Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 таблетці міститься: активна речовина: левоцетиризину дигідрохлорид 5,00 мг; допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза 30,00 мг, лактози моногідрат 63,50 мг, кремнію діоксид колоїдний 0,50 мг, магнію стеарат 1,00 мг; оболонка Опадрай Y1-7000H білий: макрогол-400 0,1875 мг, титану діоксид (Е171) 0,9375 мг, гіпромелоза-2910 (Е464) 1,875 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 5 мг. По 7 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги, що ламінує. 1 або 2 блістери з інструкцією із застосування в картонній пачці. По 10 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги, що ламінує. 1 блістер з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиОвальні пігулки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На одному боці – гравіювання "LC5". На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаН1-гістамінових рецепторів антагоністФармакокінетикаФармакокінетичні параметри левоцетиризину змінюються лінійно та практично не відрізняються від фармакокінетики цетиризину. Всмоктування. Після прийому внутрішньо левоцетиризин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на ступінь абсорбції, хоча швидкість її зменшується. Після одноразового прийому внутрішньо у терапевтичній дозі максимальна концентрація (Сmax) у плазмі крові у дорослих досягається через 0,9 год і становить 207 нг/мл, після повторного прийому у дозі 5 мг/добу – 308 нг/мл. Біодоступність становить 100%. Розподіл. Рівноважна концентрація досягається через 2 доби. Зв'язування левоцетиризину з білками плазми становить 90%. Об'єм розподілу препарату становить 0,4 л/кг. Метаболізм. Менш 14% метаболізується в печінці шляхом включення процесів окиснення ароматичних сполук, N- та О-деалкілування та кон'югації таурину. Деалкілювання відбувається в присутності ізоферменту CYP3A4, а в окисленні ароматичних сполук беруть участь численні та/або не ідентифіковані ізоферменти Р450. Левоцетиризин не впливає на активність ізоферментів CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 і CYP3A4 у концентрації значно перевищує Сmax після прийому внутрішньо дози 5 мг. Через низький рівень метаболізму та відсутності метаболічного потенціалу взаємодія левоцетиризину з іншими лікарськими препаратами є малоймовірною. Виведення. У дорослих період напіввиведення (Т1/2) становить 7,9±1,9 год, загальний кліренс-0,63 мл/хв/кг. Повністю виводиться з організму протягом 96 год. Близько 85,4% дози виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; близько 12,9% виводиться із калом. Фармакокінетика в спеціальних клінічних випадках. У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 40 мл/хв) кліренс лівоцетиризину зменшується, а Т1/2 збільшується (у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс знижується на 80%), що потребує відповідної зміни режиму дозування. Менше 10% левоцетиризину видаляється під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу. Діти молодшої вікової групи Т1/2 зменшується.ФармакодинамікаЛевоцетиризин - енантіомер цетиризину, відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну, блокує Н1-гістамінові рецептори (Н1-ГР), має високий рівень вибірковості до Н1-ГР. Левоцетиризин впливає на гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, інгібуючи еотаксини, що сприяють трансендотеліальній міграції еозинофілів, блокуючи експресію васкулярної молекули клітинної адгезії 1, зменшує міграцію еозинофілів, зменшує судинну меду. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічної реакції, має антиексудативну, протисвербіжну дію, практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не чинить седативної дії, не змінює показники електрокардіограми (ЕКГ),зокрема QT-інтервал.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування: цілорічного алергічного риніту; сезонного алергічного риніту; хронічної ідіопатичної кропив'янки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до левоцетиризину та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до похідних піперазину; термінальна стадія ниркової недостатності (КК менше 10 мл/хв); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 6 років; вагітність; період грудного вигодовування. З обережністю Середній та тяжкий ступінь ниркової недостатності (КК більше 10 мл/хв, але менше 50 мл/хв); літній вік (можливе зниження клубочкової фільтрації).Вагітність та лактаціяНедостатньо клінічних даних про застосування левоцетиризину у вагітних жінок, тому не слід застосовувати препарат Левоцетиризин-Тева при вагітності. Левоцетиризин виділяється із грудним молоком. При необхідності застосування препарату Левоцетиризин-Тева грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи поодинокі випадки. З боку нервової системи: часто – головний біль, сонливість, агресія, збудження, судоми; рідко – мігрень, запаморочення. З боку органу зору: часто – порушення зору. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – тахікардія. З боку дихальної системи: дуже рідко – диспное. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота; нечасто – біль у животі; дуже рідко – нудота, диспепсія, діарея, зміна функціональних проб печінки, гепатит. З боку опорно-рухового апарату: рідко – міалгія. З боку обміну речовин: рідко – збільшення маси тіла. Алергічні реакції: дуже рідко - свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілаксія. Інші: часто – швидка стомлюваність, відчуття втоми; нечасто – астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри вивченні лікарської взаємодії левоцетиризину з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом та діазепамом клінічно значущої небажаної взаємодії не виявлено. Одночасне застосування з макролідами або кетоконазол не викликало достовірних змін на ЕКГ. При одночасному застосуванні з теофіліном (400 мг на добу) загальний кліренс цетиризину знижується на 16%, фармакокінетичні параметри теофіліну не змінюються. У ряді випадків при одночасному застосуванні левоцетиризину з етанолом або лікарськими препаратами, що мають пригнічуючу дію на центральну нервову систему (ЦНС), можливе посилення їх впливу на ЦНС, хоча доведено, що левоцетиризин не посилює ефекту етанолу.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Таблетки розжовують та запивають водою. Дорослі та діти старше 6 років: по 5 мг 1 раз на день щодня. Тривалість застосування залежить від тривалості прояву симптоматики захворювання. У середньому застосовують 3-6 тижнів, у разі короткострокового періоду впливу алергену може бути достатньо застосування протягом 1 тижня. При тривалому хронічному перебігу захворювання лікування може тривати до 6 місяців. Літні пацієнти: не потрібно коригувати дозу. Пацієнти з порушеннями функції нирок: дозу слід коригувати залежно від КК: Ниркова недостатність: Норма – понад 80 КК (мл/хв), по 5 мг/добу. Ниркова недостатність: Легкий ступінь – 50-79 КК (мл/хв), по 5 мг/добу. Ниркова недостатність: Середній ступінь – 30-49 КК (мл/хв), по 5 мг на добу 1 раз на 2 дні. Ниркова недостатність: Тяжкий ступінь - менше 30 КК (мл/хв), по 5 мг на добу 1 раз на 3 дні. Ниркова недостатність: Термінальна стадія (пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі) – менше 10 КК (мл/хв), прийом протипоказаний. КК обчислюють за формулами: для чоловіків: маса тіла (кг) х (140-вік (повних років))/72 х концентрація креатиніну в плазмі крові (мг/дл); для жінок: 0,85 х КК чоловіків. Пацієнти з порушеннями функції печінки: корекція режиму дозування не потрібна.ПередозуванняСимптоми: сонливість (у дорослих), збудження та занепокоєння, що змінюються сонливістю (у дітей). Лікування симптоматичне: відразу після прийому препарату провести промивання шлунка або викликати штучне блювання. Рекомендується застосування активованого вугілля, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе можна перевищувати рекомендовану добову дозу. Пацієнта необхідно попередити, що вживання алкоголю під час лікування левоцетиризином не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Здатність до керування автотранспортом та роботи з механізмами при застосуванні левоцетиризину в рекомендованій дозі не змінюється. Тим не менш, враховуючи, що в період лікування можуть розвинутись побічні реакції (сонливість, запаморочення) необхідно дотримуватися обережності під час занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему