Лекарства и БАД Со скидкой
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: амброксолу гідрохлорид – 30,0 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), магнію стеарат По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної пофарбованої та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 2, 3, 5 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний, муколітичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо амброксол швидко та практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі досягається через 1-3 години. Об'єм розподілу становить 552 л. Абсолютна біодоступність амброксолу при пероральному прийомі в результаті первинного проходження через печінку зменшується приблизно на 1/3. Розподіл. Зв'язок із білками плазми крові – 80-90 %. Амброксол проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єри, виділяється з грудним молоком. Метаболізм. Амброксол метаболізується у печінці шляхом кон'югації з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Виведення. Термінальний період напіввиведення із плазми крові (Т1/2) становить 7-12 годин. Загальний період напіввиведення амброксолу та його метаболітів становить близько 22 годин. Загальний кліренс знаходиться в межах 660 мл/хв. Виводиться нирками: 90 % у вигляді метаболітів (таких як дибромоантранілова кислота, глюкуроніди), близько 10 % – у незмінному вигляді. При тяжких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) можливе накопичення метаболітів амброксолу; при тяжкій печінковій недостатності кліренс амброксолу знижується на 20-40%. Внаслідок високого ступеня зв'язування з білками плазми крові та значного обсягу розподілу, а також повільного зворотного розподілу з тканин у кров, ефективна елімінація амброксолу за допомогою діалізу або форсованого діурезу є малоймовірною.ФармакодинамікаАмброксол є активним N-деметилованим метаболітом бромгексину. Має секретомоторну, секретолітичну і відхаркувальну дію. Стимулює роботу бронхіальних залоз, підвищує рухову активність миготливого епітелію шляхом впливу на пневмоцити 2 типу в альвеолах та клітини Клару в бронхіолах, посилює утворення ендогенного сурфактанту – поверхнево-активної речовини, що забезпечує ковзання бронхіального секрету у просвіті. Амброксол збільшує частку серозного компонента в бронхіальному секреті, покращуючи його структуру та сприяючи зменшенню в'язкості та розрідження мокротиння; внаслідок чого покращується мукоциліарний транспорт та полегшується виведення мокротиння з бронхіального дерева. У середньому при прийомі внутрішньо дія препарату настає через 30 хв, тривалість дії – 6-12 годин залежно від прийнятої дози.Показання до застосуванняПорушення секреції та транспорту мокротиння при гострих та хронічних захворюваннях органів дихання: гострий та хронічний бронхіт, пневмонія, хронічна обструктивна хвороба легень, бронхіальна астма, бронхоектатична хвороба.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози та галактози, І триместр вагітності та період грудного вигодовування, дитячий вік до 6 років. З обережністю: порушення моторики бронхів та збільшення секреції слизу (наприклад, при рідкісному синдромі первинної дискінезії вій); ниркова недостатність та/або тяжка печінкова недостатність); виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, у тому числі в анамнезі; ІІ-ІІІ триместри вагітності.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату в І триместрі вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Застосування препарату у II-III триместрах вагітності можливе лише після ретельної оцінки співвідношення користі від лікування та можливих ризиків.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто > 1/10; часто від > 1/100 до < 1/10; нечасто від > 1/1000 до < 1/100; рідко від >1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. Алергічні реакції: частота невідома – реакції підвищеної чутливості, анафілактичні реакції (зокрема анафілактичний шок), ангіоневротичний набряк. З боку системи травлення: часто – нудота, зниження чутливості в порожнині рота або глотки; нечасто – диспепсія, блювання, діарея, біль у животі; рідко – печія, сухість слизової оболонки порожнини рота та глотки, запор. З боку дихальної системи: рідко – сухість слизової оболонки дихальних шляхів, ринорея (виділення слизу з носа). З боку шкірних покривів: рідко – шкірний висип, кропив'янка; частота невідома – свербіж шкіри, синдром Стівенса-Джонсона (багатоформна ексудативна еритема), синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), гострий генералізований екзантематозний пустульоз. З боку органів чуття: нечасто – дисгевзія (порушення смакових відчуттів). Інші: рідко – слабкість, біль голови, дизурія (порушення сечовипускання), гіпертермія, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні амброксолу з протикашльовими препаратами можливе утруднення відходження мокротиння внаслідок придушення кашльового рефлексу. При одночасному застосуванні з амоксициліном, цефуроксимом, еритроміцином, доксицикліном амброксол збільшує їхню концентрацію в бронхіальному секреті.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дорослі та діти старше 12 років: по 30 мг (1 таблетка) 3 рази на добу протягом перших 2-3 діб, потім дозу препарату необхідно зменшити до 1 таблетки 2 рази на добу. Діти віком від 6 до 12 років: по 15 мг (1/2 таблетки) 2-3 рази на добу. У разі збереження симптомів захворювання протягом 4-5 днів з початку прийому рекомендується звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, біль у верхній частині живота, печія, диспепсія (розлад травлення). Є повідомлення про появу короткочасного занепокоєння. При вираженому передозуванні можливе значне зниження артеріального тиску. Лікування: штучне блювання, промивання шлунка в перші 1-2 години після прийому препарату, прийом жировмісних продуктів, симптоматична терапія. Внаслідок високого ступеня зв'язування амброксолу з білками плазми крові та великого обсягу розподілу, проведення гемодіалізу або форсованого діурезу є недоцільним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідно вживати багато рідини (соки, чай, вода), оскільки це посилює муколітичний ефект препарату. Амброксол не слід приймати одночасно з протикашльовими препаратами, що ускладнюють виведення мокротиння. Амброксол слід обережно приймати пацієнтам з ослабленим кашльовим рефлексом або порушеним мукоциліарним транспортом через можливість скупчення мокротиння. Пацієнтам, які приймають амброксол, не слід рекомендувати виконання дихальної гімнастики; у пацієнтів з тяжким перебігом захворювання слід виконувати аспірацію розрідженого мокротиння. У пацієнтів із бронхіальною астмою амброксол може посилювати кашель. У пацієнтів з тяжкими ураженнями шкіри – синдром Стівенса-Джонсона або синдром Лайєлла – у ранній фазі можуть з'являтися температура, біль у тілі, риніт, кашель та запалення горла. При симптоматичному лікуванні можливе помилкове призначення муколітичних засобів, таких як амброксол. Є поодинокі повідомлення про виявлення синдрому Стівенса-Джонсона та синдрому Лайелла, що збіглися за часом із призначенням препарату; проте причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату відсутній. При розвитку перерахованих вище синдромів рекомендується припинити лікування і негайно звернутися за медичною допомогою. При порушенні функції нирок препарат необхідно застосовувати лише за рекомендацією лікаря. Вказівка для пацієнтів з цукровим діабетом: 1 таблетка містить менше 0,01 хлібної одиниці. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не було виявлено випадків впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, не проводилися.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: амброксолу гідрохлорид – 30,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К17 (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600 ± 2700), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (АЕР). 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50, 60 таблеток у банку полімерну з поліпропілену з кришкою натягуваної з поліетилену низького тиску або з кришкою нагвинчується з поліетилену низького тиску. Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний муколітичний засіб.ФармакокінетикаДля всіх лікарських форм амброксолу негайного вивільнення характерна швидка та повна абсорбція з лінійною залежністю від дози в терапевтичному інтервалі концентрацій. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) при пероральному прийомі досягається через 1-2,5 год. Абсолютна біодоступність амброксолу становить 79%. Об'єм розподілу становить 552 л. У терапевтичному інтервалі концентрацій зв'язування з білками плазми становить приблизно 90%. Перехід амброксолу з крові до тканин при пероральному застосуванні відбувається швидко. Найвищі концентрації діючої речовини препарату спостерігаються у легенях. Приблизно 30% прийнятої пероральної дози зазнає ефекту первинного проходження через печінку. Дослідження на мікросомах печінки людини показали, що ізофермент CYP3A4 є переважаючою ізоформою, яка відповідає за метаболізм амброксолу до дибромантранілової кислоти. Частина амброксолу, що залишилася, метаболізується в печінці, головним чином шляхом глюкуронідації і шляхом часткового розщеплення до дибромантранілової кислоти (приблизно 10% від введеної дози), а також невеликої кількості додаткових метаболітів. Період термінального напіввиведення амброксолу становить приблизно 10 годин. Загальний кліренс знаходиться в межах 660 мл/хв, нирковий кліренс становить приблизно 8% від загального кліренсу. Методом радіоактивної мітки було підраховано, що після прийому одноразової дози препарату протягом наступних 5 днів із сечею виділяється близько 83% прийнятої дози. Не виявлено клінічно значущого впливу віку та статі на фармакокінетику амброксолу, тому немає підстав для підбору дозування за цими ознаками.ФармакодинамікаУ дослідженнях показано, що амброксол збільшує секрецію у дихальних шляхах. Він посилює продукцію легеневого сурфактанту та стимулює циліарну активність. Ці ефекти призводять до посилення струму та транспорту слизу (мукоциліарного кліренсу). Посилення мукоциліарного кліренсу покращує відходження мокротиння та полегшує кашель. У пацієнтів із хронічною обструктивною хворобою легень тривала терапія амброксолом (протягом не менше 2 місяців) призводила до значного зниження кількості загострень. Зазначалося достовірне зменшення тривалості загострень та числа днів антибіотикотерапії.Показання до застосуванняГострі та хронічні захворювання дихальних шляхів з виділенням в'язкого мокротиння: гострий та хронічний бронхіт; пневмонія; хронічна обструктивна хвороба легень; бронхіальна астма із утрудненням відходження мокротиння; Бронхоектатична хвороба.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амброксолу та інших компонентів препарату; спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази та глюкозо-галактозна мальабсорбція; I триместр вагітності та період грудного вигодовування; дитячий вік до 6 років. З обережністю: Порушення моторики бронхів та збільшення секреції слизу (наприклад, при рідкісному синдромі первинної дискінезії вій); ниркова недостатність та/або тяжке захворювання печінки; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, у тому числі в анамнезі; II та III триместри вагітності.Побічна діяМожливі побічні ефекти наведені нижче за низхідною частотою виникнення випадку: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота; нечасто – блювання, діарея, диспепсія, біль у животі. Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості; частота невідома - анафілактичні реакції аж до розвитку шоку, ангіоневротичний набряк, свербіж шкіри. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – шкірний висип, кропив'янка; частота невідома – важкі шкірні небажані реакції, включаючи багатоформну еритему, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування амброксолу та протикашльових препаратів (наприклад, кодеїну), т.к. за рахунок придушення кашльового рефлексу може виникнути небезпека накопичення мокротиння у просвіті дихальних шляхів із утрудненням її виведення. Амброксол збільшує проникнення в бронхіальний просвіт амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину та доксицикліну.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дітям віком від 6 до 12 років: по 15 мг (1/2 таблетки) 2-3 рази на добу. Дорослим та дітям старше 12 років: по 30 мг (1 таблетка) 3 рази на добу. При необхідності посилення терапевтичного ефекту можна призначати по 60 мг (2 таблетки) 2 десь у добу. Препарат приймають, запиваючи рідиною. Приймати таблетки можна незалежно від їди. У разі збереження симптомів захворювання протягом 4-5 днів від початку прийому рекомендується звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми: специфічні симптоми передозування амброксолу не описані. Симптоми передозування, що спостерігалися, відповідали відомим побічним ефектам амброксолу, що застосовується в рекомендованих дозах (нудота, блювання, біль у животі, діарея, диспепсія). Лікування: штучне блювання, промивання шлунка в перші 1 -2 години після прийому препарату, прийом жировмісних продуктів; симптоматична терапія. Через високий рівень зв'язування амброксолу з білками плазми крові (80-90%), ефективне виведення амброксолу шляхом форсованого діурезу та гемодіалізу малоймовірне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід комбінувати з протикашльовими засобами, що ускладнюють виведення мокротиння. Одна таблетка містить 145 мг лактози. У максимальній добовій дозі (4 таблетки) міститься 580 мг лактози. У пацієнтів з тяжкими ураженнями шкіри – синдромом Стівенса-Джонсона або токсичним епідермальним некролізом – у ранній фазі можуть з'являтися температура, біль у тілі, риніт, кашель та запалення горла. При симптоматичному лікуванні можливе помилкове призначення муколітичних засобів, таких як амброксол. Є поодинокі повідомлення про виявлення синдрому Стівенса-Джонсона та токсичного епідермального некролізу, що збіглися за часом із призначенням препарату; однак причинно-наслідковий зв'язок з прийомом препарату відсутній. При розвитку перерахованих вище синдромів рекомендується припинити лікування і негайно звернутися за медичною допомогою. При порушенні функції нирок амброксол необхідно застосовувати лише за рекомендацією лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: амброксолу гідрохлорид – 30,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К17 (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600 ± 2700), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (АЕР). 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50, 60 таблеток у банку полімерну з поліпропілену з кришкою натягуваної з поліетилену низького тиску або з кришкою нагвинчується з поліетилену низького тиску. Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний муколітичний засіб.ФармакокінетикаДля всіх лікарських форм амброксолу негайного вивільнення характерна швидка та повна абсорбція з лінійною залежністю від дози в терапевтичному інтервалі концентрацій. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) при пероральному прийомі досягається через 1-2,5 год. Абсолютна біодоступність амброксолу становить 79%. Об'єм розподілу становить 552 л. У терапевтичному інтервалі концентрацій зв'язування з білками плазми становить приблизно 90%. Перехід амброксолу з крові до тканин при пероральному застосуванні відбувається швидко. Найвищі концентрації діючої речовини препарату спостерігаються у легенях. Приблизно 30% прийнятої пероральної дози зазнає ефекту первинного проходження через печінку. Дослідження на мікросомах печінки людини показали, що ізофермент CYP3A4 є переважаючою ізоформою, яка відповідає за метаболізм амброксолу до дибромантранілової кислоти. Частина амброксолу, що залишилася, метаболізується в печінці, головним чином шляхом глюкуронідації і шляхом часткового розщеплення до дибромантранілової кислоти (приблизно 10% від введеної дози), а також невеликої кількості додаткових метаболітів. Період термінального напіввиведення амброксолу становить приблизно 10 годин. Загальний кліренс знаходиться в межах 660 мл/хв, нирковий кліренс становить приблизно 8% від загального кліренсу. Методом радіоактивної мітки було підраховано, що після прийому одноразової дози препарату протягом наступних 5 днів із сечею виділяється близько 83% прийнятої дози. Не виявлено клінічно значущого впливу віку та статі на фармакокінетику амброксолу, тому немає підстав для підбору дозування за цими ознаками.ФармакодинамікаУ дослідженнях показано, що амброксол збільшує секрецію у дихальних шляхах. Він посилює продукцію легеневого сурфактанту та стимулює циліарну активність. Ці ефекти призводять до посилення струму та транспорту слизу (мукоциліарного кліренсу). Посилення мукоциліарного кліренсу покращує відходження мокротиння та полегшує кашель. У пацієнтів із хронічною обструктивною хворобою легень тривала терапія амброксолом (протягом не менше 2 місяців) призводила до значного зниження кількості загострень. Зазначалося достовірне зменшення тривалості загострень та числа днів антибіотикотерапії.Показання до застосуванняГострі та хронічні захворювання дихальних шляхів з виділенням в'язкого мокротиння: гострий та хронічний бронхіт; пневмонія; хронічна обструктивна хвороба легень; бронхіальна астма із утрудненням відходження мокротиння; Бронхоектатична хвороба.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амброксолу та інших компонентів препарату; спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази та глюкозо-галактозна мальабсорбція; I триместр вагітності та період грудного вигодовування; дитячий вік до 6 років. З обережністю: Нарушение моторики бронхов и увеличение секреции слизи (например, при редком синдроме первичной дискинезии ресничек); почечная недостаточность и/или тяжелое заболевание печени; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе; II и III триместры беременности.Побочные действияВозможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения случая: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота; нечасто - рвота, диарея, диспепсия, боль в животе. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; частота неизвестна - анафилактические реакции вплоть до развития шока, ангионевротический отек, кожный зуд. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна - тяжелые кожные нежелательные реакции, включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.Взаимодействие с лекарственными средствамиНе рекомендуется одновременное применение амброксола и противокашлевых препаратов (например, кодеина), т.к. за счет подавления кашлевого рефлекса может возникнуть опасность скопления мокроты в просвете дыхательных путей с затруднением ее выведения. Амброксол збільшує проникнення в бронхіальний просвіт амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину та доксицикліну.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дітям віком від 6 до 12 років: по 15 мг (1/2 таблетки) 2-3 рази на добу. Дорослим та дітям старше 12 років: по 30 мг (1 таблетка) 3 рази на добу. При необхідності посилення терапевтичного ефекту можна призначати по 60 мг (2 таблетки) 2 десь у добу. Препарат приймають, запиваючи рідиною. Приймати таблетки можна незалежно від їди. У разі збереження симптомів захворювання протягом 4-5 днів від початку прийому рекомендується звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми: специфічні симптоми передозування амброксолу не описані. Симптоми передозування, що спостерігалися, відповідали відомим побічним ефектам амброксолу, що застосовується в рекомендованих дозах (нудота, блювання, біль у животі, діарея, диспепсія). Лікування: штучне блювання, промивання шлунка в перші 1 -2 години після прийому препарату, прийом жировмісних продуктів; симптоматична терапія. Через високий рівень зв'язування амброксолу з білками плазми крові (80-90%), ефективне виведення амброксолу шляхом форсованого діурезу та гемодіалізу малоймовірне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід комбінувати з протикашльовими засобами, що ускладнюють виведення мокротиння. Одна таблетка містить 145 мг лактози. У максимальній добовій дозі (4 таблетки) міститься 580 мг лактози. У пацієнтів з тяжкими ураженнями шкіри – синдромом Стівенса-Джонсона або токсичним епідермальним некролізом – у ранній фазі можуть з'являтися температура, біль у тілі, риніт, кашель та запалення горла. При симптоматичному лікуванні можливе помилкове призначення муколітичних засобів, таких як амброксол. Є поодинокі повідомлення про виявлення синдрому Стівенса-Джонсона та токсичного епідермального некролізу, що збіглися за часом із призначенням препарату; однак причинно-наслідковий зв'язок з прийомом препарату відсутній. При розвитку перерахованих вище синдромів рекомендується припинити лікування і негайно звернутися за медичною допомогою. При порушенні функції нирок амброксол необхідно застосовувати лише за рекомендацією лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: амброксолу гідрохлорид – 30,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К17 (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600 ± 2700), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (АЕР). 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50, 60 таблеток у банку полімерну з поліпропілену з кришкою натягуваної з поліетилену низького тиску або з кришкою нагвинчується з поліетилену низького тиску. Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний муколітичний засіб.ФармакокінетикаДля всіх лікарських форм амброксолу негайного вивільнення характерна швидка та повна абсорбція з лінійною залежністю від дози в терапевтичному інтервалі концентрацій. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) при пероральному прийомі досягається через 1-2,5 год. Абсолютна біодоступність амброксолу становить 79%. Об'єм розподілу становить 552 л. У терапевтичному інтервалі концентрацій зв'язування з білками плазми становить приблизно 90%. Перехід амброксолу з крові до тканин при пероральному застосуванні відбувається швидко. Найвищі концентрації діючої речовини препарату спостерігаються у легенях. Приблизно 30% прийнятої пероральної дози зазнає ефекту первинного проходження через печінку. Дослідження на мікросомах печінки людини показали, що ізофермент CYP3A4 є переважаючою ізоформою, яка відповідає за метаболізм амброксолу до дибромантранілової кислоти. Частина амброксолу, що залишилася, метаболізується в печінці, головним чином шляхом глюкуронідації і шляхом часткового розщеплення до дибромантранілової кислоти (приблизно 10% від введеної дози), а також невеликої кількості додаткових метаболітів. Період термінального напіввиведення амброксолу становить приблизно 10 годин. Загальний кліренс знаходиться в межах 660 мл/хв, нирковий кліренс становить приблизно 8% від загального кліренсу. Методом радіоактивної мітки було підраховано, що після прийому одноразової дози препарату протягом наступних 5 днів із сечею виділяється близько 83% прийнятої дози. Не виявлено клінічно значущого впливу віку та статі на фармакокінетику амброксолу, тому немає підстав для підбору дозування за цими ознаками.ФармакодинамікаУ дослідженнях показано, що амброксол збільшує секрецію у дихальних шляхах. Він посилює продукцію легеневого сурфактанту та стимулює циліарну активність. Ці ефекти призводять до посилення струму та транспорту слизу (мукоциліарного кліренсу). Посилення мукоциліарного кліренсу покращує відходження мокротиння та полегшує кашель. У пацієнтів із хронічною обструктивною хворобою легень тривала терапія амброксолом (протягом не менше 2 місяців) призводила до значного зниження кількості загострень. Зазначалося достовірне зменшення тривалості загострень та числа днів антибіотикотерапії.Показання до застосуванняГострі та хронічні захворювання дихальних шляхів з виділенням в'язкого мокротиння: гострий та хронічний бронхіт; пневмонія; хронічна обструктивна хвороба легень; бронхіальна астма із утрудненням відходження мокротиння; Бронхоектатична хвороба.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амброксолу та інших компонентів препарату; спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази та глюкозо-галактозна мальабсорбція; I триместр вагітності та період грудного вигодовування; дитячий вік до 6 років. З обережністю: Порушення моторики бронхів та збільшення секреції слизу (наприклад, при рідкісному синдромі первинної дискінезії вій); ниркова недостатність та/або тяжке захворювання печінки; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, у тому числі в анамнезі; II та III триместри вагітності.Побічна діяМожливі побічні ефекти наведені нижче за низхідною частотою виникнення випадку: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота; нечасто – блювання, діарея, диспепсія, біль у животі. Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості; частота невідома - анафілактичні реакції аж до розвитку шоку, ангіоневротичний набряк, свербіж шкіри. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – шкірний висип, кропив'янка; частота невідома – важкі шкірні небажані реакції, включаючи багатоформну еритему, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування амброксолу та протикашльових препаратів (наприклад, кодеїну), т.к. за рахунок придушення кашльового рефлексу може виникнути небезпека накопичення мокротиння у просвіті дихальних шляхів із утрудненням її виведення. Амброксол збільшує проникнення в бронхіальний просвіт амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину та доксицикліну.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дітям віком від 6 до 12 років: по 15 мг (1/2 таблетки) 2-3 рази на добу. Дорослим та дітям старше 12 років: по 30 мг (1 таблетка) 3 рази на добу. При необхідності посилення терапевтичного ефекту можна призначати по 60 мг (2 таблетки) 2 десь у добу. Препарат приймають, запиваючи рідиною. Приймати таблетки можна незалежно від їди. У разі збереження симптомів захворювання протягом 4-5 днів від початку прийому рекомендується звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми: специфічні симптоми передозування амброксолу не описані. Симптоми передозування, що спостерігалися, відповідали відомим побічним ефектам амброксолу, що застосовується в рекомендованих дозах (нудота, блювання, біль у животі, діарея, диспепсія). Лікування: штучне блювання, промивання шлунка в перші 1 -2 години після прийому препарату, прийом жировмісних продуктів; симптоматична терапія. Через високий рівень зв'язування амброксолу з білками плазми крові (80-90%), ефективне виведення амброксолу шляхом форсованого діурезу та гемодіалізу малоймовірне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід комбінувати з протикашльовими засобами, що ускладнюють виведення мокротиння. Одна таблетка містить 145 мг лактози. У максимальній добовій дозі (4 таблетки) міститься 580 мг лактози. У пацієнтів з тяжкими ураженнями шкіри – синдромом Стівенса-Джонсона або токсичним епідермальним некролізом – у ранній фазі можуть з'являтися температура, біль у тілі, риніт, кашель та запалення горла. При симптоматичному лікуванні можливе помилкове призначення муколітичних засобів, таких як амброксол. Є поодинокі повідомлення про виявлення синдрому Стівенса-Джонсона та токсичного епідермального некролізу, що збіглися за часом із призначенням препарату; однак причинно-наслідковий зв'язок з прийомом препарату відсутній. При розвитку перерахованих вище синдромів рекомендується припинити лікування і негайно звернутися за медичною допомогою. При порушенні функції нирок амброксол необхідно застосовувати лише за рекомендацією лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: арипіпразол – 10/15/20/30 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 63,077/94,615/126,153/189,23 мг; МКЦ - 10/15/20/30 мг; крохмаль кукурудзяний - 6,983/10,475/13,967/20,95 мг; гіпоролоза - 3,8/5,7/7,6/11,4 мг; магнію стеарат - 1,14/1,71/2,28/3,42 мг Таблетки, 10 мг, 15 мг, 20 мг та 30 мг. У контурній комірковій упаковці з комбінованого тришарового матеріалу поліамід/алюміній/ПВХ (PA/Al/PVC) та фольги алюмінієвої по 15 шт. 1 або 2 контурні осередкові упаковки в пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, на одній із сторін нанесено гравіювання. Для дозування 10 мг – «N74», 15 мг – «N75», 20 мг – «N76», 30 мг – «N77».Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне, нейролептичне.ФармакокінетикаВсмоктування Арипіпразол швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Їда не впливає на біодоступність арипіпразолу. Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо становить 87%. C max арипіпразолу в плазмі досягається через 3-5 годин. C ss досягається через 14 днів. Розподіл Арипіпразол інтенсивно розподіляється у тканинах, V d - 4,9 л/кг. Показники фармакокінетики арипіпразолу у рівноважному стані пропорційні дозі. При терапевтичній концентрації більше 99% арипіпразолу зв'язується з білками плазми, головним чином альбуміном. Головний метаболіт арипіпразолу — дегідроарипіпразол — має таку ж афінність до D 2 -дофамінових рецепторів, як і арипіпразол. Не відмічено добових коливань розподілу арипіпразолу та його метаболіту дегідроарипіпразолу. AUC у рівноважному стані дегідроарипіпразолу становить 39% від AUC арипіпразолу у плазмі крові. Метаболізм Незначно піддається пресистемного метаболізму. Арипіпразол є основним компонентом препарату у плазмі крові. Арипіпразол метаболізується в печінці шляхом дегідрування, гідроксилювання та N-дезалкілювання. In vitro дегідрування та гідроксилювання арипіпразолу відбуваються за участю ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6, а N-дезалкілювання – за участю ізоферменту CYP3A4. Виведення T 1/2 становить приблизно 75 годин у швидких метаболізаторів ізоферменту CYP2D6 і приблизно 146 годин у повільних метаболізаторів. Загальний кліренс арипіпразолу – 0,7 мл/хв/кг, головним чином за рахунок виведення печінкою. Після прийому одноразової дози міченого 14 °С арипіпразолу приблизно 27% дози було виділено нирками та приблизно 60% через кишечник. Менше 1% незміненого арипіпразолу визначається сечі і приблизно 18% прийнятої дози в незміненому вигляді виводиться через кишечник. Особливі групи пацієнтів Діти. З урахуванням поправки на масу тіла фармакокінетика арипіпразолу та дегідроарипіпразолу у підлітків 13–17 років відповідала такою у дорослих. Літні. Не виявлено відмінностей фармакокінетики арипіпразолу у літніх та дорослих здорових добровольців. Також не виявлено впливу віку на фармакокінетику у пацієнтів із шизофренією. Підлога. Відсутні відмінності фармакокінетики у здорових чоловіків та жінок. Також не виявлено впливу статі на фармакокінетику арипіпразолу у пацієнтів із шизофренією. Куріння та расова приналежність. У дослідженнях не було виявлено клінічно значущого впливу расових відмінностей або впливу куріння на фармакокінетику арипіпразолу. Захворювання нирок. Були виявлені однакові фармакокінетичні показники арипіпразолу та дигідроарипіпразолу у пацієнтів з тяжкими захворюваннями нирок та молодих здорових добровольців. Захворювання печінки. У пацієнтів з цирозом печінки різного ступеня (класи А, В та С по Чайлд-П'ю) після одноразового прийому арипіпразолу не виявлено суттєвого впливу порушення функції печінки на фармакокінетику арипіпразолу та дегідроарипіпразолу. У зв'язку з недостатністю даних у пацієнтів з декомпенсованим цирозом печінки (клас С по Чайлд-П'ю) неможливо зробити остаточні висновки щодо метаболічної активності.ФармакодинамікаТерапевтична дія арипіпразолу при шизофренії обумовлена поєднанням часткової агоністичної активності щодо D 2 -дофамінових та 5НТ 1а -серотонінових рецепторів та антагоністичної активністю щодо 5НТ 2 -серотонінових рецепторів. Арипипразол має високу спорідненість in vitro до D 2 - і D З -дофамінових рецепторів, 5НТ 1а - і 5НТ 2а -серотонінових рецепторів і помірної спорідненості до D 4 -дофамінових, 5НТ 2с - і 5НТ 7 -серотонінових , α 1-гістамінових рецепторів. Арипіпразол характеризується також помірною спорідненістю до ділянок зворотного захоплення серотоніну та відсутністю афінності до мускаринових рецепторів. В експериментах на тваринах арипіпразол виявляв антагонізм щодо дофамінергічної гіперактивності та агонізм щодо дофамінергічної гіпоактивності. Взаємодіям не лише з дофаміновими та серотоніновими рецепторами пояснюються деякі клінічні ефекти арипіпразолу.Показання до застосуваннялікування шизофренії у дорослих; лікування маніакальних епізодів у рамках біполярного розладу І типу та профілактика маніакальних епізодів у пацієнтів, у яких в анамнезі були маніакальні епізоди та клінічна відповідь на лікування арипіпразолом.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до одного із компонентів препарату; сенільна деменція; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; період лактації; вік до 18 років. З обережністю: захворювання ССС (ішемічна хвороба серця, в т.ч. перенесений інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність, порушення провідності; стани, що призводять до зниження артеріального тиску (дегідратація, гіповолемія, прийом гіпотензивних ЛЗ) у зв'язку з можливістю розвитку ортостатичної гіпотензії; цереброва; захворювання, епілепсія, захворювання, при яких можливий розвиток судом, пацієнти з ризиком розвитку аспіраційної пневмонії (через ризик порушення моторної функції стравоходу та аспірації); холіноблокуючою активністю, при зневодненні (через здатність нейролептиків порушувати терморегуляцію), пацієнти з ожирінням, цукровий діабет в анамнезі, вагітність.Вагітність та лактаціяАдекватних та добре контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося. У зв'язку з недостатністю даних щодо безпеки препарат може прийматися під час вагітності, лише якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Пацієнток слід попередити про необхідність негайно повідомити лікаря про настання вагітності на фоні лікування арипіпразолом, а також про заплановану вагітність. У новонароджених, чиї матері приймали нейролептики протягом III триместру вагітності, у післяпологовому періоді існує ризик розвитку екстрапірамідних розладів та/або синдрому відміни. У новонароджених відзначалися збудження, підвищений або знижений артеріальний тиск, тремор, сонливість, респіраторний дистрес-синдром, порушення при годівлі. Такі новонароджені потребують ретельного спостереження. У період лікування арипіпразолом рекомендується відмінити грудне вигодовування. У дослідженнях на тваринах отримано дані про виділення препарату з молоком. Даних про проникнення арипіпразолу у грудне молоко немає.Побічна діяНайбільш часто реєстровані побічні ефекти в плацебо-контрольованих дослідженнях були акатизія і нудота, кожен з них відзначався більш ніж у 3% пацієнтів, які отримували перорально арипіпразол. Наведені нижче побічні ефекти зустрічалися частіше (≥1/100), ніж у групі плацебо, або були визначені як небажані реакції, можливо пов'язані з препаратом (*). Частота побічних ефектів наведена відповідно до наступної шкали: дуже часто -> 10%; часто -> 1% і <10%; нечасто -> 0,1% і <1%; рідко -> 0,01% і <0,1%; дуже рідко - <0,01%. З боку психіки: часто – тривога, безсоння, неспокій; нечасто депресія. З боку нервової системи: часто екстрапірамідні розлади, акатизія, тремор, запаморочення, сонливість, седативний ефект, головний біль. З боку органу зору: часто – нечіткість зору. З боку серця та судинної системи: нечасто – тахікардія*, ортостатична гіпотензія*. З боку травної системи: часто – диспепсія, блювання, нудота, запор, слинотеча. Системні порушення та ускладнення в місці введення: часто – стомлюваність. Інші спостереження: при лікуванні арипіпразолом шизофренії, маніакальних епізодів та біполярного розладу І типу відзначалася менша частота виникнення екстрапірамідних симптомів (ЕПС), включаючи паркінсонізм, ніж у пацієнтів, які отримували лікування галоперидолом, і була такою ж, як у пацієнтів, які отримували. Частота ЕПС у пацієнтів, які отримували арипіпразол щодо маніакальних епізодів та біполярного розладу І типу, була вищою порівняно з групою лікування препаратами літію. Постмаркетингове застосування Нижче наведено спонтанні повідомлення про побічні реакції. Виходячи з наявних даних, неможливо визначити частоту цих ефектів. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. Імунні порушення: алергічні реакції (анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи здуття та набряк язика, набряклість обличчя, свербіж шкіри, кропив'янка). З боку ендокринної системи: гіперкальціємія, цукровий діабет, діабетичний кетоацидоз, діабетична кетоосмолярна кома. З боку метаболізму та харчування: збільшення маси тіла, зниження маси тіла, анорексія, гіпонатріємія. З боку психіки: ажитація, нервозність; суїцидальні спроби, суїцидальні думки, досконалий суїцид. Порушення мови, злоякісний нейролептичний синдром, епілептичний напад. З боку серця та судинної системи: подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, раптова смерть з невідомої причини, напад стенокардії, поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует», брадикардія, непритомність, підвищення артеріального тиску, тромбоемболія вен (включаючи тромоз ). З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: ротоглотковий спазм, ларингоспазм, аспіраційна пневмонія; З боку травної системи: панкреатит, дисфагія, дискомфорт у животі, дискомфорт у шлунку, діарея. З боку гепатобіліарної системи: жовтяниця, гепатит, збільшення активності АЛТ, АСТ, ГГТ, ЛФ. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: рабдоміоліз, міалгія, ригідність. З боку сечовивідної системи: нетримання сечі, затримка сечовипускання. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: пріапізм. Вагітність, післяпологовий період, перинатальні стани: синдром відміни препарату у новонароджених. Системні порушення та ускладнення у місці введення: розлади температурної регуляції (гіпотермія, пірексія), біль у грудях, периферичні набряки. Лабораторні дослідження: збільшення активності КФК, збільшення концентрації цукру в крові, коливання концентрації цукру в крові, збільшення концентрації глікозильованого гемоглобіну.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з властивим арипіпразолу антагонізмом до l -адренорецепторів існує ймовірність посилення ефекту деяких антигіпертензивних засобів. Оскільки арипипразол впливає на ЦНС, слід побоюватися одночасного прийому алкоголю чи препаратів, які впливають на ЦНС, т.к. це може призвести до посилення побічних ефектів, наприклад, седації. Не виявлено значного впливу Н2 - блокатора гістамінових рецепторів фамотидину, що викликає сильне пригнічення секреції соляної кислоти в шлунку, на фармакокінетику арипіпразолу. Слід бути обережними при застосуванні арипіпразолу з лікарськими препаратами, які можуть викликати подовження інтервалу QT. Відомі різні шляхи метаболізму арипіпразолу, у т.ч. за участю ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4. У дослідженнях у здорових людей потужні інгібітори ізоферменту CYP2D6 (хінідин) та ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол) зменшували кліренс арипіпразолу при пероральному прийомі на 52 і 38% відповідно. Тому слід зменшувати дозу арипіпразолу при застосуванні його у поєднанні з інгібіторами ізоферментів CYP3A4(ітраконазол та інгібітори протеази ВІЛ) та CYP2D6. Після відміни інгібіторів ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6 доза арипіпразолу має бути повернена до вихідної. При застосуванні арипіпразолу зі слабкими інгібіторами ізоферментів CYP3A4 (дилтіазем, есциталопрам) або CYP2D6 слід очікувати на невелике підвищення концентрації арипіпразолу в сироватці крові. Прийом 30 мг арипіпразолу разом з карбамазепіном, потужним індуктором ізоферменту CYP3A4, супроводжувався зниженням на 68 та 73% C max та AUC арипіпразолу відповідно та зниженням на 69 та 71 % C maxта AUC його активного метаболіту дегідроарипіпразолу відповідно. При застосуванні арипіпразолу разом із карбамазепіном слід подвоїти дозу арипіпразолу. Очікується аналогічна дія та інших потужних індукторів ізоферментів CYP3A4 (рифампіцин, рифабутин, фенітоїн, фенобарбітал, примідон, ефавіренз, невірапін, звіробій продірявлений) та CYP2D6. Після відміни потужних індукторів ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6 дозу арипіпразолу знизити до рекомендованої. У метаболізмі арипіпразолу in vitro не беруть участь ізоферменти CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 та CYP2E1, у зв'язку з чим малоймовірно його взаємодію з препаратами та іншими факторами. Одночасний прийом літію або вальпроату з арипіпразолом не вплинув на клінічно значущий вплив на фармакокінетику арипіпразолу. У клінічних дослідженнях арипіпразол у дозах 10–30 мг на добу не чинив значного впливу на метаболізм субстратів ізоферментів CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9(варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) та CYP3A4 (.). Крім того, арипіпразол та його основний метаболіт дегідроарипіпразол не змінював метаболізм за участю ізоферменту CYP1A2 in vitro. Малоймовірно клінічно значущий вплив арипіпразолу на лікарські препарати, що метаболізуються за участю цих ізоферментів. Одночасний прийом літію, ламотриджину або вальпроату з аріпіпразолом не призводить до клінічно значущої зміни концентрацій літію, ламотриджину або вальпроату.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на день, незалежно від їди. Шизофренія. Початкова доза, що рекомендується, — 10–15 мг 1 раз на день. Підтримуюча доза – 15 мг на день. Препарат ефективний у дозах від 10 до 30 мг на добу. Збільшення ефективності доз вище 15 мг на добу не доведено, проте може бути потрібним деяким пацієнтам. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг. Маніакальні епізоди при біполярному розладі. Початкова доза - 15 мг на добу як монотерапію або в комбінації. Деяким пацієнтам може знадобитися більша доза. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг. Профілактика маніакальних епізодів при біполярному розладі І типу. Для профілактики маніакальних епізодів у пацієнтів, які раніше приймали арипіпразол як монотерапію або комбінацію, продовжують лікування в колишній дозі. Корекція добової дози, включаючи її зниження, проводиться відповідно до стану пацієнта. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з нирковою недостатністю. Корекція дози при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна. Пацієнти із печінковою недостатністю. Корекція дози при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна. Однак пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю слід обережно призначати добову дозу 30 мг. Пацієнти віком від 65 років. Корекція дози не потрібна. Вплив статі на режим дозування. Режим дозування препарату для пацієнтів обох статей однаковий. Дозування при супутній терапії. При одночасному застосуванні препарату Амдоал та потужних інгібіторів ізоферментів CYP2D6 або CYP3A4 доза препарату Амдоал повинна бути знижена вдвічі. При відміні інгібіторів ізоферментів CYP2D6 або CYP3A4 доза препарату Амдоал повинна бути збільшена. Амдоал слід застосовувати без зміни дозування, якщо він призначений як додаткова терапія у пацієнтів з великим депресивним розладом. При одночасному застосуванні препарату Амдоал та індукторів ізоферменту CYP3A4 доза препарату Амдоал повинна бути збільшена у 2 рази. Додаткове збільшення дози препарату Амдоал повинно проводитись з урахуванням клінічних показань. При відміні індукторів ізоферменту CYP3A4 дозу препарату Амдоал слід зменшити. При призначенні декількох препаратів, що інгібують ізоферменти CYP2D6 та CYP3A4,слід розглянути можливість зменшення добової дози препарату Амдоал.ПередозуванняУ ході клінічних досліджень та постмаркетингового застосування були виявлені випадки навмисного або ненавмисного застосування препарату дорослими пацієнтами у дозах до 1260 мг, які не супроводжувалися летальним кінцем. Симптоми: млявість, підвищення артеріального тиску, тахікардія, нудота, блювання, діарея, сонливість. Описано випадки передозування арипіпразолу у дітей (до 195 мг), які не супроводжувалися летальним результатом. Симптоми: сонливість, минуща втрата свідомості, екстрапірамідні порушення. Лікування: призначення активованого вугілля (50 г, введені через 1 год після прийому арипіпразолу, зменшували AUC та C max арипіпразолу на 51 та 41% відповідно), підтримуюча терапія, забезпечення адекватної прохідності дихальних шляхів, оксигенація, ефективна вентиляція; контроль показників функції ССС з реєстрацією ЕКГ виявлення аритмій. Слід проводити ретельний медичний нагляд до зникнення всіх симптомів. Ефективність гемодіалізу малоймовірна (практично не виводиться нирками у незміненому вигляді та значною мірою пов'язується з білками плазми).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: арипіпразол – 10/15/20/30 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 63,077/94,615/126,153/189,23 мг; МКЦ - 10/15/20/30 мг; крохмаль кукурудзяний - 6,983/10,475/13,967/20,95 мг; гіпоролоза - 3,8/5,7/7,6/11,4 мг; магнію стеарат - 1,14/1,71/2,28/3,42 мг Таблетки, 10 мг, 15 мг, 20 мг та 30 мг. У контурній комірковій упаковці з комбінованого тришарового матеріалу поліамід/алюміній/ПВХ (PA/Al/PVC) та фольги алюмінієвої по 15 шт. 1 або 2 контурні осередкові упаковки в пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, на одній із сторін нанесено гравіювання. Для дозування 10 мг – «N74», 15 мг – «N75», 20 мг – «N76», 30 мг – «N77».Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне, нейролептичне.ФармакокінетикаВсмоктування Арипіпразол швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Їда не впливає на біодоступність арипіпразолу. Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо становить 87%. C max арипіпразолу в плазмі досягається через 3-5 годин. C ss досягається через 14 днів. Розподіл Арипіпразол інтенсивно розподіляється у тканинах, V d - 4,9 л/кг. Показники фармакокінетики арипіпразолу у рівноважному стані пропорційні дозі. При терапевтичній концентрації більше 99% арипіпразолу зв'язується з білками плазми, головним чином альбуміном. Головний метаболіт арипіпразолу — дегідроарипіпразол — має таку ж афінність до D 2 -дофамінових рецепторів, як і арипіпразол. Не відмічено добових коливань розподілу арипіпразолу та його метаболіту дегідроарипіпразолу. AUC у рівноважному стані дегідроарипіпразолу становить 39% від AUC арипіпразолу у плазмі крові. Метаболізм Незначно піддається пресистемного метаболізму. Арипіпразол є основним компонентом препарату у плазмі крові. Арипіпразол метаболізується в печінці шляхом дегідрування, гідроксилювання та N-дезалкілювання. In vitro дегідрування та гідроксилювання арипіпразолу відбуваються за участю ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6, а N-дезалкілювання – за участю ізоферменту CYP3A4. Виведення T 1/2 становить приблизно 75 годин у швидких метаболізаторів ізоферменту CYP2D6 і приблизно 146 годин у повільних метаболізаторів. Загальний кліренс арипіпразолу – 0,7 мл/хв/кг, головним чином за рахунок виведення печінкою. Після прийому одноразової дози міченого 14 °С арипіпразолу приблизно 27% дози було виділено нирками та приблизно 60% через кишечник. Менше 1% незміненого арипіпразолу визначається сечі і приблизно 18% прийнятої дози в незміненому вигляді виводиться через кишечник. Особливі групи пацієнтів Діти. З урахуванням поправки на масу тіла фармакокінетика арипіпразолу та дегідроарипіпразолу у підлітків 13–17 років відповідала такою у дорослих. Літні. Не виявлено відмінностей фармакокінетики арипіпразолу у літніх та дорослих здорових добровольців. Також не виявлено впливу віку на фармакокінетику у пацієнтів із шизофренією. Підлога. Відсутні відмінності фармакокінетики у здорових чоловіків та жінок. Також не виявлено впливу статі на фармакокінетику арипіпразолу у пацієнтів із шизофренією. Куріння та расова приналежність. У дослідженнях не було виявлено клінічно значущого впливу расових відмінностей або впливу куріння на фармакокінетику арипіпразолу. Захворювання нирок. Були виявлені однакові фармакокінетичні показники арипіпразолу та дигідроарипіпразолу у пацієнтів з тяжкими захворюваннями нирок та молодих здорових добровольців. Захворювання печінки. У пацієнтів з цирозом печінки різного ступеня (класи А, В та С по Чайлд-П'ю) після одноразового прийому арипіпразолу не виявлено суттєвого впливу порушення функції печінки на фармакокінетику арипіпразолу та дегідроарипіпразолу. У зв'язку з недостатністю даних у пацієнтів з декомпенсованим цирозом печінки (клас С по Чайлд-П'ю) неможливо зробити остаточні висновки щодо метаболічної активності.ФармакодинамікаТерапевтична дія арипіпразолу при шизофренії обумовлена поєднанням часткової агоністичної активності щодо D 2 -дофамінових та 5НТ 1а -серотонінових рецепторів та антагоністичної активністю щодо 5НТ 2 -серотонінових рецепторів. Арипипразол має високу спорідненість in vitro до D 2 - і D З -дофамінових рецепторів, 5НТ 1а - і 5НТ 2а -серотонінових рецепторів і помірної спорідненості до D 4 -дофамінових, 5НТ 2с - і 5НТ 7 -серотонінових , α 1-гістамінових рецепторів. Арипіпразол характеризується також помірною спорідненістю до ділянок зворотного захоплення серотоніну та відсутністю афінності до мускаринових рецепторів. В експериментах на тваринах арипіпразол виявляв антагонізм щодо дофамінергічної гіперактивності та агонізм щодо дофамінергічної гіпоактивності. Взаємодіям не лише з дофаміновими та серотоніновими рецепторами пояснюються деякі клінічні ефекти арипіпразолу.Показання до застосуваннялікування шизофренії у дорослих; лікування маніакальних епізодів у рамках біполярного розладу І типу та профілактика маніакальних епізодів у пацієнтів, у яких в анамнезі були маніакальні епізоди та клінічна відповідь на лікування арипіпразолом.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до одного із компонентів препарату; сенільна деменція; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; період лактації; вік до 18 років. З обережністю: захворювання ССС (ішемічна хвороба серця, в т.ч. перенесений інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність, порушення провідності; стани, що призводять до зниження артеріального тиску (дегідратація, гіповолемія, прийом гіпотензивних ЛЗ) у зв'язку з можливістю розвитку ортостатичної гіпотензії; цереброва; захворювання, епілепсія, захворювання, при яких можливий розвиток судом, пацієнти з ризиком розвитку аспіраційної пневмонії (через ризик порушення моторної функції стравоходу та аспірації); холіноблокуючою активністю, при зневодненні (через здатність нейролептиків порушувати терморегуляцію), пацієнти з ожирінням, цукровий діабет в анамнезі, вагітність.Вагітність та лактаціяАдекватних та добре контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося. У зв'язку з недостатністю даних щодо безпеки препарат може прийматися під час вагітності, лише якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Пацієнток слід попередити про необхідність негайно повідомити лікаря про настання вагітності на фоні лікування арипіпразолом, а також про заплановану вагітність. У новонароджених, чиї матері приймали нейролептики протягом III триместру вагітності, у післяпологовому періоді існує ризик розвитку екстрапірамідних розладів та/або синдрому відміни. У новонароджених відзначалися збудження, підвищений або знижений артеріальний тиск, тремор, сонливість, респіраторний дистрес-синдром, порушення при годівлі. Такі новонароджені потребують ретельного спостереження. У період лікування арипіпразолом рекомендується відмінити грудне вигодовування. У дослідженнях на тваринах отримано дані про виділення препарату з молоком. Даних про проникнення арипіпразолу у грудне молоко немає.Побічна діяНайбільш часто реєстровані побічні ефекти в плацебо-контрольованих дослідженнях були акатизія і нудота, кожен з них відзначався більш ніж у 3% пацієнтів, які отримували перорально арипіпразол. Наведені нижче побічні ефекти зустрічалися частіше (≥1/100), ніж у групі плацебо, або були визначені як небажані реакції, можливо пов'язані з препаратом (*). Частота побічних ефектів наведена відповідно до наступної шкали: дуже часто -> 10%; часто -> 1% і <10%; нечасто -> 0,1% і <1%; рідко -> 0,01% і <0,1%; дуже рідко - <0,01%. З боку психіки: часто – тривога, безсоння, неспокій; нечасто депресія. З боку нервової системи: часто екстрапірамідні розлади, акатизія, тремор, запаморочення, сонливість, седативний ефект, головний біль. З боку органу зору: часто – нечіткість зору. З боку серця та судинної системи: нечасто – тахікардія*, ортостатична гіпотензія*. З боку травної системи: часто – диспепсія, блювання, нудота, запор, слинотеча. Системні порушення та ускладнення в місці введення: часто – стомлюваність. Інші спостереження: при лікуванні арипіпразолом шизофренії, маніакальних епізодів та біполярного розладу І типу відзначалася менша частота виникнення екстрапірамідних симптомів (ЕПС), включаючи паркінсонізм, ніж у пацієнтів, які отримували лікування галоперидолом, і була такою ж, як у пацієнтів, які отримували. Частота ЕПС у пацієнтів, які отримували арипіпразол щодо маніакальних епізодів та біполярного розладу І типу, була вищою порівняно з групою лікування препаратами літію. Постмаркетингове застосування Нижче наведено спонтанні повідомлення про побічні реакції. Виходячи з наявних даних, неможливо визначити частоту цих ефектів. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. Імунні порушення: алергічні реакції (анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи здуття та набряк язика, набряклість обличчя, свербіж шкіри, кропив'янка). З боку ендокринної системи: гіперкальціємія, цукровий діабет, діабетичний кетоацидоз, діабетична кетоосмолярна кома. З боку метаболізму та харчування: збільшення маси тіла, зниження маси тіла, анорексія, гіпонатріємія. З боку психіки: ажитація, нервозність; суїцидальні спроби, суїцидальні думки, досконалий суїцид. Порушення мови, злоякісний нейролептичний синдром, епілептичний напад. З боку серця та судинної системи: подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, раптова смерть з невідомої причини, напад стенокардії, поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует», брадикардія, непритомність, підвищення артеріального тиску, тромбоемболія вен (включаючи тромоз ). З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: ротоглотковий спазм, ларингоспазм, аспіраційна пневмонія; З боку травної системи: панкреатит, дисфагія, дискомфорт у животі, дискомфорт у шлунку, діарея. З боку гепатобіліарної системи: жовтяниця, гепатит, збільшення активності АЛТ, АСТ, ГГТ, ЛФ. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: рабдоміоліз, міалгія, ригідність. З боку сечовивідної системи: нетримання сечі, затримка сечовипускання. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: пріапізм. Вагітність, післяпологовий період, перинатальні стани: синдром відміни препарату у новонароджених. Системні порушення та ускладнення у місці введення: розлади температурної регуляції (гіпотермія, пірексія), біль у грудях, периферичні набряки. Лабораторні дослідження: збільшення активності КФК, збільшення концентрації цукру в крові, коливання концентрації цукру в крові, збільшення концентрації глікозильованого гемоглобіну.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з властивим арипіпразолу антагонізмом до l -адренорецепторів існує ймовірність посилення ефекту деяких антигіпертензивних засобів. Оскільки арипипразол впливає на ЦНС, слід побоюватися одночасного прийому алкоголю чи препаратів, які впливають на ЦНС, т.к. це може призвести до посилення побічних ефектів, наприклад, седації. Не виявлено значного впливу Н2 - блокатора гістамінових рецепторів фамотидину, що викликає сильне пригнічення секреції соляної кислоти в шлунку, на фармакокінетику арипіпразолу. Слід бути обережними при застосуванні арипіпразолу з лікарськими препаратами, які можуть викликати подовження інтервалу QT. Відомі різні шляхи метаболізму арипіпразолу, у т.ч. за участю ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4. У дослідженнях у здорових людей потужні інгібітори ізоферменту CYP2D6 (хінідин) та ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол) зменшували кліренс арипіпразолу при пероральному прийомі на 52 і 38% відповідно. Тому слід зменшувати дозу арипіпразолу при застосуванні його у поєднанні з інгібіторами ізоферментів CYP3A4(ітраконазол та інгібітори протеази ВІЛ) та CYP2D6. Після відміни інгібіторів ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6 доза арипіпразолу має бути повернена до вихідної. При застосуванні арипіпразолу зі слабкими інгібіторами ізоферментів CYP3A4 (дилтіазем, есциталопрам) або CYP2D6 слід очікувати на невелике підвищення концентрації арипіпразолу в сироватці крові. Прийом 30 мг арипіпразолу разом з карбамазепіном, потужним індуктором ізоферменту CYP3A4, супроводжувався зниженням на 68 та 73% C max та AUC арипіпразолу відповідно та зниженням на 69 та 71 % C maxта AUC його активного метаболіту дегідроарипіпразолу відповідно. При застосуванні арипіпразолу разом із карбамазепіном слід подвоїти дозу арипіпразолу. Очікується аналогічна дія та інших потужних індукторів ізоферментів CYP3A4 (рифампіцин, рифабутин, фенітоїн, фенобарбітал, примідон, ефавіренз, невірапін, звіробій продірявлений) та CYP2D6. Після відміни потужних індукторів ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6 дозу арипіпразолу знизити до рекомендованої. У метаболізмі арипіпразолу in vitro не беруть участь ізоферменти CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 та CYP2E1, у зв'язку з чим малоймовірно його взаємодію з препаратами та іншими факторами. Одночасний прийом літію або вальпроату з арипіпразолом не вплинув на клінічно значущий вплив на фармакокінетику арипіпразолу. У клінічних дослідженнях арипіпразол у дозах 10–30 мг на добу не чинив значного впливу на метаболізм субстратів ізоферментів CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9(варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) та CYP3A4 (.). Крім того, арипіпразол та його основний метаболіт дегідроарипіпразол не змінював метаболізм за участю ізоферменту CYP1A2 in vitro. Малоймовірно клінічно значущий вплив арипіпразолу на лікарські препарати, що метаболізуються за участю цих ізоферментів. Одночасний прийом літію, ламотриджину або вальпроату з аріпіпразолом не призводить до клінічно значущої зміни концентрацій літію, ламотриджину або вальпроату.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на день, незалежно від їди. Шизофренія. Початкова доза, що рекомендується, — 10–15 мг 1 раз на день. Підтримуюча доза – 15 мг на день. Препарат ефективний у дозах від 10 до 30 мг на добу. Збільшення ефективності доз вище 15 мг на добу не доведено, проте може бути потрібним деяким пацієнтам. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг. Маніакальні епізоди при біполярному розладі. Початкова доза - 15 мг на добу як монотерапію або в комбінації. Деяким пацієнтам може знадобитися більша доза. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг. Профілактика маніакальних епізодів при біполярному розладі І типу. Для профілактики маніакальних епізодів у пацієнтів, які раніше приймали арипіпразол як монотерапію або комбінацію, продовжують лікування в колишній дозі. Корекція добової дози, включаючи її зниження, проводиться відповідно до стану пацієнта. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з нирковою недостатністю. Корекція дози при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна. Пацієнти із печінковою недостатністю. Корекція дози при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна. Однак пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю слід обережно призначати добову дозу 30 мг. Пацієнти віком від 65 років. Корекція дози не потрібна. Вплив статі на режим дозування. Режим дозування препарату для пацієнтів обох статей однаковий. Дозування при супутній терапії. При одночасному застосуванні препарату Амдоал та потужних інгібіторів ізоферментів CYP2D6 або CYP3A4 доза препарату Амдоал повинна бути знижена вдвічі. При відміні інгібіторів ізоферментів CYP2D6 або CYP3A4 доза препарату Амдоал повинна бути збільшена. Амдоал слід застосовувати без зміни дозування, якщо він призначений як додаткова терапія у пацієнтів з великим депресивним розладом. При одночасному застосуванні препарату Амдоал та індукторів ізоферменту CYP3A4 доза препарату Амдоал повинна бути збільшена у 2 рази. Додаткове збільшення дози препарату Амдоал повинно проводитись з урахуванням клінічних показань. При відміні індукторів ізоферменту CYP3A4 дозу препарату Амдоал слід зменшити. При призначенні декількох препаратів, що інгібують ізоферменти CYP2D6 та CYP3A4,слід розглянути можливість зменшення добової дози препарату Амдоал.ПередозуванняУ ході клінічних досліджень та постмаркетингового застосування були виявлені випадки навмисного або ненавмисного застосування препарату дорослими пацієнтами у дозах до 1260 мг, які не супроводжувалися летальним кінцем. Симптоми: млявість, підвищення артеріального тиску, тахікардія, нудота, блювання, діарея, сонливість. Описано випадки передозування арипіпразолу у дітей (до 195 мг), які не супроводжувалися летальним результатом. Симптоми: сонливість, минуща втрата свідомості, екстрапірамідні порушення. Лікування: призначення активованого вугілля (50 г, введені через 1 год після прийому арипіпразолу, зменшували AUC та C max арипіпразолу на 51 та 41% відповідно), підтримуюча терапія, забезпечення адекватної прохідності дихальних шляхів, оксигенація, ефективна вентиляція; контроль показників функції ССС з реєстрацією ЕКГ виявлення аритмій. Слід проводити ретельний медичний нагляд до зникнення всіх симптомів. Ефективність гемодіалізу малоймовірна (практично не виводиться нирками у незміненому вигляді та значною мірою пов'язується з білками плазми).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
407,00 грн
359,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп.: Активна речовина: мелоксикам 15 мг. Допоміжні речовини: меглюмін - 9.375 мг, глікофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, натрію хлорид - 4.5 мг, гліцерол - 7.5 мг, натрію гідроксиду розчин 1М - до рН 8.2-8.9, вода. 1.5 мл - ампули безбарвного скла з кольоровим кільцем розлому або з кольоровою точкою та насічкою (5) - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення у вигляді прозорої або легкої опалесценції рідини жовтого з зеленуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ. Має знеболювальну, протизапальну і жарознижувальну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь у біосинтезі простагландинів у сфері запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на ЦОГ-1, що бере участь у синтезі простагландину, що захищає слизову оболонку ШКТ і бере участь у регуляції кровотоку в нирках. Пригнічує синтез простагландинів в області запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках, що пов'язано з відносно вибірковим інгібуванням ЦОГ-2. Належить до класу оксикамів, похідне енолієвої кислоти. Мелоксикам є "хондронейтральним" препаратом, не впливає на хрящову тканину, не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща.ФармакокінетикаВсмоктування Добре всмоктується із ШКТ, абсолютна біодоступність мелоксикаму – 89%. Одночасний прийом їжі не змінює всмоктування препарату. Cmax препарату у плазмі у рівноважному стані досягається приблизно через 5 годин після застосування препарату. При одноразовому прийомі препарату середня Cmax у плазмі досягається протягом 5-6 годин. При застосуванні препарату внутрішньо у дозах 7.5 та 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Css досягається протягом 3-5 днів. При тривалому застосуванні препарату (більше 1 року) концентрації подібні до таких, що відзначаються після першого досягнення Css. Діапазон відмінностей між Cmin та Cmax препарату після його прийому 1 раз на добу відносно невеликий і становить при застосуванні в дозі 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при застосуванні в дозі 15 мг – 0.8-2.1 мкг/мл, (наведені відповідно , значення Cmin та Cmax). Розподіл Зв'язування з білками плазми становить понад 99%, переважно з альбуміном. Мелоксикам проникає через гістогематичні бар'єри, концентрація в синовіальній рідині досягає 50% від максимальної концентрації препарату в плазмі. Vd низький і становить середньому 11 л. Індивідуальні коливання – 30-40%. Метаболізм Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4 неактивних у фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гидроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що у даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє ізофермент CYP2С9, додаткове значення має ізофермент CYPЗА4. В освіті двох інших метаболітів (що становлять, відповідно, 16% і 4% від величини дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює. Виведення Виводиться рівною мірою через кишечник та нирками, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози, у сечі у незміненому вигляді препарат виявляється лише у слідових кількостях. T1/2 мелоксикаму становить 15-20 год. Плазмовий кліренс становить середньому 8 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Недостатність функції печінки, а також ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості не суттєво впливають на фармакокінетику мелоксикаму. При термінальній стадії ниркової недостатності збільшення Vd може призвести до більш високих концентрацій вільного мелоксикаму, тому у цих пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) середній плазмовий кліренс у рівноважному стані фармакокінетики є набагато нижчим, ніж у молодих.Клінічна фармакологіяНПЗЗ. Cелективний інгібітор ЦОГ-2.Показання до застосуванняостеоартроз; ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва); запальні та дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом (для розчину д/в/м введення). Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату; період після проведення аортокоронарного шунтування; декомпенсована серцева недостатність; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки; активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона); цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі; тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; ниркова недостатність тяжкого ступеня у пацієнтів, які не піддаються діалізу (КК <30 мл/хв); прогресуючі захворювання нирок у т.ч. підтверджена гіперкаліємія; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 15 років; запальні захворювання прямої кишки або заднього проходу, недавня кровотеча із прямої кишки або заднього проходу (для ректальних супозиторіїв). У зв'язку з наявністю у складі таблеток Амелотекс ® лактози пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією, приймати препарат не слід. З обережністю Амелотекс ®для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід використовувати в мінімальній ефективній дозі мінімально можливим коротким курсом при ІХС, цереброваскулярних захворюваннях, застійній серцевій недостатності, дисліпідемії/гіперліпідемії, цукровому діабеті, захворюваннях периферичних артерій, курінні, КК 30-60 мл розвитку виразкового ураження ШКТ, при наявності інфекції Helicobacter pylori, при тривалому використанні НПЗЗ, тяжких соматичних захворюваннях, супутньої терапії антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), ГКС для прийому інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін), частому вживанні алкоголю у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Пригнічення синтезу простагландинів може надавати небажаний вплив протягом вагітності та розвиток плода. Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби проникають у грудне молоко, тому Амелотекс® не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування. Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез простагландинів, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Застосування у дітей Протипоказане застосування препарату у дитячому віці до 15 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (>10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), рідко (0.01-0.1%), дуже рідко (<0.01%), включаючи окремі повідомлення. З боку травної системи: часто – диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, абдомінальний біль, запор, метеоризм, діарея; нечасто - минуще підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотеча із ШКТ (в т.ч. прихована), стоматит; рідко – перфорація ШКТ, коліт, гепатит, гастрит. З боку системи кровотворення: часто – анемія; нечасто – зміна формули крові, в т.ч. лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку шкірних покривів: часто - свербіж, висипання на шкірі; рідко – фотосенсибілізація, бульозні висипи, багатоформна еритема, у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз При нанесенні гелю для зовнішнього застосування можливі гіперемія, папульозно-везикульозні висипання, лущення. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови; нечасто – вертиго, шум у вухах, сонливість; рідко – сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність. З боку серцево-судинної системи: часто – периферичні набряки; Нечасто - підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, "припливи" крові до шкіри обличчя. З боку сечовидільної системи: нечасто – гіперкреатинінемія та/або підвищення концентрації сечовини у сироватці; рідко – гостра ниркова недостатність; зв'язок з прийомом препарату Амелотекс не встановлений - інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія. З боку органів чуття: рідко – кон'юнктивіт, порушення зору, у т.ч. нечіткість зорового сприйняття. Алергічні реакції: нечасто – кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції. Місцеві реакції: при ректальному застосуванні – можливі позиви до дефекації та почуття дискомфорту, які проходять самостійно та не вимагають відміни препарату; свербіж, печіння в періанальній ділянці, подразнення слизової оболонки прямої кишки; при внутрішньом'язовому введенні - можливі печіння та біль у місці ін'єкції. У разі виникнення побічних реакцій, зокрема. не зазначених вище пацієнт повинен припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ (а також з ацетилсаліциловою кислотою) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики) можливе зниження ефективності дії останніх внаслідок інгібування синтезу простагландинів, які мають вазодилатуючими властивостями. Спільне застосування НПЗЗ та антагоністів рецепторів ангіотензину II (так само як і інгібіторів АПФ) посилюється ефект зниження гломерулярної фільтрації. У пацієнтів з порушенням функції нирок це може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності. При одночасному застосуванні з препаратами літію можлива кумуляція літію за рахунок зниження ниркової екскреції та збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію в плазмі за необхідності такої комбінованої терапії). При одночасному застосуванні з метотрексатом нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшувати канальцеву секрецію метотрексату і таким чином збільшувати концентрацію метотрексату в плазмі, посилюючи його побічну дію на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії та лейкопенії, показаний періодичний контроль загального аналізу крові). У зв'язку з цим у пацієнтів, які отримують метотрексат у високих дозах (більше 15 мг на тиждень), одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів не рекомендується. Ризик взаємодії при одночасному застосуванні метотрексату та нестероїдних протизапальних засобів можливий також у пацієнтів, які отримують низькі дози метотрексату, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок. При необхідності комбінованої терапії слід контролювати формулу крові та функцію нирок. Необхідно бути обережними у разі, якщо НПЗП і метотрексат застосовуються одночасно протягом 3 днів, т.к.концентрація метотрексату в плазмі може збільшуватися і, як наслідок, можуть виникати токсичні ефекти. Одночасне застосування препарату Амелотекс® не впливало на фармакокінетику метотрексату в дозі 15 мг на тиждень, проте слід брати до уваги, що гематологічна токсичність метотрексату посилюється при одночасному прийомі нестероїдних протизапальних засобів. При одночасному застосуванні з діуретиками та циклоспорином зростає ризик розвитку гострої почесної недостатності. У пацієнтів, які отримують Амелотекс і діуретики , необхідно підтримувати адекватну гідратацію організму. До початку лікування потрібне дослідження функції нирок. Нестероїдні протизапальні засоби, впливаючи на ниркові простагландини, можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину. У разі комбінованої терапії слід контролювати функцію нирок. При одночасному застосуванні із внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тіклопідін, варфарин) а також з тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові). При одночасному застосуванні з колестираміном внаслідок зв'язування препарату Амелотекс® посилюється його виведення через ШКТ. При одночасному застосуванні із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Не можна виключити можливість взаємодії з гіпоглікемічними препаратами для внутрішнього прийому.Спосіб застосування та дозиРозчин для внутрішньом'язових ін'єкцій Вводять внутрішньом'язово, глибоко. Доза становить 7.5-15 мг 1 раз на добу. Початкова доза у пацієнтів із підвищеним ризиком побічних ефектів становить 7,5 мг на добу. Максимальна добова доза – 15 мг. При незначному або помірному порушенні функції нирок (КК>25 мл/хв), а також при цирозі печінки у стабільному клінічному стані корекція дози не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня максимальна доза становить 7,5 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: порушення свідомості, нудота, блювання, біль у епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія. Лікування: специфічного антидоту немає; показано промивання шлунка, застосування активованого вугілля (протягом найближчої години), проведення симптоматичної терапії. Колестирамін прискорює виведення препарату з організму. Форсований діурез та гемодіаліз малоефективні через високе зв'язування препарату з білками крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і при використанні інших нестероїдних протизапальних засобів, шлунково-кишкова кровотеча, виразки та перфорації, потенційно небезпечні для життя пацієнта, можуть виникати в ході лікування у будь-який час, як за наявності насторожуючих симптомів або відомостей про серйозні шлунково-кишкові ускладнення в анамнезі, так і при відсутність цих ознак. Наслідки цих ускладнень загалом серйозніші у пацієнтів похилого віку. Слід бути обережним при застосуванні препарату Амелотекс ® (так само як і при використанні інших НПЗП) у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів, які перебувають на антикоагулянтній терапії. У таких пацієнтів підвищений ризик виникнення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту. У цьому випадку, а також для лікування пацієнтів, які вимагають застосування низької дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що підвищують ризик з боку ШКТ, слід розглянути комбіновану терапію із захисними лікарськими препаратами (такими як мізопростол або інгібітори протонової помпи). При виникненні виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкової кровотечі лікування препаратом Амелотекс необхідно припинити. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які повідомляють про розвиток небажаних явищ з боку шкіри та слизових оболонок (свербіж, висипи на шкірі, кропив'янка, фотосенсибілізація). У таких випадках слід розглядати питання про припинення застосування препарату Амелотекс ® . НПЗП інгібують у нирках синтез простагландинів, які беруть участь у підтримці ниркової перфузії. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком або зменшеним ОЦК може призвести до декомпенсації ниркової недостатності, що приховано протікає. Після відміни нестероїдних протизапальних засобів функція нирок зазвичай відновлюється. Найбільшою мірою ризик розвитку цієї реакції схильні до пацієнтів похилого віку; пацієнти, у яких відзначається дегідратація, хронічна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром чи захворювання нирок; пацієнти, які отримують діуретичні засоби, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, а також пацієнти, які перенесли серйозні хірургічні втручання, що призводять до гіповолемії. У таких пацієнтів на початку терапії слід ретельно контролювати діурез та функцію нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю, якщо КК>30 мл/хв, не потрібна корекція режиму дозування. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, доза препарату Амелотекс не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. При стійкому та суттєвому підвищенні активності печінкових трансаміназ та змін інших показників функції печінки препарат слід відмінити та проводити спостереження за виявленими лабораторними змінами. У пацієнтів з цирозом печінки на стадії компенсації зниження дози препарату не потрібне. Пацієнти, які одночасно приймають сечогінні засоби та Амелотекс ® , повинні приймати достатню кількість рідини. Амелотекс ® , як і інші НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Вплив на здатність до керування автотранспортом та механізмами Застосування препарату може викликати виникнення небажаних ефектів у вигляді головного болю та запаморочення, сонливості. Слід відмовитися від керування транспортними засобами та обслуговування машин та механізмів, що потребують концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
290,00 грн
244,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп.: Активна речовина: мелоксикам 15 мг. Допоміжні речовини: меглюмін - 9.375 мг, глікофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, натрію хлорид - 4.5 мг, гліцерол - 7.5 мг, натрію гідроксиду розчин 1М - до рН 8.2-8.9, вода. 1.5 мл - ампули безбарвного скла з кольоровим кільцем розлому або з кольоровою точкою та насічкою (3) - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення у вигляді прозорої або легкої опалесценції рідини жовтого з зеленуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ. Має знеболювальну, протизапальну і жарознижувальну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь у біосинтезі простагландинів у сфері запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на ЦОГ-1, що бере участь у синтезі простагландину, що захищає слизову оболонку ШКТ і бере участь у регуляції кровотоку в нирках. Пригнічує синтез простагландинів в області запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках, що пов'язано з відносно вибірковим інгібуванням ЦОГ-2. Належить до класу оксикамів, похідне енолієвої кислоти. Мелоксикам є "хондронейтральним" препаратом, не впливає на хрящову тканину, не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща.ФармакокінетикаВсмоктування Добре всмоктується із ШКТ, абсолютна біодоступність мелоксикаму – 89%. Одночасний прийом їжі не змінює всмоктування препарату. Cmax препарату у плазмі у рівноважному стані досягається приблизно через 5 годин після застосування препарату. При одноразовому прийомі препарату середня Cmax у плазмі досягається протягом 5-6 годин. При застосуванні препарату внутрішньо у дозах 7.5 та 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Css досягається протягом 3-5 днів. При тривалому застосуванні препарату (більше 1 року) концентрації подібні до таких, що відзначаються після першого досягнення Css. Діапазон відмінностей між Cmin та Cmax препарату після його прийому 1 раз на добу відносно невеликий і становить при застосуванні в дозі 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при застосуванні в дозі 15 мг – 0.8-2.1 мкг/мл, (наведені відповідно , значення Cmin та Cmax). Розподіл Зв'язування з білками плазми становить понад 99%, переважно з альбуміном. Мелоксикам проникає через гістогематичні бар'єри, концентрація в синовіальній рідині досягає 50% від максимальної концентрації препарату в плазмі. Vd низький і становить середньому 11 л. Індивідуальні коливання – 30-40%. Метаболізм Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4 неактивних у фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гидроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що у даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє ізофермент CYP2С9, додаткове значення має ізофермент CYPЗА4. В освіті двох інших метаболітів (що становлять, відповідно, 16% і 4% від величини дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює. Виведення Виводиться рівною мірою через кишечник та нирками, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози, у сечі у незміненому вигляді препарат виявляється лише у слідових кількостях. T1/2 мелоксикаму становить 15-20 год. Плазмовий кліренс становить середньому 8 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Недостатність функції печінки, а також ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості не суттєво впливають на фармакокінетику мелоксикаму. При термінальній стадії ниркової недостатності збільшення Vd може призвести до більш високих концентрацій вільного мелоксикаму, тому у цих пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) середній плазмовий кліренс у рівноважному стані фармакокінетики є набагато нижчим, ніж у молодих.Клінічна фармакологіяНПЗЗ. Cелективний інгібітор ЦОГ-2.Показання до застосуванняостеоартроз; ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва); запальні та дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом (для розчину д/в/м введення). Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату; період після проведення аортокоронарного шунтування; декомпенсована серцева недостатність; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки; активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона); цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі; тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; ниркова недостатність тяжкого ступеня у пацієнтів, які не піддаються діалізу (КК <30 мл/хв); прогресуючі захворювання нирок у т.ч. підтверджена гіперкаліємія; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 15 років; запальні захворювання прямої кишки або заднього проходу, недавня кровотеча із прямої кишки або заднього проходу (для ректальних супозиторіїв). У зв'язку з наявністю у складі таблеток Амелотекс ® лактози пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією, приймати препарат не слід. З обережністю Амелотекс ®для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід використовувати в мінімальній ефективній дозі мінімально можливим коротким курсом при ІХС, цереброваскулярних захворюваннях, застійній серцевій недостатності, дисліпідемії/гіперліпідемії, цукровому діабеті, захворюваннях периферичних артерій, курінні, КК 30-60 мл розвитку виразкового ураження ШКТ, при наявності інфекції Helicobacter pylori, при тривалому використанні НПЗЗ, тяжких соматичних захворюваннях, супутньої терапії антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), ГКС для прийому інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін), частому вживанні алкоголю у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Пригнічення синтезу простагландинів може надавати небажаний вплив протягом вагітності та розвиток плода. Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби проникають у грудне молоко, тому Амелотекс® не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування. Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез простагландинів, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Застосування у дітей Протипоказане застосування препарату у дитячому віці до 15 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (>10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), рідко (0.01-0.1%), дуже рідко (<0.01%), включаючи окремі повідомлення. З боку травної системи: часто – диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, абдомінальний біль, запор, метеоризм, діарея; нечасто - минуще підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотеча із ШКТ (в т.ч. прихована), стоматит; рідко – перфорація ШКТ, коліт, гепатит, гастрит. З боку системи кровотворення: часто – анемія; нечасто – зміна формули крові, в т.ч. лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку шкірних покривів: часто - свербіж, висипання на шкірі; рідко – фотосенсибілізація, бульозні висипи, багатоформна еритема, у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз При нанесенні гелю для зовнішнього застосування можливі гіперемія, папульозно-везикульозні висипання, лущення. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови; нечасто – вертиго, шум у вухах, сонливість; рідко – сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність. З боку серцево-судинної системи: часто – периферичні набряки; Нечасто - підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, "припливи" крові до шкіри обличчя. З боку сечовидільної системи: нечасто – гіперкреатинінемія та/або підвищення концентрації сечовини у сироватці; рідко – гостра ниркова недостатність; зв'язок з прийомом препарату Амелотекс не встановлений - інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія. З боку органів чуття: рідко – кон'юнктивіт, порушення зору, у т.ч. нечіткість зорового сприйняття. Алергічні реакції: нечасто – кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції. Місцеві реакції: при ректальному застосуванні – можливі позиви до дефекації та почуття дискомфорту, які проходять самостійно та не вимагають відміни препарату; свербіж, печіння в періанальній ділянці, подразнення слизової оболонки прямої кишки; при внутрішньом'язовому введенні - можливі печіння та біль у місці ін'єкції. У разі виникнення побічних реакцій, зокрема. не зазначених вище пацієнт повинен припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ (а також з ацетилсаліциловою кислотою) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики) можливе зниження ефективності дії останніх внаслідок інгібування синтезу простагландинів, які мають вазодилатуючими властивостями. Спільне застосування НПЗЗ та антагоністів рецепторів ангіотензину II (так само як і інгібіторів АПФ) посилюється ефект зниження гломерулярної фільтрації. У пацієнтів з порушенням функції нирок це може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності. При одночасному застосуванні з препаратами літію можлива кумуляція літію за рахунок зниження ниркової екскреції та збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію в плазмі за необхідності такої комбінованої терапії). При одночасному застосуванні з метотрексатом нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшувати канальцеву секрецію метотрексату і таким чином збільшувати концентрацію метотрексату в плазмі, посилюючи його побічну дію на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії та лейкопенії, показаний періодичний контроль загального аналізу крові). У зв'язку з цим у пацієнтів, які отримують метотрексат у високих дозах (більше 15 мг на тиждень), одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів не рекомендується. Ризик взаємодії при одночасному застосуванні метотрексату та нестероїдних протизапальних засобів можливий також у пацієнтів, які отримують низькі дози метотрексату, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок. При необхідності комбінованої терапії слід контролювати формулу крові та функцію нирок. Необхідно бути обережними у разі, якщо НПЗП і метотрексат застосовуються одночасно протягом 3 днів, т.к.концентрація метотрексату в плазмі може збільшуватися і, як наслідок, можуть виникати токсичні ефекти. Одночасне застосування препарату Амелотекс® не впливало на фармакокінетику метотрексату в дозі 15 мг на тиждень, проте слід брати до уваги, що гематологічна токсичність метотрексату посилюється при одночасному прийомі нестероїдних протизапальних засобів. При одночасному застосуванні з діуретиками та циклоспорином зростає ризик розвитку гострої почесної недостатності. У пацієнтів, які отримують Амелотекс і діуретики , необхідно підтримувати адекватну гідратацію організму. До початку лікування потрібне дослідження функції нирок. Нестероїдні протизапальні засоби, впливаючи на ниркові простагландини, можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину. У разі комбінованої терапії слід контролювати функцію нирок. При одночасному застосуванні із внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тіклопідін, варфарин) а також з тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові). При одночасному застосуванні з колестираміном внаслідок зв'язування препарату Амелотекс® посилюється його виведення через ШКТ. При одночасному застосуванні із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Не можна виключити можливість взаємодії з гіпоглікемічними препаратами для внутрішнього прийому.Спосіб застосування та дозиРозчин для внутрішньом'язових ін'єкцій Вводять внутрішньом'язово, глибоко. Доза становить 7.5-15 мг 1 раз на добу. Початкова доза у пацієнтів із підвищеним ризиком побічних ефектів становить 7,5 мг на добу. Максимальна добова доза – 15 мг. При незначному або помірному порушенні функції нирок (КК>25 мл/хв), а також при цирозі печінки у стабільному клінічному стані корекція дози не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня максимальна доза становить 7,5 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: порушення свідомості, нудота, блювання, біль у епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія. Лікування: специфічного антидоту немає; показано промивання шлунка, застосування активованого вугілля (протягом найближчої години), проведення симптоматичної терапії. Колестирамін прискорює виведення препарату з організму. Форсований діурез та гемодіаліз малоефективні через високе зв'язування препарату з білками крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і при використанні інших нестероїдних протизапальних засобів, шлунково-кишкова кровотеча, виразки та перфорації, потенційно небезпечні для життя пацієнта, можуть виникати в ході лікування у будь-який час, як за наявності насторожуючих симптомів або відомостей про серйозні шлунково-кишкові ускладнення в анамнезі, так і при відсутність цих ознак. Наслідки цих ускладнень загалом серйозніші у пацієнтів похилого віку. Слід бути обережним при застосуванні препарату Амелотекс ® (так само як і при використанні інших НПЗП) у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів, які перебувають на антикоагулянтній терапії. У таких пацієнтів підвищений ризик виникнення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту. У цьому випадку, а також для лікування пацієнтів, які вимагають застосування низької дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що підвищують ризик з боку ШКТ, слід розглянути комбіновану терапію із захисними лікарськими препаратами (такими як мізопростол або інгібітори протонової помпи). При виникненні виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкової кровотечі лікування препаратом Амелотекс необхідно припинити. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які повідомляють про розвиток небажаних явищ з боку шкіри та слизових оболонок (свербіж, висипи на шкірі, кропив'янка, фотосенсибілізація). У таких випадках слід розглядати питання про припинення застосування препарату Амелотекс ® . НПЗП інгібують у нирках синтез простагландинів, які беруть участь у підтримці ниркової перфузії. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком або зменшеним ОЦК може призвести до декомпенсації ниркової недостатності, що приховано протікає. Після відміни нестероїдних протизапальних засобів функція нирок зазвичай відновлюється. Найбільшою мірою ризик розвитку цієї реакції схильні до пацієнтів похилого віку; пацієнти, у яких відзначається дегідратація, хронічна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром чи захворювання нирок; пацієнти, які отримують діуретичні засоби, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, а також пацієнти, які перенесли серйозні хірургічні втручання, що призводять до гіповолемії. У таких пацієнтів на початку терапії слід ретельно контролювати діурез та функцію нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю, якщо КК>30 мл/хв, не потрібна корекція режиму дозування. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, доза препарату Амелотекс не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. При стійкому та суттєвому підвищенні активності печінкових трансаміназ та змін інших показників функції печінки препарат слід відмінити та проводити спостереження за виявленими лабораторними змінами. У пацієнтів з цирозом печінки на стадії компенсації зниження дози препарату не потрібне. Пацієнти, які одночасно приймають сечогінні засоби та Амелотекс ® , повинні приймати достатню кількість рідини. Амелотекс ® , як і інші НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Вплив на здатність до керування автотранспортом та механізмами Застосування препарату може викликати виникнення небажаних ефектів у вигляді головного болю та запаморочення, сонливості. Слід відмовитися від керування транспортними засобами та обслуговування машин та механізмів, що потребують концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковканатуральна морська вода, очищена вода рН 6,0 - 8,5 Вміст NaCl 19 - 23 г/л Металевий балон, з анатомічною насадкою для носа та пластиковим ковпачком у картонній пачці з інструкцією із застосування медичного виробу.Опис лікарської формиАерозольХарактеристикаЗасіб для зрошення та промивання порожнини носа для дітей та дорослих «Аквалор форте міні» 50 мл та «Аквалор форте» 125 мл являє собою аерозоль у металевому балоні з анатомічною насадкою для носа з розпиленням у вигляді «душа» та пластиковим ковпачком. Вміст балона – прозора безбарвна рідина без запаху, із солоним смаком, що є стерильним розчином морської води, з гіпертонічною концентрацією NaCl. Гіпертонічний розчин морської води забезпечує зменшення набряку слизової оболонки порожнини носа завдяки видаленню надлишкової рідини з міжклітинного простору за рахунок різниці осмотичного тиску. Не містить консервантів. Чи не є лікарським засобом. Призначений для дітей з 1 року та дорослих.Клінічна фармакологіяІМН, засіб для зрошення та промивання порожнини носа для дітей та дорослихПоказання до застосуванняПрофілактика та комплексне лікування гострих та хронічних запальних захворювань порожнини носа, приносових пазух та носоглотки (інфекційних, алергічних, атрофічних): гострі та хронічні риніти (нежить) гострі та хронічні синусити (в т.ч. гайморит) гострі та хронічні аденоїдити алергічні та вазомоторні риніти Профілактика та комплексне лікування респіраторних інфекцій (ГРВІ та ін.) Стан після хірургічних втручань у порожнині носа та приносових пазухРекомендуєтьсяЗасіб для зрошення та промивання порожнини носа для дітей та дорослих «Аквалор форте міні» та «Аквалор форте» застосовується для профілактики та комплексного лікування гострих та хронічних запальних захворювань порожнини носа, приносових пазух та носоглотки (інфекційних, алергічних, атрофічних), стан втручань у порожнині носа та приносових пазух, у період піднесення простудних захворювань. Призначено для видалення слизу, зменшення виділень, розм'якшення та видалення кірок, зволоження слизової оболонки порожнини носа. Має сприятливий вплив на слизову оболонку порожнини носа та носоглотки, сприяє зменшенню закладеності носа та відновленню носового дихання. Після промивання порожнини носа Засобом для зрошення та промивання порожнини носа для дітей та дорослих «Аквалор форте міні» та «Аквалор форте» підвищується терапевтична ефективність лікарських засобів, що наносяться на слизову оболонку порожнини носа, скорочується тривалість респіраторних захворювань, знижується ризик поширення. і порожнину вуха. Умови застосування: для індивідуального застосування та в умовах медичних закладів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів вмісту балона.Вагітність та лактаціяВагітність та годування груддю не є протипоказаннями.Спосіб застосування та дозиДля дітей віком до 2-х років. Промивання носа у дитини раннього віку проводиться в положенні лежачи: повернути голову дитини набік; вставити наконечник балона в носовий хід, що знаходиться зверху, протягом декількох секунд промивати носову порожнину; видалити залишки рідини, що промиває, за допомогою аспіратора, при необхідності повторити процедуру. Провести процедуру з іншим носовим ходом. Для дітей старше 2-х років та дорослих: нахилити голову набік; вставити наконечник балона в носовий хід, що знаходиться зверху, протягом декількох секунд промивати носову порожнину; видалити залишки рідини, що промиває, за допомогою аспіратора у дитини/висморкатися, при необхідності повторити процедуру. Провести процедуру з іншим носовим ходом. Вказівки щодо санітарної обробки: перед використанням медичного виробу обробити анатомічну насадку окропом або розчином етилового спирту.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковканатуральна морська вода, очищена вода рН 6,0 - 8,5 Вміст NaCl 19 - 23 г/л Металевий балон, з анатомічною насадкою для носа та пластиковим ковпачком у картонній пачці з інструкцією із застосування медичного виробу.Опис лікарської формиАерозольХарактеристикаЗасіб для зрошення та промивання порожнини носа для дітей та дорослих «Аквалор форте міні» 50 мл та «Аквалор форте» 125 мл являє собою аерозоль у металевому балоні з анатомічною насадкою для носа з розпиленням у вигляді «душа» та пластиковим ковпачком. Вміст балона – прозора безбарвна рідина без запаху, із солоним смаком, що є стерильним розчином морської води, з гіпертонічною концентрацією NaCl. Гіпертонічний розчин морської води забезпечує зменшення набряку слизової оболонки порожнини носа завдяки видаленню надлишкової рідини з міжклітинного простору за рахунок різниці осмотичного тиску. Не містить консервантів. Чи не є лікарським засобом. Призначений для дітей з 1 року та дорослих.Клінічна фармакологіяІМН, засіб для зрошення та промивання порожнини носа для дітей та дорослихПоказання до застосуванняПрофілактика та комплексне лікування гострих та хронічних запальних захворювань порожнини носа, приносових пазух та носоглотки (інфекційних, алергічних, атрофічних): гострі та хронічні риніти (нежить) гострі та хронічні синусити (в т.ч. гайморит) гострі та хронічні аденоїдити алергічні та вазомоторні риніти Профілактика та комплексне лікування респіраторних інфекцій (ГРВІ та ін.) Стан після хірургічних втручань у порожнині носа та приносових пазухРекомендуєтьсяЗасіб для зрошення та промивання порожнини носа для дітей та дорослих «Аквалор форте міні» та «Аквалор форте» застосовується для профілактики та комплексного лікування гострих та хронічних запальних захворювань порожнини носа, приносових пазух та носоглотки (інфекційних, алергічних, атрофічних), стан втручань у порожнині носа та приносових пазух, у період піднесення простудних захворювань. Призначено для видалення слизу, зменшення виділень, розм'якшення та видалення кірок, зволоження слизової оболонки порожнини носа. Має сприятливий вплив на слизову оболонку порожнини носа та носоглотки, сприяє зменшенню закладеності носа та відновленню носового дихання. Після промивання порожнини носа Засобом для зрошення та промивання порожнини носа для дітей та дорослих «Аквалор форте міні» та «Аквалор форте» підвищується терапевтична ефективність лікарських засобів, що наносяться на слизову оболонку порожнини носа, скорочується тривалість респіраторних захворювань, знижується ризик поширення. і порожнину вуха. Умови застосування: для індивідуального застосування та в умовах медичних закладів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів вмісту балона.Вагітність та лактаціяВагітність та годування груддю не є протипоказаннями.Спосіб застосування та дозиДля дітей віком до 2-х років. Промивання носа у дитини раннього віку проводиться в положенні лежачи: повернути голову дитини набік; вставити наконечник балона в носовий хід, що знаходиться зверху, протягом декількох секунд промивати носову порожнину; видалити залишки рідини, що промиває, за допомогою аспіратора, при необхідності повторити процедуру. Провести процедуру з іншим носовим ходом. Для дітей старше 2-х років та дорослих: нахилити голову набік; вставити наконечник балона в носовий хід, що знаходиться зверху, протягом декількох секунд промивати носову порожнину; видалити залишки рідини, що промиває, за допомогою аспіратора у дитини/висморкатися, при необхідності повторити процедуру. Провести процедуру з іншим носовим ходом. Вказівки щодо санітарної обробки: перед використанням медичного виробу обробити анатомічну насадку окропом або розчином етилового спирту.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковканатуральна морська вода, очищена вода рН 6,0 - 8,5 Вміст NaCl 19 - 23 г/л Металевий балон, з анатомічною насадкою для носа та пластиковим ковпачком у картонній пачці з інструкцією із застосування медичного виробу.Опис лікарської формиАерозольХарактеристикаЗасіб для зрошення та промивання порожнини носа для дітей та дорослих «Аквалор форте міні» 50 мл та «Аквалор форте» 125 мл являє собою аерозоль у металевому балоні з анатомічною насадкою для носа з розпиленням у вигляді «душа» та пластиковим ковпачком. Вміст балона – прозора безбарвна рідина без запаху, із солоним смаком, що є стерильним розчином морської води, з гіпертонічною концентрацією NaCl. Гіпертонічний розчин морської води забезпечує зменшення набряку слизової оболонки порожнини носа завдяки видаленню надлишкової рідини з міжклітинного простору за рахунок різниці осмотичного тиску. Не містить консервантів. Чи не є лікарським засобом. Призначений для дітей з 1 року та дорослих.Клінічна фармакологіяІМН, засіб для зрошення та промивання порожнини носа для дітей та дорослихПоказання до застосуванняПрофілактика та комплексне лікування гострих та хронічних запальних захворювань порожнини носа, приносових пазух та носоглотки (інфекційних, алергічних, атрофічних): гострі та хронічні риніти (нежить) гострі та хронічні синусити (в т.ч. гайморит) гострі та хронічні аденоїдити алергічні та вазомоторні риніти Профілактика та комплексне лікування респіраторних інфекцій (ГРВІ та ін.) Стан після хірургічних втручань у порожнині носа та приносових пазухРекомендуєтьсяЗасіб для зрошення та промивання порожнини носа для дітей та дорослих «Аквалор форте міні» та «Аквалор форте» застосовується для профілактики та комплексного лікування гострих та хронічних запальних захворювань порожнини носа, приносових пазух та носоглотки (інфекційних, алергічних, атрофічних), стан втручань у порожнині носа та приносових пазух, у період піднесення простудних захворювань. Призначено для видалення слизу, зменшення виділень, розм'якшення та видалення кірок, зволоження слизової оболонки порожнини носа. Має сприятливий вплив на слизову оболонку порожнини носа та носоглотки, сприяє зменшенню закладеності носа та відновленню носового дихання. Після промивання порожнини носа Засобом для зрошення та промивання порожнини носа для дітей та дорослих «Аквалор форте міні» та «Аквалор форте» підвищується терапевтична ефективність лікарських засобів, що наносяться на слизову оболонку порожнини носа, скорочується тривалість респіраторних захворювань, знижується ризик поширення. і порожнину вуха. Умови застосування: для індивідуального застосування та в умовах медичних закладів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів вмісту балона.Вагітність та лактаціяВагітність та годування груддю не є протипоказаннями.Спосіб застосування та дозиДля дітей віком до 2-х років. Промивання носа у дитини раннього віку проводиться в положенні лежачи: повернути голову дитини набік; вставити наконечник балона в носовий хід, що знаходиться зверху, протягом декількох секунд промивати носову порожнину; видалити залишки рідини, що промиває, за допомогою аспіратора, при необхідності повторити процедуру. Провести процедуру з іншим носовим ходом. Для дітей старше 2-х років та дорослих: нахилити голову набік; вставити наконечник балона в носовий хід, що знаходиться зверху, протягом декількох секунд промивати носову порожнину; видалити залишки рідини, що промиває, за допомогою аспіратора у дитини/висморкатися, при необхідності повторити процедуру. Провести процедуру з іншим носовим ходом. Вказівки щодо санітарної обробки: перед використанням медичного виробу обробити анатомічну насадку окропом або розчином етилового спирту.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковканатуральна морська вода, очищена вода, екстракт Алое віра (0,025% розчин), екстракт Ромашки римської (0,025% розчин) рН 6,0 - 8,5 Зміст NaCl 19 - 23 г/л Металевий балон, з анатомічною насадкою для горла в картонній пачці з інструкцією із застосування медичного виробу.Опис лікарської формиАерозольХарактеристикаЗасіб для зрошення та промивання горла для дітей та дорослих «Аквалор горло міні з Алое віра та Ромашкою римської» 50 мл та «Аквалор горло з Алое віра та Ромашкою римською» 125 мл являє собою аерозоль в металевому балоні з анатомічною насадкою для горла вигляді "душа". Вміст балона - прозора безбарвна рідина зі слабким запахом ромашки, із солоним смаком, що є стерильним розчином морської води, з гіпертонічною концентрацією NaCl та екстрактами Алое віра (0,025% розчин) та Ромашки римської (0,025% розчин). Гіпертонічний розчин морської води забезпечує зменшення набряку слизової оболонки порожнини рота і горла завдяки видаленню надлишкової рідини з міжклітинного простору за рахунок різниці осмотичного тиску. Екстракти алое віра і ромашки римської мають протизапальну, антисептичну та відновлюючу дію. Не містить консервантів. Чи не є лікарським засобом. Призначений для дітей з 6 місяців та дорослих.Клінічна фармакологіяІМН, засіб для зрошення та промивання горла для дітей та дорослихПоказання до застосуванняПрофілактика та комплексне лікування гострих та хронічних запальних захворювань порожнини рота та горла (інфекційних, алергічних, атрофічних): гострі та хронічні фарингіти гострі тонзиліти (ангіна) хронічні тонзиліти ларингіти стоматити гінгівіти пародонтити Профілактика та комплексне лікування респіраторних інфекцій (ГРВІ та ін.) Стан після хірургічних втручань порожнини рота та горлаРекомендуєтьсяЗасіб для зрошення та промивання горла для дітей та дорослих «Аквалор горло міні з Алое віра та Ромашкою римської» та «Аквалор горло з Алое віра та Ромашкою римської» застосовується для профілактики та комплексного лікування гострих та хронічних запальних захворювань порожнини рота та горла (інфекційних алергічних, атрофічних), станів після хірургічних втручань у порожнині рота та горла, у період піднесення простудних захворювань. Призначено для зволоження горла та видалення патологічного вмісту з поверхні слизової оболонки порожнини рота та горла. Надає сприятливий вплив на слизову оболонку порожнини рота та горла, сприяє зменшенню дискомфорту та сухості у порожнині рота та горла. Після промивання порожнини рота та горла засобом для зрошення та промивання горла для дітей та дорослих «Аквалор горло міні з Алое віра та Ромашкою римської» та «Аквалор горло з Алое віра та Ромашкою римською» підвищується терапевтична ефективність лікарських засобів, що наносяться на слизову оболонку горла та скорочується тривалість респіраторних захворювань. Умови застосування: для індивідуального застосування та в умовах медичних закладів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів вмісту балона.Вагітність та лактаціяВагітність та годування груддю не є протипоказаннями.Спосіб застосування та дозиНадіти насадку на балон; Розпилювач насадки направити в осередок запалення протягом декількох секунд здійснювати процедуру промивання; Після закінчення процедури промивання бажано утриматися від їди протягом 30-40 хв; Повторювати процедуру не менше ніж 4 рази на добу. Вказівки щодо санітарної обробки: перед використанням медичного виробу обробити анатомічну насадку окропом або розчином етилового спирту.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
314,00 грн
286,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп.: Активна речовина: мелоксикам 15 мг. Допоміжні речовини: меглюмін - 9.375 мг, глікофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, натрію хлорид - 4.5 мг, гліцерол - 7.5 мг, натрію гідроксиду розчин 1М - до рН 8.2-8.9, вода. 1.5 мл - ампули безбарвного скла з кольоровим кільцем розлому або з кольоровою точкою та насічкою (5) - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення у вигляді прозорої або легкої опалесценції рідини жовтого з зеленуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ. Має знеболювальну, протизапальну і жарознижувальну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь у біосинтезі простагландинів у сфері запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на ЦОГ-1, що бере участь у синтезі простагландину, що захищає слизову оболонку ШКТ і бере участь у регуляції кровотоку в нирках. Пригнічує синтез простагландинів в області запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках, що пов'язано з відносно вибірковим інгібуванням ЦОГ-2. Належить до класу оксикамів, похідне енолієвої кислоти. Мелоксикам є "хондронейтральним" препаратом, не впливає на хрящову тканину, не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща.ФармакокінетикаВсмоктування Добре всмоктується із ШКТ, абсолютна біодоступність мелоксикаму – 89%. Одночасний прийом їжі не змінює всмоктування препарату. Cmax препарату у плазмі у рівноважному стані досягається приблизно через 5 годин після застосування препарату. При одноразовому прийомі препарату середня Cmax у плазмі досягається протягом 5-6 годин. При застосуванні препарату внутрішньо у дозах 7.5 та 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Css досягається протягом 3-5 днів. При тривалому застосуванні препарату (більше 1 року) концентрації подібні до таких, що відзначаються після першого досягнення Css. Діапазон відмінностей між Cmin та Cmax препарату після його прийому 1 раз на добу відносно невеликий і становить при застосуванні в дозі 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при застосуванні в дозі 15 мг – 0.8-2.1 мкг/мл, (наведені відповідно , значення Cmin та Cmax). Розподіл Зв'язування з білками плазми становить понад 99%, переважно з альбуміном. Мелоксикам проникає через гістогематичні бар'єри, концентрація в синовіальній рідині досягає 50% від максимальної концентрації препарату в плазмі. Vd низький і становить середньому 11 л. Індивідуальні коливання – 30-40%. Метаболізм Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4 неактивних у фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гидроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що у даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє ізофермент CYP2С9, додаткове значення має ізофермент CYPЗА4. В освіті двох інших метаболітів (що становлять, відповідно, 16% і 4% від величини дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює. Виведення Виводиться рівною мірою через кишечник та нирками, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози, у сечі у незміненому вигляді препарат виявляється лише у слідових кількостях. T1/2 мелоксикаму становить 15-20 год. Плазмовий кліренс становить середньому 8 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Недостатність функції печінки, а також ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості не суттєво впливають на фармакокінетику мелоксикаму. При термінальній стадії ниркової недостатності збільшення Vd може призвести до більш високих концентрацій вільного мелоксикаму, тому у цих пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) середній плазмовий кліренс у рівноважному стані фармакокінетики є набагато нижчим, ніж у молодих.Клінічна фармакологіяНПЗЗ. Cелективний інгібітор ЦОГ-2.Показання до застосуванняостеоартроз; ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва); запальні та дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом (для розчину д/в/м введення). Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату; період після проведення аортокоронарного шунтування; декомпенсована серцева недостатність; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки; активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона); цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі; тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; ниркова недостатність тяжкого ступеня у пацієнтів, які не піддаються діалізу (КК <30 мл/хв); прогресуючі захворювання нирок у т.ч. підтверджена гіперкаліємія; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 15 років; запальні захворювання прямої кишки або заднього проходу, недавня кровотеча із прямої кишки або заднього проходу (для ректальних супозиторіїв). У зв'язку з наявністю у складі таблеток Амелотекс ® лактози пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією, приймати препарат не слід. З обережністю Амелотекс ®для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід використовувати в мінімальній ефективній дозі мінімально можливим коротким курсом при ІХС, цереброваскулярних захворюваннях, застійній серцевій недостатності, дисліпідемії/гіперліпідемії, цукровому діабеті, захворюваннях периферичних артерій, курінні, КК 30-60 мл розвитку виразкового ураження ШКТ, при наявності інфекції Helicobacter pylori, при тривалому використанні НПЗЗ, тяжких соматичних захворюваннях, супутньої терапії антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), ГКС для прийому інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін), частому вживанні алкоголю у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Пригнічення синтезу простагландинів може надавати небажаний вплив протягом вагітності та розвиток плода. Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби проникають у грудне молоко, тому Амелотекс® не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування. Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез простагландинів, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Застосування у дітей Протипоказане застосування препарату у дитячому віці до 15 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (>10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), рідко (0.01-0.1%), дуже рідко (<0.01%), включаючи окремі повідомлення. З боку травної системи: часто – диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, абдомінальний біль, запор, метеоризм, діарея; нечасто - минуще підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотеча із ШКТ (в т.ч. прихована), стоматит; рідко – перфорація ШКТ, коліт, гепатит, гастрит. З боку системи кровотворення: часто – анемія; нечасто – зміна формули крові, в т.ч. лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку шкірних покривів: часто - свербіж, висипання на шкірі; рідко – фотосенсибілізація, бульозні висипи, багатоформна еритема, у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз При нанесенні гелю для зовнішнього застосування можливі гіперемія, папульозно-везикульозні висипання, лущення. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови; нечасто – вертиго, шум у вухах, сонливість; рідко – сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність. З боку серцево-судинної системи: часто – периферичні набряки; Нечасто - підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, "припливи" крові до шкіри обличчя. З боку сечовидільної системи: нечасто – гіперкреатинінемія та/або підвищення концентрації сечовини у сироватці; рідко – гостра ниркова недостатність; зв'язок з прийомом препарату Амелотекс не встановлений - інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія. З боку органів чуття: рідко – кон'юнктивіт, порушення зору, у т.ч. нечіткість зорового сприйняття. Алергічні реакції: нечасто – кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції. Місцеві реакції: при ректальному застосуванні – можливі позиви до дефекації та почуття дискомфорту, які проходять самостійно та не вимагають відміни препарату; свербіж, печіння в періанальній ділянці, подразнення слизової оболонки прямої кишки; при внутрішньом'язовому введенні - можливі печіння та біль у місці ін'єкції. У разі виникнення побічних реакцій, зокрема. не зазначених вище пацієнт повинен припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ (а також з ацетилсаліциловою кислотою) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики) можливе зниження ефективності дії останніх внаслідок інгібування синтезу простагландинів, які мають вазодилатуючими властивостями. Спільне застосування НПЗЗ та антагоністів рецепторів ангіотензину II (так само як і інгібіторів АПФ) посилюється ефект зниження гломерулярної фільтрації. У пацієнтів з порушенням функції нирок це може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності. При одночасному застосуванні з препаратами літію можлива кумуляція літію за рахунок зниження ниркової екскреції та збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію в плазмі за необхідності такої комбінованої терапії). При одночасному застосуванні з метотрексатом нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшувати канальцеву секрецію метотрексату і таким чином збільшувати концентрацію метотрексату в плазмі, посилюючи його побічну дію на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії та лейкопенії, показаний періодичний контроль загального аналізу крові). У зв'язку з цим у пацієнтів, які отримують метотрексат у високих дозах (більше 15 мг на тиждень), одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів не рекомендується. Ризик взаємодії при одночасному застосуванні метотрексату та нестероїдних протизапальних засобів можливий також у пацієнтів, які отримують низькі дози метотрексату, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок. При необхідності комбінованої терапії слід контролювати формулу крові та функцію нирок. Необхідно бути обережними у разі, якщо НПЗП і метотрексат застосовуються одночасно протягом 3 днів, т.к.концентрація метотрексату в плазмі може збільшуватися і, як наслідок, можуть виникати токсичні ефекти. Одночасне застосування препарату Амелотекс® не впливало на фармакокінетику метотрексату в дозі 15 мг на тиждень, проте слід брати до уваги, що гематологічна токсичність метотрексату посилюється при одночасному прийомі нестероїдних протизапальних засобів. При одночасному застосуванні з діуретиками та циклоспорином зростає ризик розвитку гострої почесної недостатності. У пацієнтів, які отримують Амелотекс і діуретики , необхідно підтримувати адекватну гідратацію організму. До початку лікування потрібне дослідження функції нирок. Нестероїдні протизапальні засоби, впливаючи на ниркові простагландини, можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину. У разі комбінованої терапії слід контролювати функцію нирок. При одночасному застосуванні із внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тіклопідін, варфарин) а також з тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові). При одночасному застосуванні з колестираміном внаслідок зв'язування препарату Амелотекс® посилюється його виведення через ШКТ. При одночасному застосуванні із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Не можна виключити можливість взаємодії з гіпоглікемічними препаратами для внутрішнього прийому.Спосіб застосування та дозиРозчин для внутрішньом'язових ін'єкцій Вводять внутрішньом'язово, глибоко. Доза становить 7.5-15 мг 1 раз на добу. Початкова доза у пацієнтів із підвищеним ризиком побічних ефектів становить 7,5 мг на добу. Максимальна добова доза – 15 мг. При незначному або помірному порушенні функції нирок (КК>25 мл/хв), а також при цирозі печінки у стабільному клінічному стані корекція дози не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня максимальна доза становить 7,5 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: порушення свідомості, нудота, блювання, біль у епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія. Лікування: специфічного антидоту немає; показано промивання шлунка, застосування активованого вугілля (протягом найближчої години), проведення симптоматичної терапії. Колестирамін прискорює виведення препарату з організму. Форсований діурез та гемодіаліз малоефективні через високе зв'язування препарату з білками крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і при використанні інших нестероїдних протизапальних засобів, шлунково-кишкова кровотеча, виразки та перфорації, потенційно небезпечні для життя пацієнта, можуть виникати в ході лікування у будь-який час, як за наявності насторожуючих симптомів або відомостей про серйозні шлунково-кишкові ускладнення в анамнезі, так і при відсутність цих ознак. Наслідки цих ускладнень загалом серйозніші у пацієнтів похилого віку. Слід бути обережним при застосуванні препарату Амелотекс ® (так само як і при використанні інших НПЗП) у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів, які перебувають на антикоагулянтній терапії. У таких пацієнтів підвищений ризик виникнення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту. У цьому випадку, а також для лікування пацієнтів, які вимагають застосування низької дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що підвищують ризик з боку ШКТ, слід розглянути комбіновану терапію із захисними лікарськими препаратами (такими як мізопростол або інгібітори протонової помпи). При виникненні виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкової кровотечі лікування препаратом Амелотекс необхідно припинити. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які повідомляють про розвиток небажаних явищ з боку шкіри та слизових оболонок (свербіж, висипи на шкірі, кропив'янка, фотосенсибілізація). У таких випадках слід розглядати питання про припинення застосування препарату Амелотекс ® . НПЗП інгібують у нирках синтез простагландинів, які беруть участь у підтримці ниркової перфузії. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком або зменшеним ОЦК може призвести до декомпенсації ниркової недостатності, що приховано протікає. Після відміни нестероїдних протизапальних засобів функція нирок зазвичай відновлюється. Найбільшою мірою ризик розвитку цієї реакції схильні до пацієнтів похилого віку; пацієнти, у яких відзначається дегідратація, хронічна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром чи захворювання нирок; пацієнти, які отримують діуретичні засоби, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, а також пацієнти, які перенесли серйозні хірургічні втручання, що призводять до гіповолемії. У таких пацієнтів на початку терапії слід ретельно контролювати діурез та функцію нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю, якщо КК>30 мл/хв, не потрібна корекція режиму дозування. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, доза препарату Амелотекс не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. При стійкому та суттєвому підвищенні активності печінкових трансаміназ та змін інших показників функції печінки препарат слід відмінити та проводити спостереження за виявленими лабораторними змінами. У пацієнтів з цирозом печінки на стадії компенсації зниження дози препарату не потрібне. Пацієнти, які одночасно приймають сечогінні засоби та Амелотекс ® , повинні приймати достатню кількість рідини. Амелотекс ® , як і інші НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Вплив на здатність до керування автотранспортом та механізмами Застосування препарату може викликати виникнення небажаних ефектів у вигляді головного болю та запаморочення, сонливості. Слід відмовитися від керування транспортними засобами та обслуговування машин та механізмів, що потребують концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковканатуральна морська вода, очищена вода, екстракт Алое віра (0,025% розчин), екстракт Ромашки римської (0,025% розчин) рН 6,0 - 8,5 Зміст NaCl 19 - 23 г/л Металевий балон, з анатомічною насадкою для горла в картонній пачці з інструкцією із застосування медичного виробу.Опис лікарської формиАерозольХарактеристикаЗасіб для зрошення та промивання горла для дітей та дорослих «Аквалор горло міні з Алое віра та Ромашкою римської» 50 мл та «Аквалор горло з Алое віра та Ромашкою римською» 125 мл являє собою аерозоль в металевому балоні з анатомічною насадкою для горла вигляді "душа". Вміст балона - прозора безбарвна рідина зі слабким запахом ромашки, із солоним смаком, що є стерильним розчином морської води, з гіпертонічною концентрацією NaCl та екстрактами Алое віра (0,025% розчин) та Ромашки римської (0,025% розчин). Гіпертонічний розчин морської води забезпечує зменшення набряку слизової оболонки порожнини рота і горла завдяки видаленню надлишкової рідини з міжклітинного простору за рахунок різниці осмотичного тиску. Екстракти алое віра і ромашки римської мають протизапальну, антисептичну та відновлюючу дію. Не містить консервантів. Чи не є лікарським засобом. Призначений для дітей з 6 місяців та дорослих.Клінічна фармакологіяІМН, засіб для зрошення та промивання горла для дітей та дорослихПоказання до застосуванняПрофілактика та комплексне лікування гострих та хронічних запальних захворювань порожнини рота та горла (інфекційних, алергічних, атрофічних): гострі та хронічні фарингіти гострі тонзиліти (ангіна) хронічні тонзиліти ларингіти стоматити гінгівіти пародонтити Профілактика та комплексне лікування респіраторних інфекцій (ГРВІ та ін.) Стан після хірургічних втручань порожнини рота та горлаРекомендуєтьсяЗасіб для зрошення та промивання горла для дітей та дорослих «Аквалор горло міні з Алое віра та Ромашкою римської» та «Аквалор горло з Алое віра та Ромашкою римської» застосовується для профілактики та комплексного лікування гострих та хронічних запальних захворювань порожнини рота та горла (інфекційних алергічних, атрофічних), станів після хірургічних втручань у порожнині рота та горла, у період піднесення простудних захворювань. Призначено для зволоження горла та видалення патологічного вмісту з поверхні слизової оболонки порожнини рота та горла. Надає сприятливий вплив на слизову оболонку порожнини рота та горла, сприяє зменшенню дискомфорту та сухості у порожнині рота та горла. Після промивання порожнини рота та горла засобом для зрошення та промивання горла для дітей та дорослих «Аквалор горло міні з Алое віра та Ромашкою римської» та «Аквалор горло з Алое віра та Ромашкою римською» підвищується терапевтична ефективність лікарських засобів, що наносяться на слизову оболонку горла та скорочується тривалість респіраторних захворювань. Умови застосування: для індивідуального застосування та в умовах медичних закладів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів вмісту балона.Вагітність та лактаціяВагітність та годування груддю не є протипоказаннями.Спосіб застосування та дозиНадіти насадку на балон; Розпилювач насадки направити в осередок запалення протягом декількох секунд здійснювати процедуру промивання; Після закінчення процедури промивання бажано утриматися від їди протягом 30-40 хв; Повторювати процедуру не менше ніж 4 рази на добу. Вказівки щодо санітарної обробки: перед використанням медичного виробу обробити анатомічну насадку окропом або розчином етилового спирту.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 табл. Активна речовина: мелоксикам 7,5 мг/15 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат; МКЦ; натрію цитрат; повідон; кросповідон; кремнію діоксид колоїдний; стеарат магнію. Таблетки, 7,5 мг та 15 мг. За 10 табл. у контурній комірковій упаковці. 1 або 2 контурні осередкові упаковки в картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки, 15 мг: круглі, двоопуклі, з ризиком на одній стороні, блідо-жовтого або блідо-жовтого зі слабким зеленуватим відтінком кольору; допускається наявність мармуровості та легкої шорсткості.Фармакотерапевтична групаАналгетичну, жарознижувальну, протизапальну.ФармакокінетикаДобре всмоктується із ШКТ, абсолютна біодоступність мелоксикаму – 89%. Одночасний прийом їжі не змінює всмоктування. При використанні препарату внутрішньо у дозах 7,5 та 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Css досягаються протягом 3-5 днів. При тривалому застосуванні препарату (більше 1 року) концентрації подібні до тих, що відзначаються після першого досягнення Css. Діапазон відмінностей між Cmax та базальними концентраціями препарату після його прийому 1 раз на день відносно невеликий і становить при використанні дози 7,5 мг – 0,4–1 мкг/мл, а при використанні дози 15 мг – 0,8–2 мкг/ мл (наведено значення Cmin та Cmax відповідно). Мелоксикам проникає через гістогематичні бар'єри, концентрація у синовіальній рідині досягає 50% від Cmax препарату у плазмі. Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4 неактивних у фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гидроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє CYP2C9, додаткове значення має CYP3A4. В освіті 2 інших метаболітів (що становлять 16 і 4% від величини дози препарату, відповідно) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює. Виводиться рівною мірою через кишечник та нирки, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози, у сечі у незміненому вигляді препарат виявляється лише у слідових кількостях. T1/2 мелоксикаму становить 15-20 год. Плазмовий кліренс становить у середньому 8 мл/хв. У осіб похилого віку кліренс препарату знижується. Vd низький і становить середньому 11 л. Печінкова або ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості істотного впливу на фармакокінетику мелоксикаму не має.ФармакодинамікаМелоксикам — НПЗЗ, що має знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь у біосинтезі ПГ у сфері запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на ЦОГ-1, що бере участь у синтезі ПГ, що захищає слизову оболонку ШКТ і бере участь у регуляції кровотоку в нирках.Показання до застосуванняостеоартроз; ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва); запальні та дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом (для розчину д/в/м введення). Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів; період після проведення аортокоронарного шунтування; декомпенсована серцева недостатність; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона); цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі; виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність у хворих, які не піддаються діалізу (Cl креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, у т.ч. підтверджена гіперкаліємія; рідкісні спадкові захворювання, такі як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 15 лет. C осторожностью: ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; застойная сердечная недостаточность; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; Cl креатининаБеременность и лактацияПрепарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на течение беременности и развитие плода. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому Амелотекс® не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.Побочные действияСо стороны ЖКТ: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1–1% — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1% — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит. Со стороны органов кроветворения: более 1% — анемия; 0,1–1% изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд, кожная сыпь; 0,1–1% — крапивница; менее 0,1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% — бронхоспазм. З боку нервової системи: більше 1% – запаморочення, біль голови; 0,1-1% - вертиго, шум у вухах, сонливість; менше 0,1% - сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність. З боку ССЗ: більше 1% - периферичні набряки; 0,1-1% - підвищення артеріального тиску, серцебиття, припливи крові до шкіри обличчя. З боку сечовидільної системи: 0,1–1% – гіперкреатинінемія та/або підвищення сечовини у сироватці крові; менше 0,1% - гостра ниркова недостатність; зв'язок із прийомом мелоксикаму не встановлений - інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія. З боку органів чуття: менше 0,1% - кон'юнктивіт, порушення (в т.ч. нечіткості) зору. Алергічні реакції: менше 0,1% – ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ. При одночасному застосуванні із гіпотензивними препаратами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з препаратами літію можливий розвиток кумуляції літію, збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію у крові). При одночасному застосуванні з метотрексатом посилюється побічна дія останнього на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії та лейкопенії, показаний періодичний контроль загального аналізу крові). При одночасному застосуванні з діуретиками та циклоспорином зростає ризик розвитку ниркової недостатності. При одночасному застосуванні із внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тіклопідін, варфарин), а також тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові). При одночасному застосуванні з колестираміном внаслідок зв'язування мелоксикаму посилюється його виведення через ШКТ. При одночасному застосуванні з СІЗЗЗ зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі 1 раз на день. Ревматоїдний артрит: 15 мг на добу. Залежно від лікувального ефекту, доза може бути знижена до 7,5 мг на добу. Остеоартроз: 7,5 мг на добу. При неефективності доза може бути збільшена до 15 мг на добу. Анкілозуючий спондилоартрит: 15 мг на добу. Максимальна добова доза – 15 мг. У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних ефектів, а також у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: порушення свідомості, нудота, блювання, біль у епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія. Лікування: слід провести промивання шлунка, призначити прийом активованого вугілля (протягом найближчої години), симптоматичну терапію. Колестирамін прискорює виведення препарату з організму. Форсований діурез, гемодіаліз – малоефективні (через високий зв'язок препарату з білками крові). Специфічного антидоту до препарату немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережними при застосуванні препарату пацієнтами, в анамнезі у яких виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, а також пацієнтами, які перебувають на антикоагулянтній терапії. У таких пацієнтів підвищений ризик виникнення виразково-ерозивних захворювань шлунково-кишкового тракту. Слід бути обережними та контролювати показники функції нирок при застосуванні препарату пацієнтами похилого віку з ХСН з явищами недостатності кровообігу, цирозом печінки, а також гіповолемією внаслідок хірургічних втручань. Пацієнтам з нирковою недостатністю, якщо Cl креатиніну більше 30 мл/хв, не потребує корекції режиму дозування. Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, дозування препарату не повинно перевищувати 7,5 мг на добу. При стійкому та суттєвому підвищенні трансаміназ та зміні інших показників функції печінки препарат слід відмінити та провести контрольні тести. Пацієнти, які приймають одночасно сечогінні засоби та мелоксикам, повинні приймати достатню кількість рідини. Якщо в процесі лікування виникли алергічні реакції (свербіж, висипи на шкірі, кропив'янка, фотосенсибілізація), необхідно припинити прийом препарату. Мелоксикам, як і інші НПЗЗ, може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез ПГ, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Застосування препарату може викликати виникнення небажаних ефектів у вигляді головного болю та запаморочення, сонливості. Слід відмовитися від керування транспортними засобами та обслуговування машин та механізмів, що потребують концентрації уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 табл. Активна речовина: мелоксикам 7,5 мг/15 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат; МКЦ; натрію цитрат; повідон; кросповідон; кремнію діоксид колоїдний; стеарат магнію. Таблетки, 7,5 мг та 15 мг. За 10 табл. у контурній комірковій упаковці. 1 або 2 контурні осередкові упаковки в картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки, 15 мг: круглі, двоопуклі, з ризиком на одній стороні, блідо-жовтого або блідо-жовтого зі слабким зеленуватим відтінком кольору; допускається наявність мармуровості та легкої шорсткості.Фармакотерапевтична групаАналгетичну, жарознижувальну, протизапальну.ФармакокінетикаДобре всмоктується із ШКТ, абсолютна біодоступність мелоксикаму – 89%. Одночасний прийом їжі не змінює всмоктування. При використанні препарату внутрішньо у дозах 7,5 та 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Css досягаються протягом 3-5 днів. При тривалому застосуванні препарату (більше 1 року) концентрації подібні до тих, що відзначаються після першого досягнення Css. Діапазон відмінностей між Cmax та базальними концентраціями препарату після його прийому 1 раз на день відносно невеликий і становить при використанні дози 7,5 мг – 0,4–1 мкг/мл, а при використанні дози 15 мг – 0,8–2 мкг/ мл (наведено значення Cmin та Cmax відповідно). Мелоксикам проникає через гістогематичні бар'єри, концентрація у синовіальній рідині досягає 50% від Cmax препарату у плазмі. Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4 неактивних у фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гидроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє CYP2C9, додаткове значення має CYP3A4. В освіті 2 інших метаболітів (що становлять 16 і 4% від величини дози препарату, відповідно) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює. Виводиться рівною мірою через кишечник та нирки, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози, у сечі у незміненому вигляді препарат виявляється лише у слідових кількостях. T1/2 мелоксикаму становить 15-20 год. Плазмовий кліренс становить у середньому 8 мл/хв. У осіб похилого віку кліренс препарату знижується. Vd низький і становить середньому 11 л. Печінкова або ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості істотного впливу на фармакокінетику мелоксикаму не має.ФармакодинамікаМелоксикам — НПЗЗ, що має знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь у біосинтезі ПГ у сфері запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на ЦОГ-1, що бере участь у синтезі ПГ, що захищає слизову оболонку ШКТ і бере участь у регуляції кровотоку в нирках.Показання до застосуванняостеоартроз; ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва); запальні та дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом (для розчину д/в/м введення). Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів; період після проведення аортокоронарного шунтування; декомпенсована серцева недостатність; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона); цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі; виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність у хворих, які не піддаються діалізу (Cl креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, у т.ч. підтверджена гіперкаліємія; рідкісні спадкові захворювання, такі як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 15 років. З обережністю: ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; застійна серцева недостатність; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; куріння; Cl креатинінуВагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Пригнічення синтезу простагландинів може надавати небажаний вплив протягом вагітності та розвиток плода. Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби проникають у грудне молоко, тому Амелотекс® не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування. Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез простагландинів, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: понад 1% — диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, абдомінальний біль, запор, метеоризм, діарея; 0,1-1% - тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, гастродуоденальна виразка, кровотеча з шлунково-кишкового тракту (в т.ч. прихована), стоматит; менше 0,1% - перфорація ШКТ, коліт, гепатит, гастрит. З боку органів кровотворення: понад 1% – анемія; 0,1-1% зміна формули крові, у т.ч. лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку шкірних покривів: більше 1% - свербіж, висипання на шкірі; 0,1-1% - кропив'янка; менше 0,1% - фотосенсибілізація, бульозні висипання, мультиформна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз З боку дихальної системи: менше 0,1% – бронхоспазм. З боку нервової системи: більше 1% – запаморочення, біль голови; 0,1-1% - вертиго, шум у вухах, сонливість; менше 0,1% - сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність. З боку ССЗ: більше 1% - периферичні набряки; 0,1-1% - підвищення артеріального тиску, серцебиття, припливи крові до шкіри обличчя. З боку сечовидільної системи: 0,1–1% – гіперкреатинінемія та/або підвищення сечовини у сироватці крові; менше 0,1% - гостра ниркова недостатність; зв'язок із прийомом мелоксикаму не встановлений - інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія. З боку органів чуття: менше 0,1% - кон'юнктивіт, порушення (в т.ч. нечіткості) зору. Алергічні реакції: менше 0,1% – ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ. При одночасному застосуванні із гіпотензивними препаратами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з препаратами літію можливий розвиток кумуляції літію, збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію у крові). При одночасному застосуванні з метотрексатом посилюється побічна дія останнього на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії та лейкопенії, показаний періодичний контроль загального аналізу крові). При одночасному застосуванні з діуретиками та циклоспорином зростає ризик розвитку ниркової недостатності. При одночасному застосуванні із внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тіклопідін, варфарин), а також тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові). При одночасному застосуванні з колестираміном внаслідок зв'язування мелоксикаму посилюється його виведення через ШКТ. При одночасному застосуванні з СІЗЗЗ зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі 1 раз на день. Ревматоїдний артрит: 15 мг на добу. Залежно від лікувального ефекту, доза може бути знижена до 7,5 мг на добу. Остеоартроз: 7,5 мг на добу. При неефективності доза може бути збільшена до 15 мг на добу. Анкілозуючий спондилоартрит: 15 мг на добу. Максимальна добова доза – 15 мг. У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних ефектів, а також у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: порушення свідомості, нудота, блювання, біль у епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія. Лікування: слід провести промивання шлунка, призначити прийом активованого вугілля (протягом найближчої години), симптоматичну терапію. Колестирамін прискорює виведення препарату з організму. Форсований діурез, гемодіаліз – малоефективні (через високий зв'язок препарату з білками крові). Специфічного антидоту до препарату немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережними при застосуванні препарату пацієнтами, в анамнезі у яких виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, а також пацієнтами, які перебувають на антикоагулянтній терапії. У таких пацієнтів підвищений ризик виникнення виразково-ерозивних захворювань шлунково-кишкового тракту. Слід бути обережними та контролювати показники функції нирок при застосуванні препарату пацієнтами похилого віку з ХСН з явищами недостатності кровообігу, цирозом печінки, а також гіповолемією внаслідок хірургічних втручань. Пацієнтам з нирковою недостатністю, якщо Cl креатиніну більше 30 мл/хв, не потребує корекції режиму дозування. Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, дозування препарату не повинно перевищувати 7,5 мг на добу. При стійкому та суттєвому підвищенні трансаміназ та зміні інших показників функції печінки препарат слід відмінити та провести контрольні тести. Пацієнти, які приймають одночасно сечогінні засоби та мелоксикам, повинні приймати достатню кількість рідини. Якщо в процесі лікування виникли алергічні реакції (свербіж, висипи на шкірі, кропив'янка, фотосенсибілізація), необхідно припинити прийом препарату. Мелоксикам, як і інші НПЗЗ, може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез ПГ, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Застосування препарату може викликати виникнення небажаних ефектів у вигляді головного болю та запаморочення, сонливості. Слід відмовитися від керування транспортними засобами та обслуговування машин та механізмів, що потребують концентрації уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСклад вмісту: натуральна морська вода, очищена вода, екстракт Алое віра (0,025% розчин), екстракт Ромашки римської (0,025% розчин). Аерозоль у металевому балоні під тиском. Всередину балона поміщений чотиришаровий пакет із вмістом, з спеціальним одностороннім клапаном, який зберігає стерильність вмісту протягом усього періоду використання шляхом попередження зворотного струму вмісту і запобігання потраплянню навколишнього повітря всередину пакета.ХарактеристикаЗасіб для зрошення та промивання горла для дітей та дорослих «Аквалор горло міні з Алое віра та Ромашкою римської» 50 мл та «Аквалор горло з Алое віра та Ромашкою римською» 125 мл являє собою аерозоль в металевому балоні з анатомічною насадкою для горла вигляді "душа". Вміст балона - прозора безбарвна рідина зі слабким запахом ромашки, із солоним смаком, що є стерильним розчином морської води, з гіпертонічною концентрацією NaCl та екстрактами Алое віра (0,025% розчин) та Ромашки римської (0,025% розчин). Гіпертонічний розчин морської води забезпечує зменшення набряку слизової оболонки порожнини рота і горла завдяки видаленню надлишкової рідини з міжклітинного простору за рахунок різниці осмотичного тиску. Екстракти алое віра і ромашки римської мають протизапальну, антисептичну та відновлюючу дію. Не містить консервантів. Чи не є лікарським засобом. Призначений для дітей з 6 місяців та дорослих.ІнструкціяЗасіб для зрошення та промивання горла для дітей та дорослих «Аквалор горло міні з Алое віра та Ромашкою римської» та «Аквалор горло з Алое віра та Ромашкою римської» застосовується для профілактики та комплексного лікування гострих та хронічних запальних захворювань порожнини рота та горла (інфекційних алергічних, атрофічних), станів після хірургічних втручань у порожнині рота та горла, у період піднесення простудних захворювань. Призначено для зволоження горла та видалення патологічного вмісту з поверхні слизової оболонки порожнини рота та горла. Надає сприятливий вплив на слизову оболонку порожнини рота та горла, сприяє зменшенню дискомфорту та сухості у порожнині рота та горла. Після промивання порожнини рота та горла засобом для зрошення та промивання горла для дітей та дорослих «Аквалор горло міні з Алое віра та Ромашкою римської» та «Аквалор горло з Алое віра та Ромашкою римською» підвищується терапевтична ефективність лікарських засобів, що наносяться на слизову оболонку горла та скорочується тривалість респіраторних захворювань. Умови застосування: для індивідуального застосування та в умовах медичних закладів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії ректальні – 1 супп.: Активні речовини: мелоксикам – 15 мг; Допоміжні речовини: жир твердий (Суппосир ВР) – 1628,5 мг, макроголу глицерилгидроксистеарат – 16.5 мг. 6 шт. в упаковці, пачки картонні.Опис лікарської формиСупозиторії ректальні зеленувато-жовтого кольору, торпедоподібної форми.Фармакотерапевтична групаАналгетичну, жарознижувальну, протизапальну.ФармакокінетикаДобре всмоктується із ШКТ, абсолютна біодоступність мелоксикаму – 89%. Одночасний прийом їжі не змінює всмоктування. При використанні препарату внутрішньо у дозах 7,5 та 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Css досягаються протягом 3-5 днів. При тривалому застосуванні препарату (більше 1 року) концентрації подібні до тих, що відзначаються після першого досягнення Css. Діапазон відмінностей між Cmax та базальними концентраціями препарату після його прийому 1 раз на день відносно невеликий і становить при використанні дози 7,5 мг – 0,4–1 мкг/мл, а при використанні дози 15 мг – 0,8–2 мкг/ мл (наведено значення Cmin та Cmax відповідно). Мелоксикам проникає через гістогематичні бар'єри, концентрація у синовіальній рідині досягає 50% від Cmax препарату у плазмі. Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4 неактивних у фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гидроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє CYP2C9, додаткове значення має CYP3A4. В освіті 2 інших метаболітів (що становлять 16 і 4% від величини дози препарату, відповідно) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює. Виводиться рівною мірою через кишечник та нирки, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози, у сечі у незміненому вигляді препарат виявляється лише у слідових кількостях. T1/2 мелоксикаму становить 15-20 год. Плазмовий кліренс становить у середньому 8 мл/хв. У осіб похилого віку кліренс препарату знижується. Vd низький і становить середньому 11 л. Печінкова або ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості істотного впливу на фармакокінетику мелоксикаму не має.ФармакодинамікаМелоксикам — НПЗЗ, що має знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь у біосинтезі ПГ у сфері запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на ЦОГ-1, що бере участь у синтезі ПГ, що захищає слизову оболонку ШКТ і бере участь у регуляції кровотоку в нирках.Показання до застосуванняостеоартроз; ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва); запальні та дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом (для розчину д/в/м введення). Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів; період після проведення аортокоронарного шунтування; декомпенсована серцева недостатність; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона); цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі; виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність у хворих, які не піддаються діалізу (Cl креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, у т.ч. підтверджена гіперкаліємія; рідкісні спадкові захворювання, такі як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 15 років. З обережністю: ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; застійна серцева недостатність; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; куріння; Cl креатинінуВагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Пригнічення синтезу простагландинів може надавати небажаний вплив протягом вагітності та розвиток плода. Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби проникають у грудне молоко, тому Амелотекс® не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування. Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез простагландинів, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (більше 10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), рідко (0.01-0.1%), дуже рідко (менше 0.01%), включаючи окремі повідомлення. З боку травної системи: часто – диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, абдомінальний біль, запор, метеоризм, діарея; нечасто - минуще підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотеча із ШКТ (в т.ч. прихована), стоматит; рідко – перфорація ШКТ, коліт, гепатит, гастрит. З боку системи кровотворення: часто – анемія; нечасто – зміна формули крові, в т.ч. лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку шкірних покривів: часто - свербіж, висипання на шкірі; рідко – фотосенсибілізація, бульозні висипи, багатоформна еритема, у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз При нанесенні гелю для зовнішнього застосування можливі гіперемія, папульозно-везикульозні висипання, лущення. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови; нечасто – вертиго, шум у вухах, сонливість; рідко – сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність. З боку серцево-судинної системи: часто – периферичні набряки; Нечасто - підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, "припливи" крові до шкіри обличчя. З боку сечовидільної системи: нечасто – гіперкреатинінемія та/або підвищення концентрації сечовини у сироватці; рідко – гостра ниркова недостатність; зв'язок з прийомом препарату Амелотекс® не встановлений – інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія. З боку органів чуття: рідко – кон'юнктивіт, порушення зору, у т.ч. нечіткість зорового сприйняття. Алергічні реакції: нечасто – кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції. Місцеві реакції: при ректальному застосуванні – можливі позиви до дефекації та почуття дискомфорту, які проходять самостійно та не вимагають відміни препарату; свербіж, печіння в періанальній ділянці, подразнення слизової оболонки прямої кишки; при внутрішньом'язовому введенні - можливі печіння та біль у місці ін'єкції. У разі виникнення побічних реакцій, зокрема. не зазначених вище пацієнт повинен припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ. При одночасному застосуванні із гіпотензивними препаратами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з препаратами літію можливий розвиток кумуляції літію, збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію у крові). При одночасному застосуванні з метотрексатом посилюється побічна дія останнього на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії та лейкопенії, показаний періодичний контроль загального аналізу крові). При одночасному застосуванні з діуретиками та циклоспорином зростає ризик розвитку ниркової недостатності. При одночасному застосуванні із внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тіклопідін, варфарин), а також тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові). При одночасному застосуванні з колестираміном внаслідок зв'язування мелоксикаму посилюється його виведення через ШКТ. При одночасному застосуванні з СІЗЗЗ зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.Спосіб застосування та дозиСупозиторії ректальні Ректально. Звільнивши супозиторій від контурної упаковки, глибоко вводять у задній прохід. Перед застосуванням супозиторію рекомендується випорожнити кишечник. Рекомендований режим дозування: Ректальні супозиторії рекомендується застосовувати у дозі 7.5 мг 1 раз на добу. У тяжких випадках можливе використання супозиторіїв у дозі 15 мг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 15 мг. Ревматоїдний артрит: 15 мг на добу. Залежно від лікувального ефекту, доза може бути знижена до 7.5 мг на добу. Остеоартроз: 7.5 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 15 мг на добу. Анкілозуючий спондиліт: 15 мг на добу. Залежно від лікувального ефекту, доза може бути знижена до 7.5 мг на добу. Ректально препарат слід приймати протягом якомога коротшого часу, враховуючи підсумовування ризику місцевої токсичності та ризику, пов'язаного із системною дією препарату. У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних ефектів, а також у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, що перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. Комбіноване застосування Сумарна добова доза мелоксикаму, що застосовується у вигляді таблеток, ректальних супозиторіїв, розчину для внутрішньом'язового введення та інших лікарських форм, не повинна перевищувати 15 мг.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 100 г. діюча речовина: мелоксикам (у перерахунку на 100% речовину) – 1,0 г; допоміжні речовини: метилпіролідон, етанол 95%, карбомер, трометамол, апельсина квіток олія, лаванди олія, вода очищена. Гель для зовнішнього застосування 1%. По 30,0 г та 50,0 г у тубах алюмінієвих. 1 туба разом із інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиПрозорий або майже прозорий гель жовтого або жовтого із зеленуватим відтінком кольору зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат для зовнішнього застосування.ФармакокінетикаУ дослідженнях на кроликах встановлено, що мелоксикам при нашкірному нанесенні у формі гелю характеризується тривалим трансдермальним всмоктуванням, тривалою циркуляцією в крові та поступовою елімінацією, значно відрізняючись за кінетичними характеристиками від внутрішньом'язового способу введення препарату. Даних, що свідчать про суттєву абсорбцію мелоксикаму в системний кровотік, не отримано. У системному кровотоку мелоксикам міцно зв'язується з білками плазми, головним чином, з альбуміном (99%). Зазнає біотрансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться в основному у вигляді метаболітів із сечею і калом приблизно в рівній пропорції.ФармакодинамікаАМЕЛОТЕКС® гель містить мелоксикам — нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що має знеболювальну, протизапальну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що бере участь у біосинтезі простагландинів у сфері запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), що бере участь у синтезі простагландину, що захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту та бере участь у регуляції кровотоку в нирках. Мелоксикам є «хондронейтральним» препаратом, не впливає на хрящову тканину, не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща. При місцевому застосуванні препарат зменшує або усуває біль у ділянці нанесення гелю, у тому числі біль у суглобах у спокої та при русі. Сприяє збільшенню обсягу рухів.ІнструкціяЗовнішньо. Не застосовувати внутрішньо! Смужку гелю довжиною близько 4 см (2 г) наносять 2 рази на день тонким шаром на чисту суху шкіру над осередком ураження та злегка втирають протягом 2-3 хв. Тривалість курсу терапії визначається індивідуально, може варіювати в залежності від місця ураження та терапевтичного ефекту, що відзначається, і становить не більше 4-х тижнів.Показання до застосуванняСимптоматична терапія остеоартрозу, що супроводжується больовим синдромом. Посттравматичний больовий синдром (травматичні забиття, вивихи, ушкодження зв'язок, м'язів та сухожилля, розриви м'язів без порушення цілісності шкірних покривів). Застосовується для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення; на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до мелоксикаму та інших компонентів препарату (в т.ч. до інших нестероїдних протизапальних засобів); повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі), порушення цілісності шкірних покровів у місцях передбачуваного нанесення; дитячий вік (до 18 років) (ефективність та безпека не встановлені); вагітність та період грудного вигодовування. З обережністю: виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (у фазі загострення), активна шлунково-кишкова кровотеча; прогресуючі захворювання нирок, тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки, підтверджена гіперкаліємія, запальні захворювання кишечника, літній вік, порушення згортання крові, хронічна серцева недостатність.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане під час вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяДля препаратів, що є нестероїдними протизапальними засобами для зовнішнього застосування, описані наступні побічні ефекти. З боку шкірних покровів: гіперемія, папульозно-везикульозні висипання, лущення, фотосенсибілізація. Алергічні реакції: свербіж та печіння шкіри, багатоформна еритема, кропив'янка, системні анафілактичні реакції. При виникненні побічних реакцій, у тому числі не зазначених вище, слід припинити застосування гелю, а також повідомити лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАМЕЛОТЕКС® гель не слід застосовувати разом з іншими препаратами для зовнішнього застосування. Не рекомендується застосовувати гель одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. У разі комбінованого застосування з іншими лікарськими формами мелоксикаму (таблетки, ін'єкції) добова доза не повинна перевищувати 15 мг.ПередозуванняЗ огляду на низьку системну абсорбцію при аплікації АМЕЛОТЕКС® гелю, передозування при зовнішньому застосуванні малоймовірне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідний контроль лікаря при призначенні АМЕЛОТЕКС® гелю пацієнтам похилого віку з порушеннями функції нирок, печінки, хронічною серцевою недостатністю, пацієнтам із кровотечами шлунка та 12-палої кишки, виразками у стадії загострення або тяжкими порушеннями згортання крові. АМЕЛОТЕКС® гель рекомендується наносити лише на непошкоджені ділянки шкіри, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Слід уникати влучення гелю в очі та слизові оболонки. Для зниження ризику побічних реакцій необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу з найменшою тривалістю курсу лікування. Якщо стан пацієнта не покращується, йому слід обов'язково звернутися до лікаря. Не слід застосовувати пацієнтам із гіперчутливістю до НПЗЗ в анамнезі. У разі розвитку реакцій гіперчутливості лікування слід припинити. У період лікування можливий розвиток реакцій фоточутливості. Для зменшення ризику фотосенсибілізації пацієнтам слід уникати УФ-опромінення та відвідування солярію. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами АМЕЛОТЕКС® гель не впливає на здатність керувати транспортом, механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
440,00 грн
420,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 100 г. діюча речовина: мелоксикам (у перерахунку на 100% речовину) – 1,0 г; допоміжні речовини: метилпіролідон, етанол 95%, карбомер, трометамол, апельсина квіток олія, лаванди олія, вода очищена. Гель для зовнішнього застосування 1%. По 30,0 г та 50,0 г у тубах алюмінієвих. 1 туба разом із інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиПрозорий або майже прозорий гель жовтого або жовтого із зеленуватим відтінком кольору зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат для зовнішнього застосування.ФармакокінетикаУ дослідженнях на кроликах встановлено, що мелоксикам при нашкірному нанесенні у формі гелю характеризується тривалим трансдермальним всмоктуванням, тривалою циркуляцією в крові та поступовою елімінацією, значно відрізняючись за кінетичними характеристиками від внутрішньом'язового способу введення препарату. Даних, що свідчать про суттєву абсорбцію мелоксикаму в системний кровотік, не отримано. У системному кровотоку мелоксикам міцно зв'язується з білками плазми, головним чином, з альбуміном (99%). Зазнає біотрансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться в основному у вигляді метаболітів із сечею і калом приблизно в рівній пропорції.ФармакодинамікаАМЕЛОТЕКС® гель містить мелоксикам — нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що має знеболювальну, протизапальну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що бере участь у біосинтезі простагландинів у сфері запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), що бере участь у синтезі простагландину, що захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту та бере участь у регуляції кровотоку в нирках. Мелоксикам є «хондронейтральним» препаратом, не впливає на хрящову тканину, не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща. При місцевому застосуванні препарат зменшує або усуває біль у ділянці нанесення гелю, у тому числі біль у суглобах у спокої та при русі. Сприяє збільшенню обсягу рухів.ІнструкціяЗовнішньо. Не застосовувати внутрішньо! Смужку гелю довжиною близько 4 см (2 г) наносять 2 рази на день тонким шаром на чисту суху шкіру над осередком ураження та злегка втирають протягом 2-3 хв. Тривалість курсу терапії визначається індивідуально, може варіювати в залежності від місця ураження та терапевтичного ефекту, що відзначається, і становить не більше 4-х тижнів.Показання до застосуванняСимптоматична терапія остеоартрозу, що супроводжується больовим синдромом. Посттравматичний больовий синдром (травматичні забиття, вивихи, ушкодження зв'язок, м'язів та сухожилля, розриви м'язів без порушення цілісності шкірних покривів). Застосовується для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення; на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до мелоксикаму та інших компонентів препарату (в т.ч. до інших нестероїдних протизапальних засобів); повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі), порушення цілісності шкірних покровів у місцях передбачуваного нанесення; дитячий вік (до 18 років) (ефективність та безпека не встановлені); вагітність та період грудного вигодовування. З обережністю: виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (у фазі загострення), активна шлунково-кишкова кровотеча; прогресуючі захворювання нирок, тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки, підтверджена гіперкаліємія, запальні захворювання кишечника, літній вік, порушення згортання крові, хронічна серцева недостатність.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане під час вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяДля препаратів, що є нестероїдними протизапальними засобами для зовнішнього застосування, описані наступні побічні ефекти. З боку шкірних покровів: гіперемія, папульозно-везикульозні висипання, лущення, фотосенсибілізація. Алергічні реакції: свербіж та печіння шкіри, багатоформна еритема, кропив'янка, системні анафілактичні реакції. При виникненні побічних реакцій, у тому числі не зазначених вище, слід припинити застосування гелю, а також повідомити лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАМЕЛОТЕКС® гель не слід застосовувати разом з іншими препаратами для зовнішнього застосування. Не рекомендується застосовувати гель одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. У разі комбінованого застосування з іншими лікарськими формами мелоксикаму (таблетки, ін'єкції) добова доза не повинна перевищувати 15 мг.ПередозуванняЗ огляду на низьку системну абсорбцію при аплікації АМЕЛОТЕКС® гелю, передозування при зовнішньому застосуванні малоймовірне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідний контроль лікаря при призначенні АМЕЛОТЕКС® гелю пацієнтам похилого віку з порушеннями функції нирок, печінки, хронічною серцевою недостатністю, пацієнтам із кровотечами шлунка та 12-палої кишки, виразками у стадії загострення або тяжкими порушеннями згортання крові. АМЕЛОТЕКС® гель рекомендується наносити лише на непошкоджені ділянки шкіри, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Слід уникати влучення гелю в очі та слизові оболонки. Для зниження ризику побічних реакцій необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу з найменшою тривалістю курсу лікування. Якщо стан пацієнта не покращується, йому слід обов'язково звернутися до лікаря. Не слід застосовувати пацієнтам із гіперчутливістю до НПЗЗ в анамнезі. У разі розвитку реакцій гіперчутливості лікування слід припинити. У період лікування можливий розвиток реакцій фоточутливості. Для зменшення ризику фотосенсибілізації пацієнтам слід уникати УФ-опромінення та відвідування солярію. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами АМЕЛОТЕКС® гель не впливає на здатність керувати транспортом, механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 табл. Активна речовина: мелоксикам 7,5 мг/15 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат; МКЦ; натрію цитрат; повідон; кросповідон; кремнію діоксид колоїдний; стеарат магнію. Таблетки, 7,5 мг та 15 мг. За 10 табл. у контурній комірковій упаковці. 1 або 2 контурні осередкові упаковки в картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки, 7,5 мг: круглі, двоопуклі, блідо-жовтого або блідо-жовтого зі слабким зеленуватим відтінком кольору; допускається наявність мармуровості та легкої шорсткості.Фармакотерапевтична групаАналгетичну, жарознижувальну, протизапальну.ФармакокінетикаДобре всмоктується із ШКТ, абсолютна біодоступність мелоксикаму – 89%. Одночасний прийом їжі не змінює всмоктування. При використанні препарату внутрішньо у дозах 7,5 та 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Css досягаються протягом 3-5 днів. При тривалому застосуванні препарату (більше 1 року) концентрації подібні до тих, що відзначаються після першого досягнення Css. Діапазон відмінностей між Cmax та базальними концентраціями препарату після його прийому 1 раз на день відносно невеликий і становить при використанні дози 7,5 мг – 0,4–1 мкг/мл, а при використанні дози 15 мг – 0,8–2 мкг/ мл (наведено значення Cmin та Cmax відповідно). Мелоксикам проникає через гістогематичні бар'єри, концентрація у синовіальній рідині досягає 50% від Cmax препарату у плазмі. Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4 неактивних у фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гидроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє CYP2C9, додаткове значення має CYP3A4. В освіті 2 інших метаболітів (що становлять 16 і 4% від величини дози препарату, відповідно) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює. Виводиться рівною мірою через кишечник та нирки, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози, у сечі у незміненому вигляді препарат виявляється лише у слідових кількостях. T1/2 мелоксикаму становить 15-20 год. Плазмовий кліренс становить у середньому 8 мл/хв. У осіб похилого віку кліренс препарату знижується. Vd низький і становить середньому 11 л. Печінкова або ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості істотного впливу на фармакокінетику мелоксикаму не має.ФармакодинамікаМелоксикам — НПЗЗ, що має знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь у біосинтезі ПГ у сфері запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на ЦОГ-1, що бере участь у синтезі ПГ, що захищає слизову оболонку ШКТ і бере участь у регуляції кровотоку в нирках.Показання до застосуванняостеоартроз; ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва); запальні та дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом (для розчину д/в/м введення). Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів; період після проведення аортокоронарного шунтування; декомпенсована серцева недостатність; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона); цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі; виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність у хворих, які не піддаються діалізу (Cl креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, у т.ч. підтверджена гіперкаліємія; рідкісні спадкові захворювання, такі як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 15 років. З обережністю: ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; застійна серцева недостатність; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; куріння; Cl креатинінуВагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Пригнічення синтезу простагландинів може надавати небажаний вплив протягом вагітності та розвиток плода. Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби проникають у грудне молоко, тому Амелотекс® не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування. Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез простагландинів, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: понад 1% — диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, абдомінальний біль, запор, метеоризм, діарея; 0,1-1% - тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, гастродуоденальна виразка, кровотеча з шлунково-кишкового тракту (в т.ч. прихована), стоматит; менше 0,1% - перфорація ШКТ, коліт, гепатит, гастрит. З боку органів кровотворення: понад 1% – анемія; 0,1-1% зміна формули крові, у т.ч. лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку шкірних покривів: більше 1% - свербіж, висипання на шкірі; 0,1-1% - кропив'янка; менше 0,1% - фотосенсибілізація, бульозні висипання, мультиформна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз З боку дихальної системи: менше 0,1% – бронхоспазм. З боку нервової системи: більше 1% – запаморочення, біль голови; 0,1-1% - вертиго, шум у вухах, сонливість; менше 0,1% - сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність. З боку ССЗ: більше 1% - периферичні набряки; 0,1-1% - підвищення артеріального тиску, серцебиття, припливи крові до шкіри обличчя. З боку сечовидільної системи: 0,1–1% – гіперкреатинінемія та/або підвищення сечовини у сироватці крові; менше 0,1% - гостра ниркова недостатність; зв'язок із прийомом мелоксикаму не встановлений - інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія. З боку органів чуття: менше 0,1% - кон'юнктивіт, порушення (в т.ч. нечіткості) зору. Алергічні реакції: менше 0,1% – ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ. При одночасному застосуванні із гіпотензивними препаратами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з препаратами літію можливий розвиток кумуляції літію, збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію у крові). При одночасному застосуванні з метотрексатом посилюється побічна дія останнього на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії та лейкопенії, показаний періодичний контроль загального аналізу крові). При одночасному застосуванні з діуретиками та циклоспорином зростає ризик розвитку ниркової недостатності. При одночасному застосуванні із внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тіклопідін, варфарин), а також тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові). При одночасному застосуванні з колестираміном внаслідок зв'язування мелоксикаму посилюється його виведення через ШКТ. При одночасному застосуванні з СІЗЗЗ зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі 1 раз на день. Ревматоїдний артрит: 15 мг на добу. Залежно від лікувального ефекту, доза може бути знижена до 7,5 мг на добу. Остеоартроз: 7,5 мг на добу. При неефективності доза може бути збільшена до 15 мг на добу. Анкілозуючий спондилоартрит: 15 мг на добу. Максимальна добова доза – 15 мг. У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних ефектів, а також у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: порушення свідомості, нудота, блювання, біль у епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія. Лікування: слід провести промивання шлунка, призначити прийом активованого вугілля (протягом найближчої години), симптоматичну терапію. Колестирамін прискорює виведення препарату з організму. Форсований діурез, гемодіаліз – малоефективні (через високий зв'язок препарату з білками крові). Специфічного антидоту до препарату немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережними при застосуванні препарату пацієнтами, в анамнезі у яких виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, а також пацієнтами, які перебувають на антикоагулянтній терапії. У таких пацієнтів підвищений ризик виникнення виразково-ерозивних захворювань шлунково-кишкового тракту. Слід бути обережними та контролювати показники функції нирок при застосуванні препарату пацієнтами похилого віку з ХСН з явищами недостатності кровообігу, цирозом печінки, а також гіповолемією внаслідок хірургічних втручань. Пацієнтам з нирковою недостатністю, якщо Cl креатиніну більше 30 мл/хв, не потребує корекції режиму дозування. Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, дозування препарату не повинно перевищувати 7,5 мг на добу. При стійкому та суттєвому підвищенні трансаміназ та зміні інших показників функції печінки препарат слід відмінити та провести контрольні тести. Пацієнти, які приймають одночасно сечогінні засоби та мелоксикам, повинні приймати достатню кількість рідини. Якщо в процесі лікування виникли алергічні реакції (свербіж, висипи на шкірі, кропив'янка, фотосенсибілізація), необхідно припинити прийом препарату. Мелоксикам, як і інші НПЗЗ, може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез ПГ, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Застосування препарату може викликати виникнення небажаних ефектів у вигляді головного болю та запаморочення, сонливості. Слід відмовитися від керування транспортними засобами та обслуговування машин та механізмів, що потребують концентрації уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії ректальні – 1 супп.: Активні речовини: мелоксикам – 7.5 мг; Допоміжні речовини: жир твердий (Суппосир ВР) – 1636 мг, макроголу глицерилгидроксистеарат – 16.5 мг. 6 шт. в упаковці, пачки картонні.Опис лікарської формиСупозиторії ректальні зеленувато-жовтого кольору, торпедоподібної форми.Фармакотерапевтична групаАналгетичну, жарознижувальну, протизапальну.ФармакокінетикаДобре всмоктується із ШКТ, абсолютна біодоступність мелоксикаму – 89%. Одночасний прийом їжі не змінює всмоктування. При використанні препарату внутрішньо у дозах 7,5 та 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Css досягаються протягом 3-5 днів. При тривалому застосуванні препарату (більше 1 року) концентрації подібні до тих, що відзначаються після першого досягнення Css. Діапазон відмінностей між Cmax та базальними концентраціями препарату після його прийому 1 раз на день відносно невеликий і становить при використанні дози 7,5 мг – 0,4–1 мкг/мл, а при використанні дози 15 мг – 0,8–2 мкг/ мл (наведено значення Cmin та Cmax відповідно). Мелоксикам проникає через гістогематичні бар'єри, концентрація у синовіальній рідині досягає 50% від Cmax препарату у плазмі. Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4 неактивних у фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гидроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє CYP2C9, додаткове значення має CYP3A4. В освіті 2 інших метаболітів (що становлять 16 і 4% від величини дози препарату, відповідно) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює. Виводиться рівною мірою через кишечник та нирки, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози, у сечі у незміненому вигляді препарат виявляється лише у слідових кількостях. T1/2 мелоксикаму становить 15-20 год. Плазмовий кліренс становить у середньому 8 мл/хв. У осіб похилого віку кліренс препарату знижується. Vd низький і становить середньому 11 л. Печінкова або ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості істотного впливу на фармакокінетику мелоксикаму не має.ФармакодинамікаМелоксикам — НПЗЗ, що має знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь у біосинтезі ПГ у сфері запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на ЦОГ-1, що бере участь у синтезі ПГ, що захищає слизову оболонку ШКТ і бере участь у регуляції кровотоку в нирках.Показання до застосуванняостеоартроз; ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва); запальні та дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом (для розчину д/в/м введення). Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів; період після проведення аортокоронарного шунтування; декомпенсована серцева недостатність; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона); цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі; виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність у хворих, які не піддаються діалізу (Cl креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, у т.ч. підтверджена гіперкаліємія; рідкісні спадкові захворювання, такі як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 15 років. З обережністю: ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; застійна серцева недостатність; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; куріння; Cl креатинінуВагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Пригнічення синтезу простагландинів може надавати небажаний вплив протягом вагітності та розвиток плода. Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби проникають у грудне молоко, тому Амелотекс® не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування. Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез простагландинів, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (більше 10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), рідко (0.01-0.1%), дуже рідко (менше 0.01%), включаючи окремі повідомлення. З боку травної системи: часто – диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, абдомінальний біль, запор, метеоризм, діарея; нечасто - минуще підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотеча із ШКТ (в т.ч. прихована), стоматит; рідко – перфорація ШКТ, коліт, гепатит, гастрит. З боку системи кровотворення: часто – анемія; нечасто – зміна формули крові, в т.ч. лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку шкірних покривів: часто - свербіж, висипання на шкірі; рідко – фотосенсибілізація, бульозні висипи, багатоформна еритема, у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз При нанесенні гелю для зовнішнього застосування можливі гіперемія, папульозно-везикульозні висипання, лущення. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови; нечасто – вертиго, шум у вухах, сонливість; рідко – сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність. З боку серцево-судинної системи: часто – периферичні набряки; Нечасто - підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, "припливи" крові до шкіри обличчя. З боку сечовидільної системи: нечасто – гіперкреатинінемія та/або підвищення концентрації сечовини у сироватці; рідко – гостра ниркова недостатність; зв'язок з прийомом препарату Амелотекс® не встановлений – інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія. З боку органів чуття: рідко – кон'юнктивіт, порушення зору, у т.ч. нечіткість зорового сприйняття. Алергічні реакції: нечасто – кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції. Місцеві реакції: при ректальному застосуванні – можливі позиви до дефекації та почуття дискомфорту, які проходять самостійно та не вимагають відміни препарату; свербіж, печіння в періанальній ділянці, подразнення слизової оболонки прямої кишки; при внутрішньом'язовому введенні - можливі печіння та біль у місці ін'єкції. У разі виникнення побічних реакцій, зокрема. не зазначених вище пацієнт повинен припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ. При одночасному застосуванні із гіпотензивними препаратами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з препаратами літію можливий розвиток кумуляції літію, збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію у крові). При одночасному застосуванні з метотрексатом посилюється побічна дія останнього на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії та лейкопенії, показаний періодичний контроль загального аналізу крові). При одночасному застосуванні з діуретиками та циклоспорином зростає ризик розвитку ниркової недостатності. При одночасному застосуванні із внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тіклопідін, варфарин), а також тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові). При одночасному застосуванні з колестираміном внаслідок зв'язування мелоксикаму посилюється його виведення через ШКТ. При одночасному застосуванні з СІЗЗЗ зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.Спосіб застосування та дозиСупозиторії ректальні Ректально. Звільнивши супозиторій від контурної упаковки, глибоко вводять у задній прохід. Перед застосуванням супозиторію рекомендується випорожнити кишечник. Рекомендований режим дозування: Ректальні супозиторії рекомендується застосовувати у дозі 7.5 мг 1 раз на добу. У тяжких випадках можливе використання супозиторіїв у дозі 15 мг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 15 мг. Ревматоїдний артрит: 15 мг на добу. Залежно від лікувального ефекту, доза може бути знижена до 7.5 мг на добу. Остеоартроз: 7.5 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 15 мг на добу. Анкілозуючий спондиліт: 15 мг на добу. Залежно від лікувального ефекту, доза може бути знижена до 7.5 мг на добу. Ректально препарат слід приймати протягом якомога коротшого часу, враховуючи підсумовування ризику місцевої токсичності та ризику, пов'язаного із системною дією препарату. У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних ефектів, а також у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, що перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. Комбіноване застосування Сумарна добова доза мелоксикаму, що застосовується у вигляді таблеток, ректальних супозиторіїв, розчину для внутрішньом'язового введення та інших лікарських форм, не повинна перевищувати 15 мг.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
193,00 грн
149,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофізіат - 1 фл.: Активні речовини: амфотерицин В – 50 000 ОД; допоміжні речовини: натрію фосфат однозаміщений, дезоксіхолева кислота. Флакони об'ємом 10 мл (1,5, 10) – пачки картонні.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування розчину для інфузій у вигляді пористої маси жовтого кольору, без запаху або майже без запаху, гігроскопічний.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий антибіотик.ФармакокінетикаПісля одноразового внутрішньовенного введення в крові створюється ефективна концентрація (дозозалежна), що зберігається протягом 24 годин. Після внутрішньовенного введення 1-5 мг на добу максимальна концентрація (Cmax) у плазмі - 0.5-2 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми – понад 90%. Розподіляється в легенях, печінці, селезінці, нирках, надниркових залозах, м'язах та інших тканинах. Концентрації у плевральному випоті, перитонеалькій, синовіальній рідинах, водянистій волозі досягають приблизно 2/3 від концентрації у плазмі; у спинномозковій рідині зазвичай не визначається. Об'єм розподілу, що здається, у дорослих - 4 л/кг, у дітей - 0.4-8.3 л/кг, у новонароджених - 1.5-9.4 л/кг. Метаболізується (шляхи невідомі). У жовчі та сечі близько 98% присутні у вигляді метаболітів. Виводиться повільно нирками, період напіввиведення початковий у дорослих –24 год, дітей – 5.5–40.3 год, у новонароджених – 18.8–62.5 год; період напіввиведення кінцевий – 15 днів. Незважаючи на уповільнене виведення, кумулює слабко. Практично не виводиться під час гемодіалізу. Після відміни виявляється в організмі протягом декількох тижнів.ФармакодинамікаПолієновий макроциклічний антибіотик із протигрибковою активністю. Продукується Streptomyces nodosus. Чинить фунгіцидну або фунгістатичну дію залежно від концентрації в біологічних рідинах та від чутливості збудника. Зв'язується із стеролами (ергостеролами), що знаходяться в клітинній мембрані чутливого до препарату гриба. В результаті порушується проникність мембрани та відбувається вихід внутрішньоклітинних компонентів у позаклітинний простір та лізис гриба. Активний щодо більшості штамів Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Candida spp., Blastomyces dermatidis, Rhodotorula spp., Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenekii, Mucor mucedo, Rhizopus spp. Помірно активний щодо деяких найпростіших: Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana, Naegleria fowleri. До амфотерицину, як правило, стійкі: Pseudallescheria boydii, Fusarium spp. Неефективний щодо бактерій, рикетсій, вірусів.Показання до застосуванняПрогресують, життєзагрозливі грибкові інфекції, спричинені чутливими до амфотерицину В мікроорганізмами: дисемінований криптококоз, криптококовий менінгіт менінгіт, що викликається іншими грибами; інвазивний та дисемінований аспергільоз; північноамериканський бластомікоз; дисеміновані форми кандидозу; кокцидіоїдоз; паракокцидіоїдоз; гістоплазмоз; фікомікоз (зигомікоз); хромомікоз; пліснявий мікоз; дисемінований споротрихоз; гіалогіфомікоз; хронічна міцетома; інфекції черевної порожнини (в т.ч. перитоніт); ендокардит; ендофтальміт; грибковий сепсис; грибкові інфекції сечовивідних шляхів; вісцеральний лейшманіоз (у тому числі у пацієнтів з імунодефіцитом); американський шкірно-вісцеральний лейшманіоз (не є препаратом вибору).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість; хронічна ниркова недостатність; період лактації. З обережністю: захворювання нирок (в т.ч. гломерулонефрит), амілоїдоз, гепатит, цироз печінки, анемія, агранулоцитоз, цукровий діабет, вагітність.Вагітність та лактаціяЗ обережністю під час вагітності. Протипоказано у період лактації. Дітям вводиться у мінімальних ефективних дозах.Побічна діяЗ боку травної системи: часто – зниження апетиту, диспепсія, нудота, блювання, діарея, гастралгія, гепатотоксичність (підвищення активності “печінкових” ферментів, гіпербілірубінемія); нечасто – гостра печінкова недостатність, гепатит, жовтяниця, геморагічний гастроентерит, мелена. З боку нервової системи: часто – головний біль, нечасто – судоми, минуще вертиго, периферична нейропатія, енцефалопатія. З боку органів чуття: нечасто – порушення зору, диплопія; втрата слуху, шум у вухах. З боку органів кровотворення: часто – нормохромна нормоцитарна анемія; нечасто – агранулоцитоз, порушення згортання крові, лейкопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкоцитоз. З боку серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску; нечасто – аритмії, включаючи фібриляцію шлуночків, зміни на ЕКГ, підвищення артеріального тиску, шок, зупинка серця, серцева недостатність. З боку дихальної системи: часто – тахіпное; нечасто – задишка, алергічний пневмоніт, набряк легенів. З боку сечовидільної системи: часто – порушення функції нирок, у тому числі азотемія, гіпокаліємія, гіпостенурія, нирковий тубулярний ацидоз, нефрокаль-циноз; нечасто – гостра ниркова недостатність, олігурія, анурія, нефрогенний нецукровий діабет. Попереднє введення 0.9% розчину хлориду нятрію знижує ризик нефротоксичності, введення натрію гідрокарбонату - ризик ниркового тубулярного некрозу. Алергічні реакції: часто – анафілактоїдні реакції, бронхоспазм, чхання; нечасто - висип, особливо макулопапульозний, свербіж, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. Місцеві реакції: тромбофлебіт у місці ін'єкції, хімічний опік. Інші: часто – лихоманка, зниження маси тіла, міалгія, артралгія, загальна слабкість. Лабораторні показники: гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія, гіперкреатинінемія.Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний з гепарином, 0.9% розчином хлориду натрію та іншими розчинами, що містять електроліти. Присутність бактеріостатичних добавок (зокрема бензилового спирту) може призвести до преципітації препарату. Синергізм – з нітрофуранами. Підвищує ефект та токсичність антикоагулянтів, теофіліну та препаратів сульфонілсечовини, флуцитозину (подовжує період напіввиведення); знижує ефект етинілестрадіолу – ризик розвитку кровотеч "прориву". Інгібітори мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. циметидин, ненаркотичні анальгетики, антидепресанти) уповільнюють швидкість метаболізму, підвищують концентрацію у сироватці крові (підвищення токсичності). Індуктори мікросомальних ферментів печінки (зокрема фенітоїн, рифампіцин, барбітурати, карбамазепін) прискорюють метаболізм у печінці (зниження ефекту). Посилює токсичний ефект серцевих глікозидів (особливо на тлі вихідного дефіциту калію в організмі) та курареподібних міорелаксантів. Глюкокортикостероїди, інгібітори карбоангідрази, адренокортикотропні гормони збільшують ризик розвитку гіпокаліємії. Не можна призначати одночасно з нефротоксичними лікарськими засобами (аміноглікозиди, циклоспорин, пентамідин та інші) – зростає ризик розвитку порушень функції нирок. Протипухлинні лікарські засоби, променева терапія та лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, підвищують ризик виникнення анемії та інших гематологічних порушень. Протипухлинні лікарські засоби посилюють нефротоксичність, бронхоспазм та зниження артеріального тиску. Глюкокортикостероїди та кортикотропін посилюють гіпокаліємію, що може призвести до розвитку аритмій. За необхідності одночасного призначення цих лікарських засобів слід проводити моніторинг електролітного складу крові та ЕКГ. Амфотерицин може посилювати токсичність серцевих глікозидів (за рахунок гіпокаліємії). Одночасне призначення з імідазолами (у тому числі флуконазолом, ітраконазолом, кетоконазолом, міконазолом, клотримазолом) може призводити до розвитку стійкості до амфотерицину В. Комбіноване лікування імідазолами з амфотерицином слід призначати з обережністю. Не можна призначати одночасно з нефротоксичними лікарськими засобами (аміноглікозиди, циклоспорин, пентамідин та інші) – зростає ризик розвитку порушень функції нирок. Подовжує міорелаксуючу дію деполяризуючих міорелаксантів. Лейкоцитарну масу слід вводити із значним інтервалом після введення амфотерицину В (ризик розвитку ускладнень з боку дихальної системи).Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно краплинно протягом 2-4 годин, рекомендована концентрація - 0.1 мг/мл. Пробна доза - 1 мг (основа) розводять у 20 мл 5% розчину декстрози та вводять внутрішньовенно протягом не менше 20-30 хв під контролем артеріального тиску, пульсу, температури тіла через кожні 30 хв протягом 2-4 год. При добрій переносимості рекомендована добова доза – 0.25-0.3 мг/кг залежно від ступеня тяжкості захворювання. При підвищеній чутливості до препарату, захворюваннях серцево-судинної системи, недостатності функції нирок лікування починають з низьких доз - 5-10 мг і поступово збільшуючи на 5-10 мг на добу, доводять до рекомендованої добової дози - 0.5-0.7 мг/кг. Підбір терапевтичних доз здійснюється індивідуально залежно від виду та тяжкості інфекції. При використанні препарату через день доза не повинна перевищувати 1.5 мг/кг (щоб уникнути розвитку серцево-легеневої недостатності). Максимальна добова доза – 1.5 мг/кг. Споротрихоз: курсова доза 2.5 г, тривалість терапії – 9 міс. Аспергільоз: курсова доза – 3.6 г, тривалість лікування – 11 міс. Риноцеребральний фікомікоз: курсова доза – 3-4 г. У разі переривання терапії більш ніж на 7 днів відновлювати її слід із найнижчої дози (0,25 мг/кг), поступово збільшуючи до бажаного рівня. Дітям: внутрішньовенно, спочатку 0.25 мг/кг (основа) на добу в 5% розчині декстрози протягом 6 годин; з урахуванням переносимості дозу поступово збільшують (зазвичай на 0.125 – 0.25 мг/кг щодня чи через день) до максимальної дози 1 мг/кг чи 30 мг на 1 м2. Дітям вводиться у мінімальних ефективних дозах. Для приготування розчину для внутрішньовенного введення використовують розчин із вихідною концентрацією 5 мг/мл. Для цього стерильним шприцом (голка не менше №20) вносять 10 мл стерильної води для ін'єкцій без бактеріостатичних добавок безпосередньо у флакон із препаратом. Вміст флакона струшують до утворення прозорого колоїдного розчину. Для одержання розчину з концентрацією 0.1 мг/мл його розводять 5% розчином декстрози з рН не нижче 4.2 у співвідношенні 1:50. Перед розведенням необхідно перевірити кислотність наявного розчину декстрози. рН розчину декстрози, як правило, перевищує 4.2, інакше перед розведенням до нього слід додати 1 -2 мл буферного розчину. Рекомендується наступний буферний розчин: натрію гідрофосфат (безводний) –1.59 г, натрію дигідрофосфат (безводний) – 0.96 г, води для ін'єкцій – до 100 мл. Перед додаванням декстрози до розчину буферний розчин стерилізують фільтруванням через бактеріальний керамічний або мембранний фільтр або шляхом автоклавування протягом 30 хв при тиску 1 атм і 121 °С.ПередозуванняСимптоми: зупинка серця та дихання. Лікування: симптоматичне. Необхідно проводити моніторинг серцевої та дихальної діяльності, функції печінки та нирок, картини периферичної крові та вмісту електролітів та призначати підтримуючу терапію. Не видаляється при гемодіалізі. Перед поновленням лікування стан пацієнта має бути стабілізованим.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАмфотерицин повинен застосовуватися переважно для лікування прогресуючих і життєзагрозливих грибкових інфекцій. Його не слід використовувати для лікування неінвазивних (поверхневих) мікозів, таких як кандидоз ротової порожнини, піхви або стравоходу у хворих з нормальним вмістом нейтрофілів у крові. При тривалому лікуванні ймовірність виникнення токсичних ефектів зростає. У період лікування проводять контрольне зважування хворих, загальний аналіз крові, сечі, контроль концентрації калію в крові, визначають функціональний стан нирок, печінки, ЕКГ. Пацієнтам, які приймають препарати калію, необхідно регулярно контролювати концентрацію калію та магнію у плазмі. Введення препарату пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, можливе лише після завершення процедури діалізу. Усі процедури з розчином слід проводити із суворим дотриманням правил асептики, оскільки сам препарат і всі розчини, призначені для його розведення, не містять консервантів або бактеріостатичних засобів. При використанні систем внутрішньовенного введення, встановлених раніше для інших цілей, необхідно систему промити 5% розчином декстрози для ін'єкцій. З появою анемії введення препарату слід припинити.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 865,00 грн
1 821,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення - 1 флак. Активна речовина: амікацин (у формі сульфату) 1 г Флакон 1000 мл, 50 штук у пачці картонної.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення білого або майже білого кольору, гігроскопічний.ФармакокінетикаВсмоктування. Після внутрішньом'язового введення всмоктується швидко і повністю. Cmax у плазмі крові при внутрішньом'язовому введенні в дозі 7.5 мг/кг – 21 мкг/мл, після 30 хв внутрішньовенної інфузії у дозі 7.5 мг/кг – 38 мкг/мл. Після внутрішньом'язового введення Тmax - близько 1.5 год. Середня терапевтична концентрація при внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні зберігається протягом 10-12 год. Розподіл. Зв'язування із білками плазми становить 4-11%. Vd у дорослих – 0.26 л/кг, у дітей – 0.2-0.4 л/кг, у новонароджених: у віці менше 1 тижня та масою тіла менше 1500 г – до 0.68 л/кг, у віці менше 1 тижня та масою тіла понад 1500 г – до 0.58 л/кг, у хворих на муковісцидоз – 0.3-0.39 л/кг. Добре розподіляється у позаклітинній рідині (вміст абсцесів, плевральний випіт, асцитична, перикардіальна, синовіальна, лімфатична та перитонеальна рідина); у високих концентраціях виявляється у сечі; у низьких – у жовчі, грудному молоці, водянистій волозі ока, бронхіальному секреті, мокроті та спинномозковій рідині. Добре проникає у всі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно; високі концентрації відзначаються в органах з хорошим кровопостачанням: легені, печінка, міокард, селезінка, і особливо у нирках, де накопичується в кірковій речовині, нижчі концентрації – у м'язах, жировій тканині та кістках. При призначенні в середньотерапевтичних дозах (в нормі) дорослим амікацин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при запаленні мозкових оболонок проникність дещо збільшується. У новонароджених досягаються вищі концентрації у спинномозковій рідині, ніж у дорослих. Проникає через плацентарний бар'єр: виявляється в крові плода та амніотичної рідини. Метаболізм. Чи не метаболізується. Виведення. T1/2 у дорослих – 2-4 год, у новонароджених – 5-8 год, у дітей старшого віку – 2.5-4 год. Кінцевий T1/2 – більше 100 год (вивільнення з внутрішньоклітинних депо). Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (65-94%) переважно у незміненому вигляді. Нирковий кліренс – 79-100 мл/хв. Фармакокінетика в спеціальних клінічних випадках. T1/2 у дорослих при порушенні функції нирок варіює залежно від ступеня порушення – до 100 год, у пацієнтів з муковісцидозом – 1-2 год, у пацієнтів з опіками та гіпертермією T1/2 може бути коротшим у порівнянні із середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу . Виводиться при гемодіалізі (50% за 4-6 годин), перитонеальний діаліз менш ефективний (25% за 48-72 годин).ФармакодинамікаНапівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії групи аміноглікозидів, діє бактерицидно. Зв'язуючись із 30S субодиницею рибосом, перешкоджає утворенню комплексу транспортної та матричної РНК, блокує синтез білка, а також руйнує цитоплазматичні мембрани бактерій. Високоактивний щодо аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; деяких грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (в т.ч. стійких до пеніциліну, деяких цефалоспоринів). Помірно активний щодо Streptococcus spp. При одночасному призначенні з бензилпеніциліном виявляє синергізм дії щодо штамів Enterococcus faecalis. До препарату стійкі анаеробні мікроорганізми. Амікацин не втрачає активності під дією ферментів, що інактивують інші аміноглікозиди, і може залишатися активним щодо штамів Pseudomonas aeruginosa, стійких до тобраміцину, гентаміцину та нетилміцину.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи аміноглікозидів.ІнструкціяВ/в амікацин вводять краплинно протягом 30-60 хв, у разі потреби - струминно. При порушенні функції виділення нирок необхідно зниження дози або збільшення інтервалів між введеннями. У разі збільшення інтервалу між введеннями (якщо значення КК невідоме, а стан пацієнта стабільний) інтервал між введенням препарату встановлюють за такою формулою: Для внутрішньовенного введення (краплинно) препарат попередньо розбавляють 200 мл 5% розчину декстрози (глюкози) або 0.9% розчину натрію хлориду. Концентрація амікацину в розчині для внутрішньовенного введення не повинна перевищувати 5 мг/мл. Інтервал (год) = концентрація сироваткового креатиніну × 9. Якщо концентрація сироваткового креатиніну становить 2 мг/дл, рекомендовану разову дозу (7.5 мг/кг) необхідно вводити кожні 18 годин. При збільшенні інтервалу разову дозу не змінюють. У разі зниження разової дози при постійному режимі дозування перша доза для пацієнтів з нирковою недостатністю становить 7.5 мг/кг. Розрахунок наступних доз проводиться за такою формулою: Наступна доза (мг), що вводиться кожні 12 год = КК (мл/хв) у пацієнта × початкова доза (мг)/КК у нормі (мл/хв).Показання до застосуванняІнфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легень); сепсис; септичний ендокардит; інфекції ЦНС (включаючи менінгіт); інфекції черевної порожнини (в т.ч. перитоніт); інфекції сечостатевих шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит); гнійні інфекції шкіри та м'яких тканин (в т.ч. інфіковані опіки, інфіковані виразки та пролежні різного генезу); інфекції жовчних шляхів; інфекції кісток та суглобів (в т.ч. остеомієліт); ранова інфекція; післяопераційні інфекції.Протипоказання до застосуванняНеврит слухового нерва; тяжка хронічна ниркова недостатність з азотемією та уремією; вагітність; - підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до інших аміноглікозидів в анамнезі. З обережністю слід застосовувати препарат при міастенії, паркінсонізмі, ботулізмі (аміноглікозиди можуть викликати порушення нервово-м'язової передачі, що призводить до подальшого ослаблення скелетної мускулатури), дегідратації, ниркової недостатності, у періоді новонародженості, у недоношених дітей, у пацієнтів пожил лактації.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та дітям до 6 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія). З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, нейротоксична дія (посмикування м'язів, відчуття оніміння, поколювання, епілептичні напади), порушення нервово-м'язової передачі (зупинка дихання). З боку органів чуття: ототоксичність (зниження слуху, вестибулярні та лабіринтні порушення, необоротна глухота), токсична дія на вестибулярний апарат (дискоординація рухів, запаморочення, нудота, блювання). З боку сечовидільної системи: нефротоксичність – порушення функції нирок (олігурія, протеїнурія, мікрогематурія). Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, гіперемія шкіри, лихоманка, набряк Квінке. Місцеві реакції: болючість у місці ін'єкції, дерматит, флебіт та перифлебіт (при внутрішньовенному введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний з пеніцилінами, гепарином, цефалоспоринами, капреоміцином, амфотерицином, гідрохлортіазидом, еритроміцином, нітрофурантоіном, вітамінами групи В і С, калію хлоридом.Спосіб застосування та дозиМаксимальні дози для дорослих – 15 мг/кг/добу, але не більше 1,5 г/добу протягом 10 днів. Тривалість лікування при внутрішньовенному введенні - 3-7 днів, при внутрішньом'язовому - 7-10 днів. Для недоношених новонароджених дітей початкова разова доза становить 10 мг/кг, потім 7.5 мг/кг кожні 18-24 год; для новонароджених та дітей віком до 6 років початкова доза – 10 мг/кг, потім по 7.5 мг/кг кожні 12 годин протягом 7-10 днів. При інфікованих опіках може бути потрібна доза 5-7.5 мг/кг кожні 4-6 годин у зв'язку з більш коротким T1/2 (1-1.5 год) у даної категорії пацієнтів.ПередозуванняТоксичні реакції - втрата слуху, атаксія, запаморочення, розлади сечовипускання, спрага, зниження апетиту, нудота, блювання, дзвін чи відчуття закладання у вухах, порушення дихання.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему