Лекарства и БАД Со скидкой
250,00 грн
182,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаГліцин, екстракт трави собачої кропиви сухий, екстракт коренів валеріани сухий; желатинова капсула (желатин медичний; Е171); носій: мікрокристалічна целюлоза Е460(i); антислежують агенти: магнію оксид Е530, тальк Е553 (iii), магнію стеарат Е470, діоксид кремнію аморфний Е551.ХарактеристикаПрийом «Комплексу екстрактів валеріани та собачої кропиви» буде корисний у ситуаціях, що супроводжуються негативними емоціями; при тривалих стресах; при проблемах із засинанням та сном; при підвищеній дратівливості. «Комплекс екстрактів валеріани та собачої кропиви» крім зазначених екстрактів містить також гліцин. Ці речовини зміцнюють нервову систему, знижують її збудливість і сприятливо впливають на настрій.Властивості компонентівПустирник застосовувався в народній медицині ще в давньоримську епоху. У Середні віки його висаджували на спеціальних «аптекарських городах», а також навколо пасік, оскільки вважалося, що навіть мед, зібраний з квітучого собачої кропиви, має заспокійливу дію. Сьогодні про корисні властивості пустирника відомо набагато більше. Екстракт собачої кропиви надає седативну (заспокійливу) дію і регулює функціональний стан нервової системи. Крім того, він має легкі спазмолітичні властивості, а також сприяє зниженню вмісту в крові глюкози, холестерину, молочної та піровиноградної кислот. Корисні властивості екстракту собачої кропиви обумовлені іридоїдами, що входять до його складу. Валеріана - один з найпопулярніших натуральних заспокійливих засобів. У Росії її для медичних цілей у промислових масштабах валеріану почали заготовляти у XVIII столітті. Сьогодні валеріану застосовують у медицині при нервовому збудженні, порушеннях сну та інших станах, пов'язаних з емоційною перенапругою. Валеріана зменшує рефлекторну збудливість, посилює гальмівні процеси в нейронах і має легку спазмолітичну дію. Важливо пам'ятати, що заспокійливий ефект після прийому валеріани настає повільно, проте досить стабільний. Гліцин - це амінокислота, яка бере участь у роботі мозку та нервової системи. Він регулює процеси гальмування та збудження, пригнічує дратівливість і робить поведінку розумнішою. Гліцин також покращує розумову діяльність, концентрацію уваги та пам'ять. Тому його прийом буде особливо корисним у тих випадках, коли під час стресів або емоційно напружених ситуацій доводиться виконувати інтелектуальну роботу, як правило, у цей час працездатність погіршується. Разом з тим, гліцин не впливає на швидкість реакції, не викликає сонливості, не розвивається звикання.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - джерела гліцину, що містить іридоїди.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим, по 1 капсулі 3 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Не є ліками.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
449,00 грн
303,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активна речовина: орлістат – 60 мг; допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат – 12 мг; акації камедь – 210 мг; лудіфлеш (маннітол - 84-92%, кросповідон - 4-6%, полівінілацетат - 3,5-6%, повідон - 0,25-0,6%) - 640 мг; коповідон - 20 мг; кросповідон - 50 мг; магнію стеарат – 8 мг; оболонка плівкова: Опадрай II блакитний (85F30720) (полівініловий спирт - 40%, титану діоксид - 21,4%, макрогол 3350 - 20,2%, тальк - 14,8%, лак алюмінієвий хінолінового жовтого - 0,1 - 3,5%) - 34,8 мг; Опадрай сріблястий (63F97546) (полівініловий спирт – 47,03%, тальк – 27%, макрогол 3350 – 13,27%, перламутровий пігмент – 10%, полісорбат 80 – 2,7%) – 6 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 60 мг. У контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої, 10 шт. 1, 2, 3, 6 або 9 контурних осередкових упаковок у пачці з картону коробкового.Опис лікарської формиТаблетки: овальної, двоопуклої форми, покриті плівковою оболонкою світло-блакитного кольору з перламутровим ефектом, з ризиком на одному боці та гравіюванням «f» - на іншій. На поперечному зрізі – ядро білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція – низька. Через 8 годин після прийому внутрішньо терапевтичної дози незмінений орлістат у плазмі крові практично не визначається (концентрація Розподіл Vd не може бути встановлений, оскільки орлістат практично не всмоктується та не має встановленої системної фармакокінетики. Орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми in vitro (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм Метаболізм орлістату здійснюється головним чином у стінці кишечника з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів - M1 (чотиричленне гідролізоване лактонне кільце) та М3 (M1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Виведення Через кишечник виводиться близько 97% прийнятої дози, 83% із цієї кількості – у незміненому вигляді. Виведення орлістату та його метаболітів нирками становить менше 2% прийнятої дози. Препарат повністю виводиться через 3-5 днів. Виведення орлістату в осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням аналогічне.ФармакодинамікаОрлістат – специфічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз тривалої дії. Діє у просвіті шлунка та тонкого кишечника, утворюючи ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у вигляді тригліцеридів, до абсорбованих вільних жирних кислот і моногліцеридів. Нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, у зв'язку з чим зменшується надходження калорій до організму, що призводить до зменшення маси тіла. Терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. Зниження маси тіла, зумовлене застосуванням орлістату в дозі 60 мг тричі на день, супроводжується й іншою сприятливою дією: зниженням концентрації загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, а також зменшенням кола талії. Дія орлістату призводить до підвищення вмісту жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому препарату. Після відміни орлістату вміст жиру в калових масах зазвичай повертається до вихідного рівня через 48-72 год.Показання до застосуванняЗниження надлишкової маси тіла (індекс маси тіла, ІМТ - ≥28 кг/м2) у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жирів.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; одночасне застосування з непрямими антикоагулянтами (варфарин) або іншими пероральними антикоагулянтами; одночасне застосування із циклоспорином; вагітність; період лактації; дитячий вік до 18 років.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю клінічних даних про застосування у вагітних орлістат протипоказаний у вагітних. Оскільки не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, він протипоказаний у період грудного вигодовування.Побічна діяНебажані явища при прийомі орлістату спостерігаються в основному з боку шлунково-кишкового тракту та обумовлені фармакологічною дією препарату. Частота побічних ефектів представлена таким чином: дуже часто – ≥1/10; часто - ≥1/100, Побічні ефекти, зареєстровані під час клінічних досліджень З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – маслянисті виділення з прямої кишки, відходження газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея; часто - біль у животі, нетримання калу, рідке випорожнення, збільшення частоти дефекацій. Побічні ефекти, зареєстровані у постмаркетинговому періоді (частота невідома) З боку травного тракту: незначна кровотеча із прямої кишки, дивертикуліт. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ, гепатит, жовчнокам'яна хвороба. З боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозний висип. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілаксія). Інші: зниження концентрації протромбіну, підвищення показника МНО у пацієнтів, які приймали орлістат разом із непрямими антикоагулянтами.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі орлістату та циклоспорину можливе зниження концентрації циклоспорину у плазмі крові, у зв'язку з чим необхідно моніторувати вміст циклоспорину у плазмі крові. Одночасне застосування препарату Лістата Міні та циклоспорину протипоказане. При одночасному застосуванні орлістату з аміодароном можливе зниження концентрації аміодарону у плазмі крові. Клінічна значимість цього ефекту незрозуміла. При одночасному прийомі орлістату та варфарину або інших пероральних антикоагулянтів може спостерігатися зниження концентрації протромбіну та підвищення показника МНО. Одночасне застосування препарату Лістата Міні та варфарину або інших пероральних антикоагулянтів протипоказане. Орлістат може зменшувати абсорбцію жиророзчинних вітамінів A, D, E, K та бета-каротину. Якщо показаний прийом полівітамінів, їх слід приймати не раніше ніж через 2 години після прийому орлістату або перед сном. Орлістат може знижувати всмоктування протиепілептичних препаратів, що може призвести до судом. Через відсутність досліджень фармакокінетичної взаємодії спільне застосування орлістату та акарбози не рекомендується. В окремих випадках орлістат може непрямим шляхом знижувати біодоступність пероральних контрацептивів. У разі тяжкої діареї рекомендується застосування додаткового методу контрацепції. При одночасному прийомі з левотироксином натрію, у зв'язку із зменшенням всмоктування неорганічного йоду та/або левотироксину натрію, може розвинутись гіпотиреоз та/або зниження контролю гіпотиреозу. Не виявлено лікарську взаємодію з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, фентерміном, правастатином, ніфедипіном, сибутраміном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи водою, безпосередньо перед їдою, під час їжі або пізніше ніж через 1 год після їжі. Рекомендована доза становить 60 мг 3 рази на добу з кожним основним прийомом їжі, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жиру. Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, прийом препарату Лістата Міні повинен бути пропущений. Максимальна добова доза – 3 табл. по 60мг. Лікування рекомендується проводити трохи більше 6 міс. Якщо після 12 тижнів терапії не спостерігається зниження маси тіла (тобто зниження маси тіла становить менше 5% від вихідної), необхідна консультація лікаря для вирішення питання щодо продовження застосування препарату. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти, пацієнти з порушенням функції печінки та нирок. Корекція дози не потрібна. Діти. Препарат Лістату Міні не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків до 18 років через недостатність даних про безпеку та ефективність.ПередозуванняПри застосуванні орлістату в дозі 800 мг одноразово та до 400 мг 3 рази на день протягом 15 днів як у осіб із нормальною масою тіла, так і у пацієнтів з ожирінням, значних небажаних явищ не виявлено. При застосуванні орлістату в дозі 240 мг 3 рази на день протягом 6 місяців у пацієнтів з ожирінням збільшення дозозалежних побічних ефектів не відмічено. У більшості повідомлень про випадки передозування орлістату йшлося про відсутність небажаних реакцій, або небажані реакції були аналогічні тим, що спостерігалися при застосуванні орлістату в дозах, що рекомендуються. У разі значного передозування орлістату рекомендується спостереження за пацієнтом протягом 24 годин. За даними доклінічних та клінічних досліджень, системні ефекти, пов'язані з ліпазоінгібувальними властивостями орлістату, мають бути швидко оборотними.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
2 407,00 грн
2 188,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активна речовина: орлістат – 60 мг; допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат – 12 мг; акації камедь – 210 мг; лудіфлеш (маннітол - 84-92%, кросповідон - 4-6%, полівінілацетат - 3,5-6%, повідон - 0,25-0,6%) - 640 мг; коповідон - 20 мг; кросповідон - 50 мг; магнію стеарат – 8 мг; оболонка плівкова: Опадрай II блакитний (85F30720) (полівініловий спирт - 40%, титану діоксид - 21,4%, макрогол 3350 - 20,2%, тальк - 14,8%, лак алюмінієвий хінолінового жовтого - 0,1 - 3,5%) - 34,8 мг; Опадрай сріблястий (63F97546) (полівініловий спирт – 47,03%, тальк – 27%, макрогол 3350 – 13,27%, перламутровий пігмент – 10%, полісорбат 80 – 2,7%) – 6 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 60 мг. У контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої, 10 шт. 1, 2, 3, 6 або 9 контурних осередкових упаковок у пачці з картону коробкового.Опис лікарської формиТаблетки: овальної, двоопуклої форми, покриті плівковою оболонкою світло-блакитного кольору з перламутровим ефектом, з ризиком на одному боці та гравіюванням «f» - на іншій. На поперечному зрізі – ядро білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція – низька. Через 8 годин після прийому внутрішньо терапевтичної дози незмінений орлістат у плазмі крові практично не визначається (концентрація Розподіл Vd не може бути встановлений, оскільки орлістат практично не всмоктується та не має встановленої системної фармакокінетики. Орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми in vitro (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм Метаболізм орлістату здійснюється головним чином у стінці кишечника з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів - M1 (чотиричленне гідролізоване лактонне кільце) та М3 (M1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Виведення Через кишечник виводиться близько 97% прийнятої дози, 83% із цієї кількості – у незміненому вигляді. Виведення орлістату та його метаболітів нирками становить менше 2% прийнятої дози. Препарат повністю виводиться через 3-5 днів. Виведення орлістату в осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням аналогічне.ФармакодинамікаОрлістат – специфічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз тривалої дії. Діє у просвіті шлунка та тонкого кишечника, утворюючи ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у вигляді тригліцеридів, до абсорбованих вільних жирних кислот і моногліцеридів. Нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, у зв'язку з чим зменшується надходження калорій до організму, що призводить до зменшення маси тіла. Терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. Зниження маси тіла, зумовлене застосуванням орлістату в дозі 60 мг тричі на день, супроводжується й іншою сприятливою дією: зниженням концентрації загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, а також зменшенням кола талії. Дія орлістату призводить до підвищення вмісту жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому препарату. Після відміни орлістату вміст жиру в калових масах зазвичай повертається до вихідного рівня через 48-72 год.Показання до застосуванняЗниження надлишкової маси тіла (індекс маси тіла, ІМТ - ≥28 кг/м2) у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жирів.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; одночасне застосування з непрямими антикоагулянтами (варфарин) або іншими пероральними антикоагулянтами; одночасне застосування із циклоспорином; вагітність; період лактації; дитячий вік до 18 років.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю клінічних даних про застосування у вагітних орлістат протипоказаний у вагітних. Оскільки не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, він протипоказаний у період грудного вигодовування.Побічна діяНебажані явища при прийомі орлістату спостерігаються в основному з боку шлунково-кишкового тракту та обумовлені фармакологічною дією препарату. Частота побічних ефектів представлена таким чином: дуже часто – ≥1/10; часто - ≥1/100, Побічні ефекти, зареєстровані під час клінічних досліджень З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – маслянисті виділення з прямої кишки, відходження газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея; часто - біль у животі, нетримання калу, рідке випорожнення, збільшення частоти дефекацій. Побічні ефекти, зареєстровані у постмаркетинговому періоді (частота невідома) З боку травного тракту: незначна кровотеча із прямої кишки, дивертикуліт. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ, гепатит, жовчнокам'яна хвороба. З боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозний висип. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілаксія). Інші: зниження концентрації протромбіну, підвищення показника МНО у пацієнтів, які приймали орлістат разом із непрямими антикоагулянтами.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі орлістату та циклоспорину можливе зниження концентрації циклоспорину у плазмі крові, у зв'язку з чим необхідно моніторувати вміст циклоспорину у плазмі крові. Одночасне застосування препарату Лістата Міні та циклоспорину протипоказане. При одночасному застосуванні орлістату з аміодароном можливе зниження концентрації аміодарону у плазмі крові. Клінічна значимість цього ефекту незрозуміла. При одночасному прийомі орлістату та варфарину або інших пероральних антикоагулянтів може спостерігатися зниження концентрації протромбіну та підвищення показника МНО. Одночасне застосування препарату Лістата Міні та варфарину або інших пероральних антикоагулянтів протипоказане. Орлістат може зменшувати абсорбцію жиророзчинних вітамінів A, D, E, K та бета-каротину. Якщо показаний прийом полівітамінів, їх слід приймати не раніше ніж через 2 години після прийому орлістату або перед сном. Орлістат може знижувати всмоктування протиепілептичних препаратів, що може призвести до судом. Через відсутність досліджень фармакокінетичної взаємодії спільне застосування орлістату та акарбози не рекомендується. В окремих випадках орлістат може непрямим шляхом знижувати біодоступність пероральних контрацептивів. У разі тяжкої діареї рекомендується застосування додаткового методу контрацепції. При одночасному прийомі з левотироксином натрію, у зв'язку із зменшенням всмоктування неорганічного йоду та/або левотироксину натрію, може розвинутись гіпотиреоз та/або зниження контролю гіпотиреозу. Не виявлено лікарську взаємодію з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, фентерміном, правастатином, ніфедипіном, сибутраміном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи водою, безпосередньо перед їдою, під час їжі або пізніше ніж через 1 год після їжі. Рекомендована доза становить 60 мг 3 рази на добу з кожним основним прийомом їжі, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жиру. Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, прийом препарату Лістата Міні повинен бути пропущений. Максимальна добова доза – 3 табл. по 60мг. Лікування рекомендується проводити трохи більше 6 міс. Якщо після 12 тижнів терапії не спостерігається зниження маси тіла (тобто зниження маси тіла становить менше 5% від вихідної), необхідна консультація лікаря для вирішення питання щодо продовження застосування препарату. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти, пацієнти з порушенням функції печінки та нирок. Корекція дози не потрібна. Діти. Препарат Лістату Міні не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків до 18 років через недостатність даних про безпеку та ефективність.ПередозуванняПри застосуванні орлістату в дозі 800 мг одноразово та до 400 мг 3 рази на день протягом 15 днів як у осіб із нормальною масою тіла, так і у пацієнтів з ожирінням, значних небажаних явищ не виявлено. При застосуванні орлістату в дозі 240 мг 3 рази на день протягом 6 місяців у пацієнтів з ожирінням збільшення дозозалежних побічних ефектів не відмічено. У більшості повідомлень про випадки передозування орлістату йшлося про відсутність небажаних реакцій, або небажані реакції були аналогічні тим, що спостерігалися при застосуванні орлістату в дозах, що рекомендуються. У разі значного передозування орлістату рекомендується спостереження за пацієнтом протягом 24 годин. За даними доклінічних та клінічних досліджень, системні ефекти, пов'язані з ліпазоінгібувальними властивостями орлістату, мають бути швидко оборотними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам слід зазначити необхідність дотримуватися отриманих рекомендацій по дієті. Дієта та фізичні вправи є важливим компонентом програми зниження маси тіла. Рекомендується розпочинати дієтичну програму та фізичні вправи до початку терапії препаратом. Під час застосування препарату пацієнт повинен отримувати помірну гіпокалорійну дієту зі збалансованим вмістом поживних речовин, де приблизно 30% складають жири. Добове споживання жирів має бути розподілене між трьома основними прийомами їжі. Рекомендується, щоб їжа була багата на фрукти та овочі. Програма дієти та фізичних вправ повинна бути продовжена та після того, як застосування препарату буде припинено. Застосування орлістату має бути припинено, якщо після 12 тижнів терапії маса тіла знизилася менш ніж на 5% порівняно з початковою масою тіла. Імовірність виникнення HP з боку шлунково-кишкового тракту вище у випадку, якщо окремий прийом їжі або дієта в цілому характеризуються високим вмістом жирів. Дієта з низьким вмістом жирів зменшує ймовірність розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту. Пацієнтам із захворюваннями нирок необхідно проконсультуватися з лікарем, т.к. можливий розвиток гіпероксалурії та нефропатії. Оскільки зниження маси тіла супроводжується покращенням показників вуглеводного обміну, пацієнти з цукровим діабетом 2 типу перед початком терапії орлнстатом повинні проконсультуватися з лікарем і за необхідності провести корекцію дози гіпоглікемічних препаратів. Зниження маси тіла може супроводжуватися покращенням показників артеріального тиску та зниженням концентрації холестерину. Пацієнтам, які приймають гіпотензивні та гіполіпідемічні препарати спільно з орлістатом, слід проконсультуватися з лікарем та за необхідності провести корекцію дози цих лікарських препаратів. При застосуванні орлістату спостерігалися випадки ректальної кровотечі. У разі виникнення кровотечі пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем. Рекомендується використання додаткового методу контрацепції для запобігання можливої неефективності пероральних контрацептивів у разі виникнення діареї. При появі таких симптомів як слабкість, стомлюваність, підвищення температури тіла, жовтяниця та потемніння сечі необхідно проконсультуватися з лікарем, щоб уникнути порушення функції печінки. При застосуванні орлістату спостерігалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Орлістат потенційно здатний знижувати всмоктування антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ та знижувати ефективність антиретровірусної терапії. Перед початком терапії орлістатом необхідно ретельно оцінити співвідношення користі/ризику у таких пацієнтів. При застосуванні орлістату можливий розвиток оксалатної нефропатії, яка може призводити до розвитку ниркової недостатності. Збільшення ризику відзначається у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю та/або дегідратацією. Прийом орлістату потенційно може погіршувати абсорбцію жиророзчинних вітамінів (A, D, Е, К та бета-каротину). Переважна більшість пацієнтів, які отримували орлістат у ході 4-річного клінічного дослідження, концентрація вітамінів A, D, Е, К та бета-каротину були в межах нормальних значень. З профілактичною метою рекомендується приймати перед сном. Пацієнтам, які приймають аміодарон, слід проконсультуватися з лікарем перед початком терапії орлістатом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено будь-якого негативного впливу орлістату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: порошок коріння каперсів колючих – 65 мг; порошок насіння цикорію звичайного – 65 мг; заліза оксид (мандур басма) – 33 мг; порошок пасліну чорного - 32 мг; порошок кори терміналії аржуна – 32 мг; порошок насіння касії західної – 16 мг; порошок трави деревію звичайного - 16 мг; порошок тамариксу гальського - 16 мг, оброблені над парою екстракту із суміші лікарської сировини: екліпти білої, філантуса нірурі, берхавії розлогої, тиноспори серцелистої, редьки посівної, ембліки лікарської, свинківки цейлонської, ембелії деревини; Допоміжні речовини: стеарат магнію, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію карбоксиметилцелюлоза. По 100 таблеток у пластиковий флакон з поліетилену високої щільності з кришкою, що нагвинчується. Шийка флакона додатково затягнута алюмінієвою фольгою з нанесеним на неї товарним знаком фірми. Кожен флакон з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки зеленувато-сірого кольору з вкрапленнями світлішого і темнішого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаФітопрепарат з гепатопротекторною та жовчогінною дією.ФармакокінетикаТерапевтичний ефект Лів. 52 обумовлений сукупною дією його компонентів, тому проведення кінетичних спостережень неможливо.ФармакодинамікаКомбінований рослинний препарат. Має гепатопротекторну, антитоксичну, протизапальну, жовчогінну, антиоксидантну, антианорексічну дію. Сприяє покращенню процесу травлення та засвоєння їжі. Гепатопротекторна дія Лів. 52 обумовлено антиоксидантними і мембраностабілізуючими властивостями компонентів, що входять до його складу. Препарат підвищує рівень ендогенних токоферолів у гепатоцитах та рівень цитохрому Р450. Лів. 52 стимулює біосинтез білків та фосфоліпідів. Сприяє відновленню гепатоцитів, зменшує дегенеративні, жирові та фіброзні зміни, посилює внутрішньоклітинний обмін. Препарат регулює рівень білків крові, нормалізуючи співвідношення альбумін/глобулін. Забезпечує нормалізацію рівня плазмових трансаміназ, холестерину, тригліцеридів, зменшуючи прояви дисліпідемії. Знижує показники білірубіну та лужної фосфатази. Підвищує здатність печінки до депонування глікогену. Покращує колоїдні властивості жовчі, попереджає утворення жовчного каміння. Покращує скорочувальну функцію жовчного міхура. Стимулює гемопоез. При алкогольному ураженні печінки препарат знижує рівень етанолу в крові та сечі; підвищує активність ацетальдегіддегідрогенази, що сприяє зниженню рівня ацетальдегіду; запобігає зв'язуванню ацетальдегіду з білками клітини, прискорює його виведення. Запобігаючи ушкоджуючій дії ацетальдегіду на гепатоцити, препарат знижує ризик розвитку "похмільного" синдрому.Показання до застосуванняЯк лікувально-профілактичний засіб при: гострий гепатит А; гострих та хронічних гепатитах В та С; токсичних гепатитах, у т.ч. лікарських; анорексії; алкогольної хвороби печінки; прециротичних станах; в курсі профілактики гепатотоксичності антибіотиків, протитуберкульозних, жарознижувальних препаратів, контрацептивів та інших гепатотоксичних лікарських засобів, профілактика анорексії в курсі променевої та хіміотерапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Жовчнокам'яна хвороба. Дитячий вік віком до 6 років. Вагітність та період лактації. З обережністю З обережністю призначають хворим із гострими захворюваннями шлунка та кишечника.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності та в період лактації. З лікувальною метою дітям віком від 6 років призначають по 1-2 таб. 2-3 рази на добу. Препарат у формі крапель призначають з лікувальною та профілактичною метою дітям старше 2 років по 10-20 крапель 2 рази на добу.Побічна діяМожливі алергічні реакції та диспепсичні порушення; рідко – послаблення випорожнень у пацієнтів з порушенням процесів травлення та абсорбції та/або діареєю в анамнезі.Взаємодія з лікарськими засобамиЛів.52® знижує концентрацію ібупрофену крові, можливо завдяки уповільненню всмоктування. Препарат знижує біодоступність тетрацикліну та доксицикліну.Спосіб застосування та дозиВсередину, за 15-30 хвилин до їди. Як профілактичний засіб: але 2 таблетки 2 рази на добу. Як лікувальний засіб: діти старше 6 років - по 1-2 таблетки 2-3 рази на добу; дорослі – 2-3 таблетки 2-3 рази на добу. Застосування при окремих захворюваннях. При гострих вірусних гепатитах А, В або С: діти віком з 6 років: по 1 таблетці 3 рази на добу; дорослі: по 2 таблетки 3 рази на день; курс терапії 2-3 місяці. При хронічних вірусних гепатитах В та С: діти з 6 років: по 1 таблетці 3 рази на добу; дорослі: по 2 таблетки 3 рази на день; курс терапії 6 місяців. При анорексії: діти віком з 6 років: по 1 таблетці 3 рази на добу; дорослі: по 2 таблетки 3 рази на день. Тривалість курсу терапії 2 тижні. При необхідності курс терапії може бути продовжено після 2 тижневої перерви. Як гепатопротекторний засіб у курсі протитуберкульозної терапії та при застосуванні інших гепатотоксичних лікарських препаратів, у т.ч. з метою профілактики анорексії в курсі променевої та хіміотерапії: діти з 6 років: по 1 таблетці 2 рази на день; дорослі: по 2 таблетки 2 десь у день. Препарат приймають разом із протитуберкульозними препаратами та іншими хіміопрепаратами, тривалість курсу лікування відповідає тривалості курсу хіміотерапії. При алкогольній хворобі печінки: по 2 таблетки 3 рази на день протягом 1 місяця, потім по 1 таблетці 3 рази на день протягом 6-12 місяців.ПередозуванняВідомості про передозування препарату Лів.52 відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід призначати препарат пацієнтам із гострими захворюваннями ШКТ.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Фасування: N60 Форма выпуска: таб. Упаковка: блистер Производитель: Грин Сайд Завод-производитель: Грин Сайд ООО(Россия). .
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Питавастатин кальцію – 1.045 мг, що відповідає вмісту пітавастатину 1 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 63.085 мг, гіпоролоза низькозаміщена – 12.54 мг, гіпромелоза – 1.33 мг, магнію алюмінометасилікат – 1.6 мг, магнію стеарат – 0.4 мг. 28 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному зрізі ядро білого кольору. З одного боку таблетки - гравірування "КС", з іншого - гравірування "1".ФармакокінетикаПітавастатин швидко всмоктується у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), максимальна концентрація (Cmax) у плазмі досягається протягом 1 години після прийому препарату. Їда не впливає на абсорбцію. Cmax пітавастатину в плазмі знижується на 43% при сумісному прийомі з жирною їжею, але площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC) залишається незмінною. Незмінений препарат піддається кишково-печінковій рециркуляції і добре абсорбується з худої та клубової кишки. Абсолютна біодоступність питавастатину становить 51%. Більше 99% пітастататину зв'язується з білками плазми крові, в основному з альбуміном та альфа-1 кислим глікопротеїном. Середній обсяг розподілу становить 133 л. Пітавастатин активно проникає в гепатоцити за допомогою транспортних білків ОАТР1В1 та ОАТР1В3. AUC варіює в межах 4-кратного збільшення мінімального до максимального значення. Пітавастатин не є субстратом для Р-глікопротеїну. У плазмі міститься переважно незмінений питавастатин. Основним метаболітом є неактивний лактон, який утворюється з кон'югату пітавастатин глюкуроніду ефірного типу за участю УДФ-глюкуронозілтрансфераз (UGT1A3 та 2В7). Цитохром Р450 впливає на метаболізм питавастатину мінімально. Ізофермент CYP2C9 (і меншою мірою ізофермент CYP2C8) беруть участь у метаболізмі питавастатину до другорядних метаболітів. Пітавастатин у незміненому вигляді швидко виводиться з печінки з жовчю, але піддається кишково-печінковій рециркуляції, що забезпечує його тривалий ефект. Менш 5% пітавастатину виводиться нирками. Період напіввиведення з плазми варіює від 5,7 годин (одноразовий прийом) до 8,9 годин (у рівноважному стані), середнє значення кліренсу становить 43,4 л/годину після одноразового прийому внутрішньо.ФармакодинамікаПітавастатин - конкурентний інгібітор ГМГ-КоА (З-гідрокси-З-метилглютарилкоензим А) редуктази, ферменту, що каталізує початкову стадію синтезу холестерину освіту мевалонової кислоти з ГМГ-КоА. Оскільки перетворення ГМГ-КоА та мевалонову кислоту є початковою стадією синтезу холестерину, то застосування пітавастатину не викликає накопичення в організмі потенційно токсичних стеролів. ГМГ-КоА легко метаболізується до ацетил-КоА. який бере участь у багатьох процесах синтезу в організмі. Клінічні дослідження показали ефективність препарату Лівазо щодо зниження концентрації загального холестерину (ОХС) у плазмі крові, холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ХС ЛПНГ), холестерину ліпопротеїнів дуже низької щільності (ХС ЛПОНП). тригліцеридів (ТГ) та аполіпопротеїну В (Аро-В),а також підвищення концентрації холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ХС ЛПВЩ) та аполіпопротеїну А1 (Аро-Al). При лікуванні первинної гіперхолестеринемії та комбінованої (змішаної) дисліпідемії, при призначенні терапевтичних доз пітавастатин достовірно знижував концентрацію ХС ЛПНЩ, ОХС, ХС не-ЛПВЩ, TГ та Apo-B і підвищував концентрацію ХС ЛПВЩ та Apo-A1. Зменшувалося співвідношення ОХС/ХС ЛПВЩ та Apo-B/Apo-A1. При застосуванні Лівазо в дозі 2 мг досягалося зниження концентрації холестерину ЛПНГ на 38-39%, і на 44-45% - при застосуванні дози 4 мг. У більшості випадків при призначенні дози 2 мг досягався цільовий показник лікування ХС ЛПНЩ за рекомендаціями Європейського товариства атеросклерозу (EAS). При лікуванні пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією або змішаною дисліпідемією у поєднанні з 2 або більше факторами серцево-судинного ризику або змішаною дисліпідемією у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу, близько 80% пацієнтів досягали встановлених EAS цільових показників ХС ЛПНЩ. Рівень ХС ЛПНЩ у цих групах пацієнтів знижувався на 44% та 41% відповідно. При довгостроковому прийомі Лівазо цільове значення, встановлене EAS, підтримувалося за рахунок постійного стабільного зниження концентрації холестерину ЛПНЩ (-30.5%), а концентрація холестерину ЛПВЩ послідовно зростала, з великим підвищенням концентрації холестерину ЛПВЩ у пацієнтів з початково нижчими значеннями даного показника <40 мг/ дл), від 11,9% через 3 місяці до 28,9% через 5 років.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія, включаючи гетерозиготну родинну гіперхолестеринемію (гіперліпідемія IIа типу за класифікацією Фредріксона) наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються недостатніми.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до пітавастатину, допоміжних компонентів препарату та інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статин). Тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) або клас С за класифікацією Чайлд-П'ю, захворювання печінки та активної фази, включаючи стійке підвищення активності "печінкових" трансаміназ у сироватці крові (більш ніж у 3 рази порівняно з верхнім кордоном) норми (ВДН)). Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. Міопатія. Одночасний прийом циклоспорину. Вагітність, період грудного вигодовування, відсутність адекватних методів контрацепції у жінок дітородного віку. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Лівазо в період грудного вигодовування протипоказане. Пітавастатин виводиться з молоком лактуючих щурів. Дані щодо виділення питавастатину з грудним молоком відсутні. При необхідності застосування препарату Лівазо у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку органів чуття: нечасто - дзвін у вухах; рідко – зниження гостроти зору. З боку шкірних покровів: нечасто – свербіж шкіри, суп; рідко – кропив'янка, еритема. З боку опорно-рухового апарату: часто – міалгія, артралгія; нечасто – м'язові спазми. З боку сечовидільної системи: нечасто – півлакіурія. З боку травної системи: часто – запор, діарея, диспепсія, нудота; нечасто – біль у животі, сухість слизової оболонки порожнини рота, блювання; рідко – глосодинію, гострий панкреатит, холестатична жовтяниця. Лабораторні показники: нечасто – понишення активності "печінкових" трансаміназ ACT, АЛТ, підвищення активності креатинфосфокінази (КФК). Інші: нечасто – астенії, нездужання, підвищена стомлюваність, периферичні набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПітавастатин активно транспортується в гепатоцити людини численними печінковими транспортерами (включаючи транспортний поліпептид органічних аніонів [OATP]), які можуть бути включені в деякі з наступних взаємодій. Циклоспорин: одночасний прийом одноразової дози циклоспорину з пітавастатином у рівноважному стані призводить до 4,6-кратного збільшення AUC пітавастатину. Вплив рівноважного стану циклоспорину на рівноважний стан питавастатину невідомий. Препарат Лівазо протипоказаний пацієнтам, які отримують лікування циклоспорином. Еритроміцин: одночасний прийом еритроміцину з пітавастатином призводить до 2,8-кратного збільшення AUC пітавастатину. Рекомендовано тимчасове припинення прийому пітавастатину під час лікування еритроміцином або іншими антибіотиками групи макролідів. Гемфіброзил та інші фібрати: у поодиноких випадках монотерапію фібратами пов'язували з розвитком міопатії. Одночасне застосування фібратів зі статинами пов'язували зі збільшенням частоти виникнення міопатії та рабдоміолізу. Слід бути обережним при одночасному застосуванні пітавастатину з фібратами. У дослідженнях фармакокінетики одночасне застосування пітавастатину з гемфіброзилом призводило до 1,4-кратного збільшення AUC пітавастатину та збільшення AUC фенофібрату в 1,2 рази. Нікотинова кислота (у ліпідзнижуючих дозах): дослідження взаємодії при лікуванні пітавастатином та нікотинової кислоти у ліпідзнижувальних дозах (більше 1 г/добу) не проводилося. Застосування нікотинової кислоти в монотерапії пов'язували з розвитком міопатії та рабдоміолізу. Тому при одночасному застосуванні з нікотиновою кислотою в ліпід-знижувальних дозах (більше 1 г/добу) препарат Лівазо слід призначати з обережністю. Фузидова кислота: були зареєстровані тяжкі м'язові порушення, такі як рабдоміоліз, які приписували взаємодії між фузидовою кислотою та статинами. Під час лікування фузидовою кислотою рекомендовано тимчасово припинити застосування Лівазо. Рифампіцин: одночасне призначення з пітавастатином призвело до 1,3-кратного збільшення AUC пітавастатину внаслідок зниження накопичення печінки. Інгібітори протеази ВІЛ: одночасне призначення з пітавастатином призвело до незначних змін AUC пітавастатину. Езетиміб та його глюкуронідний метаболіт інгібують всмоктування харчового та біліарного холестерину. Одночасне застосування пітавастатину не впливало на плазмові концентрації езетимибу або його глюкуронідного метаболіту, і езетимиб не впливав на плазмові концентрації пітавастатину. Інгібітори ізоферменту CYP3A4: дослідження взаємодії з ітраконазолом та грейпфрутовим соком, відомими інгібіторами ізоферменту CYP3A4, не виявили клінічно значущого впливу на плазмові концентрації питавастатину. Дігоксин, відомий субстрат Р-глікопротеїну (Pgp), не взаємодіє з питавастатином. При сумісному застосуванні не відмічено суттєвих змін концентрацій питавастатину або дигоксину у плазмі крові. Варфарин: рівноважний стан фармакокінетики та фармакодинаміки (МНО [Міжнародне нормалізоване відношення] та ПВ [протромбіновий час]) варфарину у здорових добровольців не змінювалося при сумісному застосуванні варфарину з питавастатином у дозі 4 мг щодня. Проте, як і при застосуванні інших статинів, у пацієнтів, які отримують варфарин, при додаванні до лікування питавастатину слід контролювати ПВ та МНО.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза препарату 1 мг на добу одноразово. При необхідності дозу препарату збільшують з інтервалами не менше 4 тижнів до 2 мг на добу. Дозу слід підбирати індивідуально відповідно до концентрацій ХС ЛПНЩ, метою лікування та відповіддю пацієнта на лікування. Більшість пацієнтів потребує дози 2 мг. Максимальна добова доза – 1 мг. Пацієнти з легкими та помірними порушеннями функції печінки: рекомендована максимальна добова доза 2 мг. Пацієнти з порушенням функції нирок: при порушенні функції нирок легкого ступеня тяжкості (бажано об'єктивно оцінити цей ступінь із відображенням КК або швидкості клубочкової фільтрації), препарат Лівазо слід застосовувати з обережністю. Дані щодо застосування максимальної добової дози препарату 4 мг при порушеннях функції нирок будь-якого ступеня тяжкості обмежені, тому призначати максимальну добову дозу 4 мг необхідно лише за ретельного контролю функції нирок після поступового підвищення дози. Не рекомендується пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок призначати максимальну добову дозу 4 мг; рекомендується розглянути обмеження максимальної добової дози до 2 мг при тяжкій нирковій недостатності. Пацієнти похилого віку: корекція дози не потрібна. Всередину таблетки необхідно ковтати повністю. Переважний прийом таблетки в той самий час доби, краще ввечері, відповідно до циркадного ритму ліпідного обміну. До початку лікування та в процесі пацієнти повинні дотримуватися гіпохолестеринемічної дієти.ПередозуванняСпецифічного лікування при передозуванні немає. Необхідно провести симптоматичну терапію, контролювати активність КФК та функцію печінки. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА редуктази (статинів), існує ймовірність розвитку міалгії, міопатії та, в окремих випадках, рабдоміолізу. Слід попередити пацієнтів про необхідність повідомляти про будь-які м'язові симптоми. Активність КФК слід визначати у будь-якого пацієнта, що повідомляє про м'язовий біль, болючість м'язів при пальпації або слабкості, особливо якщо це супроводжуються нездужанням або лихоманкою. Активність КФК не слід визначати після фізичних навантажень або за наявності будь-яких інших можливих причин підвищення КФК, які можуть спотворити результат. При підвищенні активності КФК (в 5 разів вище ВГН) протягом 5-7 днів слід виконати контрольний аналіз. Відзначено дуже рідкісні випадки імуноопосередкованої некротизуючої міопатії (ІОНМ) під час лікування або припинення прийому статинів. ІОНМ клінічно проявляється у вигляді стійкої слабкості проксимальних м'язів та підвищення активності КФК у сироватці крові, які зберігаються незважаючи на відміну статинів. Слід рекомендувати пацієнтові негайно повідомляти лікаря про м'язовий біль, слабкість або судоми. Слід визначити активність КФК, та лікування припинити, якщо активність КФК підвищена (у 5 разів вища за ВГН). Слід розглянути питання про припинення лікування у разі виникнення тяжких м'язових симптомів, навіть якщо активність КФК не перевищує ВГН у 5 разів. При вирішенні симптомів та поверненні активності КФК до норми, може бути розглянуто питання про повторне призначення Лівазо у дозі 1 мг за дотримання ретельного контролю. Лівазо слід з обережністю призначати пацієнтам, які мають в анамнезі захворювання печінки, або пацієнтам, які регулярно вживають надмірну кількість алкоголю. Перед початком лікування Лівазо та потім періодично під час лікування слід проводити функціональні печінкові проби. Пацієнтам із стійким підвищенням активності "печінкових" трансаміназ (АЛТ та АСТ), що перевищують ВГН у 3 рази, слід припинити лікування Лівазо. Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що потребує підвищеної уваги, оскільки можливий розвиток таких небажаних реакцій як запаморочення та сонливість.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
202,00 грн
182,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт насіння гуарани, екстракт зеленої кави, екстракт зеленого чаю, аспарагінат хрому; желатин; діоксид кремнію аморфний, магнію стеарат; жовтий оксид заліза, срібний кандурин; чорний оксид заліза; декстроза.ХарактеристикаКомпоненти мають різнобічний вплив на обмін речовин, сприяючи корекції маси тіла. Виготовляється тільки із стандартизованих екстрактів рослин, що гарантує точне утримання активних компонентів у кожній капсулі. Мінімальна ймовірність побічних ефектів, оскільки не виявлені випадки непереносимості екстракту зеленого чаю та екстракту зеленої кави. Не містить речовин із проносною дією. Енергія та бадьорість! Варто звернути особливу увагу на тонізуючі та підбадьорливі властивості компонентів комплексу. При необхідності коригувати вагу часто, крім дієти, радять збільшити рухову активність, причому не обов'язково це повинні бути заняття спортом. Підійдуть піші прогулянки, плавання у басейні чи йога. Однак при дотриманні дієт людина, як правило, відчуває нестачу енергії, відчуває занепад сил та настрої. Тому вже за кілька днів багато хто відмовляється від додаткового фізичного навантаження і, навпаки, рухається менше звичайного, що знижує ефективність заходів щодо корекції ваги. Компоненти комплексу покращують настрій, підвищують емоційне тло, збільшують працездатність та надають бадьорості. В результаті можна вести активніший спосіб життя і при цьому залишатися в хорошому настрої.Властивості компонентівЕкстракт зеленого чаю (галлат епігаллокатехіну) знижує індекс маси тіла, масу тіла, зменшує коло талії, сприяє зменшенню рівня холестерину, глюкози та ліпідів у крові; надає почуття бадьорості та покращує настрій; посилює утилізацію жирів завдяки антиоксидантним властивостям. Екстракт зеленої кави знижує масу тіла; зменшує кількість жирової тканини; знижує рівень глюкози та ліпідів у крові; покращує обмін жирів за рахунок антиоксидантних властивостей. Екстракт гуарани тонізує, покращує емоційне тло, підвищує працездатність; зменшує почуття голоду. Хром входить до складу інсуліну, за рахунок чого впливає на рівень цукру у крові. За даними клінічних досліджень, прийом солей хрому може сприяти зниженню маси тіла.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела хрому, а також джерела катехінів (епігаллокатехіна галату) і кофеїну, що містить гідроксикоричні кислоти, зокрема, хлорогенову кислоту.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, підвищена нервова збудливість, підвищений артеріальний тиск, порушення серцевого ритму, прийом у вечірній час.Спосіб застосування та дозиДорослим, по 1 капсулі 1-2 десь у день під час їжі, першій половині дня. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Не є ліками.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пітавастатин кальцію 2.09 мг, що відповідає вмісту пітавастатину 2 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 126.17 мг, гіпоролоза низькозаміщена – 25.08 мг, гіпромелоза – 2.66 мг, магнію алюмінометасилікат – 3.2 мг, магнію стеарат – 0.8 мг. Склад плівкової оболонки: ; Опадрай білий – 5 мг, у т. ч. гіпромелоза – 3.3065 мг, титану діоксид – 1.338 мг, триетилацетат – 0.3305 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.025 мг. 14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого кольору, круглі, двоопуклі, на поперечному зрізі ядро білого кольору; з одного боку таблетки - гравірування " KC " , з іншого - гравірування " 2 " .Фармакотерапевтична групаПитавастатин – конкурентний інгібітор ГМГ-КоА (3-гідрокси-3-метилглютарилкоензим А) редуктази. ферменту, що каталізує початкову стадію синтезу холестерину – утворення мевалонової кислоти з ГМГ-КоА. Оскільки перетворення ГМГ-КоА на мевалонову кислоту є початковою стадією синтезу холестерину, то застосування питавастатину не викликає накопичення в організмі потенційно токсичних стеролів. ГМГ-КоА легко метаболізується до ацетил-КоА. який бере участь у багатьох процесах синтезу в організмі. Клінічні дослідження показали ефективність препарату Лівазо щодо зниження концентрації загального холестерину (OXC) у плазмі крові, холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ХС ЛПНЩ). холестерину ліпопротеїнів дуже низької щільності (ХС ЛПДНЩ). тригліцеридів (ТГ) та аполіпопротеїну В (Аро-В).а також підвищення концентрації холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ХС ЛПВЩ) та аполіпопротеїну А1 (Аро-А1) (див. Таблицю 1). Таблиця 1. Реакції на дозу у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією (відкориговане середнє значення відсоткової зміни порівняно з вихідним рівнем) Доза N ХС ЛПНЩ ОХС* ХС ЛПВЩ ТГ Аро-В Аро-А1 Плацебо 51 -4.0 -1.3 2.5 -2.1 0.3 3.2 1 мг 52 -33.3 -22.8 9.4 -14.8 -24.1 8.5 2 мг 49 -38.2 -26.1 9.0 -17.4 -30.4 5.6 4 мг 50 -46.5 -32.5 8.3 -21.2 -36.1 4.7 * невідкориговане У контрольованих клінічних дослідженнях за участю 1687 пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією та комбінованою (змішаною) дисліпідемією, включаючи 1239 пацієнтів, які отримували терапевтичні дози (середня вихідна концентрація ХС ЛПНЩ близько 4.8 ммоль/л), питавастатин достовірно знижував концентрацію. не-ХС ЛПВЩ, ТГ та Аро-В та підвищував концентрацію ХС ЛПВЩ та Apo-A1. Зменшувалися співвідношення ОХС/ХС ЛПВЩ та Apo-B/Apo-A1. Концентрація ХС ЛПНГ знижувалася на 18-39% при застосуванні Лівазо у дозі 2 мг та на 44-45% – у дозі – 4 мг. Більшість пацієнток, які отримували дозу 2 мг. досягли цільового показника лікування ХС ЛПНЩ за рекомендаціями Європейського товариства атеросклерозу (EAS) (<3 ммоль/л).ФармакокінетикаВсмоктування Питавастатин швидко всмоктується у верхніх відділах ШКТ, Сmax; у; плазмі; крові досягається протягом 1 години після прийому препарату. Їда не впливає на абсорбцію. Сmax ;пітастатину в плазмі крові знижується на 43% при спільному прийомі з жирною їжею, але AUC залишається незмінною. Постійний препарат піддається ентерогепатичної циркуляції і добре абсорбується з худої та клубової кишки. Абсолютна біодоступність питавастатину 51%. Розподіл Більше 99% пітавастатину зв'язується з білками плазми крові, в основному з альбуміном і альфа-1 кислим глікопротеїном. Середній Vd; 133 л. Пітавастатин активно проникає в гепатоцити за допомогою транспортних білків OATP1B1 та OATP1B3. AUC варіює в межах 4-кратного збільшення від мінімального до максимального значення. Пітавастатин не є субстратом для Р-глікопротеїну. Метаболізм У плазмі міститься переважно незмінений питавастатин. Основним метаболітом є неактивний лактон, який утворюється з кон'югату пітавастатин глюкуроніду ефірного типу за участю УДФ-глюкуронозілтрансфераз (UGT1A3 та 2В7). Цнтохром Р450 впливає на метаболізм питавастатину мінімально. Ізофермент CYP2C9 (і меншою мірою ізофермент CYP2C8) беруть участь у метаболізмі питавастатину до другорядних метаболітів. Виведення Пітавастатин у незміненому вигляді швидко виводиться з печінки з жовчю, але піддається кишково-печінковій рециркуляції, що забезпечує його тривалий ефект. Менш 5% пітавастатину виводиться нирками. T1/2 ;з плазми варіює від 5.7 год (одноразовий прийом) до 8.9 год (у рівноважному стані), середнє значення кліренсу - 43.4 л/год після одноразового прийому внутрішньо. Фармакокінетика різних груп пацієнтів Літні пацієнти: у клінічних дослідженнях фармакокінетики питавастатна було показано, що у літніх пацієнтів старше 65 років AUC питавастатину була в 1.3 рази вищою. Це не вплинуло на ефективність чи безпеку. Печінкова недостатність: у пацієнтів з легкими порушеннями функції печінки (клас А за класифікацією Чайлд-Піо) ) AUC була у 3.9 разів вище. При вираженому порушенні функції печінки застосування пітавастатину протипоказане. Ниркова недостатність: у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю і які знаходяться на гемодіалізі, відзначалося збільшення AUC і 1.8 разів та 1.7 разів відповідно. Статеві відмінності: ;помічено збільшення AUC у жінок у порівнянні з чоловіками в 1.6 разів у дослідженні здорових добровольців, що ніяк не позначалося на ефективності та безпеці препарату Лівазо. Расова приналежність: ;за результатами фармакокінетичного аналізу .даних, отриманих у здорових добровольців різної расової приналежності, такі фактори, як стать і вік не впливали на фармакокінетику питавастатину.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія, включаючи гетерозиготну сімейну гіперхолестеринемію (гіперліпідемія IIа типу за класифікацією Фредріксона) або змішана гіперхолестеринемія (гіперліпідемія IIb типу за класифікацією Фредріксона), гіпертригліцеридемія (гіперліпідемія IV типу та класифікація наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються недостатніми.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до пітавастатину, допоміжних компонентів препарату та інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статин); тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) або клас С за класифікацією Чайлд-П'ю, захворювання печінки та активної фази, включаючи стійке підвищення активності "печінкових" трансаміназ у сироватці крові (більш ніж у 3 рази порівняно з верхнім кордоном) норми (ВДН)); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; міопатія; одночасний прийом; циклоспорину; вагітність, період грудного вигодовування; відсутність адекватних методів контрацепції у жінок дітородного віку; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю При наявності ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу - ниркова недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань та попередній анамнез м'язової токсичності при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів, надмірне вживання алкоголю, вік .Вагітність та лактаціяВагітність Застосування Лівазо при вагітності протипоказане. Жінкам дітородного віку під час лікування Лівазо слід використовувати надійні методи контрацепції. Т.к. холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину необхідні для розвитку плода, потенційний ризик інгібування ГМГ-КоА редуктази перевищує користь лікування препаратом під час вагітності. Дослідження на тваринах показали, що питавастатин має репродуктивну токсичність, але без тератогенного потенціалу. Якщо пацієнтка планує вагітність, слід припинити лікування щонайменше за місяць до зачаття. Під час настання вагітності під час застосування Лівазо. лікування слід негайно припинити. Період грудного вигодовування Застосування препарату Лівазо у період грудного вигодовування протипоказане. Пітавастатин виводиться з молоком щурів. Дані щодо виділення питавастатину з грудним молоком відсутні. При необхідності застосування препарату Лівазо у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дитячому віці Заборонено застосування препарату пацієнтам віком до 18 років (оскільки ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяУ контрольованих клінічних дослідженнях прийому рекомендованих доз менше 4% пацієнтів, які отримували лікування препаратом Лнвазо. було виключено із дослідження у зв'язку з розвитком небажаних реакцій. Найбільш поширеною була міапгія. Залежно від частоти виникнення виділяють такі небажані реакції відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто: ≥10, часто: від ≥1/100 до <1/10, нечасто: від ≥1/1000 до <1/100, рідко: від ≥1/10000 до <1/10000, дуже рідко: <1/10000 н частота невідома (наявні дані неможливо визначити частоту). З боку органів кровотворення: нечасто - анемія. З боку обміну речовин: нечасто - анорексія. Порушення психіки: часто - безсоння. З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смаку, сонливість. З боку органів чуття: ; нечасто - дзвін у вухах; рідко – зниження гостроти зору. З боку шкірних покровів: ; нечасто - свербіж шкіри, суп; рідко – кропив'янка, еритема. З боку опорно-рухового апарату: часто - міалгія, артралгія; нечасто – м'язові спазми. З боку сечовидільної системи: ;нечасто - поллакіюрія. З боку травної системи: часто - запор, діарея, диспепсія, нудота; нечасто – біль у животі, сухість слизової оболонки порожнини рота, блювання; рідко – глосодинію, гострий панкреатит, холестатична жовтяниця. Лабораторні показники: ; нечасто - понишення активності "печінкових" трансаміназ ACT, АЛТ, підвищення активності креатинфосфокінази (КФК). У клінічних дослідженнях після прийому Лівазо спостерігалося підвищення активності КФК у 3 рази вище за ВГН у 49 пацієнтів з 2800 (1.8%). Рівні перевищення ВГН у 10 разів і більше з супутніми м'язовими симптомами відзначалися рідко, і спостерігалися лише у одного пацієнта з 2406 пацієнтів, які отримували 4 мг Лівазо (0.04%) у програмі клінічних досліджень. Інші: нечасто - астенії, нездужання, підвищена стомлюваність, периферичні набряки. Досвід постмаркетингового застосування Дворічний проспективне дослідження постреєстраційного спостереження було проведено приблизно у 20000 пацієнтів у Японії. Переважна більшість цих пацієнтів отримували пітавастатин у дозі 1 або 2 мг, а не 4 мг. У 10.4% пацієнтів були зареєстровані небажані реакції, у яких не можна виключити причинний зв'язок з пітавастатином, та 7.4% пацієнтів припинили лікування у зв'язку з розвитком небажаних реакцій. Частота виникнення міалгії становила 1.08%. Більшість небажаних реакцій були легкими. Протягом 2-х років частота небажаних реакцій була вищою у пацієнтів, які мали в анамнезі лікарську алергію (20.4%) або захворювання печінки або нирок (13.5%). Небажані реакції та частота їх виникнення, що спостерігалися у проспективному дослідженні післяреєстраційного спостереження, але не в міжнародних контрольованих клінічних дослідженнях при застосуванні препарату та рекомендованих дозах наведені нижче. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко - порушення функції печінки. З боку опорно-рухового апарату: рідко - міопатія, рабдоміоліз. У дослідженні постреєстраційного спостереження були два повідомлення про рабдоміоліз, у якому пацієнти потребували госпіталізації (0.01% пацієнтів). Крім того, є спонтанні повідомлення про ефекти з боку опорно-рухового апарату, що включають міалгію та міопатію у пацієнтів, які лікувалися Лівазо у всіх рекомендованих дозах. Були також отримані повідомлення про рабдоміоліз з гострою нирковою недостатністю і без неї, в т.ч. про рабдоміоліз з летальним результатом. Були також отримані спонтанні повідомлення про наступні небажані реакції (частота заснована на випадках, що спостерігаються в постреєстраційних дослідженнях). З боку нервової системи: нечасто - гіпестезія. З боку травної системи: рідко - абдоміальний дискомфорт. Небажані явища при застосуванні інших статинів: порушення сну, включаючи кошмарні сновидіння; амнезія; сексуальна дисфункція; депресія; інтеретиційне захворювання легень; цукровий діабет: частота виникнення залежить від наявності або відсутності факторів ризику (концентрація; глюкози; у крові натще ≥5 ммоль/л, ІМТ>30 кг/м2, підвищена концентрація ТГ, артеріальна гіпертензія в анамнезі); підвищення глікозильованого гемоглобіну.Взаємодія з лікарськими засобамиПітавастатин активно транспортується в гепатоцит людини численними печінковими транспортерами (включаючи транспортний поліпептид органічних аніонів (OATP)), які можуть бути включені в деякі з наступних взаємодій. Циклоспорин: одночасний прийом одноразової дози циклоспорину з пітавастатином у рівноважному стані призводить до 4.6-кратного збільшення AUC пітавастатину невідомо. Препарат Лівазо протипоказаний пацієнтам, які отримують лікування циклоспорином. Еритроміцин: одночасний прийом еритроміцину з пітавастатином призводить до 2.8-кратного збільшення AUC пітавастатину. Рекомендовано тимчасове припинення прийому пітавастатину під час лікування еритроміцином або іншими антибіотиками групи макролідів. Гемфіброзол та інші фібрати; в окремих випадках монотерапію фібратами пов'язували з розвитком міопатії. Одночасне застосування фібратів зі статинами пов'язували зі збільшенням частоти виникнення міопатії та рабдоміолізу. Слід бути обережним при одночасному застосуванні пітавастатину з фібратами. У дослідженнях фармакокінетики одночасне застосування пітавастатину з гемфіброзилом призводило до 1.4-кратного збільшення AUC пітавастатину та збільшення AUC фенофібрату в 1.2 рази. Нікотинова кислота ;(в ліпідзнижуючих дозах): ;дослідження взаємодії при лікуванні питавастатином та нікотинової кислоти в ліпідзнижуючих дозах (більше 1 г/добу) не проводилося. Застосування нікотинової кислоти в монотерапії пов'язували з розвитком міопатії та рабдоміолізу. Тому при одночасному застосуванні з нікотиновою кислотою в ліпід-знижувальних дозах (більше 1 г/добу) препарат Лівазо слід призначати з обережністю. Фузидова кислота: ;були зареєстровані важкі м'язові порушення, такі як рабдоміоліз, які приписували взаємодії між фузидовою кислотою та статинами. Під час лікування фузидовою кислотою рекомендовано тимчасово припинити застосування Лівазо. Рифампіцин: ;одночасне призначення з пітавастатином призвело до 1.3-кратного збільшення AUC пітавастатину. Езетиміб; і його глюкуронідний метаболіт; інгібує всмоктування харчового та біліарного холестерину. Одночасне застосування пітавастатину не впливало на плазмові концентрації пітавастатину. Інгібітори ізоферменту CYP3A4: дослідження взаємодії з ітраконазолом і грейпфрутовим соком, відомими інгібіторами ізоферменту CYP3A4, не виявили клінічно значущої взаємодії на плазмові концентрації питавастатину. Дігоксин, відомий субстрат Р-глікопротеїну (Pgp), не взаємодіє з питавастатином. При сумісному застосуванні не відмічено суттєвих змін концентрацій питавастатину або дигоксину у плазмі крові. Варфарин: рівноважний стан фармакокінетики та фармакодинаміки (МНО та протромбіновий час (ПВ)) варфарину у здорових добровольців не змінювався при сумісному застосуванні варфарину з питавастатином у дозі 4 мг щодня. Проте, як і при застосуванні інших статинів, у пацієнтів, які отримують варфарин, при додаванні до лікування питавастатину слід контролювати ПВ та МНО.Спосіб застосування та дозиВсередину таблетки необхідно ковтати повністю. Переважний прийом таблетки в той самий час доби, краще ввечері, відповідно до циркадного ритму ліпідного обміну. До початку лікування та в процесі пацієнти повинні дотримуватися гіпохолестеринемічної дієти. Початкова доза препарату 1 мг на добу одноразово. При необхідності дозу препарату збільшують з інтервалами не менше 4 тижнів до 2 мг на добу. Дозу слід підбирати індивідуально відповідно до концентрацій ХС ЛПНЩ, метою лікування та відповіддю пацієнта на лікування. Більшість пацієнтів потребує дози 2 мг. Максимальна добова доза – 1 мг. Пацієнти з легкими та помірними порушеннями функції печінки: рекомендована максимальна добова доза 2 мг. Пацієнти з порушенням функції нирок: ;при порушенні функції нирок легкого ступеня тяжкості (бажано об'єктивно оцінити цей ступінь з відображенням КК або швидкості клубочкової фільтрації), препарат Лівазо слід застосовувати з обережністю. Дані щодо застосування максимальної добової дози препарату 4 мг при порушеннях функції нирок будь-якого ступеня тяжкості обмежені, тому призначати максимальну добову дозу 4 мг необхідно лише за ретельного контролю функції нирок після поступового підвищення дози. Не рекомендується пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок призначати максимальну добову дозу 4 мг; рекомендується розглянути обмеження максимальної добової дози до 2 мг при тяжкій нирковій недостатності. Пацієнти похилого віку: корекція дози не потрібна.ПередозуванняСпецифічного лікування при передозуванні немає. Необхідно провести симптоматичну терапію, контролювати активність КФК та функцію печінки. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на м'язову тканину Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА редуктази (статинів). існує ймовірність розвитку міалгії, міопатії і, в окремих випадках, рабдоміолізу. Слід попередити пацієнтів про необхідність повідомляти про будь-які м'язові симптоми. Активність КФК слід визначати у будь-якого пацієнта, що повідомляє про м'язовий біль, болючість м'язів при пальпації або слабкості, особливо якщо це супроводжуються нездужанням або лихоманкою. Активність КФК не слід визначати після фізичних навантажень або за наявності будь-яких інших можливих причин підвищення КФК, які можуть спотворити результат. При підвищенні активності КФК (в 5 разів вище ВГН) протягом 5-7 днів слід виконати контрольний аналіз. До лікування Як і всі статини Лівазо слід з обережністю призначати пацієнтам, які мають сприятливі фактори розвитку рабдоміолізу. Слід визначити активність КФК для встановлення контрольного вихідного значення у таких випадках: ниркова недостатність; гіпотиреоз; особистий чи сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань; попередній анамнез м'язової токсичності під час лікування фібратами або іншими статинами; наявність в анамнезі захворювань печінки чи зловживання алкоголем; пацієнтам похилого віку (старті 70 років) з іншими факторами ризику розвитку рабдоміолізу. У таких випадках рекомендовано клінічний моніторинг і ризик лікування слід розглядати залежно від можливої користі. Лікування Лівазо не можна починати, якщо показники КФК у 5 разів перевищують ВДН. Під час течії Слід рекомендувати пацієнтові негайно повідомляти лікаря про м'язовий біль, слабкість або судоми. Слід визначити активність КФК, та лікування припинити, якщо активність КФК підвищена (у 5 разів вища за ВГН). Слід розглянути питання про припинення лікування при виникненні важких м'язових симптомів, навіть якщо активність КФК не перевищує ВГН у 5 разів. При вирішенні симптомів та поверненні активності КФК до норми, може бути розглянуто питання про повторне призначення Лівазо у дозі 1 мг за дотримання ретельного контролю. Вплив на печінку Як і всі статини, Лівазо слід з обережністю призначати пацієнтам, які мають в анамнезі захворювання печінки, або пацієнтам, які регулярно вживають надмірну кількість алкоголю. Перед початком лікування Лівазо та потім періодично під час лікування слід проводити функціональні печінкові проби. Пацієнтам із стійким підвищенням активності "печінкових" трансаміназ (AЛT та ACT), що перевищують ВГН у 3 рази, слід припинити лікування Лівазо. Вплив на нирки Лівазо слід з обережністю призначати пацієнтам з нирковою недостатністю помірного або тяжкого ступеня. Підвищувати дозу слід лише за ретельного контролю. Доза 4 мг не рекомендована пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю. Цукровий діабет Деякі дані свідчать про це. що статини, як клас, викликають підвищення концентрації глюкози в крові, а в деяких пацієнтів з високим ризиком розвитку цукрового діабету можуть призвести до рівня гілерглікемії, при якому потрібне відповідне лікування цукрового діабету. Тим не менш, ця небезпека компенсується зниженням судинного ризику при лікуванні статинами, і тому не повинна бути причиною припинення лікування статинами. Пацієнтів, які мають ризик розвитку гіперглікемії (концентрація глюкози натще від 5.6 до 6.9 ммопь/л, ІМТ>30 кг/м2, підвищену концентрацію ТГ, артеріальну гіпертензію), слід піддавати клінічному та біохімічному контролю відповідно до національних рекомендацій. Інтерстиціальне захворювання легень Рідкісні випадки інтерстиціального захворювання легень реєстрували при застосуванні деяких станнів, особливо при тривалій терапії. Клінічні ознаки, що спостерігаються, включають задишку, непродуктивний кашель і погіршення загального стану здоров'я (підвищена стомлюваність, втрата маси тіла і лихоманка). При підозрі на розвиток інтерстиціального захворювання легень терапію статинами слід припинити. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що потребує підвищеної уваги, оскільки можливий розвиток таких небажаних реакцій як запаморочення та сонливість.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пітавастатин кальцію 4.18 мг, що відповідає вмісту пітавастатину 4 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, низькозаміщена гіпоролоза, гіпромелоза, магнію алюмінометасилікат, магнію стеарат. Склад плівкової оболонки: ;Опадрай білий, у т. ч. гіпромелоза, титану діоксид, триетилацетат, кремнію діоксид колоїдний. 14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого кольору, круглі, двоопуклі, на поперечному зрізі ядро білого кольору; з одного боку таблетки - гравірування " KC " , з іншого - гравірування " 2 " .Фармакотерапевтична групаПитавастатин – конкурентний інгібітор ГМГ-КоА (3-гідрокси-3-метилглютарилкоензим А) редуктази. ферменту, що каталізує початкову стадію синтезу холестерину – утворення мевалонової кислоти з ГМГ-КоА. Оскільки перетворення ГМГ-КоА на мевалонову кислоту є початковою стадією синтезу холестерину, то застосування питавастатину не викликає накопичення в організмі потенційно токсичних стеролів. ГМГ-КоА легко метаболізується до ацетил-КоА. який бере участь у багатьох процесах синтезу в організмі. Клінічні дослідження показали ефективність препарату Лівазо щодо зниження концентрації загального холестерину (OXC) у плазмі крові, холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ХС ЛПНЩ). холестерину ліпопротеїнів дуже низької щільності (ХС ЛПДНЩ). тригліцеридів (ТГ) та аполіпопротеїну В (Аро-В).а також підвищення концентрації холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ХС ЛПВЩ) та аполіпопротеїну А1 (Аро-А1) (див. Таблицю 1). Таблиця 1. Реакції на дозу у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією (відкориговане середнє значення відсоткової зміни порівняно з вихідним рівнем) Доза N ХС ЛПНЩ ОХС* ХС ЛПВЩ ТГ Аро-В Аро-А1 Плацебо 51 -4.0 -1.3 2.5 -2.1 0.3 3.2 1 мг 52 -33.3 -22.8 9.4 -14.8 -24.1 8.5 2 мг 49 -38.2 -26.1 9.0 -17.4 -30.4 5.6 4 мг 50 -46.5 -32.5 8.3 -21.2 -36.1 4.7 * невідкориговане У контрольованих клінічних дослідженнях за участю 1687 пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією та комбінованою (змішаною) дисліпідемією, включаючи 1239 пацієнтів, які отримували терапевтичні дози (середня вихідна концентрація ХС ЛПНЩ близько 4.8 ммоль/л), питавастатин достовірно знижував концентрацію. не-ХС ЛПВЩ, ТГ та Аро-В та підвищував концентрацію ХС ЛПВЩ та Apo-A1. Зменшувалися співвідношення ОХС/ХС ЛПВЩ та Apo-B/Apo-A1. Концентрація ХС ЛПНГ знижувалася на 18-39% при застосуванні Лівазо у дозі 2 мг та на 44-45% – у дозі – 4 мг. Більшість пацієнток, які отримували дозу 2 мг. досягли цільового показника лікування ХС ЛПНЩ за рекомендаціями Європейського товариства атеросклерозу (EAS) (<3 ммоль/л).ФармакокінетикаВсмоктування Питавастатин швидко всмоктується у верхніх відділах ШКТ, Сmax; у; плазмі; крові досягається протягом 1 години після прийому препарату. Їда не впливає на абсорбцію. Сmax ;пітастатину в плазмі крові знижується на 43% при спільному прийомі з жирною їжею, але AUC залишається незмінною. Постійний препарат піддається ентерогепатичної циркуляції і добре абсорбується з худої та клубової кишки. Абсолютна біодоступність питавастатину 51%. Розподіл Більше 99% пітавастатину зв'язується з білками плазми крові, в основному з альбуміном і альфа-1 кислим глікопротеїном. Середній Vd; 133 л. Пітавастатин активно проникає в гепатоцити за допомогою транспортних білків OATP1B1 та OATP1B3. AUC варіює в межах 4-кратного збільшення від мінімального до максимального значення. Пітавастатин не є субстратом для Р-глікопротеїну. Метаболізм У плазмі міститься переважно незмінений питавастатин. Основним метаболітом є неактивний лактон, який утворюється з кон'югату пітавастатин глюкуроніду ефірного типу за участю УДФ-глюкуронозілтрансфераз (UGT1A3 та 2В7). Цнтохром Р450 впливає на метаболізм питавастатину мінімально. Ізофермент CYP2C9 (і меншою мірою ізофермент CYP2C8) беруть участь у метаболізмі питавастатину до другорядних метаболітів. Виведення Пітавастатин у незміненому вигляді швидко виводиться з печінки з жовчю, але піддається кишково-печінковій рециркуляції, що забезпечує його тривалий ефект. Менш 5% пітавастатину виводиться нирками. T1/2 ;з плазми варіює від 5.7 год (одноразовий прийом) до 8.9 год (у рівноважному стані), середнє значення кліренсу - 43.4 л/год після одноразового прийому внутрішньо. Фармакокінетика різних груп пацієнтів Літні пацієнти: у клінічних дослідженнях фармакокінетики питавастатна було показано, що у літніх пацієнтів старше 65 років AUC питавастатину була в 1.3 рази вищою. Це не вплинуло на ефективність чи безпеку. Печінкова недостатність: у пацієнтів з легкими порушеннями функції печінки (клас А за класифікацією Чайлд-Піо) ) AUC була у 3.9 разів вище. При вираженому порушенні функції печінки застосування пітавастатину протипоказане. Ниркова недостатність: у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю і які знаходяться на гемодіалізі, відзначалося збільшення AUC і 1.8 разів та 1.7 разів відповідно. Статеві відмінності: ;помічено збільшення AUC у жінок у порівнянні з чоловіками в 1.6 разів у дослідженні здорових добровольців, що ніяк не позначалося на ефективності та безпеці препарату Лівазо. Расова приналежність: ;за результатами фармакокінетичного аналізу .даних, отриманих у здорових добровольців різної расової приналежності, такі фактори, як стать і вік не впливали на фармакокінетику питавастатину.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія, включаючи гетерозиготну сімейну гіперхолестеринемію (гіперліпідемія IIа типу за класифікацією Фредріксона) або змішана гіперхолестеринемія (гіперліпідемія IIb типу за класифікацією Фредріксона), гіпертригліцеридемія (гіперліпідемія IV типу та класифікація наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються недостатніми.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до пітавастатину, допоміжних компонентів препарату та інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статин); тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) або клас С за класифікацією Чайлд-П'ю, захворювання печінки та активної фази, включаючи стійке підвищення активності "печінкових" трансаміназ у сироватці крові (більш ніж у 3 рази порівняно з верхнім кордоном) норми (ВДН)); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; міопатія; одночасний прийом; циклоспорину; вагітність, період грудного вигодовування; відсутність адекватних методів контрацепції у жінок дітородного віку; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю При наявності ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу - ниркова недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань та попередній анамнез м'язової токсичності при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів, надмірне вживання алкоголю, вік .Вагітність та лактаціяВагітність Застосування Лівазо при вагітності протипоказане. Жінкам дітородного віку під час лікування Лівазо слід використовувати надійні методи контрацепції. Т.к. холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину необхідні для розвитку плода, потенційний ризик інгібування ГМГ-КоА редуктази перевищує користь лікування препаратом під час вагітності. Дослідження на тваринах показали, що питавастатин має репродуктивну токсичність, але без тератогенного потенціалу. Якщо пацієнтка планує вагітність, слід припинити лікування щонайменше за місяць до зачаття. Під час настання вагітності під час застосування Лівазо. лікування слід негайно припинити. Період грудного вигодовування Застосування препарату Лівазо у період грудного вигодовування протипоказане. Пітавастатин виводиться з молоком щурів. Дані щодо виділення питавастатину з грудним молоком відсутні. При необхідності застосування препарату Лівазо у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дитячому віці Заборонено застосування препарату пацієнтам віком до 18 років (оскільки ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяУ контрольованих клінічних дослідженнях прийому рекомендованих доз менше 4% пацієнтів, які отримували лікування препаратом Лнвазо. було виключено із дослідження у зв'язку з розвитком небажаних реакцій. Найбільш поширеною була міапгія. Залежно від частоти виникнення виділяють такі небажані реакції відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто: ≥10, часто: від ≥1/100 до <1/10, нечасто: від ≥1/1000 до <1/100, рідко: від ≥1/10000 до <1/10000, дуже рідко: <1/10000 н частота невідома (наявні дані неможливо визначити частоту). З боку органів кровотворення: нечасто - анемія. З боку обміну речовин: нечасто - анорексія. Порушення психіки: часто - безсоння. З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смаку, сонливість. З боку органів чуття: ; нечасто - дзвін у вухах; рідко – зниження гостроти зору. З боку шкірних покровів: ; нечасто - свербіж шкіри, суп; рідко – кропив'янка, еритема. З боку опорно-рухового апарату: часто - міалгія, артралгія; нечасто – м'язові спазми. З боку сечовидільної системи: ;нечасто - поллакіюрія. З боку травної системи: часто - запор, діарея, диспепсія, нудота; нечасто – біль у животі, сухість слизової оболонки порожнини рота, блювання; рідко – глосодинію, гострий панкреатит, холестатична жовтяниця. Лабораторні показники: ; нечасто - понишення активності "печінкових" трансаміназ ACT, АЛТ, підвищення активності креатинфосфокінази (КФК). У клінічних дослідженнях після прийому Лівазо спостерігалося підвищення активності КФК у 3 рази вище за ВГН у 49 пацієнтів з 2800 (1.8%). Рівні перевищення ВГН у 10 разів і більше з супутніми м'язовими симптомами відзначалися рідко, і спостерігалися лише у одного пацієнта з 2406 пацієнтів, які отримували 4 мг Лівазо (0.04%) у програмі клінічних досліджень. Інші: нечасто - астенії, нездужання, підвищена стомлюваність, периферичні набряки. Досвід постмаркетингового застосування Дворічний проспективне дослідження постреєстраційного спостереження було проведено приблизно у 20000 пацієнтів у Японії. Переважна більшість цих пацієнтів отримували пітавастатин у дозі 1 або 2 мг, а не 4 мг. У 10.4% пацієнтів були зареєстровані небажані реакції, у яких не можна виключити причинний зв'язок з пітавастатином, та 7.4% пацієнтів припинили лікування у зв'язку з розвитком небажаних реакцій. Частота виникнення міалгії становила 1.08%. Більшість небажаних реакцій були легкими. Протягом 2-х років частота небажаних реакцій була вищою у пацієнтів, які мали в анамнезі лікарську алергію (20.4%) або захворювання печінки або нирок (13.5%). Небажані реакції та частота їх виникнення, що спостерігалися у проспективному дослідженні післяреєстраційного спостереження, але не в міжнародних контрольованих клінічних дослідженнях при застосуванні препарату та рекомендованих дозах наведені нижче. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко - порушення функції печінки. З боку опорно-рухового апарату: рідко - міопатія, рабдоміоліз. У дослідженні постреєстраційного спостереження були два повідомлення про рабдоміоліз, у якому пацієнти потребували госпіталізації (0.01% пацієнтів). Крім того, є спонтанні повідомлення про ефекти з боку опорно-рухового апарату, що включають міалгію та міопатію у пацієнтів, які лікувалися Лівазо у всіх рекомендованих дозах. Були також отримані повідомлення про рабдоміоліз з гострою нирковою недостатністю і без неї, в т.ч. про рабдоміоліз з летальним результатом. Були також отримані спонтанні повідомлення про наступні небажані реакції (частота заснована на випадках, що спостерігаються в постреєстраційних дослідженнях). З боку нервової системи: нечасто - гіпестезія. З боку травної системи: рідко - абдоміальний дискомфорт. Небажані явища при застосуванні інших статинів: порушення сну, включаючи кошмарні сновидіння; амнезія; сексуальна дисфункція; депресія; інтеретиційне захворювання легень; цукровий діабет: частота виникнення залежить від наявності або відсутності факторів ризику (концентрація; глюкози; у крові натще ≥5 ммоль/л, ІМТ>30 кг/м2, підвищена концентрація ТГ, артеріальна гіпертензія в анамнезі); підвищення глікозильованого гемоглобіну.Взаємодія з лікарськими засобамиПітавастатин активно транспортується в гепатоцит людини численними печінковими транспортерами (включаючи транспортний поліпептид органічних аніонів (OATP)), які можуть бути включені в деякі з наступних взаємодій. Циклоспорин: одночасний прийом одноразової дози циклоспорину з пітавастатином у рівноважному стані призводить до 4.6-кратного збільшення AUC пітавастатину невідомо. Препарат Лівазо протипоказаний пацієнтам, які отримують лікування циклоспорином. Еритроміцин: одночасний прийом еритроміцину з пітавастатином призводить до 2.8-кратного збільшення AUC пітавастатину. Рекомендовано тимчасове припинення прийому пітавастатину під час лікування еритроміцином або іншими антибіотиками групи макролідів. Гемфіброзол та інші фібрати; в окремих випадках монотерапію фібратами пов'язували з розвитком міопатії. Одночасне застосування фібратів зі статинами пов'язували зі збільшенням частоти виникнення міопатії та рабдоміолізу. Слід бути обережним при одночасному застосуванні пітавастатину з фібратами. У дослідженнях фармакокінетики одночасне застосування пітавастатину з гемфіброзилом призводило до 1.4-кратного збільшення AUC пітавастатину та збільшення AUC фенофібрату в 1.2 рази. Нікотинова кислота ;(в ліпідзнижуючих дозах): ;дослідження взаємодії при лікуванні питавастатином та нікотинової кислоти в ліпідзнижуючих дозах (більше 1 г/добу) не проводилося. Застосування нікотинової кислоти в монотерапії пов'язували з розвитком міопатії та рабдоміолізу. Тому при одночасному застосуванні з нікотиновою кислотою в ліпід-знижувальних дозах (більше 1 г/добу) препарат Лівазо слід призначати з обережністю. Фузидова кислота: ;були зареєстровані важкі м'язові порушення, такі як рабдоміоліз, які приписували взаємодії між фузидовою кислотою та статинами. Під час лікування фузидовою кислотою рекомендовано тимчасово припинити застосування Лівазо. Рифампіцин: ;одночасне призначення з пітавастатином призвело до 1.3-кратного збільшення AUC пітавастатину. Езетиміб; і його глюкуронідний метаболіт; інгібує всмоктування харчового та біліарного холестерину. Одночасне застосування пітавастатину не впливало на плазмові концентрації пітавастатину. Інгібітори ізоферменту CYP3A4: дослідження взаємодії з ітраконазолом і грейпфрутовим соком, відомими інгібіторами ізоферменту CYP3A4, не виявили клінічно значущої взаємодії на плазмові концентрації питавастатину. Дігоксин, відомий субстрат Р-глікопротеїну (Pgp), не взаємодіє з питавастатином. При сумісному застосуванні не відмічено суттєвих змін концентрацій питавастатину або дигоксину у плазмі крові. Варфарин: рівноважний стан фармакокінетики та фармакодинаміки (МНО та протромбіновий час (ПВ)) варфарину у здорових добровольців не змінювався при сумісному застосуванні варфарину з питавастатином у дозі 4 мг щодня. Проте, як і при застосуванні інших статинів, у пацієнтів, які отримують варфарин, при додаванні до лікування питавастатину слід контролювати ПВ та МНО.Спосіб застосування та дозиВсередину таблетки необхідно ковтати повністю. Переважний прийом таблетки в той самий час доби, краще ввечері, відповідно до циркадного ритму ліпідного обміну. До початку лікування та в процесі пацієнти повинні дотримуватися гіпохолестеринемічної дієти. Початкова доза препарату 1 мг на добу одноразово. При необхідності дозу препарату збільшують з інтервалами не менше 4 тижнів до 2 мг на добу. Дозу слід підбирати індивідуально відповідно до концентрацій ХС ЛПНЩ, метою лікування та відповіддю пацієнта на лікування. Більшість пацієнтів потребує дози 2 мг. Максимальна добова доза – 1 мг. Пацієнти з легкими та помірними порушеннями функції печінки: рекомендована максимальна добова доза 2 мг. Пацієнти з порушенням функції нирок: ;при порушенні функції нирок легкого ступеня тяжкості (бажано об'єктивно оцінити цей ступінь з відображенням КК або швидкості клубочкової фільтрації), препарат Лівазо слід застосовувати з обережністю. Дані щодо застосування максимальної добової дози препарату 4 мг при порушеннях функції нирок будь-якого ступеня тяжкості обмежені, тому призначати максимальну добову дозу 4 мг необхідно лише за ретельного контролю функції нирок після поступового підвищення дози. Не рекомендується пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок призначати максимальну добову дозу 4 мг; рекомендується розглянути обмеження максимальної добової дози до 2 мг при тяжкій нирковій недостатності. Пацієнти похилого віку: корекція дози не потрібна.ПередозуванняСпецифічного лікування при передозуванні немає. Необхідно провести симптоматичну терапію, контролювати активність КФК та функцію печінки. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на м'язову тканину Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА редуктази (статинів). існує ймовірність розвитку міалгії, міопатії і, в окремих випадках, рабдоміолізу. Слід попередити пацієнтів про необхідність повідомляти про будь-які м'язові симптоми. Активність КФК слід визначати у будь-якого пацієнта, що повідомляє про м'язовий біль, болючість м'язів при пальпації або слабкості, особливо якщо це супроводжуються нездужанням або лихоманкою. Активність КФК не слід визначати після фізичних навантажень або за наявності будь-яких інших можливих причин підвищення КФК, які можуть спотворити результат. При підвищенні активності КФК (в 5 разів вище ВГН) протягом 5-7 днів слід виконати контрольний аналіз. До лікування Як і всі статини Лівазо слід з обережністю призначати пацієнтам, які мають сприятливі фактори розвитку рабдоміолізу. Слід визначити активність КФК для встановлення контрольного вихідного значення у таких випадках: ниркова недостатність; гіпотиреоз; особистий чи сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань; попередній анамнез м'язової токсичності під час лікування фібратами або іншими статинами; наявність в анамнезі захворювань печінки чи зловживання алкоголем; пацієнтам похилого віку (старті 70 років) з іншими факторами ризику розвитку рабдоміолізу. У таких випадках рекомендовано клінічний моніторинг і ризик лікування слід розглядати залежно від можливої користі. Лікування Лівазо не можна починати, якщо показники КФК у 5 разів перевищують ВДН. Під час течії Слід рекомендувати пацієнтові негайно повідомляти лікаря про м'язовий біль, слабкість або судоми. Слід визначити активність КФК, та лікування припинити, якщо активність КФК підвищена (у 5 разів вища за ВГН). Слід розглянути питання про припинення лікування при виникненні важких м'язових симптомів, навіть якщо активність КФК не перевищує ВГН у 5 разів. При вирішенні симптомів та поверненні активності КФК до норми, може бути розглянуто питання про повторне призначення Лівазо у дозі 1 мг за дотримання ретельного контролю. Вплив на печінку Як і всі статини, Лівазо слід з обережністю призначати пацієнтам, які мають в анамнезі захворювання печінки, або пацієнтам, які регулярно вживають надмірну кількість алкоголю. Перед початком лікування Лівазо та потім періодично під час лікування слід проводити функціональні печінкові проби. Пацієнтам із стійким підвищенням активності "печінкових" трансаміназ (AЛT та ACT), що перевищують ВГН у 3 рази, слід припинити лікування Лівазо. Вплив на нирки Лівазо слід з обережністю призначати пацієнтам з нирковою недостатністю помірного або тяжкого ступеня. Підвищувати дозу слід лише за ретельного контролю. Доза 4 мг не рекомендована пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю. Цукровий діабет Деякі дані свідчать про це. що статини, як клас, викликають підвищення концентрації глюкози в крові, а в деяких пацієнтів з високим ризиком розвитку цукрового діабету можуть призвести до рівня гілерглікемії, при якому потрібне відповідне лікування цукрового діабету. Тим не менш, ця небезпека компенсується зниженням судинного ризику при лікуванні статинами, і тому не повинна бути причиною припинення лікування статинами. Пацієнтів, які мають ризик розвитку гіперглікемії (концентрація глюкози натще від 5.6 до 6.9 ммопь/л, ІМТ>30 кг/м2, підвищену концентрацію ТГ, артеріальну гіпертензію), слід піддавати клінічному та біохімічному контролю відповідно до національних рекомендацій. Інтерстиціальне захворювання легень Рідкісні випадки інтерстиціального захворювання легень реєстрували при застосуванні деяких станнів, особливо при тривалій терапії. Клінічні ознаки, що спостерігаються, включають задишку, непродуктивний кашель і погіршення загального стану здоров'я (підвищена стомлюваність, втрата маси тіла і лихоманка). При підозрі на розвиток інтерстиціального захворювання легень терапію статинами слід припинити. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що потребує підвищеної уваги, оскільки можливий розвиток таких небажаних реакцій як запаморочення та сонливість.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Дозування: 227 мг Фасування: N15 Форма випуску: капс. Упакування: упак. Виробник: Сагітус Завод-виробник: Сагітус(Латвія).
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Тіболон 2,5 мг; Допоміжні речовини: Крохмаль картопляний 10,0 мг, стеарат магнію 0,5 мг, аскорбіл пальмітат 0,2 мг, лактоза до 100 мг, вода очищена сліди (видаляється в процесі виробництва). По 28 таблеток у блістері із ПВХ/AL. 1 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі або майже білі, круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями, з видавленим кодом "МК" над "2" з одного боку таблетки та написом "ORGANON" із зображенням п'ятикутної зірки з протилежного боку таблетки.Фармакотерапевтична групаІнші естрогени.ФармакокінетикаПісля перорального прийому тіболон швидко та інтенсивно всмоктується. Внаслідок швидкого метаболізму тиболону, його концентрації у плазмі дуже низькі. Концентрація Δ4-ізомеру в плазмі також дуже низька. Тому низка фармакокінетичних параметрів неможливо визначити. Максимальні концентрації у плазмі метаболітів 3α-гідрокситиболону та 3β-гідрокситиболону вищі, але кумуляції не відбувається. Таблиця 1: Фармакокінетичні параметри препарату Лівіал (2.5 мг) Тіболон За-гідрокситиболон 3 3-гідрокситиболон Д4-ізомер ОД МД ОД МД ОД МД ОД МД Максимальна концентрація Сmах (нг/мл) 1,37 1,72 14,23 14,15 3,43 3,75 0,47 0,43 Середня концентрація - - - 1,88 - - - Час досягнення максимальної концентрації Тmах (ч) 1,08 1,19 1,21 1,15 1,37 1,35 1,64 1,65 Період напіввиведення T1/2 (год) - - 5,78 7,71 5,87 - - - Мінімальна концентрація Cmin (нг/мл) - - - 0,23 - - - - Площа під кривою AUC0-24 (нг/млхч) - 53,23 44,73 16,23 9,20 - - Примітка: ОД – одноразова доза; МД – багаторазова доза. Виведення тиболону переважно відбувається у формі кон'югованих метаболітів (в основному сульфатованих). Частина прийнятого препарату виводиться нирками, але більшість виводиться через кишечник. Їда не надає помітних ефектів на ступінь всмоктування. Фармакокінетичні параметри тиболону та його метаболітів не залежать від функції нирок.ФармакодинамікаПри пероральному прийомі тіболон швидко метаболізується з утворенням трьох сполук, які визначають фармакодинамічні характеристики препарату Лівіал. Два метаболіти тиболону (3α-гідрокситиболон і 3β-гідрокситиболон) мають естрогеноподібну активність, у той час як третій метаболіт - Δ4-ізомер тиболону має гестагеноподібну та андрогеноподібну активність. Препарат Лівіал® заповнює дефіцит естрогенів у жінок у постменопаузі, полегшуючи з в'язані з їх недоліком симптоми (припливи, нічна пітливість, зміна настрою, депресія, дратівливість, сухість та дискомфорт у піхві, зниження лібідо та ін.). Лівіал запобігає втраті кісткової маси після настання менопаузи або видалення яєчників.Показання до застосуванняЛікування симптомів естрогенної недостатності у жінок у постменопаузі. Профілактика остеопорозу у жінок у постменопаузі, які мають високий ризик виникнення переломів, та при непереносимості інших груп препаратів, що застосовуються для профілактики остеопорозу.Протипоказання до застосуванняВагітність та період грудного вигодовування. Період менше ніж рік після останньої менструації. Діагностований (у тому числі в анамнезі) рак молочної залози чи підозра на нього. Діагностовані (у тому числі в анамнезі) злоякісні естрогенозалежні пухлини (наприклад, рак ендометрію) або підозра на них. Кровотеча з піхви неясної етіології. Нелікована гіперплазія ендометрію. Тромбози (венозні або артеріальні) та тромбоемболії нині або в анамнезі (у тому числі тромбоз та тромбофлебіт глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, ішемічні або геморагічні цереброваскулярні порушення). Діагностовані тромбофілічні стани (наприклад, дефіцит протеїну С, протеїну S або антитромбіну III) (див. розділ "Особливі вказівки"). Стани, що передують тромбозу (у тому числі транзиторні ішемічні атаки, стенокардія), в даний час або в анамнезі. Виражені або численні фактори ризику розвитку венозного або артеріального тромбозу (у тому числі фібриляція передсердь, ускладнені ураження клапанного апарату серця та підгострий бактеріальний ендокардит; неконтрольована артеріальна гіпертензія; розширене оперативне втручання, що супроводжується тривалою іммобілізацією; /м2)). Серцево-судинна недостатність у стадії декомпенсації. Гостро захворювання печінки або захворювання печінки в анамнезі, після якого показники функції печінки не повернулися до норми. Печінкова недостатність. Злоякісні або доброякісні пухлини печінки (зокрема, аденома печінки) нині чи анамнезі. Порфирія. Отосклероз, який виник під час попередньої вагітності або при застосуванні гормональних контрацептивних препаратів в анамнезі. Встановлена гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної речовини препарату. Рідкісні спадкові захворювання: непереносимість галактози, недостатність лактази. Лаппа або глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Якщо будь-який із наведених нижче станів/захворювань є в даний час, спостерігалося раніше та/або загострювалося під час вагітності або попередньої гормонотерапії, пацієнтка повинна перебувати під ретельним наглядом лікаря. Слід взяти до уваги, що ці стани/захворювання можуть рецидивувати або загострюватися під час лікування препаратом Лівіал®, зокрема: лейоміома (фіброма матки) та/або ендометріоз; серцево-судинна недостатність без ознак декомпенсації; наявність факторів ризику естрогензалежних пухлин (наприклад, наявність раку молочної залози у найближчих родичів (мати, сестри)); контрольована артеріальна гіпертензія; підвищення концентрації холестерину у крові; порушення вуглеводного обміну, цукровий діабет як за наявності, і за відсутності ускладнень; жовчнокам'яна хвороба; мігрень або сильний головний біль; системна червона вовчанка; гіперплазія ендометрію в анамнезі; епілепсія; бронхіальна астма; ниркова недостатність; отосклероз, не пов'язаний із вагітністю або попереднім застосуванням гормональних контрацептивних препаратів.Вагітність та лактаціяПрепарат Лівіал протипоказаний під час вагітності та в період годування груддю.Побічна діяУ цьому розділі описуються небажані ефекти, які були зареєстровані в ході 21 плацебо-контрольованого дослідження (включаючи дослідження "Оцінка впливу тиболону на частоту виникнення нових переломів хребців у жінок у постменопаузі з остеопорозом" (LIFT) [Long Term Intervention on Fractures with Tibolone]) за участю 4079 жінок, які отримували терапевтичні дози (1,25 або 2,5 мг) препарату Лівіал®, та 3476 жінок, які отримували плацебо. Тривалість лікування у цих дослідженнях становила від 2 місяців до 4,5 років. Нижче наведено небажані ефекти, які статистично достовірно частіше мали місце при лікуванні тиболоном, ніж при застосуванні плацебо. Таблиця 2. Побічні ефекти препарату Лівіал (2,5 мг). Системноорганний клас Часто(≥ 1% та < 10%) Нечасто (≥0,1% та < 1%) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Біль внизу живота Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Посилення росту волосся, у тому числі на обличчі Акне Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз Виділення з піхви, потовщення ендометрію, кров'яні виділення або кровотеча з піхви, біль у молочних залозах, генітальний свербіж, кандидозний вульвовагініт, біль у ділянці тазу, дисплазія шийки матки, вульвовагініт Мікоз, нагрубання молочних залоз, болючість сосків Лабораторні та інструментальні дані Збільшення маси тіла, відхилення результатів мазка із шийки матки Відхилення від нормальних значень цитологічних характеристик цервікального епітелію. Більшість побічних ефектів мало слабкий характер. Число випадків патології шийки матки (рак шийки матки) не збільшувалося при прийомі препарату Лівіал у порівнянні з плацебо. Іншими можливими побічними ефектами можуть бути (частота не встановлена): запаморочення, біль голови, мігрень; депресія; шкірні висипання, свербіж шкіри, себорейний дерматит; порушення зору (включаючи нечіткість зору); шлунково-кишкові розлади (діарея, метеоризм); затримка рідини в організмі; периферичні набряки; біль у суглобах та у м'язах; порушення функції печінки (включаючи підвищення активності трансаміназ). Ризик розвитку раку молочної залози У жінок, які отримують терапію комбінованими (естроген/гестаген) препаратами понад 5 років, відзначалося дворазове збільшення частоти діагностування раку молочної залози. Будь-який підвищений ризик у пацієнток, які отримують тільки естроген або тіболон, суттєво нижчий, ніж ризик, який спостерігається у пацієнток, які отримують терапію комбінованими (естроген/гестаген) препаратами. Рівень ризику залежить від тривалості застосування. Таблиця 3. Додатковий ризик розвитку раку молочної залози після 5 років застосування (за даними "Дослідження мільйона жінок"). Вікова група (роки) Додаткові випадки на 1000 пацієнток, які раніше не отримували ЗГТ, за період 5 років Відношення ризику* (95% ДІ) Додаткові випадки на 1000 пацієнток, які отримували ЗГТ понад 5 років (95% ДІ) ЗГТ лише естрогеном 50-65 9-12 1,2 1-2 (0-3) Терапія комбінованими (естроген/гестаген) препаратами 50-65 9-12 1,7 6 (5-7) Тіболон 50-65 9-12 1,3 3(0-6) ДІ – довірчий інтервал; * - сумарне відношення ризиків. Ставлення ризиків перестав бути постійним, воно зростає зі збільшенням тривалості застосування. Ризик розвитку раку ендометрію Ризик розвитку раку ендометрію становить близько 5 випадків на 1000 жінок з невидаленою маткою, які не одержують ЗГТ або тіболон. Найвищий ризик розвитку раку ендометрію спостерігався в рандомізованому плацебо-контрольованому дослідженні, що включало жінок, які на початковому етапі не були обстежені на наявність патології ендометрію, таким чином, дизайн дослідження був наближений до умов клінічної практики (дослідження LIFT, середній вік 68 років). У цьому дослідженні не було випадків раку ендометрію, діагностованого у групі плацебо (n= 1773) після спостереження протягом 2,9 років, порівняно з 4 випадками раку ендометрію у групі, яка отримувала препарат Лівіал® (n= 1746), що відповідає діагностиці 0,8 додаткового випадку раку ендометрію на 1000 жінок, які отримували препарат Лівіал протягом 1 року в даному дослідженні. Ризик розвитку ішемічного інсульту Відносний ризик розвитку ішемічного інсульту не залежить від віку або тривалості прийому препарату, але абсолютний ризик залежить від віку. Загальний ризик розвитку ішемічного інсульту у жінок, які приймають препарат Лівіал, збільшуватиметься з віком. Рандомізоване контрольоване дослідження протягом 2,9 років встановило 2,2-кратне збільшення ризику розвитку інсульту у жінок (середній вік 68 років), які приймали 1,25 мг препарату Лівіал® (28/2249) порівняно з плацебо (13/2257) . Більшість (80%) інсультів були ішемічними. Абсолютний ризик розвитку інсульту залежить від віку. Так, абсолютний ризик за період 5 років становить 3 випадки на 1000 жінок віком 50-59 років та 11 випадків на 1000 жінок віком 60-69 років. Для жінок, які приймають препарат Лівіал протягом 5 років, можна очікувати близько 4 додаткових випадків на 1000 пацієнток у віці 50-59 років та 13 додаткових випадків на 1000 пацієнток у віці 60-69 років. Були відмічені й інші небажані явища, пов'язані із застосуванням препаратів для ЗГТ, що містять тільки естроген, та ЗГТ комбінованими (естроген/гестаген) препаратами: Тривале застосування препаратів для ЗГТ, що містять лише естроген, та ЗГТ комбінованими (естроген/гестаген) препаратами було пов'язане з незначним підвищенням ризику розвитку раку яєчників. За даними "Дослідження мільйона жінок" [Million Women Study] ЗГТ протягом 5 років призводила до 1 додаткового випадку раку на 2500 пацієнток. Це дослідження показало, що відносний ризик виникнення раку яєчників при прийомі тиболону аналогічний до ризику при застосуванні інших препаратів для ЗГТ. Прийом препарату Лівіал пов'язаний із збільшенням відносного ризику розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ), тобто. тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії, в 1,3-3 рази. Подібне явище найчастіше відбувається під час першого року застосування препарату. Таблиця 4. Додатковий ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) при застосуванні понад 5 років за наслідками дослідження "Ініціатива здоров'я жінок". Вікова група (роки) Частота захворювань на 1000 жінок у групі плацебо понад 5 років Відношення ризиків (95% ДІ) Додаткові випадки на 1000 пацієнток, які отримують ЗГТ Тільки естроген перорально* 50-59 7 1,2 (0,6-2,4) 1 (-3-10) Комбінація естроген-прогестин перорально 50-59 4 2,3 (1,2-4,3) 5(1-13) Відзначається незначне збільшення ризику розвитку ішемічної хвороби серця у пацієнток віком від 60 років, які отримують ЗГТ комбінованими (естроген/гестаген) препаратами. Немає підстав вважати, що ризик розвитку інфаркту міокарда при прийомі тиболону відрізняється від ризику при застосуванні інших видів ЗГТ. Захворювання жовчного міхура (жовчнокам'яна хвороба, холецистит). Шкірні захворювання: хлоазму, мультиформна еритема, вузлувата еритема, судинна пурпура. Деменція на початку терапії у віці старше 65 років. панкреатит. Підвищення артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиЛівіал® посилює фібринолітичну активність крові, що може призвести до посилення протизгортання антикоагулянтів, зокрема варфарину, тому доза варфарину повинна бути відповідним чином відкоригована за МНО (міжнародне нормалізоване відношення). Одночасне застосування препарату Лівіал® та антикоагулянтів необхідно контролювати, особливо на початку та в кінці лікування препаратом Лівіал®. Існує лише обмежена інформація щодо фармакокінетичної взаємодії при лікуванні тиболоном. Дослідження in vivo продемонструвало, що спільне застосування з тиболоном невеликою мірою впливає на фармакокінетику субстрату цитохрому Р450 ЗА4 мідазоламу. Виходячи з цього, можлива наявність лікарської взаємодії з іншими субстратами CYP3A4. Лікарські препарати-індуктори CYP3A4, такі як барбітурати, карбамазепін, гідантоїни та рифампіцин, можуть підвищити метаболізм тиболону і таким чином вплинути на його терапевтичний ефект. Препарати, що містять продирявлений звіробій (Hypericum perforatum), можуть посилювати метаболізм естрогенів і прогестинів за допомогою індукції ізоферменту CYP3A4. Підвищений метаболізм естрогенів та прогестинів може призвести до зниження їх клінічного ефекту та зміни профілю маткових кровотеч.Спосіб застосування та дозиПрепарат Лівіал не слід приймати в період до закінчення 12 місяців після останньої природної менструації. Якщо препарат Лівіал почати приймати раніше зазначеного терміну, то збільшується ймовірність нерегулярних кров'янистих виділень/кровотеч з піхви. Перед початком прийому препарату Лівіал у разі появи кров'янистих виділень із статевих шляхів у жінки, яка приймає інший препарат ЗГТ або не приймає ЗГТ, слід виключити злоякісні новоутворення органів репродуктивної системи. Доза – одна таблетка на добу. Корекція дози з урахуванням віку не потрібна. Таблетки необхідно ковтати, запиваючи водою, переважно в один і той же час щодня. Блістер з препаратом Лівіал ® марковані днями тижня. Почніть прийом препарату з прийому таблетки, що відмічена поточним днем. Наприклад, якщо день прийому збігається з понеділком, необхідно прийняти таблетку, відзначену понеділком, з верхнього ряду блістера. Далі приймайте таблетки згідно з днями тижня. З наступного блістера таблетки приймаються без перепусток і перерв. Не допускайте пропуску прийому препарату при зміні блістера або упаковки. При лікуванні препаратом Лівіал не слід окремо призначати гестаген. При пропуску препарату Пропущену таблетку слід приймати одразу, як тільки згадають про це, але не пізніше ніж через 12 годин. Якщо прийом таблетки пропущений більш ніж на 12 годин, слід пропустити його та прийняти наступну таблетку у звичайний час. Не приймайте подвоєну дозу для пропущеної дози. Перехід із циклічного режиму прийому препарату для замісної гормональної терапії (ЗГТ) або з безперервного режиму прийому комбінованого препарату для ЗГТ При переході з циклічного режиму прийому препарату для ЗГТ лікування препаратом Лівіал® слід розпочинати наступного дня після завершення попередньої схеми лікування. У разі переходу з безперервного режиму прийому комбінованого препарату для ЗГТ лікування можна розпочинати будь-коли.ПередозуванняЯкщо Ви прийняли дуже багато таблеток, Вам необхідно звернутися до лікаря. Ознаки передозування можуть містити почуття нездужання, нудота або вагінальну кровотечу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Лівіал® не призначений для застосування як контрацептивний засіб і не захищає від небажаної вагітності. Рішення про початок прийому препарату Лівіал® має бути засноване на оцінці співвідношення "користь/ризик" з урахуванням всіх індивідуальних факторів ризику, а у жінок старше 60 років слід також взяти до уваги підвищення ризику розвитку інсультів. Для лікування постменопаузальних симптомів препарат Лівіал необхідно призначати лише щодо симптомів, які несприятливо впливають на якість життя. У всіх випадках необхідно не менше одного разу на рік проводити ретельну оцінку ризику та користі терапії, і слід продовжувати терапію препаратом Лівіал лише в період часу, коли користь від терапії перевищує ризик. Необхідно ретельно оцінити ризик розвитку інсульту, ризик розвитку раку молочної залози та раку ендометрію у кожної жінки з інтактною маткою, враховуючи всі індивідуальні фактори ризику, частоту виникнення та особливості обох видів раку та інсульту з точки зору виліковності, захворюваності та смертності. Докази відносного ризику, пов'язаного із замісною гормонотерапією (ЗГТ) або застосуванням тиболону для лікування передчасної менопаузи, обмежені. Разом з тим, співвідношення користь/ризик у жінок з передчасною менопаузою може бути сприятливішим, ніж у жінок старшого віку, через низький рівень абсолютного ризику у молодших жінок. Медичне обстеження/спостереження До початку або відновлення терапії індивідуальний та сімейний медичний анамнез. Фізичне обстеження (включаючи обстеження органів малого тазу та молочних залоз) має проводитися з урахуванням даних анамнезу, абсолютних та відносних протипоказань. Під час терапії рекомендовані профілактичні повторні огляди, частота та характер яких визначаються індивідуальними особливостями пацієнтки, але не рідше 1 разу на 6 місяців. Зокрема, жінка має бути поінформована про необхідність повідомлення лікаря про зміни у молочних залозах. Обстеження, включаючи відповідні методи візуалізації, наприклад, мамографію, необхідно проводити відповідно до прийнятої в даний час схеми обстеження, адаптованої до клінічних потреб кожної пацієнтки, але не рідше 1 разу на 6 місяців. Причини для негайного скасування терапії та негайного звернення до лікаря Терапію слід припинити у разі виявлення протипоказання та/або при наступних станах/захворюваннях: жовтяниця або погіршення функції печінки; раптове підвищення артеріального тиску, що відрізняється від нормальних показників артеріального тиску, характерних для пацієнтки; виникнення головного болю типу мігрені. Гіперплазія та рак ендометрію Дані рандомізованих контрольованих клінічних досліджень суперечливі, проте дані спостережних досліджень показали збільшення ризику гіперплазії або раку ендометрію у жінок, які приймають препарат Лівіал®. Ці дослідження показали, що ризик розвитку раку ендометрію підвищується із збільшенням тривалості застосування препарату. Тиболон може збільшувати товщину ендометрію, що вимірюється за допомогою трансвагінального ультразвукового дослідження. Протягом перших місяців лікування можуть спостерігатися "проривні" кровотечі та кров'яні виділення. При появі кров'янистих виділень/кровотечі на фоні застосування препарату Лівіал®, які: продовжуються більше 6 місяців від початку прийому препарату; починаються через 6 місяців після початку застосування препарату Лівіал і продовжуються навіть після того, як пацієнтка припинила застосування препарату Лівіал®, необхідно звернутися до лікаря – це може бути ознакою гіперплазії ендометрію. Рак молочної залози Дані різних клінічних досліджень з точки зору доказової медицини щодо ризику розвитку раку молочної залози при прийомі тиболону суперечливі, і потрібне проведення подальших досліджень. За даними "Дослідження мільйона жінок", було виявлено значне збільшення ризику розвитку раку молочної залози при застосуванні дози 2,5 мг. Цей ризик ставав явним через кілька років застосування препарату та зростав зі збільшенням тривалості застосування, повертаючись до вихідного рівня через кілька років (частіше через п'ять років) після припинення застосування препарату. Ці результати не були підтверджені в ході дослідження з використанням бази даних загальної (лікарської) практики (GPRD) [General Practice Research Database]. Рак яєчників Рак яєчників поширений значно менше, ніж рак молочної залози. Тривала (щонайменше 5-10 років) замісна монотерапія естрогенами пов'язувалась із незначним підвищенням ризику розвитку раку яєчників. Деякі дослідження, включаючи дослідження "Ініціатива здоров'я жінок" (WHI) [Women's Health Initiative], свідчать про те, що тривала терапія комбінованими препаратами для ЗГТ може мати аналогічний або дещо нижчий ризик. В "Дослідженні мільйона жінок" було показано, що відносний ризик розвитку раку яєчників при застосуванні тиболону був аналогічним до ризику, пов'язаного із застосуванням інших видів ЗГТ. Венозна тромбоемболія Препарати для ЗГТ, що містять тільки естрогени, або комбіновані препарати для ЗГТ, що містять естроген і гестаген, можуть збільшувати ризик виникнення венозної тромбоемболії (ВТЕ) (тобто тромбозу глибоких вен або тромбоемболії легеневої артерії) в 1,3 особливості протягом першого року застосування препаратів для ЗГТ За даними епідеміологічного дослідження з використанням баз даних Великобританії ризик розвитку ВТЕ, пов'язаний з прийомом тиболону, був нижчим, ніж ризик, пов'язаний із звичайною ЗГТ, але у зв'язку з тим, що на той час лише невелика частина жінок приймала тиболон, не можна виключити незначне збільшення ризику порівняно з жінками, які не приймали тиболон. Пацієнтки з відомими тромбофілічними станами мають підвищений ризик розвитку ВТЕ, і прийом препарату Лівіал може збільшити цей ризик, тому застосування препарату даною популяцією пацієнток протипоказане. Факторами ризику розвитку ВТЕ є застосування естрогенів, літній вік, широке оперативне втручання, тривала іммобілізація, ожиріння (індекс маси тіла (ІМТ) >30 кг/м2), вагітність та післяпологовий період, системний червоний вовчак та рак. У пацієнток після проведених хірургічних втручань необхідно особливу увагу приділяти профілактичним заходам для запобігання ВТЕ у післяопераційному періоді. За необхідності тривалої іммобілізації після операції рекомендовано тимчасове припинення прийому препарату Лівіал за 4-6 тижнів до проведення операції. Лікування не слід відновлювати доти, доки у жінки не відновиться рухова активність. Жінкам, у яких ВТЕ в анамнезі відсутня, але які мають родичів першого ступеня спорідненості, які мають в анамнезі тромбоз у молодому віці, може бути запропонований скринінг (слід інформувати жінку, що при скринінгу виявляється лише частина тромбофілічних станів). Якщо виявлено тромбофілічний стан, який відокремлений від тромбозу у родичів, або серйозне порушення (наприклад,дефіцит антитромбіну III, протеїну S, протеїну С або комбінація порушень), прийом препарату Лівіал протипоказаний. Щодо жінок, які вже отримують лікування антикоагулянтами, потрібен ретельний розгляд співвідношення користь/ризик застосування ЗГТ або тиболону. Якщо після початку лікування розвивається ВТЕ, прийом препарату слід припинити. Пацієнтки повинні бути поінформовані про необхідність негайного звернення до лікаря, якщо з'являться симптоми потенційної тромбоемболії (наприклад, біль та однобічний набряк нижньої кінцівки, раптовий біль у грудях, задишка). Ішемічна хвороба серця (ІХС) У рандомізованих контрольованих дослідженнях не отримано доказів захисту від інфаркту міокарда у жінок з наявністю або відсутністю ІХС, які отримували ЗГТ комбінованими препаратами (естроген/гестаген) або препаратами для ЗГТ, що містять лише естроген. В епідеміологічних дослідженнях з використанням бази GPRD не було отримано доказів захисту від інфаркту міокарда у жінок у постменопаузі, які отримували тіболон. Ішемічний інсульт Терапія препаратом Лівіал® збільшує ризик виникнення ішемічного інсульту, починаючи з першого року застосування. Абсолютний ризик виникнення інсульту суворо залежить від віку, і, отже, цей ефект тиболону тим більше, що більший вік. При виникненні незрозумілого мігренеподібного головного болю з або без порушення зору необхідно якнайшвидше звернутися до лікаря. У цьому випадку не можна приймати препарат доти, доки лікар не підтвердить безпеку продовження ЗГТ, оскільки такі головні болі можуть бути ранньою діагностичною ознакою можливого інсульту. Інші стани За наявними даними лікування препаратом Лівіал® призводило до значного дозозалежного зниження холестерину ЛПВЩ (ліпопротеїнів високої щільності) (з - 16,7% при дозі 1,25 мг до -21,8% при дозі 2,5 мг після 2 років застосування). Також знижувалася загальна концентрація тригліцеридів та ліпопротеїну. Зниження концентрації загального холестерину та холестерину ЛПДНЩ (ліпопротеїнів дуже низької щільності) не було дозозалежним. Концентрації холестерину ЛПНЩ (ліпопротеїнів низької щільності) не змінювалися. Клінічне значення цих даних поки що невідоме. Естрогени можуть спричинити затримку рідини, тому пацієнтки із серцевою або нирковою недостатністю повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря. Жінки з вже наявною гіпертригліцеридемією повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря під час терапії препаратом Лівіал®, оскільки рідкісні випадки значного підвищення концентрації тригліцеридів у плазмі крові, що сприяють розвитку панкреатиту, спостерігалися під час терапії естрогенами при цьому стані. Лікування препаратом Лівіал® призводить до дуже невеликого зниження тироксизв'язуючого глобуліну (ТСГ) та загального Т4. Концентрація загального ТЗ не змінюється. Лівіал® знижує концентрацію глобуліну, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ), тоді як концентрації кортикостероїдзв'язуючого глобуліну (КСГ) та циркулюючого кортизолу не змінюються. Застосування препаратів для ЗГТ не покращує когнітивну функцію. Є дані про підвищений ризик можливого розвитку деменції у жінок, на початку безперервної терапії комбінованими препаратами для ЗГТ або препаратами для ЗГТ, що містять лише естрогени, віком після 65 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не відзначено будь-якої дії Лівіалу на концентрацію уваги та реакцію, здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаурін WIRUD (Німеччина), стандартизований екстракт листя артишоку FINZELBERG (Німеччина), аскорбінова кислота, альфа-токоферолу ацетат, ретинолу пальмітат DSM Nutritional (Швейцарія). Капсули 30 шт. Властивості компонентівТаурін – амінокислота, яка утворюється в організмі при складних ферментативних процесах.
265,00 грн
212,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт кореневищ елеутерококу сухий, аскорбінова кислота, сухий екстракт листя зеленого чаю, сухий екстракт кореня женьшеню; мікрокристалічна целюлоза; желатинова капсула (желатин медичний, титану діоксид); діоксид кремнію аморфний, стеарат магнію, тальк.ХарактеристикаНерідко ми потрапляємо у ситуації, коли протягом кількох днів або навіть тижнів доводиться витрачати більше сил, ніж зазвичай. Це трапляється при зміні роботи або місця проживання, при підвищених фізичних та емоційних навантаженнях або навіть під час радісних, приємних для нас подій та підготовки до них (весілля, ювілей, відпустка тощо). Є й інші ситуації, що супроводжуються так званим «занепадом сил»: коли енергії в організму з тих чи інших причин недостатньо, а вона потрібна не лише для підтримки звичного способу життя, але й для відновлення природної роботи органів та систем. Це періоди відновлення після хвороб, стреси, перевтома. У разі виникає постійне почуття втоми, порушується якість сну, послаблюються захисні сили організму. У всіх цих обставинах на допомогу приходять адаптогени - речовини природного походження та рослини, які підвищують стійкість до стресів, активізують імунітет, сприяють виробленню енергії, тонізують та прискорюють відновлення природних сил організму. До найбільш відомих адаптогенів належать женьшень, елеутерокок (сибірський женьшень), зелений чай. Благотворний вплив на імунну систему має також вітамін С.Властивості компонентівДля женьшеню характерна сезонність дії: найбільш виражений ефект від його прийому спостерігається восени та взимку. Активні речовини женьшеню, які забезпечують його корисну дію, називаються гінсенозидами. Гінсенозиди покращують адаптацію організму до нових умов; підвищують стійкість до стресів; стимулюють розумову діяльність; тонізують; покращують апетит; надають загальнозміцнюючу дію; сприяють відновленню фізичної активності. Елеутерокок (сибірський женьшень). Зазвичай застосовується у вигляді екстракту коріння, активні речовини якого називаються елеутерозидами. Екстракт коренів елеутерококу тонізує, зменшує млявість та сонливість; сприяє підвищенню фізичної та розумової працездатності; зміцнює захисні сили організму; допомагає протистояти стресам, зменшує їх наслідки для організму. Зелений чай багатий різними флавоноїдами, які мають антиоксидантну та протизапальну дію. Крім того, корисні речовини, що містяться в зеленому чаї, зміцнюють захисні сили організму; захищають клітини від руйнування вільними радикалами, надмірна кількість яких утворюється під час стресу, підвищених навантажень; нормалізують обмін речовин. Вітамін С бере участь у виробленні енергії та інших важливих процесах обміну речовин; зміцнює захисні сили організму; має антиоксидантну дію; сприяє відновленню організму після хвороб, стресів, перевтоми.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела вітаміну С, джерела елеутерозидів, гінcенозидів, катехінів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1-2 капсули на день (вранці) під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Не є ліками.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Дозування: 1250 мг Фасування: N30 Форма випуску: капс. Упаковка: блистер Производитель: Обновление Завод-производитель: Обновление ПФК АО(Россия). .
Фасування: N30 Форма випуску: капс. Упакування: упак. Производитель: БИО 8 Завод-производитель: В-МИН+(Россия).
268,00 грн
187,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаДекстроза моногідрат, пектин, інулін, антистежуючий агент – діоксид кремнію аморфний, екстракт насіння фенхелю.ХарактеристикаРідке вугілля® є порошок, який необхідно розчинити у воді перед прийомом. Розчин, що вийшов в результаті, має консистенцію гелю, м'яко обволікає стінки шлунка і кишечника і повністю виключає можливість його механічного травмування. Пектин, розчиняючись у питній воді, утворює гель. Його можна образно уявити як губки з молекул. Просуваючись по ШКТ, пектинова губка захоплює продукти розпаду ліків, алергени, токсини та інші ксенобіотики (чужорідні речовини для організму), жовчні кислоти, гістамін, білірубін та інші токсичні продукти метаболізму, не дозволяючи їм всмоктуватися в кров. Пектин слабо розпадається у шлунку і не перетравлюється в кишечнику. Все захоплене пектиновою губкою виводиться з організму. Також молекули пектину з'єднуються з іонами важких металів і радіонуклідів, утворюючи нерозчинні солі, що не всмоктуються у ШКТ. Внаслідок цього важкі метали видаляються з організму. Часто речовини, шкідливі для організму людини, також згубно діють на мікрофлору ШКТ. Тому в комплексі з сорбентом пектином до складу засобу Рідке вугілля додано інулін, який сприяє відновленню природної мікрофлори кишечника. Інулін прискорює проходження харчової грудки по верхніх відділах шлунково-кишкового тракту, що сприяє якнайшвидшому виведенню шкідливих речовин. А в нижніх відділах кишечника інулін розпадається і служить живильним субстратом для біфідо-і лактобактерій. Інулін має вибіркову дію, тобто. стимулює розвиток корисної мікрофлори, але сприяє зростанню патогенних мікроорганізмів. Рідке вугілля® для дітей - це комплекс з натурального яблучного пектину, пребіотика інуліну та екстракту фенхелю. Екстракт фенхелю пом'якшує неприємні відчуття в животі завдяки спазмолітичним та вітрогонним властивостям.Властивості компонентівПектин, діоксид кремнію. Адсорбують та виводять з організму шкідливі речовини. Екстракт фенхелю. Знижує дискомфорт у ШКТ. Пектин, інулін. Стимулюють перистальтику ШКТ. Інулін. Відновлює мікрофлору кишечника, сприяє зростанню корисних біфідо- та лактобактерій. Обволікає стінки шлунка та кишечника, захищаючи від подразнення їжею, стимулює репаративні процеси у слизовій оболонці ШКТ.РекомендуєтьсяЯк біологічно активної добавки до їжі - додаткового джерела пектину та інуліну.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту.Спосіб застосування та дозиВміст саші (стику) розвести в 50-75 мл води кімнатної температури, приймати дітям старше трьох років 2-3 десь у день під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Фасування: N24 Форма випуску таб. д/розсмоктування Упакування: упак. Виробник: В-МІН ТОВ Завод-виробник: В-Мін ТОВ(Росія).
Фасування: N24 Форма випуску таб. д/розсмоктування Упакування: упак. Виробник: В-МІН ТОВ Завод-виробник: В-Мін ТОВ(Росія).
1 531,00 грн
1 496,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лізиноприлу дигідрату 5, 10 або 20 мг; допоміжні речовини: лудипрес (лактози моногідрат 93 ± 2%, повідон 3,5 ± 0,5%, кросповідон 3,5 ± 0,5%) 100 мг, целюлоза мікрокристалічна 57 мг/52 мг/42 мг, магнію стеа . Таблетки по 5 мг, 10 мг та 20 мг. По 14 або 15 таблеток у блістері. По 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиБілий круглі плоскоциліндричні таблетки.Фармакотерапевтична групаІнгібітор ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ).ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому препарату внутрішньо близько 25% лізиноприлу всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на абсорбцію препарату. Біодоступність – 29%. Розподіл. Майже не зв'язується із білками плазми крові. Максимальна концентрація у плазмі крові (90 нг/мл) досягається через 7 годин. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм. Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виведення. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить 12 годин. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені. У пацієнтів з нирковою недостатністю концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрації у плазмі у добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення максимальної концентрації у плазмі крові та збільшення періоду напіввиведення. У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою «концентрація-час» у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку.ФармакодинамікаІнгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск (АТ), переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантажень у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на тканинні ренін-ангіотензинові системи. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Антигіпертензивний ефект починається приблизно через 6 годин та зберігається протягом 24 годин. Тривалість ефекту також залежить від величини дози. Початок дії – за 1 год. Максимальний ефект визначається через 6-7 годин. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. При різкій відміні препарату не спостерігали вираженого підвищення артеріального тиску. Крім зниження артеріального тиску лізиноприл зменшує альбумінурію. У пацієнтів із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Лізиноприл не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія (в монотерапії або комбінації з іншими антигіпертензивними засобами); хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії для лікування пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди та/або діуретики); раннє лікування гострого інфаркту міокарда (у перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності); діабетична нефропатія (зниження альбумінурії у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу при нормальному артеріальному тиску та у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з артеріальною гіпертензією).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ; Ангіоневротичний набряк в анамнезі, у тому числі від застосування інгібіторів АПФ, спадковий набряк Квінке та/або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); Вагітність та період грудного вигодовування; Одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла); Одночасне застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) у пацієнтів з діабетичною нефропатією; Одночасне застосування з інгібіторами нейтральної ендопептидази (наприклад, препаратами, що містять сакубітрил) у зв'язку з високим ризиком розвитку ангіоневротичного набряку; Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: порушення функції нирок, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки, стан після трансплантації нирки, азотемія, гіперкаліємія, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, первинний гіперальдостеронізм, артеріальна гіпотензія захворювання сполучної тканини, пригнічення кістковомозкового кровотворення, стани, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові, гіповолемічні стани, застосування у пацієнтів, які перебувають на дієті з обмеженням кухонної солі, літній вік (старше 65 років), одночасне застосування інгібіторів АПФ з аліскіренмістіми препаратами II, цукровий діабет, застосування у пацієнтів негроїдної раси,проведення десенсибілізуючої терапії до отрути перетинчастокрилих, гемодіалізу, аферезі ліпопротеїнів низької щільності з використанням декстрансульфату, гострий інфаркт міокарда.Вагітність та лактаціяЗастосування лізиноприлу у період вагітності протипоказане. При встановленні вагітності прийом препарату слід припинити якомога раніше. Прийом інгібіторів АПФ у ІІ та ІІІ триместрі вагітності надає несприятливий вплив на плід (можливі виражене зниження артеріального тиску, ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпоплазія черепа, внутрішньоутробна смерть). Даних щодо негативних впливів препарату на плід у разі застосування під час І триместру немає. За новонародженими та грудними дітьми, які зазнали внутрішньоутробного впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження АТ, олігурії, гіперкаліємії. Лізиноприл проникає крізь плаценту. Немає даних про проникнення лізиноприлу у грудне молоко. На період лікування препаратом необхідно відмінити грудне вигодовування.Побічна діяНайпоширеніші побічні ефекти: запаморочення, біль голови, підвищена стомлюваність, діарея, сухий кашель, нудота. З боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, біль у грудях, рідко – ортостатична гіпотензія, тахікардія, брадикардія, посилення симптомів серцевої недостатності, порушення атріовентрикулярної провідності, інфаркт міокарда, прискорене серцебиття. З боку центральної нервової системи: лабільність настрою, сплутаність свідомості, парестезії, сонливість, судомні посмикування м'язів кінцівок та губ, рідко – астенічний синдром. З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія (зниження концентрації гемоглобіну, гематокриту, еритроцитопенію). Лабораторні показники: гіперкаліємія, гіпонатріємія, рідко – підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія, підвищення рівнів сечовини та креатиніну. З боку дихальної системи: диспное, бронхоспазм. З боку травного тракту: сухість у роті, анорексія, диспепсія, зміни смаку, біль у животі, панкреатит, гепатоцелюлярна або холестатична жовтяниця, гепатит. З боку шкірних покривів: кропив'янка, підвищене потовиділення, свербіж шкіри, алопеція, фотосенсибілізація. З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, гостра недостатність нирок, уремія, протеїнурія, зниження потенції. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, висипання на шкірі, свербіж, лихоманка, позитивні результати тесту на антинуклеарні антитіла, підвищення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), еозинофілія, лейкоцитоз. У дуже поодиноких випадках – інтерстиціальний ангіоневротичний набряк. Інші: міалгія, артралгія/артрит, васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиЛізиноприл зменшує виведення калію з організму під час лікування діуретиками. Потрібна особлива обережність при одночасному застосуванні препарату з: калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид), калієм, заступниками кухонної солі, що містять калій (підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при порушеній нирковій функції), тому їх можна спільно призначати тільки на основі лікаря при регулярному контролі рівня калію в сироватці крові та функції нирок. Обережно може бути застосований разом: з діуретиками: при додатковому введенні діуретика хворому, який приймає лізиноприл, як правило, настає адитивний антигіпертензивний ефект – ризик вираженого зниження артеріального тиску; з іншими антигіпертензивними засобами (адитивний ефект); з нестероїдними протизапальними препаратами (індометацин та ін.), у тому числі селективні інгібітори циклооксигенези-2 (ЦОГ-2), естрогенами, а також адреностимуляторами – зниження антигіпертензивної дії лізиноприлу; з літієм (виділення літію може зменшитися, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у сироватці крові); з антацидами та колестираміном - знижують всмоктування у шлунково-кишковому тракті; з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо – ризик розвитку гіпоглікемії. Етанол посилює дію препарату. При одночасному застосуванні інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ) та препаратів золота (натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію шкіри обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. При артеріальній гіпертензії пацієнтам, які не отримують інших антигіпертензивних засобів, призначають по 5 мг 1 раз на добу. За відсутності ефекту дозу збільшують кожні 2-3 дні на 5 мг до середньої терапевтичної дози 20-40 мг/добу (збільшення дози понад 40 мг/добу зазвичай не веде до подальшого зниження артеріального тиску). Звичайна добова підтримуюча доза – 20 мг. Максимальна добова доза – 40 мг. Повний ефект розвивається зазвичай через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати зі збільшенням дози. При недостатньому клінічному ефекті можливе комбінування препарату з іншими антигіпертензивними засобами. Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, прийом таких препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування препарату Лізіноприл-Акріхін. Якщо це неможливе, то початкова доза препарату Лізіноприл-Акріхін не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути виражене зниження артеріального тиску. При реноваскулярній гіпертензії або інших станах із підвищеною активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи доцільно призначати також низьку початкову дозу – 2,5-5 мг на день, під посиленим лікарським контролем (контроль артеріального тиску, функції нирок, концентрації калію у сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити залежно від динаміки артеріального тиску. При нирковій недостатності через те, що лізиноприл виділяється через нирки, початкова доза повинна бути визначена залежно від кліренсу креатиніну, потім відповідно до реакції на терапію, що проводиться, слід встановити підтримуючу дозу в умовах регулярного контролю функції нирок, рівня калію, натрію в сироватці крові. . Кліренс креатиніну 30-80 мл/хв. - Початкова доза 5-10 мг/день; Кліренс креатиніну 10-30 мл/хв. - Початкова доза 2,5-5 мг/день; Кліренс креатиніну менше 10 мл/хв. - Початкова доза 2,5 мг/день (включаючи і пацієнтів, підданих лікуванню гемодіалізом). При стійкій артеріальній гіпертензії показано тривалу підтримуючу терапію по 10-15 мг на добу. Для забезпечення режиму дозування лізиноприлу у дозі 2,5 мг слід застосовувати препарати лізиноприлу у дозах 2,5 мг або 5 мг (таблетки з ризиком) інших виробників. При хронічній серцевій недостатності починають з 2,5 мг 1 раз на добу, з подальшим збільшенням дози на 2,5 мг через 3-5 днів до звичайної підтримуючої добової дози 5-20 мг. Доза не повинна перевищувати 20 мг на добу. У людей похилого віку часто спостерігається більш виражена тривала гіпотензивна дія, що пов'язано зі зменшенням швидкості виведення лізиноприлу (рекомендується розпочинати лікування з 2,5 мг на добу). Гострий інфаркт міокарда (у складі комбінованої терапії при стабільних показниках гемодинаміки, систолічний артеріальний тиск не менше 100 мм рт ст). У першу добу – 5 мг внутрішньо, потім 5 мг через добу, 10 мг через дві доби і потім 10 мг 1 раз на добу. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда препарат застосовувати не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом першої 3-ї доби після гострого інфаркту міокарда у пацієнтів з низьким систолічним АТ (120 мм рт.ст. або нижче) слід призначати меншу дозу – 2,5 мг. У разі зниження АТ (систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст.), добову дозу в 5 мг можна, якщо необхідно, тимчасово знизити до 2,5 мг. У разі тривалого вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст. більше 1 години), лікування препаратом Лізіноприл-Акріхін треба припинити. Діабетична нефропатія. У пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу препарат застосовується у дозі 10 мг на добу, при необхідності дозу можна збільшити до 20 мг на добу з метою досягнення діастолічного артеріального тиску нижче 75 мм рт. ст. у положенні «сидячи». Пацієнтам з цукровим діабетом 2 типу препарат приймають у тій же дозі з метою досягнення діастолічного артеріального тиску нижче 90 мм рт. ст. у положенні «сидячи».ПередозуванняСимптоми (виникають при прийомі одноразової дози 50 мг та вище): виражене зниження артеріального тиску; сухість у роті, сонливість, затримка сечовипускання, запор, неспокій, підвищена дратівливість. Лікування: симптоматична терапія, внутрішньовенне введення рідини, контроль АТ, водно-електролітного балансу та нормалізація останнього. Лізиноприл можна видалити з організму за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСимптоматична артеріальна гіпотензія Найчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні обсягу рідини, викликаної терапією діуретиками, зменшенням кількості солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю з одночасною нирковою недостатністю або без неї, можливе виражене зниження артеріального тиску. Вона найчастіше виявляється у пацієнтів із тяжкою стадією хронічної серцевої недостатності, як наслідок застосування великих доз діуретиків, гіпонатріємії або порушеної функції нирок. У таких пацієнтів лікування лізиноприлом треба розпочинати під суворим контролем лікаря (з обережністю проводити підбір дози препарату та діуретиків). Подібних правил слід дотримуватись при призначенні пацієнтам з ішемічною хворобою серця, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Транзиторна гіпотензивна реакція не є протипоказанням прийому наступної дози препарату. При застосуванні препарату Лізиноприл-Акріхін у деяких пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, але з нормальним або зниженим рівнем артеріального тиску може спостерігатися зниження артеріального тиску, що зазвичай не є причиною припинення лікування. До початку лікування препаратом Лізіноприл-Акріхін, по можливості, слід нормалізувати концентрацію натрію та/або заповнити втрачений об'єм рідини, ретельно контролювати дію початкової дози лізиноприлу на пацієнта. Порушення функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок (КК менше 80 мл/хв) початкова доза Лізинопріл-Акріхін повинна бути підібрана відповідно до КК (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Регулярний контроль вмісту калію та концентрації креатиніну в плазмі є обов'язковою тактикою лікування таких пацієнтів. У пацієнтів із ХСН артеріальна гіпотензія може призвести до погіршення функції нирок. У таких пацієнтів відзначалися випадки гострої ниркової недостатності, звичайно оборотної. У разі стенозу ниркової артерії (особливо при двосторонньому стенозі, або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при недостатності кровообігу внаслідок нестачі натрію та/або рідини, застосування препарату Лізіноприл-Акріхін може призвести і до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності. , яка зазвичай виявляється незворотною після відміни препарату У пацієнтів із двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки, при лікуванні інгібіторами АПФ у деяких випадках спостерігали підвищення концентрації азоту сечовини у плазмі та сироваткового креатиніну. Ці зміни практично завжди були оборотними та зникали після відміни інгібітора АПФ. Дані ускладнення особливо притаманні пацієнтам із наявними порушеннями функції нирок. Якщо пацієнт має реноваскулярну гіпертензію, то ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності підвищується. У цій категорії пацієнтів лікування слід розпочинати з менших доз препарату під медичним контролем. Підвищення концентрації азоту сечовини у плазмі крові та сироваткового креатиніну також відзначали у пацієнтів з артеріальною гіпертензією без супутнього порушення функції нирок, особливо при одночасному застосуванні лізиноприлу та діуретиків. Зазначені зміни були легким ступенем тяжкості, а показники поверталися до норми після відміни лізиноприлу або діуретика. При гострому інфаркті міокарда Показано застосування стандартної терапії (тромболітики, ацетилсаліцилова кислота, бета-адреноблокатори). Препарат Лізиноприл-Акріхін можна застосовувати разом із внутрішньовенним введенням або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Хірургічне втручання/загальна анестезія При великих хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. Трансплантація нирки Дані щодо застосування лізиноприлу у пацієнтів після трансплантації нирки відсутні. Порушення функції печінки Застосування інгібіторів АПФ може призводити до розвитку холестатичної жовтяниці з прогресуванням аж до фульмінантного некрозу печінки (і в окремих випадках летальному наслідку), тому необхідно припинити прийом препарату при підвищенні активності «печінкових» трансаміназ та появі симптомів холестазу. Мітральний стеноз/аортальний стеноз/гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія Лізиноприл, як і інші інгібітори АПФ, повинен обережно призначатися пацієнтам з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також пацієнтам з мітральним стенозом. Анафілактичні реакції при проведенні аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні процедури аферезу ЛПНЩ з використанням декстран сульфату можуть розвиватися анафілактоїдні реакції, що загрожують життю. Для запобігання анафілактоїдної реакції слід тимчасово припинити терапію інгібіторами АПФ перед кожною процедурою аферезу. Анафілактоїдні реакції при проведенні десенсибілізації Є окремі повідомлення про розвиток анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ під час десенсибілізуючої терапії, наприклад отрутою перетинчастокрилих комах. Інгібітори АПФ необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів, схильних до алергічних реакцій, які проходять процедури десенсибілізації. Слід уникати застосування інгібіторів АПФ пацієнтам, які отримують імунотерапію бджолиною отрутою. Проте, цієї реакції можна уникнути шляхом тимчасової відміни інгібітору АПФ до початку процедури десенсибілізації. Підвищена чутливість/ангіоневротичний набряк Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, який може виникнути у будь-який період лікування, рідко відзначався у пацієнтів, які приймають інгібітор АПФ, включаючи лізиноприл. У цьому випадку лікування препаратом необхідно якнайшвидше припинити, а за пацієнтом встановити спостереження до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів та летального результату, тому необхідно негайно проводити відповідну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) підшкірно) та/або заходи щодо забезпечення прохідності шляхів. У випадках, коли набряк локалізується лише на обличчі та губах, стан найчастіше проходить без лікування, проте можливе застосування антигістамінних засобів. Ризик розвитку ангіоневротичного набряку підвищується у пацієнтів, які мають в анамнезі ангіоневротичний набряк, не пов'язаний із попереднім лікуванням інгібіторами АПФ. У поодиноких випадках на тлі терапії інгібіторами АПФ розвивається інтестинальний набряк. При цьому у пацієнтів відзначається біль у животі як ізольований симптом або у поєднанні з нудотою та блюванням, у деяких випадках без попереднього ангіоневротичного набряку обличчя та з нормальним вмістом С1-естерази. Діагноз встановлюється за допомогою комп'ютерної томографії черевної порожнини, ультразвукового дослідження або на момент хірургічного втручання. Симптоми зникають після припинення інгібіторів АПФ. У пацієнтів з болем у животі, які приймають інгібітори АПФ, при проведенні диференціального діагнозу необхідно враховувати можливість розвитку ангіоневротичного набряку кишечника. Гемодіаліз У пацієнтів, які перебували на гемодіалізі з використанням високопроточних мембран (наприклад, AN69®), були виявлені випадки розвитку анафілактичних реакцій на фоні терапії інгібіторами АПФ. Слід уникати призначення інгібіторів АПФ при використанні такого типу мембран. Нейтропенія/агранулоцитоз/тромбоцитопенія/анемія На фоні прийому інгібіторів АПФ можуть виникати нейтропенія/агранулоцитоз, тромбоцитопенія та анемія. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та за відсутності інших обтяжливих факторів нейтропенія розвивається рідко. З особливою обережністю слід застосовувати препарат Лізіноприл-Акріхін у пацієнтів із системними захворюваннями сполучної тканини, на фоні прийому імунодепресантів, алопуринолу або прокаїнаміду, особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок. У деяких пацієнтів виникали важкі інфекції, у ряді випадків стійкі до інтенсивної антибіотикотерапії. При призначенні препарату таким пацієнтам рекомендується періодично контролювати вміст лейкоцитів у крові. Пацієнти повинні повідомляти лікаря про будь-які ознаки інфекційних захворювань (наприклад, біль у горлі, гарячка). Сухий кашель При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Етнічні відмінності Слід враховувати, що у пацієнтів негроїдної раси ризик розвитку ангіоневротичного набряку є вищим. Як і інші інгібітори АПФ, лізиноприл менш ефективний щодо зниження артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси. Цей ефект пов'язаний з вираженим переважанням низькоренінового статусу у пацієнтів негроїдної раси з артеріальною гіпертензією. Подвійна блокада РААС Повідомлялося про випадки артеріальної гіпотензії, непритомність, інсульт, гіперкаліємію та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) у сприйнятливих пацієнтів особливо при одночасному застосуванні з лікарськими препаратами, що впливають на цю систему. Тому спільне застосування інгібітору АПФ та антагоніста рецепторів ангіотензину II або аліскірену не рекомендується. Поєднання з аліскіреном протипоказане у пацієнтів із цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (КК менше 60 мл/хв). Цукровий діабет При застосуванні препарату пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсуліну, протягом першого місяця терапії необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові. Гіперкаліємія Під час терапії інгібіторами АПФ, у тому числі лізиноприлом, може розвинутись гіперкаліємія. Факторами ризику гіперкаліємії є ниркова недостатність, літній вік, цукровий діабет, деякі супутні стани (наприклад, зниження ОЦК, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз), одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків (таких як спіронолактон, еплеренон, тріамтерен, також або калійвмісних замінників харчової солі та застосування інших препаратів, що сприяють підвищенню вмісту калію в плазмі (наприклад, гепарин). Гіперкаліємія може призвести до серйозних порушень серцевого ритму, іноді з летальним кінцем. Одночасне застосування перелічених вище препаратів слід проводити з обережністю. Рекомендовано регулярний моніторинг вмісту калію у сироватці крові. У пацієнтів похилого віку та сама доза призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність при визначенні дози. Оскільки не можна виключити потенційного ризику виникнення агранулоцитозу, потрібен періодичний контроль картини крові. При застосуванні препарату в умовах діалізу з поліакрил-нітрил-мембраною може виникати анафілактичний шок, тому рекомендується інший тип мембрани для діалізу, або призначення інших антигіпертензивних засобів. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Немає даних про вплив лізиноприлу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами, застосованого в терапевтичних дозах, проте необхідно враховувати, що можливе виникнення запаморочення, тому слід бути обережним.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лізиноприлу дигідрату 5, 10 або 20 мг; допоміжні речовини: лудипрес (лактози моногідрат 93 ± 2%, повідон 3,5 ± 0,5%, кросповідон 3,5 ± 0,5%) 100 мг, целюлоза мікрокристалічна 57 мг/52 мг/42 мг, магнію стеа . Таблетки по 5 мг, 10 мг та 20 мг. По 14 або 15 таблеток у блістері. По 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиБілий круглі плоскоциліндричні таблетки.Фармакотерапевтична групаІнгібітор ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ).ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому препарату внутрішньо близько 25% лізиноприлу всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на абсорбцію препарату. Біодоступність – 29%. Розподіл. Майже не зв'язується із білками плазми крові. Максимальна концентрація у плазмі крові (90 нг/мл) досягається через 7 годин. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм. Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виведення. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить 12 годин. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені. У пацієнтів з нирковою недостатністю концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрації у плазмі у добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення максимальної концентрації у плазмі крові та збільшення періоду напіввиведення. У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою «концентрація-час» у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку.ФармакодинамікаІнгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск (АТ), переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантажень у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на тканинні ренін-ангіотензинові системи. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Антигіпертензивний ефект починається приблизно через 6 годин та зберігається протягом 24 годин. Тривалість ефекту також залежить від величини дози. Початок дії – за 1 год. Максимальний ефект визначається через 6-7 годин. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. При різкій відміні препарату не спостерігали вираженого підвищення артеріального тиску. Крім зниження артеріального тиску лізиноприл зменшує альбумінурію. У пацієнтів із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Лізиноприл не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія (в монотерапії або комбінації з іншими антигіпертензивними засобами); хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії для лікування пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди та/або діуретики); раннє лікування гострого інфаркту міокарда (у перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності); діабетична нефропатія (зниження альбумінурії у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу при нормальному артеріальному тиску та у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з артеріальною гіпертензією).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ; Ангіоневротичний набряк в анамнезі, у тому числі від застосування інгібіторів АПФ, спадковий набряк Квінке та/або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); Вагітність та період грудного вигодовування; Одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла); Одночасне застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) у пацієнтів з діабетичною нефропатією; Одночасне застосування з інгібіторами нейтральної ендопептидази (наприклад, препаратами, що містять сакубітрил) у зв'язку з високим ризиком розвитку ангіоневротичного набряку; Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: порушення функції нирок, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки, стан після трансплантації нирки, азотемія, гіперкаліємія, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, первинний гіперальдостеронізм, артеріальна гіпотензія захворювання сполучної тканини, пригнічення кістковомозкового кровотворення, стани, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові, гіповолемічні стани, застосування у пацієнтів, які перебувають на дієті з обмеженням кухонної солі, літній вік (старше 65 років), одночасне застосування інгібіторів АПФ з аліскіренмістіми препаратами II, цукровий діабет, застосування у пацієнтів негроїдної раси,проведення десенсибілізуючої терапії до отрути перетинчастокрилих, гемодіалізу, аферезі ліпопротеїнів низької щільності з використанням декстрансульфату, гострий інфаркт міокарда.Вагітність та лактаціяЗастосування лізиноприлу у період вагітності протипоказане. При встановленні вагітності прийом препарату слід припинити якомога раніше. Прийом інгібіторів АПФ у ІІ та ІІІ триместрі вагітності надає несприятливий вплив на плід (можливі виражене зниження артеріального тиску, ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпоплазія черепа, внутрішньоутробна смерть). Даних щодо негативних впливів препарату на плід у разі застосування під час І триместру немає. За новонародженими та грудними дітьми, які зазнали внутрішньоутробного впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження АТ, олігурії, гіперкаліємії. Лізиноприл проникає крізь плаценту. Немає даних про проникнення лізиноприлу у грудне молоко. На період лікування препаратом необхідно відмінити грудне вигодовування.Побічна діяНайпоширеніші побічні ефекти: запаморочення, біль голови, підвищена стомлюваність, діарея, сухий кашель, нудота. З боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, біль у грудях, рідко – ортостатична гіпотензія, тахікардія, брадикардія, посилення симптомів серцевої недостатності, порушення атріовентрикулярної провідності, інфаркт міокарда, прискорене серцебиття. З боку центральної нервової системи: лабільність настрою, сплутаність свідомості, парестезії, сонливість, судомні посмикування м'язів кінцівок та губ, рідко – астенічний синдром. З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія (зниження концентрації гемоглобіну, гематокриту, еритроцитопенію). Лабораторні показники: гіперкаліємія, гіпонатріємія, рідко – підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія, підвищення рівнів сечовини та креатиніну. З боку дихальної системи: диспное, бронхоспазм. З боку травного тракту: сухість у роті, анорексія, диспепсія, зміни смаку, біль у животі, панкреатит, гепатоцелюлярна або холестатична жовтяниця, гепатит. З боку шкірних покривів: кропив'янка, підвищене потовиділення, свербіж шкіри, алопеція, фотосенсибілізація. З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, гостра недостатність нирок, уремія, протеїнурія, зниження потенції. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, висипання на шкірі, свербіж, лихоманка, позитивні результати тесту на антинуклеарні антитіла, підвищення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), еозинофілія, лейкоцитоз. У дуже поодиноких випадках – інтерстиціальний ангіоневротичний набряк. Інші: міалгія, артралгія/артрит, васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиЛізиноприл зменшує виведення калію з організму під час лікування діуретиками. Потрібна особлива обережність при одночасному застосуванні препарату з: калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид), калієм, заступниками кухонної солі, що містять калій (підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при порушеній нирковій функції), тому їх можна спільно призначати тільки на основі лікаря при регулярному контролі рівня калію в сироватці крові та функції нирок. Обережно може бути застосований разом: з діуретиками: при додатковому введенні діуретика хворому, який приймає лізиноприл, як правило, настає адитивний антигіпертензивний ефект – ризик вираженого зниження артеріального тиску; з іншими антигіпертензивними засобами (адитивний ефект); з нестероїдними протизапальними препаратами (індометацин та ін.), у тому числі селективні інгібітори циклооксигенези-2 (ЦОГ-2), естрогенами, а також адреностимуляторами – зниження антигіпертензивної дії лізиноприлу; з літієм (виділення літію може зменшитися, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у сироватці крові); з антацидами та колестираміном - знижують всмоктування у шлунково-кишковому тракті; з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо – ризик розвитку гіпоглікемії. Етанол посилює дію препарату. При одночасному застосуванні інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ) та препаратів золота (натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію шкіри обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. При артеріальній гіпертензії пацієнтам, які не отримують інших антигіпертензивних засобів, призначають по 5 мг 1 раз на добу. За відсутності ефекту дозу збільшують кожні 2-3 дні на 5 мг до середньої терапевтичної дози 20-40 мг/добу (збільшення дози понад 40 мг/добу зазвичай не веде до подальшого зниження артеріального тиску). Звичайна добова підтримуюча доза – 20 мг. Максимальна добова доза – 40 мг. Повний ефект розвивається зазвичай через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати зі збільшенням дози. При недостатньому клінічному ефекті можливе комбінування препарату з іншими антигіпертензивними засобами. Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, прийом таких препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування препарату Лізіноприл-Акріхін. Якщо це неможливе, то початкова доза препарату Лізіноприл-Акріхін не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути виражене зниження артеріального тиску. При реноваскулярній гіпертензії або інших станах із підвищеною активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи доцільно призначати також низьку початкову дозу – 2,5-5 мг на день, під посиленим лікарським контролем (контроль артеріального тиску, функції нирок, концентрації калію у сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити залежно від динаміки артеріального тиску. При нирковій недостатності через те, що лізиноприл виділяється через нирки, початкова доза повинна бути визначена залежно від кліренсу креатиніну, потім відповідно до реакції на терапію, що проводиться, слід встановити підтримуючу дозу в умовах регулярного контролю функції нирок, рівня калію, натрію в сироватці крові. . Кліренс креатиніну 30-80 мл/хв. - Початкова доза 5-10 мг/день; Кліренс креатиніну 10-30 мл/хв. - Початкова доза 2,5-5 мг/день; Кліренс креатиніну менше 10 мл/хв. - Початкова доза 2,5 мг/день (включаючи і пацієнтів, підданих лікуванню гемодіалізом). При стійкій артеріальній гіпертензії показано тривалу підтримуючу терапію по 10-15 мг на добу. Для забезпечення режиму дозування лізиноприлу у дозі 2,5 мг слід застосовувати препарати лізиноприлу у дозах 2,5 мг або 5 мг (таблетки з ризиком) інших виробників. При хронічній серцевій недостатності починають з 2,5 мг 1 раз на добу, з подальшим збільшенням дози на 2,5 мг через 3-5 днів до звичайної підтримуючої добової дози 5-20 мг. Доза не повинна перевищувати 20 мг на добу. У людей похилого віку часто спостерігається більш виражена тривала гіпотензивна дія, що пов'язано зі зменшенням швидкості виведення лізиноприлу (рекомендується розпочинати лікування з 2,5 мг на добу). Гострий інфаркт міокарда (у складі комбінованої терапії при стабільних показниках гемодинаміки, систолічний артеріальний тиск не менше 100 мм рт ст). У першу добу – 5 мг внутрішньо, потім 5 мг через добу, 10 мг через дві доби і потім 10 мг 1 раз на добу. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда препарат застосовувати не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом першої 3-ї доби після гострого інфаркту міокарда у пацієнтів з низьким систолічним АТ (120 мм рт.ст. або нижче) слід призначати меншу дозу – 2,5 мг. У разі зниження АТ (систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст.), добову дозу в 5 мг можна, якщо необхідно, тимчасово знизити до 2,5 мг. У разі тривалого вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст. більше 1 години), лікування препаратом Лізіноприл-Акріхін треба припинити. Діабетична нефропатія. У пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу препарат застосовується у дозі 10 мг на добу, при необхідності дозу можна збільшити до 20 мг на добу з метою досягнення діастолічного артеріального тиску нижче 75 мм рт. ст. у положенні «сидячи». Пацієнтам з цукровим діабетом 2 типу препарат приймають у тій же дозі з метою досягнення діастолічного артеріального тиску нижче 90 мм рт. ст. у положенні «сидячи».ПередозуванняСимптоми (виникають при прийомі одноразової дози 50 мг та вище): виражене зниження артеріального тиску; сухість у роті, сонливість, затримка сечовипускання, запор, неспокій, підвищена дратівливість. Лікування: симптоматична терапія, внутрішньовенне введення рідини, контроль АТ, водно-електролітного балансу та нормалізація останнього. Лізиноприл можна видалити з організму за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСимптоматична артеріальна гіпотензія Найчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні обсягу рідини, викликаної терапією діуретиками, зменшенням кількості солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю з одночасною нирковою недостатністю або без неї, можливе виражене зниження артеріального тиску. Вона найчастіше виявляється у пацієнтів із тяжкою стадією хронічної серцевої недостатності, як наслідок застосування великих доз діуретиків, гіпонатріємії або порушеної функції нирок. У таких пацієнтів лікування лізиноприлом треба розпочинати під суворим контролем лікаря (з обережністю проводити підбір дози препарату та діуретиків). Подібних правил слід дотримуватись при призначенні пацієнтам з ішемічною хворобою серця, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Транзиторна гіпотензивна реакція не є протипоказанням прийому наступної дози препарату. При застосуванні препарату Лізиноприл-Акріхін у деяких пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, але з нормальним або зниженим рівнем артеріального тиску може спостерігатися зниження артеріального тиску, що зазвичай не є причиною припинення лікування. До початку лікування препаратом Лізіноприл-Акріхін, по можливості, слід нормалізувати концентрацію натрію та/або заповнити втрачений об'єм рідини, ретельно контролювати дію початкової дози лізиноприлу на пацієнта. Порушення функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок (КК менше 80 мл/хв) початкова доза Лізинопріл-Акріхін повинна бути підібрана відповідно до КК (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Регулярний контроль вмісту калію та концентрації креатиніну в плазмі є обов'язковою тактикою лікування таких пацієнтів. У пацієнтів із ХСН артеріальна гіпотензія може призвести до погіршення функції нирок. У таких пацієнтів відзначалися випадки гострої ниркової недостатності, звичайно оборотної. У разі стенозу ниркової артерії (особливо при двосторонньому стенозі, або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при недостатності кровообігу внаслідок нестачі натрію та/або рідини, застосування препарату Лізіноприл-Акріхін може призвести і до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності. , яка зазвичай виявляється незворотною після відміни препарату У пацієнтів із двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки, при лікуванні інгібіторами АПФ у деяких випадках спостерігали підвищення концентрації азоту сечовини у плазмі та сироваткового креатиніну. Ці зміни практично завжди були оборотними та зникали після відміни інгібітора АПФ. Дані ускладнення особливо притаманні пацієнтам із наявними порушеннями функції нирок. Якщо пацієнт має реноваскулярну гіпертензію, то ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності підвищується. У цій категорії пацієнтів лікування слід розпочинати з менших доз препарату під медичним контролем. Підвищення концентрації азоту сечовини у плазмі крові та сироваткового креатиніну також відзначали у пацієнтів з артеріальною гіпертензією без супутнього порушення функції нирок, особливо при одночасному застосуванні лізиноприлу та діуретиків. Зазначені зміни були легким ступенем тяжкості, а показники поверталися до норми після відміни лізиноприлу або діуретика. При гострому інфаркті міокарда Показано застосування стандартної терапії (тромболітики, ацетилсаліцилова кислота, бета-адреноблокатори). Препарат Лізиноприл-Акріхін можна застосовувати разом із внутрішньовенним введенням або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Хірургічне втручання/загальна анестезія При великих хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. Трансплантація нирки Дані щодо застосування лізиноприлу у пацієнтів після трансплантації нирки відсутні. Порушення функції печінки Застосування інгібіторів АПФ може призводити до розвитку холестатичної жовтяниці з прогресуванням аж до фульмінантного некрозу печінки (і в окремих випадках летальному наслідку), тому необхідно припинити прийом препарату при підвищенні активності «печінкових» трансаміназ та появі симптомів холестазу. Мітральний стеноз/аортальний стеноз/гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія Лізиноприл, як і інші інгібітори АПФ, повинен обережно призначатися пацієнтам з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також пацієнтам з мітральним стенозом. Анафілактичні реакції при проведенні аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні процедури аферезу ЛПНЩ з використанням декстран сульфату можуть розвиватися анафілактоїдні реакції, що загрожують життю. Для запобігання анафілактоїдної реакції слід тимчасово припинити терапію інгібіторами АПФ перед кожною процедурою аферезу. Анафілактоїдні реакції при проведенні десенсибілізації Є окремі повідомлення про розвиток анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ під час десенсибілізуючої терапії, наприклад отрутою перетинчастокрилих комах. Інгібітори АПФ необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів, схильних до алергічних реакцій, які проходять процедури десенсибілізації. Слід уникати застосування інгібіторів АПФ пацієнтам, які отримують імунотерапію бджолиною отрутою. Проте, цієї реакції можна уникнути шляхом тимчасової відміни інгібітору АПФ до початку процедури десенсибілізації. Підвищена чутливість/ангіоневротичний набряк Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, який може виникнути у будь-який період лікування, рідко відзначався у пацієнтів, які приймають інгібітор АПФ, включаючи лізиноприл. У цьому випадку лікування препаратом необхідно якнайшвидше припинити, а за пацієнтом встановити спостереження до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів та летального результату, тому необхідно негайно проводити відповідну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) підшкірно) та/або заходи щодо забезпечення прохідності шляхів. У випадках, коли набряк локалізується лише на обличчі та губах, стан найчастіше проходить без лікування, проте можливе застосування антигістамінних засобів. Ризик розвитку ангіоневротичного набряку підвищується у пацієнтів, які мають в анамнезі ангіоневротичний набряк, не пов'язаний із попереднім лікуванням інгібіторами АПФ. У поодиноких випадках на тлі терапії інгібіторами АПФ розвивається інтестинальний набряк. При цьому у пацієнтів відзначається біль у животі як ізольований симптом або у поєднанні з нудотою та блюванням, у деяких випадках без попереднього ангіоневротичного набряку обличчя та з нормальним вмістом С1-естерази. Діагноз встановлюється за допомогою комп'ютерної томографії черевної порожнини, ультразвукового дослідження або на момент хірургічного втручання. Симптоми зникають після припинення інгібіторів АПФ. У пацієнтів з болем у животі, які приймають інгібітори АПФ, при проведенні диференціального діагнозу необхідно враховувати можливість розвитку ангіоневротичного набряку кишечника. Гемодіаліз У пацієнтів, які перебували на гемодіалізі з використанням високопроточних мембран (наприклад, AN69®), були виявлені випадки розвитку анафілактичних реакцій на фоні терапії інгібіторами АПФ. Слід уникати призначення інгібіторів АПФ при використанні такого типу мембран. Нейтропенія/агранулоцитоз/тромбоцитопенія/анемія На фоні прийому інгібіторів АПФ можуть виникати нейтропенія/агранулоцитоз, тромбоцитопенія та анемія. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та за відсутності інших обтяжливих факторів нейтропенія розвивається рідко. З особливою обережністю слід застосовувати препарат Лізіноприл-Акріхін у пацієнтів із системними захворюваннями сполучної тканини, на фоні прийому імунодепресантів, алопуринолу або прокаїнаміду, особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок. У деяких пацієнтів виникали важкі інфекції, у ряді випадків стійкі до інтенсивної антибіотикотерапії. При призначенні препарату таким пацієнтам рекомендується періодично контролювати вміст лейкоцитів у крові. Пацієнти повинні повідомляти лікаря про будь-які ознаки інфекційних захворювань (наприклад, біль у горлі, гарячка). Сухий кашель При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Етнічні відмінності Слід враховувати, що у пацієнтів негроїдної раси ризик розвитку ангіоневротичного набряку є вищим. Як і інші інгібітори АПФ, лізиноприл менш ефективний щодо зниження артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси. Цей ефект пов'язаний з вираженим переважанням низькоренінового статусу у пацієнтів негроїдної раси з артеріальною гіпертензією. Подвійна блокада РААС Повідомлялося про випадки артеріальної гіпотензії, непритомність, інсульт, гіперкаліємію та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) у сприйнятливих пацієнтів особливо при одночасному застосуванні з лікарськими препаратами, що впливають на цю систему. Тому спільне застосування інгібітору АПФ та антагоніста рецепторів ангіотензину II або аліскірену не рекомендується. Поєднання з аліскіреном протипоказане у пацієнтів із цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (КК менше 60 мл/хв). Цукровий діабет При застосуванні препарату пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсуліну, протягом першого місяця терапії необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові. Гіперкаліємія Під час терапії інгібіторами АПФ, у тому числі лізиноприлом, може розвинутись гіперкаліємія. Факторами ризику гіперкаліємії є ниркова недостатність, літній вік, цукровий діабет, деякі супутні стани (наприклад, зниження ОЦК, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз), одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків (таких як спіронолактон, еплеренон, тріамтерен, також або калійвмісних замінників харчової солі та застосування інших препаратів, що сприяють підвищенню вмісту калію в плазмі (наприклад, гепарин). Гіперкаліємія може призвести до серйозних порушень серцевого ритму, іноді з летальним кінцем. Одночасне застосування перелічених вище препаратів слід проводити з обережністю. Рекомендовано регулярний моніторинг вмісту калію у сироватці крові. У пацієнтів похилого віку та сама доза призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність при визначенні дози. Оскільки не можна виключити потенційного ризику виникнення агранулоцитозу, потрібен періодичний контроль картини крові. При застосуванні препарату в умовах діалізу з поліакрил-нітрил-мембраною може виникати анафілактичний шок, тому рекомендується інший тип мембрани для діалізу, або призначення інших антигіпертензивних засобів. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Немає даних про вплив лізиноприлу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами, застосованого в терапевтичних дозах, проте необхідно враховувати, що можливе виникнення запаморочення, тому слід бути обережним.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
283,00 грн
185,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПектин яблучний, інулін, діоксид кремнію аморфний (Е551), таурин, ароматизатор натуральний яблучний, янтарна кислота, декстроза моногідрат.ХарактеристикаРідке вугілля® є порошок, який необхідно розчинити у воді перед прийомом. Розчин, що вийшов в результаті, має консистенцію гелю, м'яко обволікає стінки шлунка і кишечника і повністю виключає можливість його механічного травмування. Пектин, розчиняючись у питній воді, утворює гель. Його можна образно уявити як губки з молекул. Просуваючись по ШКТ, пектинова губка захоплює продукти розпаду ліків, алергени, токсини та інші ксенобіотики (чужорідні речовини для організму), жовчні кислоти, гістамін, білірубін та інші токсичні продукти метаболізму, не дозволяючи їм всмоктуватися в кров. Пектин слабо розпадається у шлунку і не перетравлюється в кишечнику. Все захоплене пектиновою губкою виводиться з організму. Також молекули пектину з'єднуються з іонами важких металів і радіонуклідів, утворюючи нерозчинні солі, що не всмоктуються у ШКТ. Внаслідок цього важкі метали видаляються з організму. Часто речовини, шкідливі для організму людини, також згубно діють на мікрофлору ШКТ. Тому в комплексі з сорбентом пектином до складу засобу Рідке вугілля додано інулін, який сприяє відновленню природної мікрофлори кишечника. Інулін прискорює проходження харчової грудки по верхніх відділах шлунково-кишкового тракту, що сприяє якнайшвидшому виведенню шкідливих речовин. А в нижніх відділах кишечника інулін розпадається і служить живильним субстратом для біфідо-і лактобактерій. Інулін має вибіркову дію, тобто. стимулює розвиток корисної мікрофлори, але сприяє зростанню патогенних мікроорганізмів.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела пектину, інуліну, таурину, бурштинової кислоти.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів БАД, вагітність та годування груддю.Спосіб застосування та дозиВміст саші/стику розвести в 75-100 мл води кімнатної температури, приймати дорослим 2-3 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 1-2 тижні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРідке вугілля®, як і активоване вугілля, знижує всмоктування корисних речовин та шкідливих. Тому Рідке вугілля слід приймати окремо від їжі або ліків з інтервалом не менше 1 год. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПодрібнене листя кропиви. Упаковка 35 г.Фармакотерапевтична групаГемостатичне, гемопоетичне, вазоконстрикторне, регенерацію стимулююче, С-вітамінне, К-вітамінне, волосся, що покращує харчування, гіполіпідемічне, жовчогінне, протизапальне, уретотонізуюче, спазмоміметичне.ІнструкціяНастій приймають внутрішньо в теплому вигляді дорослі та діти старше 12 років по 1 столовій ложці 3-4 рази на день за 30 хвилин до їди. Перед застосуванням настій рекомендується збовтувати.Показання до застосуванняЗастосовують як кровоспинний засіб при легеневих, ниркових, маткових і кишкових кровотечах, а також при атеросклерозі, залізодефіцитній анемії, цукровому діабеті, холециститах, гастритах, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, трофічних виразках, фур, та покращення росту волосся.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, гіперкоагуляція, кровотечі (при захворюваннях, що потребують оперативного втручання, пухлин), вагітність, дитячий вік до 12 років.Вагітність та лактаціяНе рекомендується приймати вагітним та в період грудного вигодовування. Забороняється приймати дітям віком до 12 років.Спосіб застосування та дозиБлизько 5 г (1 столова ложка) листя кропиви поміщають в емальований посуд, заливають 100 мл (1/2 склянки) гарячої кип'яченої води, закривають кришкою і нагрівають на киплячій водяній бані при періодичному помішуванні 15 хвилин, охолоджують при кімнатній температурі. сировину, що залишилася, віджимають. Об'єм отриманого настою доводять кип'яченою водою до 100 мл.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
539,00 грн
175,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: Активні речовини: ретинолу ацетат (вітамін А) – 1,135 мг (3300 МО); альфа-токоферолу ацетат (вітамін Е) – 10 мг; тіаміну хлорид (вітамін В1) – 1 мг; рибофлавін мононуклеотид (вітамін В2) - 1,27 мг; піридоксину гідрохлорид (вітамін В6) – 5 мг; аскорбінова кислота (вітамін С) – 50 мг; нікотинаміду – 7,5 мг; фолієва кислота – 0,1 мг; ціанокобаламін (вітамін В12) – 12,5 мкг; рутозид (рутин) – 25 мг; кальцію пантотенат (вітамін В5) – 5 мг; ліпоєва кислота - 2 мг; фосфору – 60 мг; заліза – 5мг; міді – 0,75 мг; кальцію – 50,5 мг; кобальту – 0,1 мг; марганцю – 2,5 мг; цинку – 2 мг; магнію – 16,4 мг; Допоміжні речовини: тальк, крохмаль картопляний, лимонна кислота, повідон низькомолекулярний (полівінілпіролідон), октадеканоат кальцію (кальція стеарат), сахароза (цукор); гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза), макрогол (поліетиленоксид), повідон низькомолекулярний (полівілпіролідон), титану діоксид (Е-171), тальк, аспартам. В упаковці 60 чи 365 шт.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою білого кольору, двоопуклі, довгастої форми.ХарактеристикаКомплівіт – комбінований полівітамінний препарат з мікро- та макроелементами, що є важливими факторами метаболічних процесів. Вітамінно-мінеральний комплекс розроблений для заповнення фізіологічної потреби у вітамінах та мінеральних речовинах на додаток до раціону харчування, збалансований з урахуванням добової потреби у вітамінах та мінералах. Сумісність компонентів у 1 таблетці забезпечена спеціальною для вітамінних препаратів технологією виробництва.Показання до застосуваннярекомендується як профілактичний засіб при станах, що супроводжуються підвищенням потреби у вітамінах та мінералах; при підвищених фізичних та розумових навантаженнях; у період одужання після перенесених захворювань; при незбалансованому та неповноцінному харчуванні; у комплексному лікуванні при призначенні антибіотикотерапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; вік до 12 років.Побічна діяМожливі алергічні реакції при непереносимості компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиЗалізо та кальцій затримує всмоктування в кишечнику антибіотиків із групи тетрациклінів та похідних фторхінолонів. При одночасному застосуванні вітаміну С та сульфаніламідних препаратів короткої дії збільшується ризик розвитку кристалурії. Антацидні препарати, що містять алюміній, магній, кальцій, а також колестірамін зменшують всмоктування заліза. Аскорбінова кислота збільшує всмоктування препаратів групи пеніциліну, заліза. При одночасному призначенні сечогінних засобів із групи тіазидів збільшується ймовірність гіперкальціємії. Вітамін В6 знижує активність леводопи у хворих на паркінсонізм.Спосіб застосування та дозиКомлівіт приймати внутрішньо після їди. Для профілактики вітамінно-мінеральної недостатності – по 1 таблетці 1 раз на день. При станах, що супроводжуються підвищеною потребою у вітамінах та мінералах – по 1 таблетці 2 рази на день. Тривалість курсу визначаються індивідуально. (зазвичай – 1 місяць). Повторні курси – за рекомендацією лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендують приймати цей препарат одночасно з іншими полівітамінними препаратами, щоб уникнути передозування. При призначенні препарату слід враховувати, що добова доза ретинолу ацетату під час вагітності не повинна перевищувати 5000 МО. Можливе фарбування сечі в інтенсивний жовтий колір, що не становить небезпеки, оскільки обумовлено наявністю рибофлавіну у складі препарату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему