Лекарства и БАД Со скидкой
206,00 грн
158,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: Активна речовина: Нітрофурал – 0,02 г.; Допоміжні речовини: Натрію хлорид – 0,8 г. В упаковці 10 пігулок.Фармакотерапевтична групаАктивний щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій (у тому числі Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens). Ефективний при стійкості мікроорганізмів до інших протимікробних засобів (не із групи нітрофурану). Стійкість до нітрофуралу розвивається повільно і досягає високого ступеня.ІнструкціяЗовнішньо, як водного розчину. Приготування розчину фурациліну слід проводити безпосередньо перед його використанням. Нагріти до температури 70 - 80 градусів за Цельсієм 200 мл води або розчину натрію хлориду; Опустити в скляну ємність 2 таблетки фурациліну; Залити гарячою водою; Розмішувати до повного розчинення пігулки. Використовувати отриманий розчин можна протягом 24 годин.Показання до застосуванняГнійні рани. Пролежні. Опіки ІІ-ІІІ ст. Блефарит. Кон'юнктивіт. Фурункул зовнішнього слухового проходу. Остеомієліт. Емпієм приносових пазух, плеври (промивання порожнин). Гострий зовнішній та середній отит. Ангіна. Стоматит. Гінгівіт. Дрібні ушкодження шкіри (у т. ч. садна, подряпини, тріщини, порізи).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість. Кровотеча. Аллергодерматози.Вагітність та лактаціяДопускається застосування при вагітності та лактації.Побічна діяМожливі алергічні реакції: свербіж шкіри, дерматит.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
2 116,00 грн
2 072,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активна речовина: гемцитабіну гідрохлорид 1707.8 мг, що відповідає вмісту гемцитабіну 1500 мг. Допоміжні речовини: манітол, натрію ацетату тригідрат, натрію гідроксид, хлористоводнева кислота. Флакони (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування розчину для інфузій; білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб, антиметаболіт групи аналогів піримідину, пригнічує синтез ДНК. Виявляє циклоспецифічність, діючи на клітини у фазах S та Gl/S. Метаболізується у клітині під дією нуклеозидкіназ до активних дифосфатних та трифосфатних нуклеозидів. Дифосфатні нуклеозиди пригнічують дію рибонуклеотидредуктази (єдиного ферменту, що каталізує утворення дезоксинуклеозидтрифосфатів, необхідних для синтезу ДНК). Трифосфатні нуклеозиди здатні вбудовуватися в ланцюжок ДНК (меншою мірою РНК), що призводить до припинення подальшого синтезу ДНК та запрограмованої загибелі клітини (апоптоз). Гемцитабін є також сильним радіосенсибілізуючим засобом навіть у концентраціях нижчих за цитотоксичні.ФармакокінетикаC max ;гемцитабіну (від 3.2 мкг/мл до 45.5 мкг/мл) досягається через 5 хвилин після закінчення інфузій. Фармакокінетичний аналіз досліджень з одноразовим і багаторазовим введенням доз показує, що Vd значною мірою залежить від статі. Зв'язування гемцитабіну з білками плазми незначне. В організмі гемцитабін швидко метаболізується під дією цитидиндезамінази в печінці, нирках, крові та інших тканинах, в результаті чого утворюються гемцитабін моно-, ді-і трифосфати (dFdCMP, dFdCDP і dFdCTP), з яких активними вважаються dFdCDP і dFd. Гемцитабін швидко виводиться з організму з сечею переважно у вигляді неактивного метаболіту 2'-дезокси-2', 2'-дифторуридину. Менше 10% введеної внутрішньовенної дози виявляється у сечі у формі незміненого гемцитабіну. Системний кліренс, який коливається приблизно від 30 л/год/м2; до 90 л/год/м2, залежить від віку та статі: швидкість виведення у жінок приблизно на 25% нижче, ніж у чоловіків; як у чоловіків, і у жінок швидкість виведення знижується з віком. T1/2; коливається від 42 хв до 94 хв. При дотриманні рекомендованого режиму дозування повне виведення гемцитабіну відбувається протягом 5-11 годин від початку інфузії. При введенні раз на тиждень гемцитабін не накопичується в організмі. Комбінована терапія гемцитабіном та паклітакселом. ;При спільному введенні гемцитабіну та паклітакселу фармакокінетика препаратів не змінюється. Комбінована терапія гемцитабіном та карбоплатином. ;При спільному введенні гемцитабіну та карбоплатину фармакокінетика гемцитабіну не змінюється. Порушення функції нирок. ;Ніркова недостатність легкого або помірного ступеня (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) не істотно впливає на фармакокінетику гемцитабіну.Клінічна фармакологіяПротипухлинний препарат. Антиметаболіт.Показання до застосуванняМісцево поширений або метастатичний недрібноклітинний рак легені як терапії першої лінії в комбінації з цисплатином, а також у монотерапії у літніх пацієнтів з функціональним статусом, рівним 2; нерезектабельний, місцеворецидивний або метастатичний рак молочної залози у складі комбінованої терапії з паклітакселом після проведення неоад'ювантної та/або ад'ювантної терапії з включенням антрациклінів за відсутності протипоказань до їх призначення; місцевопоширений або метастатичний уротеліальний рак (рак сечового міхура, ниркової балії, сечоводів, уретри); місцевопоширений або метастатичний епітеліальний рак яєчників як монотерапія або у поєднанні з карбоплатином у пацієнтів з прогресуванням захворювання після проведення першої лінії терапії на основі платиносмістких препаратів; місцевопоширений або метастатичний рак підшлункової залози; місцеворозповсюджений або метастатичний рак шийки матки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин; вагітність та період годування груддю; дитячий вік до 18 років (відсутність достатніх даних щодо ефективності та безпеки). З обережністю: ;при порушенні функції печінки та/або нирок, пригніченні кістковомозкового кровотворення (у тому числі на тлі супутньої променевої або хіміотерапії), серцево-судинних захворюваннях в анамнезі, при метастатичному ураженні печінки, гепатиті, алкоголізмі, при одночасно проведеному промені. гострі інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (у тому числі вітряної віспи, що оперізує лишаї).Вагітність та лактаціяПротипоказаний: вагітність та період годування груддю. Застосування у дітей Протипоказаний дітям до 18 років (відсутність достатніх даних щодо ефективності та безпеки).Побічна діяПобічні реакції, що зустрічалися частіше, ніж у поодиноких випадках, перераховані відповідно до наступної градації: дуже часто (> 10%); часто (>1% до <10%); нечасто (>0.1% до <1%); рідко (>0.01% до <0.1%); дуже рідко (<0.01%). З боку органів кровотворення: часто - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія; часто – фебрильна нейтропенія; дуже рідко – тромбоцитоз. З боку системи травлення: дуже часто - нудота, блювання, підвищення активності "печінкових" трансаміназ (аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази), лужної фосфатази; часто – анорексія, діарея, запор, стоматит, підвищення концентрації білірубіну; рідко – підвищення активності гамма-глутамілтрансферази; частота не може бути оцінена на підставі наявних даних - ішемічний коліт, токсичне ураження печінки, включаючи печінкову недостатність з летальним кінцем. З боку сечовидільної системи: дуже часто - гематурія і протеїнурія легкого ступеня; частота не може бути оцінена на підставі наявних дачних – гостра ниркова недостатність, клінічні ознаки та симптоми, схожі з гемолітико-уремічним синдромом (зниження гемоглобіну, тромбоцитопенія, збільшення вмісту білірубіну, креатиніну, сечовини та/або лактатдегідрогенази у сироватці). З боку шкіри і шкірних придатків: дуже часто - шкірні висипання, що супроводжуються свербінням, алопеція; часто; шкірний свербіж, підвищена пітливість; рідко виразки, утворення бульбашок, дуже рідко виражені шкірні реакції, включаючи десквамацію та бульозні висипання; частота може бути оцінена - синдром Лайелла, синдром Стівенса-Джонсона. З боку дихальної системи: дуже часто - задишка; часто – кашель, риніт, нечасто – бронхоспазм, інтеретиційна пневмонія; частота може бути оцінена - набряк легені, гострий респіраторний дистресс-синдром. З боку серцево-судинної системи: рідко - зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, частота не може бути оцінена - аритмія (в основному суправентрикулярна), серцева недостатність, клінічні ознаки периферичного васкуліту та гангрени. З боку нервової системи: часто - головний біль, підвищена сонливість, безсоння; частота може бути оцінена - інсульт. Інші: дуже часто - почуття нездужання, грипоподібний синдром, периферичні набряки; часто - підвищення температури тіла, озноб, астенія, біль у спині, міалгія; рідко – набряклість особи, реакції у місці введення; дуже рідко – анафілактичні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиСпецифічних досліджень взаємодій гемцитабіну не проводилося. Променева терапія Супутня променева терапія (одночасно з введенням гемцитабіну або з інтервалом < 7 днів до початку лікування): ;в даній ситуації токсичність лікування залежить від багатьох факторів, включаючи дозу гемцитабіну та частоту його введення, дозу випромінювання, метод променевої терапії, характер опроміненої тканини та її Об `єм. Було показано, що гемцитабін має радіосенсибілізуючу активність. В одному дослідженні, де пацієнти з недрібноклітинним раком легені отримували гемцитабін у дозі 1000 мг/м2; протягом 6 послідовних тижнів у поєднанні з терапевтичним опроміненням на область грудної клітини, була відзначена значна токсичність, у вигляді важкого та потенційно загрозливого життя запалення слизу головним чином езофагіту та пневмоніту, особливо у пацієнтів з великим об'ємом опромінення тканин (медіана об'єму опромінюваної тканини 4795 см3).У подальших дослідженнях було показано, що поєднання нижчих доз гемцитабіну та променевої терапії краще переноситься пацієнтами та характеризується передбачуваним профілем токсичності. Так, в одному з досліджень II фази пацієнтам з недрібноклітинним раком легені проводилася променева терапія в дозі 60 Гр спільно з введенням гемцитабіну (600 мг/м2; 4 рази) та цисплатину (80 мг/м2; 2 рази) протягом 6 тижнів. Послідовна терапія (перерва > 7 днів): ;за існуючими даними, введення гемцитабіну більш ніж за 7 днів до початку променевої терапії або більш ніж через 7 днів після завершення не супроводжується збільшенням токсичності, за винятком ураження шкіри, пов'язаного з введенням хіміопрепарату після опромінення . Лікування гемцитабіном може бути розпочато через 7 днів після опромінення або після розв'язання всіх гострих променевих реакцій. Як при супутньому, так і при послідовному застосуванні гемцитабіну і променевої терапії можливе променеве ураження тканин, що опромінюються (напр., езофагіт, коліт і пневмоніт). Імунодепресанти (азатіоприн, хлорамбуцил, глюкокортикостероїди, циклофосфамід, циклоспорин, меркаптопурин) збільшують ризик розвитку інфекцій. Інші види взаємодії При одночасному застосуванні з живими вірусними вакцинами можлива інтенсифікація процесу реплікації вакцинного вірусу посилення його побічних/несприятливих ефектів та/або зниження вироблення антитіл в організмі хворого у відповідь на введення вакцини. Тому через ризик системних, можливо летальних ускладнень, особливо у хворих зі зниженим імунним статусом, інтервал між застосуванням гемцитабіну та таких вакцин має бути не менше ніж 3 місяці або більше (до 12 місяців) залежно від імунного статусу хворого. Дослідження сумісності гемцитабіну не проводились. Не можна змішувати гемцитабін з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиГемцитабін вводиться внутрішньовенно краплинно протягом 30 хвилин. Недрібноклітинний рак легені Монотерапія: ; рекомендована доза препарату - 1000 мг/м 2 ;в 1, 8 та 15 дні кожного 28-денного циклу. Комбінована терапія з цисплатином: ; рекомендована доза препарату - 1250 мг/м 2 ;в 1 і 8 день кожного 21-денного циклу або 1000 мг/м 2 ;в 1, 8 і 15 дні кожного 28-денного циклу Цисплатин вводиться в -100 мг/м 2 ;в 1-й день циклу на фоні водного навантаження після інфузії гемцитабіну. Комбінована терапія з карбоплатином: рекомендована доза препарату – 1000 мг/м 2 ; або 1200 мг/м 2 в 1 та 8 день кожного 21-денного циклу. Карбоплатин вводиться в дозі AUC 5.0 мг/мл*хв у 1 день циклу після інфузії гемцитабіну. Рак молочної залози Комбінована терапія: як терапія 1-ї лінії при прогресуванні захворювання після неоад'ювантної терапії, що включає антрацикліни; рекомендована доза препарату - 1250 мг/м 2 ;в 1-й та 8-й дні у поєднанні з паклітакселом у дозі 175 мг/м 2 , який вводиться в 1-й день кожного 21-денного циклу внутрішньовенно краплинно приблизно протягом 3 год, перед введенням гемцитабіну. Уротеліальний рак Монотерапія: ; рекомендована доза препарату - 1250 мг/м 2 ;в 1, 8 та 15 дні кожного 28-денного циклу. Комбінована терапія: ; рекомендована доза препарату - 1000 мг/м 2 ;в 1-й, 8-й і 15-й дні у поєднанні з цисплатином, який вводиться в дозі 70 мг/м 2 ; або на 2-й день кожного 28-денного циклу. Епітеліальний рак яєчників Монотерапія: ; рекомендована доза препарату - 800-1250 мг/м 2 ;в 1-й, 8-й та 15-й дні кожного 28-денного циклу. Комбінована терапія: ; рекомендована доза препарату - 1000 мг/м 2 ;в 1-й та 8-й дні у поєднанні з карбоплатином у дозі AUC4.0 мг/мл*хв, який вводиться відразу після інфузії гемцитабіну в 1-й день кожного 21-денний цикл. Рак підшлункової залози Монотерапія: рекомендована доза препарату – 1000 мг/м 2 ; 1 раз на тиждень протягом 7 тижнів з наступною тижневою перервою. Потім препарат вводиться в 1-й, 8-й та 15-й дні кожного 28-денного циклу. Рак шийки матки (місцерозповсюджений або метастатичний) Комбінована терапія: ;При місцеворозповсюдженому раку (неоад'ювантно) і при метастатичному раку гемцитабін вводиться в дозі 1250 мг/м 2 ;в 1-й та 8-й дні кожного 21-денного циклу. Цисплатин вводиться в дозі 70 мг/м 2 ; після введення гемцитабіну в 1-й день циклу на фоні гіпергідратації. Коректор дози препарату у зв'язку із явищами гематологічної токсичності Початок циклу лікування Незалежно від показань, перед кожним введенням препарату необхідно оцінювати чисто тромбоцити та гранулоцити. Умовою початку лікування є абсолютна кількість нейтрофілів не менше 1500/мкл та кількість тромбоцитів не менше 100000/мкл. У разі розвитку гематологічної токсичності; під час проведення циклу терапії доза гемцитабіну може бути зменшена, або її введіть відкладено відповідно до наступних рекомендацій: Модифікація дози гемцитабіну, що застосовується в монотерапії або в комбінації з цисплатином при лікуванні раку сечового міхура, недрібноклітинного раку легені та раку підшлункової залози. Абсолютна кількість нейтрофілів (1 мкл) ; Кількість тромбоцитів (1 мкл) % від стандартної дози > 1000 і > 100 000 100 500 – 1000 або 50000 – 100000 75 < 500 або < 50000 Відкласти введення* * При збільшенні кількості нейтрофілів до 500/мкл та тромбоцитів до 50000/мкл введення гемцитабіну може бути продовжено в рамках циклу Модифікація дози гемцитабіну, що застосовується у комбінації з паклітакселом при лікуванні раку молочної залози. Абсолютна кількість нейтрофілів (1 мкл) ; Кількість тромбоцитів (1 мкл) % від стандартної дози ≥ 1200 і > 75 000 100 1000 - < 1200 або 50000 – 75000 75 700 - < 1000 і ≥ 50000 50 < 700 або < 50000 Відкласти введення* * Лікування в рамках циклу не поновлюється. Чергове введення гемцитабіну проводиться в 1 день чергового циклу при відновленні кількості нейтрофілів як мінімум до 1500/мкл і тромбоцитів до 100000/мкл Модифікація дози гемцитабіну, що застосовується в комбінації з карбоплатином при лікуванні раку яєчників Абсолютна кількість нейтрофілів (1 каст) ; Кількість тромбоцитів (1 мкл) % від стандартної дози > 1500 і ≥ 100000 100 1000 – 1500 або 75000 – 100000 50 < 1000 або < 75000 Скасування вступу* * Лікування в рамках циклу не поновлюється. Чергове введення гемцитабіну проводиться в 1 день чергового циклу при досягненні кількості нейтрофілів як мінімум до 1500/мкл та тромбоцитів до 100000/мкл Доза гемцитабіну на черговому циклі повинна бути зменшена на 25% при всіх показаннях у випадках, якщо за попереднього циклу спостерігалося: зниження абсолютного чиста нейтрофілів < 500/мкл, що триває понад 5 днів; зниження абсолютної кількості нейтрофілів < 100/мкл, що триває понад 3 дні; фебрильна нейтропенія; зниження чистої тромбоцитів < 25000/мкл; цикл був відкладений більш ніж на 1 тиждень через гематологічну токсичність. Корекція дози препарату у зв'язку із явищами негематологічної токсичності Для виявлення негематологічної токсичності повинні проводитись періодичний фізикальний огляд та контроль функцій печінки та нирок. Доза препарату може бути зменшена у кожному наступному циклі або протягом вже розпочатого циклу залежно від ступеня прояву токсичності препаратів, призначених пацієнтові. У разі тяжкої (3 або 4 ступінь) негематологічної токсичності, за винятком випадків нудоти/блювоти, терапію гемцитабіном слід призупинити або знизити величину дозування залежно від рішення лікаря. Рішення про відновлення лікування приймає лікар. Спосіб введення Інфузійне введення гемцитабіну зазвичай добре переноситься пацієнтами та може проводитися в амбулаторних умовах. У разі екстравазації інфузію припиняють та відновлюють введення препарату в іншу вену. Після введення гемцитабіну пацієнт повинен спостерігатися протягом певного часу. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з порушенням функції печінки та нирок: застосовувати гемцитабін у хворих з печінковою недостатністю або з порушеною функцією нирок слід з обережністю, оскільки достатніх даних щодо застосування препарату у цієї категорії пацієнтів немає. Ниркова недостатність помірної або середньої тяжкості (швидкість клубочкової фільтрації від 30 мл/хв до 80 мл/хв) не помітно впливає на фармакокінетику гемцитабіну. Літні пацієнти (> 65 років): гемцитабін добре переноситься пацієнтами старше 65 років. Специфічних рекомендацій щодо зміни дози препарату для цієї популяції відсутні. Діти (< 18 років): ;гемцитабін не рекомендується призначати дітям до 18 років у зв'язку з недостатньою інформацією з безпеки та ефективності препарату в даній популяції. Рекомендації щодо приготування розчину для інфузій Як розчинник використовується тільки 0.9% розчин натрію хлориду без консервантів. Для приготування розчину препарату у флакон повільно вводять необхідну кількість 0.9% розчину хлориду натрію для ін'єкцій (не менше кількості, зазначеної в таблиці нижче) і акуратно струшують флакон до повного розчинення вмісту. Дозування препарату у флаконі Необхідний об'єм 0.9% розчину хлориду натрію для ін'єкцій Об'єм відновленого розчину Концентрація гемцитабіну в розчині 200 мг 5 мл 5.26 мл 38 мг/мл 1000 мг 25 мл 26.3 мл 38 мг/мл 1500 мг 37.5 мл 39.5 мл 38 мг/мл Отриманий розчин має бути прозорим. Максимальна концентрація відновленого розчину гемцитабіну не повинна перевищувати 38 мг/мл, оскільки при більш високих концентраціях можливе неповне розчинення препарату. Приготовлений розчин гемцитабіну, що містить потрібну дозу препарату, перед введенням розбавляють 0.9% розчином натрію хлориду для ін'єкцій у кількості, достатньому для 30-хвилинної внутрішньовенної інфузії. Перед парентеральним введенням розчину препарату слід переконатися у відсутності в ньому нерозчинених частинок та зміни кольору розчину Приготовлений розчин препарату призначений лише для одноразового застосування. Весь невикористаний препарат має бути утилізовано.ПередозуванняСимптоми: мієлодепресія, парестезія, виражена шкірна висипка. При введенні гемцитабіну в дозах до 5700 мг/м2 внутрішньовенно краплинно за 30 хвилин кожні 2 тижні ознак передозування не спостерігалося. Антидот для гемцитабіну невідомий. При підозрі на передозування гемцитабіну слід контролювати рівень цитопенії та при необхідності призначити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування гемцитабіном можна проводити лише під наглядом лікаря, який має досвід застосування протипухлинної хіміотерапії. Перед кожним введенням гемцитабіну необхідно контролювати кількість тромбоцитів, лейкоцитів та гранулоцитів у крові. При ознаках пригнічення функції кісткового мозку, спричиненого препаратом, необхідно припинити лікування або скоригувати дозу. Зазвичай пригнічення функції кісткового мозку має короткостроковий характер, не вимагає зниження дози і рідко призводить до необхідності переривання лікування. Показники периферичної крові можуть погіршуватися після переривання терапії гемцитабіном. При застосуванні гемцитабіну у комбінації з іншими протипухлинними хіміопрепаратами необхідно враховувати ризик кумулятивного пригнічення функції кісткового мозку. Необхідно проводити регулярне обстеження хворого та оцінку функції нирок та печінки. Введення гемцитабіну при метастазах у печінці, при гепатиті та алкоголізмі в анамнезі, а також при цирозі печінки збільшує ризик розвитку печінкової недостатності. При появі ознак розвитку небажаних явищ з боку дихальної системи (наприклад, набряк легенів, інтерстиціальний пневмоніт або респіраторний дистрес-синдром у дорослих) на тлі лікування гемцитабіном лікування слід припинити та призначити відповідну терапію. При появі перших ознак мікроангіопатичної гемолітичної анемії, таких як швидке зниження гемоглобіну з супутньою тромбоцитопенією, підвищення сироваткової концентрації білірубіну, креатиніну, азоту сечовини або підвищення активності лактатдегідрогенази, гемцитабін повинен бути скасований. Збільшення тривалості інфузії та частоти введень призводить до зростання токсичності. Ризик шкірних реакцій зростає за наявності променевої терапії в анамнезі. Залежно від ступеня токсичності дозу можна знижувати протягом кожного циклу або з початком нового циклу ступінчасто. Під час лікування та протягом 6 місяців після закінчення терапії гемцитабіном слід використовувати надійні методи контрацепції. Чоловікам, які отримують гемцитабін, рекомендується вдатися до кріоконсервації сперми до початку лікування через ризик безпліддя, зумовлений застосуванням даного препарату. При лікуванні пацієнтів, які перебувають на контрольованій натрієвій дієті, слід враховувати вміст у препараті натрію в наступних кількостях: флакон 200 мг Гемцитабіну медак містить 3.5 мг (< 1 ммоль) натрію, флакон 1000 мг Гемцитабіну медак містить 17.5 мг (< 1 ммоль) натрію, флакон 1500 мг Гемцитабіну медак містить 26.3 мг (<1 ммоль) натрію. Вплив на здатність керувати транспортним засобом та працювати з механізмами. ;Дані про вплив терапії гемцитабіном на здатність керувати транспортним засобом та працювати з механізмами відсутні, однак деякі побічні дії препарату такі як підвищена сонливість, можуть негативно впливати на здатність виконувати такі дії. У період лікування гемцитабіном необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: фуразолідон 50 мг. У упаковці 30 штук.Фармакотерапевтична групаПрепарат відноситься до протимікробних та протипротозойних засобів. Має бактеріостатичну дію по відношенню до мікробів. Механізм дії полягає у порушенні активності деяких ферментних систем бактерій. Спектр дії: грампозитивні коки (Streptococcus, Staphylococcus), грамнегативні палички (Escherichia, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter), найпростіші (Lamblia). Зі збудників кишкових інфекцій найбільш чутливі збудники дизентерії, черевного тифу та паратифів. Стійкість розвивається повільно.ФармакокінетикаПри пероральному застосуванні фуразолідон слабо всмоктується та інактивується у кишечнику. Тільки близько 5% препарату виводиться з організму із сечею у незміненому вигляді або у вигляді метаболітів, при цьому забарвлюючи сечу у коричневий колір.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат, похідне нітрофурану.Показання до застосуванняДизентерія; паратифи; лямбліоз; харчові токсикоінфекції.Протипоказання до застосуванняВагітність та лактація; термінальна стадія хронічної ниркової недостатності; дефіцит глюкозо-6-дегідрогенази; дитячий вік до 1 року; підвищена індивідуальна чутливість до групи нітрофуранів.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 1 року.Побічна діяМожлива поява нудоти, блювання, зниження апетиту; в окремих випадках можуть розвинутись алергічні реакції. Для зменшення побічних реакцій при застосуванні фуразолідону рекомендується приймати його перед їжею та запивати препарат великою кількістю рідини, при необхідності зменшити дозу, призначити антигістамінні препарати та вітаміни групи В. При виражених побічних явищах необхідно припинити застосування препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиФуразолідон є інгібітором моноаміноксидази: при його застосуванні повинні дотримуватися такі ж запобіжні заходи, як при застосуванні інших інгібіторів моноаміноксидази. Аміноглікозиди та тетрацикліни посилюють протимікробні властивості фуразолідону. Сенсибілізує організм до алкоголю. Фуразолідон збільшує пригнічення кровотворення на тлі хлорамфеніколу та ристоміцину.Спосіб застосування та дозиФуразолідон призначають внутрішньо. Для лікування паратифу, дизентерії, харчових токсикоінфекцій; дорослі приймають по 0.1-0.15 г після їжі 4 рази на добу протягом 5-10 днів (тривалість прийому залежить від характеру і тяжкості патологічного процесу). У таких дозах фуразолидон можна приймати циклами по 3-6 днів (інтервали - 3-4 дні). Дози для дітей 10 мг/кг маси тіла на добу (добову дозу розподіляють на 3-4 прийоми). Фуразолідон не рекомендується призначати більше 10 днів. При лікуванні; лямбліозу; дорослі; приймають по 0.1 г фуразолідону 4 рази на день,; Вищі добові дози ;для дорослих ;для прийому внутрішньо: разова - 0.2 г, добова - 0.8 г.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
726,00 грн
690,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат для приготування розчину - 1 фл. Активні речовини: гемцитабіну гідрохлорид – 227.7 мг, що відповідає вмісту гемцитабіну – 200 мг; Допоміжні речовини: манітол, натрію ацетату тригідрат, натрію гідроксид, хлористоводнева кислота. Флакони (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування розчину для інфузії білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб, антиметаболіт.ФармакокінетикаCmax гемцитабіну (від 3.2 до 45.5 мкг/мл) досягається через 5 хвилин після закінчення інфузій. Фармакокінетичний аналіз досліджень з одноразовим та багаторазовим введенням доз показує, що Vd значною мірою залежить від статі. Зв'язування гемцитабіну з білками плазми незначне. В організмі гемцитабін швидко метаболізується під дією цитидиндезамінази в печінці, нирках, крові та інших тканинах, в результаті чого утворюються гемцитабін моно-, ді-і трифосфати (dFdCMP, dFdCDP і dFdCTP), з яких активними вважаються dFdCDP і dFd. Гемцитабін швидко виводиться з організму з сечею переважно у вигляді неактивного метаболіту 2'-дезокси-2', 2'-дифторуридину. Менше 10% введеної внутрішньовенної дози виявляється у сечі у формі незміненого гемцитабіну. Системний кліренс, який коливається приблизно від 30 л/год/м2 до 90 л/год/м2, залежить від віку та статі: швидкість виведення у жінок приблизно на 25% нижче, ніж у чоловіків; як у чоловіків, і у жінок швидкість виведення знижується з віком. T1/2 коливається від 42 хв до 94 хв. При дотриманні рекомендованого режиму дозування повне виведення гемцитабіну відбувається протягом 5-11 годин від початку інфузії. При введенні раз на тиждень гемцитабін не накопичується в організмі. Комбінована терапія гемцитабіном та паклітакселом. При сумісному введенні гемцитабіну та паклітакселу фармакокінетика препаратів не змінюється. Комбінована терапія гемцитабіном та карбоплатином. При сумісному введенні гемцитабіну та карбоплатину фармакокінетика гемцитабіну не змінюється. Порушення функції нирок. Ниркова недостатність легкого або помірного ступеня (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) не істотно впливає на фармакокінетику гемцитабіну.ФармакодинамікаПротипухлинний засіб, антиметаболіт групи аналогів піримідину, пригнічує синтез ДНК. Виявляє циклоспецифічність, діючи на клітини у фазах S та Gl/S. Метаболізується у клітині під дією нуклеозидкіназ до активних дифосфатних та трифосфатних нуклеозидів. Дифосфатні нуклеозиди пригнічують дію рибонуклеотидредуктази (єдиного ферменту, що каталізує утворення дезоксинуклеозидтрифосфатів, необхідних для синтезу ДНК). Трифосфатні нуклеозиди здатні вбудовуватися в ланцюжок ДНК (меншою мірою РНК), що призводить до припинення подальшого синтезу ДНК та запрограмованої загибелі клітини (апоптоз). Гемцитабін є також сильним радіосенсибілізуючим засобом навіть у концентраціях нижчих за цитотоксичні.Клінічна фармакологіяПротипухлинний препарат. Антиметаболіт.Показання до застосуваннямісцевопоширений або метастатичний недрібноклітинний рак легені як терапії першої лінії в комбінації з цисплатином, а також у монотерапії у літніх пацієнтів з функціональним статусом, рівним 2; нерезектабельний, місцеворецидивний або метастатичний рак молочної залози у складі комбінованої терапії з паклітакселом після проведення неоад'ювантної та/або ад'ювантної терапії з включенням антрациклінів за відсутності протипоказань до їх призначення; місцевопоширений або метастатичний уротеліальний рак (рак сечового міхура, ниркової балії, сечоводів, уретри); місцевопоширений або метастатичний епітеліальний рак яєчників як монотерапія або у поєднанні з карбоплатином у пацієнтів з прогресуванням захворювання після проведення першої лінії терапії на основі платиносмістких препаратів; місцевопоширений або метастатичний рак підшлункової залози; місцеворозповсюджений або метастатичний рак шийки матки.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин; вагітність та період годування груддю; дитячий вік до 18 років (відсутність достатніх даних щодо ефективності та безпеки). З обережністю: при порушенні функції печінки та/або нирок, пригніченні кістковомозкового кровотворення (у тому числі на тлі супутньої променевої або хіміотерапії), серцево-судинних захворюваннях в анамнезі, при метастатичному ураженні печінки, гепатиті, алкоголізмі, при одночасно проведеній променевій інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (у тому числі вітряної віспи, що оперізує лишаї).Вагітність та лактаціяПротипоказаний: вагітність та період годування груддю. Протипоказаний дітям до 18 років (відсутність достатніх даних щодо ефективності та безпеки).Побічна діяПобічні реакції, що зустрічалися частіше, ніж у поодиноких випадках, перераховані відповідно до наступної градації: дуже часто (> 10%); часто (> 1% до 0.1% до 0.01% до З боку органів кровотворення: часто – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія; часто – фебрильна нейтропенія; дуже рідко – тромбоцитоз. З боку системи травлення: дуже часто – нудота, блювання, підвищення активності “печінкових” трансаміназ (аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази), лужної фосфатази; часто – анорексія, діарея, запор, стоматит, підвищення концентрації білірубіну; рідко – підвищення активності гамма-глутамілтрансферази; частота не може бути оцінена на підставі наявних даних - ішемічний коліт, токсичне ураження печінки, включаючи печінкову недостатність з летальним кінцем. З боку сечовидільної системи: дуже часто – гематурія та протеїнурія легкого ступеня; частота не може бути оцінена на підставі наявних дачних – гостра ниркова недостатність, клінічні ознаки та симптоми, схожі з гемолітико-уремічним синдромом (зниження гемоглобіну, тромбоцитопенія, збільшення вмісту білірубіну, креатиніну, сечовини та/або лактатдегідрогенази у сироватці). З боку шкіри та шкірних придатків: дуже часто – шкірні висипання, що супроводжуються свербінням, алопеція; часто - свербіж шкіри, підвищена пітливість; рідко - виразки, утворення бульбашок, дуже рідко - виражені шкірні реакції, включаючи десквамацію та бульозні висипання; частота може бути оцінена - синдром Лайелла, синдром Стівенса-Джонсона. З боку дихальної системи: дуже часто – задишка; часто – кашель, риніт, нечасто – бронхоспазм, інтеретиційна пневмонія; частота може бути оцінена - набряк легені, гострий респіраторний дистресс-синдром. З боку серцево-судинної системи: рідко – зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, частота не може бути оцінена – аритмія (переважно суправентрикулярна), серцева недостатність, клінічні ознаки периферичного васкуліту та гангрени. З боку нервової системи: часто – головний біль, підвищена сонливість, безсоння; частота може бути оцінена - інсульт. Інші: дуже часто – почуття нездужання, грипоподібний синдром, периферичні набряки; часто - підвищення температури тіла, озноб, астенія, біль у спині, міалгія; рідко – набряклість особи, реакції у місці введення; дуже рідко – анафілактичні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиСпецифічних досліджень взаємодій гемцитабіну не проводилося. Променева терапія Супутня променева терапія (одночасно із введенням гемцитабіну або з інтервалом Послідовна терапія (перерва > 7 днів): за існуючими даними, введення гемцитабіну більш ніж за 7 днів до початку променевої терапії або більш ніж через 7 днів після завершення не супроводжується збільшенням токсичності, за винятком ураження шкіри, пов'язаного з введенням хіміопрепарату після опромінення. Лікування гемцитабіном може бути розпочато через 7 днів після опромінення або після розв'язання всіх гострих променевих реакцій. Як при супутньому, так і при послідовному застосуванні гемцитабіну і променевої терапії можливе променеве ураження тканин, що опромінюються (напр., езофагіт, коліт і пневмоніт). Імунодепресанти (азатіоприн, хлорамбуцил, глюкокортикостероїди, циклофосфамід, циклоспорин, меркаптопурин) збільшують ризик розвитку інфекцій. Інші види взаємодії При одночасному застосуванні з живими вірусними вакцинами можлива інтенсифікація процесу реплікації вакцинного вірусу посилення його побічних/несприятливих ефектів та/або зниження вироблення антитіл в організмі хворого у відповідь на введення вакцини. Тому через ризик системних, можливо летальних ускладнень, особливо у хворих зі зниженим імунним статусом, інтервал між застосуванням гемцитабіну та таких вакцин має бути не менше ніж 3 місяці або більше (до 12 місяців) залежно від імунного статусу хворого. Дослідження сумісності гемцитабіну не проводились. Не можна змішувати гемцитабін з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиГемцитабін вводиться внутрішньовенно краплинно протягом 30 хвилин. Недрібноклітинний рак легені Монотерапія: доза препарату, що рекомендується, - 1000 мг/м 2 в 1, 8 і 15 дні кожного 28-денного циклу. Комбінована терапія з цисплатином: рекомендована доза препарату - 1250 мг/м 2 на 1 та 8 день кожного 21-денного циклу або 1000 мг/м 2 на 1, 8 та 15 дні кожного 28-денного циклу Цисплатин вводиться у дозі 70- /м 2 в перший день циклу на тлі водного навантаження після інфузії гемцитабіну. Комбінована терапія з карбоплатином: рекомендована доза препарату – 1000 мг/м 2 або 1200 мг/м 2 на 1 та 8 день кожного 21-денного циклу. Карбоплатин вводиться в дозі AUC 5.0 мг/мл*хв у 1 день циклу після інфузії гемцитабіну. Рак молочної залози Комбінована терапія: як терапія 1-ї лінії при прогресуванні захворювання після неоад'ювантної терапії, що включає антрацикліни; рекомендована доза препарату - 1250 мг/м 2 в 1-й та 8-й дні у поєднанні з паклітакселом у дозі 175 мг/м 2 , який вводиться в 1-й день кожного 21-денного циклу внутрішньовенно краплинно приблизно протягом 3 год, перед введенням гемцитабіну. Уротеліальний рак Монотерапія: доза препарату, що рекомендується, - 1250 мг/м 2 в 1, 8 і 15 дні кожного 28-денного циклу. Комбінована терапія: рекомендована доза препарату - 1000 мг/м 2 в 1-й, 8-й та 15-й дні у поєднанні з цисплатином, який вводиться в дозі 70 мг/м 2 відразу після інфузії гемцитабіну в 1-й або 2 -й день кожного 28-денного циклу Епітеліальний рак яєчників Монотерапія: рекомендована доза препарату - 800-1250 мг/м 2 в 1-й, 8-й та 15-й дні кожного 28-денного циклу. Комбінована терапія: рекомендована доза препарату - 1000 мг/м 2 в 1-й та 8-й дні у поєднанні з карбоплатином у дозі AUC4.0 мг/мл*хв, який вводиться одразу після інфузії гемцитабіну у 1-й день кожного 21- денного циклу. Рак підшлункової залози Монотерапія: рекомендована доза препарату - 1000 мг/м 2 1 раз на тиждень протягом 7 тижнів з наступною тижневою перервою. Потім препарат вводиться в 1-й, 8-й та 15-й дні кожного 28-денного циклу. Рак шийки матки (місцерозповсюджений або метастатичний) Комбінована терапія: При місцеворозповсюдженому раку (неоад'ювантно) та при метастатичному раку гемцитабін вводиться в дозі 1250 мг/м 2 у 1-му та 8-му дні кожного 21-денного циклу. Цисплатин вводиться в дозі 70 мг/м 2 після введення гемцитабіну в 1-й день циклу на тлі гіпергідратації. Коректор дози препарату у зв'язку із явищами гематологічної токсичності Початок циклу лікування Незалежно від показань, перед кожним введенням препарату необхідно оцінювати чисто тромбоцити та гранулоцити. Умовою початку лікування є абсолютна кількість нейтрофілів не менше 1500/мкл та кількість тромбоцитів не менше 100000/мкл. У разі розвитку гематологічної токсичності під час проведення циклу терапії доза гемцитабіну може бути зменшена або введіть її відкладено відповідно до наступних рекомендацій: Модифікація дози гемцитабіну, що застосовується в монотерапії або в комбінації з цисплатином при лікуванні раку сечового міхура, недрібноклітинного раку легені та раку підшлункової залози. Абсолютна кількість нейтрофілів (1 мкл) Кількість тромбоцитів (1 мкл) % від стандартної дози > 1000 і > 100 000 100 500 – 1000 або 50000 – 100000 75 < 500 або < 50000 Відкласти введення* * При збільшенні кількості нейтрофілів до 500/мкл та тромбоцитів до 50000/мкл введення гемцитабіну може бути продовжено в рамках циклу Модифікація дози гемцитабіну, що застосовується у комбінації з паклітакселом при лікуванні раку молочної залози. Абсолютна кількість нейтрофілів (1 мкл) Кількість тромбоцитів (1 мкл) % від стандартної дози ≥ 1200 і > 75 000 100 1000 - < 1200 або 50000 – 75000 75 700 - < 1000 і ≥ 50000 50 < 700 або < 50000 Відкласти введення* * Лікування в рамках циклу не поновлюється. Чергове введення гемцитабіну проводиться в 1 день чергового циклу при відновленні кількості нейтрофілів як мінімум до 1500/мкл і тромбоцитів до 100000/мкл Модифікація дози гемцитабіну, що застосовується в комбінації з карбоплатином при лікуванні раку яєчників Абсолютна кількість нейтрофілів (1 каст) Кількість тромбоцитів (1 мкл) % від стандартної дози > 1500 і ≥ 100000 100 1000 – 1500 або 75000 – 100000 50 < 1000 або < 75000 Скасування вступу* * Лікування в рамках циклу не поновлюється. Чергове введення гемцитабіну проводиться в 1 день чергового циклу при досягненні кількості нейтрофілів як мінімум до 1500/мкл та тромбоцитів до 100000/мкл Доза гемцитабіну на черговому циклі повинна бути зменшена на 25% при всіх показаннях у випадках, якщо за попереднього циклу спостерігалося: зниження абсолютного чиста нейтрофілів < 500/мкл, що триває понад 5 днів; зниження абсолютної кількості нейтрофілів < 100/мкл, що триває понад 3 дні; фебрильна нейтропенія; зниження чистої тромбоцитів < 25000/мкл; цикл був відкладений більш ніж на 1 тиждень через гематологічну токсичність. Корекція дози препарату у зв'язку із явищами негематологічної токсичності Для виявлення негематологічної токсичності повинні проводитись періодичний фізикальний огляд та контроль функцій печінки та нирок. Доза препарату може бути зменшена у кожному наступному циклі або протягом вже розпочатого циклу залежно від ступеня прояву токсичності препаратів, призначених пацієнтові. У разі тяжкої (3 або 4 ступінь) негематологічної токсичності, за винятком випадків нудоти/блювоти, терапію гемцитабіном слід призупинити або знизити величину дозування залежно від рішення лікаря. Рішення про відновлення лікування приймає лікар. Спосіб введення Інфузійне введення гемцитабіну зазвичай добре переноситься пацієнтами та може проводитися в амбулаторних умовах. У разі екстравазації інфузію припиняють та відновлюють введення препарату в іншу вену. Після введення гемцитабіну пацієнт повинен спостерігатися протягом певного часу. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з порушенням функції печінки та нирок: застосовувати гемцитабін у хворих з печінковою недостатністю або з порушеною функцією нирок слід з обережністю, оскільки достатніх даних щодо застосування препарату у цієї категорії пацієнтів немає. Ниркова недостатність помірної або середньої тяжкості (швидкість клубочкової фільтрації від 30 мл/хв до 80 мл/хв) не помітно впливає на фармакокінетику гемцитабіну. Літні пацієнти (>65 років): гемцитабін добре переноситься пацієнтами старше 65 років. Специфічних рекомендацій щодо зміни дози препарату для цієї популяції відсутні. Діти (< 18 років): гемцитабін не рекомендується призначати дітям до 18 років у зв'язку з недостатньою інформацією з безпеки та ефективності препарату в даній популяції. Рекомендації щодо приготування розчину для інфузій Як розчинник використовується тільки 0.9% розчин натрію хлориду без консервантів. Для приготування розчину препарату у флакон повільно вводять необхідну кількість 0.9% розчину хлориду натрію для ін'єкцій (не менше кількості, зазначеної в таблиці нижче) і акуратно струшують флакон до повного розчинення вмісту. Дозування препарату у флаконі Необхідний об'єм 0.9% розчину хлориду натрію для ін'єкцій Об'єм відновленого розчину Концентрація гемцитабіну в розчині 200 мг 5 мл 5.26 мл 38 мг/мл 1000 мг 25 мл 26.3 мл 38 мг/мл 1500 мг 37.5 мл 39.5 мл 38 мг/мл Отриманий розчин має бути прозорим. Максимальна концентрація відновленого розчину гемцитабіну не повинна перевищувати 38 мг/мл, оскільки при більш високих концентраціях можливе неповне розчинення препарату. Приготовлений розчин гемцитабіну, що містить потрібну дозу препарату, перед введенням розбавляють 0.9% розчином натрію хлориду для ін'єкцій у кількості, достатньому для 30-хвилинної внутрішньовенної інфузії. Перед парентеральним введенням розчину препарату слід переконатися у відсутності в ньому нерозчинених частинок та зміни кольору розчину Приготовлений розчин препарату призначений лише для одноразового застосування. Весь невикористаний препарат має бути утилізовано.ПередозуванняСимптоми: мієлодепресія, парестезія, виражена шкірна висипка. При введенні гемцитабіну в дозах до 5700 мг/м2 внутрішньовенно краплинно за 30 хвилин кожні 2 тижні ознак передозування не спостерігалося. Антидот для гемцитабіну невідомий. При підозрі на передозування гемцитабіну слід контролювати рівень цитопенії та при необхідності призначити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування гемцитабіном можна проводити лише під наглядом лікаря, який має досвід застосування протипухлинної хіміотерапії. Перед кожним введенням гемцитабіну необхідно контролювати кількість тромбоцитів, лейкоцитів та гранулоцитів у крові. При ознаках пригнічення функції кісткового мозку, спричиненого препаратом, необхідно припинити лікування або скоригувати дозу. Зазвичай пригнічення функції кісткового мозку має короткостроковий характер, не вимагає зниження дози і рідко призводить до необхідності переривання лікування. Показники периферичної крові можуть погіршуватися після переривання терапії гемцитабіном. При застосуванні гемцитабіну у комбінації з іншими протипухлинними хіміопрепаратами необхідно враховувати ризик кумулятивного пригнічення функції кісткового мозку. Необхідно проводити регулярне обстеження хворого та оцінку функції нирок та печінки. Введення гемцитабіну при метастазах у печінці, при гепатиті та алкоголізмі в анамнезі, а також при цирозі печінки збільшує ризик розвитку печінкової недостатності. При появі ознак розвитку небажаних явищ з боку дихальної системи (наприклад, набряк легенів, інтерстиціальний пневмоніт або респіраторний дистрес-синдром у дорослих) на тлі лікування гемцитабіном лікування слід припинити та призначити відповідну терапію. При появі перших ознак мікроангіопатичної гемолітичної анемії, таких як швидке зниження гемоглобіну з супутньою тромбоцитопенією, підвищення сироваткової концентрації білірубіну, креатиніну, азоту сечовини або підвищення активності лактатдегідрогенази, гемцитабін повинен бути скасований. Збільшення тривалості інфузії та частоти введень призводить до зростання токсичності. Ризик шкірних реакцій зростає за наявності променевої терапії в анамнезі. Залежно від ступеня токсичності дозу можна знижувати протягом кожного циклу або з початком нового циклу ступінчасто. Під час лікування та протягом 6 місяців після закінчення терапії гемцитабіном слід використовувати надійні методи контрацепції. Чоловікам, які отримують гемцитабін, рекомендується вдатися до кріоконсервації сперми до початку лікування через ризик безпліддя, зумовлений застосуванням даного препарату. При лікуванні пацієнтів, які перебувають на контрольованій натрієвій дієті, слід враховувати вміст у препараті натрію в наступних кількостях: флакон 200 мг Гемцитабіну медак містить 3.5 мг ( флакон 1000 мг Гемцитабіну медак містить 17.5 мг ( флакон 1500 мг Гемцитабіну медак містить 26.3 мг ( Вплив на здатність керувати транспортним засобом та працювати з механізмами. Дані про вплив терапії гемцитабіном на здатність керувати транспортним засобом та працювати з механізмами відсутні, однак деякі побічні дії препарату, такі як підвищена сонливість, можуть негативно впливати на здатність виконувати такі дії. У період лікування гемцитабіном необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
2 297,00 грн
2 257,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. активна речовина: гемцитабіну гідрохлорид 1140 мг, еквівалентний 1 г гемцитабіну основи; допоміжні речовини: манітол 1000 мг, ацетат натрію 62,5 мг. Поміщають у флакони зі скла типу I. По одному флаконі з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку. На пачці допускається наявність стікера "Зразок. Не для продажу." у разі безоплатного розповсюдження зразка препарату медичним установам.Опис лікарської формиЛіофілізат від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб, антиметаболіт.ФармакокінетикаГемцитабін швидко виводиться з організму нирками переважно у вигляді неактивного метаболіту 2'-дезокси-2',2'-дифторуридину. Менше 10% введеної внутрішньовенної дози виявляється у сечі у формі незміненого препарату. Зв'язування гемцитабіну з білками плазми незначне. Фармакокінетичний аналіз досліджень з одноразовим та багаторазовим введенням доз показує, що обсяг розподілу значною мірою залежить від статі. Системний кліренс, який коливається приблизно від 30 л/год/м2 до 90 л/год/м2, залежить від віку та статі. Період напіввиведення коливається від 32 до 94 хвилин.ФармакодинамікаГемцитабін є антиметаболітом групи аналогів піримідину. Препарат виявляє циклоспецифічність, діючи на клітини у фазах S (фаза реплікації) та Gi/S (проміжок між фазою початкового росту та фазою реплікації). Гемцитабін метаболізується всередині клітини під дією нуклеозидкіназ з утворенням активних дифосфатних та трифосфатних нуклеозидів. Дифосфатні нуклеозиди інгібують рибонуклеотидредуктазу, яка діє як єдиний каталізатор реакцій, що призводять до утворення дезоксинуклеозидтрифосфатів, необхідних для синтезу дезоксирибонуклеїнової кислоти (ДНК). Трифосфатні нуклеозиди активно конкурують з дезоксицитидинтрифосфатом за вбудовування в молекули ДНК та рибонуклеїнової кислоти-(РНК). Після вбудовування внутрішньоклітинних метаболітів гемцитабіну в ланцюг ДНК, до ниток, що її ростуть, додається ще один додатковий нуклеотид, що призводить до повного інгібування подальшого синтезу ДНК і запрограмованої загибелі клітини, відомої як апоптоз.Показання до застосуванняМісцевий або метастатичний недрібноклітинний рак легені як терапія першої лінії в комбінації сцисплатином або карбоплатином, а також у монотерапії у літніх пацієнтів з функціональним статусом, рівним 2. Нерезектабельний, місцеворецидивний або метастатичний рак молочної залози у складі комбінованої терапії з паклітакселом після проведення неоад'ювантної та/або ад'ювантної терапії з включенням антрациклінів за відсутності протипоказань до їх призначення. Місцевий або метастатичний уротеліальний рак (рак сечового міхура, ниркової балії, сечоводів, уретри). Місцево поширений або метастатичний епітеліальний рак яєчників як монотерапія або у поєднанні з карбоплатином у пацієнтів з прогресуванням захворювання після проведення першої лінії терапії на основі платинових препаратів. Місцевий або метастатичний рак підшлункової залози. Місцевий або метастатичний рак шийки матки. Рак жовчовивідних шляхів. Показана ефективність гемцитабіну при поширеному дрібноклітинному раку легені та поширеному рефрактерному раку яєчка.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до гемцитабіну або до інших компонентів препарату. Вагітність та період годування груддю. Вік до 18 років. З обережністю: при порушенні функції печінки та/або нирок, пригніченні кістковомозкового кровотворення (у тому числі на фоні супутньої променевої або хіміотерапії), гострих інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи, у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями (в тому числіПобічна діяПобічні реакції, що зустрічалися частіше, ніж у поодиноких випадках, перераховані відповідно до наступної градації: дуже часто (≥10%); часто (≥1%, Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: дуже часто – анемія, лейкопенія та тромбоцитопенія; часто – фебрильна нейтропенія; дуже рідко – тромбоцитоз. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – анафілактична реакція. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – анорексія. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, безсоння, сонливість; нечасто – порушення мозкового кровообігу; дуже рідко – синдром оборотної задньої енцефалопатії. Порушення з боку серця: нечасто – серцева недостатність; аритмія, переважно суправентрикулярна; рідко – інфаркт міокарда. Порушення з боку судин: дуже часто – набряки, периферичні набряки; рідко – зниження артеріального тиску, васкуліт периферичних судин, гангрена; дуже рідко – синдром підвищеної проникності капілярів. Порушення з боку дихальної системи: дуже часто – задишка; часто – кашель, риніт; нечасто – бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт; рідко – набряк легень, респіраторний дистрес-синдром дорослих. Порушення з боку системи шлунково-кишкового тракту: дуже часто - нудота, блювання, підвищення активності "печінкових" ферментів аспартатамінотрансферази (ACT), аланінамінотрансферази (АЛТ) та лужної фосфатази; часто – діарея, стоматит, виразкове ураження слизової оболонки порожнини рота, запор, підвищення концентрації білірубіну; нечасто -гепатотоксичність важкого ступеня, включаючи печінкову недостатність, у деяких випадках із летальним кінцем; рідко – підвищення концентрації гаммаглутамілтрансферази (ГГТ); дуже рідко – ішемічний коліт. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – алергічні шкірні висипання легкого ступеня, що супроводжуються свербінням; алопеція (зазвичай мінімальна втрата волосся); часто-свербіж, пітливість; рідко - виразки, утворення везикул, лущення, шкірні реакції тяжкого ступеня, включаючи десквамацію та бульозне ураження шкіри; дуже рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже часто – протеїнурія легкого ступеня та гематурія; нечасто – ниркова недостатність; рідко – підвищення концентрації креатиніну, сечовини та лактатдегідрогенази (ЛДГ) при гемолітико-уремічному синдромі. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – біль у спині, міалгія. Інші: дуже часто – грипоподібний синдром. Також були зареєстровані випадки нездужання, пітливість; часто-підвищення температури тіла, астенія, озноб; рідко – реакції у місці ін'єкції переважно легкого ступеня. Гіперчутливість: анафілактоїдні реакції реєструвалися дуже рідко. Променева токсичність реєструвалася рідко (див. Взаємодія з іншими видами терапії). Застосування гемцитабіну в комбінації з паклітакселом при раку молочної залози Небажані явища ІІІ ступеня тяжкості Гематологічна токсичність: анемія – 5,7%, тромбоцитопенія – 5,3%, нейтропенія – 31,3%. Негематологічна токсичність: фебрильна нейтропенія – 4,6%, підвищена стомлюваність – 5,7%, діарея – 3,1%, моторна нейропатія – 2,3%, сенсорна нейропатія – 5,3%. Небажані явища IV ступеня тяжкості Гематологічна токсичність: анемія – 1,1%, тромбоцитопенія – 0,4%, нейтропенія – 17,2% (нейтропенія IV ступеня тривалістю понад 7 днів була зареєстрована у 12,6% пацієнтів). Негематологічна токсичність: фебрильна нейтропенія – 0,4%, підвищена стомлюваність – 0,8%, моторна нейропатія – 0,4%, сенсорна нейропатія –0,4%. Застосування гемцитабіну в комбінації з цисплатином при раку сечового міхура Небажані явища ІІІ ступеня тяжкості Гематологічна токсичність: анемія – 24%, тромбоцитопенія – 29%. Негематологічна токсичність: нудота та блювання – 22%, діарея – 3%, інфекція – 2%, стоматит – 1%. Небажані явища IV ступеня тяжкості Гематологічна токсичність: анемія – 4%, тромбоцитопенія – 29%. Негематологічна токсичність: інфекція – 1%. Застосування гемцитабіну в комбінації з карбоплатином при раку яєчників Небажані явища ІІІ ступеня тяжкості Гематологічна токсичність: анемія – 22,3%, нейтропенія – 41,7%, тромбоцитопенія – 30,3%, лейкопенія –48,0%. Негематологічна токсичність: кровотеча – 1,8%, фебрильна нейтропенія – 1,1%. Небажані явища IV ступеня тяжкості Гематологічна токсичність: анемія –5,1%, нейтропенія –28,6%, тромбоцитопенія – 4,6%, лейкопенія – 5,1%. Негематологічна токсичність: інфекція без нейтропенії – 0,6%.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія з іншими видами терапії Променева терапія Одночасне застосування (спільне або з інтервалом менше 7 днів): токсичність, пов'язана з таким мультимодальним лікуванням, залежить від багатьох різних факторів: дози гемцитабіну, частоти введення гемцитабіну, дози променевої терапії, техніки планування променевої терапії, типу та обсягу опромінюваної тканини. Доклінічні та клінічні дослідження показали, що гемцитабін має радіосенсибілізуючу дію. У єдиному дослідженні, в якому гемцитабін вводився в дозі 1000 мг/м2 протягом 6 тижнів одночасно з терапевтичним опроміненням грудної клітини у пацієнтів з недрібноклітинним раком легені, була зафіксована значна токсичність у вигляді важкого та потенційно небезпечного для життя запалення слизових оболонок, ; а також пневмоніту,особливо у пацієнтів із великим обсягом опромінення тканин (медіана обсягу опромінення 4795 см3). Дослідження (дослідження II фази при недрібноклітинному раку легені), що проводилися пізніше, свідчать про доцільність введення гемцитабіну в нижчих дозах з супутньою променевою терапією з прогнозованою токсичністю. Променева терапія на ділянку грудної клітки (СОД 66 Гр) проводилася одночасно з хіміотерапією гемцитабіном у дозі 600 мг/м2 (4 введення) та цисплатином у дозі 80 мг/м2 (2 введення) протягом 6 тижнів. Декілька досліджень I та II фази показали, що при недрібноклітинному раку легені та раку підшлункової залози доцільніше проводити монотерапію гемцитабіном (у дозі до 300 мг/м2/тиждень) паралельно з променевою терапією.Оптимальний режим безпечного введення гемцитабіну з терапевтичними дозами променевої терапії ще встановлено для всіх типів новоутворень. Послідовне застосування (інтервал більше 7 днів): крім променевої реакції при введенні гемцитабіну більш ніж за 7 днів до або після променевої терапії збільшення токсичності не зареєстровано. Ці дані дозволяють припустити, що гемцитабін можна вводити через тиждень після променевої терапії або після того, як будуть дозволені гострі наслідки променевої терапії.що гемцитабін можна вводити через один тиждень після променевої терапії або після того, як буде дозволено гострі наслідки променевої терапії.що гемцитабін можна вводити через один тиждень після променевої терапії або після того, як буде дозволено гострі наслідки променевої терапії. І при одночасному, і при послідовному застосуванні гемцитабіну з променевою терапією були зареєстровані променеві пошкодження тканин, що опромінюються (наприклад, езофагіт, коліт і пневмоніт). Інші Не рекомендується спільне застосування з живими вакцинами жовтої лихоманки та іншими живими вакцинами внаслідок ризику системного захворювання з можливим летальним результатом, особливо у пацієнтів з імуносупресією.Спосіб застосування та дозиГемцитабін вводиться внутрішньовенно краплинно протягом 30 хвилин. Перед кожним введенням гемцитабіну необхідно контролювати кількість тромбоцитів, лейкоцитів та гранулоцитів у крові. При ознаках пригнічення функції кісткового мозку, спричиненого препаратом, необхідно припинити лікування або скоригувати дозу. Недрібноклітинний рак легені (місцерозповсюджений або метастатичний), перша лінія терапії. Монотерапія: Рекомендована доза препарату – 1000 мг/м2 в 1, 8 та 15 дні кожного 28-денного циклу. Комбінована терапія з цисплатином: Рекомендована доза препарату – 1250 мг/м2 на 1 та 8 день кожного 21-денного циклу або 1000 мг/м2 у 1, 8 та 15 дні кожного 28-денного циклу. Цисплатин вводиться у дозі 70 мг/м2 на 1 день циклу після інфузії гемцитабіну на фоні гіпергідратації. Комбінована терапія з карбоплатином: Рекомендована доза препарату – 1000 мг/м2 або 1200 мг/м2 на 1 та 8 день кожного 21-денного циклу. Карбоплатин вводиться з розрахунку AUC (площа під кривою «концентрація-час») 5,0 мг/мл/хв за 1 день циклу після інфузії гемцитабіну. Рак молочної залози (нерезектабельний, місцеворецидивний або метастатичний). Комбінована терапія з паклітакселом: Як терапія першої лінії при прогресуванні захворювання після неоад'ювантної та/або ад'ювантної терапії, що включає антрацикліни, за відсутності протипоказань до них. Паклітаксел вводиться в дозі 175 мг/м2 внутрішньовенно крапельно протягом 3 годин на день 21-денного циклу з подальшим введенням гемцитабіну. Рекомендована доза препарату – 1250 мг/м2 на 1 та 8 день кожного 21-денного циклу. Перед початком комбінованої терапії (гемцитабін + паклітаксел) абсолютна кількість гранулоцитів у крові у пацієнтів має бути не менше ніж 1500/мкл. Уротеліальний рак (рак сечового міхура (місцерозповсюджений, метастатичний та поверхневий), ниркової балії, сечоводу, сечовипускального каналу). Монотерапія: Рекомендована доза препарату – 1250 мг/м2 у 1, 8 та 15 дні кожного 28-денного циклу. Комбінована терапія з цисплатином: Рекомендована доза препарату — 1000 мг/м2 в 1, 8 і 15 днів у поєднанні з цисплатином, який вводиться в дозі 70 мг/м2 відразу після інфузії гемцитабіну в 1 або 2 день кожного 28-денного циклу. Клінічні дослідження показали, що за дози цисплатину 100 мг/м2 спостерігається більш виражена мієлосупресія. Епітеліальний рак яєчників (місцерозповсюджений або метастатичний, резистентний до похідних платини). Монотерапія: Рекомендована доза препарату – 800-1250 мг/м2 у 1, 8 та 15 дні кожного 28-денного циклу. Комбінована терапія з карбоплатином: Рекомендована доза препарату – 1000 мг/м2, на 1 та 8 день у поєднанні з карбоплатином з розрахунку AUC 4,0 мг/мл/хв, який вводиться відразу після інфузії гемцитабіну на 1 день кожного 21-денного циклу. Рак підшлункової залози (місцерозповсюджений або метастатичний, у т.ч. резистентний до терапії фторурацилом). Монотерапія: Рекомендована доза препарату – 1000 мг/м2 один раз на тиждень протягом 7 тижнів з наступною тижневою перервою. Потім препарат вводиться в 1, 8 та 15 дні кожного 28-денного циклу. Рак шийки матки (місцерозповсюджений або метастатичний). Комбінована терапія з цисплатином: При місцеворозповсюдженому раку при послідовній хіміопроменевій терапії (неоад'ювантно) та при метастатичному раку цисплатин вводиться в дозі 70 мг/м2 на 1 день циклу на тлі гіпергідратації з подальшим введенням гемцитабіну. Гемцитабін вводиться в дозі 1250 мг/м2 на 1 та 8 день кожного 21-денного циклу. При місцевопоширеному раку при одночасної хіміопроменевої терапії цисплатин вводиться в дозі 40 мг/м2 з наступним (безпосередньо після введення цисплатину) введенням гемцитабіну. Гемцитабін вводиться 1 раз на тиждень за 1-2 години до початку променевої терапії у дозі 125 мг/м2. Рак жовчовивідних шляхів Комбінована терапія з цисплатином: Цисплатин вводиться в дозі 70 мг/м2 на 1 день циклу на тлі гіпергідратації з подальшим введенням гемцитабіну. Гемцитабін вводиться у дозі 1250 мг/м2 на 1 та 8 день кожного 21-денного циклу. Корекція дози У разі розвитку гематологічної токсичності доза гемцитабіну може бути зменшена або його введення відкладено відповідно до наступних схем: А. Корекція дози гемцитабіну в рамках циклу при уротеліальному раку, недрібноклітинному раку легені, раку підшлункової залози як монотерапія або в комбінації з цисплатином. Корекція дози гемцитабіну в рамках циклу при уротеліальному раку, недрібноклітинному раку легені, раку підшлункової залози як монотерапія або в комбінації з цисплатином. Корекція дози гемцитабіну в рамках циклу при уротеліальному раку, недрібноклітинному раку легені, раку підшлункової залози як монотерапія або в комбінації з цисплатином. Абсолютна кількість гранулоцитів (× 109 /л) Кількість тромбоцитів (×10 9 /л) % від попередньої дози >1 і >100 100 0,5-1 або 50–100 75 <0,5 або <50 Відкласти введення Б. Корекція дози гемцитабіну в рамках циклу при раку молочної залози у комбінації з паклітакселом. Корекція дози гемцитабіну в рамках циклу при раку молочної залози у комбінації з паклітакселом Корекція дози гемцитабіну в рамках циклу при раку молочної залози у комбінації з паклітакселом Абсолютна кількість гранулоцитів (×10 9 /л) Кількість тромбоцитів (× 109 /л) % від попередньої дози ≥1,2 і >75 100 1-<1,2 або 50–75 75 0,7-<1 і ≥50 50 <0,7 або <50 Відкласти введення В. Корекція дози гемцитабіну в рамках циклу при раку яєчників у комбінації з карбоплатином. Корекція дози гемцитабіну в рамках циклу при раку яєчників у комбінації з карбоплатином Корекція дози гемцитабіну в рамках циклу при раку яєчників у комбінації з карбоплатином Абсолютна кількість гранулоцитів (×10 9 /л) Кількість тромбоцитів (×10 9 /л) % від попередньої дози >1,5 і ≥100 100 1-1,5 або 75–100 50 <1 або <75 Відкласти введення Для виявлення негематологічної токсичності необхідно проводити регулярне обстеження пацієнта та контролювати функцію печінки та нирок. Залежно від ступеня токсичності дозу можна знижувати протягом кожного циклу або з початком нового циклу ступінчасто. Введення препарату має бути відкладено доти, доки, на думку лікаря, токсичність не вирішиться. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти: Немає даних, що дозволяють припустити, що у пацієнтів похилого віку необхідно коригувати дозу. Пацієнти з порушенням функції печінки та нирок: Застосовувати гемцитабін у пацієнтів із печінковою недостатністю або з порушеною функцією нирок слід з обережністю, оскільки достатніх даних щодо застосування препарату у цієї категорії пацієнтів немає. Ниркова недостатність легкого або середнього ступеня тяжкості (швидкість клубочкової фільтрації від 30 мл/хв до 80 мл/хв) не має помітного впливу на фармакокінетику гемцитабіну. Діти: Гемцитабін вивчався в обмежених дослідженнях І та ІІ фази у дітей з різними типами новоутворень. Даних цих досліджень недостатньо для доказу ефективності та безпеки застосування гемцитабіну у дітей. Рекомендації щодо приготування розчину для інфузій Як розчинник використовується лише 0,9% розчин натрію хлориду без консервантів. Для приготування концентрату вміст флакону 200 мг розчиняють не менше, ніж 5 мл, і 1 г - не менше, ніж 25 мл 0,9% розчину натрію хлориду для ін'єкцій. Кожен флакон акуратно збовтують до повного розчинення ліофілізату. Отриманий розчин має бути прозорим. Максимальна концентрація гемцитабіну не повинна перевищувати 40 мг/мл. Розчини, приготовані з концентрацією вище 40 мг/мл, можуть супроводжуватися неповним розчиненням. Приготовлений концентрат гемцитабіну, що містить потрібну дозу препарату, перед введенням розбавляють 0,9% розчином хлориду натрію для ін'єкцій у кількості, достатньому для 30-хвилинної внутрішньовенної інфузії. Перед парентеральним введенням необхідно візуально контролювати приготовлений розчин на наявність механічних домішок та зміну кольору.ПередозуванняАнтидот для гемцитабіну невідомий. Клінічно допустима токсичність спостерігалася при введенні одноразових доз до 5,7 г/м2 внутрішньовенно протягом 30 хвилин кожні два тижні. У разі підозри на передозування пацієнт повинен перебувати під постійним лікарським контролем, включаючи підрахунок формули крові. За потреби пацієнту проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування гемцитабіном можна проводити лише під наглядом лікаря, який має досвід застосування протипухлинної хіміотерапії. Гематологічна токсичність Гемцитабін може пригнічувати функцію кісткового мозку, що проявляється лейкопенією, тромбоцитопенією або анемією. Перед кожним введенням гемцитабіну необхідно контролювати кількість тромбоцитів, лейкоцитів та гранулоцитів у крові. При ознаках пригнічення функції кісткового мозку, спричиненого препаратом, необхідно припинити лікування або скоригувати дозу. Функція нирок та печінки Необхідно проводити регулярне обстеження пацієнта та оцінку функції нирок та печінки. Введення гемцитабіну при метастазах у печінці, при гепатиті та алкоголізмі в анамнезі, а також при цирозі печінки збільшує ризик розвитку печінкової недостатності. У пацієнтів, які отримували гемцитабін, гемолітико-уремічний синдром реєструвався у поодиноких випадках. Терапія гемцитабіном повинна бути припинена з появою перших ознак мікроангіопатичної гемолітичної анемії, таких як швидке зниження гемоглобіну, тромбоцитопенія, підвищення концентрації сироваткового білірубіну. Ниркова недостатність може бути незворотною після припинення терапії гемцитабіном, у зв'язку з чим може знадобитися гемодіаліз. Судинні порушення Синдром підвищеної проникності капілярів, респіраторний дистрес-синдром дорослих, синдром оборотної задньої енцефалопатії з потенційно серйозними наслідками спостерігалися у пацієнтів,отримували гемцитабін у монотерапії або у комбінації з іншими хіміотерапевтичними препаратами. Ці синдроми можуть бути пов'язані з пошкодженням ендотелію судин, можливо індукованим гемцитабіном. У разі їх розвитку під час терапії слід припинити лікування гемцитабіном та вжити необхідних заходів. Функція легенів Крім респіраторного дистрес-синдрому дорослих, інші порушення функції легень, іноді тяжкого ступеня (наприклад, набряк легень, інтерстиціальний пневмоніт), були зареєстровані у пацієнтів, які отримували гемцитабін у монотерапії або у комбінації з іншими цитостатиками. Етіологія цих порушень невідома. При розвитку таких побічних ефектів необхідно припинити терапію гемцитабіном та вжити необхідних заходів. Раннє використання симптоматичної терапії може покращити ситуацію. Фертильність У дослідженнях фертильності гемцитабін викликав гіпосперматогенез у самців мишей. Тому чоловікам, які отримують терапію гемцитабіном, не рекомендується батьківство під час лікування та протягом 6 місяців після його закінчення. До початку лікування слід звернутися за додатковою консультацією щодо кріоконсервації сперми через можливу безплідність внаслідок терапії гемцитабіном. Збільшення тривалості інфузії та частоти введень призводить до зростання токсичності. Залежно від ступеня токсичності дозу можна знижувати протягом кожного циклу або з початком нового циклу ступінчасто. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливу гемцитабіну на здатність керувати автотранспортними засобами та іншими механізмами не проводилося. Проте відомо, що гемцитабін може викликати сонливість від слабкого до помірного ступеня, особливо спільно з вживанням алкоголю. Пацієнтів слід застерігати від управління механізмами у випадках, коли вони відчувають сонливість.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
674,00 грн
629,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. активна речовина: гемцитабіну гідрохлорид 228 мг, еквівалентний 200 мг гемцитабіну основи; допоміжні речовини: манітол 200 мг, ацетат натрію 12,5 мг. Поміщають у флакони зі скла типу I. По одному флаконі з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку. На пачці допускається наявність стікера "Зразок. Не для продажу." у разі безоплатного розповсюдження зразка препарату медичним установам.Опис лікарської формиЛіофілізат від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб, антиметаболіт.ФармакокінетикаГемцитабін швидко виводиться з організму нирками переважно у вигляді неактивного метаболіту 2'-дезокси-2',2'-дифторуридину. Менше 10% введеної внутрішньовенної дози виявляється у сечі у формі незміненого препарату. Зв'язування гемцитабіну з білками плазми незначне. Фармакокінетичний аналіз досліджень з одноразовим та багаторазовим введенням доз показує, що обсяг розподілу значною мірою залежить від статі. Системний кліренс, який коливається приблизно від 30 л/год/м2 до 90 л/год/м2, залежить від віку та статі. Період напіввиведення коливається від 32 до 94 хвилин.ФармакодинамікаГемцитабін є антиметаболітом групи аналогів піримідину. Препарат виявляє циклоспецифічність, діючи на клітини у фазах S (фаза реплікації) та Gi/S (проміжок між фазою початкового росту та фазою реплікації). Гемцитабін метаболізується всередині клітини під дією нуклеозидкіназ з утворенням активних дифосфатних та трифосфатних нуклеозидів. Дифосфатні нуклеозиди інгібують рибонуклеотидредуктазу, яка діє як єдиний каталізатор реакцій, що призводять до утворення дезоксинуклеозидтрифосфатів, необхідних для синтезу дезоксирибонуклеїнової кислоти (ДНК). Трифосфатні нуклеозиди активно конкурують з дезоксицитидинтрифосфатом за вбудовування в молекули ДНК та рибонуклеїнової кислоти-(РНК). Після вбудовування внутрішньоклітинних метаболітів гемцитабіну в ланцюг ДНК, до ниток, що її ростуть, додається ще один додатковий нуклеотид, що призводить до повного інгібування подальшого синтезу ДНК і запрограмованої загибелі клітини, відомої як апоптоз.Показання до застосуванняМісцевий або метастатичний недрібноклітинний рак легені як терапія першої лінії в комбінації сцисплатином або карбоплатином, а також у монотерапії у літніх пацієнтів з функціональним статусом, рівним 2. Нерезектабельний, місцеворецидивний або метастатичний рак молочної залози у складі комбінованої терапії з паклітакселом після проведення неоад'ювантної та/або ад'ювантної терапії з включенням антрациклінів за відсутності протипоказань до їх призначення. Місцевий або метастатичний уротеліальний рак (рак сечового міхура, ниркової балії, сечоводів, уретри). Місцево поширений або метастатичний епітеліальний рак яєчників як монотерапія або у поєднанні з карбоплатином у пацієнтів з прогресуванням захворювання після проведення першої лінії терапії на основі платинових препаратів. Місцевий або метастатичний рак підшлункової залози. Місцевий або метастатичний рак шийки матки. Рак жовчовивідних шляхів. Показана ефективність гемцитабіну при поширеному дрібноклітинному раку легені та поширеному рефрактерному раку яєчка.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до гемцитабіну або до інших компонентів препарату. Вагітність та період годування груддю. Вік до 18 років. З обережністю: при порушенні функції печінки та/або нирок, пригніченні кістковомозкового кровотворення (у тому числі на фоні супутньої променевої або хіміотерапії), гострих інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи, у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями (в тому числіПобічна діяПобічні реакції, що зустрічалися частіше, ніж у поодиноких випадках, перераховані відповідно до наступної градації: дуже часто (≥10%); часто (≥1%, Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: дуже часто – анемія, лейкопенія та тромбоцитопенія; часто – фебрильна нейтропенія; дуже рідко – тромбоцитоз. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – анафілактична реакція. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – анорексія. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, безсоння, сонливість; нечасто – порушення мозкового кровообігу; дуже рідко – синдром оборотної задньої енцефалопатії. Порушення з боку серця: нечасто – серцева недостатність; аритмія, переважно суправентрикулярна; рідко – інфаркт міокарда. Порушення з боку судин: дуже часто – набряки, периферичні набряки; рідко – зниження артеріального тиску, васкуліт периферичних судин, гангрена; дуже рідко – синдром підвищеної проникності капілярів. Порушення з боку дихальної системи: дуже часто – задишка; часто – кашель, риніт; нечасто – бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт; рідко – набряк легень, респіраторний дистрес-синдром дорослих. Порушення з боку системи шлунково-кишкового тракту: дуже часто - нудота, блювання, підвищення активності "печінкових" ферментів аспартатамінотрансферази (ACT), аланінамінотрансферази (АЛТ) та лужної фосфатази; часто – діарея, стоматит, виразкове ураження слизової оболонки порожнини рота, запор, підвищення концентрації білірубіну; нечасто -гепатотоксичність важкого ступеня, включаючи печінкову недостатність, у деяких випадках із летальним кінцем; рідко – підвищення концентрації гаммаглутамілтрансферази (ГГТ); дуже рідко – ішемічний коліт. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – алергічні шкірні висипання легкого ступеня, що супроводжуються свербінням; алопеція (зазвичай мінімальна втрата волосся); часто-свербіж, пітливість; рідко - виразки, утворення везикул, лущення, шкірні реакції тяжкого ступеня, включаючи десквамацію та бульозне ураження шкіри; дуже рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже часто – протеїнурія легкого ступеня та гематурія; нечасто – ниркова недостатність; рідко – підвищення концентрації креатиніну, сечовини та лактатдегідрогенази (ЛДГ) при гемолітико-уремічному синдромі. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – біль у спині, міалгія. Інші: дуже часто – грипоподібний синдром. Також були зареєстровані випадки нездужання, пітливість; часто-підвищення температури тіла, астенія, озноб; рідко – реакції у місці ін'єкції переважно легкого ступеня. Гіперчутливість: анафілактоїдні реакції реєструвалися дуже рідко. Променева токсичність реєструвалася рідко (див. Взаємодія з іншими видами терапії). Застосування гемцитабіну в комбінації з паклітакселом при раку молочної залози Небажані явища ІІІ ступеня тяжкості Гематологічна токсичність: анемія – 5,7%, тромбоцитопенія – 5,3%, нейтропенія – 31,3%. Негематологічна токсичність: фебрильна нейтропенія – 4,6%, підвищена стомлюваність – 5,7%, діарея – 3,1%, моторна нейропатія – 2,3%, сенсорна нейропатія – 5,3%. Небажані явища IV ступеня тяжкості Гематологічна токсичність: анемія – 1,1%, тромбоцитопенія – 0,4%, нейтропенія – 17,2% (нейтропенія IV ступеня тривалістю понад 7 днів була зареєстрована у 12,6% пацієнтів). Негематологічна токсичність: фебрильна нейтропенія – 0,4%, підвищена стомлюваність – 0,8%, моторна нейропатія – 0,4%, сенсорна нейропатія –0,4%. Застосування гемцитабіну в комбінації з цисплатином при раку сечового міхура Небажані явища ІІІ ступеня тяжкості Гематологічна токсичність: анемія – 24%, тромбоцитопенія – 29%. Негематологічна токсичність: нудота та блювання – 22%, діарея – 3%, інфекція – 2%, стоматит – 1%. Небажані явища IV ступеня тяжкості Гематологічна токсичність: анемія – 4%, тромбоцитопенія – 29%. Негематологічна токсичність: інфекція – 1%. Застосування гемцитабіну в комбінації з карбоплатином при раку яєчників Небажані явища ІІІ ступеня тяжкості Гематологічна токсичність: анемія – 22,3%, нейтропенія – 41,7%, тромбоцитопенія – 30,3%, лейкопенія –48,0%. Негематологічна токсичність: кровотеча – 1,8%, фебрильна нейтропенія – 1,1%. Небажані явища IV ступеня тяжкості Гематологічна токсичність: анемія –5,1%, нейтропенія –28,6%, тромбоцитопенія – 4,6%, лейкопенія – 5,1%. Негематологічна токсичність: інфекція без нейтропенії – 0,6%.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія з іншими видами терапії Променева терапія Одночасне застосування (спільне або з інтервалом менше 7 днів): токсичність, пов'язана з таким мультимодальним лікуванням, залежить від багатьох різних факторів: дози гемцитабіну, частоти введення гемцитабіну, дози променевої терапії, техніки планування променевої терапії, типу та обсягу опромінюваної тканини. Доклінічні та клінічні дослідження показали, що гемцитабін має радіосенсибілізуючу дію. У єдиному дослідженні, в якому гемцитабін вводився в дозі 1000 мг/м2 протягом 6 тижнів одночасно з терапевтичним опроміненням грудної клітини у пацієнтів з недрібноклітинним раком легені, була зафіксована значна токсичність у вигляді важкого та потенційно небезпечного для життя запалення слизових оболонок, ; а також пневмоніту,особливо у пацієнтів із великим обсягом опромінення тканин (медіана обсягу опромінення 4795 см3). Дослідження (дослідження II фази при недрібноклітинному раку легені), що проводилися пізніше, свідчать про доцільність введення гемцитабіну в нижчих дозах з супутньою променевою терапією з прогнозованою токсичністю. Променева терапія на ділянку грудної клітки (СОД 66 Гр) проводилася одночасно з хіміотерапією гемцитабіном у дозі 600 мг/м2 (4 введення) та цисплатином у дозі 80 мг/м2 (2 введення) протягом 6 тижнів. Декілька досліджень I та II фази показали, що при недрібноклітинному раку легені та раку підшлункової залози доцільніше проводити монотерапію гемцитабіном (у дозі до 300 мг/м2/тиждень) паралельно з променевою терапією.Оптимальний режим безпечного введення гемцитабіну з терапевтичними дозами променевої терапії ще встановлено для всіх типів новоутворень. Послідовне застосування (інтервал більше 7 днів): крім променевої реакції при введенні гемцитабіну більш ніж за 7 днів до або після променевої терапії збільшення токсичності не зареєстровано. Ці дані дозволяють припустити, що гемцитабін можна вводити через тиждень після променевої терапії або після того, як будуть дозволені гострі наслідки променевої терапії.що гемцитабін можна вводити через один тиждень після променевої терапії або після того, як буде дозволено гострі наслідки променевої терапії.що гемцитабін можна вводити через один тиждень після променевої терапії або після того, як буде дозволено гострі наслідки променевої терапії. І при одночасному, і при послідовному застосуванні гемцитабіну з променевою терапією були зареєстровані променеві пошкодження тканин, що опромінюються (наприклад, езофагіт, коліт і пневмоніт). Інші Не рекомендується спільне застосування з живими вакцинами жовтої лихоманки та іншими живими вакцинами внаслідок ризику системного захворювання з можливим летальним результатом, особливо у пацієнтів з імуносупресією.Спосіб застосування та дозиГемцитабін вводиться внутрішньовенно краплинно протягом 30 хвилин. Перед кожним введенням гемцитабіну необхідно контролювати кількість тромбоцитів, лейкоцитів та гранулоцитів у крові. При ознаках пригнічення функції кісткового мозку, спричиненого препаратом, необхідно припинити лікування або скоригувати дозу. Недрібноклітинний рак легені (місцерозповсюджений або метастатичний), перша лінія терапії. Монотерапія: Рекомендована доза препарату – 1000 мг/м2 в 1, 8 та 15 дні кожного 28-денного циклу. Комбінована терапія з цисплатином: Рекомендована доза препарату – 1250 мг/м2 на 1 та 8 день кожного 21-денного циклу або 1000 мг/м2 у 1, 8 та 15 дні кожного 28-денного циклу. Цисплатин вводиться у дозі 70 мг/м2 на 1 день циклу після інфузії гемцитабіну на фоні гіпергідратації. Комбінована терапія з карбоплатином: Рекомендована доза препарату – 1000 мг/м2 або 1200 мг/м2 на 1 та 8 день кожного 21-денного циклу. Карбоплатин вводиться з розрахунку AUC (площа під кривою «концентрація-час») 5,0 мг/мл/хв за 1 день циклу після інфузії гемцитабіну. Рак молочної залози (нерезектабельний, місцеворецидивний або метастатичний). Комбінована терапія з паклітакселом: Як терапія першої лінії при прогресуванні захворювання після неоад'ювантної та/або ад'ювантної терапії, що включає антрацикліни, за відсутності протипоказань до них. Паклітаксел вводиться в дозі 175 мг/м2 внутрішньовенно крапельно протягом 3 годин на день 21-денного циклу з подальшим введенням гемцитабіну. Рекомендована доза препарату – 1250 мг/м2 на 1 та 8 день кожного 21-денного циклу. Перед початком комбінованої терапії (гемцитабін + паклітаксел) абсолютна кількість гранулоцитів у крові у пацієнтів має бути не менше ніж 1500/мкл. Уротеліальний рак (рак сечового міхура (місцерозповсюджений, метастатичний та поверхневий), ниркової балії, сечоводу, сечовипускального каналу). Монотерапія: Рекомендована доза препарату – 1250 мг/м2 у 1, 8 та 15 дні кожного 28-денного циклу. Комбінована терапія з цисплатином: Рекомендована доза препарату — 1000 мг/м2 в 1, 8 і 15 днів у поєднанні з цисплатином, який вводиться в дозі 70 мг/м2 відразу після інфузії гемцитабіну в 1 або 2 день кожного 28-денного циклу. Клінічні дослідження показали, що за дози цисплатину 100 мг/м2 спостерігається більш виражена мієлосупресія. Епітеліальний рак яєчників (місцерозповсюджений або метастатичний, резистентний до похідних платини). Монотерапія: Рекомендована доза препарату – 800-1250 мг/м2 у 1, 8 та 15 дні кожного 28-денного циклу. Комбінована терапія з карбоплатином: Рекомендована доза препарату – 1000 мг/м2, на 1 та 8 день у поєднанні з карбоплатином з розрахунку AUC 4,0 мг/мл/хв, який вводиться відразу після інфузії гемцитабіну на 1 день кожного 21-денного циклу. Рак підшлункової залози (місцерозповсюджений або метастатичний, у т.ч. резистентний до терапії фторурацилом). Монотерапія: Рекомендована доза препарату – 1000 мг/м2 один раз на тиждень протягом 7 тижнів з наступною тижневою перервою. Потім препарат вводиться в 1, 8 та 15 дні кожного 28-денного циклу. Рак шийки матки (місцерозповсюджений або метастатичний). Комбінована терапія з цисплатином: При місцеворозповсюдженому раку при послідовній хіміопроменевій терапії (неоад'ювантно) та при метастатичному раку цисплатин вводиться в дозі 70 мг/м2 на 1 день циклу на тлі гіпергідратації з подальшим введенням гемцитабіну. Гемцитабін вводиться в дозі 1250 мг/м2 на 1 та 8 день кожного 21-денного циклу. При місцевопоширеному раку при одночасної хіміопроменевої терапії цисплатин вводиться в дозі 40 мг/м2 з наступним (безпосередньо після введення цисплатину) введенням гемцитабіну. Гемцитабін вводиться 1 раз на тиждень за 1-2 години до початку променевої терапії у дозі 125 мг/м2. Рак жовчовивідних шляхів Комбінована терапія з цисплатином: Цисплатин вводиться в дозі 70 мг/м2 на 1 день циклу на тлі гіпергідратації з подальшим введенням гемцитабіну. Гемцитабін вводиться у дозі 1250 мг/м2 на 1 та 8 день кожного 21-денного циклу. Корекція дози У разі розвитку гематологічної токсичності доза гемцитабіну може бути зменшена або його введення відкладено відповідно до наступних схем: А. Корекція дози гемцитабіну в рамках циклу при уротеліальному раку, недрібноклітинному раку легені, раку підшлункової залози як монотерапія або в комбінації з цисплатином. Корекція дози гемцитабіну в рамках циклу при уротеліальному раку, недрібноклітинному раку легені, раку підшлункової залози як монотерапія або в комбінації з цисплатином. Корекція дози гемцитабіну в рамках циклу при уротеліальному раку, недрібноклітинному раку легені, раку підшлункової залози як монотерапія або в комбінації з цисплатином. Абсолютна кількість гранулоцитів (× 109 /л) Кількість тромбоцитів (×10 9 /л) % від попередньої дози >1 і >100 100 0,5-1 або 50–100 75 <0,5 або <50 Відкласти введення Б. Корекція дози гемцитабіну в рамках циклу при раку молочної залози у комбінації з паклітакселом. Корекція дози гемцитабіну в рамках циклу при раку молочної залози у комбінації з паклітакселом Корекція дози гемцитабіну в рамках циклу при раку молочної залози у комбінації з паклітакселом Абсолютна кількість гранулоцитів (×10 9 /л) Кількість тромбоцитів (× 109 /л) % від попередньої дози ≥1,2 і >75 100 1-<1,2 або 50–75 75 0,7-<1 і ≥50 50 <0,7 або <50 Відкласти введення В. Корекція дози гемцитабіну в рамках циклу при раку яєчників у комбінації з карбоплатином. Корекція дози гемцитабіну в рамках циклу при раку яєчників у комбінації з карбоплатином Корекція дози гемцитабіну в рамках циклу при раку яєчників у комбінації з карбоплатином Абсолютна кількість гранулоцитів (×10 9 /л) Кількість тромбоцитів (×10 9 /л) % від попередньої дози >1,5 і ≥100 100 1-1,5 або 75–100 50 <1 або <75 Відкласти введення Для виявлення негематологічної токсичності необхідно проводити регулярне обстеження пацієнта та контролювати функцію печінки та нирок. Залежно від ступеня токсичності дозу можна знижувати протягом кожного циклу або з початком нового циклу ступінчасто. Введення препарату має бути відкладено доти, доки, на думку лікаря, токсичність не вирішиться. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти: Немає даних, що дозволяють припустити, що у пацієнтів похилого віку необхідно коригувати дозу. Пацієнти з порушенням функції печінки та нирок: Застосовувати гемцитабін у пацієнтів із печінковою недостатністю або з порушеною функцією нирок слід з обережністю, оскільки достатніх даних щодо застосування препарату у цієї категорії пацієнтів немає. Ниркова недостатність легкого або середнього ступеня тяжкості (швидкість клубочкової фільтрації від 30 мл/хв до 80 мл/хв) не має помітного впливу на фармакокінетику гемцитабіну. Діти: Гемцитабін вивчався в обмежених дослідженнях І та ІІ фази у дітей з різними типами новоутворень. Даних цих досліджень недостатньо для доказу ефективності та безпеки застосування гемцитабіну у дітей. Рекомендації щодо приготування розчину для інфузій Як розчинник використовується лише 0,9% розчин натрію хлориду без консервантів. Для приготування концентрату вміст флакону 200 мг розчиняють не менше, ніж 5 мл, і 1 г - не менше, ніж 25 мл 0,9% розчину натрію хлориду для ін'єкцій. Кожен флакон акуратно збовтують до повного розчинення ліофілізату. Отриманий розчин має бути прозорим. Максимальна концентрація гемцитабіну не повинна перевищувати 40 мг/мл. Розчини, приготовані з концентрацією вище 40 мг/мл, можуть супроводжуватися неповним розчиненням. Приготовлений концентрат гемцитабіну, що містить потрібну дозу препарату, перед введенням розбавляють 0,9% розчином хлориду натрію для ін'єкцій у кількості, достатньому для 30-хвилинної внутрішньовенної інфузії. Перед парентеральним введенням необхідно візуально контролювати приготовлений розчин на наявність механічних домішок та зміну кольору.ПередозуванняАнтидот для гемцитабіну невідомий. Клінічно допустима токсичність спостерігалася при введенні одноразових доз до 5,7 г/м2 внутрішньовенно протягом 30 хвилин кожні два тижні. У разі підозри на передозування пацієнт повинен перебувати під постійним лікарським контролем, включаючи підрахунок формули крові. За потреби пацієнту проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування гемцитабіном можна проводити лише під наглядом лікаря, який має досвід застосування протипухлинної хіміотерапії. Гематологічна токсичність Гемцитабін може пригнічувати функцію кісткового мозку, що проявляється лейкопенією, тромбоцитопенією або анемією. Перед кожним введенням гемцитабіну необхідно контролювати кількість тромбоцитів, лейкоцитів та гранулоцитів у крові. При ознаках пригнічення функції кісткового мозку, спричиненого препаратом, необхідно припинити лікування або скоригувати дозу. Функція нирок та печінки Необхідно проводити регулярне обстеження пацієнта та оцінку функції нирок та печінки. Введення гемцитабіну при метастазах у печінці, при гепатиті та алкоголізмі в анамнезі, а також при цирозі печінки збільшує ризик розвитку печінкової недостатності. У пацієнтів, які отримували гемцитабін, гемолітико-уремічний синдром реєструвався у поодиноких випадках. Терапія гемцитабіном повинна бути припинена з появою перших ознак мікроангіопатичної гемолітичної анемії, таких як швидке зниження гемоглобіну, тромбоцитопенія, підвищення концентрації сироваткового білірубіну. Ниркова недостатність може бути незворотною після припинення терапії гемцитабіном, у зв'язку з чим може знадобитися гемодіаліз. Судинні порушення Синдром підвищеної проникності капілярів, респіраторний дистрес-синдром дорослих, синдром оборотної задньої енцефалопатії з потенційно серйозними наслідками спостерігалися у пацієнтів,отримували гемцитабін у монотерапії або у комбінації з іншими хіміотерапевтичними препаратами. Ці синдроми можуть бути пов'язані з пошкодженням ендотелію судин, можливо індукованим гемцитабіном. У разі їх розвитку під час терапії слід припинити лікування гемцитабіном та вжити необхідних заходів. Функція легенів Крім респіраторного дистрес-синдрому дорослих, інші порушення функції легень, іноді тяжкого ступеня (наприклад, набряк легень, інтерстиціальний пневмоніт), були зареєстровані у пацієнтів, які отримували гемцитабін у монотерапії або у комбінації з іншими цитостатиками. Етіологія цих порушень невідома. При розвитку таких побічних ефектів необхідно припинити терапію гемцитабіном та вжити необхідних заходів. Раннє використання симптоматичної терапії може покращити ситуацію. Фертильність У дослідженнях фертильності гемцитабін викликав гіпосперматогенез у самців мишей. Тому чоловікам, які отримують терапію гемцитабіном, не рекомендується батьківство під час лікування та протягом 6 місяців після його закінчення. До початку лікування слід звернутися за додатковою консультацією щодо кріоконсервації сперми через можливу безплідність внаслідок терапії гемцитабіном. Збільшення тривалості інфузії та частоти введень призводить до зростання токсичності. Залежно від ступеня токсичності дозу можна знижувати протягом кожного циклу або з початком нового циклу ступінчасто. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливу гемцитабіну на здатність керувати автотранспортними засобами та іншими механізмами не проводилося. Проте відомо, що гемцитабін може викликати сонливість від слабкого до помірного ступеня, особливо спільно з вживанням алкоголю. Пацієнтів слід застерігати від управління механізмами у випадках, коли вони відчувають сонливість.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей для зовнішнього застосування - 1 мл: активна речовина: міноксидил – 20/50 мг; допоміжні речовини: етанол (96%) – 571/243 мг; пропіленгліколь - 104/520 мг; вода - до 1 мл. Спрей для зовнішнього застосування, 2% та 5%. 60 мл розчину у флаконі білого кольору з ПЕВП з кришкою поліпропіленової білого кольору, що загвинчується, оснащеної пластиковим кільцем контролю першого розкриття. 1 або 2 фл. у комплекті з 1 пластиковим мірним насосом та 1 насадкою для розпилення в захисному пакетику поміщають у картонну пачку. 3 фл. у комплекті з 2 пластиковими мірними насосами та 2 насадками для розпилення в захисному пакетику поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБезбарвний або злегка пофарбований із жовтуватим відтінком, прозорий водно-спиртовий розчин із запахом спирту.Фармакотерапевтична групаCтимулююче зростання волосся.ФармакокінетикаВсмоктування. При зовнішньому застосуванні міноксидил погано всмоктується через неушкоджену шкіру: у середньому 1,5% (1–2%) загальної нанесеної дози надходить у системний кровотік. Середні значення AUC і Cmax при застосуванні 5% розчину міноксидилу становлять приблизно 18,71 нг·ч/мл і 2,13 нг/мл відповідно, при застосуванні 2% розчину міноксидилу - 7,54 нг·ч/мл та 1,25 нг /мл відповідно. Tmax при застосуванні 5% розчину міноксидилу становить 5,79 год. Вплив міноксидилу на гемодинаміку не виражений доти, доки середня сироваткова концентрація міноксидилу не досягне 21,7 нг/мл. Розподіл. Хоча раніше повідомлялося про те, що міноксидил не зв'язується з білками плазми, пізніше методом ультрафільтрації in vitro було продемонстровано його оборотне зв'язування з білками плазми крові людини в діапазоні 37-39%. Оскільки абсорбується лише 1-2% нанесеного зовнішньо міноксидилу, ступінь його зв'язування з білками плазми клінічно незначний. Метаболізм. Приблизно 60% міноксидилу метаболізується з утворенням міноксидилу глюкуроніду переважно в печінці. Виведення. T1/2 міноксидилу для зовнішнього застосування в середньому становить 22 год. 97% міноксидилу та його метаболітів екскретується нирками та 3% – через кишечник. Після припинення застосування препарату приблизно 95% міноксидилу, нанесеного місцево, виводиться протягом 4 днів.ФармакодинамікаЯк периферичний вазодилататор, при місцевому застосуванні міноксидил посилює мікроциркуляцію в області волосяних фолікулів. Міноксидил стимулює фактор зростання ендотелію судин, який, ймовірно, відповідає за підвищення проникності капілярів, що свідчить про високу метаболічну активність, що спостерігається у фазі анагену. Міноксидил стимулює ріст волосся у пацієнтів із спадковою втратою волосся (андрогенна алопеція) у початковій стадії. Точний механізм дії міноксидилу для зовнішнього застосування при випаданні волосся до кінця не вивчений.Показання до застосуванняЛікування алопеції у чоловіків та жінок.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до міноксидилу або інших компонентів препарату; порушення цілісності шкірних покривів; дерматози волосистої частини голови; одночасне застосування інших ЛЗ на шкірі голови; вагітність; період грудного вигодовування; вік молодше 18 років; вік старше 65 років. З обережністю: серцево-судинні захворювання та аритмія, ниркова та печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяНе слід застосовувати препарат при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяДля позначення частоти побічних ефектів використовується така класифікація: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 та З боку нервової системи: часто головний біль; дуже рідко – запаморочення. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - свербіж шкіри, висип; рідко - дерматит, що виявляється у вигляді почервоніння, лущення та запалення; дуже рідко - тимчасове випадання волосся, зміна кольору волосся, порушення текстури волосся, гіпертрихоз (небажане зростання волосся поза місцем застосування), реакції в місці застосування (можуть поширюватися на вуха та обличчя, включають свербіж шкіри, роздратування, біль, висип, набряк, сухість шкіри, еритему, однак у деяких випадках реакції можуть бути більш тяжкими, включаючи ексфоліацію, дерматит, утворення бульбашок, кровотечу, виразку). З боку імунної системи: дуже рідко - ангіоневротичний набряк (проявами якого можуть бути набряк губ, тканин ротової порожнини, ротоглотки, глотки та язика), гіперчутливість (проявами якої можуть бути генералізована еритема, генералізоване свербіння шкіри, набряк обличчя і почуття сорому в горлі) , алергічний контактний дерматит З боку органу зору: дуже рідко – подразнення очей. З боку серця: дуже рідко – тахікардія, відчуття серцебиття. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – задишка. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – нудота, блювання. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже рідко – периферичний набряк, біль у грудній клітці. З боку судин: нечасто – зниження артеріального тиску. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються або з'являються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиІснує теоретична можливість посилення ортостатичної гіпотензії у пацієнтів, які отримують супутнє лікування периферичними судинно-розширювальними засобами (клінічне підтвердження відсутнє). Не можна виключити дуже незначне підвищення вмісту міноксидилу в крові пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію та приймають міноксидил внутрішньо у разі одночасного використання препарату Генеролон, хоча відповідні клінічні дослідження не проводилися. Встановлено, що міноксидил для зовнішнього застосування може взаємодіяти з деякими ЛЗ для зовнішнього застосування. Одночасне застосування розчину міноксидилу для зовнішнього застосування та крему, що містить бетаметазон (0,05%), призводить до зниження системного всмоктування міноксидилу. Одночасне застосування крему, що містить третиноїн (0,05%), призводить до підвищеного всмоктування міноксидилу. Одночасне нанесення на шкіру міноксидилу та препаратів для зовнішнього застосування, таких як третиноїн та дитранол, що спричиняють зміну захисних функцій шкіри, може призвести до збільшення всмоктування міноксидилу.Спосіб застосування та дозиНезалежно від розміру оброблюваної ділянки необхідно наносити 1 мл розчину за допомогою розпилювача (7 натискань) 2 рази на день на уражені ділянки волосистої частини голови, починаючи з центру проблемної зони. Після застосування необхідно вимити руки. Сумарна добова доза повинна перевищувати 2 мл (доза залежить від розміру ураженої області). Пацієнтам, у яких при застосуванні 2% розчину не спостерігається задовільний ріст волосся, і пацієнтам, для яких бажане швидше зростання волосся, можна використовувати 5% розчин. Для чоловіків препарат Генеролон найбільш ефективний при випаданні волосся на маківці, для жінок - при випаданні волосся в області серединного проділу. Препарат Генеролон наноситься тільки на суху шкіру волосистої частини голови. Розчин не потребує змивання. Для ефективності препарату та досягнення ним волосяних фолікулів важливо наносити препарат на шкіру волосистої частини голови, а не на волосся. Поява перших ознак припинення випадання волосся та відновлення росту волосся можлива після застосування препарату 2 рази на добу протягом 2-4 місяців. Початок і ступінь вираженості росту волосся, а також якість волосся, що росте, можуть коливатися у різних пацієнтів. Для досягнення та підтримання досягнутого ефекту відновлення росту волосся пацієнт не повинен переривати застосування препарату, інакше випадання волосся відновиться. Підвищення дози препарату або частіше його застосування не призведе до поліпшення результатів терапії. Якщо після застосування лікарського препарату Генеролон протягом 16 тижнів посилення росту волосся не відзначається, то застосування препарату слід припинити. Після початку застосування лікарського препарату Генеролон може відзначатися посилене випадання волосся. Цей ефект викликаний впливом міноксидилу. Він виявляється у стимулюванні переходу волосся з фази спокою (телоген) у фазу зростання (анаген). Таким чином, відзначається випадання старого волосся, на місці якого виростає нове. Тимчасове посилення випадання волосся зазвичай продовжується протягом 2-6 тижнів з моменту початку лікування, а потім зменшується протягом 2 тижнів. Якщо підвищене випадання волосся триває, застосування препарату слід припинити і проконсультуватися з лікарем. Згідно з одиничними повідомленнями, протягом 3-4 місяців після припинення лікування очікується відновлення вихідного зовнішнього вигляду. Тривалість лікування в середньому – близько 1 року. Спеціальні групи пацієнтів. Немає рекомендацій щодо дозування препарату Генеролон для застосування у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю. Підготовка до застосування. Зняти кришку, що нагвинчується, і закріпити мірний насос. На трубку зверху насоса закріпити подовжену насадку для розпилення. Перед першим використанням натиснути на розпилювальну насадку 3-4 рази, щоб насос наповнився розчином, після чого препарат можна застосовувати.ПередозуванняВипадковий прийом внутрішньо препарату Генеролон може викликати системні побічні ефекти, зумовлені судиннорозширювальними властивостями міноксидилу (5 мл 2% розчину містить 100 мг міноксидилу — максимальну рекомендовану дозу для дорослих при прийомі внутрішньо при лікуванні артеріальної гіпертензії; 5 мл 5 % розчину тобто дозу, що у 2,5 рази перевищує максимальну рекомендовану добову дозу для дорослих при прийомі внутрішньо при лікуванні артеріальної гіпертензії). Якщо дози, що перевищують рекомендовані, наносяться на великі ділянки тіла або інші ділянки тіла, крім волосистої частини голови, можливе збільшення системної абсорбції міноксидилу, що може призвести до розвитку небажаних явищ. Симптоми: затримка рідини, зниження артеріального тиску, тахікардія, запаморочення. Лікування: для усунення затримки рідини при необхідності можуть бути призначені діуретики; для лікування тахікардії – бета-адреноблокатори. Для лікування артеріальної гіпотензії слід ввести внутрішньовенно 0,9% розчин натрію хлориду. Не слід призначати симпатоміметичні засоби, наприклад, норепінефрин та епінефрин, які мають надмірну кардіостимулюючу активність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНаносити лікарський препарат Генеролон слід тільки на здорову шкіру волосистої частини голови. Не можна використовувати його при запаленні, інфікуванні, подразненні, хворобливості шкіри, а також одночасно з іншими лікарськими засобами, що наносяться на шкіру волосистої частини голови. Препарат Генеролон слід наносити тільки на суху шкіру волосистої частини голови після купання або почекати близько 4 годин після нанесення препарату перед купанням. Не давайте голові намокнути раніше ніж через 4 години після нанесення препарату. Після застосування препарату слід ретельно вимити руки. Мити волосся при застосуванні препарату Генеролон® рекомендується у звичному режимі. Перед початком лікування препаратом Генеролон® пацієнти повинні пройти загальне обстеження, що включає збирання та вивчення медичного анамнезу. Лікар повинен переконатися, що шкіра волосистої частини голови здорова. Міноксидил у невеликих кількостях може всмоктуватися через шкіру, у зв'язку з чим існує ризик розвитку системних побічних ефектів, таких як затримка води та солей, генералізований та місцевий набряк, випіт у ділянці перикарда, перикардит, тампонада перикарда, тахікардія, стенокардія, посилення ортостатичної гіпотензії. викликаною деякими антигіпертензивними засобами, наприклад, гуанетидином та його похідними. Застосування препарату Генеролон у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які отримують лікування гуанетидином або його похідними, або міноксидилом, можливе лише в умовах медичного спостереження. Пацієнти повинні проводитися періодичні обстеження для виявлення можливих ознак системних побічних ефектів міноксидилу. Пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі слід попередити про те,що лікування препаратом Генеролон може викликати загострення цих захворювань. При появі системних побічних ефектів або важких шкірних реакцій пацієнтам слід відмінити препарат та звернутися до лікаря. У період застосування препарату Генеролон можна користуватися лаком для волосся та іншими засобами догляду за волоссям. Перед нанесенням засобів для догляду за волоссям необхідно спочатку нанести препарат Генеролон і почекати, поки оброблена ділянка шкіри повністю не висохне. Дані про те, що забарвлення волосся, виконання хімічної завивки або використання пом'якшувачів волосся може знижувати ефективність препарату, відсутні. Однак для запобігання можливому подразненню шкіри волосистої частини голови необхідно переконатися в тому, що препарат був повністю змитий з волосся та волосистої частини шкіри голови перед використанням даних хімічних засобів. До складу препарату Генеролон входить етиловий спирт, який може викликати запалення та подразнення очей. У разі потрапляння препарату на чутливі поверхні (очі, подразнена шкіра, слизові оболонки) необхідно промити ділянку великою кількістю холодної води. Лікарський препарат не буде ефективним при використанні фена відразу після нанесення препарату на шкіру голови; засобів для догляду за волоссям, які можуть спричинити утворення рубців, а також глибокі опіки шкіри голови; методів догляду за волоссям, що вимагають сильного відтягування волосся від шкіри голови (наприклад, плетіння тугих коc (брейдинг) або зачіска кінський хвіст). Не слід застосовувати лікарський препарат Генеролон у випадках раптового випадання волосся, вогнищевої алопеції, коли алопеція розвивається після пологів, у разі облисіння, викликаного прийомом ЛЗ, неправильним харчуванням (дефіцит заліза, вітаміну А), внаслідок укладання волосся у тугі зачіски, а також у разі, коли причина випадання волосся невідома. При зниженні артеріального тиску або появі болю в грудній клітці, прискореного серцебиття, слабкості або запаморочення, раптового незрозумілого збільшення маси тіла, набряку кистей або стоп, стійкого почервоніння або подразнення шкіри волосистої частини голови слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря. Випадковий прийом препарату може призвести до розвитку серйозних небажаних явищ з боку серця. Тому цей препарат слід зберігати у місцях, недоступних для дітей. Слід уникати вдихання препарату під час розпилення. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. У зв'язку з можливим розвитком головного болю, запаморочення, подразнення очей слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та заняттями певними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкої рухової реакції. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей для зовнішнього застосування - 1 мл: активна речовина: міноксидил – 20/50 мг; допоміжні речовини: етанол (96%) – 571/243 мг; пропіленгліколь - 104/520 мг; вода - до 1 мл. Спрей для зовнішнього застосування, 2% та 5%. 60 мл розчину у флаконі білого кольору з ПЕВП з кришкою поліпропіленової білого кольору, що загвинчується, оснащеної пластиковим кільцем контролю першого розкриття. 1 або 2 фл. у комплекті з 1 пластиковим мірним насосом та 1 насадкою для розпилення в захисному пакетику поміщають у картонну пачку. 3 фл. у комплекті з 2 пластиковими мірними насосами та 2 насадками для розпилення в захисному пакетику поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБезбарвний або злегка пофарбований із жовтуватим відтінком, прозорий водно-спиртовий розчин із запахом спирту.Фармакотерапевтична групаCтимулююче зростання волосся.ФармакокінетикаВсмоктування. При зовнішньому застосуванні міноксидил погано всмоктується через неушкоджену шкіру: у середньому 1,5% (1–2%) загальної нанесеної дози надходить у системний кровотік. Середні значення AUC і Cmax при застосуванні 5% розчину міноксидилу становлять приблизно 18,71 нг·ч/мл і 2,13 нг/мл відповідно, при застосуванні 2% розчину міноксидилу - 7,54 нг·ч/мл та 1,25 нг /мл відповідно. Tmax при застосуванні 5% розчину міноксидилу становить 5,79 год. Вплив міноксидилу на гемодинаміку не виражений доти, доки середня сироваткова концентрація міноксидилу не досягне 21,7 нг/мл. Розподіл. Хоча раніше повідомлялося про те, що міноксидил не зв'язується з білками плазми, пізніше методом ультрафільтрації in vitro було продемонстровано його оборотне зв'язування з білками плазми крові людини в діапазоні 37-39%. Оскільки абсорбується лише 1-2% нанесеного зовнішньо міноксидилу, ступінь його зв'язування з білками плазми клінічно незначний. Метаболізм. Приблизно 60% міноксидилу метаболізується з утворенням міноксидилу глюкуроніду переважно в печінці. Виведення. T1/2 міноксидилу для зовнішнього застосування в середньому становить 22 год. 97% міноксидилу та його метаболітів екскретується нирками та 3% – через кишечник. Після припинення застосування препарату приблизно 95% міноксидилу, нанесеного місцево, виводиться протягом 4 днів.ФармакодинамікаЯк периферичний вазодилататор, при місцевому застосуванні міноксидил посилює мікроциркуляцію в області волосяних фолікулів. Міноксидил стимулює фактор зростання ендотелію судин, який, ймовірно, відповідає за підвищення проникності капілярів, що свідчить про високу метаболічну активність, що спостерігається у фазі анагену. Міноксидил стимулює ріст волосся у пацієнтів із спадковою втратою волосся (андрогенна алопеція) у початковій стадії. Точний механізм дії міноксидилу для зовнішнього застосування при випаданні волосся до кінця не вивчений.Показання до застосуванняЛікування алопеції у чоловіків та жінок.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до міноксидилу або інших компонентів препарату; порушення цілісності шкірних покривів; дерматози волосистої частини голови; одночасне застосування інших ЛЗ на шкірі голови; вагітність; період грудного вигодовування; вік молодше 18 років; вік старше 65 років. З обережністю: серцево-судинні захворювання та аритмія, ниркова та печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяНе слід застосовувати препарат при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяДля позначення частоти побічних ефектів використовується така класифікація: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 та З боку нервової системи: часто головний біль; дуже рідко – запаморочення. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - свербіж шкіри, висип; рідко - дерматит, що виявляється у вигляді почервоніння, лущення та запалення; дуже рідко - тимчасове випадання волосся, зміна кольору волосся, порушення текстури волосся, гіпертрихоз (небажане зростання волосся поза місцем застосування), реакції в місці застосування (можуть поширюватися на вуха та обличчя, включають свербіж шкіри, роздратування, біль, висип, набряк, сухість шкіри, еритему, однак у деяких випадках реакції можуть бути більш тяжкими, включаючи ексфоліацію, дерматит, утворення бульбашок, кровотечу, виразку). З боку імунної системи: дуже рідко - ангіоневротичний набряк (проявами якого можуть бути набряк губ, тканин ротової порожнини, ротоглотки, глотки та язика), гіперчутливість (проявами якої можуть бути генералізована еритема, генералізоване свербіння шкіри, набряк обличчя і почуття сорому в горлі) , алергічний контактний дерматит З боку органу зору: дуже рідко – подразнення очей. З боку серця: дуже рідко – тахікардія, відчуття серцебиття. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – задишка. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – нудота, блювання. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже рідко – периферичний набряк, біль у грудній клітці. З боку судин: нечасто – зниження артеріального тиску. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються або з'являються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиІснує теоретична можливість посилення ортостатичної гіпотензії у пацієнтів, які отримують супутнє лікування периферичними судинно-розширювальними засобами (клінічне підтвердження відсутнє). Не можна виключити дуже незначне підвищення вмісту міноксидилу в крові пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію та приймають міноксидил внутрішньо у разі одночасного використання препарату Генеролон, хоча відповідні клінічні дослідження не проводилися. Встановлено, що міноксидил для зовнішнього застосування може взаємодіяти з деякими ЛЗ для зовнішнього застосування. Одночасне застосування розчину міноксидилу для зовнішнього застосування та крему, що містить бетаметазон (0,05%), призводить до зниження системного всмоктування міноксидилу. Одночасне застосування крему, що містить третиноїн (0,05%), призводить до підвищеного всмоктування міноксидилу. Одночасне нанесення на шкіру міноксидилу та препаратів для зовнішнього застосування, таких як третиноїн та дитранол, що спричиняють зміну захисних функцій шкіри, може призвести до збільшення всмоктування міноксидилу.Спосіб застосування та дозиНезалежно від розміру оброблюваної ділянки необхідно наносити 1 мл розчину за допомогою розпилювача (7 натискань) 2 рази на день на уражені ділянки волосистої частини голови, починаючи з центру проблемної зони. Після застосування необхідно вимити руки. Сумарна добова доза повинна перевищувати 2 мл (доза залежить від розміру ураженої області). Пацієнтам, у яких при застосуванні 2% розчину не спостерігається задовільний ріст волосся, і пацієнтам, для яких бажане швидше зростання волосся, можна використовувати 5% розчин. Для чоловіків препарат Генеролон найбільш ефективний при випаданні волосся на маківці, для жінок - при випаданні волосся в області серединного проділу. Препарат Генеролон наноситься тільки на суху шкіру волосистої частини голови. Розчин не потребує змивання. Для ефективності препарату та досягнення ним волосяних фолікулів важливо наносити препарат на шкіру волосистої частини голови, а не на волосся. Поява перших ознак припинення випадання волосся та відновлення росту волосся можлива після застосування препарату 2 рази на добу протягом 2-4 місяців. Початок і ступінь вираженості росту волосся, а також якість волосся, що росте, можуть коливатися у різних пацієнтів. Для досягнення та підтримання досягнутого ефекту відновлення росту волосся пацієнт не повинен переривати застосування препарату, інакше випадання волосся відновиться. Підвищення дози препарату або частіше його застосування не призведе до поліпшення результатів терапії. Якщо після застосування лікарського препарату Генеролон протягом 16 тижнів посилення росту волосся не відзначається, то застосування препарату слід припинити. Після початку застосування лікарського препарату Генеролон може відзначатися посилене випадання волосся. Цей ефект викликаний впливом міноксидилу. Він виявляється у стимулюванні переходу волосся з фази спокою (телоген) у фазу зростання (анаген). Таким чином, відзначається випадання старого волосся, на місці якого виростає нове. Тимчасове посилення випадання волосся зазвичай продовжується протягом 2-6 тижнів з моменту початку лікування, а потім зменшується протягом 2 тижнів. Якщо підвищене випадання волосся триває, застосування препарату слід припинити і проконсультуватися з лікарем. Згідно з одиничними повідомленнями, протягом 3-4 місяців після припинення лікування очікується відновлення вихідного зовнішнього вигляду. Тривалість лікування в середньому – близько 1 року. Спеціальні групи пацієнтів. Немає рекомендацій щодо дозування препарату Генеролон для застосування у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю. Підготовка до застосування. Зняти кришку, що нагвинчується, і закріпити мірний насос. На трубку зверху насоса закріпити подовжену насадку для розпилення. Перед першим використанням натиснути на розпилювальну насадку 3-4 рази, щоб насос наповнився розчином, після чого препарат можна застосовувати.ПередозуванняВипадковий прийом внутрішньо препарату Генеролон може викликати системні побічні ефекти, зумовлені судиннорозширювальними властивостями міноксидилу (5 мл 2% розчину містить 100 мг міноксидилу — максимальну рекомендовану дозу для дорослих при прийомі внутрішньо при лікуванні артеріальної гіпертензії; 5 мл 5 % розчину тобто дозу, що у 2,5 рази перевищує максимальну рекомендовану добову дозу для дорослих при прийомі внутрішньо при лікуванні артеріальної гіпертензії). Якщо дози, що перевищують рекомендовані, наносяться на великі ділянки тіла або інші ділянки тіла, крім волосистої частини голови, можливе збільшення системної абсорбції міноксидилу, що може призвести до розвитку небажаних явищ. Симптоми: затримка рідини, зниження артеріального тиску, тахікардія, запаморочення. Лікування: для усунення затримки рідини при необхідності можуть бути призначені діуретики; для лікування тахікардії – бета-адреноблокатори. Для лікування артеріальної гіпотензії слід ввести внутрішньовенно 0,9% розчин натрію хлориду. Не слід призначати симпатоміметичні засоби, наприклад, норепінефрин та епінефрин, які мають надмірну кардіостимулюючу активність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНаносити лікарський препарат Генеролон слід тільки на здорову шкіру волосистої частини голови. Не можна використовувати його при запаленні, інфікуванні, подразненні, хворобливості шкіри, а також одночасно з іншими лікарськими засобами, що наносяться на шкіру волосистої частини голови. Препарат Генеролон слід наносити тільки на суху шкіру волосистої частини голови після купання або почекати близько 4 годин після нанесення препарату перед купанням. Не давайте голові намокнути раніше ніж через 4 години після нанесення препарату. Після застосування препарату слід ретельно вимити руки. Мити волосся при застосуванні препарату Генеролон® рекомендується у звичному режимі. Перед початком лікування препаратом Генеролон® пацієнти повинні пройти загальне обстеження, що включає збирання та вивчення медичного анамнезу. Лікар повинен переконатися, що шкіра волосистої частини голови здорова. Міноксидил у невеликих кількостях може всмоктуватися через шкіру, у зв'язку з чим існує ризик розвитку системних побічних ефектів, таких як затримка води та солей, генералізований та місцевий набряк, випіт у ділянці перикарда, перикардит, тампонада перикарда, тахікардія, стенокардія, посилення ортостатичної гіпотензії. викликаною деякими антигіпертензивними засобами, наприклад, гуанетидином та його похідними. Застосування препарату Генеролон у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які отримують лікування гуанетидином або його похідними, або міноксидилом, можливе лише в умовах медичного спостереження. Пацієнти повинні проводитися періодичні обстеження для виявлення можливих ознак системних побічних ефектів міноксидилу. Пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі слід попередити про те,що лікування препаратом Генеролон може викликати загострення цих захворювань. При появі системних побічних ефектів або важких шкірних реакцій пацієнтам слід відмінити препарат та звернутися до лікаря. У період застосування препарату Генеролон можна користуватися лаком для волосся та іншими засобами догляду за волоссям. Перед нанесенням засобів для догляду за волоссям необхідно спочатку нанести препарат Генеролон і почекати, поки оброблена ділянка шкіри повністю не висохне. Дані про те, що забарвлення волосся, виконання хімічної завивки або використання пом'якшувачів волосся може знижувати ефективність препарату, відсутні. Однак для запобігання можливому подразненню шкіри волосистої частини голови необхідно переконатися в тому, що препарат був повністю змитий з волосся та волосистої частини шкіри голови перед використанням даних хімічних засобів. До складу препарату Генеролон входить етиловий спирт, який може викликати запалення та подразнення очей. У разі потрапляння препарату на чутливі поверхні (очі, подразнена шкіра, слизові оболонки) необхідно промити ділянку великою кількістю холодної води. Лікарський препарат не буде ефективним при використанні фена відразу після нанесення препарату на шкіру голови; засобів для догляду за волоссям, які можуть спричинити утворення рубців, а також глибокі опіки шкіри голови; методів догляду за волоссям, що вимагають сильного відтягування волосся від шкіри голови (наприклад, плетіння тугих коc (брейдинг) або зачіска кінський хвіст). Не слід застосовувати лікарський препарат Генеролон у випадках раптового випадання волосся, вогнищевої алопеції, коли алопеція розвивається після пологів, у разі облисіння, викликаного прийомом ЛЗ, неправильним харчуванням (дефіцит заліза, вітаміну А), внаслідок укладання волосся у тугі зачіски, а також у разі, коли причина випадання волосся невідома. При зниженні артеріального тиску або появі болю в грудній клітці, прискореного серцебиття, слабкості або запаморочення, раптового незрозумілого збільшення маси тіла, набряку кистей або стоп, стійкого почервоніння або подразнення шкіри волосистої частини голови слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря. Випадковий прийом препарату може призвести до розвитку серйозних небажаних явищ з боку серця. Тому цей препарат слід зберігати у місцях, недоступних для дітей. Слід уникати вдихання препарату під час розпилення. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. У зв'язку з можливим розвитком головного болю, запаморочення, подразнення очей слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та заняттями певними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкої рухової реакції. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для приготування розчину для місцевого та зовнішнього застосування - 1 пак. Активна речовина: фуразідин калію – 100 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид – 900 мг. Пакетики із мамінату (15 шт.), 1 г.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для місцевого та зовнішнього застосування оранжево-коричневого кольору, великий.Фармакотерапевтична групаПротимікробний препарат, похідне нітрофурану. Ефективний щодо грампозитивних коків (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.), грамнегативних паличок (Еscherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.). Стійкі Acinetobacter spp., більшість штамів Proteus spp., Serratia spp. Механізм дії пов'язаний із інгібуванням синтезу нуклеїнових кислот. Залежно від концентрації має бактерицидну або бактеріостатичну дію. Проти більшої частини бактерій бактеріостатична концентрація становить 10-20 мкг/мл. Бактерицидна концентрація приблизно вдвічі вища. Під впливом нітрофуранів у мікроорганізмах відбувається придушення активності дихального ланцюга та циклу трикарбонових кислот (циклу Кребса), а також пригнічення інших біохімічних процесів, що призводить до руйнування їхньої оболонки або цитоплазматичної мембрани. Нітрофурани підвищують титр комплементу та здатність лейкоцитів фагоцитувати мікроорганізми.ФармакокінетикаДані про фармакокінетику препарату Фурасол не надано.ІнструкціяПрепарат призначений для місцевого та зовнішнього застосування. Розчин готують безпосередньо перед застосуванням. Вміст пакетика розчиняють у 200 мл гарячої кип'яченої води. Місцево: теплий розчин використовують для полоскання порожнини рота та ротоглотки 2-3 рази на добу. Зовнішньо: теплий розчин застосовують для промивання ран 1-2 рази на добу. Тривалість лікування – 3-5 днів.Показання до застосуванняПри комплексному лікуванні: Інфекційно-запальні захворювання порожнини рота, ротоглотки; невеликих ран із загрозою інфікування (в т.ч. подряпини, подряпини, невеликі порізи та розчісування, тріщини, опіки легкого ступеня).Протипоказання до застосуванняАлергічний дерматит; вагітність; період лактації (годування груддю); дитячий вік до 4 років; підвищена чутливість до фуразидину або препаратів нітрофуранового ряду.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування препарату при вагітності та в період лактації. Не використовувати для дітей молодших 4-х років.Побічна діяКласифікація побічних реакцій за частотою розвитку: дуже часто (≥10%), часто (≥1%, але <10%), нечасто (≥0.1%, але <1%), рідко (≥0.01%, але <0.1%) дуже рідко (<0.01%), частота невідома (неможливо визначити за наявними даними). Алергічні реакції: частота невідома – кропив'янка, свербіж, висипання, алергічний дерматит. При появі незвичайних реакцій пацієнту слід проконсультуватися з лікарем щодо доцільності подальшого застосування препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиУ поєднанні з антибіотиками виявляє синергізм. У разі вживання алкоголю під час лікування препаратом зростає можливість розвитку шкірних алергічних реакцій.ПередозуванняПрепарат малотоксичний. Випадки передозування не описані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри розвитку небажаних реакцій препарат слід відмінити та призначити симптоматичну терапію. Розчин готують безпосередньо перед застосуванням. Не слід зберігати приготований розчин. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами. Застосування препарату не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей для зовнішнього застосування - 1 мл: активна речовина: міноксидил – 20/50 мг; допоміжні речовини: етанол (96%) – 571/243 мг; пропіленгліколь - 104/520 мг; вода - до 1 мл. Спрей для зовнішнього застосування, 2% та 5%. 60 мл розчину у флаконі білого кольору з ПЕВП з кришкою поліпропіленової білого кольору, що загвинчується, оснащеної пластиковим кільцем контролю першого розкриття. 1 або 2 фл. у комплекті з 1 пластиковим мірним насосом та 1 насадкою для розпилення в захисному пакетику поміщають у картонну пачку. 3 фл. у комплекті з 2 пластиковими мірними насосами та 2 насадками для розпилення в захисному пакетику поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБезбарвний або злегка пофарбований із жовтуватим відтінком, прозорий водно-спиртовий розчин із запахом спирту.Фармакотерапевтична групаCтимулююче зростання волосся.ФармакокінетикаВсмоктування. При зовнішньому застосуванні міноксидил погано всмоктується через неушкоджену шкіру: у середньому 1,5% (1–2%) загальної нанесеної дози надходить у системний кровотік. Середні значення AUC і Cmax при застосуванні 5% розчину міноксидилу становлять приблизно 18,71 нг·ч/мл і 2,13 нг/мл відповідно, при застосуванні 2% розчину міноксидилу - 7,54 нг·ч/мл та 1,25 нг /мл відповідно. Tmax при застосуванні 5% розчину міноксидилу становить 5,79 год. Вплив міноксидилу на гемодинаміку не виражений доти, доки середня сироваткова концентрація міноксидилу не досягне 21,7 нг/мл. Розподіл. Хоча раніше повідомлялося про те, що міноксидил не зв'язується з білками плазми, пізніше методом ультрафільтрації in vitro було продемонстровано його оборотне зв'язування з білками плазми крові людини в діапазоні 37-39%. Оскільки абсорбується лише 1-2% нанесеного зовнішньо міноксидилу, ступінь його зв'язування з білками плазми клінічно незначний. Метаболізм. Приблизно 60% міноксидилу метаболізується з утворенням міноксидилу глюкуроніду переважно в печінці. Виведення. T1/2 міноксидилу для зовнішнього застосування в середньому становить 22 год. 97% міноксидилу та його метаболітів екскретується нирками та 3% – через кишечник. Після припинення застосування препарату приблизно 95% міноксидилу, нанесеного місцево, виводиться протягом 4 днів.ФармакодинамікаЯк периферичний вазодилататор, при місцевому застосуванні міноксидил посилює мікроциркуляцію в області волосяних фолікулів. Міноксидил стимулює фактор зростання ендотелію судин, який, ймовірно, відповідає за підвищення проникності капілярів, що свідчить про високу метаболічну активність, що спостерігається у фазі анагену. Міноксидил стимулює ріст волосся у пацієнтів із спадковою втратою волосся (андрогенна алопеція) у початковій стадії. Точний механізм дії міноксидилу для зовнішнього застосування при випаданні волосся до кінця не вивчений.Показання до застосуванняЛікування алопеції у чоловіків та жінок.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до міноксидилу або інших компонентів препарату; порушення цілісності шкірних покривів; дерматози волосистої частини голови; одночасне застосування інших ЛЗ на шкірі голови; вагітність; період грудного вигодовування; вік молодше 18 років; вік старше 65 років. З обережністю: серцево-судинні захворювання та аритмія, ниркова та печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяНе слід застосовувати препарат при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяДля позначення частоти побічних ефектів використовується така класифікація: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 та З боку нервової системи: часто головний біль; дуже рідко – запаморочення. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - свербіж шкіри, висип; рідко - дерматит, що виявляється у вигляді почервоніння, лущення та запалення; дуже рідко - тимчасове випадання волосся, зміна кольору волосся, порушення текстури волосся, гіпертрихоз (небажане зростання волосся поза місцем застосування), реакції в місці застосування (можуть поширюватися на вуха та обличчя, включають свербіж шкіри, роздратування, біль, висип, набряк, сухість шкіри, еритему, однак у деяких випадках реакції можуть бути більш тяжкими, включаючи ексфоліацію, дерматит, утворення бульбашок, кровотечу, виразку). З боку імунної системи: дуже рідко - ангіоневротичний набряк (проявами якого можуть бути набряк губ, тканин ротової порожнини, ротоглотки, глотки та язика), гіперчутливість (проявами якої можуть бути генералізована еритема, генералізоване свербіння шкіри, набряк обличчя і почуття сорому в горлі) , алергічний контактний дерматит З боку органу зору: дуже рідко – подразнення очей. З боку серця: дуже рідко – тахікардія, відчуття серцебиття. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – задишка. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – нудота, блювання. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже рідко – периферичний набряк, біль у грудній клітці. З боку судин: нечасто – зниження артеріального тиску. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються або з'являються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиІснує теоретична можливість посилення ортостатичної гіпотензії у пацієнтів, які отримують супутнє лікування периферичними судинно-розширювальними засобами (клінічне підтвердження відсутнє). Не можна виключити дуже незначне підвищення вмісту міноксидилу в крові пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію та приймають міноксидил внутрішньо у разі одночасного використання препарату Генеролон, хоча відповідні клінічні дослідження не проводилися. Встановлено, що міноксидил для зовнішнього застосування може взаємодіяти з деякими ЛЗ для зовнішнього застосування. Одночасне застосування розчину міноксидилу для зовнішнього застосування та крему, що містить бетаметазон (0,05%), призводить до зниження системного всмоктування міноксидилу. Одночасне застосування крему, що містить третиноїн (0,05%), призводить до підвищеного всмоктування міноксидилу. Одночасне нанесення на шкіру міноксидилу та препаратів для зовнішнього застосування, таких як третиноїн та дитранол, що спричиняють зміну захисних функцій шкіри, може призвести до збільшення всмоктування міноксидилу.Спосіб застосування та дозиНезалежно від розміру оброблюваної ділянки необхідно наносити 1 мл розчину за допомогою розпилювача (7 натискань) 2 рази на день на уражені ділянки волосистої частини голови, починаючи з центру проблемної зони. Після застосування необхідно вимити руки. Сумарна добова доза повинна перевищувати 2 мл (доза залежить від розміру ураженої області). Пацієнтам, у яких при застосуванні 2% розчину не спостерігається задовільний ріст волосся, і пацієнтам, для яких бажане швидше зростання волосся, можна використовувати 5% розчин. Для чоловіків препарат Генеролон найбільш ефективний при випаданні волосся на маківці, для жінок - при випаданні волосся в області серединного проділу. Препарат Генеролон наноситься тільки на суху шкіру волосистої частини голови. Розчин не потребує змивання. Для ефективності препарату та досягнення ним волосяних фолікулів важливо наносити препарат на шкіру волосистої частини голови, а не на волосся. Поява перших ознак припинення випадання волосся та відновлення росту волосся можлива після застосування препарату 2 рази на добу протягом 2-4 місяців. Початок і ступінь вираженості росту волосся, а також якість волосся, що росте, можуть коливатися у різних пацієнтів. Для досягнення та підтримання досягнутого ефекту відновлення росту волосся пацієнт не повинен переривати застосування препарату, інакше випадання волосся відновиться. Підвищення дози препарату або частіше його застосування не призведе до поліпшення результатів терапії. Якщо після застосування лікарського препарату Генеролон протягом 16 тижнів посилення росту волосся не відзначається, то застосування препарату слід припинити. Після початку застосування лікарського препарату Генеролон може відзначатися посилене випадання волосся. Цей ефект викликаний впливом міноксидилу. Він виявляється у стимулюванні переходу волосся з фази спокою (телоген) у фазу зростання (анаген). Таким чином, відзначається випадання старого волосся, на місці якого виростає нове. Тимчасове посилення випадання волосся зазвичай продовжується протягом 2-6 тижнів з моменту початку лікування, а потім зменшується протягом 2 тижнів. Якщо підвищене випадання волосся триває, застосування препарату слід припинити і проконсультуватися з лікарем. Згідно з одиничними повідомленнями, протягом 3-4 місяців після припинення лікування очікується відновлення вихідного зовнішнього вигляду. Тривалість лікування в середньому – близько 1 року. Спеціальні групи пацієнтів. Немає рекомендацій щодо дозування препарату Генеролон для застосування у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю. Підготовка до застосування. Зняти кришку, що нагвинчується, і закріпити мірний насос. На трубку зверху насоса закріпити подовжену насадку для розпилення. Перед першим використанням натиснути на розпилювальну насадку 3-4 рази, щоб насос наповнився розчином, після чого препарат можна застосовувати.ПередозуванняВипадковий прийом внутрішньо препарату Генеролон може викликати системні побічні ефекти, зумовлені судиннорозширювальними властивостями міноксидилу (5 мл 2% розчину містить 100 мг міноксидилу — максимальну рекомендовану дозу для дорослих при прийомі внутрішньо при лікуванні артеріальної гіпертензії; 5 мл 5 % розчину тобто дозу, що у 2,5 рази перевищує максимальну рекомендовану добову дозу для дорослих при прийомі внутрішньо при лікуванні артеріальної гіпертензії). Якщо дози, що перевищують рекомендовані, наносяться на великі ділянки тіла або інші ділянки тіла, крім волосистої частини голови, можливе збільшення системної абсорбції міноксидилу, що може призвести до розвитку небажаних явищ. Симптоми: затримка рідини, зниження артеріального тиску, тахікардія, запаморочення. Лікування: для усунення затримки рідини при необхідності можуть бути призначені діуретики; для лікування тахікардії – бета-адреноблокатори. Для лікування артеріальної гіпотензії слід ввести внутрішньовенно 0,9% розчин натрію хлориду. Не слід призначати симпатоміметичні засоби, наприклад, норепінефрин та епінефрин, які мають надмірну кардіостимулюючу активність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНаносити лікарський препарат Генеролон слід тільки на здорову шкіру волосистої частини голови. Не можна використовувати його при запаленні, інфікуванні, подразненні, хворобливості шкіри, а також одночасно з іншими лікарськими засобами, що наносяться на шкіру волосистої частини голови. Препарат Генеролон слід наносити тільки на суху шкіру волосистої частини голови після купання або почекати близько 4 годин після нанесення препарату перед купанням. Не давайте голові намокнути раніше ніж через 4 години після нанесення препарату. Після застосування препарату слід ретельно вимити руки. Мити волосся при застосуванні препарату Генеролон® рекомендується у звичному режимі. Перед початком лікування препаратом Генеролон® пацієнти повинні пройти загальне обстеження, що включає збирання та вивчення медичного анамнезу. Лікар повинен переконатися, що шкіра волосистої частини голови здорова. Міноксидил у невеликих кількостях може всмоктуватися через шкіру, у зв'язку з чим існує ризик розвитку системних побічних ефектів, таких як затримка води та солей, генералізований та місцевий набряк, випіт у ділянці перикарда, перикардит, тампонада перикарда, тахікардія, стенокардія, посилення ортостатичної гіпотензії. викликаною деякими антигіпертензивними засобами, наприклад, гуанетидином та його похідними. Застосування препарату Генеролон у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які отримують лікування гуанетидином або його похідними, або міноксидилом, можливе лише в умовах медичного спостереження. Пацієнти повинні проводитися періодичні обстеження для виявлення можливих ознак системних побічних ефектів міноксидилу. Пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі слід попередити про те,що лікування препаратом Генеролон може викликати загострення цих захворювань. При появі системних побічних ефектів або важких шкірних реакцій пацієнтам слід відмінити препарат та звернутися до лікаря. У період застосування препарату Генеролон можна користуватися лаком для волосся та іншими засобами догляду за волоссям. Перед нанесенням засобів для догляду за волоссям необхідно спочатку нанести препарат Генеролон і почекати, поки оброблена ділянка шкіри повністю не висохне. Дані про те, що забарвлення волосся, виконання хімічної завивки або використання пом'якшувачів волосся може знижувати ефективність препарату, відсутні. Однак для запобігання можливому подразненню шкіри волосистої частини голови необхідно переконатися в тому, що препарат був повністю змитий з волосся та волосистої частини шкіри голови перед використанням даних хімічних засобів. До складу препарату Генеролон входить етиловий спирт, який може викликати запалення та подразнення очей. У разі потрапляння препарату на чутливі поверхні (очі, подразнена шкіра, слизові оболонки) необхідно промити ділянку великою кількістю холодної води. Лікарський препарат не буде ефективним при використанні фена відразу після нанесення препарату на шкіру голови; засобів для догляду за волоссям, які можуть спричинити утворення рубців, а також глибокі опіки шкіри голови; методів догляду за волоссям, що вимагають сильного відтягування волосся від шкіри голови (наприклад, плетіння тугих коc (брейдинг) або зачіска кінський хвіст). Не слід застосовувати лікарський препарат Генеролон у випадках раптового випадання волосся, вогнищевої алопеції, коли алопеція розвивається після пологів, у разі облисіння, викликаного прийомом ЛЗ, неправильним харчуванням (дефіцит заліза, вітаміну А), внаслідок укладання волосся у тугі зачіски, а також у разі, коли причина випадання волосся невідома. При зниженні артеріального тиску або появі болю в грудній клітці, прискореного серцебиття, слабкості або запаморочення, раптового незрозумілого збільшення маси тіла, набряку кистей або стоп, стійкого почервоніння або подразнення шкіри волосистої частини голови слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря. Випадковий прийом препарату може призвести до розвитку серйозних небажаних явищ з боку серця. Тому цей препарат слід зберігати у місцях, недоступних для дітей. Слід уникати вдихання препарату під час розпилення. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. У зв'язку з можливим розвитком головного болю, запаморочення, подразнення очей слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та заняттями певними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкої рухової реакції. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей для зовнішнього застосування - 1 мл: активна речовина: міноксидил – 20/50 мг; допоміжні речовини: етанол (96%) – 571/243 мг; пропіленгліколь - 104/520 мг; вода - до 1 мл. Спрей для зовнішнього застосування, 2% та 5%. 60 мл розчину у флаконі білого кольору з ПЕВП з кришкою поліпропіленової білого кольору, що загвинчується, оснащеної пластиковим кільцем контролю першого розкриття. 1 або 2 фл. у комплекті з 1 пластиковим мірним насосом та 1 насадкою для розпилення в захисному пакетику поміщають у картонну пачку. 3 фл. у комплекті з 2 пластиковими мірними насосами та 2 насадками для розпилення в захисному пакетику поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБезбарвний або злегка пофарбований із жовтуватим відтінком, прозорий водно-спиртовий розчин із запахом спирту.Фармакотерапевтична групаCтимулююче зростання волосся.ФармакокінетикаВсмоктування. При зовнішньому застосуванні міноксидил погано всмоктується через неушкоджену шкіру: у середньому 1,5% (1–2%) загальної нанесеної дози надходить у системний кровотік. Середні значення AUC і Cmax при застосуванні 5% розчину міноксидилу становлять приблизно 18,71 нг·ч/мл і 2,13 нг/мл відповідно, при застосуванні 2% розчину міноксидилу - 7,54 нг·ч/мл та 1,25 нг /мл відповідно. Tmax при застосуванні 5% розчину міноксидилу становить 5,79 год. Вплив міноксидилу на гемодинаміку не виражений доти, доки середня сироваткова концентрація міноксидилу не досягне 21,7 нг/мл. Розподіл. Хоча раніше повідомлялося про те, що міноксидил не зв'язується з білками плазми, пізніше методом ультрафільтрації in vitro було продемонстровано його оборотне зв'язування з білками плазми крові людини в діапазоні 37-39%. Оскільки абсорбується лише 1-2% нанесеного зовнішньо міноксидилу, ступінь його зв'язування з білками плазми клінічно незначний. Метаболізм. Приблизно 60% міноксидилу метаболізується з утворенням міноксидилу глюкуроніду переважно в печінці. Виведення. T1/2 міноксидилу для зовнішнього застосування в середньому становить 22 год. 97% міноксидилу та його метаболітів екскретується нирками та 3% – через кишечник. Після припинення застосування препарату приблизно 95% міноксидилу, нанесеного місцево, виводиться протягом 4 днів.ФармакодинамікаЯк периферичний вазодилататор, при місцевому застосуванні міноксидил посилює мікроциркуляцію в області волосяних фолікулів. Міноксидил стимулює фактор зростання ендотелію судин, який, ймовірно, відповідає за підвищення проникності капілярів, що свідчить про високу метаболічну активність, що спостерігається у фазі анагену. Міноксидил стимулює ріст волосся у пацієнтів із спадковою втратою волосся (андрогенна алопеція) у початковій стадії. Точний механізм дії міноксидилу для зовнішнього застосування при випаданні волосся до кінця не вивчений.Показання до застосуванняЛікування алопеції у чоловіків та жінок.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до міноксидилу або інших компонентів препарату; порушення цілісності шкірних покривів; дерматози волосистої частини голови; одночасне застосування інших ЛЗ на шкірі голови; вагітність; період грудного вигодовування; вік молодше 18 років; вік старше 65 років. З обережністю: серцево-судинні захворювання та аритмія, ниркова та печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяНе слід застосовувати препарат при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяДля позначення частоти побічних ефектів використовується така класифікація: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 та З боку нервової системи: часто головний біль; дуже рідко – запаморочення. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - свербіж шкіри, висип; рідко - дерматит, що виявляється у вигляді почервоніння, лущення та запалення; дуже рідко - тимчасове випадання волосся, зміна кольору волосся, порушення текстури волосся, гіпертрихоз (небажане зростання волосся поза місцем застосування), реакції в місці застосування (можуть поширюватися на вуха та обличчя, включають свербіж шкіри, роздратування, біль, висип, набряк, сухість шкіри, еритему, однак у деяких випадках реакції можуть бути більш тяжкими, включаючи ексфоліацію, дерматит, утворення бульбашок, кровотечу, виразку). З боку імунної системи: дуже рідко - ангіоневротичний набряк (проявами якого можуть бути набряк губ, тканин ротової порожнини, ротоглотки, глотки та язика), гіперчутливість (проявами якої можуть бути генералізована еритема, генералізоване свербіння шкіри, набряк обличчя і почуття сорому в горлі) , алергічний контактний дерматит З боку органу зору: дуже рідко – подразнення очей. З боку серця: дуже рідко – тахікардія, відчуття серцебиття. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – задишка. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – нудота, блювання. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже рідко – периферичний набряк, біль у грудній клітці. З боку судин: нечасто – зниження артеріального тиску. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються або з'являються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиІснує теоретична можливість посилення ортостатичної гіпотензії у пацієнтів, які отримують супутнє лікування периферичними судинно-розширювальними засобами (клінічне підтвердження відсутнє). Не можна виключити дуже незначне підвищення вмісту міноксидилу в крові пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію та приймають міноксидил внутрішньо у разі одночасного використання препарату Генеролон, хоча відповідні клінічні дослідження не проводилися. Встановлено, що міноксидил для зовнішнього застосування може взаємодіяти з деякими ЛЗ для зовнішнього застосування. Одночасне застосування розчину міноксидилу для зовнішнього застосування та крему, що містить бетаметазон (0,05%), призводить до зниження системного всмоктування міноксидилу. Одночасне застосування крему, що містить третиноїн (0,05%), призводить до підвищеного всмоктування міноксидилу. Одночасне нанесення на шкіру міноксидилу та препаратів для зовнішнього застосування, таких як третиноїн та дитранол, що спричиняють зміну захисних функцій шкіри, може призвести до збільшення всмоктування міноксидилу.Спосіб застосування та дозиНезалежно від розміру оброблюваної ділянки необхідно наносити 1 мл розчину за допомогою розпилювача (7 натискань) 2 рази на день на уражені ділянки волосистої частини голови, починаючи з центру проблемної зони. Після застосування необхідно вимити руки. Сумарна добова доза повинна перевищувати 2 мл (доза залежить від розміру ураженої області). Пацієнтам, у яких при застосуванні 2% розчину не спостерігається задовільний ріст волосся, і пацієнтам, для яких бажане швидше зростання волосся, можна використовувати 5% розчин. Для чоловіків препарат Генеролон найбільш ефективний при випаданні волосся на маківці, для жінок - при випаданні волосся в області серединного проділу. Препарат Генеролон наноситься тільки на суху шкіру волосистої частини голови. Розчин не потребує змивання. Для ефективності препарату та досягнення ним волосяних фолікулів важливо наносити препарат на шкіру волосистої частини голови, а не на волосся. Поява перших ознак припинення випадання волосся та відновлення росту волосся можлива після застосування препарату 2 рази на добу протягом 2-4 місяців. Початок і ступінь вираженості росту волосся, а також якість волосся, що росте, можуть коливатися у різних пацієнтів. Для досягнення та підтримання досягнутого ефекту відновлення росту волосся пацієнт не повинен переривати застосування препарату, інакше випадання волосся відновиться. Підвищення дози препарату або частіше його застосування не призведе до поліпшення результатів терапії. Якщо після застосування лікарського препарату Генеролон протягом 16 тижнів посилення росту волосся не відзначається, то застосування препарату слід припинити. Після початку застосування лікарського препарату Генеролон може відзначатися посилене випадання волосся. Цей ефект викликаний впливом міноксидилу. Він виявляється у стимулюванні переходу волосся з фази спокою (телоген) у фазу зростання (анаген). Таким чином, відзначається випадання старого волосся, на місці якого виростає нове. Тимчасове посилення випадання волосся зазвичай продовжується протягом 2-6 тижнів з моменту початку лікування, а потім зменшується протягом 2 тижнів. Якщо підвищене випадання волосся триває, застосування препарату слід припинити і проконсультуватися з лікарем. Згідно з одиничними повідомленнями, протягом 3-4 місяців після припинення лікування очікується відновлення вихідного зовнішнього вигляду. Тривалість лікування в середньому – близько 1 року. Спеціальні групи пацієнтів. Немає рекомендацій щодо дозування препарату Генеролон для застосування у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю. Підготовка до застосування. Зняти кришку, що нагвинчується, і закріпити мірний насос. На трубку зверху насоса закріпити подовжену насадку для розпилення. Перед першим використанням натиснути на розпилювальну насадку 3-4 рази, щоб насос наповнився розчином, після чого препарат можна застосовувати.ПередозуванняВипадковий прийом внутрішньо препарату Генеролон може викликати системні побічні ефекти, зумовлені судиннорозширювальними властивостями міноксидилу (5 мл 2% розчину містить 100 мг міноксидилу — максимальну рекомендовану дозу для дорослих при прийомі внутрішньо при лікуванні артеріальної гіпертензії; 5 мл 5 % розчину тобто дозу, що у 2,5 рази перевищує максимальну рекомендовану добову дозу для дорослих при прийомі внутрішньо при лікуванні артеріальної гіпертензії). Якщо дози, що перевищують рекомендовані, наносяться на великі ділянки тіла або інші ділянки тіла, крім волосистої частини голови, можливе збільшення системної абсорбції міноксидилу, що може призвести до розвитку небажаних явищ. Симптоми: затримка рідини, зниження артеріального тиску, тахікардія, запаморочення. Лікування: для усунення затримки рідини при необхідності можуть бути призначені діуретики; для лікування тахікардії – бета-адреноблокатори. Для лікування артеріальної гіпотензії слід ввести внутрішньовенно 0,9% розчин натрію хлориду. Не слід призначати симпатоміметичні засоби, наприклад, норепінефрин та епінефрин, які мають надмірну кардіостимулюючу активність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНаносити лікарський препарат Генеролон слід тільки на здорову шкіру волосистої частини голови. Не можна використовувати його при запаленні, інфікуванні, подразненні, хворобливості шкіри, а також одночасно з іншими лікарськими засобами, що наносяться на шкіру волосистої частини голови. Препарат Генеролон слід наносити тільки на суху шкіру волосистої частини голови після купання або почекати близько 4 годин після нанесення препарату перед купанням. Не давайте голові намокнути раніше ніж через 4 години після нанесення препарату. Після застосування препарату слід ретельно вимити руки. Мити волосся при застосуванні препарату Генеролон® рекомендується у звичному режимі. Перед початком лікування препаратом Генеролон® пацієнти повинні пройти загальне обстеження, що включає збирання та вивчення медичного анамнезу. Лікар повинен переконатися, що шкіра волосистої частини голови здорова. Міноксидил у невеликих кількостях може всмоктуватися через шкіру, у зв'язку з чим існує ризик розвитку системних побічних ефектів, таких як затримка води та солей, генералізований та місцевий набряк, випіт у ділянці перикарда, перикардит, тампонада перикарда, тахікардія, стенокардія, посилення ортостатичної гіпотензії. викликаною деякими антигіпертензивними засобами, наприклад, гуанетидином та його похідними. Застосування препарату Генеролон у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які отримують лікування гуанетидином або його похідними, або міноксидилом, можливе лише в умовах медичного спостереження. Пацієнти повинні проводитися періодичні обстеження для виявлення можливих ознак системних побічних ефектів міноксидилу. Пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі слід попередити про те,що лікування препаратом Генеролон може викликати загострення цих захворювань. При появі системних побічних ефектів або важких шкірних реакцій пацієнтам слід відмінити препарат та звернутися до лікаря. У період застосування препарату Генеролон можна користуватися лаком для волосся та іншими засобами догляду за волоссям. Перед нанесенням засобів для догляду за волоссям необхідно спочатку нанести препарат Генеролон і почекати, поки оброблена ділянка шкіри повністю не висохне. Дані про те, що забарвлення волосся, виконання хімічної завивки або використання пом'якшувачів волосся може знижувати ефективність препарату, відсутні. Однак для запобігання можливому подразненню шкіри волосистої частини голови необхідно переконатися в тому, що препарат був повністю змитий з волосся та волосистої частини шкіри голови перед використанням даних хімічних засобів. До складу препарату Генеролон входить етиловий спирт, який може викликати запалення та подразнення очей. У разі потрапляння препарату на чутливі поверхні (очі, подразнена шкіра, слизові оболонки) необхідно промити ділянку великою кількістю холодної води. Лікарський препарат не буде ефективним при використанні фена відразу після нанесення препарату на шкіру голови; засобів для догляду за волоссям, які можуть спричинити утворення рубців, а також глибокі опіки шкіри голови; методів догляду за волоссям, що вимагають сильного відтягування волосся від шкіри голови (наприклад, плетіння тугих коc (брейдинг) або зачіска кінський хвіст). Не слід застосовувати лікарський препарат Генеролон у випадках раптового випадання волосся, вогнищевої алопеції, коли алопеція розвивається після пологів, у разі облисіння, викликаного прийомом ЛЗ, неправильним харчуванням (дефіцит заліза, вітаміну А), внаслідок укладання волосся у тугі зачіски, а також у разі, коли причина випадання волосся невідома. При зниженні артеріального тиску або появі болю в грудній клітці, прискореного серцебиття, слабкості або запаморочення, раптового незрозумілого збільшення маси тіла, набряку кистей або стоп, стійкого почервоніння або подразнення шкіри волосистої частини голови слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря. Випадковий прийом препарату може призвести до розвитку серйозних небажаних явищ з боку серця. Тому цей препарат слід зберігати у місцях, недоступних для дітей. Слід уникати вдихання препарату під час розпилення. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. У зв'язку з можливим розвитком головного болю, запаморочення, подразнення очей слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та заняттями певними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкої рухової реакції. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
187,00 грн
147,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: нітрофурал (фурацилін) – 20 мг; Допоміжна речовина: натрію хлорид – 800 мг. По 10, 15, 20, 25 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої або в контурне безячейкове пакування з паперу пакувального з поліетиленовим покриттям. По 20, 25, 30 таблеток у банки полімерні з поліетилену низького тиску. Кожну банку полімерну або 1, 2, 3 контурні упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Допускається упаковка по 50, 100, 200, 400, 500 контурних упаковок або по 12. 25. 40, 50 полімерних банок з рівною кількістю інструкцій із застосування в коробки з картону гофрованого (для стаціонарів).Опис лікарської формиКруглі плоскі пігулки з фаскою, жовтого або зеленувато-жовтого кольору з нерівномірним забарвленням поверхні.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб - нітрофуран.ФармакокінетикаПри зовнішньому та місцевому застосуванні всмоктування незначне. Проникає через гістогематичні бар'єри та рівномірно розподіляється у рідинах та тканинах. Основний шлях метаболізму – відновлення нітрогрупи. Виводиться нирками та частково з жовчю.ФармакодинамікаПротимікробний засіб, похідний нітрофурану. Бактеріальні флавопротеїни, відновлюючи 5-нітрогрупу, утворюють високореактивні амінопохідні, здатні викликати конформаційні зміни білків (в т.ч. рибосомальних) та ін макромолекул, призводячи до загибелі бактерій. Активний щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій (в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Escherichia coli. Clostridium perfringens). Стійкість розвивається повільно і досягає високого ступеня.Показання до застосуванняЗовнішньо: гнійні рани, пролежні, опіки І-ІІІ ступеня, дрібні пошкодження шкіри (в т.ч. подряпини, подряпини, тріщини, порізи). Місцево: блефарит, кон'юнктивіт, остеомієліт, емпієма придаткових пазух носа та плеври; інфекції сечовивідних шляхів – промивання порожнин, гострий тонзиліт, стоматит, гінгівіт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до нітрофуралу, похідних нітрофурану та/або інших компонентів препарату, кровотеча, алергодерматози, виражені порушення функції нирок.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування можливе, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.Побічна діяАлергічні реакції, дерматит, свербіж шкіри. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в інструкції, посилюються, або Ви помітили інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не вивчалося.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо, місцево. Водний 0,02% розчин нітрофуралу готують безпосередньо перед застосуванням: 1 таблетку (20 мг) розчиняють у 100 мл дистильованої або кип'яченої води. Для швидшого розчинення рекомендується кипляча або гаряча вода. Потім розчин охолоджують до кімнатної температури. Зовнішньо: зрошують рани, накладають вологі пов'язки. Місцево: емпієма придаткових пазух носа (в т.ч. при гайморит) - промивання порожнини: остеомієліт після операції - промивання порожнини з наступним накладенням вологої пов'язки; емпієма плеври - після видалення гною проводять промивання плевральної порожнини та вводять 20-100 мл водного розчину. Для промивання сечівника та сечового міхура застосовують водний розчин з експозицією 20 хвилин. Блефарит, кон'юнктивіт – інстиляція водного розчину в кон'юнктивальний мішок. При тонзиліті, стоматиті, гінгівіті - полоскання рота та горла по 100 мл 2-3 рази на день. Тривалість лікування – за показаннями залежно від характеру та локалізації ураженої ділянки.ПередозуванняПро випадки передозування не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату не впливає на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються, робота диспетчера та оператора).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
198,00 грн
161,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 л.: діюча речовина: нітрофурал (фурацилін) – 0,2 г; допоміжні речовини: натрію хлорид – 9,0 г; вода очищена – до 1 л. По 100, 200, 400 мл у флакони темного скла укупорені пробками, пробками крапельницями полімерними або пробками, пробками крапельницями полімерними або пробками кришками або насадками пластиковими або закупореними засобами закупорювальними поліетиленовими або полімерними. По 100, 200, 400 мл у флакони полімерні закупорені пробками, пробками крапельницями полімерними або кришками або кришками або кришками насадками пластиковими або закупорені засобами закупоречними поліетиленовими або полімерними, або у флакони з поліетилентерефталату закупорені ковпачками полімерними гвинтовими. По 100, 200, 400 мл у пляшки скляні закупорені пробками гумовими і алюмінієвими ковпачками або в пляшки, закупорені пробками і полімерними кришками. Кожен флакон, пляшку разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону коробкового для споживчої тари або в пакет з поліпропіленової плівки ВОРР або плівки поліетиленової або плівки з поліетилентерефталату (для полімерних флаконів 200 і 400 мл). Допускається текст інструкції із застосування наносити на пачку, етикетку, на пакети з поліпропіленової плівки, поліетиленової та поліетилентерефталатної. Допускається укладання флаконів, пляшок у групову упаковку картонну коробку від 6 до 60 штук по 100, 200. 400 мл разом з рівною кількістю інструкцій із застосування (для стаціонарів).Опис лікарської формиПрозора рідина жовтого кольору зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб - нітрофуран.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні всмоктування незначне. Проникає через гістогематичні бар'єри та рівномірно розподіляється у рідинах та тканинах. Основний шлях метаболізму – відновлення нітрогрупи. Виводиться нирками та частково з жовчю.ФармакодинамікаПротимікробний засіб, похідний нітрофурану. Бактеріальні флавопротеїни, відновлюючи 5-нітрогрупу, утворюють високореактивні амінопохідні, здатні викликати конформаційні зміни білків (в т.ч. рибосомальних) та ін макромолекул, призводячи до загибелі бактерій. Активний щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens). Стійкість розвивається повільно і досягає високого ступеня.Показання до застосуванняГнійні рани, пролежні, опіки II-III ст., дрібні пошкодження шкіри (в т.ч. подряпини, подряпини, тріщини, порізи), тонзиліт, стоматит, гінгівіт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, кровотечі, алергодерматози. З обережністю: виражені ураження функції нирок.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування можливе, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.Побічна діяАлергічні реакції, дерматит, нудота, блювання, зниження апетиту, запаморочення.Взаємодія з лікарськими засобамиНесумісний з Епінефрином (адреналін), Тетракаїном, Прокаїном (новокаїн), Резорцинолом (резорцин), та іншими відновниками, тому що розкладається з утворенням пофарбованих у рожевий або бурий колір продуктів. Несумісний з калію перманганатом, перекисом водню та іншими окислювачами внаслідок окислення препарату.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо, місцево. Зрошують рани та накладають вологі пов'язки. При тонзиліті, стоматиті, гінгівіті - полоскання рота та горла по 100 мл 2-3 рази на день.ПередозуванняНемає відомостей.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату пацієнтами при тяжких опіках на великих поверхнях: у разі порушення функції нирок можливе прогресування ниркової недостатності (уремія, порушення водно-електролітного балансу, метаболічний ацидоз). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГотове полоскання для ротової порожнини, флакон 200 мл з мірним стаканчиком. Вода очищена, рідкий екстракт дубровника, рідкий екстракт чебрецю, хлорид натрію, нітрофурал.ХарактеристикаГотове полоскання «Фурацилін Віалайн» містить Нітрофурал, рідкий екстракт чебрецю і дубровника, які є ефективними засобами профілактики захворювань порожнини рота. Основне призначення розчину – видалення хвороботворних мікроорганізмів та гнійних нальотів. Компоненти засобу мають антисептичну та протизапальну дію.Властивості компонентівНітрофурал – як протимікробний засіб активний щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій. Рідкий екстракт чебрецю – має протимікробну та аналгетичну дію. Рідкий екстракт дубровника - має протизапальну, ранозагоювальну і кровоспинну дію.ІнструкціяЗасіб застосовують місцево, для полоскання порожнини рота 2-3 рази на добу, після їди або в проміжках між прийомами. Чи не ковтати. Чи не розбавляти.РекомендуєтьсяЯк допоміжний засіб при комплексній терапії інфекційно-запальних захворювань слизової порожнини рота та горла (ангіна, тонзиліт, ларингіт, фарингіт, афтозний та виразковий стоматит, кровоточивість ясен. Як дезодоруючий засіб для ополіскування порожнини рота.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки для зовнішнього застосування. Уникайте попадання в очі. У разі попадання в очі, негайно промийте їх водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей для ротової порожнини, флакон з розпилювачем 45 мл Вода очищена, рідкий екстракт дубровника, рідкий екстракт чебрецю, хлорид натрію, нітрофурал.ХарактеристикаСпрей «Фурацилін Віалайн» – містить Нітрофурал, рідкий екстракт чебрецю та дубровника, які є ефективними засобами профілактики захворювань ротової порожнини. Компоненти засобу мають антисептичну та протизапальну дію.Властивості компонентівНітрофурал – як протимікробний засіб активний щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій. Рідкий екстракт чебрецю – має протимікробну та аналгетичну дію. Рідкий екстракт дубровника - має протизапальну, ранозагоювальну і кровоспинну дію.ІнструкціяЗастосовується як зрошення слизової оболонки порожнини рота 2-3 десь у добу після їди чи проміжках з-поміж них. Чи не ковтати.РекомендуєтьсяЯк допоміжний засіб при комплексній терапії інфекційно-запальних захворювань слизової порожнини рота та горла (ангіна, тонзиліт, ларингіт, фарингіт, афтозний та виразковий стоматит, кровоточивість ясен.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки для зовнішнього застосування. Уникайте попадання в очі. У разі попадання в очі, негайно промийте їх водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей для зовнішнього застосування - 1 мл: активна речовина: міноксидил – 20/50 мг; допоміжні речовини: етанол (96%) – 571/243 мг; пропіленгліколь - 104/520 мг; вода - до 1 мл. Спрей для зовнішнього застосування, 2% та 5%. 60 мл розчину у флаконі білого кольору з ПЕВП з кришкою поліпропіленової білого кольору, що загвинчується, оснащеної пластиковим кільцем контролю першого розкриття. 1 або 2 фл. у комплекті з 1 пластиковим мірним насосом та 1 насадкою для розпилення в захисному пакетику поміщають у картонну пачку. 3 фл. у комплекті з 2 пластиковими мірними насосами та 2 насадками для розпилення в захисному пакетику поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБезбарвний або злегка пофарбований із жовтуватим відтінком, прозорий водно-спиртовий розчин із запахом спирту.Фармакотерапевтична групаCтимулююче зростання волосся.ФармакокінетикаВсмоктування. При зовнішньому застосуванні міноксидил погано всмоктується через неушкоджену шкіру: у середньому 1,5% (1–2%) загальної нанесеної дози надходить у системний кровотік. Середні значення AUC і Cmax при застосуванні 5% розчину міноксидилу становлять приблизно 18,71 нг·ч/мл і 2,13 нг/мл відповідно, при застосуванні 2% розчину міноксидилу - 7,54 нг·ч/мл та 1,25 нг /мл відповідно. Tmax при застосуванні 5% розчину міноксидилу становить 5,79 год. Вплив міноксидилу на гемодинаміку не виражений доти, доки середня сироваткова концентрація міноксидилу не досягне 21,7 нг/мл. Розподіл. Хоча раніше повідомлялося про те, що міноксидил не зв'язується з білками плазми, пізніше методом ультрафільтрації in vitro було продемонстровано його оборотне зв'язування з білками плазми крові людини в діапазоні 37-39%. Оскільки абсорбується лише 1-2% нанесеного зовнішньо міноксидилу, ступінь його зв'язування з білками плазми клінічно незначний. Метаболізм. Приблизно 60% міноксидилу метаболізується з утворенням міноксидилу глюкуроніду переважно в печінці. Виведення. T1/2 міноксидилу для зовнішнього застосування в середньому становить 22 год. 97% міноксидилу та його метаболітів екскретується нирками та 3% – через кишечник. Після припинення застосування препарату приблизно 95% міноксидилу, нанесеного місцево, виводиться протягом 4 днів.ФармакодинамікаЯк периферичний вазодилататор, при місцевому застосуванні міноксидил посилює мікроциркуляцію в області волосяних фолікулів. Міноксидил стимулює фактор зростання ендотелію судин, який, ймовірно, відповідає за підвищення проникності капілярів, що свідчить про високу метаболічну активність, що спостерігається у фазі анагену. Міноксидил стимулює ріст волосся у пацієнтів із спадковою втратою волосся (андрогенна алопеція) у початковій стадії. Точний механізм дії міноксидилу для зовнішнього застосування при випаданні волосся до кінця не вивчений.Показання до застосуванняЛікування алопеції у чоловіків та жінок.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до міноксидилу або інших компонентів препарату; порушення цілісності шкірних покривів; дерматози волосистої частини голови; одночасне застосування інших ЛЗ на шкірі голови; вагітність; період грудного вигодовування; вік молодше 18 років; вік старше 65 років. З обережністю: серцево-судинні захворювання та аритмія, ниркова та печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяНе слід застосовувати препарат при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяДля позначення частоти побічних ефектів використовується така класифікація: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 та З боку нервової системи: часто головний біль; дуже рідко – запаморочення. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - свербіж шкіри, висип; рідко - дерматит, що виявляється у вигляді почервоніння, лущення та запалення; дуже рідко - тимчасове випадання волосся, зміна кольору волосся, порушення текстури волосся, гіпертрихоз (небажане зростання волосся поза місцем застосування), реакції в місці застосування (можуть поширюватися на вуха та обличчя, включають свербіж шкіри, роздратування, біль, висип, набряк, сухість шкіри, еритему, однак у деяких випадках реакції можуть бути більш тяжкими, включаючи ексфоліацію, дерматит, утворення бульбашок, кровотечу, виразку). З боку імунної системи: дуже рідко - ангіоневротичний набряк (проявами якого можуть бути набряк губ, тканин ротової порожнини, ротоглотки, глотки та язика), гіперчутливість (проявами якої можуть бути генералізована еритема, генералізоване свербіння шкіри, набряк обличчя і почуття сорому в горлі) , алергічний контактний дерматит З боку органу зору: дуже рідко – подразнення очей. З боку серця: дуже рідко – тахікардія, відчуття серцебиття. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – задишка. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – нудота, блювання. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже рідко – периферичний набряк, біль у грудній клітці. З боку судин: нечасто – зниження артеріального тиску. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються або з'являються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиІснує теоретична можливість посилення ортостатичної гіпотензії у пацієнтів, які отримують супутнє лікування периферичними судинно-розширювальними засобами (клінічне підтвердження відсутнє). Не можна виключити дуже незначне підвищення вмісту міноксидилу в крові пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію та приймають міноксидил внутрішньо у разі одночасного використання препарату Генеролон, хоча відповідні клінічні дослідження не проводилися. Встановлено, що міноксидил для зовнішнього застосування може взаємодіяти з деякими ЛЗ для зовнішнього застосування. Одночасне застосування розчину міноксидилу для зовнішнього застосування та крему, що містить бетаметазон (0,05%), призводить до зниження системного всмоктування міноксидилу. Одночасне застосування крему, що містить третиноїн (0,05%), призводить до підвищеного всмоктування міноксидилу. Одночасне нанесення на шкіру міноксидилу та препаратів для зовнішнього застосування, таких як третиноїн та дитранол, що спричиняють зміну захисних функцій шкіри, може призвести до збільшення всмоктування міноксидилу.Спосіб застосування та дозиНезалежно від розміру оброблюваної ділянки необхідно наносити 1 мл розчину за допомогою розпилювача (7 натискань) 2 рази на день на уражені ділянки волосистої частини голови, починаючи з центру проблемної зони. Після застосування необхідно вимити руки. Сумарна добова доза повинна перевищувати 2 мл (доза залежить від розміру ураженої області). Пацієнтам, у яких при застосуванні 2% розчину не спостерігається задовільний ріст волосся, і пацієнтам, для яких бажане швидше зростання волосся, можна використовувати 5% розчин. Для чоловіків препарат Генеролон найбільш ефективний при випаданні волосся на маківці, для жінок - при випаданні волосся в області серединного проділу. Препарат Генеролон наноситься тільки на суху шкіру волосистої частини голови. Розчин не потребує змивання. Для ефективності препарату та досягнення ним волосяних фолікулів важливо наносити препарат на шкіру волосистої частини голови, а не на волосся. Поява перших ознак припинення випадання волосся та відновлення росту волосся можлива після застосування препарату 2 рази на добу протягом 2-4 місяців. Початок і ступінь вираженості росту волосся, а також якість волосся, що росте, можуть коливатися у різних пацієнтів. Для досягнення та підтримання досягнутого ефекту відновлення росту волосся пацієнт не повинен переривати застосування препарату, інакше випадання волосся відновиться. Підвищення дози препарату або частіше його застосування не призведе до поліпшення результатів терапії. Якщо після застосування лікарського препарату Генеролон протягом 16 тижнів посилення росту волосся не відзначається, то застосування препарату слід припинити. Після початку застосування лікарського препарату Генеролон може відзначатися посилене випадання волосся. Цей ефект викликаний впливом міноксидилу. Він виявляється у стимулюванні переходу волосся з фази спокою (телоген) у фазу зростання (анаген). Таким чином, відзначається випадання старого волосся, на місці якого виростає нове. Тимчасове посилення випадання волосся зазвичай продовжується протягом 2-6 тижнів з моменту початку лікування, а потім зменшується протягом 2 тижнів. Якщо підвищене випадання волосся триває, застосування препарату слід припинити і проконсультуватися з лікарем. Згідно з одиничними повідомленнями, протягом 3-4 місяців після припинення лікування очікується відновлення вихідного зовнішнього вигляду. Тривалість лікування в середньому – близько 1 року. Спеціальні групи пацієнтів. Немає рекомендацій щодо дозування препарату Генеролон для застосування у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю. Підготовка до застосування. Зняти кришку, що нагвинчується, і закріпити мірний насос. На трубку зверху насоса закріпити подовжену насадку для розпилення. Перед першим використанням натиснути на розпилювальну насадку 3-4 рази, щоб насос наповнився розчином, після чого препарат можна застосовувати.ПередозуванняВипадковий прийом внутрішньо препарату Генеролон може викликати системні побічні ефекти, зумовлені судиннорозширювальними властивостями міноксидилу (5 мл 2% розчину містить 100 мг міноксидилу — максимальну рекомендовану дозу для дорослих при прийомі внутрішньо при лікуванні артеріальної гіпертензії; 5 мл 5 % розчину тобто дозу, що у 2,5 рази перевищує максимальну рекомендовану добову дозу для дорослих при прийомі внутрішньо при лікуванні артеріальної гіпертензії). Якщо дози, що перевищують рекомендовані, наносяться на великі ділянки тіла або інші ділянки тіла, крім волосистої частини голови, можливе збільшення системної абсорбції міноксидилу, що може призвести до розвитку небажаних явищ. Симптоми: затримка рідини, зниження артеріального тиску, тахікардія, запаморочення. Лікування: для усунення затримки рідини при необхідності можуть бути призначені діуретики; для лікування тахікардії – бета-адреноблокатори. Для лікування артеріальної гіпотензії слід ввести внутрішньовенно 0,9% розчин натрію хлориду. Не слід призначати симпатоміметичні засоби, наприклад, норепінефрин та епінефрин, які мають надмірну кардіостимулюючу активність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНаносити лікарський препарат Генеролон слід тільки на здорову шкіру волосистої частини голови. Не можна використовувати його при запаленні, інфікуванні, подразненні, хворобливості шкіри, а також одночасно з іншими лікарськими засобами, що наносяться на шкіру волосистої частини голови. Препарат Генеролон слід наносити тільки на суху шкіру волосистої частини голови після купання або почекати близько 4 годин після нанесення препарату перед купанням. Не давайте голові намокнути раніше ніж через 4 години після нанесення препарату. Після застосування препарату слід ретельно вимити руки. Мити волосся при застосуванні препарату Генеролон® рекомендується у звичному режимі. Перед початком лікування препаратом Генеролон® пацієнти повинні пройти загальне обстеження, що включає збирання та вивчення медичного анамнезу. Лікар повинен переконатися, що шкіра волосистої частини голови здорова. Міноксидил у невеликих кількостях може всмоктуватися через шкіру, у зв'язку з чим існує ризик розвитку системних побічних ефектів, таких як затримка води та солей, генералізований та місцевий набряк, випіт у ділянці перикарда, перикардит, тампонада перикарда, тахікардія, стенокардія, посилення ортостатичної гіпотензії. викликаною деякими антигіпертензивними засобами, наприклад, гуанетидином та його похідними. Застосування препарату Генеролон у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які отримують лікування гуанетидином або його похідними, або міноксидилом, можливе лише в умовах медичного спостереження. Пацієнти повинні проводитися періодичні обстеження для виявлення можливих ознак системних побічних ефектів міноксидилу. Пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі слід попередити про те,що лікування препаратом Генеролон може викликати загострення цих захворювань. При появі системних побічних ефектів або важких шкірних реакцій пацієнтам слід відмінити препарат та звернутися до лікаря. У період застосування препарату Генеролон можна користуватися лаком для волосся та іншими засобами догляду за волоссям. Перед нанесенням засобів для догляду за волоссям необхідно спочатку нанести препарат Генеролон і почекати, поки оброблена ділянка шкіри повністю не висохне. Дані про те, що забарвлення волосся, виконання хімічної завивки або використання пом'якшувачів волосся може знижувати ефективність препарату, відсутні. Однак для запобігання можливому подразненню шкіри волосистої частини голови необхідно переконатися в тому, що препарат був повністю змитий з волосся та волосистої частини шкіри голови перед використанням даних хімічних засобів. До складу препарату Генеролон входить етиловий спирт, який може викликати запалення та подразнення очей. У разі потрапляння препарату на чутливі поверхні (очі, подразнена шкіра, слизові оболонки) необхідно промити ділянку великою кількістю холодної води. Лікарський препарат не буде ефективним при використанні фена відразу після нанесення препарату на шкіру голови; засобів для догляду за волоссям, які можуть спричинити утворення рубців, а також глибокі опіки шкіри голови; методів догляду за волоссям, що вимагають сильного відтягування волосся від шкіри голови (наприклад, плетіння тугих коc (брейдинг) або зачіска кінський хвіст). Не слід застосовувати лікарський препарат Генеролон у випадках раптового випадання волосся, вогнищевої алопеції, коли алопеція розвивається після пологів, у разі облисіння, викликаного прийомом ЛЗ, неправильним харчуванням (дефіцит заліза, вітаміну А), внаслідок укладання волосся у тугі зачіски, а також у разі, коли причина випадання волосся невідома. При зниженні артеріального тиску або появі болю в грудній клітці, прискореного серцебиття, слабкості або запаморочення, раптового незрозумілого збільшення маси тіла, набряку кистей або стоп, стійкого почервоніння або подразнення шкіри волосистої частини голови слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря. Випадковий прийом препарату може призвести до розвитку серйозних небажаних явищ з боку серця. Тому цей препарат слід зберігати у місцях, недоступних для дітей. Слід уникати вдихання препарату під час розпилення. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. У зв'язку з можливим розвитком головного болю, запаморочення, подразнення очей слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та заняттями певними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкої рухової реакції. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
724,00 грн
659,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей для зовнішнього застосування - 1 мл: активна речовина: міноксидил – 20/50 мг; допоміжні речовини: етанол (96%) – 571/243 мг; пропіленгліколь - 104/520 мг; вода - до 1 мл. Спрей для зовнішнього застосування, 2% та 5%. 60 мл розчину у флаконі білого кольору з ПЕВП з кришкою поліпропіленової білого кольору, що загвинчується, оснащеної пластиковим кільцем контролю першого розкриття. 1 або 2 фл. у комплекті з 1 пластиковим мірним насосом та 1 насадкою для розпилення в захисному пакетику поміщають у картонну пачку. 3 фл. у комплекті з 2 пластиковими мірними насосами та 2 насадками для розпилення в захисному пакетику поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБезбарвний або злегка пофарбований із жовтуватим відтінком, прозорий водно-спиртовий розчин із запахом спирту.Фармакотерапевтична групаCтимулююче зростання волосся.ФармакокінетикаВсмоктування. При зовнішньому застосуванні міноксидил погано всмоктується через неушкоджену шкіру: у середньому 1,5% (1–2%) загальної нанесеної дози надходить у системний кровотік. Середні значення AUC і Cmax при застосуванні 5% розчину міноксидилу становлять приблизно 18,71 нг·ч/мл і 2,13 нг/мл відповідно, при застосуванні 2% розчину міноксидилу - 7,54 нг·ч/мл та 1,25 нг /мл відповідно. Tmax при застосуванні 5% розчину міноксидилу становить 5,79 год. Вплив міноксидилу на гемодинаміку не виражений доти, доки середня сироваткова концентрація міноксидилу не досягне 21,7 нг/мл. Розподіл. Хоча раніше повідомлялося про те, що міноксидил не зв'язується з білками плазми, пізніше методом ультрафільтрації in vitro було продемонстровано його оборотне зв'язування з білками плазми крові людини в діапазоні 37-39%. Оскільки абсорбується лише 1-2% нанесеного зовнішньо міноксидилу, ступінь його зв'язування з білками плазми клінічно незначний. Метаболізм. Приблизно 60% міноксидилу метаболізується з утворенням міноксидилу глюкуроніду переважно в печінці. Виведення. T1/2 міноксидилу для зовнішнього застосування в середньому становить 22 год. 97% міноксидилу та його метаболітів екскретується нирками та 3% – через кишечник. Після припинення застосування препарату приблизно 95% міноксидилу, нанесеного місцево, виводиться протягом 4 днів.ФармакодинамікаЯк периферичний вазодилататор, при місцевому застосуванні міноксидил посилює мікроциркуляцію в області волосяних фолікулів. Міноксидил стимулює фактор зростання ендотелію судин, який, ймовірно, відповідає за підвищення проникності капілярів, що свідчить про високу метаболічну активність, що спостерігається у фазі анагену. Міноксидил стимулює ріст волосся у пацієнтів із спадковою втратою волосся (андрогенна алопеція) у початковій стадії. Точний механізм дії міноксидилу для зовнішнього застосування при випаданні волосся до кінця не вивчений.Показання до застосуванняЛікування алопеції у чоловіків та жінок.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до міноксидилу або інших компонентів препарату; порушення цілісності шкірних покривів; дерматози волосистої частини голови; одночасне застосування інших ЛЗ на шкірі голови; вагітність; період грудного вигодовування; вік молодше 18 років; вік старше 65 років. З обережністю: серцево-судинні захворювання та аритмія, ниркова та печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяНе слід застосовувати препарат при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяДля позначення частоти побічних ефектів використовується така класифікація: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 та З боку нервової системи: часто головний біль; дуже рідко – запаморочення. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - свербіж шкіри, висип; рідко - дерматит, що виявляється у вигляді почервоніння, лущення та запалення; дуже рідко - тимчасове випадання волосся, зміна кольору волосся, порушення текстури волосся, гіпертрихоз (небажане зростання волосся поза місцем застосування), реакції в місці застосування (можуть поширюватися на вуха та обличчя, включають свербіж шкіри, роздратування, біль, висип, набряк, сухість шкіри, еритему, однак у деяких випадках реакції можуть бути більш тяжкими, включаючи ексфоліацію, дерматит, утворення бульбашок, кровотечу, виразку). З боку імунної системи: дуже рідко - ангіоневротичний набряк (проявами якого можуть бути набряк губ, тканин ротової порожнини, ротоглотки, глотки та язика), гіперчутливість (проявами якої можуть бути генералізована еритема, генералізоване свербіння шкіри, набряк обличчя і почуття сорому в горлі) , алергічний контактний дерматит З боку органу зору: дуже рідко – подразнення очей. З боку серця: дуже рідко – тахікардія, відчуття серцебиття. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – задишка. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – нудота, блювання. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже рідко – периферичний набряк, біль у грудній клітці. З боку судин: нечасто – зниження артеріального тиску. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються або з'являються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиІснує теоретична можливість посилення ортостатичної гіпотензії у пацієнтів, які отримують супутнє лікування периферичними судинно-розширювальними засобами (клінічне підтвердження відсутнє). Не можна виключити дуже незначне підвищення вмісту міноксидилу в крові пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію та приймають міноксидил внутрішньо у разі одночасного використання препарату Генеролон, хоча відповідні клінічні дослідження не проводилися. Встановлено, що міноксидил для зовнішнього застосування може взаємодіяти з деякими ЛЗ для зовнішнього застосування. Одночасне застосування розчину міноксидилу для зовнішнього застосування та крему, що містить бетаметазон (0,05%), призводить до зниження системного всмоктування міноксидилу. Одночасне застосування крему, що містить третиноїн (0,05%), призводить до підвищеного всмоктування міноксидилу. Одночасне нанесення на шкіру міноксидилу та препаратів для зовнішнього застосування, таких як третиноїн та дитранол, що спричиняють зміну захисних функцій шкіри, може призвести до збільшення всмоктування міноксидилу.Спосіб застосування та дозиНезалежно від розміру оброблюваної ділянки необхідно наносити 1 мл розчину за допомогою розпилювача (7 натискань) 2 рази на день на уражені ділянки волосистої частини голови, починаючи з центру проблемної зони. Після застосування необхідно вимити руки. Сумарна добова доза повинна перевищувати 2 мл (доза залежить від розміру ураженої області). Пацієнтам, у яких при застосуванні 2% розчину не спостерігається задовільний ріст волосся, і пацієнтам, для яких бажане швидше зростання волосся, можна використовувати 5% розчин. Для чоловіків препарат Генеролон найбільш ефективний при випаданні волосся на маківці, для жінок - при випаданні волосся в області серединного проділу. Препарат Генеролон наноситься тільки на суху шкіру волосистої частини голови. Розчин не потребує змивання. Для ефективності препарату та досягнення ним волосяних фолікулів важливо наносити препарат на шкіру волосистої частини голови, а не на волосся. Поява перших ознак припинення випадання волосся та відновлення росту волосся можлива після застосування препарату 2 рази на добу протягом 2-4 місяців. Початок і ступінь вираженості росту волосся, а також якість волосся, що росте, можуть коливатися у різних пацієнтів. Для досягнення та підтримання досягнутого ефекту відновлення росту волосся пацієнт не повинен переривати застосування препарату, інакше випадання волосся відновиться. Підвищення дози препарату або частіше його застосування не призведе до поліпшення результатів терапії. Якщо після застосування лікарського препарату Генеролон протягом 16 тижнів посилення росту волосся не відзначається, то застосування препарату слід припинити. Після початку застосування лікарського препарату Генеролон може відзначатися посилене випадання волосся. Цей ефект викликаний впливом міноксидилу. Він виявляється у стимулюванні переходу волосся з фази спокою (телоген) у фазу зростання (анаген). Таким чином, відзначається випадання старого волосся, на місці якого виростає нове. Тимчасове посилення випадання волосся зазвичай продовжується протягом 2-6 тижнів з моменту початку лікування, а потім зменшується протягом 2 тижнів. Якщо підвищене випадання волосся триває, застосування препарату слід припинити і проконсультуватися з лікарем. Згідно з одиничними повідомленнями, протягом 3-4 місяців після припинення лікування очікується відновлення вихідного зовнішнього вигляду. Тривалість лікування в середньому – близько 1 року. Спеціальні групи пацієнтів. Немає рекомендацій щодо дозування препарату Генеролон для застосування у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю. Підготовка до застосування. Зняти кришку, що нагвинчується, і закріпити мірний насос. На трубку зверху насоса закріпити подовжену насадку для розпилення. Перед першим використанням натиснути на розпилювальну насадку 3-4 рази, щоб насос наповнився розчином, після чого препарат можна застосовувати.ПередозуванняВипадковий прийом внутрішньо препарату Генеролон може викликати системні побічні ефекти, зумовлені судиннорозширювальними властивостями міноксидилу (5 мл 2% розчину містить 100 мг міноксидилу — максимальну рекомендовану дозу для дорослих при прийомі внутрішньо при лікуванні артеріальної гіпертензії; 5 мл 5 % розчину тобто дозу, що у 2,5 рази перевищує максимальну рекомендовану добову дозу для дорослих при прийомі внутрішньо при лікуванні артеріальної гіпертензії). Якщо дози, що перевищують рекомендовані, наносяться на великі ділянки тіла або інші ділянки тіла, крім волосистої частини голови, можливе збільшення системної абсорбції міноксидилу, що може призвести до розвитку небажаних явищ. Симптоми: затримка рідини, зниження артеріального тиску, тахікардія, запаморочення. Лікування: для усунення затримки рідини при необхідності можуть бути призначені діуретики; для лікування тахікардії – бета-адреноблокатори. Для лікування артеріальної гіпотензії слід ввести внутрішньовенно 0,9% розчин натрію хлориду. Не слід призначати симпатоміметичні засоби, наприклад, норепінефрин та епінефрин, які мають надмірну кардіостимулюючу активність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНаносити лікарський препарат Генеролон слід тільки на здорову шкіру волосистої частини голови. Не можна використовувати його при запаленні, інфікуванні, подразненні, хворобливості шкіри, а також одночасно з іншими лікарськими засобами, що наносяться на шкіру волосистої частини голови. Препарат Генеролон слід наносити тільки на суху шкіру волосистої частини голови після купання або почекати близько 4 годин після нанесення препарату перед купанням. Не давайте голові намокнути раніше ніж через 4 години після нанесення препарату. Після застосування препарату слід ретельно вимити руки. Мити волосся при застосуванні препарату Генеролон® рекомендується у звичному режимі. Перед початком лікування препаратом Генеролон® пацієнти повинні пройти загальне обстеження, що включає збирання та вивчення медичного анамнезу. Лікар повинен переконатися, що шкіра волосистої частини голови здорова. Міноксидил у невеликих кількостях може всмоктуватися через шкіру, у зв'язку з чим існує ризик розвитку системних побічних ефектів, таких як затримка води та солей, генералізований та місцевий набряк, випіт у ділянці перикарда, перикардит, тампонада перикарда, тахікардія, стенокардія, посилення ортостатичної гіпотензії. викликаною деякими антигіпертензивними засобами, наприклад, гуанетидином та його похідними. Застосування препарату Генеролон у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які отримують лікування гуанетидином або його похідними, або міноксидилом, можливе лише в умовах медичного спостереження. Пацієнти повинні проводитися періодичні обстеження для виявлення можливих ознак системних побічних ефектів міноксидилу. Пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі слід попередити про те,що лікування препаратом Генеролон може викликати загострення цих захворювань. При появі системних побічних ефектів або важких шкірних реакцій пацієнтам слід відмінити препарат та звернутися до лікаря. У період застосування препарату Генеролон можна користуватися лаком для волосся та іншими засобами догляду за волоссям. Перед нанесенням засобів для догляду за волоссям необхідно спочатку нанести препарат Генеролон і почекати, поки оброблена ділянка шкіри повністю не висохне. Дані про те, що забарвлення волосся, виконання хімічної завивки або використання пом'якшувачів волосся може знижувати ефективність препарату, відсутні. Однак для запобігання можливому подразненню шкіри волосистої частини голови необхідно переконатися в тому, що препарат був повністю змитий з волосся та волосистої частини шкіри голови перед використанням даних хімічних засобів. До складу препарату Генеролон входить етиловий спирт, який може викликати запалення та подразнення очей. У разі потрапляння препарату на чутливі поверхні (очі, подразнена шкіра, слизові оболонки) необхідно промити ділянку великою кількістю холодної води. Лікарський препарат не буде ефективним при використанні фена відразу після нанесення препарату на шкіру голови; засобів для догляду за волоссям, які можуть спричинити утворення рубців, а також глибокі опіки шкіри голови; методів догляду за волоссям, що вимагають сильного відтягування волосся від шкіри голови (наприклад, плетіння тугих коc (брейдинг) або зачіска кінський хвіст). Не слід застосовувати лікарський препарат Генеролон у випадках раптового випадання волосся, вогнищевої алопеції, коли алопеція розвивається після пологів, у разі облисіння, викликаного прийомом ЛЗ, неправильним харчуванням (дефіцит заліза, вітаміну А), внаслідок укладання волосся у тугі зачіски, а також у разі, коли причина випадання волосся невідома. При зниженні артеріального тиску або появі болю в грудній клітці, прискореного серцебиття, слабкості або запаморочення, раптового незрозумілого збільшення маси тіла, набряку кистей або стоп, стійкого почервоніння або подразнення шкіри волосистої частини голови слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря. Випадковий прийом препарату може призвести до розвитку серйозних небажаних явищ з боку серця. Тому цей препарат слід зберігати у місцях, недоступних для дітей. Слід уникати вдихання препарату під час розпилення. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. У зв'язку з можливим розвитком головного болю, запаморочення, подразнення очей слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та заняттями певними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкої рухової реакції. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: діючі речовини: інтерферон альфа-2b людський рекомбінантний (рчІФН-α2b - 250 000 ME, або 500 000 ME, або 1 000 000 ME; таурин - 0,01 г; бензокаїн -0,055 г; допоміжні речовини: твердий жир - достатня кількість до отримання супозиторію масою 1,65 г, декстран 60 000 - 0,0015 г, макрогол 1500 - 0,1240 г, полісорбат 80 - 0,0330 г, емульгатор Т2 -0,13 натрію гідроцитрат - 0,0001 г, лимонна кислота - 0,0015 г, вода очищена - 0,0660 г. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці з фольги алюмінієвої або полівінілхлоридної плівки. 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиСупозиторії білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, циліндричної форми, із загостреним кінцем, на поздовжньому зрізі однорідні. На зрізі допускається наявність повітряного стрижня або лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаІмуномодулюючий засіб.ФармакокінетикаПри ректальному введенні препарату відзначається висока біодоступність (більше 80%) інтерферону, у зв'язку з чим досягається як місцева, так і виражена системна імуномодулююча дія; при інтравагінальному застосуванні за рахунок високої концентрації в осередку інфекції та фіксації на клітинах слизової оболонки досягається виражений місцевий противірусний, антипроліферативний та антибактеріальний ефект, при цьому системна дія за рахунок низької всмоктуючої здатності слизової оболонки піхви незначна. Cmax інтерферону у сироватці крові досягається через 5 годин після введення препарату. Основний шлях виведення через нирки. T1/2 становить 12 годин, що зумовлює необхідність застосування препарату 2 рази на добу.ФармакодинамікаІмунобіологічні властивості Генферон® - комбінований препарат, дія якого зумовлена компонентами, що входять до його складу. Чинить місцеву та системну дію. До складу препарату Генферон входить рекомбінантний людський інтерферон альфа-2b, що виробляється штамом бактерії Escherichia coli, в яку методами генної інженерії введений ген інтерферону альфа-2b людини. Інтерферон альфа-2b має противірусну, імуномодулюючу, антипроліферативну та антибактеріальну дію. Противірусний ефект опосередкований активацією низки внутрішньоклітинних ферментів, що інгібують реплікацію вірусів. Імуномодулююча дія проявляється в першу чергу посиленням клітинно-опосередкованих реакцій імунної системи, що підвищує ефективність імунної відповіді щодо вірусів, внутрішньоклітинних паразитів та клітин, що зазнали пухлинної трансформації. Це досягається за рахунок активації CD8+ Т-кілерів, NK-клітин (природних кілерів), посилення диференціювання В-лімфоцитів та продукції ними антитіл, активації моноцитарно-макрофагальної системи та фагоцитозу, а також підвищення експресії молекул головного комплексу гістосумісності I типу,що підвищує можливість розпізнавання інфікованих клітин клітинами імунної системи. Активізація під впливом інтерферону лейкоцитів, що містяться у всіх шарах слизової оболонки, забезпечує їхню активну участь у ліквідації патологічних вогнищ; крім того, за рахунок впливу інтерферону досягається відновлення продукції секреторного IgА. Антибактеріальний ефект опосередкований реакціями імунної системи, що посилюються під впливом інтерферону. Таурін сприяє нормалізації метаболічних процесів і регенерації тканин, має мембраностабілізуючу та імуномодулюючу дію. Як сильний антиоксидант, таурін безпосередньо взаємодіє з активними формами кисню, надмірне накопичення яких сприяє розвитку патологічних процесів. Таурін сприяє збереженню біологічної активності інтерферону, посилюючи терапевтичний ефект застосування препарату. Бензокаїн є місцевим анестетиком. Зменшує проникність клітинної мембрани для іонів натрію, витісняє іони кальцію із рецепторів, розташованих на внутрішній поверхні мембрани, блокує проведення нервових імпульсів. Перешкоджає виникненню больових імпульсів у закінченнях чутливих нервів та їх проведенню з нервових волокон. Має виключно місцевий ефект, не всмоктуючись у системний кровотік.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії у дорослих при наступних захворюваннях та станах: інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту - генітальний герпес, хламідіоз, уреаплазмоз, мікоплазмоз, рецидивуючий вагінальний кандидоз, гарднерельоз, трихомоноз, папіломавірусна інфекція, бактеріальний вагіноз, ерозія шийки матки, бал, цервіт; гострий бронхіт; хронічний рецидивуючий цистит бактеріальної етіологіїПротипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість інтерферону та інших речовин, що входять до складу препарату. З обережністю: загострення алергічних та аутоімунних захворювань.Вагітність та лактаціяПоказано застосування для нормалізації показників місцевого імунітету при термінах вагітності 13–40 тижнів у складі комплексної терапії генітального герпесу, хламідіозу, уреаплазмозу, мікоплазмозу, ЦМВ, папіломавірусної інфекції, бактеріального вагінозу при наявності свербежу, дискомфорту та болючих. Клінічними дослідженнями доведено безпеку інтравагінального застосування препарату Генферон 250000 МО при термінах вагітності 13-40 тижнів. Безпека застосування препарату у І триместрі вагітності не вивчена.Побічна діяПрепарат добре переноситься хворими. Можливі місцеві алергічні реакції (відчуття печіння у піхві). Дані явища оборотні та зникають протягом 72 годин після припинення введення. Продовження лікування можливе після консультації з лікарем. Можуть спостерігатися явища, що виникають при застосуванні всіх видів інтерферону альфа-2b, такі як озноб, підвищення температури, стомлюваність, втрата апетиту, м'язові та головні болі, біль у суглобах, пітливість, а також лейко- та тромбоцитопенія, але частіше вони зустрічаються при значному перевищенні добової дози понад 10000000 МО. До цього часу не спостерігалося важких побічних явищ. Як і для іншого препарату інтерферону альфа-2b, у разі підвищення температури після його введення можливий одноразовий прийом парацетамолу в дозі 500-1000 мг.Взаємодія з лікарськими засобамиГенферон® найбільш ефективний у поєднанні з ЛЗ (включаючи антибіотики та інші протимікробні препарати), що застосовуються для лікування урогенітальних захворювань. Ненаркотичні анальгетики та антихолінестеразні ЛЗ посилюють дію бензокаїну. Бензокаїн знижує антибактеріальну активність сульфаніламідів.Спосіб застосування та дозиВагінально, ректально. Інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту у жінок. по 1 супп. (250000, 500000 або 1000000 МО, залежно від тяжкості захворювання), вагінально або ректально (залежно від характеру захворювання) 2 рази на добу щодня протягом 10 днів. При затяжних формах 3 десь у тиждень через день по 1 супп. протягом 1-3 місяців. При вираженому інфекційно-запальному процесі у піхві можливе застосування 1 супп. (500000 МО) інтравагінально вранці та 1 супп. (1000000 МО) ректально на ніч одночасно з введенням у піхву супозиторію, що містить антибактеріальні/фунгіцидні агенти. Для нормалізації показників місцевого імунітету при лікуванні інфекційно-запальних захворювань урогенітального тракту у жінок при термінах вагітності 13-40 тижнів застосовують по 1 суп. 250 000 МО вагінально 2 рази на добу, щодня протягом 10 днів. Інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту у чоловіків Ректально по 1 суп. (500000 МО або 1000000 МО залежно від тяжкості захворювання) 2 рази на добу протягом 10 днів. Гострий бронхіт у дорослих (у складі комплексної терапії). по 1 супп. (1000000 МО) ректально 2 рази на день протягом 5 днів. Хронічний рецидивний цистит у дорослих (у складі комплексної терапії). При загостренні – по 1 супп. (1000000 МО) ректально 2 рази на добу протягом 10 днів у поєднанні зі стандартним курсом антибактеріальної терапії, потім по 1 супп. (1000000 МО) ректально через день протягом 40 днів із метою профілактики рецидивів.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Генферон не повідомлялося. При випадковому одноразовому введенні більшої кількості супозиторіїв, ніж було наказано лікарем, слід призупинити подальше введення на 24 год, після чого лікування можна відновити за вказаною схемою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: діючі речовини: інтерферон альфа-2b людський рекомбінантний (рчІФН-α2b - 250 000 ME, або 500 000 ME, або 1 000 000 ME; таурин - 0,01 г; бензокаїн -0,055 г; допоміжні речовини: твердий жир - достатня кількість до отримання супозиторію масою 1,65 г, декстран 60 000 - 0,0015 г, макрогол 1500 - 0,1240 г, полісорбат 80 - 0,0330 г, емульгатор Т2 -0,13 натрію гідроцитрат - 0,0001 г, лимонна кислота - 0,0015 г, вода очищена - 0,0660 г. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці з фольги алюмінієвої або полівінілхлоридної плівки. 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиСупозиторії білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, циліндричної форми, із загостреним кінцем, на поздовжньому зрізі однорідні. На зрізі допускається наявність повітряного стрижня або лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаІмуномодулюючий засіб.ФармакокінетикаПри ректальному введенні препарату відзначається висока біодоступність (більше 80%) інтерферону, у зв'язку з чим досягається як місцева, так і виражена системна імуномодулююча дія; при інтравагінальному застосуванні за рахунок високої концентрації в осередку інфекції та фіксації на клітинах слизової оболонки досягається виражений місцевий противірусний, антипроліферативний та антибактеріальний ефект, при цьому системна дія за рахунок низької всмоктуючої здатності слизової оболонки піхви незначна. Cmax інтерферону у сироватці крові досягається через 5 годин після введення препарату. Основний шлях виведення через нирки. T1/2 становить 12 годин, що зумовлює необхідність застосування препарату 2 рази на добу.ФармакодинамікаІмунобіологічні властивості Генферон® - комбінований препарат, дія якого зумовлена компонентами, що входять до його складу. Чинить місцеву та системну дію. До складу препарату Генферон входить рекомбінантний людський інтерферон альфа-2b, що виробляється штамом бактерії Escherichia coli, в яку методами генної інженерії введений ген інтерферону альфа-2b людини. Інтерферон альфа-2b має противірусну, імуномодулюючу, антипроліферативну та антибактеріальну дію. Противірусний ефект опосередкований активацією низки внутрішньоклітинних ферментів, що інгібують реплікацію вірусів. Імуномодулююча дія проявляється в першу чергу посиленням клітинно-опосередкованих реакцій імунної системи, що підвищує ефективність імунної відповіді щодо вірусів, внутрішньоклітинних паразитів та клітин, що зазнали пухлинної трансформації. Це досягається за рахунок активації CD8+ Т-кілерів, NK-клітин (природних кілерів), посилення диференціювання В-лімфоцитів та продукції ними антитіл, активації моноцитарно-макрофагальної системи та фагоцитозу, а також підвищення експресії молекул головного комплексу гістосумісності I типу,що підвищує можливість розпізнавання інфікованих клітин клітинами імунної системи. Активізація під впливом інтерферону лейкоцитів, що містяться у всіх шарах слизової оболонки, забезпечує їхню активну участь у ліквідації патологічних вогнищ; крім того, за рахунок впливу інтерферону досягається відновлення продукції секреторного IgА. Антибактеріальний ефект опосередкований реакціями імунної системи, що посилюються під впливом інтерферону. Таурін сприяє нормалізації метаболічних процесів і регенерації тканин, має мембраностабілізуючу та імуномодулюючу дію. Як сильний антиоксидант, таурін безпосередньо взаємодіє з активними формами кисню, надмірне накопичення яких сприяє розвитку патологічних процесів. Таурін сприяє збереженню біологічної активності інтерферону, посилюючи терапевтичний ефект застосування препарату. Бензокаїн є місцевим анестетиком. Зменшує проникність клітинної мембрани для іонів натрію, витісняє іони кальцію із рецепторів, розташованих на внутрішній поверхні мембрани, блокує проведення нервових імпульсів. Перешкоджає виникненню больових імпульсів у закінченнях чутливих нервів та їх проведенню з нервових волокон. Має виключно місцевий ефект, не всмоктуючись у системний кровотік.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії у дорослих при наступних захворюваннях та станах: інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту - генітальний герпес, хламідіоз, уреаплазмоз, мікоплазмоз, рецидивуючий вагінальний кандидоз, гарднерельоз, трихомоноз, папіломавірусна інфекція, бактеріальний вагіноз, ерозія шийки матки, бал, цервіт; гострий бронхіт; хронічний рецидивуючий цистит бактеріальної етіологіїПротипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість інтерферону та інших речовин, що входять до складу препарату. З обережністю: загострення алергічних та аутоімунних захворювань.Вагітність та лактаціяПоказано застосування для нормалізації показників місцевого імунітету при термінах вагітності 13–40 тижнів у складі комплексної терапії генітального герпесу, хламідіозу, уреаплазмозу, мікоплазмозу, ЦМВ, папіломавірусної інфекції, бактеріального вагінозу при наявності свербежу, дискомфорту та болючих. Клінічними дослідженнями доведено безпеку інтравагінального застосування препарату Генферон 250000 МО при термінах вагітності 13-40 тижнів. Безпека застосування препарату у І триместрі вагітності не вивчена.Побічна діяПрепарат добре переноситься хворими. Можливі місцеві алергічні реакції (відчуття печіння у піхві). Дані явища оборотні та зникають протягом 72 годин після припинення введення. Продовження лікування можливе після консультації з лікарем. Можуть спостерігатися явища, що виникають при застосуванні всіх видів інтерферону альфа-2b, такі як озноб, підвищення температури, стомлюваність, втрата апетиту, м'язові та головні болі, біль у суглобах, пітливість, а також лейко- та тромбоцитопенія, але частіше вони зустрічаються при значному перевищенні добової дози понад 10000000 МО. До цього часу не спостерігалося важких побічних явищ. Як і для іншого препарату інтерферону альфа-2b, у разі підвищення температури після його введення можливий одноразовий прийом парацетамолу в дозі 500-1000 мг.Взаємодія з лікарськими засобамиГенферон® найбільш ефективний у поєднанні з ЛЗ (включаючи антибіотики та інші протимікробні препарати), що застосовуються для лікування урогенітальних захворювань. Ненаркотичні анальгетики та антихолінестеразні ЛЗ посилюють дію бензокаїну. Бензокаїн знижує антибактеріальну активність сульфаніламідів.Спосіб застосування та дозиВагінально, ректально. Інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту у жінок. по 1 супп. (250000, 500000 або 1000000 МО, залежно від тяжкості захворювання), вагінально або ректально (залежно від характеру захворювання) 2 рази на добу щодня протягом 10 днів. При затяжних формах 3 десь у тиждень через день по 1 супп. протягом 1-3 місяців. При вираженому інфекційно-запальному процесі у піхві можливе застосування 1 супп. (500000 МО) інтравагінально вранці та 1 супп. (1000000 МО) ректально на ніч одночасно з введенням у піхву супозиторію, що містить антибактеріальні/фунгіцидні агенти. Для нормалізації показників місцевого імунітету при лікуванні інфекційно-запальних захворювань урогенітального тракту у жінок при термінах вагітності 13-40 тижнів застосовують по 1 суп. 250 000 МО вагінально 2 рази на добу, щодня протягом 10 днів. Інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту у чоловіків Ректально по 1 суп. (500000 МО або 1000000 МО залежно від тяжкості захворювання) 2 рази на добу протягом 10 днів. Гострий бронхіт у дорослих (у складі комплексної терапії). по 1 супп. (1000000 МО) ректально 2 рази на день протягом 5 днів. Хронічний рецидивний цистит у дорослих (у складі комплексної терапії). При загостренні – по 1 супп. (1000000 МО) ректально 2 рази на добу протягом 10 днів у поєднанні зі стандартним курсом антибактеріальної терапії, потім по 1 супп. (1000000 МО) ректально через день протягом 40 днів із метою профілактики рецидивів.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Генферон не повідомлялося. При випадковому одноразовому введенні більшої кількості супозиторіїв, ніж було наказано лікарем, слід призупинити подальше введення на 24 год, після чого лікування можна відновити за вказаною схемою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: діючі речовини: інтерферон альфа-2b людський рекомбінантний (рчІФН-α2b - 250 000 ME, або 500 000 ME, або 1 000 000 ME; таурин - 0,01 г; бензокаїн -0,055 г; допоміжні речовини: твердий жир - достатня кількість до отримання супозиторію масою 1,65 г, декстран 60 000 - 0,0015 г, макрогол 1500 - 0,1240 г, полісорбат 80 - 0,0330 г, емульгатор Т2 -0,13 натрію гідроцитрат - 0,0001 г, лимонна кислота - 0,0015 г, вода очищена - 0,0660 г. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці з фольги алюмінієвої або полівінілхлоридної плівки. 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиСупозиторії білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, циліндричної форми, із загостреним кінцем, на поздовжньому зрізі однорідні. На зрізі допускається наявність повітряного стрижня або лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаІмуномодулюючий засіб.ФармакокінетикаПри ректальному введенні препарату відзначається висока біодоступність (більше 80%) інтерферону, у зв'язку з чим досягається як місцева, так і виражена системна імуномодулююча дія; при інтравагінальному застосуванні за рахунок високої концентрації в осередку інфекції та фіксації на клітинах слизової оболонки досягається виражений місцевий противірусний, антипроліферативний та антибактеріальний ефект, при цьому системна дія за рахунок низької всмоктуючої здатності слизової оболонки піхви незначна. Cmax інтерферону у сироватці крові досягається через 5 годин після введення препарату. Основний шлях виведення через нирки. T1/2 становить 12 годин, що зумовлює необхідність застосування препарату 2 рази на добу.ФармакодинамікаІмунобіологічні властивості Генферон® - комбінований препарат, дія якого зумовлена компонентами, що входять до його складу. Чинить місцеву та системну дію. До складу препарату Генферон входить рекомбінантний людський інтерферон альфа-2b, що виробляється штамом бактерії Escherichia coli, в яку методами генної інженерії введений ген інтерферону альфа-2b людини. Інтерферон альфа-2b має противірусну, імуномодулюючу, антипроліферативну та антибактеріальну дію. Противірусний ефект опосередкований активацією низки внутрішньоклітинних ферментів, що інгібують реплікацію вірусів. Імуномодулююча дія проявляється в першу чергу посиленням клітинно-опосередкованих реакцій імунної системи, що підвищує ефективність імунної відповіді щодо вірусів, внутрішньоклітинних паразитів та клітин, що зазнали пухлинної трансформації. Це досягається за рахунок активації CD8+ Т-кілерів, NK-клітин (природних кілерів), посилення диференціювання В-лімфоцитів та продукції ними антитіл, активації моноцитарно-макрофагальної системи та фагоцитозу, а також підвищення експресії молекул головного комплексу гістосумісності I типу,що підвищує можливість розпізнавання інфікованих клітин клітинами імунної системи. Активізація під впливом інтерферону лейкоцитів, що містяться у всіх шарах слизової оболонки, забезпечує їхню активну участь у ліквідації патологічних вогнищ; крім того, за рахунок впливу інтерферону досягається відновлення продукції секреторного IgА. Антибактеріальний ефект опосередкований реакціями імунної системи, що посилюються під впливом інтерферону. Таурін сприяє нормалізації метаболічних процесів і регенерації тканин, має мембраностабілізуючу та імуномодулюючу дію. Як сильний антиоксидант, таурін безпосередньо взаємодіє з активними формами кисню, надмірне накопичення яких сприяє розвитку патологічних процесів. Таурін сприяє збереженню біологічної активності інтерферону, посилюючи терапевтичний ефект застосування препарату. Бензокаїн є місцевим анестетиком. Зменшує проникність клітинної мембрани для іонів натрію, витісняє іони кальцію із рецепторів, розташованих на внутрішній поверхні мембрани, блокує проведення нервових імпульсів. Перешкоджає виникненню больових імпульсів у закінченнях чутливих нервів та їх проведенню з нервових волокон. Має виключно місцевий ефект, не всмоктуючись у системний кровотік.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії у дорослих при наступних захворюваннях та станах: інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту - генітальний герпес, хламідіоз, уреаплазмоз, мікоплазмоз, рецидивуючий вагінальний кандидоз, гарднерельоз, трихомоноз, папіломавірусна інфекція, бактеріальний вагіноз, ерозія шийки матки, бал, цервіт; гострий бронхіт; хронічний рецидивуючий цистит бактеріальної етіологіїПротипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість інтерферону та інших речовин, що входять до складу препарату. З обережністю: загострення алергічних та аутоімунних захворювань.Вагітність та лактаціяПоказано застосування для нормалізації показників місцевого імунітету при термінах вагітності 13–40 тижнів у складі комплексної терапії генітального герпесу, хламідіозу, уреаплазмозу, мікоплазмозу, ЦМВ, папіломавірусної інфекції, бактеріального вагінозу при наявності свербежу, дискомфорту та болючих. Клінічними дослідженнями доведено безпеку інтравагінального застосування препарату Генферон 250000 МО при термінах вагітності 13-40 тижнів. Безпека застосування препарату у І триместрі вагітності не вивчена.Побічна діяПрепарат добре переноситься хворими. Можливі місцеві алергічні реакції (відчуття печіння у піхві). Дані явища оборотні та зникають протягом 72 годин після припинення введення. Продовження лікування можливе після консультації з лікарем. Можуть спостерігатися явища, що виникають при застосуванні всіх видів інтерферону альфа-2b, такі як озноб, підвищення температури, стомлюваність, втрата апетиту, м'язові та головні болі, біль у суглобах, пітливість, а також лейко- та тромбоцитопенія, але частіше вони зустрічаються при значному перевищенні добової дози понад 10000000 МО. До цього часу не спостерігалося важких побічних явищ. Як і для іншого препарату інтерферону альфа-2b, у разі підвищення температури після його введення можливий одноразовий прийом парацетамолу в дозі 500-1000 мг.Взаємодія з лікарськими засобамиГенферон® найбільш ефективний у поєднанні з ЛЗ (включаючи антибіотики та інші протимікробні препарати), що застосовуються для лікування урогенітальних захворювань. Ненаркотичні анальгетики та антихолінестеразні ЛЗ посилюють дію бензокаїну. Бензокаїн знижує антибактеріальну активність сульфаніламідів.Спосіб застосування та дозиВагінально, ректально. Інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту у жінок. по 1 супп. (250000, 500000 або 1000000 МО, залежно від тяжкості захворювання), вагінально або ректально (залежно від характеру захворювання) 2 рази на добу щодня протягом 10 днів. При затяжних формах 3 десь у тиждень через день по 1 супп. протягом 1-3 місяців. При вираженому інфекційно-запальному процесі у піхві можливе застосування 1 супп. (500000 МО) інтравагінально вранці та 1 супп. (1000000 МО) ректально на ніч одночасно з введенням у піхву супозиторію, що містить антибактеріальні/фунгіцидні агенти. Для нормалізації показників місцевого імунітету при лікуванні інфекційно-запальних захворювань урогенітального тракту у жінок при термінах вагітності 13-40 тижнів застосовують по 1 суп. 250 000 МО вагінально 2 рази на добу, щодня протягом 10 днів. Інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту у чоловіків Ректально по 1 суп. (500000 МО або 1000000 МО залежно від тяжкості захворювання) 2 рази на добу протягом 10 днів. Гострий бронхіт у дорослих (у складі комплексної терапії). по 1 супп. (1000000 МО) ректально 2 рази на день протягом 5 днів. Хронічний рецидивний цистит у дорослих (у складі комплексної терапії). При загостренні – по 1 супп. (1000000 МО) ректально 2 рази на добу протягом 10 днів у поєднанні зі стандартним курсом антибактеріальної терапії, потім по 1 супп. (1000000 МО) ректально через день протягом 40 днів із метою профілактики рецидивів.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Генферон не повідомлялося. При випадковому одноразовому введенні більшої кількості супозиторіїв, ніж було наказано лікарем, слід призупинити подальше введення на 24 год, після чого лікування можна відновити за вказаною схемою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: речовини, що діють: інтерферон альфа-2b людський рекомбінантний* 10 000 ME, таурін 0,80 мг; допоміжні речовини: динатрію едетату дигідрат – 0,02 мг, гліцерол – 7,00 мг, декстран-35-45 тис. – 2,4 мг, полісорбат-80 – 1,0 мг, натрію хлорид – 0,8 мг, калію хлорид – 0,02 мг, натрію гідрофосфат – 0,115 мг, калію дигідрофосфат – 0,02 мг, вода для ін'єкцій – до 1 мл. * До складу субстанції "Інтерферон альфа-2b людський рекомбінантний (рчІФН-α2b)" входять допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію ацетату тригідрат, оцтова кислота крижана, вода для ін'єкцій. По 10 мл у флакони темного скла, герметично закупорені пробками, з обкатуванням алюмінієвими ковпачками. На кожний флакон наклеюють етикетку. По 1 флакону в комплекті з 1 насадкою-крапельницею, разом з інструкцією із застосування в пачку з картону. По 10 мл у флакони темного скла, герметично закупорені насадками-крапельницями. На кожний флакон наклеюють етикетку. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або світло-жовтого кольору рідина.Фармакотерапевтична групаІмуномодулюючий засіб.ФармакокінетикаПри інтраназальному застосуванні препарат Генферон® Лайт, краплі назальні, створює високу концентрацію інтерферону в осередку інфекції та виявляє виражений місцевий противірусний та імуностимулюючий ефект. Системне всмоктування препарату незначне, при інтраназальному введенні інтерферон людський рекомбінантний альфа-2b у невеликій кількості визначається у легеневій тканині та крові. В організмі біотрансформація відбувається переважно у нирках з періодом напіввиведення (Т1/2) 5,1 год. Невелика кількість препарату, що потрапляє в системний кровотік, має системний імуномодулюючий ефект.ФармакодинамікаПрепарат Генферон® Лайт, краплі назальні, має противірусну, імуномодулюючу, протизапальну, антипроліферативну, антибактеріальну дію, має місцеві регенеруючі, мембраностабілізуючі та антиоксидантні властивості. Інтерферон альфа блокує розмноження вірусів на стадії синтезу специфічних білків та запобігає зараженню неінфікованих клітин слизової оболонки порожнини носа, що є місцем інвазії збудників та первинним осередком запалення при респіраторних інфекціях. Імуномодулююча дія проявляється посиленням клітинно-опосередкованих реакцій імунної системи, що підвищує ефективність імунної відповіді щодо чужорідних агентів. Це досягається за рахунок активації CD8+ Т-кілерів, NK-клітин (природних кілерів), посилення диференціювання В-лімфоцитів та продукції ними антитіл,активації моноцитарно-макрофагальної системи та фагоцитозу, а також підвищення експресії молекул головного комплексу гістосумісності І типу, що збільшує ймовірність розпізнавання інфікованих клітин клітинами імунної системи. Активізація під впливом інтерферону лейкоцитів, що містяться у всіх шарах слизової оболонки, забезпечує їхню активну участь у ліквідації патологічних вогнищ; крім того, за рахунок впливу інтерферону досягається відновлення продукції секреторного імуноглобуліну А. Антибактеріальний ефект опосередкований реакціями імунної системи, що посилюються під впливом інтерферону.Активізація під впливом інтерферону лейкоцитів, що містяться у всіх шарах слизової оболонки, забезпечує їхню активну участь у ліквідації патологічних вогнищ; крім того, за рахунок впливу інтерферону досягається відновлення продукції секреторного імуноглобуліну А. Антибактеріальний ефект опосередкований реакціями імунної системи, що посилюються під впливом інтерферону.Активізація під впливом інтерферону лейкоцитів, що містяться у всіх шарах слизової оболонки, забезпечує їхню активну участь у ліквідації патологічних вогнищ; крім того, за рахунок впливу інтерферону досягається відновлення продукції секреторного імуноглобуліну А. Антибактеріальний ефект опосередкований реакціями імунної системи, що посилюються під впливом інтерферону. Таурін, що входить до складу препарату, нормалізує метаболічні процеси в тканинах, сприяє регенерації та швидшому відновленню слизової оболонки порожнини носа, пошкодженої патологічним процесом.Показання до застосуванняЛікування грипу та інших гострих респіраторних вірусних інфекцій у дітей віком від 29 днів до 14 років.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до інтерферону альфа-2b або до інших компонентів препарату. Новонароджені від 0 до 28 днів (через відсутність клінічних даних).Вагітність та лактаціяНе використовується, оскільки препарат показаний для застосування у дітей віком від 29 днів до 14 років.Побічна діяМожливі місцеві алергічні реакції (відчуття печіння, свербіж). Дані явища оборотні та зникають самостійно протягом 72 годин після припинення застосування препарату. Продовження лікування можливе лише після консультації з лікарем.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування інтраназальних судинозвужувальних препаратів, оскільки це спричиняє додаткову сухість слизової оболонки порожнини носа.Спосіб застосування та дозиЗа перших ознак захворювання Генферон® лайт закапують у ніс протягом 5 днів. Дітям від 29 днів до 11 місяців 29 днів - по 1 краплі в кожну ніздрю 5 разів на день (разова доза 1 000 ME, добова доза 5 000 ME). Дітям від 1 до 3 років - по 2 краплі в кожну ніздрю 3-4 рази на день (разова доза 2 000 ME, добова доза 6 000 - 8 000 ME). Дітям від 3 до 14 років - по 2 краплі в кожну ніздрю 4-5 разів на день (разова доза 2 000 ME, добова доза 8 000 - 10 000 ME).ПередозуванняВипадки передозування препарату Генферон® Лайт досі не зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПісля закапування рекомендується помасажувати пальцями крила носа протягом декількох хвилин для рівномірного розподілу препарату в носовій порожнині. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату Генферон® Лайт на виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують особливої уваги та швидких реакцій (керування транспортними засобами, машинним обладнанням тощо), не вивчався.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: активні речовини: інтерферон альфа-2b – 125 000 ME, 250 000 ME; таурін – 0,005 г; допоміжні речовини: "твердий жир", декстран 60000, макрогол 1500, полісорбат 80, емульгатор Т2, гідроцитрат натрію, лимонна кислота, вода очищена - достатня кількість до отримання супозиторію масою 0,8 г. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці з фольги алюмінієвої або полівінілхлоридної плівки. 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиБілого або білого з жовтуватим відтінком кольору супозиторії циліндричної форми із загостреним кінцем, на поздовжньому зрізі однорідні. На зрізі допускається наявність повітряного стрижня або лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаІмуномодулюючий засіб.ФармакокінетикаСупозиторії ректальні або вагінальні При ректальному введенні препарату відзначається висока біодоступність (більше 80%) інтерферону, у зв'язку з чим досягається як місцева, так і виражена системна імуномодулююча дія; при інтравагінальному застосуванні за рахунок високої концентрації в осередку інфекції та фіксації на клітинах слизової оболонки піхви досягається виражений місцевий противірусний, антипроліферативний та антибактеріальний ефект, при цьому системна дія за рахунок низької всмоктувальної здатності слизової оболонки піхви незначна. Cmax інтерферону у сироватці крові досягається через 5 годин після введення препарату. Основний шлях виведення через нирки. T1/2 становить 12 годин, що зумовлює необхідність застосування препарату 2 рази на добу. Спрей назальний При інтраназальному застосуванні за рахунок високої концентрації в осередку інфекції досягається виражений місцевий противірусний та імуностимулюючий ефект. Системне всмоктування препарату незначне - низька біодоступність ЛЗ при інтраназальному введенні пов'язана з функціонуванням особливого сімейства білків із 25 протеїнів, що входять до складу слизової оболонки порожнини носа та контролюють транспорт усіх молекулярних та клітинних об'єктів, що проникають через слизову оболонку. У той же час, деяка кількість препарату потрапляє в системний кровотік, за рахунок чого досягається системний імуномодулюючий ефект.Фармакодинамікаупозиторії ректальні або вагінальні, Спрей назальний. Загальні дані. Імунобіологічні властивості Генферон® Лайт – комбінований препарат, дія якого зумовлена компонентами, що входять до його складу. До складу препарату Генферон® Лайт входить рекомбінантний людський інтерферон альфа-2b, що виробляється штамом бактерії Escherichia coli, до якої методами генної інженерії введено ген інтерферону альфа-2b людини. Інтерферон альфа-2b має противірусну, імуномодулюючу, антипроліферативну та антибактеріальну дію. Противірусний ефект опосередкований активацією низки внутрішньоклітинних ферментів, що інгібують реплікацію вірусів. Імуномодулююча дія проявляється в першу чергу посиленням клітинно-опосередкованих реакцій імунної системи, що підвищує ефективність імунної відповіді щодо вірусів, внутрішньоклітинних паразитів та клітин, що зазнали пухлинної трансформації. Це досягається за рахунок активації CD8+ Т-кілерів, NK-клітин (природних кілерів), посилення диференціювання В-лімфоцитів та продукції ними антитіл, активації моноцитарно-макрофагальної системи та фагоцитозу, а також підвищення експресії молекул головного комплексу гістосумісності I типу,що підвищує можливість розпізнавання інфікованих клітин клітинами імунної системи. Активізація під впливом інтерферону лейкоцитів, що містяться у всіх шарах слизової оболонки, забезпечує їхню активну участь у ліквідації патологічних вогнищ; крім того, за рахунок впливу інтерферону досягається відновлення продукції секреторного IgА. Антибактеріальний ефект опосередкований реакціями імунної системи, що посилюються під впливом інтерферону. Таурін сприяє нормалізації метаболічних процесів і регенерації тканин, має мембраностабілізуючу та імуномодулюючу дію. Як сильний антиоксидант, таурін безпосередньо взаємодіє з активними формами кисню, надмірне накопичення яких сприяє розвитку патологічних процесів. Таурін сприяє збереженню біологічної активності інтерферону, посилюючи терапевтичний ефект застосування препарату.Показання до застосуванняСупозиторії вагінальні або ректальні: як компонент комплексної терапії - лікування ГРВІ та інших інфекційних захворювань бактеріальної та вірусної етіології у дітей; для лікування інфекційно-запальних захворювань урогенітального тракту у дітей та жінок, у т.ч. вагітних, на тлі призначеної та контрольованої лікарем специфічної терапії. Спрей назальний дозований: профілактика та лікування грипу та ГРВІ у дорослих та дітей віком від 14 років.Протипоказання до застосуванняСупозиторії вагінальні або ректальні: індивідуальна непереносимість інтерферону та інших речовин, що входять до складу препарату; І триместр вагітності. Спрей назальний дозований гіперчутливість до інтерферону альфа-2b або до інших компонентів препарату; дитячий вік до 14 років. З обережністю Супозиторії вагінальні або ректальні: загострення алергічних та аутоімунних захворювань Спрей назальний дозований: пацієнти, які страждають на носові кровотечі.Вагітність та лактаціяСупозиторії вагінальні або ректальні: Клінічними дослідженнями доведено ефективність та безпеку застосування препарату Генферон® Лайт у жінок, які перебувають на 13–40 тижнів вагітності. Застосування у І триместрі вагітності протипоказане. Не має обмежень щодо застосування в період лактації. Спрей назальний дозований: Допускається застосування протягом період вагітності.Побічна діяСупозиторії вагінальні або ректальні: Препарат добре переноситься хворими. Дуже рідко (частота менше 1 на 10000 випадків) є поодинокі повідомлення про випадки розвитку алергічних реакцій. Дані явища оборотні та зникають протягом 72 годин після припинення введення. Продовження лікування можливе після консультації з лікарем. До цього часу не спостерігалося важких чи небезпечних життя побічних явищ. Спрей назальний дозований: Побічні дії не спостерігалися.Взаємодія з лікарськими засобамиГенферон® Лайт найбільш ефективний як компонент комплексної терапії. При поєднанні з антибактеріальними, фунгіцидними та противірусними препаратами спостерігається взаємне потенціювання дії, що дозволяє досягти високого сумарного терапевтичного ефекту.Спосіб застосування та дозиСупозиторії вагінальні чи ректальні: вагінально, ректально. Спосіб введення, дозування та тривалість курсу залежать від віку, конкретної клінічної ситуації. У дорослих та дітей старше 7 років Генферон® Лайт застосовують у дозуванні 250000 МО інтерферону альфа-2b на супозиторій. У дітей віком до 7 років, включаючи дітей грудного віку, безпечним є застосування препарату у дозуванні 125000 МО інтерферону альфа-2b на супозиторій. У жінок, які перебувають на 13-40 тижнів вагітності, препарат застосовується в дозі 250000 МО інтерферону альфа-2b на супозиторій. Рекомендовані дози та режими лікування ГРВІ та інші гострі захворювання вірусної природи в дітей віком: по 1 супп. ректально 2 рази на день з 12-годинним інтервалом паралельно до основної терапії протягом 5 днів. Якщо після закінчення 5-денного терміну лікування симптоми захворювання не зменшуються або стають більш вираженими, пацієнту слід звернутися до лікаря. За клінічними показаннями можливий повторення курсу лікування після 5-денного інтервалу. Хронічні інфекційно-запальні захворювання вірусної етіології в дітей віком: по 1 супп. ректально 2 рази на день із 12-годинним інтервалом одночасно зі стандартною терапією протягом 10 днів. Потім протягом 1-3 місяців - по 1 супп. ректально на ніч за день. Гострі інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту в дітей віком: по 1 супп. ректально 2 рази на день з 12-годинним інтервалом протягом 10 днів, на тлі призначеної та контрольованої лікарем специфічної терапії. Інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту у вагітних: 1 супп. (250 000 МО) вагінально 2 рази на день з 12-годинним інтервалом протягом 10 днів, на тлі призначеної та контрольованої лікарем специфічної терапії. Інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту у жінок: 1 супп. (250000 МО) вагінально або ректально (залежно від характеру захворювання) 2 рази на день з 12-годинним інтервалом протягом 10 днів, на тлі призначеної та контрольованої лікарем специфічної терапії. При затяжних формах 3 десь у тиждень через день по 1 супп. протягом 1-3 місяців. Спрей назальний дозований: інтраназально шляхом аерозольного введення 1 дози (1 доза = 1 коротке натискання на дозатор). За перших ознак захворювання Генферон® Лайт вводять інтраназально протягом 5 днів по одній дозі (одне натискання на дозатор) у кожний носовий хід 3 рази на день (одна доза приблизно становить 50000 МО інтерферону альфа-2b, добова не повинна перевищувати 5000). При контакті з хворим на ГРВІ та/або при переохолодженні препарат вводять за вказаною схемою 2 рази на день протягом 5-7 днів. За потреби профілактичні курси повторюють. Інструкція із застосування спрею Видалити захисний ковпачок. Перед застосуванням вперше натиснути на дозатор кілька разів до появи тонкого струменя. При застосуванні тримати флакон у вертикальному положенні. Проводити впорскування препарату одноразовим натисканням на дозатор у кожну ніздрю по черзі. Після застосування закрити дозатор захисним ковпачком. Щоб уникнути поширення інфекції, рекомендовано індивідуальне використання.ПередозуванняСупозиторії вагінальні або ректальні Випадки передозування Генферону ® Лайт не зареєстровані. При випадковому одноразовому введенні більшої кількості супозиторіїв, ніж було наказано лікарем, слід призупинити подальше введення на 24 год, після чого лікування можна відновити за вказаною схемою. Спрей назальний дозований Про випадки передозування препарату Генферон Лайт не повідомлялося.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: фуразолідон 50 мг. У упаковці 10 штук.Фармакотерапевтична групаПрепарат відноситься до протимікробних та протипротозойних засобів. Має бактеріостатичну дію по відношенню до мікробів. Механізм дії полягає у порушенні активності деяких ферментних систем бактерій. Спектр дії: грампозитивні коки (Streptococcus, Staphylococcus), грамнегативні палички (Escherichia, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter), найпростіші (Lamblia). Зі збудників кишкових інфекцій найбільш чутливі збудники дизентерії, черевного тифу та паратифів. Стійкість розвивається повільно.ФармакокінетикаПри пероральному застосуванні фуразолідон слабо всмоктується та інактивується у кишечнику. Тільки близько 5% препарату виводиться з організму із сечею у незміненому вигляді або у вигляді метаболітів, при цьому забарвлюючи сечу у коричневий колір.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат, похідне нітрофурану.Показання до застосуванняДизентерія; паратифи; лямбліоз; харчові токсикоінфекції.Протипоказання до застосуванняВагітність та лактація; термінальна стадія хронічної ниркової недостатності; дефіцит глюкозо-6-дегідрогенази; дитячий вік до 1 року; підвищена індивідуальна чутливість до групи нітрофуранів.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 1 року.Побічна діяМожлива поява нудоти, блювання, зниження апетиту; в окремих випадках можуть розвинутись алергічні реакції. Для зменшення побічних реакцій при застосуванні фуразолідону рекомендується приймати його перед їжею та запивати препарат великою кількістю рідини, при необхідності зменшити дозу, призначити антигістамінні препарати та вітаміни групи В. При виражених побічних явищах необхідно припинити застосування препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиФуразолідон є інгібітором моноаміноксидази: при його застосуванні повинні дотримуватися такі ж запобіжні заходи, як при застосуванні інших інгібіторів моноаміноксидази. Аміноглікозиди та тетрацикліни посилюють протимікробні властивості фуразолідону. Сенсибілізує організм до алкоголю. Фуразолідон збільшує пригнічення кровотворення на тлі хлорамфеніколу та ристоміцину.Спосіб застосування та дозиФуразолідон призначають внутрішньо. Для лікування паратифу, дизентерії, харчових токсикоінфекцій; дорослі приймають по 0.1-0.15 г після їжі 4 рази на добу протягом 5-10 днів (тривалість прийому залежить від характеру і тяжкості патологічного процесу). У таких дозах фуразолидон можна приймати циклами по 3-6 днів (інтервали - 3-4 дні). Дози для дітей 10 мг/кг маси тіла на добу (добову дозу розподіляють на 3-4 прийоми). Фуразолідон не рекомендується призначати більше 10 днів. При лікуванні; лямбліозу; дорослі; приймають по 0.1 г фуразолідону 4 рази на день,; Вищі добові дози ;для дорослих ;для прийому внутрішньо: разова - 0.2 г, добова - 0.8 г.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: активні речовини: інтерферон альфа-2b – 125 000 ME, 250 000 ME; таурін – 0,005 г; допоміжні речовини: "твердий жир", декстран 60000, макрогол 1500, полісорбат 80, емульгатор Т2, гідроцитрат натрію, лимонна кислота, вода очищена - достатня кількість до отримання супозиторію масою 0,8 г. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці з фольги алюмінієвої або полівінілхлоридної плівки. 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиБілого або білого з жовтуватим відтінком кольору супозиторії циліндричної форми із загостреним кінцем, на поздовжньому зрізі однорідні. На зрізі допускається наявність повітряного стрижня або лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаІмуномодулюючий засіб.ФармакокінетикаСупозиторії ректальні або вагінальні При ректальному введенні препарату відзначається висока біодоступність (більше 80%) інтерферону, у зв'язку з чим досягається як місцева, так і виражена системна імуномодулююча дія; при інтравагінальному застосуванні за рахунок високої концентрації в осередку інфекції та фіксації на клітинах слизової оболонки піхви досягається виражений місцевий противірусний, антипроліферативний та антибактеріальний ефект, при цьому системна дія за рахунок низької всмоктувальної здатності слизової оболонки піхви незначна. Cmax інтерферону у сироватці крові досягається через 5 годин після введення препарату. Основний шлях виведення через нирки. T1/2 становить 12 годин, що зумовлює необхідність застосування препарату 2 рази на добу. Спрей назальний При інтраназальному застосуванні за рахунок високої концентрації в осередку інфекції досягається виражений місцевий противірусний та імуностимулюючий ефект. Системне всмоктування препарату незначне - низька біодоступність ЛЗ при інтраназальному введенні пов'язана з функціонуванням особливого сімейства білків із 25 протеїнів, що входять до складу слизової оболонки порожнини носа та контролюють транспорт усіх молекулярних та клітинних об'єктів, що проникають через слизову оболонку. У той же час, деяка кількість препарату потрапляє в системний кровотік, за рахунок чого досягається системний імуномодулюючий ефект.Фармакодинамікаупозиторії ректальні або вагінальні, Спрей назальний. Загальні дані. Імунобіологічні властивості Генферон® Лайт – комбінований препарат, дія якого зумовлена компонентами, що входять до його складу. До складу препарату Генферон® Лайт входить рекомбінантний людський інтерферон альфа-2b, що виробляється штамом бактерії Escherichia coli, до якої методами генної інженерії введено ген інтерферону альфа-2b людини. Інтерферон альфа-2b має противірусну, імуномодулюючу, антипроліферативну та антибактеріальну дію. Противірусний ефект опосередкований активацією низки внутрішньоклітинних ферментів, що інгібують реплікацію вірусів. Імуномодулююча дія проявляється в першу чергу посиленням клітинно-опосередкованих реакцій імунної системи, що підвищує ефективність імунної відповіді щодо вірусів, внутрішньоклітинних паразитів та клітин, що зазнали пухлинної трансформації. Це досягається за рахунок активації CD8+ Т-кілерів, NK-клітин (природних кілерів), посилення диференціювання В-лімфоцитів та продукції ними антитіл, активації моноцитарно-макрофагальної системи та фагоцитозу, а також підвищення експресії молекул головного комплексу гістосумісності I типу,що підвищує можливість розпізнавання інфікованих клітин клітинами імунної системи. Активізація під впливом інтерферону лейкоцитів, що містяться у всіх шарах слизової оболонки, забезпечує їхню активну участь у ліквідації патологічних вогнищ; крім того, за рахунок впливу інтерферону досягається відновлення продукції секреторного IgА. Антибактеріальний ефект опосередкований реакціями імунної системи, що посилюються під впливом інтерферону. Таурін сприяє нормалізації метаболічних процесів і регенерації тканин, має мембраностабілізуючу та імуномодулюючу дію. Як сильний антиоксидант, таурін безпосередньо взаємодіє з активними формами кисню, надмірне накопичення яких сприяє розвитку патологічних процесів. Таурін сприяє збереженню біологічної активності інтерферону, посилюючи терапевтичний ефект застосування препарату.Показання до застосуванняСупозиторії вагінальні або ректальні: як компонент комплексної терапії - лікування ГРВІ та інших інфекційних захворювань бактеріальної та вірусної етіології у дітей; для лікування інфекційно-запальних захворювань урогенітального тракту у дітей та жінок, у т.ч. вагітних, на тлі призначеної та контрольованої лікарем специфічної терапії. Спрей назальний дозований: профілактика та лікування грипу та ГРВІ у дорослих та дітей віком від 14 років.Протипоказання до застосуванняСупозиторії вагінальні або ректальні: індивідуальна непереносимість інтерферону та інших речовин, що входять до складу препарату; І триместр вагітності. Спрей назальний дозований гіперчутливість до інтерферону альфа-2b або до інших компонентів препарату; дитячий вік до 14 років. З обережністю Супозиторії вагінальні або ректальні: загострення алергічних та аутоімунних захворювань Спрей назальний дозований: пацієнти, які страждають на носові кровотечі.Вагітність та лактаціяСупозиторії вагінальні або ректальні: Клінічними дослідженнями доведено ефективність та безпеку застосування препарату Генферон® Лайт у жінок, які перебувають на 13–40 тижнів вагітності. Застосування у І триместрі вагітності протипоказане. Не має обмежень щодо застосування в період лактації. Спрей назальний дозований: Допускається застосування протягом період вагітності.Побічна діяСупозиторії вагінальні або ректальні: Препарат добре переноситься хворими. Дуже рідко (частота менше 1 на 10000 випадків) є поодинокі повідомлення про випадки розвитку алергічних реакцій. Дані явища оборотні та зникають протягом 72 годин після припинення введення. Продовження лікування можливе після консультації з лікарем. До цього часу не спостерігалося важких чи небезпечних життя побічних явищ. Спрей назальний дозований: Побічні дії не спостерігалися.Взаємодія з лікарськими засобамиГенферон® Лайт найбільш ефективний як компонент комплексної терапії. При поєднанні з антибактеріальними, фунгіцидними та противірусними препаратами спостерігається взаємне потенціювання дії, що дозволяє досягти високого сумарного терапевтичного ефекту.Спосіб застосування та дозиСупозиторії вагінальні чи ректальні: вагінально, ректально. Спосіб введення, дозування та тривалість курсу залежать від віку, конкретної клінічної ситуації. У дорослих та дітей старше 7 років Генферон® Лайт застосовують у дозуванні 250000 МО інтерферону альфа-2b на супозиторій. У дітей віком до 7 років, включаючи дітей грудного віку, безпечним є застосування препарату у дозуванні 125000 МО інтерферону альфа-2b на супозиторій. У жінок, які перебувають на 13-40 тижнів вагітності, препарат застосовується в дозі 250000 МО інтерферону альфа-2b на супозиторій. Рекомендовані дози та режими лікування ГРВІ та інші гострі захворювання вірусної природи в дітей віком: по 1 супп. ректально 2 рази на день з 12-годинним інтервалом паралельно до основної терапії протягом 5 днів. Якщо після закінчення 5-денного терміну лікування симптоми захворювання не зменшуються або стають більш вираженими, пацієнту слід звернутися до лікаря. За клінічними показаннями можливий повторення курсу лікування після 5-денного інтервалу. Хронічні інфекційно-запальні захворювання вірусної етіології в дітей віком: по 1 супп. ректально 2 рази на день із 12-годинним інтервалом одночасно зі стандартною терапією протягом 10 днів. Потім протягом 1-3 місяців - по 1 супп. ректально на ніч за день. Гострі інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту в дітей віком: по 1 супп. ректально 2 рази на день з 12-годинним інтервалом протягом 10 днів, на тлі призначеної та контрольованої лікарем специфічної терапії. Інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту у вагітних: 1 супп. (250 000 МО) вагінально 2 рази на день з 12-годинним інтервалом протягом 10 днів, на тлі призначеної та контрольованої лікарем специфічної терапії. Інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту у жінок: 1 супп. (250000 МО) вагінально або ректально (залежно від характеру захворювання) 2 рази на день з 12-годинним інтервалом протягом 10 днів, на тлі призначеної та контрольованої лікарем специфічної терапії. При затяжних формах 3 десь у тиждень через день по 1 супп. протягом 1-3 місяців. Спрей назальний дозований: інтраназально шляхом аерозольного введення 1 дози (1 доза = 1 коротке натискання на дозатор). За перших ознак захворювання Генферон® Лайт вводять інтраназально протягом 5 днів по одній дозі (одне натискання на дозатор) у кожний носовий хід 3 рази на день (одна доза приблизно становить 50000 МО інтерферону альфа-2b, добова не повинна перевищувати 5000). При контакті з хворим на ГРВІ та/або при переохолодженні препарат вводять за вказаною схемою 2 рази на день протягом 5-7 днів. За потреби профілактичні курси повторюють. Інструкція із застосування спрею Видалити захисний ковпачок. Перед застосуванням вперше натиснути на дозатор кілька разів до появи тонкого струменя. При застосуванні тримати флакон у вертикальному положенні. Проводити впорскування препарату одноразовим натисканням на дозатор у кожну ніздрю по черзі. Після застосування закрити дозатор захисним ковпачком. Щоб уникнути поширення інфекції, рекомендовано індивідуальне використання.ПередозуванняСупозиторії вагінальні або ректальні Випадки передозування Генферону ® Лайт не зареєстровані. При випадковому одноразовому введенні більшої кількості супозиторіїв, ніж було наказано лікарем, слід призупинити подальше введення на 24 год, після чого лікування можна відновити за вказаною схемою. Спрей назальний дозований Про випадки передозування препарату Генферон Лайт не повідомлялося.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему