Лекарства и БАД Такеда
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп.: діюча речовина: Актовегін® концентрат (у перерахунку на сухий депротеїнізований гемодериват крові телят)-1) 400,0 мг; допоміжна речовина: вода для ін'єкцій – до 10 мл. 1) У складі концентрату Актовегін присутній натрію хлорид у вигляді іонів натрію та хлору, що є компонентами крові телят. Натрію хлорид не додається і не видаляється у процесі виробництва концентрату. Вміст хлориду натрію становить близько 268,0 мг. Розчин ін'єкцій, 40 мг/мл. У разі виробництва та пакування на Такеда Австрія ГмбХ, Австрія: По 2, 5, 10 мл препарату безбарвні скляні ампули з точкою розлому. По 5 ампул поміщають у пластикову контурну коміркову упаковку. По 1, 2 або 5 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. На пачку наклеюють прозорі захисні наклейки круглої форми з голографічними написами та контролем першого розтину. У разі виробництва та/або упаковки на ТОВ "Такеда Фармасьютікалс", Росія: По 2, 5, 10 мл препарату безбарвні скляні ампули з точкою розлому. По 5 ампул поміщають у пластикову контурну осередкову упаковку з полістирольної плівки або полівінілхлоридної плівки. По 1,2 або 5 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. На пачку наклеюють прозорі захисні наклейки круглої форми з голографічними написами та контролем першого розтину.Опис лікарської формиПрозорий жовтий розчин.Фармакотерапевтична групаРегенерація тканин стимулятор.ФармакокінетикаЗа допомогою фармакокінетичних методів неможливо вивчати фармакокінетичні показники препарату Актовегін, оскільки він складається тільки з фізіологічних компонентів, які зазвичай присутні в організмі. До цього часу не виявлено зниження фармакологічного ефекту гемодериватів у хворих із зміненою фармакокінетикою (наприклад, печінкова або ниркова недостатність, зміни метаболізму, пов'язані з літнім віком, а також особливості метаболізму у новонароджених).ФармакодинамікаАнтигіпоксант. Актовегін® є гемодериватом, який одержують за допомогою діалізу та ультрафільтрації (проходять сполуки з молекулярною масою менше 5000 дальтон). Стимулює транспорт та утилізацію глюкози. Збільшує захоплення та утилізацію кисню (що призводить до стабілізації плазматичних мембран клітин при ішемії та зниження утворення лактатів). Таким чином, Актовегін® має антигіпоксичну дію, яка починає проявлятися пізніше через 30 хв після парентерального введення і досягає максимуму в середньому через 3 год (2-6 год). Актовегін® збільшує концентрації аденозинтрифосфату, аденозиндифосфату, креатинфосфату, а також амінокислот – глутамату, аспартату та гамма-аміномасляної кислоти. Вплив Актовегіну на засвоєння та утилізацію кисню, а також інсуліноподібна активність зі стимуляцією транспорту та окислення глюкози є значущими у лікуванні діабетичної полінейропатії (ДПН). У пацієнтів з цукровим діабетом та діабетичною полінейропатією Актовегін® зменшує симптоми полінейропатії (колючий біль, відчуття печіння, парастезії, оніміння у нижніх кінцівках). Об'єктивно зменшуються розлади чутливості, покращується психічне самопочуття пацієнтів.ІнструкціяІнструкція з використання ампул з точкою розлому: а) розташувати кінчик ампули крапкою догори! б) обережно постукуючи пальцем і струшуючи ампулу, дати розчину з кінчика ампули стекти вниз; в) відламати кінчик ампули.Показання до застосуванняЗастосовується у складі комплексної терапії при наступних станах: метаболічні та судинні порушення головного мозку (у тому числі ішемічний інсульт, черепно-мозкова травма); периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки (артеріальна ангіопатія, трофічні виразки); діабетична полінейропатія; загоєння ран (виразки різної етіології, опіки, трофічні порушення (пролежні), порушення процесів загоєння ран); профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препарату Актовегін або аналогічним препаратам, декомпенсована серцева недостатність, набряк легенів, олігурія, анурія, гіпергідратація. З обережністю: гіперхлоремія, гіпернатріємія.Вагітність та лактаціяВикористання препарату у вагітних не викликало негативного впливу на матір та плід. Однак при застосуванні вагітних жінок необхідно враховувати потенційний ризик для плода. При вагітності та в період грудного вигодовування препарат призначається за існуючими показаннями у дозах: 200-400 мг внутрішньовенно краплинно у 200 мл розчину натрію хлориду 0,9% протягом 7-10 днів з наступним переходом на таблетовану форму по 1 таблетці (200 мг) 3 десь у день протягом 2-4 тижнів.Побічна діяАлергічні реакції (наприклад, кропив'янка, набряки, гіпертермія) до анафілактичного шоку.Взаємодія з лікарськими засобамиВ даний час дані про взаємодію з іншими лікарськими засобами обмежені.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (у тому числі інфузійно), внутрішньом'язово, внутрішньоартеріально. Швидкість введення: повільно, близько 2 мл/хв. У зв'язку з потенційною можливістю розвитку анафілактичних реакцій рекомендується проводити алергологічну пробу, а саме: вводять 2 мл внутрішньом'язово. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально відповідно до симптоматики та тяжкості захворювання. Метаболічні та судинні порушення головного мозку: від 5 до 25 мл (200-1000 мг на добу) внутрішньовенно щодня протягом двох тижнів, з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Ішемічний інсульт: 20-50 мл (800-2000 мг) у 200-300 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньовенно краплинно щодня протягом 1 тижня, далі по 10-20 мл (400-800 мг) ) внутрішньовенно краплинно - 2 тижні з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки: 20-30 мл (800-1000 мг) препарату в 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньоартеріально або внутрішньовенно щодня; тривалість лікування 4 тижні. Діабетична полінейропатія: 50 мл (2000 мг) на добу внутрішньовенно протягом 3 тижнів з наступним переходом на таблетовану форму прийому – 2-3 таблетки 3 рази на день не менше 4-5 місяців. Загоєння ран: 10 мл (400 мг) внутрішньовенно або 5 мл внутрішньом'язово щодня або 3-4 рази на тиждень залежно від процесу загоєння (додатково до місцевого лікування препаратом Актовегін у лікарських формах для місцевого застосування). Профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії: середня доза становить 5 мл (200 мг) внутрішньовенно щодня у перервах радіаційного впливу, радіаційний цистит: щодня 10 мл (400 мг) трансуретрально у поєднанні з терапією анти.ПередозуванняВ даний час дані про передозування препаратом обмежені. Лікування при передозуванні: симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЧерез можливість виникнення анафілактичної реакції рекомендується проводити пробну ін'єкцію (2 мл внутрішньом'язово). У разі внутрішньом'язового способу застосування повільно вводять не більше 5 мл. Необхідно дотримуватись умов асептики, оскільки Актовегін® для ін'єкцій не містить консервантів. Розчин для ін'єкцій має трохи жовтуватий відтінок. Інтенсивність забарвлення може варіювати від однієї партії до іншої залежно від особливостей використаних вихідних матеріалів, проте це негативно не позначається на активності препарату або його переносимості. Після розтину ампули розчин не можна зберігати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних щодо впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами немає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Фармакотерапевтична групаРегенерація тканин стимулятор.ФармакокінетикаЗа допомогою фармакокінетичних методів неможливо вивчати фармакокінетичні показники препарату Актовегін, оскільки він складається тільки з фізіологічних компонентів, які зазвичай присутні в організмі. До настоящего времени не обнаружено снижение фармакологического эффекта гемодериватов у больных с измененной фармакокинетикой (например, печеночная или почечная недостаточность, изменения метаболизма, связанные с пожилым возрастом, а также особенности метаболизма у новорожденных).ФармакодинамикаАнтигипоксант. Актовегин® является гемодериватом, который получают посредством диализа и ультрафильтрации (проходят соединения с молекулярной массой менее 5000 дальтон). Стимулирует транспорт и утилизацию глюкозы. Увеличивает захват и утилизацию кислорода (что приводит к стабилизации плазматических мембран клеток при ишемии и снижению образования лактатов). Таким образом, Актовегин® обладает антигипоксическим действием, которое начинает проявляться самое позднее через 30 мин после парентерального введения и достигает максимума в среднем через 3 ч (2-6 ч). Актовегин® увеличивает концентрации аденозинтрифосфата, аденозиндифосфата, креатинфосфата, а также аминокислот - глутамата, аспартата и гамма-аминомасляной кислоты. Вплив Актовегіну на засвоєння та утилізацію кисню, а також інсуліноподібна активність зі стимуляцією транспорту та окислення глюкози є значущими у лікуванні діабетичної полінейропатії (ДПН). У пацієнтів з цукровим діабетом та діабетичною полінейропатією Актовегін® зменшує симптоми полінейропатії (колючий біль, відчуття печіння, парастезії, оніміння у нижніх кінцівках). Об'єктивно зменшуються розлади чутливості, покращується психічне самопочуття пацієнтів.ІнструкціяІнструкція з використання ампул з точкою розлому: а) розташувати кінчик ампули крапкою догори! б) обережно постукуючи пальцем і струшуючи ампулу, дати розчину з кінчика ампули стекти вниз; в) відламати кінчик ампули.Показання до застосуванняЗастосовується у складі комплексної терапії при наступних станах: метаболічні та судинні порушення головного мозку (у тому числі ішемічний інсульт, черепно-мозкова травма); периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки (артеріальна ангіопатія, трофічні виразки); діабетична полінейропатія; загоєння ран (виразки різної етіології, опіки, трофічні порушення (пролежні), порушення процесів загоєння ран); профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препарату Актовегін або аналогічним препаратам, декомпенсована серцева недостатність, набряк легенів, олігурія, анурія, гіпергідратація. З обережністю: гіперхлоремія, гіпернатріємія.Вагітність та лактаціяВикористання препарату у вагітних не викликало негативного впливу на матір та плід. Однак при застосуванні вагітних жінок необхідно враховувати потенційний ризик для плода. При вагітності та в період грудного вигодовування препарат призначається за існуючими показаннями у дозах: 200-400 мг внутрішньовенно краплинно у 200 мл розчину натрію хлориду 0,9% протягом 7-10 днів з наступним переходом на таблетовану форму по 1 таблетці (200 мг) 3 десь у день протягом 2-4 тижнів.Побічна діяАлергічні реакції (наприклад, кропив'янка, набряки, гіпертермія) до анафілактичного шоку.Взаємодія з лікарськими засобамиВ даний час дані про взаємодію з іншими лікарськими засобами обмежені.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (у тому числі інфузійно), внутрішньом'язово, внутрішньоартеріально. Швидкість введення: повільно, близько 2 мл/хв. У зв'язку з потенційною можливістю розвитку анафілактичних реакцій рекомендується проводити алергологічну пробу, а саме: вводять 2 мл внутрішньом'язово. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально відповідно до симптоматики та тяжкості захворювання. Метаболічні та судинні порушення головного мозку: від 5 до 25 мл (200-1000 мг на добу) внутрішньовенно щодня протягом двох тижнів, з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Ішемічний інсульт: 20-50 мл (800-2000 мг) у 200-300 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньовенно краплинно щодня протягом 1 тижня, далі по 10-20 мл (400-800 мг) ) внутрішньовенно краплинно - 2 тижні з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки: 20-30 мл (800-1000 мг) препарату в 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньоартеріально або внутрішньовенно щодня; тривалість лікування 4 тижні. Діабетична полінейропатія: 50 мл (2000 мг) на добу внутрішньовенно протягом 3 тижнів з наступним переходом на таблетовану форму прийому – 2-3 таблетки 3 рази на день не менше 4-5 місяців. Загоєння ран: 10 мл (400 мг) внутрішньовенно або 5 мл внутрішньом'язово щодня або 3-4 рази на тиждень залежно від процесу загоєння (додатково до місцевого лікування препаратом Актовегін у лікарських формах для місцевого застосування). Профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії: середня доза становить 5 мл (200 мг) внутрішньовенно щодня у перервах радіаційного впливу, радіаційний цистит: щодня 10 мл (400 мг) трансуретрально у поєднанні з терапією анти.ПередозуванняВ даний час дані про передозування препаратом обмежені. Лікування при передозуванні: симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЧерез можливість виникнення анафілактичної реакції рекомендується проводити пробну ін'єкцію (2 мл внутрішньом'язово). У разі внутрішньом'язового способу застосування повільно вводять не більше 5 мл. Необхідно дотримуватись умов асептики, оскільки Актовегін® для ін'єкцій не містить консервантів. Розчин для ін'єкцій має трохи жовтуватий відтінок. Інтенсивність забарвлення може варіювати від однієї партії до іншої залежно від особливостей використаних вихідних матеріалів, проте це негативно не позначається на активності препарату або його переносимості. Після розтину ампули розчин не можна зберігати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних щодо впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами немає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Фармакотерапевтична групаРегенерація тканин стимулятор.ФармакокінетикаЗа допомогою фармакокінетичних методів неможливо вивчати фармакокінетичні показники препарату Актовегін, оскільки він складається тільки з фізіологічних компонентів, які зазвичай присутні в організмі. До цього часу не виявлено зниження фармакологічного ефекту гемодериватів у хворих із зміненою фармакокінетикою (наприклад, печінкова або ниркова недостатність, зміни метаболізму, пов'язані з літнім віком, а також особливості метаболізму у новонароджених).ФармакодинамікаАнтигіпоксант. Актовегін® є гемодериватом, який одержують за допомогою діалізу та ультрафільтрації (проходять сполуки з молекулярною масою менше 5000 дальтон). Стимулює транспорт та утилізацію глюкози. Збільшує захоплення та утилізацію кисню (що призводить до стабілізації плазматичних мембран клітин при ішемії та зниження утворення лактатів). Таким чином, Актовегін® має антигіпоксичну дію, яка починає проявлятися пізніше через 30 хв після парентерального введення і досягає максимуму в середньому через 3 год (2-6 год). Актовегін® збільшує концентрації аденозинтрифосфату, аденозиндифосфату, креатинфосфату, а також амінокислот – глутамату, аспартату та гамма-аміномасляної кислоти. Вплив Актовегіну на засвоєння та утилізацію кисню, а також інсуліноподібна активність зі стимуляцією транспорту та окислення глюкози є значущими у лікуванні діабетичної полінейропатії (ДПН). У пацієнтів з цукровим діабетом та діабетичною полінейропатією Актовегін® зменшує симптоми полінейропатії (колючий біль, відчуття печіння, парастезії, оніміння у нижніх кінцівках). Об'єктивно зменшуються розлади чутливості, покращується психічне самопочуття пацієнтів.ІнструкціяІнструкція з використання ампул з точкою розлому: а) розташувати кінчик ампули крапкою догори! б) обережно постукуючи пальцем і струшуючи ампулу, дати розчину з кінчика ампули стекти вниз; в) відламати кінчик ампули.Показання до застосуванняЗастосовується у складі комплексної терапії при наступних станах: метаболічні та судинні порушення головного мозку (у тому числі ішемічний інсульт, черепно-мозкова травма); периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки (артеріальна ангіопатія, трофічні виразки); діабетична полінейропатія; загоєння ран (виразки різної етіології, опіки, трофічні порушення (пролежні), порушення процесів загоєння ран); профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препарату Актовегін або аналогічним препаратам, декомпенсована серцева недостатність, набряк легенів, олігурія, анурія, гіпергідратація. З обережністю: гіперхлоремія, гіпернатріємія.Вагітність та лактаціяВикористання препарату у вагітних не викликало негативного впливу на матір та плід. Однак при застосуванні вагітних жінок необхідно враховувати потенційний ризик для плода. При вагітності та в період грудного вигодовування препарат призначається за існуючими показаннями у дозах: 200-400 мг внутрішньовенно краплинно у 200 мл розчину натрію хлориду 0,9% протягом 7-10 днів з наступним переходом на таблетовану форму по 1 таблетці (200 мг) 3 десь у день протягом 2-4 тижнів.Побічна діяАлергічні реакції (наприклад, кропив'янка, набряки, гіпертермія) до анафілактичного шоку.Взаємодія з лікарськими засобамиВ даний час дані про взаємодію з іншими лікарськими засобами обмежені.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (у тому числі інфузійно), внутрішньом'язово, внутрішньоартеріально. Швидкість введення: повільно, близько 2 мл/хв. У зв'язку з потенційною можливістю розвитку анафілактичних реакцій рекомендується проводити алергологічну пробу, а саме: вводять 2 мл внутрішньом'язово. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально відповідно до симптоматики та тяжкості захворювання. Метаболічні та судинні порушення головного мозку: від 5 до 25 мл (200-1000 мг на добу) внутрішньовенно щодня протягом двох тижнів, з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Ішемічний інсульт: 20-50 мл (800-2000 мг) у 200-300 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньовенно краплинно щодня протягом 1 тижня, далі по 10-20 мл (400-800 мг) ) внутрішньовенно краплинно - 2 тижні з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки: 20-30 мл (800-1000 мг) препарату в 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньоартеріально або внутрішньовенно щодня; тривалість лікування 4 тижні. Діабетична полінейропатія: 50 мл (2000 мг) на добу внутрішньовенно протягом 3 тижнів з наступним переходом на таблетовану форму прийому – 2-3 таблетки 3 рази на день не менше 4-5 місяців. Загоєння ран: 10 мл (400 мг) внутрішньовенно або 5 мл внутрішньом'язово щодня або 3-4 рази на тиждень залежно від процесу загоєння (додатково до місцевого лікування препаратом Актовегін у лікарських формах для місцевого застосування). Профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії: середня доза становить 5 мл (200 мг) внутрішньовенно щодня у перервах радіаційного впливу, радіаційний цистит: щодня 10 мл (400 мг) трансуретрально у поєднанні з терапією анти.ПередозуванняВ даний час дані про передозування препаратом обмежені. Лікування при передозуванні: симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЧерез можливість виникнення анафілактичної реакції рекомендується проводити пробну ін'єкцію (2 мл внутрішньом'язово). У разі внутрішньом'язового способу застосування повільно вводять не більше 5 мл. Необхідно дотримуватись умов асептики, оскільки Актовегін® для ін'єкцій не містить консервантів. Розчин для ін'єкцій має трохи жовтуватий відтінок. Інтенсивність забарвлення може варіювати від однієї партії до іншої залежно від особливостей використаних вихідних матеріалів, проте це негативно не позначається на активності препарату або його переносимості. Після розтину ампули розчин не можна зберігати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних щодо впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами немає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп.: діюча речовина: Актовегін® концентрат (у перерахунку на сухий депротеїнізований гемодериват крові телят)-1) 200,0 мг; допоміжна речовина: вода для ін'єкцій – до 5 мл. 1) У складі концентрату Актовегін присутній натрію хлорид у вигляді іонів натрію та хлору, що є компонентами крові телят. Натрію хлорид не додається і не видаляється у процесі виробництва концентрату. Вміст хлориду натрію становить близько 134,0 мг. Розчин ін'єкцій, 40 мг/мл. У разі виробництва та пакування на Такеда Австрія ГмбХ, Австрія: По 2, 5, 10 мл препарату безбарвні скляні ампули з точкою розлому. По 5 ампул поміщають у пластикову контурну коміркову упаковку. По 1, 2 або 5 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. На пачку наклеюють прозорі захисні наклейки круглої форми з голографічними написами та контролем першого розтину. У разі виробництва та/або упаковки на ТОВ "Такеда Фармасьютікалс", Росія: По 2, 5, 10 мл препарату безбарвні скляні ампули з точкою розлому. По 5 ампул поміщають у пластикову контурну осередкову упаковку з полістирольної плівки або полівінілхлоридної плівки. По 1,2 або 5 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. На пачку наклеюють прозорі захисні наклейки круглої форми з голографічними написами та контролем першого розтину.Опис лікарської формиПрозорий жовтий розчин.Фармакотерапевтична групаРегенерація тканин стимулятор.ФармакокінетикаЗа допомогою фармакокінетичних методів неможливо вивчати фармакокінетичні показники препарату Актовегін, оскільки він складається тільки з фізіологічних компонентів, які зазвичай присутні в організмі. До цього часу не виявлено зниження фармакологічного ефекту гемодериватів у хворих із зміненою фармакокінетикою (наприклад, печінкова або ниркова недостатність, зміни метаболізму, пов'язані з літнім віком, а також особливості метаболізму у новонароджених).ФармакодинамікаАнтигіпоксант. Актовегін® є гемодериватом, який одержують за допомогою діалізу та ультрафільтрації (проходять сполуки з молекулярною масою менше 5000 дальтон). Стимулює транспорт та утилізацію глюкози. Збільшує захоплення та утилізацію кисню (що призводить до стабілізації плазматичних мембран клітин при ішемії та зниження утворення лактатів). Таким чином, Актовегін® має антигіпоксичну дію, яка починає проявлятися пізніше через 30 хв після парентерального введення і досягає максимуму в середньому через 3 год (2-6 год). Актовегін® збільшує концентрації аденозинтрифосфату, аденозиндифосфату, креатинфосфату, а також амінокислот – глутамату, аспартату та гамма-аміномасляної кислоти. Вплив Актовегіну на засвоєння та утилізацію кисню, а також інсуліноподібна активність зі стимуляцією транспорту та окислення глюкози є значущими у лікуванні діабетичної полінейропатії (ДПН). У пацієнтів з цукровим діабетом та діабетичною полінейропатією Актовегін® зменшує симптоми полінейропатії (колючий біль, відчуття печіння, парастезії, оніміння у нижніх кінцівках). Об'єктивно зменшуються розлади чутливості, покращується психічне самопочуття пацієнтів.ІнструкціяІнструкція з використання ампул з точкою розлому: а) розташувати кінчик ампули крапкою догори! б) обережно постукуючи пальцем і струшуючи ампулу, дати розчину з кінчика ампули стекти вниз; в) відламати кінчик ампули.Показання до застосуванняЗастосовується у складі комплексної терапії при наступних станах: метаболічні та судинні порушення головного мозку (у тому числі ішемічний інсульт, черепно-мозкова травма); периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки (артеріальна ангіопатія, трофічні виразки); діабетична полінейропатія; загоєння ран (виразки різної етіології, опіки, трофічні порушення (пролежні), порушення процесів загоєння ран); профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препарату Актовегін або аналогічним препаратам, декомпенсована серцева недостатність, набряк легенів, олігурія, анурія, гіпергідратація. З обережністю: гіперхлоремія, гіпернатріємія.Вагітність та лактаціяВикористання препарату у вагітних не викликало негативного впливу на матір та плід. Однак при застосуванні вагітних жінок необхідно враховувати потенційний ризик для плода. При вагітності та в період грудного вигодовування препарат призначається за існуючими показаннями у дозах: 200-400 мг внутрішньовенно краплинно у 200 мл розчину натрію хлориду 0,9% протягом 7-10 днів з наступним переходом на таблетовану форму по 1 таблетці (200 мг) 3 десь у день протягом 2-4 тижнів.Побічна діяАлергічні реакції (наприклад, кропив'янка, набряки, гіпертермія) до анафілактичного шоку.Взаємодія з лікарськими засобамиВ даний час дані про взаємодію з іншими лікарськими засобами обмежені.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (у тому числі інфузійно), внутрішньом'язово, внутрішньоартеріально. Швидкість введення: повільно, близько 2 мл/хв. У зв'язку з потенційною можливістю розвитку анафілактичних реакцій рекомендується проводити алергологічну пробу, а саме: вводять 2 мл внутрішньом'язово. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально відповідно до симптоматики та тяжкості захворювання. Метаболічні та судинні порушення головного мозку: від 5 до 25 мл (200-1000 мг на добу) внутрішньовенно щодня протягом двох тижнів, з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Ішемічний інсульт: 20-50 мл (800-2000 мг) у 200-300 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньовенно краплинно щодня протягом 1 тижня, далі по 10-20 мл (400-800 мг) ) внутрішньовенно краплинно - 2 тижні з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки: 20-30 мл (800-1000 мг) препарату в 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньоартеріально або внутрішньовенно щодня; тривалість лікування 4 тижні. Діабетична полінейропатія: 50 мл (2000 мг) на добу внутрішньовенно протягом 3 тижнів з наступним переходом на таблетовану форму прийому – 2-3 таблетки 3 рази на день не менше 4-5 місяців. Загоєння ран: 10 мл (400 мг) внутрішньовенно або 5 мл внутрішньом'язово щодня або 3-4 рази на тиждень залежно від процесу загоєння (додатково до місцевого лікування препаратом Актовегін у лікарських формах для місцевого застосування). Профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії: середня доза становить 5 мл (200 мг) внутрішньовенно щодня у перервах радіаційного впливу, радіаційний цистит: щодня 10 мл (400 мг) трансуретрально у поєднанні з терапією анти.ПередозуванняВ даний час дані про передозування препаратом обмежені. Лікування при передозуванні: симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЧерез можливість виникнення анафілактичної реакції рекомендується проводити пробну ін'єкцію (2 мл внутрішньом'язово). У разі внутрішньом'язового способу застосування повільно вводять не більше 5 мл. Необхідно дотримуватись умов асептики, оскільки Актовегін® для ін'єкцій не містить консервантів. Розчин для ін'єкцій має трохи жовтуватий відтінок. Інтенсивність забарвлення може варіювати від однієї партії до іншої залежно від особливостей використаних вихідних матеріалів, проте це негативно не позначається на активності препарату або його переносимості. Після розтину ампули розчин не можна зберігати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних щодо впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами немає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб. містить компоненти крові: депротеїнізований гемодериват крові телят 200. 0 мг, як Атовегін ® гранулята* 345.
1 932,00 грн
1 756,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
462,00 грн
400,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: Бромгексину гідрохлорид 0,8 мг; допоміжні речовини: левоментол 0,068 мг; хлористоводнева кислота 2 моль/л до pH 3,0; метилпарагідроксибензоат 1,64 мг; етанол 96% 30,0 мг; сорбітол 300 мг; вода очищена 762 мг. По 150 мл препарату у флаконі з темного скла з гвинтовою пластиковою кришкою, з'єднаною з кільцем, що відривається, що забезпечує контроль першого розтину. На пластикову кришку одягнена мензурка з поділками. На кожний флакон наклеюють етикетку. Один флакон з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБезбарвна, прозора, слабко опалесцентна рідина.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний муколітичний засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо бромгексин практично повністю (99%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту протягом 30 хв. Біодоступність – низька (ефект первинного "проходження" через печінку). Бромгексин у плазмі зв'язується з білками, проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, а також у грудне молоко. У печінці бромгексин піддається деметилюванню та окисленню, метаболізується до фармакологічно активного амброксолу. Період напіввиведення (Т1/2) -15 год (внаслідок повільної зворотної дифузії із тканин). Виводиться нирками. При хронічній нирковій недостатності порушується виведення метаболітів бромгексину. При багаторазовому застосуванні бромгексин може кумулювати.ФармакодинамікаМуколітичний засіб з дією, що відхаркує. Знижує в'язкість бронхіального секрету за рахунок деполяризації кислих полісахаридів, що містяться в ньому, і стимуляції секреторних клітин слизової оболонки бронхів, що виробляють секрет, що містить нейтральні полісахариди. Вважають, що бромгексин сприяє утворенню сурфактанту.Показання до застосуванняЗахворювання дихальних шляхів, що супроводжуються утворенням в'язкого секрету, що важко відокремлюється: трахеобронхіт, хронічний бронхіт з бронхообструктивним компонентом, бронхіальна астма, муковісцидоз, хронічна пневмонія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бромгексину.Вагітність та лактаціяПри вагітності та лактації бромгексин застосовують у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, загострення виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки. Алергічні реакції: реакції гіперчутливості (шкірні висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк, риніт), кропив'янка, лихоманка, анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок. З боку шкіри та підшкірних тканин: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Інші: запаморочення, біль голови, підвищення активності "печінкових" трансаміназ у сироватці крові.Взаємодія з лікарськими засобамиБромгексин не призначають одночасно з лікарськими засобами, що пригнічують кашльовий центр (в т.ч. кодеїн), оскільки це ускладнює відходження розрідженого мокротиння (накопичення бронхіального секрету в дихальних шляхах). Бромгексин сприяє проникненню антибіотиків (амоксицилін, ампіцилін, еритроміцин, цефалексин, окситетрациклін), сульфаніламідних лікарських засобів у бронхіальний секрет у перші 4-5 днів протимікробної терапії. Спільне застосування бромгексину з деякими нестероїдними протизапальними препаратами (саліцилатами, фенілбутазоном або бутадіоном) може спричинити подразнення слизової оболонки шлунка.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим та дітям старше 10 років: по 10-20 мл 3 рази на добу. Дітям від 6 до 10 років – по 5-10 мл 3 рази на добу. Дітям від 3 до 6 років – по 2,5-5 мл 3 рази на добу. Для зручності дозування препарату використовують мірну мензурку, що додається. У процесі лікування рекомендується вживати достатню кількість рідини, що підтримує секретолітичну дію бромгексину.ПередозуванняМожливі такі симптоми: нудота, блювання, діарея та інші шлунково-кишкові розлади. Лікування: специфічного антидоту немає. При передозуванні необхідно викликати блювоту, а потім пацієнтові дати рідину (молоко чи воду). Промивання шлунка рекомендується протягом 1-2 годин після прийому препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДуже рідко повідомлялося про виникнення синдромів Стівенса-Джонсона та Лайєлла, що перебувають у тимчасовому зв'язку з прийомом препарату Бромгексин. При виникненні змін на шкірі або слизовій оболонці необхідно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. У процесі лікування рекомендується вживати достатню кількість рідини, що підтримує секретолітичну дію бромгексину. У дітей лікування слід поєднувати з постуральним дренажем або вібраційним масажем грудної клітки, що полегшує евакуацію секрету з бронхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом рекомендованих терапевтичних доз (16 мг 3 десь у день) не впливає швидкість психомоторних реакцій пацієнта. У разі розвитку побічних ефектів при застосуванні препарату, слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
3 294,00 грн
3 216,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Фасування: N30 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Такеда Завод-виробник: Ferrer Internacional SA(Іспанія) Действующее вещество: Нитрендипин+Эналаприла малеат. .
Дозировка: 100 мг Фасовка: N50 Форма выпуска: таб. покрытые оболочкой Упаковка: упак. Производитель: Такеда Завод-производитель: Merck KGaA & Co.
Фасування: N1 Форма випуску: суспензія д/прийому внутрішньо Упакування: фл. Виробник: Такеда Завод-виробник: Merck KGaA & Co. Werk Spittal(Австрія) Діюча речовина: Піритинол.
496,00 грн
404,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп. (2 мл): Активна речовина: гексопреналін сульфат 0,01 мг; допоміжні речовини: натрію метабісульфіт (натрію дисульфіт) 0.04 мг, динатрію едетату дигідрат 0.05 мг, натрію хлорид 18.00 мг, сірчаної кислоти 1 М розчин скільки потрібно для доведення до pH 3.0, вода для ін'єкцій до 2,00 мл. По 2 мл у ампули з безбарвного скла з точкою розлому, одним кільцем сірого кольору та одним кільцем бірюзового кольору. По 5 ампул у пластикову контурну коміркову упаковку без покриття. По 1 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаТоколітичний засіб – бета2-адреноміметик селективний.ФармакокінетикаРозподіл Немає даних про розподіл гексопреналіну в організмі людини. У дослідженнях на тваринах при внутрішньовенному введенні, значна концентрація гексопреналіну спостерігалася в печінці, нирках і скелетних м'язах, меншою мірою - у головному мозку та міокарді. Метаболізм Гексопреналін за допомогою катехол-О-метил-трансферази метаболізується в моно-3-О-метил-гексопреналін та ді-3-О-метил-гексопреналін. Виведення При внутрішньовенному введенні період напіввиведення (T1/2) – близько 25 хв. Протягом 24 годин виводиться нирками близько 44% дози гексопреналіну та через кишечник 5%, протягом 8 днів 54% та 15,5% відповідно. У початковій стадії нирками виводиться вільний гексопреналін та обидва метильовані метаболіти, а також їх відповідні сульфати та кон'югати з глюкуроновою кислотою. Через 48 годин у сечі виявляється лише ді-3-О-метил-гексопреналін. Близько 10% дози виводиться з жовчю, переважно як кон'югатів О-метилированных метаболітів. У кишківнику відбувається деяка реабсорбція, т.к. з калом виводиться менше речовини, ніж виявляється у жовчі.ФармакодинамікаСелективно стимулює бета2-адренорецептори, активує аденілатциклазу з подальшим збільшенням утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), який стимулює роботу кальцієвого насоса, що перерозподіляє іони кальцію (Са2+) у міоцитах, внаслідок чого знижується концентрація останнього у міофібрил. Розширює бронхи, кровоносні судини, зменшує скорочувальну активність та тонус міометрію, тим самим сприяючи покращенню матково-плацентарного кровотоку. Стимулює глікогеноліз. Внаслідок своєї бета2-селективності Гініпрал® надає незначну дію на серцеву діяльність та кровотік вагітної та плода. Під впливом препарату Гініпрал® зменшується тонус матки, знижується частота та інтенсивність скорочень матки, аж до повного припинення, що дозволяє продовжити вагітність, у т.ч. на початок своєчасних (термінових) пологів. Гініпрал® при внутрішньовенному введенні пригнічує мимовільні, а також спричинені окситоцином родові перейми; під час пологів нормалізує надмірно сильні чи нерегулярні сутички. Токолітична дія препарату Гініпрал починається безпосередньо після внутрішньовенної ін'єкції і триває приблизно 20 хвилин. Дія препарату підтримується наступною тривалою внутрішньовенною інфузією.Показання до застосуванняТоколітична терапія (медикаментозне розслаблення мускулатури матки) з 20-го тижня вагітності. Гострий токоліз – швидке пригнічення сутичок при пологах у разі гострої внутрішньоматкової асфіксії (дистрес плода), при випаданні пуповини; при підготовці до кесаревого розтину (для зняття гіпертонусу матки до переведення вагітної в операційну); ускладнена пологова діяльність (гіпертонічні, некоординовані або затяжні скорочення матки, утруднені пологи внаслідок неправильного становища або передлежання плода); при скоєнні зовнішнього повороту плода при неправильному положенні. Як екстрений захід при передчасних пологах перед доставкою вагітної до стаціонару. Масивний токоліз – гальмування передчасних сутичок за наявності згладженої шийки матки та/або розкриття шийки матки. Тривалий токоліз – попередження передчасних пологів при посилених чи прискорених сутичках без згладжування шийки чи розкриття шийки матки; розслаблення матки перед, під час та після накладання серкляжу. У разі передчасного розриву плодових оболонок при розкритті шийки матки більше 2-3 см, пролонгування вагітності токолітичною терапією малоймовірне.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату. Оскільки препарат містить сульфіт, Гініпрал® розчин для внутрішньовенного введення не повинен використовуватися для лікування пацієнток із сульфітною бронхіальною астмою; Тиреотоксикоз; Захворювання серця (у тому числі в анамнезі); Артеріальна гіпертензія; Тяжкі захворювання печінки та нирок; Закритокутова глаукома; Кровотечі з піхви будь-якої етіології; Внутрішньоутробні інфекції. З обережністю: підвищена чутливість до адреноміметиків, артеріальна гіпотензія, цукровий діабет, дистрофічна міотонія, атонія кишечника, одночасне лікування глюкокортикостероїдами, супутні захворювання, що супроводжуються набряками, бронхіальна астма.Вагітність та лактаціяПрепарат Гініпрал не призначається до 20-го тижня вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). З 20 тижня вагітності препарат застосовується за показаннями.Побічна діяКласифікація несприятливих побічних реакцій (НПР) за частотою розвитку: Дуже часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10000, Порушення з боку ендокринної системи – частота невідома: гіперглікемія, ліполіз, тимчасове підвищення активності “печінкових” трансаміназ у сироватці крові. Порушення з боку обміну речовин та харчування - Частота невідома: гіпокаліємія на початку терапії (надалі вміст калію нормалізується). Порушення з боку нервової системи Дуже часто: м'язовий тремор; Частота невідома: біль голови, тривожність, запаморочення. Порушення з боку серця: - Рідко: шлуночкова екстрасистолія, пароксизмальна передсердна тахікардія; Частота невідома: тахікардія, відчуття серцебиття, збільшення серцевого викиду, зменшення периферичного судинного опору, підвищення тиску систоли та зниження діастолічного тиску, що призводить до збільшення пульсового тиску, кардіалгія; стенокардія, ішемія міокарда Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Частота невідома: набряк легень. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Рідко: нудота; Частота невідома: блювання, атонія кишківника. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Часто: підвищене потовиділення; Частота невідома: почервоніння шкіри. Порушення з боку імунної системи Частота невідома: гіперчутливість до сульфіту. Частота невідома: зниження діурезу (особливо в початковій фазі лікування). Порушення з боку плода Частота невідома: незначні зміни частоти серцевих скорочень. Порушення у новонароджених; Частота невідома: гіпоглікемія, ацидоз, анафілактичний шок, бронхоспазму.Взаємодія з лікарськими засобамиНеселективні бета-адреноблокатори послаблюють або нейтралізують дію препарату Гініпрал. Метилксантини (наприклад, теофілін) посилюють дію препарату Гініпрал®. Гініпрал® послаблює дію пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів. Деякі неселективні адреноміметики (в т.ч. епінефрін) та бетаг-адреноміметики, галогеновмісні лікарські засоби для загальної анестезії (наприклад, галотан) посилюють побічні ефекти препарату Гініпрал з боку серцево-судинної системи. Спільне застосування з калійнезберігаючими діуретиками може спричинити гіпокаліємію та аритмію. Не слід застосовувати Гініпрал разом з інгібіторами моноамінооксидази, трициклічними антидепресантами, з препаратами, що містять кальцій і вітамін D. Спільне застосування з дигідротахістеролом, алкалоїдами ріжків або мінералокортикоїдами може збільшити гемодинамічний ефект гексопреналіну. Глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон, гідрокортизон, дексаметазон, бетаметазон, тріамцинолон) посилюють гіперглікемічний та бронходилятивний ефект гексопреналіну, спільне застосування може спричинити гіпокаліємію та аритмію. Кофеїновмісні напої (в т.ч. кава та чай) можуть посилити побічні ефекти препарату Гініпрал®. Натрію дисульфіт є високоактивним компонентом, тому не рекомендується змішувати Гініпрал з іншими розчинами, крім 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози (декстрози).Спосіб застосування та дозиГострий токоліз 10 мкг (1 ампула 2 мл). Вміст ампули вводять внутрішньовенно повільно (протягом 5-10 хвилин) за допомогою автоматичного дозуючого інфузомату або внутрішньовенно повільно струминно, розвівши препарат до 10 мл ізотоничним розчином хлориду натрію. Надалі, якщо необхідно, лікування може бути продовжено за допомогою інфузії зі швидкістю 0,3 мкг/хв (див. "Масивний токоліз"). Масивний токоліз На початку лікування починають із повільного болюсного введення 10 мкг (1 ампула по 2 мл) з подальшою інфузією препарату Гініпрал зі швидкістю 0,3 мкг/хв. Як альтернативне лікування можливе застосування тільки інфузії препарату Гініпрал зі швидкістю 0,3 мкг/хв, без попереднього болюсного введення препарату. При введенні за допомогою стандартних інфузійних систем (20 крапель = 1 мл) препарат розчиняють у 500 мл 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози (декстрози). Розрахунок дози. 0,3 мкг/хв відповідає: Кількість ампул Швидкість внутрішньовенного введення 2 (20 мкг) 150 крапель/хв 3 (30 мкг) 100 крапель/хв 5 (50 мкг) 60 крапель/хв 6 (60 мкг) 50 крапель/хв 10 (100 мкг) 30 крапель/хв Для введення з використанням інфузоматів, що автоматично дозують, препарат розводять 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози (декстрози) до 50 мл. Добова доза 430 мкг може перевищуватись лише у виняткових випадках. Тривалий токоліз Рекомендована доза 0,075 мкг/хв. При введенні за допомогою стандартних інфузійних систем (20 крапель = 1 мл) препарат розчиняють у 500 мл 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози (декстрози). Розрахунок дозування. 0,075 мкг/хв відповідає: Кількість ампул Швидкість внутрішньовенного введення 3 (30 мкг) 25 крапель/хв/td> 5 (50 мкг) 15 крапель/хв При введенні з використанням інфузоматів, що автоматично дозують, препарат розводять 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози (декстрози) до 50 мл. Якщо протягом 48 годин не відбувається відновлення сутичок, лікування можна продовжувати таблетками Гініпрал® 0,5 мг (див. відповідну інструкцію із застосування). Зазначену дозу можна використовувати лише як орієнтовну, при токолізі її необхідно регулювати індивідуально. Розчин препарату Гініпрал у 0,9% розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози (декстрози) готують безпосередньо перед застосуванням інфузійної терапії. У період токолітичної терапії обсяг рідини, що надходить в організм (включаючи прийом внутрішньо), не повинен перевищувати 1500 мл на добу. У зв'язку з цим переважно вводити препарат за допомогою інфузоматів, що автоматично дозують. Розташувати кінчик ампули крапкою догори! Обережно постукуючи пальцем і струшуючи ампулу, дати розчину з кінчика ампули стекти вниз. Розташувати кінчик ампули крапкою догори! Відламати кінчик у напрямку вниз, як показано на малюнку.ПередозуванняСимптоми: тахікардія, тремор, тривожність, запаморочення, підвищене потовиділення, аритмія, головний біль, кардіалгія, зниження артеріального тиску (АТ), задишка. Лікування: симптоматична терапія. Як антидоти рекомендуються неселективні бета-адреноблокатори, які повністю нейтралізують дію препарату Гініпрал®, проте необхідно враховувати можливість розвитку бронхоспазму у пацієнтів із бронхіальною астмою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам з підвищеною чутливістю до адреноміметиків слід застосовувати Гініпрал у знижених дозах, призначених індивідуально, під постійним наглядом лікаря. До початку лікування препаратом Гініпрал необхідно провести ЕКГ-контроль. У період лікування препаратом Гініпрал® необхідний регулярний контроль ЕКГ, частоти дихання, пульсу та артеріального тиску у матері, частоти серцевих скорочень плода. При підвищенні ЧСС матері (більше 130 уд/хв) або при значних коливаннях АТ дозу препарату слід зменшити. При появі ознак ішемії міокарда (болі в серці, зміни на ЕКГ) Гініпрал® негайно скасовують. Початкова гіпокаліємія повинна бути усунена препаратами калію до початку токолітичної терапії. Якщо пологи відбулися відразу після лікування препаратом Гініпрал®, новонародженим необхідно провести обстеження щодо виявлення гіпоглікемії та ацидозу (pH крові). У хворих на цукровий діабет під час лікування препаратом Гініпрал необхідно проводити регулярний контроль концентрації глюкози в плазмі крові. Клінічні ознаки передчасного відшарування плаценти на фоні токолітичної терапії препаратом Гініпрал можуть бути менш виражені. За тривалої токолітичної терапії необхідно перевіряти стан фетоплацентарної системи стандартними методами дослідження. У разі передчасного розриву плодових оболонок при розкритті шийки матки більше 2-3 см, пролонгування вагітності токолітичною терапією малоймовірне. У період лікування препаратом Гініпрал необхідно уникати надмірного споживання рідини, оскільки під впливом препарату зменшується діурез. Слід уважно спостерігати за симптомами, що відображають затримку рідини в організмі (набряки ніг, утруднене дихання), особливо при одночасному лікуванні глюкокортикостероїдами та при супутніх захворюваннях, що сприяють затримці рідини (захворювання нирок, гестоз, протеїнурія та артеріальна гіпертензія). Враховуючи ризик розвитку набряку легенів, слід використовувати тільки розчини, що не містять електролітів, а також необхідно обмежити обсяги інфузійних розчинів, що вводяться. Необхідне зниження споживання солі. Добове споживання рідини має перевищувати 1,5 л. При появі ознак затримки рідини та симптомів набряку легенів (кашель, задишка) препарат необхідно відмінити. Під час токолітичної терапії препаратом Гініпрал необхідно контролювати регулярність стільця, т.к. препарат пригнічує перистальтику кишок. Якщо планується галотановий наркоз, терапію препаратом Гініпрал слід припинити. При необхідності проведення оперативного втручання слід поінформувати анестезіолога про терапію препаратом Гініпрал. Токолітична терапія бета-адреноміметиками здатна посилити симптоми наявної дистрофічної міотонії. У поодиноких випадках розчин, що міститься в препараті Гініпрал® для внутрішньовенного введення, натрію дисульфіт може викликати важку алергічну реакцію та бронхоспазми. Необхідно обов'язково враховувати прийом інших препаратів у разі призначення терапії препаратом Гініпрал®. З появою побічних ефектів або станів, що стосуються протипоказань, необхідно поінформувати лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та під час занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Фасування: N100 Форма випуску таб. жувальні Упакування: фл. Виробник: Такеда Завод-виробник: Такеда(Данія) Діюча речовина: Кальцію карбонат + Колекальциферол.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні компоненти: кальцію карбонат – 1250 мг (еквівалентно елементарному кальцію – 500 мг), колекальциферол (вітамін D3) – 5,0 мкг (200 МО) у вигляді концентрату колекальциферолу 2,0 мг; Допоміжні компоненти: сорбітол 390 мг, м'ятна зкусова добавка 31,8 мг, не 36,4 мг, стеарат магнію 6,00 мг, аспартам 1,00 мг. По 30 або 100 таблеток у флакон з поліетилену високої щільності, закупорений кришкою, що нагвинчується, під якою знаходиться кільце для відриву ущільнюючої прокладки, що забезпечує контроль першого розтину. Частина етикетки прикріплюється до флакона спеціальною липкою стрічкою, яка дозволяє піднімати етикетки. Інструкція із застосування у вигляді листка, що складається, поміщається під рухому частину етикетки.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки без оболонки білого кольору з м'ятним ароматом. Можуть мати невеликі вкраплення та нерівні краї.Фармакотерапевтична групаКальцієво-фосфорний обмін регулятор.ФармакокінетикаКальцій Зазвичай кількість кальцію, що всмоктується у шлунково-кишковому тракті, становить приблизно 30 % від прийнятої дози. Розподіл та метаболізм: 99 % кальцію в організмі зосереджено у жорсткій структурі кісток та зубів. 1, Що Залишився, знаходиться у внутрішньо-і позаклітинних рідинах. Близько 50% від загального вмісту кальцію в крові знаходиться у фізіологічно активній іонізованій формі, з них приблизно 10% у комплексі з цитратом, фосфатом або іншими аніонами, решта 40% пов'язані з білками, насамперед з альбуміном. Виведення: кальцій виводиться кишечником, нирками та потовими залозами. Ниркове виведення залежить від клубочкової фільтрації та канальцевої реабсорбції кальцію. Вітамін D3 Всмоктування: Вітамін D3 легко всмоктується в тонкій кишці (близько 80% прийнятої дози). Розподіл та метаболізм: колекальциферол та його метаболіти циркулюють у крові пов'язані зі специфічним глобуліном. Колекальциферол перетворюється в печінці шляхом гідроксилювання до 25-гідроксиколекальциферолу. Потім перетворюється в нирках на активну форму 1,25-гидроксиколекальциферол. 1,25-гідроксиколекальциферол є метаболітом, відповідальним за збільшення всмоктування кальцію. Неметаболізований вітамін D3; депонується в жировій та м'язовій тканині. Виведення: Вітамін D3 виводиться кишечником та нирками.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що регулює обмін кальцію та фосфору в організмі (кістках, зубах, нігтях, волоссі, м'язах). Знижує резорбцію (розсмоктування) та збільшує щільність кісткової тканини, заповнюючи нестачу кальцію та вітаміну Оз в організмі, необхідний для мінералізації зубів. Кальцій бере участь у регуляції нервової провідності, м'язових скорочень, вироблення гормонів та є компонентом системи згортання крові. Адекватне споживання кальцію особливо важливе в період росту, вагітності та лактації. Вітамін D3 збільшує всмоктування кальцію у кишечнику. Застосування кальцію та вітаміну D3 перешкоджає збільшенню вироблення паратиреоїдного гормону (ПТГ), який є стимулятором підвищеної кісткової резорбції (вимивання кальцію з кісток).Показання до застосуванняПрофілактика н лікування дефіциту кальцію та/або вітаміну D3. Профілактика та комплексна терапія остеопорозу та його ускладнень (переломи кісток).Протипоказання до застосуванняГіперкальціємія (підвищена концентрація кальцію у крові). Гіперкальціурія (підвищений вміст кальцію у сечі). Нефролітіаз. Гіпервітаміноз D3. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Підвищена чутливість до сої чи арахісу. Тяжка ниркова недостатність. Активний туберкульоз. Саркоїдоз. Препарат у лікарській формі таблетки не застосовується у дітей віком до 3-х років. Кальцій-Дз Нікомед містить аспартам, який в організмі трансформується на фенілаланін. Тому препарат не повинні приймати пацієнти з фенілкетонурією. Препарат містить сорбітол, ізомальт та сахарозу, тому його застосування не рекомендовано пацієнтам зі спадковою непереносимістю фруктози, глюкозо-талактозною мальабсорбцією або сахаразно-ізомальтазною недостатністю. З обережністю: вагітність, період лактації, ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяКальцій-D3 Нікомед застосовують при вагітності для заповнення дефіциту кальцію та вітаміну D3 в організмі. Добова доза при вагітності не повинна перевищувати 1500 мг кальцію та 600 МО вітаміну D3. Гіперкальціємія на тлі передозування в період вагітності може надавати несприятливий вплив на плід, що розвивається. Кальцій-D3 Нікомед застосовують у період лактації, Кальцій та вітамін Оз можуть проникати у грудне молоко, тому необхідно враховувати надходження кальцію та вітаміну D3 з інших джерел у матері та дитини.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: Дуже часті: > 110; Часті: > 1100, 111000, 1/10000, Порушення з боку обміну речовин та харчування - Нечасто: гіперкальціємія та гіперкальціурія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Рідко: запор, метеоризм, нудота, біль у животі, діарея, диспепсія. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини - Дуже рідко: свербіж, висипання, кропив'янка/Взаємодія з лікарськими засобамиГіперкальціємія може потенціювати токсичні ефекти серцевих глікозидів при одночасному застосуванні з препаратами кальцію та вітаміну D3. Необхідний контроль ЕКГ та вмісту кальцію у сироватці крові. Препарати кальцію можуть зменшувати всмоктування тетрациклінів із шлунково-кишкового тракту. Тому препарати тетрациклінового ряду слід приймати не менш як за 2 години до або через 4-6 годин після прийому Кальцій-D3 Нікомед. Для запобігання зниженню всмоктування препаратів бісфосфонатів їх рекомендується приймати не менше ніж за годину до прийому Кальцій-D3 Нікомед. Глюкокортикостероїди зменшують всмоктування кальцію, тому лікування глюкокортикостероїдами може вимагати збільшення дози Кальцій-D3 Нікомед. При одночасному застосуванні діурстиків тіазидного ряду збільшується ризик виникнення гіперкальціємії, т.к. вони збільшують канальцеву реабсорбцію кальцію. При одночасному застосуванні тіазидних діуретиків слід регулярно контролювати вміст кальцію у сироватці крові. Кальцій знижує ефективність левотироксину, зменшуючи його всмоктування. Період часу між прийомами левотироксину та Кальцій-D3 Нікомед повинен становити не менше 4-х годин. Всмоктування антибіотиків групи хінолону знижується при одночасному застосуванні з препаратами кальцію. Тому антибіотики групи хінолону слід приймати за 2 години до або через 6 годин після прийому Кальцій-D3 Нікомед. Прийом харчових продуктів, що містять оксалати (щавель, ревінь, шпинат) і фітин (крупи) знижує всмоктування кальцію, тому не слід приймати Кадьцій-D3 Нікомед протягом двох годин після вживання щавлю, ревеню, шпинату, круп.Спосіб застосування та дозиКальцій-D3 Нікомед приймають внутрішньо. Таблетки можна розжовувати або розсмоктувати та приймати під час їжі. Дорослим: у комплексній терапії остеопорозу – по 1 таблетці 2-3 рази на день, для профілактики остеопорозу – по 1 таблетці 2 рази на день. При дефіциті кальцію та вітаміну D3: Дорослим та дітям старше 12 років – по 1 таблетці 2 рази на день. Дітям від 5 до 12 років: по 1-2 таблетки на день. Дітям з 3 до 5 ліг – дозування відповідно до рекомендацій лікаря. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з порушенням функції печінки: Корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції нирок: Не слід застосовувати препарат Кальцій-Дз Нікомед при тяжкій нирковій недостатності. Літні пацієнти: Доза така сама, як і для дорослих. Слід враховувати можливе зниження кліренсу креатиніну. Тривалість лікування При застосуванні для профілактики та у комілексній терапії остеопорозу тривалість лікування визначається лікарем індивідуально. При застосуванні для поповнення дефіциту кальцію та вітаміну D3 середня тривалість курсу лікування не менше 4-6 тижнів. Кількість повторних курсів упродовж року визначають індивідуально.ПередозуванняСимптоми передозування (гіперкальціємні): анорексія, спрага, поліурія, м'язова слабкість, нудота, блювання, запор, біль у животі, підвищена стомлюваність, біль у кістках, психічні розлади, нефрокальщиноз, сечокам'яна хвороба та, у тяжких випадках, серцеві аритми. При тривалому застосуванні надлишкових доз (понад 2500 мг кальцію) – ушкодження нирок, кальциноз м'яких тканин. У разі виявлення ознак передозування необхідно припинити прийом кальцію та вітаміну О, а також тіазидних діуретиків та серцевих глікозидів та звернутися до лікаря. Лікування: промивання шлунка, поповнення втрати рідини, застосування петлевих, діуретиків (наприклад, фуросеміду), глюкокортикостероїдів - кальцитоніну, бісфосфонатів. Необхідно контролювати вміст електролітів у плазмі крові, функцію нирок та діурез. У важких випадках необхідний вимір центрального венозного тиску (ЦВД) та контроль електрокардіограми (ЕКГ).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалій терапії, слід контролювати вміст кальцію і креатиніну в сироватці крові. Спостереження особливо важливо у пацієнтів похилого віку при одночасному лікуванні серцевими глікозидами та діурстиками та у пацієнтів із підвищеною схильністю до утворення каменів у нирках. У випадках типеркальціємії або ознак порушення функції нирок слід зменшити дозу або припинити лікування. Вітамін D3 слід приймати з обережністю пацієнтам із нирковою недостатністю. У цьому випадку необхідно контролювати вміст кальцію та фосфатів у сироватці крові. Також необхідно враховувати ризик виникнення м'яких тканин. Щоб уникнути передозування, необхідно враховувати додаткове надходження вітаміну D3 з інших джерел. Кальцій та вітамін D3 повинні з обережністю застосовуватися у іммобілізованих пацієнтів з остеопорозом через ризик розвитку гіперкальціємії. Одночасне застосування з антибіотиками групни тетрацикліну або хінолону зазвичай не рекомендується, або має здійснюватися з обережністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Кальцій-D3 Нікомед не впливає на здатність керувати автотранспортом чи працювати з технічно складними механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаНаповнювач мікрокристалічна целюлоза, натрієва сіль урідінмонофосфату, гідроксипропілметилцелюлоза (оболонка капсули), вітамін В12, магнію стеарат, гідрат оксиду кремнію, фолієва кислота, барвник заліза оксид червоний. Келтікан® комплекс реалізується через аптечну мережу в упаковках по 20 та 40 капсул.ХарактеристикаЗупинивши свій вибір на БАД Келтікан® комплекс, Ви отримаєте надійний та якісний продукт. Келтикан® комплекс містить важливі компоненти, необхідні відновлення пошкоджених нервових тканин. Завдяки цьому Келтікан® комплекс сприяє швидшому відновленню гарного самопочуття та працездатності. Що відбувається при ураженні нервів? У нашому організмі є велика кількість нервових волокон, що становлять так звану периферичну нервову систему. При ураженні цих нервів, наприклад, у разі здавлення, утиску або при тривалих перебігах протягом багатьох років порушення обміну речовин, таких як цукровий діабет, можливий розвиток неприємних і хворобливих відчуттів. Поразка периферичної нервової системи може виникати при різних станах та захворюваннях, що супроводжуються неприємними та болючими відчуттями (наприклад, захворювання хребта, невралгії). Організм людини здатний самостійно за рахунок резервних можливостей відновлювати уражені нервові волокна. Звичайно, процеси відновлення потребують достатньої кількості часу. Однак у разі надходження ззовні певних структурних елементів, необхідні відновлення нервових волокон, може надати значну допомогу. Яку допомогу може надавати БАД до їжі Келтікан® комплекс? Келтикан® комплекс містить біогенний елемент урідінмонофосфат, а також вітамін В12 та фолієву кислоту, що стимулюють власні відновлювальні процеси в організмі. Уридинмонофосфат має особливе значення для прискорення відновлення пошкоджених нервів, а фолієва кислота та вітамін В12 – для підтримки нейронного метаболізму. Клінічно доведено та документально підтверджено, що при ураженнях периферичних нервів підвищується потреба у піримідинових нуклеотидах, таких як урідінмонофосфат. Тому його надходження в організм ззовні має найважливіше значення в ході відновлення і регенерації нервів. В результаті його метаболізму забезпечується відновлення важливих компонентів клітинних мембран нейронів, а також надходження достатньої кількості ферментів до пошкоджених нейронів. Фолієва кислота та вітамін В12 мають важливе значення у підтримці нейронного метаболізму (біосинтезі білка, процесах мієлінізації), а також у профілактиці або зниженні вираженості мікроангіопатій. Що ще Вам потрібно знати про Келтікан® комплекс? Келтикан® комплекс не містить глютену або лактози, а також консервантів або речовин тваринного походження. Особи, які страждають на цукровий діабет, також можуть приймати Келтікан® комплекс. Целюлоза, яка використовується для виробництва капсул Келтікан® комплекс, не має тваринного походження, і, отже, її можуть приймати особи, які дотримуються вегетаріанського та веганського способу життя.РекомендуєтьсяЯк біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела вітаміну В12 і фолієвої кислоти, що містить натрієву сіль уридинмонофосфату. Келтикан® комплекс сприяє відновленню пошкоджених нервових волокон при захворюваннях хребта та периферичних нервів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі щодня під час їжі. Тривалість прийому – 20 днів. За потреби прийом можна повторити. За наявності проблем із застосуванням (наприклад, труднощів з проковтуванням) капсула може бути відкрита, а витягнуті з неї міні-гранули можуть бути проковтнуті частинами. В одній капсулі міститься 3 мкг вітаміну В12 (300% РНП) і 400 мкг фолієвої кислоти (200% РНП). РНП - рекомендована норма споживання; *не перевищує верхній допустимий рівень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаНаповнювач мікрокристалічна целюлоза, натрієва сіль урідінмонофосфату, гідроксипропілметилцелюлоза (оболонка капсули), вітамін В12, магнію стеарат, гідрат оксиду кремнію, фолієва кислота, барвник заліза оксид червоний. Келтікан® комплекс реалізується через аптечну мережу в упаковках по 20 та 40 капсул.ХарактеристикаЗупинивши свій вибір на БАД Келтікан® комплекс, Ви отримаєте надійний та якісний продукт. Келтикан® комплекс містить важливі компоненти, необхідні відновлення пошкоджених нервових тканин. Завдяки цьому Келтікан® комплекс сприяє швидшому відновленню гарного самопочуття та працездатності. Що відбувається при ураженні нервів? У нашому організмі є велика кількість нервових волокон, що становлять так звану периферичну нервову систему. При ураженні цих нервів, наприклад, у разі здавлення, утиску або при тривалих перебігах протягом багатьох років порушення обміну речовин, таких як цукровий діабет, можливий розвиток неприємних і хворобливих відчуттів. Поразка периферичної нервової системи може виникати при різних станах та захворюваннях, що супроводжуються неприємними та болючими відчуттями (наприклад, захворювання хребта, невралгії). Організм людини здатний самостійно за рахунок резервних можливостей відновлювати уражені нервові волокна. Звичайно, процеси відновлення потребують достатньої кількості часу. Однак у разі надходження ззовні певних структурних елементів, необхідні відновлення нервових волокон, може надати значну допомогу. Яку допомогу може надавати БАД до їжі Келтікан® комплекс? Келтикан® комплекс містить біогенний елемент урідінмонофосфат, а також вітамін В12 та фолієву кислоту, що стимулюють власні відновлювальні процеси в організмі. Уридинмонофосфат має особливе значення для прискорення відновлення пошкоджених нервів, а фолієва кислота та вітамін В12 – для підтримки нейронного метаболізму. Клінічно доведено та документально підтверджено, що при ураженнях периферичних нервів підвищується потреба у піримідинових нуклеотидах, таких як урідінмонофосфат. Тому його надходження в організм ззовні має найважливіше значення в ході відновлення і регенерації нервів. В результаті його метаболізму забезпечується відновлення важливих компонентів клітинних мембран нейронів, а також надходження достатньої кількості ферментів до пошкоджених нейронів. Фолієва кислота та вітамін В12 мають важливе значення у підтримці нейронного метаболізму (біосинтезі білка, процесах мієлінізації), а також у профілактиці або зниженні вираженості мікроангіопатій. Що ще Вам потрібно знати про Келтікан® комплекс? Келтикан® комплекс не містить глютену або лактози, а також консервантів або речовин тваринного походження. Особи, які страждають на цукровий діабет, також можуть приймати Келтікан® комплекс. Целюлоза, яка використовується для виробництва капсул Келтікан® комплекс, не має тваринного походження, і, отже, її можуть приймати особи, які дотримуються вегетаріанського та веганського способу життя.РекомендуєтьсяЯк біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела вітаміну В12 і фолієвої кислоти, що містить натрієву сіль уридинмонофосфату. Келтикан® комплекс сприяє відновленню пошкоджених нервових волокон при захворюваннях хребта та периферичних нервів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі щодня під час їжі. Тривалість прийому – 20 днів. За потреби прийом можна повторити. За наявності проблем із застосуванням (наприклад, труднощів з проковтуванням) капсула може бути відкрита, а витягнуті з неї міні-гранули можуть бути проковтнуті частинами. В одній капсулі міститься 3 мкг вітаміну В12 (300% РНП) і 400 мкг фолієвої кислоти (200% РНП). РНП - рекомендована норма споживання; *не перевищує верхній допустимий рівень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: бісопрололу фумарат – 5/5/10/10 мг; амлодипіну безілат (у перерахунку на амлодипін - 5/10/5/10 мг) - 6,95/13,90/6,95/13,9 мг; допоміжні речовини: МКЦ; карбоксиметилкрохмаль натрію (тип A); магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний. Таблетки 5мг + 5мг, 5мг + 10мг, 10мг + 5мг, 10мг + 10мг. За 10 табл. у блістері з комбінованої плівки соld (поліамід/алюмінієва фольга/ПВХ)/алюмінієвої фольги; 3 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі або майже білі круглі плоскі таблетки з фаскою, з ризиком на одній стороні таблетки та з гравіюванням MS на іншій стороні таблетки, без запаху.Фармакотерапевтична групаФармакологічна дія – антигіпертензивна, гіпотензивна.ФармакокінетикаАмлодипін Всмоктування. Амлодипін добре всмоктується після прийому внутрішньо. Cmax у плазмі крові відзначається через 6-12 годин. Прийом препарату разом з їжею не впливає на його всмоктування. Абсолютна біодоступність становить 64-80%. Tmax амлодипіну в плазмі схоже у літніх та молодих пацієнтів. Розподіл. Видимий Vd становить 21 л/кг. Css у плазмі крові (5-15 нг/мл) досягається через 7-8 днів після початку прийому препарату. Дослідження in vitro показали, що циркулюючий амлодипін приблизно на 97,5% пов'язаний із білками плазми. Метаболізм та виведення. Амлодипін зазнає інтенсивного метаболізму в печінці. Приблизно 90% прийнятої дози перетворюється на неактивні похідні піридину. Приблизно 10% прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Приблизно 60% кількості неактивних метаболітів виводиться нирками та 20–25% через кишечник. Зниження концентрації у плазмі крові має двофазний характер. Кінцевий T1/2 становить приблизно 35-50 годин, що дозволяє вводити препарат один раз на добу. Загальний кліренс становить 7 мл/хв/кг (25 л/год у пацієнта вагою 60 кг). У пацієнтів похилого віку він становить 19 л/год. Кліренс амлодипіну має тенденцію до зниження з подальшим збільшенням AUC та T1/2 у літніх пацієнтів. Збільшення AUC та T1/2 у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю очікувано для даної вивченої вікової групи пацієнтів. У пацієнтів із нирковою недостатністю не спостерігалось значних змін фармакокінетики амлодипіну. Амлодипін не діалізується. Пацієнтам із печінковою недостатністю через зниження кліренсу, що призводить до більш тривалого T1/2 та збільшення AUC приблизно на 40-60%, слід призначати нижчі початкові дози. Бісопролол Всмоктування. Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується із ШКТ. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації при першому проходженні через печінку (на рівні приблизно 10%) становить близько 90% після вживання. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Cmax у плазмі досягається через 2-3 год. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Vd складає 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболізм та виведення. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише незначну роль. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Оскільки виведення відбувається через нирки та печінку в однаковому обсязі, підбір дози не потрібен для пацієнтів з легкою та помірною печінковою або нирковою недостатністю. Загальний кліренс складає 15 л/год. T1/2 - 10-12 год.ФармакодинамікаДаний лікарський препарат має виражені антигіпертензивні та антиангінальні ефекти завдяки взаємодоповнюючій дії двох активних інгредієнтів: БКК – амлодипіну та селективного бета1-адреноблокатора – бісопрололу. Амлодипін Механізм дії. Амлодипін блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антигіпертензивний ефект амлодипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин, що веде до зниження опору периферичних судин. Механізм антиангінальної дії до кінця не вивчений, можливо він пов'язаний із двома наступними ефектами: Розширення периферичних артеріол знижує ОПСС, тобто. постнавантаження. Оскільки амлодипін не викликає рефлекторної тахікардії, споживання енергії та кисню міокардом знижується. Розширення великих коронарних артерій та коронарних артеріол покращує постачання кисню як нормальних, так і ішемізованих зон міокарда. Завдяки цим ефектам покращується постачання киснем міокарда навіть при спазмі коронарних артерій (стенокардія Принцметала або нестабільна стенокардія).У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом препарату один раз на день викликає клінічно значуще зниження артеріального тиску в положенні лежачи і стоячи протягом всього 24-годинного інтервалу між прийомами препарату. У зв'язку з повільним розвитком антигіпертензивного ефекту амлодипіну він не викликає гострої гіпотензії. У пацієнтів зі стенокардією прийом препарату один раз на добу збільшує загальний час виконання фізичного навантаження, час до розвитку нападу стенокардії, а також час до значного зниження інтервалу ST1 мм та знижує частоту нападів стенокардії та потребу сублінгвального прийому нітрогліцерину. Амлодипін не пов'язаний з будь-якими несприятливими метаболічними порушеннями або змінами рівня ліпідів плазми. Можливе використання у пацієнтів з астмою, цукровим діабетом та подагрою. Бісопролол Механізм дії. Бісопролол - селективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Він має лише незначну спорідненість до бета2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до бета2-адренорецепторів, що беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол загалом не впливає на опір дихальних шляхів та метаболічні процеси, до яких залучені бета2-адренорецептори. Виборча дія препарату на бета1-адренорецептори зберігається за межами терапевтичного діапазону. Бісопролол не має вираженої негативної інотропної дії. Максимальний ефект препарату досягається через 3-4 години після прийому внутрішньо. Навіть при призначенні бісопрололу 1 раз на добу його терапевтичний ефект зберігається протягом 24 годин завдяки 10-12-годинному T1/2 із плазми крові. Як правило, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні після початку лікування. Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи, блокуючи бета1-адренорецептори серця. При одноразовому прийомі внутрішньо у пацієнтів з ІХС без ознак ХСН бісопролол уріжає ЧСС, зменшує ударний об'єм серця і, як наслідок, зменшує фракцію викиду та потребу міокарда у кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений ОПСС знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові розглядається як один із компонентів гіпотензивної дії бета-адреноблокаторів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія: заміщення терапії монокомпонентними препаратами амлодипіну та бісопрололу у тих же дозах.Протипоказання до застосуванняАмлодипін тяжка артеріальна гіпотензія; шок (у т.ч. кардіогенний); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда; обструкція вихідного відділу лівого шлуночка (наприклад, клінічно значущий аортальний стеноз). Бісопролол гостра серцева недостатність або хронічна серцева недостатність (ХСН) на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; AV-блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусного вузла (СССУ); синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); симптоматична артеріальна гіпотензія; тяжкі форми бронхіальної астми; виражені порушення периферичного артеріального кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; Комбінація амлодипін/бісопролол підвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину, бісопрололу та/або будь-якої з допоміжних речовин; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: хронічна серцева недостатність (в т.ч. неішемічна етіологія III–IV функціонального класу за класифікацією NYHA); печінкова недостатність; ниркова недостатність; гіпертиреоз; цукровий діабет 1 типу; цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози у крові; сувора дієта; одночасно проведена десенсибілізуюча терапія; AV-блокада І ступеня, стенокардія Принцметала; порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня; псоріаз (в т.ч. в анамнезі); феохромоцитома (при одночасному застосуванні альфа-адреноблокаторів); важкі форми хронічної обструктивної хвороби легень та неважкі форми бронхіальної астми; проведення загальної анестезії; літній вік; артеріальна гіпотензія; аортальний стеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;гострий інфаркт міокарда (протягом першого місяця); одночасне застосування з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4.Вагітність та лактаціяАмлодипін Безпеку амлодипіну під час вагітності людини не встановлювали. Бісопролол Бісопролол має фармакологічний ефект, який може мати несприятливий вплив протягом вагітності та/або плід/новонародженого (наприклад гіпоглікемія та брадикардія). Бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті та можуть несприятливо впливати на розвиток плода (затримка росту, мимовільний викидень, передчасні пологи, внутрішньоутробна загибель плода). Конкор® АМ не рекомендують під час вагітності, якщо ймовірна користь для матері не перевищує потенційного ризику для плода. Якщо лікування препаратом Конкор® АМ необхідно, слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини та у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плоду приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого. У перші три дні життя можуть виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Даних про виділення бісопрололу та амлодипіну у грудне молоко немає. Тому прийом Конкор® АМ не рекомендується жінкам під час годування груддю. Якщо прийом препарату в період лактації необхідний, грудне вигодовування слід припинити. Фертильність. Дані щодо впливу препарату Конкор® АМ на фертильність людини відсутні. Бісопролол не впливає на фертильність чи репродуктивні властивості, що доведено доклінічними дослідженнями.Побічна діяНебажані реакції, що спостерігаються під час використання діючих речовин окремо, представлені нижче залежно від частоти їх виникнення: дуже часто ≥1/10; часто ≥1/100 та Амлодипін З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції. З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія. Порушення психіки: нечасто безсоння, зміна настрою (в т.ч. тривога), депресія; рідко - сплутаність свідомості. З боку нервової системи: часто - сонливість, запаморочення, біль голови (особливо на початку лікування); нечасто - непритомність, гіпестезія, парестезія, дисгевзія, тремор; дуже рідко – м'язова гіпертонія, периферична нейропатія. Порушення зору (в т.ч. диплопія). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто шум у вухах. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, біль у животі, диспепсія, зміна режиму дефекації (в т.ч. запор або діарея); нечасто – блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – гастрит, гіперплазія ясен, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – гепатит, жовтяниця, підвищення рівня ферментів печінки. З боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто - аритмія (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь); дуже рідко інфаркт міокарда. З боку судин: часто – припливи; нечасто - виражене зниження артеріального тиску; дуже рідко – васкуліт. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка; нечасто – кашель, риніт. З боку нирок і сечовивідних шляхів: нечасто — лакіурія, розлад сечовипускання, ніктурія. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – імпотенція, гінекомастія. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – периферичні набряки; часто - підвищена стомлюваність, астенія; нечасто – біль у грудях, біль, загальне нездужання. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – набряки кісточок, судоми м'язів; нечасто – артралгія, міалгія, біль у спині. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – алопеція, пурпура, зміна кольору шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висипання, висип, екзантема, кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, багатоформна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – збільшення маси тіла, зниження маси тіла. Були відмічені окремі випадки екстрапірамідного синдрому. Бісопролол З боку обміну речовин та харчування: рідко – підвищення концентрації тригліцеридів. Порушення психіки: нечасто – депресія, порушення сну; рідко – галюцинації, нічні кошмари. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; нечасто - безсоння; рідко - непритомність. З боку органу зору: рідко - зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху. Серце: нечасто – порушення AV-провідності, брадикардія, посилення симптомів перебігу ХСН. З боку судин: часто - відчуття похолодання або оніміння в кінцівках; нечасто – гіпотензія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивною хворобою легень в анамнезі; рідко – алергічний риніт. З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювання, діарея, запор. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит. З боку шкіри та підшкірних покривів: рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висипання, гіперемія шкірних покривів; дуже рідко - алопеція, бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку статевих органів та молочної залози: рідко – імпотенція. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – підвищена стомлюваність; нечасто – виснаження. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ у крові ACT, АЛТ.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін Інгібітори CYP3A4: слід застосовувати з обережністю амлодипін одночасно з інгібіторами CYP3A4. Сильні та помірні інгібітори CYP3A4 (інгібітори протеази, наприклад, індинавір, саквінавір та ритонавір, протигрибкові засоби групи азолів, такі як флуконазол та ітраконазол, макроліди типу еритроміцин або кларитроміцин, збільшують концентрацію в крові). Ці зміни можуть бути більш виражені у пацієнтів похилого віку, що потребує клінічного спостереження концентрації амлодипіну та корекції дози при необхідності. Індуктори CYP3A4: одночасне застосування з індукторами CYP3A4 (зокрема рифампіцин, звіробій продірявлений) може призводити до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові. Слід застосовувати з обережністю амлодипін одночасно з індукторами CYP3A4. Дантролен (інфузія): у тварин спостерігалася летальна фібриляція шлуночків та серцево-судинна недостатність у зв'язку з гіперкаліємією після прийому верапамілу та дантролену внутрішньовенно. Внаслідок ризику гіперкаліємії, не рекомендують спільний прийом БКК, таких як амлодипін, у ході лікування злоякісної гіпертермії та у пацієнтів, схильних до злоякісної гіпертермії. Такролімус: існує ризик підвищення рівня такролімусу в крові при сумісному прийомі разом з амлодипіном, але фармакокінетичний механізм цієї взаємодії повністю не вивчений. Щоб уникнути токсичності такролімусу, у пацієнтів, які проходять лікування, необхідний моніторинг його рівня в крові та підбір дози такролімусу за необхідності. Циклоспорин: слід розглянути можливість здійснення моніторингу рівня циклоспорину у пацієнтів, які перенесли пересадку нирки на фоні прийому амлодипіну, при необхідності зменшити дозу циклоспорину. Симвастатин: одночасне застосування з амлодипіном може призводити до збільшення концентрації симвастатину в плазмі. Спільний прийом амлодипіну в дозі 10 мг з 80 мг симвастатину призводив до 77% посилення дії симвастатину порівняно з одним симвастатином. Слід обмежувати дозу симвастатину у пацієнтів, які отримують амлодипін, до 20 мг на добу. Прийом амлодипіну з грейпфрутом або грейпфрутовим соком не рекомендується у зв'язку з можливим збільшенням біологічної доступності амлодипіну, що призводить до зниження зниження високого кров'яного тиску. Циметидин, алюміній/магній (у складі антацидів) та силденафіл не впливають на фармакокінетику амлодипіну. Амлодипін може посилювати антигіпертензивні ефекти інших гіпотензивних засобів. Амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, етанолу (напоїв, що містять алкоголь), варфарину. Бісопролол Нерекомендовані комбінації БКК, типу верапамілу і меншою мірою, дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда, вираженого зниження АТ та порушення AV-провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV-блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призвести до пошкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різке скасування, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку рикошетної гіпертензії. Комбінації, які потребують обережності БКК, похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін), при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV-провідність та скорочувальну здатність міокарда. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV-провідності. Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV-провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження АТ, ушкодження ЧСС). Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Блокада бета-адреноблокаторів може приховати ознаки гіпоглікемії, зокрема тахікардії. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Засоби для загальної анестезії можуть послаблювати рефлекторну тахікардію і збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу AV-провідності та розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування бісопрололу з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин), може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Гіпотензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини), можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Комбінації, які необхідно враховувати Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (крім інгібіторів МАО-В) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. Рифампіцин трохи скорочує T1/2 бісопрололу. Як правило, корекція дози не потрібна. Похідні ерготаміну при одночасному застосуванні з бісопрололом збільшують ризик розвитку порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиВсередину, вранці, незалежно від їди, не розжовуючи. Ризик призначений тільки для полегшення розламування для зручності ковтання. Чи не для поділу на рівні дози! Добова доза, що рекомендується, — 1 табл. певного дозування на день. Підбір та титрацію дози індивідуально для кожного пацієнта здійснює лікар під час призначення монокомпонентних препаратів, що містять активні інгредієнти, що входять до складу препарату Конкор® АМ. Тривалість лікування Лікування препаратом Конкор® АМ зазвичай є довготривалою терапією. Лікування годі припиняти різко, т.к. це може призвести до тимчасового погіршення клінічного стану. Особливо лікування не слід різко припиняти у пацієнтів з ІХС. Рекомендується поступове зниження дози. Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки виведення амлодипіну може бути сповільнене. Спеціальний режим дозування для даної групи пацієнтів не визначено, проте препарат у цьому випадку має призначатися обережно. Для пацієнтів з тяжкими розладами печінки максимальна добова доза бісопрололу становить 10 мг. Порушення функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості корекції дозування, як правило, не потрібно. Амлодипін не виводиться за допомогою діалізу. Пацієнтам, які піддаються діалізу, слід призначати амлодипін з особливою обережністю. Для пацієнтів з вираженими порушеннями ниркової функції (Cl креатиніну менше 20 мл/хв) максимальна добова доза бісопрололу становить 10 мг. Літні пацієнти. Літнім пацієнтам можуть призначатися звичайні дози. Обережність потрібна лише при збільшенні дози. Діти. Препарат не рекомендований для застосування у дітей віком до 18 років через відсутність даних щодо ефективності та безпеки.ПередозуванняАмлодипін Симптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції ССС, контроль показників функції серця та легень, надання піднесеного положення нижнім кінцівкам, контроль ОЦК та діурезу. Інтенсивна симптоматична терапія. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний. Бісопролол Симптоми: найчастіші симптоми передозування: AV-блокада, виражена брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Лікування: При виникненні передозування насамперед необхідно припинити прийом препарату та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може знадобитися тимчасове встановлення кардіостимулятора. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів. Також може бути показано внутрішньовенне введення глюкагону. При AV-блокаді (II або III ступеня): пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін, інфузії ізопреналіну. У разі потреби установка кардіостимулятора. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів з позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, у т.ч. бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Бісопролол практично не піддається діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом Конкор® AM різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідне, то дозу слід поступово знижувати. По амлодипіну: У період прийому препарату необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію, призначення відповідної дієти. Відсутні дані про безпеку та ефективність амлодипіну при гіпертонічному кризі. У пацієнтів із серцевою недостатністю ІІІ-ІV стадії за класифікацією NYHA неішемічного генезу амлодипін підвищує ризик виникнення набряку легенів, що не пов'язане із посиленням симптомів перебігу ХСН. У пацієнтів із серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть збільшити ризик серцево-судинних ускладнень та летальних випадків у цих пацієнтів. У пацієнтів з порушенням функції печінки період напіввиведення амлодипіну та показників AUC можуть бути збільшені, рекомендації щодо дозування препарату не встановлені. Тому застосування амлодипіну слід починати з нижньої межі діапазону терапевтичних доз, і бути обережним, як на початку лікування, так і при підвищенні дози. У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки може виникнути необхідність поступового підбору дози та ретельного моніторингу стану пацієнта. Пацієнтам з нирковою недостатністю амлодипін призначають у звичайних дозах, оскільки зміни його концентрації у плазмі не корелюються зі ступенем ниркової недостатності, та амлодипін не діалізується. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Корекція дози не потрібна, але необхідно ретельне спостереження за пацієнтами. Пацієнтам похилого віку слід обережно збільшувати дозу. Необхідна підтримка гігієни зубів та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). По бісопрололу: Раптове скасування бісопрололу може призвести до тимчасового Як і у випадку з іншими бета-погіршення діяльності серця. Бісопролол повинен призначатися з особливою обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією або стенокардією у поєднанні із серцевою недостатністю. Як і у випадку з іншими бета-адреноблокаторами, бісопролол може викликати підвищення чутливості до алергенів та посилення анафілактичних реакцій, тому необхідно бути обережним при одночасно проведеній десенсибілізуючій терапії. Застосування епінефрину (адреналіну) який завжди може дати очікуваний терапевтичний ефект. При застосуванні бісопрололу симптоми гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреозу) можуть бути у прихованій формі. У пацієнтів з феохромоцитомою бісопролол повинен призначатися тільки після блокади альфа-адренорецепторів на фоні застосування α-адреноблокаторів. Пацієнти з псоріазом або псоріазом в анамнезі бісопролол повинен призначатися лише після ретельної оцінки очікуваної користі та ризику. У пацієнтів, які зазнають загальної анестезії, блокада бета1-адреноблокаторів знижує частоту виникнення аритмії та ішемії міокарда під час проведення анестезії та інтубації, а також у післяопераційний період. Рекомендують зберігати блокаду бета1-адренорецепторів періопераційно. У пацієнтів із стенокардією Принцметала були відмічені випадки коронарного спазму. Незважаючи на високу селективність до бета-адренорецепторів, напади стенокардії не можуть бути повністю виключені при застосуванні бісопрололу. Слід виявляти крайню обережність у разі застосування бісопрололу у таких пацієнтів. Перед проведенням загальної анестезії анестезіолог повинен бути поінформований про прийом пацієнтом бета-адреноблокаторів через ризик взаємодії з іншими препаратами, що може призвести до брадіарітмії, придушення рефлекторної тахікардії та зниження рефлексу для компенсації втрати крові. Якщо необхідно відмінити бета-адреноблокатор перед хірургічним втручанням, це має бути виконано поступово та завершено приблизно за 48 годин до анестезії. При бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе збільшення опору дихальних шляхів, що потребує більш високої дози бета2-адреноміметиків. У пацієнтів з ХОЗЛ застосування бісопрололу слід починати з найменшої можливої дози, а пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Амлодипін може мати слабкий або помірний вплив на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами. Якщо у пацієнтів, які приймають амлодипін, з'являється запаморочення, біль голови, втома або нудота, здатність до реагування може погіршитися. У ході дослідження за участю пацієнтів із коронарною хворобою серця бісопролол не погіршував здатність до керування автомобілем. Проте, залежно від відповіді окремих пацієнтів на лікування, ефект на здатність керувати автомобілем або працювати з обладнанням не можна виключати. Зазначені явища можуть відбуватися в основному на початку терапії, при зміні терапії та одночасному споживанні алкоголю. У період лікування препаратом необхідно дотримуватись обережності в керуванні транспортними засобами та роботі з технічно складними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: бісопрололу фумарат – 5/5/10/10 мг; амлодипіну безілат (у перерахунку на амлодипін - 5/10/5/10 мг) - 6,95/13,90/6,95/13,9 мг; допоміжні речовини: МКЦ; карбоксиметилкрохмаль натрію (тип A); магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний. Таблетки 5мг + 5мг, 5мг + 10мг, 10мг + 5мг, 10мг + 10мг. За 10 табл. у блістері з комбінованої плівки соld (поліамід/алюмінієва фольга/ПВХ)/алюмінієвої фольги; 3 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі або майже білі довгасті злегка двоопуклі таблетки, з ризиком на одній стороні і з гравіюванням MS на іншій стороні таблетки, без запаху.Фармакотерапевтична групаФармакологічна дія – антигіпертензивна, гіпотензивна.ФармакокінетикаАмлодипін Всмоктування. Амлодипін добре всмоктується після прийому внутрішньо. Cmax у плазмі крові відзначається через 6-12 годин. Прийом препарату разом з їжею не впливає на його всмоктування. Абсолютна біодоступність становить 64-80%. Tmax амлодипіну в плазмі схоже у літніх та молодих пацієнтів. Розподіл. Видимий Vd становить 21 л/кг. Css у плазмі крові (5-15 нг/мл) досягається через 7-8 днів після початку прийому препарату. Дослідження in vitro показали, що циркулюючий амлодипін приблизно на 97,5% пов'язаний із білками плазми. Метаболізм та виведення. Амлодипін зазнає інтенсивного метаболізму в печінці. Приблизно 90% прийнятої дози перетворюється на неактивні похідні піридину. Приблизно 10% прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Приблизно 60% кількості неактивних метаболітів виводиться нирками та 20–25% через кишечник. Зниження концентрації у плазмі крові має двофазний характер. Кінцевий T1/2 становить приблизно 35-50 годин, що дозволяє вводити препарат один раз на добу. Загальний кліренс становить 7 мл/хв/кг (25 л/год у пацієнта вагою 60 кг). У пацієнтів похилого віку він становить 19 л/год. Кліренс амлодипіну має тенденцію до зниження з подальшим збільшенням AUC та T1/2 у літніх пацієнтів. Збільшення AUC та T1/2 у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю очікувано для даної вивченої вікової групи пацієнтів. У пацієнтів із нирковою недостатністю не спостерігалось значних змін фармакокінетики амлодипіну. Амлодипін не діалізується. Пацієнтам із печінковою недостатністю через зниження кліренсу, що призводить до більш тривалого T1/2 та збільшення AUC приблизно на 40-60%, слід призначати нижчі початкові дози. Бісопролол Всмоктування. Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується із ШКТ. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації при першому проходженні через печінку (на рівні приблизно 10%) становить близько 90% після вживання. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Cmax у плазмі досягається через 2-3 год. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Vd складає 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболізм та виведення. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише незначну роль. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Оскільки виведення відбувається через нирки та печінку в однаковому обсязі, підбір дози не потрібен для пацієнтів з легкою та помірною печінковою або нирковою недостатністю. Загальний кліренс складає 15 л/год. T1/2 - 10-12 год.ФармакодинамікаДаний лікарський препарат має виражені антигіпертензивні та антиангінальні ефекти завдяки взаємодоповнюючій дії двох активних інгредієнтів: БКК – амлодипіну та селективного бета1-адреноблокатора – бісопрололу. Амлодипін Механізм дії. Амлодипін блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антигіпертензивний ефект амлодипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин, що веде до зниження опору периферичних судин. Механізм антиангінальної дії до кінця не вивчений, можливо він пов'язаний із двома наступними ефектами: Розширення периферичних артеріол знижує ОПСС, тобто. постнавантаження. Оскільки амлодипін не викликає рефлекторної тахікардії, споживання енергії та кисню міокардом знижується. Розширення великих коронарних артерій та коронарних артеріол покращує постачання кисню як нормальних, так і ішемізованих зон міокарда. Завдяки цим ефектам покращується постачання киснем міокарда навіть при спазмі коронарних артерій (стенокардія Принцметала або нестабільна стенокардія).У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом препарату один раз на день викликає клінічно значуще зниження артеріального тиску в положенні лежачи і стоячи протягом всього 24-годинного інтервалу між прийомами препарату. У зв'язку з повільним розвитком антигіпертензивного ефекту амлодипіну він не викликає гострої гіпотензії. У пацієнтів зі стенокардією прийом препарату один раз на добу збільшує загальний час виконання фізичного навантаження, час до розвитку нападу стенокардії, а також час до значного зниження інтервалу ST1 мм та знижує частоту нападів стенокардії та потребу сублінгвального прийому нітрогліцерину. Амлодипін не пов'язаний з будь-якими несприятливими метаболічними порушеннями або змінами рівня ліпідів плазми. Можливе використання у пацієнтів з астмою, цукровим діабетом та подагрою. Бісопролол Механізм дії. Бісопролол - селективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Він має лише незначну спорідненість до бета2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до бета2-адренорецепторів, що беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол загалом не впливає на опір дихальних шляхів та метаболічні процеси, до яких залучені бета2-адренорецептори. Виборча дія препарату на бета1-адренорецептори зберігається за межами терапевтичного діапазону. Бісопролол не має вираженої негативної інотропної дії. Максимальний ефект препарату досягається через 3-4 години після прийому внутрішньо. Навіть при призначенні бісопрололу 1 раз на добу його терапевтичний ефект зберігається протягом 24 годин завдяки 10-12-годинному T1/2 із плазми крові. Як правило, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні після початку лікування. Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи, блокуючи бета1-адренорецептори серця. При одноразовому прийомі внутрішньо у пацієнтів з ІХС без ознак ХСН бісопролол уріжає ЧСС, зменшує ударний об'єм серця і, як наслідок, зменшує фракцію викиду та потребу міокарда у кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений ОПСС знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові розглядається як один із компонентів гіпотензивної дії бета-адреноблокаторів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія: заміщення терапії монокомпонентними препаратами амлодипіну та бісопрололу у тих же дозах.Протипоказання до застосуванняАмлодипін тяжка артеріальна гіпотензія; шок (у т.ч. кардіогенний); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда; обструкція вихідного відділу лівого шлуночка (наприклад, клінічно значущий аортальний стеноз). Бісопролол гостра серцева недостатність або хронічна серцева недостатність (ХСН) на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; AV-блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусного вузла (СССУ); синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); симптоматична артеріальна гіпотензія; тяжкі форми бронхіальної астми; виражені порушення периферичного артеріального кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; Комбінація амлодипін/бісопролол підвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину, бісопрололу та/або будь-якої з допоміжних речовин; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: хронічна серцева недостатність (в т.ч. неішемічна етіологія III–IV функціонального класу за класифікацією NYHA); печінкова недостатність; ниркова недостатність; гіпертиреоз; цукровий діабет 1 типу; цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози у крові; сувора дієта; одночасно проведена десенсибілізуюча терапія; AV-блокада І ступеня, стенокардія Принцметала; порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня; псоріаз (в т.ч. в анамнезі); феохромоцитома (при одночасному застосуванні альфа-адреноблокаторів); важкі форми хронічної обструктивної хвороби легень та неважкі форми бронхіальної астми; проведення загальної анестезії; літній вік; артеріальна гіпотензія; аортальний стеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;гострий інфаркт міокарда (протягом першого місяця); одночасне застосування з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4.Вагітність та лактаціяАмлодипін Безпеку амлодипіну під час вагітності людини не встановлювали. Бісопролол Бісопролол має фармакологічний ефект, який може мати несприятливий вплив протягом вагітності та/або плід/новонародженого (наприклад гіпоглікемія та брадикардія). Бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті та можуть несприятливо впливати на розвиток плода (затримка росту, мимовільний викидень, передчасні пологи, внутрішньоутробна загибель плода). Конкор® АМ не рекомендують під час вагітності, якщо ймовірна користь для матері не перевищує потенційного ризику для плода. Якщо лікування препаратом Конкор® АМ необхідно, слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини та у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плоду приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого. У перші три дні життя можуть виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Даних про виділення бісопрололу та амлодипіну у грудне молоко немає. Тому прийом Конкор® АМ не рекомендується жінкам під час годування груддю. Якщо прийом препарату в період лактації необхідний, грудне вигодовування слід припинити. Фертильність. Дані щодо впливу препарату Конкор® АМ на фертильність людини відсутні. Бісопролол не впливає на фертильність чи репродуктивні властивості, що доведено доклінічними дослідженнями.Побічна діяНебажані реакції, що спостерігаються під час використання діючих речовин окремо, представлені нижче залежно від частоти їх виникнення: дуже часто ≥1/10; часто ≥1/100 та Амлодипін З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції. З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія. Порушення психіки: нечасто безсоння, зміна настрою (в т.ч. тривога), депресія; рідко - сплутаність свідомості. З боку нервової системи: часто - сонливість, запаморочення, біль голови (особливо на початку лікування); нечасто - непритомність, гіпестезія, парестезія, дисгевзія, тремор; дуже рідко – м'язова гіпертонія, периферична нейропатія. Порушення зору (в т.ч. диплопія). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто шум у вухах. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, біль у животі, диспепсія, зміна режиму дефекації (в т.ч. запор або діарея); нечасто – блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – гастрит, гіперплазія ясен, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – гепатит, жовтяниця, підвищення рівня ферментів печінки. З боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто - аритмія (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь); дуже рідко інфаркт міокарда. З боку судин: часто – припливи; нечасто - виражене зниження артеріального тиску; дуже рідко – васкуліт. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка; нечасто – кашель, риніт. З боку нирок і сечовивідних шляхів: нечасто — лакіурія, розлад сечовипускання, ніктурія. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – імпотенція, гінекомастія. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – периферичні набряки; часто - підвищена стомлюваність, астенія; нечасто – біль у грудях, біль, загальне нездужання. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – набряки кісточок, судоми м'язів; нечасто – артралгія, міалгія, біль у спині. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – алопеція, пурпура, зміна кольору шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висипання, висип, екзантема, кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, багатоформна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – збільшення маси тіла, зниження маси тіла. Були відмічені окремі випадки екстрапірамідного синдрому. Бісопролол З боку обміну речовин та харчування: рідко – підвищення концентрації тригліцеридів. Порушення психіки: нечасто – депресія, порушення сну; рідко – галюцинації, нічні кошмари. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; нечасто - безсоння; рідко - непритомність. З боку органу зору: рідко - зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху. Серце: нечасто – порушення AV-провідності, брадикардія, посилення симптомів перебігу ХСН. З боку судин: часто - відчуття похолодання або оніміння в кінцівках; нечасто – гіпотензія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивною хворобою легень в анамнезі; рідко – алергічний риніт. З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювання, діарея, запор. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит. З боку шкіри та підшкірних покривів: рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висипання, гіперемія шкірних покривів; дуже рідко - алопеція, бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку статевих органів та молочної залози: рідко – імпотенція. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – підвищена стомлюваність; нечасто – виснаження. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ у крові ACT, АЛТ.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін Інгібітори CYP3A4: слід застосовувати з обережністю амлодипін одночасно з інгібіторами CYP3A4. Сильні та помірні інгібітори CYP3A4 (інгібітори протеази, наприклад, індинавір, саквінавір та ритонавір, протигрибкові засоби групи азолів, такі як флуконазол та ітраконазол, макроліди типу еритроміцин або кларитроміцин, збільшують концентрацію в крові). Ці зміни можуть бути більш виражені у пацієнтів похилого віку, що потребує клінічного спостереження концентрації амлодипіну та корекції дози при необхідності. Індуктори CYP3A4: одночасне застосування з індукторами CYP3A4 (зокрема рифампіцин, звіробій продірявлений) може призводити до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові. Слід застосовувати з обережністю амлодипін одночасно з індукторами CYP3A4. Дантролен (інфузія): у тварин спостерігалася летальна фібриляція шлуночків та серцево-судинна недостатність у зв'язку з гіперкаліємією після прийому верапамілу та дантролену внутрішньовенно. Внаслідок ризику гіперкаліємії, не рекомендують спільний прийом БКК, таких як амлодипін, у ході лікування злоякісної гіпертермії та у пацієнтів, схильних до злоякісної гіпертермії. Такролімус: існує ризик підвищення рівня такролімусу в крові при сумісному прийомі разом з амлодипіном, але фармакокінетичний механізм цієї взаємодії повністю не вивчений. Щоб уникнути токсичності такролімусу, у пацієнтів, які проходять лікування, необхідний моніторинг його рівня в крові та підбір дози такролімусу за необхідності. Циклоспорин: слід розглянути можливість здійснення моніторингу рівня циклоспорину у пацієнтів, які перенесли пересадку нирки на фоні прийому амлодипіну, при необхідності зменшити дозу циклоспорину. Симвастатин: одночасне застосування з амлодипіном може призводити до збільшення концентрації симвастатину в плазмі. Спільний прийом амлодипіну в дозі 10 мг з 80 мг симвастатину призводив до 77% посилення дії симвастатину порівняно з одним симвастатином. Слід обмежувати дозу симвастатину у пацієнтів, які отримують амлодипін, до 20 мг на добу. Прийом амлодипіну з грейпфрутом або грейпфрутовим соком не рекомендується у зв'язку з можливим збільшенням біологічної доступності амлодипіну, що призводить до зниження зниження високого кров'яного тиску. Циметидин, алюміній/магній (у складі антацидів) та силденафіл не впливають на фармакокінетику амлодипіну. Амлодипін може посилювати антигіпертензивні ефекти інших гіпотензивних засобів. Амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, етанолу (напоїв, що містять алкоголь), варфарину. Бісопролол Нерекомендовані комбінації БКК, типу верапамілу і меншою мірою, дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда, вираженого зниження АТ та порушення AV-провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV-блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призвести до пошкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різке скасування, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку рикошетної гіпертензії. Комбінації, які потребують обережності БКК, похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін), при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV-провідність та скорочувальну здатність міокарда. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV-провідності. Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV-провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження АТ, ушкодження ЧСС). Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Блокада бета-адреноблокаторів може приховати ознаки гіпоглікемії, зокрема тахікардії. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Засоби для загальної анестезії можуть послаблювати рефлекторну тахікардію і збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу AV-провідності та розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування бісопрололу з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин), може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Гіпотензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини), можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Комбінації, які необхідно враховувати Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (крім інгібіторів МАО-В) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. Рифампіцин трохи скорочує T1/2 бісопрололу. Як правило, корекція дози не потрібна. Похідні ерготаміну при одночасному застосуванні з бісопрололом збільшують ризик розвитку порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиВсередину, вранці, незалежно від їди, не розжовуючи. Ризик призначений тільки для полегшення розламування для зручності ковтання. Чи не для поділу на рівні дози! Добова доза, що рекомендується, — 1 табл. певного дозування на день. Підбір та титрацію дози індивідуально для кожного пацієнта здійснює лікар під час призначення монокомпонентних препаратів, що містять активні інгредієнти, що входять до складу препарату Конкор® АМ. Тривалість лікування Лікування препаратом Конкор® АМ зазвичай є довготривалою терапією. Лікування годі припиняти різко, т.к. це може призвести до тимчасового погіршення клінічного стану. Особливо лікування не слід різко припиняти у пацієнтів з ІХС. Рекомендується поступове зниження дози. Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки виведення амлодипіну може бути сповільнене. Спеціальний режим дозування для даної групи пацієнтів не визначено, проте препарат у цьому випадку має призначатися обережно. Для пацієнтів з тяжкими розладами печінки максимальна добова доза бісопрололу становить 10 мг. Порушення функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості корекції дозування, як правило, не потрібно. Амлодипін не виводиться за допомогою діалізу. Пацієнтам, які піддаються діалізу, слід призначати амлодипін з особливою обережністю. Для пацієнтів з вираженими порушеннями ниркової функції (Cl креатиніну менше 20 мл/хв) максимальна добова доза бісопрололу становить 10 мг. Літні пацієнти. Літнім пацієнтам можуть призначатися звичайні дози. Обережність потрібна лише при збільшенні дози. Діти. Препарат не рекомендований для застосування у дітей віком до 18 років через відсутність даних щодо ефективності та безпеки.ПередозуванняАмлодипін Симптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції ССС, контроль показників функції серця та легень, надання піднесеного положення нижнім кінцівкам, контроль ОЦК та діурезу. Інтенсивна симптоматична терапія. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний. Бісопролол Симптоми: найчастіші симптоми передозування: AV-блокада, виражена брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Лікування: При виникненні передозування насамперед необхідно припинити прийом препарату та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може знадобитися тимчасове встановлення кардіостимулятора. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів. Також може бути показано внутрішньовенне введення глюкагону. При AV-блокаді (II або III ступеня): пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін, інфузії ізопреналіну. У разі потреби установка кардіостимулятора. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів з позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, у т.ч. бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Бісопролол практично не піддається діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом Конкор® AM різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідне, то дозу слід поступово знижувати. По амлодипіну: У період прийому препарату необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію, призначення відповідної дієти. Відсутні дані про безпеку та ефективність амлодипіну при гіпертонічному кризі. У пацієнтів із серцевою недостатністю ІІІ-ІV стадії за класифікацією NYHA неішемічного генезу амлодипін підвищує ризик виникнення набряку легенів, що не пов'язане із посиленням симптомів перебігу ХСН. У пацієнтів із серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть збільшити ризик серцево-судинних ускладнень та летальних випадків у цих пацієнтів. У пацієнтів з порушенням функції печінки період напіввиведення амлодипіну та показників AUC можуть бути збільшені, рекомендації щодо дозування препарату не встановлені. Тому застосування амлодипіну слід починати з нижньої межі діапазону терапевтичних доз, і бути обережним, як на початку лікування, так і при підвищенні дози. У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки може виникнути необхідність поступового підбору дози та ретельного моніторингу стану пацієнта. Пацієнтам з нирковою недостатністю амлодипін призначають у звичайних дозах, оскільки зміни його концентрації у плазмі не корелюються зі ступенем ниркової недостатності, та амлодипін не діалізується. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Корекція дози не потрібна, але необхідно ретельне спостереження за пацієнтами. Пацієнтам похилого віку слід обережно збільшувати дозу. Необхідна підтримка гігієни зубів та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). По бісопрололу: Раптове скасування бісопрололу може призвести до тимчасового Як і у випадку з іншими бета-погіршення діяльності серця. Бісопролол повинен призначатися з особливою обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією або стенокардією у поєднанні із серцевою недостатністю. Як і у випадку з іншими бета-адреноблокаторами, бісопролол може викликати підвищення чутливості до алергенів та посилення анафілактичних реакцій, тому необхідно бути обережним при одночасно проведеній десенсибілізуючій терапії. Застосування епінефрину (адреналіну) який завжди може дати очікуваний терапевтичний ефект. При застосуванні бісопрололу симптоми гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреозу) можуть бути у прихованій формі. У пацієнтів з феохромоцитомою бісопролол повинен призначатися тільки після блокади альфа-адренорецепторів на фоні застосування α-адреноблокаторів. Пацієнти з псоріазом або псоріазом в анамнезі бісопролол повинен призначатися лише після ретельної оцінки очікуваної користі та ризику. У пацієнтів, які зазнають загальної анестезії, блокада бета1-адреноблокаторів знижує частоту виникнення аритмії та ішемії міокарда під час проведення анестезії та інтубації, а також у післяопераційний період. Рекомендують зберігати блокаду бета1-адренорецепторів періопераційно. У пацієнтів із стенокардією Принцметала були відмічені випадки коронарного спазму. Незважаючи на високу селективність до бета-адренорецепторів, напади стенокардії не можуть бути повністю виключені при застосуванні бісопрололу. Слід виявляти крайню обережність у разі застосування бісопрололу у таких пацієнтів. Перед проведенням загальної анестезії анестезіолог повинен бути поінформований про прийом пацієнтом бета-адреноблокаторів через ризик взаємодії з іншими препаратами, що може призвести до брадіарітмії, придушення рефлекторної тахікардії та зниження рефлексу для компенсації втрати крові. Якщо необхідно відмінити бета-адреноблокатор перед хірургічним втручанням, це має бути виконано поступово та завершено приблизно за 48 годин до анестезії. При бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе збільшення опору дихальних шляхів, що потребує більш високої дози бета2-адреноміметиків. У пацієнтів з ХОЗЛ застосування бісопрололу слід починати з найменшої можливої дози, а пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Амлодипін може мати слабкий або помірний вплив на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами. Якщо у пацієнтів, які приймають амлодипін, з'являється запаморочення, біль голови, втома або нудота, здатність до реагування може погіршитися. У ході дослідження за участю пацієнтів із коронарною хворобою серця бісопролол не погіршував здатність до керування автомобілем. Проте, залежно від відповіді окремих пацієнтів на лікування, ефект на здатність керувати автомобілем або працювати з обладнанням не можна виключати. Зазначені явища можуть відбуватися в основному на початку терапії, при зміні терапії та одночасному споживанні алкоголю. У період лікування препаратом необхідно дотримуватись обережності в керуванні транспортними засобами та роботі з технічно складними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: бісопрололу фумарат – 5/5/10/10 мг; амлодипіну безілат (у перерахунку на амлодипін - 5/10/5/10 мг) - 6,95/13,90/6,95/13,9 мг; допоміжні речовини: МКЦ; карбоксиметилкрохмаль натрію (тип A); магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний. Таблетки 5мг + 5мг, 5мг + 10мг, 10мг + 5мг, 10мг + 10мг. За 10 табл. у блістері з комбінованої плівки соld (поліамід/алюмінієва фольга/ПВХ)/алюмінієвої фольги; 3 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі або майже білі круглі злегка двоопуклі таблетки, з ризиком на одній стороні і з гравіюванням MS на іншій стороні таблетки, без запаху.Фармакотерапевтична групаФармакологічна дія – антигіпертензивна, гіпотензивна.ФармакокінетикаАмлодипін Всмоктування. Амлодипін добре всмоктується після прийому внутрішньо. Cmax у плазмі крові відзначається через 6-12 годин. Прийом препарату разом з їжею не впливає на його всмоктування. Абсолютна біодоступність становить 64-80%. Tmax амлодипіну в плазмі схоже у літніх та молодих пацієнтів. Розподіл. Видимий Vd становить 21 л/кг. Css у плазмі крові (5-15 нг/мл) досягається через 7-8 днів після початку прийому препарату. Дослідження in vitro показали, що циркулюючий амлодипін приблизно на 97,5% пов'язаний із білками плазми. Метаболізм та виведення. Амлодипін зазнає інтенсивного метаболізму в печінці. Приблизно 90% прийнятої дози перетворюється на неактивні похідні піридину. Приблизно 10% прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Приблизно 60% кількості неактивних метаболітів виводиться нирками та 20–25% через кишечник. Зниження концентрації у плазмі крові має двофазний характер. Кінцевий T1/2 становить приблизно 35-50 годин, що дозволяє вводити препарат один раз на добу. Загальний кліренс становить 7 мл/хв/кг (25 л/год у пацієнта вагою 60 кг). У пацієнтів похилого віку він становить 19 л/год. Кліренс амлодипіну має тенденцію до зниження з подальшим збільшенням AUC та T1/2 у літніх пацієнтів. Збільшення AUC та T1/2 у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю очікувано для даної вивченої вікової групи пацієнтів. У пацієнтів із нирковою недостатністю не спостерігалось значних змін фармакокінетики амлодипіну. Амлодипін не діалізується. Пацієнтам із печінковою недостатністю через зниження кліренсу, що призводить до більш тривалого T1/2 та збільшення AUC приблизно на 40-60%, слід призначати нижчі початкові дози. Бісопролол Всмоктування. Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується із ШКТ. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації при першому проходженні через печінку (на рівні приблизно 10%) становить близько 90% після вживання. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Cmax у плазмі досягається через 2-3 год. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Vd складає 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболізм та виведення. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише незначну роль. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Оскільки виведення відбувається через нирки та печінку в однаковому обсязі, підбір дози не потрібен для пацієнтів з легкою та помірною печінковою або нирковою недостатністю. Загальний кліренс складає 15 л/год. T1/2 - 10-12 год.ФармакодинамікаДаний лікарський препарат має виражені антигіпертензивні та антиангінальні ефекти завдяки взаємодоповнюючій дії двох активних інгредієнтів: БКК – амлодипіну та селективного бета1-адреноблокатора – бісопрололу. Амлодипін Механізм дії. Амлодипін блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антигіпертензивний ефект амлодипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин, що веде до зниження опору периферичних судин. Механізм антиангінальної дії до кінця не вивчений, можливо він пов'язаний із двома наступними ефектами: Розширення периферичних артеріол знижує ОПСС, тобто. постнавантаження. Оскільки амлодипін не викликає рефлекторної тахікардії, споживання енергії та кисню міокардом знижується. Розширення великих коронарних артерій та коронарних артеріол покращує постачання кисню як нормальних, так і ішемізованих зон міокарда. Завдяки цим ефектам покращується постачання киснем міокарда навіть при спазмі коронарних артерій (стенокардія Принцметала або нестабільна стенокардія).У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом препарату один раз на день викликає клінічно значуще зниження артеріального тиску в положенні лежачи і стоячи протягом всього 24-годинного інтервалу між прийомами препарату. У зв'язку з повільним розвитком антигіпертензивного ефекту амлодипіну він не викликає гострої гіпотензії. У пацієнтів зі стенокардією прийом препарату один раз на добу збільшує загальний час виконання фізичного навантаження, час до розвитку нападу стенокардії, а також час до значного зниження інтервалу ST1 мм та знижує частоту нападів стенокардії та потребу сублінгвального прийому нітрогліцерину. Амлодипін не пов'язаний з будь-якими несприятливими метаболічними порушеннями або змінами рівня ліпідів плазми. Можливе використання у пацієнтів з астмою, цукровим діабетом та подагрою. Бісопролол Механізм дії. Бісопролол - селективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Він має лише незначну спорідненість до бета2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до бета2-адренорецепторів, що беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол загалом не впливає на опір дихальних шляхів та метаболічні процеси, до яких залучені бета2-адренорецептори. Виборча дія препарату на бета1-адренорецептори зберігається за межами терапевтичного діапазону. Бісопролол не має вираженої негативної інотропної дії. Максимальний ефект препарату досягається через 3-4 години після прийому внутрішньо. Навіть при призначенні бісопрололу 1 раз на добу його терапевтичний ефект зберігається протягом 24 годин завдяки 10-12-годинному T1/2 із плазми крові. Як правило, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні після початку лікування. Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи, блокуючи бета1-адренорецептори серця. При одноразовому прийомі внутрішньо у пацієнтів з ІХС без ознак ХСН бісопролол уріжає ЧСС, зменшує ударний об'єм серця і, як наслідок, зменшує фракцію викиду та потребу міокарда у кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений ОПСС знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові розглядається як один із компонентів гіпотензивної дії бета-адреноблокаторів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія: заміщення терапії монокомпонентними препаратами амлодипіну та бісопрололу у тих же дозах.Протипоказання до застосуванняАмлодипін тяжка артеріальна гіпотензія; шок (у т.ч. кардіогенний); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда; обструкція вихідного відділу лівого шлуночка (наприклад, клінічно значущий аортальний стеноз). Бісопролол гостра серцева недостатність або хронічна серцева недостатність (ХСН) на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; AV-блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусного вузла (СССУ); синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); симптоматична артеріальна гіпотензія; тяжкі форми бронхіальної астми; виражені порушення периферичного артеріального кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; Комбінація амлодипін/бісопролол підвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину, бісопрололу та/або будь-якої з допоміжних речовин; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: хронічна серцева недостатність (в т.ч. неішемічна етіологія III–IV функціонального класу за класифікацією NYHA); печінкова недостатність; ниркова недостатність; гіпертиреоз; цукровий діабет 1 типу; цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози у крові; сувора дієта; одночасно проведена десенсибілізуюча терапія; AV-блокада І ступеня, стенокардія Принцметала; порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня; псоріаз (в т.ч. в анамнезі); феохромоцитома (при одночасному застосуванні альфа-адреноблокаторів); важкі форми хронічної обструктивної хвороби легень та неважкі форми бронхіальної астми; проведення загальної анестезії; літній вік; артеріальна гіпотензія; аортальний стеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;гострий інфаркт міокарда (протягом першого місяця); одночасне застосування з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4.Вагітність та лактаціяАмлодипін Безпеку амлодипіну під час вагітності людини не встановлювали. Бісопролол Бісопролол має фармакологічний ефект, який може мати несприятливий вплив протягом вагітності та/або плід/новонародженого (наприклад гіпоглікемія та брадикардія). Бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті та можуть несприятливо впливати на розвиток плода (затримка росту, мимовільний викидень, передчасні пологи, внутрішньоутробна загибель плода). Конкор® АМ не рекомендують під час вагітності, якщо ймовірна користь для матері не перевищує потенційного ризику для плода. Якщо лікування препаратом Конкор® АМ необхідно, слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини та у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плоду приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого. У перші три дні життя можуть виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Даних про виділення бісопрололу та амлодипіну у грудне молоко немає. Тому прийом Конкор® АМ не рекомендується жінкам під час годування груддю. Якщо прийом препарату в період лактації необхідний, грудне вигодовування слід припинити. Фертильність. Дані щодо впливу препарату Конкор® АМ на фертильність людини відсутні. Бісопролол не впливає на фертильність чи репродуктивні властивості, що доведено доклінічними дослідженнями.Побічна діяНебажані реакції, що спостерігаються під час використання діючих речовин окремо, представлені нижче залежно від частоти їх виникнення: дуже часто ≥1/10; часто ≥1/100 та Амлодипін З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції. З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія. Порушення психіки: нечасто безсоння, зміна настрою (в т.ч. тривога), депресія; рідко - сплутаність свідомості. З боку нервової системи: часто - сонливість, запаморочення, біль голови (особливо на початку лікування); нечасто - непритомність, гіпестезія, парестезія, дисгевзія, тремор; дуже рідко – м'язова гіпертонія, периферична нейропатія. Порушення зору (в т.ч. диплопія). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто шум у вухах. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, біль у животі, диспепсія, зміна режиму дефекації (в т.ч. запор або діарея); нечасто – блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – гастрит, гіперплазія ясен, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – гепатит, жовтяниця, підвищення рівня ферментів печінки. З боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто - аритмія (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь); дуже рідко інфаркт міокарда. З боку судин: часто – припливи; нечасто - виражене зниження артеріального тиску; дуже рідко – васкуліт. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка; нечасто – кашель, риніт. З боку нирок і сечовивідних шляхів: нечасто — лакіурія, розлад сечовипускання, ніктурія. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – імпотенція, гінекомастія. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – периферичні набряки; часто - підвищена стомлюваність, астенія; нечасто – біль у грудях, біль, загальне нездужання. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – набряки кісточок, судоми м'язів; нечасто – артралгія, міалгія, біль у спині. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – алопеція, пурпура, зміна кольору шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висипання, висип, екзантема, кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, багатоформна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – збільшення маси тіла, зниження маси тіла. Були відмічені окремі випадки екстрапірамідного синдрому. Бісопролол З боку обміну речовин та харчування: рідко – підвищення концентрації тригліцеридів. Порушення психіки: нечасто – депресія, порушення сну; рідко – галюцинації, нічні кошмари. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; нечасто - безсоння; рідко - непритомність. З боку органу зору: рідко - зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху. Серце: нечасто – порушення AV-провідності, брадикардія, посилення симптомів перебігу ХСН. З боку судин: часто - відчуття похолодання або оніміння в кінцівках; нечасто – гіпотензія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивною хворобою легень в анамнезі; рідко – алергічний риніт. З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювання, діарея, запор. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит. З боку шкіри та підшкірних покривів: рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висипання, гіперемія шкірних покривів; дуже рідко - алопеція, бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку статевих органів та молочної залози: рідко – імпотенція. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – підвищена стомлюваність; нечасто – виснаження. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ у крові ACT, АЛТ.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін Інгібітори CYP3A4: слід застосовувати з обережністю амлодипін одночасно з інгібіторами CYP3A4. Сильні та помірні інгібітори CYP3A4 (інгібітори протеази, наприклад, індинавір, саквінавір та ритонавір, протигрибкові засоби групи азолів, такі як флуконазол та ітраконазол, макроліди типу еритроміцин або кларитроміцин, збільшують концентрацію в крові). Ці зміни можуть бути більш виражені у пацієнтів похилого віку, що потребує клінічного спостереження концентрації амлодипіну та корекції дози при необхідності. Індуктори CYP3A4: одночасне застосування з індукторами CYP3A4 (зокрема рифампіцин, звіробій продірявлений) може призводити до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові. Слід застосовувати з обережністю амлодипін одночасно з індукторами CYP3A4. Дантролен (інфузія): у тварин спостерігалася летальна фібриляція шлуночків та серцево-судинна недостатність у зв'язку з гіперкаліємією після прийому верапамілу та дантролену внутрішньовенно. Внаслідок ризику гіперкаліємії, не рекомендують спільний прийом БКК, таких як амлодипін, у ході лікування злоякісної гіпертермії та у пацієнтів, схильних до злоякісної гіпертермії. Такролімус: існує ризик підвищення рівня такролімусу в крові при сумісному прийомі разом з амлодипіном, але фармакокінетичний механізм цієї взаємодії повністю не вивчений. Щоб уникнути токсичності такролімусу, у пацієнтів, які проходять лікування, необхідний моніторинг його рівня в крові та підбір дози такролімусу за необхідності. Циклоспорин: слід розглянути можливість здійснення моніторингу рівня циклоспорину у пацієнтів, які перенесли пересадку нирки на фоні прийому амлодипіну, при необхідності зменшити дозу циклоспорину. Симвастатин: одночасне застосування з амлодипіном може призводити до збільшення концентрації симвастатину в плазмі. Спільний прийом амлодипіну в дозі 10 мг з 80 мг симвастатину призводив до 77% посилення дії симвастатину порівняно з одним симвастатином. Слід обмежувати дозу симвастатину у пацієнтів, які отримують амлодипін, до 20 мг на добу. Прийом амлодипіну з грейпфрутом або грейпфрутовим соком не рекомендується у зв'язку з можливим збільшенням біологічної доступності амлодипіну, що призводить до зниження зниження високого кров'яного тиску. Циметидин, алюміній/магній (у складі антацидів) та силденафіл не впливають на фармакокінетику амлодипіну. Амлодипін може посилювати антигіпертензивні ефекти інших гіпотензивних засобів. Амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, етанолу (напоїв, що містять алкоголь), варфарину. Бісопролол Нерекомендовані комбінації БКК, типу верапамілу і меншою мірою, дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда, вираженого зниження АТ та порушення AV-провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV-блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призвести до пошкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різке скасування, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку рикошетної гіпертензії. Комбінації, які потребують обережності БКК, похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін), при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV-провідність та скорочувальну здатність міокарда. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV-провідності. Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV-провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження АТ, ушкодження ЧСС). Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Блокада бета-адреноблокаторів може приховати ознаки гіпоглікемії, зокрема тахікардії. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Засоби для загальної анестезії можуть послаблювати рефлекторну тахікардію і збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу AV-провідності та розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування бісопрололу з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин), може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Гіпотензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини), можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Комбінації, які необхідно враховувати Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (крім інгібіторів МАО-В) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. Рифампіцин трохи скорочує T1/2 бісопрололу. Як правило, корекція дози не потрібна. Похідні ерготаміну при одночасному застосуванні з бісопрололом збільшують ризик розвитку порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиВсередину, вранці, незалежно від їди, не розжовуючи. Ризик призначений тільки для полегшення розламування для зручності ковтання. Чи не для поділу на рівні дози! Добова доза, що рекомендується, — 1 табл. певного дозування на день. Підбір та титрацію дози індивідуально для кожного пацієнта здійснює лікар під час призначення монокомпонентних препаратів, що містять активні інгредієнти, що входять до складу препарату Конкор® АМ. Тривалість лікування Лікування препаратом Конкор® АМ зазвичай є довготривалою терапією. Лікування годі припиняти різко, т.к. це може призвести до тимчасового погіршення клінічного стану. Особливо лікування не слід різко припиняти у пацієнтів з ІХС. Рекомендується поступове зниження дози. Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки виведення амлодипіну може бути сповільнене. Спеціальний режим дозування для даної групи пацієнтів не визначено, проте препарат у цьому випадку має призначатися обережно. Для пацієнтів з тяжкими розладами печінки максимальна добова доза бісопрололу становить 10 мг. Порушення функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості корекції дозування, як правило, не потрібно. Амлодипін не виводиться за допомогою діалізу. Пацієнтам, які піддаються діалізу, слід призначати амлодипін з особливою обережністю. Для пацієнтів з вираженими порушеннями ниркової функції (Cl креатиніну менше 20 мл/хв) максимальна добова доза бісопрололу становить 10 мг. Літні пацієнти. Літнім пацієнтам можуть призначатися звичайні дози. Обережність потрібна лише при збільшенні дози. Діти. Препарат не рекомендований для застосування у дітей віком до 18 років через відсутність даних щодо ефективності та безпеки.ПередозуванняАмлодипін Симптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції ССС, контроль показників функції серця та легень, надання піднесеного положення нижнім кінцівкам, контроль ОЦК та діурезу. Інтенсивна симптоматична терапія. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний. Бісопролол Симптоми: найчастіші симптоми передозування: AV-блокада, виражена брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Лікування: При виникненні передозування насамперед необхідно припинити прийом препарату та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може знадобитися тимчасове встановлення кардіостимулятора. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів. Також може бути показано внутрішньовенне введення глюкагону. При AV-блокаді (II або III ступеня): пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін, інфузії ізопреналіну. У разі потреби установка кардіостимулятора. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів з позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, у т.ч. бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Бісопролол практично не піддається діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом Конкор® AM різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідне, то дозу слід поступово знижувати. По амлодипіну: У період прийому препарату необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію, призначення відповідної дієти. Відсутні дані про безпеку та ефективність амлодипіну при гіпертонічному кризі. У пацієнтів із серцевою недостатністю ІІІ-ІV стадії за класифікацією NYHA неішемічного генезу амлодипін підвищує ризик виникнення набряку легенів, що не пов'язане із посиленням симптомів перебігу ХСН. У пацієнтів із серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть збільшити ризик серцево-судинних ускладнень та летальних випадків у цих пацієнтів. У пацієнтів з порушенням функції печінки період напіввиведення амлодипіну та показників AUC можуть бути збільшені, рекомендації щодо дозування препарату не встановлені. Тому застосування амлодипіну слід починати з нижньої межі діапазону терапевтичних доз, і бути обережним, як на початку лікування, так і при підвищенні дози. У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки може виникнути необхідність поступового підбору дози та ретельного моніторингу стану пацієнта. Пацієнтам з нирковою недостатністю амлодипін призначають у звичайних дозах, оскільки зміни його концентрації у плазмі не корелюються зі ступенем ниркової недостатності, та амлодипін не діалізується. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Корекція дози не потрібна, але необхідно ретельне спостереження за пацієнтами. Пацієнтам похилого віку слід обережно збільшувати дозу. Необхідна підтримка гігієни зубів та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). По бісопрололу: Раптове скасування бісопрололу може призвести до тимчасового Як і у випадку з іншими бета-погіршення діяльності серця. Бісопролол повинен призначатися з особливою обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією або стенокардією у поєднанні із серцевою недостатністю. Як і у випадку з іншими бета-адреноблокаторами, бісопролол може викликати підвищення чутливості до алергенів та посилення анафілактичних реакцій, тому необхідно бути обережним при одночасно проведеній десенсибілізуючій терапії. Застосування епінефрину (адреналіну) який завжди може дати очікуваний терапевтичний ефект. При застосуванні бісопрололу симптоми гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреозу) можуть бути у прихованій формі. У пацієнтів з феохромоцитомою бісопролол повинен призначатися тільки після блокади альфа-адренорецепторів на фоні застосування α-адреноблокаторів. Пацієнти з псоріазом або псоріазом в анамнезі бісопролол повинен призначатися лише після ретельної оцінки очікуваної користі та ризику. У пацієнтів, які зазнають загальної анестезії, блокада бета1-адреноблокаторів знижує частоту виникнення аритмії та ішемії міокарда під час проведення анестезії та інтубації, а також у післяопераційний період. Рекомендують зберігати блокаду бета1-адренорецепторів періопераційно. У пацієнтів із стенокардією Принцметала були відмічені випадки коронарного спазму. Незважаючи на високу селективність до бета-адренорецепторів, напади стенокардії не можуть бути повністю виключені при застосуванні бісопрололу. Слід виявляти крайню обережність у разі застосування бісопрололу у таких пацієнтів. Перед проведенням загальної анестезії анестезіолог повинен бути поінформований про прийом пацієнтом бета-адреноблокаторів через ризик взаємодії з іншими препаратами, що може призвести до брадіарітмії, придушення рефлекторної тахікардії та зниження рефлексу для компенсації втрати крові. Якщо необхідно відмінити бета-адреноблокатор перед хірургічним втручанням, це має бути виконано поступово та завершено приблизно за 48 годин до анестезії. При бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе збільшення опору дихальних шляхів, що потребує більш високої дози бета2-адреноміметиків. У пацієнтів з ХОЗЛ застосування бісопрололу слід починати з найменшої можливої дози, а пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Амлодипін може мати слабкий або помірний вплив на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами. Якщо у пацієнтів, які приймають амлодипін, з'являється запаморочення, біль голови, втома або нудота, здатність до реагування може погіршитися. У ході дослідження за участю пацієнтів із коронарною хворобою серця бісопролол не погіршував здатність до керування автомобілем. Проте, залежно від відповіді окремих пацієнтів на лікування, ефект на здатність керувати автомобілем або працювати з обладнанням не можна виключати. Зазначені явища можуть відбуватися в основному на початку терапії, при зміні терапії та одночасному споживанні алкоголю. У період лікування препаратом необхідно дотримуватись обережності в керуванні транспортними засобами та роботі з технічно складними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: бісопрололу фумарат – 5/5/10/10 мг; амлодипіну безілат (у перерахунку на амлодипін - 5/10/5/10 мг) - 6,95/13,90/6,95/13,9 мг; допоміжні речовини: МКЦ; карбоксиметилкрохмаль натрію (тип A); магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний. Таблетки 5мг + 5мг, 5мг + 10мг, 10мг + 5мг, 10мг + 10мг. За 10 табл. у блістері з комбінованої плівки соld (поліамід/алюмінієва фольга/ПВХ)/алюмінієвої фольги; 3 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі або майже білі овальні злегка двоопуклі таблетки, з ризиком на одній стороні таблетки і з гравіюванням MS на іншій стороні таблетки, без запаху.Фармакотерапевтична групаФармакологічна дія – антигіпертензивна, гіпотензивна.ФармакокінетикаАмлодипін Всмоктування. Амлодипін добре всмоктується після прийому внутрішньо. Cmax у плазмі крові відзначається через 6-12 годин. Прийом препарату разом з їжею не впливає на його всмоктування. Абсолютна біодоступність становить 64-80%. Tmax амлодипіну в плазмі схоже у літніх та молодих пацієнтів. Розподіл. Видимий Vd становить 21 л/кг. Css у плазмі крові (5-15 нг/мл) досягається через 7-8 днів після початку прийому препарату. Дослідження in vitro показали, що циркулюючий амлодипін приблизно на 97,5% пов'язаний із білками плазми. Метаболізм та виведення. Амлодипін зазнає інтенсивного метаболізму в печінці. Приблизно 90% прийнятої дози перетворюється на неактивні похідні піридину. Приблизно 10% прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Приблизно 60% кількості неактивних метаболітів виводиться нирками та 20–25% через кишечник. Зниження концентрації у плазмі крові має двофазний характер. Кінцевий T1/2 становить приблизно 35-50 годин, що дозволяє вводити препарат один раз на добу. Загальний кліренс становить 7 мл/хв/кг (25 л/год у пацієнта вагою 60 кг). У пацієнтів похилого віку він становить 19 л/год. Кліренс амлодипіну має тенденцію до зниження з подальшим збільшенням AUC та T1/2 у літніх пацієнтів. Збільшення AUC та T1/2 у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю очікувано для даної вивченої вікової групи пацієнтів. У пацієнтів із нирковою недостатністю не спостерігалось значних змін фармакокінетики амлодипіну. Амлодипін не діалізується. Пацієнтам із печінковою недостатністю через зниження кліренсу, що призводить до більш тривалого T1/2 та збільшення AUC приблизно на 40-60%, слід призначати нижчі початкові дози. Бісопролол Всмоктування. Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується із ШКТ. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації при першому проходженні через печінку (на рівні приблизно 10%) становить близько 90% після вживання. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Cmax у плазмі досягається через 2-3 год. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Vd складає 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболізм та виведення. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише незначну роль. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Оскільки виведення відбувається через нирки та печінку в однаковому обсязі, підбір дози не потрібен для пацієнтів з легкою та помірною печінковою або нирковою недостатністю. Загальний кліренс складає 15 л/год. T1/2 - 10-12 год.ФармакодинамікаДаний лікарський препарат має виражені антигіпертензивні та антиангінальні ефекти завдяки взаємодоповнюючій дії двох активних інгредієнтів: БКК – амлодипіну та селективного бета1-адреноблокатора – бісопрололу. Амлодипін Механізм дії. Амлодипін блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антигіпертензивний ефект амлодипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин, що веде до зниження опору периферичних судин. Механізм антиангінальної дії до кінця не вивчений, можливо він пов'язаний із двома наступними ефектами: Розширення периферичних артеріол знижує ОПСС, тобто. постнавантаження. Оскільки амлодипін не викликає рефлекторної тахікардії, споживання енергії та кисню міокардом знижується. Розширення великих коронарних артерій та коронарних артеріол покращує постачання кисню як нормальних, так і ішемізованих зон міокарда. Завдяки цим ефектам покращується постачання киснем міокарда навіть при спазмі коронарних артерій (стенокардія Принцметала або нестабільна стенокардія).У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом препарату один раз на день викликає клінічно значуще зниження артеріального тиску в положенні лежачи і стоячи протягом всього 24-годинного інтервалу між прийомами препарату. У зв'язку з повільним розвитком антигіпертензивного ефекту амлодипіну він не викликає гострої гіпотензії. У пацієнтів зі стенокардією прийом препарату один раз на добу збільшує загальний час виконання фізичного навантаження, час до розвитку нападу стенокардії, а також час до значного зниження інтервалу ST1 мм та знижує частоту нападів стенокардії та потребу сублінгвального прийому нітрогліцерину. Амлодипін не пов'язаний з будь-якими несприятливими метаболічними порушеннями або змінами рівня ліпідів плазми. Можливе використання у пацієнтів з астмою, цукровим діабетом та подагрою. Бісопролол Механізм дії. Бісопролол - селективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Він має лише незначну спорідненість до бета2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до бета2-адренорецепторів, що беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол загалом не впливає на опір дихальних шляхів та метаболічні процеси, до яких залучені бета2-адренорецептори. Виборча дія препарату на бета1-адренорецептори зберігається за межами терапевтичного діапазону. Бісопролол не має вираженої негативної інотропної дії. Максимальний ефект препарату досягається через 3-4 години після прийому внутрішньо. Навіть при призначенні бісопрололу 1 раз на добу його терапевтичний ефект зберігається протягом 24 годин завдяки 10-12-годинному T1/2 із плазми крові. Як правило, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні після початку лікування. Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи, блокуючи бета1-адренорецептори серця. При одноразовому прийомі внутрішньо у пацієнтів з ІХС без ознак ХСН бісопролол уріжає ЧСС, зменшує ударний об'єм серця і, як наслідок, зменшує фракцію викиду та потребу міокарда у кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений ОПСС знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові розглядається як один із компонентів гіпотензивної дії бета-адреноблокаторів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія: заміщення терапії монокомпонентними препаратами амлодипіну та бісопрололу у тих же дозах.Протипоказання до застосуванняАмлодипін тяжка артеріальна гіпотензія; шок (у т.ч. кардіогенний); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда; обструкція вихідного відділу лівого шлуночка (наприклад, клінічно значущий аортальний стеноз). Бісопролол гостра серцева недостатність або хронічна серцева недостатність (ХСН) на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; AV-блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусного вузла (СССУ); синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); симптоматична артеріальна гіпотензія; тяжкі форми бронхіальної астми; виражені порушення периферичного артеріального кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; Комбінація амлодипін/бісопролол підвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину, бісопрололу та/або будь-якої з допоміжних речовин; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: хронічна серцева недостатність (в т.ч. неішемічна етіологія III–IV функціонального класу за класифікацією NYHA); печінкова недостатність; ниркова недостатність; гіпертиреоз; цукровий діабет 1 типу; цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози у крові; сувора дієта; одночасно проведена десенсибілізуюча терапія; AV-блокада І ступеня, стенокардія Принцметала; порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня; псоріаз (в т.ч. в анамнезі); феохромоцитома (при одночасному застосуванні альфа-адреноблокаторів); важкі форми хронічної обструктивної хвороби легень та неважкі форми бронхіальної астми; проведення загальної анестезії; літній вік; артеріальна гіпотензія; аортальний стеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;гострий інфаркт міокарда (протягом першого місяця); одночасне застосування з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4.Вагітність та лактаціяАмлодипін Безпеку амлодипіну під час вагітності людини не встановлювали. Бісопролол Бісопролол має фармакологічний ефект, який може мати несприятливий вплив протягом вагітності та/або плід/новонародженого (наприклад гіпоглікемія та брадикардія). Бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті та можуть несприятливо впливати на розвиток плода (затримка росту, мимовільний викидень, передчасні пологи, внутрішньоутробна загибель плода). Конкор® АМ не рекомендують під час вагітності, якщо ймовірна користь для матері не перевищує потенційного ризику для плода. Якщо лікування препаратом Конкор® АМ необхідно, слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини та у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плоду приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого. У перші три дні життя можуть виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Даних про виділення бісопрололу та амлодипіну у грудне молоко немає. Тому прийом Конкор® АМ не рекомендується жінкам під час годування груддю. Якщо прийом препарату в період лактації необхідний, грудне вигодовування слід припинити. Фертильність. Дані щодо впливу препарату Конкор® АМ на фертильність людини відсутні. Бісопролол не впливає на фертильність чи репродуктивні властивості, що доведено доклінічними дослідженнями.Побічна діяНебажані реакції, що спостерігаються під час використання діючих речовин окремо, представлені нижче залежно від частоти їх виникнення: дуже часто ≥1/10; часто ≥1/100 та Амлодипін З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції. З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія. Порушення психіки: нечасто безсоння, зміна настрою (в т.ч. тривога), депресія; рідко - сплутаність свідомості. З боку нервової системи: часто - сонливість, запаморочення, біль голови (особливо на початку лікування); нечасто - непритомність, гіпестезія, парестезія, дисгевзія, тремор; дуже рідко – м'язова гіпертонія, периферична нейропатія. Порушення зору (в т.ч. диплопія). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто шум у вухах. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, біль у животі, диспепсія, зміна режиму дефекації (в т.ч. запор або діарея); нечасто – блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – гастрит, гіперплазія ясен, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – гепатит, жовтяниця, підвищення рівня ферментів печінки. З боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто - аритмія (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь); дуже рідко інфаркт міокарда. З боку судин: часто – припливи; нечасто - виражене зниження артеріального тиску; дуже рідко – васкуліт. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка; нечасто – кашель, риніт. З боку нирок і сечовивідних шляхів: нечасто — лакіурія, розлад сечовипускання, ніктурія. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – імпотенція, гінекомастія. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – периферичні набряки; часто - підвищена стомлюваність, астенія; нечасто – біль у грудях, біль, загальне нездужання. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – набряки кісточок, судоми м'язів; нечасто – артралгія, міалгія, біль у спині. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – алопеція, пурпура, зміна кольору шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висипання, висип, екзантема, кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, багатоформна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – збільшення маси тіла, зниження маси тіла. Були відмічені окремі випадки екстрапірамідного синдрому. Бісопролол З боку обміну речовин та харчування: рідко – підвищення концентрації тригліцеридів. Порушення психіки: нечасто – депресія, порушення сну; рідко – галюцинації, нічні кошмари. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; нечасто - безсоння; рідко - непритомність. З боку органу зору: рідко - зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху. Серце: нечасто – порушення AV-провідності, брадикардія, посилення симптомів перебігу ХСН. З боку судин: часто - відчуття похолодання або оніміння в кінцівках; нечасто – гіпотензія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивною хворобою легень в анамнезі; рідко – алергічний риніт. З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювання, діарея, запор. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит. З боку шкіри та підшкірних покривів: рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висипання, гіперемія шкірних покривів; дуже рідко - алопеція, бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку статевих органів та молочної залози: рідко – імпотенція. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – підвищена стомлюваність; нечасто – виснаження. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ у крові ACT, АЛТ.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін Інгібітори CYP3A4: слід застосовувати з обережністю амлодипін одночасно з інгібіторами CYP3A4. Сильні та помірні інгібітори CYP3A4 (інгібітори протеази, наприклад, індинавір, саквінавір та ритонавір, протигрибкові засоби групи азолів, такі як флуконазол та ітраконазол, макроліди типу еритроміцин або кларитроміцин, збільшують концентрацію в крові). Ці зміни можуть бути більш виражені у пацієнтів похилого віку, що потребує клінічного спостереження концентрації амлодипіну та корекції дози при необхідності. Індуктори CYP3A4: одночасне застосування з індукторами CYP3A4 (зокрема рифампіцин, звіробій продірявлений) може призводити до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові. Слід застосовувати з обережністю амлодипін одночасно з індукторами CYP3A4. Дантролен (інфузія): у тварин спостерігалася летальна фібриляція шлуночків та серцево-судинна недостатність у зв'язку з гіперкаліємією після прийому верапамілу та дантролену внутрішньовенно. Внаслідок ризику гіперкаліємії, не рекомендують спільний прийом БКК, таких як амлодипін, у ході лікування злоякісної гіпертермії та у пацієнтів, схильних до злоякісної гіпертермії. Такролімус: існує ризик підвищення рівня такролімусу в крові при сумісному прийомі разом з амлодипіном, але фармакокінетичний механізм цієї взаємодії повністю не вивчений. Щоб уникнути токсичності такролімусу, у пацієнтів, які проходять лікування, необхідний моніторинг його рівня в крові та підбір дози такролімусу за необхідності. Циклоспорин: слід розглянути можливість здійснення моніторингу рівня циклоспорину у пацієнтів, які перенесли пересадку нирки на фоні прийому амлодипіну, при необхідності зменшити дозу циклоспорину. Симвастатин: одночасне застосування з амлодипіном може призводити до збільшення концентрації симвастатину в плазмі. Спільний прийом амлодипіну в дозі 10 мг з 80 мг симвастатину призводив до 77% посилення дії симвастатину порівняно з одним симвастатином. Слід обмежувати дозу симвастатину у пацієнтів, які отримують амлодипін, до 20 мг на добу. Прийом амлодипіну з грейпфрутом або грейпфрутовим соком не рекомендується у зв'язку з можливим збільшенням біологічної доступності амлодипіну, що призводить до зниження зниження високого кров'яного тиску. Циметидин, алюміній/магній (у складі антацидів) та силденафіл не впливають на фармакокінетику амлодипіну. Амлодипін може посилювати антигіпертензивні ефекти інших гіпотензивних засобів. Амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, етанолу (напоїв, що містять алкоголь), варфарину. Бісопролол Нерекомендовані комбінації БКК, типу верапамілу і меншою мірою, дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда, вираженого зниження АТ та порушення AV-провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV-блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призвести до пошкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різке скасування, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку рикошетної гіпертензії. Комбінації, які потребують обережності БКК, похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін), при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV-провідність та скорочувальну здатність міокарда. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV-провідності. Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV-провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження АТ, ушкодження ЧСС). Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Блокада бета-адреноблокаторів може приховати ознаки гіпоглікемії, зокрема тахікардії. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Засоби для загальної анестезії можуть послаблювати рефлекторну тахікардію і збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу AV-провідності та розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування бісопрололу з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин), може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Гіпотензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини), можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Комбінації, які необхідно враховувати Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (крім інгібіторів МАО-В) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. Рифампіцин трохи скорочує T1/2 бісопрололу. Як правило, корекція дози не потрібна. Похідні ерготаміну при одночасному застосуванні з бісопрололом збільшують ризик розвитку порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиВсередину, вранці, незалежно від їди, не розжовуючи. Ризик призначений тільки для полегшення розламування для зручності ковтання. Чи не для поділу на рівні дози! Добова доза, що рекомендується, — 1 табл. певного дозування на день. Підбір та титрацію дози індивідуально для кожного пацієнта здійснює лікар під час призначення монокомпонентних препаратів, що містять активні інгредієнти, що входять до складу препарату Конкор® АМ. Тривалість лікування Лікування препаратом Конкор® АМ зазвичай є довготривалою терапією. Лікування годі припиняти різко, т.к. це може призвести до тимчасового погіршення клінічного стану. Особливо лікування не слід різко припиняти у пацієнтів з ІХС. Рекомендується поступове зниження дози. Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки виведення амлодипіну може бути сповільнене. Спеціальний режим дозування для даної групи пацієнтів не визначено, проте препарат у цьому випадку має призначатися обережно. Для пацієнтів з тяжкими розладами печінки максимальна добова доза бісопрололу становить 10 мг. Порушення функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості корекції дозування, як правило, не потрібно. Амлодипін не виводиться за допомогою діалізу. Пацієнтам, які піддаються діалізу, слід призначати амлодипін з особливою обережністю. Для пацієнтів з вираженими порушеннями ниркової функції (Cl креатиніну менше 20 мл/хв) максимальна добова доза бісопрололу становить 10 мг. Літні пацієнти. Літнім пацієнтам можуть призначатися звичайні дози. Обережність потрібна лише при збільшенні дози. Діти. Препарат не рекомендований для застосування у дітей віком до 18 років через відсутність даних щодо ефективності та безпеки.ПередозуванняАмлодипін Симптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції ССС, контроль показників функції серця та легень, надання піднесеного положення нижнім кінцівкам, контроль ОЦК та діурезу. Інтенсивна симптоматична терапія. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний. Бісопролол Симптоми: найчастіші симптоми передозування: AV-блокада, виражена брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Лікування: При виникненні передозування насамперед необхідно припинити прийом препарату та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може знадобитися тимчасове встановлення кардіостимулятора. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів. Також може бути показано внутрішньовенне введення глюкагону. При AV-блокаді (II або III ступеня): пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін, інфузії ізопреналіну. У разі потреби установка кардіостимулятора. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів з позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, у т.ч. бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Бісопролол практично не піддається діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом Конкор® AM різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідне, то дозу слід поступово знижувати. По амлодипіну: У період прийому препарату необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію, призначення відповідної дієти. Відсутні дані про безпеку та ефективність амлодипіну при гіпертонічному кризі. У пацієнтів із серцевою недостатністю ІІІ-ІV стадії за класифікацією NYHA неішемічного генезу амлодипін підвищує ризик виникнення набряку легенів, що не пов'язане із посиленням симптомів перебігу ХСН. У пацієнтів із серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть збільшити ризик серцево-судинних ускладнень та летальних випадків у цих пацієнтів. У пацієнтів з порушенням функції печінки період напіввиведення амлодипіну та показників AUC можуть бути збільшені, рекомендації щодо дозування препарату не встановлені. Тому застосування амлодипіну слід починати з нижньої межі діапазону терапевтичних доз, і бути обережним, як на початку лікування, так і при підвищенні дози. У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки може виникнути необхідність поступового підбору дози та ретельного моніторингу стану пацієнта. Пацієнтам з нирковою недостатністю амлодипін призначають у звичайних дозах, оскільки зміни його концентрації у плазмі не корелюються зі ступенем ниркової недостатності, та амлодипін не діалізується. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Корекція дози не потрібна, але необхідно ретельне спостереження за пацієнтами. Пацієнтам похилого віку слід обережно збільшувати дозу. Необхідна підтримка гігієни зубів та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). По бісопрололу: Раптове скасування бісопрололу може призвести до тимчасового Як і у випадку з іншими бета-погіршення діяльності серця. Бісопролол повинен призначатися з особливою обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією або стенокардією у поєднанні із серцевою недостатністю. Як і у випадку з іншими бета-адреноблокаторами, бісопролол може викликати підвищення чутливості до алергенів та посилення анафілактичних реакцій, тому необхідно бути обережним при одночасно проведеній десенсибілізуючій терапії. Застосування епінефрину (адреналіну) який завжди може дати очікуваний терапевтичний ефект. При застосуванні бісопрололу симптоми гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреозу) можуть бути у прихованій формі. У пацієнтів з феохромоцитомою бісопролол повинен призначатися тільки після блокади альфа-адренорецепторів на фоні застосування α-адреноблокаторів. Пацієнти з псоріазом або псоріазом в анамнезі бісопролол повинен призначатися лише після ретельної оцінки очікуваної користі та ризику. У пацієнтів, які зазнають загальної анестезії, блокада бета1-адреноблокаторів знижує частоту виникнення аритмії та ішемії міокарда під час проведення анестезії та інтубації, а також у післяопераційний період. Рекомендують зберігати блокаду бета1-адренорецепторів періопераційно. У пацієнтів із стенокардією Принцметала були відмічені випадки коронарного спазму. Незважаючи на високу селективність до бета-адренорецепторів, напади стенокардії не можуть бути повністю виключені при застосуванні бісопрололу. Слід виявляти крайню обережність у разі застосування бісопрололу у таких пацієнтів. Перед проведенням загальної анестезії анестезіолог повинен бути поінформований про прийом пацієнтом бета-адреноблокаторів через ризик взаємодії з іншими препаратами, що може призвести до брадіарітмії, придушення рефлекторної тахікардії та зниження рефлексу для компенсації втрати крові. Якщо необхідно відмінити бета-адреноблокатор перед хірургічним втручанням, це має бути виконано поступово та завершено приблизно за 48 годин до анестезії. При бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе збільшення опору дихальних шляхів, що потребує більш високої дози бета2-адреноміметиків. У пацієнтів з ХОЗЛ застосування бісопрололу слід починати з найменшої можливої дози, а пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Амлодипін може мати слабкий або помірний вплив на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами. Якщо у пацієнтів, які приймають амлодипін, з'являється запаморочення, біль голови, втома або нудота, здатність до реагування може погіршитися. У ході дослідження за участю пацієнтів із коронарною хворобою серця бісопролол не погіршував здатність до керування автомобілем. Проте, залежно від відповіді окремих пацієнтів на лікування, ефект на здатність керувати автомобілем або працювати з обладнанням не можна виключати. Зазначені явища можуть відбуватися в основному на початку терапії, при зміні терапії та одночасному споживанні алкоголю. У період лікування препаратом необхідно дотримуватись обережності в керуванні транспортними засобами та роботі з технічно складними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
432,00 грн
280,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: бісопрололу фумарат – 2,5 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, безводний – 134,0 мг; крохмаль кукурудзяний, дрібний порошок – 15 мг; кремнію діоксид колоїдний, безводний – 1,5 мг; целюлоза мікрокристалічна – 10,0 мг; кросповідон - 5,5 мг; магнію стеарат – 1,5 мг; Плівкова оболонка: гіпромелоза 2910/15 – 2,20 мг, макрогол-400 – 0,53 мг, диметикон-100 – 0,11 мг, титану діоксид (Е 171) – 1,22 мг. По 10 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 14 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 1 блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 25 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 1 блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. При упаковці препарату на російському підприємстві ТОВ "Нанолік" По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі, серцеподібної форми, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з ризиком на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаВсмоктування. Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність через незначну метаболізацію "при першому проходженні" через печінку (на рівні приблизно 10%) становить близько 90% після прийому внутрішньо. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболізм. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише невелику роль. Виведення. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які потім також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15 л/годину. Період напіввиведення – 10-12 годин. Відсутня інформація про фармакокінетику бісопрололу у пацієнтів з ХСН та одночасним порушенням функції печінки або нирок.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Він має лише незначну спорідненість до бета2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до бета2-адренорецепторів, що беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол загалом не впливає на опір дихальних шляхів та метаболічні процеси, до яких залучені бета2-адренорецецептори. Виборча дія препарату на бета1-адренорецептори зберігається за межами терапевтичного діапазону. При одноразовому застосуванні у пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІХС) без ознак хронічної серцевої недостатності (ХСН) бісопролол знижує частоту серцевих скорочень (ЧСС), ударний об'єм серця та, як наслідок, зменшує фракцію викиду та потребу міокарда у кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений загальний периферичний судинний опір (ОПСС) знижується.Показання до застосуванняХронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до біопрололу або будь-якої з допоміжних речовин; гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; атріовентрикулярна (AV) блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусного вузла; синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст.); тяжкі форми бронхіальної астми; виражені порушення периферичного артеріального кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (недостатньо даних щодо ефективності та безпеки у даної вікової групи). З обережністю: проведення десенсибілізуючої терапії, стенокардія Принцметала, гіпертиреоз, цукровий діабет I типу та цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові, AV блокада I ступеня, виражена ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв), виражені порушення функції печінки, , рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців, важкі форми хронічної обструктивної хвороби легень, строга дієта.Вагітність та лактаціяПри вагітності препарат Конкор Кор слід рекомендувати до застосування тільки в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та/або дитини. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть впливати на розвиток плода. Слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини, та у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плода, вживати альтернативних терапевтичних заходів. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші три дні життя можуть виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Даних щодо виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом препарату Конкор Кор не рекомендується жінкам у період годування груддю. Якщо прийом препарату в період лактації необхідний, грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно: дуже часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100, Центральна нервова система - Часто: запаморочення, біль голови; Рідко: непритомність. Загальні порушення: - Часто: астенія, підвищена стомлюваність. Психічні порушення - Нечасто: депресія, безсоння; Рідко: галюцинації, нічні кошмари. З боку органу зору – рідко: зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); Дуже рідко: кон'юнктивіт. З боку органу слуху – Рідко: порушення слуху. З боку серцево-судинної системи: - Дуже часто: брадикардія; Часто: збільшення симптомів перебігу ХСН; відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску; Нечасто: порушення AV провідності, ортостатична гіпотензія. З боку дихальної системи: - Нечасто: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; Рідко: алергічний риніт. З боку травного тракту – часто: нудота, блювання, діарея, запор; Рідко: гепатит. З боку кістково-м'язової системи: - Нечасто: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкірних покровів - Рідко: реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покривів; Дуже рідко: алопеція. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. З боку репродуктивної системи – Рідко: порушення потенції. Лабораторні показники - Рідко: підвищення концентрації тригліцеридів та активності "печінкових" трансаміназ у крові (аспартатамінотрансфераза (ACT), аланінамінотрансфераза (АЛТ)).Взаємодія з лікарськими засобамиНа ефективність та переносимість бісопрололу може вплинути одночасний прийом інших лікарських засобів. Така взаємодія може відбуватися також у тих випадках, коли два лікарські засоби прийняті через короткий проміжок часу. Лікаря необхідно проінформувати про прийом інших лікарських засобів, навіть у разі їхнього прийому без призначення лікаря (тобто препарати безрецептурної відпустки). Нерекомендовані комбінації Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність серця. Блокатори "повільних" кальцієвих каналів (БМКК) типу верапамілу і меншою мірою дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) можуть призвести до ушкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різке скасування, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку "рикошетної" артеріальної гіпертензії. Комбінації, що потребують особливої обережності БМКК похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV провідності. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії – зокрема тахікардія – можуть маскуватися або пригнічуватися. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Кошти для проведення загальної анестезії можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії, що призводить до артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу і, таким чином, до розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) можуть знижувати гіпотензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування препарату Конкор Кор з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрін) може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Антигіпертензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) можуть посилювати гіпотензивний ефект бісопрололу. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (крім інгібіторів МАО В) можуть посилювати гіпотензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу.Спосіб застосування та дозиТаблетки Конкор® Кор слід приймати один раз на добу з невеликою кількістю рідини вранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. Стандартна схема лікування ХСН включає застосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністів рецепторів ангіотензину II (у разі непереносимості інгібіторів АПФ), бета-адреноблокаторів, діуретиків і факультативно серцевих глікозидів. Початок лікування ХСН препаратом Конкор Кор вимагає обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою лікування препаратом Конкор® Кор є стабільна хронічна серцева недостатність без ознак загострення. Лікування ХСН препаратом Конкор® Кор починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, т. е. дозу можна збільшувати лише тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Початкова доза, що рекомендується, становить 1,25 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг та 10 мг 1 раз на день. Кожне подальше збільшення дози має здійснюватися не менше ніж за два тижні. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимальна рекомендована доза при ХСН становить 10 мг Конкор Кор 1 раз на день. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, частота серцевих скорочень та ступеня вираженості симптомів ХСН. Посилення симптомів перебігу ХСН можливе вже з першого дня застосування препарату. Якщо пацієнт погано переносить максимально рекомендовану дозу, можливе поступове зниження дози. Під час або після фази титрування можуть виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується передусім провести корекцію доз препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Конкор Кор або його відміна. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози або продовжити лікування. Тривалість лікування Лікування препаратом Конкор® Кор зазвичай є довготривалою терапією. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок або печінки: При порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня, зазвичай, не потрібно коригувати дозу. При виражених порушеннях функції нирок (КК менше 20 мл/хв) та у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Збільшення дози таких хворих має здійснюватися з особливою обережністю. Літні пацієнти: Корекція дози не потрібна. Діти: Оскільки немає достатньої кількості даних щодо застосування Конкор® Кор у дітей, не рекомендується призначати препарат дітям до 18 років. До цього часу недостатньо даних щодо застосування препарату Конкор Кор у пацієнтів з ХСН у поєднанні з цукровим діабетом 1 типу, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або вадами клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців.ПередозуванняСимптоми Найчастіші симптоми передозування: AV блокада, виражена брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Лікування При виникненні передозування, перш за все, необхідно припинити прийом препарату та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів. При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, у тому числі бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом Конкор® Кор різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідно, дозу слід знижувати поступово. На початкових етапах лікування препаратом Конкор Кор пацієнти потребують постійного спостереження. Препарат слід застосовувати з обережністю у таких випадках: Важкі форми ХОЗЛ та легкі форми бронхіальної астми; Цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові: симптоми вираженого зниження концентрації глюкози (гіпоглікемії), такі як тахікардія, серцебиття або підвищена пітливість можуть маскуватися; Сувора дієта; Проведення десенсибілізуючої терапії; AV блокада І ступеня; Стенокардія Принцметала; Порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня (на початку терапії може виникнути посилення симптомів); Псоріаз (зокрема. в анамнезі). Дихальна система: при бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення резистентності дихальних шляхів, що вимагатиме вищої дози бета2-адреноміметиків. У пацієнтів з ХОЗЛ бісопролол, що призначається в комплексній терапії з метою лікування серцевої недостатності, слід починати з найменшої можливої дози, а пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Алергічні реакції: бета-адреноблокатори, включаючи препарат Конкор® Кор, можуть підвищувати чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій через ослаблення адренергічного компенсаторного регулювання під дією бета-адреноблокаторів. Терапія епінефрином (адреналіном) який завжди дає очікуваний терапевтичний ефект. Загальна анестезія: при проведенні загальної анестезії слід враховувати ризик блокади бета-адренорецепторів. Якщо необхідно припинити терапію препаратом Конкор Кор перед хірургічним втручанням, це слід робити поступово і завершувати за 48 год до проведення загальної анестезії. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про те, що Ви приймаєте препарат Конкор® Кор. Феохромоцитома: у пацієнтів з пухлиною надниркових залоз (феохромоцитомою) препарат Конкор® Кор може бути призначений лише на фоні застосування альфа-адреноблокаторів. Гіпертиреоз: при лікуванні Конкор® Кор симптоми гіперфункції (гіпертиреозу) щитовидної залози можуть маскуватися. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Конкор® Кор не впливає на здатність керувати автотранспортом згідно з результатами дослідження у пацієнтів з ІХС. Проте внаслідок індивідуальних реакцій здатність керувати автотранспортом або працювати з складними технічно механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
612,00 грн
512,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пантопразол натрію сесквігідрат 22,57 мг, відповідає пантопразолу 20,00 мг; допоміжні речовини: натрію безводний карбонат 5,00 мг; манітол 21,33 мг; кросповідон 25,00 мг; повідон К90 2,00 мг; стеарат кальцію 1,60 мг; вода очищена 4,50 мг; Оболонка: гіпромелоза-2910 11,88 мг; повідон К25 0,24 мг; титану діоксид Е171 0,21 мг; барвник заліза оксид жовтий Е172 0,02 мг; пропіленгліколь 2,66 мг; еудрагіт L 30D-55* 8,18 мг; триетилцитрат 0,82 мг; Склад дисперсії Еудрагіту L 30D-55: еудрагіт L 30D-55 (Метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер [1:1]) 7,94 мг; полісорбат 800,18 мг; натрію лаурилсульфат 0,06 мг; Коричневе чорнило Opacode S-1-16530 для нанесення маркування на таблетки: шеллак (shellac) 0,036 мг; фарбник заліза оксид червоний (Е172) 0,009 мг; фарбник заліза оксид чорний (Е172) 0,009 мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) 0,0009 мг; аміаку розчин концентрований 25% 0,001 мг По 14 таблеток у блістер Алюміній ПВХ/Алюміній ПВХ. 1 блістер разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 7 таблеток у блістері, вкладеному в картонну обкладинку, що складається. По 1 картонній обкладинці разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору з ядром від білого до майже білого кольору. На одному боці таблетки коричневим чорнилом надруковано "Р20".Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаПантопразол швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) при пероральному застосуванні досягається вже після першої дози 20 мг. В середньому, приблизно через 2-2,5 години після прийому досягається максимальна концентрація в сироватці, близько 1,0-1,5 мкг/мл і Сmах і залишається постійною після багаторазового застосування даного препарату. Фармакокінетика пантопразолу після одноразового та багаторазового застосування однакова. У діапазоні доз 10-80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною як при пероральному, так і при внутрішньовенному застосуванні. Абсолютна біодоступність таблеток пантопразолу становить близько 77%. Спільний прийом їжі не впливає на площу під кривою "концентрація-час" (AUC), на максимальну концентрацію в сироватці і, відповідно, біодоступність. При сумісному прийомі з їжею може варіюватися час початку дії препарату. Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить 98%. Об'єм розподілу становить 0,15 л/кг. Метаболізується головним чином печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP2C19 з наступною сульфатною кон'югацією. До інших метаболічних шляхів відноситься окиснення за допомогою CYP3A4. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 1 годину, а кліренс близько 0,1 л/год/кг. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з набагато довшою за тривалістю дією (інгібуванням секреції кислоти). Основний шлях виведення – через нирки (близько 80%) у вигляді метаболітів пантопразолу, решта виводиться з калом. Основним метаболітом у плазмі та сечі є десметилпантопразол, що кон'югує з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту становить близько 1,5 год, що перевищує період іолу виведення пантопразолу. При застосуванні пантопразолу у пацієнтів з обмеженим функціонуванням нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зниження дози не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення пантопразолу є коротким. Діалізується лише дуже невелика частина препарату. Незважаючи на помірно тривалий період напіввиведення основного метаболіту (2-3 год), його виведення відбувається досить швидко, тому накопичення не відбувається. У пацієнтів з цирозом печінки (класів А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) час періоду напіввиведення збільшується до 3-6 год, значення AUC зростають у 3-5 разів, максимальна концентрація у сироватці підвищується незначно, лише у 1,5 раза порівняно з такою у здорових добровольців при застосуванні пантопразолу в дозі 20 мг. Невелике підвищення показника AUC та Сmах у літніх людей порівняно з відповідними показниками у молодших осіб не є клінічно значущим.ФармакодинамікаІнгібітор протонного насоса (Н+К+АТФ-ази). Блокує останню стадію секреції соляної кислоти незалежно від природи подразника. Пантопразол є заміщеним бензимидазолом, що пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних насосів парієтальних клітин. Пантопразол трансформується у свою активну форму в умовах кислого середовища в парієтальних клітинах, де він пригнічує активність ферменту Н+К+АТФ-ази, тобто. блокує заключний етап утворення соляної кислоти у шлунку. Пригнічення активності є дозозалежним і в результаті знижується як базальна, так і стимульована секреція кислоти. При лікуванні пантопразолом, як і при використанні інших інгібіторів протонного насоса та блокаторів Н2-реценторів, знижується кислотність у шлунку і тим самим підвищується рівень гастрину пропорційно зниженню кислотності. Підвищення рівня гастрину оборотне. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Також підвищується вміст хромограніну A (CgA) у сироватці крові внаслідок зниження секреції соляної кислоти. Підвищений вміст CgA може спотворювати результати діагностичних досліджень виявлення нейроэндокринных пухлин. Антисекреторна активність. Після першого перорального прийому 20 мг препарату Контролок® зниження секреції шлункового соку на 24% настає через 2,5-3,5 год та на 26% через 24,5-25,5 год. днів його антисекреторна активність, виміряна через 2,5-3,5 години після прийому, зростає до 56%, а через 24,5-25,5 години - до 50%. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, зниження шлункової секреції підвищує чутливість мікроорганізмів до антибіотиків. Не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому. У порівнянні з іншими інгібіторами протонного насоса Контролок® має велику хімічну стабільність при нейтральному pH і менший потенціал взаємодії з оксидазною системою печінки, яка залежить від цитохрому Р450. Тому не спостерігалося клінічно значущої взаємодії між препаратом Контролок і багатьма іншими препаратами.Показання до застосуванняЛікування симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби легкого ступеня вираженості (таких, як печія, кисла відрижка) у дорослих.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, а також до заміщених бензимидазолом; диспепсія невротичного генезу; прийом інгібіторів протеази ВІЛ, таких як атазанавір та нелфінавір, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку; вік до 18 років; вагітність, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності У зв'язку з відсутністю даних про застосування пантопразолу у вагітних жінок, як запобіжний засіб, необхідно виключити використання препарату Контролок® під час вагітності. Грудне годування Пантопразол та його метаболіти були виявлені у грудному молоці. Ефект пантопразолу на новонароджених/дітей грудного віку невідомий. Контролок® не слід застосовувати під час годування груддю. У разі необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Дані щодо впливу Контролок® на фертильність у людини відсутні. Доклінічні дослідження показали відсутність ефекту на чоловічу чи жіночу фертильність.Побічна діяПри прийомі препарату Контролок® відповідно до показань та в рекомендованих дозах небажані реакції виникають вкрай рідко. Найчастішими небажаними реакціями є діарея та головний біль – спостерігаються приблизно у 1% пацієнтів. Нижче наводяться дані про небажані реакції залежно від частоти їх виникнення: Дуже часто ≥1/10; Часто ≥ 1/100 та < 1/10; Нечасто ≥1/1000 та < 1/100; Рідко ≥ 1/10000 та < 1/1000; Дуже рідко Порушення з боку кровоносної та лімфатичної системи: Рідко – агранулоцитоз; Дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія. Порушення з боку нервової системи: Нечасто – головний біль, запаморочення; Рідко – порушення смаку. Порушення з боку органів зору: Рідко – порушення зору (затуманювання). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто – поліпи фундальних залоз шлунка (доброякісні); Нечасто - Діарея, нудота/блювота, здуття живота та метеоризм, запор, сухість у роті, дискомфорт та біль у животі. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Частота невідома – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасто - Екзантема/висип, свербіж, дерматит; Рідко – Кропивниця, ангіоневротичний набряк; Частота невідома - Злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексудативна багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, світлочутливість, підгострий шкірний червоний вовчак. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Нечасто – перелом зап'ястя, стегна та хребта; Рідко – Артралгія, міалгія. Порушення з боку обміну речовин: Рідко – гіперліпідемія та підвищена концентрація ліпідів (тригліцеридів, холестерину), зміна маси тіла; Частота невідома – гіпонатріємія, гіпомагніємія. Загальні розлади: Нечасто - Слабкість, стомлюваність та нездужання; Рідко – підвищення температури тіла, периферичні набряки. Порушення з боку імунної системи: Рідко – гіперчутливість (у тому числі анафілактичні реакції та анафілактичний шок). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Нечасто – підвищення активності печінкових ферментів (трансаміназ, γ-глутамінтрансферази); Рідко – підвищення рівня білірубіну; Частота невідома - Гепатоцелюлярні ушкодження, жовтяниця, печінково-клітинна недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Рідко – Гінекомастія. Порушення з боку психіки: Нечасто – порушення сну; Рідко - депресія (включаючи загострення розладів); Дуже рідко – дезорієнтація (включаючи загострення наявних розладів); Частота невідома - галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у схильних до цього пацієнтів), і навіть можливе загострення симптомів за її існуванні на початок терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування інших інгібіторів протонного насоса або блокаторів Н2-гістамінових рецепторів без консультації лікаря. Одночасне застосування Контролоку може зменшити всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від pH середовища шлунка (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, позаконазол та інших лікарських засобів, таких як ерлотиніб). Спільне застосування пантопразолу та інгібіторів ВІЛ-протеази, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку, таких як атазанавір, нелфінавір, значно знижує їхню біодоступність. Під час досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії не було виявлено клінічно значущих взаємодій при застосуванні препарату Контролок у наступних випадках: у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, які приймають серцеві глікозиди (дигоксин), блокатори повільних кальцієвих каналів (ніфедипін), бета-адреноблокатори (метопролол); у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, які приймають антациди, антибіотики (амоксицилін, кларитроміцин); у пацієнтів, які приймають пероральні контрацептиви, що містять левоноргестрел та етинілестрадіол; у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні препарати (диклофенак, напроксен, піроксикам); у пацієнтів із захворюваннями ендокринної системи, які приймають глібенкламід, левотироксин; у пацієнтів з тривожними станами та розладами сну, які приймають діазепам; у пацієнтів з епілепсією, які приймають карбамазепін та фенітоїн; у пацієнтів, які приймають непрямі антикоагулянти, такі як варфарин та фенпрокумон, під контролем протромбінового часу та МНО на початку та по закінченні лікування, а також під час нерегулярного прийому пантопразолу. Одночасно слід зазначити, що відомі випадки збільшення МНО та протромбінового часу у пацієнтів, які отримували інгібітори протонного насоса разом із варфарином або фенпрокумоном. Збільшення МНО та протромбінового часу може призводити до патологічних кровотеч, небезпечних для життя. У зв'язку з цим такі пацієнти повинні бути під наглядом з метою своєчасного виявлення збільшення МНО та протромбінового часу. Також відзначено відсутність клінічно значущої лікарської взаємодії з кофеїном, етанолом, теофіліном. Є повідомлення про підвищення рівня метотрексату в крові у деяких пацієнтів при його сумісному застосуванні у високих дозах (наприклад, 300 мг) з інгібіторами протонного насосу. Тому при використанні високих доз метотрексату, наприклад при раку або псоріазі, може виникнути потреба у розгляді питання про тимчасове скасування пантопразолу.Спосіб застосування та дозиКонтролок приймають внутрішньо, до їди, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини по 20 мг на добу. Для досягнення позитивної динаміки в усуненні симптомів може знадобитися застосування препарату протягом 2-3 днів, однак для повного усунення симптомів може знадобитися застосування препарату протягом 7 днів. При погіршенні стану протягом перших трьох днів лікування рекомендується консультація лікаря. Прийом препарату слід припинити одразу після зникнення симптомів. Прийом препарату без консультації лікаря не повинен перевищувати 4 тижнів. Якщо протягом 2 тижнів безперервного застосування препарату позитивна динаміка відсутня, необхідно проконсультуватися з лікарем. Не слід приймати Контролок з метою профілактики. Не потрібна корекція дози у літніх пацієнтів та пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.ПередозуванняДо цього часу явищ передозування внаслідок застосування препарату Контролок® не було відзначено. Дози до 240 мг внутрішньовенно вводилися протягом 2 хвилин і переносилися добре. У разі передозування за наявності клінічних проявів інтоксикації проводиться симптоматична та підтримуюча терапія. Пантопразол не виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування препаратом Контролок слід виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки препарат може маскувати симптоми та відстрочити правильну постановку діагнозу. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо їх чекає проведення ендоскопії або сечовинного дихального тесту. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо є такі випадки: ненавмисна втрата ваги, анемія, шлунково-кишкова кровотеча, розлад ковтання, постійне блювання або блювання з кров'ю. У цих випадках прийом препарату може частково полегшити симптоми та відстрочити правильну діагностику; раніше перенесене хірургічне втручання на шлунково-кишковому тракті або виразка шлунка; безперервне симптоматичне лікування диспепсії та печії протягом 4 тижнів та більше; захворювання печінки, у тому числі жовтяниця та печінкова недостатність; інші серйозні захворювання, що погіршують загальний стан здоров'я. Пацієнти у віці старше 55 років, за наявності нових або симптомів, що недавно змінилися, повинні проконсультуватися з лікарем. Пацієнтам слід розраховувати на миттєве усунення симптомів нездужання. Полегшення симптомів можливе після приблизно одного дня прийому пантопразолу, також необхідно враховувати, що для повного усунення печії може знадобитися приблизно 7 днів. При прийомі препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, трохи підвищується ризик шлунково-кишкових інфекцій, збудниками яких є бактерії роду Salmonella spp., Campylobacter spp. або C. difficile. При лікуванні інгібіторами протонного насоса дуже рідко відзначається розвиток підгострого шкірного червоного вовчаку (ПККВ). При виникненні уражень шкіри, особливо на ділянках, що зазнали впливу сонячних променів, а також за наявності супутньої артралгії, пацієнт повинен негайно звернутися за медичною допомогою, і лікарю слід оцінити необхідність припинення лікування препаратом Контролок®. Виникнення ПККВ після попереднього лікування інгібітором протонного насоса може підвищити ризик розвитку ПККВ під час лікування іншими інгібіторами протонного насоса. При проведенні лабораторних досліджень необхідно враховувати, що підвищений вміст CgA у сироватці може спотворювати результати діагностичних досліджень для виявлення нейроендокринних пухлин. У зв'язку з цим застосування препарату Контролок слід припинити не менше ніж за 5 днів до проведення дослідження вмісту CgA. Якщо вміст CgA і гастрину не повернулося до нормальних значень після першого визначення, дослідження слід повторити через 14 днів після припинення прийому інгібітора протонного насоса. Препарат призначений для короткочасного застосування (до 4 тижнів). При тривалому прийомі препарату можуть виникати додаткові ризики і необхідно звернутися до лікаря для призначення препарату з наступним регулярним медичним наглядом. Наступні додаткові ризики вважаються значними при тривалому прийомі препарату. Вплив на абсорбцію Вітаміну В12 Пантонразол, як і всі інгібітори протонного насоса, може знизити абсорбцію вітаміну В12 (ціанокобаламін) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати у пацієнтів зі зниженими запасами в організмі або факторами ризику зниження абсорбції вітаміну В12 за тривалої терапії або за наявності відповідних клінічних симптомів. Вплив на переломи кісток Інгібітори протонного насоса, особливо у великих дозах та при тривалій терапії (>1 роки), можуть незначно збільшувати ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у людей похилого віку або за наявності інших відомих факторів ризику. Спостереження показали, що інгібітори протонного насоса можуть збільшити загальний ризик переломів на 10 – 40%. Це збільшення частково може бути зумовлене іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій, і у них має бути відповідне надходження вітаміну D та кальцію до організму. Гіпомагніємія У пацієнтів, які приймають інгібітори протонного насоса (ІСН), у тому числі пантопразол, протягом як мінімум трьох місяців, і, як правило, протягом року спостерігалася важка гіпомагніємія. При цьому можливий розвиток серйозних проявів гіпомагніємії, таких як стомлюваність, тетанія, марення, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, вони можуть починатися непомітно і бути пропущені. У більшості пацієнтів з подібними порушеннями гіпомагніємія була скоригована після замісної терапії магнієм та припинення прийому ІСН. У пацієнтів, які мають тривале лікування, або пацієнтам, які приймають ІСН спільно з дигоксином або іншими препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), слід провести дослідження вмісту магнію в сироватці крові перед початком лікування ІСН та періодично здійснювати його контроль під час лікування . Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та іншими механізмами, що вимагають підвищеної уваги, через ймовірність запаморочення та порушення зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пантопразол натрію сесквігідрат 45,10 мг, відповідає пантопразолу 40,00 мг; допоміжні речовини: натрію безводний карбонат 10,00 мг; манітол 42,70 мг; кросповідон 50,00 мг; повідон К90 4,00 мг; стеарат кальцію 3,20 мг; вода очищена 9,00 мг; Оболонка: гіпромелоза-2910 19,00 мг; повідон К25 0,38 мг; титану діоксид Е171 0,34 мг; барвник заліза оксид жовтий Е172 0,03 мг; пропіленгліколь 4,25 мг; еудрагіт L 30D-55* 14,56 мг; триетилцитрат 1,45 мг; * Склад дисперсії Еудрагіту L 30D-55: еудрагіт L 30D-55 (Метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер [1:1]) 14,13 мг; полісорбат 800,33 мг; натрію лаурилсульфат 0,10 мг; Коричневе чорнило Opacode S-1-16530 для нанесення маркування на таблетки: шеллак (shellac) 0,036 мг; фарбник заліза оксид червоний (Е172) 0,009 мг; фарбник заліза оксид чорний (Е172) 0,009 мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) 0,0009 мг; аміаку розчин концентрований 25% 0,001 мг. По 14 таблеток у блістер Алюміній ПВХ/Алюміній ПВХ. 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 7 таблеток у блістері, вкладеному в картонну обкладинку, що складається. По 1 або 4 картонні обкладинки разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору з ядром від білого до майже білого кольору. На одному боці таблетки коричневим чорнилом надруковано: "Р40".Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаПантопразол швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) при пероральному застосуванні досягається вже після першої дози 20 мг. В середньому, приблизно через 2-2,5 години після прийому досягається максимальна концентрація в сироватці, близько 1,0-1,5 мкг/мл і Сmах і залишається постійною після багаторазового застосування даного препарату. Фармакокінетика пантопразолу після одноразового та багаторазового застосування однакова. У діапазоні доз 10-80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною як при пероральному, так і при внутрішньовенному застосуванні. Абсолютна біодоступність таблеток пантопразолу становить близько 77%. Спільний прийом їжі не впливає на площу під кривою "концентрація-час" (AUC), на максимальну концентрацію в сироватці і, відповідно, біодоступність. При сумісному прийомі з їжею може варіюватися час початку дії препарату. Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить 98%. Об'єм розподілу становить 0,15 л/кг. Метаболізується головним чином печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP2C19 з наступною сульфатною кон'югацією. До інших метаболічних шляхів відноситься окиснення за допомогою CYP3A4. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 1 годину, а кліренс близько 0,1 л/год/кг. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з набагато довшою за тривалістю дією (інгібуванням секреції кислоти). Основний шлях виведення – через нирки (близько 80%) у вигляді метаболітів пантопразолу, решта виводиться з калом. Основним метаболітом у плазмі та сечі є десметилпантопразол, що кон'югує з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту становить близько 1,5 год, що перевищує період іолу виведення пантопразолу. При застосуванні пантопразолу у пацієнтів з обмеженим функціонуванням нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зниження дози не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення пантопразолу є коротким. Діалізується лише дуже невелика частина препарату. Незважаючи на помірно тривалий період напіввиведення основного метаболіту (2-3 год), його виведення відбувається досить швидко, тому накопичення не відбувається. У пацієнтів з цирозом печінки (класів А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) час періоду напіввиведення збільшується до 3-6 год, значення AUC зростають у 3-5 разів, максимальна концентрація у сироватці підвищується незначно, лише у 1,5 раза порівняно з такою у здорових добровольців при застосуванні пантопразолу в дозі 20 мг. Невелике підвищення показника AUC та Сmах у літніх людей порівняно з відповідними показниками у молодших осіб не є клінічно значущим.ФармакодинамікаІнгібітор протонного насоса (Н+К+АТФ-ази). Блокує останню стадію секреції соляної кислоти незалежно від природи подразника. Пантопразол є заміщеним бензимидазолом, що пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних насосів парієтальних клітин. Пантопразол трансформується у свою активну форму в умовах кислого середовища в парієтальних клітинах, де він пригнічує активність ферменту Н+К+АТФ-ази, тобто. блокує заключний етап утворення соляної кислоти у шлунку. Пригнічення активності є дозозалежним і в результаті знижується як базальна, так і стимульована секреція кислоти. При лікуванні пантопразолом, як і при використанні інших інгібіторів протонного насоса та блокаторів Н2-реценторів, знижується кислотність у шлунку і тим самим підвищується рівень гастрину пропорційно зниженню кислотності. Підвищення рівня гастрину оборотне. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Також підвищується вміст хромограніну A (CgA) у сироватці крові внаслідок зниження секреції соляної кислоти. Підвищений вміст CgA може спотворювати результати діагностичних досліджень виявлення нейроэндокринных пухлин. Антисекреторна активність. Після першого перорального прийому 20 мг препарату Контролок® зниження секреції шлункового соку на 24% настає через 2,5-3,5 год та на 26% через 24,5-25,5 год. днів його антисекреторна активність, виміряна через 2,5-3,5 години після прийому, зростає до 56%, а через 24,5-25,5 години - до 50%. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, зниження шлункової секреції підвищує чутливість мікроорганізмів до антибіотиків. Не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому. У порівнянні з іншими інгібіторами протонного насоса Контролок® має велику хімічну стабільність при нейтральному pH і менший потенціал взаємодії з оксидазною системою печінки, яка залежить від цитохрому Р450. Тому не спостерігалося клінічно значущої взаємодії між препаратом Контролок і багатьма іншими препаратами.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення), ерозивний гастрит (у тому числі пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів НПЗП); синдром Золлінгера-Еллісона; ерадикація Helicobacter pylori у комбінації з антибактеріальними засобами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, а також до заміщених бензімідазолів; диспепсія невротичного генезу; вік до 18 років; вагітність; період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності У зв'язку з відсутністю даних про застосування пантопразолу у вагітних жінок, як запобіжний засіб, необхідно виключити використання препарату Контролок® під час вагітності. Грудне годування Пантопразол та його метаболіти були виявлені у грудному молоці. Ефект пантопразолу на новонароджених/дітей грудного віку невідомий. Контролок® не слід застосовувати під час годування груддю. У разі необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Дані щодо впливу Контролок® на фертильність у людини відсутні. Доклінічні дослідження показали відсутність ефекту на чоловічу чи жіночу фертильність.Побічна діяПри прийомі препарату Контролок® відповідно до показань та в рекомендованих дозах небажані реакції виникають вкрай рідко. Найчастішими небажаними реакціями є діарея та головний біль – спостерігаються приблизно у 1% пацієнтів. Нижче наводяться дані про небажані реакції залежно від частоти їх виникнення: Дуже часто ≥1/10; Часто ≥ 1/100 та < 1/10; Нечасто ≥1/1000 та < 1/100; Рідко ≥ 1/10000 та < 1/1000; Дуже рідко Порушення з боку кровоносної та лімфатичної системи: Рідко – агранулоцитоз; Дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія. Порушення з боку нервової системи: Нечасто – головний біль, запаморочення; Рідко – порушення смаку. Порушення з боку органів зору: Рідко – порушення зору (затуманювання). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто – поліпи фундальних залоз шлунка (доброякісні); Нечасто - Діарея, нудота/блювота, здуття живота та метеоризм, запор, сухість у роті, дискомфорт та біль у животі. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Частота невідома – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасто - Екзантема/висип, свербіж, дерматит; Рідко – Кропивниця, ангіоневротичний набряк; Частота невідома - Злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексудативна багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, світлочутливість, підгострий шкірний червоний вовчак. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Нечасто – перелом зап'ястя, стегна та хребта; Рідко – Артралгія, міалгія. Порушення з боку обміну речовин: Рідко – гіперліпідемія та підвищена концентрація ліпідів (тригліцеридів, холестерину), зміна маси тіла; Частота невідома – гіпонатріємія, гіпомагніємія. Загальні розлади: Нечасто - Слабкість, стомлюваність та нездужання; Рідко – підвищення температури тіла, периферичні набряки. Порушення з боку імунної системи: Рідко – гіперчутливість (у тому числі анафілактичні реакції та анафілактичний шок). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Нечасто – підвищення активності печінкових ферментів (трансаміназ, γ-глутамінтрансферази); Рідко – підвищення рівня білірубіну; Частота невідома - Гепатоцелюлярні ушкодження, жовтяниця, печінково-клітинна недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Рідко – Гінекомастія. Порушення з боку психіки: Нечасто – порушення сну; Рідко - депресія (включаючи загострення розладів); Дуже рідко – дезорієнтація (включаючи загострення наявних розладів); Частота невідома - галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у схильних до цього пацієнтів), і навіть можливе загострення симптомів за її існуванні на початок терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування інших інгібіторів протонного насоса або блокаторів Н2-гістамінових рецепторів без консультації лікаря. Одночасне застосування Контролоку може зменшити всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від pH середовища шлунка (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, позаконазол та інших лікарських засобів, таких як ерлотиніб). Спільне застосування пантопразолу та інгібіторів ВІЛ-протеази, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку, таких як атазанавір, нелфінавір, значно знижує їхню біодоступність. Під час досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії не було виявлено клінічно значущих взаємодій при застосуванні препарату Контролок у наступних випадках: у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, які приймають серцеві глікозиди (дигоксин), блокатори повільних кальцієвих каналів (ніфедипін), бета-адреноблокатори (метопролол); у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, які приймають антациди, антибіотики (амоксицилін, кларитроміцин); у пацієнтів, які приймають пероральні контрацептиви, що містять левоноргестрел та етинілестрадіол; у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні препарати (диклофенак, напроксен, піроксикам); у пацієнтів із захворюваннями ендокринної системи, які приймають глібенкламід, левотироксин; у пацієнтів з тривожними станами та розладами сну, які приймають діазепам; у пацієнтів з епілепсією, які приймають карбамазепін та фенітоїн; у пацієнтів, які приймають непрямі антикоагулянти, такі як варфарин та фенпрокумон, під контролем протромбінового часу та МНО на початку та по закінченні лікування, а також під час нерегулярного прийому пантопразолу. Одночасно слід зазначити, що відомі випадки збільшення МНО та протромбінового часу у пацієнтів, які отримували інгібітори протонного насоса разом із варфарином або фенпрокумоном. Збільшення МНО та протромбінового часу може призводити до патологічних кровотеч, небезпечних для життя. У зв'язку з цим такі пацієнти повинні бути під наглядом з метою своєчасного виявлення збільшення МНО та протромбінового часу. Також відзначено відсутність клінічно значущої лікарської взаємодії з кофеїном, етанолом, теофіліном. Є повідомлення про підвищення рівня метотрексату в крові у деяких пацієнтів при його сумісному застосуванні у високих дозах (наприклад, 300 мг) з інгібіторами протонного насосу. Тому при використанні високих доз метотрексату, наприклад при раку або псоріазі, може виникнути потреба у розгляді питання про тимчасове скасування пантопразолу.Спосіб застосування та дозиКонтролок приймають внутрішньо, до їди, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний гастрит (у тому числі пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів НПЗЗ) По 40-80 мг на добу. Курс лікування - 2 тижні при загостренні виразкової хвороби дванадцятипалої кишки, якщо цього часу недостатньо, то загоєння може бути досягнуто протягом наступних 2-х тижнів терапії. Курс лікування 4-8 тижнів при загостренні виразкової хвороби шлунка та ерозивному гастриті. Ерадикація Helicobacter pylori Рекомендовані наступні комбінації: 1. Контролок® по 40 мг 2 рази на добу + амоксицилін по 1000 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу 2. Контролок® по 40 мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу 3. Контролок® по 40 мг 2 рази на добу + амоксицилін та 1000 мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу. Курс лікування – 7-14 днів. Синдром Золлінгера-Еллісона Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів лікування слід розпочинати з добової дози 80 мг (2 таблетки Контролок® по 40 мг). Потім, за необхідності, дозу можна збільшувати або зменшувати, залежно від показників кислотності шлункового соку. Дози вище 80 мг на день слід розділяти та застосовувати двічі на день. Можливе тимчасове підвищення дози пантопразолу вище 160 мг, але воно не повинно продовжуватись довше, ніж це потрібно для досягнення контролю кислотності. Тривалість лікування при синдромі Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станах не обмежена, і терміни терапії можуть визначатися в залежності від клінічної необхідності. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза пантопразолу не повинна перевищувати 20 мг на добу (1 таблетка пантопразолу 20 мг). У зв'язку з цим застосування пантопразолу у дозі 40 мг у цієї групи пацієнтів не рекомендується. Слід регулярно контролювати рівень печінкових ферментів під час лікування пантопразолом, особливо при тривалому застосуванні препарату. У разі підвищення рівня печінкових ферментів лікування слід припинити. Не потрібна корекція дози у літніх пацієнтів та пацієнтів з нирковою недостатністю. У зв'язку з відсутністю даних про застосування препарату Контролок у складі комбінованої антимікробної терапії щодо Helicobacter pylori у пацієнтів з порушенням функції нирок, а також у пацієнтів із середнім та тяжким ступенем печінкової недостатності, препарат застосовувати не слід.ПередозуванняДо цього часу явищ передозування внаслідок застосування препарату Контролок® не було відзначено. Дози до 240 мг внутрішньовенно вводилися протягом 2 хвилин і переносилися добре. У разі передозування за наявності клінічних проявів інтоксикації проводиться симптоматична та підтримуюча терапія. Пантопразол не виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування препаратом Контролок слід виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки препарат може маскувати симптоми та відстрочити правильну постановку діагнозу. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо їх чекає проведення ендоскопії або сечовинного дихального тесту. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо є такі випадки: ненавмисна втрата ваги, анемія, шлунково-кишкова кровотеча, розлад ковтання, постійне блювання або блювання з кров'ю. У цих випадках прийом препарату може частково полегшити симптоми та відстрочити правильну діагностику; раніше перенесене хірургічне втручання на шлунково-кишковому тракті або виразка шлунка; безперервне симптоматичне лікування диспепсії та печії протягом 4 тижнів та більше; захворювання печінки, у тому числі жовтяниця та печінкова недостатність; інші серйозні захворювання, що погіршують загальний стан здоров'я. Пацієнти у віці старше 55 років, за наявності нових або симптомів, що недавно змінилися, повинні проконсультуватися з лікарем. Пацієнтам слід розраховувати на миттєве усунення симптомів нездужання. Полегшення симптомів можливе після приблизно одного дня прийому пантопразолу, також необхідно враховувати, що для повного усунення печії може знадобитися приблизно 7 днів. При прийомі препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, трохи підвищується ризик шлунково-кишкових інфекцій, збудниками яких є бактерії роду Salmonella spp., Campylobacter spp. або C. difficile. При лікуванні інгібіторами протонного насоса дуже рідко відзначається розвиток підгострого шкірного червоного вовчаку (ПККВ). При виникненні уражень шкіри, особливо на ділянках, що зазнали впливу сонячних променів, а також за наявності супутньої артралгії, пацієнт повинен негайно звернутися за медичною допомогою, і лікарю слід оцінити необхідність припинення лікування препаратом Контролок®. Виникнення ПККВ після попереднього лікування інгібітором протонного насоса може підвищити ризик розвитку ПККВ під час лікування іншими інгібіторами протонного насоса. При проведенні лабораторних досліджень необхідно враховувати, що підвищений вміст CgA у сироватці може спотворювати результати діагностичних досліджень для виявлення нейроендокринних пухлин. У зв'язку з цим застосування препарату Контролок слід припинити не менше ніж за 5 днів до проведення дослідження вмісту CgA. Якщо вміст CgA і гастрину не повернулося до нормальних значень після першого визначення, дослідження слід повторити через 14 днів після припинення прийому інгібітора протонного насоса. Препарат призначений для короткочасного застосування (до 4 тижнів). При тривалому прийомі препарату можуть виникати додаткові ризики і необхідно звернутися до лікаря для призначення препарату з наступним регулярним медичним наглядом. Наступні додаткові ризики вважаються значними при тривалому прийомі препарату. Вплив на абсорбцію Вітаміну В12 Пантонразол, як і всі інгібітори протонного насоса, може знизити абсорбцію вітаміну В12 (ціанокобаламін) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати у пацієнтів зі зниженими запасами в організмі або факторами ризику зниження абсорбції вітаміну В12 за тривалої терапії або за наявності відповідних клінічних симптомів. Вплив на переломи кісток Інгібітори протонного насоса, особливо у великих дозах та при тривалій терапії (>1 роки), можуть незначно збільшувати ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у людей похилого віку або за наявності інших відомих факторів ризику. Спостереження показали, що інгібітори протонного насоса можуть збільшити загальний ризик переломів на 10 – 40%. Це збільшення частково може бути зумовлене іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій, і у них має бути відповідне надходження вітаміну D та кальцію до організму. Гіпомагніємія У пацієнтів, які приймають інгібітори протонного насоса (ІСН), у тому числі пантопразол, протягом як мінімум трьох місяців, і, як правило, протягом року спостерігалася важка гіпомагніємія. При цьому можливий розвиток серйозних проявів гіпомагніємії, таких як стомлюваність, тетанія, марення, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, вони можуть починатися непомітно і бути пропущені. У більшості пацієнтів з подібними порушеннями гіпомагніємія була скоригована після замісної терапії магнієм та припинення прийому ІСН. У пацієнтів, які мають тривале лікування, або пацієнтам, які приймають ІСН спільно з дигоксином або іншими препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), слід провести дослідження вмісту магнію в сироватці крові перед початком лікування ІСН та періодично здійснювати його контроль під час лікування . Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та іншими механізмами, що вимагають підвищеної уваги, через ймовірність запаморочення та порушення зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
580,00 грн
468,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Діюча речовина: пантопразолу натрію сесквігідрат 45,1 мг; (відповідає пантопразолу натрію (ангідрид) 42,3 мг та пантопразолу (вільна кислота) 40,0 мг); допоміжні речовини: динатрію едетат 1,0 мг; натрію гідроксид 0,24 мг. По 40 мг пантопразолу у флаконах прозорого скла, закупорених гумовою пробкою і обжатих алюмінієвим ковпачком з диском з поліпропілену. По 1 флакону поміщають у картонну пачку з інструкцією із застосування. Для контролю першого розкриття на картонну пачку можливе нанесення прозорих захисних наклейок (при необхідності).Опис лікарської формиЛіофілізат – білий або майже білий порошок або ущільнена маса білого або майже білого кольору. Відновлений розчин – прозорий, жовтуватий розчин.Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаОб'єм розподілу становить 0,15 л/кг, кліренс – 0,1 л/ч/кг. Період напіввиведення препарату - 1 год. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з більш тривалим ефектом препарату. Було відзначено кілька випадків уповільненої елімінації. Фармакокінетика пантопразолу після одноразового та багаторазового застосування однакова. У діапазоні доз від 10 до 80 мг зміни концентрації пантопразолу в плазмі носять лінійний характер як після перорального, так і після внутрішньовенного застосування. Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить 98%. Метаболізується головним чином печінці. Основним шляхом метаболізму пантопразолу є деметилювання за допомогою CYP2C19 з подальшою кон'югацією з сульфатом. До інших метаболічних шляхів відноситься окиснення за допомогою CYP3A4. Більшість пантопразолу (близько 80%) екскретується нирками як метаболітів, решта виводиться з калом. Основним метаболітом у плазмі та сечі є десметилпантопразол, кон'югований з сульфатом. Період напіввиведення метаболіту – близько 1,5 год. Особливості фармакокінетики у спеціальних груп пацієнтів. У осіб з низькою функціональною активністю ізоферменту CYP2C19 (так званих повільних метаболізаторів) метаболізм пантопразолу здійснюється, ймовірно, в основному ізоферментом CYP3A4. Після одноразового прийому дози пантопразолу 40 мг середнє значення площі під кривою "концентрація-час" (AUC) у повільних метаболізаторів було приблизно в 6 разів більше, ніж у осіб, які мають функціонально активний ізофермент CYP2C19 (швидких метаболізаторів). Середнє значення максимальної концентрації препарату в плазмі (Сmах) у повільних метаболізаторів було вище приблизно на 60% порівняно з таким у швидких метаболізаторів. Зазначені особливості не впливають на дозування пантопразолу. При застосуванні пантопразолу у пацієнтів з порушенням функції нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зниження дози не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення пантопразолу є коротким. Діалізується лише дуже невелика частина препарату. Кумуляції не відбувається. У пацієнтів з цирозом печінки (класів А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) значення періоду напіввиведення збільшується до 7-9 год, значення AUC зростають у 5-7 разів, максимальна концентрація у сироватці підвищується незначно, лише у 1,5 раза порівняно з такою у здорових добровольців. Невелике підвищення показника AUC та Сmах у літніх людей порівняно з відповідними показниками у молодших осіб не є клінічно значущим.ФармакодинамікаІнгібітор протонного насоса (Н+К+АТФ-ази). Блокує останню стадію секреції соляної кислоти незалежно від природи подразника. Пантопразол є заміщеним бензимидазолом, що пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних насосів парієтальних клітин. Пантопразол трансформується у свою активну форму в умовах кислого середовища в парієтальних клітинах, де він пригнічує активність ферменту Н+К+АТФ-ази, тобто. блокує заключний етап утворення соляної кислоти у шлунку. Пригнічення активності є дозозалежним і в результаті знижується як базальна, так і стимульована секреція кислоти. При лікуванні пантопразолом, як і при використанні інших інгібіторів протонного насоса та блокаторів Н2-реценторів, знижується кислотність у шлунку і тим самим підвищується рівень гастрину пропорційно зниженню кислотності. Підвищення рівня гастрину оборотне. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Також підвищується вміст хромограніну A (CgA) у сироватці крові внаслідок зниження секреції соляної кислоти. Підвищений вміст CgA може спотворювати результати діагностичних досліджень виявлення нейроэндокринных пухлин. Антисекреторна активність. Після першого перорального прийому 20 мг препарату Контролок® зниження секреції шлункового соку на 24% настає через 2,5-3,5 год та на 26% через 24,5-25,5 год. днів його антисекреторна активність, виміряна через 2,5-3,5 години після прийому, зростає до 56%, а через 24,5-25,5 години - до 50%. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, зниження шлункової секреції підвищує чутливість мікроорганізмів до антибіотиків. Не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому. У порівнянні з іншими інгібіторами протонного насоса Контролок® має велику хімічну стабільність при нейтральному pH і менший потенціал взаємодії з оксидазною системою печінки, яка залежить від цитохрому Р450. Тому не спостерігалося клінічно значущої взаємодії між препаратом Контролок і багатьма іншими препаратами.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (у фазі загострення); ерозивний гастрит (у тому числі пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів НПЗП); гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ): ерозивний рефлюкс-езофагіт (лікування), симптоматичне лікування ГЕРХ (тобто НЕРБ - неерозивна рефлюксна хвороба); синдром Золлінгера-Еллісона; ерадикація Helicobacter pylori у комбінації з антибактеріальними засобами; лікування та профілактика стресових виразок, а також їх ускладнень (кровотеча, перфорація, пенетрація).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, а також до заміщених бензімідазолів; вік до 18 років; вагітність; період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності У зв'язку з відсутністю даних про застосування пантопразолу у вагітних жінок, як запобіжний засіб, необхідно виключити використання препарату Контролок® під час вагітності. Грудне годування Пантопразол та його метаболіти були виявлені у грудному молоці. Ефект пантопразолу на новонароджених/дітей грудного віку невідомий. Контролок® не слід застосовувати під час годування груддю. У разі необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Дані щодо впливу Контролок® на фертильність у людини відсутні. Доклінічні дослідження показали відсутність ефекту на чоловічу чи жіночу фертильність.Побічна діяПри прийомі препарату Контролок® відповідно до показань та в рекомендованих дозах небажані реакції виникають вкрай рідко. Найчастішими небажаними реакціями є діарея та головний біль – спостерігаються приблизно у 1% пацієнтів. Нижче наводяться дані про небажані реакції залежно від частоти їх виникнення: Дуже часто ≥1/10; Часто ≥ 1/100 та < 1/10; Нечасто ≥1/1000 та < 1/100; Рідко ≥ 1/10000 та < 1/1000; Дуже рідко Порушення з боку кровоносної та лімфатичної системи: Рідко – агранулоцитоз; Дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія. Порушення з боку нервової системи: Нечасто – головний біль, запаморочення; Рідко – порушення смаку. Порушення з боку органів зору: Рідко – порушення зору (затуманювання). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто – поліпи фундальних залоз шлунка (доброякісні); Нечасто - Діарея, нудота/блювота, здуття живота та метеоризм, запор, сухість у роті, дискомфорт та біль у животі. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Частота невідома – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасто - Екзантема/висип, свербіж, дерматит; Рідко – Кропивниця, ангіоневротичний набряк; Частота невідома - Злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексудативна багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, світлочутливість, підгострий шкірний червоний вовчак. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Нечасто – перелом зап'ястя, стегна та хребта; Рідко – Артралгія, міалгія. Порушення з боку обміну речовин: Рідко – гіперліпідемія та підвищена концентрація ліпідів (тригліцеридів, холестерину), зміна маси тіла; Частота невідома – гіпонатріємія, гіпомагніємія. Загальні розлади: Нечасто - Слабкість, стомлюваність та нездужання; Рідко – підвищення температури тіла, периферичні набряки. Порушення з боку імунної системи: Рідко – гіперчутливість (у тому числі анафілактичні реакції та анафілактичний шок). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Нечасто – підвищення активності печінкових ферментів (трансаміназ, γ-глутамінтрансферази); Рідко – підвищення рівня білірубіну; Частота невідома - Гепатоцелюлярні ушкодження, жовтяниця, печінково-клітинна недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Рідко – Гінекомастія. Порушення з боку психіки: Нечасто – порушення сну; Рідко - депресія (включаючи загострення розладів); Дуже рідко – дезорієнтація (включаючи загострення наявних розладів); Частота невідома - галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у схильних до цього пацієнтів), і навіть можливе загострення симптомів за її існуванні на початок терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування інших інгібіторів протонного насоса або блокаторів Н2-гістамінових рецепторів без консультації лікаря. Одночасне застосування Контролоку може зменшити всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від pH середовища шлунка (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, позаконазол та інших лікарських засобів, таких як ерлотиніб). Спільне застосування пантопразолу та інгібіторів ВІЛ-протеази, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку, таких як атазанавір, нелфінавір, значно знижує їхню біодоступність. Під час досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії не було виявлено клінічно значущих взаємодій при застосуванні препарату Контролок у наступних випадках: у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, які приймають серцеві глікозиди (дигоксин), блокатори повільних кальцієвих каналів (ніфедипін), бета-адреноблокатори (метопролол); у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, які приймають антациди, антибіотики (амоксицилін, кларитроміцин); у пацієнтів, які приймають пероральні контрацептиви, що містять левоноргестрел та етинілестрадіол; у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні препарати (диклофенак, напроксен, піроксикам); у пацієнтів із захворюваннями ендокринної системи, які приймають глібенкламід, левотироксин; у пацієнтів з тривожними станами та розладами сну, які приймають діазепам; у пацієнтів з епілепсією, які приймають карбамазепін та фенітоїн; у пацієнтів, які приймають непрямі антикоагулянти, такі як варфарин та фенпрокумон, під контролем протромбінового часу та МНО на початку та по закінченні лікування, а також під час нерегулярного прийому пантопразолу. Одночасно слід зазначити, що відомі випадки збільшення МНО та протромбінового часу у пацієнтів, які отримували інгібітори протонного насоса разом із варфарином або фенпрокумоном. Збільшення МНО та протромбінового часу може призводити до патологічних кровотеч, небезпечних для життя. У зв'язку з цим такі пацієнти повинні бути під наглядом з метою своєчасного виявлення збільшення МНО та протромбінового часу. Також відзначено відсутність клінічно значущої лікарської взаємодії з кофеїном, етанолом, теофіліном. Є повідомлення про підвищення рівня метотрексату в крові у деяких пацієнтів при його сумісному застосуванні у високих дозах (наприклад, 300 мг) з інгібіторами протонного насосу. Тому при використанні високих доз метотрексату, наприклад при раку або псоріазі, може виникнути потреба у розгляді питання про тимчасове скасування пантопразолу.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенне введення препарату має здійснюватися медичним персоналом та під відповідним медичним контролем. Внутрішньовенне застосування препарату Контролок® рекомендовано у випадках, коли пероральний прийом препарату неможливий і терміном не більше 7 днів. При виникненні у пацієнта можливості перорального прийому внутрішньовенне введення слід замінити прийомом препарату Контролок таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою, 40 мг. Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (у фазі загострення), ерозивний гастрит (у тому числі пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів НПЗЗ). Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) Рекомендованою добовою дозою є 40 мг (1 флакон) на добу. Синдром Золлінгера-Еллісона При тривалому лікуванні синдрому Золінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів рекомендована добова доза на початку лікування становить 80 мг препарату Контролок внутрішньовенно. Після цього доза може бути збільшена або зменшена. У разі застосування препарату у добовій дозі понад 80 мг, доза повинна бути розділена на два введення на добу. Можливе тимчасове збільшення добової дози до 160 мг, але лише на період, необхідний для адекватного контролю кислотності. З метою невідкладного придушення кислотності початкова доза пантопразолу 80 мг двічі на добу є достатньою для зниження продукції соляної кислоти до величини менше 10 мекв/год протягом 1 год у більшості пацієнтів. Лікування та профілактика стресових виразок, а також їх ускладнень (кровотеча, перфорація, пенетрація) Рекомендована добова доза становить 80 мг на добу. У разі застосування препарату у добовій дозі понад 80 мг, доза повинна бути розділена на два введення на добу. Можливе тимчасове збільшення добової дози до 160 мг. Для приготування розчину для внутрішньовенного введення вміст флакона розчиняють 10 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Готовий розчин може бути введений у кількості 10 мл, також допустимо розведення його в 100 мл 0,9% розчину хлориду натрію або в 5% розчині глюкози. Чи не використовувати інші розчинники! Введення препарату слід проводити протягом 2-15 хвилин. Приготовлений розчин стабільний протягом 12 год при 25 ° С після приготування. Однак рекомендується використовувати розчин негайно після приготування, щоб уникнути мікробної контамінації. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза не повинна перевищувати 20 мг пантопразолу (половина флакону). Не потрібна корекція дози у літніх пацієнтів та пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняДо цього часу явищ передозування внаслідок застосування препарату Контролок® не було відзначено. Дози до 240 мг внутрішньовенно вводилися протягом 2 хвилин і переносилися добре. У разі передозування за наявності клінічних проявів інтоксикації проводиться симптоматична та підтримуюча терапія. Пантопразол не виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування препаратом Контролок слід виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки препарат може маскувати симптоми та відстрочити правильну постановку діагнозу. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо їх чекає проведення ендоскопії або сечовинного дихального тесту. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо є такі випадки: ненавмисна втрата ваги, анемія, шлунково-кишкова кровотеча, розлад ковтання, постійне блювання або блювання з кров'ю. У цих випадках прийом препарату може частково полегшити симптоми та відстрочити правильну діагностику; раніше перенесене хірургічне втручання на шлунково-кишковому тракті або виразка шлунка; безперервне симптоматичне лікування диспепсії та печії протягом 4 тижнів та більше; захворювання печінки, у тому числі жовтяниця та печінкова недостатність; інші серйозні захворювання, що погіршують загальний стан здоров'я. Пацієнти у віці старше 55 років, за наявності нових або симптомів, що недавно змінилися, повинні проконсультуватися з лікарем. Пацієнтам слід розраховувати на миттєве усунення симптомів нездужання. Полегшення симптомів можливе після приблизно одного дня прийому пантопразолу, також необхідно враховувати, що для повного усунення печії може знадобитися приблизно 7 днів. При прийомі препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, трохи підвищується ризик шлунково-кишкових інфекцій, збудниками яких є бактерії роду Salmonella spp., Campylobacter spp. або C. difficile. При лікуванні інгібіторами протонного насоса дуже рідко відзначається розвиток підгострого шкірного червоного вовчаку (ПККВ). При виникненні уражень шкіри, особливо на ділянках, що зазнали впливу сонячних променів, а також за наявності супутньої артралгії, пацієнт повинен негайно звернутися за медичною допомогою, і лікарю слід оцінити необхідність припинення лікування препаратом Контролок®. Виникнення ПККВ після попереднього лікування інгібітором протонного насоса може підвищити ризик розвитку ПККВ під час лікування іншими інгібіторами протонного насоса. При проведенні лабораторних досліджень необхідно враховувати, що підвищений вміст CgA у сироватці може спотворювати результати діагностичних досліджень для виявлення нейроендокринних пухлин. У зв'язку з цим застосування препарату Контролок слід припинити не менше ніж за 5 днів до проведення дослідження вмісту CgA. Якщо вміст CgA і гастрину не повернулося до нормальних значень після першого визначення, дослідження слід повторити через 14 днів після припинення прийому інгібітора протонного насоса. Препарат призначений для короткочасного застосування (до 4 тижнів). При тривалому прийомі препарату можуть виникати додаткові ризики і необхідно звернутися до лікаря для призначення препарату з наступним регулярним медичним наглядом. Наступні додаткові ризики вважаються значними при тривалому прийомі препарату. Вплив на абсорбцію Вітаміну В12 Пантонразол, як і всі інгібітори протонного насоса, може знизити абсорбцію вітаміну В12 (ціанокобаламін) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати у пацієнтів зі зниженими запасами в організмі або факторами ризику зниження абсорбції вітаміну В12 за тривалої терапії або за наявності відповідних клінічних симптомів. Вплив на переломи кісток Інгібітори протонного насоса, особливо у великих дозах та при тривалій терапії (>1 роки), можуть незначно збільшувати ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у людей похилого віку або за наявності інших відомих факторів ризику. Спостереження показали, що інгібітори протонного насоса можуть збільшити загальний ризик переломів на 10 – 40%. Це збільшення частково може бути зумовлене іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій, і у них має бути відповідне надходження вітаміну D та кальцію до організму. Гіпомагніємія У пацієнтів, які приймають інгібітори протонного насоса (ІСН), у тому числі пантопразол, протягом як мінімум трьох місяців, і, як правило, протягом року спостерігалася важка гіпомагніємія. При цьому можливий розвиток серйозних проявів гіпомагніємії, таких як стомлюваність, тетанія, марення, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, вони можуть починатися непомітно і бути пропущені. У більшості пацієнтів з подібними порушеннями гіпомагніємія була скоригована після замісної терапії магнієм та припинення прийому ІСН. У пацієнтів, які мають тривале лікування, або пацієнтам, які приймають ІСН спільно з дигоксином або іншими препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), слід провести дослідження вмісту магнію в сироватці крові перед початком лікування ІСН та періодично здійснювати його контроль під час лікування . Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та іншими механізмами, що вимагають підвищеної уваги, через ймовірність запаморочення та порушення зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
712,00 грн
482,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пантопразол натрію сесквігідрат 45,10 мг, відповідає пантопразолу 40,00 мг; допоміжні речовини: натрію безводний карбонат 10,00 мг; манітол 42,70 мг; кросповідон 50,00 мг; повідон К90 4,00 мг; стеарат кальцію 3,20 мг; вода очищена 9,00 мг; Оболонка: гіпромелоза-2910 19,00 мг; повідон К25 0,38 мг; титану діоксид Е171 0,34 мг; барвник заліза оксид жовтий Е172 0,03 мг; пропіленгліколь 4,25 мг; еудрагіт L 30D-55* 14,56 мг; триетилцитрат 1,45 мг; * Склад дисперсії Еудрагіту L 30D-55: еудрагіт L 30D-55 (Метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер [1:1]) 14,13 мг; полісорбат 800,33 мг; натрію лаурилсульфат 0,10 мг; Коричневе чорнило Opacode S-1-16530 для нанесення маркування на таблетки: шеллак (shellac) 0,036 мг; фарбник заліза оксид червоний (Е172) 0,009 мг; фарбник заліза оксид чорний (Е172) 0,009 мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) 0,0009 мг; аміаку розчин концентрований 25% 0,001 мг. По 14 таблеток у блістер Алюміній ПВХ/Алюміній ПВХ. 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 7 таблеток у блістері, вкладеному в картонну обкладинку, що складається. По 1 або 4 картонні обкладинки разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору з ядром від білого до майже білого кольору. На одному боці таблетки коричневим чорнилом надруковано: "Р40".Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаПантопразол швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) при пероральному застосуванні досягається вже після першої дози 20 мг. В середньому, приблизно через 2-2,5 години після прийому досягається максимальна концентрація в сироватці, близько 1,0-1,5 мкг/мл і Сmах і залишається постійною після багаторазового застосування даного препарату. Фармакокінетика пантопразолу після одноразового та багаторазового застосування однакова. У діапазоні доз 10-80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною як при пероральному, так і при внутрішньовенному застосуванні. Абсолютна біодоступність таблеток пантопразолу становить близько 77%. Спільний прийом їжі не впливає на площу під кривою "концентрація-час" (AUC), на максимальну концентрацію в сироватці і, відповідно, біодоступність. При сумісному прийомі з їжею може варіюватися час початку дії препарату. Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить 98%. Об'єм розподілу становить 0,15 л/кг. Метаболізується головним чином печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP2C19 з наступною сульфатною кон'югацією. До інших метаболічних шляхів відноситься окиснення за допомогою CYP3A4. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 1 годину, а кліренс близько 0,1 л/год/кг. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з набагато довшою за тривалістю дією (інгібуванням секреції кислоти). Основний шлях виведення – через нирки (близько 80%) у вигляді метаболітів пантопразолу, решта виводиться з калом. Основним метаболітом у плазмі та сечі є десметилпантопразол, що кон'югує з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту становить близько 1,5 год, що перевищує період іолу виведення пантопразолу. При застосуванні пантопразолу у пацієнтів з обмеженим функціонуванням нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зниження дози не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення пантопразолу є коротким. Діалізується лише дуже невелика частина препарату. Незважаючи на помірно тривалий період напіввиведення основного метаболіту (2-3 год), його виведення відбувається досить швидко, тому накопичення не відбувається. У пацієнтів з цирозом печінки (класів А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) час періоду напіввиведення збільшується до 3-6 год, значення AUC зростають у 3-5 разів, максимальна концентрація у сироватці підвищується незначно, лише у 1,5 раза порівняно з такою у здорових добровольців при застосуванні пантопразолу в дозі 20 мг. Невелике підвищення показника AUC та Сmах у літніх людей порівняно з відповідними показниками у молодших осіб не є клінічно значущим.ФармакодинамікаІнгібітор протонного насоса (Н+К+АТФ-ази). Блокує останню стадію секреції соляної кислоти незалежно від природи подразника. Пантопразол є заміщеним бензимидазолом, що пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних насосів парієтальних клітин. Пантопразол трансформується у свою активну форму в умовах кислого середовища в парієтальних клітинах, де він пригнічує активність ферменту Н+К+АТФ-ази, тобто. блокує заключний етап утворення соляної кислоти у шлунку. Пригнічення активності є дозозалежним і в результаті знижується як базальна, так і стимульована секреція кислоти. При лікуванні пантопразолом, як і при використанні інших інгібіторів протонного насоса та блокаторів Н2-реценторів, знижується кислотність у шлунку і тим самим підвищується рівень гастрину пропорційно зниженню кислотності. Підвищення рівня гастрину оборотне. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Також підвищується вміст хромограніну A (CgA) у сироватці крові внаслідок зниження секреції соляної кислоти. Підвищений вміст CgA може спотворювати результати діагностичних досліджень виявлення нейроэндокринных пухлин. Антисекреторна активність. Після першого перорального прийому 20 мг препарату Контролок® зниження секреції шлункового соку на 24% настає через 2,5-3,5 год та на 26% через 24,5-25,5 год. днів його антисекреторна активність, виміряна через 2,5-3,5 години після прийому, зростає до 56%, а через 24,5-25,5 години - до 50%. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, зниження шлункової секреції підвищує чутливість мікроорганізмів до антибіотиків. Не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому. У порівнянні з іншими інгібіторами протонного насоса Контролок® має велику хімічну стабільність при нейтральному pH і менший потенціал взаємодії з оксидазною системою печінки, яка залежить від цитохрому Р450. Тому не спостерігалося клінічно значущої взаємодії між препаратом Контролок і багатьма іншими препаратами.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення), ерозивний гастрит (у тому числі пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів НПЗП); синдром Золлінгера-Еллісона; ерадикація Helicobacter pylori у комбінації з антибактеріальними засобами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, а також до заміщених бензімідазолів; диспепсія невротичного генезу; вік до 18 років; вагітність; період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності У зв'язку з відсутністю даних про застосування пантопразолу у вагітних жінок, як запобіжний засіб, необхідно виключити використання препарату Контролок® під час вагітності. Грудне годування Пантопразол та його метаболіти були виявлені у грудному молоці. Ефект пантопразолу на новонароджених/дітей грудного віку невідомий. Контролок® не слід застосовувати під час годування груддю. У разі необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Дані щодо впливу Контролок® на фертильність у людини відсутні. Доклінічні дослідження показали відсутність ефекту на чоловічу чи жіночу фертильність.Побічна діяПри прийомі препарату Контролок® відповідно до показань та в рекомендованих дозах небажані реакції виникають вкрай рідко. Найбільш частими небажаними реакціями є діарея та головний біль – спостерігаються приблизно у 1% пацієнтів. Нижче наводяться дані про небажані реакції залежно від частоти їх виникнення: Дуже часто ≥1/10; Часто ≥ 1/100 та < 1/10; Нечасто ≥1/1000 та < 1/100; Рідко ≥ 1/10000 та < 1/1000; Дуже рідко Порушення з боку кровоносної та лімфатичної системи: Рідко – агранулоцитоз; Дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія. Порушення з боку нервової системи: Нечасто – головний біль, запаморочення; Рідко – порушення смаку. Порушення з боку органів зору: Рідко – порушення зору (затуманювання). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто – поліпи фундальних залоз шлунка (доброякісні); Нечасто - Діарея, нудота/блювота, здуття живота та метеоризм, запор, сухість у роті, дискомфорт та біль у животі. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Частота невідома – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасто - Екзантема/висип, свербіж, дерматит; Рідко – Кропивниця, ангіоневротичний набряк; Частота невідома - Злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексудативна багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, світлочутливість, підгострий шкірний червоний вовчак. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Нечасто – перелом зап'ястя, стегна та хребта; Рідко – Артралгія, міалгія. Порушення з боку обміну речовин: Рідко – гіперліпідемія та підвищена концентрація ліпідів (тригліцеридів, холестерину), зміна маси тіла; Частота невідома – гіпонатріємія, гіпомагніємія. Загальні розлади: Нечасто - Слабкість, стомлюваність та нездужання; Рідко – підвищення температури тіла, периферичні набряки. Порушення з боку імунної системи: Рідко – гіперчутливість (у тому числі анафілактичні реакції та анафілактичний шок). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Нечасто – підвищення активності печінкових ферментів (трансаміназ, γ-глутамінтрансферази); Рідко – підвищення рівня білірубіну; Частота невідома - Гепатоцелюлярні ушкодження, жовтяниця, печінково-клітинна недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Рідко – Гінекомастія. Порушення з боку психіки: Нечасто – порушення сну; Рідко - депресія (включаючи загострення розладів); Дуже рідко – дезорієнтація (включаючи загострення наявних розладів); Частота невідома - галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у схильних до цього пацієнтів), і навіть можливе загострення симптомів за її існуванні на початок терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування інших інгібіторів протонного насоса або блокаторів Н2-гістамінових рецепторів без консультації лікаря. Одночасне застосування Контролоку може зменшити всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від pH середовища шлунка (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, позаконазол та інших лікарських засобів, таких як ерлотиніб). Спільне застосування пантопразолу та інгібіторів ВІЛ-протеази, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку, таких як атазанавір, нелфінавір, значно знижує їхню біодоступність. Під час досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії не було виявлено клінічно значущих взаємодій при застосуванні препарату Контролок у наступних випадках: у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, які приймають серцеві глікозиди (дигоксин), блокатори повільних кальцієвих каналів (ніфедипін), бета-адреноблокатори (метопролол); у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, які приймають антациди, антибіотики (амоксицилін, кларитроміцин); у пацієнтів, які приймають пероральні контрацептиви, що містять левоноргестрел та етинілестрадіол; у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні препарати (диклофенак, напроксен, піроксикам); у пацієнтів із захворюваннями ендокринної системи, які приймають глібенкламід, левотироксин; у пацієнтів з тривожними станами та розладами сну, які приймають діазепам; у пацієнтів з епілепсією, які приймають карбамазепін та фенітоїн; у пацієнтів, які приймають непрямі антикоагулянти, такі як варфарин та фенпрокумон, під контролем протромбінового часу та МНО на початку та по закінченні лікування, а також під час нерегулярного прийому пантопразолу. Одночасно слід зазначити, що відомі випадки збільшення МНО та протромбінового часу у пацієнтів, які отримували інгібітори протонного насоса разом із варфарином або фенпрокумоном. Збільшення МНО та протромбінового часу може призводити до патологічних кровотеч, небезпечних для життя. У зв'язку з цим такі пацієнти повинні бути під наглядом з метою своєчасного виявлення збільшення МНО та протромбінового часу. Також відзначено відсутність клінічно значущої лікарської взаємодії з кофеїном, етанолом, теофіліном. Є повідомлення про підвищення рівня метотрексату в крові у деяких пацієнтів при його сумісному застосуванні у високих дозах (наприклад, 300 мг) з інгібіторами протонного насосу. Тому при використанні високих доз метотрексату, наприклад при раку або псоріазі, може виникнути потреба у розгляді питання про тимчасове скасування пантопразолу.Спосіб застосування та дозиКонтролок приймають внутрішньо, до їди, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний гастрит (у тому числі пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів НПЗЗ) По 40-80 мг на добу. Курс лікування - 2 тижні при загостренні виразкової хвороби дванадцятипалої кишки, якщо цього часу недостатньо, то загоєння може бути досягнуто протягом наступних 2-х тижнів терапії. Курс лікування 4-8 тижнів при загостренні виразкової хвороби шлунка та ерозивному гастриті. Ерадикація Helicobacter pylori Рекомендовані наступні комбінації: 1. Контролок® по 40 мг 2 рази на добу + амоксицилін по 1000 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу 2. Контролок® по 40 мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу 3. Контролок® по 40 мг 2 рази на добу + амоксицилін та 1000 мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу. Курс лікування – 7-14 днів. Синдром Золлінгера-Еллісона Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів лікування слід розпочинати з добової дози 80 мг (2 таблетки Контролок® по 40 мг). Потім, за необхідності, дозу можна збільшувати або зменшувати, залежно від показників кислотності шлункового соку. Дози вище 80 мг на день слід розділяти та застосовувати двічі на день. Можливе тимчасове підвищення дози пантопразолу вище 160 мг, але воно не повинно продовжуватись довше, ніж це потрібно для досягнення контролю кислотності. Тривалість лікування при синдромі Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станах не обмежена, і терміни терапії можуть визначатися в залежності від клінічної необхідності. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза пантопразолу не повинна перевищувати 20 мг на добу (1 таблетка пантопразолу 20 мг). У зв'язку з цим застосування пантопразолу у дозі 40 мг у цієї групи пацієнтів не рекомендується. Слід регулярно контролювати рівень печінкових ферментів під час лікування пантопразолом, особливо при тривалому застосуванні препарату. У разі підвищення рівня печінкових ферментів лікування слід припинити. Не потрібна корекція дози у літніх пацієнтів та пацієнтів з нирковою недостатністю. У зв'язку з відсутністю даних про застосування препарату Контролок у складі комбінованої антимікробної терапії щодо Helicobacter pylori у пацієнтів з порушенням функції нирок, а також у пацієнтів із середнім та тяжким ступенем печінкової недостатності, препарат застосовувати не слід.ПередозуванняДо цього часу явищ передозування внаслідок застосування препарату Контролок® не було відзначено. Дози до 240 мг внутрішньовенно вводилися протягом 2 хвилин і переносилися добре. У разі передозування за наявності клінічних проявів інтоксикації проводиться симптоматична та підтримуюча терапія. Пантопразол не виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування препаратом Контролок слід виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки препарат може маскувати симптоми та відстрочити правильну постановку діагнозу. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо їх чекає проведення ендоскопії або сечовинного дихального тесту. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо є такі випадки: ненавмисна втрата ваги, анемія, шлунково-кишкова кровотеча, розлад ковтання, постійне блювання або блювання з кров'ю. У цих випадках прийом препарату може частково полегшити симптоми та відстрочити правильну діагностику; раніше перенесене хірургічне втручання на шлунково-кишковому тракті або виразка шлунка; безперервне симптоматичне лікування диспепсії та печії протягом 4 тижнів та більше; захворювання печінки, у тому числі жовтяниця та печінкова недостатність; інші серйозні захворювання, що погіршують загальний стан здоров'я. Пацієнти у віці старше 55 років, за наявності нових або симптомів, що недавно змінилися, повинні проконсультуватися з лікарем. Пацієнтам слід розраховувати на миттєве усунення симптомів нездужання. Полегшення симптомів можливе після приблизно одного дня прийому пантопразолу, також необхідно враховувати, що для повного усунення печії може знадобитися приблизно 7 днів. При прийомі препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, трохи підвищується ризик шлунково-кишкових інфекцій, збудниками яких є бактерії роду Salmonella spp., Campylobacter spp. або C. difficile. При лікуванні інгібіторами протонного насоса дуже рідко відзначається розвиток підгострого шкірного червоного вовчаку (ПККВ). При виникненні уражень шкіри, особливо на ділянках, що зазнали впливу сонячних променів, а також за наявності супутньої артралгії, пацієнт повинен негайно звернутися за медичною допомогою, і лікарю слід оцінити необхідність припинення лікування препаратом Контролок®. Виникнення ПККВ після попереднього лікування інгібітором протонного насоса може підвищити ризик розвитку ПККВ під час лікування іншими інгібіторами протонного насоса. При проведенні лабораторних досліджень необхідно враховувати, що підвищений вміст CgA у сироватці може спотворювати результати діагностичних досліджень для виявлення нейроендокринних пухлин. У зв'язку з цим застосування препарату Контролок слід припинити не менше ніж за 5 днів до проведення дослідження вмісту CgA. Якщо вміст CgA і гастрину не повернулося до нормальних значень після першого визначення, дослідження слід повторити через 14 днів після припинення прийому інгібітора протонного насоса. Препарат призначений для короткочасного застосування (до 4 тижнів). При тривалому прийомі препарату можуть виникати додаткові ризики і необхідно звернутися до лікаря для призначення препарату з наступним регулярним медичним наглядом. Наступні додаткові ризики вважаються значними при тривалому прийомі препарату. Вплив на абсорбцію Вітаміну В12 Пантонразол, як і всі інгібітори протонного насоса, може знизити абсорбцію вітаміну В12 (ціанокобаламін) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати у пацієнтів зі зниженими запасами в організмі або факторами ризику зниження абсорбції вітаміну В12 за тривалої терапії або за наявності відповідних клінічних симптомів. Вплив на переломи кісток Інгібітори протонного насоса, особливо у великих дозах та при тривалій терапії (>1 роки), можуть незначно збільшувати ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у людей похилого віку або за наявності інших відомих факторів ризику. Спостереження показали, що інгібітори протонного насоса можуть збільшити загальний ризик переломів на 10 – 40%. Це збільшення частково може бути зумовлене іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій, і у них має бути відповідне надходження вітаміну D та кальцію до організму. Гіпомагніємія У пацієнтів, які приймають інгібітори протонного насоса (ІСН), у тому числі пантопразол, протягом як мінімум трьох місяців, і, як правило, протягом року спостерігалася важка гіпомагніємія. При цьому можливий розвиток серйозних проявів гіпомагніємії, таких як стомлюваність, тетанія, марення, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, вони можуть починатися непомітно і бути пропущені. У більшості пацієнтів з подібними порушеннями гіпомагніємія була скоригована після замісної терапії магнієм та припинення прийому ІСН. У пацієнтів, які мають тривале лікування, або пацієнтам, які приймають ІСН спільно з дигоксином або іншими препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), слід провести дослідження вмісту магнію в сироватці крові перед початком лікування ІСН та періодично здійснювати його контроль під час лікування . Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та іншими механізмами, що вимагають підвищеної уваги, через ймовірність запаморочення та порушення зору.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лорноксикам – 8 мг; Допоміжні речовини: стеарат магнію 2,0 мг, повідон (К25) 5,0-мг, натрію кроскармелоза 10,0 мг, целюлоза 85,0 мг, лактози моногідрат 90,0 мг; Оболонка: макрогол/60001 0.8 мг, титану діоксид Е-171 1,6 мг, тальк 3,2 мг, гіпромелоза 5,6 мг. По 10 таблеток у блістер із алюмінієвої фольги та ПВХ плівки. 1, 2, 3, 5 або 10 блістерів з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиВід білого до білого з жовтуватим відтінком кольору довгасті пігулки, покриті плівковою оболонкою, з написом втиском "LO8".Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаЛорноксикам швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту після прийому внутрішньо. При цьому Cmax у плазмі досягається через 1-2 години, при внутрішньом'язовому введенні приблизно через 0,4 години. Абсолютна біодоступність лорноксикаму становить 90-100% після прийому внутрішньо і 97% після внутрішньом'язового введення. Лорноксикам присутній у плазмі, в основному у незміненому вигляді та, меншою мірою, у формі гідроксильованого метаболіту, який не має фармакологічної активності. Зв'язування лорноксикаму з білками плазми (переважно альбумінової фракцією) становить 99% і не залежить від його концентрації. Т1/2, в середньому, становить 4 години (таблетки) і 3-4 години (ліофілізат) і не залежить від концентрації препарату. Повністю метаболізується. Приблизно 1/3 метаболітів виводиться з організму нирками та 2/3 – печінкою. У осіб похилого віку, а також у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю не виявлено значних змін фармакокінетики лорноксикаму.ФармакодинамікаЧинить виражену знеболювальну та протизапальну дію. Лорноксикам має складний механізм дії, в основі якого лежить придушення синтезу ПГ, обумовлене пригніченням активності ЦОГ. Крім того, лорноксикам пригнічує вивільнення вільних радикалів кисню з активованих лейкоцитів. Препарат не має опіатоподібної дії на ЦНС і, на відміну від наркотичних анальгетиків, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності.Показання до застосуванняКороткочасне лікування больового синдрому різного походження. Симптоматична терапія ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, остеоартроз, анкілозуючий спондиліт, суглобовий синдром при загостренні подагри, ревматичне ураження м'яких тканин).Протипоказання до застосуванняВідома підвищена чутливість/алергія до лорноксикаму або одного з компонентів препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); геморагічний діатез або порушення згортання крові, а також тим, хто переніс операції, пов'язані з ризиком кровотечі або неповного гемостазу; період після проведення аортокоронарного шунтування; ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; цереброваскулярна або інша кровотеча; рецидивна виразка шлунка або повторні ШКТ кровотечі; ШКТ кровотечі, пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт) у фазі загострення; некомпенсована серцева недостатність; виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність (рівень сироваткового креатиніну більше 300 мкмоль/л), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія, гіповолемія або зневоднення; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років, через відсутність клінічних даних щодо його застосування у цієї вікової групи. З обережністю: ерозивно-виразкові ураження та кровотечі із шлунково-кишкового тракту (в анамнезі), помірно виражена ниркова недостатність, стани після хірургічних втручань, вік старше 65 років, ішемічна хвороба серця (ІХС), хронічна серцева недостатність (ХСН), цереброваскулярні захворювання, дислі гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, кліренс креатиніну (КК) менше 60 мл/хв, виразкові ураження ШКТ в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале використання НПЗП, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну).Вагітність та лактаціяПротипоказаний для дітей віком до 14 років, при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту та печінки: диспепсія, біль у животі, сухість у роті, стоматит, нудота, блювання, печія, діарея; езофагіт, гастрит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунка та кишечника в т.ч. з перфорацією та кровотечею, запор, метеоризм, мелена, порушення функції печінки, підвищення рівня печінкових трансаміназ. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, порушення сну, депресія, збудження, тремор, асептичний менінгіт, парестезії. З боку шкірних покровів та підшкірно-жирової клітковини: набряковий синдром, екхімози, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, алопеція, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ангіоневротичний набряк. З боку сечовидільної системи: дизурія, зниження клубочкової фільтрації, інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, папілярний некроз, нефротичний синдром, периферичні набряки, гостра ниркова недостатність. З боку органів чуття: шум у вухах, порушення зору. З боку серцево-судинної системи: розвиток або посилення серцевої недостатності, тахікардія, підвищення артеріального тиску (АТ). З боку органів кровотворення та системи гемостазу: агранулоцитоз, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, збільшення часу кровотечі. З боку органів дихання: фарингіт, риніт, диспное, кашель, бронхоспазм. Інші: анорексія, посилення потовиділення, зміна маси тіла, артралгії міалгії.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування препарату КСЕФОКАМ та: циметидину – підвищує концентрацію лорноксикаму у плазмі. Взаємодії з ранитидином та антацидними препаратами не виявлено; антикоагулянтів чи інгібіторів агрегації тромбоцитів – можливе збільшення часу кровотечі (підвищений ризик кровотечі, необхідний контроль міжнародного нормалізованого відношення (МНО); бета-адреноблокаторів та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту може зменшувати їхній гіпотензивний ефект; діуретиків - знижує сечогінний ефект та гіпотензивну дію; дигоксину – знижує нирковий кліренс дигоксину; хінолонових антибіотиків – підвищує ризик розвитку судомного синдрому; інших нестероїдних протизапальних засобів або глюкокортикоїдів - збільшує ризик ШКТ кровотеч; метотрексату – підвищує концентрацію метотрексату в сироватці; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін) підвищує ризик ШКТ кровотеч; солі літію - може викликати збільшення пікових концентрацій літію в плазмі та, тим самим, посилювати відомі побічні ефекти літію; циклоспорину – збільшує нефротоксичність циклоспорину; похідних сульфонілсечовини – може посилювати гіпоглікемічний ефект останніх; алкоголю, кортикотропіну, препаратів калію збільшує ризик побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту; цефамандолу, цефоперазону, цефотетану, вальпроєвої кислоти збільшує ризик кровотечі.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо: при вираженому больовому синдромі рекомендована доза 8-16 мг/добу, поділена на 2-3 прийоми. Максимальна добова доза становить 16 мг. При запальних та дегенеративних ревматичних захворюваннях початкова доза, що рекомендується, становить 12 мг. Стандартна доза становить 8-16 мг на добу, залежно стану пацієнта. Тривалість терапії залежить від характеру та перебігу захворювання. Таблетки КСЕФОКАМ приймають внутрішньо перед їжею, запиваючи склянкою води. При захворюваннях ШКТ, хворим на порушення функції нирок або печінки, особам похилого віку (старше 65 років), після великих операцій - максимальна добова доза становить 12 мг, за 3 прийоми. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.ПередозуванняСимптоми: можливе посилення описаних вище побічних ефектів КСЕФОКАМУ. Лікування: симптоматичне. Прийом активованого вугілля відразу після прийому КСЕФОКАМУ може сприяти зниженню всмоктування цього препарату. Для профілактики ушкодження слизової оболонки можна використовувати противиразкові препарати. Діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРизик ульцерогенної дії препарату дозволяє знизити одночасне призначення інгібіторів протонної помпи та синтетичних аналогів простагландинів. У разі виникнення кровотечі в шлунково-кишковому тракті прийом препарату необхідно відразу ж припинити і вжити відповідних невідкладних заходів. Особливо уважно необхідно спостерігати за станом тих хворих із шлунково-кишковою патологією, які вперше одержують курс лікування препаратом КСЕФОКАМ. Як і інші оксиками, препарат КСЕФОКАМ пригнічує агрегацію тромбоцитів і тому може збільшувати час кровотечі. При застосуванні цього препарату необхідно уважно спостерігати за станом хворих, які потребують абсолютно нормального функціонування системи згортання крові (наприклад, хворих, яким належить хірургічне втручання), які мають порушення системи згортання крові або ж отримують лікарські засоби, що пригнічують згортання (включаючи гепарин у низьких дозах) , щоб своєчасно виявити ознаки кровотечі. При появі ознак ураження печінки (шкірне свербіння, пожовтіння шкірних покровів, нудота, блювання, біль у животі, потемніння сечі, підвищення рівня "печінкових" трансаміназ) слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря. Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Препарат може змінювати властивості тромбоцитів, проте не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях. Хворим з порушеннями функції нирок, спричиненими великою крововтратою або важким зневодненням, КСЕФОК, як інгібітор синтезу простагландинів, можна призначати тільки після усунення гіповолемії та пов'язаної з нею небезпеки зменшення перфузії нирок. Як і інші НПЗЗ, КСЕФОК може викликати підвищення концентрації в крові сечовини та креатиніну, а також затримку води та натрію, периферичні набряки, артеріальну гіпертензію та інші ранні ознаки нефропатії. Тривале лікування таких хворих препаратом КСЕФОК може призвести до наступних наслідків: гломерулонефрит, папілярний некроз і нефротичний синдром з переходом у гостру ниркову недостатність. Хворим із вираженим зниженням функції нирок препарат КСЕФОКАМ призначати не можна. У літніх хворих, а також у пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію та/або ожиріння,необхідно контролювати рівень артеріального тиску. Особливо важливо проводити моніторинг функції нирок у хворих похилого віку, а також у пацієнтів: одночасно одержують діуретики; одночасно одержують ліки, які можуть спричинити пошкодження нирок. При тривалому застосуванні препарату КСЕФОКАМ необхідно періодично контролювати гематологічні параметри, функцію нирок та печінки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які застосовують препарат, необхідно утримуватися від видів дії, що вимагають підвищеної уваги, швидких психічних та рухових реакцій, вживання алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лорноксикам – 8 мг; Допоміжні речовини: стеарат магнію 2,0 мг, повідон (К25) 5,0-мг, натрію кроскармелоза 10,0 мг, целюлоза 85,0 мг, лактози моногідрат 90,0 мг; Оболонка: макрогол/60001 0.8 мг, титану діоксид Е-171 1,6 мг, тальк 3,2 мг, гіпромелоза 5,6 мг. По 10 таблеток у блістер із алюмінієвої фольги та ПВХ плівки. 1, 2, 3, 5 або 10 блістерів з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиВід білого до білого з жовтуватим відтінком кольору довгасті пігулки, покриті плівковою оболонкою, з написом втиском "LO8".Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаЛорноксикам швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту після прийому внутрішньо. При цьому Cmax у плазмі досягається через 1-2 години, при внутрішньом'язовому введенні приблизно через 0,4 години. Абсолютна біодоступність лорноксикаму становить 90-100% після прийому внутрішньо і 97% після внутрішньом'язового введення. Лорноксикам присутній у плазмі, в основному у незміненому вигляді та, меншою мірою, у формі гідроксильованого метаболіту, який не має фармакологічної активності. Зв'язування лорноксикаму з білками плазми (переважно альбумінової фракцією) становить 99% і не залежить від його концентрації. Т1/2, в середньому, становить 4 години (таблетки) і 3-4 години (ліофілізат) і не залежить від концентрації препарату. Повністю метаболізується. Приблизно 1/3 метаболітів виводиться з організму нирками та 2/3 – печінкою. У осіб похилого віку, а також у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю не виявлено значних змін фармакокінетики лорноксикаму.ФармакодинамікаЧинить виражену знеболювальну та протизапальну дію. Лорноксикам має складний механізм дії, в основі якого лежить придушення синтезу ПГ, обумовлене пригніченням активності ЦОГ. Крім того, лорноксикам пригнічує вивільнення вільних радикалів кисню з активованих лейкоцитів. Препарат не має опіатоподібної дії на ЦНС і, на відміну від наркотичних анальгетиків, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності.Показання до застосуванняКороткочасне лікування больового синдрому різного походження. Симптоматична терапія ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, остеоартроз, анкілозуючий спондиліт, суглобовий синдром при загостренні подагри, ревматичне ураження м'яких тканин).Протипоказання до застосуванняВідома підвищена чутливість/алергія до лорноксикаму або одного з компонентів препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); геморагічний діатез або порушення згортання крові, а також тим, хто переніс операції, пов'язані з ризиком кровотечі або неповного гемостазу; період після проведення аортокоронарного шунтування; ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; цереброваскулярна або інша кровотеча; рецидивна виразка шлунка або повторні ШКТ кровотечі; ШКТ кровотечі, пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт) у фазі загострення; некомпенсована серцева недостатність; виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність (рівень сироваткового креатиніну більше 300 мкмоль/л), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія, гіповолемія або зневоднення; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років, через відсутність клінічних даних щодо його застосування у цієї вікової групи. З обережністю: ерозивно-виразкові ураження та кровотечі із шлунково-кишкового тракту (в анамнезі), помірно виражена ниркова недостатність, стани після хірургічних втручань, вік старше 65 років, ішемічна хвороба серця (ІХС), хронічна серцева недостатність (ХСН), цереброваскулярні захворювання, дислі гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, кліренс креатиніну (КК) менше 60 мл/хв, виразкові ураження ШКТ в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале використання НПЗП, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну).Вагітність та лактаціяПротипоказаний для дітей віком до 14 років, при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту та печінки: диспепсія, біль у животі, сухість у роті, стоматит, нудота, блювання, печія, діарея; езофагіт, гастрит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунка та кишечника в т.ч. з перфорацією та кровотечею, запор, метеоризм, мелена, порушення функції печінки, підвищення рівня печінкових трансаміназ. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, порушення сну, депресія, збудження, тремор, асептичний менінгіт, парестезії. З боку шкірних покровів та підшкірно-жирової клітковини: набряковий синдром, екхімози, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, алопеція, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ангіоневротичний набряк. З боку сечовидільної системи: дизурія, зниження клубочкової фільтрації, інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, папілярний некроз, нефротичний синдром, периферичні набряки, гостра ниркова недостатність. З боку органів чуття: шум у вухах, порушення зору. З боку серцево-судинної системи: розвиток або посилення серцевої недостатності, тахікардія, підвищення артеріального тиску (АТ). З боку органів кровотворення та системи гемостазу: агранулоцитоз, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, збільшення часу кровотечі. З боку органів дихання: фарингіт, риніт, диспное, кашель, бронхоспазм. Інші: анорексія, посилення потовиділення, зміна маси тіла, артралгії міалгії.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування препарату КСЕФОКАМ та: циметидину – підвищує концентрацію лорноксикаму у плазмі. Взаємодії з ранитидином та антацидними препаратами не виявлено; антикоагулянтів чи інгібіторів агрегації тромбоцитів – можливе збільшення часу кровотечі (підвищений ризик кровотечі, необхідний контроль міжнародного нормалізованого відношення (МНО); бета-адреноблокаторів та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту може зменшувати їхній гіпотензивний ефект; діуретиків - знижує сечогінний ефект та гіпотензивну дію; дигоксину – знижує нирковий кліренс дигоксину; хінолонових антибіотиків – підвищує ризик розвитку судомного синдрому; інших нестероїдних протизапальних засобів або глюкокортикоїдів - збільшує ризик ШКТ кровотеч; метотрексату – підвищує концентрацію метотрексату в сироватці; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін) підвищує ризик ШКТ кровотеч; солі літію - може викликати збільшення пікових концентрацій літію в плазмі та, тим самим, посилювати відомі побічні ефекти літію; циклоспорину – збільшує нефротоксичність циклоспорину; похідних сульфонілсечовини – може посилювати гіпоглікемічний ефект останніх; алкоголю, кортикотропіну, препаратів калію збільшує ризик побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту; цефамандолу, цефоперазону, цефотетану, вальпроєвої кислоти збільшує ризик кровотечі.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо: при вираженому больовому синдромі рекомендована доза 8-16 мг/добу, поділена на 2-3 прийоми. Максимальна добова доза становить 16 мг. При запальних та дегенеративних ревматичних захворюваннях початкова доза, що рекомендується, становить 12 мг. Стандартна доза становить 8-16 мг на добу, залежно стану пацієнта. Тривалість терапії залежить від характеру та перебігу захворювання. Таблетки КСЕФОКАМ приймають внутрішньо перед їжею, запиваючи склянкою води. При захворюваннях ШКТ, хворим на порушення функції нирок або печінки, особам похилого віку (старше 65 років), після великих операцій - максимальна добова доза становить 12 мг, за 3 прийоми. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.ПередозуванняСимптоми: можливе посилення описаних вище побічних ефектів КСЕФОКАМУ. Лікування: симптоматичне. Прийом активованого вугілля відразу після прийому КСЕФОКАМУ може сприяти зниженню всмоктування цього препарату. Для профілактики ушкодження слизової оболонки можна використовувати противиразкові препарати. Діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРизик ульцерогенної дії препарату дозволяє знизити одночасне призначення інгібіторів протонної помпи та синтетичних аналогів простагландинів. У разі виникнення кровотечі в шлунково-кишковому тракті прийом препарату необхідно відразу ж припинити і вжити відповідних невідкладних заходів. Особливо уважно необхідно спостерігати за станом тих хворих із шлунково-кишковою патологією, які вперше одержують курс лікування препаратом КСЕФОКАМ. Як і інші оксиками, препарат КСЕФОКАМ пригнічує агрегацію тромбоцитів і тому може збільшувати час кровотечі. При застосуванні цього препарату необхідно уважно спостерігати за станом хворих, які потребують абсолютно нормального функціонування системи згортання крові (наприклад, хворих, яким належить хірургічне втручання), які мають порушення системи згортання крові або ж отримують лікарські засоби, що пригнічують згортання (включаючи гепарин у низьких дозах) , щоб своєчасно виявити ознаки кровотечі. При появі ознак ураження печінки (шкірне свербіння, пожовтіння шкірних покровів, нудота, блювання, біль у животі, потемніння сечі, підвищення рівня "печінкових" трансаміназ) слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря. Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Препарат може змінювати властивості тромбоцитів, проте не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях. Хворим з порушеннями функції нирок, спричиненими великою крововтратою або важким зневодненням, КСЕФОК, як інгібітор синтезу простагландинів, можна призначати тільки після усунення гіповолемії та пов'язаної з нею небезпеки зменшення перфузії нирок. Як і інші НПЗЗ, КСЕФОК може викликати підвищення концентрації в крові сечовини та креатиніну, а також затримку води та натрію, периферичні набряки, артеріальну гіпертензію та інші ранні ознаки нефропатії. Тривале лікування таких хворих препаратом КСЕФОК може призвести до наступних наслідків: гломерулонефрит, папілярний некроз і нефротичний синдром з переходом у гостру ниркову недостатність. Хворим із вираженим зниженням функції нирок препарат КСЕФОКАМ призначати не можна. У літніх хворих, а також у пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію та/або ожиріння,необхідно контролювати рівень артеріального тиску. Особливо важливо проводити моніторинг функції нирок у хворих похилого віку, а також у пацієнтів: одночасно одержують діуретики; одночасно одержують ліки, які можуть спричинити пошкодження нирок. При тривалому застосуванні препарату КСЕФОКАМ необхідно періодично контролювати гематологічні параметри, функцію нирок та печінки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які застосовують препарат, необхідно утримуватися від видів дії, що вимагають підвищеної уваги, швидких психічних та рухових реакцій, вживання алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Ксефокам 8мг 5 шт лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
898,00 грн
822,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активна речовина: лорноксикам 8 мг; маннітол Е-421 100,0 мг, трометамол 12,0 мг. динатрня едетат 0.20 мг. Кількість препарату, що містить 8 мг активної речовини, поміщають у флакон з темного скла (скло 1 типу Євр. Фарм.) об'ємом 10 мл або 6 мл, закупорений гумовою пробкою, закатаний алюмінієвим ковпачком і закритий пластмасовою кришкою, що забезпечує контроль першого розтину. По 5 флаконів з ліофілізатом у пластиковому піддоні або без піддону поміщають разом з інструкцією з медичного застосування картонну пачку.Опис лікарської формиЩільна маса жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаЛорноксикам швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту після прийому внутрішньо. При цьому Cmax у плазмі досягається через 1-2 години, при внутрішньом'язовому введенні приблизно через 0,4 години. Абсолютна біодоступність лорноксикаму становить 90-100% після прийому внутрішньо і 97% після внутрішньом'язового введення. Лорноксикам присутній у плазмі, в основному у незміненому вигляді та, меншою мірою, у формі гідроксильованого метаболіту, який не має фармакологічної активності. Зв'язування лорноксикаму з білками плазми (переважно альбумінової фракцією) становить 99% і не залежить від його концентрації. Т1/2, в середньому, становить 4 години (таблетки) і 3-4 години (ліофілізат) і не залежить від концентрації препарату. Повністю метаболізується. Приблизно 1/3 метаболітів виводиться з організму нирками та 2/3 – печінкою. У осіб похилого віку, а також у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю не виявлено значних змін фармакокінетики лорноксикаму.ФармакодинамікаЧинить виражену знеболювальну та протизапальну дію. Лорноксикам має складний механізм дії, в основі якого лежить придушення синтезу ПГ, обумовлене пригніченням активності ЦОГ. Крім того, лорноксикам пригнічує вивільнення вільних радикалів кисню з активованих лейкоцитів. Препарат не має опіатоподібної дії на ЦНС і, на відміну від наркотичних анальгетиків, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності.Показання до застосуванняКороткочасне лікування больового синдрому різного походження. Симптоматична терапія ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, остеоартроз, анкілозуючий спондиліт, суглобовий синдром при загостренні подагри, ревматичне ураження м'яких тканин).Протипоказання до застосуванняВідома підвищена чутливість/алергія до лорноксикаму або одного з компонентів препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); геморагічний діатез або порушення згортання крові, а також тим, хто переніс операції, пов'язані з ризиком кровотечі або неповного гемостазу; період після проведення аортокоронарного шунтування; ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; цереброваскулярна або інша кровотеча; рецидивна виразка шлунка або повторні ШКТ кровотечі; ШКТ кровотечі, пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт) у фазі загострення; некомпенсована серцева недостатність; виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність (рівень сироваткового креатиніну більше 300 мкмоль/л), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія, гіповолемія або зневоднення; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років, через відсутність клінічних даних щодо його застосування у цієї вікової групи. З обережністю: ерозивно-виразкові ураження та кровотечі із шлунково-кишкового тракту (в анамнезі), помірно виражена ниркова недостатність, стани після хірургічних втручань, вік старше 65 років, ішемічна хвороба серця (ІХС), хронічна серцева недостатність (ХСН), цереброваскулярні захворювання, дислі гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, кліренс креатиніну (КК) менше 60 мл/хв, виразкові ураження ШКТ в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале використання НПЗП, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну).Вагітність та лактаціяПротипоказаний для дітей віком до 14 років, при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту та печінки: диспепсія, біль у животі, сухість у роті, стоматит, нудота, блювання, печія, діарея; езофагіт, гастрит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунка та кишечника в т.ч. з перфорацією та кровотечею, запор, метеоризм, мелена, порушення функції печінки, підвищення рівня печінкових трансаміназ. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, порушення сну, депресія, збудження, тремор, асептичний менінгіт, парестезії. З боку шкірних покровів та підшкірно-жирової клітковини: набряковий синдром, екхімози, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, алопеція, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ангіоневротичний набряк. З боку сечовидільної системи: дизурія, зниження клубочкової фільтрації, інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, папілярний некроз, нефротичний синдром, периферичні набряки, гостра ниркова недостатність. З боку органів чуття: шум у вухах, порушення зору. З боку серцево-судинної системи: розвиток або посилення серцевої недостатності, тахікардія, підвищення артеріального тиску (АТ). З боку органів кровотворення та системи гемостазу: агранулоцитоз, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, збільшення часу кровотечі. З боку органів дихання: фарингіт, риніт, диспное, кашель, бронхоспазм. Інші: анорексія, посилення потовиділення, зміна маси тіла, артралгії міалгії.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування препарату КСЕФОКАМ та: циметидину – підвищує концентрацію лорноксикаму у плазмі. Взаємодії з ранитидином та антацидними препаратами не виявлено; антикоагулянтів чи інгібіторів агрегації тромбоцитів – можливе збільшення часу кровотечі (підвищений ризик кровотечі, необхідний контроль міжнародного нормалізованого відношення (МНО); бета-адреноблокаторів та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту може зменшувати їхній гіпотензивний ефект; діуретиків - знижує сечогінний ефект та гіпотензивну дію; дигоксину – знижує нирковий кліренс дигоксину; хінолонових антибіотиків – підвищує ризик розвитку судомного синдрому; інших нестероїдних протизапальних засобів або глюкокортикоїдів - збільшує ризик ШКТ кровотеч; метотрексату – підвищує концентрацію метотрексату в сироватці; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін) підвищує ризик ШКТ кровотеч; солі літію - може викликати збільшення пікових концентрацій літію в плазмі та, тим самим, посилювати відомі побічні ефекти літію; циклоспорину – збільшує нефротоксичність циклоспорину; похідних сульфонілсечовини – може посилювати гіпоглікемічний ефект останніх; алкоголю, кортикотропіну, препаратів калію збільшує ризик побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту; цефамандолу, цефоперазону, цефотетану, вальпроєвої кислоти збільшує ризик кровотечі.Спосіб застосування та дозиВсередину перед їжею з достатньою кількістю рідини середня добова доза 8-16 мг, максимальна доза в першу добу - 32 мг. Для усунення гострого больового синдрому (люмбаго, подагрична атака, посттравматичні болі) - внутрішньовенно протягом 15 с, або внутрішньом'язово, в дозі 8-16 мг.ПередозуванняВ даний час немає даних про передозування КСЕФОКАМу, які б дозволяли встановити її наслідки або припустити специфічні заходи їх усунення. Тим не менш, можна припустити, що у разі передозування КСЕФОКАМу, побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, центральної нервової системи та ознаки ниркової недостатності будуть більш частими та тяжкими. Серйозними симптомами є атаксія, судоми, ураження функції печінки та нирок, можливе порушення коагуляції. Лікування: при підозрі на передозування введення КСЕФОКАМ необхідно припинити. Завдяки тому, що період напіввиведення лорноксикаму становить близько 4 годин, він швидко екскретується з організму. Цю речовину неможливо видалити з організму за допомогою діалізу. Нині специфічного антидоту немає. Слід застосовувати звичайні невідкладні заходи та проводити симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРизик ульцерогенної дії препарату дозволяє знизити одночасне призначення інгібіторів протонної помпи та синтетичних аналогів простагландинів. У разі виникнення кровотечі в шлунково-кишковому тракті прийом препарату необхідно відразу ж припинити і вжити відповідних невідкладних заходів. Особливо уважно необхідно спостерігати за станом тих хворих із шлунково-кишковою патологією, які вперше одержують курс лікування препаратом КСЕФОКАМ. Як і інші оксиками, препарат КСЕФОКАМ пригнічує агрегацію тромбоцитів і тому може збільшувати час кровотечі. При застосуванні цього препарату необхідно уважно спостерігати за станом хворих, які потребують абсолютно нормального функціонування системи згортання крові (наприклад, хворих, яким належить хірургічне втручання), які мають порушення системи згортання крові або ж отримують лікарські засоби, що пригнічують згортання (включаючи гепарин у низьких дозах) , щоб своєчасно виявити ознаки кровотечі. При появі ознак ураження печінки (шкірне свербіння, пожовтіння шкірних покровів, нудота, блювання, біль у животі, потемніння сечі, підвищення рівня "печінкових" трансаміназ) слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря. Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Препарат може змінювати властивості тромбоцитів, проте не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях. Хворим з порушеннями функції нирок, спричиненими великою крововтратою або важким зневодненням, КСЕФОК, як інгібітор синтезу простагландинів, можна призначати тільки після усунення гіповолемії та пов'язаної з нею небезпеки зменшення перфузії нирок. Як і інші НПЗЗ, КСЕФОК може викликати підвищення концентрації в крові сечовини та креатиніну, а також затримку води та натрію, периферичні набряки, артеріальну гіпертензію та інші ранні ознаки нефропатії. Тривале лікування таких хворих препаратом КСЕФОК може призвести до наступних наслідків: гломерулонефрит, папілярний некроз і нефротичний синдром з переходом у гостру ниркову недостатність. Хворим із вираженим зниженням функції нирок препарат КСЕФОКАМ призначати не можна. У літніх хворих, а також у пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію та/або ожиріння,необхідно контролювати рівень артеріального тиску. Особливо важливо проводити моніторинг функції нирок у хворих похилого віку, а також у пацієнтів: одночасно одержують діуретики; одночасно одержують ліки, які можуть спричинити пошкодження нирок. При тривалому застосуванні препарату КСЕФОКАМ необхідно періодично контролювати гематологічні параметри, функцію нирок та печінки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які застосовують препарат, необхідно утримуватися від видів дії, що вимагають підвищеної уваги, швидких психічних та рухових реакцій, вживання алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
580,00 грн
504,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Лорноксикам 8 мг; Допоміжні речовини: Кальцію стеарат 1.6 мг, гіпоролоз 16,0 мг, натрій гідрокарбонат 40,0 мг, гіпоролоз низькозаміщений 48,0 мг, мікрокристалічна целюлоза 96,0 мг, кальцію гідрофосфат безводний 110,4 мг; Оболонка: Пропіленгліколь близько 1,1 мг, тальк близько 3,6 мг, титану діоксид близько 3,6 мг, гіпромелоза близько 5,7 мг. По 6 або 10 таблеток у блістер. 1, 2 блістери по 6 таблеток або 1, 2, 3, 5, 10 або 25 блістерів по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі до світло-жовтого кольору круглі двоопуклі таблетки.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаЛорноксикам швидко і майже повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягаються через 1-2 години після прийому внутрішньо. Cmax препарату Ксефокам® рапід вище, ніж Сmax препарату Ксефокам® таблетки та еквівалентна Сmax для лікарських форм лорноксикаму, призначених для парентерального введення. Абсолютна біодоступність (розрахована на AUC) таблеток Ксефокам® рапід дорівнює 90-100% і еквівалентна біодоступності препарату Ксефокам® таблетки. Ефекту «першого проходження» препарату через печінку немає. T1/2 - 3-4 год. У плазмі лорноксикам виявляється у незміненому вигляді та у формі свого гідроксильованого метаболіту. Гідроксильований метаболіт фармакологічної активності не виявляє. Зв'язування лорноксикаму з білками плазми – 99% і не залежить від його концентрації. Лорноксикам повністю метаболізується із заснуванням фармакологічно неактивного метаболіту; близько 2/3 виводиться через печінку та 1/3 – через нирки. Лорноксикам (подібно до диклофенака та інших оксикам) піддається метаболізму за участю цитохрому Р450 2С9. В результаті генетичного поліморфізму існують особи з уповільненим та з інтенсивним метаболізмом,що може виражатися у помітному збільшенні рівнів лорноксикаму у плазмі в осіб із уповільненим метаболізмом. Лорноксикам не викликає індукції печінкових ферментів. Не кумулює після багаторазового прийому рекомендованих доз. Одночасний прийом лорноксикаму з їжею знижує Cmax на 30%. Тmax збільшується з 1,5 до 2,3 год. Всмоктування лорноксикаму (розрахована на AUC) може знижуватися до 20%. Одночасний прийом з антацидами не впливає на фармакокінетику лорноксикаму. В осіб похилого віку Cl знижений на 30-40%. У пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок не спостерігається значних змін кінетики лорноксикаму.ФармакодинамікаЛорноксикам має складний механізм дії, в основі якого лежить пригнічення синтезу ПГ, обумовлене пригніченням активності ізоферментів ЦОГ-1 та -2 як в осередку запалення, так і у здорових тканинах. Крім того, лорноксикам пригнічує вивільнення вільних радикалів кисню з активованих лейкоцитів. Аналгетичний ефект лорноксикаму не пов'язаний із наркотичною дією. Препарат Ксефокам не надає опіатоподібної дії на ЦНС і, на відміну від наркотичних анальгетиків, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності.Показання до застосуванняКороткочасне лікування больового синдрому при травмах та після оперативних втручань; альгодисменорея; люмбоішіалгія; симптоматична терапія ревматоїдного артриту та остеоартрозу.Протипоказання до застосуванняПрепарат Ксефокам® рапід не слід призначати наступним групам пацієнтів: особи з алергією до лорноксикаму або одного з його компонентів; особи, які страждають на підвищену чутливість до інших НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту; пацієнти із шлунково-кишковими кровотечами, крововиливами у головний мозок (у т.ч. з підозрою); пацієнти з активною виразкою або з рецидивами виразки в анамнезі; пацієнти з тяжкою печінковою недостатністю; пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю (креатинін сироватки >700 мкмоль/л); пацієнти з вираженою тромбоцитопенією; хворі з тяжкою серцевою недостатністю та гіповолемією; період вагітності або грудного вигодовування; пацієнти віком до 18 років (через недостатній клінічний досвід). З обережністю Препарат Ксефокам® рапід слід призначати лише після ретельної оцінки очікуваної користі терапії та можливого ризику при таких порушеннях: Шлунково-кишкові виразки та кровотечі в анамнезі. Рекомендується проведення клінічного нагляду через регулярні періоди часу. Якщо у пацієнта в період прийому препарату Ксефокам® рапід розвинулася пептична виразка та/або шлунково-кишкова кровотеча, то необхідно відмінити прийом препарату та провести відповідні терапевтичні заходи. Ниркова недостатність. Пацієнти з неявно вираженою нирковою недостатністю (креатинін сироватки 150-300 мкмоль/л) повинні проходити обстеження щокварталу, пацієнти з помірною нирковою недостатністю (креатинін сироватки 300-700 мкмоль/л) повинні обстежуватися з інтервалом. У разі погіршення функції нирок лікування препаратом Ксефокам® рапід слід припинити. Пацієнти з порушеннями згортання крові. Рекомендується проведення ретельного клінічного спостереження та оцінка лабораторних показників (наприклад, протромбінового індексу). Захворювання печінки (наприклад, цироз печінки). Рекомендується проведення клінічного спостереження та оцінка лабораторних показників (наприклад, активності печінкових ферментів) через регулярні періоди часу. Тривале лікування (понад місяць). Рекомендується регулярно проводити оцінку стану крові (гемоглобін), функції нирок (креатинін) та печінкових ферментів. Пацієнти похилого віку (65 років і старше, тому можливе зниження кліренсу препарату), а також пацієнти з масою тіла менше 50 кг та після хірургічного втручання. Рекомендується спостереження за функціями нирок та печінки. Важливо контролювати функцію нирок у наступних пацієнтів: - які перенесли широке хірургічне втручання; - з порушеннями ниркової функції, наприклад, внаслідок значної втрати крові або сильно вираженого зневоднення організму; - із серцевою недостатністю; - які отримують одночасне лікування діуретиками, а також отримують одночасне лікування ЛЗ, щодо яких є підозри або відомо, що вони можуть спричинити пошкодження нирок. Слід мати на увазі, що препарат збільшує ризик спинномозкової/епідуральної гематоми при проведенні спинномозкової або епідуральної анестезії.Вагітність та лактаціяБезпека препарату Ксефокам® рапід у період вагітності та грудного вигодовування не встановлена, тому не слід призначати його при цих станах. В даний час клінічних даних про виведення лорноксикаму з грудним молоком немає. Проте дані доклінічного вивчення свідчать, що лорноксикам виявлявся в молоці у тварин (у щурів рівень лорноксикаму становили близько 30% рівня в крові материнського організму).Побічна діяПобічні реакції на НПЗЗ, що найчастіше зустрічаються, з боку ШКТ: Можуть розвиватися пептичні виразки, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча. Після застосування нестероїдних протизапальних засобів відзначалися нудота, блювання, діарея, метеоризм, запори, диспепсичні явища, біль у животі, мелена, криваве блювання, виразковий стоматит, загострення коліту або хвороби Крона. У поодиноких випадках спостерігався гастрит. Приблизно у 20% пацієнтів, які отримують лорноксики, можуть розвиватися побічні реакції. Найчастішими є - нудота, блювання та діарея, диспепсичні явища, розлад травлення, біль у животі. У кожній приватній категорії побічні ефекти згруповані за системно-органним класом і представлені в порядку зменшення частоти: Дуже часто - 1/10 призначень (> 10%); Часто – 1/100 призначень (> 1% та < 10%); Нечасто - 1/1000 призначень (> 0,1% та < 1%); Рідко - 1/10000 призначень (> 0,01% та Інфекції та інвазії – Рідко: фарингіт. Система кровотворення та лімфатична система - рідко: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, збільшення часу кровотечі; Дуже рідко: екхімози. Розлади імунної системи: - Рідко: гіперчутливість. Метаболічні та харчові розлади - Нечасто: анорексія, зміна ваги. Психіатричні розлади: - Нечасто: порушення сну, депресія; Рідко: сплутаність свідомості, знервованість, тривожне збудження. Неврологічні розлади - Часто: короткочасні головні болі слабкої інтенсивності, запаморочення. Рідко: сумнів, парестезії, порушення смаку, тремор, мігрень. Розлади зору: - Нечасто: кон'юнктивіт; Рідко: розлади зору. Розлади вестибулярного апарату - Нечасто: запаморочення, шум у вухах. Кардіологічні розлади: - Нечасто: серцебиття, тахікардія, набряки, серцева недостатність. Судинні розлади - Нечасто: приплив крові до обличчя; Рідко: артеріальна гіпертензія, припливи крові, крововилив, гематома. Розлади в дихальній системі, грудній клітині та середостінні - Нечасто: риніт; Рідко: диспное, кашель, бронхоспазм. Шлунково-кишкові розлади - часто: нудота, біль у животі, диспепсичні явища, діарея, блювання; Нечасто: запор, метеоризм, відрижка, сухість у роті, гастрит, виразкова хвороба шлунка, біль в епігастральній ділянці, виразкова хвороба дванадцятипалої кишки, виразки в порожнині рота; Рідко: мелена, кривава блювота, стоматит, езофагіт, гастроезофагеальний рефлюкс, дисфагія, афтозний стоматит, глосит, перфоративна виразка пептики. Розлади гепатобіліарної системи: - Нечасто: підвищення показників тестів функції печінки, глутамат-піруват-трансамінази (АЛТ) або глутамат-оксалоацетат-трансамінази (ACT); Рідко: порушення функції печінки; Дуже рідко ушкодження гепатоцитів. Шкірні прояви та розлади в підшкірних тканинах - Нечасто: висип, свербіж, пітливість, еритематозний висип, кропив'янка, алопеція; Рідко: дерматит, пурпура; Дуже рідко: набряки, бульозні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Розлади опорно-рухової системи та сполучної тканини - Нечасто: артралгія; Рідко: біль у кістках, спазми м'язів, міалгія. Ниркові порушення та сечовивідні розлади - Рідко: ніктурія, порушення сечовипускання, підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові. Загальні прояви та стан місця введення препарату: - Нечасто: нездужання, набряк особи; Рідко: астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі препарату Ксефокам® рапід та антикоагулянтів та інгібіторів агрегації тромбоцитів може збільшуватись час кровотечі (підвищений ризик кровотечі); з похідними сульфонілсечовини – може посилюватись гіпоглікемічний ефект; інших НПЗЗ — збільшується ризик небажаних реакцій; діуретиків - знижується ефективність петльових діуретиків; інгібіторів АПФ - може зменшуватись дія інгібітора АПФ; препаратів літію - може викликати збільшення максимальної концентрації літію, і, отже, можливе посилення небажаних ефектів, що викликаються літієм; метотрексату та циклоспорину – збільшення концентрації метотрексату та циклоспорину в сироватці;циметидину – підвищення концентрації лорноксикаму в плазмі (взаємодії між препаратом Ксефокам® рапід та ранітидином або препаратом Ксефокам® рапід та антацидами не виявлено); дигоксину - знижується нирковий кліренс дигоксину. Індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) зменшують концентрацію активного препарату в плазмі, інгібітори можуть посилювати вираженість побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиКсефокам Рапід таблетки, покриті плівковою оболонкою, призначені для прийому внутрішньо і їх слід приймати, запиваючи достатньою кількістю рідини. Спеціального підбору дози для людей похилого віку не потрібно при відсутності недостатності функції нирок або печінки, у разі яких добову дозу слід зменшити. Для всіх пацієнтів відповідний режим дозування повинен ґрунтуватись на індивідуальній відповіді на лікування. Для прийому лорноксикам слід призначати у дозах 8 мг, та добова доза не повинна перевищувати 16 мг.ПередозуванняУ разі передозування препарату Ксефокам Рапід можуть спостерігатися такі симптоми: нудота та блювання, церебральні симптоми (запаморочення, атаксія, що переходить у кому та судоми). Можливі зміни функції печінки та нирок та порушення згортання крові. При реальному чи передбачуваному передозуванні слід припинити прийом ліків. Завдяки короткому періоду напіввиведення лорноксикам швидко виводиться з організму. Лорноксикам діалізу не піддається. До цього часу специфічного антидоту невідомо. Необхідно передбачити проведення звичайних невідкладних заходів, включаючи промивання шлунка. Виходячи із загальних принципів застосування активованого вугілля тільки за умови його прийому відразу після прийому препарату Ксефокам Рапід може призвести до зменшення всмоктування препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОдночасне призначення Н2-блокаторів, омепразолу, синтетичних аналогів простагландинів дозволяє знизити ризик ульцерогенної дії лорноксикаму. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які застосовують препарат, необхідно утримуватися від видів дії, що вимагають підвищеної уваги, швидких психічних та рухових реакцій, вживання алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
426,00 грн
364,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей – 1 доза: діюча речовина: ксилометазоліну гідрохлорид – 35 мкг; допоміжні речовини: натрію гідрофосфат дигідрат – 140 мкг; натрію дигідрофосфат дигідрат - 140 мкг; динатрію едетат – 35 мкг; натрію хлорид – 518 мкг; вода очищена – 69,6 мг. По 10 мл препарату у пластиковому флаконі, забезпеченому помповим дозуючим пристроєм з наконечником та захисним ковпачком із поліетилену.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаПротиконгестивний засіб – альфа-адреноміметик.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні практично не абсорбується, концентрації у плазмі настільки малі, що їх неможливо визначити сучасними аналітичними методами.ФармакодинамікаКсилометазолін відноситься до групи місцевих судинозвужувальних засобів (деконгестантів) з альфа-адреноміметичною дією, викликає звуження кровоносних судин слизової оболонки носа, усуваючи, таким чином, набряк і гіперемію слизової оболонки носоглотки. Полегшує носове дихання та прохідність при ринітах. Ксимелін Еко не містить консервантів. У терапевтичних концентраціях не подразнює слизову оболонку, не викликає гіперемію. Дія настає через дві хвилини і продовжується протягом 12 годин. Дослідження in vitro показали, що ксилометазолін пригнічує інфекційну активність риновірусу людини, що викликає "застуду".Показання до застосуванняГострі респіраторні захворювання з явищами риніту (нежить), гострий алергічний риніт, поліноз, синусит, євстахііт, середній отит (для зменшення набряку слизової оболонки носоглотки). Підготовка хворого до діагностичних маніпуляцій у носових ходах.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпертензія, тахікардія, виражений атеросклероз, глаукома, атрофічний риніт, гіпертиреоз, хірургічні втручання на мозкові оболонки (в анамнезі), вагітність, дитячий вік до 2 років (для препарату Ксімелін Еко 35 м); дитячий вік до 10 років (для препарату Ксімелін Еко 140 мкг/доза). Не застосовувати препарат при терапії інгібіторами моноаміноксидази (МАО) або трициклічними антидепресантами, включаючи період 14 днів після їх відміни. З обережністю: цукровий діабет; феохромоцитома; захворювання серцево-судинної системи, у т.ч. ІХС, стенокардія ІІІ-ІV функціонального класу; порфірія; період грудного вигодовування; гіперплазія передміхурової залози; атеросклероз; при підвищеній чутливості до адренергічних препаратів, що супроводжується безсонням, запамороченням, аритмією, тремором, підвищенням артеріального тиску.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане під час вагітності. У період грудного вигодовування препарат повинен застосовуватися лише після ретельної оцінки співвідношення ризику та користі для матері та дитини під контролем лікаря. Не допускається перевищувати рекомендовану дозу.Побічна діяКласифікація частоти виникнення небажаних реакцій: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000). Порушення з боку імунної системи - Дуже рідко: реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, висип, свербіж). Порушення з боку нервової системи: - Часто: головний біль; Рідко: безсоння, депресія (при тривалому застосуванні у високих дозах); Дуже рідко: занепокоєння, втома, галюцинації та судоми (переважно у дітей). Порушення з боку органу зору - дуже рідко: порушення чіткості зорового сприйняття. Порушення з боку серця: - Рідко: відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску; Дуже рідко: тахікардія, аритмія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Часто: подразнення та/або сухість слизової оболонки носа, печіння, поколювання, чхання, гіперсекреція слизової оболонки носоглотки; Нечасто: закладеність носа (реактивна гіперемія) (особливо при частому та тривалому застосуванні), кровотеча з носа. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: нудота; Рідко: блювання. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування ксилометазоліну протипоказане пацієнтам, які отримують інгібітори МАО або трициклічні антидепресанти, включаючи період 14 днів після їх відміни. Одночасне застосування три- або тетрациклічних антидепресантів та симпатоміметичних препаратів може призвести до збільшення симпатоміметичного ефекту ксилометазоліну, тому такого поєднання рекомендується уникати.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. Препарат Ксімелін Еко, 35 мкг/доза, спрей для дітей віком від 2 до 10 років: по 1 впорскування у кожний носовий хід; не слід застосовувати більше 3-х разів на добу. Препарат застосовується не більше 5 днів під наглядом дорослих. Препарат Ксімелін Еко, 140 мкг/доза, спрей для дорослих та дітей старше 10 років: по 1 впорскування у кожний носовий хід (при необхідності можна повторити); не слід застосовувати більше 3-х разів на добу. Препарат застосовується трохи більше 10 днів. Одне впорскування препарату Ксимелін Еко 35 мкг/доза містить близько 35 мкг ксилометазолу іну гідрохлориду; одне впорскування препарату Ксимелін Еко 140 мкг/доза містить близько 140 мкг ксилометазоліну гідрохлориду. Препарат у дітей слід застосовувати під наглядом дорослих. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції. Під час застосування препарату флакон слід тримати розпилювачем вгору.ПередозуванняКсилометазолін при місцевому введенні надмірної дози або при випадковому прийомі внутрішньо може викликати сильне запаморочення, посилений та нерівномірний пульс, підвищене потовиділення, різке зниження температури тіла, головний біль, сонливість, брадикардію, підвищення артеріального тиску, пригнічення дихання, кому та судно. Після підвищення артеріального тиску може спостерігатися його різке зниження. Відповідні підтримувальні заходи повинні вживатися за будь-яких підозр на передозування, у деяких випадках показано негайне симптоматичне лікування під наглядом лікаря. У разі тяжкого отруєння із зупинкою серця реанімаційні дії мають тривати не менше 1 години.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеприпустимо застосування в дітей віком до 2-х років. Не рекомендується застосовувати у безперервному режимі більше 10 днів. Не слід перевищувати рекомендовані дози, особливо у дітей та людей похилого віку. Тривале (більше 10 днів) або надмірне застосування препарату може спричинити набряк слизової оболонки або гіперсекрецію, спричинену підвищеною чутливістю клітин ("ефект рикошету"). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Чи не описано.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
452,00 грн
390,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей – 1 доза: діюча речовина: ксилометазоліну гідрохлорид – 140 мкг; допоміжні речовини: натрію гідрофосфат дигідрат – 280 мкг; натрію дигідрофосфат дигідрат - 280 мкг; динатрію едетат – 70 мкг; натрію хлорид – 1,02 мг; вода очищена – 139,0 мг. По 10 мл препарату у пластиковому флаконі, забезпеченому помповим дозуючим пристроєм з наконечником та захисним ковпачком із поліетилену. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаПротиконгестивний засіб – альфа-адреноміметик.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні практично не абсорбується, концентрації у плазмі настільки малі, що їх неможливо визначити сучасними аналітичними методами.ФармакодинамікаКсилометазолін відноситься до групи місцевих судинозвужувальних засобів (деконгестантів) з альфа-адреноміметичною дією, викликає звуження кровоносних судин слизової оболонки носа, усуваючи, таким чином, набряк і гіперемію слизової оболонки носоглотки. Полегшує носове дихання та прохідність при ринітах. Ксимелін Еко не містить консервантів. У терапевтичних концентраціях не подразнює слизову оболонку, не викликає гіперемію. Дія настає через дві хвилини і продовжується протягом 12 годин. Дослідження in vitro показали, що ксилометазолін пригнічує інфекційну активність риновірусу людини, що викликає "застуду".Показання до застосуванняГострі респіраторні захворювання з явищами риніту (нежить), гострий алергічний риніт, поліноз, синусит, євстахііт, середній отит (для зменшення набряку слизової оболонки носоглотки). Підготовка хворого до діагностичних маніпуляцій у носових ходах.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпертензія, тахікардія, виражений атеросклероз, глаукома, атрофічний риніт, гіпертиреоз, хірургічні втручання на мозкові оболонки (в анамнезі), вагітність, дитячий вік до 2 років (для препарату Ксімелін Еко 35 м); дитячий вік до 10 років (для препарату Ксімелін Еко 140 мкг/доза). Не застосовувати препарат при терапії інгібіторами моноаміноксидази (МАО) або трициклічними антидепресантами, включаючи період 14 днів після їх відміни. З обережністю: цукровий діабет; феохромоцитома; захворювання серцево-судинної системи, у т.ч. ІХС, стенокардія ІІІ-ІV функціонального класу; порфірія; період грудного вигодовування; гіперплазія передміхурової залози; атеросклероз; при підвищеній чутливості до адренергічних препаратів, що супроводжується безсонням, запамороченням, аритмією, тремором, підвищенням артеріального тиску.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане під час вагітності. У період грудного вигодовування препарат повинен застосовуватися лише після ретельної оцінки співвідношення ризику та користі для матері та дитини під контролем лікаря. Не допускається перевищувати рекомендовану дозу.Побічна діяКласифікація частоти виникнення небажаних реакцій: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000). Порушення з боку імунної системи - Дуже рідко: реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, висип, свербіж). Порушення з боку нервової системи: - Часто: головний біль; Рідко: безсоння, депресія (при тривалому застосуванні у високих дозах); Дуже рідко: занепокоєння, втома, галюцинації та судоми (переважно у дітей). Порушення з боку органу зору - дуже рідко: порушення чіткості зорового сприйняття. Порушення з боку серця: - Рідко: відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску; Дуже рідко: тахікардія, аритмія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Часто: подразнення та/або сухість слизової оболонки носа, печіння, поколювання, чхання, гіперсекреція слизової оболонки носоглотки; Нечасто: закладеність носа (реактивна гіперемія) (особливо при частому та тривалому застосуванні), кровотеча з носа. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: нудота; Рідко: блювання. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування ксилометазоліну протипоказане пацієнтам, які отримують інгібітори МАО або трициклічні антидепресанти, включаючи період 14 днів після їх відміни. Одночасне застосування три- або тетрациклічних антидепресантів та симпатоміметичних препаратів може призвести до збільшення симпатоміметичного ефекту ксилометазоліну, тому такого поєднання рекомендується уникати.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. Препарат Ксімелін Еко, 35 мкг/доза, спрей для дітей віком від 2 до 10 років: по 1 впорскування у кожний носовий хід; не слід застосовувати більше 3-х разів на добу. Препарат застосовується не більше 5 днів під наглядом дорослих. Препарат Ксімелін Еко, 140 мкг/доза, спрей для дорослих та дітей старше 10 років: по 1 впорскування у кожний носовий хід (при необхідності можна повторити); не слід застосовувати більше 3-х разів на добу. Препарат застосовується трохи більше 10 днів. Одне впорскування препарату Ксимелін Еко 35 мкг/доза містить близько 35 мкг ксилометазолу іну гідрохлориду; одне впорскування препарату Ксимелін Еко 140 мкг/доза містить близько 140 мкг ксилометазоліну гідрохлориду. Препарат у дітей слід застосовувати під наглядом дорослих. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції. Під час застосування препарату флакон слід тримати розпилювачем вгору.ПередозуванняКсилометазолін при місцевому введенні надмірної дози або при випадковому прийомі внутрішньо може викликати сильне запаморочення, посилений та нерівномірний пульс, підвищене потовиділення, різке зниження температури тіла, головний біль, сонливість, брадикардію, підвищення артеріального тиску, пригнічення дихання, кому та судно. Після підвищення артеріального тиску може спостерігатися його різке зниження. Відповідні підтримувальні заходи повинні вживатися за будь-яких підозр на передозування, у деяких випадках показано негайне симптоматичне лікування під наглядом лікаря. У разі тяжкого отруєння із зупинкою серця реанімаційні дії мають тривати не менше 1 години.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеприпустимо застосування в дітей віком до 2-х років. Не рекомендується застосовувати у безперервному режимі більше 10 днів. Не слід перевищувати рекомендовані дози, особливо у дітей та людей похилого віку. Тривале (більше 10 днів) або надмірне застосування препарату може спричинити набряк слизової оболонки або гіперсекрецію, спричинену підвищеною чутливістю клітин ("ефект рикошету"). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Чи не описано.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей – 1 доза: активна речовина: ксилометазоліну гідрохлорид – 140 мкг; Допоміжні речовини: сорбітол – 1,96 мг; рицинова олія гідрована - 350 мкг; левоментол – 42 мкг; цинеол (евкаліптол) – 28 мкг; натрію хлорид – 728 мкг; натрію гідрофосфату дигідрат – 280 мкг; натрію дигідрофосфату дигідрат - 280 мкг; динатрію едетат – 70 мкг; вода очищена – до 140 мкл. Назальний спрей дозований 140 мкг/доза. По 10 мл препарату (не менше 60 доз) у пластиковому флаконі, забезпеченому помповим дозуючим пристроєм з наконечником та захисним ковпачком з поліетилену. По 1 флакон разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора до трохи непрозорої, безбарвна до трохи пофарбованої, рідина із запахом ментолу.Фармакотерапевтична групаПротиконгестивний засіб-вазоконстриктор (альфа-адреноміметик).ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні практично не абсорбується, концентрації у плазмі настільки малі, що їх неможливо визначити сучасними аналітичними методами.ФармакодинамікаКсилометазолін відноситься до групи місцевих судинозвужувальних засобів (деконгестантів) з альфа-адреноміметичною дією, викликає звуження кровоносних судин слизової оболонки носа, усуваючи, таким чином, набряк і гіперемію слизової оболонки носоглотки. Полегшує носове дихання при ринітах. У терапевтичних концентраціях не подразнює слизову оболонку, не викликає гіперемію. Дія настає за кілька хвилин і триває протягом 10-12 годин.Показання до застосуванняГострі респіраторні захворювання з явищами риніту (нежить), гострий алергічний риніт, поліноз, синусит, євстахііт, середній отит (для зменшення набряку слизової оболонки носоглотки). Підготовка хворого до діагностичних маніпуляцій у носових ходах.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпертензія, тахікардія, виражений атеросклероз, глаукома, атрофічний риніт, тиреотоксикоз, хірургічні втручання на мозкові оболонки (в анамнезі), вагітність, дитячий вік до 10 років. З обережністю: цукровий діабет, стенокардія напруги ІІІ – ІV функціонального класу, гіперплазія передміхурової залози.Вагітність та лактаціяПід час лактації препарат повинен застосовуватися лише після ретельної оцінки співвідношення користі та ризику для матері та дитини, не допускається перевищувати рекомендоване дозування.Побічна діяПри частому та/або тривалому застосуванні - подразнення та/або сухість слизової оболонки носоглотки, печіння, парестезії, чхання, гіперсекреція. Рідко – набряк слизової оболонки носа, серцебиття, тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску, головний біль, блювання, безсоння, порушення зору; депресія (при тривалому застосуванні високих доз).Взаємодія з лікарськими засобамиНесумісний з інгібіторами моноаміноксидази та трициклічними антидепресантами.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. Для дорослих та дітей старше 10 років: По 1 впорскування у кожний носовий хід (при необхідності можна повторити); не слід застосовувати більше 3 разів на день. Тривалість лікування – не більше 10 днів.ПередозуванняСимптоми: посилення побічних ефектів. Лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати протягом тривалого часу, наприклад, при хронічному риніті. Якщо симптоми захворювання погіршуються або стан хворого не покращується протягом 3-х днів прийому Ксимеліну Еко з ментолом, необхідно проконсультуватися з лікарем. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Ксимелін Еко з ментолом не впливає на здатність керувати транспортним засобом чи обладнанням.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей – 1 мл Активні речовини: ксилометазоліну гідрохлорид – 500 мкг; іпратропія бромід моногідрат – 600 мкг; Допоміжні речовини: динатрію едетату дигідрат, гліцерол 85%, хлористоводнева кислота концентрована (до pH 4.5), гідроксид натрію (до pH 4.5), вода очищена. 10 мл - флакони пластикові з помповим дозуючим пристроєм (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиНазальний спрей у вигляді прозорої, безбарвної або злегка пофарбованої рідини.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиці.ФармакокінетикаПри інтраназальному застосуванні ксилометазоліну гідрохлорид та іпратропію бромід мало абсорбуються і присутні в плазмі крові в незначних кількостях.ФармакодинамікаКсилометазолін – альфа-адреноміметик. Викликає звуження кровоносних судин слизової оболонки носа, усуваючи, таким чином, набряк і гіперемію слизової оболонки носоглотки. Полегшує носове дихання при ринітах. Іпратропія бромід має антихолінергічний ефект. При інтраназальному застосуванні зменшує секрецію залоз слизової оболонки порожнини носа. У терапевтичних дозах Ксімелін Екстра не подразнює слизову оболонку, не викликає гіперемію. Дія препарату настає через 5-10 хв і продовжується протягом 6-8 год.Показання до застосуваннясимптоматичне лікування набряку та гіперемії носової порожнини; гострі респіраторні захворювання із явищами риніту (нежить); гострий алергічний риніт; поліноз; синусит.Протипоказання до застосуванняартеріальна гіпертензія; тахікардія; виражений атеросклероз; глаукому; атрофічний риніт; тиреотоксикоз; хірургічні втручання на мозкові оболонки (в анамнезі); І триместр вагітності; вік до 18 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при цукровому діабеті, стенокардії III-IV функціонального класу, обструкції шийки сечового міхура, гіперплазії передміхурової залози, у хворих на муковісцидоз; у пацієнтів схильних до носових кровотеч, паралітичної непрохідності кишечника, запаморочення, тремору скелетної мускулатури, до порушень сну, аритмії, підвищення артеріального тиску.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату у І триместрі вагітності. У II та III триместрах вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) препарат слід застосовувати лише після ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері та можливого ризику для плода. Не допускати перевищення рекомендованої дози. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяПри частому та/або тривалому застосуванні: подразнення та/або сухість слизової оболонки носоглотки, печіння та поколювання в носі та горлі, набряк слизової оболонки носа, чхання, гіперсекреція залоз слизової оболонки порожнини носа, носові кровотечі, головний біль. Рідко: системні алергічні реакції, порушення зору, серцебиття, тахікардія, аритмія, біль голови, запаморочення, підвищення артеріального тиску, безсоння.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з інгібіторами МАО можливе підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні з три- та тетрациклічними антидепресантами можливе посилення симпатоміметичного ефекту ксилометазоліну. При супутньому призначенні інших антихолінергічних препаратів можливе посилення антихолінергічного ефекту іпратропію броміду.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують інтраназально. Дорослим старше 18 років - по 1 впорскування у кожний носовий хід 3 рази на добу. Препарат застосовується трохи більше 10 днів без консультації лікаря. Одне впорскування Ксимелін Екстра містить близько 70 мкг ксилометазоліну гідрохлориду та 84 мкг іпратропію броміду.ПередозуванняПісля інтраназального застосування Ксимеліну Екстра гостре передозування малоймовірне, т.к. всмоктування препарату дуже незначне. Симптоми: сухість у роті, порушення акомодації, тахікардія, біль голови, артеріальна гіпертензія. Лікування: відміна препарату, проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням препарату слід очистити носові ходи. Не слід застосовувати препарат протягом тривалого часу, наприклад, при хронічному риніті. Пацієнтів необхідно попередити про неприпустимість розпилення препарату Ксімелін Екстра у вічі або навколо очей. При попаданні препарату у вічі необхідно промити їх холодною водою. Якщо симптоми захворювання погіршуються або стан хворого не покращується протягом 3 днів прийому Ксімеліну Екстра, необхідно проконсультуватися з лікарем. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату в терапевтичних дозах не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Передозування або потрапляння препарату в очі може впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: бісопрололу геміфумарат – 2,5 мг; гідрохлортіазид – 6,25 мг; Допоміжні речовини: стеарат магнію - vs 1 мг; кросповідон - 3 мг; крохмаль кукурудзяний, дрібний порошок – 6,75 мг; крохмаль кукурудзяний, прежелатинізований – 6,75 мг; МКЦ – 37,5 мг; кальцію гідрофосфат, безводний, дрібний порошок – 75 мг; Оболонка плівкова: Opadry® жовтий (полісорбат 80 – vs 0,035 мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) – 0,089 мг, макрогол 400 – 0,28 мг, титану діоксид – 0,8910 мг, гіпромеллоза 2 , гіпромелоза 2910/6 - 1,1025 мг) - 3,5 мг. За 10 табл. у блістері з ПВХ/Ал або ПП/Ал; по 3 бл. поміщають у картонну пачку. На блістер та картонну пачку нанесено символ «М» для захисту від фальшування.Опис лікарської формиТаблетки жовтого кольору, круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням у вигляді серця з одного боку і "2.5" - з іншого.Фармакотерапевтична групаГіпотензивний засіб комбінований (бета1-адреноблокатор селективний + діуретик).ФармакокінетикаБісопролол Всмоктування. Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується із ШКТ. Час досягнення Cmax у плазмі крові коливається в діапазоні від 1 до 4 год. Має високу біодоступність (88%) з дуже низьким ефектом першого проходження через печінку. Їда на біодоступність не впливає. Для доз від 5 мг до 40 мг кінетика є лінійною. Розподіл. Зв'язок із білками плазми крові близько 30%, Vd великий (близько 3 л/кг). Метаболізм. 40% бісопрололу метаболізується у печінці. Метаболіти неактивні. Виведення. T1/2 із плазми крові становить 11 год. Нирковий та печінковий кліренс приблизно сопостові. Половина введеної дози виводиться у незмінному вигляді нирками, як і метаболіти. Загальний кліренс становить близько 15 л/год. Гідрохлоротіазид Всмоктування. Після прийому внутрішньо близько 80% гідрохлортіазиду всмоктується із ШКТ. Біодоступність гідрохлортіазиду коливається від 60 до 80%. Час досягнення Cmax у плазмі становить близько 4 год (від 1,5 до 5 год). Розподіл. Зв'язок із білками плазми крові 40%. Виведення. Гідрохлортіазид не піддається метаболізму і майже повністю виводиться у незміненому вигляді за допомогою КФ та активної канальцевої секреції. T1/2 гідрохлортіазиду становить близько 8 год. У разі ниркової та серцевої недостатності нирковий кліренс гідрохлортіазиду знижується та T1/2 збільшується. У пацієнтів похилого віку також можливе збільшення Cmax. Гідрохлортіазид проникає через плаценту та виводиться із грудним молоком.ФармакодинамікаЛодоз є комбінацією селективного блокатора бета1-адренорецепторів - бісопрололу і тіазидного діуретика - гідрохлортіазиду. Бісопролол є високо селективним бета1-адреноблокатором без адреноміметичної та мембраностабілізуючої активності. Механізм дії бісопрололу при артеріальній гіпертензії пов'язаний насамперед зі зниженням вмісту реніну в плазмі крові та ЧСС. Гідрохлортіазид є діуретиком із групи тіазидів з антигіпертензивною активністю. Його діуретичний ефект обумовлений пригніченням активного транспорту іонів натрію з ниркових канальців у кров, що попереджає, тим самим, його реабсорбцію.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія легкого та помірного ступеня тяжкості.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до бісопрололу, гідрохлортіазиду, інших тіазидів, сульфонамідів або інших компонентів препарату; тяжкі форми бронхіальної астми; гостра серцева недостатність або хронічна серцева недостатність (ХСН) на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; синдром слабкості синусного вузла; синоатріальна блокада; атріовентрикулярна (AV) блокада II та III ступеня без штучного водія ритму; симптоматична брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв); артеріальна гіпотензія (сАД менше 100 мм рт. ст.); феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); тяжкі форми порушення периферичного кровообігу, у т.ч. синдром Рейно; метаболічний ацидоз; тяжкі порушення функції нирок (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); тяжкі порушення функції печінки; рефрактерна гіпокаліємія; одночасне застосування із сультопридом; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Обережно: хронічна серцева недостатність; цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози у крові; сувора дієта; AV-блокада І ступеня; стенокардія Принцметала; порушення периферичного кровообігу; гіповолемія; порушення функції печінки; гіперурикемія, псоріаз, тиреотоксикоз, феохромоцитома (на фоні лікування альфа-адреноблокаторами), водно-електролітні порушення (гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіперкальціємія), депресії (в т.ч. в анамнезі), міастенія, літній вік, глаукома, тяжкі форми хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ)Вагітність та лактаціяЗастосовувати цей комбінований препарат під час вагітності не рекомендується, оскільки він містить діуретик із групи тіазидів. Бісопролол Бісопролол має фармакологічну дію, яка може негативно впливати на вагітність та/або плід/новонародженого. Загалом блокатори бета-адренорецепторів зменшують плацентарну перфузію, що пов'язано із затримкою росту, внутрішньоутробною смертю, викиднем або передчасними пологами. Небажані явища (наприклад гіпоглікемія та брадикардія) можуть виникнути у плода та новонародженого. Якщо лікування блокаторами бета-адренорецепторів необхідне, то бета1-адреноблокатори селективні є кращими. Гідрохлоротіазид Є обмежений досвід використання гідрохлортіазиду під час вагітності, особливо протягом першого триместру. Дослідження на тваринах недостатні. Гідрохлортіазид проникає крізь плаценту. На підставі фармакологічного механізму дії гідрохлортіазиду його використання протягом II та III триместру може порушити перфузію в системі «плід-плацента» та спричинити появу небажаних реакцій з боку плода або новонародженого, наприклад жовтяницю, порушення балансу електролітів та тромбоцитопенію. Гідрохлортіазид не слід використовувати для терапії гестаційного набряку, гестаційної гіпертонії або прееклампсії через ризик зменшення об'єму плазми та плацентарної гіпоперфузії, без позитивного ефекту протягом захворювання. Гідрохлортіазид не слід використовувати для лікування гіпертонічної хвороби у вагітних жінок, крім рідкісних ситуацій, коли не можна використовувати інші препарати для лікування. Годування груддю під час лікування препаратом не рекомендовано, оскільки біспоролол та, можливо, гідрохлортіазид виводяться з грудним молоком у незначних кількостях. Гідрохлоротіазид може пригнічувати секрецію грудного молока. Фертильність. Досліджень щодо впливу препарату на фертильність у людей не проводилося. Бісопролол або гідрохлортіазид не впливали на фертильність або загальну репродуктивну функцію у тварин.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно: дуже часто ≥1/10; часто ≥1/100, менше 1/10; нечасто ≥1/1000, менше 1/100; рідко ≥1/10000, менше 1/1000; дуже рідко менше 1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота не встановлена (не може бути підрахована за наявними даними). З боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – втрата апетиту, гіперглікемія, гіперурикемія, порушення водно-електролітного балансу (зокрема гіпокаліємія та гіпонатріємія, гіпомагніємія та гіпохлоремія, а також гіперкальціємія); дуже рідко – метаболічний алкалоз. Порушення психіки: нечасто – депресія, безсоння; рідко – галюцинації, нічні кошмари. З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль. З боку органу зору: рідко - зниження продукції слізної рідини (слід враховувати при носінні контактних лінз), порушення зору; дуже рідко – кон'юнктивіт; частота не встановлена - гостра міопія, гостра глаукома. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху. З боку серця: нечасто брадикардія, порушення AV-провідності, посилення симптомів перебігу ХСН. З боку судин: часто - відчуття похолодання або оніміння в кінцівках; нечасто – ортостатична гіпотензія; рідко - непритомність (синкопе). З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; рідко – алергічний риніт; частота не встановлена – інтерстиційна легенева хвороба. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, запор; нечасто – біль у животі; дуже рідко – панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит, жовтяниця. З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, раптові припливи крові до обличчя, шкірний висип, фотодерматит, пурпура (геморагічний висип), кропив'янка; дуже рідко — анафілактичні реакції, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), алопеція, шкірний червоний вовчак. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку статевих органів та молочної залози: рідко – порушення потенції. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – підвищена стомлюваність*; нечасто – астенія; дуже рідко – біль у грудях. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто – підвищення концентрації амілази, оборотне підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові та сечовини, підвищення концентрації тригліцеридів та Хс, глюкозурія; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ у крові (ACT, АЛТ). *Особливо часто ці симптоми з'являються на початку курсу лікування. Зазвичай ці явища мають легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів після початку лікування. Необхідно інформувати лікаря про всі побічні ефекти.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Сультоприд: одночасне застосування з бісопрололом може збільшувати ризик розвитку шлуночкової аритмії. Нерекомендовані комбінації Літій: гідрохлортіазид може посилювати кардіотоксичні та нейротоксичні ефекти літію, знижуючи виведення останнього з організму. БКК типу верапамілу та меншою мірою дилтіазему: при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV-провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV-блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин): при одночасному застосуванні з препаратом Лодоз можуть призвести до пошкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Однак не слід переривати лікування без консультації лікаря. Різке скасування, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку рикошетної артеріальної гіпертензії. Комбінації, які слід застосовувати з обережністю БКК, похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, амлодипін): при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення функції шлуночків серця. Гіпотензивні засоби та інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (трициклічні антидепресанти, барбітурати, похідні фенотіазину, баклофен): у комбінації з препаратом Лодоз можуть збільшувати ризик розвитку гіпотензії. Інгібітори АПФ (наприклад, каптоприл, еналаприл), АРА II: ризик значного зниження АТ та/або гостра ниркова недостатність на початку лікування інгібіторами АПФ або АРА II у пацієнтів з гіпонатріємією (особливо у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії). Якщо попередній прийом діуретиків викликав гіпонатріємію, необхідно або припинити прийом діуретиків за 3 дні до початку лікування інгібіторами АПФ, або починати лікування останніми у малих дозах, з поступовим збільшенням. Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин, дизопірамід; лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон): при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV-провідність та посилювати негативний інотропний ефект. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон): при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV-провідності. Антиаритмічні засоби, які можуть викликати тахікардію на кшталт «пірует» (клас IA, наприклад хінідин, гідрохінідин, дизопірамід та клас III, наприклад аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід): гіпокаліємія може провокувати виникнення шлуночкової аритімії, в т.ч. тахікардії на кшталт «пірует». Інші засоби, які можуть викликати тахікардію на кшталт «пірует» (наприклад астемізол, еритроміцин для внутрішньовенного введення, галофантрин, пентамідин, спарфлоксацин, терфенадин, вінкамін, деякі нейролептики): гіпокаліємія може провокувати виникнення шлуночкової аритімії, в т.ч. тахікардії на кшталт «пірует». м-холіноміметики: при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV-провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Бета-адреноблокатори для місцевого застосування (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми) можуть посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження АТ, ушкодження ЧСС). Інсулін або гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування: гіпоглікемічна дія може посилюватися. Блокада бета-адренорецепторів може маскувати ознаки гіпоглікемії, наприклад, такихардію. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Засоби для загальної анестезії: можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії бісопрололу, призводячи до артеріальної гіпотензії (див. «Особливі вказівки»). Серцеві глікозиди: при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати час проведення імпульсу, викликати розвиток брадикардії. При виникненні гіпокаліємії та/або гіпомагніємії під час лікування препаратом Лодоз може виявлятися підвищена чутливість міокарда до серцевих глікозидів, що призводить до посилення ефекту та побічної дії глікозидів. Нестероїдні протизапальні засоби: можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. У пацієнтів з гіповолемією одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів може ініціювати гостру ниркову недостатність. Бета-адреноміметики (наприклад, ізопреналін, добутамін): одночасне застосування з препаратом Лодоз може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Адреноміметики, що діють на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин): у поєднанні з бісопрололом можуть посилюватися вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, призводячи до підвищення АТ, та загострювати переміжну. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. ЛЗ, що сприяють виведенню калію з організму (наприклад, кортикостероїди, АКТГ, тетракозактид, карбеноксолон, амфотерицин В, фуросемід або проносні засоби): при одночасному застосуванні з гідрохлортіазидом збільшується втрата калію. Метилдоп: в окремих повідомленнях описаний гемоліз внаслідок утворення антитіл до гідрохлортіазиду. ЛЗ, що знижують концентрацію сечової кислоти в плазмі крові: ефект даних ЛЗ може бути ослаблений при їх одночасному застосуванні з гідрохлортіазидом. Колестирамін, колестипол: знижують всмоктування гідрохлортіазиду. Йодмісткі контрастні речовини: у разі дегідратації, викликаної прийомом діуретика, збільшується ризик розвитку гострої печінкової недостатності, особливо при прийомі високих доз йодовмісних контрастних речовин. Солі кальцію: ризик розвитку гіперкальціємії при одночасному застосуванні з гідрохлортіазидом через зниження виведення кальцію нирками. Калійзберігаючі діуретики: ризик розвитку гіпо-або гіперкаліємії при одночасному застосуванні з гідрохлортіазидом. Останній стан найчастіше виникає при цукровому діабеті чи печінковій недостатності. Комбінації, які слід враховувати Мефлохін: при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО, за винятком інгібіторів МАО-В: можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. ГКС: знижують антигіпертензивний ефект препарату (внаслідок викликаної глюкокортикостероїдами затримки води та натрію в організмі).Спосіб застосування та дозиВсередину один раз на добу, вранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дозу препарату слід підбирати індивідуально. Початкова доза відповідає 1 табл., що містить 2,5 мг бісопрололу + 6,25 мг гідрохлортіазиду, 1 раз на добу. При недостатній вираженості терапевтичного ефекту дозу можна збільшити до 1 табл., що містить 5 мг бісопрололу + 6,25 мг гідрохлортіазиду, 1 раз на добу. Якщо терапевтичний ефект недостатньо виражений, можна збільшити дозу Лодозу до 1 табл., що містить 10 мг бісопрололу + 6,25 мг гідрохлортіазиду, 1 раз на добу. Тривалість лікування. Лікування препаратом Лодоз зазвичай є довготривалою терапією. Порушення функції печінки чи нирок. Корекція дози не потрібна у разі порушення функції печінки або нирок (Cl креатиніну більше 30 мл/хв) від легкого до помірного ступеня. Літні пацієнти. Корекція дози зазвичай не потрібна. Діти. Дані щодо застосування препарату у дітей обмежені, тому він не рекомендується для застосування у дітей віком до 18 років.ПередозуванняСимптоми: найчастіші симптоми передозування бета-адреноблокаторів – брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, AV-блокада, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу широко варіює в окремих пацієнтів і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Клінічні прояви гострого чи хронічного передозування гідрохлортіазидом зумовлені значною втратою рідини чи електролітів. Найчастіші симптоми передозування гідрохлортіазиду – запаморочення, нудота, сонливість, гіповолемія, гіпотензія, гіпокаліємія. Лікування: У разі передозування насамперед необхідно припинити прийом препарату, промити шлунок, призначити адсорбуючі засоби та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженій артеріальній гіпотензії: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та призначення вазопресорів. При AV-блокаді (II або III ступеня): пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, можливе застосування епінефрину. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів з позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення розчину декстрози (глюкози). Наявні обмежені дані свідчать про те, що бісопролол лише невеликою мірою виводиться при гемодіалізі. Ступінь виведення гідрохлортіазиду за допомогою гемодіалізу не було встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрипинення терапії Не слід раптово припиняти лікування, особливо у пацієнтів з ІХС. Дозу необхідно поступово знижувати протягом двох тижнів. При необхідності слід одночасно розпочати проведення відповідної терапії, що запобігає нападам стенокардії. Бронхіальна астма та ХОЗЛ. Незважаючи на те, що кардіоселективні бета1-адреноблокатори можуть надавати менший вплив на функцію легень, ніж неселективні бета-адреноблокатори, як і для всіх бета-адреноблокаторів, слід уникати їх застосування у пацієнтів з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, якщо немає переконливих клінічних . Якщо такі показання є, препарат слід застосовувати з обережністю. У пацієнтів з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів лікування за допомогою бісопрололу починають із мінімально можливої дози. Слід ретельно стежити за пацієнтами щодо появи у них нових симптомів (наприклад задишка, непереносимість фізичного навантаження, кашель). При симптоматичних проявах бронхіальної астми або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення резистентності дихальних шляхів, що потребує більш високої дози бета2-адреноміметиків. ХСН. Пацієнтам із компенсованою ХСН, яким показано лікування бета-адреноблокаторами, слід розпочинати лікування з мінімальних доз препарату, поступово збільшуючи дозу під контролем лікаря. Брадикардія. При ЧСС менше 50-55 уд/хв у стані спокою і у пацієнтів, у яких відзначаються симптоми, пов'язані з брадикардією, необхідно зниження дози препарату. АV-блокада І ступеня. З огляду на негативну дромотропну дію бета-адреноблокаторів їх слід призначати з обережністю пацієнтам з АV-блокадою І ступеня. Стенокардія Принцметала. Бета-адреноблокатори можуть збільшити частоту та тривалість вазоспастичних епізодів у пацієнтів зі стенокардією Принцметалу. Селективні бета1-адреноблокатори можуть застосовуватися при легких або змішаних проявах стенокардії Принцметалу при одночасному застосуванні судиннорозширювальних засобів. Порушення периферичного кровообігу. У пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу або синдромом Рейно бета-адреноблокатори можуть викликати загострення перебігу захворювання. Феохромоцитома. Пацієнтам з феохромоцитомою не слід призначати Лодоз доти, доки не проведено лікування альфа-адреноблокаторами. Необхідний ретельний контроль артеріального тиску. Літні пацієнти. Лікування необхідно проводити під ретельним контролем стану пацієнта (див. Водно-електролітний баланс). Цукровий діабет. Пацієнти, які приймають Лодоз, повинні бути попереджені про можливість виникнення гіпоглікемії та необхідність регулярного контролю концентрації глюкози в крові на початку лікування. Симптоми вираженого зниження концентрації глюкози (гіпоглікемії), такі як тахікардія, серцебиття або підвищене потовиділення можуть маскуватися. Псоріаз. Терапія бета-адреноблокаторами може загострювати перебіг псоріазу. Бісопролол можна призначати лише у разі потреби. Алергічні реакції. У пацієнтів, які в анамнезі відзначали анафілактичні реакції, незалежно від причини їх виникнення, особливо при застосуванні йодовмісних контрастних речовин або при проведенні десенсибілізуючої терапії, лікування бета-адреноблокаторами може загострювати виникнення цих реакцій та викликати розвиток резистентності до лікування епінефрину. дозах. Загальна анестезія. При проведенні загальної анестезії блокада бета-адренорецепторів знижує ймовірність виникнення аритмії та ішемії міокарда під час вступного наркозу та інтубації, а також у післяопераційному періоді. В даний час рекомендується продовжувати терапію бета-адреноблокаторами інтраопераційно. Лікарю-анестезіологу слід враховувати ризик виникнення блокади бета-адренорецепторів через потенційно можливу взаємодію з іншими ЛЗ, що може спричинити брадіаритмію, придушення рефлекторної тахікардії та зниження рефлекторної здатності компенсувати втрату крові. Якщо необхідно припинити терапію препаратом Лодоз перед хірургічним втручанням, це слід робити поступово та завершувати за 48 годин до проведення загальної анестезії. Тиреотоксикоз. Під час лікування бісопрололом симптоми тиреотоксикозу можуть маскуватися. Сувора дієта. Лодоз слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які дотримуються суворої дієти. Комбінація з верапамілом, дилтіаземом або беприділом. Подібні комбінації вимагають ретельного контролю за станом пацієнта та ЕКГ, особливо у літніх пацієнтів та на початку лікування. Застереження, пов'язані з гідрохлортіазидом У пацієнтів з порушенням функції печінки тіазидні діуретики та їх похідні можуть викликати печінкову енцефалопатію. У цьому випадку необхідно негайно припинити прийом препарату. Водно-електролітний баланс. При тривалому застосуванні препарату Лодоз рекомендується регулярно контролювати вміст електролітів сироватки крові (особливо калію, натрію, кальцію), креатиніну та сечовини, ліпідів сироватки крові (Хс та тригліцеридів), сечової кислоти та глюкози. Тривале застосування тіазидних діуретиків може призводити до порушення водно-електролітного балансу, зокрема гіпокаліємії та гіпонатріємії, а також гіпомагніємії та гіпохлоремії та гіперкальціємії. Вміст натрію у плазмі крові. Перед початком терапії і надалі регулярно необхідний контроль вмісту натрію в крові. Прийом діуретиків може провокувати гіпонатріємію, у деяких випадках із серйозними наслідками. Зниження вмісту натрію на початку лікування може протікати безсимптомно, тому необхідний регулярний контроль, особливої уваги вимагають пацієнти з високим ризиком, наприклад, літні пацієнти, пацієнти з цирозом печінки. Вміст калію у плазмі крові. Найбільшим ризиком, пов'язаним із прийомом тіазидних та тіазидоподібних діуретиків, є втрата калію, що призводить до гіпокаліємії (менше 3,5 ммоль/л). Необхідний більш частий контроль калію в крові у пацієнтів групи високого ризику, наприклад літніх пацієнтів та/або тих, хто погано харчується та/або приймає кілька лікарських препаратів одночасно, а також у пацієнтів із захворюваннями коронарних артерій або з серцевою недостатністю, у яких гіпокаліємія збільшує ризик розвитку аритмій , токсичність серцевих глікозидів Також до групи ризику відносяться пацієнти зі збільшеним інтервалом QT як з вродженим, так і з набутим. Гіпокаліємія (як і брадикардія) потенціює розвиток важкої аритмії, зокрема. тахікардії на кшталт «пірует». Перше визначення вмісту калію в плазмі необхідно провести протягом першого тижня терапії препаратом Лодоз. Вміст кальцію у плазмі крові. Тіазидні діуретики можуть знижувати виведення кальцію нирками, що призводить до незначної та тимчасової гіперкальціємії. Значна гіперкальціємія може бути пов'язана з недіагностованим гіперпаратиреозом. Перед дослідженням функції паращитовидних залоз лікування тіазидами слід припинити. Концентрація глюкози у крові. Необхідний контроль концентрації глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом, особливо у разі гіпокаліємії. Сечова кислота. У пацієнтів з гіперурикемією підвищений ризик розвитку нападів: дозу препарату необхідно підбирати індивідуально. Функція бруньок. Тіазидні діуретики ефективні при нормальній або трохи зниженій функції нирок (Cl креатиніну менше 25 мг/мл або 220 мкмоль/л, у дорослих). Cl креатиніну розраховують з урахуванням віку, маси тіла та статі пацієнта, використовуючи рівняння Кокрофту. Наприклад: Cl креатиніну = (140 − вік) × маса тіла/0,814 × креатинін сироватки крові, де: вік (років); маса тіла (кг); креатинін сироватки крові (мкмоль/л). Ця формула розрахунку застосовна для літніх пацієнтів чоловічої статі. Для пацієнтів похилого віку жіночої статі необхідно отриманий результат помножити на 0,85. Гіповолемія на додаток до втрати рідини та натрію, що виникає внаслідок застосування діуретичних засобів на початку терапії, призводить до зниження СКФ, що у свою чергу веде до підвищення вмісту сечовини та креатиніну у сироватці крові у пацієнтів із нормальною функцією нирок. Тимчасове порушення функції нирок протікає без наслідків у пацієнтів із нормальною функцією нирок. У пацієнтів з порушеною функцією нирок можливе збільшення існуючих порушень. Комбінація з іншими гіпотензивними засобами. У разі призначення препарату з іншим гіпотензивним засобом рекомендується зниження дози принаймні на початку лікування. Фоточутливість. Застосування тіазидних діуретиків може спричинити реакції фоточутливості. У разі подібних реакцій рекомендується захищати чутливі ділянки від сонячних променів або штучного УФ-випромінювання. У тяжких випадках може знадобитися припинення лікування. Міопія (близорукість) та закритокутова глаукома. Гідрохлортіазид, як сульфаніламід, може викликати ідіосинкразичні реакції, що виявляються як гостра короткочасна міопія та гостра глаукома. Симптоми включають різке зниження гостроти зору або біль в оці і, як правило, виникають в період від декількох годин до декількох тижнів від початку прийому препарату. Відсутність лікування глаукоми може призвести до необоротної втрати зору. Першим етапом лікування необхідно припинити прийом гідрохлортіазиду якнайшвидше. Якщо ВГД залишається неконтрольованим, може знадобитися оперативне медичне чи хірургічне лікування. Фактором ризику розвитку глаукоми є алергічні реакції на похідні сульфаніламіду або пеніцилін в анамнезі. Застереження, пов'язані з бісопрололом та гідрохлортіазидом Спортсмени. Спортсмени повинні бути поінформовані про те, що дане ЛЗ містить активні речовини, які можуть давати позитивні результати під час проведення допінг-тестів. Вплив на здатність керувати автотранспортом та складними механізмами. Препарат Лодоз не впливає на здатність керувати автотранспортом. Проте внаслідок індивідуальної реакції організму на терапію препаратом Лодоз здатність керувати автотранспортом або працювати з технічно складними механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування, зміні препарату, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: бісопрололу геміфумарат – 5 мг; гідрохлортіазид – 6,25 мг; допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, безводний - 0,5 мг; магнію стеарат – vs 2 мг; крохмаль кукурудзяний, дрібний порошок – 10 мг; МКЦ - 10 мг; кальцію гідрофосфат, безводний, дрібний порошок – 136,25 мг; Оболонка плівкова: Opadry® пастельно-рожевий (полісорбат 80 - vs 0,04500 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 0,0126 мг, барвник заліза оксид червоний Е172 - 0,045 мг, макрогол 400 - 0,36 мг, - 1,3329 мг, гіпромелоза 2910/3 - 1,35225 мг, гіпромелоза 2910/5 - 1,35225 мг) - 4,5 мг. За 10 табл. у блістері з ПВХ/Ал або ПП/Ал; по 3 бл. поміщають у картонну пачку. На блістер та картонну пачку нанесено символ «М» для захисту від фальшування.Опис лікарської формиТаблетки пастельно-рожевого кольору, круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням у вигляді серця з одного боку і "5" - з іншого.Фармакотерапевтична групаГіпотензивний засіб комбінований (бета1-адреноблокатор селективний + діуретик).ФармакокінетикаБісопролол Всмоктування. Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується із ШКТ. Час досягнення Cmax у плазмі крові коливається в діапазоні від 1 до 4 год. Має високу біодоступність (88%) з дуже низьким ефектом першого проходження через печінку. Їда на біодоступність не впливає. Для доз від 5 мг до 40 мг кінетика є лінійною. Розподіл. Зв'язок із білками плазми крові близько 30%, Vd великий (близько 3 л/кг). Метаболізм. 40% бісопрололу метаболізується у печінці. Метаболіти неактивні. Виведення. T1/2 із плазми крові становить 11 год. Нирковий та печінковий кліренс приблизно сопостові. Половина введеної дози виводиться у незмінному вигляді нирками, як і метаболіти. Загальний кліренс становить близько 15 л/год. Гідрохлоротіазид Всмоктування. Після прийому внутрішньо близько 80% гідрохлортіазиду всмоктується із ШКТ. Біодоступність гідрохлортіазиду коливається від 60 до 80%. Час досягнення Cmax у плазмі становить близько 4 год (від 1,5 до 5 год). Розподіл. Зв'язок із білками плазми крові 40%. Виведення. Гідрохлортіазид не піддається метаболізму і майже повністю виводиться у незміненому вигляді за допомогою КФ та активної канальцевої секреції. T1/2 гідрохлортіазиду становить близько 8 год. У разі ниркової та серцевої недостатності нирковий кліренс гідрохлортіазиду знижується та T1/2 збільшується. У пацієнтів похилого віку також можливе збільшення Cmax. Гідрохлортіазид проникає через плаценту та виводиться із грудним молоком.ФармакодинамікаЛодоз є комбінацією селективного блокатора бета1-адренорецепторів - бісопрололу і тіазидного діуретика - гідрохлортіазиду. Бісопролол є високо селективним бета1-адреноблокатором без адреноміметичної та мембраностабілізуючої активності. Механізм дії бісопрололу при артеріальній гіпертензії пов'язаний насамперед зі зниженням вмісту реніну в плазмі крові та ЧСС. Гідрохлортіазид є діуретиком із групи тіазидів з антигіпертензивною активністю. Його діуретичний ефект обумовлений пригніченням активного транспорту іонів натрію з ниркових канальців у кров, що попереджає, тим самим, його реабсорбцію.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія легкого та помірного ступеня тяжкості.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до бісопрололу, гідрохлортіазиду, інших тіазидів, сульфонамідів або інших компонентів препарату; тяжкі форми бронхіальної астми; гостра серцева недостатність або хронічна серцева недостатність (ХСН) на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; синдром слабкості синусного вузла; синоатріальна блокада; атріовентрикулярна (AV) блокада II та III ступеня без штучного водія ритму; симптоматична брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв); артеріальна гіпотензія (сАД менше 100 мм рт. ст.); феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); тяжкі форми порушення периферичного кровообігу, у т.ч. синдром Рейно; метаболічний ацидоз; тяжкі порушення функції нирок (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); тяжкі порушення функції печінки; рефрактерна гіпокаліємія; одночасне застосування із сультопридом; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Обережно: хронічна серцева недостатність; цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози у крові; сувора дієта; AV-блокада І ступеня; стенокардія Принцметала; порушення периферичного кровообігу; гіповолемія; порушення функції печінки; гіперурикемія, псоріаз, тиреотоксикоз, феохромоцитома (на фоні лікування альфа-адреноблокаторами), водно-електролітні порушення (гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіперкальціємія), депресії (в т.ч. в анамнезі), міастенія, літній вік, глаукома, тяжкі форми хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ)Вагітність та лактаціяЗастосовувати цей комбінований препарат під час вагітності не рекомендується, оскільки він містить діуретик із групи тіазидів. Бісопролол Бісопролол має фармакологічну дію, яка може негативно впливати на вагітність та/або плід/новонародженого. Загалом блокатори бета-адренорецепторів зменшують плацентарну перфузію, що пов'язано із затримкою росту, внутрішньоутробною смертю, викиднем або передчасними пологами. Небажані явища (наприклад гіпоглікемія та брадикардія) можуть виникнути у плода та новонародженого. Якщо лікування блокаторами бета-адренорецепторів необхідне, то бета1-адреноблокатори селективні є кращими. Гідрохлоротіазид Є обмежений досвід використання гідрохлортіазиду під час вагітності, особливо протягом першого триместру. Дослідження на тваринах недостатні. Гідрохлортіазид проникає крізь плаценту. На підставі фармакологічного механізму дії гідрохлортіазиду його використання протягом II та III триместру може порушити перфузію в системі «плід-плацента» та спричинити появу небажаних реакцій з боку плода або новонародженого, наприклад жовтяницю, порушення балансу електролітів та тромбоцитопенію. Гідрохлортіазид не слід використовувати для терапії гестаційного набряку, гестаційної гіпертонії або прееклампсії через ризик зменшення об'єму плазми та плацентарної гіпоперфузії, без позитивного ефекту протягом захворювання. Гідрохлортіазид не слід використовувати для лікування гіпертонічної хвороби у вагітних жінок, крім рідкісних ситуацій, коли не можна використовувати інші препарати для лікування. Годування груддю під час лікування препаратом не рекомендовано, оскільки біспоролол та, можливо, гідрохлортіазид виводяться з грудним молоком у незначних кількостях. Гідрохлоротіазид може пригнічувати секрецію грудного молока. Фертильність. Досліджень щодо впливу препарату на фертильність у людей не проводилося. Бісопролол або гідрохлортіазид не впливали на фертильність або загальну репродуктивну функцію у тварин.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно: дуже часто ≥1/10; часто ≥1/100, менше 1/10; нечасто ≥1/1000, менше 1/100; рідко ≥1/10000, менше 1/1000; дуже рідко менше 1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота не встановлена (не може бути підрахована за наявними даними). З боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – втрата апетиту, гіперглікемія, гіперурикемія, порушення водно-електролітного балансу (зокрема гіпокаліємія та гіпонатріємія, гіпомагніємія та гіпохлоремія, а також гіперкальціємія); дуже рідко – метаболічний алкалоз. Порушення психіки: нечасто – депресія, безсоння; рідко – галюцинації, нічні кошмари. З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль. З боку органу зору: рідко - зниження продукції слізної рідини (слід враховувати при носінні контактних лінз), порушення зору; дуже рідко – кон'юнктивіт; частота не встановлена - гостра міопія, гостра глаукома. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху. З боку серця: нечасто брадикардія, порушення AV-провідності, посилення симптомів перебігу ХСН. З боку судин: часто - відчуття похолодання або оніміння в кінцівках; нечасто – ортостатична гіпотензія; рідко - непритомність (синкопе). З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; рідко – алергічний риніт; частота не встановлена – інтерстиційна легенева хвороба. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, запор; нечасто – біль у животі; дуже рідко – панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит, жовтяниця. З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, раптові припливи крові до обличчя, шкірний висип, фотодерматит, пурпура (геморагічний висип), кропив'янка; дуже рідко — анафілактичні реакції, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), алопеція, шкірний червоний вовчак. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку статевих органів та молочної залози: рідко – порушення потенції. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – підвищена стомлюваність*; нечасто – астенія; дуже рідко – біль у грудях. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто – підвищення концентрації амілази, оборотне підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові та сечовини, підвищення концентрації тригліцеридів та Хс, глюкозурія; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ у крові (ACT, АЛТ). *Особливо часто ці симптоми з'являються на початку курсу лікування. Зазвичай ці явища мають легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів після початку лікування. Необхідно інформувати лікаря про всі побічні ефекти.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Сультоприд: одночасне застосування з бісопрололом може збільшувати ризик розвитку шлуночкової аритмії. Нерекомендовані комбінації Літій: гідрохлортіазид може посилювати кардіотоксичні та нейротоксичні ефекти літію, знижуючи виведення останнього з організму. БКК типу верапамілу та меншою мірою дилтіазему: при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV-провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV-блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин): при одночасному застосуванні з препаратом Лодоз можуть призвести до пошкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Однак не слід переривати лікування без консультації лікаря. Різке скасування, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку рикошетної артеріальної гіпертензії. Комбінації, які слід застосовувати з обережністю БКК, похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, амлодипін): при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення функції шлуночків серця. Гіпотензивні засоби та інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (трициклічні антидепресанти, барбітурати, похідні фенотіазину, баклофен): у комбінації з препаратом Лодоз можуть збільшувати ризик розвитку гіпотензії. Інгібітори АПФ (наприклад, каптоприл, еналаприл), АРА II: ризик значного зниження АТ та/або гостра ниркова недостатність на початку лікування інгібіторами АПФ або АРА II у пацієнтів з гіпонатріємією (особливо у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії). Якщо попередній прийом діуретиків викликав гіпонатріємію, необхідно або припинити прийом діуретиків за 3 дні до початку лікування інгібіторами АПФ, або починати лікування останніми у малих дозах, з поступовим збільшенням. Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин, дизопірамід; лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон): при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV-провідність та посилювати негативний інотропний ефект. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон): при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV-провідності. Антиаритмічні засоби, які можуть викликати тахікардію на кшталт «пірует» (клас IA, наприклад хінідин, гідрохінідин, дизопірамід та клас III, наприклад аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід): гіпокаліємія може провокувати виникнення шлуночкової аритімії, в т.ч. тахікардії на кшталт «пірует». Інші засоби, які можуть викликати тахікардію на кшталт «пірует» (наприклад астемізол, еритроміцин для внутрішньовенного введення, галофантрин, пентамідин, спарфлоксацин, терфенадин, вінкамін, деякі нейролептики): гіпокаліємія може провокувати виникнення шлуночкової аритімії, в т.ч. тахікардії на кшталт «пірует». м-холіноміметики: при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV-провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Бета-адреноблокатори для місцевого застосування (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми) можуть посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження АТ, ушкодження ЧСС). Інсулін або гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування: гіпоглікемічна дія може посилюватися. Блокада бета-адренорецепторів може маскувати ознаки гіпоглікемії, наприклад, такихардію. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Засоби для загальної анестезії: можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії бісопрололу, призводячи до артеріальної гіпотензії (див. «Особливі вказівки»). Серцеві глікозиди: при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати час проведення імпульсу, викликати розвиток брадикардії. При виникненні гіпокаліємії та/або гіпомагніємії під час лікування препаратом Лодоз може виявлятися підвищена чутливість міокарда до серцевих глікозидів, що призводить до посилення ефекту та побічної дії глікозидів. Нестероїдні протизапальні засоби: можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. У пацієнтів з гіповолемією одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів може ініціювати гостру ниркову недостатність. Бета-адреноміметики (наприклад, ізопреналін, добутамін): одночасне застосування з препаратом Лодоз може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Адреноміметики, що діють на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин): у поєднанні з бісопрололом можуть посилюватися вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, призводячи до підвищення АТ, та загострювати переміжну. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. ЛЗ, що сприяють виведенню калію з організму (наприклад, кортикостероїди, АКТГ, тетракозактид, карбеноксолон, амфотерицин В, фуросемід або проносні засоби): при одночасному застосуванні з гідрохлортіазидом збільшується втрата калію. Метилдоп: в окремих повідомленнях описаний гемоліз внаслідок утворення антитіл до гідрохлортіазиду. ЛЗ, що знижують концентрацію сечової кислоти в плазмі крові: ефект даних ЛЗ може бути ослаблений при їх одночасному застосуванні з гідрохлортіазидом. Колестирамін, колестипол: знижують всмоктування гідрохлортіазиду. Йодмісткі контрастні речовини: у разі дегідратації, викликаної прийомом діуретика, збільшується ризик розвитку гострої печінкової недостатності, особливо при прийомі високих доз йодовмісних контрастних речовин. Солі кальцію: ризик розвитку гіперкальціємії при одночасному застосуванні з гідрохлортіазидом через зниження виведення кальцію нирками. Калійзберігаючі діуретики: ризик розвитку гіпо-або гіперкаліємії при одночасному застосуванні з гідрохлортіазидом. Останній стан найчастіше виникає при цукровому діабеті чи печінковій недостатності. Комбінації, які слід враховувати Мефлохін: при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО, за винятком інгібіторів МАО-В: можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. ГКС: знижують антигіпертензивний ефект препарату (внаслідок викликаної глюкокортикостероїдами затримки води та натрію в організмі).Спосіб застосування та дозиВсередину один раз на добу, вранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дозу препарату слід підбирати індивідуально. Початкова доза відповідає 1 табл., що містить 2,5 мг бісопрололу + 6,25 мг гідрохлортіазиду, 1 раз на добу. При недостатній вираженості терапевтичного ефекту дозу можна збільшити до 1 табл., що містить 5 мг бісопрололу + 6,25 мг гідрохлортіазиду, 1 раз на добу. Якщо терапевтичний ефект недостатньо виражений, можна збільшити дозу Лодозу до 1 табл., що містить 10 мг бісопрололу + 6,25 мг гідрохлортіазиду, 1 раз на добу. Тривалість лікування. Лікування препаратом Лодоз зазвичай є довготривалою терапією. Порушення функції печінки чи нирок. Корекція дози не потрібна у разі порушення функції печінки або нирок (Cl креатиніну більше 30 мл/хв) від легкого до помірного ступеня. Літні пацієнти. Корекція дози зазвичай не потрібна. Діти. Дані щодо застосування препарату у дітей обмежені, тому він не рекомендується для застосування у дітей віком до 18 років.ПередозуванняСимптоми: найчастіші симптоми передозування бета-адреноблокаторів – брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, AV-блокада, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу широко варіює в окремих пацієнтів і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Клінічні прояви гострого чи хронічного передозування гідрохлортіазидом зумовлені значною втратою рідини чи електролітів. Найчастіші симптоми передозування гідрохлортіазиду – запаморочення, нудота, сонливість, гіповолемія, гіпотензія, гіпокаліємія. Лікування: У разі передозування насамперед необхідно припинити прийом препарату, промити шлунок, призначити адсорбуючі засоби та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженій артеріальній гіпотензії: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та призначення вазопресорів. При AV-блокаді (II або III ступеня): пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, можливе застосування епінефрину. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів з позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення розчину декстрози (глюкози). Наявні обмежені дані свідчать про те, що бісопролол лише невеликою мірою виводиться при гемодіалізі. Ступінь виведення гідрохлортіазиду за допомогою гемодіалізу не було встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрипинення терапії Не слід раптово припиняти лікування, особливо у пацієнтів з ІХС. Дозу необхідно поступово знижувати протягом двох тижнів. При необхідності слід одночасно розпочати проведення відповідної терапії, що запобігає нападам стенокардії. Бронхіальна астма та ХОЗЛ. Незважаючи на те, що кардіоселективні бета1-адреноблокатори можуть надавати менший вплив на функцію легень, ніж неселективні бета-адреноблокатори, як і для всіх бета-адреноблокаторів, слід уникати їх застосування у пацієнтів з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, якщо немає переконливих клінічних . Якщо такі показання є, препарат слід застосовувати з обережністю. У пацієнтів з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів лікування за допомогою бісопрололу починають із мінімально можливої дози. Слід ретельно стежити за пацієнтами щодо появи у них нових симптомів (наприклад задишка, непереносимість фізичного навантаження, кашель). При симптоматичних проявах бронхіальної астми або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення резистентності дихальних шляхів, що потребує більш високої дози бета2-адреноміметиків. ХСН. Пацієнтам із компенсованою ХСН, яким показано лікування бета-адреноблокаторами, слід розпочинати лікування з мінімальних доз препарату, поступово збільшуючи дозу під контролем лікаря. Брадикардія. При ЧСС менше 50-55 уд/хв у стані спокою і у пацієнтів, у яких відзначаються симптоми, пов'язані з брадикардією, необхідно зниження дози препарату. АV-блокада І ступеня. З огляду на негативну дромотропну дію бета-адреноблокаторів їх слід призначати з обережністю пацієнтам з АV-блокадою І ступеня. Стенокардія Принцметала. Бета-адреноблокатори можуть збільшити частоту та тривалість вазоспастичних епізодів у пацієнтів зі стенокардією Принцметалу. Селективні бета1-адреноблокатори можуть застосовуватися при легких або змішаних проявах стенокардії Принцметалу при одночасному застосуванні судиннорозширювальних засобів. Порушення периферичного кровообігу. У пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу або синдромом Рейно бета-адреноблокатори можуть викликати загострення перебігу захворювання. Феохромоцитома. Пацієнтам з феохромоцитомою не слід призначати Лодоз доти, доки не проведено лікування альфа-адреноблокаторами. Необхідний ретельний контроль артеріального тиску. Літні пацієнти. Лікування необхідно проводити під ретельним контролем стану пацієнта (див. Водно-електролітний баланс). Цукровий діабет. Пацієнти, які приймають Лодоз, повинні бути попереджені про можливість виникнення гіпоглікемії та необхідність регулярного контролю концентрації глюкози в крові на початку лікування. Симптоми вираженого зниження концентрації глюкози (гіпоглікемії), такі як тахікардія, серцебиття або підвищене потовиділення можуть маскуватися. Псоріаз. Терапія бета-адреноблокаторами може загострювати перебіг псоріазу. Бісопролол можна призначати лише у разі потреби. Алергічні реакції. У пацієнтів, які в анамнезі відзначали анафілактичні реакції, незалежно від причини їх виникнення, особливо при застосуванні йодовмісних контрастних речовин або при проведенні десенсибілізуючої терапії, лікування бета-адреноблокаторами може загострювати виникнення цих реакцій та викликати розвиток резистентності до лікування епінефрину. дозах. Загальна анестезія. При проведенні загальної анестезії блокада бета-адренорецепторів знижує ймовірність виникнення аритмії та ішемії міокарда під час вступного наркозу та інтубації, а також у післяопераційному періоді. В даний час рекомендується продовжувати терапію бета-адреноблокаторами інтраопераційно. Лікарю-анестезіологу слід враховувати ризик виникнення блокади бета-адренорецепторів через потенційно можливу взаємодію з іншими ЛЗ, що може спричинити брадіаритмію, придушення рефлекторної тахікардії та зниження рефлекторної здатності компенсувати втрату крові. Якщо необхідно припинити терапію препаратом Лодоз перед хірургічним втручанням, це слід робити поступово та завершувати за 48 годин до проведення загальної анестезії. Тиреотоксикоз. Під час лікування бісопрололом симптоми тиреотоксикозу можуть маскуватися. Сувора дієта. Лодоз слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які дотримуються суворої дієти. Комбінація з верапамілом, дилтіаземом або беприділом. Подібні комбінації вимагають ретельного контролю стану пацієнта та ЕКГ, особливо у літніх пацієнтів та на початку лікування. Застереження, пов'язані з гідрохлортіазидом У пацієнтів з порушенням функції печінки тіазидні діуретики та їх похідні можуть спричиняти печінкову енцефалопатію. У цьому випадку необхідно негайно припинити прийом препарату. Водно-електролітний баланс. При тривалому застосуванні препарату Лодоз рекомендується регулярно контролювати вміст електролітів сироватки крові (особливо калію, натрію, кальцію), креатиніну та сечовини, ліпідів сироватки крові (Хс та тригліцеридів), сечової кислоти та глюкози. Тривале застосування тіазидних діуретиків може призводити до порушення водно-електролітного балансу, зокрема гіпокаліємії та гіпонатріємії, а також гіпомагніємії та гіпохлоремії та гіперкальціємії. Вміст натрію у плазмі крові. Перед початком терапії і надалі регулярно необхідний контроль вмісту натрію в крові. Прийом діуретиків може провокувати гіпонатріємію, у деяких випадках із серйозними наслідками. Зниження вмісту натрію на початку лікування може протікати безсимптомно, тому необхідний регулярний контроль, особливої уваги вимагають пацієнти з високим ризиком, наприклад, літні пацієнти, пацієнти з цирозом печінки. Вміст калію у плазмі крові. Найбільшим ризиком, пов'язаним із прийомом тіазидних та тіазидоподібних діуретиків, є втрата калію, що призводить до гіпокаліємії (менше 3,5 ммоль/л). Необхідний більш частий контроль калію в крові у пацієнтів групи високого ризику, наприклад літніх пацієнтів та/або тих, хто погано харчується та/або приймає кілька лікарських препаратів одночасно, а також у пацієнтів із захворюваннями коронарних артерій або з серцевою недостатністю, у яких гіпокаліємія збільшує ризик розвитку аритмій , токсичність серцевих глікозидів Також до групи ризику відносяться пацієнти зі збільшеним інтервалом QT як з вродженим, так і з набутим. Гіпокаліємія (як і брадикардія) потенціює розвиток важкої аритмії, зокрема. тахікардії на кшталт «пірует». Перше визначення вмісту калію в плазмі необхідно провести протягом першого тижня терапії препаратом Лодоз. Вміст кальцію у плазмі крові. Тіазидні діуретики можуть знижувати виведення кальцію нирками, що призводить до незначної та тимчасової гіперкальціємії. Значна гіперкальціємія може бути пов'язана з недіагностованим гіперпаратиреозом. Перед дослідженням функції паращитовидних залоз лікування тіазидами слід припинити. Концентрація глюкози у крові. Необхідний контроль концентрації глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом, особливо у разі гіпокаліємії. Сечова кислота. У пацієнтів з гіперурикемією підвищений ризик розвитку нападів: дозу препарату необхідно підбирати індивідуально. Функція бруньок. Тіазидні діуретики ефективні при нормальній або трохи зниженій функції нирок (Cl креатиніну менше 25 мг/мл або 220 мкмоль/л, у дорослих). Cl креатиніну розраховують з урахуванням віку, маси тіла та статі пацієнта, використовуючи рівняння Кокрофту. Наприклад: Cl креатиніну = (140 − вік) × маса тіла/0,814 × креатинін сироватки крові, де: вік (років); маса тіла (кг); креатинін сироватки крові (мкмоль/л). Ця формула розрахунку застосовна для літніх пацієнтів чоловічої статі. Для пацієнтів похилого віку жіночої статі необхідно отриманий результат помножити на 0,85. Гіповолемія на додаток до втрати рідини та натрію, що виникає внаслідок застосування діуретичних засобів на початку терапії, призводить до зниження СКФ, що у свою чергу веде до підвищення вмісту сечовини та креатиніну у сироватці крові у пацієнтів із нормальною функцією нирок. Тимчасове порушення функції нирок протікає без наслідків у пацієнтів із нормальною функцією нирок. У пацієнтів з порушеною функцією нирок можливе збільшення існуючих порушень. Комбінація з іншими гіпотензивними засобами. У разі призначення препарату з іншим гіпотензивним засобом рекомендується зниження дози принаймні на початку лікування. Фоточутливість. Застосування тіазидних діуретиків може спричинити реакції фоточутливості. У разі подібних реакцій рекомендується захищати чутливі ділянки від сонячних променів або штучного УФ-випромінювання. У тяжких випадках може знадобитися припинення лікування. Міопія (близорукість) та закритокутова глаукома. Гідрохлортіазид, як сульфаніламід, може викликати ідіосинкразичні реакції, що виявляються як гостра короткочасна міопія та гостра глаукома. Симптоми включають різке зниження гостроти зору або біль в оці і, як правило, виникають в період від декількох годин до декількох тижнів від початку прийому препарату. Відсутність лікування глаукоми може призвести до необоротної втрати зору. Першим етапом лікування необхідно припинити прийом гідрохлортіазиду якнайшвидше. Якщо ВГД залишається неконтрольованим, може знадобитися оперативне медичне чи хірургічне лікування. Фактором ризику розвитку глаукоми є алергічні реакції на похідні сульфаніламіду або пеніцилін в анамнезі. Застереження, пов'язані з бісопрололом та гідрохлортіазидом Спортсмени. Спортсмени повинні бути поінформовані про те, що дане ЛЗ містить активні речовини, які можуть давати позитивні результати під час проведення допінг-тестів. Вплив на здатність керувати автотранспортом та складними механізмами. Препарат Лодоз не впливає на здатність керувати автотранспортом. Проте внаслідок індивідуальної реакції організму на терапію препаратом Лодоз здатність керувати автотранспортом або працювати з технічно складними механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування, зміні препарату, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 068,00 грн
952,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецепта. . .
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
490,00 грн
306,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. штами бактерій - не менше 5×108 КУО/г: Bifidobacterium lactis W51 - 14%; Bifidobacterium lactis W52 - 14%; Bifidobacterium longum W108 - 7,5%; Lactobacillus acidophilus W22 - 14%; Lactobacillus paracasei W20 - 7,5%; Lactobacillus plantarum W21 - 14%; Lactobacillus salivarius W24 - 7,5%; Lactococcus lactis W19 - 14%; Streptococcus thermophilus W69 - 7,5%; пребіотичні компоненти: інулін – 13,8%; фруктоолігосахариди - 1,2%. Властивості компонентів«РіоФлора Імуно», маючи у складі спеціально вибрані бактерії, впливає різні параметри, які стосуються імунної відповіді (рівень імуноглобулінів, цитокінів).
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. пробіотичні мікроорганізми - не менше 5×108 КУО/г: Bifidobacterium bifidum W23 - 11. 1%; Bifidobacterium lactis W51 – 27.
14 468,00 грн
14 402,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: тенофовір 300 мг, емтрицитабін 200 мг. Допоміжні речовини: кроскармеллозу натрію 60 мг, лактози моногідрат 80 мг, магнію стеарат 10 мг, целюлоза мікрокристалічна 300 мг, крохмаль прежелатинізований 50 мг. Склад оболонки: ;опадрай II синій Y-30-10701 40 мг (алюмінієвий лак на основі індигокарміну 2.152 мг, гіпромелоза 11.2 мг, лактози моногідрат 16 мг, титану діоксид 7.448 мг, тріацетин 3). 30 шт. - флакони з поліетилену високої густини (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; світло-синього кольору, капсулоподібної форми, на одній стороні вигравірувано "GILEAD", на іншій стороні - "701"; на зламі таблетки білого кольору.Фармакотерапевтична групаТрувада – це комбінований препарат з фіксованою дозою емтрицитабіну та тенофовіру дизонроксилу фумарату. Препарат Трувада має специфічну активність по відношенню до вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ-1 та ВІЛ-2) та вірусу гепатиту В. Механізм дії Емтрицитабін є нуклеозидним аналогом цитидину. Тенофовіру дизонроксилу фумарат in vivo перетворюється на тенофовір, аналог нуклеозидмонофосфату (нуклеотиду) аденозину .монофосфату. І емтрицитабін, і тенофовір мають специфічну активність по відношенню до вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ-1 і ВІЛ-2), і вірусу гепатиту В. Емтрицитабін та тенофовір фосфорилуються під дією внутрішньоклітинних ферментів з утворенням змтрицитабіну трифосфату та тенофовіру дифосфату, відповідно. У дослідженнях in vitro було показано, що і емтрицитабін, і тенофовір за їх одночасної присутності в клітинах можуть бути повністю фосфорильовані. Змфіцитабіну трифосфат і тенофовіру дифосфат інгібують зворотну транскриптазу ВІЛ-1 за конкурентним механізмом, результатом чого є термінація синтезу ланцюга ДНК. І емтрицитабіну трифосфат, і тенофовіру дифосфат є слабкими інгібіторами ДНК-полімераз ссавців, не спостерігалося ознак токсичності по відношенню до мітохондрій in vitro та in vivo. Противірусна активність При використанні комбінованого препарату Трувада (емтрицитабіну та тенофовіру дизонроксилу фумарату) in vitro відзначався синергізм противірусної активності. У дослідженнях комбінованого застосування препарату з інгібіторами протеаз ВІЛ та з нуклеозидними та ненуклеозидними аналогами інгібіторів зворотної транскриптази ВІЛ-1 відзначалися адитивні або синергічні ефекти. Емтрицитабін Противірусна активність емтрицитабіну щодо лабораторних та клінічних ізолятів штамів ВІЛ-1 оцінювалася на лініях лімфобластоїдних клітин (клітинна лінія MAGI-CCR5) та мононуклеарних клітин периферичної крові. Концентрація емтрицитабіну ЕС50; (ЕС50; - концентрація препарату, необхідна для придушення 50% вірусів), знаходилася в діапазоні від 0.0013 до 0.64 мкмоль. У культурі клітин емтрицитабін виявив противірусну активність щодо ВІЛ-1 підтипів А, В, С, D, Е, F, G (EC50; склала 0.007-0.075 мкмоль), а також пригнічуючу дію на деякі штами ВІЛ-2 (ЕС50; склала 0.007-1.5 мкмоль). Тенофовіру дизопроксилу фумарат Противірусна активність тенофовіру щодо лабораторних та клінічних ізолятів ВІЛ-1 оцінювалася на лініях лімфобластоїдних клітин, первинних моноцитах/макрофагах та лімфоцитах периферичної крові. ЕС50; склала 0.04-8.5 мкмоль. У культурі клітин тенофовир виявив противірусну активність щодо ВІЛ-1 підтипів А, В, С, D, Е, F, G (ЕС50; знаходилася в діапазоні 0.5-2.2 мкмоль), а також пригнічуюча дія на деякі штами ВІЛ-2 (ЕС50 була в діапазоні 1.6-4.9 мкмоль). Резистентність У дослідженнях in vitro та у деяких хворих, інфікованих ВІЛ-1, спостерігалася резистентність до емтрицитабіну та тенофовіру, виникнення якої було обумовлено мутаціями (за типом заміни) M184V/1 та K65R відповідно. Інших механізмів появи резистентності до емтрицитабіну або тенофовіру виявлено не було.ФармакокінетикаОдна таблетка препарату Трувада біоеквівалентна одній капсулі емтрицитабіну (200 мг) плюс одній таблетці тенофовіру дизопроксилу фумарату (300 мг). Після прийому одноразової дози комбінованого препарату Трувада натще і з їжею C max ;тенофовіру дизопроксилу фумарату та емтрицитабіну в сироватці спостерігалися в інтервалі від 0.5 до 3 годин та від 0.5 до 4.1 години, відповідно. В результаті прийому таблеток препарату Трувада з їжею збільшувалася його біодоступність, при цьому площа під кривою «концентрація-час» та Cmax тенофовіру зростали приблизно на 35% та 15%, відповідно, а вміст емтрицитабіну не змінювався. Емтрицитабін Після перорального прийому відзначається швидка та значна абсорбція емтрицитабіну; C max ;у плазмі досягається через 1-2 години після прийому. Після багаторазового перорального прийому емтрицитабіну у 20 ВІЛ-інфікованих хворих C max ; препарату становить 10,0±3,1 год×мкг/мл. Середні значення мінімальних концентрацій препарату в плазмі через 24 години після прийому в рівноважному стані становлять або перевищують середнє значення IC90; - концентрації, необхідної для придушення реплікації 90% вірусів in vitro. Значення середньої абсолютної біодоступності емтрицитабіну в капсулах по 200 мг при прийомі натще становить 93%. Вміст емтрицитабіну в крові не змінюється при одночасному прийомі емтрицитабіну з їжею. In vitro зв'язування емтрицитабіну з білками плазми становить менше 4% і не залежить від концентрації в діапазоні від 0.02 до 200 мкг/мл. Дані досліджень in vitro вказують на те, що емтрицитабін не має інгібуючого впливу на ізоферменти цитохрому Р450 людини. Емтрицитабін в основному виводиться нирками (приблизно 86%) та через кишечник (приблизно 14%). 13% від введеної лози емтрицитабіну було виявлено у сечі у вигляді трьох передбачуваних метаболітів. Системний кліренс емтрицитабіну в середньому дорівнює 307 мл/хв. Метаболіти емтрицитабіну включають 3'-сульфоксид діастереомери (приблизно 9% від дози) та їх кон'югат з глюкуроновою кислотою у формі 2-0-глюкуроніду (приблизно 4% від дози). Після одноразового перорального прийому дози T1/2 емтрицитабіну становить приблизно 10 годин. При подальшому дозуванні в курсовому режимі значення внутрішньоклітинного T1/2; емтрицитабіну - 5-трифосфату (активна частина емтрицитабіну) в мононуклеарних клітинах периферичної крові становить 39 годин. Емтрицитабін виводиться шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. При багаторазовому прийомі препарату, що містить емтрицитабін у дозах від 25 до 200 мг, параметри його фармакокінстики знаходяться в пропорційній залежності від дози. Тенофовіру дизопроксилу фумарат Після перорального прийому у ВІЛ-інфікованих хворих тенофовіру дизопроксилу фумарат швидко всмоктується та перетворюється на тенофовір. C max тенофовіру в сироватці досягається через 1 годину після прийому натще і через 2 години після прийому з нішою. Біодоступність тенофовіру та тенофовіру дизопроксилу фумарату після прийому внутрішньо натще становить приблизно 25%. Зв'язування тенофовіру дизопроксилу фумарату з білками плазми людини in vitro не перевищує 0.7% і не залежить від концентрації в межах 0.01-25 мкг/мл. В in vitro дослідженнях було доведено, що ні тенофовіру дизопроксилу фумарат, ні тенофовіру не пригнічують ферменти цитохрому Р450 людини. Більше того, при концентраціях значно вище терапевтичних (більше 300 разів) тенофовіру не впливає на метаболічні процеси за участю інших ізоферментів цитохрому Р450 (цитохром Р3А4, Р2Д6, Р2С9, Р2Е1 та ін.). Тенофовір дизопроксилу фумарат не впливає на ізоферменти цитохрому Р450 за винятком Р1А1/2, коли спостерігалися невеликі, але статистично значущі зміни (6%). Виведення тенофовіру головним чином відбувається через нирки за допомогою клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Після одноразового перорального прийому дози препарату T1/2; тенофовіру становить приблизно 17 годин. Дослідження показують, що фармакокінетика тенофовіру не залежить від дози тенофовіру дизопроксилу фумарату (при режимі дозування від 75 до 600 мг), так само як і у випадках багаторазового прийому препарату при різному режимі дозування. Доклінічні дані щодо безпеки Тенофовіру дизопроксилу фумарат Тенофовір дизпроксилу фумарат не показав значної канцерогенної активності в тривалих дослідженнях на щурах при пероральному прийомі. У мишей була відзначена низька частота виникнення пухлин дванадцятипалої кишки, які були розцінені як ймовірно пов'язані з високими концентраціями тенофовіру дизопроксилу фумарату у шлунково-кишковому тракті при введенні препарату у досить високій дозі 600 мг/кг. Механізм утворення пухлини у мишей і потенційне значення цього ефекту стосовно людей остаточно не зрозумілі. Тест на клітинах лімфоми миші in vitro тенофовіру дизопроксилу фумарату показав мутагенну дію, але при вивченні мутагенної дії in vitro у бактеріальному тесті (тест Еймса) було отримано негативні результати.У мікроядерному тесті у мишей in vivo при введенні тенофовіру дизопроксилу фумарату самцям у дозуванні аж до 2000 мг/кг результат був також негативним. Емтрицитабін Мутагенність: емтрицитабін не показав мутагенної або кластерної дії у стандартних тестах генетичної токсичності. Канцерогенність: у дослідженнях канцерогенності емтрицитабіну при введенні щурам та мишам протягом тривалого часу не виявлено жодної канцерогенної дії препарату.Клінічна фармакологіяПротивірусний препарат, активний щодо ВІЛ.Показання до застосуванняЛікування ВІЛ-1 та ВІЛ-2 інфекції у дорослих у комплексній терапії з іншими антиретровірусними препаратами.Протипоказання до застосуванняПацієнтам з кліренсом креатиніну <30 мл/хв, а також пацієнтам, яким необхідний гемодіаліз; період лактації; дитячий вік до 18 років; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю літній вік; ниркова недостатність з кліренсом креатиніну більше 30 мл/хв та менше 50 мл/хв; одночасний прийом із диданозином. Не рекомендується приймати пацієнтам з дефіцитом лактази, непереносимістю лактози, глюкозо-галактозною маль-абсорбцією, оскільки препарат містить лактозу.Вагітність та лактаціяПрепарат Трувада слід застосовувати під час вагітності лише у випадку, якщо очікувана користь від лікування для матері перевищує потенційний ризик для плода. Не рекомендується годувати грудьми ВІЛ-інфікованим матерям, які отримували терапію препаратом Трувада з метою запобігання ризику постнатальної передачі ВІЛ. Застосування у дітей Протипоказане застосування у дітей віком до 18 роківПобічна діяТак як Трувада містить емтрицитабін і тенофовіру дизопроксил фумарат, то при його прийомі можливе виникнення побічних реакцій, за характером та ступенем тяжкості подібних до тих, які виникають при прийомі цих антиретровірусних препаратів. З боку системи крові та кровотворних органів: ; нейтропенія, анемія. З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі ангіоневротичний набряк. З боку обміну речовин: гіпофосфатемія, гіперглікемія, лактат-ацидоз, гіпергригліцеридемія, гіпокаліємія. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, депресія. З боку дихальної системи: задишка. З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, блювання, нудота, метеоризм, підвищення активності амілази, біль у животі, здуття, панкреатит, диспепсія, підвищення активності ліпази. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гіпербілірубінемія, гепатит, жирова дистрофія печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ (найчастіше аспартатамінотранферази, аланінамінотрансферази, гамма-глутамілтранспептидази). З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: ;шкірні висипання, що іноді супроводжуються свербінням (макуло-папульозний висип, кропив'янка, везикулярно-бульозний, пустульозний висип), зміна кольору шкіри (в основному на долонях і/або підошвах стоп). З боку опорно-рухового апарату: підвищення рівня креатинкінази, рабдоміоліз, остеомаляція (виявляється болем у кістках, зрідка призводить до переломів), м'язова слабкість, міопатія. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, у тому числі гострі, ниркова недостатність, гострий некроз канальців нирок, синдром Фанконі, ниркова тубулопатія проксимального типу, інтрегіціальний нефрит, нефрогенний нецукровий діабет, підвищення концентрації креатиніну, протеїну. Інші: ;астенія, стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід обережно призначати препарат Трувада з диданозином. Спільне застосування тенофовіру та диданозину в дозі 400 мг на добу призводить до посилення дії диданозину. Внаслідок збільшення вмісту препарату в організмі, за хворими, які одночасно одержують терапію тенофовіром та диданозином, слід вести ретельне спостереження побічних ефектів, пов'язаних з диданозином (панкреатит, лактатцидоз). У пацієнтів, які отримували тенофовір та диданозин у дозі 400 мг на добу, спостерігалося зменшення кількості CD4+ лімфоцитів. Дорослим пацієнтам з масою тіла понад 60 кг дозу диданозину слід зменшити до 250 мг на добу. Пацієнтам, у яких з'явилися побічні явища, пов'язані з диданозином, слід припинити прийом диданозину. Атазанавір та лопінавір/ритонавір здатні підвищувати концентрацію тенофовіру, тому необхідно ретельне спостереження за станом пацієнтів, які приймають препарат Трувада одночасно з цими препаратами. При сумісному призначенні рекомендується приймати атазанавір, у комбінації з ритонавіром (атазанавір 300 мг/ритонавір 100 мг). Не слід приймати одночасно атазанавір та препарат Трувада без ритонавіру. У дослідженнях, проведених на здорових добровольцях, не спостерігалося клінічно значущих лікарських взаємодій між емтрицитабіном та індинавіром, або ставудином, фамцикловіром та зидовудином. Також не спостерігалося клінічно значущих лікарських взаємодій між тенофовіру дизопроксилу фумаратом та абакавіром, або ефавіренцем, емтрицитабіном, індинавіром, лопінавіром/ритонавіром. метадоном, нсльфінавіром, пероральними контрацептивами, рибавірином, саквінавіром/ритонавіром. Тенофовір в основному виводиться з організму через нирки, спільне застосування тенофовіру з препаратами, що впливають на функцію нирок або зменшують/припиняють активну канальцеву секрецію, може збільшити концентрацію тенофовіру в сироватці крові та/або збільшити концентрацію спільно застосовуваних препаратів, що виводяться через нирки.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 таблетці внутрішньо, під час їди або натще. Літнім людям З обережністю підбирати дозу для пацієнтів похилого віку, враховуючи велику частоту порушень функції печінки, нирок або серця, а також супутні захворювання або прийом інших лікарських засобів. Пацієнтам із порушенням функції нирок Для пацієнтів з легкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) прийом препарату Трувада 1 раз на день є безпечним та ефективним, тому немає потреби коригувати дозу, у цих пацієнтів необхідно проводити постійний контроль кліренсу креатиніну та концентрації фосфатів у сироватці крові. . У пацієнтів з кліренсом креатиніну від 30 до 49 мл/хв інтервал між прийомами доз препарату слід коригувати відповідно до рекомендацій, наведених у таблиці 2. Таблиця 2. Корекція дози у пацієнтів із зміненим кліренсом креатиніну ; Кліренс креатиніну (мл/хв) 1 >50 30-49 Інтервал між прийомами, що рекомендується Кожні 24 години Кожні 48 годин 1 ;при підрахунках використовували ідеальну масу тіла Антиретровірусна терапія показана, як правило, протягом усього життя. Тривалість терапії препаратом Трувада визначається лікарем, що індивідуально лікує.ПередозуванняКлінічні дані щодо застосування препарату Трувада у дозах, що перевищують терапевтичні дози, відсутні. У разі передозування пацієнт повинен бути під наглядом лікаря для виявлення ознак токсичності. При необхідності - проводити стандартну підтримуючу терапію. Гемодіалізом виводиться до 30% дози емтрицитабіну та приблизно 10% дози тенофовіру дизопроксилу фумарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗагальні Трувада є комбінованим препаратом з фіксованою дозою емтрицитабіну та тенофовіру. Тому цей лікарський засіб не слід застосовувати одночасно з препаратами, які містять тенофовір. емтрицитабін або з препаратами, які містять ламівудін або адефовір (через їх схожість з емтрицитабіном). Це такі препарати, як Віреад (тенофовір), Емтріва (емтріцитабін), Атрипла (ефавіренц/емтрицитабін/тенофовір), Комбівір (ламівудин/зидовудін), Епівір (ламівудин), Епівір-HBV (ламівудін), Епзікомабак Тризивір (абакавір/ламівудін/зидовудін), Гепсера (адефовір). Пацієнтів слід інформувати про те, що лікування антиретровірусними препаратами не запобігає ризику передачі ВІЛ іншим людям. При статевих контактах слід дотримуватися відповідних запобіжних заходів. Лактатацидоз, гепатомегалія зі стеатозом При застосуванні аналогів нуклеозидів у вигляді монотерапії або спільно з іншими антиретровірусними препаратами були повідомлення про лактатацидоз та виражене збільшення печінки зі стеатозом, включаючи летальні випадки. Більшість таких випадків спостерігалося у жінок. Ожиріння та застосування нуклеозидів тривалої дії можуть бути факторами ризику. При появі у пацієнта ознак лактатацидозу, клінічних (з боку травної системи – нудота, блювання, біль у животі; загальне нездужання, втрата апетиту, втрата ваги; порушення дихання; неврологічні симптоми – порушення рухових функцій, м'язова слабкість) або лабораторних (вміст молочної кислоти) у сироватці крові вище 5 ммоль/л), або вираженої гепатотоксичності (які можуть включати збільшення печінки та стеатоз, навіть за відсутності вираженого підвищення активності трансаміназ),лікування препаратом слід припинити. Пацієнти, інфіковані одночасно ВІЛ та вірусом гепатиту В Усім ВІЛ-інфікованим пацієнтам перед початком антиретровірусної терапії рекомендується провести аналіз на наявність хронічного гепатиту В. Препарат Трувада не слід застосовувати для лікування хронічної інфекції вірусу гепатиту В. та лабораторне щонайменше протягом декількох місяців після припинення терапії препаратом Трувада. У ряді випадків може знадобитися відновлення терапії вірусного гепатиту В. У хворих з тяжким захворюванням печінки не рекомендується припиняти лікування, оскільки загострення гепатиту, що виникає після відміни терапії, може призвести до декомпенсації функції печінки. Пацієнти з порушенням функції нирок Емтрицитабін і тенофовір виводяться, в основному, нирками. Спостерігалися порушення з боку нирок, включаючи випадки ниркової недостатності, гострої ниркової недостатності, підвищення рівня креатинкінази та синдром Фанконі (ураження нирок з тяжкою гіпофосфатемією), які асоціюються із застосуванням тенофовіру. Всім пацієнтам рекомендується визначати кліренс креатиніну до початку терапії, а також під час терапії препаратом Трувада та за клінічними показаннями. У хворих із загрозою ниркової недостатності слід проводити регулярний моніторинг кліренсу креатиніну та фосфору у сироватці крові. Тому потенційну користь від прийому препарату Трувада слід оцінювати порівняно з потенційним ризиком токсичного впливу на нирки. Не рекомендується застосовувати препарат Трувада у хворих з кліренсом креатиніну <30 мл/хв, а також у хворих, яким необхідний гемодіаліз. Слід уникати прийому препарату одночасно з нефротоксичними препаратами або після недавнього застосування таких препаратів. Вплив на кісткову систему У клінічному дослідженні спостерігалося зменшення мінеральної щільності кісткової тканини в кістках поперекового відділу та стегнових кістках під час лікування препаратом Трувада. Більшість випадків зниження мінеральної щільності кісткової тканини спостерігалося протягом перших 24-48 тижнів та зберігалося протягом 144 тижнів дослідження. Слід спостерігати за станом кісткової тканини ВІЛ-інфікованих пацієнтів із патологічними переломами кісток в анамнезі та ризиком остеопенії. При підозрі на аномалію із боку кісткової системи необхідно провести відповідне обстеження. Ліподистрофія У пацієнтів, які отримували антирстровірусну терапію, спостерігався перерозподіл/накопичення жирової клітковини, включаючи центральне ожиріння, збільшення відкладення жирової клітковини в дорсоцервікальній області («горб буйвола»), зменшення обсягу периферичної жирової тканини (зменшення жирової клітковини в області кінцівок), зменшення області обличчя, може бути гіпертрофія молочних залоз і «кушінгоідний зовнішній вигляд». Механізм та віддалені наслідки цих ефектів нині невідомі. Причинно-наслідковий зв'язок встановлено не був. Рання вірусологічна неефективність У клінічних дослідженнях за участю ВІЛ-інфікованих хворих було показано, що ряд терапевтичних режимів, що передбачають використання тільки трьох нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази, в цілому менш ефективні, ніж потрійні режими, що передбачають використання двох нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази в поєднанні або з ненукліном. , або з інгібітором протеази ВІЛ-1 Зокрема, повідомлялося про ранню вірусологічну неефективність та високу частоту появи мутацій (за типом заміни), що зумовлюють розвиток резистентності. Виходячи з цього режими, що передбачають застосування трьох нуклеозидних інгібіторів, слід використовувати з обережністю. За хворими, режим терапії яких передбачає використання лише трьох нуклеозидних інгібіторів, слід проводити ретельне спостереження;у разі також рекомендується розглянути можливість зміни схеми лікування. Синдром відновлення імунітету У ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які отримують комбіновану антиретровірусну терапію, спостерігався розвиток синдрому відновлення імунітету. На фоні відновлення імунної функції на початку комбінованої антиретровірусної терапії можливе загострення безсимптомних або залишкових опортуністичних інфекцій (інфекція, викликана Mycobacterium avium та/або Pneumocystis jirovecii, цитомегаловірусна інфекція, пневмонія, або туберкульоз). Такі реакції спостерігаються, як правило, у перші кілька тижнів або місяців застосування антиретровірусної терапії, пацієнти при цьому повинні перебувати під ретельним клінічним наглядом фахівців, які мають досвід лікування пацієнтів із ВІЛ захворюваннями. Вплив на здатність до керування автомобілем та роботи з механізмами Не проводилися дослідження щодо вивчення впливу препарату на здатність до керування автотранспортом або іншими механізмами. Пацієнтів слід проінформувати про можливе запаморочення під час лікування цим препаратом. Пацієнтам, які приймають препарат Трувада, необхідно дотримуватися запобіжних заходів, або уникати керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій з урахуванням профілю побічних ефектів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
698,00 грн
634,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення - 4 мл: активні речовини: цитиколін натрію – 1045 мг (еквівалентно 1000 мг цитиколіну); допоміжні речовини: 1М хлористоводнева кислота або 1М натрію гідроксид - до рН 6,7-7,1; вода для ін'єкцій – до 4 мл. В ампулах нейтрального скла (гідролітичний тип I) із захисною пластиковою трубкою та білою смугою для розлому ампул по 4 мл, у контурній комірковій упаковці 3 ампули; у картонній пачці 1 упаковка або в контурній комірковій упаковці 5 ампул; у картонній пачці 1 або 2 упаковки.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.ФармакокінетикаОскільки цитиколін є природною сполукою, яка міститься в організмі, класичне фармакокінетичне дослідження виконати неможливо у зв'язку зі складністю кількісного визначення екзогенного та ендогенного цитиколіну. У фармакокінетичному дослідженні на здорових добровольцях із призначенням внутрішньо міченого С14-цитиколіну спостерігалося практично повне його всмоктування. Протягом 5 днів після призначення дози з фекаліями екскретувалося <1% призначеної дози.ФармакодинамікаЦитиколін, будучи попередником ключових ультраструктурних компонентів клітинної мембрани (переважно фосфоліпідів), володіє широким спектром дії - сприяє відновленню пошкоджених мембран клітин, інгібує дію фосфоліпаз, перешкоджаючи надмірному утворенню вільних радикалів, а також запобігає загибелі клітин, дії на механізм. У гострому періоді інсульту зменшує обсяг пошкодженої тканини, покращує холінергічну передачу. При черепно-мозковій травмі (ЧМТ) зменшує тривалість посттравматичної коми та вираженість неврологічних симптомів. Цитиколін зменшує виразність симптомів, що спостерігаються при гіпоксії, таких як погіршення пам'яті, емоційна лабільність, безініціативність, труднощі при виконанні повсякденних дій та самообслуговуванні. Ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології.Показання до застосуванняЦераксон – ноотропний засіб, ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології. Цераксон застосовується в гострому та відновному періоді ішемічного інсульту, у відновному періоді геморагічного інсульту, у гострому та відновлювальному періоді черепно-мозкової травми, у випадках когнітивних порушень при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання до застосуванняЦераксон протипоказаний хворим з ваготонією (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи) та при гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату. Цераксон не застосовується у дітей віком до 18 років.Вагітність та лактаціяУ період вагітності Цераксон призначається, тільки якщо очікувана користь перевершує потенційний ризик. При призначенні Цераксон в період лактації жінкам слід припинити грудне вигодовування. Цераксон не застосовується у дітей віком до 18 років.Побічна діяПри застосуванні Цераксону можливе виникнення алергічних реакцій (висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), безсоння, головного болю, запаморочення, збудження, тремору, відчуття оніміння в паралізованих кінцівках, нудоти, зниження апетиту, зміна активності печінкових ферментів, жар. У деяких випадках Цераксон може стимулювати парасимпатичну систему, а також надавати короткочасну гіпотензивну дію.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитиколін посилює ефекти L-дигідроксифенілаланіну. Не слід призначати одночасно з ЛЗ, що містять меклофеноксат.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Внутрішньовенно препарат призначають у формі повільної внутрішньовенної ін'єкції (протягом 3-5 хвилин, залежно від призначеної дози) або краплинного внутрішньовенного вливання (40-60 крапель на хвилину). Внутрішньовенний шлях введення краще, ніж внутрішньом'язовий. При внутрішньом'язовому введенні слід уникати повторного введення препарату в те саме місце. Рекомендований режим дозування Гострий період ішемічного інсульту та черепно-мозкової травми (ЧМТ): 1000 мг кожні 12 годин з першої доби після встановлення діагнозу, тривалість лікування не менше 6 тижнів. Через 3-5 днів від початку лікування (якщо не порушена функція ковтання) можливий перехід на пероральні форми препарату Цераксон. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ, когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку: 500-2000 мг на день. Дозування та тривалість лікування залежно від тяжкості симптомів захворювання. Можливе застосування пероральних форм препарату Цераксон. Літні пацієнти При призначенні Цераксону літнім пацієнтам корекції дози не потрібні. Розчин в ампулі призначений для одноразового застосування. Він має бути негайно використаний після розтину ампули. Препарат сумісний з усіма видами внутрішньовенних ізотонічних розчинів та розчинів декстрози.ПередозуванняЗ огляду на низьку токсичність препарату випадки передозування не описані навіть при перевищенні терапевтичних доз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦитиколін не впливає на здатність до керування транспортними засобами та використання механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
2 040,00 грн
1 940,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для прийому внутрішньо 100 мг/мл – 1 фл. активні речовини: цитиколін натрію – 10,45 г (еквівалентно 10 г цитиколіну); допоміжні речовини: сорбітол; гліцерол; метилпарагідроксибензоат; пропілпарагідроксибензоат; гліцерол формаль; натрію цитрат дигідрат; натрію сахаринат; барвник червоний (Понсо 4-R); ароматизатор полуничний (есенція полунична 1487-S-Lucta); калію сорбат; лимонна кислота 50% розчин; вода очищена – до 100 мл. У флаконах безбарвного прозорого скла по 30 мл, закупорених пластиковою кришкою, що загвинчується, в комплекті з дозувальним шприцом; у пластиковому контейнері 1 комплект.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина з характерним полуничним запахом.ФармакокінетикаОскільки цитиколін є природною сполукою, яка міститься в організмі, класичне фармакокінетичне дослідження виконати неможливо у зв'язку зі складністю кількісного визначення екзогенного та ендогенного цитиколіну. У фармакокінетичному дослідженні на здорових добровольцях із призначенням внутрішньо міченого С14-цитиколіну спостерігалося практично повне його всмоктування. Протягом 5 днів після призначення дози з фекаліями екскретувалося <1% призначеної дози.ФармакодинамікаЦитиколін, будучи попередником ключових ультраструктурних компонентів клітинної мембрани (переважно фосфоліпідів), володіє широким спектром дії - сприяє відновленню пошкоджених мембран клітин, інгібує дію фосфоліпаз, перешкоджаючи надмірному утворенню вільних радикалів, а також запобігає загибелі клітин, дії на механізм. У гострому періоді інсульту зменшує обсяг пошкодженої тканини, покращує холінергічну передачу. При черепно-мозковій травмі (ЧМТ) зменшує тривалість посттравматичної коми та вираженість неврологічних симптомів. Цитиколін зменшує виразність симптомів, що спостерігаються при гіпоксії, таких як погіршення пам'яті, емоційна лабільність, безініціативність, труднощі при виконанні повсякденних дій та самообслуговуванні. Ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології.Показання до застосуванняЦераксон – ноотропний засіб, ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології. Цераксон застосовується в гострому та відновному періоді ішемічного інсульту, у відновному періоді геморагічного інсульту, у гострому та відновлювальному періоді черепно-мозкової травми, у випадках когнітивних порушень при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання до застосуванняЦераксон протипоказаний хворим з ваготонією (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи) та при гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату. Цераксон не застосовується у дітей віком до 18 років.Вагітність та лактаціяУ період вагітності Цераксон призначається, тільки якщо очікувана користь перевершує потенційний ризик. При призначенні Цераксон в період лактації жінкам слід припинити грудне вигодовування. Цераксон не застосовується у дітей віком до 18 років.Побічна діяПри застосуванні Цераксону можливе виникнення алергічних реакцій (висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), безсоння, головного болю, запаморочення, збудження, тремору, відчуття оніміння в паралізованих кінцівках, нудоти, зниження апетиту, зміна активності печінкових ферментів, жар. У деяких випадках Цераксон може стимулювати парасимпатичну систему, а також надавати короткочасну гіпотензивну дію.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитиколін посилює ефекти L-дигідроксифенілаланіну. Не слід призначати одночасно з ЛЗ, що містять меклофеноксат.Спосіб застосування та дозиЦераксон® розчин для внутрішнього прийому призначається перорально. Перед застосуванням препарат можна розвести у невеликій кількості води (120 мл або 14 склянки). Приймають під час їжі або між їдою. Рекомендований режим дозування Гострий період ішемічного інсульту та черепно-мозкової травми (ЧМТ): 1000 мг (10 мл або 1 пакетик) кожні 12 год. Тривалість лікування не менше 6 тижнів. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ, когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку: 500-2000 мг на день (5-10 мл 1-2 рази на день або 1 пакетик (1000 мг) 1-2 десь у день). Дозування та тривалість лікування залежно від тяжкості симптомів захворювання. Літні пацієнти При призначенні препарату Цераксон® пацієнтам похилого віку корекції дози не потрібно. Інструкція з використання шприца, що додається до флакона. 1. Помістити дозувальний шприц у флакон (поршень шприца повністю опущений). 2. Обережно потягнути за поршень дозувального шприца, доки рівень розчину не зрівняється з відповідною позначкою на шприці. 3. Перед прийомом потрібну кількість розчину можна розвести в 1/2 склянки води (120 мл). Після кожного використання рекомендується промивати дозувальний шприц водою. Рекомендації щодо застосування препарату Цераксон у пакетиках 1. Притримуючи пакетик вертикально, обережно відірвати край за позначкою "Відкривати тут". 2. Вміст пакетика можна випити безпосередньо після розтину або перед прийомом можна розвести в 1/2 склянки води (120 мл).ПередозуванняЗ огляду на низьку токсичність препарату випадки передозування не описані навіть при перевищенні терапевтичних доз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦитиколін не впливає на здатність до керування транспортними засобами та використання механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для прийому внутрішньо 100 мг/мл – 1 фл. активні речовини: цитиколін натрію – 10,45 г (еквівалентно 10 г цитиколіну); допоміжні речовини: сорбітол; гліцерол; метилпарагідроксибензоат; пропілпарагідроксибензоат; гліцерол формаль; натрію цитрат дигідрат; натрію сахаринат; барвник червоний (Понсо 4-R); ароматизатор полуничний (есенція полунична 1487-S-Lucta); калію сорбат; лимонна кислота 50% розчин; вода очищена – до 100 мл. У флаконах безбарвного прозорого скла по 30 мл, закупорених пластиковою кришкою, що загвинчується, в комплекті з дозувальним шприцом; у пластиковому контейнері 1 комплект.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина з характерним полуничним запахом.ФармакокінетикаОскільки цитиколін є природною сполукою, яка міститься в організмі, класичне фармакокінетичне дослідження виконати неможливо у зв'язку зі складністю кількісного визначення екзогенного та ендогенного цитиколіну. У фармакокінетичному дослідженні на здорових добровольцях із призначенням внутрішньо міченого С14-цитиколіну спостерігалося практично повне його всмоктування. Протягом 5 днів після призначення дози з фекаліями екскретувалося <1% призначеної дози.ФармакодинамікаЦитиколін, будучи попередником ключових ультраструктурних компонентів клітинної мембрани (переважно фосфоліпідів), володіє широким спектром дії - сприяє відновленню пошкоджених мембран клітин, інгібує дію фосфоліпаз, перешкоджаючи надмірному утворенню вільних радикалів, а також запобігає загибелі клітин, дії на механізм. У гострому періоді інсульту зменшує обсяг пошкодженої тканини, покращує холінергічну передачу. При черепно-мозковій травмі (ЧМТ) зменшує тривалість посттравматичної коми та вираженість неврологічних симптомів. Цитиколін зменшує виразність симптомів, що спостерігаються при гіпоксії, таких як погіршення пам'яті, емоційна лабільність, безініціативність, труднощі при виконанні повсякденних дій та самообслуговуванні. Ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології.Показання до застосуванняЦераксон – ноотропний засіб, ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології. Цераксон застосовується в гострому та відновному періоді ішемічного інсульту, у відновному періоді геморагічного інсульту, у гострому та відновлювальному періоді черепно-мозкової травми, у випадках когнітивних порушень при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання до застосуванняЦераксон протипоказаний хворим з ваготонією (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи) та при гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату. Цераксон не застосовується у дітей віком до 18 років.Вагітність та лактаціяУ період вагітності Цераксон призначається, тільки якщо очікувана користь перевершує потенційний ризик. При призначенні Цераксон в період лактації жінкам слід припинити грудне вигодовування. Цераксон не застосовується у дітей віком до 18 років.Побічна діяПри застосуванні Цераксону можливе виникнення алергічних реакцій (висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), безсоння, головного болю, запаморочення, збудження, тремору, відчуття оніміння в паралізованих кінцівках, нудоти, зниження апетиту, зміна активності печінкових ферментів, жар. У деяких випадках Цераксон може стимулювати парасимпатичну систему, а також надавати короткочасну гіпотензивну дію.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитиколін посилює ефекти L-дигідроксифенілаланіну. Не слід призначати одночасно з ЛЗ, що містять меклофеноксат.Спосіб застосування та дозиЦераксон® розчин для внутрішнього прийому призначається перорально. Перед застосуванням препарат можна розвести у невеликій кількості води (120 мл або 14 склянки). Приймають під час їжі або між їдою. Рекомендований режим дозування Гострий період ішемічного інсульту та черепно-мозкової травми (ЧМТ): 1000 мг (10 мл або 1 пакетик) кожні 12 год. Тривалість лікування не менше 6 тижнів. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ, когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку: 500-2000 мг на день (5-10 мл 1-2 рази на день або 1 пакетик (1000 мг) 1-2 десь у день). Дозування та тривалість лікування залежно від тяжкості симптомів захворювання. Літні пацієнти При призначенні препарату Цераксон® пацієнтам похилого віку корекції дози не потрібно. Інструкція з використання шприца, що додається до флакона. 1. Помістити дозувальний шприц у флакон (поршень шприца повністю опущений). 2. Обережно потягнути за поршень дозувального шприца, доки рівень розчину не зрівняється з відповідною позначкою на шприці. 3. Перед прийомом потрібну кількість розчину можна розвести в 1/2 склянки води (120 мл). Після кожного використання рекомендується промивати дозувальний шприц водою. Рекомендації щодо застосування препарату Цераксон у пакетиках 1. Притримуючи пакетик вертикально, обережно відірвати край за позначкою "Відкривати тут". 2. Вміст пакетика можна випити безпосередньо після розтину або перед прийомом можна розвести в 1/2 склянки води (120 мл).ПередозуванняЗ огляду на низьку токсичність препарату випадки передозування не описані навіть при перевищенні терапевтичних доз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦитиколін не впливає на здатність до керування транспортними засобами та використання механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
550,00 грн
452,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення - 4 мл:Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.ФармакокінетикаОскільки цитиколін є природною сполукою, яка міститься в організмі, класичне фармакокінетичне дослідження виконати неможливо у зв'язку зі складністю кількісного визначення екзогенного та ендогенного цитиколіну. У фармакокінетичному дослідженні на здорових добровольцях із призначенням внутрішньо міченого С14-цитиколіну спостерігалося практично повне його всмоктування. Протягом 5 днів після призначення дози з фекаліями екскретувалося <1% призначеної дози.Фармакодинамікадопоміжні речовини: 1М хлористоводнева кислота або 1М натрію гідроксид - до рН 6,7-7,1; вода для ін'єкцій – до 4 мл.Показання до застосуванняЦераксон – ноотропний засіб, ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології. Цераксон застосовується в гострому та відновному періоді ішемічного інсульту, у відновному періоді геморагічного інсульту, у гострому та відновлювальному періоді черепно-мозкової травми, у випадках когнітивних порушень при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання до застосуванняЦераксон протипоказаний хворим з ваготонією (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи) та при гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату. Цераксон не застосовується у дітей віком до 18 років.Вагітність та лактаціяактивні речовини: цитиколін натрію – 522,5 мг (еквівалентно 500 мг цитиколіну);Побічна діяПри застосуванні Цераксону можливе виникнення алергічних реакцій (висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), безсоння, головного болю, запаморочення, збудження, тремору, відчуття оніміння в паралізованих кінцівках, нудоти, зниження апетиту, зміна активності печінкових ферментів, жар. У деяких випадках Цераксон може стимулювати парасимпатичну систему, а також надавати короткочасну гіпотензивну дію.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитиколін посилює ефекти L-дигідроксифенілаланіну. Не слід призначати одночасно з ЛЗ, що містять меклофеноксат.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Внутрішньовенно препарат призначають у формі повільної внутрішньовенної ін'єкції (протягом 3-5 хвилин, залежно від призначеної дози) або краплинного внутрішньовенного вливання (40-60 крапель на хвилину). Внутрішньовенний шлях введення краще, ніж внутрішньом'язовий. При внутрішньом'язовому введенні слід уникати повторного введення препарату в те саме місце. Рекомендований режим дозування Гострий період ішемічного інсульту та черепно-мозкової травми (ЧМТ): 1000 мг кожні 12 годин з першої доби після встановлення діагнозу, тривалість лікування не менше 6 тижнів. Через 3-5 днів від початку лікування (якщо не порушена функція ковтання) можливий перехід на пероральні форми препарату Цераксон. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ, когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку: 500-2000 мг на день. Дозування та тривалість лікування залежно від тяжкості симптомів захворювання. Можливе застосування пероральних форм препарату Цераксон. Літні пацієнти При призначенні Цераксону літнім пацієнтам корекції дози не потрібні. Розчин в ампулі призначений для одноразового застосування. Він має бути негайно використаний після розтину ампули. Препарат сумісний з усіма видами внутрішньовенних ізотонічних розчинів та розчинів декстрози.ПередозуванняЗ огляду на низьку токсичність препарату випадки передозування не описані навіть при перевищенні терапевтичних доз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦитиколін не впливає на здатність до керування транспортними засобами та використання механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активна речовина: варфарин натрію – 2,5 мг; допоміжні речовини: лактоза; крохмаль кукурудзяний; кальцію гідрофосфату дигідрат; індигокармін; повідон 30; магнію стеарат Таблетки, 2,5 мг: у флаконах пластикових, укупорених кришками, що нагвинчуються, під якими вмонтовані прокладки з кільцями для відриву, що забезпечують контроль першого розтину, по 50 або 100 шт. 1 фл. у картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі форми таблетки, з хрестоподібною ризикою, світло-блакитного кольору.Фармакотерапевтична групаАнтикоагулянтне.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ практично повністю. Зв'язування з білками плазми – 97-99%. Метаболізується у печінці. Варфарин являє собою рацемічну суміш, причому R- та S-ізомери метаболізуються в печінці різними шляхами. Кожен із ізомерів перетворюється на 2 основні метаболіти. Основним каталізатором метаболізму для S-енантіомер варфарину є фермент CYP2C9, а для R-енантіомер варфарину - CYP1A2 і CYP3A4. Лівообертальний ізомер варфарину (S-варфарин) має в 2-5 разів більшу антикоагулянтну активність, ніж правообертальний ізомер (R-енантіомер), проте T 1/2 останнього більше. Пацієнти з поліморфізмом ферменту CYP2C9, включаючи алелі CYP2C9*2 та CYP2C9*3, можуть мати підвищену чутливість до варфарину та підвищений ризик розвитку кровотеч. Варфарин виводиться з організму з жовчю у вигляді неактивних метаболітів, які реабсорбуються у ШКТ та виділяються із сечею. T 1/2 становить від 20 до 60 год. Для R-енантіомеру T 1/2 становить від 37 до 89 год, а для S-енантіомеру — від 21 до 43 год.ФармакодинамікаБлокує в печінці синтез вітамін-К-залежних факторів згортання крові (II, VII, IX, X), знижує їхню концентрацію в плазмі та уповільнює процес згортання крові. Початок протизгортання спостерігається через 36-72 години від початку прийому препарату з розвитком максимального ефекту на 5-7-й день від початку застосування. Після припинення прийому препарату відновлення активності вітамін-К-залежних факторів зсідання крові відбувається протягом 4-5 днів.Показання до застосуванняЛікування та профілактика тромбозів та емболії кровоносних судин: гострий та рецидивуючий венозний тромбоз, емболія легеневої артерії; минущі ішемічні атаки та інсульти; вторинна профілактика інфаркту міокарда та профілактика тромбоемболічних ускладнень після інфаркту міокарда; профілактика тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів із фібриляцією передсердь, ураженнями серцевих клапанів або протезованими клапанами серця; профілактика післяопераційних тромбозівПротипоказання до застосуваннявстановлена чи підозрювана підвищена чутливість до компонентів препарату; гостра кровотеча; вагітність (I триместр та останні 4 тижні вагітності); тяжкі захворювання печінки або нирок; гострий синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання; дефіцит білків С та S; тромбоцитопенія; пацієнти з високим ризиком розвитку кровотеч, включаючи пацієнтів із геморагічними розладами; варикозне розширення вен стравоходу; аневризм артерій; люмбальна пункція; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; тяжкі рани (включаючи операційні); бактеріальний ендокардит; злоякісна гіпертензія; геморагічний інсульт, внутрішньочерепний крововилив.Вагітність та лактаціяВарфарин швидко проникає через плаценту, надає тератогенну дію на плід, призводячи до розвитку варфаринового синдрому у плода на 6-12 тижні вагітності. Прояви даного синдрому: назальна гіпоплазія (сідлоподібна деформація носа та інші хрящові зміни) і точкова хондродисплазія при рентгенологічному дослідженні (особливо в хребті та довгих трубчастих кістках), короткі кисті та пальці рук, атрофія зорової частини, катаракта, затримка розумового та фізичного розвитку та мікроцефалія. Препарат може викликати кровоточивість наприкінці вагітності та під час пологів. Прийом препарату під час вагітності може спричинити вроджені вади розвитку та призводити до смерті плода. Препарат не можна призначати у І триместрі вагітності та протягом останніх 4 тижнів. Використання варфарину не рекомендується в інші терміни вагітності, крім випадків нагальної необхідності. Жінки репродуктивного віку повинні використовувати метод ефективної контрацепції під час застосування варфарину. Варфарин виводиться з грудним молоком, але при прийомі терапевтичних доз варфарину не очікується вплив на дитину, що вигодовується. Варфарин може бути використаний під час грудного вигодовування. Дані щодо впливу варфарину на фертильність відсутні.Побічна діяКровотечі. За рік кровотечі спостерігаються приблизно у 8% випадків серед пацієнтів, які одержують варфарин. З них 1% класифікується як важкі (внутрішньочерепні, ретроперитонеальні), що призводять до госпіталізації або переливання крові, і 0,25% - як фатальні. Найчастішим фактором ризику для виникнення внутрішньочерепного крововиливу є нелікована або неконтрольована артеріальна гіпертензія. Ймовірність кровотечі підвищується, якщо MHO значно вища за цільовий рівень. Якщо кровотеча почалася при MHO, що знаходиться в межах цільового рівня, то є інші супутні умови, які повинні бути досліджені. Прикладами подібного ускладнення є носові кровотечі, кровохаркання, гематурія, кровотеча з ясен, синці на шкірі, вагінальна кровотеча, субкон'юнктивальна кровотеча, кровотеча з прямої кишки та інших відділів ШКТ, внутрішньомозкова кровотеча, тривала або рясна кровотеча після травм або операцій. Очікується розвитку кровотеч, зокрема. важких, у будь-якому органі. У пацієнтів, які отримували тривале лікування антикоагулянтами, повідомлялося про розвиток кровотеч, що призводили до смерті, госпіталізації або необхідності переливання крові. До незалежних факторів ризику значної кровотечі під час застосування варфарину відносяться: літній вік, високий рівень гіпокоагуляції, інсульт в анамнезі, шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, супутні захворювання та фібриляція передсердь.У пацієнтів з поліморфізмом CYP2C9 (див. «Фармакокінетика») може бути підвищений ризик надмірно антикоагулянтної дії та епізодів кровотеч. У таких пацієнтів слід ретельно моніторувати рівні Hb та МНО. Некрози. Кумариновий некроз – рідкісне ускладнення при лікуванні варфарином. Некроз зазвичай починається з опухання та потемніння шкіри нижніх кінцівок та сідниць або (рідше) в інших місцях. Пізніше поразки стають некротичними. У 90% випадків некроз розвивається у жінок. Ураження спостерігаються з 3-го по 10-й день прийому препарату, і етіологія передбачає недостатність антитромбічного протеїну С або S. Природжена недостатність цих протеїнів може бути причиною ускладнень, тому лікування варфарином має починатися малими початковими дозами та одночасно з введенням гепарину. Якщо виникає ускладнення, прийом варфарину припиняють і продовжують введення гепарину до загоєння або рубцювання уражень. Долонно-підошовний синдром. Дуже рідкісне ускладнення при терапії Варфаріном, його розвиток характерно для чоловіків з атеросклеротичними захворюваннями. Як припускають, варфарин викликає геморагії в області атероматозних бляшок, що призводять до мікроемболії. Зустрічаються симетричні пурпурні ураження шкіри пальців і підошв стоп, що супроводжуються болями. Після припинення прийому варфарину ці симптоми поступово зникають. Інші: реакції гіперчутливості, що виявляються у вигляді шкірного висипу і характеризуються оборотним підвищенням рівнів ензимів печінки, холестатичним гепатитом, васкулітом, пріапізмом, оборотною алопецією та кальцифікацією трахеї. Незалежними факторами ризику розвитку серйозних кровотеч при лікуванні варфарином є: літній вік, висока інтенсивність супутньої антикоагулянтної та антиагрегантної терапії, наявність в анамнезі інсультів та шлунково-кишкових кровотеч. Ризик кровотеч збільшений у пацієнтів із поліморфізмом гена CYP2C9.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується починати або припиняти прийом інших ЛЗ, а також змінювати дози препаратів, що приймаються, без консультації з лікарем. При одночасному призначенні необхідно також враховувати ефекти від припинення індукування та інгібування дії варфарину іншими ЛЗ. Ризик розвитку важких кровотеч підвищується при одночасному прийомі варфарину з препаратами, що впливають на рівень тромбоцитів і первинний гемостаз: ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел, тиклопідин, дипіридамол, більшість НПЗЗ (за винятком інгібіторів ЦОГ-2), Також слід уникати поєднаного застосування варфарину з препаратами, що мають виражену інгібуючу дію на систему цитохрому Р450, наприклад циметидином і хлорамфеніколом, при прийомі яких протягом декількох днів збільшується небезпека кровотечі. У подібних випадках циметидин можна замінити, наприклад, ранітидином або фамотидином. Варфарин може посилювати дію пероральних гіпоглікемічних засобів – похідних сульфонілсечовини. У разі поєднаного застосування варфарину із зазначеними вище препаратами необхідно проводити контроль МНО на початку та наприкінці лікування та, по можливості, через 2–3 тижні від початку терапії.Спосіб застосування та дозиВсередину. 1 раз на добу, бажано в один і той же час. Тривалість лікування визначається лікарем відповідно до показань до застосування. Контроль під час лікування. Перед початком терапії визначають MHO. Надалі лабораторний контроль проводять регулярно кожні 4-8 тижнів. Тривалість лікування залежить від клінічного стану пацієнта. Лікування можна скасовувати одразу. Пацієнти, які раніше не приймали варфарину: початкова доза - 5 мг на добу (2 табл. на день) протягом перших 4 днів. На 5-й день лікування визначається MHO і відповідно до цього показника призначається підтримуюча доза препарату. Зазвичай підтримуюча доза препарату – 2,5-7,5 мг на добу (1-3 табл. на день). Пацієнти, які раніше приймали варфарин: рекомендована стартова доза становить подвійну дозу відомої підтримуючої дози препарату та призначається протягом перших 2 днів. Потім лікування продовжують за допомогою відомої підтримуючої дози. На 5-й день лікування проводять контроль MHO та корекцію дози відповідно до цього показника. Рекомендується підтримувати показник MHO від 2 до 3 у разі профілактики та лікування венозного тромбозу, емболії легеневої артерії, фібриляції передсердь, дилатаційної кардіоміопатії, ускладнених захворювань клапанів серця, протезування клапанів серця біопротезами. Вищі показники MHO від 2,5 до 3,5 рекомендуються при протезуванні клапанів серця механічними протезами та ускладненому гострому інфаркті міокарда. Діти: дані щодо застосування варфарину у дітей обмежені. Початкова доза зазвичай – 0,2 мг/кг/добу при нормальній функції печінки та 0,1 мг/кг/добу при порушенні функції печінки. Підтримуюча доза підбирається відповідно до показників MHO. Рекомендовані рівні MHO такі ж, як у дорослих. Рішення про призначення варфарину та спостереження за лікуванням у дітей повинен проводити досвідчений спеціаліст – педіатр. Пацієнти похилого віку: не існує спеціальних рекомендацій щодо прийому варфарину у людей похилого віку. Проте літні пацієнти повинні бути під ретельним наглядом, т.к. вони мають вищий ризик розвитку побічних ефектів. Пацієнти з печінковою недостатністю: порушення функцій печінки збільшує чутливість до варфарину, оскільки печінка продукує фактори зсідання крові, а також метаболізує варфарин. Ця група пацієнтів потребує ретельного моніторування показників MHO. Пацієнти з нирковою недостатністю: у пацієнтів з порушенням ниркової функції необхідно знизити дозу варфарину та проводити ретельний моніторинг (див. «Особливі вказівки»). Планові (елективні) хірургічні втручання: пре-, пери- і постопераційна антикоагулянтна терапія проводиться як зазначено нижче (якщо необхідна термінова відміна перорального антикоагулянтного лікування - див. «Передозування»). Визначити MHO протягом тижня до призначеної операції. Припинити прийом варфарину за 1-5 днів до операції. У разі високого ризику тромбозу пацієнту для профілактики підшкірного введення вводять низькомолекулярний гепарин. Тривалість паузи прийому варфарину залежить від MHO. Прийом варфарину припиняють: за 5 днів до операції, якщо MHO >4; за 3 дні до операції, якщо MHO від 3 до 4; за 2 дні до операції якщо MHO від 2 до 3. Визначити MHO увечері перед операцією та ввести 0,5-1 мг вітаміну К 1 перорально або внутрішньовенно, якщо МНО >1,8. Зважити на необхідність інфузії нефракціонованого гепарину або профілактичного введення низькомолекулярного гепарину в день операції. Продовжити підшкірне введення низькомолекулярного гепарину протягом 5-7 днів після операції з супутнім відновленим прийомом варфарину. Продовжити прийом варфарину зі звичайної підтримуючої дози того ж дня увечері після невеликих операцій і в день, коли пацієнт починає отримувати ентеральне харчування після великих операцій.ПередозуванняПоказник ефективності лікування знаходиться на межі розвитку кровотеч, тому у пацієнта можуть розвиватися незначні кровотечі (в т.ч., наприклад, мікрогематурія, кровоточивість ясен). Лікування: у легких випадках – зниження дози препарату або припинення лікування на короткий термін; при незначних кровотечах – припинення прийому препарату до досягнення MHO цільового рівня. У разі розвитку тяжкої кровотечі - внутрішньовенне введення вітаміну К, призначення активованого вугілля, концентрату факторів згортання або свіжозамороженої плазми. Якщо пероральні антикоагулянти показані до призначення надалі, необхідно уникати високих доз вітаміну К, т.к. резистентність до варфарину розвивається протягом 2 тижнів. Після лікування необхідно тривале спостереження за пацієнтом, враховуючи те, що Т 1/2 варфарину становить 20-60 год.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активна речовина: варфарин натрію – 2,5 мг; допоміжні речовини: лактоза; крохмаль кукурудзяний; кальцію гідрофосфату дигідрат; індигокармін; повідон 30; магнію стеарат Таблетки, 2,5 мг: у флаконах пластикових, укупорених кришками, що нагвинчуються, під якими вмонтовані прокладки з кільцями для відриву, що забезпечують контроль першого розтину, по 50 або 100 шт. 1 фл. у картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі форми таблетки, з хрестоподібною ризикою, світло-блакитного кольору.Фармакотерапевтична групаАнтикоагулянтне.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ практично повністю. Зв'язування з білками плазми – 97-99%. Метаболізується у печінці. Варфарин являє собою рацемічну суміш, причому R- та S-ізомери метаболізуються в печінці різними шляхами. Кожен із ізомерів перетворюється на 2 основні метаболіти. Основним каталізатором метаболізму для S-енантіомер варфарину є фермент CYP2C9, а для R-енантіомер варфарину - CYP1A2 і CYP3A4. Лівообертальний ізомер варфарину (S-варфарин) має в 2-5 разів більшу антикоагулянтну активність, ніж правообертальний ізомер (R-енантіомер), проте T 1/2 останнього більше. Пацієнти з поліморфізмом ферменту CYP2C9, включаючи алелі CYP2C9*2 та CYP2C9*3, можуть мати підвищену чутливість до варфарину та підвищений ризик розвитку кровотеч. Варфарин виводиться з організму з жовчю у вигляді неактивних метаболітів, які реабсорбуються у ШКТ та виділяються із сечею. T 1/2 становить від 20 до 60 год. Для R-енантіомеру T 1/2 становить від 37 до 89 год, а для S-енантіомеру — від 21 до 43 год.ФармакодинамікаБлокує в печінці синтез вітамін-К-залежних факторів згортання крові (II, VII, IX, X), знижує їхню концентрацію в плазмі та уповільнює процес згортання крові. Початок протизгортання спостерігається через 36-72 години від початку прийому препарату з розвитком максимального ефекту на 5-7-й день від початку застосування. Після припинення прийому препарату відновлення активності вітамін-К-залежних факторів зсідання крові відбувається протягом 4-5 днів.Показання до застосуванняЛікування та профілактика тромбозів та емболії кровоносних судин: гострий та рецидивуючий венозний тромбоз, емболія легеневої артерії; минущі ішемічні атаки та інсульти; вторинна профілактика інфаркту міокарда та профілактика тромбоемболічних ускладнень після інфаркту міокарда; профілактика тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів із фібриляцією передсердь, ураженнями серцевих клапанів або протезованими клапанами серця; профілактика післяопераційних тромбозівПротипоказання до застосуваннявстановлена чи підозрювана підвищена чутливість до компонентів препарату; гостра кровотеча; вагітність (I триместр та останні 4 тижні вагітності); тяжкі захворювання печінки або нирок; гострий синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання; дефіцит білків С та S; тромбоцитопенія; пацієнти з високим ризиком розвитку кровотеч, включаючи пацієнтів із геморагічними розладами; варикозне розширення вен стравоходу; аневризм артерій; люмбальна пункція; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; тяжкі рани (включаючи операційні); бактеріальний ендокардит; злоякісна гіпертензія; геморагічний інсульт, внутрішньочерепний крововилив.Вагітність та лактаціяВарфарин швидко проникає через плаценту, надає тератогенну дію на плід, призводячи до розвитку варфаринового синдрому у плода на 6-12 тижні вагітності. Прояви даного синдрому: назальна гіпоплазія (сідлоподібна деформація носа та інші хрящові зміни) і точкова хондродисплазія при рентгенологічному дослідженні (особливо в хребті та довгих трубчастих кістках), короткі кисті та пальці рук, атрофія зорової частини, катаракта, затримка розумового та фізичного розвитку та мікроцефалія. Препарат може викликати кровоточивість наприкінці вагітності та під час пологів. Прийом препарату під час вагітності може спричинити вроджені вади розвитку та призводити до смерті плода. Препарат не можна призначати у І триместрі вагітності та протягом останніх 4 тижнів. Використання варфарину не рекомендується в інші терміни вагітності, крім випадків нагальної необхідності. Жінки репродуктивного віку повинні використовувати метод ефективної контрацепції під час застосування варфарину. Варфарин виводиться з грудним молоком, але при прийомі терапевтичних доз варфарину не очікується вплив на дитину, що вигодовується. Варфарин може бути використаний під час грудного вигодовування. Дані щодо впливу варфарину на фертильність відсутні.Побічна діяКровотечі. За рік кровотечі спостерігаються приблизно у 8% випадків серед пацієнтів, які одержують варфарин. З них 1% класифікується як важкі (внутрішньочерепні, ретроперитонеальні), що призводять до госпіталізації або переливання крові, і 0,25% - як фатальні. Найчастішим фактором ризику для виникнення внутрішньочерепного крововиливу є нелікована або неконтрольована артеріальна гіпертензія. Ймовірність кровотечі підвищується, якщо MHO значно вища за цільовий рівень. Якщо кровотеча почалася при MHO, що знаходиться в межах цільового рівня, то є інші супутні умови, які повинні бути досліджені. Прикладами подібного ускладнення є носові кровотечі, кровохаркання, гематурія, кровотеча з ясен, синці на шкірі, вагінальна кровотеча, субкон'юнктивальна кровотеча, кровотеча з прямої кишки та інших відділів ШКТ, внутрішньомозкова кровотеча, тривала або рясна кровотеча після травм або операцій. Очікується розвитку кровотеч, зокрема. важких, у будь-якому органі. У пацієнтів, які отримували тривале лікування антикоагулянтами, повідомлялося про розвиток кровотеч, що призводили до смерті, госпіталізації або необхідності переливання крові. До незалежних факторів ризику значної кровотечі під час застосування варфарину відносяться: літній вік, високий рівень гіпокоагуляції, інсульт в анамнезі, шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, супутні захворювання та фібриляція передсердь.У пацієнтів з поліморфізмом CYP2C9 (див. «Фармакокінетика») може бути підвищений ризик надмірно антикоагулянтної дії та епізодів кровотеч. У таких пацієнтів слід ретельно моніторувати рівні Hb та МНО. Некрози. Кумариновий некроз – рідкісне ускладнення при лікуванні варфарином. Некроз зазвичай починається з опухання та потемніння шкіри нижніх кінцівок та сідниць або (рідше) в інших місцях. Пізніше поразки стають некротичними. У 90% випадків некроз розвивається у жінок. Ураження спостерігаються з 3-го по 10-й день прийому препарату, і етіологія передбачає недостатність антитромбічного протеїну С або S. Природжена недостатність цих протеїнів може бути причиною ускладнень, тому лікування варфарином має починатися малими початковими дозами та одночасно з введенням гепарину. Якщо виникає ускладнення, прийом варфарину припиняють і продовжують введення гепарину до загоєння або рубцювання уражень. Долонно-підошовний синдром. Дуже рідкісне ускладнення при терапії Варфаріном, його розвиток характерно для чоловіків з атеросклеротичними захворюваннями. Як припускають, варфарин викликає геморагії в області атероматозних бляшок, що призводять до мікроемболії. Зустрічаються симетричні пурпурні ураження шкіри пальців і підошв стоп, що супроводжуються болями. Після припинення прийому варфарину ці симптоми поступово зникають. Інші: реакції гіперчутливості, що виявляються у вигляді шкірного висипу і характеризуються оборотним підвищенням рівнів ензимів печінки, холестатичним гепатитом, васкулітом, пріапізмом, оборотною алопецією та кальцифікацією трахеї. Незалежними факторами ризику розвитку серйозних кровотеч при лікуванні варфарином є: літній вік, висока інтенсивність супутньої антикоагулянтної та антиагрегантної терапії, наявність в анамнезі інсультів та шлунково-кишкових кровотеч. Ризик кровотеч збільшений у пацієнтів із поліморфізмом гена CYP2C9.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується починати або припиняти прийом інших ЛЗ, а також змінювати дози препаратів, що приймаються, без консультації з лікарем. При одночасному призначенні необхідно також враховувати ефекти від припинення індукування та інгібування дії варфарину іншими ЛЗ. Ризик розвитку важких кровотеч підвищується при одночасному прийомі варфарину з препаратами, що впливають на рівень тромбоцитів і первинний гемостаз: ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел, тиклопідин, дипіридамол, більшість НПЗЗ (за винятком інгібіторів ЦОГ-2), Також слід уникати поєднаного застосування варфарину з препаратами, що мають виражену інгібуючу дію на систему цитохрому Р450, наприклад циметидином і хлорамфеніколом, при прийомі яких протягом декількох днів збільшується небезпека кровотечі. У подібних випадках циметидин можна замінити, наприклад, ранітидином або фамотидином. Варфарин може посилювати дію пероральних гіпоглікемічних засобів – похідних сульфонілсечовини. У разі поєднаного застосування варфарину із зазначеними вище препаратами необхідно проводити контроль МНО на початку та наприкінці лікування та, по можливості, через 2–3 тижні від початку терапії.Спосіб застосування та дозиВсередину. 1 раз на добу, бажано в один і той же час. Тривалість лікування визначається лікарем відповідно до показань до застосування. Контроль під час лікування. Перед початком терапії визначають MHO. Надалі лабораторний контроль проводять регулярно кожні 4-8 тижнів. Тривалість лікування залежить від клінічного стану пацієнта. Лікування можна скасовувати одразу. Пацієнти, які раніше не приймали варфарину: початкова доза - 5 мг на добу (2 табл. на день) протягом перших 4 днів. На 5-й день лікування визначається MHO і відповідно до цього показника призначається підтримуюча доза препарату. Зазвичай підтримуюча доза препарату – 2,5-7,5 мг на добу (1-3 табл. на день). Пацієнти, які раніше приймали варфарин: рекомендована стартова доза становить подвійну дозу відомої підтримуючої дози препарату та призначається протягом перших 2 днів. Потім лікування продовжують за допомогою відомої підтримуючої дози. На 5-й день лікування проводять контроль MHO та корекцію дози відповідно до цього показника. Рекомендується підтримувати показник MHO від 2 до 3 у разі профілактики та лікування венозного тромбозу, емболії легеневої артерії, фібриляції передсердь, дилатаційної кардіоміопатії, ускладнених захворювань клапанів серця, протезування клапанів серця біопротезами. Вищі показники MHO від 2,5 до 3,5 рекомендуються при протезуванні клапанів серця механічними протезами та ускладненому гострому інфаркті міокарда. Діти: дані щодо застосування варфарину у дітей обмежені. Початкова доза зазвичай – 0,2 мг/кг/добу при нормальній функції печінки та 0,1 мг/кг/добу при порушенні функції печінки. Підтримуюча доза підбирається відповідно до показників MHO. Рекомендовані рівні MHO такі ж, як у дорослих. Рішення про призначення варфарину та спостереження за лікуванням у дітей повинен проводити досвідчений спеціаліст – педіатр. Пацієнти похилого віку: не існує спеціальних рекомендацій щодо прийому варфарину у людей похилого віку. Проте літні пацієнти повинні бути під ретельним наглядом, т.к. вони мають вищий ризик розвитку побічних ефектів. Пацієнти з печінковою недостатністю: порушення функцій печінки збільшує чутливість до варфарину, оскільки печінка продукує фактори зсідання крові, а також метаболізує варфарин. Ця група пацієнтів потребує ретельного моніторування показників MHO. Пацієнти з нирковою недостатністю: у пацієнтів з порушенням ниркової функції необхідно знизити дозу варфарину та проводити ретельний моніторинг (див. «Особливі вказівки»). Планові (елективні) хірургічні втручання: пре-, пери- і постопераційна антикоагулянтна терапія проводиться як зазначено нижче (якщо необхідна термінова відміна перорального антикоагулянтного лікування - див. «Передозування»). Визначити MHO протягом тижня до призначеної операції. Припинити прийом варфарину за 1-5 днів до операції. У разі високого ризику тромбозу пацієнту для профілактики підшкірного введення вводять низькомолекулярний гепарин. Тривалість паузи прийому варфарину залежить від MHO. Прийом варфарину припиняють: за 5 днів до операції, якщо MHO >4; за 3 дні до операції, якщо MHO від 3 до 4; за 2 дні до операції якщо MHO від 2 до 3. Визначити MHO увечері перед операцією та ввести 0,5-1 мг вітаміну К 1 перорально або внутрішньовенно, якщо МНО >1,8. Зважити на необхідність інфузії нефракціонованого гепарину або профілактичного введення низькомолекулярного гепарину в день операції. Продовжити підшкірне введення низькомолекулярного гепарину протягом 5-7 днів після операції з супутнім відновленим прийомом варфарину. Продовжити прийом варфарину зі звичайної підтримуючої дози того ж дня увечері після невеликих операцій і в день, коли пацієнт починає отримувати ентеральне харчування після великих операцій.ПередозуванняПоказник ефективності лікування знаходиться на межі розвитку кровотеч, тому у пацієнта можуть розвиватися незначні кровотечі (в т.ч., наприклад, мікрогематурія, кровоточивість ясен). Лікування: у легких випадках – зниження дози препарату або припинення лікування на короткий термін; при незначних кровотечах – припинення прийому препарату до досягнення MHO цільового рівня. У разі розвитку тяжкої кровотечі - внутрішньовенне введення вітаміну К, призначення активованого вугілля, концентрату факторів згортання або свіжозамороженої плазми. Якщо пероральні антикоагулянти показані до призначення надалі, необхідно уникати високих доз вітаміну К, т.к. резистентність до варфарину розвивається протягом 2 тижнів. Після лікування необхідно тривале спостереження за пацієнтом, враховуючи те, що Т 1/2 варфарину становить 20-60 год.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 280,00 грн
612,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаДикальція фосфат безводний, холіну бітартрат, магнію дифосфат, стабілізатор стеаринова кислота, стабілізатор кроскармелоза діоксид, носій полідекстроза, антистежуючий агент тальк, мал'тодекстрин, середньоланцюгові тригліцериди), стабілізатор кремнію діоксид, порошок з листя алое барбадоського, лізину гідрохлорид, інозитол, екстракт зеленого чаю, екстракт стеаринової кислоти, кальцію-Е-пантотенат, аргініну гідрохлорид, D-біотин, вітамін Е (D-альфа-токоферолу ацетат), ніацинамід, рутин,параамінобензойна кислота, бетаїну гідрохлорид, порошок слоевищ ламінарії, цинку оксид, бета-каротин, екстракт листя м'яти перцевої, цистеїну гідрохлорид, вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид), борат натрію, папаїн, метіонінт, екстракт кореня насіння анісу, вітамін В1 (тіаміну мононітрат), вітамін В2 (рибофлавін), екстракт кореневищ куркуми довгою, екстракт квіток лаванди, фолієва кислота, екстракт кори коричника китайського, екстракт листя розмарину, калію йодид, вітамін D3 (холекальциферол), ), селенат натрію.екстракт коріння імбиру лікарського, екстракт листя кропиви дводомної, екстракт насіння анісу, вітамін В1 (тіаміну мононітрат), вітамін В2 (рибофлавін), екстракт кореневищ куркуми довгою, екстракт квіток лаванди, фолієва кислота, екстракт кори коричника китайського, екстракт листя , вітамін D3 (холекальциферол), вітамін В12 (ціанокобаламін), селенат натріюекстракт коріння імбиру лікарського, екстракт листя кропиви дводомної, екстракт насіння анісу, вітамін В1 (тіаміну мононітрат), вітамін В2 (рибофлавін), екстракт кореневищ куркуми довгою, екстракт квіток лаванди, фолієва кислота, екстракт кори коричника китайського, екстракт листя , вітамін D3 (холекальциферол), вітамін В12 (ціанокобаламін), селенат натрію Упаковка: пігулки, покриті плівковою оболонкою, масою 1580 мг по 60 штук у флаконі, по 1 флакону у картонну коробку.ХарактеристикаСтворений для дівчат та жінок, які дбають про здоров'я та цінують свою природну красу.Фармакотерапевтична групаНаявність у складі речовин хвоща польового, стимулює вироблення колагену та інших білків, важливих для сполучної та епітеліальної тканин. В результаті, поліпшується стан шкіри, нігтів, волосся. Зберігати здоровий, сяючий вигляд, допомагає бета-каротин у складі, який підвищує опірність організму до дії шкідливих факторів зовнішнього середовища.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела вітамінів D3, Е, С, В1, В2, В6, В12, РР (ніацинаміду), В5 (пантотенової кислоти), фолієвої кислоти, біотину, бета-каротину, мінеральних речовин: кальцію, фосфору, заліза, цинку, марганцю, йоду, бору, джерела флавоноїдів, поліфенольних сполук, що містить магній, селен, холін, параамінобензойну кислоту.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Особам із захворюваннями щитовидної залози проконсультуватися з лікарем – ендокринологом.Спосіб застосування та дозиДорослим приймати по 1 таблетці на день під час їжі. Тривалість прийому – 2-3 тижні. При необхідності прийом можна повторити за місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКоричневий цукор, магнію дифосфат тригідрат, кальцію карбонат, вітамін С (аскорбінова кислота, натрію аскорбат), ніацинамід, заліза фумарат, стабілізатор стеаринова кислота, вітамін Е ацетат, стабілізатор кремнію діоксид, цинку оксид, ароматизатор натуральний полуничний полуниці, носій тріацетин, антиокислювач соєвий лецитин, стабілізатор діоксид кремнію), стабілізатор магнію сіль стеаринової кислоти, калію йодид, вітамін В5 (кальція пантотенат), марганцю цитрат, вітамін В2 (рибофлафін), вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид) мононітрат), фолієва кислота, вітамін D3 (холекальциферол), вітамін А ацетат, біотин, барвник оксид заліза червоний, міді карбонат, натрію селенат, ціанокобаламін (вітамін В12). Упаковка: жувальні таблетки масою 1400 мг по 30 штук на упХарактеристикаСприяє правильному фізичному та інтелектуальному розвитку дитини. Сприяє зміцненню захисних сил організму дитини на сезон застуд. Підтримка нервової системи у період адаптації до дитячого садка.Фармакотерапевтична групаВітамін С та Фіолева кислота допомагають імунній системі захищатися у новому оточенні Вітаміни групи B підтримують правильний фізичний та інтелектуальний розвитокРекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела вітамінів A, D3, Е, С, Bl, В2, РР (ніацинаміду), В5 (пантотенової кислоти), В6, В12, фолієвої кислоти, біотину; мінеральних речовин: магнію, заліза, цинку, міді, марганцю, йоду, селену, що містить кальцій.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту, порушення вуглеводного обміну. Перед застосуванням проконсультуватися з лікарем-педіатром. Дітям із захворюваннями щитовидної залози проконсультуватися з лікарем-ендокринологом.Спосіб застосування та дозиДітям від 3 до 7 років по 1 жувальній таблетці на день під час їжі. Тривалість прийому – 2 – 3 тижні. При необхідності прийом можна повторити за місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаНосій орто-фосфат кальцію 2-заміщений, носій целюлоза мікрокристалічна, вітамін С (аскорбінова кислота), екстракт листя Гінкго Білоба, носій гідроксипропілметилцелюлоза, стабілізатор стеаринова кислота, стабшизатор магнієва сіль стеаринова кислота, Упаковка: таблетки масою 462,5 мг по 60 штук у флаконі, по 1 флакону в картонну коробкуХарактеристикаСприяє покращенню уваги, пам'яті, швидкості мислення (у тому числі тих, що погіршилися внаслідок вікових змін).Фармакотерапевтична групаНаявність екстракту листя Гінкго Білоба має сильну антигіпоксичну дію, стимулює активну діяльність мозку, сприяє покращенню функцій пам'яті. Вітамін C, у складі препарату, має гарні відновлювальні властивостіРекомендуєтьсяЯк біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела вітаміну С, флавонолових глікозидів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим приймати по 1 таблетці на день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць. При необхідності прийом можна повторитиЗапобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКальцію фосфат двоосновний безводний, магнію оксид, носій целюлоза мікрокристалічна, стабілізатор стеаринова кислота, калію хлорид, вітамін С (аскорбінова кислота), заліза фумарат, вітамін Е (D-альфа-токоферола ацетат), носій магнієва сіль стеарин білий (стабілізатор гідроксипропілметилцелюлоза, барвник діоксид титану, носій полідекстрозу, антистежуючий агент тальк, мальтодекстрин, середньоланцюгові тригліцериди), стабілізатор кроскармеллозу натрію, стабілізатор кремнію діоксид, нітацинамід, цинку оксид, марганцю сульфат, фолієва кислота, вітамін D3 (холекальциферол), D-біотин, вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид), вітамін К1 (фітоменадіон), міді оксид, хлорид хрому, вітамін В1 (тіаміну мононітрат), вітамін В2 (рибофлавін),калію йодид, селенат натрію, натрію молібдат, натрію метаванадат, вітамін В12 (ціанокобаламін). Таблетки, покриті плівковою оболонкою, масою 1455 мг - 30 шт в уп.ХарактеристикаЗниження ризику розвитку гіповітамінозів та нестачі мінеральних речовин, а також у період одужання після різних захворювань, травм, операцій та в період сплесків сезонних захворювань.Фармакотерапевтична групаБаланс дозувань дозволяє збагачувати організм і вітамінами, і мінералами Зроблено акцент на вітаміни А та Е, що уповільнюють процеси старіння Включено необхідний Йод, дефіцитний для росіян.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела вітамінів А, D3, Е, С, К1, В1, В2, В6, В12, РР (ніацинаміду), В5 (пантотенової кислоти), фолієвої кислоти, біотину, мінеральних речовин: кальцію, фосфору, магнію, заліза, цинку, марганцю, міді, йоду, селену, хрому, молібдену, ванадію.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Особам із захворюваннями щитовидної залози рекомендується проконсультуватися з лікарем – ендокринологом.Спосіб застосування та дозиДорослим приймати по 1 таблетці на день під час їжі. Тривалість прийому – 2-3 тижні. При необхідності прийом можна повторити за місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКальцію фосфат двоосновний безводний, магнію оксид, носій целюлоза мікрокристалічна, стабілізатор стеаринова кислота, калію хлорид, вітамін С (аскорбінова кислота), заліза фумарат, вітамін Е (D-альфа-токоферола ацетат), носій магнієва сіль стеарин білий (стабілізатор гідроксипропілметилцелюлоза, барвник діоксид титану, носій полідекстрозу, антистежуючий агент тальк, мальтодекстрин, середньоланцюгові тригліцериди), стабілізатор кроскармеллозу натрію, стабілізатор кремнію діоксид, нітацинамід, цинку оксид, марганцю сульфат, фолієва кислота, вітамін D3 (холекальциферол), D-біотин, вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид), вітамін К1 (фітоменадіон), міді оксид, хлорид хрому, вітамін В1 (тіаміну мононітрат), вітамін В2 (рибофлавін),калію йодид, селенат натрію, натрію молібдат, натрію метаванадат, вітамін В12 (ціанокобаламін). Таблетки, покриті плівковою оболонкою, масою 1455 мг - 60 шт в уп.ХарактеристикаЗниження ризику розвитку гіповітамінозів та нестачі мінеральних речовин, а також у період одужання після різних захворювань, травм, операцій та в період сплесків сезонних захворювань.Фармакотерапевтична групаБаланс дозувань дозволяє збагачувати організм і вітамінами, і мінералами Зроблено акцент на вітаміни А та Е, що уповільнюють процеси старіння Включено необхідний Йод, дефіцитний для росіян.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела вітамінів А, D3, Е, С, К1, В1, В2, В6, В12, РР (ніацинаміду), В5 (пантотенової кислоти), фолієвої кислоти, біотину, мінеральних речовин: кальцію, фосфору, магнію, заліза, цинку, марганцю, міді, йоду, селену, хрому, молібдену, ванадію.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Особам із захворюваннями щитовидної залози рекомендується проконсультуватися з лікарем – ендокринологом.Спосіб застосування та дозиДорослим приймати по 1 таблетці на день під час їжі. Тривалість прийому – 2-3 тижні. При необхідності прийом можна повторити за місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
1 028,00 грн
484,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКальція карбонат, носій целюлоза мікрокристалічна, вітамін С (аскорбінова кислота), заліза фумарат, вітамін Е (dl-альфа токоферолу ацетат), стабілізатор стеаринова кислота, магнію оксид, стабілізатор кроскармеллозу, оболонка таблетки «Опадрай II білий» , носій полідекстрозу, антистежуючий агент тальк, мальтодекстрин, середньоланцюгові тригліцериди), стабілізатор діоксид кремнію, цинку оксид, нікотинамід, стабілізатор магнієва сіль стеаринової кислоти, марганцю сульфат, кальцію-О-пантотенат, бета- кислота, вітамін D3 (холекальциферол), вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид), вітамін В 1 (тіаміну нітрат), вітамін В2 (рибофлавін), D-біотин, хлорид хрому, міді оксид, калію йодид, натрію селенат, вітамін В12 (ціанокобала) . Таблетки, покриті плівковою оболонкою, масою 1470 мг по 100 штук у флаконі, 1 флакон у картонну коробку.ХарактеристикаДля гарного самопочуття матері та правильного розвитку плода. Поповнення нестачі вітамінів та мінералів під час вагітності, а також зниження ризику розвитку гіповітамінозів та нестачі мінеральних речовин у післяпологовий період та у період годування; Зниження ризику розвитку залізодефіцитної анемії у вагітних та дефіциту йоду в організмі матері та плода.Фармакотерапевтична групаБезпека вітаміну А покращена Бета-Каротином Дозування заліза в препараті знижує ризик виникнення запорів. Йод у складі формули впливає на правильний розвиток мозку малюка Не містить штучні барвники високого рівня небезпекиРекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела вітамінів A, D3, Е, С, В1, В2, В5, В6, В12, ніацину, фолієвої кислоти, біотину; мінеральних речовин: цинку, заліза, міді, марганцю, йоду, хрому, селену, що містить кальцій для вагітних і жінок, що годують.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Жінкам із захворюваннями щитовидної залози проконсультуватися з лікарем-ендокринологом.Спосіб застосування та дозиВагітним і жінкам, що годують, приймати по 1 таблетці на день під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
754,00 грн
430,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКальція карбонат, носій целюлоза мікрокристалічна, вітамін С (аскорбінова кислота), заліза фумарат, вітамін Е (dl-альфа токоферолу ацетат), стабілізатор стеаринова кислота, магнію оксид, стабілізатор кроскармеллозу, оболонка таблетки «Опадрай II білий» , носій полідекстрозу, антистежуючий агент тальк, мальтодекстрин, середньоланцюгові тригліцериди), стабілізатор діоксид кремнію, цинку оксид, нікотинамід, стабілізатор магнієва сіль стеаринової кислоти, марганцю сульфат, кальцію-О-пантотенат, бета- кислота, вітамін D3 (холекальциферол), вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид), вітамін В 1 (тіаміну нітрат), вітамін В2 (рибофлавін), D-біотин, хлорид хрому, міді оксид, калію йодид, натрію селенат, вітамін В12 (ціанокобала) . Таблетки, покриті плівковою оболонкою, масою 1470 мг по 30 штук у флаконі, 1 флакон у картонну коробку.ХарактеристикаДля гарного самопочуття матері та правильного розвитку плода. Поповнення нестачі вітамінів та мінералів під час вагітності, а також зниження ризику розвитку гіповітамінозів та нестачі мінеральних речовин у післяпологовий період та у період годування; Зниження ризику розвитку залізодефіцитної анемії у вагітних та дефіциту йоду в організмі матері та плода.Фармакотерапевтична групаБезпека вітаміну А покращена Бета-Каротином Дозування заліза в препараті знижує ризик виникнення запорів. Йод у складі формули впливає на правильний розвиток мозку малюка Не містить штучні барвники високого рівня небезпекиРекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела вітамінів A, D3, Е, С, В1, В2, В5, В6, В12, ніацину, фолієвої кислоти, біотину; мінеральних речовин: цинку, заліза, міді, марганцю, йоду, хрому, селену, що містить кальцій для вагітних і жінок, що годують.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Жінкам із захворюваннями щитовидної залози проконсультуватися з лікарем-ендокринологом.Спосіб застосування та дозиВагітним і жінкам, що годують, приймати по 1 таблетці на день під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
1 004,00 грн
940,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВітамін С (аскорбінова кислота), носій кальцію сульфат, вітамін Е (DL-альфатокоферола ацетат), носій целюлоза мікрокристалічна, стабілізатор кремнію діоксид, заліза фумарат, вітамін РР (ніацинамід), стабілізатор стеаринова кислота, оболонка таблетки Опілрай барвник титану діоксид, носій полідекстрозу, антистежуючий агент тальк, мальтодекстрин, середньоланцюгові тригліцериди), стабілізатор магнію стеарат, вітамін В5 (кальція-Dпантотенат), вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид), D-біотин, фолієва стабілізатор кроскармелозу натрію, вітамін В2 (рибофлавін), вітамін В12 (ціанокобаламін). Таблетки, покриті плівковою оболонкою, масою 1350 мг по 30 штук у флаконі, по 1 флакону в картонну коробку.ХарактеристикаЗаповнення нестачі вітамінів та мінералів у період підвищених психічних, емоційних та фізичних навантажень, а також у період одужання після різноманітних захворювань, травм, операцій.Фармакотерапевтична групаПрисутність у препараті вітамінів В, С та Е організує нормальну роботу НС, навіть в умовах стресових ситуацій У свою чергу, Вітамін В6 відповідає за нормальне функціонування периферичної нервової системи, що також допомагає знизити сприйнятливість до стресів.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела вітамінів Е, С, В1, В2, РР (ніацинаміду), В5 (пантотенової кислоти), В6, В12, фолієвої кислоти, біотину, заліза.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим приймати по 1 таблетці на день під час їжі. Тривалість прийому – 2-3 тижні. При необхідності повторити прийом через місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
784,00 грн
704,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКальцію карбонат, кальцію гідрофосфат, магнію оксид, калію хлорид, вітамін С (Lаскорбінова кислота), вітамін Е (D-альфа-токоферолу ацетат), носій целюлоза мікрокристалічна, стабілізатор стеаринова кислота, стабілізатор кремнію діоксид, оболонка таблетки Опадцел , барвник титану діоксид, носій полідекстрозу, антистежуючий агент тальк, мальтодекстрин, середньоланцюгові тригліцериди), заліза фумарат, ніацинамід, цинку оксид, стабілізатор крокармеллозу натрію, вітамін А ацетат, кальцію-D-пантонат, сульфат моногідрат, вітамін D3 (холекальциферол), вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид), D-біотин, оксид міді, фолієва кислота, вітамін В1 (тіаміну гідрохлорид), калію йодид, вітамін В2 (рибофлавін), натрію борат,натрію молібдат, натрію метаванадат, вітамін К1, натрію селенат, вітамін В12 (ціанокобаламін), бета-каротин. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, масою 1430 мг по штук у флаконі, по 1 флакону в картонну коробку.ХарактеристикаСпеціально розроблений з урахуванням потреб людей віком від 50 років, для захисту організму від негативних наслідків вікових змін.Фармакотерапевтична групаОдна таблетка на день повністю заповнює потребу організму, людини старше 50 років, у вітамінах та мінералах 13 вітамінів та 17 макро- та мікроелементів, які входять до складу, сприяють поліпшенню пам'яті, стимулюють розумову діяльність, позитивно позначаються на здатності до концентрації увагиРекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела вітамінів А, D3, Е, С, В1, В2, В6, В12, РР (ніацинаміду), В5 (пантотенової кислоти), фолієвої кислоти, біотину, мінеральних речовин: кальцію, магнію, заліза, цинку, марганцю, міді, йоду, селену, хрому, молібдену, ванадію.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Особам із захворюваннями щитовидної залози проконсультуватися з лікарем ендокринологом.Спосіб застосування та дозиДорослим приймати по 1 таблетці на день під час їжі. Тривалість прийому – 2-3 тижні. При необхідності повторити прийом через місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
1 102,00 грн
1 004,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаАнтистежуючий агент фосфат кальцію двозаміщений, лютеїн, вітамін С (аскорбінова кислота), екстракт чорниці, оболонка таблетки Опадрай жовтий II (стабілізатор гідроксипропілметилцелюлоза, барвник діоксид титану, носій полідекстроза, антистежуючий агент тальк, мальцеде , антистежуючий агент, мікрокристалічна целюлоза, вітамін Е (ацетат), рутин, стабілізатор кремнію діоксид, стабілізатор кроскармелоза натрію, зеаксантин, стабілізатор магнію стеарат, бета-каротин, оксид цинку, селенметіонін, вітамін В2 (рибофла) Упаковка: пігулки, покриті плівковою оболонкою, масою 854 мг по 60 штук в упаковціХарактеристикаСприяє зняттю подразнення, захисту очей від втоми, поліпшенню зору, підвищенню адаптації зору в умовах сутінків та при тривалій роботі з моніторами та з електронними пристроями (дисплеями), а також зміцненню стінки судин очей, підтримує рівень необхідних очам поживних речовин»Фармакотерапевтична групаМає у складі всі необхідні вітаміни та мінерали, для компенсації їхнього дефіциту при сильних навантаженнях на очі Забезпечує антиоксидантні дії, захищаючи очі від шкідливих впливів за рахунок наявності рослинних каротиноїдів.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела вітамінів: В2, С, Е, мінеральних речовин: цинку, селену, джерело флавоноїдів, антоціанів, каротиноїдів: бета-каротину, лютеїну, зеаксантину.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 таблетці на день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць. При необхідності прийом можна повторити за місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКоричневий цукор, кальцію фосфат, регулятор кислотності лимонна кислота, вітамін С (аскорбінова кислота, аскорбат натрію), магнію оксид, ніацинамід, стабілізатор магнієва сіль стеаринової кислоти, стабілізатор кремнію діоксид, заліза фумарат, носій целюлоза мікрокристалічна, , натуральний ароматизатор апельсина (мал'тодекстрин, натуральний апельсиновий ароматизатор, регулятор кислотності лимонна кислота, антиокислювач бутилгідрокситолуол), цинку оксид, вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид), вітамін В2 (рибофлавін), вітамін В5 (пантотенат кальцію), вітамін А ацетат, фолієва кислота, вітамін D3 (холекальциферол), марганцю сульфат, біотин, натуральний ароматизатор ананасу (декстроза, натуральний ароматизатор ананас, стабілізатор кремнію діоксид),вітамін К1 (фітоменадіон), міді карбонат, калію йодид, барвник оксид заліза жовтий, вітамін В12 (ціанокобаламін). Упаковка: жувальні пігулки масою 1740 мг по 30 штук в упаковціХарактеристикаПоповнення нестачі вітамінів та мінералів у дітей 7-14 років. Підтримка зростання та розвитку дитини.Фармакотерапевтична групаМає у складі Йод, необхідний інтелектуального розвитку дитини За рахунок акценту на вітамінах групи В дозволяє справлятися зі стресомРекомендуєтьсяВ якості біологічно активної добавки до їжі -додаткового джерела вітамінів A, D3, Е, С, В1, В2, ВЗ (ніацинаміду), В5 (пантотенової кислоти), В6, В12, фолієвої кислоти, біотину, мінеральних речовин: магнію, заліза, цинку, міді, марганцю, йоду; містить кальцій, вітамін К1.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту, порушення вуглеводного обміну. Перед застосуванням проконсультуватися з лікарем-педіатром. Дітям із захворюваннями щитовидної залози проконсультуватися з лікарем-ендокринологом.Спосіб застосування та дозиДітям від 7 до 14 років по 1 жувальній таблетці на день під час їжі. Тривалість прийому – 2-3 тижні. При необхідності прийом можна повторити за місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему