Лекарства и БАД Со скидкой
226,00 грн
177,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься речовина, що діє: інозин 200 мг. В упаковці 50 пігулок.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаНуклеозид пурину, попередник АТФ. Покращує метаболізм міокарда, має антигіпоксичну та антиаритмічну дію. Підвищує енергетичний баланс міокарда. Чинить захисну дію на нирки в умовах ішемії в ході операції. Бере участь у обміні глюкози, підвищує активність низки ферментів циклу Кребса. Стимулює синтез нуклеотидів.ФармакокінетикаІнозин добре абсорбується із ШКТ. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуронової кислоти та подальшим її окисленням. У незначній кількості виділяється нирками.Клінічна фармакологіяПрепарат, що нормалізує метаболізм міокарда, що зменшує гіпоксію тканин.Показання до застосуванняІХС, міокардіодистрофія, стан після інфаркту міокарда, вроджені та набуті вади серця, порушення ритму серця, особливо при глікозидній інтоксикації, міокардит, дистрофічні зміни міокарда після тяжких фізичних навантажень та перенесених інфекційних захворювань або внаслідок ендокринних порушень; гепатити, цироз печінки, жирова дистрофія печінки, зокрема. викликані алкоголем чи лікарськими засобами; профілактика лейкопенії при радіоактивному опроміненні; операції на ізольованій нирці (як засіб фармакологічного захисту при тимчасовій відсутності кровообігу в органі, що оперується).Протипоказання до застосуванняПодагра, гіперурикемія, підвищена чутливість до інозину.Побічна діяМожливо: свербіж, гіперемія шкіри. Рідко: підвищення концентрації сечової кислоти.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо початкова добова доза становить 600-800 мг, потім дозу поступово збільшують до 2.4 г на добу в 3-4 прийоми. При внутрішньовенному (струменевому або краплинному) введенні початкова доза становить 200 мг 1 раз на добу, потім дозу збільшують до 400 мг 1-2 рази на добу. Тривалість курсового лікування визначається індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю призначають інозин у разі порушення функції нирок. При появі сверблячки та гіперемії шкіри інозин слід відмінити.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРиб'ячий жир, вміст поліненасичених жирних кислот (% не менше) 60, желатин, пластифікатор - гліцерин (Е422), вода. РекомендуєтьсяДля прийому внутрішньо: гіпо- та авітаміноз A і D (часті респіраторні захворювання, реконвалесценція, порушення росту кісток, зниження зору, порушення структури шкіри, волосся, нігтів, зубів, рахіт); профілактика та лікування остеопатій різного генезу: остеомаляція, остеопороз, період відновлення після оперативних втручань щодо “хибних” суглобів з явищами уповільненої консолідації переломів, для стимуляції утворення кісткової мозолі; профілактика атеросклерозу та його судинних ускладнень, гіперліпідемія. У складі комплексної терапії: захворювання очей (пігментний ретиніт, ксерофтальмія, кератомаляція, кон'юнктивіт, екзематозна поразка повік).
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: амісульприд – 400 мг; допоміжні речовини: карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію амілопектину гликолат) (тип А) – 70 мг, лактози моногідрат – 130,25 мг, целюлоза мікрокристалічна – 70 мг, гіпромелоза – 19,25 мг, магнію стеарат; Склад оболонки: гіпромелоза – 4 мг, целюлоза мікрокристалічна – 3,2 мг, макрогола стеарат – 0,8 мг, титану діоксид (Е 171) – 2 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/Алюмінієвої фольги. По 3 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиДовгі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, з гравіюванням "АМ1400" та лінією розлому між AMI та 400 на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаУ амісульприду відзначаються два абсорбційні піки: один досягається швидко, через годину, а другий – між 3 та 4 годиною після прийому препарату. Після прийому препарату в дозі 50 мг максимальні концентрації в плазмі (Сmах), що відповідають цим пікам, становлять 39±3 нг/мл та 54±4 нг/мл. Об'єм розподілу дорівнює 5,8 л/кг. У зв'язку з низьким зв'язком з білками плазми (16%) не очікується взаємодії амісульприду з іншими препаратами на рівні зв'язку з білком. Абсолютна біодоступність становить 48%. Амісульприд незначно метаболізується в печінці (близько 4%), ідентифіковані два неактивні метаболіти. При курсовому прийомі кумуляції амісульприду не відбувається і його фармакокінетика не змінюється. При прийомі внутрішньо період напіввиведення (Т1/2) амісульприду становить приблизно 12 годин. Амісульприд виводиться із сечею у незміненому вигляді. Нирковий кліренс становить приблизно 330 мл/хв. Багата вуглеводами їжа достовірно знижує площу під кривою концентрація/час (AUC), час досягнення максимальної концентрації (Тmах) та Сmах амісульприду, у той час як багата на жири їжа змін вищевказаних фармакокінетичних показників не викликає. Однак значення цих спостережень у повсякденній клінічній практиці невідоме. Ниркова недостатність Т1/2 у пацієнтів із нирковою недостатністю не змінюється, але системний кліренс зменшується з коефіцієнтом від 2,5 до 3. AUC амісульприду при нирковій недостатності легкого ступеня збільшується вдвічі, а при нирковій недостатності середнього ступеня тяжкості майже десятикратно. Досвід застосування препарату при нирковій недостатності є обмеженим, і відсутні дані щодо прийому амісульприду у дозі, що перевищує 50 мг. Амісульприд практично не виводиться за допомогою гемодіалізу. Печінкова недостатність У зв'язку з тим, що амісульприд незначно метаболізується у печінці, при печінковій недостатності накопичення препарату не очікується, і зниження його доз не потрібне. Пацієнти похилого віку При порівнянні фармакокінетичних показників пацієнтів старше 65 років з такими у пацієнтів молодшого віку встановлено, що у них після одноразового прийому внутрішньо амісульприду в дозі 50 мг значення Сmах, Т1/2 та AUC вище на 10-30%. Дані за показниками фармакокінетики у пацієнтів похилого віку при курсовому прийомі амісульприду відсутні.ФармакодинамікаАмісульприд є антипсихотичним препаратом із групи заміщених бензамідів. Фармакодинамічний профіль амісульприду обумовлений селективною та переважною афінністю до підтипів D2 та D3 дофамінових рецепторів лімбічної системи. Амісульприд не має афінності до серотонінових та інших нейрорецепторів, таких як гістамінові, холінергічні та адренергічні рецептори. У дослідженнях на тваринах було показано, що при використанні у високих дозах амісульприд переважно блокує дофамінергічні нейрони мезолімбічної системи, ніж аналогічні нейрони у системі стріатуму. Цією специфічною афінністю пояснюється, мабуть, переважання антипсихотичних ефектів амісульприду над його екстрапірамідними ефектами. При використанні в низьких дозах амісульприд переважно блокує пресинаптичні D2 та D3 дофамінові рецептори, чим може пояснюватись його позитивний вплив на негативні симптоми.Показання до застосуванняЛікування гострої та хронічної шизофренії з продуктивною симптоматикою (маячня, галюцинації, розлади мислення) та/або негативною симптоматикою (сплощення афекту, втрата емоційних та соціальних зв'язків), включаючи пацієнтів з переважанням негативної симптоматики.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амісульприду або до інших компонентів препарату. Супутні пролактинзалежні пухлини, наприклад, пролактинома гіпофіза та рак молочної залози. Феохромоцитома (діагностована чи підозрювана). Дитячий та підлітковий вік до 18 років (відсутність клінічного досвіду застосування). Період грудного вигодовування. Тяжка ниркова недостатність із кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв (відсутність клінічного досвіду). Супутня терапія агоністами дофамінових рецепторів (каберголін, хінаголід) при їх застосуванні для лікування хвороби Паркінсона. Супутня терапія леводопою, амантадином, апоморфіном, бромокриптином, ентакапоном, лісуридом, перголідом, пірибедилом, праміпексолом, ропініролом, селегіліном. Супутня терапія препаратами, здатними подовжувати інтервал QT та викликати розвиток порушень ритму, включаючи потенційно небезпечну для життя шлуночкову тахікардію типу "пірует": антиаритмічні засоби IA класу (хінідин, дизопірамід) та III класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід); інші лікарські засоби (беприділ, цизаприд, метадон, сультоприд, тіоридазин, дифеманілу метилсульфат, що вводиться внутрішньовенно еритроміцин, що вводиться внутрішньовенно спіраміцин, мізоластин, що вводиться внутрішньовенно вінкамін, галофантрин, лумефантрін, спарфлоцит, спарфлоцит, спарфлоцит, спарфлоцит, Вроджена галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози чи галактози, або дефіцит лактази. З обережністю: У пацієнтів із сприятливими факторами розвитку тяжких шлуночкових аритмій, включаючи потенційно загрозливу для життя шлуночкову тахікардію типу "пірует" (амісульприд здатний дозозалежно подовжувати інтервал QT і збільшувати ризик розвитку тяжких шлуночкових аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію типу " у пацієнтів із вродженим подовженим інтервалом QT; у пацієнтів з придбаним подовженням інтервалу QT (при комбінуванні з препаратами, що збільшують тривалість інтервалу QTc, крім; у пацієнтів з брадикардією менше 55 ударів за хвилину; у пацієнтів з електролітними порушеннями, включаючи гіпокаліємію; у пацієнтів, які отримують супутню терапію препаратами, здатними викликати гіпокаліємію, виражену брадикардію менше 55 ударів на хвилину, уповільнювати внутрішньосерцеву провідність. У пацієнтів з нирковою недостатністю, оскільки є ризик кумуляції препарату, досвід його застосування при нирковій недостатності є обмеженим. У пацієнтів похилого віку, оскільки у них є підвищена схильність до зниження артеріального тиску та розвитку надмірного седативного ефекту. У пацієнтів похилого віку із деменцією. У пацієнтів із факторами ризику розвитку інсульту. У пацієнтів з епілепсією, тому що амісульприд може знижувати поріг судомної готовності. У пацієнтів із факторами ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень. У пацієнтів із хворобою Паркінсона, оскільки амісульприд, як і інші блокатори дофамінових рецепторів, може посилювати прояви хвороби Паркінсона. У пацієнтів з цукровим діабетом та пацієнтів з факторами ризику розвитку цукрового діабету (оскільки деякі атипові нейролептики, включаючи амісульприд, можуть викликати підвищення концентрації глюкози в крові). У пацієнтів, які мають в анамнезі (у тому числі сімейному анамнезі) рак молочної залози.Вагітність та лактаціяВагітність Безпека прийому амісульприду під час вагітності не встановлена. Тому застосування препарату при вагітності не рекомендується, за винятком тих випадків, коли очікувана користь матері виправдовує потенційний ризик для плода. Жінкам репродуктивного віку при прийомі амісульприду слід застосовувати контрацепцію. Новонароджені, які піддавалися під час третього триместру вагітності внутрішньоутробному впливу нейролептиків, включаючи Соліан®, мають ризик розвитку у них після народження небажаних реакцій, включаючи екстрапірамідні симптоми або синдром "скасування", які можуть варіювати за тяжкістю та тривалістю. Повідомлялося про розвиток збудження, м'язового гіпертонусу, м'язової гіпотонії, тремору, сонливості, дихальних розладів або порушень при вигодовуванні. Тому такі новонароджені мають перебувати під постійним медичним наглядом. Період грудного вигодовування Невідомо, чи амісульприд здатний проникати в грудне молоко, тому годування груддю під час його прийому протипоказане. Дані доклінічних досліджень У дослідженнях, проведених на тваринах, амісульприд не продемонстрував репродуктивну токсичність. Відзначалося зниження фертильності, пов'язане з фармакологічними ефектами амісульприду (ефект опосередкований пролактином).Побічна діяНебажані реакції (HP) представлені відповідно до наступних градацій частоти їх розвитку: дуже часто (> 10 %); часто (>1%, 0,1%, <1%); рідко (>0,01%, Нижче перераховані HP, що спостерігалися у контрольованих клінічних дослідженнях та при постмаркетинговому застосуванні препарату (частота розвитку HP, що спостерігалися при постмаркетинговому застосуванні препарату, вказана як "частота невідома"). Слід зазначити, що у деяких випадках дуже важко віддиференціювати HP від симптомів основного захворювання. Порушення з боку нервової системи: Дуже часто – екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіпокінезія, гіперсалівація, акатизія, дискінезія). Ці симптоми зазвичай бувають помірно вираженими при прийомі в оптимальних дозах та частково оборотними при додаванні антихолінергічних протипаркінсонічних препаратів без припинення лікування амісульпридом. Частота виникнення екстрапірамідних симптомів залежить від дози. Тому у пацієнтів із переважно негативними симптомами, які приймають амісульприд у дозі 50-300 мг, частота виникнення екстрапірамідних розладів є дуже низькою. За даними клінічних досліджень, при застосуванні амісульприду спостерігалася достовірно менша частота виникнення екстрапірамідних симптомів, ніж при застосуванні галоперидолу; Часто - гострі дистонії (спастична кривошия, окулогірні кризи, тризм),оборотні при додаванні антихолінергічних протипаркінсонічних препаратів без припинення лікування амісульпридом. Денна сонливість; Нечасто - Пізні дискінезії, що характеризуються ритмічними, мимовільними рухами переважно язика, та/або мімічних м'язів, що виникають зазвичай після тривалого прийому препарату. Антихолінергічні протипаркінсонічні препарати в цих випадках не є ефективними або можуть посилювати симптоматику. напади судом; Частота невідома – злоякісний нейролептичний синдром, який є потенційно летальним ускладненням. Порушення психіки; Часто – безсоння, почуття тривоги, ажитація, порушення оргазму (оргазмічна дисфункція); Частота невідома - Сплутаність свідомості.Денна сонливість; Нечасто - Пізні дискінезії, що характеризуються ритмічними, мимовільними рухами переважно язика, та/або мімічних м'язів, що виникають зазвичай після тривалого прийому препарату. Антихолінергічні протипаркінсонічні препарати в цих випадках не є ефективними або можуть посилювати симптоматику. напади судом; Частота невідома – злоякісний нейролептичний синдром, який є потенційно летальним ускладненням. Порушення психіки; Часто – безсоння, почуття тривоги, ажитація, порушення оргазму (оргазмічна дисфункція); Частота невідома - Сплутаність свідомості.Денна сонливість; Нечасто - Пізні дискінезії, що характеризуються ритмічними, мимовільними рухами переважно язика, та/або мімічних м'язів, що виникають зазвичай після тривалого прийому препарату. Антихолінергічні протипаркінсонічні препарати в цих випадках не є ефективними або можуть посилювати симптоматику. напади судом; Частота невідома – злоякісний нейролептичний синдром, який є потенційно летальним ускладненням. Порушення психіки; Часто – безсоння, почуття тривоги, ажитація, порушення оргазму (оргазмічна дисфункція); Частота невідома - Сплутаність свідомості.Антихолінергічні протипаркінсонічні препарати в цих випадках не є ефективними або можуть посилювати симптоматику. напади судом; Частота невідома – злоякісний нейролептичний синдром, який є потенційно летальним ускладненням. Порушення психіки; Часто – безсоння, почуття тривоги, ажитація, порушення оргазму (оргазмічна дисфункція); Частота невідома - Сплутаність свідомості.Антихолінергічні протипаркінсонічні препарати в цих випадках не є ефективними або можуть посилювати симптоматику. напади судом; Частота невідома – злоякісний нейролептичний синдром, який є потенційно летальним ускладненням. Порушення психіки; Часто – безсоння, почуття тривоги, ажитація, порушення оргазму (оргазмічна дисфункція); Частота невідома - Сплутаність свідомості. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто – Запор, нудота, блювання, сухість у роті. Порушення з боку ендокринної системи: Часто – Амісульприд викликає збільшення плазмових концентрацій пролактину, оборотне після відміни препарату. Це може призводити до виникнення галактореї, аменореї, гінекомастії, болю в молочних (грудних) залозах та еректильної дисфункції. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Часто – збільшення маси тіла; Нечасто – гіперглікемія; Частота невідома – гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія. Порушення з боку серцево-судинної системи: Часто – зниження артеріального тиску; Нечасто – Брадикардія; Частота невідома - Подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, такі як поліморфна шлуночкова тахікардія типу "пірует" (torsade des pointes), яка може переходити до фібриляції шлуночків і призводити до зупинки серця та раптової смерті. Венозні тромбоемболічні ускладнення, включаючи тромбоемболію легеневої артерії, іноді з летальним результатом, та тромбоз глибоких вен. Порушення з боку лабораторних показників: Нечасто – збільшення активності "печінкових" ферментів у крові, головним чином, трансаміназ. Порушення з боку імунної системи: Нечасто – алергічні реакції; Частота невідома – Ангіоневротичний набряк, кропив'янка. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Частота невідома – лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз. Вагітність, післяпологові та перинатальні стани; Частота невідома – Синдром "скасування" у новонароджених.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації З препаратами, здатними подовжувати інтервал QT та викликати пароксизмальні тахікардії, включаючи потенційно летальну поліморфну шлуночкову тахікардію типу "пірует": з антиаритмічними засобами ІА класу (хінідин, дизопірамід) та ІІІ класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід); з бепридилом, цизапридом, метадоном, сультопридом, тіоридазином, дифеманілу метилсулъфатом, еритроміцином (внутрішньовенно), спіраміцином (внутрівенно), мізоластином, вінкаміном (внутрівенно), галофантрином, лумефантріном, лумефантріном, лумефантріном, лумефантріном, із циталопрамом, есциталопрамом. Підвищується ризик розвитку пароксизмальних тахікардій, включаючи потенційно летальну поліморфну шлуночкову тахікардію типу "пірует". З агоністами дофамінових рецепторів (каберголін, хінаголід) при їх застосуванні не для лікування хвороби Паркінсона Взаємний антагонізм ефектів агоністів дофамінових рецепторів та нейролептиків. Агоністи дофамінових рецепторів можуть викликати чи посилювати психотичну симптоматику. З ліводопою Реципрокний антагонізм ефектів леводопи та нейролептиків. Нерекомендовані комбінації З препаратами, що збільшують ризик виникнення потенційно летальної поліморфної шлуночкової тахікардії типу "пірует": з препаратами, що викликають брадикардію (бета-адреноблокатори, верапаміл, дилтіазем, клонідин, гуанфацин, серцеві глікозиди, донепезил, ривастигмін, такрин, амбенонію хлорид, галантамін, піридостигміну бромід, неостигміну); з препаратами, що викликають гіпокаліємію (з діуретиками, що викликають гіпокаліємію; проносними, симулюючими перистальтику кишечника; внутрішньовенно введеним амфотерицином В; глюкокортикостероїдами; тетракозактидами) - при їх застосуванні слід обов'язково відновлювати втрату калію; з деякими нейролептиками (галоперидолом, пімозидом, піпотіазином, сертиндолом, хлорпромазином, левомепромазином, ціамемазином, сультопридом, сульпіридом, тіапридом, вераліпридом, дроперидолом), іміпраміновими антидепресантами, Зростає ризик розвитку шлуночкових аритмій, зокрема шлуночкової тахікардії типу "пірует". З етанолом Амісульприд посилює центральні ефекти етанолу. Етанол посилює седативну дію нейролептиків. З агоністами дофамінових рецепторів (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лісурид, перголід, пірибедил, праміпексол, ропінірол, селегілін) Взаємний антагонізм ефектів агоністів дофамінових рецепторів та нейролептиків. Агоністи дофамінових рецепторів можуть викликати чи посилювати психотичну симптоматику. Амісульприд може посилювати симптоми хвороби Паркінсона. Комбінації, які слід брати до уваги З засобами, що пригнічують ЦНС: похідними морфіну (анальгетики, протикашльові препарати); барбітуратів; бензодіазепінами; небензодіазепіновими анксіолітиками; снодійними засобами; антидепресантами з седативним ефектом (амітриптілін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін); блокаторами Н2 гістамінових рецепторів із седативним ефектом; гіпотензивними засобами центральної дії (клонідин); нейролептиками; баклофен; талідомідом, пізотифеном. Виражене посилення гнітючої дії на ЦНС. Додаткове зниження концентрації уваги, що створює велику небезпеку для водіїв транспорту та осіб, які працюють із механізмами. З гіпотензивними засобами, включаючи бета-адреноблокатори (бісопролол, карведилол, метопролол) Ризик розвитку артеріальної гіпотензії, зокрема ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект). Щодо бета-адреноблокаторів додатково.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для вживання. Зазвичай, якщо добова доза не перевищує 400 мг, вона може прийматись один раз на добу. Якщо добова доза перевищує 400 мг, вона повинна ділитися на два прийоми. При переважанні негативної симптоматики Для пацієнтів з переважанням негативної симптоматики рекомендується застосування амісульприду у дозі від 50 до 300 мг на добу (загалом у дозі 100 мг на добу). Підбір дози повинен проводитись індивідуально. Якщо доза менше 200 мг, слід приймати таблетки 100 мг або 200 мг. При змішаних епізодах з продуктивною та негативною симптоматикою Для пацієнтів зі змішаними (негативними та продуктивними) симптомами дози слід підбирати так, щоб забезпечити оптимальний контроль над продуктивними симптомами, в середньому вони становлять від 400 до 800 мг. Лікування, що підтримує, має встановлюватися індивідуально на рівні мінімальних ефективних доз (залежно від реакції пацієнта). Гострі психотичні епізоди Початок лікування Для прийому внутрішньо застосовують дози від 400 до 800 мг. Максимальна доза ніколи не повинна перевищувати 1200 мг на добу. Підтримуюча терапія згодом підібрана доза зберігається чи коригується залежно від реакції пацієнта. У всіх випадках підтримуючі дози повинні встановлюватись індивідуально на рівні мінімально ефективних доз. У пацієнтів із нирковою недостатністю Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів із порушеннями функції нирок є обмеженим. Виведення амісульприду здійснюється через нирки. При нирковій недостатності дозу для пацієнтів із кліренсом креатиніну 30-60 мл/хв слід знижувати наполовину, а для пацієнтів із кліренсом креатиніну від 10 до 30 мл/хв – утричі. Відсутні дані щодо прийому амісульприду у дозі, що перевищує 50 мг. У зв'язку з відсутністю даних щодо застосування препарату у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв застосування амісульприду у цієї групи пацієнтів протипоказане. У пацієнтів із печінковою недостатністю У зв'язку з тим, що препарат слабо метаболізується у печінці, зниження його дози при печінковій недостатності не потрібне. У пацієнтів похилого віку При застосуванні препарату пацієнтам похилого віку слід дотримуватися особливої обережності. У дітей Ефективність та безпека прийому амісульприду у дітей та підлітків до 18 років не встановлені. Застосування амісульприду у пацієнтів віком до 18 років протипоказано. Є обмежені дані щодо застосування амісульприду у підлітків при шизофренії.ПередозуванняСимптоми При передозуванні повідомлялося про значне посилення відомих фармакологічних ефектів препарату, а саме, про розвиток сонливості, седації, зниження артеріального тиску, розвиток екстрапірамідних симптомів та коми. Були повідомлення про смертельні наслідки при передозуванні, головним чином, при комбінації з іншими психотропними засобами. Слід пам'ятати, що передозування може бути викликана одночасним прийомом кількох препаратів. Лікування Специфічного антидоту для амісульприду немає. У разі передозування слід контролювати та підтримувати основні життєві функції організму, аж до повного виходу пацієнта зі стану передозування. При передозуванні проведення ЕКГ-моніторування є обов'язковим, оскільки є ризик подовження інтервалу QT та розвитку небезпечних для життя порушень ритму. У разі появи тяжких екстрапірамідних симптомів слід застосовувати м-холіноблокатори центральної дії, наприклад, тригексифенідил. Оскільки виведення амісульприду за допомогою гемодіалізу незначне, то для його виведення при передозуванні застосування гемодіалізу є недоцільним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром Як і при застосуванні інших нейролептиків, при застосуванні амісульприду (особливо високих доз) може розвинутись злоякісний нейролептичний синдром, потенційно летальне ускладнення, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, вегетативними розладами, підвищеною концентрацією креатинфосфокінази. При розвитку гіпертермії, особливо на фоні застосування високих доз нейролептиків, всі антипсихотичні препарати, включаючи амісульприд, мають бути скасовані. Пацієнти з хворобою Паркінсона, які приймають агоністи дофамінових рецепторів Слід бути обережними при застосуванні блокаторів дофамінових рецепторів і, зокрема, амісульприду при хворобі Паркінсона, оскільки при його застосуванні можливе погіршення перебігу цього захворювання. У пацієнтів із хворобою Паркінсона амісульприд слід застосовувати лише у випадку, якщо неможливо уникнути його застосування. Якщо пацієнту з хворобою Паркінсона, який приймає агоністи дофамінових рецепторів, необхідно лікування амісульпридом, то агоністи дофамінових рецепторів слід скасовувати поступово (шляхом поступового зниження дози до повної їх відміни), оскільки різка відміна може призвести до розвитку злоякісного нейролептичного синдрому. Екстрапірамідний синдром Для корекції екстрапірамідних симптомів, що виникли на фоні лікування амісульпридом, слід застосовувати м-холіноблокатори центральної дії (а не агоністи дофамінових рецепторів). У зв'язку з тим, що амісульприд викликає дозозалежне збільшення тривалості інтервалу QT, при його прийомі збільшується ризик розвитку пароксизмальних тахікардій, включаючи потенційно небезпечну для життя шлуночкову тахікардію типу "пірует". Тому якщо дозволяє стан пацієнта, перед застосуванням амісульприду рекомендується зробити ЕКГ та визначити концентрації електролітів у крові, виявити та, по можливості, скоригувати фактори, які можуть сприяти виникненню цих небезпечних порушень ритму (такі, як брадикардія менше 55 ударів на хвилину, гіпокаліємія, гіпомагніємія , вроджене або набуте подовження інтервалу QT,одночасний прийом препаратів, здатних викликати виражену брадикардію (менше 55 ударів на хвилину), гіпокаліємію, уповільнення внутрішньосерцевої провідності, збільшувати тривалість інтервалу QT. Вживання етанолу Під час лікування амісульпридом не можна приймати етанол та лікарські препарати, що містять етанол. Пацієнти з епілепсією Внаслідок здатності препарату знижувати поріг судомної готовності, при прийомі амісульприду пацієнтами з епілепсією слід проводити ретельне клінічне і, по можливості, електроенцефалографічне спостереження. Пацієнти з цукровим діабетом або з факторами ризику розвитку цукрового діабету Деякі атипові нейролептики, включаючи амісульприд, можуть спричинити підвищення концентрації глюкози в крові. У пацієнтів із цукровим діабетом та пацієнтів із факторами ризику розвитку цукрового діабету при застосуванні амісульприду слід регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові. Інсульт У рандомізованих клінічних дослідженнях, проведених у групи літніх пацієнтів з деменцією, які отримували лікування деякими атиповими антипсихотичними препаратами, спостерігалося триразове збільшення ризику розвитку цереброваскулярних ускладнень (гострих порушень мозкового кровообігу) порівняно з прийомом плацебо. Механізм цього збільшення ризику невідомий. Не можна виключити збільшення такого ризику при застосуванні інших антипсихотичних препаратів або інших груп пацієнтів. Амісульприд повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку інсульту. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку амісульприд, як і інші нейролептики, слід застосовувати з особливою обережністю через можливий ризик зниження артеріального тиску або надмірного седативного ефекту. Пацієнти похилого віку з деменцією У пацієнтів похилого віку з психозами, пов'язаними з деменцією, під час лікування антипсихотичними препаратами спостерігалося підвищення ризику смерті. Аналіз 17-ти плацебо-контрольованих досліджень (середньою тривалістю більше 10 тижнів), проведених, головним чином, у пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні препарати, показав, що у них був у 1,6-1,7 разів більший ризик смерті, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. У ході типового 10-тижневого дослідження частота смерті у пацієнтів, які отримували ці лікарські препарати, становила 4,5%, порівняно з такою у групі пацієнтів, які отримували плацебо, та становила 2,6%. Хоча причини смерті у клінічних дослідженнях з атиповими антипсихотичними препаратами варіювали, більшість причин смертей мали серцево-судинну (наприклад, серцеву недостатність, раптову смерть) або інфекційну (наприклад, пневмонію) природу. Спостережні дослідження підтвердили, що, подібно до лікування атиповими антипсихотичними засобами, лікування звичайними антипсихотичними засобами також може збільшувати смертність. Ступінь, до якої збільшення смертності може бути обумовлене антипсихотичним препаратом, а не деякими особливостями пацієнтів, незрозуміла. Синдром "скасування" При різкому припиненні прийому високих терапевтичних доз нейролептиків було описано випадки розвитку синдрому "скасування". При прийомі амісульприду повідомлялося про виникнення мимовільних рухових розладів, таких як акатізія, порушення м'язового тонусу та дискінезія. Тому при відміні амісульприду рекомендується проводити поступове зниження дози. Венозні тромбоемболічні ускладнення При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозних тромбоемболічних ускладнень, іноді з летальним кінцем. Тому амісульприд слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень. Рак молочної залози Амісульприд може збільшувати концентрацію пролактину в плазмі. Тому при застосуванні амісульприду у пацієнтів, які мають в анамнезі (у тому числі сімейному анамнезі) рак молочної залози, слід дотримуватися обережності. Такі пацієнти повинні бути під ретельним наглядом. Доброякісна пухлина гіпофіза Амісульприд може збільшувати концентрацію пролактину в плазмі. При застосуванні амісульприду повідомлялося про випадки розвитку доброякісних пухлин гіпофізу, таких як пролактинома. При високих концентраціях пролактину в плазмі крові або клінічних ознаках та симптомах пухлини гіпофіза (такі як дефекти полів зору та головний біль) необхідно провести рентгенологічне обстеження (наприклад, магнітно-резонансна томографія) гіпофіза. При підтвердженні діагнозу пухлина гіпофіза лікування амісульпридом має бути припинено. Пацієнти з порушеннями функції нирок Виведення амісульприду здійснюється нирками. При порушенні функції нирок дози препарату мають знижуватись. Лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз При застосуванні антипсихотичних препаратів, включаючи Соліан®, спостерігалися лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз. Які не мають пояснення інфекції або гарячка можуть бути пов'язані з гематологічними порушеннями та вимагають негайного гематологічного обстеження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід інформувати пацієнтів, які є водіями транспортних засобів або займаються іншими потенційно небезпечними видами діяльності, про можливість появи у них сонливості, нечіткості зору та зниження психомоторних реакцій під час прийому амісульприду, особливо на початку лікування, оскільки це може бути небезпечним при зайнятті цими видами. діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
450,00 грн
406,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: соліфенацину сукцинат – 10,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 110,50 мг, крохмаль кукурудзяний – 30,00 мг, тальк – 3,00 мг, магнію стеарат – 1,50 мг; плівкова оболонка: опадрай білий 03В28796 - 3,60 мг, (гіпромелоза 6сР Е464 - 2,2500 мг, титану діоксид Е171 - 1,1250 мг, макрогол 400 - 0,2250 мг), опадрай коричневий гіпромелоза 5 сР Е464 - 0,2374 мг, титану діоксид Е171 - 0,0895 мг, макрогол 6000 - 0,0475 мг, барвник заліза оксид жовтий Е172 - 0,0128 мг, барвник заліза оксид червоний Е172 По 10 таблеток в оПА/Ал/ПВХ/Ал блістер. По 1, 2, 3, 5, 6, 9 або 10 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарати для лікування частого сечовипускання та нетримання сечі, спазмолітичний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція: максимальна концентрація в плазмі досягається через 3-8 годин. Час досягнення максимальної концентрації (Тmах) не залежить від дози. Сmах і площа під кривою (AUC) залежності концентрації від часу збільшуються пропорційно підвищенню дози від 5 до 40 мг. Абсолютна біодоступність – 90%. Прийом їжі не впливає на Сmах та AUC соліфенацину. Розподіл: обсяг розподілу соліфенацину після внутрішньовенного введення становить приблизно 600 л. Соліфенацин значною мірою (близько 98%) пов'язується з білками плазми крові, переважно з он-кислим глікопротеїном. Метаболізм: соліфенацин активно метаболізується печінкою, переважно ізоферментом CYP3A4. Однак існують альтернативні метаболічні шляхи, за допомогою яких може здійснюватись метаболізм соліфенацину. Системний кліренс соліфенацину становить близько 9,5 л/годину, а кінцевий період напіввиведення дорівнює 45-68 годин. Після прийому препарату внутрішньо у плазмі, крім соліфенацину, були ідентифіковані наступні метаболіти: один фармакологічно активний (4R-гідроксисоліфенацин) і три неактивні (N-глюкуронід, N-оксид та 4R-гідрокси-N-оксид соліфенацину). Виведення: після одноразового введення 10 мг 14С-міченого соліфенацину через 26 днів близько 70% радіоактивності було виявлено у сечі та 23% у фекаліях. У сечі приблизно 11% радіоактивності виявлено у вигляді незміненої активної речовини, близько 18% у вигляді N-оксидного метаболіту, 9% у вигляді 4R-гідрокси-N-оксидного метаболіту та 8% у вигляді 4R-гідрокси метаболіту (активний метаболіт). Фармакокінетика соліфенацину лінійна у терапевтичному діапазоні доз. Особливості фармакокінетики в окремих категорій пацієнтів Вік: не потрібно коригувати дозу залежно від віку пацієнта. Дослідження показали, що експозиція соліфенацину (5 та 10 мг), виражена у вигляді AUC, була подібною у здорових літніх добровольців (від 65 до 80 років) та у здорових молодих добровольців ( Середня швидкість абсорбції, виражена у вигляді Тmах, була дещо нижчою, а кінцевий період напіввиведення приблизно на 20% довший у людей похилого віку. Ці незначні відмінності є клінічно значущими. Фармакокінетика соліфенацину не визначалася у дітей та підлітків. Стать: фармакокінетика соліфенацину не залежить від статі пацієнта. Раса: расова приналежність не впливає на фармакокінетику соліфенацину. Ниркова недостатність: AUC та Сmах соліфенацину у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості незначно відрізняються від відповідних показників у здорових добровольців. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну Фармакокінетика у пацієнтів, які піддаються гемодіалізу, не вивчали. Печінкова недостатність: У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (стадія В за класифікацією Чайлд-П'ю) величина Сmах не змінюється, AUC збільшується на 60%, Т1/2 збільшується вдвічі. Фармакокінетика у пацієнтів із печінковою недостатністю тяжкого ступеня не визначалася.ФармакодинамікаМеханізм дії Соліфенацин – це специфічний конкурентний антагоніст мускаринових рецепторів. Сечовий міхур іннервується парасимпатичними холінергічними нервами. Ацетилхолін впливає на мускаринові рецептори (переважно М3) та викликає скорочення детрузора. Фармакологічні дослідження, що проводилися in vitro та in vivo, показали, що соліфенацин є специфічним конкурентним інгібітором мускаринових рецепторів підтипу М3. Також було встановлено, що соліфенацин має низьку спорідненість або відсутність такого до різних інших рецепторів та іонних каналів. Фармакодинаміка Клінічний ефект соліфенацину у дозах 5 мг та 10 мг спостерігається вже протягом першого тижня лікування та стабілізується протягом наступних 12 тижнів лікування. Ефективність зберігається щонайменше протягом 12 місяців. Максимальний ефект соліфенацину спостерігається через 4 тижні від початку терапії.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання у пацієнтів із синдромом гіперактивного сечового міхура.Протипоказання до застосуванняЗатримка сечовипускання; тяжкі шлунково-кишкові захворювання (включаючи токсичний мегаколон); міастенія gravis; закритокутова глаукома; гіперчутливість до соліфенацину або будь-якої з допоміжних речовин; проведення гемодіалізу; печінкова недостатність тяжкого ступеня; ниркова недостатність або печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості при одночасному лікуванні сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, такими як кетоконазол; дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю: Перед початком терапії соліфенацин слід виключити інші причини прискореного сечовипускання (хронічна серцева недостатність або захворювання нирок). При виявленні інфекції сечових шляхів слід здійснити відповідну антибактеріальну терапію. Дотримання запобіжних заходів при застосуванні соліфенацину потрібне у пацієнтів: з клінічно значущою обструкцією вихідного отвору сечового міхура, що веде до ризику затримки сечі; із шлунково-кишковими захворюваннями з обструкцією; із ризиком зниженої моторики шлунково-кишкового тракту; з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну одночасно приймає сильний інгібітор ізоферменту CYP3A4, наприклад, кетоконазол; з грижею стравохідного отвору діафрагми, гастроезофагеальним рефлюксом або пацієнтам, які одночасно приймають лікарські препарати (наприклад, бісфосфонати), які можуть спричинити або посилити езофагіт; з вегетативною нейропатією; у жінок під час вагітності.Вагітність та лактаціяНемає клінічних даних про жінок, які завагітніли під час прийому соліфенацину. Дослідження на тваринах не виявили прямого несприятливого впливу на фертильність, розвиток ембріона/плода або пологи. Застосовувати соліфенацин у період вагітності можна тільки у випадку, якщо користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Немає даних про проникнення соліфенацину у грудне молоко людини. У дослідженнях на тваринах було виявлено, що соліфенацин та/або його метаболіти проникали в молоко лактуючих мишей. Застосування соліфенацину протипоказане у період грудного вигодовування.Побічна діяЗастосування соліфенацину може викликати небажані реакції, пов'язані з його антихолінергічною дією, частіше за слабку або помірну вираженість. Частота цих небажаних реакцій залежить від дози соліфенацину. Найчастіше відзначається небажана реакція соліфенацину - сухість у роті. Вона спостерігалася у 11% пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, у 22% пацієнтів, які отримували дозу 10 мг на добу, та у 4%, які отримували плацебо. Вираженість сухості в роті зазвичай була слабкою і лише в окремих випадках призводила до переривання лікування. Класифікація частоти виникнення небажаних реакцій представлена відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до Дуже часто (>1/10) Часто (>1/100, <1/10) Нечасто (>1/1000, <1/100) Рідко (>1/10000, <1/1000) Дуже рідко (<1/10000) Частота невідома (частота не може бути встановлена з наявних даних) Порушення з боку імунної системи анафілактичні реакції* Порушення з боку обміну речовин та харчування зниження апетиту*, гіперкаліємія Порушення психіки галюцинації*, сплутаність свідомості* делірій* Порушення з боку шлунково-кишкового тракту сухість в роті запор, нудота, диспепсія, біль у животі гастроезофагальна рефлюксна хвороба, сухість глотки товстокишкова непрохідність, копростаз, блювання* ілеус*, дискомфорт у ділянці живота* Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів порушення роботи печінки*, зміна показників функціональних проб печінки* Інфекційні та паразитарні захворювання інфекція сечовивідних шляхів, цистит Порушення з боку нервової системи сонливість, дисгевзія (порушення смаку) запаморочення*, головний біль* Порушення з боку органу зору нечіткість зору (порушення акомодації) сухість слизової оболонки очей Глаукома * Порушення з боку серця шлуночкова тахікардія на кшталт "пірует"*, подовження інтервалу QT (ЕКГ)*, фібриляція передсердь*, тахікардія*, відчуття серцебиття* Загальні розлади та порушення у місці введення втома, периферичні набряки Порушення дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. сухість порожнини носа Дисфонія* Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин сухість шкіри висип * свербіж * багатоформна еритема*, кропив'янка*, ангіоневротичний набряк* ексфоліативний дерматит* Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини м'язова слабкість* Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів утруднення сечовипускання затримка сечі ниркова недостатність* * спостерігалися у післяреєстраційному періоді застосування соліфенацинуВзаємодія з лікарськими засобамиФармакологічна взаємодія Супутнє лікування лікарськими засобами з антихолінергічними властивостями може призвести до більш вираженої фармакологічної дії та небажаних реакцій. Після припинення прийому соліфенацину слід зробити приблизно тижневу перерву, перш ніж розпочинати лікування іншим антихолінергічним препаратом. Фармакологічна дія може бути знижена при одночасному прийомі холінергічних агоністів рецепторів. Соліфенацин може знизити дію лікарських препаратів, що стимулюють моторику шлунково-кишкового тракту, наприклад – метоклопраміду. Фармакокінетична взаємодія Дослідження in vitro показали, що в терапевтичних концентраціях соліфенацин не пригнічує ізоферменти CYP1A1/2, 2С9, 2С19, 2D6 або 3А4, виділені з мікросом печінки людини. Тому малоймовірно, що соліфенацин змінить кліренс лікарських засобів, що метаболізуються цими CYP-ферментами. Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику соліфенацину Соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4. Одночасне введення кетоконазолу (200 мг на добу), сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4, викликало дворазове збільшення AUC залежно від концентрації від часу соліфенацину, а в дозі 400 мг/добу - трикратне збільшення. Тому максимальна доза соліфенацину не повинна перевищувати 5 мг, якщо пацієнт приймає кетоконазол або терапевтичні дози інших сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (таких, як ритонавір, нелфінавір, ітраконазол). Спільне застосування соліфенацину та сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 протипоказане у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості. Не вивчали явища індукції ферментів на фармакокінетику соліфенацину та його метаболітів, а також вплив високоафінних субстратів ізоферменту CYP3A4 на дію соліфенацину. Оскільки соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4, можливі фармакокінетичні взаємодії з іншими субстратами ізоферменту CYP3A4 з більш високою спорідненістю (верапаміл, дилтіазем) та індукторами ізоферменту CYP3A4 (рифампіцин, фенітоїн, кар. Вплив соліфенацину на фармакокінетику інших лікарських засобів Пероральні контрацептиви: не виявлено фармакокінетичної взаємодії соліфенацину та комбінованих пероральних контрацептивів (етинілестрадіолевоноргестрел). Варфарин: прийом соліфенацину не викликав змін фармакокінетики R-варфарину або S-варфарину або їхнього впливу на протромбіновий час. Дігоксин: прийом соліфенацину не впливав на фармакокінетику дигоксину.Спосіб застосування та дозиДорослі, включаючи літніх По 5 мг один раз на добу внутрішньо, повністю запиваючи рідиною, незалежно від часу прийому їжі. При необхідності, доза може бути збільшена до 10 мг один раз на добу. Діти Безпека та ефективність соліфенацину у дітей не вивчені, у зв'язку з чим застосування препарату Солікса-Ксантіс у дітей протипоказане. Пацієнти з нирковою недостатністю Не потрібне коригування дози у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну > 30 мл/хв). У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну Пацієнти з печінковою недостатністю Не потрібне коригування дози у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня. У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (стадія В за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат Солікса-Ксантіс повинен застосовуватися під ретельним медичним наглядом та в дозі не більше 5 мг на добу. Пацієнти, які отримують сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4 При сумісному застосуванні соліфенацину з кетоконазолом або терапевтичною дозою іншого сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4, такого як нелфінавірітраконазол, максимальна добова доза препарату Солікса-Ксантіс не повинна перевищувати 5 мг.ПередозуванняПередозування соліфенацином потенційно може призвести до тяжких антихолінергічних ефектів. Найвища доза соліфенацину, яка випадково була прийнята одним пацієнтом – 280 мг протягом 5 годин. Ця доза призвела до зміни психічного стану пацієнта, але не вимагала госпіталізації. У випадках передозування слід призначити активоване вугілля, промивання шлунка ефективно протягом години, але не викликати блювання. Як і у випадках передозування інших антихолінергічних засобів, симптоми слід лікувати так: при тяжких антихолінергічних ефектах центральної дії (галюцинації, виражена збудливість) – карбахол; при судомах або вираженій збудливості – бензодіазепіни; при дихальній недостатності – штучне дихання; при тахікардії – бета-блокатори; при гострій затримці сечі – катетеризація; при мідріазі - закопувати в очі пілокарпін та/або помістити хворого у темне приміщення. Як і у разі передозування іншими антихолінергічними препаратами, особливу увагу слід приділяти пацієнтам із встановленим ризиком подовження інтервалу QT (тобто при гіпокаліємії, брадикардії та при одночасному прийомі препаратів, що викликають подовження інтервалу QT) та пацієнтам із раніше виявленими серцевими захворюваннями (ішемія міокарда) , аритмії, хронічна серцева недостатність)Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з такими факторами ризику, як подовження інтервалу QT та гіпокаліємія, спостерігалися подовження інтервалу QT та шлуночкова тахікардія за типом "пірует". Ефективність та безпека не вивчалися у пацієнтів з нейрогенною дисфункцією сечового міхура. Було виявлено кілька випадків ангіоневротичного набряку з обструкцією дихальних шляхів у пацієнтів, які приймають соліфенацин. Тому при виникненні ангіоневротичного набряку має бути припинено прийом соліфенацину та вжито відповідних заходів. Було виявлено декілька випадків анафілактичних реакцій у пацієнтів, які приймають соліфенацин. Тому при виникненні анафілактичної реакції має бути припинено прийом соліфенацину та вжито відповідних заходів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Соліфенацин, подібно до інших антихолінергічних препаратів, може викликати нечіткість зорового сприйняття, а також (рідко) сонливість і втому, що може негативно позначитися на здатності керувати автомобілем і працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
630,00 грн
589,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: соліфенацину сукцинат – 10,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 110,50 мг, крохмаль кукурудзяний – 30,00 мг, тальк – 3,00 мг, магнію стеарат – 1,50 мг; плівкова оболонка: опадрай білий 03В28796 - 3,60 мг, (гіпромелоза 6сР Е464 - 2,2500 мг, титану діоксид Е171 - 1,1250 мг, макрогол 400 - 0,2250 мг), опадрай коричневий гіпромелоза 5 сР Е464 - 0,2374 мг, титану діоксид Е171 - 0,0895 мг, макрогол 6000 - 0,0475 мг, барвник заліза оксид жовтий Е172 - 0,0128 мг, барвник заліза оксид червоний Е172 По 10 таблеток в оПА/Ал/ПВХ/Ал блістер. По 1, 2, 3, 5, 6, 9 або 10 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарати для лікування частого сечовипускання та нетримання сечі, спазмолітичний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція: максимальна концентрація в плазмі досягається через 3-8 годин. Час досягнення максимальної концентрації (Тmах) не залежить від дози. Сmах і площа під кривою (AUC) залежності концентрації від часу збільшуються пропорційно підвищенню дози від 5 до 40 мг. Абсолютна біодоступність – 90%. Прийом їжі не впливає на Сmах та AUC соліфенацину. Розподіл: обсяг розподілу соліфенацину після внутрішньовенного введення становить приблизно 600 л. Соліфенацин значною мірою (близько 98%) пов'язується з білками плазми крові, переважно з он-кислим глікопротеїном. Метаболізм: соліфенацин активно метаболізується печінкою, переважно ізоферментом CYP3A4. Однак існують альтернативні метаболічні шляхи, за допомогою яких може здійснюватись метаболізм соліфенацину. Системний кліренс соліфенацину становить близько 9,5 л/годину, а кінцевий період напіввиведення дорівнює 45-68 годин. Після прийому препарату внутрішньо у плазмі, крім соліфенацину, були ідентифіковані наступні метаболіти: один фармакологічно активний (4R-гідроксисоліфенацин) і три неактивні (N-глюкуронід, N-оксид та 4R-гідрокси-N-оксид соліфенацину). Виведення: після одноразового введення 10 мг 14С-міченого соліфенацину через 26 днів близько 70% радіоактивності було виявлено у сечі та 23% у фекаліях. У сечі приблизно 11% радіоактивності виявлено у вигляді незміненої активної речовини, близько 18% у вигляді N-оксидного метаболіту, 9% у вигляді 4R-гідрокси-N-оксидного метаболіту та 8% у вигляді 4R-гідрокси метаболіту (активний метаболіт). Фармакокінетика соліфенацину лінійна у терапевтичному діапазоні доз. Особливості фармакокінетики в окремих категорій пацієнтів Вік: не потрібно коригувати дозу залежно від віку пацієнта. Дослідження показали, що експозиція соліфенацину (5 та 10 мг), виражена у вигляді AUC, була подібною у здорових літніх добровольців (від 65 до 80 років) та у здорових молодих добровольців ( Середня швидкість абсорбції, виражена у вигляді Тmах, була дещо нижчою, а кінцевий період напіввиведення приблизно на 20% довший у людей похилого віку. Ці незначні відмінності є клінічно значущими. Фармакокінетика соліфенацину не визначалася у дітей та підлітків. Стать: фармакокінетика соліфенацину не залежить від статі пацієнта. Раса: расова приналежність не впливає на фармакокінетику соліфенацину. Ниркова недостатність: AUC та Сmах соліфенацину у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості незначно відрізняються від відповідних показників у здорових добровольців. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну Фармакокінетика у пацієнтів, які піддаються гемодіалізу, не вивчали. Печінкова недостатність: У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (стадія В за класифікацією Чайлд-П'ю) величина Сmах не змінюється, AUC збільшується на 60%, Т1/2 збільшується вдвічі. Фармакокінетика у пацієнтів із печінковою недостатністю тяжкого ступеня не визначалася.ФармакодинамікаМеханізм дії Соліфенацин – це специфічний конкурентний антагоніст мускаринових рецепторів. Сечовий міхур іннервується парасимпатичними холінергічними нервами. Ацетилхолін впливає на мускаринові рецептори (переважно М3) та викликає скорочення детрузора. Фармакологічні дослідження, що проводилися in vitro та in vivo, показали, що соліфенацин є специфічним конкурентним інгібітором мускаринових рецепторів підтипу М3. Також було встановлено, що соліфенацин має низьку спорідненість або відсутність такого до різних інших рецепторів та іонних каналів. Фармакодинаміка Клінічний ефект соліфенацину у дозах 5 мг та 10 мг спостерігається вже протягом першого тижня лікування та стабілізується протягом наступних 12 тижнів лікування. Ефективність зберігається щонайменше протягом 12 місяців. Максимальний ефект соліфенацину спостерігається через 4 тижні від початку терапії.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання у пацієнтів із синдромом гіперактивного сечового міхура.Протипоказання до застосуванняЗатримка сечовипускання; тяжкі шлунково-кишкові захворювання (включаючи токсичний мегаколон); міастенія gravis; закритокутова глаукома; гіперчутливість до соліфенацину або будь-якої з допоміжних речовин; проведення гемодіалізу; печінкова недостатність тяжкого ступеня; ниркова недостатність або печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості при одночасному лікуванні сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, такими як кетоконазол; дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю: Перед початком терапії соліфенацин слід виключити інші причини прискореного сечовипускання (хронічна серцева недостатність або захворювання нирок). При виявленні інфекції сечових шляхів слід здійснити відповідну антибактеріальну терапію. Дотримання запобіжних заходів при застосуванні соліфенацину потрібне у пацієнтів: з клінічно значущою обструкцією вихідного отвору сечового міхура, що веде до ризику затримки сечі; із шлунково-кишковими захворюваннями з обструкцією; із ризиком зниженої моторики шлунково-кишкового тракту; з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну одночасно приймає сильний інгібітор ізоферменту CYP3A4, наприклад, кетоконазол; з грижею стравохідного отвору діафрагми, гастроезофагеальним рефлюксом або пацієнтам, які одночасно приймають лікарські препарати (наприклад, бісфосфонати), які можуть спричинити або посилити езофагіт; з вегетативною нейропатією; у жінок під час вагітності.Вагітність та лактаціяНемає клінічних даних про жінок, які завагітніли під час прийому соліфенацину. Дослідження на тваринах не виявили прямого несприятливого впливу на фертильність, розвиток ембріона/плода або пологи. Застосовувати соліфенацин у період вагітності можна тільки у випадку, якщо користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Немає даних про проникнення соліфенацину у грудне молоко людини. У дослідженнях на тваринах було виявлено, що соліфенацин та/або його метаболіти проникали в молоко лактуючих мишей. Застосування соліфенацину протипоказане у період грудного вигодовування.Побічна діяЗастосування соліфенацину може викликати небажані реакції, пов'язані з його антихолінергічною дією, частіше за слабку або помірну вираженість. Частота цих небажаних реакцій залежить від дози соліфенацину. Найчастіше відзначається небажана реакція соліфенацину - сухість у роті. Вона спостерігалася у 11% пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, у 22% пацієнтів, які отримували дозу 10 мг на добу, та у 4%, які отримували плацебо. Вираженість сухості в роті зазвичай була слабкою і лише в окремих випадках призводила до переривання лікування. Класифікація частоти виникнення небажаних реакцій представлена відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до Дуже часто (>1/10) Часто (>1/100, <1/10) Нечасто (>1/1000, <1/100) Рідко (>1/10000, <1/1000) Дуже рідко (<1/10000) Частота невідома (частота не може бути встановлена з наявних даних) Порушення з боку імунної системи анафілактичні реакції* Порушення з боку обміну речовин та харчування зниження апетиту*, гіперкаліємія Порушення психіки галюцинації*, сплутаність свідомості* делірій* Порушення з боку шлунково-кишкового тракту сухість в роті запор, нудота, диспепсія, біль у животі гастроезофагальна рефлюксна хвороба, сухість глотки товстокишкова непрохідність, копростаз, блювання* ілеус*, дискомфорт у ділянці живота* Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів порушення роботи печінки*, зміна показників функціональних проб печінки* Інфекційні та паразитарні захворювання інфекція сечовивідних шляхів, цистит Порушення з боку нервової системи сонливість, дисгевзія (порушення смаку) запаморочення*, головний біль* Порушення з боку органу зору нечіткість зору (порушення акомодації) сухість слизової оболонки очей Глаукома * Порушення з боку серця шлуночкова тахікардія на кшталт "пірует"*, подовження інтервалу QT (ЕКГ)*, фібриляція передсердь*, тахікардія*, відчуття серцебиття* Загальні розлади та порушення у місці введення втома, периферичні набряки Порушення дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. сухість порожнини носа Дисфонія* Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин сухість шкіри висип * свербіж * багатоформна еритема*, кропив'янка*, ангіоневротичний набряк* ексфоліативний дерматит* Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини м'язова слабкість* Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів утруднення сечовипускання затримка сечі ниркова недостатність* * спостерігалися у післяреєстраційному періоді застосування соліфенацинуВзаємодія з лікарськими засобамиФармакологічна взаємодія Супутнє лікування лікарськими засобами з антихолінергічними властивостями може призвести до більш вираженої фармакологічної дії та небажаних реакцій. Після припинення прийому соліфенацину слід зробити приблизно тижневу перерву, перш ніж розпочинати лікування іншим антихолінергічним препаратом. Фармакологічна дія може бути знижена при одночасному прийомі холінергічних агоністів рецепторів. Соліфенацин може знизити дію лікарських препаратів, що стимулюють моторику шлунково-кишкового тракту, наприклад – метоклопраміду. Фармакокінетична взаємодія Дослідження in vitro показали, що в терапевтичних концентраціях соліфенацин не пригнічує ізоферменти CYP1A1/2, 2С9, 2С19, 2D6 або 3А4, виділені з мікросом печінки людини. Тому малоймовірно, що соліфенацин змінить кліренс лікарських засобів, що метаболізуються цими CYP-ферментами. Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику соліфенацину Соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4. Одночасне введення кетоконазолу (200 мг на добу), сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4, викликало дворазове збільшення AUC залежно від концентрації від часу соліфенацину, а в дозі 400 мг/добу - трикратне збільшення. Тому максимальна доза соліфенацину не повинна перевищувати 5 мг, якщо пацієнт приймає кетоконазол або терапевтичні дози інших сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (таких, як ритонавір, нелфінавір, ітраконазол). Спільне застосування соліфенацину та сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 протипоказане у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості. Не вивчали явища індукції ферментів на фармакокінетику соліфенацину та його метаболітів, а також вплив високоафінних субстратів ізоферменту CYP3A4 на дію соліфенацину. Оскільки соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4, можливі фармакокінетичні взаємодії з іншими субстратами ізоферменту CYP3A4 з більш високою спорідненістю (верапаміл, дилтіазем) та індукторами ізоферменту CYP3A4 (рифампіцин, фенітоїн, кар. Вплив соліфенацину на фармакокінетику інших лікарських засобів Пероральні контрацептиви: не виявлено фармакокінетичної взаємодії соліфенацину та комбінованих пероральних контрацептивів (етинілестрадіолевоноргестрел). Варфарин: прийом соліфенацину не викликав змін фармакокінетики R-варфарину або S-варфарину або їхнього впливу на протромбіновий час. Дігоксин: прийом соліфенацину не впливав на фармакокінетику дигоксину.Спосіб застосування та дозиДорослі, включаючи літніх По 5 мг один раз на добу внутрішньо, повністю запиваючи рідиною, незалежно від часу прийому їжі. При необхідності, доза може бути збільшена до 10 мг один раз на добу. Діти Безпека та ефективність соліфенацину у дітей не вивчені, у зв'язку з чим застосування препарату Солікса-Ксантіс у дітей протипоказане. Пацієнти з нирковою недостатністю Не потрібне коригування дози у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну > 30 мл/хв). У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну Пацієнти з печінковою недостатністю Не потрібне коригування дози у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня. У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (стадія В за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат Солікса-Ксантіс повинен застосовуватися під ретельним медичним наглядом та в дозі не більше 5 мг на добу. Пацієнти, які отримують сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4 При сумісному застосуванні соліфенацину з кетоконазолом або терапевтичною дозою іншого сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4, такого як нелфінавірітраконазол, максимальна добова доза препарату Солікса-Ксантіс не повинна перевищувати 5 мг.ПередозуванняПередозування соліфенацином потенційно може призвести до тяжких антихолінергічних ефектів. Найвища доза соліфенацину, яка випадково була прийнята одним пацієнтом – 280 мг протягом 5 годин. Ця доза призвела до зміни психічного стану пацієнта, але не вимагала госпіталізації. У випадках передозування слід призначити активоване вугілля, промивання шлунка ефективно протягом години, але не викликати блювання. Як і у випадках передозування інших антихолінергічних засобів, симптоми слід лікувати так: при тяжких антихолінергічних ефектах центральної дії (галюцинації, виражена збудливість) – карбахол; при судомах або вираженій збудливості – бензодіазепіни; при дихальній недостатності – штучне дихання; при тахікардії – бета-блокатори; при гострій затримці сечі – катетеризація; при мідріазі - закопувати в очі пілокарпін та/або помістити хворого у темне приміщення. Як і у разі передозування іншими антихолінергічними препаратами, особливу увагу слід приділяти пацієнтам із встановленим ризиком подовження інтервалу QT (тобто при гіпокаліємії, брадикардії та при одночасному прийомі препаратів, що викликають подовження інтервалу QT) та пацієнтам із раніше виявленими серцевими захворюваннями (ішемія міокарда) , аритмії, хронічна серцева недостатність)Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з такими факторами ризику, як подовження інтервалу QT та гіпокаліємія, спостерігалися подовження інтервалу QT та шлуночкова тахікардія за типом "пірует". Ефективність та безпека не вивчалися у пацієнтів з нейрогенною дисфункцією сечового міхура. Було виявлено кілька випадків ангіоневротичного набряку з обструкцією дихальних шляхів у пацієнтів, які приймають соліфенацин. Тому при виникненні ангіоневротичного набряку має бути припинено прийом соліфенацину та вжито відповідних заходів. Було виявлено декілька випадків анафілактичних реакцій у пацієнтів, які приймають соліфенацин. Тому при виникненні анафілактичної реакції має бути припинено прийом соліфенацину та вжито відповідних заходів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Соліфенацин, подібно до інших антихолінергічних препаратів, може викликати нечіткість зорового сприйняття, а також (рідко) сонливість і втому, що може негативно позначитися на здатності керувати автомобілем і працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
384,00 грн
334,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: соліфенацину сукцинат - 5,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 55,25 мг, крохмаль кукурудзяний – 15,00 мг, тальк – 1,50 мг, магнію стеарат – 0,75 мг; плівкова оболонка: опадрай жовтий OY 32823 - 2,0 мг (гіпромелоза 6сР Е464 - 1,2500 мг, титану діоксид Е171 - 0,5688 мг, макрогол 400 - 0,1250 мг, барвник заліза оксид2,00 барвник заліза оксид червоний Е172 – 0,0002 мг). По 10 таблеток в оПА/Ал/ПВХ/Ал блістер. По 1, 2, 3, 5, 6, 9 або 10 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарати для лікування частого сечовипускання та нетримання сечі, спазмолітичний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція: максимальна концентрація в плазмі досягається через 3-8 годин. Час досягнення максимальної концентрації (Тmах) не залежить від дози. Сmах і площа під кривою (AUC) залежності концентрації від часу збільшуються пропорційно підвищенню дози від 5 до 40 мг. Абсолютна біодоступність – 90%. Прийом їжі не впливає на Сmах та AUC соліфенацину. Розподіл: обсяг розподілу соліфенацину після внутрішньовенного введення становить приблизно 600 л. Соліфенацин значною мірою (близько 98%) пов'язується з білками плазми крові, переважно з он-кислим глікопротеїном. Метаболізм: соліфенацин активно метаболізується печінкою, переважно ізоферментом CYP3A4. Однак існують альтернативні метаболічні шляхи, за допомогою яких може здійснюватись метаболізм соліфенацину. Системний кліренс соліфенацину становить близько 9,5 л/годину, а кінцевий період напіввиведення дорівнює 45-68 годин. Після прийому препарату внутрішньо у плазмі, крім соліфенацину, були ідентифіковані наступні метаболіти: один фармакологічно активний (4R-гідроксисоліфенацин) і три неактивні (N-глюкуронід, N-оксид та 4R-гідрокси-N-оксид соліфенацину). Виведення: після одноразового введення 10 мг 14С-міченого соліфенацину через 26 днів близько 70% радіоактивності було виявлено у сечі та 23% у фекаліях. У сечі приблизно 11% радіоактивності виявлено у вигляді незміненої активної речовини, близько 18% у вигляді N-оксидного метаболіту, 9% у вигляді 4R-гідрокси-N-оксидного метаболіту та 8% у вигляді 4R-гідрокси метаболіту (активний метаболіт). Фармакокінетика соліфенацину лінійна у терапевтичному діапазоні доз. Особливості фармакокінетики в окремих категорій пацієнтів Вік: не потрібно коригувати дозу залежно від віку пацієнта. Дослідження показали, що експозиція соліфенацину (5 та 10 мг), виражена у вигляді AUC, була подібною у здорових літніх добровольців (від 65 до 80 років) та у здорових молодих добровольців ( Середня швидкість абсорбції, виражена у вигляді Тmах, була дещо нижчою, а кінцевий період напіввиведення приблизно на 20% довший у людей похилого віку. Ці незначні відмінності є клінічно значущими. Фармакокінетика соліфенацину не визначалася у дітей та підлітків. Стать: фармакокінетика соліфенацину не залежить від статі пацієнта. Раса: расова приналежність не впливає на фармакокінетику соліфенацину. Ниркова недостатність: AUC та Сmах соліфенацину у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості незначно відрізняються від відповідних показників у здорових добровольців. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну Фармакокінетика у пацієнтів, які піддаються гемодіалізу, не вивчали. Печінкова недостатність: У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (стадія В за класифікацією Чайлд-П'ю) величина Сmах не змінюється, AUC збільшується на 60%, Т1/2 збільшується вдвічі. Фармакокінетика у пацієнтів із печінковою недостатністю тяжкого ступеня не визначалася.ФармакодинамікаМеханізм дії Соліфенацин – це специфічний конкурентний антагоніст мускаринових рецепторів. Сечовий міхур іннервується парасимпатичними холінергічними нервами. Ацетилхолін впливає на мускаринові рецептори (переважно М3) та викликає скорочення детрузора. Фармакологічні дослідження, що проводилися in vitro та in vivo, показали, що соліфенацин є специфічним конкурентним інгібітором мускаринових рецепторів підтипу М3. Також було встановлено, що соліфенацин має низьку спорідненість або відсутність такого до різних інших рецепторів та іонних каналів. Фармакодинаміка Клінічний ефект соліфенацину у дозах 5 мг та 10 мг спостерігається вже протягом першого тижня лікування та стабілізується протягом наступних 12 тижнів лікування. Ефективність зберігається щонайменше протягом 12 місяців. Максимальний ефект соліфенацину спостерігається через 4 тижні від початку терапії.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання у пацієнтів із синдромом гіперактивного сечового міхура.Протипоказання до застосуванняЗатримка сечовипускання; тяжкі шлунково-кишкові захворювання (включаючи токсичний мегаколон); міастенія gravis; закритокутова глаукома; гіперчутливість до соліфенацину або будь-якої з допоміжних речовин; проведення гемодіалізу; печінкова недостатність тяжкого ступеня; ниркова недостатність або печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості при одночасному лікуванні сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, такими як кетоконазол; дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю: Перед початком терапії соліфенацин слід виключити інші причини прискореного сечовипускання (хронічна серцева недостатність або захворювання нирок). При виявленні інфекції сечових шляхів слід здійснити відповідну антибактеріальну терапію. Дотримання запобіжних заходів при застосуванні соліфенацину потрібне у пацієнтів: з клінічно значущою обструкцією вихідного отвору сечового міхура, що веде до ризику затримки сечі; із шлунково-кишковими захворюваннями з обструкцією; із ризиком зниженої моторики шлунково-кишкового тракту; з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну одночасно приймає сильний інгібітор ізоферменту CYP3A4, наприклад, кетоконазол; з грижею стравохідного отвору діафрагми, гастроезофагеальним рефлюксом або пацієнтам, які одночасно приймають лікарські препарати (наприклад, бісфосфонати), які можуть спричинити або посилити езофагіт; з вегетативною нейропатією; у жінок під час вагітності.Вагітність та лактаціяНемає клінічних даних про жінок, які завагітніли під час прийому соліфенацину. Дослідження на тваринах не виявили прямого несприятливого впливу на фертильність, розвиток ембріона/плода або пологи. Застосовувати соліфенацин у період вагітності можна тільки у випадку, якщо користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Немає даних про проникнення соліфенацину у грудне молоко людини. У дослідженнях на тваринах було виявлено, що соліфенацин та/або його метаболіти проникали в молоко лактуючих мишей. Застосування соліфенацину протипоказане у період грудного вигодовування.Побічна діяЗастосування соліфенацину може викликати небажані реакції, пов'язані з його антихолінергічною дією, частіше за слабку або помірну вираженість. Частота цих небажаних реакцій залежить від дози соліфенацину. Найчастіше відзначається небажана реакція соліфенацину - сухість у роті. Вона спостерігалася у 11% пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, у 22% пацієнтів, які отримували дозу 10 мг на добу, та у 4%, які отримували плацебо. Вираженість сухості в роті зазвичай була слабкою і лише в окремих випадках призводила до переривання лікування. Класифікація частоти виникнення небажаних реакцій представлена відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до Дуже часто (>1/10) Часто (>1/100, <1/10) Нечасто (>1/1000, <1/100) Рідко (>1/10000, <1/1000) Дуже рідко (<1/10000) Частота невідома (частота не може бути встановлена з наявних даних) Порушення з боку імунної системи анафілактичні реакції* Порушення з боку обміну речовин та харчування зниження апетиту*, гіперкаліємія Порушення психіки галюцинації*, сплутаність свідомості* делірій* Порушення з боку шлунково-кишкового тракту сухість в роті запор, нудота, диспепсія, біль у животі гастроезофагальна рефлюксна хвороба, сухість глотки товстокишкова непрохідність, копростаз, блювання* ілеус*, дискомфорт у ділянці живота* Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів порушення роботи печінки*, зміна показників функціональних проб печінки* Інфекційні та паразитарні захворювання інфекція сечовивідних шляхів, цистит Порушення з боку нервової системи сонливість, дисгевзія (порушення смаку) запаморочення*, головний біль* Порушення з боку органу зору нечіткість зору (порушення акомодації) сухість слизової оболонки очей Глаукома * Порушення з боку серця шлуночкова тахікардія на кшталт "пірует"*, подовження інтервалу QT (ЕКГ)*, фібриляція передсердь*, тахікардія*, відчуття серцебиття* Загальні розлади та порушення у місці введення втома, периферичні набряки Порушення дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. сухість порожнини носа Дисфонія* Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин сухість шкіри висип * свербіж * багатоформна еритема*, кропив'янка*, ангіоневротичний набряк* ексфоліативний дерматит* Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини м'язова слабкість* Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів утруднення сечовипускання затримка сечі ниркова недостатність* * спостерігалися у післяреєстраційному періоді застосування соліфенацинуВзаємодія з лікарськими засобамиФармакологічна взаємодія Супутнє лікування лікарськими засобами з антихолінергічними властивостями може призвести до більш вираженої фармакологічної дії та небажаних реакцій. Після припинення прийому соліфенацину слід зробити приблизно тижневу перерву, перш ніж розпочинати лікування іншим антихолінергічним препаратом. Фармакологічна дія може бути знижена при одночасному прийомі холінергічних агоністів рецепторів. Соліфенацин може знизити дію лікарських препаратів, що стимулюють моторику шлунково-кишкового тракту, наприклад – метоклопраміду. Фармакокінетична взаємодія Дослідження in vitro показали, що в терапевтичних концентраціях соліфенацин не пригнічує ізоферменти CYP1A1/2, 2С9, 2С19, 2D6 або 3А4, виділені з мікросом печінки людини. Тому малоймовірно, що соліфенацин змінить кліренс лікарських засобів, що метаболізуються цими CYP-ферментами. Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику соліфенацину Соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4. Одночасне введення кетоконазолу (200 мг на добу), сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4, викликало дворазове збільшення AUC залежно від концентрації від часу соліфенацину, а в дозі 400 мг/добу - трикратне збільшення. Тому максимальна доза соліфенацину не повинна перевищувати 5 мг, якщо пацієнт приймає кетоконазол або терапевтичні дози інших сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (таких, як ритонавір, нелфінавір, ітраконазол). Спільне застосування соліфенацину та сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 протипоказане у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості. Не вивчали явища індукції ферментів на фармакокінетику соліфенацину та його метаболітів, а також вплив високоафінних субстратів ізоферменту CYP3A4 на дію соліфенацину. Оскільки соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4, можливі фармакокінетичні взаємодії з іншими субстратами ізоферменту CYP3A4 з більш високою спорідненістю (верапаміл, дилтіазем) та індукторами ізоферменту CYP3A4 (рифампіцин, фенітоїн, кар. Вплив соліфенацину на фармакокінетику інших лікарських засобів Пероральні контрацептиви: не виявлено фармакокінетичної взаємодії соліфенацину та комбінованих пероральних контрацептивів (етинілестрадіолевоноргестрел). Варфарин: прийом соліфенацину не викликав змін фармакокінетики R-варфарину або S-варфарину або їхнього впливу на протромбіновий час. Дігоксин: прийом соліфенацину не впливав на фармакокінетику дигоксину.Спосіб застосування та дозиДорослі, включаючи літніх По 5 мг один раз на добу внутрішньо, повністю запиваючи рідиною, незалежно від часу прийому їжі. При необхідності, доза може бути збільшена до 10 мг один раз на добу. Діти Безпека та ефективність соліфенацину у дітей не вивчені, у зв'язку з чим застосування препарату Солікса-Ксантіс у дітей протипоказане. Пацієнти з нирковою недостатністю Не потрібне коригування дози у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну > 30 мл/хв). У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну Пацієнти з печінковою недостатністю Не потрібне коригування дози у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня. У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (стадія В за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат Солікса-Ксантіс повинен застосовуватися під ретельним медичним наглядом та в дозі не більше 5 мг на добу. Пацієнти, які отримують сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4 При сумісному застосуванні соліфенацину з кетоконазолом або терапевтичною дозою іншого сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4, такого як нелфінавірітраконазол, максимальна добова доза препарату Солікса-Ксантіс не повинна перевищувати 5 мг.ПередозуванняПередозування соліфенацином потенційно може призвести до тяжких антихолінергічних ефектів. Найвища доза соліфенацину, яка випадково була прийнята одним пацієнтом – 280 мг протягом 5 годин. Ця доза призвела до зміни психічного стану пацієнта, але не вимагала госпіталізації. У випадках передозування слід призначити активоване вугілля, промивання шлунка ефективно протягом години, але не викликати блювання. Як і у випадках передозування інших антихолінергічних засобів, симптоми слід лікувати так: при тяжких антихолінергічних ефектах центральної дії (галюцинації, виражена збудливість) – карбахол; при судомах або вираженій збудливості – бензодіазепіни; при дихальній недостатності – штучне дихання; при тахікардії – бета-блокатори; при гострій затримці сечі – катетеризація; при мідріазі - закопувати в очі пілокарпін та/або помістити хворого у темне приміщення. Як і у разі передозування іншими антихолінергічними препаратами, особливу увагу слід приділяти пацієнтам із встановленим ризиком подовження інтервалу QT (тобто при гіпокаліємії, брадикардії та при одночасному прийомі препаратів, що викликають подовження інтервалу QT) та пацієнтам із раніше виявленими серцевими захворюваннями (ішемія міокарда) , аритмії, хронічна серцева недостатність)Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з такими факторами ризику, як подовження інтервалу QT та гіпокаліємія, спостерігалися подовження інтервалу QT та шлуночкова тахікардія за типом "пірует". Ефективність та безпека не вивчалися у пацієнтів з нейрогенною дисфункцією сечового міхура. Було виявлено кілька випадків ангіоневротичного набряку з обструкцією дихальних шляхів у пацієнтів, які приймають соліфенацин. Тому при виникненні ангіоневротичного набряку має бути припинено прийом соліфенацину та вжито відповідних заходів. Було виявлено декілька випадків анафілактичних реакцій у пацієнтів, які приймають соліфенацин. Тому при виникненні анафілактичної реакції має бути припинено прийом соліфенацину та вжито відповідних заходів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Соліфенацин, подібно до інших антихолінергічних препаратів, може викликати нечіткість зорового сприйняття, а також (рідко) сонливість і втому, що може негативно позначитися на здатності керувати автомобілем і працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
525,00 грн
485,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: соліфенацину сукцинат - 5,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 55,25 мг, крохмаль кукурудзяний – 15,00 мг, тальк – 1,50 мг, магнію стеарат – 0,75 мг; плівкова оболонка: опадрай жовтий OY 32823 - 2,0 мг (гіпромелоза 6сР Е464 - 1,2500 мг, титану діоксид Е171 - 0,5688 мг, макрогол 400 - 0,1250 мг, барвник заліза оксид2,00 барвник заліза оксид червоний Е172 – 0,0002 мг). По 10 таблеток в оПА/Ал/ПВХ/Ал блістер. По 1, 2, 3, 5, 6, 9 або 10 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарати для лікування частого сечовипускання та нетримання сечі, спазмолітичний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція: максимальна концентрація в плазмі досягається через 3-8 годин. Час досягнення максимальної концентрації (Тmах) не залежить від дози. Сmах і площа під кривою (AUC) залежності концентрації від часу збільшуються пропорційно підвищенню дози від 5 до 40 мг. Абсолютна біодоступність – 90%. Прийом їжі не впливає на Сmах та AUC соліфенацину. Розподіл: обсяг розподілу соліфенацину після внутрішньовенного введення становить приблизно 600 л. Соліфенацин значною мірою (близько 98%) пов'язується з білками плазми крові, переважно з он-кислим глікопротеїном. Метаболізм: соліфенацин активно метаболізується печінкою, переважно ізоферментом CYP3A4. Однак існують альтернативні метаболічні шляхи, за допомогою яких може здійснюватись метаболізм соліфенацину. Системний кліренс соліфенацину становить близько 9,5 л/годину, а кінцевий період напіввиведення дорівнює 45-68 годин. Після прийому препарату внутрішньо у плазмі, крім соліфенацину, були ідентифіковані наступні метаболіти: один фармакологічно активний (4R-гідроксисоліфенацин) і три неактивні (N-глюкуронід, N-оксид та 4R-гідрокси-N-оксид соліфенацину). Виведення: після одноразового введення 10 мг 14С-міченого соліфенацину через 26 днів близько 70% радіоактивності було виявлено у сечі та 23% у фекаліях. У сечі приблизно 11% радіоактивності виявлено у вигляді незміненої активної речовини, близько 18% у вигляді N-оксидного метаболіту, 9% у вигляді 4R-гідрокси-N-оксидного метаболіту та 8% у вигляді 4R-гідрокси метаболіту (активний метаболіт). Фармакокінетика соліфенацину лінійна у терапевтичному діапазоні доз. Особливості фармакокінетики в окремих категорій пацієнтів Вік: не потрібно коригувати дозу залежно від віку пацієнта. Дослідження показали, що експозиція соліфенацину (5 та 10 мг), виражена у вигляді AUC, була подібною у здорових літніх добровольців (від 65 до 80 років) та у здорових молодих добровольців ( Середня швидкість абсорбції, виражена у вигляді Тmах, була дещо нижчою, а кінцевий період напіввиведення приблизно на 20% довший у людей похилого віку. Ці незначні відмінності є клінічно значущими. Фармакокінетика соліфенацину не визначалася у дітей та підлітків. Стать: фармакокінетика соліфенацину не залежить від статі пацієнта. Раса: расова приналежність не впливає на фармакокінетику соліфенацину. Ниркова недостатність: AUC та Сmах соліфенацину у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості незначно відрізняються від відповідних показників у здорових добровольців. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну Фармакокінетика у пацієнтів, які піддаються гемодіалізу, не вивчали. Печінкова недостатність: У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (стадія В за класифікацією Чайлд-П'ю) величина Сmах не змінюється, AUC збільшується на 60%, Т1/2 збільшується вдвічі. Фармакокінетика у пацієнтів із печінковою недостатністю тяжкого ступеня не визначалася.ФармакодинамікаМеханізм дії Соліфенацин – це специфічний конкурентний антагоніст мускаринових рецепторів. Сечовий міхур іннервується парасимпатичними холінергічними нервами. Ацетилхолін впливає на мускаринові рецептори (переважно М3) та викликає скорочення детрузора. Фармакологічні дослідження, що проводилися in vitro та in vivo, показали, що соліфенацин є специфічним конкурентним інгібітором мускаринових рецепторів підтипу М3. Також було встановлено, що соліфенацин має низьку спорідненість або відсутність такого до різних інших рецепторів та іонних каналів. Фармакодинаміка Клінічний ефект соліфенацину у дозах 5 мг та 10 мг спостерігається вже протягом першого тижня лікування та стабілізується протягом наступних 12 тижнів лікування. Ефективність зберігається щонайменше протягом 12 місяців. Максимальний ефект соліфенацину спостерігається через 4 тижні від початку терапії.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання у пацієнтів із синдромом гіперактивного сечового міхура.Протипоказання до застосуванняЗатримка сечовипускання; тяжкі шлунково-кишкові захворювання (включаючи токсичний мегаколон); міастенія gravis; закритокутова глаукома; гіперчутливість до соліфенацину або будь-якої з допоміжних речовин; проведення гемодіалізу; печінкова недостатність тяжкого ступеня; ниркова недостатність або печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості при одночасному лікуванні сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, такими як кетоконазол; дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю: Перед початком терапії соліфенацин слід виключити інші причини прискореного сечовипускання (хронічна серцева недостатність або захворювання нирок). При виявленні інфекції сечових шляхів слід здійснити відповідну антибактеріальну терапію. Дотримання запобіжних заходів при застосуванні соліфенацину потрібне у пацієнтів: з клінічно значущою обструкцією вихідного отвору сечового міхура, що веде до ризику затримки сечі; із шлунково-кишковими захворюваннями з обструкцією; із ризиком зниженої моторики шлунково-кишкового тракту; з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну одночасно приймає сильний інгібітор ізоферменту CYP3A4, наприклад, кетоконазол; з грижею стравохідного отвору діафрагми, гастроезофагеальним рефлюксом або пацієнтам, які одночасно приймають лікарські препарати (наприклад, бісфосфонати), які можуть спричинити або посилити езофагіт; з вегетативною нейропатією; у жінок під час вагітності.Вагітність та лактаціяНемає клінічних даних про жінок, які завагітніли під час прийому соліфенацину. Дослідження на тваринах не виявили прямого несприятливого впливу на фертильність, розвиток ембріона/плода або пологи. Застосовувати соліфенацин у період вагітності можна тільки у випадку, якщо користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Немає даних про проникнення соліфенацину у грудне молоко людини. У дослідженнях на тваринах було виявлено, що соліфенацин та/або його метаболіти проникали в молоко лактуючих мишей. Застосування соліфенацину протипоказане у період грудного вигодовування.Побічна діяЗастосування соліфенацину може викликати небажані реакції, пов'язані з його антихолінергічною дією, частіше за слабку або помірну вираженість. Частота цих небажаних реакцій залежить від дози соліфенацину. Найчастіше відзначається небажана реакція соліфенацину - сухість у роті. Вона спостерігалася у 11% пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, у 22% пацієнтів, які отримували дозу 10 мг на добу, та у 4%, які отримували плацебо. Вираженість сухості в роті зазвичай була слабкою і лише в окремих випадках призводила до переривання лікування. Класифікація частоти виникнення небажаних реакцій представлена відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до Дуже часто (>1/10) Часто (>1/100, <1/10) Нечасто (>1/1000, <1/100) Рідко (>1/10000, <1/1000) Дуже рідко (<1/10000) Частота невідома (частота не може бути встановлена з наявних даних) Порушення з боку імунної системи анафілактичні реакції* Порушення з боку обміну речовин та харчування зниження апетиту*, гіперкаліємія Порушення психіки галюцинації*, сплутаність свідомості* делірій* Порушення з боку шлунково-кишкового тракту сухість в роті запор, нудота, диспепсія, біль у животі гастроезофагальна рефлюксна хвороба, сухість глотки товстокишкова непрохідність, копростаз, блювання* ілеус*, дискомфорт у ділянці живота* Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів порушення роботи печінки*, зміна показників функціональних проб печінки* Інфекційні та паразитарні захворювання інфекція сечовивідних шляхів, цистит Порушення з боку нервової системи сонливість, дисгевзія (порушення смаку) запаморочення*, головний біль* Порушення з боку органу зору нечіткість зору (порушення акомодації) сухість слизової оболонки очей Глаукома * Порушення з боку серця шлуночкова тахікардія на кшталт "пірует"*, подовження інтервалу QT (ЕКГ)*, фібриляція передсердь*, тахікардія*, відчуття серцебиття* Загальні розлади та порушення у місці введення втома, периферичні набряки Порушення дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. сухість порожнини носа Дисфонія* Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин сухість шкіри висип * свербіж * багатоформна еритема*, кропив'янка*, ангіоневротичний набряк* ексфоліативний дерматит* Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини м'язова слабкість* Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів утруднення сечовипускання затримка сечі ниркова недостатність* * спостерігалися у післяреєстраційному періоді застосування соліфенацинуВзаємодія з лікарськими засобамиФармакологічна взаємодія Супутнє лікування лікарськими засобами з антихолінергічними властивостями може призвести до більш вираженої фармакологічної дії та небажаних реакцій. Після припинення прийому соліфенацину слід зробити приблизно тижневу перерву, перш ніж розпочинати лікування іншим антихолінергічним препаратом. Фармакологічна дія може бути знижена при одночасному прийомі холінергічних агоністів рецепторів. Соліфенацин може знизити дію лікарських препаратів, що стимулюють моторику шлунково-кишкового тракту, наприклад – метоклопраміду. Фармакокінетична взаємодія Дослідження in vitro показали, що в терапевтичних концентраціях соліфенацин не пригнічує ізоферменти CYP1A1/2, 2С9, 2С19, 2D6 або 3А4, виділені з мікросом печінки людини. Тому малоймовірно, що соліфенацин змінить кліренс лікарських засобів, що метаболізуються цими CYP-ферментами. Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику соліфенацину Соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4. Одночасне введення кетоконазолу (200 мг на добу), сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4, викликало дворазове збільшення AUC залежно від концентрації від часу соліфенацину, а в дозі 400 мг/добу - трикратне збільшення. Тому максимальна доза соліфенацину не повинна перевищувати 5 мг, якщо пацієнт приймає кетоконазол або терапевтичні дози інших сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (таких, як ритонавір, нелфінавір, ітраконазол). Спільне застосування соліфенацину та сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 протипоказане у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості. Не вивчали явища індукції ферментів на фармакокінетику соліфенацину та його метаболітів, а також вплив високоафінних субстратів ізоферменту CYP3A4 на дію соліфенацину. Оскільки соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4, можливі фармакокінетичні взаємодії з іншими субстратами ізоферменту CYP3A4 з більш високою спорідненістю (верапаміл, дилтіазем) та індукторами ізоферменту CYP3A4 (рифампіцин, фенітоїн, кар. Вплив соліфенацину на фармакокінетику інших лікарських засобів Пероральні контрацептиви: не виявлено фармакокінетичної взаємодії соліфенацину та комбінованих пероральних контрацептивів (етинілестрадіолевоноргестрел). Варфарин: прийом соліфенацину не викликав змін фармакокінетики R-варфарину або S-варфарину або їхнього впливу на протромбіновий час. Дігоксин: прийом соліфенацину не впливав на фармакокінетику дигоксину.Спосіб застосування та дозиДорослі, включаючи літніх По 5 мг один раз на добу внутрішньо, повністю запиваючи рідиною, незалежно від часу прийому їжі. При необхідності, доза може бути збільшена до 10 мг один раз на добу. Діти Безпека та ефективність соліфенацину у дітей не вивчені, у зв'язку з чим застосування препарату Солікса-Ксантіс у дітей протипоказане. Пацієнти з нирковою недостатністю Не потрібне коригування дози у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну > 30 мл/хв). У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну Пацієнти з печінковою недостатністю Не потрібне коригування дози у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня. У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (стадія В за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат Солікса-Ксантіс повинен застосовуватися під ретельним медичним наглядом та в дозі не більше 5 мг на добу. Пацієнти, які отримують сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4 При сумісному застосуванні соліфенацину з кетоконазолом або терапевтичною дозою іншого сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4, такого як нелфінавірітраконазол, максимальна добова доза препарату Солікса-Ксантіс не повинна перевищувати 5 мг.ПередозуванняПередозування соліфенацином потенційно може призвести до тяжких антихолінергічних ефектів. Найвища доза соліфенацину, яка випадково була прийнята одним пацієнтом – 280 мг протягом 5 годин. Ця доза призвела до зміни психічного стану пацієнта, але не вимагала госпіталізації. У випадках передозування слід призначити активоване вугілля, промивання шлунка ефективно протягом години, але не викликати блювання. Як і у випадках передозування інших антихолінергічних засобів, симптоми слід лікувати так: при тяжких антихолінергічних ефектах центральної дії (галюцинації, виражена збудливість) – карбахол; при судомах або вираженій збудливості – бензодіазепіни; при дихальній недостатності – штучне дихання; при тахікардії – бета-блокатори; при гострій затримці сечі – катетеризація; при мідріазі - закопувати в очі пілокарпін та/або помістити хворого у темне приміщення. Як і у разі передозування іншими антихолінергічними препаратами, особливу увагу слід приділяти пацієнтам із встановленим ризиком подовження інтервалу QT (тобто при гіпокаліємії, брадикардії та при одночасному прийомі препаратів, що викликають подовження інтервалу QT) та пацієнтам із раніше виявленими серцевими захворюваннями (ішемія міокарда) , аритмії, хронічна серцева недостатність)Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з такими факторами ризику, як подовження інтервалу QT та гіпокаліємія, спостерігалися подовження інтервалу QT та шлуночкова тахікардія за типом "пірует". Ефективність та безпека не вивчалися у пацієнтів з нейрогенною дисфункцією сечового міхура. Було виявлено кілька випадків ангіоневротичного набряку з обструкцією дихальних шляхів у пацієнтів, які приймають соліфенацин. Тому при виникненні ангіоневротичного набряку має бути припинено прийом соліфенацину та вжито відповідних заходів. Було виявлено декілька випадків анафілактичних реакцій у пацієнтів, які приймають соліфенацин. Тому при виникненні анафілактичної реакції має бути припинено прийом соліфенацину та вжито відповідних заходів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Соліфенацин, подібно до інших антихолінергічних препаратів, може викликати нечіткість зорового сприйняття, а також (рідко) сонливість і втому, що може негативно позначитися на здатності керувати автомобілем і працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься речовина, що діє: інозин 200 мг. В упаковці 50 пігулок.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаНуклеозид пурину, попередник АТФ. Покращує метаболізм міокарда, має антигіпоксичну та антиаритмічну дію. Підвищує енергетичний баланс міокарда. Чинить захисну дію на нирки в умовах ішемії в ході операції. Бере участь у обміні глюкози, підвищує активність низки ферментів циклу Кребса. Стимулює синтез нуклеотидів.ФармакокінетикаІнозин добре абсорбується із ШКТ. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуронової кислоти та подальшим її окисленням. У незначній кількості виділяється нирками.Клінічна фармакологіяПрепарат, що нормалізує метаболізм міокарда, що зменшує гіпоксію тканин.Показання до застосуванняІХС, міокардіодистрофія, стан після інфаркту міокарда, вроджені та набуті вади серця, порушення ритму серця, особливо при глікозидній інтоксикації, міокардит, дистрофічні зміни міокарда після тяжких фізичних навантажень та перенесених інфекційних захворювань або внаслідок ендокринних порушень; гепатити, цироз печінки, жирова дистрофія печінки, зокрема. викликані алкоголем чи лікарськими засобами; профілактика лейкопенії при радіоактивному опроміненні; операції на ізольованій нирці (як засіб фармакологічного захисту при тимчасовій відсутності кровообігу в органі, що оперується).Протипоказання до застосуванняПодагра, гіперурикемія, підвищена чутливість до інозину.Побічна діяМожливо: свербіж, гіперемія шкіри. Рідко: підвищення концентрації сечової кислоти.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо початкова добова доза становить 600-800 мг, потім дозу поступово збільшують до 2.4 г на добу в 3-4 прийоми. При внутрішньовенному (струменевому або краплинному) введенні початкова доза становить 200 мг 1 раз на добу, потім дозу збільшують до 400 мг 1-2 рази на добу. Тривалість курсового лікування визначається індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю призначають інозин у разі порушення функції нирок. При появі сверблячки та гіперемії шкіри інозин слід відмінити.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЖир океанічних риб, оболонка (гліцерин (пластифікатор), желатин, крохмаль, вода, натуральний ароматизатор «Малина», барвник натуральний (кармін)), ароматизатор натуральний «Малина», антиокислювачі (суміш токоферолів, аскорбіл пальмітат). Упаковка: Капсули жувальні по 0,4 г - 120 шт в уп.Опис лікарської формиНе є ліками.ХарактеристикаРибний жир дитячийФармакотерапевтична групаФармакологічна дія Омега-3: Сприяє зміцненню імунітету Сприяє зниженню ризику розвитку алергії Підтримує здоров'я очей Сприяє правильному зростанню кісток та зубів Сприяє інтелектуальному розвитку Сприяє швидкому відновленню організму після розумових та фізичних навантажень Сприяє відновленню організму після перенесених захворювань Допомагає формуванню головного мозку та нервової системи у дітей/ІнструкціяДітям старше 3 років по 4-8 капсул протягом дня. Тривалість прийому –1 місяць. Можливі повторні прийоми протягом року. Перед застосуванням проконсультуватися з лікарем. Не є лікамиРекомендуєтьсяЯк додаткове джерело поліненасичених жирних кислот Омега-3, у тому числі ейкозапентаєнової та докозагексаєновоїПротипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів. Перед застосуванням проконсультуватися з лікаремУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
1 739,00 грн
1 703,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: інсулін гларгін 3.6378 мг (100 ОД), ліксісенатид 33 мкг. Допоміжні речовини: гліцерол (85%), метіонін (L-метіонін), метакрезол, цинку хлорид, хлористоводнева кислота, гідроксид натрію, вода д/і. 3 мл - картриджі - шприц-ручки (3) - картонні пачки.Опис лікарської формиРозчин для підшкірного введення прозорий, безбарвний або майже безбарвний.Фармакотерапевтична групаПрепарат Соліква СолоСтар® є комбінованим препаратом, до складу якого входять 2 гіпоглікемічні засоби з механізмами дії, що доповнюють один одного: інсулін гларгін, аналог інсуліну тривалої дії, та ліксісенатид, агоніст рецепторів ГПП-1. Дія препарату спрямована на зниження концентрації глюкози в крові натще і після їди (постпрандіальної концентрації глюкози в крові), що покращує глікемічний контроль у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 (СД2), але при цьому мінімізується збільшення маси тіла та ризик розвитку гіпоглікемії. Інсулін гларгін Основною функцією інсуліну, зокрема. Інсуліну гларгін, є регуляція метаболізму глюкози. Інсулін та його аналоги знижують концентрацію глюкози крові за рахунок збільшення споживання глюкози периферичними тканинами (особливо скелетними м'язами та жировою тканиною) та придушення утворення глюкози в печінці. Інсулін пригнічує ліполіз та протеоліз, а також збільшує синтез білка. Ліксисенатид Ліксисенатид є агоністом рецепторів ГПП-1. Рецептор ГПП-1 є мішенню для нативного ГПП-1, ендогенного гормону внутрішньої секреції, який потенціює глюкозозалежну секрецію інсуліну бета-клітинами та пригнічує секрецію глюкагону альфа-клітинами підшлункової залози. Дія ліксісенатиду, подібно до дії ендогенного ГПП-1, здійснюється через специфічну взаємодію з рецепторами ГПП-1, включаючи рецептори ГПП-1, що знаходяться в альфа- та бета-клітинах підшлункової залози. Після їди ліксисенатид активує наступні фізіологічні реакції: збільшення секреції інсуліну бета-клітинами підшлункової залози; уповільнення спорожнення шлунка; пригнічення секреції глюкагону альфа-клітинами підшлункової залози. Ліксисенатид стимулює секрецію інсуліну у відповідь підвищення концентрації глюкози в крові. Одночасно пригнічується секреція глюкагону. Крім цього, ліксісенатид уповільнює спорожнення шлунка, зменшуючи за рахунок цього швидкість абсорбції глюкози з їжі та її надходження у системний кровотік. Було показано, що ліксісенатид в ізольованих острівцях підшлункової залози людини зберігає функцію бета-клітин та запобігає їх загибелі (апоптоз). Фармакодинамічні властивості Препарат Соліква СолоСтар®. Комбінація інсуліну гларгін та ліксисенатиду не впливає на фармакологічну дію інсуліну гларгін. Вплив комбінації інсуліну гларгін та ліксисенатиду на фармакологічну дію ліксисенатиду у клінічних дослідженнях І фази не вивчався. Аналогічно щодо постійного профілю «концентрація/час» без виражених піків протягом 24 годин при введенні лише інсуліну гларгін, при введенні комбінації інсулін гларгін + ліксісенатид профіль «швидкість утилізації глюкози/час» був схожим, без виражених піків. Тривалість дії інсулінів, включаючи препарат Соліква СолоСтар®, може варіювати як у різних, так і в одного пацієнта. Інсулін гларгін У клінічних дослідженнях інсуліну (100 ОД/мл), гіпоглікемічна дія внутрішньовенного інсуліну, що вводиться, гларгін була приблизно такою ж, як і у людського інсуліну (при внутрішньовенному введенні обох препаратів у однакових дозах). Ліксисенатид У 28-денному плацебо-контрольованому дослідженні у пацієнтів з ЦД2 з оцінки впливу ліксисенатиду в дозах 5-20 мкг 1 або 2 рази на добу на концентрацію глюкози в крові після прийому стандартного сніданку ліксисенатид у дозах 10 та 20 мкг на 1 або 2 покращував глікемічний контроль за рахунок зниження як післяпрандіальної (після прийому їжі) концентрації глюкози в крові, так і концентрації глюкози в крові натще. Ліксисенатид, що вводиться у цьому дослідженні вранці в дозі 20 мкг 1 раз на добу, підтримував статистично значуще зниження постпрандіальної концентрації глюкози в крові після сніданку, обіду та вечері. Вплив на постпрандіальну концентрацію глюкози у крові. У 4-тижневому дослідженні в комбінації з метформіном і 8-тижневому дослідженні в комбінації з інсуліном гларгін з/без метформіну, ліксисенатид у дозі 20 мкг 1 раз на добу, що вводиться перед сніданком у пацієнтів з ЦД2, показав зниження постпрандіальної концентрації глю крива «концентрація глюкози/час 0:30–4:30 год» після пробного сніданку. Кількість пацієнтів з 2-годинною постпрандіальною концентрацією глюкози нижче 140 мг/дл (7,77 ммоль/л) становила 69,3% після 28 днів лікування та 76,1% після 56 днів лікування. Вплив на секрецію інсуліну. У пацієнтів з ЦД2 монотерапія ліксісенатидом у порівнянні з плацебо відновлює першу фазу секреції інсуліну в глюкозозалежному режимі, збільшуючи її в 2,8 рази (90% ДІ: 2,5–3,1) та збільшує другу фазу секреції інсуліну в 1,6 раза. (90% ДІ: 1,4-1,7) (вимірювалося за AUC). Вплив на випорожнення шлунка. Після стандартизованого тестового прийому міченої ізотопом їжі ліксісенатид сповільнював випорожнення шлунка, знижуючи за рахунок цього швидкість абсорбції постпрандіальної глюкози. У пацієнтів із ЦД2 при монотерапії ліксісенатидом ефект уповільнення спорожнення шлунка зберігався після 28 днів лікування. Вплив на секрецію глюкагону. Ліксисенатид у дозі 20 мкг 1 раз на добу в монотерапії демонстрував зниження постпрандіальної концентрації глюкагону порівняно з результатом після тестового прийому їжі у пацієнтів із ЦД2. У плацебо-контрольованому гіпоглікемічному клемп-дослідженні, проведеному у здорових добровольців, за оцінкою впливу одноразового введення ліксисенатиду в дозі 20 мкг на секрецію глюкагону, реакція секреції глюкагону у відповідь на зниження концентрації глюкози в крові при у плазмі крові. Вплив на електрофізіологію серця (інтервал QTc). Вплив ліксісенатиду на реполяризацію серця був вивчений у дослідженні інтервалу QTc (у дозі, що в 1,5 рази перевищує рекомендовану підтримуючу), що показало відсутність будь-якого впливу ліксісенатиду на реполяризацію шлуночків. Вплив на ЧСС. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях ІІІ фази було показано відсутність підвищення середніх значень ЧСС. Клінічна ефективність. Ефективність та безпека застосування препарату Соліква Солостар® були вивчені у двох рандомізованих, контрольованих клінічних дослідженнях з активним контролем у пацієнтів із ЦД2. В одному рандомізованому відкритому 30-тижневому дослідженні з активним контролем, проведеному у пацієнтів з ЦД2, які раніше не отримували терапію інсуліном і з недостатнім глікемічним контролем при застосуванні пероральних гіпоглікемічних препаратів, оцінювали ефективність та безпеку препарату Соліква СолоСтар® (n=468) у порівнянні інсуліном гларгін (n=466) та ліксісенатидом (n=233). При додаванні до лікування препарату Соліква СолоСтар® 74% пацієнтів (n=345) до 30-го тижня досягли значень HbA1с <7% порівняно з 59% пацієнтів (n=277) при додаванні лише інсуліну гларгін та 33% пацієнтів (n= 77) при додаванні лише ліксісенатиду. Зниження середніх значень HbA1с до 30-го тижня у пацієнтів, які отримували препарат Соліква СолоСтар®, склало −1,6%, а у пацієнтів у групах лікування інсуліном гларгін та ліксісенатидом — −1,3 та −0,9% відповідно. Середні значення концентрації глюкози в плазмі крові натще у пацієнтів, які отримували препарат Соліква СолоСтар®, до кінця дослідження знизилися на 3,46 ммоль/л, а при додаванні інсуліну гларгін або ліксисенатиду – на 3,27 та 1,5 ммоль/л відповідно. Зниження середніх значень постпрандіальної концентрації глюкози в крові (через 2 години після їди) у пацієнтів до 30-го тижня при додаванні до лікування препарату Соліква СолоСтар® склало −5,68 ммоль/л порівняно з −3,31 ммоль/л при додаванні лише інсуліну гларгін та −4,58 ммоль/л при додаванні лише ліксісенатиду. До кінця 30-тижневого періоду середнє значення зміни маси тіла склало у пацієнтів, які отримували препарат Соліква СолоСтар®, −0,3 кг, а інсулін – гларгін + 1,1 кг. При додаванні ліксісенатиду зміна маси тіла склала -2,3 кг. У другому рандомізованому 30-тижневому контрольованому відкритому багатоцентровому клінічному дослідженні з активним контролем оцінювали ефективність та безпеку препарату Соліква СолоСтар® у порівнянні з інсуліном гларгін. У дослідження було включено 736 пацієнтів із ЦД2 з недостатнім глікемічним контролем при терапії пероральними гіпоглікемічними препаратами у комбінації з базальним інсуліном. При застосуванні препарату Соліква СолоСтар® 54,9% пацієнтів (n=201) до 30-го тижня досягли HbA1с <7% порівняно з 29,6% пацієнтів (n=108) у групі лікування лише інсуліном гларгін. Середнє значення зниження HbA1с до 30-го тижня у пацієнтів, які отримували препарат Соліква СолоСтар®, склало −1,1%, а у пацієнтів у групі лікування інсуліном гларгін зниження HbA1с становило −0,6%. Концентрація глюкози в плазмі натще у пацієнтів, які отримували препарат Соліква СолоСтар®, до кінця дослідження знизилася на 0,35 ммоль/л, а при застосуванні інсуліну гларгін на 0,47 ммоль/л. Середнє значення зниження постпрандіальної концентрації глюкози в крові (через 2 години після їди) у пацієнтів до 30-го тижня при лікуванні препаратом Соліква СолоСтар® становило −4,72 ммоль/л порівняно з −1,39 ммоль/л у групі інсуліну. гларгін. До кінця 30-тижневого періоду середня зміна маси тіла у пацієнтів, які отримували препарат Соліква СолоСтар®, склала -0,7 кг, а у пацієнтів, які отримували інсулін гларгін, - +0,7 кг. Таким чином, лікування препаратом Соліква СолоСтар® викликало клінічно та статистично значуще покращення показника HbA1c. Причому, досягнення нижчих значень HbA1с та більшого зниження HbA1с при застосуванні препарату Соліква СолоСтар не збільшувало частоту розвитку гіпоглікемії порівняно з монотерапією інсуліном гларгін. Дослідження впливу ліксісенатиду та інсуліну гларгін на ССС. Вплив на розвиток ускладнень з боку ССС терапії інсуліном гларгін було встановлено у клінічному дослідженні ORIGIN (Outcome Reduction with Initial Glargine Intervention), а ліксісенатидом – у клінічному дослідженні ELIXA. Досліджень впливу терапії фіксованою комбінацією інсуліну гларгін та ліксісенатиду на ССС не проводилося. Інсулін гларгін Клінічне дослідження ORIGIN було відкритим рандомізованим дослідженням, проведеним у 12537 пацієнтів, терапії препаратом Лантус® (інсулін гларгін 100 ОД/мл) у порівнянні зі стандартною гіпоглікемічною терапією щодо часу розвитку першого великого серцево-судинного ускладнення (КСЗГ). КССО визначалося як композитна кінцева точка: серцево-судинна смерть, нефатальний інфаркт міокарда, нефатальний інсульт. Частота розвитку КССО у групах лікування препаратом Лантус® та групах стандартної гіпоглікемічної терапії була порівнянною (відношення ризиків (95% ДІ: 1,02 (0,94, 1,11)). У клінічному дослідженні ORIGIN середня частота розвитку раку (всіх видів) (відношення ризиків (95% ДІ: 0,99 (0,88, 1,11)) або смерті від раку (ставлення ризиків (95% ДІ: 0,94 (0, 77;1,15) була порівнянною між групами лікування. Ліксисенатид Клінічне дослідження ELIXA було рандомізованим, подвійним сліпим, плацебо-контрольованим, багатонаціональним дослідженням, у якому проводилася оцінка ускладнень з боку ССС під час лікування ліксісенатидом у пацієнтів із ЦД2 (n=6068) після нещодавно перенесеного гострого коронарного синдрому. Первинною кінцевою точкою ефективності був час до першого виникнення будь-якої з наступних подій, позитивно розцінених Комітетом з оцінки серцево-судинних подій: серцево-судинна смерть, нефатальний інфаркт міокарда, нефатальний інсульт або госпіталізація з приводу нестабільної стенокардії. Вторинні серцево-судинні кінцеві точки включали комбінацію первинної кінцевої точки або з госпіталізацією з приводу серцевої недостатності або з реваскуляризацією коронарних артерій. Також заздалегідь запланованою вторинною кінцевою точкою була зміна відношення альбумін/креатинін у сечі до 108-го тижня. Частота виникнення подій з первинної кінцевої точки була порівнянною у групі ліксісенатиду та у групі плацебо: відношення ризиків для ліксісенатиду проти плацебо становило 1,017, з двостороннім 95% ДІ, що становить 0,886; 1,168. Поодинокі відсотки між групами лікування спостерігалися для вторинних кінцевих точок та всіх окремих компонентів композитних кінцевих точок. Відсотки пацієнтів, госпіталізованих з приводу серцевої недостатності, становили 4 та 4,2% у групах ліксісенатиду та плацебо відповідно (відношення ризиків (95% ДІ) 0,96 (0,75, 1,23). У групі ліксісенатиду порівняно з групою плацебо спостерігалося менше збільшення відношення альбумін/креатинін у сечі до 108-го тижня порівняно з результатом: (−10,04±3,53)%; 95% ДІ становив -16,95; −3,13%.ФармакокінетикаПрепарат Соліква СолоСтар®. Співвідношення інсуліну гларгін та ліксисенатиду у препараті Соліква СолоСтар® не мало значного впливу на фармакокінетику інсуліну гларгін та ліксисенатиду. У порівнянні з монотерапією ліксісенатидом, при введенні препарату Соліква СолоСтар® C max у плазмі крові ліксісенатиду була нижчою, тоді як AUC була в цілому порівнянною. Ці відмінності у фармакокінетиці ліксісенатиду при його введенні у складі препарату Соліква СолоСтар® та при введенні тільки ліксісенатиду не були клінічно значущими. Абсорбція Препарат Соліква СолоСтар®. Після підшкірного введення комбінації інсулін гларгін/ліксісенатид пацієнтам із ЦД1 інсулін гларгін показав відсутність пікових підйомів його концентрації у плазмі крові. Надходження інсуліну гларгін у системний кровотік знаходилося в діапазоні 86–101% порівняно із запровадженням одного інсуліну гларгін. Після підшкірного введення комбінації інсулін гларгін/ліксісенатид пацієнтам з ЦД1, медіана часу до досягнення Cmax у плазмі крові (Tmax) ліксісенатиду знаходилася в діапазоні 2,5–3 год. Після підшкірного введення комбінації інсулін гларгін/ліксісенатид спостерігалося невелике зниження C max ліксісенатиду на 22-34% порівняно з окремим одночасним введенням інсуліну гларгін та ліксісенатиду, що не є клінічно значущим. Відсутні клінічно значущі відмінності у швидкості абсорбції при введенні ліксисенатиду підшкірно в область передньої стінки живота, стегна або плеча. Розподіл Ліксенатід. У людини ліксісенатид помірно (на 55%) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізм та елімінація Інсулін гларгін. Дослідження метаболізму у людини при введенні лише інсуліну гларгін показує, що інсулін гларгін частково метаболізується з карбоксильного кінця бета-ланцюга у підшкірному депо з утворенням двох активних метаболітів з активністю in vitro, подібною до такої людського інсуліну: Ml (21А-Gly-інсулін) М2 (21А-Gly-дез-30В-Тhr-інсулін). Незмінений інсулін гларгін та продукти його деградації також присутні у системному кровотоку. Ліксенатід. Будучи пептидом, ліксісенатид виводиться шляхом гломерулярної фільтрації з подальшою реабсорбцією у ниркових канальцях та метаболічної деградації, що призводить до утворення дрібніших пептидів та амінокислот, які повторно вступають у білковий обмін. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Вік, расова та статева приналежність Інсулін гларгін. Вплив віку, расової та статевої приналежності на фармакокінетику інсуліну гларгін досі не оцінювався. У контрольованих клінічних дослідженнях у дорослих, проведених з інсуліном гларгін (100 ОД/мл), аналіз підгруп, проведений за віком, расовою та статевою належністю, не показав відмінностей щодо безпеки та ефективності. Ліксенатід. За даними популяційного фармакокінетичного аналізу, вік, маса тіла, статева та расова приналежність не мали клінічно значущого впливу на фармакокінетику ліксісенатиду. Ожиріння. Вплив ІМТ на фармакокінетику препарату Соліква СолоСтар® досі не оцінювався. Ниркова недостатність. Відкрите дослідження оцінювало фармакокінетику ліксисенатиду 5 мкг при одноразовому введенні в осіб з різним ступенем порушення функції нирок, яка обчислювалася за допомогою формули Кокрофта-Голта для розрахунку Cl креатиніну порівняно зі здоровими особами. Не спостерігалося значних відмінностей у середніх значеннях C max та AUC ліксісенатиду при нормальній функції нирок та нирковій недостатності легкого ступеня (Cl креатиніну 60–90 мл/хв). У пацієнтів з нирковою недостатністю середньої тяжкості (Cl креатиніну 30-60 мл/хв) AUC ліксисенатиду збільшувалася приблизно на 51%, а у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (Cl креатиніну 15-30 мл/хв) AUC ліксисенатиду збільшувалась приблизно на 8%. Печінкова недостатність Ліксенатід. Оскільки ліксісенатид виводиться переважно нирками, фармакокінетичних досліджень у пацієнтів з гострим або хронічним порушенням функції печінки не проводилося. Не очікується, що порушення функції печінки може вплинути на фармакокінетику ліксісенатиду. Показ препарату Соліква СолоСтар® Цукровий діабет типу 2 - у комбінації з метформіном як доповнення до дієтотерапії та підвищеного фізичного навантаження з метою покращення глікемічного контролю при неефективності монотерапії метформіном або комбінації метформіну з іншим пероральним гіпоглікемічним препаратом, або монотерапії базальним інсуліном (для дорослих.Клінічна фармакологіяГіпоглікемічний засіб – комбінація аналога інсуліну тривалої дії та глюкагоноподібного поліпептиду рецепторів агоніста.Показання до застосуванняЦукровий діабет типу 2 - у комбінації з метформіном як доповнення до дієтотерапії та підвищеного фізичного навантаження з метою покращення глікемічного контролю при неефективності монотерапії метформіном або комбінації метформіну з іншим пероральним гіпоглікемічним препаратом, або монотерапії базальним інсуліном (для дорослих.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до ліксісенатиду, інсуліну гларгін або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату; цукровий діабет типу 1; діабетичний кетоацидоз; тяжкі захворювання ШКТ, включаючи гастропарез; ниркова недостатність тяжкого ступеня (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування у цій віковій групі). З обережністю: панкреатит в анамнезі (через вміст препарату ліксісенатиду, див. «Особливі вказівки»); пацієнти, які одночасно приймають препарати, що вимагають швидкої абсорбції із ШКТ, мають вузький терапевтичний індекс, або потребують ретельного клінічного моніторингу (див. «Особливі вказівки»).Вагітність та лактаціяВідсутні дані контрольованих клінічних досліджень щодо застосування під час вагітності препарату Соліква СолоСтар®, інсуліну гларгін або ліксісенатиду. У дослідженнях на тваринах була продемонстрована репродуктивна токсичність ліксісенатиду, відсутність ембріотоксичності та тератогенності інсуліну гларгін. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат Соліква СолоСтар протипоказаний при вагітності (через вміст у складі препарату ліксісенатиду). При плануванні вагітності або її настанні лікування препаратом Соліква СолоСтар слід припинити. Немає даних про проникнення в грудне молоко інсуліну гларгін або ліксісенатиду. Застосування препарату Соліква СолоСтар® у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНаведені нижче небажані реакції (HP) представлені за системами органів (відповідно до класифікації MedDRA), при цьому використовувалася класифікація частоти виникнення HP CIOMS (Рада міжнародних організацій з медичних наук): дуже часто (≥10%); часто (≥1%; <10%); нечасто (≥0,1%; <1%); рідко (≥0,01%; <0,1%); дуже рідко (<0,01%), частота невідома (визначити частоту народження HP за наявними даними неможливо). Короткий опис профілю безпеки Найбільш часто спостерігається НР під час застосування препарату Соліква СолоСтар ® був розвиток гіпоглікемії та НР з боку ШКТ (див. нижче Опис окремих НР). Перелік HP Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – назофарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку імунної системи: нечасто – кропив'янка. Порушення обміну речовин та харчування: дуже часто – гіпоглікемія. З боку нервової системи: часто – запаморочення; нечасто – головний біль. З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, діарея, блювання; нечасто – диспепсія, біль у животі. Загальні порушення та порушення у місці введення: нечасто – почуття втоми, реакції у місці введення. Опис окремих HP Гіпоглікемія: епізоди тяжкої гіпоглікемії, особливо якщо вони виникають повторно, можуть призвести до розвитку неврологічних порушень. Випадки тривалої або тяжкої гіпоглікемії можуть становити загрозу життю. У багатьох пацієнтів ознаками і симптомами нейроглікопенії - нестачі глюкози в головному мозку (почуття втоми, неадекватна стомлюваність або слабкість, зниження здатності до концентрації уваги, сонливість, зорові розлади, головний біль, нудота, сплутаність або втрата свідомості, судоми). активація симпатичної нервової системи у відповідь на гіпоглікемію): відчуття голоду, дратівливість, нервове збудження або тремор, неспокій, блідість, холодний піт, тахікардія, відчуття серцебиття. В цілому,чим значнішим і швидше відбувається зниження концентрації глюкози крові, тим сильніше виражена адренергічна контррегуляція та її прояви. Таблиця 2 Документовані гіпоглікемічні HP, що протікають із клінічною симптоматикою, або важкі гіпоглікемічні HP Показники Пацієнти, які не отримували лікування інсуліном Переклад з базального інсуліну Соліква СолоСтар ® Інсулін гларгін Ліксисенатид Соліква СолоСтар ® Інсулін гларгін Кількість пацієнтів 469 467 233 365 365 Документована гіпоглікемія, що протікає з клінічною симптоматикою * Пацієнти з епізодом гіпоглікемії, кількість пацієнтів (%) 120 (25,6%) 110 (23,6%) 15 (6,4%) 146 (40%) 155 (42,5%) Епізоди гіпоглікемії на один пацієнто-рік, кількість 1,44 1,22 0,34 3,03 4,22 Тяжка гіпоглікемія** Епізоди гіпоглікемії на один пацієнто-рік, кількість 0 <0,01 0 0,02 <0,01 * Документована, що протікає з клінічною симптоматикою, гіпоглікемія була епізодом, під час якого типові симптоми гіпоглікемії поєднувалися з встановленою плазмовою концентрацією глюкози в крові <70 мг/дл (3,9 ммоль/л). ** Тяжка гіпоглікемія, що протікає з клінічною симптоматикою, була епізодом, який зажадав допомоги інших людей для того, щоб активно ввести вуглеводи, глюкагон або провести інші заходи, спрямовані на підтримку основних життєвих функцій організму. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання та діарея часто спостерігалися HP під час лікування. У пацієнтів, які отримують лікування препаратом Соліква СолоСтар , частота нудоти, діареї та блювання, пов'язаних з лікуванням, становила 8,4; 2,2 та 2,2% відповідно. HP з боку шлунково-кишкового тракту у своїй більшості були помірно вираженими і минущими. У пацієнтів, які отримували лікування ліксісенатидом, частота нудоти, діареї та блювання, пов'язаних з лікуванням, становила 22,3; 3 та 3,9% відповідно. Ліподистрофія: підшкірне введення ін'єкційних препаратів, що містять інсулін, може призвести до розвитку ліпоатрофії в місці ін'єкції (зменшення підшкірно-жирової тканини) або ліпогіпертрофії (підвищення щільності підшкірно-жирової тканини). З боку імунної системи: повідомлялося про розвиток алергічної реакції (кропив'янка), можливо пов'язаної із застосуванням препарату Соліква СолоСтар у 0,3% пацієнтів. Під час постмаркетингового застосування інсуліну гларгін та ліксісенатиду спостерігалися випадки генералізованих алергічних реакцій, включаючи анафілактичні реакції та ангіоневротичний набряк. Утворення антитіл: застосування препарату Соліква СолоСтар може викликати утворення антитіл до інсуліну гларгін та/або ліксісенатиду (див. «Особливі вказівки»). Реакції у місці введення: у деяких пацієнтів, які отримують інсулінотерапію, включаючи препарат Соліква СолоСтар ® , спостерігалися еритема, локальний набряк, свербіж у місці ін'єкції. Ці явища зазвичай поступово зменшувалися та проходили без лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження щодо взаємодії препарату Соліква СолоСтар® з іншими ЛЗ не проводилися. Інсулін гларгін Ряд ЛЗ впливає на метаболізм глюкози, внаслідок чого при їх одночасному застосуванні з інсуліном може знадобитися корекція дози інсуліну та особливо ретельне спостереження, включаючи моніторинг концентрації глюкози у крові. 1. ЛЗ, які можуть збільшувати гіпоглікемічну дію інсуліну та схильність до розвитку гіпоглікемії: пероральні гіпоглікемічні препарати, інгібітори АПФ, саліцилати, дизопірамід; фібрати; флуоксетин, інгібітори МАО; пентоксифілін; пропоксифен; протимікробні засоби із групи сульфаніламідів. 2. ЛЗ, які можуть послаблювати гіпоглікемічну дію інсуліну: глюкокортикостероїди та мінералокортикостероїди, даназол, діазоксид, діуретики, симпатоміметичні препарати (такі як епінефрин, сальбутамол, тербуталін); глюкагон, ізоніазид, похідні фенотіазину; соматропін; гормони щитовидної залози; естрогени, прогестагени (наприклад, у складі пероральних контрацептивів), інгібітори протеаз та атипові нейролептики (наприклад, оланзапін та клозапін). 3. Бета-адреноблокатори, клонідин, солі літію та етанол можуть як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічний ефект інсуліну. 4. Пентамідин може спричиняти гіпоглікемію, після якої в деяких випадках може розвиватися гіперглікемія. 5. Під впливом симпатолітичних ЛЗ, таких як бета-адреноблокатори, клонідин, гуанетидин та резерпін, ознаки адренергічної контррегуляції (активації симпатичної нервової системи у відповідь на гіпоглікемію) можуть бути менш виражені або відсутні. Ліксисенатид Ліксисенатид є пептидом та не метаболізується за допомогою ізоферментів системи цитохрому Р450. У дослідженнях in vitro ліксісенатид не впливав на активність ізоферментів системи цитохрому Р450 або транспортерів у людини. Вплив затримки спорожнення шлунка на абсорбцію лікарських препаратів, що приймаються внутрішньо. Затримка спорожнення шлунка при застосуванні ліксісенатиду може зменшити швидкість абсорбції лікарських препаратів, що приймаються внутрішньо. Слід бути обережними при одночасному прийомі внутрішньо лікарських препаратів з вузьким терапевтичним діапазоном або які потребують ретельного клінічного моніторингу. Якщо такі препарати слід приймати під час їжі, пацієнтам слід рекомендувати їх прийом з тим прийомом їжі, коли не вводиться ліксісенатид. Лікарські препарати для прийому внутрішньо, ефективність яких особливо залежить від порогових концентрацій, такі як антибіотики, слід приймати не менше ніж за 1 годину або через 4 години після ін'єкції препарату Соліква СолоСтар®.Гастрорезистентні препарати слід приймати не менше ніж за 1 годину до або через 4 години після ін'єкції препарату Соліква СолоСтар®. З парацетамолом. Корекція дози парацетамолу при одночасному застосуванні з препаратом Соліква СолоСтар® не потрібна, однак у разі необхідності швидкого початку дії парацетамолу, його слід приймати через 1–4 години після ін'єкції препарату Соліква СолоСтар® через можливе збільшення Tmax парацетамолу в плазмі крові. З пероральними контрацептивними препаратами. Пацієнткам, які застосовують пероральні контрацептивні препарати, слід рекомендувати приймати їх не менше ніж за 1 годину або через 11 годину після ін'єкції препарату Соліква СолоСтар®. З аторвастатином. Пацієнтам, які приймають аторвастатин, слід рекомендувати його прийом не менше ніж за 1 годину або через 11 годину після ін'єкції препарату Соліква СолоСтар®. Із варфарином. Корекція дози варфарину при його спільному застосуванні з препаратом Соліква СолоСтар® не потрібна, проте рекомендується частий моніторинг MHO на початку та після закінчення терапії препаратом Соліква СолоСтар®. З дигоксином. Корекція дози дигоксину при його сумісному застосуванні з препаратом Соліква СолоСтар® не потрібна. З раміприлом. Корекція дози раміприлу при його спільному застосуванні з препаратом Соліква СолоСтар® не потрібна.Спосіб застосування та дозиП/к, 1 раз на добу протягом 1 години перед будь-яким прийомом їжі. Переважно, щоб прандіальна (перед прийомом їжі) ін'єкція препарату Соліква СолоСтар® проводилася щодня перед тим самим прийомом їжі, вибраним як найбільш підходящий для пацієнта. У разі пропуску введення дози препарату Соліква СолоСтар® її слід ввести протягом 1 години перед наступним прийомом їжі. Для зручності індивідуального підбору дози препарат Соліква СолоСтар® випускається у двох шприц-ручках, що надають вибір різних доз. Відмінності між цими двома шприц-ручками полягають у діапазоні доз діючих речовин у шприц-ручках (див. нижче). Соліква СолоСтар ® 100 ОД/мл та 50 мкг/мл: шприц-ручка 10–40 - 1 одиниця препарату в цій шприц-ручці Соліква СолоСтар® містить 1 ОД інсуліну гларгін та 0,5 мкг ліксісенатиду. Ця шприц-ручка дає можливість отримання добової дози від 10 до 40 ОД препарату Соліква СолоСтар® ( від 10 до 40 ОД інсуліну гларгін у комбінації з ліксісенатидом у дозі від 5 до 20 мкг). Соліква СолоСтар ® 100 ОД/мл та 33 мкг/мл: шприц-ручка 30–60 - 1 одиниця препарату в цій шприц-ручці Соліква СолоСтар® містить 1 ОД інсуліну гларгін та 0,33 мкг ліксісенатиду. Ця шприц-ручка дає можливість отримання добової дози від 30 до 60 одиниць препарату Соліква СолоСтар® ( від 30 до 60 ОД інсуліну гларгін у комбінації з ліксісенатидом у дозі від 10 до 20 мкг). Щоб уникнути помилкового введення препарату з іншої шприц-ручки (з іншим дозуванням), необхідно переконатися в тому, що в рецепті вказана відповідна призначенню лікаря шприц-ручка Соліква СолоСтар ® : шприц-ручка Соліква СолоСтар ® (10–40) або шприц- Соліква СолоСтар ® (30-60). Максимальна добова доза препарату Соліква СолоСтар становить 60 одиниць (60 ОД інсуліну гларгін та 20 мкг ліксісенатиду). Доза препарату Соліква СолоСтар® повинна підбиратися індивідуально, на підставі клінічної відповіді, і титруватися, виходячи з потреби пацієнта в інсуліні. Доза ліксісенатиду збільшується або зменшується разом з дозою інсуліну гларгін, а також залежить від того, яка з вищезгаданих шприц-ручок використовується. Корекцію дози або зміну часу введення препарату Соліква СолоСтар слід проводити лише під лікарським наглядом з відповідним моніторингом концентрації глюкози в крові (див. «Особливі вказівки). Початок терапії препаратом Соліква СолоСтар ® Початкова доза препарату Соліква СолоСтар® ( див. табл. 1) вибирається виходячи з попереднього лікування гіпоглікемічними препаратами, і не повинна перевищувати початкову дозу ліксісенатиду 10 мкг. Таблиця 1 Початкова доза препарату Соліква СолоСтар® Характеристика шприц-ручки Попереднє лікування Пероральні гіпоглікемічні препарати (пацієнти, які не отримували інсулін) Інсулін гларгін (100 ОД/мл)* <20 ОД Інсулін гларгін (100 ОД/мл)* ≥20 ОД - <30 ОД Інсулін гларгін (100 ОД/мл)* ≥30 ОД - ≤60 ОД Початкова доза та тип шприц-ручки Шприц-ручка Соліква СолоСтар ® (10–40) 10 одиниць препарату (10 ОД інсуліну гларгін/5 мкг ліксісенатиду) 20 одиниць препарату (20 ОД інсуліну гларгін/10 мкг ліксісенатиду) - Шприц-ручка Соліква СолоСтар ® (30–60) - 30 одиниць препарату (30 ОД інсуліну гларгін/10 мкг ліксісенатиду) *Якщо застосовувався інший базальний інсулін: для базального інсуліну, що вводиться 2 рази на добу, або інсуліну гларгін 300 ОД/мл, що вводиться 1 раз на добу, початкова добова доза препарату Соліква СолоСтар® повинна бути знижена на 20%. Для будь-яких інших базальних інсулінів слід застосовувати ті ж рекомендації, що й для інсуліну гларгін (100 ОД/мл). Титрування дози препарату Соліква СолоСтар ® Препарат Соліква СолоСтар® повинен дозуватися відповідно до індивідуальної потреби пацієнта в інсуліні. З метою покращення глікемічного контролю рекомендується коригувати дозу препарату на підставі визначення концентрації глюкози у плазмі натще. При переході на терапію препаратом Соліква СолоСтар® та наступні тижні рекомендується проведення ретельного моніторингу концентрації глюкози в крові: - якщо лікування пацієнта починається з використання шприц-ручки Соліква СолоСтар® ( 10–40), то за допомогою цієї шприц-ручки доза може титруватися до 40 одиниць препарату; - при загальних добових дозах >40 одиниць препарату на добу слід перейти на використання шприц-ручки Соліква СолоСтар® ( 30–60); - якщо лікування пацієнта починається з використання шприц-ручки Соліква СолоСтар® ( 30–60), то за допомогою цієї шприц-ручки доза може титруватися до 60 одиниць препарату; - при загальних добових дозах >60 одиниць препарату на добу не можна використовувати препарат Соліква СолоСтар® . Спосіб введення Препарат Соліква СолоСтар® вводиться в підшкірно-жирову клітковину передньої черевної стінки, плечей або стегон. З метою зменшення ризику розвитку ліподистрофії місце ін'єкцій слід змінювати при кожній новій ін'єкції в межах однієї з рекомендованих областей для введення. На швидкість абсорбції і, відповідно, на початок і тривалість дії можуть впливати фізичне навантаження та інші фактори, що змінюються, такі як стрес, інтеркурентні захворювання, або одночасно приймаються лікарські препарати або дієта. Препарат Соліква СолоСтар ® не можна вводити внутрішньовенно та внутрішньом'язово. Після першого введення препарату шприц-ручкою можна користуватися протягом 4 тижнів, зберігаючи при температурі нижче 25 °C у захищеному від світла місці (не заморожувати і не в холодильнику). Детальніше про проведення ін'єкцій за допомогою шприц-ручки Соліква СолоСтар ® 10–40 / 30–60 див. 60 одиниць препарату на добу). Особливі клінічні групи пацієнтів Діти та підлітки до 18 років. Безпека та ефективність препарату Соліква СолоСтар® у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена. Пацієнти віком від 65 років. Препарат Соліква СолоСтар® можна застосовувати у цієї групи пацієнтів. Доза повинна коригуватись індивідуально, виходячи з моніторингу концентрацій глюкози в крові. Досвід застосування препарату у пацієнтів віком від 75 років обмежений. Печінкова недостатність. Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику препарату Соліква СолоСтар не вивчався. Корекція дози ліксісенатиду у пацієнтів з печінковою недостатністю не потрібна. У пацієнтів з печінковою недостатністю потреба в інсуліні може зменшуватися внаслідок зниження здатності до глюконеогенезу та уповільнення метаболізму інсуліну. У пацієнтів з печінковою недостатністю може знадобитися частий моніторинг концентрації глюкози в крові та корекція дози препарату Соліква СолоСтар® . Ниркова недостатність. Відсутній терапевтичний досвід застосування ліксісенатиду у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (Cl креатиніну менше 30 мл/хв) та термінальною нирковою недостатністю, тому застосування ліксісенатиду у цих груп пацієнтів протипоказане. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості може знижуватись потреба в інсуліні внаслідок уповільнення метаболізму інсуліну. У пацієнтів з нирковою недостатністю може знадобитися частий моніторинг концентрації глюкози в крові та корекція дози препарату Соліква СолоСтар® . Інструкція з використання шприц-ручки Соліква СолоСтар ® 10-40 (для доз 10-40 одиниць препарату на добу) У шприц-ручках Соліква СолоСтар® міститься інсулін гларгін та ліксісенатид у фіксованому співвідношенні. Лікарська комбінація у шприц-ручці Соліква СолоСтар® 10–40 призначена для щоденного введення від 10 до 40 ОД інсуліну гларгін та від 5 до 20 мкг ліксісенатиду. Ніколи не слід використовувати голки повторно. У разі повторного використання голки можна не отримати потрібну пацієнтові дозу (введення меншої дози) або отримати надто велику дозу (передозування). Ніколи не слід використовувати шприц для вилучення препарату із шприц-ручки. При використанні шприца неможливо отримати правильну кількість препарату. Слід зберегти цю інструкцію для звернення до неї за довідками у майбутньому. Важлива інформація Ніколи не користуватися однією шприц-ручкою одночасно з іншою людиною – вона призначена для індивідуального використання. Ніколи не користуватися шприц-ручкою, якщо вона пошкоджена або пацієнт не впевнений, що вона справна. Завжди проводити тест на безпеку. Завжди мати при собі запасну шприц-ручку та запасні голки на той випадок, якщо вони загубляться або стануть несправними. Перед тим як почати користуватися шприц-ручкою, дізнатися у медичного працівника, як правильно проводити підшкірну ін'єкцію. У разі наявності у пацієнта труднощів при поводженні з цією шприц-ручкою, наприклад у разі проблем із зором, може знадобитися допомога інших осіб, здатних дотримуватися всіх рекомендацій даної інструкції з користування шприц-ручкою Соліква СолоСтар ® . Перед використанням шприц-ручки прочитайте цю інструкцію. Якщо пацієнт не дотримуватиметься всіх рекомендацій, він може отримати занадто багато або занадто мало препарату.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
193,00 грн
152,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься речовина, що діє: інозин 200 мг. В упаковці 50 пігулок.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаНуклеозид пурину, попередник АТФ. Покращує метаболізм міокарда, має антигіпоксичну та антиаритмічну дію. Підвищує енергетичний баланс міокарда. Чинить захисну дію на нирки в умовах ішемії в ході операції. Бере участь у обміні глюкози, підвищує активність низки ферментів циклу Кребса. Стимулює синтез нуклеотидів.ФармакокінетикаІнозин добре абсорбується із ШКТ. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуронової кислоти та подальшим її окисленням. У незначній кількості виділяється нирками.Клінічна фармакологіяПрепарат, що нормалізує метаболізм міокарда, що зменшує гіпоксію тканин.Показання до застосуванняІХС, міокардіодистрофія, стан після інфаркту міокарда, вроджені та набуті вади серця, порушення ритму серця, особливо при глікозидній інтоксикації, міокардит, дистрофічні зміни міокарда після тяжких фізичних навантажень та перенесених інфекційних захворювань або внаслідок ендокринних порушень; гепатити, цироз печінки, жирова дистрофія печінки, зокрема. викликані алкоголем чи лікарськими засобами; профілактика лейкопенії при радіоактивному опроміненні; операції на ізольованій нирці (як засіб фармакологічного захисту при тимчасовій відсутності кровообігу в органі, що оперується).Протипоказання до застосуванняПодагра, гіперурикемія, підвищена чутливість до інозину.Побічна діяМожливо: свербіж, гіперемія шкіри. Рідко: підвищення концентрації сечової кислоти.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо початкова добова доза становить 600-800 мг, потім дозу поступово збільшують до 2.4 г на добу в 3-4 прийоми. При внутрішньовенному (струменевому або краплинному) введенні початкова доза становить 200 мг 1 раз на добу, потім дозу збільшують до 400 мг 1-2 рази на добу. Тривалість курсового лікування визначається індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю призначають інозин у разі порушення функції нирок. При появі сверблячки та гіперемії шкіри інозин слід відмінити.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
347,00 грн
154,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс: жир харчової з риби. Капсули 60 штук. 3 упаковкиВластивості компонентівРиб'ячий жир на повітрі та під впливом сонячного світла швидко окислюється, утворюючи токсичні сполуки.
2 008,00 грн
1 971,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: інсулін гларгін 3.6378 мг (100 ОД), ліксісенатид 50 мкг. Допоміжні речовини: гліцерол (85%), метіонін (L-метіонін), метакрезол, цинку хлорид, хлористоводнева кислота, гідроксид натрію, вода д/і. 3 мл - картриджі - шприц-ручки (3) - картонні пачки.Опис лікарської формиРозчин для підшкірного введення прозорий, безбарвний або майже безбарвний.Фармакотерапевтична групаПрепарат Соліква СолоСтар® є комбінованим препаратом, до складу якого входять 2 гіпоглікемічні засоби з механізмами дії, що доповнюють один одного: інсулін гларгін, аналог інсуліну тривалої дії, та ліксісенатид, агоніст рецепторів ГПП-1. Дія препарату спрямована на зниження концентрації глюкози в крові натще і після їди (постпрандіальної концентрації глюкози в крові), що покращує глікемічний контроль у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 (СД2), але при цьому мінімізується збільшення маси тіла та ризик розвитку гіпоглікемії. Інсулін гларгін Основною функцією інсуліну, зокрема. Інсуліну гларгін, є регуляція метаболізму глюкози. Інсулін та його аналоги знижують концентрацію глюкози крові за рахунок збільшення споживання глюкози периферичними тканинами (особливо скелетними м'язами та жировою тканиною) та придушення утворення глюкози в печінці. Інсулін пригнічує ліполіз та протеоліз, а також збільшує синтез білка. Ліксисенатид Ліксисенатид є агоністом рецепторів ГПП-1. Рецептор ГПП-1 є мішенню для нативного ГПП-1, ендогенного гормону внутрішньої секреції, який потенціює глюкозозалежну секрецію інсуліну бета-клітинами та пригнічує секрецію глюкагону альфа-клітинами підшлункової залози. Дія ліксісенатиду, подібно до дії ендогенного ГПП-1, здійснюється через специфічну взаємодію з рецепторами ГПП-1, включаючи рецептори ГПП-1, що знаходяться в альфа- та бета-клітинах підшлункової залози. Після їди ліксисенатид активує наступні фізіологічні реакції: збільшення секреції інсуліну бета-клітинами підшлункової залози; уповільнення спорожнення шлунка; пригнічення секреції глюкагону альфа-клітинами підшлункової залози. Ліксисенатид стимулює секрецію інсуліну у відповідь підвищення концентрації глюкози в крові. Одночасно пригнічується секреція глюкагону. Крім цього, ліксісенатид уповільнює спорожнення шлунка, зменшуючи за рахунок цього швидкість абсорбції глюкози з їжі та її надходження у системний кровотік. Було показано, що ліксісенатид в ізольованих острівцях підшлункової залози людини зберігає функцію бета-клітин та запобігає їх загибелі (апоптоз). Фармакодинамічні властивості Препарат Соліква СолоСтар®. Комбінація інсуліну гларгін та ліксисенатиду не впливає на фармакологічну дію інсуліну гларгін. Вплив комбінації інсуліну гларгін та ліксисенатиду на фармакологічну дію ліксисенатиду у клінічних дослідженнях І фази не вивчався. Аналогічно щодо постійного профілю «концентрація/час» без виражених піків протягом 24 годин при введенні лише інсуліну гларгін, при введенні комбінації інсулін гларгін + ліксісенатид профіль «швидкість утилізації глюкози/час» був схожим, без виражених піків. Тривалість дії інсулінів, включаючи препарат Соліква СолоСтар®, може варіювати як у різних, так і в одного пацієнта. Інсулін гларгін У клінічних дослідженнях інсуліну (100 ОД/мл), гіпоглікемічна дія внутрішньовенного інсуліну, що вводиться, гларгін була приблизно такою ж, як і у людського інсуліну (при внутрішньовенному введенні обох препаратів у однакових дозах). Ліксисенатид У 28-денному плацебо-контрольованому дослідженні у пацієнтів з ЦД2 з оцінки впливу ліксисенатиду в дозах 5-20 мкг 1 або 2 рази на добу на концентрацію глюкози в крові після прийому стандартного сніданку ліксисенатид у дозах 10 та 20 мкг на 1 або 2 покращував глікемічний контроль за рахунок зниження як післяпрандіальної (після прийому їжі) концентрації глюкози в крові, так і концентрації глюкози в крові натще. Ліксисенатид, що вводиться у цьому дослідженні вранці в дозі 20 мкг 1 раз на добу, підтримував статистично значуще зниження постпрандіальної концентрації глюкози в крові після сніданку, обіду та вечері. Вплив на постпрандіальну концентрацію глюкози у крові. У 4-тижневому дослідженні в комбінації з метформіном і 8-тижневому дослідженні в комбінації з інсуліном гларгін з/без метформіну, ліксисенатид у дозі 20 мкг 1 раз на добу, що вводиться перед сніданком у пацієнтів з ЦД2, показав зниження постпрандіальної концентрації глю крива «концентрація глюкози/час 0:30–4:30 год» після пробного сніданку. Кількість пацієнтів з 2-годинною постпрандіальною концентрацією глюкози нижче 140 мг/дл (7,77 ммоль/л) становила 69,3% після 28 днів лікування та 76,1% після 56 днів лікування. Вплив на секрецію інсуліну. У пацієнтів з ЦД2 монотерапія ліксісенатидом у порівнянні з плацебо відновлює першу фазу секреції інсуліну в глюкозозалежному режимі, збільшуючи її в 2,8 рази (90% ДІ: 2,5–3,1) та збільшує другу фазу секреції інсуліну в 1,6 раза. (90% ДІ: 1,4-1,7) (вимірювалося за AUC). Вплив на випорожнення шлунка. Після стандартизованого тестового прийому міченої ізотопом їжі ліксісенатид сповільнював випорожнення шлунка, знижуючи за рахунок цього швидкість абсорбції постпрандіальної глюкози. У пацієнтів із ЦД2 при монотерапії ліксісенатидом ефект уповільнення спорожнення шлунка зберігався після 28 днів лікування. Вплив на секрецію глюкагону. Ліксисенатид у дозі 20 мкг 1 раз на добу в монотерапії демонстрував зниження постпрандіальної концентрації глюкагону порівняно з результатом після тестового прийому їжі у пацієнтів із ЦД2. У плацебо-контрольованому гіпоглікемічному клемп-дослідженні, проведеному у здорових добровольців, за оцінкою впливу одноразового введення ліксисенатиду в дозі 20 мкг на секрецію глюкагону, реакція секреції глюкагону у відповідь на зниження концентрації глюкози в крові при у плазмі крові. Вплив на електрофізіологію серця (інтервал QTc). Вплив ліксісенатиду на реполяризацію серця був вивчений у дослідженні інтервалу QTc (у дозі, що в 1,5 рази перевищує рекомендовану підтримуючу), що показало відсутність будь-якого впливу ліксісенатиду на реполяризацію шлуночків. Вплив на ЧСС. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях ІІІ фази було показано відсутність підвищення середніх значень ЧСС. Клінічна ефективність. Ефективність та безпека застосування препарату Соліква Солостар® були вивчені у двох рандомізованих, контрольованих клінічних дослідженнях з активним контролем у пацієнтів із ЦД2. В одному рандомізованому відкритому 30-тижневому дослідженні з активним контролем, проведеному у пацієнтів з ЦД2, які раніше не отримували терапію інсуліном і з недостатнім глікемічним контролем при застосуванні пероральних гіпоглікемічних препаратів, оцінювали ефективність та безпеку препарату Соліква СолоСтар® (n=468) у порівнянні інсуліном гларгін (n=466) та ліксісенатидом (n=233). При додаванні до лікування препарату Соліква СолоСтар® 74% пацієнтів (n=345) до 30-го тижня досягли значень HbA1с <7% порівняно з 59% пацієнтів (n=277) при додаванні лише інсуліну гларгін та 33% пацієнтів (n= 77) при додаванні лише ліксісенатиду. Зниження середніх значень HbA1с до 30-го тижня у пацієнтів, які отримували препарат Соліква СолоСтар®, склало −1,6%, а у пацієнтів у групах лікування інсуліном гларгін та ліксісенатидом — −1,3 та −0,9% відповідно. Середні значення концентрації глюкози в плазмі крові натще у пацієнтів, які отримували препарат Соліква СолоСтар®, до кінця дослідження знизилися на 3,46 ммоль/л, а при додаванні інсуліну гларгін або ліксисенатиду – на 3,27 та 1,5 ммоль/л відповідно. Зниження середніх значень постпрандіальної концентрації глюкози в крові (через 2 години після їди) у пацієнтів до 30-го тижня при додаванні до лікування препарату Соліква СолоСтар® склало −5,68 ммоль/л порівняно з −3,31 ммоль/л при додаванні лише інсуліну гларгін та −4,58 ммоль/л при додаванні лише ліксісенатиду. До кінця 30-тижневого періоду середнє значення зміни маси тіла склало у пацієнтів, які отримували препарат Соліква СолоСтар®, −0,3 кг, а інсулін – гларгін + 1,1 кг. При додаванні ліксісенатиду зміна маси тіла склала -2,3 кг. У другому рандомізованому 30-тижневому контрольованому відкритому багатоцентровому клінічному дослідженні з активним контролем оцінювали ефективність та безпеку препарату Соліква СолоСтар® у порівнянні з інсуліном гларгін. У дослідження було включено 736 пацієнтів із ЦД2 з недостатнім глікемічним контролем при терапії пероральними гіпоглікемічними препаратами у комбінації з базальним інсуліном. При застосуванні препарату Соліква СолоСтар® 54,9% пацієнтів (n=201) до 30-го тижня досягли HbA1с <7% порівняно з 29,6% пацієнтів (n=108) у групі лікування лише інсуліном гларгін. Середнє значення зниження HbA1с до 30-го тижня у пацієнтів, які отримували препарат Соліква СолоСтар®, склало −1,1%, а у пацієнтів у групі лікування інсуліном гларгін зниження HbA1с становило −0,6%. Концентрація глюкози в плазмі натще у пацієнтів, які отримували препарат Соліква СолоСтар®, до кінця дослідження знизилася на 0,35 ммоль/л, а при застосуванні інсуліну гларгін на 0,47 ммоль/л. Середнє значення зниження постпрандіальної концентрації глюкози в крові (через 2 години після їди) у пацієнтів до 30-го тижня при лікуванні препаратом Соліква СолоСтар® становило −4,72 ммоль/л порівняно з −1,39 ммоль/л у групі інсуліну. гларгін. До кінця 30-тижневого періоду середня зміна маси тіла у пацієнтів, які отримували препарат Соліква СолоСтар®, склала -0,7 кг, а у пацієнтів, які отримували інсулін гларгін, - +0,7 кг. Таким чином, лікування препаратом Соліква СолоСтар® викликало клінічно та статистично значуще покращення показника HbA1c. Причому, досягнення нижчих значень HbA1с та більшого зниження HbA1с при застосуванні препарату Соліква СолоСтар не збільшувало частоту розвитку гіпоглікемії порівняно з монотерапією інсуліном гларгін. Дослідження впливу ліксісенатиду та інсуліну гларгін на ССС. Вплив на розвиток ускладнень з боку ССС терапії інсуліном гларгін було встановлено у клінічному дослідженні ORIGIN (Outcome Reduction with Initial Glargine Intervention), а ліксісенатидом – у клінічному дослідженні ELIXA. Досліджень впливу терапії фіксованою комбінацією інсуліну гларгін та ліксісенатиду на ССС не проводилося. Інсулін гларгін Клінічне дослідження ORIGIN було відкритим рандомізованим дослідженням, проведеним у 12537 пацієнтів, терапії препаратом Лантус® (інсулін гларгін 100 ОД/мл) у порівнянні зі стандартною гіпоглікемічною терапією щодо часу розвитку першого великого серцево-судинного ускладнення (КСЗГ). КССО визначалося як композитна кінцева точка: серцево-судинна смерть, нефатальний інфаркт міокарда, нефатальний інсульт. Частота розвитку КССО у групах лікування препаратом Лантус® та групах стандартної гіпоглікемічної терапії була порівнянною (відношення ризиків (95% ДІ: 1,02 (0,94, 1,11)). У клінічному дослідженні ORIGIN середня частота розвитку раку (всіх видів) (відношення ризиків (95% ДІ: 0,99 (0,88, 1,11)) або смерті від раку (ставлення ризиків (95% ДІ: 0,94 (0, 77;1,15) була порівнянною між групами лікування. Ліксисенатид Клінічне дослідження ELIXA було рандомізованим, подвійним сліпим, плацебо-контрольованим, багатонаціональним дослідженням, у якому проводилася оцінка ускладнень з боку ССС під час лікування ліксісенатидом у пацієнтів із ЦД2 (n=6068) після нещодавно перенесеного гострого коронарного синдрому. Первинною кінцевою точкою ефективності був час до першого виникнення будь-якої з наступних подій, позитивно розцінених Комітетом з оцінки серцево-судинних подій: серцево-судинна смерть, нефатальний інфаркт міокарда, нефатальний інсульт або госпіталізація з приводу нестабільної стенокардії. Вторинні серцево-судинні кінцеві точки включали комбінацію первинної кінцевої точки або з госпіталізацією з приводу серцевої недостатності або з реваскуляризацією коронарних артерій. Також заздалегідь запланованою вторинною кінцевою точкою була зміна відношення альбумін/креатинін у сечі до 108-го тижня. Частота виникнення подій з первинної кінцевої точки була порівнянною у групі ліксісенатиду та у групі плацебо: відношення ризиків для ліксісенатиду проти плацебо становило 1,017, з двостороннім 95% ДІ, що становить 0,886; 1,168. Поодинокі відсотки між групами лікування спостерігалися для вторинних кінцевих точок та всіх окремих компонентів композитних кінцевих точок. Відсотки пацієнтів, госпіталізованих з приводу серцевої недостатності, становили 4 та 4,2% у групах ліксісенатиду та плацебо відповідно (відношення ризиків (95% ДІ) 0,96 (0,75, 1,23). У групі ліксісенатиду порівняно з групою плацебо спостерігалося менше збільшення відношення альбумін/креатинін у сечі до 108-го тижня порівняно з результатом: (−10,04±3,53)%; 95% ДІ становив -16,95; −3,13%.ФармакокінетикаПрепарат Соліква СолоСтар®. Співвідношення інсуліну гларгін та ліксисенатиду у препараті Соліква СолоСтар® не мало значного впливу на фармакокінетику інсуліну гларгін та ліксисенатиду. У порівнянні з монотерапією ліксісенатидом, при введенні препарату Соліква СолоСтар® C max у плазмі крові ліксісенатиду була нижчою, тоді як AUC була в цілому порівнянною. Ці відмінності у фармакокінетиці ліксісенатиду при його введенні у складі препарату Соліква СолоСтар® та при введенні тільки ліксісенатиду не були клінічно значущими. Абсорбція Препарат Соліква СолоСтар®. Після підшкірного введення комбінації інсулін гларгін/ліксісенатид пацієнтам із ЦД1 інсулін гларгін показав відсутність пікових підйомів його концентрації у плазмі крові. Надходження інсуліну гларгін у системний кровотік знаходилося в діапазоні 86–101% порівняно із запровадженням одного інсуліну гларгін. Після підшкірного введення комбінації інсулін гларгін/ліксісенатид пацієнтам з ЦД1, медіана часу до досягнення Cmax у плазмі крові (Tmax) ліксісенатиду знаходилася в діапазоні 2,5–3 год. Після підшкірного введення комбінації інсулін гларгін/ліксісенатид спостерігалося невелике зниження C max ліксісенатиду на 22-34% порівняно з окремим одночасним введенням інсуліну гларгін та ліксісенатиду, що не є клінічно значущим. Відсутні клінічно значущі відмінності у швидкості абсорбції при введенні ліксисенатиду підшкірно в область передньої стінки живота, стегна або плеча. Розподіл Ліксенатід. У людини ліксісенатид помірно (на 55%) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізм та елімінація Інсулін гларгін. Дослідження метаболізму у людини при введенні лише інсуліну гларгін показує, що інсулін гларгін частково метаболізується з карбоксильного кінця бета-ланцюга у підшкірному депо з утворенням двох активних метаболітів з активністю in vitro, подібною до такої людського інсуліну: Ml (21А-Gly-інсулін) М2 (21А-Gly-дез-30В-Тhr-інсулін). Незмінений інсулін гларгін та продукти його деградації також присутні у системному кровотоку. Ліксенатід. Будучи пептидом, ліксісенатид виводиться шляхом гломерулярної фільтрації з подальшою реабсорбцією у ниркових канальцях та метаболічної деградації, що призводить до утворення дрібніших пептидів та амінокислот, які повторно вступають у білковий обмін. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Вік, расова та статева приналежність Інсулін гларгін. Вплив віку, расової та статевої приналежності на фармакокінетику інсуліну гларгін досі не оцінювався. У контрольованих клінічних дослідженнях у дорослих, проведених з інсуліном гларгін (100 ОД/мл), аналіз підгруп, проведений за віком, расовою та статевою належністю, не показав відмінностей щодо безпеки та ефективності. Ліксенатід. За даними популяційного фармакокінетичного аналізу, вік, маса тіла, статева та расова приналежність не мали клінічно значущого впливу на фармакокінетику ліксісенатиду. Ожиріння. Вплив ІМТ на фармакокінетику препарату Соліква СолоСтар® досі не оцінювався. Ниркова недостатність. Відкрите дослідження оцінювало фармакокінетику ліксисенатиду 5 мкг при одноразовому введенні в осіб з різним ступенем порушення функції нирок, яка обчислювалася за допомогою формули Кокрофта-Голта для розрахунку Cl креатиніну порівняно зі здоровими особами. Не спостерігалося значних відмінностей у середніх значеннях C max та AUC ліксісенатиду при нормальній функції нирок та нирковій недостатності легкого ступеня (Cl креатиніну 60–90 мл/хв). У пацієнтів з нирковою недостатністю середньої тяжкості (Cl креатиніну 30-60 мл/хв) AUC ліксисенатиду збільшувалася приблизно на 51%, а у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (Cl креатиніну 15-30 мл/хв) AUC ліксисенатиду збільшувалась приблизно на 8%. Печінкова недостатність Ліксенатід. Оскільки ліксісенатид виводиться переважно нирками, фармакокінетичних досліджень у пацієнтів з гострим або хронічним порушенням функції печінки не проводилося. Не очікується, що порушення функції печінки може вплинути на фармакокінетику ліксісенатиду. Показ препарату Соліква СолоСтар® Цукровий діабет типу 2 - у комбінації з метформіном як доповнення до дієтотерапії та підвищеного фізичного навантаження з метою покращення глікемічного контролю при неефективності монотерапії метформіном або комбінації метформіну з іншим пероральним гіпоглікемічним препаратом, або монотерапії базальним інсуліном (для дорослих.Клінічна фармакологіяГіпоглікемічний засіб – комбінація аналога інсуліну тривалої дії та глюкагоноподібного поліпептиду рецепторів агоніста.Показання до застосуванняЦукровий діабет типу 2 - у комбінації з метформіном як доповнення до дієтотерапії та підвищеного фізичного навантаження з метою покращення глікемічного контролю при неефективності монотерапії метформіном або комбінації метформіну з іншим пероральним гіпоглікемічним препаратом, або монотерапії базальним інсуліном (для дорослих.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до ліксісенатиду, інсуліну гларгін або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату; цукровий діабет типу 1; діабетичний кетоацидоз; тяжкі захворювання ШКТ, включаючи гастропарез; ниркова недостатність тяжкого ступеня (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування у цій віковій групі). З обережністю: панкреатит в анамнезі (через вміст препарату ліксісенатиду, див. «Особливі вказівки»); пацієнти, які одночасно приймають препарати, що вимагають швидкої абсорбції із ШКТ, мають вузький терапевтичний індекс, або потребують ретельного клінічного моніторингу (див. «Особливі вказівки»).Вагітність та лактаціяВідсутні дані контрольованих клінічних досліджень щодо застосування під час вагітності препарату Соліква СолоСтар®, інсуліну гларгін або ліксісенатиду. У дослідженнях на тваринах була продемонстрована репродуктивна токсичність ліксісенатиду, відсутність ембріотоксичності та тератогенності інсуліну гларгін. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат Соліква СолоСтар протипоказаний при вагітності (через вміст у складі препарату ліксісенатиду). При плануванні вагітності або її настанні лікування препаратом Соліква СолоСтар слід припинити. Немає даних про проникнення в грудне молоко інсуліну гларгін або ліксісенатиду. Застосування препарату Соліква СолоСтар® у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНаведені нижче небажані реакції (HP) представлені за системами органів (відповідно до класифікації MedDRA), при цьому використовувалася класифікація частоти виникнення HP CIOMS (Рада міжнародних організацій з медичних наук): дуже часто (≥10%); часто (≥1%; <10%); нечасто (≥0,1%; <1%); рідко (≥0,01%; <0,1%); дуже рідко (<0,01%), частота невідома (визначити частоту народження HP за наявними даними неможливо). Короткий опис профілю безпеки Найбільш часто спостерігається НР під час застосування препарату Соліква СолоСтар ® був розвиток гіпоглікемії та НР з боку ШКТ (див. нижче Опис окремих НР). Перелік HP Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – назофарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку імунної системи: нечасто – кропив'янка. Порушення обміну речовин та харчування: дуже часто – гіпоглікемія. З боку нервової системи: часто – запаморочення; нечасто – головний біль. З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, діарея, блювання; нечасто – диспепсія, біль у животі. Загальні порушення та порушення у місці введення: нечасто – почуття втоми, реакції у місці введення. Опис окремих HP Гіпоглікемія: епізоди тяжкої гіпоглікемії, особливо якщо вони виникають повторно, можуть призвести до розвитку неврологічних порушень. Випадки тривалої або тяжкої гіпоглікемії можуть становити загрозу життю. У багатьох пацієнтів ознаками і симптомами нейроглікопенії - нестачі глюкози в головному мозку (почуття втоми, неадекватна стомлюваність або слабкість, зниження здатності до концентрації уваги, сонливість, зорові розлади, головний біль, нудота, сплутаність або втрата свідомості, судоми). активація симпатичної нервової системи у відповідь на гіпоглікемію): відчуття голоду, дратівливість, нервове збудження або тремор, неспокій, блідість, холодний піт, тахікардія, відчуття серцебиття. В цілому,чим значнішим і швидше відбувається зниження концентрації глюкози крові, тим сильніше виражена адренергічна контррегуляція та її прояви. Таблиця 2 Документовані гіпоглікемічні HP, що протікають із клінічною симптоматикою, або важкі гіпоглікемічні HP Показники Пацієнти, які не отримували лікування інсуліном Переклад з базального інсуліну Соліква СолоСтар ® Інсулін гларгін Ліксисенатид Соліква СолоСтар ® Інсулін гларгін Кількість пацієнтів 469 467 233 365 365 Документована гіпоглікемія, що протікає з клінічною симптоматикою * Пацієнти з епізодом гіпоглікемії, кількість пацієнтів (%) 120 (25,6%) 110 (23,6%) 15 (6,4%) 146 (40%) 155 (42,5%) Епізоди гіпоглікемії на один пацієнто-рік, кількість 1,44 1,22 0,34 3,03 4,22 Тяжка гіпоглікемія** Епізоди гіпоглікемії на один пацієнто-рік, кількість 0 <0,01 0 0,02 <0,01 * Документована, що протікає з клінічною симптоматикою, гіпоглікемія була епізодом, під час якого типові симптоми гіпоглікемії поєднувалися з встановленою плазмовою концентрацією глюкози в крові <70 мг/дл (3,9 ммоль/л). ** Тяжка гіпоглікемія, що протікає з клінічною симптоматикою, була епізодом, який зажадав допомоги інших людей для того, щоб активно ввести вуглеводи, глюкагон або провести інші заходи, спрямовані на підтримку основних життєвих функцій організму. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання та діарея часто спостерігалися HP під час лікування. У пацієнтів, які отримують лікування препаратом Соліква СолоСтар , частота нудоти, діареї та блювання, пов'язаних з лікуванням, становила 8,4; 2,2 та 2,2% відповідно. HP з боку шлунково-кишкового тракту у своїй більшості були помірно вираженими і минущими. У пацієнтів, які отримували лікування ліксісенатидом, частота нудоти, діареї та блювання, пов'язаних з лікуванням, становила 22,3; 3 та 3,9% відповідно. Ліподистрофія: підшкірне введення ін'єкційних препаратів, що містять інсулін, може призвести до розвитку ліпоатрофії в місці ін'єкції (зменшення підшкірно-жирової тканини) або ліпогіпертрофії (підвищення щільності підшкірно-жирової тканини). З боку імунної системи: повідомлялося про розвиток алергічної реакції (кропив'янка), можливо пов'язаної із застосуванням препарату Соліква СолоСтар у 0,3% пацієнтів. Під час постмаркетингового застосування інсуліну гларгін та ліксісенатиду спостерігалися випадки генералізованих алергічних реакцій, включаючи анафілактичні реакції та ангіоневротичний набряк. Утворення антитіл: застосування препарату Соліква СолоСтар може викликати утворення антитіл до інсуліну гларгін та/або ліксісенатиду (див. «Особливі вказівки»). Реакції у місці введення: у деяких пацієнтів, які отримують інсулінотерапію, включаючи препарат Соліква СолоСтар ® , спостерігалися еритема, локальний набряк, свербіж у місці ін'єкції. Ці явища зазвичай поступово зменшувалися та проходили без лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження щодо взаємодії препарату Соліква СолоСтар® з іншими ЛЗ не проводилися. Інсулін гларгін Ряд ЛЗ впливає на метаболізм глюкози, внаслідок чого при їх одночасному застосуванні з інсуліном може знадобитися корекція дози інсуліну та особливо ретельне спостереження, включаючи моніторинг концентрації глюкози у крові. 1. ЛЗ, які можуть збільшувати гіпоглікемічну дію інсуліну та схильність до розвитку гіпоглікемії: пероральні гіпоглікемічні препарати, інгібітори АПФ, саліцилати, дизопірамід; фібрати; флуоксетин, інгібітори МАО; пентоксифілін; пропоксифен; протимікробні засоби із групи сульфаніламідів. 2. ЛЗ, які можуть послаблювати гіпоглікемічну дію інсуліну: глюкокортикостероїди та мінералокортикостероїди, даназол, діазоксид, діуретики, симпатоміметичні препарати (такі як епінефрин, сальбутамол, тербуталін); глюкагон, ізоніазид, похідні фенотіазину; соматропін; гормони щитовидної залози; естрогени, прогестагени (наприклад, у складі пероральних контрацептивів), інгібітори протеаз та атипові нейролептики (наприклад, оланзапін та клозапін). 3. Бета-адреноблокатори, клонідин, солі літію та етанол можуть як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічний ефект інсуліну. 4. Пентамідин може спричиняти гіпоглікемію, після якої в деяких випадках може розвиватися гіперглікемія. 5. Під впливом симпатолітичних ЛЗ, таких як бета-адреноблокатори, клонідин, гуанетидин та резерпін, ознаки адренергічної контррегуляції (активації симпатичної нервової системи у відповідь на гіпоглікемію) можуть бути менш виражені або відсутні. Ліксисенатид Ліксисенатид є пептидом та не метаболізується за допомогою ізоферментів системи цитохрому Р450. У дослідженнях in vitro ліксісенатид не впливав на активність ізоферментів системи цитохрому Р450 або транспортерів у людини. Вплив затримки спорожнення шлунка на абсорбцію лікарських препаратів, що приймаються внутрішньо. Затримка спорожнення шлунка при застосуванні ліксісенатиду може зменшити швидкість абсорбції лікарських препаратів, що приймаються внутрішньо. Слід бути обережними при одночасному прийомі внутрішньо лікарських препаратів з вузьким терапевтичним діапазоном або які потребують ретельного клінічного моніторингу. Якщо такі препарати слід приймати під час їжі, пацієнтам слід рекомендувати їх прийом з тим прийомом їжі, коли не вводиться ліксісенатид. Лікарські препарати для прийому внутрішньо, ефективність яких особливо залежить від порогових концентрацій, такі як антибіотики, слід приймати не менше ніж за 1 годину або через 4 години після ін'єкції препарату Соліква СолоСтар®.Гастрорезистентні препарати слід приймати не менше ніж за 1 годину до або через 4 години після ін'єкції препарату Соліква СолоСтар®. З парацетамолом. Корекція дози парацетамолу при одночасному застосуванні з препаратом Соліква СолоСтар® не потрібна, однак у разі необхідності швидкого початку дії парацетамолу, його слід приймати через 1–4 години після ін'єкції препарату Соліква СолоСтар® через можливе збільшення Tmax парацетамолу в плазмі крові. З пероральними контрацептивними препаратами. Пацієнткам, які застосовують пероральні контрацептивні препарати, слід рекомендувати приймати їх не менше ніж за 1 годину або через 11 годину після ін'єкції препарату Соліква СолоСтар®. З аторвастатином. Пацієнтам, які приймають аторвастатин, слід рекомендувати його прийом не менше ніж за 1 годину або через 11 годину після ін'єкції препарату Соліква СолоСтар®. Із варфарином. Корекція дози варфарину при його спільному застосуванні з препаратом Соліква СолоСтар® не потрібна, проте рекомендується частий моніторинг MHO на початку та після закінчення терапії препаратом Соліква СолоСтар®. З дигоксином. Корекція дози дигоксину при його сумісному застосуванні з препаратом Соліква СолоСтар® не потрібна. З раміприлом. Корекція дози раміприлу при його спільному застосуванні з препаратом Соліква СолоСтар® не потрібна.Спосіб застосування та дозиП/к, 1 раз на добу протягом 1 години перед будь-яким прийомом їжі. Переважно, щоб прандіальна (перед прийомом їжі) ін'єкція препарату Соліква СолоСтар® проводилася щодня перед тим самим прийомом їжі, вибраним як найбільш підходящий для пацієнта. У разі пропуску введення дози препарату Соліква СолоСтар® її слід ввести протягом 1 години перед наступним прийомом їжі. Для зручності індивідуального підбору дози препарат Соліква СолоСтар® випускається у двох шприц-ручках, що надають вибір різних доз. Відмінності між цими двома шприц-ручками полягають у діапазоні доз діючих речовин у шприц-ручках (див. нижче). Соліква СолоСтар ® 100 ОД/мл та 50 мкг/мл: шприц-ручка 10–40 - 1 одиниця препарату в цій шприц-ручці Соліква СолоСтар® містить 1 ОД інсуліну гларгін та 0,5 мкг ліксісенатиду. Ця шприц-ручка дає можливість отримання добової дози від 10 до 40 ОД препарату Соліква СолоСтар® ( від 10 до 40 ОД інсуліну гларгін у комбінації з ліксісенатидом у дозі від 5 до 20 мкг). Соліква СолоСтар ® 100 ОД/мл та 33 мкг/мл: шприц-ручка 30–60 - 1 одиниця препарату в цій шприц-ручці Соліква СолоСтар® містить 1 ОД інсуліну гларгін та 0,33 мкг ліксісенатиду. Ця шприц-ручка дає можливість отримання добової дози від 30 до 60 одиниць препарату Соліква СолоСтар® ( від 30 до 60 ОД інсуліну гларгін у комбінації з ліксісенатидом у дозі від 10 до 20 мкг). Щоб уникнути помилкового введення препарату з іншої шприц-ручки (з іншим дозуванням), необхідно переконатися в тому, що в рецепті вказана відповідна призначенню лікаря шприц-ручка Соліква СолоСтар ® : шприц-ручка Соліква СолоСтар ® (10–40) або шприц- Соліква СолоСтар ® (30-60). Максимальна добова доза препарату Соліква СолоСтар становить 60 одиниць (60 ОД інсуліну гларгін та 20 мкг ліксісенатиду). Доза препарату Соліква СолоСтар® повинна підбиратися індивідуально, на підставі клінічної відповіді, і титруватися, виходячи з потреби пацієнта в інсуліні. Доза ліксісенатиду збільшується або зменшується разом з дозою інсуліну гларгін, а також залежить від того, яка з вищезгаданих шприц-ручок використовується. Корекцію дози або зміну часу введення препарату Соліква СолоСтар слід проводити лише під лікарським наглядом з відповідним моніторингом концентрації глюкози в крові (див. «Особливі вказівки). Початок терапії препаратом Соліква СолоСтар ® Початкова доза препарату Соліква СолоСтар® ( див. табл. 1) вибирається виходячи з попереднього лікування гіпоглікемічними препаратами, і не повинна перевищувати початкову дозу ліксісенатиду 10 мкг. Таблиця 1 Початкова доза препарату Соліква СолоСтар® Характеристика шприц-ручки Попереднє лікування Пероральні гіпоглікемічні препарати (пацієнти, які не отримували інсулін) Інсулін гларгін (100 ОД/мл)* <20 ОД Інсулін гларгін (100 ОД/мл)* ≥20 ОД - <30 ОД Інсулін гларгін (100 ОД/мл)* ≥30 ОД - ≤60 ОД Початкова доза та тип шприц-ручки Шприц-ручка Соліква СолоСтар ® (10–40) 10 одиниць препарату (10 ОД інсуліну гларгін/5 мкг ліксісенатиду) 20 одиниць препарату (20 ОД інсуліну гларгін/10 мкг ліксісенатиду) - Шприц-ручка Соліква СолоСтар ® (30–60) - 30 одиниць препарату (30 ОД інсуліну гларгін/10 мкг ліксісенатиду) *Якщо застосовувався інший базальний інсулін: для базального інсуліну, що вводиться 2 рази на добу, або інсуліну гларгін 300 ОД/мл, що вводиться 1 раз на добу, початкова добова доза препарату Соліква СолоСтар® повинна бути знижена на 20%. Для будь-яких інших базальних інсулінів слід застосовувати ті ж рекомендації, що й для інсуліну гларгін (100 ОД/мл). Титрування дози препарату Соліква СолоСтар ® Препарат Соліква СолоСтар® повинен дозуватися відповідно до індивідуальної потреби пацієнта в інсуліні. З метою покращення глікемічного контролю рекомендується коригувати дозу препарату на підставі визначення концентрації глюкози у плазмі натще. При переході на терапію препаратом Соліква СолоСтар® та наступні тижні рекомендується проведення ретельного моніторингу концентрації глюкози в крові: - якщо лікування пацієнта починається з використання шприц-ручки Соліква СолоСтар® ( 10–40), то за допомогою цієї шприц-ручки доза може титруватися до 40 одиниць препарату; - при загальних добових дозах >40 одиниць препарату на добу слід перейти на використання шприц-ручки Соліква СолоСтар® ( 30–60); - якщо лікування пацієнта починається з використання шприц-ручки Соліква СолоСтар® ( 30–60), то за допомогою цієї шприц-ручки доза може титруватися до 60 одиниць препарату; - при загальних добових дозах >60 одиниць препарату на добу не можна використовувати препарат Соліква СолоСтар® . Спосіб введення Препарат Соліква СолоСтар® вводиться в підшкірно-жирову клітковину передньої черевної стінки, плечей або стегон. З метою зменшення ризику розвитку ліподистрофії місце ін'єкцій слід змінювати при кожній новій ін'єкції в межах однієї з рекомендованих областей для введення. На швидкість абсорбції і, відповідно, на початок і тривалість дії можуть впливати фізичне навантаження та інші фактори, що змінюються, такі як стрес, інтеркурентні захворювання, або одночасно приймаються лікарські препарати або дієта. Препарат Соліква СолоСтар ® не можна вводити внутрішньовенно та внутрішньом'язово. Після першого введення препарату шприц-ручкою можна користуватися протягом 4 тижнів, зберігаючи при температурі нижче 25 °C у захищеному від світла місці (не заморожувати і не в холодильнику). Детальніше про проведення ін'єкцій за допомогою шприц-ручки Соліква СолоСтар ® 10–40 / 30–60 див. 60 одиниць препарату на добу). Особливі клінічні групи пацієнтів Діти та підлітки до 18 років. Безпека та ефективність препарату Соліква СолоСтар® у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена. Пацієнти віком від 65 років. Препарат Соліква СолоСтар® можна застосовувати у цієї групи пацієнтів. Доза повинна коригуватись індивідуально, виходячи з моніторингу концентрацій глюкози в крові. Досвід застосування препарату у пацієнтів віком від 75 років обмежений. Печінкова недостатність. Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику препарату Соліква СолоСтар не вивчався. Корекція дози ліксісенатиду у пацієнтів з печінковою недостатністю не потрібна. У пацієнтів з печінковою недостатністю потреба в інсуліні може зменшуватися внаслідок зниження здатності до глюконеогенезу та уповільнення метаболізму інсуліну. У пацієнтів з печінковою недостатністю може знадобитися частий моніторинг концентрації глюкози в крові та корекція дози препарату Соліква СолоСтар® . Ниркова недостатність. Відсутній терапевтичний досвід застосування ліксісенатиду у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (Cl креатиніну менше 30 мл/хв) та термінальною нирковою недостатністю, тому застосування ліксісенатиду у цих груп пацієнтів протипоказане. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості може знижуватись потреба в інсуліні внаслідок уповільнення метаболізму інсуліну. У пацієнтів з нирковою недостатністю може знадобитися частий моніторинг концентрації глюкози в крові та корекція дози препарату Соліква СолоСтар® . Інструкція з використання шприц-ручки Соліква СолоСтар ® 10-40 (для доз 10-40 одиниць препарату на добу) У шприц-ручках Соліква СолоСтар® міститься інсулін гларгін та ліксісенатид у фіксованому співвідношенні. Лікарська комбінація у шприц-ручці Соліква СолоСтар® 10–40 призначена для щоденного введення від 10 до 40 ОД інсуліну гларгін та від 5 до 20 мкг ліксісенатиду. Ніколи не слід використовувати голки повторно. У разі повторного використання голки можна не отримати потрібну пацієнтові дозу (введення меншої дози) або отримати надто велику дозу (передозування). Ніколи не слід використовувати шприц для вилучення препарату із шприц-ручки. При використанні шприца неможливо отримати правильну кількість препарату. Слід зберегти цю інструкцію для звернення до неї за довідками у майбутньому. Важлива інформація Ніколи не користуватися однією шприц-ручкою одночасно з іншою людиною – вона призначена для індивідуального використання. Ніколи не користуватися шприц-ручкою, якщо вона пошкоджена або пацієнт не впевнений, що вона справна. Завжди проводити тест на безпеку. Завжди мати при собі запасну шприц-ручку та запасні голки на той випадок, якщо вони загубляться або стануть несправними. Перед тим як почати користуватися шприц-ручкою, дізнатися у медичного працівника, як правильно проводити підшкірну ін'єкцію. У разі наявності у пацієнта труднощів при поводженні з цією шприц-ручкою, наприклад у разі проблем із зором, може знадобитися допомога інших осіб, здатних дотримуватися всіх рекомендацій даної інструкції з користування шприц-ручкою Соліква СолоСтар ® . Перед використанням шприц-ручки прочитайте цю інструкцію. Якщо пацієнт не дотримуватиметься всіх рекомендацій, він може отримати занадто багато або занадто мало препарату.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель – 1 гр.: Активний компонент: солкосерил (депротеїнізований діалізат із крові молочних телят), у перерахунку на суху речовину 4,15 мг/г; Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, кармелозу натрію, про пилен гліколь, кальцію лактатпентагідрат, вода для ін'єкцій. По 20 г алюмінієві туби. Тубу разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиГомогений практично безбарвний прозорий гель щільної консистенції. Характерний легкий запах Солкосерилу (запах м'ясного бульйону).Фармакотерапевтична групаСтимулятор регенерації тканин.ФармакодинамікаСолкосерил являє собою депротеїнізований гемодіалізат, що містить широкий спектр низькомолекулярних компонентів клітинної маси та сироватки крові молочних телят з молекулярною масою 5000D (глікопротеїди, нуклеозиди та нуклеотиди, олігопептиди, амінокислоти). Встановлено, що СОЛКОСЕРІЛ має такі властивості: покращує транспорт кисню та глюкози до клітин, що перебувають в умовах гіпоксії; підвищує синтез внутрішньоклітинного АТФ та сприяє збільшенню частки аеробного гліколізу та окисного фосфорилювання; активізує репаративні та регенеративні процеси в тканинах; стимулює проліферацію фібробластів та синтез колагену стінки судин. Солкосерил гель не містить як допоміжних компонентів жирів, завдяки чому легко змивається. Сприяє утворенню грануляційної тканини та ліквідації ексудату. З моменту появи свіжих грануляцій та підсихання рани рекомендується застосовувати Солкосерил мазь, що містить як допоміжні компоненти жири і утворює захисну плівку на рановій поверхні.Показання до застосуванняСолкосерил гель/мазь застосовують у наступних випадках: незначні ушкодження (садна, подряпини, порізи); опіки 1 та 2 ступеня (сонячні опіки, термічні опіки); обмороження; рани, що важко гояться (у тому числі трофічні виразки і пролежні). Для лікування трофічних уражень тканин різного походження Солкосерил застосовується лише після видалення з рани некротизованих тканин. Солкосерил гель застосовується в початковій стадії лікування і наноситься на свіжі рани, рани з вологим мулом, що відокремлюється, і виразки з явищами мокнутия. Солкосерил мазь застосовується, перш за все, для лікування сухих ран.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до одного із компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати при схильності до алергічних реакцій.Побічна діяУ окремих випадках у місці нанесення Солкосерила можуть розвиватися алергічні реакції як кропив'янки, крайового дерматиту. У цьому випадку необхідно припинити застосування препарату та звернутися до лікаря. У місці нанесення Солкосерила гелю може спостерігатися короткочасне печіння. Якщо печіння довго не минає, від застосування Солкосерилу гелю слід відмовитися.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія Солкосерилу з іншими лікарськими засобами місцевої дії не встановлена.Спосіб застосування та дозиСолкосерил застосовують місцево, наносять безпосередньо на ранову поверхню після попереднього очищення рани із застосуванням дезінфікуючого розчину. Перед початком лікування трофічних виразок, а також у випадках гнійного інфікування рани потрібна попередня хірургічна обробка. Солкосерил гель наноситься на свіжі рани, рани з вологим відокремлюваним, на виразки з явищами мокнути тонким шаром на очищену рану 2-3 рази на день. Ділянки з епітелізацією, що почалася, рекомендується змащувати Солкосерилом маззю. Застосування Солкосерилу гелю продовжують до утворення вираженої грануляційної тканини на пошкодженій поверхні шкіри та підсихання рани. Солкосерил мазь наноситься тонким шаром на очищену рану 1-2 десь у день. Солкосерил мазь можна використовувати під пов'язками. Курс лікування Солкосерилом маззю продовжується до повного загоєння рани, її епітелізації та утворення еластичної рубцевої тканини. Для лікування тяжких трофічних ушкоджень шкіри та м'яких тканин рекомендується одночасне використання парентеральних форм Солкосерилу.ПередозуванняВідомості про ефект передозування Солкосерилу гелю/мазі відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСолкосерил не слід наносити на забруднену рану, оскільки він містить у своєму складі протимікробних компонентів. Застосування Солкосерила, як і всіх інших лікарських препаратів, небажане в період вагітності та лактації і можливе лише за крайньої необхідності та під контролем лікаря. У разі появи больових відчуттів, почервоніння ділянок шкіри поруч із місцем нанесення Солкосерила, виділення секреції з рани, підвищення температури необхідно терміново звернутися до лікаря. Якщо при застосуванні Солкосерилу не спостерігається загоєння ураженої ділянки протягом 2-3 тижнів, необхідно звернутися до лікаря.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПаста - 1 гр. Активні інгредієнти: солкосерил – депротеїнізований діалізат із крові здорових молочних телят (Bos Taurus), стандартизований хімічно та біологічно (у перерахунку на суху речовину) 2,125 мг; Полідоканол 600 10,000 мг; Консерванти: Метил-парагідроксибензоат (Е218) 1,800 мг; Пропіл-парагідроксибензоат (Е 216) 0,200 мг; Натрію карбоксиметилцелюлоза 22,875 мг; М'яти перцевої олії 2,925 мг; Ментол 0,075 мг; Основа пасти: натрію карбоксиметилцелюлоза, желатин, пектин, поліетилен 350.000, рідкий парафін – 960,000 мг. По 5 г алюмінієві туби. Туба разом із інструкцією із застосування вкладається в картонну пачку.Опис лікарської формиБлідо-бежева зерниста однорідна маса, що легко розподіляється, із запахом перцевої м'яти.Фармакотерапевтична групаСтимулятор регенерації тканин.ФармакокінетикаЧи не вивчалася.ФармакодинамікаСолкосерил – хімічно та біологічно стандартизований депротеїнізований діалізат, отриманий з крові здорових молочних телят методом ультрафільтрації. Солкосерил містить широкий спектр природних низькомолекулярних сполук масою до 5000 Дальтон: гліколіпіди, нуклеозиди та нуклеотиди, амінокислоти, олігопептиди, мікроелементи, електроліти, проміжні продукти вуглеводного та жирового обміну. Солкосерил активізує транспорт кисню та поживних речовин на клітинному рівні, підвищує споживання кисню клітиною, стимулює синтез АТФ, посилює проліферацію оборотно пошкоджених клітин, особливо в умовах гіпоксії, прискорюючи цим процеси ранозагоювання. Солкосерил стимулює ангіогенез, сприяє реваскуляризації ішемізованих тканин, а також - створенню умов,сприятливих для синтезу колагену та зростання свіжої грануляційної тканини, прискорює реепітелізацію та закриття рани. Солкосерил має також мембраностабілізуючу та цитопротекторну дію. Полідоканол 600 – місцевий анестетик; діє в області периферичних нервових закінчень, викликаючи їх оборотне блокування. Має швидкий та тривалий місцевий знеболюючий ефект. Після нанесення пасти на слизову оболонку порожнини рота біль усувається через 2-5 хвилин; Знеболення зберігається протягом 3-5 годин. Солкосерил дентальна адгезивна паста утворює захисний лікувальний шар на ураженій ділянці слизової оболонки порожнини рота та оберігає її від механічних та хімічних пошкоджень протягом 3-5 годин, виконуючи функцію лікарської пов'язки.Показання до застосуванняСолкосерил дентальна адгезивна паста застосовується у пацієнтів усіх вікових груп для місцевого прискорення загоєння, знеболювання та захисту ранової поверхні при наступних захворюваннях та станах: Гінгівіт та хвороби парадонту, у тому числі після оперативних втручань, встановлення імплантантів, видалення зубного каменю; Пролежні від знімних зубних протезів у період адаптації до них; Альвеоліт; Стоматит; Ураження слизової оболонки порожнини рота при пухирчатці; Афти; Заїди.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна чутливість до будь-якого з компонентів препарату, включаючи вільну парагідроксибензойну кислоту (Е 210), наявність залишкової кількості якої обумовлена особливостями технологічного процесу при виробництві препарату.Вагітність та лактаціяНе існує протипоказань до застосування препарату Солкосерил дентальна адгезивна паста під час вагітності та лактації, хоча спеціальні контрольовані дослідження щодо безпеки застосування препарату у жінок під час вагітності та лактації не проводились.Побічна діяЗміна смакових відчуттів. Можливі алергічні реакції (локальна набряклість), у разі виникнення яких необхідно припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиДо цього часу не було виявлено випадків взаємодії Солкосерилу дентальної адгезивної пасти з іншими препаратами. При одночасному призначенні Солкосерила дентальної адгезивної пасти та інших препаратів у вигляді полоскань пасту слід наносити після застосування цих препаратів.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для місцевого застосування в ділянці слизової оболонки порожнини рота. Уражену поверхню слизової оболонки необхідно попередньо висушити ванним або марлевим тампоном. Смужку пасти довжиною близько 0,5 см нанести, не втираючи, на слизову оболонку тонким шаром за допомогою пальця або ватної палички, а потім злегка змочити нанесену пасту водою. Процедуру повторюють 3-5 разів на день після їди та перед сном. Лікування проводиться до зникнення симптомів. Солкосерил дентальна адгезивна паста утворює захисний лікувальний шар на ураженій ділянці слизової оболонки порожнини рота та оберігає її від механічних та хімічних пошкоджень протягом 3-5 годин. При нанесенні пасти на невисушену слизову оболонку можливе зменшення тривалості лікувального впливу. При лікуванні пролежнів від знімних зубних протезів нанести пасту на сухий протез і змочити водою. Рекомендована курсова доза препарату – 1 туба (5 г).ПередозуванняВідомості про ефект передозування препарату відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід закладати Солкосерил дентальну адгезивну пасту в ранову порожнину, що утворюється внаслідок видалення корінних зубів, зубів мудрості, а також – апікотомії (резекція верхівки зуба), у тому випадку, якщо краї лунки зуба стягуються з наступним накладанням швів. Солкосерила дентальна адгезивна паста не містить у своєму складі протиінфекційних компонентів. У разі гострого інфікування ураженої області слизової оболонки рота, яка підлягає лікуванню даним препаратом, необхідно провести попередні медикаментозне лікування/обробку ураженої області, спрямовані на усунення симптомів запалення. Щодо застосування препарату у дітей обмежень немає. Щодо застосування препарату у пацієнтів похилого віку обмежень немає.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
188,00 грн
149,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковка1 мл препарату містить: Діюча речовина: Цетиризину дигідрохлорид 10,0 мг, Допоміжні речовини: Пропіленгліколь 350,0 мг, Гліцерол безводний 250,0 мг, Натрію сахаринат 10,0 мг, Натрію ацетату тригідрат 10,0 мг, мг, Пропілпарагідроксибензоат 0,15 мг, Оцтова кислота крижана до pH 4,0 - 6,0, Вода для ін'єкцій до 1,0 мл Краплі для прийому внутрішньо 10 мг/мл -20 мл у скляний флакон, закупорений пробкою-крапельницею і кришкою з контролем першого розкриття в уп.ХарактеристикаПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторівФармакотерапевтична групаЦетиризин - діюча речовина препарату - є метаболітом гідроксизину, відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну і блокує Н-гіс-тамінові рецептори. На додаток до антигістамінного ефекту цетиризин попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій: у дозі 10 мг один або два рази на день інгібує пізню фазу агрегації еозинофілів у шкірі та кон'юнктиві пацієнтів, схильних до атопії. Клінічна ефективність та безпека Дослідження на здорових добровольцях показали, що цетиризин у дозах 5 або 10 мг значно інгібує реакцію у вигляді висипу та почервоніння на введення у шкіру гістаміну у високій концентрації, проте кореляція з ефективністю не встановлена. У 6-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні за участю 186 пацієнтів з алергічним ринітом та супутньою бронхіальною астмою легкої та середньотяжкої течії показано, що прийом цетиризину в дозі 10 мг один раз на добу зменшує симптоми риніту та не впливає на функцію легень. Результати цього дослідження підтверджують безпеку застосування цетиризину у пацієнтів, які страждають на алергію та бронхіальну астму легкої та середньотяжкої течії. У плацебо-контрольованому дослідженні показано, що прийом цетиризину в дозі 60 мг на добу протягом 7 днів не викликав клінічно значущого подовження інтервалу QT. Прийом цетиризину в рекомендованій дозі показав поліпшення якості життя пацієнтів з цілорічним та сезонним алергічними ринітами. Діти У 35-денному дослідженні за участю пацієнтів віком 5-12 років не виявлено ознак несприйнятливості до антигістамінного ефекту цетиризину. Нормальна реакція шкіри на гістамін відновлювалася протягом трьох днів після відміни препарату при його неодноразовому застосуванні. У 7-денному плацебо-контрольованому дослідженні препарату у лікарській формі сироп за участю 42 пацієнтів віком від 6 до 11 місяців продемонстровано безпеку застосування препарату. Цетиризин призначався у дозі 0,25 мг/кг двічі на день, що приблизно відповідало 4,5 мг на день (діапазон доз становив від 3,4 до 6,2 мг на день). Застосування у дітей від 6 до 12 місяців можливе лише за призначенням лікаря та під суворим медичним контролем.Властивості компонентівПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина із запахом оцтової кислоти.ФармакокінетикаФармакокінетичні параметри цетиризину при його застосуванні у дозах від 5 мг до 60 мг змінюються лінійно. Всмоктування - Максимальна концентрація (Стах) у плазмі досягається через 1 ± 0,5 години і становить 300 нг/мл. Різні фармакокінетичні параметри, такі як максимальна концентрація у плазмі крові та площа під кривою «концентрація-час» мають однорідний характер. Їда не впливає на повноту абсорбції цетиризину, хоча швидкість її зменшується. Біодоступність різних лікарських форм цетиризину (розчин, капсули, таблетки) можна порівняти. Розподіл Цетиризин на 93±0,3% зв'язується з білками плазми. Об'єм розподілу (Vd) становить 0,5 л/кг. Цетиризин не впливає зв'язування варфарину з білками. Метаболізм – цетиризин не піддається екстенсивному первинному метаболізму. Період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 10 годин. При прийомі препарату у добовій дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалося. Приблизно 2/3 прийнятої дози препарату виводиться із сечею у незмінному вигляді. Пацієнти похилого віку - У 16 пацієнтів похилого віку при одноразовому прийомі препарату в дозі 10 мг Т1/2 був вищим на 50%, а кліренс - нижче на 40% порівняно з особами не похилого віку. Зниження кліренсу цетиризину у пацієнтів похилого віку, ймовірно, пов'язане зі зменшенням ниркової функції у цієї категорії пацієнтів. Пацієнти з нирковою недостатністю У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну (КК) > 40 мл/хв) фармакокінетичні параметри аналогічні таким у здорових добровольців із нормальною функцією нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК) Цетиризин погано видаляється з організму при гемодіалізі. Пацієнти з печінковою недостатністю - У пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярним, холестатичним і біліарним цирозом) при одноразовому прийомі препарату в дозі 10 або 20 мгТ1/2 збільшується приблизно на 50%, а кліренс знижується на 40% у порівнянні . Корекція дози необхідна тільки у випадку, якщо у пацієнта з печінковою недостатністю є також ниркова недостатність. Діти Т1/2 у дітей віком від 6 до 12 років становить 6 годин, від 2 до 6 років – 5 годин, від 6 місяців до 2 років – знижено до 3,1 години.ІнструкціяВсередину накапати в ложку або розчинити у воді. Кількість води для розчинення препарату має відповідати кількості рідини, яку пацієнт (особливо дитина) може проковтнути. Розчин слід приймати одразу після приготування. Дорослі 10 мг (20 крапель) 1 десь у день. Пацієнти похилого віку - Немає необхідності у зниженні дозування у пацієнтів похилого віку, якщо ниркова функція не порушена. Пацієнти з нирковою недостатністю Оскільки цетиризин виводиться з організму в основному нирками, при неможливості альтернативного лікування пацієнтам з нирковою недостатністю режим дозування препарату слід коригувати залежно від функції нирок (величини КК). КК для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну в плазмі крові, за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 – вік (роки)] × маса тіла (кг) /72 × ККсиворот (мг/дл) КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Пацієнти з порушенням функції печінки - У пацієнтів з порушенням функції печінки корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з порушенням функції печінки та функції нирок рекомендується корекція дозування. Застосування у дітей від 6 до 12 місяців можливе лише за призначенням лікаря та під суворим медичним контролем. Діти від 6 до 12 місяців 2,5 мг (5 крапель) 1 раз на день Діти від 1 до 6 років 2,5 мг (5 крапель) 2 рази на день Діти віком від 6 до 12 років 5 мг (10 крапель) 2 рази на день Діти старше 12 років 10 мг (20 крапель) 1 раз на день Іноді початкова доза 5 мг (10 крапель) може бути достатньою, якщо це дозволяє досягти задовільного контролю симптомів. Дітям з нирковою недостатністю дозу коригують з урахуванням КК та маси тіла. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції. Пацієнти з порушенням функції печінки - У пацієнтів з порушенням функції печінки корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з порушенням функції печінки та функції нирок рекомендується корекція дозування.Показання до застосуванняЗастосування препарату показано у дорослих та дітей з 6 місяців і старше для полегшення: назальних та очних симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту: сверблячки, чхання, закладеності носа, ринореї, сльозотечі, гіперемії кон'юнктиви; симптомів хронічної ідіопатичної кропив'янки. Застосування у дітей від 6 до 12 місяців можливе лише за призначенням лікаря та під суворим медичним контролем.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цетиризину, гідроксизину або будь-яких похідних піперазину, а також до інших компонентів препарату. Термінальна стадія ниркової недостатності. Дитячий вік до 6 місяців (через обмеженість даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату). Вагітність. З обережністю – хронічна ниркова недостатність (при КК > 10 мл/хв потрібна корекція режиму дозування). З обережністю – пацієнти похилого віку (при віковому зниженні швидкості клубочкової фільтрації). З обережністю – епілепсія та пацієнти з підвищеною судомною готовністю. З обережністю – Дитячий вік до 1 року. З обережністю - Пацієнти з факторами, що спричиняють затримку сечі (див. розділ «Особливі вказівки»). З обережністю – період грудного вигодовування. З обережністю - При одночасному застосуванні з алкоголемПобічна діяДані, отримані у клінічних дослідженнях Огляд Результати клінічних досліджень продемонстрували, що застосування цетиризину в рекомендованих дозах призводить до розвитку незначних небажаних ефектів на центральну нервову систему (ЦНС), включаючи сонливість, стомлюваність, запаморочення та біль голови. У деяких випадках було зареєстровано парадоксальну стимуляцію ЦНС. Незважаючи на те, що цетиризин є селективним блокатором периферичних Н-рецепторів і практично не чинить антихолінергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки утруднення сечовипускання, порушення акомодації і сухості в роті. Повідомлялося про порушення функції печінки, що супроводжуються підвищенням рівня печінкових ферментів та білірубіну. Найчастіше небажані явища дозволялися після припинення прийому цетиризину. Перелік небажаних побічних реакцій - Є дані, отримані в ході подвійних сліпих контрольованих клінічних досліджень, спрямованих на порівняння цетиризину та плацебо або інших антигістамінних препаратів, що застосовуються у рекомендованих дозах (10 мг один раз на добу для цетиризину) більш ніж у 3200 пацієнтів, на підставі яких можна провести достовірний аналіз даних із безпеки. Згідно з результатами об'єднаного аналізу, у плацебо-контрольованих дослідженнях при застосуванні цетиризину в дозі 10 мг було виявлено такі небажані реакції з частотою 1,0 % або вище: Небажані реакції Цетиризин10 мг Плацебо (термінологія ВООЗ) (п = 3260) (п = 3061) Загальні порушення та порушення в місці введення Втома 1,63% 0,95% Порушення з боку нервової системи Запаморочення 1,10% 0,98% Головний біль 7,42% 8,07% Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Біль у животі 0,98% 1,08% Сухість у роті 2,09% 0,82% Нудота 1,07% 1,14% Порушення психіки Сонливість 9,63% 5,00% Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння Фарингіт 1,29% 1,34% Хоча частота випадків сонливості у групі цетиризину була вищою, ніж така у групі плацебо, в більшості випадків це небажане явище було легким або помірним ступенем тяжкості. Під час об'єктивної оцінки, проведеної в рамках інших досліджень, було підтверджено, що застосування цетиризину в рекомендованій добовій дозі у здорових молодих добровольців не впливає на їхню повсякденну активність. Діти У плацебо-контрольованих дослідженнях у дітей віком від 6 місяців до 12 років були виявлені такі небажані реакції з частотою 1% і вище: Небажані реакції (термінологія ВООЗ) Цетірізін (п = 1656) Плацебо (п = 1294) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Діарея 1,0% 0,6% Порушення психіки Сонливість 1,8% 1,4% Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння Риніт 1,4% 1,1% Загальні порушення та порушення в місці введення Втома 1,0% 0,3% Досвід постреєстраційного застосування Крім небажаних явищ, виявлених у ході клінічних досліджень та описаних вище, у рамках післяреєстраційного застосування препарату спостерігалися такі небажані реакції. Небажані явища представлені нижче за класами системи органів MedDRA та частотою розвитку на підставі даних післяреєстраційного застосування препарату. Частота розвитку небажаних явищ визначалася таким чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості; дуже рідко – анафілактичний шок. Порушення з боку обміну речовин та харчування: частота невідома – підвищення апетиту. Порушення психіки: нечасто – збудження; рідко – агресія, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації; дуже рідко – тик; частота невідома - суїцидальні ідеї, порушення сну (включаючи жахливі сновидіння). Порушення з боку нервової системи: нечасто – парестезії; рідко – судоми; дуже рідко - збочення смаку, дискінезія, дистонія, непритомність, тремор; частота невідома - порушення пам'яті, зокрема амнезія, глухота. Порушення з боку органу зору: дуже рідко – порушення акомодації, нечіткість зору, ністагм; частота невідома – васкуліт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: частота невідома – вертиго. Порушення з боку серця: рідко – тахікардія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – діарея. Порушення з боку печінки та жовчних шляхів: рідко – печінкова недостатність із зміною функціональних печінкових проб (підвищення активності транса-міназ, лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази та білірубіну); частота невідома – гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висип, свербіж; рідко – кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема; частота невідома – гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – дизурія, енурез; частота невідома – затримка сечі. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома – артралгія. Загальні розлади: нечасто – астенія, нездужання; рідко – периферичні набряки. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: рідко – підвищення маси тіла. Опис окремих небажаних реакцій Після припинення застосування цетиризину були відзначені випадки свербежу, у тому числі інтенсивного сверблячки та/або кропив'янки. Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, вказані в інструкції або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з азитроміцином, циметидином, еритроміцином, кетоконазолом або псевдоефедрином не впливає на фармакокінетичні параметри цетиризину. Фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. Відповідно до 11 випробувань in vitro, цетиризин не впливає ефект зв'язування білка варфарину. Одночасний прийом азитроміцину, еритроміцину, кетоконазолу, теофіліну та псевдоефедрину не виявив суттєвих змін у клінічних лабораторних показниках, життєво важливих функціях та ЕКГ. У дослідженні з одночасним прийомом теофіліну (400 мг на день) та цетиризину (20 мг на день) було виявлено незначне, але статистично достовірне підвищення 24-годинної AUC (площі під кривою) на 19 % для цетиризину та на 11 % для теофіліну. Крім того, максимальні рівні в плазмі збільшилися до 7,7% і 6,4% відповідно для цетиризину та теофіліну. Одночасно кліренс цетиризину зменшився на 16%, а також на 10% у разі теофіліну, коли цетиризин приймали пацієнти, які раніше отримували лікування теофіліном. Проте попереднє лікування цетиризином не мало істотного впливу на фармакокінетичні параметри теофіліну. Після одноразового прийому цетиризину у дозі 10 мг ефект алкоголю (0,8 ‰) значно не посилювався; статистично значуща взаємодія з 5 мг діазепаму було доведено в одному з 16 психометричних тестів. Одночасний прийом 10 мг цетиризину на день з гліпізидом спричинив незначне зниження показників глюкози. Цей ефект немає клінічного значення. Тим не менш, рекомендується роздільний прийом - вранці гліпізид і цетиризин ввечері.Якщо Ви застосовуєте перераховані вище або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні) перед застосуванням препарату проконсультуйтеся з лікарем.ПередозуванняСимптоми: При одноразовому прийомі препарату в дозі 50 мг можуть спостерігатися наступні симптоми: сплутаність свідомості, діарея, запаморочення, підвищена стомлюваність, головний біль, нездужання, мідріаз, свербіж, неспокій, слабкість, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія сечі. Негайно після прийому препарату – промивання шлунка або стимуляція блювання. Рекомендується прийом активованого вугілля, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗважаючи на потенційний пригнічуючий вплив на центральну нервову систему, слід дотримуватися обережності при призначенні препарату дітям до 1 року за наявності наступних факторів ризику виникнення синдрому раптової дитячої смерті, таких як (але не обмежуючись цим списком): синдром апное уві сні або синдром раптової дитячої смерті дітей грудного віку у брата чи сестри; зловживання матері наркотиками чи курінням під час вагітності; молодий вік матері (19 років і молодший); зловживання курінням няні, яка доглядає дитину (одна пачка цигарок на день або більше); діти, які регулярно засипають обличчям вниз і яких не укладають на спину; недоношені (гестаційний вік менше 37 тижнів) або народжені з недостатньою масою 12 тіла (нижче 10-го перцентилю від гестаційного віку) діти; при спільному прийомі препаратів, що пригнічують вплив на центральну нервову систему. До складу препарату входять допоміжні речовини метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат, які можуть спричинити алергічні реакції, у тому числі уповільненого типу. У пацієнтів з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що спричиняють затримку сечі, потрібне дотримання обережності, оскільки цетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. Рекомендовано бути обережними при застосуванні цетиризину одночасно з алкоголем. Обережність слід дотримуватися у пацієнтів з епілепсією та підвищеною судомною готовністю. Перед призначенням алергологічних проб рекомендований триденний «відмивний» період з огляду на те, що Н1-гістамінових рецепторів блокатори пригнічують розвиток шкірних алергічних реакцій.Після припинення застосування цетиризину може з'явитися свербіж та/або кропив'янка, навіть якщо ці симптоми були відсутні на початку лікування. У деяких випадках симптоми можуть бути інтенсивними та вимагати відновлення прийому цетиризину. Симптоми зникають при відновленні прийому цетиризину.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Кофеїн (безводний) - 65,0 мг; Парацетамол – 500,0 мг; Допоміжні речовини: Натрію гідрокарбонат – 1342,0 мг; Лимонна кислота (безводна) – 925,0 мг; Натрію карбонат (безводний) – 134,2 мг; Сорбітол – 50,0 мг; Натрію сахаринат – 10,0 мг; Повідон (К-25) – 1,0 мг; Диметикон – 1,0 мг; Натрію лаурилсульфат – 0,10 мг. У виробництві використовується очищена вода, яка видаляється в процесі виробництва. Пігулки розчинні, 65 мг +500 мг. Первинна упаковка По 4 таблетки в ламінований стрип (папір/поліетилен/фольга алюмінієва/поліетилен). Вторинна упаковка 6 стрипів по 4 таблетки разом із інструкцією із застосування в картонну пачку. На вторинній упаковці допускається наявність контролю першого розтину.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, гладкі, з фаскою та ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаЗнеболюючий та жарознижувальний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Парацетамол швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Розподіл у рідинах організму відносно рівномірний. При терапевтичних концентраціях зв'язування парацетамолу із білками плазми мінімальне. Не відзначається насичення процесів виведення парацетамолу з подальшими ризиками збільшення періоду напіввиведення та токсичності. Взаємодії активних речовин не наголошувалося. Кофеїн повністю і швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації досягаються через 5–120 хв залежно від дози, стану пацієнта та супутніх препаратів. Ознак пресистемного метаболізму зареєстровано був. Кофеїн активно розподіляється по всьому організмі. Середнє зв'язування кофеїну з білками плазми становить близько 35%. Препарат містить гідрокарбонат натрію, що сприяє всмоктуванню препарату. Згідно з даними клінічних досліджень, всмоктування парацетамолу та кофеїну проходить швидше протягом перших 60 хв (зниження Tmax та збільшення AUC0-10год) порівняно з препаратом Солпадеїн Фаст, таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Метаболізм Парацетамол метаболізується в печінці та виводиться нирками у вигляді глюкуронідних та сульфатних метаболітів; менше, ніж на 5 % виводиться у вигляді незмінного парацетамолу. Кофеїн майже повністю (~99 %) метаболізується в печінці шляхом окислення та деметилювання до різних ксантинових похідних, що виводяться нирками. Ізофермент печінкового цитохрому Р450 CYP1A2 бере участь у ферментному метаболізмі кофеїну. Виведення У дорослих пацієнтів виведення кофеїну майже повністю відбувається за рахунок печінкового метаболізму. Лише невелика кількість (1-2%) прийнятої дози кофеїну у людей виводиться у незмінній формі нирками. У дорослих відзначається індивідуальна варіабельність швидкості виведення. Середній період напіввиведення крові кофеїну при прийомі терапевтичної дози становить близько 4,9 год, з діапазоном 1,9-12,2 год.ФармакодинамікаПрепарат Солпадеїн Фаст має знеболювальну та жарознижувальну дію. Препарат містить комбінацію двох активних інгредієнтів: парацетамолу та кофеїну. Парацетамол Парацетамол блокує циклооксигеназу (ЦОГ) у центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю та терморегуляції (у запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ), що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах зумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Дана властивість парацетамолу робить препарат особливо відповідним пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (наприклад, пацієнтам із шлунково-кишковими кровотечами в анамнезі або пацієнтам похилого віку) або пацієнтам, які приймають супутнє медикаментозне лікування,при якому інгібування периферичних простагландинів може бути небажаним. Кофеїн Знеболювальна ад'ювантна дія кофеїну обумовлена наступними механізмами: блокадою периферичної проноцицептивної дії аденозину, активацією центральних норадренергічних шляхів, що є ендогенною системою пригнічення болю, та стимуляцією ЦНС з подальшою модуляцією ефективного компонента болю. Кофеїн посилює дію парацетамолу та скорочує час до настання знеболювального ефекту. Клінічні дані показали, що комбінація парацетамолу – кофеїну забезпечує більш ефективне полегшення болю порівняно з просто парацетамолом (р ≤ 0,05). Також кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, виявляє аналептичну дію, посилює ефект анальгетиків, усуває сонливість та почуття втоми, підвищує фізичну та розумову працездатність. Натрію гідрокарбонат не має знеболювального ефекту.Показання до застосуванняПрепарат Солпадеїн Фаст застосовують у дорослих та дітей старше 12 років. Як знеболювальні засоби (при больовому синдромі слабкої та помірної інтенсивності) при: зубного болю, у тому числі при видаленні зубів та після проведення стоматологічних втручань; головного болю та мігрені; біль у горлі; біль у м'язах і суглобах, включаючи біль у попереку; біль, зумовлений остеоартритом; вушного болю (оталгії); невралгії; хворобливих менструаціях (дисменореї). Як симптоматичне лікування для зниження підвищеної температури тіла при: гострі респіраторні та гострі респіраторні вірусні захворювання, у тому числі грип; після проведення вакцинації.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу, кофеїну чи будь-якого іншого компонента препарату; Порушення функції печінки та нирок тяжкого ступеня; Артеріальна гіпертензія; Глаукома, порушення сну; Дитячий вік віком до 12 років; Вагітність та грудне вигодовування; Епілепсія; Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозогалактозна мальабсорбція, т.к. препарат містить сорбітол. Одночасне застосування з іншими лікарськими препаратами, що містять парацетамол, літій, а також з кофеїновмісними напоями. З ОБЕРЕЖНІСТЮ Доброякісні гіпербілірубінемії (зокрема синдром Жильбера). Вірусний гепатит. Алкогольна хвороба печінки. Хронічний алкоголізм. Дефіцит глюкозо-6-фосфату дегідрогенази. Порушення функції печінки та нирок легкого та середнього ступеня тяжкості; Наявність тяжких інфекцій, т.к. Прийом препарату може збільшити ризик метаболічного ацидозу. Застосування у пацієнтів з дефіцитом глутатіону (зокрема, у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, або пацієнтів з низьким індексом маси тіла). За наявності будь-якого з перелічених захворювань/станів/факторів ризику перед прийомом препарату необхідно проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату під час вагітності не рекомендується! Парацетамол Слід приймати найменшу дозу, необхідну для досягнення ефекту протягом максимально короткого періоду часу. Кофеїн Застосування кофеїну може збільшувати ризик мимовільного аборту, тому його застосування не рекомендується під час вагітності. Період грудного вигодовування Застосування препарату під час грудного вигодовування не рекомендується! Парацетамол Парацетамол виділяється з грудним молоком, але у клінічно не значній кількості при застосуванні у рекомендованих дозах. Кофеїн Кофеїн проникає в грудне молоко і може чинити стимулюючу дію на дитину, яка перебуває на грудному вигодовуванні, проте значуща токсичність не відзначалася.Побічна діяУ рекомендованих дозах препарат добре переноситься. Нижченаведені небажані реакції виявлені спонтанно в ході післяреєстраційного застосування препарату. Небажані реакції класифіковані за системами організму та відповідно до частоти розвитку. Частота розвитку небажаних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та Парацетамол Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, метгемоглобінемія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. Порушення з боку імунної системи - Дуже рідко: анафілаксія, шкірні реакції гіперчутливості, включаючи висипи на шкірі, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Дуже рідко: бронхоспазм у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та непереносимістю інших нестероїдних протизапальних препаратів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів - Дуже рідко: порушення функції печінки. При тривалому застосуванні препарату у високих дозах підвищується ймовірність гепатотоксичної дії, нефротоксичної дії та панцитопенії. У разі тривалого застосування препарату потрібний контроль картини крові. Кофеїн Порушення з боку центральної нервової системи - Дуже рідко: запаморочення, біль голови. Порушення серця - Дуже рідко: відчуття серцебиття. Порушення з боку психіки - Дуже рідко: безсоння, занепокоєння, тривожність, дратівливість, нервозність. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту - Дуже рідко: шлунково-кишкові розлади. При застосуванні препарату Солпадеїн Фаст не рекомендується прийом кофеїновмісних продуктів, т.к. це збільшує ризик появи таких небажаних реакцій, як безсоння, дратівливість, тривожність, біль голови, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, тахікардія, серцева аритмія. При виникненні будь-якої з перелічених небажаних реакцій припиніть прийом препарату і негайно зверніться до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо пацієнт приймає інші лікарські препарати, до початку прийому Солпадеїну Фаст слід звернутися за консультацією до лікаря. При регулярному прийомі протягом тривалого часу препарат посилює дію непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотечі. Епізодичний прийом разової дози препарату не впливає на дію непрямих антикоагулянтів. Посилює дію інгібіторів МАО. Барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, примідон та інші протисудомні засоби, етанол, рифампіцин, фенілбутазон, бутадіон, препарати звіробою продірявленого та інші індуктори мікросомального окиснення збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, обумовлюючи більш . Інгібітори мікросомальних ферментів печінки (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Під дією парацетамолу час виведення левоміцетину (хлорамфеніколу) збільшується у 5 разів, внаслідок чого зростає ризик отруєння левоміцетином (хлорамфеніколом). Метоклопрамід і домперидон збільшують, а колестірамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу. Препарат може знижувати ефективність урикозуричних препаратів. Одночасний прийом препарату парацетамолу та алкогольних напоїв підвищує ризик розвитку ураження печінки та гострого панкреатиту. Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну. Не слід приймати препарат одночасно з кофеїновмісними продуктами. Кофеїн може посилювати виведення літію з організму, тому не рекомендується одночасне застосування препарату з літієвмісними препаратами.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Не перевищуйте вказану дозу! Слід застосовувати найменшу дозу, необхідну для досягнення ефекту протягом максимально короткого періоду часу! Мінімальний інтервал між прийомами препарату Солпадеїн Фаст повинен становити щонайменше 4 год. Дорослі (включаючи літніх) та діти віком від 12 років: По 1-2 таблетки, розчинені в половині склянки води, кожні 4-6 годин, при необхідності, але не більше 4 разів на добу. Максимальна добова доза – 8 таблеток. Максимальна тривалість безперервного застосування без консультації лікаря: 5 днів як знеболювальний та 3 дні як жарознижувальний засіб. При перевищенні рекомендованої дози препарату негайно зверніться за медичною допомогою, навіть якщо ви почуваєтеся добре. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок: Перед застосуванням Солпадеїну Фаст пацієнтам з порушенням функції нирок необхідно попередньо проконсультуватися з лікарем. Обмеження, пов'язані із застосуванням препаратів, що містять комбінацію кофеїну та парацетамолу, у пацієнтів з порушенням функції нирок переважно пов'язані із вмістом парацетамолу в лікарському препараті. Пацієнти з порушенням функції печінки: Перед застосуванням Солпадеїну Фаст пацієнтам з порушенням функції печінки необхідно попередньо проконсультуватися з лікарем. Обмеження, пов'язані із застосуванням препаратів, що містять комбінацію кофеїну та парацетамолу, у пацієнтів з порушенням функції печінки переважно пов'язані із вмістом парацетамолу в лікарському препараті.ПередозуванняСимптоми (обумовлені парацетамолом) Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність, яка може призвести до необхідності пересадки печінки або смерті. Крім того, спостерігається гострий панкреатит, що супроводжується печінковою дисфункцією та гепатотоксичністю. Гепатотоксичний ефект у дорослих проявляється при прийомі парацетамолу у кількості 10 г та більше. За наявності факторів, що впливають на токсичність парацетамолу для печінки, ураження печінки може виникати після прийому парацетамолу в кількості 5 г і більше. Перші ознаки передозування зазвичай виявляються після 24-48 годин і досягають максимального розвитку на 4-6 добу. Протягом перших 24 годин після передозування можуть виявитися такі симптоми: нудота, блювання, біль у шлунку, блідість шкірних покривів, анорексія. Через 1–2 доби визначаються ознаки ураження печінки (болючість у печінці, підвищення активності «печінкових» ферментів), можливий розвиток порушення вуглеводного обміну та метаболічного ацидозу. У тяжких випадках передозування внаслідок печінкової недостатності може розвинутись енцефалопатія (порушення функції мозку), кровотечі, гіпоглікемія, набряк мозку, аж до летального результату, необхідність трансплантації печінки, смерть. Також можливий розвиток гострої ниркової недостатності з гострим тубулярним некрозом, характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту. Лікування У разі підозри на передозування препаратом Солпадеїн Фаст, навіть за відсутності перших симптомів, необхідно припинити застосування препарату і негайно звернутися до лікаря для надання медичної допомоги. Протягом першої години після передозування, але не пізніше 4 годин, рекомендується промивання шлунка та прийом ентеросорбентів (активоване вугілля, поліфепан). Слід визначити концентрацію парацетамолу в плазмі крові, але не раніше ніж через 4 години після передозування (раніше результати недостовірні). Введення ацетилцистеїну протягом 24 годин після передозування. Максимальна захисна дія забезпечується протягом перших 8 годин після передозування, згодом ефективність антидоту різко падає. При необхідності вводять ацетилцистеїн внутрішньовенно. За відсутності блювоти до надходження пацієнта до стаціонару можливе застосування метіоніну. Необхідність проведення додаткових терапевтичних заходів (прийом метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в плазмі крові, а також від часу, що пройшов після його прийому. Лікування пацієнтів із серйозними порушеннями функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки. Симптоми (обумовлені кофеїном) Біль в епігастрії, блювання, часте сечовипускання, тахікардія, аритмія, стимуляція ЦНС (безсоння, неспокій, ажитація, тривога, підвищена нервово-рефлекторна збудливість, тремор та судоми). Слід враховувати, що виникнення клінічно значущих симптомів передозування кофеїну при прийомі препарату завжди пов'язане з важким ураженням печінки на тлі передозування парацетамолу. Лікування Специфічний антидот відсутній. Лікування включає підтримуючі заходи, наприклад, рясне питво та підтримання життєво важливих показників. Протягом від 1 години до 4 годин після передозування рекомендується прийом активованого вугілля. Для зменшення впливу кофеїну на функції ЦНС рекомендується введення седативних препаратів внутрішньовенно та антагоністів бета-адренорецепторів для зниження кардіотоксичного ефекту. Високі дози гідрокарбонату натрію можуть викликати симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи нудоту і блювання. Крім цього, високі дози гідрокарбонату натрію можуть викликати гіпернатріємію. При підозрі на гіпернатріємію, пацієнт повинен контролювати рівень електролітів і проводити відповідне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо при прийомі препарату поліпшення стану не спостерігається або головний біль стає постійним, необхідно звернутися до лікаря. Препарат Солпадеїн Фаст не слід застосовувати з іншими парацетамолсодержащими препаратами, оскільки спільний прийом препаратів може спричинити передозування парацетамолу. При передозуванні парацетамолу можливий розвиток печінкової недостатності, що може призвести до необхідності трансплантації печінки або смерті. Препарат Солпадеїн Фаст не слід приймати з харчовими продуктами, що містять кофеїн (чай, кава і т.д.), т.к. це може призвести до появи занепокоєння, тривожності, дратівливості, безсоння, головного болю, порушень з боку шлунково-кишкового тракту, тахікардії, серцевої аритмії. Пацієнти з дефіцитом глутатіону внаслідок розладу харчової поведінки, цистичного фіброзу, ВІЛ-інфекції, голодування, виснаження, схильні до передозування, тому необхідно дотримуватися запобіжних заходів і перед прийомом препарату рекомендується проконсультуватися з лікарем. Зареєстровані випадки розвитку печінкової недостатності/порушень функції печінки при невеликому передозуванні парацетамолу (5 г і більше) у пацієнтів з низьким рівнем глутатіону, зокрема у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, хронічний алкоголізм або пацієнтів з низьким індексом маси тіла. Застосування препарату Солпадеїн Фаст пацієнтами з низьким рівнем глутатіону, наприклад, при сепсисі, може підвищувати ризик розвитку метаболічного ацидозу, що супроводжується симптомами прискореного дихання (почуття нестачі повітря, задишка), нудотою, блюванням, втратою апетиту. При одночасному прояві цих симптомів слід негайно звернутися до лікаря. Щоб уникнути токсичного ураження печінки, парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного споживання алкоголю. Супутні захворювання печінки підвищують ризик подальшого пошкодження печінки під час прийому препарату Солпадеїн Фаст. При прийомі препарату пацієнти з неалкогольним цирозом печінки мають високий ризик передозування. У пацієнтів, які страждають на атопічну бронхіальну астму, полінози, є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. При проведенні аналізів на визначення сечової кислоти та вмісту глюкози у крові слід повідомити лікаря про прийом препарату. Препарат може змінити результати аналізів допінг-контролю спортсменів. Пацієнтам, які дотримуються дієти без солі або низької солі, при розрахунку добового споживання солі слід враховувати вміст натрію в таблетці (427 мг). Препарат містить сорбітол. Пацієнтам з непереносимістю фруктози не слід застосовувати цей препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність керувати автомобілем та механізмами малоймовірний.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
193,00 грн
155,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: інозин (рибоксин) – 20 мг; допоміжні речовини: метенамін (гексаметилентетрамін), 1 М розчин гідроксиду натрію (натру їдкого), вода для ін'єкцій. По 5 мл або 10 мл у ампулах. 5 ампул по 5 мл або 10 мл поміщені в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки. 2 контурні осередкові упаковки поміщені в пачку з картону. 10 ампул по 10 мл помішані в коробку з картону із вкладишем із паперу. У кожну пачку, коробку вкладають інструкцію із застосування, ніж ампульний або скарифікатор (при упаковці ампул з кільцем зламу, крапкою та надсічкою ніж ампульний або скарифікатор не вкладають).Опис лікарської формиПрозора безбарвна або слабко забарвлена рідина.Фармакотерапевтична групаМетаболічний засіб.ФармакокінетикаМетаболізується в печінці з утворенням глюкуронової кислоти та подальшим її окисленням. У незначній кількості виділяється із сечею.ФармакодинамікаРибоксин – похідне (нуклеозид) пурину – попередник аденозинтрифосфату (АТФ). Належить до групи лікарських засобів, що стимулюють метаболічні процеси. Чинить антигіпоксичну та антиаритмічну дію. Підвищує енергетичний баланс міокарда, покращує коронарний кровообіг, запобігає наслідкам інтраопераційної ішемії нирок. Приймає безпосередню участь в обміні глюкози та сприяє активації обміну в умовах гіпоксії та за відсутності АТФ. Активує метаболізм піровиноградної кислоти, необхідної для забезпечення нормального процесу тканинного дихання, а також сприяє активуванню ксантиндегідрогенази. Стимулює синтез нуклеотидів, посилює активність деяких ферментів циклу Кребса. Проникаючи в клітини, позитивно впливає на процеси метаболізму в міокарді - збільшує силу скорочень серця і сприяє більш повному розслабленню міокарда в діастолі, внаслідок чого зростає ударний обсяг. Механізм антиаритмічної дії до кінця не зрозумілий. Знижує агрегацію тромбоцитів, активує регенерацію тканин (особливо міокарда та слизової оболонки шлунково-кишкового тракту).Показання до застосуванняКомплексне лікування перенесеного інфаркту міокарда, ішемічної хвороби серця, порушень серцевого ритму, зумовлених застосуванням серцевих глікозидів на тлі міокардіодистрофії після перенесених інфекційних захворювань. Захворювання печінки (гепатити, цироз, жирова дистрофія), урокопропорфірія. Операції на ізольованій нирці (як засіб фармакологічного захисту при виключенні кровообігу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, подагра, гіперурикемія, вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: при нирковій недостатності.Побічна діяАлергічні реакції: свербіж шкіри, гіперемія шкіри (препарат слід відмінити). Рідко: підвищення концентрації сечової кислоти у крові, загострення подагри (при тривалому застосуванні).Взаємодія з лікарськими засобамиНині не виявлено.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньовенно струминно повільно або краплинно (40-60 крапель на 1 хвилину). Лікування починають із введення 200 мг (10 мл 2% розчину) 1 раз на день, потім, при добрій переносимості, дозу збільшують до 400 мг (20 мл 2% розчину) 1-2 рази на день. Тривалість лікування 10-15 днів. Струмене введення препарату можливе при гострих порушеннях ритму серця в разовій дозі 200-400 мг (10-20 мл 2% розчину). Для фармакологічного захисту нирок, підданих ішемії, Рибоксин вводять внутрішньовенно струминно в разовій дозі 1200 мг (60 мл 2% розчину) за 5-15 хвилин до перетиску ниркової артерії, а потім ще 800 мг (40 мл 2% розчину) відразу після відновлення . При краплинному введенні у вену 2% розчин препарату розводять у 5% розчині декстрози (глюкози) або ізотонічному розчині хлориду натрію (до 250 мл).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 таб.: Активні речовини: парацетамол 500 мг, кофеїн 65 мг. Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований - 50 мг, крохмаль кукурудзяний - 41.4 мг, повідон (К22.5-27.0) - 2 мг, калію сорбат - 0.6 мг, тальк - 15 мг, стеаринова кислота - 5 мг, кроскармеллоза гіпромелоза – 5 мг, тріацетин – 1 мг.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, капсулоподібної форми з плоским краєм, з тисненням знака у вигляді трикутника та "+" на одній стороні таблетки.ХарактеристикаАнальгетик-антипіретикФармакокінетикаПарацетамол швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ, розподіл у рідинах організму відносно рівномірний. Зв'язування парацетамолу з білками плазми є мінімальним при терапевтичній концентрації. Парацетамол метаболізується в печінці та виводиться із сечею у вигляді глюкуронідних та сульфатних метаболітів – менш ніж 5% виводиться у незміненому вигляді. T1/2 прийому терапевтичної дози становить 2-3 год. Кофеїн швидко всмоктується із ШКТ та розподіляється по всьому організму. Кофеїн майже повністю метаболізується у печінці шляхом окислення та деметилювання у вигляді метаболітів, які виводяться із сечею. T1/2 становить 4-9 год.ФармакодинамікаАналгетик-антипіретик комбінованого складу, містить комбінацію двох активних інгредієнтів: парацетамолу та кофеїну. Чинить жарознижувальну та аналгетичну дію. Парацетамол блокує ЦОГ у ЦНС, впливаючи на центри болю та терморегуляції (у запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ), що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку ШКТ. Кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, виявляє аналептичну дію, посилює ефект анальгетиків, усуває сонливість та почуття втоми, підвищує фізичну та розумову працездатність.ІнструкціяТаблетки розчинні Солпадеїн Фаст перед прийомом внутрішньо слід розчинити не менше ніж у 100 мл (півсклянки) води. Дорослим (включаючи літніх) та дітям старше 12 років призначають по 1-2 таб. 3-4 рази на добу, якщо необхідно. Інтервал між прийомами – не менше 4 год. Максимальна разова доза – 2 таб., максимальна добова доза – 8 таб. Препарат не рекомендується застосовувати більше п'яти днів як знеболювальне та більше трьох днів як жарознижувальне без призначення та спостереження лікаря. Збільшення добової дози препарату або тривалість лікування можливе лише під наглядом лікаря.Показання до застосуванняголовний біль; мігрень; зубний біль; біль у попереку; невралгія; м'язовий та ревматичний біль; болючі менструації; біль у горлі; симптоматичне лікування застудних захворювань та грипу (для зниження підвищеної температури тіла).Протипоказання до застосуваннявиражені порушення функції печінки; виражені порушення функції нирок; артеріальна гіпертензія; глаукому; порушення сну; епілепсія; дитячий вік до 12 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при доброякісних гіпербілірубінеміях (в т.ч. синдром Жильбера), вірусному гепатиті, алкогольному ураженні печінки, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізмі.Вагітність та лактаціяПрепарат Солпадеїн Фаст містить кофеїн. При прийомі кофеїну є високий ризик народження дитини з низькою масою тіла, ризик мимовільного аборту. Потрапляючи в грудне молоко, кофеїн може надавати стимулюючу дію на дитину, яка перебуває на грудному вигодовуванні. Солпадеїн Фаст не слід застосовувати препарат при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяУ рекомендованих дозах препарат добре переноситься. Визначення частоти побічних ефектів: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10 000 та <1 /1000), дуже рідко (≥1/100 000 та <1/10 000). Нижченаведені побічні ефекти виявлені спонтанно в ході післяреєстраційного застосування препарату. Парацетамол Алергічні реакції: дуже рідко – шкірний висип, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), синдром Стівенса-Джонсона, анафілаксія. З боку системи кровотворення: дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія, метгемоглобінемія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. З боку дихальної системи: дуже рідко – бронхоспазм (у пацієнтів з гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та нестероїдних протизапальних засобів). З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – порушення функції печінки. При тривалому застосуванні у високих дозах підвищується ймовірність гепатотоксичної дії, нефротоксичної дії та панцитопенії. Також у випадках тривалого застосування у високих дозах необхідно контролювати картину крові. Кофеїн Можливі: диспептичні явища (в т.ч. нудота, епігастральний біль), підвищена збудливість, запаморочення, порушення сну, тахікардія. При надмірному вживанні харчових продуктів, що містять кофеїн (в т.ч. чаю, кави) під час прийому препарату можлива поява занепокоєння, тривожності, дратівливості, безсоння, головного болю, порушень з боку травної системи, тахікардії, серцевої аритмії. При виникненні будь-якого з перелічених побічних ефектів слід припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри регулярному прийомі протягом тривалого часу препарат посилює дію непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотечі. Епізодичний прийом разової дози препарату не впливає на дію непрямих антикоагулянтів. Препарат посилює дію інгібіторів МАО. Барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, примідон, етанол, рифампіцин, фенілбутазон, препарати звіробою, трициклічні антидепресанти та інші індуктори мікросомального окиснення збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, обумовлюючи можливість розвитку тяжкого ураження печінки. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Під впливом парацетамолу час виведення хлорамфеніколу збільшується у 5 разів. Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну. Одночасний прийом парацетамолу та алкогольних напоїв підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів та гострого панкреатиту. Метоклопрамід і домперидон збільшують, а колестірамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу. Препарат може знижувати ефективність урикозуричних препаратів.ПередозуванняСимптоми, зумовлені парацетамолом: протягом 24 год можливі блідість шкірних покривів, нудота, блювання, анорексія, біль у шлунку; через 1-2 доби можуть проявитися ознаки ураження печінки (болючість у печінці, підвищення активності печінкових ферментів). Можливе порушення вуглеводного обміну та ознаки метаболічного ацидозу. У дорослих пацієнтів ураження печінки розвивається після прийому понад 10 г парацетамолу. За наявності факторів, що впливають на токсичність парацетамолу для печінки, ураження печінки можливе після прийому парацетамолу в кількості 5 г і більше. У тяжких випадках передозування може розвинутись енцефалопатія, кровотечі, гіпоглікемія, набряк мозку, аж до летального результату. Можливий розвиток гострої ниркової недостатності з гострим тубулярним некрозом,характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія, протеїнурія, при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Є повідомлення про випадки порушень серцевого ритму, панкреатиту. Лікування: при підозрі на передозування, навіть за відсутності виражених перших симптомів, необхідно припинити застосування препарату та негайно звернутися за лікарською допомогою. Протягом 1 години після передозування рекомендується промивання шлунка та прийом ентеросорбентів (активоване вугілля, поліфепан). Слід визначити концентрацію парацетамолу в плазмі крові, але не раніше ніж через 4 години після передозування (раніше результати недостовірні). Введення ацетилцистеїну протягом 24 годин після передозування. Максимальна захисна дія забезпечується протягом перших 8 годин після передозування, згодом ефективність антидоту різко падає. При необхідності вводять ацетилцистеїн внутрішньовенно. За відсутності блювоти до надходження пацієнта до стаціонару можливе застосування метіоніну.Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його прийому. Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки. Симптоми, зумовлені кофеїном: біль в епігастрії, блювання, часте сечовипускання, тахікардія, аритмія, стимуляція ЦНС (безсоння, неспокій, ажитація, тривога, підвищена нервово-рефлекторна збудливість, тремор та судоми). Проте слід враховувати, що поява клінічно значущих симптомів передозування кофеїну при прийомі даного препарату завжди пов'язана з важким ураженням печінки на тлі передозування парацетамолу. Лікування: специфічний антидот відсутній. Лікування включає підтримуючі заходи, наприклад, рясне питво та підтримання життєво важливих показників. Протягом від 1 години до 4 годин після передозування рекомендується прийом активованого вугілля. Для зменшення впливу передозування кофеїном на функції ЦНС рекомендується введення седативних препаратів внутрішньовенно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПротипоказання: виражені порушення функції печінки. Протипоказання: виражені порушення функції нирок. Протипоказання: дитячий вік до 12 років. Застосування можливе згідно з режимом дозування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
240,00 грн
196,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньовенного введення 1 мл/1 ампула: інозин 20 мг/200 мг. 10 мл – ампули (100) – коробки картонні.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаРибоксин – похідне (нуклеозид) пурину – попередник аденозинтрифосфату (АТФ). Належить до групи лікарських засобів, що стимулюють метаболічні процеси. Підвищує енергетичний баланс міокарда, покращує коронарний кровообіг, запобігає наслідкам інтраопераційної ішемії нирок. Приймає безпосередню участь в обміні глюкози та сприяє активації обміну в умовах гіпоксії та за відсутності АТФ. Активує метаболізм піровиноградної кислоти, необхідної для забезпечення нормального процесу тканинного дихання, а також сприяє активуванню ксантиндегідрогенази. Стимулює синтез нуклеотидів, посилює активність деяких ферментів циклу Кребса. Проникаючи в клітини, позитивно впливає на процеси метаболізму в міокарді - збільшує силу скорочень серця і сприяє більш повному розслабленню міокарда в діастолі, внаслідок чого зростає ударний обсяг. Механізм антиаритмічної дії до кінця не зрозумілий. Знижує агрегацію тромбоцитів, активує регенерацію тканин (особливо міокарда та слизової оболонки шлунково-кишкового тракту).Дія на організмПокращує метаболізм міокарда, має антигіпоксичну та антиаритмічну дію. Підвищує енергетичний баланс міокарда. Чинить захисну дію на нирки в умовах ішемії в ході операції.ФармакокінетикаІнозин добре абсорбується із ШКТ. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуронової кислоти та подальшим її окисленням. У незначній кількості виділяється нирками.Клінічна фармакологіяПрепарат, що нормалізує метаболізм міокарда, що зменшує гіпоксію тканин.ІнструкціяПрепарат застосовують внутрішньовенно струминно повільно або краплинно (40-60 крапель на 1 хвилину).Показання до застосуванняІХС, міокардіодистрофія, стан після інфаркту міокарда, вроджені та набуті вади серця, порушення ритму серця, особливо при глікозидній інтоксикації, міокардит, дистрофічні зміни міокарда після тяжких фізичних навантажень та перенесених інфекційних захворювань або внаслідок ендокринних порушень; гепатити, цироз печінки, жирова дистрофія печінки, зокрема. викликані алкоголем чи лікарськими засобами; профілактика лейкопенії при радіоактивному опроміненні; операції на ізольованій нирці (як засіб фармакологічного захисту при тимчасовій відсутності кровообігу в органі, що оперується).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, подагра, гіперурикемія, вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю призначають інозин у разі порушення функції нирок. При появі сверблячки та гіперемії шкіри інозин слід відмінити.Вагітність та лактаціяРибоксин у період вагітності та грудного вигодовування протипоказаний. Протипоказаний для дітей віком до 18 років.Побічна діяАлергічні реакції: свербіж шкіри, гіперемія шкіри, кропив'янка (препарат слід відмінити). Рідко: підвищення концентрації сечової кислоти у крові, загострення подагри (при тривалому застосуванні).Спосіб застосування та дозиЛікування починають із введення 200 мг (10 мл 2% розчину) 1 раз на день, потім, при добрій переносимості, дозу збільшують до 400 мг (20 мл 2% розчину) 1-2 рази на день. Тривалість лікування 10-15 днів. Струмене введення препарату можливе при гострих порушеннях ритму серця в разовій дозі 200-400 мг (10-20 мл 2% розчину). Для фармакологічного захисту нирок, підданих ішемії, Рибоксин вводять внутрішньовенно струминно в разовій дозі 1200 мг (60 мл 2% розчину) за 5-15 хвилин до перетиску ниркової артерії, а потім ще 800 мг (40 мл 2% розчину) відразу після відновлення .Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Кофеїн (безводний) - 65,0 мг; Парацетамол – 500,0 мг; Допоміжні речовини: Натрію гідрокарбонат – 1342,0 мг; Лимонна кислота (безводна) – 925,0 мг; Натрію карбонат (безводний) – 134,2 мг; Сорбітол – 50,0 мг; Натрію сахаринат – 10,0 мг; Повідон (К-25) – 1,0 мг; Диметикон – 1,0 мг; Натрію лаурилсульфат – 0,10 мг. У виробництві використовується очищена вода, яка видаляється в процесі виробництва. Пігулки розчинні, 65 мг +500 мг. Первинна упаковка По 4 таблетки в ламінований стрип (папір/поліетилен/фольга алюмінієва/поліетилен). Вторинна упаковка 6 стрипів по 4 таблетки разом із інструкцією із застосування в картонну пачку. На вторинній упаковці допускається наявність контролю першого розтину.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, гладкі, з фаскою та ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаЗнеболюючий та жарознижувальний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Парацетамол швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Розподіл у рідинах організму відносно рівномірний. При терапевтичних концентраціях зв'язування парацетамолу із білками плазми мінімальне. Не відзначається насичення процесів виведення парацетамолу з подальшими ризиками збільшення періоду напіввиведення та токсичності. Взаємодії активних речовин не наголошувалося. Кофеїн повністю і швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації досягаються через 5–120 хв залежно від дози, стану пацієнта та супутніх препаратів. Ознак пресистемного метаболізму зареєстровано був. Кофеїн активно розподіляється по всьому організмі. Середнє зв'язування кофеїну з білками плазми становить близько 35%. Препарат містить гідрокарбонат натрію, що сприяє всмоктуванню препарату. Згідно з даними клінічних досліджень, всмоктування парацетамолу та кофеїну проходить швидше протягом перших 60 хв (зниження Tmax та збільшення AUC0-10год) порівняно з препаратом Солпадеїн Фаст, таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Метаболізм Парацетамол метаболізується в печінці та виводиться нирками у вигляді глюкуронідних та сульфатних метаболітів; менше, ніж на 5 % виводиться у вигляді незмінного парацетамолу. Кофеїн майже повністю (~99 %) метаболізується в печінці шляхом окислення та деметилювання до різних ксантинових похідних, що виводяться нирками. Ізофермент печінкового цитохрому Р450 CYP1A2 бере участь у ферментному метаболізмі кофеїну. Виведення У дорослих пацієнтів виведення кофеїну майже повністю відбувається за рахунок печінкового метаболізму. Лише невелика кількість (1-2%) прийнятої дози кофеїну у людей виводиться у незмінній формі нирками. У дорослих відзначається індивідуальна варіабельність швидкості виведення. Середній період напіввиведення крові кофеїну при прийомі терапевтичної дози становить близько 4,9 год, з діапазоном 1,9-12,2 год.ФармакодинамікаПрепарат Солпадеїн Фаст має знеболювальну та жарознижувальну дію. Препарат містить комбінацію двох активних інгредієнтів: парацетамолу та кофеїну. Парацетамол Парацетамол блокує циклооксигеназу (ЦОГ) у центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю та терморегуляції (у запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ), що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах зумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Дана властивість парацетамолу робить препарат особливо відповідним пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (наприклад, пацієнтам із шлунково-кишковими кровотечами в анамнезі або пацієнтам похилого віку) або пацієнтам, які приймають супутнє медикаментозне лікування,при якому інгібування периферичних простагландинів може бути небажаним. Кофеїн Знеболювальна ад'ювантна дія кофеїну обумовлена наступними механізмами: блокадою периферичної проноцицептивної дії аденозину, активацією центральних норадренергічних шляхів, що є ендогенною системою пригнічення болю, та стимуляцією ЦНС з подальшою модуляцією ефективного компонента болю. Кофеїн посилює дію парацетамолу та скорочує час до настання знеболювального ефекту. Клінічні дані показали, що комбінація парацетамолу – кофеїну забезпечує більш ефективне полегшення болю порівняно з просто парацетамолом (р ≤ 0,05). Також кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, виявляє аналептичну дію, посилює ефект анальгетиків, усуває сонливість та почуття втоми, підвищує фізичну та розумову працездатність. Натрію гідрокарбонат не має знеболювального ефекту.Показання до застосуванняПрепарат Солпадеїн Фаст застосовують у дорослих та дітей старше 12 років. Як знеболювальні засоби (при больовому синдромі слабкої та помірної інтенсивності) при: зубного болю, у тому числі при видаленні зубів та після проведення стоматологічних втручань; головного болю та мігрені; біль у горлі; біль у м'язах і суглобах, включаючи біль у попереку; біль, зумовлений остеоартритом; вушного болю (оталгії); невралгії; хворобливих менструаціях (дисменореї). Як симптоматичне лікування для зниження підвищеної температури тіла при: гострі респіраторні та гострі респіраторні вірусні захворювання, у тому числі грип; після проведення вакцинації.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу, кофеїну чи будь-якого іншого компонента препарату; Порушення функції печінки та нирок тяжкого ступеня; Артеріальна гіпертензія; Глаукома, порушення сну; Дитячий вік віком до 12 років; Вагітність та грудне вигодовування; Епілепсія; Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозогалактозна мальабсорбція, т.к. препарат містить сорбітол. Одночасне застосування з іншими лікарськими препаратами, що містять парацетамол, літій, а також з кофеїновмісними напоями. З ОБЕРЕЖНІСТЮ Доброякісні гіпербілірубінемії (зокрема синдром Жильбера). Вірусний гепатит. Алкогольна хвороба печінки. Хронічний алкоголізм. Дефіцит глюкозо-6-фосфату дегідрогенази. Порушення функції печінки та нирок легкого та середнього ступеня тяжкості; Наявність тяжких інфекцій, т.к. Прийом препарату може збільшити ризик метаболічного ацидозу. Застосування у пацієнтів з дефіцитом глутатіону (зокрема, у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, або пацієнтів з низьким індексом маси тіла). За наявності будь-якого з перелічених захворювань/станів/факторів ризику перед прийомом препарату необхідно проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату під час вагітності не рекомендується! Парацетамол Слід приймати найменшу дозу, необхідну для досягнення ефекту протягом максимально короткого періоду часу. Кофеїн Застосування кофеїну може збільшувати ризик мимовільного аборту, тому його застосування не рекомендується під час вагітності. Період грудного вигодовування Застосування препарату під час грудного вигодовування не рекомендується! Парацетамол Парацетамол виділяється з грудним молоком, але у клінічно не значній кількості при застосуванні у рекомендованих дозах. Кофеїн Кофеїн проникає в грудне молоко і може чинити стимулюючу дію на дитину, яка перебуває на грудному вигодовуванні, проте значуща токсичність не відзначалася.Побічна діяУ рекомендованих дозах препарат добре переноситься. Нижченаведені небажані реакції виявлені спонтанно в ході післяреєстраційного застосування препарату. Небажані реакції класифіковані за системами організму та відповідно до частоти розвитку. Частота розвитку небажаних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та Парацетамол Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, метгемоглобінемія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. Порушення з боку імунної системи - Дуже рідко: анафілаксія, шкірні реакції гіперчутливості, включаючи висипи на шкірі, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Дуже рідко: бронхоспазм у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та непереносимістю інших нестероїдних протизапальних препаратів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів - Дуже рідко: порушення функції печінки. При тривалому застосуванні препарату у високих дозах підвищується ймовірність гепатотоксичної дії, нефротоксичної дії та панцитопенії. У разі тривалого застосування препарату потрібний контроль картини крові. Кофеїн Порушення з боку центральної нервової системи - Дуже рідко: запаморочення, біль голови. Порушення серця - Дуже рідко: відчуття серцебиття. Порушення з боку психіки - Дуже рідко: безсоння, занепокоєння, тривожність, дратівливість, нервозність. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту - Дуже рідко: шлунково-кишкові розлади. При застосуванні препарату Солпадеїн Фаст не рекомендується прийом кофеїновмісних продуктів, т.к. це збільшує ризик появи таких небажаних реакцій, як безсоння, дратівливість, тривожність, біль голови, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, тахікардія, серцева аритмія. При виникненні будь-якої з перелічених небажаних реакцій припиніть прийом препарату і негайно зверніться до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо пацієнт приймає інші лікарські препарати, до початку прийому Солпадеїну Фаст слід звернутися за консультацією до лікаря. При регулярному прийомі протягом тривалого часу препарат посилює дію непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотечі. Епізодичний прийом разової дози препарату не впливає на дію непрямих антикоагулянтів. Посилює дію інгібіторів МАО. Барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, примідон та інші протисудомні засоби, етанол, рифампіцин, фенілбутазон, бутадіон, препарати звіробою продірявленого та інші індуктори мікросомального окиснення збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, обумовлюючи більш . Інгібітори мікросомальних ферментів печінки (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Під дією парацетамолу час виведення левоміцетину (хлорамфеніколу) збільшується у 5 разів, внаслідок чого зростає ризик отруєння левоміцетином (хлорамфеніколом). Метоклопрамід і домперидон збільшують, а колестірамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу. Препарат може знижувати ефективність урикозуричних препаратів. Одночасний прийом препарату парацетамолу та алкогольних напоїв підвищує ризик розвитку ураження печінки та гострого панкреатиту. Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну. Не слід приймати препарат одночасно з кофеїновмісними продуктами. Кофеїн може посилювати виведення літію з організму, тому не рекомендується одночасне застосування препарату з літієвмісними препаратами.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Не перевищуйте вказану дозу! Слід застосовувати найменшу дозу, необхідну для досягнення ефекту протягом максимально короткого періоду часу! Мінімальний інтервал між прийомами препарату Солпадеїн Фаст повинен становити щонайменше 4 год. Дорослі (включаючи літніх) та діти віком від 12 років: По 1-2 таблетки, розчинені в половині склянки води, кожні 4-6 годин, при необхідності, але не більше 4 разів на добу. Максимальна добова доза – 8 таблеток. Максимальна тривалість безперервного застосування без консультації лікаря: 5 днів як знеболювальний та 3 дні як жарознижувальний засіб. При перевищенні рекомендованої дози препарату негайно зверніться за медичною допомогою, навіть якщо ви почуваєтеся добре. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок: Перед застосуванням Солпадеїну Фаст пацієнтам з порушенням функції нирок необхідно попередньо проконсультуватися з лікарем. Обмеження, пов'язані із застосуванням препаратів, що містять комбінацію кофеїну та парацетамолу, у пацієнтів з порушенням функції нирок переважно пов'язані із вмістом парацетамолу в лікарському препараті. Пацієнти з порушенням функції печінки: Перед застосуванням Солпадеїну Фаст пацієнтам з порушенням функції печінки необхідно попередньо проконсультуватися з лікарем. Обмеження, пов'язані із застосуванням препаратів, що містять комбінацію кофеїну та парацетамолу, у пацієнтів з порушенням функції печінки переважно пов'язані із вмістом парацетамолу в лікарському препараті.ПередозуванняСимптоми (обумовлені парацетамолом) Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність, яка може призвести до необхідності пересадки печінки або смерті. Крім того, спостерігається гострий панкреатит, що супроводжується печінковою дисфункцією та гепатотоксичністю. Гепатотоксичний ефект у дорослих проявляється при прийомі парацетамолу у кількості 10 г та більше. За наявності факторів, що впливають на токсичність парацетамолу для печінки, ураження печінки може виникати після прийому парацетамолу в кількості 5 г і більше. Перші ознаки передозування зазвичай виявляються після 24-48 годин і досягають максимального розвитку на 4-6 добу. Протягом перших 24 годин після передозування можуть виявитися такі симптоми: нудота, блювання, біль у шлунку, блідість шкірних покривів, анорексія. Через 1–2 доби визначаються ознаки ураження печінки (болючість у печінці, підвищення активності «печінкових» ферментів), можливий розвиток порушення вуглеводного обміну та метаболічного ацидозу. У тяжких випадках передозування внаслідок печінкової недостатності може розвинутись енцефалопатія (порушення функції мозку), кровотечі, гіпоглікемія, набряк мозку, аж до летального результату, необхідність трансплантації печінки, смерть. Також можливий розвиток гострої ниркової недостатності з гострим тубулярним некрозом, характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту. Лікування У разі підозри на передозування препаратом Солпадеїн Фаст, навіть за відсутності перших симптомів, необхідно припинити застосування препарату і негайно звернутися до лікаря для надання медичної допомоги. Протягом першої години після передозування, але не пізніше 4 годин, рекомендується промивання шлунка та прийом ентеросорбентів (активоване вугілля, поліфепан). Слід визначити концентрацію парацетамолу в плазмі крові, але не раніше ніж через 4 години після передозування (раніше результати недостовірні). Введення ацетилцистеїну протягом 24 годин після передозування. Максимальна захисна дія забезпечується протягом перших 8 годин після передозування, згодом ефективність антидоту різко падає. При необхідності вводять ацетилцистеїн внутрішньовенно. За відсутності блювоти до надходження пацієнта до стаціонару можливе застосування метіоніну. Необхідність проведення додаткових терапевтичних заходів (прийом метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в плазмі крові, а також від часу, що пройшов після його прийому. Лікування пацієнтів із серйозними порушеннями функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки. Симптоми (обумовлені кофеїном) Біль в епігастрії, блювання, часте сечовипускання, тахікардія, аритмія, стимуляція ЦНС (безсоння, неспокій, ажитація, тривога, підвищена нервово-рефлекторна збудливість, тремор та судоми). Слід враховувати, що виникнення клінічно значущих симптомів передозування кофеїну при прийомі препарату завжди пов'язане з важким ураженням печінки на тлі передозування парацетамолу. Лікування Специфічний антидот відсутній. Лікування включає підтримуючі заходи, наприклад, рясне питво та підтримання життєво важливих показників. Протягом від 1 години до 4 годин після передозування рекомендується прийом активованого вугілля. Для зменшення впливу кофеїну на функції ЦНС рекомендується введення седативних препаратів внутрішньовенно та антагоністів бета-адренорецепторів для зниження кардіотоксичного ефекту. Високі дози гідрокарбонату натрію можуть викликати симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи нудоту і блювання. Крім цього, високі дози гідрокарбонату натрію можуть викликати гіпернатріємію. При підозрі на гіпернатріємію, пацієнт повинен контролювати рівень електролітів і проводити відповідне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо при прийомі препарату поліпшення стану не спостерігається або головний біль стає постійним, необхідно звернутися до лікаря. Препарат Солпадеїн Фаст не слід застосовувати з іншими парацетамолсодержащими препаратами, оскільки спільний прийом препаратів може спричинити передозування парацетамолу. При передозуванні парацетамолу можливий розвиток печінкової недостатності, що може призвести до необхідності трансплантації печінки або смерті. Препарат Солпадеїн Фаст не слід приймати з харчовими продуктами, що містять кофеїн (чай, кава і т.д.), т.к. це може призвести до появи занепокоєння, тривожності, дратівливості, безсоння, головного болю, порушень з боку шлунково-кишкового тракту, тахікардії, серцевої аритмії. Пацієнти з дефіцитом глутатіону внаслідок розладу харчової поведінки, цистичного фіброзу, ВІЛ-інфекції, голодування, виснаження, схильні до передозування, тому необхідно дотримуватися запобіжних заходів і перед прийомом препарату рекомендується проконсультуватися з лікарем. Зареєстровані випадки розвитку печінкової недостатності/порушень функції печінки при невеликому передозуванні парацетамолу (5 г і більше) у пацієнтів з низьким рівнем глутатіону, зокрема у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, хронічний алкоголізм або пацієнтів з низьким індексом маси тіла. Застосування препарату Солпадеїн Фаст пацієнтами з низьким рівнем глутатіону, наприклад, при сепсисі, може підвищувати ризик розвитку метаболічного ацидозу, що супроводжується симптомами прискореного дихання (почуття нестачі повітря, задишка), нудотою, блюванням, втратою апетиту. При одночасному прояві цих симптомів слід негайно звернутися до лікаря. Щоб уникнути токсичного ураження печінки, парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного споживання алкоголю. Супутні захворювання печінки підвищують ризик подальшого пошкодження печінки під час прийому препарату Солпадеїн Фаст. При прийомі препарату пацієнти з неалкогольним цирозом печінки мають високий ризик передозування. У пацієнтів, які страждають на атопічну бронхіальну астму, полінози, є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. При проведенні аналізів на визначення сечової кислоти та вмісту глюкози у крові слід повідомити лікаря про прийом препарату. Препарат може змінити результати аналізів допінг-контролю спортсменів. Пацієнтам, які дотримуються дієти без солі або низької солі, при розрахунку добового споживання солі слід враховувати вміст натрію в таблетці (427 мг). Препарат містить сорбітол. Пацієнтам з непереносимістю фруктози не слід застосовувати цей препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність керувати автомобілем та механізмами малоймовірний.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: активна речовина: інозин (рибоксин) – 20 мг; допоміжні речовини: метенамін (гексаметилентетрамін) – 2 мг; натрію гідроксид (1 М розчин гідроксиду натрію) – до рН 7,8-8,6; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин внутрішньовенного введення 20 мг/мл. По 5 мл, 10 мл ампули полімерні з поліетилену високого тиску або з поліетилену низького тиску, або з поліетилену для медичних цілей, або з поліетилену або поліпропілену для інфузійних розчинів та ін'єкційних препаратів. На полімерні ампули наклеюють етикетки з паперу етикеточної, писчей або текст етикетки наносять безпосередньо на ампулу полімерну методом краплеструминного друку. По 10, 100 полімерних ампул з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.ФармакокінетикаМетаболізується в печінці з утворенням глюкуронової кислоти та подальшим її окисленням. У незначній кількості виділяється із сечею.ФармакодинамікаРибоксин – похідне (нуклеозид) пурину – попередник аденозинтрифосфату (АТФ). Належить до групи лікарських засобів, що стимулюють метаболічні процеси. Чинить антигіпоксичну та антиаритмічну дію. Підвищує енергетичний баланс міокарда, покращує коронарний кровообіг, запобігає наслідкам інтраопераційної ішемії нирок. Приймає безпосередню участь в обміні глюкози та сприяє активації обміну в умовах гіпоксії та за відсутності АТФ. Активує метаболізм піровиноградної кислоти, необхідної для забезпечення нормального процесу тканинного дихання, а також сприяє активуванню ксантиндегідрогенази. Стимулює синтез нуклеотидів, посилює активність деяких ферментів циклу Кребса. Проникаючи в клітини, позитивно впливає на процеси метаболізму в міокарді - збільшує силу скорочень серця і сприяє більш повному розслабленню міокарда в діастолі, в результаті чого зростає ударний обсяг. Механізм антиаритмічної дії до кінця не зрозумілий. . Знижує агрегацію тромбоцитів, активує регенерацію тканин (особливо міокарда та слизової оболонки шлунково-кишкового тракту).Показання до застосуванняКомплексне лікування перенесеного інфаркту міокарда, ішемічної хвороби серця, порушень серцевого ритму, зумовлених застосуванням серцевих глікозидів на тлі міокардіодистрофії після перенесених інфекційних захворювань. Захворювання печінки (гепатити, цироз, жирова дистрофія), урокопропорфірія. Операції на ізольованій нирці (як засіб фармакологічного захисту при виключенні кровообігу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, подагра, гіперурикемія, вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю застосовувати при нирковій недостатності.Побічна діяАлергічні реакції: свербіж шкіри, гіперемія шкіри, кропив'янка (препарат слід відмінити). Рідко: підвищення концентрації сечової кислоти у крові, загострення подагри (при тривалому застосуванні).Взаємодія з лікарськими засобамиНині не виявлено.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньовенно струминно повільно або краплинно (40-60 крапель на 1 хвилину). Лікування починають із введення 200 мг (10 мл 2% розчину) 1 раз на день, потім, при добрій переносимості, дозу збільшують до 400 мг (20 мл 2% розчину) 1-2 рази на день. Тривалість лікування 10-15 днів. Струмене введення препарату можливе при гострих порушеннях ритму серця в разовій дозі 200-400 мг (10-20 мл 2% розчину). Для фармакологічного захисту нирок, підданих ішемії, рибоксин вводять внутрішньовенно струминно в разовій дозі 1200 мг (60 мл 2% розчину) за 5-15 хвилин до перетиску ниркової артерії, а потім ще 800 мг (40 мл 2% розчину) відразу після відновлення кровообігу. . При краплинному введенні у вену 2% розчин препарату розводять у 5% розчині декстрози (глюкози) або ізотонічному розчині хлориду натрію (до 250 мл).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему