Каталог товаров

Соликса-ксантис 5мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

( 14 )
Наличие уточняйте
Вариант:
768,00 грн
668,00 грн
-13.02 %
+
  • Страна:
    Словацкая Республика
  • Форма выпуска:
    таб. покрытые пленочной оболочкой
  • Дозировка:
    5 мг
  • Фасовка:
    N30
Способы доставки
Способы оплаты
Описание

Препараты для лечения частого мочеиспускания и недержания мочи, спазмолитическое средство.

Соликса-ксантис 5мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой инструкция на украинском

Склад, форма випуску та упаковка

Пігулки - 1 таб.

речовина, що діє: соліфенацину сукцинат - 5,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 55,25 мг, крохмаль кукурудзяний – 15,00 мг, тальк – 1,50 мг, магнію стеарат – 0,75 мг; плівкова оболонка: опадрай жовтий OY 32823 - 2,0 мг (гіпромелоза 6сР Е464 - 1,2500 мг, титану діоксид Е171 - 0,5688 мг, макрогол 400 - 0,1250 мг, барвник заліза оксид2,00 барвник заліза оксид червоний Е172 – 0,0002 мг).

По 10 таблеток в оПА/Ал/ПВХ/Ал блістер.

По 1, 2, 3, 5, 6, 9 або 10 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.


Опис лікарської форми

Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору.


Фармакотерапевтична група

Препарати для лікування частого сечовипускання та нетримання сечі, спазмолітичний засіб.


Фармакокінетика

Абсорбція: максимальна концентрація в плазмі досягається через 3-8 годин. Час досягнення максимальної концентрації (Тmах) не залежить від дози. Сmах і площа під кривою (AUC) залежності концентрації від часу збільшуються пропорційно підвищенню дози від 5 до 40 мг. Абсолютна біодоступність – 90%. Прийом їжі не впливає на Сmах та AUC соліфенацину.

Розподіл: обсяг розподілу соліфенацину після внутрішньовенного введення становить приблизно 600 л. Соліфенацин значною мірою (близько 98%) пов'язується з білками плазми крові, переважно з он-кислим глікопротеїном.

Метаболізм: соліфенацин активно метаболізується печінкою, переважно ізоферментом CYP3A4. Однак існують альтернативні метаболічні шляхи, за допомогою яких може здійснюватись метаболізм соліфенацину. Системний кліренс соліфенацину становить близько 9,5 л/годину, а кінцевий період напіввиведення дорівнює 45-68 годин. Після прийому препарату внутрішньо у плазмі, крім соліфенацину, були ідентифіковані наступні метаболіти: один фармакологічно активний (4R-гідроксисоліфенацин) і три неактивні (N-глюкуронід, N-оксид та 4R-гідрокси-N-оксид соліфенацину).

Виведення: після одноразового введення 10 мг 14С-міченого соліфенацину через 26 днів близько 70% радіоактивності було виявлено у сечі та 23% у фекаліях. У сечі приблизно 11% радіоактивності виявлено у вигляді незміненої активної речовини, близько 18% у вигляді N-оксидного метаболіту, 9% у вигляді 4R-гідрокси-N-оксидного метаболіту та 8% у вигляді 4R-гідрокси метаболіту (активний метаболіт).

Фармакокінетика соліфенацину лінійна у терапевтичному діапазоні доз.

Особливості фармакокінетики в окремих категорій пацієнтів

Вік: не потрібно коригувати дозу залежно від віку пацієнта. Дослідження показали, що експозиція соліфенацину (5 та 10 мг), виражена у вигляді AUC, була подібною у здорових літніх добровольців (від 65 до 80 років) та у здорових молодих добровольців (

Середня швидкість абсорбції, виражена у вигляді Тmах, була дещо нижчою, а кінцевий період напіввиведення приблизно на 20% довший у людей похилого віку. Ці незначні відмінності є клінічно значущими.

Фармакокінетика соліфенацину не визначалася у дітей та підлітків.

Стать: фармакокінетика соліфенацину не залежить від статі пацієнта.

Раса: расова приналежність не впливає на фармакокінетику соліфенацину.

Ниркова недостатність: AUC та Сmах соліфенацину у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості незначно відрізняються від відповідних показників у здорових добровольців.

У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну

Фармакокінетика у пацієнтів, які піддаються гемодіалізу, не вивчали.

Печінкова недостатність: У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (стадія В за класифікацією Чайлд-П'ю) величина Сmах не змінюється, AUC збільшується на 60%, Т1/2 збільшується вдвічі.

Фармакокінетика у пацієнтів із печінковою недостатністю тяжкого ступеня не визначалася.


Фармакодинаміка

Механізм дії

Соліфенацин – це специфічний конкурентний антагоніст мускаринових рецепторів. Сечовий міхур іннервується парасимпатичними холінергічними нервами. Ацетилхолін впливає на мускаринові рецептори (переважно М3) та викликає скорочення детрузора.

Фармакологічні дослідження, що проводилися in vitro та in vivo, показали, що соліфенацин є специфічним конкурентним інгібітором мускаринових рецепторів підтипу М3. Також було встановлено, що соліфенацин має низьку спорідненість або відсутність такого до різних інших рецепторів та іонних каналів.

Фармакодинаміка

Клінічний ефект соліфенацину у дозах 5 мг та 10 мг спостерігається вже протягом першого тижня лікування та стабілізується протягом наступних 12 тижнів лікування. Ефективність зберігається щонайменше протягом 12 місяців. Максимальний ефект соліфенацину спостерігається через 4 тижні від початку терапії.


Показання до застосування

Симптоматичне лікування нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання у пацієнтів із синдромом гіперактивного сечового міхура.


Протипоказання до застосуванняЗатримка сечовипускання; тяжкі шлунково-кишкові захворювання (включаючи токсичний мегаколон); міастенія gravis; закритокутова глаукома; гіперчутливість до соліфенацину або будь-якої з допоміжних речовин; проведення гемодіалізу; печінкова недостатність тяжкого ступеня; ниркова недостатність або печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості при одночасному лікуванні сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, такими як кетоконазол; дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років.

З обережністю:

Перед початком терапії соліфенацин слід виключити інші причини прискореного сечовипускання (хронічна серцева недостатність або захворювання нирок). При виявленні інфекції сечових шляхів слід здійснити відповідну антибактеріальну терапію.

Дотримання запобіжних заходів при застосуванні соліфенацину потрібне у пацієнтів:

з клінічно значущою обструкцією вихідного отвору сечового міхура, що веде до ризику затримки сечі; із шлунково-кишковими захворюваннями з обструкцією; із ризиком зниженої моторики шлунково-кишкового тракту; з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну одночасно приймає сильний інгібітор ізоферменту CYP3A4, наприклад, кетоконазол; з грижею стравохідного отвору діафрагми, гастроезофагеальним рефлюксом або пацієнтам, які одночасно приймають лікарські препарати (наприклад, бісфосфонати), які можуть спричинити або посилити езофагіт; з вегетативною нейропатією; у жінок під час вагітності.
Вагітність та лактація

Немає клінічних даних про жінок, які завагітніли під час прийому соліфенацину. Дослідження на тваринах не виявили прямого несприятливого впливу на фертильність, розвиток ембріона/плода або пологи. Застосовувати соліфенацин у період вагітності можна тільки у випадку, якщо користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Немає даних про проникнення соліфенацину у грудне молоко людини. У дослідженнях на тваринах було виявлено, що соліфенацин та/або його метаболіти проникали в молоко лактуючих мишей. Застосування соліфенацину протипоказане у період грудного вигодовування.


Побічна дія

Застосування соліфенацину може викликати небажані реакції, пов'язані з його антихолінергічною дією, частіше за слабку або помірну вираженість. Частота цих небажаних реакцій залежить від дози соліфенацину. Найчастіше відзначається небажана реакція соліфенацину - сухість у роті. Вона спостерігалася у 11% пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, у 22% пацієнтів, які отримували дозу 10 мг на добу, та у 4%, які отримували плацебо. Вираженість сухості в роті зазвичай була слабкою і лише в окремих випадках призводила до переривання лікування.

Класифікація частоти виникнення небажаних реакцій представлена ​​відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до

Дуже часто (>1/10) Часто (>1/100, <1/10) Нечасто (>1/1000, <1/100) Рідко (>1/10000, <1/1000) Дуже рідко (<1/10000) Частота невідома (частота не може бути встановлена ​​з наявних даних)
Порушення з боку імунної системи
анафілактичні реакції*
Порушення з боку обміну речовин та харчування зниження апетиту*, гіперкаліємія
Порушення психіки галюцинації*, сплутаність свідомості* делірій*
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
сухість в роті запор, нудота, диспепсія, біль у животі гастроезофагальна рефлюксна хвороба, сухість глотки товстокишкова непрохідність, копростаз, блювання* ілеус*, дискомфорт у ділянці живота*
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів порушення роботи печінки*, зміна показників функціональних проб печінки*
Інфекційні та паразитарні захворювання інфекція сечовивідних шляхів, цистит
Порушення з боку нервової системи сонливість, дисгевзія (порушення смаку) запаморочення*, головний біль*
Порушення з боку органу зору нечіткість зору (порушення акомодації) сухість слизової оболонки очей Глаукома *
Порушення з боку серця
шлуночкова тахікардія на кшталт "пірует"*, подовження інтервалу QT (ЕКГ)*, фібриляція передсердь*, тахікардія*, відчуття серцебиття*
Загальні розлади та порушення у місці введення втома, периферичні набряки
Порушення дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. сухість порожнини носа Дисфонія*
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин сухість шкіри висип * свербіж * багатоформна еритема*, кропив'янка*, ангіоневротичний набряк* ексфоліативний дерматит*
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини м'язова слабкість*
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів утруднення сечовипускання затримка сечі ниркова недостатність*

* спостерігалися у післяреєстраційному періоді застосування соліфенацину


Взаємодія з лікарськими засобами

Фармакологічна взаємодія

Супутнє лікування лікарськими засобами з антихолінергічними властивостями може призвести до більш вираженої фармакологічної дії та небажаних реакцій.

Після припинення прийому соліфенацину слід зробити приблизно тижневу перерву, перш ніж розпочинати лікування іншим антихолінергічним препаратом.

Фармакологічна дія може бути знижена при одночасному прийомі холінергічних агоністів рецепторів.

Соліфенацин може знизити дію лікарських препаратів, що стимулюють моторику шлунково-кишкового тракту, наприклад – метоклопраміду.

Фармакокінетична взаємодія

Дослідження in vitro показали, що в терапевтичних концентраціях соліфенацин не пригнічує ізоферменти CYP1A1/2, 2С9, 2С19, 2D6 або 3А4, виділені з мікросом печінки людини. Тому малоймовірно, що соліфенацин змінить кліренс лікарських засобів, що метаболізуються цими CYP-ферментами.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику соліфенацину

Соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4. Одночасне введення кетоконазолу (200 мг на добу), сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4, викликало дворазове збільшення AUC залежно від концентрації від часу соліфенацину, а в дозі 400 мг/добу - трикратне збільшення. Тому максимальна доза соліфенацину не повинна перевищувати 5 мг, якщо пацієнт приймає кетоконазол або терапевтичні дози інших сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (таких, як ритонавір, нелфінавір, ітраконазол).

Спільне застосування соліфенацину та сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 протипоказане у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості.

Не вивчали явища індукції ферментів на фармакокінетику соліфенацину та його метаболітів, а також вплив високоафінних субстратів ізоферменту CYP3A4 на дію соліфенацину.

Оскільки соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4, можливі фармакокінетичні взаємодії з іншими субстратами ізоферменту CYP3A4 з більш високою спорідненістю (верапаміл, дилтіазем) та індукторами ізоферменту CYP3A4 (рифампіцин, фенітоїн, кар.

Вплив соліфенацину на фармакокінетику інших лікарських засобів

Пероральні контрацептиви: не виявлено фармакокінетичної взаємодії соліфенацину та комбінованих пероральних контрацептивів (етинілестрадіолевоноргестрел).

Варфарин: прийом соліфенацину не викликав змін фармакокінетики R-варфарину або S-варфарину або їхнього впливу на протромбіновий час.

Дігоксин: прийом соліфенацину не впливав на фармакокінетику дигоксину.


Спосіб застосування та дози

Дорослі, включаючи літніх

По 5 мг один раз на добу внутрішньо, повністю запиваючи рідиною, незалежно від часу прийому їжі. При необхідності, доза може бути збільшена до 10 мг один раз на добу. Діти

Безпека та ефективність соліфенацину у дітей не вивчені, у зв'язку з чим застосування препарату Солікса-Ксантіс у дітей протипоказане.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Не потрібне коригування дози у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну > 30 мл/хв).

У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну

Пацієнти з печінковою недостатністю

Не потрібне коригування дози у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня.

У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (стадія В за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат Солікса-Ксантіс повинен застосовуватися під ретельним медичним наглядом та в дозі не більше 5 мг на добу.

Пацієнти, які отримують сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4

При сумісному застосуванні соліфенацину з кетоконазолом або терапевтичною дозою іншого сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4, такого як нелфінавірітраконазол, максимальна добова доза препарату Солікса-Ксантіс не повинна перевищувати 5 мг.


Передозування

Передозування соліфенацином потенційно може призвести до тяжких антихолінергічних ефектів. Найвища доза соліфенацину, яка випадково була прийнята одним пацієнтом – 280 мг протягом 5 годин. Ця доза призвела до зміни психічного стану пацієнта, але не вимагала госпіталізації. У випадках передозування слід призначити активоване вугілля, промивання шлунка ефективно протягом години, але не викликати блювання.

Як і у випадках передозування інших антихолінергічних засобів, симптоми слід лікувати так:

при тяжких антихолінергічних ефектах центральної дії (галюцинації, виражена збудливість) – карбахол; при судомах або вираженій збудливості – бензодіазепіни; при дихальній недостатності – штучне дихання; при тахікардії – бета-блокатори; при гострій затримці сечі – катетеризація; при мідріазі - закопувати в очі пілокарпін та/або помістити хворого у темне приміщення.

Як і у разі передозування іншими антихолінергічними препаратами, особливу увагу слід приділяти пацієнтам із встановленим ризиком подовження інтервалу QT (тобто при гіпокаліємії, брадикардії та при одночасному прийомі препаратів, що викликають подовження інтервалу QT) та пацієнтам із раніше виявленими серцевими захворюваннями (ішемія міокарда) , аритмії, хронічна серцева недостатність)


Запобіжні заходи та особливі вказівки

У пацієнтів з такими факторами ризику, як подовження інтервалу QT та гіпокаліємія, спостерігалися подовження інтервалу QT та шлуночкова тахікардія за типом "пірует". Ефективність та безпека не вивчалися у пацієнтів з нейрогенною дисфункцією сечового міхура. Було виявлено кілька випадків ангіоневротичного набряку з обструкцією дихальних шляхів у пацієнтів, які приймають соліфенацин. Тому при виникненні ангіоневротичного набряку має бути припинено прийом соліфенацину та вжито відповідних заходів.

Було виявлено декілька випадків анафілактичних реакцій у пацієнтів, які приймають соліфенацин. Тому при виникненні анафілактичної реакції має бути припинено прийом соліфенацину та вжито відповідних заходів.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Соліфенацин, подібно до інших антихолінергічних препаратів, може викликати нечіткість зорового сприйняття, а також (рідко) сонливість і втому, що може негативно позначитися на здатності керувати автомобілем і працювати з механізмами.


Умови зберігання

При кімнатній температурі


Умови відпустки з аптек

За рецептом


Відео на цю тему

Информация, касающаяся данного товара


Производит Соликса-ксантис 5мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой компания Ксантис Фарма Лимитед. Само производство расположено в стране Словацкая Республика.
Тут Вы всегда можете купить Соликса-ксантис 5мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Соликса-ксантис 5мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Обратите Ваше внимание на этот товар в нашем каталоге. Необходима быстрая доставка Соликса-ксантис 5мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Везикар 5мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Дриптан 5мг 30 шт. таблетки, Спазмекс 5мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Ролитен 2мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Уротол 2мг 56 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой.

(53907)
Отзывы
Пока нет комментариев
Написать отзыв
Имя*
Email
Введите комментарий*
Рекомендуемые товары
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. склад ядра таблетки: соліфенацин сукцинат - 10,0 мг, лактоза моногідрат - 102,5 мг, крохмаль кукурудзяний - 30,0 мг, гіпромелоза 3 мПа c - 6,0 мг, магнію стеарат - 1,5 мг, вода очищена * - 54,0 мг; склад плівкового покриття таблетки: опадрай рожевий 03F14895 - 4,0 мг (гіпромелоза 6 мПа - 62,0%, тальк - 18,59%, макрогол 8000 - 11,63%, титану діоксид - 7,75%, заліза оксид червоний - 0,03%), вода очищена * - 36,0 мг. * - вода видаляється у процесі виробництва. По 10 таблеток у блістері з полівінілхлоридної плівки та алюмінієвої фольги. По 1 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, світло-рожевого кольору, що мають маркування "151" та логотип компанії на одній стороні.Фармакотерапевтична групаСпазмолітичний засіб.Фармакокінетиказагальні характеристики Абсорбція: Максимальна концентрація в плазмі досягається через 3-8 годин. Час досягнення максимальної концентрації (tmax) залежить від дози. Сmах і площа під кривою (AUC) залежності концентрації від часу збільшуються пропорційно підвищенню дози від 5 до 40 мг. Абсолютна біодоступність – 90%. Прийом їжі не впливає на Сmах та AUC соліфенацину. Розподіл: Об'єм розподілу соліфенацину після внутрішньовенного введення становить приблизно 600 л. Соліфенацин значною мірою (близько 98%) пов'язаний із протеїнами плазми, переважно з α1-кислим глікопротеїном. Метаболізм: Соліфенацин активно метаболізується печінкою, переважно ізоферментом CYP3A4. Однак існують альтернативні метаболічні шляхи, за допомогою яких може здійснюватись метаболізм соліфенацину. Системний кліренс соліфенацину становить близько 9,5 л/годину, а кінцевий період напіввиведення дорівнює 45-68 годин. Після прийому препарату внутрішньо у плазмі, крім соліфенацину, були ідентифіковані наступні метаболіти: один фармакологічно активний (4R-гідроксисоліфенацин) і три неактивні (N-глюкуронід, N-оксид та 4R-гідрокси-N-оксид соліфенацину). Виведення: Після одноразового введення 10 мг 14С-міченого соліфенацину через 26 днів близько 70% радіоактивності було виявлено у сечі та 23% у фекаліях. У сечі приблизно 11% радіоактивності виявлено у вигляді незміненої активної речовини, близько 18% у вигляді N-оксидного метаболіту, 9% у вигляді 4R-гідрокси-N-оксидного метаболіту та 8% у вигляді 4R-гідрокси метаболіту (активний метаболіт). Фармакокінетика соліфенацину лінійна у терапевтичному діапазоні доз. Особливості фармакокінетики в окремих категорій пацієнтів Вік: Не потрібно коригувати дозу залежно від віку хворих. Дослідження показали, що експозиція соліфенацину (5 та 10 мг), виражена у вигляді AUC, була подібною у здорових літніх індивідів (від 65 до 80 років) та у здорових молодих індивідів ( Фармакокінетика соліфенацину не визначалася у дітей та підлітків. Стать: Фармакокінетика соліфенацину не залежить від статі пацієнта. Раса: Расова приналежність не впливає на фармакокінетику соліфенацину. Ниркова недостатність: AUC та Сmах соліфенацину у пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю незначно відрізняються від відповідних показників у здорових добровольців. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв) експозиція соліфенацину значно вища - збільшення Сmах становить близько 30%, AUC - більше 100% і t1/2 - більше 60%. Відзначено статистично значущий взаємозв'язок між кліренсом креатиніну та кліренсом соліфенацину. Фармакокінетика у пацієнтів, які піддаються гемодіалізу, не вивчали. Печінкова недостатність: У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю (стадія В за класифікацією Чайлд-Пью) величина Сmах не змінюється, AUC збільшується на 60%, t1/2 збільшується вдвічі. Фармакокінетика у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не визначалася.ФармакодинамікаМеханізм дії Соліфенацин – це специфічний конкурентний антагоніст мускаринових рецепторів. Сечовий міхур іннервується парасимпатичними холінергічними нервами. Ацетилхолін впливає на мускаринові рецептори (переважно М3) та викликає скорочення детрузора. Фармакологічні дослідження, що проводилися in vitro та in vivo, показали, що соліфенацин є специфічним конкурентним інгібітором мускаринових рецепторів підтипу М3. Також було встановлено, що соліфенацин має низьку або відсутність спорідненості з різними іншими рецепторами та іонними каналами. Фармакодинаміка Ефективність препарату Везикар у дозах 5 мг та 10 мг, вивчена у кількох подвійних сліпих, рандомізованих, контрольованих клінічних випробуваннях на чоловіках та жінках із синдромом гіперактивного сечового міхура, спостерігалася вже протягом першого тижня лікування та стабілізувалася протягом наступних 12 тижнів лікування. Довгострокове відкрите клінічне дослідження показало, що ефективність зберігається щонайменше протягом 12 місяців. Через 12 тижнів застосування приблизно 50% пацієнтів, які страждали від нетримання сечі до лікування, перестали випробовувати нетримання сечі, і 35% пацієнтів досягли зменшення частоти сечовипускань менше 8 на день. Лікування симптомів гіперактивного сечового міхура (ГМП) призводило до значних покращень показників якості життя. Максимальний ефект Везікара може бути виявлений через 4 тижні.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання у пацієнтів із синдромом гіперактивного сечового міхура.Протипоказання до застосуванняЗатримка сечовипускання; тяжкі шлунково-кишкові захворювання (включаючи токсичний мегаколон); міастенія gravis; закритокутова глаукома; гіперчутливість до активної речовини або будь-якої з допоміжних речовин; проведення гемодіалізу; тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність або печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості при одночасному лікуванні сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, такими як кетоконазол; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 18 років. З обережністю: Перш ніж розпочати лікування Везикаром®, слід встановити, чи немає інших причин порушення сечовипускання (серцева недостатність або захворювання нирок). Якщо виявлено інфекцію сечовивідних шляхів, слід розпочати відповідне антибактеріальне лікування. Везикар® слід з обережністю призначати пацієнтам: з клінічно значущою обструкцією вихідного отвору сечового міхура, що веде до ризику затримки сечі; із шлунково-кишковими захворюваннями з обструкцією; із ризиком зниженої моторики шлунково-кишкового тракту; з тяжкою нирковою (кліренс креатиніну одночасно приймає сильний інгібітор ізоферменту CYP3A4, наприклад, кетоконазол; з грижею стравохідного отвору діафрагми, гастроезофагеальним рефлюксом та пацієнтам, які одночасно приймають лікарські препарати (наприклад, бісфосфонати), які можуть викликати або посилити езофагіт; з вегетативною нейропатією.Вагітність та лактаціяНемає клінічних даних про жінок, які завагітніли під час прийому соліфенацину. Дослідження на тваринах не виявили прямого несприятливого впливу на фертильність, розвиток ембріона/плода чи пологи. Слід бути обережним при призначенні даного препарату вагітним жінкам, тільки якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Немає даних про екскрецію соліфенацину у грудне молоко. У мишей соліфенацин та/або його метаболіти екскретувалися у грудне молоко та викликали дозозалежне порушення розвитку у новонароджених мишей. Застосування Везікара не рекомендується в період грудного вигодовування.Побічна діяВезикар може викликати побічні ефекти, пов'язані з антихолінергічною дією соліфенацину, частіше слабкої або помірної виразності. Частота цих небажаних ефектів залежить від дози. Найпоширеніший побічний ефект Везікара® - сухість у роті. Вона спостерігалася у 11% пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на день, у 22% пацієнтів, які отримували дозу 10 мг на день, та у 4%, які отримували плацебо. Вираженість сухості в роті зазвичай була слабкою і лише в окремих випадках призводила до переривання лікування. Загалом прихильність до лікування (комплаенс) була дуже висока. Близько 90% пацієнтів, які отримували Везікар, повністю завершили курс 12-тижневого лікування. У таблиці нижче наводяться решта побічних ефектів, зареєстрованих у клінічних дослідженнях Везікара®: Дуже часті >1/10 Часті (>1/100,<1/10) Нечасті (>1/1000, <1/100) Рідкісні (>1/10000, <1/1000) Дуже рідкісні <1/10000 Невідомо (частота не може бути встановлена ​​з наявних даних) Порушення з боку імунної системи анафілактичні реакції* Порушення з боку обміну речовин та харчування зниження апетиту*, гіперкаліємія Порушення психіки галюцинації*, сплутаність свідомості* делірій* Порушення з боку шлунково-кишкового тракту сухість в роті запор, нудота, диспепсія, біль у животі гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, сухість глотки товстокишкова непрохідність, копростаз, блювання* ілеус*, дискомфорт у ділянці живота* Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів порушення роботи печінки*, зміна показників функціональних печінкових тестів* Інфекційні та паразитарні захворювання інфекція сечовивідних шляхів, цистит Порушення з боку нервової системи сонливість, дисгевзія (порушення смаку) запаморочення*, головний біль* Порушення з боку органу зору нечіткість зору (порушення акомодації) сухість очей глаукому* Порушення з боку серця шлуночкова тахікардія на кшталт "пірует"*, подовження інтервалу QT (ЕКГ)*, фібриляція передсердь*, тахікардія*, відчуття серцебиття* Порушення загального стану втома, периферичні набряки Порушення дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. сухість порожнини носа дисфонія* Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин сухість шкіри висип*, свербіж* мультиформна еритема*, кропив'янка*, ангіоневротичний набряк* ексфоліативний дерматит* Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини м'язова слабкість* Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів утруднення сечовипускання затримка сечі ниркова недостатність* * спостерігалося в постмаркетинговому періоді Повідомлення про небажані явища Повідомлення про передбачувані небажані явища після авторизації препарату на ринку дуже важливі, оскільки компанія проводить безперервний моніторинг співвідношення ризик/користування.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакологічна взаємодія Супутнє лікування лікарськими засобами з антихолінергічними властивостями може призвести до більш виражених терапевтичних та небажаних ефектів. Після припинення прийому соліфенацину слід зробити приблизно тижневу перерву, перш ніж розпочинати лікування іншим антихолінергічним препаратом. Терапевтичний ефект може бути знижений при одночасному прийомі холінергічних рецепторів агоністів. Соліфенацин може знизити ефект лікарських препаратів, що стимулюють моторику шлунково-кишкового тракту, наприклад – метоклопраміду та цизаприду. Фармакокінетична взаємодія Дослідження in vitro показали, що в терапевтичних концентраціях соліфенацин не пригнічує ізоферменти CYP1A 1/2, 2С9, 2С19, 2D6 або 3А4, виділені з мікросом печінки людини. Тому малоймовірно, що соліфенацин змінить кліренс ліків, що метаболізуються цими CYP-ферментами. Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику соліфенацину Соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4. Одночасне введення кетоконазолу (200 мг на день), сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4, викликало дворазове збільшення AUC залежно від концентрації від часу соліфенацину, а в дозі 400 мг/день - трикратне збільшення. Тому максимальна доза Везікара не повинна перевищувати 5 мг, якщо хворий одночасно приймає кетоконазол або терапевтичні дози інших сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (таких, як ритонавір, нелфінавір, ітраконазол). Одночасне лікування соліфенацином та сильним інгібітором ізоферменту CYP3A4 протипоказане пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю або з помірною печінковою недостатністю. Не вивчалися явища індукції ферментів на фармакокінетику соліфенацину та його метаболітів, а також вплив високоафінних субстратів ізоферменту CYP3A4 на дію соліфенацину. Оскільки соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4, можливі фармакокінетичні взаємодії з іншими субстратами ізоферменту CYP3A4 з більш високою спорідненістю (верапаміл, дилтіазем) та індукторами ізоферменту CYP3A4 (рифампіцин, фенітоїн, кар. Вплив соліфенацину на фармакокінетику інших лікарських засобів Пероральні контрацептиви: Не виявлено фармакокінетичної взаємодії соліфенацину та комбінованих пероральних контрацептивів (етинілестрадіол/левоноргестрел). Варфарін: Прийом Везікара не викликав змін фармакокінетики R-варфарину або S-варфарину або їх впливу на протромбіновий час. Дігоксин: Прийом Везікара не впливав на фармакокінетику дигоксину.Спосіб застосування та дозиДорослі, включаючи літніх По 5 мг один раз на день внутрішньо, повністю запиваючи рідиною, незалежно від часу прийому їжі. При необхідності, доза може бути збільшена до 10 мг один раз на день. Діти Безпека та ефективність Везікара® у дітей не вивчена. Тому не слід використовувати Везикар у дітей. Пацієнти з нирковою недостатністю Не потрібне коригування дози у пацієнтів із слабкою або помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну > 30 мл/хв). Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв) соліфенацин повинен призначатися обережно і не слід призначати більше 5 мг на добу. Пацієнти з печінковою недостатністю Не потрібне коригування дози у пацієнтів зі слабкою печінковою недостатністю. Пацієнтам з помірною печінковою недостатністю (стадія В за класифікацією Чайлд-П'ю) соліфенацин повинен призначатися обережно і не слід призначати більше 5 мг на добу. Пацієнти, які отримують сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4 Максимальна доза Везікара® повинна бути обмежена 5 мг, коли приймається спільно з кетоконазолом або терапевтичною дозою іншого інгібітору ізоферменту CYP3A4 (ритонавір, нелфінавір, ітраконазол).ПередозуванняПередозування соліфенацином потенційно може призвести до тяжких антихолінергічних ефектів. Найвища доза соліфенацину, яка випадкова була дана одному пацієнту – 280 мг протягом 5 годин. Ця доза призвела до зміни психічного стану пацієнта, але не вимагала госпіталізації. У випадках передозування слід призначити активоване вугілля, промивання шлунка ефективно протягом години, але не слід викликати блювання. Як і у випадках передозування інших антихолінергічних засобів, симптоми слід лікувати так: при тяжких антихолінергічних ефектах центральної дії (галюцинації, виражена збудливість) – фізостигмін або карбахол; при судомах або вираженій збудливості – бензодіазепіни; при дихальній недостатності – штучне дихання; при тахікардії – бета-блокатори; при гострій затримці сечі – катетеризація; при мідріазі - закопувати в очі пілокарпін та/або помістити хворого у темне приміщення. Як і у разі передозування інших антихолінергічних препаратів, особливу увагу слід приділяти пацієнтам із встановленим ризиком подовження інтервалу QT (тобто при гіпокаліємії, брадикардії та при одночасному прийомі препаратів, що викликають подовження інтервалу QT) та пацієнтам із раніше виявленими серцевими захворюваннями (ішемія міокарда) , аритмії, застійна серцева недостатність)Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з такими факторами ризику, як подовження інтервалу QT та гіпокаліємія, спостерігалося подовження інтервалу QT та шлуночкова тахікардія за типом "пірует". Ефективність та безпека не вивчалась у пацієнтів з нейрогенною дисфункцією сечового міхура. Було повідомлено про декілька випадків ангіоневротичного набряку з обструкцією дихальних шляхів у пацієнтів, які приймають соліфенацин. Тому при виникненні ангіоневротичного набряку, має бути припинено прийом соліфенацину та вжито відповідних заходів. Було повідомлено про декілька випадків анафілактичних реакцій у пацієнтів, які приймають соліфенацин. Тому при виникненні анафілактичної реакції має бути припинено прийом соліфенацину та вжито відповідних заходів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Соліфенацин, подібно до інших антихолінергічних препаратів, може викликати нечіткість зорового сприйняття, а також (рідко) сонливість і втому, що може негативно позначитися на здатності керувати автомобілем і працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: хлорид троспію 5 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, карбоксиметилкрохмаль натрію, стеаринова кислота, повідон-25000, діоксид колоїдний кремнію. Склад оболонки: ;гіпромелоза, титану діоксид, целюлоза мікрокристалічна, стеаринова кислота. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні з контролем першого розтину.Фармакотерапевтична групаПрепарат, що знижує тонус гладкої мускулатури сечовивідних шляхів. Троспію хлорид - четвертинна амонієва основа, м-холіноблокатор. Є конкурентним антагоністом ацетилхоліну на рецепторах постсинаптичних мембран гладкої мускулатури. Має високу спорідненість до м1- та м3-холінорецепторів. Знижує підвищену активність детрузор сечового міхура. Має спазмолітичну та деяку гангліоблокуючу дію. Не має центральних ефектів.ФармакокінетикаВсмоктування та ;розподіл Після прийому препарату внутрішньо Cmax досягається через 4-6 год. Концентрація троспію хлориду при одноразовому прийомі 20-60 мг пропорційна прийнятій дозі. Зв'язування з білками плазми становить 50-80%. Чи не кумулює. Метаболізм та ;виведення T1/2 ;варіює від 5 до 18 год. Виводиться із сечею, більша частина - у незміненому вигляді, близько 10% - у вигляді спіроалкоголю-метаболіту, що утворюється при гідролізі ефірних зв'язків.Клінічна фармакологіяПрепарат, що знижує тонус гладкої мускулатури сечовивідних шляхів.Показання до застосуванняГіперактивність сечового міхура, що супроводжується нетриманням сечі, імперативними позивами до сечовипускання та збільшенням частоти сечовипускань (при ідіопатичній гіперактивності детрузора негормональної та неорганічної етіології); змішані форми нетримання сечі; спастичні нейрогенні порушення функції сечового міхура (при нейрогенній гіперактивності (гіперрефлексії) детрузора на фоні розсіяного склерозу, спинальних травм, уроджених та набутих захворювань спинного мозку, інсультів, паркінсонізму); детрузор-сфінктер-диссинергія на тлі інтермітуючого катетеризму; поллакіурія, ніктурія; нічний та денний енурез; у комплексній терапії циститів, що супроводжуються імперативною симптоматикою.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; закритокутова глаукома; тахіаритмія; міастенія; затримка сечі; уповільнення евакуації їжі зі шлунка та стану, що привертають до їх розвитку; ниркова недостатність, що потребує проведення діалізу (КК < 10 мл/хв/1.73 м2); непереносимість галактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий та підлітковий вік до 14 років. З обережністю: захворювання серцево-судинної системи, при яких збільшення ЧСС може бути небажаним: миготлива аритмія, тахікардія, хронічна серцева недостатність, ІХС, мітральний стеноз, артеріальна гіпертензія, гостра кровотеча; тиреотоксикоз (можливе посилення тахікардії); підвищена температура тіла (може ще підвищуватись внаслідок придушення активності потових залоз); рефлюкс-езофагіт, грижа стравохідного отвору діафрагми, що поєднується з рефлюкс-езофагітом (зниження моторики стравоходу та шлунка та розслаблення нижнього стравохідного сфінктера можуть сприяти уповільненню спорожнення шлунка та посиленню гастро-езофагеального рефлюксу); захворювання ШКТ, що супроводжуються непрохідністю: ахалазія та стеноз воротаря (можливе зниження моторики та тонусу, що призводить до непрохідності та затримки вмісту шлунка); атонія кишечника у пацієнтів похилого віку або ослаблених хворих (можливий розвиток непрохідності), паралітична непрохідність кишечника (можливий розвиток непрохідності); захворювання з підвищеним внутрішньоочним тиском: відкритокутова глаукома (мідріатичний ефект може викликати деяке підвищення внутрішньоочного тиску; може знадобитися корекція терапії), вік старше 40 років (небезпека прояву недіагностованої глаукоми); виразковий коліт (препарат у високій дозі може пригнічувати перистальтику кишечника, підвищуючи ймовірність паралітичної непрохідності кишечника; крім того, можливий прояв або загострення такого тяжкого ускладнення, як токсичний мегаколон); сухість у роті (тривале застосування може викликати подальше посилення виразності ксеростомії); ниркова недостатність (ризик розвитку побічних ефектів унаслідок зниження виведення); хронічні захворювання легень, особливо у дітей та ослаблених хворих (зменшення бронхіальної секреції може призводити до згущення секрету та утворення пробок у бронхах); міастенію (стан може погіршуватися через інгібування дії ацетилхоліну); вегетативна (автономна) невропатія (затримка сечі та параліч акомодації можуть посилюватися), гіперплазія передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів, затримка сечі або схильність до неї або захворювання, що супроводжуються обструкцією сечовивідних шляхів (у т.ч. шийки сечового міхура внаслідок гіпертрофії передміхурової залози); гестоз (можливе посилення артеріальної гіпертензії); захворювання головного мозку у дітей (ефекти з боку центральної нервової системи можуть посилюватися); хвороба Дауна (можливе незвичайне розширення зіниць та підвищення ЧСС); центральний параліч у дітей (реакція на антихолінергічні лікарські засоби може бути найбільш виражена); печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період лактації можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода та новонародженого. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 14 років (адекватних та строго контрольованих досліджень застосування троспію хлориду у дітей не проводилося).Побічна діяВизначення частоти побічних ефектів (кількість випадків: кількість спостережень): часто (>1:100), нечасто (1:100-1:1000), рідко (<1:1000). З боку серцево-судинної системи: ; нечасто - тахікардія; рідко – біль за грудиною, непритомність, тахіаритмія, гіпертензивний криз. З боку травної системи: часто - сухість у роті, диспепсія, запор, нудота, болі в животі; нечасто – діарея, здуття живота; рідко – гастрит, невелике або помірне підвищення активності трансаміназ. З боку дихальної системи: ; нечасто - задишка. З боку нервової системи: рідко - сплутаність свідомості, галюцинації. З боку кістково-м'язової системи: рідко - гострий некроз скелетних м'язів. З боку органу зору: нечасто - порушення акомодації. З боку сечовидільної системи: ; нечасто - порушення спорожнення сечового міхура; рідко – затримка сечі. Алергічні реакції: ; нечасто - шкірний висип; рідко – анафілактичні реакції, синдром Стівенса-Джонсона.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні троспію хлорид; посилює; Троспію хлорид; послаблює; дія прокінетиків (метоклопраміду і цизаприду). Впливає на рухову та секреторну функції шлунково-кишкового тракту, змінюючи всмоктування одночасно застосовуваних лікарських засобів. При одночасному прийомі препаратів, що містять такі речовини, як гуар, колестірамін і колестипол, можливе зниження всмоктування троспію хлориду. Не виявлено взаємодії між троспію хлоридом та ізоферментами системи цитохрому Р450 (CYP1A2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4), оскільки троспію хлорид метаболізується ними лише в невеликій кількості, а гідроліз складних ефір.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньо; дорослим та дітям старше 14 років. Режим дозування та тривалість лікування встановлюють індивідуально залежно від клінічної картини та тяжкості захворювання. Таблетки слід приймати до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Таблетки 5 мг: призначають по 2-3 таб. 3 рази на добу (30-45 мг) з інтервалом у 8 год; при добовій дозі 45 мг допустимо приймати по 30 мг вранці та 15 мг увечері. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 15 мг: призначають по 1 таб. 3 рази/сут з інтервалом о 8 год; добова доза – 45 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 30 мг: призначають по 1/2 таб. 3 рази на добу або 1 таб. вранці та 1/2 таб. увечері; добова доза – 45 мг. У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК 10-30 мл/хв/1.73 м2); добова доза препарату не повинна перевищувати 15 мг. У середньому тривалість лікування становить 2-3 місяці. При необхідності тривалішого лікування питання про продовження лікування переглядається лікарем кожні 3-6 місяців.ПередозуванняСимптоми: посилення антихолінергічних симптомів, таких як розлад зору, тахікардія, сухість у роті та гіперемія шкірних покривів. Лікування: ; промивання шлунка та прийом адсорбентів (в т.ч. активоване вугілля), інстиляція пілокарпіну – пацієнтам з глаукомою, катетеризація сечового міхура – ​​при затримці сечі. У тяжких випадках призначають холіноміметики (неостигміну метилсульфат). При недостатньому ефекті, вираженій тахікардії та/або нестабільності кровообігу вводять внутрішньовенні бета-адреноблокатори під контролем ЕКГ та АТ.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом препарату при порушенні функції внутрішнього сфінктера уретри або детрузор сечового міхура повинен супроводжуватися повним його звільненням шляхом катетеризації. При вегетативних порушеннях діяльності сечового міхура причина дисфункції повинна бути визначена до початку лікування, виключені органічні причини поллакіурії, ніктурії та нетримання сечі, такі як серцева недостатність, полідипсія, можливість інфекції сечовивідних шляхів та рак сечового міхура, т.к. вони потребують призначення етіотропної терапії. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами На початку лікування, при збільшенні дози препарату, заміні препарату, а також при взаємодії з алкоголем можливе погіршення зору, що слід враховувати при керуванні автотранспортом та роботі з механізмами, що рухаються.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: толтеродину гідротартрату 2 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 146 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) – 7 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2 мг, натрію стеарилфумарат – 3 мг. Склад оболонки: гіпромелоза 2910/5 – 3.5 мг, макрогол 6000 – 600 мкг, титану діоксид – 400 мкг, тальк – 500 мкг. 14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаМ-холіноблокатор. Як толтеродин, так і його 5-гідроксиметильне похідне високо специфічні щодо мускаринових рецепторів, конкурентно блокують м-холінорецептори з найбільшою селективністю щодо рецепторів сечового міхура (порівняно з рецепторами слинних залоз). Препарат знижує тонус гладкої мускулатури сечовивідних шляхів, скорочувальну активність детрузора, а також зменшує слиновиділення. У дозах, що перевищують терапевтичні, викликає неповне спорожнення сечового міхура та збільшує кількість залишкової сечі. Терапевтичний ефект толтеродину досягається через 4 тижні. Толтеродин не пригнічує CYP2D6, 2C19, 3A4 або 1A2.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому препарату внутрішньо толтеродин швидко всмоктується із ШКТ. C max  у сироватці досягається через 1-2 год. У діапазоні терапевтичних доз (1-4 мг) існує лінійна залежність між значенням C max  у сироватці крові та дозою препарату. Абсолютна біодоступність толтеродину становить 65% у осіб із недостатністю CYP2D6 та 17% у більшості пацієнтів. Їжа не впливає на біодоступність, хоча концентрація толтеродину підвищується, коли його приймають під час їжі. Розподіл Толтеродин і 5-гідроксиметільний метаболіт зв'язуються переважно з орозомукоїдом; незв'язані фракції становлять 3.7% та 36% відповідно. Vdтолтеродину - 113 л. Внаслідок відмінності у зв'язуванні з білками толтеродину та 5-гідроксиметильного метаболіту величина AUC толтеродину у осіб з недостатністю CYP2D6 близька до суми величин AUC толтеродину та 5-гідроксиметильного метаболіту у більшості пацієнтів при однаковому режимі дозування. Отже, безпека, переносимість та клінічний ефект препарату не залежать від активності CYP2D6. Метаболізм Толтеродин в основному метаболізується в печінці за допомогою поліморфного ферменту CYP2D6 з утворенням фармакологічно активного 5-гідроксиметильного метаболіту, який потім метаболізується до 5-карбонової кислоти та N-дезалкірованої 5-карбонової кислоти. 5-гідроксиметильний метаболіт має близькі до толтеродину фармакологічні властивості і у більшості пацієнтів суттєво посилює дію препарату. У осіб із зниженим метаболізмом (з недостатністю CYP2D6) толтеродин піддається дезалкілювання ізоферментами CYP3A4 з утворенням N-дезалкірованого толтеродину, що не має фармакологічної активності. Виведення Системний кліренс толтеродину у сироватці у більшості пацієнтів становить близько 30 л/год. Після прийому препарату T1/2 толтеродину становить 2-3 години, а 5-гідроксиметильного метаболіту - 3-4 години. У осіб зі зниженим метаболізмом T1/2 становить близько 10 годин. Зниження кліренсу вихідної сполуки в осіб з недостатністю CYP2D6 веде до підвищення концентрації толтеродину (приблизно в 7 разів) на тлі не піддається виявленню концентрацій 5-гідроксиметильного метаболіту. Приблизно 77% толтеродину виводиться із сечею та 17% – з калом. Менше 1% дози виводиться у незміненому вигляді та близько 4% - у вигляді 5-гідроксиметильного метаболіту. 5-карбонова кислота і N-дезалкилированная 5-карбонова кислота становлять, відповідно, близько 51% і 29% від кількості, що виводиться із сечею. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Величина AUC толтеродину та його активного 5-гідроксиметильного метаболіту підвищується приблизно у 2 рази у хворих з цирозом печінки. Середня величина AUC толтеродину та 5-гідроксиметильного метаболіту в 2 рази вища у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації ≤30 мл/хв). Вміст у плазмі інших метаболітів у цих пацієнтів значно вищий (у 12 разів). Клінічне значення підвищення AUC цих метаболітів невідоме.Клінічна фармакологіяПрепарат, що знижує тонус гладкої мускулатури сечовивідних шляхів.Показання до застосуванняГіперрефлексія (гіперактивність, нестабільність) сечового міхура, що виявляється частими, імперативними позивами до сечовипускання, почастішання сечовипускання та/або нетримання сечі.Протипоказання до застосуванняЗатримка сечовипускання; закрита вугільна глаукома, що не піддається лікуванню; myasthenia gravis; важкий виразковий коліт; мегаколон; дитячий та підлітковий вік до 18 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю призначають препарат при вираженій обструкції нижніх сечовивідних шляхів через ризик затримки сечовипускання, при підвищеному ризикі зниження перистальтики шлунково-кишкового тракту, при обструктивних захворюваннях шлунково-кишкового тракту (наприклад, стеноз воротаря), при нирковій або печінковій недостатності (добова доза не повинна перевищувати 2 невропатії, грижі стравохідного отвору діафрагми.Вагітність та лактаціяЗастосування толтеродину при вагітності можливе лише у випадку, якщо передбачувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. Оскільки дані щодо виведення толтеродину з грудним молоком відсутні, слід уникати застосування препарату в період лактації. Жінкам дітородного віку слід застосовувати надійні методи контрацепції під час терапії толтеродином. Застосування у дітей Препарат протипоказаний до застосування у дітей та підлітків віком до 18 років (безпека та ефективність застосування не вивчена).Побічна діяЗ боку імунної системи: алергічні реакції, набряк Квінке (дуже рідко). З боку нервової системи: нервозність, порушення свідомості, галюцинації, запаморочення, сонливість, парестезія, біль голови. З боку органу зору: синдром сухого ока, порушення акомодації. Серцево-судинна система: тахікардія, підвищене серцебиття, аритмія (рідко). З боку травної системи: сухість у роті, диспепсія, запор, біль у животі, метеоризм, блювання; рідко – гастроезофагеальний рефлюкс. З боку шкірних покривів сухість шкіри. З боку сечовивідної системи: затримка сечовипускання. Інші: підвищена втома, біль у грудях, периферичні набряки, бронхіт, збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід уникати одночасного призначення толтеродину з сильними інгібіторами CYP3A4, такими як макролідні антибіотики (еритроміцин і кларитроміцин), протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол і міконазол), інгібітори протеаз, внаслідок можливості підвищення концентрації тол. Агоністи мускаринових холінергічних рецепторів знижують ефективність толтеродину. Лікарські засоби, що мають антихолінергічні властивості, посилюють дію препарату і підвищують ризик розвитку побічних ефектів. Уротол® послаблює дію прокінетиків (метоклопрамід, цизаприд). Можлива фармакокінетична взаємодія Уротолу з препаратами, що метаболізуються ізоферментами CYP2D6 або CYP3A4 (індукторами та інгібіторами). Спільне застосування з флуоксетином (сильний інгібітор CYP2D6, який метаболізується до норфлуоксетину, що є інгібітором CYP3A4) призводить лише до незначного збільшення загальної AUC толтеродину та його активного 5-гідроксиметильного метаболіту, що не викликає клінічно. Відсутня взаємодія Уротола з варфарином та комбінованими пероральними контрацептивами (що містять етинілестрадіол/левоноргестрел). Толтеродин не є інгібітором CYP2D6, CYP2С19, CYP3А4, CYP1А2, внаслідок цього при одночасному застосуванні з толтеродином не передбачається підвищення концентрації у плазмі крові препаратів, що метаболізуються даними ізоферментами.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньо по 1 таб. (2 мг) 2 рази на добу, незалежно від їди. Загальна доза може бути зменшена до 2 мг на добу (по 1 таб. 1 мг 2 рази на добу) на підставі індивідуальної переносимості препарату. При порушеннях функції печінки та нирок, а також при одночасному застосуванні з кетоконазолом або іншими сильними інгібіторами CYP3A4 рекомендується зниження дози препарату до 1 мг 2 рази на добу. Ефективність терапії слід оцінити повторно через 2-3 місяці від початку лікування.ПередозуванняСимптоми: парез акомодації, мідріаз, болючі позиви до сечовипускання, галюцинації, сильне збудження, судоми, дихальна недостатність, тахікардія, подовження інтервалу QT, затримка сечі. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля. При розвитку галюцинацій, сильного збудження – фізостигмін; при судомах або вираженому збудженні – анксіолітики бензодіазепінової структури; при дихальній недостатності, що розвинулася - ШВЛ; при тахікардії – бета-адреноблокатори; при затримці сечі – катетеризація сечового міхура; при мідріазі - пілокарпін у очних краплях та/або переведення пацієнта в темне приміщення.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування слід виключити органічні причини частих та імперативних позивів на сечовипускання. Використання у педіатрії В даний час безпека та ефективність застосування препарату у дітей не вивчена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Оскільки Уротол® може викликати порушення акомодації та знижувати швидкість психомоторних реакцій, у період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги, швидкості психомоторних реакцій та гарного зору.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему