, фенітоїн, карбамазепін) та рифампіцин, можуть знижувати концентрацію лерканідипіну у плазмі крові; отже, ефективність лерканідипіну може бути знижена. Алкоголь Слід уникати вживання алкоголю, оскільки він може посилювати дію судиннорозширювальних гіпотензивних препаратів. Допоміжні речовини Препарат містить лактози моногідрат, тому його застосування у пацієнтів з рідкісною спадковою непереносимістю лактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції протипоказано. Умови зберігання За температури не вище 30°С. Зберігати у недоступному для дітей місці! Вплив на здатність до керування транспортними засобами та іншими механізмами Лерканідипін незначно впливає на здатність до керування транспортними засобами та іншими механізмами. Оскільки в період лікування препаратом можливі такі побічні ефекти як запаморочення, астенія, втома і, в окремих випадках, сонливість, слід бути обережним при керуванні транспортними засобами, іншими механізмами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Умови зберігання: Зберігати при температурі не вище 30 °С.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
838,00 грн
324,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючі речовини: лерканідипіну гідрохлорид 10 мг; еналаприлу малеат 20 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 102 мг/92 мг, целюлоза мікрокристалічна (101) 40 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) 20 мг, повідон-К30 8 мг, натрію гідрокарбонат 8 мг, магнію стеарат 2 мг; склад оболонки: готові плівкові покриття 6 мг [гіпромелоза-5сР 3,825 мг, титану діоксид (Е171) 1,139 мг, тальк 0,3 мг, макрогол-6000 0,6 мг, барвник хіноліновий жовтий (Е104) 0,121 мг (E172) 0,015 мг]. По 7, 10, 14, 28, 30, 35, 42, 50 або 56 таблеток у блістері з непрозорої тришарової ПА/Ал/ПВХ плівки та алюмінієвої фольги. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Інформація від виробникаТермін придатності 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору; на поперечному розрізі ядро світло-жовтого кольору.ФармакокінетикаНе спостерігається жодних фармакокінетичних взаємодій при одночасному застосуванні лерканідипіну та еналаприлу. Лерканідіпін Всмоктування: лерканідипін всмоктується повністю (в шлунково-кишковому тракті (ЖКТ)) після прийому внутрішньо. При «первинному проходженні» через печінку, внаслідок високого метаболізму, абсолютна біодоступність при прийомі внутрішньо після їди становить приблизно 10%, при прийомі натще біодоступність зменшується на 1/3. Біодоступність після застосування лерканідипіну збільшується в 4 рази, якщо препарат приймається пізніше 2 годин після прийому жирної їжі. Тому препарат слід приймати не раніше як за 15 хвилин до їди. Максимальна концентрація лерканідипіну в плазмі (Сmах) спостерігається через 1,5-3 години. Не кумулює при повторному застосуванні. Терапевтична дія лерканідипіну зберігається протягом 24 годин. Концентрація лерканідипіну в плазмі при прийомі внутрішньо знаходиться в не прямо пропорційній залежності від дозування (нелінійна залежність). При прийомі 10 мг, 20 мг або 40 мг максимальна концентрація лерканідипіну в плазмі крові визначалася у співвідношенні 1:3:8 відповідно, і площа під кривою «концентрація-час» (AUC) - у співвідношенні 1:4:18, що передбачає прогресуючу сатурацію при "первинному проходженні" через печінку. Відповідно, біодоступність зростає зі збільшенням дози. розподіл: розподіл лерканідипіну з плазми крові в тканини та органи відбувається швидко та інтенсивно. Зв'язування лерканідипіну з білками плазми перевищує 98%. У пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю вміст білків плазми зменшено, тому вільна фракція лерканідипіну може бути збільшена. метаболізм: лерканідипін метаболізується за допомогою ізоферменту печінки СYРЗА4 з утворенням неактивних метаболітів. в Виведення: препарат у незмінному вигляді практично не виявляється в сечі та калових масах. Близько 50% прийнятої дози лерканідипіну виводиться нирками, середнє значення періоду напіввиведення (Т1/2) лерканідипіну становить 8-10 год. ів . У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з легким або середнім ступенем тяжкості ниркової недостатністю або з легким або середнім ступенем вираженості печінкової недостатністю фармакокінетичні параметри лерканідипіну такі ж, як у загальної групи пацієнтів. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю або у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, була відзначена більш висока концентрація лікарського препарату (приблизно на 70%) у сироватці крові порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. У пацієнтів із печінковою недостатністю (від середньої до тяжкої) системна біодоступність лерканідипіну збільшена, оскільки препарат метаболізується переважно у печі. ні . Еналап рі л всмоктування: відсоток всмоктування еналаприлу після внутрішнього прийому становить близько 60%. Стах еналаприлу в плазмі крові спостерігається через 1 годину. Прийом їжі не впливає на всмоктування еналапрі ла . розподіл і метаболізм: при прийомі внутрішньо еналаприл швидко гідролізується до еналаприлату, який має інгібуючу дію на АПФ. Максимальна концентрація еналаприлату в сироватці спостерігається приблизно через 4 години після прийому препарату. Період напіввиведення (ефективний напівперіод) еналаприлату після багаторазового перорального прийому еналаприлу становить 11 годин. Зв'язування еналаприлу з білками плазми не перевищує 60 % . Виведення: Виведення еналаприлату здійснюється переважно через нирки. Компонентами виведення є еналаприлат, що становить приблизно 40% від прийнятої дози, та еналаприл у незміненому вигляді (приблизно 20%). %) . У пацієнтів з нирковою недостатністю тривалість дії еналаприлу та еналаприлату збільшує ся. У пацієнтів з легким або середнім ступенем тяжкості ниркової недостатністю (кліренс креатиніну 40-60 мл/хв) при прийомі 5 мг еналаприлу один раз на добу, стадія плато площі під кривою «концентрація-час» (AUC) еналаприлату подвоєна порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну Еналаприлат може бути видалений із загального кровотоку за допомогою гемодіалізу. Діалізний кліренс становить 62 мл/хв.ФармакодинамікаПрепарат являє собою комбінацію інгібітору ангіотензин перетворюючого ферменту (АПФ) (еналаприл) та блокатора «повільних» кальцієвих каналів (БMКК) (лерканідипін), двох антигіпертензивних компонентів з комплементарним механізмом дії, спрямованим на контроль артеріального тиску у хворих з первинною артерією. Лерканідіпін Лерканідипін - похідне дигідропіридину, що інгібує трансмембранний потік кальцію в серцеві клітини та клітини гладкої мускулатури судин. Механізм антигіпертензивної дії обумовлений прямою розслаблюючою дією на гладкі м'язи судин, внаслідок чого знижується загальний периферичний судинний опір. Незважаючи на короткий період напіввиведення з плазми крові, лерканідипін має тривалу антигіпертензивну активність, обумовлену високим коефіцієнтом розподілу в мембрані, і позбавлений негативного інотропного ефекту у зв'язку з його високою судинною селективністю. У зв'язку з тим, що спричинена лерканідипіном вазодилатація виникає поступово, гостра гіпотензія з рефлекторною тахікардією у пацієнтів з артеріальною гіпертензією виникала нечасто. Як і у випадку з іншими асиметричними молекулами 1,4-дигідропіридинів, антигіпертензивна активність лерканідипіну властива переважно його S-енантіомеру (оптичному ізомеру). Еналаприл Еналаприл – інгібітор АПФ, пригнічує утворення ангіотензину II та усуває його судинозвужувальну дію. Еналаприл знижує артеріальний тиск, у положенні лежачи та стоячи, не викликаючи збільшення частоти серцевих скорочень. У зв'язку з тим, що АПФ ідентичний кініназі II, еналаприл також може пригнічувати деградацію брадикініну, пептиду з вираженою вазодилатуючою дією. Однак роль даного механізму в терапевтичному ефекті еналаприлу залишається неясною. Незважаючи на те, що механізм, відповідно до якого еналаприл знижує артеріальний тиск, в основному обумовлений пригніченням ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС), еналаприл виявляє свої антигіпертензивні властивості навіть у хворих з низьким вмістом реніну. Еналаприл знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує постнавантаження та переднавантаження на серце. Еналаприл знижує тиск заклинювання легеневих капілярів. Після прийому еналаприлу, незважаючи на посилення кровообігу в нирках, швидкість клубочкової фільтрації залишалася незмінною. Симптоматична ортостатична гіпотензія нечасто. У деяких хворих може знадобитися кілька тижнів лікування для поступового зниження артеріального тиску до оптимальних показників.Швидкого підвищення артеріального тиску після різкого припинення прийому еналаприлу не було відзначено. У популяції хворих із захворюваннями нирок за наявності або відсутності цукрового діабету після прийому еналаприлу спостерігається зниження альбумінурії, виведення імуноглобуліну класу G (IgG) із сечею та зниження вмісту загальної кількості білка у сечі. Ефективне пригнічення активності АПФ зазвичай відбувається протягом 2-4 годин після одноразового перорального прийому еналаприлу. Поява антигіпертензивного ефекту спостерігається зазвичай через одну годину з максимальним зниженням артеріального тиску через 4-6 годин після прийому лікарського препарату. Тривалість дії залежить від дози, але в рекомендованому діапазоні доз гемодинамічний ефект зберігається щонайменше 24 години.У популяції хворих із захворюваннями нирок за наявності або відсутності цукрового діабету після прийому еналаприлу спостерігається зниження альбумінурії, виведення імуноглобуліну класу G (IgG) із сечею та зниження вмісту загальної кількості білка у сечі. Ефективне пригнічення активності АПФ зазвичай відбувається протягом 2-4 годин після одноразового перорального прийому еналаприлу. Поява антигіпертензивного ефекту спостерігається зазвичай через одну годину з максимальним зниженням артеріального тиску через 4-6 годин після прийому лікарського препарату. Тривалість дії залежить від дози, але в рекомендованому діапазоні доз гемодинамічний ефект зберігається щонайменше 24 години.У популяції хворих із захворюваннями нирок за наявності або відсутності цукрового діабету після прийому еналаприлу спостерігається зниження альбумінурії, виведення імуноглобуліну класу G (IgG) із сечею та зниження вмісту загальної кількості білка у сечі. Ефективне пригнічення активності АПФ зазвичай відбувається протягом 2-4 годин після одноразового перорального прийому еналаприлу. Поява антигіпертензивного ефекту спостерігається зазвичай через одну годину з максимальним зниженням артеріального тиску через 4-6 годин після прийому лікарського препарату. Тривалість дії залежить від дози, але в рекомендованому діапазоні доз гемодинамічний ефект зберігається щонайменше 24 години.виведення імуноглобуліну класу G (IgG) із сечею та зниження вмісту загальної кількості білка в сечі. Ефективне пригнічення активності АПФ зазвичай відбувається протягом 2-4 годин після одноразового перорального прийому еналаприлу. Поява антигіпертензивного ефекту спостерігається зазвичай через одну годину з максимальним зниженням артеріального тиску через 4-6 годин після прийому лікарського препарату. Тривалість дії залежить від дози, але в рекомендованому діапазоні доз гемодинамічний ефект зберігається щонайменше 24 години.виведення імуноглобуліну класу G (IgG) із сечею та зниження вмісту загальної кількості білка в сечі. Ефективне пригнічення активності АПФ зазвичай відбувається протягом 2-4 годин після одноразового перорального прийому еналаприлу. Поява антигіпертензивного ефекту спостерігається зазвичай через одну годину з максимальним зниженням артеріального тиску через 4-6 годин після прийому лікарського препарату. Тривалість дії залежить від дози, але в рекомендованому діапазоні доз гемодинамічний ефект зберігається щонайменше 24 години.за одну годину з максимальним зниженням артеріального тиску через 4-6 годин після прийому лікарського препарату. Тривалість дії залежить від дози, але в рекомендованому діапазоні доз гемодинамічний ефект зберігається щонайменше 24 години.за одну годину з максимальним зниженням артеріального тиску через 4-6 годин після прийому лікарського препарату. Тривалість дії залежить від дози, але в рекомендованому діапазоні доз гемодинамічний ефект зберігається щонайменше 24 години.Показання до застосуванняДозування 10 мг+10 мг: есенціальна гіпертензія (при неефективності монотерапії лерканідипіном 10 мг). Дозування 10 мг + 20 мг: есенціальна гіпертензія (при неефективності монотерапії еналаприлом 20 мг).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до лерканідипіну, еналаприлу або до іншого інгібітора АПФ та інших БМКК, похідних дигідропіридину, а також до будь-якого іншого компонента препарату; обструкція виносить тракту лівого шлуночка, включаючи стеноз аортального клапана; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; спадковий та/або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, у тому числі – в анамнезі; у пацієнтів з цукровим діабетом або з порушенням функції нирок (при швидкості клубочкової фільтрації нестабільна стенокардія; протягом першого місяця після перенесеного інфаркту міокарда; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі; тяжка печінкова недостатність; одночасне застосування з сильними інгібіторами ізоферменту СYРЗА4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір, тролеандоміцин), а також циклоспорином та грейпфрутовим соком; ангіоневротичний набряк на фоні застосування інгібіторів АПФ (в анамнезі); дефіцит лактази, непереносимість лактози та синдром глюкозо галактозної мальабсорбції; дитячий вік (до 18 років); вагітність, грудне вигодовування; жінки, здатні до народження дітей і не користуються надійними засобами контрацепції. З обережністю синдром слабкості синусового вузла (без одночасного застосування штучного водія ритму серця); лівошлуночкова недостатність, ішемічна хвороба серця; ниркова недостатність (кліренс креатиніну понад 30 мл/хв); реноваскулярна гіпертензія; цереброваскулярні захворювання; стан після нещодавно виконаної трансплантації нирки (досвід застосування відсутній); печінкова недостатність; пригнічення кістковомозкового кровотворення (нейтропенія/агранулоцитоз); важкі аутоімунні захворювання сполучної тканини (у тому числі склеродермія, системний червоний вовчак); одночасне застосування з імунодепресантами, алопуринолом, прокаїнамідом; одночасне застосування з індукторами CYP3A4 (наприклад, фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин); цукровий діабет; хірургічні втручання та загальна анестезія; пацієнти, які дотримуються дієти з обмеженням споживання кухонної солі; гіперкаліємія; одночасне застосування з препаратами літію; одночасне застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II або препаратами, що містять аліскірен; анафілактоїдні реакції при десенсибілізації до отрути перетинчастокрилих; анафілактоїдні реакції під час аферезу ліпопротеїнів низької щільності; пацієнти негроїдної раси; стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові (ОЦК), у тому числі діарея, блювання, а також на фоні застосування діуретиків; первинний гіперальдостеронізмВагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату Леркамен Дуо протипоказане під час вагітності, а також жінкам здатним до дітородіння і не користуються надійними засобами контрацепції. Еналаприл Еналаприл проникає через плаценту. Інгібітори АПФ можуть викликати захворювання або загибель плода або новонародженого при призначенні у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Відомо, що застосування інгібіторів АПФ супроводжувалося негативним впливом на плід та новонародженого, включаючи розвиток артеріальної гіпотензії, ниркової недостатності, гіперкаліємії та/або гіпоплазії кісток черепа у новонародженого. Можливий розвиток олігогідрамніону, мабуть, внаслідок зниження функції нирок плода. Це ускладнення може призводити до розвитку контрактури кінцівок, деформації кісток черепа, включаючи його лицьову частину, гіпоплазії легень. Тератогенний ефект при застосуванні інгібіторів АПФ (еналаприл) у першому триместрі не доведений, проте не варто виключати цю можливість. Новонароджені, чиї матері приймали препарат,повинні ретельно спостерігатися щодо виявлення артеріальної гіпотензії. Пацієнтки, які перебувають на терапії інгібіторами АПФ при плануванні вагітності, повинні перейти на альтернативні схеми гіпотензивного лікування. При встановленні факту вагітності прийом інгібіторів АПФ має бути негайно припинено. За необхідності слід призначити альтернативну терапію. Лерканідіпін Тератогенний ефект лерканідипіну у тварин відсутній, однак він спостерігався при застосуванні інших препаратів із групи дигідропіридинів. Клінічні дані щодо застосування лерканідипіну при вагітності відсутні. Протипоказано застосування препарату у жінок дітородного віку, які не застосовують надійних засобів контрацепції. Лактація Протипоказано застосування Леркамену Дуо в період грудного вигодовування, оскільки еналаприл та його основний метаболіт – еналаприлат проникають у грудне молоко. Відомості про екскрецію лерканідипіну у грудне молоко відсутні.Побічна діяОгляд даних із профілю безпеки Безпека препарату Леркамен Дуо оцінювалася у п'яти подвійних сліпих контрольованих клінічних дослідженнях та у двох довгострокових відкритих дослідженнях тривалого лікування. Загалом препарат Леркамен Дуо в дозах 10 мг/10 мг, 20 мг/10 мг і 20 мг/20 мг отримував 1141 пацієнт. Побічні ефекти, що спостерігалися при комбінованій терапії, були схожі на побічні ефекти, вже зареєстровані при застосуванні окремих компонентів. Найчастіші небажані реакції під час терапії препаратом Леркамен® Дуо включали кашель (4,03%), запаморочення (1,67%) і головний біль (1,67%). Зведена таблиця небажаних реакцій У наведеній нижче таблиці представлені небажані реакції, зареєстровані в клінічних дослідженнях препарату Леркамен Дуо, що застосовувався в дозах 10 мг/10 мг, 20 мг/10 мг і 20 мг/20 мг, для яких з достатніми підставами можна припускати наявність причинно-наслідкового зв'язку ; ці явища представлені за класами систем органів MedDRA та частотою з використанням наступних категорій: дуже часто ( 1/10), часто ( ≥1/100 -< 1/10), нечасто ( ≥1/1000 -< 1/100), рідко (≥1/10 000 -< 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000) і невідомо (неможливо оцінити на основі наявних даних). Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи Нечасто: Тромбоцитопенія Рідко: Зниження концентрації гемоглобіну Порушення з боку імунної системи Рідко: Гіперчутливість Порушення з боку метаболізму та харчування Нечасто: Гіперкаліємія Психічні порушення Нечасто: Тривожність Порушення з боку нервової системи Часто: Запаморочення, головний біль Нечасто: Постуральне запаморочення Порушення з боку органів слуху та лабіринту Нечасто: Вертіго Рідко: Тінітус Порушення з боку серця Нечасто: Тахікардія, відчуття серцебиття Порушення з боку судин Нечасто: Гіперемія, артеріальна гіпотензія Рідко: Колапс Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Часто: Кашель Рідко: Сухість у глотці, біль у ротоглотці Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нечасто: Біль у животі, запор, нудота Рідко: Диспепсія, набряк губ, порушення з боку язика, діарея, сухість у роті, гінгівіт Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Нечасто: Підвищення активності АЛТ, підвищення активності АСТ Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини Нечасто: Ерітема Рідко: Ангіоневротичний набряк, набряклість обличчя, дерматит, висипання, кропив'янка Порушення з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини Нечасто: Артралгія Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Нечасто: Поллакіурія Рідко: Ніктурія, поліурія Порушення з боку статевої системи та молочних залоз Рідко: Еректильна дисфункція Загальні порушення та порушення в галузі введення препарату Нечасто: Астенія, втома, спека, периферичні набряки Побічні ефекти, що спостерігалися лише у одного пацієнта, вказані у категорії рідко. Додаткова інформація щодо окремих компонентів Небажані реакції, зареєстровані при застосуванні одного з окремих компонентів (еналаприлу або лерканідипіну), також можуть бути потенційним побічним ефектом препарату Леркамен Дуо, навіть якщо вони не спостерігалися в клінічних дослідженнях або під час постмаркетингового спостереження. Монотерапія еналаприлом При застосуванні еналаприлу зареєстровані такі небажані лікарські реакції: Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: Нечасто: анемія (включаючи апластичну та гемолітичну) Рідко: нейтропенія, зниження концентрації гемоглобіну, зниження гематокриту, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, пригнічення кісткового мозку, панцитопенія, лімфаденопатія, аутоімунні захворювання Порушення з боку ендокринної системи: Невідомо: синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону Порушення з боку метаболізму та харчування: Нечасто: гіпоглікемія Порушення з боку нервової системи та психічні розлади: Часто: головний біль, депресія Нечасто: сплутаність свідомості, сонливість, інсомнія, нервозність, парестезія, вертиго Рідко: патологічні сновидіння, порушення сну Порушення з боку органу зору: Дуже часто: розфокусованість зору Порушення з боку серця та судин: Дуже часто: запаморочення Часто: артеріальна гіпотензія (включаючи ортостатичну гіпотензію), синкопальний стан, біль у грудній клітці, порушення ритму, стенокардія, тахікардія Нечасто: ортостатична гіпотензія, відчуття сильного серцебиття, інфаркт міокарда або гостре порушення мозкового кровообігу*, можливо зумовлене надмірною гіпотензією у пацієнтів із групи високого ризику Рідко: синдром Рейно * Частота явищ була схожа з частотою в групах плацебо та активного контролю у клінічних дослідженнях. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Дуже часто: кашель Часто: задишка Нечасто: ринорея, біль у глотці та захриплість голосу, бронхоспазм/астма Рідко: легеневі інфільтрати, риніт, алергічний альвеоліт/еозинофільна пневмонія Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Дуже часто: нудота Часто: діарея, біль у животі, порушення смаку Нечасто: кишкова непрохідність, панкреатит, блювота, диспепсія, запор, анорексія, подразнення стінок шлунка, сухість у роті, виразка шкіри Рідко: стоматит / афтозні виразки, глосит Дуже рідко: кишковий ангіоневротичний набряк Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Рідко: печінкова недостатність, гепатит – гепатоцелюлярний або холестатичний, гепатит, включаючи некроз печінки, холестаз (включаючи жовтяницю) Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: Часто: висип, гіперчутливість / ангіоневротичний набряк: реєструвався ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані Нечасто: діафорез, свербіж, кропив'янка, алопеція Рідко: мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, пухирчатка, еритродермія Повідомлялося про випадки реєстрації симптомокомплексу, який може включати деякі або всі перелічені нижче явища: лихоманка, серозит, васкуліт, міалгія/міозит, артралгія/артрит, позитивний результат аналізу на антинуклеарні антитіла, підвищення ШОЕ, еозинофілія та лейкоцитоз. Можлива висипка, фотосенсибілізація або інші дерматологічні прояви. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Нечасто: порушення функції нирок, ниркова недостатність, протеїнурія Рідко: олігурія Порушення з боку статевої системи та молочних залоз: Нечасто: імпотенція Рідко: гінекомастія Загальні порушення та порушення у сфері введення препарату: Дуже часто: астенія Часто: втома Нечасто: спазми м'язів, припливи, тинітум, нездужання, лихоманка Результати обстежень: Часто: гіперкаліємія, підвищення концентрації креатиніну в сироватці Нечасто: підвищення концентрації сечовини у крові, гіпонатріємія. Рідко: підвищення активності ферментів печінки, підвищення концентрації білірубіну у сироватці. Монотерапія лерканідипіном Небажані лікарські реакції, що найчастіше спостерігалися в контрольованих клінічних дослідженнях, включали головний біль, запаморочення, периферичні набряки, тахікардію, відчуття сильного серцебиття та гіперемію (кожне явище спостерігалося менш ніж у 1% пацієнтів). Порушення з боку імунної системи Дуже рідко: гіперчутливість Психічні порушення Рідко: сонливість Порушення з боку нервової системи Нечасто: головний біль, запаморочення Порушення з боку серця Нечасто: тахікардія, відчуття сильного серцебиття Рідко: стенокардія Порушення з боку судин Нечасто: гіперемія Дуже рідко: синкопальний стан Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Рідко: нудота, диспепсія, діарея, біль у животі, блювання Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини Рідко: висип Порушення з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини Рідко: міалгія Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Рідко: поліурія Загальні порушення та порушення в галузі введення препарату Нечасто: периферичні набряки Рідко: астенія, втома На підставі спонтанних повідомлень, отриманих у ході постмаркетингового спостереження, були ідентифіковані такі рідкісні (< 1/10 000) небажані реакції: гіпертрофія ясен, оборотне підвищення активності трансаміназ у сироватці, артеріальна гіпотензія, прискорене сечовипускання та біль у грудній клітині. При застосуванні деяких дигідропіридинів у поодиноких випадках можливий розвиток болю в грудній клітці з прекордіальною локалізацією або стенокардією. У дуже рідкісних випадках у пацієнтів із раніше існуючою стенокардією можливе збільшення частоти, тривалості або тяжкості цих нападів. Можливі ізольовані випадки інфаркту міокарда. Лерканідипін, мабуть, не має жодних несприятливих ефектів щодо рівнів глюкози в крові або ліпідів сироватки.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтигіпертензивний ефект препарату може потенціюватися при одночасному застосуванні з іншими препаратами з аналогічним ефектом, такими як діуретики, бета-адреноблокатори, альфаадреноблокатори та інші. Крім того, при спільному застосуванні можливі наступні ефекти, що спостерігалися з кожною з діючих речовин Лерканідіпін: Інгібітори CYP3A4/циклоспорин/грейпфрутовий сік Препарат не можна приймати у поєднанні з інгібіторами СYРЗА4, такими як кетоконазол, інтраконазол, ритонавір, еритроміцин, тролеандоміцин та іншими, з циклоспорином та грейпфрутовим соком (збільшують концентрацію препарату в крові та призводять до потенціювання антигіпер). Субстрати CYP3A4 Необхідно бути обережними при одночасному прийомі з такими препаратами як терфенадин, астемізол та III класом антиаритмічних препаратів (наприклад, аміодарон) та антиаритмічним препаратом І класу хінідин. Індуктори CYP3A4 Одночасний прийом з протисудомними препаратами (наприклад, фенітоїн, карбамазеnін) та рифаміцином може призвести до зниження антигіпертензивного ефекту лерканідипіну. У зв'язку з цим необхідно частіше, ніж зазвичай контролювати артеріальний тиск. Дігоксин Прийом дигоксину повинен бути під ретельним контролем для виявлення клінічних симптомів токсичності дигоксину. Мідазолам У здорових добровольців супутній прийом мідазоламу в дозі 20 мг внутрішньо посилював всмоктування лерканідипіну (приблизно на 40%), при цьому уповільнюючи швидкість всмоктування (tmax збільшувалося з 1,75 до 3 годин). Змін концентрацій мідазоламу при цьому не відбувається Метопролол Метопролол зменшує біодоступність лерканідипіну на 50%, у той час як біодоступність метопрололу залишається незмінною. менше, лерканідипін можна безпечно застосовувати одночасно з блокаторами β-адренергічних рецепторів. Ціметідин Циметидин у дозі 800 мг на день не призводить до значних змін вмісту та концентрації лерканідипіну в сироватці крові, проте при подібному поєднанні потрібна особлива обережність, тому що при більш високих дозах циметидину біодоступність лерканідипіну, а, отже, і його антигіпертензивний ефект. Флуоксетин Флуоксетин не впливає на фармакокінетику лерканідипіну. Симвастатин У разі прийому препарату з симвастатином препарат слід приймати вранці, а симвастатин – увечері. Варфарін Прийом лерканідипіну одночасно з варфарином у дозі 20 мг натще не впливає на фармакокінетику останнього. Алкоголь Слід уникати вживання алкоголю, оскільки він може посилювати ефект антигіпертензивних препаратів, які є вазодилататорами. Еналапріл: Подвійна блокада РААС Дані клінічних досліджень говорять про те, що подвійна блокада РААС при поєднаному застосуванні інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену супроводжується вищою частотою таких небажаних явищ як гіпотензія, гіперкаліємія та погіршення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність), як або одним препаратом, що діє щодо РААС. Препарати та речовини, що впливають на вміст калію у сироватці крові Інгібітори АПФ зменшують втрату калію, індуковану діуретиками. Одночасний прийом препарату з солями калію, з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, триамтерен, еплеренон, амілорид), інгібіторамі такролімусом та триметопримом, збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. Препарати літію Не рекомендується застосовувати одночасно з солями літію, оскільки при супутньому застосуванні препаратів літію та інгібіторів АПФ відзначалися оборотні збільшення концентрацій літію в сироватці та прояви токсичності. .Якщо прийом такої комбінації необхідний, то проводять ретельний контроль вмісту літію в сироватці крові. Антидіабетичні препарати Одночасний прийом з антидіабетичними препаратами (як пероральними, так і інсулінами), особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, може спричинити розвиток гіпоглікемії на першому тижні лікування. Діуретики (тіазидні або петлеві діуретики) Діуретики (петльові та тіазидні) при попередньому застосуванні можуть викликати зменшення ОЦК і таким чином підвищити ризик вираженого зниження АТ при лікуванні препаратом. на початку терапії. Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) Тривале застосування нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), може знизити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Як нестероїдні протизапальні препарати можуть призвести до підвищення Функції нирок. Як правило, ці ефекти носять оборотний характер. Таким чином, слід бути обережним при застосуванні подібної комбінації у пацієнтів з порушенням функції нирок.Слід забезпечити адекватне поповнення втрати рідини та розглянути необхідність моніторингу функції нирок як одразу після початку подібної супутньої терапії, так і періодично після цього. БаклофенБаклофен посилює антигіпертензивний ефект. ЦиклоспоринЦиклоспорин збільшує ризик гіперкаліємії. АПФ може призвести до додаткового зниження АТ. Кортикостероїди Кортикостероїди (крім гідрокортизону як замісна терапія при хворобі Аддісона) знижують антигіпертензивний ефект (затримка рідини з подальшим збільшенням ОЦК).Інші антигіпертензивні препарати: Спільне застосування з іншими гіпотензивними засобами може посилити антигіпертензивний ефект еналаприлу. можуть призвести до підвищеного ризику виникнення лейкопенії. Антациди Антациди сприяють зниженню біодоступності інгібіторів АПФ.тромболітиками та β-блокаторами.Препарати золотаПри одночасному застосуванні з препаратом золота (натрію ауротіомалат) внутрішньовенно можливий розвиток побічної дії (включаючи гіперемію шкіри обличчя, нудоту, блювання та гіпотензію).Спосіб застосування та дозиПриймати препарат слід по одній таблетці один раз на добу. Приймати бажано вранці, не раніше ніж за 15 хвилин до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Не можна запивати грейпфрутовим соком. Препарат Леркамен Дуо не призначений для стартового лікування гіпертензії. Терапію препаратом слід розпочинати після попереднього титрування доз монопрепаратів лерканідипіну та еналаприлу. Дозування 10 мг + 10 мг: при неефективності монотерапії лерканідипіном 10 мг слід розпочати прийом препарату Леркамен Дуо в дозі 10 мг + 10 мг. Дозування 10 мг+20 мг: при неефективності монотерапії еналаприлом 20 мг слід розпочати прийом препарату Леркамен® Дуо в дозі 10 мг+20 мг. Дозу препарату вибирає лікар.ПередозуванняУ результаті постмаркетингового застосування зареєстровано низку випадків навмисної передозування, у яких знадобилася госпіталізація; пацієнти приймали еналаприл/лерканідипін у дозах від 100 до 1000 мг (кожний препарат). Симптоми, про які повідомлялося (зниження систолічного артеріального тиску, брадикардія, неспокій, сонливість та біль у боці), також могли бути обумовлені супутнім застосуванням високих доз інших препаратів (наприклад, β-блокаторів). Передозування може спричинити стан, зумовлений передозуванням будь-якої з діючих речовин. Лерканідіпін: Симптоми: периферична вазодилатація з вираженим зниженням артеріального тиску та рефлекторною тахікардією, блювання. Лікування: симптоматичне лікування. У разі розвитку гіпотензії пацієнтів слід помістити в позу лежачи на спині, на плоскій поверхні, з ногами, піднятими на 25-30 см. Вибір методу лікування залежить від ступеня передозування та від спостережуваних симптомів. Застосовують такі методи надання медичної допомоги: промивання шлунка, прийом високих доз катехоламінів, фуросеміду, серцевих глікозидів та плазмозамінників, активованого вугілля, проносних засобів та внутрішньовенне введення допаміну. Також для запобігання розвитку брадикардії можливе внутрішньовенне введення атропіну. Враховуючи тривалу фармакологічну дію лерканідипіну, за серцево-судинним статусом пацієнтів із передозуванням необхідно спостерігати протягом принаймні 24 годин. В даний час немає відомостей про значення діалізу.Оскільки цей препарат характеризується високою ліпофільністю, його рівні у плазмі з високою ймовірністю не вказуватимуть на тривалість фази ризику. Діаліз може бути неефективним. Еналапріл: Симптоми: основна ознака передозування - виражене зниження артеріального тиску, що починається приблизно через 6 годин після прийому таблеток, що супроводжується блокадою РААС та каталепсією. Також може розвинутись колапс, електролітний дисбаланс, ниркова недостатність, гіпервентиляція, тахікардія, відчуття серцебиття, брадикардія, запаморочення, тривога та кашель. Лікування: симптоматичне лікування. У разі розвитку гіпотензії пацієнтів слід помістити в позу лежачи на спині, на плоскій поверхні, з ногами, піднятими на 25-30 см. У тяжких випадках рекомендується внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду і, якщо це можливо, внутрішньовенне введення катехоламінів. Якщо симптоми передозування розвинулися одразу після прийому препарату, необхідно викликати блювання, провести промивання шлунка та прийняти препарати із групи адсорбуючих засобів або натрію сульфат. Еналаприлат може бути виведений із кровоносного русла за допомогою гемодіалізу. При резистентній терапії брадикардії показано застосування штучного водія ритму. Необхідний тривалий моніторинг показників життєво важливих функцій, електролітів сироватки та креатиніну.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсобливої уваги при лікуванні гіпертонії вимагають пацієнти: з тяжкою артеріальною гіпотензією (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.); із декомпенсованою серцевою недостатністю. Симптоматична гіпотензія У пацієнтів з неускладненим перебігом артеріальної гіпертензії симптоматична гіпотензія трапляється рідко. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які отримують еналаприл, ймовірність розвитку симптоматичної гіпотензії найбільш висока при зниженні обсягу циркулюючої рідини, наприклад, на фоні терапії діуретиками, а також при обмеженні споживання солі, діалізі, діареї або блюванні. Відзначалися випадки симптоматичної гіпотензії у пацієнтів із серцевою недостатністю, як за наявності ниркової недостатності, так і без неї. Найбільш висока ймовірність її розвитку на більш важких стадіях серцевої недостатності, при яких потрібне застосування високих доз петлевих діуретиків, а також є гіпонатріємія та функціональне порушення функції нирок. У цих пацієнтів терапію слід розпочинати під медичним наглядом; Крім того,потрібне ретельне спостереження щоразу при корекції дози еналаприлу та/або діуретика. Аналогічний підхід потенційно доцільний і щодо пацієнтів з ішемічною хворобою серця або цереброваскулярною хворобою, оскільки надмірне зниження артеріального тиску у них може призвести до розвитку інфаркту міокарда або гострого порушення мозкового кровообігу. При розвитку гіпотензії пацієнта слід помістити у становище лежачи і, за необхідності, внутрішньовенно ввести фізіологічний розчин. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням до подальшого застосування препарату; як правило, після підвищення артеріального тиску у зв'язку з поповненням обсягу циркулюючої рідини прийом препарату можна продовжити. У деяких пацієнтів із серцевою недостатністю при нормальному або зниженому артеріальному тиску прийом еналаприлу може супроводжуватись додатковим зниженням системного артеріального тиску. Цей ефект є очікуваним і, як правило, не є приводом для скасування терапії. Якщо гіпотензія супроводжується симптоматикою, може знадобитися зниження дози та/або відміна діуретика та/або еналаприлу. Дисфункція лівого шлуночка та ішемічна хвороба серця Хоча в дослідженнях з гемодинамічним контролем не було виявлено порушення функції лівого шлуночка, слід бути обережним при застосуванні антагоністів кальцію у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка. Було висловлено припущення про можливе збільшення серцево-судинного ризику при застосуванні деяких короткодіючих антагоністів кальцію дигідропіридинового ряду у пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Хоча лерканідипін є препаратом тривалої дії, слід бути обережним у подібних пацієнтів. У деяких випадках деякі антагоністи кальцію дигідропіридинового ряду можуть викликати біль у прекордіальній ділянці або призводити до появи стенокардії. У дуже рідкісних випадках пацієнти, у яких є стенокардія, можуть відзначити збільшення частоти, тривалості або тяжкості нападів. Можуть також спостерігатися окремі випадки інфаркту міокарда. Порушення функції нирок Особливої обережності необхідно дотримуватися на початкових стадіях лікування пацієнтів з легким та помірним ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну більше 30 мл/хв). В рамках стандартної медичної допомоги у подібних пацієнтів необхідно контролювати вміст калію та креатиніну у сироватці. При прийомі еналаприлу, особливо у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю або при захворюваннях нирок, включаючи стеноз ниркової артерії, спостерігався розвиток ниркової недостатності. У разі швидкого виявлення та початку адекватного лікування ниркова недостатність, що розвивається на терапії еналаприлом, як правило, є оборотною. У деяких пацієнтів з гіпотензією без існуючих захворювань нирок відзначалися випадки підвищення концентрацій сечовини та креатиніну в крові при одночасному застосуванні еналаприлу та діуретика. Може знадобитися зниження дози еналаприлу та/або його скасування. У такій ситуації слід виключити наявність стенозу ниркової артерії. Реноваскулярна гіпертензія Пацієнти з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки особливо схильні до ризику розвитку гіпотензії або ниркової недостатності внаслідок прийому інгібіторів АПФ. Для цієї групи пацієнтів лікування має проходити під суворим контролем лікаря, з ретельним підбором дози та призначенням низьких доз препарату. Перед початком та у процесі лікування необхідно проводити контроль функції нирок. Печінкова недостатність Особливої обережності слід дотримуватися на початкових стадіях лікування пацієнтів з легким та середнім ступенем вираженості недостатності функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки можливе посилення антигіпертензивних ефектів лерканідипіну. При виникненні жовтяниці та значному підвищенні активності печінкових ферментів необхідно терміново припинити прийом інгібіторів АПФ та звернутися до лікаря. Анафілактоїдні реакції під час аферезу ліпопротеїнів низької щільності та при десенсибілізації до отрути перетинчастокрилих. Внаслідок підвищеного ризику анафілактоїдних реакцій не слід призначати препарат пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі з використанням високоміцних поліакрилонітрилових мембран (AN69®), що піддаються аферезу ліпопротеїнів низької щільності з декстрану сульфатом або безпосередньо перед проведенням процедури десенсибілізації до осені. Етнічні відмінності Як і інші інгібітори АПФ, еналаприл має менш виражену антигіпертензивну дію у пацієнтів негроїдної раси порівняно з іншими расами. Нейтропенія/агранулоцитоз У пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, відзначалася нейтропенія/агранулоцитоз, тромбоцитопенія та анемія. У пацієнтів з нормальною функцією нирок і за відсутності інших факторів нейтропенії розвивається лише в окремих випадках. Слід дотримуватися особливої обережності при застосуванні еналаприлу у пацієнтів з аутоімунними васкулітами в рамках системних захворювань сполучної тканини, на фоні терапії імунодепресантами, алопуринолом, прокаїнамідом або при сумісному наявності цих факторів, особливо, якщо початково є порушення функції нирок. У деяких подібних пацієнтів розвивалися важкі інфекції, і в деяких випадках інтенсивна антибіотикотерапія виявлялася неефективною. При застосуванні еналаприлу у подібних пацієнтів рекомендується регулярно контролювати рівень лейкоцитів,а пацієнтів необхідно попередити про необхідність повідомляти про будь-які ознаки інфекції. Синдром слабкого синусового вузла Рекомендується дотримуватись особливої обережності при застосуванні лерканідипіну у пацієнтів із синдромом слабкого синусового вузла (без встановленого електрокардіостимулятора). Гіперчутливість / ангіоневротичний набряк Внаслідок застосування еналаприлу може розвинутись ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, язика, горлянки або гортані. У такому разі слід негайно припинити прийом препарату. Ангіоневротичний набряк гортані може бути летальним. Ангіоневротичний набряк язика, глотки або гортані може призвести до обструкції дихальних шляхів, необхідно негайно ввести епінефрин (0,3-0,5 мл розчину епінефрину (адреналіну) підшкірно у співвідношенні 1:1000) і підтримувати прохідність дихальних шляхів (ін. Серед пацієнтів негроїдної раси, які отримують терапію інгібітором АПФ, частота виникнення ангіоневротичного набряку є вищою, ніж серед пацієнтів іншої расової приналежності. Пацієнти з ангіоневротичним набряком в анамнезі, не пов'язаним із застосуванням інгібіторів АПФ, мають підвищений ризик розвитку ангіоневротичного набряку при застосуванні будь-якого інгібітору АПФ. Оперативні втручання/анестезія Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічні) необхідно попередити хірурга/анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ. Під час хірургічних втручань та/або при проведенні загальної анестезії із застосуванням засобів, що викликають гіпотензію, інгібітори АПФ можуть блокувати утворення ангіотензину II у відповідь на компенсаторне вивільнення реніну. Якщо при цьому розвивається виражене зниження артеріального тиску, яке пояснюється подібним механізмом, його можна коригувати збільшенням ОЦК. Гіперкаліємія Гіперкаліємія може розвиватися і натомість терапії інгібіторами АПФ, зокрема і еналаприлом. Факторами ризику гіперкаліємії є ниркова недостатність, літній вік, цукровий діабет, деякі супутні стани (зниження ОЦК, гостра серцева недостатність у стадії декомпенсації, метаболічний ацидоз, первинний гіперальдостеронізм), одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків, таких як спіронолак. а також препаратів калію або замінників калію кухонної солі та застосування інших препаратів, що сприяють підвищенню вмісту калію в плазмі крові (наприклад, гепарин). Гіперкаліємія може призвести до серйозних порушень ритму серця, іноді зі смертю. Комбіноване застосування перелічених вище препаратів необхідно проводити з обережністю. Подвійна блокада РААС Наявні об'єктивні дані говорять про збільшення ризику гіпотензії, гіперкаліємії та зниження функції нирок (у тому числі розвитку гострої ниркової недостатності) при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену. Якщо ж подвійна блокада вважається абсолютно необхідною, подібну терапію слід проводити лише під наглядом фахівця, а також за умов ретельного та частого контролю функції нирок, концентрації електролітів та артеріального тиску. У пацієнтів з діабетичною нефропатією слід уникати супутнього застосування інгібіторів АПФ та блокаторів рецепторів ангіотензину ІІ. Гіпоглікемія При початку прийому інгібітору АПФ пацієнтами з цукровим діабетом, які отримують пероральні антидіабетичні препарати або інсулін, слід проводити ретельний моніторинг щодо можливого розвитку гіпоглікемії, особливо протягом першого місяця подібного поєднаного прийому. Літій Як правило, супутнє застосування літію та еналаприлу не рекомендується. Індуктори CYP3A4 Одночасний прийом із протисудомними препаратами (наприклад, фенітоїн, карбамазеnін) та рифаміцином може призвести до зниження антигіпертензивного ефекту лерканідипіну. У зв'язку з цим, необхідно частіше контролювати артеріальний тиск. Кашель Описано випадки кашлю при застосуванні інгібіторів АПФ. Кашель при цьому є непродуктивним, носить стійкий характер і дозволяється після скасування терапії. При кашлі, що викликається інгібіторами АПФ, слід проводити диференціальну діагностику з метою унеможливити інші можливі причини кашлю. Алкоголь Слід уникати вживання алкоголю під час терапії препаратом Леркамен Дуо. Фертильність Є відомості про оборотні біохімічні зміни в головках сперматозоїдів при застосуванні блокаторів кальцієвих каналів, які можуть порушувати їхню здатність до запліднення. Вплив лікарського засобу для медичного застосування на здатність керувати транспортними засобами, механізмами. Слід мати на увазі можливість появи слабкості, запаморочення та сонливості, тому необхідно дотримуватися обережності при виконанні робіт, що вимагають підвищеної уваги, особливо на початку лікування, при підвищенні дози препарату та при керуванні транспортними засобами. Умови зберігання: Зберігати при температурі не вище 25 °С.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
798,00 грн
310,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: лерканідипіну гідрохлорид – 20,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 74 мг, лактози моногідрат - 70 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмалю гликолат, тип А) - 20 мг, повідон К-30 - 9 мг, полоксамер - 5 мг, магнію стеарат - плівкова оболонка: [гіпромелоза - 3 мг, гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 1.164 мг, тальк - 1.1556 мг, титану діоксид - 0.6522 мг, заліза оксид жовтий (заліза оксид) - 0.0282 мг] або суш 5 %, гіпролозу (гідроксипропілцелюлозу) 19.4%, тальк 19.26%, титану діоксид 10.87%, заліза оксид жовтий (заліза оксид) 0.47%] - 6 мг. 30 шт. в упаковці.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро світло-жовтого кольору.ФармакокінетикаЛерканідипін повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові досягається через 1,5-3 години і становить 3,3±2,09 нг/мл та 7,66±5,90 нг/мл після прийому 10 мг та 20 мг лерканідипіну відповідно. (+) R- та (-) S-енантіомери лерканідипіну демонструють подібний фармакокінетичний профіль: мають однаковий час досягнення максимальної концентрації, однаковий Т1/2. Cmax у плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" (AUC) (-) S-енантіомера лерканідипіну, в середньому, в 1,2 рази вище, ніж (+) R-енантіомеру. Взаємоперетворення енантіомерів у дослідах in vivo не спостерігали. При "первинному проходженні" через печінку абсолютна біодоступність лерканідипіну при прийомі внутрішньо після їди становить близько 10%.При прийомі внутрішньо натще біодоступність становить 1/3 від показника біодоступності після їди. При прийомі лерканідипіну внутрішньо не пізніше 2 годин після їди з високим вмістом жирів його біодоступність збільшується в 4 рази, тому лерканідипін не слід приймати після їди. Фармакокінетика лерканідипіну в діапазоні терапевтичних доз має нелінійний характер. При прийомі лерканідипіну в дозах 10 мг, 20 мг і 40 мг Сmах у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1:3:8 відповідно, і AUC - у співвідношенні 1:4:18, що передбачає прогресуючу сатурацію при "первинному проходженні" через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози.При прийомі лерканідипіну внутрішньо не пізніше 2 годин після їди з високим вмістом жирів його біодоступність збільшується в 4 рази, тому лерканідипін не слід приймати після їди. Фармакокінетика лерканідипіну в діапазоні терапевтичних доз має нелінійний характер. При прийомі лерканідипіну в дозах 10 мг, 20 мг і 40 мг Сmах у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1:3:8 відповідно, і AUC - у співвідношенні 1:4:18, що передбачає прогресуючу сатурацію при "первинному проходженні" через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози.При прийомі лерканідипіну внутрішньо не пізніше 2 годин після їди з високим вмістом жирів його біодоступність збільшується в 4 рази, тому лерканідипін не слід приймати після їди. Фармакокінетика лерканідипіну в діапазоні терапевтичних доз має нелінійний характер. При прийомі лерканідипіну в дозах 10 мг, 20 мг і 40 мг Сmах у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1:3:8 відповідно, і AUC - у співвідношенні 1:4:18, що передбачає прогресуючу сатурацію при "первинному проходженні" через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози.20 мг і 40 мг Сmах у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1:3:8 відповідно, і AUC - у співвідношенні 1:4:18, що передбачає прогресуючу сатурацію при "первинному проходженні" через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози.20 мг і 40 мг Сmах у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1:3:8 відповідно, і AUC - у співвідношенні 1:4:18, що передбачає прогресуючу сатурацію при "первинному проходженні" через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози. Розподіл лерканідипіну з плазми крові у тканини та органи відбувається швидко. Ступінь зв'язування з білками плазми перевищує 98%. У пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки тяжкого ступеня через зниження концентрації білків у плазмі крові вільна фракція лерканідипіну може збільшуватися. Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів. Виведення лерканідипіну відбувається переважно шляхом біотрансформації. Близько 50% прийнятої дози виводиться нирками, близько 50% через кишечник. Середнє значення Т1/2 становить 8-10 годин. Кумуляції лерканідипіну при повторному вживання не спостерігається.ФармакодинамікаЛерканідипін є селективним блокатором "повільних" кальцієвих каналів, похідним 1,4-дигідропіридину, інгібує трансмембранний струм іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури судин. Механізм антигіпертензивної дії лерканідипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин, внаслідок чого знижується загальний периферичний опір судин. Незважаючи на відносно короткий період напіввиведення (Т1/2) із плазми крові, лерканідипін має тривалу антигіпертензивну дію внаслідок високого коефіцієнта мембранного розподілу. Терапевтичний ефект досягається через 5-7 годин після прийому препарату внутрішньо, і тривалість його зберігається протягом доби (24 години). Завдяки високій селективності до гладком'язових клітин судин,лерканідипін не має негативного інотропного ефекту. Виражене зниження артеріального тиску (АТ) з рефлекторною тахікардією виникає рідко завдяки поступовому розвитку вазодилатації при прийомі лерканідипіну. Лерканідипін являє собою рацемічну суміш (+) R- та (-) S-енантіомерів. Антигіпертензивна дія лерканідипіну, як і інших асиметричних похідних 1,4-дигідропіридину, в основному визначається S-енантіомером.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія 1-2 ступені.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до лерканідипіну, інших похідних дигідропіридинового ряду або до будь-якого компонента препарату; нелікована серцева недостатність; нестабільна стенокардія; обструкція тракту, що виносить лівого шлуночка; період протягом місяця після перенесеного інфаркту міокарда; тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); вагітність та період грудного вигодовування; застосування у жінок дітородного віку, які не користуються надійною контрацепцією; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; одночасний прийом з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір, тролеандоміцин).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності не рекомендується через недостатність даних щодо ефективності та безпеки. Під час застосування препарату грудне вигодовування слід відмінити. Протипоказане застосування препарату дітям віком до 18 років.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто &le 1/10; часто від &le 1/100 до< 1/10; нечасто від &le 1/1000 до< 1/100; рідко від &le 1/10000 до< 1/1000; дуже рідко 1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. З боку центральної нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія, “припливи” крові до шкіри обличчя; рідко – стенокардія, біль за грудиною; дуже рідко - непритомність, виражене зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, у пацієнтів зі стенокардією можливе збільшення частоти, тривалості та тяжкості нападів. З боку травної системи: рідко – нудота, диспепсія, діарея, біль у животі, блювання. З боку шкірних покривів: рідко – шкірний висип. З боку опорно-рухового апарату: рідко – міалгія. З боку сечовидільної системи: рідко – поліурія; дуже рідко – поллакіурія (збільшення частоти сечовипускання). Алергічні реакції: дуже рідко – реакції гіперчутливості. Лабораторні показники: дуже рідко – оборотне підвищення активності "печінкових" трансаміназ. Інші: нечасто – периферичні набряки; рідко – астенія, підвищена стомлюваність; дуже рідко – гіперплазія ясен.Спосіб застосування та дозиПрепарат Лерканорм приймають по 10 мг 1 раз на добу вранці. Залежно від терапевтичного ефекту та індивідуальної переносимості препарату пацієнтом доза може бути збільшена до 20 мг. Терапевтична доза підбирається поступово, оскільки максимальна антигіпертензивна дія розвивається приблизно через 2 тижні від початку прийому препарату. Малоймовірно, що ефективність препарату зростатиме зі збільшенням дози більше 20 мг на добу, водночас збільшується ризик виникнення побічних ефектів. Застосування у пацієнтів похилого віку При застосуванні препарату Лерканорм у пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна, проте при прийомі препарату слід бути обережним, особливо на початковому етапі лікування. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції нирок або печінки.При застосуванні препарату Лерканорм у пацієнтів з нирковою недостатністю (КК понад 30 мл/хв) або печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня слід бути обережним. Початкова доза становить 10 мг на добу. Збільшення дози до 20 мг на добу слід проводити з обережністю. Якщо антигіпертензивний ефект буде занадто сильно виражений, слід зменшити дозу. При нирковій недостатності (КК менше 30 мл/хв) та печінковій недостатності тяжкого ступеня застосування препарату Лерканорм протипоказано.слід зменшити дозу. При нирковій недостатності (КК менше 30 мл/хв) та печінковій недостатності тяжкого ступеня застосування препарату Лерканорм протипоказано.слід зменшити дозу. При нирковій недостатності (КК менше 30 мл/хв) та печінковій недостатності тяжкого ступеня застосування препарату Лерканорм протипоказано. Всередину, 1 раз на добу вранці, не менше ніж за 15 хвилин до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.ПередозуванняСимптоми: імовірно, у разі передозування лерканідипіну будуть спостерігатися симптоми, подібні до таких при передозуванні інших похідних дигідропіридину (периферична вазодилатація з вираженим зниженням АТ та рефлекторною тахікардією), нудота. Лікування Симптоматичне. У разі вираженого зниження АТ, втрати свідомості показано серцево-судинну терапію, при брадикардії – внутрішньовенне введення атропіну. Інформація про ефективність гемодіалізу відсутня. Враховуючи високий рівень зв'язку з білками плазми, діаліз може бути неефективним. Є дані про три випадки передозування прийому лерканідипіну в дозах 150 мг, 280 мг і 800 мг. У всіх випадках передозування пацієнти залишилися живими. У разі одночасного прийому 150 мг лерканідипіну з етанолом (невстановлена кількість) спостерігалася сонливість. Лікування: промивання шлунка, прийом внутрішньо активованого вугілля. У разі одночасного прийому 280 мг лерканідипіну з 5,6 мг моксонідину спостерігалися такі симптоми: кардіогенний шок, виражена ішемія міокарда, ниркова недостатність легкого ступеня. Лікування: серцеві глікозиди, діуретики (фуросемід), високі дози катехоламінів, плазмозамінники. У разі прийому 800 мг лерканідипіну спостерігалися: нудота, виражене зниження артеріального тиску. Лікування: прийом внутрішньо активованого вугілля та проносних засобів, внутрішньовенно – допамін.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережним при застосуванні препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок, ішемічною хворобою серця (існує ризик почастішання нападів стенокардії). Щодо хронічної серцевої недостатності: необхідно компенсувати перед початком застосування препарату. З особливою обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла (без кардіостимулятора). Незважаючи на те, що контрольовані дослідження гемодинаміки не виявили порушень з боку функції лівого шлуночка, лікування блокаторами кальцієвих каналів пацієнтів з ознаками дисфункції лівого шлуночка має здійснюватись з особливою обережністю. Існує також думка про те, що пацієнти з ішемічною хворобою серця, які отримують короткодіючі дигідропіридин,являють собою групу високого ризику щодо захворювань кардіоваскулярної системи. Особливої обережності слід дотримуватись на початкових стадіях лікування пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня внаслідок можливого посилення антигіпертензивної дії.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаAqua, Aloe Barbadensis Leaf Juice, Acrylates/C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer, Abies Sibirica Leaf Extract, Bisabolol, Troxerutin, Zingiber Officinale (Ginger) Root Extract, Panthenol, Urtica Dioica (Nettle) Leaf Pow , Achillea Millefolium Extract, Hypericum Perforatum Flower/Leaf/Stem Extract, Chelidonium Majus Extract, Pantolactone, Cetylpyridinium Chloride, Aroma, Citric Acid, Glycerin, Menthol, Methyl Salicylate, Phenoxyethanol, Sodium Sodium Sulfite, Benzyl Alcohol, Eugenol, Limonene, CI 19140, CI 42090ХарактеристикаБальзам для ясен Лісовий бальзам призначений для швидкої допомоги ослабленим яснам, при появі локального запалення ясен, кровоточивості при чищенні зубів. Рекомендований після стоматологічних процедур для прискорення відновлення м'яких тканин ротової порожнини. Наприклад, після проведення професійного чищення зубів, якщо в результаті видалення зубних відкладень ушкоджує край ясна. Бальзам для ясен має м'яку гелеву консистенцію, наноситься локально на осередки запалення ватяною паличкою або чистими пальцями рук. Бальзам має адгезивну основу – фіксується на запаленій ділянці тривалий час, не змивається звичайним слиновиділенням, що дозволяє компонентам бальзам надавати протизапальний ефект тривалий час. Для досягнення максимального ефекту рекомендується не вживати їжі/напої протягом 3 годин після нанесення бальзаму на запалену ясна. Клінічно-доведений ефект: З першого застосування зменшує набряклість та хворобливі відчуття в яснах. За 5 днів повністю усуває ушкодження та ранки у порожнині рота. За 7 днів стимулює повне відновлення локальних осередків запалення ясен. Особливості формули: Основа бальзаму – чистий сік алое. Його вміст у складі становить рекордну кількість – 70%. Високий вміст соку алое вже з перших хвилин використання забезпечує високий рівень відновлення пошкоджених та запалених тканин ясен. Для експрес – відновлення ясен формула посилена пантенолом. Бальзам також містить троксерутин – компонент природного походження, що стимулює кровообіг у тканинах ясен та зміцнює стінки кровоносних судин ясен. Ефективний при кровоточивості ясен. Антибактеріальний ефект досягається за рахунок поєднання двох сильних антибактеріальних компонентів: бісаболол (цінний компонент екстракту ромашки) та екстракт імбиру. Натуральна антибактеріальна формула не викликає сухості в ротовій порожнині, не надає негативного ефекту на мікрофлору порожнини рота, забезпечує виражений протизапальний ефект найнешкідливішим способом. Екстракт ялиці та відвар 5 цілющих трав посилюють антимікробну дію бальзаму, блокує ріст патогенної мікрофлори за наявності запалення. Рекомендації: Бальзам рекомендований стоматологами при загостренні проблем з яснами (гінгівіт, пародонтит), у період постопераційного догляду за яснами, для інтенсивного зміцнення та харчування ясен. Лісовий бальзам, як і всі продукти марки, підходять для жінок у період вагітності. *Ефективність підтверджена клінічними випробуваннями РФ 2016р. Максимальний ефект досягається за використання всіх трьох продуктів серії (зубна паста, ополіскувач, бальзам для ясен). Перед застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістами через можливу індивідуальну реакцію на компоненти складу. Чи не є лікарським засобом. Використання не звільняє від відвідування стоматолога.ІнструкціяНанести бальзам для ясен на запалену ділянку ясен і розподілити тонким шаром. Для досягнення найкращого результату не приймати їжу та питво протягом 1 години після нанесення бальзаму. Рекомендується повторювати процедуру 2 десь у день посилення лікувально-профілактичного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМістить натрій фтористий. Не ковтатиУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПодрібнена трава ліспедеці копієчникової. Пакування: пакет 50 г.ХарактеристикаЛеспедіця копієчникова: має противірусну активність, особливо до вірусу герпесу, пригнічує розвиток ДНК-вірусів герпесу і вірусів інших груп, природний коректор всіх видів обміну організму на клітинному рівні та очищувача організму від продуктів метаболізму, при запальних захворюваннях нирок, що супроводжуються хронічною нирковою недостатністю та сечокам'яною хворобою (пієлонефрити, гломерулонефрити, та ін), стабілізує водно-сольовий обмін. як антистресове, імуномодулююче, протипухлинне, антибактеріальне.ІнструкціяСпосіб приготування та застосування: Настій 1: 1 столову ложку подрібненої сировини залити склянкою окропу. Наполягти протягом 1 години. Процідити. Приймати по 0,5-1 склянці 3 десь у день. Настій 2: 1/2 столової ложки подрібненої сировини залити 1 склянкою окропу, накрити кришкою, настояти 15 хвилин, процідити. Приймати по 1/2 склянки 2 десь у день під час їжі. Використовувати як БАД. Відвар: 2 столові ложки подрібненої трави залити 0,5 літра кип'яченої води, варити на слабкому вогні 7-10 хвилин, настояти 30-40 хвилин. Приймати по 1/3 склянки 2-3 десь у день півгодини до їжі. Настоянка: 50 г подрібненої трави залити 0,5 літра 40% спирту. Настояти у темному місці 7-10 днів. Настойка фільтрується та відстоюється ще 7 днів. Приймати по 20-30 крапель 3 десь у день. Водно-спиртовий екстракт: 20-30 г трави залити 1 літром окропу, наполягати на водяній бані 20-30 хвилин. Охолодити і додати спирт чи горілку у кількості, що дозволяє досягти 15-18 градусів. Трава залишається у відварі. Зберігати за кімнатної температури. Приймати по 30-50 мл 3 десь у день.Показання до застосуванняОчищення організму, сечостатева системаПротипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продуктуУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 100 мл: пагони ліспедези двокольорової 70.8 г. 100 мл - флакони (1) - картонні пачки.Фармакотерапевтична групаГіпоазотемічний засіб рослинного походження; має протизапальну та діуретичну дію. Сприяє зменшенню концентрації продуктів азотного обміну в крові, підвищує кліренс азотистих сполук (сечовини, креатиніну та сечової кислоти), посилює клубочкову фільтрацію. Збільшує виведення азотистих шлаків із сечею, збільшує діурез, підвищує виведення натрію та меншою мірою – калію.Клінічна фармакологіяПрепарат, що зменшує азотемію, з діуретичним ефектом.Показання до застосуванняХронічна ниркова недостатність різного походження, у латентній компенсованій та інтермітуючій стадіях (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняВагітність, період лактації, дитячий вік, підвищена чутливість до рослинного засобу.Вагітність та лактаціяПротипоказана при вагітності, під час лактації. Застосування у дітей Протипоказана у дитячому віці.Побічна діяМожливо: алергічні реакції, гіпонатрієміяСпосіб застосування та дозиУдарна доза – 5-15 мл/добу; середня добова доза – 5-10 мл; підтримуюча добова доза при довгостроковому лікуванні – 2.5-5 мл протягом 15 днів кожного місяця. Приймають до їжі, попередньо розвівши у невеликій кількості води.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри розвитку гіпонатріємії її слід компенсувати запровадженням препаратів натрію. При застосуванні як настойки слід пам'ятати, що середня добова доза містить від 2.9 до 11.6 р этанола. Не можна призначати разом з лікарськими засобами, що пригнічують ЦНС, інсуліном, пероральними гіпоглікемічними засобами (метформін, похідні сульфонілсечовини), з препаратами, що мають дисульфірамоподібну дію. При застосуванні у вигляді настоянки: внаслідок наявності в препараті етанолу можливе зниження швидкості психомоторних реакцій, що слід враховувати при зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
1 142,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 100 мл: пагони ліспедези двокольорової 70.8 г. 100 мл - флакони (1) - картонні пачки.Фармакотерапевтична групаГіпоазотемічний засіб рослинного походження; має протизапальну та діуретичну дію. Сприяє зменшенню концентрації продуктів азотного обміну в крові, підвищує кліренс азотистих сполук (сечовини, креатиніну та сечової кислоти), посилює клубочкову фільтрацію. Збільшує виведення азотистих шлаків із сечею, збільшує діурез, підвищує виведення натрію та меншою мірою – калію.Клінічна фармакологіяПрепарат, що зменшує азотемію, з діуретичним ефектом.Показання до застосуванняХронічна ниркова недостатність різного походження, у латентній компенсованій та інтермітуючій стадіях (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняВагітність, період лактації, дитячий вік, підвищена чутливість до рослинного засобу.Вагітність та лактаціяПротипоказана при вагітності, під час лактації. Застосування у дітей Протипоказана у дитячому віці.Побічна діяМожливо: алергічні реакції, гіпонатрієміяСпосіб застосування та дозиУдарна доза – 5-15 мл/добу; середня добова доза – 5-10 мл; підтримуюча добова доза при довгостроковому лікуванні – 2.5-5 мл протягом 15 днів кожного місяця. Приймають до їжі, попередньо розвівши у невеликій кількості води.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри розвитку гіпонатріємії її слід компенсувати запровадженням препаратів натрію. При застосуванні як настойки слід пам'ятати, що середня добова доза містить від 2.9 до 11.6 р этанола. Не можна призначати разом з лікарськими засобами, що пригнічують ЦНС, інсуліном, пероральними гіпоглікемічними засобами (метформін, похідні сульфонілсечовини), з препаратами, що мають дисульфірамоподібну дію. При застосуванні у вигляді настоянки: внаслідок наявності в препараті етанолу можливе зниження швидкості психомоторних реакцій, що слід враховувати при зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 100 мл: пагони ліспедези двокольорової 70.8 г. 100 мл - флакони (1) - картонні пачки. 100 мл – флакони темного скла (1) – пачки картонні. 100 мл – банки темного скла (1) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаСприяє збільшенню ниркової фільтрації, зменшує азотемію, збільшує виведення азотистих шлаків із сечею, підвищує діурез та виведення іонів натрію та меншою мірою іонів калію.Клінічна фармакологіяПрепарат, що зменшує азотемію, з діуретичним ефектом.Показання до застосуванняХронічна ниркова недостатність (симптоматична терапія).Протипоказання до застосуванняВагітність, період грудного вигодовування; захворювання печінки; алкоголізм; епілепсія; черепно-мозкові травми; захворювання головного мозку; вік до 18 років; - підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 18 років.Побічна діяМожливі алергічні реакції. У поодиноких випадках – гіпонатріємія. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку із вмістом етанолу у препараті протипоказаний одночасний прийом дисульфіраму, седативних лікарських засобів, неселективних інгібіторів моноамінооксидази, інсуліну, метформіну, сульфонаміду. При сумісному призначенні кількох лікарських засобів необхідно брати до уваги наявність етанолу у препараті, оскільки він може змінювати чи посилювати дію інших препаратів.Спосіб застосування та дозиВсередину по 5-15 мл (1 чайна - 1 столова ложка) 3-4 рази на добу. Допускається розведення препарату водою перед вживанням. Курс лікування становить 3-4 тижні. Проведення повторного курсу лікування можливе через 2-3 тижні після консультації з лікарем.ПередозуванняПри передозуванні можливе посилення побічних ефектів. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри розвитку гіпонатріємії її слід компенсувати запровадженням препаратів, що містять іони натрію. Препарат містить щонайменше 40% етанолу. У максимальній разовій дозі препарату вміст етанолу становить не менше 4,7 г, у максимальній добовій дозі – не менше 18,8 г. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: летрозол 25 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат 61,5 мг, крохмаль кукурудзяний 6,6 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) 4,0 мг, целюлоза мікрокристалічна 25,0 мг, стеарат магнію 1,0 мг. 30 шт. в упаковці.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору.ФармакокінетикаЛетрозол швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ), середня біодоступність становить 99,9%. Їда трохи знижує швидкість абсорбції. Середнє значення часу досягнення максимальної концентрації летрозолу в крові (ТСmax) становить 1 годину при прийомі летрозолу натще і 2 години – при прийомі з їжею; середнє значення максимальної концентрації (Сmax) становить 129+20,3 нмоль/л при прийомі натще і 98,7+18,6 нмоль/л - при прийомі з їжею, проте ступінь всмоктування летрозолу (при оцінці площі під кривою "концентрація- час" (AUC)) не змінюється. Невеликі зміни у швидкості всмоктування розцінюються як такі, що не мають клінічного значення, тому летрозол можна приймати незалежно від їди. Зв'язок летрозолу з білками плазми становить приблизно 60% (переважно з альбуміном - 55%). Концентрація летрозолу в еритроцитах становить близько 80% від такої у плазмі крові. Здається обсяг розподілу в рівноважному стані становить близько 1,87+0,47 л/кг. рівноважна концентрація досягається протягом 2-6 тижнів щоденного прийому добової дози 2,5 мг. Фармакокінетика нелінійна. Кумуляції при тривалому застосуванні не відмічено. Летрозол значною мірою піддається метаболізму під дією ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6 цитохрому Р450 з утворенням фармакологічно неактивної карбінолової сполуки. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, меншою мірою – через кишечник. Кінцевий період напіввиведення (Т1/2) становить 48 год. Фармакокінетичні параметри летрозолу не залежать від віку пацієнта. При нирковій недостатності фармакокінетичні параметри не змінюються. При помірно вираженому порушенні функції печінки (клас В за шкалою Чайлд-П'ю) середні величини AUC хоча й вище на 37%, але залишаються в межах діапазону значень, які відзначаються в осіб без порушень функції печінки. У хворих з цирозом печінки та тяжкими порушеннями її функції (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) AUC збільшується на 95% та Т1/2 на 187%. Однак, враховуючи хорошу переносимість високих доз препарату (5-10 мг на добу), у цих випадках необхідності змінювати дозу летрозолу немає.ФармакодинамікаЛетрозол має антиестрогенну дію, селективно інгібує ароматазу (фермент синтезу естрогенів) шляхом високоспецифічного конкурентного зв'язування з суб'єдиницею цього ферменту - гемом цитохрому Р450. Блокує синтез естрогенів як у периферичній, так і в пухлинній тканинах. У жінок у постменопаузному періоді естрогени утворюються переважно за участю ферменту ароматази, який перетворює андрогени, що синтезуються в надниркових залозах (насамперед, андростендіон і тестостерон) на естрон і естрадіол. Щоденний прийом летрозолу в добовій дозі 0,1-5 мг призводить до зниження концентрації естрадіолу, естрону та естрону сульфату у плазмі крові на 75-95% від вихідного вмісту. Супресія синтезу естрогену підтримується протягом усього періоду лікування. При застосуванні летрозолу в діапазоні доз від 0,1 до 5 мг порушення синтезу стероїдних гормонів у надниркових залозах не спостерігається, тест з АКТГ не виявляє порушень синтезу альдостерону або кортизолу. Додаткового призначення глюкокортикоїдів та мінералокортикоїдів не потрібно. Блокада біосинтезу естрогенів не призводить до накопичення андрогенів, які є попередниками естрогену. На фоні прийому летрозолу змін концентрацій лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів у плазмі крові, змін функції щитовидної залози, змін ліпідного профілю, підвищення частоти інфарктів міокарда та інсультів не було відзначено. З огляду на лікування летрозолом слабко підвищується частота остеопорозу (6,9% проти 5,5% на плацебо). Однак, частота переломів кісток у пацієнток, які отримують летрозол, не відрізняється від такої у здорових людей того ж віку. Адьювантна терапія. Летрозол ранніх стадій раку молочної залози знижує ризик рецидивів, збільшує виживання без ознак захворювань протягом 5 років, знижує ризик розвитку вторинних пухлин. Продовжена адьювантна терапія летрозолом знижує ризик рецидивів на 42%. Достовірна перевага виживання без ознак захворювання в групі летрозолу відзначалося незалежно від залучення лімфатичних вузлів. Лікування летрозолом знижує смертність пацієнток із залученням лімфатичних вузлів на 40%.Показання до застосуванняРанні стадії раку молочної залози, клітини якого мають рецептори до гормонів, у жінок у постменопаузі як ад'ювантна терапія. Ранні стадії раку молочної залози у жінок у постменопаузі після завершення стандартної ад'ювантної терапії тамоксифеном як продовжена ад'ювантна терапія. Поширені гормонозалежні форми раку молочної залози у жінок у постменопаузі (терапія першої лінії). Поширені форми раку молочної залози у жінок у постменопаузі (природній або викликаній штучно), які отримували попередню терапію антиестрогенами.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної речовини препарату. Ендокринний статус, характерний для репродуктивного періоду. Вагітність, період лактації. Дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека для дітей не встановлені). Виражена печінкова (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) та ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 10 мл/хв), недостатність лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяПрепарат Лестродекс протипоказаний до застосування при вагітності та. у період лактації. Під час терапії препаратом Лестродекс з огляду на потенційну можливість настання вагітності жінкам у перименопаузному та ранньому постменопаузному періоді слід використовувати надійні способи контрацепції до встановлення стабільного постменопаузного гормонального рівня.Побічна діяЯк правило, побічні реакції були слабко або помірно виражені і, в основному, пов'язані з придушенням синтезу естрогенів (наприклад, припливи крові до обличчя, алопеція та вагінальні кровотечі). Частота прояву побічних реакцій наведена відповідно до наступної шкали: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, >1/10), іноді (> 1/1000, <1/100), рідко (> 1/10000) , <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома. Інфекційні та паразитарні захворювання: іноді – інфекції сечовивідних шляхів. Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): іноді – болі в пухлинних осередках (незастосовно при ад'ювантному та тривалому ад'ювантному лікуванні). Порушення з боку крові та лімфатичної системи: іноді – лейкопенія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – анорексія, підвищення апетиту, гіперхолестеринемія; іноді – генералізовані набряки. Порушення психіки: часто – депресія; іноді - тривога, включаючи нервозність та дратівливість. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; іноді – сонливість, безсоння, погіршення пам'яті; розлад чутливості (дизестезія), включаючи парестезію; гіпестезія, порушення смакових відчуттів, епізоди порушення мозкового кровообігу. Порушення органу зору: іноді - катаракта, подразнення очей, нечітке зір. Порушення з боку серця: іноді – відчуття серцебиття, тахікардія. Порушення з боку судин: іноді – тромбофлебіт, включаючи тромбофлебіт поверхневих та глибоких вен, артеріальну гіпертензію, ішемічну хворобу серця; рідко – легенева емболія, артеріальний тромбоз, інсульт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: іноді – задишка, кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, диспепсія, запор, діарея; іноді – біль у животі, стоматит, сухість у роті. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: іноді – підвищення активності печінкових ферментів. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – підвищене потовиділення; часто – алопеція; висип, включаючи еритематозний, макулопапульозний, везикулярний висип; псоріазоподібні висипання; іноді - свербіж, сухість шкіри, кропив'янка; частота невідома – ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – артралгія; часто – міалгія, біль у кістках, остеопороз, переломи кісток; іноді – артрит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: іноді – прискорене сечовипускання. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: іноді – вагінальна кровотеча, виділення з піхви, сухість піхви, біль у молочних залозах. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – припливи крові, втома, включаючи астенію; часто - нездужання, периферичні набряки; іноді – гіпертермія, сухість слизової оболонки, спрага. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: часто – збільшення маси тіла; іноді – зниження маси тіла. Є окремі повідомлення про випадки передозування летрозолу. Якісь специфічні методи лікування передозування невідомі. Показана симптоматична та підтримуюча терапія. Летрозол виводиться із плазми при гемодіалізі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні летрозолу з циметидином та варфарином клінічно значимих взаємодій не спостерігається. Клінічного досвіду щодо застосування летрозолу в комбінації з іншими протипухлинними засобами в даний час немає. Відповідно до результатів досліджень in vitro летрозол пригнічує активність ізоферментів цитохрому Р450 CYP2A6 та помірною мірою - CYP2C19. Слід бути обережними при спільному застосуванні летрозолу та препаратів, що метаболізуються переважно за участю вищеназваних ізоферментів та мають вузький терапевтичний індекс.Спосіб застосування та дозиРекомендована доза препарату Лестродекс – по 2,5 мг 1 раз на добу. Як продовжена ад'ювантна терапія лікування має тривати протягом 5 років або до появи ознак прогресування захворювання. У пацієнток із поширеним або метастатичним раком лікування препаратом Лестродекс слід продовжувати до явного прогресування пухлини. Не потрібна корекція дози для пацієнтів похилого віку. Пацієнтки з порушенням функції печінки та нирок: при порушеннях функції печінки або нирок (КК більше 10 мл/хв) корекції дози препарату не потрібне. Всередину, незалежно від їди.ПередозуванняЄ окремі повідомлення про випадки передозування летрозолу. Якісь специфічні методи лікування передозування не відомі. Показана симптоматична та підтримуюча терапія. Летрозол виводиться із плазми при гемодіалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнток, у яких не зрозумілий статус постменопаузи, перед початком лікування рекомендується визначення концентрації лютеїнізуючого гормону, фолікулостимулюючого гормону та/або естрадіолу для підтвердження статусу менопаузи. Порушення функції нирок. Немає достатніх даних про застосування летрозолу у пацієнток з КК менше 10 мл/хв. У хворих з КК менше 10 мл/хв слід оцінити співвідношення потенційного ризику та очікуваної користі. Порушення функції печінки. Препарат Лестродекс слід застосовувати з обережністю лише після ретельної оцінки співвідношення потенційної користі та можливого ризику у пацієнток з тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) (див. розділ Фармакокінетика). Вплив на кісткову тканину. Летрозол сильно впливає зниження концентрації естрогенів. У пацієнток з остеопорозом та/або переломами в історії хвороби або з підвищеним ризиком розвитку остеопорозу, мінеральну щільність кісткової тканини слід оцінювати методом денситометрії на початку лікування та регулярно на його протязі. При необхідності слід призначати лікування або профілактику остеопорозу та ретельно спостерігати за станом пацієнтки (див. розділ Побічна дія). Інші запобіжні заходи. Оскільки кожна таблетка, покрита плівковою оболонкою, препарату Лестродекс містить 58,4 мг лактози у вигляді лактози моногідрату, його не рекомендується застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями непереносимості галактози, з тяжкою недостатністю лактази або глюкозо-галактозною мальаборою. Оскільки в період терапії препаратом Лестродекс можливий розвиток втоми та запаморочення, а також сонливості, слід з обережністю виконувати роботу, яка потребує підвищеної уваги, швидкості рухових та психічних реакцій (в т.ч. керування автомобілем або управління механізмами).Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. активна речовина: летрозол у перерахунку на 100% речовину – 2,5 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. склад оболонки: опадрай жовтий 03B82927 (гіпромелоза, титану діоксид (Е171), барвник заліза оксид жовтий (Е172), макрогол 400, тальк). По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті плівковою оболонкою, темно-жовтого кольору, круглі, двоопуклі, гладкі з обох боків. На поперечному розрізі ядро - таблетки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб, синтез естрогенів інгібітор.ФармакокінетикаЛетрозол швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ), середня біодоступність становить 99,9%. Їда трохи знижує швидкість абсорбції. Середнє значення часу досягнення максимальної концентрації летрозолу в крові (ТСmах) становить 1 годину при прийомі летрозолу натще і 2 години – при прийомі з їжею; середнє значення максимальної концентрації (Сmах) становить 129±20,3 нмоль/л при прийомі натще і 98,7±18,6 нмоль/л при прийомі з їжею, проте ступінь всмоктування летрозолу (при оцінці площі під кривою "концентрація-час" " (AUC)) не змінюється. Невеликі зміни у швидкості всмоктування розцінюються як такі, що не мають клінічного значення, тому летрозол можна приймати незалежно від їди. Зв'язок летрозолу з білками плазми становить приблизно 60% (переважно з альбуміном - 55%). Концентрація летрозолу в еритроцитах становить близько 80% від такої у плазмі крові. Здається обсяг розподілу в рівноважному стані становить близько 1,87±0,47 л/кг. рівноважна концентрація досягається протягом 2-6 тижнів щоденного прийому добової дози 2,5 мг. Фармакокінетика нелінійна. Кумуляції при тривалому застосуванні не відмічено. Летрозол значною мірою піддається метаболізму під дією ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6 цитохрому Р450 з утворенням фармакологічно неактивної карбінолової сполуки. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, меншою мірою – через кишечник. Кінцевий період напіввиведення (Т1/2) становить 48 год. Фармакокінетичні параметри летрозолу не залежать від віку пацієнта. При нирковій недостатності фармакокінетичні параметри не змінюються. При порушенні функції печінки середнього ступеня тяжкості (клас В за шкалою Чайлд-П'ю) середні величини AUC хоча й вищі на 37%, але залишаються в межах діапазону значень, які відзначаються в осіб без порушень функції печінки. У хворих з цирозом печінки та тяжкими порушеннями її функції (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) AUC збільшується на 95% та Т1/2 на 187%. Однак, враховуючи хорошу переносимість високих доз препарату (5-10 мг на добу), у цих випадках необхідності змінювати дозу летрозолу немає.ФармакодинамікаЛетрозол має антиестрогенну дію, селективно інгібує ароматазу (фермент синтезу естрогенів) шляхом високоспецифічного конкурентного зв'язування із субодиницею цього ферменту – гемом цитохрому Р450. Блокує синтез естрогенів як у периферичній, так і в пухлинній тканинах. У жінок у постменопаузному періоді естрогени утворюються переважно за участю ферменту ароматази, який перетворює андрогени, що синтезуються в надниркових залозах (насамперед, андростендіон і тестостерон) на естрон і естрадіол. Щоденний прийом летрозолу в добовій дозі 0,1-5 мг призводить до зниження концентрації естрадіолу, естрону та естрону сульфату у плазмі крові на 75-95% від вихідного вмісту. Супресія синтезу естрогену підтримується протягом усього періоду лікування. При застосуванні летрозолу в діапазоні доз від 0,1 до 5 мг порушення синтезу стероїдних гормонів у надниркових залозах не спостерігається, тест з адренокортикотропним гормоном (АКТЕ) не виявляє порушень синтезу альдостерону або кортизолу. Додаткового призначення глюкокортикоїдів та мінералокортикоїдів не потрібно. Блокада біосинтезу естрогенів не призводить до накопичення андрогенів, які є попередниками естрогену. На фоні прийому летрозолу змін концентрацій лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів у плазмі крові, змін функції щитовидної залози, змін ліпідного профілю, підвищення частоти інфарктів міокарда та інсультів не було відзначено. З огляду на лікування летрозолом слабко підвищується частота остеопорозу (6,9% проти 5,5% на плацебо). Однак частота переломів кісток у пацієнток, які отримують летрозол, не відрізняється від такої у здорових людей того ж віку. Ад'ювантна терапія летрозолом ранніх стадій раку молочної залози знижує ризик рецидивів, збільшує виживання без ознак захворювання протягом 5 років, знижує ризик розвитку вторинних пухлин. Продовжена ад'ювантна терапія летрозолом знижує ризик рецидивів на 42%. Достовірна перевага виживання без ознак захворювання в групі летрозолу відзначалося незалежно від залучення лімфатичних вузлів. Лікування летрозолом знижує смертність пацієнток із залученням лімфатичних вузлів на 40%.Показання до застосуванняРанні стадії інвазивного раку молочної залози, клітини якого мають рецептори до гормонів, у жінок у постменопаузі, як ад'ювантна терапія. Ранні стадії інвазивного раку молочної залози у жінок у постменопаузі після завершення стандартної ад'ювантної терапії тамоксифеном протягом 5 років як продовжена ад'ювантна терапія. Поширені гормонозалежні форми раку молочної залози у жінок у постменопаузі (терапія першої лінії). Поширені форми раку молочної залози при розвитку рецидиву або прогресування захворювання у жінок у постменопаузі (природній або спричиненій штучно), які отримували попередню терапію антиестрогенами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до летрозолу або до будь-якого іншого компонента препарату. Ендокринний статус, характерний для репродуктивного періоду. Вагітність та період грудного вигодовування. Дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека для дітей не встановлена). З обережністю Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-П'ю). Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв). Одночасне застосування летрозолу з препаратами, які мають низький терапевтичний індекс. Перед призначенням препарату Летрозол-Акрі таким пацієнткам слід ретельно зважити співвідношення між потенційним ризиком та очікуваним ефектом лікування.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації.Побічна діяЗазвичай, побічні реакції були слабко чи помірковано виражені і, переважно, пов'язані з придушенням синтезу естрогенів. Частота виникнення побічних реакцій оцінюється таким чином: що виникають дуже часто (≥ 10%), часто (≥1%, < 10%), нечасто (≥ 0,1%, < 1%), рідко (≥ 0,01%, < 0,1%), дуже рідко ( З боку системи травлення: часто – нудота, блювання, диспепсія, запор, діарея; нечасто – біль у животі, стоматит, сухість у роті. З боку системи печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності "печінкових" ферментів; дуже рідко – гепатит. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, депресія; нечасто – тривожність, нервозність, дратівливість, сонливість, безсоння, погіршення пам'яті, дизестезія, парестезія, гіпестезія, порушення смакового сприйняття, епізоди порушення мозкового кровообігу, синдром зап'ясткового каналу. З боку органів кровотворення: нечасто – лейкопенія. З боку серцево-судинної системи: нечасто - відчуття серцебиття, тахікардія, тромбофлебіт поверхневих і глибоких вен, підвищення артеріального тиску (АТ), ішемічна хвороба серця (включаючи вперше виявлену або погіршення перебігу наявної стенокардії; міокарда), тромбоемболія; рідко – емболія легеневої артерії, тромбоз артерій, інсульт. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, кашель. З боку шкіри та шкірних придатків: часто - алопеція, підвищена пітливість, шкірний висип (включаючи еритематозний, макулопапульозний, везикулярний висип, псоріазоподібні висипання); нечасто - свербіж шкіри, сухість шкіри, кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна поліморфна ексудативна еритема). З боку скелетно-м'язової системи: дуже часто – артралгія; часто – міалгія, біль у кістках, остеопороз, переломи кісток; нечасто – артрит; частота невідома – синдром клацаючого пальця. З боку органу зору: нечасто – катаракта, подразнення очей, затуманювання зору. З боку сечовивідної системи: нечасто – прискорене сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів. З боку репродуктивної системи: нечасто – вагінальні кровотечі, виділення з піхви, сухість піхви, біль у молочних залозах. Інші: дуже часто - нападоподібні відчуття жару ("припливи"); часто – підвищена стомлюваність, астенія, нездужання, периферичні набряки, підвищення маси тіла, гіперхолестеринемія, анорексія, підвищення апетиту; нечасто - зниження маси тіла, спрага, гіпертермія (пірексія), сухість слизових оболонок, генералізовані набряки, біль у пухлинних осередках.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні летрозолу з циметидином та варфарином клінічно значимих взаємодій не спостерігається. Клінічного досвіду щодо застосування летрозолу в комбінації з іншими протипухлинними засобами в даний час немає. Згідно з результатами досліджень in vitro летрозол пригнічує активність ізоферментів цитохрому Р450 – CYP2A6 та CYP2C19 (останнього – помірно). При вирішенні питання значення цих даних для клініки необхідно враховувати, що ізофермент CYP2A6 не відіграє істотної ролі в метаболізмі лікарських засобів. В експериментах in vitro було показано, що летрозол у концентраціях, що у 100 разів перевищують рівноважні концентрації в плазмі, не має здатності істотно пригнічувати метаболізм діазепаму (субстрату ізоферменту CYP2C19). Таким чином, клінічно значущі взаємодії з ізоферментом CYP2C19 є малоймовірними. Тим не менш, слід дотримуватися обережності при спільному застосуванні летрозолу та лікарських засобів, що метаболізуються переважно за участю вищеназваних ізоферментів та мають вузький терапевтичний індекс. Одночасне застосування потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, вориконазол, ритонавір, кларитроміцин та телітроміцин) та ізоферменту CYP2A6 (наприклад, метоксален) може призвести до збільшення експозиції летрозолу. Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні летрозолу та потужних інгібіторів ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6. Індуктори ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6 здатні підвищувати метаболізм летрозолу, тим самим знижуючи його концентрацію у сироватці крові. Одночасне застосування індукторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, фенітоїн, рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений) та CYP2A6 може призвести до зниження експозиції летрозолу.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Дорослі: рекомендована доза препарату Летрозол-Акрі становить 2,5 мг один раз на добу, щодня, тривало. Як продовжена ад'ювантна терапія лікування має тривати протягом 5 років (не довше 5 років). При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити. У пацієнток похилого віку корекція дози препарату Летрозол-Акрі® не потрібна. Пацієнтки з порушенням функції печінки та/або нирок: при порушеннях функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості (клас А або В за шкалою Чайлд-Пью) або нирок (кліренс креатиніну ≥10 мл/хв) корекція дози препарату не потрібна. Даних про застосування у пацієнток з тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) та нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) недостатньо, у зв'язку з чим застосування препарату у таких пацієнток має здійснюватися за постійного контролю лікаря.ПередозуванняСимптоми: Існують окремі повідомлення про випадки передозування летрозолу, специфічна симптоматика не описана. Якісь специфічні методи лікування передозування не відомі. Показана симптоматична та підтримуюча терапія. Летрозол виводиться із плазми за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтки з тяжкими порушеннями функції печінки повинні бути під постійним наглядом. Під час терапії препаратом Летрозол-Акрі® з огляду на можливість настання вагітності жінкам у перименопаузному та ранньому постменопаузному періоді слід використовувати надійні способи контрацепції до встановлення стабільного постменопаузного гормонального статусу. Оскільки препарат застосовується лише у пацієнток у постменопаузі, то у разі нез'ясованого статусу гормональної регуляції функції репродуктивної системи рекомендовано провести дослідження на визначення концентрації лютеїнізуючого гормону, фолікулостимулюючого гормону та/або естрадіолу до початку лікування. Підвищення концентрації фолікулостимулюючого гормону в плазмі призводить до стимуляції росту фолікулів і може викликати овуляцію. Препарат не показаний для терапії раку молочної залози, що не містить рецепторів до стероїдних гормонів (естрогену та прогестерону). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти препарату, такі як загальна слабкість та запаморочення, можуть впливати на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. У зв'язку з цим слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами і при появі описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСоєвий лецитин, желатин, вода демінералізована, середньоланцюжкові тригліцериди рослинного походження, моно- та дигліцериди жирних кислот (стабілізатор), гліцерин (вологоутримуючий агент), сорбіт (вологоутримуючий агент), бензоат натрію (консервант), етилваніліну ( Не містить ГМО. М'які желатинові капсули масою, мг: нетто – 1200; брутто – 1580. Опис лікарської формиМ'які желатинові капсули.
Склад, форма випуску та упаковкаФосфоліпіди (лецитин) – 98,6%, моногліцериди – 0,8%, волога – 0,6%.Опис лікарської формиВміст капсул: сипучий дрібнодисперсний порошок, бежевий, з легкими сенсорними та смаковими властивостями соняшника.Характеристика"Наш лецитин" - лецитин із соняшника. Потреба в есенціальних фосфоліпідах і поліненасичених жирних кислотах, що входять до складу лецитину, людський організм відчуває з моменту формування зародка і до глибокої старості. Лецитин - одна з найуніверсальніших харчових добавок, розроблених вченими. Здоров'я купити не можна, але підтримувати і берегти його просто необхідно. Краснодарська фірма "ЮВІКС-ФАРМ" пропонує Вам біологічну активну добавку "Наш лецитин", яку можна назвати цілющим відкриттям XXI століття. "Наш лецитин" виробляється за оригінальною запатентованою технологією з насіння соняшника, вирощеного в екологічно чистих умовах Краснодарського краю. Препарат відрізняється високим ступенем очищення, екологічно та імунологічно безпечний. За своїми якісними характеристиками перевершує багато вітчизняних та зарубіжних аналогів. З лецитину складається мембрана клітин організму людини, 1/3 мозкових ізолюючих та захисних тканин, що оточують головний та спинний мозок, тисячі кілометрів нервових волокон. Лецитин необхідний організму як будівельний матеріал для відновлення та "ремонту" пошкоджених клітин. Це основний транспортний засіб для доставки поживних речовин, вітамінів та ліків до клітин. При дефіциті лецитину знижується ефективність впливу більшості лікарських засобів. Лецитин також є потужним антиоксидантом, що попереджає утворення високотоксичних вільних радикалів в організмі. Універсальність лецитину проявляється в тому, що він попереджає захворювання та сприяє лікуванню серцево-судинних захворювань (атеросклероз, ішемія, інфаркт), гастроентерологічних захворювань (цироз, гепатит, жовчнокам'яна хвороба), захворювань периферичної нервової системи (остеохондроз та радику, .). Лецитин рослинного походження, що входить до складу біологічної добавки, при регулярному прийомі суттєво покращує загальний стан організму та самопочуття. Ця цінна речовина бере участь у багатьох життєво важливих процесах і є незамінною для підтримання нормального функціонування тканин, органів, систем нашого тіла. Людський організм самостійно синтезує лецитин, але у дуже невеликих кількостях, недостатніх для підтримки нормальної життєдіяльності. А будь-який збій призводить до істотного зниження обсягів речовини, що виробляється, доповнити яку за рахунок традиційного раціону неможливо. Комплекс «НАШ лецитин» повністю задовольняє добову потребу організму в цьому надзвичайно важливому елементі. Його регулярний прийом позитивно позначається на загальному самопочутті та стані здоров'я людей практично будь-якого віку, а також допомагає успішно протистояти різним хворобам та позбавлятися їх. Добавка ефективна як як профілактичний і загальнозміцнюючий засіб, так і у вигляді складової комплексної терапії.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка - джерело фосфоліпідів. Попереджає захворювання та сприяє лікуванню серцево-судинних захворювань (атеросклероз, ішемія, інфаркт), гастроентерологічних захворювань (цироз, гепатит, жовчнокам'яна хвороба), захворювань периферичної нервової системи (остеохондроз, радикуліт, псоріаз, дерматит та ін.).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість (в т.ч. гіперчутливість в анамнезі) лецитину, інших компонентів БАД.Побічна діяРідко: нудота, диспепсія, алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиПрофілактика: 2 капсули 2 рази на день, за годину до їди, 1,5 місяці (перерва між застосуванням місяця). Лікування: 3 капсули 3 рази на день, за годину до їди, 3 місяці (перерва між застосуванням місяця).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛецитин не токсичний, не виявляє канцерогенної та мутагенної дії. Застосування БАД при вагітності та в період лактації можливе лише за рекомендацією лікаря.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
2 284,00 грн
2 200,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл препарату міститься: активна речовина: інсулін детемір – 100 ОД; допоміжні речовини: гліцерол, фенол, метакрезол, цинку ацетат, натрію гідрофосфату дигідрат, натрію хлорид, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид, вода для ін'єкцій. Одна шприц-ручка містить 3 мл розчину, еквівалентного 300 ОД. Одна одиниця інсуліну детемир містить 0,142 мг безсольового інсуліну детемиру.
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: леветирацетам 250 мг; Допоміжні речовини: кросповідон - 33 мг, повідон - 28 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний - 14 мг, магнію стеарат - 5 мг, плівкове покриття Опадрай® II White 85F18422 (спирт полівініловий частково гідролізований - 40%, %, макрогол 4000 – 20.2%, тальк – 14.8%) – 32 мг. 30 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаЛеветинол – препарат для лікування різних форм епілепсії. Застосовується як у монотерапії, так і в комбінованій терапії для лікування фокальних та генералізованих форм епілепсії.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.ІнструкціяЛеветинол приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від їди. Добова доза поділяється на два рівні прийоми.Показання до застосуванняЛеветинол показаний як монотерапія для лікування парціальних судом з вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з 16 років з вперше встановленим діагнозом епілепсія. Як допоміжна терапія Леветинол застосовують для лікування: Парціальних судом із вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з епілепсією з 6 років; міоклонічних судом у пацієнтів з ювенільною міоклонічною епілепсією з 12 років; первинно генералізованих тоніко-клонічних судом у пацієнтів з ідіопатичною генералізованою епілепсією з 12 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість леветирацетаму або похідних піролідону, інших компонентів препарату. Леветинол можна застосовувати під час вагітності, а також у фертильних жінок, які не застосовують надійні методи контрацепції, лише за вагомих підстав.Вагітність та лактаціяГрудне вигодовування під час прийому препарату не рекомендується. Однак якщо терапію Леветинолом необхідно продовжити під час грудного вигодовування, слід співвіднести очікувану користь та можливий ризик лікування та важливість грудного вигодовування. Дитячий вік віком до 6 років.Побічна діяПрофіль небажаних явищ, представлений нижче, складений за результатами аналізу плацебо-контрольованих клінічних досліджень леветирацетаму за всіма показаннями (загальна кількість пацієнтів – 3416). Ці дані доповнені відомостями про застосування леветирацетаму в рамках відкритих продовжених клінічних досліджень, а також післяреєстраційними даними. Найчастіше сполученими небажаними реакціями були назофарингіт, сонливість, біль голови, слабкість і запаморочення. Профіль безпеки леветирацетаму в цілому не відрізняється залежно від віку (у дорослих та дітей), а також не залежить від схвалених показань до застосування (різних варіантів епілепсії). Небажані реакції, виявлені в клінічних дослідженнях та в рамках постреєстраційного моніторингу (у дорослих, підлітків та дітей старше 1-го місяця), представлені нижче за системно-органними класами та частотою. Градація частоти: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 та <1/10), нечасто (>1/1000 та <1/100), рідко (>1/10 000 та <1/1000) і дуже рідко (<1 10000). Інфекції та інвазії: дуже часто: назофарингіт; рідко – інфекції. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – панцитопенія, нейтропенія. Порушення метаболізму та харчування: часто – анорексія; нечасто – зниження чи підвищення маси тіла. Психічні порушення: часто – депресія, ворожість чи агресія, порушення сну, нервозність, дратівливість; нечасто – суїцидальні спроби, суїцидальні думки, психотичні розлади, порушення поведінки, галюцинації, злість, сплутаність свідомості, емоційна лабільність, зміни настрою, ажитація; рідко - суїцид, що відбувся, розлад особистості, порушення мислення. З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль; часто - судоми, порушення рівноваги, запаморочення, летаргія, тремор; нечасто – амнезія, порушення пам'яті, порушення координації рухів чи атаксія, парестезія, розлад уваги; рідко – хореоатетоз, дискінезія, гіперкінезія. З боку органу зору: нечасто – диплопія, порушення зору. З боку органу слуху та рівноваги: часто – вертиго. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – кашель. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, блювання, нудота; рідко – панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – порушення функціональних проб печінки; рідко – печінкова недостатність, гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип; нечасто - алопеція, екзема, свербіж; рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема. З боку м'язово-скелетної та сполучної тканин: нечасто – м'язова слабкість, міалгія. Загальні розлади та розлади в місці введення: часто - астенія або стомлюваність. Травми, отруєння та ускладнення процедур: нечасто – травми. При одночасному застосуванні топірамату та леветирацетаму ризик розвитку анорексії зростає. У деяких випадках алопеції вона зазнавала зворотного розвитку після відміни леветирацетаму. Діти: У рамках плацебо-контрольованих та відкритих продовжених досліджень проходило лікування 645 пацієнтів віком 4-16 років, 233 з яких отримували леветирацетам у рамку плацебо-контрольованих досліджень. Для обох вікових діапазонів додатково є дані щодо постреєстраційного досвіду застосування леветирацетаму. Профіль безпеки леветирацетаму в цілому не відрізняється залежно від віку (у дорослих та дітей), а також не залежить від схвалених показань до застосування (різних варіантів епілепсії). За винятком поведінкових та психіатричних небажаних реакцій, які у дітей виникали частіше, ніж у дорослих, у плацебо-контрольованих дослідженнях профіль безпеки леветирацетаму у дітей був порівнянний з таким у дорослих. У дітей віком 4-16 років блювання (дуже часто, 11,2%), ажитація (часто, 3,4%), зміни настрою (часто, 2,1%), емоційна лабільність (часто, 1,7%) , агресія (часто, 8,2%), порушення поведінки (часто, 5,6%) та летаргія (часто, 3,9%) відзначалися частіше, ніж у інших вікових діапазонах. Когнітивні та нейропсихологічні ефекти леветирацетаму у дітей 4-16 років з парціальними судомами оцінювалися у подвійних сліпих, плацебо-контрольованих дослідженнях профілю безпеки з використанням дизайну не меншої безпеки. Було показано, що леветирацетам не відрізняється (не менш безпечним) від плацебо за змінами від вихідних значень за шкалою 'Увага та Пам'ять Лейтер-Р' (Leiter-R Attention and Memory), шкалою 'Комплексне Спостереження за Пам'яттю' (Memory Screen Composi у пацієнтів, підданих аналізу 'за протоколом'. Результати дослідження поведінкових та емоційних функцій, що підтверджують, що на фоні застосування леветирацетаму виникає агресивна поведінка,отримані за допомогою стандартизованого методу з використанням валідованого інструменту – Опитувальника поведінки дітей Ахенбаха (Achenbach Child Behavior Checklist). Однак у пацієнтів, які приймали леветирацетам довгостроково в рамках відкритих досліджень, порушень поведінкових та емоційних функцій не виникало, зокрема рівень агресивної поведінки не відрізнявся від вихідної. Симптоми передозування: сонливість, ажитація, агресія, гноблення свідомості, гноблення дихання та кома. Після гострого передозування необхідно промити шлунок або спричинити блювання. Антидоту леветирацетаму не знайдено. Лікування є симптоматичним, може включати застосування гемодіалізу. Діалізуюча активність щодо леветирацетаму дорівнює 60%, щодо основного метаболіту – 74%.Взаємодія з лікарськими засобамиПротисудомні засоби: Згідно з передреєстраційними клінічними дослідженнями леветирацетам не впливає на сироваткові концентрації інших протисудомних засобів: фенітоїну, карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, фенобарбіталу, ламотриджину, габапентину та примідону, - а ці протисудомні засоби не впливають на фармако. Аналогічно дорослим, у дітей у дозах до 60 мг/кг/добу леветирацетам не взаємодіє з іншими лікарськими засобами. сироваткові концентрації одночасно застосовуваних карбамазепіну та вальпроєвої кислоти. Однак є дані, що кліренс леветирацетаму у дітей, які приймають протисудомні засоби – індуктори мікросомальних ферментів печінки, – підвищується на 20 %. Корекція дози не потрібна. Пробенецид: Пробенецид (по 500 мг 4 рази на добу) є блокатором канальцевої секреції у нирках, показано, що він пригнічує нирковий кліренс основного метаболіту, але не леветирацетаму. Проте концентрація основного метаболіту залишається низькою. Очікується, що інші лікарські засоби, що екскретуються активною канальцевою секрецією, можуть знижувати нирковий кліренс основного метаболіту. Вплив леветирацетаму на пробенецид не вивчався; Вплив леветирацетаму на інші лікарські препарати, що екскретуються шляхом активної канальцевої секреції, включаючи нестероїдні протизапальні препарати, сульфонамід та метотрексат, не відомий. Пероральні контрацептиви та інші фармакокінетичні взаємодії: Леветирацетам у дозі 1000 мг на добу не впливав на фармакокінетику пероральних контрацептивів (етинілестрадіол та левоноргестрел); гормональний статус (зміст лютеїнізуючого гормону та прогестерону) не змінювався. Леветирацетам у дозі 2000 мг на добу не впливав на фармакокінетику дигоксину та варфарину, протромбіновий час не змінювався. Одночасне застосування дигоксину, пероральних контрацептивів та варфарину не впливало на фармакокінетику леветирацетаму. Антациди: Дані щодо впливу антацидів на абсорбцію леветирацетаму відсутні. Їжа та алкоголь: Їжа не впливає на рівень абсорбції леветирацетаму, але дещо знижує її швидкість. Дані щодо взаємодії Леветинолу з алкоголем відсутні.Спосіб застосування та дозиМонотерапія у дорослих та підлітків з 16 років: Рекомендована початкова доза становить 250 мг двічі на добу, яку необхідно підвищити через два тижні до початкової терапевтичної 500 мг двічі на добу. Дозу можна збільшувати з кроком 250 мг двічі на добу кожні два тижні залежно від клінічної відповіді. Максимальна доза – 1500 мг двічі на добу. Допоміжна терапія у дорослих (18 років) і підлітків (12-17 років) з масою тіла 50 кг і більше: Початкова терапевтична доза становить 500 мг двічі на добу. Таку дозу можна застосовувати з першого дня лікування. Залежно від клінічної відповіді та переносимості добову дозу допускається підвищувати до 1500 мг двічі на добу. Дозу можна підвищувати або знижувати на 500 мг двічі на добу кожні 2-4 тижні. Особливі групи пацієнтів: Літні (65 років і старше): У хворих похилого віку з порушеною функцією нирок рекомендується коригувати дозу. Ниркова недостатність: Залежно від ступеня порушення функції нирок дорослим та дітям добову дозу підбирають індивідуально залежно від кліренсу креатиніну. Порушення функції печінки: У пацієнтів з легким та середнім ступенем печінкової недостатністю корекції дози не потрібно. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю величина КК може вводити в оману про ниркову недостатність. Тому при КК 60 мл/хв/1,73 м слід знизити підтримуючу дозу препарату на 50%. Діти: Препарат призначають у найбільш зручній лікарській формі та дозуванні залежно від віку, маси тіла та необхідної дози. Таблетки не призначені для застосування у дітей віком до 6 років. Таким пацієнтам препарат рекомендується призначати у лікарській формі розчин для прийому внутрішньо. До того ж наявні дози таблеток не призначені для початкового підбору дози у дітей з масою тіла менше 25 кг, пацієнтам, не здатним ковтати таблетки, а також при необхідності прийому дози 250 мг. У всіх зазначених випадках рекомендується застосовувати розчин для внутрішнього прийому. Монотерапія: Ефективність та безпека леветирацетаму у дітей та підлітків молодше 16 років як монотерапія не встановлена. Дані відсутні. Допоміжна терапія у дітей 6-17 років та з масою тіла менше 50 кг: Початкова доза становить 10 мг/кг двічі на добу. Залежно від клінічної відповіді та переносимості дозу допускається підвищувати до 30 мг/кг 2 рази на добу. Дозу можна підвищувати або знижувати з кроком 10 мг/кг двічі на добу кожні два тижні. Необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу. Режим дозування у дітей із масою тіла 50 кг і більше не відрізняється від дорослих. Рекомендовані дози у дітей з 6 років: Маса тіла від 25 кг: 250 мг двічі на добу; максимальна доза – 750 мг 2 рази на добу. Маса тіла від 50 кг: 500 мг 2 рази на добу, максимальна доза – 1500 мг 2 рази на добу. Дітям з масою тіла 25 кг і менше рекомендується призначати препарат у лікарській формі розчин для прийому внутрішньо, 100 мг/мл.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСкасування терапії: Скасування Леветінолу рекомендується проводити поступово. Наприклад, у дорослих та підлітків з масою тіла більше 50 кг зниження дози має здійснюватися з кроком 500 мг 2 рази на добу не частіше ніж кожні 2-4 тижні; у дітей з 6 років з масою тіла менше 50 кг зниження дози має здійснюватися з кроком не більше 10 мг/кг 2 рази на добу не частіше ніж кожні два тижні. Ниркова недостатність: Застосування Леветинолу у пацієнтів з нирковою недостатністю може вимагати корекції дози. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю рекомендується оцінювати функцію нирок до початку добору дози. Суїцид: У пацієнтів, які приймали протисудомні засоби (включаючи леветирацетам), відзначалися суїцид, спроби суїциду, суїцидальні думки та поведінка. Мета-аналіз рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень протисудомних лікарських засобів показав невелике підвищення ризику суїцидальних думок та поведінки. Механізм його реалізації невідомий. У зв'язку з вищевикладеним необхідно здійснювати спостереження за пацієнтами із симптомами депресії або суїцидальних думок та поведінки та призначати їм відповідну терапію. Пацієнтам (та особам, які доглядають їх) слід проінформувати про необхідність звернення за медичною допомогою при виникненні у них симптомів депресії та (або) суїцидальних думок та поведінки. Діти: Таблетки не призначені для застосування у дітей віком до 6 років. За наявними даними леветирацетам не впливає зростання і статевий дозрівання. Проте довгостроковий вплив на навчання, інтелект, зростання, ендокринну функцію, статеве дозрівання та фертильність дітей невідомо. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, працювати з механізмами: Дослідження про вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилися. Внаслідок індивідуальних відмінностей сприйнятливості у деяких пацієнтів можуть виникати сонливість та інші порушення з боку центральної нервової системи, особливо на початку терапії та після підвищення дози. Тому рекомендується дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. При виникненні зазначених симптомів пацієнтам слід відмовитись від таких видів діяльності, доки вони не переконаються, що зазначені симптоми не мають на них значного впливу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діюча речовина: леветирацетам – 100 мг; допоміжні речовини: натрію цитрату дигідрат 1,05 мг, лимонної кислоти моногідрат, 0,066 мг (у перерахунку на лимонну кислоту 0,06 мг), метилпарагідроксибензоат 2,70 мг, пропілпарагідроксибензоат 0,30 мг, 5 ,50 мг, мальтитол рідкий 300,0 мг, ацесульфам калію 4,50 мг, ароматизатор виноградний (Grape Flavour 597303С або Виноград Лідія МА/1273) 0,30 мг, вода очищена до 1,00 мл. Розчин прийому внутрішньо, 100 мг/мл. По 100, 125, 150 або 300 мл препарату у флакони темного скла III гідролітичного класу, закупорені білими нагвинчуються кришками з поліетилену (ПЕ) з ущільнюючим елементом зі спіненого поліетилену низької щільності (ПЕНП) з кільцем захистом від дітей" або білими кришками, що нагвинчуються, з поліпропілену (ПП) з внутрішньою прокладкою з поліпропілену (ПП) з кільцем контролю першого розкриття з поліетилену низької щільності (ПЕНП) та "захистом від дітей". На флакон наклеюють етикетку самоклеючу. По 1 флакону в комплекті з мірним шприцом, адаптером та інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з коробкового картону.Опис лікарської формиПрозорий, практично безбарвний розчин із характерним запахом.Фармакотерапевтична групаПротисудомний препарат.ФармакокінетикаЛеветирацетам має високу розчинність і проникність. Фармакокінетичний профіль лінійний з низькою варіабельністю та порівняний у здорових добровольців та хворих на епілепсію. Після повторного запровадження зміни кліренсу не спостерігалося. Не спостерігалося залежності фармакокінетики від статі, раси та часу доби. Всмоктування відбувається повністю і має лінійний характер, завдяки чому концентрація в плазмі може бути передбачена, виходячи з прийнятої дози леветирацетаму, вираженої в мг/кг маси тіла. У дорослих та дітей спостерігалася значуща відповідність між концентрацією у слині та концентрацією у плазмі (співвідношення концентрації слина/плазма варіювалося від 1 до 1,7 для таблеток та аналогічно через 4 години після прийому внутрішньо для розчину). Всмоктування Після прийому внутрішньо леветирацетам добре абсорбується із ШКТ. Ступінь всмоктування не залежить від дози та часу прийому їжі. Біодоступність становить приблизно 100%. Cmax у плазмі досягається через 1.3 години після перорального прийому леветирацетаму в дозі 1000 мг і при одноразовому прийомі становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази/добу) – 43 мкг/мл. Розподіл Зв'язування леветирацетаму та його основного метаболіту з білками плазми не перевищує 10%. Vd становить приблизно 0,5-0,7 л/кг. Метаболізм Леветирацетам неактивно метаболізується у організмі людини. Головний шлях метаболізму (24% дози) відбувається шляхом ферментативного гідролізу ацетамідної групи. Утворення первинного фармакологічно неактивного метаболіту (ucb L057) відбувається без цитохрому Р450 печінки. Гідроліз ацетамідної групи був мінімальним для великої кількості тканин, включаючи клітини крові. Визначено також два другорядні метаболіти. Перший отриманий шляхом гідроксилювання піролідонового циклу (1.6% від дози) та другий – шляхом відкриття піролідонового циклу (0.9% від дози). Інші знайдені компоненти становлять 0,6% від дози. Леветирацетам не впливає ферментативну активність гепатоцитів. В умовах in vitro леветирацетам та його основний метаболіт не інгібували основні ізоферменти цитохрому Р450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 1A2), а також активність глюкуроніл-трансферази (UGT1A1) Леветирацетам також не впливав на глюкуронування вальпроєвої кислоти in vitro. У культурі людських гепатоцитів леветирацетам не впливає або дуже мало впливає на ферментативну активність гепатоцитів CYP1A2, SULT1E1 та UGT1A1. Леветирацетам спричинює незначну індукцію CYP2В6 та CYP3А4. Виведення Більшість препарату (95%) виводиться нирками (близько 93% виводиться протягом 48 год). На частку загальної екскреції леветирацетаму та його основного метаболіту припадало 66% та 24% від дози відповідно. Нирковий кліренс леветирацетаму та ucb L057 становив 0.6 та 4.2 мл/хв/кг відповідно. Це свідчить про те, що леветирацетам виводиться шляхом клубочкової фільтрації з подальшою канальцевою реабсорбцією, а також, що первинний метаболіт препарату виводиться шляхом активної канальцевої секреції на додаток до клубочкової фільтрації. Виведення леветирацетаму корелює з КК. Виведення з калом становить 0,3% від дози. Середня величина загального кліренсу становить 0,96 мл/хв/кг. Т1/2 із плазми крові дорослої людини становить 7±1 год і не залежить від способу введення та режиму дозування або повторного введення. Особливі групи пацієнтів У пацієнтів похилого віку Т1/2 збільшується на 40% і становить 10-11 год, що пов'язано з порушенням ниркової функції у цій віковій групі. У пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс леветирацетаму та його первинного метаболіту корелює з КК. Тому пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується добір дози залежно від КК та ступеня ниркової недостатності. У термінальній стадії ниркової недостатності у дорослих пацієнтів Т1/2 становить 25 годин у період між сеансами діалізу та 3.1 години під час діалізу. Протягом 4-годинного сеансу діалізу видаляється до 51% леветирацетаму. У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня важкості значних змін кліренсу леветирацетаму не відбувається. У більшості пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки при нирковій недостатності супутньої кліренс леветирацетаму знижується більш ніж на 50%. Діти віком від 4 до 12 років. Т1/2 у дітей віком 4-12 років після одноразового перорального введення препарату в дозі 20 мг/кг маси тіла становить 6 годин. залежно від маси тіла. Після повторного перорального введення в дозі 20-60 мг/кг маси тіла дітям 4-12 років Cmax у плазмі досягається через 0.5-1.0 год та збільшується лінійно та пропорційно дозі. Середня величина загального кліренсу становить 1.1 мл/хв/кг. Діти віком від 1 місяця до 4 років. Т1/2 у дітей віком від 1 місяця до 4 років після одноразового перорального введення 20 мг/кг маси тіла розчину для внутрішнього прийому в концентрації 100 мг/мл становить 5.3 год. Cmax у плазмі досягається приблизно через 1 год після прийому препарату. Середня величина загального кліренсу становить 1.5 мл/хв/кг. Фармакокінетичний аналіз населення проводився у пацієнтів віком від 1 місяця до 16 років. Кліренс і Vd мали значну залежність по відношенню до маси тіла (кліренс збільшувався прямо пропорційно зі збільшенням маси тіла). Вік також впливав на обидва параметри. Цей ефект був більш явним для пацієнтів раннього віку і зменшувався зі збільшенням віку, стаючи незначним до 4 років.ФармакодинамікаЛеветирацетам – активна речовина препарату Леветинол – є похідним піролідону ((2S)-2-(2-оксопіролідин-1-іл) бутанамід) за хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів. Механізм дії Механізм дії леветирацетаму до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів. Експерименти in vitro та in vivo показали, що леветирацетам не впливає на основні характеристики клітин та нормальну трансмісію. Дослідження in vitro показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са2+, частково гальмуючи струм Са2+ через канали N-типу та знижуючи вивільнення кальцію із внутрішньонейрональних депо. Крім того, леветирацетам частково відновлює струми через ГАМК- та гліцин-залежні канали, знижені цинком та β-карболінами. Один із передбачуваних механізмів заснований на доведеному зв'язуванні з глікопротеїном синаптичних везикул SV2A, що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Також леветирацетам впливає на рецептори ГАМК та гліцинові рецептори, модулюючи дані рецептори через різні ендогенні агенти. Не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані ГАМК-агоністом бікукуліном, та збудження глутаматних рецепторів. Фармакодинамічні ефекти Активність препарату підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція). Леветирацетам індукує захист від судом на різноманітних моделях тварин. Додаткова терапія парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у дорослих, підлітків та дітей з 1 місяця з епілепсією У дорослих ефективність леветирацетаму була показана в 3-х подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях. Було показано, що співвідношення пацієнтів, які продемонстрували 50% і більше зниження частоти парціальних нападів на тиждень щодо вихідного рівня при постійному прийомі леветирацетаму в дозах 1000 мг, 2000 мг або 3000 мг на 2 прийоми протягом 12-14 тижнів, було 27.7%. % та 41.3% відповідно та 12.6% у пацієнтів, які приймали плацебо. Педіатрична популяція Ефективність леветирацетаму у пацієнтів віком від 4 до 16 років була встановлена під час проведення подвійного сліпого плацебо-контрольованого дослідження тривалістю 14 тижнів, що включало 198 пацієнтів. Доза леветирацетаму становила 60 мг/кг/добу на 2 прийоми. 44.6% пацієнтів, які приймали леветирацетам та 19.6% пацієнтів, які приймали плацебо, продемонстрували 50% та більше зменшення частоти парціальних нападів на тиждень щодо вихідного рівня. У період лікування 11.4% пацієнтів не мало припадків протягом 6 місяців, принаймні, та 7.2% – протягом одного року, принаймні. Ефективність леветирацетаму у пацієнтів від одного місяця до 4 років була встановлена при проведенні подвійного сліпого плацебо-контрольованого дослідження, що включало 116 пацієнтів, з тривалістю лікування 5 днів. Доза леветирацетаму у вигляді розчину для внутрішнього прийому для немовлят від одного до 6 місяців становила 20 мг/кг/сут в 2 прийоми з наступним титруванням до 40 мг/кг/сут, для немовлят і дітей від 6 місяців до 4 років – 25 мг/ кг/сут на 2 прийоми з наступним титруванням до 50 мг/кг/сут. При початковій оцінці ефективності визначався коефіцієнт респондерів (відсоток пацієнтів зі зменшенням частоти парціальних нападів на добу щодо вихідного рівня на 50% і більше) з використанням анонімного зчитувального пристрою при проведенні 48-годинної відеоелектроенцефалографії. Показник ефективності заснований на аналізі 109 пацієнтів, яким проводилася електроенцефалографія протягом 24 годин принаймні. Респондерами виявились 43.6% пацієнтів, які приймали леветирацетам та 19.6% пацієнтів, які приймали плацебо. Протягом тривалого лікування 8.6% пацієнтів не мали припадків протягом 6 місяців, принаймні, та 7.8% протягом 1 року, принаймні. Монотерапія парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у пацієнтів з 16 років із вперше діагностованою епілепсією. Ефективність леветирацетаму у вигляді монотерапії була порівнянна з ефективністю карбамазепіну з регульованим вивільненням у паралельній групі при проведенні подвійного сліпого дослідження у 576 пацієнтів з 16 років з вперше діагностованою епілепсією з неспровокованими парціальними нападами або генеруючими. Пацієнти були обрані випадковим чином для лікування карбамазепіном з регульованим вивільненням у дозі 400-200 мг на добу або леветирацетамом у дозі 1000-3000 мг на добу. Тривалість лікування становила до 121 тижня, залежно від відповіді. Відсутність нападів протягом 6 місяців відмічено у 73% пацієнтів, які приймають леветирацетам та у 72.8 пацієнтів, які приймають карбамазепін з регульованим вивільненням. Узгоджена абсолютна різниця між курсами лікування становила 0.2% (95% довірчий інтервал – 7.8 8.2). Більше половини пацієнтів не мали нападів протягом 12 місяців (56.6% пацієнтів на леветирацетамі та 58.5% на карбамазепіні з регульованим вивільненням відповідно). При проведенні дослідження у клінічній практиці супутні протиепілептичні препарати могли бути скасовані для обмеженої кількості пацієнтів, які відповіли на додаткову терапію леветирацетамом (36 дорослих пацієнтів із 69). Додаткова терапія міоклонічних судом у дорослих та підлітків з 12 років з ювенільною міоклонічною епілепсією Ефективність леветирацетаму була встановлена у процесі подвійного сліпого плацебо-контрольованого дослідження тривалістю 16 тижнів для пацієнтів з 12 років з ідіопатичною генералізованою епілепсією з різними синдромами міоклонічних судом. Більшість пацієнтів мали ювенільну міоклонічну епілепсію. Доза леветирацетаму становила 3000 мг на добу на 2 прийоми. 58.3% пацієнтів, які приймали леветирацетам, та 23.3% пацієнтів, які приймали плацебо, мали принаймні 50% зменшення міоклонічних нападів за тиждень. Протягом безперервного довготривалого лікування 28.6% пацієнтів не мали міоклонічних судом протягом 6 місяців, принаймні та 21% пацієнтів протягом 1 року, принаймні. Додаткова терапія первинно-генералізованих судомних (тоніко-клонічних) нападів у дорослих та підлітків з 12 років з ідіопатичною генералізованою епілепсією Ефективність леветирацетаму була встановлена протягом 24-тижневого подвійного сліпого плацебо-контрольованого дослідження, що включало дорослих, підлітків та обмежену кількість дітей з ідіопатичною генералізованою епілепсією з первинно-генералізованими тоніко-клонічними нападами, з різними синдромами (ювенільна дитяча абсанс-епілепсія або епілепсія з генералізованими тоніко-клонічними судомами при пробудженні). У цьому дослідженні добова доза леветирацетаму становила 3000 мг на добу для дорослих та підлітків або 60 мг на кг на добу для дітей у 2 прийоми. 72.2% пацієнтів, які приймають леветирацетам, та 45.2% пацієнтів, які приймали плацебо, показали зменшення частоти нападів протягом тижня на 50% і більше у пацієнтів з первинно-генералізованими тоніко-клонічними нападами. Протягом безперервного довготривалого лікування 47.4% пацієнтів не мали тоніко-клонічних нападів протягом 6 місяців, принаймні, та 31.5% пацієнтів не мали тоніко-клонічних нападів протягом 1 року, принаймні.Показання до застосуванняЯк монотерапія при лікуванні: парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у дорослих та підлітків з 16 років із вперше діагностованою епілепсією. У складі додаткової терапії при лікуванні: парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у дорослих та дітей старше 1 місяця з епілепсією; міоклонічних судом у дорослих та підлітків старше 12 років з ювенільною міоклонічною епілепсією; первинно-генералізованих судомних тоніко-клонічних нападів у дорослих та підлітків старше 12 років з ідіопатичною генералізованою епілепсією.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до леветирацетаму або інших похідних піролідону, а також до будь-яких компонентів; порушення толерантності до фруктози; дитячий вік до 1 місяця (безпека та ефективність не встановлені). З обережністю Пацієнти похилого віку (старше 65 років); захворювання печінки на стадії декомпенсації; ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяУ постмаркетингових даних, отриманих із кількох проспективних регістрів вагітностей, зафіксовано понад 100 випадків призначення монотерапії леветирацетамом у першому триместрі вагітності. В цілому, ці дані не свідчать про суттєве підвищення ризику серйозних вроджених вад розвитку, хоча тератогенний ризик не може бути повністю виключений. Терапія декількома протиепілептичними засобами пов'язана з вищим ризиком виникнення вроджених вад розвитку, ніж монотерапія, внаслідок чого монотерапія у вагітних жінок є доцільною. Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування леветирацетаму у вагітних не проводилися, тому препарат не слід призначати під час вагітності та у жінок із збереженою дітородною функцією, за винятком випадків клінічної необхідності. Фізіологічні зміни в організмі жінки під час вагітності можуть впливати на концентрацію у плазмі леветирацетаму, як та інших протиепілептичних препаратів. Під час вагітності відмічено зниження концентрації леветирацетаму у плазмі. Це зниження більш виражене у третьому триместрі (до 60% від базової концентрації протягом ІІІ триместру). Лікування леветирацетамом вагітних слід проводити під спеціальним контролем. Перерви у проведенні протиепілептичної терапії можуть призвести до погіршення перебігу захворювання, що може завдати шкоди здоров'ю як матері, так і плода. Для моніторингу наслідків застосування леветирацетаму у вагітних жінок лікарям рекомендується реєструвати даних пацієнток у Європейському та Міжнародному Регістрі протиепілептичних препаратів (EURAP). Леветирацетам виділяється із грудним молоком, тому грудне вигодовування при лікуванні препаратом не рекомендується. Однак, якщо лікування леветирацетамом необхідне в період годування, співвідношення ризик/користь лікування має бути ретельно зважено щодо важливості годівлі. У дослідженнях на тваринах не виявлено впливу на фертильність. Клінічні дані впливу на фертильність відсутні, потенційний ризик для людини невідомий. Протипоказання: дитячий вік до 1 місяця.Побічна діяПоданий нижче профіль небажаних явищ заснований на аналізі результатів плацебо-контрольованих досліджень, а також на досвіді постмаркетингового застосування леветирацетаму. Найчастіші небажані реакції були назофарингіт, сонливість, біль голови, стомлюваність і запаморочення. Профіль безпеки леветирацетаму загалом подібний до різних вікових груп дорослих та дітей. Небажані реакції перераховані нижче за системами та органами та частотою виникнення: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Інфекції та інвазії: дуже часто – назофарингіт; рідко – інфекції. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія. З боку імунної системи: рідко – лікарська реакція з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром). З боку обміну речовин: часто – анорексія; нечасто – збільшення маси тіла, зниження маси тіла. Психічні розлади: часто - депресія, ворожість/агресивність, тривога, безсоння, нервозність, дратівливість; нечасто – спроби суїциду, суїцидальні наміри, психотичні розлади, поведінкові розлади, галюцинації, гнівливість, сплутаність свідомості, емоційна лабільність, мінливість настрою, збудження, панічні атаки; рідко – суїцид, розлад особистості, порушення мислення. З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль; часто - судоми, порушення рівноваги, запаморочення, летаргія, тремор; нечасто – амнезія, погіршення пам'яті, порушення координації/атаксія, парестезії, зниження концентрації уваги; рідко – хореоатетоз, дискінезія, гіперкінезія. З боку органу зору: нечасто – диплопія, нечіткість зору. З боку органу слуху: часто – вертиго. З боку дихальної системи: часто – кашель. З боку травної системи: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, блювання, нудота; рідко – панкреатит. З боку гепатобіліарної системи: нечасто – зміна функціональних проб печінки; рідко – печінкова недостатність, гепатит. З боку шкірних покривів: часто – висип; нечасто - алопеція, екзема, свербіж; рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язова слабкість, міалгія. Загальні розлади: часто – астенія/втома. Травми, ускладнення процедур: нечасто – випадкові ушкодження. Ризик анорексії вищий при одночасному застосуванні леветирацетаму та топірамату. У ряді випадків спостерігалося відновлення волосяного покриву після відміни леветирацетаму. У деяких випадках панцитопенії реєструвалося пригнічення кісткового мозку. Профіль безпеки у дітей у плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях можна порівняти з профілем безпеки леветирацетаму у дорослих. У дітей та підлітків віком від 4 до 16 років частіше реєструвалися такі небажані реакції: блювання (дуже часто, 11.2%), збудження (часто, 3.4%), мінливість настрою (часто, 2.1%), емоційна лабільність (часто, 1.7%) ), агресивність (часто, 8.2%), поведінкові розлади (часто, 5.6%) та летаргія (часто, 3.9%). У дітей віком від 1 місяця до 4 років частіше реєстрували такі небажані реакції: дратівливість (дуже часто, 11.7%) та порушення координації (часто, 3.3%). У подвійному сліпому плацебо контрольованому дослідженні, метою якого було показати, що препарат з безпеки не поступається плацебо, оцінювали когнітивні та нейропсихологічні ефекти препарату Леветинол у дітей віком від 4 до 16 років з парціальними нападами. За результатами дослідження було зроблено висновок, що Леветинол не відрізнявся від плацебо (не поступався йому) щодо змін суми балів за розділами "Увага та Пам'ять" та "Комбінований Скринінг Пам'яті" шкали Лейтер-Р (Leiter-R) у пацієнтів, що пройшли дослідження відповідно до протоколу, порівняно з вихідним візитом. В результаті аналізу поведінкового та емоційного статусу за допомогою інструменту, що пройшов валідацію – опитувальника Аченбаха (Achenbach) – було виявлено агресивну поведінку в групі пацієнтів, які приймають препарат Леветинол®. Однак пацієнти, які приймали препарат Леветинол у ході довгострокового спостереження у відкритій фазі дослідження, не демонстрували погіршення поведінкового та емоційного статусу, зокрема показники агресивної поведінки не погіршувалися порівняно з вихідним рівнем.Взаємодія з лікарськими засобамиЛеветирацетам не впливає на концентрацію в плазмі протиепілептичних препаратів (фенітоїну, карбамезепіну, вальпроєвої кислоти, фенобарбіталу, ламотриджину, габапентину, топірамату та примідону) і ці протиепілептичні препарати не впливають на концентрацію леветирацету. Кліренс леветирацетаму був на 22% вищим у дітей, які приймають протисудомні засоби – індуктори мікросомальних ферментів печінки, порівняно з дітьми, які не приймають їх. Зниження ниркової секреції первинного метаболіту спостерігалося прийому пробенециду в дозі 500 мг 4 раза/сут. Ефект леветирацетаму при одночасному прийомі з пробенецидом не вивчався, також він невідомий при прийомі з такими препаратами як нестероїдні протизапальні засоби, сульфаніламіди та метотрексат. Леветирацетам у добовій дозі 1000 мг не змінює фармакокінетику пероральних протизаплідних засобів (етинілестрадіолу та левоноргестрелу). Леветирацетам у добовій дозі 2000 мг не змінює фармакокінетику дигоксину та варфарину. Дигоксин, пероральні протизаплідні засоби та варфарин не впливають на фармакокінетику леветирацетаму. Немає даних про вплив антацидів на абсорбцію леветирацетаму. Повнота всмоктування леветирацетаму не змінюється під впливом їжі, у своїй швидкість всмоктування дещо знижується. Даних щодо взаємодії леветирацетаму з алкоголем немає.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Добову дозу препарату ділять на 2 прийоми однаковою дозою. Монотерапія Дорослим та підліткам з 16 років лікування слід розпочинати з добової дози 500 мг, розділеної на 2 прийоми (по 250 мг 2 рази на добу). Через 2 тижні доза може бути збільшена до початкової терапевтичної – 1000 мг (по 500 мг 2 рази на добу). Максимальна добова доза становить 3000 мг (по 1500 мг 2 рази на добу). У складі додаткової терапії Дорослим з 18 років та підліткам (від 12 до 17 років) з масою тіла понад 50 кг лікування слід розпочинати з добової дози 1000 мг, розділеної на 2 прийоми (по 500 мг 2 рази на добу). Залежно від клінічної реакції та переносимості препарату добова доза може бути збільшена до максимальної – 3000 мг (по 1500 мг 2 рази на добу). Зміна дози на 500 мг 2 рази на добу може здійснюватися кожні 2-4 тижні. Дітям віком від 6 місяців до 23 місяців, дітям віком від 2 років до 11 років та підліткам від 12 років до 17 років з масою тіла менше 50 кг Лікування слід розпочинати з дози 20 мг/кг маси тіла, розділеної на 2 прийоми (по 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу). Залежно від клінічної реакції та переносимості препарату добова доза може бути збільшена до 30 мг/кг 2 рази на добу. Зміна дози на 20 мг/кг маси тіла (по 10 мг/кг маси тіла двічі на добу) може здійснюватися кожні 2 тижні. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. Рекомендовані дози для дітей (від 6 місяців) та підлітків Маса тіла Початкова доза 7 мг/кг 2 рази на добу Максимальна доза 21 мг/кг 2 рази на добу 4 кг 28 мг (0.30 мл) 2 рази на добу 84 мг (0.85 мл) 2 рази на добу 5 кг 35 мг (0.35 мл) 2 рази на добу 105 мг (1.05 мл) 2 рази на добу 7 кг 49 мг (0.50 мл) 2 рази на добу 147 мг (1.50 мл) 2 рази на добу Дозування розчину здійснюють за допомогою мірних шприців, що входять до комплекту постачання препарату. Є шприци номінальною місткістю: 10 мл (соответствует 1000 мг леветирацетама) с ценой деления 0,25 мл (соответствует 25 мг) для детей в возрасте 4 лет и старше, подростков и взрослых; 3 мл (соответствует 300 мг леветирацетама) с ценой деления 0,1 мл (соответствует 10 мг) для детей в возрасте от 6 месяцев до 4 лет; 1.5 мл (соответствует 150 мг леветирацетама) с ценой деления 0.05 мл (соответствует 5 мг) для детей в возрасте от 1 месяца до 6 месяцев. Отмеренную дозу препарата разводят в стакане воды или детской бутылочке. Пациенты с почечной недостаточностью Поскольку леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) дозу следует корректировать в зависимости от величины КК. КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85. Почечная недостаточность КК (мл/мин / 1.73 м2) Режим дозирования Норма > 80 от 500 до 1500 мг 2 раза/сут Легкая 50-79 от 500 до 1500 мг 2 раза/сут Умеренная 30-49 от 250 до 750 мг 2 раза/сут Тяжелая < 30 от 250 до 500 мг 2 раза/сут Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе *) --- от 500 до 1000 мг 2 раза/сут *В первый день лечения рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг. ** После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг. Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производить с учетом степени почечной недостаточности. КК (мл/мин/1.73 м2) может быть оценен на основании определения сывороточного креатинина (мг/дл) для подростков, детей и новорожденных. ks= 0.45 для дітей віком до 1 року; ks= 0.55 для дітей менше 13 років та підлітків жіночої статі; ks= 0.7 для підлітків чоловічої статі Дозування для новонароджених дітей, дітей та підлітків масою тіла менше 50 кг із порушенням функції нирок. Ниркова недостатність КК (мл/хв /1.73 м 2 ) Режим дозування Вік від 1 до 6 місяців Вік від 6 до 23 місяців, діти Норма > 80 7-21 мг/кг (0.07-0.21 мл/кг) 2 рази/добу 10-30 мг/кг (0,10-0,30 мл/кг) 2 рази/добу Легка 50-79 7-14 мг/кг (0,07-0,14 мл/кг) 2 рази на добу 10-20 мг/кг (0,10-0,20 мл/кг) 2 рази на добу Помірна 30-49 3,5-10,5 мг/кг (0,035-0,105 мл/кг) 2 рази на добу 5-15 мг/кг (0,05-0,15 мл/кг) 2 рази на добу Важка < 30 3,5-7 мг/кг (0,035-0,07 мл/кг) 2 рази на добу 5-10 мг/кг (0,05-0,10 мл/кг) 2 рази на добу Термінальна стадія (пацієнти, що перебувають на діалізі *) --- 7-14 мг/кг (0,07-0,14 мл/кг) 1 раз на добу (1) (3) 10-20 мг/кг (0,10-0,20 мл/кг) 1 раз на добу (2) (4) (1) 10.5 мг/кг (0.105 мл/кг) рекомендована доза навантаження в першу добу лікування (2) 15 мг/кг (0.15 мл/кг) рекомендована доза навантаження в першу добу лікування (3) рекомендована підтримуюча доза після діалізу 3.5-7 мг/кг (0.035-0.07 мл/кг) (4) рекомендована підтримуюча доза після діалізу 5-10 мг/кг (0.05-0.10 мл/кг) Пацієнтам з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція режиму дозування не потрібна. У пацієнтів з тяжким декомпенсованим порушенням функції печінки та нирковою недостатністю рівень зниження КК може не повною мірою відображати ступінь тяжкості ниркової недостатності. У разі при КК Відкрийте флакон: натисніть на ковпачок і поверніть його проти годинникової стрілки. Вставте адаптер шприца в шийку флакона, переконайтеся в хорошій фіксації, потім візьміть шприц і помістіть його в адаптер. Переверніть флакон догори дном. Наповніть шприц невеликою кількістю розчину, потягнувши поршень вниз, потім натисніть на поршень вгору, щоб видалити бульбашки повітря. Заповніть шприц розчином, потягнувши поршень до поділу, який відповідає кількості мілілітрів (мл) розчину призначеної лікарем дози. Переверніть флакон шийкою вгору та витягніть шприц із адаптера. Вміст шприца введіть у склянку з водою або пляшку, натиснувши на поршень до упору. Випийте повністю весь вміст склянки (або дитячої пляшечки). Промийте шприц водою. Закрийте флакон пластиковою кришкою.ПередозуванняСимптоми: сонливість, ажитація, агресивність, гноблення свідомості, гноблення дихання, кома. Лікування: в гострому періоді – штучно викликане блювання та промивання шлунка з наступним призначенням активованого вугілля. Специфічного антидоту для леветирацетаму немає. При необхідності проводиться симптоматичне лікування в умовах стаціонару з використанням гемодіалізу (ефективність діалізу для леветирацетаму становить 60%, для його первинного метаболіту – 74%).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо потрібно припинити прийом препарату, то скасування лікування рекомендується здійснювати поступово (у дорослих та підлітків вагою понад 50 кг), зменшуючи разову дозу на 500 мг кожні 2-4 тижні. У дітей зниження дози не повинно перевищувати 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу кожні 2 тижні, у дітей менше 6 місяців зменшення дози не повинно перевищувати 7 мг/кг маси тіла 2 рази на добу кожні 2 тижні. Супутні протиепілептичні лікарські препарати (під час переведення пацієнтів на прийом леветирацетаму) бажано скасовувати поступово. Наявні відомості про застосування препарату у дітей не свідчать про будь-який його негативний вплив на розвиток та статеве дозрівання. Проте віддалені наслідки лікування здатність дітей до навчання, їх інтелектуальний розвиток, зростання, функції ендокринних залоз, статевий розвиток і фертильність залишаються невідомими. Пацієнтам із захворюваннями нирок та декомпенсованими захворюваннями печінки рекомендується дослідження функції нирок перед початком лікування. При порушенні функції нирок може знадобитися корекція дози. У зв'язку з наявними повідомленнями про випадки суїциду, суїцидальних намірів та спроб суїциду при лікуванні леветирацетамом слід попереджати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про появу будь-яких симптомів депресії або суїцидальних намірів. Розчин для внутрішнього застосування містить мальтитол, тому пацієнтам з порушенням толерантності до фруктози прийом препарату Леветинол у відповідній лікарській формі протипоказаний. Розчин для прийому внутрішньо також містить метилпарагідроксибензоат і пропілпарагідроксибензоат, які можуть бути причиною алергічних реакцій (можливо відстроченої дії). Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Вплив препарату Леветинол на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами спеціально не вивчався. Тим не менш, в силу різної індивідуальної чутливості до препарату з боку центральної нервової системи в період лікування (у деяких пацієнтів може спостерігатися сонливість) необхідно утриматися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: леветирацетам 500 мг; Допоміжні речовини: кросповідон - 16.5 мг, повідон - 14 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний - 7 мг, магнію стеарат - 2.5 мг, плівкове покриття Опадрай® II Yellow 85F32371 (спирт полівініловий частково гідролізований) -1 %, макрогол 4000 – 20.2%, тальк – 14.8%, барвник індигокармін (E132) – 0.11%, барвник заліза оксид жовтий (E172) – 0.97%) – 16.2 мг. 30 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, овальні, двоопуклі, марковані з одного боку гравіюванням "L", з іншого - "500"; на зламі – ядро білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЛеветинол – препарат для лікування різних форм епілепсії. Застосовується як у монотерапії, так і в комбінованій терапії для лікування фокальних та генералізованих форм епілепсії.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.ІнструкціяЛеветинол приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від їди. Добова доза поділяється на два рівні прийоми.Показання до застосуванняЛеветинол показаний як монотерапія для лікування парціальних судом з вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з 16 років з вперше встановленим діагнозом епілепсія. Як допоміжна терапія Леветинол застосовують для лікування: Парціальних судом із вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з епілепсією з 6 років; міоклонічних судом у пацієнтів з ювенільною міоклонічною епілепсією з 12 років; первинно генералізованих тоніко-клонічних судом у пацієнтів з ідіопатичною генералізованою епілепсією з 12 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість леветирацетаму або похідних піролідону, інших компонентів препарату. Леветинол можна застосовувати під час вагітності, а також у фертильних жінок, які не застосовують надійні методи контрацепції, лише за вагомих підстав.Вагітність та лактаціяГрудне вигодовування під час прийому препарату не рекомендується. Однак якщо терапію Леветинолом необхідно продовжити під час грудного вигодовування, слід співвіднести очікувану користь та можливий ризик лікування та важливість грудного вигодовування. Дитячий вік віком до 6 років.Побічна діяПрофіль небажаних явищ, представлений нижче, складений за результатами аналізу плацебо-контрольованих клінічних досліджень леветирацетаму за всіма показаннями (загальна кількість пацієнтів – 3416). Ці дані доповнені відомостями про застосування леветирацетаму в рамках відкритих продовжених клінічних досліджень, а також післяреєстраційними даними. Найчастіше сполученими небажаними реакціями були назофарингіт, сонливість, біль голови, слабкість і запаморочення. Профіль безпеки леветирацетаму в цілому не відрізняється залежно від віку (у дорослих та дітей), а також не залежить від схвалених показань до застосування (різних варіантів епілепсії). Небажані реакції, виявлені в клінічних дослідженнях та в рамках постреєстраційного моніторингу (у дорослих, підлітків та дітей старше 1-го місяця), представлені нижче за системно-органними класами та частотою. Градація частоти: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 та <1/10), нечасто (>1/1000 та <1/100), рідко (>1/10 000 та <1/1000) і дуже рідко (<1 10000). Інфекції та інвазії: дуже часто: назофарингіт; рідко – інфекції. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – панцитопенія, нейтропенія. Порушення метаболізму та харчування: часто – анорексія; нечасто – зниження чи підвищення маси тіла. Психічні порушення: часто – депресія, ворожість чи агресія, порушення сну, нервозність, дратівливість; нечасто – суїцидальні спроби, суїцидальні думки, психотичні розлади, порушення поведінки, галюцинації, злість, сплутаність свідомості, емоційна лабільність, зміни настрою, ажитація; рідко - суїцид, що відбувся, розлад особистості, порушення мислення. З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль; часто - судоми, порушення рівноваги, запаморочення, летаргія, тремор; нечасто – амнезія, порушення пам'яті, порушення координації рухів чи атаксія, парестезія, розлад уваги; рідко – хореоатетоз, дискінезія, гіперкінезія. З боку органу зору: нечасто – диплопія, порушення зору. З боку органу слуху та рівноваги: часто – вертиго. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – кашель. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, блювання, нудота; рідко – панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – порушення функціональних проб печінки; рідко – печінкова недостатність, гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип; нечасто - алопеція, екзема, свербіж; рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема. З боку м'язово-скелетної та сполучної тканин: нечасто – м'язова слабкість, міалгія. Загальні розлади та розлади в місці введення: часто - астенія або стомлюваність. Травми, отруєння та ускладнення процедур: нечасто – травми. При одночасному застосуванні топірамату та леветирацетаму ризик розвитку анорексії зростає. У деяких випадках алопеції вона зазнавала зворотного розвитку після відміни леветирацетаму. Діти: У рамках плацебо-контрольованих та відкритих продовжених досліджень проходило лікування 645 пацієнтів віком 4-16 років, 233 з яких отримували леветирацетам у рамку плацебо-контрольованих досліджень. Для обох вікових діапазонів додатково є дані щодо постреєстраційного досвіду застосування леветирацетаму. Профіль безпеки леветирацетаму в цілому не відрізняється залежно від віку (у дорослих та дітей), а також не залежить від схвалених показань до застосування (різних варіантів епілепсії). За винятком поведінкових та психіатричних небажаних реакцій, які у дітей виникали частіше, ніж у дорослих, у плацебо-контрольованих дослідженнях профіль безпеки леветирацетаму у дітей був порівнянний з таким у дорослих. У дітей віком 4-16 років блювання (дуже часто, 11,2%), ажитація (часто, 3,4%), зміни настрою (часто, 2,1%), емоційна лабільність (часто, 1,7%) , агресія (часто, 8,2%), порушення поведінки (часто, 5,6%) та летаргія (часто, 3,9%) відзначалися частіше, ніж у інших вікових діапазонах. Когнітивні та нейропсихологічні ефекти леветирацетаму у дітей 4-16 років з парціальними судомами оцінювалися у подвійних сліпих, плацебо-контрольованих дослідженнях профілю безпеки з використанням дизайну не меншої безпеки. Було показано, що леветирацетам не відрізняється (не менш безпечним) від плацебо за змінами від вихідних значень за шкалою 'Увага та Пам'ять Лейтер-Р' (Leiter-R Attention and Memory), шкалою 'Комплексне Спостереження за Пам'яттю' (Memory Screen Composi у пацієнтів, підданих аналізу 'за протоколом'. Результати дослідження поведінкових та емоційних функцій, що підтверджують, що на фоні застосування леветирацетаму виникає агресивна поведінка,отримані за допомогою стандартизованого методу з використанням валідованого інструменту – Опитувальника поведінки дітей Ахенбаха (Achenbach Child Behavior Checklist). Однак у пацієнтів, які приймали леветирацетам довгостроково в рамках відкритих досліджень, порушень поведінкових та емоційних функцій не виникало, зокрема рівень агресивної поведінки не відрізнявся від вихідної. Симптоми передозування: сонливість, ажитація, агресія, гноблення свідомості, гноблення дихання та кома. Після гострого передозування необхідно промити шлунок або спричинити блювання. Антидоту леветирацетаму не знайдено. Лікування є симптоматичним, може включати застосування гемодіалізу. Діалізуюча активність щодо леветирацетаму дорівнює 60%, щодо основного метаболіту – 74%.Взаємодія з лікарськими засобамиПротисудомні засоби: Згідно з передреєстраційними клінічними дослідженнями леветирацетам не впливає на сироваткові концентрації інших протисудомних засобів: фенітоїну, карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, фенобарбіталу, ламотриджину, габапентину та примідону, - а ці протисудомні засоби не впливають на фармако. Аналогічно дорослим, у дітей у дозах до 60 мг/кг/добу леветирацетам не взаємодіє з іншими лікарськими засобами. сироваткові концентрації одночасно застосовуваних карбамазепіну та вальпроєвої кислоти. Однак є дані, що кліренс леветирацетаму у дітей, які приймають протисудомні засоби – індуктори мікросомальних ферментів печінки, – підвищується на 20 %. Корекція дози не потрібна. Пробенецид: Пробенецид (по 500 мг 4 рази на добу) є блокатором канальцевої секреції у нирках, показано, що він пригнічує нирковий кліренс основного метаболіту, але не леветирацетаму. Проте концентрація основного метаболіту залишається низькою. Очікується, що інші лікарські засоби, що екскретуються активною канальцевою секрецією, можуть знижувати нирковий кліренс основного метаболіту. Вплив леветирацетаму на пробенецид не вивчався; Вплив леветирацетаму на інші лікарські препарати, що екскретуються шляхом активної канальцевої секреції, включаючи нестероїдні протизапальні препарати, сульфонамід та метотрексат, не відомий. Пероральні контрацептиви та інші фармакокінетичні взаємодії: Леветирацетам у дозі 1000 мг на добу не впливав на фармакокінетику пероральних контрацептивів (етинілестрадіол та левоноргестрел); гормональний статус (зміст лютеїнізуючого гормону та прогестерону) не змінювався. Леветирацетам у дозі 2000 мг на добу не впливав на фармакокінетику дигоксину та варфарину, протромбіновий час не змінювався. Одночасне застосування дигоксину, пероральних контрацептивів та варфарину не впливало на фармакокінетику леветирацетаму. Антациди: Дані щодо впливу антацидів на абсорбцію леветирацетаму відсутні. Їжа та алкоголь: Їжа не впливає на рівень абсорбції леветирацетаму, але дещо знижує її швидкість. Дані щодо взаємодії Леветинолу з алкоголем відсутні.Спосіб застосування та дозиМонотерапія у дорослих та підлітків з 16 років: Рекомендована початкова доза становить 250 мг двічі на добу, яку необхідно підвищити через два тижні до початкової терапевтичної 500 мг двічі на добу. Дозу можна збільшувати з кроком 250 мг двічі на добу кожні два тижні залежно від клінічної відповіді. Максимальна доза – 1500 мг двічі на добу. Допоміжна терапія у дорослих (18 років) і підлітків (12-17 років) з масою тіла 50 кг і більше: Початкова терапевтична доза становить 500 мг двічі на добу. Таку дозу можна застосовувати з першого дня лікування. Залежно від клінічної відповіді та переносимості добову дозу допускається підвищувати до 1500 мг двічі на добу. Дозу можна підвищувати або знижувати на 500 мг двічі на добу кожні 2-4 тижні. Особливі групи пацієнтів: Літні (65 років і старше): У хворих похилого віку з порушеною функцією нирок рекомендується коригувати дозу. Ниркова недостатність: Залежно від ступеня порушення функції нирок дорослим та дітям добову дозу підбирають індивідуально залежно від кліренсу креатиніну. Порушення функції печінки: У пацієнтів з легким та середнім ступенем печінкової недостатністю корекції дози не потрібно. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю величина КК може вводити в оману про ниркову недостатність. Тому при КК 60 мл/хв/1,73 м слід знизити підтримуючу дозу препарату на 50%. Діти: Препарат призначають у найбільш зручній лікарській формі та дозуванні залежно від віку, маси тіла та необхідної дози. Таблетки не призначені для застосування у дітей віком до 6 років. Таким пацієнтам препарат рекомендується призначати у лікарській формі розчин для прийому внутрішньо. До того ж наявні дози таблеток не призначені для початкового підбору дози у дітей з масою тіла менше 25 кг, пацієнтам, не здатним ковтати таблетки, а також при необхідності прийому дози 250 мг. У всіх зазначених випадках рекомендується застосовувати розчин для внутрішнього прийому. Монотерапія: Ефективність та безпека леветирацетаму у дітей та підлітків молодше 16 років як монотерапія не встановлена. Дані відсутні. Допоміжна терапія у дітей 6-17 років та з масою тіла менше 50 кг: Початкова доза становить 10 мг/кг двічі на добу. Залежно від клінічної відповіді та переносимості дозу допускається підвищувати до 30 мг/кг 2 рази на добу. Дозу можна підвищувати або знижувати з кроком 10 мг/кг двічі на добу кожні два тижні. Необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу. Режим дозування у дітей із масою тіла 50 кг і більше не відрізняється від дорослих. Рекомендовані дози у дітей з 6 років: Маса тіла від 25 кг: 250 мг двічі на добу; максимальна доза – 750 мг 2 рази на добу. Маса тіла від 50 кг: 500 мг 2 рази на добу, максимальна доза – 1500 мг 2 рази на добу. Дітям з масою тіла 25 кг і менше рекомендується призначати препарат у лікарській формі розчин для прийому внутрішньо, 100 мг/мл.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСкасування терапії: Скасування Леветінолу рекомендується проводити поступово. Наприклад, у дорослих та підлітків з масою тіла більше 50 кг зниження дози має здійснюватися з кроком 500 мг 2 рази на добу не частіше ніж кожні 2-4 тижні; у дітей з 6 років з масою тіла менше 50 кг зниження дози має здійснюватися з кроком не більше 10 мг/кг 2 рази на добу не частіше ніж кожні два тижні. Ниркова недостатність: Застосування Леветинолу у пацієнтів з нирковою недостатністю може вимагати корекції дози. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю рекомендується оцінювати функцію нирок до початку добору дози. Суїцид: У пацієнтів, які приймали протисудомні засоби (включаючи леветирацетам), відзначалися суїцид, спроби суїциду, суїцидальні думки та поведінка. Мета-аналіз рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень протисудомних лікарських засобів показав невелике підвищення ризику суїцидальних думок та поведінки. Механізм його реалізації невідомий. У зв'язку з вищевикладеним необхідно здійснювати спостереження за пацієнтами із симптомами депресії або суїцидальних думок та поведінки та призначати їм відповідну терапію. Пацієнтам (та особам, які доглядають їх) слід проінформувати про необхідність звернення за медичною допомогою при виникненні у них симптомів депресії та (або) суїцидальних думок та поведінки. Діти: Таблетки не призначені для застосування у дітей віком до 6 років. За наявними даними леветирацетам не впливає зростання і статевий дозрівання. Проте довгостроковий вплив на навчання, інтелект, зростання, ендокринну функцію, статеве дозрівання та фертильність дітей невідомо. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, працювати з механізмами: Дослідження про вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилися. Внаслідок індивідуальних відмінностей сприйнятливості у деяких пацієнтів можуть виникати сонливість та інші порушення з боку центральної нервової системи, особливо на початку терапії та після підвищення дози. Тому рекомендується дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. При виникненні зазначених симптомів пацієнтам слід відмовитись від таких видів діяльності, доки вони не переконаються, що зазначені симптоми не мають на них значного впливу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
974,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: леветирацетам 1000мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, повідон К30 (колідон 30), тальк, діоксид колоїдний кремнію, магнію стеарат. Склад плівкової оболонки: Опадрай II (білий) (полівініловий спирт – 46.9%, макрогол 4000 – .23.6%, тальк – 17.4%, титану діоксид – 12.1%). 10 шт. - упаковки контурні осередкові (3) - пачки картонні. 30 шт. - банки полімерні (1) (флакони) - пачки картонні. 30 шт. - банки пластикові (1) (флакони) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою синього кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком; ядро таблетки білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб, похідний піролідону (S-енантіомер α-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду). За хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів. Механізм дії леветирацетаму до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів. Дослідження in vitro показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са2+, частково гальмуючи струм Са2+ через канали N-типу та знижуючи вивільнення кальцію із внутрішньонейрональних депо. Крім того, леветирацетам частково відновлює струми через GABA- та гліцин-залежні канали, знижені цинком та β-карболінами. Один із передбачуваних механізмів заснований на доведеному зв'язуванні з глікопротеїном синаптичних везикул SV2A, що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані GABA-агоністом бікукуліном, та порушення глютаматних рецепторів. Активність леветирацитаму підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо леветирацетам добре всмоктується із ШКТ. Абсорбція повна і носить лінійний характер, тому концентрація в плазмі може бути передбачена виходячи з застосовуваної дози препарату в мг/кг маси тіла. Ступінь абсорбції не залежить від дози та часу прийому їжі. Біодоступність становить близько 100%. Після прийому в дозі 1 г C max у плазмі крові досягається через 1.3 год і становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази на добу) – 43 мкг/мл. Зв'язування з білками плазми леветирацетаму та його основного метаболіту становить менше 10%. Vd леветирацетаму становить близько 0.5-0.7 л/кг. Рівноважний стан досягається через 2 доби при прийомі 2 рази на добу. Утворення первинного фармакологічно неактивного метаболіту відбувається без участі ізоферментів цитохрому P450 у печінці. Леветирацетам не впливає ферментативну активність гепатоцитів. У дорослих T1/2 із плазми становить 7±1 год і не змінюється залежно від дози, способу застосування або повторного прийому. Середня величина кліренсу становить 0.96 мл/хв/кг. 95% дози виводиться нирками. Нирковий кліренс леветирацетаму та його неактивного метаболіту становить 0.6 мл/хв/кг та 4.2 мл/хв/кг відповідно. У пацієнтів похилого віку T1/2 збільшується на 40% і становить 10-11 год, що пов'язано зі зниженням ниркової функції у цієї категорії хворих. У пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс леветирацетаму та його первинного метаболіту корелює з КК. У термінальній стадії ниркової недостатності у дорослих пацієнтів Т1/2 становить 25 годин у період між сеансами діалізу та 3.1 години під час діалізу. Протягом 4-годинного сеансу діалізу видаляється до 51% леветирацетаму. У процесі 4-годинного діалізу з організму видаляється 51% леветирацетаму. У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки значних змін кліренсу леветирацетаму не відбувається. При тяжких порушеннях функції печінки при супутній нирковій недостатності кліренс леветирацетаму знижується на понад 50%. Фармакокінетика леветирацетаму у дітей має лінійний характер у діапазоні доз від 20 до 60 мг/кг/добу. C max досягається через 0.5-1 год. T1/2 у дітей після одноразового прийому внутрішньо в дозі 20 мг/кг маси тіла становить 5-6 год. Загальний кліренс леветирацетаму у дітей приблизно на 40% вище, ніж у дорослих і знаходиться у прямій залежно від маси тіла.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняЯк монотерапія для лікування парціальних судом з вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з 16 років з вперше встановленим діагнозом епілепсія. Як допоміжна терапія: парціальні судоми з вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з епілепсією з 4 років (для внутрішньовенного введення) або з 6 років (для прийому внутрішньо); міоклонічні судоми у пацієнтів з ювенільною міоклонічною епілепсією з 12 років; первинно генералізовані тоніко-клонічні судоми у пацієнтів з ідіопатичною генералізованою епілепсією у дорослих та підлітків старше 12 років.Протипоказання до застосуванняДитячий вік до 4 років (для інфузій), дитячий вік до 6 років (для вживання) підвищена чутливість до леветирацетаму, підвищена чутливість до інших похідних піролідону.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування леветирацетаму у вагітних жінок не проводилося, тому не слід застосовувати леветирацетам при вагітності, за винятком випадків нагальної необхідності. Фізіологічні зміни в організмі жінки під час вагітності можуть впливати на концентрацію в плазмі леветирацетаму, як і інших протиепілептичних препаратів. При вагітності відмічено зниження концентрації леветирацетаму у плазмі. Це зниження більш виражено в І триместрі (до 60% від базової концентрації у період, що передує вагітності). Лікування леветирацетамом вагітних слід проводити під спеціальним контролем. Слід враховувати, що перерви у проведенні протиепілептичної терапії можуть призвести до погіршення перебігу захворювання, що шкідливо як для матері, так і для плода. Леветирацетам виділяється з грудним молоком, тому грудне вигодовування у період лікування не рекомендується. Однак, якщо лікування леветирацетамом необхідне в період лактації, слід ретельно зважити співвідношення ризик/користь лікування щодо важливості грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – нейтропенія, панцитопемія. З боку обміну речовин: часто – анорексія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль; часто – перепади настрою, емоційна лабільність, депресія, агресивність, безсоння, нервозність; нечасто – розлад поведінки, озлобленість, тривога, галюцинації, психотичні розлади, порушення пам'яті, суїцидальна спроба. нав'язливі ідеї, амнезія, розлад тактильної чутливості, запаморочення, біль голови, гіперкінезія, тремор, порушення рівноваги, розсіяність, парестезії; рідко – розлад особистості, в т.ч. порушення мислення, суїцид, гіперкінез, хореоатетоз. З боку органів чуття: часто – запаморочення; нечасто – диплопія, затуманювання зору. З боку дихальної системи: часто – кашель. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, диспепсія; нечасто – відхилення лабораторних показників функції печінки від норми; рідко – панкреатит, гепатит, печінкова недостатність. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип; нечасто - екзема, свербіж шкіри; рідко – алопеція (у деяких випадках проходить після відміни леветирацетаму), токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – міалгія, м'язова слабкість. Інші: часто – загальна слабкість, стомлюваність; нечасто – назофарингіт, випадкова травматизація. У дітей найчастіше: блювання, ажитація, перепади настрою, агресія, емоційна лабільність, розлад поведінки, млявість.Взаємодія з лікарськими засобамиПри спільному прийомі з топіраматом вища ймовірність розвитку анорексії. Повнота всмоктування леветирацетаму не змінюється під впливом їжі, у своїй швидкість всмоктування дещо знижується.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо або внутрішньовенно введення у вигляді інфузій. Залежно від показань та віку пацієнта разова доза – 250-750 мг. Кратність застосування - 2 рази на добу. Перехід від перорального до внутрішньовенного застосування та назад може бути здійснений із збереженням дози та кратності введення. При нирковій недостатності потрібна корекція дози. Пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція режиму дозування не потрібна. У пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня значення КК може не відображати справжнього ступеня порушення функції нирок, тому при КК<50 мл/хв рекомендується зменшення добової дози на 50%. У дітей леветирацетам слід застосовувати у відповідній лікарській формі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), при захворюваннях печінки на стадії декомпенсації, нирковій недостатності. Супутні протиепілептичні лікарські препарати (під час переведення пацієнтів на прийом леветирацетаму) бажано скасовувати поступово. Пацієнтам із захворюваннями нирок та декомпенсованими захворюваннями печінки рекомендується дослідження функції нирок перед початком лікування. У зв'язку з наявними повідомленнями про випадки суїциду, суїцидальних намірів та спроб суїциду при лікуванні леветирацетамом слід попереджати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про появу будь-яких симптомів депресії або суїцидальних намірів. Використання у педіатрії Наявні відомості про застосування леветирацетаму у дітей не свідчать про будь-який його негативний вплив на розвиток та статеве дозрівання. Проте віддалені наслідки лікування здатність дітей до навчання, їх інтелектуальний розвиток, зростання, функції ендокринних залоз, статевий розвиток і фертильність залишаються невідомими. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з різною індивідуальною чутливістю до леветирацетаму з боку ЦНС у період лікування пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 278,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: леветирацетам 500мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, повідон К30 (колідон 30), тальк, діоксид колоїдний кремнію, магнію стеарат. Склад плівкової оболонки: Опадрай II (білий) (полівініловий спирт – 46.9%, макрогол 4000 – .23.6%, тальк – 17.4%, титану діоксид – 12.1%). 10 шт. - упаковки контурні осередкові (3) - пачки картонні. 30 шт. - банки полімерні (1) (флакони) - пачки картонні. 30 шт. - банки пластикові (1) (флакони) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою синього кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком; ядро таблетки білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб, похідний піролідону (S-енантіомер α-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду). За хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів. Механізм дії леветирацетаму до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів. Дослідження in vitro показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са2+, частково гальмуючи струм Са2+ через канали N-типу та знижуючи вивільнення кальцію із внутрішньонейрональних депо. Крім того, леветирацетам частково відновлює струми через GABA- та гліцин-залежні канали, знижені цинком та β-карболінами. Один із передбачуваних механізмів заснований на доведеному зв'язуванні з глікопротеїном синаптичних везикул SV2A, що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані GABA-агоністом бікукуліном, та порушення глютаматних рецепторів. Активність леветирацитаму підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо леветирацетам добре всмоктується із ШКТ. Абсорбція повна і носить лінійний характер, тому концентрація в плазмі може бути передбачена виходячи з застосовуваної дози препарату в мг/кг маси тіла. Ступінь абсорбції не залежить від дози та часу прийому їжі. Біодоступність становить близько 100%. Після прийому в дозі 1 г C max у плазмі крові досягається через 1.3 год і становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази на добу) – 43 мкг/мл. Зв'язування з білками плазми леветирацетаму та його основного метаболіту становить менше 10%. Vd леветирацетаму становить близько 0.5-0.7 л/кг. Рівноважний стан досягається через 2 доби при прийомі 2 рази на добу. Утворення первинного фармакологічно неактивного метаболіту відбувається без участі ізоферментів цитохрому P450 у печінці. Леветирацетам не впливає ферментативну активність гепатоцитів. У дорослих T1/2 із плазми становить 7±1 год і не змінюється залежно від дози, способу застосування або повторного прийому. Середня величина кліренсу становить 0.96 мл/хв/кг. 95% дози виводиться нирками. Нирковий кліренс леветирацетаму та його неактивного метаболіту становить 0.6 мл/хв/кг та 4.2 мл/хв/кг відповідно. У пацієнтів похилого віку T1/2 збільшується на 40% і становить 10-11 год, що пов'язано зі зниженням ниркової функції у цієї категорії хворих. У пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс леветирацетаму та його первинного метаболіту корелює з КК. У термінальній стадії ниркової недостатності у дорослих пацієнтів Т1/2 становить 25 годин у період між сеансами діалізу та 3.1 години під час діалізу. Протягом 4-годинного сеансу діалізу видаляється до 51% леветирацетаму. У процесі 4-годинного діалізу з організму видаляється 51% леветирацетаму. У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки значних змін кліренсу леветирацетаму не відбувається. При тяжких порушеннях функції печінки при супутній нирковій недостатності кліренс леветирацетаму знижується на понад 50%. Фармакокінетика леветирацетаму у дітей має лінійний характер у діапазоні доз від 20 до 60 мг/кг/добу. C max досягається через 0.5-1 год. T1/2 у дітей після одноразового прийому внутрішньо в дозі 20 мг/кг маси тіла становить 5-6 год. Загальний кліренс леветирацетаму у дітей приблизно на 40% вище, ніж у дорослих і знаходиться у прямій залежно від маси тіла.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняЯк монотерапія для лікування парціальних судом з вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з 16 років з вперше встановленим діагнозом епілепсія. Як допоміжна терапія: парціальні судоми з вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з епілепсією з 4 років (для внутрішньовенного введення) або з 6 років (для прийому внутрішньо); міоклонічні судоми у пацієнтів з ювенільною міоклонічною епілепсією з 12 років; первинно генералізовані тоніко-клонічні судоми у пацієнтів з ідіопатичною генералізованою епілепсією у дорослих та підлітків старше 12 років.Протипоказання до застосуванняДитячий вік до 4 років (для інфузій), дитячий вік до 6 років (для вживання) підвищена чутливість до леветирацетаму, підвищена чутливість до інших похідних піролідону.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування леветирацетаму у вагітних жінок не проводилося, тому не слід застосовувати леветирацетам при вагітності, за винятком випадків нагальної необхідності. Фізіологічні зміни в організмі жінки під час вагітності можуть впливати на концентрацію в плазмі леветирацетаму, як і інших протиепілептичних препаратів. При вагітності відмічено зниження концентрації леветирацетаму у плазмі. Це зниження більш виражено в І триместрі (до 60% від базової концентрації у період, що передує вагітності). Лікування леветирацетамом вагітних слід проводити під спеціальним контролем. Слід враховувати, що перерви у проведенні протиепілептичної терапії можуть призвести до погіршення перебігу захворювання, що шкідливо як для матері, так і для плода. Леветирацетам виділяється з грудним молоком, тому грудне вигодовування у період лікування не рекомендується. Однак, якщо лікування леветирацетамом необхідне в період лактації, слід ретельно зважити співвідношення ризик/користь лікування щодо важливості грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – нейтропенія, панцитопемія. З боку обміну речовин: часто – анорексія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль; часто – перепади настрою, емоційна лабільність, депресія, агресивність, безсоння, нервозність; нечасто – розлад поведінки, озлобленість, тривога, галюцинації, психотичні розлади, порушення пам'яті, суїцидальна спроба. нав'язливі ідеї, амнезія, розлад тактильної чутливості, запаморочення, біль голови, гіперкінезія, тремор, порушення рівноваги, розсіяність, парестезії; рідко – розлад особистості, в т.ч. порушення мислення, суїцид, гіперкінез, хореоатетоз. З боку органів чуття: часто – запаморочення; нечасто – диплопія, затуманювання зору. З боку дихальної системи: часто – кашель. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, диспепсія; нечасто – відхилення лабораторних показників функції печінки від норми; рідко – панкреатит, гепатит, печінкова недостатність. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип; нечасто - екзема, свербіж шкіри; рідко – алопеція (у деяких випадках проходить після відміни леветирацетаму), токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – міалгія, м'язова слабкість. Інші: часто – загальна слабкість, стомлюваність; нечасто – назофарингіт, випадкова травматизація. У дітей найчастіше: блювання, ажитація, перепади настрою, агресія, емоційна лабільність, розлад поведінки, млявість.Взаємодія з лікарськими засобамиПри спільному прийомі з топіраматом вища ймовірність розвитку анорексії. Повнота всмоктування леветирацетаму не змінюється під впливом їжі, у своїй швидкість всмоктування дещо знижується.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо або внутрішньовенно введення у вигляді інфузій. Залежно від показань та віку пацієнта разова доза – 250-750 мг. Кратність застосування - 2 рази на добу. Перехід від перорального до внутрішньовенного застосування та назад може бути здійснений із збереженням дози та кратності введення. При нирковій недостатності потрібна корекція дози. Пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція режиму дозування не потрібна. У пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня значення КК може не відображати справжнього ступеня порушення функції нирок, тому при КК<50 мл/хв рекомендується зменшення добової дози на 50%. У дітей леветирацетам слід застосовувати у відповідній лікарській формі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), при захворюваннях печінки на стадії декомпенсації, нирковій недостатності. Супутні протиепілептичні лікарські препарати (під час переведення пацієнтів на прийом леветирацетаму) бажано скасовувати поступово. Пацієнтам із захворюваннями нирок та декомпенсованими захворюваннями печінки рекомендується дослідження функції нирок перед початком лікування. У зв'язку з наявними повідомленнями про випадки суїциду, суїцидальних намірів та спроб суїциду при лікуванні леветирацетамом слід попереджати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про появу будь-яких симптомів депресії або суїцидальних намірів. Використання у педіатрії Наявні відомості про застосування леветирацетаму у дітей не свідчать про будь-який його негативний вплив на розвиток та статеве дозрівання. Проте віддалені наслідки лікування здатність дітей до навчання, їх інтелектуальний розвиток, зростання, функції ендокринних залоз, статевий розвиток і фертильність залишаються невідомими. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з різною індивідуальною чутливістю до леветирацетаму з боку ЦНС у період лікування пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКвітковий пилок (обніжжя), коріння з кореневищами левзеї сафлороподібної, гомогенат трутневий з вітаміном В6, вітамін С, Е, цукор молочний, кальцію стеарат, гіпромелоза, твін-80, двоокис титану. РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела вітамінів С, Е, В6. Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, лактазна недостатність, підвищена нервова збудливість, безсоння, підвищений артеріальний тиск, порушення ритму серцевої діяльності, виражений атеросклероз, прийом у вечірній час.
454,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: Левофлоксацин гемігідрат у перерахунку на левофлоксацин - 5,0 мг; Допоміжні речовини: Бензалконію хлорид – 0,05 мг; Натрію хлорид – 9,0 мг; 1 М розчин хлористоводневої кислоти або 1 М розчин гідроксиду натрію до pH 6,0 - 7,0; Вода для ін'єкцій до 1 мл. Краплі очні 0,5%. По 5 мл у флакон з крапельницею з поліетилену низької щільності і кришкою з контролем першого розтину або у флакон-крапельницю з поліетилену високого тиску в комплекті з кришкою нагвинчується і пробкою-крапельницею. По 1 флакону разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиПрозорий розчин жовтого або жовтувато-зеленого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб – фторхінолон.ФармакокінетикаПісля інстиляції у око левофлоксацин добре зберігається у слізній плівці. Концентрація левофлоксацину в слізній рідині після одноразової дози (1 крапля) швидко досягає високих значень і утримується на рівні вище мінімальної інгібуючої концентрації для більшості чутливих очних патогенів (менше або дорівнює 2 мкг/мл) протягом принаймні 6 годин. У дослідженнях на здорових добровольцях було показано, що середні концентрації левофлоксацину у слізній плівці, виміряні через 4 та 6 годин після місцевого застосування, склали 17,0 мкг/мл та 6,6 мкг/мл відповідно. У п'яти із шести добровольців концентрації левофлоксацину становили 2 мкг/мл і вище через 4 години після інстиляції. У чотирьох із шести добровольців ця концентрація збереглася через 6 годин після інстиляції. Середня концентрація левофлоксацину в плазмі крові через 1 годину після застосування – від 0,86 нг/мл у 1 добу до 2,05 нг/мл. Максимальна концентрація левофлоксацину в плазмі дорівнює 2,25 нг/мл, виявлена на 4 добу після двох днів застосування препарату кожні 2 години до 8 разів на добу. Максимальні концентрації левофлоксацину, що досягалися на 15-й день, більш ніж у 1000 разів нижчі від тих концентрацій, які відзначаються після прийому внутрішньо стандартних доз левофлоксацину.ФармакодинамікаЛевофлоксацин – це L-ізомер рацемічної лікарської субстанції офлоксацину. Антибактеріальна активність офлоксацину відноситься головним чином до L-ізомеру. Як антибактеріальний препарат класу фторхінолонів, левофлоксацин блокує ДНКгіразу (топоізомеразу II) та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК (дезоксирибонуклеїнової кислоти), пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, мембранах. Механізм розвитку резистентності Резистентність до левофлоксацину може розвиватися насамперед за двома основними механізмами, а саме: зниження внутрішньоклітинної концентрації препарату або зміни в мішені дії препарату. Зміна мішеней – двох бактеріальних ферментів ДНК-гірази та топоізомерази IV є результатом мутацій у хромосомних генах, що кодують ДНК-гіразу (gyrA та gyrB) та топоізомеразу IV (parC та parЕ; grlA та grlB у Staphylococcus aureus). Стійкість препарату внаслідок низької внутрішньоклітинної концентрації розвивається внаслідок зміни системи поринових каналів зовнішньої мембрани клітини, що призводить до зменшення надходження фторхінолону до грамнегативних бактерій, або від еффлюксних насосів. Ефлюксопосередкована стійкість описана щодо pneumococci (PmrA), staphylococci (NorA), анаеробних та грамнегативних бактерій.Плазмід-опосередкована стійкість до хінолонів (визначена на основі гена qnr) була виявлена щодо Klebsiella pneumoniae та Escherichia сoli. Можливий розвиток перехресної резистентності між фторхінолонами. Поодинокі мутації можуть призводити до клінічної стійкості, але множинні мутації викликають клінічну стійкість всім препаратів, які входять у клас фторхінолонів. Схильні до змін порини зовнішніх мембран і системи еффлюксу можуть мати широку субстратну специфічність, зачіпаючи кілька класів антибактеріальних агентів і призводячи до множинної резистентності.Поодинокі мутації можуть призводити до клінічної стійкості, але множинні мутації викликають клінічну стійкість всім препаратів, які входять у клас фторхінолонів. Схильні до змін порини зовнішніх мембран і системи еффлюксу можуть мати широку субстратну специфічність, зачіпаючи кілька класів антибактеріальних агентів і призводячи до множинної резистентності.Поодинокі мутації можуть призводити до клінічної стійкості, але множинні мутації викликають клінічну стійкість всім препаратів, які входять у клас фторхінолонів. Схильні до змін порини зовнішніх мембран і системи еффлюксу можуть мати широку субстратну специфічність, зачіпаючи кілька класів антибактеріальних агентів і призводячи до множинної резистентності. Встановлена in vitro і підтверджена в клінічних дослідженнях ефективність щодо грампозитивних аеробів - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициліночутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метициліночутливі штами), Staphyloccus ; грамнегативних аеробів - Enterobacter cloacae, Escherichia солі, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeuЩодо більшості (≥90 %) штамів наступних мікроорганізмів in vitro встановлені мінімальні пригнічуючі концентрації левофлоксацину (2 мкг/мл і менше), проте ефективність та безпека клінічного застосування левофлоксацину в терапії інфекцій, спричинених цими збудниками, не встановлена у адекватних та добре : грампозитивні аероби - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (група С/F), Streptococcus (група G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans; грамнегативні аероби - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytocaus, Morgan,Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens; грампозитивні анаероби – Clostridium perfringens. Чутливі мікроорганізми: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Corynebacterium diphtheriaе, Enterococcus spp., у тому числі Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегативні метицилінчутливі/лейкотоксинвмісні/помірно чутливі штами), у тому числі Staphylococcus aureus (метицилінчутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метицилінчутливі штами), Streptococcus spp. груп С та G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пеніцилінчутливі/помірно чутливі/резистентні штами), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи viridans (пеніцилінчутливі/резистентні штами); аеробні грамнегативні мікроорганізми - Acinetobacter spp., в тому числі Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii,Eikenella corrodens, Enterobacter spp., у тому числі Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампіцилліна Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (продукуючі та непродукуючі бета-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продукуючі та непродукуючі пеніциліну Paste, Proteus vulgaris, Providencia spp., у тому числі Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., у тому числі Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.,у тому числі Serratia marcescens, Salmonella spp.; анаеробні мікроорганізми - Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; інші мікроорганізми - Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricket.Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Помірно чутливі мікроорганізми (МПК більше 4 мг/л): аеробні грампозитивні мікроорганізми - Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллінрезистентні штами), Staphytic аеробні грамнегативні мікроорганізми - Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаеробні мікроорганізми - Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентні мікроорганізми (МПК більше 8 мг/мл): аеробні грампозитивні мікроорганізми - Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метицилінрезистентні штами), інші Staphylococcus spp. (коагулазонегативні метицилінрезистентні штами); аеробні грамнегативні мікроорганізми - Alcaligenes xylosoxidane; інші мікроорганізми - Mycobacterium avium. Мінімальні переважні концентрації левофлоксацину для деяких мікроорганізмів Мікроорганізм Чутливі, мг/мл Резистентні, мг/мл Pseudomonas spp. ≤1 >2 Staphylococcus spp. ≤1 >2 Streptococcus ≤1 >2 Streptococcus pneumoniae ≤1 >2 Haemophilus influenzae ≤1 >1 Moraxella catarrhalis ≤1 >2 Активність левофлоксацину in vitro приблизно в 2 рази вища, ніж для офлоксацину проти представників Enterobacteriaceae, Pseudomonas аeruginosa та грампозитивних мікроорганізмів. У разі застосування левофлоксацину в терапії хламідійних захворювань органів зору потрібне проведення супутньої терапії. Ступінь чутливості мікроорганізмів до левофлоксацину може мати значні географічні відмінності. Максимальна концентрація левофлоксацину, що досягається при використанні крапель для очей 0,5%, більш ніж у 100 разів перевищує значення мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) левофлоксацину для чутливих мікроорганізмів.Показання до застосуванняЛікування поверхневих бактеріальних інфекцій ока, викликаних чутливими мікроорганізмами, у дорослих та дітей старше 1 року. Профілактика ускладнень після хірургічних та лазерних операцій на оці.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до левофлоксацину або будь-якого з компонентів лікарського препарату, а також до інших хінолонів. З обережністю Дитячий вік.Вагітність та лактаціяВагітність Немає достатніх даних щодо використання левофлоксацину у вагітних жінок. Результати доклінічних досліджень не вказують на прямий чи непрямий несприятливий ефект щодо токсичного впливу на репродуктивну функцію та внутрішньоутробний розвиток. Потенційний ризик для людей невідомий. Очні краплі левофлоксацин можна застосовувати під час вагітності, якщо потенційна користь матері перевищує можливий ризик для плода. Період грудного вигодовування Левофлоксацин надходить у грудне молоко. Однак, при використанні левофлоксацину в терапевтичних дозах, впливу на немовля не очікується. Очні краплі левофлоксацин можна застосовувати під час годування груддю, якщо потенційна користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для немовляти. Фертильність Після місцевого застосування левофлоксацин не спричиняв погіршення фертильності у щурів при дії, що значно перевищує максимальну дозу для людини.Побічна діяЧастота народження небажаних реакцій у ході терапії левофлоксацином склала близько 10 %. Найчастіше ступінь виразності небажаних реакцій варіювала від легкого до середнього ступеня тяжкості; небажані реакції відзначалися переважно органами зору. Відомості про небажані явища отримані в ході клінічних досліджень та післяреєстраційного застосування. Порушення з боку імунної системи: Рідко (>1/10000, Порушення з боку нервової системи: Нечасто (>1/1000, Порушення з боку органу зору: Часто (>1/100, Нечасто (>1/1000, Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: Нечасто (>1/1000, Профіль небажаних явищ при застосуванні препарату в педіатричній популяції можна порівняти з дорослою популяцією.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень щодо взаємодії препарату не проводилося. Оскільки максимальна концентрація левофлоксацину в плазмі після місцевого застосування в оці мінімум у 1000 разів нижча, ніж після прийому стандартних доз внутрішньо, взаємодія з іншими лікарськими засобами, характерна для системного застосування, швидше за все, клінічно незначна.Спосіб застосування та дозиМісцево, у вражене око. Тривалість курсу лікування визначається тяжкістю стану, його клінічними та бактеріологічними особливостями. Середня тривалість курсу терапії становить 5 днів. По 1-2 краплі в уражене око (а) кожні дві години до 8 разів на добу в період неспання протягом перших 2 діб, потім 4 рази на добу з 3 по 5-й дні. При застосуванні декількох лікарських засобів інтервал між їх інстиляціями повинен становити не менше 15 хвилин.ПередозуванняЗагальна кількість левофлоксацину, що міститься в одному флаконі очних крапель, замало, щоб викликати токсичні реакції навіть після випадкового прийому внутрішньо. Після місцевого застосування надлишкової дози очей слід промити чистою (водопровідною) водою кімнатної температури.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не можна вводити субкон'юнктивально та у передню камеру ока. Препарат не слід застосовувати під час носіння гідрофільних (м'яких) контактних лінз у зв'язку з наявністю в ньому консерванту бензалконію хлориду, який може абсорбуватися контактними лінзами та несприятливо впливати на тканини ока, а також викликати зміну кольору контактних лінз. Щоб уникнути забруднення кінчика крапельниці та розчину, при закапуванні не слід торкатися віків і тканин навколо очей. При тривалому лікуванні левофлоксацином (як і іншими антибіотиками) можливе надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів, зокрема грибкової флори. У разі погіршення перебігу захворювання або відсутності покращення при застосуванні левофлоксацину, необхідно відмінити терапію левофлоксацином та перейти на терапію антибактеріальними препаратами інших груп, з проведенням розширеного офтальмологічного обстеження, що включає біомікроскопію та флюоресцеїновий тест. Відомості про ефективність та безпеку застосування левофлоксацину в терапії виразок рогівки відсутні. У ході клінічних досліджень не відзначено утворення преципітатів рогівки. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Препарат не істотно впливає на здатність керувати транспортними засобами, механізмами. Безпосередньо після інстиляції можливе тимчасове затуманювання зору. Не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, до відновлення чіткості зорового сприйняття.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
620,00 грн
356,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: левофлоксацин гемігідрат - 256.23 мг. 9 відповідає вмісту левофлоксацину - 250 мг); Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), примелоза (кроскармелоза натрію), кальцію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 4000, тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий. 5/10 шт. - банки полімерні/упаковки осередкові контурні, пачки картонні. Пігулки - 1 таб. Активна речовина: левофлоксацин гемігідрат - 512.46 мг (відповідає вмісту левофлоксацину - 500 мг); Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), примелоза (кроскармелоза натрію), кальцію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 4000, тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий. 5/10 шт. - банки полімерні/упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари.Фармакотерапевтична групаЛевофлоксацин – синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин – лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. Аеробні грам-позитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphycoc і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R. Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae не PPNG/PPNG, Neisse men mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniaФармакокінетикаЛевофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується після перорального прийому. Прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність 500 мг левофлоксацину після перорального прийому становить майже 100%. Після прийому разової дози 500 мг левофлоксацину Стах становить 5,2-6,9 мкг/мл, час досягнення Стах-1,3 год, Т1/2 - 6-8 год. Зв'язок із білками плазми - 30-40 %. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, кісткову тканину, спинно-мозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому приблизно 87% від прийнятої дози виділяється із сечею у незміненому вигляді протягом 48 годин, менше 4% з калом протягом 72 год.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: гострий синусит; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит); неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; простатит; інфекції шкірних покривів та м'яких тканин; септицемія/бактеріємія, пов'язані із зазначеними вище показаннями; інтраабдомінальна інфекціяПротипоказання до застосуваннягіперчутливість до левофлоксацину або інших хінолонів; ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв. – у зв'язку з неможливістю дозування даної лікарської форми); епілепсія; ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами; дитячий та підлітковий вік (до 18 років); вагітність та період лактації. З обережністю слід застосовувати в осіб похилого віку через високу ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок, а також при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Левофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків (до 18 років) через ймовірність ураження суглобових хрящів.Побічна діяАлергічні реакції: іноді – свербіж та почервоніння шкіри; рідко – загальні реакції гіперчутливості (анафілактичні та анафілактоїдні реакції) з такими симптомами, як кропив'янка, звуження бронхів та можливо – тяжка ядуха; дуже рідко – набряки шкіри та слизових оболонок (наприклад, в області обличчя та глотки), раптове падіння артеріального тиску та шок, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, алергічний пневмоніт, васкуліт; в окремих випадках – важкі висипання на шкірі з утворенням пухирів, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна багатоформна еритема. Загальним реакціям гіперчутливості іноді можуть передувати легші шкірні реакції.Названі вище реакції можуть розвинутися після першої дози через кілька хвилин або годин після введення препарату. З боку травної системи: часто - нудота, діарея, підвищення активності ферментів печінки (наприклад, аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази); іноді – втрата апетиту, блювання, біль у животі, порушення травлення; рідко – діарея з домішкою крові, яка у дуже поодиноких випадках може бути ознакою запалення кишечника і навіть псевдомембранозного коліту. З боку обміну речовин: дуже рідко – зниження концентрації глюкози в крові, що має особливе значення для хворих, які страждають на цукровий діабет (можливі ознаки гіпоглікемії: підвищення апетиту, нервозність, піт, тремтіння). Досвід застосування інших хінолонів свідчить про те, що вони здатні викликати загострення порфірії у хворих, які вже страждають на це захворювання. Подібний ефект не виключається при застосуванні препарату левофлоксацин. З боку нервової системи: іноді – головний біль, запаморочення та/або заціпеніння, сонливість, порушення сну; рідко – занепокоєння, парестезії в кистях рук, тремтіння, психотичні реакції типу галюцинацій та депресій, збуджений стан, судоми та сплутаність свідомості; дуже рідко – порушення зору та слуху, порушення смакової чутливості та нюху, зниження тактильної чутливості. З боку серцево-судинної системи: рідко – посилене серцебиття, зниження артеріального тиску; дуже рідко – судинний (шокоподібний) колапс; в окремих випадках – подовження інтервалу QT. З боку опорно-рухового апарату: рідко – ураження сухожилля (включаючи тендиніт), суглобові та м'язові болі; дуже рідко – розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля); цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування і може мати двосторонній характер, м'язову слабкість, що має особливе значення для хворих з бульбарним синдромом; в окремих випадках – ураження м'язів (рабдоміоліз). З боку сечовидільної системи: рідко – підвищення рівня білірубіну та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – погіршення функції нирок аж до гострої ниркової недостатності, інтерстиціальний нефрит. З боку органів кровотворення: іноді збільшення кількості еозинофілів, зменшення числа лейкоцитів; рідко - нейтропенія, тромбоцитопенія, що може супроводжуватися посиленням кровоточивості; дуже рідко – агранулоцитоз та розвиток тяжких інфекцій (стійке або рецидивне підвищення температури тіла, погіршення самопочуття); в окремих випадках – гемолітична анемія; панцитопенія. Інші: іноді – загальна слабкість; дуже рідко – лихоманка. Будь-яка антибіотикотерапія може викликати зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. З цієї причини може статися посилене розмноження бактерій і грибів, стійких до застосовуваного антибіотика, яке в окремих випадках може вимагати додаткового лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ повідомлення про виражене зниження порога судомної готовності при одночасному застосуванні хінолонів та речовин, здатних, у свою чергу, знижувати церебральний поріг судомної готовності. Так само це стосується також одночасного застосування хінолонів і теофіліну. Дія препарату Левофлоксацин значно послаблюється при одночасному застосуванні із сукральфатом. Те саме відбувається і при одночасному застосуванні магній-або алюмінієвмісних антацидних засобів, а також солей заліза. Левофлоксацин слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому цих засобів. З карбонатом кальцію взаємодії не виявлено. При одночасному використанні антагоністів вітаміну К необхідний контроль за системою згортання крові. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину незначно сповільнюється під дією циметидину та пробеніциду. Слід зазначити, що ця взаємодія практично не має жодного клінічного значення. Тим не менш, при одночасному застосуванні лікарських засобів типу пробеніциду та циметидину, що блокують певний шлях виведення (канальцева секреція), лікування левофлоксацином слід проводити з обережністю. Це стосується насамперед хворих з обмеженою функцією нирок. Левофлоксацин трохи збільшує період напіввиведення циклоспорину. Прийом глюкокортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожилля.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо 1 або 2 рази на день. Таблетки не розжовувати і запивати достатню кількість рідини (від 0,5 до 1 склянки), можна приймати перед їдою або між їдою. Дози визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Пацієнтам із нормальною або помірно зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну > 50 мл/хв.) рекомендується наступний режим дозування препарату: синусит: по 500 мг 1 раз на день – 10-14 днів; загострення хронічного бронхіту: по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день – 7-10 днів; позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів. неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз на день – 3 дні; простатит: по 500 мг – 1 раз на день – 28 днів; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит: по 250 мг 1 раз на день – 7-10 днів; інфекції шкіри та м'яких тканин: по 250 мг 1 раз на день або по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів; септицемія/бактеріємія: по 250 мг або 500 мг 1-2 рази на день -10-14 днів; інтраабдомінальна інфекція:по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день - 7-14 днів (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору). Пацієнтам після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу не потрібне введення додаткових доз. Пацієнтам з порушенням функції печінки не потрібний спеціальний добір доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці лише вкрай незначною мірою. Як і при застосуванні інших антибіотиків лікування препаратом Левофлоксацин рекомендується продовжувати не менше 48-78 годин після нормалізації температури тіла або після лабораторно підтвердженого одужання.ПередозуванняСимптоми передозування препарату Левофлоксацин виявляються на рівні ЦНС (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та напади судом на кшталт епіприпадків). Крім того, можуть відзначатися шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота) та ерозивні ураження слизових оболонок, подовження інтервалу QT. Лікування має бути симптоматичним. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного перитонеального діалізу). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛевофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків через ймовірність ураження суглобових хрящів. При лікуванні хворих похилого віку слід мати на увазі, що хворі цієї групи часто страждають порушеннями функції нирок. При тяжкому запаленні легенів, спричиненому пневмококами, левофлоксацин може не дати оптимального терапевтичного ефекту. Лікарські інфекції, спричинені певними збудниками (P. aeruginosa), можуть вимагати комбінованого лікування. Під час лікування препаратом Левофлоксацин можливий розвиток нападу судом у хворих із попереднім ураженням головного мозку, зумовленим, наприклад, інсультом або тяжкою травмою. Незважаючи на те, що фотосенсибілізація відзначається при застосуванні левофлоксацину дуже рідко, щоб уникнути її хворим не рекомендується піддаватися без особливої потреби сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню. При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно відмінити левофлоксацин та розпочати відповідне лікування. У таких випадках не можна застосовувати лікарські засоби, що гнітять моторику кишечника. Рідко спостерігається при застосуванні препарату Левофлоксацин тендиніт (насамперед запалення ахіллового сухожилля) може призводити до розриву сухожилля. Хворі похилого віку більш схильні до тендініту. Лікування глюкокортикостероїдами ймовірно підвищує ризик розриву сухожилля. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом Левофлоксацин та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля. Хворі з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушення обміну речовин) можуть реагувати на фторхінолони руйнуванням еритроцитів (гемоліз). У зв'язку з цим лікування таких хворих на левофлоксацин слід проводити з великою обережністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Такі побічні ефекти препарату Левофлоксацин, як запаморочення або заціпеніння, сонливість та розлади зору, можуть погіршувати реакційну здатність та здатність до концентрації уваги. Це може бути певний ризик у ситуаціях, коли ці здібності мають особливе значення (наприклад, при керуванні автомобілем, при обслуговуванні машин та механізмів, при виконанні робіт у нестійкому положенні).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: левокарнітин 500 мг. Упаковка 100 пігулок. Дія на організмВітамін групи В (вітамін BT), похідна амінокислоти, яка є есенціальним кофактором метаболізму жирних кислот. Нормалізує білковий та жировий обмін. Чинить анаболічну дію. Сприяє нормалізації основного обміну при гіпертиреозі.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо добре абсорбується. C max досягається через 3 години, терапевтична концентрація зберігається протягом 9 годин. При внутрішньом'язовому введенні виявляється в плазмі протягом 4 годин. Після внутрішньовенного введення вже через 3 години зникає з крові. Легко проникає в печінку та міокард, повільніше – у м'язи. Виводиться нирками переважно як ацильних ефірів.Клінічна фармакологіяБіологічно активна добавка до їжі.Показання до застосуванняНаслідки пологової травми та асфіксії новонароджених, гіпотрофія та гіпотонія новонароджених, респіраторний дистрес-синдром у новонароджених, виходжування недоношених новонароджених, які перебувають на повному парентеральному харчуванні, та дітей, яким виробляється гемодіаліз; синдромокомплекс, подібний до синдрому Рейє (гіпоглікемія, гіпокетонемія, кома), що розвивається у дітей на фоні прийому вальпроєвої кислоти; дефіцит маси тіла у дітей та підлітків до 16 років; пропіонова та ін. «органічні» ацидемії, первинний (генетичний) та вторинний дефіцит карнітину, в т.ч. у хворих на хронічну ниркову недостатність, що перебувають на гемодіалізі; неважкі форми тиреотоксикозу, екзогенно-конституційне ожиріння, псоріаз, себорея, шкірні форми склеродермії, кардіоміопатія, міокардит, ІХС (стенокардія, гострий інфаркт міокарда, постінфарктні стани),гіпоперфузія при кардіогенному шоці, міопатії, анорексія, хронічні гіпоацидні гастрити, хронічний панкреатит з порушенням екзокринної функції, захворювання печінки, неврастенія, травматична енцефалопатія, фізичне виснаження, інтенсивні фізичні навантаження у спортсменів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до левокарнітину.Побічна діяМожливо: нудота, блювання, діарея, біль у животі, алергічні реакції, м'язова слабкість (у пацієнтів з уремією); при швидкому введенні (80 крапель/хв і більше) можливе виникнення болю в процесі вени, що проходять при зниженні швидкості введення. Рідко: специфічний запах тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні анаболіки посилюють ефект левокарнітину. При одночасному застосуванні кортикостероїдів сприяють накопиченню левокарнітину в тканинах (крім печінки).Спосіб застосування та дозиПриймають усередину. Дози та тривалість лікування встановлюють індивідуально залежно від показань.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: левокарнітин – 300 мг; Допоміжні речовини: лимонної кислоти моногідрат – 1,2 мг, метилпарагідроксибензоат – 0,5 мг, пропілпарагідроксибензоат – 0,2 мг, вода очищена – до 1 мл. Розчин для вживання.Фармакотерапевтична групаМетаболічний засіб.ІнструкціяПрепарат застосовується у складі комплексної терапії. Внутрішньо за 30 хв до їди, додатково розбавляючи рідиною. Для зручності дозування можна використовувати піпетку або медичний шприц.Показання до застосуванняПрепарат застосовується у складі комплексної терапії. Інтенсивні фізичні навантаження та психоемоційні навантаження: для підвищення працездатності, витривалості, зниження стомлюваності, у тому числі у літніх осіб; у період реабілітації після перенесених захворювань та хірургічних втручань, травм, у тому числі, для прискорення регенерації тканин; комплексна терапія хронічного гастриту та хронічного панкреатиту зі зниженою секреторною функцією; комплексна терапія шкірних захворювань (псоріаз, себорейна екзема, осередкова склеродермія та дискоїдний червоний вовчак); гіпертиреоз легкого ступеня; неврологічні прояви при судинних, токсичних та травматичних ураженнях головного мозку; синдром нервової анорексії; захворювання, що супроводжуються нестачею карнітину або його підвищеною втратою (міопатії, кардіоміопатії, мітохондріальні захворювання, спадкові захворювання з супутньою мітохондріальною недостатністю) – для заповнення його дефіциту у складі комплексної терапії; у педіатричній практиці (лікування дітей до 3-х років під наглядом лікаря): - при виходженні недоношених немовлят, новонароджених, які перенесли пологову травму або асфіксію; дітям з млявим смоктальним рефлексом і низьким збільшенням маси тіла; зниженим м'язовим тонусом, при недостатньому розвитку рухових та психічних функцій, а також з метою профілактики цих порушень у дітей “групи ризику”; при затримці зростання та нестачі маси тіла у дітей та підлітків до 16 років; у дорослих у спортивній медицині та при інтенсивних тренуваннях (у період тренувального процесу при відпрацюванні аеробної продуктивності): для поліпшення швидкісно-силових показників та координації рухів, для збільшення м'язової маси та редукції жирової маси тіла, для профілактики посттренувального синдрому (прискорення відновлення навантажень) при травматичних пошкодженнях з метою прискорення регенерації м'язів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність.Вагітність та лактаціяЛікування дітей віком до 3-х років здійснювати під наглядом лікаря.Побічна діяМожливі алергічні реакції, гастралгія, диспепсія, міастенія (у пацієнтів із уремією).Взаємодія з лікарськими засобамиГлюкокортикостероїди сприяють накопиченню препарату у тканинах (крім печінки), інші анаболіки посилюють ефект.Спосіб застосування та дозиПри тривалих фізичних та психоемоційних навантаженнях: від 0,75 г (2,5 мл) 3 рази на день до 2,25 г (7,5 мл) 2-3 рази на день. При нервовій анорексії, а також у період реабілітації після перенесених захворювань та хірургічних втручань та травм: по 1,5 г (5 мл) 2 рази на день. Курс лікування – протягом 1-2 міс. У комплексній терапії хронічного гастриту та хронічного панкреатиту зі зниженою секреторною функцією: по 0,375 г (1,25 мл) 2 рази на день. Курс лікування – протягом 1-1,5 міс. Для лікування шкірних захворювань: 0,75 г (2,5 мл). Курс лікування – протягом 2-4 тижнів. При гіпертиреозі легкого ступеня: по 0,25 г (13 крапель) 2-3 десь у день. Курс лікування – 20 днів. Курс лікування повторюють після 1-2 місячної перерви або призначають протягом 3 місяців без перерви. При судинних, токсичних та травматичних ураженнях головного мозку: по 0,75 г (2,5 мл) на добу. Курс лікування – протягом 3-5 днів. За потреби через 12-14 днів призначають повторний курс. При захворюваннях, що супроводжуються нестачею карнітину (первинна та вторинна карнітинова недостатність): до 50-100 мг/кг (2-5 крапель/кг) маси тіла з кратністю прийому 2-3 рази на день. Курс лікування – протягом 3-4 міс. Дітям призначають як добавки до солодких страв (кисіль, компот, соки). Дітям до 3-х років доза визначається лікарем. Від 3 до 6 років – у разовій дозі 0,1 г (5 крапель) 2-3 рази на день, у добовій дозі 0,2-0,3 г (11-16 крапель). Курс лікування – 1 міс. Дітям від 6 до 12 років призначають у разовій дозі 0,2-0,3 г (11-16 крапель) 2-3 рази на день, у добовій дозі 0,4-0,9 г (22-48 крапель). Курс лікування – не менше 1 міс. При затримці зростання: по 0,25 г (13 крапель) 2-3 десь у день. Курс лікування – 20 днів. Курс лікування повторюють після 1-2 місячної перерви або призначають протягом 3 місяців без перерви. У спортивній медицині та при інтенсивних тренуваннях: по 2,5 г (8,33 мл) 1-3 рази на день (добова доза 2,5-7,5 г); у разі використання з лікувальною метою – 70-100 мг/кг/добу (5-7,5 г/добу). Курси прийому: 3-4 тижні в передзмагальний період. У період тренувального процесу – до 6-8 тижнів.ПередозуванняСимптоми: диспепсичні розлади, міастенічні розлади (у пацієнтів із уремією). Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля.Умови відпустки з аптекБез рецепта
219,00 грн
199,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСклад на 1 г препарату: діючі речовини - діоксометилтетрагідропірімідин (метилурацил) - 40 мг, хлорамфенікол - 7,5 мг; допоміжні речовини – макрогол-1500 – 190,5 мг, макрогол-400 – 762 мг. Мазь для зовнішнього застосування 40мг/г+7,5 мг/г. По 30 г, 40 г або 50 г в туби алюмінієві або туби поліетиленові ламінатні. Кожну тубу разом із інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосуванняХарактеристикаМазь білого або білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат для місцевого застосування, що має протизапальну (дегідратуючу) та протимікробну дію, активний щодо грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів (стафілококів, синьогнійних та кишкових паличок). Легко проникає у глиб тканин без пошкодження біологічних мембран, стимулює процеси регенерації. У присутності гною та некротичних мас антибактеріальна дія зберігається.Клінічна фармакологіяПротимікробний засіб комбінованийПоказання до застосуванняГнійні рани (в т.ч. інфіковані змішаною мікрофлорою) у першій (гнійнонекротичній) фазі ранового процесу.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 1 року (у новонароджених біотрансформація хлорамфеніколу проходить повільніше, ніж у дорослих).Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе лише у випадку, якщо користь матері перевищує ризик для плода. У період лактації слід або припинити застосування препарату або годування груддю.Побічна діяАлергічні реакції (шкірні висипання).Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами не описані.Спосіб застосування та дозиМісцево. Препаратом просочують стерильні марлеві серветки, якими пухко заповнюють рану. Можливе введення у гнійні порожнини через катетер (дренажну трубку) за допомогою шприца. У цьому випадку мазь попередньо підігрівають до 35-36°С. Перев'язки виробляють щодня, раз на день, до повного очищення рани від гнійнонекротичних мас. При великих ранових поверхнях добова доза мазі у перерахунку на хлорамфенікол не повинна перевищувати 3 г. Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Левомеколь мазь не повідомлялося.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему