Лекарства и БАД Вертекс АО
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: алендронат натрію (у перерахунку на алендронову кислоту) – 70,0 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 100,0 мг, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний) – 8,8 мг, кремнію діоксид колоїдний – 7,0 мг, кальцію стеарат – 3,5 мг, лактози моногідрат – достатня кількість до отримання таблетки масою 350 . Пігулки по 40 мг. в інд/уп. 4 штуки.Опис лікарської формиПігулки круглі, плоскоциліндричні з фаскою, майже білого або білого кольору, з незначною мармуровістю.Фармакотерапевтична групаІнгібітор кісткової резорбції.ФармакокінетикаВсмоктування: Біодоступність алендронату при пероральному прийомі в дозі 5-70 мг натще вранці за 2 години до стандартного сніданку становить 0,64% у жінок та 0,6% у чоловіків; при прийомі натщесерце за 0,5-1 години до стандартного сніданку біодоступність знижується до 0,46% та 0,39% відповідно. У дослідженнях було показано, що при лікуванні остеопорозу алендронат ефективний при прийомі не менше ніж за 30 хвилин до першого їди або напою протягом дня. Біодоступність була незначною при прийомі алендронату під час стандартного сніданку та протягом двох годин після нього. При одночасному прийомі алендронату з кавою або апельсиновим соком біодоступність знижується приблизно на 60%.У здорових добровольців при пероральному прийомі преднізону (20 мг тричі на день протягом п'яти днів) не спостерігалося клінічно значущих змін біодоступності алендронату при пероральному прийомі (середнє збільшення в діапазоні від 20% до 44%). Розподіл: Середній обсяг розподілу у стані рівноважної концентрації (крім кісток) у людини становить не менше 28 л. Концентрація препарату в плазмі після перорального прийому в терапевтичній дозі дуже мала для аналітичного виявлення. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 78%. Виведення: Виводиться у незміненому вигляді. Процес виведення характеризується швидким зниженням концентрації алендронової кислоти у плазмі крові та вкрай повільним вивільненням з кісток. При пероральному введенні через 6 годин концентрація у плазмі знижується більш ніж на 95%. Абсорбований алендронат, що не влаштувався в кісткову тканину, швидко виводиться нирками. Після одноразового внутрішньовенного введення 10 мг алендронату нирковий кліренс становить 71 мл/хв, системний – 200 мл/хв. Після одноразової внутрішньовенної дози [14С] алендронату приблизно 50% радіоактивності виводилося із сечею протягом 72 годин і незначно або практично не виводилося з калом. Кінцевий період напіввиведення перевищує 10 років, що відображає вивільнення алендронової кислоти з кісткової тканини.Алендронат не виводиться через кислотні та основні транспортні системи нирок у щурів; таким чином очікується, що він не порушує виведення інших лікарських препаратів через ці системи у людини.ФармакодинамікаОлендронова кислота – негормональний специфічний інгібітор остеокластичної кісткової резорбції (з групи амінобісфосфонатів – синтетичних аналогів пірофосфату, що зв'язує гідроксіапатит, що знаходиться в кістці), пригнічує активність остеокластів. Стимулює остеогенез, відновлює позитивний баланс між резорбцією та відновленням кістки, прогресивно збільшує мінеральну щільність кісток (регулює фосфорно-кальцієвий обмін), сприяє формуванню кісткової тканини із нормальною гістологічною структурою.ІнструкціяТаблетку необхідно запивати звичайною водою, не розжовуючи.Показання до застосуванняОстеопороз у жінок у постменопаузі (профілактика переломів кісток, у т.ч. стегна та хребта); остеопороз у чоловіків; остеопороз, спричинений тривалим застосуванням глюкокортикостероїдних препаратів; хвороба Педжет.Протипоказання до застосуванняПрепарат не застосовується при гіпокальціємії, непереносимості основної речовини алендронової кислоти, при виношуванні вагітності, при хронічній нирковій недостатності, при грудному вигодовуванні, при неможливості та нездатності самостійно перебувати у вертикальному положенні або сидіти протягом 30 хвилин.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗ боку органів чуття: епісклер, склерит, увеїт. З боку центральної нервової системи: мігрень, виражені головний біль. З боку опорно-рухового апарату: остеонекроз нижньої щелепи, м'язові судоми, артралгія, міалгія, осалгія. З боку травної системи: дисфагія, діарея, запори, нудота, кисла відрижка, диспепсичні явища, болі в епігастрії, езофагіт, гастрит, виразки слизової стінки кишечника, мелена, ерозії стравоходу, перфорація виразки, яз кровотечі з верхніх відділів травної системи Можлива алергічна відповідь у вигляді грипоподібного синдрому, висипу, еритеми, свербежу, ангіоневротичного набряку, кропив'янки, токсичного епідермального некролізу, синдрому Стівенса-Джонсона, фотосенсибілізації.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі антацидів препаратів кальцію відзначається зниження абсорбції. Рекомендований інтервал між прийомами Алендронату та інших медикаментів повинен становити не менше 1 години через ризик посилення побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиАлендронат призначають 1 раз на день за 2 години до їди. Для профілактики остеопорозу призначають по 5 мг на день, при остеопорозі під час постменопаузи дозу збільшують до 10 мг. При хворобі Педжет препарат приймають протягом 6 місяців по 40 мг на день. Таблетки в оболонці призначають по 70 мг 1 раз на тиждень.ПередозуванняПроявляється гіпокальціємією, гіпофосфатемією, діареєю, гастритом, виразковими ураженнями шлунка та кишок.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТаблетки необхідно запивати тільки звичайною водою, тому що соки, чай, кава, мінеральна вода та інші напої негативно впливають на абсорбцію препарату. Прийом медикаменту відразу після ранкового підйому дозволяє зменшити подразливу дію лікарського засобу на стінки стравоходу. Після прийому таблетки не рекомендується приймати горизонтальне положення протягом півгодини через ризик розвитку езофагіту. Перед початком лікування потрібна корекція гіпокальціємії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
488,00 грн
402,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
850,00 грн
754,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ацеклофенак – 100 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 82.6 мг, кроскармеллозу натрію – 8.0 мг, повідон К-30 – 6.4 мг, натрію стеарил фумарат – 3.0 мг; Склад плівкової оболонки: [гіпромелоза - 3.6 мг, тальк - 1.2 мг, титану діоксид - 0.66 мг, макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) - 0.54 мг] або [суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелозу 0 11%, макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) 9%] – 6 мг. 20 шт. - Упаковки осередкові контурні (1, 3) - Пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо ацеклофенак швидко всмоктується, його біодоступність близька до 100%. Стах у плазмі крові досягається через 1.25-3 год після прийому внутрішньо. Їда уповільнює всмоктування, але не впливає на його ступінь. Розподіл Ацеклофенак високою мірою зв'язується з білками плазми (>99.7%). Ацеклофенак проникає в синовіальну рідину, де його концентрація досягає 60% від його концентрації у плазмі крові. Vd складає 30 л. Метаболізм Вважається, що ацеклофенак метаболізується ізоферментом CYP2C9 з утворенням метаболіту 4-ОH-ацеклофенаку, чий внесок у клінічну дію препарату, найімовірніше, є мінімальним. Диклофенак і 4-ОН-ацеклофенак входять до численних метаболітів ацеклофенаку. Виведення Середній T1/2 становить 4-4.3 год. Кліренс становить 5 л/год. Приблизно 2/3 прийнятої дози виводиться нирками, переважно - у вигляді кон'югованих гідроксиметаболітів. Тільки 1% дози після прийому виводиться в незмінному вигляді.ФармакодинамікаАцеклофенак має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Пригнічує синтез простагландинів і таким чином впливає на патогенез запалення, виникнення болю та лихоманки. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія ацеклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта.Показання до застосуванняКупірування запалення та больового синдрому при люмбаго, зубному болі, плечолопатковому періартриті, ревматичному ураженні м'яких тканин. Симптоматичне лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення (в т.ч. виразковий коліт, хвороба Крона); шлунково-кишкова кровотеча або підозра на нього; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); порушення функції печінки тяжкого ступеня або активне захворювання печінки; порушення кровотворення та коагуляції; порушення функції нирок тяжкого ступеня (КК декомпенсована серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років; підвищена чутливість до ацеклофенака чи компонентів препарату. З обережністю: захворювання печінки, нирок та шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, бронхіальна астма, артеріальна гіпертензія, зниження ОЦК (в т.ч. відразу після великих оперативних втручань), ІХС, хронічна ниркова, печінкова та серцева недостатність,Вагітність та лактаціяВагітність Препарат Аленталь протипоказаний при вагітності. Інформація щодо застосування ацеклофенаку при вагітності відсутня. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати протягом вагітності та/або розвиток ембріона/плода. У III триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів, володіючи серцево-легеневою токсичністю, можуть викликати передчасне закриття боталова протока з розвитком легеневої гіпертензії, а також порушення функції нирок плода, що може прогресувати до ниркової недостатності у поєднанні з багатоводдям. Жінки на пізніх термінах вагітності та новонароджені: ацеклофенак може впливати на тривалість кровотечі через антиагрегантний ефект, який може розвинутись навіть після застосування дуже низьких доз; ацеклофенак може пригнічувати скорочення матки, що призводить до затримки пологів або затяжних пологів. Грудне годування Препарат Аленталь не слід приймати під час годування груддю. Дані щодо виділення ацеклофенаку з грудним молоком відсутні; при призначенні радіоактивного 14С-ацеклофенаку лактуючим щурам помітного перенесення радіоактивності в молоко не спостерігалося. Фертильність Нестероїдні протизапальні засоби можуть впливати на фертильність і не рекомендуються до застосування жінкам, які планують вагітність. Діти Застосування препарату дітям та підліткам віком до 18 років протипоказано.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (>1/10); часто (від >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до З боку системи кровотворення: рідко – анемія; дуже рідко – пригнічення діяльності кісткового мозку, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин: дуже рідко – гіперкаліємія, збільшення маси тіла. Алергічні реакції: рідко – анафілактичні реакції, включаючи шок, гіперчутливість. З боку психіки: дуже рідко – депресія, незвичайні (нетипові) сновидіння, безсоння. З боку нервової системи: часто – запаморочення; дуже рідко – парестезія, тремор, сонливість, головний біль, дисгевзія (перекручення смаку). З боку органу зору: рідко – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринту: дуже рідко – вертиго, шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: рідко – серцева недостатність, підвищення артеріального тиску; дуже рідко - тахікардія, гіперемія шкіри, "припливи" (короткочасне відчуття жару. що супроводжується підвищеним потовиділенням), васкуліт. З боку дихальної системи: рідко – задишка; дуже рідко – бронхоспазм. З боку травної системи: часто – диспепсія, біль у животі, нудота, діарея; нечасто - метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразка слизової оболонки порожнини рота; рідко - мелена, виразка слизової оболонки ШКТ, геморагічна діарея, геморагії слизової оболонки ШКТ; дуже рідко – стоматит, блювання кров'ю, прорив кишечника, погіршення перебігу хвороби Крона та виразкового коліту, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності печінкових ферментів; дуже рідко – пошкодження печінки (включаючи гепатит), підвищення активності ЛФ. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – свербіж, висипання, дерматит, кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – пурпура, екзема, важкі реакції з боку шкіри та слизових оболонок (включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз); в окремих випадках спостерігалися серйозні шкірні інфекції та інфекції м'яких тканин при прийомі нестероїдних протизапальних засобів під час захворювання на вітряну віспу. З боку сечовидільної системи: нечасто – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у плазмі крові; дуже рідко – нефротичний синдром, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит. Інші: дуже рідко – підвищена стомлюваність, спазми м'язів нижніх кінцівок.Взаємодія з лікарськими засобамиЗа винятком варфарину, досліджень лікарської взаємодії не проводилося. Ацеклофенак метаболізується за допомогою ізоферменту CYP2C9; дані in vitro показують, що ацеклофенак може бути інгібітором ферменту. Таким чином, ризик фармакокінетичної взаємодії можливий при одночасному прийомі з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом та сульфафеназолом. Як і у випадку з іншими нестероїдними протизапальними засобами, збільшується ризик фармакокінетичної взаємодії з іншими препаратами, які виводяться з організму шляхом активної ниркової секреції, такими як метотрексат та препарати літію. Ацеклофенак високою мірою зв'язується з альбуміном плазми крові і, отже, є можливість взаємодії за типом витіснення з іншими препаратами, що зв'язуються з білками. Нижче наведено клас-специфічну інформацію для НПЗП. Метотрексат: НПЗЗ інгібують канальцеву секрецію метотрексату; більше, може спостерігатися невелика метаболічна взаємодія, що призводить до зменшення кліренсу метотрексату. Тому при застосуванні високих доз метотрексату слід уникати призначення нестероїдних протизапальних засобів. Препарати літію та дигоксин: деякі НПЗЗ інгібують нирковий кліренс літію та дигоксину, що призводить до збільшення концентрації в плазмі крові обох речовин. Слід уникати спільного застосування, якщо не проводиться частий контроль концентрації літію та дигоксину. Антикоагулянти: нестероїдні протизапальні засоби інгібують агрегацію тромбоцитів і ушкоджують слизову оболонку ШКТ, що може призвести до посилення дії антикоагулянтів і збільшити ризик шлунково-кишкової кровотечі на фоні прийому антикоагулянтів. Слід уникати спільного застосування ацеклофенаку та пероральних антикоагулянтів кумаринової групи, тиклопідину та тромболітиків, якщо не проводиться ретельне спостереження за станом пацієнта. Антиагрегантні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs) при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами можуть збільшувати ризик шлунково-кишкової кровотечі. Циклоспорин, такролімус: при одночасному прийомі нестероїдних протизапальних засобів з циклоспорином або такролімусом слід враховувати ризик підвищеної нефротоксичності через зниження утворення ниркового простацикліну. Тому при одночасному прийомі слід ретельно контролювати показники функції нирок. Інші нестероїдні протизапальні засоби: при одночасному прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів може збільшуватися частота виникнення побічних явищ, тому слід дотримуватися обережності. Глюкокортикоїди: зростає ризик виникнення виразки або шлунково-кишкової кровотечі. Діуретики: ацеклофенак, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може інгібувати активність діуретиків, може зменшувати діуретичний ефект фуросеміду та буметаніду та антигіпертензивний ефект тіазидів. Спільний прийом з калійзберігаючі діуретиками може призвести до збільшення вмісту калію в плазмі. Ацеклофенак не впливав на контроль АТ при сумісному застосуванні з бендрофлуазидом, хоча не можна виключати взаємодії з іншими діуретиками. Гіпотензивні препарати: нестероїдні протизапальні засоби можуть також зменшувати ефект гіпотензивних препаратів. Спільний прийом інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II та нестероїдних протизапальних засобів може призвести до порушення функції нирок. Ризик виникнення гострої ниркової недостатності, яка зазвичай має оборотний характер, може зростати у деяких пацієнтів з порушеннями функції нирок, наприклад, у літніх пацієнтів або при зневодненні. Тому при спільному застосуванні з НПЗП слід дотримуватися обережності. Пацієнти повинні споживати необхідну кількість рідини та перебувати під відповідним наглядом (контроль функції нирок на початку сумісного застосування та періодично під час лікування). Гіпоглікемічні засоби: клінічні дослідження показують, що диклофенак може застосовуватися спільно з пероральними гіпоглікемічними засобами без впливу на їхній клінічний ефект. Однак є окремі повідомлення про гіпоглікемічні та гіперглікемічні ефекти препарату. Таким чином, при прийомі ацеклофенаку слід здійснити корекцію доз препаратів, які можуть спричинити гіпоглікемію. Зідовудін: при одночасному прийомі НПЗЗ та зидовудину зростає ризик гематологічної токсичності. Є дані про збільшення ризику виникнення гемартрозів та гематом у ВІЛ-позитивних пацієнтів з гемофілією, які отримують зидовудин та ібупрофен. Міфепристон: ацеклофенак може бути використаний через 8-12 днів після прийому міфепристону. т.к. Нестероїдні протизапальні засоби зменшують ефект препаратів цієї групи. Колестирамін: інші лікарські засоби, у т.ч. і нестероїдні протизапальні засоби, необхідно застосовувати принаймні за 1 годину до або через 4-6 годин після прийому колестираміну для зменшення його впливу на абсорбцію лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Таблетку слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю води. Зазвичай, дорослим призначають по 1 таб. (100 мг) 2 рази на добу (вранці та ввечері). Препарат слід приймати протягом якомога коротшого періоду часу. Курс лікування призначається лікарем індивідуально.ПередозуванняНемає даних про передозування ацеклофенаку у людини. Можливі симптоми: нудота, блювання, біль у ділянці шлунка, запаморочення, біль голови, явища гіпервентиляції з підвищеною судомною готовністю. Лікування: промивання шлунка, запровадження активованого вугілля, симптоматична терапія. Форсований діурез, гемодіаліз недостатньо ефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати одночасного прийому Алентальу та інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2. Небажані явища можуть бути мінімізовані шляхом застосування мінімальної ефективної дози та зменшення тривалості лікування, необхідного для контролю симптомів. Вплив на ШКТ Кровотеча, виразка або прорив ШКТ з летальним результатом спостерігалися при прийомі будь-яких НПЗП у будь-який період лікування, як за наявності відповідних симптомів та наявності серйозних захворювань ШКТ в анамнезі (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт та інші), так без них. Ризик кровотечі, утворення виразки та пророблення шлунково-кишкового тракту зростає зі збільшенням дози нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, особливо якщо вона супроводжувалася кровотечею або проривом, а також у літніх пацієнтів. Таким пацієнтам слід призначати найменшу ефективну дозу препарату. Також при лікуванні цих груп пацієнтів та пацієнтів, яким потрібне одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти в малих дозах або інших препаратів, які можуть збільшити ризик розвитку шлунково-кишкових ускладнень, слід розглянути необхідність застосування комбінованої терапії з препаратами-протекторами (наприклад, мізопростол або інгібітори протонової помпи). ). Пацієнти із захворюваннями ШКТ, у т.ч. літні, повинні повідомляти про будь-які незвичайні симптоми, пов'язані з шлунково-кишковим трактом (особливо кровотеча), в т.ч. при первинному прийомі препарату Аленталь. Особливої обережності слід дотримуватися пацієнтів, які одночасно приймають препарати, які можуть підвищити ризик виникнення кровотечі або виразки, такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти (такі як варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти (такі як ацетилсаліцилова кислота). При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки лікування препаратом Аленталь слід відмінити. Вплив на серцево-судинну систему та ЦНС Пацієнти з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю легкого або помірного ступеня потребують відповідного спостереження, т.к. прийом нестероїдних протизапальних засобів (зокрема, у високих дозах при тривалому застосуванні) може незначно збільшувати ризик артеріального тромбозу (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Немає достовірних даних про відсутність цього ризику прийому ацеклофенаку. Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, хронічною серцевою недостатністю, встановленою ІХС, атеросклерозом периферичних артерій та/або порушенням мозкового кровообігу слід бути обережним при прийомі препарату Аленталь®. Також перед першим прийомом слід бути обережним пацієнтам з факторами ризику для серцево-судинної системи (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння). Вплив на печінку та нирки Прийом НПЗЗ може спричинити дозозалежне зниження утворення простагландинів та гостру ниркову недостатність. Важливість простагландинів для забезпечення ниркового кровотоку слід враховувати при прийомі препарату у пацієнтів з порушенням функції серця, нирок або печінки, у пацієнтів, які отримують діуретики, або у пацієнтів після хірургічного втручання, а також у пацієнтів похилого віку. Слід дотримуватись обережності при призначенні препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок легкого або помірного ступеня, а також пацієнтам з іншими станами, що призводять до затримки рідини в організмі. У цих пацієнтів нестероїдні протизапальні засоби можуть призвести до порушення функції нирок і затримки рідини. Пацієнтам, які приймають діуретики, особам з підвищеним ризиком гіповолемії також слід бути обережними при прийомі препарату Аленталь®. Необхідне призначення мінімальної ефективної дози та регулярний лікарський контроль функції нирок. Небажані явища з боку нирок зазвичай дозволяються після припинення прийому ацеклофенаку. Прийом ацеклофенаку слід припинити, якщо зміни показників функції печінки зберігаються або погіршуються, розвиваються клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки або виникають інші прояви (еозинофілія, висип). Гепатит може розвинутись без продромальних симптомів. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з печінковою порфірією може спровокувати напад. Гіперчутливість та шкірні реакції Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, препарат може викликати алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть якщо препарат приймається вперше. Тяжкі шкірні реакції (деякі з них можуть призвести до смерті), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, після прийому НПЗП спостерігалися дуже рідко. Найвищий ризик виникнення цих реакцій спостерігається протягом першого місяця прийому препарату. При виникненні висипу на шкірі, пошкоджень слизової оболонки порожнини рота або інших ознак гіперчутливості слід припинити прийом препарату Аленталь. В окремих випадках при вітряній віспі можуть виникнути інфекції шкіри та м'яких тканин. Нині не можна виключити роль НПЗП у погіршенні перебігу цих інфекцій. Тому слід уникати прийому Аленталь® при вітряній віспі. Гематологічні порушення Ацеклофенак може спричинити оборотне пригнічення агрегації тромбоцитів. Порушення з боку дихальної системи Слід бути обережними при прийомі препарату Аленталь® пацієнтам з бронхіальною астмою в анамнезі або з поточною бронхіальною астмою, т.к. прийом НПЗЗ може спровокувати розвиток раптового бронхоспазму у таких пацієнтів. Літні пацієнти Слід бути обережним при прийомі препарату у літніх пацієнтів, т.к. у них частіше виникають побічні явища (особливо кровотеча та прорив ШКТ) при прийомі НПЗЗ. Ускладнення можуть призвести до смерті. Також літні пацієнти частіше страждають на захворювання нирок, печінки або серцево-судинної системи. Тривале застосування Усі пацієнти, які отримують тривале лікування нестероїдними протизапальними засобами, повинні перебувати під ретельним наглядом (наприклад, загальний аналіз крові, функціональні печінкові та ниркові тести). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторної реакції, т.к. препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на ці здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 197,00 грн
1 089,00 грн
Фармакотерапевтична групаСпреї ALERANA впливають безпосередньо на коріння волосся. Спреї збільшують мікроциркуляцію у шкірі голови, відновлюють нормальне харчування волосяних фолікулів. Завдяки цьому вони зупиняють інтенсивне випадання та стимулюють зростання нового волосся.Дія на організмвідновлює нормальний розвиток волосяних фолікулів зупиняє інтенсивне випадання волосся стимулює зростання нового волосся збільшує тривалість фази активного росту волосся сприяє збільшенню товщини волосся підвищує густоту волосся препарат ефективний при лікуванні андрогенної алопеціїПротипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Незалежно від розміру ділянки, що обробляється, слід наносити 1 мл розчину за допомогою дозатора (7 натискань) 2 рази на день на уражені ділянки волосистої частини голови, починаючи з центру ураженої зони. Після застосування необхідно вимити руки. Сумарна добова доза має перевищувати 2 мл. Не потребує змивання.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Фармакотерапевтична групаСпреї ALERANA впливають безпосередньо на коріння волосся. Спреї збільшують мікроциркуляцію у шкірі голови, відновлюють нормальне харчування волосяних фолікулів. Завдяки цьому вони зупиняють інтенсивне випадання та стимулюють зростання нового волосся.Дія на організмвідновлює нормальний розвиток волосяних фолікулів зупиняє інтенсивне випадання волосся стимулює зростання нового волосся збільшує тривалість фази активного росту волосся сприяє збільшенню товщини волосся підвищує густоту волосся препарат ефективний при лікуванні андрогенної алопеціїПротипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Незалежно від розміру ділянки, що обробляється, слід наносити 1 мл розчину за допомогою дозатора (7 натискань) 2 рази на день на уражені ділянки волосистої частини голови, починаючи з центру ураженої зони. Після застосування необхідно вимити руки. Сумарна добова доза має перевищувати 2 мл. Не потребує змивання.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
1 708,00 грн
1 553,00 грн
Фармакотерапевтична групаСпреї ALERANA впливають безпосередньо на коріння волосся. Спреї збільшують мікроциркуляцію у шкірі голови, відновлюють нормальне харчування волосяних фолікулів. Завдяки цьому вони зупиняють інтенсивне випадання та стимулюють зростання нового волосся.Дія на організмвідновлює нормальний розвиток волосяних фолікулів зупиняє інтенсивне випадання волосся стимулює зростання нового волосся збільшує тривалість фази активного росту волосся сприяє збільшенню товщини волосся підвищує густоту волосся препарат ефективний при лікуванні андрогенної алопеціїПротипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Незалежно від розміру ділянки, що обробляється, слід наносити 1 мл розчину за допомогою дозатора (7 натискань) 2 рази на день на уражені ділянки волосистої частини голови, починаючи з центру ураженої зони. Після застосування необхідно вимити руки. Сумарна добова доза має перевищувати 2 мл. Не потребує змивання.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
998,00 грн
908,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаФормула «День»: Вітамін С – 100 мг Вітамін Е – 40 мг Магній – 25 мг Залізо – 10 мг Бета-каротин – 5 мг Вітамін В1 – 4,5 – 5 мг Фолієва кислота – 0,5 – 0,6 мг Селен – 0,07 мг Формула «Ніч»: L-цистин – 40 мг Цинк – 15 мг Пантотенова кислота – 12 – 15 мг Вітамін В2 – 5 – 6 мг Вітамін В6 – 5 – 6 мг Екстракт кропиви (містить кремній) 71 мг Вітамін Д3 – 0,0025 мг Біотин – 0,12 – 0,15 мг Хром – 0,05 мг Вітамін В12 – 0,007 – 0,009 мг 60 пігулок на місяць застосування. Дія на організмзабезпечує волосяні фолікули речовинами, необхідними для зростання та розвитку зменшує випадання волосся покращує стан волосся та шкіри голови сприяє появі здорового блиску має загальнозміцнюючу антиоксидантну діюРекомендується2 формули «День» і «Ніч» забезпечують сумісність компонентів, мають синергетичний ефект, впливають з урахуванням добового ритму росту волосся. Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.
508,00 грн
270,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діюча речовина: амброксолу гідрохлорид – 7,500 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид – 6,220 мг; натрію гідрофосфату дигідрат – 4,350 мг; лимонної кислоти моногідрат – 2,000 мг; бензалконію хлориду розчин 50% - 0,225 мг (у перерахунку на 100% речовину); вода очищена – до 1 мл. Розчин для прийому внутрішньо та інгаляцій, 7,5 мг/мл. 50 мл або 100 мл у флаконах з поліетилентерефталату або темного скла з кришкою, що накручується, з контролем першого розкриття з поліетилену високої щільності або з поліпропілену. Кожен флакон разом із мірною склянкою з поліпропілену та інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиПрозорий, безбарвний або коричневий розчин практично без запаху.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний муколітичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Для амброксолу характерна швидка та майже повна абсорбція із шлунково-кишкового тракту з лінійною залежністю від дози в терапевтичному інтервалі концентрацій. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) при прийомі внутрішньо досягається через 1-2,5 години. Розподіл Об'єм розподілу становить 552 л. У терапевтичному інтервалі концентрацій зв'язування з білками плазми становить близько 90%. Біодоступність становить 70-80%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр, що виділяється в грудне молоко. Перехід амброксолу з крові до тканин при прийомі внутрішньо відбувається швидко. Найвищі концентрації амброксолу спостерігаються у легенях. Метаболізм Приблизно 30% прийнятої дози піддається ефекту "первинного проходження" через печінку. Дослідження на мікросомах печінки людини показали, що ізофермент CYP3A4 є переважним ізоферментом, відповідальним за метаболізм амброксолу до дибромантранілової кислоти. Частина амброксолу, що залишилася, метаболізується в печінці, головним чином з утворенням глюкуронових кон'югатів і шляхом часткового розщеплення до дибромантранілової кислоти (приблизно 10% від введеної дози), а також невеликої кількості додаткових метаболітів. Виведення Термінальний період напіввиведення амброксолу становить 10 годин. Загальний кліренс знаходиться в межах 660 мл/хв, нирковий кліренс становить приблизно 83% від загального кліренсу. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з порушеннями функції нирок При порушеннях функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) можливе накопичення метаболітів амброксолу. З огляду на високий рівень зв'язування з білками плазми крові та значного обсягу розподілу, а також повільного перерозподілу з тканин у кров, ефективна елімінація амброксолу за допомогою діалізу або форсованого діурезу малоймовірна. Пацієнти з порушеннями функції печінки При печінковій недостатності тяжкого ступеня кліренс амброксолу знижується на 20-40%. Вік, стать Не виявлено клінічно значущого впливу віку та статі на фармакокінетику амброксолу, тому немає підстав для підбору дози за цими ознаками.ФармакодинамікаАмброксол має секретомоторну, секретолітичну та відхаркувальну дію: стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів, збільшує вміст слизового секрету та виділення сурфактанту в альвеолах та бронхах; нормалізує порушене співвідношення серозного та слизового компонентів мокротиння. Активує гідролізуючі ферменти та посилює вивільнення лізосом з клітин Клара, знижуючи в'язкість мокротиння. Підвищує рухову активність вій миготливого епітелію. Підсилює струм та транспорт слизу (мукоциліарний кліренс). Посилення мукоциліарного кліренсу покращує відходження мокротиння та полегшує кашель.Показання до застосуванняГострі та хронічні захворювання дихальних шляхів з виділенням в'язкого мокротиння: гострий та хронічний бронхіт; пневмонія; хронічна обструктивна хвороба легень; бронхіальна астма із утрудненням відходження мокротиння; Бронхоектатична хвороба.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амброксолу або до інших компонентів препарату; вагітність (I триместр); період грудного вигодовування. З обережністю: Порушення моторної функції бронхів та підвищене утворення мокротиння (при синдромі нерухомих вій); виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки в період загострення; вагітність (II та III триместри); дитячий вік до 2-х років (застосовується лише за призначенням лікаря); ниркова недостатність; печінкова недостатність тяжкого ступеня.Вагітність та лактаціяВагітність Амброксол проникає крізь плацентарний бар'єр. Доклінічні дослідження не виявили прямого чи непрямого несприятливого впливу на вагітність, ембріональний/фетальний, постнатальний розвиток та на родову діяльність. Великий клінічний досвід застосування амброксолу після 28 тижнів вагітності не виявив свідчень негативного впливу на плід. Проте необхідно дотримуватися звичайних запобіжних заходів при використанні лікарських препаратів під час вагітності. Застосування препарату у І триместрі вагітності протипоказане. У ІІ та ІІІ триместрах вагітності застосування препарату можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування мброксол може проникати у грудне молоко. Незважаючи на те, що небажані ефекти у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, не спостерігалися, у період грудного вигодовування застосування препарату не рекомендується. Фертильність Доклінічні дослідження амброксолу не виявили негативного на фертильність.Побічна діяКласифікація частоти розвитку небажаних реакцій (HP) згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто ≥1/10; часто від ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто від ≥ 1/1000 до < 1/100; рідко від 1/10000 до < 1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, зниження чутливості в ротовій порожнині або глотці; нечасто – диспепсія, біль у верхній частині живота, блювання, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко – сухість у горлі. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – сухість слизової оболонки дихальних шляхів, ринорея. Порушення з боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок), гіперчутливість, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – шкірний висип, кропив'янка. Порушення з боку нервової системи: частота невідома – дисгевзія (порушення смакових відчуттів). Загальні порушення та реакції у місці введення: рідко – адинамія, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні з протикашльовими препаратами можливо утруднення відходження мокротиння внаслідок придушення кашльового рефлексу. При одночасному застосуванні з амоксициліном, цефуроксимом, еритроміцином, доксицикліном амброксол збільшує їхнє всмоктування в бронхіальний секрет. Про клінічно значущі небажані взаємодії з іншими лікарськими засобами не повідомлялося.Спосіб застосування та дозиВсередину 1 мл розчину містить 7,5 мг гідрохлориду амброксолу. Розчин слід приймати після їди у розведеному вигляді з чаєм, фруктовими соками, молоком або водою. Муколітичний ефект препарату проявляється при прийомі великої кількості рідини, тому під час лікування рекомендується пити рясно. Препарат слід приймати безпосередньо перед сном. Дорослі та діти старше 12 років: протягом перших 2-3 днів по 4 мл 3 рази на день (90 мг амброксолу гідрохлориду на добу), потім по 4 мл 2 рази на день (60 мг амброксолу гідрохлориду на добу). Діти віком від 6 до 12 років: по 2 мл 2-3 рази на день (що відповідає 30 мг або 45 мг амброксолу гідрохлориду на добу відповідно). Діти віком від 2 до 6 років: по 1 мл 3 рази на день (що відповідає 22,5 мг амброксолу гідрохлориду на добу). Діти віком до 2 років: по 1 мл 2 рази на день (що відповідає 15 мг амброксолу гідрохлориду на добу). Максимальна добова доза для дорослих – 120 мг амброксолу; максимальна добова доза для дітей від 6 до 12 років – 45 мг амброксолу, для дітей від 2 до 6 років – 22,5 мг амброксолу, для дітей віком до 2 років – 15 мг амброксолу. Інгаляції Дорослі та діти старше 6 років: рекомендується проводити інгаляції 1-2 рази на день по 2-3 мл розчину (що відповідає 15-45 мг амброксолу гідрохлориду). Діти віком до 6 років: рекомендується проводити інгаляції 1-2 рази на день по 2 мл розчину (що відповідає 15 мг або 30 мг амброксолу гідрохлориду відповідно). Препарат можна застосовувати за допомогою будь-якого сучасного обладнання для інгаляцій (крім парових інгаляторів). Для досягнення максимального зволоження при інгаляціях, препарат змішують з 0,9% розчином натрію хлориду у співвідношенні 1:1. Оскільки при інгаляційній терапії глибокий вдих може супроводжувати кашель, інгаляцію слід проводити в режимі звичайного дихання. Перед інгаляцією рекомендується підігріти інгаляційний розчин до температури тіла. Пацієнтам з бронхіальною астмою рекомендується проводити інгаляцію після прийому бронхолітичних препаратів, щоб уникнути неспецифічного подразнення дихальних шляхів та їх спазму. Прийом препарату більше 4-5 днів можливий лише за рекомендацією лікаря.ПередозуванняСимптоми Специфічних симптомів передозування амброксолу у людини не описано. Є повідомлення про випадкове передозування та/або медичну помилку, в результаті яких спостерігалися симптоми відомих HP амброксолу: нудота, диспепсія, блювання, діарея, біль у животі. При цьому можлива необхідність симптоматичної терапії. Лікування Штучне блювання, промивання шлунка у перші 1-2 години після прийому препарату, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не слід застосовувати разом із протикашльовими препаратами, які можуть гальмувати кашльовий рефлекс та ускладнювати виведення мокротиння. Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з ослабленим кашльовим рефлексом або порушеним мукоциліарним транспортом через можливість скупчення мокротиння. Пацієнтам, які приймають амброксол, не слід рекомендувати виконання дихальної гімнастики; у тяжкохворих пацієнтів слід виконувати аспірацію розрідженого мокротиння. У пацієнтів із бронхіальною астмою амброксол може посилювати кашель. Не слід приймати препарат перед сном. Є поодинокі повідомлення про тяжкі ураження шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, що збіглися за часом з призначенням препаратів, що відхаркують, таких як амброксол. У більшості випадків вони можуть бути пояснені тяжкістю основного захворювання та/або супутньої терапії. У пацієнтів із синдромом Стівенса-Джонсона або токсичним епідермальним некролізом у ранній фазі можуть з'явитися температура, біль у тілі, риніт, кашель та біль у горлі. При симптоматичному лікуванні можливе помилкове призначення муколітичних засобів, таких як амброксол. При появі нових уражень шкіри та слизових оболонок рекомендується припинити лікування препаратом та негайно звернутися за медичною допомогою. При порушеннях функції нирок амброксол необхідно застосовувати лише за рекомендацією лікаря. Пацієнти з порушеннями функції нирок або тяжкими захворюваннями печінки повинні приймати амброксол з особливою обережністю, дотримуючись великих інтервалів між прийомами препарату або приймаючи препарат у меншій дозі (половина рекомендованої дози для дорослих). Препарат не рекомендується змішувати з кромогліцієвою кислотою та лужними розчинами. Підвищення значення pH розчину вище 6,3 може спричинити випадання осаду гідрохлориду амброксолу або появи опалесценції. Пацієнтам, які дотримуються гіпонатрієвої дієти, необхідно брати до уваги, що в 1 мл препарату міститься 3,57 мг натрію. У рекомендованій добовій дозі (12 мл) для дорослих та дітей віком від 12 років міститься 42,8 мг натрію. Препарат містить бензалконію хлорид (консервант). У пацієнтів з гіперактивністю дихальних шляхів цей консервант може спричинити спазм бронхів під час інгаляції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає відомостей про несприятливий вплив на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: амброксолу гідрохлорид 30 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки.Фармакотерапевтична групаМуколітичний засіб з дією, що відхаркує. Стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів, збільшуючи вміст слизового секрету і, таким чином, змінює порушене співвідношення серозного та слизового компонентів мокротиння. При цьому активізуються гідролізуючі ферменти і посилюється вивільнення лізосом з клітин Клара, що призводить до зменшення в'язкості мокротиння. Амброксол збільшує вміст сурфактанту в легенях, що пов'язано з посиленням його синтезу та секреції в альвеолярних пневмоцитах, а також із порушенням його розпаду. Збільшує мукоциліарний транспорт мокротиння. Незначно пригнічує кашель.ФармакокінетикаПісля вживання амброксол швидко і майже повністю всмоктується. Тmax становить 1-3 години. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 85%. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Метаболізується у печінці з утворенням метаболітів (дибромантранілової кислоти, глюкуронових кон'югатів), які виводяться нирками. Виводиться переважно нирками – 90% у вигляді метаболітів, менше 10% у незміненому вигляді. T1/2 із плазми становить 7-12 год. T1/2 амброксолу та його метаболітів становить приблизно 22 год. Внаслідок високого зв'язування з білками та великого Vd, а також повільного зворотного проникнення з тканин у кров, при проведенні діалізу або форсованого діурезу, суттєвого виведення амброксолу не відбувається. Кліренс амброксолу у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю знижується на 20-40%. При тяжкій нирковій недостатності T1/2 метаболітів амброксолу збільшується.Клінічна фармакологіяМуколітичний та відхаркувальний препарат.Показання до застосуванняГострі та хронічні захворювання дихальних шляхів, що супроводжуються виділенням в'язкого мокротиння (хронічний бронхіт з бронхообструктивним синдромом, бронхіальна астма, бронхоектатична хвороба). Респіраторний дистрес-синдром у новонароджених та недоношених дітей.Протипоказання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, судомний синдром різної етіології, І триместр вагітності, підвищена чутливість до амброксолу.Вагітність та лактаціяАмброксол протипоказаний у І триместрі вагітності. При необхідності застосування у II та III триместрах слід оцінити потенційну користь терапії для матері та можливий ризик для плода. За необхідності застосування амброксолу в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Застосування можливе відповідно до режиму дозування.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – нудота, блювання, діарея, біль у животі. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк. Інші: рідко – слабкість, головний біль.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із протикашльовими засобами утруднюється відділення мокротиння на тлі зменшення кашлю; з амоксициліном, доксицикліном, цефуроксимом, еритроміцином – посилення їх проникнення у бронхіальний секрет.Спосіб застосування та дозиТривалість лікування визначається лікарем індивідуально та залежить від тяжкості захворювання. За необхідності застосування препарату понад 4-5 днів потрібна консультація лікаря. Для прийому всередину Приймають внутрішньо після їди з достатньою кількістю рідини. Лікарські форми звичайної тривалості дії (таблетки, сироп, розчин для внутрішнього прийому, пастилки) Дорослі та діти старше 12 років: по 30 мг 2-3 рази на добу протягом перших 2-3 днів, потім по 30 мг 2 рази на добу. Діти віком від 5 до 12 років: 30-45 мг на добу на 2-3 прийоми. Діти віком від 2 до 5 років: 22.5 мг на добу на 3 прийоми. Діти молодше 2 років: 15 мг на добу на 2 прийоми. Препарат призначають лише під контролем лікаря. Капсули пролонгованої дії Дорослі та діти старше 12 років: по 75 мг 1 раз на добу. Для внутрішньовенного введення Вводять внутрішньовенно повільно струминно або краплинно. Дорослі: 30-45 мг на добу, 2-3 рази на добу в розділених дозах. У тяжких випадках доза може бути збільшена 60-90 мг на добу, 2-3 рази на добу у розділених дозах. Дітям добова доза становить, зазвичай, 1.2-1.6 мг/кг маси тіла. Діти старше 6 років: 30-45 мг на добу, 2-3 рази на добу в розділених дозах. Діти віком від 2 до 6 років: 22.5 мг на добу, 3 рази на добу у розділених дозах. Діти віком до 2 років: 15 мг на добу, 2 рази на добу у розділених дозах. При респіраторному дистресс-синдромі у новонароджених та недоношених дітей добова доза становить 30 мг і, як правило, розподіляється на 4 окремі введення. Лікування дітей віком до 2 років слід проводити лише під контролем лікаря. Парентеральне застосування припиняють після зникнення гострих проявів захворювання та переходять на прийом абмроксолу внутрішньо у відповідних лікарських формах. У пацієнтів з нирковою недостатністю та тяжкою нирковою недостатністю амброксол слід застосовувати з більш тривалими інтервалами або у зменшених дозах.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, щоб уникнути неспецифічного подразнення дихальних шляхів та їх спазму перед інгаляцією амброксолу можна застосовувати бронхолітики.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: амлодипін (у формі безілату) – 5/10 мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза (цукор молочний), кроскармелоза натрію (примелоза), кальцію стеарат (кальція октадеканоат). Пігулки 5 мг, 10 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля перорального прийому амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-9 годин. Концентрація стабільної рівноваги досягається після 7 днів терапії. Їжа не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (95 %), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів, має ефект "першого проходження" через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Після одноразового перорального прийому період напіввиведення (Т1/2) варіює від 31 до 48 годин, при повторному призначенні Т1/2 становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози екскретується із сечею переважно у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді, а 20-25% з калом, а також із грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження Т1/2 і при тривалому призначенні кумуляція препарату в організмі буде вищою (Т1/2 до 60 год). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаПохідне дигідропіридину - блокатор "повільних" кальцієвих каналів II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда у кисні. Розширюючи головні коронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії);запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та "ішемічної" депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Чинить тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого "лежачи" і "стоячи"). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротливість та провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації,має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливих впливів на обмін речовин та ліпіди плазми крові. Час настання ефекту – 2-4 години, тривалість ефекту 24 години.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину; виражена артеріальна гіпотензія; колапс, кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); вагітність та період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, м'яка або помірна ступінь артеріальної гіпотензії, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт місяця після), цукровий діабет, порушення ліпідного профілю, літній вік.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, набряки (набряклість кісточок і стоп), "припливи" крові до обличчя, рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль у грудній клітці, ортостатична гіпотензія, дуже рідко – розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, сонливість, зміна настрою, судоми; , апатія, ажитація, амнезія З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастрії, рідко - підвищення рівня "печінкових" трансаміназ та жовтяниця (обумовлені холестазом), панкреатит, сухість у роті, метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарея, дуже рідко - га , анорексія, гіпербілірубінемія. З боку сечостатевої системи: рідко – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (зокрема зниження потенції); дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: дуже рідко – ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк. З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко – міастенія. Інші: рідко - гінекомастія, гіперурикемія, збільшення/зниження маси тіла, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, порушення зору, диплопія, кон'юнктивіт, біль в очах, дзвін у вухах, біль у спині, диспное, носова кровотеча, підвищена потока; дуже рідко – холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, порушення смакових відчуттів, порушення акомодації, ксерофтальмія.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати, особливо індометацин (затримка натрію та блокада синтезу простогландинів нирками), альфа-адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики. Тіазидні та "петлеві" діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний та гіпотензивний ефекти. Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) та блокатори "повільних" кальцієвих каналів можуть посилювати гіпотензивну дію. Не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. При сумісному застосуванні з препаратами літію можливе посилення проявів їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів "повільних" кальцієвих каналів. Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, посилюють негативний інотропний ефект та можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT. Грейпфрутовий сік може знижувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, проте це зниження настільки мало, що не змінює дія амлодипіну.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг препарату 1 раз на добу. Доза може бути збільшена до 10 мг одноразово на добу. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза може бути 5 мг на добу. При стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії - 5-10 мг на добу одноразово; для профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримання функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, контроль за об'ємом циркулюючої крові та діурезом, надання хворому на горизонтальне положення з піднятими ногами. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідний контроль за масою тіла та споживанням натрію, призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування для літніх людей такий самий, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Незважаючи на відсутність у блокаторів "повільних" кальцієвих каналів синдрому "скасування", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Амлодипін не впливає на плазмові концентрації К+, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти. Вплив на здатність до керування автомобілем та механізмами Не було повідомлень про вплив амлодипіну на керування автомобілем чи роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів переважно на початку лікування можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих запобіжних заходів при керуванні автомобілем і роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: амлодипін (у формі безілату) – 5/10 мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза (цукор молочний), кроскармелоза натрію (примелоза), кальцію стеарат (кальція октадеканоат). Пігулки 5 мг, 10 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля перорального прийому амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-9 годин. Концентрація стабільної рівноваги досягається після 7 днів терапії. Їжа не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (95 %), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів, має ефект "першого проходження" через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Після одноразового перорального прийому період напіввиведення (Т1/2) варіює від 31 до 48 годин, при повторному призначенні Т1/2 становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози екскретується із сечею переважно у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді, а 20-25% з калом, а також із грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження Т1/2 і при тривалому призначенні кумуляція препарату в організмі буде вищою (Т1/2 до 60 год). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаПохідне дигідропіридину - блокатор "повільних" кальцієвих каналів II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда у кисні. Розширюючи головні коронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії);запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та "ішемічної" депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Чинить тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого "лежачи" і "стоячи"). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротливість та провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації,має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливих впливів на обмін речовин та ліпіди плазми крові. Час настання ефекту – 2-4 години, тривалість ефекту 24 години.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину; виражена артеріальна гіпотензія; колапс, кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); вагітність та період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, м'яка або помірна ступінь артеріальної гіпотензії, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт місяця після), цукровий діабет, порушення ліпідного профілю, літній вік.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, набряки (набряклість кісточок і стоп), "припливи" крові до обличчя, рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль у грудній клітці, ортостатична гіпотензія, дуже рідко – розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, сонливість, зміна настрою, судоми; , апатія, ажитація, амнезія З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастрії, рідко - підвищення рівня "печінкових" трансаміназ та жовтяниця (обумовлені холестазом), панкреатит, сухість у роті, метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарея, дуже рідко - га , анорексія, гіпербілірубінемія. З боку сечостатевої системи: рідко – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (зокрема зниження потенції); дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: дуже рідко – ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк. З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко – міастенія. Інші: рідко - гінекомастія, гіперурикемія, збільшення/зниження маси тіла, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, порушення зору, диплопія, кон'юнктивіт, біль в очах, дзвін у вухах, біль у спині, диспное, носова кровотеча, підвищена потока; дуже рідко – холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, порушення смакових відчуттів, порушення акомодації, ксерофтальмія.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати, особливо індометацин (затримка натрію та блокада синтезу простогландинів нирками), альфа-адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики. Тіазидні та "петлеві" діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний та гіпотензивний ефекти. Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) та блокатори "повільних" кальцієвих каналів можуть посилювати гіпотензивну дію. Не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. При сумісному застосуванні з препаратами літію можливе посилення проявів їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів "повільних" кальцієвих каналів. Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, посилюють негативний інотропний ефект та можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT. Грейпфрутовий сік може знижувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, проте це зниження настільки мало, що не змінює дія амлодипіну.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг препарату 1 раз на добу. Доза може бути збільшена до 10 мг одноразово на добу. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза може бути 5 мг на добу. При стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії - 5-10 мг на добу одноразово; для профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримання функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, контроль за об'ємом циркулюючої крові та діурезом, надання хворому на горизонтальне положення з піднятими ногами. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідний контроль за масою тіла та споживанням натрію, призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування для літніх людей такий самий, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Незважаючи на відсутність у блокаторів "повільних" кальцієвих каналів синдрому "скасування", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Амлодипін не впливає на плазмові концентрації К+, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти. Вплив на здатність до керування автомобілем та механізмами Не було повідомлень про вплив амлодипіну на керування автомобілем чи роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів переважно на початку лікування можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих запобіжних заходів при керуванні автомобілем і роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: амлодипін (у формі безілату) – 5/10 мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза (цукор молочний), кроскармелоза натрію (примелоза), кальцію стеарат (кальція октадеканоат). Пігулки 5 мг, 10 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля перорального прийому амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-9 годин. Концентрація стабільної рівноваги досягається після 7 днів терапії. Їжа не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (95 %), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів, має ефект "першого проходження" через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Після одноразового перорального прийому період напіввиведення (Т1/2) варіює від 31 до 48 годин, при повторному призначенні Т1/2 становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози екскретується із сечею переважно у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді, а 20-25% з калом, а також із грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження Т1/2 і при тривалому призначенні кумуляція препарату в організмі буде вищою (Т1/2 до 60 год). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаПохідне дигідропіридину - блокатор "повільних" кальцієвих каналів II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда у кисні. Розширюючи головні коронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії);запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та "ішемічної" депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Чинить тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого "лежачи" і "стоячи"). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротливість та провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації,має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливих впливів на обмін речовин та ліпіди плазми крові. Час настання ефекту – 2-4 години, тривалість ефекту 24 години.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину; виражена артеріальна гіпотензія; колапс, кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); вагітність та період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, м'яка або помірна ступінь артеріальної гіпотензії, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт місяця після), цукровий діабет, порушення ліпідного профілю, літній вік.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, набряки (набряклість кісточок і стоп), "припливи" крові до обличчя, рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль у грудній клітці, ортостатична гіпотензія, дуже рідко – розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, сонливість, зміна настрою, судоми; , апатія, ажитація, амнезія З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастрії, рідко - підвищення рівня "печінкових" трансаміназ та жовтяниця (обумовлені холестазом), панкреатит, сухість у роті, метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарея, дуже рідко - га , анорексія, гіпербілірубінемія. З боку сечостатевої системи: рідко – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (зокрема зниження потенції); дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: дуже рідко – ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк. З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко – міастенія. Інші: рідко - гінекомастія, гіперурикемія, збільшення/зниження маси тіла, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, порушення зору, диплопія, кон'юнктивіт, біль в очах, дзвін у вухах, біль у спині, диспное, носова кровотеча, підвищена потока; дуже рідко – холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, порушення смакових відчуттів, порушення акомодації, ксерофтальмія.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати, особливо індометацин (затримка натрію та блокада синтезу простогландинів нирками), альфа-адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики. Тіазидні та "петлеві" діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний та гіпотензивний ефекти. Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) та блокатори "повільних" кальцієвих каналів можуть посилювати гіпотензивну дію. Не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. При сумісному застосуванні з препаратами літію можливе посилення проявів їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів "повільних" кальцієвих каналів. Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, посилюють негативний інотропний ефект та можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT. Грейпфрутовий сік може знижувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, проте це зниження настільки мало, що не змінює дія амлодипіну.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг препарату 1 раз на добу. Доза може бути збільшена до 10 мг одноразово на добу. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза може бути 5 мг на добу. При стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії - 5-10 мг на добу одноразово; для профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримання функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, контроль за об'ємом циркулюючої крові та діурезом, надання хворому на горизонтальне положення з піднятими ногами. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідний контроль за масою тіла та споживанням натрію, призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування для літніх людей такий самий, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Незважаючи на відсутність у блокаторів "повільних" кальцієвих каналів синдрому "скасування", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Амлодипін не впливає на плазмові концентрації К+, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти. Вплив на здатність до керування автомобілем та механізмами Не було повідомлень про вплив амлодипіну на керування автомобілем чи роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів переважно на початку лікування можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих запобіжних заходів при керуванні автомобілем і роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: амлодипін (у формі безілату) – 5/10 мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза (цукор молочний), кроскармелоза натрію (примелоза), кальцію стеарат (кальція октадеканоат). Пігулки 5 мг, 10 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля перорального прийому амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-9 годин. Концентрація стабільної рівноваги досягається після 7 днів терапії. Їжа не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (95 %), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів, має ефект "першого проходження" через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Після одноразового перорального прийому період напіввиведення (Т1/2) варіює від 31 до 48 годин, при повторному призначенні Т1/2 становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози екскретується із сечею переважно у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді, а 20-25% з калом, а також із грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження Т1/2 і при тривалому призначенні кумуляція препарату в організмі буде вищою (Т1/2 до 60 год). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаПохідне дигідропіридину - блокатор "повільних" кальцієвих каналів II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда у кисні. Розширюючи головні коронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії);запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та "ішемічної" депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Чинить тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого "лежачи" і "стоячи"). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротливість та провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації,має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливих впливів на обмін речовин та ліпіди плазми крові. Час настання ефекту – 2-4 години, тривалість ефекту 24 години.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину; виражена артеріальна гіпотензія; колапс, кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); вагітність та період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, м'яка або помірна ступінь артеріальної гіпотензії, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт місяця після), цукровий діабет, порушення ліпідного профілю, літній вік.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, набряки (набряклість кісточок і стоп), "припливи" крові до обличчя, рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль у грудній клітці, ортостатична гіпотензія, дуже рідко – розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, сонливість, зміна настрою, судоми; , апатія, ажитація, амнезія З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастрії, рідко - підвищення рівня "печінкових" трансаміназ та жовтяниця (обумовлені холестазом), панкреатит, сухість у роті, метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарея, дуже рідко - га , анорексія, гіпербілірубінемія. З боку сечостатевої системи: рідко – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (зокрема зниження потенції); дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: дуже рідко – ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк. З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко – міастенія. Інші: рідко - гінекомастія, гіперурикемія, збільшення/зниження маси тіла, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, порушення зору, диплопія, кон'юнктивіт, біль в очах, дзвін у вухах, біль у спині, диспное, носова кровотеча, підвищена потока; дуже рідко – холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, порушення смакових відчуттів, порушення акомодації, ксерофтальмія.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати, особливо індометацин (затримка натрію та блокада синтезу простогландинів нирками), альфа-адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики. Тіазидні та "петлеві" діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний та гіпотензивний ефекти. Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) та блокатори "повільних" кальцієвих каналів можуть посилювати гіпотензивну дію. Не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. При сумісному застосуванні з препаратами літію можливе посилення проявів їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів "повільних" кальцієвих каналів. Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, посилюють негативний інотропний ефект та можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT. Грейпфрутовий сік може знижувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, проте це зниження настільки мало, що не змінює дія амлодипіну.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг препарату 1 раз на добу. Доза може бути збільшена до 10 мг одноразово на добу. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза може бути 5 мг на добу. При стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії - 5-10 мг на добу одноразово; для профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримання функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, контроль за об'ємом циркулюючої крові та діурезом, надання хворому на горизонтальне положення з піднятими ногами. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідний контроль за масою тіла та споживанням натрію, призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування для літніх людей такий самий, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Незважаючи на відсутність у блокаторів "повільних" кальцієвих каналів синдрому "скасування", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Амлодипін не впливає на плазмові концентрації К+, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти. Вплив на здатність до керування автомобілем та механізмами Не було повідомлень про вплив амлодипіну на керування автомобілем чи роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів переважно на початку лікування можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих запобіжних заходів при керуванні автомобілем і роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: амлодипін (у формі безілату) – 5/10 мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза (цукор молочний), кроскармелоза натрію (примелоза), кальцію стеарат (кальція октадеканоат). Пігулки 5 мг, 10 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля перорального прийому амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-9 годин. Концентрація стабільної рівноваги досягається після 7 днів терапії. Їжа не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (95 %), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів, має ефект "першого проходження" через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Після одноразового перорального прийому період напіввиведення (Т1/2) варіює від 31 до 48 годин, при повторному призначенні Т1/2 становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози екскретується із сечею переважно у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді, а 20-25% з калом, а також із грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження Т1/2 і при тривалому призначенні кумуляція препарату в організмі буде вищою (Т1/2 до 60 год). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаПохідне дигідропіридину - блокатор "повільних" кальцієвих каналів II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда у кисні. Розширюючи головні коронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії);запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та "ішемічної" депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Чинить тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого "лежачи" і "стоячи"). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротливість та провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації,має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливих впливів на обмін речовин та ліпіди плазми крові. Час настання ефекту – 2-4 години, тривалість ефекту 24 години.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину; виражена артеріальна гіпотензія; колапс, кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); вагітність та період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, м'яка або помірна ступінь артеріальної гіпотензії, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт місяця після), цукровий діабет, порушення ліпідного профілю, літній вік.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, набряки (набряклість кісточок і стоп), "припливи" крові до обличчя, рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль у грудній клітці, ортостатична гіпотензія, дуже рідко – розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, сонливість, зміна настрою, судоми; , апатія, ажитація, амнезія З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастрії, рідко - підвищення рівня "печінкових" трансаміназ та жовтяниця (обумовлені холестазом), панкреатит, сухість у роті, метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарея, дуже рідко - га , анорексія, гіпербілірубінемія. З боку сечостатевої системи: рідко – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (зокрема зниження потенції); дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: дуже рідко – ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк. З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко – міастенія. Інші: рідко - гінекомастія, гіперурикемія, збільшення/зниження маси тіла, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, порушення зору, диплопія, кон'юнктивіт, біль в очах, дзвін у вухах, біль у спині, диспное, носова кровотеча, підвищена потока; дуже рідко – холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, порушення смакових відчуттів, порушення акомодації, ксерофтальмія.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати, особливо індометацин (затримка натрію та блокада синтезу простогландинів нирками), альфа-адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики. Тіазидні та "петлеві" діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний та гіпотензивний ефекти. Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) та блокатори "повільних" кальцієвих каналів можуть посилювати гіпотензивну дію. Не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. При сумісному застосуванні з препаратами літію можливе посилення проявів їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів "повільних" кальцієвих каналів. Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, посилюють негативний інотропний ефект та можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT. Грейпфрутовий сік може знижувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, проте це зниження настільки мало, що не змінює дія амлодипіну.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг препарату 1 раз на добу. Доза може бути збільшена до 10 мг одноразово на добу. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза може бути 5 мг на добу. При стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії - 5-10 мг на добу одноразово; для профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримання функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, контроль за об'ємом циркулюючої крові та діурезом, надання хворому на горизонтальне положення з піднятими ногами. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідний контроль за масою тіла та споживанням натрію, призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування для літніх людей такий самий, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Незважаючи на відсутність у блокаторів "повільних" кальцієвих каналів синдрому "скасування", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Амлодипін не впливає на плазмові концентрації К+, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти. Вплив на здатність до керування автомобілем та механізмами Не було повідомлень про вплив амлодипіну на керування автомобілем чи роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів переважно на початку лікування можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих запобіжних заходів при керуванні автомобілем і роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: амлодипін (у формі безілату) – 5/10 мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза (цукор молочний), кроскармелоза натрію (примелоза), кальцію стеарат (кальція октадеканоат). Пігулки 5 мг, 10 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля перорального прийому амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-9 годин. Концентрація стабільної рівноваги досягається після 7 днів терапії. Їжа не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (95 %), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів, має ефект "першого проходження" через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Після одноразового перорального прийому період напіввиведення (Т1/2) варіює від 31 до 48 годин, при повторному призначенні Т1/2 становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози екскретується із сечею переважно у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді, а 20-25% з калом, а також із грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження Т1/2 і при тривалому призначенні кумуляція препарату в організмі буде вищою (Т1/2 до 60 год). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаПохідне дигідропіридину - блокатор "повільних" кальцієвих каналів II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда у кисні. Розширюючи головні коронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії);запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та "ішемічної" депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Чинить тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого "лежачи" і "стоячи"). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротливість та провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації,має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливих впливів на обмін речовин та ліпіди плазми крові. Час настання ефекту – 2-4 години, тривалість ефекту 24 години.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину; виражена артеріальна гіпотензія; колапс, кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); вагітність та період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, м'яка або помірна ступінь артеріальної гіпотензії, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт місяця після), цукровий діабет, порушення ліпідного профілю, літній вік.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, набряки (набряклість кісточок і стоп), "припливи" крові до обличчя, рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль у грудній клітці, ортостатична гіпотензія, дуже рідко – розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, сонливість, зміна настрою, судоми; , апатія, ажитація, амнезія З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастрії, рідко - підвищення рівня "печінкових" трансаміназ та жовтяниця (обумовлені холестазом), панкреатит, сухість у роті, метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарея, дуже рідко - га , анорексія, гіпербілірубінемія. З боку сечостатевої системи: рідко – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (зокрема зниження потенції); дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: дуже рідко – ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк. З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко – міастенія. Інші: рідко - гінекомастія, гіперурикемія, збільшення/зниження маси тіла, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, порушення зору, диплопія, кон'юнктивіт, біль в очах, дзвін у вухах, біль у спині, диспное, носова кровотеча, підвищена потока; дуже рідко – холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, порушення смакових відчуттів, порушення акомодації, ксерофтальмія.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати, особливо індометацин (затримка натрію та блокада синтезу простогландинів нирками), альфа-адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики. Тіазидні та "петлеві" діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний та гіпотензивний ефекти. Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) та блокатори "повільних" кальцієвих каналів можуть посилювати гіпотензивну дію. Не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. При сумісному застосуванні з препаратами літію можливе посилення проявів їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів "повільних" кальцієвих каналів. Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, посилюють негативний інотропний ефект та можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT. Грейпфрутовий сік може знижувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, проте це зниження настільки мало, що не змінює дія амлодипіну.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг препарату 1 раз на добу. Доза може бути збільшена до 10 мг одноразово на добу. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза може бути 5 мг на добу. При стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії - 5-10 мг на добу одноразово; для профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримання функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, контроль за об'ємом циркулюючої крові та діурезом, надання хворому на горизонтальне положення з піднятими ногами. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідний контроль за масою тіла та споживанням натрію, призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування для літніх людей такий самий, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Незважаючи на відсутність у блокаторів "повільних" кальцієвих каналів синдрому "скасування", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Амлодипін не впливає на плазмові концентрації К+, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти. Вплив на здатність до керування автомобілем та механізмами Не було повідомлень про вплив амлодипіну на керування автомобілем чи роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів переважно на початку лікування можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих запобіжних заходів при керуванні автомобілем і роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаОлія вазелінова, натрій карбоксиметилцелюлоза, пектин, вазелін, поліетиленоксид 400, поліетиленгліколевий ефір лаурилового спирту, метронідазол, олія м'яти ефірна, метилпарабен, хлоргексидину біглюконат 0,1 %, натрію сахаринат, пропілпара. Бальзам для ясен адгезивний 10 г в алюмінієвій тубі.ХарактеристикаБальзам для ясен «АСЕПТА®» - комбінований засіб, призначений для застосування при інфекційно-запальних захворюваннях ротової порожнини. Ефективність засобу обумовлена наявністю у його складі таких антибактеріальних компонентів, як метронідазол та хлоргексидин. Метронідазол – похідне нітроімідазолу, активний щодо анаеробних найпростіших та анаеробних бактерій, що викликають захворювання пародонту: Porphyromonas gingivalis, Prevotella intermedia, Prevotella denticola, Fusobacterium fusiformis, Wolinella recta, Treponema sloіn, Spp. . Хлоргексидин – антисептик широкого спектра дії. Активний щодо вегетативних форм грамотрицательних і грампозитивних мікроорганізмів, дріжджів, дерматофітів та ліпофільних вірусів. Дія бальзаму доповнюється бактерицидними властивостями ефірної олії м'яти та освіжаючим ефектом ментолу.Дія на організммає виражену антибактеріальну дію знімає запалення та кровоточивість ясен; освіжає подих.ІнструкціяПочистити зуби та прополоскати порожнину рота; Ретельно висушити ясна сухим ватним або марлевим тампоном (при нанесенні на висушену поверхню можливе зменшення тривалості дії бальзаму); Не втираючи, нанести бальзам тонким шаром на ясна за допомогою аплікатора; Нанесений бальзам змочити водою.Показання до застосуваннягострий та хронічний гінгівіт гострий та хронічний пародонтит стоматит.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів бальзаму (в т.ч. хлоргексидину, метронідазолу та похідних нітроімідазолу).Вагітність та лактаціяДосвід застосування бальзаму у період вагітності та лактації відсутній.Побічна діяПри місцевому застосуванні компоненти системної дії не надають. Іноді можуть спостерігатися алергічні реакції, «металевий» присмак у роті.Спосіб застосування та дозиСтандартний курс: 2 рази на день 7-10 днів. Не рекомендується вживати їжу та питво протягом 30 хвилин після нанесення бальзаму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВикористання бальзаму не замінює гігієнічного чищення зубів, тому під час курсу застосування засобу чищення зубів має бути продовжено.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаФорма випуску у вигляді гелю зручна для використання – його можна нанести безпосередньо на запалену ділянку тканин для точкового та спрямованого впливу. Це також виключає можливість опіку слизових оболонок рота, який нерідко виникає під час застосування спиртових настоянок. Дія на організмГель має виражену протизапальну дію, усуває причини та симптоми різних запальних захворювань у пацієнтів різного віку.
Форма выпуска: таб. Упаковка: блистер Производитель: Вертекс АО Завод-производитель: ВЕРТЕКС(Россия). .
414,00 грн
316,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
474,00 грн
386,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
478,00 грн
390,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 10 мг. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний препарат із групи статинів. Селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А на мевалонову кислоту, що є попередником стеролів, включаючи холестерин. Тригліцериди та холестерин у печінці включаються до складу ЛПДНЩ, надходять у плазму крові та транспортуються в периферичні тканини. ЛПНЩ утворюються з ЛПДНЩ у ході взаємодії з рецепторами ЛПНЩ. Аторвастатин знижує концентрації холестерину та ліпопротеїнів у плазмі крові за рахунок інгібування ГМГ-КоА-редуктази, синтезу холестерину в печінці та збільшення числа рецепторів ЛПНГ у печінці на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ЛПНГ. Знижує утворення ЛПНЩ, викликає виражене та стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів. Знижує вміст ЛПНГ у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними засобами. Знижує концентрацію загального холестерину на 30-46%, ЛПНГ – на 41-61%, аполіпопротеїну В – на 34-50% та тригліцеридів – на 14-33%; викликає підвищення концентрації холестерину-ЛПЗЗ та аполіпопротеїну А. Дозозалежно знижує вміст ЛПНГ у хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, резистентною до терапії іншими гіполіпідемічними засобами.ФармакокінетикаАторвастатин швидко абсорбується із ШКТ. Абсолютна біодоступність низька - близько 12%, що зумовлено пресистемним кліренсом у слизовій оболонці ШКТ та/або внаслідок "першого проходження" через печінку, переважно у місці дії. Аторвастатин метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням низки речовин, які є інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. T1/2-з плазми становить близько 14 год, хоча T1/2-інгібітора активності ГМГ-КоА-редуктази становить приблизно 20-30 год, що обумовлено участю активних метаболітів. Зв'язування із білками плазми становить 98%. Аторвастатин виводиться у формі метаболітів переважно із жовчю.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна та несемейна гіперхолестеринемія (тип IIа за класифікацією Фредріксона); (тип IV за класифікацією Фредріксона), резистентна до дієти, гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія при недостатній ефективності дієтотерапії та інших нефармакологічних методів лікування. Первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але які мають кілька факторів ризику її розвитку - вік старше 55 років, нікотинова залежність, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, низькі концентрації Хс-ЛПЗЗ у плазмі крові, генетична схильність, т.з. год. на тлі дисліпідемії. Вторинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ІХС з метою зниження сумарного показника смертності, інфаркту міокарда, інсульту, повторної госпіталізації з приводу стенокардії та необхідності реваскуляризації.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній стадії, підвищення активності трансаміназ сироватки (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН) неясного генезу, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійних засобів контрацепції; дитячий та підлітковий вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки для даної вікової групи); підвищена чутливість до аторвастатину.Вагітність та лактаціяАторвастатин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Невідомо, чи виділяється аторвастатин із грудним молоком. Враховуючи можливість небажаних явищ у немовлят, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Жінки репродуктивного віку під час лікування мають користуватися адекватними методами контрацепції. Аторвастатин можна застосовувати у жінок репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності дуже низька, а пацієнтка поінформована про можливий ризик лікування для плода. Застосування у дітей У дітей досвід застосування аторвастатину в дозі до 80 мг на добу обмежений.Побічна діяЗ боку нервової системи: частіше 2% – безсоння, запаморочення; рідше 2% - біль голови, астенія, нездужання, сонливість, кошмарні сновидіння, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінези, мігрень, депресія, гіпестезія, втрата свідомості. З боку органів чуття: рідше 2% - амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у сітчасту оболонку ока, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку. З боку серцево-судинної системи: частіше 2% – біль у грудях; рідше 2% – відчуття серцебиття, симптоми вазодилатації, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія. З боку системи кровотворення: рідше 2% – анемія, лімфоаденопатія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: частіше 2% – бронхіт, риніт; рідше 2% – пневмонія, диспное, загострення бронхіальної астми, носова кровотеча. З боку травної системи: частіше 2% – нудота; рідше 2% - печія, запор або діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, зниження або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювання, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки порожнини гепатит, жовчна коліка, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, ректальна кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми. З боку кістково-м'язової системи: частіше 2% – артрит; рідше 2% - судоми м'язів ніг, бурсит, тендосиновіт, міозит, міопатія, артралгії, міалгія, рабдоміоліз, кривошия, м'язовий гіпертонус, контрактури суглобів. З боку сечовидільної системи: частіше 2% – периферичні набряки; рідше 2% - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання, нефрит, гематурія, нефроуролітіаз. З боку статевих органів та молочної залози: частіше 2% – урогенітальні інфекції; рідше 2% – вагінальна кровотеча, метрорагія, епідидиміт, зниження лібідо, імпотенція, порушення еякуляції, гінекомастія, мастодинія. З боку шкіри та підшкірних тканин: частіше 2% – алопеція, ксеродермія, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. Алергічні реакції: рідше 2% - свербіж шкіри, висипання на шкірі, контактний дерматит" рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація, анафілаксія, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний Лайєлла). З боку лабораторних показників: рідше 2% – гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової КФК, альбумінурія. Інші: рідше 2% – збільшення маси тіла, загострення подагри.Взаємодія з лікарськими засобамиРизик міопатії під час лікування іншими лікарськими засобами цього класу підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, протигрибкових засобів, що належать до азолів, та нікотинової кислоти. При одночасному застосуванні препарату Аторвастатин та суспензії, що містить магнію та алюмінію гідроокису, знижувалися концентрації аторвастатину в плазмі крові приблизно на 35%, проте рівень зменшення концентрації холестерину/ЛПНЩ при цьому не змінювався. При одночасному застосуванні аторвастатин не впливає на фармакокінетику антипірину (феназону), тому взаємодія з іншими засобами, що метаболізуються тими самими ізоферментами цитохрому, не очікується. При одночасному застосуванні колестиполу концентрація аторвастатину в плазмі знижувалася приблизно на 25%. Однак гіполіпідемічний ефект комбінації аторвастатину та колестиполу перевершував такий кожного препарату окремо. При повторному прийомі дигоксину та аторвастатину в дозі 10 мг C ss дигоксину в плазмі не змінювалися. Однак при застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином у дозі 80 мг на добу концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20%. Хворих, які отримують дигоксин у поєднанні з препаратом Аторвастатин, слід спостерігати. При одночасному застосуванні аторвастатину та еритроміцину (500 мг 4 рази на добу) або кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу), що інгібують цитохром CYP3А4, спостерігалося підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові. При одночасному застосуванні аторвастатину (10 мг 1 раз на добу) та азитроміцину (500 мг 1 раз на добу) концентрація аторвастатину в плазмі не змінювалася. Аторвастатин не чинив клінічно значущого впливу на концентрацію терфенадину в плазмі, який метаболізується головним чином цитохромом CYP3А4; у зв'язку з цим є малоймовірним, що Аторвастатин здатний суттєво вплинути на фармакокінетичні параметри інших субстратів CYP3А4. При одночасному застосуванні аторвастатину та контрацептиву для прийому внутрішньо, що містить норетиндрон та етинілестрадіол, спостерігалося значне підвищення AUC норетиндрону та етинілестрадіолу приблизно на 30% та 20% відповідно. Цей ефект слід враховувати при виборі перорального контрацептиву для жінки, яка отримує Аторвастатин. Одночасне застосування з лікарськими засобами, що знижують концентрацію ендогенних стероїдних гормонів (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спіронолактоном), збільшує ризик зниження ендогенних стероїдних гормонів (дотримуватися обережності). При вивченні взаємодії аторвастатину з варфарином та циметидином ознак клінічно значущої взаємодії не виявлено. При одночасному застосуванні аторвастатину 80 мг та амлодипіну 10 мг фармакокінетика аторвастатину у рівноважному стані не змінювалася. Не зазначено клінічно значущої небажаної взаємодії аторвастатину та антигіпертензивних засобів. Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори CYP3А4, супроводжувалося збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі. Фармацевтична несумісність невідома.Спосіб застосування та дозиЛікування проводять на тлі стандартної дієти для пацієнтів із гіперхолестеринемією. Дозу встановлюють індивідуально залежно від вихідного рівня холестерину. Приймають усередину. Початкова доза зазвичай становить 10 мг 1 раз на добу. Ефект проявляється протягом 2 тижнів, а максимальний ефект – протягом 4 тижнів. При необхідності дозу можна поступово збільшити з інтервалом 4 тижні та більше. Максимальна добова доза – 80 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів, які зловживають алкоголем; при вказівках в анамнезі захворювання печінки. До початку та під час лікування аторвастатином, особливо у разі симптомів ураження печінки, необхідно контролювати показники функції печінки. При підвищенні рівня трансаміназ їхню активність слід контролювати аж до нормалізації. Якщо активність АСТ або АЛТ, що більш ніж у 3 рази перевищує норму, зберігається, рекомендується зниження дози або скасування аторвастатину. З появою і натомість лікування симптомів міопатії слід визначити активність КФК. Якщо значне підвищення рівня КФК зберігається, рекомендується знизити дозу або скасувати аторвастатин. Ризик міопатії під час лікування аторвастатином підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, протигрибкових препаратів, що належать до азолів, та ніацину. Існує ймовірність розвитку наступних побічних реакцій, однак не у всіх випадках встановлений чіткий зв'язок з прийомом аторвастатину: судоми м'язів, міозит, міопатія, парестезія, периферична невропатія, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, анорексія, блювота, алопеція гіперглікемія та гіпоглікемія. У дітей досвід застосування аторвастатину в дозі до 80 мг на добу обмежений. З обережністю застосовують аторвастатин у пацієнтів із хронічним алкоголізмом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
812,00 грн
746,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 10 мг. Пігулки 90 шт.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаКонкурентно селективно інгібує ГМГ-КоА-редуктазу, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил-КоА на мевалонову кислоту (попередник стеролів, включаючи холестерин). Тригліцериди та холестерин у печінці включаються до складу ЛПДНЩ, надходять у плазму та транспортуються в периферичні тканини. З ЛПДНЩ утворюються ЛПНЩ, які катаболізуються при взаємодії з високоафінними рецепторами ЛПНЩ. Підвищення плазмових рівнів загального холестерину, холестерину ЛПНГ, аполіпопротеїну В сприяє розвитку атеросклерозу і є фактором ризику розвитку серцево-судинних захворювань, тоді як підвищення рівня ЛПВЩ асоційоване зі зниженням ризику серцево-судинних ускладнень. Аторвастатин знижує рівні холестерину та ліпопротеїнів у плазмі крові, інгібуючи ГМГ-КоА-редуктазу, а також гальмує синтез холестерину в печінці, збільшуючи кількість ЛПНЩ-рецепторів на поверхні клітин, сприяє посиленню захоплення та катаболізму ЛПНЩ. Пригнічує утворення ЛПНГ та кількість частинок ЛПНГ. Зменшує рівень холестерину-ЛПНГ у хворих на гомозиготну сімейну гіперхолестеринемію, яка зазвичай стійка до терапії гіполіпідемічними засобами. У більшості пацієнтів дія проявляється через 2 тижні після початку терапії, максимальний ефект розвивається до 4-го тижня та зберігається протягом усього періоду лікування. Токсичне впливом геть ЦНС. Крововилив у мозок спостерігався у собак при застосуванні аторвастатину протягом 3 міс у дозі 120 мг/кг/добу, крововилив у мозок та утворення вакуолей зорового нерва - у самок собак після 11 міс застосування аторвастатину у дозах до 280 мг/кг/добу. Доза 120 мг/кг/сут створювала системну експозицію приблизно в 16 разів, що перевищує таку при призначенні максимальної терапевтичної дози для людини (80 мг/сут) у перерахунку на AUC (0-24 год). У дворічному дослідженні було зафіксовано одиночні тонічні судоми у двох собак (у однієї - при дозі 10 мг на добу, у другій - при дозі 120 мг на добу). Не відзначалося ознак пошкодження ЦНС у мишей при хронічному введенні аторвастатину в період аж до 2 років при дозах до 400 мг на добу та у щурів при дозах до 100 мг на добу. Ці дози створювали експозицію,у 6 разів (миші) та в 11 разів (щури) перевищуючу експозицію у людини при рекомендованій терапевтичній дозі 80 мг у перерахунку на AUC(0-24 год). Судинні ушкодження в ЦНС, що характеризуються периваскулярними крововиливами, набряком та мононуклеарно-клітинною інфільтрацією периваскулярних просторів, відзначалися у собак, яким давали інші препарати цього класу. Хімічно подібні речовини того ж класу, що й аторвастатин, викликали дозозалежну дегенерацію зорового нерва при дозі, що створює плазмову концентрацію, що в 30 разів перевищує таку у людини при прийомі максимально рекомендованої дози. Канцерогенність, мутагенність, вплив на фертильність. У дворічних дослідженнях канцерогенності у щурів з використанням доз аторвастатину 10, 30 і 100 мг/кг/сут дві рідкісні пухлини в м'язах були виявлені у самок при максимальній дозі: в одному випадку це була рабдоміосаркома, в іншому - фібросаркома. Ця доза відповідала значенням системної експозиції (плазмова AUC0-24 год), що у 16 разів перевищує величини експозиції у людини при пероральній дозі 80 мг. У дворічних дослідженнях канцерогенності у мишей при дозах аторвастатину 100, 200 та 400 мг/кг/добу було відзначено значне підвищення частоти розвитку аденоми печінки при максимальній дозі у самців та карциноми печінки при максимальній дозі у самок. Ці випадки спостерігалися при значенні плазмової AUC0 -24 год, що приблизно в 6 разів перевищує величину експозиції у людини при пероральній дозі 80 мг. In vitro аторвастатин не виявляв мутагенних або кластогенних властивостей у наступних тестах (з/без метаболічної активації): тест Еймса з Salmonella typhimurium та Escherichia coli, тест з гіпоксантин-гуанінфосфорибозилтрансферазою та тест на хромосомні аберації на клітинах яич. Не виявлено мутагенності in vivo у мікроядерному тесті у мишей. У дослідженнях у щурів при дозах аторвастатину до 175 мг/кг (експозиція у 15 разів вища за експозицію у людини) негативного впливу фертильність не виявлено. При введенні щурам аторвастатину в дозі 100 мг/кг/добу (у 16 разів вище за AUC у людини при дозі 80 мг) протягом 3 міс зафіксовані аплазія та аспермія в придатках яєчка у 2 з 10 щурів; маса яєчок була значно знижена при дозах 30 та 100 мг/кг і маса придатків була нижчою при дозі 100 мг/кг. У самців щурів, які отримували аторвастатин у дозі 100 мг/кг/добу протягом 11 тижнів до спарювання, була знижена рухливість сперми та її концентрація, а кількість аномальних сперматозоїдів підвищена. Аторвастатин не надавав несприятливого впливу на параметри сперми та репродуктивні органи у собак, які отримували його у дозах 10, 40 та 120 мг/кг протягом 2 років. Аторвастатин швидко всмоктується після прийому внутрішньо, ступінь абсорбції збільшується пропорційно підвищенню дози, Cmax досягається протягом 1-2 год. Абсолютна біодоступність – приблизно 14%, системна доступність щодо інгібування ГМГ-КоА-редуктази – приблизно 30%. Низька системна доступність обумовлена пресистемним метаболізмом у слизовій оболонці ШКТ та/або при "першому проходженні" через печінку. Середній обсяг розподілу аторвастатину – приблизно 381 л. Зв'язування з білками плазми становить 98%. Співвідношення рівнів кров/плазма дорівнює приблизно 0,25, що свідчить про слабке проникнення аторвастатину в еритроцити. У печінці аторвастатин екстенсивно метаболізується за участю ізоферменту CYP3А4 цитохрому P450 з утворенням орто- та парагідроксильованих похідних та різних продуктів бета-окислення.In vitro орто-і парагідроксильовані метаболіти мають інгібуючу дію щодо ГМГ-КоА-редуктази, порівнянне з таким аторвастатину. Інгібуючий ефект щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів. Аторвастатин та його метаболіти виводяться головним чином з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму (не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції). Т1/2 аторвастатину - 14 год. Завдяки наявності активних метаболітів інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається близько 20 -30 год. Менш ніж 2% прийнятої внутрішньо дози аторвастатину визначається в сечі. Не виводиться під час гемодіалізу.Інгібуючий ефект щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів. Аторвастатин та його метаболіти виводяться головним чином з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму (не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції). Т1/2 аторвастатину - 14 год. Завдяки наявності активних метаболітів інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається близько 20 -30 год. Менш ніж 2% прийнятої внутрішньо дози аторвастатину визначається в сечі. Не виводиться під час гемодіалізу.Інгібуючий ефект щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів. Аторвастатин та його метаболіти виводяться головним чином з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму (не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції). Т1/2 аторвастатину - 14 год. Завдяки наявності активних метаболітів інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається близько 20 -30 год. Менш ніж 2% прийнятої внутрішньо дози аторвастатину визначається в сечі. Не виводиться під час гемодіалізу.Завдяки наявності активних метаболітів інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається близько 20 -30 год. Менш ніж 2% прийнятої внутрішньо дози аторвастатину визначається в сечі. Не виводиться під час гемодіалізу.Завдяки наявності активних метаболітів інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається близько 20 -30 год. Менш ніж 2% прийнятої внутрішньо дози аторвастатину визначається в сечі. Не виводиться під час гемодіалізу.ФармакокінетикаУ людей похилого віку плазмові концентрації аторвастатину вищі (приблизно 40% для Cmax та 30% для AUC), ніж у дорослих пацієнтів молодого віку. Значення Cmax у жінок вищі на 20%, AUC – нижче на 10% (клінічного значення не має). Захворювання нирок не впливають на плазмові концентрації аторвастатину або його ефект на показники ліпідного обміну. У хворих на алкогольний цироз печінки концентрації аторвастатину значно підвищені: при порушенні функції печінки легкого ступеня виразності (Child Pugh Class A) – у 4 рази (і C max, і AUC), при порушенні функції середнього ступеня виразності (Child Pugh Class B) – Cmax в 16 разів, AUC - в 11 разів вище за норму.ІнструкціяПрепарат можна приймати у будь-який час дня з їжею або незалежно від часу їди.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна та несемейна гіперхолестеринемія, за Фредріксоном тип IIa); комбінована (змішана) гіперліпідемія (за Фредріксоном типи IIb і III), дисбеталіпопротеїнемія (за Фредріксоном тип III) (як доповнення до дієти); сімейна ендогенна гіпертригліцеридемія (за Фредріксоном тип IV), резистентна до дієтичних методів лікування; гомозиготна спадкова гіперхолестеринемія (як доповнення до гіполіпідемічної терапії, в т.ч. аутогемотрансфузії очищеної від ЛПНЩ крові); захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. у пацієнтів без клінічних проявів ішемічної хвороби серця, але мають підвищені фактори ризику її виникнення – вік старше 55 років; нікотинова залежність; артеріальна гіпертензія; генетична схильність), у т.ч. на тлі дисліпідемії – вторинна профілактика з метою зниження сумарного ризику смерті, інфаркту міокарда, інсульту, повторної госпіталізації з приводу стенокардії та необхідності реваскуляризації.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; захворювання печінки на активній стадії (в т.ч. активний хронічний гепатит, хронічний алкогольний гепатит); підвищення активності печінкових трансаміназ (більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми) неясного генезу; печінкова недостатність, цироз печінки будь-якої етіології; вагітність та період лактації. Аторвастатин слід застосовувати з обережністю у хворих, які зловживають алкоголем та/або мають захворювання печінки. Активне захворювання печінки або стійке підвищення активності амінотрансфераз неясного генезу є протипоказанням до призначення Аторвастатину.Вагітність та лактаціяАторвастатин проходить через плаценту і досягає печінки плоду рівня, еквівалентного рівню в плазмі матері. Аторвастатин не виявляв тератогенності у щурів при використанні доз до 300 мг/кг/сут і у кроликів при дозах до 100 мг/кг/сут. Ці дози створювали експозицію, що у 30 (щури) і 20 (кролики) разів перевищує експозицію у людини (у перерахунку на площу поверхні тіла, мг/м2). У дослідженнях у щурів, які отримували аторвастатин у дозах 20, 100 та 225 мг/кг/добу з 7-го дня вагітності до 21 дня лактації, відзначалося зниження виживання дитинчат при народженні, новонароджених, і дозрівання дитинчат самок, які отримували дози аторвастатину кг/добу. Зафіксовано зниження маси тіла на 4 та 21 день у дитинчат самок, які отримували аторвастатин у дозі 100 мг/кг/добу; зниження маси тіла при народженні, на 4, 21 та 91 день – при дозі 225 мг/кг/добу. Затримка розвитку відзначалася при дозі 100 мг/кг/сут (роторна активність) та 225 мг/кг/сут (переляк при звуках, порушення формування вушної раковини, час відкриття очей). Ці дози відповідають величинам AUC, що у 6 (100 мг/кг) і 22 рази (225 мг/кг), що перевищують AUC у людини при дозі 80 мг/добу.Рідкісні випадки вроджених аномалій спостерігалися після внутрішньоутробної експозиції інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. Холестерин та інші речовини, що синтезуються з холестерину, важливі для розвитку плода (включаючи синтез стероїдів та клітинних мембран). Оскільки інгібітори ГМГ-КоА-редуктази знижують синтез холестерину і, можливо, синтез інших біологічно активних речовин - похідних холестерину, ці ЛЗ можуть мати шкідливий ембріональний вплив при прийомі вагітними жінками. У зв'язку з цим інгібітори ГМГ-КоА-редуктази протипоказані у період вагітності та грудного вигодовування. Є одне повідомлення про тяжку вроджену кісткову деформацію, трахео-езофагеальне свищі та анальну атрезію (VATER-асоціація) у дитини, яка народилася у матері, яка приймала ловастатин з декстроамфетаміну сульфатом у І триместрі вагітності. Безпека застосування аторвастатину у вагітних жінок не встановлена.Побічна діяУ контрольованих клінічних випробуваннях (n=2502) менше 2% пацієнтів припинили лікування через побічні ефекти, спричинені аторвастатином. Найчастішими несприятливими ефектами, пов'язаними з прийомом аторвастатину, були запор, метеоризм, диспепсія та біль у животі. З боку нервової системи та органів чуття: >2% – головний біль, астенічний синдром, інсомнія, запаморочення. З боку серцево-судинної системи: >2% - біль у грудях; АТ, флебіт, аритмія, стенокардія, анемія, лімфаденопатія, тромбоцитопенія. З боку респіраторної системи: 2% - синусит, фарингіт, бронхіт, риніт. З боку органів шлунково-кишкового тракту: >2% - біль у животі, запор або діарея, диспепсія, метеоризм, нудота. З боку опорно-рухового апарату: 2% - артралгія, міалгія, артрит. З боку сечостатевої системи: gt2% - урогенітальні інфекції, периферичні набряки. З боку шкірних покривів: Алергічні реакції: & gt2% - шкірний висип. Інші: gt2% - інфекції, випадкова травма, грипоподібний синдром, біль у спині; ЛФ, підвищення АЛТ або АСТ, загострення подагри. Побічні ефекти, зазначені в постмаркетингових дослідженнях при терапії аторвастатином: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, бульозний висип (в т.ч. багатоформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), рабдоміоліз; Лікування Аторвастатином може спричинити міопатію. Діагноз міопатії (біль та слабкість у м'язах у поєднанні з підвищенням активності креатинфосфокінази (КФК) більш ніж у 10 разів у порівнянні з верхньою межею норми) слід обговорювати у хворих з поширеними міалгіями, хворобливістю або слабкістю м'язів та/або вираженим підвищенням активності КФК. Хворих необхідно попередити про те, що їм слід негайно повідомити лікаря про появу незрозумілого болю або слабкості в м'язах, якщо вони супроводжуються нездужанням або лихоманкою. Терапію Аторвастатином слід припинити у разі вираженого підвищення активності КФК або за наявності підтвердженої або передбачуваної міопатії. Ризик міопатії при лікуванні іншими препаратами цього класу підвищувався при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину,нікотинової кислоти або азольних протигрибкових засобів. Багато з цих препаратів пригнічують метаболізм, опосередкований цитохромом Р450 3А4, та/або транспорт лікарських засобів. Аторвастатин біотрансформується під дією CYP 3A4. Призначаючи Аторвастатин у комбінації з фібратами, еритроміцином, імуносупресивними засобами, азольними протигрибковими засобами або нікотиновою кислотою в гіполіпідемічних дозах, слід ретельно зважити очікувану користь та ризик лікування та регулярно спостерігати хворих з метою виявлення болю або слабкості у лікування у періоди підвищення дози будь-якого препарату. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичне визначення активності КФК, хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії.Багато з цих препаратів пригнічують метаболізм, опосередкований цитохромом Р450 3А4, та/або транспорт лікарських засобів. Аторвастатин біотрансформується під дією CYP 3A4. Призначаючи Аторвастатин у комбінації з фібратами, еритроміцином, імуносупресивними засобами, азольними протигрибковими засобами або нікотиновою кислотою в гіполіпідемічних дозах, слід ретельно зважити очікувану користь та ризик лікування та регулярно спостерігати хворих з метою виявлення болю або слабкості у лікування у періоди підвищення дози будь-якого препарату. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичне визначення активності КФК, хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії.Багато з цих препаратів пригнічують метаболізм, опосередкований цитохромом Р450 3А4, та/або транспорт лікарських засобів. Аторвастатин біотрансформується під дією CYP 3A4. Призначаючи Аторвастатин у комбінації з фібратами, еритроміцином, імуносупресивними засобами, азольними протигрибковими засобами або нікотиновою кислотою в гіполіпідемічних дозах, слід ретельно зважити очікувану користь та ризик лікування та регулярно спостерігати хворих з метою виявлення болю або слабкості у лікування у періоди підвищення дози будь-якого препарату. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичне визначення активності КФК, хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії.Аторвастатин біотрансформується під дією CYP 3A4. Призначаючи Аторвастатин у комбінації з фібратами, еритроміцином, імуносупресивними засобами, азольними протигрибковими засобами або нікотиновою кислотою в гіполіпідемічних дозах, слід ретельно зважити очікувану користь та ризик лікування та регулярно спостерігати хворих з метою виявлення болю або слабкості у лікування у періоди підвищення дози будь-якого препарату. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичне визначення активності КФК, хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії.Аторвастатин біотрансформується під дією CYP 3A4. Призначаючи Аторвастатин у комбінації з фібратами, еритроміцином, імуносупресивними засобами, азольними протигрибковими засобами або нікотиновою кислотою в гіполіпідемічних дозах, слід ретельно зважити очікувану користь та ризик лікування та регулярно спостерігати хворих з метою виявлення болю або слабкості у лікування у періоди підвищення дози будь-якого препарату. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичне визначення активності КФК, хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії.слід ретельно зважити очікувану користь та ризик лікування та регулярно спостерігати хворих з метою виявлення болю або слабкості у м'язах, особливо протягом перших місяців лікування та у періоди підвищення дози будь-якого препарату. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичне визначення активності КФК, хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії.слід ретельно зважити очікувану користь та ризик лікування та регулярно спостерігати хворих з метою виявлення болю або слабкості у м'язах, особливо протягом перших місяців лікування та у періоди підвищення дози будь-якого препарату. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичне визначення активності КФК, хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії. При застосуванні Аторвастатину, як та інших засобів цього класу, описані випадки рабдоміолізу з гострою нирковою недостатністю, що зумовлена міоглобінурією. Терапію Аторвастатином слід тимчасово припинити або повністю скасувати при появі ознак можливої міопатії або наявності фактора ризику ниркової недостатності на фоні рабдоміолізу (наприклад, тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія, серйозна операція, травма, тяжкі обмінні, ендокринні та електролітні порушення).Взаємодія з лікарськими засобамиРизик розвитку міопатії при лікуванні статинами збільшується при їх використанні в поєднанні з циклоспорином, фібратами, еритроміцином, нікотиновою кислотою в ліпідознижувальних дозах, сильними інгібіторами CYP3A4 (в т.ч. При використанні аторвастатину в поєднанні з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад циклоспорином, макролідними антибіотиками - еритроміцином і кларитроміцином; ітраконазолом, інгібіторами ВІЛ-протеази) можуть підвищуватися плазмові концентрації аторвастатину слід виявляти особливу обережність при використанні аторвастатину у поєднанні з вищезазначеними засобами. При комбінованому застосуванні аторвастатину у дозі 40 мг та ітраконазолу у дозі 200 мг 1 раз на день було виявлено збільшення AUC аторвастатину в 3 рази порівняно з AUC при монотерапії. Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз (лопінавір/ритонавір, ритонавір/саквінавір) супроводжувалося збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі. При одночасному застосуванні аторвастатину у дозі 40 мг та комбінації лопінавір+ритонавір (у дозі 400/100 мг 2 рази на день) було виявлено збільшення AUC аторвастатину у 5,9 рази порівняно з AUC при монотерапії. При застосуванні аторвастатину в дозі 40 мг з комбінацією ритонавір + саквінавір (в дозі 400/400 мг 2 рази на день) його AUC збільшувалося в 3,9 рази. Антациди знижують концентрацію аторвастатину на 35% (вплив на вміст холестерину ЛПНЩ не змінюється). При повторному прийомі дигоксину та аторвастатину Css дигоксину підвищується приблизно на 20% (за хворими необхідне спостереження). При сумісному застосуванні аторвастатину та пероральних контрацептивів AUC норетиндрону та етинілестрадіолу збільшується приблизно на 30 та 20% (цей ефект слід враховувати при виборі перорального контрацептиву для жінки, яка отримує аторвастатин). При одночасному прийомі з еритроміцином (інгібітор CYP3A4) плазмова концентрація аторвастатину збільшується приблизно на 40%. Гіполіпідемічний ефект комбінації аторвастатину з колестиполом перевищує такий для кожного препарату окремо. Одночасне застосування з ЛЗ, що знижують концентрацію або активність ендогенних стероїдних гормонів (в т.ч. кетоконазол, спіронолактон, циметидин), збільшує ризик зниження вироблення ендогенних стероїдних гормонів (дотримуватися обережності). При одночасному прийомі внутрішньо аторвастатину та суспензії, що містить магнію та алюмінію гідроксид, концентрації аторвастатину в плазмі знижувалися приблизно на 35%, проте ступінь зменшення рівня холестерину/ЛПНЩ при цьому не змінювалась.Спосіб застосування та дозиПеред призначенням Аторвастатину хворому необхідно рекомендувати стандартну гіполіпідемічну дієту, яку він повинен продовжувати дотримуватись протягом усього періоду терапії. Початкова доза становить середньому 10 мг/сут. Доза варіює від 10 до 80 мг на добу. Дозу підбирають з урахуванням вихідних рівнів холестерину/ЛПНЩ, цілі терапії та індивідуального ефекту. На початку лікування та/або під час підвищення дози Аторвастатину необхідно кожні 2-4 тижні контролювати рівні ліпідів у плазмі крові та відповідним чином коригувати дозу. Максимальна добова доза становить 80 мг. При одночасному застосуванні з циклоспорином добова доза Аторвастатину не повинна перевищувати 10 мг. Первинна гіперхолестеринемія та змішана гіперліпідемія. Найчастіше буває достатньо призначення дози 10 мг препарату Аторвастатин 1 раз на добу. Істотний терапевтичний ефект спостерігається через 2 тижні, а максимальний терапевтичний ефект зазвичай спостерігається вже через 4 тижні. При тривалому лікуванні цей ефект зберігається. Особливі групи пацієнтів: Порушення функції нирок. Застосування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю та захворюваннями нирок не впливає на рівень Аторвастатину у плазмі крові або ступінь зниження вмісту холестерину/ЛПНЩ при його застосуванні, тому зміна дози препарату не потрібна. Порушення функції печінки. При печінковій недостатності дози слід знижувати. Літні пацієнти. При застосуванні препарату у пацієнтів похилого віку відмінностей у безпеці, ефективності або досягненні цілей гіполіпідемічної терапії порівняно із загальною популяцією не відзначалося.ПередозуванняЛікування: специфічного антидоту немає, проводиться симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії Аторвастатином необхідно спробувати домогтися контролю гіперхолестеринемії шляхом адекватної дієтотерапії, підвищення фізичної активності, зниження маси тіла у хворих на ожиріння та лікування інших станів. Пацієнтів необхідно попередити про те, що їм слід негайно звернутися до лікаря при появі незрозумілого болю або слабкості в м'язах, особливо якщо вони супроводжуються нездужанням або лихоманкою.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
468,00 грн
396,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 20 мг. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі двоопуклі, на зламі ядро білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний препарат із групи статинів. Селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А на мевалонову кислоту, що є попередником стеролів, включаючи холестерин. Тригліцериди та холестерин у печінці включаються до складу ЛПДНЩ, надходять у плазму крові та транспортуються в периферичні тканини. ЛПНЩ утворюються з ЛПДНЩ у ході взаємодії з рецепторами ЛПНЩ. Аторвастатин знижує концентрації холестерину та ліпопротеїнів у плазмі крові за рахунок інгібування ГМГ-КоА-редуктази, синтезу холестерину в печінці та збільшення числа рецепторів ЛПНГ у печінці на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ЛПНГ. Знижує утворення ЛПНЩ, викликає виражене та стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів. Знижує вміст ЛПНГ у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними засобами. Знижує концентрацію загального холестерину на 30-46%, ЛПНГ – на 41-61%, аполіпопротеїну В – на 34-50% та тригліцеридів – на 14-33%; викликає підвищення концентрації холестерину-ЛПЗЗ та аполіпопротеїну А. Дозозалежно знижує вміст ЛПНГ у хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, резистентною до терапії іншими гіполіпідемічними засобами.ФармакокінетикаАторвастатин швидко абсорбується із ШКТ. Абсолютна біодоступність низька - близько 12%, що зумовлено пресистемним кліренсом у слизовій оболонці ШКТ та/або внаслідок "першого проходження" через печінку, переважно у місці дії. Аторвастатин метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням низки речовин, які є інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. T1/2-з плазми становить близько 14 год, хоча T1/2-інгібітора активності ГМГ-КоА-редуктази становить приблизно 20-30 год, що обумовлено участю активних метаболітів. Зв'язування із білками плазми становить 98%. Аторвастатин виводиться у формі метаболітів переважно із жовчю.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна та несемейна гіперхолестеринемія (тип IIа за класифікацією Фредріксона); (тип IV за класифікацією Фредріксона), резистентна до дієти, гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія при недостатній ефективності дієтотерапії та інших нефармакологічних методів лікування. Первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але які мають кілька факторів ризику її розвитку - вік старше 55 років, нікотинова залежність, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, низькі концентрації Хс-ЛПЗЗ у плазмі крові, генетична схильність, т.з. год. на тлі дисліпідемії. Вторинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ІХС з метою зниження сумарного показника смертності, інфаркту міокарда, інсульту, повторної госпіталізації з приводу стенокардії та необхідності реваскуляризації.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній стадії, підвищення активності трансаміназ сироватки (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН) неясного генезу, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійних засобів контрацепції; дитячий та підлітковий вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки для даної вікової групи); підвищена чутливість до аторвастатину.Вагітність та лактаціяАторвастатин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Невідомо, чи виділяється аторвастатин із грудним молоком. Враховуючи можливість небажаних явищ у немовлят, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Жінки репродуктивного віку під час лікування мають користуватися адекватними методами контрацепції. Аторвастатин можна застосовувати у жінок репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності дуже низька, а пацієнтка поінформована про можливий ризик лікування для плода. Застосування у дітей У дітей досвід застосування аторвастатину в дозі до 80 мг на добу обмежений.Побічна діяЗ боку нервової системи: ;> 1% ;- ;безсоння, запаморочення; < 1% - біль голови, астенія, нездужання, сонливість, кошмарні сновидіння, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінези, мігрень, депресія, гіпестезія, втрата свідомості. З боку органів чуття:; 1% - амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у сітчасту оболонку ока, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку. З боку серцево-судинної системи: ;> 1% - біль у грудях; < 1% – серцебиття, симптоми вазодилатації, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія. З боку системи кровотворення:; 1% - анемія, лімфоаденопатія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: 1% - бронхіт, риніт; < 1% – пневмонія, диспное, загострення бронхіальної астми, носова кровотеча. З боку травної системи: ;> 1% - нудота; < 1% - печія, запор або діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, зниження або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювання, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки порожнини, гепатит, жовчна коліка, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, ректальна кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми. З боку кістково-м'язової системи: ;> 1% - артрит; < 1% - судоми м'язів ніг, бурсит, тендосиновіт, міозит, міопатія, артралгії, міалгія, рабдоміоліз, кривошия, м'язовий гіпертонус, контрактури суглобів, набряклість суглобів, тендопатія (у деяких випадках із розривом сухожилля). З боку сечостатевої системи: 1% - урогенітальні інфекції, периферичні набряки; < 1% - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), лейкоцитурія, нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз, метрорія, епідімітен, Дерматологічні реакції: 1% - алопеція, ксеродермія, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. З боку ендокринної системи:; 1% - гінекомастія, мастодинія. З боку обміну речовин:; 1% - збільшення маси тіла, загострення подагри. Алергічні реакції: ; ). Лабораторні показники:; 1% - гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової КФК, альбумінурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні аторвастатину з дигоксином незначною мірою підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові. Ділтіазем, верапаміл, ізрадипін пригнічують ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, тому при одночасному застосуванні з цими блокаторами кальцієвих каналів можливе підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові та збільшення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні ітраконазолу значно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, мабуть, внаслідок інгібування ітраконазолом його метаболізму в печінці, який відбувається за участю ізоферменту CYP3A4; підвищення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні колестиполу можливе зменшення концентрації аторвастатину в плазмі, при цьому гіполіпідемічний ефект посилюється. При одночасному застосуванні антациди, що містять магнію гідроксид та алюмінію гідроксид, знижують концентрацію аторвастатину приблизно на 35%. При одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів (в т.ч. гемфіброзилу), протигрибкових препаратів похідних азолу, нікотинової кислоти підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні еритроміцину, кларитроміцину помірно підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні етинілестрадіолу, норетистерону (норетіндрону) незначно підвищується концентрація етинілестрадіолу, норетистерону та (норетіндрону) у плазмі крові. При одночасному застосуванні інгібіторів протеаз підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, т.к. інгібітори протеаз є інгібіторами ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиЛікування проводять на тлі стандартної дієти для пацієнтів із гіперхолестеринемією. Дозу встановлюють індивідуально залежно від вихідного рівня холестерину. Приймають усередину. Початкова доза зазвичай становить 10 мг 1 раз на добу. Ефект проявляється протягом 2 тижнів, а максимальний ефект – протягом 4 тижнів. При необхідності дозу можна поступово збільшити з інтервалом 4 тижні та більше. Максимальна добова доза – 80 мг.ПередозуванняСпецифічного антидоту немає. У разі передозування повинна здійснюватися необхідна симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідний контроль функції печінки та рівня КФК у сироватці. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів, які зловживають алкоголем; при вказівках в анамнезі захворювання печінки. До початку та під час лікування аторвастатином, особливо у разі симптомів ураження печінки, необхідно контролювати показники функції печінки. При підвищенні рівня трансаміназ їхню активність слід контролювати аж до нормалізації. Якщо активність АСТ або АЛТ, що більш ніж у 3 рази перевищує норму, зберігається, рекомендується зниження дози або скасування аторвастатину. З появою і натомість лікування симптомів міопатії слід визначити активність КФК. Якщо значне підвищення рівня КФК зберігається, рекомендується знизити дозу або скасувати аторвастатин. Ризик міопатії під час лікування аторвастатином підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, протигрибкових препаратів, що належать до азолів, та ніацину. Існує ймовірність розвитку наступних побічних реакцій, однак не у всіх випадках встановлений чіткий зв'язок з прийомом аторвастатину: судоми м'язів, міозит, міопатія, парестезія, периферична невропатія, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, анорексія, блювота, алопеція гіперглікемія та гіпоглікемія. У дітей досвід застосування аторвастатину в дозі до 80 мг на добу обмежений. З обережністю застосовують аторвастатин у пацієнтів із хронічним алкоголізмом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 094,00 грн
1 038,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 20 мг. Пігулки 90 шт.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, на поперечному зрізі - ядро білого або майже білого кольору.ФармакокінетикаВсмоктування: аторвастатин швидко всмоктується після прийому внутрішньо, приблизно 80% всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) досягається через 1 - 2 години після прийому внутрішньо. Прийом їжі дещо знижує швидкість і ступінь аторвастатину (на 25% і 9% відповідно), проте зниження холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНГ) подібне до такого при прийомі аторвастатину натще. Ступінь всмоктування підвищується пропорційно дозі аторвастатину. Після прийому аторвастатину у вечірній час його концентрація в плазмі нижче приблизно на 30%, ніж після прийому в ранковий час. Повна біодоступність аторвастатину становить приблизно 12%, а системна біодоступність активності інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази становить приблизно 30%. Низька системна біодоступність пов'язана з пресистемним метаболізмом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та при "первинному проходженні" через печінку. Розподіл. Середній обсяг розподілу аторвастатину становить приблизно 381 л. Аторвастатин зв'язується з білками плазми крові на 98%. Метаболізм. Метаболізм аторвастатину відбувається переважно в печінці, за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- та парагідроксильованих похідних та різних продуктів бета-окислення). В умовах in vitro інгібування ГМГ-КоА-редуктази орто- та парагідроксильованими метаболітами еквівалентно такому аторвастатину. Приблизно 70% зниження активності ГМГ-КоА-редуктази відбувається за рахунок активних метаболітів. Виведення. Аторвастатин виводиться переважно з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму (не зазнає значної кишково-печінкової рециркуляції). Період напіввиведення (Т1/2) аторвастатину становить приблизно 14 годин. Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається близько 20-30 годин за рахунок наявності активних метаболітів. Менше 2% від прийнятої внутрішньо дози препарату визначається сечі. Не виводиться під час гемодіалізу, оскільки аторвастатин значною мірою пов'язується з білками плазми. Особливі групи пацієнтів: Пацієнти старшого віку. Концентрація аторвастатину в плазмі крові у добровольців похилого віку (65 років і старше) вище (З max приблизно на 40%, AUC (площа під кривою "концентрація-час") приблизно на 30%), ніж у молодих добровольців, тоді як вплив на концентрацію ліпідів можна порівняти з таким у пацієнтів із груп молодшого віку. Пацієнти дитячого віку. Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів дитячого віку відсутні. Пацієнти жіночої та чоловічої статі. Концентрація аторвастатину та його активних метаболітів у жінок відрізняється від такої у чоловіків (значення max приблизно на 20% вище, а значення AUC приблизно на 10% нижче). Дані відмінності клінічно незначущі, загалом немає клінічно значимих відмінностей між чоловіками та жінками у вплив на показники ліпідного обміну. Пацієнти із порушенням функції нирок. Порушення функції нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі крові або його вплив на показники ліпідного обміну, тому зміна дози у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. Пацієнти із порушенням функції печінки. Концентрація аторвастатину в плазмі помітно підвищується (значення Сmах приблизно в 16 разів, а значення AUC приблизно в 11 разів) у пацієнтів з хронічним алкогольним цирозом печінки (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю). Генетичний поліморфізм. Поліморфізм гена SLC01B1, що кодує ОАТР1В1, впливає на фармакокінетику препаратів, що метаболізуються у печінці. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, у тому числі аторвастатин, зв'язуються з транспортним білком ОАТР1В1, що бере участь у захопленні інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статинів) гепатоцитами. У носіїв генотипу SLC01B1 с.521СС концентрація аторвастатину в плазмі крові (AUC) збільшена у 2,4 рази порівняно з носіями генотипу SLC01B1 C.521TT, що може підвищувати ризик розвитку міопатії, включаючи рабдоміоліз.ФармакодинамікаГіполіпідемічний засіб із групи статинів. Селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А в мевалонову кислоту, що є попередником стеролів, включаючи холестерин. Тригліцериди (ТГ) і холестерин у печінці включаються до складу ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), надходять у плазму крові та транспортуються в периферичні тканини. Ліпопротеїни низької щільності (ЛПНЩ) утворюються з ЛПДНЩ у ході взаємодії з рецепторами ЛПНЩ. Аторвастатин знижує концентрацію холестерину та ліпопротеїнів у плазмі крові, інгібуючи ГМГ-КоА-редуктазу, синтезу холестерину в печінці та збільшення числа "печінкових" рецепторів ЛПНГ на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ЛПНГ. Знижує освіту ЛПНГ,викликає виражене та стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів. Знижує концентрацію ЛПНГ у пацієнтів із гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними засобами. Знижує концентрацію загального холестерину на 30-46%, ЛПНГ – на 41-61%, аполіпопротеїну В – на 34-50% та ТГ – на 14-33%; викликає підвищення концентрації холестерину-ЛПВЩ (ліпопротеїнів високої щільності) та аполіпопротеїну А. Дозозалежно знижує концентрацію ЛПНЩ у пацієнтів з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, резистентною до терапії іншими гіполіпідемічними засобами.аполіпопротеїну В – на 34-50% та ТГ – на 14-33%; викликає підвищення концентрації холестерину-ЛПВЩ (ліпопротеїнів високої щільності) та аполіпопротеїну А. Дозозалежно знижує концентрацію ЛПНЩ у пацієнтів з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, резистентною до терапії іншими гіполіпідемічними засобами.аполіпопротеїну В – на 34-50% та ТГ – на 14-33%; викликає підвищення концентрації холестерину-ЛПВЩ (ліпопротеїнів високої щільності) та аполіпопротеїну А. Дозозалежно знижує концентрацію ЛПНЩ у пацієнтів з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, резистентною до терапії іншими гіполіпідемічними засобами.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія при неефективності дієтотерапії, комбінована гіперхолестеринемія та гіпертригліцеридемія, гетерозиготна та гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія при неефективності дієтотерапії.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній стадії, підвищення активності трансаміназ сироватки більш ніж у 3 рази неясного генезу, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійних засобів контрацепції; підвищена чутливість до аторвастатину.Вагітність та лактаціяАторвастатин протипоказаний до застосування під час вагітності та в період грудного вигодовування. Були отримані рідкісні повідомлення про вроджені аномалії розвитку плода після дії ГМГ-КоА-редуктази. Дослідження, проведені на тваринах, показали присутність токсичної дії аторвастатину на репродуктивну функцію. Лікування матерів аторвастатином може зменшити утворення мевалонату у клітинах печінки плода, що є попередником холестерину. Атеросклероз є хронічним процесом, і зазвичай припинення застосування гіполіпідемічних лікарських засобів під час вагітності має мало впливати на віддалений ризик, пов'язаний з первинною гіперхолестеринемією. Не застосовувати дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: 1% - безсоння, запаморочення; 1% - головний біль, астенія, нездужання, сонливість, кошмарні сновидіння, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінези, мігрень, депресія, гіпестезія, втрата свідомості. З боку органів чуття: 1% - амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у сітчасту оболонку ока, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку. З боку серцево-судинної системи: 1% - біль у грудях; 1% - серцебиття, симптоми вазодилатації, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія. З боку системи кровотворення: 1% - анемія, лімфоаденопатія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: 1% - бронхіт, риніт; 1% - пневмонія, диспное, загострення бронхіальної астми, носова кровотеча. З боку травної системи: 1% - нудота; < 1% - печія, запор або діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, зниження або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювота, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки смуг гепатит, жовчна коліка, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, ректальна кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми. З боку кістково-м'язової системи: <1% - артрит; 1% - судоми м'язів ніг, бурсит, тендосиновіт, міозит, міопатія, артралгії, міалгія, рабдоміоліз, кривошия, м'язовий гіпертонус, контрактури суглобів, набряклість суглобів, тендопатія (у деяких випадках з розривом сухожилля). З боку сечостатевої системи: <1% - урогенітальні інфекції, периферичні набряки; < 1% - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), лейкоцитурія, нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз, метроріє, епід Дерматологічні реакції: 1% - алопеція, ксеродермія, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. З боку ендокринної системи: 1% - гінекомастія, мастодинія. З боку обміну речовин: 1% - збільшення маси тіла, загострення подагри. Алергічні реакції: 1% - свербіж шкіри, висипання на шкірі, контактний дерматит, рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, анафілаксія, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний нек . Лабораторні показники: 1% - гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової КФК, альбумінурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні аторвастатину з дигоксином незначною мірою підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові. Ділтіазем, верапаміл, ізрадипін пригнічують ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, тому при одночасному застосуванні з цими блокаторами кальцієвих каналів можливе підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові та збільшення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні ітраконазолу значно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, мабуть, внаслідок інгібування ітраконазолом його метаболізму в печінці, який відбувається за участю ізоферменту CYP3A4; підвищення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні колестиполу можливе зменшення концентрації аторвастатину в плазмі, при цьому гіполіпідемічний ефект посилюється. При одночасному застосуванні антациди, що містять магнію гідроксид та алюмінію гідроксид, знижують концентрацію аторвастатину приблизно на 35%. При одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів (в т.ч. гемфіброзилу), протигрибкових препаратів похідних азолу, нікотинової кислоти підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні еритроміцину, кларитроміцину помірно підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні етинілестрадіолу, норетистерону (норетіндрону) незначно підвищується концентрація етинілестрадіолу, норетистерону та (норетіндрону) у плазмі крові. При одночасному застосуванні інгібіторів протеаз підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, т.к. інгібітори протеаз є інгібіторами ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиЛікування проводять на тлі стандартної дієти для пацієнтів із гіперхолестеринемією. Дозу встановлюють індивідуально залежно від вихідного рівня холестерину. Приймають усередину. Початкова доза зазвичай становить 10 мг 1 раз на добу. Ефект проявляється протягом 2 тижнів, а максимальний ефект – протягом 4 тижнів. При необхідності дозу можна поступово збільшити з інтервалом 4 тижні та більше. Максимальна добова доза – 80 мг.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
708,00 грн
618,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 40 мг. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі двоопуклі, на зламі ядро білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний препарат із групи статинів. Селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А на мевалонову кислоту, що є попередником стеролів, включаючи холестерин. Тригліцериди та холестерин у печінці включаються до складу ЛПДНЩ, надходять у плазму крові та транспортуються в периферичні тканини. ЛПНЩ утворюються з ЛПДНЩ у ході взаємодії з рецепторами ЛПНЩ. Аторвастатин знижує концентрації холестерину та ліпопротеїнів у плазмі крові за рахунок інгібування ГМГ-КоА-редуктази, синтезу холестерину в печінці та збільшення числа рецепторів ЛПНГ у печінці на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ЛПНГ. Знижує утворення ЛПНЩ, викликає виражене та стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів. Знижує вміст ЛПНГ у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними засобами. Знижує концентрацію загального холестерину на 30-46%, ЛПНГ – на 41-61%, аполіпопротеїну В – на 34-50% та тригліцеридів – на 14-33%; викликає підвищення концентрації холестерину-ЛПЗЗ та аполіпопротеїну А. Дозозалежно знижує вміст ЛПНГ у хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, резистентною до терапії іншими гіполіпідемічними засобами.ФармакокінетикаАторвастатин швидко абсорбується із ШКТ. Абсолютна біодоступність низька - близько 12%, що зумовлено пресистемним кліренсом у слизовій оболонці ШКТ та/або внаслідок "першого проходження" через печінку, переважно у місці дії. Аторвастатин метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням низки речовин, які є інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. T1/2-з плазми становить близько 14 год, хоча T1/2-інгібітора активності ГМГ-КоА-редуктази становить приблизно 20-30 год, що обумовлено участю активних метаболітів. Зв'язування із білками плазми становить 98%. Аторвастатин виводиться у формі метаболітів переважно із жовчю.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна та несемейна гіперхолестеринемія (тип IIа за класифікацією Фредріксона); (тип IV за класифікацією Фредріксона), резистентна до дієти, гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія при недостатній ефективності дієтотерапії та інших нефармакологічних методів лікування. Первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але які мають кілька факторів ризику її розвитку - вік старше 55 років, нікотинова залежність, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, низькі концентрації Хс-ЛПЗЗ у плазмі крові, генетична схильність, т.з. год. на тлі дисліпідемії. Вторинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ІХС з метою зниження сумарного показника смертності, інфаркту міокарда, інсульту, повторної госпіталізації з приводу стенокардії та необхідності реваскуляризації.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній стадії, підвищення активності трансаміназ сироватки (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН) неясного генезу, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійних засобів контрацепції; дитячий та підлітковий вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки для даної вікової групи); підвищена чутливість до аторвастатину.Вагітність та лактаціяАторвастатин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Невідомо, чи виділяється аторвастатин із грудним молоком. Враховуючи можливість небажаних явищ у немовлят, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Жінки репродуктивного віку під час лікування мають користуватися адекватними методами контрацепції. Аторвастатин можна застосовувати у жінок репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності дуже низька, а пацієнтка поінформована про можливий ризик лікування для плода. Застосування у дітей У дітей досвід застосування аторвастатину в дозі до 80 мг на добу обмежений.Побічна діяЗ боку нервової системи: ;> 1% ;- ;безсоння, запаморочення; < 1% - біль голови, астенія, нездужання, сонливість, кошмарні сновидіння, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінези, мігрень, депресія, гіпестезія, втрата свідомості. З боку органів чуття:; 1% - амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у сітчасту оболонку ока, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку. З боку серцево-судинної системи: ;> 1% - біль у грудях; < 1% – серцебиття, симптоми вазодилатації, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія. З боку системи кровотворення:; 1% - анемія, лімфоаденопатія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: 1% - бронхіт, риніт; < 1% – пневмонія, диспное, загострення бронхіальної астми, носова кровотеча. З боку травної системи: ;> 1% - нудота; < 1% - печія, запор або діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, зниження або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювання, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки порожнини, гепатит, жовчна коліка, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, ректальна кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми. З боку кістково-м'язової системи: ;> 1% - артрит; < 1% - судоми м'язів ніг, бурсит, тендосиновіт, міозит, міопатія, артралгії, міалгія, рабдоміоліз, кривошия, м'язовий гіпертонус, контрактури суглобів, набряклість суглобів, тендопатія (у деяких випадках із розривом сухожилля). З боку сечостатевої системи: 1% - урогенітальні інфекції, периферичні набряки; < 1% - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), лейкоцитурія, нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз, метрорія, епідімітен, Дерматологічні реакції: 1% - алопеція, ксеродермія, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. З боку ендокринної системи:; 1% - гінекомастія, мастодинія. З боку обміну речовин:; 1% - збільшення маси тіла, загострення подагри. Алергічні реакції: ; ). Лабораторні показники:; 1% - гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової КФК, альбумінурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні аторвастатину з дигоксином незначною мірою підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові. Ділтіазем, верапаміл, ізрадипін пригнічують ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, тому при одночасному застосуванні з цими блокаторами кальцієвих каналів можливе підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові та збільшення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні ітраконазолу значно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, мабуть, внаслідок інгібування ітраконазолом його метаболізму в печінці, який відбувається за участю ізоферменту CYP3A4; підвищення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні колестиполу можливе зменшення концентрації аторвастатину в плазмі, при цьому гіполіпідемічний ефект посилюється. При одночасному застосуванні антациди, що містять магнію гідроксид та алюмінію гідроксид, знижують концентрацію аторвастатину приблизно на 35%. При одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів (в т.ч. гемфіброзилу), протигрибкових препаратів похідних азолу, нікотинової кислоти підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні еритроміцину, кларитроміцину помірно підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні етинілестрадіолу, норетистерону (норетіндрону) незначно підвищується концентрація етинілестрадіолу, норетистерону та (норетіндрону) у плазмі крові. При одночасному застосуванні інгібіторів протеаз підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, т.к. інгібітори протеаз є інгібіторами ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиЛікування проводять на тлі стандартної дієти для пацієнтів із гіперхолестеринемією. Дозу встановлюють індивідуально залежно від вихідного рівня холестерину. Приймають усередину. Початкова доза зазвичай становить 10 мг 1 раз на добу. Ефект проявляється протягом 2 тижнів, а максимальний ефект – протягом 4 тижнів. При необхідності дозу можна поступово збільшити з інтервалом 4 тижні та більше. Максимальна добова доза – 80 мг.ПередозуванняСпецифічного антидоту немає. У разі передозування повинна здійснюватися необхідна симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідний контроль функції печінки та рівня КФК у сироватці. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів, які зловживають алкоголем; при вказівках в анамнезі захворювання печінки. До початку та під час лікування аторвастатином, особливо у разі симптомів ураження печінки, необхідно контролювати показники функції печінки. При підвищенні рівня трансаміназ їхню активність слід контролювати аж до нормалізації. Якщо активність АСТ або АЛТ, що більш ніж у 3 рази перевищує норму, зберігається, рекомендується зниження дози або скасування аторвастатину. З появою і натомість лікування симптомів міопатії слід визначити активність КФК. Якщо значне підвищення рівня КФК зберігається, рекомендується знизити дозу або скасувати аторвастатин. Ризик міопатії під час лікування аторвастатином підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, протигрибкових препаратів, що належать до азолів, та ніацину. Існує ймовірність розвитку наступних побічних реакцій, однак не у всіх випадках встановлений чіткий зв'язок з прийомом аторвастатину: судоми м'язів, міозит, міопатія, парестезія, периферична невропатія, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, анорексія, блювота, алопеція гіперглікемія та гіпоглікемія. У дітей досвід застосування аторвастатину в дозі до 80 мг на добу обмежений. З обережністю застосовують аторвастатин у пацієнтів із хронічним алкоголізмом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем – 1 г: ацикловір 50 мг. 10 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування 5%.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб для зовнішнього застосування, синтетичний аналог пуринового нуклеозиду. Тімідинкіназа інфікованих вірусом клітин активно перетворює ацикловір через ряд послідовних реакцій у моно-, ді- та трифосфат ацикловіру. Останній взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою та вбудовується в ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до придушення реплікації нових поколінь вірусів. Ацикловір активний щодо вірусу Herpes simplex типів 1 і 2, вірусу Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барр та цитомегаловірусу.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні системна абсорбція мінімальна.Клінічна фармакологіяПротивірусний препарат для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняінфекції шкіри, спричинені вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, включаючи генітальний герпес та герпес губ; оперізуючий лишай; вітряна віспа.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру та валацикловіру; дитячий та підлітковий вік до 18 років. З обережністю: ; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дегідратація; ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяЗастосування ацикловіру при вагітності можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1 /1000) і дуже рідко (<10 000), частота невідома (частоту виникнення не можна визначити виходячи з наявних даних). Місцеві реакції: ;нечасто - у місці аплікації можливе відчуття печіння, яке з часом проходить, сухість шкіри, свербіж; рідко – еритема, контактний дерматит у місці нанесення. При попаданні на слизові оболонки можливе запалення. З боку імунної системи: дуже рідко - анафілактичні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк і кропив'янку.Взаємодія з лікарськими засобамиПри зовнішньому застосуванні ацикловіру клінічно значущої взаємодії не відзначено. Імуностимулятори; - можливе посилення ефекту ацикловіру.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Наносять 4-6 разів на добу (кожні 4 год) тонким шаром на уражені ділянки ділянки шкіри, що межують з ними. Препарат наносять або ватним тампоном або чистими руками, щоб уникнути додаткового інфікування уражених ділянок. Терапію слід продовжувати до тих пір, поки на бульбашках не утворюється кірка, або вони повністю не заживуть. Тривалість терапії становить середньому 5 днів і має перевищувати 10 днів. Важливо розпочинати лікування рецидивуючої інфекції під час продромальної фази або на початку прояву інфекції. Тривалість лікування – не менше 5 днів. У разі відсутності загоєння лікування може бути продовжено до 10 днів. У разі збереження симптомів захворювання більше 10 днів слід проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняДані про передозування препарату не надано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАцикловір у вигляді лікарських форм для зовнішнього застосування не слід наносити на слизові оболонки ротової порожнини, очей, піхви.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем – 1 г: ацикловір 50 мг. 5 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування 5%.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб для зовнішнього застосування, синтетичний аналог пуринового нуклеозиду. Тімідинкіназа інфікованих вірусом клітин активно перетворює ацикловір через ряд послідовних реакцій у моно-, ді- та трифосфат ацикловіру. Останній взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою та вбудовується в ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до придушення реплікації нових поколінь вірусів. Ацикловір активний щодо вірусу Herpes simplex типів 1 і 2, вірусу Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барр та цитомегаловірусу.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні системна абсорбція мінімальна.Клінічна фармакологіяПротивірусний препарат для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняінфекції шкіри, спричинені вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, включаючи генітальний герпес та герпес губ; оперізуючий лишай; вітряна віспа.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру та валацикловіру; дитячий та підлітковий вік до 18 років. З обережністю: ; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дегідратація; ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяЗастосування ацикловіру при вагітності можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1 /1000) і дуже рідко (<10 000), частота невідома (частоту виникнення не можна визначити виходячи з наявних даних). Місцеві реакції: ;нечасто - у місці аплікації можливе відчуття печіння, яке з часом проходить, сухість шкіри, свербіж; рідко – еритема, контактний дерматит у місці нанесення. При попаданні на слизові оболонки можливе запалення. З боку імунної системи: дуже рідко - анафілактичні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк і кропив'янку.Взаємодія з лікарськими засобамиПри зовнішньому застосуванні ацикловіру клінічно значущої взаємодії не відзначено. Імуностимулятори; - можливе посилення ефекту ацикловіру.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Наносять 4-6 разів на добу (кожні 4 год) тонким шаром на уражені ділянки ділянки шкіри, що межують з ними. Препарат наносять або ватним тампоном або чистими руками, щоб уникнути додаткового інфікування уражених ділянок. Терапію слід продовжувати до тих пір, поки на бульбашках не утворюється кірка, або вони повністю не заживуть. Тривалість терапії становить середньому 5 днів і має перевищувати 10 днів. Важливо розпочинати лікування рецидивуючої інфекції під час продромальної фази або на початку прояву інфекції. Тривалість лікування – не менше 5 днів. У разі відсутності загоєння лікування може бути продовжено до 10 днів. У разі збереження симптомів захворювання більше 10 днів слід проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняДані про передозування препарату не надано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАцикловір у вигляді лікарських форм для зовнішнього застосування не слід наносити на слизові оболонки ротової порожнини, очей, піхви.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 1 г: ацикловір 50 мг. 5 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування 5%.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб для зовнішнього застосування, синтетичний аналог пуринового нуклеозиду. Тімідинкіназа інфікованих вірусом клітин активно перетворює ацикловір через ряд послідовних реакцій у моно-, ді- та трифосфат ацикловіру. Останній взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою та вбудовується в ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до придушення реплікації нових поколінь вірусів. Ацикловір активний щодо вірусу Herpes simplex типів 1 і 2, вірусу Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барр та цитомегаловірусу.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні системна абсорбція мінімальна.Клінічна фармакологіяПротивірусний препарат для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняІнфекції шкіри, спричинені вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, включаючи генітальний герпес та герпес губ; оперізуючий лишай; вітряна віспа.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру та валацикловіру; дитячий та підлітковий вік до 18 років. З обережністю: ; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дегідратація; ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяЗастосування ацикловіру при вагітності можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1 /1000) і дуже рідко (<10 000), частота невідома (частоту виникнення не можна визначити виходячи з наявних даних). Місцеві реакції: ;нечасто - у місці аплікації можливе відчуття печіння, яке з часом проходить, сухість шкіри, свербіж; рідко – еритема, контактний дерматит у місці нанесення. При попаданні на слизові оболонки можливе запалення. З боку імунної системи: дуже рідко - анафілактичні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк і кропив'янку.Взаємодія з лікарськими засобамиПри зовнішньому застосуванні ацикловіру клінічно значущої взаємодії не відзначено. Імуностимулятори; - можливе посилення ефекту ацикловіру.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Наносять 4-6 разів на добу (кожні 4 год) тонким шаром на уражені ділянки ділянки шкіри, що межують з ними. Препарат наносять або ватним тампоном або чистими руками, щоб уникнути додаткового інфікування уражених ділянок. Терапію слід продовжувати до тих пір, поки на бульбашках не утворюється кірка, або вони повністю не заживуть. Тривалість терапії становить середньому 5 днів і має перевищувати 10 днів. Важливо розпочинати лікування рецидивуючої інфекції під час продромальної фази або на початку прояву інфекції. Тривалість лікування – не менше 5 днів. У разі відсутності загоєння лікування може бути продовжено до 10 днів. У разі збереження симптомів захворювання більше 10 днів слід проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняНа сьогоднішній день не було зафіксовано випадків передозування препаратом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАцикловір у вигляді лікарських форм для зовнішнього застосування не слід наносити на слизові оболонки ротової порожнини, очей, піхви.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаОдна капсула містить: активної речовини азитроміцину дигідрату (у перерахунку на азитроміцин) – 250 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 40,6 мг, повідон низькомолекулярний (полівінілпіролідон низькомолекулярний) – 1,0 мг, магнію стеарат – 3,7 мг, натрію лаурилсульфат – 0,7 мг, лактози моногідрат – до отримання вмістом; капсули тверді желатинові: титану діоксид – 2%, желатин – до 100%.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, білий.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик широкого спектра дії. Є представником підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів, діє бактеріостатно. При створенні в осередку запалення високих концентрацій має бактерицидну дію. Діє на поза- та внутрішньоклітинних збудників. До азитроміцину чутливі грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalaciae, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrci, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae та Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитроміцин не активний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.ФармакокінетикаАзитроміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг C maxазитроміцину в плазмі досягається через 2.5-2.9 год і становить 0.4 мг/л. Біодоступність становить 37%. Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (в 10-50 разів вище, ніж у плазмі крові) і тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосом. Це, у свою чергу, визначає великий обсяг розподілу (31.1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено,що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину у вогнищах інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (загалом на 24-34%) і корелюють зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні.Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні.Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні. Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: T 1/2 становить 14-20 год в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату та 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу. 50% виводиться з жовчю у незмінному вигляді, 6% – нирками.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит); скарлатина; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (у т.ч. спричинені атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); інфекції урогенітального тракту (неускладнений уретрит та/або цервіцит); хвороба Лайма (бореліоз); для лікування початкової стадії (erythema migrans); захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Heliobactcr pylori (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняпечінкова та/або ниркова недостатність; період лактації; дитячий вік до 12 років; гіперчутливість (в т.ч. до інших макролідів). З обережністю: під час вагітності, при аритмії, дітям з порушеннями функції печінки та нирок.Вагітність та лактаціяМоже застосовуватися під час вагітності, коли користь від його застосування значно перевищує ризик, який завжди існує при використанні будь-якого препарату протягом вагітності. При необхідності призначення препарату в період лактації необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Протипоказаний дітям віком до 12 років. З обережністю: дітям з порушеннями функції печінки та нирок.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: діарея (5%); нудота (3%); абдомінальний біль (3%); 1% і менше – диспепсія (метеоризм, блювання), мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ; у дітей – запори, анорексія, гастрит; зміна смаку, кандидамікоз слизової оболонки ротової порожнини (1% і менше). З боку серцево-судинної системи: серцебиття, біль у грудній клітці (1% і менше). З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість; у дітей – головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (1% і менше). З боку сечостатевої системи вагінальний кандидоз, нефрит (1% і менше). Алергічні реакції: висипання, набряк Квінке, свербіж шкіри, кропив'янка; у дітей – кон'юнктивіт, свербіж, кропив'янка. Інші: підвищена стомлюваність, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди (алюміній і магній, що містять), етанол і їжа уповільнюють і знижують абсорбцію. При сумісному призначенні варфарину та азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак, враховуючи, що при взаємодії макролідів та варфарину можливе посилення антикоагуляційного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу. Дигоксин: підвищення концентрації дигоксину. Ерготамін та дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Триазолам: зниження кліренсу та збільшення фармакологічної дії триазоламу. Уповільнює виведення та підвищує концентрацію в плазмі та токсичність циклосерину, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також лікарських засобів, що піддаються мікросомальному окисленню (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексо-барбітал, алкалоїди, гіпоглікемічні засоби, теофілін та інші ксантинові похідні) - за рахунок інгібування мікросомалиюго окислення в гепатоцитах азитроміцином. Лінкозаміни послаблюють ефективність, тетрациклін та хлорамфенікол – посилюють.Спосіб застосування та дозиВсередину, за 1 годину до або через 2 години після їди 1 раз на добу. Дорослим при інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів – 500 мг на добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1.5 г). При інфекціях шкіри та м'яких тканин – 1000 мг на добу в перший день за 1 прийом, далі по 500 мг на добу щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г). При гострих інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит чи цервіцит) – одноразово 1000 мг. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) – 1000 мг у перший день та по 500 мг щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г). При виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori – 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії. Дітям старше 12 років (з масою тіла 50 кг і більше) при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин – 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів. При лікуванні erythema migrans у дітей доза - 1000 мг першого дня і по 500 мг щодня з 2 по 5 день.ПередозуванняСимптоми: сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: негайне промивання шлунка та симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі пропуску прийому дози пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з інтервалом у 24 години. Необхідно дотримуватися перерви в 2 години при одночасному застосуванні антацидів. Після відміни лікування гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: азитроміцин (у формі дигідрату) 250 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 40.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: азитроміцин (у формі дигідрату) 500 мг Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 36 мг, лактози моногідрат - 33.464 мг, повідон (К-30) - 26 мг, кросповідон - 26 мг, натрію лаурилсульфат - 1.3 мг, кремнію діоксид колоїдний - 6.6 мг. Склад плівкової оболонки: ;гіпромелоза - 12 мг, тальк - 4 мг, титану діоксид - 2.2 мг, макрогол 4000 - 1.8 мг. 3 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи макролідів є представником азалідів. Пригнічує РНК-залежний синтез білка чутливих мікроорганізмів. Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /група A/); грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonorrhoeae, Camp. анаеробних бактерій: Bacteroides fragilis. Азитроміцин активний також щодо Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum. Активний також щодо Toxoplasma gondii.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Після одноразового прийому дози 500 мг біодоступність становить 37% за рахунок ефекту "першого проходження" через печінку. Cmax у плазмі досягається через 2-3 год і становить 0.4 мг/л. Зв'язування з білками обернено пропорційно концентрації в плазмі крові і становить 7-50%. Здається Vd становить 31.1 л/кг. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проникає через гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у плазмі, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. Препарат метаболізується у печінці. Метаболіти не мають протимікробної активності. T1/2 дуже довгий - 35-50 год. T1/2 із тканин значно більше. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться в основному в незміненому вигляді – 50% через кишечник, 6% нирками. Після внутрішньовенної інфузії азитроміцин швидко проникає із сироватки крові в тканини. Концентруючись у фагоцитах та не порушуючи їх функції, азитроміцин мігрує до вогнища запалення, накопичуючись безпосередньо в інфікованих тканинах. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1-4 г (концентрація розчину 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax у сироватці крові становила 1.14 мкг/мл. Cmin у сироватці крові (0.18 мкг/мл) відзначалася протягом 24 годин та AUC склала 8.03 мкг×мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів із позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні 3-годинні інфузії протягом від 2 до 5 днів. Vd складає 33.3 л/кг. Після введення азитроміцину щодня у дозі 500 мг (тривалість інфузії 1 год) протягом 5 днів у середньому 14% від дози виводиться нирками протягом 24-годинного інтервалу дозування. T1/2 становить 65-72 год. Великий Vd (33.3 л/кг) і високий кліренс плазми (10.2 мл/хв/кг) дозволяють припустити, що тривалий T1/2 є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з подальшим його повільним вивільненням. Показання для застосування. Азитроміцин Для Системного Застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонії, у т.ч. спричинені атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (вугри звичайні середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); неускладнені інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamydia trachomatis (уретрит та/або цервіцит); Початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) - мігруюча еритема (erythema migrans).Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами, у т.ч. бронхіт, пневмонія, інфекції шкіри та м'яких тканин, середній отит, синусит, фарингіт, тонзиліт, гонорейний та негонорейний уретрит та/або цервіцит, хвороба Лайма (бореліоз).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів.Вагітність та лактаціяАзитроміцин проникає крізь плацентарний бар'єр. Застосування при вагітності можливе лише у випадках, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування азитроміцину в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів; рідко – холестатична жовтяниця. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, ангіоневротичний набряк, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Дерматологічні реакції: рідко – фотосенсибілізація. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови; рідко – сонливість, слабкість. З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку серцево-судинної системи: рідко – біль у грудях. З боку сечостатевої системи: вагініт; рідко – кандидоз, нефрит, підвищення залишкового азоту сечовини. Інші: рідко – гіперглікемія, артралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування макролідних антибіотиків, зокрема. азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг незначно впливає на фармакокінетику, в т.ч. виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину Клінічне значення цього факту неясно. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алкалоїдів ріжків не рекомендується. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у післяреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально з урахуванням нозологічної форми, тяжкості перебігу захворювання та чутливості збудника. Дорослим усередину – 0.25-1 г 1 раз на добу; дітям – 5-10 мг/кг 1 раз на добу. Тривалість прийому 2-5 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки. З обережністю застосовують у разі порушення функції нирок. Азитроміцин слід приймати не менше ніж за 1 годину до або через 2 години після їди або антацидів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: бетагістину дигідрохлорид 16 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог гістаміну. Діє подібно до гістаміну, головним чином, на гістамінові H1-рецептори. Викликає розширення прекапілярів, зокрема, полегшує мікроциркуляцію у лабіринті. Крім того, бетагістин регулює тиск ендолімфи в лабіринті та равлику, призводячи до клінічного поліпшення при запамороченні різної етіології. Знижує частоту та інтенсивність запаморочення, зменшує шум у вухах, сприяє покращенню слуху у випадках його зниження. Підвищує тонус гладкої мускулатури бронхів, ШКТ. Може спричинити посилення секреції шлункового соку.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо бетагістину дигідрохлорид швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Зв'язування із білками плазми низьке. Практично повністю виводиться з організму із сечею протягом 24 год. T1/2; - 3-4 год.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує мікроциркуляцію лабіринту, що застосовується при патології вестибулярного апарату.Показання до застосуванняХвороба Меньєра; синдроми, що характеризуються запамороченням, шумом у вухах та/або прогресуючою втратою слуху, у т.ч. водянка лабіринту внутрішнього вуха, вестибулярні та лабіринтні порушення (включаючи запаморочення, шум і біль у вухах, головний біль, нудота, блювання, зниження слуху), вестибулярний неврит, лабіринтит, доброякісне позиційне запаморочення (в т.ч.); вертебробазилярна недостатність, посттравматична енцефалопатія, атеросклероз судин головного мозку (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняФеохромоцитома, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, бронхіальна астма, І триместр вагітності, підвищена чутливість до бетагістину.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування в І триместрі вагітності та в період лактації. З обережністю слід застосовувати у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Застосування у дітей З обережністю слід застосовувати у дітей.Побічна діяЗ боку травної системи: можливі незначно виражені нудота, почуття тяжкості в епігастрії. Алергічні реакції: в окремих випадках - шкірний висип, свербіж, кропив'янка.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтигістамінні препарати при одночасному прийомі знижують ефект бетагістину.Спосіб застосування та дозиРазова доза – 8-16 мг, кратність прийому – 3 рази на добу. Лікування проводять тривалий час.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі, у II та III триместрах вагітності, а також у дітей. Необхідно враховувати, що бажаний клінічний ефект досягається після кількох місяців лікування. При диспептичних симптомах бетагістин рекомендується приймати під час або після їди.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: бетагістину дигідрохлорид 24 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог гістаміну. Діє подібно до гістаміну, головним чином, на гістамінові H1-рецептори. Викликає розширення прекапілярів, зокрема, полегшує мікроциркуляцію у лабіринті. Крім того, бетагістин регулює тиск ендолімфи в лабіринті та равлику, призводячи до клінічного поліпшення при запамороченні різної етіології. Знижує частоту та інтенсивність запаморочення, зменшує шум у вухах, сприяє покращенню слуху у випадках його зниження. Підвищує тонус гладкої мускулатури бронхів, ШКТ. Може спричинити посилення секреції шлункового соку.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо бетагістину дигідрохлорид швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Зв'язування із білками плазми низьке. Практично повністю виводиться з організму із сечею протягом 24 год. T1/2; - 3-4 год.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує мікроциркуляцію лабіринту, що застосовується при патології вестибулярного апарату.Показання до застосуванняХвороба Меньєра; синдроми, що характеризуються запамороченням, шумом у вухах та/або прогресуючою втратою слуху, у т.ч. водянка лабіринту внутрішнього вуха, вестибулярні та лабіринтні порушення (включаючи запаморочення, шум і біль у вухах, головний біль, нудота, блювання, зниження слуху), вестибулярний неврит, лабіринтит, доброякісне позиційне запаморочення (в т.ч.); вертебробазилярна недостатність, посттравматична енцефалопатія, атеросклероз судин головного мозку (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняФеохромоцитома, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, бронхіальна астма, І триместр вагітності, підвищена чутливість до бетагістину.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування в І триместрі вагітності та в період лактації. З обережністю слід застосовувати у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Застосування у дітей З обережністю слід застосовувати у дітей.Побічна діяЗ боку травної системи: можливі незначно виражені нудота, почуття тяжкості в епігастрії. Алергічні реакції: в окремих випадках - шкірний висип, свербіж, кропив'янка.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтигістамінні препарати при одночасному прийомі знижують ефект бетагістину.Спосіб застосування та дозиРазова доза – 8-16 мг, кратність прийому – 3 рази на добу. Лікування проводять тривалий час.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі, у II та III триместрах вагітності, а також у дітей. Необхідно враховувати, що бажаний клінічний ефект досягається після кількох місяців лікування. При диспептичних симптомах бетагістин рекомендується приймати під час або після їди.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: бетагістину дигідрохлорид 24 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (6) - пачки картонні. 15 шт. - упаковки осередкові контурні (4) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог гістаміну. Діє подібно до гістаміну, головним чином, на гістамінові H1-рецептори. Викликає розширення прекапілярів, зокрема, полегшує мікроциркуляцію у лабіринті. Крім того, бетагістин регулює тиск ендолімфи в лабіринті та равлику, призводячи до клінічного поліпшення при запамороченні різної етіології. Знижує частоту та інтенсивність запаморочення, зменшує шум у вухах, сприяє покращенню слуху у випадках його зниження. Підвищує тонус гладкої мускулатури бронхів, ШКТ. Може спричинити посилення секреції шлункового соку.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо бетагістину дигідрохлорид швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Зв'язування із білками плазми низьке. Практично повністю виводиться з організму із сечею протягом 24 год. T1/2; - 3-4 год.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує мікроциркуляцію лабіринту, що застосовується при патології вестибулярного апарату.Показання до застосуванняХвороба Меньєра; синдроми, що характеризуються запамороченням, шумом у вухах та/або прогресуючою втратою слуху, у т.ч. водянка лабіринту внутрішнього вуха, вестибулярні та лабіринтні порушення (включаючи запаморочення, шум і біль у вухах, головний біль, нудота, блювання, зниження слуху), вестибулярний неврит, лабіринтит, доброякісне позиційне запаморочення (в т.ч.); вертебробазилярна недостатність, посттравматична енцефалопатія, атеросклероз судин головного мозку (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняФеохромоцитома, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, бронхіальна астма, І триместр вагітності, підвищена чутливість до бетагістину.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування в І триместрі вагітності та в період лактації. З обережністю слід застосовувати у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Застосування у дітей З обережністю слід застосовувати у дітей.Побічна діяЗ боку травної системи: можливі незначно виражені нудота, почуття тяжкості в епігастрії. Алергічні реакції: в окремих випадках - шкірний висип, свербіж, кропив'янка.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтигістамінні препарати при одночасному прийомі знижують ефект бетагістину.Спосіб застосування та дозиРазова доза – 8-16 мг, кратність прийому – 3 рази на добу. Лікування проводять тривалий час.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі, у II та III триместрах вагітності, а також у дітей. Необхідно враховувати, що бажаний клінічний ефект досягається після кількох місяців лікування. При диспептичних симптомах бетагістин рекомендується приймати під час або після їди.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: бетагістину дигідрохлорид 8 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог гістаміну. Діє подібно до гістаміну, головним чином, на гістамінові H1-рецептори. Викликає розширення прекапілярів, зокрема, полегшує мікроциркуляцію у лабіринті. Крім того, бетагістин регулює тиск ендолімфи в лабіринті та равлику, призводячи до клінічного поліпшення при запамороченні різної етіології. Знижує частоту та інтенсивність запаморочення, зменшує шум у вухах, сприяє покращенню слуху у випадках його зниження. Підвищує тонус гладкої мускулатури бронхів, ШКТ. Може спричинити посилення секреції шлункового соку.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо бетагістину дигідрохлорид швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Зв'язування із білками плазми низьке. Практично повністю виводиться з організму із сечею протягом 24 год. T1/2; - 3-4 год.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує мікроциркуляцію лабіринту, що застосовується при патології вестибулярного апарату.Показання до застосуванняХвороба Меньєра; синдроми, що характеризуються запамороченням, шумом у вухах та/або прогресуючою втратою слуху, у т.ч. водянка лабіринту внутрішнього вуха, вестибулярні та лабіринтні порушення (включаючи запаморочення, шум і біль у вухах, головний біль, нудота, блювання, зниження слуху), вестибулярний неврит, лабіринтит, доброякісне позиційне запаморочення (в т.ч.); вертебробазилярна недостатність, посттравматична енцефалопатія, атеросклероз судин головного мозку (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняФеохромоцитома, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, бронхіальна астма, І триместр вагітності, підвищена чутливість до бетагістину.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування в І триместрі вагітності та в період лактації. З обережністю слід застосовувати у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Застосування у дітей З обережністю слід застосовувати у дітей.Побічна діяЗ боку травної системи: можливі незначно виражені нудота, почуття тяжкості в епігастрії. Алергічні реакції: в окремих випадках - шкірний висип, свербіж, кропив'янка.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтигістамінні препарати при одночасному прийомі знижують ефект бетагістину.Спосіб застосування та дозиРазова доза – 8-16 мг, кратність прийому – 3 рази на добу. Лікування проводять тривалий час.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі, у II та III триместрах вагітності, а також у дітей. Необхідно враховувати, що бажаний клінічний ефект досягається після кількох місяців лікування. При диспептичних симптомах бетагістин рекомендується приймати під час або після їди.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем - 1 г: Активні речовини: бетаметазону дипропіонат – 0.643 мг, що відповідає вмісту бетаметазону – 0.5 мг; Допоміжні речовини: парафін білий м'який - 150 мг, цетостеариловий спирт - 72 мг, парафін рідкий - 60 мг, макроголу 20 цетостеариловий ефір - 22.5 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат - 3.39 мг, метилпарагідроксибензоат (метилпарагідроксібензоат 0.5 мг, натрію гідроксид - у кількості, необхідній для встановлення рН, фосфорна кислота концентрована - у кількості, необхідній для встановлення рН, вода очищена - до 1 г. 15, 30 або 50 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування білого або майже білого кольору однорідний.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування.ФармакокінетикаЗв'язування з білками плазми становить близько 64%, Vd – 84 л. Метаболізується у печінці. Метаболіти виводяться переважно нирками, незначна частина – з жовчю. При всмоктуванні через шкіру бетаметазон характеризується подібними фармакокінетичними властивостями як при зовнішньому, так і при системному застосуванні. Системне всмоктування після зовнішнього застосування становить 12-14%. При місцевому та зовнішньому застосуванні при інтактній шкірі всмоктування може бути незначним. Наявність запального процесу, а також застосування оклюзійної пов'язки може збільшувати обсяг всмоктування.ФармакодинамікаГКС. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену. Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до придушення синтезу простагландинів та лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів. Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл. Бетаметазон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. При безпосередньої аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект. Бетаметазон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками та підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці бетаметазон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Бетаметазон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру. Затримує в організмі іони натрію та воду, стимулює виведення іонів калію, знижує всмоктування кальцію із ШКТ, вимиває іони кальцію з кісток, підвищує виведення кальцію нирками. Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. Остеопороз та синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей. У високих дозах бетаметазон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію хлористоводневої кислоти та пепсину в шлунку, що призводить до розвитку виразки. При системному застосуванні терапевтична активність бетаметазону обумовлена протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією. При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність бетаметазону обумовлена протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією. За протизапальною активністю перевищує гідрокортизон у 30 разів, не має мінералокортикоїдної активності. Наявність у молекулі атома фтору посилює протизапальну активність бетаметазону. Бетаметазон у формі дипропіонату характеризується тривалою дією.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо: первинна або вторинна недостатність функції надниркових залоз, вроджена гіперплазія надниркових залоз, гострий (негнійний) і підгострий тиреоїдит, гіперкальціємія внаслідок пухлинного захворювання, ревматичні захворювання, колагенові хвороби дорослих, аутоімуна гемолітична анемія, еритробластопенія (еритроцитарна анемія), еритроїдна гіпопластична анемія, трансфузійні реакції, паліативна терапія лейкемії та лімфоми у дорослих та гострої лейкемії у дітей; виразковий коліт, параліч Белла. Для парентерального застосування: шок (в т.ч. опіковий, травматичний, операційний, токсичний, кардіогенний, гемотрансфузійний, анафілактичний); алергічні реакції (гострі, тяжкі форми), анафілактоїдні реакції; набряк мозку (в т.ч. на тлі пухлини мозку або пов'язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією або травмою голови), підвищений внутрішньочерепний тиск; бронхіальна астма (важка форма); астматичний статус; системні захворювання сполучної тканини (ВКВ, ревматоїдний артрит); гостра надниркова недостатність, профілактика недостатності кори надниркових залоз у пацієнтів, які отримували кортикостероїд протягом тривалого часу; тиреотоксичний криз; гострий гепатит, печінкова кома; отруєння рідинами, що припікають; круп при дифтерії (у комбінації з відповідною протимікробною терапією). Для внутрішньосуглобового введення: ревматоїдний артрит, остеоартрит, травматичний артрит, остеохондрит, гострий подагричний артрит. Захворювання м'яких тканин (в т.ч. бурсит, фіброзит, тендиніт, тендосиновііт, міозит). Для зовнішнього застосування: дерматози, різні типи екзем (в т.ч. атопічна, дитяча, нумулярна), вузлувата почесуха Гайда, простий дерматит, ексфоліативний дерматит, нейродерміт, сонячний дерматит, себорейний дерматит, радіаційний дермат бляшкового псоріазу), шкірний або аногенітальний (виключаючи кандидомікози) свербіж, дискоїдний червоний вовчак, як допоміжний засіб при комплексній терапії генералізованої еритродермії. Для місцевого застосування: захворювання очей та вуха з вираженим алергічним або запальним компонентом.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до бетаметазону. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнез) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат суглоб епіфізів кісток. Для зовнішнього застосування: рожеві вугри, вугри та звичайні (юнацькі) вугри; первинні вірусні інфекції шкіри (зокрема вітряна віспа).Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе у виняткових випадках за суворими показаннями. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (в т.ч. луноподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення АД , стрії), затримка статевого розвитку у дітей З боку обміну речовин: підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, затримка рідини та іонів натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (в т.ч. гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). З боку ЦНС: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості хронічної серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза; при інтракраніальному введенні – носова кровотеча. З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку органів чуття: раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока), задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних , грибкових чи вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм З боку кістково-м'язової системи: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, стероїдна міопати (Атрофія); при внутрішньосуглобовому введенні – посилення болю у суглобі. Дерматологічні реакції: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: генералізовані (шкірні висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції. Місцеві реакції: при парентеральному введенні – печіння, оніміння, біль, парестезії та інфекції у місці введення, рідко – некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; при внутрішньом'язовому введенні (особливо в дельтовидний м'яз) - атрофія шкіри та підшкірної клітковини. Інші: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, синдром відміни. При внутрішньовенному введенні - аритмії, "припливи" крові до обличчя, судоми. При зовнішньому застосуванні: рідко – свербіж, гіперемія, печіння, сухість, фолікуліт, вугровий висип, гіпопігментація, періоральний дерматит, алергічний дерматит, мацерація шкіри, вторинна інфекція, атрофія шкіри, стрії, пітниця. При тривалому застосуванні або нанесенні на великі ділянки шкіри можливий розвиток системних побічних ефектів, характерних для кортикостероїдів.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із серцевими глікозидами їх дія посилюється; з діуретиками – збільшується виведення калію; з гіпоглікемічними препаратами, пероральними антикоагулянтами – ослаблення їхньої дії; з НПЗЗ - підвищується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ.Спосіб застосування та дозиДозу встановлюють індивідуально. При вживанні добова доза для дорослих становить 0.25-8 мг, для дітей - 17-250 мкг/кг. Після тривалого застосування скасування бетаметазону слід проводити поступово, зменшуючи дозу на 250 мкг через кожні 2-3 дні. Для внутрішньовенного введення (струменево повільно або краплинно) разова доза становить 4-8 мг, при необхідності можливе збільшення до 20 мг; підтримуюча доза становить, як правило, 2-4 мг. Разова доза для внутрішньом'язового введення становить 4-6 мг. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо у вогнище ураження при захворюваннях м'яких тканин, залежно від величини суглоба та розміру області ураження, разова доза становить 0.4-6 мг. Субкон'юнктивально разова доза – 2 мг. При зовнішньому застосуванні наносять тонким шаром на уражену ділянку шкіри 2-6 разів на добу до клінічного поліпшення, далі застосовують 1-2 рази на добу. При застосуванні бетаметазону у дітей, а також у хворих із ураженнями особи курс лікування не повинен перевищувати 5 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгіло підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до 2 тижнів після вакцинації), при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування). З обережністю застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті. З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях. у тому числі порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що привертають до її виникнення, при системному , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту),відкрито- та закритокутової глаукоми, вагітності, у період лактації. При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей глюкокортикоїдів). При внутрішньому прийомі необхідно контролювати рівень глюкози в крові, АТ, показники водно-електролітного балансу. У разі подразнення або появи симптомів підвищеної чутливості до бетаметазону лікування необхідно припинити та провести відповідну терапію. При приєднанні вторинної інфекції проводять лікування відповідними протимікробними засобами. Не показаний на лікування хвороби гіалінових мембран новонароджених. Не слід застосовувати зовнішньо для лікування первинних шкірних уражень при грибковій (наприклад, кандидоз, трихофітія) та бактеріальній (наприклад, імпетиго) інфекції, періанального та аногенітального свербежу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь - 1 г: Активна речовина: бетаметазон дипропіонат 0.643 мг, що відповідає вмісту бетаметазону 0.5 мг. Допоміжні речовини: парафін рідкий – 400 мг, парафін білий м'який – до 1 г. 30 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування; біла або майже біла, напівпрозора, однорідна.Фармакотерапевтична групаГКС. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену. Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до придушення синтезу простагландинів та лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів. Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл. Бетаметазон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. При безпосередньої аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект. Бетаметазон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками та підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці бетаметазон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Бетаметазон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру. Затримує в організмі іони натрію та воду, стимулює виведення іонів калію, знижує всмоктування кальцію із ШКТ, вимиває іони кальцію з кісток, підвищує виведення кальцію нирками. Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. Остеопороз та синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей. У високих дозах бетаметазон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію хлористоводневої кислоти та пепсину в шлунку, що призводить до розвитку виразки. При системному застосуванні терапевтична активність бетаметазону обумовлена протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією. При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність бетаметазону обумовлена протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією. За протизапальною активністю перевищує гідрокортизон у 30 разів, не має мінералокортикоїдної активності. Наявність у молекулі атома фтору посилює протизапальну активність бетаметазону. Бетаметазон у формі дипропіонату характеризується тривалою дією.ФармакокінетикаЗв'язування з білками плазми становить близько 64%, Vd; - 84 л. Метаболізується у печінці. Метаболіти виводяться переважно нирками, незначна частина – з жовчю. При всмоктуванні через шкіру бетаметазон характеризується подібними фармакокінетичними властивостями як при зовнішньому, так і при системному застосуванні. Системне всмоктування після зовнішнього застосування становить 12-14%. При місцевому та зовнішньому застосуванні при інтактній шкірі всмоктування може бути незначним. Наявність запального процесу, а також застосування оклюзійної пов'язки може збільшувати обсяг всмоктування.Клінічна фармакологіяГлюкокортикостероїд для місцевого застосування.Показання до застосуванняДля перорального застосування: первинна або вторинна недостатність функції надниркових залоз, вроджена гіперплазія надниркових залоз, гострий (негнійний) і підгострий тиреоїдит, гіперкальціємія внаслідок пухлинного захворювання, ревматичні захворювання, колагенові хвороби, алергічні захворювання, симптоматичний саркоозоз, у дорослих, аутоімуна гемолітична анемія, еритробластопенія (еритроцитарна анемія), еритроїдна гіпопластична анемія, трансфузійні реакції, паліативна терапія лейкемії та лімфоми у дорослих та гострої лейкемії у дітей; виразковий коліт, параліч Белла. Для парентерального застосування: шок (в т.ч. опіковий, травматичний, операційний, токсичний, кардіогенний, гемотрансфузійний, анафілактичний); алергічні реакції (гострі, тяжкі форми), анафілактоїдні реакції; набряк мозку (в т.ч. на тлі пухлини мозку або пов'язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією або травмою голови), підвищений внутрішньочерепний тиск; бронхіальна астма (важка форма); астматичний статус; системні захворювання сполучної тканини (ВКВ, ревматоїдний артрит); гостра надниркова недостатність, профілактика недостатності кори надниркових залоз у пацієнтів, які отримували кортикостероїд протягом тривалого часу; тиреотоксичний криз; гострий гепатит, печінкова кома; отруєння рідинами, що припікають; круп при дифтерії (у комбінації з відповідною протимікробною терапією). Для внутрішньосуглобового введення: ревматоїдний артрит, остеоартрит, травматичний артрит, остеохондрит, гострий подагричний артрит. Захворювання м'яких тканин (в т.ч. бурсит, фіброзит, тендиніт, тендосиновііт, міозит). Для зовнішнього застосування: ;дерматози, різні типи екзем (в т.ч. атопічна, дитяча, нумулярна), вузлувата почесуха Гайда, простий дерматит, ексфоліативний дерматит, нейродерміт, сонячний дерматит, себорейний дерматит, радіаційний великого бляшкового псоріазу), шкірний або аногенітальний (виключаючи кандидомікози) свербіж, дискоїдний червоний вовчак, як допоміжний засіб при комплексній терапії генералізованої еритродермії. Для місцевого застосування: захворювання очей і вуха з вираженим алергічним або запальним компонентом.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до бетаметазону. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнез) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат суглоб епіфізів кісток. Для зовнішнього застосування: рожеві вугри, вугри та звичайні (юнацькі) вугри; первинні вірусні інфекції шкіри (зокрема вітряна віспа).Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе у виняткових випадках за суворими показаннями. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (в т.ч. луноподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гирсутизм, міастенія, стрії), затримка статевого розвитку у дітей. З боку обміну речовин: ;підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, затримка рідини та іонів натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (в т.ч. гіпокаліємія) , аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). З боку ЦНС: ;делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості хронічної серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза; при інтракраніальному введенні – носова кровотеча. З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку органів чуття: раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока), задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових чи вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм. З боку кістково-м'язової системи: ; уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, стероїдна маси (атрофія); при внутрішньосуглобовому введенні – посилення болю у суглобі. Дерматологічні реакції: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: генералізовані (шкірні висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції. Місцеві реакції: ;при парентеральному введенні - печіння, оніміння, біль, парестезії та інфекції у місці введення, рідко - некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; при внутрішньом'язовому введенні (особливо в дельтовидний м'яз) - атрофія шкіри та підшкірної клітковини. Інші: ;розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, синдром відміни. При внутрішньовенному введенні - аритмії, "припливи" крові до обличчя, судоми. При зовнішньому застосуванні: рідко - свербіж, гіперемія, печіння, сухість, фолікуліт, вугровий висип, гіпопігментація, періоральний дерматит, алергічний дерматит, мацерація шкіри, вторинна інфекція, атрофія шкіри, стрії, пітниця. При тривалому застосуванні або нанесенні на великі ділянки шкіри можливий розвиток системних побічних ефектів, характерних для кортикостероїдів.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із серцевими глікозидами їх дія посилюється; з діуретиками – збільшується виведення калію; з гіпоглікемічними препаратами, пероральними антикоагулянтами – ослаблення їхньої дії; з НПЗЗ - підвищується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ.Спосіб застосування та дозиДозу встановлюють індивідуально. При вживанні добова доза для дорослих становить 0.25-8 мг, для дітей - 17-250 мкг/кг. Після тривалого застосування скасування бетаметазону слід проводити поступово, зменшуючи дозу на 250 мкг через кожні 2-3 дні. Для внутрішньовенного введення (струменево повільно або краплинно) разова доза становить 4-8 мг, при необхідності можливе збільшення до 20 мг; підтримуюча доза становить, як правило, 2-4 мг. Разова доза для внутрішньом'язового введення становить 4-6 мг. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо у вогнище ураження при захворюваннях м'яких тканин, залежно від величини суглоба та розміру області ураження, разова доза становить 0.4-6 мг. Субкон'юнктивально разова доза – 2 мг. При зовнішньому застосуванні наносять тонким шаром на уражену ділянку шкіри 2-6 разів на добу до клінічного поліпшення, далі застосовують 1-2 рази на добу. При застосуванні бетаметазону у дітей, а також у хворих із ураженнями особи курс лікування не повинен перевищувати 5 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгіло підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до 2 тижнів після вакцинації), при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування). З обережністю застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті. З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях. у тому числі порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що привертають до її виникнення, при системному , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту),відкрито- та закритокутової глаукоми, вагітності, у період лактації. При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей глюкокортикоїдів). При внутрішньому прийомі необхідно контролювати рівень глюкози в крові, АТ, показники водно-електролітного балансу. У разі подразнення або появи симптомів підвищеної чутливості до бетаметазону лікування необхідно припинити та провести відповідну терапію. При приєднанні вторинної інфекції проводять лікування відповідними протимікробними засобами. Не показаний на лікування хвороби гіалінових мембран новонароджених. Не слід застосовувати зовнішньо для лікування первинних шкірних уражень при грибковій (наприклад, кандидоз, трихофітія) та бактеріальній (наприклад, імпетиго) інфекції, періанального та аногенітального свербежу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
398,00 грн
330,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: бісопролол (у формі фумарату) 10 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 15 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax; у плазмі крові досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2; - 9-12 год. Виводиться нирками - 50% у незміненому вигляді, менше 2% - з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, головний біль, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, і основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. З боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, болі в животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: ;шкірний свербіж; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: ; пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих з цукровим діабетом, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2; бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. При феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
514,00 грн
410,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: бісопролол (у формі фумарату) 10 мг. 60 шт. - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax; у плазмі крові досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2; - 9-12 год. Виводиться нирками - 50% у незміненому вигляді, менше 2% - з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, головний біль, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, і основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. З боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, болі в животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: ;шкірний свербіж; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: ; пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих з цукровим діабетом, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2; бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. При феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: бісопролол (у формі фумарату) 2,5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, двоопуклі, з ризиком.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax; у плазмі крові досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2; - 9-12 год. Виводиться нирками - 50% у незміненому вигляді, менше 2% - з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, головний біль, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, і основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. З боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, болі в животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: ;шкірний свербіж; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: ; пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих з цукровим діабетом, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2; бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. При феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: бісопрололу фумарат – 2,5 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 61,5 мг; целюлоза мікрокристалічна – 30,0 мг; кремнію діоксид колоїдний – 2,0 мг; кросповідон - 3,0 мг; магнію стеарат – 1,0 мг; плівкова оболонка: [гіпромелоза – 1,8 мг, тальк – 0,6 мг, титану діоксид – 0,31 мг, макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) – 0,27 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,02 мг] або [оболонка плівкова суха жовта, що містить гіпромелозу - 60%, тальк - 20%, титану діоксид - 10,33%, макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) - 9% і барвник заліза оксид жовтий - 0,67%] - 3,0. 10, 15 або 30 таблеток в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої,. 1, 2, 3, 5 або 6 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток, або 1, 2 або 4 контурні коміркові упаковки по 15 таблеток, або 1 або 2 контурні коміркові упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор.ФармакокінетикаВсмоктування Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації при "первинному проходженні" через печінку (на рівні приблизно 10%) становить близько 90% після вживання. Їда не впливає на абсорбцію. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години. Розподіл Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язок із білками плазми крові досягає приблизно 35%; захоплення клітинами крові немає. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр – низька. Метаболізм Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти мають сильну полярність і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише невелику роль. Виведення Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням його через нирки у вигляді незміненої речовини (близько 50%) та окисленням у печінці (близько 50%) до метаболітів, які потім також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15,6±3,2 л/годину, причому нирковий кліренс дорівнює 9,6±1,6 л/годину. Т1/2 становить 10-12 годин. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з порушеннями функції печінки та нирок Оскільки виведення має місце у нирках та печінці рівною мірою, пацієнтам з порушеннями функції печінки або з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Пацієнти похилого віку Фармакокінетика бісопрололу є лінійною і не залежить від віку. Пацієнти з хронічною серцевою недостатністю (ХСП) У пацієнтів із ХСН рівень бісопрололу у плазмі крові вищий, а Т1/2 збільшується до 17 годин у порівнянні зі здоровими добровольцями. Відсутня інформація про фармакокінетику бісопрололу у пацієнтів з ХСН та одночасним порушенням функції печінки або нирок.ФармакодинамікаБісопролол - селективний бета1-адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує частоту серцевих скорочень (ЧСС) (у спокої та при навантаженні). Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, надає негативну хроно-, дромо-, батмо- іно ) провідність). При збільшенні дози вище терапевтичної має бета1-адреноблокуючу дію. Загальний периферичний судинний опір на початку застосування препарату (у перші 24 години) дещо збільшується (внаслідок реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів), через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому застосуванні – знижується. Антигіпертензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності симпатоадреналової системи (має велике значення для пацієнтів із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску (АТ) та впливом на центральну нервову систему (ЦНС) . При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія – через 1-2 місяці. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок ушкодження ЧСС, незначного зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV проведення (переважно в антеградному та в AV вузол) та за додатковими шляхами. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, надає менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки). іонів натрію в організмі Максимальний ефект препарату досягається через 3-4 години після прийому внутрішньо. Навіть при призначенні бісопрололу один раз на добу його терапевтичний ефект зберігається протягом 24 годин завдяки 10-12-годинному періоду напіввиведення (Т1/2) з плазми крові. Як правило, максимальне зниження артеріального тиску досягається через 2 тижні після початку лікування.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (ІХС) (профілактика нападів стабільної стенокардії); Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу або будь-якої з допоміжних речовин; гостра серцева недостатність, ХСН на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; атріовентрикулярна (AV) блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусового вузла; синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст.); тяжкі форми бронхіальної астми; виражені порушення периферичного артеріального кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (недостатньо даних щодо ефективності та безпеки у даної вікової групи); непереносимість лактози, недостатність лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю: проведення десенсибілізуючої терапії; стенокардія Принцметала; гіпертиреоз; цукровий діабет I типу та цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові; AV блокада І ступеня; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 20 мл/хв); виражені порушення функції печінки; псоріаз; рестриктивна кардіоміопатія; вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями; ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх трьох місяців; тяжкі форми хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ); сувора дієта.Вагітність та лактаціяВагітність Бісопролол не має прямої цитотоксичної, мутагенної та тератогенної дії, але має фармакологічні ефекти, які можуть мати шкідливий вплив протягом вагітності та/або на плід, або на новонародженого. Зазвичай бета-адреноблокатори знижують плацентарну перфузію, що веде до уповільнення зростання плода, внутрішньоутробної загибелі плода, викиднів або передчасних пологів. У плода та новонародженої дитини можуть виникнути патологічні реакції, такі як внутрішньоутробна затримка розвитку, гіпоглікемія, брадикардія. Під час вагітності бісопролол слід рекомендувати лише в тому випадку, якщо користь матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть вплинути на розвиток плода. Слід уважно відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також стежити за зростанням та розвитком майбутньої дитини, та, у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плода, приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші три дні життя можуть виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Період грудного вигодовування Даних щодо виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом препарату Бісопролол не рекомендується жінкам під час годування груддю. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітня організація охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто ≥1/10; часто від ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто від ≥ 1/1000 до < 1/100; рідко від ≥1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - але наявним даним встановити частоту виникнення неможливо. Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль, астенія (у пацієнтів з ХСН), підвищена стомлюваність, порушення сну, депресія, неспокій; нечасто – астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), сонливість чи безсоння, депресія; рідко - галюцинації, "кошмарні" сновидіння, сплутаність або короткочасна втрата пам'яті, міастенія, тремор, судоми м'язів. Зазвичай, ці явища носять легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів, після початку лікування. Порушення з боку органу зору: рідко – порушення зору, зменшення секреції слізної рідини; дуже рідко – сухість та болючість очей, кон'юнктивіт. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: рідко – шум у вухах, зниження слуху, біль у вусі. Порушення з боку серця: дуже часто – брадикардія; часто – посилення симптомів ХСН (у пацієнтів із ХСН); нечасто – порушення AV провідності, декомпенсація ХСН; рідко – синдром "скасування" (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ). Порушення з боку судин: часто - виражене зниження артеріального тиску (особливо у пацієнтів з ХСН), прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, парестезія); нечасто – ортостатична гіпотензія, периферичні набряки. Шлунково-кишкові порушення: часто – нудота, блювання, діарея, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота, біль у животі; дуже рідко – зміна смаку. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі, біль у грудях; рідко – закладеність носа. Порушення з боку імунної системи: рідко - свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка, алергічний риніт. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висип, гіперемія шкіри, посилення потовиділення, висип, псоріазоподібні шкірні реакції; дуже рідко – загострення симптомів псоріазу, алопеція. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: нечасто – артралгія, біль у спині. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – підвищення активності "печінкових" трансаміназ (аланінамінотрансферази. аспартатамінотрансферази), підвищення концентрації білірубіну, гіпертригліцеридемія; в окремих випадках – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідко – порушення потенції, ослаблення лібідо. * У пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією особливо часто ці симптоми з'являються на початку курсу лікування. Зазвичай ці симптоми мають легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів після початку лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиНа ефективність та переносимість бісопрололу може вплинути одночасне застосування інших лікарських засобів. Така взаємодія може відбуватися також у тих випадках, коли два лікарські засоби прийняті через короткий проміжок часу. Лікаря необхідно проінформувати про застосування інших лікарських засобів, навіть якщо їхнє застосування здійснюється без призначення лікаря (тобто препарати безрецептурної відпустки). Нерекомендовані комбінації Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність міокарда. Блокатори "повільних" кальцієвих каналів (БМКК) типу верапамілу і, меншою мірою, дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та порушення AV провідності. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) можуть призвести до ушкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до появи симптомів вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різке скасування, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку "рикошетної" артеріальної гіпертензії. Комбінації, що потребують особливої обережності БМКК похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії, зокрема тахікардія, можуть маскуватись або пригнічуватися. Подібна взаємодія більш ймовірна при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Засоби для загальної анестезії Чи здатні підвищувати ризик кардіодепресивної дії, призводячи до артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди При одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу і, таким чином, до розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) Можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування препарату Бісопролол з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на альфа- та бета-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин) може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. При поєднанні бісопрололу з норепінефрином і епінефрином може спостерігатися посилення хромоти, що перемежується. Гіпотензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Кліренс лідокаїну та ксантинів (крім теофіліну) може знижуватися у зв'язку з можливим підвищенням їх концентрації у плазмі крові, особливо у пацієнтів з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи. Діуретики, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Дія недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів у період лікування бісопрололом можуть подовжуватися. Мефлохін При одночасному застосуванні з бісопрололом здатний збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (крім інгібіторів МАО В) Можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. Перерва між прийомом інгібіторів МАО та бісопрололу має становити не менше 14 днів. ріфампіцин Можливе незначне зменшення періоду напіввиведення бісопрололу через індукцію рифампіцином печінкових ізоферментів цитохрому Р450. Зазвичай корекція дози не потрібна. Похідні ерготаміну Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу. Сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину, вранці, не розжовуючи один раз на добу з невеликою кількістю рідини, незалежно від їди. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. Дозу препарату завжди підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально з урахуванням стану пацієнта, ефективності лікування та ЧСС. Лікування артеріальної гіпертензії та ІХС (профілактика нападів стабільної стенокардії) Рекомендується розпочати прийом із 1 таблетки 5 мг один раз на добу. У деяких випадках початкова доза може становити 2,5 мг один раз на день. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на день. Максимальна добова доза – 20 мг. Лікування ХСН Стандартна схема лікування ХСН включає застосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або агоністів рецепторів ангіотензину II (у разі непереносимості інгібіторів АПФ), бета-адреноблокаторів, діуретиків та факультативно серцевих глікозидів. Початок лікування ХСН препаратом Бісопролол потребує обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою для лікування препаратом Бісопролол є стабільна ХСН без ознак загострення. Лікування ХСН препаратом Бісопролол починається відповідно до наступної схеми титрування. При цьому може бути потрібна індивідуальна адаптація залежно від того, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто дозу можна збільшувати лише в тому випадку, якщо попередня схема добре переносилася. Для забезпечення наведеного нижче режиму дозування препарату при ХСН можливе застосування бісопрололу інших виробників у лікарській формі таблетки по 2,5 мг з ризиком (для отримання дозувань 1,25 мг та 3,75 мг). Початкова доза, що рекомендується, становить 1,25 мг один раз на добу. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг та 10 мг один раз на добу. Кожне подальше збільшення дози має здійснюватися не менше ніж через два тижні. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимальна рекомендована доза при ХСН становить 10 мг препарату Бісопролол один раз на день. Під час титрування дози рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, частота серцевих скорочень та ступеня вираженості симптомів ХСН. Посилення симптомів перебігу ХСН можливе вже з першого дня застосування препарату. Якщо пацієнт погано переносить максимально рекомендовану дозу, можливе поступове зниження дози. Під час або після титрування можуть виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується передусім провести корекцію доз препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози Бісопрололу або його відміна. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози або продовжити лікування. Тривалість лікування Лікування препаратом Бісопролол зазвичай є довготривалим. Тривалість терапії визначає лікар. Пацієнти з порушенням функції нирок або печінки При порушеннях функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня, зазвичай, не потрібно коригувати дозу. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК менше 20 мл/хв) або з тяжкими порушеннями функції печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Збільшення дози таких пацієнтів має здійснюватися з особливою обережністю. Літні пацієнти Корекція дози у літніх пацієнтів не потрібна. Інші категорії пацієнтів На цей час недостатньо даних щодо застосування препарату Бісопролол у пацієнтів з ХСН, пов'язаних з цукровим діабетом 1 типу, тяжкими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або вадами серця з вираженими гемодинамічними порушеннями. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх трьох місяців.ПередозуванняСимптоми Аритмія, шлуночкова екстрасистолія, AV блокада, виражена брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, посилення перебігу ХСН (наростання набряків, ушкодження ЧСС або брадикардія, зниження артеріального тиску), утруднення дихання, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпопальцевість, непритомність, судоми. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Лікування При виникненні передозування, насамперед, необхідно припинити прийом препарату, провести промивання шлунка, призначити адсорбуючі препарати та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресивних препаратів. При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, у тому числі бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкагону або внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом Бісопролол різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідно, дозу слід знижувати поступово. На початкових етапах лікування препаратом Бісопролол пацієнти потребують постійного спостереження. Препарат слід застосовувати з обережністю у таких випадках: важкі форми ХОЗЛ та неважкі форми бронхіальної астми; цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові: симптоми вираженого зниження концентрації глюкози (гіпоглікемії), такі як тахікардія, серцебиття або підвищена пітливість можуть маскуватися; сувора дієта; проведення десенсибілізуючої терапії; AV блокада І ступеня; стенокардія Принцметала; порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня (на початку терапії може виникнути посилення симптомів); сориаз (зокрема у анамнезі). Дихальна система: при бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення резистентності дихальних шляхів, що вимагатиме вищої дози бета2-адреноміметиків. Пацієнтам з ХОЗЛ бісопролол, що призначається в комплексній терапії з метою лікування серцевої недостатності, слід призначати, починаючи з найменшої можливої дози, та у пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Алергічні реакції: бета-адреноблокатори, включаючи препарат Бісопролол, можуть підвищувати чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій через ослаблення адренергічної компенсаторної регуляції під дією бета-адреноблокаторів. Терапія епінефрином (адреналіном) який завжди дає очікуваний терапевтичний ефект. Загальна анестезія: при проведенні загальної анестезії слід враховувати ризик блокади бета-адренорецепторів. Якщо необхідно припинити терапію препаратом Бісопролол перед хірургічним втручанням, це слід робити поступово та завершувати за 48 годин до проведення загальної анестезії. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про те, що Ви приймаєте препарат Бісопролол. Феохромоцитома: у пацієнтів з пухлиною надниркових залоз (феохромоцитомою) препарат Бісопролол може бути призначений тільки на фоні застосування альфа-адреноблокаторів. Гіпертиреоз: при лікуванні препаратом Бісопролол симптоми гіперфункції (гіпертиреозу) щитовидної залози можуть маскуватися. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Бісопролол не впливає на здатність керувати транспортними засобами згідно з результатами дослідження пацієнтів з ІХС. Однак внаслідок індивідуальних реакцій здатність керувати автотранспортом або працювати з складними технічно механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
416,00 грн
346,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: бісопролол (у формі фумарату) 5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, двоопуклі, з ризиком.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax; у плазмі крові досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2; - 9-12 год. Виводиться нирками - 50% у незміненому вигляді, менше 2% - з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, головний біль, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, і основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. З боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, болі в животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: ;шкірний свербіж; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: ; пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих з цукровим діабетом, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2; бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. При феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
474,00 грн
412,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: бісопрололу фумарат 5 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил), стеарат магнію, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), кальцію гідрофосфату дигідрат. Склад оболонки: ;опадрай II білий (спирт полівініловий, частково гідролізований - 40%, тальк - 14.8%, макрогол 3350 (поліетиленгліколь 3350) - 20.2%, титану діоксид (Е171) - 25%). 60 шт. - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, двоопуклі, з ризиком.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax; у плазмі крові досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2; - 9-12 год. Виводиться нирками - 50% у незміненому вигляді, менше 2% - з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, головний біль, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, і основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. З боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, болі в животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: ;шкірний свербіж; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: ; пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих з цукровим діабетом, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2; бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. При феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь - 1 г: Активна речовина декспантенол 50 мг. Допоміжні речовини: вазелін, вазелін білий, олія вазелінова, ізопропілміристат, метилпарагідроксибензоат (ніпагін), пропілпарагідроксибензоат (ніпазол), вода очищена. 30 г – туби (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування 5% світло-жовтого кольору, однорідна з характерним запахом ланоліну.Фармакотерапевтична групаПрепарат, що покращує трофіку та регенерацію тканин, для зовнішнього застосування.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні швидко абсорбується і перетворюється на пантотенову кислоту, зв'язується з білками плазми (переважно з бета-глобуліном та альбуміном).ФармакодинамікаДекспантенол – похідне пантотенової кислоти. Пантотенова кислота – водорозчинний вітамін групи В – є складовою коферменту А. Стимулює регенерацію шкіри, нормалізує клітинний метаболізм, збільшує міцність колагенових волокон. Підвищення потреби в пантотеновій кислоті спостерігається при пошкодженні шкірного покриву або тканин, а її нестачу можна заповнити місцевим застосуванням декспантенолу. Оптимальна молекулярна маса, гідрофільність і низька полярність уможливлюють його проникнення в усі шари шкіри. Має регенеруючу, слабку протизапальну дію.Показання до застосуванняПорушення цілісності шкірного покриву, спричинені механічними, хімічними, температурними факторами або після хірургічних втручань (опіки різного походження (в т.ч. сонячні); подряпини, садна, рани; пролежні; погано гояться шкірні трансплантати; асептичні післяопераційні рани); запальні процеси на шкірі; дерматити; фурункули; трофічні виразки нижніх кінцівок; догляд за шкірою навколо трахеостом, гастростом та колостом; лікування та профілактика наслідків несприятливого впливу на шкіру факторів зовнішнього середовища (холоду, вітру, вогкості); у дітей – пелюшковий дерматит, подряпини та незначне подразнення після впливу сонця, ультрафіолетового та рентгенівського опромінення; лікування та профілактика попрілостей; тріщини та запалення сосків молочної залози у матерів-годувальниць; для обробки та захисту сухої шкіри як джерело нейтральних жирів та декспантенолу.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.Вагітність та лактаціяОбережно за показаннями: тріщини і запалення сосків молочної залози у матерів-годувальниць. Застосування у дітей За показаннями: пінковий дерматит, подряпини та незначне подразнення після впливу сонця, ультрафіолетового та рентгенівського опромінення; лікування та профілактика попрілостей.Побічна діяПобічні явища розвиваються дуже рідко. Можливі незначні алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиМазь наносять 2-4 рази на добу (при необхідності частіше). Наноситься тонким шаром на уражену ділянку шкіри, злегка втираючи. У разі нанесення на інфіковану поверхню шкіри її слід попередньо обробити будь-яким антисептиком. Матерям, що годують змащувати поверхню соска маззю після кожного годування груддю. Грудним дітям наносять мазь після кожної зміни білизни чи водної процедури.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування трофічних виразок і погано гояться шкірних трансплантатів повинно проводитись під наглядом лікаря. Не наносити на рани, що мокнуть.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
794,00 грн
540,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаМазь - 1 г: Активна речовина декспантенол 50 мг. Допоміжні речовини: вазелін, вазелін білий, олія вазелінова, ізопропілміристат, метилпарагідроксибензоат (ніпагін), пропілпарагідроксибензоат (ніпазол), вода очищена. 100 г – туби (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування 5%; світло-жовтого кольору, однорідна, з характерним запахом ланоліну.Фармакотерапевтична групаДекспантенол – похідне пантотенової кислоти. Пантотенова кислота – водорозчинний вітамін групи В – є складовою коферменту А. Стимулює регенерацію шкіри, нормалізує клітинний метаболізм, збільшує міцність колагенових волокон. Підвищення потреби в пантотеновій кислоті спостерігається при пошкодженні шкірного покриву або тканин, а її нестачу можна заповнити місцевим застосуванням декспантенолу. Оптимальна молекулярна маса, гідрофільність і низька полярність уможливлюють його проникнення в усі шари шкіри. Має регенеруючу, слабку протизапальну дію.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні швидко абсорбується і перетворюється на пантотенову кислоту, зв'язується з білками плазми (переважно з бета-глобуліном та альбуміном).Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує трофіку та регенерацію тканин, для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняПорушення цілісності шкірного покриву, спричинені механічними, хімічними, температурними факторами або після хірургічних втручань (опіки різного походження (в т.ч. сонячні); подряпини, садна, рани; пролежні; погано гояться шкірні трансплантати; асептичні післяопераційні рани); запальні процеси на шкірі; дерматити; фурункули; трофічні виразки нижніх кінцівок; догляд за шкірою навколо трахеостом, гастростом та колостом; лікування та профілактика наслідків несприятливого впливу на шкіру факторів зовнішнього середовища (холоду, вітру, вогкості); у дітей – пелюшковий дерматит, подряпини та незначне подразнення після впливу сонця, ультрафіолетового та рентгенівського опромінення; лікування та профілактика попрілостей; тріщини та запалення сосків молочної залози у матерів-годувальниць; для обробки та захисту сухої шкіри як джерело нейтральних жирів та декспантенолу.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.Вагітність та лактаціяОбережно за показаннями: тріщини і запалення сосків молочної залози у матерів-годувальниць. Застосування у дітей За показаннями: пінковий дерматит, подряпини та незначне подразнення після впливу сонця, ультрафіолетового та рентгенівського опромінення; лікування та профілактика попрілостей.Побічна діяПобічні явища розвиваються дуже рідко. Можливі незначні алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиМазь наносять 2-4 рази на добу (при необхідності частіше). Наноситься тонким шаром на уражену ділянку шкіри, злегка втираючи. У разі нанесення на інфіковану поверхню шкіри її слід попередньо обробити будь-яким антисептиком. Матерям, що годують змащувати поверхню соска маззю після кожного годування груддю. Грудним дітям наносять мазь після кожної зміни білизни чи водної процедури.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування трофічних виразок і погано гояться шкірних трансплантатів повинно проводитись під наглядом лікаря. Не наносити на рани, що мокнуть.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь - 1 г: Активна речовина декспантенол 50 мг. Допоміжні речовини: вазелін, вазелін білий, олія вазелінова, ізопропілміристат, метилпарагідроксибензоат (ніпагін), пропілпарагідроксибензоат (ніпазол), вода очищена. 30 г – туби (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування 5%; світло-жовтого кольору, однорідна, з характерним запахом ланоліну.Фармакотерапевтична групаДекспантенол – похідне пантотенової кислоти. Пантотенова кислота – водорозчинний вітамін групи В – є складовою коферменту А. Стимулює регенерацію шкіри, нормалізує клітинний метаболізм, збільшує міцність колагенових волокон. Підвищення потреби в пантотеновій кислоті спостерігається при пошкодженні шкірного покриву або тканин, а її нестачу можна заповнити місцевим застосуванням декспантенолу. Оптимальна молекулярна маса, гідрофільність і низька полярність уможливлюють його проникнення в усі шари шкіри. Має регенеруючу, слабку протизапальну дію.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні швидко абсорбується і перетворюється на пантотенову кислоту, зв'язується з білками плазми (переважно з бета-глобуліном та альбуміном).Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує трофіку та регенерацію тканин, для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняПорушення цілісності шкірного покриву, спричинені механічними, хімічними, температурними факторами або після хірургічних втручань (опіки різного походження (в т.ч. сонячні); подряпини, садна, рани; пролежні; погано гояться шкірні трансплантати; асептичні післяопераційні рани); запальні процеси на шкірі; дерматити; фурункули; трофічні виразки нижніх кінцівок; догляд за шкірою навколо трахеостом, гастростом та колостом; лікування та профілактика наслідків несприятливого впливу на шкіру факторів зовнішнього середовища (холоду, вітру, вогкості); у дітей – пелюшковий дерматит, подряпини та незначне подразнення після впливу сонця, ультрафіолетового та рентгенівського опромінення; лікування та профілактика попрілостей; тріщини та запалення сосків молочної залози у матерів-годувальниць; для обробки та захисту сухої шкіри як джерело нейтральних жирів та декспантенолу.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.Вагітність та лактаціяОбережно за показаннями: тріщини і запалення сосків молочної залози у матерів-годувальниць. Застосування у дітей За показаннями: пінковий дерматит, подряпини та незначне подразнення після впливу сонця, ультрафіолетового та рентгенівського опромінення; лікування та профілактика попрілостей.Побічна діяПобічні явища розвиваються дуже рідко. Можливі незначні алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиМазь наносять 2-4 рази на добу (при необхідності частіше). Наноситься тонким шаром на уражену ділянку шкіри, злегка втираючи. У разі нанесення на інфіковану поверхню шкіри її слід попередньо обробити будь-яким антисептиком. Матерям, що годують змащувати поверхню соска маззю після кожного годування груддю. Грудним дітям наносять мазь після кожної зміни білизни чи водної процедури.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування трофічних виразок і погано гояться шкірних трансплантатів повинно проводитись під наглядом лікаря. Не наносити на рани, що мокнуть.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
464,00 грн
380,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: 5 мг дезлоратадин. Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат – 53 мг, целюлоза мікрокристалічна – 27.5 мг, крохмаль кукурудзяний – 11 мг, тальк – 2.5 мг, магнію стеарат – 1 мг. Склад плівкової оболонки: ;суха суміш для плівкового покриття (полівініловий спирт - 40%, титану діоксид - 22.1%, макрогол 3350 (поліетиленгліколь 3350) - 20.2%, тальк - 14.8%, лак алюмінієвий на 8. жовтий (заліза оксид) – 0.1%) – 3 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; блакитного кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаН1-гістамінових рецепторів блокатор тривалої дії. Є первинним активним метаболітом лоратадипу. Інгібує каскад реакції алергічного запалення, у тому числі вивільнення прозапальних цитокінів, включаючи інтерлейкіни ІЛ-4. ІЛ-6. ІЛ-8, ІЛ-13. вивільнення прозапальних хемокінів (RANTES). продукцію супероксидних аніонів активованими поліморфноядерними пейтрофілами, адгезію та хемотаксис еозинофілів, виділення молекул адгезії, таких як Р-селектин, lgE-опосередковане вивільнення гістаміну, простагландину D2 та лейкотрієї С4. Таким чином, попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та протиексудативну дію, зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, спазму гладкої мускулатури. Препарат не впливає на центральну нервову систему, практично не має седативного ефекту (не викликає сонливості) і не впливає на швидкість психомоторних реакцій. Не викликає подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ). Дія лікарського препарату починається протягом 30 хвилин після прийому внутрішньо та триває протягом 24 годин.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому препарату всередину дезлоратадин добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, при цьому концентрації дезлоратадину в плазмі крові досягаються протягом 30 хвилин, а максимальна концентрація - приблизно через 3 години. Розподіл Зв'язування дезлоратадину з білками плазми становить 83-87 %. При застосуванні у дорослих та підлітків протягом 14 днів у дозі від 5 мг до 20 мг 1 раз на добу клінічно значущої кумуляції препарату не відзначається. Одночасний прийом їжі або одночасне вживання грейпфрутового соку не впливає на біодоступність та розподіл дезлоратадину (при прийомі у дозі 7,5 мг 1 раз на добу). Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Піддається інтенсивному метаболізму в печінці шляхом гідроксилювання з утворенням 3-ОН-дезлоратадину, сполученого з глюкуроїдом. Дезлоратадин не є інгібітором ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6 і не є субстратом або інгібітором Р-глікоїротеїну. Виведення Виводиться з організму у вигляді глюкуронідної сполуки. У невеликій кількості у незміненому вигляді виводиться нирками (<2%) та через кишечник (<7%). Період напіввиведення – 20-30 годин (у середньому – 27 годин).Клінічна фармакологіяБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.Показання до застосуванняАлергічний риніт (усунення або полегшення чхання, закладеності носа, виділення слизу з носа, свербежу в носі, сверблячки неба, свербіння та почервоніння очей, сльозотечі); кропив'янка (зменшення або усунення свербежу, висипки).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату, та до лоратадин; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 12 років. З обережністю: ;при тяжкій нирковій недостатності.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності протипоказане через відсутність клінічних даних про безпеку його застосування під час вагітності. Дезлоратадин виділяється з грудним молоком, тому застосування лікарського препарату під час грудного вигодовування протипоказане. Застосування у дітей Протипоказано дітям віком до 12 років.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто - ≥ 1/10 (> 10%): часто - від ≥ 1/100 до < 1/10 (> 1% та < 10%); нечасто – від ≥ 1/1000 до < 1/100 (> 0,1 % та < 1 %); рідко – від ≥ 1/10000 до < 1/1000 (> 0,01 % та < 0,1 %); дуже рідко – <1/10000 (<0,01%). З боку імунної системи Дуже рідко – анафілаксія, ангноневротичний набряк, задишка, свербіж шкіри, висип, у тому числі кропив'янка. Порушення з боку ЦНС Нечасто – головний біль. Дуже рідко – запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, галюцинації, судоми. Порушення з боку серцево-судинної системи Дуже рідко – тахікардія, відчуття серцебиття. Порушення з боку травної системи Нечасто – сухість у роті. Дуже рідко – біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея, гепатит. З боку опорно-рухового апарату Дуже рідко – міалгія. Лабораторні показники Дуже рідко – підвищення активності «печінкових» ферментів, підвищення концентрації білірубіну. Інші Часто – підвищена стомлюваність. Дуже рідко – фарингіт, дисменорея.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії з іншими лікарськими засобами не виявлено у дослідженнях з азитроміцином, кетоконазолом. еритроміцином, флуоксетином та циметидином. Прийом їжі не впливає на ефективність препарату. Дезлоратадин не посилює дії алкоголю на центральну нервову систему.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Препарат бажано приймати в той самий час доби, незалежно від часу прийому пиши. Дорослим та підліткам від 12 років; - по 1 таблетці (5 мг) 1 раз на добу. Тривалість терапії залежить від тривалості симптоматики. При сезонному (інтермітує) алергічному риніті (наявність симптомів тривалістю менше 4 днів на тиждень або їх загальна тривалість менше 4 тижнів на рік) та кропив'янці необхідно оцінювати перебіг захворювання. При зникненні симптомів прийом препарату слід припинити, при повторній появі симптомів прийом препарату необхідно відновити. При цілорічному (персистирующем) алергічному риніті (наявність симптомів тривалістю більше 4 днів на тиждень або їх загальна тривалість більше 4 тижнів на рік) лікування може тривати протягом усього періоду дії алергенів. Для визначення тривалості терапії препаратом необхідно проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняСимптоми Прийом дози, що перевищує рекомендовану в 5 разів, не призводив до появи симптомів. Щоденне застосування дезлоратадину у дорослих та підлітків у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично чи клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. Застосування дезлоратадину в дозі 45 мг на добу (в 9 разів вище за рекомендовану) протягом 10 днів не викликало подовження інтервалу QT і не супроводжувалося появою серйозних побічних ефектів. Лікування При випадковому прийомі великої кількості препарату необхідно негайно звернутися до лікаря. Рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля, за необхідності – симптоматична терапія. Дезлоратадин не виводиться при гемодіалізі, ефективність ієрптонсального діалізу не встановлена.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДосліджень ефективності дезлоратадину при ринітах інфекційної етіології не проводилося. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами При прийомі дезлоратадину в рекомендованій дозі несприятливого на управління транспортними засобами і механізмами не відзначалося. Однак, в окремих випадках, у деяких пацієнтів при прийомі лікарського препарату відзначається сонливість і запаморочення, що може вплинути на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Дозировка: 600 мг Фасовка: N30 Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Упаковка: уп. контурн.
Дозування: 600 мг Фасування: N60 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп. контурні.
884,00 грн
798,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
1 102,00 грн
1 004,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
698,00 грн
634,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
700,00 грн
614,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
1 424,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
1 168,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
1 424,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
1 206,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
1 822,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
554,00 грн
466,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
622,00 грн
564,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
740,00 грн
668,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
898,00 грн
800,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: флуконазол 150 мг. У упаковці 1 капсула.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб, похідний триазолу. Є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Флуконазол має високу специфічність щодо грибкових ферментів, залежних від цитохрому P450. При прийомі внутрішньо та при внутрішньовенному введенні флуконазол проявляв активність на різних моделях грибкових інфекцій у тварин. Флуконазол активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp., включаючи генералізований кандидоз у тварин зі зниженим імунітетом; Cryptococcus neoformans, включаючи внутрішньочерепні інфекції; Microsporum spp. та Trychoptyton spp. Активний на моделях ендемічних мікозів у тварин, включаючи інфекції, спричинені Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включаючи внутрішньочерепні інфекції, та Histoplasma capsulatum у тварин із нормальним та зі зниженим імунітетом.ФармакокінетикаФармакокінетика флуконазолу подібна при внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо. Після внутрішнього прийому флуконазол добре абсорбується, його рівні в плазмі крові (і загальна біодоступність) перевищують 90% від рівнів флуконазолу в плазмі крові при внутрішньовенному введенні. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію при вживанні. C max ;досягається через 0.5-1.5 год після прийому флуконазолу натще. Концентрація у плазмі крові пропорційна дозі. 90% Css; досягається до 4-5-го дня після початку терапії (при багаторазовому прийомі 1 раз на добу). Введення ударної дози (в 1-й день), що вдвічі перевищує середню добову дозу, дозволяє досягти Css; 90% до 2-го дня. Здається Vd; наближається до загального вмісту води в організмі. Зв'язування з білками плазми низьке (11-12%). Флуконазол добре проникає у всі рідини організму. Рівні флуконазолу в слині та мокротинні подібні до його концентрацій у плазмі крові. У хворих на грибковий менінгіт рівні флуконазолу в спинномозковій рідині складають близько 80% від його рівнів у плазмі крові. У роговому шарі, епідермісі-дермі та потовій рідині досягаються високі концентрації, які перевищують сироваткові. Флуконазол накопичується у роговому шарі. При прийомі в дозі 50 мг 1 раз на добу концентрація флуконазолу через 12 днів склала 73 мкг/г, а через 7 днів після припинення лікування – лише 5.8 мкг/г. При застосуванні у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. концентрація флуконазолу у роговому шарі на 7-й день становила 23.4 мкг/г, а через 7 днів після прийому другої дози – 7.1 мкг/г. Концентрація флуконазолу у нігтях після 4-місячного застосування у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. склала 4.05 мкг/г у здорових та 1.8 мкг/г у уражених нігтях; через 6 місяців після завершення терапії флуконазол, як і раніше, визначався в нігтях. Флуконазол виводиться переважно нирками; приблизно 80% введеної дози виявляють у сечі у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний КК. Циркулюючі метаболіти не виявлено. Тривалий T1/2; з плазми крові дозволяє приймати флуконазол одноразово при вагінальному кандидозі і 1 раз на добу або 1 раз на тиждень. за інших показань.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат.Показання до застосуванняКриптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інфекції іншої локалізації (наприклад, легенів, шкіри), в т.ч. у хворих з нормальною імунною відповіддю та у хворих на СНІД, реципієнтів пересаджених органів та хворих з іншими формами імунодефіциту; підтримуюча терапія з метою профілактики рецидивів криптококкозу у хворих на СНІД. Генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції, такі як інфекції очеревини, ендокарда, очей, дихальних та сечових шляхів, у т.ч. у хворих зі злоякісними пухлинами, які перебувають у ВІТ та отримують цитотоксичні або імуносупресивні засоби, а також у хворих з іншими факторами, що спричиняють розвиток кандидозу. Кандидоз слизових оболонок, включаючи слизові оболонки порожнини рота та глотки, стравоходу, неінвазивні бронхолегеневі інфекції, кандидурія, шкірно-слизовий та хронічний атрофічний кандидоз порожнини рота (пов'язаний із носінням зубних протезів), у т.ч. у хворих з нормальною та пригніченою імунною функцією; профілактика рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД. генітальний кандидоз; гострий або рецидивний вагінальний кандидоз; профілактика з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 та більше епізодів на рік); кандидозний баланіт. Мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахвинної області, високій лишай, оніхомікози та шкірні кандидозні інфекції. Глибокі ендемічні мікози у хворих з нормальним імунітетом, кокцидіоідомікоз, паракокцидіоідомікоз, споротрихоз та гістоплазмоз. Профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними пухлинами, схильними до розвитку таких інфекцій внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії.Протипоказання до застосуванняОдночасне застосування терфенадину під час багаторазового застосування флуконазолу у дозі 400 мг на добу та більше; одночасне застосування цизаприду; підвищена чутливість до флуконазолу; підвищена чутливість до похідних азолу зі схожою з флуконазолом структурою.Вагітність та лактаціяАдекватних та контрольованих досліджень безпеки застосування флуконазолу у вагітних жінок не проводилося. Слід уникати застосування флуконазолу при вагітності, за винятком випадків тяжких та потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій, коли очікувана користь лікування перевищує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку під час лікування слід використовувати надійні засоби контрацепції. Флуконазол визначається у грудному молоці у концентраціях, близьких до плазмових, тому застосування в період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 1 року.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, зміна смаку. З боку травної системи: біль у животі, діарея, метеоризм, нудота, диспепсія, блювання, гепатотоксичність (включаючи рідкісні випадки з летальним результатом), підвищення рівня ЛФ, білірубіну, сироваткового рівня амінотрансфераз (АЛТ та АСТ), порушення функції , гепатоцелюлярний некроз, жовтяниця. З боку серцево-судинної системи: збільшення інтервалу QT на ЕКГ, мерехтіння/тремтіння шлуночків. Дерматологічні реакції: висипання, алопеція, ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. З боку системи кровотворення: ; лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенію. З боку обміну речовин: підвищення рівня холестерину і тригліцеридів у плазмі, гіпокаліємія. Алергічні реакції: ; анафілактичні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, кропив'янка, свербіж).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з варфарином флуконазол підвищує протромбіновий час (на 12%), у зв'язку з чим можливий розвиток кровотеч (гематоми, кровотечі з носа та ШКТ, гематурія, мелена). У пацієнтів, які отримують кумаринові антикоагулянти, необхідно постійно контролювати протромбіновий час. Після прийому внутрішньо мідазоламу флуконазол суттєво збільшує концентрацію мідазоламу та психомоторні ефекти, причому цей вплив більш виражений після прийому флуконазолу внутрішньо, ніж при його застосуванні внутрішньовенно. При необхідності супутньої терапії бензодіазепінами пацієнтів, які приймають флуконазол, слід спостерігати з метою зниження дози бензодіазепіну. При одночасному застосуванні флуконазолу та цизаприду можливі небажані реакції з боку серця, у т.ч. мерехтіння/тремтіння шлуночків (аритмія типу "пірует"). Застосування флуконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу та цизаприду в дозі 20 мг 4 рази на добу призводить до вираженого збільшення плазмових концентрацій цизаприду та збільшення інтервалу QT на ЕКГ. Одночасний прийом цизаприду та флуконазолу протипоказаний. У пацієнтів після трансплантації нирки застосування флуконазолу в дозі 200 мг на добу призводить до повільного підвищення концентрації циклоспорину. Однак при багаторазовому прийомі флуконазолу в дозі 100 мг на добу, зміни концентрації циклоспорину у реципієнтів кісткового мозку не спостерігалося. При одночасному застосуванні флуконазолу та циклоспорину рекомендується моніторувати концентрацію циклоспорину в крові. Багаторазове застосування гідрохлортіазиду одночасно з флуконазолом призводить до збільшення концентрації флуконазолу у плазмі на 40%. Ефект такого ступеня виразності не потребує зміни режиму дозування флуконазолу у пацієнтів, які отримують одночасно діуретики, однак це слід враховувати. При одночасному застосуванні комбінованого перорального контрацептиву з флуконазолом в дозі 50 мг суттєвого впливу на рівень гормонів не встановлено, тоді як при щоденному прийомі 200 мг флуконазолу AUC етинілестрадіолу і левоноргестрелу збільшуються на 40% і 24% відповідно, а при прийомі тиждень - AUC етинілестрадіолу та норетиндрону зростають на 24% та 13% відповідно. Таким чином, багаторазове застосування флуконазолу у зазначених дозах навряд чи може вплинути на ефективність комбінованого перорального контрацептиву. Одночасне застосування флуконазолу та фенітоїну може супроводжуватися клінічно значущим підвищенням концентрації фенітоїну. При даній комбінації слід контролювати концентрацію фенітоїну та відповідним чином скоригувати його дозу з метою забезпечення терапевтичної концентрації у сироватці крові. Одночасне застосування флуконазолу та рифабутину може призвести до підвищення сироваткових концентрацій останнього. При одночасному застосуванні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Хворих, які одночасно отримують рифабутин та флуконазол, необхідно ретельно спостерігати. Одночасне застосування флуконазолу та рифампіцину призводить до зниження AUC на 25% та тривалості T1/2; флуконазолу на 20%. У пацієнтів, які одночасно приймають рифампіцин, необхідно враховувати доцільність збільшення дози флуконазолу. Флуконазол при одночасному прийомі призводить до збільшення T1/2 пероральних препаратів сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду і толбутаміду). Хворим на цукровий діабет можна призначати спільно флуконазол та пероральні препарати сульфонілсечовини, але при цьому слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії. Одночасне застосування флуконазолу та такролімусу призводить до підвищення плазмових концентрацій останнього. Описано випадки нефротоксичності. При цій комбінації слід ретельно контролювати стан пацієнтів. При одночасному застосуванні азольних протигрибкових засобів та терфенадину можливе виникнення серйозних аритмій внаслідок збільшення інтервалу QT. При прийомі флуконазолу в дозі 200 мг на добу збільшення інтервалу QT не встановлено, проте застосування флуконазолу в дозах 400 мг на добу і вище спричиняє значне збільшення концентрації терфенадину в плазмі. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг на добу та більше з терфенадином протипоказаний. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем. При одночасному застосуванні з флуконазолом у дозі 200 мг протягом 14 днів середня швидкість плазмового кліренсу теофіліну знижується на 18%. При призначенні флуконазолу хворим, які приймають теофілін у високих дозах, або хворим з підвищеним ризиком розвитку токсичної дії теофіліну слід спостерігати за появою симптомів передозування теофіліну та, за необхідності, скоригувати терапію відповідним чином. При одночасному застосуванні з флуконазолом відзначається підвищення концентрацій зидовудину, яке, ймовірно, зумовлене зниженням метаболізму останнього до його головного метаболіту. До та після терапії із застосуванням флуконазолу в дозі 200 мг на добу протягом 15 днів хворим на СНІД та ARC (комплекс, пов'язаний зі СНІД) встановлено значне збільшення AUC зидовудину (20%). При застосуванні у ВІЛ-інфікованих пацієнтів зидовудину в дозі 200 мг кожні 8 годин протягом 7 днів у поєднанні з флуконазолом у дозі 400 мг/добу або без нього з інтервалом у 21 день між двома схемами встановлено значне збільшення AUC зидовудину (74%). при одночасному застосуванні з флуконазолом. Пацієнтів, які отримують таку комбінацію, слід спостерігати з метою виявлення побічних ефектів зидовудину. Одночасне застосування флуконазолу з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється ізоферментами системи цитохрому Р450, може супроводжуватись підвищенням сироваткових концентрацій цих засобів. За таких комбінацій слід ретельно контролювати стан пацієнтів.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Призначений для прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення. Для дорослих, залежно від показань, схеми лікування та клінічної ситуації, добова доза становить 50-400 мг, кратність застосування – 1 раз на добу. Для дітей доза становить 3-12 мг/кг/добу, кратність застосування – 1 раз на добу. У пацієнтів із порушенням функції нирок дозу флуконазолу зменшують залежно від КК. Тривалість лікування залежить від клінічного та мікологічного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при порушеннях показників функції печінки на фоні застосування флуконазолу, при появі висипу на фоні застосування флуконазолу у хворих з поверхневою грибковою інфекцією та інвазивними/системними грибковими інфекціями, при одночасному застосуванні терфенадину та флуконазолу в дозі менше 400 мг. станах у хворих з множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяюча розвитку подібних порушень супутня терапія). Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай була оборотною; ознаки його зникали після припинення терапії. Необхідно контролювати стан пацієнтів, у яких під час лікування флуконазолом порушуються показники функції печінки з метою виявлення ознак серйознішого ураження печінки. У разі появи клінічних ознак або симптомів ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, його слід відмінити. Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. При появі у пацієнта, який отримує лікування з приводу поверхневої грибкової інфекції, висипи, яку можна пов'язати із застосуванням флуконазолу, його слід відмінити. При появі висипки у пацієнтів з інвазивними/системними грибковими інфекціями їх слід ретельно спостерігати та скасувати флуконазол з появою бульозних уражень або багатоформної еритеми. Одночасне застосування флуконазолу в дозах менше 400 мг на добу та терфенадину слід проводити під ретельним контролем. При застосуванні флуконазолу збільшення інтервалу QT та мерехтіння/тремтіння шлуночків відзначали дуже рідко у хворих з множинними факторами ризику, такими як органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяє супутня терапія, що сприяє розвитку подібних порушень. Терапію можна розпочинати до отримання результатів посіву та інших лабораторних досліджень. Проте протиінфекційну терапію необхідно скоригувати відповідним чином, коли результати цих досліджень стануть відомими. Були повідомлення про випадки суперінфекції, викликаної іншими, ніж Candida albicans, штамами Candida, які часто не виявляють чутливості до флуконазолу (наприклад, Candida krusei). У подібних випадках може знадобитися альтернативна протигрибкова терапія.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: флуконазол 150 мг. В упаковці 2 капсули.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб, похідний триазолу. Є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Флуконазол має високу специфічність щодо грибкових ферментів, залежних від цитохрому P450. При прийомі внутрішньо та при внутрішньовенному введенні флуконазол проявляв активність на різних моделях грибкових інфекцій у тварин. Флуконазол активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp., включаючи генералізований кандидоз у тварин зі зниженим імунітетом; Cryptococcus neoformans, включаючи внутрішньочерепні інфекції; Microsporum spp. та Trychoptyton spp. Активний на моделях ендемічних мікозів у тварин, включаючи інфекції, спричинені Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включаючи внутрішньочерепні інфекції, та Histoplasma capsulatum у тварин із нормальним та зі зниженим імунітетом.ФармакокінетикаФармакокінетика флуконазолу подібна при внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо. Після внутрішнього прийому флуконазол добре абсорбується, його рівні в плазмі крові (і загальна біодоступність) перевищують 90% від рівнів флуконазолу в плазмі крові при внутрішньовенному введенні. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію при вживанні. C max ;досягається через 0.5-1.5 год після прийому флуконазолу натще. Концентрація у плазмі крові пропорційна дозі. 90% Css; досягається до 4-5-го дня після початку терапії (при багаторазовому прийомі 1 раз на добу). Введення ударної дози (в 1-й день), що вдвічі перевищує середню добову дозу, дозволяє досягти Css; 90% до 2-го дня. Здається Vd; наближається до загального вмісту води в організмі. Зв'язування з білками плазми низьке (11-12%). Флуконазол добре проникає у всі рідини організму. Рівні флуконазолу в слині та мокротинні подібні до його концентрацій у плазмі крові. У хворих на грибковий менінгіт рівні флуконазолу в спинномозковій рідині складають близько 80% від його рівнів у плазмі крові. У роговому шарі, епідермісі-дермі та потовій рідині досягаються високі концентрації, які перевищують сироваткові. Флуконазол накопичується у роговому шарі. При прийомі в дозі 50 мг 1 раз на добу концентрація флуконазолу через 12 днів склала 73 мкг/г, а через 7 днів після припинення лікування – лише 5.8 мкг/г. При застосуванні у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. концентрація флуконазолу у роговому шарі на 7-й день становила 23.4 мкг/г, а через 7 днів після прийому другої дози – 7.1 мкг/г. Концентрація флуконазолу у нігтях після 4-місячного застосування у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. склала 4.05 мкг/г у здорових та 1.8 мкг/г у уражених нігтях; через 6 місяців після завершення терапії флуконазол, як і раніше, визначався в нігтях. Флуконазол виводиться переважно нирками; приблизно 80% введеної дози виявляють у сечі у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний КК. Циркулюючі метаболіти не виявлено. Тривалий T1/2; з плазми крові дозволяє приймати флуконазол одноразово при вагінальному кандидозі і 1 раз на добу або 1 раз на тиждень. за інших показань.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат.Показання до застосуванняКриптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інфекції іншої локалізації (наприклад, легенів, шкіри), в т.ч. у хворих з нормальною імунною відповіддю та у хворих на СНІД, реципієнтів пересаджених органів та хворих з іншими формами імунодефіциту; підтримуюча терапія з метою профілактики рецидивів криптококкозу у хворих на СНІД. Генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції, такі як інфекції очеревини, ендокарда, очей, дихальних та сечових шляхів, у т.ч. у хворих зі злоякісними пухлинами, які перебувають у ВІТ та отримують цитотоксичні або імуносупресивні засоби, а також у хворих з іншими факторами, що спричиняють розвиток кандидозу. Кандидоз слизових оболонок, включаючи слизові оболонки порожнини рота та глотки, стравоходу, неінвазивні бронхолегеневі інфекції, кандидурія, шкірно-слизовий та хронічний атрофічний кандидоз порожнини рота (пов'язаний із носінням зубних протезів), у т.ч. у хворих з нормальною та пригніченою імунною функцією; профілактика рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД. генітальний кандидоз; гострий або рецидивний вагінальний кандидоз; профілактика з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 та більше епізодів на рік); кандидозний баланіт. Мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахвинної області, високій лишай, оніхомікози та шкірні кандидозні інфекції. Глибокі ендемічні мікози у хворих з нормальним імунітетом, кокцидіоідомікоз, паракокцидіоідомікоз, споротрихоз та гістоплазмоз. Профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними пухлинами, схильними до розвитку таких інфекцій внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії.Протипоказання до застосуванняОдночасне застосування терфенадину під час багаторазового застосування флуконазолу у дозі 400 мг на добу та більше; одночасне застосування цизаприду; підвищена чутливість до флуконазолу; підвищена чутливість до похідних азолу зі схожою з флуконазолом структурою.Вагітність та лактаціяАдекватних та контрольованих досліджень безпеки застосування флуконазолу у вагітних жінок не проводилося. Слід уникати застосування флуконазолу при вагітності, за винятком випадків тяжких та потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій, коли очікувана користь лікування перевищує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку під час лікування слід використовувати надійні засоби контрацепції. Флуконазол визначається у грудному молоці у концентраціях, близьких до плазмових, тому застосування в період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 1 року.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, зміна смаку. З боку травної системи: біль у животі, діарея, метеоризм, нудота, диспепсія, блювання, гепатотоксичність (включаючи рідкісні випадки з летальним результатом), підвищення рівня ЛФ, білірубіну, сироваткового рівня амінотрансфераз (АЛТ та АСТ), порушення функції , гепатоцелюлярний некроз, жовтяниця. З боку серцево-судинної системи: збільшення інтервалу QT на ЕКГ, мерехтіння/тремтіння шлуночків. Дерматологічні реакції: висипання, алопеція, ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. З боку системи кровотворення: ; лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенію. З боку обміну речовин: підвищення рівня холестерину і тригліцеридів у плазмі, гіпокаліємія. Алергічні реакції: ; анафілактичні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, кропив'янка, свербіж).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з варфарином флуконазол підвищує протромбіновий час (на 12%), у зв'язку з чим можливий розвиток кровотеч (гематоми, кровотечі з носа та ШКТ, гематурія, мелена). У пацієнтів, які отримують кумаринові антикоагулянти, необхідно постійно контролювати протромбіновий час. Після прийому внутрішньо мідазоламу флуконазол суттєво збільшує концентрацію мідазоламу та психомоторні ефекти, причому цей вплив більш виражений після прийому флуконазолу внутрішньо, ніж при його застосуванні внутрішньовенно. При необхідності супутньої терапії бензодіазепінами пацієнтів, які приймають флуконазол, слід спостерігати з метою зниження дози бензодіазепіну. При одночасному застосуванні флуконазолу та цизаприду можливі небажані реакції з боку серця, у т.ч. мерехтіння/тремтіння шлуночків (аритмія типу "пірует"). Застосування флуконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу та цизаприду в дозі 20 мг 4 рази на добу призводить до вираженого збільшення плазмових концентрацій цизаприду та збільшення інтервалу QT на ЕКГ. Одночасний прийом цизаприду та флуконазолу протипоказаний. У пацієнтів після трансплантації нирки застосування флуконазолу в дозі 200 мг на добу призводить до повільного підвищення концентрації циклоспорину. Однак при багаторазовому прийомі флуконазолу в дозі 100 мг на добу, зміни концентрації циклоспорину у реципієнтів кісткового мозку не спостерігалося. При одночасному застосуванні флуконазолу та циклоспорину рекомендується моніторувати концентрацію циклоспорину в крові. Багаторазове застосування гідрохлортіазиду одночасно з флуконазолом призводить до збільшення концентрації флуконазолу у плазмі на 40%. Ефект такого ступеня виразності не потребує зміни режиму дозування флуконазолу у пацієнтів, які отримують одночасно діуретики, однак це слід враховувати. При одночасному застосуванні комбінованого перорального контрацептиву з флуконазолом в дозі 50 мг суттєвого впливу на рівень гормонів не встановлено, тоді як при щоденному прийомі 200 мг флуконазолу AUC етинілестрадіолу і левоноргестрелу збільшуються на 40% і 24% відповідно, а при прийомі тиждень - AUC етинілестрадіолу та норетиндрону зростають на 24% та 13% відповідно. Таким чином, багаторазове застосування флуконазолу у зазначених дозах навряд чи може вплинути на ефективність комбінованого перорального контрацептиву. Одночасне застосування флуконазолу та фенітоїну може супроводжуватися клінічно значущим підвищенням концентрації фенітоїну. При даній комбінації слід контролювати концентрацію фенітоїну та відповідним чином скоригувати його дозу з метою забезпечення терапевтичної концентрації у сироватці крові. Одночасне застосування флуконазолу та рифабутину може призвести до підвищення сироваткових концентрацій останнього. При одночасному застосуванні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Хворих, які одночасно отримують рифабутин та флуконазол, необхідно ретельно спостерігати. Одночасне застосування флуконазолу та рифампіцину призводить до зниження AUC на 25% та тривалості T1/2; флуконазолу на 20%. У пацієнтів, які одночасно приймають рифампіцин, необхідно враховувати доцільність збільшення дози флуконазолу. Флуконазол при одночасному прийомі призводить до збільшення T1/2 пероральних препаратів сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду і толбутаміду). Хворим на цукровий діабет можна призначати спільно флуконазол та пероральні препарати сульфонілсечовини, але при цьому слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії. Одночасне застосування флуконазолу та такролімусу призводить до підвищення плазмових концентрацій останнього. Описано випадки нефротоксичності. При цій комбінації слід ретельно контролювати стан пацієнтів. При одночасному застосуванні азольних протигрибкових засобів та терфенадину можливе виникнення серйозних аритмій внаслідок збільшення інтервалу QT. При прийомі флуконазолу в дозі 200 мг на добу збільшення інтервалу QT не встановлено, проте застосування флуконазолу в дозах 400 мг на добу і вище спричиняє значне збільшення концентрації терфенадину в плазмі. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг на добу та більше з терфенадином протипоказаний. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем. При одночасному застосуванні з флуконазолом у дозі 200 мг протягом 14 днів середня швидкість плазмового кліренсу теофіліну знижується на 18%. При призначенні флуконазолу хворим, які приймають теофілін у високих дозах, або хворим з підвищеним ризиком розвитку токсичної дії теофіліну слід спостерігати за появою симптомів передозування теофіліну та, за необхідності, скоригувати терапію відповідним чином. При одночасному застосуванні з флуконазолом відзначається підвищення концентрацій зидовудину, яке, ймовірно, зумовлене зниженням метаболізму останнього до його головного метаболіту. До та після терапії із застосуванням флуконазолу в дозі 200 мг на добу протягом 15 днів хворим на СНІД та ARC (комплекс, пов'язаний зі СНІД) встановлено значне збільшення AUC зидовудину (20%). При застосуванні у ВІЛ-інфікованих пацієнтів зидовудину в дозі 200 мг кожні 8 годин протягом 7 днів у поєднанні з флуконазолом у дозі 400 мг/добу або без нього з інтервалом у 21 день між двома схемами встановлено значне збільшення AUC зидовудину (74%). при одночасному застосуванні з флуконазолом. Пацієнтів, які отримують таку комбінацію, слід спостерігати з метою виявлення побічних ефектів зидовудину. Одночасне застосування флуконазолу з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється ізоферментами системи цитохрому Р450, може супроводжуватись підвищенням сироваткових концентрацій цих засобів. За таких комбінацій слід ретельно контролювати стан пацієнтів.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Призначений для прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення. Для дорослих, залежно від показань, схеми лікування та клінічної ситуації, добова доза становить 50-400 мг, кратність застосування – 1 раз на добу. Для дітей доза становить 3-12 мг/кг/добу, кратність застосування – 1 раз на добу. У пацієнтів із порушенням функції нирок дозу флуконазолу зменшують залежно від КК. Тривалість лікування залежить від клінічного та мікологічного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при порушеннях показників функції печінки на фоні застосування флуконазолу, при появі висипу на фоні застосування флуконазолу у хворих з поверхневою грибковою інфекцією та інвазивними/системними грибковими інфекціями, при одночасному застосуванні терфенадину та флуконазолу в дозі менше 400 мг. станах у хворих з множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяюча розвитку подібних порушень супутня терапія). Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай була оборотною; ознаки його зникали після припинення терапії. Необхідно контролювати стан пацієнтів, у яких під час лікування флуконазолом порушуються показники функції печінки з метою виявлення ознак серйознішого ураження печінки. У разі появи клінічних ознак або симптомів ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, його слід відмінити. Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. При появі у пацієнта, який отримує лікування з приводу поверхневої грибкової інфекції, висипи, яку можна пов'язати із застосуванням флуконазолу, його слід відмінити. При появі висипки у пацієнтів з інвазивними/системними грибковими інфекціями їх слід ретельно спостерігати та скасувати флуконазол з появою бульозних уражень або багатоформної еритеми. Одночасне застосування флуконазолу в дозах менше 400 мг на добу та терфенадину слід проводити під ретельним контролем. При застосуванні флуконазолу збільшення інтервалу QT та мерехтіння/тремтіння шлуночків відзначали дуже рідко у хворих з множинними факторами ризику, такими як органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяє супутня терапія, що сприяє розвитку подібних порушень. Терапію можна розпочинати до отримання результатів посіву та інших лабораторних досліджень. Проте протиінфекційну терапію необхідно скоригувати відповідним чином, коли результати цих досліджень стануть відомими. Були повідомлення про випадки суперінфекції, викликаної іншими, ніж Candida albicans, штамами Candida, які часто не виявляють чутливості до флуконазолу (наприклад, Candida krusei). У подібних випадках може знадобитися альтернативна протигрибкова терапія.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: флуконазол 150 мг. В упаковці 4 капсули.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий препарат.ФармакокінетикаФармакокінетика флуконазолу подібна при внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо. Після внутрішнього прийому флуконазол добре абсорбується, його рівні в плазмі крові (і загальна біодоступність) перевищують 90% від рівнів флуконазолу в плазмі крові при внутрішньовенному введенні. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію при вживанні. C max ;досягається через 0.5-1.5 год після прийому флуконазолу натще. Концентрація у плазмі крові пропорційна дозі. 90% Css; досягається до 4-5-го дня після початку терапії (при багаторазовому прийомі 1 раз на добу). Введення ударної дози (в 1-й день), що вдвічі перевищує середню добову дозу, дозволяє досягти Css; 90% до 2-го дня. Здається Vd; наближається до загального вмісту води в організмі. Зв'язування з білками плазми низьке (11-12%). Флуконазол добре проникає у всі рідини організму. Рівні флуконазолу в слині та мокротинні подібні до його концентрацій у плазмі крові. У хворих на грибковий менінгіт рівні флуконазолу в спинномозковій рідині складають близько 80% від його рівнів у плазмі крові. У роговому шарі, епідермісі-дермі та потовій рідині досягаються високі концентрації, які перевищують сироваткові. Флуконазол накопичується у роговому шарі. При прийомі в дозі 50 мг 1 раз на добу концентрація флуконазолу через 12 днів склала 73 мкг/г, а через 7 днів після припинення лікування – лише 5.8 мкг/г. При застосуванні у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. концентрація флуконазолу у роговому шарі на 7-й день становила 23.4 мкг/г, а через 7 днів після прийому другої дози – 7.1 мкг/г. Концентрація флуконазолу у нігтях після 4-місячного застосування у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. склала 4.05 мкг/г у здорових та 1.8 мкг/г у уражених нігтях; через 6 місяців після завершення терапії флуконазол, як і раніше, визначався в нігтях. Флуконазол виводиться переважно нирками; приблизно 80% введеної дози виявляють у сечі у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний КК. Циркулюючі метаболіти не виявлено. Тривалий T1/2; з плазми крові дозволяє приймати флуконазол одноразово при вагінальному кандидозі і 1 раз на добу або 1 раз на тиждень. за інших показань.ФармакодинамікаПротигрибковий засіб, похідний триазолу. Є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Флуконазол має високу специфічність щодо грибкових ферментів, залежних від цитохрому P450. При прийомі внутрішньо та при внутрішньовенному введенні флуконазол проявляв активність на різних моделях грибкових інфекцій у тварин. Флуконазол активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp., включаючи генералізований кандидоз у тварин зі зниженим імунітетом; Cryptococcus neoformans, включаючи внутрішньочерепні інфекції; Microsporum spp. та Trychoptyton spp. Активний на моделях ендемічних мікозів у тварин, включаючи інфекції, спричинені Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включаючи внутрішньочерепні інфекції, та Histoplasma capsulatum у тварин із нормальним та зі зниженим імунітетом.Показання до застосуванняКриптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інфекції іншої локалізації (наприклад, легенів, шкіри), в т.ч. у хворих з нормальною імунною відповіддю та у хворих на СНІД, реципієнтів пересаджених органів та хворих з іншими формами імунодефіциту; підтримуюча терапія з метою профілактики рецидивів криптококкозу у хворих на СНІД. Генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції, такі як інфекції очеревини, ендокарда, очей, дихальних та сечових шляхів, у т.ч. у хворих зі злоякісними пухлинами, які перебувають у ВІТ та отримують цитотоксичні або імуносупресивні засоби, а також у хворих з іншими факторами, що спричиняють розвиток кандидозу. Кандидоз слизових оболонок, включаючи слизові оболонки порожнини рота та глотки, стравоходу, неінвазивні бронхолегеневі інфекції, кандидурія, шкірно-слизовий та хронічний атрофічний кандидоз порожнини рота (пов'язаний із носінням зубних протезів), у т.ч. у хворих з нормальною та пригніченою імунною функцією; профілактика рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД. генітальний кандидоз; гострий або рецидивний вагінальний кандидоз; профілактика з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 та більше епізодів на рік); кандидозний баланіт. Мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахвинної області, високій лишай, оніхомікози та шкірні кандидозні інфекції. Глибокі ендемічні мікози у хворих з нормальним імунітетом, кокцидіоідомікоз, паракокцидіоідомікоз, споротрихоз та гістоплазмоз. Профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними пухлинами, схильними до розвитку таких інфекцій внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії.Протипоказання до застосуванняОдночасне застосування терфенадину під час багаторазового застосування флуконазолу у дозі 400 мг на добу та більше; одночасне застосування цизаприду; підвищена чутливість до флуконазолу; підвищена чутливість до похідних азолу зі схожою з флуконазолом структурою.Вагітність та лактаціяАдекватних та контрольованих досліджень безпеки застосування флуконазолу у вагітних жінок не проводилося. Слід уникати застосування флуконазолу при вагітності, за винятком випадків тяжких та потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій, коли очікувана користь лікування перевищує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку під час лікування слід використовувати надійні засоби контрацепції. Флуконазол визначається у грудному молоці у концентраціях, близьких до плазмових, тому застосування в період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 1 року.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, зміна смаку. З боку травної системи: біль у животі, діарея, метеоризм, нудота, диспепсія, блювання, гепатотоксичність (включаючи рідкісні випадки з летальним результатом), підвищення рівня ЛФ, білірубіну, сироваткового рівня амінотрансфераз (АЛТ та АСТ), порушення функції , гепатоцелюлярний некроз, жовтяниця. З боку серцево-судинної системи: збільшення інтервалу QT на ЕКГ, мерехтіння/тремтіння шлуночків. Дерматологічні реакції: висипання, алопеція, ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. З боку системи кровотворення: ; лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенію. З боку обміну речовин: підвищення рівня холестерину і тригліцеридів у плазмі, гіпокаліємія. Алергічні реакції: ; анафілактичні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, кропив'янка, свербіж).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з варфарином флуконазол підвищує протромбіновий час (на 12%), у зв'язку з чим можливий розвиток кровотеч (гематоми, кровотечі з носа та ШКТ, гематурія, мелена). У пацієнтів, які отримують кумаринові антикоагулянти, необхідно постійно контролювати протромбіновий час. Після прийому внутрішньо мідазоламу флуконазол суттєво збільшує концентрацію мідазоламу та психомоторні ефекти, причому цей вплив більш виражений після прийому флуконазолу внутрішньо, ніж при його застосуванні внутрішньовенно. При необхідності супутньої терапії бензодіазепінами пацієнтів, які приймають флуконазол, слід спостерігати з метою зниження дози бензодіазепіну. При одночасному застосуванні флуконазолу та цизаприду можливі небажані реакції з боку серця, у т.ч. мерехтіння/тремтіння шлуночків (аритмія типу "пірует"). Застосування флуконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу та цизаприду в дозі 20 мг 4 рази на добу призводить до вираженого збільшення плазмових концентрацій цизаприду та збільшення інтервалу QT на ЕКГ. Одночасний прийом цизаприду та флуконазолу протипоказаний. У пацієнтів після трансплантації нирки застосування флуконазолу в дозі 200 мг на добу призводить до повільного підвищення концентрації циклоспорину. Однак при багаторазовому прийомі флуконазолу в дозі 100 мг на добу, зміни концентрації циклоспорину у реципієнтів кісткового мозку не спостерігалося. При одночасному застосуванні флуконазолу та циклоспорину рекомендується моніторувати концентрацію циклоспорину в крові. Багаторазове застосування гідрохлортіазиду одночасно з флуконазолом призводить до збільшення концентрації флуконазолу у плазмі на 40%. Ефект такого ступеня виразності не потребує зміни режиму дозування флуконазолу у пацієнтів, які отримують одночасно діуретики, однак це слід враховувати. При одночасному застосуванні комбінованого перорального контрацептиву з флуконазолом в дозі 50 мг суттєвого впливу на рівень гормонів не встановлено, тоді як при щоденному прийомі 200 мг флуконазолу AUC етинілестрадіолу і левоноргестрелу збільшуються на 40% і 24% відповідно, а при прийомі тиждень - AUC етинілестрадіолу та норетиндрону зростають на 24% та 13% відповідно. Таким чином, багаторазове застосування флуконазолу у зазначених дозах навряд чи може вплинути на ефективність комбінованого перорального контрацептиву. Одночасне застосування флуконазолу та фенітоїну може супроводжуватися клінічно значущим підвищенням концентрації фенітоїну. При даній комбінації слід контролювати концентрацію фенітоїну та відповідним чином скоригувати його дозу з метою забезпечення терапевтичної концентрації у сироватці крові. Одночасне застосування флуконазолу та рифабутину може призвести до підвищення сироваткових концентрацій останнього. При одночасному застосуванні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Хворих, які одночасно отримують рифабутин та флуконазол, необхідно ретельно спостерігати. Одночасне застосування флуконазолу та рифампіцину призводить до зниження AUC на 25% та тривалості T1/2; флуконазолу на 20%. У пацієнтів, які одночасно приймають рифампіцин, необхідно враховувати доцільність збільшення дози флуконазолу. Флуконазол при одночасному прийомі призводить до збільшення T1/2 пероральних препаратів сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду і толбутаміду). Хворим на цукровий діабет можна призначати спільно флуконазол та пероральні препарати сульфонілсечовини, але при цьому слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії. Одночасне застосування флуконазолу та такролімусу призводить до підвищення плазмових концентрацій останнього. Описано випадки нефротоксичності. При цій комбінації слід ретельно контролювати стан пацієнтів. При одночасному застосуванні азольних протигрибкових засобів та терфенадину можливе виникнення серйозних аритмій внаслідок збільшення інтервалу QT. При прийомі флуконазолу в дозі 200 мг на добу збільшення інтервалу QT не встановлено, проте застосування флуконазолу в дозах 400 мг на добу і вище спричиняє значне збільшення концентрації терфенадину в плазмі. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг на добу та більше з терфенадином протипоказаний. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем. При одночасному застосуванні з флуконазолом у дозі 200 мг протягом 14 днів середня швидкість плазмового кліренсу теофіліну знижується на 18%. При призначенні флуконазолу хворим, які приймають теофілін у високих дозах, або хворим з підвищеним ризиком розвитку токсичної дії теофіліну слід спостерігати за появою симптомів передозування теофіліну та, за необхідності, скоригувати терапію відповідним чином. При одночасному застосуванні з флуконазолом відзначається підвищення концентрацій зидовудину, яке, ймовірно, зумовлене зниженням метаболізму останнього до його головного метаболіту. До та після терапії із застосуванням флуконазолу в дозі 200 мг на добу протягом 15 днів хворим на СНІД та ARC (комплекс, пов'язаний зі СНІД) встановлено значне збільшення AUC зидовудину (20%). При застосуванні у ВІЛ-інфікованих пацієнтів зидовудину в дозі 200 мг кожні 8 годин протягом 7 днів у поєднанні з флуконазолом у дозі 400 мг/добу або без нього з інтервалом у 21 день між двома схемами встановлено значне збільшення AUC зидовудину (74%). при одночасному застосуванні з флуконазолом. Пацієнтів, які отримують таку комбінацію, слід спостерігати з метою виявлення побічних ефектів зидовудину. Одночасне застосування флуконазолу з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється ізоферментами системи цитохрому Р450, може супроводжуватись підвищенням сироваткових концентрацій цих засобів. За таких комбінацій слід ретельно контролювати стан пацієнтів.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Призначений для прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення. Для дорослих, залежно від показань, схеми лікування та клінічної ситуації, добова доза становить 50-400 мг, кратність застосування – 1 раз на добу. Для дітей доза становить 3-12 мг/кг/добу, кратність застосування – 1 раз на добу. У пацієнтів із порушенням функції нирок дозу флуконазолу зменшують залежно від КК. Тривалість лікування залежить від клінічного та мікологічного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при порушеннях показників функції печінки на фоні застосування флуконазолу, при появі висипу на фоні застосування флуконазолу у хворих з поверхневою грибковою інфекцією та інвазивними/системними грибковими інфекціями, при одночасному застосуванні терфенадину та флуконазолу в дозі менше 400 мг. станах у хворих з множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяюча розвитку подібних порушень супутня терапія). Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай була оборотною; ознаки його зникали після припинення терапії. Необхідно контролювати стан пацієнтів, у яких під час лікування флуконазолом порушуються показники функції печінки з метою виявлення ознак серйознішого ураження печінки. У разі появи клінічних ознак або симптомів ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, його слід відмінити. Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. При появі у пацієнта, який отримує лікування з приводу поверхневої грибкової інфекції, висипи, яку можна пов'язати із застосуванням флуконазолу, його слід відмінити. При появі висипки у пацієнтів з інвазивними/системними грибковими інфекціями їх слід ретельно спостерігати та скасувати флуконазол з появою бульозних уражень або багатоформної еритеми. Одночасне застосування флуконазолу в дозах менше 400 мг на добу та терфенадину слід проводити під ретельним контролем. При застосуванні флуконазолу збільшення інтервалу QT та мерехтіння/тремтіння шлуночків відзначали дуже рідко у хворих з множинними факторами ризику, такими як органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяє супутня терапія, що сприяє розвитку подібних порушень. Терапію можна розпочинати до отримання результатів посіву та інших лабораторних досліджень. Проте протиінфекційну терапію необхідно скоригувати відповідним чином, коли результати цих досліджень стануть відомими. Були повідомлення про випадки суперінфекції, викликаної іншими, ніж Candida albicans, штамами Candida, які часто не виявляють чутливості до флуконазолу (наприклад, Candida krusei). У подібних випадках може знадобитися альтернативна протигрибкова терапія.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: флуконазол 50 мг. У упаковці 7 капсул.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб, похідний триазолу. Є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Флуконазол має високу специфічність щодо грибкових ферментів, залежних від цитохрому P450. При прийомі внутрішньо та при внутрішньовенному введенні флуконазол проявляв активність на різних моделях грибкових інфекцій у тварин. Флуконазол активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp., включаючи генералізований кандидоз у тварин зі зниженим імунітетом; Cryptococcus neoformans, включаючи внутрішньочерепні інфекції; Microsporum spp. та Trychoptyton spp. Активний на моделях ендемічних мікозів у тварин, включаючи інфекції, спричинені Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включаючи внутрішньочерепні інфекції, та Histoplasma capsulatum у тварин із нормальним та зі зниженим імунітетом.ФармакокінетикаФармакокінетика флуконазолу подібна при внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо. Після внутрішнього прийому флуконазол добре абсорбується, його рівні в плазмі крові (і загальна біодоступність) перевищують 90% від рівнів флуконазолу в плазмі крові при внутрішньовенному введенні. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію при вживанні. C max ;досягається через 0.5-1.5 год після прийому флуконазолу натще. Концентрація у плазмі крові пропорційна дозі. 90% Css; досягається до 4-5-го дня після початку терапії (при багаторазовому прийомі 1 раз на добу). Введення ударної дози (в 1-й день), що вдвічі перевищує середню добову дозу, дозволяє досягти Css; 90% до 2-го дня. Здається Vd; наближається до загального вмісту води в організмі. Зв'язування з білками плазми низьке (11-12%). Флуконазол добре проникає у всі рідини організму. Рівні флуконазолу в слині та мокротинні подібні до його концентрацій у плазмі крові. У хворих на грибковий менінгіт рівні флуконазолу в спинномозковій рідині складають близько 80% від його рівнів у плазмі крові. У роговому шарі, епідермісі-дермі та потовій рідині досягаються високі концентрації, які перевищують сироваткові. Флуконазол накопичується у роговому шарі. При прийомі в дозі 50 мг 1 раз на добу концентрація флуконазолу через 12 днів склала 73 мкг/г, а через 7 днів після припинення лікування – лише 5.8 мкг/г. При застосуванні у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. концентрація флуконазолу у роговому шарі на 7-й день становила 23.4 мкг/г, а через 7 днів після прийому другої дози – 7.1 мкг/г. Концентрація флуконазолу у нігтях після 4-місячного застосування у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. склала 4.05 мкг/г у здорових та 1.8 мкг/г у уражених нігтях; через 6 місяців після завершення терапії флуконазол, як і раніше, визначався в нігтях. Флуконазол виводиться переважно нирками; приблизно 80% введеної дози виявляють у сечі у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний КК. Циркулюючі метаболіти не виявлено. Тривалий T1/2; з плазми крові дозволяє приймати флуконазол одноразово при вагінальному кандидозі і 1 раз на добу або 1 раз на тиждень. за інших показань.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат.Показання до застосуванняКриптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інфекції іншої локалізації (наприклад, легенів, шкіри), в т.ч. у хворих з нормальною імунною відповіддю та у хворих на СНІД, реципієнтів пересаджених органів та хворих з іншими формами імунодефіциту; підтримуюча терапія з метою профілактики рецидивів криптококкозу у хворих на СНІД. Генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції, такі як інфекції очеревини, ендокарда, очей, дихальних та сечових шляхів, у т.ч. у хворих зі злоякісними пухлинами, які перебувають у ВІТ та отримують цитотоксичні або імуносупресивні засоби, а також у хворих з іншими факторами, що спричиняють розвиток кандидозу. Кандидоз слизових оболонок, включаючи слизові оболонки порожнини рота та глотки, стравоходу, неінвазивні бронхолегеневі інфекції, кандидурія, шкірно-слизовий та хронічний атрофічний кандидоз порожнини рота (пов'язаний із носінням зубних протезів), у т.ч. у хворих з нормальною та пригніченою імунною функцією; профілактика рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД. генітальний кандидоз; гострий або рецидивний вагінальний кандидоз; профілактика з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 та більше епізодів на рік); кандидозний баланіт. Мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахвинної області, високій лишай, оніхомікози та шкірні кандидозні інфекції. Глибокі ендемічні мікози у хворих з нормальним імунітетом, кокцидіоідомікоз, паракокцидіоідомікоз, споротрихоз та гістоплазмоз. Профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними пухлинами, схильними до розвитку таких інфекцій внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії.Протипоказання до застосуванняОдночасне застосування терфенадину під час багаторазового застосування флуконазолу у дозі 400 мг на добу та більше; одночасне застосування цизаприду; підвищена чутливість до флуконазолу; підвищена чутливість до похідних азолу зі схожою з флуконазолом структурою.Вагітність та лактаціяАдекватних та контрольованих досліджень безпеки застосування флуконазолу у вагітних жінок не проводилося. Слід уникати застосування флуконазолу при вагітності, за винятком випадків тяжких та потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій, коли очікувана користь лікування перевищує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку під час лікування слід використовувати надійні засоби контрацепції. Флуконазол визначається у грудному молоці у концентраціях, близьких до плазмових, тому застосування в період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 1 року.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, зміна смаку. З боку травної системи: біль у животі, діарея, метеоризм, нудота, диспепсія, блювання, гепатотоксичність (включаючи рідкісні випадки з летальним результатом), підвищення рівня ЛФ, білірубіну, сироваткового рівня амінотрансфераз (АЛТ та АСТ), порушення функції , гепатоцелюлярний некроз, жовтяниця. З боку серцево-судинної системи: збільшення інтервалу QT на ЕКГ, мерехтіння/тремтіння шлуночків. Дерматологічні реакції: висипання, алопеція, ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. З боку системи кровотворення: ; лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенію. З боку обміну речовин: підвищення рівня холестерину і тригліцеридів у плазмі, гіпокаліємія. Алергічні реакції: ; анафілактичні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, кропив'янка, свербіж).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з варфарином флуконазол підвищує протромбіновий час (на 12%), у зв'язку з чим можливий розвиток кровотеч (гематоми, кровотечі з носа та ШКТ, гематурія, мелена). У пацієнтів, які отримують кумаринові антикоагулянти, необхідно постійно контролювати протромбіновий час. Після прийому внутрішньо мідазоламу флуконазол суттєво збільшує концентрацію мідазоламу та психомоторні ефекти, причому цей вплив більш виражений після прийому флуконазолу внутрішньо, ніж при його застосуванні внутрішньовенно. При необхідності супутньої терапії бензодіазепінами пацієнтів, які приймають флуконазол, слід спостерігати з метою зниження дози бензодіазепіну. При одночасному застосуванні флуконазолу та цизаприду можливі небажані реакції з боку серця, у т.ч. мерехтіння/тремтіння шлуночків (аритмія типу "пірует"). Застосування флуконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу та цизаприду в дозі 20 мг 4 рази на добу призводить до вираженого збільшення плазмових концентрацій цизаприду та збільшення інтервалу QT на ЕКГ. Одночасний прийом цизаприду та флуконазолу протипоказаний. У пацієнтів після трансплантації нирки застосування флуконазолу в дозі 200 мг на добу призводить до повільного підвищення концентрації циклоспорину. Однак при багаторазовому прийомі флуконазолу в дозі 100 мг на добу, зміни концентрації циклоспорину у реципієнтів кісткового мозку не спостерігалося. При одночасному застосуванні флуконазолу та циклоспорину рекомендується моніторувати концентрацію циклоспорину в крові. Багаторазове застосування гідрохлортіазиду одночасно з флуконазолом призводить до збільшення концентрації флуконазолу у плазмі на 40%. Ефект такого ступеня виразності не потребує зміни режиму дозування флуконазолу у пацієнтів, які отримують одночасно діуретики, однак це слід враховувати. При одночасному застосуванні комбінованого перорального контрацептиву з флуконазолом в дозі 50 мг суттєвого впливу на рівень гормонів не встановлено, тоді як при щоденному прийомі 200 мг флуконазолу AUC етинілестрадіолу і левоноргестрелу збільшуються на 40% і 24% відповідно, а при прийомі тиждень - AUC етинілестрадіолу та норетиндрону зростають на 24% та 13% відповідно. Таким чином, багаторазове застосування флуконазолу у зазначених дозах навряд чи може вплинути на ефективність комбінованого перорального контрацептиву. Одночасне застосування флуконазолу та фенітоїну може супроводжуватися клінічно значущим підвищенням концентрації фенітоїну. При даній комбінації слід контролювати концентрацію фенітоїну та відповідним чином скоригувати його дозу з метою забезпечення терапевтичної концентрації у сироватці крові. Одночасне застосування флуконазолу та рифабутину може призвести до підвищення сироваткових концентрацій останнього. При одночасному застосуванні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Хворих, які одночасно отримують рифабутин та флуконазол, необхідно ретельно спостерігати. Одночасне застосування флуконазолу та рифампіцину призводить до зниження AUC на 25% та тривалості T1/2; флуконазолу на 20%. У пацієнтів, які одночасно приймають рифампіцин, необхідно враховувати доцільність збільшення дози флуконазолу. Флуконазол при одночасному прийомі призводить до збільшення T1/2 пероральних препаратів сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду і толбутаміду). Хворим на цукровий діабет можна призначати спільно флуконазол та пероральні препарати сульфонілсечовини, але при цьому слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії. Одночасне застосування флуконазолу та такролімусу призводить до підвищення плазмових концентрацій останнього. Описано випадки нефротоксичності. При цій комбінації слід ретельно контролювати стан пацієнтів. При одночасному застосуванні азольних протигрибкових засобів та терфенадину можливе виникнення серйозних аритмій внаслідок збільшення інтервалу QT. При прийомі флуконазолу в дозі 200 мг на добу збільшення інтервалу QT не встановлено, проте застосування флуконазолу в дозах 400 мг на добу і вище спричиняє значне збільшення концентрації терфенадину в плазмі. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг на добу та більше з терфенадином протипоказаний. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем. При одночасному застосуванні з флуконазолом у дозі 200 мг протягом 14 днів середня швидкість плазмового кліренсу теофіліну знижується на 18%. При призначенні флуконазолу хворим, які приймають теофілін у високих дозах, або хворим з підвищеним ризиком розвитку токсичної дії теофіліну слід спостерігати за появою симптомів передозування теофіліну та, за необхідності, скоригувати терапію відповідним чином. При одночасному застосуванні з флуконазолом відзначається підвищення концентрацій зидовудину, яке, ймовірно, зумовлене зниженням метаболізму останнього до його головного метаболіту. До та після терапії із застосуванням флуконазолу в дозі 200 мг на добу протягом 15 днів хворим на СНІД та ARC (комплекс, пов'язаний зі СНІД) встановлено значне збільшення AUC зидовудину (20%). При застосуванні у ВІЛ-інфікованих пацієнтів зидовудину в дозі 200 мг кожні 8 годин протягом 7 днів у поєднанні з флуконазолом у дозі 400 мг/добу або без нього з інтервалом у 21 день між двома схемами встановлено значне збільшення AUC зидовудину (74%). при одночасному застосуванні з флуконазолом. Пацієнтів, які отримують таку комбінацію, слід спостерігати з метою виявлення побічних ефектів зидовудину. Одночасне застосування флуконазолу з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється ізоферментами системи цитохрому Р450, може супроводжуватись підвищенням сироваткових концентрацій цих засобів. За таких комбінацій слід ретельно контролювати стан пацієнтів.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Призначений для прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення. Для дорослих, залежно від показань, схеми лікування та клінічної ситуації, добова доза становить 50-400 мг, кратність застосування – 1 раз на добу. Для дітей доза становить 3-12 мг/кг/добу, кратність застосування – 1 раз на добу. У пацієнтів із порушенням функції нирок дозу флуконазолу зменшують залежно від КК. Тривалість лікування залежить від клінічного та мікологічного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при порушеннях показників функції печінки на фоні застосування флуконазолу, при появі висипу на фоні застосування флуконазолу у хворих з поверхневою грибковою інфекцією та інвазивними/системними грибковими інфекціями, при одночасному застосуванні терфенадину та флуконазолу в дозі менше 400 мг. станах у хворих з множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяюча розвитку подібних порушень супутня терапія). Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай була оборотною; ознаки його зникали після припинення терапії. Необхідно контролювати стан пацієнтів, у яких під час лікування флуконазолом порушуються показники функції печінки з метою виявлення ознак серйознішого ураження печінки. У разі появи клінічних ознак або симптомів ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, його слід відмінити. Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. При появі у пацієнта, який отримує лікування з приводу поверхневої грибкової інфекції, висипи, яку можна пов'язати із застосуванням флуконазолу, його слід відмінити. При появі висипки у пацієнтів з інвазивними/системними грибковими інфекціями їх слід ретельно спостерігати та скасувати флуконазол з появою бульозних уражень або багатоформної еритеми. Одночасне застосування флуконазолу в дозах менше 400 мг на добу та терфенадину слід проводити під ретельним контролем. При застосуванні флуконазолу збільшення інтервалу QT та мерехтіння/тремтіння шлуночків відзначали дуже рідко у хворих з множинними факторами ризику, такими як органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяє супутня терапія, що сприяє розвитку подібних порушень. Терапію можна розпочинати до отримання результатів посіву та інших лабораторних досліджень. Проте протиінфекційну терапію необхідно скоригувати відповідним чином, коли результати цих досліджень стануть відомими. Були повідомлення про випадки суперінфекції, викликаної іншими, ніж Candida albicans, штамами Candida, які часто не виявляють чутливості до флуконазолу (наприклад, Candida krusei). У подібних випадках може знадобитися альтернативна протигрибкова терапія.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей назальний - 1 мл: Активні компоненти: фенілефрину гідрохлорид - 2.5 мг; цетиризину дигідрохлорид – 2.5 мг; Допоміжні речовини: гліцерол – 40 мг, натрію гідрофосфат (безводний) – 2.5 мг, калію дигідрофосфат – 1.5 мг, динатрію едетат – 0.2 мг, бензалконію хлориду розчин 50% – 0.1 мг у перерахунку на 10 мл . 15 мл - флакони пластмасові (1) з розпилювачем для назального застосування - картонні пачки.Опис лікарської формиСпрей назальний у вигляді прозорого, безбарвного або світло-жовтого розчину.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб комбінований (H1-гістамінових рецепторів блокатор + альфа-адреноміметик).ФармакокінетикаПрепарат призначений для місцевого інтраназального застосування, його активність не залежить від концентрації активних речовин у плазмі.ФармакодинамікаКомбінований препарат для інтраназального застосування для патогенетичного та симптоматичного лікування, що має судинозвужувальну та протиалергічну дію. Фенілефрин - агоніст α1-адренорецепторів (симпатоміметик), викликає звуження кровоносних судин слизової оболонки порожнини носа, зменшує набряк слизових оболонок та гіперемію тканин, застійні явища у слизовій оболонці порожнини носа. Відновлення повітряної прохідності носоглотки покращує самопочуття пацієнта та знижує небезпеку можливих ускладнень, спричинених застоєм слизового секрету. Цетиризин - блокатор гістамінових H1-рецепторів, має протиалергічну дію, зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку слизової оболонки порожнини носа та придаткових пазух. До складу препарату входить допоміжна зволожуюча речовина гліцерол, що сприяє утриманню вологи, що допомагає забезпечити зволоження при сухості та подразненні слизової оболонки порожнини носа.Показання до застосуваннягострий риніт (у т.ч. при застудних захворюваннях); алергічний риніт (у т.ч. при сінній лихоманці); вазомоторний риніт; хронічний риніт; гострий та хронічний синусит; гострий середній отит (як допоміжний метод лікування); підготовка до хірургічних втручань в області носа та усунення набряку слизової оболонки порожнини носа та придаткових пазух після хірургічних втручань у цій галузі.Протипоказання до застосуванняатрофічний риніт; закритокутова глаукома; прийом інгібіторів МАО (одночасний або попередні 14 днів); вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років (дані щодо ефективності та безпеки у дітей відсутні); підвищена чутливість до фенілефрину, цетиризину або інших компонентів препарату. З обережністю: серцево-судинні захворювання, у т.ч. артеріальна гіпертензія, аритмії, генералізований атеросклероз; стенокардія; гіпертиреоз; аденома передміхурової залози; обструкція шийки сечового міхура (наприклад, внаслідок гіпертрофії передміхурової залози); хронічна ниркова недостатність; підвищена судомна активність; цукровий діабет; епілепсія; пацієнтам з вираженими реакціями на симпатоміметики, що виявляються у вигляді безсоння, запаморочення, тремору, серцевої аритмії або підвищення артеріального тиску (як і у разі застосування будь-яких місцевих судинозвужувальних засобів); пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю даних застосування препарату протипоказане при вагітності та в період грудного вигодовування. Протипоказано застосування препарату віком до 18 років (дані щодо ефективності та безпеки у дітей відсутні).Побічна діяЦетиризин у комбінації з фенілефрином у вигляді спрею в терапевтичних дозах переноситься добре, проте можуть спостерігатися побічні дії, описані нижче. Класифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до З боку системи кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія. Психічні порушення: нечасто – збудження; рідко – агресія, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, порушення сну; дуже рідко – тик; частота невідома – суїцидальні ідеї, порушення сну (включаючи кошмарні сновидіння). З боку нервової системи: нечасто – парестезії; рідко – судоми; дуже рідко - збочення смаку, дискінезія, дистонія, непритомність, тремор; частота невідома – головний біль, запаморочення, порушення пам'яті, у т.ч. амнезія. З боку органу зору: дуже рідко – порушення акомодації, нечіткість зору, ністагм. З боку органу слуху та лабіринту: частота невідома – вертиго, глухота. З боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія; частота невідома – аритмія, підвищення артеріального тиску, васкуліт. З боку дихальної системи: рідко – дискомфорт у ділянці носа, сухість чи печіння у носі, поколювання, чхання; кровотеча з носа; бензалконію хлорид, що входить до складу препарату, може спричинити подразнення слизової оболонки порожнини носа; частота невідома - набряк та гіперемія слизової оболонки порожнини носа, слизові та водянисті виділення з носа, утруднення носового дихання. З боку травної системи: нечасто – діарея; рідко – печінкова недостатність із зміною функціональних печінкових проб (підвищення активності трансаміназ, ЛФ, ГГТ та білірубіну); Частота невідома – підвищення апетиту. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – дизурія; частота невідома – затримка сечі. З боку кістково-м'язової системи: частота невідома – артралгія. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – висип, свербіж. Алергічні реакції: рідко – реакції гіперчутливості, кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, стійка лікарська еритема. Інші: нечасто – астенія, нездужання.Взаємодія з лікарськими засобамиНе слід застосовувати препарат одночасно з три- та тетрациклічними антидепресантами, бета-адреноблокаторами, інгібіторами МАО (прокарбазин, селегілін), мапротиліном, гуанедрелом, гуанетидином. Тиреоїдні гормони при системній абсорбції фенілефрину збільшують (взаємно) пов'язаний з ними ризик виникнення коронарної недостатності (особливо при коронарному атеросклерозі).Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують інтраназально. Рекомендована доза для дорослих - 1-2 впорскування в кожну ніздрю 2-3 рази на добу. Препарат не слід застосовувати безперервно понад 7 днів. Перед введенням препарату слід ретельно очистити носові ходи. Флакон слід тримати вертикально розпилювачем догори. Нахилити голову, вставити наконечник флакона в носовий хід, 1 раз коротким різким рухом натиснути на розпилювач. Під час упорскування рекомендується зробити легкий вдих через ніс.ПередозуванняВкрай низька системна абсорбція препарату при місцевому застосуванні робить передозування практично неможливим. Симптоми При випадковому одноразовому прийомі внутрішньо цетиризину в дозі 50 мг можуть спостерігатися сплутаність свідомості, діарея, запаморочення, підвищена стомлюваність, біль голови, нездужання, мідріаз, свербіж, занепокоєння, слабкість, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія, . Передозування фенілефрину може виявлятися порушеннями серцевого ритму, підвищенням артеріального тиску, збудженням. Лікування: промивання шлунка або стимуляція блювання, призначення активованого вугілля, прийом великої кількості рідини; підтримуюча та симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний. При передозуванні пацієнта необхідно звернутися до лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат призначений лише для місцевого інтраназального застосування. Препарат не слід застосовувати безперервно протягом 7 днів. Тривале або надмірне застосування препарату може спричинити тахіфілаксію та ефект "рикошету", пов'язаний з повторним розвитком закладеності носа (медикаментозний риніт), призвести до розвитку системної судинозвужувальної дії. Як і при застосуванні інших судинозвужувальних засобів, не слід перевищувати рекомендовані дози препарату. В іншому випадку можливий розвиток проявів системної дії препарату, особливо у пацієнтів похилого віку. Не слід застосовувати фенілефрин пацієнтам протягом 2 тижнів після відміни інгібіторів МАО, оскільки вони можуть посилювати вираженість адренергічних ефектів симпатоміметичних засобів та збільшити ризик виникнення побічних ефектів з боку серцево-судинної системи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами, а також виконанні інших видів діяльності, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, т.к. при застосуванні препарату існує можливість виникнення запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: гінкго дволопатевого листя екстракт сухий з вмістом не менше 24% флавоноїдних глікозидів і не менше 6% терпенових лактонів – 40,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 95,0 мг, кроскармеллозу натрію – 7,5 мг, кремнію діоксид колоїдний – 3,0 мг, тальк – 3,0 мг, магнію стеарат – 1,5 мг; Капсули тверді желатинові: титану діоксид – 2,0%, заліза оксид жовтий (заліза оксид) – 0,6286%, желатин – до 100%. По 10, 15 або 20 капсул у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. 2, 3, 4 або 6 контурних осередкових упаковок по 10 капсул, або 2, 4 або 6 контурних осередкових упаковок по 15 капсул, або 1, 2 або 3 контурні осередкові упаковки по 20 капсул разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №3 (дозування 40 мг) та №0 (дозування 80 мг) жовтого кольору. Вміст капсул – порошок або ущільнена маса жовтувато-коричневого кольору з частинками коричневого та білого кольору, що розпадається при натисканні.Фармакотерапевтична групаАнгіопротекторний засіб рослинного походження.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо екстракту гінкго терпенлактони (гінкголід А, гінкголід В і білобалід) мають високу біодоступність, яка становить 100% (98%) для гінкголіду А, 93% (79%) для гінкголіду В і 72% для білолобаліду. Після прийому 80 мг екстракту максимальні концентрації в плазмі крові становлять: 15 нг/мл для гінкголіду А, 4 нг/мл для гінкголіду і приблизно 12 нг/мл для білобаліду. Період напіввиведення – 3,9 години (гінкголід А), 7 годин (гінкголід В) та 3,2 години (білобалід). Зв'язування з білками плазми становить: 43% для гінкголіду А, 47% для гінкголіду В і 67% для білобаліду.ФармакодинамікаПрепарат рослинного походження. Підвищує стійкість організму до гіпоксії, особливо тканин головного мозку, гальмує розвиток травматичного або токсичного набряку головного мозку, покращує мозковий та периферичний кровообіг, покращує реологію крові. Чинить дозозалежний регулюючий вплив на судинну стінку, розширює дрібні артерії, підвищує тонус вен. Перешкоджає утворенню вільних радикалів та перекисного окиснення ліпідів клітинних мембран. Нормалізує вивільнення, повторне поглинання та катаболізм нейромедіаторів (норепінефрину, дофаміну, ацетилхоліну) та їх здатність до з'єднання з рецепторами. Покращує обмін речовин в органах та тканинах, сприяє накопиченню в клітинах макроергів, підвищенню утилізації кисню та глюкози, нормалізації медіаторних процесів у центральній нервовій системі.Показання до застосуванняДисциркуляторна енцефалопатія різної етіології (що розвивається внаслідок інсульту, черепно-мозкової травми у літньому віці), що супроводжується: зниженням уваги, ослабленням пам'яті, зниженням інтелектуальних здібностей, порушенням сну; порушення периферичного кровообігу та мікроциркуляції (у т. ч. артеріопатія нижніх кінцівок), синдром Рейно; нейросенсорні порушення (запаморочення, шум у вухах, гіпоакузія), стареча дегенерація жовтої плями, діабетична ретинопатія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; знижена згортання крові; гострі порушення мозкового кровообігу; гострий інфаркт міокарда; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення; ерозивний гастрит; артеріальна гіпотензія; вагітність, період грудного вигодовування; вік до 18 років; дефіцит сахарази, ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Побічна діяМожливі алергічні реакції (почервоніння, набряклість шкіри, свербіж), порушення функції шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея), біль голови, порушення слуху, безсоння, запаморочення, зниження згортання крові. У разі виникнення будь-яких небажаних явищ, прийом препарату слід припинити і звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується застосування препарату пацієнтам, які постійно приймають ацетилсаліцилову кислоту, антикоагулянти (прямої та непрямої дії), а також препарати, що знижують згортання крові. Можливі поодинокі випадки кровотечі у пацієнтів, які одночасно приймають засоби, що знижують згортання крові; причинний зв'язок даних кровотеч із прийомом препаратів Гінкго дволопатевого не підтверджено. При застосуванні з гіпотензивними засобами можливе потенціювання антигіпертензивного ефекту.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи невеликою кількістю води, незалежно від їди. Тривалість курсу лікування – не менше 3 місяців (особливо для пацієнтів похилого віку). Проведення повторного курсу лікування можливе за рекомендацією лікаря. Якщо лікарем не призначений інший режим дозування, слід дотримуватись наступних рекомендацій щодо прийому препарату: Дисциркуляторна енцефалопатія різної етіології: 1-2 капсули 3 рази на день. Порушення периферичного кровообігу та мікроциркуляції (у т. ч. артеріопатія нижніх кінцівок), синдром Рейно: по 1 капсулі 3 рази на день або по 2 капсули 2 рази на день. Нейросенсорні порушення (запаморочення, шум у вухах, гіпоакузія), стареча дегенерація жовтої плями, діабетична ретинопатія: по 1 капсулі 3 рази на день або по 2 капсули 2 рази на день. Якщо був пропущений прийом препарату або була прийнята недостатня його кількість, наступний прийом слід проводити так, як це зазначено в даній інструкції без будь-яких змін.ПередозуванняВипадки передозування препарату досі не зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПоліпшення стану проявляється через 1 місяць від початку лікування. При відчуттях запаморочення і шуму у вухах, що часто виникають, необхідно проконсультуватися з лікарем. У разі несподіваного погіршення або втрати слуху негайно звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи можливість розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової системи при прийомі препарату, слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (в т. ч. керування транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: гінкго дволопатевого листя екстракт сухий із вмістом не менше 24% флавоноїдних глікозидів та не менше 6% терпенових лактонів – 80,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 190,0 мг, кроскармеллозу натрію – 15,0 мг, кремнію діоксид колоїдний – 6,0 мг, тальк – 6,0 мг, магнію стеарат – 3,0 мг; Капсули тверді желатинові: титану діоксид – 2,0%, заліза оксид жовтий (заліза оксид) – 0,6286%, желатин – до 100%. По 10, 15 або 20 капсул у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. 2, 3, 4 або 6 контурних осередкових упаковок по 10 капсул, або 2, 4 або 6 контурних осередкових упаковок по 15 капсул, або 1, 2 або 3 контурні осередкові упаковки по 20 капсул разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №3 (дозування 40 мг) та №0 (дозування 80 мг) жовтого кольору. Вміст капсул – порошок або ущільнена маса жовтувато-коричневого кольору з частинками коричневого та білого кольору, що розпадається при натисканні.Фармакотерапевтична групаАнгіопротекторний засіб рослинного походження.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо екстракту гінкго терпенлактони (гінкголід А, гінкголід В і білобалід) мають високу біодоступність, яка становить 100% (98%) для гінкголіду А, 93% (79%) для гінкголіду В і 72% для білолобаліду. Після прийому 80 мг екстракту максимальні концентрації в плазмі крові становлять: 15 нг/мл для гінкголіду А, 4 нг/мл для гінкголіду і приблизно 12 нг/мл для білобаліду. Період напіввиведення – 3,9 години (гінкголід А), 7 годин (гінкголід В) та 3,2 години (білобалід). Зв'язування з білками плазми становить: 43% для гінкголіду А, 47% для гінкголіду В і 67% для білобаліду.ФармакодинамікаПрепарат рослинного походження. Підвищує стійкість організму до гіпоксії, особливо тканин головного мозку, гальмує розвиток травматичного або токсичного набряку головного мозку, покращує мозковий та периферичний кровообіг, покращує реологію крові. Чинить дозозалежний регулюючий вплив на судинну стінку, розширює дрібні артерії, підвищує тонус вен. Перешкоджає утворенню вільних радикалів та перекисного окиснення ліпідів клітинних мембран. Нормалізує вивільнення, повторне поглинання та катаболізм нейромедіаторів (норепінефрину, дофаміну, ацетилхоліну) та їх здатність до з'єднання з рецепторами. Покращує обмін речовин в органах та тканинах, сприяє накопиченню в клітинах макроергів, підвищенню утилізації кисню та глюкози, нормалізації медіаторних процесів у центральній нервовій системі.Показання до застосуванняДисциркуляторна енцефалопатія різної етіології (що розвивається внаслідок інсульту, черепно-мозкової травми у літньому віці), що супроводжується: зниженням уваги, ослабленням пам'яті, зниженням інтелектуальних здібностей, порушенням сну; порушення периферичного кровообігу та мікроциркуляції (у т. ч. артеріопатія нижніх кінцівок), синдром Рейно; нейросенсорні порушення (запаморочення, шум у вухах, гіпоакузія), стареча дегенерація жовтої плями, діабетична ретинопатія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; знижена згортання крові; гострі порушення мозкового кровообігу; гострий інфаркт міокарда; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення; ерозивний гастрит; артеріальна гіпотензія; вагітність, період грудного вигодовування; вік до 18 років; дефіцит сахарази, ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Побічна діяМожливі алергічні реакції (почервоніння, набряклість шкіри, свербіж), порушення функції шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея), біль голови, порушення слуху, безсоння, запаморочення, зниження згортання крові. У разі виникнення будь-яких небажаних явищ, прийом препарату слід припинити і звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується застосування препарату пацієнтам, які постійно приймають ацетилсаліцилову кислоту, антикоагулянти (прямої та непрямої дії), а також препарати, що знижують згортання крові. Можливі поодинокі випадки кровотечі у пацієнтів, які одночасно приймають засоби, що знижують згортання крові; причинний зв'язок даних кровотеч із прийомом препаратів Гінкго дволопатевого не підтверджено. При застосуванні з гіпотензивними засобами можливе потенціювання антигіпертензивного ефекту.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи невеликою кількістю води, незалежно від їди. Тривалість курсу лікування – не менше 3 місяців (особливо для пацієнтів похилого віку). Проведення повторного курсу лікування можливе за рекомендацією лікаря. Якщо лікарем не призначений інший режим дозування, слід дотримуватись наступних рекомендацій щодо прийому препарату: Дисциркуляторна енцефалопатія різної етіології: 1 капсула 2 рази на день. Порушення периферичного кровообігу та мікроциркуляції (у т. ч. артеріопатія нижніх кінцівок), синдром Рейно: По 1 капсулі 2 рази на день. Нейросенсорні порушення (запаморочення, шум у вухах, гіпоакузія), стареча дегенерація жовтої плями, діабетична ретинопатія: по 1 капсулі 2 рази на день. Якщо був пропущений прийом препарату або була прийнята недостатня його кількість, наступний прийом слід проводити так, як це зазначено в даній інструкції без будь-яких змін.ПередозуванняВипадки передозування препарату досі не зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПоліпшення стану проявляється через 1 місяць від початку лікування. При відчуттях запаморочення і шуму у вухах, що часто виникають, необхідно проконсультуватися з лікарем. У разі несподіваного погіршення або втрати слуху негайно звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи можливість розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової системи при прийомі препарату, слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (в т. ч. керування транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЛактоза, МКЦ, вітамінний премікс з рослинним екстрактом FT130833EU (мальтодекстрин, гінестеїн, коензим Q10, екстракт виноградних кісточок, вітамін Е, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, тальк, титану діоксид, заліза оксид Пігулки масою 572 мг. РекомендуєтьсяДодаткове джерело геністеїну, поліфенолів, коензиму Q10, вітаміну Е в період менопаузи у жінок. Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність, годування груддю.
Форма випуску: капс. Упаковка: блістер Виробник: Вертекс АТ Завод-виробник: ВЕРТЕКС(Росія). .
532,00 грн
290,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: гліклазид – 60,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 102, гіпромелоза 2208, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. Пігулки з пролонгованим вивільненням 60 мг. 10, 15 або 30 таблеток у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки або плівки полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої. 30, 60 або 90 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 3 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток, 2, 4 або 6 контурних осередкових упаковок по 15 таблеток, 1, 2 або 3 контурні осередкові упаковки по 30 таблеток або одна банка разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиДовгасті двоопуклі таблетки з ризиком з кожного боку білого або майже білого кольору. Допускається наявність мармуру.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи сульфонілсечовини ІІ покоління.ФармакокінетикаВсмоктування Після внутрішнього застосування гліклазид повністю абсорбується. Концентрація гліклазиду у плазмі зростає поступово, виходячи на плато через 6-12 годин. Індивідуальна варіабельність низька. Їда не впливає на ступінь абсорбції препарату. Розподіл З білками плазми зв'язується приблизно 95% препарату. Об'єм розподілу становить близько 30 л. Прийом лікарського препарату в дозі 30 мг один раз на добу забезпечує підтримання ефективної концентрації гліклазиду у плазмі більше 24 год. Метаболізм Гліклазид метаболізується переважно у печінці. Активні метаболіти у плазмі відсутні. Виведення Гліклазид виводиться головним чином нирками: виведення здійснюється у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення гликлазида становить середньому від 12 до 20 годин. Лінійність Взаємозв'язок між прийнятою дозою (до 120 мг) та площею під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" є лінійним. Особливі популяції Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку немає істотних змін фармакокінетичних параметрів.ФармакодинамікаГліклазид є похідним сульфонілсечовини, гіпоглікемічним засобом для внутрішнього прийому, який відрізняється від аналогічних засобів наявністю N-місткого гетероциклічного кільця з ендоциклічним зв'язком. Гліклазид знижує концентрації глюкози крові, стимулюючи секрецію інсуліну бета-клітинами острівців Лангерганса підшлункової залози. Підвищення рівня постпрандіального інсуліну та С-пептиду зберігається після 2 років терапії. Крім впливу на вуглеводний обмін гликлазид має гемоваскулярні ефекти. Вплив на секрецію інсуліну При цукровому діабеті типу 2 гліклазид відновлює ранній пік секреції інсуліну у відповідь надходження глюкози і посилює другу фазу секреції інсуліну. Значне підвищення секреції інсуліну спостерігається у відповідь на стимуляцію, зумовлену прийомом їжі та введенням глюкози. Гемоваскулярні ефекти Гліклазид знижує ризик тромбозів дрібних судин, впливаючи на механізми, які можуть зумовлювати розвиток ускладнень при цукровому діабеті: часткове інгібування агрегації та адгезії тромбоцитів і зниження концентрації факторів активації тромбоцитів (бета-тромбоглобуліну, тромбоксана підвищення активності тканинного активатора плазміногену Інтенсивний глікемічний контроль при застосуванні гліклазиду з модифікованим вивільненням (цільовий показник глікованого гемоглобіну (HbAlc) На тлі застосування гліклазиду у групі інтенсивного глікемічного контролю (середня тривалість спостереження 4,8 років, середній рівень HbAlc 6,5 %) порівняно з групою стандартного контролю (середній рівень HbAlc 7,3 %) показано значне зниження на 10% відносного ризику комбінованої частоти макро- та мікросудинних ускладнень. Перевага була досягнута за рахунок значного зниження відносного ризику: основних мікросудинних ускладнень на 14%, виникнення та прогресування нефропатії на 21%, виникнення мікроальбумінурії на 9%, макроальбумінурії на 30% та розвитку ниркових ускладнень на 11%. Переваги інтенсивного глікемічного контролю на тлі прийому гліклазиду не залежали від переваг, досягнутих на тлі гіпотензивної терапії.Показання до застосуванняЦукровий діабет типу 2 при недостатній ефективності дієтотерапії, фізичних навантажень та зниження маси тіла. Профілактика ускладнень цукрового діабету 2 типу: зниження ризику мікросудинних (нефропатія, ретинопатія) та макросудинних ускладнень (інфаркт міокарда, інсульт) у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу шляхом інтенсивного глікемічного контролю.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до гліклазиду, інших похідних сульфонілсечовини, сульфаніламідів або допоміжних речовин, що входять до складу препарату; цукровий діабет типу 1; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома; тяжка ниркова або печінкова недостатність (у цих випадках рекомендується застосовувати інсулін); супутня терапія міконазолом; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років. З обережністю: Літній вік, нерегулярне та/або незбалансоване харчування, недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, тяжкі захворювання серцево-судинної системи, гіпотиреоз, наднирникова або гіпофізарна недостатність, ниркова та/або печінкова недостатність, тривала терапія глюкокортико.Вагітність та лактаціяВагітність Дані про застосування гліклазиду під час вагітності відсутні або обмежені (менше 300 результатів вагітності), також як обмежені дані про застосування інших похідних сульфонілсечовини. У дослідженнях на лабораторних тваринах гліклазид не чинив тератогенних ефектів. Як запобіжний засіб рекомендується уникати призначення гліклазиду під час вагітності. Для зниження ризику вроджених вад, пов'язаних із неконтрольованим цукровим діабетом, слід досягти контролю діабету до зачаття. Пероральні гіпоглікемічні препарати під час вагітності не застосовуються. Інсулін є препаратом для лікування цукрового діабету у вагітних. Рекомендується замінити прийом пероральних гіпоглікемічних препаратів на інсулінотерапію: або заздалегідь – у разі запланованої вагітності, або одразу після виявлення вагітності. Період грудного вигодовування Зважаючи на відсутність даних про надходження гліклазиду в грудне молоко та ризик розвитку гіпоглікемії у дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні, під час терапії цим препаратом годування груддю протипоказане. Фертильність Дослідження репродуктивної токсичності на щурах обох статей не показали впливу на фертильність чи репродуктивну функцію.Побічна діяПри застосуванні гліклазиду повідомлялося про розвиток таких небажаних ефектів. Гіпоглікемія Найчастішою небажаною реакцією, пов'язаною із застосуванням гліклазиду, є гіпоглікемія. Як і інші препарати групи сульфонілсечовини, гліклазид може викликати гіпоглікемію у разі нерегулярного прийому їжі і особливо, якщо прийом їжі пропущений. Можливі симптоми гіпоглікемії: головний біль, сильне почуття голоду, нудота, блювання, підвищена стомлюваність, порушення сну, збудження, агресія, зниження концентрації уваги, уповільнена реакція, депресія, сплутаність свідомості, порушення зору та мови, афазія, тремор, парез , порушення сприйняття, сенсорні розлади, запаморочення, судоми, брадикардія, марення, поверхневе дихання, сонливість, непритомність із можливим розвитком коми, аж до летального результату. Також можуть відзначатися адренергічні компенсаторні реакції: підвищене потовиділення, липка шкіра, неспокій, тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, аритмія та стенокардія. Як правило, симптоми гіпоглікемії усуваються прийомом вуглеводів (цукору). Прийом цукрозамінників неефективний. На тлі інших похідних сульфонілсечовини відзначалися рецидиви гіпоглікемії після її успішного купірування. При тяжкому або тривалому епізоді гіпоглікемії показана невідкладна медична допомога, можливо з госпіталізацією, навіть за наявності ефекту від прийому вуглеводів. Інші побічні ефекти Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, нудота, блювання, діарея, запор. Прийом препарату під час сніданку дозволяє уникнути цих симптомів або мінімізувати їх. Рідше відзначаються такі побічні ефекти Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: висип, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, еритема, макуло-папульозний висип, бульозний висип (такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз) і, у виняткових випадках, лікарський висип симптоматикою (DRESS синдром). Порушення з боку кровоносної та лімфатичної системи: гематологічні порушення (анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія) розвиваються рідко. Як правило, ці явища оборотні у разі припинення терапії. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності "печінкових" ферментів (аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, лужної фосфатази), гепатит (поодинокі випадки). З появою холестатичної жовтяниці необхідно припинити терапію. Ці явища зазвичай оборотні у разі припинення терапії Порушення з боку органу зору: можуть виникати минущі зорові розлади, спричинені зміною концентрації глюкози в крові, особливо на початку терапії. Клас-специфічні ефекти, властиві похідним сульфонілсечовини На тлі прийому інших похідних сульфонілсечовини відзначалися такі небажані явища: еритроцитопенію, агранулоцитоз, гемолітичну анемію, панцитопенію, алергічний васкуліт та гіпонатріємію. Зазначалося підвищення активності "печінкових" ферментів, порушення функції печінки (наприклад, з розвитком холестазу та жовтяниці) та гепатит, прояви зменшувалися з часом після відміни препаратів сульфонілсечовини, але в окремих випадках призводили до життєзагрозливої печінкової недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати, що сприяють збільшенню ризику розвитку гіпоглікемії: Одночасне застосування протипоказане Міконазол (при системному введенні та при використанні гелю на слизовій оболонці порожнини рота): посилює гіпоглікемічну дію гліклазиду (можливий розвиток гіпоглікемії аж до стану коми). Комбінації, що не рекомендуються до застосування Фенілбутазон (системне введення): посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини (витісняє їх із зв'язку з білками плазми та/або уповільнює їх виведення з організму). Краще використовувати інший протизапальний препарат або попередити пацієнта про ризик розвитку гіпоглікемії та звернути увагу на важливість самоконтролю концентрації глюкози у крові. При необхідності дозу препарату слід коригувати під час прийому фенілбутазону та після його закінчення. Етанол: посилює гіпоглікемію, інгібуючи компенсаторні реакції, може сприяти розвитку гіпоглікемічної коми. Необхідно відмовитися від прийому лікарських засобів, до складу яких входить етанол, та вживання алкоголю. Поєднання препаратів, що вимагають особливої уваги та обережності Наступні лікарські засоби можуть посилювати гіпоглікемічний ефект та сприяти розвитку гіпоглікемії: інші цукрознижувальні засоби (інсулін, акарбоза, метформін, тіазолідиндіони, інгібітори дипептидилпептидази-4, агоністи рецепторів ГПП-1); бета-адреноблокатори, флуконазол; інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (каптоприл, еналаприл); блокатори Н2-гістамінових рецепторів; інгібітори моноамінооксидази; сульфаніламіди; кларитроміцин та нестероїдні протизапальні препарати. Препарати, що сприяють збільшенню концентрації глюкози в крові Комбінації, що не рекомендуються до застосування Даназол: має діабетогенний ефект. У разі, якщо застосування даного препарату необхідне, пацієнту рекомендується звернути увагу на важливість контролю концентрації глюкози у крові та сечі. За необхідності спільного прийому препаратів рекомендується підбір дози гіпоглікемічного засобу як під час прийому даназолу, так і після його відміни. Поєднання препаратів, що вимагають особливої уваги та обережності Хлорпромазин (нейролептик): у високих дозах (більше 100 мг на добу) збільшує концентрацію глюкози у крові, знижуючи секрецію інсуліну. Про це необхідно попередити пацієнта та звернути увагу на важливість контролю глікемії. За необхідності спільного прийому препаратів рекомендується підбір дози гіпоглікемічного засобу, як під час прийому нейролептика, так і після його відміни. Глюкокортикостероїди (системне та місцеве застосування: внутрішньосуглобове, нашкірне, ректальне введення) та тетракозактид: підвищують концентрацію глюкози крові з можливим розвитком кетозу (зниження толерантності до вуглеводів). Рекомендується ретельний глікемічний контроль, особливо на початку лікування. При необхідності спільного прийому препаратів, може бути потрібна корекція дози гіпоглікемічного засобу як під час прийому глюкокортикостероїдів, так і після їх відміни. Ритодрін, сальбутамол, тербуталін (внутрішньовенне введення): бета2-адреноміметики сприяють підвищенню концентрації глюкози крові. Необхідно приділяти особливу увагу важливості самостійного контролю глікемії. При необхідності рекомендується перевести пацієнта на інсулінотерапію. Препарати звіробою продірявленого: експозиція гліклазиду знижується на тлі спільного застосування з препаратами звіробою продірявленого. Необхідно звернути увагу пацієнта на важливість контролю за концентрацією глюкози в крові. Препарати, які можуть викликати дисглікемію (зміна концентрації глюкози у крові) Поєднання препаратів, що вимагають особливої уваги та обережності Фторхінолони: у разі сумісного прийому гліклазиду та фторхінолону пацієнти повинні бути попереджені про ризик розвитку дисглікемії та про важливість контролю концентрації глюкози в крові. Поєднання, які мають бути прийняті до уваги Антикоагулянти (наприклад, варфарин): похідні сульфонілсечовини можуть посилювати дію антикоагулянтів при сумісному прийомі. Може знадобитися корекція дози антикоагулянту.Спосіб застосування та дозиГліклазид призначений лише для лікування дорослих. Рекомендовану дозу гліклазиду слід приймати внутрішньо, 1 раз на добу, переважно під час сніданку. Добова доза може становити 30-120 мг на один прийом. Рекомендується проковтнути таблетку повністю, не розжовуючи та не подрібнюючи. При пропусканні одного або більше прийомів препарату не можна приймати більш високу дозу наступного прийому, пропущену дозу слід прийняти наступного дня. Як і щодо інших гіпоглікемічних лікарських засобів, дозу препарату у кожному випадку необхідно підбирати індивідуально, залежно від концентрації глюкози крові та HbAlc. Початкова доза Початкова рекомендована доза (у тому числі для пацієнтів похилого віку > 65 років) – 30 мг на добу (одна таблетка дозуванням 30 мг або 1/2 таблетки дозуванням 60 мг). У разі адекватного контролю гліклазид у цій дозі може використовуватись для підтримуючої терапії. При неадекватному глікемічному контролі, добова доза гліклазиду може бути послідовно збільшена до 60 мг, 90 мг або 120 мг. Підвищення дози можливе не раніше ніж через 1 місяць терапії гліклазидом у раніше призначеній дозі. Виняток становлять пацієнти, у яких концентрація глюкози не знизилася після 2 тижнів терапії. У таких випадках дозу препарату можна збільшити через 2 тижні після початку прийому. Максимальна добова доза препарату, що рекомендується, становить 120 мг. 1 таблетка препарату дозуванням 60 мг еквівалентна 2 таблеткам дозуванням 30 мг. Наявність ризику на таблетках 60 мг дозволяє ділити таблетку та приймати добову дозу як 30 мг (1/2 таблетки 60 мг), так і за необхідності 90 мг (1 таблетки 60 мг та 1/2 таблетки 60 мг). Перехід з прийому лікарського препарату, що містить гліклазид у дозі 80 мг, на препарат Гліклазид МВ - ВЕРТЕКС таблетки з пролонгованим вивільненням 30 мг та 60 мг 1 таблетка лікарського препарату, що містить гліклазид у дозі 80 мг, може бути замінена 1 таблеткою гліклазиду з пролонгованим вивільненням 30 мг або 1/2 таблетки з пролонгованим вивільненням 60 мг. При переведенні пацієнтів з лікарського препарату, що містить гліклазид у дозі 80 мг, на лікарський препарат Гліклазид МВ – ВЕРТЕКС рекомендується проводити ретельний контроль глікемії. Перехід з прийому іншого гіпоглікемічного лікарського засобу на лікарський препарат Гліклазид МВ - ВЕРТЕКС таблетки з пролонгованим вивільненням 30 мг та 60 мг Препарат може застосовуватись замість іншого гіпоглікемічного лікарського засобу для прийому внутрішньо. При переведенні на лікарський препарат Гліклазид МВ - ВЕРТЕКС пацієнтів, які отримують інші гіпоглікемічні препарати для прийому внутрішньо, слід враховувати їхню дозу та період напіввиведення. Як правило, перехідного періоду при цьому не потрібне. Початкова доза повинна становити 30 мг (1 таблетка 30 мг або 1/2 таблетки 60 мг) і потім титруватися в залежності від концентрації глюкози крові. При заміні похідних сульфонілсечовини з тривалим періодом напіввиведення лікарським препаратом Гліклазид МВ - ВЕРТЕКС, щоб уникнути гіпоглікемії, спричиненої адитивним ефектом двох гіпоглікемічних засобів, можна припинити їх прийом на кілька днів. Початкова доза лікарського препарату Гліклазид МВ - ВЕРТЕКС при цьому також становить 30 мг і при необхідності може бути підвищена надалі, як описано вище. Комбінований прийом з іншим гіпоглікемічним лікарським засобом Препарат може застосовуватись у поєднанні з бігуанідами, інгібіторами альфа-глюкозидази або інсуліном. При неадекватному глікемічному контролі слід додатково призначити інсулінотерапію з проведенням ретельного медичного контролю. Пацієнти похилого віку Корекція дози препарату для пацієнтів старше 65 років не потрібна. Пацієнти з нирковою недостатністю Результати клінічних досліджень показали, що корекції дози препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібні. Рекомендується проведення ретельного медичного контролю. Пацієнти з ризиком розвитку гіпоглікемії У пацієнтів, які відносяться до групи ризику розвитку гіпоглікемії (недостатнє або незбалансоване харчування; важкі або погано компенсовані ендокринні розлади - гіпофізарна та надниркова недостатність, гіпотиреоз; відміна глюкокортикостероїдів після їх тривалого прийому та/або прийому у високих дозах; тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкий атеросклероз (сонних артерій, поширений атеросклероз), рекомендується використовувати мінімальну дозу (30 мг) лікарського препарату Гліклазид МВ – ВЕРТЕКС. Профілактика ускладнень цукрового діабету 2 типу Для досягнення інтенсивного глікемічного контролю можна поступово збільшувати дозу лікарського препарату Гліклазид МВ-ВЕРТЕКС до 120 мг/добу на додачу до дієти та фізичних вправ до досягнення цільової концентрації HbAlc. Слід пам'ятати про ризик розвитку гіпоглікемії. Крім того, до терапії можна додати інші гіпоглікемічні лікарські засоби, наприклад, метформін, інгібітор альфа-глюкозидази, похідне тіазолідиндіону або інсулін. Діти та підлітки віком до 18 років Дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років відсутні.ПередозуванняПри передозуванні похідними сульфонілсечовини може розвинутись гіпоглікемія. У разі помірних симптомів гіпоглікемії без порушення свідомості або неврологічних симптомів слід збільшити прийом вуглеводів з їжею, зменшити дозу препарату та/або змінити дієту. Пильне медичне спостереження за станом пацієнта має продовжуватись доти, доки не буде впевненості в тому, що його здоров'ю ніщо не загрожує. Можливий розвиток тяжких гіпоглікемічних станів, що супроводжуються комою, судомами або іншими неврологічними порушеннями. З появою таких симптомів необхідно надання швидкої медичної допомоги та негайна госпіталізація. У разі гіпоглікемічної коми або підозри на неї пацієнту внутрішньовенно струминно вводять 50 мл 20-30% розчину декстрози (глюкози). Потім внутрішньовенно краплинно вводять 10% розчин декстрози для підтримки концентрації глюкози у крові вище 1 г/л. Ретельний контроль концентрації глюкози крові та спостереження за пацієнтом необхідно проводити як мінімум протягом 48 наступних годин. Після цього періоду, залежно від стану пацієнта, лікар вирішує питання необхідності подальшого спостереження. Діаліз неефективний через виражене зв'язування гліклазиду з білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіпоглікемія При прийомі похідних сульфонілсечовини, у тому числі і гліклазиду, може розвиватися гіпоглікемія, у деяких випадках – у тяжкій та тривалій формі, що потребує госпіталізації та внутрішньовенного введення розчину глюкози протягом декількох днів. Препарат може бути призначений тільки пацієнтам, харчування яких регулярно і включає сніданок. Дуже важливо підтримувати достатнє надходження вуглеводів з їжею, оскільки ризик розвитку гіпоглікемії зростає при нерегулярному або недостатньому харчуванні, а також при споживанні їжі, бідної на вуглеводи. Гіпоглікемія частіше розвивається при низькокалорійній дієті, після тривалих або енергійних фізичних вправ, після вживання алкоголю або прийому декількох гіпоглікемічних препаратів одночасно. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідний ретельний індивідуальний підбір препаратів та режиму дозування, а також надання пацієнту докладних інструкцій. Підвищений ризик гіпоглікемії може спостерігатися у таких випадках: відмова або нездатність пацієнта (особливо похилого віку) слідувати призначенням лікаря та контролювати свій стан; недостатнє та нерегулярне харчування, пропуск прийомів їжі, голодування та зміна раціону; дисбаланс між фізичним навантаженням та кількістю прийнятих вуглеводів; ниркова недостатність; тяжка печінкова недостатність; передозування препарату; деякі ендокринні розлади: захворювання щитовидної залози, гіпофізарна та наднирникова недостатність; одночасний прийом деяких лікарських засобів. Ниркова та печінкова недостатність У пацієнтів з печінковою та/або тяжкою нирковою недостатністю можуть змінюватися фармакокінетичні та/або фармакодинамічні властивості гліклазиду. Стан гіпоглікемії, що розвивається у таких пацієнтів, може бути досить тривалим, у таких випадках потрібне негайне проведення відповідної терапії. Інформація для пацієнтів Необхідно проінформувати пацієнта, а також членів його сім'ї про ризик розвитку гіпоглікемії, її симптоми та умови, що сприяють її розвитку. Пацієнта необхідно інформувати про потенційний ризик та переваги запропонованого лікування. Пацієнту необхідно роз'яснити важливість дотримання дієти, необхідність регулярних фізичних вправ та контролю за концентрацією глюкози крові. Недостатній глікемічний контроль На глікемічний контроль у пацієнтів, які отримують терапію гіпоглікемічними засобами, може впливати наступне: одночасне застосування препаратів звіробою продірявленого, гарячка, травми, інфекційні захворювання або хірургічні втручання. При даних станах може виникнути потреба у призначенні інсуліну. У багатьох пацієнтів ефективність пероральних гіпоглікемічних засобів, у тому числі гліклазиду, має тенденцію до зниження після тривалого лікування. Цей ефект може бути обумовлений як прогресуванням захворювання, так і зниженням терапевтичної відповіді на препарат. Цей феномен відомий як вторинна лікарська резистентність, яку необхідно відрізняти від первинної, за якої лікарський препарат вже при першому призначенні не дає очікуваного клінічного ефекту. Перш ніж діагностувати у пацієнта вторинну лікарську резистентність, необхідно оцінити адекватність добору дози та дотримання пацієнтом запропонованої дієти. Дисглікемія (зміни концентрації глюкози в крові) Повідомлялося про зміну концентрації глюкози в крові, включаючи як гіпоглікемію, так і гіперглікемію, у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу, які спільно одержують терапію фторхінолонами, особливо у пацієнтів похилого віку. Таким чином, усім пацієнтам, які одночасно приймають гліклазид та фторхінолони, рекомендується проводити ретельний моніторинг концентрації глюкози в крові. Лабораторні випробування Для оцінки глікемічного контролю рекомендується регулярне визначення концентрації HbAlc або концентрації глюкози у венозній крові натще. Також доцільно регулярно проводити самоконтроль глікемії. Похідні сульфонілсечовини можуть спричинити гемолітичну анемію у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Оскільки гліклазид є похідним сульфонілсечовини, необхідно бути обережним при його призначенні пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Слід розглянути можливість призначення лікарського препарату не з групи похідних сульфонілсечовини. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Гліклазид не надає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. У зв'язку з можливим розвитком гіпоглікемії при застосуванні препарату пацієнти повинні бути поінформовані про симптоми гіпоглікемії та повинні бути обережними під час керування транспортними засобами або виконання роботи, що вимагає високої швидкості фізичних та психічних реакцій, особливо на початку терапії.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить діючу речовину: глімепірид (у перерахунку на 100% речовину) 2 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; світло-жовтого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.ФармакокінетикаПри багаторазовому прийомі внутрішньо в дозі 4 мг/сут C max ;у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійна залежність між дозою та C max , а також між дозою та AUC. Прийом їжі не значно впливає на абсорбцію. Vd; близько 8.8 л. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. Кліренс – близько 48 мл/хв. Піддається метаболізму. Гідроксильований і карбоксильований метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі та калі. T1/2; становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах T1/2 збільшується. Після одноразового прийому дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося. T1/2 ;гідроксилованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год і 5-6 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, що перебувають на гемодіалізі), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини та сульфонілсечовини.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при вагітності жінку слід перевести на інсулін. У період лактації слід перевести на інсулін. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється із грудним молоком.Побічна діяЗ боку обміну речовин:; гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: ;тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу зору: минущі порушення зору. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, шкірний висип; рідко – диспное, падіння артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиУсиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО , міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрацикліном. Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування). , фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду. На фоні застосування глімепіриду можливе посилення чи ослаблення дії похідних кумарину. Етанол може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиПочаткову та підтримуючу дозу встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю рівня глюкози у крові та сечі. Початкова доза становить 1 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може поступово збільшуватися (на 1 мг за 1-2 тижні) до 4-6 мг. Максимальна доза становить 8 мг/сут.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність). У стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулін. Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками. При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну; у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або скасувати глімепірид. Корекцію дози слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії. При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути потреба у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування; зміни звичної дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди; зміна звичного режиму фізичних навантажень; одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко усунути негайним прийомом вуглеводів. У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить діючу речовину: глімепірид (у перерахунку на 100% речовину) 3 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; світло-жовтого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.ФармакокінетикаПри багаторазовому прийомі внутрішньо в дозі 4 мг/сут C max ;у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійна залежність між дозою та C max , а також між дозою та AUC. Прийом їжі не значно впливає на абсорбцію. Vd; близько 8.8 л. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. Кліренс – близько 48 мл/хв. Піддається метаболізму. Гідроксильований і карбоксильований метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі та калі. T1/2; становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах T1/2 збільшується. Після одноразового прийому дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося. T1/2 ;гідроксилованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год і 5-6 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, що перебувають на гемодіалізі), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини та сульфонілсечовини.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при вагітності жінку слід перевести на інсулін. У період лактації слід перевести на інсулін. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється із грудним молоком.Побічна діяЗ боку обміну речовин:; гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: ;тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу зору: минущі порушення зору. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, шкірний висип; рідко – диспное, падіння артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиУсиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО , міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрацикліном. Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування). , фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду. На фоні застосування глімепіриду можливе посилення чи ослаблення дії похідних кумарину. Етанол може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиПочаткову та підтримуючу дозу встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю рівня глюкози у крові та сечі. Початкова доза становить 1 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може поступово збільшуватися (на 1 мг за 1-2 тижні) до 4-6 мг. Максимальна доза становить 8 мг/сут.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність). У стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулін. Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками. При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну; у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або скасувати глімепірид. Корекцію дози слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії. При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути потреба у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування; зміни звичної дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди; зміна звичного режиму фізичних навантажень; одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко усунути негайним прийомом вуглеводів. У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: глімепірид 4 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат 237.5 мг, целюлоза мікрокристалічна 36 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 15 мг, повідон 3 мг, полісорбат 80 1.5 мг, стеарат магнію 3 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 15 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні. 30 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою та хрестоподібною ризикою.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.ФармакокінетикаПри багаторазовому прийомі внутрішньо в дозі 4 мг/сут C max ;у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійна залежність між дозою та C max , а також між дозою та AUC. Прийом їжі не значно впливає на абсорбцію. Vd; близько 8.8 л. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. Кліренс – близько 48 мл/хв. Піддається метаболізму. Гідроксильований і карбоксильований метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі та калі. T1/2; становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах T1/2 збільшується. Після одноразового прийому дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося. T1/2 ;гідроксилованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год і 5-6 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, що перебувають на гемодіалізі), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини та сульфонілсечовини.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при вагітності жінку слід перевести на інсулін. У період лактації слід перевести на інсулін. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється із грудним молоком.Побічна діяЗ боку обміну речовин:; гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: ;тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу зору: минущі порушення зору. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, шкірний висип; рідко – диспное, падіння артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиУсиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО , міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрацикліном. Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування). , фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду. На фоні застосування глімепіриду можливе посилення чи ослаблення дії похідних кумарину. Етанол може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиПочаткову та підтримуючу дозу встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю рівня глюкози у крові та сечі. Початкова доза становить 1 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може поступово збільшуватися (на 1 мг за 1-2 тижні) до 4-6 мг. Максимальна доза становить 8 мг/сут.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність). У стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулін. Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками. При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну; у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або скасувати глімепірид. Корекцію дози слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії. При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути потреба у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування; зміни звичної дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди; зміна звичного режиму фізичних навантажень; одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко усунути негайним прийомом вуглеводів. У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: кальцію гопантенат (кальцієва сіль гопантенової кислоти) – 250,0 мг; допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат – 46,8 мг; тальк – 9,3 мг; кальцію стеарат – 3,1 мг; метилцелюлоза – 0,8 мг. 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої. 50 таблеток у банку з поліетилену високої щільності, закупорені кришками, що натягуються з контролем першого розтину з поліетилену високої щільності. 5 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або одна банка разом із інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаГопантенова кислота швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, найбільші концентрації утворюються в печінці, нирках, у стінці шлунка та шкірі. Препарат не метаболізується та виводиться у незмінному вигляді протягом 48 годин: 67,5% від прийнятої дози – із сечею, 28,5% – з калом.ФармакодинамікаСпектр дії гопантенової кислоти пов'язаний з наявністю у її структурі гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК). Механізм дії обумовлений прямим впливом препарату на ГАМК-рецептор-канальний комплекс. Гопантенова кислота має ноотропну та протисудомну дію. Препарат підвищує стійкість мозку до гіпоксії та впливу токсичних речовин, стимулює анаболічні процеси в нейронах, поєднує помірну седативну дію з м'яким стимулюючим ефектом, зменшує моторну збудливість, активує розумову та фізичну працездатність. Покращує метаболізм ГАМК при хронічній алкогольній інтоксикації та після відміни етанолу. Гопантенова кислота здатна інгібувати реакції ацетилювання, що беруть участь у механізмах інактивації прокаїну (новокаїну) та сульфаніламідів, завдяки чому досягається пролонгування дії останніх. Викликає гальмування патологічно підвищеного рефлексу міхура і тонусу детрузора.Показання до застосуванняКогнітивні порушення при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій, черепно-мозкових травм та невротичних розладах; екстрапірамідні гіперкінези у хворих зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією; як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у хворих на шизофренію; епілепсія із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії з протисудомними засобами; психоемоційні навантаження, зниження розумової та фізичної працездатності, для покращення концентрації уваги та запам'ятовування; нейрогенні розлади сечовипускання (полакіурія, імперативні позиви, імперативне нетримання сечі, енурез); дітям із затримкою розвитку (психічного, мовленнєвого, моторного або їх поєднання), у тому числі на тлі перенесеної перинатальної енцефалопатії та у дітей з різними формами дитячого церебрального паралічу; дітям при гіперкінетичних розладах (синдромі гіперактивності із дефіцитом уваги); дітям при неврозоподібних станах (тика, заїкання, переважно при клонічній формі).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до гопантенової кислоти та інших компонентів препарату; гострі тяжкі захворювання нирок; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 3-х років.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування препарату під час вагітності та в період грудного вигодовування через відсутність досвіду клінічного застосування у даної категорії пацієнтів.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітня організація охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто ≥1/10; часто від ≥ 1/100 до Порушення імунної системи: дуже рідко: алергічні реакції (риніт, кон'юнктивіт, шкірні алергічні реакції). Порушення з боку нервової системи: дуже рідко: гіперзбудження, біль голови, запаморочення, шум у голові. Психічні порушення: дуже рідко: млявість, загальмованість, порушення сну, сонливість. У разі виникнення порушень із боку імунної системи препарат скасовують. В інших випадках зменшують дозу препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПролонгує дію барбітуратів, посилює дію протисудомних засобів, запобігає побічним явищам фенобарбіталу, карбамазепіну, нейролептикам. Ефект гопантенової кислоти посилюється у поєднанні з гліцином, етидроновою кислотою. Потенціює дію місцевих анестетиків (прокаїну).Спосіб застосування та дозиВсередину через 15-30 хвилин після їжі. Разова доза для дорослих зазвичай становить 250-1000 мг, для дітей – 250-500 мг; добова доза для дорослих – 1500-3000 мг, для дітей – 750-3000 мг. Курс лікування – від 1 до 4 місяців, в окремих випадках до 6 місяців. Через 3-6 місяців можливе проведення повторного курсу лікування. При когнітивних порушеннях при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій, черепно-мозкових травм та невротичних розладах: по 250 мг 3-4 рази на добу. При екстрапірамідних гіперкінезах у хворих зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією, що проводиться: у дозі від 500 до 3000 мг на добу. Курс лікування – до 4-х та більше місяців. Як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у хворих на шизофренію: дорослим – у дозі від 500 до 1000 мг 3 рази на добу; дітям – у дозі від 250 до 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – 1-3 місяці. При епілепсії із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії з протисудомними засобами: дорослим – у дозі від 500 до 1000 мг 3 рази на добу; дітям – у дозі від 250 до 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – до 6 місяців. При психоемоційних навантаженнях, зниженні розумової та фізичної працездатності, для покращення концентрації уваги та запам'ятовування: по 250 мг 3 рази на добу. При нейрогенних розладах сечовипускання: дорослим – у дозі від 500 до 1000 мг 2-3 рази на добу; дітям – у дозі від 250 до 500 мг 3 рази на добу (добова доза становить 25-50 мг/кг). Курс лікування – 1-3 місяці. Дітям із різною патологією нервової системи залежно від віку препарат рекомендується приймати до 3000 мг на добу. Тактика призначення препарату: нарощування дози протягом 7-12 днів, прийом у максимальній дозі протягом 15-40 днів та поступове зниження дози до відміни препарату протягом 7-8 днів. Перерва між курсовими прийомами препарату, як і будь-якого іншого ноотропного засобу, становить від 1 до 3 місяців. Дітям із затримкою розвитку: по 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – 2-3 місяці. Дітям із синдромом гіперактивності з дефіцитом уваги залежно від маси тіла препарат призначають у середній терапевтичній дозі 30 мг/кг на добу, вранці та вдень. Оптимальна доза визначається для кожного пацієнта індивідуально, шляхом підбору з поступовим збільшенням дози протягом перших 5-7 днів. Курс лікування – 3-4 місяці. Дітям при неврозоподібних станах (тика, заїкання, переважно при тонічній формі): у дозі від 250 до 500 мг 3-6 разів на добу. Курс лікування – 1-4 місяці. З урахуванням ноотропної дії препарату його прийом проводиться переважно в ранкові та денні години (до 17 годин).ПередозуванняПід час передозування спостерігається посилення ступеня вираженості дозозалежних побічних ефектів. Симптоми: порушення сну чи сонливість, шум у голові. Лікування: активоване вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У перші дні прийому препарату слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами, враховуючи можливе виникнення сонливості.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: гопантенат кальцію (кальцієва сіль гопантенової кислоти) - 500,0 мг; допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат – 93,6 мг; тальк – 18,6 мг; кальцію стеарат – 6,2 мг; метилцелюлоза – 1,6 мг. 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої. 50 таблеток у банку з поліетилену високої щільності, закупорені кришками, що натягуються з контролем першого розтину з поліетилену високої щільності. 5 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або одна банка разом із інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаГопантенова кислота швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, найбільші концентрації утворюються в печінці, нирках, у стінці шлунка та шкірі. Препарат не метаболізується та виводиться у незмінному вигляді протягом 48 годин: 67,5% від прийнятої дози – із сечею, 28,5% – з калом.ФармакодинамікаСпектр дії гопантенової кислоти пов'язаний з наявністю у її структурі гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК). Механізм дії обумовлений прямим впливом препарату на ГАМК-рецептор-канальний комплекс. Гопантенова кислота має ноотропну та протисудомну дію. Препарат підвищує стійкість мозку до гіпоксії та впливу токсичних речовин, стимулює анаболічні процеси в нейронах, поєднує помірну седативну дію з м'яким стимулюючим ефектом, зменшує моторну збудливість, активує розумову та фізичну працездатність. Покращує метаболізм ГАМК при хронічній алкогольній інтоксикації та після відміни етанолу. Гопантенова кислота здатна інгібувати реакції ацетилювання, що беруть участь у механізмах інактивації прокаїну (новокаїну) та сульфаніламідів, завдяки чому досягається пролонгування дії останніх. Викликає гальмування патологічно підвищеного рефлексу міхура і тонусу детрузора.Показання до застосуванняКогнітивні порушення при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій, черепно-мозкових травм та невротичних розладах; екстрапірамідні гіперкінези у хворих зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією; як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у хворих на шизофренію; епілепсія із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії з протисудомними засобами; психоемоційні навантаження, зниження розумової та фізичної працездатності, для покращення концентрації уваги та запам'ятовування; нейрогенні розлади сечовипускання (полакіурія, імперативні позиви, імперативне нетримання сечі, енурез); дітям із затримкою розвитку (психічного, мовленнєвого, моторного або їх поєднання), у тому числі на тлі перенесеної перинатальної енцефалопатії та у дітей з різними формами дитячого церебрального паралічу; дітям при гіперкінетичних розладах (синдромі гіперактивності із дефіцитом уваги); дітям при неврозоподібних станах (тика, заїкання, переважно при клонічній формі).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до гопантенової кислоти та інших компонентів препарату; гострі тяжкі захворювання нирок; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 3-х років.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування препарату під час вагітності та в період грудного вигодовування через відсутність досвіду клінічного застосування у даної категорії пацієнтів.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітня організація охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто ≥1/10; часто від ≥ 1/100 до Порушення імунної системи: дуже рідко: алергічні реакції (риніт, кон'юнктивіт, шкірні алергічні реакції). Порушення з боку нервової системи: дуже рідко: гіперзбудження, біль голови, запаморочення, шум у голові. Психічні порушення: дуже рідко: млявість, загальмованість, порушення сну, сонливість. У разі виникнення порушень із боку імунної системи препарат скасовують. В інших випадках зменшують дозу препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПролонгує дію барбітуратів, посилює дію протисудомних засобів, запобігає побічним явищам фенобарбіталу, карбамазепіну, нейролептикам. Ефект гопантенової кислоти посилюється у поєднанні з гліцином, етидроновою кислотою. Потенціює дію місцевих анестетиків (прокаїну).Спосіб застосування та дозиВсередину через 15-30 хвилин після їжі. Разова доза для дорослих зазвичай становить 250-1000 мг, для дітей – 250-500 мг; добова доза для дорослих – 1500-3000 мг, для дітей – 750-3000 мг. Курс лікування – від 1 до 4 місяців, в окремих випадках до 6 місяців. Через 3-6 місяців можливе проведення повторного курсу лікування. При когнітивних порушеннях при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій, черепно-мозкових травм та невротичних розладах: по 250 мг 3-4 рази на добу. При екстрапірамідних гіперкінезах у хворих зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією, що проводиться: у дозі від 500 до 3000 мг на добу. Курс лікування – до 4-х та більше місяців. Як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у хворих на шизофренію: дорослим – у дозі від 500 до 1000 мг 3 рази на добу; дітям – у дозі від 250 до 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – 1-3 місяці. При епілепсії із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії з протисудомними засобами: дорослим – у дозі від 500 до 1000 мг 3 рази на добу; дітям – у дозі від 250 до 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – до 6 місяців. При психоемоційних навантаженнях, зниженні розумової та фізичної працездатності, для покращення концентрації уваги та запам'ятовування: по 250 мг 3 рази на добу. При нейрогенних розладах сечовипускання: дорослим – у дозі від 500 до 1000 мг 2-3 рази на добу; дітям – у дозі від 250 до 500 мг 3 рази на добу (добова доза становить 25-50 мг/кг). Курс лікування – 1-3 місяці. Дітям із різною патологією нервової системи залежно від віку препарат рекомендується приймати до 3000 мг на добу. Тактика призначення препарату: нарощування дози протягом 7-12 днів, прийом у максимальній дозі протягом 15-40 днів та поступове зниження дози до відміни препарату протягом 7-8 днів. Перерва між курсовими прийомами препарату, як і будь-якого іншого ноотропного засобу, становить від 1 до 3 місяців. Дітям із затримкою розвитку: по 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – 2-3 місяці. Дітям із синдромом гіперактивності з дефіцитом уваги залежно від маси тіла препарат призначають у середній терапевтичній дозі 30 мг/кг на добу, вранці та вдень. Оптимальна доза визначається для кожного пацієнта індивідуально, шляхом підбору з поступовим збільшенням дози протягом перших 5-7 днів. Курс лікування – 3-4 місяці. Дітям при неврозоподібних станах (тика, заїкання, переважно при тонічній формі): у дозі від 250 до 500 мг 3-6 разів на добу. Курс лікування – 1-4 місяці. З урахуванням ноотропної дії препарату його прийом проводиться переважно в ранкові та денні години (до 17 годин).ПередозуванняПід час передозування спостерігається посилення ступеня вираженості дозозалежних побічних ефектів. Симптоми: порушення сну чи сонливість, шум у голові. Лікування: активоване вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У перші дні прийому препарату слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами, враховуючи можливе виникнення сонливості.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1 г: Активна речовина: 50 мг ібупрофену. Допоміжні речовини: пропіленгліколь, етанол, карбомер 940, димексид, триетаноламін, метилпарагідроксибензоат, олія неролієва, олія лавандова, вода очищена. 50 г - туби алюмінієві (1) - картонні пачки.Опис лікарської формиГель для зовнішнього застосування 5%; безбарвний або зі світло-жовтим відтінком, прозорий, зі специфічним запахом; допускається наявність опалесценції.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).Клінічна фармакологіяНПЗЗ для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату; артрит (ревматоїдний, псоріатичний); больовий синдром при ревматизмі, при загостренні подагри; плечолопатковий періартрит; хвороба Бехтерєва (спондиліт анкілозуючий); деформуючий остеоартроз; остеохондроз із корінцевим синдромом; радикуліт; ішіас; міалгія (ревматичного та неревматичного походження); люмбаго; тендиніт, тендовагініт, бурсит; травми (спортивні, виробничі, побутові) без порушення цілісності м'яких тканин (в т.ч. забиті місця, посттравматичні набряки м'яких тканин).Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до ібупрофену або інших компонентів препарату, зокрема інших нестероїдних протизапальних засобів; підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів, що виявляються нападом бронхіальної астми або іншими алергічними реакціями; мокнучі дерматози, екзема; порушення цілісності шкірних покровів (у тому числі інфіковані рани та садна); дитячий вік (до 6 років), вагітність (III триместр). Слід дотримуватися; обережність; при печінковій порфірії (загострення), ерозивно-виразкових ураженнях шлунково-кишкового тракту, тяжких порушеннях функції печінки та нирок, застосуванні в дитячому віці (до 12 років), вагітності (I та II триместр), а також у період лактації (грудне). вигодовування). Препарат не слід наносити на відкриту ранову поверхню, пошкоджену шкіру або слизові оболонки (уникати попадання в очі). Після нанесення не слід накладати оклюзійну пов'язку. Після застосування препарату слід ретельно вимити руки.Вагітність та лактаціяПрепарат не можна застосовувати у III триместрі вагітності. Використання при грудному вигодовуванні, у І та ІІ триместрах вагітності можливе після консультації з лікарем. Застосовувати з обережністю під час лактації. Застосування у дітей Слід бути обережними при застосуванні в дитячому віці (до 12 років). Дітям віком до 6 років застосування препарату протипоказане.Побічна діяАлергічні реакції: можливо – бронхоспазм (при підвищеній чутливості до НПЗЗ); рідко - гіперемія шкіри, висипання, набряк, відчуття печіння, поколювання або свербіж шкіри.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано. Може посилювати системну дію інших нестероїдних протизапальних засобів, що приймаються перорально.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. ;Дорослим і дітям з 12 років ;смужку гелю довжиною 4-10 см (відповідає 50-125 мг ібупрофену) наносять на область ураження і ретельно втирають легкими рухами до повного вбирання. Повторне застосування препарату можливе лише через 4 години та не більше 4 разів на добу. Необхідна кількість препарату залежить від розміру болючої зони. Дітям з 6 до 12 років; смужку гелю довжиною 2-4 см наносять на область ураження не більше 3-х разів на добу. Тривалість лікування – 2-3 тижні.ПередозуванняСимптоми: при застосуванні великих кількостей гелю на великій поверхні шкіри або попадання в порожнину рота може спостерігатися біль у животі, нудота, блювання, сонливість, головний біль. Лікування: слід видалити залишки гелю з поверхні шкіри або з порожнини рота. При попаданні великих кількостей препарату в ротову порожнину показано промивання шлунка, застосування сольових проносних та симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування гелю Ібупрофен не впливає на діяльність, що потребує підвищеної уваги, координації рухів, високої швидкості психічних та фізичних реакцій (в т.ч. у водіїв фанспорту, осіб, які обслуговують машини).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: індапамід – 2,5 мг; Допоміжні речовини: ахар молочний (лактоза), крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон (повідон), лаурилсульфат натрію, кальцію октадеканоат (стеарат); Капсула №3: желатин, вода, натрію лаурилсульфат, ніпагін, ніпазол; барвники: кришечка - титану діоксид (Е 171), азорубін (Е 122), жовтий «сонячний захід» (Е 110); корпус - титану діоксид (Е 171). Капсули по 25 мг. По 10 капсул у контурній осередковій упаковці або по 30 капсул у полімерній банку. 3 контурні коміркові упаковки або одна банка разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКапсули №3 білого кольору з помаранчевою кришечкою. Вміст капсул – порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаДіуретик. Антигіпертензивний препарат.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Бідоступність – висока (93%). Їда трохи уповільнює швидкість, але не впливає на повноту абсорбції. Максимальна концентрація у крові досягається через 1-2 години. Рівноважна концентрація досягається через 7 днів регулярного прийому. Препарат на 70-80% зв'язується з білками плазми. Має високий обсяг розподілу, проходить через гістогематичні (в т.ч. плацентарні) бар'єри, проникає у грудне молоко. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення індапаміду становить середньому 14-18 годин. Виводиться з організму нирками (до 80%) переважно як метаболітів, через кишечник — 20 %. У хворих із нирковою недостатністю фармакокінетика не змінюється. Чи не кумулює.ФармакодинамікаГіпотензивний засіб, тіазидоподібний діуретик з помірною за силою та тривалою за тривалістю дією, похідний бензамідів. Знижує тонус гладкої мускулатури артерій, зменшує загальний периферичний опір судин. Має помірні салуретичні та діуретичні ефекти, які пов'язані з блокадою реабсорбції іонів натрію, хлору, водню, та меншою мірою іонів калію в проксимальних канальцях та кортикальному сегменті дистального канальця нефрону. Судинорозширюючі ефекти та зниження загального периферичного опору судин мають у своїй основі такі механізми: зниження реактивності судинної стінки до норадреналіну ангіотензину II; збільшення синтезу простагландинів, які мають судинорозширювальну активність; пригнічення струму кальцію в гладком'язові клітини судин.Сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка серця. У терапевтичних дозах не впливає на ліпідний та вуглеводний обміни (у тому числі у хворих із супутнім цукровим діабетом). Антигіпертензивний ефект розвивається наприкінці першого/початку другого тижня при постійному прийомі препарату та зберігається протягом 24 годин на фоні одноразового прийому.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до індапаміду, інших похідних сульфонаміду або інших компонентів препарату, декомпенсація функції нирок (анурія) та/або печінки (в т.ч. з енцефалопатією), гіпокаліємія, одночасний прийом препаратів, що подовжують інтервал QT, вагітність, період лактації, вік 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: цукровий діабет у стадії декомпенсації, гіперурекімія (особливо супроводжується подагрою та уратним нефролітіазом).Побічна діяЗ боку обміну речовин: гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремічний алкалоз, підвищення азоту сечовини у плазмі крові, гіперкреатинінемія, глюкозурія, гіперкальціємія. З боку шлунково-кишкового тракту: запор або діарея, відчуття дискомфорту в ділянці живота, нудота, блювання, анорексія, сухість у роті. З боку центральної нервової системи: запаморочення, нервозність, біль голови, сонливість, підвищена стомлюваність, загальна слабкість, безсоння, депресія, нездужання, спазм м'язів, напруженість, дратівливість, тривога. З боку органів чуття: кон'юнктивіт, порушення зору. З боку дихальної системи: риніт, кашель, фарингіт, синусит. Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія, аритмія, серцебиття, зміни електрокардіограми, характерні для гіпокаліємії. З боку сечовивідної системи: ніктурія, поліурія, збільшення частоти розвитку інфекцій. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, геморагічний васкуліт. Інші: грипоподібний синдром, біль у грудній клітці, біль у спині, зниження лібідо та потенції, ринорея, пітливість, зниження маси тіла, парестезії, панкреатит, загострення системного червоного вовчаку.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні індапаміду з препаратами літію можливе підвищення концентрації літію у плазмі. Астемізол, еритроміцин (при внутрішньовенному введенні), пентамідин, сультоприд, вінкамін, антиаритмічні препарати Iа (хінідин, дизопірамід) та III класу (аміодарон, бретиліум, соталол) підвищують ймовірність виникнення порушень серцевого ритму за типом torsades "пірует"). Нестероїдні протизапальні препарати, глюкокортикостероїди, тетракоактид, симпатоміметики знижують гіпотензивну дію, баклофен – збільшує. Салуретики, серцеві глікозиди, глюко- та мінералокортикостероїди, тетракозактид, амфотерицин В (при внутрішньовенному введенні), проносні засоби підвищують ризик розвитку гіпокаліємії. При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами підвищується ймовірність розвитку дигіталісної інтоксикації, з препаратами кальцію – гіперкальціємії, з метформіном – можливе посилення молочнокислого ацидозу. Комбінація з калійзберігаючими діуретиками може бути ефективна у певної категорії хворих, однак, при цьому повністю не виключається ймовірність розвитку гіпо- та гіперкаліємії, особливо у хворих з цукровим діабетом та нирковою недостатністю. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту збільшують ризик розвитку артеріальної гіпотензії та/або гострої ниркової недостатності (особливо при наявному стенозі ниркової артерії). Контрастні йодовмісні засоби у високих дозах збільшують ризик розвитку порушень функції нирок (зневоднення організму). Перед застосуванням контрастних йодовмісних засобів хворим необхідно відновити втрату рідини. Трициклічні антидепресанти та антипсихотичні препарати посилюють гіпотензивну дію та збільшують ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. Циклоспорин підвищує ризик розвитку гіперкреатинінемії. Знижує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індандіону) внаслідок підвищення концентрації факторів згортання внаслідок зменшення об'єму циркулюючої крові та підвищення їхньої продукції печінкою (може знадобитися корекція дози). Підсилює блокаду нервово-м'язової передачі, що розвивається під дією недеполяризуючих міорелаксантів.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, запиваючи достатньою кількістю рідини. Приймати препарат переважно вранці. Доза становить 2,5 мг (1 капсула) на добу. Якщо через 4-8 тижнів лікування не досягається бажаного терапевтичного ефекту, дозу препарату підвищувати не рекомендується (зростає ризик виникнення побічних ефектів без посилення антигіпертензивного ефекту). Натомість у схему медикаментозного лікування рекомендується включити інший антигіпертензивний препарат, що не є діуретиком. У разі початку лікування двома антигіпертензивними препаратами доза Індапаміду-Верте залишається рівною 2.5 мг одноразово вранці.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, слабкість, порушення функції шлунково-кишкового тракту, водно-електролітні порушення, зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, пригнічення дихання; у пацієнтів з порушенням функції печінки можливий розвиток печінкової коми. Лікування: промивання шлунка та/або призначення активованого вугілля з подальшим відновленням нормального водно-електролітного балансу, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри дуже тривалому застосуванні або прийомі індапаміду у великих дозуваннях можуть розвинутися електролітні порушення, такі як гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіпохлоремічний алкалоз. Ці порушення частіше спостерігаються у хворих з хронічною серцевою недостатністю (II-IV ф.к. по NYHA), захворюваннями нирок і цирозом печінки, при блюванні та діареї, а також у осіб, які перебувають на дієті без солі. Одночасне призначення індапаміду з серцевими глікозидами та кортикостероїдами підвищує ризик виникнення гіпокаліємії. Крім того, може збільшитися виділення магнію із сечею, що може призвести до гіпомагніємії. Можлива поява ортостатичної гіпотензії, яка може провокуватися прийомом алкоголю, барбітуратами, наркотичними препаратами та одночасним прийомом інших гіпотензивних засобів. У хворих, які приймають серцеві глікозиди,проносні засоби, на тлі гіперальдостеронізму, а також у осіб похилого віку показаний ретельний контроль вмісту калію та креатиніну. Найбільш ретельний контроль показаний у хворих на цироз печінки, ішемічну хворобу серця, хронічну серцеву недостатність. До групи підвищеного ризику також відносяться хворі зі збільшеним інтервалом QT на електрокардіограмі (природженим або розвиненим на тлі будь-якого патологічного процесу). Перший вимір концентрації калію в крові слід здійснити протягом 1 тижня лікування. Гіперкальціємія на фоні прийому індапаміду може бути наслідком раніше недіагностованого гіперпаратиреозу. У хворих на цукровий діабет дуже важливо контролювати рівень глюкози в крові, особливо за наявності гіпокаліємії. Значна дегідратація може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності (зниження клубочкової фільтрації). Хворим необхідно компенсувати втрату рідини та на початку лікування ретельно контролювати функцію нирок. Індапамід може дати позитивний результат під час проведення допінг-контролю. Хворим з артеріальною гіпертензією та гіпонатріємією (внаслідок прийому діуретиків) необхідно за 3 дні до початку прийому інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту припинити прийом діуретиків (при необхідності прийом діуретиків можна відновити трохи пізніше), або їм призначають початкові низькі дози інгібіторів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
776,00 грн
680,00 грн
ХарактеристикаБренд КАМЕЛОКС - це комплексний бренд засобів, що діють на різних етапах формування рубця, що сприяє покращенню зовнішнього вигляду, зменшенню виразності та перешкоджає утворенню патологічних рубців. Гель Камелокс з алантоїном призначений для профілактики утворення та покращення зовнішнього вигляду рубців, шрамів та розтяжок після операційних втручань, травм, опіків та акне. Гель Камелокс з алантоїном: сприяє регенерації шкіри; пом'якшує та підвищує її еластичність; стимулює вироблення колагену, обмежує розмноження клітин рубцевих тканин. Гель з алантоїном може застосовуватись для будь-якого виду рубця. Однак завдяки наявності у складі гелю компонентів натурального походження, що стимулюють вироблення колагену та сприяють регенерації шкіри, застосування гелю з алантоїном буде найбільш ефективно при нормотрофічних та атрофічних рубцях (постакні та свіжих стрій).Властивості компонентівАлантоїн - утримує вологу в поверхневих шарах шкіри, покращує кровообіг, має регенеруючу, протизапальну та кератолітичну дію. Гепарин натрію – стримує вологу всередині клітин, стягує мікротріщини. Екстракт цибулі - стимулює вироблення колагену, сприяє оновленню клітин шкіри та покращенню зовнішнього вигляду рубцевої тканини. Має фібринолітичний ефект і обмежує розмноження клітин рубцевих тканин. -Бромелайн - має протизапальну дію, прискорює процеси відновлення тканин. Ефірна олія розмарину – покращує мікроциркуляцію крові, сприяє регенерації тканин.ІнструкціяСвіжі рубці: наносити на рубцеву тканину після загоєння рани 2-3 рази на день, обережно втираючи до повного вбирання. Застосовувати протягом 1 місяця. При нанесенні на свіжі рубці необхідно уникати інтенсивного масажу, також слід уникати УФ опромінення та дії холоду. Застарілі рубці (більше 1 року): наносити 2-4 десь у день, втираючи масажними рухами. Застосовувати щоденно протягом 3 місяців. Для посилення дії гель можна наносити на розпарену шкіру. Можливе застосування у поєднанні з фізіотерапевтичними процедурами.РекомендуєтьсяДля профілактики утворення та покращення зовнішнього вигляду рубців, шрамів та розтяжок після операційних втручань, травм, опіків та акне.Протипоказання до застосуванняНе застосовувати на відкритих ранах. Не рекомендується при індивідуальній нестерпності компонентів. Дія засобу під час вагітності та в період грудного вигодовування не вивчалася.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 1 мл: діюча речовина: карбоцистеїн – 50,0 мг; допоміжні речовини: сахароза - 400,0 мг, ароматизатор "Карамель-крем 761" - 2,0 мг, метилпарагідроксибензоат (метилпарабен) - 1,5 мг, натрію гідроксид - до pH 6,10 - 6,30, вода очищена - до 1,0мл. Сироп 50 мг/мл. По 150 мл, 200 мл або 250 мл у темні флакони з поліетилентерефталату з кришкою, що нагвинчується, з контролем першого розкриття з поліпропілену. Кожен флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора, світло-жовта із коричневим відтінком рідина із запахом карамелі.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний муколітичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Карбоцистеїн швидко та практично повністю всмоктується після прийому внутрішньо, досягаючи максимальної концентрації у плазмі крові та слизовій оболонці дихальних шляхів через 2 години. Біодоступність низька (менше 10% від прийнятої дози) внаслідок можливого швидкого проходження через печінку. Метаболізм Період напіввиведення становить близько 2 годин. Виведення Виведення здійснюється переважно нирками. Частина препарату виводиться нирками у незмінному вигляді (30-60%), решта виводиться у вигляді метаболітів.ФармакодинамікаКарбоцистеїн, будучи муколітиком, діє на гель-фазу ендоброхіального секрету, розриваючи дисульфідні містки глікопротеїдів і, таким чином, зменшуючи в'язкість і підвищуючи еластичність секрету. Карбоцистеїн активує сіалову трансферазу - фермент келихоподібних клітин слизової оболонки бронхів, нормалізує кількісне співвідношення кислих і нейтральних сіаломуцинів, сприяє регенерації слизової оболонки, нормалізує її структуру, активізує діяльність війчастого епітелію, відновлює активність. Ефект є дозозалежним.Показання до застосуванняГострі та хронічні бронхолегеневі захворювання та захворювання ЛОР-органів, що супроводжуються утворенням в'язкою, важковідокремлюваного мокротиння (трахеїт, бронхіт, трахеобронхіт, бронхіальна астма, бронхоектатична хвороба) та слизу (запальні захворювання середнього вуха, носа та його придаткових пазутів, ); підготовка пацієнта до бронхоскопії чи бронхографії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до карбоцистеїну або до інших компонентів препарату; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення; хронічний гломерулонефрит (у фазі загострення); цистит; вагітність; дитячий вік до 2-х років (для сиропу 20 мг/мл) та до 15 років (для сиропу 50 мг/мл); дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі; період грудного вигодовування; пацієнти похилого віку; Одночасний прийом препаратів, що підвищують ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі.Вагітність та лактаціяВагітність У зв'язку з недостатніми клінічними даними застосування Карбоцистеїну при вагітності протипоказане. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється карбоцистеїн із грудним молоком. У період грудного вигодовування препарат Карбоцистеїн застосовують з обережністю.Побічна діяШлунково-кишкові порушення: нудота, діарея, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, блювання. Порушення з боку імунної системи: алергічний шкірний висип та анафілактичні реакції, включаючи кропивницю, ангіоневротичний набряк, свербіж, висип, фіксований лікарський висип. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: окремі випадки бульозного дерматиту, такі як синдром Стівенса-Джонсона та багатоформна еритема. Загальні порушення та реакції у місці введення: запаморочення, слабкість, нездужання.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії карбоцистеїну та продуктів харчування, а також речовин, які застосовуються для лабораторних досліджень, не виявлено. Карбоцистеїн підвищує ефективність глюкокортикостероїдної та антибактеріальної терапії інфекційно-запальних захворювань верхніх та нижніх дихальних шляхів. Потенціює бронхолітичний ефект теофіліну. Дія карбоцистеїну послаблюють протикашльові та м-холіноблокуючі засоби.Спосіб застосування та дозиВсередину. Одна столова ложка сиропу (15 мл) містить 750 мг карбоцистеїну. Дорослим: приймати 3 рази на день по 1 столовій ложці (2250 мг на добу). Тривалість лікування препаратом Карбоцистеїн не повинна перевищувати 8 днів без консультації з лікарем.ПередозуванняСимптоми Шкірні реакції, шлунково-кишкові розлади. Лікування Рекомендується промивання шлунка та специфічна підтримуюча терапія. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережними при застосуванні препарату Карбоцистеїн у пацієнтів похилого віку, при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, при одночасному прийомі препаратів, що підвищують ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч (див. розділ "З обережністю"). При розвитку шлунково-кишкової кровотечі слід припинити прийом препарату. При призначенні препарату Карбоцистеїн пацієнтам з цукровим діабетом або пацієнтам, які дотримуються низьковуглеводної дієти, слід брати до уваги, що 1 чайна ложка (5 мл) сиропу 20 мг/мл містить 3,5 г сахарози і 13 мг натрію; 1 столова ложка сиропу (15 мл) 50 мг/мл містить 6 г сахарози та 97 мг натрію. При дотриманні пацієнтами дієти без солі або низької солі слід брати до уваги вміст натрію в препараті. Оскільки препарат Карбоцистеїн містить сахарозу, його застосування не рекомендується у пацієнтів з дефіцитом сахарази/ізомальтази, непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції глюкози/галактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності через можливість розвитку запаморочення та слабкості.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецепта
Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 1 мл: діюча речовина: карбоцистеїн – 20,0 мг; допоміжні речовини: сахароза - 700,0 мг, ароматизатор "Полуниця з натуральним екстрактом RX9711 - 1,0 мг, метилпарагідроксибензоат (метилпарабен) - 1,5 мг; 1,0мл. Сироп, 20 мг/мл. По 150 мл, 200 мл або 250 мл у темні флакони з поліетилентерефталату з кришкою, що нагвинчується, з контролем першого розкриття з поліпропілену. Кожен флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна рідина із запахом полуниці.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний муколітичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Карбоцистеїн швидко та практично повністю всмоктується після прийому внутрішньо, досягаючи максимальної концентрації у плазмі крові та слизовій оболонці дихальних шляхів через 2 години. Біодоступність низька (менше 10% від прийнятої дози) внаслідок можливого швидкого проходження через печінку. Метаболізм Період напіввиведення становить близько 2 годин. Виведення Виведення здійснюється переважно нирками. Частина препарату виводиться нирками у незмінному вигляді (30-60%), решта виводиться у вигляді метаболітів.ФармакодинамікаКарбоцистеїн, будучи муколітиком, діє на гель-фазу ендоброхіального секрету, розриваючи дисульфідні містки глікопротеїдів і, таким чином, зменшуючи в'язкість і підвищуючи еластичність секрету. Карбоцистеїн активує сіалову трансферазу - фермент келихоподібних клітин слизової оболонки бронхів, нормалізує кількісне співвідношення кислих і нейтральних сіаломуцинів, сприяє регенерації слизової оболонки, нормалізує її структуру, активізує діяльність війчастого епітелію, відновлює активність. Ефект є дозозалежним.Показання до застосуванняГострі та хронічні бронхолегеневі захворювання та захворювання ЛОР-органів, що супроводжуються утворенням в'язкою, важковідокремлюваного мокротиння (трахеїт, бронхіт, трахеобронхіт, бронхіальна астма, бронхоектатична хвороба) та слизу (запальні захворювання середнього вуха, носа та його придаткових пазутів, ); підготовка пацієнта до бронхоскопії чи бронхографії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до карбоцистеїну або до інших компонентів препарату; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення; хронічний гломерулонефрит (у фазі загострення); цистит; вагітність; дитячий вік до 2-х років (для сиропу 20 мг/мл) та до 15 років (для сиропу 50 мг/мл); дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі; період грудного вигодовування; пацієнти похилого віку; Одночасний прийом препаратів, що підвищують ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі.Вагітність та лактаціяВагітність У зв'язку з недостатніми клінічними даними застосування Карбоцистеїну при вагітності протипоказане. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється карбоцистеїн із грудним молоком. У період грудного вигодовування препарат Карбоцистеїн застосовують з обережністю.Побічна діяШлунково-кишкові порушення: нудота, діарея, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, блювання. Порушення з боку імунної системи: алергічний шкірний висип та анафілактичні реакції, включаючи кропивницю, ангіоневротичний набряк, свербіж, висип, фіксований лікарський висип. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: окремі випадки бульозного дерматиту, такі як синдром Стівенса-Джонсона та багатоформна еритема. Загальні порушення та реакції у місці введення: запаморочення, слабкість, нездужання.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії карбоцистеїну та продуктів харчування, а також речовин, які застосовуються для лабораторних досліджень, не виявлено. Карбоцистеїн підвищує ефективність глюкокортикостероїдної та антибактеріальної терапії інфекційно-запальних захворювань верхніх та нижніх дихальних шляхів. Потенціює бронхолітичний ефект теофіліну. Дія карбоцистеїну послаблюють протикашльові та м-холіноблокуючі засоби.Спосіб застосування та дозиВсередину. Карбоцистеїн 20 мг/мл: Одна чайна ложка сиропу (5 мл) містить 100 мг карбоцистеїну. Дітям віком 2-5 років: приймати 2 рази на день по одній чайній ложці сиропу (200 мг на добу). Дітям старше 5 років приймати 3 рази на день по одній чайній ложці (300 мг на добу). Карбоцистеїн 50 мг/мл: Одна столова ложка сиропу (15 мл) містить 750 мг карбоцистеїну. Дорослим: приймати 3 рази на день по 1 столовій ложці (2250 мг на добу). Тривалість лікування препаратом Карбоцистеїн не повинна перевищувати 8 днів без консультації з лікарем.ПередозуванняСимптоми Шкірні реакції, шлунково-кишкові розлади. Лікування Рекомендується промивання шлунка та специфічна підтримуюча терапія. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережними при застосуванні препарату Карбоцистеїн у пацієнтів похилого віку, при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, при одночасному прийомі препаратів, що підвищують ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч (див. розділ "З обережністю"). При розвитку шлунково-кишкової кровотечі слід припинити прийом препарату. При призначенні препарату Карбоцистеїн пацієнтам з цукровим діабетом або пацієнтам, які дотримуються низьковуглеводної дієти, слід брати до уваги, що 1 чайна ложка (5 мл) сиропу 20 мг/мл містить 3,5 г сахарози і 13 мг натрію; 1 столова ложка сиропу (15 мл) 50 мг/мл містить 6 г сахарози та 97 мг натрію. При дотриманні пацієнтами дієти без солі або низької солі слід брати до уваги вміст натрію в препараті. Оскільки препарат Карбоцистеїн містить сахарозу, його застосування не рекомендується у пацієнтів з дефіцитом сахарази/ізомальтази, непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції глюкози/галактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності через можливість розвитку запаморочення та слабкості.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина Карведилол 12.5 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза (цукор молочний), кросповідон (пласдон XL10), стеарилфумарат натрію. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; від білого до білого з кремовим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою; допускається легка мармуровість.Фармакотерапевтична групаКарведилол має поєднану неселективну β 1 -, β2- та α1-адреноблокуючу дію. Препарат не має власної симпатоміметичної активності, має мембраностабілізуючі властивості. Завдяки блокаді β-адренорецепторів серця може знижуватися артеріальний тиск, серцевий викид і уріжатися ЧСС. Карведилол пригнічує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему за допомогою блокади β-адренорецепторів нирок, спричиняючи зниження активності реніну плазми. Блокуючи α-адренорецептори, препарат може викликати розширення периферичних судин, тим самим знижуючи системний судинний опір. Поєднання блокади β-адренорецепторів та вазодилатації має такі впливи: у хворих на артеріальну гіпертензію - зниження АТ; у хворих на ІХС - протиішемічну та антиангінальну дію;у хворих з дисфункцією лівого шлуночка та недостатністю кровообігу – сприятливо впливає на гемодинамічні показники, підвищує фракцію викиду лівого шлуночка та зменшує його розміри.ФармакокінетикаКарведилол швидко всмоктується із ШКТ. Має високу ліпофільність. C max в крові досягається через 1-1.5 год. T1/2; становить 6-10 год. Зв'язується з білками плазми крові на 95-99%. Біодоступність препарату – 24-28%. Їда не впливає на біодоступність. Метаболізується у печінці з утворенням низки активних метаболітів – 60-75% адсорбованого препарату метаболізується при першому «проходженні» через печінку. Метаболіти мають виражену антиоксидантну та адреноблокуючу дію. Виведення препарату з організму відбувається через ШКТ. При порушенні функції нирок фармакокінетичні параметри карведилолу суттєво не змінюються. У хворих на порушення функції печінки системна біодоступність карведилолу збільшується за рахунок зниження метаболізму при першому «проходженні» через печінку. При серйозних порушеннях функцій печінки карведилол протипоказаний. Карведилол проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком.Клінічна фармакологіяБета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії та комбінації з діуретиками); хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії); ІХС: стабільна стенокардія.Протипоказання до застосуванняГостра та декомпенсована хронічна серцева недостатність, що потребує внутрішньовенного введення інотропних засобів; тяжка печінкова недостатність; AV-блокада ІІ-ІІІ ст.; виражена брадикардія (менше 50 уд/хв); синдром слабкості синусового вузла; артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 85 мм рт. ст.); кардіогенний шок; бронхіальна астма; хронічна обструктивна хвороба легень; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до карведилолу або до інших компонентів препарату. З ;обережністю: ;бронхоспастичний синдром, хронічний бронхіт, емфізема легенів, стенокардія Принцметала, тиреотоксикоз, оклюзійні захворювання периферичних судин, феохромоцитома, псоріаз, ниркова недостатність, AV-блокада , міастенія.Вагітність та лактаціяКонтрольованих досліджень застосування карведилолу у вагітних жінок не проводилося, тому призначення препарату цієї категорії хворих можливе лише у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Не рекомендується грудне вигодовування під час лікування карведилолом. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль (як правило не сильні і на початку лікування), втрата свідомості, міастенія (частіше на початку лікування), підвищена стомлюваність, депресія, порушення сну, парестезії. З боку серцево-судинної системи:; брадикардія, ортостатична гіпотензія, AV-блокада II – III ст., рідко – порушення периферичного кровообігу, прогресування серцевої недостатності (у період збільшення доз), набряки нижніх кінцівок, стенокардія, виражене зниження артеріального тиску. З боку травної системи: сухість у роті, нудота, діарея або запор, блювання, біль у животі, втрата апетиту, підвищення активності «печінкових» трансаміназ. З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія. З боку обміну речовин: збільшення маси тіла, порушення вуглеводного обміну. Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції, загострення псоріазу, закладеність носа. З боку дихальної системи: ; задишка і бронхоспазм (у схильних хворих). Інші: порушення зору, зменшення сльозовиділення, грипоподібний синдром, чхання, міалгія, артралгія, біль у кінцівках, переміжна кульгавість; рідко – порушення сечовипускання, порушення нирок.Взаємодія з лікарськими засобамиКарведилол може потенціювати дію інших антигіпертензивних засобів, що одночасно приймаються, або препаратів, які мають гіпотензивний ефект (нітрати). При сумісному застосуванні карведилолу і; ділтіазему; можуть розвиватися порушення провідності серця та порушення гемодинаміки. При одночасному прийомі карведилолу і; дигоксину; збільшується концентрація останнього і може збільшуватися час атріовентрикулярного проведення. Карведилол може потенціювати дію ;інсуліну ;і ;пероральних гіпоглікемічних засобів, ;при цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія) можуть маскуватися, тому у хворих на цукровий діабет рекомендується регулярний контроль рівня цукру в крові. Інгібітори мікросомального окиснення; (циметидин) посилюють, а; індуктори; (фенобарбітал, рифампіцин) послаблюють гіпотензивний ефект карведилолу. Препарати, що знижують вміст катехоламінів (резерпін, інгібітори моноамінооксидази), збільшують ризик розвитку артеріальної гіпотензії та вираженої брадикардії. При одночасному застосуванні; циклоспорину; збільшується концентрація останнього (рекомендується корекція добової дози циклоспорину). Одночасне призначення ;клонідину ;може потенціювати антигіпертензивний та уріжаючий серцевий ритм ефекти карведилолу. Загальні анестетики; посилюють негативний інотропний та гіпотензивний ефект карведилолу.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Для забезпечення наведеного нижче режиму дозування можливе застосування препарату Карведилол у лікарській формі таблетки 6,25 мг. Артеріальна гіпертензія Початкова доза становить 6,25-12,5 мг 1 раз на добу в перші два дні лікування. Потім – по 25 мг 1 раз на добу. При недостатності антигіпертензивного ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена у 2 рази. Максимальна рекомендована доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу (можливо розділена на 2 прийоми). Ішемічна хвороба серця Початкова доза становить 12.5 мг 2 рази на добу у перші два дні лікування. Потім – по 25 мг 2 рази на добу. При недостатності антиангінального ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена вдвічі. Максимальна рекомендована добова доза становить 100 мг, розділена на 2 прийоми. Хронічна серцева недостатність Дозу підбирають індивідуально, під ретельним наглядом лікаря. Рекомендована початкова доза становить 3.125 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів. При хорошій переносимості дозу збільшують з інтервалом не менше 2 тижнів до 6.25 мг 2 рази на добу, потім - до 12.5 мг 2 рази на добу, потім - до 25 мг 2 рази на добу. Дозу слід збільшувати до максимальної, яка добре переноситься хворим. У пацієнтів з масою тіла менше 85 кг цільова доза становить 50 мг на добу; у пацієнтів з масою тіла більше 85 кг цільова доза 75-100 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: зниження АТ (що супроводжується запамороченням або непритомністю), брадикардія. Можливе виникнення задишки внаслідок бронхоспазму та блювання. У тяжких випадках можливі кардіогенний шок, порушення дихання, сплутаність свідомості, порушення провідності. Лікування: необхідно проводити моніторинг і корекцію життєвоважливих показників, при необхідності - у відділенні інтенсивної терапії. Лікування – симптоматичне. Доцільно внутрішньовенне застосування м-холіноблокаторів (атропін), адреноміметиків (епінефрін, норепінефрін).Запобіжні заходи та особливі вказівкиТерапія повинна проводитися довго і не повинна різко припинятися, особливо у хворих на ішемічну хворобу серця, так як це може призводити до погіршення перебігу основного захворювання. У разі необхідності зниження дози препарату має бути поступовим протягом 1-2 тижнів. На початку терапії карведилолом або при підвищенні дози препарату у пацієнтів, особливо похилого віку, може спостерігатися надмірне зниження артеріального тиску, переважно при вставанні. Необхідна корекція дози препарату. У хворих із хронічною серцевою недостатністю при доборі дози можливе наростання симптомів серцевої недостатності, поява набряків. При цьому не слід збільшувати дозу карведилолу, рекомендовано призначення великих доз діуретиків до стабілізації стану хворого. Рекомендується постійне моніторування електрокардіограми та артеріального тиску при одночасному призначенні карведилолу та блокаторів повільних кальцієвих каналів, похідних фенілалкіламіну (верапаміл) та бензодіазепіну (дилтіазем), а також – з антиаритмічними засобами І класу. Рекомендується контролювати функцію нирок у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю, артеріальною гіпотонією та хронічною серцевою недостатністю. У разі проведення хірургічного втручання з використанням загальної анестезії слід попередити анестезіолога про попередню терапію карведилолом. Карведилол не впливає на концентрацію глюкози в крові і не викликає змін показників тесту толерантності до глюкози у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет. У період лікування уникати вживання етанолу. Хворим на феохромоцитому до початку терапії необхідно призначити альфа-адреноблокатори. Хворим, які мають контактні лінзи, слід враховувати, що препарат може викликати зменшення сльозовиділення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не рекомендується керувати автомобілем на початку терапії та зі збільшенням дози карведилолу. Слід утриматися від інших видів діяльності, пов'язаних із необхідністю високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: 25 мг карведилолу. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза (цукор молочний), кросповідон (пласдон XL10), стеарилфумарат натрію. 15 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; від білого до білого з кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою; допускається легка мармуровість.Фармакотерапевтична групаКарведилол має поєднану неселективну β 1 -, β2- та α1-адреноблокуючу дію. Препарат не має власної симпатоміметичної активності, має мембраностабілізуючі властивості. Завдяки блокаді β-адренорецепторів серця може знижуватися артеріальний тиск, серцевий викид і уріжатися ЧСС. Карведилол пригнічує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему за допомогою блокади β-адренорецепторів нирок, спричиняючи зниження активності реніну плазми. Блокуючи α-адренорецептори, препарат може викликати розширення периферичних судин, тим самим знижуючи системний судинний опір. Поєднання блокади β-адренорецепторів та вазодилатації має такі впливи: у хворих на артеріальну гіпертензію - зниження АТ; у хворих на ІХС - протиішемічну та антиангінальну дію;у хворих з дисфункцією лівого шлуночка та недостатністю кровообігу – сприятливо впливає на гемодинамічні показники, підвищує фракцію викиду лівого шлуночка та зменшує його розміри.ФармакокінетикаКарведилол швидко всмоктується із ШКТ. Має високу ліпофільність. C max в крові досягається через 1-1.5 год. T1/2; становить 6-10 год. Зв'язується з білками плазми крові на 95-99%. Біодоступність препарату – 24-28%. Їда не впливає на біодоступність. Метаболізується у печінці з утворенням низки активних метаболітів – 60-75% адсорбованого препарату метаболізується при першому «проходженні» через печінку. Метаболіти мають виражену антиоксидантну та адреноблокуючу дію. Виведення препарату з організму відбувається через ШКТ. При порушенні функції нирок фармакокінетичні параметри карведилолу суттєво не змінюються. У хворих на порушення функції печінки системна біодоступність карведилолу збільшується за рахунок зниження метаболізму при першому «проходженні» через печінку. При серйозних порушеннях функцій печінки карведилол протипоказаний. Карведилол проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком.Клінічна фармакологіяБета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії та комбінації з діуретиками); хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії); ІХС: стабільна стенокардія.Протипоказання до застосуванняГостра та декомпенсована хронічна серцева недостатність, що потребує внутрішньовенного введення інотропних засобів; тяжка печінкова недостатність; AV-блокада ІІ-ІІІ ст.; виражена брадикардія (менше 50 уд/хв); синдром слабкості синусового вузла; артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 85 мм рт. ст.); кардіогенний шок; бронхіальна астма; хронічна обструктивна хвороба легень; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до карведилолу або до інших компонентів препарату. З ;обережністю: ;бронхоспастичний синдром, хронічний бронхіт, емфізема легенів, стенокардія Принцметала, тиреотоксикоз, оклюзійні захворювання периферичних судин, феохромоцитома, псоріаз, ниркова недостатність, AV-блокада , міастенія.Вагітність та лактаціяКонтрольованих досліджень застосування карведилолу у вагітних жінок не проводилося, тому призначення препарату цієї категорії хворих можливе лише у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Не рекомендується грудне вигодовування під час лікування карведилолом. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль (як правило не сильні і на початку лікування), втрата свідомості, міастенія (частіше на початку лікування), підвищена стомлюваність, депресія, порушення сну, парестезії. З боку серцево-судинної системи:; брадикардія, ортостатична гіпотензія, AV-блокада II – III ст., рідко – порушення периферичного кровообігу, прогресування серцевої недостатності (у період збільшення доз), набряки нижніх кінцівок, стенокардія, виражене зниження артеріального тиску. З боку травної системи: сухість у роті, нудота, діарея або запор, блювання, біль у животі, втрата апетиту, підвищення активності «печінкових» трансаміназ. З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія. З боку обміну речовин: збільшення маси тіла, порушення вуглеводного обміну. Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції, загострення псоріазу, закладеність носа. З боку дихальної системи: ; задишка і бронхоспазм (у схильних хворих). Інші: порушення зору, зменшення сльозовиділення, грипоподібний синдром, чхання, міалгія, артралгія, біль у кінцівках, переміжна кульгавість; рідко – порушення сечовипускання, порушення нирок.Взаємодія з лікарськими засобамиКарведилол може потенціювати дію інших антигіпертензивних засобів, що одночасно приймаються, або препаратів, які мають гіпотензивний ефект (нітрати). При сумісному застосуванні карведилолу і; ділтіазему; можуть розвиватися порушення провідності серця та порушення гемодинаміки. При одночасному прийомі карведилолу і; дигоксину; збільшується концентрація останнього і може збільшуватися час атріовентрикулярного проведення. Карведилол може потенціювати дію ;інсуліну ;і ;пероральних гіпоглікемічних засобів, ;при цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія) можуть маскуватися, тому у хворих на цукровий діабет рекомендується регулярний контроль рівня цукру в крові. Інгібітори мікросомального окиснення; (циметидин) посилюють, а; індуктори; (фенобарбітал, рифампіцин) послаблюють гіпотензивний ефект карведилолу. Препарати, що знижують вміст катехоламінів (резерпін, інгібітори моноамінооксидази), збільшують ризик розвитку артеріальної гіпотензії та вираженої брадикардії. При одночасному застосуванні; циклоспорину; збільшується концентрація останнього (рекомендується корекція добової дози циклоспорину). Одночасне призначення ;клонідину ;може потенціювати антигіпертензивний та уріжаючий серцевий ритм ефекти карведилолу. Загальні анестетики; посилюють негативний інотропний та гіпотензивний ефект карведилолу.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Для забезпечення наведеного нижче режиму дозування можливе застосування препарату Карведилол у лікарській формі таблетки 6,25 мг. Артеріальна гіпертензія Початкова доза становить 6,25-12,5 мг 1 раз на добу в перші два дні лікування. Потім – по 25 мг 1 раз на добу. При недостатності антигіпертензивного ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена у 2 рази. Максимальна рекомендована доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу (можливо розділена на 2 прийоми). Ішемічна хвороба серця Початкова доза становить 12.5 мг 2 рази на добу у перші два дні лікування. Потім – по 25 мг 2 рази на добу. При недостатності антиангінального ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена вдвічі. Максимальна рекомендована добова доза становить 100 мг, розділена на 2 прийоми. Хронічна серцева недостатність Дозу підбирають індивідуально, під ретельним наглядом лікаря. Рекомендована початкова доза становить 3.125 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів. При хорошій переносимості дозу збільшують з інтервалом не менше 2 тижнів до 6.25 мг 2 рази на добу, потім - до 12.5 мг 2 рази на добу, потім - до 25 мг 2 рази на добу. Дозу слід збільшувати до максимальної, яка добре переноситься хворим. У пацієнтів з масою тіла менше 85 кг цільова доза становить 50 мг на добу; у пацієнтів з масою тіла більше 85 кг цільова доза 75-100 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: зниження АТ (що супроводжується запамороченням або непритомністю), брадикардія. Можливе виникнення задишки внаслідок бронхоспазму та блювання. У тяжких випадках можливі кардіогенний шок, порушення дихання, сплутаність свідомості, порушення провідності. Лікування: необхідно проводити моніторинг і корекцію життєвоважливих показників, при необхідності - у відділенні інтенсивної терапії. Лікування – симптоматичне. Доцільно внутрішньовенне застосування м-холіноблокаторів (атропін), адреноміметиків (епінефрін, норепінефрін).Запобіжні заходи та особливі вказівкиТерапія повинна проводитися довго і не повинна різко припинятися, особливо у хворих на ішемічну хворобу серця, так як це може призводити до погіршення перебігу основного захворювання. У разі необхідності зниження дози препарату має бути поступовим протягом 1-2 тижнів. На початку терапії карведилолом або при підвищенні дози препарату у пацієнтів, особливо похилого віку, може спостерігатися надмірне зниження артеріального тиску, переважно при вставанні. Необхідна корекція дози препарату. У хворих із хронічною серцевою недостатністю при доборі дози можливе наростання симптомів серцевої недостатності, поява набряків. При цьому не слід збільшувати дозу карведилолу, рекомендовано призначення великих доз діуретиків до стабілізації стану хворого. Рекомендується постійне моніторування електрокардіограми та артеріального тиску при одночасному призначенні карведилолу та блокаторів повільних кальцієвих каналів, похідних фенілалкіламіну (верапаміл) та бензодіазепіну (дилтіазем), а також – з антиаритмічними засобами І класу. Рекомендується контролювати функцію нирок у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю, артеріальною гіпотонією та хронічною серцевою недостатністю. У разі проведення хірургічного втручання з використанням загальної анестезії слід попередити анестезіолога про попередню терапію карведилолом. Карведилол не впливає на концентрацію глюкози в крові і не викликає змін показників тесту толерантності до глюкози у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет. У період лікування уникати вживання етанолу. Хворим на феохромоцитому до початку терапії необхідно призначити альфа-адреноблокатори. Хворим, які мають контактні лінзи, слід враховувати, що препарат може викликати зменшення сльозовиділення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не рекомендується керувати автомобілем на початку терапії та зі збільшенням дози карведилолу. Слід утриматися від інших видів діяльності, пов'язаних із необхідністю високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 100 гр. активна речовина: кетопрофен 5,0 г; допоміжні речовини: пропіленгліколь 10,0 г, етанол 95% (спирт етиловий 95%) 15,0 г, карбомер (карбомер 940) 1,3 г, троламін (тріетаноламін) 5,2 г, бензалконію хлорид (50% розчин) 0 1 г у перерахунку на 100%, вода очищена до 100 г. Гель для зовнішнього застосування 5%. По 30 г або 50 г в туби алюмінієві. Кожну тубу разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиБезбарвний або з жовтуватим відтінком прозорий гель із запахом етанолу. Допускається наявність опалесценції та бульбашок повітря.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні у вигляді гелю кетопрофен всмоктується надзвичайно повільно та практично не кумулюється в організмі. Біодоступність гелю – близько 5%. Після застосування препарату в дозі 50-150 мг концентрація кетопрофену у плазмі крові через 5-8 годин становить 0,08-0,15 мкг/мл.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний засіб, похідний пропіонової кислоти. Чинить місцеву протизапальну, антиексудативну та аналгетичну дію. Механізм дії пов'язаний з придушенням активності циклооксигенази 1 та 2, що регулює синтез простагландинів. У вигляді гелю має місцеву протизапальну дію щодо уражених суглобів, сухожиль, зв'язок, м'язів. При суглобовому синдромі викликає ослаблення болів у суглобах у спокої та під час руху, зменшення ранкової скутості та припухлості суглобів. Не має катаболічного впливу на суглобовий хрящ.Показання до застосуванняГострі та хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (суглобовий синдром при загостренні подагри, ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, запальне ураження зв'язок та сухожилля, бурсит, ішіас, люмбаго); м'язові болі ревматичного та неревматичного походження; посттравматичне запалення м'яких тканин та опорно-рухового апарату, (пошкодження та розриви зв'язок, забиття). Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кетопрофену або до інших компонентів препарату; підвищена чутливість до інших нестероїдних протизапальних препаратів; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); порушення цілісності, шкірних покровів, мокнучі дерматози, екзема, інфіковані садна, рани - у місці передбачуваного нанесення; вагітність (III триместр); період грудного вигодовування; дитячий вік (до 6 років). З обережністю: Печінкова порфірія (загострення), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, тяжкі порушення функції печінки та нирок, хронічна серцева недостатність, бронхіальна астма, літній вік, дитячий вік від 6 до 12 років, вагітність І та ІІ триместр.Вагітність та лактаціяПрепарат не можна застосовувати у III триместрі вагітності. У І та ІІ триместрах вагітності застосування препарату можливе після консультації з лікарем лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяМісцеві реакції: гіперемія шкіри, висип, фотодерматит, пурпура. При тривалому застосуванні на великих поверхнях можливий розвиток системних побічних ефектів: кропив'янка, генералізована шкірна висипка, набряки, фотосенсибілізація, стоматит.Взаємодія з лікарськими засобамиНезважаючи на незначний рівень абсорбції кетопрофену через шкіру, при частому та тривалому застосуванні можуть з'явитися симптоми взаємодії з іншими препаратами (такі ж, як при системному застосуванні). При спільному прийомі з іншими нестероїдними протизапальними засобами, кортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном можливе утворення виразок та розвиток шлунково-кишкових кровотеч. При сумісному застосуванні посилює токсичність метотрексату.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям з 12 років наносять невелику кількість гелю (3-5 см) 2-3 рази на день тонким шаром, з подальшим тривалим та обережним втиранням у запалені та болючі ділянки тіла. Дітям з 6 до 12 років наносять не більше 1-2 см гелю не частіше ніж 2 рази на день. Після втирання гелю можна накласти суху пов'язку. Можна використовувати при фонофорезі. Тривалість лікування не більше 14 днів без консультації лікаря.ПередозуванняДані відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГель слід наносити лише на непошкоджену шкіру. Слід уникати влучення гелю в очі. Не слід застосовувати препарат під оклюзійну пов'язку. Після нанесення гелю необхідно одразу ж вимити руки. Щоб уникнути проявів підвищеної чутливості та фоточутливості, рекомендується уникати впливу на шкіру прямих сонячних променів протягом курсу лікування. При появі висипу місцеве застосування препарату слід відмінити. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та роботу з потенційно небезпечними механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
462,00 грн
364,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: кетопрофен – 100,0 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 60,0 мг; крохмаль кукурудзяний – 44,2 мг; тальк – 8,0 мг; повідон - 5,0 мг; магнію стеарат – 1,6 мг; кремнію діоксид колоїдний – 1,2 мг; плівкова оболонка: суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелозу (60 %), тальк (20 %), титану діоксид (10,66 %), макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) (9 %), лак алюмінієвий на основі барвника індигокар ,34%) – 7,0 мг. 5, 10, 15 або 20 таблеток у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки або полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої. 20, 40 або 60 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 4 контурні осередкові упаковки по 5 таблеток, 2, 4 або 6 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток, 4 контурні осередкові упаковки по 15 таблеток, 1, 2 або 3 контурні осередкові упаковки по 20 таблеток або одна банка разом з інструкцією по застосуванню картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Кетопрофен легко абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), біодоступність – 90%. Зв'язок із білками плазми крові – 99%. При прийомі внутрішньо 100 мг кетопрофену максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові (10,4 мкг/мл) досягається через 1 годину 22 хв. Розподіл Кетопрофен на 99% зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміновою фракцією. Об'єм розподілу становить 0,1 л/кг. Кетопрофен проникає в синовіальну рідину і досягає концентрації, що дорівнює 30% від концентрації в плазмі крові. Концентрація кетопрофену в синовіальній рідині стабільна (зберігається до 30 годин), внаслідок чого на тривалий час зменшується больовий синдром та скутість суглобів. Плазмовий кліренс кетопрофену становить приблизно 0,08 л/кг/год. Метаболізм та виведення Кетопрофен піддається інтенсивному метаболізму при дії мікросомальних ферментів печінки, період напіввиведення (Т1/2) не перевищує 2 год. Активних метаболітів кетопрофену немає. Кетопрофен зв'язується з глюкуроновою кислотою та виводиться з організму у вигляді глюкуроніду нирками (60-80%) за 24 години. Не має кумулятивних властивостей, завдяки швидкому і досить повному виведенню. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з тяжким ступенем ниркової недостатності більшість кетопрофену виводиться через кишечник. При прийомі високих доз печінковий кліренс також зростає. Через кишечник виводиться до 40% кетопрофену. У пацієнтів з нирковою недостатністю кліренс кетопрофену знижений, проте корекція доз потрібна лише у разі тяжкого ступеня ниркової недостатності. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності плазмова концентрація кетопрофену збільшена вдвічі (ймовірно, за рахунок високого рівня незв'язаного активного кетопрофену внаслідок гіпоальбумінемії); таким пацієнтам необхідно призначати препарат у мінімальній терапевтичній дозі. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку метаболізм та виведення кетопрофену протікають повільніше, що має клінічне значення лише для пацієнтів із тяжким ступенем ниркової недостатності.ФармакодинамікаКетопрофен має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Кетопрофен блокує дію циклооксигенази-1 і циклооксигенази-2 (ЦОГ-1 і ЦОГ-2) і частково ліпооксигенази, що призводить до придушення синтезу простагландинів (у тому числі і в центральній нервовій системі (ЦНС), найімовірніше, у гіпоталамусі), викликає значне гальмування активності нейтрофілів у пацієнтів із ревматоїдним артритом. Кетопрофен стабілізує ліпосомальні мембрани in vitro та in vivo, при високих концентраціях in vitro пригнічує синтез брадикініну та лейкотрієнів. Кетопрофен не впливає на стан суглобового хряща. Протизапальний ефект настає до кінця першого тижня прийому.Показання до застосуванняСимптоматична терапія хворобливих та запальних процесів різного походження, у тому числі: запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит; серонегативні артрити: анкілозуючий спондилоартрит – хвороба Бехтерева, псоріатичний артрит, реактивний артрит (синдром Рейтера); подагричний артрит; остеоартроз; тендиніт, бурсит, міалгія, невралгія, радикуліт; больовий синдром, у тому числі слабкий, помірний та виражений: головний біль; зубний біль; посттравматичний та післяопераційний больовий синдром; больовий синдром при онкологічних захворюваннях; отит; Альгодисменорея. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до кетопрофену або інших компонентів препарату, а також саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); риніт або кропив'янка в анамнезі, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів; виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у стадії загострення; виразковий коліт, хвороба Крона; гемофілія та інші порушення згортання крові; дитячий вік (до 15 років); тяжкий ступінь печінкової недостатності; тяжкий ступінь ниркової недостатності (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв); декомпенсована серцева недостатність; післяопераційний період після аорто-коронарного шунтування; шлунково-кишкові, цереброваскулярні та інші кровотечі (або підозра на кровотечу); прогресуючі захворювання нирок, дивертикуліт, активні захворювання печінки, запальні захворювання кишечника, підтверджена гіперкаліємія; непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; хронічна диспепсія; ІІІ триместр вагітності; період грудного вигодовування. З обережністю: анемія, бронхіальна астма в анамнезі, клінічно виражені серцево-судинні, цереброваскулярні захворювання та захворювання периферичних артерій, дисліпідемія, прогресуючі захворювання печінки, печінкова недостатність, гіпербілірубінемія, алкогольний цироз печінки, К3 хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, захворювання крові, дегідратація, цукровий діабет, анамнестичні дані про розвиток виразкового ураження ШКТ, наявність інфекції Helicobacter pylori, тяжкі соматичні захворювання, сепсис, набряки, стоматит, літній вік, куріння, супутня терапія ), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилової кислотою), глюкокортикостероїдами для прийому внутрішньо (наприклад, преднізолоном),селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, сертраліном), тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів; пацієнти похилого віку, які приймають діуретики; пацієнти із зменшенням об'єму циркулюючої крові.Вагітність та лактаціяВагітність Інгібування синтезу простагландинів може мати небажаний вплив на перебіг вагітності та/або на ембріональний розвиток. Дані, отримані в ході епідеміологічних досліджень при застосуванні інгібіторів синтезу простагландину на ранніх термінах вагітності, підтверджують підвищення ризику аборту мимовільного і формування пороків серця (близько 1-1,5%). Застосування препарату вагітними жінками у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у випадку, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. Протипоказано застосування препарату Кетопрофен у вагітних жінок у III триместрі вагітності через можливий вплив на тонус матки та/або передчасного закриття артеріальної протоки, можливого збільшення часу кровотечі, розвитку маловоддя та ниркової недостатності. Період грудного вигодовування За необхідності застосування препарату грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Нестероїдні протизапальні засоби можуть впливати на фертильність і не рекомендуються до застосування жінкам, які планують вагітність.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітня організація охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто ≥ 1/10; часто від ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто від ≥ 1/1000 до < 1/100; рідко від ≥1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – агранулоцитоз, анемія, геморагічна анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія. Високі дози кетопрофену можуть інгібувати агрегацію тромбоцитів, пролонгуючи тим самим час кровотечі, і спричинити носову кровотечу та утворення гематом. Порушення з боку імунної системи: нечасто – реактивність дихальної системи, включаючи бронхіальну астму та її загострення; бронхоспазм або задишка (особливо у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів); дуже рідко – ангіоневротичний набряк та анафілаксія. Порушення з боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, збудження, нервозність, депресія, астенія; рідко - сплутаність або втрата свідомості, забудькуватість, порушення пам'яті, мігрень, периферична невропатія, запаморочення. Порушення з боку зору: рідко – нечіткість зорового сприйняття, кон'юнктивіт, сухість слизової оболонки ока, біль у власних очах, гіперемія кон'юнктиви. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – шум у вухах, зниження слуху, вертиго. Порушення з боку серця: частота невідома – серцева недостатність; рідко – тахікардія. Порушення з боку судин: нечасто – підвищення артеріального тиску; частота невідома – вазодилатація. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – кровохаркання, задишка, фарингіт, риніт, бронхоспазм (особливо у пацієнтів з гіперчутливістю до НПЗП), набряк гортані (ознаки анафілактичної реакції); рідко – загострення бронхіальної астми. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – НПЗП-гастропатія, біль у животі, диспепсія (нудота, блювання, печія, метеоризм, зниження апетиту, діарея); нечасто – стоматит; рідко – ерозивно-виразкові ураження; дуже рідко – кровотечі та перфорація шлунково-кишкового тракту, зміна смаку. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит, підвищення активності “печінкових” трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто - шкірний висип (в т. ч. еритематозна кропив'янка), свербіж шкіри; рідко – ексфоліативний дерматит; частота невідома - бульозний висип, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – набряковий синдром; рідко – цистит, уретрит, порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром; дуже рідко – гематурія. Інші: нечасто – набряки, посилення потовиділення; рідко – носова кровотеча, міалгія, м'язові посмикування, задишка, спрага, фотосенсибілізація, при тривалому застосуванні у великих дозах – вагінальна кровотеча.Взаємодія з лікарськими засобамиКетопрофен може послаблювати дію урикозуричних лікарських засобів, діуретиків та гіпотензивних засобів та посилювати дію гіпоглікемічних препаратів для прийому внутрішньо та деяких протисудомних препаратів (фенітоїн). Спільне застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами, саліцилатами, глюкокортикостероїдами, етанолом підвищує ризик розвитку небажаних явищ з боку ШКТ. Одночасне застосування з антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболітиками, антиагрегантами (тіклопідін, клопідогрел), пентоксифіліном підвищує ризик розвитку кровотеч. Одночасне застосування з солями калію, калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нестероїдними протизапальними засобами, низькомолекулярними гепаринами, циклоспорином, такролімусом і триметопримом підвищує ризик розвитку гіперкаліємії. Кетопрофен підвищує концентрацію у плазмі крові серцевих глікозидів, блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, препаратів літію, циклоспорину, метотрексату та дигоксину. Кетопрофен збільшує токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину. Одночасне застосування з пробенецидом значно знижує кліренс кетопрофену у плазмі крові. Поєднане застосування з глюкокортикостероїдами та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2) збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів (зокрема, з боку ШКТ). Нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшувати ефект міфепристону. Прийом НПЗП слід починати не раніше, ніж через 8-12 днів після відміни міфепрістону.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетку слід ковтати повністю під час або після їди, запиваючи водою або молоком (об'єм рідини не менше 100 мл). Зазвичай препарат призначають дорослим та дітям старше 15 років. Запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату 1 таблетка (100 мг) 2 рази на день. Больовий синдром, у тому числі слабкий, помірний та виражений 1 таблетка (100 мг) 2 рази на день. Літні пацієнти Пацієнтам похилого віку слід приймати Кетопрофен, починаючи з мінімально рекомендованої дози. Максимальна добова доза кетопрофену становить 200 мг. Не рекомендується перевищувати максимальну добову дозу. З метою зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту, пацієнтам з факторами ризику рекомендується одночасно призначати прийом інгібіторів протонної помпи.ПередозуванняМожливі симптоми Як і у разі інших нестероїдних протизапальних засобів, при передозуванні кетопрофену можуть відзначатися нудота, блювання, біль у животі, блювання з кров'ю, мелена, порушення свідомості, пригнічення дихання, судоми, порушення функції нирок та ниркова недостатність. При передозуванні показано промивання шлунка та застосування активованого вугілля. Лікування Симптоматичне. Вплив кетопрофену на ШКТ можна послабити за допомогою засобів, що знижують секрецію залоз шлунка (наприклад, інгібіторів протонної помпи) та простагландинів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід поєднувати прийом препарату Кетопрофен з іншими НПЗЗ та/або інгібіторами ЦОГ-2. При тривалому застосуванні НПЗП необхідно періодично оцінювати клінічний аналіз крові, контролювати функцію нирок та печінки, особливо у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), проводити аналіз калу на приховану кров. Необхідно бути обережними і частіше контролювати артеріальний тиск при застосуванні препарату Кетопрофен для лікування пацієнтів з артеріальною гіпертензією, серцево-судинними захворюваннями, які призводять до затримки рідини в організмі. У разі погіршення стану необхідно припинити прийом препарату. При виникненні порушень органу зору застосування препарату Кетопрофен слід негайно припинити. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, кетопрофен може маскувати симптоми інфекційно-запальних захворювань. У разі виявлення ознак інфекції або погіршення самопочуття на фоні застосування препарату необхідно негайно звернутися до лікаря. У пацієнтів, які одночасно приймають антиагреганти, антикоагулянти, глюкокортикостероїди, підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч, ульцерації. За наявності в анамнезі протипоказань з боку шлунково-кишкового тракту (кровотечі, перфорація, виразкова хвороба), проведенні тривалої терапії та застосуванні високих доз препарату Кетопрофен пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом лікаря. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразкового ураження, застосування препарату Кетопрофен слід припинити. Застосування кетопрофену протипоказане пацієнтам із шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можливе загострення цих захворювань. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, кетопрофен може інгібувати агрегацію тромбоцитів і збільшувати час кровотечі за рахунок інгібування синтезу простагландинів. У зв'язку з цим застосування Кетопрофену у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, що впливають на систему гемостазу (наприклад, варфарин, похідні кумарину,гепарини) не рекомендується. Застосування деяких нестероїдних протизапальних засобів може бути пов'язане з ризиком розвитку артеріальних тромбозів (інфаркт міокарда, інсульт). Даних для уникнення такого ризику для кетопрофену недостатньо. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, кетопрофен може призводити до підвищення концентрації креатиніну та азоту в плазмі крові. Як і інші інгібітори синтезу простагландинів, Кетопрофен може негативно впливати на сечовидільну систему, що може призвести до розвитку гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності. Через важливу роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку слід виявляти особливу обережність при застосуванні препарату Кетопрофен при лікуванні пацієнтів із серцевою або нирковою недостатністю, а також літніх пацієнтів, які приймають діуретики, та пацієнтів, у яких з якоїсь причини спостерігається зменшення об'єму циркулюючої крові. . Застосування препарату Кетопрофен слід припинити перед великим хірургічним втручанням. Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, на тлі терапії Кетопрофеном може спостерігатися невелике скороминуще підвищення активності "печінкових" трансаміназ. У разі значного підвищення відповідних показників застосування препарату слід припинити. Препарат Кетопрофен слід обережно застосовувати пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, ішемічною хворобою серця, застійною серцевою недостатністю, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями. Пацієнтам з факторами ризику серцево-судинних захворювань (артеріальна гіпертензія, дисліпідемія, цукровий діабет, куріння) також слід застосовувати Кетопрофен з обережністю. Кетопрофен може впливати на жіночу фертильність, тому пацієнткам з безпліддям (у тому числі таким, що проходять обстеження) не рекомендується застосовувати препарат. Є дані про виникнення поодиноких випадків шкірних реакцій (таких як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз) при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів. При перших проявах висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або інших ознаках алергічної реакції слід негайно припинити прийом препарату Кетопрофен і звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних про негативний вплив кетопрофену в дозах, що рекомендуються, на здатність до керування автомобілем або роботу з механізмами немає. Водночас, пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату виникають сонливість, запаморочення або інші неприємні відчуття з боку нервової системи, включаючи порушення зору, слід утриматися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1 г: Активна речовина: кетопрофен 25мг. Допоміжні речовини: карбомер 980 1.5 г, етанол 96% 24 г, олія лавандова 0.097 г, макрогол 10 г, діетаноламін до pH 5.0 - 7.5, вода очищена до 100 г. 30 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне пропіонової кислоти. Чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Виражена аналгетичну дію кетопрофену обумовлена двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) і центральним (обумовленим інгібуванням синтезу простагландинів у центральній і периферичній нервовій системі, а також дією на біологічну активність інших нейротропних субстанцій, що грають ключову роль мозку). Крім того, кетопрофен має антибрадикінінову активність, стабілізує лізосомальні мембрани, викликає значне гальмування активності нейтрофілів у хворих з ревматоїдним артритом. Пригнічує агрегацію тромбоцитів.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо та ректальному введенні кетопрофен добре абсорбується із ШКТ. C max ;у плазмі при прийомі внутрішньо досягається через 1-5 год (залежно від лікарської форми), при ректальному введенні - через 45-60 хв, внутрішньом'язовому введенні - через 20-30 хв, внутрішньовенному введенні - через 5 хв. Зв'язування із білками плазми становить 99%. Внаслідок вираженої ліпофільності швидко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Css; у плазмі крові та спинномозковій рідині зберігається від 2 до 18 год. Кетопрофен добре проникає в синовіальну рідину, де його концентрація через 4 години після прийому перевищує таку в плазмі. Метаболізується шляхом зв'язування з глюкуроновою кислотою та меншою мірою за рахунок гідроксилювання. Виводиться головним чином нирками та значно меншою мірою через кишечник. T1/2; кетопрофену з плазми після прийому внутрішньо становить 1.5-2 год, після ректального введення - близько 2 год, після внутрішньом'язового введення - 1.27 год, після внутрішньовенного введення - 2 год.Клінічна фармакологіяНПЗЗ для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняСуглобовий синдром (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, подагра); симптоматичне лікування запально-дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату (періартрит, артросиновіт, тендиніт, тендосиновіт, бурсит, люмбаго), болі в хребті, невралгії, міалгії. Неускладнені травми, зокрема спортивні, вивихи, розтягнення або розрив зв'язок та сухожилля, забиття, посттравматичні болі. У складі комбінованої терапії запальних захворювань вен, лімфатичних судин, лімфовузлів (флебіт, перифлебіт, лімфангіїт, поверхневий лімфаденіт).Протипоказання до застосуванняДля прийому внутрішньо: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення, "аспіринова тріада", виражені порушення функції печінки та/або нирок; ІІІ триместр вагітності; вік до 15 років (для пігулок ретард); підвищена чутливість до кетопрофену та саліцилатів. Для ректального застосування: проктит та кровотечі з прямої кишки в анамнезі. Для зовнішнього застосування: мокнучі дерматози, екзема, інфіковані садна, рани.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування у III триместрі вагітності. У І та ІІ триместрах вагітності застосування кетопрофену можливе у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування кетопрофену у період лактації грудне вигодовування рекомендується припинити. Застосування у дітей Протипоказаний у віці до 15 років (для таблеток ретард).Побічна діяЗ боку травної системи: ; болі в епігастральній ділянці, нудота, блювання, запор або діарея, анорексія, гастралгії, порушення функції печінки; рідко – ерозивно-виразкові ураження ШКТ, кровотечі та перфорації ШКТ. З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, шум у вухах, сонливість. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок. Алергічні реакції: ;шкірний висип; рідко – бронхоспазм. Місцеві реакції: при застосуванні у формі свічок можливі подразнення слизової оболонки прямої кишки, хвороблива дефекація; при застосуванні у формі гелю - свербіж, шкірний висип у місці нанесення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні кетопрофену з іншими НПЗЗ підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень ШКТ та кровотеч; з антигіпертензивними засобами (в т.ч. з бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, діуретиками) – можливе зменшення їхньої дії; з тромболітиками – підвищення ризику розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе зменшення зв'язування кетопрофену з білками плазми та збільшення його плазмового кліренсу; з гепарином, тиклопідином – підвищення ризику розвитку кровотеч; з препаратами літію – можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові до токсичної за рахунок зниження його ниркової екскреції. При одночасному застосуванні з діуретиками підвищується ризик розвитку ниркової недостатності внаслідок зменшення ниркового кровотоку, зумовленого пригніченням синтезу простагландинів, і на тлі гіповолемії. При одночасному застосуванні з пробенецидом можливе зменшення кліренсу кетопрофену та його зв'язування з білками плазми; з метотрексатом – можливе посилення побічної дії метотрексату. При одночасному застосуванні варфарину можливий розвиток тяжких, іноді фатальних кровотеч.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально, залежно від клінічної ситуації. Застосовують внутрішньо, внутрішньом'язово, внутрішньовенно (у вигляді інфузії), ректально або зовнішньо у відповідних лікарських формах.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, захворюваннями ШКТ в анамнезі, диспептичними симптомами, одразу після серйозних хірургічних втручань. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1 г: Активна речовина: кетопрофен 25мг. Допоміжні речовини: карбомер 980 1.5 г, етанол 96% 24 г, олія лавандова 0.097 г, макрогол 10 г, діетаноламін до pH 5.0 - 7.5, вода очищена до 100 г. 50 г - туби алюмінієві (1) - картонні пачки.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне пропіонової кислоти. Чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Виражена аналгетичну дію кетопрофену обумовлена двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) і центральним (обумовленим інгібуванням синтезу простагландинів у центральній і периферичній нервовій системі, а також дією на біологічну активність інших нейротропних субстанцій, що грають ключову роль мозку). Крім того, кетопрофен має антибрадикінінову активність, стабілізує лізосомальні мембрани, викликає значне гальмування активності нейтрофілів у хворих з ревматоїдним артритом. Пригнічує агрегацію тромбоцитів.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо та ректальному введенні кетопрофен добре абсорбується із ШКТ. C max ;у плазмі при прийомі внутрішньо досягається через 1-5 год (залежно від лікарської форми), при ректальному введенні - через 45-60 хв, внутрішньом'язовому введенні - через 20-30 хв, внутрішньовенному введенні - через 5 хв. Зв'язування із білками плазми становить 99%. Внаслідок вираженої ліпофільності швидко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Css; у плазмі крові та спинномозковій рідині зберігається від 2 до 18 год. Кетопрофен добре проникає в синовіальну рідину, де його концентрація через 4 години після прийому перевищує таку в плазмі. Метаболізується шляхом зв'язування з глюкуроновою кислотою та меншою мірою за рахунок гідроксилювання. Виводиться головним чином нирками та значно меншою мірою через кишечник. T1/2; кетопрофену з плазми після прийому внутрішньо становить 1.5-2 год, після ректального введення - близько 2 год, після внутрішньом'язового введення - 1.27 год, після внутрішньовенного введення - 2 год.Клінічна фармакологіяНПЗЗ для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняСуглобовий синдром (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, подагра); симптоматичне лікування запально-дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату (періартрит, артросиновіт, тендиніт, тендосиновіт, бурсит, люмбаго), болі в хребті, невралгії, міалгії. Неускладнені травми, зокрема спортивні, вивихи, розтягнення або розрив зв'язок та сухожилля, забиття, посттравматичні болі. У складі комбінованої терапії запальних захворювань вен, лімфатичних судин, лімфовузлів (флебіт, перифлебіт, лімфангіїт, поверхневий лімфаденіт).Протипоказання до застосуванняДля прийому внутрішньо: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення, "аспіринова тріада", виражені порушення функції печінки та/або нирок; ІІІ триместр вагітності; вік до 15 років (для пігулок ретард); підвищена чутливість до кетопрофену та саліцилатів. Для ректального застосування: проктит та кровотечі з прямої кишки в анамнезі. Для зовнішнього застосування: мокнучі дерматози, екзема, інфіковані садна, рани.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування у III триместрі вагітності. У І та ІІ триместрах вагітності застосування кетопрофену можливе у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування кетопрофену у період лактації грудне вигодовування рекомендується припинити. Застосування у дітей Протипоказаний у віці до 15 років (для таблеток ретард).Побічна діяЗ боку травної системи: ; болі в епігастральній ділянці, нудота, блювання, запор або діарея, анорексія, гастралгії, порушення функції печінки; рідко – ерозивно-виразкові ураження ШКТ, кровотечі та перфорації ШКТ. З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, шум у вухах, сонливість. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок. Алергічні реакції: ;шкірний висип; рідко – бронхоспазм. Місцеві реакції: при застосуванні у формі свічок можливі подразнення слизової оболонки прямої кишки, хвороблива дефекація; при застосуванні у формі гелю - свербіж, шкірний висип у місці нанесення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні кетопрофену з іншими НПЗЗ підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень ШКТ та кровотеч; з антигіпертензивними засобами (в т.ч. з бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, діуретиками) – можливе зменшення їхньої дії; з тромболітиками – підвищення ризику розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе зменшення зв'язування кетопрофену з білками плазми та збільшення його плазмового кліренсу; з гепарином, тиклопідином – підвищення ризику розвитку кровотеч; з препаратами літію – можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові до токсичної за рахунок зниження його ниркової екскреції. При одночасному застосуванні з діуретиками підвищується ризик розвитку ниркової недостатності внаслідок зменшення ниркового кровотоку, зумовленого пригніченням синтезу простагландинів, і на тлі гіповолемії. При одночасному застосуванні з пробенецидом можливе зменшення кліренсу кетопрофену та його зв'язування з білками плазми; з метотрексатом – можливе посилення побічної дії метотрексату. При одночасному застосуванні варфарину можливий розвиток тяжких, іноді фатальних кровотеч.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально, залежно від клінічної ситуації. Застосовують внутрішньо, внутрішньом'язово, внутрішньовенно (у вигляді інфузії), ректально або зовнішньо у відповідних лікарських формах.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, захворюваннями ШКТ в анамнезі, диспептичними симптомами, одразу після серйозних хірургічних втручань. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1 г: Активна речовина: Кетопрофен 50 мг. Допоміжні речовини: карбомер, етанол 96%, олія лавандова, макрогол, діетаноламін до pH 5.0 - 7.5, вода очищена. 30 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне пропіонової кислоти. Чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Виражена аналгетичну дію кетопрофену обумовлена двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) і центральним (обумовленим інгібуванням синтезу простагландинів у центральній і периферичній нервовій системі, а також дією на біологічну активність інших нейротропних субстанцій, що грають ключову роль мозку). Крім того, кетопрофен має антибрадикінінову активність, стабілізує лізосомальні мембрани, викликає значне гальмування активності нейтрофілів у хворих з ревматоїдним артритом. Пригнічує агрегацію тромбоцитів.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо та ректальному введенні кетопрофен добре абсорбується із ШКТ. C max ;у плазмі при прийомі внутрішньо досягається через 1-5 год (залежно від лікарської форми), при ректальному введенні - через 45-60 хв, внутрішньом'язовому введенні - через 20-30 хв, внутрішньовенному введенні - через 5 хв. Зв'язування із білками плазми становить 99%. Внаслідок вираженої ліпофільності швидко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Css; у плазмі крові та спинномозковій рідині зберігається від 2 до 18 год. Кетопрофен добре проникає в синовіальну рідину, де його концентрація через 4 години після прийому перевищує таку в плазмі. Метаболізується шляхом зв'язування з глюкуроновою кислотою та меншою мірою за рахунок гідроксилювання. Виводиться головним чином нирками та значно меншою мірою через кишечник. T1/2; кетопрофену з плазми після прийому внутрішньо становить 1.5-2 год, після ректального введення - близько 2 год, після внутрішньом'язового введення - 1.27 год, після внутрішньовенного введення - 2 год.Клінічна фармакологіяНПЗЗ для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняСуглобовий синдром (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, подагра); симптоматичне лікування запально-дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату (періартрит, артросиновіт, тендиніт, тендосиновіт, бурсит, люмбаго), болі в хребті, невралгії, міалгії. Неускладнені травми, зокрема спортивні, вивихи, розтягнення або розрив зв'язок та сухожилля, забиття, посттравматичні болі. У складі комбінованої терапії запальних захворювань вен, лімфатичних судин, лімфовузлів (флебіт, перифлебіт, лімфангіїт, поверхневий лімфаденіт).Протипоказання до застосуванняДля прийому внутрішньо: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення, "аспіринова тріада", виражені порушення функції печінки та/або нирок; ІІІ триместр вагітності; вік до 15 років (для пігулок ретард); підвищена чутливість до кетопрофену та саліцилатів. Для ректального застосування: проктит та кровотечі з прямої кишки в анамнезі. Для зовнішнього застосування: мокнучі дерматози, екзема, інфіковані садна, рани.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування у III триместрі вагітності. У І та ІІ триместрах вагітності застосування кетопрофену можливе у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування кетопрофену у період лактації грудне вигодовування рекомендується припинити. Застосування у дітей Протипоказаний у віці до 15 років (для таблеток ретард).Побічна діяЗ боку травної системи: ; болі в епігастральній ділянці, нудота, блювання, запор або діарея, анорексія, гастралгії, порушення функції печінки; рідко – ерозивно-виразкові ураження ШКТ, кровотечі та перфорації ШКТ. З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, шум у вухах, сонливість. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок. Алергічні реакції: ;шкірний висип; рідко – бронхоспазм. Місцеві реакції: при застосуванні у формі свічок можливі подразнення слизової оболонки прямої кишки, хвороблива дефекація; при застосуванні у формі гелю - свербіж, шкірний висип у місці нанесення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні кетопрофену з іншими НПЗЗ підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень ШКТ та кровотеч; з антигіпертензивними засобами (в т.ч. з бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, діуретиками) – можливе зменшення їхньої дії; з тромболітиками – підвищення ризику розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе зменшення зв'язування кетопрофену з білками плазми та збільшення його плазмового кліренсу; з гепарином, тиклопідином – підвищення ризику розвитку кровотеч; з препаратами літію – можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові до токсичної за рахунок зниження його ниркової екскреції. При одночасному застосуванні з діуретиками підвищується ризик розвитку ниркової недостатності внаслідок зменшення ниркового кровотоку, зумовленого пригніченням синтезу простагландинів, і на тлі гіповолемії. При одночасному застосуванні з пробенецидом можливе зменшення кліренсу кетопрофену та його зв'язування з білками плазми; з метотрексатом – можливе посилення побічної дії метотрексату. При одночасному застосуванні варфарину можливий розвиток тяжких, іноді фатальних кровотеч.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально, залежно від клінічної ситуації. Застосовують внутрішньо, внутрішньом'язово, внутрішньовенно (у вигляді інфузії), ректально або зовнішньо у відповідних лікарських формах.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, захворюваннями ШКТ в анамнезі, диспептичними симптомами, одразу після серйозних хірургічних втручань. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься речовина, що діє: кеторолаку трометамін 10 мг. В упаковці 20 пігулок.Фармакотерапевтична групаКеторолак має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази 1 та 2, головним чином. у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак є рацемічну суміш [-] S і [+] R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-] S формою. Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП. Після прийому внутрішньо початок знеболювальної дії відзначається відповідно через 1 год, максимальний ефект досягається через 1-2 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо Кеторолак-Верте добре всмоктується в ШКТ, Сmах у плазмі крові (0,7-1,1 мкг/мл) досягається через 40 хв після прийому натще дози 10 мг. Багата жирами їжа знижує Смах препарату в крові і затримує її досягнення на 1 год. 99% препарату зв'язується з білками плазми крові та при гіпоал'бумінемії кількість вільної речовини в крові збільшується. Біодоступність – 80-100%. Час досягнення Css при пероральному введенні - 24 год при призначенні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну) і становить після прийому внутрішньо 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Об'єм розподілу становить 0.15-0.33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватись у 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20%. Проникає в грудне молоко: при прийомі матір'ю 10 мг кеторолаку Сmах у молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і становить 7.3 нг/мл, через 2 години після застосування другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази/добу) становить 7.9 нг/ мл. Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% через кишечник. Т1/2 у пацієнтів із нормальною функцією нирок становить, у середньому, 5.3 год. Т1/2 подовжується у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на Т1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 становить 10.3-10.8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – більше 13.6 год. .Клінічна фармакологіяНПЗЗ з вираженою аналгетичну дію.Показання до застосуванняБольовий синдром середньої та сильної інтенсивності різного генезу (у тому числі у післяопераційному періоді, при онкологічних захворюваннях та ін.).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до кеторолаку або інших НПЗЗ, «аспіринова» астма, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк; гіповолемія (незалежно від причини, що її викликала), дегідратація; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення, пептичні виразки; гіпокоагуляція (в т.ч. гемофілія); печінкова та/або ниркова недостатність (креатинін плазми вище 50 мг/л); геморагічний інсульт (підтверджений чи підозрюваний); геморагічний діатез; одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами; високий ризик розвитку або рецидиву кровотечі (зокрема після операцій); порушення кровотворення; вагітність, пологи та період лактації; дитячий вік до 16 років (ефективність та безпека не встановлені); знеболювання перед і під час хірургічних операцій (оскільки високий ризик кровотечі); Хронічні болі. З обережністю: бронхіальна астма, холецистит, хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, порушення функції нирок (креатинін плазми нижче 50 мг/л), холестаз, активний гепатит, сепсис, системний червоний вовчак; літній вік (старше 65 років); поліпи слизової оболонки носа та носоглотки.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, пологах та в період лактації. Протипоказаний у дитячому віці до 16 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЧасто – понад 3%, менш часто – 1-3%, рідко – менше 1%. З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження ШКТ) – гастралгія, діарея; менш часто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (в т.ч. з перфорацією та/або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт «кавової гущі», нудота, печія та ін.), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку сечовиділюючої системи: рідко - гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітичний уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, ниркового генезу. З боку органів чуття: рідко – зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття). З боку дихальної системи: рідко: бронхоспазм або диспное, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання). З боку ЦНС: часто – головний біль, запаморочення, сонливість, рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз. З боку серцево-судинної системи: менш часто – підвищення артеріального тиску, рідко – набряк легенів, непритомність. З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозіїофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покровів: менш часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура, рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, опухання та/або болючість Джонсона, синдром Лайєлла. Місцеві реакції: менш часто – печіння або біль у місці введення. Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистя). Інші: часто - набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); менш часто – підвищена пітливість, рідко – набряк язика, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліцилової кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок ШКТ та розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Спільне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом – гепато- та нефротоксичність. Спільне призначення кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього (контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові). Пробеніцид зменшує плазмовий кліренс та об'єм розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату та літію та посилення токсичності цих речовин. Одночасне призначення з непрямими антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик виникнення кровотечі. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Антацидні засоби не впливають на повноту всмоктування ліків. Підвищується гіпоглікемічна дія інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Спільне призначення з вальпроатом натрію спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (в т.ч. із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиКеторолак застосовують внутрішньо одноразово або повторно залежно від тяжкості больового синдрому. Одноразова доза – 10 мг, при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг до 4 разів на добу залежно від вираженості болю; максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг. При внутрішньому прийомі тривалість курсу не повинна перевищувати 5 днів.ПередозуванняСимптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, виникнення пептичних виразок шлунка або ерозивного гастриту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та проведення симптоматичної терапії (підтримання життєво-важливих функцій організму). Не виводиться достатньо за допомогою діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год. Гіповолемія збільшує ризик розвитку побічних реакцій з боку нирок. При необхідності можна призначати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не використовувати одночасно з парацетамолом понад 5 днів. Хворим з порушенням згортання крові призначають препарат лише при постійному контролі числа тромбоцитів, особливо важливо у післяопераційному періоді, що потребує ретельного контролю гемостазу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Оскільки у значної частини хворих при призначенні Кеторолака-Верте розвиваються побічні ефекти з боку ЦНС (сонливість, запаморочення, біль голови), рекомендується уникати виконання робіт, що вимагають підвищеної уваги та швидкої реакції (водіння автотранспорту, робота з механізмами тощо).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт полину пропіленгліколевий - 2% Олія ефірна імбиру - 0,05% Касторова олія - 6,5% Протизапальні: СО 2 - екстракт шипшини - 0,3% Бісаболол - 0,1% Екстракт арніки пропіленгліколевий - 1% Д-пантен % СО 2 - екстракт календули - 0,1% Зігрівальні та відволікаючі: Екстракт стручкового перцю - 0,3% Жовтий бджолиний віск - 0,7% Камфора - 0,25% Соєва олія - 1,5%.ХарактеристикаКрем Хондрекс сприяє усуненню больових відчуттів та зняття симптомів запалення при захворюваннях суглобів та хребта, ревматизмі, радикуліті, забоях та розтягненнях. Крем розроблений на основі натуральних рослинних компонентів, ефірних олій та природних сполук. Спеціально підібрані на основі досліджень концентрації компонентів, що входять до складу крему, забезпечують ефективність засобу. При виробництві крему використовувалися спеціальні високотехнологічні способи обробки рослинної лікарської сировини, що дозволяють дбайливо та найповніше витягти діючі речовини.ІнструкціяЛегкими рухами втирати в область проблемної ділянки 2-3 десь у день.РекомендуєтьсяЗапальні захворювання суглобової тканини. Ревматичні та радикулітні болі. Травми: забиття, вивихи, розтягнення.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів. Не слід наносити на відкриті рани, садна, порізи, уникати попадання на слизові оболонки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки для зовнішнього застосування. Уникайте попадання в очі. У разі попадання в очі, негайно промийте їх водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: хондроїтину сульфат натрію – 250,0 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 97.0 мг; кальцію старат - 3,0 мг; тверді желатинові капсули: титану діоксид - 2,0 %; желатин – до 100%. 10 або 20 капсул у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. 3, 5 або 6 контурних осередкових упаковок по 10 капсул або 5 контурних осередкових упаковок по 20 капсул разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №0 білого кольору. Вміст капсул - порошок або ущільнена маса від білого з жовтуватим опеньком до світло-жовтого кольору, що розпадається при натисканні скляною паличкою.Фармакотерапевтична групаРепарація тканин стимулятор.ФармакокінетикаВсмоктування Болес 70% хондроїтину сульфату всмоктується з травного тракту. Біодоступність препарату становить 13%. При одноразовому прийомі внутрішньо середньотерапевтичної дози максимальна концентрація (Cmax) у плазмі досягається через 3-4 години, у синовіальній рідині через 4-5 годин. Розподіл Хондроїтину сульфат накопичується, головним чином, у хрящовій тканині (Сmax у суглобовому хрящі досягається через 48 годин); синовіальна оболонка не є перешкодою для його проникнення у порожнину суглоба. Метаболізм Метаболізується за допомогою десульфування. Введення Виводиться нирками протягом 24 годин.ФармакодинамікаХондроїтину сульфат натрію (хондроїтину сульфат) - високомолекулярний мукополісахарид, що уповільнює резорбцію кісткової тканини та знижує втрату іонів кальцію (Са2+). Покращує фосфорно-кальцієвий обмін у хрящовій тканині, прискорює процеси її відновлення, гальмує процеси дегенерації хрящової та сполучної кані. Пригнічує ферменти, що викликають ураження хрящової тканини, стимулює синтез глікозаміногліканів, сприяє регенерації суглобової сумки та хрящових поверхонь суглобів, збільшує продукцію внутрішньосуглобової рідини. Зважаючи на свою структурну близькість до гепарину, перешкоджає утворенню фібринових тромбів у синовіальному та субхондральному мікроциркуляторному руслі. Зменшує болючість і збільшує рухливість уражених суглобів. Уповільнює прогресування остеоартрозу та остеохондрозу,полегшує симптоми захворювання та зменшує потребу в нестероїдних протизапальних препаратах (НПЗЗ). Терапевтичний ефект зберігається тривалий час після закінчення лікування.Показання до застосуванняДегенеративно-дистрофічні захворювання суглобів та хребта: лікування та профілактика остеохондрозу, остеоартрозу периферичних суглобів та хребта.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до хондроїтину сульфату або до інших компонентів препарату; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 15 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; період грудного вигодовування. З обережністю: кровотечі та схильність до кровотеч; тромбофлебіти.Вагітність та лактаціяВагітність Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування препарату у вагітних жінок не проводилося, тому препарат не слід застосовувати під час вагітності. Період грудного вигодовування На час лікування препаратом Хондроїтин грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями. Всесвітня організація охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто >1/10; часто від > 1/100 до < 1/10; нечасто від > 1/1000 до < 1/100; рідко від >1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: рідко – нудота, блювання, діарея. Порушення з боку імунної системи: рідко – алергічні реакції (кропив'янка, еритема, свербіж шкіри).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препарату Хондроїтин з іншими лікарськими засобами можливе посилення дії непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, що потребує більш частого контролю за показниками згортання крові при сумісному застосуванні.Спосіб застосування та дозиВсередину запиваючи водою. Дорослим призначають по 750 мг (3 капсули) 2 рази на добу протягом перших 3 тижнів, потім 500 мг (2 капсули) 2 рази на день. Рекомендована тривалість початкового курсу лікування становить 6 місяців, період дії препарату після його відміни – 3-5 місяців, залежно від локалізації та стадії захворювання, тривалість повторних курсів лікування встановлюється лікарем.ПередозуванняСимптоми У поодиноких випадках можливі прояви симптомів передозування з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея; при тривалому прийомі надмірно високих доз (понад 3,0 г) можливі геморагічні висипання. Лікування Проведення симптоматичної терапії, промивання шлунка.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід призначати пацієнтам із кровотечами, а також пацієнтам із схильністю до кровотеч. Препарат Хондроїтин сумісний з НПЗЗ та глюкокортикостероїдами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель – 1 р.: діюча речовина: хондроїтину сульфат натрію – 50,0 мг; допоміжні речовини: диметилсульфоксид - 75,0 мг, пропіленгліколь - 75,0 мг, карбомер - 30,0 мг, троламін (тріетаноламін) - 30,0 мг - 40,0 мг (до pH 6,0), макроголу глицерилгидроксистеарат - 4 ,0 мг, динатрію едетат - 1,0 мг, метилпарагідроксибензоат (метилпарабен) - 1,0 мг, лаванди масло - 1,0 мг, апельсина квіток масло (неролі масло) - 0,5 мг, вода очищена - до 1,0 р. 30 г або 50 г в алюмінієві туби. Кожна туба разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиБезбарвний або зі світло-жовтим відтінком, прозорий гель із специфічним запахом. Допускається опалесценція та наявність бульбашок повітря.Фармакотерапевтична групаРепарація тканин стимулятор.ФармакокінетикаВідповідно до даних, отриманих в експериментальних дослідженнях на мишах з використанням радіоміченого 3Н-хондроїтину сульфату, показник всмоктування хондроїтину сульфату становить 14%. Диметилсульфоксид, що входить до складу препарату, сприяє кращому проникненню хондроїтину через клітинні мембрани. Хондроїтину сульфат після нанесення гелю на шкіру швидко і вибірково надходить у суглоб з досягненням максимальної концентрації через 30 хвилин та наступним двофазним виведенням з хрящової тканини. Завершення швидкої фази виведення відбувається через 1 годину після застосування. Час утримання хондроїтину сульфату у суглобі становить 5 годин.ФармакодинамікаХондроїтину сульфат - високомолекулярний мукополісахарид, що уповільнює резорбцію кісткової тканини та знижує втрату іонів кальцію (Са2+). Бере участь у формуванні хрящової тканини. Покращує фосфорно-кальцієвий обмін у хрящовій тканині, прискорює процеси її відновлення, гальмує процеси дегенерації хрящової та сполучної тканини. Пригнічує ферменти, що викликають ураження хрящової тканини, стимулює синтез глікозаміногліканів, сприяє регенерації суглобової сумки та хрящових поверхонь суглобів, збільшує продукцію внутрішньосуглобової рідини. Зважаючи на свою структурну близькість до гепарину, перешкоджає утворенню фібринових тромбів у синовіальному та субхондральному мікроциркуляторному руслі. Зменшує болючість і збільшує рухливість уражених суглобів. Уповільнює прогресування остеоартрозу та остеохондрозу.Показання до застосуванняДегенеративно-дистрофічні захворювання суглобів та хребта: лікування та профілактика остеохондрозу, остеоартрозу периферичних суглобів та хребта.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; порушення цілісності шкірних покровів у місцях передбачуваного нанесення. З обережністю: вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період грудного вигодовування препарат застосовується лише після консультації лікаря, тривалість лікування визначає лікар. Вагітність У зв'язку з відсутністю даних про безпеку застосування препарату під час вагітності можливе лише, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Клінічні дані про застосування препарату у жінок, які годують груддю, відсутні.Побічна діяАлергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами не відомі.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Наносять 2-3 десь у день шкіру над осередком поразки і втирають протягом 2-3 хв до повного вбирання. Курс лікування – від 2-3 тижнів до 2-3 місяців. За необхідності курс лікування повторюють.ПередозуванняПро випадки передозування хондроїтину не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати влучення гелю на слизові оболонки та відкриті рани. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає на здатність пацієнта займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсула-1 капс.: Активна речовина: кларитроміцин – 250 мг; Допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон, лаурилсульфат натрію, кальцію октадеканоат. 14 капсул в упаковці.Фармакотерапевтична групаМакролідний бактеріостатичний антибіотик другого покоління із групи макролідів широкого спектру дії. Порушує синтез білка мікроорганізмів (зв'язуючи 50S субодиницю мембрани рибосом мікробної клітини).Показання до застосуванняКларитроміцин показаний для лікування інфекційних захворювань, спричинених чутливими мікроорганізмами. До цих захворювань відносяться: Інфекції нижнього відділу дихальних шляхів (бронхіти, пневмонія). Інфекції верхнього відділу дихальних шляхів (фарингіти, синусити), отити. Інфекції шкіри та м'яких тканин (фолікуліти, бешихове запалення). Поширені чи локалізовані мікобактеріальні інфекції. Локалізовані інфекції. Кларитроміцин показаний для ліквідації та зниження частоти рецидивів виразки дванадцятипалої кишки.Протипоказання до застосуванняКларитроміцин протипоказаний хворим із підвищеною чутливістю до антибіотиків із групи макролідів. При лікуванні кларитроміцином не призначати деривати ріжків. При лікуванні кларитроміцином забороняється приймати цизаприд, пімозід, астемізол та терфенадин. У хворих, які приймають ці препарати одночасно з кларитроміцином, відзначається підвищення концентрації в крові. При цьому можливе подовження інтервалу QT та розвиток серцевих аритмій, включаючи шлуночкову пароксизмальну тахікардію, фібриляцію шлуночків та тріпотіння або мерехтіння шлуночків. Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок. З обережністю призначають на фоні препаратів, що метаболізуються печінкою (рекомендується вимірювати їхню концентрацію в крові).Вагітність та лактаціяБезпека кларитроміцину під час вагітності та годування груддю не встановлена. Тому в період вагітності кларитроміцин призначають лише у разі відсутності альтернативної терапії, якщо передбачувана користь перевищує можливий ризик для плода. Кларитроміцин проникає у грудне молоко, тому за необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяНайчастіше відзначаються скарги з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, диспепсія, біль у животі, блювання та діарея). Є повідомлення розвитку псевдомембранозного коліту від середнього до загрозливого життя. До інших побічних реакцій відносяться головний біль, порушення смаку і тимчасове підвищення активності ферментів печінки. Є повідомлення про рідкісні випадки розвитку парастезії. Є повідомлення про рідкісні випадки гепатиту з підвищенням рівня ферментів печінки в крові та розвитком холестазу та жовтяниці. Ці пошкодження печінки в деяких випадках були важкими і, як правило, оборотними. У виняткових випадках спостерігалася печінкова недостатність із летальним результатом. Є повідомлення про рідкісні випадки збільшення коцентрації креатиніну в сироватці, розвитку інтерстиціальних нефритів, розвитку ниркової недостатності. При прийомі кларитроміцину перорально спостерігалися алергічні реакції, інтенсивність яких варіювала від кропив'янки та шкірного висипу, до анафілаксії та синдрому Стівенса-Джонсона. Є повідомлення про втрату слуху в період лікування кларитроміцином, який здебільшого відновлювався після відміни препарату. Також повідомляється про зміни сприйняття смаку, як правило, що виникають разом із порушенням смаку. Є повідомлення про розвиток глоситів, стоматитів, кандидозу слизової оболонки порожнини рота та зміну кольору язика в період лікування кларитроміцином. Повідомляється також про зміну кольору зубів у хворих, які отримували кларитроміцин. Зміна кольору зубів у більшості випадків була оборотною. У поодиноких випадках відзначалася гіпоглікемія. у ряді цих випадків гіпоглікемія розвивалася у хворих, які приймали в період лікування кларитроміцином, гіпоглікемічні засоби для перорального прийому або інсулін. Повідомляється про окремі випадки тромбоцитопенії та лейкопенії. При прийомі кларитроміцину спостерігалася транзиторна побічна дія на центральну нервову систему: запаморочення, тривога, страх, страх, безсоння, нічні кошмари, шум у вухах, сплутаність свідомості, дезоринтація, галюцинації, психози та деперсоналізація. При лікуванні кларитроміцином, як і при використанні інших макролідів, дуже рідко спостерігалося подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, у тому числі шлуночкова пароксизмальна тахікардія та тріпотіння або мерехтіння шлуночків.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі збільшує концентрацію в крові препаратів, що метаболізуються в печінці за допомогою ферментів цитохрому Р450, - непрямих антикоагулянтів, карбамазепіну, теофіліну, астемізолу, цизаприду, терфенадину (в 2-3 рази), тріазоламу, мідазоламу, , ловастатину, дигоксину, алколоїдів ріжків та ін. Повідомляється про рідкісні випадки гострого некрозу скелетних м'язів, що збігаються за часом з одночасним призначенням кларитроміцину та інгібіторів гідроксиметилглутарил-СоА-редуктази – ловастатину та симвастатину. Є повідомлення про підвищення концентрації дигоксину в плазмі хворих, які одночасно отримували дигоксин і таблетки кларитроміцину. У таких хворих необхідно постійно контролювати вміст дигоксину у сироватці, щоб уникнути дигіталісної інтоксикації. Кларитроміцин може зменшувати кліренс триазоламу і, таким чином, підвищувати його фармакологічні ефекти з розвитком сонливості та сплутаності свідомості. Одночасне використання кларитроміцину та ерготаміну (деривати ріжків) може призвести до гострої ерготамінової інтоксикації, що проявляється важким периферичним вазоспазмом та збоченою чутливістю. Одночасне призначення ВІЛ-інфікованим дорослим зидовудину перорально і таблеток кларитроміцину може призвести до зменшення рівноважних концентрацій зидовудину. Враховуючи те, що кларитроміцин, ймовірно, змінює всмоктування призначається одночасно перорально зидовудину, цієї взаємодії значною мірою вдається уникнути прийому кларитроміцину і зидовудину в різні години доби (з інтервалом не менше 4 годин). При одночасному призначенні кларитроміцину та ритонавіру зростають значення сироваткової концентрації кларитроміцину. Корекція дози кларитроміцину у цих випадках для хворих з нормальною функцією нирок не потрібна. Однак у хворих із кліренсом креатиніну від 30 до 60 мл/хв. дозу кларитроміцину слід зменшити на 50%. При кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв. дозу кларитроміцину слід зменшити на 75%. При одночасному лікуванні ритонавіром не слід призначати кларитроміцин у дозах понад 1 г/добу.Спосіб застосування та дозиДля дорослих середня доза для прийому внутрішньо становить 250 мг 2 рази на добу. При необхідності можна призначати по 500 мг двічі на добу. Тривалість курсу лікування – 6-14 днів. Дітям препарат призначають у дозі 7.5 мг/кг маси тіла/добу. Максимальна добова доза – 500 мг. Тривалість курсу лікування – 7-10 днів. Для лікування інфекцій кларитроміцин призначають внутрішньо – по 1г 2 рази на добу. Тривалість лікування може становити 6 місяців і більше. У хворих з нирковою недостатністю, при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв, дозу препарату слід зменшити у 2 рази. Максимальна тривалість курсу у пацієнтів цієї групи має становити трохи більше 14 днів.ПередозуванняЙмовірно розвиток симптомів з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея). біль голови, сплутаність свідомості. При передозуванні необхідне негайне промивання шлунка та симптоматичне лікування. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не призводять до значної зміни рівня кларитроміцину у сироватці крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль за ферментами сироватки крові. У разі сумісного призначення з варфарином або ін. непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати протромбіновий час. При захворюваннях серця в анамнезі не рекомендується одночасний прийом із терфенадином, цизапридом, астемізолом. Необхідно звернути увагу на можливість перехресної стійкості між кларитроміцином та іншими антибіотиками групи макролідів, а також лінкоміцином та кліндаміцином. При тривалому або повторному застосуванні препарату можливий розвиток суперніфекції (зростання нечутливих бактерій та грибів).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
704,00 грн
404,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Кларитроміцин 500 мг. Допоміжні речовини: гіпромелоза 2208 (100 мПа?с) 200 мг, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 2910 (50 мПа?з) 150 мг, целюлоза мікрокристалічна 137.5 мг, кремнію діоксид колоїдний 0. склад; або склад плівкової оболонки: суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелозу 2910 (6 мПа?с) 50%, гіпролозу 19.4%, тальк 19.26%, титану діоксид 10.87%, заліза оксид жовтий 0.47. 7 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (2) - пачки картонні. 14 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (1) - пачки картонні. 14 шт. - банки поліетиленові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою; жовтого кольору, овальні, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНапівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Пригнічує синтез білків у мікробній клітині, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій. Діє в основному бактеріостатично, а також бактерицидно. Активний щодо грампозитивних бактерій: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамнегативних бактерій: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; анаеробних бактерій: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. Активний також щодо Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (крім Mycobacterium tuberculosis).ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо кларитроміцин добре абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює абсорбцію, але не впливає на біодоступність активної речовини. Кларитроміцин добре проникає в біологічні рідини та тканини організму, де досягає концентрації у 10 разів більшої, ніж у плазмі. Приблизно 20% кларитроміцину одразу метаболізується з утворенням основного метаболіту 14-гідрокларитроміцину. При дозі 250 мг T1/2 становить 3-4 год, при дозі 500 мг - 5-7 год. Виводиться із сечею у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до кларитроміцину збудниками: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (тонзилофарингіт, середній отит, гострий синусит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна бактеріальна та атипова пневмонія); одонтогенні інфекції; інфекції шкіри та м'яких тканин; мікобактеріальні інфекції (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) та їх профілактика у хворих на СНІД; ерадикація Helicobacter pylori у хворих на виразкову хворобу дванадцятипалої кишки або шлунка (тільки у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняВказівка в анамнезі на подовження інтервалу QT, шлуночкову аритмію або шлуночкову тахікардію типу "пірует"; гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; холестатична жовтяниця/гепатит в анамнезі, що розвинулися при застосуванні кларитроміцину; порфірія; І триместр вагітності; період лактації (грудного вигодовування); одночасний прийом кларитроміцину з астемізолом, цизапридом, пімозидом, терфенадином; з алкалоїдами ріжків, наприклад, ерготамін, дигідроерготамін; з мідазоламом для вживання; з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), з колхіцином; з тикагрелором або ранолазин; підвищена чутливість до кларитроміцину та інших макролідів.Вагітність та лактаціяЗастосування у І триместрі вагітності протипоказане. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Застосування у дітей В даний час недостатньо даних про ефективність та безпеку застосування кларитроміцину у дітей віком до 6 міс.Побічна діяЗ боку травної системи: часто - діарея, блювання, диспепсія, нудота, біль у ділянці живота; нечасто - езофагіт, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастрит, прокталгія, стоматит, глосит, здуття живота, запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм, підвищення концентрації білірубіну в крові, підвищення активності АЛТ, ACT, ГГТ, ГГТ , в т.ч. холестатичний та гепатоцелюлярний; частота невідома – гострий панкреатит, зміна кольору язика та зубів, печінкова недостатність, холестатична жовтяниця. Алергічні реакції: часто - висип; нечасто - анафілактоїдна реакція, гіперчутливість, дерматит бульозний, свербіж, кропив'янка, макуло-папульозний висип; частота невідома - анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром). З боку нервової системи: часто - головний біль, безсоння; нечасто – втрата свідомості, дискінезія, запаморочення, сонливість, тремор, неспокій, підвищена збудливість; частота невідома - судоми, психотичні розлади, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, кошмарні сновидіння, парестезія, манія. З боку шкірних покровів: часто - інтенсивне потовиділення; частота невідома – акне, геморагії. З боку органів чуття: часто - дисгевзія, збочення смаку; нечасто - вертиго, порушення слуху, дзвін у вухах; частота невідома – глухота, агевзія, паросмія, аносмія. З боку серцево-судинної системи: часто - вазодилатація; нечасто – зупинка серця, фібриляція передсердь, подовження інтервалу QT на ЕКГ, екстрасистолія, тріпотіння передсердь; частота невідома – шлуночкова тахікардія, в т.ч. типу "пірует". З боку сечовидільної системи: нечасто - підвищення концентрації креатиніну, зміна кольору сечі; частота невідома – ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит. З боку обміну речовин і харчування: нечасто – анорексія, зниження апетиту, підвищення концентрації сечовини, зміна відношення альбумін-глобулін. З боку кістково-м'язової системи: ;нечасто - м'язовий спазм, кістково-м'язова скутість, міалгія; частота невідома – рабдоміоліз, міопатія. З боку дихальної системи: нечасто - астма, носова кровотеча, тромбоемболія легеневої артерії. З боку системи кровотворення: нечасто - лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитемія; частота невідома – агранулоцитоз, тромбоцитопенія. З боку системи згортання крові: ;нечасто - збільшення значення MHO, подовження протромбінового часу. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто - целюліт, кандидоз, гастроентерит, вторинні інфекції (в т.ч. вагінальні); частота невідома - псевдомембранозний коліт, пика. Місцеві реакції: дуже часто - флебіт у місці ін'єкції, часто - біль у місці ін'єкції, запалення в місці ін'єкції. З боку організму в цілому: нечасто - нездужання, гіпертермія, астенія, біль у грудній клітці, озноб, стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиКларитроміцин пригнічує активність ізоферменту CYP3A4, що призводить до уповільнення швидкості метаболізму астемізолу при їх одночасному застосуванні. Внаслідок цього відбувається збільшення інтервалу QT та підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует". Одночасний прийом кларитроміцину з ловастатином або симвастатином протипоказаний у зв'язку з тим, що дані статини значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4, і спільне застосування з кларитроміцином підвищує їх сироваткові концентрації, що призводить до підвищення ризику розвитку міопатії, включаючи рабдомі. Повідомлялося про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які приймали кларитроміцин разом із цими препаратами. У разі необхідності застосування кларитроміцину слід припинити прийом ловастатину або симвастатину на час терапії. Кларитроміцин слід застосовувати з обережністю при комбінованій терапії з іншими статинами. Рекомендується застосовувати статини, які не залежать від метаболізму ізоферментів CYP3A (наприклад, флувастатин). У разі потреби спільного прийому рекомендується приймати найменшу дозу статину. Слід контролювати розвиток ознак та симптомів міопатії. При одночасному застосуванні з аторвастатином помірно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії. Препарати, що є індукторами CYP3A (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений), здатні індукувати метаболізм кларитроміцину, що може призвести до субтерапевтичної концентрації кларитроміцину та зниження його ефективності. Необхідно контролювати плазмову концентрацію індуктора СYР3А, яка може підвищитись через інгібування CYP3A кларитроміцином. При сумісному застосуванні з рифабутином підвищується концентрація рифабутину в плазмі, збільшується ризик розвитку увеїту, зменшується концентрація кларитроміцину в плазмі. При сумісному застосуванні з кларитроміцином можливе підвищення концентрацій у плазмі фенітоїну, карбамазепіну, вальпроєвої кислоти. Сильні індуктори ізоферментів системи цитохрому Р450, такі як ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин здатні прискорювати метаболізм кларитроміцину і, таким чином, знижувати концентрацію кларитроміцину в плазмі і послаблювати його терапевтичний метаболіту, який також є мікробіологічно активним. Оскільки мікробіологічна активність кларитроміцину та 14-ОН-кларитроміцину відрізняється щодо різних бактерій, терапевтичний ефект може знижуватися при сумісному застосуванні кларитроміцину та індукторів ферментів. Концентрація кларитроміцину в плазмі знижується при застосуванні етравірину, при цьому підвищується концентрація активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину. Оскільки 14-ОН-кларитроміцин має низьку активність по відношенню до інфекцій MAC, може змінюватися загальна активність щодо їх збудників, тому для лікування MAC слід розглядати альтернативне лікування. Фармакокінетичне дослідження показало, що спільний прийом ритонавіру в дозі 200 мг кожні 8 годин та кларитроміцину в дозі 500 мг кожні 12 год призвів до помітного придушення метаболізму кларитроміцину. При сумісному прийомі ритонавіру C max ; кларитроміцину збільшилася на 31%, Cmin; збільшилася на 182% і AUC збільшилася на 77%, при цьому концентрація його метаболіту 14-ОН-кларитроміцину значно знижувалася. Ритонавір не слід спільно приймати з кларитроміцином у дозах, що перевищують 1 г на добу. Кларитроміцин, атазанавір, саквінавір є субстратами та інгібіторами CYP3A, що визначає їхню двоспрямовану взаємодію. При прийомі саквінавіру разом із ритонавіром слід враховувати потенційний вплив ритонавіру на кларитроміцин. При одночасному застосуванні з зидовудіном дещо зменшується біодоступність зидовудину. Колхіцин є субстратом як CYP3A, так і Р-глікопротеїну. Відомо, що кларитроміцин та інші макроліди є інгібіторами CYP3A та Р-глікопротеїну. При сумісному прийомі кларитроміцину та колхіцину інгібування Р-глікопротеїну та/або CYP3A може призвести до посилення дії колхіцину. Слід контролювати розвиток клінічних симптомів отруєння колхіцином. Зареєстровані постмаркетингові повідомлення про випадки отруєння колхіцином при його одночасному прийомі з кларитроміцином, найчастіше у пацієнтів похилого віку. Деякі з описаних випадків відбувалися у пацієнтів із нирковою недостатністю. Як повідомлялося, деякі випадки закінчувалися летальним кінцем. Одночасне застосування кларитроміцину та колхіцину протипоказане. При сумісному застосуванні мідазоламу та кларитроміцину (всередину по 500 мг 2 рази на добу) відзначалося збільшення AUC мідазоламу: у 2.7 разу після внутрішньовенного введення мідазоламу та у 7 разів після перорального прийому. Одночасний прийом кларитроміцину з мідазоламом для перорального застосування протипоказаний. Якщо разом із кларитроміцином застосовується внутрішньовенна форма мідазоламу, слід ретельно контролювати стан пацієнта для можливої корекції дози. Такі ж запобіжні заходи слід застосовувати і до інших бензодіазепінів, які метаболізуються CYP3A, включаючи триазолів та алпразолів. Для бензодіазепінів, виведення яких не залежить від CYP3A (темазепам, нітразепам, лоразепам), малоймовірно клінічно значуща взаємодія з кларитроміцином. При сумісному застосуванні кларитроміцину та триазоламу можлива дія на ЦНС, наприклад сонливість та сплутаність свідомості. При даній комбінації рекомендується контролювати спостерігати за симптомами порушення ЦНС. При одночасному застосуванні з варфарином можливе посилення антикоагулянтної дії варфарину та підвищення ризику кровотеч. Передбачається, що дигоксин є субстратом P-глікопротеїну. Відомо, що кларитроміцин пригнічує P-глікопротеїн. При одночасному застосуванні з дигоксином можливе значне підвищення концентрації дигоксину в плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Можливе виникнення шлуночкової тахікардії типу "пірует" при спільному застосуванні кларитроміцину та хінідину або дизопіраміду. При одночасному прийомі кларитроміцину з цими препаратами слід регулярно проводити контроль ЕКГ щодо збільшення інтервалу QT, а також слід контролювати сироваткові концентрації цих препаратів. При постмаркетинговому застосуванні повідомлялося про випадки розвитку гіпоглікемії при сумісному прийомі кларитроміцину та дизопіраміду. Необхідно контролювати концентрацію глюкози в крові при одночасному застосуванні кларитроміцину та дизопіраміду. Вважають, що можливе підвищення концентрації дизопіраміду в плазмі внаслідок інгібування його метаболізму в печінці під впливом кларитроміцину. Спільний прийом флуконазолу в дозі 200 мг щодня та кларитроміцину в дозі 500 мг 2 рази на добу викликав збільшення середнього значення мінімальної рівноважної концентрації кларитроміцину (Cmin) та AUC на 33% та 18% відповідно. При цьому спільний прийом не впливав на середню рівноважну концентрацію активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину. Корекція дози кларитроміцину у разі супутнього прийому флуконазолу не потрібна. Кларитроміцин та ітраконазол є субстратами та інгібіторами CYP3A, що визначає їхню двоспрямовану взаємодію. Кларитроміцин може підвищувати концентрацію ітраконазолу в плазмі, тоді як ітраконазол здатний підвищувати плазмову концентрацію кларитроміцину. При одночасному застосуванні з метилпреднізолоном – зменшується кліренс метилпреднізолону; з преднізоном – описані випадки розвитку гострої манії та психозу. При одночасному застосуванні з омепразолом значно підвищується концентрація омепразолу та незначно підвищується концентрація кларитроміцину у плазмі крові; з лансопразолом - можливі глосит, стоматит та/або поява темного забарвлення язика. При одночасному застосуванні із сертраліном – теоретично не можна виключити розвиток серотонінового синдрому; з теофіліном - можливе підвищення концентрації теофіліну у плазмі крові. При одночасному застосуванні з терфенадином можливе уповільнення швидкості метаболізму терфенадину та підвищення його концентрації у плазмі крові, що може призвести до збільшення інтервалу QT та підвищення ризику шлуночкової аритмії типу "пірует". Пригнічення активності ізоферменту CYP3A4 під впливом кларитроміцину призводить до уповільнення швидкості метаболізму цизаприду при їх одночасному застосуванні. Внаслідок цього збільшується концентрація цизаприду в плазмі крові та підвищується ризик розвитку загрозливих для життя порушень серцевого ритму, включаючи шлуночкові аритмії типу "пірует". Первинний метаболізм толтеродину здійснюється за участю CYP2D6. Однак у частині популяції, позбавленої CYP2D6, метаболізм відбувається за участю CYP3A. У цій групі населення пригнічення CYP3A призводить до значно більших концентрацій толтеродину в сироватці. Тому у пацієнтів з низьким рівнем CYP2D6-опосередкованого метаболізму може знадобитися зниження дози толтеродину у присутності інгібіторів CYP3А, таких як кларитроміцин. При сумісному застосуванні кларитроміцину та пероральних гіпоглікемічних засобів (наприклад, похідні сульфонілсечовини) та/або інсуліну може спостерігатися виражена гіпоглікемія. Одночасне застосування кларитроміцину з деякими гіпоглікемічними препаратами (наприклад, натеглінід, піоглітазон, репаглінід та росиглітазон) може призвести до інгібування ізоферментів CYP3A кларитроміцином, що може призвести до розвитку гіпоглікемії. Вважають, що при одночасному застосуванні з толбутамідом існує можливість розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні з флуоксетином описано випадок розвитку токсичних ефектів, зумовлених дією флуоксетину. При одночасному прийомі кларитроміцину з іншими ототоксичними препаратами, особливо аміноглікозидами, необхідно бути обережними і контролювати функції вестибулярного і слухового апаратів як під час терапії, так і після її закінчення. При одночасному застосуванні з циклоспорином підвищується концентрація циклоспорину в плазмі, виникає ризик посилення побічної дії. При одночасному застосуванні з ерготаміном, дигідроерготаміном описані випадки посилення побічної дії ерготаміну та дигідроерготаміну. Постмаркетингові дослідження показують, що при сумісному застосуванні кларитроміцину з ерготаміном або дигідроерготаміном можливі наступні ефекти, пов'язані з гострим отруєнням препаратами групи ерготамінів: судинний спазм, ішемія кінцівок та інших тканин, включаючи ЦНС. Одночасне застосування кларитроміцину та алкалоїдів ріжків протипоказане. Кожен із цих інгібіторів ФДЕ метаболізується принаймні частково за участю CYP3A. У той же час кларитроміцин здатний інгібувати CYP3A. Спільне застосування кларитроміцину з силденафілом, тадалафілом або варденафілом може призвести до збільшення інгібуючої дії на ФДЕ. При цих комбінаціях слід розглянути можливість зменшення дози силденафілу, тадалафілу та варденафілу. При одночасному застосуванні кларитроміцину та блокаторів кальцієвих каналів, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (наприклад, верапаміл, амлодипін, дилтіазем), слід бути обережним, оскільки існує ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Плазмові концентрації кларитроміцину, як і блокаторів кальцієвих каналів, можуть підвищуватися при одночасному застосуванні. Артеріальна гіпотензія, брадіаритмія та лактацидоз можливі при одночасному прийомі кларитроміцину та верапамілу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років разова доза становить 0.25-1 г, частота прийому 2 рази на добу. Для дітей віком до 12 років добова доза становить 7.5-15 мг/кг/добу на 2 прийоми. У дітей кларитроміцин слід застосовувати у відповідній лікарській формі, призначеній для цієї категорії пацієнтів. Тривалість лікування залежить від показань. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл/хв або рівень сироваткового креатиніну більше 3.3 мг/дл) дозу слід зменшити вдвічі або подвоїти інтервал між прийомами. Максимальні добові дози: для дорослих - 2 г, для дітей - 1 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати кларитроміцин у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня; печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня, з ІХС, тяжкою серцевою недостатністю, гіпомагніємією, вираженою брадикардією (менше 50 уд./хв); одночасно з бензодіазепінами, такими як алпразолам, триазолам, мідазолам для внутрішньовенного введення; одночасно з іншими ототоксичними препаратами, особливо аміноглікозидами; одночасно з препаратами, що метаболізуються ізоферментами CYP3A (в т.ч. карбамазепін, цилостазол, циклоспорин, дизопірамід, метилпреднізолон, омепразол, непрямі антикоагулянти, хінідин, рифабутин, силденафіл, такролімус, винбластин; C; , фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений); одночасно зі статинами,метаболізм яких не залежить від ізоферменту CYP3A (в т.ч. флувастатин); одночасно з блокаторами повільних кальцієвих каналів, які метаболізуються ізоферментами CYP3A4 (в т.ч. верапаміл, амлодипін, дилтіазем); одночасно з антиаритмічними засобами ІА класу (хінідин, прокаїнамід) та ІІІ класу (дофетилід, аміодарон, соталол). Між антибіотиками групи макролідів спостерігається перехресна резистентність. Лікування антибіотиками змінює нормальну флору кишечника, тому можливий розвиток суперінфекції, спричиненої резистентними мікроорганізмами. Слід пам'ятати, що важка наполеглива діарея може бути зумовлена розвитком псевдомембранозного коліту. Слід періодично контролювати протромбіновий час у пацієнтів, які отримують кларитроміцин одночасно з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
744,00 грн
444,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: кларитроміцин – 500 мг; Допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон, лаурилсульфат натрію, кальцію октадеканоат. 14 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаМакролідний бактеріостатичний антибіотик другого покоління із групи макролідів широкого спектру дії. Порушує синтез білка мікроорганізмів (зв'язуючи 50S субодиницю мембрани рибосом мікробної клітини).Показання до застосуванняКларитроміцин показаний для лікування інфекційних захворювань, спричинених чутливими мікроорганізмами. До цих захворювань відносяться: інфекції нижнього відділу дихальних шляхів (бронхіти, пневмонія), інфекції верхнього відділу дихальних шляхів (фарингіти, синусити), отити, інфекції шкіри та м'яких тканин (фолікуліти, бешихове запалення). Кларитроміцин показаний для ліквідації H.pylori та зниження частоти рецидивів виразки дванадцятипалої кишки.Протипоказання до застосуванняКларитроміцин протипоказаний хворим із підвищеною чутливістю до антибіотиків із групи макролідів. При лікуванні кларитроміцином не призначати деривати ріжків. При лікуванні кларитроміцином забороняється приймати цизаприд, пімозід, астемізол та терфенадин. У хворих, які приймають ці препарати одночасно з кларитроміцином, відзначається підвищення концентрації в крові. При цьому можливе подовження інтервалу QT та розвиток серцевих аритмій, включаючи шлуночкову пароксизмальну тахікардію, фібриляцію шлуночків та тріпотіння або мерехтіння шлуночків. Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок.Вагітність та лактаціяБезпека кларитроміцину під час вагітності та годування груддю не встановлена. Тому в період вагітності кларитроміцин призначають лише у разі відсутності альтернативної терапії, якщо передбачувана користь перевищує можливий ризик для плода. Кларитроміцин проникає у грудне молоко, тому за необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяНайчастіше відзначаються скарги з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, диспепсія, біль у животі, блювання та діарея). Є повідомлення розвитку псевдомембранозного коліту від середнього до загрозливого життя. До інших побічних реакцій відносяться головний біль, порушення смаку і тимчасове підвищення активності ферментів печінки. Є повідомлення про рідкісні випадки розвитку парастезії. Є повідомлення про рідкісні випадки гепатиту з підвищенням рівня ферментів печінки в крові та розвитком холестазу та жовтяниці. Ці пошкодження печінки в деяких випадках були важкими і, як правило, оборотними. У виняткових випадках спостерігалася печінкова недостатність із летальним результатом. Є повідомлення про рідкісні випадки збільшення коцентрації креатиніну в сироватці, розвитку інтерстиціальних нефритів, розвитку ниркової недостатності. При прийомі кларитроміцину перорально спостерігалися алергічні реакції, інтенсивність яких варіювала від кропив'янки та шкірного висипу, до анафілаксії та синдрому Стівенса-Джонсона. Є повідомлення про втрату слуху в період лікування кларитроміцином, який здебільшого відновлювався після відміни препарату. Також повідомляється про зміни сприйняття смаку, як правило, що виникають разом із порушенням смаку. Є повідомлення про розвиток глоситів, стоматитів, кандидозу слизової оболонки порожнини рота та зміну кольору язика в період лікування кларитроміцином. Повідомляється також про зміну кольору зубів у хворих, які отримували кларитроміцин. Зміна кольору зубів у більшості випадків була оборотною. У поодиноких випадках відзначалася гіпоглікемія; у ряді цих випадків гіпоглікемія розвивалася у хворих, які приймали в період лікування кларитроміцином, гіпоглікемічні засоби для перорального прийому або інсулін. Повідомляється про окремі випадки тромбоцитопенії та лейкопенії. При прийомі кларитроміцину спостерігалася транзиторна побічна дія на центральну нервову систему: запаморочення, тривога, страх, страх, безсоння, нічні кошмари, шум у вухах, сплутаність свідомості, дезоринтація, галюцинації, психози та деперсоналізація. При лікуванні кларитроміцином, як і при використанні інших макролідів, дуже рідко спостерігалося подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, у тому числі шлуночкова пароксизмальна тахікардія та тріпотіння або мерехтіння шлуночків.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі збільшує концентрацію в крові препаратів, що метаболізуються в печінці за допомогою ферментів цитохрому Р450, - непрямих антикоагулянтів, карбамазепіну, теофіліну, астемізолу, цизаприду, терфенадину (в 2-3 рази), тріазоламу, мідазоламу, , ловастатину, дигоксину, алколоїдів ріжків та ін. Повідомляється про рідкісні випадки гострого некрозу скелетних м'язів, що збігаються за часом з одночасним призначенням кларитроміцину та інгібіторів гідроксиметилглутарил-СоА-редуктази – ловастатину та симвастатину. Є повідомлення про підвищення концентрації дигоксину в плазмі хворих, які одночасно отримували дигоксин і таблетки кларитроміцину. У таких хворих необхідно постійно контролювати вміст дигоксину у сироватці, щоб уникнути дигіталісної інтоксикації. Кларитроміцин може зменшувати кліренс триазоламу і, таким чином, підвищувати його фармакологічні ефекти з розвитком сонливості та сплутаності свідомості. Одночасне використання кларитроміцину та ерготаміну (деривати ріжків) може призвести до гострої ерготамінової інтоксикації, що проявляється важким периферичним вазоспазмом та збоченою чутливістю. Одночасне призначення ВІЛ-інфікованим дорослим зидовудину перорально і таблеток кларитроміцину може призвести до зменшення рівноважних концентрацій зидовудину. Враховуючи те, що кларитроміцин, ймовірно, змінює всмоктування призначається одночасно перорально зидовудину, цієї взаємодії значною мірою вдається уникнути прийому кларитроміцину і зидовудину в різні години доби (з інтервалом не менше 4 годин). При одночасному призначенні кларитроміцину та ритонавіру зростають значення сироваткової концентрації кларитроміцину. Корекція дози кларитроміцину у цих випадках для хворих з нормальною функцією нирок не потрібна. Однак у хворих із кліренсом креатиніну від 30 до 60 мл/хв. дозу кларитроміцину слід зменшити на 50%. При кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв. дозу кларитроміцину слід зменшити на 75%. При одночасному лікуванні ритонавіром не слід призначати кларитроміцин у дозах понад 1 г/добу.Спосіб застосування та дозиДля дорослих середня доза для прийому внутрішньо становить 250 мг 2 рази на добу. При необхідності можна призначати по 500 мг двічі на добу. Тривалість курсу лікування – 6-14 днів. Дітям препарат призначають у дозі 7.5 мг/кг маси тіла/добу. Максимальна добова доза – 500 мг. Тривалість курсу лікування – 7-10 днів. Для лікування інфекцій rларитроміцин призначають внутрішньо - по 1г 2 рази на добу. Тривалість лікування може становити 6 місяців і більше. У хворих з нирковою недостатністю, при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв, дозу препарату слід зменшити у 2 рази. Максимальна тривалість курсу у пацієнтів цієї групи має становити трохи більше 14 днів.ПередозуванняЙмовірно розвиток симптомів з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея); біль голови, сплутаність свідомості. При передозуванні необхідне негайне промивання шлунка та симптоматичне лікування. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не призводять до значної зміни рівня кларитроміцину у сироватці крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль за ферментами сироватки крові. З обережністю призначають на фоні препаратів, що метаболізуються печінкою (рекомендується вимірювати їхню концентрацію в крові). У разі сумісного призначення з варфарином або ін. непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати протромбіновий час. При захворюваннях серця в анамнезі не рекомендується одночасний прийом із терфенадином, цизапридом, астемізолом. Необхідно звернути увагу на можливість перехресної стійкості між кларитроміцином та іншими антибіотиками групи макролідів, а також лінкоміцином та кліндаміцином. При тривалому або повторному застосуванні препарату можливий розвиток суперніфекції (зростання нечутливих бактерій та грибів).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Кларитромицин ср-вертекс 500мг 7 шт таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
634,00 грн
542,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: кларитроміцин – 500 мг; Допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон, лаурилсульфат натрію, кальцію октадеканоат. 7 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаМакролідний бактеріостатичний антибіотик другого покоління із групи макролідів широкого спектру дії. Порушує синтез білка мікроорганізмів (зв'язуючи 50S субодиницю мембрани рибосом мікробної клітини).Показання до застосуванняКларитроміцин показаний для лікування інфекційних захворювань, спричинених чутливими мікроорганізмами. До цих захворювань відносяться: інфекції нижнього відділу дихальних шляхів (бронхіти, пневмонія), інфекції верхнього відділу дихальних шляхів (фарингіти, синусити), отити, інфекції шкіри та м'яких тканин (фолікуліти, бешихове запалення). Кларитроміцин показаний для ліквідації H.pylori та зниження частоти рецидивів виразки дванадцятипалої кишки.Протипоказання до застосуванняКларитроміцин протипоказаний хворим із підвищеною чутливістю до антибіотиків із групи макролідів. При лікуванні кларитроміцином не призначати деривати ріжків. При лікуванні кларитроміцином забороняється приймати цизаприд, пімозід, астемізол та терфенадин. У хворих, які приймають ці препарати одночасно з кларитроміцином, відзначається підвищення концентрації в крові. При цьому можливе подовження інтервалу QT та розвиток серцевих аритмій, включаючи шлуночкову пароксизмальну тахікардію, фібриляцію шлуночків та тріпотіння або мерехтіння шлуночків. Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок.Вагітність та лактаціяБезпека кларитроміцину під час вагітності та годування груддю не встановлена. Тому в період вагітності кларитроміцин призначають лише у разі відсутності альтернативної терапії, якщо передбачувана користь перевищує можливий ризик для плода. Кларитроміцин проникає у грудне молоко, тому за необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяНайчастіше відзначаються скарги з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, диспепсія, біль у животі, блювання та діарея). Є повідомлення розвитку псевдомембранозного коліту від середнього до загрозливого життя. До інших побічних реакцій відносяться головний біль, порушення смаку і тимчасове підвищення активності ферментів печінки. Є повідомлення про рідкісні випадки розвитку парастезії. Є повідомлення про рідкісні випадки гепатиту з підвищенням рівня ферментів печінки в крові та розвитком холестазу та жовтяниці. Ці пошкодження печінки в деяких випадках були важкими і, як правило, оборотними. У виняткових випадках спостерігалася печінкова недостатність із летальним результатом. Є повідомлення про рідкісні випадки збільшення коцентрації креатиніну в сироватці, розвитку інтерстиціальних нефритів, розвитку ниркової недостатності. При прийомі кларитроміцину перорально спостерігалися алергічні реакції, інтенсивність яких варіювала від кропив'янки та шкірного висипу, до анафілаксії та синдрому Стівенса-Джонсона. Є повідомлення про втрату слуху в період лікування кларитроміцином, який здебільшого відновлювався після відміни препарату. Також повідомляється про зміни сприйняття смаку, як правило, що виникають разом із порушенням смаку. Є повідомлення про розвиток глоситів, стоматитів, кандидозу слизової оболонки порожнини рота та зміну кольору язика в період лікування кларитроміцином. Повідомляється також про зміну кольору зубів у хворих, які отримували кларитроміцин. Зміна кольору зубів у більшості випадків була оборотною. У поодиноких випадках відзначалася гіпоглікемія; у ряді цих випадків гіпоглікемія розвивалася у хворих, які приймали в період лікування кларитроміцином, гіпоглікемічні засоби для перорального прийому або інсулін. Повідомляється про окремі випадки тромбоцитопенії та лейкопенії. При прийомі кларитроміцину спостерігалася транзиторна побічна дія на центральну нервову систему: запаморочення, тривога, страх, страх, безсоння, нічні кошмари, шум у вухах, сплутаність свідомості, дезоринтація, галюцинації, психози та деперсоналізація. При лікуванні кларитроміцином, як і при використанні інших макролідів, дуже рідко спостерігалося подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, у тому числі шлуночкова пароксизмальна тахікардія та тріпотіння або мерехтіння шлуночків.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі збільшує концентрацію в крові препаратів, що метаболізуються в печінці за допомогою ферментів цитохрому Р450, - непрямих антикоагулянтів, карбамазепіну, теофіліну, астемізолу, цизаприду, терфенадину (в 2-3 рази), тріазоламу, мідазоламу, , ловастатину, дигоксину, алколоїдів ріжків та ін. Повідомляється про рідкісні випадки гострого некрозу скелетних м'язів, що збігаються за часом з одночасним призначенням кларитроміцину та інгібіторів гідроксиметилглутарил-СоА-редуктази – ловастатину та симвастатину. Є повідомлення про підвищення концентрації дигоксину в плазмі хворих, які одночасно отримували дигоксин і таблетки кларитроміцину. У таких хворих необхідно постійно контролювати вміст дигоксину у сироватці, щоб уникнути дигіталісної інтоксикації. Кларитроміцин може зменшувати кліренс триазоламу і, таким чином, підвищувати його фармакологічні ефекти з розвитком сонливості та сплутаності свідомості. Одночасне використання кларитроміцину та ерготаміну (деривати ріжків) може призвести до гострої ерготамінової інтоксикації, що проявляється важким периферичним вазоспазмом та збоченою чутливістю. Одночасне призначення ВІЛ-інфікованим дорослим зидовудину перорально і таблеток кларитроміцину може призвести до зменшення рівноважних концентрацій зидовудину. Враховуючи те, що кларитроміцин, ймовірно, змінює всмоктування призначається одночасно перорально зидовудину, цієї взаємодії значною мірою вдається уникнути прийому кларитроміцину і зидовудину в різні години доби (з інтервалом не менше 4 годин). При одночасному призначенні кларитроміцину та ритонавіру зростають значення сироваткової концентрації кларитроміцину. Корекція дози кларитроміцину у цих випадках для хворих з нормальною функцією нирок не потрібна. Однак у хворих із кліренсом креатиніну від 30 до 60 мл/хв. дозу кларитроміцину слід зменшити на 50%. При кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв. дозу кларитроміцину слід зменшити на 75%. При одночасному лікуванні ритонавіром не слід призначати кларитроміцин у дозах понад 1 г/добу.Спосіб застосування та дозиДля дорослих середня доза для прийому внутрішньо становить 250 мг 2 рази на добу. При необхідності можна призначати по 500 мг двічі на добу. Тривалість курсу лікування – 6-14 днів. Дітям препарат призначають у дозі 7.5 мг/кг маси тіла/добу. Максимальна добова доза – 500 мг. Тривалість курсу лікування – 7-10 днів. Для лікування інфекцій rларитроміцин призначають внутрішньо - по 1г 2 рази на добу. Тривалість лікування може становити 6 місяців і більше. У хворих з нирковою недостатністю, при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв, дозу препарату слід зменшити у 2 рази. Максимальна тривалість курсу у пацієнтів цієї групи має становити трохи більше 14 днів.ПередозуванняЙмовірно розвиток симптомів з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея); біль голови, сплутаність свідомості. При передозуванні необхідне негайне промивання шлунка та симптоматичне лікування. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не призводять до значної зміни рівня кларитроміцину у сироватці крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль за ферментами сироватки крові. З обережністю призначають на фоні препаратів, що метаболізуються печінкою (рекомендується вимірювати їхню концентрацію в крові). У разі сумісного призначення з варфарином або ін. непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати протромбіновий час. При захворюваннях серця в анамнезі не рекомендується одночасний прийом із терфенадином, цизапридом, астемізолом. Необхідно звернути увагу на можливість перехресної стійкості між кларитроміцином та іншими антибіотиками групи макролідів, а також лінкоміцином та кліндаміцином. При тривалому або повторному застосуванні препарату можливий розвиток суперніфекції (зростання нечутливих бактерій та грибів).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
438,00 грн
330,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 г: фенолформальдегідна смола 1.65 г, полівінілбутирал 9.7 г, дибутилфталат 3.5 г, олія рицинова 1.75 г, каніфоль 0.85 г, етанол 95% 82.55 г. 15 г – туби алюмінієві – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для зовнішнього застосування спиртової; у вигляді прозорої або злегка каламутної рідини від світло-жовтого до жовтого з червонуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаІзолюючий, ранозагоювальний, антисептичний засіб.Клінічна фармакологіяАнтисептичний засіб.Показання до застосуванняМікротравми, післяопераційні шви.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність.Вагітність та лактаціяПротипоказань до застосування при вагітності та лактації немає.Побічна діяПечіння у місці нанесення, алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Скляною паличкою препарат наносять безпосередньо на пошкоджену поверхню, захоплюючи здорові тканини, що оточують. Через 2 хвилини утворюється тонка, еластична плівка, що міцно утримується на поверхні шкіри.ПередозуванняДо цього часу випадків передозування препарату не зареєстровано.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем – 1 р.: діюча речовина: кліндаміцину фосфат – 23,8 мг (у перерахунку на кліндаміцин – 20,0 мг); допоміжні речовини: парафін рідкий (мінеральна олія) – 64.2 мг, полісорбат 60 – 50,0 мг, пропіленгліколь – 50,0 мг, цетостеариловий спирт – 32,1 мг, цетилпальмітат – 32,1 мг, стеаринова кислота – 21,4 мг , сорбітан стеарат - 20,0 мг, бензиловий спирт - 10,0 мг, вода очищена - до 1,0 г. 20 г або 40 г в туби алюмінієві, закупорені бушонами полімерними. Кожну тубу разом з аплікатором та інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиОднорідний крем білого або майже білого кольору із характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-лінкозамід.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після застосування кліндаміцину інтравагінально в дозі 100 мг на добу одноразово (у вигляді 2% крему кліндаміцину фосфату) протягом 7 днів плазмова концентрація досягає максимуму приблизно через 10 годин (4-24 години) після введення і становить перший день в середньому 18 нг/ мл (4-47 нг/мл), а на сьомий день - 25 нг/мл (6-61 нг/мл), при цьому системна абсорбція становить близько 4% (0,6-11%) від введеної дози. У жінок з бактеріальним вагінозом при аналогічному режимі дозування всмоктується близько 4% кліндаміцину (з меншим розкидом 2-8%), концентрація в плазмі досягає максимуму приблизно через 14 годин (4-24 години) після введення і становить у перший день в середньому 13 нг/мл (6-34 нг/мл), а на сьомий день – 16 нг/мл (7-26 нг/мл). Системна дія кліндаміцину при введенні інтравагінально менш виражена, ніж при введенні внутрішньо або внутрішньовенно. Виведення Після інтравагінального введення повторних доз кліндаміцин майже не кумулюється у крові. Системний період напіввиведення становить 15-26 години. Фармакокінетика спеціальних груп пацієнтів Пацієнти похилого віку У клінічних дослідженнях 2% кліндаміцину вагінального крему брало участь недостатня кількість пацієнток у віці 65 років і старше, щоб можна було оцінити різницю в клінічній відповіді на терапію між зазначеною віковою групою та молодими пацієнтками. У наявних повідомленнях з клінічного досвіду не було зазначено різниці у клінічній відповіді пацієнток похилого віку порівняно з молодшими.ФармакодинамікаКліндаміцин - бактеріостатичний антибіотик з групи лінкозамідів, має широкий спектр дії, зв'язується з 50S субодиницею рибосомальної мембрани і пригнічує синтез білка в мікробній клітині. Щодо ряду грампозитивних коків можлива бактерицидна дія. В умовах in vitro до кліндаміцину чутливі такі мікроорганізми, що викликають бактеріальні вагінози: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma horn inis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.Показання до застосуванняБактеріальний вагіноз.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до кліндаміцину, лінкоміцину або до будь-якого компонента препарату. Антибіогік-асоційований коліт в анамнезі. Вік до 18 років (дані з безпеки та ефективності відсутні). З обережністю: одночасний прийом міорелаксантів периферичної дії.Вагітність та лактаціяВагітність Адекватних і контрольованих досліджень із застосування кліндаміцину в І триместрі вагітності не проводилося, тому кліндаміцин у вигляді вагінального крему можна застосовувати жінкам у І триместрі вагітності лише за абсолютними показаннями, тобто коли потенційна користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. У дослідженнях на тваринах при введенні кліндаміцину підшкірно або всередину будь-яких негативних впливів на плід не виявлено, за винятком випадків застосування кліндаміцину в дозах, токсичних для матері. При застосуванні кліндаміцину інтравагінально у ІІ та ІІІ триместрах вагітності не відзначалося збільшення частоти вроджених аномалій плода. Аномальні пологи мали місце у 1,1% жінок порівняно з 0,5% у групі плацебо, якщо кліндаміцин у вигляді вагінального крему застосовувався у 11 триместрі вагітності протягом 7 днів. Застосування кліндаміцину в П-Ш триместрах вагітності можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. Період грудного вигодовування Невідомо, чи кліндаміцин виділяється в грудне молоко після інтравагінального застосування. Кліндаміцин виявлений у грудному молоці у концентраціїПобічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто нечасто рідко; дуже рідко ≥ 1/Ю; від ≥ 1/100 до < 1/10; від ≥ 1/1000 до < 1/100; від ≥ 1/10000 до < 1/1000; < 1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. Інфекції та інвазії: часто – грибкові інфекції, інфекції, що викликаються грибами роду Candida; нечасто – бактеріальні інфекції; частота невідома – кандидоз шкіри. Порушення з боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість. Порушення з боку ендокринної системи: частота невідома – гіпертиреоз. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, дисгевзія. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: нечасто – вертиго. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; нечасто – носова кровотеча. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, запор, діарея, нудота, блювання; нечасто - здуття живота, метеоризм, неприємний запах із рота; частота невідома – псевдомембранозний коліт, шлунково-кишкові розлади, диспепсія. Порушення з боку колії та підшкірних тканин: часто – свербіж шкіри, висип; нечасто – кропив'янка, еритема; частота невідома - макулопапульозний висип. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: часто – біль у спині. Вагітність, післяпологовий період та перинатальні стани: часто – аномальні пологи. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів, глюкозурія, протеїнурія; нечасто – дизурія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: дуже часто – вульвовагінальний кандидоз; часто - вульвовагініт, вульвовагінальні розлади, порушення менструального циклу, вульвовагінальний біль, метрорагія, виділення з піхви; нечасто – трихомонадний вульвовагініт, вагінальні інфекції, біль у ділянці малого тазу; частота невідома – ендометріоз. Загальні розлади та реакції у місці введення: частота невідома – запалення, біль. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – відхилення результатів мікробіологічних аналізів від норми. Безпека вагінального крему кліндаміцину оцінювалася як у невагітних пацієнток, так і у пацієнток у період другого та третього триместрів вагітності. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід негайно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиІснує перехресна резистентність між кліндаміцином та лінкоміцином. В умовах in vitro продемонстровано антагонізм між кліндаміцином та еритроміцином. Спільне застосування з іншими препаратами для інтравагінального введення не рекомендується. Встановлено, що кліндаміцин при системному застосуванні порушує нейром'язову передачу і, отже, може посилювати дію міорелаксантів периферичної дії, тому препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують препарати цієї групи.Спосіб застосування та дозиІнтравагінально. Один повний аплікатор (5 г) крему (доза, що містить близько 100 мг кліндаміцину) переважно перед сном протягом 3 або 7 днів поспіль. Вказівки щодо використання: Зніміть ковпачок тюбика із кремом. Нагвинтіть пластмасовий аплікатор на з різьбленням шийку тюбика. Скочуючи тюбик з протилежного кінця, обережно видавіть крем в аплікатор. Аплікатор заповнений, коли поршень доходить до упору. Відкрутіть аплікатор від тюбика і загорніть ковпачок. У положенні "лежачи на спині" підтягніть коліна до грудей. Тримаючи аплікатор горизонтально, обережно введіть його в піхву якнайглибше, не викликаючи неприємних відчуттів. Повільно натискаючи поршень до упору, введіть крем у піхву. Обережно вийміть аплікатор із піхви. Після використання аплікатора вийняти поршень із корпусу та вимити поршень та корпус аплікатора теплою водою з милом. Не використовувати для цього синтетичні миючі засоби. Після миття сполоснути аплікатор теплою чистою кип'яченою водою. Не поміщати аплікатор у гарячу воду чи окріп!ПередозуванняСимптоми При інтравагінальному застосуванні препарату можлива абсорбція кліндаміцину в кількостях, достатніх для розвитку системних реакцій. Випадкове потрапляння препарату в шлунково-кишковий тракт може викликати системні побічні ефекти, подібні до тих, що виникають після прийому кліндаміцину внутрішньо в терапевтичних дозах. До можливих системних побічних ефектів можна віднести діарею, геморагічну діарею, включаючи псевдомембранозний коліт. Лікування Симптоматична та підтримуюча терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо призначення препарату за допомогою відповідних лабораторних методів повинні бути виключені наступні збудники: Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans та Herpes simplex virus, які часто викликають вульвовагініт. Інтравагінальне застосування кліндаміцину може призвести до посиленого зростання нечутливих мікроорганізмів, особливо дріжджоподібних грибів. Застосування кліндаміцину (як і практично всіх антибіотиків) при його системному всмоктуванні може спричинити розвиток важкої діареї та у ряді випадків псевдомембранозного коліту. У зв'язку з цим при виникненні на фоні терапії кліндаміцином вираженої або тривалої діареї препарат слід відмінити та за необхідності провести діагностичні та лікувальні заходи. Пацієнтку слід попередити, що під час терапії препаратом не слід вступати в статеві контакти, а також застосовувати інші засоби для інтравагінального введення (тампони, спринцювання). Не рекомендується застосування кліндаміцину вагінального крему в період менструації. Потрібно відкласти початок терапії до закінчення менструації. Препарат містить компоненти, які можуть зменшити міцність виробів з латексу або каучуку, тому використання презервативів, піхвових протизаплідних діафрагм та інших засобів з латексу для інтравагінального застосування під час терапії препаратом та протягом 72 годин після застосування не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає підстав вважати, що застосування кліндаміцину крему вагінального може впливати на здатність до керування автомобілем і управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 гр.: активна речовина: клотримазол 1,0 г; допоміжні речовини: проіїленгліколь, поліетиленоксид 400, поліетиленоксид 1500, метилпарагідроксибензоат (ніпагін). По 20 або 40 г препарату в тубі або банці темного скла. 1 туба або банку разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиОднорідна мазь білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаКлотримазол погано всмоктується через шкіру та слизові оболонки і практично не чинить системної дії. Концентрація в глибоких шарах епідермісу вище, ніж мінімальна концентрація для дерматофітів. При зовнішньому застосуванні концентрація клотримазолу в епідермісі вища, ніж у дермі та підшкірній клітковині.ФармакодинамікаКлотримазол є протигрибковим засобом широкого спектра дії місцевого застосування. Антимікотичний ефект активної діючої речовини клотримазолу (похідне імідазолу) пов'язаний з порушенням синтезу ергостерину, що входить до складу клітинної мембрани грибів, що змінює проникність мембрани та викликає подальший лізис клітини. У малих концентраціях діє фунгістатично, а у великих - фунгіцидно, причому не тільки на клітини, що проліферують. У фунгіцидних концентраціях взаємодіє з мітохондріальними та пероксидазними ферментами, внаслідок чого відбувається збільшення концентрації перекису водню до токсичного рівня, що також сприяє руйнуванню грибкових клітин. Ефективний щодо дерматофітів, дріжджоподібних та цвілевих грибів, а також збудника різнокольорового лишаю Pityriasis versicolor (Malazessia furfur) та збудника еритразми. Має антимікробну дію щодо грампозитивних (стафілококи, стрептококи) та грамнегативних бактерій (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), а також щодо Trichomonas vaginalis.Показання до застосуванняГрибкові захворювання шкіри, мікози складок, стоп. Висівкоподібний лишай, еритразму, поверхневі кандидози, викликані дерматофітами, дріжджовими (включаючи рід Candida), цвілевими та іншими грибами та збудниками, чутливими до клотримазолу. Мікози, ускладнені вторинною піодермією.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до клотримазолу або допоміжних речовин, І триместр вагітності. З обережністю: період лактації.Вагітність та лактаціяПри клінічних та експериментальних дослідженнях не було встановлено, що застосування препарату в період вагітності або в період годування груддю негативно впливає на здоров'я жінки або плода (дитини). Проте питання доцільності призначення препарату має вирішуватися індивідуально після консультації лікаря. Нанесення препарату безпосередньо на грудну залозу, що лактує, протипоказане.Побічна діяСверблячка, печіння, поколювання в місцях нанесення мазі, поява еритеми, пухирів, набряку, подразнення та лущення шкіри. Алергічні реакції (свербіж, кропив'янка).Взаємодія з лікарськими засобамиАмфотерицин, ністатин, натаміцин знижують ефективність клотримазолу при одночасному застосуванні. При застосуванні мазі негативні взаємодії коїться з іншими засобами невідомі та їх слід очікувати, т.к. резорбційна здатність клотримазол дуже низька.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Мазь наносять тонким шаром 2-3 десь у день попередньо очищені (із застосуванням мила з нейтральним значенням pH) і сухі уражені ділянки шкіри обережно втирають. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, локалізації патологічних змін та ефективності терапії. Лікування дерматомікозів проводять не менше 4 тижнів, висівки - 1-3 тижнів. При грибкових захворюваннях шкіри ніг терапію рекомендується продовжити протягом не менше 2 тижнів після усунення симптомів захворювання.ПередозуванняЗастосування мазі у підвищених дозах не викликає жодних реакцій та станів, небезпечних для життя.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується нанесення препарату на шкіру в області очей. При лікуванні оніхомікозів необхідно стежити за тим, щоб нігтьові пластинки, що оброблялися, були коротко підстрижені або мали шорстку поверхню для кращого проникнення активної речовини. У цих випадках перевагу слід віддати розчину з-за найкращих властивостей. У хворих із печінковою недостатністю слід періодично контролювати функціональний стан печінки. З появою ознак гіперчутливості чи подразнення лікування припиняють. За відсутності ефекту протягом 4 тижнів слід підтвердити діагноз.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини індапамід 0,625/1,25 мг, раміприл 2,5/5 мг. Допоміжні речовини: ;лактози моногідрат ;- 143,875/140,75 мг; кремнію діоксид колоїдний; - 1,5/1,5 мг; кальцію стеарат; - 1,5/1,5 мг; капсули тверді желатинові Корпус: ;титану діоксид; 2/2%; желатин; - До 100/100%. Кришечка: ;титану діоксид ;— 1%/-; барвник заліза оксид жовтий (заліза оксид); - 1,7143% / -, барвник індигокармін; - 0,3% / -, желатин; - До 100%. Капсули 0,625 мг + 2,5 мг 30 капс. у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвоїОпис лікарської формиТверді желатинові капсули №3 з корпусом білого та кришечкою зеленого кольору (дозування 0,625 мг + 2,5 мг). Вміст капсул – порошок або ущільнена маса білого або майже білого кольору, що розпадається при натисканні скляною паличкою.Фармакотерапевтична групаКомбінований гіпотензивний препарат, що містить діуретик з групи похідних сульфонаміду; - індапамід та інгібітор АПФ; - раміприл. Фармакологічна дія комбінації обумовлена поєднанням окремих властивостей кожного з компонентів, які, своєю чергою, посилюють дію один одного. Препарат має антигіпертензивну, діуретичну та вазодилатуючу дії. Консилар-Д24 має виражену дозозалежну антигіпертензивну дію як на сАД, так і на дАД. Антигіпертензивний ефект не залежить від віку та положення тіла пацієнта. Не впливає на метаболізм ліпідів та вуглеводів, в т.ч. ;у пацієнтів із цукровим діабетом. Антигіпертензивний ефект зберігається протягом 24 годин. Стабільне зниження артеріального тиску досягається протягом 1 міс на фоні застосування препарату Консилар-Д24 без збільшення ЧСС. Припинення лікування не призводить до розвитку синдрому відміни. Індапамід Індапамід відноситься до похідних сульфонаміду з індольним кільцем і за фармакологічними властивостями близький до тіазидних діуретиків, які пригнічують реабсорбцію іонів натрію в кортикальному сегменті петлі нефрону. При цьому збільшується виділення нирками іонів натрію, хлору та меншою мірою іонів калію та магнію, що супроводжується збільшенням діурезу та антигіпертензивним ефектом. Індапамід знижує тонус гладкої мускулатури артерій і виявляє судинорозширювальну дію, зменшує ОПСС. Ці ефекти опосередковані зниженням реактивності судинної стінки до норадреналіну та ангіотензину II; збільшенням синтезу ПГЕ2, що має судинорозширювальну активність; пригніченням струму кальцію у гладком'язових клітинах судин. Індапамід сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка серця. Індапамід у монотерапії в дозах, що не викликають вираженого діуретичного ефекту, має 24-годинний антигіпертензивний ефект. Антигіпертензивна активність індапаміду пов'язана з покращенням еластичних властивостей великих артерій, зменшенням артеріолярного судинного опору та ОПСС. У коротких, середній тривалості та довгострокових дослідженнях за участю пацієнтів з артеріальною гіпертензією було показано, що індапамід: не впливає на показники ліпідного обміну, в т.ч. ;концентрацію тригліцеридів, Хс, ЛПНГ та ЛПВЩ; не впливає на показники обміну вуглеводів, в т.ч. ;у пацієнтів із цукровим діабетом. Раміприл Утворюється під впливом ферментів печінки активний метаболіт раміприлу; - раміприлат; - є тривало діючим інгібітором АПФ (синоніми: кініназа II, дипептидилкарбоксидипептидаза I), що є пептидилдипептидаза. АПФ у плазмі крові та тканинах каталізує перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, який має судинозвужувальну дію, та розпад брадикініну, який має судинорозширювальну дію. Тому при прийомі раміприлу внутрішньо зменшується утворення ангіотензину II і відбувається накопичення брадикініну, що призводить до розширення судин та зниження артеріального тиску. Підвищення активності калікреїн-кінінової системи в крові та тканинах зумовлює кардіопротективну та ендотеліопротективну дію раміприлу за рахунок активації ПГ-системи та, відповідно, збільшення синтезу ПГ,стимулюють утворення оксиду азоту в ендотеліоцитах Ангіотензин II стимулює вироблення альдостерону, тому прийом раміприлу призводить до зниження секреції альдостерону та підвищення вмісту іонів калію у плазмі крові. При зниженні концентрації ангіотензину II у крові усувається його інгібуючий вплив на секрецію реніну за типом негативного зворотного зв'язку, що призводить до підвищення активності реніну плазми. Передбачається, що розвиток деяких небажаних реакцій (зокрема сухий кашель) також пов'язаний з підвищенням активності брадикініну. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом раміприлу призводить до зниження артеріального тиску в положенні лежачи і стоячи без компенсаторного збільшення ЧСС. Раміприл значно знижує ОПСС, практично не викликаючи змін у нирковому кровотоку та ШКФ. Антигіпертензивна дія починає проявлятися через 1-2 години після прийому внутрішньо разової дози раміприлу, досягаючи найбільшого значення через 3-6 годин, і зберігається протягом 24 годин. При курсовому прийомі антигіпертензивний ефект може поступово збільшуватися, стабілізуючись зазвичай до 3-4 тижнів регулярного прийому раміприлу, а потім зберігатися протягом тривалого часу. Раптове припинення прийому раміприлу не призводить до швидкого та значного підвищення артеріального тиску (відсутність синдрому відміни). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією раміприл уповільнює розвиток та прогресування гіпертрофії міокарда та судинної стінки. У пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань унаслідок судинних уражень (діагностована ІХС, облітеруючі захворювання периферичних артерій в анамнезі, інсульт в анамнезі) або цукрового діабету з не менш ніж одним додатковим фактором ризику (мікроальбумінурія, артеріальна гіпертензія, збільшення зниження концентрації Хс ЛПВЩ, куріння) приєднання раміприлу до стандартної терапії значно знижує частоту розвитку інфаркту міокарда, інсульту та смертності від серцево-судинних причин. Крім цього, раміприл знижує показники загальної смертності, а також потребу в процедурах реваскуляризації та уповільнює виникнення або прогресування ХСН. У загальній популяції пацієнтів, а також у пацієнтів із цукровим діабетом (як з артеріальною гіпертензією, так і з нормальними показниками АТ),раміприл значно знижує ризик розвитку нефропатії та виникнення мікроальбумінурії.ФармакокінетикаКомбіноване застосування індапаміду та раміприлу не впливає на їх фармакокінетичні показники порівняно з прийомом цих препаратів у монотерапії. Індапамід Всмоктування. ; Індапамід, що вивільнився, швидко і повністю всмоктується в ШКТ. Одночасний прийом їжі трохи збільшує час всмоктування індапаміду, не впливаючи при цьому на повноту абсорбції. ;C max ;у плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому внутрішньо одноразової дози 2,5 мг. При повторних прийомах коливання концентрації індапаміду у плазмі у проміжок між прийомами препарату згладжуються. Існує індивідуальна варіабельність показників всмоктування індапаміду. Розподіл. Близько 79% індапаміду зв'язується з білками плазми крові і завдяки наявності високої спорідненості до еластину концентрується в гладкій мускулатурі судинних стінок. Також він сполучається з карбоксигідразою еритроцитів, не пригнічуючи активності цього ферменту. Css; досягається через 7 днів прийому індапаміду. При повторному прийомі індапаміду немає його кумуляції. Метаболізм. Індапамід метаболізується в печінці. Виведення. ;T1/2 ;становить від 14 до 24 год (у середньому 18 год). Виводиться у вигляді неактивних метаболітів, в основному - нирками (60-80% прийнятої дози) і через кишечник (22%). Не більше 5% індапаміду виводиться з організму нирками у незміненому вигляді. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Ниркова недостатність. ;Фармакокінетичні параметри індапаміду суттєво не змінюються. Раміприл Всмоктування. ;Після прийому внутрішньо раміприл швидко всмоктується з ШКТ (50-60%). Одночасний прийом їжі уповільнює його абсорбцію, але не впливає на повноту всмоктування. Розподіл. ;Біодоступність для раміприлу після прийому внутрішньо 2,5-5 мг; - 15-28%; для раміприлату; - 45%. Після прийому раміприлу внутрішньо плазмові ;C max ;раміприлу та раміприлату досягаються через 1 і 2-4 год відповідно. Після щоденного прийому 5 мг на добу стабільна концентрація раміприлату в плазмі досягається до 4-го дня. Зв'язок з білками плазми крові для раміприлу; - 73%, раміприлату; - 56%. ; Vd ; раміприлу ; - 90 л, раміприлату ; - 500 л. Метаболізм. ;У печінці метаболізується з утворенням активного метаболіту раміприлату (в 6 разів активніше інгібує АПФ, ніж раміприл) та неактивних метаболітів ;— дикетопіперазинового ефіру, дикетопіперазинової кислоти, а також глюкуронідів раміприлу та раміприлату. Усі утворювані метаболіти, крім раміприлату, фармакологічної активності немає. Виведення. ;T1/2 ;для раміприлу ;— 5,1 год; у фазі розподілу та елімінації зниження концентрації раміприлату в плазмі крові відбувається з ;T1/2, рівним 3 год, потім слід перехідна фаза з ;T1/2, рівним 15 год, і тривала кінцева фаза з дуже низькими концентраціями раміприлату в плазмі крові та ; T1/2, що дорівнює 4-5 днів. ;T1/2 ;збільшується при ХНН. Виводиться нирками; - 60%, через кишечник; - 40% (переважно у вигляді метаболітів). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літній вік. ;У здорових добровольців похилого віку (65–76 років) фармакокінетика раміприлу та раміприлату істотно не відрізняється від такої у молодих здорових добровольців. Порушення функції нирок. ;При порушенні функції нирок виведення раміприлу та його метаболітів уповільнюється пропорційно зниженню ;Cl ;креатиніну; при порушенні функції печінки сповільнюється перетворення на раміприлат; при серцевій недостатності концентрація раміприлату підвищується у 1,5–1,8 раза.Клінічна фармакологіяІнгібітори АПФ у комбінаціях.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія м'якого та помірного ступеня тяжкості.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до індапаміду, раміприлу, інших інгібіторів АПФ, похідних сульфонаміду та допоміжних речовин, що входять до складу препарату; ангіоневротичний набряк в анамнезі (спадковий або ідіопатичний, а також пов'язаний із попередньою терапією інгібіторами АПФ); гемодинамічно значущий стеноз ниркових артерій (двосторонній чи односторонній, у разі єдиної нирки); тяжка артеріальна гіпотензія або стани з нестабільними показниками гемодинаміки; одночасне застосування з АРА II у пацієнтів з діабетичною нефропатією; гемодинамічно значущий стеноз аортального або мітрального клапана або гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; первинний гіперальдостеронізм; тяжка ниркова недостатність (Cl; креатиніну менше 30 мл/хв); гемодіаліз; нефропатія, лікування якої проводиться кортикостероїдами, нестероїдними протизапальними засобами, імуномодуляторами та/або іншими цитотоксичними препаратами; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації (досвід клінічного застосування недостатній); гемодіаліз або гемофільтрація з використанням деяких мембран із негативно зарядженою поверхнею, таких як високопроточні мембрани з поліакрилнітрилу (небезпека розвитку реакцій підвищеної чутливості); аферез ЛПНГ з використанням декстрану сульфату (небезпека розвитку реакцій підвищеної чутливості); проведення десенсибілізуючої терапії при реакціях підвищеної чутливості до отрут перетинчастокрилих комах, таких як бджоли, оси; одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2); гостра стадія інфаркту міокарда у пацієнтів з такими захворюваннями як тяжка хронічна серцева недостатність (IV функціональний клас за класифікацією; NYHA); нестабільна стенокардія; небезпечні життя шлуночкові порушення ритму серця; легеневе серце; тяжка печінкова недостатність (в т.ч.; з енцефалопатією); гіпокаліємія; одночасне застосування з ЛЗ, здатними викликати аритмію типу «пірует»; одночасний прийом препаратів, що подовжують інтервал; QT; (досвід клінічного застосування недостатній); одночасний прийом з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію та літію та у пацієнтів з гіперкаліємією; азотемія, анурія; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: ;одночасне застосування з препаратами, що містять аліскірен, або АРА II (при подвійній блокаді РААС) є підвищений ризик різкого зниження АТ, розвитку гіперкаліємії та погіршення функції нирок; стани, за яких надмірне зниження АТ є особливо небезпечним (при атеросклеротичних ураженнях коронарних та мозкових артерій); тяжка артеріальна гіпертензія, особливо злоякісна артеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність (III–IV функціональний клас за класифікацією; NYHA); гемодинамічно значущий однобічний стеноз ниркової артерії (за наявності обох нирок); - у таких пацієнтів навіть незначне збільшення концентрації креатиніну в плазмі може бути проявом одностороннього погіршення функції нирок; попередній прийом діуретиків; зниження ОЦК,порушення водно-електролітного балансу внаслідок недостатнього споживання рідини, прийому великих доз діуретиків, дієти з обмеженням кухонної солі, діареї, блювання, рясного потовиділення; порушення функції печінки (досвід клінічного застосування недостатній); цукровий діабет (ризик розвитку гіперкаліємії); порушення функції нирок (Clкреатиніну 30-60 мл/хв) (ризик розвитку гіперкаліємії та лейкопенії); стан після трансплантації нирки; системні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, системна склеродермія); пригнічення кістковомозкового кровотворення; супутня терапія мієлотоксичними препаратами, імунодепресантами, здатними викликати зміни у картині периферичної крові (можливе пригнічення кістковомозкового кровотворення, розвиток нейтропенії або агранулоцитозу); реноваскулярна гіпертензія;гіперурикемія та подагра; лабільність АТ; гіперпаратиреоз; збільшення інтервалу; QT; на ЕКГ; літній вік старше 65 років (ризик посилення антигіпертензивної дії); пацієнти негроїдної раси.Вагітність та лактаціяЗастосування Консилар-Д24 протипоказане при вагітності. Перед початком лікування слід переконатися у відсутності вагітності. При плануванні вагітності або її настанні в період лікування необхідно негайно припинити прийом препарату Консилар-Д24 та призначити іншу терапію з встановленим профілем безпеки застосування при вагітності. Індапамід Тривале застосування тіазидних діуретиків у III триметрі вагітності може викликати гіповолемію у матері та зниження матково-плацентарного кровотоку, що призводить до фетоплацентарної ішемії та затримки розвитку плода. У поодиноких випадках на фоні прийому діуретиків незадовго до пологів у новонароджених розвивається гіпоглікемія та тромбоцитопенія. Раміприл Інгібітори АПФ здатні проникати крізь плацентарний бар'єр. При застосуванні інгібіторів АПФ під час вагітності існує ризик порушення розвитку нирок плода, зниження артеріального тиску плода та новонародженого, порушення функції нирок, гіперкаліємії, гіпоплазії кісток черепа, олігогідрамніону, контрактури кінцівок, деформації черепа, гіпоплазії легень. Рекомендується вести ретельне спостереження за новонародженими, які піддавалися внутрішньоутробному впливу інгібіторів АПФ, для виявлення артеріальної гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії. При олігурії необхідне підтримання АТ та ниркової перфузії шляхом заповнення ОЦК та застосування судинозвужувальних засобів. У новонароджених є ризик олігурії та неврологічних розладів, можливо, через зниження ниркового та мозкового кровотоку внаслідок зниження артеріального тиску, викликаного інгібіторами АПФ (одержуваних вагітними та жінками, що годують). Застосування препарату Консилар-Д24 протипоказане у період грудного вигодовування. Якщо лікування препаратом Консилар-Д24 необхідне, то грудне вигодовування слід припинити. Індапамід Індапамід виділяється із грудним молоком. Прийом тіазидних діуретиків спричинює зменшення кількості грудного молока або пригнічення лактації. У новонародженого при цьому може розвинутись підвищена чутливість до похідних сульфонаміду, гіпокаліємія та ядерна жовтяниця. Раміприл У дослідженнях на тваринах було показано, що раміприл виділяється з молоком лактуючих тварин.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1000 до <1/100); рідко (від ≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (< 1/10000, включаючи окремі повідомлення); частота невідома; за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. З боку серця: ; нечасто; - Ішемія міокарда, включаючи розвиток нападу стенокардії або інфаркту міокарда, тахікардія, аритмія, відчуття серцебиття, периферичні набряки; частота невідома; - аритмія типу «пірует» (можливо зі смертельним результатом), збільшення інтервалу; QT; на ЕКГ. З боку судин: часто; - надмірне зниження АТ, ортостатична гіпотензія, синкопальні стани; нечасто; - припливи крові до шкіри обличчя; рідко; - виникнення або посилення порушень кровообігу на фоні стенозуючих судинних уражень, васкуліт; частота невідома; - синдром Рейно. З боку нервової системи: часто; головний біль, запаморочення (відчуття легкості в голові); нечасто; - вертиго, парестезія, агевзія (втрата смакової чутливості), дисгевзія (порушення смакової чутливості), летаргія; рідко; - тремор, порушення рівноваги; частота невідома; - ішемія головного мозку, включаючи ішемічний інсульт і минуще порушення мозкового кровообігу, порушення психомоторних реакцій (зниження реакції), відчуття печіння, паросмія (порушення сприйняття запахів), непритомність. З боку органу зору: ;нечасто; зорові розлади, включаючи розпливчастість зображення; рідко; - кон'юнктивіт. З боку органу слуху: рідко; порушення слуху, шум у вухах. Порушення психіки: ; нечасто; - пригнічений настрій, тривога, нервозність, руховий занепокоєння, порушення сну, включаючи сонливість; рідко; - сплутаність свідомості; частота невідома; - Порушення уваги. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: ; часто ; - сухий кашель (що посилюється ночами і в положенні лежачи), бронхіт, синусит, задишка; нечасто; - бронхоспазм, включаючи обтяження перебігу бронхіальної астми, закладеність носа. З боку травної системи: часто; запальні реакції в шлунку і кишечнику, розлади травлення, відчуття дискомфорту в області живота, диспепсія, діарея, нудота, блювання; нечасто; фатальний панкреатит (випадки панкреатиту з летальним результатом при прийомі інгібіторів АПФ спостерігалися вкрай рідко), підвищення активності ферментів підшлункової залози в плазмі крові, ангіоневротичний набряк тонкого кишечника, болі у верхньому відділі живота, в т.ч. ; пов'язані з гастритом, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко; - глосит; дуже рідко; - панкреатит; частота невідома; - афтозний стоматит (запальні реакції слизової оболонки порожнини рота). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто; підвищення активності АЛТ; нечасто; - підвищення активності печінкових ферментів та концентрації кон'югованого білірубіну в плазмі крові; рідко; - холестатична жовтяниця, гепатоцелюлярні ураження; дуже рідко; - Порушення функції печінки; частота невідома; гостра печінкова недостатність, холестатичний або цитолітичний гепатит (вкрай рідко з летальним результатом), можливість розвитку печінкової енцефалопатії у разі печінкової недостатності. Порушення функції нирок, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, збільшення кількості виділеної сечі, посилення раніше існуючої протеїнурії, підвищення концентрації сечовини та креатиніну в плазмі крові; дуже рідко; - ниркова недостатність; частота невідома; - гіперурикемія, глюкозурія. З боку статевих органів та молочної залози: ;нечасто ;— еректильна дисфункція з минущою імпотенцією, зниження лібідо; частота невідома; - гінекомастія. З боку крові та лімфатичної системи:; дуже часто; - еозинофілія; часто; - тромбоцитопенія, зниження рівня гематокриту; рідко; - лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, еритроцитопенію, зниження концентрації Hb; дуже рідко; - апластична анемія, гемолітична анемія; частота невідома; - пригнічення кістковомозкового кровотворення, панцитопенія. З боку шкіри та підшкірних тканин: ;часто ;— шкірний висип, зокрема макулопапульозний; нечасто; ангіоневротичний набряк, в т.ч. ;з летальним результатом (набряк гортані може викликати обструкцію дихальних шляхів, що призводить до летального результату), свербіж шкіри, гіпергідроз (підвищене потовиділення), геморагічний васкуліт; рідко; - ексфоліативний дерматит, кропив'янка, оніхолізис; дуже рідко; - реакції фотосенсибілізації; частота невідома; токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, пемфігус, обтяження перебігу псоріазу, псоріазоподібний дерматит, пемфігоїдна або ліхеноїдна (лишаевидная) екзантема або енантема, ало. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто; - м'язові судоми, міалгія; нечасто; - Артралгія. З боку ендокринної системи: частота невідома синдром неадекватної секреції АДГ. З боку обміну речовин і харчування: часто; гіперкаліємія, гіпокаліємія, гіпонатріємія; нечасто; - анорексія, зниження апетиту; дуже рідко; - гіперкальціємія; частота невідома; гіперглікемія, гіпохлоремія, що супроводжується гіповолемією, дегідратацією та ортостатичною гіпотензією (одночасна втрата іонів хлору може призводити до компенсаторного метаболічного алкалозу, проте частота розвитку алкалозу та його вираженість незначна). З боку імунної системи: частота невідома; анафілактичні або анафілактоїдні реакції (при інгібуванні АПФ збільшується тяжкість анафілактичних або анафілактоїдних реакцій на отрути перетинчастокрилих комах, таких як бджоли, оси), підвищення титру антинуклеарних антитіл. Загальні розлади: часто; болі в грудях, підвищена стомлюваність; нечасто; - Підвищення температури тіла; рідко; - астенія (слабкість).Взаємодія з лікарськими засобамиКонсилар-Д24 Одночасне застосування протипоказане При одночасному застосуванні препаратів літію та інгібіторів АПФ можливе оборотне підвищення концентрації літію в плазмі крові та посилення кардіо- та нейротоксичної дії літію. Додаткове застосування тіазидних діуретиків може сприяти подальшому підвищенню концентрації літію внаслідок зниження його екскреції та підвищувати ризик прояву токсичних реакцій. Одночасне застосування препарату Консилар-Д24 із препаратами літію протипоказане. Одночасне застосування з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками (амілорид, спіронолактон, еплеренон, тріамтерен), іншими лікарськими препаратами, здатними збільшувати вміст калію в плазмі крові (включаючи триметоприм, такролімус, циклоспорин, гепарин), збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. діабетом та пацієнтів з нирковою недостатністю). При одночасному застосуванні потрібна особлива обережність Баклофен потенціює антигіпертензивний ефект індапаміду та раміприлу (потрібний контроль артеріального тиску, функції нирок та при необхідності корекція дози препарату Консилар-Д24). Одночасне застосування з нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 і неселективні нестероїдні протизапальні засоби, наприклад, ацетилсаліцилова кислота в дозах, що мають протизапальну дію (більше 3 г/добу), знижує антигіпертензивний ефект індапаміду та раміприлу; підвищує ризик порушення функції нирок, до розвитку гострої ниркової недостатності; підвищує вміст калію у плазмі крові у пацієнтів із вже існуючими порушеннями функції нирок. Таку комбінацію рекомендується застосовувати з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Пацієнтам необхідно компенсувати ОЦК, а також проводити контроль функції нирок до та після початку лікування препаратом Консилар-Д24. При одночасному застосуванні потрібна обережність Трициклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики) посилюють антигіпертензивний ефект та збільшують ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект). ГКС, тетракозактид знижують антигіпертензивний ефект (затримка рідини). При одночасному застосуванні з іншими гіпотензивними засобами можливе посилення антигіпертензивного ефекту Консилару-Д24. Індапамід Одночасне застосування протипоказане Через ризик гіпокаліємії протипоказано застосування індапаміду одночасно з лікарськими препаратами, здатними викликати аритмію типу «пірует», такими як антиаритмічні препарати (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, аміодарон, дофетилід, ібутилід, бретілія тозилат, соталоз) , левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, пімозид), бензаміди (амісульприд, сульпірид, сультоприд, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол), інші речовини (беприділ, цизаприд, дифеманіл, ер, спарфлоксацин, моксифлоксацин, астемізол, вінкамін (в/в), метадон, терфенадін). У пацієнтів із гіпокаліємією необхідно застосовувати препарати, що не викликають аритмію типу «пірует». При одночасному застосуванні потрібна особлива обережність При одночасному застосуванні з амфотерицином B (в/в), глюко- та мінералокортикостероїдами (при системному призначенні), тетракозактидом, проносними засобами, що стимулюють моторику ШКТ, підвищується ризик розвитку гіпокаліємії (адитивний ефект). Необхідний постійний контроль вмісту калію в плазмі крові, при необхідності - його корекція. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які одночасно отримують серцеві глікозиди. Рекомендується застосовувати проносні засоби, що не стимулюють моторику ШКТ. Гіпокаліємія посилює токсичну дію серцевих глікозидів. При одночасному застосуванні індапаміду та серцевих глікозидів слід контролювати вміст калію в плазмі крові, показники ЕКГ та за необхідності коригувати дозу серцевих глікозидів. При одночасному застосуванні потрібна обережність При одночасному застосуванні діуретиків з метформіном можливий розвиток ниркової недостатності, а також підвищується ризик розвитку лактат-ацидозу. Не слід застосовувати метформін, якщо концентрація креатиніну у плазмі крові перевищує 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків та 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок. На тлі прийому діуретиків відбувається зменшення ОЦК, підвищується ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при застосуванні високих доз йодовмісних контрастних речовин. Перед застосуванням йодовмісних контрастних речовин пацієнтам необхідно компенсувати ОЦК. При одночасному застосуванні з препаратами кальцію можливий розвиток гіперкальціємії внаслідок зниження виведення кальцію нирками. При одночасному застосуванні з циклоспорином такролімусом підвищується ризик порушення функції нирок (гіперкреатинемія). Раміприл Одночасне застосування протипоказане Використання деяких високопроточних мембран з негативно зарядженою поверхнею (наприклад, поліакрилнітрильних мембран) при проведенні гемодіалізу або гемофільтрації та використання декстрану сульфату при аферезі ЛПНЩ збільшує ризик розвитку тяжких анафілактичних реакцій. Якщо пацієнту необхідне проведення цих процедур, слід використовувати інші типи мембран (у разі проведення плазмаферезу та гемофільтрації) або перевести пацієнта на прийом гіпотензивних препаратів інших груп. Одночасне застосування раміприлу з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування раміприлу з АРА II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується у інших пацієнтів. При одночасному застосуванні потрібна особлива обережність При одночасному застосуванні раміприлу з препаратами, що містять аліскірен, і АРА II слід дотримуватися обережності. Лікування проводити під контролем функції нирок, вміст калію та рівня АТ. Комбіноване застосування раміприлу та телмісартану не рекомендується, т.к. не забезпечує посилення терапевтичного ефекту порівняно із застосуванням монотерапії. Крім того, зафіксовано більш високу частоту виникнення гіперкаліємії, ниркової недостатності, артеріальної гіпотензії та запаморочення при комбінованому лікуванні. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами, наприклад, інсулінами, гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо (похідними сульфонілсечовини) у зв'язку зі зменшенням інсулінорезистентності під впливом раміприлу можливе посилення гіпоглікемічного ефекту цих препаратів аж до розвитку гіпоглікемії. Особливо ретельний моніторинг концентрації глюкози в крові рекомендується на початку спільного застосування гіпоглікемічних засобів з інгібіторами АПФ. У пацієнтів, які приймали одночасно інгібітори АПФ та інгібітори ДПП-4 (гліптини), наприклад, ситагліптин, саксагліптин, віллдагліптин, лінагліптин, спостерігалося збільшення частоти розвитку ангіоневротичного набряку. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інгібіторів; mTOR (mammalian Target of Rapamycin; - мета рапаміцину в клітинах ссавців), наприклад темсіролімусу, сиролімусу, еверолімусу, спостерігалося збільшення частоти розвитку ангіоневротичного набряку. При одночасному застосуванні з симпатоміметиками (епінефрином, ізопротеренолом, добутаміном, допаміном) відзначається зменшення антигіпертензивної дії раміприлу, потрібен регулярний контроль артеріального тиску. При одночасному застосуванні з іншими препаратами, що знижують артеріальний тиск (нітрати, засоби для загальної та місцевої анестезії, алфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин), відзначається потенціювання антигіпертензивного ефекту. Слід застосовувати з обережністю комбінації раміприлу із препаратами, що блокують РААС. При одночасному застосуванні потрібна обережність При одночасному застосуванні із препаратом золота (натрію ауротіомалат) для внутрішньовенного введення рідко можливі гіперемія обличчя, нудота, блювання, артеріальна гіпотензія. При одночасному застосуванні зі снодійними, наркотичними та знеболюючими ЛЗ можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками, імунодепресантами, кортикостероїдами (ГКС та мінералокортикостероїдами) та іншими ЛЗ, які можуть впливати на гематологічні показники, збільшується ризик розвитку гематологічних реакцій. При одночасному застосуванні з хлоридом натрію можливе послаблення антигіпертензивної дії раміприлу. При одночасному застосуванні з етанолом відзначається посилення симптомів вазодилатації. Раміприл може посилювати несприятливий вплив етанолу на організм. При одночасному застосуванні з естрогенами спостерігається ослаблення антигіпертензивної дії раміприлу (затримка рідини). Одночасне застосування з іншими інгібіторами АПФ підвищує ризик розвитку ниркової недостатності (в т.ч. гостра ниркова недостатність), гіперкаліємії. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ з препаратами, що містять котримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол), зростає ризик гіперкаліємії. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інгібітору енкефалінази рацекадотрилу, що застосовується для лікування гострої діареї, спостерігалося збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з естрамустином може призвести до збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на добу, переважно вранці, проковтуючи цілком і запиваючи достатньою кількістю води. Доза підбирається залежно від терапевтичного ефекту та переносимості препарату пацієнтом. Лікування препаратом Консилар-Д24 зазвичай є тривалим, яке тривалість у кожному даному випадку визначається лікарем. Якщо не призначається інакше, то за нормальної функції нирок та печінки рекомендуються представлені далі режими дозування. Початкова доза; - 1 капс. з дозуванням 0,625 мг + 2,5 мг, одноразово вранці. Якщо прийом препарату Консилар-Д24 у цій дозі протягом 2 тижнів і більше не вдається нормалізувати АТ, то доза може бути збільшена до 1 капс. з дозуванням 1,25 мг + 5 мг на добу. При недостатньому антигіпертензивному ефекті добової дози 125 мг + 5 мг необхідно підібрати нову схему терапії. Максимальна добова доза; - 2 капс. з дозуванням 1,25 мг + 5 мг 1 раз на добу. Застосування препарату Консилар-Д24 у спеціальних груп пацієнтів Порушення функції нирок. ;При ;Cl ;креатиніну 60 мл/хв і більше корекції дози не потрібно. Для пацієнтів з; Cl; креатиніну 30-60 мл / хв початкова доза; Лікування слід починати з підбору доз індапаміду та раміприлу в монотерапії. При тяжкій нирковій недостатності (Cl; креатиніну менше 30 мл/хв) застосування препарату Консилар-Д24 протипоказане. Порушення функції печінки. ;Для пацієнтів з порушенням функції печінки максимальна добова доза; - 1 капс. з дозуванням 0,625 мг + 2,5 мг. На початку лікування потрібне ретельне медичне спостереження. При тяжкій печінковій недостатності застосування препарату Консилар-Д24 протипоказане. Літній вік (старше 65 років). ;У пацієнтів похилого віку перед початком прийому препарату Консилар-Д24 слід оцінити функцію нирок та вміст калію у плазмі крові. Препарат Консилар-Д24 можна застосовувати лише за нормальної функції нирок або при незначних порушеннях функції нирок. Дозу підбирають залежно від ступеня зниження АТ, особливо при зниженні ОЦК та втраті електролітів, а також при ХСН (IV функціональний клас за класифікацією NYHA). Подібні заходи дозволяють уникнути різкого зниження артеріального тиску. Початкова доза; - 1 капс. з дозуванням 0,625 мг +2,5 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: ; виражене зниження АТ, брадикардія, нудота, блювання, судоми, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, ступор, порушення водно-електролітного балансу (гіпонатріємія, гіпокаліємія), олігурія аж до анурії (внаслідок гіповоля. Лікування: ; у легких випадках передозування ; - промивання шлунка, прийом адсорбентів (активованого вугілля), натрію сульфату (бажано протягом 30 хв) з подальшим відновленням водно-електролітного балансу. Слід контролювати функцію життєво важливих органів. У більш важких випадках додатково проводяться заходи, спрямовані на стабілізацію АТ: внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду, плазмозамінників, встановлення тимчасового штучного водія ритму при стійкій до медикаментозної терапії брадикардії. При вираженому зниженні АТ до терапії з поповнення ОЦК та відновлення водно-електролітного балансу може бути додане введення альфа-адренергічних агоністів (норепінефрін, допамін). У разі брадикардії рекомендується призначення атропіну або встановлення тимчасового штучного водія ритму. Необхідно ретельно контролювати АТ, функцію нирок та вміст електролітів у плазмі крові. Досвіду застосування форсованого діурезу, зміни; pH; сечі, гемофільтрації або діалізу немає. Гемодіаліз показаний у разі розвитку ниркової недостатності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з попередньою терапією діуретиками. ; Необхідно при можливості відмінити діуретики за 2-3 дні (залежно від тривалості дії діуретиків) перед початком лікування препаратом Консилар-Д24 або принаймні зменшити дозу діуретиків, що приймаються. Лікування таких пацієнтів слід розпочинати з прийому 1 капс. з дозуванням 0,625 мг 2,5 мг 1 раз на добу, вранці. Після прийому першої дози та після збільшення дози препарату Консилар-Д24 пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом не менше 8 годин, щоб уникнути неконтрольованої гіпотензивної реакції. ІХС та недостатність мозкового кровообігу. Ризик артеріальної гіпотензії існує у всіх пацієнтів, однак у пацієнтів з ІХС та недостатністю мозкового кровообігу слід дотримуватися особливої обережності при лікуванні препаратом Консилар-Д24. Лікування слід розпочинати з добової дози 0,625+2,5 мг (початкова доза). Порушення функції нирок. ;Терапія препаратом Консилар-Д24 протипоказана пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (Cl; креатиніну менше 30 мл/хв). У деяких пацієнтів з артеріальною гіпертензією без попереднього порушення функції нирок на фоні терапії препаратом Консилар-Д24 можлива поява симптомів гострої ниркової недостатності. У цьому випадку лікування препаратом Консилар-Д24 слід припинити. Надалі можна відновити комбіновану терапію, застосовуючи низькі дози препарату Консилар-Д24, або застосовувати препарати індапаміду та раміприлу у монотерапії. Таким пацієнтам необхідний регулярний контроль вмісту калію та концентрації креатиніну в плазмі крові через кожні 2 тижні після початку терапії та кожні наступні 2 місяці терапії препаратом Консилар-Д24. Гостра ниркова недостатність частіше розвивається у пацієнтів з тяжкою ХСН або вихідним порушенням функції нирок, у т.ч. ;при двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки, що функціонує. Прийом препарату Консилар-Д24 протипоказаний пацієнтам із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, що функціонує. Артеріальна гіпотензія та порушення водно-електролітного балансу. Перед початком лікування препаратом Консилар-Д24 необхідно усунути гіпонатріємію та гіповолемію. Гіпонатріємія пов'язана з ризиком раптового зниження артеріального тиску (особливо у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, що функціонує). Тому при динамічному спостереженні за пацієнтами слід звертати увагу на можливі симптоми зневоднення та зниження вмісту електролітів у плазмі крові, наприклад, після тривалої діареї або блювання. Таким пацієнтам потрібний регулярний контроль вмісту електролітів плазми крові. При вираженому зниженні АТ може знадобитися внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду. Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для продовження терапії. Після відновлення ОЦК та АТ можна відновити терапію препаратом Консилар-Д24, застосовуючи низькі дози препарату, або застосовувати препарати індапаміду та раміприлу у монотерапії. Зміст калію. ;Комбіноване застосування індапаміду та раміприлу може призвести до розвитку гіпокаліємії, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом або нирковою недостатністю. З огляду на прийом препарату Консилар-Д24 необхідно регулярно контролювати вміст калію в плазмі крові. Пацієнтам із гіпокаліємією застосування препарату Консилар-Д24 протипоказане. Допоміжні речовини. ;Слід враховувати, що до складу допоміжних речовин препарату Консилар-Д24 входить моногідрат лактози. Застосування препарату Консилар-Д24 протипоказане пацієнтам з непереносимістю лактози, дефіцитом лактази, глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Індапамід Порушення функції печінки. ;При застосуванні тіазидних та тіазидоподібних діуретиків у пацієнтів з порушеннями функції печінки можливий розвиток печінкової енцефалопатії, особливо у разі порушення водно-електролітного балансу. У цьому випадку слід негайно припинити прийом препарату Консилар-Д24. Фоточутливість. ;На фоні прийому тіазидних та тіазидоподібних діуретиків повідомлялося про випадки розвитку реакцій фоточутливості. У разі розвитку реакцій фоточутливості на фоні прийому препарату Консилар-Д24 слід припинити лікування. При необхідності продовження терапії препаратом Консилар-Д24 рекомендується захищати відкриті ділянки шкіри від прямої дії сонячних та штучних УФ-променів. Вміст натрію у плазмі крові. ;До початку лікування необхідно визначити вміст натрію у плазмі крові. З огляду на прийом препарату слід регулярно контролювати цей показник. Усі діуретичні препарати можуть спричиняти гіпонатріємію, що призводить іноді до тяжких наслідків. Необхідний регулярний контроль вмісту натрію, т.к. спочатку зниження вмісту натрію в плазмі може і не супроводжуватися появою патологічних симптомів. Найбільш ретельний контроль вмісту натрію показаний пацієнтам з цирозом печінки та пацієнтам похилого віку. Вміст калію у плазмі крові. ;Терапія тіазидними та тіазидоподібними діуретиками пов'язана з ризиком розвитку гіпокаліємії (вміст калію в плазмі крові нижче 3,4 ммоль/л) у пацієнтів наступних категорій: літнього віку, ослаблених або одержуваних поєднану медикаментозну терапію з іншими антиаритмічними препаратами ; QT; з цирозом печінки, периферичними набряками або асцитом, ІХС, серцевою недостатністю. Гіпокаліємія у таких пацієнтів посилює токсичну дію серцевих глікозидів та підвищує ризик розвитку аритмій. Крім того, до групи підвищеного ризику відносяться пацієнти зі збільшеним інтервалом ;QT ;на ЕКГ, при цьому не має значення, викликане це збільшення вродженими причинами або дією ЛЗ. Гіпокаліємія, як і брадикардія, є станом, що сприяє розвитку важких аритмій і особливо аритмій типу «пірует», які можуть призводити до летального результату. У всіх описаних вище випадках необхідно регулярно контролювати вміст калію у плазмі крові. Перший вимір вмісту калію в плазмі крові необхідно провести протягом 1-го тижня від початку терапії препаратом Консилар-Д24. При виявленні гіпокаліємії має бути призначене відповідне лікування. Вміст кальцію у плазмі крові. ;Тіазидні та тіазидоподібні діуретики зменшують виведення кальцію нирками, призводячи до незначного та тимчасового підвищення вмісту кальцію в плазмі крові. Виражена гіперкальціємія може бути наслідком прихованого гіперпаратиреозу. Слід відмінити прийом препарату Консилар-Д24 перед дослідженням функції паращитовидних залоз. Концентрація глюкози у плазмі крові. ;Необхідно контролювати концентрацію глюкози в плазмі крові у пацієнтів з цукровим діабетом, особливо за наявності гіпокаліємії. Сечова кислота. ;У пацієнтів з підвищеною концентрацією сечової кислоти у плазмі крові не підвищується ризик розвитку подагри. У пацієнтів з подагрою може збільшуватись частота виникнення нападів або загострюватися перебіг подагри. Діуретичні препарати та функція нирок. ;Тіазидні та тіазидоподібні діуретики ефективні повною мірою тільки у пацієнтів з нормальною або незначною мірою порушеною функцією нирок (концентрація креатиніну в плазмі крові у дорослих осіб нижче 25 мг/л або 220 мкмоль/л). У пацієнтів похилого віку нормальну концентрацію креатиніну в плазмі розраховують з урахуванням віку, маси тіла та статі. Слід враховувати, що на початку лікування у пацієнтів може спостерігатись зниження СКФ, зумовлене гіповолемією, яка, у свою чергу, спричинена втратою рідини та іонів натрію на фоні прийому діуретичних препаратів. Як наслідок, у плазмі може збільшуватися концентрація сечовини та креатиніну. Якщо функція нирок не порушена, така тимчасова функціональна ниркова недостатність, як правило, проходить без наслідків, проте при вже наявній нирковій недостатності стан пацієнта може погіршитися. Спортсмени. Індапамід може давати позитивний результат при проведенні допінг-контролю. Раміприл Нейтропенія/агранулоцитоз. ;У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, можливі випадки розвитку нейтропенії/агранулоцитозу. Ризик розвитку нейтропенії носить дозозалежний характер і залежить від прийнятого ЛЗ та наявності супутніх захворювань. У пацієнтів із нормальною функцією нирок за відсутності інших ускладнень нейтропенія розвивається рідко та проходить самостійно після відміни інгібіторів АПФ. Особливої обережності необхідно дотримуватись пацієнтів із системними захворюваннями сполучної тканини (в т. ч. системний червоний вовчак, склеродермія), а також при терапії імунодепресантами, алопуринолом або прокаїнамідом, особливо при існуючих порушеннях функції нирок. У таких пацієнтів можливий розвиток тяжкої інфекції, що не піддається інтенсивній антибіотикотерапії. Рекомендується періодично контролювати кількість лейкоцитів у крові.Пацієнт повинен бути попереджений у тому, що у разі появи будь-яких ознак інфекційного захворювання (біль у горлі, підвищення температури) необхідно негайно звернутися до лікаря. Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке). ;У поодиноких випадках на фоні терапії інгібіторами АПФ може розвиватися ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, язичка верхнього неба, горлянки та/або гортані. З появою цих симптомів слід негайно припинити прийом препарату Консилар-Д24. Слід контролювати стан пацієнта до зникнення ознак набряку. Якщо набряк зачіпає тільки обличчя та губи, то його прояви зазвичай проходять без спеціального лікування, проте для більш швидкого усунення симптомів можна застосовувати антигістамінні препарати. Ангіоневротичний набряк, що супроводжується набряком язика глотки та/або гортані, може призвести до обструкції дихальних шляхів та летального результату. У такому випадку слід негайно ввести епінефрін (адреналін) підшкірно у дозі 1:1000 (від 0,3 до 0,5 мл) та/або забезпечити прохідність дихальних шляхів. Надалі таким пацієнтам не можна застосовувати інгібітори АПФ. У пацієнтів, в анамнезі яких відзначався набряк Квінке, не пов'язаний із прийомом інгібіторів АПФ, може бути підвищений ризик розвитку набряку Квінке при прийомі препаратів цієї групи. У поодиноких випадках на тлі терапії інгібіторами АПФ розвивається інтестинальний ангіоневротичний набряк. При цьому у пацієнтів відзначається біль у животі як ізольований симптом або у поєднанні з нудотою та блюванням, у деяких випадках без попереднього ангіоневротичного набряку обличчя та при нормальному рівні С1-естерази. Діагноз встановлюється за допомогою комп'ютерної томографії черевної порожнини, УЗД або в момент хірургічного втручання. Симптоми зникають після припинення інгібіторів АПФ. У пацієнтів із болем у животі, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні диференціального діагнозу необхідно враховувати можливість розвитку інтестинального ангіоневротичного набряку. Анафілактоїдні реакції при проведенні десенсибілізації. ;Є окремі повідомлення про розвиток тривалих загрозливих для життя анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ під час десенсибілізуючої терапії отрутою перетинчастокрилих комах (бджоли, оси). Інгібітори АПФ необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів, схильних до алергічних реакцій, які проходять процедури десенсибілізації. Інгібітори АПФ протипоказано застосовувати пацієнтам, які отримують десенсибілізуючу терапію отрутою перетинчастокрилих комах, таких як бджоли, оси. Розвитку анафілактоїдних реакцій можна уникнути шляхом тимчасового відміни інгібітору АПФ не менше ніж за 24 години до початку проведення процедури десенсибілізації. Анафілактоїдні реакції при проведенні аферезу ЛПНГ. ;У рідкісних випадках у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні аферезу ЛПНГ із застосуванням декстрану сульфату можуть розвиватися анафілактоїдні реакції, що загрожують життю. Для запобігання анафілактоїдної реакції слід припиняти терапію інгібітором АПФ перед кожною процедурою аферезу ЛПНЩ із застосуванням декстрану сульфату. Анафілактоїдні реакції при проведенні гемодіалізу. ;У пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні гемодіалізу із застосуванням високопроточних мембран були відзначені анафілактоїдні реакції. Тому необхідно використовувати мембрану іншого типу або застосовувати гіпотензивний препарат іншої фармакотерапевтичної групи. Кашель. ;На тлі терапії інгібітором АПФ можливий розвиток сухого стійкого кашлю, який зникає після відміни препаратів цієї групи. При появі у пацієнта сухого кашлю слід пам'ятати про можливий зв'язок цього симптому з інгібітором АПФ. Якщо лікар вважає, що терапія інгібітором АПФ потрібна пацієнтові, прийом препарату Консилар-Д24 може бути продовжений. Ризик артеріальної гіпотензії та/або ниркової недостатності. ;При деяких патологічних станах може відзначатися значна активація РААС, особливо при вираженій гіповолемії та зниженні вмісту електролітів плазми крові (на фоні безсольової дієти або тривалого прийому діуретиків), у пацієнтів з вихідно низьким АТ, двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної почки або цирозом печінки з набряком та асцитом. Застосування інгібітору АПФ викликає блокаду РААС і тому може супроводжуватися різким зниженням АТ та/або підвищенням концентрації креатиніну в плазмі, що свідчить про розвиток гострої ниркової недостатності. Ці явища частіше спостерігаються прийому першої дози раміприлу або протягом перших 2 тижнів терапії. Іноді ці стани розвиваються гостро та інші терміни терапії.У таких випадках при відновленні терапії рекомендується застосовувати препарат Консилар-Д24 у нижчій дозі і потім поступово збільшувати дозу. Цукровий діабет. ;При застосуванні препарату Консилар-Д24 у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсулін, протягом першого місяця терапії необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові. Реноваскулярна гіпертензія. ;Застосування інгібіторів АПФ надає сприятливу дію у пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, як очікують на хірургічне втручання, так і при неможливості проведення операції. Лікування препаратом Консилар-Д24 слід розпочинати з низької дози препарату в умовах стаціонару, контролюючи функцію нирок та вміст калію у плазмі крові. У деяких пацієнтів може розвинутись функціональна ниркова недостатність, яка швидко зникає при відміні препарату. Хірургічне втручання/загальна анестезія. ;Застосування інгібіторів АПФ у пацієнтів, які піддаються хірургічному втручанню із застосуванням загальної анестезії, може призвести до вираженого зниження артеріального тиску, особливо при застосуванні засобів для загальної анестезії, які мають антигіпертензивну дію. Рекомендується припинити прийом інгібіторів АПФ за 48 годин до хірургічної операції, попередивши лікаря-анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ. Анемія. ;Анемія може розвиватися у пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирки, або у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. При цьому зниження концентрації гемоглобіну тим більше, що вище була його початкова концентрація. Цей ефект, мабуть, не є дозозалежним, але може бути пов'язаний із механізмом дії інгібіторів АПФ. Незначне зниження концентрації Hb відбувається протягом перших 6 місяців лікування, потім концентрація Hb залишається стабільною і повністю відновлюється після відміни препарату. У таких пацієнтів лікування може бути продовжено, проте загальний аналіз крові слід проводити регулярно. Аортальний стеноз/мітральний стеноз/ГЗКМП. Інгібітори АПФ протипоказано застосовувати у пацієнтів з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка та при аортальному та/або мітральному стенозі та ГОКМП. Печінкова недостатність. ;У поодиноких випадках на фоні прийому інгібіторів АПФ виникає холестатична жовтяниця, при прогресуванні якої можливий швидкий розвиток фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним результатом. При появі жовтяниці або значному підвищенні активності печінкових трансаміназ на фоні прийому інгібіторів АПФ пацієнту слід припинити прийом препарату Консилар-Д24. Гіперкаліємія. ;Під час лікування інгібіторами АПФ можливий розвиток гіперкаліємії. Факторами ризику гіперкаліємії є ниркова недостатність, літній вік, цукровий діабет, деякі супутні стани (зниження ОЦК, гостра серцева недостатність у стадії декомпенсації, метаболічний ацидоз), одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків (таких як спіронолактон, еплеренон, триам калію або калійвмісних замінників харчової солі та застосування інших препаратів, що сприяють підвищенню вмісту калію в плазмі (наприклад, гепарин). Гіперкаліємія може призвести до серйозних порушень серцевого ритму, іноді з летальним кінцем. Одночасне застосування перелічених вище препаратів протипоказане. Інші групи ризику. ;У пацієнтів з ХСН (IV функціональний клас за класифікацією ;NYHA) та пацієнтів з цукровим діабетом типу 1 (небезпека спонтанного збільшення вмісту калію) лікування слід розпочинати з низьких доз препарату Консилар-Д24 та проводити під постійним контролем лікаря. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та ІХС не слід скасовувати бета-адреноблокатори: інгібітори АПФ слід застосовувати разом з бета-адреноблокаторами. Літній вік. ;У пацієнтів похилого віку перед початком прийому препарату Консилар-Д24 необхідно оцінити функцію нирок та вміст калію у плазмі крові. З метою профілактики розвитку артеріальної гіпотензії проводиться послідовна корекція початкової дози препарату відповідно до показників артеріального тиску, особливо при зменшенні ОЦК. Етнічні відмінності. Інгібітори АПФ мають менш виражену антигіпертензивну дію у пацієнтів негроїдної раси порівняно з представниками інших рас. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами. ;У період лікування препаратом Консилар-Д24 необхідно утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, включаючи керування транспортними засобами, т.к. на фоні прийому препарату Консилар-Д24 можлива поява запаморочення, зниження швидкості психомоторних реакцій та уваги, особливо після прийому першої дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активні речовини: індапамід – 0,625/1,25 мг; раміприл – 2,5/5 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 143,875/140,75 мг; кремнію діоксид колоїдний – 1,5 мг; кальцію стеарат – 1,5 мг; корпус капсули (тверді желатинові): титану діоксид – 2%; желатин – до 100%; кришечка: титану діоксид – 1%; барвник заліза оксид жовтий (заліза оксид) – 1,7143%, барвник індигокармін – 0,3%, желатин – до 100%. Капсули, 0,625 мг + 2,5 мг та 1,25 мг + 5 мг. 7, 10, 14 чи 20 капс. у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої. 2 або 4 контурні коміркові упаковки по 7 капс., 1, 2, 3, 5 або 6 контурних коміркових упаковок по 10 капс., 1, 2 або 4 контурні коміркові упаковки по 14 капс. . поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №3 з корпусом білого та кришечкою зеленого кольору (дозування 0,625 мг + 2,5 мг) або білого кольору (дозування 1,25 мг + 5 мг). Вміст капсул – порошок або ущільнена маса білого або майже білого кольору, що розпадається при натисканні скляною паличкою.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивне, діуретичне, інгібуюче АПФ.ФармакокінетикаКомбіноване застосування індапаміду та раміприлу не впливає на їх фармакокінетичні показники порівняно з прийомом цих препаратів у монотерапії. Індапамід Всмоктування. Індапамід, що вивільнився, швидко і повністю всмоктується в ШКТ. Одночасний прийом їжі трохи збільшує час всмоктування індапаміду, не впливаючи при цьому на повноту абсорбції. Cmax у плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому внутрішньо одноразової дози 2,5 мг. При повторних прийомах коливання концентрації індапаміду у плазмі у проміжок між прийомами препарату згладжуються. Існує індивідуальна варіабельність показників всмоктування індапаміду. Розподіл. Близько 79% індапаміду зв'язується з білками плазми крові і завдяки наявності високої спорідненості до еластину концентрується в гладкій мускулатурі судинних стінок. Також він сполучається з карбоксигідразою еритроцитів, не пригнічуючи активності цього ферменту. Css досягається через 7 днів прийому індапаміду. При повторному прийомі індапаміду немає його кумуляції. Метаболізм. Індапамід метаболізується у печінці. Виведення. T1/2 становить від 14 до 24 год (у середньому 18 год). Виводиться у вигляді неактивних метаболітів, переважно нирками (60-80% прийнятої дози) і через кишечник (22%). Не більше 5% індапаміду виводиться з організму нирками у незміненому вигляді. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Ниркова недостатність. Фармакокінетичні параметри індапаміду суттєво не змінюються. Раміприл Всмоктування. Після прийому внутрішньо раміприл швидко всмоктується із ШКТ (50-60%). Одночасний прийом їжі уповільнює його абсорбцію, але не впливає на повноту всмоктування. Розподіл. Біодоступність для раміприлу після прийому внутрішньо 2,5-5 мг - 15-28%; для раміприлату – 45%. Після прийому раміприлу внутрішньо плазмові Cmax раміприлу та раміприлату досягаються через 1 та 2-4 години відповідно. Після щоденного прийому 5 мг на добу стабільна концентрація раміприлату в плазмі досягається до 4-го дня. Зв'язок із білками плазми крові для раміприлу – 73%, раміприлату – 56%. Vd раміприлу - 90 л, раміприлату - 500 л. Метаболізм. У печінці метаболізується з утворенням активного метаболіту раміприлату (в 6 разів активніше інгібує АПФ, ніж раміприл) та неактивних метаболітів – дикетопіперазинового ефіру, дикетопіперазинової кислоти, а також глюкуронідів раміприлу та раміприлату. Усі утворювані метаболіти, крім раміприлату, фармакологічної активності немає. Виведення. T1/2 для раміприлу - 5,1 год; у фазі розподілу та елімінації зниження концентрації раміприлату в плазмі крові відбувається з T1/2, рівним 3 год, потім слідує перехідна фаза з T1/2, рівним 15 год, і тривала кінцева фаза з дуже низькими концентраціями раміприлату в плазмі крові та T1/2 , рівним 4-5 днів. T1/2 збільшується при хронічній нирковій недостатності. Виводиться нирками – 60%, через кишечник – 40% (переважно у вигляді метаболітів). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літній вік. У здорових добровольців похилого віку (65–76 років) фармакокінетика раміприлу та раміприлату істотно не відрізняється від такої у молодих здорових добровольців. Порушення функції нирок. При порушенні функції нирок виведення раміприлу та його метаболітів уповільнюється пропорційно до зниження Cl креатиніну; при порушенні функції печінки сповільнюється перетворення на раміприлат; при серцевій недостатності концентрація раміприлату підвищується у 1,5–1,8 раза.ФармакодинамікаКомбінований гіпотензивний препарат, що містить діуретик із групи похідних сульфонаміду – індапамід та інгібітор АПФ – раміприл. Фармакологічна дія комбінації обумовлена поєднанням окремих властивостей кожного з компонентів, які, своєю чергою, посилюють дію один одного. Препарат має антигіпертензивну, діуретичну та вазодилатуючу дії. Консилар-Д24 має виражену дозозалежну антигіпертензивну дію як на сАД, так і на дАД. Антигіпертензивний ефект не залежить від віку та положення тіла пацієнта. Не впливає на метаболізм ліпідів та вуглеводів, у т.ч. у пацієнтів із цукровим діабетом. Антигіпертензивний ефект зберігається протягом 24 годин. Стабільне зниження артеріального тиску досягається протягом 1 міс на фоні застосування препарату Консилар-Д24 без збільшення ЧСС. Припинення лікування не призводить до розвитку синдрому відміни. Індапамід Індапамід відноситься до похідних сульфонаміду з індольним кільцем і за фармакологічними властивостями близький до тіазидних діуретиків, які пригнічують реабсорбцію іонів натрію в кортикальному сегменті петлі нефрону. При цьому збільшується виділення нирками іонів натрію, хлору та меншою мірою іонів калію та магнію, що супроводжується збільшенням діурезу та антигіпертензивним ефектом. Індапамід знижує тонус гладкої мускулатури артерій і виявляє судинорозширювальну дію, зменшує ОПСС. Ці ефекти опосередковані зниженням реактивності судинної стінки до норадреналіну та ангіотензину II; збільшенням синтезу ПГЕ2, що має судинорозширювальну активність; пригніченням струму кальцію у гладком'язових клітинах судин. Індапамід сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка серця. Індапамід у монотерапії в дозах, що не викликають вираженого діуретичного ефекту, має 24-годинний антигіпертензивний ефект. Антигіпертензивна активність індапаміду пов'язана з покращенням еластичних властивостей великих артерій, зменшенням артеріолярного судинного опору та ОПСС. У коротких, середній тривалості та довгострокових дослідженнях за участю пацієнтів з артеріальною гіпертензією було показано, що індапамід: не впливає показники ліпідного обміну, зокрема. концентрацію тригліцеридів, Хс, ЛПНГ та ЛПВЩ; не впливає показники обміну вуглеводів, зокрема. у пацієнтів із цукровим діабетом. Раміприл Активний метаболіт раміприлу, що утворюється під впливом ферментів печінки, — раміприлат — є довготривалим інгібітором АПФ (синоніми: кініназа II, дипептидилкарбоксидипептидаза I), що є пептидилдипептидазою. АПФ у плазмі крові та тканинах каталізує перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, який має судинозвужувальну дію, та розпад брадикініну, який має судинорозширювальну дію. Тому при прийомі раміприлу внутрішньо зменшується утворення ангіотензину II і відбувається накопичення брадикініну, що призводить до розширення судин та зниження артеріального тиску. Підвищення активності калікреїн-кінінової системи в крові та тканинах зумовлює кардіопротективну та ендотеліопротективну дію раміприлу за рахунок активації ПГ-системи та, відповідно, збільшення синтезу ПГ,стимулюють утворення оксиду азоту в ендотеліоцитах Ангіотензин II стимулює вироблення альдостерону, тому прийом раміприлу призводить до зниження секреції альдостерону та підвищення вмісту іонів калію у плазмі крові. При зниженні концентрації ангіотензину II у крові усувається його інгібуючий вплив на секрецію реніну за типом негативного зворотного зв'язку, що призводить до підвищення активності реніну плазми. Передбачається, що розвиток деяких небажаних реакцій (зокрема сухий кашель) також пов'язаний з підвищенням активності брадикініну. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом раміприлу призводить до зниження артеріального тиску в положенні лежачи і стоячи без компенсаторного збільшення ЧСС. Раміприл значно знижує ОПСС, практично не викликаючи змін у нирковому кровотоку та ШКФ. Антигіпертензивна дія починає проявлятися через 1-2 години після прийому внутрішньо разової дози раміприлу, досягаючи найбільшого значення через 3-6 годин, і зберігається протягом 24 годин. При курсовому прийомі антигіпертензивний ефект може поступово збільшуватися, стабілізуючись зазвичай до 3-4 тижнів регулярного прийому раміприлу, а потім зберігатися протягом тривалого часу. Раптове припинення прийому раміприлу не призводить до швидкого та значного підвищення артеріального тиску (відсутність синдрому відміни). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією раміприл уповільнює розвиток та прогресування гіпертрофії міокарда та судинної стінки. У пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань унаслідок судинних уражень (діагностована ІХС, облітеруючі захворювання периферичних артерій в анамнезі, інсульт в анамнезі) або цукрового діабету з не менш ніж одним додатковим фактором ризику (мікроальбумінурія, артеріальна гіпертензія, збільшення зниження концентрації Хс ЛПВЩ, куріння) приєднання раміприлу до стандартної терапії значно знижує частоту розвитку інфаркту міокарда, інсульту та смертності від серцево-судинних причин. Крім цього, раміприл знижує показники загальної смертності, а також потребу в процедурах реваскуляризації та уповільнює виникнення або прогресування ХСН. У загальній популяції пацієнтів, а також у пацієнтів із цукровим діабетом (як з артеріальною гіпертензією, так і з нормальними показниками АТ),раміприл значно знижує ризик розвитку нефропатії та виникнення мікроальбумінурії.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія м'якого та помірного ступеня тяжкості.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до індапаміду, раміприлу, інших інгібіторів АПФ, похідних сульфонаміду та допоміжних речовин, що входять до складу препарату; ангіоневротичний набряк в анамнезі (спадковий або ідіопатичний, а також пов'язаний із попередньою терапією інгібіторами АПФ); гемодинамічно значущий стеноз ниркових артерій (двосторонній чи односторонній, у разі єдиної нирки); тяжка артеріальна гіпотензія або стани з нестабільними показниками гемодинаміки; одночасне застосування з АРА II у пацієнтів з діабетичною нефропатією; гемодинамічно значущий стеноз аортального або мітрального клапана або гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; первинний гіперальдостеронізм; тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); гемодіаліз; нефропатія, лікування якої проводиться кортикостероїдами, нестероїдними протизапальними засобами, імуномодуляторами та/або іншими цитотоксичними препаратами; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації (досвід клінічного застосування недостатній); гемодіаліз або гемофільтрація з використанням деяких мембран із негативно зарядженою поверхнею, таких як високопроточні мембрани з поліакрилнітрилу (небезпека розвитку реакцій підвищеної чутливості); аферез ЛПНГ з використанням декстрану сульфату (небезпека розвитку реакцій підвищеної чутливості); проведення десенсибілізуючої терапії при реакціях підвищеної чутливості до отрут перетинчастокрилих комах, таких як бджоли, оси; одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2); гостра стадія інфаркту міокарда у пацієнтів із такими захворюваннями як тяжка хронічна серцева недостатність (IV функціональний клас за класифікацією NYHA); нестабільна стенокардія; небезпечні життя шлуночкові порушення ритму серця; легеневе серце; тяжка печінкова недостатність (в т.ч. з енцефалопатією); гіпокаліємія; одночасне застосування з ЛЗ, здатними викликати аритмію типу «пірует»; одночасний прийом препаратів, що подовжують інтервал QT (досвід клінічного застосування недостатній); одночасний прийом з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію та літію та у пацієнтів з гіперкаліємією; азотемія, анурія; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: одночасне застосування з препаратами, що містять аліскірен, або АРА II (при подвійній блокаді РААС) є підвищений ризик різкого зниження артеріального тиску, розвитку гіперкаліємії та погіршення функції нирок; стани, за яких надмірне зниження АТ є особливо небезпечним (при атеросклеротичних ураженнях коронарних та мозкових артерій); тяжка артеріальна гіпертензія, особливо злоякісна артеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність (III–IV функціональний клас із класифікації NYHA); гемодинамічно значущий однобічний стеноз ниркової артерії (за наявності обох нирок) — у таких пацієнтів навіть незначне збільшення концентрації креатиніну в плазмі може бути проявом однобічного погіршення функції нирок; попередній прийом діуретиків; зниження ОЦК,порушення водно-електролітного балансу внаслідок недостатнього споживання рідини, прийому великих доз діуретиків, дієти з обмеженням кухонної солі, діареї, блювання, рясного потовиділення; порушення функції печінки (досвід клінічного застосування недостатній); цукровий діабет (ризик розвитку гіперкаліємії); порушення функції нирок (Cl креатиніну 30-60 мл/хв) (ризик розвитку гіперкаліємії та лейкопенії); стан після трансплантації нирки; системні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, системна склеродермія); пригнічення кістковомозкового кровотворення; супутня терапія мієлотоксичними препаратами, імунодепресантами, здатними викликати зміни у картині периферичної крові (можливе пригнічення кістковомозкового кровотворення, розвиток нейтропенії або агранулоцитозу); реноваскулярна гіпертензія;гіперурикемія та подагра; лабільність АТ; гіперпаратиреоз; збільшення інтервалу QT на ЕКГ; літній вік старше 65 років (ризик посилення антигіпертензивної дії); пацієнти негроїдної раси.Вагітність та лактаціяЗастосування Консилар-Д24 протипоказане при вагітності. Перед початком лікування слід переконатися у відсутності вагітності. При плануванні вагітності або її настанні в період лікування необхідно негайно припинити прийом препарату Консилар-Д24 та призначити іншу терапію з встановленим профілем безпеки застосування при вагітності. Індапамід Тривале застосування тіазидних діуретиків у III триметрі вагітності може викликати гіповолемію у матері та зниження матково-плацентарного кровотоку, що призводить до фетоплацентарної ішемії та затримки розвитку плода. У поодиноких випадках на фоні прийому діуретиків незадовго до пологів у новонароджених розвивається гіпоглікемія та тромбоцитопенія. Раміприл Інгібітори АПФ здатні проникати крізь плацентарний бар'єр. При застосуванні інгібіторів АПФ під час вагітності існує ризик порушення розвитку нирок плода, зниження артеріального тиску плода та новонародженого, порушення функції нирок, гіперкаліємії, гіпоплазії кісток черепа, олігогідрамніону, контрактури кінцівок, деформації черепа, гіпоплазії легень. Рекомендується вести ретельне спостереження за новонародженими, які піддавалися внутрішньоутробному впливу інгібіторів АПФ, для виявлення артеріальної гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії. При олігурії необхідне підтримання АТ та ниркової перфузії шляхом заповнення ОЦК та застосування судинозвужувальних засобів. У новонароджених є ризик олігурії та неврологічних розладів, можливо, через зниження ниркового та мозкового кровотоку внаслідок зниження артеріального тиску, викликаного інгібіторами АПФ (одержуваних вагітними та жінками, що годують). Застосування препарату Консилар-Д24 протипоказане у період грудного вигодовування. Якщо лікування препаратом Консилар-Д24 необхідне, то грудне вигодовування слід припинити. Індапамід Індапамід виділяється із грудним молоком. Прийом тіазидних діуретиків спричинює зменшення кількості грудного молока або пригнічення лактації. У новонародженого при цьому може розвинутись підвищена чутливість до похідних сульфонаміду, гіпокаліємія та ядерна жовтяниця. Раміприл У дослідженнях на тваринах було показано, що раміприл виділяється з молоком лактуючих тварин.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до З боку серця: нечасто - ішемія міокарда, включаючи розвиток нападу стенокардії або інфаркту міокарда, тахікардія, аритмія, серцебиття, периферичні набряки; частота невідома - аритмія типу "пірует" (можливо зі смертельним результатом), збільшення інтервалу QT на ЕКГ. З боку судин: часто - надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, синкопальні стани; нечасто – припливи крові до шкіри обличчя; рідко - виникнення або посилення порушень кровообігу на фоні стенозуючих судинних уражень, васкуліт; частота невідома – синдром Рейно. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення (відчуття легкості у голові); нечасто - вертиго, парестезія, агевзія (втрата смакової чутливості), дисгевзія (порушення смакової чутливості), летаргія; рідко – тремор, порушення рівноваги; частота невідома - ішемія головного мозку, включаючи ішемічний інсульт і минуще порушення мозкового кровообігу, порушення психомоторних реакцій (зниження реакції), відчуття печіння, паросмія (порушення сприйняття запахів), непритомність. З боку органу зору: нечасто зорові розлади, включаючи розпливчастість зображення; рідко – кон'юнктивіт. З боку органу слуху: рідко – порушення слуху, шум у вухах. Порушення психіки: нечасто - пригнічений настрій, тривога, нервозність, руховий неспокій, порушення сну, включаючи сонливість; рідко - сплутаність свідомості; частота невідома – порушення уваги. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – сухий кашель (що посилюється ночами та в положенні лежачи), бронхіт, синусит, задишка; нечасто - бронхоспазм, включаючи обтяження перебігу бронхіальної астми, закладеність носа. З боку травної системи: часто – запальні реакції у шлунку та кишечнику, розлади травлення, відчуття дискомфорту в ділянці живота, диспепсія, діарея, нудота, блювання; нечасто - фатальний панкреатит (випадки панкреатиту з летальним результатом при прийомі інгібіторів АПФ спостерігалися вкрай рідко), підвищення активності ферментів підшлункової залози в плазмі, ангіоневротичний набряк тонкого кишечника, біль у верхньому відділі живота, в т.ч. пов'язані з гастритом, запор, сухість слизової оболонки ротової порожнини; рідко – глосит; дуже рідко – панкреатит; частота невідома - афтозний стоматит (запальні реакції слизової оболонки ротової порожнини). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності АЛТ; нечасто – підвищення активності печінкових ферментів та концентрації кон'югованого білірубіну в плазмі крові; рідко – холестатична жовтяниця, гепатоцелюлярні ураження; дуже рідко – порушення функції печінки; частота невідома - гостра печінкова недостатність, холестатичний або цитолітичний гепатит (вкрай рідко з летальним результатом), можливість розвитку печінкової енцефалопатії у разі печінкової недостатності. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто — порушення функції нирок, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, збільшення кількості виділеної сечі, посилення протеїнурії, що раніше існувала, підвищення концентрації сечовини та креатиніну в плазмі крові; дуже рідко – ниркова недостатність; частота невідома – гіперурикемія, глюкозурія. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто - еректильна дисфункція з минущою імпотенцією, зниження лібідо; частота невідома – гінекомастія. З боку крові та лімфатичної системи: дуже часто – еозинофілія; часто – тромбоцитопенія, зниження рівня гематокриту; рідко – лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, еритроцитопенію, зниження концентрації Hb; дуже рідко – апластична анемія, гемолітична анемія; частота невідома - пригнічення кістковомозкового кровотворення, панцитопенія. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто — шкірний висип, зокрема макулопапульозний; нечасто ангіоневротичний набряк, в т.ч. з летальним результатом (набряк гортані може викликати обструкцію дихальних шляхів, що призводить до летального результату), свербіж шкіри, гіпергідроз (підвищене потовиділення), геморагічний васкуліт; рідко – ексфоліативний дерматит, кропив'янка, оніхолізис; дуже рідко – реакції фотосенсибілізації; частота невідома — токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, пемфігус, обтяження перебігу псоріазу, псоріазоподібний дерматит, пемфігоїдна або ліхеноїдна (лишаевидная) екзантема або енантема, алопечан. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – м'язові судоми, міалгія; нечасто – артралгія. З боку ендокринної системи: частота невідома – синдром неадекватної секреції АДГ. З боку обміну речовин та харчування: часто – гіперкаліємія, гіпокаліємія, гіпонатріємія; нечасто – анорексія, зниження апетиту; дуже рідко – гіперкальціємія; частота невідома — гіперглікемія, гіпохлоремія, що супроводжується гіповолемією, дегідратацією та ортостатичною гіпотензією (одночасна втрата іонів хлору може призводити до компенсаторного метаболічного алкалозу, проте частота розвитку алкалозу та його виразність незначна). З боку імунної системи: частота невідома - анафілактичні або анафілактоїдні реакції (при інгібуванні АПФ збільшується тяжкість анафілактичних або анафілактоїдних реакцій на отрути комах, що перетинають крила, таких як бджоли, оси), підвищення титру антинуклеарних антитіл. Загальні розлади: часто – біль у грудях, підвищена стомлюваність; нечасто – підвищення температури тіла; рідко – астенія (слабкість).Взаємодія з лікарськими засобамиКонсилар-Д24 Одночасне застосування протипоказане При одночасному застосуванні препаратів літію та інгібіторів АПФ можливе оборотне підвищення концентрації літію в плазмі крові та посилення кардіо- та нейротоксичної дії літію. Додаткове застосування тіазидних діуретиків може сприяти подальшому підвищенню концентрації літію внаслідок зниження його екскреції та підвищувати ризик прояву токсичних реакцій. Одночасне застосування препарату Консилар-Д24 із препаратами літію протипоказане. Одночасне застосування з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками (амілорид, спіронолактон, еплеренон, тріамтерен), іншими лікарськими препаратами, здатними збільшувати вміст калію в плазмі крові (включаючи триметоприм, такролімус, циклоспорин, гепарин), збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. діабетом та пацієнтів з нирковою недостатністю). При одночасному застосуванні потрібна особлива обережність Баклофен потенціює антигіпертензивний ефект індапаміду та раміприлу (потрібний контроль артеріального тиску, функції нирок та при необхідності корекція дози препарату Консилар-Д24). Одночасне застосування з нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 і неселективні нестероїдні протизапальні засоби, наприклад, ацетилсаліцилова кислота в дозах, що мають протизапальну дію (більше 3 г/добу), знижує антигіпертензивний ефект індапаміду та раміприлу; підвищує ризик порушення функції нирок, до розвитку гострої ниркової недостатності; підвищує вміст калію у плазмі крові у пацієнтів із вже існуючими порушеннями функції нирок. Таку комбінацію рекомендується застосовувати з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Пацієнтам необхідно компенсувати ОЦК, а також проводити контроль функції нирок до та після початку лікування препаратом Консилар-Д24. При одночасному застосуванні потрібна обережність Трициклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики) посилюють антигіпертензивний ефект та збільшують ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект). ГКС, тетракозактид знижують антигіпертензивний ефект (затримка рідини). При одночасному застосуванні з іншими гіпотензивними засобами можливе посилення антигіпертензивного ефекту Консилару-Д24. Індапамід Одночасне застосування протипоказане Через ризик гіпокаліємії протипоказано застосування індапаміду одночасно з лікарськими препаратами, здатними викликати аритмію типу «пірует», такими як антиаритмічні препарати (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, аміодарон, дофетилід, ібутилід, бретілія тозилат, соталоз) , левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, пімозид), бензаміди (амісульприд, сульпірид, сультоприд, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол), інші речовини (беприділ, цизаприд, дифеманіл, ер, спарфлоксацин, моксифлоксацин, астемізол, вінкамін (в/в), метадон, терфенадін). У пацієнтів із гіпокаліємією необхідно застосовувати препарати, що не викликають аритмію типу «пірует». При одночасному застосуванні потрібна особлива обережність При одночасному застосуванні з амфотерицином B (в/в), глюко- та мінералокортикостероїдами (при системному призначенні), тетракозактидом, проносними засобами, що стимулюють моторику ШКТ, підвищується ризик розвитку гіпокаліємії (адитивний ефект). Необхідний постійний контроль вмісту калію в плазмі крові, за необхідності його корекція. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які одночасно отримують серцеві глікозиди. Рекомендується застосовувати проносні засоби, що не стимулюють моторику ШКТ. Гіпокаліємія посилює токсичну дію серцевих глікозидів. При одночасному застосуванні індапаміду та серцевих глікозидів слід контролювати вміст калію в плазмі крові, показники ЕКГ та за необхідності коригувати дозу серцевих глікозидів. При одночасному застосуванні потрібна обережність При одночасному застосуванні діуретиків з метформіном можливий розвиток ниркової недостатності, а також підвищується ризик розвитку лактат-ацидозу. Не слід застосовувати метформін, якщо концентрація креатиніну у плазмі крові перевищує 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків та 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок. На тлі прийому діуретиків відбувається зменшення ОЦК, підвищується ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при застосуванні високих доз йодовмісних контрастних речовин. Перед застосуванням йодовмісних контрастних речовин пацієнтам необхідно компенсувати ОЦК. При одночасному застосуванні з препаратами кальцію можливий розвиток гіперкальціємії внаслідок зниження виведення кальцію нирками. При одночасному застосуванні з циклоспорином такролімусом підвищується ризик порушення функції нирок (гіперкреатинемія). Раміприл Одночасне застосування протипоказане Використання деяких високопроточних мембран з негативно зарядженою поверхнею (наприклад, поліакрилнітрильних мембран) при проведенні гемодіалізу або гемофільтрації та використання декстрану сульфату при аферезі ЛПНЩ збільшує ризик розвитку тяжких анафілактичних реакцій. Якщо пацієнту необхідне проведення цих процедур, слід використовувати інші типи мембран (у разі проведення плазмаферезу та гемофільтрації) або перевести пацієнта на прийом гіпотензивних препаратів інших груп. Одночасне застосування раміприлу з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування раміприлу з АРА II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується у інших пацієнтів. При одночасному застосуванні потрібна особлива обережність При одночасному застосуванні раміприлу з препаратами, що містять аліскірен, і АРА II слід дотримуватися обережності. Лікування проводити під контролем функції нирок, вміст калію та рівня АТ. Комбіноване застосування раміприлу та телмісартану не рекомендується, т.к. не забезпечує посилення терапевтичного ефекту порівняно із застосуванням монотерапії. Крім того, зафіксовано більш високу частоту виникнення гіперкаліємії, ниркової недостатності, артеріальної гіпотензії та запаморочення при комбінованому лікуванні. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами, наприклад, інсулінами, гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо (похідними сульфонілсечовини) у зв'язку зі зменшенням інсулінорезистентності під впливом раміприлу можливе посилення гіпоглікемічного ефекту цих препаратів аж до розвитку гіпоглікемії. Особливо ретельний моніторинг концентрації глюкози в крові рекомендується на початку спільного застосування гіпоглікемічних засобів з інгібіторами АПФ. У пацієнтів, які приймали одночасно інгібітори АПФ та інгібітори ДПП-4 (гліптини), наприклад, ситагліптин, саксагліптин, віллдагліптин, лінагліптин, спостерігалося збільшення частоти розвитку ангіоневротичного набряку. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інгібіторів mTOR (mammalian Target of Rapamycin - мета рапаміцину в клітинах ссавців), наприклад, темсиролімусу, сиролімусу, еверолімусу, спостерігалося збільшення частоти розвитку ангіоневротичного набряку. При одночасному застосуванні з симпатоміметиками (епінефрином, ізопротеренолом, добутаміном, допаміном) відзначається зменшення антигіпертензивної дії раміприлу, потрібен регулярний контроль артеріального тиску. При одночасному застосуванні з іншими препаратами, що знижують артеріальний тиск (нітрати, засоби для загальної та місцевої анестезії, алфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин), відзначається потенціювання антигіпертензивного ефекту. Слід застосовувати з обережністю комбінації раміприлу із препаратами, що блокують РААС. При одночасному застосуванні потрібна обережність При одночасному застосуванні із препаратом золота (натрію ауротіомалат) для внутрішньовенного введення рідко можливі гіперемія обличчя, нудота, блювання, артеріальна гіпотензія. При одночасному застосуванні зі снодійними, наркотичними та знеболюючими ЛЗ можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками, імунодепресантами, кортикостероїдами (ГКС та мінералокортикостероїдами) та іншими ЛЗ, які можуть впливати на гематологічні показники, збільшується ризик розвитку гематологічних реакцій. При одночасному застосуванні з хлоридом натрію можливе послаблення антигіпертензивної дії раміприлу. При одночасному застосуванні з етанолом відзначається посилення симптомів вазодилатації. Раміприл може посилювати несприятливий вплив етанолу на організм. При одночасному застосуванні з естрогенами спостерігається ослаблення антигіпертензивної дії раміприлу (затримка рідини). Одночасне застосування з іншими інгібіторами АПФ збільшує ризик розвитку ниркової недостатності (в т.ч. гостра ниркова недостатність), гіперкаліємії. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ з препаратами, що містять котримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол), зростає ризик гіперкаліємії. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інгібітору енкефалінази рацекадотрилу, що застосовується для лікування гострої діареї, спостерігалося збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з естрамустином може призвести до збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на добу, переважно вранці, проковтуючи і запиваючи достатньою кількістю води. Доза підбирається залежно від терапевтичного ефекту та переносимості препарату пацієнтом. Лікування препаратом Консилар-Д24 зазвичай є тривалим, яке тривалість у кожному даному випадку визначається лікарем. Якщо не призначається інакше, то за нормальної функції нирок та печінки рекомендуються представлені далі режими дозування. Початкова доза – 1 капс. з дозуванням 0,625 мг + 2,5 мг, одноразово вранці. Якщо прийом препарату Консилар-Д24 у цій дозі протягом 2 тижнів і більше не вдається нормалізувати АТ, то доза може бути збільшена до 1 капс. з дозуванням 1,25 мг + 5 мг на добу. При недостатньому антигіпертензивному ефекті добової дози 125 мг + 5 мг необхідно підібрати нову схему терапії. Максимальна добова доза – 2 капс. з дозуванням 1,25 мг + 5 мг 1 раз на добу. Застосування препарату Консилар-Д24 у спеціальних груп пацієнтів Порушення функції нирок. При Cl креатиніну 60 мл/хв та більше корекції дози не потрібно. Для пацієнтів з Cl креатиніну 30-60 мл/хв початкова доза – 0,625+2,5 мг/добу, максимальна добова доза – 1,25 мг + 5 мг. Лікування слід починати з підбору доз індапаміду та раміприлу в монотерапії. При тяжкій нирковій недостатності (Cl креатиніну менше 30 мл/хв) застосування препарату Консилар-Д24 протипоказане. Порушення функції печінки. Для пацієнтів з порушенням функції печінки максимальна добова доза становить 1 капс. з дозуванням 0,625 мг + 2,5 мг. На початку лікування потрібне ретельне медичне спостереження. При тяжкій печінковій недостатності застосування препарату Консилар-Д24 протипоказане. Літній вік (старше 65 років). У пацієнтів похилого віку перед початком прийому препарату Консилар-Д24 слід оцінити функцію нирок та вміст калію у плазмі. Препарат Консилар-Д24 можна застосовувати лише за нормальної функції нирок або при незначних порушеннях функції нирок. Дозу підбирають залежно від ступеня зниження АТ, особливо при зниженні ОЦК та втрати електролітів, а також при ХСН (IV функціональний клас за класифікацією NYHA). Подібні заходи дозволяють уникнути різкого зниження артеріального тиску. Початкова доза – 1 капс. з дозуванням 0,625 мг +2,5 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, нудота, блювання, судоми, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, ступор, порушення водно-електролітного балансу (гіпонатріємія, гіпокаліємія), олігурія аж до анурії (внаслідок гіповолемії). Лікування: у легких випадках передозування – промивання шлунка, прийом адсорбентів (активованого вугілля), натрію сульфату (бажано протягом 30 хв) з подальшим відновленням водно-електролітного балансу. Слід контролювати функцію життєво важливих органів. У більш важких випадках додатково проводяться заходи, спрямовані на стабілізацію АТ: внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду, плазмозамінників, встановлення тимчасового штучного водія ритму при стійкій до медикаментозної терапії брадикардії. При вираженому зниженні АТ до терапії з поповнення ОЦК та відновлення водно-електролітного балансу може бути додане введення альфа-адренергічних агоністів (норепінефрін, допамін). У разі брадикардії рекомендується призначення атропіну або встановлення тимчасового штучного водія ритму. Необхідно ретельно контролювати АТ, функцію нирок та вміст електролітів у плазмі крові. Досвіду застосування форсованого діурезу, зміни pH сечі, гемофільтрації чи діалізу немає. Гемодіаліз показаний у разі розвитку ниркової недостатності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з попередньою терапією діуретиками. Необхідно при можливості відмінити діуретики за 2-3 дні (залежно від тривалості дії діуретиків) перед початком лікування препаратом Консилар-Д24 або принаймні зменшити дозу діуретиків, що приймаються. Лікування таких пацієнтів слід розпочинати з прийому 1 капс. з дозуванням 0,625 мг 2,5 мг 1 раз на добу, вранці. Після прийому першої дози та після збільшення дози препарату Консилар-Д24 пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом не менше 8 годин, щоб уникнути неконтрольованої гіпотензивної реакції. ІХС та недостатність мозкового кровообігу. Ризик артеріальної гіпотензії існує у всіх пацієнтів, однак у пацієнтів з ІХС та недостатністю мозкового кровообігу слід дотримуватися особливої обережності при лікуванні препаратом Консилар-Д24. Лікування слід розпочинати з добової дози 0,625+2,5 мг (початкова доза). Порушення функції нирок. Терапія препаратом Консилар-Д24 протипоказана пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (Cl креатиніну менше 30 мл/хв). У деяких пацієнтів з артеріальною гіпертензією без попереднього порушення функції нирок на фоні терапії препаратом Консилар-Д24 можлива поява симптомів гострої ниркової недостатності. У цьому випадку лікування препаратом Консилар-Д24 слід припинити. Надалі можна відновити комбіновану терапію, застосовуючи низькі дози препарату Консилар-Д24, або застосовувати препарати індапаміду та раміприлу у монотерапії. Таким пацієнтам необхідний регулярний контроль вмісту калію та концентрації креатиніну в плазмі крові через кожні 2 тижні після початку терапії та кожні наступні 2 місяці терапії препаратом Консилар-Д24. Гостра ниркова недостатність частіше розвивається у пацієнтів із тяжкою ХСН або вихідним порушенням функції нирок, у т.ч. при двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки, що функціонує. Прийом препарату Консилар-Д24 протипоказаний пацієнтам із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, що функціонує. Артеріальна гіпотензія та порушення водно-електролітного балансу. Перед початком лікування препаратом Консилар-Д24 необхідно усунути гіпонатріємію та гіповолемію. Гіпонатріємія пов'язана з ризиком раптового зниження артеріального тиску (особливо у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, що функціонує). Тому при динамічному спостереженні за пацієнтами слід звертати увагу на можливі симптоми зневоднення та зниження вмісту електролітів у плазмі крові, наприклад, після тривалої діареї або блювання. Таким пацієнтам потрібний регулярний контроль вмісту електролітів плазми крові. При вираженому зниженні АТ може знадобитися внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду. Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для продовження терапії. Після відновлення ОЦК та АТ можна відновити терапію препаратом Консилар-Д24, застосовуючи низькі дози препарату, або застосовувати препарати індапаміду та раміприлу у монотерапії. Зміст калію. Комбіноване застосування індапаміду та раміприлу може призвести до розвитку гіпокаліємії, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом або нирковою недостатністю. З огляду на прийом препарату Консилар-Д24 необхідно регулярно контролювати вміст калію в плазмі крові. Пацієнтам із гіпокаліємією застосування препарату Консилар-Д24 протипоказане. Допоміжні речовини. Слід враховувати, що до складу допоміжних речовин препарату Консилар-Д24 входить моногідрат лактози. Застосування препарату Консилар-Д24 протипоказане пацієнтам з непереносимістю лактози, дефіцитом лактази, глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Індапамід Порушення функції печінки. При застосуванні тіазидних та тіазидоподібних діуретиків у пацієнтів з порушеннями функції печінки можливий розвиток печінкової енцефалопатії, особливо у разі порушення водно-електролітного балансу. У цьому випадку слід негайно припинити прийом препарату Консилар-Д24. Фоточутливість. На тлі прийому тіазидних та тіазидоподібних діуретиків повідомлялося про випадки розвитку реакцій фоточутливості. У разі розвитку реакцій фоточутливості на фоні прийому препарату Консилар-Д24 слід припинити лікування. При необхідності продовження терапії препаратом Консилар-Д24 рекомендується захищати відкриті ділянки шкіри від прямої дії сонячних та штучних УФ-променів. Вміст натрію у плазмі крові. До початку лікування необхідно визначити вміст натрію у плазмі крові. З огляду на прийом препарату слід регулярно контролювати цей показник. Усі діуретичні препарати можуть спричиняти гіпонатріємію, що призводить іноді до тяжких наслідків. Необхідний регулярний контроль вмісту натрію, т.к. спочатку зниження вмісту натрію в плазмі може і не супроводжуватися появою патологічних симптомів. Найбільш ретельний контроль вмісту натрію показаний пацієнтам з цирозом печінки та пацієнтам похилого віку. Вміст калію у плазмі крові. Терапія тіазидними та тіазидоподібними діуретиками пов'язана з ризиком розвитку гіпокаліємії (вміст калію в плазмі крові нижче 3,4 ммоль/л) у пацієнтів наступних категорій: літнього віку, ослаблених або одержуваних поєднану медикаментозну терапію з іншими антиаритмічними препаратами та препаратами ; з цирозом печінки, периферичними набряками або асцитом, ІХС, серцевою недостатністю. Гіпокаліємія у таких пацієнтів посилює токсичну дію серцевих глікозидів та підвищує ризик розвитку аритмій. Крім того, до групи підвищеного ризику відносяться пацієнти зі збільшеним інтервалом QT на ЕКГ, при цьому не має значення, спричинено це збільшення вродженими причинами або дією ЛЗ. Гіпокаліємія, як і брадикардія, є станом, що сприяє розвитку важких аритмій і особливо аритмій типу «пірует», які можуть призводити до летального результату. У всіх описаних вище випадках необхідно регулярно контролювати вміст калію у плазмі крові. Перший вимір вмісту калію в плазмі крові необхідно провести протягом 1-го тижня від початку терапії препаратом Консилар-Д24. При виявленні гіпокаліємії має бути призначене відповідне лікування. Вміст кальцію у плазмі крові. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики зменшують виведення кальцію нирками, призводячи до незначного та тимчасового підвищення вмісту кальцію у плазмі крові. Виражена гіперкальціємія може бути наслідком прихованого гіперпаратиреозу. Слід відмінити прийом препарату Консилар-Д24 перед дослідженням функції паращитовидних залоз. Концентрація глюкози у плазмі крові. Необхідно контролювати концентрацію глюкози в плазмі у пацієнтів з цукровим діабетом, особливо за наявності гіпокаліємії. Сечова кислота. У пацієнтів із підвищеною концентрацією сечової кислоти у плазмі крові не підвищується ризик розвитку подагри. У пацієнтів з подагрою може збільшуватись частота виникнення нападів або загострюватися перебіг подагри. Діуретичні препарати та функція нирок. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики ефективні повною мірою лише у пацієнтів з нормальною або незначною мірою порушеною функцією нирок (концентрація креатиніну в плазмі крові у дорослих осіб нижче 25 мг/л або 220 мкмоль/л). У пацієнтів похилого віку нормальну концентрацію креатиніну в плазмі розраховують з урахуванням віку, маси тіла та статі. Слід враховувати, що на початку лікування у пацієнтів може спостерігатись зниження СКФ, зумовлене гіповолемією, яка, у свою чергу, спричинена втратою рідини та іонів натрію на фоні прийому діуретичних препаратів. Як наслідок, у плазмі може збільшуватися концентрація сечовини та креатиніну. Якщо функція нирок не порушена, така тимчасова функціональна ниркова недостатність, як правило, проходить без наслідків, проте при наявній нирковій недостатності стан пацієнта може погіршитися. Спортсмени. Індапамід може давати позитивний результат під час проведення допінг-контролю. Раміприл Нейтропенія/агранулоцитоз. У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, можливі випадки розвитку нейтропенії/агранулоцитозу. Ризик розвитку нейтропенії носить дозозалежний характер і залежить від прийнятого ЛЗ та наявності супутніх захворювань. У пацієнтів із нормальною функцією нирок за відсутності інших ускладнень нейтропенія розвивається рідко та проходить самостійно після відміни інгібіторів АПФ. Особливої обережності необхідно дотримуватись пацієнтів із системними захворюваннями сполучної тканини (в т. ч. системний червоний вовчак, склеродермія), а також при терапії імунодепресантами, алопуринолом або прокаїнамідом, особливо при існуючих порушеннях функції нирок. У таких пацієнтів можливий розвиток тяжкої інфекції, що не піддається інтенсивній антибіотикотерапії. Рекомендується періодично контролювати кількість лейкоцитів у крові.Пацієнт повинен бути попереджений у тому, що у разі появи будь-яких ознак інфекційного захворювання (біль у горлі, підвищення температури) необхідно негайно звернутися до лікаря. Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке). У поодиноких випадках на фоні терапії інгібіторами АПФ може розвиватися ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, язичка верхнього неба, горлянки та/або гортані. З появою цих симптомів слід негайно припинити прийом препарату Консилар-Д24. Слід контролювати стан пацієнта до зникнення ознак набряку. Якщо набряк зачіпає тільки обличчя та губи, то його прояви зазвичай проходять без спеціального лікування, проте для більш швидкого усунення симптомів можна застосовувати антигістамінні препарати. Ангіоневротичний набряк, що супроводжується набряком язика глотки та/або гортані, може призвести до обструкції дихальних шляхів та летального результату. У такому випадку слід негайно ввести епінефрін (адреналін) підшкірно у дозі 1:1000 (від 0,3 до 0,5 мл) та/або забезпечити прохідність дихальних шляхів. Надалі таким пацієнтам не можна застосовувати інгібітори АПФ. У пацієнтів, в анамнезі яких відзначався набряк Квінке, не пов'язаний із прийомом інгібіторів АПФ, може бути підвищений ризик розвитку набряку Квінке при прийомі препаратів цієї групи. У поодиноких випадках на тлі терапії інгібіторами АПФ розвивається інтестинальний ангіоневротичний набряк. При цьому у пацієнтів відзначається біль у животі як ізольований симптом або у поєднанні з нудотою та блюванням, у деяких випадках без попереднього ангіоневротичного набряку обличчя та при нормальному рівні С1-естерази. Діагноз встановлюється за допомогою комп'ютерної томографії черевної порожнини, УЗД або в момент хірургічного втручання. Симптоми зникають після припинення інгібіторів АПФ. У пацієнтів із болем у животі, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні диференціального діагнозу необхідно враховувати можливість розвитку інтестинального ангіоневротичного набряку. Анафілактоїдні реакції при проведенні десенсибілізації. Є окремі повідомлення про розвиток тривалих загрозливих для життя анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ під час десенсибілізуючої терапії отрутою перетинчастокрилих комах (бджоли, оси). Інгібітори АПФ необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів, схильних до алергічних реакцій, які проходять процедури десенсибілізації. Інгібітори АПФ протипоказано застосовувати пацієнтам, які отримують десенсибілізуючу терапію отрутою перетинчастокрилих комах, таких як бджоли, оси. Розвитку анафілактоїдних реакцій можна уникнути шляхом тимчасового відміни інгібітору АПФ не менше ніж за 24 години до початку проведення процедури десенсибілізації. Анафілактоїдні реакції при проведенні аферезу ЛПНГ. У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні аферезу ЛПНГ із застосуванням декстрану сульфату можуть розвиватися загрозливі для життя анафілактоїдні реакції. Для запобігання анафілактоїдної реакції слід припиняти терапію інгібітором АПФ перед кожною процедурою аферезу ЛПНЩ із застосуванням декстрану сульфату. Анафілактоїдні реакції при проведенні гемодіалізу. У пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні гемодіалізу із застосуванням високопроточних мембран були відзначені анафілактоїдні реакції. Тому необхідно використовувати мембрану іншого типу або застосовувати гіпотензивний препарат іншої фармакотерапевтичної групи. Кашель. На тлі терапії інгібітором АПФ можливий розвиток сухого стійкого кашлю, який зникає після відміни препаратів цієї групи. При появі у пацієнта сухого кашлю слід пам'ятати про можливий зв'язок цього симптому з інгібітором АПФ. Якщо лікар вважає, що терапія інгібітором АПФ потрібна пацієнтові, прийом препарату Консилар-Д24 може бути продовжений. Ризик артеріальної гіпотензії та/або ниркової недостатності. При деяких патологічних станах може відзначатися значна активація РААС, особливо при вираженій гіповолемії та зниженні вмісту електролітів плазми крові (на фоні дієти без солі або тривалого прийому діуретиків), у пацієнтів з початково низьким АТ, двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, Х цирозом печінки з набряком та асцитом. Застосування інгібітору АПФ викликає блокаду РААС і тому може супроводжуватися різким зниженням АТ та/або підвищенням концентрації креатиніну в плазмі, що свідчить про розвиток гострої ниркової недостатності. Ці явища частіше спостерігаються прийому першої дози раміприлу або протягом перших 2 тижнів терапії. Іноді ці стани розвиваються гостро та інші терміни терапії.У таких випадках при відновленні терапії рекомендується застосовувати препарат Консилар-Д24 у нижчій дозі і потім поступово збільшувати дозу. Цукровий діабет. При застосуванні препарату Консилар-Д24 у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсулін, протягом першого місяця терапії необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові. Реноваскулярна гіпертензія. Застосування інгібіторів АПФ має сприятливу дію у пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, як тих, що очікують хірургічного втручання, так і при неможливості проведення операції. Лікування препаратом Консилар-Д24 слід розпочинати з низької дози препарату в умовах стаціонару, контролюючи функцію нирок та вміст калію у плазмі крові. У деяких пацієнтів може розвинутись функціональна ниркова недостатність, яка швидко зникає при відміні препарату. Хірургічне втручання/загальна анестезія. Застосування інгібіторів АПФ у пацієнтів, які зазнають хірургічного втручання із застосуванням загальної анестезії, може призвести до вираженого зниження артеріального тиску, особливо при застосуванні засобів для загальної анестезії, які мають антигіпертензивну дію. Рекомендується припинити прийом інгібіторів АПФ за 48 годин до хірургічної операції, попередивши лікаря-анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ. Анемія. Анемія може розвиватися у пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирки, або у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. При цьому зниження концентрації гемоглобіну тим більше, що вище була його початкова концентрація. Цей ефект, мабуть, не є дозозалежним, але може бути пов'язаний із механізмом дії інгібіторів АПФ. Незначне зниження концентрації Hb відбувається протягом перших 6 місяців лікування, потім концентрація Hb залишається стабільною і повністю відновлюється після відміни препарату. У таких пацієнтів лікування може бути продовжено, проте загальний аналіз крові слід проводити регулярно. Аортальний стеноз/мітральний стеноз/ГЗКМП. Інгібітори АПФ протипоказано застосовувати у пацієнтів з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка та при аортальному та/або мітральному стенозі та ГОКМП. Печінкова недостатність. У поодиноких випадках на фоні прийому інгібіторів АПФ виникає холестатична жовтяниця, при прогресуванні якої можливий швидкий розвиток фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. При появі жовтяниці або значному підвищенні активності печінкових трансаміназ на фоні прийому інгібіторів АПФ пацієнту слід припинити прийом препарату Консилар-Д24. Гіперкаліємія. Під час лікування інгібіторами АПФ можливий розвиток гіперкаліємії. Факторами ризику гіперкаліємії є ниркова недостатність, літній вік, цукровий діабет, деякі супутні стани (зниження ОЦК, гостра серцева недостатність у стадії декомпенсації, метаболічний ацидоз), одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків (таких як спіронолактон, еплеренон, триам калію або калійвмісних замінників харчової солі та застосування інших препаратів, що сприяють підвищенню вмісту калію в плазмі (наприклад, гепарин). Гіперкаліємія може призвести до серйозних порушень серцевого ритму, іноді з летальним кінцем. Одночасне застосування перелічених вище препаратів протипоказане. Інші групи ризику. У пацієнтів з ХСН (IV функціональний клас за класифікацією NYHA) та пацієнтів з цукровим діабетом типу 1 (небезпека спонтанного збільшення вмісту калію) лікування слід розпочинати з низьких доз препарату Консилар-Д24 та проводити під постійним контролем лікаря. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та ІХС не слід скасовувати бета-адреноблокатори: інгібітори АПФ слід застосовувати разом з бета-адреноблокаторами. Літній вік. У пацієнтів похилого віку перед початком прийому препарату Консилар-Д24 необхідно оцінити функцію нирок та вміст калію у плазмі. З метою профілактики розвитку артеріальної гіпотензії проводиться послідовна корекція початкової дози препарату відповідно до показників артеріального тиску, особливо при зменшенні ОЦК. Етнічні відмінності. Інгібітори АПФ мають менш виражену антигіпертензивну дію у пацієнтів негроїдної раси порівняно з представниками інших рас. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами. У період лікування препаратом Консилар-Д24 необхідно утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, включаючи керування транспортними засобами, т.к. на фоні прийому препарату Консилар-Д24 можлива поява запаморочення, зниження швидкості психомоторних реакцій та уваги, особливо після прийому першої дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активні речовини: індапамід – 0,625/1,25 мг; раміприл – 2,5/5 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 143,875/140,75 мг; кремнію діоксид колоїдний – 1,5 мг; кальцію стеарат – 1,5 мг; корпус капсули (тверді желатинові): титану діоксид – 2%; желатин – до 100%; кришечка: титану діоксид – 1%; барвник заліза оксид жовтий (заліза оксид) – 1,7143%, барвник індигокармін – 0,3%, желатин – до 100%. Капсули, 0,625 мг + 2,5 мг та 1,25 мг + 5 мг. 7, 10, 14 чи 20 капс. у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої. 2 або 4 контурні коміркові упаковки по 7 капс., 1, 2, 3, 5 або 6 контурних коміркових упаковок по 10 капс., 1, 2 або 4 контурні коміркові упаковки по 14 капс. . поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №3 з корпусом білого та кришечкою зеленого кольору (дозування 0,625 мг + 2,5 мг) або білого кольору (дозування 1,25 мг + 5 мг). Вміст капсул – порошок або ущільнена маса білого або майже білого кольору, що розпадається при натисканні скляною паличкою.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивне, діуретичне, інгібуюче АПФ.ФармакокінетикаКомбіноване застосування індапаміду та раміприлу не впливає на їх фармакокінетичні показники порівняно з прийомом цих препаратів у монотерапії. Індапамід Всмоктування. Індапамід, що вивільнився, швидко і повністю всмоктується в ШКТ. Одночасний прийом їжі трохи збільшує час всмоктування індапаміду, не впливаючи при цьому на повноту абсорбції. Cmax у плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому внутрішньо одноразової дози 2,5 мг. При повторних прийомах коливання концентрації індапаміду у плазмі у проміжок між прийомами препарату згладжуються. Існує індивідуальна варіабельність показників всмоктування індапаміду. Розподіл. Близько 79% індапаміду зв'язується з білками плазми крові і завдяки наявності високої спорідненості до еластину концентрується в гладкій мускулатурі судинних стінок. Також він сполучається з карбоксигідразою еритроцитів, не пригнічуючи активності цього ферменту. Css досягається через 7 днів прийому індапаміду. При повторному прийомі індапаміду немає його кумуляції. Метаболізм. Індапамід метаболізується у печінці. Виведення. T1/2 становить від 14 до 24 год (у середньому 18 год). Виводиться у вигляді неактивних метаболітів, переважно нирками (60-80% прийнятої дози) і через кишечник (22%). Не більше 5% індапаміду виводиться з організму нирками у незміненому вигляді. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Ниркова недостатність. Фармакокінетичні параметри індапаміду суттєво не змінюються. Раміприл Всмоктування. Після прийому внутрішньо раміприл швидко всмоктується із ШКТ (50-60%). Одночасний прийом їжі уповільнює його абсорбцію, але не впливає на повноту всмоктування. Розподіл. Біодоступність для раміприлу після прийому внутрішньо 2,5-5 мг - 15-28%; для раміприлату – 45%. Після прийому раміприлу внутрішньо плазмові Cmax раміприлу та раміприлату досягаються через 1 та 2-4 години відповідно. Після щоденного прийому 5 мг на добу стабільна концентрація раміприлату в плазмі досягається до 4-го дня. Зв'язок із білками плазми крові для раміприлу – 73%, раміприлату – 56%. Vd раміприлу - 90 л, раміприлату - 500 л. Метаболізм. У печінці метаболізується з утворенням активного метаболіту раміприлату (в 6 разів активніше інгібує АПФ, ніж раміприл) та неактивних метаболітів – дикетопіперазинового ефіру, дикетопіперазинової кислоти, а також глюкуронідів раміприлу та раміприлату. Усі утворювані метаболіти, крім раміприлату, фармакологічної активності немає. Виведення. T1/2 для раміприлу - 5,1 год; у фазі розподілу та елімінації зниження концентрації раміприлату в плазмі крові відбувається з T1/2, рівним 3 год, потім слідує перехідна фаза з T1/2, рівним 15 год, і тривала кінцева фаза з дуже низькими концентраціями раміприлату в плазмі крові та T1/2 , рівним 4-5 днів. T1/2 збільшується при хронічній нирковій недостатності. Виводиться нирками – 60%, через кишечник – 40% (переважно у вигляді метаболітів). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літній вік. У здорових добровольців похилого віку (65–76 років) фармакокінетика раміприлу та раміприлату істотно не відрізняється від такої у молодих здорових добровольців. Порушення функції нирок. При порушенні функції нирок виведення раміприлу та його метаболітів уповільнюється пропорційно до зниження Cl креатиніну; при порушенні функції печінки сповільнюється перетворення на раміприлат; при серцевій недостатності концентрація раміприлату підвищується у 1,5–1,8 раза.ФармакодинамікаКомбінований гіпотензивний препарат, що містить діуретик із групи похідних сульфонаміду – індапамід та інгібітор АПФ – раміприл. Фармакологічна дія комбінації обумовлена поєднанням окремих властивостей кожного з компонентів, які, своєю чергою, посилюють дію один одного. Препарат має антигіпертензивну, діуретичну та вазодилатуючу дії. Консилар-Д24 має виражену дозозалежну антигіпертензивну дію як на сАД, так і на дАД. Антигіпертензивний ефект не залежить від віку та положення тіла пацієнта. Не впливає на метаболізм ліпідів та вуглеводів, у т.ч. у пацієнтів із цукровим діабетом. Антигіпертензивний ефект зберігається протягом 24 годин. Стабільне зниження артеріального тиску досягається протягом 1 міс на фоні застосування препарату Консилар-Д24 без збільшення ЧСС. Припинення лікування не призводить до розвитку синдрому відміни. Індапамід Індапамід відноситься до похідних сульфонаміду з індольним кільцем і за фармакологічними властивостями близький до тіазидних діуретиків, які пригнічують реабсорбцію іонів натрію в кортикальному сегменті петлі нефрону. При цьому збільшується виділення нирками іонів натрію, хлору та меншою мірою іонів калію та магнію, що супроводжується збільшенням діурезу та антигіпертензивним ефектом. Індапамід знижує тонус гладкої мускулатури артерій і виявляє судинорозширювальну дію, зменшує ОПСС. Ці ефекти опосередковані зниженням реактивності судинної стінки до норадреналіну та ангіотензину II; збільшенням синтезу ПГЕ2, що має судинорозширювальну активність; пригніченням струму кальцію у гладком'язових клітинах судин. Індапамід сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка серця. Індапамід у монотерапії в дозах, що не викликають вираженого діуретичного ефекту, має 24-годинний антигіпертензивний ефект. Антигіпертензивна активність індапаміду пов'язана з покращенням еластичних властивостей великих артерій, зменшенням артеріолярного судинного опору та ОПСС. У коротких, середній тривалості та довгострокових дослідженнях за участю пацієнтів з артеріальною гіпертензією було показано, що індапамід: не впливає показники ліпідного обміну, зокрема. концентрацію тригліцеридів, Хс, ЛПНГ та ЛПВЩ; не впливає показники обміну вуглеводів, зокрема. у пацієнтів із цукровим діабетом. Раміприл Активний метаболіт раміприлу, що утворюється під впливом ферментів печінки, — раміприлат — є довготривалим інгібітором АПФ (синоніми: кініназа II, дипептидилкарбоксидипептидаза I), що є пептидилдипептидазою. АПФ у плазмі крові та тканинах каталізує перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, який має судинозвужувальну дію, та розпад брадикініну, який має судинорозширювальну дію. Тому при прийомі раміприлу внутрішньо зменшується утворення ангіотензину II і відбувається накопичення брадикініну, що призводить до розширення судин та зниження артеріального тиску. Підвищення активності калікреїн-кінінової системи в крові та тканинах зумовлює кардіопротективну та ендотеліопротективну дію раміприлу за рахунок активації ПГ-системи та, відповідно, збільшення синтезу ПГ,стимулюють утворення оксиду азоту в ендотеліоцитах Ангіотензин II стимулює вироблення альдостерону, тому прийом раміприлу призводить до зниження секреції альдостерону та підвищення вмісту іонів калію у плазмі крові. При зниженні концентрації ангіотензину II у крові усувається його інгібуючий вплив на секрецію реніну за типом негативного зворотного зв'язку, що призводить до підвищення активності реніну плазми. Передбачається, що розвиток деяких небажаних реакцій (зокрема сухий кашель) також пов'язаний з підвищенням активності брадикініну. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом раміприлу призводить до зниження артеріального тиску в положенні лежачи і стоячи без компенсаторного збільшення ЧСС. Раміприл значно знижує ОПСС, практично не викликаючи змін у нирковому кровотоку та ШКФ. Антигіпертензивна дія починає проявлятися через 1-2 години після прийому внутрішньо разової дози раміприлу, досягаючи найбільшого значення через 3-6 годин, і зберігається протягом 24 годин. При курсовому прийомі антигіпертензивний ефект може поступово збільшуватися, стабілізуючись зазвичай до 3-4 тижнів регулярного прийому раміприлу, а потім зберігатися протягом тривалого часу. Раптове припинення прийому раміприлу не призводить до швидкого та значного підвищення артеріального тиску (відсутність синдрому відміни). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією раміприл уповільнює розвиток та прогресування гіпертрофії міокарда та судинної стінки. У пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань унаслідок судинних уражень (діагностована ІХС, облітеруючі захворювання периферичних артерій в анамнезі, інсульт в анамнезі) або цукрового діабету з не менш ніж одним додатковим фактором ризику (мікроальбумінурія, артеріальна гіпертензія, збільшення зниження концентрації Хс ЛПВЩ, куріння) приєднання раміприлу до стандартної терапії значно знижує частоту розвитку інфаркту міокарда, інсульту та смертності від серцево-судинних причин. Крім цього, раміприл знижує показники загальної смертності, а також потребу в процедурах реваскуляризації та уповільнює виникнення або прогресування ХСН. У загальній популяції пацієнтів, а також у пацієнтів із цукровим діабетом (як з артеріальною гіпертензією, так і з нормальними показниками АТ),раміприл значно знижує ризик розвитку нефропатії та виникнення мікроальбумінурії.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія м'якого та помірного ступеня тяжкості.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до індапаміду, раміприлу, інших інгібіторів АПФ, похідних сульфонаміду та допоміжних речовин, що входять до складу препарату; ангіоневротичний набряк в анамнезі (спадковий або ідіопатичний, а також пов'язаний із попередньою терапією інгібіторами АПФ); гемодинамічно значущий стеноз ниркових артерій (двосторонній чи односторонній, у разі єдиної нирки); тяжка артеріальна гіпотензія або стани з нестабільними показниками гемодинаміки; одночасне застосування з АРА II у пацієнтів з діабетичною нефропатією; гемодинамічно значущий стеноз аортального або мітрального клапана або гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; первинний гіперальдостеронізм; тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); гемодіаліз; нефропатія, лікування якої проводиться кортикостероїдами, нестероїдними протизапальними засобами, імуномодуляторами та/або іншими цитотоксичними препаратами; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації (досвід клінічного застосування недостатній); гемодіаліз або гемофільтрація з використанням деяких мембран із негативно зарядженою поверхнею, таких як високопроточні мембрани з поліакрилнітрилу (небезпека розвитку реакцій підвищеної чутливості); аферез ЛПНГ з використанням декстрану сульфату (небезпека розвитку реакцій підвищеної чутливості); проведення десенсибілізуючої терапії при реакціях підвищеної чутливості до отрут перетинчастокрилих комах, таких як бджоли, оси; одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2); гостра стадія інфаркту міокарда у пацієнтів із такими захворюваннями як тяжка хронічна серцева недостатність (IV функціональний клас за класифікацією NYHA); нестабільна стенокардія; небезпечні життя шлуночкові порушення ритму серця; легеневе серце; тяжка печінкова недостатність (в т.ч. з енцефалопатією); гіпокаліємія; одночасне застосування з ЛЗ, здатними викликати аритмію типу «пірует»; одночасний прийом препаратів, що подовжують інтервал QT (досвід клінічного застосування недостатній); одночасний прийом з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію та літію та у пацієнтів з гіперкаліємією; азотемія, анурія; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: одночасне застосування з препаратами, що містять аліскірен, або АРА II (при подвійній блокаді РААС) є підвищений ризик різкого зниження артеріального тиску, розвитку гіперкаліємії та погіршення функції нирок; стани, за яких надмірне зниження АТ є особливо небезпечним (при атеросклеротичних ураженнях коронарних та мозкових артерій); тяжка артеріальна гіпертензія, особливо злоякісна артеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність (III–IV функціональний клас із класифікації NYHA); гемодинамічно значущий однобічний стеноз ниркової артерії (за наявності обох нирок) — у таких пацієнтів навіть незначне збільшення концентрації креатиніну в плазмі може бути проявом однобічного погіршення функції нирок; попередній прийом діуретиків; зниження ОЦК,порушення водно-електролітного балансу внаслідок недостатнього споживання рідини, прийому великих доз діуретиків, дієти з обмеженням кухонної солі, діареї, блювання, рясного потовиділення; порушення функції печінки (досвід клінічного застосування недостатній); цукровий діабет (ризик розвитку гіперкаліємії); порушення функції нирок (Cl креатиніну 30-60 мл/хв) (ризик розвитку гіперкаліємії та лейкопенії); стан після трансплантації нирки; системні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, системна склеродермія); пригнічення кістковомозкового кровотворення; супутня терапія мієлотоксичними препаратами, імунодепресантами, здатними викликати зміни у картині периферичної крові (можливе пригнічення кістковомозкового кровотворення, розвиток нейтропенії або агранулоцитозу); реноваскулярна гіпертензія;гіперурикемія та подагра; лабільність АТ; гіперпаратиреоз; збільшення інтервалу QT на ЕКГ; літній вік старше 65 років (ризик посилення антигіпертензивної дії); пацієнти негроїдної раси.Вагітність та лактаціяЗастосування Консилар-Д24 протипоказане при вагітності. Перед початком лікування слід переконатися у відсутності вагітності. При плануванні вагітності або її настанні в період лікування необхідно негайно припинити прийом препарату Консилар-Д24 та призначити іншу терапію з встановленим профілем безпеки застосування при вагітності. Індапамід Тривале застосування тіазидних діуретиків у III триметрі вагітності може викликати гіповолемію у матері та зниження матково-плацентарного кровотоку, що призводить до фетоплацентарної ішемії та затримки розвитку плода. У поодиноких випадках на фоні прийому діуретиків незадовго до пологів у новонароджених розвивається гіпоглікемія та тромбоцитопенія. Раміприл Інгібітори АПФ здатні проникати крізь плацентарний бар'єр. При застосуванні інгібіторів АПФ під час вагітності існує ризик порушення розвитку нирок плода, зниження артеріального тиску плода та новонародженого, порушення функції нирок, гіперкаліємії, гіпоплазії кісток черепа, олігогідрамніону, контрактури кінцівок, деформації черепа, гіпоплазії легень. Рекомендується вести ретельне спостереження за новонародженими, які піддавалися внутрішньоутробному впливу інгібіторів АПФ, для виявлення артеріальної гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії. При олігурії необхідне підтримання АТ та ниркової перфузії шляхом заповнення ОЦК та застосування судинозвужувальних засобів. У новонароджених є ризик олігурії та неврологічних розладів, можливо, через зниження ниркового та мозкового кровотоку внаслідок зниження артеріального тиску, викликаного інгібіторами АПФ (одержуваних вагітними та жінками, що годують). Застосування препарату Консилар-Д24 протипоказане у період грудного вигодовування. Якщо лікування препаратом Консилар-Д24 необхідне, то грудне вигодовування слід припинити. Індапамід Індапамід виділяється із грудним молоком. Прийом тіазидних діуретиків спричинює зменшення кількості грудного молока або пригнічення лактації. У новонародженого при цьому може розвинутись підвищена чутливість до похідних сульфонаміду, гіпокаліємія та ядерна жовтяниця. Раміприл У дослідженнях на тваринах було показано, що раміприл виділяється з молоком лактуючих тварин.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до З боку серця: нечасто - ішемія міокарда, включаючи розвиток нападу стенокардії або інфаркту міокарда, тахікардія, аритмія, серцебиття, периферичні набряки; частота невідома - аритмія типу "пірует" (можливо зі смертельним результатом), збільшення інтервалу QT на ЕКГ. З боку судин: часто - надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, синкопальні стани; нечасто – припливи крові до шкіри обличчя; рідко - виникнення або посилення порушень кровообігу на фоні стенозуючих судинних уражень, васкуліт; частота невідома – синдром Рейно. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення (відчуття легкості у голові); нечасто - вертиго, парестезія, агевзія (втрата смакової чутливості), дисгевзія (порушення смакової чутливості), летаргія; рідко – тремор, порушення рівноваги; частота невідома - ішемія головного мозку, включаючи ішемічний інсульт і минуще порушення мозкового кровообігу, порушення психомоторних реакцій (зниження реакції), відчуття печіння, паросмія (порушення сприйняття запахів), непритомність. З боку органу зору: нечасто зорові розлади, включаючи розпливчастість зображення; рідко – кон'юнктивіт. З боку органу слуху: рідко – порушення слуху, шум у вухах. Порушення психіки: нечасто - пригнічений настрій, тривога, нервозність, руховий неспокій, порушення сну, включаючи сонливість; рідко - сплутаність свідомості; частота невідома – порушення уваги. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – сухий кашель (що посилюється ночами та в положенні лежачи), бронхіт, синусит, задишка; нечасто - бронхоспазм, включаючи обтяження перебігу бронхіальної астми, закладеність носа. З боку травної системи: часто – запальні реакції у шлунку та кишечнику, розлади травлення, відчуття дискомфорту в ділянці живота, диспепсія, діарея, нудота, блювання; нечасто - фатальний панкреатит (випадки панкреатиту з летальним результатом при прийомі інгібіторів АПФ спостерігалися вкрай рідко), підвищення активності ферментів підшлункової залози в плазмі, ангіоневротичний набряк тонкого кишечника, біль у верхньому відділі живота, в т.ч. пов'язані з гастритом, запор, сухість слизової оболонки ротової порожнини; рідко – глосит; дуже рідко – панкреатит; частота невідома - афтозний стоматит (запальні реакції слизової оболонки ротової порожнини). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності АЛТ; нечасто – підвищення активності печінкових ферментів та концентрації кон'югованого білірубіну в плазмі крові; рідко – холестатична жовтяниця, гепатоцелюлярні ураження; дуже рідко – порушення функції печінки; частота невідома - гостра печінкова недостатність, холестатичний або цитолітичний гепатит (вкрай рідко з летальним результатом), можливість розвитку печінкової енцефалопатії у разі печінкової недостатності. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто — порушення функції нирок, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, збільшення кількості виділеної сечі, посилення протеїнурії, що раніше існувала, підвищення концентрації сечовини та креатиніну в плазмі крові; дуже рідко – ниркова недостатність; частота невідома – гіперурикемія, глюкозурія. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто - еректильна дисфункція з минущою імпотенцією, зниження лібідо; частота невідома – гінекомастія. З боку крові та лімфатичної системи: дуже часто – еозинофілія; часто – тромбоцитопенія, зниження рівня гематокриту; рідко – лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, еритроцитопенію, зниження концентрації Hb; дуже рідко – апластична анемія, гемолітична анемія; частота невідома - пригнічення кістковомозкового кровотворення, панцитопенія. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто — шкірний висип, зокрема макулопапульозний; нечасто ангіоневротичний набряк, в т.ч. з летальним результатом (набряк гортані може викликати обструкцію дихальних шляхів, що призводить до летального результату), свербіж шкіри, гіпергідроз (підвищене потовиділення), геморагічний васкуліт; рідко – ексфоліативний дерматит, кропив'янка, оніхолізис; дуже рідко – реакції фотосенсибілізації; частота невідома — токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, пемфігус, обтяження перебігу псоріазу, псоріазоподібний дерматит, пемфігоїдна або ліхеноїдна (лишаевидная) екзантема або енантема, алопечан. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – м'язові судоми, міалгія; нечасто – артралгія. З боку ендокринної системи: частота невідома – синдром неадекватної секреції АДГ. З боку обміну речовин та харчування: часто – гіперкаліємія, гіпокаліємія, гіпонатріємія; нечасто – анорексія, зниження апетиту; дуже рідко – гіперкальціємія; частота невідома — гіперглікемія, гіпохлоремія, що супроводжується гіповолемією, дегідратацією та ортостатичною гіпотензією (одночасна втрата іонів хлору може призводити до компенсаторного метаболічного алкалозу, проте частота розвитку алкалозу та його виразність незначна). З боку імунної системи: частота невідома - анафілактичні або анафілактоїдні реакції (при інгібуванні АПФ збільшується тяжкість анафілактичних або анафілактоїдних реакцій на отрути комах, що перетинають крила, таких як бджоли, оси), підвищення титру антинуклеарних антитіл. Загальні розлади: часто – біль у грудях, підвищена стомлюваність; нечасто – підвищення температури тіла; рідко – астенія (слабкість).Взаємодія з лікарськими засобамиКонсилар-Д24 Одночасне застосування протипоказане При одночасному застосуванні препаратів літію та інгібіторів АПФ можливе оборотне підвищення концентрації літію в плазмі крові та посилення кардіо- та нейротоксичної дії літію. Додаткове застосування тіазидних діуретиків може сприяти подальшому підвищенню концентрації літію внаслідок зниження його екскреції та підвищувати ризик прояву токсичних реакцій. Одночасне застосування препарату Консилар-Д24 із препаратами літію протипоказане. Одночасне застосування з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками (амілорид, спіронолактон, еплеренон, тріамтерен), іншими лікарськими препаратами, здатними збільшувати вміст калію в плазмі крові (включаючи триметоприм, такролімус, циклоспорин, гепарин), збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. діабетом та пацієнтів з нирковою недостатністю). При одночасному застосуванні потрібна особлива обережність Баклофен потенціює антигіпертензивний ефект індапаміду та раміприлу (потрібний контроль артеріального тиску, функції нирок та при необхідності корекція дози препарату Консилар-Д24). Одночасне застосування з нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 і неселективні нестероїдні протизапальні засоби, наприклад, ацетилсаліцилова кислота в дозах, що мають протизапальну дію (більше 3 г/добу), знижує антигіпертензивний ефект індапаміду та раміприлу; підвищує ризик порушення функції нирок, до розвитку гострої ниркової недостатності; підвищує вміст калію у плазмі крові у пацієнтів із вже існуючими порушеннями функції нирок. Таку комбінацію рекомендується застосовувати з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Пацієнтам необхідно компенсувати ОЦК, а також проводити контроль функції нирок до та після початку лікування препаратом Консилар-Д24. При одночасному застосуванні потрібна обережність Трициклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики) посилюють антигіпертензивний ефект та збільшують ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект). ГКС, тетракозактид знижують антигіпертензивний ефект (затримка рідини). При одночасному застосуванні з іншими гіпотензивними засобами можливе посилення антигіпертензивного ефекту Консилару-Д24. Індапамід Одночасне застосування протипоказане Через ризик гіпокаліємії протипоказано застосування індапаміду одночасно з лікарськими препаратами, здатними викликати аритмію типу «пірует», такими як антиаритмічні препарати (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, аміодарон, дофетилід, ібутилід, бретілія тозилат, соталоз) , левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, пімозид), бензаміди (амісульприд, сульпірид, сультоприд, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол), інші речовини (беприділ, цизаприд, дифеманіл, ер, спарфлоксацин, моксифлоксацин, астемізол, вінкамін (в/в), метадон, терфенадін). У пацієнтів із гіпокаліємією необхідно застосовувати препарати, що не викликають аритмію типу «пірует». При одночасному застосуванні потрібна особлива обережність При одночасному застосуванні з амфотерицином B (в/в), глюко- та мінералокортикостероїдами (при системному призначенні), тетракозактидом, проносними засобами, що стимулюють моторику ШКТ, підвищується ризик розвитку гіпокаліємії (адитивний ефект). Необхідний постійний контроль вмісту калію в плазмі крові, за необхідності його корекція. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які одночасно отримують серцеві глікозиди. Рекомендується застосовувати проносні засоби, що не стимулюють моторику ШКТ. Гіпокаліємія посилює токсичну дію серцевих глікозидів. При одночасному застосуванні індапаміду та серцевих глікозидів слід контролювати вміст калію в плазмі крові, показники ЕКГ та за необхідності коригувати дозу серцевих глікозидів. При одночасному застосуванні потрібна обережність При одночасному застосуванні діуретиків з метформіном можливий розвиток ниркової недостатності, а також підвищується ризик розвитку лактат-ацидозу. Не слід застосовувати метформін, якщо концентрація креатиніну у плазмі крові перевищує 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків та 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок. На тлі прийому діуретиків відбувається зменшення ОЦК, підвищується ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при застосуванні високих доз йодовмісних контрастних речовин. Перед застосуванням йодовмісних контрастних речовин пацієнтам необхідно компенсувати ОЦК. При одночасному застосуванні з препаратами кальцію можливий розвиток гіперкальціємії внаслідок зниження виведення кальцію нирками. При одночасному застосуванні з циклоспорином такролімусом підвищується ризик порушення функції нирок (гіперкреатинемія). Раміприл Одночасне застосування протипоказане Використання деяких високопроточних мембран з негативно зарядженою поверхнею (наприклад, поліакрилнітрильних мембран) при проведенні гемодіалізу або гемофільтрації та використання декстрану сульфату при аферезі ЛПНЩ збільшує ризик розвитку тяжких анафілактичних реакцій. Якщо пацієнту необхідне проведення цих процедур, слід використовувати інші типи мембран (у разі проведення плазмаферезу та гемофільтрації) або перевести пацієнта на прийом гіпотензивних препаратів інших груп. Одночасне застосування раміприлу з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування раміприлу з АРА II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується у інших пацієнтів. При одночасному застосуванні потрібна особлива обережність При одночасному застосуванні раміприлу з препаратами, що містять аліскірен, і АРА II слід дотримуватися обережності. Лікування проводити під контролем функції нирок, вміст калію та рівня АТ. Комбіноване застосування раміприлу та телмісартану не рекомендується, т.к. не забезпечує посилення терапевтичного ефекту порівняно із застосуванням монотерапії. Крім того, зафіксовано більш високу частоту виникнення гіперкаліємії, ниркової недостатності, артеріальної гіпотензії та запаморочення при комбінованому лікуванні. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами, наприклад, інсулінами, гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо (похідними сульфонілсечовини) у зв'язку зі зменшенням інсулінорезистентності під впливом раміприлу можливе посилення гіпоглікемічного ефекту цих препаратів аж до розвитку гіпоглікемії. Особливо ретельний моніторинг концентрації глюкози в крові рекомендується на початку спільного застосування гіпоглікемічних засобів з інгібіторами АПФ. У пацієнтів, які приймали одночасно інгібітори АПФ та інгібітори ДПП-4 (гліптини), наприклад, ситагліптин, саксагліптин, віллдагліптин, лінагліптин, спостерігалося збільшення частоти розвитку ангіоневротичного набряку. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інгібіторів mTOR (mammalian Target of Rapamycin - мета рапаміцину в клітинах ссавців), наприклад, темсиролімусу, сиролімусу, еверолімусу, спостерігалося збільшення частоти розвитку ангіоневротичного набряку. При одночасному застосуванні з симпатоміметиками (епінефрином, ізопротеренолом, добутаміном, допаміном) відзначається зменшення антигіпертензивної дії раміприлу, потрібен регулярний контроль артеріального тиску. При одночасному застосуванні з іншими препаратами, що знижують артеріальний тиск (нітрати, засоби для загальної та місцевої анестезії, алфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин), відзначається потенціювання антигіпертензивного ефекту. Слід застосовувати з обережністю комбінації раміприлу із препаратами, що блокують РААС. При одночасному застосуванні потрібна обережність При одночасному застосуванні із препаратом золота (натрію ауротіомалат) для внутрішньовенного введення рідко можливі гіперемія обличчя, нудота, блювання, артеріальна гіпотензія. При одночасному застосуванні зі снодійними, наркотичними та знеболюючими ЛЗ можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками, імунодепресантами, кортикостероїдами (ГКС та мінералокортикостероїдами) та іншими ЛЗ, які можуть впливати на гематологічні показники, збільшується ризик розвитку гематологічних реакцій. При одночасному застосуванні з хлоридом натрію можливе послаблення антигіпертензивної дії раміприлу. При одночасному застосуванні з етанолом відзначається посилення симптомів вазодилатації. Раміприл може посилювати несприятливий вплив етанолу на організм. При одночасному застосуванні з естрогенами спостерігається ослаблення антигіпертензивної дії раміприлу (затримка рідини). Одночасне застосування з іншими інгібіторами АПФ збільшує ризик розвитку ниркової недостатності (в т.ч. гостра ниркова недостатність), гіперкаліємії. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ з препаратами, що містять котримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол), зростає ризик гіперкаліємії. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інгібітору енкефалінази рацекадотрилу, що застосовується для лікування гострої діареї, спостерігалося збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з естрамустином може призвести до збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на добу, переважно вранці, проковтуючи і запиваючи достатньою кількістю води. Доза підбирається залежно від терапевтичного ефекту та переносимості препарату пацієнтом. Лікування препаратом Консилар-Д24 зазвичай є тривалим, яке тривалість у кожному даному випадку визначається лікарем. Якщо не призначається інакше, то за нормальної функції нирок та печінки рекомендуються представлені далі режими дозування. Початкова доза – 1 капс. з дозуванням 0,625 мг + 2,5 мг, одноразово вранці. Якщо прийом препарату Консилар-Д24 у цій дозі протягом 2 тижнів і більше не вдається нормалізувати АТ, то доза може бути збільшена до 1 капс. з дозуванням 1,25 мг + 5 мг на добу. При недостатньому антигіпертензивному ефекті добової дози 125 мг + 5 мг необхідно підібрати нову схему терапії. Максимальна добова доза – 2 капс. з дозуванням 1,25 мг + 5 мг 1 раз на добу. Застосування препарату Консилар-Д24 у спеціальних груп пацієнтів Порушення функції нирок. При Cl креатиніну 60 мл/хв та більше корекції дози не потрібно. Для пацієнтів з Cl креатиніну 30-60 мл/хв початкова доза – 0,625+2,5 мг/добу, максимальна добова доза – 1,25 мг + 5 мг. Лікування слід починати з підбору доз індапаміду та раміприлу в монотерапії. При тяжкій нирковій недостатності (Cl креатиніну менше 30 мл/хв) застосування препарату Консилар-Д24 протипоказане. Порушення функції печінки. Для пацієнтів з порушенням функції печінки максимальна добова доза становить 1 капс. з дозуванням 0,625 мг + 2,5 мг. На початку лікування потрібне ретельне медичне спостереження. При тяжкій печінковій недостатності застосування препарату Консилар-Д24 протипоказане. Літній вік (старше 65 років). У пацієнтів похилого віку перед початком прийому препарату Консилар-Д24 слід оцінити функцію нирок та вміст калію у плазмі. Препарат Консилар-Д24 можна застосовувати лише за нормальної функції нирок або при незначних порушеннях функції нирок. Дозу підбирають залежно від ступеня зниження АТ, особливо при зниженні ОЦК та втрати електролітів, а також при ХСН (IV функціональний клас за класифікацією NYHA). Подібні заходи дозволяють уникнути різкого зниження артеріального тиску. Початкова доза – 1 капс. з дозуванням 0,625 мг +2,5 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, нудота, блювання, судоми, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, ступор, порушення водно-електролітного балансу (гіпонатріємія, гіпокаліємія), олігурія аж до анурії (внаслідок гіповолемії). Лікування: у легких випадках передозування – промивання шлунка, прийом адсорбентів (активованого вугілля), натрію сульфату (бажано протягом 30 хв) з подальшим відновленням водно-електролітного балансу. Слід контролювати функцію життєво важливих органів. У більш важких випадках додатково проводяться заходи, спрямовані на стабілізацію АТ: внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду, плазмозамінників, встановлення тимчасового штучного водія ритму при стійкій до медикаментозної терапії брадикардії. При вираженому зниженні АТ до терапії з поповнення ОЦК та відновлення водно-електролітного балансу може бути додане введення альфа-адренергічних агоністів (норепінефрін, допамін). У разі брадикардії рекомендується призначення атропіну або встановлення тимчасового штучного водія ритму. Необхідно ретельно контролювати АТ, функцію нирок та вміст електролітів у плазмі крові. Досвіду застосування форсованого діурезу, зміни pH сечі, гемофільтрації чи діалізу немає. Гемодіаліз показаний у разі розвитку ниркової недостатності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з попередньою терапією діуретиками. Необхідно при можливості відмінити діуретики за 2-3 дні (залежно від тривалості дії діуретиків) перед початком лікування препаратом Консилар-Д24 або принаймні зменшити дозу діуретиків, що приймаються. Лікування таких пацієнтів слід розпочинати з прийому 1 капс. з дозуванням 0,625 мг 2,5 мг 1 раз на добу, вранці. Після прийому першої дози та після збільшення дози препарату Консилар-Д24 пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом не менше 8 годин, щоб уникнути неконтрольованої гіпотензивної реакції. ІХС та недостатність мозкового кровообігу. Ризик артеріальної гіпотензії існує у всіх пацієнтів, однак у пацієнтів з ІХС та недостатністю мозкового кровообігу слід дотримуватися особливої обережності при лікуванні препаратом Консилар-Д24. Лікування слід розпочинати з добової дози 0,625+2,5 мг (початкова доза). Порушення функції нирок. Терапія препаратом Консилар-Д24 протипоказана пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (Cl креатиніну менше 30 мл/хв). У деяких пацієнтів з артеріальною гіпертензією без попереднього порушення функції нирок на фоні терапії препаратом Консилар-Д24 можлива поява симптомів гострої ниркової недостатності. У цьому випадку лікування препаратом Консилар-Д24 слід припинити. Надалі можна відновити комбіновану терапію, застосовуючи низькі дози препарату Консилар-Д24, або застосовувати препарати індапаміду та раміприлу у монотерапії. Таким пацієнтам необхідний регулярний контроль вмісту калію та концентрації креатиніну в плазмі крові через кожні 2 тижні після початку терапії та кожні наступні 2 місяці терапії препаратом Консилар-Д24. Гостра ниркова недостатність частіше розвивається у пацієнтів із тяжкою ХСН або вихідним порушенням функції нирок, у т.ч. при двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки, що функціонує. Прийом препарату Консилар-Д24 протипоказаний пацієнтам із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, що функціонує. Артеріальна гіпотензія та порушення водно-електролітного балансу. Перед початком лікування препаратом Консилар-Д24 необхідно усунути гіпонатріємію та гіповолемію. Гіпонатріємія пов'язана з ризиком раптового зниження артеріального тиску (особливо у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, що функціонує). Тому при динамічному спостереженні за пацієнтами слід звертати увагу на можливі симптоми зневоднення та зниження вмісту електролітів у плазмі крові, наприклад, після тривалої діареї або блювання. Таким пацієнтам потрібний регулярний контроль вмісту електролітів плазми крові. При вираженому зниженні АТ може знадобитися внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду. Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для продовження терапії. Після відновлення ОЦК та АТ можна відновити терапію препаратом Консилар-Д24, застосовуючи низькі дози препарату, або застосовувати препарати індапаміду та раміприлу у монотерапії. Зміст калію. Комбіноване застосування індапаміду та раміприлу може призвести до розвитку гіпокаліємії, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом або нирковою недостатністю. З огляду на прийом препарату Консилар-Д24 необхідно регулярно контролювати вміст калію в плазмі крові. Пацієнтам із гіпокаліємією застосування препарату Консилар-Д24 протипоказане. Допоміжні речовини. Слід враховувати, що до складу допоміжних речовин препарату Консилар-Д24 входить моногідрат лактози. Застосування препарату Консилар-Д24 протипоказане пацієнтам з непереносимістю лактози, дефіцитом лактази, глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Індапамід Порушення функції печінки. При застосуванні тіазидних та тіазидоподібних діуретиків у пацієнтів з порушеннями функції печінки можливий розвиток печінкової енцефалопатії, особливо у разі порушення водно-електролітного балансу. У цьому випадку слід негайно припинити прийом препарату Консилар-Д24. Фоточутливість. На тлі прийому тіазидних та тіазидоподібних діуретиків повідомлялося про випадки розвитку реакцій фоточутливості. У разі розвитку реакцій фоточутливості на фоні прийому препарату Консилар-Д24 слід припинити лікування. При необхідності продовження терапії препаратом Консилар-Д24 рекомендується захищати відкриті ділянки шкіри від прямої дії сонячних та штучних УФ-променів. Вміст натрію у плазмі крові. До початку лікування необхідно визначити вміст натрію у плазмі крові. З огляду на прийом препарату слід регулярно контролювати цей показник. Усі діуретичні препарати можуть спричиняти гіпонатріємію, що призводить іноді до тяжких наслідків. Необхідний регулярний контроль вмісту натрію, т.к. спочатку зниження вмісту натрію в плазмі може і не супроводжуватися появою патологічних симптомів. Найбільш ретельний контроль вмісту натрію показаний пацієнтам з цирозом печінки та пацієнтам похилого віку. Вміст калію у плазмі крові. Терапія тіазидними та тіазидоподібними діуретиками пов'язана з ризиком розвитку гіпокаліємії (вміст калію в плазмі крові нижче 3,4 ммоль/л) у пацієнтів наступних категорій: літнього віку, ослаблених або одержуваних поєднану медикаментозну терапію з іншими антиаритмічними препаратами та препаратами ; з цирозом печінки, периферичними набряками або асцитом, ІХС, серцевою недостатністю. Гіпокаліємія у таких пацієнтів посилює токсичну дію серцевих глікозидів та підвищує ризик розвитку аритмій. Крім того, до групи підвищеного ризику відносяться пацієнти зі збільшеним інтервалом QT на ЕКГ, при цьому не має значення, спричинено це збільшення вродженими причинами або дією ЛЗ. Гіпокаліємія, як і брадикардія, є станом, що сприяє розвитку важких аритмій і особливо аритмій типу «пірует», які можуть призводити до летального результату. У всіх описаних вище випадках необхідно регулярно контролювати вміст калію у плазмі крові. Перший вимір вмісту калію в плазмі крові необхідно провести протягом 1-го тижня від початку терапії препаратом Консилар-Д24. При виявленні гіпокаліємії має бути призначене відповідне лікування. Вміст кальцію у плазмі крові. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики зменшують виведення кальцію нирками, призводячи до незначного та тимчасового підвищення вмісту кальцію у плазмі крові. Виражена гіперкальціємія може бути наслідком прихованого гіперпаратиреозу. Слід відмінити прийом препарату Консилар-Д24 перед дослідженням функції паращитовидних залоз. Концентрація глюкози у плазмі крові. Необхідно контролювати концентрацію глюкози в плазмі у пацієнтів з цукровим діабетом, особливо за наявності гіпокаліємії. Сечова кислота. У пацієнтів із підвищеною концентрацією сечової кислоти у плазмі крові не підвищується ризик розвитку подагри. У пацієнтів з подагрою може збільшуватись частота виникнення нападів або загострюватися перебіг подагри. Діуретичні препарати та функція нирок. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики ефективні повною мірою лише у пацієнтів з нормальною або незначною мірою порушеною функцією нирок (концентрація креатиніну в плазмі крові у дорослих осіб нижче 25 мг/л або 220 мкмоль/л). У пацієнтів похилого віку нормальну концентрацію креатиніну в плазмі розраховують з урахуванням віку, маси тіла та статі. Слід враховувати, що на початку лікування у пацієнтів може спостерігатись зниження СКФ, зумовлене гіповолемією, яка, у свою чергу, спричинена втратою рідини та іонів натрію на фоні прийому діуретичних препаратів. Як наслідок, у плазмі може збільшуватися концентрація сечовини та креатиніну. Якщо функція нирок не порушена, така тимчасова функціональна ниркова недостатність, як правило, проходить без наслідків, проте при наявній нирковій недостатності стан пацієнта може погіршитися. Спортсмени. Індапамід може давати позитивний результат під час проведення допінг-контролю. Раміприл Нейтропенія/агранулоцитоз. У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, можливі випадки розвитку нейтропенії/агранулоцитозу. Ризик розвитку нейтропенії носить дозозалежний характер і залежить від прийнятого ЛЗ та наявності супутніх захворювань. У пацієнтів із нормальною функцією нирок за відсутності інших ускладнень нейтропенія розвивається рідко та проходить самостійно після відміни інгібіторів АПФ. Особливої обережності необхідно дотримуватись пацієнтів із системними захворюваннями сполучної тканини (в т. ч. системний червоний вовчак, склеродермія), а також при терапії імунодепресантами, алопуринолом або прокаїнамідом, особливо при існуючих порушеннях функції нирок. У таких пацієнтів можливий розвиток тяжкої інфекції, що не піддається інтенсивній антибіотикотерапії. Рекомендується періодично контролювати кількість лейкоцитів у крові.Пацієнт повинен бути попереджений у тому, що у разі появи будь-яких ознак інфекційного захворювання (біль у горлі, підвищення температури) необхідно негайно звернутися до лікаря. Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке). У поодиноких випадках на фоні терапії інгібіторами АПФ може розвиватися ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, язичка верхнього неба, горлянки та/або гортані. З появою цих симптомів слід негайно припинити прийом препарату Консилар-Д24. Слід контролювати стан пацієнта до зникнення ознак набряку. Якщо набряк зачіпає тільки обличчя та губи, то його прояви зазвичай проходять без спеціального лікування, проте для більш швидкого усунення симптомів можна застосовувати антигістамінні препарати. Ангіоневротичний набряк, що супроводжується набряком язика глотки та/або гортані, може призвести до обструкції дихальних шляхів та летального результату. У такому випадку слід негайно ввести епінефрін (адреналін) підшкірно у дозі 1:1000 (від 0,3 до 0,5 мл) та/або забезпечити прохідність дихальних шляхів. Надалі таким пацієнтам не можна застосовувати інгібітори АПФ. У пацієнтів, в анамнезі яких відзначався набряк Квінке, не пов'язаний із прийомом інгібіторів АПФ, може бути підвищений ризик розвитку набряку Квінке при прийомі препаратів цієї групи. У поодиноких випадках на тлі терапії інгібіторами АПФ розвивається інтестинальний ангіоневротичний набряк. При цьому у пацієнтів відзначається біль у животі як ізольований симптом або у поєднанні з нудотою та блюванням, у деяких випадках без попереднього ангіоневротичного набряку обличчя та при нормальному рівні С1-естерази. Діагноз встановлюється за допомогою комп'ютерної томографії черевної порожнини, УЗД або в момент хірургічного втручання. Симптоми зникають після припинення інгібіторів АПФ. У пацієнтів із болем у животі, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні диференціального діагнозу необхідно враховувати можливість розвитку інтестинального ангіоневротичного набряку. Анафілактоїдні реакції при проведенні десенсибілізації. Є окремі повідомлення про розвиток тривалих загрозливих для життя анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ під час десенсибілізуючої терапії отрутою перетинчастокрилих комах (бджоли, оси). Інгібітори АПФ необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів, схильних до алергічних реакцій, які проходять процедури десенсибілізації. Інгібітори АПФ протипоказано застосовувати пацієнтам, які отримують десенсибілізуючу терапію отрутою перетинчастокрилих комах, таких як бджоли, оси. Розвитку анафілактоїдних реакцій можна уникнути шляхом тимчасового відміни інгібітору АПФ не менше ніж за 24 години до початку проведення процедури десенсибілізації. Анафілактоїдні реакції при проведенні аферезу ЛПНГ. У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні аферезу ЛПНГ із застосуванням декстрану сульфату можуть розвиватися загрозливі для життя анафілактоїдні реакції. Для запобігання анафілактоїдної реакції слід припиняти терапію інгібітором АПФ перед кожною процедурою аферезу ЛПНЩ із застосуванням декстрану сульфату. Анафілактоїдні реакції при проведенні гемодіалізу. У пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні гемодіалізу із застосуванням високопроточних мембран були відзначені анафілактоїдні реакції. Тому необхідно використовувати мембрану іншого типу або застосовувати гіпотензивний препарат іншої фармакотерапевтичної групи. Кашель. На тлі терапії інгібітором АПФ можливий розвиток сухого стійкого кашлю, який зникає після відміни препаратів цієї групи. При появі у пацієнта сухого кашлю слід пам'ятати про можливий зв'язок цього симптому з інгібітором АПФ. Якщо лікар вважає, що терапія інгібітором АПФ потрібна пацієнтові, прийом препарату Консилар-Д24 може бути продовжений. Ризик артеріальної гіпотензії та/або ниркової недостатності. При деяких патологічних станах може відзначатися значна активація РААС, особливо при вираженій гіповолемії та зниженні вмісту електролітів плазми крові (на фоні дієти без солі або тривалого прийому діуретиків), у пацієнтів з початково низьким АТ, двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, Х цирозом печінки з набряком та асцитом. Застосування інгібітору АПФ викликає блокаду РААС і тому може супроводжуватися різким зниженням АТ та/або підвищенням концентрації креатиніну в плазмі, що свідчить про розвиток гострої ниркової недостатності. Ці явища частіше спостерігаються прийому першої дози раміприлу або протягом перших 2 тижнів терапії. Іноді ці стани розвиваються гостро та інші терміни терапії.У таких випадках при відновленні терапії рекомендується застосовувати препарат Консилар-Д24 у нижчій дозі і потім поступово збільшувати дозу. Цукровий діабет. При застосуванні препарату Консилар-Д24 у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсулін, протягом першого місяця терапії необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові. Реноваскулярна гіпертензія. Застосування інгібіторів АПФ має сприятливу дію у пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, як тих, що очікують хірургічного втручання, так і при неможливості проведення операції. Лікування препаратом Консилар-Д24 слід розпочинати з низької дози препарату в умовах стаціонару, контролюючи функцію нирок та вміст калію у плазмі крові. У деяких пацієнтів може розвинутись функціональна ниркова недостатність, яка швидко зникає при відміні препарату. Хірургічне втручання/загальна анестезія. Застосування інгібіторів АПФ у пацієнтів, які зазнають хірургічного втручання із застосуванням загальної анестезії, може призвести до вираженого зниження артеріального тиску, особливо при застосуванні засобів для загальної анестезії, які мають антигіпертензивну дію. Рекомендується припинити прийом інгібіторів АПФ за 48 годин до хірургічної операції, попередивши лікаря-анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ. Анемія. Анемія може розвиватися у пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирки, або у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. При цьому зниження концентрації гемоглобіну тим більше, що вище була його початкова концентрація. Цей ефект, мабуть, не є дозозалежним, але може бути пов'язаний із механізмом дії інгібіторів АПФ. Незначне зниження концентрації Hb відбувається протягом перших 6 місяців лікування, потім концентрація Hb залишається стабільною і повністю відновлюється після відміни препарату. У таких пацієнтів лікування може бути продовжено, проте загальний аналіз крові слід проводити регулярно. Аортальний стеноз/мітральний стеноз/ГЗКМП. Інгібітори АПФ протипоказано застосовувати у пацієнтів з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка та при аортальному та/або мітральному стенозі та ГОКМП. Печінкова недостатність. У поодиноких випадках на фоні прийому інгібіторів АПФ виникає холестатична жовтяниця, при прогресуванні якої можливий швидкий розвиток фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. При появі жовтяниці або значному підвищенні активності печінкових трансаміназ на фоні прийому інгібіторів АПФ пацієнту слід припинити прийом препарату Консилар-Д24. Гіперкаліємія. Під час лікування інгібіторами АПФ можливий розвиток гіперкаліємії. Факторами ризику гіперкаліємії є ниркова недостатність, літній вік, цукровий діабет, деякі супутні стани (зниження ОЦК, гостра серцева недостатність у стадії декомпенсації, метаболічний ацидоз), одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків (таких як спіронолактон, еплеренон, триам калію або калійвмісних замінників харчової солі та застосування інших препаратів, що сприяють підвищенню вмісту калію в плазмі (наприклад, гепарин). Гіперкаліємія може призвести до серйозних порушень серцевого ритму, іноді з летальним кінцем. Одночасне застосування перелічених вище препаратів протипоказане. Інші групи ризику. У пацієнтів з ХСН (IV функціональний клас за класифікацією NYHA) та пацієнтів з цукровим діабетом типу 1 (небезпека спонтанного збільшення вмісту калію) лікування слід розпочинати з низьких доз препарату Консилар-Д24 та проводити під постійним контролем лікаря. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та ІХС не слід скасовувати бета-адреноблокатори: інгібітори АПФ слід застосовувати разом з бета-адреноблокаторами. Літній вік. У пацієнтів похилого віку перед початком прийому препарату Консилар-Д24 необхідно оцінити функцію нирок та вміст калію у плазмі. З метою профілактики розвитку артеріальної гіпотензії проводиться послідовна корекція початкової дози препарату відповідно до показників артеріального тиску, особливо при зменшенні ОЦК. Етнічні відмінності. Інгібітори АПФ мають менш виражену антигіпертензивну дію у пацієнтів негроїдної раси порівняно з представниками інших рас. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами. У період лікування препаратом Консилар-Д24 необхідно утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, включаючи керування транспортними засобами, т.к. на фоні прийому препарату Консилар-Д24 можлива поява запаморочення, зниження швидкості психомоторних реакцій та уваги, особливо після прийому першої дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
624,00 грн
358,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
1 252,00 грн
394,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
1 940,00 грн
392,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: кветіапін – 200 мг. 60 штук в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаКветіапін є атиповим антипсихотичним препаратом, який виявляє більш високу спорідненість до серотонінових (гідрокситриптамінових) рецепторів (5НТ2), ніж до дофамінових рецепторів D1 та D2 головного мозку. Кветіапін також має більш виражену спорідненість до гістамінових та альфа1-адренорецепторів і менших по відношенню до альфа2-адренорецепторів. Не виявлено помітної спорідненості кветіапіну до мускаринових та бензодіазепінових рецепторів. У стандартних тестах кветіапін виявляє антипсихотичну активність.ФармакокінетикаПри пероральному застосуванні кветіапін добре всмоктується із ШКТ та активно метаболізується у печінці. Основні метаболіти, що знаходяться в плазмі, не мають вираженої фармакологічної активності. Прийом їжі суттєво не впливає на біодоступність кветіапіну. Т1/2 становить близько 7 год. Приблизно 83% кветіапіну зв'язується з білками плазми. Фармакокінетика кветіапіну лінійна, відмінностей фармакокінетичних показників у чоловіків та жінок не спостерігається. Середній кліренс кветіапіну у пацієнтів похилого віку на 30-50% менше, ніж у пацієнтів віком від 18 до 65 років. Середній плазмовий кліренс кветіапіну менший приблизно на 25% у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв/1.73 м2) та у пацієнтів з ураженням печінки, але міжіндивідуальні показники кліренсу перебувають у межах, що відповідають здоровим. Приблизно 73% кветіапіну виводиться із сечею та 21% з фекаліями. Менше 5% кветіапіну не піддається метаболізму і виводиться у незміненому вигляді нирками або з фекаліями. Встановлено, що CYP3A4 є ключовим ізоферментом метаболізму кветіапіну, опосередкованого цитохромом Р450. У дослідженні фармакокінетики кветіапіну в різній дозі застосування кветіапіну до прийому кетоконазолу або одночасно з кетоконазолом, призводило до збільшення, в середньому, Сmах і площі під кривою «концентрація-час» (AUC) кветіапіну на 235% і 522% відповідно, кліренсу кветіапіну в середньому на 84%. Т1/2 кветіапіну збільшувався, але Тmax не змінювалося. Кветіапін і деякі його метаболіти мають слабку інгібуючу активність по відношенню до ізоферментів цитохрому Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 і ЗА4, але тільки при концентрації в 10-50 разів перевищує концентрації, що спостерігаються при 0 до 0 мг/год. Грунтуючись на результатах in vitro, не слід очікувати, що одночасне застосування кветіапіну з іншими препаратами призведе до клінічно вираженого інгібування цитохрому Р450-опосередкованого метаболізму інших лікарських засобів.ФармакодинамікаКветіапін є атиповим антипсихотичним препаратом. Кветіапін та його активний метаболіт N-дезалкілкветіапін (норкветіапін) взаємодіє з широким спектром нейтротрансмітерних рецепторів головного мозку. Кветіапін та N-дезалкілкветіапін виявляють високу властивість до 5НТ2 – серотонінових рецепторів та D1 та D2 – дофамінових рецепторів, що обумовлює основні клінічні антипсихотичні властивості препарату та низьку частоту розвитку екствапірамідних побічних ефектів. Кветіапін не має спорідненості до переносника норадреналіну і має низьку спорідненість до 5НТ1А, в той час як N-дезалкілкветіапін виявляє високу спорідненість до обох. Інгібування переносника норадреналіну та частковий агонізм щодо 5НТ1А – серотонінових рецепторів, що проявляється метаболітом, можуть обумовлювати антидепресивну дію препарату. Кветіапін і N-дезалкілкветіапін мають високу спорідненість до гістамінових і α1-адренорецепторів і помірну спорідненість по відношенню і α2-адренорецепторів. Кветіапін не виявляє помітної спорідненості до мускаринових рецепторів, у той час як його метаболіт N-дезалкілкветіапін виявляє помірну або високу спорідненість до кількох підтипів мускаринових рецепторів. У стандартних тестах у тварин кветіапін виявляє антипсихотичну активність. Питомий внесок метаболіту N-дезалкілкветіапіну у фармакологічну активність кветіапіну не встановлено. Результати вивчення екстрапірамідних симптомів (ЕПС) у тварин виявили, що кветіапін викликає слабку каталепсію в дозі,ефективно блокують D2 - дофамінові рецептори. Кветіапін викликає селективне зменшення активності мезолімбічних А10-дофамінергічних нейронів у порівнянні з А9-нігростріарними нейронами, залученими до моторної функції. При прийомі препарату кветіапіну з титруванням дози при шизофренії частота ЕПС та супутнього застосування М-холіноблокаторів була порівнянна з такою при прийомі плацебо. Препарат добре переноситься при прийомі у рекомендованих дозах, у тому числі пацієнтами похилого віку. У плацебо – контрольованих дослідженнях у літніх пацієнтів з деменцією при застосуванні кветіапіну частота цереброваскулярних ускладнень не перевищувала таких у групі плацебо. Препарат ефективний щодо як позитивних, і негативних симптомів шизофренії. Кветіапін проявляє ефективність як монотерапію при маніакальних епізодах від помірного до вираженого ступеня тяжкості. Дані про тривале застосування препарату для профілактики подальших маніакальних та депресивних епізодів відсутні. Дані щодо застосування кветіапіну в комбінації з вальпроатами або препаратами літію при маніакальних епізодах від помірного до вираженого ступеня обмежені, проте комбінація в цілому добре переносилася,частота ЕПС та супутнього застосування М-холіноблокаторів порівнянна з такою при застосуванні плацебо Кветіапін ефективний у дозах 300 мг та 600 мг у пацієнтів з біполярним розладом І та ІІ типу від помірного до вираженого ступеня тяжкості. При цьому ефективність препарату в дозі 300 мг та 600 мг можна порівняти. Кветіапін ефективний у пацієнтів з шизофренією та манією при прийомі препарату 2 рази на добу, незважаючи на те, що період напіввиведення дорівнює приблизно 7 годин. Дія кветіапіну на 5НТ2 та D2 – рецептори триває до 12 годин після прийому препарату. У клінічному дослідженні у пацієнтів з депресивними епізодами у структурі біполярного розладу І та ІІ типу застосування кветіапіну в дозі 300 мг на добу з більшою ефективністю порівняно з плацебо зменшував загальний бал за шкалою депресії MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale). -Асберга).У 4 додаткових клінічних дослідженнях кветіапіну тривалістю 8 тижнів у пацієнтів з помірними та тяжкими депресивними епізодами в структурі біполярного розладу, кветіапін у дозах 300 мг та 600 мг показав велику ефективність порівняно з плацебо: середнє поліпшення балів шкали MAD (щонайменше 50%) проти початковими значеннями. У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо.кветіапін у дозах 300 мг та 600 мг показав велику ефективність порівняно з плацебо: середнє поліпшення балів шкали MADRS та покращення стану за загальним балами MADRS (не менше 50%) у порівнянні з початковими значеннями. У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо.кветіапін у дозах 300 мг та 600 мг показав велику ефективність порівняно з плацебо: середнє поліпшення балів шкали MADRS та покращення стану за загальним балами MADRS (не менше 50%) у порівнянні з початковими значеннями. У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо.У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо.У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо. Частота ЕПС та збільшення маси тіла у стабільних пацієнтів із шизофренією не зростає при тривалій терапії препаратом. У дослідженнях великого депресивного розладу за критеріями DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.)) не спостерігали підвищення ризику суїцидальної поведінки та суїцидального мислення при прийомі препарату порівняно з плацебо. При застосуванні кветіапіну в дозі 75-750 мг на добу порівняно з плацебо не виявлено відмінностей щодо частоти виникнення випадків екстрапірамідної симптоматики та супутнього використання антихолінергічних препаратів. Кветіапін не викликає тривалого підвищення концентрації пролактину у плазмі крові. Не виявлено відмінностей у концентрації пролактину при використанні кветіапіну або плацебо у фіксованій дозі. При застосуванні кветіапіну в дозах до 800 мг/добу для лікування маніакальних епізодів від помірного до вираженого ступеня тяжкості як в монотерапії, так і в комбінації з препаратом літію або вальпроатом семінару частота ЕПС і супутнього застосування М-холіноблокаторів була при порівнянні з У двох короткострокових (6-тижневих) дослідженнях комбінованої терапії депресивного епізоду кветіапіном у дозі 150 мг/добу та 300 мг/добу з амітриптиліном, бупропіоном, цитапопрамом, дулоксетином, есциталопрамом, срокомтином, слуоксетином антидепресантом, показало поліпшення симптомів депресії за шкалою MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale. Шкала оцінки депресії Монтгомері-Асберга) (середньоквадратична зміна 2-3).3 бали) порівняно з монотерапією антидепресантом.Показання до застосуваннягострі та хронічні психози, включаючи шизофренію; маніакальні епізоди у структурі біполярного розладу.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; одночасний прийом з інгібіторами CYP3A4, такими як інгібітори ВІЛ-протеази, азольні протигрибкові лікарські засоби, еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон; дитячий вік до 18 років; період лактації. З обережністю застосовувати у пацієнтів із серцево-судинними та цереброваскулярними захворюваннями або іншими станами, що призводять до артеріальної гіпотензії; у літньому віці; при печінковій недостатності; судомних нападах в анамнезі; вагітності.Вагітність та лактаціяЗ обережністю застосовувати при вагітності. Протипоказаний у період лактації. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяНайчастіші несприятливі реакції, пов'язані з прийомом препарату: сонливість (17.5%), запаморочення (10%), запор (9%), диспепсія (6%), ортостатична гіпотензія та тахікардія (7%), сухість у роті (7%) ), підвищення активності «печінкових» ферментів у сироватці крові (6%), підвищення концентрації холестерину та тригліцеридів у плазмі крові. Прийом кветіапіну може супроводжуватися розвитком помірної астенії, риніту та диспепсії, збільшенням маси тіла (переважно у перші тижні лікування). Кветіапін може спричинити ортостатичну гіпотензію (що супроводжується запамороченням), тахікардію та у деяких пацієнтів - непритомність; ці побічні реакції здебільшого зустрічаються у початковий період підбору дози (див. розділ «Особливі вказівки»). Терапія кветіапіном пов'язана з невеликим дозозалежним зниженням концентрації гормонів щитовидної залози, зокрема загального T4 та вільного Т4. Максимальне зниження загального та вільного T4 зареєстровано на 2-му та 4-му тижні терапії кветіапіном, без подальшого зниження концентрації гормонів при тривалому лікуванні. Надалі був ознак клінічно значущих змін у концентрації тиреотропного гормону. При тривалому застосуванні кветіапін існує потенційна можливість розвитку пізньої дискінезії. У разі виникнення симптомів пізньої дискінезії необхідно зменшити дозу або припинити подальше лікування кветіапіном. При різкій відміні високих доз антипсихотичних препаратів можуть спостерігатися такі гострі реакції (синдром «скасування»): нудота, блювання, рідко – безсоння. Можливі випадки загострення психотичних симптомів та появи мимовільних рухових розладів (акатизія, дистонія, дискінезія). У зв'язку з чим скасування препарату рекомендується проводити поступово. Нижче перераховані побічні реакції, що спостерігалися при застосуванні кветіапіну та розподілені по органах та системах: З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль, тривожність, астенія, ворожість, збудження, безсоння, акатизія, тремор, судоми, депресія, парестезії, злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, зміни ментального статусу, підвищення активності креатинфосфокінази); синдром «неспокійних ніг». Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія, тахікардія, подовження інтервалу QT. З боку травної системи: сухість слизової оболонки ротової порожнини, нудота, блювання, біль у животі, діарея або запор, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, жовтяниця, гепатит. З боку дихальної системи: фарингіт, риніт. Алергічні реакції: шкірний висип, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичні реакції. Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, зниження концентрації Т4 (перші 4 тижні), гіперглікемія. Інші: біль у попереку, біль у грудній клітці, субфебрилітет, підвищення маси тіла (переважно у перші тижні лікування), міалгія, сухість шкіри, порушення зору, у т.ч. нечіткість зорового сприйняття, декомпенсація існуючого цукрового діабету, пріапізм, галакторея.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препаратів, що мають потужну інгібуючу дію на ізофермент CYP3A4 (таких як протигрибкові засоби групи азолів та еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон) концентрація кветіапіну в плазмі підвищується, тому одночасний прийом їх з кветіапіном. При одночасному застосуванні кветіапіну з препаратами, що індукують ферментну систему печінки, такими як карбамазепін, можливе зниження концентрації препарату в плазмі, що може вимагати збільшення дози кветіапіну, залежно від клінічного ефекту. У дослідженні фармакокінетики кветіапіну у різних дозах, при застосуванні його до або одночасно з карбамазепіном (індуктором печінкових ферментів) призводило до значного збільшення кліренсу кветіапіну.Таке збільшення кліренсу кветіапіну зменшувало AUC в середньому на 13% порівняно із застосуванням кветіапіну без карбамазепіну. Одночасне застосування кветіапіну з іншим індуктором мікросомальних ферментів печінки - фенітоїном також призводило до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному застосуванні кветіапіну та фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як барбітурати, рифампіцин) може знадобитися збільшення дози кветіапіну. Також може знадобитися зниження дози кветіапіну при відміні фенітоїну або карбамазепіну або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні препарату, що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).також призводило до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному застосуванні кветіапіну та фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як барбітурати, рифампіцин) може знадобитися збільшення дози кветіапіну. Також може знадобитися зниження дози кветіапіну при відміні фенітоїну або карбамазепіну або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні препарату, що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).також призводило до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному застосуванні кветіапіну та фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як барбітурати, рифампіцин) може знадобитися збільшення дози кветіапіну. Також може знадобитися зниження дози кветіапіну при відміні фенітоїну або карбамазепіну або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні препарату, що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту). Фармакокінетика препаратів літію не змінюється при одночасному застосуванні кветіапіну. Кветіапін не викликав індукції печінкових ферментних систем, що беруть участь у метаболізмі антипірину. Фармакокінетика кветіапіну суттєво не змінюється при одночасному застосуванні з антипсихотичними препаратами – рисперидоном або галоперидолом. Однак одночасний прийом кветіапіну та тіоридазину призводив до підвищення кліренсу кветіапіну. CYP3A4 є ключовим ферментом, що бере участь у цитохром Р450-опосередкованому метаболізмі кветіапіну. Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінюється при одночасному застосуванні циметидину, що є інгібітором Р450. Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінювалася при одночасному застосуванні іміпраміну (CYP2D6 інгібітор) або флуоксетину (CYP3A4 та CYP2D6 інгібітор). Лікарські засоби, що пригнічують ЦНС, та етанол підвищують ризик розвитку побічних ефектів кветіапіну.Спосіб застосування та дозиДорослі: Гострі та хронічні психози, включаючи шизофренію Добова доза для перших 4-х днів терапії становить: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг. Починаючи з 4-го дня доза повинна підбиратися до клінічно ефективної дози, яка зазвичай знаходиться в межах від 300 до 450 мг на добу. Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної переносимості, доза може варіювати в межах від 150 до 750 мг на добу. Лікування маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу Кветіапін застосовується як монотерапія або як адьювантна терапія для стабілізації настрою. Добова доза для перших 4-х днів терапії становить: 1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг. Надалі до 6-го дня терапії добова доза препарату може бути збільшена до 800 мг. Збільшення добової дози не повинно перевищувати 200 мг на добу. Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної переносимості доза може варіювати в межах від 200 до 800 мг на добу. Зазвичай ефективна доза становить від 400 мг до 800 мг на добу. Для лікування шизофренії максимальна добова рекомендована доза кветіапіну становить 750 мг, для лікування маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу максимальна рекомендована добова доза кветіапіну становить 800 мг на добу. У літніх пацієнтів початкова доза кветіапіну становить 25 мг на добу. Дозу слід збільшувати щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози, яка, ймовірно, буде меншою, ніж у молодих пацієнтів. У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю рекомендується розпочинати терапію кветіапіном з 25 мг на добу. Рекомендується збільшувати дозу щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози.ПередозуванняДані про передозування кветіапіну обмежені. Описані випадки прийому кветіапіну в дозі, що перевищує 20 г, без фатальних наслідків та з повним відновленням, однак є повідомлення про вкрай поодинокі випадки передозування кветіапіном, що призводили до смерті або коми. Симптоми можуть бути наслідком посилення відомих фармакологічних ефектів препарату, таких як сонливість та надмірна седація, тахікардія та зниження артеріального тиску. Лікування: немає специфічних антидотів до кветіапіну. У випадках передозування можливе промивання шлунка (після інтубації, у випадку, якщо пацієнт непритомний), прийом активованого вугілля та проносних засобів для виведення неабсорбованого кветіапіну, проте ефективність цих заходів не вивчена. Показана симптоматична терапія та заходи, спрямовані на підтримку функції дихання, серцево-судинної системи, забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції. Медичний контроль та спостереження має бути продовжено до повного одужання пацієнта.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
480,00 грн
354,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: лерканідипіну гідрохлорид – 10,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 37,0 мг; лактози моногідрат – 35,0 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмаль гліколят, тип А) – 10,0 мг; повідон К-30 - 4,5 мг; полоксамер – 2,5 мг; магнію стеарат – 1,0 мг; плівкова оболонка: [гіпромелоза – 1,5000 мг; гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) – 0,5820 мг; тальк – 0,5778 мг; титану діоксид – 0,3261 мг; заліза оксид жовтий (заліза оксид) - 0,0141 мг] або [суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелозу (50%), гіпролозу (гідроксипропілцелюлозу) (19,4%), тальк (19,26%), титану діоксид ( 10.87 %) та заліза оксид жовтий (заліза оксид) (0,47 %)] - 3,0 мг. 30 шт. в упаковці.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро світло-жовтого кольору.ФармакокінетикаЛерканідипін повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові досягається через 1,5-3 години і становить 3,3±2,09 нг/мл та 7,66±5,90 нг/мл після прийому 10 мг та 20 мг лерканідипіну відповідно. (+) R- та (-) S-енантіомери лерканідипіну демонструють подібний фармакокінетичний профіль: мають однаковий час досягнення максимальної концентрації, однаковий Т1/2. Cmax у плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" (AUC) (-) S-енантіомера лерканідипіну, в середньому, в 1,2 рази вище, ніж (+) R-енантіомеру. Взаємоперетворення енантіомерів у дослідах in vivo не спостерігали. При "первинному проходженні" через печінку абсолютна біодоступність лерканідипіну при прийомі внутрішньо після їди становить близько 10%.При прийомі внутрішньо натще біодоступність становить 1/3 від показника біодоступності після їди. При прийомі лерканідипіну внутрішньо не пізніше 2 годин після їди з високим вмістом жирів його біодоступність збільшується в 4 рази, тому лерканідипін не слід приймати після їди. Фармакокінетика лерканідипіну в діапазоні терапевтичних доз має нелінійний характер. При прийомі лерканідипіну в дозах 10 мг, 20 мг і 40 мг Сmах у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1:3:8 відповідно, і AUC - у співвідношенні 1:4:18, що передбачає прогресуючу сатурацію при "первинному проходженні" через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози.При прийомі лерканідипіну внутрішньо не пізніше 2 годин після їди з високим вмістом жирів його біодоступність збільшується в 4 рази, тому лерканідипін не слід приймати після їди. Фармакокінетика лерканідипіну в діапазоні терапевтичних доз має нелінійний характер. При прийомі лерканідипіну в дозах 10 мг, 20 мг і 40 мг Сmах у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1:3:8 відповідно, і AUC - у співвідношенні 1:4:18, що передбачає прогресуючу сатурацію при "первинному проходженні" через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози.При прийомі лерканідипіну внутрішньо не пізніше 2 годин після їди з високим вмістом жирів його біодоступність збільшується в 4 рази, тому лерканідипін не слід приймати після їди. Фармакокінетика лерканідипіну в діапазоні терапевтичних доз має нелінійний характер. При прийомі лерканідипіну в дозах 10 мг, 20 мг і 40 мг Сmах у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1:3:8 відповідно, і AUC - у співвідношенні 1:4:18, що передбачає прогресуючу сатурацію при "первинному проходженні" через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози.20 мг і 40 мг Сmах у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1:3:8 відповідно, і AUC - у співвідношенні 1:4:18, що передбачає прогресуючу сатурацію при "первинному проходженні" через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози.20 мг і 40 мг Сmах у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1:3:8 відповідно, і AUC - у співвідношенні 1:4:18, що передбачає прогресуючу сатурацію при "первинному проходженні" через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози. Розподіл лерканідипіну з плазми крові у тканини та органи відбувається швидко. Ступінь зв'язування з білками плазми перевищує 98%. У пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки тяжкого ступеня через зниження концентрації білків у плазмі крові вільна фракція лерканідипіну може збільшуватися. Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів. Виведення лерканідипіну відбувається переважно шляхом біотрансформації. Близько 50% прийнятої дози виводиться нирками, близько 50% через кишечник. Середнє значення Т1/2 становить 8-10 годин. Кумуляції лерканідипіну при повторному вживання не спостерігається.ФармакодинамікаЛерканідипін є селективним блокатором "повільних" кальцієвих каналів, похідним 1,4-дигідропіридину, інгібує трансмембранний струм іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури судин. Механізм антигіпертензивної дії лерканідипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин, внаслідок чого знижується загальний периферичний опір судин. Незважаючи на відносно короткий період напіввиведення (Т1/2) із плазми крові, лерканідипін має тривалу антигіпертензивну дію внаслідок високого коефіцієнта мембранного розподілу. Терапевтичний ефект досягається через 5-7 годин після прийому препарату внутрішньо, і тривалість його зберігається протягом доби (24 години). Завдяки високій селективності до гладком'язових клітин судин,лерканідипін не має негативного інотропного ефекту. Виражене зниження артеріального тиску (АТ) з рефлекторною тахікардією виникає рідко завдяки поступовому розвитку вазодилатації при прийомі лерканідипіну. Лерканідипін являє собою рацемічну суміш (+) R- та (-) S-енантіомерів. Антигіпертензивна дія лерканідипіну, як і інших асиметричних похідних 1,4-дигідропіридину, в основному визначається S-енантіомером.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія 1-2 ступені.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до лерканідипіну, інших похідних дигідропіридинового ряду або до будь-якого компонента препарату; нелікована серцева недостатність; нестабільна стенокардія; обструкція тракту, що виносить лівого шлуночка; період протягом місяця після перенесеного інфаркту міокарда; тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); вагітність та період грудного вигодовування; застосування у жінок дітородного віку, які не користуються надійною контрацепцією; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; одночасний прийом з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір, тролеандоміцин).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності не рекомендується через недостатність даних щодо ефективності та безпеки. Під час застосування препарату грудне вигодовування слід відмінити. Протипоказане застосування препарату дітям віком до 18 років.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто &le 1/10; часто від &le 1/100 до< 1/10; нечасто від &le 1/1000 до< 1/100; рідко від &le 1/10000 до< 1/1000; дуже рідко 1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. З боку центральної нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія, “припливи” крові до шкіри обличчя; рідко – стенокардія, біль за грудиною; дуже рідко - непритомність, виражене зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, у пацієнтів зі стенокардією можливе збільшення частоти, тривалості та тяжкості нападів. З боку травної системи: рідко – нудота, диспепсія, діарея, біль у животі, блювання. З боку шкірних покривів: рідко – шкірний висип. З боку опорно-рухового апарату: рідко – міалгія. З боку сечовидільної системи: рідко – поліурія; дуже рідко – поллакіурія (збільшення частоти сечовипускання). Алергічні реакції: дуже рідко – реакції гіперчутливості. Лабораторні показники: дуже рідко – оборотне підвищення активності "печінкових" трансаміназ. Інші: нечасто – периферичні набряки; рідко – астенія, підвищена стомлюваність; дуже рідко – гіперплазія ясен.Спосіб застосування та дозиПрепарат Лерканорм приймають по 10 мг 1 раз на добу вранці. Залежно від терапевтичного ефекту та індивідуальної переносимості препарату пацієнтом доза може бути збільшена до 20 мг. Терапевтична доза підбирається поступово, оскільки максимальна антигіпертензивна дія розвивається приблизно через 2 тижні від початку прийому препарату. Малоймовірно, що ефективність препарату зростатиме зі збільшенням дози більше 20 мг на добу, водночас збільшується ризик виникнення побічних ефектів. Застосування у пацієнтів похилого віку При застосуванні препарату Лерканорм у пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна, проте при прийомі препарату слід бути обережним, особливо на початковому етапі лікування. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції нирок або печінки.При застосуванні препарату Лерканорм у пацієнтів з нирковою недостатністю (КК понад 30 мл/хв) або печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня слід бути обережним. Початкова доза становить 10 мг на добу. Збільшення дози до 20 мг на добу слід проводити з обережністю. Якщо антигіпертензивний ефект буде занадто сильно виражений, слід зменшити дозу. При нирковій недостатності (КК менше 30 мл/хв) та печінковій недостатності тяжкого ступеня застосування препарату Лерканорм протипоказано.слід зменшити дозу. При нирковій недостатності (КК менше 30 мл/хв) та печінковій недостатності тяжкого ступеня застосування препарату Лерканорм протипоказано.слід зменшити дозу. При нирковій недостатності (КК менше 30 мл/хв) та печінковій недостатності тяжкого ступеня застосування препарату Лерканорм протипоказано. Всередину, 1 раз на добу вранці, не менше ніж за 15 хвилин до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.ПередозуванняСимптоми: імовірно, у разі передозування лерканідипіну будуть спостерігатися симптоми, подібні до таких при передозуванні інших похідних дигідропіридину (периферична вазодилатація з вираженим зниженням АТ та рефлекторною тахікардією), нудота. Лікування Симптоматичне. У разі вираженого зниження АТ, втрати свідомості показано серцево-судинну терапію, при брадикардії – внутрішньовенне введення атропіну. Інформація про ефективність гемодіалізу відсутня. Враховуючи високий рівень зв'язку з білками плазми, діаліз може бути неефективним. Є дані про три випадки передозування прийому лерканідипіну в дозах 150 мг, 280 мг і 800 мг. У всіх випадках передозування пацієнти залишилися живими. У разі одночасного прийому 150 мг лерканідипіну з етанолом (невстановлена кількість) спостерігалася сонливість. Лікування: промивання шлунка, прийом внутрішньо активованого вугілля. У разі одночасного прийому 280 мг лерканідипіну з 5,6 мг моксонідину спостерігалися такі симптоми: кардіогенний шок, виражена ішемія міокарда, ниркова недостатність легкого ступеня. Лікування: серцеві глікозиди, діуретики (фуросемід), високі дози катехоламінів, плазмозамінники. У разі прийому 800 мг лерканідипіну спостерігалися: нудота, виражене зниження артеріального тиску. Лікування: прийом внутрішньо активованого вугілля та проносних засобів, внутрішньовенно – допамін.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережним при застосуванні препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок, ішемічною хворобою серця (існує ризик почастішання нападів стенокардії). Щодо хронічної серцевої недостатності: необхідно компенсувати перед початком застосування препарату. З особливою обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла (без кардіостимулятора). Незважаючи на те, що контрольовані дослідження гемодинаміки не виявили порушень з боку функції лівого шлуночка, лікування блокаторами кальцієвих каналів пацієнтів з ознаками дисфункції лівого шлуночка має здійснюватись з особливою обережністю. Існує також думка про те, що пацієнти з ішемічною хворобою серця, які отримують короткодіючі дигідропіридин,являють собою групу високого ризику щодо захворювань кардіоваскулярної системи. Особливої обережності слід дотримуватись на початкових стадіях лікування пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня внаслідок можливого посилення антигіпертензивної дії.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
798,00 грн
310,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: лерканідипіну гідрохлорид – 20,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 74 мг, лактози моногідрат - 70 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмалю гликолат, тип А) - 20 мг, повідон К-30 - 9 мг, полоксамер - 5 мг, магнію стеарат - плівкова оболонка: [гіпромелоза - 3 мг, гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 1.164 мг, тальк - 1.1556 мг, титану діоксид - 0.6522 мг, заліза оксид жовтий (заліза оксид) - 0.0282 мг] або суш 5 %, гіпролозу (гідроксипропілцелюлозу) 19.4%, тальк 19.26%, титану діоксид 10.87%, заліза оксид жовтий (заліза оксид) 0.47%] - 6 мг. 30 шт. в упаковці.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро світло-жовтого кольору.ФармакокінетикаЛерканідипін повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові досягається через 1,5-3 години і становить 3,3±2,09 нг/мл та 7,66±5,90 нг/мл після прийому 10 мг та 20 мг лерканідипіну відповідно. (+) R- та (-) S-енантіомери лерканідипіну демонструють подібний фармакокінетичний профіль: мають однаковий час досягнення максимальної концентрації, однаковий Т1/2. Cmax у плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" (AUC) (-) S-енантіомера лерканідипіну, в середньому, в 1,2 рази вище, ніж (+) R-енантіомеру. Взаємоперетворення енантіомерів у дослідах in vivo не спостерігали. При "первинному проходженні" через печінку абсолютна біодоступність лерканідипіну при прийомі внутрішньо після їди становить близько 10%.При прийомі внутрішньо натще біодоступність становить 1/3 від показника біодоступності після їди. При прийомі лерканідипіну внутрішньо не пізніше 2 годин після їди з високим вмістом жирів його біодоступність збільшується в 4 рази, тому лерканідипін не слід приймати після їди. Фармакокінетика лерканідипіну в діапазоні терапевтичних доз має нелінійний характер. При прийомі лерканідипіну в дозах 10 мг, 20 мг і 40 мг Сmах у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1:3:8 відповідно, і AUC - у співвідношенні 1:4:18, що передбачає прогресуючу сатурацію при "первинному проходженні" через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози.При прийомі лерканідипіну внутрішньо не пізніше 2 годин після їди з високим вмістом жирів його біодоступність збільшується в 4 рази, тому лерканідипін не слід приймати після їди. Фармакокінетика лерканідипіну в діапазоні терапевтичних доз має нелінійний характер. При прийомі лерканідипіну в дозах 10 мг, 20 мг і 40 мг Сmах у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1:3:8 відповідно, і AUC - у співвідношенні 1:4:18, що передбачає прогресуючу сатурацію при "первинному проходженні" через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози.При прийомі лерканідипіну внутрішньо не пізніше 2 годин після їди з високим вмістом жирів його біодоступність збільшується в 4 рази, тому лерканідипін не слід приймати після їди. Фармакокінетика лерканідипіну в діапазоні терапевтичних доз має нелінійний характер. При прийомі лерканідипіну в дозах 10 мг, 20 мг і 40 мг Сmах у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1:3:8 відповідно, і AUC - у співвідношенні 1:4:18, що передбачає прогресуючу сатурацію при "первинному проходженні" через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози.20 мг і 40 мг Сmах у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1:3:8 відповідно, і AUC - у співвідношенні 1:4:18, що передбачає прогресуючу сатурацію при "первинному проходженні" через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози.20 мг і 40 мг Сmах у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1:3:8 відповідно, і AUC - у співвідношенні 1:4:18, що передбачає прогресуючу сатурацію при "первинному проходженні" через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози. Розподіл лерканідипіну з плазми крові у тканини та органи відбувається швидко. Ступінь зв'язування з білками плазми перевищує 98%. У пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки тяжкого ступеня через зниження концентрації білків у плазмі крові вільна фракція лерканідипіну може збільшуватися. Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів. Виведення лерканідипіну відбувається переважно шляхом біотрансформації. Близько 50% прийнятої дози виводиться нирками, близько 50% через кишечник. Середнє значення Т1/2 становить 8-10 годин. Кумуляції лерканідипіну при повторному вживання не спостерігається.ФармакодинамікаЛерканідипін є селективним блокатором "повільних" кальцієвих каналів, похідним 1,4-дигідропіридину, інгібує трансмембранний струм іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури судин. Механізм антигіпертензивної дії лерканідипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин, внаслідок чого знижується загальний периферичний опір судин. Незважаючи на відносно короткий період напіввиведення (Т1/2) із плазми крові, лерканідипін має тривалу антигіпертензивну дію внаслідок високого коефіцієнта мембранного розподілу. Терапевтичний ефект досягається через 5-7 годин після прийому препарату внутрішньо, і тривалість його зберігається протягом доби (24 години). Завдяки високій селективності до гладком'язових клітин судин,лерканідипін не має негативного інотропного ефекту. Виражене зниження артеріального тиску (АТ) з рефлекторною тахікардією виникає рідко завдяки поступовому розвитку вазодилатації при прийомі лерканідипіну. Лерканідипін являє собою рацемічну суміш (+) R- та (-) S-енантіомерів. Антигіпертензивна дія лерканідипіну, як і інших асиметричних похідних 1,4-дигідропіридину, в основному визначається S-енантіомером.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія 1-2 ступені.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до лерканідипіну, інших похідних дигідропіридинового ряду або до будь-якого компонента препарату; нелікована серцева недостатність; нестабільна стенокардія; обструкція тракту, що виносить лівого шлуночка; період протягом місяця після перенесеного інфаркту міокарда; тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); вагітність та період грудного вигодовування; застосування у жінок дітородного віку, які не користуються надійною контрацепцією; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; одночасний прийом з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір, тролеандоміцин).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності не рекомендується через недостатність даних щодо ефективності та безпеки. Під час застосування препарату грудне вигодовування слід відмінити. Протипоказане застосування препарату дітям віком до 18 років.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто &le 1/10; часто від &le 1/100 до< 1/10; нечасто від &le 1/1000 до< 1/100; рідко від &le 1/10000 до< 1/1000; дуже рідко 1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. З боку центральної нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія, “припливи” крові до шкіри обличчя; рідко – стенокардія, біль за грудиною; дуже рідко - непритомність, виражене зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, у пацієнтів зі стенокардією можливе збільшення частоти, тривалості та тяжкості нападів. З боку травної системи: рідко – нудота, диспепсія, діарея, біль у животі, блювання. З боку шкірних покривів: рідко – шкірний висип. З боку опорно-рухового апарату: рідко – міалгія. З боку сечовидільної системи: рідко – поліурія; дуже рідко – поллакіурія (збільшення частоти сечовипускання). Алергічні реакції: дуже рідко – реакції гіперчутливості. Лабораторні показники: дуже рідко – оборотне підвищення активності "печінкових" трансаміназ. Інші: нечасто – периферичні набряки; рідко – астенія, підвищена стомлюваність; дуже рідко – гіперплазія ясен.Спосіб застосування та дозиПрепарат Лерканорм приймають по 10 мг 1 раз на добу вранці. Залежно від терапевтичного ефекту та індивідуальної переносимості препарату пацієнтом доза може бути збільшена до 20 мг. Терапевтична доза підбирається поступово, оскільки максимальна антигіпертензивна дія розвивається приблизно через 2 тижні від початку прийому препарату. Малоймовірно, що ефективність препарату зростатиме зі збільшенням дози більше 20 мг на добу, водночас збільшується ризик виникнення побічних ефектів. Застосування у пацієнтів похилого віку При застосуванні препарату Лерканорм у пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна, проте при прийомі препарату слід бути обережним, особливо на початковому етапі лікування. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції нирок або печінки.При застосуванні препарату Лерканорм у пацієнтів з нирковою недостатністю (КК понад 30 мл/хв) або печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня слід бути обережним. Початкова доза становить 10 мг на добу. Збільшення дози до 20 мг на добу слід проводити з обережністю. Якщо антигіпертензивний ефект буде занадто сильно виражений, слід зменшити дозу. При нирковій недостатності (КК менше 30 мл/хв) та печінковій недостатності тяжкого ступеня застосування препарату Лерканорм протипоказано.слід зменшити дозу. При нирковій недостатності (КК менше 30 мл/хв) та печінковій недостатності тяжкого ступеня застосування препарату Лерканорм протипоказано.слід зменшити дозу. При нирковій недостатності (КК менше 30 мл/хв) та печінковій недостатності тяжкого ступеня застосування препарату Лерканорм протипоказано. Всередину, 1 раз на добу вранці, не менше ніж за 15 хвилин до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.ПередозуванняСимптоми: імовірно, у разі передозування лерканідипіну будуть спостерігатися симптоми, подібні до таких при передозуванні інших похідних дигідропіридину (периферична вазодилатація з вираженим зниженням АТ та рефлекторною тахікардією), нудота. Лікування Симптоматичне. У разі вираженого зниження АТ, втрати свідомості показано серцево-судинну терапію, при брадикардії – внутрішньовенне введення атропіну. Інформація про ефективність гемодіалізу відсутня. Враховуючи високий рівень зв'язку з білками плазми, діаліз може бути неефективним. Є дані про три випадки передозування прийому лерканідипіну в дозах 150 мг, 280 мг і 800 мг. У всіх випадках передозування пацієнти залишилися живими. У разі одночасного прийому 150 мг лерканідипіну з етанолом (невстановлена кількість) спостерігалася сонливість. Лікування: промивання шлунка, прийом внутрішньо активованого вугілля. У разі одночасного прийому 280 мг лерканідипіну з 5,6 мг моксонідину спостерігалися такі симптоми: кардіогенний шок, виражена ішемія міокарда, ниркова недостатність легкого ступеня. Лікування: серцеві глікозиди, діуретики (фуросемід), високі дози катехоламінів, плазмозамінники. У разі прийому 800 мг лерканідипіну спостерігалися: нудота, виражене зниження артеріального тиску. Лікування: прийом внутрішньо активованого вугілля та проносних засобів, внутрішньовенно – допамін.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережним при застосуванні препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок, ішемічною хворобою серця (існує ризик почастішання нападів стенокардії). Щодо хронічної серцевої недостатності: необхідно компенсувати перед початком застосування препарату. З особливою обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла (без кардіостимулятора). Незважаючи на те, що контрольовані дослідження гемодинаміки не виявили порушень з боку функції лівого шлуночка, лікування блокаторами кальцієвих каналів пацієнтів з ознаками дисфункції лівого шлуночка має здійснюватись з особливою обережністю. Існує також думка про те, що пацієнти з ішемічною хворобою серця, які отримують короткодіючі дигідропіридин,являють собою групу високого ризику щодо захворювань кардіоваскулярної системи. Особливої обережності слід дотримуватись на початкових стадіях лікування пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня внаслідок можливого посилення антигіпертензивної дії.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
572,00 грн
514,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: левофлоксацин гемігідрат - 256.23 мг. 9 відповідає вмісту левофлоксацину - 250 мг); Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), примелоза (кроскармелоза натрію), кальцію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 4000, тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий. 5/10 шт. - банки полімерні/упаковки осередкові контурні, пачки картонні. Пігулки - 1 таб. Активна речовина: левофлоксацин гемігідрат - 512.46 мг (відповідає вмісту левофлоксацину - 500 мг); Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), примелоза (кроскармелоза натрію), кальцію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 4000, тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий. 5/10 шт. - банки полімерні/упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари.Фармакотерапевтична групаЛевофлоксацин – синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин – лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. Аеробні грам-позитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphycoc і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R. Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae не PPNG/PPNG, Neisse men mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniaФармакокінетикаЛевофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується після перорального прийому. Прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність 500 мг левофлоксацину після перорального прийому становить майже 100%. Після прийому разової дози 500 мг левофлоксацину Стах становить 5,2-6,9 мкг/мл, час досягнення Стах-1,3 год, Т1/2 - 6-8 год. Зв'язок із білками плазми - 30-40 %. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, кісткову тканину, спинно-мозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому приблизно 87% від прийнятої дози виділяється із сечею у незміненому вигляді протягом 48 годин, менше 4% з калом протягом 72 год.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: гострий синусит; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит); неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; простатит; інфекції шкірних покривів та м'яких тканин; септицемія/бактеріємія, пов'язані із зазначеними вище показаннями; інтраабдомінальна інфекціяПротипоказання до застосуваннягіперчутливість до левофлоксацину або інших хінолонів; ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв. – у зв'язку з неможливістю дозування даної лікарської форми); епілепсія; ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами; дитячий та підлітковий вік (до 18 років); вагітність та період лактації. З обережністю слід застосовувати в осіб похилого віку через високу ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок, а також при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Левофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків (до 18 років) через ймовірність ураження суглобових хрящів.Побічна діяАлергічні реакції: іноді – свербіж та почервоніння шкіри; рідко – загальні реакції гіперчутливості (анафілактичні та анафілактоїдні реакції) з такими симптомами, як кропив'янка, звуження бронхів та можливо – тяжка ядуха; дуже рідко – набряки шкіри та слизових оболонок (наприклад, в області обличчя та глотки), раптове падіння артеріального тиску та шок, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, алергічний пневмоніт, васкуліт; в окремих випадках – важкі висипання на шкірі з утворенням пухирів, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна багатоформна еритема. Загальним реакціям гіперчутливості іноді можуть передувати легші шкірні реакції.Названі вище реакції можуть розвинутися після першої дози через кілька хвилин або годин після введення препарату. З боку травної системи: часто - нудота, діарея, підвищення активності ферментів печінки (наприклад, аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази); іноді – втрата апетиту, блювання, біль у животі, порушення травлення; рідко – діарея з домішкою крові, яка у дуже поодиноких випадках може бути ознакою запалення кишечника і навіть псевдомембранозного коліту. З боку обміну речовин: дуже рідко – зниження концентрації глюкози в крові, що має особливе значення для хворих, які страждають на цукровий діабет (можливі ознаки гіпоглікемії: підвищення апетиту, нервозність, піт, тремтіння). Досвід застосування інших хінолонів свідчить про те, що вони здатні викликати загострення порфірії у хворих, які вже страждають на це захворювання. Подібний ефект не виключається при застосуванні препарату левофлоксацин. З боку нервової системи: іноді – головний біль, запаморочення та/або заціпеніння, сонливість, порушення сну; рідко – занепокоєння, парестезії в кистях рук, тремтіння, психотичні реакції типу галюцинацій та депресій, збуджений стан, судоми та сплутаність свідомості; дуже рідко – порушення зору та слуху, порушення смакової чутливості та нюху, зниження тактильної чутливості. З боку серцево-судинної системи: рідко – посилене серцебиття, зниження артеріального тиску; дуже рідко – судинний (шокоподібний) колапс; в окремих випадках – подовження інтервалу QT. З боку опорно-рухового апарату: рідко – ураження сухожилля (включаючи тендиніт), суглобові та м'язові болі; дуже рідко – розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля); цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування і може мати двосторонній характер, м'язову слабкість, що має особливе значення для хворих з бульбарним синдромом; в окремих випадках – ураження м'язів (рабдоміоліз). З боку сечовидільної системи: рідко – підвищення рівня білірубіну та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – погіршення функції нирок аж до гострої ниркової недостатності, інтерстиціальний нефрит. З боку органів кровотворення: іноді збільшення кількості еозинофілів, зменшення числа лейкоцитів; рідко - нейтропенія, тромбоцитопенія, що може супроводжуватися посиленням кровоточивості; дуже рідко – агранулоцитоз та розвиток тяжких інфекцій (стійке або рецидивне підвищення температури тіла, погіршення самопочуття); в окремих випадках – гемолітична анемія; панцитопенія. Інші: іноді – загальна слабкість; дуже рідко – лихоманка. Будь-яка антибіотикотерапія може викликати зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. З цієї причини може статися посилене розмноження бактерій і грибів, стійких до застосовуваного антибіотика, яке в окремих випадках може вимагати додаткового лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ повідомлення про виражене зниження порога судомної готовності при одночасному застосуванні хінолонів та речовин, здатних, у свою чергу, знижувати церебральний поріг судомної готовності. Так само це стосується також одночасного застосування хінолонів і теофіліну. Дія препарату Левофлоксацин значно послаблюється при одночасному застосуванні із сукральфатом. Те саме відбувається і при одночасному застосуванні магній-або алюмінієвмісних антацидних засобів, а також солей заліза. Левофлоксацин слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому цих засобів. З карбонатом кальцію взаємодії не виявлено. При одночасному використанні антагоністів вітаміну К необхідний контроль за системою згортання крові. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину незначно сповільнюється під дією циметидину та пробеніциду. Слід зазначити, що ця взаємодія практично не має жодного клінічного значення. Тим не менш, при одночасному застосуванні лікарських засобів типу пробеніциду та циметидину, що блокують певний шлях виведення (канальцева секреція), лікування левофлоксацином слід проводити з обережністю. Це стосується насамперед хворих з обмеженою функцією нирок. Левофлоксацин трохи збільшує період напіввиведення циклоспорину. Прийом глюкокортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожилля.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо 1 або 2 рази на день. Таблетки не розжовувати і запивати достатню кількість рідини (від 0,5 до 1 склянки), можна приймати перед їдою або між їдою. Дози визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Пацієнтам із нормальною або помірно зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну > 50 мл/хв.) рекомендується наступний режим дозування препарату: синусит: по 500 мг 1 раз на день – 10-14 днів; загострення хронічного бронхіту: по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день – 7-10 днів; позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів. неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз на день – 3 дні; простатит: по 500 мг – 1 раз на день – 28 днів; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит: по 250 мг 1 раз на день – 7-10 днів; інфекції шкіри та м'яких тканин: по 250 мг 1 раз на день або по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів; септицемія/бактеріємія: по 250 мг або 500 мг 1-2 рази на день -10-14 днів; інтраабдомінальна інфекція:по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день - 7-14 днів (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору). Пацієнтам після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу не потрібне введення додаткових доз. Пацієнтам з порушенням функції печінки не потрібний спеціальний добір доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці лише вкрай незначною мірою. Як і при застосуванні інших антибіотиків лікування препаратом Левофлоксацин рекомендується продовжувати не менше 48-78 годин після нормалізації температури тіла або після лабораторно підтвердженого одужання.ПередозуванняСимптоми передозування препарату Левофлоксацин виявляються на рівні ЦНС (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та напади судом на кшталт епіприпадків). Крім того, можуть відзначатися шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота) та ерозивні ураження слизових оболонок, подовження інтервалу QT. Лікування має бути симптоматичним. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного перитонеального діалізу). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛевофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків через ймовірність ураження суглобових хрящів. При лікуванні хворих похилого віку слід мати на увазі, що хворі цієї групи часто страждають порушеннями функції нирок. При тяжкому запаленні легенів, спричиненому пневмококами, левофлоксацин може не дати оптимального терапевтичного ефекту. Лікарські інфекції, спричинені певними збудниками (P. aeruginosa), можуть вимагати комбінованого лікування. Під час лікування препаратом Левофлоксацин можливий розвиток нападу судом у хворих із попереднім ураженням головного мозку, зумовленим, наприклад, інсультом або тяжкою травмою. Незважаючи на те, що фотосенсибілізація відзначається при застосуванні левофлоксацину дуже рідко, щоб уникнути її хворим не рекомендується піддаватися без особливої потреби сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню. При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно відмінити левофлоксацин та розпочати відповідне лікування. У таких випадках не можна застосовувати лікарські засоби, що гнітять моторику кишечника. Рідко спостерігається при застосуванні препарату Левофлоксацин тендиніт (насамперед запалення ахіллового сухожилля) може призводити до розриву сухожилля. Хворі похилого віку більш схильні до тендініту. Лікування глюкокортикостероїдами ймовірно підвищує ризик розриву сухожилля. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом Левофлоксацин та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля. Хворі з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушення обміну речовин) можуть реагувати на фторхінолони руйнуванням еритроцитів (гемоліз). У зв'язку з цим лікування таких хворих на левофлоксацин слід проводити з великою обережністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Такі побічні ефекти препарату Левофлоксацин, як запаморочення або заціпеніння, сонливість та розлади зору, можуть погіршувати реакційну здатність та здатність до концентрації уваги. Це може бути певний ризик у ситуаціях, коли ці здібності мають особливе значення (наприклад, при керуванні автомобілем, при обслуговуванні машин та механізмів, при виконанні робіт у нестійкому положенні).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
496,00 грн
418,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: левофлоксацин гемігідрат - 256.23 мг. 9 відповідає вмісту левофлоксацину - 250 мг); Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), примелоза (кроскармелоза натрію), кальцію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 4000, тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий. 5/10 шт. - банки полімерні/упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари.Фармакотерапевтична групаЛевофлоксацин – синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин – лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. Аеробні грам-позитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphycoc і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R. Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae не PPNG/PPNG, Neisse men mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniaФармакокінетикаЛевофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується після перорального прийому. Прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність 500 мг левофлоксацину після перорального прийому становить майже 100%. Після прийому разової дози 500 мг левофлоксацину Стах становить 5,2-6,9 мкг/мл, час досягнення Стах-1,3 год, Т1/2 - 6-8 год. Зв'язок із білками плазми - 30-40 %. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, кісткову тканину, спинно-мозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому приблизно 87% від прийнятої дози виділяється із сечею у незміненому вигляді протягом 48 годин, менше 4% з калом протягом 72 год.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: гострий синусит; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит); неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; простатит; інфекції шкірних покривів та м'яких тканин; септицемія/бактеріємія, пов'язані із зазначеними вище показаннями; інтраабдомінальна інфекціяПротипоказання до застосуваннягіперчутливість до левофлоксацину або інших хінолонів; ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв. – у зв'язку з неможливістю дозування даної лікарської форми); епілепсія; ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами; дитячий та підлітковий вік (до 18 років); вагітність та період лактації. З обережністю слід застосовувати в осіб похилого віку через високу ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок, а також при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Левофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків (до 18 років) через ймовірність ураження суглобових хрящів.Побічна діяАлергічні реакції: іноді – свербіж та почервоніння шкіри; рідко – загальні реакції гіперчутливості (анафілактичні та анафілактоїдні реакції) з такими симптомами, як кропив'янка, звуження бронхів та можливо – тяжка ядуха; дуже рідко – набряки шкіри та слизових оболонок (наприклад, в області обличчя та глотки), раптове падіння артеріального тиску та шок, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, алергічний пневмоніт, васкуліт; в окремих випадках – важкі висипання на шкірі з утворенням пухирів, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна багатоформна еритема. Загальним реакціям гіперчутливості іноді можуть передувати легші шкірні реакції.Названі вище реакції можуть розвинутися після першої дози через кілька хвилин або годин після введення препарату. З боку травної системи: часто - нудота, діарея, підвищення активності ферментів печінки (наприклад, аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази); іноді – втрата апетиту, блювання, біль у животі, порушення травлення; рідко – діарея з домішкою крові, яка у дуже поодиноких випадках може бути ознакою запалення кишечника і навіть псевдомембранозного коліту. З боку обміну речовин: дуже рідко – зниження концентрації глюкози в крові, що має особливе значення для хворих, які страждають на цукровий діабет (можливі ознаки гіпоглікемії: підвищення апетиту, нервозність, піт, тремтіння). Досвід застосування інших хінолонів свідчить про те, що вони здатні викликати загострення порфірії у хворих, які вже страждають на це захворювання. Подібний ефект не виключається при застосуванні препарату левофлоксацин. З боку нервової системи: іноді – головний біль, запаморочення та/або заціпеніння, сонливість, порушення сну; рідко – занепокоєння, парестезії в кистях рук, тремтіння, психотичні реакції типу галюцинацій та депресій, збуджений стан, судоми та сплутаність свідомості; дуже рідко – порушення зору та слуху, порушення смакової чутливості та нюху, зниження тактильної чутливості. З боку серцево-судинної системи: рідко – посилене серцебиття, зниження артеріального тиску; дуже рідко – судинний (шокоподібний) колапс; в окремих випадках – подовження інтервалу QT. З боку опорно-рухового апарату: рідко – ураження сухожилля (включаючи тендиніт), суглобові та м'язові болі; дуже рідко – розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля); цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування і може мати двосторонній характер, м'язову слабкість, що має особливе значення для хворих з бульбарним синдромом; в окремих випадках – ураження м'язів (рабдоміоліз). З боку сечовидільної системи: рідко – підвищення рівня білірубіну та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – погіршення функції нирок аж до гострої ниркової недостатності, інтерстиціальний нефрит. З боку органів кровотворення: іноді збільшення кількості еозинофілів, зменшення числа лейкоцитів; рідко - нейтропенія, тромбоцитопенія, що може супроводжуватися посиленням кровоточивості; дуже рідко – агранулоцитоз та розвиток тяжких інфекцій (стійке або рецидивне підвищення температури тіла, погіршення самопочуття); в окремих випадках – гемолітична анемія; панцитопенія. Інші: іноді – загальна слабкість; дуже рідко – лихоманка. Будь-яка антибіотикотерапія може викликати зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. З цієї причини може статися посилене розмноження бактерій і грибів, стійких до застосовуваного антибіотика, яке в окремих випадках може вимагати додаткового лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ повідомлення про виражене зниження порога судомної готовності при одночасному застосуванні хінолонів та речовин, здатних, у свою чергу, знижувати церебральний поріг судомної готовності. Так само це стосується також одночасного застосування хінолонів і теофіліну. Дія препарату Левофлоксацин значно послаблюється при одночасному застосуванні із сукральфатом. Те саме відбувається і при одночасному застосуванні магній-або алюмінієвмісних антацидних засобів, а також солей заліза. Левофлоксацин слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому цих засобів. З карбонатом кальцію взаємодії не виявлено. При одночасному використанні антагоністів вітаміну К необхідний контроль за системою згортання крові. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину незначно сповільнюється під дією циметидину та пробеніциду. Слід зазначити, що ця взаємодія практично не має жодного клінічного значення. Тим не менш, при одночасному застосуванні лікарських засобів типу пробеніциду та циметидину, що блокують певний шлях виведення (канальцева секреція), лікування левофлоксацином слід проводити з обережністю. Це стосується насамперед хворих з обмеженою функцією нирок. Левофлоксацин трохи збільшує період напіввиведення циклоспорину. Прийом глюкокортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожилля.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо 1 або 2 рази на день. Таблетки не розжовувати і запивати достатню кількість рідини (від 0,5 до 1 склянки), можна приймати перед їдою або між їдою. Дози визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Пацієнтам із нормальною або помірно зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну > 50 мл/хв.) рекомендується наступний режим дозування препарату: синусит: по 500 мг 1 раз на день – 10-14 днів; загострення хронічного бронхіту: по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день – 7-10 днів; позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів. неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз на день – 3 дні; простатит: по 500 мг – 1 раз на день – 28 днів; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит: по 250 мг 1 раз на день – 7-10 днів; інфекції шкіри та м'яких тканин: по 250 мг 1 раз на день або по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів; септицемія/бактеріємія: по 250 мг або 500 мг 1-2 рази на день -10-14 днів; інтраабдомінальна інфекція:по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день - 7-14 днів (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору). Пацієнтам після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу не потрібне введення додаткових доз. Пацієнтам з порушенням функції печінки не потрібний спеціальний добір доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці лише вкрай незначною мірою. Як і при застосуванні інших антибіотиків лікування препаратом Левофлоксацин рекомендується продовжувати не менше 48-78 годин після нормалізації температури тіла або після лабораторно підтвердженого одужання.ПередозуванняСимптоми передозування препарату Левофлоксацин виявляються на рівні ЦНС (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та напади судом на кшталт епіприпадків). Крім того, можуть відзначатися шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота) та ерозивні ураження слизових оболонок, подовження інтервалу QT. Лікування має бути симптоматичним. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного перитонеального діалізу). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛевофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків через ймовірність ураження суглобових хрящів. При лікуванні хворих похилого віку слід мати на увазі, що хворі цієї групи часто страждають порушеннями функції нирок. При тяжкому запаленні легенів, спричиненому пневмококами, левофлоксацин може не дати оптимального терапевтичного ефекту. Лікарські інфекції, спричинені певними збудниками (P. aeruginosa), можуть вимагати комбінованого лікування. Під час лікування препаратом Левофлоксацин можливий розвиток нападу судом у хворих із попереднім ураженням головного мозку, зумовленим, наприклад, інсультом або тяжкою травмою. Незважаючи на те, що фотосенсибілізація відзначається при застосуванні левофлоксацину дуже рідко, щоб уникнути її хворим не рекомендується піддаватися без особливої потреби сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню. При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно відмінити левофлоксацин та розпочати відповідне лікування. У таких випадках не можна застосовувати лікарські засоби, що гнітять моторику кишечника. Рідко спостерігається при застосуванні препарату Левофлоксацин тендиніт (насамперед запалення ахіллового сухожилля) може призводити до розриву сухожилля. Хворі похилого віку більш схильні до тендініту. Лікування глюкокортикостероїдами ймовірно підвищує ризик розриву сухожилля. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом Левофлоксацин та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля. Хворі з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушення обміну речовин) можуть реагувати на фторхінолони руйнуванням еритроцитів (гемоліз). У зв'язку з цим лікування таких хворих на левофлоксацин слід проводити з великою обережністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Такі побічні ефекти препарату Левофлоксацин, як запаморочення або заціпеніння, сонливість та розлади зору, можуть погіршувати реакційну здатність та здатність до концентрації уваги. Це може бути певний ризик у ситуаціях, коли ці здібності мають особливе значення (наприклад, при керуванні автомобілем, при обслуговуванні машин та механізмів, при виконанні робіт у нестійкому положенні).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
580,00 грн
456,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: левофлоксацин гемігідрат - 512.46 мг (відповідає вмісту левофлоксацину - 500 мг); Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), примелоза (кроскармелоза натрію), кальцію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 4000, тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий. 5/10 шт. - банки полімерні/упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари.Фармакотерапевтична групаЛевофлоксацин – синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин – лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. Аеробні грам-позитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphycoc і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R. Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae не PPNG/PPNG, Neisse men mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniaФармакокінетикаЛевофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується після перорального прийому. Прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність 500 мг левофлоксацину після перорального прийому становить майже 100%. Після прийому разової дози 500 мг левофлоксацину Стах становить 5,2-6,9 мкг/мл, час досягнення Стах-1,3 год, Т1/2 - 6-8 год. Зв'язок із білками плазми - 30-40 %. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, кісткову тканину, спинно-мозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому приблизно 87% від прийнятої дози виділяється із сечею у незміненому вигляді протягом 48 годин, менше 4% з калом протягом 72 год.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: гострий синусит; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит); неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; простатит; інфекції шкірних покривів та м'яких тканин; септицемія/бактеріємія, пов'язані із зазначеними вище показаннями; інтраабдомінальна інфекціяПротипоказання до застосуваннягіперчутливість до левофлоксацину або інших хінолонів; ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв. – у зв'язку з неможливістю дозування даної лікарської форми); епілепсія; ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами; дитячий та підлітковий вік (до 18 років); вагітність та період лактації. З обережністю слід застосовувати в осіб похилого віку через високу ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок, а також при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Левофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків (до 18 років) через ймовірність ураження суглобових хрящів.Побічна діяАлергічні реакції: іноді – свербіж та почервоніння шкіри; рідко – загальні реакції гіперчутливості (анафілактичні та анафілактоїдні реакції) з такими симптомами, як кропив'янка, звуження бронхів та можливо – тяжка ядуха; дуже рідко – набряки шкіри та слизових оболонок (наприклад, в області обличчя та глотки), раптове падіння артеріального тиску та шок, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, алергічний пневмоніт, васкуліт; в окремих випадках – важкі висипання на шкірі з утворенням пухирів, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна багатоформна еритема. Загальним реакціям гіперчутливості іноді можуть передувати легші шкірні реакції.Названі вище реакції можуть розвинутися після першої дози через кілька хвилин або годин після введення препарату. З боку травної системи: часто - нудота, діарея, підвищення активності ферментів печінки (наприклад, аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази); іноді – втрата апетиту, блювання, біль у животі, порушення травлення; рідко – діарея з домішкою крові, яка у дуже поодиноких випадках може бути ознакою запалення кишечника і навіть псевдомембранозного коліту. З боку обміну речовин: дуже рідко – зниження концентрації глюкози в крові, що має особливе значення для хворих, які страждають на цукровий діабет (можливі ознаки гіпоглікемії: підвищення апетиту, нервозність, піт, тремтіння). Досвід застосування інших хінолонів свідчить про те, що вони здатні викликати загострення порфірії у хворих, які вже страждають на це захворювання. Подібний ефект не виключається при застосуванні препарату левофлоксацин. З боку нервової системи: іноді – головний біль, запаморочення та/або заціпеніння, сонливість, порушення сну; рідко – занепокоєння, парестезії в кистях рук, тремтіння, психотичні реакції типу галюцинацій та депресій, збуджений стан, судоми та сплутаність свідомості; дуже рідко – порушення зору та слуху, порушення смакової чутливості та нюху, зниження тактильної чутливості. З боку серцево-судинної системи: рідко – посилене серцебиття, зниження артеріального тиску; дуже рідко – судинний (шокоподібний) колапс; в окремих випадках – подовження інтервалу QT. З боку опорно-рухового апарату: рідко – ураження сухожилля (включаючи тендиніт), суглобові та м'язові болі; дуже рідко – розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля); цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування і може мати двосторонній характер, м'язову слабкість, що має особливе значення для хворих з бульбарним синдромом; в окремих випадках – ураження м'язів (рабдоміоліз). З боку сечовидільної системи: рідко – підвищення рівня білірубіну та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – погіршення функції нирок аж до гострої ниркової недостатності, інтерстиціальний нефрит. З боку органів кровотворення: іноді збільшення кількості еозинофілів, зменшення числа лейкоцитів; рідко - нейтропенія, тромбоцитопенія, що може супроводжуватися посиленням кровоточивості; дуже рідко – агранулоцитоз та розвиток тяжких інфекцій (стійке або рецидивне підвищення температури тіла, погіршення самопочуття); в окремих випадках – гемолітична анемія; панцитопенія. Інші: іноді – загальна слабкість; дуже рідко – лихоманка. Будь-яка антибіотикотерапія може викликати зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. З цієї причини може статися посилене розмноження бактерій і грибів, стійких до застосовуваного антибіотика, яке в окремих випадках може вимагати додаткового лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ повідомлення про виражене зниження порога судомної готовності при одночасному застосуванні хінолонів та речовин, здатних, у свою чергу, знижувати церебральний поріг судомної готовності. Так само це стосується також одночасного застосування хінолонів і теофіліну. Дія препарату Левофлоксацин значно послаблюється при одночасному застосуванні із сукральфатом. Те саме відбувається і при одночасному застосуванні магній-або алюмінієвмісних антацидних засобів, а також солей заліза. Левофлоксацин слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому цих засобів. З карбонатом кальцію взаємодії не виявлено. При одночасному використанні антагоністів вітаміну К необхідний контроль за системою згортання крові. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину незначно сповільнюється під дією циметидину та пробеніциду. Слід зазначити, що ця взаємодія практично не має жодного клінічного значення. Тим не менш, при одночасному застосуванні лікарських засобів типу пробеніциду та циметидину, що блокують певний шлях виведення (канальцева секреція), лікування левофлоксацином слід проводити з обережністю. Це стосується насамперед хворих з обмеженою функцією нирок. Левофлоксацин трохи збільшує період напіввиведення циклоспорину. Прийом глюкокортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожилля.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо 1 або 2 рази на день. Таблетки не розжовувати і запивати достатню кількість рідини (від 0,5 до 1 склянки), можна приймати перед їдою або між їдою. Дози визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Пацієнтам із нормальною або помірно зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну > 50 мл/хв.) рекомендується наступний режим дозування препарату: синусит: по 500 мг 1 раз на день – 10-14 днів; загострення хронічного бронхіту: по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день – 7-10 днів; позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів. неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз на день – 3 дні; простатит: по 500 мг – 1 раз на день – 28 днів; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит: по 250 мг 1 раз на день – 7-10 днів; інфекції шкіри та м'яких тканин: по 250 мг 1 раз на день або по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів; септицемія/бактеріємія: по 250 мг або 500 мг 1-2 рази на день -10-14 днів; інтраабдомінальна інфекція:по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день - 7-14 днів (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору). Пацієнтам після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу не потрібне введення додаткових доз. Пацієнтам з порушенням функції печінки не потрібний спеціальний добір доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці лише вкрай незначною мірою. Як і при застосуванні інших антибіотиків лікування препаратом Левофлоксацин рекомендується продовжувати не менше 48-78 годин після нормалізації температури тіла або після лабораторно підтвердженого одужання.ПередозуванняСимптоми передозування препарату Левофлоксацин виявляються на рівні ЦНС (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та напади судом на кшталт епіприпадків). Крім того, можуть відзначатися шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота) та ерозивні ураження слизових оболонок, подовження інтервалу QT. Лікування має бути симптоматичним. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного перитонеального діалізу). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛевофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків через ймовірність ураження суглобових хрящів. При лікуванні хворих похилого віку слід мати на увазі, що хворі цієї групи часто страждають порушеннями функції нирок. При тяжкому запаленні легенів, спричиненому пневмококами, левофлоксацин може не дати оптимального терапевтичного ефекту. Лікарські інфекції, спричинені певними збудниками (P. aeruginosa), можуть вимагати комбінованого лікування. Під час лікування препаратом Левофлоксацин можливий розвиток нападу судом у хворих із попереднім ураженням головного мозку, зумовленим, наприклад, інсультом або тяжкою травмою. Незважаючи на те, що фотосенсибілізація відзначається при застосуванні левофлоксацину дуже рідко, щоб уникнути її хворим не рекомендується піддаватися без особливої потреби сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню. При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно відмінити левофлоксацин та розпочати відповідне лікування. У таких випадках не можна застосовувати лікарські засоби, що гнітять моторику кишечника. Рідко спостерігається при застосуванні препарату Левофлоксацин тендиніт (насамперед запалення ахіллового сухожилля) може призводити до розриву сухожилля. Хворі похилого віку більш схильні до тендініту. Лікування глюкокортикостероїдами ймовірно підвищує ризик розриву сухожилля. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом Левофлоксацин та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля. Хворі з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушення обміну речовин) можуть реагувати на фторхінолони руйнуванням еритроцитів (гемоліз). У зв'язку з цим лікування таких хворих на левофлоксацин слід проводити з великою обережністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Такі побічні ефекти препарату Левофлоксацин, як запаморочення або заціпеніння, сонливість та розлади зору, можуть погіршувати реакційну здатність та здатність до концентрації уваги. Це може бути певний ризик у ситуаціях, коли ці здібності мають особливе значення (наприклад, при керуванні автомобілем, при обслуговуванні машин та механізмів, при виконанні робіт у нестійкому положенні).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
620,00 грн
356,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: левофлоксацин гемігідрат - 256.23 мг. 9 відповідає вмісту левофлоксацину - 250 мг); Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), примелоза (кроскармелоза натрію), кальцію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 4000, тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий. 5/10 шт. - банки полімерні/упаковки осередкові контурні, пачки картонні. Пігулки - 1 таб. Активна речовина: левофлоксацин гемігідрат - 512.46 мг (відповідає вмісту левофлоксацину - 500 мг); Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), примелоза (кроскармелоза натрію), кальцію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 4000, тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий. 5/10 шт. - банки полімерні/упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари.Фармакотерапевтична групаЛевофлоксацин – синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин – лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. Аеробні грам-позитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphycoc і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R. Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae не PPNG/PPNG, Neisse men mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniaФармакокінетикаЛевофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується після перорального прийому. Прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність 500 мг левофлоксацину після перорального прийому становить майже 100%. Після прийому разової дози 500 мг левофлоксацину Стах становить 5,2-6,9 мкг/мл, час досягнення Стах-1,3 год, Т1/2 - 6-8 год. Зв'язок із білками плазми - 30-40 %. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, кісткову тканину, спинно-мозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому приблизно 87% від прийнятої дози виділяється із сечею у незміненому вигляді протягом 48 годин, менше 4% з калом протягом 72 год.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: гострий синусит; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит); неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; простатит; інфекції шкірних покривів та м'яких тканин; септицемія/бактеріємія, пов'язані із зазначеними вище показаннями; інтраабдомінальна інфекціяПротипоказання до застосуваннягіперчутливість до левофлоксацину або інших хінолонів; ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв. – у зв'язку з неможливістю дозування даної лікарської форми); епілепсія; ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами; дитячий та підлітковий вік (до 18 років); вагітність та період лактації. З обережністю слід застосовувати в осіб похилого віку через високу ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок, а також при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Левофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків (до 18 років) через ймовірність ураження суглобових хрящів.Побічна діяАлергічні реакції: іноді – свербіж та почервоніння шкіри; рідко – загальні реакції гіперчутливості (анафілактичні та анафілактоїдні реакції) з такими симптомами, як кропив'янка, звуження бронхів та можливо – тяжка ядуха; дуже рідко – набряки шкіри та слизових оболонок (наприклад, в області обличчя та глотки), раптове падіння артеріального тиску та шок, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, алергічний пневмоніт, васкуліт; в окремих випадках – важкі висипання на шкірі з утворенням пухирів, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна багатоформна еритема. Загальним реакціям гіперчутливості іноді можуть передувати легші шкірні реакції.Названі вище реакції можуть розвинутися після першої дози через кілька хвилин або годин після введення препарату. З боку травної системи: часто - нудота, діарея, підвищення активності ферментів печінки (наприклад, аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази); іноді – втрата апетиту, блювання, біль у животі, порушення травлення; рідко – діарея з домішкою крові, яка у дуже поодиноких випадках може бути ознакою запалення кишечника і навіть псевдомембранозного коліту. З боку обміну речовин: дуже рідко – зниження концентрації глюкози в крові, що має особливе значення для хворих, які страждають на цукровий діабет (можливі ознаки гіпоглікемії: підвищення апетиту, нервозність, піт, тремтіння). Досвід застосування інших хінолонів свідчить про те, що вони здатні викликати загострення порфірії у хворих, які вже страждають на це захворювання. Подібний ефект не виключається при застосуванні препарату левофлоксацин. З боку нервової системи: іноді – головний біль, запаморочення та/або заціпеніння, сонливість, порушення сну; рідко – занепокоєння, парестезії в кистях рук, тремтіння, психотичні реакції типу галюцинацій та депресій, збуджений стан, судоми та сплутаність свідомості; дуже рідко – порушення зору та слуху, порушення смакової чутливості та нюху, зниження тактильної чутливості. З боку серцево-судинної системи: рідко – посилене серцебиття, зниження артеріального тиску; дуже рідко – судинний (шокоподібний) колапс; в окремих випадках – подовження інтервалу QT. З боку опорно-рухового апарату: рідко – ураження сухожилля (включаючи тендиніт), суглобові та м'язові болі; дуже рідко – розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля); цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування і може мати двосторонній характер, м'язову слабкість, що має особливе значення для хворих з бульбарним синдромом; в окремих випадках – ураження м'язів (рабдоміоліз). З боку сечовидільної системи: рідко – підвищення рівня білірубіну та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – погіршення функції нирок аж до гострої ниркової недостатності, інтерстиціальний нефрит. З боку органів кровотворення: іноді збільшення кількості еозинофілів, зменшення числа лейкоцитів; рідко - нейтропенія, тромбоцитопенія, що може супроводжуватися посиленням кровоточивості; дуже рідко – агранулоцитоз та розвиток тяжких інфекцій (стійке або рецидивне підвищення температури тіла, погіршення самопочуття); в окремих випадках – гемолітична анемія; панцитопенія. Інші: іноді – загальна слабкість; дуже рідко – лихоманка. Будь-яка антибіотикотерапія може викликати зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. З цієї причини може статися посилене розмноження бактерій і грибів, стійких до застосовуваного антибіотика, яке в окремих випадках може вимагати додаткового лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ повідомлення про виражене зниження порога судомної готовності при одночасному застосуванні хінолонів та речовин, здатних, у свою чергу, знижувати церебральний поріг судомної готовності. Так само це стосується також одночасного застосування хінолонів і теофіліну. Дія препарату Левофлоксацин значно послаблюється при одночасному застосуванні із сукральфатом. Те саме відбувається і при одночасному застосуванні магній-або алюмінієвмісних антацидних засобів, а також солей заліза. Левофлоксацин слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому цих засобів. З карбонатом кальцію взаємодії не виявлено. При одночасному використанні антагоністів вітаміну К необхідний контроль за системою згортання крові. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину незначно сповільнюється під дією циметидину та пробеніциду. Слід зазначити, що ця взаємодія практично не має жодного клінічного значення. Тим не менш, при одночасному застосуванні лікарських засобів типу пробеніциду та циметидину, що блокують певний шлях виведення (канальцева секреція), лікування левофлоксацином слід проводити з обережністю. Це стосується насамперед хворих з обмеженою функцією нирок. Левофлоксацин трохи збільшує період напіввиведення циклоспорину. Прийом глюкокортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожилля.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо 1 або 2 рази на день. Таблетки не розжовувати і запивати достатню кількість рідини (від 0,5 до 1 склянки), можна приймати перед їдою або між їдою. Дози визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Пацієнтам із нормальною або помірно зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну > 50 мл/хв.) рекомендується наступний режим дозування препарату: синусит: по 500 мг 1 раз на день – 10-14 днів; загострення хронічного бронхіту: по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день – 7-10 днів; позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів. неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз на день – 3 дні; простатит: по 500 мг – 1 раз на день – 28 днів; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит: по 250 мг 1 раз на день – 7-10 днів; інфекції шкіри та м'яких тканин: по 250 мг 1 раз на день або по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів; септицемія/бактеріємія: по 250 мг або 500 мг 1-2 рази на день -10-14 днів; інтраабдомінальна інфекція:по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день - 7-14 днів (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору). Пацієнтам після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу не потрібне введення додаткових доз. Пацієнтам з порушенням функції печінки не потрібний спеціальний добір доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці лише вкрай незначною мірою. Як і при застосуванні інших антибіотиків лікування препаратом Левофлоксацин рекомендується продовжувати не менше 48-78 годин після нормалізації температури тіла або після лабораторно підтвердженого одужання.ПередозуванняСимптоми передозування препарату Левофлоксацин виявляються на рівні ЦНС (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та напади судом на кшталт епіприпадків). Крім того, можуть відзначатися шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота) та ерозивні ураження слизових оболонок, подовження інтервалу QT. Лікування має бути симптоматичним. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного перитонеального діалізу). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛевофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків через ймовірність ураження суглобових хрящів. При лікуванні хворих похилого віку слід мати на увазі, що хворі цієї групи часто страждають порушеннями функції нирок. При тяжкому запаленні легенів, спричиненому пневмококами, левофлоксацин може не дати оптимального терапевтичного ефекту. Лікарські інфекції, спричинені певними збудниками (P. aeruginosa), можуть вимагати комбінованого лікування. Під час лікування препаратом Левофлоксацин можливий розвиток нападу судом у хворих із попереднім ураженням головного мозку, зумовленим, наприклад, інсультом або тяжкою травмою. Незважаючи на те, що фотосенсибілізація відзначається при застосуванні левофлоксацину дуже рідко, щоб уникнути її хворим не рекомендується піддаватися без особливої потреби сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню. При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно відмінити левофлоксацин та розпочати відповідне лікування. У таких випадках не можна застосовувати лікарські засоби, що гнітять моторику кишечника. Рідко спостерігається при застосуванні препарату Левофлоксацин тендиніт (насамперед запалення ахіллового сухожилля) може призводити до розриву сухожилля. Хворі похилого віку більш схильні до тендініту. Лікування глюкокортикостероїдами ймовірно підвищує ризик розриву сухожилля. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом Левофлоксацин та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля. Хворі з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушення обміну речовин) можуть реагувати на фторхінолони руйнуванням еритроцитів (гемоліз). У зв'язку з цим лікування таких хворих на левофлоксацин слід проводити з великою обережністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Такі побічні ефекти препарату Левофлоксацин, як запаморочення або заціпеніння, сонливість та розлади зору, можуть погіршувати реакційну здатність та здатність до концентрації уваги. Це може бути певний ризик у ситуаціях, коли ці здібності мають особливе значення (наприклад, при керуванні автомобілем, при обслуговуванні машин та механізмів, при виконанні робіт у нестійкому положенні).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
524,00 грн
416,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
658,00 грн
386,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 10 мг. Допоміжні речовини: крохмаль, лактози моногідрат, повідон, метилен хлорид, тальк, магнію стеарат, барвник кармоїзін. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії. Інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо лізиноприл повільно і не повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Абсорбція в середньому становить 25%, відрізняється високою варіабельністю – 6-60%. C max ;у плазмі досягається приблизно через 7 год. Зв'язування з білками плазми незначне. Виводиться у незміненому вигляді із сечею. У пацієнтів з нормальною функцією нирок T1/2 становить 12 год. Лізиноприл виводиться із організму при гемодіалізі.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.Показання до застосуванняЕсенціальна та реноваскулярна артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії). Гострий інфаркт міокарда (у перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності). Діабетична нефропатія (для зниження альбумінурії у пацієнтів з інсулінзалежним цукровим діабетом при нормальному АТ і у пацієнтів з інсуліннезалежним цукровим діабетом з артеріальною гіпертензією).Вагітність та лактаціяВагітність, підвищена чутливість до лізиноприлу та інших АПФ.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія, болі за грудиною. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, м'язова слабкість. З боку травної системи: діарея, нудота, блювання. З боку дихальної системи: сухий кашель. З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, зниження гемоглобіну і гематокриту (особливо при тривалому прийомі); у поодиноких випадках – збільшення ШОЕ. З боку водно-електролітного обміну: гіперкаліємія. З боку обміну речовин: підвищення рівня креатиніну, азоту сечовини (особливо у пацієнтів із захворюваннями нирок, цукровим діабетом, реноваскулярною гіпертензією). Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк. Інші: в поодиноких випадках - артралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можлива адитивна антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактоном, тріамтереном, амілоридом), препаратами калію, замінниками харчової солі, що містять калій, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушення функції нирок, рідко спостерігається гіперкаліємія. При одночасному застосуванні з "петльовими" діуретиками, тіазидними діуретиками посилюється антигіпертензивна дія. Виникнення вираженої артеріальної гіпотензії, особливо після прийому першої дози діуретика, відбувається, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до посилення транзиторного гіпотензивного ефекту лізиноприлу. Підвищується ризик порушення функції нирок. При одночасному застосуванні з індометацином зменшується антигіпертензивна дія лізиноприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ). При одночасному застосуванні з інсуліном, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії за рахунок підвищення толерантності до глюкози. При одночасному застосуванні з клозапіном збільшується концентрація клозапіну в плазмі. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом збільшується концентрація літію в сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації літієм. Описано випадок розвитку тяжкої гіперкаліємії у пацієнта з цукровим діабетом при одночасному застосуванні з ловастатином. Описано випадок тяжкої гіпотензії при одночасному застосуванні з перголідом. При одночасному застосуванні з етанолом посилюється дія етанолу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань, схем лікування, функції нирок. Початкова доза 2.5 мг 1 раз на добу. Дози, що підтримують 5-20 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛізиноприл не слід застосовувати у пацієнтів з аортальним стенозом, легеневим серцем. Не застосовувати у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда: при загрозі розвитку серйозних порушень гемодинаміки, пов'язаних із застосуванням вазодилататора; при порушеннях функції нирок. Перед початком та протягом терапії слід контролювати функцію нирок. Перед початком лікування лізиноприлом необхідно компенсувати втрату рідини та солей. З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок, при стенозі ниркової артерії, важкої серцевої недостатності. Імовірність розвитку гіпотензії підвищується при втраті рідини внаслідок терапії діуретиками, дієти з обмеженням солі, нудоти, блювання. У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю при нормальному або трохи зниженому артеріальному тиску лізиноприл може спричинити виражену артеріальну гіпотензію. Не рекомендується одночасне застосування лізиноприлу з калійзберігаючими діуретиками, БАД до їжі та замінниками солі, що містять калій. При одночасному застосуванні лізиноприлу з препаратами літію слід контролювати концентрацію літію у плазмі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 10 мг. 10 шт. - блістери (6) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії. Інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо лізиноприл повільно і не повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Абсорбція в середньому становить 25%, відрізняється високою варіабельністю – 6-60%. C max ;у плазмі досягається приблизно через 7 год. Зв'язування з білками плазми незначне. Виводиться у незміненому вигляді із сечею. У пацієнтів з нормальною функцією нирок T1/2 становить 12 год. Лізиноприл виводиться із організму при гемодіалізі.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.Показання до застосуванняЕсенціальна та реноваскулярна артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії). Гострий інфаркт міокарда (у перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності). Діабетична нефропатія (для зниження альбумінурії у пацієнтів з інсулінзалежним цукровим діабетом при нормальному АТ і у пацієнтів з інсуліннезалежним цукровим діабетом з артеріальною гіпертензією).Вагітність та лактаціяВагітність, підвищена чутливість до лізиноприлу та інших АПФ.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія, болі за грудиною. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, м'язова слабкість. З боку травної системи: діарея, нудота, блювання. З боку дихальної системи: сухий кашель. З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, зниження гемоглобіну і гематокриту (особливо при тривалому прийомі); у поодиноких випадках – збільшення ШОЕ. З боку водно-електролітного обміну: гіперкаліємія. З боку обміну речовин: підвищення рівня креатиніну, азоту сечовини (особливо у пацієнтів із захворюваннями нирок, цукровим діабетом, реноваскулярною гіпертензією). Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк. Інші: в поодиноких випадках - артралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можлива адитивна антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактоном, тріамтереном, амілоридом), препаратами калію, замінниками харчової солі, що містять калій, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушення функції нирок, рідко спостерігається гіперкаліємія. При одночасному застосуванні з "петльовими" діуретиками, тіазидними діуретиками посилюється антигіпертензивна дія. Виникнення вираженої артеріальної гіпотензії, особливо після прийому першої дози діуретика, відбувається, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до посилення транзиторного гіпотензивного ефекту лізиноприлу. Підвищується ризик порушення функції нирок. При одночасному застосуванні з індометацином зменшується антигіпертензивна дія лізиноприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ). При одночасному застосуванні з інсуліном, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії за рахунок підвищення толерантності до глюкози. При одночасному застосуванні з клозапіном збільшується концентрація клозапіну в плазмі. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом збільшується концентрація літію в сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації літієм. Описано випадок розвитку тяжкої гіперкаліємії у пацієнта з цукровим діабетом при одночасному застосуванні з ловастатином. Описано випадок тяжкої гіпотензії при одночасному застосуванні з перголідом. При одночасному застосуванні з етанолом посилюється дія етанолу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань, схем лікування, функції нирок. Початкова доза 2.5 мг 1 раз на добу. Дози, що підтримують 5-20 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛізиноприл не слід застосовувати у пацієнтів з аортальним стенозом, легеневим серцем. Не застосовувати у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда: при загрозі розвитку серйозних порушень гемодинаміки, пов'язаних із застосуванням вазодилататора; при порушеннях функції нирок. Перед початком та протягом терапії слід контролювати функцію нирок. Перед початком лікування лізиноприлом необхідно компенсувати втрату рідини та солей. З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок, при стенозі ниркової артерії, важкої серцевої недостатності. Імовірність розвитку гіпотензії підвищується при втраті рідини внаслідок терапії діуретиками, дієти з обмеженням солі, нудоти, блювання. У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю при нормальному або трохи зниженому артеріальному тиску лізиноприл може спричинити виражену артеріальну гіпотензію. Не рекомендується одночасне застосування лізиноприлу з калійзберігаючими діуретиками, БАД до їжі та замінниками солі, що містять калій. При одночасному застосуванні лізиноприлу з препаратами літію слід контролювати концентрацію літію у плазмі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 20 мг. Допоміжні речовини: крохмаль, лактози моногідрат, повідон, метилен хлорид, тальк, магнію стеарат, барвник кармоїзін. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії. Інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо лізиноприл повільно і не повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Абсорбція в середньому становить 25%, відрізняється високою варіабельністю – 6-60%. C max ;у плазмі досягається приблизно через 7 год. Зв'язування з білками плазми незначне. Виводиться у незміненому вигляді із сечею. У пацієнтів з нормальною функцією нирок T1/2 становить 12 год. Лізиноприл виводиться із організму при гемодіалізі.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.Показання до застосуванняЕсенціальна та реноваскулярна артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії). Гострий інфаркт міокарда (у перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності). Діабетична нефропатія (для зниження альбумінурії у пацієнтів з інсулінзалежним цукровим діабетом при нормальному АТ і у пацієнтів з інсуліннезалежним цукровим діабетом з артеріальною гіпертензією).Вагітність та лактаціяВагітність, підвищена чутливість до лізиноприлу та інших АПФ.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія, болі за грудиною. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, м'язова слабкість. З боку травної системи: діарея, нудота, блювання. З боку дихальної системи: сухий кашель. З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, зниження гемоглобіну і гематокриту (особливо при тривалому прийомі); у поодиноких випадках – збільшення ШОЕ. З боку водно-електролітного обміну: гіперкаліємія. З боку обміну речовин: підвищення рівня креатиніну, азоту сечовини (особливо у пацієнтів із захворюваннями нирок, цукровим діабетом, реноваскулярною гіпертензією). Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк. Інші: в поодиноких випадках - артралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можлива адитивна антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактоном, тріамтереном, амілоридом), препаратами калію, замінниками харчової солі, що містять калій, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушення функції нирок, рідко спостерігається гіперкаліємія. При одночасному застосуванні з "петльовими" діуретиками, тіазидними діуретиками посилюється антигіпертензивна дія. Виникнення вираженої артеріальної гіпотензії, особливо після прийому першої дози діуретика, відбувається, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до посилення транзиторного гіпотензивного ефекту лізиноприлу. Підвищується ризик порушення функції нирок. При одночасному застосуванні з індометацином зменшується антигіпертензивна дія лізиноприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ). При одночасному застосуванні з інсуліном, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії за рахунок підвищення толерантності до глюкози. При одночасному застосуванні з клозапіном збільшується концентрація клозапіну в плазмі. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом збільшується концентрація літію в сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації літієм. Описано випадок розвитку тяжкої гіперкаліємії у пацієнта з цукровим діабетом при одночасному застосуванні з ловастатином. Описано випадок тяжкої гіпотензії при одночасному застосуванні з перголідом. При одночасному застосуванні з етанолом посилюється дія етанолу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань, схем лікування, функції нирок. Початкова доза 2.5 мг 1 раз на добу. Дози, що підтримують 5-20 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛізиноприл не слід застосовувати у пацієнтів з аортальним стенозом, легеневим серцем. Не застосовувати у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда: при загрозі розвитку серйозних порушень гемодинаміки, пов'язаних із застосуванням вазодилататора; при порушеннях функції нирок. Перед початком та протягом терапії слід контролювати функцію нирок. Перед початком лікування лізиноприлом необхідно компенсувати втрату рідини та солей. З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок, при стенозі ниркової артерії, важкої серцевої недостатності. Імовірність розвитку гіпотензії підвищується при втраті рідини внаслідок терапії діуретиками, дієти з обмеженням солі, нудоти, блювання. У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю при нормальному або трохи зниженому артеріальному тиску лізиноприл може спричинити виражену артеріальну гіпотензію. Не рекомендується одночасне застосування лізиноприлу з калійзберігаючими діуретиками, БАД до їжі та замінниками солі, що містять калій. При одночасному застосуванні лізиноприлу з препаратами літію слід контролювати концентрацію літію у плазмі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 5 мг. Допоміжні речовини: крохмаль, лактози моногідрат, повідон, метилен хлорид, тальк, магнію стеарат, барвник кармоїзін. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії. Інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо лізиноприл повільно і не повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Абсорбція в середньому становить 25%, відрізняється високою варіабельністю – 6-60%. C max ;у плазмі досягається приблизно через 7 год. Зв'язування з білками плазми незначне. Виводиться у незміненому вигляді із сечею. У пацієнтів з нормальною функцією нирок T1/2 становить 12 год. Лізиноприл виводиться із організму при гемодіалізі.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.Показання до застосуванняЕсенціальна та реноваскулярна артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії). Гострий інфаркт міокарда (у перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності). Діабетична нефропатія (для зниження альбумінурії у пацієнтів з інсулінзалежним цукровим діабетом при нормальному АТ і у пацієнтів з інсуліннезалежним цукровим діабетом з артеріальною гіпертензією).Вагітність та лактаціяВагітність, підвищена чутливість до лізиноприлу та інших АПФ.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія, болі за грудиною. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, м'язова слабкість. З боку травної системи: діарея, нудота, блювання. З боку дихальної системи: сухий кашель. З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, зниження гемоглобіну і гематокриту (особливо при тривалому прийомі); у поодиноких випадках – збільшення ШОЕ. З боку водно-електролітного обміну: гіперкаліємія. З боку обміну речовин: підвищення рівня креатиніну, азоту сечовини (особливо у пацієнтів із захворюваннями нирок, цукровим діабетом, реноваскулярною гіпертензією). Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк. Інші: в поодиноких випадках - артралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можлива адитивна антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактоном, тріамтереном, амілоридом), препаратами калію, замінниками харчової солі, що містять калій, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушення функції нирок, рідко спостерігається гіперкаліємія. При одночасному застосуванні з "петльовими" діуретиками, тіазидними діуретиками посилюється антигіпертензивна дія. Виникнення вираженої артеріальної гіпотензії, особливо після прийому першої дози діуретика, відбувається, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до посилення транзиторного гіпотензивного ефекту лізиноприлу. Підвищується ризик порушення функції нирок. При одночасному застосуванні з індометацином зменшується антигіпертензивна дія лізиноприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ). При одночасному застосуванні з інсуліном, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії за рахунок підвищення толерантності до глюкози. При одночасному застосуванні з клозапіном збільшується концентрація клозапіну в плазмі. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом збільшується концентрація літію в сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації літієм. Описано випадок розвитку тяжкої гіперкаліємії у пацієнта з цукровим діабетом при одночасному застосуванні з ловастатином. Описано випадок тяжкої гіпотензії при одночасному застосуванні з перголідом. При одночасному застосуванні з етанолом посилюється дія етанолу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань, схем лікування, функції нирок. Початкова доза 2.5 мг 1 раз на добу. Дози, що підтримують 5-20 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛізиноприл не слід застосовувати у пацієнтів з аортальним стенозом, легеневим серцем. Не застосовувати у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда: при загрозі розвитку серйозних порушень гемодинаміки, пов'язаних із застосуванням вазодилататора; при порушеннях функції нирок. Перед початком та протягом терапії слід контролювати функцію нирок. Перед початком лікування лізиноприлом необхідно компенсувати втрату рідини та солей. З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок, при стенозі ниркової артерії, важкої серцевої недостатності. Імовірність розвитку гіпотензії підвищується при втраті рідини внаслідок терапії діуретиками, дієти з обмеженням солі, нудоти, блювання. У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю при нормальному або трохи зниженому артеріальному тиску лізиноприл може спричинити виражену артеріальну гіпотензію. Не рекомендується одночасне застосування лізиноприлу з калійзберігаючими діуретиками, БАД до їжі та замінниками солі, що містять калій. При одночасному застосуванні лізиноприлу з препаратами літію слід контролювати концентрацію літію у плазмі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: лоратадин 10 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні. 10 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Чинить протиалергічну, протисвербіжну, антиексудативну дію. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, зменшує підвищену скорочувальну активність гладкої мускулатури, зумовлену дією гістаміну.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо в терапевтичній дозі лоратадин швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту і майже повністю метаболізується в організмі. C max ;лоратадину в плазмі досягається через 1-1.3 год, основного активного метаболіту, дезкарбоетоксілоратадіна, - приблизно через 2.5 год. При одночасному прийомі їжі біодоступність лоратадину і дезкарбоетоксілоратадину збільшується приблизно на 40% і 15% відповідно, час досягнення C max ;збільшувалося приблизно на 1 год, її значення для цих речовин залишалися без змін. Зв'язування з білками плазми лоратадину високе – близько 98%, активного метаболіту – менш виражене. У середньому T1/2 ;лоратадина становить 8.4 год, дезкарбоетоксілоратадіна - 28 год (8.8-92 год). Близько 80% лоратадину виводиться у вигляді метаболітів із сечею та калом у рівних співвідношеннях протягом 10 днів, близько 27% – із сечею протягом першої доби.Клінічна фармакологіяБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.Показання до застосуванняСезонний та цілорічний алергічний риніт, кон'юнктивіт, гостра кропив'янка та набряк Квінке, симптоми гістамінергій, викликані застосуванням гістаміналібератів (псевдоалергічні синдроми), алергічні реакції на укуси комах, комплексне лікування сверблячих дерматозів (так.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація, дитячий вік до 2 років, підвищена чутливість до лоратадин.Вагітність та лактаціяЛоратадин не слід застосовувати при вагітності та в період лактації. В ;експериментальних дослідженнях ;на тварин лоратадин у середніх дозах не надавав негативного впливу плід, при введенні у високих дозах спостерігалися деякі фетотоксичні ефекти. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 2-х років.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко - сухість у роті, нудота, блювання, гастрит; в окремих випадках – порушення функції печінки. З боку ЦНС: рідко - підвищена стомлюваність, біль голови, збудливість (у дітей). З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип; у поодиноких випадках – анафілактичні реакції. Дерматологічні реакції: в окремих випадках - алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лоратадину з препаратами, які інгібують ізоферменти CYP3A4 та CYP2D6 або метаболізуються в печінці за їх участю (в т.ч. циметидин, еритроміцин, кетоконазол, хінідин, флуконазол, флуоксетин). препаратів. Індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, зіксорин, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) знижують ефективність.Спосіб застосування та дозиВсередину дорослим та дітям старше 12 років, а також при масі тіла понад 30 кг – 10 мг 1 раз на добу. Дітям від 2 до 12 років при масі тіла менше 30 кг – 5 мг 1 раз на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні лоратадину не можна виключити розвиток судом, особливо у схильних пацієнтів. Пацієнтам із порушеннями функції нирок або печінки потрібна корекція режиму дозування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: лоратадин 10 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні. 10 шт. - банки полімерні (3); - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Чинить протиалергічну, протисвербіжну, антиексудативну дію. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, зменшує підвищену скорочувальну активність гладкої мускулатури, зумовлену дією гістаміну.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо в терапевтичній дозі лоратадин швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту і майже повністю метаболізується в організмі. C max ;лоратадину в плазмі досягається через 1-1.3 год, основного активного метаболіту, дезкарбоетоксілоратадіна, - приблизно через 2.5 год. При одночасному прийомі їжі біодоступність лоратадину і дезкарбоетоксілоратадину збільшується приблизно на 40% і 15% відповідно, час досягнення C max ;збільшувалося приблизно на 1 год, її значення для цих речовин залишалися без змін. Зв'язування з білками плазми лоратадину високе – близько 98%, активного метаболіту – менш виражене. У середньому T1/2 ;лоратадина становить 8.4 год, дезкарбоетоксілоратадіна - 28 год (8.8-92 год). Близько 80% лоратадину виводиться у вигляді метаболітів із сечею та калом у рівних співвідношеннях протягом 10 днів, близько 27% – із сечею протягом першої доби.Клінічна фармакологіяБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.Показання до застосуванняСезонний та цілорічний алергічний риніт, кон'юнктивіт, гостра кропив'янка та набряк Квінке, симптоми гістамінергій, викликані застосуванням гістаміналібератів (псевдоалергічні синдроми), алергічні реакції на укуси комах, комплексне лікування сверблячих дерматозів (так.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація, дитячий вік до 2 років, підвищена чутливість до лоратадин.Вагітність та лактаціяЛоратадин не слід застосовувати при вагітності та в період лактації. В ;експериментальних дослідженнях ;на тварин лоратадин у середніх дозах не надавав негативного впливу плід, при введенні у високих дозах спостерігалися деякі фетотоксичні ефекти. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 2-х років.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко - сухість у роті, нудота, блювання, гастрит; в окремих випадках – порушення функції печінки. З боку ЦНС: рідко - підвищена стомлюваність, біль голови, збудливість (у дітей). З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип; у поодиноких випадках – анафілактичні реакції. Дерматологічні реакції: в окремих випадках - алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лоратадину з препаратами, які інгібують ізоферменти CYP3A4 та CYP2D6 або метаболізуються в печінці за їх участю (в т.ч. циметидин, еритроміцин, кетоконазол, хінідин, флуконазол, флуоксетин). препаратів. Індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, зіксорин, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) знижують ефективність.Спосіб застосування та дозиВсередину дорослим та дітям старше 12 років, а також при масі тіла понад 30 кг – 10 мг 1 раз на добу. Дітям від 2 до 12 років при масі тіла менше 30 кг – 5 мг 1 раз на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні лоратадину не можна виключити розвиток судом, особливо у схильних пацієнтів. Пацієнтам із порушеннями функції нирок або печінки потрібна корекція режиму дозування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Дозування: 200 мг Фасування: N30 Форма випуску: капс. пролонгованої дії Упаковка: уп. контурні.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
1 486,00 грн
1 414,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
510,00 грн
412,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
426,00 грн
346,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
466,00 грн
400,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
488,00 грн
392,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
590,00 грн
524,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
470,00 грн
394,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Дозування: 0. 2 мг Фасування: N30 Форма выпуска: таб. покрытые оболочкой Упаковка: блистер Производитель: Вертекс АО Завод-производитель: ВЕРТЕКС(Россия) Действующее вещество: Моксонидин.
Дозування: 0. 4 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. вкриті оболонкою Упаковка: блістер Виробник: Вертекс АТ Завод-виробник: ВЕРТЕКС(Росія) Діюча речовина: Моксонідин.
872,00 грн
380,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Дозування: 5 мг Фасування: N14 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Вертекс АТ Завод-виробник: ВЕРТЕКС(Росія) Діюча речовина: Небіволол.
Дозування: 5 мг Фасування: N28 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Вертекс АТ Завод-виробник: ВЕРТЕКС(Росія) Діюча речовина: Небіволол.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецепта. . .
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Дозування: 400 мг Фасування: N10 Форма випуску таб. вкриті оболонкою Упакування: упак. Виробник: Вертекс АТ Завод-виробник: ВЕРТЕКС(Росія) Діюча речовина: Норфлоксацин.
Дозування: 400 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. вкриті оболонкою Упакування: упак. Виробник: Вертекс АТ Завод-производитель: ВЕРТЕКС(Россия) Действующее вещество: Норфлоксацин.
Склад, форма випуску та упаковкаКрем для ніг об'ємом 150мл.ХарактеристикаЗняття втоми та почуття тяжкості в ногах; Зміцнення стінок кровоносних судин; Збільшення опірності капілярів та підтримці оптимального тонусу судинної стінки; Поліпшення зовнішнього вигляду шкіри, усунення судинної сіточки; Запобігання появі набряків;Властивості компонентівЗа різних захворювань суглобів ніг. при патологіях судин нижніх кінцівок; При болях у м'язах нижніх кінцівок; При варикозному розширенні вен. при лімфонабряках; При венозній недостатності; При тромбоутвореннях (тромбофлебіті) та появі судинних бляшок; При остеохондрозі (відкладення солей). при подагричному артриті (подагрі); При ревматоїдному артриті; При ревматизмі; При гематомах; Подагрове дерево – сприяє виведенню солей; Обліпиха – сприяє очищенню стінок судин; Хвощ польовий – сприяє зняттю запалень; Подагрова ягода - знімає набряки;ІнструкціяЗастосовують 2-3 десь у день. Курс 2 тижні. за необхідності курс повторити. перерва між курсами 1 тиждень. Втирають у шкіру ніг знизу вгору легкими рухами, що масажують, протягом 2-3 хвилин.РекомендуєтьсяНормавен рекомендується для зняття втоми в ногах, підтримки судинного тонусу і нормалізації кровообігу особливо при варикозному розширенні вен, а також при підвищених навантаженнях на судини.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки для зовнішнього застосування. Уникайте попадання в очі. У разі попадання в очі, негайно промийте їх водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВода, спирт етиловий (24% об.), ПЕГ-40 гідрогенізована рицинова олія, каштану екстракт, гамамелісу екстракт, голки екстракт, ментол, пантенол, каприліл гліколь/метилізотіазолінон, віддушка. Флакон із розпилювачем (спрей) 100 мл.ХарактеристикаНормавен® спрей-тонік має миттєву охолодну дію, повертаючи ногам відчуття легкості та комфорту. Продукт розроблений спеціально для догляду за ногами поза домом, зручна форма випуску дозволяє нанести засіб у будь-яких умовах: на роботі, в офісі, під час перельотів та далеких поїздок. Чи не залишає слідів на одязі, може наноситися навіть поверх нейлонових колготок. Екстрена допомога ногам поза домом (на роботі, під час перельотів та далеких поїздок). Миттєво охолоджує, повертаючи ногам відчуття легкості та комфортуФармакотерапевтична групаЕкстракт кінського каштана зміцнює стінки судин, підтримує їхню еластичність і перешкоджає утворенню тромбів. Кожне з цих процесів посилено іншими складовими товару. Екстракт гамамелісу разом із компонентами екстракту кінського каштана утворює потужний комплекс, спрямований на зміцнення стінок судин. Сприяє зменшенню набряклості ніг та судинної сітки. Екстракт голки знижує можливість утворення тромбів, зміцнює капіляри. Ефективний при тяжкості у ногах. Ментол має тонізуючу, охолодну дію. Покращує трофіку (кровопостачання та харчування) тканин. Усуває подразнення та почервоніння, пом'якшує та захищає шкіру. Пантенол сприяє всмоктування речовин, що діють. Має регенеруючу дію.ІнструкціяТонік розпорошують на шкіру ніг з відстані 10-15 см до легкого зволоження шкіри. Застосовувати 1-2 десь у день чи частіше, за необхідності. Підходить для постійного застосування. Наносити лише на непошкоджену шкіру.РекомендуєтьсяПочуття тяжкості, втоми в ногах Протягом тривалого часу знаходження на ногах Під час далеких поїздок та перельотів Для профілактики варикозуПротипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки для зовнішнього застосування. Уникайте попадання в очі. У разі попадання в очі, негайно промийте їх водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВода, спирт етиловий (24% об.), ПЕГ-40 гідрогенізована рицинова олія, каштану екстракт, гамамелісу екстракт, голки екстракт, ментол, пантенол, каприліл гліколь/метилізотіазолінон, віддушка. Розчин 100мл.ХарактеристикаЗменшує набряклість ніг; Чинить венотонізуючу дію; Пом'якшує та захищає шкіру;Властивості компонентівКаштана екстракт: відноситься до сильних антиоксидантів. є джерелом ескуліну, есцину, флавоноїдів, що усувають почуття тяжкості та втоми в ногах; Гамамеліса екстракт: посилює дію екстракту каштана кінського, виявляє заспокійливі та регенеруючі властивості; Голки екстракт: стимулює обмінні процеси у шкірі та знижує дискомфорт втомлених ніг; Пантенол: стимулює регенерацію, усуває подразнення та почервоніння, ефективно пом'якшує та захищає шкіру; Ментол: має місцевоподразнюючу дію, заспокоює шкірні рецептори, полегшуючи стан ніг;ІнструкціяЗастосовувати 1-2 десь у день чи частіше, за необхідності. Підходить для постійного застосування. Розпорошувати на поверхню ніг з відстані 10-15 см до легкого зволоження шкіри.РекомендуєтьсяСприяє зняттю набряклості, почуття втоми та тяжкості в ногах, підвищенню венозного тонусу та нормалізації венозного відтоку.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри попаданні у вічі промити великою кількістю води. Не розпорошувати поблизу відкритого вогню.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаЖир океанічних риб, Е901, колаген, вітамін С, суміш токоферолів Е301, желатин, гліцерин, вода, Е171. Капсули, 60 шт.Фармакотерапевтична групаОмега-3 з коензимом Q10 допомагають підтримувати серцево-судинні та когнітивні функції. CoQ10, жиророзчинний антиоксидант, підтримує виробництво клітинної енергії та імунітет. Омега-3 жирні кислоти оптимізують рівень тригліцеридів, покращують кровообіг і зменшують ризик серцево-судинних захворювань, а також мають протизапальні властивості.Показання до застосуванняЗастосовувати як біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела поліненасичених жирних кислот (ПНЖК) Омега-3, в т. ч ейкозапентаєнової та докозагексаєнової кислот, джерела коензиму Q10.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та годуванні груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 4 капсули протягом дня. Тривалість прийому 3-6 тижнів, за необхідності прийом можна повторити 3-4 десь у рік. Приймати під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЖир океанічних риб, оболонка (желатин, гліцерин (пластифікатор), вода, діоксид титану (барвник), антиокислювач (суміш токоферолів), неденатурований колаген типу II, Вітамін С. Неденатурований колаген та вітамін С присутній у капсулі у вигляді осаду. Капсули, 60 шт.Опис лікарської формиЖелатинові капсули жовто-білого кольору.Фармакотерапевтична групаУнікальна комбінація: Омега-3, неденатурований колаген типу II та Вітаміну С. Надає комплексну протизапальну дію.Властивості компонентівКолаген типу II - неденатурований колаген II типу (хрящовий колаген), що підтримує функцію суглобів за рахунок стимуляції оновлення хрящової тканини; Вітамін С – необхідний нутрієнт для синтезу поперечних зшивок ниток колагену; Омега-3 – незамінні жирні кислоти, життєво важливі поживні речовини для організму людини. З Омега-3 жирних кислот утворюються протизапальні речовини – ейкозаноїди, що зменшують прояви артриту;РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела поліненасичених жирних кислот Омега-3, у тому числі ейкозапентаєнової та докозагексаєнової кислот, вітаміну С.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та годуванні груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 4 капсули протягом дня. Тривалість прийому – 4-6 тижнів, за необхідності прийом можна повторити 3-4 рази на рік. Приймати під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
750,00 грн
686,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЖир океанічних риб, оболонка (желатин, вологоутримуючий агент - гліцерин, вода), антиокислювач - суміш токоферолів.ХарактеристикаОмега-3 жирні кислоти називають незамінними, оскільки організм не здатний виробляти їх самостійно. Основним джерелом довголанцюгових жирних кислот Омега-3 є риб'ячий жир. Риб'ячий жир містить переважно докозагексаєнову (ДГК) та ейкозапентаєнову (ЕПК) кислоти. Омега-3 необхідні хорошого стану здоров'я та розвитку. Омега-3 є важливим структурним компонентом сірої речовини головного мозку, що забезпечує розвиток інтелектуальних здібностей дитини. Омега-3 необхідні для правильного розвитку та формування зорового аналізатора. Омега-3 ПНЖК забезпечують розвиток розумових здібностей, дрібної моторики та моторнозорової координації дитини. Крім того з Омега-3 утворюються гормоноподібні регуляторні білки – докозаноїди та ейкозаноїди. Передпологовий період – це час, пов'язаний із підвищеним ризиком дефіциту Омега-3 жирних кислот, оскільки їх запаси у тканинах материнського організму виснажуються у міру розвитку плода. Під час грудного вигодовування єдиним джерелом Омега -3 жирних кислот для новонародженого також є мати. Вагітність та лактація зменшують материнський запас Омега-3 жирних кислот і доцільно збільшувати їх споживання вагітними та годуючими.РекомендуєтьсяЯк біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела поліненасичених жирних кислот омега-3.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДітям від 3 до 7 років по 2 капсули по 330 мг 3 рази на день або по 1 капсулі по 600 мг 3-4 рази на день або по 1 капсулі по 700 мг 3 рази на день під час їжі; дітям від 7 років і старшим, дорослим по 3 капсули по 330 мг 3 рази на день або по 5 капсул по 600 мг протягом дня. або 4-5 капсул по 700 мг протягом дня під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць, прийом можна повторювати 2-3 рази на рік.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з фахівцем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЖир океанічних риб, лютеїн, зеаксантин, антиокислювач (суміш токоферолів 95), оболонка (желатин, гліцерин, вода, харчові барвники (діоксид титану, кармін, куркумін або рибофлавін)).ХарактеристикаУнікальна комбінація: Омега-3, лютеїну та зеаксантину. Має комплексну антиоксидантну, захисну та дію. Лютеїн і зеаксантин покращує стан сітківки ока, сприйняття кольору, запобігає віковим змінам сітківки ока. У поєднанні з Омега-3 запобігає синдрому "сухого ока". Омега-3 – незамінні жирні кислоти, що є життєво важливими поживними речовинами для організму людини.РекомендуєтьсяЯк біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела поліненасичених жирних кислот омега-3.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим 2-4 капсули протягом дня. Забезпечує 35% адекватної норми споживання ПНЖК Омега-3, зокрема лютеїну 100%, зеаксантину 100%. Тривалість прийому 1 місяць, за необхідності прийом можна повторити 3-4 десь у рік.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Орнідазол 500 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 101 мг, целюлоза мікрокристалічна - 42 мг, кроскармелоза натрію - 25 мг, повідон K30 - 14 мг, кремнію діоксид колоїдний - 7 мг, кальцію стеарат - 7 мг, натрію лаурилсульфат. Склад плівкової оболонки: ;(гіпромелоза - 15 мг, тальк - 5 мг, титану діоксид - 2.75 мг, макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) - 2.25 мг) або (суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромеллозу -0 , титану діоксид – 11%, макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) – 9%) – 25 мг. 5 штук. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаПротипротозойний та протимікробний препарат, похідне 5-нітроімідазолу. Механізм дії полягає у біохімічному відновленні 5-нітрогрупи орнідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів та найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа орнідазолу взаємодіє з ДНК-клітинами мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій. Активний щодо Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolitica, Lamblia spp., а також облігатних анаеробів Bacteroides spp. (в тому числі Bacteroides fraglis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), та деяких грампозитивних мікроrium ., Clostridium). До орнідазолу не чутливі аеробні мікроорганізми.ФармакокінетикаАбсорбція із шлунково-кишкового тракту висока, біодоступність становить 90%. Зв'язок із білками плазми – менше 15%. Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окиснення та глюкуронування. T1/2; - 12-14 годин. Проникає в грудне молоко і більшість тканин, проходить через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. Виводиться у вигляді метаболітів нирками (60-70%) та з каловими масами (20-25%), близько 5% дози виводиться у незмінному вигляді.Клінічна фармакологіяПротипротозойний препарат із антибактеріальною активністю.Показання до застосуванняТрихомоніаз; амебіаз: амебна дизентерія, позакишковий амебіаз (в т.ч. амебний абсцес печінки); лямбліоз; профілактика інфекцій, викликаних анаеробними бактеріями, при операціях на ободової кишці та в гінекології.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; вагітність (I триместр); період лактації; у зв'язку з неподільністю лікарської форми не призначають дітям із масою тіла менше 12 кг. З обережністю: захворювання ЦНС (в т.ч. епілепсія, розсіяний склероз), захворювання печінки, алкоголізм, вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності (I триместр) та при лактації. Застосування у дітей У зв'язку з неподільністю лікарської форми не призначають дітям із масою тіла менше 12 кг. Застосування у дітей з масою тіла більше 12 кг можливе за показаннями згідно з режимом дозування.Побічна діяСонливість, головний біль, порушення функцій ШКТ (в т.ч. нудота), запаморочення, тремор, ригідність м'язів, порушення координації руху, судоми, втома, тимчасова втрата свідомості, сенсорна або змішана периферична нейропатія, спотворення смакових відчуттів, зміна активності печінкових ферментів, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефект антикоагулянтів кумаринового ряду, подовжує міорелаксуючу дію векуронію броміду. Сумісний з етанолом (не інгібує ацетальдегіддегідрогеназу) на відміну від інших імідазольних похідних (метронідазол).Спосіб застосування та дозиОрнідазол призначають внутрішньо після їди. При трихомоніазі: внутрішньо 1.5 г одноразово або по 1 г у комбінації з інтравагінальним введенням 500 мг (вагінальні таблетки) на ніч. Можна проводити лікування протягом 5 днів, призначаючи по 1 таблетці (500 мг) внутрішньо 2 рази на добу (вранці та ввечері), також із призначенням 1 вагінальної таблетки по 500 мг на ніч. При амебній дизентерії: ;дорослим та дітям з масою тіла понад 35 кг; - 1.5 г 1 раз на добу, з масою тіла понад 60 кг - 2 г/добу. ;Дітям з масою тіла 12-35 кг ;- 40 мг/кг/сут. Курс – 3 дні. Для лікування інших форм амебіазу: дорослим і дітям старше 12 років; по 0.5 г внутрішньо вранці і ввечері протягом 5-10 днів. При лямбліозі: дорослим і дітям з масою тіла понад 35 кг; по 1.5 г 1 раз на добу; ;дітям з масою тіла 12-35 кг ;- по 40 мг/кг/сут. Тривалість лікування – 1-2 дні. Профілактика інфекцій, викликаних анаеробними бактеріями: 0.5-1 г перед операцією, після операції - 0.5 г 2 рази на добу протягом 3-5 днів.ПередозуванняСимптоми: епілептиформні судоми, депресія, периферичний неврит. Лікування: симптоматичне (діазепам - при судомах).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні трихомоніазу слід проводити одночасне лікування статевих партнерів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 р.: активна речовина: диклофенак натрію – 2,0 г; допоміжні речовини: бензилбензоат (бензилбензоат медичний) – 6,0 г; полісорбат-80 – 1,0 г; метилпарагідроксибензоат (метилпарабен, ніпагін) - 0,08 г; пропілпарагідроксибензоат (пропілпарабен, ніпазол) - 0,02 г; карбомер (карбомер 940) – 0,75 г; троламін (тріетаноламін термостабільний) – 0,40 г; вода очищена – до 100,0 г. 30 г або 50 г у тубі алюмінієвої. Одна туба разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиОднорідна мазь білого або білого із сіруватим або кремуватим відтінком кольору зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри рекомендованому способі нанесення препарату системна абсорбція диклофенаку становить трохи більше 6%. Зв'язок із білками плазми – 99,7%. Виводиться нирками. Диклофенак переважно розподіляється і затримується глибоко в тканинах, повалений запалення. При нанесенні препарату на область ураженого суглоба концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний засіб для зовнішнього застосування. Диклофенак має виражену аналгетичну та протизапальну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2 типу (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), порушує метаболізм арахідонової кислоти та синтез простагландинів, які є основною ланкою у розвитку запалення. Диклофенак використовується для усунення больового синдрому та зменшення набряклості, пов'язаної із запальним процесом.Показання до застосуванняПрепарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає. Посттравматичне запалення м'яких тканин та суглобів, наприклад, внаслідок розтягувань та забій; ревматичні захворювання м'яких тканин (тендовагініт, бурсит, ураження періартікулярних тканин); больовий синдром та набряклість, пов'язані із захворюваннями м'язів та суглобів (ревматоїдний артрит, остеоартроз, радикуліти, люмбаго, ішіас, м'язові болі ревматичного та неревматичного походження).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до диклофенака або будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); вагітність (III триместр); період грудного вигодовування; вік до 12 років; порушення цілісності шкірних покровів у передбачуваному місці нанесення. З обережністю: печінкова порфірія (загострення), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, тяжкі порушення функції печінки та нирок, хронічна серцева недостатність, порушення згортання крові (у тому числі гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч), пожил бронхіальна астма, вагітність (I та II триместр).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протягом I та II триместру вагітності рекомендується лише за призначенням лікаря, зіставляючи користь для матері та ризик для плода. Препарат протипоказаний у III триместрі вагітності у зв'язку з можливістю зниження тонусу матки та/або передчасного закриття артеріальної протоки плода. У зв'язку з відсутністю даних про проникнення диклофенаку в грудне молоко препарат не рекомендується застосовувати під час грудного вигодовування.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто >1/10; часто від > 1/100 до < 1/10; нечасто від > 1/1000 до < 1/100; рідко від >1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. З боку імунної системи: дуже рідко – генералізований шкірний висип, алергічні реакції (кропив'янка, гіперчутливість: ангіоневротичний набряк). З боку дихальної системи та органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – напади ядухи, бронхоспастичні реакції. З боку шкірних покривів: часто - еритема, дерматити, у тому числі контактний дерматит (симптоми: екзема, свербіж, набряклість ділянки шкіри, що виробляються, висип, папули, везикули, лущення); рідко – бульозний дерматит; дуже рідко – реакції фотосенсибілізації, пустульозні висипання.Взаємодія з лікарськими засобамиДиклофенак може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.Спосіб застосування та дозиТільки для зовнішнього застосування. Дорослим та дітям старше 12 років препарат наносять 2 рази на добу (кожні 12 годин, бажано вранці та ввечері), злегка втираючи у шкіру. Необхідна кількість препарату залежить від розміру болючої зони. Разова доза препарату - 2-4 г (за обсягом можна порівняти з розміром вишні або лісового горіха відповідно), що достатньо для обробки зони площею 400-800 см2. Якщо руки є зоною локалізації болю, то після нанесення препарату їх необхідно вимити, Максимальна добова доза препарату - 8 г. Тривалість лікування залежить від показань і ефекту, що відзначається. Препарат не слід міняти більше 14 днів при посттравматичних запаленнях та ревматичних захворюваннях м'яких тканин без рекомендації лікаря. Якщо через 7 днів застосування терапевтичний ефект не спостерігається або стан погіршується, слід звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми З огляду на низьку системну абсорбцію при зовнішньому застосуванні, передозування малоймовірне. При випадковому прийомі внутрішньо можливий розвиток системних побічних реакцій. Лікування При випадковому внутрішньому прийомі - промивання шлунка (тільки протягом години після випадкового прийому), індукція блювоти, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Діаліз і форсований діурез не ефективні через високий рівень зв'язування диклофенаку з білками плазми (близько 99%).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід наносити лише на непошкоджену шкіру, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Не слід допускати попадання препарату в рот, очі та слизові оболонки. Після нанесення препарату допускається накладання бинтової пов'язки, проте не слід накладати повітронепроникних оклюзійних пов'язок. Уникати надмірного потрапляння сонячних променів на сферу застосування препарату. При появі побічних ефектів слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 р.: активна речовина: диклофенак натрію – 2,0 г; допоміжні речовини: бензилбензоат (бензилбензоат медичний) – 6,0 г; полісорбат-80 – 1,0 г; метилпарагідроксибензоат (метилпарабен, ніпагін) - 0,08 г; пропілпарагідроксибензоат (пропілпарабен, ніпазол) - 0,02 г; карбомер (карбомер 940) – 0,75 г; троламін (тріетаноламін термостабільний) – 0,40 г; вода очищена – до 100,0 г. 30 г або 50 г у тубі алюмінієвої. Одна туба разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиОднорідна мазь білого або білого із сіруватим або кремуватим відтінком кольору зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри рекомендованому способі нанесення препарату системна абсорбція диклофенаку становить трохи більше 6%. Зв'язок із білками плазми – 99,7%. Виводиться нирками. Диклофенак переважно розподіляється і затримується глибоко в тканинах, повалений запалення. При нанесенні препарату на область ураженого суглоба концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний засіб для зовнішнього застосування. Диклофенак має виражену аналгетичну та протизапальну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2 типу (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), порушує метаболізм арахідонової кислоти та синтез простагландинів, які є основною ланкою у розвитку запалення. Диклофенак використовується для усунення больового синдрому та зменшення набряклості, пов'язаної із запальним процесом.Показання до застосуванняПрепарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає. Посттравматичне запалення м'яких тканин та суглобів, наприклад, внаслідок розтягувань та забій; ревматичні захворювання м'яких тканин (тендовагініт, бурсит, ураження періартікулярних тканин); больовий синдром та набряклість, пов'язані із захворюваннями м'язів та суглобів (ревматоїдний артрит, остеоартроз, радикуліти, люмбаго, ішіас, м'язові болі ревматичного та неревматичного походження).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до диклофенака або будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); вагітність (III триместр); період грудного вигодовування; вік до 12 років; порушення цілісності шкірних покровів у передбачуваному місці нанесення. З обережністю: печінкова порфірія (загострення), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, тяжкі порушення функції печінки та нирок, хронічна серцева недостатність, порушення згортання крові (у тому числі гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч), пожил бронхіальна астма, вагітність (I та II триместр).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протягом I та II триместру вагітності рекомендується лише за призначенням лікаря, зіставляючи користь для матері та ризик для плода. Препарат протипоказаний у III триместрі вагітності у зв'язку з можливістю зниження тонусу матки та/або передчасного закриття артеріальної протоки плода. У зв'язку з відсутністю даних про проникнення диклофенаку в грудне молоко препарат не рекомендується застосовувати під час грудного вигодовування.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто >1/10; часто від > 1/100 до < 1/10; нечасто від > 1/1000 до < 1/100; рідко від >1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. З боку імунної системи: дуже рідко – генералізований шкірний висип, алергічні реакції (кропив'янка, гіперчутливість: ангіоневротичний набряк). З боку дихальної системи та органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – напади ядухи, бронхоспастичні реакції. З боку шкірних покривів: часто - еритема, дерматити, у тому числі контактний дерматит (симптоми: екзема, свербіж, набряклість ділянки шкіри, що виробляються, висип, папули, везикули, лущення); рідко – бульозний дерматит; дуже рідко – реакції фотосенсибілізації, пустульозні висипання.Взаємодія з лікарськими засобамиДиклофенак може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.Спосіб застосування та дозиТільки для зовнішнього застосування. Дорослим та дітям старше 12 років препарат наносять 2 рази на добу (кожні 12 годин, бажано вранці та ввечері), злегка втираючи у шкіру. Необхідна кількість препарату залежить від розміру болючої зони. Разова доза препарату - 2-4 г (за обсягом можна порівняти з розміром вишні або лісового горіха відповідно), що достатньо для обробки зони площею 400-800 см2. Якщо руки є зоною локалізації болю, то після нанесення препарату їх необхідно вимити, Максимальна добова доза препарату - 8 г. Тривалість лікування залежить від показань і ефекту, що відзначається. Препарат не слід міняти більше 14 днів при посттравматичних запаленнях та ревматичних захворюваннях м'яких тканин без рекомендації лікаря. Якщо через 7 днів застосування терапевтичний ефект не спостерігається або стан погіршується, слід звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми З огляду на низьку системну абсорбцію при зовнішньому застосуванні, передозування малоймовірне. При випадковому прийомі внутрішньо можливий розвиток системних побічних реакцій. Лікування При випадковому внутрішньому прийомі - промивання шлунка (тільки протягом години після випадкового прийому), індукція блювоти, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Діаліз і форсований діурез не ефективні через високий рівень зв'язування диклофенаку з білками плазми (близько 99%).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід наносити лише на непошкоджену шкіру, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Не слід допускати попадання препарату в рот, очі та слизові оболонки. Після нанесення препарату допускається накладання бинтової пов'язки, проте не слід накладати повітронепроникних оклюзійних пов'язок. Уникати надмірного потрапляння сонячних променів на сферу застосування препарату. При появі побічних ефектів слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 р.: активна речовина: диклофенак натрію – 2,0 г; допоміжні речовини: бензилбензоат (бензилбензоат медичний) – 6,0 г; полісорбат-80 – 1,0 г; метилпарагідроксибензоат (метилпарабен, ніпагін) - 0,08 г; пропілпарагідроксибензоат (пропілпарабен, ніпазол) - 0,02 г; карбомер (карбомер 940) – 0,75 г; троламін (тріетаноламін термостабільний) – 0,40 г; вода очищена – до 100,0 г. 30 г або 50 г у тубі алюмінієвої. Одна туба разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиОднорідна мазь білого або білого із сіруватим або кремуватим відтінком кольору зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри рекомендованому способі нанесення препарату системна абсорбція диклофенаку становить трохи більше 6%. Зв'язок із білками плазми – 99,7%. Виводиться нирками. Диклофенак переважно розподіляється і затримується глибоко в тканинах, повалений запалення. При нанесенні препарату на область ураженого суглоба концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний засіб для зовнішнього застосування. Диклофенак має виражену аналгетичну та протизапальну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2 типу (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), порушує метаболізм арахідонової кислоти та синтез простагландинів, які є основною ланкою у розвитку запалення. Диклофенак використовується для усунення больового синдрому та зменшення набряклості, пов'язаної із запальним процесом.Показання до застосуванняПрепарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає. Посттравматичне запалення м'яких тканин та суглобів, наприклад, внаслідок розтягувань та забій; ревматичні захворювання м'яких тканин (тендовагініт, бурсит, ураження періартікулярних тканин); больовий синдром та набряклість, пов'язані із захворюваннями м'язів та суглобів (ревматоїдний артрит, остеоартроз, радикуліти, люмбаго, ішіас, м'язові болі ревматичного та неревматичного походження).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до диклофенака або будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); вагітність (III триместр); період грудного вигодовування; вік до 12 років; порушення цілісності шкірних покровів у передбачуваному місці нанесення. З обережністю: печінкова порфірія (загострення), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, тяжкі порушення функції печінки та нирок, хронічна серцева недостатність, порушення згортання крові (у тому числі гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч), пожил бронхіальна астма, вагітність (I та II триместр).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протягом I та II триместру вагітності рекомендується лише за призначенням лікаря, зіставляючи користь для матері та ризик для плода. Препарат протипоказаний у III триместрі вагітності у зв'язку з можливістю зниження тонусу матки та/або передчасного закриття артеріальної протоки плода. У зв'язку з відсутністю даних про проникнення диклофенаку в грудне молоко препарат не рекомендується застосовувати під час грудного вигодовування.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто >1/10; часто від > 1/100 до < 1/10; нечасто від > 1/1000 до < 1/100; рідко від >1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. З боку імунної системи: дуже рідко – генералізований шкірний висип, алергічні реакції (кропив'янка, гіперчутливість: ангіоневротичний набряк). З боку дихальної системи та органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – напади ядухи, бронхоспастичні реакції. З боку шкірних покривів: часто - еритема, дерматити, у тому числі контактний дерматит (симптоми: екзема, свербіж, набряклість ділянки шкіри, що виробляються, висип, папули, везикули, лущення); рідко – бульозний дерматит; дуже рідко – реакції фотосенсибілізації, пустульозні висипання.Взаємодія з лікарськими засобамиДиклофенак може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.Спосіб застосування та дозиТільки для зовнішнього застосування. Дорослим та дітям старше 12 років препарат наносять 2 рази на добу (кожні 12 годин, бажано вранці та ввечері), злегка втираючи у шкіру. Необхідна кількість препарату залежить від розміру болючої зони. Разова доза препарату - 2-4 г (за обсягом можна порівняти з розміром вишні або лісового горіха відповідно), що достатньо для обробки зони площею 400-800 см2. Якщо руки є зоною локалізації болю, то після нанесення препарату їх необхідно вимити, Максимальна добова доза препарату - 8 г. Тривалість лікування залежить від показань і ефекту, що відзначається. Препарат не слід міняти більше 14 днів при посттравматичних запаленнях та ревматичних захворюваннях м'яких тканин без рекомендації лікаря. Якщо через 7 днів застосування терапевтичний ефект не спостерігається або стан погіршується, слід звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми З огляду на низьку системну абсорбцію при зовнішньому застосуванні, передозування малоймовірне. При випадковому прийомі внутрішньо можливий розвиток системних побічних реакцій. Лікування При випадковому внутрішньому прийомі - промивання шлунка (тільки протягом години після випадкового прийому), індукція блювоти, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Діаліз і форсований діурез не ефективні через високий рівень зв'язування диклофенаку з білками плазми (близько 99%).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід наносити лише на непошкоджену шкіру, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Не слід допускати попадання препарату в рот, очі та слизові оболонки. Після нанесення препарату допускається накладання бинтової пов'язки, проте не слід накладати повітронепроникних оклюзійних пов'язок. Уникати надмірного потрапляння сонячних променів на сферу застосування препарату. При появі побічних ефектів слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1г: активна речовина: диклофенак натрію – 50,0 мг; допоміжні речовини: пропіленгліколь - 50.0 мг; етанол 95% (спирт етиловий 95%) – 300,0 мг; гіетелоза (гідроксіетилцелюлоза) - 25,0 мг; вода очищена – до 1,0 г. Одна туба разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиБезбарвний або жовтуватий відтінком прозорий гель з характерним запахом етанолу. Допускається наявність опалесценції та бульбашок повітря.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні препарату системна абсорбція диклофенаку становить трохи більше 6 %. Зв'язок із білками плазми – 99,7 %. Виводиться нирками. Диклофенак переважно розподіляється і затримується глибоко в тканинах, схильних до запалення. При нанесенні препарату на область ураженого суглоба концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний засіб для зовнішнього застосування. Диклофенак має виражену аналгетичну та протизапальну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2 типу (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), порушує метаболізм арахідонової кислоти та синтез простагландинів, які є основною ланкою у розвитку запалення. Диклофенак використовується для усунення больового синдрому та зменшення набряклості, пов'язаної із запальним процесом.Показання до застосуванняБолі у спині при запальних та дегенеративних захворюваннях хребта (радикуліт, остеоартроз, люмбаго, ішіас). Болі у суглобах (суглоби пальців рук, колінні та інші) при ревматоїдному артриті, остеоартрозі. Болі у м'язах (внаслідок розтягувань, перенапруг, забій, травм). Запалення та набряклість м'яких тканин та суглобів внаслідок травм та при ревматичних захворюваннях (тендовагініт, бурсит, ураження періартикулярних тканин, променево-зап'ястковий синдром).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака або інших компонентів препарату, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів; схильність до виникнення нападів бронхіальної астми, шкірних висипань або гострих ринітів при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів; вагітність (III триместр); період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років; порушення цілісності шкірних покровів у передбачуваному місці нанесення. З обережністю: печінкова порфірія (загострення), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, тяжкі порушення функції печінки та нирок, хронічна серцева недостатність, порушення згортання крові (у тому числі гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч), пожил бронхіальна астма, вагітність (I та II триместр).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протягом I та II триместру вагітності рекомендується лише за призначенням лікаря, зіставляючи користь для матері та ризик для плода. Препарат протипоказаний у III триместрі вагітності у зв'язку з можливістю зниження тонусу матки та/або передчасного закриття артеріальної протоки плода. У зв'язку з відсутністю даних про проникнення диклофенаку в грудне молоко препарат не рекомендується застосовувати під час грудного вигодовування. Якщо все ж таки необхідне використання препарату, то його не слід наносити на молочні залози або на велику поверхню шкіри і не застосовувати довго.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто >1/10; часто від > 1/100 до < 1/10; нечасто від > 1/1000 до 1/10000 до < 1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. З боку імунної системи: дуже рідко – генералізований шкірний висип, алергічні реакції (кропив'янка, гіперчутливість: ангіоневротичний набряк). З боку дихальної системи та органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – напади ядухи, бронхоспастичні реакції. З боку шкірних покривів: часто - еритема, дерматити, у тому числі контактний дерматит (симптоми: екзема, свербіж, набряклість ділянки шкіри, що виробляються, висип, папули, везикули, лущення); рідко – бульозний дерматит; дуже рідко – реакції фотосенсибілізації, пустульозні висипання.Взаємодія з лікарськими засобамиДиклофенак може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.Спосіб застосування та дозиТільки для зовнішнього застосування. Дорослим та дітям старше 12 років препарат наносять 2 рази на добу (кожні 12 годин, бажано вранці та ввечері), злегка втираючи у шкіру. Необхідна кількість препарату залежить від розміру болючої зони. Разова доза препарату – до 2 г (близько 4 см при повністю відкритій горловині туби). Якщо руки є зоною локалізації болю, то після нанесення препарату їх необхідно вимити. Тривалість лікування залежить від показань та ефекту, що відзначається. Препарат не слід застосовувати більше 14 днів при посттравматичних запаленнях та ревматичних захворюваннях м'яких тканин без рекомендації лікаря. Якщо через 7 днів застосування терапевтичний ефект не спостерігається або стан погіршується, слід звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми З огляду на низьку системну абсорбцію при зовнішньому застосуванні, передозування малоймовірне. При випадковому прийомі внутрішньо можливий розвиток системних побічних реакцій. Лікування При випадковому внутрішньому прийомі - промивання шлунка (тільки протягом години після випадкового прийому), індукція блювоти, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Діаліз і форсований діурез не ефективні через високий рівень зв'язування диклофенаку з білками плазми (близько 99%).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід наносити лише на непошкоджену шкіру, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Не слід допускати попадання препарату в ріг, очі та слизові оболонки. Після нанесення препарату допускається накладання бинтової пов'язки, проте не слід накладати повітронепроникних оклюзійних пов'язок. Уникати надмірного потрапляння сонячних променів на сферу застосування препарату. При тривалому застосуванні (більше 14 днів) та/або нанесенні препарату на великі поверхні можливий розвиток системних побічних ефектів внаслідок резорбтивної дії. При появі побічних ефектів слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1г: активна речовина: диклофенак натрію – 50,0 мг; допоміжні речовини: пропіленгліколь - 50.0 мг; етанол 95% (спирт етиловий 95%) – 300,0 мг; гіетелоза (гідроксіетилцелюлоза) - 25,0 мг; вода очищена – до 1,0 г. Одна туба разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиБезбарвний або жовтуватий відтінком прозорий гель з характерним запахом етанолу. Допускається наявність опалесценції та бульбашок повітря.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні препарату системна абсорбція диклофенаку становить трохи більше 6 %. Зв'язок із білками плазми – 99,7 %. Виводиться нирками. Диклофенак переважно розподіляється і затримується глибоко в тканинах, схильних до запалення. При нанесенні препарату на область ураженого суглоба концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний засіб для зовнішнього застосування. Диклофенак має виражену аналгетичну та протизапальну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2 типу (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), порушує метаболізм арахідонової кислоти та синтез простагландинів, які є основною ланкою у розвитку запалення. Диклофенак використовується для усунення больового синдрому та зменшення набряклості, пов'язаної із запальним процесом.Показання до застосуванняБолі у спині при запальних та дегенеративних захворюваннях хребта (радикуліт, остеоартроз, люмбаго, ішіас). Болі у суглобах (суглоби пальців рук, колінні та інші) при ревматоїдному артриті, остеоартрозі. Болі у м'язах (внаслідок розтягувань, перенапруг, забій, травм). Запалення та набряклість м'яких тканин та суглобів внаслідок травм та при ревматичних захворюваннях (тендовагініт, бурсит, ураження періартикулярних тканин, променево-зап'ястковий синдром).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака або інших компонентів препарату, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів; схильність до виникнення нападів бронхіальної астми, шкірних висипань або гострих ринітів при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів; вагітність (III триместр); період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років; порушення цілісності шкірних покровів у передбачуваному місці нанесення. З обережністю: печінкова порфірія (загострення), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, тяжкі порушення функції печінки та нирок, хронічна серцева недостатність, порушення згортання крові (у тому числі гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч), пожил бронхіальна астма, вагітність (I та II триместр).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протягом I та II триместру вагітності рекомендується лише за призначенням лікаря, зіставляючи користь для матері та ризик для плода. Препарат протипоказаний у III триместрі вагітності у зв'язку з можливістю зниження тонусу матки та/або передчасного закриття артеріальної протоки плода. У зв'язку з відсутністю даних про проникнення диклофенаку в грудне молоко препарат не рекомендується застосовувати під час грудного вигодовування. Якщо все ж таки необхідне використання препарату, то його не слід наносити на молочні залози або на велику поверхню шкіри і не застосовувати довго.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто >1/10; часто від > 1/100 до < 1/10; нечасто від > 1/1000 до 1/10000 до < 1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. З боку імунної системи: дуже рідко – генералізований шкірний висип, алергічні реакції (кропив'янка, гіперчутливість: ангіоневротичний набряк). З боку дихальної системи та органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – напади ядухи, бронхоспастичні реакції. З боку шкірних покривів: часто - еритема, дерматити, у тому числі контактний дерматит (симптоми: екзема, свербіж, набряклість ділянки шкіри, що виробляються, висип, папули, везикули, лущення); рідко – бульозний дерматит; дуже рідко – реакції фотосенсибілізації, пустульозні висипання.Взаємодія з лікарськими засобамиДиклофенак може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.Спосіб застосування та дозиТільки для зовнішнього застосування. Дорослим та дітям старше 12 років препарат наносять 2 рази на добу (кожні 12 годин, бажано вранці та ввечері), злегка втираючи у шкіру. Необхідна кількість препарату залежить від розміру болючої зони. Разова доза препарату – до 2 г (близько 4 см при повністю відкритій горловині туби). Якщо руки є зоною локалізації болю, то після нанесення препарату їх необхідно вимити. Тривалість лікування залежить від показань і ефекту, що відзначається. Препарат не слід застосовувати більше 14 днів при посттравматичних запаленнях та ревматичних захворюваннях м'яких тканин без рекомендації лікаря. Якщо через 7 днів застосування терапевтичний ефект не спостерігається або стан погіршується, слід звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми З огляду на низьку системну абсорбцію при зовнішньому застосуванні, передозування малоймовірне. При випадковому прийомі внутрішньо можливий розвиток системних побічних реакцій. Лікування При випадковому внутрішньому прийомі - промивання шлунка (тільки протягом години після випадкового прийому), індукція блювоти, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Діаліз і форсований діурез не ефективні через високий рівень зв'язування диклофенаку з білками плазми (близько 99%).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід наносити лише на непошкоджену шкіру, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Не слід допускати попадання препарату в ріг, очі та слизові оболонки. Після нанесення препарату допускається накладання бинтової пов'язки, проте не слід накладати повітронепроникних оклюзійних пов'язок. Уникати надмірного потрапляння сонячних променів на сферу застосування препарату. При тривалому застосуванні (більше 14 днів) та/або нанесенні препарату на великі поверхні можливий розвиток системних побічних ефектів внаслідок резорбтивної дії. При появі побічних ефектів слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
530,00 грн
364,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
580,00 грн
394,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: периндоприл 4 мг. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиБілі або білі з кремуватим/жовтим відтінком, допустима незначна мармуровість, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Є проліками, з яких в організмі утворюється активний метаболіт периндоприлат. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, яке призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, що є потужною судинозвужувальною речовиною. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Гіпотензивний ефект розвивається протягом першої години після прийому периндоприлу, досягає максимуму через 4-8 годин та триває протягом 24 годин. У клінічних дослідженнях при застосуванні периндоприлу (монотерапія або у комбінації з діуретиком) показано значне зниження ризику виникнення повторного інсульту (як ішемічного, так і геморагічного), а також ризику фатальних або призводять до інвалідності інсультів; основних серцево-судинних ускладнень, включаючи інфаркт міокарда, у т.ч. з летальним кінцем; деменції, пов'язаної з інсультом; серйозні погіршення когнітивних функцій. Дані терапевтичні переваги були відзначені як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і при нормальному артеріальному тиску, незалежно від віку, статі, наявності або відсутності цукрового діабету та типу інсульту. Показано, що на фоні застосування периндоприлу третбутиламіну в дозі 8 мг/добу (еквівалентно 10 мг периндоприлу аргініну) у пацієнтів зі стабільною ІХС, відзначається суттєве зниження абсолютного ризику ускладнень, передбачених основним критерієм ефективності (смертність від серцево-судинних захворювань. та/або зупинки серця з подальшою успішною реанімацією на 1.9%. У пацієнтів, які раніше перенесли інфаркт міокарда або процедуру коронарної реваскуляризації, зниження абсолютного ризику склало 2.2% порівняно з групою плацебо. Периндоприл застосовується як у вигляді монотерапії, і у вигляді фіксованих комбінацій з індапамідом, з амлодипіном.ФармакокінетикаПісля прийому периндоприл швидко абсорбується з ШКТ. Cmax досягається через 1 год. Біодоступність становить 65-70%. У процесі метаболізму периндоприл біотрансформується з утворенням активного метаболіту – периндоприлату (близько 20%) та 5 неактивних сполук. Cmax периндоприлату у плазмі досягається між 3 та 5 годинами після прийому. Зв'язування периндоприлату з білками плазми незначне (менше 30%) і залежить від концентрації активної речовини. Vd вільного периндоприлату наближається до 0.2 л/кг. Чи не кумулює. Повторний прийом не призводить до кумуляції та T1/2 відповідає періоду його активності. При вживанні під час їжі метаболізм периндоприлу сповільнюється. T1/2 периндоприлу становить 1 год. Периндоприлат виводиться із організму нирками; T1/2 його вільної фракції становить 3-5 год. У пацієнтів похилого віку, а також при нирковій та серцевій недостатності виведення периндоприлату сповільнюється.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність. Профілактика повторного інсульту (комбінована терапія з індапамідом) у пацієнтів, які перенесли інсульт або транзиторне порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом. Стабільна ІХС: зниження ризику серцево-судинних ускладнень у хворих зі стабільною ІХС.Протипоказання до застосуванняАнгіоневротичний набряк в анамнезі, одночасне застосування з аліскіреном та аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1.73 м2), підвищена чутливість до периндоприлу, підвищена чутливість до інших інгібіторів АПФ. З обережністю слід застосовувати периндоприл при двосторонньому стенозі ниркових артерій чи стенозі ниркової артерії єдиної нирки; ниркової недостатності; системних захворюваннях сполучної тканини; терапії імуносупресорами, алопуринолом, прокаїнамідом (ризик розвитку нейтропенії, агранулоцитозу); зниженому ОЦК (прийом діуретиків, дієта з обмеженням солі, блювання, діарея); стенокардії; цереброваскулярних захворюваннях; реноваскулярної гіпертензії; цукровий діабет; хронічної серцевої недостатності ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; одночасно з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, калій містять замінниками харчової солі, з препаратами літію; при гіперкаліємії; хірургічному втручанні/загальній анестезії; гемодіалізу з використанням високопроточних мембран; десенсибілізуючу терапію; аферез ЛПНГ;стан після трансплантації нирки; аортальний стеноз/мітральний стеноз/гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; у пацієнтів негроїдної раси.Вагітність та лактаціяПериндоприл протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування), а також дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: еозинофілія, зниження гемоглобіну та гематокриту, тромбоцитопенія, лейкопенія/нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія у пацієнтів із вродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. З боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіперкаліємія, оборотна після відміни препарату, гіпонатріємія. З боку нервової системи: парестезія, біль голови, запаморочення, вертиго, порушення сну, лабільність настрою, сонливість, непритомність, сплутаність свідомості. З боку органів чуття: порушення зору, шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження АТ та пов'язані з цим симптоми, васкуліт, тахікардія, відчуття серцебиття, порушення серцевого ритму, стенокардія, інфаркт міокарда та інсульт, можливо, через надмірне зниження АТ у пацієнтів із групи високого ризику. З боку дихальної системи: кашель, задишка, бронхоспазм, еозинофільна пневмонія, риніт. З боку травної системи: запор, нудота, блювання, біль у животі, порушення смаку, диспепсія, діарея, сухість слизової оболонки ротової порожнини, панкреатит, гепатит (холестатичний або цитолітичний). З боку шкірних покривів та підшкірно-жирової клітковини: свербіж шкіри, висипання, фотосенсибілізація, пухирчатка, підвищене потовиділення. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив'янка, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: спазми м'язів, артралгія, міалгія. З боку сечовидільної системи: ниркова недостатність, гостра ниркова недостатність. Репродуктивна система: еректильна дисфункція. Загальні реакції: астенія, біль у грудній клітці, периферичні набряки, слабкість, пропасниця, падіння. З боку лабораторних показників: підвищення активності печінкових трансаміназ та білірубіну у сироватці крові, підвищення концентрації сечовини та креатиніну у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиРизик розвитку гіперкаліємії підвищується при одночасному застосуванні периндоприлу з іншими препаратами, які здатні викликати гіперкаліємію: аліскірен та аліскіренсодержащіе препарати, солі калію, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, НПЗЗ, гепарин, такар При одночасному застосуванні з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв) зростає ризик гіперкаліємії, погіршення функції нирок та підвищення частоти серцево-судинної захворюваності та смертності (у пацієнтів цих груп дана комбінація протипоказана). Не рекомендується одночасне застосування з аліскіреном у пацієнтів, які не мають цукрового діабету або порушень ниркової функції, т.к. можливе підвищення ризику гіперкаліємії, погіршення функції нирок та підвищення частоти серцево-судинної захворюваності та смертності. У літературі повідомлялося, що у пацієнтів з встановленим атеросклеротичним захворюванням, серцевою недостатністю або цукровим діабетом з ураженням органів-мішеней, одночасна терапія інгібітором АПФ та антагоністом рецепторів ангіотензину II пов'язана з вищою частотою розвитку гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії ниркову недостатність) порівняно із застосуванням лише одного препарату, що впливає на РААС. Подвійна блокада (наприклад, при поєднанні інгібітора АПФ з антагоніста рецепторів ангіотензину II) повинна бути обмежена окремими випадками з ретельним моніторингом функції нирок, вмісту калію та АТ. Одночасне застосування з естрамустином може призвести до підвищення ризику побічних ефектів, таких як ангіоневротичний набряк. При одночасному застосуванні препаратів літію та периндоприлу можливе оборотне збільшення концентрації літію у сироватці крові та пов'язані з цим токсичні ефекти (дана комбінація не рекомендується). Одночасне застосування з гіпоглікемічними препаратами (інсулін, гіпоглікемічні засоби для вживання) вимагає особливої обережності, т.к. інгібітори АПФ, зокрема. периндоприл можуть посилювати гіпоглікемічний ефект цих препаратів аж до розвитку гіпоглікемії. Як правило, це спостерігається у перші тижні проведення одночасної терапії та у пацієнтів з порушенням функції нирок. Баклофен посилює антигіпертензивний ефект периндоприлу, при одночасному застосуванні може бути потрібна корекція дози останнього. У пацієнтів, які отримують діуретики, що особливо виводять рідину та/або солі, на початку терапії периндоприлом може спостерігатися надмірне зниження АТ, ризик розвитку якого можна зменшити шляхом відміни діуретичного засобу, заповненням втрати рідини або солей перед початком терапії периндоприлом, а також застосуванням периндоприлу в низькій початковій дозі з подальшим поступовим збільшенням. При хронічній серцевій недостатності у разі застосування діуретиків периндоприл слід застосовувати у низькій дозі, можливо після зменшення дози одночасного калійнесберігаючого діуретика. У всіх випадках функцію нирок (концентрація креатиніну) слід контролювати у перші тижні застосування інгібіторів АПФ. Застосування еплеренону або спіронолактону в дозах від 12.5 мг до 50 мг на добу та інгібіторів АПФ (в т.ч. периндоприлу) у низьких дозах: при терапії серцевої недостатності II-IV функціонального класу за класифікацією NYHA з фракцією викиду лівого шлуночка менше 4 інгібіторами АПФ та "петлевими" діуретиками, що раніше застосовувалися, існує ризик розвитку гіперкаліємії (з можливим летальним результатом), особливо у разі недотримання рекомендацій щодо цієї комбінації. Перед застосуванням цієї комбінації необхідно переконатися у відсутності гіперкаліємії та порушень функції нирок. Рекомендується регулярно контролювати концентрацію креатиніну та калію в крові – щотижня в перший місяць лікування та щомісяця у подальшому. Одночасне застосування периндоприлу з НПЗЗ (ацетилсаліцилова кислота в дозі, що має протизапальну дію, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗЗ) може призвести до зниження антигіпертензивної дії інгібіторів АПФ. Одночасне застосування інгібіторів АПФ та НПЗЗ може призводити до погіршення функції нирок, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, та збільшення вмісту калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів зі зниженою функцією нирок. З обережністю застосовувати цю комбінацію у пацієнтів похилого віку. Пацієнти мають отримувати адекватну кількість рідини; рекомендується ретельно контролювати функцію нирок як на початку, так і в процесі лікування. Гіпотензивний ефект периндоприлу може посилюватися при одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними препаратами, судинорозширювальними засобами, включаючи нітрати короткої та пролонгованої дії. Одночасне застосування гліптинів (лінагліптин, саксагліптин, ситагліптин, вітагліптин) з інгібіторами АПФ (в т.ч. з периндоприлом) може підвищувати ризик розвитку ангіоневротичного набряку внаслідок пригнічення активності дипептидилпептидази IV гліптин. Одночасне застосування периндоприлу з трициклічними антидепресантами, антипсихотичними препаратами та засобами для загальної анестезії може призводити до посилення антигіпертензивної дії. Симпатоміметики можуть послаблювати антигіпертензивний ефект периндоприлу. При застосуванні інгібіторів АПФ, зокрема. периндоприлу, у пацієнтів, які отримують внутрішньовенний препарат золота (натрію ауротіомалат), був описаний симптомокомплекс, при якому спостерігалися гіперемія шкіри обличчя, нудота, блювання, артеріальна гіпотензія.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза - 1-2 мг на добу на 1 прийом. Підтримуючі дози – 2-4 мг/добу при застійній серцевій недостатності, 4 мг (рідше – 8 мг) – при артеріальній гіпертензії в 1 прийом. При порушеннях функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від значень КК.ПередозуванняСимптоми: паралітична кишкова непрохідність, гостра затримка сечі (у хворих на аденому передміхурової залози), параліч акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску; сухість слизової порожнини рота, носа, горла, утруднення ковтання, мови, мідріаз (до повного зникнення райдужної оболонки), тремор, судоми, гіпертермія, збудження, пригнічення ЦНС, придушення активності дихального та судинно-рухового центрів. Лікування: форсований діурез, парентеральне введення холіностимуляторів та антихолінестеразних засобів. При гіпертермії – вологі обтирання, жарознижувальні засоби; при збудженні - внутрішньовенне введення тіопенталу натрію або ректально - хлоралгідрату; при мідріазі – місцево, у вигляді очних крапель фосфакол, фізостигмін, пілокарпін. У разі розвитку нападу глаукоми негайно в кон'юнктивальний мішок закопують 1% розчин пілокарпіну через кожну годину по 2 краплі та п/к – 1 мл 0,05% розчину прозерину 3-4 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПовідомлялося про випадки артеріальної гіпотензії, непритомність, інсульт, гіперкаліємію та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) у схильних пацієнтів, особливо при одночасному застосуванні з лікарськими препаратами, що впливають на РААС. Тому подвійна блокада РААС внаслідок поєднання інгібітору АПФ з антагоністом рецепторів ангіотензину II або аліскіреном не рекомендується. Перед початком лікування периндоприлом усім хворим рекомендується дослідження функції нирок. Під час лікування периндоприлом слід регулярно контролювати функцію нирок, активність печінкових ферментів у крові, проводити аналізи периферичної крові (особливо у хворих на дифузні захворювання сполучної тканини, у хворих, які отримують імунодепресивні засоби, алопуринол). Пацієнтам з дефіцитом натрію та рідини перед початком лікування необхідно провести корекцію водно-електролітних порушень.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель – 1 р.: активна речовина: піроксикам – 10.0 мг; допоміжні речовини: етанол 95% (етиловий спирт 95%) – 200,0 мг; пропілегліколь - 150.0 мг; троламін (тріетаноламін) – 18.0 мг; карбомер – 7,0 мг; метилпарагідроксибензоат (метилпарабен, ніпагін) – 1,5 мг; вода очищена – до 1,0 г. По 30 г, 50 г або 100 г у алюмінієвих тубах. Кожна туба разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиПрозорий гель від світло-жовтого до зеленувато-жовтого кольору, із запахом етанолу. Допускається наявність опалесценції та бульбашок повітря.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування При зовнішньому застосуванні піроксикам проникає через поверхню шкіри у підлягаючі м'язи та тканини суглобів. Розподіл Рівновага між концентраціями піроксикаму в шкірі та м'язах (або синовіальної рідини) досягається протягом декількох годин після нанесення. При нанесенні гелю в добовій дозі, еквівалентній 20 мг піроксикаму для прийому внутрішньо, протягом 14 днів, концентрація активної речовини в плазмі повільно наростає і досягає 200 нг/мг на 4 день. Рівноважна концентрація піроксикаму у плазмі крові – 300-400 нг/мл, що становить близько 5% від концентрації, що досягається при застосуванні препаратів піроксикаму у відповідних лікарських формах внутрішньо. Виведення Період напіввиведення із плазми становить 79 год.ФармакодинамікаПіроксикам - нестероїдний протизапальний препарат, що має аналгетичну та протизапальну дію. Пригнічує продукцію медіаторів запалення за рахунок інгібування циклооксигенази-1 (ЦОГ-1) та циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Піроксикам зменшує больовий синдром, у тому числі: біль у суглобах, м'язах у косовиці та при русі, зменшує набряк, пов'язаний із запаленням, сприяє підвищенню обсягу рухів.Показання до застосуванняБольовий синдром: спортивні травми (забиті місця, вивихи, розтягнення, пошкодження зв'язок і м'язів); анкілозуючий спондилоартрит; остеоартроз; ревматоїдний артрит; хронічний ювенільний артрит; тендиніт; тендовагініт; плечолопатковий синдром.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до піроксикаму, ацетилсаліцилової кислоти, інших нестероїдних протизапальних засобів або інших компонентів препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); порушення цілісності шкірних покровів у місці передбачуваного нанесення; ІІІ триместр вагітності; період грудного вигодовування; вік до 14 років. З обережністю: одночасне застосування з іншими ППЗП; печінкова порфірія (загострення); тяжка печінкова недостатність або захворювання печінки на активній стадії; ерозивно-виразкові захворювання органів шлунково-кишкового тракту у фазі загострення (у тому числі виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона); прогресуючі захворювання нирок; підтверджена гіперкаліємія; бронхіальна астма; хронічна серцева недостатність; порушення зсідання крові (у тому числі гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч, геморагічний діатез); стан після проведення аорто-коронарного шунтування; І-ІІ триместри вагітності; літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність Препарат протипоказаний до застосування у III триместрі вагітності. У І та ІІ триместрах вагітності препарат слід застосовувати з обережністю. Період грудного вигодовування Піроксикам у незначній кількості може проникати у грудне молоко, тому застосування препарату протипоказане в період грудного вигодовування.Побічна діяМісцеві реакції Роздратування шкіри в місці нанесення препарату (запалення, почервоніння, лущення, свербіж, контактний дерматит, екзема), фотосенсибілізація. Алергічні реакції (у пацієнтів із гіперчутливістю) Кропивниця, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, риніт. Системні побічні реакції у зв'язку з низькою концентрацією піроксикаму в системному кровотоку зустрічаються вкрай рідко і обмежуються болем у животі, нудотою, диспепсією, гастритом. Іноді може виникати задишка. Однак існують поодинокі повідомлення про розвиток синдрому Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) при застосуванні зовнішніх форм піроксикаму. У разі розвитку будь-яких (у тому числі місцевих) побічних реакцій застосування препарату слід припинити.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значущої взаємодії піроксикаму у формах для зовнішнього застосування з іншими лікарськими засобами не описано. Однак не виключена можливість посилення дії лікарських засобів, що спричиняють фотосенсибілізацію.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Гель наносять на шкіру над ураженою областю (стовпчик 5-10 мм) і обережно втирають 3-4 десь у день. Тривалість лікування залежить від вираженості симптомів і в середньому становить 2 тижні при тендиніті, тендовагініті та плечолопатковому синдромі; 1-2 тижні – при спортивних травмах. Тривалість лікування має перевищувати 2 тижнів.ПередозуванняНизька системна абсорбція піроксикаму при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим. Симптоми Симптоми передозування можливі тільки при випадковому проковтуванні гелю, при цьому можуть спостерігатися печіння в ротовій порожнині, слиновиділення, нудота, блювання, системні побічні ефекти (головний біль, нудота, біль в епігастральній ділянці, задишка), інтерстиціальний нефрит з функціональною нирковою недостатністю . Лікування Необхідне промивання порожнини рота та шлунка; за необхідності призначають симптоматичне лікування. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з бронхіальною астмою, алергічним ринітом, рецидивуючим поліпозом носа та приносових пазух, хронічними обструктивними захворюваннями легень або хронічними легеневими інфекціями, як правило, більш чутливі до застосування НПЗЗ. У цих пацієнтів можуть почастішати напади бронхіальної астми, проявитися набряк Квінке та кропив'янка. Гель слід наносити лише на непошкоджену шкіру, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Після нанесення не слід накладати оклюзійну пов'язку. Не слід допускати попадання препарату на очі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При зовнішньому застосуванні не виявлено впливу препарату на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління автотранспортом, робота з механізмами, що рухаються).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель – 1 р.: активна речовина: піроксикам – 10.0 мг; допоміжні речовини: етанол 95% (етиловий спирт 95%) – 200,0 мг; пропілегліколь - 150.0 мг; троламін (тріетаноламін) – 18.0 мг; карбомер – 7,0 мг; метилпарагідроксибензоат (метилпарабен, ніпагін) – 1,5 мг; вода очищена – до 1,0 г. По 30 г, 50 г або 100 г у алюмінієвих тубах. Кожна туба разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиПрозорий гель від світло-жовтого до зеленувато-жовтого кольору, із запахом етанолу. Допускається наявність опалесценції та бульбашок повітря.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування При зовнішньому застосуванні піроксикам проникає через поверхню шкіри у підлягаючі м'язи та тканини суглобів. Розподіл Рівновага між концентраціями піроксикаму в шкірі та м'язах (або синовіальної рідини) досягається протягом декількох годин після нанесення. При нанесенні гелю в добовій дозі, еквівалентній 20 мг піроксикаму для прийому внутрішньо, протягом 14 днів, концентрація активної речовини в плазмі повільно наростає і досягає 200 нг/мг на 4 день. Рівноважна концентрація піроксикаму у плазмі крові – 300-400 нг/мл, що становить близько 5% від концентрації, що досягається при застосуванні препаратів піроксикаму у відповідних лікарських формах внутрішньо. Виведення Період напіввиведення із плазми становить 79 год.ФармакодинамікаПіроксикам - нестероїдний протизапальний препарат, що має аналгетичну та протизапальну дію. Пригнічує продукцію медіаторів запалення за рахунок інгібування циклооксигенази-1 (ЦОГ-1) та циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Піроксикам зменшує больовий синдром, у тому числі: біль у суглобах, м'язах у косовиці та при русі, зменшує набряк, пов'язаний із запаленням, сприяє підвищенню обсягу рухів.Показання до застосуванняБольовий синдром: спортивні травми (забиті місця, вивихи, розтягнення, пошкодження зв'язок і м'язів); анкілозуючий спондилоартрит; остеоартроз; ревматоїдний артрит; хронічний ювенільний артрит; тендиніт; тендовагініт; плечолопатковий синдром.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до піроксикаму, ацетилсаліцилової кислоти, інших нестероїдних протизапальних засобів або інших компонентів препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); порушення цілісності шкірних покровів у місці передбачуваного нанесення; ІІІ триместр вагітності; період грудного вигодовування; вік до 14 років. З обережністю: одночасне застосування з іншими ППЗП; печінкова порфірія (загострення); тяжка печінкова недостатність або захворювання печінки на активній стадії; ерозивно-виразкові захворювання органів шлунково-кишкового тракту у фазі загострення (у тому числі виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона); прогресуючі захворювання нирок; підтверджена гіперкаліємія; бронхіальна астма; хронічна серцева недостатність; порушення зсідання крові (у тому числі гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч, геморагічний діатез); стан після проведення аорто-коронарного шунтування; І-ІІ триместри вагітності; літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність Препарат протипоказаний до застосування у III триместрі вагітності. У І та ІІ триместрах вагітності препарат слід застосовувати з обережністю. Період грудного вигодовування Піроксикам у незначній кількості може проникати у грудне молоко, тому застосування препарату протипоказане в період грудного вигодовування.Побічна діяМісцеві реакції Роздратування шкіри в місці нанесення препарату (запалення, почервоніння, лущення, свербіж, контактний дерматит, екзема), фотосенсибілізація. Алергічні реакції (у пацієнтів із гіперчутливістю) Кропивниця, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, риніт. Системні побічні реакції у зв'язку з низькою концентрацією піроксикаму в системному кровотоку зустрічаються вкрай рідко і обмежуються болем у животі, нудотою, диспепсією, гастритом. Іноді може виникати задишка. Однак існують поодинокі повідомлення про розвиток синдрому Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) при застосуванні зовнішніх форм піроксикаму. У разі розвитку будь-яких (у тому числі місцевих) побічних реакцій застосування препарату слід припинити.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значущої взаємодії піроксикаму у формах для зовнішнього застосування з іншими лікарськими засобами не описано. Однак не виключена можливість посилення дії лікарських засобів, що спричиняють фотосенсибілізацію.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Гель наносять на шкіру над ураженою областю (стовпчик 5-10 мм) і обережно втирають 3-4 десь у день. Тривалість лікування залежить від вираженості симптомів і в середньому становить 2 тижні при тендиніті, тендовагініті та плечолопатковому синдромі; 1-2 тижні – при спортивних травмах. Тривалість лікування має перевищувати 2 тижнів.ПередозуванняНизька системна абсорбція піроксикаму при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим. Симптоми Симптоми передозування можливі тільки при випадковому проковтуванні гелю, при цьому можуть спостерігатися печіння в ротовій порожнині, слиновиділення, нудота, блювання, системні побічні ефекти (головний біль, нудота, біль в епігастральній ділянці, задишка), інтерстиціальний нефрит з функціональною нирковою недостатністю . Лікування Необхідне промивання порожнини рота та шлунка; за необхідності призначають симптоматичне лікування. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з бронхіальною астмою, алергічним ринітом, рецидивуючим поліпозом носа та приносових пазух, хронічними обструктивними захворюваннями легень або хронічними легеневими інфекціями, як правило, більш чутливі до застосування НПЗЗ. У цих пацієнтів можуть почастішати напади бронхіальної астми, проявитися набряк Квінке та кропив'янка. Гель слід наносити лише на непошкоджену шкіру, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Після нанесення не слід накладати оклюзійну пов'язку. Не слід допускати попадання препарату на очі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При зовнішньому застосуванні не виявлено впливу препарату на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління автотранспортом, робота з механізмами, що рухаються).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКасули - 1 капс. діюча речовина: рабепразол натрію – 10,00 мг; допоміжні речовини: цукрові пелети (цукроза – 85,91%, крохмаль – 13,64%, повідон К-30 – 0,45%) – 71,24 мг, натрію карбонат – 1,65 мг, тальк – 1,76 мг , титану діоксид – 0,82 мг, гіпромелоза – 14,71 мг; склад оболонки пелет: гіпромелози фталат (гідроксипропілметилфталатцелюлоза) – 15,88 мг, цетиловий спирт – 1,59 мг; капсули тверді желатинові № 3: титану діоксид – 1,0%, барвник заліза оксид жовтий – 0,27%, барвник синій патентований – 0,015%, желатин – до 100%. Капсули кишковорозчинні 10 мг. По 7, 14, 15 або 30 капсул в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки або полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної і фольги алюмінієвої. По 14 або 30 капсул у банку з поліетилену високої щільності, закупореною кришкою натягується з контролем першого розтину з поліетилену високої щільності. 2 або 4 контурні осередкові упаковки по 7 капсул, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 14 капсул, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 15 капсул, 1 контурне осередкове упаковка по 30 капсул або одна банка разом з інструкцією із застосування в пачці.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №3 зеленого кольору. Вміст капсул - сферичні пелети від майже білого до білого з коричневим або жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що знижує секрецію залоз шлунка – протонної помпи інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція Рабепразол швидко абсорбується з кишечника, і його пікові концентрації у плазмі досягаються приблизно через 3,5 години після прийому дози в 20 мг. Зміна пікових концентрацій у плазмі (Сmax) та значень площі під кривою "концентрація-час" (AUC) рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність після перорального прийому 20 мг (порівняно з внутрішньовенним введенням) становить близько 52%. Крім того, біодоступність не змінюється при багаторазовому прийомі рабепразолу. У здорових добровольців період напіввиведення із плазми становить близько 1 год (варіюючи від 0,7 до 1,5 год), а сумарний кліренс становить 3,8 мл/хв/кг. У пацієнтів з хронічним ураженням печінки AUC збільшено вдвічі порівняно зі здоровими добровольцями, що свідчить про зниження метаболізму першого проходження,а період напіввиведення із плазми збільшений у 2-3 рази. Ні час прийому препарату протягом доби, ні антациди не впливають на абсорбцію рабепразолу. Прийом препарату з жирною їжею сповільнює абсорбцію рабепразолу на 4 години і більше, проте ні Сmax, ні абсорбція не змінюються. Розподіл У людини рівень зв'язування рабепразолу з білками плазми становить близько 97%. Метаболізм та виведення У здорових людей Після прийому одноразової пероральної дози 20 мг 14С-міченого рабепразолу натрію незміненого препарату в сечі не було знайдено. Близько 90% рабепразолу виводиться із сечею головним чином у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптурової кислоти (М5) та карбонової кислоти (М6), а також у формі двох невідомих метаболітів, виявлених у ході токсикологічного аналізу. Частина прийнятого рабепразолу натрію виводиться з калом. Сумарне виведення становить 99,8%. Ці дані свідчать про невелике виведення метаболітів натрію рабепразолу з жовчю. Основним метаболітом є тіоефір (М 1). Єдиним активним метаболітом є десметил (М3), однак він спостерігався у низькій концентрації лише у одного учасника дослідження після прийому 80 мг рабепразолу. Термінальна стадія ниркової недостатності У пацієнтів із стабільною нирковою недостатністю у термінальній стадії, яким необхідний підтримуючий гемодіаліз (кліренс креатиніну) Хронічний компенсований цироз Пацієнти з хронічним компенсованим цирозом печінки переносять рабепразол натрію в дозі 20 мг 1 раз на день, хоча AUC подвоєна та Сmax збільшена на 50% порівняно зі здоровими добровольцями відповідної статі. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку елімінація рабепразолу дещо уповільнена. Після 7 днів прийому рабепразолу по 20 мг на добу у осіб похилого віку AUC була приблизно вдвічі більша, а Сmax підвищена на 60% порівняно з молодими здоровими добровольцями. Однак ознак кумуляції рабепразолу не відзначалося. CYP2C19 поліморфізм У пацієнтів із уповільненим метаболізмом CYP2C19 після 7 днів прийому рабепразолу в дозі 20 мг на добу AUC збільшується у 1,9 раза, а період напіввиведення у 1,6 рази порівняно з тими самими параметрами у "швидких метаболізаторів", у той час як Сmax збільшується на 40%.ФармакодинамікаМеханізм дії Рабепразол натрію відноситься до класу антисекреторних речовин, похідних бензімідазолу. Рабепразол натрію пригнічує секрецію шлункового соку шляхом специфічного пригнічення Н+/К+ АТФази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Н+/К+ АТФаза є білковим комплексом, який функціонує як протонна помпа, таким чином, рабепразол натрію є інгібітором протонної помпи в шлунку і блокує фінальну стадію продукції кислоти. Даний ефект є дозозалежним і призводить до придушення як базальної так і секреції кислоти, що стимулюється, незалежно від подразника. Рабепразол натрію не має антихолінергічних властивостей. Антисекреторна дія Після перорального прийому 20 мг рабепразолу антисекреторний ефект натрію розвивається протягом години. Інгібування базальної та стимульованої секреції кислоти через 23 години після прийому першої дози рабепразолу натрію становить 69% та 82% відповідно, і продовжується до 48 годин. Така тривалість фармакодинамічної дії набагато перевищує передбачуваний період напіввиведення (приблизно одну годину). Цей ефект можна пояснити тривалим зв'язуванням лікарської речовини з Н+/К+ АТФазою парієтальних клітин шлунка. Величина інгібуючої дії рабепразолу натрію на секрецію кислоти досягає плато після трьох днів прийому натрію рабепразолу. При припиненні прийому секреторна активність відновлюється протягом 1-2 днів. Вплив на рівень гастрину у плазмі У ході клінічних досліджень пацієнти приймали 10 або 20 мг натрію рабепразолу щодня при тривалості лікування до 43 місяців. Рівень гастрину в плазмі був підвищений перші 2-8 тижнів, що відображає інгібуючу дію на секрецію кислоти. Концентрація гастрину поверталася до початкового рівня, зазвичай, протягом 1-2 тижнів після припинення лікування. Вплив на ентерохромафіноподібні клітини При дослідженні зразків біопсії шлунка людини з області антруму та дна шлунка 500 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію або препарат порівняння протягом 8 тижнів, стійкі зміни в морфологічній структурі ентерохромафіноподібних клітин, ступеня виразності гастриту, частоті атрофічного гастриту, кишкової метаплазії були виявлені. У дослідженні за участю понад 400 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію (10 мг/день або 20 мг/день) тривалістю до 1 року, частота гіперплазії була низькою та порівнянною з такою для омепразолу (20 мг/кг). Не було зареєстровано жодного випадку аденоматозних змін або карциноїдних пухлин, що спостерігалися у щурів. Інші ефекти Системні ефекти рабепразолу натрію щодо центральної нервової системи, серцево-судинної або дихальної систем зараз не виявлені. Було показано, що рабепразол натрію при пероральному прийомі в дозі 20 мг протягом 2 тижнів не впливає на функцію щитовидної залози, вуглеводний обмін, рівень паратиреоїдного гормону в крові, а також на рівень кортизолу, естрогенів, тестостерону, пролактину, глюкагону. (ФСГ), лютеїнізуючого гормону (ЛГ), реніну, альдостерону та соматотропного гормону.Показання до застосуванняСимптоми диспепсії, пов'язаної з підвищеною кислотністю шлункового соку, у т. ч. симптоми гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (печія, кисла відрижка).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або допоміжних компонентів препарату; вагітність; період грудного вигодовування; дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна недостатність; вік до 18 років. З обережністю: тяжка ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяВагітність Даних щодо безпеки застосування рабепразолу під час вагітності немає. Дослідження репродуктивності на щурах та кроликах не виявили ознак порушення фертильності чи дефектів розвитку плода, зумовлених рабепразолом; однак у щурів у невеликих кількостях рабепразол проникає через плацентарний бар'єр. Препарат протипоказаний під час вагітності. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється рабепразол із грудним молоком. Відповідні дослідження у жінок, що годують, не проводилися. Разом з тим рабепразол виявлений в молоці щурів, і тому його не можна призначати жінкам, що годують.Побічна діяВиходячи з досвіду клінічних досліджень, можна дійти невтішного висновку, що рабепразол зазвичай добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти, загалом слабко виражені чи помірні, носять минущий характер. При прийомі рабепразолу під час клінічних досліджень відзначалися такі побічні дії: головний біль, біль у животі, діарея, метеоризм, запор, сухість у роті, запаморочення, висипання, периферичний набряк. Небажані реакції систематизовані щодо кожної із систем органів з використанням наступної класифікації частоти народження: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до Порушення з боку імунної системи: рідко – гострі системні алергічні реакції. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпомагніємія. Порушення з боку гепатобіліарної системи: нечасто – підвищення активності печінкових ферментів; рідко – гепатит, жовтяниця, печінкова енцефалопатія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – бульозні висипання, кропив'янка; дуже рідко – мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку кістково-м'язової системи: рідко – міалгія, артралгія. Порушення з боку репродуктивної системи: дуже рідко – гінекомастія. Змін інших лабораторних показників у ході прийому рабепразолу натрію не спостерігалося. Згідно з даними постмаркетингових спостережень при прийомі інгібіторів протонної помпи (ІПП) можливе збільшення ризику виникнення переломів, підгострого шкірного червоного вовчаку та залізистих поліпів дна шлунка. Рідкісні повідомлення про ниркову енцефалопатію були отримані у пацієнтів із цирозом.Взаємодія з лікарськими засобамиСистема цитохрому Р450. Рабепразол натрію, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), метаболізується за участю системи цитохрому Р450 (CYP450) у печінці. У дослідженнях in vitro на мікросомах печінки людини було показано, що рабепразол метаболізується натрію ізоферментами CYP2C19 і CYP3A4. Дослідження на здорових добровольцях показали, що рабепразол натрію не має фармакокінетичних або клінічно значимих взаємодій з лікарськими речовинами, які метаболізуються системою цитохрому Р450 - варфарином, фенітоїном, теофіліном та діазепамом (незалежно від того, метаболізують. Проведено дослідження комбінованої терапії з антибактеріальними препаратами. У цьому чотиристоронньому перехресному дослідженні брали участь 16 здорових добровольців, які отримували 20 мг рабепразолу, 1000 мг амоксициліну, 500 мг кларитроміцину або комбінацію цих трьох препаратів (РАК – рабепразол, амоксицилін, кларитроміцин). Показники AUC та Сmax для кларитроміцину та амоксициліну були схожими при порівнянні комбінованої терапії з монотерапією. Показники AUC і Сmax для рабепразолу збільшилися на 11% і 34% відповідно, а для 14-гідрокси-кларитроміцину (активного метаболіту кларитроміцину) AUC і max збільшилися на 42% і 46% відповідно для комбінованої терапії в порівнянні з монотерапією. Дане збільшення показників впливу для рабепразолу та кларитроміцину не було визнано клінічно значущим. Взаємодія внаслідок інгібування секреції шлункового соку Рабепразол натрію здійснює стійке та тривале пригнічення секреції шлункового соку. Таким чином може відбуватися взаємодія з речовинами, для яких абсорбція залежить від pH. При одночасному прийомі з рабепразолом натрію абсорбція кетоконазолу зменшується на 30% а абсорбція дигоксину збільшується на 22%. Отже, для деяких пацієнтів слід проводити спостереження для вирішення питання про необхідність коригування дози при одночасному прийомі рабепразолу з кетоконазолом, дигоксином або іншими лікарськими препаратами, для яких абсорбція залежить від pH. Атазанавір При одночасному прийомі атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг 1 раз на день) або атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг 1 раз на день) здоровими добровольцями спостерігалося суттєве зниження впливу атазанавіру. Абсорбція атазанавіру залежить від pH. Хоча одночасний прийом з рабепразолом не вивчався, подібні результати очікуються також інших інгібіторів протонного насоса. Таким чином, не рекомендується одночасний прийом атазанавіру з інгібіторами протонного насоса, включаючи рабепразол. Антацидні засоби У клінічних дослідженнях антацидні речовини застосовувалися разом із рабепразолом натрію. Клінічно значущі взаємодії рабепразолу натрію з гелем гідроксиду алюмінію або гідроксидом магнію не спостерігалися. Приймання їжі У клінічному дослідженні під час прийому рабепразолу натрію з збідненою жирами їжею клінічно значимих взаємодій немає. Прийом рабепразолу натрію одночасно з збагаченою жирами їжею може уповільнити всмоктування рабепразолу до 4 годин і більше, проте Сmax та AUC не змінюються. Циклоспорин Експерименти in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що рабепразол пригнічує метаболізм циклоспорину з IC50 62 мкмоль, тобто в концентрації, що в 50 разів перевищує Сmax для здорових добровольців після 14 днів прийому 20 мг рабепразолу. Ступінь інгібування схожа на такий для омепразолу для еквівалентних концентрацій. Метотрексат Згідно з даними повідомлень про небажані явища, даними опублікованих фармакокінетичних досліджень та даними ретроспективного аналізу можна припустити, що одночасний прийом ІПП та метотрексату (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метаболіту гідроксиметотрекса. Проте спеціальних досліджень лікарської взаємодії метотрексату з ІПП не проводилося. Вплив на результати лабораторних досліджень Застосування ІПП призводить до зниження кислотності шлункового соку, що може призвести до збільшення вмісту хромограніну А (CgA) у сироватці крові. Підвищений рівень CgA може спричинити помилкову інтерпретацію результатів лабораторних досліджень на наявність нейроендокринної пухлини. Щоб уникнути цього впливу, застосування рабепразолу повинно бути тимчасово припинено, принаймні за 14 днів до оцінки рівня CgA; повторення тесту слід розглянути, якщо вихідний рівень CgA є високим.Спосіб застосування та дозиВсередину в дозі 10 мг 1 раз на добу. Капсули слід ковтати повністю, не розжовуючи. Рекомендується прийом препарату вранці, перед їдою. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу натрію, але рекомендований час прийому сприяє кращому дотриманню пацієнтами схеми лікування. За відсутності ефекту протягом перших трьох днів лікування потрібний огляд спеціаліста. Максимальний курс лікування без консультації лікаря – 14 днів.ПередозуванняСимптоми Дані про навмисне або випадкове передозування мінімальні. Випадків тяжкого передозування рабепразолом не було відзначено. Лікування Специфічний антидот для рабепразол невідомий. Рабепразол добре зв'язується з білками плазми, тому слабко виводиться при діалізі. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідповідь пацієнта на терапію рабепразолом натрію не виключає наявності злоякісних новоутворень у шлунку. Капсули не можна розжовувати чи подрібнювати. Капсули слід ковтати повністю. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу натрію. У спеціальному дослідженні у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки не було виявлено значної відмінності частоти побічних ефектів рабепразолу від такої у підібраних за статтю та віком здорових осіб; печінки. AUC рабепразолу у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки приблизно вдвічі вище, ніж у здорових пацієнтів. Пацієнтам із порушеннями функції нирок або печінки коригування дози рабепразолу не потрібне. Гіпомагніємія При лікуванні інгібіторами протонної помпи протягом принаймні 3 місяців у поодиноких випадках були відмічені випадки симптоматичної або асимптоматичної гіпомагніємії. Найчастіше ці повідомлення надходили через рік після проведення терапії. Серйозними побічними явищами були тетанія, аритмія та судоми. Більшості пацієнтів потрібно лікування гіпомагніємії, що включає заміщення магнію і скасування терапії інгібіторами протонної помпи. У пацієнтів, які отримуватимуть тривале лікування або приймають інгібітори протонної помпи з препаратами, такими як дигоксин або препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), медичні працівники повинні контролювати рівень магнію до початку лікування інгібіторами протонної помпи та в період лікування. Пацієнти не повинні приймати одночасно з рабепразолом інші засоби, що знижують кислотність, наприклад, блокатори Н2-рецепторів або інгібітори протонного насоса. Переломи кісток За даними спостережних досліджень, можна припустити, що терапія інгібіторами протонної помпи (ІПП) може призвести до зростання ризику пов'язаних з остеопорозом переломів стегна, зап'ястя або хребта. Ризик переломів був збільшений у пацієнтів, які отримували високі дози ІПП тривало (рік та більше). Одночасне застосування рабепразолу з метотрексатом Згідно з літературними даними, одночасний прийом ІПП з метотрексатом (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метаболіту гідроксиметотрексату та збільшити період напіввиведення, що може призвести до прояву токсичності метотрексату. При необхідності застосування високих доз метотрексату може бути розглянута можливість тимчасового припинення терапії ІПП. Clostridium difficile Терапія ІПП може призводити до зростання ризику шлунково-кишкових інфекцій, таких як Clostridium difficile. Підгострий шкірний червоний вовчак (ПККВ) Є повідомлення про випадки ПККВ під час терапії ІПП. Якщо ураження шкіри з'являються, особливо на ділянках шкіри, що зазнали впливу прямих сонячних променів, та супроводжуються артралгією, пацієнту необхідно негайно звернутися за медичною допомогою, медичний працівник повинен ухвалити рішення про припинення терапії рабепразолом. Виникнення ПККВ під час попередньої терапії ІПП може збільшити ризик виникнення ПККВ прийому інших ІПП. Залізисті поліпи дна шлунка Тривале використання ІПП, включаючи рабепразол, мабуть, пов'язане з підвищеним ризиком виникнення залізистих поліпів дна шлунка. Більшість залізистих поліпів дна шлунка безсимптомні. Пацієнти з великими або виразками поліпами можуть наражатися на ризик шлунково-кишкових кровотеч або тонкокишкової непрохідності. Дозування та тривалість терапії ІПП для таких пацієнтів мають бути мінімальними. Пацієнтам, які приймають рабепразол для короткочасного симптоматичного лікування проявів ГЕРХ та НЕРХ (наприклад, печії) без рецепта, слід звернутися до лікаря у таких випадках: застосування засобів для зняття симптомів печії та порушення травлення протягом 4 тижнів та більше; поява нових симптомів або зміна симптомів, що раніше спостерігалися, у пацієнтів віком понад 55 років; випадки ненавмисного зменшення маси тіла, анемії, кровотеч у шлунково-кишковому тракті, дисфагії, болю при ковтанні, постійної блювоти або блювання з кров'ю та вмістом шлунка, випадки виразки шлунка або операцій на шлунку в анамнезі, жовтяниці тощо. (У т. ч. порушення функції печінки та нирок). Пацієнти, які тривалий час страждають від повторюваних симптомів порушення травлення або печії, повинні регулярно спостерігатися у лікаря. Пацієнти віком понад 55 років, які щодня приймають безрецептурні препарати для зняття симптомів печії та порушення травлення, повинні проінформувати про це свого лікаря. Пацієнти не повинні приймати одночасно з рабепразолом інші засоби, що знижують кислотність, наприклад, блокатори Н2-рецепторів або інгібітори протонної помпи. При застосуванні інших препаратів пацієнтам слід проконсультуватися з фармацевтом або лікарем перед початком терапії рабепразолом без рецепта. Пацієнти повинні повідомити лікаря перед початком застосування рабепразолу без рецепта, якщо призначено ендоскопічне дослідження. Слід уникати прийому рабепразолу перед проведенням сечовини дихального тесту. Пацієнти з тяжкими порушеннями функції печінки повинні звернутися до лікаря перед початком терапії рабепразолом, що відпускається без рецепта, для короткочасного симптоматичного лікування ГЕРХ та НЕРХ (наприклад, печії). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Виходячи з особливостей фармакодинаміки рабепразолу та його профілю небажаних ефектів, малоймовірно, що він впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою. Однак, у разі появи сонливості слід уникати цих видів діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаКасули - 1 капс. діюча речовина: рабепразол натрію – 20,00 мг; допоміжні речовини: цукрові пелети (цукроза – 85,91%, крохмаль – 13,64%, повідон К-30 – 0,45%) – 142,48 мг, натрію карбонат – 3,30 мг, тальк – 3,52 мг , титану діоксид – 1,64 мг, гіпромелоза – 29,42 мг; склад оболонки пелет: гіпромелози фталат (гідроксипропілметилфталатцелюлоза) – 31,76 мг, цетиловий спирт – 3,18 мг; капсули тверді желатинові № 2: діоксид титану - 1,0%, барвник заліза оксид жовтий - 0,27%, барвник синій патентований - 0,015%, желатин - до 100%. Капсули кишковорозчинні 20 мг. По 7, 14, 15 або 30 капсул в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки або полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної і фольги алюмінієвої. По 14 або 30 капсул у банку з поліетилену високої щільності, закупореною кришкою натягується з контролем першого розтину з поліетилену високої щільності. 2 або 4 контурні осередкові упаковки по 7 капсул, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 14 капсул, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 15 капсул, 1 контурне осередкове упаковка по 30 капсул або одна банка разом з інструкцією із застосування в пачці.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №2 зеленого кольору. Вміст капсул - сферичні пелети від майже білого до білого з коричневим або жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що знижує секрецію залоз шлунка – протонної помпи інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція Рабепразол швидко абсорбується з кишечника, і його пікові концентрації у плазмі досягаються приблизно через 3,5 години після прийому дози в 20 мг. Зміна пікових концентрацій у плазмі (Сmax) та значень площі під кривою "концентрація-час" (AUC) рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність після перорального прийому 20 мг (порівняно з внутрішньовенним введенням) становить близько 52%. Крім того, біодоступність не змінюється при багаторазовому прийомі рабепразолу. У здорових добровольців період напіввиведення із плазми становить близько 1 год (варіюючи від 0,7 до 1,5 год), а сумарний кліренс становить 3,8 мл/хв/кг. У пацієнтів з хронічним ураженням печінки AUC збільшено вдвічі порівняно зі здоровими добровольцями, що свідчить про зниження метаболізму першого проходження,а період напіввиведення із плазми збільшений у 2-3 рази. Ні час прийому препарату протягом доби, ні антациди не впливають на абсорбцію рабепразолу. Прийом препарату з жирною їжею сповільнює абсорбцію рабепразолу на 4 години і більше, проте ні Сmax, ні абсорбція не змінюються. Розподіл У людини рівень зв'язування рабепразолу з білками плазми становить близько 97%. Метаболізм та виведення У здорових людей Після прийому одноразової пероральної дози 20 мг 14С-міченого рабепразолу натрію незміненого препарату в сечі не було знайдено. Близько 90% рабепразолу виводиться із сечею головним чином у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптурової кислоти (М5) та карбонової кислоти (М6), а також у формі двох невідомих метаболітів, виявлених у ході токсикологічного аналізу. Частина прийнятого рабепразолу натрію виводиться з калом. Сумарне виведення становить 99,8%. Ці дані свідчать про невелике виведення метаболітів натрію рабепразолу з жовчю. Основним метаболітом є тіоефір (М 1). Єдиним активним метаболітом є десметил (М3), однак він спостерігався у низькій концентрації лише у одного учасника дослідження після прийому 80 мг рабепразолу. Термінальна стадія ниркової недостатності У пацієнтів із стабільною нирковою недостатністю у термінальній стадії, яким необхідний підтримуючий гемодіаліз (кліренс креатиніну) Хронічний компенсований цироз Пацієнти з хронічним компенсованим цирозом печінки переносять рабепразол натрію в дозі 20 мг 1 раз на день, хоча AUC подвоєна та Сmax збільшена на 50% порівняно зі здоровими добровольцями відповідної статі. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку елімінація рабепразолу дещо уповільнена. Після 7 днів прийому рабепразолу по 20 мг на добу у осіб похилого віку AUC була приблизно вдвічі більша, а Сmax підвищена на 60% порівняно з молодими здоровими добровольцями. Однак ознак кумуляції рабепразолу не відзначалося. CYP2C19 поліморфізм У пацієнтів із уповільненим метаболізмом CYP2C19 після 7 днів прийому рабепразолу в дозі 20 мг на добу AUC збільшується у 1,9 раза, а період напіввиведення у 1,6 рази порівняно з тими самими параметрами у "швидких метаболізаторів", у той час як Сmax збільшується на 40%.ФармакодинамікаМеханізм дії Рабепразол натрію відноситься до класу антисекреторних речовин, похідних бензімідазолу. Рабепразол натрію пригнічує секрецію шлункового соку шляхом специфічного пригнічення Н+/К+ АТФази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Н+/К+ АТФаза є білковим комплексом, який функціонує як протонна помпа, таким чином, рабепразол натрію є інгібітором протонної помпи в шлунку і блокує фінальну стадію продукції кислоти. Даний ефект є дозозалежним і призводить до придушення як базальної так і секреції кислоти, що стимулюється, незалежно від подразника. Рабепразол натрію не має антихолінергічних властивостей. Антисекреторна дія Після перорального прийому 20 мг рабепразолу антисекреторний ефект натрію розвивається протягом години. Інгібування базальної та стимульованої секреції кислоти через 23 години після прийому першої дози рабепразолу натрію становить 69% та 82% відповідно, і продовжується до 48 годин. Така тривалість фармакодинамічної дії набагато перевищує передбачуваний період напіввиведення (приблизно одну годину). Цей ефект можна пояснити тривалим зв'язуванням лікарської речовини з Н+/К+ АТФазою парієтальних клітин шлунка. Величина інгібуючої дії рабепразолу натрію на секрецію кислоти досягає плато після трьох днів прийому натрію рабепразолу. При припиненні прийому секреторна активність відновлюється протягом 1-2 днів. Вплив на рівень гастрину у плазмі У ході клінічних досліджень пацієнти приймали 10 або 20 мг натрію рабепразолу щодня при тривалості лікування до 43 місяців. Рівень гастрину в плазмі був підвищений перші 2-8 тижнів, що відображає інгібуючу дію на секрецію кислоти. Концентрація гастрину поверталася до початкового рівня, зазвичай, протягом 1-2 тижнів після припинення лікування. Вплив на ентерохромафіноподібні клітини При дослідженні зразків біопсії шлунка людини з області антруму та дна шлунка 500 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію або препарат порівняння протягом 8 тижнів, стійкі зміни в морфологічній структурі ентерохромафіноподібних клітин, ступеня виразності гастриту, частоті атрофічного гастриту, кишкової метаплазії були виявлені. У дослідженні за участю понад 400 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію (10 мг/день або 20 мг/день) тривалістю до 1 року, частота гіперплазії була низькою та порівнянною з такою для омепразолу (20 мг/кг). Не було зареєстровано жодного випадку аденоматозних змін або карциноїдних пухлин, що спостерігалися у щурів. Інші ефекти Системні ефекти рабепразолу натрію щодо центральної нервової системи, серцево-судинної або дихальної систем зараз не виявлені. Було показано, що рабепразол натрію при пероральному прийомі в дозі 20 мг протягом 2 тижнів не впливає на функцію щитовидної залози, вуглеводний обмін, рівень паратиреоїдного гормону в крові, а також на рівень кортизолу, естрогенів, тестостерону, пролактину, глюкагону. (ФСГ), лютеїнізуючого гормону (ЛГ), реніну, альдостерону та соматотропного гормону.Показання до застосуванняСимптоми диспепсії, пов'язаної з підвищеною кислотністю шлункового соку, у т. ч. симптоми гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (печія, кисла відрижка).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або допоміжних компонентів препарату; вагітність; період грудного вигодовування; дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна недостатність; вік до 18 років. З обережністю: тяжка ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяВагітність Даних щодо безпеки застосування рабепразолу під час вагітності немає. Дослідження репродуктивності на щурах та кроликах не виявили ознак порушення фертильності чи дефектів розвитку плода, зумовлених рабепразолом; однак у щурів у невеликих кількостях рабепразол проникає через плацентарний бар'єр. Препарат протипоказаний під час вагітності. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється рабепразол із грудним молоком. Відповідні дослідження у жінок, що годують, не проводилися. Разом з тим рабепразол виявлений в молоці щурів, і тому його не можна призначати жінкам, що годують.Побічна діяВиходячи з досвіду клінічних досліджень, можна дійти невтішного висновку, що рабепразол зазвичай добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти, загалом слабко виражені чи помірні, носять минущий характер. При прийомі рабепразолу під час клінічних досліджень відзначалися такі побічні дії: головний біль, біль у животі, діарея, метеоризм, запор, сухість у роті, запаморочення, висипання, периферичний набряк. Небажані реакції систематизовані щодо кожної із систем органів з використанням наступної класифікації частоти народження: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до Порушення з боку імунної системи: рідко – гострі системні алергічні реакції. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпомагніємія. Порушення з боку гепатобіліарної системи: нечасто – підвищення активності печінкових ферментів; рідко – гепатит, жовтяниця, печінкова енцефалопатія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – бульозні висипання, кропив'янка; дуже рідко – мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку кістково-м'язової системи: рідко – міалгія, артралгія. Порушення з боку репродуктивної системи: дуже рідко – гінекомастія. Змін інших лабораторних показників у ході прийому рабепразолу натрію не спостерігалося. Згідно з даними постмаркетингових спостережень при прийомі інгібіторів протонної помпи (ІПП) можливе збільшення ризику виникнення переломів, підгострого шкірного червоного вовчаку та залізистих поліпів дна шлунка. Рідкісні повідомлення про ниркову енцефалопатію були отримані у пацієнтів із цирозом.Взаємодія з лікарськими засобамиСистема цитохрому Р450. Рабепразол натрію, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), метаболізується за участю системи цитохрому Р450 (CYP450) у печінці. У дослідженнях in vitro на мікросомах печінки людини було показано, що рабепразол метаболізується натрію ізоферментами CYP2C19 і CYP3A4. Дослідження на здорових добровольцях показали, що рабепразол натрію не має фармакокінетичних або клінічно значимих взаємодій з лікарськими речовинами, які метаболізуються системою цитохрому Р450 - варфарином, фенітоїном, теофіліном та діазепамом (незалежно від того, метаболізують. Проведено дослідження комбінованої терапії з антибактеріальними препаратами. У цьому чотиристоронньому перехресному дослідженні брали участь 16 здорових добровольців, які отримували 20 мг рабепразолу, 1000 мг амоксициліну, 500 мг кларитроміцину або комбінацію цих трьох препаратів (РАК – рабепразол, амоксицилін, кларитроміцин). Показники AUC та Сmax для кларитроміцину та амоксициліну були схожими при порівнянні комбінованої терапії з монотерапією. Показники AUC і Сmax для рабепразолу збільшилися на 11% і 34% відповідно, а для 14-гідрокси-кларитроміцину (активного метаболіту кларитроміцину) AUC і max збільшилися на 42% і 46% відповідно для комбінованої терапії в порівнянні з монотерапією. Дане збільшення показників впливу для рабепразолу та кларитроміцину не було визнано клінічно значущим. Взаємодія внаслідок інгібування секреції шлункового соку Рабепразол натрію здійснює стійке та тривале пригнічення секреції шлункового соку. Таким чином може відбуватися взаємодія з речовинами, для яких абсорбція залежить від pH. При одночасному прийомі з рабепразолом натрію абсорбція кетоконазолу зменшується на 30% а абсорбція дигоксину збільшується на 22%. Отже, для деяких пацієнтів слід проводити спостереження для вирішення питання про необхідність коригування дози при одночасному прийомі рабепразолу з кетоконазолом, дигоксином або іншими лікарськими препаратами, для яких абсорбція залежить від pH. Атазанавір При одночасному прийомі атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг 1 раз на день) або атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг 1 раз на день) здоровими добровольцями спостерігалося суттєве зниження впливу атазанавіру. Абсорбція атазанавіру залежить від pH. Хоча одночасний прийом з рабепразолом не вивчався, подібні результати очікуються також інших інгібіторів протонного насоса. Таким чином, не рекомендується одночасний прийом атазанавіру з інгібіторами протонного насоса, включаючи рабепразол. Антацидні засоби У клінічних дослідженнях антацидні речовини застосовувалися разом із рабепразолом натрію. Клінічно значущі взаємодії рабепразолу натрію з гелем гідроксиду алюмінію або гідроксидом магнію не спостерігалися. Приймання їжі У клінічному дослідженні під час прийому рабепразолу натрію з збідненою жирами їжею клінічно значимих взаємодій немає. Прийом рабепразолу натрію одночасно з збагаченою жирами їжею може уповільнити всмоктування рабепразолу до 4 годин і більше, проте Сmax та AUC не змінюються. Циклоспорин Експерименти in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що рабепразол пригнічує метаболізм циклоспорину з IC50 62 мкмоль, тобто в концентрації, що в 50 разів перевищує Сmax для здорових добровольців після 14 днів прийому 20 мг рабепразолу. Ступінь інгібування схожа на такий для омепразолу для еквівалентних концентрацій. Метотрексат Згідно з даними повідомлень про небажані явища, даними опублікованих фармакокінетичних досліджень та даними ретроспективного аналізу можна припустити, що одночасний прийом ІПП та метотрексату (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метаболіту гідроксиметотрекса. Проте спеціальних досліджень лікарської взаємодії метотрексату з ІПП не проводилося. Вплив на результати лабораторних досліджень Застосування ІПП призводить до зниження кислотності шлункового соку, що може призвести до збільшення вмісту хромограніну А (CgA) у сироватці крові. Підвищений рівень CgA може спричинити помилкову інтерпретацію результатів лабораторних досліджень на наявність нейроендокринної пухлини. Щоб уникнути цього впливу, застосування рабепразолу повинно бути тимчасово припинено, принаймні за 14 днів до оцінки рівня CgA; повторення тесту слід розглянути, якщо вихідний рівень CgA є високим.Спосіб застосування та дозиКапсули слід ковтати повністю, не розжовуючи. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу натрію. При виразковій хворобі шлунка в стадії загострення та виразці анастомозу Рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Зазвичай лікування наступає після 6 тижнів терапії, однак, у деяких випадках тривалість лікування може бути збільшена ще на 6 тижнів. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки у стадії загострення Рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Тривалість лікування становить від 2 до 4 тижнів. У разі потреби тривалість лікування може бути збільшена ще на 4 тижні. При лікуванні ерозивної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ) або рефлюкс-езофагіті Рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Тривалість лікування становить від 4 до 8 тижнів. У разі потреби тривалість лікування може бути збільшена ще на 8 тижнів. При підтримуючій терапії гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ) Рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Тривалість лікування залежить стану пацієнта. При неерозивній гастроезофагеальній рефлюксній хворобі (НЕРБ) без езофагіту Рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Якщо після 4 тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове обстеження пацієнта. Після усунення симптомів для попередження їх подальшого виникнення слід приймати препарат внутрішньо один раз на день на вимогу. Для лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших станів, що характеризуються патологічною гіперсекрецією Дозу підбирають індивідуально. Початкова доза – 60 мг на день, потім дозу підвищують та призначають препарат у дозі до 100 мг на день при одноразовому прийомі або по 60 мг двічі на день. Для деяких пацієнтів дрібне дозування препарату є кращим. Лікування має продовжуватися у міру клінічної необхідності. У деяких пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона тривалість лікування рабепразолом становила до одного року. Для ерадикації Helicobacter pylori Рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг двічі на день за певною схемою з відповідною комбінацією антибіотиків. Тривалість лікування становить 7 днів. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю Корекція дози пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна. У пацієнтів з легким та помірним ступенем печінкової недостатності концентрація рабепразолу в крові зазвичай вища, ніж у здорових добровольців. При призначенні рабепразолу пацієнтам з тяжким ступенем печінкової недостатності слід дотримуватися обережності. Літні пацієнти Корекція дози не потрібна. Діти Безпека та ефективність рабепразолу натрію 20 мг для короткострокового (до 8 тижнів) лікування ГЕРХ у дітей віком 12 років і більше підтверджена екстраполяцією результатів адекватних та добре контрольованих досліджень, що підкріплюють ефективність рабепразолу натрію для дорослих та дослідженнями безпеки та фармакокіне. Рекомендована доза для дітей віком від 12 років і більше становить 20 мг один раз на день тривалістю до 8 тижнів. Безпека та ефективність рабепразолу натрію для лікування ГЕРХ у дітей віком до 12 років не встановлена. Безпека та ефективність рабепразолу натрію для застосування за іншими показаннями не встановлена для пацієнтів дитячого віку.ПередозуванняСимптоми Дані про навмисне або випадкове передозування мінімальні. Випадків тяжкого передозування рабепразолом не було відзначено. Лікування Специфічний антидот для рабепразол невідомий. Рабепразол добре зв'язується з білками плазми, тому слабко виводиться при діалізі. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідповідь пацієнта на терапію рабепразолом натрію не виключає наявності злоякісних новоутворень у шлунку. Капсули не можна розжовувати чи подрібнювати. Капсули слід ковтати повністю. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу натрію. У спеціальному дослідженні у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки не було виявлено значної відмінності частоти побічних ефектів рабепразолу від такої у підібраних за статтю та віком здорових осіб; печінки. AUC рабепразолу у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки приблизно вдвічі вище, ніж у здорових пацієнтів. Пацієнтам із порушеннями функції нирок або печінки коригування дози рабепразолу не потрібне. Гіпомагніємія При лікуванні інгібіторами протонної помпи протягом принаймні 3 місяців у поодиноких випадках були відмічені випадки симптоматичної або асимптоматичної гіпомагніємії. Найчастіше ці повідомлення надходили через рік після проведення терапії. Серйозними побічними явищами були тетанія, аритмія та судоми. Більшості пацієнтів потрібно лікування гіпомагніємії, що включає заміщення магнію і скасування терапії інгібіторами протонної помпи. У пацієнтів, які отримуватимуть тривале лікування або приймають інгібітори протонної помпи з препаратами, такими як дигоксин або препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), медичні працівники повинні контролювати рівень магнію до початку лікування інгібіторами протонної помпи та в період лікування. Пацієнти не повинні приймати одночасно з рабепразолом інші засоби, що знижують кислотність, наприклад, блокатори Н2-рецепторів або інгібітори протонного насоса. Переломи кісток За даними спостережних досліджень, можна припустити, що терапія інгібіторами протонної помпи (ІПП) може призвести до зростання ризику пов'язаних з остеопорозом переломів стегна, зап'ястя або хребта. Ризик переломів був збільшений у пацієнтів, які отримували високі дози ІПП тривало (рік та більше). Одночасне застосування рабепразолу з метотрексатом Згідно з літературними даними, одночасний прийом ІПП з метотрексатом (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метаболіту гідроксиметотрексату та збільшити період напіввиведення, що може призвести до прояву токсичності метотрексату. При необхідності застосування високих доз метотрексату може бути розглянута можливість тимчасового припинення терапії ІПП. Clostridium difficile Терапія ІПП може призводити до зростання ризику шлунково-кишкових інфекцій, таких як Clostridium difficile. Підгострий шкірний червоний вовчак (ПККВ) Є повідомлення про випадки ПККВ під час терапії ІПП. Якщо ураження шкіри з'являються, особливо на ділянках шкіри, що зазнали впливу прямих сонячних променів, та супроводжуються артралгією, пацієнту необхідно негайно звернутися за медичною допомогою, медичний працівник повинен ухвалити рішення про припинення терапії рабепразолом. Виникнення ПККВ під час попередньої терапії ІПП може збільшити ризик виникнення ПККВ прийому інших ІПП. Залізисті поліпи дна шлунка Тривале використання ІПП, включаючи рабепразол, мабуть, пов'язане з підвищеним ризиком виникнення залізистих поліпів дна шлунка. Більшість залізистих поліпів дна шлунка безсимптомні. Пацієнти з великими або виразками поліпами можуть наражатися на ризик шлунково-кишкових кровотеч або тонкокишкової непрохідності. Дозування та тривалість терапії ІПП для таких пацієнтів мають бути мінімальними. Пацієнтам, які приймають рабепразол для короткочасного симптоматичного лікування проявів ГЕРХ та НЕРХ (наприклад, печії) без рецепта, слід звернутися до лікаря у таких випадках: застосування засобів для зняття симптомів печії та порушення травлення протягом 4 тижнів та більше; поява нових симптомів або зміна симптомів, що раніше спостерігалися, у пацієнтів віком понад 55 років; випадки ненавмисного зменшення маси тіла, анемії, кровотеч у шлунково-кишковому тракті, дисфагії, болю при ковтанні, постійної блювоти або блювання з кров'ю та вмістом шлунка, випадки виразки шлунка або операцій на шлунку в анамнезі, жовтяниці тощо. (У т. ч. порушення функції печінки та нирок). Пацієнти, які тривалий час страждають від повторюваних симптомів порушення травлення або печії, повинні регулярно спостерігатися у лікаря. Пацієнти віком понад 55 років, які щодня приймають безрецептурні препарати для зняття симптомів печії та порушення травлення, повинні проінформувати про це свого лікаря. Пацієнти не повинні приймати одночасно з рабепразолом інші засоби, що знижують кислотність, наприклад, блокатори Н2-рецепторів або інгібітори протонної помпи. При застосуванні інших препаратів пацієнтам слід проконсультуватися з фармацевтом або лікарем перед початком терапії рабепразолом без рецепта. Пацієнти повинні повідомити лікаря перед початком застосування рабепразолу без рецепта, якщо призначено ендоскопічне дослідження. Слід уникати прийому рабепразолу перед проведенням сечовини дихального тесту. Пацієнти з тяжкими порушеннями функції печінки повинні звернутися до лікаря перед початком терапії рабепразолом, що відпускається без рецепта, для короткочасного симптоматичного лікування ГЕРХ та НЕРХ (наприклад, печії). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Виходячи з особливостей фармакодинаміки рабепразолу та його профілю небажаних ефектів, малоймовірно, що він впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою. Однак, у разі появи сонливості слід уникати цих видів діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. діюча речовина: раміприл – 10,0 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 134,0 мг; кремнію діоксид колоїдний – 3,0 мг; натрію лаурилсульфат – 1,5 мг; кальцію стеарат – 1,5 мг; капсули тверді желатинові: титану діоксид – 2%, желатин – до 100%. Капсули 10 мг. 7, 10 або 14 капсул в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої. 2 або 4 контурні осередкові упаковки по 7 капсул, 1, 2, 3, 5 або 6 контурних осередкових упаковок та 10 капсул, 1, 2 або 4 контурні осередкові упаковки по 14 капсул разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №3 білого кольору. Вміст капсул – порошок або ущільнена маса білого або майже білого кольору, що розпадається при легкому натисканні скляною паличкою.Фармакотерапевтична групаАПФ інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо раміприл швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (50-60%). Їда уповільнює його абсорбцію, але не впливає на повноту всмоктування. Розподіл Біодоступність для раміприлу після прийому внутрішньо 2,5-5 мг – 15-28%; для раміприлату – 45%. Після прийому раміприлу внутрішньо максимальні плазмові концентрації раміприлу та раміприлату досягаються через 1 та 2-4 години відповідно. Після щоденного прийому 5 мг на добу стабільна концентрація раміприлату в плазмі досягається до 4 дня. Зв'язок із білками плазми крові для раміприлу – 73%, раміприлату – 56%. Об'єм розподілу раміприлу – 90 л, раміприлату – 500 л. Метаболізм У печінці метаболізується з утворенням активного метаболіту раміприлату (в 6 разів активніше інгібує АПФ, ніж раміприл) та неактивних метаболітів – дикетопіперазинового ефіру, дикетопіперазинової кислоти, а також глюкуронідів раміприлу та раміприлату. Усі утворювані метаболіти, крім раміприлату, фармакологічної активності немає. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) для раміприлу – 5,1 год; у фазі розподілу та елімінації зниження концентрації раміприлату в плазмі крові відбувається з Т1/2, рівним 3 год, потім слідує перехідна фаза з Т1/2, рівним 15 год, і тривала кінцева фаза з дуже низькими концентраціями раміприлату в плазмі крові та Т1/2 рівним 4-5 днів. Ця кінцева фаза обумовлена повільним вивільненням раміприлату із міцного зв'язку з рецепторами АПФ. Незважаючи на тривалу кінцеву фазу при одноразовому протягом доби прийомі раміприлу внутрішньо рівноважна концентрація раміприлату досягається приблизно через 4 дні лікування. При курсовому призначенні препарату "ефективний" Т1/2 в залежності від дози становить 13-17 годин. Т1/2 збільшується при хронічній нирковій недостатності (ХНН). Виводиться нирками – 60%, через кишечник – 40% (переважно у вигляді метаболітів). Приблизно 80-90% метаболітів у сечі та жовчі становлять раміприлат та метаболіти раміприлату. Раміприлу глюкуронід і раміприлу дикетопіперазин становлять приблизно 10-20% від загальної кількості, а вміст сечі неметаболізованого раміприлу становить приблизно 2%. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У здорових добровольців похилого віку (65-76 років) фармакокінетика раміприлу та раміприлату істотно не відрізняється від такої у молодих здорових добровольців. При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну (КК) менше 60 мл/хв) виведення раміприлу та його метаболітів уповільнюється пропорційно зниженню КК, що призводить до підвищення плазмової концентрації раміприлату, що знижується повільніше, ніж у пацієнтів із нормальною функцією нирок. При порушенні функції печінки сповільнюється перетворення раміприлу на раміприлат і відбувається повільніше виведення раміприлату. При серцевій недостатності концентрація раміприлату підвищується у 1,5-1,8 раза.ФармакодинамікаАктивний метаболіт раміприлу, що утворюється під впливом ферментів печінки - раміприлат - є довготривалим інгібітором АПФ (ангіотензинперетворюючого ферменту, синоніми: кініназа II, дипептидилкарбоксидипептидаза I), що є пептидилдипептидазою. АПФ у плазмі крові та тканинах каталізує перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, який має судинозвужувальну дію, та розпад брадикініну, який має судинорозширювальну дію. Тому при прийомі раміприлу внутрішньо зменшується утворення ангіотензину II і відбувається накопичення брадикініну, що призводить до розширення судин та зниження артеріального тиску (АТ). Підвищення активності калікреїн-кінінової системи в крові та тканинах зумовлює кардіопротективну та ендотеліопротективну дію раміприлу за рахунок активації простагландинової системи та, відповідно,збільшення синтезу простагландинів, що стимулюють утворення оксиду азоту (NО) в ендотеліоцитах. Ангіотензин II стимулює вироблення альдостерону, тому прийом раміприлу призводить до зниження секреції альдостерону та підвищення вмісту іонів калію у плазмі крові. При зниженні концентрації ангіотензину II у крові усувається його інгібуючий вплив на секрецію реніну за типом негативного зворотного зв'язку, що призводить до підвищення активності реніну плазми. Передбачається, що розвиток деяких небажаних реакцій (зокрема сухого кашлю) також пов'язаний з підвищенням активності брадикініну. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом раміприлу призводить до зниження АТ у положенні "лежачи" та "стоячи" без компенсаторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС). Раміприл значно знижує загальний периферичний опір судин (ОПСС), практично не викликаючи змін у нирковому кровотоку та швидкості клубочкової фільтрації. Антигіпертензивна дія починає проявлятися через 1-2 години після прийому внутрішньо разової дози препарату, досягаючи найбільшого значення через 3-6 годин, і зберігається протягом 24 годин. При курсовому прийомі антигіпертензивний ефект може поступово збільшуватися, зазвичай стабілізуючись до 3-4 тижня регулярного прийому препарату і потім зберігаючись протягом тривалого часу. Раптове припинення прийому препарату не призводить до швидкого та значного підвищення артеріального тиску (відсутність синдрому "скасування"). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією раміприл уповільнює розвиток та прогресування гіпертрофії міокарда та судинної стінки. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю раміприл знижує ОПСС (зменшення постнавантаження на серці), збільшує ємність венозного русла та знижує тиск наповнення лівого шлуночка, що, відповідно, призводить до зменшення переднавантаження на серце. У цих пацієнтів при прийомі раміприлу спостерігається збільшення серцевого викиду, фракції викиду та покращення переносимості фізичного навантаження. При діабетичній та недіабетичній нефропатії прийом раміприлу зменшує швидкість прогресування ниркової недостатності та час настання термінальної стадії ниркової недостатності та, завдяки цьому, зменшує потребу в процедурах гемодіалізу та трансплантації нирки. При початкових стадіях діабетичної та недіабетичної нефропатії раміприл зменшує ступінь виразності альбумінурії. У пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань внаслідок судинних захворювань (діагностована ішемічна хвороба серця, облітеруючі захворювання периферичних артерій в анамнезі, інсульт в анамнезі) або цукрового діабету з не менш ніж одним додатковим фактором ризику (мікроальбумінурія, артеріальна гіпертензія холестерину (ОХ), зниження концентрації холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ХС-ЛПВЩ), куріння) приєднання раміприлу до стандартної терапії значно знижує частоту розвитку інфаркту міокарда, інсульту та смертності від серцево-судинних причин. Крім цього, раміприл знижує показники загальної смертності, а також потребу в процедурах реваскуляризації та уповільнює виникнення або прогресування хронічної серцевої недостатності. У пацієнтів із серцевою недостатністю з клінічними проявами, що розвинулася в перші дні гострого інфаркту міокарда (2-9 добу), при прийомі раміприлу, починаючи з 3 по 10 добу гострого інфаркту міокарда, знижується показник смертності (на 27%), ризик раптової смерті на 30%), ризик прогресування хронічної серцевої недостатності до тяжкої (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA)/ резистентної до терапії (на 23%), ймовірність подальшої госпіталізації через розвиток серцевої недостатності (на 26%). У загальній популяції пацієнтів, а також у пацієнтів з цукровим діабетом (як з артеріальною гіпертензією, так і з нормальними показниками АТ) раміприл значно знижує ризик розвитку нефропатії та виникнення мікроальбумінурії.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (у монотерапії або у поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами, наприклад, діуретиками та блокаторами "повільних" кальцієвих каналів); Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії, зокрема у комбінації з діуретиками); Діабетична або недіабетична нефропатія, доклінічні або клінічно виражені стадії, у тому числі з вираженою протеїнурією, особливо при поєднанні з гіпертензією; Зниження ризику розвитку інфаркту міокарда, інсульту або серцево-судинної смертності у пацієнтів з високим серцево-судинним ризиком: у пацієнтів з підтвердженою ішемічною хворобою серця, інфарктом міокарда в анамнезі або без нього, включаючи пацієнтів, які перенесли черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику, аорто-коронарне шунтування; У пацієнтів із інсультом в анамнезі; У пацієнтів з оклюзійними ураженнями периферичних артерій в анамнезі; У пацієнтів з цукровим діабетом з не менше ніж одним додатковим фактором ризику (мікроальбумінурія, артеріальна гіпертензія, підвищення плазмових концентрацій ОХ, зниження плазмових концентрацій ХС-ЛПВЩ, куріння); Серцева недостатність із клінічними проявами, що розвинулася протягом перших кількох днів (з другої по дев'яту добу) після гострого інфаркту міокарда.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до раміприлу, інших інгібіторів АПФ або до будь-якого компонента препарату; ангіоневротичний набряк (спадковий або ідіопатичний, а також після прийому інгібіторів АПФ) в анамнезі – ризик швидкого розвитку ангіоневротичного набряку; гемодинамічно значущий стеноз ниркових артерій (двосторонній чи односторонній у разі єдиної нирки); артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.) або стани з нестабільними показниками гемодинаміки; одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла); одночасне застосування з антагоністами рецепторів до ангіотензину II у пацієнтів з діабетичною нефропатією; гемодинамічно значущий стеноз аортального або мітрального клапана або гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГЗКМП); первинний гіперальдостеронізм; тяжка ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв при площі поверхні тіла 1,73 м2); гемодіаліз (досвід клінічного застосування недостатній); вагітність, період грудного вигодовування; нефропатія, лікування якої проводиться глюкокортикостероїдами, нестероїдними протизапальними препаратами, імуномодуляторами та/або іншими цитотоксичними препаратами; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації (досвід клінічного застосування недостатній); вік до 18 років (досвід клінічного застосування недостатній); гемодіаліз або гемофільтрація з використанням деяких мембран з негативно зарядженою поверхнею, таких як високопроточні мембрани з поліакрилнітрилу (небезпека розвитку тяжких анафілактоїдних реакцій); аферез ліпопротеїнів низької щільності з використанням декстрану сульфату (небезпека розвитку реакцій підвищеної чутливості); проведення десенсибілізуючої терапії при реакціях підвищеної чутливості до отрут перетинчастокрилих комах, таких як бджоли, оси; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Додаткові протипоказання при застосуванні препарату Раміприл-ВЕРТЕКС у гострій стадії інфаркту міокарда: тяжка хронічна серцева недостатність (IV функціональний клас за класифікацією NYHA); нестабільна стенокардія; небезпечні життя шлуночкові порушення ритму серця; "легеневе" серце. З обережністю: Одночасне застосування препарату Раміприл-ВЕРТЕКС з препаратами, що містять аліскірен, або антагоністами рецепторів до ангіотензину II (при подвійній блокаді ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) є підвищений ризик різкого зниження артеріального тиску, розвитку гіперкаліємії та погіршення функції. ; стани, за яких надмірне зниження артеріального тиску є особливо небезпечним (при атеросклеротичних ураженнях коронарних та мозкових артерій); стани, що супроводжуються підвищенням активності РААС, при яких при інгібуванні АПФ є ризик різкого зниження артеріального тиску з погіршенням функції нирок; тяжка артеріальна гіпертензія, особливо злоякісна артеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність, особливо тяжка або щодо якої приймаються інші лікарські засоби з антигіпертензивною дією; гемодинамічно значущий однобічний стеноз ниркової артерії (за наявності обох нирок) - у таких пацієнтів навіть незначне збільшення концентрації креатиніну в плазмі може бути проявом однобічного погіршення функції нирок; попередній прийом діуретиків; порушення водно-електролітного балансу внаслідок недостатнього споживання рідини та кухонної солі, діареї, блювання, рясного потовиділення; порушення функції печінки (недостатність досвіду застосування: можливе як посилення, так і ослаблення ефектів раміприлу; за наявності у пацієнтів цирозу печінки з асцитом та набряками можлива значна активація РААС, див. вище "стани, що супроводжуються підвищенням активності РААС"); цукровий діабет (ризик розвитку гіперкаліємії); порушення функції нирок (КК понад 20 мл/хв при площі поверхні тіла 1,73 мм2) (ризик розвитку гіперкаліємії та лейкопенії); стан після трансплантації нирки; системні захворювання сполучної тканини, у тому числі системний червоний вовчак, системна склеродермія, супутня терапія мієлотоксичними препаратами, здатними викликати зміни у картині периферичної крові (можливе пригнічення кістковомозкового кровотворення, розвиток нейтропенії або агранулоцитозу); літній вік (ризик посилення антигіпертензивної дії); гіперкаліємія; застосування під час великих хірургічних втручань або проведення загальної анестезії.Вагітність та лактаціяВагітність Препарат Раміпріл-ВЕРТЕКС протипоказаний при вагітності. Тому перед початком лікування слід переконатися у відсутності вагітності. Якщо пацієнтка завагітніла в період лікування, необхідно якомога раніше замінити лікарську терапію препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС іншою терапією. В іншому випадку існує ризик порушення нирок плода, зниження артеріального тиску плода та новонародженого, порушення функції нирок, гіперкаліємії, гіпоплазії кісток черепа, олігогідрамніону, контрактури кінцівок, деформації черепа, гіпоплазії легень, особливо в І триместрі вагітності. Рекомендується вести ретельне спостереження за новонародженими, які піддавалися внутрішньоутробному впливу інгібіторів АПФ, для виявлення артеріальної гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії. При олігурії необхідна підтримка АТ та ниркової перфузії шляхом заповнення об'єму циркулюючої крові та судинозвужувальних засобів. У новонароджених є ризик олігурії та неврологічних розладів,можливо, через зниження ниркового та мозкового кровотоку внаслідок зниження артеріального тиску, викликаного інгібіторами АПФ (одержуваних вагітними та після пологів). Період грудного вигодовування У дослідженнях на тваринах було показано, що раміприл виділяється з молоком лактуючих тварин. Якщо лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС необхідне в період лактації, годування груддю слід припинити.Побічна діяКласифікація побічних реакцій щодо органів та систем із зазначенням частоти їх виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко ( ≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), зокрема окремі повідомлення, частота невідома (через недостатність даних). Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – еозинофілія; рідко – лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, зменшення кількості еритроцитів у периферичній крові, зниження гемоглобіну, тромбоцитопенію, лімфоаденопатію; частота невідома – пригнічення кістковомозкового кровотворення, панцитопенія, гемолітична анемія. Порушення з боку імунної системи: частота невідома - анафілактичні або анафілактоїдні реакції (при інгібуванні АПФ збільшується тяжкість анафілактичних або анафілактоїдних реакцій на отрути комах), підвищення титру антинуклеарних антитіл. Порушення з боку ендокринної системи: частота невідома – синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНСАДГ). Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – підвищення вмісту калію в крові; нечасто – анорексія, зниження апетиту; частота невідома – зниження вмісту натрію в крові. Порушення психіки: нечасто – пригнічений настрій, тривога, нервозність, руховий неспокій, порушення сну, включаючи сонливість; рідко – сплутаність свідомості; частота невідома – порушення уваги. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення (відчуття “легкості” в голові); нечасто – вертиго, парестезія, агевзія (втрата смакової чутливості), дисгевзія (порушення смакової чутливості); рідко – тремор, порушення рівноваги; частота невідома - ішемія головного мозку, включаючи ішемічний інсульт і минуще порушення мозкового кровообігу, порушення психомоторних реакцій (зниження реакції), відчуття печіння, паросмія (порушення сприйняття запахів). Порушення органу зору: нечасто - зорові розлади, включаючи розпливчастість зображення; рідко – кон'юнктивіт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху, шум у вухах. Порушення серця: нечасто - ішемія міокарда, включаючи розвиток нападу стенокардії або інфаркту міокарда, тахікардія, порушення серцевого ритму (поява або посилення), відчуття серцебиття, периферичні набряки. Порушення з боку судин: часто – надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, синкопальні стани; нечасто - "припливи" крові до шкіри обличчя; рідко – виникнення або посилення порушень кровообігу на фоні стенозуючих судинних уражень, васкуліт; частота невідома – синдром Рейно. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - "сухий" кашель (що посилюється ночами і в положенні "лежачи"), бронхіт, синусит, задишка; нечасто – бронхоспазм, включаючи обтяження перебігу бронхіальної астми, закладеність носа. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – запальні реакції у шлунку та кишечнику, розлади травлення, відчуття дискомфорту в ділянці живота, диспепсія, діарея, нудота, блювання; нечасто - фатальний панкреатит (випадки панкреатиту з летальним результатом при прийомі інгібіторів АПФ спостерігалися вкрай рідко), підвищення активності ферментів підшлункової залози в плазмі крові, ангіоневротичний набряк тонкого кишечника, біль у верхніх відділах живота, у тому числі пов'язана з гастритом, запор, оболонки порожнини рота; рідко – глосит; частота невідома – афтозний стоматит (запальні реакції слизової оболонки порожнини рота). Порушення з боку печінки та жовчовивідних протоків: нечасто – підвищення активності "печінкових" ферментів та концентрації кон'югованого білірубіну в плазмі крові; рідко – холестатична жовтяниця, гепатоцелюлярні ураження; частота невідома - гостра печінкова недостатність, холестатичний або цитолітичний гепатит (вкрай рідко з летальним результатом). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип, зокрема макульозно-папульозний; нечасто - ангіоневротичний набряк, у тому числі і з летальним результатом (набряк гортані може викликати обструкцію дихальних шляхів, що призводить до летального результату), свербіж шкіри, гіпергідроз (підвищене потовиділення); рідко – ексфоліативний дерматит, кропив'янка, оніхолізис (відшарування нігтя від м'яких тканин пальця); дуже рідко – реакції фотосенсибілізації; частота невідома - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, пемфігус (міхуровий висип), обтяження перебігу псоріазу, псоріазоподібний дерматит, пемфігоїдна або ліхеноїдна (лишаевидная) екзантема. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – м'язові судоми, міалгія; нечасто – артралгія. Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів: нечасто - порушення функції нирок, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, збільшення кількості виділеної сечі, посилення протеїнурії, що раніше існувала, підвищення концентрації сечовини і креатиніну в плазмі крові. Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози: нечасто – еректильна дисфункція з минущою імпотенцією, зниження лібідо; частота невідома – гінекомастія. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – біль у грудях, підвищена стомлюваність; нечасто – підвищення температури тіла; рідко – астенія (слабкість).Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Використання деяких високопроточних мембран з негативно зарядженою поверхнею (наприклад, поліакрилнітрильних мембран) при проведенні гемодіалізу або гемофільтрації та використання декстрану сульфату при аферезі ліпопротеїнів низької щільності збільшує ризик розвитку тяжких анафілактичних реакцій. Якщо пацієнту необхідне проведення цих процедур, слід використовувати інші типи мембран (у разі проведення плазмаферезу та гемофільтрації) або перевести пацієнта на прийом гіпотензивних препаратів інших груп. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Нерекомендовані комбінації При одночасному застосуванні з солями калію, калійзберігаючими діуретиками (наприклад, амілоридом, тріамтереном, спіронолактоном, епленероном (похідне спіронолактону)), іншими лікарськими препаратами, здатними збільшувати вміст калію в плазмі крові (включаючи антагоністи рецепторів до ангіотензу) сульфаметоксазол), такролімус, циклоспорин), можливий підвищений ризик розвитку гіперкаліємії (при одночасному застосуванні потрібен регулярний контроль вмісту калію в плазмі). Комбіноване застосування раміприлу та телмісартану не рекомендується, оскільки не забезпечує кращого ефекту порівняно з роздільним застосуванням. Крім того, зафіксовано більш високу частоту виникнення гіперкаліємії, ниркової недостатності, артеріальної гіпотензії та запаморочення при комбінованому лікуванні. Комбінації, які слід застосовувати з обережністю При одночасному призначенні з гіпотензивними лікарськими засобами (наприклад, діуретиками) та іншими препаратами, що знижують АТ (нітратами, трициклічними антидепресантами, засобами для загальної та місцевої анестезії, баклофеном, алфузозином, доксазозином, празозином, тамсулозином, теразозином); при комбінації з діуретиками слід контролювати вміст натрію у плазмі крові. Слід застосовувати з обережністю комбінації раміприлу із препаратами, що блокують РААС. З препаратом золота (натрію ауротіомалат) для внутрішньовенного введення рідко можливі гіперемія обличчя, нудота, блювання, гіпотензія. Зі снодійними, наркотичними та знеболюючими лікарськими засобами можливе посилення антигіпертензивної дії. З вазопресорними симпатоміметиками (епінефрином (адреналіном), ізопротеренолом, добутаміном, допаміном) відзначається зменшення антигіпертензивної дії раміприлу, потрібен регулярний контроль артеріального тиску. З алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками, імунодепресантами, кортикостероїдами (глюкокортикостероїдами та мінералокортикостероїдами) та іншими лікарськими засобами, які можуть впливати на гематологічні показники, збільшується ризик розвитку гематологічних реакцій. З солями літію відзначається підвищення плазмової концентрації літію та посилення кардіо- та нейротоксичної дії літію. Тому слід контролювати вміст літію у плазмі крові. З гіпоглікемічними засобами (наприклад, інсулінами, гіпоглікемічними засобами для внутрішнього прийому (похідними сульфонілсечовини, бігуанідами)) у зв'язку зі зменшенням інсулінорезистентності під впливом раміприлу можливе посилення гіпоглікемічного ефекту цих препаратів аж до розвитку гіпоглікемії. Особливо ретельний моніторинг концентрації глюкози в крові рекомендується на початку спільного застосування гіпоглікемічних засобів з інгібіторами АПФ. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інгібіторів дипептилпептидази IV типу (ДПП-IV) (гліптинів), наприклад, ситагліптину, саксагліптину, віллдагліптину, лінагліптину збільшується ризик розвитку ангіоневротичного набряку. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інгібіторів mTOR (mammalian Target of Rapamycin - мета рапаміцину в клітинах ссавців), наприклад, темсіролімусу, сиролімусу, еверолімусу збільшується ризик розвитку ангіоневротичного набряку. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та рацекадотрилу (інгібітор енкефалінази, що застосовується для лікування гострої діареї) збільшується ризик розвитку ангіоневротичного набряку. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з естрамустином може призвести до збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку. Комбінації, які слід брати до уваги З нестероїдними протизапальними препаратами (індометацином, ацетилсаліцилової кислотою у добовій дозі більше 3 г, інгібіторами циклооксигенази-2) можливе ослаблення дії раміприлу, підвищення ризику порушення функції нирок та підвищення вмісту калію у плазмі крові. З гепарином можливе підвищення вмісту калію у плазмі крові. З натрію хлоридом можливе ослаблення антигіпертензивної дії раміприлу та менш ефективне лікування симптомів хронічної серцевої недостатності. З етанолом відзначається посилення симптомів вазодилатації. Раміприл може посилювати несприятливий вплив етанолу на організм. З естрогенами наголошується на ослабленні антигіпертензивної дії раміприлу (затримка рідини). Одночасне застосування з іншими інгібіторами АПФ підвищує ризик розвитку ниркової недостатності (у тому числі гострої ниркової недостатності), гіперкаліємії. Десенсибілізуюча терапія при підвищеній чутливості до отрути перетинчастокрилих комах: інгібітори АПФ, включаючи раміприл, збільшують ймовірність розвитку важких анафілактичних або анафілактоїдних реакцій на отрути комах, що перетинають крила. Передбачається, що цей ефект може виникнути при застосуванні інших алергенів. На фоні лікування інгібіторами АПФ реакції підвищеної чутливості на отруту перетинчастокрилих комах (наприклад, бджіл, ос) розвиваються швидше та протікають важче. Якщо необхідно проведення десенсибілізації до отрути перетинчастокрилих комах, інгібітор АПФ повинен бути тимчасово замінений відповідним лікарським препаратом іншого класу.Спосіб застосування та дозиКапсули необхідно ковтати цілком і запивати достатньою кількістю води (1/2 склянки), незалежно від часу їди (тобто капсули можуть прийматися як до, так і під час або після їди). Доза підбирається залежно від терапевтичного ефекту та переносимості препарату пацієнтом. Для забезпечення зазначених нижче режимів дозування за необхідності застосування раміприлу в дозі 1,25 мг слід призначати препарати раміприлу інших виробників у лікарській формі "таблетки 1,25 мг" або "таблетки 2,5 мг" з ризиком. За необхідності застосування раміприлу у дозах 2,5 мг або 5 мг необхідно застосовувати препарат Раміприл-ВЕРТЕКС у лікарській формі "капсули 2,5 мг, 5 мг". Лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС зазвичай є тривалим, а його тривалість у кожному конкретному випадку визначається лікарем. Якщо не призначається інакше, то за нормальної функції нирок та печінки рекомендуються представлені далі режими дозування. Артеріальна гіпертензія Всередину початкова доза - 2,5 мг, одноразово вранці. Якщо прийом препарату в цій дозі протягом 3-х тижнів і більше не вдається нормалізувати АТ, то доза може бути збільшена до 5 мг препарату Раміприл-ВЕРТЕКС на добу. При недостатній ефективності дози 5 мг через 2-3 тижні вона може бути ще подвоєна до максимальної добової дози, що рекомендується, - 10 мг на добу (можливий прийом 2 капсул по 5 мг або 1 капсули раміприлу по 10 мг). Як альтернатива збільшення дози до 10 мг на добу при недостатньому антигіпертензивному ефекті добової дози 5 мг можливе додавання до терапії інших гіпотензивних засобів, зокрема діуретиків або блокаторів "повільних" кальцієвих каналів. Хронічна серцева недостатність Початкова доза – 1,25 мг на добу (для забезпечення зазначеного режиму дозування слід застосовувати препарати інших виробників у таблетованій лікарській формі). Залежно від реакції пацієнта на терапію, що проводиться, дозу можна збільшувати. Рекомендується подвоювати її з інтервалами 1-2 тижні. Дози від 2,5 мг і більше приймати одноразово або розділити на 2 прийоми. Максимальна добова доза – 10 мг (можливий прийом 2 капсул по 5 мг або 1 капсули раміприлу по 10 мг). При серцевій недостатності з клінічними проявами, що розвинулася протягом перших кількох днів (з другої до дев'ятої доби) після гострого інфаркту міокарда Початкова доза – 5 мг на добу, розділена на 2 прийоми, по 2,5 мг уранці та ввечері. Якщо пацієнт не переносить цю початкову дозу (спостерігається надмірне зниження артеріального тиску), то йому рекомендується протягом двох днів приймати по 1,25 мг 2 рази на добу (для забезпечення зазначеного режиму дозування слід застосовувати препарати інших виробників у таблетованій лікарській формі). Потім залежно від реакції пацієнта, доза може бути збільшена. Рекомендується, щоб доза при збільшенні подвоювалася з інтервалом 1-3 дні. Пізніше кратність прийому добової дози може бути зменшена до 1 разу на день. Максимальна добова доза, що рекомендується, становить 10 мг (можливий прийом 2 капсул по 5 мг або 1 капсули раміприлу по 10 мг). В даний час досвід лікування пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA), що виникла безпосередньо після гострого інфаркту міокарда, є недостатнім. Якщо у таких пацієнтів приймається рішення про проведення лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС, рекомендується, щоб лікування розпочиналося з найменшої можливої дози – 1,25 мг 1 раз на добу (для забезпечення зазначеного режиму дозування слід застосовувати препарати інших виробників у таблетованій лікарській формі). Особливої обережності слід дотримуватись при кожному збільшенні дози. При діабетичній або недіабетичній нефропатії Початкова доза – 1,25 мг 1 раз на добу (для забезпечення зазначеного режиму дозування слід застосовувати препарати інших виробників у таблетованій лікарській формі). Доза може збільшуватись до 5 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 5 мг. Для зниження ризику інфаркту міокарда, інсульту або серцево-судинної смертності у пацієнтів з високим серцево-судинним ризиком Рекомендована початкова доза – 2,5 мг 1 раз на добу. Залежно від переносимості препарату пацієнтом, дозу можна поступово збільшувати. Рекомендується подвоїти дозу через один тиждень лікування, а протягом наступних 3 тижнів лікування – збільшити її до звичайної підтримуючої дози 10 мг 1 раз на добу. Дози, що перевищують 10 мг, вивчені недостатньо. Застосування раміприлу у пацієнтів із КК менше 0,6 мл/сек вивчено недостатньо. Застосування препарату Раміприл-ВЕРТЕКС у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з порушеннями функції нирок При КК від 50 до 20 мл/хв на 1,73 м2 площі поверхні тіла початкова добова доза зазвичай становить 1,25 мг (для забезпечення зазначеного режиму дозування слід застосовувати препарати інших виробників у таблетованій лікарській формі). Максимальна добова доза – 5 мг. Пацієнти з не повністю скоригованим водно-електролітним балансом, пацієнти з тяжкою артеріальною гіпертензією, а також пацієнти, для яких надмірне зниження АТ становить певний ризик (наприклад, при тяжкому атеросклеротичному ураженні коронарних та мозкових артерій) Початкова доза знижується до 1,25 мг на добу (для забезпечення зазначеного режиму дозування слід застосовувати препарати інших виробників у таблетованій лікарській формі). Пацієнти з попередньою терапією діуретиками Необхідно при можливості відмінити діуретики за 2-3 дні (залежно від тривалості дії діуретиків) перед початком лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС або, принаймні, зменшити дозу діуретиків, що приймаються. Лікування таких пацієнтів слід починати з найнижчої дози, яка дорівнює 1,25 мг раміприлу, що приймається 1 раз на добу, вранці (для забезпечення зазначеного режиму дозування слід застосовувати препарати інших виробників у таблетованій лікарській формі). Після прийому першої дози і щоразу після збільшення дози раміприлу та (або) діуретиків, особливо "петлевих" діуретиків, пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом не менше 8 годин, щоб уникнути неконтрольованої гіпотензивної реакції. Пацієнти похилого віку (старше 65 років) Початкова доза – 1,25 мг на добу (для забезпечення зазначеного режиму дозування слід застосовувати препарати інших виробників у таблетованій лікарській формі). Пацієнти з порушеннями функції печінки Реакція АТ на прийом препарату Раміприл-ВЕРТЕКС може посилюватись (за рахунок уповільнення виведення раміприлату), так і зменшуватися (за рахунок уповільнення перетворення раміприлу на раміприлат). Тому на початку лікування потрібне ретельне медичне спостереження. Максимальна допустима добова доза – 2,5 мг.ПередозуванняСимптоми Надмірна периферична вазодилатація з розвитком вираженого зниження артеріального тиску, шоку; брадикардія; водно-електролітні порушення; гостра ниркова недостатність; ступор. Лікування У легенях передозування - промивання шлунка, прийом адсорбентів, натрію сульфату (бажано протягом 30 хв). Слід контролювати функцію життєво важливих органів. У більш важких випадках - заходи, спрямовані на стабілізацію АТ: внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду, плазмозамінників, встановлення тимчасового електрокардіостимулятора при стійкій до медикаментозної терапії брадикардії. При вираженому зниженні АТ до терапії з поповнення обсягу циркулюючої крові та відновлення водно-електролітного балансу може бути додане введення альфа-адренергічних агоністів (норепінефрін, допамін). У разі брадикардії рекомендується призначення атропіну або встановлення тимчасового електрокардіостимулятора. Необхідно ретельно контролювати АТ, функцію нирок та вміст електролітів у плазмі крові. Досвіду застосування форсованого діурезу, зміни рН сечі, гемофільтрації або діалізу для прискореного виведення раміприлу з організму немає. Гемодіаліз показаний у разі розвитку ниркової недостатності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС зазвичай є тривалим, його тривалість у кожному конкретному випадку визначається лікарем. Воно також потребує регулярного лікарського контролю, зокрема у пацієнтів з порушеною функцією печінки та нирок. Перед початком лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС необхідно усунути гіпонатріємію та гіповолемію. У пацієнтів, які раніше приймали діуретики, необхідно їх відмінити або, принаймні, знизити їх дозу за 2-3 дні до початку прийому препарату Раміприл-ВЕРТЕКС (у цьому випадку слід ретельно контролювати стан пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю у зв'язку з можливістю розвитку у декомпенсації внаслідок збільшення обсягу циркулюючої крові). Після прийому першої дози препарату, а також при збільшенні його дози та/або дози діуретиків (особливо "петлевих") необхідно забезпечити ретельне медичне спостереження за пацієнтом протягом не менше 8-ми годин для своєчасного вживання відповідних заходів у разі надмірного зниження АТ. Якщо препарат Раміприл-ВЕРТЕКС застосовується вперше або у високій дозі у пацієнтів з підвищеною активністю РААС, то у них слід ретельно контролювати АТ, особливо на початку лікування, оскільки у цих пацієнтів є підвищений ризик надмірного зниження АТ. При злоякісній артеріальній гіпертензії та серцевій недостатності, особливо на гострій стадії інфаркту міокарда, лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС слід розпочинати лише в умовах стаціонару. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю прийом препарату може призвести до розвитку вираженого зниження артеріального тиску, яке у ряді випадків супроводжується олігурією або азотемією та рідко – розвитком гострої ниркової недостатності. Слід бути обережними при лікуванні літніх пацієнтів, оскільки вони можуть бути особливо чутливі до інгібіторів АПФ; у початковій фазі лікування рекомендується контролювати показники функції нирок. У пацієнтів, для яких зниження артеріального тиску може становити певний ризик (наприклад, у пацієнтів з атеросклеротичним звуженням коронарних або мозкових артерій), лікування має починатися під суворим медичним наглядом. Слід бути обережними при фізичному навантаженні та/або спекотній погоді через ризик підвищеного потовиділення та дегідратації з розвитком артеріальної гіпотензії внаслідок зменшення об'єму циркулюючої крові та зниження вмісту натрію в крові. Під час лікування препаратом Раміпріл-ВЕРТЕКС не рекомендується вживати алкоголь. Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування після стабілізації артеріального тиску. У разі повторного розвитку вираженої гіпотензії слід зменшити дозу або відмінити препарат. Одночасне застосування препарату Раміприл-ВЕРТЕКС з препаратами, що містять аліскірен, або з антагоністами рецепторів до ангіотензину II, що призводить до подвійної блокади РААС, не рекомендується у зв'язку з ризиком надмірного зниження АТ, розвитку гіперкаліємії та погіршення функції нирок у порівнянні з моно. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. У пацієнтів, які отримували лікування інгібіторами АПФ, спостерігалися випадки ангіоневротичного набряку обличчя, кінцівок, губ, язика, горлянки або гортані. При виникненні набряклості в області обличчя (губи, повіки) або язика, порушенні ковтання або дихання пацієнт повинен негайно припинити прийом препарату. Ангіоневротичний набряк, що локалізується в області язика, глотки або гортані (можливі симптоми: порушення ковтання або дихання), може загрожувати життю та вимагає проведення невідкладних заходів щодо його усунення: підшкірне введення 0,3-0,5 мг або внутрішньовенне краплинне введення 0,1 мг адреналіну (епінефрину) (під контролем АТ, ЧСС та ЕКГ) з подальшим застосуванням глюкокортикостероїдів (в/в, внутрішньом'язово або внутрішньо); також рекомендується внутрішньовенне введення антигістамінних засобів (блокаторів Н1 та Н2-гістамінових рецепторів), а у разі недостатності інактиваторів ферменту С1-естерази можна розглянути питання необхідності введення на додаток до адреналіну (епінефрину) інгібіторів ферменту С1-естерази. Пацієнт повинен бути госпіталізований, і спостереження за ним має проводитися до повного усунення симптомів, але не менше 24 годин. У пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ, спостерігалися випадки інтестинального ангіоневротичного набряку, який виявлявся болями у животі з нудотою та блюванням або без них; у деяких випадках одночасно спостерігався і ангіоневротичний набряк обличчя. Інтестинальний ангіоневротичний набряк діагностували за допомогою комп'ютерної томографії, ультразвукового дослідження або оперативного втручання. При появі у пацієнта на фоні лікування інгібіторами АПФ вищеописаних симптомів слід при проведенні диференціального діагнозу розглядати та можливість розвитку у нього інтестинального ангіоневротичного набряку. Лікування, спрямоване на десенсибілізацію до отрути перетинчастокрилих комах (бджіл, ос), та одночасний прийом інгібіторів АПФ можуть ініціювати анафілактичні та анафілактоїдні реакції (наприклад, зниження АТ, задишка, блювота, алергічні шкірні реакції), які можуть іноді бути небезпечними. На фоні лікування інгібіторами АПФ реакції підвищеної чутливості на отруту перетинчастокрилих комах (наприклад, бджіл, ос) розвиваються швидше та протікають важче. Якщо необхідно проведення десенсибілізації до отрути перетинчастокрилих комах,Інгібітор АПФ повинен бути тимчасово замінений відповідним лікарським препаратом іншого класу. При застосуванні інгібіторів АПФ були описані небезпечні для життя, анафілактоїдні реакції, що швидко розвиваються, іноді аж до розвитку шоку під час проведення гемодіалізу або плазмофільтрації з використанням певних високопроточних мембран з негативно зарядженою поверхнею (наприклад, поліакрилнітрильних мембран) (див. також інструкції виробників мембран). Необхідно уникати спільного застосування препарату Раміприл-ВЕРТЕКС та такого роду мембран, наприклад, для термінового гемодіалізу або гемофільтрації. В даному випадку переважно використання інших мембран або виключення прийому інгібіторів АПФ. Подібні реакції спостерігалися при аферезі ліпопротеїнів низької щільності із застосуванням декстрану сульфату. Тому цей метод не слід застосовувати у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ. Застосування інгібіторів АПФ, у тому числі раміприлу, у пацієнтів, які зазнають хірургічного втручання із застосуванням загальної анестезії, може призвести до розвитку артеріальної гіпотензії. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологію) необхідно попередити лікаря-анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ. Перед початком та під час терапії інгібіторами АПФ необхідне визначення загальної кількості лейкоцитів та лейкоцитарної формули. Досвід клінічного застосування препарату Раміприл-ВЕРТЕКС у дітей та підлітків до 18 років недостатній. У пацієнтів з порушеннями функції печінки реакція на лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС може бути посиленою або ослабленою. Крім цього, у пацієнтів з цирозом печінки з набряками та/або асцитом можлива значна активація РААС, тому при лікуванні цих пацієнтів слід дотримуватися особливої обережності. При застосуванні інгібіторів АПФ повідомляли про розвиток кашлю. Персистуючий, "сухий" кашель проходить після припинення терапії. Кашель, індукований інгібіторами АПФ, має розглядатися при диференціальній діагностиці кашлю. Контроль лабораторних показників до та під час лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС (до 1 разу на місяць у перші 3-6 місяців) Контроль функції нирок При лікуванні інгібіторами АПФ у перші тижні лікування та надалі рекомендується проводити контроль функції нирок. Особливо ретельний контроль потрібний пацієнтам з гострою та хронічною серцевою недостатністю, порушенням функції нирок, після трансплантації нирки, пацієнтам з реноваскулярними захворюваннями, включаючи пацієнтів з гемодинамічно значущим одностороннім стенозом ниркової артерії за наявності двох нирок (у таких пацієнтів навіть незначне підвищення концентрації креатиніну). може бути показником зниження функції нирок). Контроль утримання електролітів Рекомендується регулярний контроль вмісту калію та натрію у плазмі крові. Особливо ретельний моніторинг вмісту калію у плазмі крові потрібний пацієнтам з порушеннями функції нирок, значущими порушеннями водно-електролітного балансу, хронічною серцевою недостатністю. У деяких пацієнтів, які отримували раміприл, спостерігався синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНСАДГ) з подальшим розвитком гіпонатріємії. Рекомендується регулярно контролювати вміст натрію в плазмі у пацієнтів похилого віку та інших пацієнтів з ризиком розвитку гіпонатріємії. Контроль показників загального аналізу крові Рекомендується контролювати показники загального аналізу крові для виявлення можливої лейкопенії. Більш регулярний контроль рекомендується на початку лікування та у пацієнтів з порушеннями функції нирок, а також у пацієнтів із захворюваннями сполучної тканини або у пацієнтів, які отримують одночасно інші лікарські засоби, здатні змінювати картину периферичної крові. Контроль кількості лейкоцитів необхідний для раннього виявлення лейкопенії, що особливо важливо у пацієнтів із підвищеним ризиком її розвитку, а також за перших ознак розвитку інфекції. При виявленні нейтропенії (число нейтрофілів менше 2000/мкл) потрібне припинення лікування інгібіторами АПФ. При появі симптоматики, обумовленої лейкопенією (наприклад, лихоманки, збільшення лімфатичних вузлів, тонзиліту), необхідний терміновий контроль картини периферичної крові. У разі появи ознак кровоточивості (найдрібніших петехій, червоно-коричневих висипань на шкірі та слизових оболонках) необхідний також контроль кількості тромбоцитів у периферичній крові. Визначення активності "печінкових" ферментів, концентрації білірубіну в крові Застосування інгібіторів АПФ у поодиноких випадках супроводжувалося розвитком синдрому, що починається з холестатичної жовтяниці або гепатиту і прогресує до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому невідомий. При появі холестатичної жовтяниці або значного підвищення активності "печінкових" трансаміназ (аланінамінотрансфераза (АЛТ), аспартатамінотрансфераза (ACT)) лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС слід припинити та забезпечити лікарське спостереження за пацієнтом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС необхідно утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, включаючи керування транспортними засобами, оскільки на тлі прийому препарату Раміприл-ВЕРТЕКС можлива поява запаморочення, зниження швидкості психомоторних реакцій та уваги, особливо після прийому першої дози та при одночасному прийомі діуретиків.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. діюча речовина: раміприл – 2,5 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 141,5 мг; кремнію діоксид колоїдний – 3,0 мг; натрію лаурилсульфат – 1,5 мг; кальцію стеарат – 1,5 мг; капсули тверді желатинові: корпус (титану діоксид – 2,0%, желатин – до 100%); кришечка (титану діоксид – 2,0%, заліза оксид жовтий (заліза оксид) – 0,6286%, желатин – до 100%). Капсули, 2,5 мг та 5 мг. 7, 10 або 14 капсул в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої. 2 або 4 контурні осередкові упаковки по 7 капсул, 1, 2, 3, 5 або 6 контурних осередкових упаковок по 10 капсул, 1, 2 або 4 контурні осередкові упаковки по 14 капсул разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули № 3 із корпусом білого та кришечкою жовтого кольору. Вміст капсул – порошок або ущільнена маса білого або майже білого кольору, що розпадається при легкому натисканні скляною паличкою.Фармакотерапевтична групаАПФ інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо раміприл швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (50-60%). Їда уповільнює його абсорбцію, але не впливає на повноту всмоктування. Розподіл Біодоступність для раміприлу після прийому внутрішньо 2,5-5 мг становить 15-28%; біодоступність активного метаболіту раміприлату після прийому 2,5-5 мг раміприлу становить 45%. Після прийому раміприлу внутрішньо максимальні плазмові концентрації раміприлу та раміприлату досягаються через 1 та 2-4 години відповідно. Після щоденного прийому 5 мг на добу стабільна концентрація раміприлату в плазмі досягається до 4 дня. Зв'язок із білками плазми крові для раміприлу – 73%, раміприлату – 56%. Об'єм розподілу раміприлу – 90 л, раміприлату – 500 л. Метаболізм У печінці метаболізується з утворенням активного метаболіту раміприлату (в 6 разів активніше інгібує АПФ, ніж раміприл) та неактивних метаболітів – дикетопіперазинового ефіру, дикетопіперазинової кислоти, а також глюкуронідів раміприлу та раміприлату. Усі утворювані метаболіти, крім раміприлату, фармакологічної активності немає. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) для раміприлу – 5,1 години; у фазі розподілу та елімінації зниження концентрації раміприлату в плазмі крові відбувається з Т1/2, рівним 3 годинам, потім слідує перехідна фаза з Т1/2, рівним 15 годин, і тривала кінцева фаза з дуже низькими концентраціями раміприлату в плазмі крові та Т1/2 рівним 4-5 днів. Ця кінцева фаза обумовлена повільним вивільненням раміприлату із міцного зв'язку з рецепторами АПФ. Незважаючи на тривалу кінцеву фазу при одноразовому протягом доби прийомі раміприлу внутрішньо в дозі 2,5 мг і більше, рівноважна концентрація раміприлату досягається приблизно через 4 дні лікування. При курсовому призначенні препарату "ефективний" Т1/2 в залежності від дози становить 13-17 годин. Т1/2 збільшується при хронічній нирковій недостатності (ХНН). Виводиться нирками – 60%, через кишечник – 40% (переважно у вигляді метаболітів). Приблизно 80-90% метаболітів у сечі та жовчі становлять раміприлат та метаболіти раміприлату. Раміприлу глюкуронід і раміприлу дикетопіперазин становлять приблизно 10-20% від загальної кількості, а вміст сечі неметаболізованого раміприлу становить приблизно 2%. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У здорових добровольців похилого віку (65-76 років) фармакокінетика раміприлу та раміприлату істотно не відрізняється від такої у молодих здорових добровольців. При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну (КК) менше 60 мл/хв) виведення раміприлу та його метаболітів уповільнюється пропорційно зниженню КК, що призводить до підвищення плазмової концентрації раміприлату, що знижується повільніше, ніж у пацієнтів із нормальною функцією нирок. При порушенні функції печінки сповільнюється перетворення раміприлу на раміприлат і відбувається повільніше виведення раміприлату. При серцевій недостатності концентрація раміприлату підвищується у 1,5-1,8 раза.ФармакодинамікаАктивний метаболіт раміірила, що утворюється під впливом ферментів печінки, - раміприлат - є тривало діючим інгібітором АПФ (ангіотензинперетворюючого ферменту, синоніми: кініназа II, дипептидилкарбоксидипептидаза I), що є пептидилдипептидазою. АПФ у плазмі крові та тканинах каталізує перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, який має судинозвужувальну дію, та розпад брадикініну, який має судинорозширювальну дію. Тому при прийомі раміприлу внутрішньо зменшується утворення ангіотензину II і відбувається накопичення брадикініну, що призводить до розширення судин та зниження артеріального тиску (АТ). Підвищення активності калікреїн-кінінової системи в крові та тканинах зумовлює кардіопротективну та ендотеліопротективну дію раміприлу за рахунок активації простагландинової системи та, відповідно, збільшення синтезу простагландинів, що стимулюють утворення оксиду азоту (NО) в ендотеліоцитах. Ангіотензин II стимулює вироблення альдостерону, тому прийом раміприлу призводить до зниження секреції альдостерону та підвищення вмісту іонів калію у плазмі крові. При зниженні концентрації ангіотензину II у крові усувається його інгібуючий вплив на секрецію реніну за типом негативного зворотного зв'язку, що призводить до підвищення активності реніну плазми. Передбачається, що розвиток деяких небажаних реакцій (зокрема сухого кашлю) також пов'язаний з підвищенням активності брадикініну. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом раміприлу призводить до зниження АТ у положенні "лежачи" та "стоячи" без компенсаторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС). Раміприл значно знижує загальний периферичний опір судин (ОПСС), практично не викликаючи змін у нирковому кровотоку та швидкості клубочкової фільтрації. Антигіпертензивна дія починає проявлятися через 1-2 години після прийому внутрішньо разової дози препарату, досягаючи найбільшого значення через 3-6 годин, і зберігається протягом 24 годин. При курсовому прийомі антигіпертензивний ефект може поступово збільшуватися, зазвичай стабілізуючись до 3-4 тижня регулярного прийому препарату і потім зберігаючись протягом тривалого часу. Раптове припинення прийому препарату не призводить до швидкого та значного підвищення артеріального тиску (відсутність синдрому "скасування"). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією раміприл уповільнює розвиток та прогресування гіпертрофії міокарда та судинної стінки. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю раміприл знижує ОПСС (зменшення постнавантаження на серці), збільшує ємність венозного русла та знижує тиск наповнення лівого шлуночка, що, відповідно, призводить до зменшення переднавантаження на серце. У цих пацієнтів при прийомі раміприлу спостерігається збільшення серцевого викиду, фракції викиду та покращення переносимості фізичного навантаження. При діабетичній та недіабетичній нефропатії прийом раміприлу зменшує швидкість прогресування ниркової недостатності та час настання термінальної стадії ниркової недостатності та, завдяки цьому, зменшує потребу в процедурах гемодіалізу та трансплантації нирки. При початкових стадіях діабетичної та недіабетичної нефропатії раміприл зменшує ступінь виразності альбумінурії. У пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань внаслідок судинних захворювань (діагностована ішемічна хвороба серця, облітеруючі захворювання периферичних артерій в анамнезі, інсульт в анамнезі) або цукрового діабету з не менш ніж одним додатковим фактором ризику (мікроальбумінурія, артеріальна гіпертензія холестерину (ОХ), зниження концентрації холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ХС-ЛПВЩ), куріння) приєднання раміприлу до стандартної терапії значно знижує частоту розвитку інфаркту міокарда, інсульту та смертності від серцево-судинних причин. Крім цього, раміприл знижує показники загальної смертності, а також потребу в процедурах реваскуляризації та уповільнює виникнення або прогресування хронічної серцевої недостатності. У пацієнтів із серцевою недостатністю з клінічними проявами, що розвинулася в перші дні гострого інфаркту міокарда (2-9 добу), при прийомі раміприлу, починаючи з 3 по 10 добу гострого інфаркту міокарда, знижується показник смертності (на 27%), ризик раптової смерті на 30%), ризик прогресування хронічної серцевої недостатності до тяжкої (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA)/ резистентної до терапії (на 23%), ймовірність подальшої госпіталізації через розвиток серцевої недостатності (на 26%). У загальній популяції пацієнтів, а також у пацієнтів з цукровим діабетом (як з артеріальною гіпертензією, так і з нормальними показниками АТ) раміприл значно знижує ризик розвитку нефропатії та виникнення мікроальбумінурії.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (у монотерапії або у поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами, наприклад, діуретиками та блокаторами "повільних" кальцієвих каналів). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії, зокрема у комбінації з діуретиками). Діабетична або недіабетична нефропатія, доклінічні або клінічно виражені стадії, у тому числі з вираженою протеїнурією, особливо при поєднанні з гіпертензією. Зниження ризику розвитку інфаркту міокарда, інсульту або серцево-судинної смертності у пацієнтів з високим серцево-судинним ризиком: у пацієнтів з підтвердженою ішемічною хворобою серця, інфарктом міокарда в анамнезі або без нього, включаючи пацієнтів, які перенесли черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику, аорто-коронарне шунтування; у пацієнтів із інсультом в анамнезі; у пацієнтів з оклюзійними ураженнями периферичних артерій в анамнезі; у пацієнтів з цукровим діабетом з не менш ніж одним додатковим фактором ризику (мікроальбумінурія, артеріальна гіпертензія, підвищення плазмових концентрацій ОХ, зниження плазмових концентрацій ХС-ЛПЗЩ, куріння); Серцева недостатність із клінічними проявами, що розвинулася протягом перших кількох днів (з другої по дев'яту добу) після гострого інфаркту міокарда.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до раміприлу, інших інгібіторів АПФ або до будь-якого компонента препарату; ангіоневротичний набряк (спадковий або ідіопатичний, а також після прийому інгібіторів АПФ) в анамнезі – ризик швидкого розвитку ангіоневротичного набряку; гемодинамічно значущий стеноз ниркових артерій (двосторонній чи односторонній у разі єдиної нирки); артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.) або стани з нестабільними показниками гемодинаміки; одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла); одночасне застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) у пацієнтів з діабетичною нефропатією; гемодинамічно значущий стеноз аортального або мітрального клапана або гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГЗКМП); первинний гіперальдостеронізм; тяжка ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв при площі поверхні тіла 1,73 м2); гемодіаліз (досвід клінічного застосування недостатній); вагітність, період грудного вигодовування; нефропатія, лікування якої проводиться глюкокортикостероїдами, нестероїдними протизапальними препаратами, імуномодуляторами та/або іншими цитотоксичними препаратами; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації (досвід клінічного застосування недостатній); вік до 18 років (досвід клінічного застосування недостатній); гемодіаліз або гемофільтрація з використанням деяких мембран з негативно зарядженою поверхнею, таких як високопроточні мембрани з поліакрилонітрилу (небезпека розвитку тяжких анафілактоїдних реакцій); аферез ліпопротеїнів низької щільності з використанням декстрану сульфату (небезпека розвитку реакцій підвищеної чутливості); проведення десенсибілізуючої терапії при реакціях підвищеної чутливості до отрут перетинчастокрилих комах, таких як бджоли, оси; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Додаткові протипоказання при застосуванні препарату Раміприл-ВЕРТЕКС у гострій стадії інфаркту міокарда: тяжка хронічна серцева недостатність (IV функціональний клас за класифікацією NYHA); нестабільна стенокардія; небезпечні життя шлуночкові порушення ритму серця; "легеневе" серце. З обережністю: Одночасне застосування препарату Раміприл-ВЕРТЕКС з препаратами, що містять аліскірен, або антагоністами рецепторів до ангіотензину II (при подвійній блокаді ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) є підвищений ризик різкого зниження артеріального тиску, розвитку гіперкаліємії та погіршення функції. . Стани, за яких надмірне зниження АТ є особливо небезпечним (при атеросклеротичних ураженнях коронарних та мозкових артерій). Стани, що супроводжуються підвищенням активності РААС, при яких при інгібуванні АПФ є ризик різкого зниження артеріального тиску з погіршенням функції нирок: тяжка артеріальна гіпертензія, особливо злоякісна артеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність, особливо тяжка або щодо якої приймаються інші лікарські засоби з антигіпертензивною дією; гемодинамічно значущий однобічний стеноз ниркової артерії (за наявності обох нирок) - у таких пацієнтів навіть незначне збільшення концентрації креатиніну в плазмі може бути проявом однобічного погіршення функції нирок; попередній прийом діуретиків; порушення водно-електролітного балансу внаслідок недостатнього споживання рідини та кухонної солі, діареї, блювання, рясного потовиділення. Порушення функції печінки (недостатність досвіду застосування: можливе як посилення, так і ослаблення ефектів раміприлу; за наявності у пацієнтів цирозу печінки з асцитом та набряками можлива значна активація РААС, див. вище "стани, що супроводжуються підвищенням активності РААС"). Цукровий діабет (ризик розвитку гіперкаліємії). Порушення функції нирок (КК понад 20 мл/хв при площі поверхні тіла 1,73 м2) (ризик розвитку гіперкаліємії та лейкопенії). Стан після трансплантації нирки. Системні захворювання сполучної тканини, у тому числі системний червоний вовчак, системна склеродермія, супутня терапія мієлотоксичними препаратами, здатними викликати зміни у картині периферичної крові (можливе пригнічення кістковомозкового кровотворення, розвиток нейтропенії або агранулоцитозу). літній вік (ризик посилення антигіпертензивної дії). гіперкаліємія. застосування під час великих хірургічних втручань або проведення загальної анестезії.Вагітність та лактаціяВагітність Препарат Раміпріл-ВЕРТЕКС протипоказаний при вагітності. Тому перед початком лікування слід переконатися у відсутності вагітності. Якщо пацієнтка завагітніла в період лікування, необхідно якомога раніше замінити лікарську терапію препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС іншою терапією. В іншому випадку існує ризик порушення розвитку нирок плода, зниження артеріального тиску плода та новонародженого, порушення функції нирок, гіперкаліємії, гіпоплазії кісток черепа, олігогідрамніону, контрактури кінцівок, деформації черепа, гіпоплазії легень, особливо в І триместрі вагітності. Рекомендується вести ретельне спостереження за новонародженими, які піддавалися внутрішньоутробному впливу інгібіторів АПФ, для виявлення артеріальної гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії. При олігурії необхідна підтримка АТ та ниркової перфузії шляхом заповнення об'єму циркулюючої крові (ОЦК) та судинозвужувальних засобів. У новонароджених є ризик розвитку олігурії та неврологічних розладів, можливо, через зниження ниркового та мозкового кровотоку внаслідок зниження артеріального тиску, що викликається інгібіторами АПФ (одержуваних вагітними та після пологів). Період грудного вигодовування У дослідженнях на тваринах було показано, що раміприл виділяється з молоком лактуючих тварин. Якщо лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС необхідне в період лактації, годування груддю слід припинити.Побічна діяКласифікація побічних реакцій щодо органів та систем із зазначенням частоти їх виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко ( ≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), зокрема окремі повідомлення, частота невідома (через недостатність даних). Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – еозинофілія; рідко – лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, зменшення кількості еритроцитів у периферичній крові, зниження гемоглобіну, тромбоцитопенію, лімфоаденопатію; частота невідома – пригнічення кістковомозкового кровотворення, панцитопенія, гемолітична анемія. Порушення з боку імунної системи: частота невідома - анафілактичні або анафілактоїдні реакції (при інгібуванні АПФ збільшується тяжкість анафілактичних або анафілактоїдних реакцій на отрути комах), підвищення титру антинуклеарних антитіл. Порушення з боку ендокринної системи: частота невідома – синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНСАДГ). Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – підвищення вмісту калію в крові; нечасто – анорексія, зниження апетиту; частота невідома – зниження вмісту натрію в крові. Порушення психіки: нечасто – пригнічений настрій, тривога, нервозність, руховий неспокій, порушення сну, включаючи сонливість; рідко – сплутаність свідомості; частота невідома – порушення уваги. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення (відчуття “легкості” в голові); нечасто – вертиго, парестезія, агевзія (втрата смакової чутливості), дисгевзія (порушення смакової чутливості); рідко – тремор, порушення рівноваги; частота невідома - ішемія головного мозку, включаючи ішемічний інсульт і минуще порушення мозкового кровообігу, порушення психомоторних реакцій (зниження реакції), парестезія (відчуття печіння), паросмія (порушення сприйняття запахів). Порушення органу зору: нечасто - зорові розлади, включаючи розпливчастість зображення; рідко – кон'юнктивіт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху, шум у вухах. Порушення серця: нечасто - ішемія міокарда, включаючи розвиток нападу стенокардії або інфаркту міокарда, тахікардія, порушення серцевого ритму (поява або посилення), відчуття серцебиття, периферичні набряки. Порушення з боку судин: часто – надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, синкопальні стани; нечасто - "припливи" крові до шкіри обличчя; рідко – виникнення або посилення порушень кровообігу на фоні стенозуючих судинних уражень, васкуліт; частота невідома – синдром Рейно. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - "сухий" кашель (що посилюється ночами і в положенні "лежачи"), бронхіт, синусит, задишка; нечасто – бронхоспазм, включаючи обтяження перебігу бронхіальної астми, закладеність носа. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – запальні реакції у шлунку та кишечнику, розлади травлення, відчуття дискомфорту в ділянці живота, диспепсія, діарея, нудота, блювання; нечасто - фатальний панкреатит (випадки панкреатиту з летальним результатом при прийомі інгібіторів АПФ спостерігалися вкрай рідко), підвищення активності ферментів підшлункової залози в плазмі крові, ангіоневротичний набряк тонкого кишечника, біль у верхніх відділах живота, у тому числі пов'язана з гастритом, запор, оболонки порожнини рота; рідко – глосит; частота невідома – афтозний стоматит (запальні реакції слизової оболонки порожнини рота). Порушення з боку печінки та жовчовивідних протоків: нечасто – підвищення активності "печінкових" ферментів та концентрації кон'югованого білірубіну в плазмі крові; рідко - холестатична жовтяниця, гепатоцелюлярнис ураження; частота невідома - гостра печінкова недостатність, холестатичний або цитолітичний гепатит (вкрай рідко з летальним результатом). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип, зокрема макульозно-папульозний; нечасто - ангіоневротичний набряк, у тому числі і з летальним результатом (набряк гортані може викликати обструкцію дихальних шляхів, що призводить до летального результату), свербіж шкіри, гіпергідроз (підвищене потовиділення); рідко – ексфоліативний дерматит, кропив'янка, оніхолізис (відшарування нігтя від м'яких тканин пальця); дуже рідко – реакції фотосенсибілізації; частота невідома - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, пемфігус (міхуровий висип), обтяження перебігу псоріазу, псоріазоподібний дерматит, пемфігоїдна або ліхеноїдна (лишаевидная) екзантема. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – м'язові судоми, міалгія; нечасто – артралгія. Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів: нечасто - порушення функції нирок, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, збільшення кількості виділеної сечі, посилення протеїнурії, що раніше існувала, підвищення концентрації сечовини і креатиніну в плазмі крові. Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози: нечасто – еректильна дисфункція з минущою імпотенцією, зниження лібідо; частота невідома – гінекомастія. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – біль у грудях, відчуття втоми; нечасто – підвищення температури тіла; рідко – астенія (слабкість).Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Використання деяких високопроточних мембран з негативно зарядженою поверхнею (наприклад, поліакрилнітрильних мембран) при проведенні гемодіалізу або гемофільтрації та використання декстрану сульфату при аферезі ліпопротеїнів низької щільності збільшує ризик розвитку тяжких анафілактичних реакцій. Якщо пацієнту необхідне проведення цих процедур, слід використовувати інші типи мембран (у разі проведення плазмаферезу та гемофільтрації) або перевести пацієнта на прийом гіпотензивних препаратів інших груп. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Нерекомендовані комбінації При одночасному застосуванні з солями калію, калійзберігаючими діуретиками (наприклад, амілоридом, тріамтереном, спіронолактоном, епленероном (похідне спіронолактону)), іншими лікарськими препаратами, здатними збільшувати вміст калію в плазмі крові (включаючи антагоністи рецепторів до ангіотензу) сульфаметоксазол), такролімус, циклоспорин) можливий підвищений ризик розвитку гіперкаліємії (при одночасному застосуванні потрібен регулярний контроль вмісту калію в плазмі). Комбіноване застосування раміприлу та телмісартану не рекомендується, оскільки не забезпечує кращого ефекту порівняно з роздільним застосуванням. Крім того, зафіксовано більш високу частоту виникнення гіперкаліємії, ниркової недостатності, артеріальної гіпотензії та запаморочення при комбінованому лікуванні. Комбінації, які слід застосовувати з обережністю При одночасному призначенні з гіпотензивними лікарськими засобами (наприклад, діуретиками) та іншими препаратами, що знижують АТ (нітратами, трициклічними антидепресантами, засобами для загальної та місцевої анестезії, баклофеном, алфузозином, доксазозином, празозином, тамсулозином, теразозином); при комбінації з діуретиками слід контролювати вміст натрію у плазмі крові. Слід застосовувати з обережністю комбінації раміприлу із препаратами, що блокують РААС. З препаратом золота (натрію ауротіомалат) для внутрішньовенного введення рідко можливі гіперемія обличчя, нудота, блювання, гіпотензія. Зі снодійними, наркотичними та знеболюючими лікарськими засобами можливе посилення антигіпертензивної дії. З вазопресорними симпатоміметиками (епінефрином (адреналіном), ізопротеренолом, добутаміном, допаміном) відзначається зменшення антигіпертензивної дії раміприлу, потрібен регулярний контроль артеріального тиску. З алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками, імунодепресантами, кортикостероїдами (глюкокортикостероїдами та мінералокортикостероїдами) та іншими лікарськими засобами, які можуть впливати на гематологічні показники, збільшується ризик розвитку гематологічних реакцій. З солями літію відзначається підвищення плазмової концентрації літію та посилення кардіо- та нейротоксичної дії літію. Тому слід контролювати вміст літію у плазмі крові. З гіпоглікемічними засобами (наприклад, інсулінами, гіпоглікемічними засобами для внутрішнього прийому (похідними сульфонілсечовини, бігуанідами)) у зв'язку зі зменшенням інсулінорезистентності під впливом інгібіторів АПФ можливе посилення гіпоглікемічного ефекту цих препаратів аж до розвитку гіпоглікемії. Особливо ретельний моніторинг концентрації глюкози в крові рекомендується на початку спільного застосування гіпоглікемічних засобів з інгібіторами АПФ. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інгібіторів дипептилпептидази IV типу (ДПП-IV) (гліптинів), наприклад, ситагліптину, саксагліптину, віллдагліптину, лінагліптину збільшується ризик розвитку ангіоневротичного набряку. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інгібіторів mTOR (mammalian Target of Rapamycin - мета рапаміцину в клітинах ссавців), наприклад, темсіролімусу, сиролімусу, еверолімусу збільшується ризик розвитку ангіоневротичного набряку. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та рацекадотрилу (інгібітор енкефалінази, що застосовується для лікування гострої діареї) збільшується ризик розвитку ангіоневротичного набряку. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з естрамустином може призвести до збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку. Комбінації, які слід брати до уваги З нестероїдними протизапальними препаратами (індометацином, ацетилсаліцилової кислотою у добовій дозі більше 3 г, інгібіторами циклооксигенази-2) можливе ослаблення дії раміприлу, підвищення ризику порушення функції нирок та підвищення вмісту калію у плазмі крові. З гепарином можливе підвищення вмісту калію у плазмі крові. З натрію хлоридом можливе ослаблення антигіпертензивної дії раміприлу та менш ефективне лікування симптомів хронічної серцевої недостатності. З етанолом відзначається посилення симптомів вазодилатації. Раміприл може посилювати несприятливий вплив етанолу на організм. З естрогенами наголошується на ослабленні антигіпертензивної дії раміприлу (затримка рідини). Одночасне застосування з іншими інгібіторами АПФ підвищує ризик розвитку ниркової недостатності (у тому числі гострої ниркової недостатності), гіперкаліємії. Десенсибілізуюча терапія при підвищеній чутливості до отрути перетинчастокрилих комах: інгібітори АПФ, включаючи раміприл, збільшують ймовірність розвитку важких анафілактичних або анафілактоїдних реакцій на отрути комах, що перетинають крила. Передбачається, що цей ефект може виникнути при застосуванні інших алергенів. На фоні лікування інгібіторами АПФ реакції підвищеної чутливості на отруту перетинчастокрилих комах (наприклад, бджіл, ос) розвиваються швидше та протікають важче. Якщо необхідно проведення десенсибілізації до отрути перетинчастокрилих комах, інгібітор АПФ повинен бути тимчасово замінений відповідним лікарським препаратом іншого класу.Спосіб застосування та дозиДля забезпечення зазначених нижче режимів дозування за необхідності застосування раміприлу в дозі 1,25 мг слід призначати препарати раміприлу інших виробників у лікарській формі "таблетки 1,25 мг" або "таблетки 2,5 мг" з ризиком. Капсули необхідно ковтати цілком і запивати достатньою кількістю води (1/2 склянки), незалежно від часу їди (тобто капсули можуть прийматися як до, так і під час або після їди). Доза підбирається залежно від терапевтичного ефекту та переносимості препарату пацієнтом. Лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС зазвичай є тривалим, а його тривалість у кожному конкретному випадку визначається лікарем. Якщо не призначається інакше, то за нормальної функції нирок та печінки рекомендуються представлені далі режими дозування. Артеріальна гіпертензія Всередину початкова доза - 2,5 мг, одноразово вранці. Якщо прийом препарату в цій дозі протягом 3-х тижнів і більше не вдається нормалізувати АТ, то доза може бути збільшена до 5 мг препарату Раміприл-ВЕРТЕКС на добу. При недостатній ефективності дози 5 мг через 2-3 тижні вона може бути ще подвоєна до максимальної добової дози, що рекомендується, - 10 мг на добу (можливий прийом 2 капсул по 5 мг або 1 капсули/таблетки раміприлу по 10 мг). Як альтернатива збільшення дози до 10 мг на добу при недостатньому антигіпертензивному ефекті добової дози 5 мг можливе додавання до терапії інших гіпотензивних засобів, зокрема діуретиків або блокаторів "повільних" кальцієвих каналів. Хронічна серцева недостатність Початкова доза – 1,25 мг на добу (можливе застосування раміприлу у лікарській формі таблетки по 2,5 мг із ризиком інших виробників у таблетованій лікарській формі). Залежно від реакції пацієнта на терапію, що проводиться, дозу можна збільшувати. Рекомендується подвоювати її з інтервалами 1-2 тижні. Дози від 2,5 мг і більше приймати одноразово або розділити на 2 прийоми. Максимальна добова доза – 10 мг (можливий прийом 2 капсул по 5 мг або 1 капсули/таблетки раміприлу по 10 мг). Серцева недостатність з клінічними проявами, що розвинулася протягом перших кількох днів (з другої по дев'яту добу) після гострого інфаркту міокарда Початкова доза – 5 мг на добу, розділена на 2 прийоми, по 2,5 мг уранці та ввечері. Якщо пацієнт не переносить цю початкову дозу (спостерігається надмірне зниження АТ), то йому рекомендується протягом двох днів приймати по 1,25 мг 2 рази на добу (можливе застосування раміприлу у лікарській формі таблетки по 2,5 мг із ризиком інших виробників у таблетованій) лікарської форми). Потім залежно від реакції пацієнта, доза може бути збільшена. Рекомендується, щоб доза при збільшенні подвоювалася з інтервалом 1-3 дні. Пізніше кратність прийому добової дози може бути зменшена до 1 разу на день. Максимальна добова доза, що рекомендується, становить 10 мг (можливий прийом 2 капсул по 5 мг або 1 капсули/таблетки раміприлу по 10 мг). В даний час досвід лікування пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA), що виникла безпосередньо після гострого інфаркту міокарда, є недостатнім. Якщо у таких пацієнтів приймається рішення про проведення лікування препаратом Раміприл – ВЕРТЕКС, рекомендується, щоб лікування починалося з найменшої можливої дози – 1,25 мг 1 раз на добу (можливе застосування раміприлу у лікарській формі таблетки по 2,5 мг із ризиком інших виробників у таблетованої лікарської форми). Особливої обережності слід дотримуватись при кожному збільшенні дози. Діабетична або недіабетична нефропатія Початкова доза – 1,25 мг 1 раз на добу (можливе застосування раміприлу у лікарській формі таблетки по 2,5 мг із ризиком інших виробників у таблетованій лікарській формі). Доза може збільшуватись до 5 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 5 мг. Зниження ризику розвитку інфаркту міокарда, інсульту або серцево-судинної смертності у пацієнтів із високим серцево-судинним ризиком Рекомендована початкова доза – 2,5 мг 1 раз на добу. Залежно від переносимості препарату пацієнтом, дозу можна поступово збільшувати. Рекомендується подвоїти дозу через один тиждень лікування, а протягом наступних 3 тижнів лікування – збільшити її до звичайної підтримуючої дози 10 мг 1 раз на добу. Дози, що перевищують 10 мг, вивчені недостатньо. Застосування раміприлу у пацієнтів із КК менше 0,6 мл/сек вивчено недостатньо. Застосування препарату Раміприл-ВЕРТЕКС у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з порушеннями функції нирок При КК від 50 до 20 мл/хв на 1,73 м2 площі поверхні тіла початкова добова доза зазвичай становить 1,25 мг (можливе застосування раміприлу у лікарській формі таблетки по 2,5 мг із ризиком інших виробників у таблетованій лікарській формі). Максимальна добова доза – 5 мг. Пацієнти з не повністю скоригованим водно-електролітним балансом, пацієнти з тяжкою артеріальною гіпертензією, а також пацієнти, для яких надмірне зниження АТ становить певний ризик (наприклад, при тяжкому атеросклеротичному ураженні коронарних та мозкових артерій) Початкова доза знижується до 1,25 мг/добу (можливе застосування раміприлу у лікарській формі таблетки по 2,5 мг із ризиком інших виробників у таблетованій лікарській формі). Пацієнти з попередньою терапією діуретиками Необхідно при можливості відмінити діуретики за 2-3 дні (залежно від тривалості дії діуретиків) перед початком лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС або, принаймні, зменшити дозу діуретиків, що приймаються. Лікування таких пацієнтів слід починати з найнижчої дози, що дорівнює 1,25 мг раміприлу, що приймається 1 раз на добу, вранці (можливе застосування раміприлу у лікарській формі таблетки по 2,5 мг із ризиком інших виробників у таблетованій лікарській формі). Після прийому першої дози і щоразу після збільшення дози раміприлу та (або) діуретиків, особливо "петлевих" діуретиків, пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом не менше 8 годин, щоб уникнути неконтрольованої гіпотензивної реакції. Пацієнти похилого віку (старше 65 років) Початкова доза – 1,25 мг на добу (можливе застосування раміприлу у лікарській формі таблетки по 2,5 мг із ризиком інших виробників у таблетованій лікарській формі). Пацієнти з порушеннями функції печінки Реакція АТ на прийом препарату Раміприл-ВЕРТЕКС може посилюватись (за рахунок уповільнення виведення раміприлату), так і зменшуватися (за рахунок уповільнення перетворення раміприлу на раміприлат). Тому на початку лікування потрібне ретельне медичне спостереження. Максимальна допустима добова доза – 2,5 мг.ПередозуванняСимптоми Надмірна периферична вазодилатація з розвитком вираженого зниження артеріального тиску, шоку; брадикардія; водно-електролітні порушення; гостра ниркова недостатність; ступор. Лікування У легенях передозування - промивання шлунка, прийом адсорбентів, натрію сульфату (бажано протягом перших 30 хвилин). Слід контролювати функцію життєво важливих органів. У більш важких випадках - заходи, спрямовані на стабілізацію АТ: внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду, плазмозамінників, встановлення тимчасового електрокардіостимулятора при стійкій до медикаментозної терапії брадикардії. При вираженому зниженні АТ до терапії з поповнення ОЦК та відновлення водно-електролітного балансу може бути додане введення альфа-адренергічних агоністів (норепінефрін, допамін). У разі брадикардії рекомендується призначення атропіну або встановлення тимчасового електрокардіостимулятора. Необхідно ретельно контролювати АТ, функцію нирок та вміст електролітів у плазмі крові. Досвіду застосування форсованого діурезу, зміни рН сечі, гемофільтрації або діалізу для прискореного виведення раміприлу з організму немає. Гемодіаліз показаний у разі розвитку ниркової недостатності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС зазвичай є тривалим, його тривалість у кожному конкретному випадку визначається лікарем. Воно також потребує регулярного лікарського контролю, зокрема у пацієнтів з порушеною функцією печінки та нирок. Перед початком лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС необхідно усунути гіпонатріємію та гіповолемію. У пацієнтів, які раніше приймали діуретики, необхідно їх відмінити або принаймні знизити їх дозу за 2-3 дні до початку прийому препарату Раміприл-ВЕРТЕКС (у цьому випадку слід ретельно контролювати стан пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю у зв'язку з можливістю розвитку у них декомпенсації внаслідок збільшення ОЦК). Після прийому першої дози препарату, а також при збільшенні його дози та/або дози діуретиків (особливо "петлевих") необхідно забезпечити ретельне медичне спостереження за пацієнтом протягом не менше 8-ми годин для своєчасного вживання відповідних заходів у разі надмірного зниження АТ. Якщо препарат Раміприл-ВЕРТЕКС застосовується вперше або у високій дозі у пацієнтів з підвищеною активністю РААС, то у них слід ретельно контролювати АТ, особливо на початку лікування, оскільки у цих пацієнтів є підвищений ризик надмірного зниження АТ. При злоякісній артеріальній гіпертензії та серцевій недостатності, особливо на гострій стадії інфаркту міокарда, лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС слід розпочинати лише в умовах стаціонару. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю прийом препарату може призвести до розвитку вираженого зниження артеріального тиску, яке у ряді випадків супроводжується олігурією або азотемією та рідко – розвитком гострої ниркової недостатності. Слід бути обережними при лікуванні літніх пацієнтів, оскільки вони можуть бути особливо чутливі до інгібіторів АПФ; у початковій фазі лікування рекомендується контролювати показники функції нирок. У пацієнтів, для яких зниження артеріального тиску може становити певний ризик (наприклад, у пацієнтів з атеросклеротичним звуженням коронарних або мозкових артерій), лікування має починатися під суворим медичним наглядом. Слід бути обережними при фізичному навантаженні та/або спекотній погоді через ризик підвищеного потовиділення та дегідратації з розвитком артеріальної гіпотензії внаслідок зменшення ОЦК та зниження вмісту натрію в крові. Під час лікування препаратом Раміпріл-ВЕРТЕКС не рекомендується вживати алкоголь. Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування після стабілізації артеріального тиску. У разі повторного розвитку вираженої гіпотензії слід зменшити дозу або відмінити препарат. Одночасне застосування препарату Раміприл-ВЕРТЕКС з препаратами, що містять аліскірен, або з антагоністами рецепторів до ангіотензину II, що призводить до подвійної блокади РААС, не рекомендується у зв'язку з ризиком надмірного зниження АТ, розвитку гіперкаліємії та погіршення функції нирок у порівнянні з моно. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. У пацієнтів, які отримували лікування інгібіторами АПФ, спостерігалися випадки ангіоневротичного набряку обличчя, кінцівок, губ, язика, горлянки або гортані. При виникненні набряклості в області обличчя (губи, повіки) або язика, порушенні ковтання або дихання пацієнт повинен негайно припинити прийом препарату. Ангіоневротичний набряк, що локалізується в області язика, глотки або гортані (можливі симптоми: порушення ковтання або дихання), може загрожувати життю та вимагає проведення невідкладних заходів щодо його усунення: підшкірне введення 0,3-0,5 мг або внутрішньовенне краплинне введення 0,1 мг адреналіну (епінефрину) (під контролем АТ, ЧСС та електрокардіограми) з подальшим застосуванням глюкокортикостероїдів (внутрішньовенно, внутрішньом'язово або внутрішньо); також рекомендується внутрішньовенне введення антигістамінних засобів (блокаторів H1- та Н2-гістамінових рецепторів),а у разі недостатності інактиваторів ферменту С1-естерази можна розглянути питання необхідності введення на додаток до адреналіну (епінефрину) інгібіторів ферменту С1-эстерази. Пацієнт повинен бути госпіталізований, і спостереження за ним має проводитися до повного усунення симптомів, але не менше 24 годин. У пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ, спостерігалися випадки інтестинального ангіоневротичного набряку, який виявлявся болями у животі з нудотою та блюванням або без них; у деяких випадках одночасно спостерігався і ангіоневротичний набряк обличчя. Інтестинальний ангіоневротичний набряк діагностували за допомогою комп'ютерної томографії, ультразвукового дослідження або оперативного втручання. При появі у пацієнта на фоні лікування інгібіторами АПФ вищеописаних симптомів слід при проведенні диференціального діагнозу розглядати та можливість розвитку у нього інтестинального ангіоневротичного набряку. Лікування, спрямоване на десенсибілізацію до отрути перетинчастокрилих комах (бджіл, ос), та одночасний прийом інгібіторів АПФ можуть ініціювати анафілактичні та анафілактоїдні реакції (наприклад, зниження АТ, задишка, блювота, алергічні шкірні реакції), які можуть іноді бути небезпечними. На фоні лікування інгібіторами АПФ реакції підвищеної чутливості на отруту перетинчастокрилих комах (наприклад, бджіл, ос) розвиваються швидше та протікають важче. Якщо необхідно проведення десенсибілізації до отрути перетинчастокрилих комах, інгібітор АПФ повинен бути тимчасово замінений відповідним лікарським препаратом іншого класу. При застосуванні інгібіторів АПФ були описані небезпечні для життя анафілактоїдні реакції, що швидко розвиваються, іноді аж до розвитку шоку під час проведення гемодіалізу або плазмофільтрації з використанням певних високопроточних мембран з негативно зарядженою поверхнею (наприклад, поліакрилнітрильних мембран) (див. також інструкції виробників мембран). Необхідно уникати спільного застосування препарату Раміприл-ВЕРТЕКС та такого роду мембран, наприклад, для термінового гемодіалізу або гемофільтрації. В даному випадку переважно використання інших мембран або виключення прийому інгібіторів АПФ. Подібні реакції спостерігалися при аферезі ліпопротеїнів низької щільності із застосуванням декстрану сульфату. Тому цей метод не слід застосовувати у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ. Застосування інгібіторів АПФ, у тому числі раміприлу, у пацієнтів, які зазнають хірургічного втручання із застосуванням загальної анестезії, може призвести до розвитку артеріальної гіпотензії. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологію) необхідно попередити лікаря-анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ. Перед початком та під час терапії інгібіторами АПФ необхідне визначення загальної кількості лейкоцитів та лейкоцитарної формули. Досвід клінічного застосування препарату Раміприл-ВЕРТЕКС у дітей та підлітків до 18 років недостатній. У пацієнтів з порушеннями функції печінки реакція на лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС може бути посиленою або ослабленою. Крім цього, у пацієнтів з цирозом печінки з набряками та/або асцитом можлива значна активація РААС, тому при лікуванні цих пацієнтів слід дотримуватися особливої обережності. При застосуванні інгібіторів АПФ повідомляли про розвиток кашлю. Персистуючий, "сухий" кашель проходить після припинення терапії. Кашель, індукований інгібіторами АПФ, має розглядатися при диференціальній діагностиці кашлю. Контроль лабораторних показників до та під час лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС (до 1 разу на місяць у перші 3-6 місяців) Контроль функції нирок При лікуванні інгібіторами АПФ у перші тижні лікування та надалі рекомендується проводити контроль функції нирок. Особливо ретельний контроль потрібний пацієнтам з гострою та хронічною серцевою недостатністю, порушенням функції нирок, після трансплантації нирки, пацієнтам з реноваскулярними захворюваннями, включаючи пацієнтів з гемодинамічно значущим одностороннім стенозом ниркової артерії за наявності двох нирок (у таких пацієнтів навіть незначне підвищення концентрації креатиніну). може бути показником зниження функції нирок). Контроль утримання електролітів Рекомендується регулярний контроль вмісту калію та натрію у плазмі крові. Особливо ретельний моніторинг вмісту калію у плазмі крові потрібний пацієнтам з порушеннями функції нирок, значущими порушеннями водно-електролітного балансу, хронічною серцевою недостатністю. У деяких пацієнтів, які отримували раміприл, спостерігався синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНСАДГ) з подальшим розвитком гіпонатріємії. Рекомендується регулярно контролювати вміст натрію в плазмі у пацієнтів похилого віку та інших пацієнтів з ризиком розвитку гіпонатріємії. Контроль показників загального аналізу крові Рекомендується контролювати показники загального аналізу крові для виявлення можливої лейкопенії. Більш регулярний контроль рекомендується на початку лікування та у пацієнтів з порушеннями функції нирок, а також у пацієнтів із захворюваннями сполучної тканини або у пацієнтів, які отримують одночасно інші лікарські засоби, здатні змінювати картину периферичної крові. Контроль кількості лейкоцитів необхідний для раннього виявлення лейкопенії, що особливо важливо у пацієнтів із підвищеним ризиком її розвитку, а також за перших ознак розвитку інфекції. При виявленні нейтропенії (число нейтрофілів менше 2000/мкл) потрібне припинення лікування інгібіторами АПФ. При появі симптоматики, обумовленої лейкопенією (наприклад, лихоманки, збільшення лімфатичних вузлів, тонзиліту), необхідний терміновий контроль картини периферичної крові. У разі появи ознак кровоточивості (найдрібніших петехій, червоно-коричневих висипань на шкірі та слизових оболонках) необхідний також контроль кількості тромбоцитів у периферичній крові. Визначення активності "печінкових" ферментів, концентрації білірубіну в крові Застосування інгібіторів АПФ у поодиноких випадках супроводжувалося розвитком синдрому, що починається з холетатичної жовтяниці або гепатиту і прогресує до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому невідомий. При появі холестатичної жовтяниці або значного підвищення активності "печінкових" трансаміназ (аланінамінотрансфераза (АЛТ), аспартатамінотрансфераза (ACT)) лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС слід припинити та забезпечити лікарське спостереження за пацієнтом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС необхідно утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, включаючи керування транспортними засобами, оскільки на тлі прийому препарату Раміприл-ВЕРТЕКС можлива поява запаморочення, зниження швидкості психомоторних реакцій та уваги, особливо після прийому першої дози та при одночасному прийомі діуретиків.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. діюча речовина: раміприл – 5,0 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 139,0 мг; кремнію діоксид колоїдний – 3,0 мг; натрію лаурилсульфат – 1,5 мг; кальцію стеарат – 1,5 мг; капсули тверді желатинові: титану діоксид – 2,0%, заліза оксид жовтий (заліза оксид) – 0,6286%, желатин – до 100%. Капсули 5мг. 7, 10 або 14 капсул в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої. 2 або 4 контурні осередкові упаковки по 7 капсул, 1, 2, 3, 5 або 6 контурних осередкових упаковок по 10 капсул, 1, 2 або 4 контурні осередкові упаковки по 14 капсул разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №3 жовтого кольору. Вміст капсул – порошок або ущільнена маса білого або майже білого кольору, що розпадається при легкому натисканні скляною паличкою.Фармакотерапевтична групаАПФ інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо раміприл швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (50-60%). Їда уповільнює його абсорбцію, але не впливає на повноту всмоктування. Розподіл Біодоступність для раміприлу після прийому внутрішньо 2,5-5 мг становить 15-28%; біодоступність активного метаболіту раміприлату після прийому 2,5-5 мг раміприлу становить 45%. Після прийому раміприлу внутрішньо максимальні плазмові концентрації раміприлу та раміприлату досягаються через 1 та 2-4 години відповідно. Після щоденного прийому 5 мг на добу стабільна концентрація раміприлату в плазмі досягається до 4 дня. Зв'язок із білками плазми крові для раміприлу – 73%, раміприлату – 56%. Об'єм розподілу раміприлу – 90 л, раміприлату – 500 л. Метаболізм У печінці метаболізується з утворенням активного метаболіту раміприлату (в 6 разів активніше інгібує АПФ, ніж раміприл) та неактивних метаболітів – дикетопіперазинового ефіру, дикетопіперазинової кислоти, а також глюкуронідів раміприлу та раміприлату. Усі утворювані метаболіти, крім раміприлату, фармакологічної активності немає. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) для раміприлу – 5,1 години; у фазі розподілу та елімінації зниження концентрації раміприлату в плазмі крові відбувається з Т1/2, рівним 3 годинам, потім слідує перехідна фаза з Т1/2, рівним 15 годин, і тривала кінцева фаза з дуже низькими концентраціями раміприлату в плазмі крові та Т1/2 рівним 4-5 днів. Ця кінцева фаза обумовлена повільним вивільненням раміприлату із міцного зв'язку з рецепторами АПФ. Незважаючи на тривалу кінцеву фазу при одноразовому протягом доби прийомі раміприлу внутрішньо в дозі 2,5 мг і більше, рівноважна концентрація раміприлату досягається приблизно через 4 дні лікування. При курсовому призначенні препарату "ефективний" Т1/2 в залежності від дози становить 13-17 годин. Т1/2 збільшується при хронічній нирковій недостатності (ХНН). Виводиться нирками – 60%, через кишечник – 40% (переважно у вигляді метаболітів). Приблизно 80-90% метаболітів у сечі та жовчі становлять раміприлат та метаболіти раміприлату. Раміприлу глюкуронід і раміприлу дикетопіперазин становлять приблизно 10-20% від загальної кількості, а вміст сечі неметаболізованого раміприлу становить приблизно 2%. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У здорових добровольців похилого віку (65-76 років) фармакокінетика раміприлу та раміприлату істотно не відрізняється від такої у молодих здорових добровольців. При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну (КК) менше 60 мл/хв) виведення раміприлу та його метаболітів уповільнюється пропорційно зниженню КК, що призводить до підвищення плазмової концентрації раміприлату, що знижується повільніше, ніж у пацієнтів із нормальною функцією нирок. При порушенні функції печінки сповільнюється перетворення раміприлу на раміприлат і відбувається повільніше виведення раміприлату. При серцевій недостатності концентрація раміприлату підвищується у 1,5-1,8 раза.ФармакодинамікаАктивний метаболіт раміірила, що утворюється під впливом ферментів печінки, - раміприлат - є тривало діючим інгібітором АПФ (ангіотензинперетворюючого ферменту, синоніми: кініназа II, дипептидилкарбоксидипептидаза I), що є пептидилдипептидазою. АПФ у плазмі крові та тканинах каталізує перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, який має судинозвужувальну дію, та розпад брадикініну, який має судинорозширювальну дію. Тому при прийомі раміприлу внутрішньо зменшується утворення ангіотензину II і відбувається накопичення брадикініну, що призводить до розширення судин та зниження артеріального тиску (АТ). Підвищення активності калікреїн-кінінової системи в крові та тканинах зумовлює кардіопротективну та ендотеліопротективну дію раміприлу за рахунок активації простагландинової системи та, відповідно, збільшення синтезу простагландинів, що стимулюють утворення оксиду азоту (NО) в ендотеліоцитах. Ангіотензин II стимулює вироблення альдостерону, тому прийом раміприлу призводить до зниження секреції альдостерону та підвищення вмісту іонів калію у плазмі крові. При зниженні концентрації ангіотензину II у крові усувається його інгібуючий вплив на секрецію реніну за типом негативного зворотного зв'язку, що призводить до підвищення активності реніну плазми. Передбачається, що розвиток деяких небажаних реакцій (зокрема сухого кашлю) також пов'язаний з підвищенням активності брадикініну. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом раміприлу призводить до зниження АТ у положенні "лежачи" та "стоячи" без компенсаторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС). Раміприл значно знижує загальний периферичний опір судин (ОПСС), практично не викликаючи змін у нирковому кровотоку та швидкості клубочкової фільтрації. Антигіпертензивна дія починає проявлятися через 1-2 години після прийому внутрішньо разової дози препарату, досягаючи найбільшого значення через 3-6 годин, і зберігається протягом 24 годин. При курсовому прийомі антигіпертензивний ефект може поступово збільшуватися, зазвичай стабілізуючись до 3-4 тижня регулярного прийому препарату і потім зберігаючись протягом тривалого часу. Раптове припинення прийому препарату не призводить до швидкого та значного підвищення артеріального тиску (відсутність синдрому "скасування"). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією раміприл уповільнює розвиток та прогресування гіпертрофії міокарда та судинної стінки. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю раміприл знижує ОПСС (зменшення постнавантаження на серці), збільшує ємність венозного русла та знижує тиск наповнення лівого шлуночка, що, відповідно, призводить до зменшення переднавантаження на серце. У цих пацієнтів при прийомі раміприлу спостерігається збільшення серцевого викиду, фракції викиду та покращення переносимості фізичного навантаження. При діабетичній та недіабетичній нефропатії прийом раміприлу зменшує швидкість прогресування ниркової недостатності та час настання термінальної стадії ниркової недостатності та, завдяки цьому, зменшує потребу в процедурах гемодіалізу та трансплантації нирки. При початкових стадіях діабетичної та недіабетичної нефропатії раміприл зменшує ступінь виразності альбумінурії. У пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань внаслідок судинних захворювань (діагностована ішемічна хвороба серця, облітеруючі захворювання периферичних артерій в анамнезі, інсульт в анамнезі) або цукрового діабету з не менш ніж одним додатковим фактором ризику (мікроальбумінурія, артеріальна гіпертензія холестерину (ОХ), зниження концентрації холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ХС-ЛПВЩ), куріння) приєднання раміприлу до стандартної терапії значно знижує частоту розвитку інфаркту міокарда, інсульту та смертності від серцево-судинних причин. Крім цього, раміприл знижує показники загальної смертності, а також потребу в процедурах реваскуляризації та уповільнює виникнення або прогресування хронічної серцевої недостатності. У пацієнтів із серцевою недостатністю з клінічними проявами, що розвинулася в перші дні гострого інфаркту міокарда (2-9 добу), при прийомі раміприлу, починаючи з 3 по 10 добу гострого інфаркту міокарда, знижується показник смертності (на 27%), ризик раптової смерті на 30%), ризик прогресування хронічної серцевої недостатності до тяжкої (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA)/ резистентної до терапії (на 23%), ймовірність подальшої госпіталізації через розвиток серцевої недостатності (на 26%). У загальній популяції пацієнтів, а також у пацієнтів з цукровим діабетом (як з артеріальною гіпертензією, так і з нормальними показниками АТ) раміприл значно знижує ризик розвитку нефропатії та виникнення мікроальбумінурії.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (у монотерапії або у поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами, наприклад, діуретиками та блокаторами "повільних" кальцієвих каналів). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії, зокрема у комбінації з діуретиками). Діабетична або недіабетична нефропатія, доклінічні або клінічно виражені стадії, у тому числі з вираженою протеїнурією, особливо при поєднанні з гіпертензією. Зниження ризику розвитку інфаркту міокарда, інсульту або серцево-судинної смертності у пацієнтів з високим серцево-судинним ризиком: у пацієнтів з підтвердженою ішемічною хворобою серця, інфарктом міокарда в анамнезі або без нього, включаючи пацієнтів, які перенесли черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику, аорто-коронарне шунтування; у пацієнтів із інсультом в анамнезі; у пацієнтів з оклюзійними ураженнями периферичних артерій в анамнезі; у пацієнтів з цукровим діабетом з не менш ніж одним додатковим фактором ризику (мікроальбумінурія, артеріальна гіпертензія, підвищення плазмових концентрацій ОХ, зниження плазмових концентрацій ХС-ЛПЗЩ, куріння); Серцева недостатність із клінічними проявами, що розвинулася протягом перших кількох днів (з другої по дев'яту добу) після гострого інфаркту міокарда.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до раміприлу, інших інгібіторів АПФ або до будь-якого компонента препарату; ангіоневротичний набряк (спадковий або ідіопатичний, а також після прийому інгібіторів АПФ) в анамнезі – ризик швидкого розвитку ангіоневротичного набряку; гемодинамічно значущий стеноз ниркових артерій (двосторонній чи односторонній у разі єдиної нирки); артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.) або стани з нестабільними показниками гемодинаміки; одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла); одночасне застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) у пацієнтів з діабетичною нефропатією; гемодинамічно значущий стеноз аортального або мітрального клапана або гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГЗКМП); первинний гіперальдостеронізм; тяжка ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв при площі поверхні тіла 1,73 м2); гемодіаліз (досвід клінічного застосування недостатній); вагітність, період грудного вигодовування; нефропатія, лікування якої проводиться глюкокортикостероїдами, нестероїдними протизапальними препаратами, імуномодуляторами та/або іншими цитотоксичними препаратами; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації (досвід клінічного застосування недостатній); вік до 18 років (досвід клінічного застосування недостатній); гемодіаліз або гемофільтрація з використанням деяких мембран з негативно зарядженою поверхнею, таких як високопроточні мембрани з поліакрилонітрилу (небезпека розвитку тяжких анафілактоїдних реакцій); аферез ліпопротеїнів низької щільності з використанням декстрану сульфату (небезпека розвитку реакцій підвищеної чутливості); проведення десенсибілізуючої терапії при реакціях підвищеної чутливості до отрут перетинчастокрилих комах, таких як бджоли, оси; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Додаткові протипоказання при застосуванні препарату Раміприл-ВЕРТЕКС у гострій стадії інфаркту міокарда: тяжка хронічна серцева недостатність (IV функціональний клас за класифікацією NYHA); нестабільна стенокардія; небезпечні життя шлуночкові порушення ритму серця; "легеневе" серце. З обережністю: Одночасне застосування препарату Раміприл-ВЕРТЕКС з препаратами, що містять аліскірен, або антагоністами рецепторів до ангіотензину II (при подвійній блокаді ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) є підвищений ризик різкого зниження артеріального тиску, розвитку гіперкаліємії та погіршення функції. . Стани, за яких надмірне зниження АТ є особливо небезпечним (при атеросклеротичних ураженнях коронарних та мозкових артерій). Стани, що супроводжуються підвищенням активності РААС, при яких при інгібуванні АПФ є ризик різкого зниження артеріального тиску з погіршенням функції нирок: тяжка артеріальна гіпертензія, особливо злоякісна артеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність, особливо тяжка або щодо якої приймаються інші лікарські засоби з антигіпертензивною дією; гемодинамічно значущий однобічний стеноз ниркової артерії (за наявності обох нирок) - у таких пацієнтів навіть незначне збільшення концентрації креатиніну в плазмі може бути проявом однобічного погіршення функції нирок; попередній прийом діуретиків; порушення водно-електролітного балансу внаслідок недостатнього споживання рідини та кухонної солі, діареї, блювання, рясного потовиділення. Порушення функції печінки (недостатність досвіду застосування: можливе як посилення, так і ослаблення ефектів раміприлу; за наявності у пацієнтів цирозу печінки з асцитом та набряками можлива значна активація РААС, див. вище "стани, що супроводжуються підвищенням активності РААС"). Цукровий діабет (ризик розвитку гіперкаліємії). Порушення функції нирок (КК понад 20 мл/хв при площі поверхні тіла 1,73 м2) (ризик розвитку гіперкаліємії та лейкопенії). Стан після трансплантації нирки. Системні захворювання сполучної тканини, у тому числі системний червоний вовчак, системна склеродермія, супутня терапія мієлотоксичними препаратами, здатними викликати зміни у картині периферичної крові (можливе пригнічення кістковомозкового кровотворення, розвиток нейтропенії або агранулоцитозу). літній вік (ризик посилення антигіпертензивної дії). гіперкаліємія. застосування під час великих хірургічних втручань або проведення загальної анестезії.Вагітність та лактаціяВагітність Препарат Раміпріл-ВЕРТЕКС протипоказаний при вагітності. Тому перед початком лікування слід переконатися у відсутності вагітності. Якщо пацієнтка завагітніла в період лікування, необхідно якомога раніше замінити лікарську терапію препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС іншою терапією. В іншому випадку існує ризик порушення розвитку нирок плода, зниження артеріального тиску плода та новонародженого, порушення функції нирок, гіперкаліємії, гіпоплазії кісток черепа, олігогідрамніону, контрактури кінцівок, деформації черепа, гіпоплазії легень, особливо в І триместрі вагітності. Рекомендується вести ретельне спостереження за новонародженими, які піддавалися внутрішньоутробному впливу інгібіторів АПФ, для виявлення артеріальної гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії. При олігурії необхідна підтримка АТ та ниркової перфузії шляхом заповнення об'єму циркулюючої крові (ОЦК) та судинозвужувальних засобів. У новонароджених є ризик розвитку олігурії та неврологічних розладів, можливо, через зниження ниркового та мозкового кровотоку внаслідок зниження артеріального тиску, що викликається інгібіторами АПФ (одержуваних вагітними та після пологів). Період грудного вигодовування У дослідженнях на тваринах було показано, що раміприл виділяється з молоком лактуючих тварин. Якщо лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС необхідне в період лактації, годування груддю слід припинити.Побічна діяКласифікація побічних реакцій щодо органів та систем із зазначенням частоти їх виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко ( ≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), зокрема окремі повідомлення, частота невідома (через недостатність даних). Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – еозинофілія; рідко – лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, зменшення кількості еритроцитів у периферичній крові, зниження гемоглобіну, тромбоцитопенію, лімфоаденопатію; частота невідома – пригнічення кістковомозкового кровотворення, панцитопенія, гемолітична анемія. Порушення з боку імунної системи: частота невідома - анафілактичні або анафілактоїдні реакції (при інгібуванні АПФ збільшується тяжкість анафілактичних або анафілактоїдних реакцій на отрути комах), підвищення титру антинуклеарних антитіл. Порушення з боку ендокринної системи: частота невідома – синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНСАДГ). Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – підвищення вмісту калію в крові; нечасто – анорексія, зниження апетиту; частота невідома – зниження вмісту натрію в крові. Порушення психіки: нечасто – пригнічений настрій, тривога, нервозність, руховий неспокій, порушення сну, включаючи сонливість; рідко – сплутаність свідомості; частота невідома – порушення уваги. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення (відчуття “легкості” в голові); нечасто – вертиго, парестезія, агевзія (втрата смакової чутливості), дисгевзія (порушення смакової чутливості); рідко – тремор, порушення рівноваги; частота невідома - ішемія головного мозку, включаючи ішемічний інсульт і минуще порушення мозкового кровообігу, порушення психомоторних реакцій (зниження реакції), парестезія (відчуття печіння), паросмія (порушення сприйняття запахів). Порушення органу зору: нечасто - зорові розлади, включаючи розпливчастість зображення; рідко – кон'юнктивіт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху, шум у вухах. Порушення серця: нечасто - ішемія міокарда, включаючи розвиток нападу стенокардії або інфаркту міокарда, тахікардія, порушення серцевого ритму (поява або посилення), відчуття серцебиття, периферичні набряки. Порушення з боку судин: часто – надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, синкопальні стани; нечасто - "припливи" крові до шкіри обличчя; рідко – виникнення або посилення порушень кровообігу на фоні стенозуючих судинних уражень, васкуліт; частота невідома – синдром Рейно. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - "сухий" кашель (що посилюється ночами і в положенні "лежачи"), бронхіт, синусит, задишка; нечасто – бронхоспазм, включаючи обтяження перебігу бронхіальної астми, закладеність носа. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – запальні реакції у шлунку та кишечнику, розлади травлення, відчуття дискомфорту в ділянці живота, диспепсія, діарея, нудота, блювання; нечасто - фатальний панкреатит (випадки панкреатиту з летальним результатом при прийомі інгібіторів АПФ спостерігалися вкрай рідко), підвищення активності ферментів підшлункової залози в плазмі крові, ангіоневротичний набряк тонкого кишечника, біль у верхніх відділах живота, у тому числі пов'язана з гастритом, запор, оболонки порожнини рота; рідко – глосит; частота невідома – афтозний стоматит (запальні реакції слизової оболонки порожнини рота). Порушення з боку печінки та жовчовивідних протоків: нечасто – підвищення активності "печінкових" ферментів та концентрації кон'югованого білірубіну в плазмі крові; рідко - холестатична жовтяниця, гепатоцелюлярнис ураження; частота невідома - гостра печінкова недостатність, холестатичний або цитолітичний гепатит (вкрай рідко з летальним результатом). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип, зокрема макульозно-папульозний; нечасто - ангіоневротичний набряк, у тому числі і з летальним результатом (набряк гортані може викликати обструкцію дихальних шляхів, що призводить до летального результату), свербіж шкіри, гіпергідроз (підвищене потовиділення); рідко – ексфоліативний дерматит, кропив'янка, оніхолізис (відшарування нігтя від м'яких тканин пальця); дуже рідко – реакції фотосенсибілізації; частота невідома - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, пемфігус (міхуровий висип), обтяження перебігу псоріазу, псоріазоподібний дерматит, пемфігоїдна або ліхеноїдна (лишаевидная) екзантема. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – м'язові судоми, міалгія; нечасто – артралгія. Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів: нечасто - порушення функції нирок, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, збільшення кількості виділеної сечі, посилення протеїнурії, що раніше існувала, підвищення концентрації сечовини і креатиніну в плазмі крові. Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози: нечасто – еректильна дисфункція з минущою імпотенцією, зниження лібідо; частота невідома – гінекомастія. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – біль у грудях, відчуття втоми; нечасто – підвищення температури тіла; рідко – астенія (слабкість).Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Використання деяких високопроточних мембран з негативно зарядженою поверхнею (наприклад, поліакрилнітрильних мембран) при проведенні гемодіалізу або гемофільтрації та використання декстрану сульфату при аферезі ліпопротеїнів низької щільності збільшує ризик розвитку тяжких анафілактичних реакцій. Якщо пацієнту необхідне проведення цих процедур, слід використовувати інші типи мембран (у разі проведення плазмаферезу та гемофільтрації) або перевести пацієнта на прийом гіпотензивних препаратів інших груп. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Нерекомендовані комбінації При одночасному застосуванні з солями калію, калійзберігаючими діуретиками (наприклад, амілоридом, тріамтереном, спіронолактоном, епленероном (похідне спіронолактону)), іншими лікарськими препаратами, здатними збільшувати вміст калію в плазмі крові (включаючи антагоністи рецепторів до ангіотензу) сульфаметоксазол), такролімус, циклоспорин) можливий підвищений ризик розвитку гіперкаліємії (при одночасному застосуванні потрібен регулярний контроль вмісту калію в плазмі). Комбіноване застосування раміприлу та телмісартану не рекомендується, оскільки не забезпечує кращого ефекту порівняно з роздільним застосуванням. Крім того, зафіксовано більш високу частоту виникнення гіперкаліємії, ниркової недостатності, артеріальної гіпотензії та запаморочення при комбінованому лікуванні. Комбінації, які слід застосовувати з обережністю При одночасному призначенні з гіпотензивними лікарськими засобами (наприклад, діуретиками) та іншими препаратами, що знижують АТ (нітратами, трициклічними антидепресантами, засобами для загальної та місцевої анестезії, баклофеном, алфузозином, доксазозином, празозином, тамсулозином, теразозином); при комбінації з діуретиками слід контролювати вміст натрію у плазмі крові. Слід застосовувати з обережністю комбінації раміприлу із препаратами, що блокують РААС. З препаратом золота (натрію ауротіомалат) для внутрішньовенного введення рідко можливі гіперемія обличчя, нудота, блювання, гіпотензія. Зі снодійними, наркотичними та знеболюючими лікарськими засобами можливе посилення антигіпертензивної дії. З вазопресорними симпатоміметиками (епінефрином (адреналіном), ізопротеренолом, добутаміном, допаміном) відзначається зменшення антигіпертензивної дії раміприлу, потрібен регулярний контроль артеріального тиску. З алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками, імунодепресантами, кортикостероїдами (глюкокортикостероїдами та мінералокортикостероїдами) та іншими лікарськими засобами, які можуть впливати на гематологічні показники, збільшується ризик розвитку гематологічних реакцій. З солями літію відзначається підвищення плазмової концентрації літію та посилення кардіо- та нейротоксичної дії літію. Тому слід контролювати вміст літію у плазмі крові. З гіпоглікемічними засобами (наприклад, інсулінами, гіпоглікемічними засобами для внутрішнього прийому (похідними сульфонілсечовини, бігуанідами)) у зв'язку зі зменшенням інсулінорезистентності під впливом інгібіторів АПФ можливе посилення гіпоглікемічного ефекту цих препаратів аж до розвитку гіпоглікемії. Особливо ретельний моніторинг концентрації глюкози в крові рекомендується на початку спільного застосування гіпоглікемічних засобів з інгібіторами АПФ. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інгібіторів дипептилпептидази IV типу (ДПП-IV) (гліптинів), наприклад, ситагліптину, саксагліптину, віллдагліптину, лінагліптину збільшується ризик розвитку ангіоневротичного набряку. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інгібіторів mTOR (mammalian Target of Rapamycin - мета рапаміцину в клітинах ссавців), наприклад, темсіролімусу, сиролімусу, еверолімусу збільшується ризик розвитку ангіоневротичного набряку. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та рацекадотрилу (інгібітор енкефалінази, що застосовується для лікування гострої діареї) збільшується ризик розвитку ангіоневротичного набряку. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з естрамустином може призвести до збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку. Комбінації, які слід брати до уваги З нестероїдними протизапальними препаратами (індометацином, ацетилсаліцилової кислотою у добовій дозі більше 3 г, інгібіторами циклооксигенази-2) можливе ослаблення дії раміприлу, підвищення ризику порушення функції нирок та підвищення вмісту калію у плазмі крові. З гепарином можливе підвищення вмісту калію у плазмі крові. З натрію хлоридом можливе ослаблення антигіпертензивної дії раміприлу та менш ефективне лікування симптомів хронічної серцевої недостатності. З етанолом відзначається посилення симптомів вазодилатації. Раміприл може посилювати несприятливий вплив етанолу на організм. З естрогенами наголошується на ослабленні антигіпертензивної дії раміприлу (затримка рідини). Одночасне застосування з іншими інгібіторами АПФ підвищує ризик розвитку ниркової недостатності (у тому числі гострої ниркової недостатності), гіперкаліємії. Десенсибілізуюча терапія при підвищеній чутливості до отрути перетинчастокрилих комах: інгібітори АПФ, включаючи раміприл, збільшують ймовірність розвитку важких анафілактичних або анафілактоїдних реакцій на отрути комах, що перетинають крила. Передбачається, що цей ефект може виникнути при застосуванні інших алергенів. На фоні лікування інгібіторами АПФ реакції підвищеної чутливості на отруту перетинчастокрилих комах (наприклад, бджіл, ос) розвиваються швидше та протікають важче. Якщо необхідно проведення десенсибілізації до отрути перетинчастокрилих комах, інгібітор АПФ повинен бути тимчасово замінений відповідним лікарським препаратом іншого класу.Спосіб застосування та дозиДля забезпечення зазначених нижче режимів дозування за необхідності застосування раміприлу в дозі 1,25 мг слід призначати препарати раміприлу інших виробників у лікарській формі "таблетки 1,25 мг" або "таблетки 2,5 мг" з ризиком. Капсули необхідно ковтати цілком і запивати достатньою кількістю води (1/2 склянки), незалежно від часу їди (тобто капсули можуть прийматися як до, так і під час або після їди). Доза підбирається залежно від терапевтичного ефекту та переносимості препарату пацієнтом. Лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС зазвичай є тривалим, а його тривалість у кожному конкретному випадку визначається лікарем. Якщо не призначається інакше, то за нормальної функції нирок та печінки рекомендуються представлені далі режими дозування. Артеріальна гіпертензія Всередину початкова доза - 2,5 мг, одноразово вранці. Якщо прийом препарату в цій дозі протягом 3-х тижнів і більше не вдається нормалізувати АТ, то доза може бути збільшена до 5 мг препарату Раміприл-ВЕРТЕКС на добу. При недостатній ефективності дози 5 мг через 2-3 тижні вона може бути ще подвоєна до максимальної добової дози, що рекомендується, - 10 мг на добу (можливий прийом 2 капсул по 5 мг або 1 капсули/таблетки раміприлу по 10 мг). Як альтернатива збільшення дози до 10 мг на добу при недостатньому антигіпертензивному ефекті добової дози 5 мг можливе додавання до терапії інших гіпотензивних засобів, зокрема діуретиків або блокаторів "повільних" кальцієвих каналів. Хронічна серцева недостатність Початкова доза – 1,25 мг на добу (можливе застосування раміприлу у лікарській формі таблетки по 2,5 мг із ризиком інших виробників у таблетованій лікарській формі). Залежно від реакції пацієнта на терапію, що проводиться, дозу можна збільшувати. Рекомендується подвоювати її з інтервалами 1-2 тижні. Дози від 2,5 мг і більше приймати одноразово або розділити на 2 прийоми. Максимальна добова доза – 10 мг (можливий прийом 2 капсул по 5 мг або 1 капсули/таблетки раміприлу по 10 мг). Серцева недостатність з клінічними проявами, що розвинулася протягом перших кількох днів (з другої по дев'яту добу) після гострого інфаркту міокарда Початкова доза – 5 мг на добу, розділена на 2 прийоми, по 2,5 мг уранці та ввечері. Якщо пацієнт не переносить цю початкову дозу (спостерігається надмірне зниження АТ), то йому рекомендується протягом двох днів приймати по 1,25 мг 2 рази на добу (можливе застосування раміприлу у лікарській формі таблетки по 2,5 мг із ризиком інших виробників у таблетованій) лікарської форми). Потім залежно від реакції пацієнта, доза може бути збільшена. Рекомендується, щоб доза при збільшенні подвоювалася з інтервалом 1-3 дні. Пізніше кратність прийому добової дози може бути зменшена до 1 разу на день. Максимальна добова доза, що рекомендується, становить 10 мг (можливий прийом 2 капсул по 5 мг або 1 капсули/таблетки раміприлу по 10 мг). В даний час досвід лікування пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA), що виникла безпосередньо після гострого інфаркту міокарда, є недостатнім. Якщо у таких пацієнтів приймається рішення про проведення лікування препаратом Раміприл – ВЕРТЕКС, рекомендується, щоб лікування починалося з найменшої можливої дози – 1,25 мг 1 раз на добу (можливе застосування раміприлу у лікарській формі таблетки по 2,5 мг із ризиком інших виробників у таблетованої лікарської форми). Особливої обережності слід дотримуватись при кожному збільшенні дози. Діабетична або недіабетична нефропатія Початкова доза – 1,25 мг 1 раз на добу (можливе застосування раміприлу у лікарській формі таблетки по 2,5 мг із ризиком інших виробників у таблетованій лікарській формі). Доза може збільшуватись до 5 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 5 мг. Зниження ризику розвитку інфаркту міокарда, інсульту або серцево-судинної смертності у пацієнтів із високим серцево-судинним ризиком Рекомендована початкова доза – 2,5 мг 1 раз на добу. Залежно від переносимості препарату пацієнтом, дозу можна поступово збільшувати. Рекомендується подвоїти дозу через один тиждень лікування, а протягом наступних 3 тижнів лікування – збільшити її до звичайної підтримуючої дози 10 мг 1 раз на добу. Дози, що перевищують 10 мг, вивчені недостатньо. Застосування раміприлу у пацієнтів із КК менше 0,6 мл/сек вивчено недостатньо. Застосування препарату Раміприл-ВЕРТЕКС у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з порушеннями функції нирок При КК від 50 до 20 мл/хв на 1,73 м2 площі поверхні тіла початкова добова доза зазвичай становить 1,25 мг (можливе застосування раміприлу у лікарській формі таблетки по 2,5 мг із ризиком інших виробників у таблетованій лікарській формі). Максимальна добова доза – 5 мг. Пацієнти з не повністю скоригованим водно-електролітним балансом, пацієнти з тяжкою артеріальною гіпертензією, а також пацієнти, для яких надмірне зниження АТ становить певний ризик (наприклад, при тяжкому атеросклеротичному ураженні коронарних та мозкових артерій) Початкова доза знижується до 1,25 мг/добу (можливе застосування раміприлу у лікарській формі таблетки по 2,5 мг із ризиком інших виробників у таблетованій лікарській формі). Пацієнти з попередньою терапією діуретиками Необхідно при можливості відмінити діуретики за 2-3 дні (залежно від тривалості дії діуретиків) перед початком лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС або, принаймні, зменшити дозу діуретиків, що приймаються. Лікування таких пацієнтів слід починати з найнижчої дози, що дорівнює 1,25 мг раміприлу, що приймається 1 раз на добу, вранці (можливе застосування раміприлу у лікарській формі таблетки по 2,5 мг із ризиком інших виробників у таблетованій лікарській формі). Після прийому першої дози і щоразу після збільшення дози раміприлу та (або) діуретиків, особливо "петлевих" діуретиків, пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом не менше 8 годин, щоб уникнути неконтрольованої гіпотензивної реакції. Пацієнти похилого віку (старше 65 років) Початкова доза – 1,25 мг на добу (можливе застосування раміприлу у лікарській формі таблетки по 2,5 мг із ризиком інших виробників у таблетованій лікарській формі). Пацієнти з порушеннями функції печінки Реакція АТ на прийом препарату Раміприл-ВЕРТЕКС може посилюватись (за рахунок уповільнення виведення раміприлату), так і зменшуватися (за рахунок уповільнення перетворення раміприлу на раміприлат). Тому на початку лікування потрібне ретельне медичне спостереження. Максимальна допустима добова доза – 2,5 мг.ПередозуванняСимптоми Надмірна периферична вазодилатація з розвитком вираженого зниження артеріального тиску, шоку; брадикардія; водно-електролітні порушення; гостра ниркова недостатність; ступор. Лікування У легенях передозування - промивання шлунка, прийом адсорбентів, натрію сульфату (бажано протягом перших 30 хвилин). Слід контролювати функцію життєво важливих органів. У більш важких випадках - заходи, спрямовані на стабілізацію АТ: внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду, плазмозамінників, встановлення тимчасового електрокардіостимулятора при стійкій до медикаментозної терапії брадикардії. При вираженому зниженні АТ до терапії з поповнення ОЦК та відновлення водно-електролітного балансу може бути додане введення альфа-адренергічних агоністів (норепінефрін, допамін). У разі брадикардії рекомендується призначення атропіну або встановлення тимчасового електрокардіостимулятора. Необхідно ретельно контролювати АТ, функцію нирок та вміст електролітів у плазмі крові. Досвіду застосування форсованого діурезу, зміни рН сечі, гемофільтрації або діалізу для прискореного виведення раміприлу з організму немає. Гемодіаліз показаний у разі розвитку ниркової недостатності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС зазвичай є тривалим, його тривалість у кожному конкретному випадку визначається лікарем. Воно також потребує регулярного лікарського контролю, зокрема у пацієнтів з порушеною функцією печінки та нирок. Перед початком лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС необхідно усунути гіпонатріємію та гіповолемію. У пацієнтів, які раніше приймали діуретики, необхідно їх відмінити або принаймні знизити їх дозу за 2-3 дні до початку прийому препарату Раміприл-ВЕРТЕКС (у цьому випадку слід ретельно контролювати стан пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю у зв'язку з можливістю розвитку у них декомпенсації внаслідок збільшення ОЦК). Після прийому першої дози препарату, а також при збільшенні його дози та/або дози діуретиків (особливо "петлевих") необхідно забезпечити ретельне медичне спостереження за пацієнтом протягом не менше 8-ми годин для своєчасного вживання відповідних заходів у разі надмірного зниження АТ. Якщо препарат Раміприл-ВЕРТЕКС застосовується вперше або у високій дозі у пацієнтів з підвищеною активністю РААС, то у них слід ретельно контролювати АТ, особливо на початку лікування, оскільки у цих пацієнтів є підвищений ризик надмірного зниження АТ. При злоякісній артеріальній гіпертензії та серцевій недостатності, особливо на гострій стадії інфаркту міокарда, лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС слід розпочинати лише в умовах стаціонару. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю прийом препарату може призвести до розвитку вираженого зниження артеріального тиску, яке у ряді випадків супроводжується олігурією або азотемією та рідко – розвитком гострої ниркової недостатності. Слід бути обережними при лікуванні літніх пацієнтів, оскільки вони можуть бути особливо чутливі до інгібіторів АПФ; у початковій фазі лікування рекомендується контролювати показники функції нирок. У пацієнтів, для яких зниження артеріального тиску може становити певний ризик (наприклад, у пацієнтів з атеросклеротичним звуженням коронарних або мозкових артерій), лікування має починатися під суворим медичним наглядом. Слід бути обережними при фізичному навантаженні та/або спекотній погоді через ризик підвищеного потовиділення та дегідратації з розвитком артеріальної гіпотензії внаслідок зменшення ОЦК та зниження вмісту натрію в крові. Під час лікування препаратом Раміпріл-ВЕРТЕКС не рекомендується вживати алкоголь. Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування після стабілізації артеріального тиску. У разі повторного розвитку вираженої гіпотензії слід зменшити дозу або відмінити препарат. Одночасне застосування препарату Раміприл-ВЕРТЕКС з препаратами, що містять аліскірен, або з антагоністами рецепторів до ангіотензину II, що призводить до подвійної блокади РААС, не рекомендується у зв'язку з ризиком надмірного зниження АТ, розвитку гіперкаліємії та погіршення функції нирок у порівнянні з моно. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. У пацієнтів, які отримували лікування інгібіторами АПФ, спостерігалися випадки ангіоневротичного набряку обличчя, кінцівок, губ, язика, горлянки або гортані. При виникненні набряклості в області обличчя (губи, повіки) або язика, порушенні ковтання або дихання пацієнт повинен негайно припинити прийом препарату. Ангіоневротичний набряк, що локалізується в області язика, глотки або гортані (можливі симптоми: порушення ковтання або дихання), може загрожувати життю та вимагає проведення невідкладних заходів щодо його усунення: підшкірне введення 0,3-0,5 мг або внутрішньовенне краплинне введення 0,1 мг адреналіну (епінефрину) (під контролем АТ, ЧСС та електрокардіограми) з подальшим застосуванням глюкокортикостероїдів (внутрішньовенно, внутрішньом'язово або внутрішньо); також рекомендується внутрішньовенне введення антигістамінних засобів (блокаторів H1- та Н2-гістамінових рецепторів),а у разі недостатності інактиваторів ферменту С1-естерази можна розглянути питання необхідності введення на додаток до адреналіну (епінефрину) інгібіторів ферменту С1-эстерази. Пацієнт повинен бути госпіталізований, і спостереження за ним має проводитися до повного усунення симптомів, але не менше 24 годин. У пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ, спостерігалися випадки інтестинального ангіоневротичного набряку, який виявлявся болями у животі з нудотою та блюванням або без них; у деяких випадках одночасно спостерігався і ангіоневротичний набряк обличчя. Інтестинальний ангіоневротичний набряк діагностували за допомогою комп'ютерної томографії, ультразвукового дослідження або оперативного втручання. При появі у пацієнта на фоні лікування інгібіторами АПФ вищеописаних симптомів слід при проведенні диференціального діагнозу розглядати та можливість розвитку у нього інтестинального ангіоневротичного набряку. Лікування, спрямоване на десенсибілізацію до отрути перетинчастокрилих комах (бджіл, ос), та одночасний прийом інгібіторів АПФ можуть ініціювати анафілактичні та анафілактоїдні реакції (наприклад, зниження АТ, задишка, блювота, алергічні шкірні реакції), які можуть іноді бути небезпечними. На фоні лікування інгібіторами АПФ реакції підвищеної чутливості на отруту перетинчастокрилих комах (наприклад, бджіл, ос) розвиваються швидше та протікають важче. Якщо необхідно проведення десенсибілізації до отрути перетинчастокрилих комах, інгібітор АПФ повинен бути тимчасово замінений відповідним лікарським препаратом іншого класу. При застосуванні інгібіторів АПФ були описані небезпечні для життя анафілактоїдні реакції, що швидко розвиваються, іноді аж до розвитку шоку під час проведення гемодіалізу або плазмофільтрації з використанням певних високопроточних мембран з негативно зарядженою поверхнею (наприклад, поліакрилнітрильних мембран) (див. також інструкції виробників мембран). Необхідно уникати спільного застосування препарату Раміприл-ВЕРТЕКС та такого роду мембран, наприклад, для термінового гемодіалізу або гемофільтрації. В даному випадку переважно використання інших мембран або виключення прийому інгібіторів АПФ. Подібні реакції спостерігалися при аферезі ліпопротеїнів низької щільності із застосуванням декстрану сульфату. Тому цей метод не слід застосовувати у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ. Застосування інгібіторів АПФ, у тому числі раміприлу, у пацієнтів, які зазнають хірургічного втручання із застосуванням загальної анестезії, може призвести до розвитку артеріальної гіпотензії. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологію) необхідно попередити лікаря-анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ. Перед початком та під час терапії інгібіторами АПФ необхідне визначення загальної кількості лейкоцитів та лейкоцитарної формули. Досвід клінічного застосування препарату Раміприл-ВЕРТЕКС у дітей та підлітків до 18 років недостатній. У пацієнтів з порушеннями функції печінки реакція на лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС може бути посиленою або ослабленою. Крім цього, у пацієнтів з цирозом печінки з набряками та/або асцитом можлива значна активація РААС, тому при лікуванні цих пацієнтів слід дотримуватися особливої обережності. При застосуванні інгібіторів АПФ повідомляли про розвиток кашлю. Персистуючий, "сухий" кашель проходить після припинення терапії. Кашель, індукований інгібіторами АПФ, має розглядатися при диференціальній діагностиці кашлю. Контроль лабораторних показників до та під час лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС (до 1 разу на місяць у перші 3-6 місяців) Контроль функції нирок При лікуванні інгібіторами АПФ у перші тижні лікування та надалі рекомендується проводити контроль функції нирок. Особливо ретельний контроль потрібний пацієнтам з гострою та хронічною серцевою недостатністю, порушенням функції нирок, після трансплантації нирки, пацієнтам з реноваскулярними захворюваннями, включаючи пацієнтів з гемодинамічно значущим одностороннім стенозом ниркової артерії за наявності двох нирок (у таких пацієнтів навіть незначне підвищення концентрації креатиніну). може бути показником зниження функції нирок). Контроль утримання електролітів Рекомендується регулярний контроль вмісту калію та натрію у плазмі крові. Особливо ретельний моніторинг вмісту калію у плазмі крові потрібний пацієнтам з порушеннями функції нирок, значущими порушеннями водно-електролітного балансу, хронічною серцевою недостатністю. У деяких пацієнтів, які отримували раміприл, спостерігався синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНСАДГ) з подальшим розвитком гіпонатріємії. Рекомендується регулярно контролювати вміст натрію в плазмі у пацієнтів похилого віку та інших пацієнтів з ризиком розвитку гіпонатріємії. Контроль показників загального аналізу крові Рекомендується контролювати показники загального аналізу крові для виявлення можливої лейкопенії. Більш регулярний контроль рекомендується на початку лікування та у пацієнтів з порушеннями функції нирок, а також у пацієнтів із захворюваннями сполучної тканини або у пацієнтів, які отримують одночасно інші лікарські засоби, здатні змінювати картину периферичної крові. Контроль кількості лейкоцитів необхідний для раннього виявлення лейкопенії, що особливо важливо у пацієнтів із підвищеним ризиком її розвитку, а також за перших ознак розвитку інфекції. При виявленні нейтропенії (число нейтрофілів менше 2000/мкл) потрібне припинення лікування інгібіторами АПФ. При появі симптоматики, обумовленої лейкопенією (наприклад, лихоманки, збільшення лімфатичних вузлів, тонзиліту), необхідний терміновий контроль картини периферичної крові. У разі появи ознак кровоточивості (найдрібніших петехій, червоно-коричневих висипань на шкірі та слизових оболонках) необхідний також контроль кількості тромбоцитів у периферичній крові. Визначення активності "печінкових" ферментів, концентрації білірубіну в крові Застосування інгібіторів АПФ у поодиноких випадках супроводжувалося розвитком синдрому, що починається з холетатичної жовтяниці або гепатиту і прогресує до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому невідомий. При появі холестатичної жовтяниці або значного підвищення активності "печінкових" трансаміназ (аланінамінотрансфераза (АЛТ), аспартатамінотрансфераза (ACT)) лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС слід припинити та забезпечити лікарське спостереження за пацієнтом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом Раміприл-ВЕРТЕКС необхідно утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, включаючи керування транспортними засобами, оскільки на тлі прийому препарату Раміприл-ВЕРТЕКС можлива поява запаморочення, зниження швидкості психомоторних реакцій та уваги, особливо після прийому першої дози та при одночасному прийомі діуретиків.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 г мазі міститься: Активні речовини: ; бетаметазону дипропіонат у перерахунку на бетаметазон – 0,05 г, саліцилова кислота – 3,0 г; Допоміжні речовини: парафін рідкий (вазелінове масло), вазелін (вазелін білий, парафін білий м'який). У тубі 15 р.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосуванняФармакотерапевтична групаКомбінований препарат для зовнішнього застосування, дія якого обумовлена компонентами, що входять до його складу; препарат має протизапальну, протиалергічну, протисвербіжну, кератолітичну дії. Бетаметазон гальмує вивільнення медіаторів запалення, попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшує запальний ексудат та продукцію цитокінів, знижує міграцію макрофагів, призводячи до зменшення процесів інфільтрації та грануляції. Завдяки наявності саліцилової кислоти пом'якшує шкіру, усуває рогові нашарування та сприяє глибшому проникненню бетаметазону.Властивості компонентівЗавдяки наявності саліцилової кислоти пом'якшує шкіру, усуває рогові нашарування та сприяє глибшому проникненню бетаметазону.Клінічна фармакологіяГлюкокортикостероїд для місцевого застосування + кератолітичний засіб; ;Показання до застосуванняРедерм показаний для застосування при терапії підгострих та хронічних дерматозів, що супроводжуються гіперкератозом та лущенням: псоріаз, дисгідротичний дерматит, екзема, нейродерміт, червоний плоский лишай, іхтіоз та іхтіозні ураження шкіри, атопічний дерматит, дифузний нейродерміт; прості та алергічні дерматити; кропив'янка, мультиформна ексудативна еритема; простий хронічний лишай (обмежений нейродерміт). Дерматози, які не піддаються лікуванню іншими глюкокортикостероїдами (особливо червоний бородавчастий лишай), дисгідроз шкіри.Протипоказання до застосуванняДитячий вік до 2 років, період лактації, гіперчутливість, відкриті рани, бактеріальні, вірусні та грибкові захворювання шкіри (піодермія, сифіліс, туберкульоз шкіри, вітряна віспа, герпес, актиномікоз, бластомікоз, споротрихоз); поствакцинальні шкірні реакції, періоральний дерматит, розацеа, трофічні виразки на фоні хронічної венозної недостатності, пухлини шкіри (рак шкіри, невус, атерома, епітеліома, меланома, гемангіома, ксантома, саркома).Вагітність та лактаціяЗ 2 років під строгим контролем дорослих. Безпека застосування місцевих глюкокортикостероїдів у вагітних жінок не встановлена. Призначення цієї групи лікарських засобів у період вагітності виправдане лише у тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Під час вагітності препарати цієї групи не слід застосовувати у високих дозах або тривалий час. ;Не встановлено, чи може місцеве застосування глюкокортикостероїдів стати причиною появи їх у молоці матері, тому слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяПечіння, подразнення, сухість, гіпопігментація, свербіж шкіри, фолікуліт, гіпертрихоз, дерматит, акнеподібні висипання. При застосуванні оклюзійних пов'язок – мацерація шкіри, стрії, атрофія шкіри, вторинне інфікування, пітниця. При тривалому застосуванні – атрофія шкіри, місцевий гірсутизм, телеангіектазія, пурпура, гіпопігментація, гіпертрихоз. При нанесенні на великі поверхні – системні прояви побічних дій глюкокортикостероїдів (затримка росту, синдром Іценко-Кушинга, підвищення внутрішньочерепного тиску після закінчення лікування, гіперглікемія, глюкозурія, гіпокаліємія, підвищення артеріального тиску) або саліцилатів (блідість, підвищена стомлюваність, тахіпное, нудота, блювання, порушення слуху, сплутаність свідомості).Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не виявлена. ; ;Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Наносять на уражені ділянки з розрахунку: стовпчик мазі довжиною 0,5 см на ділянку шкіри розміром приблизно 7 см 7 см, злегка втираючи, тонким шаром 2 рази на день. Інша частота застосування може бути встановлена лікарем, виходячи з тяжкості захворювання. У легких випадках мазь досить застосовувати, зазвичай, раз на день; при більш тяжких ураженнях може знадобитися більш часте застосування. При необхідності накладають оклюзійні пов'язки, які змінюють кожні 24 год. Тривалість лікування залежить від ефективності та переносимості терапії та становить ; 2-4 тижні. Якщо клінічне покращення не настає, необхідно уточнити діагноз.ПередозуванняГостре передозування малоймовірне, однак, при надмірному або тривалому застосуванні препарату можливе хронічне передозування, що супроводжується ознаками гіперкортицизму: гіперглікемія, глюкозурія, оборотне пригнічення функції кори надниркових залоз, прояв синдрому Кушинга. Лікування. Показано відповідне симптоматичне лікування. У разі хронічної токсичної дії рекомендується поступове відміна препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПечінкова недостатність, дитячий вік (старше 2 років), тривала терапія, особливо з використанням оклюзійних пов'язок.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 г мазі міститься: Активні речовини: ; бетаметазону дипропіонат у перерахунку на бетаметазон – 0,05 г, саліцилова кислота – 3,0 г; Допоміжні речовини: парафін рідкий (вазелінове масло), вазелін (вазелін білий, парафін білий м'який). У тубі 30 р.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосуванняФармакотерапевтична групаКомбінований препарат для зовнішнього застосування, дія якого обумовлена компонентами, що входять до його складу; препарат має протизапальну, протиалергічну, протисвербіжну, кератолітичну дії. Бетаметазон гальмує вивільнення медіаторів запалення, попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшує запальний ексудат та продукцію цитокінів, знижує міграцію макрофагів, призводячи до зменшення процесів інфільтрації та грануляції. Завдяки наявності саліцилової кислоти пом'якшує шкіру, усуває рогові нашарування та сприяє глибшому проникненню бетаметазону.Властивості компонентівЗавдяки наявності саліцилової кислоти пом'якшує шкіру, усуває рогові нашарування та сприяє глибшому проникненню бетаметазону.Клінічна фармакологіяГлюкокортикостероїд для місцевого застосування + кератолітичний засіб; ;Показання до застосуванняРедерм показаний для застосування при терапії підгострих та хронічних дерматозів, що супроводжуються гіперкератозом та лущенням: псоріаз, дисгідротичний дерматит, екзема, нейродерміт, червоний плоский лишай, іхтіоз та іхтіозні ураження шкіри, атопічний дерматит, дифузний нейродерміт; прості та алергічні дерматити; кропив'янка, мультиформна ексудативна еритема; простий хронічний лишай (обмежений нейродерміт). Дерматози, які не піддаються лікуванню іншими глюкокортикостероїдами (особливо червоний бородавчастий лишай), дисгідроз шкіри.Протипоказання до застосуванняДитячий вік до 2 років, період лактації, гіперчутливість, відкриті рани, бактеріальні, вірусні та грибкові захворювання шкіри (піодермія, сифіліс, туберкульоз шкіри, вітряна віспа, герпес, актиномікоз, бластомікоз, споротрихоз); поствакцинальні шкірні реакції, періоральний дерматит, розацеа, трофічні виразки на фоні хронічної венозної недостатності, пухлини шкіри (рак шкіри, невус, атерома, епітеліома, меланома, гемангіома, ксантома, саркома).Вагітність та лактаціяЗ 2 років під строгим контролем дорослих. Безпека застосування місцевих глюкокортикостероїдів у вагітних жінок не встановлена. Призначення цієї групи лікарських засобів у період вагітності виправдане лише у тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Під час вагітності препарати цієї групи не слід застосовувати у високих дозах або тривалий час. ;Не встановлено, чи може місцеве застосування глюкокортикостероїдів стати причиною появи їх у молоці матері, тому слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяПечіння, подразнення, сухість, гіпопігментація, свербіж шкіри, фолікуліт, гіпертрихоз, дерматит, акнеподібні висипання. При застосуванні оклюзійних пов'язок – мацерація шкіри, стрії, атрофія шкіри, вторинне інфікування, пітниця. При тривалому застосуванні – атрофія шкіри, місцевий гірсутизм, телеангіектазія, пурпура, гіпопігментація, гіпертрихоз. При нанесенні на великі поверхні – системні прояви побічних дій глюкокортикостероїдів (затримка росту, синдром Іценко-Кушинга, підвищення внутрішньочерепного тиску після закінчення лікування, гіперглікемія, глюкозурія, гіпокаліємія, підвищення артеріального тиску) або саліцилатів (блідість, підвищена стомлюваність, тахіпное, нудота, блювання, порушення слуху, сплутаність свідомості).Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не виявлена. ; ;Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Наносять на уражені ділянки з розрахунку: стовпчик мазі довжиною 0,5 см на ділянку шкіри розміром приблизно 7 см 7 см, злегка втираючи, тонким шаром 2 рази на день. Інша частота застосування може бути встановлена лікарем, виходячи з тяжкості захворювання. У легких випадках мазь досить застосовувати, зазвичай, раз на день; при більш тяжких ураженнях може знадобитися більш часте застосування. При необхідності накладають оклюзійні пов'язки, які змінюють кожні 24 год. Тривалість лікування залежить від ефективності та переносимості терапії та становить ; 2-4 тижні. Якщо клінічне покращення не настає, необхідно уточнити діагноз.ПередозуванняГостре передозування малоймовірне, однак, при надмірному або тривалому застосуванні препарату можливе хронічне передозування, що супроводжується ознаками гіперкортицизму: гіперглікемія, глюкозурія, оборотне пригнічення функції кори надниркових залоз, прояв синдрому Кушинга. Лікування. Показано відповідне симптоматичне лікування. У разі хронічної токсичної дії рекомендується поступове відміна препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПечінкова недостатність, дитячий вік (старше 2 років), тривала терапія, особливо з використанням оклюзійних пов'язок.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: рибавірин – 200 мг. У упаковці 30 капсул.Фармакотерапевтична групаРибавірин - синтетичний аналог нуклеозидів з вираженою противірусною дією. Має широкий спектр активності проти різних ДНК і РНК вірусів.ФармакокінетикаАбсорбція: при пероральному застосуванні рибавірин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. При цьому його біодоступність становить понад 45%. Розподіл: рибавірин розподіляється у плазмі, секреті слизової оболонки дихальних шляхів та еритроцитах. Велика кількість рибавірину трифосфату накопичується в еритроцитах, досягаючи плато до 4 дня і зберігаючись протягом декількох тижнів після виведення. Період напіврозподілу становить 3,7 год. Об'єм розподілу (Vd) - 647 - 802 л. При курсовому прийомі рибавірин накопичується у плазмі у великих кількостях. Співвідношення показників біодоступності (AUC — площа під кривою «концентрація/час») при повторному та одноразовому прийомі дорівнює 6. Значна концентрація рибавірину (більше 67 %) може бути виявлена у цереброспінальній рідині після тривалого застосування. Незначно зв'язується із білками плазми. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі – від 1 до 1,5 годин. Час досягнення терапевтичної концентрації у плазмі залежить від величини хвилинного об'єму крові. Середня величина максимальної концентрації (Сmax) у плазмі: близько 5 мкмоль на літр наприкінці 1 тижня прийому у дозі 200 мг кожні 8 годин та близько 11 мкмоль на літр наприкінці 1 тижня прийому у дозі 400 мг кожні 8 годин. Біотрансформація: рибавірин фосфорилюється в клітинах печінки в активні метаболіти у вигляді моно-, ди- та трифосфату, які потім метаболізуються в 1,2,4-триазолкарбоксамід (амідний гідроліз у трикарбоксилову кислоту та дерибозилювання з утворенням триазольного карбоксильного метаболіту). Виведення: рибавірин виводиться із організму повільно. Час напіввиведення (Т1/2) після одноразового прийому дози 200 мг становить від 1 до 2 годин із плазми та до 40 днів з еритроцитів. Після припинення курсового прийому Т1/2 становить близько 300 год. Рибавірин та його метаболіти в основному виводяться з організму із сечею. Тільки близько 10% виводиться з калом. У постійному вигляді близько 7% рибавірину виводиться за 24 години і близько 10% - за 48 годин. Фармакокінетика при особливих клінічних станах: при прийомі препарату хворими з нирковою недостатністю AUC та Сmax рибавірину збільшуються, що зумовлено зниженням істинного кліренсу. У хворих з печінковою недостатністю (А, В та С ступеня) фармакокінетика рибавірину не змінюється. Після прийому одноразової дози з їжею, що містить жири, фармакокінетика рибавірину змінюється суттєво (AUC та Сmax збільшуються на 70%).ФармакодинамікаРибавірин легко проникає у уражені вірусом клітини та швидко фосфорилюється внутрішньоклітинною аденозинкіназою в рибавірин моно-, ді- та трифосфат. Ці метаболіти, особливо рибавірин трифосфат, мають виражену противірусну активність. Механізм дії рибавірину з'ясований замало. Однак відомо, що рибавірин пригнічує інозин монофосфат дегідрогеназу (ІМФ), цей ефект призводить до вираженого зниження рівня внутрішньоклітинного гуанозину трифосфату (ГТФ), що, у свою чергу, супроводжується придушенням синтезу вірусної РНК та вірус специфічних білків. Рибавірин пригнічує реплікацію нових віріонів, що забезпечує зниження вірусного навантаження. Рибавірин селективно інгібує синтез вірусної РНК, не пригнічуючи синтез РНК у клітинах, що нормально функціонують. Рибавірин ефективний щодо багатьох ДНК та РНК вірусів. Найбільш чутливими до рибавірину ДНК вірусами є: Simplex herpes virus, poks-virus, virus of Mareks illness. Нечутливими до рибавірину ДНК вірусами є: Varicella Zoster, pseudorabies, cow smallpox. Найбільш чутливими до рибавірину РНК вірусами є: influenza A, B, paramyxovirus (parainfluenza, epidemic parotite, Nucasl¢s illness), reoviruses, RNA tumoral viruses. Нечутливими до рибавірину РНК вірусами є: enteroviruses, rhinovirus, Semlicy Forest. Рибавірин має активність проти вірусу гепатиту С (ВГС). Механізм дії рибавірину проти ВГС повністю не з'ясований. Передбачається, що рибавірин трифосфат, що накопичується принаймні фосфорилювання, конкурентно пригнічує утворення гуанозин трифосфату, тим самим знижуючи синтез вірусних РНК. Вважається також,що механізм синергічної дії рибавірину та альфа інтерферону проти ВГС обумовлений посиленням фосфорилювання рибавірину інтерфероном.Клінічна фармакологіяРибавірин - синтетичний аналог нуклеозидів з вираженою противірусною дією. Має широкий спектр активності проти різних ДНК і РНК вірусів.Показання до застосуванняХронічний гепатит С (у первинних хворих, які раніше не лікувалися альфа-інтерфероном; при загостренні після курсу монотерапії альфа-інтерфероном, у хворих, несприйнятливих до монотерапії альфа-інтерфероном), лікування проводиться в комбінації з альфа-інтерфероном.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, вагітність, період лактації, хронічна серцева недостатність IIб-III ст, інфаркт міокарда, ниркова недостатність (кліренс креатиніну – менше 50 мл/хв), тяжка анемія, печінкова недостатність, декомпенсований цироз печінки, аутоімунні захворювання (в т.ч. гепатит), що не піддаються лікуванню захворювання щитовидної залози, тяжка депресія із суїцидальними намірами, дитячий та юнацький вік (до 18 років).Вагітність та лактаціяРибавірин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку нервової системи: біль голови, безсоння, астенічний синдром, депресія. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, брадикардія, зупинка серця. З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія. З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, гіпербілірубінемія. Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневронтичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія, висипання на шкірі. Інші: випадання волосся.Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні рибавірину та альфа-інтерферону відзначається синергізм їхньої дії. При клінічному застосуванні різних препаратів у терапевтичних дозах у комбінації з рибавірином не було виявлено значних взаємодій. Призначення рибавірину під час лікування Зідовудіном та/або Ставудіном при одночасно наявній ВІЛ інфекції супроводжується зниженням фосфорилювання цих препаратів, що призводить до ВІЛ-віремії та потребує зміни схеми лікування. Не виявлено взаємодії рибавірину та ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази або інгібіторів протеаз. Тому можливе спільне застосування рибавірину та зазначених препаратів для лікування хворих на поєднану інфекцію ВІЛ з гепатитом С. Лікарські засоби, що містять сполуки магнію та алюмінію, симетикон знижують біодоступність препарату.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань, віку, схем застосування, лікарської форми.ПередозуванняМожливе посилення виразності побічної дії. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія/Запобіжні заходи та особливі вказівкиЖінки репродуктивного віку (настання вагітності небажане); декомпенсований цукровий діабет (з нападами кетоацидозу); хронічна обструктивна хвороба легень, тромбоемболія легеневої артерії, хронічна серцева недостатність, захворювання щитовидної залози (в т.ч. тиреотоксикоз), порушення згортання крові, тромбофлебіт, мієлодепресія, гемоглобінопатія (в т.ч. талассемія) схильність до суїциду (зокрема в анамнезі).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: рибавірин – 200 мг. У упаковці 60 капсул.Фармакотерапевтична групаРибавірин - синтетичний аналог нуклеозидів з вираженою противірусною дією. Має широкий спектр активності проти різних ДНК і РНК вірусів.ФармакокінетикаАбсорбція: при пероральному застосуванні рибавірин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. При цьому його біодоступність становить понад 45%. Розподіл: рибавірин розподіляється у плазмі, секреті слизової оболонки дихальних шляхів та еритроцитах. Велика кількість рибавірину трифосфату накопичується в еритроцитах, досягаючи плато до 4 дня і зберігаючись протягом декількох тижнів після виведення. Період напіврозподілу становить 3,7 год. Об'єм розподілу (Vd) - 647 - 802 л. При курсовому прийомі рибавірин накопичується у плазмі у великих кількостях. Співвідношення показників біодоступності (AUC — площа під кривою «концентрація/час») при повторному та одноразовому прийомі дорівнює 6. Значна концентрація рибавірину (більше 67 %) може бути виявлена у цереброспінальній рідині після тривалого застосування. Незначно зв'язується із білками плазми. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі – від 1 до 1,5 годин. Час досягнення терапевтичної концентрації у плазмі залежить від величини хвилинного об'єму крові. Середня величина максимальної концентрації (Сmax) у плазмі: близько 5 мкмоль на літр наприкінці 1 тижня прийому у дозі 200 мг кожні 8 годин та близько 11 мкмоль на літр наприкінці 1 тижня прийому у дозі 400 мг кожні 8 годин. Біотрансформація: рибавірин фосфорилюється в клітинах печінки в активні метаболіти у вигляді моно-, ди- та трифосфату, які потім метаболізуються в 1,2,4-триазолкарбоксамід (амідний гідроліз у трикарбоксилову кислоту та дерибозилювання з утворенням триазольного карбоксильного метаболіту). Виведення: рибавірин виводиться із організму повільно. Час напіввиведення (Т1/2) після одноразового прийому дози 200 мг становить від 1 до 2 годин із плазми та до 40 днів з еритроцитів. Після припинення курсового прийому Т1/2 становить близько 300 год. Рибавірин та його метаболіти в основному виводяться з організму із сечею. Тільки близько 10% виводиться з калом. У постійному вигляді близько 7% рибавірину виводиться за 24 години і близько 10% - за 48 годин. Фармакокінетика при особливих клінічних станах: при прийомі препарату хворими з нирковою недостатністю AUC та Сmax рибавірину збільшуються, що зумовлено зниженням істинного кліренсу. У хворих з печінковою недостатністю (А, В та С ступеня) фармакокінетика рибавірину не змінюється. Після прийому одноразової дози з їжею, що містить жири, фармакокінетика рибавірину змінюється суттєво (AUC та Сmax збільшуються на 70%).ФармакодинамікаРибавірин легко проникає у уражені вірусом клітини та швидко фосфорилюється внутрішньоклітинною аденозинкіназою в рибавірин моно-, ді- та трифосфат. Ці метаболіти, особливо рибавірин трифосфат, мають виражену противірусну активність. Механізм дії рибавірину з'ясований замало. Однак відомо, що рибавірин пригнічує інозин монофосфат дегідрогеназу (ІМФ), цей ефект призводить до вираженого зниження рівня внутрішньоклітинного гуанозину трифосфату (ГТФ), що, у свою чергу, супроводжується придушенням синтезу вірусної РНК та вірус специфічних білків. Рибавірин пригнічує реплікацію нових віріонів, що забезпечує зниження вірусного навантаження. Рибавірин селективно інгібує синтез вірусної РНК, не пригнічуючи синтез РНК у клітинах, що нормально функціонують. Рибавірин ефективний щодо багатьох ДНК та РНК вірусів. Найбільш чутливими до рибавірину ДНК вірусами є: Simplex herpes virus, poks-virus, virus of Mareks illness. Нечутливими до рибавірину ДНК вірусами є: Varicella Zoster, pseudorabies, cow smallpox. Найбільш чутливими до рибавірину РНК вірусами є: influenza A, B, paramyxovirus (parainfluenza, epidemic parotite, Nucasl¢s illness), reoviruses, RNA tumoral viruses. Нечутливими до рибавірину РНК вірусами є: enteroviruses, rhinovirus, Semlicy Forest. Рибавірин має активність проти вірусу гепатиту С (ВГС). Механізм дії рибавірину проти ВГС повністю не з'ясований. Передбачається, що рибавірин трифосфат, що накопичується принаймні фосфорилювання, конкурентно пригнічує утворення гуанозин трифосфату, тим самим знижуючи синтез вірусних РНК. Вважається також,що механізм синергічної дії рибавірину та альфа інтерферону проти ВГС обумовлений посиленням фосфорилювання рибавірину інтерфероном.Клінічна фармакологіяРибавірин - синтетичний аналог нуклеозидів з вираженою противірусною дією. Має широкий спектр активності проти різних ДНК і РНК вірусів.Показання до застосуванняХронічний гепатит С (у первинних хворих, які раніше не лікувалися альфа-інтерфероном; при загостренні після курсу монотерапії альфа-інтерфероном, у хворих, несприйнятливих до монотерапії альфа-інтерфероном), лікування проводиться в комбінації з альфа-інтерфероном.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, вагітність, період лактації, хронічна серцева недостатність IIб-III ст, інфаркт міокарда, ниркова недостатність (кліренс креатиніну – менше 50 мл/хв), тяжка анемія, печінкова недостатність, декомпенсований цироз печінки, аутоімунні захворювання (в т.ч. гепатит), що не піддаються лікуванню захворювання щитовидної залози, тяжка депресія із суїцидальними намірами, дитячий та юнацький вік (до 18 років).Вагітність та лактаціяРибавірин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку нервової системи: біль голови, безсоння, астенічний синдром, депресія. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, брадикардія, зупинка серця. З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія. З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, гіпербілірубінемія. Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневронтичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія, висипання на шкірі. Інші: випадання волосся.Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні рибавірину та альфа-інтерферону відзначається синергізм їхньої дії. При клінічному застосуванні різних препаратів у терапевтичних дозах у комбінації з рибавірином не було виявлено значних взаємодій. Призначення рибавірину під час лікування Зідовудіном та/або Ставудіном при одночасно наявній ВІЛ інфекції супроводжується зниженням фосфорилювання цих препаратів, що призводить до ВІЛ-віремії та потребує зміни схеми лікування. Не виявлено взаємодії рибавірину та ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази або інгібіторів протеаз. Тому можливе спільне застосування рибавірину та зазначених препаратів для лікування хворих на поєднану інфекцію ВІЛ з гепатитом С. Лікарські засоби, що містять сполуки магнію та алюмінію, симетикон знижують біодоступність препарату.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань, віку, схем застосування, лікарської форми.ПередозуванняМожливе посилення виразності побічної дії. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія/Запобіжні заходи та особливі вказівкиЖінки репродуктивного віку (настання вагітності небажане); декомпенсований цукровий діабет (з нападами кетоацидозу); хронічна обструктивна хвороба легень, тромбоемболія легеневої артерії, хронічна серцева недостатність, захворювання щитовидної залози (в т.ч. тиреотоксикоз), порушення згортання крові, тромбофлебіт, мієлодепресія, гемоглобінопатія (в т.ч. талассемія) схильність до суїциду (зокрема в анамнезі).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
558,00 грн
464,00 грн
Дозування: 2 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп. контурні.
482,00 грн
414,00 грн
Дозування: 4 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп. контурні.
502,00 грн
446,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: розувастатин кальцію – 5,210 мг, у перерахунку на розувастатин – 5,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 70,329 мг; целюлоза мікрокристалічна – 12,307 мг; кроскармелоза натрію – 4,577 мг; повідон-К25 – 2,637 мг; кремнію діоксид колоїдний – 0,970 мг; магнію стеарат – 0,970 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 1,650 мг; макрогол – 4000 – 0,450 мг; титану діоксид – 0,900 мг. По 7, 10, 14, 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів, закупорені кришками нагвинчувані з контролем першого розтину або системою "натиснути-повернути" з поліпропілену або поліетилену, або лікарських засобів, закупорених кришками, що натягуються з контролем першого розкриття з поліетилену. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою круглої, двоопуклою форми білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб – ГМГ-КоА-редуктази інгібітор.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо Cmax розувастатину в плазмі крові досягається приблизно через 5 год. Біодоступність – приблизно 20%. Розувастатин накопичується у печінці. Vd – приблизно 134 л. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбуміном) становить приблизно 90%. Біотрансформується невеликою мірою (близько 10%), будучи непрофільним субстратом для ізоферментів системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є CYP2C9. Ізоферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою. Основними виявленими метаболітами розувастатину є N-дисметил та лактонові метаболіти. N-дисметил приблизно на 50% менш активний за розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно не активні. Близько 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді з калом. Частина, що залишилася, виводиться із сечею. Плазмовий T1/2 - приблизно 19 год. T1/2 не змінюється зі збільшенням дози. Середнє значення плазмового кліренсу становить приблизно 50 л/год (коефіцієнт варіації 21.7%). Як і у випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редукази, у процес печінкового захоплення розувастатину залучено мембранний переносник Хс, який виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину. Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (КК<30 мл/хв) концентрація розувастатину в плазмі крові у 3 рази вища, а концентрація N-дисметилу у 9 разів вища, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину в плазмі крові у пацієнтів на гемодіалізі була приблизно на 50% вищою, ніж у здорових добровольців. У пацієнтів із печінковою недостатністю, ступінь якої становила 8 та 9 за шкалою Чайльд-Пью, відмічено збільшення T1/2 принаймні у 2 рази.ФармакодинамікаГіполіпідемічний засіб із групи статинів, інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. За принципом конкурентного антагонізму молекула статину пов'язується з частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється цей фермент. Інша частина молекули статину інгібує процес перетворення гідроксиметилглутарату на мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Інгібування активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, внаслідок яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину та відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів та відповідно прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ. Гіполіпідемічний ефект статинів пов'язаний із зниженням рівня загального Хс за рахунок Хс-ЛПНГ. Зниження рівня ЛПНГ є дозозалежним та має не лінійний, а експоненційний характер. Статини не впливають на активність ліпопротеїнової та гепатичної ліпази, не суттєво впливають на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вторинне і опосередковане через їх основні ефекти щодо зниження рівня Хс-ЛПНГ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, мабуть, пов'язане з експресією ремнантних (Апо) рецепторів на поверхні гепатоцитів, що беруть участь у катаболізмі ЛППП, у складі яких приблизно 30% ТГ. Крім гіполіпідемічної дії, статини мають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклінічна ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антипроліферативні властивості. Терапевтичний ефект проявляється протягом 1 тиж. після початку терапії та через 2 тижні лікування становить 90% від максимально можливого ефекту, що зазвичай досягається до 4 тижня і після цього залишається постійним.Показання до застосуванняГіперхолестеринемія (тип IIa, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип IIb) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються недостатніми. Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої холестеринснижуючої терапії або у випадках, коли подібна терапія не підходить пацієнту.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній фазі (включаючи стійке підвищення активності печінкових трансаміназ або будь-яке підвищення активності трансаміназ більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН), виражені порушення функції нирок (КК<30 мл/хв), міопатія, одночасний прийом циклоспорину, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не користуються адекватними методами контрацепції, дитячий та підлітковий вік до 18 років (т.к. ефективність та безпека не встановлені), підвищена чутливість до розувастатину. З обережністю застосовувати за наявності факторів ризику розвитку рабдоміолізу (включаючи ниркову недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань та попередній анамнез м'язової токсичності при використанні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів); 65 років, при захворюваннях печінки в анамнезі, сепсисі, артеріальній гіпотензії, при проведенні хірургічних втручань, травмах, тяжких метаболічних ендокринних або електролітних порушеннях, при неконтрольованій епілепсії, в осіб азіатського походження (китайці, японці).Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Не застосовувати у жінок репродуктивного віку, які не користуються надійними методами контрацепції. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років (т.к. ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, астенічний синдром; можливо - тривожність, депресія, безсоння, невралгія, парестезія. З боку травної системи: часто – запор, нудота, абдомінальний біль; можливі - оборотне минуще дозозалежне підвищення активності печінкових трансаміназ, диспепсія (в т.ч. діарея, метеоризм, блювання), гастрит, гастроентерит. З боку дихальної системи: часто – фарингіт; можливо – риніт, синусит, бронхіальна астма, бронхіт, кашель, диспное, пневмонія. З боку серцево-судинної системи: можливо – стенокардія, підвищення артеріального тиску, серцебиття, вазодилатація. З боку кістково-м'язової системи: часто – міалгія; можливі – артралгія, артрит, м'язовий гіпертонус, біль у спині, патологічний перлом кінцівки (без пошкоджень); рідко – міопатія, рабдоміоліз (одночасно з порушенням функції нирок, на фоні прийому препарату у дозі 40 мг). З боку сечовидільної системи: канальцева протеїнурія (менше 1% випадків - для доз 10 і 20 мг, 3% випадків - для дози 40 мг); можливо - периферичні набряки (рук, ніг, кісточок, гомілок), біль унизу живота, інфекції сечовивідної системи. Алергічні реакції: можливі - шкірний висип, свербіж шкіри; рідко – ангіоневротичний набряк. З боку лабораторних показників: минуще дозозалежне підвищення активності КФК (при підвищенні активності КФК більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН терапія має бути тимчасово припинена). Інші: часто – астенічний синдром; можливо – випадкова травма, анемія, біль у грудній клітці, цукровий діабет, екхімози, грипоподібний синдром, періодонтальний абсцес.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину була в середньому в 7 разів вищою за значення, яке відзначалося у здорових добровольців, плазмова концентрація циклоспорину при цьому не змінювалася. Початок терапії розувастатином або підвищення дози препарату у пацієнтів, які отримують одночасно антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин), може призводити до збільшення протромбінового часу та МНО, а відміна розувастатину або зниження дози може призводити до зменшення МНО (у таких випадках рекомендується моніторинг МНО). Спільне застосування розувастатину та гемфіброзилу призводить до збільшення в 2 рази Cmax у плазмі крові та AUC розувастатину. Одночасне застосування розувастатину та антацидів, що містять алюмінію та магнію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50%. Даний ефект виражений слабше, якщо антациди застосовуються через 2 години після прийому розувастатину (клінічне значення невідоме). Одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC розувастатину на 20% та Cmax розувастатину на 30% (ймовірно, внаслідок посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину). Одночасне застосування розувастатину та пероральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрелу на 26% та 34% відповідно. Не можна виключити таку взаємодію при одночасному застосуванні розувастатину та проведенні гормонозамісної терапії. Гемфіброзил, інші фібрати та гіполіпідемічні дози нікотинової кислоти (≥1 г/добу) збільшували ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази можливо у зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію та при застосуванні як монотерапія. Спільне застосування розувастатину та ітраконазолу (інгібітору CYP3A4) збільшує AUC розувастатину на 28% (клінічно незначне).Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовувати і не розламувати, ковтати повністю, запиваючи водою. Препарат може призначатися будь-якої доби незалежно від часу їди. До початку терапії препаратом Розувастатин пацієнт повинен почати дотримуватися стандартної гіпохолестеринемічну дієту та продовжувати дотримуватися її під час лікування. Доза препарату повинна підбиратися індивідуально залежно від цілей терапії та терапевтичної відповіді на лікування, зважаючи на поточні рекомендації щодо цільової концентрації ліпідів. Початкова доза, що рекомендується, для пацієнтів, які починають приймати препарат, або для пацієнтів, переведених з прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, повинна становити 5 або 10 мг препарату Розувастатин 1 раз на добу. При виборі початкової дози слід керуватися індивідуальною концентрацією холестерину та брати до уваги можливий ризик серцево-судинних ускладнень, а також необхідно оцінювати потенційний ризик розвитку побічних ефектів. У разі необхідності доза може бути збільшена до більшої через 4 тижні. У зв'язку з можливим розвитком побічних ефектів при прийомі дози 40 мг, порівняно з нижчими дозами препарату, збільшення дози до 40 мг після додаткового прийому дози вище рекомендованої початкової дози протягом 4-х тижнів терапії може проводитися тільки у пацієнтів з тяжкою ступенем гіперхолестеринемії та з високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією), у яких не було досягнуто бажаного результату терапії при прийомі дози 20 мг, та які будуть перебувати під наглядом спеціаліста. Рекомендується особливо ретельне спостереження за пацієнтами, які одержують препарат у дозі 40 мг. Не рекомендується призначення дози 40 мг пацієнтам, які раніше не зверталися до лікаря. Після 2-4 тижнів терапії та/або при підвищенні дози препарату Розувастатин необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози). Літні пацієнти Початкова рекомендована доза у пацієнтів старше 70 років - 5 мг, в іншому не потрібна корекція дози залежно від віку. Пацієнти з нирковою недостатністю У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Протипоказане застосування всіх дозувань Розувастатину у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв.) (див. розділ "Протипоказання"). Протипоказано застосування препарату у дозуванні 40 мг пацієнтам з помірними порушеннями функції нирок (КК менше 60 мл/хв). Пацієнтам з помірними порушеннями ниркової функції (КК менше 60 мл/хв.) рекомендується початкова доза препарату 5 мг. Пацієнти з печінковою недостатністю Препарат Розувастатин протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі. Особливі популяції Етнічні групи При вивченні фармакокінетичних параметрів розувастатину у пацієнтів, що належать до різних етнічних груп, відмічено збільшення системної концентрації розувастатину серед японців та китайців. Слід враховувати цей факт при призначенні препарату Розувастатин даним групам пацієнтів. При призначенні доз 10 і 20 мг початкова доза, що рекомендується, для пацієнтів монголоїдної раси становить 5 мг. Протипоказано призначення препарату у дозі 40 мг пацієнтам монголоїдної раси. Пацієнти, схильні до міопатії Протипоказано призначення препарату в дозі 40 мг пацієнтам із факторами, які можуть вказувати на схильність до розвитку міопатії. При призначенні доз 10 і 20 мг початкова доза, що рекомендується, для даної групи пацієнтів становить 5 мг. Генетичний поліморфізм У носіїв генотипів SLCOIBI (ОАТР1В1) с.521СС та ABCG2 (BCRP) с.421АА відзначалося збільшення експозиції (AUC) до розувастатину порівняно з носіями генотипів SLCOIBI с.52ITT та ABCG2 с.421СС. Для пацієнтів-носіїв генотипів с.521СС або с.421АА рекомендована максимальна доза препарату Розувастатин становить 20 мг 1 раз на добу. Супутня терапія Розувастатин зв'язується з різними транспортними білками (зокрема, з ОАТР1В1 та BCRP). При одночасному застосуванні препарату Розувастатин з лікарськими препаратами (такими як циклоспорин, деякі інгібітори протеази ВІЛ, включаючи комбінацію ритонавіру з атазанавіром, лопінавіром та/або типранавіром), що підвищують концентрацію розувастатину в плазмі крові за рахунок взаємодії з транспортними білками. рабдоміоліз). Слід ознайомитися з інструкцією щодо застосування цих препаратів перед призначенням одночасно з препаратом Розувастатин. У таких випадках слід оцінити можливість призначення альтернативної терапії або тимчасового припинення прийому препарату Розувастатин. Якщо ж застосування зазначених вище препаратів необхідне,слід оцінити співвідношення користі та ризику супутньої терапії препаратом Розувастатин та розглянути можливість зниження його дози.ПередозуванняСимптоми: клінічна картина передозування не описана. При одноразовому прийомі кількох добових доз фармакокінетичні параметри розувастатину не змінюються. Лікування: симптоматичне, необхідний контроль функції печінки та активності КФК; специфічного антидоту немає, гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТерапію слід припинити, якщо рівень КФК значно збільшений (більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН) або якщо м'язові симптоми різко виражені та викликають щоденний дискомфорт (навіть якщо рівень КФК у 5 разів менший порівняно з ВГН). При застосуванні розувастатину у дозі 40 мг рекомендується контролювати показники функції нирок. У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає в процесі терапії і не означає виникнення гострого прогресування або існуючого захворювання нирок. Повідомлялося про збільшення кількості випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази у поєднанні з похідними фібринової кислоти (включаючи гемфіброзил), циклоспорин, нікотинову кислоту, азольні протигрибкові препарати, інгібітори протеіз. Гемфіброзил підвищує ризик виникнення міопатії при поєднаному призначенні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне призначення розувастатину та гемфіброзилу. Слід ретельно зважити співвідношення ризику та можливої користі при сумісному застосуванні розувастатину та фібратів або ніацину. Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії та через 3 місяці після початку терапії. Застосування розувастатину слід припинити або зменшити дозу, якщо рівень активності трансаміназ у сироватці крові втричі перевищує ВГН. У пацієнтів із гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапію основних захворювань слід проводити до початку лікування розувастатином. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Під час зайняття потенційно небезпечними видами діяльності пацієнти повинні враховувати, що під час терапії може виникати запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
634,00 грн
566,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
1 256,00 грн
1 188,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
820,00 грн
312,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
1 516,00 грн
328,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: розувастатин кальцію 20.8 мг, що відповідає вмісту розувастатину 20 мг. Допоміжні речовини: лактоза безводна – 187.05 мг, кальцію карбонат – 45 мг, кросповідон – 8.1 мг, крохмаль картопляний – 5 мг, магнію стеарат – 2.7 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.35 мг. Склад оболонки: ;опдрай II білий (85F18422) - 10 мг (полівініловий спирт - 4 мг, титану діоксид - 2.5 мг, макрогол 3350 - 2.02 мг, тальк - 1.48 мг). 10 шт. - упаковки контурні осередкові (9) - пачки картонні. 15 шт. - упаковки контурні осередкові (6) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком на одній стороні; на поперечному розрізі – ядро білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб із групи статинів, інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. За принципом конкурентного антагонізму молекула статину пов'язується з частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється цей фермент. Інша частина молекули статину інгібує процес перетворення гідроксиметилглутарату на мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Інгібування активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, внаслідок яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину та відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів та відповідно прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ. Гіполіпідемічний ефект статинів пов'язаний із зниженням рівня загального Хс за рахунок Хс-ЛПНГ. Зниження рівня ЛПНГ є дозозалежним та має не лінійний, а експоненційний характер. Статини не впливають на активність ліпопротеїнової та гепатичної ліпази, не суттєво впливають на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вторинне і опосередковане через їх основні ефекти щодо зниження рівня Хс-ЛПНГ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, мабуть, пов'язане з експресією ремнантних (Апо) рецепторів на поверхні гепатоцитів, що беруть участь у катаболізмі ЛППП, у складі яких приблизно 30% ТГ. Крім гіполіпідемічної дії, статини мають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклінічна ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антипроліферативні властивості. Терапевтичний ефект проявляється протягом 1 тиж. після початку терапії та через 2 тижні лікування становить 90% від максимально можливого ефекту, що зазвичай досягається до 4 тижня і після цього залишається постійним.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо Cmax ;розувастатину в плазмі крові досягається приблизно через 5 год. Біодоступність - приблизно 20%. Розувастатин накопичується у печінці. Vd; - приблизно 134 л. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбуміном) становить приблизно 90%. Біотрансформується невеликою мірою (близько 10%), будучи непрофільним субстратом для ізоферментів системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є CYP2C9. Ізоферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою. Основними виявленими метаболітами розувастатину є N-дисметил та лактонові метаболіти. N-дисметил приблизно на 50% менш активний за розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно не активні. Близько 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді з калом. Частина, що залишилася, виводиться із сечею. Плазмовий T1/2; - приблизно 19 год. T1/2; не змінюється при збільшенні дози. Середнє значення плазмового кліренсу становить приблизно 50 л/год (коефіцієнт варіації 21.7%). Як і у випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редукази, у процес печінкового захоплення розувастатину залучено мембранний переносник Хс, який виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину. Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (КК<30 мл/хв) концентрація розувастатину в плазмі крові у 3 рази вища, а концентрація N-дисметилу у 9 разів вища, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину в плазмі крові у пацієнтів на гемодіалізі була приблизно на 50% вищою, ніж у здорових добровольців. У пацієнтів з печінковою недостатністю, ступінь якої становила 8 та 9 за шкалою Чайльд-П'ю відмічено збільшення T1/2; принаймні у 2 рази.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняГіперхолестеринемія (тип IIa, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип IIb) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються недостатніми. Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої холестеринснижуючої терапії або у випадках, коли подібна терапія не підходить пацієнту.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній фазі (включаючи стійке підвищення активності печінкових трансаміназ або будь-яке підвищення активності трансаміназ більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН), виражені порушення функції нирок (КК<30 мл/хв), міопатія, одночасний прийом циклоспорину, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не користуються адекватними методами контрацепції, дитячий та підлітковий вік до 18 років (т.к. ефективність та безпека не встановлені), підвищена чутливість до розувастатину.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Не застосовувати у жінок репродуктивного віку, які не користуються надійними методами контрацепції. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років (т.к. ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЗ боку ЦНС: часто - головний біль, запаморочення, астенічний синдром; можливо – тривожність, депресія, безсоння, невралгія, парестезія. З боку травної системи: часто – запор, нудота, абдомінальний біль; можливі – оборотне минуще дозозалежне підвищення активності печінкових трансаміназ, диспепсія (в т.ч. діарея, метеоризм, блювання), гастрит, гастроентерит. З боку дихальної системи: часто – фарингіт; можливо – риніт, синусит, бронхіальна астма, бронхіт, кашель, диспное, пневмонія. З боку серцево-судинної системи: ;можливо - стенокардія, підвищення артеріального тиску, серцебиття, вазодилатація. З боку кістково-м'язової системи: часто - міалгія; можливі – артралгія, артрит, м'язовий гіпертонус, біль у спині, патологічний перлом кінцівки (без ушкоджень); рідко - міопатія, рабдоміоліз (одночасно з порушенням функції нирок, на фоні прийому препарату в дозі 40 мг). З боку сечовидільної системи: ;канальцева протеїнурія (у менше 1% випадків – для доз 10 та 20 мг, 3% випадків – для дози 40 мг); можливо – периферичні набряки (рук, ніг, кісточок, гомілок), біль унизу живота, інфекції сечовивідної системи. Алергічні реакції: можливі - шкірний висип, свербіж шкіри; рідко – ангіоневротичний набряк. З боку лабораторних показників: ; минуще дозозалежне підвищення активності КФК (при підвищенні активності КФК більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН терапія має бути тимчасово припинена). Інші: часто - астенічний синдром; можливо – випадкова травма, анемія, біль у грудній клітці, цукровий діабет, екхімози, грипоподібний синдром, періодонтальний абсцес.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину була в середньому в 7 разів вищою за значення, яке відзначалося у здорових добровольців, плазмова концентрація циклоспорину при цьому не змінювалася. Початок терапії розувастатином або підвищення дози препарату у пацієнтів, які отримують одночасно антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин), може призводити до збільшення протромбінового часу та МНО, а відміна розувастатину або зниження дози може призводити до зменшення МНО (у таких випадках рекомендується моніторинг МНО). Спільне застосування розувастатину та гемфіброзилу призводить до збільшення в 2 рази Cmax; у плазмі крові та AUC розувастатину. Одночасне застосування розувастатину та антацидів, що містять алюмінію та магнію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50%. Даний ефект виражений слабше, якщо антациди застосовуються через 2 години після прийому розувастатину (клінічне значення невідоме). Одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC розувастатину на 20% та Cmax; розувастатину на 30% (ймовірно, внаслідок посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину). Одночасне застосування розувастатину та пероральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрелу на 26% та 34% відповідно. Не можна виключити таку взаємодію при одночасному застосуванні розувастатину та проведенні гормонозамісної терапії. Гемфіброзил, інші фібрати та гіполіпідемічні дози нікотинової кислоти (≥1 г/добу) збільшували ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази можливо у зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію та при застосуванні як монотерапія. Спільне застосування розувастатину та ітраконазолу (інгібітору CYP3A4) збільшує AUC розувастатину на 28% (клінічно незначне).Спосіб застосування та дозиПриймають усередину. Початкова доза, що рекомендується, становить 10 мг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 20 мг через 4 тижні. Підвищення дози до 40 мг можливе лише у пацієнтів з тяжкою гіперхолестеринемією та високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією) за недостатньої ефективності у дозі 20 мг та за умови контролю лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати за наявності факторів ризику розвитку рабдоміолізу (включаючи ниркову недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань та попередній анамнез м'язової токсичності при використанні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів); 65 років, при захворюваннях печінки в анамнезі, сепсисі, артеріальній гіпотензії, при проведенні хірургічних втручань, травмах, тяжких метаболічних ендокринних або електролітних порушеннях, при неконтрольованій епілепсії, в осіб азіатського походження (китайці, японці). Терапію слід припинити, якщо рівень КФК значно збільшений (більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН) або якщо м'язові симптоми різко виражені та викликають щоденний дискомфорт (навіть якщо рівень КФК у 5 разів менший порівняно з ВГН). При застосуванні розувастатину у дозі 40 мг рекомендується контролювати показники функції нирок. У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає в процесі терапії і не означає виникнення гострого прогресування або існуючого захворювання нирок. Повідомлялося про збільшення кількості випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази у поєднанні з похідними фібринової кислоти (включаючи гемфіброзил), циклоспорин, нікотинову кислоту, азольні протигрибкові препарати, інгібітори протеіз. Гемфіброзил підвищує ризик виникнення міопатії при поєднаному призначенні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне призначення розувастатину та гемфіброзилу. Слід ретельно зважити співвідношення ризику та можливої користі при сумісному застосуванні розувастатину та фібратів або ніацину. Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії та через 3 місяці після початку терапії. Застосування розувастатину слід припинити або зменшити дозу, якщо рівень активності трансаміназ у сироватці крові втричі перевищує ВГН. У пацієнтів із гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапію основних захворювань слід проводити до початку лікування розувастатином. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час зайняття потенційно небезпечними видами діяльності пацієнти повинні враховувати, що під час терапії може виникати запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
646,00 грн
576,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: силденафілу цитрат (у перерахунку на силденафіл) – 100,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат - 291,55 мг, целюлоза мікрокристалічна - 120,00 мг, кроскармелоза натрію - 30,00 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 6,00 мг, кремнію діоксид колоїдний - 6,0 0,00 мг; плівкова оболонка: [суха суміш для плівкового покриття, що містить полівініловий спирт (40 %), титану діоксид (22,1 %), макрогол 3350 (поліетиленгліколь 3350) (20,2 %), тальк (14,8 %), лак алюмінієвий на основі барвника індигокармін (2,8%), заліза оксид жовтий (заліза оксид) (0,1%)] – 18,00 мг. 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 таблеток в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої. 10 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 1 таблетці, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 2 таблетки, 4 контурні осередкові упаковки по 3 таблетки, 1, 2, 3 або 5 контурних осередкових упаковок по 4 таблетки, 2 або 4 контурні яч таблеток. 2 контурні осередкові упаковки по 6 таблеток, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток або одна банка разом з інструкцією з медичного застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЕректильною дисфункцією засіб лікування – ФДЕ5-інгібітор.ФармакокінетикаФармакокінетика силденафілу в діапазоні доз, що рекомендується, носить лінійний характер. Всмоктування Силденафіл швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність у середньому становить близько 40% (від 25% до 63%). In vitro силденафіл у концентрації близько 1,7 нг/мл (3,5 нМ) пригнічує активність людини ФДЕ5 на 50%. Після одноразового прийому силденафілу в дозі 100 мг середня максимальна концентрація вільного силденафілу у плазмі (Cmax) чоловіків становить близько 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при прийомі силденафілу внутрішньо натще досягається в середньому протягом 60 хв (від 30 хв до 120 хв). При прийомі у поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Cmax зменшується в середньому на 29%, а час досягнення максимальної концентрації (Тmax) збільшується на 60 хв, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) знижується на 11%. Розподіл Об'єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Зв'язок силденафілу та його основного циркулюючого N-деметильного метаболіту з білками плазми становить близько 96% і не залежить від загальної концентрації препарату. Менше 0,0002% дози силденафілу (в середньому 188 нг) виявлено у спермі через 90 хв після прийому препарату. Метаболізм Силденафіл метаболізується головним чином у печінці під дією ізоферменту цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та ізоферменту цитохрому CYP2C9 (додатковий шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Селективність дії цього метаболіту щодо ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, яке активність щодо ФДЭ5 in vitro становить близько 50% активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі здорових добровольців становила близько 40% від концентрації силденафілу. N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму; період його напіввиведення (Т1/2) становить близько 4 год. Виведення Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а кінцевий Т1/2 – 3-5 год. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, переважно кишечником (близько 80% дози) та меншою мірою нирками (близько 13% дози). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти У здорових пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі крові приблизно на 40% вище, ніж у молодих (18-45 років). Вік не має клінічно значущого впливу на частоту розвитку побічних ефектів. Пацієнти з порушенням функції нирок При легкому (кліренс креатиніну (КК) 50-80 мл/хв) та помірному (КК 30-49 мл/хв) ступеню ниркової недостатності фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо в дозі 50 мг не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення значення AUC (100%) та Cmax (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з цирозом печінки (стадії А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення значення AUC (84%) та Cmax (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи. Фармакокінетика силденафілу у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (стадія С класифікації Чайлд-П'ю) не вивчалася.ФармакодинамікаСилденафіл – потужний селективний інгібітор циклогуанозинмонофосфату (цГМФ)-специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5). Відновлює порушену еректильну функцію за рахунок посилення припливу крові до статевого члена. Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язана із вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, у свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові. Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NO) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ. При активації зв'язку NO/цГМФ, що відбувається під дією сексуальних стимулів, пригнічення ФДЕ5 силденафілом призводить до підвищення цГМФ у кавернозному тілі. Таким чином, для розвитку бажаної фармакологічної дії силденафілу потрібна сексуальна стимуляція. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 – у 10 разів; ФДЕ1 – більш ніж у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 – більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда. Силденафіл викликає невелике та транзиторне зниження артеріального тиску (АТ), яке у більшості випадків не має клінічних проявів. Середнє максимальне зниження систолічного АТ у положенні лежачи після прийому силденафілу внутрішньо в дозі 100 мг становить 8,3 мм рт. ст. Відповідна зміна діастолічного артеріального тиску становить 5,3 мм рт. ст. Одноразовий прийом внутрішньо силденафілу в дозі 100 мг не супроводжувався клінічно значущими змінами на електрокардіограмі (ЕКГ) у здорових добровольців. Силденафіл не впливає на серцевий викид і не змінює кровообіг через стенозовані артерії. Більш виражене, але також минуще дію на АТ відзначалося у пацієнтів, які приймали нітрати. У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсворта-Мунселя 100 виявлено легке та минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синього/зеленого). Через 2 години після прийому препарату ці зміни були відсутні. Вважається, що порушення колірного зору викликається пригніченням ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці ока. Силденафіл не впливає на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці.Показання до застосуванняЛікування еректильної дисфункції, що характеризується нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Ефективний лише за сексуальної стимуляції.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до силденафілу або будь-якого іншого компонента препарату; застосування у пацієнтів, які отримують постійно або з перервами донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрити у будь-яких формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів; застосування у пацієнтів, для яких сексуальна активність небажана (наприклад, з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як тяжка серцева недостатність, нестабільна стенокардія); артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск менше 90/50 мм рт. ст.); перенесене протягом останніх шести місяців порушення мозкового кровообігу або інфаркту міокарда; спадкові дегенеративні захворювання сітківки, у тому числі пігментний ретиніт (менша частина таких пацієнтів має генетичне порушення фосфодіестерази сітківки); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; тяжка печінкова недостатність; одночасний прийом ритонавіру; одночасний прийом інших лікарських засобів для лікування еректильної дисфункції; вік до 18 років; застосування препарату у жінок. З обережністю: артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск >170/100 мм рт. ст.); життєзагрозливі аритмії; обструктивні захворювання вивідного відділу лівого шлуночка серця (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія); анатомічна деформація статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні); пацієнтам з епізодами розвитку передньої неартеріїтної ішемічної нейропатії зорового нерва в анамнезі; захворювання, що сприяють розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія); захворювання, що супроводжуються кровотечею; виразкова хвороба у стадії загострення; одночасний прийом альфа-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяЗа зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто >1/10; часто від >1/100 до1/1000 до1/10000 до З боку нервової системи: дуже часто – біль голови; часто – запаморочення; нечасто – сонливість, гіпостезія; рідко – цереброваскулярні події, непритомність; частота невідома – транзиторна ішемічна атака, судоми, зокрема. рецидивні. З боку органу зору: часто – порушення зору, минущі порушення колірного сприйняття (хроматопсія); нечасто – поразка кон'юнктиви, порушення сльозоутворення; частота невідома – передня ішемічна оптична нейропатія неартеріального генезу, оклюзія судин сітківки, дефекти полів зору. З боку органу слуху: нечасто – запаморочення, шум у вухах; рідко – глухота. З боку серцево-судинної системи: часто – припливи крові до шкіри обличчя; нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія; рідко – підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь; частота невідома – шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія, раптова зупинка серця. З боку дихальної системи: часто – закладеність носа; рідко – носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія; нечасто – блювання, нудота, сухість слизової оболонки ротової порожнини. Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла). З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія. З боку статевих органів: нечасто – гематоспермія, кровотеча із статевого члена; частота невідома - пріапізм, тривала ерекція. Інші: нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику силденафілу Метаболізм силденафілу відбувається в основному в печінці під дією ізоферментів цитохрому CYP3А4 (основний шлях) і CYP2С9, тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити кліренс силденафілу, а індуктори відповідно збільшити кліренс силденафілу. Відзначено зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту цитохрому CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифічний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4, при сумісному прийомі з силденафілом (50 мг) спричиняє підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу спільно з еритроміцином (по 500 мг/добу 2 рази на день протягом 5 днів), специфічним інгібітором ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації еритроміцину в крові, призводить до збільшення AUC сил8. При сумісному прийомі силденафілу (одноразово 100 мг) і саквінавіру (1200 мг/день 3 рази на день), інгібітору ВІЛ-протеази та ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації саквінавіру в крові Cmax силденафіл 210%. Силденафіл не впливає на фармакокінетику саквінавіру. Більш сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть викликати сильніші зміни фармакокінетики силденафілу. Одночасне застосування силденафілу (одноразово 100 мг) та ритонавіру (по 500 мг 2 рази на добу), інгібітору ВІЛ-протеази та сильного інгібітору цитохрому Р450, на тлі досягнення постійної концентрації ритонавіру в крові призводить до збільшення Сmах сила0 ), а AUC – на 1000% (в 11 разів). Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі становить близько 200 нг/мл (після одноразового застосування одного силденафілу – 5 нг/мл). Грейпфрутовий сік, слабкий інгібітор CYP3А4 може помірно підвищувати плазмові концентрації силденафілу. Якщо силденафіл приймають у рекомендованих дозах пацієнти, які отримують одночасно сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, Сmах вільного силденафілу не перевищує 200 нМ, і препарат добре переноситься. Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу. Інгібітори ізоферменту цитохрому CYP2C9 (такі як толбутамід, варфарин), ізоферменту цитохрому CYP2D6 (наприклад, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазидні та тіазидоподібні контагоннідіуретики та інгібітори АПФ впливають на фармакокінетичні параметри силденафілу. Азитроміцин (500 мг на добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, Cmax, Tmax, константу швидкості виведення та Т1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Нікорандил являє собою гібрид нітрату та активатора калієвих каналів. Через наявність нітратного компонента може вступати у серйозні взаємодії з силденафілом. Вплив силденафілу на інші лікарські засоби Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК50>150 мкмоль). При прийомі силденафілу в рекомендованих дозах Сmax становить близько 1 мкмоль, тому малоймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів. Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні останніх, так і при призначенні їх за гострими показаннями. У зв'язку з цим застосування силденафілу у поєднанні з нітратами чи донаторами оксиду азоту протипоказано. При одночасному прийомі альфа-адреноблокатора доксазозину (4 мг та 8 мг) та силденафілу (25 мг, 50 мг та 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного АТ у положенні /7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. та 8/4 мм рт. ст. відповідно, а в положенні стоячи 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. та 4/5 мм рт. ст. відповідно. Повідомляється про поодинокі випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують альфа-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії. Ознаки значної взаємодії силденафілу (50 мг) з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються ізоферментом цитохрому CYP2C9, не виявлено. Силденафіл (100 мг) не впливає на фармакокінетику інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, що є субстратами ізоферменту цитохрому CYP3А4, при їх постійному рівні в крові. Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг). Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію етанолу у здорових добровольців за максимальної концентрації етанолу в крові в середньому 0,08% (80 мг/дл). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні лежачи становить 8 мм рт. ст. (систолічного) та 7 мм рт. ст. (діастолічного). Застосування силденафілу у поєднанні з гіпотензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Рекомендована доза для більшості дорослих пацієнтів становить 50 мг приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна кратність застосування, що рекомендується, – один раз на добу. При легкій та середньотяжкій мірі ниркової недостатності (КК 30-80 мл/хв) коригування дози не потрібне, при тяжкій нирковій недостатності (КК) Оскільки виведення силденафілу порушується у пацієнтів із пошкодженням печінки (зокрема, при цирозі), дозу силденафілу слід зменшити до 25 мг. Коригування дози силденафілу у пацієнтів похилого віку не потрібно. При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазолом) початкова доза силденафілу повинна становити 25 мг. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом силденафілу слід розпочинати лише після досягнення стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Початкова доза силденафілу – 25 мг.ПередозуванняСимптоми: біль голови, «припливи» крові до шкіри обличчя, запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення зору. При одноразовому прийомі силденафілу в дозі до 800 мг небажані явища були зіставні з такими прийому препарату в нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз не прискорює кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться нирками.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження. Засоби лікування еректильної дисфункції повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція статевого члена, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні) або у пацієнтів з факторами ризику розвитку приапізму (серповидноклітинна анемія, множинна мієлома). Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії щодо порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи. Застосування силденафілу протипоказане у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх шести місяців інфарктом міокарда або інсультом, гіпотонією (АТУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
462,00 грн
374,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: силденафілу цитрат (у перерахунку на силденафіл) – 100,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат - 291,55 мг, целюлоза мікрокристалічна - 120,00 мг, кроскармелоза натрію - 30,00 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 6,00 мг, кремнію діоксид колоїдний - 6,0 0,00 мг; плівкова оболонка: [суха суміш для плівкового покриття, що містить полівініловий спирт (40 %), титану діоксид (22,1 %), макрогол 3350 (поліетиленгліколь 3350) (20,2 %), тальк (14,8 %), лак алюмінієвий на основі барвника індигокармін (2,8%), заліза оксид жовтий (заліза оксид) (0,1%)] – 18,00 мг. 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 таблеток в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої. 10 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 1 таблетці, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 2 таблетки, 4 контурні осередкові упаковки по 3 таблетки, 1, 2, 3 або 5 контурних осередкових упаковок по 4 таблетки, 2 або 4 контурні яч таблеток. 2 контурні осередкові упаковки по 6 таблеток, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток або одна банка разом з інструкцією з медичного застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЕректильною дисфункцією засіб лікування – ФДЕ5-інгібітор.ФармакокінетикаФармакокінетика силденафілу в діапазоні доз, що рекомендується, носить лінійний характер. Всмоктування Силденафіл швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність у середньому становить близько 40% (від 25% до 63%). In vitro силденафіл у концентрації близько 1,7 нг/мл (3,5 нМ) пригнічує активність людини ФДЕ5 на 50%. Після одноразового прийому силденафілу в дозі 100 мг середня максимальна концентрація вільного силденафілу у плазмі (Cmax) чоловіків становить близько 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при прийомі силденафілу внутрішньо натще досягається в середньому протягом 60 хв (від 30 хв до 120 хв). При прийомі у поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Cmax зменшується в середньому на 29%, а час досягнення максимальної концентрації (Тmax) збільшується на 60 хв, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) знижується на 11%. Розподіл Об'єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Зв'язок силденафілу та його основного циркулюючого N-деметильного метаболіту з білками плазми становить близько 96% і не залежить від загальної концентрації препарату. Менше 0,0002% дози силденафілу (в середньому 188 нг) виявлено у спермі через 90 хв після прийому препарату. Метаболізм Силденафіл метаболізується головним чином у печінці під дією ізоферменту цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та ізоферменту цитохрому CYP2C9 (додатковий шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Селективність дії цього метаболіту щодо ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, яке активність щодо ФДЭ5 in vitro становить близько 50% активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі здорових добровольців становила близько 40% від концентрації силденафілу. N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму; період його напіввиведення (Т1/2) становить близько 4 год. Виведення Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а кінцевий Т1/2 – 3-5 год. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, переважно кишечником (близько 80% дози) та меншою мірою нирками (близько 13% дози). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти У здорових пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі крові приблизно на 40% вище, ніж у молодих (18-45 років). Вік не має клінічно значущого впливу на частоту розвитку побічних ефектів. Пацієнти з порушенням функції нирок При легкому (кліренс креатиніну (КК) 50-80 мл/хв) та помірному (КК 30-49 мл/хв) ступеню ниркової недостатності фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо в дозі 50 мг не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення значення AUC (100%) та Cmax (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з цирозом печінки (стадії А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення значення AUC (84%) та Cmax (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи. Фармакокінетика силденафілу у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (стадія С класифікації Чайлд-П'ю) не вивчалася.ФармакодинамікаСилденафіл – потужний селективний інгібітор циклогуанозинмонофосфату (цГМФ)-специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5). Відновлює порушену еректильну функцію за рахунок посилення припливу крові до статевого члена. Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язана із вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, у свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові. Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NO) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ. При активації зв'язку NO/цГМФ, що відбувається під дією сексуальних стимулів, пригнічення ФДЕ5 силденафілом призводить до підвищення цГМФ у кавернозному тілі. Таким чином, для розвитку бажаної фармакологічної дії силденафілу потрібна сексуальна стимуляція. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 – у 10 разів; ФДЕ1 – більш ніж у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 – більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда. Силденафіл викликає невелике та транзиторне зниження артеріального тиску (АТ), яке у більшості випадків не має клінічних проявів. Середнє максимальне зниження систолічного АТ у положенні лежачи після прийому силденафілу внутрішньо в дозі 100 мг становить 8,3 мм рт. ст. Відповідна зміна діастолічного артеріального тиску становить 5,3 мм рт. ст. Одноразовий прийом внутрішньо силденафілу в дозі 100 мг не супроводжувався клінічно значущими змінами на електрокардіограмі (ЕКГ) у здорових добровольців. Силденафіл не впливає на серцевий викид і не змінює кровообіг через стенозовані артерії. Більш виражене, але також минуще дію на АТ відзначалося у пацієнтів, які приймали нітрати. У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсворта-Мунселя 100 виявлено легке та минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синього/зеленого). Через 2 години після прийому препарату ці зміни були відсутні. Вважається, що порушення колірного зору викликається пригніченням ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці ока. Силденафіл не впливає на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці.Показання до застосуванняЛікування еректильної дисфункції, що характеризується нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Ефективний лише за сексуальної стимуляції.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до силденафілу або будь-якого іншого компонента препарату; застосування у пацієнтів, які отримують постійно або з перервами донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрити у будь-яких формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів; застосування у пацієнтів, для яких сексуальна активність небажана (наприклад, з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як тяжка серцева недостатність, нестабільна стенокардія); артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск менше 90/50 мм рт. ст.); перенесене протягом останніх шести місяців порушення мозкового кровообігу або інфаркту міокарда; спадкові дегенеративні захворювання сітківки, у тому числі пігментний ретиніт (менша частина таких пацієнтів має генетичне порушення фосфодіестерази сітківки); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; тяжка печінкова недостатність; одночасний прийом ритонавіру; одночасний прийом інших лікарських засобів для лікування еректильної дисфункції; вік до 18 років; застосування препарату у жінок. З обережністю: артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск >170/100 мм рт. ст.); життєзагрозливі аритмії; обструктивні захворювання вивідного відділу лівого шлуночка серця (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія); анатомічна деформація статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні); пацієнтам з епізодами розвитку передньої неартеріїтної ішемічної нейропатії зорового нерва в анамнезі; захворювання, що сприяють розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія); захворювання, що супроводжуються кровотечею; виразкова хвороба у стадії загострення; одночасний прийом альфа-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяЗа зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто >1/10; часто від >1/100 до1/1000 до1/10000 до З боку нервової системи: дуже часто – біль голови; часто – запаморочення; нечасто – сонливість, гіпостезія; рідко – цереброваскулярні події, непритомність; частота невідома – транзиторна ішемічна атака, судоми, зокрема. рецидивні. З боку органу зору: часто – порушення зору, минущі порушення колірного сприйняття (хроматопсія); нечасто – поразка кон'юнктиви, порушення сльозоутворення; частота невідома – передня ішемічна оптична нейропатія неартеріального генезу, оклюзія судин сітківки, дефекти полів зору. З боку органу слуху: нечасто – запаморочення, шум у вухах; рідко – глухота. З боку серцево-судинної системи: часто – припливи крові до шкіри обличчя; нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія; рідко – підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь; частота невідома – шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія, раптова зупинка серця. З боку дихальної системи: часто – закладеність носа; рідко – носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія; нечасто – блювання, нудота, сухість слизової оболонки ротової порожнини. Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла). З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія. З боку статевих органів: нечасто – гематоспермія, кровотеча із статевого члена; частота невідома - пріапізм, тривала ерекція. Інші: нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику силденафілу Метаболізм силденафілу відбувається в основному в печінці під дією ізоферментів цитохрому CYP3А4 (основний шлях) і CYP2С9, тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити кліренс силденафілу, а індуктори відповідно збільшити кліренс силденафілу. Відзначено зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту цитохрому CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифічний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4, при сумісному прийомі з силденафілом (50 мг) спричиняє підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу спільно з еритроміцином (по 500 мг/добу 2 рази на день протягом 5 днів), специфічним інгібітором ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації еритроміцину в крові, призводить до збільшення AUC сил8. При сумісному прийомі силденафілу (одноразово 100 мг) і саквінавіру (1200 мг/день 3 рази на день), інгібітору ВІЛ-протеази та ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації саквінавіру в крові Cmax силденафіл 210%. Силденафіл не впливає на фармакокінетику саквінавіру. Більш сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть викликати сильніші зміни фармакокінетики силденафілу. Одночасне застосування силденафілу (одноразово 100 мг) та ритонавіру (по 500 мг 2 рази на добу), інгібітору ВІЛ-протеази та сильного інгібітору цитохрому Р450, на тлі досягнення постійної концентрації ритонавіру в крові призводить до збільшення Сmах сила0 ), а AUC – на 1000% (в 11 разів). Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі становить близько 200 нг/мл (після одноразового застосування одного силденафілу – 5 нг/мл). Грейпфрутовий сік, слабкий інгібітор CYP3А4 може помірно підвищувати плазмові концентрації силденафілу. Якщо силденафіл приймають у рекомендованих дозах пацієнти, які отримують одночасно сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, Сmах вільного силденафілу не перевищує 200 нМ, і препарат добре переноситься. Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу. Інгібітори ізоферменту цитохрому CYP2C9 (такі як толбутамід, варфарин), ізоферменту цитохрому CYP2D6 (наприклад, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазидні та тіазидоподібні контагоннідіуретики та інгібітори АПФ впливають на фармакокінетичні параметри силденафілу. Азитроміцин (500 мг на добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, Cmax, Tmax, константу швидкості виведення та Т1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Нікорандил являє собою гібрид нітрату та активатора калієвих каналів. Через наявність нітратного компонента може вступати у серйозні взаємодії з силденафілом. Вплив силденафілу на інші лікарські засоби Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК50>150 мкмоль). При прийомі силденафілу в рекомендованих дозах Сmax становить близько 1 мкмоль, тому малоймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів. Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні останніх, так і при призначенні їх за гострими показаннями. У зв'язку з цим застосування силденафілу у поєднанні з нітратами чи донаторами оксиду азоту протипоказано. При одночасному прийомі альфа-адреноблокатора доксазозину (4 мг та 8 мг) та силденафілу (25 мг, 50 мг та 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного АТ у положенні /7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. та 8/4 мм рт. ст. відповідно, а в положенні стоячи 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. та 4/5 мм рт. ст. відповідно. Повідомляється про поодинокі випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують альфа-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії. Ознаки значної взаємодії силденафілу (50 мг) з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються ізоферментом цитохрому CYP2C9, не виявлено. Силденафіл (100 мг) не впливає на фармакокінетику інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, що є субстратами ізоферменту цитохрому CYP3А4, при їх постійному рівні в крові. Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг). Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію етанолу у здорових добровольців за максимальної концентрації етанолу в крові в середньому 0,08% (80 мг/дл). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні лежачи становить 8 мм рт. ст. (систолічного) та 7 мм рт. ст. (діастолічного). Застосування силденафілу у поєднанні з гіпотензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Рекомендована доза для більшості дорослих пацієнтів становить 50 мг приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна кратність застосування, що рекомендується, – один раз на добу. При легкій та середньотяжкій мірі ниркової недостатності (КК 30-80 мл/хв) коригування дози не потрібне, при тяжкій нирковій недостатності (КК) Оскільки виведення силденафілу порушується у пацієнтів із пошкодженням печінки (зокрема, при цирозі), дозу силденафілу слід зменшити до 25 мг. Коригування дози силденафілу у пацієнтів похилого віку не потрібно. При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазолом) початкова доза силденафілу повинна становити 25 мг. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом силденафілу слід розпочинати лише після досягнення стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Початкова доза силденафілу – 25 мг.ПередозуванняСимптоми: біль голови, «припливи» крові до шкіри обличчя, запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення зору. При одноразовому прийомі силденафілу в дозі до 800 мг небажані явища були зіставні з такими прийому препарату в нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз не прискорює кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться нирками.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження. Засоби лікування еректильної дисфункції повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція статевого члена, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні) або у пацієнтів з факторами ризику розвитку приапізму (серповидноклітинна анемія, множинна мієлома). Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії щодо порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи. Застосування силденафілу протипоказане у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх шести місяців інфарктом міокарда або інсультом, гіпотонією (АТУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
628,00 грн
542,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: силденафілу цитрат (у перерахунку на силденафіл) – 100,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат - 291,55 мг, целюлоза мікрокристалічна - 120,00 мг, кроскармелоза натрію - 30,00 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 6,00 мг, кремнію діоксид колоїдний - 6,0 0,00 мг; плівкова оболонка: [суха суміш для плівкового покриття, що містить полівініловий спирт (40 %), титану діоксид (22,1 %), макрогол 3350 (поліетиленгліколь 3350) (20,2 %), тальк (14,8 %), лак алюмінієвий на основі барвника індигокармін (2,8%), заліза оксид жовтий (заліза оксид) (0,1%)] – 18,00 мг. 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 таблеток в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої. 10 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 1 таблетці, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 2 таблетки, 4 контурні осередкові упаковки по 3 таблетки, 1, 2, 3 або 5 контурних осередкових упаковок по 4 таблетки, 2 або 4 контурні яч таблеток. 2 контурні осередкові упаковки по 6 таблеток, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток або одна банка разом з інструкцією з медичного застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЕректильною дисфункцією засіб лікування – ФДЕ5-інгібітор.ФармакокінетикаФармакокінетика силденафілу в діапазоні доз, що рекомендується, носить лінійний характер. Всмоктування Силденафіл швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність у середньому становить близько 40% (від 25% до 63%). In vitro силденафіл у концентрації близько 1,7 нг/мл (3,5 нМ) пригнічує активність людини ФДЕ5 на 50%. Після одноразового прийому силденафілу в дозі 100 мг середня максимальна концентрація вільного силденафілу у плазмі (Cmax) чоловіків становить близько 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при прийомі силденафілу внутрішньо натще досягається в середньому протягом 60 хв (від 30 хв до 120 хв). При прийомі у поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Cmax зменшується в середньому на 29%, а час досягнення максимальної концентрації (Тmax) збільшується на 60 хв, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) знижується на 11%. Розподіл Об'єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Зв'язок силденафілу та його основного циркулюючого N-деметильного метаболіту з білками плазми становить близько 96% і не залежить від загальної концентрації препарату. Менше 0,0002% дози силденафілу (в середньому 188 нг) виявлено у спермі через 90 хв після прийому препарату. Метаболізм Силденафіл метаболізується головним чином у печінці під дією ізоферменту цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та ізоферменту цитохрому CYP2C9 (додатковий шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Селективність дії цього метаболіту щодо ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, яке активність щодо ФДЭ5 in vitro становить близько 50% активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі здорових добровольців становила близько 40% від концентрації силденафілу. N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму; період його напіввиведення (Т1/2) становить близько 4 год. Виведення Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а кінцевий Т1/2 – 3-5 год. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, переважно кишечником (близько 80% дози) та меншою мірою нирками (близько 13% дози). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти У здорових пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі крові приблизно на 40% вище, ніж у молодих (18-45 років). Вік не має клінічно значущого впливу на частоту розвитку побічних ефектів. Пацієнти з порушенням функції нирок При легкому (кліренс креатиніну (КК) 50-80 мл/хв) та помірному (КК 30-49 мл/хв) ступеню ниркової недостатності фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо в дозі 50 мг не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення значення AUC (100%) та Cmax (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з цирозом печінки (стадії А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення значення AUC (84%) та Cmax (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи. Фармакокінетика силденафілу у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (стадія С класифікації Чайлд-П'ю) не вивчалася.ФармакодинамікаСилденафіл – потужний селективний інгібітор циклогуанозинмонофосфату (цГМФ)-специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5). Відновлює порушену еректильну функцію за рахунок посилення припливу крові до статевого члена. Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язана із вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, у свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові. Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NO) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ. При активації зв'язку NO/цГМФ, що відбувається під дією сексуальних стимулів, пригнічення ФДЕ5 силденафілом призводить до підвищення цГМФ у кавернозному тілі. Таким чином, для розвитку бажаної фармакологічної дії силденафілу потрібна сексуальна стимуляція. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 – у 10 разів; ФДЕ1 – більш ніж у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 – більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда. Силденафіл викликає невелике та транзиторне зниження артеріального тиску (АТ), яке у більшості випадків не має клінічних проявів. Середнє максимальне зниження систолічного АТ у положенні лежачи після прийому силденафілу внутрішньо в дозі 100 мг становить 8,3 мм рт. ст. Відповідна зміна діастолічного артеріального тиску становить 5,3 мм рт. ст. Одноразовий прийом внутрішньо силденафілу в дозі 100 мг не супроводжувався клінічно значущими змінами на електрокардіограмі (ЕКГ) у здорових добровольців. Силденафіл не впливає на серцевий викид і не змінює кровообіг через стенозовані артерії. Більш виражене, але також минуще дію на АТ відзначалося у пацієнтів, які приймали нітрати. У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсворта-Мунселя 100 виявлено легке та минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синього/зеленого). Через 2 години після прийому препарату ці зміни були відсутні. Вважається, що порушення колірного зору викликається пригніченням ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці ока. Силденафіл не впливає на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці.Показання до застосуванняЛікування еректильної дисфункції, що характеризується нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Ефективний лише за сексуальної стимуляції.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до силденафілу або будь-якого іншого компонента препарату; застосування у пацієнтів, які отримують постійно або з перервами донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрити у будь-яких формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів; застосування у пацієнтів, для яких сексуальна активність небажана (наприклад, з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як тяжка серцева недостатність, нестабільна стенокардія); артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск менше 90/50 мм рт. ст.); перенесене протягом останніх шести місяців порушення мозкового кровообігу або інфаркту міокарда; спадкові дегенеративні захворювання сітківки, у тому числі пігментний ретиніт (менша частина таких пацієнтів має генетичне порушення фосфодіестерази сітківки); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; тяжка печінкова недостатність; одночасний прийом ритонавіру; одночасний прийом інших лікарських засобів для лікування еректильної дисфункції; вік до 18 років; застосування препарату у жінок. З обережністю: артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск >170/100 мм рт. ст.); життєзагрозливі аритмії; обструктивні захворювання вивідного відділу лівого шлуночка серця (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія); анатомічна деформація статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні); пацієнтам з епізодами розвитку передньої неартеріїтної ішемічної нейропатії зорового нерва в анамнезі; захворювання, що сприяють розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія); захворювання, що супроводжуються кровотечею; виразкова хвороба у стадії загострення; одночасний прийом альфа-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяЗа зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто >1/10; часто від >1/100 до1/1000 до1/10000 до З боку нервової системи: дуже часто – біль голови; часто – запаморочення; нечасто – сонливість, гіпостезія; рідко – цереброваскулярні події, непритомність; частота невідома – транзиторна ішемічна атака, судоми, зокрема. рецидивні. З боку органу зору: часто – порушення зору, минущі порушення колірного сприйняття (хроматопсія); нечасто – поразка кон'юнктиви, порушення сльозоутворення; частота невідома – передня ішемічна оптична нейропатія неартеріального генезу, оклюзія судин сітківки, дефекти полів зору. З боку органу слуху: нечасто – запаморочення, шум у вухах; рідко – глухота. З боку серцево-судинної системи: часто – припливи крові до шкіри обличчя; нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія; рідко – підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь; частота невідома – шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія, раптова зупинка серця. З боку дихальної системи: часто – закладеність носа; рідко – носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія; нечасто – блювання, нудота, сухість слизової оболонки ротової порожнини. Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла). З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія. З боку статевих органів: нечасто – гематоспермія, кровотеча із статевого члена; частота невідома - пріапізм, тривала ерекція. Інші: нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику силденафілу Метаболізм силденафілу відбувається в основному в печінці під дією ізоферментів цитохрому CYP3А4 (основний шлях) і CYP2С9, тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити кліренс силденафілу, а індуктори відповідно збільшити кліренс силденафілу. Відзначено зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту цитохрому CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифічний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4, при сумісному прийомі з силденафілом (50 мг) спричиняє підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу спільно з еритроміцином (по 500 мг/добу 2 рази на день протягом 5 днів), специфічним інгібітором ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації еритроміцину в крові, призводить до збільшення AUC сил8. При сумісному прийомі силденафілу (одноразово 100 мг) і саквінавіру (1200 мг/день 3 рази на день), інгібітору ВІЛ-протеази та ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації саквінавіру в крові Cmax силденафіл 210%. Силденафіл не впливає на фармакокінетику саквінавіру. Більш сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть викликати сильніші зміни фармакокінетики силденафілу. Одночасне застосування силденафілу (одноразово 100 мг) та ритонавіру (по 500 мг 2 рази на добу), інгібітору ВІЛ-протеази та сильного інгібітору цитохрому Р450, на тлі досягнення постійної концентрації ритонавіру в крові призводить до збільшення Сmах сила0 ), а AUC – на 1000% (в 11 разів). Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі становить близько 200 нг/мл (після одноразового застосування одного силденафілу – 5 нг/мл). Грейпфрутовий сік, слабкий інгібітор CYP3А4 може помірно підвищувати плазмові концентрації силденафілу. Якщо силденафіл приймають у рекомендованих дозах пацієнти, які отримують одночасно сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, Сmах вільного силденафілу не перевищує 200 нМ, і препарат добре переноситься. Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу. Інгібітори ізоферменту цитохрому CYP2C9 (такі як толбутамід, варфарин), ізоферменту цитохрому CYP2D6 (наприклад, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазидні та тіазидоподібні контагоннідіуретики та інгібітори АПФ впливають на фармакокінетичні параметри силденафілу. Азитроміцин (500 мг на добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, Cmax, Tmax, константу швидкості виведення та Т1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Нікорандил являє собою гібрид нітрату та активатора калієвих каналів. Через наявність нітратного компонента може вступати у серйозні взаємодії з силденафілом. Вплив силденафілу на інші лікарські засоби Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК50>150 мкмоль). При прийомі силденафілу в рекомендованих дозах Сmax становить близько 1 мкмоль, тому малоймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів. Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні останніх, так і при призначенні їх за гострими показаннями. У зв'язку з цим застосування силденафілу у поєднанні з нітратами чи донаторами оксиду азоту протипоказано. При одночасному прийомі альфа-адреноблокатора доксазозину (4 мг та 8 мг) та силденафілу (25 мг, 50 мг та 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного АТ у положенні /7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. та 8/4 мм рт. ст. відповідно, а в положенні стоячи 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. та 4/5 мм рт. ст. відповідно. Повідомляється про поодинокі випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують альфа-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії. Ознаки значної взаємодії силденафілу (50 мг) з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), що метаболізуються ізоферментом цитохрому CYP2C9, не виявлено. Силденафіл (100 мг) не впливає на фармакокінетику інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, що є субстратами ізоферменту цитохрому CYP3А4, при їх постійному рівні в крові. Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг). Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію етанолу у здорових добровольців за максимальної концентрації етанолу в крові в середньому 0,08% (80 мг/дл). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні лежачи становить 8 мм рт. ст. (систолічного) та 7 мм рт. ст. (діастолічного). Застосування силденафілу у поєднанні з гіпотензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Рекомендована доза для більшості дорослих пацієнтів становить 50 мг приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна кратність застосування, що рекомендується, – один раз на добу. При легкій та середньотяжкій мірі ниркової недостатності (КК 30-80 мл/хв) коригування дози не потрібне, при тяжкій нирковій недостатності (КК) Оскільки виведення силденафілу порушується у пацієнтів із пошкодженням печінки (зокрема, при цирозі), дозу силденафілу слід зменшити до 25 мг. Коригування дози силденафілу у пацієнтів похилого віку не потрібно. При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазолом) початкова доза силденафілу повинна становити 25 мг. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом силденафілу слід розпочинати лише після досягнення стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Початкова доза силденафілу – 25 мг.ПередозуванняСимптоми: біль голови, «припливи» крові до шкіри обличчя, запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення зору. При одноразовому прийомі силденафілу в дозі до 800 мг небажані явища були зіставні з такими прийому препарату в нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз не прискорює кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться нирками.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження. Засоби лікування еректильної дисфункції повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція статевого члена, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні) або у пацієнтів з факторами ризику розвитку приапізму (серповидноклітинна анемія, множинна мієлома). Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії щодо порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи. Застосування силденафілу протипоказане у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх шести місяців інфарктом міокарда або інсультом, гіпотонією (АТУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
448,00 грн
352,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: силденафілу цитрат (у перерахунку на силденафіл) – 25,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат - 72,89 мг, целюлоза мікрокристалічна - 30,00 мг, кроскармелоза натрію - 7,50 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 1,50 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1,50 мг, 50 мг; плівкова оболонка: [суха суміш для плівкового покриття, що містить полівініловий спирт (40 %), титану діоксид (22,1 %), макрогол 3350 (поліетиленгліколь 3350) (20,2 %), тальк (14,8 %), лак алюмінієвий на основі барвника індигокармін (2,8%), заліза оксид жовтий (заліза оксид) (0,1%)] – 4,50 мг. 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 таблеток в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої. 10 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 1 таблетці, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 2 таблетки, 4 контурні осередкові упаковки по 3 таблетки, 1, 2, 3 або 5 контурних осередкових упаковок по 4 таблетки, 2 або 4 контурні яч таблеток. 2 контурні осередкові упаковки по 6 таблеток, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток або одна банка разом з інструкцією з медичного застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЕректильною дисфункцією засіб лікування – ФДЕ5-інгібітор.ФармакокінетикаФармакокінетика силденафілу в діапазоні доз, що рекомендується, носить лінійний характер. Всмоктування Силденафіл швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність у середньому становить близько 40% (від 25% до 63%). In vitro силденафіл у концентрації близько 1,7 нг/мл (3,5 нМ) пригнічує активність людини ФДЕ5 на 50%. Після одноразового прийому силденафілу в дозі 100 мг середня максимальна концентрація вільного силденафілу у плазмі (Cmax) чоловіків становить близько 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при прийомі силденафілу внутрішньо натще досягається в середньому протягом 60 хв (від 30 хв до 120 хв). При прийомі у поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Cmax зменшується в середньому на 29%, а час досягнення максимальної концентрації (Тmax) збільшується на 60 хв, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) знижується на 11%. Розподіл Об'єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Зв'язок силденафілу та його основного циркулюючого N-деметильного метаболіту з білками плазми становить близько 96% і не залежить від загальної концентрації препарату. Менше 0,0002% дози силденафілу (в середньому 188 нг) виявлено у спермі через 90 хв після прийому препарату. Метаболізм Силденафіл метаболізується головним чином у печінці під дією ізоферменту цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та ізоферменту цитохрому CYP2C9 (додатковий шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Селективність дії цього метаболіту щодо ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, яке активність щодо ФДЭ5 in vitro становить близько 50% активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі здорових добровольців становила близько 40% від концентрації силденафілу. N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму; період його напіввиведення (Т1/2) становить близько 4 год. Виведення Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а кінцевий Т1/2 – 3-5 год. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, переважно кишечником (близько 80% дози) та меншою мірою нирками (близько 13% дози). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти У здорових пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі крові приблизно на 40% вище, ніж у молодих (18-45 років). Вік не має клінічно значущого впливу на частоту розвитку побічних ефектів. Пацієнти з порушенням функції нирок При легкому (кліренс креатиніну (КК) 50-80 мл/хв) та помірному (КК 30-49 мл/хв) ступеню ниркової недостатності фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо в дозі 50 мг не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення значення AUC (100%) та Cmax (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з цирозом печінки (стадії А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення значення AUC (84%) та Cmax (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи. Фармакокінетика силденафілу у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (стадія С класифікації Чайлд-П'ю) не вивчалася.ФармакодинамікаСилденафіл – потужний селективний інгібітор циклогуанозинмонофосфату (цГМФ)-специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5). Відновлює порушену еректильну функцію за рахунок посилення припливу крові до статевого члена. Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язана із вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, у свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові. Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NO) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ. При активації зв'язку NO/цГМФ, що відбувається під дією сексуальних стимулів, пригнічення ФДЕ5 силденафілом призводить до підвищення цГМФ у кавернозному тілі. Таким чином, для розвитку бажаної фармакологічної дії силденафілу потрібна сексуальна стимуляція. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 – у 10 разів; ФДЕ1 – більш ніж у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 – більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда. Силденафіл викликає невелике та транзиторне зниження артеріального тиску (АТ), яке у більшості випадків не має клінічних проявів. Середнє максимальне зниження систолічного АТ у положенні лежачи після прийому силденафілу внутрішньо в дозі 100 мг становить 8,3 мм рт. ст. Відповідна зміна діастолічного артеріального тиску становить 5,3 мм рт. ст. Одноразовий прийом внутрішньо силденафілу в дозі 100 мг не супроводжувався клінічно значущими змінами на електрокардіограмі (ЕКГ) у здорових добровольців. Силденафіл не впливає на серцевий викид і не змінює кровообіг через стенозовані артерії. Більш виражене, але також минуще дію на АТ відзначалося у пацієнтів, які приймали нітрати. У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсворта-Мунселя 100 виявлено легке та минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синього/зеленого). Через 2 години після прийому препарату ці зміни були відсутні. Вважається, що порушення колірного зору викликається пригніченням ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці ока. Силденафіл не впливає на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці.Показання до застосуванняЛікування еректильної дисфункції, що характеризується нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Ефективний лише за сексуальної стимуляції.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до силденафілу або будь-якого іншого компонента препарату; застосування у пацієнтів, які отримують постійно або з перервами донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрити у будь-яких формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів; застосування у пацієнтів, для яких сексуальна активність небажана (наприклад, з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як тяжка серцева недостатність, нестабільна стенокардія); артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск менше 90/50 мм рт. ст.); перенесене протягом останніх шести місяців порушення мозкового кровообігу або інфаркту міокарда; спадкові дегенеративні захворювання сітківки, у тому числі пігментний ретиніт (менша частина таких пацієнтів має генетичне порушення фосфодіестерази сітківки); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; тяжка печінкова недостатність; одночасний прийом ритонавіру; одночасний прийом інших лікарських засобів для лікування еректильної дисфункції; вік до 18 років; застосування препарату у жінок. З обережністю: артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск >170/100 мм рт. ст.); життєзагрозливі аритмії; обструктивні захворювання вивідного відділу лівого шлуночка серця (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія); анатомічна деформація статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні); пацієнтам з епізодами розвитку передньої неартеріїтної ішемічної нейропатії зорового нерва в анамнезі; захворювання, що сприяють розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія); захворювання, що супроводжуються кровотечею; виразкова хвороба у стадії загострення; одночасний прийом альфа-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяЗа зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто >1/10; часто від >1/100 до1/1000 до1/10000 до З боку нервової системи: дуже часто – біль голови; часто – запаморочення; нечасто – сонливість, гіпостезія; рідко – цереброваскулярні події, непритомність; частота невідома – транзиторна ішемічна атака, судоми, зокрема. рецидивні. З боку органу зору: часто – порушення зору, минущі порушення колірного сприйняття (хроматопсія); нечасто – поразка кон'юнктиви, порушення сльозоутворення; частота невідома – передня ішемічна оптична нейропатія неартеріального генезу, оклюзія судин сітківки, дефекти полів зору. З боку органу слуху: нечасто – запаморочення, шум у вухах; рідко – глухота. З боку серцево-судинної системи: часто – припливи крові до шкіри обличчя; нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія; рідко – підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь; частота невідома – шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія, раптова зупинка серця. З боку дихальної системи: часто – закладеність носа; рідко – носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія; нечасто – блювання, нудота, сухість слизової оболонки ротової порожнини. Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла). З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія. З боку статевих органів: нечасто – гематоспермія, кровотеча із статевого члена; частота невідома - пріапізм, тривала ерекція. Інші: нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику силденафілу Метаболізм силденафілу відбувається в основному в печінці під дією ізоферментів цитохрому CYP3А4 (основний шлях) і CYP2С9, тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити кліренс силденафілу, а індуктори відповідно збільшити кліренс силденафілу. Відзначено зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту цитохрому CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифічний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4, при сумісному прийомі з силденафілом (50 мг) спричиняє підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу спільно з еритроміцином (по 500 мг/добу 2 рази на день протягом 5 днів), специфічним інгібітором ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації еритроміцину в крові, призводить до збільшення AUC сил8. При сумісному прийомі силденафілу (одноразово 100 мг) і саквінавіру (1200 мг/день 3 рази на день), інгібітору ВІЛ-протеази та ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації саквінавіру в крові Cmax силденафіл 210%. Силденафіл не впливає на фармакокінетику саквінавіру. Більш сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть викликати сильніші зміни фармакокінетики силденафілу. Одночасне застосування силденафілу (одноразово 100 мг) та ритонавіру (по 500 мг 2 рази на добу), інгібітору ВІЛ-протеази та сильного інгібітору цитохрому Р450, на тлі досягнення постійної концентрації ритонавіру в крові призводить до збільшення Сmах сила0 ), а AUC – на 1000% (в 11 разів). Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі становить близько 200 нг/мл (після одноразового застосування одного силденафілу – 5 нг/мл). Грейпфрутовий сік, слабкий інгібітор CYP3А4 може помірно підвищувати плазмові концентрації силденафілу. Якщо силденафіл приймають у рекомендованих дозах пацієнти, які отримують одночасно сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, Сmах вільного силденафілу не перевищує 200 нМ, і препарат добре переноситься. Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу. Інгібітори ізоферменту цитохрому CYP2C9 (такі як толбутамід, варфарин), ізоферменту цитохрому CYP2D6 (наприклад, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазидні та тіазидоподібні контагоннідіуретики та інгібітори АПФ впливають на фармакокінетичні параметри силденафілу. Азитроміцин (500 мг на добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, Cmax, Tmax, константу швидкості виведення та Т1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Нікорандил являє собою гібрид нітрату та активатора калієвих каналів. Через наявність нітратного компонента може вступати у серйозні взаємодії з силденафілом. Вплив силденафілу на інші лікарські засоби Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК50>150 мкмоль). При прийомі силденафілу в рекомендованих дозах Сmax становить близько 1 мкмоль, тому малоймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів. Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні останніх, так і при призначенні їх за гострими показаннями. У зв'язку з цим застосування силденафілу у поєднанні з нітратами чи донаторами оксиду азоту протипоказано. При одночасному прийомі альфа-адреноблокатора доксазозину (4 мг та 8 мг) та силденафілу (25 мг, 50 мг та 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного АТ у положенні /7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. та 8/4 мм рт. ст. відповідно, а в положенні стоячи 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. та 4/5 мм рт. ст. відповідно. Повідомляється про поодинокі випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують альфа-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії. Ознаки значної взаємодії силденафілу (50 мг) з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються ізоферментом цитохрому CYP2C9, не виявлено. Силденафіл (100 мг) не впливає на фармакокінетику інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, що є субстратами ізоферменту цитохрому CYP3А4, при їх постійному рівні в крові. Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг). Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію етанолу у здорових добровольців за максимальної концентрації етанолу в крові в середньому 0,08% (80 мг/дл). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні лежачи становить 8 мм рт. ст. (систолічного) та 7 мм рт. ст. (діастолічного). Застосування силденафілу у поєднанні з гіпотензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Рекомендована доза для більшості дорослих пацієнтів становить 50 мг приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна кратність застосування, що рекомендується, – один раз на добу. При легкій та середньотяжкій мірі ниркової недостатності (КК 30-80 мл/хв) коригування дози не потрібне, при тяжкій нирковій недостатності (КК) Оскільки виведення силденафілу порушується у пацієнтів із пошкодженням печінки (зокрема, при цирозі), дозу силденафілу слід зменшити до 25 мг. Коригування дози силденафілу у пацієнтів похилого віку не потрібно. При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазолом) початкова доза силденафілу повинна становити 25 мг. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом силденафілу слід розпочинати лише після досягнення стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Початкова доза силденафілу – 25 мг.ПередозуванняСимптоми: біль голови, «припливи» крові до шкіри обличчя, запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення зору. При одноразовому прийомі силденафілу в дозі до 800 мг небажані явища були зіставні з такими прийому препарату в нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз не прискорює кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться нирками.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження. Засоби лікування еректильної дисфункції повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція статевого члена, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні) або у пацієнтів з факторами ризику розвитку приапізму (серповидноклітинна анемія, множинна мієлома). Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії щодо порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи. Застосування силденафілу протипоказане у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх шести місяців інфарктом міокарда або інсультом, гіпотонією (АТУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
788,00 грн
694,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: силденафілу цитрат (у перерахунку на силденафіл) – 50,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат - 145,77 мг, целюлоза мікрокристалічна - 60,00 мг, кроскармелоза натрію - 15,00 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 3,00 мг, кремнію діоксид колоїдний - 3,00 0,00 мг; плівкова оболонка: [суха суміш для плівкового покриття, що містить полівініловий спирт (40 %), титану діоксид (22,1 %), макрогол 3350 (поліетиленгліколь 3350) (20,2 %), тальк (14,8 %), лак алюмінієвий на основі барвника індигокармін (2,8%), заліза оксид жовтий (заліза оксид) (0,1%)] – 9,00 мг. 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 таблеток в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої. 10 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 1 таблетці, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 2 таблетки, 4 контурні осередкові упаковки по 3 таблетки, 1, 2, 3 або 5 контурних осередкових упаковок по 4 таблетки, 2 або 4 контурні яч таблеток. 2 контурні осередкові упаковки по 6 таблеток, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток або одна банка разом з інструкцією з медичного застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЕректильною дисфункцією засіб лікування – ФДЕ5-інгібітор.ФармакокінетикаФармакокінетика силденафілу в діапазоні доз, що рекомендується, носить лінійний характер. Всмоктування Силденафіл швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність у середньому становить близько 40% (від 25% до 63%). In vitro силденафіл у концентрації близько 1,7 нг/мл (3,5 нМ) пригнічує активність людини ФДЕ5 на 50%. Після одноразового прийому силденафілу в дозі 100 мг середня максимальна концентрація вільного силденафілу у плазмі (Cmax) чоловіків становить близько 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при прийомі силденафілу внутрішньо натще досягається в середньому протягом 60 хв (від 30 хв до 120 хв). При прийомі у поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Cmax зменшується в середньому на 29%, а час досягнення максимальної концентрації (Тmax) збільшується на 60 хв, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) знижується на 11%. Розподіл Об'єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Зв'язок силденафілу та його основного циркулюючого N-деметильного метаболіту з білками плазми становить близько 96% і не залежить від загальної концентрації препарату. Менше 0,0002% дози силденафілу (в середньому 188 нг) виявлено у спермі через 90 хв після прийому препарату. Метаболізм Силденафіл метаболізується головним чином у печінці під дією ізоферменту цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та ізоферменту цитохрому CYP2C9 (додатковий шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Селективність дії цього метаболіту щодо ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, яке активність щодо ФДЭ5 in vitro становить близько 50% активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі здорових добровольців становила близько 40% від концентрації силденафілу. N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму; період його напіввиведення (Т1/2) становить близько 4 год. Виведення Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а кінцевий Т1/2 – 3-5 год. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, переважно кишечником (близько 80% дози) та меншою мірою нирками (близько 13% дози). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти У здорових пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі крові приблизно на 40% вище, ніж у молодих (18-45 років). Вік не має клінічно значущого впливу на частоту розвитку побічних ефектів. Пацієнти з порушенням функції нирок При легкому (кліренс креатиніну (КК) 50-80 мл/хв) та помірному (КК 30-49 мл/хв) ступеню ниркової недостатності фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо в дозі 50 мг не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення значення AUC (100%) та Cmax (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з цирозом печінки (стадії А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення значення AUC (84%) та Cmax (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи. Фармакокінетика силденафілу у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (стадія С класифікації Чайлд-П'ю) не вивчалася.ФармакодинамікаСилденафіл – потужний селективний інгібітор циклогуанозинмонофосфату (цГМФ)-специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5). Відновлює порушену еректильну функцію за рахунок посилення припливу крові до статевого члена. Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язана із вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, у свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові. Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NO) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ. При активації зв'язку NO/цГМФ, що відбувається під дією сексуальних стимулів, пригнічення ФДЕ5 силденафілом призводить до підвищення цГМФ у кавернозному тілі. Таким чином, для розвитку бажаної фармакологічної дії силденафілу потрібна сексуальна стимуляція. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 – у 10 разів; ФДЕ1 – більш ніж у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 – більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда. Силденафіл викликає невелике та транзиторне зниження артеріального тиску (АТ), яке у більшості випадків не має клінічних проявів. Середнє максимальне зниження систолічного АТ у положенні лежачи після прийому силденафілу внутрішньо в дозі 100 мг становить 8,3 мм рт. ст. Відповідна зміна діастолічного артеріального тиску становить 5,3 мм рт. ст. Одноразовий прийом внутрішньо силденафілу в дозі 100 мг не супроводжувався клінічно значущими змінами на електрокардіограмі (ЕКГ) у здорових добровольців. Силденафіл не впливає на серцевий викид і не змінює кровообіг через стенозовані артерії. Більш виражене, але також минуще дію на АТ відзначалося у пацієнтів, які приймали нітрати. У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсворта-Мунселя 100 виявлено легке та минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синього/зеленого). Через 2 години після прийому препарату ці зміни були відсутні. Вважається, що порушення колірного зору викликається пригніченням ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці ока. Силденафіл не впливає на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці.Показання до застосуванняЛікування еректильної дисфункції, що характеризується нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Ефективний лише за сексуальної стимуляції.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до силденафілу або будь-якого іншого компонента препарату; застосування у пацієнтів, які отримують постійно або з перервами донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрити у будь-яких формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів; застосування у пацієнтів, для яких сексуальна активність небажана (наприклад, з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як тяжка серцева недостатність, нестабільна стенокардія); артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск менше 90/50 мм рт. ст.); перенесене протягом останніх шести місяців порушення мозкового кровообігу або інфаркту міокарда; спадкові дегенеративні захворювання сітківки, у тому числі пігментний ретиніт (менша частина таких пацієнтів має генетичне порушення фосфодіестерази сітківки); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; тяжка печінкова недостатність; одночасний прийом ритонавіру; одночасний прийом інших лікарських засобів для лікування еректильної дисфункції; вік до 18 років; застосування препарату у жінок. З обережністю: артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск >170/100 мм рт. ст.); життєзагрозливі аритмії; обструктивні захворювання вивідного відділу лівого шлуночка серця (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія); анатомічна деформація статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні); пацієнтам з епізодами розвитку передньої неартеріїтної ішемічної нейропатії зорового нерва в анамнезі; захворювання, що сприяють розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія); захворювання, що супроводжуються кровотечею; виразкова хвороба у стадії загострення; одночасний прийом альфа-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяЗа зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто >1/10; часто від >1/100 до1/1000 до1/10000 до З боку нервової системи: дуже часто – біль голови; часто – запаморочення; нечасто – сонливість, гіпостезія; рідко – цереброваскулярні події, непритомність; частота невідома – транзиторна ішемічна атака, судоми, зокрема. рецидивні. З боку органу зору: часто – порушення зору, минущі порушення колірного сприйняття (хроматопсія); нечасто – поразка кон'юнктиви, порушення сльозоутворення; частота невідома – передня ішемічна оптична нейропатія неартеріального генезу, оклюзія судин сітківки, дефекти полів зору. З боку органу слуху: нечасто – запаморочення, шум у вухах; рідко – глухота. З боку серцево-судинної системи: часто – припливи крові до шкіри обличчя; нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія; рідко – підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь; частота невідома – шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія, раптова зупинка серця. З боку дихальної системи: часто – закладеність носа; рідко – носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія; нечасто – блювання, нудота, сухість слизової оболонки ротової порожнини. Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла). З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія. З боку статевих органів: нечасто – гематоспермія, кровотеча із статевого члена; частота невідома - пріапізм, тривала ерекція. Інші: нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику силденафілу Метаболізм силденафілу відбувається в основному в печінці під дією ізоферментів цитохрому CYP3А4 (основний шлях) і CYP2С9, тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити кліренс силденафілу, а індуктори відповідно збільшити кліренс силденафілу. Відзначено зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту цитохрому CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифічний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4, при сумісному прийомі з силденафілом (50 мг) спричиняє підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу спільно з еритроміцином (по 500 мг/добу 2 рази на день протягом 5 днів), специфічним інгібітором ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації еритроміцину в крові, призводить до збільшення AUC сил8. При сумісному прийомі силденафілу (одноразово 100 мг) і саквінавіру (1200 мг/день 3 рази на день), інгібітору ВІЛ-протеази та ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації саквінавіру в крові Cmax силденафіл 210%. Силденафіл не впливає на фармакокінетику саквінавіру. Більш сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть викликати сильніші зміни фармакокінетики силденафілу. Одночасне застосування силденафілу (одноразово 100 мг) та ритонавіру (по 500 мг 2 рази на добу), інгібітору ВІЛ-протеази та сильного інгібітору цитохрому Р450, на тлі досягнення постійної концентрації ритонавіру в крові призводить до збільшення Сmах сила0 ), а AUC – на 1000% (в 11 разів). Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі становить близько 200 нг/мл (після одноразового застосування одного силденафілу – 5 нг/мл). Грейпфрутовий сік, слабкий інгібітор CYP3А4 може помірно підвищувати плазмові концентрації силденафілу. Якщо силденафіл приймають у рекомендованих дозах пацієнти, які отримують одночасно сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, Сmах вільного силденафілу не перевищує 200 нМ, і препарат добре переноситься. Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу. Інгібітори ізоферменту цитохрому CYP2C9 (такі як толбутамід, варфарин), ізоферменту цитохрому CYP2D6 (наприклад, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазидні та тіазидоподібні контагоннідіуретики та інгібітори АПФ впливають на фармакокінетичні параметри силденафілу. Азитроміцин (500 мг на добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, Cmax, Tmax, константу швидкості виведення та Т1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Нікорандил являє собою гібрид нітрату та активатора калієвих каналів. Через наявність нітратного компонента може вступати у серйозні взаємодії з силденафілом. Вплив силденафілу на інші лікарські засоби Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК50>150 мкмоль). При прийомі силденафілу в рекомендованих дозах Сmax становить близько 1 мкмоль, тому малоймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів. Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні останніх, так і при призначенні їх за гострими показаннями. У зв'язку з цим застосування силденафілу у поєднанні з нітратами чи донаторами оксиду азоту протипоказано. При одночасному прийомі альфа-адреноблокатора доксазозину (4 мг та 8 мг) та силденафілу (25 мг, 50 мг та 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного АТ у положенні /7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. та 8/4 мм рт. ст. відповідно, а в положенні стоячи 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. та 4/5 мм рт. ст. відповідно. Повідомляється про поодинокі випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують альфа-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії. Ознаки значної взаємодії силденафілу (50 мг) з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються ізоферментом цитохрому CYP2C9, не виявлено. Силденафіл (100 мг) не впливає на фармакокінетику інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, що є субстратами ізоферменту цитохрому CYP3А4, при їх постійному рівні в крові. Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг). Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію етанолу у здорових добровольців за максимальної концентрації етанолу в крові в середньому 0,08% (80 мг/дл). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні лежачи становить 8 мм рт. ст. (систолічного) та 7 мм рт. ст. (діастолічного). Застосування силденафілу у поєднанні з гіпотензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Рекомендована доза для більшості дорослих пацієнтів становить 50 мг приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна кратність застосування, що рекомендується, – один раз на добу. При легкій та середньотяжкій мірі ниркової недостатності (КК 30-80 мл/хв) коригування дози не потрібне, при тяжкій нирковій недостатності (КК) Оскільки виведення силденафілу порушується у пацієнтів із пошкодженням печінки (зокрема, при цирозі), дозу силденафілу слід зменшити до 25 мг. Коригування дози силденафілу у пацієнтів похилого віку не потрібно. При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазолом) початкова доза силденафілу повинна становити 25 мг. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом силденафілу слід розпочинати лише після досягнення стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Початкова доза силденафілу – 25 мг.ПередозуванняСимптоми: біль голови, «припливи» крові до шкіри обличчя, запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення зору. При одноразовому прийомі силденафілу в дозі до 800 мг небажані явища були зіставні з такими прийому препарату в нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз не прискорює кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться нирками.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження. Засоби лікування еректильної дисфункції повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція статевого члена, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні) або у пацієнтів з факторами ризику розвитку приапізму (серповидноклітинна анемія, множинна мієлома). Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії щодо порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи. Застосування силденафілу протипоказане у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх шести місяців інфарктом міокарда або інсультом, гіпотонією (АТУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
448,00 грн
352,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: силденафілу цитрат (у перерахунку на силденафіл) – 50,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат - 145,77 мг, целюлоза мікрокристалічна - 60,00 мг, кроскармелоза натрію - 15,00 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 3,00 мг, кремнію діоксид колоїдний - 3,00 0,00 мг; плівкова оболонка: [суха суміш для плівкового покриття, що містить полівініловий спирт (40 %), титану діоксид (22,1 %), макрогол 3350 (поліетиленгліколь 3350) (20,2 %), тальк (14,8 %), лак алюмінієвий на основі барвника індигокармін (2,8%), заліза оксид жовтий (заліза оксид) (0,1%)] – 9,00 мг. 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 таблеток в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої. 10 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 1 таблетці, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 2 таблетки, 4 контурні осередкові упаковки по 3 таблетки, 1, 2, 3 або 5 контурних осередкових упаковок по 4 таблетки, 2 або 4 контурні яч таблеток. 2 контурні осередкові упаковки по 6 таблеток, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток або одна банка разом з інструкцією з медичного застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЕректильною дисфункцією засіб лікування – ФДЕ5-інгібітор.ФармакокінетикаФармакокінетика силденафілу в діапазоні доз, що рекомендується, носить лінійний характер. Всмоктування Силденафіл швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність у середньому становить близько 40% (від 25% до 63%). In vitro силденафіл у концентрації близько 1,7 нг/мл (3,5 нМ) пригнічує активність людини ФДЕ5 на 50%. Після одноразового прийому силденафілу в дозі 100 мг середня максимальна концентрація вільного силденафілу у плазмі (Cmax) чоловіків становить близько 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при прийомі силденафілу внутрішньо натще досягається в середньому протягом 60 хв (від 30 хв до 120 хв). При прийомі у поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Cmax зменшується в середньому на 29%, а час досягнення максимальної концентрації (Тmax) збільшується на 60 хв, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) знижується на 11%. Розподіл Об'єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Зв'язок силденафілу та його основного циркулюючого N-деметильного метаболіту з білками плазми становить близько 96% і не залежить від загальної концентрації препарату. Менше 0,0002% дози силденафілу (в середньому 188 нг) виявлено у спермі через 90 хв після прийому препарату. Метаболізм Силденафіл метаболізується головним чином у печінці під дією ізоферменту цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та ізоферменту цитохрому CYP2C9 (додатковий шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Селективність дії цього метаболіту щодо ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, яке активність щодо ФДЭ5 in vitro становить близько 50% активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі здорових добровольців становила близько 40% від концентрації силденафілу. N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму; період його напіввиведення (Т1/2) становить близько 4 год. Виведення Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а кінцевий Т1/2 – 3-5 год. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, переважно кишечником (близько 80% дози) та меншою мірою нирками (близько 13% дози). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти У здорових пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі крові приблизно на 40% вище, ніж у молодих (18-45 років). Вік не має клінічно значущого впливу на частоту розвитку побічних ефектів. Пацієнти з порушенням функції нирок При легкому (кліренс креатиніну (КК) 50-80 мл/хв) та помірному (КК 30-49 мл/хв) ступеню ниркової недостатності фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо в дозі 50 мг не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення значення AUC (100%) та Cmax (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з цирозом печінки (стадії А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення значення AUC (84%) та Cmax (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи. Фармакокінетика силденафілу у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (стадія С класифікації Чайлд-П'ю) не вивчалася.ФармакодинамікаСилденафіл – потужний селективний інгібітор циклогуанозинмонофосфату (цГМФ)-специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5). Відновлює порушену еректильну функцію за рахунок посилення припливу крові до статевого члена. Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язана із вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, у свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові. Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NO) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ. При активації зв'язку NO/цГМФ, що відбувається під дією сексуальних стимулів, пригнічення ФДЕ5 силденафілом призводить до підвищення цГМФ у кавернозному тілі. Таким чином, для розвитку бажаної фармакологічної дії силденафілу потрібна сексуальна стимуляція. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 – у 10 разів; ФДЕ1 – більш ніж у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 – більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда. Силденафіл викликає невелике та транзиторне зниження артеріального тиску (АТ), яке у більшості випадків не має клінічних проявів. Середнє максимальне зниження систолічного АТ у положенні лежачи після прийому силденафілу внутрішньо в дозі 100 мг становить 8,3 мм рт. ст. Відповідна зміна діастолічного артеріального тиску становить 5,3 мм рт. ст. Одноразовий прийом внутрішньо силденафілу в дозі 100 мг не супроводжувався клінічно значущими змінами на електрокардіограмі (ЕКГ) у здорових добровольців. Силденафіл не впливає на серцевий викид і не змінює кровообіг через стенозовані артерії. Більш виражене, але також минуще дію на АТ відзначалося у пацієнтів, які приймали нітрати. У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсворта-Мунселя 100 виявлено легке та минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синього/зеленого). Через 2 години після прийому препарату ці зміни були відсутні. Вважається, що порушення колірного зору викликається пригніченням ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці ока. Силденафіл не впливає на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці.Показання до застосуванняЛікування еректильної дисфункції, що характеризується нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Ефективний лише за сексуальної стимуляції.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до силденафілу або будь-якого іншого компонента препарату; застосування у пацієнтів, які отримують постійно або з перервами донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрити у будь-яких формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів; застосування у пацієнтів, для яких сексуальна активність небажана (наприклад, з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як тяжка серцева недостатність, нестабільна стенокардія); артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск менше 90/50 мм рт. ст.); перенесене протягом останніх шести місяців порушення мозкового кровообігу або інфаркту міокарда; спадкові дегенеративні захворювання сітківки, у тому числі пігментний ретиніт (менша частина таких пацієнтів має генетичне порушення фосфодіестерази сітківки); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; тяжка печінкова недостатність; одночасний прийом ритонавіру; одночасний прийом інших лікарських засобів для лікування еректильної дисфункції; вік до 18 років; застосування препарату у жінок. З обережністю: артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск >170/100 мм рт. ст.); життєзагрозливі аритмії; обструктивні захворювання вивідного відділу лівого шлуночка серця (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія); анатомічна деформація статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні); пацієнтам з епізодами розвитку передньої неартеріїтної ішемічної нейропатії зорового нерва в анамнезі; захворювання, що сприяють розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія); захворювання, що супроводжуються кровотечею; виразкова хвороба у стадії загострення; одночасний прийом альфа-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяЗа зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто >1/10; часто від >1/100 до1/1000 до1/10000 до З боку нервової системи: дуже часто – біль голови; часто – запаморочення; нечасто – сонливість, гіпостезія; рідко – цереброваскулярні події, непритомність; частота невідома – транзиторна ішемічна атака, судоми, зокрема. рецидивні. З боку органу зору: часто – порушення зору, минущі порушення колірного сприйняття (хроматопсія); нечасто – поразка кон'юнктиви, порушення сльозоутворення; частота невідома – передня ішемічна оптична нейропатія неартеріального генезу, оклюзія судин сітківки, дефекти полів зору. З боку органу слуху: нечасто – запаморочення, шум у вухах; рідко – глухота. З боку серцево-судинної системи: часто – припливи крові до шкіри обличчя; нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія; рідко – підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь; частота невідома – шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія, раптова зупинка серця. З боку дихальної системи: часто – закладеність носа; рідко – носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія; нечасто – блювання, нудота, сухість слизової оболонки ротової порожнини. Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла). З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія. З боку статевих органів: нечасто – гематоспермія, кровотеча із статевого члена; частота невідома - пріапізм, тривала ерекція. Інші: нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику силденафілу Метаболізм силденафілу відбувається в основному в печінці під дією ізоферментів цитохрому CYP3А4 (основний шлях) і CYP2С9, тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити кліренс силденафілу, а індуктори відповідно збільшити кліренс силденафілу. Відзначено зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту цитохрому CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифічний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4, при сумісному прийомі з силденафілом (50 мг) спричиняє підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу спільно з еритроміцином (по 500 мг/добу 2 рази на день протягом 5 днів), специфічним інгібітором ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації еритроміцину в крові, призводить до збільшення AUC сил8. При сумісному прийомі силденафілу (одноразово 100 мг) і саквінавіру (1200 мг/день 3 рази на день), інгібітору ВІЛ-протеази та ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації саквінавіру в крові Cmax силденафіл 210%. Силденафіл не впливає на фармакокінетику саквінавіру. Більш сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть викликати сильніші зміни фармакокінетики силденафілу. Одночасне застосування силденафілу (одноразово 100 мг) та ритонавіру (по 500 мг 2 рази на добу), інгібітору ВІЛ-протеази та сильного інгібітору цитохрому Р450, на тлі досягнення постійної концентрації ритонавіру в крові призводить до збільшення Сmах сила0 ), а AUC – на 1000% (в 11 разів). Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі становить близько 200 нг/мл (після одноразового застосування одного силденафілу – 5 нг/мл). Грейпфрутовий сік, слабкий інгібітор CYP3А4 може помірно підвищувати плазмові концентрації силденафілу. Якщо силденафіл приймають у рекомендованих дозах пацієнти, які отримують одночасно сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, Сmах вільного силденафілу не перевищує 200 нМ, і препарат добре переноситься. Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу. Інгібітори ізоферменту цитохрому CYP2C9 (такі як толбутамід, варфарин), ізоферменту цитохрому CYP2D6 (наприклад, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазидні та тіазидоподібні контагоннідіуретики та інгібітори АПФ впливають на фармакокінетичні параметри силденафілу. Азитроміцин (500 мг на добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, Cmax, Tmax, константу швидкості виведення та Т1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Нікорандил являє собою гібрид нітрату та активатора калієвих каналів. Через наявність нітратного компонента може вступати у серйозні взаємодії з силденафілом. Вплив силденафілу на інші лікарські засоби Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК50>150 мкмоль). При прийомі силденафілу в рекомендованих дозах Сmax становить близько 1 мкмоль, тому малоймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів. Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні останніх, так і при призначенні їх за гострими показаннями. У зв'язку з цим застосування силденафілу у поєднанні з нітратами чи донаторами оксиду азоту протипоказано. При одночасному прийомі альфа-адреноблокатора доксазозину (4 мг та 8 мг) та силденафілу (25 мг, 50 мг та 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного АТ у положенні /7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. та 8/4 мм рт. ст. відповідно, а в положенні стоячи 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. та 4/5 мм рт. ст. відповідно. Повідомляється про поодинокі випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують альфа-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії. Ознаки значної взаємодії силденафілу (50 мг) з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються ізоферментом цитохрому CYP2C9, не виявлено. Силденафіл (100 мг) не впливає на фармакокінетику інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, що є субстратами ізоферменту цитохрому CYP3А4, при їх постійному рівні в крові. Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг). Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію етанолу у здорових добровольців за максимальної концентрації етанолу в крові в середньому 0,08% (80 мг/дл). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні лежачи становить 8 мм рт. ст. (систолічного) та 7 мм рт. ст. (діастолічного). Застосування силденафілу у поєднанні з гіпотензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Рекомендована доза для більшості дорослих пацієнтів становить 50 мг приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна кратність застосування, що рекомендується, – один раз на добу. При легкій та середньотяжкій мірі ниркової недостатності (КК 30-80 мл/хв) коригування дози не потрібне, при тяжкій нирковій недостатності (КК) Оскільки виведення силденафілу порушується у пацієнтів із пошкодженням печінки (зокрема, при цирозі), дозу силденафілу слід зменшити до 25 мг. Коригування дози силденафілу у пацієнтів похилого віку не потрібно. При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазолом) початкова доза силденафілу повинна становити 25 мг. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом силденафілу слід розпочинати лише після досягнення стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Початкова доза силденафілу – 25 мг.ПередозуванняСимптоми: біль голови, «припливи» крові до шкіри обличчя, запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення зору. При одноразовому прийомі силденафілу в дозі до 800 мг небажані явища були зіставні з такими прийому препарату в нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз не прискорює кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться нирками.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження. Засоби лікування еректильної дисфункції повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція статевого члена, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні) або у пацієнтів з факторами ризику розвитку приапізму (серповидноклітинна анемія, множинна мієлома). Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії щодо порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи. Застосування силденафілу протипоказане у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх шести місяців інфарктом міокарда або інсультом, гіпотонією (АТУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
580,00 грн
498,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: силденафілу цитрат (у перерахунку на силденафіл) – 50,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат - 145,77 мг, целюлоза мікрокристалічна - 60,00 мг, кроскармелоза натрію - 15,00 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 3,00 мг, кремнію діоксид колоїдний - 3,00 0,00 мг; плівкова оболонка: [суха суміш для плівкового покриття, що містить полівініловий спирт (40 %), титану діоксид (22,1 %), макрогол 3350 (поліетиленгліколь 3350) (20,2 %), тальк (14,8 %), лак алюмінієвий на основі барвника індигокармін (2,8%), заліза оксид жовтий (заліза оксид) (0,1%)] – 9,00 мг. 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 таблеток в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої. 10 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 1 таблетці, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 2 таблетки, 4 контурні осередкові упаковки по 3 таблетки, 1, 2, 3 або 5 контурних осередкових упаковок по 4 таблетки, 2 або 4 контурні яч таблеток. 2 контурні осередкові упаковки по 6 таблеток, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток або одна банка разом з інструкцією з медичного застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЕректильною дисфункцією засіб лікування – ФДЕ5-інгібітор.ФармакокінетикаФармакокінетика силденафілу в діапазоні доз, що рекомендується, носить лінійний характер. Всмоктування Силденафіл швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність у середньому становить близько 40% (від 25% до 63%). In vitro силденафіл у концентрації близько 1,7 нг/мл (3,5 нМ) пригнічує активність людини ФДЕ5 на 50%. Після одноразового прийому силденафілу в дозі 100 мг середня максимальна концентрація вільного силденафілу у плазмі (Cmax) чоловіків становить близько 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при прийомі силденафілу внутрішньо натще досягається в середньому протягом 60 хв (від 30 хв до 120 хв). При прийомі у поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Cmax зменшується в середньому на 29%, а час досягнення максимальної концентрації (Тmax) збільшується на 60 хв, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) знижується на 11%. Розподіл Об'єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Зв'язок силденафілу та його основного циркулюючого N-деметильного метаболіту з білками плазми становить близько 96% і не залежить від загальної концентрації препарату. Менше 0,0002% дози силденафілу (в середньому 188 нг) виявлено у спермі через 90 хв після прийому препарату. Метаболізм Силденафіл метаболізується головним чином у печінці під дією ізоферменту цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та ізоферменту цитохрому CYP2C9 (додатковий шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Селективність дії цього метаболіту щодо ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, яке активність щодо ФДЭ5 in vitro становить близько 50% активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі здорових добровольців становила близько 40% від концентрації силденафілу. N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму; період його напіввиведення (Т1/2) становить близько 4 год. Виведення Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а кінцевий Т1/2 – 3-5 год. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, переважно кишечником (близько 80% дози) та меншою мірою нирками (близько 13% дози). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти У здорових пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі крові приблизно на 40% вище, ніж у молодих (18-45 років). Вік не має клінічно значущого впливу на частоту розвитку побічних ефектів. Пацієнти з порушенням функції нирок При легкому (кліренс креатиніну (КК) 50-80 мл/хв) та помірному (КК 30-49 мл/хв) ступеню ниркової недостатності фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо в дозі 50 мг не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення значення AUC (100%) та Cmax (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з цирозом печінки (стадії А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення значення AUC (84%) та Cmax (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи. Фармакокінетика силденафілу у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (стадія С класифікації Чайлд-П'ю) не вивчалася.ФармакодинамікаСилденафіл – потужний селективний інгібітор циклогуанозинмонофосфату (цГМФ)-специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5). Відновлює порушену еректильну функцію за рахунок посилення припливу крові до статевого члена. Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язана із вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, у свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові. Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NO) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ. При активації зв'язку NO/цГМФ, що відбувається під дією сексуальних стимулів, пригнічення ФДЕ5 силденафілом призводить до підвищення цГМФ у кавернозному тілі. Таким чином, для розвитку бажаної фармакологічної дії силденафілу потрібна сексуальна стимуляція. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 – у 10 разів; ФДЕ1 – більш ніж у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 – більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда. Силденафіл викликає невелике та транзиторне зниження артеріального тиску (АТ), яке у більшості випадків не має клінічних проявів. Середнє максимальне зниження систолічного АТ у положенні лежачи після прийому силденафілу внутрішньо в дозі 100 мг становить 8,3 мм рт. ст. Відповідна зміна діастолічного артеріального тиску становить 5,3 мм рт. ст. Одноразовий прийом внутрішньо силденафілу в дозі 100 мг не супроводжувався клінічно значущими змінами на електрокардіограмі (ЕКГ) у здорових добровольців. Силденафіл не впливає на серцевий викид і не змінює кровообіг через стенозовані артерії. Більш виражене, але також минуще дію на АТ відзначалося у пацієнтів, які приймали нітрати. У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсворта-Мунселя 100 виявлено легке та минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синього/зеленого). Через 2 години після прийому препарату ці зміни були відсутні. Вважається, що порушення колірного зору викликається пригніченням ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці ока. Силденафіл не впливає на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці.Показання до застосуванняЛікування еректильної дисфункції, що характеризується нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Ефективний лише за сексуальної стимуляції.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до силденафілу або будь-якого іншого компонента препарату; застосування у пацієнтів, які отримують постійно або з перервами донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрити у будь-яких формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів; застосування у пацієнтів, для яких сексуальна активність небажана (наприклад, з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як тяжка серцева недостатність, нестабільна стенокардія); артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск менше 90/50 мм рт. ст.); перенесене протягом останніх шести місяців порушення мозкового кровообігу або інфаркту міокарда; спадкові дегенеративні захворювання сітківки, у тому числі пігментний ретиніт (менша частина таких пацієнтів має генетичне порушення фосфодіестерази сітківки); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; тяжка печінкова недостатність; одночасний прийом ритонавіру; одночасний прийом інших лікарських засобів для лікування еректильної дисфункції; вік до 18 років; застосування препарату у жінок. З обережністю: артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск >170/100 мм рт. ст.); життєзагрозливі аритмії; обструктивні захворювання вивідного відділу лівого шлуночка серця (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія); анатомічна деформація статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні); пацієнтам з епізодами розвитку передньої неартеріїтної ішемічної нейропатії зорового нерва в анамнезі; захворювання, що сприяють розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія); захворювання, що супроводжуються кровотечею; виразкова хвороба у стадії загострення; одночасний прийом альфа-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяЗа зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто >1/10; часто від >1/100 до1/1000 до1/10000 до З боку нервової системи: дуже часто – біль голови; часто – запаморочення; нечасто – сонливість, гіпостезія; рідко – цереброваскулярні події, непритомність; частота невідома – транзиторна ішемічна атака, судоми, зокрема. рецидивні. З боку органу зору: часто – порушення зору, минущі порушення колірного сприйняття (хроматопсія); нечасто – поразка кон'юнктиви, порушення сльозоутворення; частота невідома – передня ішемічна оптична нейропатія неартеріального генезу, оклюзія судин сітківки, дефекти полів зору. З боку органу слуху: нечасто – запаморочення, шум у вухах; рідко – глухота. З боку серцево-судинної системи: часто – припливи крові до шкіри обличчя; нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія; рідко – підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь; частота невідома – шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія, раптова зупинка серця. З боку дихальної системи: часто – закладеність носа; рідко – носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія; нечасто – блювання, нудота, сухість слизової оболонки ротової порожнини. Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла). З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія. З боку статевих органів: нечасто – гематоспермія, кровотеча із статевого члена; частота невідома - пріапізм, тривала ерекція. Інші: нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику силденафілу Метаболізм силденафілу відбувається в основному в печінці під дією ізоферментів цитохрому CYP3А4 (основний шлях) і CYP2С9, тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити кліренс силденафілу, а індуктори відповідно збільшити кліренс силденафілу. Відзначено зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту цитохрому CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифічний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4, при сумісному прийомі з силденафілом (50 мг) спричиняє підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу спільно з еритроміцином (по 500 мг/добу 2 рази на день протягом 5 днів), специфічним інгібітором ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації еритроміцину в крові, призводить до збільшення AUC сил8. При сумісному прийомі силденафілу (одноразово 100 мг) і саквінавіру (1200 мг/день 3 рази на день), інгібітору ВІЛ-протеази та ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації саквінавіру в крові Cmax силденафіл 210%. Силденафіл не впливає на фармакокінетику саквінавіру. Більш сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть викликати сильніші зміни фармакокінетики силденафілу. Одночасне застосування силденафілу (одноразово 100 мг) та ритонавіру (по 500 мг 2 рази на добу), інгібітору ВІЛ-протеази та сильного інгібітору цитохрому Р450, на тлі досягнення постійної концентрації ритонавіру в крові призводить до збільшення Сmах сила0 ), а AUC – на 1000% (в 11 разів). Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі становить близько 200 нг/мл (після одноразового застосування одного силденафілу – 5 нг/мл). Грейпфрутовий сік, слабкий інгібітор CYP3А4 може помірно підвищувати плазмові концентрації силденафілу. Якщо силденафіл приймають у рекомендованих дозах пацієнти, які отримують одночасно сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, Сmах вільного силденафілу не перевищує 200 нМ, і препарат добре переноситься. Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу. Інгібітори ізоферменту цитохрому CYP2C9 (такі як толбутамід, варфарин), ізоферменту цитохрому CYP2D6 (наприклад, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазидні та тіазидоподібні контагоннідіуретики та інгібітори АПФ впливають на фармакокінетичні параметри силденафілу. Азитроміцин (500 мг на добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, Cmax, Tmax, константу швидкості виведення та Т1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Нікорандил являє собою гібрид нітрату та активатора калієвих каналів. Через наявність нітратного компонента може вступати у серйозні взаємодії з силденафілом. Вплив силденафілу на інші лікарські засоби Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК50>150 мкмоль). При прийомі силденафілу в рекомендованих дозах Сmax становить близько 1 мкмоль, тому малоймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів. Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні останніх, так і при призначенні їх за гострими показаннями. У зв'язку з цим застосування силденафілу у поєднанні з нітратами чи донаторами оксиду азоту протипоказано. При одночасному прийомі альфа-адреноблокатора доксазозину (4 мг та 8 мг) та силденафілу (25 мг, 50 мг та 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного АТ у положенні /7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. та 8/4 мм рт. ст. відповідно, а в положенні стоячи 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. та 4/5 мм рт. ст. відповідно. Повідомляється про поодинокі випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують альфа-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії. Ознаки значної взаємодії силденафілу (50 мг) з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються ізоферментом цитохрому CYP2C9, не виявлено. Силденафіл (100 мг) не впливає на фармакокінетику інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, що є субстратами ізоферменту цитохрому CYP3А4, при їх постійному рівні в крові. Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг). Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію етанолу у здорових добровольців за максимальної концентрації етанолу в крові в середньому 0,08% (80 мг/дл). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні лежачи становить 8 мм рт. ст. (систолічного) та 7 мм рт. ст. (діастолічного). Застосування силденафілу у поєднанні з гіпотензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Рекомендована доза для більшості дорослих пацієнтів становить 50 мг приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна кратність застосування, що рекомендується, – один раз на добу. При легкій та середньотяжкій мірі ниркової недостатності (КК 30-80 мл/хв) коригування дози не потрібне, при тяжкій нирковій недостатності (КК) Оскільки виведення силденафілу порушується у пацієнтів із пошкодженням печінки (зокрема, при цирозі), дозу силденафілу слід зменшити до 25 мг. Коригування дози силденафілу у пацієнтів похилого віку не потрібно. При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазолом) початкова доза силденафілу повинна становити 25 мг. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом силденафілу слід розпочинати лише після досягнення стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Початкова доза силденафілу – 25 мг.ПередозуванняСимптоми: біль голови, «припливи» крові до шкіри обличчя, запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення зору. При одноразовому прийомі силденафілу в дозі до 800 мг небажані явища були зіставні з такими прийому препарату в нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз не прискорює кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться нирками.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження. Засоби лікування еректильної дисфункції повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція статевого члена, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні) або у пацієнтів з факторами ризику розвитку приапізму (серповидноклітинна анемія, множинна мієлома). Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії щодо порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи. Застосування силденафілу протипоказане у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх шести місяців інфарктом міокарда або інсультом, гіпотонією (АТУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
470,00 грн
380,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: сімвастатин 10 мг. Допоміжні речовини: лактоза (цукор молочний), целюлоза мікрокристалічна, повідон (полівінілпіролідон), лимонна кислота, аскорбінова кислота, бутилгідроксіанізол, крохмаль кукурудзяний, кальцію стеарат, гіпромелоза (гідроксипропілметилцетан0 0 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 15 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні. 30 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб, одержуваний синтетичним шляхом продукту ферментації Aspergillus terreus, є неактивним лактоном, в організмі піддається гідролізу з утворенням гідроксикислотного похідного. Активний метаболіт пригнічує 3-гідрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, що каталізує початкову реакцію утворення мевалонату з ГМГ-КоА. Оскільки перетворення ГМГ-КоА на мевалонат є раннім етапом синтезу холестерину, то застосування симвастатину не викликає накопичення в організмі потенційно токсичних стеролів. ГМГ-КоА легко метаболізується до ацетил-КоА, який бере участь у багатьох процесах синтезу в організмі. Викликає зниження вмісту в плазмі крові тригліцеридів (ТГ), ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ), ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПОНП) та загального холестерину (у випадках гетерозиготної сімейної та несемейної форм гіперхолестеринемії, при змішаній гіперліпіді . Підвищує вміст ліпопротеїдів високої щільності (ЛПЗЩ) та зменшує співвідношення ЛПНЩ/ЛПЗЩ та загальний холестерин/ЛПВЩ. Початок прояву ефекту через 2 тижні від початку прийому, максимальний терапевтичний ефект досягається через 4-6 тижнів. Дія зберігається при продовженні лікування, при припиненні терапії вміст холестерину поступово повертається до початкового рівня.ФармакокінетикаАбсорбція симвастатину висока. Після прийому внутрішньо C max ;в плазмі крові досягається приблизно через 1.3-2.4 год і знижується на 90% через 12 год. Зв'язування з білками плазми становить близько 95%. Метаболізується в печінці, має ефект «першого проходження» через печінку (гідролізується з утворенням активного похідного: бета-гідроксикислоти, виявлені інші активні, а також неактивні метаболіти). T1/2; активних метаболітів становить 1.9 год. Виводиться переважно з каловими масами (60%) у вигляді метаболітів. Близько 10-15% виводиться нирками у неактивній формі.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняГіперхолестеринемія: первинна гіперхолестеринемія (тип IIa та IIb) при неефективності дієтотерапії з низьким вмістом холестерину та інших немедикаментозних заходів (фізичне навантаження та зниження маси тіла) у пацієнтів із підвищеним ризиком виникнення коронарного атеросклерозу; комбінована гіперхолестеринемія та гіпертригліцеридемія, що не коректуються спеціальною дієтою та фізичним навантаженням. Ішемічна хвороба серця: для профілактики інфаркту міокарда, зменшення ризику смерті, зменшення ризику серцево-судинних порушень (інсульт або транзиторні ішемічні напади), уповільнення прогресування атеросклерозу коронарних судин, зменшення ризику процедур реваскуляризації.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній фазі; стійке підвищення активності печінкових ферментів неясної етіології; захворювання скелетної мускулатури (міопатія); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до симвастатину або інших компонентів препарату (в т.ч. спадкова непереносимість лактози), а також до інших препаратів статинного ряду (інгібіторів ГМК-КоА-редуктази) в анамнезі. З; обережністю; призначають хворим, зловживаючим алкоголем, пацієнтам після трансплантації органів, яким проводиться терапія імунодепресантами (у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення рабдоміолізу та ниркової недостатності); при станах, які можуть призвести до розвитку вираженої недостатності функції нирок, таких як артеріальна гіпотензія, гострі інфекційні захворювання важкої течії, виражені метаболічні та ендокринні порушення, порушення водно-електролітного балансу, хірургічні втручання (в т.ч. стоматологічні) або травми; пацієнтам із зниженим або підвищеним тонусом скелетних м'язів неясної етіології; епілепсії.Вагітність та лактаціяСимвастатин протипоказаний вагітним. Є кілька повідомлень про розвиток аномалій у немовлят, матері яких приймали симвастатин. Жінки дітородного віку, які приймають симвастатин, повинні уникати зачаття. Якщо в процесі лікування вагітність все ж таки настала, Симвастатин повинен бути скасований, а жінка має бути попереджена про можливу небезпеку для плода. Дані щодо виділення симвастатину з материнським молоком відсутні. При необхідності призначення Симвастатину в період годування груддю слід враховувати, що багато лікарських засобів виділяються з грудним молоком, і є загроза розвитку тяжких реакцій, тому годування груддю під час прийому препарату не рекомендується. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: можливі болі в животі, запор, метеоризм, нудота, діарея, панкреатит, блювання, гепатит, підвищення активності печінкових ферментів, лужної фосфокінази та креатинфосфокінази (КФК). З боку центральної нервової системи: астенічний синдром, головний біль, запаморочення, безсоння, м'язові судоми, парестезії, периферична невропатія, розпливчастість зору, порушення смакових відчуттів. Алергічні та імунопатологічні реакції: ангіоневротичний набряк, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, збільшення ШОЕ, лихоманка, артрит, кропив'янка, фотосенсибілізація, гіперемія шкіри, припливи, задишка, вовчаковоподібний синдром, еозинофіл. Дерматологічні реакції: рідко шкірний висип, свербіж, алопеція, дерматоміозит. З боку кістково-м'язової системи: ; міопатія, міалгія, судоми м'язів, слабкість; рідко – рабдоміоліз. Інші: анемія, серцебиття, гостра ниркова недостатність (внаслідок рабдоміолізу), зниження потенції.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитостатики, протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол), фібрати, високі дози нікотинової кислоти, імунодепресанти, еритроміцин, кларитроміцин, телитроміцин, інгібітори ВІЛ-протеази, нефазодон підвищують ризик розвитку міопатії. Циклоспорин або даназол: ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу збільшується при сумісному призначенні циклоспорину або даназолу з високими дозами симвастатину. Інші гіполіпідемічні засоби, здатні викликати розвиток міопатії: ризик розвитку міопатії підвищується при сумісному призначенні інших гіполіпідемічних засобів, які не є потужними інгібіторами CYP3А4, але здатні викликати міопатію в умовах монотерапії. Такі як гемфіброзил та інші фібрати (крім 1 г фенофібрату), а також ніацин (нікотинова кислота) у дозі більше 1 г/добу. Аміодарон та верапаміл: ризик розвитку міопатії збільшується при сумісному прийомі аміодарону або верапамілу з високими дозами симвастатину. Дилтіазем: ризик розвитку міопатії незначно збільшується у пацієнтів, які отримують дилтіазем одночасно із симвастатином у дозі 80 мг. Симвастатин потенціює дію пероральних антикоагулянтів (напр., фенпрокумон, варфарин) і збільшує ризик виникнення кровотеч, що потребує проведення контролю показників згортання крові до початку лікування, а також досить часто в початковий період терапії. Щойно досягається стабільний рівень показника протромбінового часу або Міжнародне Нормалізоване Відношення (МНО), його подальший контроль слід проводити з інтервалами, що рекомендуються для пацієнтів, які отримують терапію антикоагулянтами. При зміні дозування або припинення прийому симвастатину слід проводити контроль протромбінового часу або МНО за вищевикладеною схемою. Терапія симвастатином не викликає змін протромбінового часу та ризику кровотеч у пацієнтів, які не приймають антикоагулянти. Підвищує рівень дигоксину у плазмі крові. Колестирамін і колестипол знижують біодоступність (застосування симвастатину можливе через 4 години після прийому вказаних лікарських засобів, при цьому відзначається адитивний ефект). Сік грейпфрута містить один або більше компонентів, які пригнічують CYP3А4 і можуть підвищувати концентрацію в плазмі крові засобів, що метаболізуються CYP3А4. Збільшення активності інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази після вживання 250 мл соку на день є мінімальним та не має клінічного значення. Однак, споживання великого об'єму соку (більше 1 літра на день) при прийомі симвастатину значно збільшує рівень інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази в плазмі крові. У зв'язку з цим необхідно уникати споживання соку грейпфруту у великій кількості.Спосіб застосування та дозиДо початку лікування Симвастатину пацієнту слід призначити стандартну гіпохолестеринову дієту, яка повинна дотримуватися протягом усього курсу лікування. Симвастатин слід приймати внутрішньо 1 раз на добу ввечері, запиваючи достатньою кількістю води. Час прийому препарату не слід пов'язувати з їдою. Рекомендована доза Симвастатину для лікування гіперхолестеринемії варіює від 10 до 80 мг 1 раз на добу ввечері. Рекомендована початкова доза препарату для пацієнтів з гіперхолестеринемією становить 10 мг. Максимальна добова доза – 80 мг. Зміни (підбір) дози слід проводити з інтервалами 4 тижні. У більшості хворих оптимальний ефект досягається при прийомі препарату у дозах до 20 мг/добу. У хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією рекомендована добова доза Симвастатину становить 40 мг 1 раз на добу ввечері або 80 мг на три прийоми (20 мг вранці, 20 мг вдень і 40 мг увечері). При лікуванні хворих з ішемічною хворобою серця (ІХС) або високим ризиком розвитку ІХС; ефективні дози Симвастатину становлять 20-40 мг на добу. Тому початкова доза, що рекомендується, у таких хворих — 20 мг на добу. Зміни (підбір) дози слід проводити з інтервалами 4 тижні, при необхідності дозу можна збільшити до 40 мг на добу. Якщо вміст ЛПНЩ менше 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), вміст загального холестерину – менше 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарату необхідно зменшити. У хворих літнього віку і у хворих з легким або помірно вираженим ступенем ниркової недостатності змін дозування препарату не потрібно. У ;хворих з хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) ;або одержують циклоспорин, даназол, гемфіброзил або інші фібрати (крім фенофібрату), ніацин у ліпідзнижувальних дозах (1 г/добу) у комбінації з симва Симвастатину не повинна перевищувати 10 мг на добу. Для пацієнтів, які приймають аміодарон або верапаміл одночасно з Симвастатином, добова доза не повинна перевищувати 20 мг.ПередозуванняУ жодному з відомих кількох випадків передозування (максимально прийнята доза 450 мг) специфічних симптомів виявлено не було. Лікування: викликати блювоту, прийняти активоване вугілля, провести симптоматичну терапію. Слід контролювати функції печінки та нирок, рівень КФК у сироватці крові. При розвитку міопатії з рабдоміолізом та гострою нирковою недостатністю (рідкісний, але тяжкий побічний ефект) слід негайно припинити прийом препарату та ввести хворому діуретик та натрію бікарбонат (внутрішньовенна інфузія). При необхідності показаний гемодіаліз. Рабдоміоліз може викликати гіперкаліємію, яку можна усунути внутрішньовенним введенням кальцію хлориду або кальцію глюконату, інфузією глюкози з інсуліном, використанням калієвих іонообмінників або, у тяжких випадках, за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа початку терапії Симвастатином можливе скороминуще підвищення рівня печінкових ферментів. Перед початком терапії і далі регулярно проводити дослідження функції печінки (контролювати активність печінкових ферментів кожні 6 тижнів протягом перших 3 міс, потім кожні 8 тижнів протягом першого року, а потім 1 раз на 6 міс), а також при підвищенні доз слід проводити тест визначення функції печінки. При підвищенні дози до 80 мг слід проводити тест кожні 3 місяці. При стійкому підвищенні активності трансаміназ (в 3 рази порівняно з вихідним рівнем) прийом Симвастатину слід припинити. Симвастатин, як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, не слід застосовувати при підвищеному ризику розвитку рабдоміолізу та ниркової недостатності (на тлі тяжкої гострої інфекції, артеріальної гіпотензії, запланованої великої хірургічної операції, травм, тяжких метаболічних порушень). Скасування гіполіпідемічних засобів у період вагітності не істотно впливає на результати тривалого лікування первинної гіперхолестеринемії. У зв'язку з тим, що інгібітори ГМГ-КоА-редуктази гальмують синтез холестерину, а холестерин та інші продукти його синтезу відіграють істотну роль у розвитку плода, включаючи синтез стероїдів та клітинних мембран, симвастатин може надавати несприятливий вплив на плід при призначенні його вагітності. репродуктивного віку повинні уникати зачаття). Якщо в процесі лікування настала вагітність, препарат має бути скасовано, а жінка попереджена про можливу небезпеку для плода. Симвастатину не рекомендується у жінок дітородного віку, які не використовують контрацептивні засоби. У пацієнтів зі зниженою функцією щитовидної залози (гіпотиреоз) або за наявності деяких захворювань нирок (нефротичний синдром) при підвищенні рівня холестерину слід спочатку проводити терапію, що лежить в основі захворювання. Симвастатин з обережністю призначають особам, які зловживають алкоголем та/або мають в анамнезі захворювання печінки. До початку та під час лікування пацієнт повинен перебувати на гіпохолестериновій дієті. Одночасний прийом грейпфрутового соку може посилити ступінь виразності побічних явищ, пов'язаних із прийомом Симвастатину, тому слід уникати їх одночасного прийому. Симвастатин не показаний у тих випадках, коли є гіпертригліцеридемія I, IV та V типів. Лікування Симвастатином може викликати міопатію, що призводить до рабдоміолізу та ниркової недостатності. Ризик виникнення цієї патології зростає у хворих, які одержують одночасно з Симвастатином один або декілька з наступних лікарських засобів: фібрати (гемфіброзил, фенофібрат), циклоспорин, нефазадон, макроліди (еритроміцин, кларитроміцин), протигрибкові засоби з групи азолів (конокізол) протеаз ВІЛ (ритонавір). Ризик розвитку міопатії підвищується також у хворих з тяжкою нирковою недостатністю. Усі пацієнти, які починають терапію Симвастатином, а також пацієнти, яким необхідно збільшити дозу препарату, повинні бути попереджені про можливість виникнення міопатії та необхідність негайного звернення до лікаря у разі виникнення незрозумілих болів, болю в м'язах, млявості або м'язової слабкості, особливо якщо це супроводжується нездужанням. або лихоманкою. Терапія препаратом має бути негайно припинена, якщо міопатія діагностована або передбачається. З метою діагностування розвитку міопатії рекомендується регулярно проводити вимірювання величини КФК. При лікуванні Симвастатином можливе зростання вмісту сироваткової КФК, що слід враховувати при диференційній діагностиці болю за грудиною. Критерієм відміни препарату є збільшення вмісту КФК у сироватці крові більш ніж у 10 разів щодо верхніх меж норми. У хворих з міалгією, міастенією та/або вираженим підвищенням активності КФК лікування препаратом припиняють. Препарат ефективний як у вигляді монотерапії, так і у поєднанні із секвестрантами жовчних кислот. У разі пропуску поточної дози препарат необхідно прийняти якнайшвидше. Якщо настав час наступної дози, дозу не подвоювати. Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю лікування проводять під контролем функції нирок. Тривалість застосування препарату визначається лікарем індивідуально. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Про несприятливий вплив препарату на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами не повідомлялося.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
478,00 грн
402,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: сімвастатин 20 мг. Допоміжні речовини: лактоза (цукор молочний), целюлоза мікрокристалічна, повідон (полівінілпіролідон), лимонна кислота, аскорбінова кислота, бутилгідроксіанізол, крохмаль кукурудзяний, кальцію стеарат, гіпромелоза (гідроксипропілметилцетан0 0 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 15 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні. 30 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб із групи статинів, інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. Є проліками, оскільки має у своїй структурі закрите лактонове кільце, яке після надходження в організм гідролізується. Лактонове кільце статинів за своєю структурою схоже на частину ферменту ГМГ-КоА-редуктази. За принципом конкурентного антагонізму молекула статину пов'язується з частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється цей фермент. Інша частина молекули статину інгібує процес перетворення гідроксиметилглутарату на мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Інгібування активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, внаслідок яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину та відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів та відповідно прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ. Гіполіпідемічний ефект статинів пов'язаний із зниженням рівня загального Хс за рахунок Хс-ЛПНГ. Зниження рівня ЛПНГ є дозозалежним та має не лінійний, а експоненційний характер. Статини не впливають на активність ліпопротеїнової та гепатичної ліпази, не суттєво впливають на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вторинне і опосередковане через їх основні ефекти щодо зниження рівня Хс-ЛПНГ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, мабуть, пов'язане з експресією ремнантних (Апо) рецепторів на поверхні гепатоцитів, що беруть участь у катаболізмі ЛППП, у складі яких приблизно 30% ТГ. За даними контрольованих досліджень симвастатин підвищує рівень ХС-ЛПЗЩ до 14%. Крім гіполіпідемічної дії, статини мають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклінічна ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антипроліферативні властивості. Є дані про те, що симвастатин покращує функцію ендотелію вже через 30 днів терапії. Застосування симвастатину супроводжувалося зменшенням частоти серцево-судинних порушень незалежно від початкового рівня ХС-ЛПНЩ.ФармакокінетикаАбсорбція симвастатину висока. Після прийому внутрішньо C max ;в плазмі крові досягається приблизно через 1.3-2.4 год і знижується на 90% через 12 год. Зв'язування з білками плазми становить близько 95%. Метаболізується в печінці, має ефект «першого проходження» через печінку (гідролізується з утворенням активного похідного: бета-гідроксикислоти, виявлені інші активні, а також неактивні метаболіти). T1/2; активних метаболітів становить 1.9 год. Виводиться переважно з каловими масами (60%) у вигляді метаболітів. Близько 10-15% виводиться нирками у неактивній формі.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняГіперхолестеринемія: первинна гіперхолестеринемія (тип IIa та IIb) при неефективності дієтотерапії з низьким вмістом холестерину та інших немедикаментозних заходів (фізичне навантаження та зниження маси тіла) у пацієнтів із підвищеним ризиком виникнення коронарного атеросклерозу; комбінована гіперхолестеринемія та гіпертригліцеридемія, що не коректуються спеціальною дієтою та фізичним навантаженням. Ішемічна хвороба серця: для профілактики інфаркту міокарда, зменшення ризику смерті, зменшення ризику серцево-судинних порушень (інсульт або транзиторні ішемічні напади), уповільнення прогресування атеросклерозу коронарних судин, зменшення ризику процедур реваскуляризації.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній фазі; стійке підвищення активності печінкових ферментів неясної етіології; захворювання скелетної мускулатури (міопатія); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до симвастатину або інших компонентів препарату (в т.ч. спадкова непереносимість лактози), а також до інших препаратів статинного ряду (інгібіторів ГМК-КоА-редуктази) в анамнезі. З; обережністю; призначають хворим, зловживаючим алкоголем, пацієнтам після трансплантації органів, яким проводиться терапія імунодепресантами (у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення рабдоміолізу та ниркової недостатності); при станах, які можуть призвести до розвитку вираженої недостатності функції нирок, таких як артеріальна гіпотензія, гострі інфекційні захворювання важкої течії, виражені метаболічні та ендокринні порушення, порушення водно-електролітного балансу, хірургічні втручання (в т.ч. стоматологічні) або травми; пацієнтам із зниженим або підвищеним тонусом скелетних м'язів неясної етіології; епілепсії.Вагітність та лактаціяСимвастатин протипоказаний вагітним. Є кілька повідомлень про розвиток аномалій у немовлят, матері яких приймали симвастатин. Жінки дітородного віку, які приймають симвастатин, повинні уникати зачаття. Якщо в процесі лікування вагітність все ж таки настала, Симвастатин повинен бути скасований, а жінка має бути попереджена про можливу небезпеку для плода. Дані щодо виділення симвастатину з материнським молоком відсутні. При необхідності призначення Симвастатину в період годування груддю слід враховувати, що багато лікарських засобів виділяються з грудним молоком, і є загроза розвитку тяжких реакцій, тому годування груддю під час прийому препарату не рекомендується. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: можливі болі в животі, запор, метеоризм, нудота, діарея, панкреатит, блювання, гепатит, підвищення активності печінкових ферментів, лужної фосфокінази та креатинфосфокінази (КФК). З боку центральної нервової системи: астенічний синдром, головний біль, запаморочення, безсоння, м'язові судоми, парестезії, периферична невропатія, розпливчастість зору, порушення смакових відчуттів. Алергічні та імунопатологічні реакції: ангіоневротичний набряк, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, збільшення ШОЕ, лихоманка, артрит, кропив'янка, фотосенсибілізація, гіперемія шкіри, припливи, задишка, вовчаковоподібний синдром, еозинофіл. Дерматологічні реакції: рідко шкірний висип, свербіж, алопеція, дерматоміозит. З боку кістково-м'язової системи: ; міопатія, міалгія, судоми м'язів, слабкість; рідко – рабдоміоліз. Інші: анемія, серцебиття, гостра ниркова недостатність (внаслідок рабдоміолізу), зниження потенції.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитостатики, протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол), фібрати, високі дози нікотинової кислоти, імунодепресанти, еритроміцин, кларитроміцин, телитроміцин, інгібітори ВІЛ-протеази, нефазодон підвищують ризик розвитку міопатії. Циклоспорин або даназол: ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу збільшується при сумісному призначенні циклоспорину або даназолу з високими дозами симвастатину. Інші гіполіпідемічні засоби, здатні викликати розвиток міопатії: ризик розвитку міопатії підвищується при сумісному призначенні інших гіполіпідемічних засобів, які не є потужними інгібіторами CYP3А4, але здатні викликати міопатію в умовах монотерапії. Такі як гемфіброзил та інші фібрати (крім 1 г фенофібрату), а також ніацин (нікотинова кислота) у дозі більше 1 г/добу. Аміодарон та верапаміл: ризик розвитку міопатії збільшується при сумісному прийомі аміодарону або верапамілу з високими дозами симвастатину. Дилтіазем: ризик розвитку міопатії незначно збільшується у пацієнтів, які отримують дилтіазем одночасно із симвастатином у дозі 80 мг. Симвастатин потенціює дію пероральних антикоагулянтів (напр., фенпрокумон, варфарин) і збільшує ризик виникнення кровотеч, що потребує проведення контролю показників згортання крові до початку лікування, а також досить часто в початковий період терапії. Щойно досягається стабільний рівень показника протромбінового часу або Міжнародне Нормалізоване Відношення (МНО), його подальший контроль слід проводити з інтервалами, що рекомендуються для пацієнтів, які отримують терапію антикоагулянтами. При зміні дозування або припинення прийому симвастатину слід проводити контроль протромбінового часу або МНО за вищевикладеною схемою. Терапія симвастатином не викликає змін протромбінового часу та ризику кровотеч у пацієнтів, які не приймають антикоагулянти. Підвищує рівень дигоксину у плазмі крові. Колестирамін і колестипол знижують біодоступність (застосування симвастатину можливе через 4 години після прийому вказаних лікарських засобів, при цьому відзначається адитивний ефект). Сік грейпфрута містить один або більше компонентів, які пригнічують CYP3А4 і можуть підвищувати концентрацію в плазмі крові засобів, що метаболізуються CYP3А4. Збільшення активності інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази після вживання 250 мл соку на день є мінімальним та не має клінічного значення. Однак, споживання великого об'єму соку (більше 1 літра на день) при прийомі симвастатину значно збільшує рівень інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази в плазмі крові. У зв'язку з цим необхідно уникати споживання соку грейпфруту у великій кількості.Спосіб застосування та дозиДо початку лікування Симвастатину пацієнту слід призначити стандартну гіпохолестеринову дієту, яка повинна дотримуватися протягом усього курсу лікування. Симвастатин слід приймати внутрішньо 1 раз на добу ввечері, запиваючи достатньою кількістю води. Час прийому препарату не слід пов'язувати з їдою. Рекомендована доза Симвастатину для лікування гіперхолестеринемії варіює від 10 до 80 мг 1 раз на добу ввечері. Рекомендована початкова доза препарату для пацієнтів з гіперхолестеринемією становить 10 мг. Максимальна добова доза – 80 мг. Зміни (підбір) дози слід проводити з інтервалами 4 тижні. У більшості хворих оптимальний ефект досягається при прийомі препарату у дозах до 20 мг/добу. У хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією рекомендована добова доза Симвастатину становить 40 мг 1 раз на добу ввечері або 80 мг на три прийоми (20 мг вранці, 20 мг вдень і 40 мг увечері). При лікуванні хворих з ішемічною хворобою серця (ІХС) або високим ризиком розвитку ІХС; ефективні дози Симвастатину становлять 20-40 мг на добу. Тому початкова доза, що рекомендується, у таких хворих — 20 мг на добу. Зміни (підбір) дози слід проводити з інтервалами 4 тижні, при необхідності дозу можна збільшити до 40 мг на добу. Якщо вміст ЛПНЩ менше 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), вміст загального холестерину – менше 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарату необхідно зменшити. У хворих літнього віку і у хворих з легким або помірно вираженим ступенем ниркової недостатності змін дозування препарату не потрібно. У ;хворих з хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) ;або одержують циклоспорин, даназол, гемфіброзил або інші фібрати (крім фенофібрату), ніацин у ліпідзнижувальних дозах (1 г/добу) у комбінації з симва Симвастатину не повинна перевищувати 10 мг на добу. Для пацієнтів, які приймають аміодарон або верапаміл одночасно з Симвастатином, добова доза не повинна перевищувати 20 мг.ПередозуванняУ жодному з відомих кількох випадків передозування (максимально прийнята доза 450 мг) специфічних симптомів виявлено не було. Лікування: викликати блювоту, прийняти активоване вугілля, провести симптоматичну терапію. Слід контролювати функції печінки та нирок, рівень КФК у сироватці крові. При розвитку міопатії з рабдоміолізом та гострою нирковою недостатністю (рідкісний, але тяжкий побічний ефект) слід негайно припинити прийом препарату та ввести хворому діуретик та натрію бікарбонат (внутрішньовенна інфузія). При необхідності показаний гемодіаліз. Рабдоміоліз може викликати гіперкаліємію, яку можна усунути внутрішньовенним введенням кальцію хлориду або кальцію глюконату, інфузією глюкози з інсуліном, використанням калієвих іонообмінників або, у тяжких випадках, за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа початку терапії Симвастатином можливе скороминуще підвищення рівня печінкових ферментів. Перед початком терапії і далі регулярно проводити дослідження функції печінки (контролювати активність печінкових ферментів кожні 6 тижнів протягом перших 3 міс, потім кожні 8 тижнів протягом першого року, а потім 1 раз на 6 міс), а також при підвищенні доз слід проводити тест визначення функції печінки. При підвищенні дози до 80 мг слід проводити тест кожні 3 місяці. При стійкому підвищенні активності трансаміназ (в 3 рази порівняно з вихідним рівнем) прийом Симвастатину слід припинити. Симвастатин, як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, не слід застосовувати при підвищеному ризику розвитку рабдоміолізу та ниркової недостатності (на тлі тяжкої гострої інфекції, артеріальної гіпотензії, запланованої великої хірургічної операції, травм, тяжких метаболічних порушень). Скасування гіполіпідемічних засобів у період вагітності не істотно впливає на результати тривалого лікування первинної гіперхолестеринемії. У зв'язку з тим, що інгібітори ГМГ-КоА-редуктази гальмують синтез холестерину, а холестерин та інші продукти його синтезу відіграють істотну роль у розвитку плода, включаючи синтез стероїдів та клітинних мембран, симвастатин може надавати несприятливий вплив на плід при призначенні його вагітності. репродуктивного віку повинні уникати зачаття). Якщо в процесі лікування настала вагітність, препарат має бути скасовано, а жінка попереджена про можливу небезпеку для плода. Симвастатину не рекомендується у жінок дітородного віку, які не використовують контрацептивні засоби. У пацієнтів зі зниженою функцією щитовидної залози (гіпотиреоз) або за наявності деяких захворювань нирок (нефротичний синдром) при підвищенні рівня холестерину слід спочатку проводити терапію, що лежить в основі захворювання. Симвастатин з обережністю призначають особам, які зловживають алкоголем та/або мають в анамнезі захворювання печінки. До початку та під час лікування пацієнт повинен перебувати на гіпохолестериновій дієті. Одночасний прийом грейпфрутового соку може посилити ступінь виразності побічних явищ, пов'язаних із прийомом Симвастатину, тому слід уникати їх одночасного прийому. Симвастатин не показаний у тих випадках, коли є гіпертригліцеридемія I, IV та V типів. Лікування Симвастатином може викликати міопатію, що призводить до рабдоміолізу та ниркової недостатності. Ризик виникнення цієї патології зростає у хворих, які одержують одночасно з Симвастатином один або декілька з наступних лікарських засобів: фібрати (гемфіброзил, фенофібрат), циклоспорин, нефазадон, макроліди (еритроміцин, кларитроміцин), протигрибкові засоби з групи азолів (конокізол) протеаз ВІЛ (ритонавір). Ризик розвитку міопатії підвищується також у хворих з тяжкою нирковою недостатністю. Усі пацієнти, які починають терапію Симвастатином, а також пацієнти, яким необхідно збільшити дозу препарату, повинні бути попереджені про можливість виникнення міопатії та необхідність негайного звернення до лікаря у разі виникнення незрозумілих болів, болю в м'язах, млявості або м'язової слабкості, особливо якщо це супроводжується нездужанням. або лихоманкою. Терапія препаратом має бути негайно припинена, якщо міопатія діагностована або передбачається. З метою діагностування розвитку міопатії рекомендується регулярно проводити вимірювання величини КФК. При лікуванні Симвастатином можливе зростання вмісту сироваткової КФК, що слід враховувати при диференційній діагностиці болю за грудиною. Критерієм відміни препарату є збільшення вмісту КФК у сироватці крові більш ніж у 10 разів щодо верхніх меж норми. У хворих з міалгією, міастенією та/або вираженим підвищенням активності КФК лікування препаратом припиняють. Препарат ефективний як у вигляді монотерапії, так і у поєднанні із секвестрантами жовчних кислот. У разі пропуску поточної дози препарат необхідно прийняти якнайшвидше. Якщо настав час наступної дози, дозу не подвоювати. Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю лікування проводять під контролем функції нирок. Тривалість застосування препарату визначається лікарем індивідуально. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Про несприятливий вплив препарату на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами не повідомлялося.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: суматриптан 100 мг. В упаковці 2 штуки.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАгоніст серотонінових 5-HT1-рецепторів. Препарат із протимігренозною активністю.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується. 70% максимальної плазмової концентрації досягається через 45 хв. Cmax у плазмі становить 54 нг/мл. Біодоступність – 14% (за рахунок пресистемного метаболізму та неповного всмоктування). Зв'язування із білками плазми становить 14-21%. Метаболізується шляхом окислення за участю моноаміноксилази (переважно ізоферменту А) з утворенням метаболітів, основними з яких є індолоцтовий аналог суматриптану, що не має фармакологічної активності щодо 5-НТ1-серотонінових рецепторів, та його глюкуронід. Виводиться нирками, переважно як метаболітів.ФармакодинамікаСуматриптан – специфічний селективний агоніст 5-НТ1-серотонінових рецепторів, локалізованих переважно у кровоносних судинах головного мозку та їх стимуляція призводить до звуження цих судин. Не впливає на інші підтипи 5-НТ-серотонінових рецепторів (5-НТ2-7). Активує чутливість рецепторів трійчастого нерва. Терапевтичний ефект зазвичай настає через 30 хв після прийому.Показання до застосуванняНапад мігрені з аурою чи без неї.Протипоказання до застосуваннягеміплегічна, базилярна чи офтальмоплегічна форми мігрені; ІХС або наявність симптомів, що дозволяють передбачити її наявність; інфаркт міокарда в анамнезі; фармакологічно неконтрольована артеріальна гіпертензія; оклюзійні захворювання периферичних судин; інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу (в т.ч. в анамнезі); виражені порушення функцій печінки та нирок; одночасний прийом з ерготаміном або його похідними та протягом 24 годин після їх прийому; застосування на фоні прийому інгібіторів моноамінооксидази або раніше ніж через 2 тижні після відміни цих препаратів; вік до 18 та старше 65 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; грудне вигодовування (грудне вигодовування можливе не раніше ніж через 24 години після прийому препарату; вроджена галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози/галактози; вроджена недостатність лактози; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю: епілепсія (в т.ч. будь-які стани зі зниженим епілептичним порогом), фармакологічно контрольована артеріальна гіпертензія, порушення функції печінки або нирок, підвищена чутливість до сульфаніламідів (введення суматриптану може викликати алергічні реакції, вираженість яких варіюється від шкірних проявів до анафілу) .Вагітність та лактаціяПротипоказаний під час вагітності та в період грудного вигодовування (грудне вигодовування можливе не раніше ніж через 24 години після прийому препарату). Протипоказаний у віці до 18 років.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто - більше 1/10; часто - від понад 1/100 до 1/10; іноді - від понад 1/1000 до 1/100; рідко - від понад 1/10000 до менше 1/1000; дуже рідко – від менше 1/10 000, включаючи окремі випадки. З боку нервової системи: часто – запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парастезії та зниження чутливості. З боку серцево-судинної системи: часто - тимчасове підвищення артеріального тиску (спостерігається незабаром після прийому препарату), «припливи». З боку дихальної системи та органів групою клітини: часто – диспное, легке, минуще подразнення слизової оболонки або відчуття печіння в носовій порожнині чи горлі, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто - почуття тяжкості (зазвичай минуще, може бути інтенсивним і виникати у будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло). Загальні та місцеві реакції: часто - больові відчуття, почуття холоду або спека, відчуття тиску пли стягування (зазвичай минуще, можуть бути інтенсивними і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло), слабкість, стомлюваність (зазвичай слабо або помірно виражені, минущі). Лабораторні показники: дуже рідко – незначні відхилення показників печінкових проб. Постмаркетингове спостереження З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи шкірні прояви, а також анафілаксію. З боку нервової системи: дуже рідко - судомні напади (у ряді випадків спостерігалися у пацієнтів з судомними нападами в анамнезі або при супутніх станах, що призводять до виникнення судом; у частини пацієнтів факторів ризику не було виявлено), тремор, дистонія, ністагм, худоба. З боку органів зору: дуже рідко - мелькання, диплопія, зниження гостроти зору, сліпота (зазвичай минуща). Проте, розлади зору може бути обумовлені власне нападом мігрені. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – брадикардія, тахікардія, тріпотіння, аритмії, транзиторні зміни на ЕКГ, коронарний вазоспазм, стенокардія, інфаркт міокарда, гіпотонія, синдром Рейно. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – ішемічний коліт, дисфагія, відчуття дискомфорту в животі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному введенні з ерготаміном та ерготамінсодержащими лікарськими засобами можливий тривалий спазм судин. Можлива взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО (зниження інтенсивності метаболізму суматриптану, підвищення його концентрації). При одночасному застосуванні суматриптану та лікарських засобів із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну можливий розвиток слабкості, гіперрефлексії та порушення координації рухів. Не відзначено взаємодії суматриптану з пропранололом, флуніризином, пізотифеном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину таблетку слід ковтати повністю, запиваючи водою. Починати лікування слід якомога раніше при виникненні нападу мігрені. Рекомендована доза – 50 мг, при необхідності – 100 мг. Якщо симптоми мігрені не зникають і не зменшуються після прийому першої дози, то повторно для усунення цього ж нападу препарат не застосовують. Для усунення наступних нападів (при зменшенні або зникненні симптомів, а потім поновленні) можна прийняти другу дозу протягом наступних 24 годин за умови, що інтервал між прийомом становить не менше 2 годин. Максимальна добова доза – 300 мг.ПередозуванняСимптоми: при прийомі до 400 мг не спостерігається будь-яких інших побічних реакцій, крім перерахованих вище. Лікування: промивання шлунка, нагляд за хворим протягом 10 год, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе застосовувати для профілактики нападу мігрені. Хворим групи ризику з боку серцево-судинної системи терапію не починають без попереднього обстеження (жінки у постклімактеричному періоді, чоловіки віком від 40 років, особи з факторами ризику розвитку ІХС). Перед призначенням суматриптану пацієнтам з вперше виявленою або атиповою мігрень слід виключити інші потенційно небезпечні неврологічні захворювання. Після прийому суматриптану можуть виникати біль та почуття стиснення у грудях. Біль може бути інтенсивним і іррадіювати в шию. Якщо є підстави вважати, що ці симптоми є проявом ІХС, необхідно провести відповідне обстеження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
464,00 грн
392,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: суматриптан 50 мг. В упаковці 2 штуки.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАгоніст серотонінових 5-HT1-рецепторів. Препарат із протимігренозною активністю.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується. 70% максимальної плазмової концентрації досягається через 45 хв. Cmax у плазмі становить 54 нг/мл. Біодоступність – 14% (за рахунок пресистемного метаболізму та неповного всмоктування). Зв'язування із білками плазми становить 14-21%. Метаболізується шляхом окислення за участю моноаміноксилази (переважно ізоферменту А) з утворенням метаболітів, основними з яких є індолоцтовий аналог суматриптану, що не має фармакологічної активності щодо 5-НТ1-серотонінових рецепторів, та його глюкуронід. Виводиться нирками, переважно як метаболітів.ФармакодинамікаСуматриптан – специфічний селективний агоніст 5-НТ1-серотонінових рецепторів, локалізованих переважно у кровоносних судинах головного мозку та їх стимуляція призводить до звуження цих судин. Не впливає на інші підтипи 5-НТ-серотонінових рецепторів (5-НТ2-7). Активує чутливість рецепторів трійчастого нерва. Терапевтичний ефект зазвичай настає через 30 хв після прийому.Показання до застосуванняНапад мігрені з аурою чи без неї.Протипоказання до застосуваннягеміплегічна, базилярна чи офтальмоплегічна форми мігрені; ІХС або наявність симптомів, що дозволяють передбачити її наявність; інфаркт міокарда в анамнезі; фармакологічно неконтрольована артеріальна гіпертензія; оклюзійні захворювання периферичних судин; інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу (в т.ч. в анамнезі); виражені порушення функцій печінки та нирок; одночасний прийом з ерготаміном або його похідними та протягом 24 годин після їх прийому; застосування на фоні прийому інгібіторів моноамінооксидази або раніше ніж через 2 тижні після відміни цих препаратів; вік до 18 та старше 65 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; грудне вигодовування (грудне вигодовування можливе не раніше ніж через 24 години після прийому препарату; вроджена галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози/галактози; вроджена недостатність лактози; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю: епілепсія (в т.ч. будь-які стани зі зниженим епілептичним порогом), фармакологічно контрольована артеріальна гіпертензія, порушення функції печінки або нирок, підвищена чутливість до сульфаніламідів (введення суматриптану може викликати алергічні реакції, вираженість яких варіюється від шкірних проявів до анафілу) .Вагітність та лактаціяПротипоказаний під час вагітності та в період грудного вигодовування (грудне вигодовування можливе не раніше ніж через 24 години після прийому препарату). Протипоказаний у віці до 18 років.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто - більше 1/10; часто - від понад 1/100 до 1/10; іноді - від понад 1/1000 до 1/100; рідко - від понад 1/10000 до менше 1/1000; дуже рідко – від менше 1/10 000, включаючи окремі випадки. З боку нервової системи: часто – запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парастезії та зниження чутливості. З боку серцево-судинної системи: часто - тимчасове підвищення артеріального тиску (спостерігається незабаром після прийому препарату), «припливи». З боку дихальної системи та органів групою клітини: часто – диспное, легке, минуще подразнення слизової оболонки або відчуття печіння в носовій порожнині чи горлі, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто - почуття тяжкості (зазвичай минуще, може бути інтенсивним і виникати у будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло). Загальні та місцеві реакції: часто - больові відчуття, почуття холоду або спека, відчуття тиску пли стягування (зазвичай минуще, можуть бути інтенсивними і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло), слабкість, стомлюваність (зазвичай слабо або помірно виражені, минущі). Лабораторні показники: дуже рідко – незначні відхилення показників печінкових проб. Постмаркетингове спостереження З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи шкірні прояви, а також анафілаксію. З боку нервової системи: дуже рідко - судомні напади (у ряді випадків спостерігалися у пацієнтів з судомними нападами в анамнезі або при супутніх станах, що призводять до виникнення судом; у частини пацієнтів факторів ризику не було виявлено), тремор, дистонія, ністагм, худоба. З боку органів зору: дуже рідко - мелькання, диплопія, зниження гостроти зору, сліпота (зазвичай минуща). Проте, розлади зору може бути обумовлені власне нападом мігрені. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – брадикардія, тахікардія, тріпотіння, аритмії, транзиторні зміни на ЕКГ, коронарний вазоспазм, стенокардія, інфаркт міокарда, гіпотонія, синдром Рейно. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – ішемічний коліт, дисфагія, відчуття дискомфорту в животі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному введенні з ерготаміном та ерготамінсодержащими лікарськими засобами можливий тривалий спазм судин. Можлива взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО (зниження інтенсивності метаболізму суматриптану, підвищення його концентрації). При одночасному застосуванні суматриптану та лікарських засобів із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну можливий розвиток слабкості, гіперрефлексії та порушення координації рухів. Не відзначено взаємодії суматриптану з пропранололом, флуніризином, пізотифеном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину таблетку слід ковтати повністю, запиваючи водою. Починати лікування слід якомога раніше при виникненні нападу мігрені. Рекомендована доза – 50 мг, при необхідності – 100 мг. Якщо симптоми мігрені не зникають і не зменшуються після прийому першої дози, то повторно для усунення цього ж нападу препарат не застосовують. Для усунення наступних нападів (при зменшенні або зникненні симптомів, а потім поновленні) можна прийняти другу дозу протягом наступних 24 годин за умови, що інтервал між прийомом становить не менше 2 годин. Максимальна добова доза – 300 мг.ПередозуванняСимптоми: при прийомі до 400 мг не спостерігається будь-яких інших побічних реакцій, крім перерахованих вище. Лікування: промивання шлунка, нагляд за хворим протягом 10 год, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе застосовувати для профілактики нападу мігрені. Хворим групи ризику з боку серцево-судинної системи терапію не починають без попереднього обстеження (жінки у постклімактеричному періоді, чоловіки віком від 40 років, особи з факторами ризику розвитку ІХС). Перед призначенням суматриптану пацієнтам з вперше виявленою або атиповою мігрень слід виключити інші потенційно небезпечні неврологічні захворювання. Після прийому суматриптану можуть виникати біль та почуття стиснення у грудях. Біль може бути інтенсивним і іррадіювати в шию. Якщо є підстави вважати, що ці симптоми є проявом ІХС, необхідно провести відповідне обстеження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 388,00 грн
1 294,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
476,00 грн
420,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: тадалафіл – 20,000 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна 102, кроскармелоза натрію, гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза), стеарат магнію, тальк, натрію лаурилсульфат; плівкова оболонка: [гіпромелоза, гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза), тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий (заліза оксид)] або [суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелозу, гіпролозу (гідроксипропілцелюлозу, (заліза оксид)]. 1, 2, 5, 7, 10, 14, 20 або 30 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної або полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої. 10, 20 або 30 таблеток у банку з поліетилену високої щільності, закупореною кришкою натягується з контролем першого розтину з поліетилену високої щільності. 1 контурна коміркова упаковка по 1 таблетці, 1, 2 або 4 контурних коміркових упаковок по 2 таблетки, 1 або 2 контурні коміркові упаковки по 5 таблеток, 1, 2 або 4 контурних коміркових упаковок по 7 таблеток, 1, 2 або 3 контурних по 10 таблеток, 1 або 2 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток, 1 контурне коміркове пакування по 20 таблеток, 1 контурне коміркове пакування по 30 таблеток або одна банка разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.Опис лікарської формиДовгасті двоопуклі таблетки з ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЕректильна дисфункція засіб лікування - ФДЕ-5 інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо тадалафіл швидко всмоктується. Середня максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається в середньому через 2 години після прийому внутрішньо. Швидкість і ступінь всмоктування тадалафілу не залежать від часу їди, тому препарат можна застосовувати незалежно від їди. Час прийому (вранці або ввечері) не надавав клінічно значущого впливу на швидкість та ступінь всмоктування. Розподіл Середній обсяг розподілу становить близько 63 л, отже, тадалафіл розподіляється у тканинах організму. У терапевтичних концентраціях 94% тадалафілу в плазмі зв'язується з білками. Порушення функції нирок не впливає на зв'язування тадалафілу з білками. У здорових добровольців менше 0,0005% введеної дози виявляється у спермі. Метаболізм Тадалафіл переважно метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р450. Основним циркулюючим метаболітом є метилкатехолглюкуронід. Цей метаболіт як мінімум у 13 000 разів менш активний щодо ФДЕ-5, ніж тадалафіл. Отже, не очікується, що метилкатехолглюкуронід буде клінічно активним при концентраціях, що спостерігаються. Виведення У здорових добровольців середній кліренс тадалафілу при вживанні становить 2,5 л/годину, а середній період напіввиведення - 17,5 години. Тадалафіл виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів, в основному, через кишечник (близько 61% дози) та меншою мірою нирками (близько 36% дози). Лінійність/нелінійність Фармакокінетика тадалафілу у здорових добровольців лінійна щодо часу та дози. У діапазоні доз від 2,5 до 20 мг площа під кривою "концентрація-час" (AUC) збільшується пропорційно дозі. При прийомі тадалафілу один раз на день рівноважна концентрація у плазмі досягається протягом 5 днів. Фармакокінетика тадалафілу, визначена популяційним методом у пацієнтів з порушенням ерекції, аналогічна фармакокінетиці у пацієнтів без порушення ерекції. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Здорові добровольці у віці 65 років і старші мали нижчий кліренс тадалафілу при прийомі внутрішньо, що виражалося у збільшенні AUC на 25% порівняно зі здоровими добровольцями у віці від 19 до 45 років. Ця відмінність не є клінічно значущою і не потребує підбору дози. Ниркова недостатність У клінічних фармакологічних дослідженнях з одноразовим прийомом тадалафілу (5-20 мг) у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 51 до 80 мл/хв) та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 31 до 50 мл/хв), а також у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, що перебувають на гемодіалізі, експозиція тадалафілу (AUC) приблизно подвоювалася. У пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі, Сmах була на 41% вищою порівняно зі здоровими добровольцями. Виведення тадалафілу за допомогою гемодіалізу незначне. Печінкова недостатність При застосуванні дози 10 мг експозиція тадалафілу (AUC) у пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) можна порівняти з такою у здорових добровольців. Щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) клінічні дані обмежені. Дані про щоденне застосування тадалафілу пацієнтами з печінковою недостатністю відсутні. При призначенні тадалафілу у щоденному режимі пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю необхідно попередньо провести оцінку ризику та користі застосування препарату. Цукровий діабет У пацієнтів із цукровим діабетом на фоні застосування тадалафілу AUC була меншою, приблизно на 19%, порівняно зі здоровими добровольцями. Ця відмінність не потребує підбору дози.ФармакодинамікаМеханізм дії еректильна дисфункція Тадалафіл є оборотним селективним інгібітором специфічної до циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) фосфодіестерази 5 типу (ФДЕ-5). Коли сексуальне збудження викликає місцеве вивільнення оксиду азоту, пригнічення ФДЕ-5 тадалафілом веде до підвищення концентрації цГМФ в печеристому тілі статевого члена. Наслідком цього є розслаблення гладкої мускулатури та приплив крові до тканин статевого члена, що викликає ерекцію. Тадалафіл не має ефекту при лікуванні еректильної дисфункції без сексуального збудження. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ) У гладкій мускулатурі передміхурової залози, сечового міхура та судин, що їх кровопостачають, інгібування ФДЕ-5 аналогічно впливає на концентрацію цГМФ, як і в печеристому тілі статевого члена. В результаті гладка мускулатура судин розслабляється, що призводить до збільшення перфузії крові і, як наслідок, до зниження вираженості симптомів ДГПЗ. Інгібування аферентної активності нервів сечового міхура та розслаблення гладкої мускулатури передміхурової залози та сечового міхура можуть додатково посилювати судинні ефекти. Фармакодинамічні ефекти Дослідження in vitro показали, що тадалафіл є селективним інгібітором ФДЕ-5. ФДЕ-5 являє собою фермент, виявлений у гладкій мускулатурі печеристого тіла, судинній та вісцеральній гладкій мускулатурі, у скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях та мозочку. Серед усіх фосфодіестераз найбільш виражений вплив тадалафіл надає на ФДЕ-5. Вплив тадалафілу на ФДЕ-5 більш ніж у 10 000 разів вищий, ніж на ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ-3 та ФДЕ-4, (ферменти, що знаходяться в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінці та інших органах). Вибірковість тадалафілу щодо ФДЕ-5 проти ФДЕ-3 має особливе значення, оскільки ФДЕ-3 є ферментом, що регулює скоротливу здатність міокарда. Крім того, вплив тадалафілу на ФДЕ-5 приблизно в 700 разів вищий, ніж на ФДЕ-6 (фермент,який знаходиться в сітківці та відповідає за фототрансдукцію). Тадалафіл також більш ніж у 10 000 разів активніший щодо ФДЕ-5, ніж у відношенні ФДЕ-7 - ФДЕ-10. Клінічна ефективність та безпека Тадалафіл у здорових добровольців не викликає достовірної зміни систолічного та діастолічного артеріального тиску в положенні лежачи в порівнянні з плацебо (середнє максимальне зниження становить 1,6/0,8 мм рт. ст. відповідно) та в положенні стоячи (середнє максимальне зниження становить 0, 2/4,6 мм рт.ст., відповідно). Тадалафіл не викликає достовірної зміни частоти серцевих скорочень. У дослідженні з оцінки впливу тадалафілу на зір, порушення колірного сприйняття (синій/зелений) при використанні тесту 100 колірних відтінків Фарнсворта-Манселла виявлено не було, що пояснюється нижчою спорідненістю тадалафілу до ФДЕ-6 у порівнянні з ФДЕ-5. У всіх клінічних дослідженнях повідомлення про порушення колірного зору були рідкісними. Для оцінки потенційного впливу тадалафілу на сперматогенез було проведено три дослідження за участю чоловіків із застосуванням тадалафілу в дозі 10 мг (одне 6-місячне дослідження) та 20 мг (одне 6-місячне та одне 9-місячне дослідження) у щоденному режимі. У двох із цих досліджень спостерігалося зниження кількості та концентрації сперматозоїдів, клінічна значимість якого малоймовірна. Ці ефекти не супроводжувалися зміною інших параметрів, таких як рухливість, морфологія та рівень фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). еректильна дисфункція Для оцінки періоду відповіді при застосуванні тадалафілу на вимогу було проведено три клінічні дослідження. Пацієнти приймали тадалафіл у домашніх умовах. Тадалафіл продемонстрував статистично значуще покращення еректильної функції, здатність до здійснення статевого акту до 36 годин після його прийому, а також здатність пацієнтів досягти та підтримувати ерекцію для здійснення статевого акту вже через 16 хвилин після застосування тадалафілу порівняно з плацебо. У 12-тижневому дослідженні за участю пацієнтів з еректильною дисфункцією, що розвинулася на фоні пошкодження спинного мозку, тадалафіл у дозі 10 або 20 мг (нестрога доза, на вимогу) значно покращував еректильну функцію порівняно з плацебо. Для оцінки щоденного прийому тадалафілу в дозах 2,5, 5 та 10 мг було проведено 3 клінічні дослідження, що продемонстрували ефективність тадалафілу порівняно з плацебо. Застосування тадалафілу у дозах від 2 до 100 мг було вивчено у 16 клінічних дослідженнях, що продемонстрували ефективність тадалафілу порівняно з плацебо. У дані дослідження були включені пацієнти різного віку (в діапазоні від 21 до 82 років) та етнічних груп з еректильною дисфункцією різного ступеня тяжкості (легка, помірна, тяжка) та етіології. У більшості пацієнтів еректильна дисфункція виникла не менше ніж за рік до участі у дослідженні. В одному з цих досліджень брали участь пацієнти, у яких еректильна дисфункція розвинулася на тлі цукрового діабету. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози Тадалафіл оцінювали у 4 клінічних дослідженнях тривалістю 12 тижнів, у яких брали участь пацієнти із симптомами ДГПЗ. У всіх 4-х дослідженнях через 1 тиждень після початку прийому тадалафілу в дозі 5 мг спостерігалося покращення загального результату оцінки за міжнародною шкалою симптомів при захворюваннях передміхурової залози. Крім того, в рамках даних досліджень було оцінено покращення еректильної дисфункції, а також зменшення симптомів ДГПЗ у пацієнтів з обома цими станами на фоні прийому тадалафілу. Збереження ефекту оцінювали в додатковій частині одного з досліджень, що проводиться за відкритою схемою, яка показала, що покращення загального результату оцінки за міжнародною шкалою симптомів при захворюваннях передміхурової залози, що спостерігається через 12 тижнів після початку лікування,зберігалось до 1 додаткового року при лікуванні тадалафілом у дозі 5 мг.Показання до застосуванняЕректильна дисфункція; симптоми з боку нижніх сечових шляхів у пацієнтів із доброякісною гіперплазією передміхурової залози (для дозування 5 мг); еректильна дисфункція у пацієнтів із симптомами з боку нижніх сечових шляхів на фоні доброякісної гіперплазії передміхурової залози (для дозування 5 мг).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тадалафілу або будь-якої речовини, що входить до складу препарату; у разі прийому препаратів, що містять будь-які органічні нітрати. У клінічних дослідженнях було показано, що тадалафіл посилює гіпотензивну дію нітратів. Вважається, що це пов'язано з комбінованим впливом нітратів та тадалафілу на метаболічний шлях оксиду азоту/цГМФ; дитячий вік до 18 років; наявність протипоказань до сексуальної активності у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи. Лікарі повинні враховувати можливий кардіологічний ризик сексуальної активності у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі. Наступні групи пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи не були включені до клінічних досліджень, у зв'язку з чим прийом тадалафілу їм протипоказаний: пацієнти з інфарктом міокарда протягом останніх 90 днів, пацієнти з нестабільною стенокардією або виникненням нападу стенокардії під час статевого акту, пацієнти з хронічною серцевою недостатністю ІІ класу та вище за класифікацією NYHA протягом останніх 6 місяців, пацієнти з неконтрольованими аритміями, артеріальною гіпотензією (АТ менше 90/50 мм рт. ст.), неконтрольованою артеріальною гіпертензією,пацієнти з інсультом протягом 6 місяців; втрата зору на одне око внаслідок неартеріальної передньої ішемічної оптичної нейропатії (незалежно від зв'язку із попереднім прийомом інгібіторів ФДЕ-5); одночасне застосування з доксазозином, іншими інгібіторами ФДЕ-5 та іншими варіантами терапії еректильної дисфункції; одночасне застосування зі стимуляторами гуанілатциклази, такими як ріоцигуат, протипоказане, оскільки воно може призвести до симптоматичної гіпотензії; застосування у пацієнтів з тяжкою хронічною нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв); рідкісна спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю: У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас З класифікації Чайлд-П'ю) у зв'язку з недостатністю даних; у пацієнтів із схильністю до пріапізму (при серповидно-клітинній анемії, множинні мієломи або лейкемії) або у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (кутове викривлення, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні); при одночасному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (ритонавір, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин, еритроміцин, грейпфрутовий сік), гіпотензивними засобами, інгібіторами 5-альфа-редуктази; у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, оскільки одночасне застосування в деяких випадках може призвести до симптоматичної гіпотензії. У дослідженнях лікарської взаємодії з альфузозином або тамсулозином, проведених за участю обмеженої кількості здорових добровольців, таких ефектів не зареєстровано.Вагітність та лактаціяТадалафіл не призначений для застосування у жінок.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто ≥ 1/10; часто від ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто від ≥ 1/1000 до < 1/100; рідко від ≥1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. Порушення з боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості; рідко – ангіоневротичний отек2. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення; рідко - інсульт1 (зокрема гостре порушення мозкового кровообігу (ОНМК) по геморагічному типу), непритомність, транзиторні ішемічні атаки1, мігрень2, епілептичні напади, транзиторна амнезія. Порушення з боку органу зору: нечасто – нечіткість зорового сприйняття, больові відчуття у очному яблуку; рідко – порушення полів зору, припухлість повік, кон'юнктивальна гіперемія, неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія2, оклюзія судин сітківки ока2. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: нечасто – дзвін у вухах; рідко – раптова втрата слуху. Порушення з боку серця1: нечасто – тахікардія, відчуття серцебиття; рідко – інфаркт міокарда, шлуночкові порушення ритму2, нестабільна стенокардія2. Порушення з боку судин: часто - "припливи" крові до обличчя; нечасто – зниження артеріального тиску3, підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – закладеність носа; нечасто – задишка, носова кровотеча. Шлунково-кишкові порушення: часто – диспепсія; нечасто – біль у животі, гастроезофагеальний рефлюкс; діарея у пацієнтів віком від 65 років, нудота, блювання. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип; рідко – кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона2; ексфоліативний дерматит2, гіпергідроз (підвищена пітливість). Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: часто – біль у спині, міалгія, біль у кінцівках. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – гематурія. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – тривала ерекція; рідко – пріапізм, гематоспермія, кровотеча із статевого члена. Загальні порушення та реакції у місці введення: нечасто – біль у грудях1, периферичний набряк, втома; рідко – набряк особи2, раптова серцева смерть1'2. Побічні реакції спостерігалися у пацієнтів, які раніше мали серцево-судинні фактори ризику. Однак неможливо точно визначити, чи пов'язані ці явища безпосередньо з цими факторами ризику, з тадалафілом, із сексуальним збудженням, або з комбінацією цих чи інших факторів. Побічні реакції, виявлені при постмаркетинговому застосуванні, які не спостерігалися в ході клінічних плацебо-контрольованих досліджень. Побічні реакції частіше спостерігалися, коли тадалафіл застосовувався у пацієнтів, які вже приймали гіпотензивні засоби.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження лікарської взаємодії проводили з тадалафілом 10 мг та/або 20 мг, відповідно до вказівок нижче. Щодо тих досліджень взаємодії, в яких застосовувалася лише доза тадалафілу 10 мг, не можна повністю виключити клінічно значущі взаємодії при застосуванні більш високих доз. Вплив інших препаратів на тадалафіл Інгібітори цитохрому Р450 Тадалафіл переважно метаболізується ізоферментом CYP3A4. Селективний інгібітор ізоферменту CYP3A4 кетоконазол у дозі 200 мг на добу збільшує AUC тадалафілу (10 мг) в 2 рази та Смах тадалафілу на 15 % щодо значень AUC та Сmах при застосуванні тадалафілу в монотерапії. А кетоконазол у дозі 400 мг на добу збільшує AUC тадалафілу (20 мг) в 4 рази та Сmах тадалафілу на 22 %. Інгібітор протеаз ритонавір (200 мг двічі на добу), який пригнічує активність ізоферментів CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 та CYP2D6, збільшував AUC тадалафілу (20 мг) у 2 рази без зміни Сmах. Хоча специфічні взаємодії з іншими інгібіторами протеаз, такими як саквінавір, та іншими інгібіторами CYP3A4, такими як еритроміцин, кларитроміцин, ітраконазол і грейпфрутовий сік, не вивчалися, їх слід призначати спільно з тадалафілом з обережністю. . Отже, частота небажаних реакцій може збільшуватися. Переносники Роль переносників (наприклад, Р-глікопротеїну) у розподілі тадалафілу невідома. Існує можливість лікарської взаємодії, опосередкованої інгібування переносників. Індуктори цитохрому Р450 Селективний індуктор ізоферменту CYP3A4, рифампіцин, знижує величину AUC тадалафілу на 88% порівняно зі значеннями AUC при монотерапії тадалафілом (10 мг). Можливо, при цьому знижується ефективність тадалафілу; ступінь зниження ефективності невідома. Можна припускати, що одночасне застосування інших індукторів ізоферменту CYP3A4 (таких як фенобарбітал, фенітоїн або карбамазепін) також може знижувати концентрацію тадалафілу у плазмі. Вплив тадалафілу на інші лікарські препарати Нітрати У клінічних дослідженнях було показано, що тадалафіл (5, 10 та 20 мг) посилює гіпотензивну дію нітратів. Тому застосування тадалафілу і натомість прийому будь-якої форми органічних нітратів протипоказано. Клінічні дослідження, в яких пацієнти протягом 7 днів щодня в різний час отримували тадалафіл у дозі 20 мг та сублінгвальний нітрогліцерин у дозі 0,4 мг, показали, що взаємодія триває більше 24 годин і не визначається через 48 годин після останнього прийому тадалафілу. Таким чином, у пацієнтів, які отримують тадалафіл у будь-якій з доз (від 2,5 мг до 20 мг), у разі виникнення медичної необхідності застосування нітратів у загрозливому житті ситуації має пройти як мінімум 48 годин після останнього прийому тадалафілу, щоб мати можливість ввести нітрат.За таких обставин нітрати слід вводити під ретельним медичним наглядом із відповідним моніторингом гемодинаміки. Гіпотензивні препарати (включаючи блокатори повільних кальцієвих каналів) Введення доксазозину (4 та 8 мг на добу) у поєднанні з тадалафілом (добова доза 5 мг та 20 мг у вигляді одноразової дози) значно посилює антигіпертензивний ефект даного альфа1-адреноблокатора. Цей ефект триває не менше дванадцяти годин і може проявлятися симптоматично, включаючи непритомні стани. Тому така комбінація препаратів не рекомендується. У дослідженнях лікарської взаємодії з альфузозином або тамсулозином, проведених за участю обмеженої кількості здорових добровольців, таких ефектів не зареєстровано. Тим не менш, слід виявляти обережність при застосуванні тадалафілу у пацієнтів (особливо похилого віку), які отримують альфа-адреноблокатори. Лікування має починатися з мінімальної дози та поступово коригуватися. У клінічних фармакологічних дослідженнях було вивчено потенціал тадалафілу щодо посилення антигіпертензивних ефектів гіпотензивних лікарських препаратів. Були вивчені основні класи гіпотензивних лікарських засобів, включаючи блокатори повільних кальцієвих каналів (амлодипін), інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (еналаприл), блокатори бета-адренергічних рецепторів (метопролол), тіазидні діуретики (бендрофлуазіди) та анти. або у поєднанні з тіазидами, блокаторами повільних кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами та/або альфа-адреноблокаторами). Тадалафіл (10 мг, за винятком досліджень з антагоністами рецепторів ангіотензину II та амлодипіном,у яких застосовувалася доза 20 мг) не надавав клінічно значущої взаємодії з жодним із вищеперелічених класів лікарських препаратів. В іншому клінічному фармакологічному дослідженні вивчали застосування тадалафілу (20 мг) у поєднанні з 4 класами гіпотензивних засобів. У учасників, які отримують кілька гіпотензивних препаратів, коливання виміряного в амбулаторних умовах артеріального тиску, мабуть, були пов'язані зі ступенем контролю за артеріальним тиском. У учасників дослідження, артеріальний тиск якого добре контролювалося, зниження було мінімальним і схожим із спостеріганим у здорових добровольців. У учасників, артеріальний тиск яких не контролювалося, зниження було більш вираженим, хоча більшість випробуваних воно не супроводжувалося гіпотензивними симптомами. У пацієнтів,які отримують супутнє антигіпертензивне лікування, тадалафіл у дозі 20 мг може викликати незначне (за винятком альфа-блокаторів) зниження артеріального тиску, яке, швидше за все, не є клінічно значущим. Аналіз даних клінічних досліджень III фази не показав відмінності у профілі небажаних явищ, зареєстрованих у пацієнтів, які отримували тадалафіл у монотерапії та у поєднанні з гіпотензивними препаратами. Проте пацієнтам, які отримують гіпотензивні препарати, слід надати відповідні клінічні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску. РіоцигуатАналіз даних клінічних досліджень III фази не показав відмінності у профілі небажаних явищ, зареєстрованих у пацієнтів, які отримували тадалафіл у монотерапії та у поєднанні з гіпотензивними препаратами. Проте пацієнтам, які отримують гіпотензивні препарати, слід надати відповідні клінічні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску. РіоцигуатАналіз даних клінічних досліджень III фази не показав відмінності у профілі небажаних явищ, зареєстрованих у пацієнтів, які отримували тадалафіл у монотерапії та у поєднанні з гіпотензивними препаратами. Проте пацієнтам, які отримують гіпотензивні препарати, слід надати відповідні клінічні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску. Ріоцигуат У клінічних дослідженнях було показано, що ріоцигуат посилює антигіпертензивні ефекти інгібіторів ФДЕ-5. Доказів сприятливого клінічного ефекту від застосування комбінації у проаналізованій популяції пацієнтів не було отримано. Супутнє застосування ріоцигуату з інгібіторами ФДЕ-5, включаючи тадалафіл, протипоказане. Інгібітори 5-альфа-редуктази Цілеспрямованих досліджень лікарської взаємодії тадалафілу та інгібіторів 5-альфа-редуктази не проводилося, при їх одночасному прийомі слід бути обережним. Субстрати CYP1A2 (наприклад, теофілін) При застосуванні тадалафілу в дозі 10 мг з теофіліном (неселективним інгібітором фосфодіестерази) у клінічному фармакологічному дослідженні фармакокінетичної дії зареєстровано не було. Єдиним фармакодинамічним ефектом було незначне (3,5 уд. за хвилину) збільшення частоти серцевих скорочень. Хоча цей ефект є незначним і не мав клінічного значення в даному дослідженні, його слід враховувати при сумісному застосуванні цих лікарських засобів. Етинілестрадіол та тербуталін Тадалафіл викликає збільшення біодоступності етинілестрадіолу при прийомі внутрішньо. Подібне підвищення біодоступності очікується при прийомі внутрішньо тербуталіну, проте клінічні наслідки не встановлені. Алкоголь Тадалафіл (10 мг або 20 мг) не впливав на концентрацію алкоголю (середня максимальна концентрація в крові 0,08%) при сумісному прийомі. Як і алкоголь не впливав на концентрацію тадалафілу через 3 години після спільного застосування. Алкоголь приймали таким чином, щоб максимізувати швидкість його всмоктування (вранці натще з утриманням від їжі протягом 2 годин після вживання). При високих дозах алкоголю (0,7 г/кг) прийом тадалафілу не викликав статистично значущого зниження середньої артеріального тиску. У деяких пацієнтів спостерігалися постуральне запаморочення та ортостатична гіпотензія. При прийомі тадалафілу у поєднанні з нижчими дозами алкоголю (0,6 г/кг) зниження артеріального тиску не спостерігалося, а запаморочення виникало з тією ж частотою, що і при прийомі одного алкоголю. Тадалафіл (10 мг) не посилював впливу алкоголю на когнітивні функції. Лікарські препарати, що метаболізуються цитохромом Р450 Тадалафіл не впливає на клінічно значний вплив на кліренс препаратів, метаболізм яких протікає за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Дослідження підтвердили, що тадалафіл не інгібує та не індукує ізоферменти CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1. Субстрати CYP2C9 (наприклад, R-варфарин) Тадалафіл (10 і 20 мг) не має клінічно значущого впливу на AUC S-варфарину або R-варфарину і не впливає на зміну протромбінового часу, спричинене варфарином. Аспірин Тадалафіл (10 та 20 мг) не сприяв збільшенню часу кровотечі, спричиненого прийомом ацетилсаліцилової кислоти. Цукрознижувальні лікарські препарати Досліджень взаємодії з цукрознижувальними лікарськими засобами не проводилися.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Застосування препарату за еректильною дисфункцією (ЕД) Для пацієнтів з частою сексуальною активністю (двічі на тиждень і більше): рекомендована частота прийому - щодня, один раз на добу 5 мг, одночасно, незалежно від часу прийому їжі. Доза може бути знижена до 2,5 мг один раз на день залежно від індивідуальної чутливості. Доцільність щоденного застосування препарату має періодично переглядатися. Для пацієнтів з нечастою сексуальною активністю (рідше двох разів на тиждень): рекомендована доза тадалафілу становить 20 мг, які приймаються перед передбачуваною сексуальною активністю незалежно від їди. Препарат слід приймати щонайменше за 30 хвилин до сексуальної активності. Максимальна частота прийому – один раз на добу. Тадалафіл у дозі 20 мг призначений для застосування перед передбачуваним статевим актом і не рекомендується для постійного щоденного прийому. Застосування препарату при ДГПЗ або ЕД/ДГПЗ Рекомендована доза становить 5 мг, які приймаються приблизно в один і той же час, щодня, незалежно від їди. Для дорослих чоловіків, які проходять лікування як доброякісної гіперплазії передміхурової залози, так і еректильної дисфункції, рекомендована доза також становить 5 мг, які приймають приблизно в один і той же час щодня. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку добору дози не потрібно. Ниркова недостатність У пацієнтів з легкою або помірною нирковою недостатністю корекція дози препарату не потрібна. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю максимальною рекомендованою дозою при застосуванні на вимогу є доза 10 мг. Щоденний прийом тадалафілу в дозах 2,5 або 5 мг як для лікування еректильної дисфункції, так і доброякісної гіперплазії передміхурової залози, пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю не рекомендується. Печінкова недостатність При лікуванні еректильної дисфункції рекомендована доза тадалафілу становить 10 мг, які приймаються перед передбачуваною сексуальною активністю незалежно від їди. Є обмежені клінічні дані про безпеку тадалафілу у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас З класифікації Чайлд-П'ю); тому при призначенні даного препарату лікарем має бути проведена ретельна індивідуальна оцінка співвідношення користі та ризику його застосування. Дані про застосування пацієнтами з печінковою недостатністю тадалафілу у дозах понад 10 мг відсутні. Щоденний прийом тадалафілу як для лікування еректильної дисфункції, так і доброякісної гіперплазії передміхурової залози у пацієнтів із печінковою недостатністю не оцінювався; тому при призначенні даного препарату лікарем має бути проведена ретельна індивідуальна оцінка співвідношення користі та ризику його застосування. Цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом корекція дози не потрібна.ПередозуванняПри одноразовому призначенні здоровим добровольцям тадалафілу в дозі до 500 мг та пацієнтам з еректильною дисфункцією – багаторазово до 100 мг/добу, небажані ефекти були такі самі, як і при використанні нижчих доз. У разі передозування слід проводити стандартне симптоматичне лікування. При гемодіалізі тадалафілу практично не виводиться.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком прийому препарату Тадалафіл Перш ніж прийняти рішення про фармакотерапію, необхідно зібрати медичний анамнез та провести медичний огляд для діагностики еректильної дисфункції або доброякісної гіперплазії передміхурової залози та визначення можливих причин їх розвитку. Перед початком будь-якого лікування еректильної дисфункції лікарі повинні враховувати стан серцево-судинної системи своїх пацієнтів, оскільки існує певний рівень кардіологічного ризику, пов'язаного із сексуальною активністю. Тадалафіл має судинорозширюючі властивості, що призводить до незначного скороминущого зниження артеріального тиску і, таким чином, посилює гіпотензивну дію нітратів. Перед початком лікування тадалафілом ДГПЗ слід обстежити пацієнтів, щоб унеможливити наявність карциноми передміхурової залози, та провести ретельну оцінку стану серцево-судинної системи. Діагностика еректильної дисфункції повинна включати виявлення потенційної основної причини, відповідне медичне обстеження і визначення тактики лікування. Ефективність тадалафілу у пацієнтів, які перенесли хірургічну операцію на органах малого тазу або радикальну простатектомію без збереження судинно-нервових пучків, невідома. Серцево-судинна система За даними постреєстраційного спостереження та/або клінічних досліджень були зареєстровані серйозні серцево-судинні прояви, у тому числі інфаркт міокарда, раптова серцева смерть, нестабільна стенокардія, шлуночкова аритмія, інсульт, транзиторні ішемічні атаки, біль у грудній клітці, серцебиття та тахікардія. Більшість пацієнтів, у яких були зареєстровані ці прояви, мали в анамнезі серцево-судинні фактори ризику. Проте неможливо остаточно визначити, чи пов'язані ці явища безпосередньо з факторами ризику, прийомом тадалафілу, сексуальною активністю чи комбінацією тих чи інших факторів. У пацієнтів, які отримують супутню антигіпертензивну терапію, тадалафіл може спричинити зниження артеріального тиску. Перед початком щоденного прийому тадалафілу слід розглянути питання щодо можливої корекції дози гіпотензивних засобів. У пацієнтів, які приймають альфа1-адреноблокатори, одночасне застосування тадалафілу в деяких випадках може призвести до симптоматичної гіпотензії. Приймати тадалафіл у поєднанні із доксазозином не рекомендується. Зір При прийомі тадалафілу та інших інгібіторів ФДЕ-5 спостерігалися випадки порушення зору та розвитку неартеріальної передньої ішемічної оптичної нейропатії (НАПІОН). Аналіз даних спостережень свідчить про підвищений ризик розвитку гострої НАПІОН у чоловіків з еректильною дисфункцією після дії тадалафілу або інших інгібіторів ФДЕ-5. Оскільки це стосується всіх пацієнтів, які отримують тадалафіл, їм слід повідомляти, що у разі раптового порушення зору вони повинні припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Зниження або раптова втрата слуху Повідомлялося про випадки раптової втрати слуху після застосування тадалафілу. Хоча в деяких випадках були інші фактори ризику (такі як вік, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія та випадки втрати слуху в анамнезі), слід рекомендувати припинити прийом тадалафілу та оперативно звернутися за медичною допомогою у разі раптового зниження або втрати слуху. Ниркова та печінкова недостатність Через підвищені значення AUC, обмежений клінічний досвід та відсутність здатності впливати на кліренс шляхом діалізу, прийом тадалафілу у щоденному режимі пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю не рекомендується. Є обмежені клінічні дані про безпеку одноразового прийому тадалафілу пацієнтами з тяжкою печінковою недостатністю (клас З класифікації Чайлд-П'ю). Щоденний прийом тадалафілу як для лікування еректильної дисфункції, так і доброякісної гіперплазії передміхурової залози у пацієнтів із печінковою недостатністю не оцінювався. Тому, при призначенні тадалафілу лікарем має бути проведена ретельна індивідуальна оцінка співвідношення користі та ризику його застосування. Пріапізм та анатомічна деформація статевого члена Пацієнти повинні бути поінформовані про необхідність негайного звернення за медичною допомогою у разі виникнення ерекції, що триває 4 години та більше. Несвоєчасне лікування приапізму веде до пошкодження тканин статевого члена, внаслідок чого може настати необоротна імпотенція. Тадалафіл слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (кутове викривлення, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) або у пацієнтів із схильністю до пріапізму (при серповидноклітинній анемії, множинні мієломи або лейкемії). Застосування інгібіторів CYP3A4 Слід виявляти обережність при призначенні тадалафілу пацієнтам, які використовують інгібітори CYP3A4 (ритонавір, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол та еритроміцин), оскільки при сумісному застосуванні цих препаратів спостерігалося підвищення значень AUC тадалафілу. Тадалафіл та інші засоби для лікування еректильної дисфункції Безпека та ефективність комбінацій тадалафілу та інших інгібіторів ФДЕ-5 або інших засобів лікування еректильної дисфункції не вивчалися. Пацієнтів слід інформувати, що прийом тадалафілу у поєднанні з цими препаратами є небажаним. Лактоза Препарат містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями переносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не повинні приймати цей лікарський препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Незважаючи на те, що частота виникнення запаморочення на тлі плацебо і тадалафілу однакова, в період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
612,00 грн
534,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: тадалафіл – 20,000 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна 102, кроскармелоза натрію, гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза), стеарат магнію, тальк, натрію лаурилсульфат; плівкова оболонка: [гіпромелоза, гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза), тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий (заліза оксид)] або [суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелозу, гіпролозу (гідроксипропілцелюлозу, (заліза оксид)]. 1, 2, 5, 7, 10, 14, 20 або 30 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної або полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої. 10, 20 або 30 таблеток у банку з поліетилену високої щільності, закупореною кришкою натягується з контролем першого розтину з поліетилену високої щільності. 1 контурна коміркова упаковка по 1 таблетці, 1, 2 або 4 контурних коміркових упаковок по 2 таблетки, 1 або 2 контурні коміркові упаковки по 5 таблеток, 1, 2 або 4 контурних коміркових упаковок по 7 таблеток, 1, 2 або 3 контурних по 10 таблеток, 1 або 2 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток, 1 контурне коміркове пакування по 20 таблеток, 1 контурне коміркове пакування по 30 таблеток або одна банка разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.Опис лікарської формиДовгасті двоопуклі таблетки з ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЕректильна дисфункція засіб лікування - ФДЕ-5 інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо тадалафіл швидко всмоктується. Середня максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається в середньому через 2 години після прийому внутрішньо. Швидкість і ступінь всмоктування тадалафілу не залежать від часу їди, тому препарат можна застосовувати незалежно від їди. Час прийому (вранці або ввечері) не надавав клінічно значущого впливу на швидкість та ступінь всмоктування. Розподіл Середній обсяг розподілу становить близько 63 л, отже, тадалафіл розподіляється у тканинах організму. У терапевтичних концентраціях 94% тадалафілу в плазмі зв'язується з білками. Порушення функції нирок не впливає на зв'язування тадалафілу з білками. У здорових добровольців менше 0,0005% введеної дози виявляється у спермі. Метаболізм Тадалафіл переважно метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р450. Основним циркулюючим метаболітом є метилкатехолглюкуронід. Цей метаболіт як мінімум у 13 000 разів менш активний щодо ФДЕ-5, ніж тадалафіл. Отже, не очікується, що метилкатехолглюкуронід буде клінічно активним при концентраціях, що спостерігаються. Виведення У здорових добровольців середній кліренс тадалафілу при вживанні становить 2,5 л/годину, а середній період напіввиведення - 17,5 години. Тадалафіл виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів, в основному, через кишечник (близько 61% дози) та меншою мірою нирками (близько 36% дози). Лінійність/нелінійність Фармакокінетика тадалафілу у здорових добровольців лінійна щодо часу та дози. У діапазоні доз від 2,5 до 20 мг площа під кривою "концентрація-час" (AUC) збільшується пропорційно дозі. При прийомі тадалафілу один раз на день рівноважна концентрація у плазмі досягається протягом 5 днів. Фармакокінетика тадалафілу, визначена популяційним методом у пацієнтів з порушенням ерекції, аналогічна фармакокінетиці у пацієнтів без порушення ерекції. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Здорові добровольці у віці 65 років і старші мали нижчий кліренс тадалафілу при прийомі внутрішньо, що виражалося у збільшенні AUC на 25% порівняно зі здоровими добровольцями у віці від 19 до 45 років. Ця відмінність не є клінічно значущою і не потребує підбору дози. Ниркова недостатність У клінічних фармакологічних дослідженнях з одноразовим прийомом тадалафілу (5-20 мг) у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 51 до 80 мл/хв) та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 31 до 50 мл/хв), а також у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, що перебувають на гемодіалізі, експозиція тадалафілу (AUC) приблизно подвоювалася. У пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі, Сmах була на 41% вищою порівняно зі здоровими добровольцями. Виведення тадалафілу за допомогою гемодіалізу незначне. Печінкова недостатність При застосуванні дози 10 мг експозиція тадалафілу (AUC) у пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) можна порівняти з такою у здорових добровольців. Щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) клінічні дані обмежені. Дані про щоденне застосування тадалафілу пацієнтами з печінковою недостатністю відсутні. При призначенні тадалафілу у щоденному режимі пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю необхідно попередньо провести оцінку ризику та користі застосування препарату. Цукровий діабет У пацієнтів із цукровим діабетом на фоні застосування тадалафілу AUC була меншою, приблизно на 19%, порівняно зі здоровими добровольцями. Ця відмінність не потребує підбору дози.ФармакодинамікаМеханізм дії еректильна дисфункція Тадалафіл є оборотним селективним інгібітором специфічної до циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) фосфодіестерази 5 типу (ФДЕ-5). Коли сексуальне збудження викликає місцеве вивільнення оксиду азоту, пригнічення ФДЕ-5 тадалафілом веде до підвищення концентрації цГМФ в печеристому тілі статевого члена. Наслідком цього є розслаблення гладкої мускулатури та приплив крові до тканин статевого члена, що викликає ерекцію. Тадалафіл не має ефекту при лікуванні еректильної дисфункції без сексуального збудження. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ) У гладкій мускулатурі передміхурової залози, сечового міхура та судин, що їх кровопостачають, інгібування ФДЕ-5 аналогічно впливає на концентрацію цГМФ, як і в печеристому тілі статевого члена. В результаті гладка мускулатура судин розслабляється, що призводить до збільшення перфузії крові і, як наслідок, до зниження вираженості симптомів ДГПЗ. Інгібування аферентної активності нервів сечового міхура та розслаблення гладкої мускулатури передміхурової залози та сечового міхура можуть додатково посилювати судинні ефекти. Фармакодинамічні ефекти Дослідження in vitro показали, що тадалафіл є селективним інгібітором ФДЕ-5. ФДЕ-5 являє собою фермент, виявлений у гладкій мускулатурі печеристого тіла, судинній та вісцеральній гладкій мускулатурі, у скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях та мозочку. Серед усіх фосфодіестераз найбільш виражений вплив тадалафіл надає на ФДЕ-5. Вплив тадалафілу на ФДЕ-5 більш ніж у 10 000 разів вищий, ніж на ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ-3 та ФДЕ-4, (ферменти, що знаходяться в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінці та інших органах). Вибірковість тадалафілу щодо ФДЕ-5 проти ФДЕ-3 має особливе значення, оскільки ФДЕ-3 є ферментом, що регулює скоротливу здатність міокарда. Крім того, вплив тадалафілу на ФДЕ-5 приблизно в 700 разів вищий, ніж на ФДЕ-6 (фермент,який знаходиться в сітківці та відповідає за фототрансдукцію). Тадалафіл також більш ніж у 10 000 разів активніший щодо ФДЕ-5, ніж у відношенні ФДЕ-7 - ФДЕ-10. Клінічна ефективність та безпека Тадалафіл у здорових добровольців не викликає достовірної зміни систолічного та діастолічного артеріального тиску в положенні лежачи в порівнянні з плацебо (середнє максимальне зниження становить 1,6/0,8 мм рт. ст. відповідно) та в положенні стоячи (середнє максимальне зниження становить 0, 2/4,6 мм рт.ст., відповідно). Тадалафіл не викликає достовірної зміни частоти серцевих скорочень. У дослідженні з оцінки впливу тадалафілу на зір, порушення колірного сприйняття (синій/зелений) при використанні тесту 100 колірних відтінків Фарнсворта-Манселла виявлено не було, що пояснюється нижчою спорідненістю тадалафілу до ФДЕ-6 у порівнянні з ФДЕ-5. У всіх клінічних дослідженнях повідомлення про порушення колірного зору були рідкісними. Для оцінки потенційного впливу тадалафілу на сперматогенез було проведено три дослідження за участю чоловіків із застосуванням тадалафілу в дозі 10 мг (одне 6-місячне дослідження) та 20 мг (одне 6-місячне та одне 9-місячне дослідження) у щоденному режимі. У двох із цих досліджень спостерігалося зниження кількості та концентрації сперматозоїдів, клінічна значимість якого малоймовірна. Ці ефекти не супроводжувалися зміною інших параметрів, таких як рухливість, морфологія та рівень фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). еректильна дисфункція Для оцінки періоду відповіді при застосуванні тадалафілу на вимогу було проведено три клінічні дослідження. Пацієнти приймали тадалафіл у домашніх умовах. Тадалафіл продемонстрував статистично значуще покращення еректильної функції, здатність до здійснення статевого акту до 36 годин після його прийому, а також здатність пацієнтів досягти та підтримувати ерекцію для здійснення статевого акту вже через 16 хвилин після застосування тадалафілу порівняно з плацебо. У 12-тижневому дослідженні за участю пацієнтів з еректильною дисфункцією, що розвинулася на фоні пошкодження спинного мозку, тадалафіл у дозі 10 або 20 мг (нестрога доза, на вимогу) значно покращував еректильну функцію порівняно з плацебо. Для оцінки щоденного прийому тадалафілу в дозах 2,5, 5 та 10 мг було проведено 3 клінічні дослідження, що продемонстрували ефективність тадалафілу порівняно з плацебо. Застосування тадалафілу у дозах від 2 до 100 мг було вивчено у 16 клінічних дослідженнях, що продемонстрували ефективність тадалафілу порівняно з плацебо. У дані дослідження були включені пацієнти різного віку (в діапазоні від 21 до 82 років) та етнічних груп з еректильною дисфункцією різного ступеня тяжкості (легка, помірна, тяжка) та етіології. У більшості пацієнтів еректильна дисфункція виникла не менше ніж за рік до участі у дослідженні. В одному з цих досліджень брали участь пацієнти, у яких еректильна дисфункція розвинулася на тлі цукрового діабету. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози Тадалафіл оцінювали у 4 клінічних дослідженнях тривалістю 12 тижнів, у яких брали участь пацієнти із симптомами ДГПЗ. У всіх 4-х дослідженнях через 1 тиждень після початку прийому тадалафілу в дозі 5 мг спостерігалося покращення загального результату оцінки за міжнародною шкалою симптомів при захворюваннях передміхурової залози. Крім того, в рамках даних досліджень було оцінено покращення еректильної дисфункції, а також зменшення симптомів ДГПЗ у пацієнтів з обома цими станами на фоні прийому тадалафілу. Збереження ефекту оцінювали в додатковій частині одного з досліджень, що проводиться за відкритою схемою, яка показала, що покращення загального результату оцінки за міжнародною шкалою симптомів при захворюваннях передміхурової залози, що спостерігається через 12 тижнів після початку лікування,зберігалось до 1 додаткового року при лікуванні тадалафілом у дозі 5 мг.Показання до застосуванняЕректильна дисфункція; симптоми з боку нижніх сечових шляхів у пацієнтів із доброякісною гіперплазією передміхурової залози (для дозування 5 мг); еректильна дисфункція у пацієнтів із симптомами з боку нижніх сечових шляхів на фоні доброякісної гіперплазії передміхурової залози (для дозування 5 мг).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тадалафілу або будь-якої речовини, що входить до складу препарату; у разі прийому препаратів, що містять будь-які органічні нітрати. У клінічних дослідженнях було показано, що тадалафіл посилює гіпотензивну дію нітратів. Вважається, що це пов'язано з комбінованим впливом нітратів та тадалафілу на метаболічний шлях оксиду азоту/цГМФ; дитячий вік до 18 років; наявність протипоказань до сексуальної активності у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи. Лікарі повинні враховувати можливий кардіологічний ризик сексуальної активності у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі. Наступні групи пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи не були включені до клінічних досліджень, у зв'язку з чим прийом тадалафілу їм протипоказаний: пацієнти з інфарктом міокарда протягом останніх 90 днів, пацієнти з нестабільною стенокардією або виникненням нападу стенокардії під час статевого акту, пацієнти з хронічною серцевою недостатністю ІІ класу та вище за класифікацією NYHA протягом останніх 6 місяців, пацієнти з неконтрольованими аритміями, артеріальною гіпотензією (АТ менше 90/50 мм рт. ст.), неконтрольованою артеріальною гіпертензією,пацієнти з інсультом протягом 6 місяців; втрата зору на одне око внаслідок неартеріальної передньої ішемічної оптичної нейропатії (незалежно від зв'язку із попереднім прийомом інгібіторів ФДЕ-5); одночасне застосування з доксазозином, іншими інгібіторами ФДЕ-5 та іншими варіантами терапії еректильної дисфункції; одночасне застосування зі стимуляторами гуанілатциклази, такими як ріоцигуат, протипоказане, оскільки воно може призвести до симптоматичної гіпотензії; застосування у пацієнтів з тяжкою хронічною нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв); рідкісна спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю: У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас З класифікації Чайлд-П'ю) у зв'язку з недостатністю даних; у пацієнтів із схильністю до пріапізму (при серповидно-клітинній анемії, множинні мієломи або лейкемії) або у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (кутове викривлення, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні); при одночасному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (ритонавір, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин, еритроміцин, грейпфрутовий сік), гіпотензивними засобами, інгібіторами 5-альфа-редуктази; у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, оскільки одночасне застосування в деяких випадках може призвести до симптоматичної гіпотензії. У дослідженнях лікарської взаємодії з альфузозином або тамсулозином, проведених за участю обмеженої кількості здорових добровольців, таких ефектів не зареєстровано.Вагітність та лактаціяТадалафіл не призначений для застосування у жінок.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто ≥ 1/10; часто від ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто від ≥ 1/1000 до < 1/100; рідко від ≥1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. Порушення з боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості; рідко – ангіоневротичний отек2. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення; рідко - інсульт1 (зокрема гостре порушення мозкового кровообігу (ОНМК) по геморагічному типу), непритомність, транзиторні ішемічні атаки1, мігрень2, епілептичні напади, транзиторна амнезія. Порушення з боку органу зору: нечасто – нечіткість зорового сприйняття, больові відчуття у очному яблуку; рідко – порушення полів зору, припухлість повік, кон'юнктивальна гіперемія, неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія2, оклюзія судин сітківки ока2. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: нечасто – дзвін у вухах; рідко – раптова втрата слуху. Порушення з боку серця1: нечасто – тахікардія, відчуття серцебиття; рідко – інфаркт міокарда, шлуночкові порушення ритму2, нестабільна стенокардія2. Порушення з боку судин: часто - "припливи" крові до обличчя; нечасто – зниження артеріального тиску3, підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – закладеність носа; нечасто – задишка, носова кровотеча. Шлунково-кишкові порушення: часто – диспепсія; нечасто – біль у животі, гастроезофагеальний рефлюкс; діарея у пацієнтів віком від 65 років, нудота, блювання. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип; рідко – кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона2; ексфоліативний дерматит2, гіпергідроз (підвищена пітливість). Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: часто – біль у спині, міалгія, біль у кінцівках. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – гематурія. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – тривала ерекція; рідко – пріапізм, гематоспермія, кровотеча із статевого члена. Загальні порушення та реакції у місці введення: нечасто – біль у грудях1, периферичний набряк, втома; рідко – набряк особи2, раптова серцева смерть1'2. Побічні реакції спостерігалися у пацієнтів, які раніше мали серцево-судинні фактори ризику. Однак неможливо точно визначити, чи пов'язані ці явища безпосередньо з цими факторами ризику, з тадалафілом, із сексуальним збудженням, або з комбінацією цих чи інших факторів. Побічні реакції, виявлені при постмаркетинговому застосуванні, які не спостерігалися в ході клінічних плацебо-контрольованих досліджень. Побічні реакції частіше спостерігалися, коли тадалафіл застосовувався у пацієнтів, які вже приймали гіпотензивні засоби.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження лікарської взаємодії проводили з тадалафілом 10 мг та/або 20 мг, відповідно до вказівок нижче. Щодо тих досліджень взаємодії, в яких застосовувалася лише доза тадалафілу 10 мг, не можна повністю виключити клінічно значущі взаємодії при застосуванні більш високих доз. Вплив інших препаратів на тадалафіл Інгібітори цитохрому Р450 Тадалафіл переважно метаболізується ізоферментом CYP3A4. Селективний інгібітор ізоферменту CYP3A4 кетоконазол у дозі 200 мг на добу збільшує AUC тадалафілу (10 мг) в 2 рази та Смах тадалафілу на 15 % щодо значень AUC та Сmах при застосуванні тадалафілу в монотерапії. А кетоконазол у дозі 400 мг на добу збільшує AUC тадалафілу (20 мг) в 4 рази та Сmах тадалафілу на 22 %. Інгібітор протеаз ритонавір (200 мг двічі на добу), який пригнічує активність ізоферментів CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 та CYP2D6, збільшував AUC тадалафілу (20 мг) у 2 рази без зміни Сmах. Хоча специфічні взаємодії з іншими інгібіторами протеаз, такими як саквінавір, та іншими інгібіторами CYP3A4, такими як еритроміцин, кларитроміцин, ітраконазол і грейпфрутовий сік, не вивчалися, їх слід призначати спільно з тадалафілом з обережністю. . Отже, частота небажаних реакцій може збільшуватися. Переносники Роль переносників (наприклад, Р-глікопротеїну) у розподілі тадалафілу невідома. Існує можливість лікарської взаємодії, опосередкованої інгібування переносників. Індуктори цитохрому Р450 Селективний індуктор ізоферменту CYP3A4, рифампіцин, знижує величину AUC тадалафілу на 88% порівняно зі значеннями AUC при монотерапії тадалафілом (10 мг). Можливо, при цьому знижується ефективність тадалафілу; ступінь зниження ефективності невідома. Можна припускати, що одночасне застосування інших індукторів ізоферменту CYP3A4 (таких як фенобарбітал, фенітоїн або карбамазепін) також може знижувати концентрацію тадалафілу у плазмі. Вплив тадалафілу на інші лікарські препарати Нітрати У клінічних дослідженнях було показано, що тадалафіл (5, 10 та 20 мг) посилює гіпотензивну дію нітратів. Тому застосування тадалафілу і натомість прийому будь-якої форми органічних нітратів протипоказано. Клінічні дослідження, в яких пацієнти протягом 7 днів щодня в різний час отримували тадалафіл у дозі 20 мг та сублінгвальний нітрогліцерин у дозі 0,4 мг, показали, що взаємодія триває більше 24 годин і не визначається через 48 годин після останнього прийому тадалафілу. Таким чином, у пацієнтів, які отримують тадалафіл у будь-якій з доз (від 2,5 мг до 20 мг), у разі виникнення медичної необхідності застосування нітратів у загрозливому житті ситуації має пройти як мінімум 48 годин після останнього прийому тадалафілу, щоб мати можливість ввести нітрат.За таких обставин нітрати слід вводити під ретельним медичним наглядом із відповідним моніторингом гемодинаміки. Гіпотензивні препарати (включаючи блокатори повільних кальцієвих каналів) Введення доксазозину (4 та 8 мг на добу) у поєднанні з тадалафілом (добова доза 5 мг та 20 мг у вигляді одноразової дози) значно посилює антигіпертензивний ефект даного альфа1-адреноблокатора. Цей ефект триває не менше дванадцяти годин і може проявлятися симптоматично, включаючи непритомні стани. Тому така комбінація препаратів не рекомендується. У дослідженнях лікарської взаємодії з альфузозином або тамсулозином, проведених за участю обмеженої кількості здорових добровольців, таких ефектів не зареєстровано. Тим не менш, слід виявляти обережність при застосуванні тадалафілу у пацієнтів (особливо похилого віку), які отримують альфа-адреноблокатори. Лікування має починатися з мінімальної дози та поступово коригуватися. У клінічних фармакологічних дослідженнях було вивчено потенціал тадалафілу щодо посилення антигіпертензивних ефектів гіпотензивних лікарських препаратів. Були вивчені основні класи гіпотензивних лікарських засобів, включаючи блокатори повільних кальцієвих каналів (амлодипін), інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (еналаприл), блокатори бета-адренергічних рецепторів (метопролол), тіазидні діуретики (бендрофлуазіди) та анти. або у поєднанні з тіазидами, блокаторами повільних кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами та/або альфа-адреноблокаторами). Тадалафіл (10 мг, за винятком досліджень з антагоністами рецепторів ангіотензину II та амлодипіном,у яких застосовувалася доза 20 мг) не надавав клінічно значущої взаємодії з жодним із вищеперелічених класів лікарських препаратів. В іншому клінічному фармакологічному дослідженні вивчали застосування тадалафілу (20 мг) у поєднанні з 4 класами гіпотензивних засобів. У учасників, які отримують кілька гіпотензивних препаратів, коливання виміряного в амбулаторних умовах артеріального тиску, мабуть, були пов'язані зі ступенем контролю за артеріальним тиском. У учасників дослідження, артеріальний тиск якого добре контролювалося, зниження було мінімальним і схожим із спостеріганим у здорових добровольців. У учасників, артеріальний тиск яких не контролювалося, зниження було більш вираженим, хоча більшість випробуваних воно не супроводжувалося гіпотензивними симптомами. У пацієнтів,які отримують супутнє антигіпертензивне лікування, тадалафіл у дозі 20 мг може викликати незначне (за винятком альфа-блокаторів) зниження артеріального тиску, яке, швидше за все, не є клінічно значущим. Аналіз даних клінічних досліджень III фази не показав відмінності у профілі небажаних явищ, зареєстрованих у пацієнтів, які отримували тадалафіл у монотерапії та у поєднанні з гіпотензивними препаратами. Проте пацієнтам, які отримують гіпотензивні препарати, слід надати відповідні клінічні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску. РіоцигуатАналіз даних клінічних досліджень III фази не показав відмінності у профілі небажаних явищ, зареєстрованих у пацієнтів, які отримували тадалафіл у монотерапії та у поєднанні з гіпотензивними препаратами. Проте пацієнтам, які отримують гіпотензивні препарати, слід надати відповідні клінічні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску. РіоцигуатАналіз даних клінічних досліджень III фази не показав відмінності у профілі небажаних явищ, зареєстрованих у пацієнтів, які отримували тадалафіл у монотерапії та у поєднанні з гіпотензивними препаратами. Проте пацієнтам, які отримують гіпотензивні препарати, слід надати відповідні клінічні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску. Ріоцигуат У клінічних дослідженнях було показано, що ріоцигуат посилює антигіпертензивні ефекти інгібіторів ФДЕ-5. Доказів сприятливого клінічного ефекту від застосування комбінації у проаналізованій популяції пацієнтів не було отримано. Супутнє застосування ріоцигуату з інгібіторами ФДЕ-5, включаючи тадалафіл, протипоказане. Інгібітори 5-альфа-редуктази Цілеспрямованих досліджень лікарської взаємодії тадалафілу та інгібіторів 5-альфа-редуктази не проводилося, при їх одночасному прийомі слід бути обережним. Субстрати CYP1A2 (наприклад, теофілін) При застосуванні тадалафілу в дозі 10 мг з теофіліном (неселективним інгібітором фосфодіестерази) у клінічному фармакологічному дослідженні фармакокінетичної дії зареєстровано не було. Єдиним фармакодинамічним ефектом було незначне (3,5 уд. за хвилину) збільшення частоти серцевих скорочень. Хоча цей ефект є незначним і не мав клінічного значення в даному дослідженні, його слід враховувати при сумісному застосуванні цих лікарських засобів. Етинілестрадіол та тербуталін Тадалафіл викликає збільшення біодоступності етинілестрадіолу при прийомі внутрішньо. Подібне підвищення біодоступності очікується при прийомі внутрішньо тербуталіну, проте клінічні наслідки не встановлені. Алкоголь Тадалафіл (10 мг або 20 мг) не впливав на концентрацію алкоголю (середня максимальна концентрація в крові 0,08%) при сумісному прийомі. Як і алкоголь не впливав на концентрацію тадалафілу через 3 години після спільного застосування. Алкоголь приймали таким чином, щоб максимізувати швидкість його всмоктування (вранці натще з утриманням від їжі протягом 2 годин після вживання). При високих дозах алкоголю (0,7 г/кг) прийом тадалафілу не викликав статистично значущого зниження середньої артеріального тиску. У деяких пацієнтів спостерігалися постуральне запаморочення та ортостатична гіпотензія. При прийомі тадалафілу у поєднанні з нижчими дозами алкоголю (0,6 г/кг) зниження артеріального тиску не спостерігалося, а запаморочення виникало з тією ж частотою, що і при прийомі одного алкоголю. Тадалафіл (10 мг) не посилював впливу алкоголю на когнітивні функції. Лікарські препарати, що метаболізуються цитохромом Р450 Тадалафіл не впливає на клінічно значний вплив на кліренс препаратів, метаболізм яких протікає за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Дослідження підтвердили, що тадалафіл не інгібує та не індукує ізоферменти CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1. Субстрати CYP2C9 (наприклад, R-варфарин) Тадалафіл (10 і 20 мг) не має клінічно значущого впливу на AUC S-варфарину або R-варфарину і не впливає на зміну протромбінового часу, спричинене варфарином. Аспірин Тадалафіл (10 та 20 мг) не сприяв збільшенню часу кровотечі, спричиненого прийомом ацетилсаліцилової кислоти. Цукрознижувальні лікарські препарати Досліджень взаємодії з цукрознижувальними лікарськими засобами не проводилися.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Застосування препарату за еректильною дисфункцією (ЕД) Для пацієнтів з частою сексуальною активністю (двічі на тиждень і більше): рекомендована частота прийому - щодня, один раз на добу 5 мг, одночасно, незалежно від часу прийому їжі. Доза може бути знижена до 2,5 мг один раз на день залежно від індивідуальної чутливості. Доцільність щоденного застосування препарату має періодично переглядатися. Для пацієнтів з нечастою сексуальною активністю (рідше двох разів на тиждень): рекомендована доза тадалафілу становить 20 мг, які приймаються перед передбачуваною сексуальною активністю незалежно від їди. Препарат слід приймати щонайменше за 30 хвилин до сексуальної активності. Максимальна частота прийому – один раз на добу. Тадалафіл у дозі 20 мг призначений для застосування перед передбачуваним статевим актом і не рекомендується для постійного щоденного прийому. Застосування препарату при ДГПЗ або ЕД/ДГПЗ Рекомендована доза становить 5 мг, які приймаються приблизно в один і той же час, щодня, незалежно від їди. Для дорослих чоловіків, які проходять лікування як доброякісної гіперплазії передміхурової залози, так і еректильної дисфункції, рекомендована доза також становить 5 мг, які приймають приблизно в один і той же час щодня. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку добору дози не потрібно. Ниркова недостатність У пацієнтів з легкою або помірною нирковою недостатністю корекція дози препарату не потрібна. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю максимальною рекомендованою дозою при застосуванні на вимогу є доза 10 мг. Щоденний прийом тадалафілу в дозах 2,5 або 5 мг як для лікування еректильної дисфункції, так і доброякісної гіперплазії передміхурової залози, пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю не рекомендується. Печінкова недостатність При лікуванні еректильної дисфункції рекомендована доза тадалафілу становить 10 мг, які приймаються перед передбачуваною сексуальною активністю незалежно від їди. Є обмежені клінічні дані про безпеку тадалафілу у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас З класифікації Чайлд-П'ю); тому при призначенні даного препарату лікарем має бути проведена ретельна індивідуальна оцінка співвідношення користі та ризику його застосування. Дані про застосування пацієнтами з печінковою недостатністю тадалафілу у дозах понад 10 мг відсутні. Щоденний прийом тадалафілу як для лікування еректильної дисфункції, так і доброякісної гіперплазії передміхурової залози у пацієнтів із печінковою недостатністю не оцінювався; тому при призначенні даного препарату лікарем має бути проведена ретельна індивідуальна оцінка співвідношення користі та ризику його застосування. Цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом корекція дози не потрібна.ПередозуванняПри одноразовому призначенні здоровим добровольцям тадалафілу в дозі до 500 мг та пацієнтам з еректильною дисфункцією – багаторазово до 100 мг/добу, небажані ефекти були такі самі, як і при використанні нижчих доз. У разі передозування слід проводити стандартне симптоматичне лікування. При гемодіалізі тадалафілу практично не виводиться.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком прийому препарату Тадалафіл Перш ніж прийняти рішення про фармакотерапію, необхідно зібрати медичний анамнез та провести медичний огляд для діагностики еректильної дисфункції або доброякісної гіперплазії передміхурової залози та визначення можливих причин їх розвитку. Перед початком будь-якого лікування еректильної дисфункції лікарі повинні враховувати стан серцево-судинної системи своїх пацієнтів, оскільки існує певний рівень кардіологічного ризику, пов'язаного із сексуальною активністю. Тадалафіл має судинорозширюючі властивості, що призводить до незначного скороминущого зниження артеріального тиску і, таким чином, посилює гіпотензивну дію нітратів. Перед початком лікування тадалафілом ДГПЗ слід обстежити пацієнтів, щоб унеможливити наявність карциноми передміхурової залози, та провести ретельну оцінку стану серцево-судинної системи. Діагностика еректильної дисфункції повинна включати виявлення потенційної основної причини, відповідне медичне обстеження і визначення тактики лікування. Ефективність тадалафілу у пацієнтів, які перенесли хірургічну операцію на органах малого тазу або радикальну простатектомію без збереження судинно-нервових пучків, невідома. Серцево-судинна система За даними постреєстраційного спостереження та/або клінічних досліджень були зареєстровані серйозні серцево-судинні прояви, у тому числі інфаркт міокарда, раптова серцева смерть, нестабільна стенокардія, шлуночкова аритмія, інсульт, транзиторні ішемічні атаки, біль у грудній клітці, серцебиття та тахікардія. Більшість пацієнтів, у яких були зареєстровані ці прояви, мали в анамнезі серцево-судинні фактори ризику. Проте неможливо остаточно визначити, чи пов'язані ці явища безпосередньо з факторами ризику, прийомом тадалафілу, сексуальною активністю чи комбінацією тих чи інших факторів. У пацієнтів, які отримують супутню антигіпертензивну терапію, тадалафіл може спричинити зниження артеріального тиску. Перед початком щоденного прийому тадалафілу слід розглянути питання щодо можливої корекції дози гіпотензивних засобів. У пацієнтів, які приймають альфа1-адреноблокатори, одночасне застосування тадалафілу в деяких випадках може призвести до симптоматичної гіпотензії. Приймати тадалафіл у поєднанні із доксазозином не рекомендується. Зір При прийомі тадалафілу та інших інгібіторів ФДЕ-5 спостерігалися випадки порушення зору та розвитку неартеріальної передньої ішемічної оптичної нейропатії (НАПІОН). Аналіз даних спостережень свідчить про підвищений ризик розвитку гострої НАПІОН у чоловіків з еректильною дисфункцією після дії тадалафілу або інших інгібіторів ФДЕ-5. Оскільки це стосується всіх пацієнтів, які отримують тадалафіл, їм слід повідомляти, що у разі раптового порушення зору вони повинні припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Зниження або раптова втрата слуху Повідомлялося про випадки раптової втрати слуху після застосування тадалафілу. Хоча в деяких випадках були інші фактори ризику (такі як вік, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія та випадки втрати слуху в анамнезі), слід рекомендувати припинити прийом тадалафілу та оперативно звернутися за медичною допомогою у разі раптового зниження або втрати слуху. Ниркова та печінкова недостатність Через підвищені значення AUC, обмежений клінічний досвід та відсутність здатності впливати на кліренс шляхом діалізу, прийом тадалафілу у щоденному режимі пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю не рекомендується. Є обмежені клінічні дані про безпеку одноразового прийому тадалафілу пацієнтами з тяжкою печінковою недостатністю (клас З класифікації Чайлд-П'ю). Щоденний прийом тадалафілу як для лікування еректильної дисфункції, так і доброякісної гіперплазії передміхурової залози у пацієнтів із печінковою недостатністю не оцінювався. Тому, при призначенні тадалафілу лікарем має бути проведена ретельна індивідуальна оцінка співвідношення користі та ризику його застосування. Пріапізм та анатомічна деформація статевого члена Пацієнти повинні бути поінформовані про необхідність негайного звернення за медичною допомогою у разі виникнення ерекції, що триває 4 години та більше. Несвоєчасне лікування приапізму веде до пошкодження тканин статевого члена, внаслідок чого може настати необоротна імпотенція. Тадалафіл слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (кутове викривлення, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) або у пацієнтів із схильністю до пріапізму (при серповидноклітинній анемії, множинні мієломи або лейкемії). Застосування інгібіторів CYP3A4 Слід виявляти обережність при призначенні тадалафілу пацієнтам, які використовують інгібітори CYP3A4 (ритонавір, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол та еритроміцин), оскільки при сумісному застосуванні цих препаратів спостерігалося підвищення значень AUC тадалафілу. Тадалафіл та інші засоби для лікування еректильної дисфункції Безпека та ефективність комбінацій тадалафілу та інших інгібіторів ФДЕ-5 або інших засобів лікування еректильної дисфункції не вивчалися. Пацієнтів слід інформувати, що прийом тадалафілу у поєднанні з цими препаратами є небажаним. Лактоза Препарат містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями переносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не повинні приймати цей лікарський препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Незважаючи на те, що частота виникнення запаморочення на тлі плацебо і тадалафілу однакова, в період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
908,00 грн
844,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: тадалафіл – 20,000 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна 102, кроскармелоза натрію, гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза), стеарат магнію, тальк, натрію лаурилсульфат; плівкова оболонка: [гіпромелоза, гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза), тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий (заліза оксид)] або [суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелозу, гіпролозу (гідроксипропілцелюлозу, (заліза оксид)]. 1, 2, 5, 7, 10, 14, 20 або 30 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної або полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої. 10, 20 або 30 таблеток у банку з поліетилену високої щільності, закупореною кришкою натягується з контролем першого розтину з поліетилену високої щільності. 1 контурна коміркова упаковка по 1 таблетці, 1, 2 або 4 контурних коміркових упаковок по 2 таблетки, 1 або 2 контурні коміркові упаковки по 5 таблеток, 1, 2 або 4 контурних коміркових упаковок по 7 таблеток, 1, 2 або 3 контурних по 10 таблеток, 1 або 2 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток, 1 контурне коміркове пакування по 20 таблеток, 1 контурне коміркове пакування по 30 таблеток або одна банка разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.Опис лікарської формиДовгасті двоопуклі таблетки з ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЕректильна дисфункція засіб лікування - ФДЕ-5 інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо тадалафіл швидко всмоктується. Середня максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається в середньому через 2 години після прийому внутрішньо. Швидкість і ступінь всмоктування тадалафілу не залежать від часу їди, тому препарат можна застосовувати незалежно від їди. Час прийому (вранці або ввечері) не надавав клінічно значущого впливу на швидкість та ступінь всмоктування. Розподіл Середній обсяг розподілу становить близько 63 л, отже, тадалафіл розподіляється у тканинах організму. У терапевтичних концентраціях 94% тадалафілу в плазмі зв'язується з білками. Порушення функції нирок не впливає на зв'язування тадалафілу з білками. У здорових добровольців менше 0,0005% введеної дози виявляється у спермі. Метаболізм Тадалафіл переважно метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р450. Основним циркулюючим метаболітом є метилкатехолглюкуронід. Цей метаболіт як мінімум у 13 000 разів менш активний щодо ФДЕ-5, ніж тадалафіл. Отже, не очікується, що метилкатехолглюкуронід буде клінічно активним при концентраціях, що спостерігаються. Виведення У здорових добровольців середній кліренс тадалафілу при вживанні становить 2,5 л/годину, а середній період напіввиведення - 17,5 години. Тадалафіл виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів, в основному, через кишечник (близько 61% дози) та меншою мірою нирками (близько 36% дози). Лінійність/нелінійність Фармакокінетика тадалафілу у здорових добровольців лінійна щодо часу та дози. У діапазоні доз від 2,5 до 20 мг площа під кривою "концентрація-час" (AUC) збільшується пропорційно дозі. При прийомі тадалафілу один раз на день рівноважна концентрація у плазмі досягається протягом 5 днів. Фармакокінетика тадалафілу, визначена популяційним методом у пацієнтів з порушенням ерекції, аналогічна фармакокінетиці у пацієнтів без порушення ерекції. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Здорові добровольці у віці 65 років і старші мали нижчий кліренс тадалафілу при прийомі внутрішньо, що виражалося у збільшенні AUC на 25% порівняно зі здоровими добровольцями у віці від 19 до 45 років. Ця відмінність не є клінічно значущою і не потребує підбору дози. Ниркова недостатність У клінічних фармакологічних дослідженнях з одноразовим прийомом тадалафілу (5-20 мг) у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 51 до 80 мл/хв) та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 31 до 50 мл/хв), а також у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, що перебувають на гемодіалізі, експозиція тадалафілу (AUC) приблизно подвоювалася. У пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі, Сmах була на 41% вищою порівняно зі здоровими добровольцями. Виведення тадалафілу за допомогою гемодіалізу незначне. Печінкова недостатність При застосуванні дози 10 мг експозиція тадалафілу (AUC) у пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) можна порівняти з такою у здорових добровольців. Щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) клінічні дані обмежені. Дані про щоденне застосування тадалафілу пацієнтами з печінковою недостатністю відсутні. При призначенні тадалафілу у щоденному режимі пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю необхідно попередньо провести оцінку ризику та користі застосування препарату. Цукровий діабет У пацієнтів із цукровим діабетом на фоні застосування тадалафілу AUC була меншою, приблизно на 19%, порівняно зі здоровими добровольцями. Ця відмінність не потребує підбору дози.ФармакодинамікаМеханізм дії еректильна дисфункція Тадалафіл є оборотним селективним інгібітором специфічної до циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) фосфодіестерази 5 типу (ФДЕ-5). Коли сексуальне збудження викликає місцеве вивільнення оксиду азоту, пригнічення ФДЕ-5 тадалафілом веде до підвищення концентрації цГМФ в печеристому тілі статевого члена. Наслідком цього є розслаблення гладкої мускулатури та приплив крові до тканин статевого члена, що викликає ерекцію. Тадалафіл не має ефекту при лікуванні еректильної дисфункції без сексуального збудження. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ) У гладкій мускулатурі передміхурової залози, сечового міхура та судин, що їх кровопостачають, інгібування ФДЕ-5 аналогічно впливає на концентрацію цГМФ, як і в печеристому тілі статевого члена. В результаті гладка мускулатура судин розслабляється, що призводить до збільшення перфузії крові і, як наслідок, до зниження вираженості симптомів ДГПЗ. Інгібування аферентної активності нервів сечового міхура та розслаблення гладкої мускулатури передміхурової залози та сечового міхура можуть додатково посилювати судинні ефекти. Фармакодинамічні ефекти Дослідження in vitro показали, що тадалафіл є селективним інгібітором ФДЕ-5. ФДЕ-5 являє собою фермент, виявлений у гладкій мускулатурі печеристого тіла, судинній та вісцеральній гладкій мускулатурі, у скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях та мозочку. Серед усіх фосфодіестераз найбільш виражений вплив тадалафіл надає на ФДЕ-5. Вплив тадалафілу на ФДЕ-5 більш ніж у 10 000 разів вищий, ніж на ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ-3 та ФДЕ-4, (ферменти, що знаходяться в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінці та інших органах). Вибірковість тадалафілу щодо ФДЕ-5 проти ФДЕ-3 має особливе значення, оскільки ФДЕ-3 є ферментом, що регулює скоротливу здатність міокарда. Крім того, вплив тадалафілу на ФДЕ-5 приблизно в 700 разів вищий, ніж на ФДЕ-6 (фермент,який знаходиться в сітківці та відповідає за фототрансдукцію). Тадалафіл також більш ніж у 10 000 разів активніший щодо ФДЕ-5, ніж у відношенні ФДЕ-7 - ФДЕ-10. Клінічна ефективність та безпека Тадалафіл у здорових добровольців не викликає достовірної зміни систолічного та діастолічного артеріального тиску в положенні лежачи в порівнянні з плацебо (середнє максимальне зниження становить 1,6/0,8 мм рт. ст. відповідно) та в положенні стоячи (середнє максимальне зниження становить 0, 2/4,6 мм рт.ст., відповідно). Тадалафіл не викликає достовірної зміни частоти серцевих скорочень. У дослідженні з оцінки впливу тадалафілу на зір, порушення колірного сприйняття (синій/зелений) при використанні тесту 100 колірних відтінків Фарнсворта-Манселла виявлено не було, що пояснюється нижчою спорідненістю тадалафілу до ФДЕ-6 у порівнянні з ФДЕ-5. У всіх клінічних дослідженнях повідомлення про порушення колірного зору були рідкісними. Для оцінки потенційного впливу тадалафілу на сперматогенез було проведено три дослідження за участю чоловіків із застосуванням тадалафілу в дозі 10 мг (одне 6-місячне дослідження) та 20 мг (одне 6-місячне та одне 9-місячне дослідження) у щоденному режимі. У двох із цих досліджень спостерігалося зниження кількості та концентрації сперматозоїдів, клінічна значимість якого малоймовірна. Ці ефекти не супроводжувалися зміною інших параметрів, таких як рухливість, морфологія та рівень фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). еректильна дисфункція Для оцінки періоду відповіді при застосуванні тадалафілу на вимогу було проведено три клінічні дослідження. Пацієнти приймали тадалафіл у домашніх умовах. Тадалафіл продемонстрував статистично значуще покращення еректильної функції, здатність до здійснення статевого акту до 36 годин після його прийому, а також здатність пацієнтів досягти та підтримувати ерекцію для здійснення статевого акту вже через 16 хвилин після застосування тадалафілу порівняно з плацебо. У 12-тижневому дослідженні за участю пацієнтів з еректильною дисфункцією, що розвинулася на фоні пошкодження спинного мозку, тадалафіл у дозі 10 або 20 мг (нестрога доза, на вимогу) значно покращував еректильну функцію порівняно з плацебо. Для оцінки щоденного прийому тадалафілу в дозах 2,5, 5 та 10 мг було проведено 3 клінічні дослідження, що продемонстрували ефективність тадалафілу порівняно з плацебо. Застосування тадалафілу у дозах від 2 до 100 мг було вивчено у 16 клінічних дослідженнях, що продемонстрували ефективність тадалафілу порівняно з плацебо. У дані дослідження були включені пацієнти різного віку (в діапазоні від 21 до 82 років) та етнічних груп з еректильною дисфункцією різного ступеня тяжкості (легка, помірна, тяжка) та етіології. У більшості пацієнтів еректильна дисфункція виникла не менше ніж за рік до участі у дослідженні. В одному з цих досліджень брали участь пацієнти, у яких еректильна дисфункція розвинулася на тлі цукрового діабету. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози Тадалафіл оцінювали у 4 клінічних дослідженнях тривалістю 12 тижнів, у яких брали участь пацієнти із симптомами ДГПЗ. У всіх 4-х дослідженнях через 1 тиждень після початку прийому тадалафілу в дозі 5 мг спостерігалося покращення загального результату оцінки за міжнародною шкалою симптомів при захворюваннях передміхурової залози. Крім того, в рамках даних досліджень було оцінено покращення еректильної дисфункції, а також зменшення симптомів ДГПЗ у пацієнтів з обома цими станами на фоні прийому тадалафілу. Збереження ефекту оцінювали в додатковій частині одного з досліджень, що проводиться за відкритою схемою, яка показала, що покращення загального результату оцінки за міжнародною шкалою симптомів при захворюваннях передміхурової залози, що спостерігається через 12 тижнів після початку лікування,зберігалось до 1 додаткового року при лікуванні тадалафілом у дозі 5 мг.Показання до застосуванняЕректильна дисфункція; симптоми з боку нижніх сечових шляхів у пацієнтів із доброякісною гіперплазією передміхурової залози (для дозування 5 мг); еректильна дисфункція у пацієнтів із симптомами з боку нижніх сечових шляхів на фоні доброякісної гіперплазії передміхурової залози (для дозування 5 мг).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тадалафілу або будь-якої речовини, що входить до складу препарату; у разі прийому препаратів, що містять будь-які органічні нітрати. У клінічних дослідженнях було показано, що тадалафіл посилює гіпотензивну дію нітратів. Вважається, що це пов'язано з комбінованим впливом нітратів та тадалафілу на метаболічний шлях оксиду азоту/цГМФ; дитячий вік до 18 років; наявність протипоказань до сексуальної активності у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи. Лікарі повинні враховувати можливий кардіологічний ризик сексуальної активності у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі. Наступні групи пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи не були включені до клінічних досліджень, у зв'язку з чим прийом тадалафілу їм протипоказаний: пацієнти з інфарктом міокарда протягом останніх 90 днів, пацієнти з нестабільною стенокардією або виникненням нападу стенокардії під час статевого акту, пацієнти з хронічною серцевою недостатністю ІІ класу та вище за класифікацією NYHA протягом останніх 6 місяців, пацієнти з неконтрольованими аритміями, артеріальною гіпотензією (АТ менше 90/50 мм рт. ст.), неконтрольованою артеріальною гіпертензією,пацієнти з інсультом протягом 6 місяців; втрата зору на одне око внаслідок неартеріальної передньої ішемічної оптичної нейропатії (незалежно від зв'язку із попереднім прийомом інгібіторів ФДЕ-5); одночасне застосування з доксазозином, іншими інгібіторами ФДЕ-5 та іншими варіантами терапії еректильної дисфункції; одночасне застосування зі стимуляторами гуанілатциклази, такими як ріоцигуат, протипоказане, оскільки воно може призвести до симптоматичної гіпотензії; застосування у пацієнтів з тяжкою хронічною нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв); рідкісна спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю: У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас З класифікації Чайлд-П'ю) у зв'язку з недостатністю даних; у пацієнтів із схильністю до пріапізму (при серповидно-клітинній анемії, множинні мієломи або лейкемії) або у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (кутове викривлення, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні); при одночасному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (ритонавір, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин, еритроміцин, грейпфрутовий сік), гіпотензивними засобами, інгібіторами 5-альфа-редуктази; у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, оскільки одночасне застосування в деяких випадках може призвести до симптоматичної гіпотензії. У дослідженнях лікарської взаємодії з альфузозином або тамсулозином, проведених за участю обмеженої кількості здорових добровольців, таких ефектів не зареєстровано.Вагітність та лактаціяТадалафіл не призначений для застосування у жінок.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто ≥ 1/10; часто від ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто від ≥ 1/1000 до < 1/100; рідко від ≥1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. Порушення з боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості; рідко – ангіоневротичний отек2. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення; рідко - інсульт1 (зокрема гостре порушення мозкового кровообігу (ОНМК) по геморагічному типу), непритомність, транзиторні ішемічні атаки1, мігрень2, епілептичні напади, транзиторна амнезія. Порушення з боку органу зору: нечасто – нечіткість зорового сприйняття, больові відчуття у очному яблуку; рідко – порушення полів зору, припухлість повік, кон'юнктивальна гіперемія, неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія2, оклюзія судин сітківки ока2. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: нечасто – дзвін у вухах; рідко – раптова втрата слуху. Порушення з боку серця1: нечасто – тахікардія, відчуття серцебиття; рідко – інфаркт міокарда, шлуночкові порушення ритму2, нестабільна стенокардія2. Порушення з боку судин: часто - "припливи" крові до обличчя; нечасто – зниження артеріального тиску3, підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – закладеність носа; нечасто – задишка, носова кровотеча. Шлунково-кишкові порушення: часто – диспепсія; нечасто – біль у животі, гастроезофагеальний рефлюкс; діарея у пацієнтів віком від 65 років, нудота, блювання. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип; рідко – кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона2; ексфоліативний дерматит2, гіпергідроз (підвищена пітливість). Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: часто – біль у спині, міалгія, біль у кінцівках. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – гематурія. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – тривала ерекція; рідко – пріапізм, гематоспермія, кровотеча із статевого члена. Загальні порушення та реакції у місці введення: нечасто – біль у грудях1, периферичний набряк, втома; рідко – набряк особи2, раптова серцева смерть1'2. Побічні реакції спостерігалися у пацієнтів, які раніше мали серцево-судинні фактори ризику. Однак неможливо точно визначити, чи пов'язані ці явища безпосередньо з цими факторами ризику, з тадалафілом, із сексуальним збудженням, або з комбінацією цих чи інших факторів. Побічні реакції, виявлені при постмаркетинговому застосуванні, які не спостерігалися в ході клінічних плацебо-контрольованих досліджень. Побічні реакції частіше спостерігалися, коли тадалафіл застосовувався у пацієнтів, які вже приймали гіпотензивні засоби.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження лікарської взаємодії проводили з тадалафілом 10 мг та/або 20 мг, відповідно до вказівок нижче. Щодо тих досліджень взаємодії, в яких застосовувалася лише доза тадалафілу 10 мг, не можна повністю виключити клінічно значущі взаємодії при застосуванні більш високих доз. Вплив інших препаратів на тадалафіл Інгібітори цитохрому Р450 Тадалафіл переважно метаболізується ізоферментом CYP3A4. Селективний інгібітор ізоферменту CYP3A4 кетоконазол у дозі 200 мг на добу збільшує AUC тадалафілу (10 мг) в 2 рази та Смах тадалафілу на 15 % щодо значень AUC та Сmах при застосуванні тадалафілу в монотерапії. А кетоконазол у дозі 400 мг на добу збільшує AUC тадалафілу (20 мг) в 4 рази та Сmах тадалафілу на 22 %. Інгібітор протеаз ритонавір (200 мг двічі на добу), який пригнічує активність ізоферментів CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 та CYP2D6, збільшував AUC тадалафілу (20 мг) у 2 рази без зміни Сmах. Хоча специфічні взаємодії з іншими інгібіторами протеаз, такими як саквінавір, та іншими інгібіторами CYP3A4, такими як еритроміцин, кларитроміцин, ітраконазол і грейпфрутовий сік, не вивчалися, їх слід призначати спільно з тадалафілом з обережністю. . Отже, частота небажаних реакцій може збільшуватися. Переносники Роль переносників (наприклад, Р-глікопротеїну) у розподілі тадалафілу невідома. Існує можливість лікарської взаємодії, опосередкованої інгібування переносників. Індуктори цитохрому Р450 Селективний індуктор ізоферменту CYP3A4, рифампіцин, знижує величину AUC тадалафілу на 88% порівняно зі значеннями AUC при монотерапії тадалафілом (10 мг). Можливо, при цьому знижується ефективність тадалафілу; ступінь зниження ефективності невідома. Можна припускати, що одночасне застосування інших індукторів ізоферменту CYP3A4 (таких як фенобарбітал, фенітоїн або карбамазепін) також може знижувати концентрацію тадалафілу у плазмі. Вплив тадалафілу на інші лікарські препарати Нітрати У клінічних дослідженнях було показано, що тадалафіл (5, 10 та 20 мг) посилює гіпотензивну дію нітратів. Тому застосування тадалафілу і натомість прийому будь-якої форми органічних нітратів протипоказано. Клінічні дослідження, в яких пацієнти протягом 7 днів щодня в різний час отримували тадалафіл у дозі 20 мг та сублінгвальний нітрогліцерин у дозі 0,4 мг, показали, що взаємодія триває більше 24 годин і не визначається через 48 годин після останнього прийому тадалафілу. Таким чином, у пацієнтів, які отримують тадалафіл у будь-якій з доз (від 2,5 мг до 20 мг), у разі виникнення медичної необхідності застосування нітратів у загрозливому житті ситуації має пройти як мінімум 48 годин після останнього прийому тадалафілу, щоб мати можливість ввести нітрат.За таких обставин нітрати слід вводити під ретельним медичним наглядом із відповідним моніторингом гемодинаміки. Гіпотензивні препарати (включаючи блокатори повільних кальцієвих каналів) Введення доксазозину (4 та 8 мг на добу) у поєднанні з тадалафілом (добова доза 5 мг та 20 мг у вигляді одноразової дози) значно посилює антигіпертензивний ефект даного альфа1-адреноблокатора. Цей ефект триває не менше дванадцяти годин і може проявлятися симптоматично, включаючи непритомні стани. Тому така комбінація препаратів не рекомендується. У дослідженнях лікарської взаємодії з альфузозином або тамсулозином, проведених за участю обмеженої кількості здорових добровольців, таких ефектів не зареєстровано. Тим не менш, слід виявляти обережність при застосуванні тадалафілу у пацієнтів (особливо похилого віку), які отримують альфа-адреноблокатори. Лікування має починатися з мінімальної дози та поступово коригуватися. У клінічних фармакологічних дослідженнях було вивчено потенціал тадалафілу щодо посилення антигіпертензивних ефектів гіпотензивних лікарських препаратів. Були вивчені основні класи гіпотензивних лікарських засобів, включаючи блокатори повільних кальцієвих каналів (амлодипін), інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (еналаприл), блокатори бета-адренергічних рецепторів (метопролол), тіазидні діуретики (бендрофлуазіди) та анти. або у поєднанні з тіазидами, блокаторами повільних кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами та/або альфа-адреноблокаторами). Тадалафіл (10 мг, за винятком досліджень з антагоністами рецепторів ангіотензину II та амлодипіном,у яких застосовувалася доза 20 мг) не надавав клінічно значущої взаємодії з жодним із вищеперелічених класів лікарських препаратів. В іншому клінічному фармакологічному дослідженні вивчали застосування тадалафілу (20 мг) у поєднанні з 4 класами гіпотензивних засобів. У учасників, які отримують кілька гіпотензивних препаратів, коливання виміряного в амбулаторних умовах артеріального тиску, мабуть, були пов'язані зі ступенем контролю за артеріальним тиском. У учасників дослідження, артеріальний тиск якого добре контролювалося, зниження було мінімальним і схожим із спостеріганим у здорових добровольців. У учасників, артеріальний тиск яких не контролювалося, зниження було більш вираженим, хоча більшість випробуваних воно не супроводжувалося гіпотензивними симптомами. У пацієнтів,які отримують супутнє антигіпертензивне лікування, тадалафіл у дозі 20 мг може викликати незначне (за винятком альфа-блокаторів) зниження артеріального тиску, яке, швидше за все, не є клінічно значущим. Аналіз даних клінічних досліджень III фази не показав відмінності у профілі небажаних явищ, зареєстрованих у пацієнтів, які отримували тадалафіл у монотерапії та у поєднанні з гіпотензивними препаратами. Проте пацієнтам, які отримують гіпотензивні препарати, слід надати відповідні клінічні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску. РіоцигуатАналіз даних клінічних досліджень III фази не показав відмінності у профілі небажаних явищ, зареєстрованих у пацієнтів, які отримували тадалафіл у монотерапії та у поєднанні з гіпотензивними препаратами. Проте пацієнтам, які отримують гіпотензивні препарати, слід надати відповідні клінічні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску. РіоцигуатАналіз даних клінічних досліджень III фази не показав відмінності у профілі небажаних явищ, зареєстрованих у пацієнтів, які отримували тадалафіл у монотерапії та у поєднанні з гіпотензивними препаратами. Проте пацієнтам, які отримують гіпотензивні препарати, слід надати відповідні клінічні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску. Ріоцигуат У клінічних дослідженнях було показано, що ріоцигуат посилює антигіпертензивні ефекти інгібіторів ФДЕ-5. Доказів сприятливого клінічного ефекту від застосування комбінації у проаналізованій популяції пацієнтів не було отримано. Супутнє застосування ріоцигуату з інгібіторами ФДЕ-5, включаючи тадалафіл, протипоказане. Інгібітори 5-альфа-редуктази Цілеспрямованих досліджень лікарської взаємодії тадалафілу та інгібіторів 5-альфа-редуктази не проводилося, при їх одночасному прийомі слід бути обережним. Субстрати CYP1A2 (наприклад, теофілін) При застосуванні тадалафілу в дозі 10 мг з теофіліном (неселективним інгібітором фосфодіестерази) у клінічному фармакологічному дослідженні фармакокінетичної дії зареєстровано не було. Єдиним фармакодинамічним ефектом було незначне (3,5 уд. за хвилину) збільшення частоти серцевих скорочень. Хоча цей ефект є незначним і не мав клінічного значення в даному дослідженні, його слід враховувати при сумісному застосуванні цих лікарських засобів. Етинілестрадіол та тербуталін Тадалафіл викликає збільшення біодоступності етинілестрадіолу при прийомі внутрішньо. Подібне підвищення біодоступності очікується при прийомі внутрішньо тербуталіну, проте клінічні наслідки не встановлені. Алкоголь Тадалафіл (10 мг або 20 мг) не впливав на концентрацію алкоголю (середня максимальна концентрація в крові 0,08%) при сумісному прийомі. Як і алкоголь не впливав на концентрацію тадалафілу через 3 години після спільного застосування. Алкоголь приймали таким чином, щоб максимізувати швидкість його всмоктування (вранці натще з утриманням від їжі протягом 2 годин після вживання). При високих дозах алкоголю (0,7 г/кг) прийом тадалафілу не викликав статистично значущого зниження середньої артеріального тиску. У деяких пацієнтів спостерігалися постуральне запаморочення та ортостатична гіпотензія. При прийомі тадалафілу у поєднанні з нижчими дозами алкоголю (0,6 г/кг) зниження артеріального тиску не спостерігалося, а запаморочення виникало з тією ж частотою, що і при прийомі одного алкоголю. Тадалафіл (10 мг) не посилював впливу алкоголю на когнітивні функції. Лікарські препарати, що метаболізуються цитохромом Р450 Тадалафіл не впливає на клінічно значний вплив на кліренс препаратів, метаболізм яких протікає за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Дослідження підтвердили, що тадалафіл не інгібує та не індукує ізоферменти CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1. Субстрати CYP2C9 (наприклад, R-варфарин) Тадалафіл (10 і 20 мг) не має клінічно значущого впливу на AUC S-варфарину або R-варфарину і не впливає на зміну протромбінового часу, спричинене варфарином. Аспірин Тадалафіл (10 та 20 мг) не сприяв збільшенню часу кровотечі, спричиненого прийомом ацетилсаліцилової кислоти. Цукрознижувальні лікарські препарати Досліджень взаємодії з цукрознижувальними лікарськими засобами не проводилися.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Застосування препарату за еректильною дисфункцією (ЕД) Для пацієнтів з частою сексуальною активністю (двічі на тиждень і більше): рекомендована частота прийому - щодня, один раз на добу 5 мг, одночасно, незалежно від часу прийому їжі. Доза може бути знижена до 2,5 мг один раз на день залежно від індивідуальної чутливості. Доцільність щоденного застосування препарату має періодично переглядатися. Для пацієнтів з нечастою сексуальною активністю (рідше двох разів на тиждень): рекомендована доза тадалафілу становить 20 мг, які приймаються перед передбачуваною сексуальною активністю незалежно від їди. Препарат слід приймати щонайменше за 30 хвилин до сексуальної активності. Максимальна частота прийому – один раз на добу. Тадалафіл у дозі 20 мг призначений для застосування перед передбачуваним статевим актом і не рекомендується для постійного щоденного прийому. Застосування препарату при ДГПЗ або ЕД/ДГПЗ Рекомендована доза становить 5 мг, які приймаються приблизно в один і той же час, щодня, незалежно від їди. Для дорослих чоловіків, які проходять лікування як доброякісної гіперплазії передміхурової залози, так і еректильної дисфункції, рекомендована доза також становить 5 мг, які приймають приблизно в один і той же час щодня. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку добору дози не потрібно. Ниркова недостатність У пацієнтів з легкою або помірною нирковою недостатністю корекція дози препарату не потрібна. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю максимальною рекомендованою дозою при застосуванні на вимогу є доза 10 мг. Щоденний прийом тадалафілу в дозах 2,5 або 5 мг як для лікування еректильної дисфункції, так і доброякісної гіперплазії передміхурової залози, пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю не рекомендується. Печінкова недостатність При лікуванні еректильної дисфункції рекомендована доза тадалафілу становить 10 мг, які приймаються перед передбачуваною сексуальною активністю незалежно від їди. Є обмежені клінічні дані про безпеку тадалафілу у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас З класифікації Чайлд-П'ю); тому при призначенні даного препарату лікарем має бути проведена ретельна індивідуальна оцінка співвідношення користі та ризику його застосування. Дані про застосування пацієнтами з печінковою недостатністю тадалафілу у дозах понад 10 мг відсутні. Щоденний прийом тадалафілу як для лікування еректильної дисфункції, так і доброякісної гіперплазії передміхурової залози у пацієнтів із печінковою недостатністю не оцінювався; тому при призначенні даного препарату лікарем має бути проведена ретельна індивідуальна оцінка співвідношення користі та ризику його застосування. Цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом корекція дози не потрібна.ПередозуванняПри одноразовому призначенні здоровим добровольцям тадалафілу в дозі до 500 мг та пацієнтам з еректильною дисфункцією – багаторазово до 100 мг/добу, небажані ефекти були такі самі, як і при використанні нижчих доз. У разі передозування слід проводити стандартне симптоматичне лікування. При гемодіалізі тадалафілу практично не виводиться.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком прийому препарату Тадалафіл Перш ніж прийняти рішення про фармакотерапію, необхідно зібрати медичний анамнез та провести медичний огляд для діагностики еректильної дисфункції або доброякісної гіперплазії передміхурової залози та визначення можливих причин їх розвитку. Перед початком будь-якого лікування еректильної дисфункції лікарі повинні враховувати стан серцево-судинної системи своїх пацієнтів, оскільки існує певний рівень кардіологічного ризику, пов'язаного із сексуальною активністю. Тадалафіл має судинорозширюючі властивості, що призводить до незначного скороминущого зниження артеріального тиску і, таким чином, посилює гіпотензивну дію нітратів. Перед початком лікування тадалафілом ДГПЗ слід обстежити пацієнтів, щоб унеможливити наявність карциноми передміхурової залози, та провести ретельну оцінку стану серцево-судинної системи. Діагностика еректильної дисфункції повинна включати виявлення потенційної основної причини, відповідне медичне обстеження і визначення тактики лікування. Ефективність тадалафілу у пацієнтів, які перенесли хірургічну операцію на органах малого тазу або радикальну простатектомію без збереження судинно-нервових пучків, невідома. Серцево-судинна система За даними постреєстраційного спостереження та/або клінічних досліджень були зареєстровані серйозні серцево-судинні прояви, у тому числі інфаркт міокарда, раптова серцева смерть, нестабільна стенокардія, шлуночкова аритмія, інсульт, транзиторні ішемічні атаки, біль у грудній клітці, серцебиття та тахікардія. Більшість пацієнтів, у яких були зареєстровані ці прояви, мали в анамнезі серцево-судинні фактори ризику. Проте неможливо остаточно визначити, чи пов'язані ці явища безпосередньо з факторами ризику, прийомом тадалафілу, сексуальною активністю чи комбінацією тих чи інших факторів. У пацієнтів, які отримують супутню антигіпертензивну терапію, тадалафіл може спричинити зниження артеріального тиску. Перед початком щоденного прийому тадалафілу слід розглянути питання щодо можливої корекції дози гіпотензивних засобів. У пацієнтів, які приймають альфа1-адреноблокатори, одночасне застосування тадалафілу в деяких випадках може призвести до симптоматичної гіпотензії. Приймати тадалафіл у поєднанні із доксазозином не рекомендується. Зір При прийомі тадалафілу та інших інгібіторів ФДЕ-5 спостерігалися випадки порушення зору та розвитку неартеріальної передньої ішемічної оптичної нейропатії (НАПІОН). Аналіз даних спостережень свідчить про підвищений ризик розвитку гострої НАПІОН у чоловіків з еректильною дисфункцією після дії тадалафілу або інших інгібіторів ФДЕ-5. Оскільки це стосується всіх пацієнтів, які отримують тадалафіл, їм слід повідомляти, що у разі раптового порушення зору вони повинні припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Зниження або раптова втрата слуху Повідомлялося про випадки раптової втрати слуху після застосування тадалафілу. Хоча в деяких випадках були інші фактори ризику (такі як вік, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія та випадки втрати слуху в анамнезі), слід рекомендувати припинити прийом тадалафілу та оперативно звернутися за медичною допомогою у разі раптового зниження або втрати слуху. Ниркова та печінкова недостатність Через підвищені значення AUC, обмежений клінічний досвід та відсутність здатності впливати на кліренс шляхом діалізу, прийом тадалафілу у щоденному режимі пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю не рекомендується. Є обмежені клінічні дані про безпеку одноразового прийому тадалафілу пацієнтами з тяжкою печінковою недостатністю (клас З класифікації Чайлд-П'ю). Щоденний прийом тадалафілу як для лікування еректильної дисфункції, так і доброякісної гіперплазії передміхурової залози у пацієнтів із печінковою недостатністю не оцінювався. Тому, при призначенні тадалафілу лікарем має бути проведена ретельна індивідуальна оцінка співвідношення користі та ризику його застосування. Пріапізм та анатомічна деформація статевого члена Пацієнти повинні бути поінформовані про необхідність негайного звернення за медичною допомогою у разі виникнення ерекції, що триває 4 години та більше. Несвоєчасне лікування приапізму веде до пошкодження тканин статевого члена, внаслідок чого може настати необоротна імпотенція. Тадалафіл слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (кутове викривлення, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) або у пацієнтів із схильністю до пріапізму (при серповидноклітинній анемії, множинні мієломи або лейкемії). Застосування інгібіторів CYP3A4 Слід виявляти обережність при призначенні тадалафілу пацієнтам, які використовують інгібітори CYP3A4 (ритонавір, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол та еритроміцин), оскільки при сумісному застосуванні цих препаратів спостерігалося підвищення значень AUC тадалафілу. Тадалафіл та інші засоби для лікування еректильної дисфункції Безпека та ефективність комбінацій тадалафілу та інших інгібіторів ФДЕ-5 або інших засобів лікування еректильної дисфункції не вивчалися. Пацієнтів слід інформувати, що прийом тадалафілу у поєднанні з цими препаратами є небажаним. Лактоза Препарат містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями переносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не повинні приймати цей лікарський препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Незважаючи на те, що частота виникнення запаморочення на тлі плацебо і тадалафілу однакова, в період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
764,00 грн
704,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: тадалафіл – 5,000 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна 102, кроскармелоза натрію, гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза), стеарат магнію, тальк, натрію лаурилсульфат; плівкова оболонка: [гіпромелоза, гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза), тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий (заліза оксид)] або [суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелозу, гіпролозу (гідроксипропілцелюлозу, (заліза оксид)]. 1, 2, 5, 7, 10, 14, 20 або 30 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної або полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої. 10, 20 або 30 таблеток у банку з поліетилену високої щільності, закупореною кришкою натягується з контролем першого розтину з поліетилену високої щільності. 1 контурна коміркова упаковка по 1 таблетці, 1, 2 або 4 контурних коміркових упаковок по 2 таблетки, 1 або 2 контурні коміркові упаковки по 5 таблеток, 1, 2 або 4 контурних коміркових упаковок по 7 таблеток, 1, 2 або 3 контурних по 10 таблеток, 1 або 2 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток, 1 контурне коміркове пакування по 20 таблеток, 1 контурне коміркове пакування по 30 таблеток або одна банка разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки з ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЕректильна дисфункція засіб лікування - ФДЕ-5 інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо тадалафіл швидко всмоктується. Середня максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається в середньому через 2 години після прийому внутрішньо. Швидкість і ступінь всмоктування тадалафілу не залежать від часу їди, тому препарат можна застосовувати незалежно від їди. Час прийому (вранці або ввечері) не надавав клінічно значущого впливу на швидкість та ступінь всмоктування. Розподіл Середній обсяг розподілу становить близько 63 л, отже, тадалафіл розподіляється у тканинах організму. У терапевтичних концентраціях 94% тадалафілу в плазмі зв'язується з білками. Порушення функції нирок не впливає на зв'язування тадалафілу з білками. У здорових добровольців менше 0,0005% введеної дози виявляється у спермі. Метаболізм Тадалафіл переважно метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р450. Основним циркулюючим метаболітом є метилкатехолглюкуронід. Цей метаболіт як мінімум у 13 000 разів менш активний щодо ФДЕ-5, ніж тадалафіл. Отже, не очікується, що метилкатехолглюкуронід буде клінічно активним при концентраціях, що спостерігаються. Виведення У здорових добровольців середній кліренс тадалафілу при вживанні становить 2,5 л/годину, а середній період напіввиведення - 17,5 години. Тадалафіл виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів, в основному, через кишечник (близько 61% дози) та меншою мірою нирками (близько 36% дози). Лінійність/нелінійність Фармакокінетика тадалафілу у здорових добровольців лінійна щодо часу та дози. У діапазоні доз від 2,5 до 20 мг площа під кривою "концентрація-час" (AUC) збільшується пропорційно дозі. При прийомі тадалафілу один раз на день рівноважна концентрація у плазмі досягається протягом 5 днів. Фармакокінетика тадалафілу, визначена популяційним методом у пацієнтів з порушенням ерекції, аналогічна фармакокінетиці у пацієнтів без порушення ерекції. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Здорові добровольці у віці 65 років і старші мали нижчий кліренс тадалафілу при прийомі внутрішньо, що виражалося у збільшенні AUC на 25% порівняно зі здоровими добровольцями у віці від 19 до 45 років. Ця відмінність не є клінічно значущою і не потребує підбору дози. Ниркова недостатність У клінічних фармакологічних дослідженнях з одноразовим прийомом тадалафілу (5-20 мг) у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 51 до 80 мл/хв) та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 31 до 50 мл/хв), а також у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, що перебувають на гемодіалізі, експозиція тадалафілу (AUC) приблизно подвоювалася. У пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі, Сmах була на 41% вищою порівняно зі здоровими добровольцями. Виведення тадалафілу за допомогою гемодіалізу незначне. Печінкова недостатність При застосуванні дози 10 мг експозиція тадалафілу (AUC) у пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) можна порівняти з такою у здорових добровольців. Щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) клінічні дані обмежені. Дані про щоденне застосування тадалафілу пацієнтами з печінковою недостатністю відсутні. При призначенні тадалафілу у щоденному режимі пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю необхідно попередньо провести оцінку ризику та користі застосування препарату. Цукровий діабет У пацієнтів із цукровим діабетом на фоні застосування тадалафілу AUC була меншою, приблизно на 19%, порівняно зі здоровими добровольцями. Ця відмінність не потребує підбору дози.ФармакодинамікаМеханізм дії еректильна дисфункція Тадалафіл є оборотним селективним інгібітором специфічної до циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) фосфодіестерази 5 типу (ФДЕ-5). Коли сексуальне збудження викликає місцеве вивільнення оксиду азоту, пригнічення ФДЕ-5 тадалафілом веде до підвищення концентрації цГМФ в печеристому тілі статевого члена. Наслідком цього є розслаблення гладкої мускулатури та приплив крові до тканин статевого члена, що викликає ерекцію. Тадалафіл не має ефекту при лікуванні еректильної дисфункції без сексуального збудження. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ) У гладкій мускулатурі передміхурової залози, сечового міхура та судин, що їх кровопостачають, інгібування ФДЕ-5 аналогічно впливає на концентрацію цГМФ, як і в печеристому тілі статевого члена. В результаті гладка мускулатура судин розслабляється, що призводить до збільшення перфузії крові і, як наслідок, до зниження вираженості симптомів ДГПЗ. Інгібування аферентної активності нервів сечового міхура та розслаблення гладкої мускулатури передміхурової залози та сечового міхура можуть додатково посилювати судинні ефекти. Фармакодинамічні ефекти Дослідження in vitro показали, що тадалафіл є селективним інгібітором ФДЕ-5. ФДЕ-5 являє собою фермент, виявлений у гладкій мускулатурі печеристого тіла, судинній та вісцеральній гладкій мускулатурі, у скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях та мозочку. Серед усіх фосфодіестераз найбільш виражений вплив тадалафіл надає на ФДЕ-5. Вплив тадалафілу на ФДЕ-5 більш ніж у 10 000 разів вищий, ніж на ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ-3 та ФДЕ-4, (ферменти, що знаходяться в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінці та інших органах). Вибірковість тадалафілу щодо ФДЕ-5 проти ФДЕ-3 має особливе значення, оскільки ФДЕ-3 є ферментом, що регулює скоротливу здатність міокарда. Крім того, вплив тадалафілу на ФДЕ-5 приблизно в 700 разів вищий, ніж на ФДЕ-6 (фермент,який знаходиться в сітківці та відповідає за фототрансдукцію). Тадалафіл також більш ніж у 10 000 разів активніший щодо ФДЕ-5, ніж у відношенні ФДЕ-7 - ФДЕ-10. Клінічна ефективність та безпека Тадалафіл у здорових добровольців не викликає достовірної зміни систолічного та діастолічного артеріального тиску в положенні лежачи в порівнянні з плацебо (середнє максимальне зниження становить 1,6/0,8 мм рт. ст. відповідно) та в положенні стоячи (середнє максимальне зниження становить 0, 2/4,6 мм рт.ст., відповідно). Тадалафіл не викликає достовірної зміни частоти серцевих скорочень. У дослідженні з оцінки впливу тадалафілу на зір, порушення колірного сприйняття (синій/зелений) при використанні тесту 100 колірних відтінків Фарнсворта-Манселла виявлено не було, що пояснюється нижчою спорідненістю тадалафілу до ФДЕ-6 у порівнянні з ФДЕ-5. У всіх клінічних дослідженнях повідомлення про порушення колірного зору були рідкісними. Для оцінки потенційного впливу тадалафілу на сперматогенез було проведено три дослідження за участю чоловіків із застосуванням тадалафілу в дозі 10 мг (одне 6-місячне дослідження) та 20 мг (одне 6-місячне та одне 9-місячне дослідження) у щоденному режимі. У двох із цих досліджень спостерігалося зниження кількості та концентрації сперматозоїдів, клінічна значимість якого малоймовірна. Ці ефекти не супроводжувалися зміною інших параметрів, таких як рухливість, морфологія та рівень фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). еректильна дисфункція Для оцінки періоду відповіді при застосуванні тадалафілу на вимогу було проведено три клінічні дослідження. Пацієнти приймали тадалафіл у домашніх умовах. Тадалафіл продемонстрував статистично значуще покращення еректильної функції, здатність до здійснення статевого акту до 36 годин після його прийому, а також здатність пацієнтів досягти та підтримувати ерекцію для здійснення статевого акту вже через 16 хвилин після застосування тадалафілу порівняно з плацебо. У 12-тижневому дослідженні за участю пацієнтів з еректильною дисфункцією, що розвинулася на фоні пошкодження спинного мозку, тадалафіл у дозі 10 або 20 мг (нестрога доза, на вимогу) значно покращував еректильну функцію порівняно з плацебо. Для оцінки щоденного прийому тадалафілу в дозах 2,5, 5 та 10 мг було проведено 3 клінічні дослідження, що продемонстрували ефективність тадалафілу порівняно з плацебо. Застосування тадалафілу у дозах від 2 до 100 мг було вивчено у 16 клінічних дослідженнях, що продемонстрували ефективність тадалафілу порівняно з плацебо. У дані дослідження були включені пацієнти різного віку (в діапазоні від 21 до 82 років) та етнічних груп з еректильною дисфункцією різного ступеня тяжкості (легка, помірна, тяжка) та етіології. У більшості пацієнтів еректильна дисфункція виникла не менше ніж за рік до участі у дослідженні. В одному з цих досліджень брали участь пацієнти, у яких еректильна дисфункція розвинулася на тлі цукрового діабету. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози Тадалафіл оцінювали у 4 клінічних дослідженнях тривалістю 12 тижнів, у яких брали участь пацієнти із симптомами ДГПЗ. У всіх 4-х дослідженнях через 1 тиждень після початку прийому тадалафілу в дозі 5 мг спостерігалося покращення загального результату оцінки за міжнародною шкалою симптомів при захворюваннях передміхурової залози. Крім того, в рамках даних досліджень було оцінено покращення еректильної дисфункції, а також зменшення симптомів ДГПЗ у пацієнтів з обома цими станами на фоні прийому тадалафілу. Збереження ефекту оцінювали в додатковій частині одного з досліджень, що проводиться за відкритою схемою, яка показала, що покращення загального результату оцінки за міжнародною шкалою симптомів при захворюваннях передміхурової залози, що спостерігається через 12 тижнів після початку лікування,зберігалось до 1 додаткового року при лікуванні тадалафілом у дозі 5 мг.Показання до застосуванняЕректильна дисфункція; симптоми з боку нижніх сечових шляхів у пацієнтів із доброякісною гіперплазією передміхурової залози (для дозування 5 мг); еректильна дисфункція у пацієнтів із симптомами з боку нижніх сечових шляхів на фоні доброякісної гіперплазії передміхурової залози (для дозування 5 мг).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тадалафілу або будь-якої речовини, що входить до складу препарату; у разі прийому препаратів, що містять будь-які органічні нітрати. У клінічних дослідженнях було показано, що тадалафіл посилює гіпотензивну дію нітратів. Вважається, що це пов'язано з комбінованим впливом нітратів та тадалафілу на метаболічний шлях оксиду азоту/цГМФ; дитячий вік до 18 років; наявність протипоказань до сексуальної активності у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи. Лікарі повинні враховувати можливий кардіологічний ризик сексуальної активності у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі. Наступні групи пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи не були включені до клінічних досліджень, у зв'язку з чим прийом тадалафілу їм протипоказаний: пацієнти з інфарктом міокарда протягом останніх 90 днів, пацієнти з нестабільною стенокардією або виникненням нападу стенокардії під час статевого акту, пацієнти з хронічною серцевою недостатністю ІІ класу та вище за класифікацією NYHA протягом останніх 6 місяців, пацієнти з неконтрольованими аритміями, артеріальною гіпотензією (АТ менше 90/50 мм рт. ст.), неконтрольованою артеріальною гіпертензією,пацієнти з інсультом протягом 6 місяців; втрата зору на одне око внаслідок неартеріальної передньої ішемічної оптичної нейропатії (незалежно від зв'язку із попереднім прийомом інгібіторів ФДЕ-5); одночасне застосування з доксазозином, іншими інгібіторами ФДЕ-5 та іншими варіантами терапії еректильної дисфункції; одночасне застосування зі стимуляторами гуанілатциклази, такими як ріоцигуат, протипоказане, оскільки воно може призвести до симптоматичної гіпотензії; застосування у пацієнтів з тяжкою хронічною нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв); рідкісна спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю: У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас З класифікації Чайлд-П'ю) у зв'язку з недостатністю даних; у пацієнтів із схильністю до пріапізму (при серповидно-клітинній анемії, множинні мієломи або лейкемії) або у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (кутове викривлення, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні); при одночасному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (ритонавір, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин, еритроміцин, грейпфрутовий сік), гіпотензивними засобами, інгібіторами 5-альфа-редуктази; у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, оскільки одночасне застосування в деяких випадках може призвести до симптоматичної гіпотензії. У дослідженнях лікарської взаємодії з альфузозином або тамсулозином, проведених за участю обмеженої кількості здорових добровольців, таких ефектів не зареєстровано.Вагітність та лактаціяТадалафіл не призначений для застосування у жінок.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто ≥ 1/10; часто від ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто від ≥ 1/1000 до < 1/100; рідко від ≥1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. Порушення з боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості; рідко – ангіоневротичний отек2. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення; рідко - інсульт1 (зокрема гостре порушення мозкового кровообігу (ОНМК) по геморагічному типу), непритомність, транзиторні ішемічні атаки1, мігрень2, епілептичні напади, транзиторна амнезія. Порушення з боку органу зору: нечасто – нечіткість зорового сприйняття, больові відчуття у очному яблуку; рідко – порушення полів зору, припухлість повік, кон'юнктивальна гіперемія, неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія2, оклюзія судин сітківки ока2. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: нечасто – дзвін у вухах; рідко – раптова втрата слуху. Порушення з боку серця1: нечасто – тахікардія, відчуття серцебиття; рідко – інфаркт міокарда, шлуночкові порушення ритму2, нестабільна стенокардія2. Порушення з боку судин: часто - "припливи" крові до обличчя; нечасто – зниження артеріального тиску3, підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – закладеність носа; нечасто – задишка, носова кровотеча. Шлунково-кишкові порушення: часто – диспепсія; нечасто – біль у животі, гастроезофагеальний рефлюкс; діарея у пацієнтів віком від 65 років, нудота, блювання. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип; рідко – кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона2; ексфоліативний дерматит2, гіпергідроз (підвищена пітливість). Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: часто – біль у спині, міалгія, біль у кінцівках. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – гематурія. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – тривала ерекція; рідко – пріапізм, гематоспермія, кровотеча із статевого члена. Загальні порушення та реакції у місці введення: нечасто – біль у грудях1, периферичний набряк, втома; рідко – набряк особи2, раптова серцева смерть1'2. Побічні реакції спостерігалися у пацієнтів, які раніше мали серцево-судинні фактори ризику. Однак неможливо точно визначити, чи пов'язані ці явища безпосередньо з цими факторами ризику, з тадалафілом, із сексуальним збудженням, або з комбінацією цих чи інших факторів. Побічні реакції, виявлені при постмаркетинговому застосуванні, які не спостерігалися в ході клінічних плацебо-контрольованих досліджень. Побічні реакції частіше спостерігалися, коли тадалафіл застосовувався у пацієнтів, які вже приймали гіпотензивні засоби.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження лікарської взаємодії проводили з тадалафілом 10 мг та/або 20 мг, відповідно до вказівок нижче. Щодо тих досліджень взаємодії, в яких застосовувалася лише доза тадалафілу 10 мг, не можна повністю виключити клінічно значущі взаємодії при застосуванні більш високих доз. Вплив інших препаратів на тадалафіл Інгібітори цитохрому Р450 Тадалафіл переважно метаболізується ізоферментом CYP3A4. Селективний інгібітор ізоферменту CYP3A4 кетоконазол у дозі 200 мг на добу збільшує AUC тадалафілу (10 мг) в 2 рази та Смах тадалафілу на 15 % щодо значень AUC та Сmах при застосуванні тадалафілу в монотерапії. А кетоконазол у дозі 400 мг на добу збільшує AUC тадалафілу (20 мг) в 4 рази та Сmах тадалафілу на 22 %. Інгібітор протеаз ритонавір (200 мг двічі на добу), який пригнічує активність ізоферментів CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 та CYP2D6, збільшував AUC тадалафілу (20 мг) у 2 рази без зміни Сmах. Хоча специфічні взаємодії з іншими інгібіторами протеаз, такими як саквінавір, та іншими інгібіторами CYP3A4, такими як еритроміцин, кларитроміцин, ітраконазол і грейпфрутовий сік, не вивчалися, їх слід призначати спільно з тадалафілом з обережністю. . Отже, частота небажаних реакцій може збільшуватися. Переносники Роль переносників (наприклад, Р-глікопротеїну) у розподілі тадалафілу невідома. Існує можливість лікарської взаємодії, опосередкованої інгібування переносників. Індуктори цитохрому Р450 Селективний індуктор ізоферменту CYP3A4, рифампіцин, знижує величину AUC тадалафілу на 88% порівняно зі значеннями AUC при монотерапії тадалафілом (10 мг). Можливо, при цьому знижується ефективність тадалафілу; ступінь зниження ефективності невідома. Можна припускати, що одночасне застосування інших індукторів ізоферменту CYP3A4 (таких як фенобарбітал, фенітоїн або карбамазепін) також може знижувати концентрацію тадалафілу у плазмі. Вплив тадалафілу на інші лікарські препарати Нітрати У клінічних дослідженнях було показано, що тадалафіл (5, 10 та 20 мг) посилює гіпотензивну дію нітратів. Тому застосування тадалафілу і натомість прийому будь-якої форми органічних нітратів протипоказано. Клінічні дослідження, в яких пацієнти протягом 7 днів щодня в різний час отримували тадалафіл у дозі 20 мг та сублінгвальний нітрогліцерин у дозі 0,4 мг, показали, що взаємодія триває більше 24 годин і не визначається через 48 годин після останнього прийому тадалафілу. Таким чином, у пацієнтів, які отримують тадалафіл у будь-якій з доз (від 2,5 мг до 20 мг), у разі виникнення медичної необхідності застосування нітратів у загрозливому житті ситуації має пройти як мінімум 48 годин після останнього прийому тадалафілу, щоб мати можливість ввести нітрат.За таких обставин нітрати слід вводити під ретельним медичним наглядом із відповідним моніторингом гемодинаміки. Гіпотензивні препарати (включаючи блокатори повільних кальцієвих каналів) Введення доксазозину (4 та 8 мг на добу) у поєднанні з тадалафілом (добова доза 5 мг та 20 мг у вигляді одноразової дози) значно посилює антигіпертензивний ефект даного альфа1-адреноблокатора. Цей ефект триває не менше дванадцяти годин і може проявлятися симптоматично, включаючи непритомні стани. Тому така комбінація препаратів не рекомендується. У дослідженнях лікарської взаємодії з альфузозином або тамсулозином, проведених за участю обмеженої кількості здорових добровольців, таких ефектів не зареєстровано. Тим не менш, слід виявляти обережність при застосуванні тадалафілу у пацієнтів (особливо похилого віку), які отримують альфа-адреноблокатори. Лікування має починатися з мінімальної дози та поступово коригуватися. У клінічних фармакологічних дослідженнях було вивчено потенціал тадалафілу щодо посилення антигіпертензивних ефектів гіпотензивних лікарських препаратів. Були вивчені основні класи гіпотензивних лікарських засобів, включаючи блокатори повільних кальцієвих каналів (амлодипін), інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (еналаприл), блокатори бета-адренергічних рецепторів (метопролол), тіазидні діуретики (бендрофлуазіди) та анти. або у поєднанні з тіазидами, блокаторами повільних кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами та/або альфа-адреноблокаторами). Тадалафіл (10 мг, за винятком досліджень з антагоністами рецепторів ангіотензину II та амлодипіном,у яких застосовувалася доза 20 мг) не надавав клінічно значущої взаємодії з жодним із вищеперелічених класів лікарських препаратів. В іншому клінічному фармакологічному дослідженні вивчали застосування тадалафілу (20 мг) у поєднанні з 4 класами гіпотензивних засобів. У учасників, які отримують кілька гіпотензивних препаратів, коливання виміряного в амбулаторних умовах артеріального тиску, мабуть, були пов'язані зі ступенем контролю за артеріальним тиском. У учасників дослідження, артеріальний тиск якого добре контролювалося, зниження було мінімальним і схожим із спостеріганим у здорових добровольців. У учасників, артеріальний тиск яких не контролювалося, зниження було більш вираженим, хоча більшість випробуваних воно не супроводжувалося гіпотензивними симптомами. У пацієнтів,які отримують супутнє антигіпертензивне лікування, тадалафіл у дозі 20 мг може викликати незначне (за винятком альфа-блокаторів) зниження артеріального тиску, яке, швидше за все, не є клінічно значущим. Аналіз даних клінічних досліджень III фази не показав відмінності у профілі небажаних явищ, зареєстрованих у пацієнтів, які отримували тадалафіл у монотерапії та у поєднанні з гіпотензивними препаратами. Проте пацієнтам, які отримують гіпотензивні препарати, слід надати відповідні клінічні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску. РіоцигуатАналіз даних клінічних досліджень III фази не показав відмінності у профілі небажаних явищ, зареєстрованих у пацієнтів, які отримували тадалафіл у монотерапії та у поєднанні з гіпотензивними препаратами. Проте пацієнтам, які отримують гіпотензивні препарати, слід надати відповідні клінічні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску. РіоцигуатАналіз даних клінічних досліджень III фази не показав відмінності у профілі небажаних явищ, зареєстрованих у пацієнтів, які отримували тадалафіл у монотерапії та у поєднанні з гіпотензивними препаратами. Проте пацієнтам, які отримують гіпотензивні препарати, слід надати відповідні клінічні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску. Ріоцигуат У клінічних дослідженнях було показано, що ріоцигуат посилює антигіпертензивні ефекти інгібіторів ФДЕ-5. Доказів сприятливого клінічного ефекту від застосування комбінації у проаналізованій популяції пацієнтів не було отримано. Супутнє застосування ріоцигуату з інгібіторами ФДЕ-5, включаючи тадалафіл, протипоказане. Інгібітори 5-альфа-редуктази Цілеспрямованих досліджень лікарської взаємодії тадалафілу та інгібіторів 5-альфа-редуктази не проводилося, при їх одночасному прийомі слід бути обережним. Субстрати CYP1A2 (наприклад, теофілін) При застосуванні тадалафілу в дозі 10 мг з теофіліном (неселективним інгібітором фосфодіестерази) у клінічному фармакологічному дослідженні фармакокінетичної дії зареєстровано не було. Єдиним фармакодинамічним ефектом було незначне (3,5 уд. за хвилину) збільшення частоти серцевих скорочень. Хоча цей ефект є незначним і не мав клінічного значення в даному дослідженні, його слід враховувати при сумісному застосуванні цих лікарських засобів. Етинілестрадіол та тербуталін Тадалафіл викликає збільшення біодоступності етинілестрадіолу при прийомі внутрішньо. Подібне підвищення біодоступності очікується при прийомі внутрішньо тербуталіну, проте клінічні наслідки не встановлені. Алкоголь Тадалафіл (10 мг або 20 мг) не впливав на концентрацію алкоголю (середня максимальна концентрація в крові 0,08%) при сумісному прийомі. Як і алкоголь не впливав на концентрацію тадалафілу через 3 години після спільного застосування. Алкоголь приймали таким чином, щоб максимізувати швидкість його всмоктування (вранці натще з утриманням від їжі протягом 2 годин після вживання). При високих дозах алкоголю (0,7 г/кг) прийом тадалафілу не викликав статистично значущого зниження середньої артеріального тиску. У деяких пацієнтів спостерігалися постуральне запаморочення та ортостатична гіпотензія. При прийомі тадалафілу у поєднанні з нижчими дозами алкоголю (0,6 г/кг) зниження артеріального тиску не спостерігалося, а запаморочення виникало з тією ж частотою, що і при прийомі одного алкоголю. Тадалафіл (10 мг) не посилював впливу алкоголю на когнітивні функції. Лікарські препарати, що метаболізуються цитохромом Р450 Тадалафіл не впливає на клінічно значний вплив на кліренс препаратів, метаболізм яких протікає за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Дослідження підтвердили, що тадалафіл не інгібує та не індукує ізоферменти CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1. Субстрати CYP2C9 (наприклад, R-варфарин) Тадалафіл (10 і 20 мг) не має клінічно значущого впливу на AUC S-варфарину або R-варфарину і не впливає на зміну протромбінового часу, спричинене варфарином. Аспірин Тадалафіл (10 та 20 мг) не сприяв збільшенню часу кровотечі, спричиненого прийомом ацетилсаліцилової кислоти. Цукрознижувальні лікарські препарати Досліджень взаємодії з цукрознижувальними лікарськими засобами не проводилися.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Застосування препарату за еректильною дисфункцією (ЕД) Для пацієнтів з частою сексуальною активністю (двічі на тиждень і більше): рекомендована частота прийому - щодня, один раз на добу 5 мг, одночасно, незалежно від часу прийому їжі. Доза може бути знижена до 2,5 мг один раз на день залежно від індивідуальної чутливості. Доцільність щоденного застосування препарату має періодично переглядатися. Для пацієнтів з нечастою сексуальною активністю (рідше двох разів на тиждень): рекомендована доза тадалафілу становить 20 мг, які приймаються перед передбачуваною сексуальною активністю незалежно від їди. Препарат слід приймати щонайменше за 30 хвилин до сексуальної активності. Максимальна частота прийому – один раз на добу. Тадалафіл у дозі 20 мг призначений для застосування перед передбачуваним статевим актом і не рекомендується для постійного щоденного прийому. Застосування препарату при ДГПЗ або ЕД/ДГПЗ Рекомендована доза становить 5 мг, які приймаються приблизно в один і той же час, щодня, незалежно від їди. Для дорослих чоловіків, які проходять лікування як доброякісної гіперплазії передміхурової залози, так і еректильної дисфункції, рекомендована доза також становить 5 мг, які приймають приблизно в один і той же час щодня. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку добору дози не потрібно. Ниркова недостатність У пацієнтів з легкою або помірною нирковою недостатністю корекція дози препарату не потрібна. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю максимальною рекомендованою дозою при застосуванні на вимогу є доза 10 мг. Щоденний прийом тадалафілу в дозах 2,5 або 5 мг як для лікування еректильної дисфункції, так і доброякісної гіперплазії передміхурової залози, пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю не рекомендується. Печінкова недостатність При лікуванні еректильної дисфункції рекомендована доза тадалафілу становить 10 мг, які приймаються перед передбачуваною сексуальною активністю незалежно від їди. Є обмежені клінічні дані про безпеку тадалафілу у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас З класифікації Чайлд-П'ю); тому при призначенні даного препарату лікарем має бути проведена ретельна індивідуальна оцінка співвідношення користі та ризику його застосування. Дані про застосування пацієнтами з печінковою недостатністю тадалафілу у дозах понад 10 мг відсутні. Щоденний прийом тадалафілу як для лікування еректильної дисфункції, так і доброякісної гіперплазії передміхурової залози у пацієнтів із печінковою недостатністю не оцінювався; тому при призначенні даного препарату лікарем має бути проведена ретельна індивідуальна оцінка співвідношення користі та ризику його застосування. Цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом корекція дози не потрібна.ПередозуванняПри одноразовому призначенні здоровим добровольцям тадалафілу в дозі до 500 мг та пацієнтам з еректильною дисфункцією – багаторазово до 100 мг/добу, небажані ефекти були такі самі, як і при використанні нижчих доз. У разі передозування слід проводити стандартне симптоматичне лікування. При гемодіалізі тадалафілу практично не виводиться.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком прийому препарату Тадалафіл Перш ніж прийняти рішення про фармакотерапію, необхідно зібрати медичний анамнез та провести медичний огляд для діагностики еректильної дисфункції або доброякісної гіперплазії передміхурової залози та визначення можливих причин їх розвитку. Перед початком будь-якого лікування еректильної дисфункції лікарі повинні враховувати стан серцево-судинної системи своїх пацієнтів, оскільки існує певний рівень кардіологічного ризику, пов'язаного із сексуальною активністю. Тадалафіл має судинорозширюючі властивості, що призводить до незначного скороминущого зниження артеріального тиску і, таким чином, посилює гіпотензивну дію нітратів. Перед початком лікування тадалафілом ДГПЗ слід обстежити пацієнтів, щоб унеможливити наявність карциноми передміхурової залози, та провести ретельну оцінку стану серцево-судинної системи. Діагностика еректильної дисфункції повинна включати виявлення потенційної основної причини, відповідне медичне обстеження і визначення тактики лікування. Ефективність тадалафілу у пацієнтів, які перенесли хірургічну операцію на органах малого тазу або радикальну простатектомію без збереження судинно-нервових пучків, невідома. Серцево-судинна система За даними постреєстраційного спостереження та/або клінічних досліджень були зареєстровані серйозні серцево-судинні прояви, у тому числі інфаркт міокарда, раптова серцева смерть, нестабільна стенокардія, шлуночкова аритмія, інсульт, транзиторні ішемічні атаки, біль у грудній клітці, серцебиття та тахікардія. Більшість пацієнтів, у яких були зареєстровані ці прояви, мали в анамнезі серцево-судинні фактори ризику. Проте неможливо остаточно визначити, чи пов'язані ці явища безпосередньо з факторами ризику, прийомом тадалафілу, сексуальною активністю чи комбінацією тих чи інших факторів. У пацієнтів, які отримують супутню антигіпертензивну терапію, тадалафіл може спричинити зниження артеріального тиску. Перед початком щоденного прийому тадалафілу слід розглянути питання щодо можливої корекції дози гіпотензивних засобів. У пацієнтів, які приймають альфа1-адреноблокатори, одночасне застосування тадалафілу в деяких випадках може призвести до симптоматичної гіпотензії. Приймати тадалафіл у поєднанні із доксазозином не рекомендується. Зір При прийомі тадалафілу та інших інгібіторів ФДЕ-5 спостерігалися випадки порушення зору та розвитку неартеріальної передньої ішемічної оптичної нейропатії (НАПІОН). Аналіз даних спостережень свідчить про підвищений ризик розвитку гострої НАПІОН у чоловіків з еректильною дисфункцією після дії тадалафілу або інших інгібіторів ФДЕ-5. Оскільки це стосується всіх пацієнтів, які отримують тадалафіл, їм слід повідомляти, що у разі раптового порушення зору вони повинні припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Зниження або раптова втрата слуху Повідомлялося про випадки раптової втрати слуху після застосування тадалафілу. Хоча в деяких випадках були інші фактори ризику (такі як вік, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія та випадки втрати слуху в анамнезі), слід рекомендувати припинити прийом тадалафілу та оперативно звернутися за медичною допомогою у разі раптового зниження або втрати слуху. Ниркова та печінкова недостатність Через підвищені значення AUC, обмежений клінічний досвід та відсутність здатності впливати на кліренс шляхом діалізу, прийом тадалафілу у щоденному режимі пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю не рекомендується. Є обмежені клінічні дані про безпеку одноразового прийому тадалафілу пацієнтами з тяжкою печінковою недостатністю (клас З класифікації Чайлд-П'ю). Щоденний прийом тадалафілу як для лікування еректильної дисфункції, так і доброякісної гіперплазії передміхурової залози у пацієнтів із печінковою недостатністю не оцінювався. Тому, при призначенні тадалафілу лікарем має бути проведена ретельна індивідуальна оцінка співвідношення користі та ризику його застосування. Пріапізм та анатомічна деформація статевого члена Пацієнти повинні бути поінформовані про необхідність негайного звернення за медичною допомогою у разі виникнення ерекції, що триває 4 години та більше. Несвоєчасне лікування приапізму веде до пошкодження тканин статевого члена, внаслідок чого може настати необоротна імпотенція. Тадалафіл слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (кутове викривлення, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) або у пацієнтів із схильністю до пріапізму (при серповидноклітинній анемії, множинні мієломи або лейкемії). Застосування інгібіторів CYP3A4 Слід виявляти обережність при призначенні тадалафілу пацієнтам, які використовують інгібітори CYP3A4 (ритонавір, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол та еритроміцин), оскільки при сумісному застосуванні цих препаратів спостерігалося підвищення значень AUC тадалафілу. Тадалафіл та інші засоби для лікування еректильної дисфункції Безпека та ефективність комбінацій тадалафілу та інших інгібіторів ФДЕ-5 або інших засобів лікування еректильної дисфункції не вивчалися. Пацієнтів слід інформувати, що прийом тадалафілу у поєднанні з цими препаратами є небажаним. Лактоза Препарат містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями переносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не повинні приймати цей лікарський препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Незважаючи на те, що частота виникнення запаморочення на тлі плацебо і тадалафілу однакова, в період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
888,00 грн
818,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: тадалафіл – 5,000 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна 102, кроскармелоза натрію, гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза), стеарат магнію, тальк, натрію лаурилсульфат; плівкова оболонка: [гіпромелоза, гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза), тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий (заліза оксид)] або [суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелозу, гіпролозу (гідроксипропілцелюлозу, (заліза оксид)]. 1, 2, 5, 7, 10, 14, 20 або 30 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної або полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої. 10, 20 або 30 таблеток у банку з поліетилену високої щільності, закупореною кришкою натягується з контролем першого розтину з поліетилену високої щільності. 1 контурна коміркова упаковка по 1 таблетці, 1, 2 або 4 контурних коміркових упаковок по 2 таблетки, 1 або 2 контурні коміркові упаковки по 5 таблеток, 1, 2 або 4 контурних коміркових упаковок по 7 таблеток, 1, 2 або 3 контурних по 10 таблеток, 1 або 2 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток, 1 контурне коміркове пакування по 20 таблеток, 1 контурне коміркове пакування по 30 таблеток або одна банка разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки з ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЕректильна дисфункція засіб лікування - ФДЕ-5 інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо тадалафіл швидко всмоктується. Середня максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається в середньому через 2 години після прийому внутрішньо. Швидкість і ступінь всмоктування тадалафілу не залежать від часу їди, тому препарат можна застосовувати незалежно від їди. Час прийому (вранці або ввечері) не надавав клінічно значущого впливу на швидкість та ступінь всмоктування. Розподіл Середній обсяг розподілу становить близько 63 л, отже, тадалафіл розподіляється у тканинах організму. У терапевтичних концентраціях 94% тадалафілу в плазмі зв'язується з білками. Порушення функції нирок не впливає на зв'язування тадалафілу з білками. У здорових добровольців менше 0,0005% введеної дози виявляється у спермі. Метаболізм Тадалафіл переважно метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р450. Основним циркулюючим метаболітом є метилкатехолглюкуронід. Цей метаболіт як мінімум у 13 000 разів менш активний щодо ФДЕ-5, ніж тадалафіл. Отже, не очікується, що метилкатехолглюкуронід буде клінічно активним при концентраціях, що спостерігаються. Виведення У здорових добровольців середній кліренс тадалафілу при вживанні становить 2,5 л/годину, а середній період напіввиведення - 17,5 години. Тадалафіл виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів, в основному, через кишечник (близько 61% дози) та меншою мірою нирками (близько 36% дози). Лінійність/нелінійність Фармакокінетика тадалафілу у здорових добровольців лінійна щодо часу та дози. У діапазоні доз від 2,5 до 20 мг площа під кривою "концентрація-час" (AUC) збільшується пропорційно дозі. При прийомі тадалафілу один раз на день рівноважна концентрація у плазмі досягається протягом 5 днів. Фармакокінетика тадалафілу, визначена популяційним методом у пацієнтів з порушенням ерекції, аналогічна фармакокінетиці у пацієнтів без порушення ерекції. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Здорові добровольці у віці 65 років і старші мали нижчий кліренс тадалафілу при прийомі внутрішньо, що виражалося у збільшенні AUC на 25% порівняно зі здоровими добровольцями у віці від 19 до 45 років. Ця відмінність не є клінічно значущою і не потребує підбору дози. Ниркова недостатність У клінічних фармакологічних дослідженнях з одноразовим прийомом тадалафілу (5-20 мг) у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 51 до 80 мл/хв) та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 31 до 50 мл/хв), а також у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, що перебувають на гемодіалізі, експозиція тадалафілу (AUC) приблизно подвоювалася. У пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі, Сmах була на 41% вищою порівняно зі здоровими добровольцями. Виведення тадалафілу за допомогою гемодіалізу незначне. Печінкова недостатність При застосуванні дози 10 мг експозиція тадалафілу (AUC) у пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) можна порівняти з такою у здорових добровольців. Щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) клінічні дані обмежені. Дані про щоденне застосування тадалафілу пацієнтами з печінковою недостатністю відсутні. При призначенні тадалафілу у щоденному режимі пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю необхідно попередньо провести оцінку ризику та користі застосування препарату. Цукровий діабет У пацієнтів із цукровим діабетом на фоні застосування тадалафілу AUC була меншою, приблизно на 19%, порівняно зі здоровими добровольцями. Ця відмінність не потребує підбору дози.ФармакодинамікаМеханізм дії еректильна дисфункція Тадалафіл є оборотним селективним інгібітором специфічної до циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) фосфодіестерази 5 типу (ФДЕ-5). Коли сексуальне збудження викликає місцеве вивільнення оксиду азоту, пригнічення ФДЕ-5 тадалафілом веде до підвищення концентрації цГМФ в печеристому тілі статевого члена. Наслідком цього є розслаблення гладкої мускулатури та приплив крові до тканин статевого члена, що викликає ерекцію. Тадалафіл не має ефекту при лікуванні еректильної дисфункції без сексуального збудження. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ) У гладкій мускулатурі передміхурової залози, сечового міхура та судин, що їх кровопостачають, інгібування ФДЕ-5 аналогічно впливає на концентрацію цГМФ, як і в печеристому тілі статевого члена. В результаті гладка мускулатура судин розслабляється, що призводить до збільшення перфузії крові і, як наслідок, до зниження вираженості симптомів ДГПЗ. Інгібування аферентної активності нервів сечового міхура та розслаблення гладкої мускулатури передміхурової залози та сечового міхура можуть додатково посилювати судинні ефекти. Фармакодинамічні ефекти Дослідження in vitro показали, що тадалафіл є селективним інгібітором ФДЕ-5. ФДЕ-5 являє собою фермент, виявлений у гладкій мускулатурі печеристого тіла, судинній та вісцеральній гладкій мускулатурі, у скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях та мозочку. Серед усіх фосфодіестераз найбільш виражений вплив тадалафіл надає на ФДЕ-5. Вплив тадалафілу на ФДЕ-5 більш ніж у 10 000 разів вищий, ніж на ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ-3 та ФДЕ-4, (ферменти, що знаходяться в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінці та інших органах). Вибірковість тадалафілу щодо ФДЕ-5 проти ФДЕ-3 має особливе значення, оскільки ФДЕ-3 є ферментом, що регулює скоротливу здатність міокарда. Крім того, вплив тадалафілу на ФДЕ-5 приблизно в 700 разів вищий, ніж на ФДЕ-6 (фермент,який знаходиться в сітківці та відповідає за фототрансдукцію). Тадалафіл також більш ніж у 10 000 разів активніший щодо ФДЕ-5, ніж у відношенні ФДЕ-7 - ФДЕ-10. Клінічна ефективність та безпека Тадалафіл у здорових добровольців не викликає достовірної зміни систолічного та діастолічного артеріального тиску в положенні лежачи в порівнянні з плацебо (середнє максимальне зниження становить 1,6/0,8 мм рт. ст. відповідно) та в положенні стоячи (середнє максимальне зниження становить 0, 2/4,6 мм рт.ст., відповідно). Тадалафіл не викликає достовірної зміни частоти серцевих скорочень. У дослідженні з оцінки впливу тадалафілу на зір, порушення колірного сприйняття (синій/зелений) при використанні тесту 100 колірних відтінків Фарнсворта-Манселла виявлено не було, що пояснюється нижчою спорідненістю тадалафілу до ФДЕ-6 у порівнянні з ФДЕ-5. У всіх клінічних дослідженнях повідомлення про порушення колірного зору були рідкісними. Для оцінки потенційного впливу тадалафілу на сперматогенез було проведено три дослідження за участю чоловіків із застосуванням тадалафілу в дозі 10 мг (одне 6-місячне дослідження) та 20 мг (одне 6-місячне та одне 9-місячне дослідження) у щоденному режимі. У двох із цих досліджень спостерігалося зниження кількості та концентрації сперматозоїдів, клінічна значимість якого малоймовірна. Ці ефекти не супроводжувалися зміною інших параметрів, таких як рухливість, морфологія та рівень фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). еректильна дисфункція Для оцінки періоду відповіді при застосуванні тадалафілу на вимогу було проведено три клінічні дослідження. Пацієнти приймали тадалафіл у домашніх умовах. Тадалафіл продемонстрував статистично значуще покращення еректильної функції, здатність до здійснення статевого акту до 36 годин після його прийому, а також здатність пацієнтів досягти та підтримувати ерекцію для здійснення статевого акту вже через 16 хвилин після застосування тадалафілу порівняно з плацебо. У 12-тижневому дослідженні за участю пацієнтів з еректильною дисфункцією, що розвинулася на фоні пошкодження спинного мозку, тадалафіл у дозі 10 або 20 мг (нестрога доза, на вимогу) значно покращував еректильну функцію порівняно з плацебо. Для оцінки щоденного прийому тадалафілу в дозах 2,5, 5 та 10 мг було проведено 3 клінічні дослідження, що продемонстрували ефективність тадалафілу порівняно з плацебо. Застосування тадалафілу у дозах від 2 до 100 мг було вивчено у 16 клінічних дослідженнях, що продемонстрували ефективність тадалафілу порівняно з плацебо. У дані дослідження були включені пацієнти різного віку (в діапазоні від 21 до 82 років) та етнічних груп з еректильною дисфункцією різного ступеня тяжкості (легка, помірна, тяжка) та етіології. У більшості пацієнтів еректильна дисфункція виникла не менше ніж за рік до участі у дослідженні. В одному з цих досліджень брали участь пацієнти, у яких еректильна дисфункція розвинулася на тлі цукрового діабету. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози Тадалафіл оцінювали у 4 клінічних дослідженнях тривалістю 12 тижнів, у яких брали участь пацієнти із симптомами ДГПЗ. У всіх 4-х дослідженнях через 1 тиждень після початку прийому тадалафілу в дозі 5 мг спостерігалося покращення загального результату оцінки за міжнародною шкалою симптомів при захворюваннях передміхурової залози. Крім того, в рамках даних досліджень було оцінено покращення еректильної дисфункції, а також зменшення симптомів ДГПЗ у пацієнтів з обома цими станами на фоні прийому тадалафілу. Збереження ефекту оцінювали в додатковій частині одного з досліджень, що проводиться за відкритою схемою, яка показала, що покращення загального результату оцінки за міжнародною шкалою симптомів при захворюваннях передміхурової залози, що спостерігається через 12 тижнів після початку лікування,зберігалось до 1 додаткового року при лікуванні тадалафілом у дозі 5 мг.Показання до застосуванняЕректильна дисфункція; симптоми з боку нижніх сечових шляхів у пацієнтів із доброякісною гіперплазією передміхурової залози (для дозування 5 мг); еректильна дисфункція у пацієнтів із симптомами з боку нижніх сечових шляхів на фоні доброякісної гіперплазії передміхурової залози (для дозування 5 мг).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тадалафілу або будь-якої речовини, що входить до складу препарату; у разі прийому препаратів, що містять будь-які органічні нітрати. У клінічних дослідженнях було показано, що тадалафіл посилює гіпотензивну дію нітратів. Вважається, що це пов'язано з комбінованим впливом нітратів та тадалафілу на метаболічний шлях оксиду азоту/цГМФ; дитячий вік до 18 років; наявність протипоказань до сексуальної активності у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи. Лікарі повинні враховувати можливий кардіологічний ризик сексуальної активності у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі. Наступні групи пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи не були включені до клінічних досліджень, у зв'язку з чим прийом тадалафілу їм протипоказаний: пацієнти з інфарктом міокарда протягом останніх 90 днів, пацієнти з нестабільною стенокардією або виникненням нападу стенокардії під час статевого акту, пацієнти з хронічною серцевою недостатністю ІІ класу та вище за класифікацією NYHA протягом останніх 6 місяців, пацієнти з неконтрольованими аритміями, артеріальною гіпотензією (АТ менше 90/50 мм рт. ст.), неконтрольованою артеріальною гіпертензією,пацієнти з інсультом протягом 6 місяців; втрата зору на одне око внаслідок неартеріальної передньої ішемічної оптичної нейропатії (незалежно від зв'язку із попереднім прийомом інгібіторів ФДЕ-5); одночасне застосування з доксазозином, іншими інгібіторами ФДЕ-5 та іншими варіантами терапії еректильної дисфункції; одночасне застосування зі стимуляторами гуанілатциклази, такими як ріоцигуат, протипоказане, оскільки воно може призвести до симптоматичної гіпотензії; застосування у пацієнтів з тяжкою хронічною нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв); рідкісна спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю: У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас З класифікації Чайлд-П'ю) у зв'язку з недостатністю даних; у пацієнтів із схильністю до пріапізму (при серповидно-клітинній анемії, множинні мієломи або лейкемії) або у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (кутове викривлення, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні); при одночасному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (ритонавір, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин, еритроміцин, грейпфрутовий сік), гіпотензивними засобами, інгібіторами 5-альфа-редуктази; у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, оскільки одночасне застосування в деяких випадках може призвести до симптоматичної гіпотензії. У дослідженнях лікарської взаємодії з альфузозином або тамсулозином, проведених за участю обмеженої кількості здорових добровольців, таких ефектів не зареєстровано.Вагітність та лактаціяТадалафіл не призначений для застосування у жінок.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто ≥ 1/10; часто від ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто від ≥ 1/1000 до < 1/100; рідко від ≥1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. Порушення з боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості; рідко – ангіоневротичний отек2. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення; рідко - інсульт1 (зокрема гостре порушення мозкового кровообігу (ОНМК) по геморагічному типу), непритомність, транзиторні ішемічні атаки1, мігрень2, епілептичні напади, транзиторна амнезія. Порушення з боку органу зору: нечасто – нечіткість зорового сприйняття, больові відчуття у очному яблуку; рідко – порушення полів зору, припухлість повік, кон'юнктивальна гіперемія, неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія2, оклюзія судин сітківки ока2. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: нечасто – дзвін у вухах; рідко – раптова втрата слуху. Порушення з боку серця1: нечасто – тахікардія, відчуття серцебиття; рідко – інфаркт міокарда, шлуночкові порушення ритму2, нестабільна стенокардія2. Порушення з боку судин: часто - "припливи" крові до обличчя; нечасто – зниження артеріального тиску3, підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – закладеність носа; нечасто – задишка, носова кровотеча. Шлунково-кишкові порушення: часто – диспепсія; нечасто – біль у животі, гастроезофагеальний рефлюкс; діарея у пацієнтів віком від 65 років, нудота, блювання. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип; рідко – кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона2; ексфоліативний дерматит2, гіпергідроз (підвищена пітливість). Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: часто – біль у спині, міалгія, біль у кінцівках. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – гематурія. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – тривала ерекція; рідко – пріапізм, гематоспермія, кровотеча із статевого члена. Загальні порушення та реакції у місці введення: нечасто – біль у грудях1, периферичний набряк, втома; рідко – набряк особи2, раптова серцева смерть1'2. Побічні реакції спостерігалися у пацієнтів, які раніше мали серцево-судинні фактори ризику. Однак неможливо точно визначити, чи пов'язані ці явища безпосередньо з цими факторами ризику, з тадалафілом, із сексуальним збудженням, або з комбінацією цих чи інших факторів. Побічні реакції, виявлені при постмаркетинговому застосуванні, які не спостерігалися в ході клінічних плацебо-контрольованих досліджень. Побічні реакції частіше спостерігалися, коли тадалафіл застосовувався у пацієнтів, які вже приймали гіпотензивні засоби.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження лікарської взаємодії проводили з тадалафілом 10 мг та/або 20 мг, відповідно до вказівок нижче. Щодо тих досліджень взаємодії, в яких застосовувалася лише доза тадалафілу 10 мг, не можна повністю виключити клінічно значущі взаємодії при застосуванні більш високих доз. Вплив інших препаратів на тадалафіл Інгібітори цитохрому Р450 Тадалафіл переважно метаболізується ізоферментом CYP3A4. Селективний інгібітор ізоферменту CYP3A4 кетоконазол у дозі 200 мг на добу збільшує AUC тадалафілу (10 мг) в 2 рази та Смах тадалафілу на 15 % щодо значень AUC та Сmах при застосуванні тадалафілу в монотерапії. А кетоконазол у дозі 400 мг на добу збільшує AUC тадалафілу (20 мг) в 4 рази та Сmах тадалафілу на 22 %. Інгібітор протеаз ритонавір (200 мг двічі на добу), який пригнічує активність ізоферментів CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 та CYP2D6, збільшував AUC тадалафілу (20 мг) у 2 рази без зміни Сmах. Хоча специфічні взаємодії з іншими інгібіторами протеаз, такими як саквінавір, та іншими інгібіторами CYP3A4, такими як еритроміцин, кларитроміцин, ітраконазол і грейпфрутовий сік, не вивчалися, їх слід призначати спільно з тадалафілом з обережністю. . Отже, частота небажаних реакцій може збільшуватися. Переносники Роль переносників (наприклад, Р-глікопротеїну) у розподілі тадалафілу невідома. Існує можливість лікарської взаємодії, опосередкованої інгібування переносників. Індуктори цитохрому Р450 Селективний індуктор ізоферменту CYP3A4, рифампіцин, знижує величину AUC тадалафілу на 88% порівняно зі значеннями AUC при монотерапії тадалафілом (10 мг). Можливо, при цьому знижується ефективність тадалафілу; ступінь зниження ефективності невідома. Можна припускати, що одночасне застосування інших індукторів ізоферменту CYP3A4 (таких як фенобарбітал, фенітоїн або карбамазепін) також може знижувати концентрацію тадалафілу у плазмі. Вплив тадалафілу на інші лікарські препарати Нітрати У клінічних дослідженнях було показано, що тадалафіл (5, 10 та 20 мг) посилює гіпотензивну дію нітратів. Тому застосування тадалафілу і натомість прийому будь-якої форми органічних нітратів протипоказано. Клінічні дослідження, в яких пацієнти протягом 7 днів щодня в різний час отримували тадалафіл у дозі 20 мг та сублінгвальний нітрогліцерин у дозі 0,4 мг, показали, що взаємодія триває більше 24 годин і не визначається через 48 годин після останнього прийому тадалафілу. Таким чином, у пацієнтів, які отримують тадалафіл у будь-якій з доз (від 2,5 мг до 20 мг), у разі виникнення медичної необхідності застосування нітратів у загрозливому житті ситуації має пройти як мінімум 48 годин після останнього прийому тадалафілу, щоб мати можливість ввести нітрат.За таких обставин нітрати слід вводити під ретельним медичним наглядом із відповідним моніторингом гемодинаміки. Гіпотензивні препарати (включаючи блокатори повільних кальцієвих каналів) Введення доксазозину (4 та 8 мг на добу) у поєднанні з тадалафілом (добова доза 5 мг та 20 мг у вигляді одноразової дози) значно посилює антигіпертензивний ефект даного альфа1-адреноблокатора. Цей ефект триває не менше дванадцяти годин і може проявлятися симптоматично, включаючи непритомні стани. Тому така комбінація препаратів не рекомендується. У дослідженнях лікарської взаємодії з альфузозином або тамсулозином, проведених за участю обмеженої кількості здорових добровольців, таких ефектів не зареєстровано. Тим не менш, слід виявляти обережність при застосуванні тадалафілу у пацієнтів (особливо похилого віку), які отримують альфа-адреноблокатори. Лікування має починатися з мінімальної дози та поступово коригуватися. У клінічних фармакологічних дослідженнях було вивчено потенціал тадалафілу щодо посилення антигіпертензивних ефектів гіпотензивних лікарських препаратів. Були вивчені основні класи гіпотензивних лікарських засобів, включаючи блокатори повільних кальцієвих каналів (амлодипін), інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (еналаприл), блокатори бета-адренергічних рецепторів (метопролол), тіазидні діуретики (бендрофлуазіди) та анти. або у поєднанні з тіазидами, блокаторами повільних кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами та/або альфа-адреноблокаторами). Тадалафіл (10 мг, за винятком досліджень з антагоністами рецепторів ангіотензину II та амлодипіном,у яких застосовувалася доза 20 мг) не надавав клінічно значущої взаємодії з жодним із вищеперелічених класів лікарських препаратів. В іншому клінічному фармакологічному дослідженні вивчали застосування тадалафілу (20 мг) у поєднанні з 4 класами гіпотензивних засобів. У учасників, які отримують кілька гіпотензивних препаратів, коливання виміряного в амбулаторних умовах артеріального тиску, мабуть, були пов'язані зі ступенем контролю за артеріальним тиском. У учасників дослідження, артеріальний тиск якого добре контролювалося, зниження було мінімальним і схожим із спостеріганим у здорових добровольців. У учасників, артеріальний тиск яких не контролювалося, зниження було більш вираженим, хоча більшість випробуваних воно не супроводжувалося гіпотензивними симптомами. У пацієнтів,які отримують супутнє антигіпертензивне лікування, тадалафіл у дозі 20 мг може викликати незначне (за винятком альфа-блокаторів) зниження артеріального тиску, яке, швидше за все, не є клінічно значущим. Аналіз даних клінічних досліджень III фази не показав відмінності у профілі небажаних явищ, зареєстрованих у пацієнтів, які отримували тадалафіл у монотерапії та у поєднанні з гіпотензивними препаратами. Проте пацієнтам, які отримують гіпотензивні препарати, слід надати відповідні клінічні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску. РіоцигуатАналіз даних клінічних досліджень III фази не показав відмінності у профілі небажаних явищ, зареєстрованих у пацієнтів, які отримували тадалафіл у монотерапії та у поєднанні з гіпотензивними препаратами. Проте пацієнтам, які отримують гіпотензивні препарати, слід надати відповідні клінічні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску. РіоцигуатАналіз даних клінічних досліджень III фази не показав відмінності у профілі небажаних явищ, зареєстрованих у пацієнтів, які отримували тадалафіл у монотерапії та у поєднанні з гіпотензивними препаратами. Проте пацієнтам, які отримують гіпотензивні препарати, слід надати відповідні клінічні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску. Ріоцигуат У клінічних дослідженнях було показано, що ріоцигуат посилює антигіпертензивні ефекти інгібіторів ФДЕ-5. Доказів сприятливого клінічного ефекту від застосування комбінації у проаналізованій популяції пацієнтів не було отримано. Супутнє застосування ріоцигуату з інгібіторами ФДЕ-5, включаючи тадалафіл, протипоказане. Інгібітори 5-альфа-редуктази Цілеспрямованих досліджень лікарської взаємодії тадалафілу та інгібіторів 5-альфа-редуктази не проводилося, при їх одночасному прийомі слід бути обережним. Субстрати CYP1A2 (наприклад, теофілін) При застосуванні тадалафілу в дозі 10 мг з теофіліном (неселективним інгібітором фосфодіестерази) у клінічному фармакологічному дослідженні фармакокінетичної дії зареєстровано не було. Єдиним фармакодинамічним ефектом було незначне (3,5 уд. за хвилину) збільшення частоти серцевих скорочень. Хоча цей ефект є незначним і не мав клінічного значення в даному дослідженні, його слід враховувати при сумісному застосуванні цих лікарських засобів. Етинілестрадіол та тербуталін Тадалафіл викликає збільшення біодоступності етинілестрадіолу при прийомі внутрішньо. Подібне підвищення біодоступності очікується при прийомі внутрішньо тербуталіну, проте клінічні наслідки не встановлені. Алкоголь Тадалафіл (10 мг або 20 мг) не впливав на концентрацію алкоголю (середня максимальна концентрація в крові 0,08%) при сумісному прийомі. Як і алкоголь не впливав на концентрацію тадалафілу через 3 години після спільного застосування. Алкоголь приймали таким чином, щоб максимізувати швидкість його всмоктування (вранці натще з утриманням від їжі протягом 2 годин після вживання). При високих дозах алкоголю (0,7 г/кг) прийом тадалафілу не викликав статистично значущого зниження середньої артеріального тиску. У деяких пацієнтів спостерігалися постуральне запаморочення та ортостатична гіпотензія. При прийомі тадалафілу у поєднанні з нижчими дозами алкоголю (0,6 г/кг) зниження артеріального тиску не спостерігалося, а запаморочення виникало з тією ж частотою, що і при прийомі одного алкоголю. Тадалафіл (10 мг) не посилював впливу алкоголю на когнітивні функції. Лікарські препарати, що метаболізуються цитохромом Р450 Тадалафіл не впливає на клінічно значний вплив на кліренс препаратів, метаболізм яких протікає за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Дослідження підтвердили, що тадалафіл не інгібує та не індукує ізоферменти CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1. Субстрати CYP2C9 (наприклад, R-варфарин) Тадалафіл (10 і 20 мг) не має клінічно значущого впливу на AUC S-варфарину або R-варфарину і не впливає на зміну протромбінового часу, спричинене варфарином. Аспірин Тадалафіл (10 та 20 мг) не сприяв збільшенню часу кровотечі, спричиненого прийомом ацетилсаліцилової кислоти. Цукрознижувальні лікарські препарати Досліджень взаємодії з цукрознижувальними лікарськими засобами не проводилися.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Застосування препарату за еректильною дисфункцією (ЕД) Для пацієнтів з частою сексуальною активністю (двічі на тиждень і більше): рекомендована частота прийому - щодня, один раз на добу 5 мг, одночасно, незалежно від часу прийому їжі. Доза може бути знижена до 2,5 мг один раз на день залежно від індивідуальної чутливості. Доцільність щоденного застосування препарату має періодично переглядатися. Для пацієнтів з нечастою сексуальною активністю (рідше двох разів на тиждень): рекомендована доза тадалафілу становить 20 мг, які приймаються перед передбачуваною сексуальною активністю незалежно від їди. Препарат слід приймати щонайменше за 30 хвилин до сексуальної активності. Максимальна частота прийому – один раз на добу. Тадалафіл у дозі 20 мг призначений для застосування перед передбачуваним статевим актом і не рекомендується для постійного щоденного прийому. Застосування препарату при ДГПЗ або ЕД/ДГПЗ Рекомендована доза становить 5 мг, які приймаються приблизно в один і той же час, щодня, незалежно від їди. Для дорослих чоловіків, які проходять лікування як доброякісної гіперплазії передміхурової залози, так і еректильної дисфункції, рекомендована доза також становить 5 мг, які приймають приблизно в один і той же час щодня. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку добору дози не потрібно. Ниркова недостатність У пацієнтів з легкою або помірною нирковою недостатністю корекція дози препарату не потрібна. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю максимальною рекомендованою дозою при застосуванні на вимогу є доза 10 мг. Щоденний прийом тадалафілу в дозах 2,5 або 5 мг як для лікування еректильної дисфункції, так і доброякісної гіперплазії передміхурової залози, пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю не рекомендується. Печінкова недостатність При лікуванні еректильної дисфункції рекомендована доза тадалафілу становить 10 мг, які приймаються перед передбачуваною сексуальною активністю незалежно від їди. Є обмежені клінічні дані про безпеку тадалафілу у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас З класифікації Чайлд-П'ю); тому при призначенні даного препарату лікарем має бути проведена ретельна індивідуальна оцінка співвідношення користі та ризику його застосування. Дані про застосування пацієнтами з печінковою недостатністю тадалафілу у дозах понад 10 мг відсутні. Щоденний прийом тадалафілу як для лікування еректильної дисфункції, так і доброякісної гіперплазії передміхурової залози у пацієнтів із печінковою недостатністю не оцінювався; тому при призначенні даного препарату лікарем має бути проведена ретельна індивідуальна оцінка співвідношення користі та ризику його застосування. Цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом корекція дози не потрібна.ПередозуванняПри одноразовому призначенні здоровим добровольцям тадалафілу в дозі до 500 мг та пацієнтам з еректильною дисфункцією – багаторазово до 100 мг/добу, небажані ефекти були такі самі, як і при використанні нижчих доз. У разі передозування слід проводити стандартне симптоматичне лікування. При гемодіалізі тадалафілу практично не виводиться.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком прийому препарату Тадалафіл Перш ніж прийняти рішення про фармакотерапію, необхідно зібрати медичний анамнез та провести медичний огляд для діагностики еректильної дисфункції або доброякісної гіперплазії передміхурової залози та визначення можливих причин їх розвитку. Перед початком будь-якого лікування еректильної дисфункції лікарі повинні враховувати стан серцево-судинної системи своїх пацієнтів, оскільки існує певний рівень кардіологічного ризику, пов'язаного із сексуальною активністю. Тадалафіл має судинорозширюючі властивості, що призводить до незначного скороминущого зниження артеріального тиску і, таким чином, посилює гіпотензивну дію нітратів. Перед початком лікування тадалафілом ДГПЗ слід обстежити пацієнтів, щоб унеможливити наявність карциноми передміхурової залози, та провести ретельну оцінку стану серцево-судинної системи. Діагностика еректильної дисфункції повинна включати виявлення потенційної основної причини, відповідне медичне обстеження і визначення тактики лікування. Ефективність тадалафілу у пацієнтів, які перенесли хірургічну операцію на органах малого тазу або радикальну простатектомію без збереження судинно-нервових пучків, невідома. Серцево-судинна система За даними постреєстраційного спостереження та/або клінічних досліджень були зареєстровані серйозні серцево-судинні прояви, у тому числі інфаркт міокарда, раптова серцева смерть, нестабільна стенокардія, шлуночкова аритмія, інсульт, транзиторні ішемічні атаки, біль у грудній клітці, серцебиття та тахікардія. Більшість пацієнтів, у яких були зареєстровані ці прояви, мали в анамнезі серцево-судинні фактори ризику. Проте неможливо остаточно визначити, чи пов'язані ці явища безпосередньо з факторами ризику, прийомом тадалафілу, сексуальною активністю чи комбінацією тих чи інших факторів. У пацієнтів, які отримують супутню антигіпертензивну терапію, тадалафіл може спричинити зниження артеріального тиску. Перед початком щоденного прийому тадалафілу слід розглянути питання щодо можливої корекції дози гіпотензивних засобів. У пацієнтів, які приймають альфа1-адреноблокатори, одночасне застосування тадалафілу в деяких випадках може призвести до симптоматичної гіпотензії. Приймати тадалафіл у поєднанні із доксазозином не рекомендується. Зір При прийомі тадалафілу та інших інгібіторів ФДЕ-5 спостерігалися випадки порушення зору та розвитку неартеріальної передньої ішемічної оптичної нейропатії (НАПІОН). Аналіз даних спостережень свідчить про підвищений ризик розвитку гострої НАПІОН у чоловіків з еректильною дисфункцією після дії тадалафілу або інших інгібіторів ФДЕ-5. Оскільки це стосується всіх пацієнтів, які отримують тадалафіл, їм слід повідомляти, що у разі раптового порушення зору вони повинні припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Зниження або раптова втрата слуху Повідомлялося про випадки раптової втрати слуху після застосування тадалафілу. Хоча в деяких випадках були інші фактори ризику (такі як вік, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія та випадки втрати слуху в анамнезі), слід рекомендувати припинити прийом тадалафілу та оперативно звернутися за медичною допомогою у разі раптового зниження або втрати слуху. Ниркова та печінкова недостатність Через підвищені значення AUC, обмежений клінічний досвід та відсутність здатності впливати на кліренс шляхом діалізу, прийом тадалафілу у щоденному режимі пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю не рекомендується. Є обмежені клінічні дані про безпеку одноразового прийому тадалафілу пацієнтами з тяжкою печінковою недостатністю (клас З класифікації Чайлд-П'ю). Щоденний прийом тадалафілу як для лікування еректильної дисфункції, так і доброякісної гіперплазії передміхурової залози у пацієнтів із печінковою недостатністю не оцінювався. Тому, при призначенні тадалафілу лікарем має бути проведена ретельна індивідуальна оцінка співвідношення користі та ризику його застосування. Пріапізм та анатомічна деформація статевого члена Пацієнти повинні бути поінформовані про необхідність негайного звернення за медичною допомогою у разі виникнення ерекції, що триває 4 години та більше. Несвоєчасне лікування приапізму веде до пошкодження тканин статевого члена, внаслідок чого може настати необоротна імпотенція. Тадалафіл слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (кутове викривлення, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) або у пацієнтів із схильністю до пріапізму (при серповидноклітинній анемії, множинні мієломи або лейкемії). Застосування інгібіторів CYP3A4 Слід виявляти обережність при призначенні тадалафілу пацієнтам, які використовують інгібітори CYP3A4 (ритонавір, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол та еритроміцин), оскільки при сумісному застосуванні цих препаратів спостерігалося підвищення значень AUC тадалафілу. Тадалафіл та інші засоби для лікування еректильної дисфункції Безпека та ефективність комбінацій тадалафілу та інших інгібіторів ФДЕ-5 або інших засобів лікування еректильної дисфункції не вивчалися. Пацієнтів слід інформувати, що прийом тадалафілу у поєднанні з цими препаратами є небажаним. Лактоза Препарат містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями переносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не повинні приймати цей лікарський препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Незважаючи на те, що частота виникнення запаморочення на тлі плацебо і тадалафілу однакова, в період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
674,00 грн
616,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид – 0,4 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза 2208, кремнію діоксид колоїдний гідрофобний, магнію стеарат; плівкова оболонка: [гіпромеллоза 2910, тальк, титану діоксид, макро0 000 оксид жовтий]. Пігулки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою, 0,4 мг. 10, 15 або 20 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної або полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої. 30, 60 або 90 таблеток у банку з поліетилену високої щільності, закупореною кришкою натягується з контролем першого розтину з поліетилену високої щільності. 3, 6 або 9 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток, 2, 4 або 6 контурних осередкових упаковок по 15 таблеток, 3 контурні осередкові упаковки по 20 таблеток або одна банка разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАльфа1-адреноблокатор.ФармакокінетикаВсмоктування Дана лікарська форма забезпечує тривале та повільне вивільнення тамсулозину та достатню експозицію зі слабкими коливаннями концентрації тамсулозину у плазмі крові протягом 24 годин. Тамсулозин всмоктується з кишечнику. Абсорбція оцінюється у 57% від введеної дози. Прийом їжі не впливає на всмоктування тамсулозину. Тамсулозин характеризується лінійною фармакокінетикою. Після одноразового прийому тамсулозину внутрішньо натще в дозі 0,4 мг максимальна концентрація тамсулозину в плазмі (Сmах) досягається в середньому через 6 годин. У рівноважному стані, що досягається до 4-го дня прийому тамсулозину, концентрація тамсулозину в плазмі крові (Css) досягає найбільшого значення через 4-6 годин як натще, так і після їди. Максимальна концентрація в плазмі збільшується приблизно від 6 нг/мл після першої дози до 11 нг/мл у рівноважному стані. Найменша концентрація тамсулозину в плазмі становить 40% від максимальної концентрації в плазмі натще і після їди. Існують значні індивідуальні відмінності серед пацієнтів щодо концентрації тамсулозину у плазмі крові після одноразової дози та багаторазового прийому тамсулозину. Розподіл Зв'язування з білками плазми крові – близько 99%, обсяг розподілу невеликий (близько 0,2 л/кг). Метаболізм Тамсулозин повільно метаболізується у печінці з утворенням менш активних метаболітів. Більшість тамсулозину представлена у плазмі крові у незміненому вигляді. За експериментальними даними, здатність тамсулозину індукувати активність мікросомальних ферментів печінки практично відсутня. При печінковій недостатності не потрібна корекція режиму дозування. Виведення Тамсулозин та його метаболіти головним чином виводяться нирками, при цьому приблизно 4-6% тамсулозину виділяється у незміненому вигляді. Період напіввиведення тамсулозину (Т1/2) при одноразовому прийомі 0,4 мг тамсулозину у вигляді таблеток та у рівноважному стані становить 19 та 15 годин, відповідно.ФармакодинамікаТамсулозин є специфічним конкурентним блокатором постсинаптичних α1-адренорецепторів, особливо α1А та α1D підтипів, що відповідають за розслаблення гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура та простатичної частини уретри. Тамсулозин у дозі 0,4 мг збільшує максимальну швидкість сечовипускання, а також знижує тонус гладкої мускулатури передміхурової залози та уретри, покращуючи відтік сечі та, таким чином, зменшує вираженість симптомів спорожнення. Тамсулозин також зменшує симптоми наповнення сечового міхура, у розвитку яких важливу роль відіграє гіперактивність детрузора. При тривалій терапії зберігається вплив на вираженість симптомів наповнення та спорожнення, зменшуючи ризик розвитку гострої затримки сечі та необхідність оперативного втручання. Блокатори α1А-адренорецепторів можуть знижувати артеріальний тиск (АТ) за рахунок зменшення периферичного опору. При застосуванні тамсулозину у добовій дозі 0,4 мг випадків клінічно значущого зниження артеріального тиску не відзначалося.Показання до застосуванняДоброякісна гіперплазія передміхурової залози (лікування порушень сечовипускання).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до тамсулозину або будь-якого іншого компонента препарату; ортостатична гіпотензія; тяжка печінкова недостатність; дитячий вік до 18 років; особи жіночої статі (застосовується лише у чоловіків). З обережністю: Хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв); тяжка печінкова недостатність; артеріальна гіпотензіяПобічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітня організація охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто ≥1/10; часто від ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто від ≥ 1/1000 до < 1/100; рідко від ≥1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. Порушення з боку нервової системи: Часто – запаморочення (1,3%); Нечасто – головний біль; Рідко - непритомність. Порушення з боку серця: Нечасто – відчуття серцебиття. Порушення з боку судин: Нечасто – ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Нечасто – риніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Нечасто – запор, діарея, нудота, блювання; Частота невідома – сухість у роті. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасто – висипання, свербіж, кропив'янка; Рідко – ангіоневротичний набряк; Дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона; Частота невідома – багатоформна еритема, ексфоліативний набряк. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Часто – порушення еякуляції; Дуже рідко – пріапізм; Частота невідома - відсутність сім'явипорскування. Порушення органу зору: Частота невідома - нечіткість, погіршення зору. Загальні порушення та реакції у місці введення: Нечасто – астенія. Описано випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці) під час операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин. Післяреєстраційне застосування препарату На додаток до побічних ефектів, описаних вище, при застосуванні тамсулозину спостерігалися фібриляція передсердь, аритмія, тахікардія та задишка. У зв'язку з тим, що дані були отримані методом спонтанних повідомлень у період після реєстрації, визначення частоти та причинно-наслідкового зв'язку цих явищ з прийомом тамсулозину є складним.Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні тамсулозину разом з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном та теофіліном лікарської взаємодії виявлено не було. При одночасному застосуванні тамсулозину з циметидином відмічено деяке підвищення концентрації тамсулозину у плазмі; з фуросемідом – зниження концентрації, проте це не вимагає корекції дози, оскільки концентрація тамсулозину залишається в межах нормального діапазону. Діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не змінюють вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини in vitro. У свою чергу, тамсулозин також не змінює вільні фракції діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону. У дослідженнях in vitro не було виявлено взаємодії на рівні печінкового метаболізму з амітриптіліном, сальбутамолом, глібенкламідом та фінастеридом. Диклофенак та варфарин можуть збільшувати швидкість виведення тамсулозину. Одночасне застосування тамсулозину із сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 може призвести до збільшення концентрації тамсулозину. Одночасне застосування з кетоконазолом (сильний інгібітор ізоферменту CYP3A4) призводило до збільшення площі під кривою "концентрація-час" (AUC) та максимальної концентрації (Сmах) тамсулозину в 2,8 та 2,2 рази відповідно. Тамсулозин не слід застосовувати у комбінації з активними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 у пацієнтів з порушенням метаболізму ізоферменту CYP2D6. Препарат слід застосовувати з обережністю у комбінації із сильними та помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4. Одночасне застосування тамсулозину та пароксетину, сильного інгібітору ізоферменту CYP2D6, призводило до збільшення Сmах та AUC тамсулозину в 1,3 та 1,6 рази відповідно, однак це збільшення визнано клінічно незначущим. Одночасне застосування інших блокаторів α1-адренорецепторів може призвести до гіпотензивного ефекту.Спосіб застосування та дозиВсередину, по 1 таблетці (0,4 мг) 1 раз на добу незалежно від їди. Тривалість застосування не обмежена, препарат призначають як безперервну терапію. Таблетка повинна бути прийнята цілком, її не можна розжовувати, тому що це може вплинути на пролонговане вивільнення діючої речовини.ПередозуванняСимптоми Зниження артеріального тиску, компенсаторна тахікардія. Лікування Симптоматичне. АТ і частота серцевих скорочень можуть відновитися після прийняття пацієнтом горизонтального становища. За відсутності ефекту можна застосувати засоби, що збільшують об'єм циркулюючої крові, і, якщо необхідно, судинозвужувальні засоби. Потрібно контролювати функцію нирок. Проведення гемодіалізу недоцільно, оскільки тамсулозин значною мірою пов'язується з білками плазми. Для запобігання подальшому всмоктуванню препарату доцільно промивання шлунка, прийом сорбентів (активованого вугілля) та осмотичних проносних.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і при застосуванні інших альфа1-адреноблокаторів, при лікуванні тамсулозином в окремих випадках може спостерігатися зниження артеріального тиску, яке, в окремих випадках, може призводити до непритомного стану. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен сісти або лягти і залишатися в цьому положенні доти, доки ознаки не зникнуть. Синдром відміни відсутній. У деяких пацієнтів, які приймали або раніше приймали тамсулозин, під час оперативного втручання з приводу катаракти та глаукоми відзначався розвиток синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці), який може призвести до ускладнень під час операції або післяопераційного періоду. Доцільність відміни терапії тамсулозином за 1-2 тижні до операції з приводу катаракти або глаукоми досі не показана. Випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока мали місце у пацієнтів, які припинили прийом препарату та в більш ранні терміни перед операцією. Не рекомендується розпочинати терапію тамсулозином у пацієнтів, яким запланована операція з приводу катаракти чи глаукоми. Під час передопераційного обстеження пацієнтів хірург та лікар-офтальмолог повинні враховувати, чи приймає чи приймав даний пацієнт тамсулозин. Це необхідно для підготовки до розвитку під час операції синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока. Перш ніж розпочати терапію тамсулозином, пацієнт повинен бути обстежений для того, щоб виключити наявність інших захворювань, які можуть викликати такі ж симптоми, як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування та регулярно під час терапії має виконуватися пальцеве ректальне обстеження та, при необхідності, визначення простатичного специфічного антигену (ПСА). Є повідомлення про випадки розвитку тривалої ерекції та приапізму на фоні терапії альфа1-адреноблокаторами. У разі збереження ерекції протягом 4 годин слід негайно звернутися за медичною допомогою. Якщо терапія приапізму не була проведена негайно, це може призвести до пошкодження тканин статевого члена та необоротної втрати потенції. При нирковій недостатності не потрібна зміна дози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані про негативний вплив на здатність до керування транспортними засобами та заняття потенційно небезпечними видами діяльності відсутні. Тим не менш, у зв'язку з можливістю виникнення запаморочення, до з'ясування індивідуальної реакції пацієнта, слід утриматися від занять, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, у тому числі від керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
678,00 грн
616,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: тамсулозин гідрохлорид 400 мкг. Допоміжні речовини: сахароза – 99%, гіпромелоза – 1% (цукрові сфери – 190 мг), сополімер метакрилової кислоти – 4.8 мг, етилцелюлоза – 4 мг, поліетиленгліколь – 0.8 мг. Склад оболонки капсул: ;титану діоксид - 1%, заліза оксид жовтий (заліза оксид) - 0.27%, барвник синій патентований - 0.015%, желатин - до 100%. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиКапсули з пролонгованим вивільненням; тверді желатинові, зеленого кольору, розмір №3; вміст капсул – пелети білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБлокатор α1-адренорецепторів; засіб для симптоматичного лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози. Виборчо блокує постсинаптичні α1A-адренорецептори гладких м'язів передміхурової залози, шийки сечового міхура, простатичної частини уретри. Внаслідок цього знижується тонус гладких м'язів зазначених утворень, полегшується відтік сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Терапевтичний ефект проявляється приблизно через 2 тижні від початку лікування. Значно менше виражена у тамсулозину здатність блокувати α1B-адренорецептори гладких м'язів судин, тому дія на системний артеріальний тиск незначна.ФармакокінетикаПісля прийому тамсулозин швидко і практично повністю всмоктується з ШКТ. Після одноразового внутрішнього прийому 400 мкг C max активної речовини в плазмі досягається через 6 год. Зв'язування з білками плазми - 99%. Vd незначний і становить 0.2 л/кг. Тамсулозин повільно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α1A-адренорецепторів. Більшість активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді. T1/2 тамсулозину при одноразовому прийомі – 10 год, термінальний T1/2 становить – 22 год. Виводиться нирками, 9% – у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяПрепарат, що застосовується при порушеннях сечовипускання, пов'язаних із доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Альфа1-адреноблокатор.Показання до застосуванняДоброякісна гіперплазія передміхурової залози.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тамсулозину.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: рідко - запаморочення, ортостатична гіпотензія, відчуття серцебиття. З боку ЦНС: можливі головний біль, астенія. З боку статевої системи: рідко - ретроградна еякуляція.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні тамсулозину з циметидином відмічено деяке підвищення концентрації тамсулозину в плазмі, а з фуросемідом – зниження концентрації; з іншими α1-адреноблокаторами – можливе виражене посилення гіпотензивного ефекту. Диклофенак та непрямі антикоагулянти дещо збільшують швидкість елімінації тамсулозину. Діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не змінюють вільну фракцію тамсулозину у плазмі людини in vitro. У свою чергу, тамсулозин також не змінює вільні фракції діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону. У дослідженнях in vitro не було виявлено взаємодії на рівні печінкового метаболізму з амітриптіліном, сальбутамолом, глібенкламідом та фінастеридом. Інші α1-адреноблокатори, інгібітори ацетилхолінестерази, алпростадил, анестетики, діуретики, леводопа, антидепресанти, бета-адреноблокатори, блокатори повільних кальцієвих каналів, міорелаксанти, нітрати та етанол можуть посилювати вираженість гіпотенз.Спосіб застосування та дозиВсередину – 400 мкг 1 раз на добу (після сніданку).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів, схильних до гіпотензії, при виражених порушеннях функції печінки. Перед початком терапії тамсулозином пацієнт повинен бути обстежений на предмет наявності інших захворювань, які можуть викликати такі ж симптоми, як і доброякісна гіперплазія простати. Перед початком лікування та регулярно під час терапії має виконуватися пальцеве ректальне обстеження та, якщо потрібно, визначення специфічного антигену простати. У хворих із порушенням функції нирок зміни режиму дозування не потрібно. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 120,00 грн
1 020,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: тамсулозин гідрохлорид 400 мкг. Допоміжні речовини: сахароза – 99%, гіпромелоза – 1% (цукрові сфери – 190 мг), сополімер метакрилової кислоти – 4.8 мг, етилцелюлоза – 4 мг, поліетиленгліколь – 0.8 мг. Склад оболонки капсул: ;титану діоксид - 1%, заліза оксид жовтий (заліза оксид) - 0.27%, барвник синій патентований - 0.015%, желатин - до 100%. 15 шт. - упаковки осередкові контурні (6) - пачки картонні. 90 шт. - банки поліетиленові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули з пролонгованим вивільненням; тверді желатинові, зеленого кольору, розмір №3; вміст капсул – пелети білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБлокатор α1-адренорецепторів; засіб для симптоматичного лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози. Виборчо блокує постсинаптичні α1A-адренорецептори гладких м'язів передміхурової залози, шийки сечового міхура, простатичної частини уретри. Внаслідок цього знижується тонус гладких м'язів зазначених утворень, полегшується відтік сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Терапевтичний ефект проявляється приблизно через 2 тижні від початку лікування. Значно менше виражена у тамсулозину здатність блокувати α1B-адренорецептори гладких м'язів судин, тому дія на системний артеріальний тиск незначна.ФармакокінетикаПісля прийому тамсулозин швидко і практично повністю всмоктується з ШКТ. Після одноразового внутрішнього прийому 400 мкг C max активної речовини в плазмі досягається через 6 год. Зв'язування з білками плазми - 99%. Vd незначний і становить 0.2 л/кг. Тамсулозин повільно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α1A-адренорецепторів. Більшість активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді. T1/2 тамсулозину при одноразовому прийомі – 10 год, термінальний T1/2 становить – 22 год. Виводиться нирками, 9% – у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяПрепарат, що застосовується при порушеннях сечовипускання, пов'язаних із доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Альфа1-адреноблокатор.Показання до застосуванняДоброякісна гіперплазія передміхурової залози.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тамсулозину.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: рідко - запаморочення, ортостатична гіпотензія, відчуття серцебиття. З боку ЦНС: можливі головний біль, астенія. З боку статевої системи: рідко - ретроградна еякуляція.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні тамсулозину з циметидином відмічено деяке підвищення концентрації тамсулозину в плазмі, а з фуросемідом – зниження концентрації; з іншими α1-адреноблокаторами – можливе виражене посилення гіпотензивного ефекту. Диклофенак та непрямі антикоагулянти дещо збільшують швидкість елімінації тамсулозину. Діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не змінюють вільну фракцію тамсулозину у плазмі людини in vitro. У свою чергу, тамсулозин також не змінює вільні фракції діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону. У дослідженнях in vitro не було виявлено взаємодії на рівні печінкового метаболізму з амітриптіліном, сальбутамолом, глібенкламідом та фінастеридом. Інші α1-адреноблокатори, інгібітори ацетилхолінестерази, алпростадил, анестетики, діуретики, леводопа, антидепресанти, бета-адреноблокатори, блокатори повільних кальцієвих каналів, міорелаксанти, нітрати та етанол можуть посилювати вираженість гіпотенз.Спосіб застосування та дозиВсередину – 400 мкг 1 раз на добу (після сніданку).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів, схильних до гіпотензії, при виражених порушеннях функції печінки. Перед початком терапії тамсулозином пацієнт повинен бути обстежений на предмет наявності інших захворювань, які можуть викликати такі ж симптоми, як і доброякісна гіперплазія простати. Перед початком лікування та регулярно під час терапії має виконуватися пальцеве ректальне обстеження та, якщо потрібно, визначення специфічного антигену простати. У хворих із порушенням функції нирок зміни режиму дозування не потрібно. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаКрем - 100 г: Активні компоненти: гентаміцину сульфат – 1 мг (у перерахунку на гентаміцин), декспантенол – 50 мг, мометазону фуроат – 0,5 мг, еконазолу нітрат – 10 мг; Допоміжні речовини: парафін рідкий (вазелінове масло, мінеральне масло) - 120 мг; цетостеариловий спирт – 70 мг; пропіленгліколь - 50 мг; макроголу 6 цетостеариловий ефір – 20 мг; макроголу 25 цетостеариловий ефір – 20 мг; натрію дигідрофосфату дигідрат (одноосновний натрію фосфат) – 2 мг; вода очищена – до 1 г. Крем для зовнішнього застосування. По 15 або 30 г у тубі алюмінієвої. Кожна туба у пачці з картону.Опис лікарської формиОднорідний крем білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаРанозагоювальне, протигрибкове, антибактеріальне, глюкокортикоїдне, протизапальне.ФармакокінетикаГентаміцин. При місцевому застосуванні всмоктується у незначних кількостях. Внаслідок низької абсорбції практично не має системних ефектів. Декспантенол. При зовнішньому застосуванні абсорбується та перетворюється на пантотенову кислоту, зв'язується з білками плазми. Пантотенова кислота не піддається в організмі метаболізму та виводиться у незміненому вигляді нирками. Мометазон. Абсорбція мометазону при зовнішньому застосуванні низька. Через 8 годин після одноразового нанесення на непошкоджену шкіру (без оклюзійної пов'язки) у системному кровотоку виявляється близько 0,4% дози. При запаленні та пошкодженні шкіри абсорбція збільшується. Мометазон інтенсивно метаболізується у печінці. Виводиться переважно нирками та у незначній кількості – з жовчю. Еконазол. При зовнішньому застосуванні еконазол проникає у всі шари шкіри та нігтьову пластину. Терапевтичні концентрації утворюються в роговому та інших шарах епідермісу, а також у дермі. При нанесенні на шкіру системна абсорбція незначна. Менш 1% застосовуваної дози виводиться через кишечник та нирками.ФармакодинамікаКомбінований препарат для зовнішнього застосування. Має протизапальну, протисвербіжну, антиексудативну, антибактеріальну, протигрибкову (фунгіцидну) та регенеруючу дію. Активність препарату обумовлена фармакологічними властивостями компонентів, що входять до його складу. Гентаміцин. Антибіотик широкого спектра дії групи аміноглікозидів. Діє бактерицидно та забезпечує високоефективне зовнішнє лікування первинних та вторинних бактеріальних інфекцій шкіри. Активний щодо грамнегативних мікроорганізмів: Pseudomonas aeruginosa, Aerobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae; грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus aureus (коагулазапозитивні, коагулазанегативні та деякі штами, що продукують пеніциліназ). Декспантенол – похідне пантотенової кислоти. Пантотенова кислота – водорозчинний вітамін групи В (вітамін В5) – є складовою частиною КоА. Стимулює регенерацію шкіри, нормалізує клітинний метаболізм, прискорює мітоз та збільшує міцність колагенових волокон. Підвищення потреби в пантотенової кислоті спостерігається при пошкодженні шкірного покриву або тканин, а її нестачу можна заповнити зовнішнім застосуванням декспантенолу. Проникає у всі шари шкіри. Має регенеруючу, слабку протизапальну дію. Мометазон. Синтетичний кортикостероїд, надає місцеву протизапальну, протисвербіжну та антиексудативну дію. ГКС індукують виділення білків, що інгібують фосфоліпазу А2 і відомих під загальною назвою ліпокортини, які контролюють біосинтез таких медіаторів запалення, як ПГ та ЛТ, шляхом гальмування вивільнення їхнього загального попередника, арахідонової кислоти. Еконазол – синтетичне похідне імідазолу. Чинить протигрибкову та антибактеріальну дію. Гальмує біосинтез ергостеролу, що регулює проникність клітинної стінки мікроорганізмів. Легко розчиняється у ліпідах і добре проникає у тканини. Активний щодо дерматофітів Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton, дріжджоподібних грибів роду Candida, Corynebacterium minutissimum, а також Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare), що викликає висівковий лишай, і деяких грампозитивних бактерій (стреп.ІнструкціяМісцево. Крем наносять на уражені ділянки шкіри тонким шаром, обережно втираючи, 2 рази на добу до досягнення позитивного клінічного результату. Тривалість лікування індивідуальна, залежить від розміру, локалізації ураження та тяжкості захворювання та зазвичай становить 1-2 тижні. При дерматомікозі стоп середня тривалість лікування становить 2-4 тижні. Більше 4 тижнів застосовувати препарат Тетрадерм не рекомендується. Якщо після лікування не настає або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовувати препарат тільки згідно з тим способом застосування та в тих дозах, які вказані в інструкції. У разі потреби слід проконсультуватися з лікарем перед застосуванням лікарського засобу.Показання до застосуванняЛікування дерматозів запального генезу з супутньою бактеріальною та мікотичною інфекцією або високою ймовірністю приєднання вторинної інфекції (простий та алергічний дерматити, атопічний дерматит, в т.ч. дифузний нейродерміт), обмежений нейродерміт, екзема, дерматомікози при локалізації в пахвинній ділянці та великих складках шкіри. Простий хронічний лишай (обмежений нейродерміт).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до декспантенолу, еконазолу, гентаміцину, мометазону або до будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату; шкірні поствакцинальні реакції; туберкульоз шкіри; шкірні прояви сифілісу; вітряна віспа; простий герпес; застосування у сфері відкритих ран; рожеві вугри; періоральний дерматит; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Вагітність та лактаціяКонтрольованих досліджень застосування препарату Тетрадерм при вагітності не проводилося. Застосування при вагітності можливе лише у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Під час вагітності не слід застосовувати препарат Тетрадерм на великих ділянках шкіри або протягом тривалого часу. ГКС виділяються із грудним молоком. У зв'язку з цим у період лактації слід припинити грудне вигодовування дитини або застосування препарату Тетрадерм матір'ю. Дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто -&ge1/10; часто - від &ge1/100 до <1/10; нечасто – від >1/1000 до <1/100; рідко від >1/10000 до <1/1000; дуже рідко -<1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. З боку шкірних покривів: рідко – подразнення шкіри, сухість шкіри, відчуття печіння шкіри, свербіж, вугровий висип, атрофія шкіри (стоншення та втрата еластичності), гіпертрихоз (надмірне зростання волосся), гіпопігментація (освітлення), періоральний дерматит (висип або подразнення навколо) рота), алергічний контактний дерматит, мацерація шкіри (розм'якшення верхніх шарів шкіри), стрії (розтяжки), пітниця (подразнення шкіри, що розвивається внаслідок підвищеного потовиділення), утворення папул та/або пустул (висип); частота невідома – гіперемія шкіри (почервоніння), кропив'янка (поява пухирів). З боку нервової системи: частота невідома – парестезія (відчуття поколювання та оніміння). Інші: рідко – фолікуліт (запалення волосяного фолікула), вторинна інфекція. При застосуванні зовнішніх форм кортикостероїдів протягом тривалого часу та/або при застосуванні на великих ділянках шкіри, або з використанням оклюзійних пов'язок можуть виникнути побічні ефекти, характерні для кортикостероїдів системної дії, включаючи наднирникову недостатність та синдром Іценко-Кушинга.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження взаємодії препарату Тетрадерм з іншими лікарськими засобами не проводилися, проте його не рекомендується застосовувати одночасно з іншими лікарськими препаратами для зовнішнього застосування.ПередозуванняСимптоми передозування гентаміцину: одноразове передозування гентаміцину не супроводжується появою симптомів. Тривале застосування або застосування доз, що перевищують рекомендовані, може призвести до значного зростання нечутливої мікрофлори, в т.ч. грибковий, в осередку поразки. Симптоми передозування декспантенолу: при зовнішньому застосуванні не очікується появи симптомів. Симптоми передозування мометазону: при тривалому застосуванні місцевих кортикостероїдів у високих дозах можливе пригнічення функції надниркових залоз з розвитком вторинної надниркової недостатності та симптомів гіперкортицизму, включаючи синдром Іценка-Кушинга. Симптоми передозування еконазолу: при зовнішньому застосуванні не очікується появи симптомів. Лікування: симптоматичне. Гострі симптоми гіперкортицизму зазвичай оборотні. При необхідності показано корекцію електролітного дисбалансу. При неконтрольованому зростанні нечутливих мікроорганізмів або розвитку грибкової інфекції слід припинити лікування та підібрати відповідну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Тетрадерм не призначений для застосування у офтальмології. Не можна допускати попадання препарату в очі та на періорбітальну ділянку. Крем Тетрадерм не рекомендується застосовувати на шкірі обличчя та волосистій частині голови. Не рекомендується застосування препарату під оклюзійними пов'язками, за винятком випадків, коли це необхідно. Не слід застосовувати для лікування варикозних трофічних виразок гомілки та відкритих ран. Деякі ділянки тіла (пахові складки, пахвові западини та періанальна область) більшою мірою схильні до ризику виникнення стрій, тому тривалість застосування препарату на цих ділянках тіла повинна бути обмежена. Якщо при застосуванні препарату Тетрадерм відмічено подразнення або ознаки підвищеної чутливості, лікування слід припинити та підібрати пацієнтові іншу терапію. Будь-які побічні ефекти, що зустрічаються при застосуванні системних кортикостероїдів, включаючи пригнічення функції кори надниркових залоз, можуть відзначатися і при зовнішньому застосуванні кортикостероїдів. Системна абсорбція місцевих кортикостероїдів може підвищуватися при тривалому застосуванні, лікуванні великих поверхонь тіла або використанні оклюзійних пов'язок. У таких випадках можливий розвиток побічних ефектів, характерних для системних кортикостероїдів. Слід враховувати, що глюкокортикостероїди здатні змінювати прояви деяких захворювань шкіри, що може ускладнити постановку діагнозу. Крім того, застосування кортикостероїдів може бути причиною затримки загоєння ран. При тривалій терапії кортикостероїдами раптове припинення терапії може призвести до розвитку синдрому рикошету, що виявляється у формі дерматиту з інтенсивним почервонінням шкіри та відчуттям печіння. Тому після тривалого курсу лікування скасування препарату Тетрадерм слід проводити поступово. Системна абсорбція гентаміцину при зовнішньому застосуванні може підвищуватись у разі нанесення на великі ділянки шкіри, особливо при тривалому лікуванні або наявності пошкоджень шкіри. При тривалому застосуванні препарату Тетрадерм на великих поверхнях шкіри з порушеною цілісністю існує потенційна можливість всмоктування гентаміцину та, відповідно, розвитку симптомів ототоксичності та інших небажаних явищ, характерних для гентаміцину при його системному застосуванні. Можливий розвиток перехресних алергічних реакцій до антибіотиків із групи аміноглікозидів. При тривалому зовнішньому застосуванні гентаміцину може спостерігатись зростання нечутливої мікрофлори, включаючи грибкову. В цьому випадку, як і при розвитку подразнення, реакції підвищеної чутливості та суперінфекції, лікування необхідно припинити та призначити відповідну терапію. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами. Дані про негативний вплив препарату Тетрадерм на здатність керувати транспортними засобами та механізмами, а також виконувати інші види діяльності, що потребують концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, відсутні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем – 1 гр.: активні речовини: мометазону фуроат – 0,5 мг; гентаміцину сульфат – 1,0 мг (у перерахунку на гентаміцин); еконазолу нітрат – 10,0 мг; декспантенол – 50,0 мг; допоміжні речовини: парафін рідкий (вазелінове масло, мінеральне масло) 120,0 мг; цетостеариловий спирт – 70,0 мг; пропіленгліколь - 50,0 мг; макроголу 6 цетостеариловий ефір – 20,0 мг; макрогола 25 цетостеариловий ефір – 20,0 мг; натрію дигідрофосфату дигідрат (одноосновний натрію фосфат) – 2,0 мг; вода очищена до 1,0г. Крем для зовнішнього застосування. По 15 г або 30 г у тубі алюмінієвої. Кожна туба разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиОднорідний крем білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування+антибіотик-аміноглікозид+протигрибковий засіб+репарації тканин стимулятор.ФармакокінетикаГентаміцин При зовнішньому застосуванні всмоктується у незначних кількостях. Внаслідок низької абсорбції практично не має системних ефектів. Декспантенол При зовнішньому застосуванні абсорбується та перетворюється на пантотенову кислоту, зв'язується з білками плазми. Пантотенова кислота не піддається в організмі метаболізму та виводиться у незміненому вигляді нирками. Мометазон Абсорбція мометазону при зовнішньому застосуванні низька. Через 8 годин після одноразового нанесення на непошкоджену шкіру (без оклюзійної пов'язки) у системному кровотоку виявляється близько 0,4% дози. При запаленні та пошкодженні шкіри абсорбція збільшується. Мометазон інтенсивно метаболізується у печінці. Виводиться переважно нирками та у незначній кількості з жовчю. Еконазол При зовнішньому застосуванні еконазол проникає у всі шари шкіри та нігтьову пластину. Терапевтичні концентрації утворюються в роговому та інших шарах епідермісу, а також у дермі. При нанесенні на шкіру системна абсорбція незначна. Менш 1% застосовуваної дози виводиться через кишечник та нирками.ФармакодинамікаКомбінований препарат для зовнішнього застосування. Має протизапальну, протисвербіжну, антиексудативну, антибактеріальну, протигрибкову (фунгіцидну) та регенеруючу дію. Активність препарату обумовлена фармакологічними властивостями компонентів, що входять до його складу. Гентаміцин Антибіотик широкого спектра дії групи аміноглікозидів. Діє бактерицидно та забезпечує високоефективне зовнішнє лікування первинних та вторинних бактеріальних інфекцій шкіри. Активний щодо грамнегативних мікроорганізмів: Pseudomonas aeruginosa, Aerobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae; грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus aureus (коагулаза-позитивні, коагулаза-негативні та деякі штами, що продукують пеніциліназ). Декспантенол Декспантенол – похідне пантотенової кислоти. Пантотенова кислота водорозчинний вітамін групи В (вітамін В5) – є складовою коферменту А. Стимулює регенерацію шкіри, нормалізує клітинний метаболізм, прискорює мітоз і збільшує міцність колагенових волокон. Підвищення потреби в пантотенової кислоті спостерігається при пошкодженні шкірного покриву або тканин, а її нестачу можна заповнити зовнішнім застосуванням декспантенолу. Проникає у всі шари шкіри. Має регенеруючу, слабку протизапальну дію. Мометазон Синтетичний глюкокортикостероїд (ГКС), має місцеву протизапальну, протисвербіжну та антиексудативну дію. ГКС індукують виділення білків, що інгібують фосфоліпазу А2 та відомих під загальною назвою ліпокортини, які контролюють біосинтез таких медіаторів запалення як простагландини та лейкотрієни шляхом гальмування вивільнення їхнього загального попередника арахідонової кислоти. Еконазол Еконазол – синтетичне похідне імідазолу. Чинить протигрибкову та антибактеріальну дію. Гальмує біосинтез ергостеролу, що регулює проникність клітинної стінки мікроорганізмів. Легко розчиняється у ліпідах і добре проникає у тканини. Активний щодо дерматофітів Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton, дріжджоподібних грибів роду Candida, Corynebacterium minutissimum, а також Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare), що викликає висівковий лишай, і деяких грампозитивних бактерій (стреп.Показання до застосуванняЛікування дерматозів запального генезу з супутньою бактеріальною та мікотичною інфекцією або з високою ймовірністю приєднання вторинної інфекції (простий та алергічний дерматити, атопічний дерматит (в т.ч. дифузний нейродерміт), обмежений нейродерміт, екзема, дерматомікози , особливо при локалізації в пахвинній ділянці та великих складках шкіри; простий хронічний лишай (обмежений нейродерміт).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до декспантенолу, еконазолу, гентаміцину, мометазону або будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату; шкірні поствакцинальні реакції; туберкульоз шкіри; шкірні прояви сифілісу; вітряна віспа; простий герпес; застосування у сфері відкритих ран; рожеві вугри; періоральний дерматит; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Вагітність та період грудного вигодовування; застосування великих ділянках шкіри; тривале застосування; застосування у разі порушення цілісності шкірних покровів; при застосуванні оклюзійних пов'язок.Вагітність та лактаціяВагітність Контрольованих досліджень застосування препарату Тетрадерм® при вагітності не проводилося. Застосування при вагітності можливе лише у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Під час вагітності не слід застосовувати препарат Тетрадерм на великих ділянках шкіри або протягом тривалого періоду часу. Період грудного вигодовування ГКС виділяються із грудним молоком. У зв'язку з цим слід припинити грудне вигодовування або застосування препарату Тетрадерм® матері-годувальниці.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто - ≥ 1/10; часто – від ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто – від ≥ 1/1000 до < 1/100; рідко – від ≥ 1/10000 до < 1/1000; дуже рідко – < 1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. З боку шкірних покривів: рідко – подразнення шкіри, сухість шкіри, відчуття печіння шкіри, свербіж, вугровий висип, атрофія шкіри (стоншення та втрата еластичності), гіпертрихоз (надмірне зростання волосся), гіпопігментація, періоральний дерматит (висип або подразнення навколо рота), алергічний контактний дерматит, мацерація шкіри (розм'якшення верхніх шарів шкіри), стрії (розтяжки), пітниця (подразнення шкіри, що розвивається внаслідок підвищеного потовиділення), утворення папул та/або пустул (висип); частота невідома – гіперемія шкіри (почервоніння), кропив'янка (поява пухирів). З боку нервової системи: частота невідома – парестезія (відчуття поколювання та оніміння). Інші: рідко – фолікуліт (запалення волосяного фолікула), вторинна інфекція. При застосуванні зовнішніх форм кортикостероїдів протягом тривалого часу та/або при застосуванні на великих ділянках шкіри, або з використанням оклюзійних пов'язок, можуть виникнути побічні ефекти, характерні для кортикостероїдів системної дії, включаючи надниркову недостатність та синдром Іценко-Кушинга.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження взаємодії препарату Тетрадерм з іншими лікарськими засобами не проводилися, проте його не рекомендується застосовувати одночасно з іншими лікарськими препаратами для зовнішнього застосування.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Крем наносять на уражені ділянки шкіри тонким шаром, обережно втираючи, 2 рази на добу до досягнення позитивного клінічного результату. Тривалість лікування індивідуальна, залежить від розміру, локалізації ураження та тяжкості захворювання та зазвичай становить 1-2 тижні. При дерматомікоз стоп середня тривалість лікування становить 2-4 тижні. Понад 4 тижнів застосовувати препарат Тетрадерм не рекомендується. Якщо після лікування не настає або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції. У разі потреби, будь ласка, проконсультуйтеся з лікарем перед застосуванням лікарського засобу.ПередозуванняСимптоми При тривалому застосуванні місцевих кортикостероїдів у високих дозах можливе пригнічення функції надниркових залоз з розвитком вторинної надниркової недостатності та симптомів гіперкортицизму, включаючи синдром Іценка-Кушинга. Одноразове передозування гентаміцину не супроводжується появою будь-яких симптомів. Тривале застосування або застосування у дозах, що перевищують рекомендовані, може призвести до значного зростання нечутливої мікрофлори, у тому числі грибкової, у вогнищі ураження. Передозування еконазолу при зовнішньому застосуванні не веде до появи симптомів. При передозуванні декспантенолу при зовнішньому застосуванні не очікується появи симптомів. Лікування Симптоматичне. Гострі симптоми гіперкортицизму зазвичай оборотні. При необхідності показано корекцію електролітного дисбалансу. При неконтрольованому зростанні нечутливих мікроорганізмів або розвитку грибкової інфекції слід припинити лікування та підібрати відповідну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Тетрадерм не призначений для застосування в офтальмології. Не можна допускати попадання препарату в очі та на періорбітальну ділянку. Крем Тетрадерм® не рекомендується застосовувати на шкірі обличчя та волосистій частині голови. Не рекомендується застосування препарату під оклюзійними пов'язками, за винятком випадків, коли це необхідно. Не слід застосовувати для лікування варикозних трофічних виразок гомілки та відкритих ран. Деякі ділянки тіла (пахові складки, пахвові западини та періанальна область) більшою мірою схильні до ризику виникнення стрій, тому тривалість застосування препарату на цих ділянках тіла повинна бути обмежена. Якщо при застосуванні препарату Тетрадерм відмічено роздратування або ознаки підвищеної чутливості, лікування слід припинити та підібрати пацієнтові іншу терапію. Будь-які побічні ефекти, що зустрічаються при застосуванні системних кортикостероїдів, включаючи пригнічення функції кори надниркових залоз, можуть відзначатися і при зовнішньому застосуванні кортикостероїдів. Системна абсорбція місцевих кортикостероїдів може підвищуватися при тривалому застосуванні, лікуванні великих поверхонь тіла або використанні оклюзійних пов'язок. У таких випадках можливий розвиток побічних ефектів, характерних для системних кортикостероїдів. Слід враховувати, що глюкокортикостероїди здатні змінювати прояви деяких захворювань шкіри, що може ускладнити постановку діагнозу. Крім того, застосування кортикостероїдів може бути причиною затримки загоєння ран. При тривалій терапії кортикостероїдами раптове припинення терапії може призвести до розвитку синдрому рикошету, що виявляється у формі дерматиту з інтенсивним почервонінням шкіри та відчуттям печіння. Тому після тривалого курсу лікування скасування препарату Тетрадерм® слід проводити поступово. Системна абсорбція гентаміцину при зовнішньому застосуванні може підвищуватися у разі нанесення на великі ділянки шкіри, особливо при тривалому лікуванні або наявності пошкоджень шкіри. При тривалому застосуванні препарату Тетрадерм на великих поверхнях шкіри з порушеною цілісністю існує потенційна можливість всмоктування гентаміцину та, відповідно, розвитку симптомів ототоксичності та інших небажаних явищ, характерних для гентаміцину при його системному застосуванні. Можливий розвиток перехресних алергічних реакцій до антибіотиків із групи аміноглікозидів. При тривалому зовнішньому застосуванні гентаміцину може спостерігатись зростання нечутливої мікрофлори, включаючи грибкову. В цьому випадку, як і при розвитку подразнення, реакції підвищеної чутливості та суперінфекції, лікування необхідно припинити та призначити відповідну терапію. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані щодо негативного впливу препарату Тетрадерм® на здатність керувати транспортними засобами та механізмами, а також виконувати інші види діяльності, що потребують концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
938,00 грн
872,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: тилорону дигідрохлорид (тилорон) – 125,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 101 – 56,0 мг; лактози моногідрат – 55,0 мг; крохмаль картопляний – 46,0 мг; кроскармелоза натрію – 9,0 мг; повідон К-17 (полівінілпіролідон низькомолекулярний) - 6,0 мг; кальцію стеарат – 3,0 мг; плівкова оболонка: [гіпромелоза – 5,6250 мг; титану діоксид – 1,7028 мг; барвник заліза оксид жовтий (заліза оксид) – 1,0350 мг; макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) – 0,5625 мг; барвник заліза оксид червоний (заліза оксид) - 0,0747 мг] або [суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелозу (62,5%), титану діоксид (18,92%), барвник заліза оксид жовтий (заліза оксид) (11 ,5%), макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) (6,25%), барвник заліза оксид червоний (заліза оксид) (0,83%)] - 9,0 мг. Пігулки, вкриті плівковою оболонкою, 125 мг. 1 або 5 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. 6 або 10 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 6 контурних осередкових упаковок по 1 таблетці, 2 контурні осередкові упаковки по 5 таблеток або 1 банка разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-коричневого кольору. На поперечному розрізі ядро оранжевого кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусний імуностимулюючий засіб - індуктор утворення інтерферонів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – 60%. Близько 80% тилорону зв'язується з білками плазми. Виводиться практично у незмінному вигляді через кишечник (70%) та через нирки (9%). Період напіввиведення (Т1/2) – 48 годин. Тилорон не піддається біотрансформації та не накопичується в організмі.ФармакодинамікаНизькомолекулярний синтетичний індуктор інтерферону, що стимулює утворення в організмі всіх типів інтерферонів (альфа, бета, гама та лямбда). Основними продуцентами інтерферону у відповідь на введення тилорону є клітини епітелію кишківника, гепатоцити, Т-лімфоцити, нейтрофіли та гранулоцити. Після прийому внутрішньо максимум продукції інтерферону визначається в послідовності кишечник-печінка-кров через 4-24 години. Тилорон має імуномодулюючий і противірусний ефект. За даними експериментальних досліджень після одноразового перорального введення тилорону в дозі, еквівалентної максимальної добової дози для людини, максимальна концентрація в легеневій тканині інтерферону лямбда визначається через 24 години, інтерферону альфа – через 48 годин. Індукція інтерферону лямбда в легеневій тканині сприяє підвищенню противірусного захисту респіраторного тракту при грипозній та інших респіраторних вірусних інфекціях. У лейкоцитах людини індукує синтез інтерферону. Стимулює стовбурові клітини кісткового мозку, залежно від дози збільшує антитілоутворення, зменшує ступінь імунодепресії, відновлює співвідношення Т-супресорів та Т-хелперів. Ефективний проти різних вірусних інфекцій, у тому числі проти вірусів грипу, інших гострих респіраторних вірусних інфекцій (ГРВІ), вірусів гепатиту та герпесвірусів. Механізм антивірусної дії пов'язаний з пригніченням трансляції вірус-специфічних білків в інфікованих клітинах, внаслідок чого пригнічується репродукція вірусу.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії: лікування грипу та інших ГРВІ; лікування герпетичної інфекції Профілактика грипу та інших ГРВІ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тилорону та будь-якого іншого компонента препарату; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність та період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату у період вагітності протипоказане. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяМожливі алергічні реакції, диспепсичні явища, короткочасне озноб. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в інструкції, посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний з антибіотиками та лікарськими засобами традиційного лікування вірусних та бактеріальних захворювань. Клінічно значущої взаємодії тилорону з антибіотиками та засобами традиційного лікування вірусних та бактеріальних захворювань не виявлено.Спосіб застосування та дозиПрепарат Тилорон-ВЕРТЕКС приймають внутрішньо після їди. Для лікування грипу та інших ГРВІ – по 125 мг на добу перші 2 дні лікування, потім по 125 мг через 48 годин. На курс – 750 мг (6 таблеток). Для профілактики грипу та інших ГРВІ – по 125 мг 1 раз на тиждень протягом 6 тижнів. На курс – 750 мг (6 таблеток). Для лікування герпетичної інфекції – перші дві доби по 125 мг, потім через 48 годин по 125 мг. Курсова доза – 1,25-2,5 г (10-20 таблеток). При лікуванні грипу та інших ГРВІ у разі збереження симптомів захворювання понад 4 дні слід проконсультуватися у лікаря.ПередозуванняВипадки передозування тилорону невідомі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тилорон не має негативного впливу на здатність до керування транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
708,00 грн
622,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: тилорону дигідрохлорид (тилорон) – 125,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 101 – 56,0 мг; лактози моногідрат – 55,0 мг; крохмаль картопляний – 46,0 мг; кроскармелоза натрію – 9,0 мг; повідон К-17 (полівінілпіролідон низькомолекулярний) - 6,0 мг; кальцію стеарат – 3,0 мг; плівкова оболонка: [гіпромелоза – 5,6250 мг; титану діоксид – 1,7028 мг; барвник заліза оксид жовтий (заліза оксид) – 1,0350 мг; макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) – 0,5625 мг; барвник заліза оксид червоний (заліза оксид) - 0,0747 мг] або [суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелозу (62,5%), титану діоксид (18,92%), барвник заліза оксид жовтий (заліза оксид) (11 ,5%), макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) (6,25%), барвник заліза оксид червоний (заліза оксид) (0,83%)] - 9,0 мг. Пігулки, вкриті плівковою оболонкою, 125 мг. 1 або 5 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. 6 або 10 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 6 контурних осередкових упаковок по 1 таблетці, 2 контурні осередкові упаковки по 5 таблеток або 1 банка разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-коричневого кольору. На поперечному розрізі ядро оранжевого кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусний імуностимулюючий засіб - індуктор утворення інтерферонів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – 60%. Близько 80% тилорону зв'язується з білками плазми. Виводиться практично у незмінному вигляді через кишечник (70%) та через нирки (9%). Період напіввиведення (Т1/2) – 48 годин. Тилорон не піддається біотрансформації та не накопичується в організмі.ФармакодинамікаНизькомолекулярний синтетичний індуктор інтерферону, що стимулює утворення в організмі всіх типів інтерферонів (альфа, бета, гама та лямбда). Основними продуцентами інтерферону у відповідь на введення тилорону є клітини епітелію кишківника, гепатоцити, Т-лімфоцити, нейтрофіли та гранулоцити. Після прийому внутрішньо максимум продукції інтерферону визначається в послідовності кишечник-печінка-кров через 4-24 години. Тилорон має імуномодулюючий і противірусний ефект. За даними експериментальних досліджень після одноразового перорального введення тилорону в дозі, еквівалентної максимальної добової дози для людини, максимальна концентрація в легеневій тканині інтерферону лямбда визначається через 24 години, інтерферону альфа – через 48 годин. Індукція інтерферону лямбда в легеневій тканині сприяє підвищенню противірусного захисту респіраторного тракту при грипозній та інших респіраторних вірусних інфекціях. У лейкоцитах людини індукує синтез інтерферону. Стимулює стовбурові клітини кісткового мозку, залежно від дози збільшує антитілоутворення, зменшує ступінь імунодепресії, відновлює співвідношення Т-супресорів та Т-хелперів. Ефективний проти різних вірусних інфекцій, у тому числі проти вірусів грипу, інших гострих респіраторних вірусних інфекцій (ГРВІ), вірусів гепатиту та герпесвірусів. Механізм антивірусної дії пов'язаний з пригніченням трансляції вірус-специфічних білків в інфікованих клітинах, внаслідок чого пригнічується репродукція вірусу.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії: лікування грипу та інших ГРВІ; лікування герпетичної інфекції Профілактика грипу та інших ГРВІ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тилорону та будь-якого іншого компонента препарату; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність та період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату у період вагітності протипоказане. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяМожливі алергічні реакції, диспепсичні явища, короткочасне озноб. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в інструкції, посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний з антибіотиками та лікарськими засобами традиційного лікування вірусних та бактеріальних захворювань. Клінічно значущої взаємодії тилорону з антибіотиками та засобами традиційного лікування вірусних та бактеріальних захворювань не виявлено.Спосіб застосування та дозиПрепарат Тилорон-ВЕРТЕКС приймають внутрішньо після їди. Для лікування грипу та інших ГРВІ – по 125 мг на добу перші 2 дні лікування, потім по 125 мг через 48 годин. На курс – 750 мг (6 таблеток). Для профілактики грипу та інших ГРВІ – по 125 мг 1 раз на тиждень протягом 6 тижнів. На курс – 750 мг (6 таблеток). Для лікування герпетичної інфекції – перші дві доби по 125 мг, потім через 48 годин по 125 мг. Курсова доза – 1,25-2,5 г (10-20 таблеток). При лікуванні грипу та інших ГРВІ у разі збереження симптомів захворювання понад 4 дні слід проконсультуватися у лікаря.ПередозуванняВипадки передозування тилорону невідомі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тилорон не має негативного впливу на здатність до керування транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
772,00 грн
686,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активні речовини: триметазидину дигідрохлорид – 20 мг; 10 шт. - блістери (3, 6); - пачки картонні. 20 шт. - блістери (3, 5); - пачки картонні. 60 шт. - банки (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигіпоксантний засіб.ФармакокінетикаТриметазидин швидко та практично повністю абсорбується слизовою оболонкою кишечника. Біодоступність становить 90%. Cmax досягається протягом 2 годин і становить (після одноразового перорального прийому 20 мг триметазидину) близько 55 нг/мл. Vd – 4.8 л/кг. Легко проходить через гістогематичні бар'єри. Зв'язування із білками плазми становить 16%. T1/2 - 4.5-5 год. Виводиться нирками (близько 60% - у незміненому вигляді).ФармакодинамікаЗасіб, що нормалізує енергетичний метаболізм клітин, що зазнали гіпоксії або ішемії. Запобігає зниженню внутрішньоклітинного вмісту АТФ, забезпечує нормальне функціонування мембранних іонних каналів, трансмембранне перенесення іонів калію та натрію та збереження клітинного гомеостазу. Триметазидин уповільнює окислення жирних кислот за рахунок селективного інгібування довголанцюгової 3-кетоацетил-КоА тіолази, що призводить до підвищення окислення глюкози і відновлення сполучення між гліколізом і окислювальним декарбоксилюванням і, як було показано, забезпечує захист міо. Перемикання окислення жирних кислот на окислення глюкози є основою антиангінального дії триметазидина. В експериментальних дослідженнях на тваринах показано, що триметазидин підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорних органів у періоди епізодів ішемії; зменшує величину внутрішньоклітинного ацидозу та ступінь змін у трансмембранному іонному потоці, що виникає при ішемії; знижує рівень міграції та інфільтрації полінуклеарних нейтрофілів в ішемічних та реперфузійних тканинах серця, зменшує розмір пошкодження міокарда; при цьому не впливає на гемодинаміку.Показання до застосуванняСтабільна стенокардія - як додаткова терапія при недостатньому терапевтичному ефекті або непереносимості антиангінальної терапії першої лінії.Протипоказання до застосуванняВагітність, період лактації (грудне вигодовування), підвищена чутливість до триметазидину.Вагітність та лактаціяТриметазидин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяМожливо: алергічні реакції (в т.ч. висипання на шкірі, свербіж). Рідко: нудота, блювання, гастралгія.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо у дозі 40-60 мг на добу, кратність прийому 2-3 рази на добу. Тривалість терапії встановлюють індивідуально, залежно від клінічної ситуації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТриметазидин не впливає на здатність до керування автомобілем і виконання робіт, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активні речовини: триметазидину дигідрохлорид – 20 мг; 10 шт. - блістери (3, 6); - пачки картонні. 20 шт. - блістери (3, 5); - пачки картонні. 60 шт. - банки (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигіпоксантний засіб.ФармакокінетикаТриметазидин швидко та практично повністю абсорбується слизовою оболонкою кишечника. Біодоступність становить 90%. Cmax досягається протягом 2 годин і становить (після одноразового перорального прийому 20 мг триметазидину) близько 55 нг/мл. Vd – 4.8 л/кг. Легко проходить через гістогематичні бар'єри. Зв'язування із білками плазми становить 16%. T1/2 - 4.5-5 год. Виводиться нирками (близько 60% - у незміненому вигляді).ФармакодинамікаЗасіб, що нормалізує енергетичний метаболізм клітин, що зазнали гіпоксії або ішемії. Запобігає зниженню внутрішньоклітинного вмісту АТФ, забезпечує нормальне функціонування мембранних іонних каналів, трансмембранне перенесення іонів калію та натрію та збереження клітинного гомеостазу. Триметазидин уповільнює окислення жирних кислот за рахунок селективного інгібування довголанцюгової 3-кетоацетил-КоА тіолази, що призводить до підвищення окислення глюкози і відновлення сполучення між гліколізом і окислювальним декарбоксилюванням і, як було показано, забезпечує захист міо. Перемикання окислення жирних кислот на окислення глюкози є основою антиангінального дії триметазидина. В експериментальних дослідженнях на тваринах показано, що триметазидин підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорних органів у періоди епізодів ішемії; зменшує величину внутрішньоклітинного ацидозу та ступінь змін у трансмембранному іонному потоці, що виникає при ішемії; знижує рівень міграції та інфільтрації полінуклеарних нейтрофілів в ішемічних та реперфузійних тканинах серця, зменшує розмір пошкодження міокарда; при цьому не впливає на гемодинаміку.Показання до застосуванняСтабільна стенокардія - як додаткова терапія при недостатньому терапевтичному ефекті або непереносимості антиангінальної терапії першої лінії.Протипоказання до застосуванняВагітність, період лактації (грудне вигодовування), підвищена чутливість до триметазидину.Вагітність та лактаціяТриметазидин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяМожливо: алергічні реакції (в т.ч. висипання на шкірі, свербіж). Рідко: нудота, блювання, гастралгія.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо у дозі 40-60 мг на добу, кратність прийому 2-3 рази на добу. Тривалість терапії встановлюють індивідуально, залежно від клінічної ситуації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТриметазидин не впливає на здатність до керування автомобілем і виконання робіт, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: троксерутин - 300 мг. У упаковці 100 штук.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові №0, жовтого кольору, циліндричної форми із півсферичними кінцями жовтого кольору; вміст капсул - гранули або порошок від жовтого до зеленувато-жовтого кольору, вміст капсул може мати вигляд ущільненої маси у формі циліндра.Фармакотерапевтична групаВенотонізуючий та венопротекторний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Легко проходить гістогематичний бар'єр. Час досягнення максимальної концентрації препарату у плазмі – 2 год, терапевтична концентрація у плазмі підтримується протягом 8 год. Метаболізується у печінці з утворенням 2 метаболітів. Виводиться нирками та з жовчю (11 % у незміненому вигляді) протягом доби.ФармакодинамікаФлавоноїд (похідне рутина), має P-вітамінну активність; має венотонізуючу, ангіопротекторну, протинабрякову, антиоксидантну та протизапальну дію. Бере участь в окисно-відновних процесах, блокує гіалуронідазу, стабілізує гіалуронову кислоту клітинних оболонок та зменшує проникність та ламкість капілярів, підвищує їх тонус. Збільшує щільність судинної стінки, зменшує ексудацію рідкої частини плазми та діапедез клітин крові. Знижує запалення в судинній стінці, обмежуючи прилипання до поверхні тромбоцитів. Пацієнтам з хронічною венозною недостатністю рекомендується застосування як у початкових, так і в пізніх стадіях захворювання. При станах, що характеризуються підвищеною проникністю судин (в т.ч. при скарлатині, грипі, кору, алергічних реакціях), використовують у поєднанні з аскорбіновою кислотою для посилення її ефекту. Нетоксичний, має велику широту терапевтичної дії.Показання до застосуванняВарикозне розширення вен, хронічна венозна недостатність з такими проявами, як статична тяжкість у ногах, виразки гомілки, трофічні ураження шкіри, поверхневий тромбофлебіт, виразки гомілок (застосовується в комплексній терапії), дерматит, геморой, посттромботичний синдром, діпатія , гематома, профілактика ускладнень після операцій на венахПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до рутозид або будь-якого компонента препарату, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, хронічний гастрит (у фазі загострення), вагітність (I триместр), період лактації. З обережністю: хронічна ниркова недостатність (тривале використання).Вагітність та лактаціяУ 2 та 3 триместрах вагітності та в період грудного вигодовування застосування препарату можливе у разі, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, діарея, печія, ерозивно-виразкове ураження ШКТ. З боку імунної системи: свербіж та висип на шкірі. З боку нервової системи: головний біль, порушення сну, припливи крові до обличчя. Побічні ефекти швидко зникають після припинення лікування. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилює дію аскорбінової кислоти на структуру та проникність судинної стінки.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо під час їжі. Капсули слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю води.ПередозуванняУ разі передозування слід негайно звернутися до лікаря. Симптоми: збудження, нудота, біль голови, припливи крові до обличчя. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, при необхідності – проведення симптоматичної терапіїУмови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: троксерутин - 300 мг. У упаковці 50 штук.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові №0, жовтого кольору, циліндричної форми із півсферичними кінцями жовтого кольору; вміст капсул - гранули або порошок від жовтого до зеленувато-жовтого кольору, вміст капсул може мати вигляд ущільненої маси у формі циліндра.Фармакотерапевтична групаВенотонізуючий та венопротекторний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Легко проходить гістогематичний бар'єр. Час досягнення максимальної концентрації препарату у плазмі – 2 год, терапевтична концентрація у плазмі підтримується протягом 8 год. Метаболізується у печінці з утворенням 2 метаболітів. Виводиться нирками та з жовчю (11 % у незміненому вигляді) протягом доби.ФармакодинамікаФлавоноїд (похідне рутина), має P-вітамінну активність; має венотонізуючу, ангіопротекторну, протинабрякову, антиоксидантну та протизапальну дію. Бере участь в окисно-відновних процесах, блокує гіалуронідазу, стабілізує гіалуронову кислоту клітинних оболонок та зменшує проникність та ламкість капілярів, підвищує їх тонус. Збільшує щільність судинної стінки, зменшує ексудацію рідкої частини плазми та діапедез клітин крові. Знижує запалення в судинній стінці, обмежуючи прилипання до поверхні тромбоцитів. Пацієнтам з хронічною венозною недостатністю рекомендується застосування як у початкових, так і в пізніх стадіях захворювання. При станах, що характеризуються підвищеною проникністю судин (в т.ч. при скарлатині, грипі, кору, алергічних реакціях), використовують у поєднанні з аскорбіновою кислотою для посилення її ефекту. Нетоксичний, має велику широту терапевтичної дії.Показання до застосуванняВарикозне розширення вен, хронічна венозна недостатність з такими проявами, як статична тяжкість у ногах, виразки гомілки, трофічні ураження шкіри, поверхневий тромбофлебіт, виразки гомілок (застосовується в комплексній терапії), дерматит, геморой, посттромботичний синдром, діпатія , гематома, профілактика ускладнень після операцій на венахПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до рутозид або будь-якого компонента препарату, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, хронічний гастрит (у фазі загострення), вагітність (I триместр), період лактації. З обережністю: хронічна ниркова недостатність (тривале використання).Вагітність та лактаціяУ 2 та 3 триместрах вагітності та в період грудного вигодовування застосування препарату можливе у разі, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, діарея, печія, ерозивно-виразкове ураження ШКТ. З боку імунної системи: свербіж та висип на шкірі. З боку нервової системи: головний біль, порушення сну, припливи крові до обличчя. Побічні ефекти швидко зникають після припинення лікування. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилює дію аскорбінової кислоти на структуру та проникність судинної стінки.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо під час їжі. Капсули слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю води.ПередозуванняУ разі передозування слід негайно звернутися до лікаря. Симптоми: збудження, нудота, біль голови, припливи крові до обличчя. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, при необхідності – проведення симптоматичної терапіїУмови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 г гелю для зовнішнього застосування містить: троксерутин – 20 мг.Фармакотерапевтична групаВенотонізуючий та венопротекторний засіб.ФармакокінетикаПри нанесенні гелю на шкіру активний компонент гелю швидко проникає через епідерміс, через 30 хв виявляється в дермі, а через 2-5 годин на п/к жирової клітковини.ФармакодинамікаТроксерутин ВетПром - венотонізуючий, ангіопротекторний засіб, біофлавоноїд. Зменшує проникність і ламкість капілярів, зміцнює судинну стінку, покращує мікроциркуляцію, має протинабрякову дію. Бере участь в окисно-відновних процесах, блокує гіалуронову кислоту клітинних оболонок. Збільшує щільність судинної стінки, зменшує ексудацію рідкої частини плазми та діапедез клітин крові. Знижує запалення в судинній стінці, обмежуючи прилипання до поверхні тромбоцитів. Застосування Троксерутину можливе як на початкових, так і на пізніх стадіях лікування хронічної венозної недостатності, можливе застосування як одного з компонентів комплексного лікування.Показання до застосуванняВарикозне розширення вен; поверхневий тромбофлебіт; трофічні порушення при хронічній венозній недостатності (дерматити, трофічні виразки); гемороїдальні вузли.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до препарату Троксерутін ВетПром; ушкодження цілісності шкірних покривів; дитячий вік до 15 років.Вагітність та лактаціяПротипоказано в І триместрі вагітності та при годівлі груддю, у ІІ та ІІІ триместрах вагітності можна застосовувати лише за призначенням лікаря.Побічна діяАлергічні реакції у вигляді шкірних висипань та свербежу.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо: гель наносять рівномірно тонким шаром вранці та ввечері на шкіру над хворобливою ділянкою і злегка масажують до повного всмоктування. Доза препарату залежить від площі пошкодженої поверхні, але не має перевищувати 3-4 см гелю (1.5-2 г). Гель можна накладати під оклюзійну пов'язку.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні поверхневого тромбофлебіту або тромбозу глибоких вен застосування препарату Троксерутин не виключає необхідності призначення засобів протизапальної та протитромботичної терапії.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активини речовини: целекоксиб - 200 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат, лаурилсульфат натрію, повідон (К-30), кроскармелоза натрію, магнію стеарат. Капсули тверді желатинові: титану діоксид, заліза оксид жовтий (заліза оксид), желатин.
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активини речовини: целекоксиб - 200 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат, лаурилсульфат натрію, повідон (К-30), кроскармелоза натрію, магнію стеарат. Капсули тверді желатинові: титану діоксид, заліза оксид жовтий (заліза оксид), желатин.
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: діюча речовина: цетиризину дигідрохлорид – 10,00 мг; допоміжні речовини: пропіленгліколь - 125,00 мг; гліцерол (гліцерин) – 106,25 мг; натрію ацетат тригідрат (натрію ацетат) – 15,00 мг; натрію сахаринат – 10,00 мг; вода очищена – до 1,00 мл. Краплі для внутрішнього прийому, 10 мг/мл. По 10 мл або 20 мл у флаконах темного скла, закупорених пробками-крапельницями з поліетилену низької щільності і кришками з поліетилену високої щільності, що нагвинчуються, з контролем першого розтину. Кожен флакон разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиБезбарвний, прозорий або злегка опалесцентний розчин із слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторів.ФармакокінетикаВсмоктування Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 1±0,5 години і становить 300 нг/мл. Різні фармакокінетичні параметри, такі як Сmaх та площа під кривою "концентрація-час" мають однорідний характер. Фармакокінетичні параметри цетиризину при його застосуванні в дозах від 5 мг до 60 мг змінюються лінійно. Їда не впливає на повноту абсорбції цетиризину, хоча швидкість її зменшується. Біодоступність різних лікарських форм цетиризину (розчин, капсули, таблетки) можна порівняти. Розподіл Цетиризин на 93±0,3% зв'язується з білками плазми. Об'єм розподілу (Vd) становить 0,5 л/кг. Цетиризин не впливає зв'язування варфарину з білками. Метаболізм Цетиризин не піддається екстенсивного первинного метаболізму. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 10 годин. При прийомі добової дози 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалося. Приблизно 2/3 прийнятої дози препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти похилого віку У 16 пацієнтів похилого віку при одноразовому прийомі цетиризину в дозі 10 мг Т1/2 був вищим на 50%, а кліренс був нижчим на 40% порівняно з пацієнтами не літнього віку. Зниження кліренсу цетиризину у пацієнтів похилого віку, ймовірно, пов'язане із зменшенням функції нирок цієї категорії пацієнтів. Діти Т1/2 у дітей віком від 6 до 12 років становить 6 годин, від 2 до 6 років – 5 годин, від 6 місяців до 2 років – знижений до 3,1 години. Пацієнти з порушеннями функції печінки У пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярним, холестатичним та біліарним цирозом) при одноразовому прийомі цетиризину в дозі 10 мг або 20 мг Т1/2 збільшується на 50%, а кліренс знижується на 40% порівняно зі здоровими добровольцями. Корекція дози необхідна тільки в тому випадку, якщо у пацієнта з печінковою недостатністю є також ниркова недостатність. Пацієнти з порушеннями функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну (КК) > 40 мл/хв) фармакокінетичні параметри аналогічні у здорових добровольців з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК) Для пацієнтів з нирковою недостатністю середнього або тяжкого ступеня потрібна відповідна зміна дозування. Цетиризин погано видаляється з організму при гемодіалізі.ФармакодинамікаЦетиризин є метаболітом гідроксизину, відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну та блокує H1-гістамінові рецептори. На додаток до антигістамінного ефекту цетиризин попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій: у дозі 10 мг один або два рази на день інгібує пізню фазу агрегації еозинофілів у шкірі та кон'юнктиві пацієнтів, схильних до атопії. Клінічна ефективність та безпека Дослідження на здорових добровольцях показали, що цетиризин у дозах 5 або 10 мг значно інгібує реакцію у вигляді висипу та почервоніння на введення у шкіру гістаміну у високій концентрації, проте кореляція з ефективністю не встановлена. У 6-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні за участю 186 пацієнтів з алергічним ринітом та супутньою бронхіальною астмою легкої та середньотяжкої течії показано, що прийом цетиризину в дозі 10 мг один раз на добу зменшує симптоми риніту та не впливає на функцію легень. Результати цього дослідження підтверджують безпеку застосування цетиризину у пацієнтів, які страждають на алергію та бронхіальну астму легкої та середньотяжкої течії. У плацебо-контрольованому дослідженні показано, що прийом цетиризину в дозі 60 мг на добу протягом 7 днів не викликав клінічно значущого подовження інтервалу QT. Прийом цетиризину в дозі, що рекомендується, показав поліпшення якості життя пацієнтів з цілорічним і сезонним алергічним ринітами. Діти У 35-денному дослідженні за участю пацієнтів віком 5-12 років не виявлено ознак несприйнятливості до антигістамінного ефекту цетиризину. Нормальна реакція шкіри на гістамін відновлювалася протягом трьох днів після відміни цетиризину при його неодноразовому застосуванні. У 7-денному плацебо-контрольованому дослідженні цетиризину у лікарській формі "сироп" за участю 42 пацієнтів віком від 6 до 11 місяців продемонстровано безпеку його застосування. Цетиризин призначався у дозі 0,25 мг/кг двічі на день, що приблизно відповідало 4,5 мг на день (діапазон доз становив від 3,4 до 6,2 мг на день). Застосування у дітей від 6 до 12 місяців можливе лише за призначенням лікаря та під суворим медичним контролем.Показання до застосуванняДорослим, дітям з 6 місяців і старше для полегшення: назальних та очних симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту, таких як свербіж, чхання, закладеність носа, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви; симптомів хронічної ідіопатичної кропив'янки. Застосування у дітей від 6 до 12 місяців можливе лише за призначенням лікаря та під суворим медичним контролем.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цетиризину, гідроксизину або приовідводного піперазину, а також до інших компонентів препарату; термінальна стадія ниркової недостатності (КК дитячий вік до 6 місяців (через обмеженість даних щодо ефективності та безпеки); вагітність. З обережністю: Пацієнти похилого віку (при віковому зниженні клубочкової фільтрації); хронічна ниркова недостатність (при КК > 10 мл/хв потрібна корекція режиму дозування); епілепсія та пацієнти з підвищеною судомною готовністю; пацієнти із сприятливими факторами до затримки сечі; дитячий вік до 1 року; період грудного вигодовування; при одночасному застосуванні з алкоголем.Вагітність та лактаціяВагітність При аналізі проспективних даних більш ніж 700 випадків результатів вагітності не виявлено випадків формування вад розвитку, ембріональної та неонатальної токсичності з чітким причинно-наслідковим зв'язком. Експериментальні дослідження на тваринах не виявили жодних прямих або непрямих несприятливих ефектів цетиризину на плід, що розвивається (у тому числі в постнатальному періоді), перебіг вагітності та постнатальний розвиток. Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування цетиризину у вагітних жінок не проводилося, тому препарат протипоказаний при вагітності. Період грудного вигодовування Не слід застосовувати препарат у період грудного вигодовування, оскільки цетиризин екскретується з грудним молоком. Фертильність Доступні дані щодо впливу цетиризину на фертильність людини обмежені, проте негативного впливу на фертильність не виявлено.Побічна діяДані, отримані у клінічних дослідженнях Огляд Результати клінічних досліджень продемонстрували, що застосування цетиризину в рекомендованих дозах призводить до розвитку незначних небажаних ефектів з боку центральної нервової системи (ЦНС), включаючи сонливість, стомлюваність, запаморочення та біль голови. У деяких випадках було зареєстровано парадоксальну стимуляцію ЦНС. Незважаючи на те, що цетиризин є селективним блокатором периферичних Hi-рецепторів і практично не має антихолінергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки утруднення сечовипускання, порушення акомодації та сухості в роті. Повідомлялося про порушення функції печінки, що супроводжуються підвищенням рівня печінкових ферментів та білірубіну. Найчастіше небажані явища дозволялися після припинення прийому цетиризину. Перелік небажаних побічних реакцій Є дані, отримані в ході подвійних сліпих контрольованих клінічних досліджень, спрямованих на порівняння цетиризину та плацебо або інших антигістамінних препаратів, які застосовуються у рекомендованих дозах (10 мг один раз на добу для цетиризину) більш ніж у 3200 пацієнтів, на підставі яких можна провести достовірний аналіз даних із безпеки. Згідно з результатами об'єднаного аналізу, у плацебо-контрольованих дослідженнях при застосуванні цетиризину в дозі 10 мг було виявлено такі небажані реакції з частотою 1,0% або вище: Небажані реакції Цетиризин 10 мг (n=3260) Плацебо (n=3061) Загальні порушення та реакції у місці введення Стомлюваність 1,63% 0,95% Порушення з боку нервової системи Запаморочення 1,10% 0,98% Головний біль 7,42% 8,07% Шлунково-кишкові порушення Біль в животі 0,98% 1,08% Сухість в роті 2,09% 0,82% Нудота 1,07% 1,14% Психічні порушення Сонливість 9,63% 5,00% Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Фарингіт 1,29% 1,34% Хоча частота випадків сонливості у групі цетиризину була вищою, ніж така у групі плацебо, в більшості випадків це небажане явище було легким або помірним ступенем тяжкості. Під час об'єктивної оцінки, проведеної в рамках інших досліджень, було підтверджено, що застосування цетиризину у рекомендованій добовій дозі у здорових молодих добровольців не впливає на їхню повсякденну активність. Діти У плацебо-контрольованих дослідженнях у дітей віком від 6 місяців до 12 років були виявлені такі небажані реакції з частотою 1% і вище: Небажані реакції Цетиризин (n=1656) Плацебо (n=1294) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Діарея 1,0% 0,6% Порушення психіки Сонливість 1,8% 1,4% Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Риніт 1,4% 1,1% Загальні розлади та порушення у місці введення Стомлюваність 1,0% 0,3% Досвід постреєстраційного застосування Крім небажаних явищ, виявлених у ході клінічних досліджень та описаних вище, у рамках постреєстраційного застосування цетиризину спостерігалися такі небажані реакції. Класифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто ≥1/10; часто від ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто від ≥ 1/1000 до < 1/100; рідко від ≥1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості; дуже рідко – анафілактичний шок. Порушення метаболізму та харчування: рідко – підвищення маси тіла; частота невідома – підвищення апетиту. Психічні порушення: нечасто – збудження; рідко – агресія, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації; частота невідома – суїцидальні ідеї, порушення сну (включаючи кошмарні сновидіння). Порушення з боку нервової системи: нечасто – парестезії; рідко – судоми; дуже рідко - збочення смаку, дискінезія, дистонія, непритомність, тремор; частота невідома - порушення пам'яті, зокрема амнезія, глухота. Порушення з боку органу зору: дуже рідко – порушення акомодації, нечіткість зору, ністагм; частота невідома – васкуліт. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: частота невідома – вертиго. Порушення з боку серця: рідко – тахікардія. Шлунково-кишкові порушення: нечасто – діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – печінкова недостатність із зміною функціональних печінкових проб (підвищення активності трансаміназ, лужної фосфатази, гаммаглутамілтрансферази та білірубіну); частота невідома – гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висип, свербіж; рідко – кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема; частота невідома – гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: частота невідома – артралгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – дизурія, енурез; частота невідома – затримка сечі. Загальні порушення та реакції у місці введення: нечасто – астенія, нездужання; рідко – периферичні набряки. Опис окремих небажаних реакцій Після припинення застосування цетиризину були відзначені випадки свербежу, у тому числі інтенсивного сверблячки та/або кропив'янки. Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, зазначені в інструкції, або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з азитроміцином, циметидином, еритроміцином, кетоконазолом або псевдоефедрином не впливає на фармакокінетичні параметри цетиризину. Фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. Відповідно до випробувань in vitro, цетиризин не впливає ефект зв'язування варфарину з білками. Одночасний прийом азитроміцину, еритроміцину, кетоконазолу, теофіліну та псевдоефедрину не виявив суттєвих змін у клінічних лабораторних показниках, життєво важливих функціях та ЕКГ. У дослідженні з одночасним прийомом теофіліну (400 мг на день) та цетиризину (20 мг на день) було виявлено незначне, але статистично достовірне підвищення 24-годинної AUC (площі під кривою) на 19% для цетиризину і на 11% для теофіліну. Крім того, максимальні рівні в плазмі збільшилися до 7,7% і 6,4% відповідно для цетиризину і теофіліну. Одночасно кліренс цетиризину зменшився на -16%, а також на -10% у разі теофіліну, коли цетиризин приймали пацієнти, які раніше отримували лікування теофіліном. Проте попереднє лікування цетиризином не мало істотного впливу на фармакокінетичні параметри теофіліну. Після одноразового прийому цетиризину у дозі 10 мг ефект алкоголю (0,8%) значно не посилювався; статистично значуща взаємодія з 5 мг діазепаму було доведено в одному з 16 психометричних тестів. Одночасний прийом 10 мг цетиризину на день з гліпізидом спричинив незначне зниження показників глюкози. Цей ефект немає клінічного значення. Проте рекомендується роздільний прийом – гліпізид вранці та цетиризин увечері. Якщо Ви застосовуєте перелічені вище або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні), перед застосуванням препарату проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину накапати в ложку або розчинити у воді. Кількість води для розчинення препарату має відповідати кількості рідини, яку пацієнт (особливо дитина) може проковтнути. Розчин слід приймати одразу після приготування. Дорослі 10 мг (20 крапель) 1 раз на день. Якщо через три дні після початку лікування покращення не настає, або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції. Застосування у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти похилого віку Немає необхідності у зниженні дози у пацієнтів похилого віку, якщо функція нирок не порушена. Пацієнти з нирковою недостатністю Оскільки цетиризин виводиться з організму переважно нирками, за неможливості альтернативного лікування пацієнтам з нирковою недостатністю режим дозування препарату слід коригувати залежно від функції нирок (величини КК). КК для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 - вік (повних років)] х маса тіла (кг) / [72 х КК сироват (мг/дл)] КК для жінок можна розрахувати, помноживши набуте значення КК для чоловіків на 0,85. Дозування у дорослих пацієнтів з порушенням функції нирок наведено у таблиці. Ступінь ниркової недостатності КК (мл/хв) Режим дозування Норма ≥80 10 мг (20 крапель) на добу Легка 50-79 10 мг (20 крапель) на добу Середня 30-49 5 мг (10 крапель) 1 раз на добу Важка 10-29 5 мг (10 крапель) через день Термінальна стадія – пацієнти, які перебувають на гемодіалізі < 10 Прийом препарату протипоказаний Пацієнти з порушенням функції печінки Пацієнтам з порушенням функції печінки корекції режиму дозування не потрібно. Пацієнти з поєднанням ниркової та печінкової недостатності Рекомендується корекція дозування (див. таблицю вище). Діти Застосування у дітей від 6 до 12 місяців можливе лише за призначенням лікаря та під суворим медичним контролем. Діти від 6 місяців до 12 місяців – 2,5 мг (5 крапель) 1 раз на день. Діти від 1 до 6 років - 2,5 мг (5 крапель) 2 рази на день. Діти віком від 6 до 12 років – 5 мг (10 крапель) 2 рази на день. Діти старше 12 років – 10 мг (20 крапель) 1 раз на день. Іноді початкова доза 5 мг (10 крапель) може бути достатньою, якщо це дозволяє досягти задовільного контролю симптомів. Дітям з нирковою недостатністю дозу коригують з урахуванням КК та маси тіла.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗважаючи на потенційний пригнічуючий вплив на ЦНС, слід дотримуватися обережності при призначенні цетиризину дітям до 1 року за наявності наступних обмежувальних факторів ризику виникнення синдрому раптової дитячої смерті, таких, як (але не обмежуючись цим списком): синдром апное уві сні або синдром раптової дитячої смерті дітей грудного віку у брата чи сестри; зловживання матері наркотиками чи курінням під час вагітності; молодий вік матері (19 років і молодший); зловживання курінням няні, яка доглядає дитину (одна пачка цигарок на день або більше); діти, які регулярно засипають обличчям вниз і яких не укладають на спину; недоношені (менше 37 тижнів гестації) або народжені з недостатньою масою тіла (нижче 10-го перцентилю від гестаційного віку); при сумісному прийомі препаратів, що пригнічують вплив на ЦНС. У пацієнтів з ушкодженнями спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що спричиняють затримку сечі, потрібне дотримання обережності, оскільки цетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. Рекомендовано бути обережними при застосуванні цетиризину одночасно з алкоголем. Обережність слід дотримуватися у пацієнтів з епілепсією та підвищеною судомною готовністю. Перед призначенням алергологічних проб рекомендований триденний "відмивний" період через те, що Н1-гістамінових рецепторів блокатори пригнічують розвиток шкірних алергічних реакцій. Після припинення застосування цетиризину може з'явитися свербіж та/або кропив'янка, навіть якщо ці симптоми були відсутні на початку лікування. У деяких випадках симптоми можуть бути інтенсивними та вимагати відновлення прийому цетиризину. Симптоми зникають при відновленні прийому цетиризину. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При об'єктивній оцінці здатності до керування автотранспортом та управління механізмами достовірно не виявлено будь-яких небажаних явищ при прийомі цетиризину в рекомендованій дозі. Однак пацієнтам із проявами сонливості на тлі прийому препарату доцільно утримуватися від керування автомобілем, занять потенційно небезпечними видами діяльності або керування механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
378,00 грн
334,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: цетиризину дигідрохлорид 10 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 80 мг, целюлоза мікрокристалічна – 23.8 мг, кремнію діоксид колоїдний – 600 мкг, магнію стеарат – 600 мкг. Склад оболонки: ;барвник опадрай білий (лактози моногідрат - 1.8 мг, титану діоксид - 1.3 мг, гіпромелоза - 1.4 мг, макрогол 4000 - 500 мкг) - 5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою; білого або майже білого кольору, довгасті, з насічкою на одній стороні.Фармакотерапевтична групаБлокатор гістамінових H1-рецепторів. Чинить протиалергічну дію. Практично не має седативного ефекту при застосуванні в рекомендованих дозах і практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії, попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій. Має протисвербіжний та антиексудативний ефект. Впливає ранню стадію алергічних реакцій, і навіть зменшує міграцію клітин запалення; пригнічує виділення медіаторів, що у пізньої алергічної реакції. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури. Усуває реакцію шкіри на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при холодовій кропив'янці). Цетиризин значно знижує гіперреактивність бронхіального дерева, що виникає у відповідь на вивільнення гістаміну у хворих на бронхіальну астму. Терапевтичний ефект препарату проявляється у середньому через 60 хв після прийому. З огляду на курсового прийому толерантність не розвивається.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо цетиризин швидко і досить повно абсорбується із ШКТ. C max ; досягається через 40-60 хв. Прийом їжі не істотно впливає на величину абсорбції, проте в цьому випадку швидкість всмоктування незначно знижується. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить приблизно 93%. Vd; низький і становить 0.5 л/кг. Цетиризин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і всередину клітин. Метаболізм Цетиризин незначною мірою метаболізується в печінці з утворенням неактивного метаболіту. При застосуванні у дозі 10 мг на добу протягом 10 днів кумуляції не спостерігається. Виведення Виводиться переважно нирками (70%) переважно у незміненому вигляді. Системний кліренс становить близько 54 мл/хв. Після одноразового прийому в дозі 10 мг T1/2 становить близько 10 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У дітей віком від 2 до 12 років T1/2; знижується до 5-6 год. При вираженому порушенні функції нирок (КК 11-31 мл/хв) та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК менше 7 мл/хв), T1/2; збільшується в 3 рази, системний кліренс зменшується на 70%. На тлі хронічних захворювань та в осіб похилого віку відзначається збільшення T1/2; на 50% та зменшення системного кліренсу на 40%.Клінічна фармакологіяБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.Показання до застосуванняЦілорічний та сезонний алергічний риніт (як симптоматична терапія); кропив'янка (в т.ч. хронічна ідіопатична); дерматози, що протікають із свербінням (в т.ч. атопічний дерматит, нейродерміт); алергічний кон'юнктивіт.Протипоказання до застосуванняТяжкі захворювання нирок; вагітність; лактація (грудне вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З ;обережністю ;призначають препарат при хронічному пієлонефриті середнього та тяжкого ступеня тяжкості (потрібна корекція режиму дозування), особам похилого віку (через можливе зниження клубочкової фільтрації у цієї категорії пацієнтів). Препарат у формі крапель для прийому внутрішньо призначений для дітей віком від 1 року. Препарат у формі сиропу призначений для дітей віком від 2 років. Препарат у формі таблеток призначений для дітей віком від 6 років.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності. При необхідності призначення препарату під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Препарат у формі крапель для прийому внутрішньо призначений для дітей віком від 1 року. Препарат у формі сиропу призначений для дітей віком від 2 років. Препарат у формі таблеток призначений для дітей віком від 6 років.Побічна діяЗ боку травної системи: ; сухість у роті, диспепсія. З боку ЦНС: головний біль, сонливість, стомлюваність, запаморочення, збудження, мігрень. Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж шкіри. Препарат добре переноситься. Побічні явища виникають рідко і мають тимчасовий характер.Взаємодія з лікарськими засобамиНе встановлено клінічно значущої взаємодії цетиризину коїться з іншими лікарськими засобами. Спільне вживання з теофіліном (у дозі 400 мг на добу) призводить до зниження загального кліренсу цетиризину (кінетика теофіліну не змінюється).Спосіб застосування та дозиПігулки Дорослим та підліткам старше 12 років; рекомендують приймати по 10 мг (1 таб.) цетиризину, переважно ввечері. Дітям віком від 6 до 12 років і з масою тіла менше 30 кг; по 5 мг (1/2 таб.) увечері; з; масою тіла більше 30 кг; - по 10 мг (1 таб.) увечері. Можливий прийом по 5 мг (1/2 таб.) 2 рази на добу (вранці та ввечері). Сироп Дорослим та підліткам старше 12 років; рекомендують приймати по 10 мг (10 мл/2 мірні ложки/) цетиризину, переважно ввечері. Дітям віком від 2 до 12 років і з масою тіла менше 30 кг; призначають по 5 мл (1 мірна ложка); з масою тіла більше 30 кг; - по 10 мл (2 мірні ложки) увечері. Можливий прийом по 5 мл (1 мірна ложка) 2 рази на добу (вранці та ввечері). Краплі Дорослим та підліткам старше 12 років; рекомендують приймати по 10 мг (20 крапель) цетиризину, переважно ввечері. Дітям віком 1-2 років; препарат призначають по 2.5 мг (5 крапель) 2 рази на добу; ;у віці 2-6 років ;- по 2.5 мг (5 крапель) 2 рази/сут (вранці та ввечері) або по 5 мг (10 крапель) увечері; ;у віці 6-12 років; - по 5 мг (10 крапель) 2 рази на добу (вранці та ввечері) або по 10 мг (20 крапель) увечері. Пацієнтам з нирковою недостатністю слід зменшити рекомендовану дозу в 2 рази. При порушенні функції печінки дозу необхідно підбирати індивідуально, особливо обережно - при одночасної нирковій недостатності. Особам похилого віку; з нормальною функцією нирок коригування дози не потрібно. При ; сезонному алергічному риніті ; тривалість терапії для ; дорослих становить зазвичай від 3 до 6 тижнів, а при короткочасному впливі алергену достатньо прийому протягом 1 тижня. Тривалість терапії для дітей у віці старше 6 років становить від 2 до 4 тижнів, а при короткочасному впливі алергену достатньо прийому протягом 1 тижня. Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини, переважно ввечері.ПередозуванняСимптоми: можливі сонливість, загальмованість, слабкість, біль голови, тахікардія, підвищена дратівливість, затримка сечовипускання, стомлюваність (найчастіше при прийомі цетиризину в добовій дозі 50 мг). Лікування: проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту не виявлено. Гемодіаліз неефективний. Проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується одночасне застосування лікарських засобів, що пригнічують ЦНС. На фоні застосування препарату не слід вживати етанол. При призначенні препарату хворим на цукровий діабет слід враховувати, що 1 таблетка відповідає менше 0.01 ХЕ, 10 мл сиропу (2 мірні ложки) містять 3.15 г сорбітолу (800 мг фруктози), що відповідає 0.026 ХЕ. У зв'язку із вмістом у складі сиропу гліцеролу, пропіленгліколю, метил-4-гідроксибензоату, пропіл-4-гідроксибензоату, при прийомі препарату у високих дозах можливі головний біль, розлади ШКТ, бронхоспазм, кропив'янка. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період застосування препарату необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
404,00 грн
336,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: Активна речовина: цетиризину дигідрохлорид – 10 мг. Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, лактози моногідрат, крохмаль, повідон (К30), карбоксиметилкрохмаль натрію, діоксид колоїдний кремнію, магнію стеарат. Оболонка: гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид, тальк, лак алюмінієвий на основі барвника червоного (Понсо 4R).Фармакотерапевтична групаБлокатори периферичних гістамінових H1-рецепторів. Чинить протиалергічну дію. Впливає на ранню гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, зменшує міграцію еозинофілів, обмежує вивільнення медіаторів запалення на пізній, клітинній стадії алергічних реакцій. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, надає протисвербіжну дію. Практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах немає седативного ефекту. Дія препарату проявляється через 20 хв (50% пацієнтів), через 60 хв (95% пацієнтів) після прийому препарату і триває до 24 год.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо цетиризин швидко і досить повно абсорбується із ШКТ. C max ; досягається через 40-60 хв. Прийом їжі не істотно впливає на величину абсорбції, проте в цьому випадку швидкість всмоктування незначно знижується. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить приблизно 93%. Vd; низький і становить 0.5 л/кг. Цетиризин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і всередину клітин. Метаболізм Цетиризин незначною мірою метаболізується в печінці з утворенням неактивного метаболіту. При застосуванні у дозі 10 мг на добу протягом 10 днів кумуляції не спостерігається. Виведення Виводиться переважно нирками (70%) переважно у незміненому вигляді. Системний кліренс становить близько 54 мл/хв. Після одноразового прийому в дозі 10 мг T1/2 становить близько 10 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У дітей віком від 2 до 12 років T1/2; знижується до 5-6 год. При вираженому порушенні функції нирок (КК 11-31 мл/хв) та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК менше 7 мл/хв), T1/2; збільшується в 3 рази, системний кліренс зменшується на 70%. На тлі хронічних захворювань та в осіб похилого віку відзначається збільшення T1/2; на 50% та зменшення системного кліренсу на 40%.Клінічна фармакологіяБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.Показання до застосуванняЦілорічний та сезонний алергічний риніт (як симптоматична терапія); кропив'янка (в т.ч. хронічна ідіопатична); дерматози, що протікають із свербінням (в т.ч. атопічний дерматит, нейродерміт); алергічний кон'юнктивіт.Протипоказання до застосуванняТяжкі захворювання нирок; вагітність; лактація (грудне вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З ;обережністю ;призначають препарат при хронічному пієлонефриті середнього та тяжкого ступеня тяжкості (потрібна корекція режиму дозування), особам похилого віку (через можливе зниження клубочкової фільтрації у цієї категорії пацієнтів). Препарат у формі крапель для прийому внутрішньо призначений для дітей віком від 1 року. Препарат у формі сиропу призначений для дітей віком від 2 років. Препарат у формі таблеток призначений для дітей віком від 6 років.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності. При необхідності призначення препарату під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Препарат у формі крапель для прийому внутрішньо призначений для дітей віком від 1 року. Препарат у формі сиропу призначений для дітей віком від 2 років. Препарат у формі таблеток призначений для дітей віком від 6 років.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Цетиризин-Акріхін з теофіліном можливе збільшення частоти побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини, переважно ввечері. Дорослим та дітям старше 6 років (з масою тіла понад 30 кг) - по 1 таб. 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми: ; сонливість (при одноразовому прийомі препарату в дозі понад 50 мг); у дітей – занепокоєння, підвищена дратівливість; можливий антихолінергічний ефект (затримка сечовипускання, сухість у роті, запор). Лікування: ; промивання шлунка, прийом активованого вугілля; за необхідності проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю призначають препарат особам похилого віку та пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок. Пацієнта слід попередити про необхідність повідомляти лікаря про будь-які побічні ефекти на фоні прийому препарату. Пацієнта слід попередити про необхідність уникати одночасного застосування Аллертеку з іншими лікарськими засобами без призначення лікаря. Даних щодо взаємодії цетиризину з етанолом дотепер не отримано, незважаючи на це вживання алкоголю на тлі застосування препарату Цетиризин-Акріхін не рекомендується. Використання у педіатрії Препарат не призначають дітям до 6 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю призначають препарат пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
490,00 грн
398,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: Активна речовина: цетиризину дигідрохлорид – 10 мг. Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, лактози моногідрат, крохмаль, повідон (К30), карбоксиметилкрохмаль натрію, діоксид колоїдний кремнію, магнію стеарат. Оболонка: гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид, тальк, лак алюмінієвий на основі барвника червоного (Понсо 4R).Фармакотерапевтична групаБлокатори периферичних гістамінових H1-рецепторів. Чинить протиалергічну дію. Впливає на ранню гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, зменшує міграцію еозинофілів, обмежує вивільнення медіаторів запалення на пізній, клітинній стадії алергічних реакцій. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, надає протисвербіжну дію. Практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах немає седативного ефекту. Дія препарату проявляється через 20 хв (50% пацієнтів), через 60 хв (95% пацієнтів) після прийому препарату і триває до 24 год.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо цетиризин швидко і досить повно абсорбується із ШКТ. C max ; досягається через 40-60 хв. Прийом їжі не істотно впливає на величину абсорбції, проте в цьому випадку швидкість всмоктування незначно знижується. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить приблизно 93%. Vd; низький і становить 0.5 л/кг. Цетиризин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і всередину клітин. Метаболізм Цетиризин незначною мірою метаболізується в печінці з утворенням неактивного метаболіту. При застосуванні у дозі 10 мг на добу протягом 10 днів кумуляції не спостерігається. Виведення Виводиться переважно нирками (70%) переважно у незміненому вигляді. Системний кліренс становить близько 54 мл/хв. Після одноразового прийому в дозі 10 мг T1/2 становить близько 10 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У дітей віком від 2 до 12 років T1/2; знижується до 5-6 год. При вираженому порушенні функції нирок (КК 11-31 мл/хв) та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК менше 7 мл/хв), T1/2; збільшується в 3 рази, системний кліренс зменшується на 70%. На тлі хронічних захворювань та в осіб похилого віку відзначається збільшення T1/2; на 50% та зменшення системного кліренсу на 40%.Клінічна фармакологіяБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.Показання до застосуванняЦілорічний та сезонний алергічний риніт (як симптоматична терапія); кропив'янка (в т.ч. хронічна ідіопатична); дерматози, що протікають із свербінням (в т.ч. атопічний дерматит, нейродерміт); алергічний кон'юнктивіт.Протипоказання до застосуванняТяжкі захворювання нирок; вагітність; лактація (грудне вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З ;обережністю ;призначають препарат при хронічному пієлонефриті середнього та тяжкого ступеня тяжкості (потрібна корекція режиму дозування), особам похилого віку (через можливе зниження клубочкової фільтрації у цієї категорії пацієнтів). Препарат у формі крапель для прийому внутрішньо призначений для дітей віком від 1 року. Препарат у формі сиропу призначений для дітей віком від 2 років. Препарат у формі таблеток призначений для дітей віком від 6 років.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності. При необхідності призначення препарату під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Препарат у формі крапель для прийому внутрішньо призначений для дітей віком від 1 року. Препарат у формі сиропу призначений для дітей віком від 2 років. Препарат у формі таблеток призначений для дітей віком від 6 років.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Цетиризин-Акріхін з теофіліном можливе збільшення частоти побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини, переважно ввечері. Дорослим та дітям старше 6 років (з масою тіла понад 30 кг) - по 1 таб. 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми: ; сонливість (при одноразовому прийомі препарату в дозі понад 50 мг); у дітей – занепокоєння, підвищена дратівливість; можливий антихолінергічний ефект (затримка сечовипускання, сухість у роті, запор). Лікування: ; промивання шлунка, прийом активованого вугілля; за необхідності проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю призначають препарат особам похилого віку та пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок. Пацієнта слід попередити про необхідність повідомляти лікаря про будь-які побічні ефекти на фоні прийому препарату. Пацієнта слід попередити про необхідність уникати одночасного застосування Аллертеку з іншими лікарськими засобами без призначення лікаря. Даних щодо взаємодії цетиризину з етанолом дотепер не отримано, незважаючи на це вживання алкоголю на тлі застосування препарату Цетиризин-Акріхін не рекомендується. Використання у педіатрії Препарат не призначають дітям до 6 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю призначають препарат пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Дозування: 0. 5 гзадвій Форма випуску: капс. жувальні Упаковка: банку Виробник: Вертекс АТ Завод-виробник: Bioriginal Europe/Asia BV(Нідерланди).
1 380,00 грн
1 216,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. діюча речовина: урсодезоксіхолева кислота – 250 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 63 мг, повідон К-30 – 10 мг, кремнію діоксид колоїдний – 5 мг, магнію стеарат – 2 мг; тверді желатинові капсули: титану діоксид – 2,0 %; желатин – до 100%. Капсули 250 мг. 10 або 20 капсул у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. 10, 20, 50 або 100 капсул у банці з поліетилену високої щільності. 1, 2, 5 або 10 контурних осередкових упаковок по 10 капсул, 1 або 5 контурних осередкових упаковок по 20 капсул або одна банка разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №0 білого кольору. Вміст капсул – суміш порошку та гранул або ущільнена маса білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГепатопротекторний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо урсодезоксихолевая кислота швидко абсорбується в худої кишці і проксимальної частини клубової кишки з допомогою пасивної дифузії, а дистальної частини клубової кишки – з допомогою активного транспорту. Всмоктується приблизно 60-80%. Після всмоктування жовчна кислота практично повністю кон'югує в печінці з гліцином та таурином і виводиться з жовчю. При першому проходженні через печінку метаболізується до 60%. Залежно від добової дози, виду захворювання або стану печінки у жовчі накопичується більша чи менша кількість урсодезоксихолевої кислоти. У той же час спостерігається відносне зменшення вмісту інших ліпофільних жовчних кислот. Під впливом кишкових бактерій урсодезоксихолева кислота частково руйнується з утворенням 7-кето-літохолевої та літохолевої кислот. Літохолева кислота гепатотоксична, у деяких видів тварин вона спричиняє пошкодження паренхіми печінки. У людини вона всмоктується лише в невеликій кількості, сульфатується в печінці і, таким чином, детоксикується перед екскрецією у жовч та виведенням через кишечник. Період напіввиведення урсодезоксихолевої кислоти становить 35-58 днів.ФармакодинамікаУрсодезоксихолева кислота – гепатопротекторний засіб, що має жовчогінну дію. Зменшує синтез холестерину в печінці, всмоктування його в кишечнику та концентрацію в жовчі, підвищує розчинність холестерину в жовчовивідній системі, стимулює утворення та виведення жовчі. Знижує літогенність жовчі, збільшує вміст жовчних кислот. Викликає посилення шлункової та панкреатичної секреції, посилює активність ліпази. Чинить гіпоглікемічну дію, викликає часткове або повне розчинення холестеринового каміння при прийомі всередину, зменшує насиченість жовчі холестерином, що сприяє мобілізації холестерину з жовчного каміння. Чинить імуномодулюючу дію, впливає на імунологічні реакції в печінці: зменшує експресію деяких антигенів на мембрані гепатоцитів, впливає на кількість Т-лімфоцитів,освіта інтерлейкіну-2, зменшує кількість еозинофілів.Показання до застосуваннярозчинення дрібних та середніх холестеринових каменів при функціонуючому жовчному міхурі; профілактика рецидивів каменеутворення після холецистоектомії; біліарний рефлюкс-гастрит та рефлюкс-езофагіт; первинний біліарний цироз печінки за відсутності ознак декомпенсації (симптоматичне лікування); хронічні гепатити різного генезу; гострий гепатит; первинний склерозуючий холангіт; муковісцидоз печінки; токсичні (у тому числі лікарські) ураження печінки; неалкогольний стеатогепатит; алкогольна хвороба печінки; дискінезія жовчовивідних шляхів.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; рентгенопозитивне (з високим вмістом кальцію) жовчне каміння; не функціонує жовчний міхур; гострі запальні захворювання жовчного міхура, жовчних проток та кишечника, хвороба Крона; цироз печінки у стадії декомпенсації; виражені порушення функції нирок, печінки, підшлункової залози; повна обструкція жовчних шляхів; жовчо-шлунково-кишковий свищ; часті жовчні кольки; період грудного вигодовування; дитячий вік до 3-х років (не рекомендується для застосування у даній лікарській формі). Урсодезоксихолева кислота не має вікових обмежень у застосуванні, але дітям до 3 років рекомендується застосовувати препарат у вигляді суспензії, оскільки можуть виникати труднощі при проковтуванні капсул. З обережністю Дитячий вік від 3 років (можливе утруднення при проковтуванні капсул).Вагітність та лактаціяПрепарат Урсодезоксихолевая кислота може застосовуватися під час вагітності лише у випадках, коли потенційна користь його застосування для матері перевищує можливий ризик для плода. Дані щодо виділення урсодезоксихолевої кислоти з грудним молоком відсутні. За необхідності застосування препарату грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто ≥ 1/10; часто від ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто від ≥ 1/1000 до < 1/100; рідко від ≥1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. Шлунково-кишкові порушення: часто – неоформлений стілець або діарея; дуже рідко - гострі болі у правій верхній частині живота (при лікуванні первинного біліарного цирозу). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – кальцинування жовчного каміння, декомпенсація цирозу печінки, яка зникає після відміни препарату (при лікуванні розвинених стадій первинного біліарного цирозу). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – кропив'янка.Взаємодія з лікарськими засобамиКолестирамін, колестипол та антациди, що містять алюмінію гідроксид або смектит (алюмінію оксид), знижують абсорбцію урсодезоксихолевої кислоти в кишечнику і таким чином зменшують її поглинання та ефективність. Якщо використання препаратів, що містять хоча б одну з цих речовин, все ж таки є необхідним, їх потрібно приймати мінімум за 2 години до прийому препарату Урсодезоксіхолева кислота. Урсодезоксіхолева кислота може посилити абсорбцію циклоспорину з кишечника. Тому у пацієнтів, які приймають циклоспорин, лікар повинен перевірити концентрацію циклоспорину в крові та у разі потреби скоригувати його дозу. В окремих випадках урсодезоксіхолева кислота може знижувати всмоктування ципрофлоксацину. Гіполіпідемічні лікарські засоби (особливо клофібрат), естрогени, неоміцин або прогестини збільшують насичення жовчі холестерином та можуть знижувати здатність урсодезоксихолевої кислоти розчиняти холестеринові жовчні конкременти.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дітям та дорослим з масою тіла менше 34 кг рекомендується застосовувати урсодезоксихолеву кислоту у вигляді суспензії. Розчинення холестеринового жовчного каміння Рекомендована доза урсодезоксихолевої кислоти залежить від маси тіла та становить 10 мг/кг/добу. Розрахунок добової кількості капсул Урсодезоксихолевої кислоти в залежності від маси тіла: Маса тіла до 60 кг – по 2 капсули; Маса тіла 61-80 кг – по 3 капсули; Маса тіла 81-100 кг – по 4 капсули; Маса тіла понад 100 кг – по 5 капсул. Препарат Урсодезоксихолева кислота необхідно приймати щодня увечері, перед сном (капсули не розжовують), запиваючи невеликою кількістю рідини. Тривалість лікування 6-12 місяців. Для профілактики повторного холелітіазу рекомендовано прийом препарату протягом декількох місяців після розчинення каміння. Біліарний рефлюкс-гастрит та рефлюкс-езофагіт 1 капсула препарату Урсодезоксихолева кислота щодня увечері, перед сном (капсули не розжовують), запиваючи невеликою кількістю води. Курс лікування від 10-14 днів до 6 місяців, за необхідності – до 2 років. Первинний біліарний цироз (симптоматичне лікування) Добова доза залежить від маси тіла та становить від 3 до 7 капсул (приблизно 14±2 мг/кг урсодезоксихолевої кислоти). У перші 3 місяці лікування застосування препарату Урсодезоксіхолева кислота слід розділити на кілька прийомів протягом дня. Після поліпшення печінкових показників добову дозу можна приймати 1 раз увечері. Рекомендується наступний режим застосування препарату Урсодезоксіхолева кислота Маса тіла Добова доза Вранці Вдень Увечері 47-62 кг 3 капсули 1 капсула 1 капсула 1 капсула 63-78 кг 4 капсули 1 капсула 1 капсула 2 капсули 79-93 кг 5 капсул 1 капсула 2 капсули 2 капсули 94-109 кг 6 капсул 2 капсули 2 капсули 2 капсули понад 109 кг 7 капсул 2 капсули 2 капсули 3 капсули Капсули слід приймати регулярно, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Застосування препарату Урсодезоксихолева кислота для лікування первинного цирозу біліарного може бути продовжено протягом необмеженого часу. У пацієнтів з первинним біліарним цирозом у поодиноких випадках клінічні симптоми можуть погіршитися на початку лікування, наприклад, може почастішати свербіж. У цьому випадку лікування слід продовжити, приймаючи по 1 капсулі щодня, далі слід поступово підвищувати дозування (збільшуючи добову дозу щотижня на 1 капсулу) доти, доки знову не буде досягнуто рекомендованого режиму дозування. Первинний склерозуючий холангіт 12-15 мг/кг/добу (до 20 мг/кг/добу) протягом 6-24 місяців (до кількох років). Муковісцидоз печінки Добова доза 12-15 мг/кг, при необхідності доза може бути збільшена до 20-30 мг/кг/2-3 прийоми на добу протягом 6-24 місяців і більше. Хронічні гепатити різного генезу, неалкогольний стеатогепатит, алкогольна хвороба печінки, гострий гепатит та токсичні ураження печінки: Добова доза становить 12-15 мг/кг (2-5 капсул на 2-3 прийоми), тривалість терапії становить 6-12 місяців і більше. Дискінезія жовчовивідних шляхів Середня добова доза 10 мг/кг на 2 прийоми протягом від 2 тижнів до 2 місяців. Дітям старше 3-х років препарат призначають індивідуально, виходячи з розрахунку 20 мг/кг/добу.ПередозуванняУ разі передозування може виникнути діарея, що проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом препарату Урсодезоксихолева кислота має здійснюватися під наглядом лікаря. Протягом перших 3 місяців лікування слід контролювати функціональні показники печінки: трансаміназ, лужної фосфатази та гамма-глютамілтранспептидази у плазмі крові кожні 4 тижні, а потім кожні 3 місяці. Контроль цих параметрів дозволяє виявити порушення функції печінки на ранніх стадіях. Також це стосується пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу. Крім того, так можна швидко визначити, чи реагує пацієнт з первинним біліарним цирозом на лікування. При застосуванні препарату для розчинення холестеринового жовчного каміння: Для того, щоб оцінити прогрес у лікуванні та з метою своєчасного виявлення ознак кальцинозу каменів залежно від їх розміру, жовчний міхур слід візуалізувати (пероральна холецистографія) з оглядом затемнень у положенні стоячи та лежачи на спині (УЗД) через 6-10 місяців після початку лікування. Якщо жовчний міхур неможливо візуалізувати на рентгенівських знімках, а також у випадках кальцинозу каменів, слабкої скоротливості жовчного міхура або частих нападів кольк, препарат Урсодезоксихолева кислота приймати не слід. При лікуванні пацієнтів на пізніх стадіях первинного цирозу біліарного: Вкрай рідко відзначалися випадки декомпенсації цирозу печінки. Після припинення терапії відзначався частковий зворотний розвиток проявів декомпенсації. У пацієнтів із діареєю слід зменшити дозу препарату. При персистуючій діареї слід припинити лікування. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Вплив препарату Урсодезоксихолевая кислота на здатність керувати транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності не було виявлено.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: урсодезоксихолева кислота – 250 мг. 50 капсул в упаковці.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові № 0, корпус та кришечка білого кольору; вміст капсул – порошок білого кольору.Фармакотерапевтична групаГепатопротектор. Урсодезоксіхолева кислота - жовчна кислота. Зменшує вміст холестерину в жовчі переважно шляхом дисперсії холестерину та формування рідкокристалічної фази. Впливає на ентерогепатичну циркуляцію жовчних солей, зменшуючи реабсорбцію в кишечнику ендогенних більш гідрофобних та потенційно токсичних сполук. У дослідженнях in vitro показано, що урсодезоксихолева кислота має пряму гепатопротекторну дію та зменшує гепатотоксичність гідрофобних солей жовчі. Впливає на імунологічні реакції, зменшуючи патологічну експресію HLA-антигенів класу I на гепатоцитах та пригнічуючи продукцію цитокінів та інтерлейкінів. Урсодезоксихолева кислота знижує літогенний індекс жовчі, збільшуючи вміст у ній жовчних кислот. Сприяє частковому або повному розчиненню холестеринового жовчного каміння при пероральному застосуванні. Чинить холеретичну дію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо урсодезоксихолевая кислота швидко абсорбується в худої кишці і проксимальної частини клубової кишки з допомогою пасивної дифузії, а дистальної частини клубової кишки - з допомогою активного транспорту. Всмоктується приблизно 60-80%. Після всмоктування жовчна кислота практично повністю кон'югує в печінці з гліцином та таурином і виводиться з жовчю. При першому проходженні через печінку метаболізується до 60%. Залежно від добової дози, виду захворювання або стану печінки у жовчі накопичується більша чи менша кількість урсодезоксихолевої кислоти. У той же час спостерігається відносне зменшення вмісту інших ліпофільних жовчних кислот. Під дією кишкових бактерій урсодезоксихолева кислота частково руйнується з утворенням 7-кето-літохолевої та літохолевої кислот. Літохолева кислота гепатотоксична, у деяких видів тварин вона спричиняє пошкодження паренхіми печінки. У людини вона всмоктується лише в невеликій кількості, сульфатується в печінці і таким чином детоксикується перед екскрецією в жовч і виведенням з калом. Період напіввиведення урсодезоксихолевої кислоти становить 35-58 днів.Показання до застосуванняХолестеринові жовчні камені в жовчному міхурі та загальному жовчному протоці у пацієнтів, коли лікування хірургічним або ендоскопічним методом провести неможливо. Холестеринові камені жовчного міхура та загальної жовчної протоки діаметром не більше 1.5-2 см після екстракорпоральної літотрипсії або механічної літотрипсії. Первинний біліарний цироз (до утворення просунутого фіброзу та цирозної трансформації печінки). Хронічний активний гепатит із холестатичним синдромом. Гострий гепатит, муковісцидоз печінки, вроджена атрезія жовчної протоки. Біліарний рефлюкс-езофагіт та гастрит. Біліарний диспептичний синдром при холецистопатії та дискінезії жовчовивідних шляхів. Профілактика та лікування холестатичного синдрому, обумовленого прийомом гормональних протизаплідних засобів. Для нормалізації функції печінки у пацієнтів,одержують терапію цитостатиками, а також у хворих з алкогольним ураженням печінки. Трансплантація печінки та інших органів (допоміжне лікування).Протипоказання до застосуванняГострі запальні захворювання жовчного міхура та жовчовивідних шляхів, цироз печінки у стадії судинної та паренхіматозної декомпенсації та/або вираженої активності, НЯК, хвороба Крона, тяжкі порушення функції нирок, підвищена чутливість до урсодезоксихолевої кислоти.Вагітність та лактаціяУрсодезоксіхолеву кислоту не слід застосовувати при вагітності. Жінкам дітородного віку під час лікування урсодезоксихолевою кислотою рекомендується використовувати негормональні засоби контрацепції або контрацептиви з низьким вмістом естрогенів. Невідомо, чи виділяється урсодезоксіхолева кислота з грудним молоком.Побічна діяМожливо: транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, свербіж шкіри, алергічні реакції. Рідко: діарея, кальцинування жовчного каміння.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з циклоспорином непередбачувано збільшується абсорбція та підвищується концентрація циклоспорину у плазмі крові. Описано випадок зменшення концентрації ципрофлоксацину в плазмі у пацієнта, який отримує урсодезоксихолеву кислоту.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально. Зазвичай застосовують у дозі до 10 мг/кг/добу. Тривалість лікування залежить від показань. Добову дозу приймають одноразово ввечері.ПередозуванняУ разі передозування може виникнути діарея. У разі передозування проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля успішного проведення літолізісу за допомогою урсодезоксихолевої кислоти необхідно дотримання наступних умов: каміння має бути чисто холестериновим, тобто. не давати тіні на рентгенограмі; розмір каміння не повинен перевищувати 15-20 мм; жовчний міхур повинен повністю зберігати свою функцію; жовчний міхур повинен бути заповнений камінням не більше ніж на половину; прохідність протоки міхура повинна бути збережена; загальна жовчна протока повинна бути вільна від каміння. При застосуванні урсодезоксихолевої кислоти з метою розчинення жовчного каміння в перші 3 місяці лікування необхідно кожні 4 тижні визначати активність трансаміназ печінки. Надалі ці дослідження можна проводити з інтервалом 3 міс. Для контролю ефективності лікування рекомендується кожні 6 місяців проводити рентгенологічне та ультразвукове дослідження жовчовивідних шляхів. Для профілактики рецидивів холелітіазу лікування необхідно продовжувати ще кілька місяців після розчинення жовчного каміння.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
608,00 грн
526,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка, покрита плівковою оболонкою містить активну речовину: валсартан (160 мг) 30 таблеток у контурній комірковій упаковці.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний засіб. Є специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ. Чинить виборчу антагоністичну дію на AT1-рецептори, які відповідальні за реалізацію ефектів ангіотензину II. Внаслідок блокади AT1-рецепторів підвищується плазмова концентрація ангіотензину II, який може стимулювати незаблоковані AT2-рецептори. Не має агоністичної активності щодо AT1-рецепторів. Спорідненість валсартану до AT1-рецепторів приблизно в 20 000 разів вище, ніж до AT2-рецепторів. Чи не інгібує АПФ. Не взаємодіє і блокує рецептори інших гормонів чи іонні канали, мають значення для регуляції функцій серцево-судинної системи. Не впливає на рівень загального холестерину, ТГ, глюкози та сечової кислоти у плазмі крові. Початок антигіпертензивної дії валсартану після його застосування внутрішньо в одноразовій дозі спостерігається протягом 2 годин після прийому, максимальний ефект досягається протягом 4-6 годин.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо валсартан швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту, ступінь всмоктування характеризується індивідуальними відмінностями. Абсолютна біодоступність у середньому становить 23%. Фармакокінетична крива валсартану має мультиекспоненційний характер (T1/2 у α-фазі < 1 год та T1/2 у β-фазі – близько 9 год), кінетика лінійна. При курсовому застосуванні змін фармакокінетичних параметрів не наголошувалося. При прийомі валсартану з їжею AUC зменшується на 48%, при цьому приблизно через 8 годин після прийому концентрації валсартану в плазмі однакові у пацієнтів, які приймали його з їжею та натще. Зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зменшенням терапевтичного ефекту. При прийомі валсартану 1 раз на добу кумуляція виражена незначною мірою. Концентрації валсартану у плазмі крові у жінок та чоловіків були однакові. Зв'язування з білками плазми переважно з альбумінами становить 94-97%. Vd у рівноважному стані становить близько 17 л. Плазмовий кліренс валсартан становить близько 2 л/год. Виводиться з калом – 70% та із сечею – 30%, переважно у незміненому вигляді. При біліарному цирозі або обструкції жовчовивідних шляхів AUC валсартану збільшується приблизно вдвічі.Показання до застосуванняЛікування артеріальної гіпертензії. Лікування хронічної серцевої недостатності (II-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) у пацієнтів, які отримують традиційну терапію діуретиками, препаратами наперстянки, а також інгібіторами АПФ або бета-адреноблокаторами.Протипоказання до застосуванняВагітність, підвищена чутливість до валсартану.Вагітність та лактаціяВалсартан протипоказаний для застосування при вагітності. Невідомо, чи виділяється валсартан із грудним молоком у людини. Застосування у період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. В експериментальних дослідженнях показано, що валсартан виділяється із грудним молоком у щурів. Безпека та ефективність застосування валсартану у дітей не встановлена.Побічна діяСерцево-судинна система: артеріальна гіпотензія, постуральне запаморочення, постуральна гіпотензія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль. З боку травної системи: діарея, нудота, підвищення рівня білірубіну. З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції нирок, підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини (особливо при хронічній серцевій недостатності). З боку обміну речовин: гіперкаліємія. З боку системи кровотворення: нейтропенія, зменшення гемоглобіну та гематокриту. Алергічні реакції: рідко – ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж, сироваткова хвороба, васкуліт. Інші: стомлюваність, загальна слабість, кашель, фарингіт, підвищення ризику розвитку вірусних інфекцій.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні діуретиків у високих дозах можливий розвиток артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків, гепарину, біологічно активних добавок або замінників солі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з індометацином можливе зменшення антигіпертензивної дії валсартану. При одночасному застосуванні з літію карбонатом описано випадок розвитку інтоксикації літієм.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо у дозі 80 мг 1 раз на добу або по 40 мг 2 рази на добу, щодня. За відсутності адекватного ефекту, добова доза може бути поступово збільшена. Максимальна добова доза становить 320 мг на 2 прийоми.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ, що може призвести до втрати свідомості та колапсу та/або шоку. Лікування: промивання шлунка, прийом достатньої кількості активованого вугілля, внутрішньовенне введення 0.9% розчину натрію хлориду. Валсартан не виводиться при діалізі у зв'язку з вираженим зв'язуванням із білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри гіпонатріємії та/або зменшенні ОЦК, а також на фоні терапії високими дозами діуретиків у поодиноких випадках валсартан може спричинити виражену артеріальну гіпотензію. Перед початком лікування слід здійснити корекцію порушень водно-сольового обміну. У пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, що розвинулася вдруге внаслідок стенозу ниркової артерії, у період лікування слід регулярно контролювати рівень сечовини та креатиніну у сироватці. Дані щодо безпеки застосування у пацієнтів з КК менше 10 мл/хв відсутні. З особливою обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями прохідності жовчних шляхів. Внаслідок інгібування РААС у схильних до пацієнтів можливі зміни функції нирок. При застосуванні інгібіторів АПФ та антагоністів ангіотензинових рецепторів у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю тяжкого перебігу спостерігалися олігурія та/або наростання азотемії, рідко розвивалася гостра ниркова недостатність із ризиком летального результату. Безпека та ефективність застосування валсартану у дітей не встановлена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. При застосуванні валсартану рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та керуванні механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка, покрита плівковою оболонкою містить активну речовину: валсартан (80 мг) 30 таблеток у контурній комірковій упаковці.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний засіб. Є специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ. Чинить виборчу антагоністичну дію на AT1-рецептори, які відповідальні за реалізацію ефектів ангіотензину II. Внаслідок блокади AT1-рецепторів підвищується плазмова концентрація ангіотензину II, який може стимулювати незаблоковані AT2-рецептори. Не має агоністичної активності щодо AT1-рецепторів. Спорідненість валсартану до AT1-рецепторів приблизно в 20 000 разів вище, ніж до AT2-рецепторів. Чи не інгібує АПФ. Не взаємодіє і блокує рецептори інших гормонів чи іонні канали, мають значення для регуляції функцій серцево-судинної системи. Не впливає на рівень загального холестерину, ТГ, глюкози та сечової кислоти у плазмі крові. Початок антигіпертензивної дії валсартану після його застосування внутрішньо в одноразовій дозі спостерігається протягом 2 годин після прийому, максимальний ефект досягається протягом 4-6 годин.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо валсартан швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту, ступінь всмоктування характеризується індивідуальними відмінностями. Абсолютна біодоступність у середньому становить 23%. Фармакокінетична крива валсартану має мультиекспоненційний характер (T1/2 у α-фазі < 1 год та T1/2 у β-фазі – близько 9 год), кінетика лінійна. При курсовому застосуванні змін фармакокінетичних параметрів не наголошувалося. При прийомі валсартану з їжею AUC зменшується на 48%, при цьому приблизно через 8 годин після прийому концентрації валсартану в плазмі однакові у пацієнтів, які приймали його з їжею та натще. Зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зменшенням терапевтичного ефекту. При прийомі валсартану 1 раз на добу кумуляція виражена незначною мірою. Концентрації валсартану у плазмі крові у жінок та чоловіків були однакові. Зв'язування з білками плазми переважно з альбумінами становить 94-97%. Vd у рівноважному стані становить близько 17 л. Плазмовий кліренс валсартан становить близько 2 л/год. Виводиться з калом – 70% та із сечею – 30%, переважно у незміненому вигляді. При біліарному цирозі або обструкції жовчовивідних шляхів AUC валсартану збільшується приблизно вдвічі.Показання до застосуванняЛікування артеріальної гіпертензії. Лікування хронічної серцевої недостатності (II-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) у пацієнтів, які отримують традиційну терапію діуретиками, препаратами наперстянки, а також інгібіторами АПФ або бета-адреноблокаторами.Протипоказання до застосуванняВагітність, підвищена чутливість до валсартану.Вагітність та лактаціяВалсартан протипоказаний для застосування при вагітності. Невідомо, чи виділяється валсартан із грудним молоком у людини. Застосування у період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. В експериментальних дослідженнях показано, що валсартан виділяється із грудним молоком у щурів. Безпека та ефективність застосування валсартану у дітей не встановлена.Побічна діяСерцево-судинна система: артеріальна гіпотензія, постуральне запаморочення, постуральна гіпотензія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль. З боку травної системи: діарея, нудота, підвищення рівня білірубіну. З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції нирок, підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини (особливо при хронічній серцевій недостатності). З боку обміну речовин: гіперкаліємія. З боку системи кровотворення: нейтропенія, зменшення гемоглобіну та гематокриту. Алергічні реакції: рідко – ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж, сироваткова хвороба, васкуліт. Інші: стомлюваність, загальна слабість, кашель, фарингіт, підвищення ризику розвитку вірусних інфекцій.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні діуретиків у високих дозах можливий розвиток артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків, гепарину, біологічно активних добавок або замінників солі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з індометацином можливе зменшення антигіпертензивної дії валсартану. При одночасному застосуванні з літію карбонатом описано випадок розвитку інтоксикації літієм.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо у дозі 80 мг 1 раз на добу або по 40 мг 2 рази на добу, щодня. За відсутності адекватного ефекту, добова доза може бути поступово збільшена. Максимальна добова доза становить 320 мг на 2 прийоми.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ, що може призвести до втрати свідомості та колапсу та/або шоку. Лікування: промивання шлунка, прийом достатньої кількості активованого вугілля, внутрішньовенне введення 0.9% розчину натрію хлориду. Валсартан не виводиться при діалізі у зв'язку з вираженим зв'язуванням із білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри гіпонатріємії та/або зменшенні ОЦК, а також на фоні терапії високими дозами діуретиків у поодиноких випадках валсартан може спричинити виражену артеріальну гіпотензію. Перед початком лікування слід здійснити корекцію порушень водно-сольового обміну. У пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, що розвинулася вдруге внаслідок стенозу ниркової артерії, у період лікування слід регулярно контролювати рівень сечовини та креатиніну у сироватці. Дані щодо безпеки застосування у пацієнтів з КК менше 10 мл/хв відсутні. З особливою обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями прохідності жовчних шляхів. Внаслідок інгібування РААС у схильних до пацієнтів можливі зміни функції нирок. При застосуванні інгібіторів АПФ та антагоністів ангіотензинових рецепторів у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю тяжкого перебігу спостерігалися олігурія та/або наростання азотемії, рідко розвивалася гостра ниркова недостатність із ризиком летального результату. Безпека та ефективність застосування валсартану у дітей не встановлена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. При застосуванні валсартану рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та керуванні механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: валацикловіру гідрохлорид – 556,00 мг (у перерахунку на валацикловір 500,00 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 95,00 мг; гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) – 14,00 мг; кросповідон - 28,00 мг; магнію стеарат – 7,00 мг; плівкова оболонка: [гіпромелоза – 10,50 мг, гіпоролоза (гідроксимропілцелюлоза) – 4,07 мг, тальк – 4,12 мг, титану діоксид – 2,31 мг] або [суха суміш для плівкового покриття – біла, що містить гіпромелозу (50 %), гіпролозу (гідроксипропілцелюлозу) (19,4%), тальк (19,6%), титану діоксид (11%)] – 21,00 мг. 5, 10 або 14 таблеток у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої. 42, 50 або 60 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 2 або 4 контурні осередкові упаковки по 5 таблеток, 1, 2, 3, 4, 5 або 6 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток, 3 контурні осередкові упаковки по 14 таблеток, або одна банка разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусне.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо валацикловір добре абсорбується із ШКТ, швидко і практично повністю перетворюється на ацикловір та L-валін. Це перетворення каталізується ферментом печінки - валацикловіргідролазою. Після одноразового прийому 250–2000 мг валацикловіру середня Cmax ацикловіру у плазмі крові у здорових добровольців з нормальною функцією нирок становить у середньому 10–37 мкмоль/л (2,2–8,3 мкг/мл), а середнє Tmax – 1 -2 години. При прийомі валацикловіру в дозі від 1000 мг біодоступність ацикловіру становить 54% і не залежить від прийому пиши. C max валацикловіру в плазмі становить лише 4% від концентрації ацикловіру, T max в середньому - 30-100 хв після прийому препарату; через 3 год рівень C maxзалишається тим самим або знижується. Валацикловір та ацикловір мають аналогічні фармакокінетичні параметри після прийому внутрішньо. Розподіл Зв'язок з білками валацикловіру - 13-18%, ацикловіру - 9-33%. Ацикловір добре розподіляється в тканинах та рідинах організму, включаючи головний мозок, нирки, легені, печінку, водянисту вологу, слізну рідину, кишечник, м'язи, селезінку, матку, слизову оболонку та секрет піхви, сперму, амніотичну рідину, спинномозкову рідину (50% концентрації у плазмі), рідина герпетичних бульбашок. Найбільш високі концентрації створюються у нирках, печінці та кишечнику. Проникає через плаценту та у грудне молоко. Виведення Валацикловір виводиться з нирками, головним чином у вигляді ацикловіру (більше 80% дози) та його метаболіту 9-карбоксиметоксиметилгуаніну, у незміненому вигляді виводиться менше 1% препарату. T 1/2 валацикловіру становить менше 30 хв, ацикловіру - 2,5-3,3 год. У літніх пацієнтів (65-83 роки) T 1/2 ацикловіру становить 3,3-3,7 год, а у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності – приблизно 14 год. Фармакокінетика валацикловіру та ацикловіру значною мірою не порушується у пацієнтів, інфікованих вірусами ВПГ та ВЗВ. У ВІЛ-інфікованих пацієнтів фармакокінетичні параметри ацикловіру після прийому внутрішньо валацикловіру в дозі 1000 та 2000 мг можна порівняти з параметрами, що спостерігаються у здорових добровольців. У реципієнтів трансплантатів органів, які отримують валацикловір у дозі 2000 мг 4 рази на добу, C max ацикловіру дорівнювала або перевищувала таку у здорових добровольців, які отримували таку ж дозу препарату, а добові показники AUС були значно вищими. На пізніх термінах вагітності стійкий добовий показник AUC після прийому 1000 мг валацикловіру був більшим приблизно в 2 рази, ніж такий при прийомі ацикловіру в дозі 1200 мг на добу.ФармакодинамікаВалацикловір – нуклеозидний інгібітор ДНК-полімерази вірусів герпесу. Блокує синтез вірусної ДНК та реплікацію вірусів. В організмі людини валацикловір повністю перетворюється на ацикловір та L-валін. Ацикловір in vitro має специфічну інгібуючу активність щодо вірусів простого герпесу (ВПГ, Herpes simplex) 1-го, 2-го типів, вірусу вітряної віспи та оперізувального герпесу (ВЗВ — варицелла-зостер вірус, Varicella zoster), ЦМВ, Барр (ВЕБ) та вірусу герпесу людини 6-го типу. Ацикловір інгібує синтез вірусної ДНК відразу після фосфорилювання та перетворення на активну форму - ацикловіртрифосфат. Перша стадія фосфорилювання відбувається за участю вірусоспецифічних ферментів. Для вірусів ВПГ, ВЗВ та ВЕБ таким ферментом є вірусна тимідинкіназа, яка присутня у уражених вірусом клітинах.Часткова селективність фосфорилювання зберігається у ЦМВ та опосередковується через продукт гена фосфотрансферази UL 97. Активація ацикловіру специфічним вірусним ферментом значною мірою пояснює його селективність. Процес фосфорилювання ацикловіру (перетворення з моно- в трифосфат) завершується клітинними кіназами. Ацикловіртрифосфат конкурентно інгібує вірусну ДНК-полімеразу і, будучи аналогом нуклеозиду, вбудовується в вірусну ДНК, що призводить до облігатного розриву ланцюга, припинення синтезу ДНК і, отже, блокування реплікації вірусу. У пацієнтів із збереженим імунітетом віруси ВПГ та ВЗВ зі зниженою чутливістю до валацикловіру зустрічаються вкрай рідко (менше 0,1%), але іноді можуть бути виявлені у пацієнтів з тяжкими порушеннями імунітету, наприклад з трансплантатом кісткового мозку, у одержувачів хіміотерапії з приводу злокачеств. та у ВІЛ-інфікованих. Резистентність обумовлена дефіцитом тимідинкінази вірусу, що призводить до надмірного поширення вірусу в організмі господаря. Іноді зниження чутливості до ацикловіру обумовлено появою штамів вірусу з порушенням структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вірулентність цих різновидів вірусу нагадує таку у його дикого штаму.Показання до застосуванняДорослі лікування оперізуючої герпесу (Herpes zoster) (препарат сприяє усуванню больового синдрому, зменшує його тривалість і відсоток хворих з болями, викликаними оперізуючим герпесом, включаючи гостру та постгерпетичну невралгію); лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex 1-го та 2-го типів, включаючи вперше виявлений та рецидивуючий генітальний герпес (Herpes genitalis), а також лабіальний герпес (Herpes labialis); профілактика (супресія) рецидивів інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex 1-го та 2-го типів, включаючи генітальний герпес; профілактика передачі вірусу генітального герпесу здоровому партеру при застосуванні препарату як супресивна терапія у комбінації з безпечним сексом. Дорослі та діти 12 років та старші профілактика ЦМВ-інфекції, а також реакції гострого відторгнення трансплантату (у пацієнтів із трансплантатами нирок), опортуністичних інфекцій та інших герпесвірусних інфекцій (ВПГ, ВЗВ) після трансплантації органів.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до валацикловіру, ацикловіру та/або будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату; ВІЛ-інфекція при вмісті CD4+ лімфоцитів менше 100 за 1 мкл; дитячий вік (до 12 років при профілактиці ЦМВ-інфекції після трансплантації, до 18 років – за іншими показаннями). З обережністю: печінкова/ниркова недостатність; літній вік; гіпогідратація; одночасний прийом нефротоксичних ЛЗ; вагітність; період лактації; клінічно виражені форми ВІЛ-інфекції Вагітність та лактаціяЄ обмежені дані щодо застосування валацикловіру при вагітності. Валацикловір застосовують лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Зареєстровані дані про результат вагітності у жінок, які приймали валацикловір або ацикловір (активний метаболіт валацикловіру), не показали збільшення кількості вроджених дефектів у дітей порівняно із загальною популяцією. Оскільки до регістру включено невелику кількість жінок, які приймали валацикловір при вагітності, то достовірних та певних висновків щодо безпеки застосування валацикловіру при вагітності зробити не можна. Ацикловір, основний метаболіт валацикловіру, виділяється із грудним молоком. Після прийому валацикловіру внутрішньо в дозі 500 мг C max ацикловіру в грудному молоці в 0,5-2,3 рази (в середньому в 1,4 раза) перевищує відповідні концентрації ацикловіру у плазмі крові матері. Середнє значення концентрації ацикловіру у грудному молоці становить 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При прийомі матір'ю валацикловіру внутрішньо в дозі 500 мг 2 рази на добу дитина піддається такому ж впливу ацикловіру, як при прийомі ацикловіру внутрішньо в дозі близько 0,61 мг/кг/сут. T 1/2 з грудного молока такий самий, як і з плазми крові. Препарат Валцикон слід призначати з обережністю жінкам, що годують.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто -> 1/10; часто - від >1/100 до <1/10; нечасто - від >1/1000 до <1/100; рідко – від >1/10000 до <1/1000; дуже рідко - <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. З боку органів кровотворення: дуже рідко – лейкопенія (переважно була відмічена у пацієнтів зі зниженим імунітетом), тромбоцитопенія. Алергічні реакції: дуже рідко – анафілаксія, висипання. З боку нервової системи: часто головний біль; рідко - запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, гноблення свідомості, зниження розумових здібностей; дуже рідко – ажитація, тремор, атаксія, дизартрія, психотичні симптоми, судоми, енцефалопатія, кома. Перераховані вище симптоми, в основному, оборотні і зазвичай спостерігаються у пацієнтів з порушенням функції нирок або на тлі інших станів, що спричиняють. У дорослих пацієнтів з трансплантованим органом при прийомі високих доз (8 г на добу) валацикловіру для профілактики ЦМВ-інфекції неврологічні реакції розвиваються частіше, ніж при більш низьких дозах. З боку дихальної системи: нечасто – задишка; частота невідома – назофарингіт, інфекції дихальних шляхів. З боку травної системи: часто – нудота; рідко – дискомфорт у животі, блювання, діарея, біль у животі. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛФ), гепатит. З боку шкірних покривів: нечасто – висипання, включаючи прояви фоточутливості; рідко - свербіж; дуже рідко – кропив'янка, ангіоневротичний набряк. З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції нирок; дуже рідко – ниркова колька (можливо пов'язана з порушенням функції нирок), гостра ниркова недостатність; частота невідома - гематурія (часто пов'язана з іншими порушеннями нирок). Повідомлялося про випадки осадження кристалів ацикловіру у просвіті ниркових канальців. Необхідно дотримуватися питного режиму під час лікування. З боку ССС: частота невідома – гіпертонія, тахікардія. Інші: частота невідома - набряк особи, дисменорея, стомлюваність. У пацієнтів з тяжкими порушеннями імунітету, особливо у дорослих пацієнтів з далеко зайшла стадією ВІЛ-інфекції, які отримують високі дози валацикловіру (8 г щодня) протягом тривалого періоду часу, спостерігалися випадки ниркової недостатності, мікроангіопатичної гемолітичної анемії та тромбоцитопії. Подібні ускладнення були відзначені у пацієнтів з такими ж основними та/або супутніми захворюваннями, але не одержують валацикловір.Взаємодія з лікарськими засобамиНефротоксичні ЛЗ збільшують ризик розвитку порушень функції нирок. Одночасне застосування валацикловіру з нефротоксичними препаратами, зокрема. аміноглікозидами, органічними сполуками платини, йодованою контрастною речовиною, метотрексатом, пентамідином, фоскарнетом, циклоспорином та такролімусом, має проводитися з обережністю, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, та потребує регулярного моніторингу функції нирок. Ацикловір виводиться нирками, переважно у незміненому вигляді, за допомогою активної ниркової секреції. Спільне застосування ЛЗ із цим механізмом виведення може призвести до підвищення концентрації ацикловіру у плазмі крові. Після призначення препарату Валцикон у дозі 1000 мг циметидин та пробенецид, які виводяться тим самим шляхом, що й валацикловір, підвищують величину AUC ацикловіру тощо. знижують його нирковий кліренс. Зважаючи на широкий терапевтичний індекс ацикловіру, корекція дози препарату Валцикон у цьому випадку не потрібна. Необхідно дотримуватись обережності у разі одночасного застосування валацикловіру у більш високих дозах (4 г/добу і вище) та лікарських препаратів, які конкурують з ацикловіром за шлях елімінації, т.к. існує потенційна загроза підвищення в плазмі рівня одного або обох препаратів або їх метаболітів. Було відзначено підвищення величини AUC ацикловіру та неактивного метаболіту – мікофенолату мофетилу – при одночасному застосуванні цих препаратів.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, запиваючи водою. Дорослі Лікування оперізувального герпесу (Herpes zoster): рекомендована доза становить 1000 мг 3 рази на добу протягом 7 днів. Лікування інфекцій, спричинених ВПГ: рекомендована доза для лікування епізоду становить 500 мг 2 рази на добу протягом 5 днів. У більш тяжких випадках дебюту захворювання лікування слід починати якомога раніше, а його тривалість може бути збільшена з 5 до 10 днів. У разі рецидивів лікування має тривати 3 або 5 днів. При рецидивах ВПГ ідеальним вважається призначення валацикловіру в продромальному періоді або відразу після появи перших симптомів захворювання. Як альтернатива для лікування лабіального герпесу ефективне призначення валацикловіру в дозі 2 г 2 рази на добу. Друга доза повинна бути прийнята приблизно через 12 годин (але не раніше ніж через 6 годин) після прийому першої дози. При використанні такого режиму дозування тривалість лікування становить 1 добу. Терапія повинна бути розпочата при появі ранніх симптомів лабіального герпесу (тобто пощипування, свербіж, печіння). Профілактика (супресія) рецидивів інфекцій, спричинених ВПГ: у пацієнтів із збереженим імунітетом рекомендована доза становить 500 мг 1 раз на добу. У пацієнтів з імунодефіцитом рекомендована доза становить 500 мг двічі на добу. Профілактика передачі генітального герпесу здоровому партнеру: інфікованим імунокомпетентним особам з рецидивами не більше 9 разів на рік рекомендована доза валацикловіру становить 500 мг на добу протягом року та більше щодня. Дані про профілактику інфікування інших популяціях хворих відсутні. Дорослі та діти 12 років та старші Профілактика ЦМВ-інфекції після трансплантації: рекомендована доза становить 2 г 4 рази на добу, призначається якомога раніше після трансплантації. Дозу слід знижувати залежно від Cl креатиніну. Тривалість перебігу становить 90 днів, але у пацієнтів із високим ризиком курс лікування може бути продовжено. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок: лікування оперізувального герпесу та інфекцій, що викликаються ВПГ, профілактика (супресія) рецидивів інфекції, спричиненої ВПГ, профілактика передачі генітального герпесу здоровому партнеру. Дозу валацикловіру рекомендується зменшувати у пацієнтів із значним зниженням функції нирок. У таких пацієнтів необхідно підтримувати адекватну гідратацію. Досвіду застосування валацикловіру у дітей із значеннями Cl креатиніну менше 50 мл/хв/1,73 м 2 немає. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, рекомендується застосовувати валацикловір відразу після закінчення сеансу гемодіалізу в такій же дозі, як пацієнтам із Cl креатиніну менше 15 мл/хв. Профілактика ЦМВ-інфекції після трансплантації. Необхідно часто визначати Cl креатиніну, особливо в період, коли функція нирок швидко змінюється, наприклад, відразу після трансплантації або приживлення трансплантату, при цьому доза валацикловіру коригується відповідно до показників Cl креатиніну. Порушення функції печінки. У дорослих пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості при збереженні синтетичної функції корекція дози валацикловіру не потрібна. Фармакокінетичні дані у дорослих пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (некомпенсований цироз), порушенням синтетичної функції печінки та наявністю портокавальних анастомозів також не свідчать про необхідність коригувати дозу валацикловіру, проте клінічний досвід при даній патології обмежений. Діти. Немає даних про застосування препарату Валцикон у дітей віком до 12 років. Літній вік. Корекція дози не потрібна, крім значного порушення функції нирок. Необхідно підтримувати адекватний водно-електролітний баланс.ПередозуванняДля попередження передозування слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату. Багато випадків передозування були пов'язані із застосуванням препарату для лікування пацієнтів з порушенням функції нирок і пацієнтів похилого віку внаслідок недотримання режиму дозування (які повторили дози валацикловіру, що перевищують рекомендовані). Симптоми: можливе виникнення гострої ниркової недостатності та розвиток неврологічних симптомів, включаючи сплутаність свідомості, галюцинації, ажитацію, пригнічення свідомості та кому, відмічені також нудота та блювання. Лікування: пацієнти підлягають ретельному спостереженню для своєчасної діагностики токсичних проявів. Гемодіаліз значно прискорює виведення ацикловіру з плазми крові та може вважатися оптимальним способом лікування у разі симптоматичного передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із ризиком дегідратації, особливо у пацієнтів похилого віку, у період лікування необхідно забезпечити адекватне поповнення рідини. Оскільки ацикловір виводиться нирками, доза препарату Валцикон повинна коригуватися залежно від ступеня порушення ниркової функції. У пацієнтів із нирковою недостатністю відзначається підвищений ризик розвитку неврологічних ускладнень, таким пацієнтам необхідно забезпечити ретельне спостереження. Як правило, ці реакції мають оборотний характер і зникають після відміни препарату. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю рекомендується часто визначати КК, особливо в період, коли функція нирок швидко змінюється (зокрема, одразу після трансплантації або приживлення трансплантату), при цьому доза валацикловіру коригується відповідно до показників КК. Немає даних про застосування валацикловіру у високих дозах (4 г на добу та вище) у пацієнтів із захворюваннями печінки, тому високі дози препарату Валцикон таким пацієнтам повинні призначатися з обережністю. Спеціальних досліджень з вивчення дії валацикловіру при пересадці печінки не проводилося. Однак показано, що профілактичне внутрішньовенне призначення ацикловіру у високих дозах зменшує прояви ЦМВ-інфекції. Супресивна терапія валацикловіром знижує ризик передачі генітального герпесу, але не відкидає ризик інфікування і не призводить до повного лікування. Терапія препаратом Валцикон рекомендується у поєднанні з безпечним сексом. Прийом валацикловіру у високих дозах протягом тривалого часу при станах, що супроводжуються вираженим імунодефіцитом (трансплантація кісткового мозку, клінічно виражені форми ВІЛ-інфекції, трансплантація нирки), приводив до розвитку тромбоцитопенічної пурпури та гемолітико-уремічного синдрому, в. При виникненні побічних ефектів з боку центральної нервової системи (у тому числі ажитацій, галюцинацій, сплутаності свідомості, марення, судом та енцефалопатії) препарат скасовують. Випадки гострої ниркової недостатності були зареєстровані: у пацієнтів похилого віку з порушенням функції нирок або без (дотримуватись обережності при застосуванні валацикловіру у літніх пацієнтів, а також рекомендується зниження дози у пацієнтів з порушенням функції нирок); у пацієнтів із супутніми захворюваннями нирок, які отримували високі дози валацикловіру (рекомендується зниження дози валацикловіру пацієнтам із нирковою недостатністю); у пацієнтів, які приймають інші нефротоксичні препарати (дотримується обережності при одночасному застосуванні валацикловіру та нефротоксичних препаратів); у пацієнтів без адекватної гідратації. Адекватна гідратація має бути збережена для всіх пацієнтів. У разі гострої ниркової недостатності та анурії можливе використання гемодіалізу до відновлення функції нирок. Були зареєстровані побічні ефекти з боку центральної нервової системи, у тому числі збудження, галюцинації, сплутаність свідомості, марення, судоми та енцефалопатія. Дані ефекти були зареєстровані у дорослих пацієнтів та дітей із порушенням функції нирок або без порушення; у пацієнтів із супутніми захворюваннями нирок, які отримали більш високі дози валацикловіру; у пацієнтів похилого віку. При виникненні даних побічних ефектів необхідне припинення прийому валацикловіру. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних про вплив валацикловіру, що застосовується в терапевтичних дозах, на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Однак при оцінці здатності пацієнта керувати автомобілем або рухомими механізмами необхідно враховувати, що можливе виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи, тому слід бути обережним.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: валацикловіру гідрохлорид – 556,00 мг (у перерахунку на валацикловір 500,00 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 95,00 мг; гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) – 14,00 мг; кросповідон - 28,00 мг; магнію стеарат – 7,00 мг; плівкова оболонка: [гіпромелоза – 10,50 мг, гіпоролоза (гідроксимропілцелюлоза) – 4,07 мг, тальк – 4,12 мг, титану діоксид – 2,31 мг] або [суха суміш для плівкового покриття – біла, що містить гіпромелозу (50 %), гіпролозу (гідроксипропілцелюлозу) (19,4%), тальк (19,6%), титану діоксид (11%)] – 21,00 мг. 5, 10 або 14 таблеток у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої. 42, 50 або 60 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 2 або 4 контурні осередкові упаковки по 5 таблеток, 1, 2, 3, 4, 5 або 6 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток, 3 контурні осередкові упаковки по 14 таблеток, або одна банка разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусне.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо валацикловір добре абсорбується із ШКТ, швидко і практично повністю перетворюється на ацикловір та L-валін. Це перетворення каталізується ферментом печінки - валацикловіргідролазою. Після одноразового прийому 250–2000 мг валацикловіру середня Cmax ацикловіру у плазмі крові у здорових добровольців з нормальною функцією нирок становить у середньому 10–37 мкмоль/л (2,2–8,3 мкг/мл), а середнє Tmax – 1 -2 години. При прийомі валацикловіру в дозі від 1000 мг біодоступність ацикловіру становить 54% і не залежить від прийому пиши. C max валацикловіру в плазмі становить лише 4% від концентрації ацикловіру, T max в середньому - 30-100 хв після прийому препарату; через 3 год рівень C maxзалишається тим самим або знижується. Валацикловір та ацикловір мають аналогічні фармакокінетичні параметри після прийому внутрішньо. Розподіл Зв'язок з білками валацикловіру - 13-18%, ацикловіру - 9-33%. Ацикловір добре розподіляється в тканинах та рідинах організму, включаючи головний мозок, нирки, легені, печінку, водянисту вологу, слізну рідину, кишечник, м'язи, селезінку, матку, слизову оболонку та секрет піхви, сперму, амніотичну рідину, спинномозкову рідину (50% концентрації у плазмі), рідина герпетичних бульбашок. Найбільш високі концентрації створюються у нирках, печінці та кишечнику. Проникає через плаценту та у грудне молоко. Виведення Валацикловір виводиться з нирками, головним чином у вигляді ацикловіру (більше 80% дози) та його метаболіту 9-карбоксиметоксиметилгуаніну, у незміненому вигляді виводиться менше 1% препарату. T 1/2 валацикловіру становить менше 30 хв, ацикловіру - 2,5-3,3 год. У літніх пацієнтів (65-83 роки) T 1/2 ацикловіру становить 3,3-3,7 год, а у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності – приблизно 14 год. Фармакокінетика валацикловіру та ацикловіру значною мірою не порушується у пацієнтів, інфікованих вірусами ВПГ та ВЗВ. У ВІЛ-інфікованих пацієнтів фармакокінетичні параметри ацикловіру після прийому внутрішньо валацикловіру в дозі 1000 та 2000 мг можна порівняти з параметрами, що спостерігаються у здорових добровольців. У реципієнтів трансплантатів органів, які отримують валацикловір у дозі 2000 мг 4 рази на добу, C max ацикловіру дорівнювала або перевищувала таку у здорових добровольців, які отримували таку ж дозу препарату, а добові показники AUС були значно вищими. На пізніх термінах вагітності стійкий добовий показник AUC після прийому 1000 мг валацикловіру був більшим приблизно в 2 рази, ніж такий при прийомі ацикловіру в дозі 1200 мг на добу.ФармакодинамікаВалацикловір – нуклеозидний інгібітор ДНК-полімерази вірусів герпесу. Блокує синтез вірусної ДНК та реплікацію вірусів. В організмі людини валацикловір повністю перетворюється на ацикловір та L-валін. Ацикловір in vitro має специфічну інгібуючу активність щодо вірусів простого герпесу (ВПГ, Herpes simplex) 1-го, 2-го типів, вірусу вітряної віспи та оперізувального герпесу (ВЗВ — варицелла-зостер вірус, Varicella zoster), ЦМВ, Барр (ВЕБ) та вірусу герпесу людини 6-го типу. Ацикловір інгібує синтез вірусної ДНК відразу після фосфорилювання та перетворення на активну форму - ацикловіртрифосфат. Перша стадія фосфорилювання відбувається за участю вірусоспецифічних ферментів. Для вірусів ВПГ, ВЗВ та ВЕБ таким ферментом є вірусна тимідинкіназа, яка присутня у уражених вірусом клітинах.Часткова селективність фосфорилювання зберігається у ЦМВ та опосередковується через продукт гена фосфотрансферази UL 97. Активація ацикловіру специфічним вірусним ферментом значною мірою пояснює його селективність. Процес фосфорилювання ацикловіру (перетворення з моно- в трифосфат) завершується клітинними кіназами. Ацикловіртрифосфат конкурентно інгібує вірусну ДНК-полімеразу і, будучи аналогом нуклеозиду, вбудовується в вірусну ДНК, що призводить до облігатного розриву ланцюга, припинення синтезу ДНК і, отже, блокування реплікації вірусу. У пацієнтів із збереженим імунітетом віруси ВПГ та ВЗВ зі зниженою чутливістю до валацикловіру зустрічаються вкрай рідко (менше 0,1%), але іноді можуть бути виявлені у пацієнтів з тяжкими порушеннями імунітету, наприклад з трансплантатом кісткового мозку, у одержувачів хіміотерапії з приводу злокачеств. та у ВІЛ-інфікованих. Резистентність обумовлена дефіцитом тимідинкінази вірусу, що призводить до надмірного поширення вірусу в організмі господаря. Іноді зниження чутливості до ацикловіру обумовлено появою штамів вірусу з порушенням структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вірулентність цих різновидів вірусу нагадує таку у його дикого штаму.Показання до застосуванняДорослі лікування оперізуючої герпесу (Herpes zoster) (препарат сприяє усуванню больового синдрому, зменшує його тривалість і відсоток хворих з болями, викликаними оперізуючим герпесом, включаючи гостру та постгерпетичну невралгію); лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex 1-го та 2-го типів, включаючи вперше виявлений та рецидивуючий генітальний герпес (Herpes genitalis), а також лабіальний герпес (Herpes labialis); профілактика (супресія) рецидивів інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex 1-го та 2-го типів, включаючи генітальний герпес; профілактика передачі вірусу генітального герпесу здоровому партеру при застосуванні препарату як супресивна терапія у комбінації з безпечним сексом. Дорослі та діти 12 років та старші профілактика ЦМВ-інфекції, а також реакції гострого відторгнення трансплантату (у пацієнтів із трансплантатами нирок), опортуністичних інфекцій та інших герпесвірусних інфекцій (ВПГ, ВЗВ) після трансплантації органів.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до валацикловіру, ацикловіру та/або будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату; ВІЛ-інфекція при вмісті CD4+ лімфоцитів менше 100 за 1 мкл; дитячий вік (до 12 років при профілактиці ЦМВ-інфекції після трансплантації, до 18 років – за іншими показаннями). З обережністю: печінкова/ниркова недостатність; літній вік; гіпогідратація; одночасний прийом нефротоксичних ЛЗ; вагітність; період лактації; клінічно виражені форми ВІЛ-інфекції Вагітність та лактаціяЄ обмежені дані щодо застосування валацикловіру при вагітності. Валацикловір застосовують лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Зареєстровані дані про результат вагітності у жінок, які приймали валацикловір або ацикловір (активний метаболіт валацикловіру), не показали збільшення кількості вроджених дефектів у дітей порівняно із загальною популяцією. Оскільки до регістру включено невелику кількість жінок, які приймали валацикловір при вагітності, то достовірних та певних висновків щодо безпеки застосування валацикловіру при вагітності зробити не можна. Ацикловір, основний метаболіт валацикловіру, виділяється із грудним молоком. Після прийому валацикловіру внутрішньо в дозі 500 мг C max ацикловіру в грудному молоці в 0,5-2,3 рази (в середньому в 1,4 раза) перевищує відповідні концентрації ацикловіру у плазмі крові матері. Середнє значення концентрації ацикловіру у грудному молоці становить 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При прийомі матір'ю валацикловіру внутрішньо в дозі 500 мг 2 рази на добу дитина піддається такому ж впливу ацикловіру, як при прийомі ацикловіру внутрішньо в дозі близько 0,61 мг/кг/сут. T 1/2 з грудного молока такий самий, як і з плазми крові. Препарат Валцикон слід призначати з обережністю жінкам, що годують.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто -> 1/10; часто - від >1/100 до <1/10; нечасто - від >1/1000 до <1/100; рідко – від >1/10000 до <1/1000; дуже рідко - <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. З боку органів кровотворення: дуже рідко – лейкопенія (переважно була відмічена у пацієнтів зі зниженим імунітетом), тромбоцитопенія. Алергічні реакції: дуже рідко – анафілаксія, висипання. З боку нервової системи: часто головний біль; рідко - запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, гноблення свідомості, зниження розумових здібностей; дуже рідко – ажитація, тремор, атаксія, дизартрія, психотичні симптоми, судоми, енцефалопатія, кома. Перераховані вище симптоми, в основному, оборотні і зазвичай спостерігаються у пацієнтів з порушенням функції нирок або на тлі інших станів, що спричиняють. У дорослих пацієнтів з трансплантованим органом при прийомі високих доз (8 г на добу) валацикловіру для профілактики ЦМВ-інфекції неврологічні реакції розвиваються частіше, ніж при більш низьких дозах. З боку дихальної системи: нечасто – задишка; частота невідома – назофарингіт, інфекції дихальних шляхів. З боку травної системи: часто – нудота; рідко – дискомфорт у животі, блювання, діарея, біль у животі. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛФ), гепатит. З боку шкірних покривів: нечасто – висипання, включаючи прояви фоточутливості; рідко - свербіж; дуже рідко – кропив'янка, ангіоневротичний набряк. З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції нирок; дуже рідко – ниркова колька (можливо пов'язана з порушенням функції нирок), гостра ниркова недостатність; частота невідома - гематурія (часто пов'язана з іншими порушеннями нирок). Повідомлялося про випадки осадження кристалів ацикловіру у просвіті ниркових канальців. Необхідно дотримуватися питного режиму під час лікування. З боку ССС: частота невідома – гіпертонія, тахікардія. Інші: частота невідома - набряк особи, дисменорея, стомлюваність. У пацієнтів з тяжкими порушеннями імунітету, особливо у дорослих пацієнтів з далеко зайшла стадією ВІЛ-інфекції, які отримують високі дози валацикловіру (8 г щодня) протягом тривалого періоду часу, спостерігалися випадки ниркової недостатності, мікроангіопатичної гемолітичної анемії та тромбоцитопії. Подібні ускладнення були відзначені у пацієнтів з такими ж основними та/або супутніми захворюваннями, але не одержують валацикловір.Взаємодія з лікарськими засобамиНефротоксичні ЛЗ збільшують ризик розвитку порушень функції нирок. Одночасне застосування валацикловіру з нефротоксичними препаратами, зокрема. аміноглікозидами, органічними сполуками платини, йодованою контрастною речовиною, метотрексатом, пентамідином, фоскарнетом, циклоспорином та такролімусом, має проводитися з обережністю, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, та потребує регулярного моніторингу функції нирок. Ацикловір виводиться нирками, переважно у незміненому вигляді, за допомогою активної ниркової секреції. Спільне застосування ЛЗ із цим механізмом виведення може призвести до підвищення концентрації ацикловіру у плазмі крові. Після призначення препарату Валцикон у дозі 1000 мг циметидин та пробенецид, які виводяться тим самим шляхом, що й валацикловір, підвищують величину AUC ацикловіру тощо. знижують його нирковий кліренс. Зважаючи на широкий терапевтичний індекс ацикловіру, корекція дози препарату Валцикон у цьому випадку не потрібна. Необхідно дотримуватись обережності у разі одночасного застосування валацикловіру у більш високих дозах (4 г/добу і вище) та лікарських препаратів, які конкурують з ацикловіром за шлях елімінації, т.к. існує потенційна загроза підвищення в плазмі рівня одного або обох препаратів або їх метаболітів. Було відзначено підвищення величини AUC ацикловіру та неактивного метаболіту – мікофенолату мофетилу – при одночасному застосуванні цих препаратів.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, запиваючи водою. Дорослі Лікування оперізувального герпесу (Herpes zoster): рекомендована доза становить 1000 мг 3 рази на добу протягом 7 днів. Лікування інфекцій, спричинених ВПГ: рекомендована доза для лікування епізоду становить 500 мг 2 рази на добу протягом 5 днів. У більш тяжких випадках дебюту захворювання лікування слід починати якомога раніше, а його тривалість може бути збільшена з 5 до 10 днів. У разі рецидивів лікування має тривати 3 або 5 днів. При рецидивах ВПГ ідеальним вважається призначення валацикловіру в продромальному періоді або відразу після появи перших симптомів захворювання. Як альтернатива для лікування лабіального герпесу ефективне призначення валацикловіру в дозі 2 г 2 рази на добу. Друга доза повинна бути прийнята приблизно через 12 годин (але не раніше ніж через 6 годин) після прийому першої дози. При використанні такого режиму дозування тривалість лікування становить 1 добу. Терапія повинна бути розпочата при появі ранніх симптомів лабіального герпесу (тобто пощипування, свербіж, печіння). Профілактика (супресія) рецидивів інфекцій, спричинених ВПГ: у пацієнтів із збереженим імунітетом рекомендована доза становить 500 мг 1 раз на добу. У пацієнтів з імунодефіцитом рекомендована доза становить 500 мг двічі на добу. Профілактика передачі генітального герпесу здоровому партнеру: інфікованим імунокомпетентним особам з рецидивами не більше 9 разів на рік рекомендована доза валацикловіру становить 500 мг на добу протягом року та більше щодня. Дані про профілактику інфікування інших популяціях хворих відсутні. Дорослі та діти 12 років та старші Профілактика ЦМВ-інфекції після трансплантації: рекомендована доза становить 2 г 4 рази на добу, призначається якомога раніше після трансплантації. Дозу слід знижувати залежно від Cl креатиніну. Тривалість перебігу становить 90 днів, але у пацієнтів із високим ризиком курс лікування може бути продовжено. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок: лікування оперізувального герпесу та інфекцій, що викликаються ВПГ, профілактика (супресія) рецидивів інфекції, спричиненої ВПГ, профілактика передачі генітального герпесу здоровому партнеру. Дозу валацикловіру рекомендується зменшувати у пацієнтів із значним зниженням функції нирок. У таких пацієнтів необхідно підтримувати адекватну гідратацію. Досвіду застосування валацикловіру у дітей із значеннями Cl креатиніну менше 50 мл/хв/1,73 м 2 немає. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, рекомендується застосовувати валацикловір відразу після закінчення сеансу гемодіалізу в такій же дозі, як пацієнтам із Cl креатиніну менше 15 мл/хв. Профілактика ЦМВ-інфекції після трансплантації. Необхідно часто визначати Cl креатиніну, особливо в період, коли функція нирок швидко змінюється, наприклад, відразу після трансплантації або приживлення трансплантату, при цьому доза валацикловіру коригується відповідно до показників Cl креатиніну. Порушення функції печінки. У дорослих пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості при збереженні синтетичної функції корекція дози валацикловіру не потрібна. Фармакокінетичні дані у дорослих пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (некомпенсований цироз), порушенням синтетичної функції печінки та наявністю портокавальних анастомозів також не свідчать про необхідність коригувати дозу валацикловіру, проте клінічний досвід при даній патології обмежений. Діти. Немає даних про застосування препарату Валцикон у дітей віком до 12 років. Літній вік. Корекція дози не потрібна, крім значного порушення функції нирок. Необхідно підтримувати адекватний водно-електролітний баланс.ПередозуванняДля попередження передозування слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату. Багато випадків передозування були пов'язані із застосуванням препарату для лікування пацієнтів з порушенням функції нирок і пацієнтів похилого віку внаслідок недотримання режиму дозування (які повторили дози валацикловіру, що перевищують рекомендовані). Симптоми: можливе виникнення гострої ниркової недостатності та розвиток неврологічних симптомів, включаючи сплутаність свідомості, галюцинації, ажитацію, пригнічення свідомості та кому, відмічені також нудота та блювання. Лікування: пацієнти підлягають ретельному спостереженню для своєчасної діагностики токсичних проявів. Гемодіаліз значно прискорює виведення ацикловіру з плазми крові та може вважатися оптимальним способом лікування у разі симптоматичного передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із ризиком дегідратації, особливо у пацієнтів похилого віку, у період лікування необхідно забезпечити адекватне поповнення рідини. Оскільки ацикловір виводиться нирками, доза препарату Валцикон повинна коригуватися залежно від ступеня порушення ниркової функції. У пацієнтів із нирковою недостатністю відзначається підвищений ризик розвитку неврологічних ускладнень, таким пацієнтам необхідно забезпечити ретельне спостереження. Як правило, ці реакції мають оборотний характер і зникають після відміни препарату. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю рекомендується часто визначати КК, особливо в період, коли функція нирок швидко змінюється (зокрема, одразу після трансплантації або приживлення трансплантату), при цьому доза валацикловіру коригується відповідно до показників КК. Немає даних про застосування валацикловіру у високих дозах (4 г на добу та вище) у пацієнтів із захворюваннями печінки, тому високі дози препарату Валцикон таким пацієнтам повинні призначатися з обережністю. Спеціальних досліджень з вивчення дії валацикловіру при пересадці печінки не проводилося. Однак показано, що профілактичне внутрішньовенне призначення ацикловіру у високих дозах зменшує прояви ЦМВ-інфекції. Супресивна терапія валацикловіром знижує ризик передачі генітального герпесу, але не відкидає ризик інфікування і не призводить до повного лікування. Терапія препаратом Валцикон рекомендується у поєднанні з безпечним сексом. Прийом валацикловіру у високих дозах протягом тривалого часу при станах, що супроводжуються вираженим імунодефіцитом (трансплантація кісткового мозку, клінічно виражені форми ВІЛ-інфекції, трансплантація нирки), приводив до розвитку тромбоцитопенічної пурпури та гемолітико-уремічного синдрому, в. При виникненні побічних ефектів з боку центральної нервової системи (у тому числі ажитацій, галюцинацій, сплутаності свідомості, марення, судом та енцефалопатії) препарат скасовують. Випадки гострої ниркової недостатності були зареєстровані: у пацієнтів похилого віку з порушенням функції нирок або без (дотримуватись обережності при застосуванні валацикловіру у літніх пацієнтів, а також рекомендується зниження дози у пацієнтів з порушенням функції нирок); у пацієнтів із супутніми захворюваннями нирок, які отримували високі дози валацикловіру (рекомендується зниження дози валацикловіру пацієнтам із нирковою недостатністю); у пацієнтів, які приймають інші нефротоксичні препарати (дотримується обережності при одночасному застосуванні валацикловіру та нефротоксичних препаратів); у пацієнтів без адекватної гідратації. Адекватна гідратація має бути збережена для всіх пацієнтів. У разі гострої ниркової недостатності та анурії можливе використання гемодіалізу до відновлення функції нирок. Були зареєстровані побічні ефекти з боку центральної нервової системи, у тому числі збудження, галюцинації, сплутаність свідомості, марення, судоми та енцефалопатія. Дані ефекти були зареєстровані у дорослих пацієнтів та дітей із порушенням функції нирок або без порушення; у пацієнтів із супутніми захворюваннями нирок, які отримали більш високі дози валацикловіру; у пацієнтів похилого віку. При виникненні даних побічних ефектів необхідне припинення прийому валацикловіру. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних про вплив валацикловіру, що застосовується в терапевтичних дозах, на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Однак при оцінці здатності пацієнта керувати автомобілем або рухомими механізмами необхідно враховувати, що можливе виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи, тому слід бути обережним.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
522,00 грн
438,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей – 1 доза: активна речовина: бензидаміну гідрохлорид – 0,255 мг; допоміжні речовини: етанол (етиловий спирт 95%) – 13,6 мг; гліцерол (гліцерин) – 8,5 мг; метилпарагідроксибензоат (метилпарабен) - 0,17 мг; ароматизатор харчовий натуральний м'ята (ароматизатор харчовий натуральний, пропіленгліколь; вміст пропіленгліколю в 1 мл розчину - менше 0,3 мг) - 0,051 мг; натрію сахаринат – 0,0408 мг; полісорбат 20 - 0,0085 мг; вода очищена – до 0,17 мл. Спрей місцевого застосування дозований, 0,225 мг/доза. По 40 мл (235 доз) у флаконі, забезпеченому дозуючим пристроєм (помпою) та захисним ковпачком. Флакон разом з розпилювальною насадкою (актуатором) у пачці з картону.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин із характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтисептичне, протизапальне місцеве.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні бензидамін добре абсорбується через слизові оболонки та швидко проникає у запалені тканини, виявляється у плазмі крові у кількості, недостатній для отримання системних ефектів. Екскреція бензидаміну відбувається переважно нирками і через кишечник у вигляді метаболітів або продуктів кон'югації.ФармакодинамікаБензидамін є нестероїдними протизапальними засобами, належить до групи індазолів. Чинить протизапальну та місцеву знеболювальну дію, має антисептичну дію проти широкого спектру мікроорганізмів. Механізм дії препарату пов'язаний зі стабілізацією клітинних мембран та інгібуванням синтезу ПГ. Бензидамін має антибактеріальну та специфічну антимікробну дію за рахунок швидкого проникнення через мембрани мікроорганізмів з подальшим пошкодженням клітинних структур, порушенням метаболічних процесів та лізосом клітини. Має протигрибкову дію щодо Candida albicans. Викликає структурні модифікації клітинної стінки грибів та їх метаболічних ланцюгів таким чином перешкоджає їх репродукції, що стало підставою для застосування бензидаміну при запальних процесах у ротовій порожнині, включаючи інфекційну етіологію.Показання до застосуванняСимптоматична терапія больового синдрому запальних захворювань порожнини рота та лор-органів (різної етіології): фарингіт, ларингіт, тонзиліт; гінгівіт, глосит, стоматит (в т.ч. після променевої та хіміотерапії); пародонтоз; калькульозне запалення слинних залоз; після лікування чи видалення зубів; після оперативних втручань та травм (тонзилектомія, переломи щелепи); кандидоз слизової оболонки ротової порожнини (у складі комбінованої терапії). При інфекційно-запальних захворюваннях, що потребують системного лікування, препарат Вертум ЛОР використовується у складі комбінованої терапії.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до бензидаміну або будь-якого іншого компонента препарату; дитячий вік до 3 років. З обережністю: гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів; бронхіальна астма (зокрема в анамнезі).Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування препарату ВЕРТУМ ЛОР під час вагітності та у період грудного вигодовування.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до З боку імунної системи: нечасто – фотосенсибілізація; рідко - реакції гіперчутливості, висипання на шкірі, свербіж шкіри; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, ларингоспазм; частота невідома – анафілактичні реакції. Загальні порушення та реакції у місці введення: рідко – сухість у роті, печіння у ротовій порожнині; частота невідома - почуття оніміння у ротовій порожнині. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в описі, посилюються або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в описі, слід негайно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиДосліджень взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилося.Спосіб застосування та дозиМісцево після їжі. 1 доза (1 впорскування) відповідає 0,255 мг бензидаміну. Дорослі (в т.ч. пацієнти похилого віку) та діти старше 12 років - по 4-8 впорскування 2-6 разів на добу; діти від 6 до 12 років - по 4 впорскування 2-6 разів на день; від 3 до 6 років - по 1 впорскування на кожні 4 кг, але не більше 4 впорскування (максимальна доза) 2-6 разів на день. Не перевищувати рекомендованої дози. Вказівки щодо застосування Повернути канюлю (трубка, яка є частиною насадки розпилювача) в будь-який бік на 90° до флакона. 2. Вставити канюлю в рот і направити на запалені місця в ротовій порожнині або горлі. 3. Натиснути на дозувальну помпу на верхній частині флакона стільки разів, скільки вказано доз. 1 натискання відповідає 1 дозі. Затримати подих під час упорскування. Тривалість лікування має перевищувати 7 днів. Якщо після лікування протягом 7 днів покращення не настає або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовувати препарат тільки згідно з тим способом застосування та в тих дозах, які зазначені в описі. У разі потреби слід проконсультуватися з лікарем перед застосуванням лікарського засобу.ПередозуванняПро випадки передозування препарату не повідомлялося. При застосуванні препарату ВЕРТУМ ЛОР відповідно до інструкції щодо застосування передозування малоймовірне. Симптоми при випадковому проковтуванні препарату: блювання, спазми в животі, занепокоєння, страх, галюцинації, судоми, атаксія, пропасниця, тахікардія, пригнічення дихання. Лікування: симптоматичне. Очистити шлунок, індукуючи блювоту або промити шлунок, використовуючи шлунковий зонд (під наглядом лікаря); забезпечити медичне спостереження, що підтримує терапію та необхідну гідратацію. Антидот невідомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату ВЕРТУМ ЛОР можливий розвиток реакцій гіперчутливості. У цьому випадку рекомендується припинити лікування та проконсультуватися з лікарем для призначення відповідної терапії. У обмеженої кількості пацієнтів присутність виразок у горлі та ротовій порожнині може вказувати на наявність більш серйозної патології. Якщо симптоми не проходять більше 3 днів, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосування препарату ВЕРТУМ ЛОР не рекомендується у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів. Препарат ВЕРТУМ ЛОР повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі через можливість розвитку у них бронхоспазму на фоні прийому препарату. Препарат ВЕРТУМ ЛОР містить парагідроксибензоати, які можуть спричиняти алергічні реакції. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами. Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему