Лекарства и БАД Такеда
712,00 грн
482,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пантопразол натрію сесквігідрат 45,10 мг, відповідає пантопразолу 40,00 мг; допоміжні речовини: натрію безводний карбонат 10,00 мг; манітол 42,70 мг; кросповідон 50,00 мг; повідон К90 4,00 мг; стеарат кальцію 3,20 мг; вода очищена 9,00 мг; Оболонка: гіпромелоза-2910 19,00 мг; повідон К25 0,38 мг; титану діоксид Е171 0,34 мг; барвник заліза оксид жовтий Е172 0,03 мг; пропіленгліколь 4,25 мг; еудрагіт L 30D-55* 14,56 мг; триетилцитрат 1,45 мг; * Склад дисперсії Еудрагіту L 30D-55: еудрагіт L 30D-55 (Метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер [1:1]) 14,13 мг; полісорбат 800,33 мг; натрію лаурилсульфат 0,10 мг; Коричневе чорнило Opacode S-1-16530 для нанесення маркування на таблетки: шеллак (shellac) 0,036 мг; фарбник заліза оксид червоний (Е172) 0,009 мг; фарбник заліза оксид чорний (Е172) 0,009 мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) 0,0009 мг; аміаку розчин концентрований 25% 0,001 мг. По 14 таблеток у блістер Алюміній ПВХ/Алюміній ПВХ. 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 7 таблеток у блістері, вкладеному в картонну обкладинку, що складається. По 1 або 4 картонні обкладинки разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору з ядром від білого до майже білого кольору. На одному боці таблетки коричневим чорнилом надруковано: "Р40".Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаПантопразол швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) при пероральному застосуванні досягається вже після першої дози 20 мг. В середньому, приблизно через 2-2,5 години після прийому досягається максимальна концентрація в сироватці, близько 1,0-1,5 мкг/мл і Сmах і залишається постійною після багаторазового застосування даного препарату. Фармакокінетика пантопразолу після одноразового та багаторазового застосування однакова. У діапазоні доз 10-80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною як при пероральному, так і при внутрішньовенному застосуванні. Абсолютна біодоступність таблеток пантопразолу становить близько 77%. Спільний прийом їжі не впливає на площу під кривою "концентрація-час" (AUC), на максимальну концентрацію в сироватці і, відповідно, біодоступність. При сумісному прийомі з їжею може варіюватися час початку дії препарату. Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить 98%. Об'єм розподілу становить 0,15 л/кг. Метаболізується головним чином печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP2C19 з наступною сульфатною кон'югацією. До інших метаболічних шляхів відноситься окиснення за допомогою CYP3A4. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 1 годину, а кліренс близько 0,1 л/год/кг. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з набагато довшою за тривалістю дією (інгібуванням секреції кислоти). Основний шлях виведення – через нирки (близько 80%) у вигляді метаболітів пантопразолу, решта виводиться з калом. Основним метаболітом у плазмі та сечі є десметилпантопразол, що кон'югує з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту становить близько 1,5 год, що перевищує період іолу виведення пантопразолу. При застосуванні пантопразолу у пацієнтів з обмеженим функціонуванням нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зниження дози не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення пантопразолу є коротким. Діалізується лише дуже невелика частина препарату. Незважаючи на помірно тривалий період напіввиведення основного метаболіту (2-3 год), його виведення відбувається досить швидко, тому накопичення не відбувається. У пацієнтів з цирозом печінки (класів А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) час періоду напіввиведення збільшується до 3-6 год, значення AUC зростають у 3-5 разів, максимальна концентрація у сироватці підвищується незначно, лише у 1,5 раза порівняно з такою у здорових добровольців при застосуванні пантопразолу в дозі 20 мг. Невелике підвищення показника AUC та Сmах у літніх людей порівняно з відповідними показниками у молодших осіб не є клінічно значущим.ФармакодинамікаІнгібітор протонного насоса (Н+К+АТФ-ази). Блокує останню стадію секреції соляної кислоти незалежно від природи подразника. Пантопразол є заміщеним бензимидазолом, що пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних насосів парієтальних клітин. Пантопразол трансформується у свою активну форму в умовах кислого середовища в парієтальних клітинах, де він пригнічує активність ферменту Н+К+АТФ-ази, тобто. блокує заключний етап утворення соляної кислоти у шлунку. Пригнічення активності є дозозалежним і в результаті знижується як базальна, так і стимульована секреція кислоти. При лікуванні пантопразолом, як і при використанні інших інгібіторів протонного насоса та блокаторів Н2-реценторів, знижується кислотність у шлунку і тим самим підвищується рівень гастрину пропорційно зниженню кислотності. Підвищення рівня гастрину оборотне. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Також підвищується вміст хромограніну A (CgA) у сироватці крові внаслідок зниження секреції соляної кислоти. Підвищений вміст CgA може спотворювати результати діагностичних досліджень виявлення нейроэндокринных пухлин. Антисекреторна активність. Після першого перорального прийому 20 мг препарату Контролок® зниження секреції шлункового соку на 24% настає через 2,5-3,5 год та на 26% через 24,5-25,5 год. днів його антисекреторна активність, виміряна через 2,5-3,5 години після прийому, зростає до 56%, а через 24,5-25,5 години - до 50%. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, зниження шлункової секреції підвищує чутливість мікроорганізмів до антибіотиків. Не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому. У порівнянні з іншими інгібіторами протонного насоса Контролок® має велику хімічну стабільність при нейтральному pH і менший потенціал взаємодії з оксидазною системою печінки, яка залежить від цитохрому Р450. Тому не спостерігалося клінічно значущої взаємодії між препаратом Контролок і багатьма іншими препаратами.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення), ерозивний гастрит (у тому числі пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів НПЗП); синдром Золлінгера-Еллісона; ерадикація Helicobacter pylori у комбінації з антибактеріальними засобами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, а також до заміщених бензімідазолів; диспепсія невротичного генезу; вік до 18 років; вагітність; період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності У зв'язку з відсутністю даних про застосування пантопразолу у вагітних жінок, як запобіжний засіб, необхідно виключити використання препарату Контролок® під час вагітності. Грудне годування Пантопразол та його метаболіти були виявлені у грудному молоці. Ефект пантопразолу на новонароджених/дітей грудного віку невідомий. Контролок® не слід застосовувати під час годування груддю. У разі необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Дані щодо впливу Контролок® на фертильність у людини відсутні. Доклінічні дослідження показали відсутність ефекту на чоловічу чи жіночу фертильність.Побічна діяПри прийомі препарату Контролок® відповідно до показань та в рекомендованих дозах небажані реакції виникають вкрай рідко. Найбільш частими небажаними реакціями є діарея та головний біль – спостерігаються приблизно у 1% пацієнтів. Нижче наводяться дані про небажані реакції залежно від частоти їх виникнення: Дуже часто ≥1/10; Часто ≥ 1/100 та < 1/10; Нечасто ≥1/1000 та < 1/100; Рідко ≥ 1/10000 та < 1/1000; Дуже рідко Порушення з боку кровоносної та лімфатичної системи: Рідко – агранулоцитоз; Дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія. Порушення з боку нервової системи: Нечасто – головний біль, запаморочення; Рідко – порушення смаку. Порушення з боку органів зору: Рідко – порушення зору (затуманювання). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто – поліпи фундальних залоз шлунка (доброякісні); Нечасто - Діарея, нудота/блювота, здуття живота та метеоризм, запор, сухість у роті, дискомфорт та біль у животі. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Частота невідома – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасто - Екзантема/висип, свербіж, дерматит; Рідко – Кропивниця, ангіоневротичний набряк; Частота невідома - Злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексудативна багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, світлочутливість, підгострий шкірний червоний вовчак. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Нечасто – перелом зап'ястя, стегна та хребта; Рідко – Артралгія, міалгія. Порушення з боку обміну речовин: Рідко – гіперліпідемія та підвищена концентрація ліпідів (тригліцеридів, холестерину), зміна маси тіла; Частота невідома – гіпонатріємія, гіпомагніємія. Загальні розлади: Нечасто - Слабкість, стомлюваність та нездужання; Рідко – підвищення температури тіла, периферичні набряки. Порушення з боку імунної системи: Рідко – гіперчутливість (у тому числі анафілактичні реакції та анафілактичний шок). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Нечасто – підвищення активності печінкових ферментів (трансаміназ, γ-глутамінтрансферази); Рідко – підвищення рівня білірубіну; Частота невідома - Гепатоцелюлярні ушкодження, жовтяниця, печінково-клітинна недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Рідко – Гінекомастія. Порушення з боку психіки: Нечасто – порушення сну; Рідко - депресія (включаючи загострення розладів); Дуже рідко – дезорієнтація (включаючи загострення наявних розладів); Частота невідома - галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у схильних до цього пацієнтів), і навіть можливе загострення симптомів за її існуванні на початок терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування інших інгібіторів протонного насоса або блокаторів Н2-гістамінових рецепторів без консультації лікаря. Одночасне застосування Контролоку може зменшити всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від pH середовища шлунка (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, позаконазол та інших лікарських засобів, таких як ерлотиніб). Спільне застосування пантопразолу та інгібіторів ВІЛ-протеази, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку, таких як атазанавір, нелфінавір, значно знижує їхню біодоступність. Під час досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії не було виявлено клінічно значущих взаємодій при застосуванні препарату Контролок у наступних випадках: у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, які приймають серцеві глікозиди (дигоксин), блокатори повільних кальцієвих каналів (ніфедипін), бета-адреноблокатори (метопролол); у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, які приймають антациди, антибіотики (амоксицилін, кларитроміцин); у пацієнтів, які приймають пероральні контрацептиви, що містять левоноргестрел та етинілестрадіол; у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні препарати (диклофенак, напроксен, піроксикам); у пацієнтів із захворюваннями ендокринної системи, які приймають глібенкламід, левотироксин; у пацієнтів з тривожними станами та розладами сну, які приймають діазепам; у пацієнтів з епілепсією, які приймають карбамазепін та фенітоїн; у пацієнтів, які приймають непрямі антикоагулянти, такі як варфарин та фенпрокумон, під контролем протромбінового часу та МНО на початку та по закінченні лікування, а також під час нерегулярного прийому пантопразолу. Одночасно слід зазначити, що відомі випадки збільшення МНО та протромбінового часу у пацієнтів, які отримували інгібітори протонного насоса разом із варфарином або фенпрокумоном. Збільшення МНО та протромбінового часу може призводити до патологічних кровотеч, небезпечних для життя. У зв'язку з цим такі пацієнти повинні бути під наглядом з метою своєчасного виявлення збільшення МНО та протромбінового часу. Також відзначено відсутність клінічно значущої лікарської взаємодії з кофеїном, етанолом, теофіліном. Є повідомлення про підвищення рівня метотрексату в крові у деяких пацієнтів при його сумісному застосуванні у високих дозах (наприклад, 300 мг) з інгібіторами протонного насосу. Тому при використанні високих доз метотрексату, наприклад при раку або псоріазі, може виникнути потреба у розгляді питання про тимчасове скасування пантопразолу.Спосіб застосування та дозиКонтролок приймають внутрішньо, до їди, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний гастрит (у тому числі пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів НПЗЗ) По 40-80 мг на добу. Курс лікування - 2 тижні при загостренні виразкової хвороби дванадцятипалої кишки, якщо цього часу недостатньо, то загоєння може бути досягнуто протягом наступних 2-х тижнів терапії. Курс лікування 4-8 тижнів при загостренні виразкової хвороби шлунка та ерозивному гастриті. Ерадикація Helicobacter pylori Рекомендовані наступні комбінації: 1. Контролок® по 40 мг 2 рази на добу + амоксицилін по 1000 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу 2. Контролок® по 40 мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу 3. Контролок® по 40 мг 2 рази на добу + амоксицилін та 1000 мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу. Курс лікування – 7-14 днів. Синдром Золлінгера-Еллісона Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів лікування слід розпочинати з добової дози 80 мг (2 таблетки Контролок® по 40 мг). Потім, за необхідності, дозу можна збільшувати або зменшувати, залежно від показників кислотності шлункового соку. Дози вище 80 мг на день слід розділяти та застосовувати двічі на день. Можливе тимчасове підвищення дози пантопразолу вище 160 мг, але воно не повинно продовжуватись довше, ніж це потрібно для досягнення контролю кислотності. Тривалість лікування при синдромі Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станах не обмежена, і терміни терапії можуть визначатися в залежності від клінічної необхідності. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза пантопразолу не повинна перевищувати 20 мг на добу (1 таблетка пантопразолу 20 мг). У зв'язку з цим застосування пантопразолу у дозі 40 мг у цієї групи пацієнтів не рекомендується. Слід регулярно контролювати рівень печінкових ферментів під час лікування пантопразолом, особливо при тривалому застосуванні препарату. У разі підвищення рівня печінкових ферментів лікування слід припинити. Не потрібна корекція дози у літніх пацієнтів та пацієнтів з нирковою недостатністю. У зв'язку з відсутністю даних про застосування препарату Контролок у складі комбінованої антимікробної терапії щодо Helicobacter pylori у пацієнтів з порушенням функції нирок, а також у пацієнтів із середнім та тяжким ступенем печінкової недостатності, препарат застосовувати не слід.ПередозуванняДо цього часу явищ передозування внаслідок застосування препарату Контролок® не було відзначено. Дози до 240 мг внутрішньовенно вводилися протягом 2 хвилин і переносилися добре. У разі передозування за наявності клінічних проявів інтоксикації проводиться симптоматична та підтримуюча терапія. Пантопразол не виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування препаратом Контролок слід виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки препарат може маскувати симптоми та відстрочити правильну постановку діагнозу. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо їх чекає проведення ендоскопії або сечовинного дихального тесту. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо є такі випадки: ненавмисна втрата ваги, анемія, шлунково-кишкова кровотеча, розлад ковтання, постійне блювання або блювання з кров'ю. У цих випадках прийом препарату може частково полегшити симптоми та відстрочити правильну діагностику; раніше перенесене хірургічне втручання на шлунково-кишковому тракті або виразка шлунка; безперервне симптоматичне лікування диспепсії та печії протягом 4 тижнів та більше; захворювання печінки, у тому числі жовтяниця та печінкова недостатність; інші серйозні захворювання, що погіршують загальний стан здоров'я. Пацієнти у віці старше 55 років, за наявності нових або симптомів, що недавно змінилися, повинні проконсультуватися з лікарем. Пацієнтам слід розраховувати на миттєве усунення симптомів нездужання. Полегшення симптомів можливе після приблизно одного дня прийому пантопразолу, також необхідно враховувати, що для повного усунення печії може знадобитися приблизно 7 днів. При прийомі препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, трохи підвищується ризик шлунково-кишкових інфекцій, збудниками яких є бактерії роду Salmonella spp., Campylobacter spp. або C. difficile. При лікуванні інгібіторами протонного насоса дуже рідко відзначається розвиток підгострого шкірного червоного вовчаку (ПККВ). При виникненні уражень шкіри, особливо на ділянках, що зазнали впливу сонячних променів, а також за наявності супутньої артралгії, пацієнт повинен негайно звернутися за медичною допомогою, і лікарю слід оцінити необхідність припинення лікування препаратом Контролок®. Виникнення ПККВ після попереднього лікування інгібітором протонного насоса може підвищити ризик розвитку ПККВ під час лікування іншими інгібіторами протонного насоса. При проведенні лабораторних досліджень необхідно враховувати, що підвищений вміст CgA у сироватці може спотворювати результати діагностичних досліджень для виявлення нейроендокринних пухлин. У зв'язку з цим застосування препарату Контролок слід припинити не менше ніж за 5 днів до проведення дослідження вмісту CgA. Якщо вміст CgA і гастрину не повернулося до нормальних значень після першого визначення, дослідження слід повторити через 14 днів після припинення прийому інгібітора протонного насоса. Препарат призначений для короткочасного застосування (до 4 тижнів). При тривалому прийомі препарату можуть виникати додаткові ризики і необхідно звернутися до лікаря для призначення препарату з наступним регулярним медичним наглядом. Наступні додаткові ризики вважаються значними при тривалому прийомі препарату. Вплив на абсорбцію Вітаміну В12 Пантонразол, як і всі інгібітори протонного насоса, може знизити абсорбцію вітаміну В12 (ціанокобаламін) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати у пацієнтів зі зниженими запасами в організмі або факторами ризику зниження абсорбції вітаміну В12 за тривалої терапії або за наявності відповідних клінічних симптомів. Вплив на переломи кісток Інгібітори протонного насоса, особливо у великих дозах та при тривалій терапії (>1 роки), можуть незначно збільшувати ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у людей похилого віку або за наявності інших відомих факторів ризику. Спостереження показали, що інгібітори протонного насоса можуть збільшити загальний ризик переломів на 10 – 40%. Це збільшення частково може бути зумовлене іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій, і у них має бути відповідне надходження вітаміну D та кальцію до організму. Гіпомагніємія У пацієнтів, які приймають інгібітори протонного насоса (ІСН), у тому числі пантопразол, протягом як мінімум трьох місяців, і, як правило, протягом року спостерігалася важка гіпомагніємія. При цьому можливий розвиток серйозних проявів гіпомагніємії, таких як стомлюваність, тетанія, марення, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, вони можуть починатися непомітно і бути пропущені. У більшості пацієнтів з подібними порушеннями гіпомагніємія була скоригована після замісної терапії магнієм та припинення прийому ІСН. У пацієнтів, які мають тривале лікування, або пацієнтам, які приймають ІСН спільно з дигоксином або іншими препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), слід провести дослідження вмісту магнію в сироватці крові перед початком лікування ІСН та періодично здійснювати його контроль під час лікування . Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та іншими механізмами, що вимагають підвищеної уваги, через ймовірність запаморочення та порушення зору.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лорноксикам – 8 мг; Допоміжні речовини: стеарат магнію 2,0 мг, повідон (К25) 5,0-мг, натрію кроскармелоза 10,0 мг, целюлоза 85,0 мг, лактози моногідрат 90,0 мг; Оболонка: макрогол/60001 0.8 мг, титану діоксид Е-171 1,6 мг, тальк 3,2 мг, гіпромелоза 5,6 мг. По 10 таблеток у блістер із алюмінієвої фольги та ПВХ плівки. 1, 2, 3, 5 або 10 блістерів з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиВід білого до білого з жовтуватим відтінком кольору довгасті пігулки, покриті плівковою оболонкою, з написом втиском "LO8".Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаЛорноксикам швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту після прийому внутрішньо. При цьому Cmax у плазмі досягається через 1-2 години, при внутрішньом'язовому введенні приблизно через 0,4 години. Абсолютна біодоступність лорноксикаму становить 90-100% після прийому внутрішньо і 97% після внутрішньом'язового введення. Лорноксикам присутній у плазмі, в основному у незміненому вигляді та, меншою мірою, у формі гідроксильованого метаболіту, який не має фармакологічної активності. Зв'язування лорноксикаму з білками плазми (переважно альбумінової фракцією) становить 99% і не залежить від його концентрації. Т1/2, в середньому, становить 4 години (таблетки) і 3-4 години (ліофілізат) і не залежить від концентрації препарату. Повністю метаболізується. Приблизно 1/3 метаболітів виводиться з організму нирками та 2/3 – печінкою. У осіб похилого віку, а також у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю не виявлено значних змін фармакокінетики лорноксикаму.ФармакодинамікаЧинить виражену знеболювальну та протизапальну дію. Лорноксикам має складний механізм дії, в основі якого лежить придушення синтезу ПГ, обумовлене пригніченням активності ЦОГ. Крім того, лорноксикам пригнічує вивільнення вільних радикалів кисню з активованих лейкоцитів. Препарат не має опіатоподібної дії на ЦНС і, на відміну від наркотичних анальгетиків, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності.Показання до застосуванняКороткочасне лікування больового синдрому різного походження. Симптоматична терапія ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, остеоартроз, анкілозуючий спондиліт, суглобовий синдром при загостренні подагри, ревматичне ураження м'яких тканин).Протипоказання до застосуванняВідома підвищена чутливість/алергія до лорноксикаму або одного з компонентів препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); геморагічний діатез або порушення згортання крові, а також тим, хто переніс операції, пов'язані з ризиком кровотечі або неповного гемостазу; період після проведення аортокоронарного шунтування; ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; цереброваскулярна або інша кровотеча; рецидивна виразка шлунка або повторні ШКТ кровотечі; ШКТ кровотечі, пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт) у фазі загострення; некомпенсована серцева недостатність; виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність (рівень сироваткового креатиніну більше 300 мкмоль/л), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія, гіповолемія або зневоднення; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років, через відсутність клінічних даних щодо його застосування у цієї вікової групи. З обережністю: ерозивно-виразкові ураження та кровотечі із шлунково-кишкового тракту (в анамнезі), помірно виражена ниркова недостатність, стани після хірургічних втручань, вік старше 65 років, ішемічна хвороба серця (ІХС), хронічна серцева недостатність (ХСН), цереброваскулярні захворювання, дислі гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, кліренс креатиніну (КК) менше 60 мл/хв, виразкові ураження ШКТ в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале використання НПЗП, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну).Вагітність та лактаціяПротипоказаний для дітей віком до 14 років, при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту та печінки: диспепсія, біль у животі, сухість у роті, стоматит, нудота, блювання, печія, діарея; езофагіт, гастрит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунка та кишечника в т.ч. з перфорацією та кровотечею, запор, метеоризм, мелена, порушення функції печінки, підвищення рівня печінкових трансаміназ. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, порушення сну, депресія, збудження, тремор, асептичний менінгіт, парестезії. З боку шкірних покровів та підшкірно-жирової клітковини: набряковий синдром, екхімози, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, алопеція, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ангіоневротичний набряк. З боку сечовидільної системи: дизурія, зниження клубочкової фільтрації, інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, папілярний некроз, нефротичний синдром, периферичні набряки, гостра ниркова недостатність. З боку органів чуття: шум у вухах, порушення зору. З боку серцево-судинної системи: розвиток або посилення серцевої недостатності, тахікардія, підвищення артеріального тиску (АТ). З боку органів кровотворення та системи гемостазу: агранулоцитоз, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, збільшення часу кровотечі. З боку органів дихання: фарингіт, риніт, диспное, кашель, бронхоспазм. Інші: анорексія, посилення потовиділення, зміна маси тіла, артралгії міалгії.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування препарату КСЕФОКАМ та: циметидину – підвищує концентрацію лорноксикаму у плазмі. Взаємодії з ранитидином та антацидними препаратами не виявлено; антикоагулянтів чи інгібіторів агрегації тромбоцитів – можливе збільшення часу кровотечі (підвищений ризик кровотечі, необхідний контроль міжнародного нормалізованого відношення (МНО); бета-адреноблокаторів та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту може зменшувати їхній гіпотензивний ефект; діуретиків - знижує сечогінний ефект та гіпотензивну дію; дигоксину – знижує нирковий кліренс дигоксину; хінолонових антибіотиків – підвищує ризик розвитку судомного синдрому; інших нестероїдних протизапальних засобів або глюкокортикоїдів - збільшує ризик ШКТ кровотеч; метотрексату – підвищує концентрацію метотрексату в сироватці; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін) підвищує ризик ШКТ кровотеч; солі літію - може викликати збільшення пікових концентрацій літію в плазмі та, тим самим, посилювати відомі побічні ефекти літію; циклоспорину – збільшує нефротоксичність циклоспорину; похідних сульфонілсечовини – може посилювати гіпоглікемічний ефект останніх; алкоголю, кортикотропіну, препаратів калію збільшує ризик побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту; цефамандолу, цефоперазону, цефотетану, вальпроєвої кислоти збільшує ризик кровотечі.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо: при вираженому больовому синдромі рекомендована доза 8-16 мг/добу, поділена на 2-3 прийоми. Максимальна добова доза становить 16 мг. При запальних та дегенеративних ревматичних захворюваннях початкова доза, що рекомендується, становить 12 мг. Стандартна доза становить 8-16 мг на добу, залежно стану пацієнта. Тривалість терапії залежить від характеру та перебігу захворювання. Таблетки КСЕФОКАМ приймають внутрішньо перед їжею, запиваючи склянкою води. При захворюваннях ШКТ, хворим на порушення функції нирок або печінки, особам похилого віку (старше 65 років), після великих операцій - максимальна добова доза становить 12 мг, за 3 прийоми. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.ПередозуванняСимптоми: можливе посилення описаних вище побічних ефектів КСЕФОКАМУ. Лікування: симптоматичне. Прийом активованого вугілля відразу після прийому КСЕФОКАМУ може сприяти зниженню всмоктування цього препарату. Для профілактики ушкодження слизової оболонки можна використовувати противиразкові препарати. Діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРизик ульцерогенної дії препарату дозволяє знизити одночасне призначення інгібіторів протонної помпи та синтетичних аналогів простагландинів. У разі виникнення кровотечі в шлунково-кишковому тракті прийом препарату необхідно відразу ж припинити і вжити відповідних невідкладних заходів. Особливо уважно необхідно спостерігати за станом тих хворих із шлунково-кишковою патологією, які вперше одержують курс лікування препаратом КСЕФОКАМ. Як і інші оксиками, препарат КСЕФОКАМ пригнічує агрегацію тромбоцитів і тому може збільшувати час кровотечі. При застосуванні цього препарату необхідно уважно спостерігати за станом хворих, які потребують абсолютно нормального функціонування системи згортання крові (наприклад, хворих, яким належить хірургічне втручання), які мають порушення системи згортання крові або ж отримують лікарські засоби, що пригнічують згортання (включаючи гепарин у низьких дозах) , щоб своєчасно виявити ознаки кровотечі. При появі ознак ураження печінки (шкірне свербіння, пожовтіння шкірних покровів, нудота, блювання, біль у животі, потемніння сечі, підвищення рівня "печінкових" трансаміназ) слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря. Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Препарат може змінювати властивості тромбоцитів, проте не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях. Хворим з порушеннями функції нирок, спричиненими великою крововтратою або важким зневодненням, КСЕФОК, як інгібітор синтезу простагландинів, можна призначати тільки після усунення гіповолемії та пов'язаної з нею небезпеки зменшення перфузії нирок. Як і інші НПЗЗ, КСЕФОК може викликати підвищення концентрації в крові сечовини та креатиніну, а також затримку води та натрію, периферичні набряки, артеріальну гіпертензію та інші ранні ознаки нефропатії. Тривале лікування таких хворих препаратом КСЕФОК може призвести до наступних наслідків: гломерулонефрит, папілярний некроз і нефротичний синдром з переходом у гостру ниркову недостатність. Хворим із вираженим зниженням функції нирок препарат КСЕФОКАМ призначати не можна. У літніх хворих, а також у пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію та/або ожиріння,необхідно контролювати рівень артеріального тиску. Особливо важливо проводити моніторинг функції нирок у хворих похилого віку, а також у пацієнтів: одночасно одержують діуретики; одночасно одержують ліки, які можуть спричинити пошкодження нирок. При тривалому застосуванні препарату КСЕФОКАМ необхідно періодично контролювати гематологічні параметри, функцію нирок та печінки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які застосовують препарат, необхідно утримуватися від видів дії, що вимагають підвищеної уваги, швидких психічних та рухових реакцій, вживання алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лорноксикам – 8 мг; Допоміжні речовини: стеарат магнію 2,0 мг, повідон (К25) 5,0-мг, натрію кроскармелоза 10,0 мг, целюлоза 85,0 мг, лактози моногідрат 90,0 мг; Оболонка: макрогол/60001 0.8 мг, титану діоксид Е-171 1,6 мг, тальк 3,2 мг, гіпромелоза 5,6 мг. По 10 таблеток у блістер із алюмінієвої фольги та ПВХ плівки. 1, 2, 3, 5 або 10 блістерів з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиВід білого до білого з жовтуватим відтінком кольору довгасті пігулки, покриті плівковою оболонкою, з написом втиском "LO8".Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаЛорноксикам швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту після прийому внутрішньо. При цьому Cmax у плазмі досягається через 1-2 години, при внутрішньом'язовому введенні приблизно через 0,4 години. Абсолютна біодоступність лорноксикаму становить 90-100% після прийому внутрішньо і 97% після внутрішньом'язового введення. Лорноксикам присутній у плазмі, в основному у незміненому вигляді та, меншою мірою, у формі гідроксильованого метаболіту, який не має фармакологічної активності. Зв'язування лорноксикаму з білками плазми (переважно альбумінової фракцією) становить 99% і не залежить від його концентрації. Т1/2, в середньому, становить 4 години (таблетки) і 3-4 години (ліофілізат) і не залежить від концентрації препарату. Повністю метаболізується. Приблизно 1/3 метаболітів виводиться з організму нирками та 2/3 – печінкою. У осіб похилого віку, а також у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю не виявлено значних змін фармакокінетики лорноксикаму.ФармакодинамікаЧинить виражену знеболювальну та протизапальну дію. Лорноксикам має складний механізм дії, в основі якого лежить придушення синтезу ПГ, обумовлене пригніченням активності ЦОГ. Крім того, лорноксикам пригнічує вивільнення вільних радикалів кисню з активованих лейкоцитів. Препарат не має опіатоподібної дії на ЦНС і, на відміну від наркотичних анальгетиків, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності.Показання до застосуванняКороткочасне лікування больового синдрому різного походження. Симптоматична терапія ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, остеоартроз, анкілозуючий спондиліт, суглобовий синдром при загостренні подагри, ревматичне ураження м'яких тканин).Протипоказання до застосуванняВідома підвищена чутливість/алергія до лорноксикаму або одного з компонентів препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); геморагічний діатез або порушення згортання крові, а також тим, хто переніс операції, пов'язані з ризиком кровотечі або неповного гемостазу; період після проведення аортокоронарного шунтування; ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; цереброваскулярна або інша кровотеча; рецидивна виразка шлунка або повторні ШКТ кровотечі; ШКТ кровотечі, пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт) у фазі загострення; некомпенсована серцева недостатність; виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність (рівень сироваткового креатиніну більше 300 мкмоль/л), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія, гіповолемія або зневоднення; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років, через відсутність клінічних даних щодо його застосування у цієї вікової групи. З обережністю: ерозивно-виразкові ураження та кровотечі із шлунково-кишкового тракту (в анамнезі), помірно виражена ниркова недостатність, стани після хірургічних втручань, вік старше 65 років, ішемічна хвороба серця (ІХС), хронічна серцева недостатність (ХСН), цереброваскулярні захворювання, дислі гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, кліренс креатиніну (КК) менше 60 мл/хв, виразкові ураження ШКТ в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале використання НПЗП, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну).Вагітність та лактаціяПротипоказаний для дітей віком до 14 років, при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту та печінки: диспепсія, біль у животі, сухість у роті, стоматит, нудота, блювання, печія, діарея; езофагіт, гастрит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунка та кишечника в т.ч. з перфорацією та кровотечею, запор, метеоризм, мелена, порушення функції печінки, підвищення рівня печінкових трансаміназ. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, порушення сну, депресія, збудження, тремор, асептичний менінгіт, парестезії. З боку шкірних покровів та підшкірно-жирової клітковини: набряковий синдром, екхімози, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, алопеція, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ангіоневротичний набряк. З боку сечовидільної системи: дизурія, зниження клубочкової фільтрації, інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, папілярний некроз, нефротичний синдром, периферичні набряки, гостра ниркова недостатність. З боку органів чуття: шум у вухах, порушення зору. З боку серцево-судинної системи: розвиток або посилення серцевої недостатності, тахікардія, підвищення артеріального тиску (АТ). З боку органів кровотворення та системи гемостазу: агранулоцитоз, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, збільшення часу кровотечі. З боку органів дихання: фарингіт, риніт, диспное, кашель, бронхоспазм. Інші: анорексія, посилення потовиділення, зміна маси тіла, артралгії міалгії.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування препарату КСЕФОКАМ та: циметидину – підвищує концентрацію лорноксикаму у плазмі. Взаємодії з ранитидином та антацидними препаратами не виявлено; антикоагулянтів чи інгібіторів агрегації тромбоцитів – можливе збільшення часу кровотечі (підвищений ризик кровотечі, необхідний контроль міжнародного нормалізованого відношення (МНО); бета-адреноблокаторів та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту може зменшувати їхній гіпотензивний ефект; діуретиків - знижує сечогінний ефект та гіпотензивну дію; дигоксину – знижує нирковий кліренс дигоксину; хінолонових антибіотиків – підвищує ризик розвитку судомного синдрому; інших нестероїдних протизапальних засобів або глюкокортикоїдів - збільшує ризик ШКТ кровотеч; метотрексату – підвищує концентрацію метотрексату в сироватці; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін) підвищує ризик ШКТ кровотеч; солі літію - може викликати збільшення пікових концентрацій літію в плазмі та, тим самим, посилювати відомі побічні ефекти літію; циклоспорину – збільшує нефротоксичність циклоспорину; похідних сульфонілсечовини – може посилювати гіпоглікемічний ефект останніх; алкоголю, кортикотропіну, препаратів калію збільшує ризик побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту; цефамандолу, цефоперазону, цефотетану, вальпроєвої кислоти збільшує ризик кровотечі.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо: при вираженому больовому синдромі рекомендована доза 8-16 мг/добу, поділена на 2-3 прийоми. Максимальна добова доза становить 16 мг. При запальних та дегенеративних ревматичних захворюваннях початкова доза, що рекомендується, становить 12 мг. Стандартна доза становить 8-16 мг на добу, залежно стану пацієнта. Тривалість терапії залежить від характеру та перебігу захворювання. Таблетки КСЕФОКАМ приймають внутрішньо перед їжею, запиваючи склянкою води. При захворюваннях ШКТ, хворим на порушення функції нирок або печінки, особам похилого віку (старше 65 років), після великих операцій - максимальна добова доза становить 12 мг, за 3 прийоми. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.ПередозуванняСимптоми: можливе посилення описаних вище побічних ефектів КСЕФОКАМУ. Лікування: симптоматичне. Прийом активованого вугілля відразу після прийому КСЕФОКАМУ може сприяти зниженню всмоктування цього препарату. Для профілактики ушкодження слизової оболонки можна використовувати противиразкові препарати. Діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРизик ульцерогенної дії препарату дозволяє знизити одночасне призначення інгібіторів протонної помпи та синтетичних аналогів простагландинів. У разі виникнення кровотечі в шлунково-кишковому тракті прийом препарату необхідно відразу ж припинити і вжити відповідних невідкладних заходів. Особливо уважно необхідно спостерігати за станом тих хворих із шлунково-кишковою патологією, які вперше одержують курс лікування препаратом КСЕФОКАМ. Як і інші оксиками, препарат КСЕФОКАМ пригнічує агрегацію тромбоцитів і тому може збільшувати час кровотечі. При застосуванні цього препарату необхідно уважно спостерігати за станом хворих, які потребують абсолютно нормального функціонування системи згортання крові (наприклад, хворих, яким належить хірургічне втручання), які мають порушення системи згортання крові або ж отримують лікарські засоби, що пригнічують згортання (включаючи гепарин у низьких дозах) , щоб своєчасно виявити ознаки кровотечі. При появі ознак ураження печінки (шкірне свербіння, пожовтіння шкірних покровів, нудота, блювання, біль у животі, потемніння сечі, підвищення рівня "печінкових" трансаміназ) слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря. Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Препарат може змінювати властивості тромбоцитів, проте не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях. Хворим з порушеннями функції нирок, спричиненими великою крововтратою або важким зневодненням, КСЕФОК, як інгібітор синтезу простагландинів, можна призначати тільки після усунення гіповолемії та пов'язаної з нею небезпеки зменшення перфузії нирок. Як і інші НПЗЗ, КСЕФОК може викликати підвищення концентрації в крові сечовини та креатиніну, а також затримку води та натрію, периферичні набряки, артеріальну гіпертензію та інші ранні ознаки нефропатії. Тривале лікування таких хворих препаратом КСЕФОК може призвести до наступних наслідків: гломерулонефрит, папілярний некроз і нефротичний синдром з переходом у гостру ниркову недостатність. Хворим із вираженим зниженням функції нирок препарат КСЕФОКАМ призначати не можна. У літніх хворих, а також у пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію та/або ожиріння,необхідно контролювати рівень артеріального тиску. Особливо важливо проводити моніторинг функції нирок у хворих похилого віку, а також у пацієнтів: одночасно одержують діуретики; одночасно одержують ліки, які можуть спричинити пошкодження нирок. При тривалому застосуванні препарату КСЕФОКАМ необхідно періодично контролювати гематологічні параметри, функцію нирок та печінки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які застосовують препарат, необхідно утримуватися від видів дії, що вимагають підвищеної уваги, швидких психічних та рухових реакцій, вживання алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Ксефокам 8мг 5 шт лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
898,00 грн
822,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активна речовина: лорноксикам 8 мг; маннітол Е-421 100,0 мг, трометамол 12,0 мг. динатрня едетат 0.20 мг. Кількість препарату, що містить 8 мг активної речовини, поміщають у флакон з темного скла (скло 1 типу Євр. Фарм.) об'ємом 10 мл або 6 мл, закупорений гумовою пробкою, закатаний алюмінієвим ковпачком і закритий пластмасовою кришкою, що забезпечує контроль першого розтину. По 5 флаконів з ліофілізатом у пластиковому піддоні або без піддону поміщають разом з інструкцією з медичного застосування картонну пачку.Опис лікарської формиЩільна маса жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаЛорноксикам швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту після прийому внутрішньо. При цьому Cmax у плазмі досягається через 1-2 години, при внутрішньом'язовому введенні приблизно через 0,4 години. Абсолютна біодоступність лорноксикаму становить 90-100% після прийому внутрішньо і 97% після внутрішньом'язового введення. Лорноксикам присутній у плазмі, в основному у незміненому вигляді та, меншою мірою, у формі гідроксильованого метаболіту, який не має фармакологічної активності. Зв'язування лорноксикаму з білками плазми (переважно альбумінової фракцією) становить 99% і не залежить від його концентрації. Т1/2, в середньому, становить 4 години (таблетки) і 3-4 години (ліофілізат) і не залежить від концентрації препарату. Повністю метаболізується. Приблизно 1/3 метаболітів виводиться з організму нирками та 2/3 – печінкою. У осіб похилого віку, а також у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю не виявлено значних змін фармакокінетики лорноксикаму.ФармакодинамікаЧинить виражену знеболювальну та протизапальну дію. Лорноксикам має складний механізм дії, в основі якого лежить придушення синтезу ПГ, обумовлене пригніченням активності ЦОГ. Крім того, лорноксикам пригнічує вивільнення вільних радикалів кисню з активованих лейкоцитів. Препарат не має опіатоподібної дії на ЦНС і, на відміну від наркотичних анальгетиків, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності.Показання до застосуванняКороткочасне лікування больового синдрому різного походження. Симптоматична терапія ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, остеоартроз, анкілозуючий спондиліт, суглобовий синдром при загостренні подагри, ревматичне ураження м'яких тканин).Протипоказання до застосуванняВідома підвищена чутливість/алергія до лорноксикаму або одного з компонентів препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); геморагічний діатез або порушення згортання крові, а також тим, хто переніс операції, пов'язані з ризиком кровотечі або неповного гемостазу; період після проведення аортокоронарного шунтування; ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; цереброваскулярна або інша кровотеча; рецидивна виразка шлунка або повторні ШКТ кровотечі; ШКТ кровотечі, пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт) у фазі загострення; некомпенсована серцева недостатність; виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність (рівень сироваткового креатиніну більше 300 мкмоль/л), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія, гіповолемія або зневоднення; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років, через відсутність клінічних даних щодо його застосування у цієї вікової групи. З обережністю: ерозивно-виразкові ураження та кровотечі із шлунково-кишкового тракту (в анамнезі), помірно виражена ниркова недостатність, стани після хірургічних втручань, вік старше 65 років, ішемічна хвороба серця (ІХС), хронічна серцева недостатність (ХСН), цереброваскулярні захворювання, дислі гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, кліренс креатиніну (КК) менше 60 мл/хв, виразкові ураження ШКТ в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале використання НПЗП, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну).Вагітність та лактаціяПротипоказаний для дітей віком до 14 років, при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту та печінки: диспепсія, біль у животі, сухість у роті, стоматит, нудота, блювання, печія, діарея; езофагіт, гастрит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунка та кишечника в т.ч. з перфорацією та кровотечею, запор, метеоризм, мелена, порушення функції печінки, підвищення рівня печінкових трансаміназ. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, порушення сну, депресія, збудження, тремор, асептичний менінгіт, парестезії. З боку шкірних покровів та підшкірно-жирової клітковини: набряковий синдром, екхімози, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, алопеція, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ангіоневротичний набряк. З боку сечовидільної системи: дизурія, зниження клубочкової фільтрації, інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, папілярний некроз, нефротичний синдром, периферичні набряки, гостра ниркова недостатність. З боку органів чуття: шум у вухах, порушення зору. З боку серцево-судинної системи: розвиток або посилення серцевої недостатності, тахікардія, підвищення артеріального тиску (АТ). З боку органів кровотворення та системи гемостазу: агранулоцитоз, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, збільшення часу кровотечі. З боку органів дихання: фарингіт, риніт, диспное, кашель, бронхоспазм. Інші: анорексія, посилення потовиділення, зміна маси тіла, артралгії міалгії.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування препарату КСЕФОКАМ та: циметидину – підвищує концентрацію лорноксикаму у плазмі. Взаємодії з ранитидином та антацидними препаратами не виявлено; антикоагулянтів чи інгібіторів агрегації тромбоцитів – можливе збільшення часу кровотечі (підвищений ризик кровотечі, необхідний контроль міжнародного нормалізованого відношення (МНО); бета-адреноблокаторів та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту може зменшувати їхній гіпотензивний ефект; діуретиків - знижує сечогінний ефект та гіпотензивну дію; дигоксину – знижує нирковий кліренс дигоксину; хінолонових антибіотиків – підвищує ризик розвитку судомного синдрому; інших нестероїдних протизапальних засобів або глюкокортикоїдів - збільшує ризик ШКТ кровотеч; метотрексату – підвищує концентрацію метотрексату в сироватці; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін) підвищує ризик ШКТ кровотеч; солі літію - може викликати збільшення пікових концентрацій літію в плазмі та, тим самим, посилювати відомі побічні ефекти літію; циклоспорину – збільшує нефротоксичність циклоспорину; похідних сульфонілсечовини – може посилювати гіпоглікемічний ефект останніх; алкоголю, кортикотропіну, препаратів калію збільшує ризик побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту; цефамандолу, цефоперазону, цефотетану, вальпроєвої кислоти збільшує ризик кровотечі.Спосіб застосування та дозиВсередину перед їжею з достатньою кількістю рідини середня добова доза 8-16 мг, максимальна доза в першу добу - 32 мг. Для усунення гострого больового синдрому (люмбаго, подагрична атака, посттравматичні болі) - внутрішньовенно протягом 15 с, або внутрішньом'язово, в дозі 8-16 мг.ПередозуванняВ даний час немає даних про передозування КСЕФОКАМу, які б дозволяли встановити її наслідки або припустити специфічні заходи їх усунення. Тим не менш, можна припустити, що у разі передозування КСЕФОКАМу, побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, центральної нервової системи та ознаки ниркової недостатності будуть більш частими та тяжкими. Серйозними симптомами є атаксія, судоми, ураження функції печінки та нирок, можливе порушення коагуляції. Лікування: при підозрі на передозування введення КСЕФОКАМ необхідно припинити. Завдяки тому, що період напіввиведення лорноксикаму становить близько 4 годин, він швидко екскретується з організму. Цю речовину неможливо видалити з організму за допомогою діалізу. Нині специфічного антидоту немає. Слід застосовувати звичайні невідкладні заходи та проводити симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРизик ульцерогенної дії препарату дозволяє знизити одночасне призначення інгібіторів протонної помпи та синтетичних аналогів простагландинів. У разі виникнення кровотечі в шлунково-кишковому тракті прийом препарату необхідно відразу ж припинити і вжити відповідних невідкладних заходів. Особливо уважно необхідно спостерігати за станом тих хворих із шлунково-кишковою патологією, які вперше одержують курс лікування препаратом КСЕФОКАМ. Як і інші оксиками, препарат КСЕФОКАМ пригнічує агрегацію тромбоцитів і тому може збільшувати час кровотечі. При застосуванні цього препарату необхідно уважно спостерігати за станом хворих, які потребують абсолютно нормального функціонування системи згортання крові (наприклад, хворих, яким належить хірургічне втручання), які мають порушення системи згортання крові або ж отримують лікарські засоби, що пригнічують згортання (включаючи гепарин у низьких дозах) , щоб своєчасно виявити ознаки кровотечі. При появі ознак ураження печінки (шкірне свербіння, пожовтіння шкірних покровів, нудота, блювання, біль у животі, потемніння сечі, підвищення рівня "печінкових" трансаміназ) слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря. Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Препарат може змінювати властивості тромбоцитів, проте не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях. Хворим з порушеннями функції нирок, спричиненими великою крововтратою або важким зневодненням, КСЕФОК, як інгібітор синтезу простагландинів, можна призначати тільки після усунення гіповолемії та пов'язаної з нею небезпеки зменшення перфузії нирок. Як і інші НПЗЗ, КСЕФОК може викликати підвищення концентрації в крові сечовини та креатиніну, а також затримку води та натрію, периферичні набряки, артеріальну гіпертензію та інші ранні ознаки нефропатії. Тривале лікування таких хворих препаратом КСЕФОК може призвести до наступних наслідків: гломерулонефрит, папілярний некроз і нефротичний синдром з переходом у гостру ниркову недостатність. Хворим із вираженим зниженням функції нирок препарат КСЕФОКАМ призначати не можна. У літніх хворих, а також у пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію та/або ожиріння,необхідно контролювати рівень артеріального тиску. Особливо важливо проводити моніторинг функції нирок у хворих похилого віку, а також у пацієнтів: одночасно одержують діуретики; одночасно одержують ліки, які можуть спричинити пошкодження нирок. При тривалому застосуванні препарату КСЕФОКАМ необхідно періодично контролювати гематологічні параметри, функцію нирок та печінки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які застосовують препарат, необхідно утримуватися від видів дії, що вимагають підвищеної уваги, швидких психічних та рухових реакцій, вживання алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
580,00 грн
504,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Лорноксикам 8 мг; Допоміжні речовини: Кальцію стеарат 1.6 мг, гіпоролоз 16,0 мг, натрій гідрокарбонат 40,0 мг, гіпоролоз низькозаміщений 48,0 мг, мікрокристалічна целюлоза 96,0 мг, кальцію гідрофосфат безводний 110,4 мг; Оболонка: Пропіленгліколь близько 1,1 мг, тальк близько 3,6 мг, титану діоксид близько 3,6 мг, гіпромелоза близько 5,7 мг. По 6 або 10 таблеток у блістер. 1, 2 блістери по 6 таблеток або 1, 2, 3, 5, 10 або 25 блістерів по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі до світло-жовтого кольору круглі двоопуклі таблетки.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаЛорноксикам швидко і майже повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягаються через 1-2 години після прийому внутрішньо. Cmax препарату Ксефокам® рапід вище, ніж Сmax препарату Ксефокам® таблетки та еквівалентна Сmax для лікарських форм лорноксикаму, призначених для парентерального введення. Абсолютна біодоступність (розрахована на AUC) таблеток Ксефокам® рапід дорівнює 90-100% і еквівалентна біодоступності препарату Ксефокам® таблетки. Ефекту «першого проходження» препарату через печінку немає. T1/2 - 3-4 год. У плазмі лорноксикам виявляється у незміненому вигляді та у формі свого гідроксильованого метаболіту. Гідроксильований метаболіт фармакологічної активності не виявляє. Зв'язування лорноксикаму з білками плазми – 99% і не залежить від його концентрації. Лорноксикам повністю метаболізується із заснуванням фармакологічно неактивного метаболіту; близько 2/3 виводиться через печінку та 1/3 – через нирки. Лорноксикам (подібно до диклофенака та інших оксикам) піддається метаболізму за участю цитохрому Р450 2С9. В результаті генетичного поліморфізму існують особи з уповільненим та з інтенсивним метаболізмом,що може виражатися у помітному збільшенні рівнів лорноксикаму у плазмі в осіб із уповільненим метаболізмом. Лорноксикам не викликає індукції печінкових ферментів. Не кумулює після багаторазового прийому рекомендованих доз. Одночасний прийом лорноксикаму з їжею знижує Cmax на 30%. Тmax збільшується з 1,5 до 2,3 год. Всмоктування лорноксикаму (розрахована на AUC) може знижуватися до 20%. Одночасний прийом з антацидами не впливає на фармакокінетику лорноксикаму. В осіб похилого віку Cl знижений на 30-40%. У пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок не спостерігається значних змін кінетики лорноксикаму.ФармакодинамікаЛорноксикам має складний механізм дії, в основі якого лежить пригнічення синтезу ПГ, обумовлене пригніченням активності ізоферментів ЦОГ-1 та -2 як в осередку запалення, так і у здорових тканинах. Крім того, лорноксикам пригнічує вивільнення вільних радикалів кисню з активованих лейкоцитів. Аналгетичний ефект лорноксикаму не пов'язаний із наркотичною дією. Препарат Ксефокам не надає опіатоподібної дії на ЦНС і, на відміну від наркотичних анальгетиків, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності.Показання до застосуванняКороткочасне лікування больового синдрому при травмах та після оперативних втручань; альгодисменорея; люмбоішіалгія; симптоматична терапія ревматоїдного артриту та остеоартрозу.Протипоказання до застосуванняПрепарат Ксефокам® рапід не слід призначати наступним групам пацієнтів: особи з алергією до лорноксикаму або одного з його компонентів; особи, які страждають на підвищену чутливість до інших НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту; пацієнти із шлунково-кишковими кровотечами, крововиливами у головний мозок (у т.ч. з підозрою); пацієнти з активною виразкою або з рецидивами виразки в анамнезі; пацієнти з тяжкою печінковою недостатністю; пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю (креатинін сироватки >700 мкмоль/л); пацієнти з вираженою тромбоцитопенією; хворі з тяжкою серцевою недостатністю та гіповолемією; період вагітності або грудного вигодовування; пацієнти віком до 18 років (через недостатній клінічний досвід). З обережністю Препарат Ксефокам® рапід слід призначати лише після ретельної оцінки очікуваної користі терапії та можливого ризику при таких порушеннях: Шлунково-кишкові виразки та кровотечі в анамнезі. Рекомендується проведення клінічного нагляду через регулярні періоди часу. Якщо у пацієнта в період прийому препарату Ксефокам® рапід розвинулася пептична виразка та/або шлунково-кишкова кровотеча, то необхідно відмінити прийом препарату та провести відповідні терапевтичні заходи. Ниркова недостатність. Пацієнти з неявно вираженою нирковою недостатністю (креатинін сироватки 150-300 мкмоль/л) повинні проходити обстеження щокварталу, пацієнти з помірною нирковою недостатністю (креатинін сироватки 300-700 мкмоль/л) повинні обстежуватися з інтервалом. У разі погіршення функції нирок лікування препаратом Ксефокам® рапід слід припинити. Пацієнти з порушеннями згортання крові. Рекомендується проведення ретельного клінічного спостереження та оцінка лабораторних показників (наприклад, протромбінового індексу). Захворювання печінки (наприклад, цироз печінки). Рекомендується проведення клінічного спостереження та оцінка лабораторних показників (наприклад, активності печінкових ферментів) через регулярні періоди часу. Тривале лікування (понад місяць). Рекомендується регулярно проводити оцінку стану крові (гемоглобін), функції нирок (креатинін) та печінкових ферментів. Пацієнти похилого віку (65 років і старше, тому можливе зниження кліренсу препарату), а також пацієнти з масою тіла менше 50 кг та після хірургічного втручання. Рекомендується спостереження за функціями нирок та печінки. Важливо контролювати функцію нирок у наступних пацієнтів: - які перенесли широке хірургічне втручання; - з порушеннями ниркової функції, наприклад, внаслідок значної втрати крові або сильно вираженого зневоднення організму; - із серцевою недостатністю; - які отримують одночасне лікування діуретиками, а також отримують одночасне лікування ЛЗ, щодо яких є підозри або відомо, що вони можуть спричинити пошкодження нирок. Слід мати на увазі, що препарат збільшує ризик спинномозкової/епідуральної гематоми при проведенні спинномозкової або епідуральної анестезії.Вагітність та лактаціяБезпека препарату Ксефокам® рапід у період вагітності та грудного вигодовування не встановлена, тому не слід призначати його при цих станах. В даний час клінічних даних про виведення лорноксикаму з грудним молоком немає. Проте дані доклінічного вивчення свідчать, що лорноксикам виявлявся в молоці у тварин (у щурів рівень лорноксикаму становили близько 30% рівня в крові материнського організму).Побічна діяПобічні реакції на НПЗЗ, що найчастіше зустрічаються, з боку ШКТ: Можуть розвиватися пептичні виразки, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча. Після застосування нестероїдних протизапальних засобів відзначалися нудота, блювання, діарея, метеоризм, запори, диспепсичні явища, біль у животі, мелена, криваве блювання, виразковий стоматит, загострення коліту або хвороби Крона. У поодиноких випадках спостерігався гастрит. Приблизно у 20% пацієнтів, які отримують лорноксики, можуть розвиватися побічні реакції. Найчастішими є - нудота, блювання та діарея, диспепсичні явища, розлад травлення, біль у животі. У кожній приватній категорії побічні ефекти згруповані за системно-органним класом і представлені в порядку зменшення частоти: Дуже часто - 1/10 призначень (> 10%); Часто – 1/100 призначень (> 1% та < 10%); Нечасто - 1/1000 призначень (> 0,1% та < 1%); Рідко - 1/10000 призначень (> 0,01% та Інфекції та інвазії – Рідко: фарингіт. Система кровотворення та лімфатична система - рідко: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, збільшення часу кровотечі; Дуже рідко: екхімози. Розлади імунної системи: - Рідко: гіперчутливість. Метаболічні та харчові розлади - Нечасто: анорексія, зміна ваги. Психіатричні розлади: - Нечасто: порушення сну, депресія; Рідко: сплутаність свідомості, знервованість, тривожне збудження. Неврологічні розлади - Часто: короткочасні головні болі слабкої інтенсивності, запаморочення. Рідко: сумнів, парестезії, порушення смаку, тремор, мігрень. Розлади зору: - Нечасто: кон'юнктивіт; Рідко: розлади зору. Розлади вестибулярного апарату - Нечасто: запаморочення, шум у вухах. Кардіологічні розлади: - Нечасто: серцебиття, тахікардія, набряки, серцева недостатність. Судинні розлади - Нечасто: приплив крові до обличчя; Рідко: артеріальна гіпертензія, припливи крові, крововилив, гематома. Розлади в дихальній системі, грудній клітині та середостінні - Нечасто: риніт; Рідко: диспное, кашель, бронхоспазм. Шлунково-кишкові розлади - часто: нудота, біль у животі, диспепсичні явища, діарея, блювання; Нечасто: запор, метеоризм, відрижка, сухість у роті, гастрит, виразкова хвороба шлунка, біль в епігастральній ділянці, виразкова хвороба дванадцятипалої кишки, виразки в порожнині рота; Рідко: мелена, кривава блювота, стоматит, езофагіт, гастроезофагеальний рефлюкс, дисфагія, афтозний стоматит, глосит, перфоративна виразка пептики. Розлади гепатобіліарної системи: - Нечасто: підвищення показників тестів функції печінки, глутамат-піруват-трансамінази (АЛТ) або глутамат-оксалоацетат-трансамінази (ACT); Рідко: порушення функції печінки; Дуже рідко ушкодження гепатоцитів. Шкірні прояви та розлади в підшкірних тканинах - Нечасто: висип, свербіж, пітливість, еритематозний висип, кропив'янка, алопеція; Рідко: дерматит, пурпура; Дуже рідко: набряки, бульозні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Розлади опорно-рухової системи та сполучної тканини - Нечасто: артралгія; Рідко: біль у кістках, спазми м'язів, міалгія. Ниркові порушення та сечовивідні розлади - Рідко: ніктурія, порушення сечовипускання, підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові. Загальні прояви та стан місця введення препарату: - Нечасто: нездужання, набряк особи; Рідко: астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі препарату Ксефокам® рапід та антикоагулянтів та інгібіторів агрегації тромбоцитів може збільшуватись час кровотечі (підвищений ризик кровотечі); з похідними сульфонілсечовини – може посилюватись гіпоглікемічний ефект; інших НПЗЗ — збільшується ризик небажаних реакцій; діуретиків - знижується ефективність петльових діуретиків; інгібіторів АПФ - може зменшуватись дія інгібітора АПФ; препаратів літію - може викликати збільшення максимальної концентрації літію, і, отже, можливе посилення небажаних ефектів, що викликаються літієм; метотрексату та циклоспорину – збільшення концентрації метотрексату та циклоспорину в сироватці;циметидину – підвищення концентрації лорноксикаму в плазмі (взаємодії між препаратом Ксефокам® рапід та ранітидином або препаратом Ксефокам® рапід та антацидами не виявлено); дигоксину - знижується нирковий кліренс дигоксину. Індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) зменшують концентрацію активного препарату в плазмі, інгібітори можуть посилювати вираженість побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиКсефокам Рапід таблетки, покриті плівковою оболонкою, призначені для прийому внутрішньо і їх слід приймати, запиваючи достатньою кількістю рідини. Спеціального підбору дози для людей похилого віку не потрібно при відсутності недостатності функції нирок або печінки, у разі яких добову дозу слід зменшити. Для всіх пацієнтів відповідний режим дозування повинен ґрунтуватись на індивідуальній відповіді на лікування. Для прийому лорноксикам слід призначати у дозах 8 мг, та добова доза не повинна перевищувати 16 мг.ПередозуванняУ разі передозування препарату Ксефокам Рапід можуть спостерігатися такі симптоми: нудота та блювання, церебральні симптоми (запаморочення, атаксія, що переходить у кому та судоми). Можливі зміни функції печінки та нирок та порушення згортання крові. При реальному чи передбачуваному передозуванні слід припинити прийом ліків. Завдяки короткому періоду напіввиведення лорноксикам швидко виводиться з організму. Лорноксикам діалізу не піддається. До цього часу специфічного антидоту невідомо. Необхідно передбачити проведення звичайних невідкладних заходів, включаючи промивання шлунка. Виходячи із загальних принципів застосування активованого вугілля тільки за умови його прийому відразу після прийому препарату Ксефокам Рапід може призвести до зменшення всмоктування препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОдночасне призначення Н2-блокаторів, омепразолу, синтетичних аналогів простагландинів дозволяє знизити ризик ульцерогенної дії лорноксикаму. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які застосовують препарат, необхідно утримуватися від видів дії, що вимагають підвищеної уваги, швидких психічних та рухових реакцій, вживання алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
426,00 грн
364,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей – 1 доза: діюча речовина: ксилометазоліну гідрохлорид – 35 мкг; допоміжні речовини: натрію гідрофосфат дигідрат – 140 мкг; натрію дигідрофосфат дигідрат - 140 мкг; динатрію едетат – 35 мкг; натрію хлорид – 518 мкг; вода очищена – 69,6 мг. По 10 мл препарату у пластиковому флаконі, забезпеченому помповим дозуючим пристроєм з наконечником та захисним ковпачком із поліетилену.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаПротиконгестивний засіб – альфа-адреноміметик.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні практично не абсорбується, концентрації у плазмі настільки малі, що їх неможливо визначити сучасними аналітичними методами.ФармакодинамікаКсилометазолін відноситься до групи місцевих судинозвужувальних засобів (деконгестантів) з альфа-адреноміметичною дією, викликає звуження кровоносних судин слизової оболонки носа, усуваючи, таким чином, набряк і гіперемію слизової оболонки носоглотки. Полегшує носове дихання та прохідність при ринітах. Ксимелін Еко не містить консервантів. У терапевтичних концентраціях не подразнює слизову оболонку, не викликає гіперемію. Дія настає через дві хвилини і продовжується протягом 12 годин. Дослідження in vitro показали, що ксилометазолін пригнічує інфекційну активність риновірусу людини, що викликає "застуду".Показання до застосуванняГострі респіраторні захворювання з явищами риніту (нежить), гострий алергічний риніт, поліноз, синусит, євстахііт, середній отит (для зменшення набряку слизової оболонки носоглотки). Підготовка хворого до діагностичних маніпуляцій у носових ходах.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпертензія, тахікардія, виражений атеросклероз, глаукома, атрофічний риніт, гіпертиреоз, хірургічні втручання на мозкові оболонки (в анамнезі), вагітність, дитячий вік до 2 років (для препарату Ксімелін Еко 35 м); дитячий вік до 10 років (для препарату Ксімелін Еко 140 мкг/доза). Не застосовувати препарат при терапії інгібіторами моноаміноксидази (МАО) або трициклічними антидепресантами, включаючи період 14 днів після їх відміни. З обережністю: цукровий діабет; феохромоцитома; захворювання серцево-судинної системи, у т.ч. ІХС, стенокардія ІІІ-ІV функціонального класу; порфірія; період грудного вигодовування; гіперплазія передміхурової залози; атеросклероз; при підвищеній чутливості до адренергічних препаратів, що супроводжується безсонням, запамороченням, аритмією, тремором, підвищенням артеріального тиску.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане під час вагітності. У період грудного вигодовування препарат повинен застосовуватися лише після ретельної оцінки співвідношення ризику та користі для матері та дитини під контролем лікаря. Не допускається перевищувати рекомендовану дозу.Побічна діяКласифікація частоти виникнення небажаних реакцій: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000). Порушення з боку імунної системи - Дуже рідко: реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, висип, свербіж). Порушення з боку нервової системи: - Часто: головний біль; Рідко: безсоння, депресія (при тривалому застосуванні у високих дозах); Дуже рідко: занепокоєння, втома, галюцинації та судоми (переважно у дітей). Порушення з боку органу зору - дуже рідко: порушення чіткості зорового сприйняття. Порушення з боку серця: - Рідко: відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску; Дуже рідко: тахікардія, аритмія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Часто: подразнення та/або сухість слизової оболонки носа, печіння, поколювання, чхання, гіперсекреція слизової оболонки носоглотки; Нечасто: закладеність носа (реактивна гіперемія) (особливо при частому та тривалому застосуванні), кровотеча з носа. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: нудота; Рідко: блювання. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування ксилометазоліну протипоказане пацієнтам, які отримують інгібітори МАО або трициклічні антидепресанти, включаючи період 14 днів після їх відміни. Одночасне застосування три- або тетрациклічних антидепресантів та симпатоміметичних препаратів може призвести до збільшення симпатоміметичного ефекту ксилометазоліну, тому такого поєднання рекомендується уникати.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. Препарат Ксімелін Еко, 35 мкг/доза, спрей для дітей віком від 2 до 10 років: по 1 впорскування у кожний носовий хід; не слід застосовувати більше 3-х разів на добу. Препарат застосовується не більше 5 днів під наглядом дорослих. Препарат Ксімелін Еко, 140 мкг/доза, спрей для дорослих та дітей старше 10 років: по 1 впорскування у кожний носовий хід (при необхідності можна повторити); не слід застосовувати більше 3-х разів на добу. Препарат застосовується трохи більше 10 днів. Одне впорскування препарату Ксимелін Еко 35 мкг/доза містить близько 35 мкг ксилометазолу іну гідрохлориду; одне впорскування препарату Ксимелін Еко 140 мкг/доза містить близько 140 мкг ксилометазоліну гідрохлориду. Препарат у дітей слід застосовувати під наглядом дорослих. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції. Під час застосування препарату флакон слід тримати розпилювачем вгору.ПередозуванняКсилометазолін при місцевому введенні надмірної дози або при випадковому прийомі внутрішньо може викликати сильне запаморочення, посилений та нерівномірний пульс, підвищене потовиділення, різке зниження температури тіла, головний біль, сонливість, брадикардію, підвищення артеріального тиску, пригнічення дихання, кому та судно. Після підвищення артеріального тиску може спостерігатися його різке зниження. Відповідні підтримувальні заходи повинні вживатися за будь-яких підозр на передозування, у деяких випадках показано негайне симптоматичне лікування під наглядом лікаря. У разі тяжкого отруєння із зупинкою серця реанімаційні дії мають тривати не менше 1 години.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеприпустимо застосування в дітей віком до 2-х років. Не рекомендується застосовувати у безперервному режимі більше 10 днів. Не слід перевищувати рекомендовані дози, особливо у дітей та людей похилого віку. Тривале (більше 10 днів) або надмірне застосування препарату може спричинити набряк слизової оболонки або гіперсекрецію, спричинену підвищеною чутливістю клітин ("ефект рикошету"). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Чи не описано.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
452,00 грн
390,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей – 1 доза: діюча речовина: ксилометазоліну гідрохлорид – 140 мкг; допоміжні речовини: натрію гідрофосфат дигідрат – 280 мкг; натрію дигідрофосфат дигідрат - 280 мкг; динатрію едетат – 70 мкг; натрію хлорид – 1,02 мг; вода очищена – 139,0 мг. По 10 мл препарату у пластиковому флаконі, забезпеченому помповим дозуючим пристроєм з наконечником та захисним ковпачком із поліетилену. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаПротиконгестивний засіб – альфа-адреноміметик.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні практично не абсорбується, концентрації у плазмі настільки малі, що їх неможливо визначити сучасними аналітичними методами.ФармакодинамікаКсилометазолін відноситься до групи місцевих судинозвужувальних засобів (деконгестантів) з альфа-адреноміметичною дією, викликає звуження кровоносних судин слизової оболонки носа, усуваючи, таким чином, набряк і гіперемію слизової оболонки носоглотки. Полегшує носове дихання та прохідність при ринітах. Ксимелін Еко не містить консервантів. У терапевтичних концентраціях не подразнює слизову оболонку, не викликає гіперемію. Дія настає через дві хвилини і продовжується протягом 12 годин. Дослідження in vitro показали, що ксилометазолін пригнічує інфекційну активність риновірусу людини, що викликає "застуду".Показання до застосуванняГострі респіраторні захворювання з явищами риніту (нежить), гострий алергічний риніт, поліноз, синусит, євстахііт, середній отит (для зменшення набряку слизової оболонки носоглотки). Підготовка хворого до діагностичних маніпуляцій у носових ходах.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпертензія, тахікардія, виражений атеросклероз, глаукома, атрофічний риніт, гіпертиреоз, хірургічні втручання на мозкові оболонки (в анамнезі), вагітність, дитячий вік до 2 років (для препарату Ксімелін Еко 35 м); дитячий вік до 10 років (для препарату Ксімелін Еко 140 мкг/доза). Не застосовувати препарат при терапії інгібіторами моноаміноксидази (МАО) або трициклічними антидепресантами, включаючи період 14 днів після їх відміни. З обережністю: цукровий діабет; феохромоцитома; захворювання серцево-судинної системи, у т.ч. ІХС, стенокардія ІІІ-ІV функціонального класу; порфірія; період грудного вигодовування; гіперплазія передміхурової залози; атеросклероз; при підвищеній чутливості до адренергічних препаратів, що супроводжується безсонням, запамороченням, аритмією, тремором, підвищенням артеріального тиску.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане під час вагітності. У період грудного вигодовування препарат повинен застосовуватися лише після ретельної оцінки співвідношення ризику та користі для матері та дитини під контролем лікаря. Не допускається перевищувати рекомендовану дозу.Побічна діяКласифікація частоти виникнення небажаних реакцій: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000). Порушення з боку імунної системи - Дуже рідко: реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, висип, свербіж). Порушення з боку нервової системи: - Часто: головний біль; Рідко: безсоння, депресія (при тривалому застосуванні у високих дозах); Дуже рідко: занепокоєння, втома, галюцинації та судоми (переважно у дітей). Порушення з боку органу зору - дуже рідко: порушення чіткості зорового сприйняття. Порушення з боку серця: - Рідко: відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску; Дуже рідко: тахікардія, аритмія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Часто: подразнення та/або сухість слизової оболонки носа, печіння, поколювання, чхання, гіперсекреція слизової оболонки носоглотки; Нечасто: закладеність носа (реактивна гіперемія) (особливо при частому та тривалому застосуванні), кровотеча з носа. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: нудота; Рідко: блювання. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування ксилометазоліну протипоказане пацієнтам, які отримують інгібітори МАО або трициклічні антидепресанти, включаючи період 14 днів після їх відміни. Одночасне застосування три- або тетрациклічних антидепресантів та симпатоміметичних препаратів може призвести до збільшення симпатоміметичного ефекту ксилометазоліну, тому такого поєднання рекомендується уникати.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. Препарат Ксімелін Еко, 35 мкг/доза, спрей для дітей віком від 2 до 10 років: по 1 впорскування у кожний носовий хід; не слід застосовувати більше 3-х разів на добу. Препарат застосовується не більше 5 днів під наглядом дорослих. Препарат Ксімелін Еко, 140 мкг/доза, спрей для дорослих та дітей старше 10 років: по 1 впорскування у кожний носовий хід (при необхідності можна повторити); не слід застосовувати більше 3-х разів на добу. Препарат застосовується трохи більше 10 днів. Одне впорскування препарату Ксимелін Еко 35 мкг/доза містить близько 35 мкг ксилометазолу іну гідрохлориду; одне впорскування препарату Ксимелін Еко 140 мкг/доза містить близько 140 мкг ксилометазоліну гідрохлориду. Препарат у дітей слід застосовувати під наглядом дорослих. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції. Під час застосування препарату флакон слід тримати розпилювачем вгору.ПередозуванняКсилометазолін при місцевому введенні надмірної дози або при випадковому прийомі внутрішньо може викликати сильне запаморочення, посилений та нерівномірний пульс, підвищене потовиділення, різке зниження температури тіла, головний біль, сонливість, брадикардію, підвищення артеріального тиску, пригнічення дихання, кому та судно. Після підвищення артеріального тиску може спостерігатися його різке зниження. Відповідні підтримувальні заходи повинні вживатися за будь-яких підозр на передозування, у деяких випадках показано негайне симптоматичне лікування під наглядом лікаря. У разі тяжкого отруєння із зупинкою серця реанімаційні дії мають тривати не менше 1 години.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеприпустимо застосування в дітей віком до 2-х років. Не рекомендується застосовувати у безперервному режимі більше 10 днів. Не слід перевищувати рекомендовані дози, особливо у дітей та людей похилого віку. Тривале (більше 10 днів) або надмірне застосування препарату може спричинити набряк слизової оболонки або гіперсекрецію, спричинену підвищеною чутливістю клітин ("ефект рикошету"). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Чи не описано.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей – 1 доза: активна речовина: ксилометазоліну гідрохлорид – 140 мкг; Допоміжні речовини: сорбітол – 1,96 мг; рицинова олія гідрована - 350 мкг; левоментол – 42 мкг; цинеол (евкаліптол) – 28 мкг; натрію хлорид – 728 мкг; натрію гідрофосфату дигідрат – 280 мкг; натрію дигідрофосфату дигідрат - 280 мкг; динатрію едетат – 70 мкг; вода очищена – до 140 мкл. Назальний спрей дозований 140 мкг/доза. По 10 мл препарату (не менше 60 доз) у пластиковому флаконі, забезпеченому помповим дозуючим пристроєм з наконечником та захисним ковпачком з поліетилену. По 1 флакон разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора до трохи непрозорої, безбарвна до трохи пофарбованої, рідина із запахом ментолу.Фармакотерапевтична групаПротиконгестивний засіб-вазоконстриктор (альфа-адреноміметик).ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні практично не абсорбується, концентрації у плазмі настільки малі, що їх неможливо визначити сучасними аналітичними методами.ФармакодинамікаКсилометазолін відноситься до групи місцевих судинозвужувальних засобів (деконгестантів) з альфа-адреноміметичною дією, викликає звуження кровоносних судин слизової оболонки носа, усуваючи, таким чином, набряк і гіперемію слизової оболонки носоглотки. Полегшує носове дихання при ринітах. У терапевтичних концентраціях не подразнює слизову оболонку, не викликає гіперемію. Дія настає за кілька хвилин і триває протягом 10-12 годин.Показання до застосуванняГострі респіраторні захворювання з явищами риніту (нежить), гострий алергічний риніт, поліноз, синусит, євстахііт, середній отит (для зменшення набряку слизової оболонки носоглотки). Підготовка хворого до діагностичних маніпуляцій у носових ходах.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпертензія, тахікардія, виражений атеросклероз, глаукома, атрофічний риніт, тиреотоксикоз, хірургічні втручання на мозкові оболонки (в анамнезі), вагітність, дитячий вік до 10 років. З обережністю: цукровий діабет, стенокардія напруги ІІІ – ІV функціонального класу, гіперплазія передміхурової залози.Вагітність та лактаціяПід час лактації препарат повинен застосовуватися лише після ретельної оцінки співвідношення користі та ризику для матері та дитини, не допускається перевищувати рекомендоване дозування.Побічна діяПри частому та/або тривалому застосуванні - подразнення та/або сухість слизової оболонки носоглотки, печіння, парестезії, чхання, гіперсекреція. Рідко – набряк слизової оболонки носа, серцебиття, тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску, головний біль, блювання, безсоння, порушення зору; депресія (при тривалому застосуванні високих доз).Взаємодія з лікарськими засобамиНесумісний з інгібіторами моноаміноксидази та трициклічними антидепресантами.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. Для дорослих та дітей старше 10 років: По 1 впорскування у кожний носовий хід (при необхідності можна повторити); не слід застосовувати більше 3 разів на день. Тривалість лікування – не більше 10 днів.ПередозуванняСимптоми: посилення побічних ефектів. Лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати протягом тривалого часу, наприклад, при хронічному риніті. Якщо симптоми захворювання погіршуються або стан хворого не покращується протягом 3-х днів прийому Ксимеліну Еко з ментолом, необхідно проконсультуватися з лікарем. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Ксимелін Еко з ментолом не впливає на здатність керувати транспортним засобом чи обладнанням.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей – 1 мл Активні речовини: ксилометазоліну гідрохлорид – 500 мкг; іпратропія бромід моногідрат – 600 мкг; Допоміжні речовини: динатрію едетату дигідрат, гліцерол 85%, хлористоводнева кислота концентрована (до pH 4.5), гідроксид натрію (до pH 4.5), вода очищена. 10 мл - флакони пластикові з помповим дозуючим пристроєм (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиНазальний спрей у вигляді прозорої, безбарвної або злегка пофарбованої рідини.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиці.ФармакокінетикаПри інтраназальному застосуванні ксилометазоліну гідрохлорид та іпратропію бромід мало абсорбуються і присутні в плазмі крові в незначних кількостях.ФармакодинамікаКсилометазолін – альфа-адреноміметик. Викликає звуження кровоносних судин слизової оболонки носа, усуваючи, таким чином, набряк і гіперемію слизової оболонки носоглотки. Полегшує носове дихання при ринітах. Іпратропія бромід має антихолінергічний ефект. При інтраназальному застосуванні зменшує секрецію залоз слизової оболонки порожнини носа. У терапевтичних дозах Ксімелін Екстра не подразнює слизову оболонку, не викликає гіперемію. Дія препарату настає через 5-10 хв і продовжується протягом 6-8 год.Показання до застосуваннясимптоматичне лікування набряку та гіперемії носової порожнини; гострі респіраторні захворювання із явищами риніту (нежить); гострий алергічний риніт; поліноз; синусит.Протипоказання до застосуванняартеріальна гіпертензія; тахікардія; виражений атеросклероз; глаукому; атрофічний риніт; тиреотоксикоз; хірургічні втручання на мозкові оболонки (в анамнезі); І триместр вагітності; вік до 18 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при цукровому діабеті, стенокардії III-IV функціонального класу, обструкції шийки сечового міхура, гіперплазії передміхурової залози, у хворих на муковісцидоз; у пацієнтів схильних до носових кровотеч, паралітичної непрохідності кишечника, запаморочення, тремору скелетної мускулатури, до порушень сну, аритмії, підвищення артеріального тиску.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату у І триместрі вагітності. У II та III триместрах вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) препарат слід застосовувати лише після ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері та можливого ризику для плода. Не допускати перевищення рекомендованої дози. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяПри частому та/або тривалому застосуванні: подразнення та/або сухість слизової оболонки носоглотки, печіння та поколювання в носі та горлі, набряк слизової оболонки носа, чхання, гіперсекреція залоз слизової оболонки порожнини носа, носові кровотечі, головний біль. Рідко: системні алергічні реакції, порушення зору, серцебиття, тахікардія, аритмія, біль голови, запаморочення, підвищення артеріального тиску, безсоння.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з інгібіторами МАО можливе підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні з три- та тетрациклічними антидепресантами можливе посилення симпатоміметичного ефекту ксилометазоліну. При супутньому призначенні інших антихолінергічних препаратів можливе посилення антихолінергічного ефекту іпратропію броміду.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують інтраназально. Дорослим старше 18 років - по 1 впорскування у кожний носовий хід 3 рази на добу. Препарат застосовується трохи більше 10 днів без консультації лікаря. Одне впорскування Ксимелін Екстра містить близько 70 мкг ксилометазоліну гідрохлориду та 84 мкг іпратропію броміду.ПередозуванняПісля інтраназального застосування Ксимеліну Екстра гостре передозування малоймовірне, т.к. всмоктування препарату дуже незначне. Симптоми: сухість у роті, порушення акомодації, тахікардія, біль голови, артеріальна гіпертензія. Лікування: відміна препарату, проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням препарату слід очистити носові ходи. Не слід застосовувати препарат протягом тривалого часу, наприклад, при хронічному риніті. Пацієнтів необхідно попередити про неприпустимість розпилення препарату Ксімелін Екстра у вічі або навколо очей. При попаданні препарату у вічі необхідно промити їх холодною водою. Якщо симптоми захворювання погіршуються або стан хворого не покращується протягом 3 днів прийому Ксімеліну Екстра, необхідно проконсультуватися з лікарем. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату в терапевтичних дозах не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Передозування або потрапляння препарату в очі може впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: бісопрололу геміфумарат – 2,5 мг; гідрохлортіазид – 6,25 мг; Допоміжні речовини: стеарат магнію - vs 1 мг; кросповідон - 3 мг; крохмаль кукурудзяний, дрібний порошок – 6,75 мг; крохмаль кукурудзяний, прежелатинізований – 6,75 мг; МКЦ – 37,5 мг; кальцію гідрофосфат, безводний, дрібний порошок – 75 мг; Оболонка плівкова: Opadry® жовтий (полісорбат 80 – vs 0,035 мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) – 0,089 мг, макрогол 400 – 0,28 мг, титану діоксид – 0,8910 мг, гіпромеллоза 2 , гіпромелоза 2910/6 - 1,1025 мг) - 3,5 мг. За 10 табл. у блістері з ПВХ/Ал або ПП/Ал; по 3 бл. поміщають у картонну пачку. На блістер та картонну пачку нанесено символ «М» для захисту від фальшування.Опис лікарської формиТаблетки жовтого кольору, круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням у вигляді серця з одного боку і "2.5" - з іншого.Фармакотерапевтична групаГіпотензивний засіб комбінований (бета1-адреноблокатор селективний + діуретик).ФармакокінетикаБісопролол Всмоктування. Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується із ШКТ. Час досягнення Cmax у плазмі крові коливається в діапазоні від 1 до 4 год. Має високу біодоступність (88%) з дуже низьким ефектом першого проходження через печінку. Їда на біодоступність не впливає. Для доз від 5 мг до 40 мг кінетика є лінійною. Розподіл. Зв'язок із білками плазми крові близько 30%, Vd великий (близько 3 л/кг). Метаболізм. 40% бісопрололу метаболізується у печінці. Метаболіти неактивні. Виведення. T1/2 із плазми крові становить 11 год. Нирковий та печінковий кліренс приблизно сопостові. Половина введеної дози виводиться у незмінному вигляді нирками, як і метаболіти. Загальний кліренс становить близько 15 л/год. Гідрохлоротіазид Всмоктування. Після прийому внутрішньо близько 80% гідрохлортіазиду всмоктується із ШКТ. Біодоступність гідрохлортіазиду коливається від 60 до 80%. Час досягнення Cmax у плазмі становить близько 4 год (від 1,5 до 5 год). Розподіл. Зв'язок із білками плазми крові 40%. Виведення. Гідрохлортіазид не піддається метаболізму і майже повністю виводиться у незміненому вигляді за допомогою КФ та активної канальцевої секреції. T1/2 гідрохлортіазиду становить близько 8 год. У разі ниркової та серцевої недостатності нирковий кліренс гідрохлортіазиду знижується та T1/2 збільшується. У пацієнтів похилого віку також можливе збільшення Cmax. Гідрохлортіазид проникає через плаценту та виводиться із грудним молоком.ФармакодинамікаЛодоз є комбінацією селективного блокатора бета1-адренорецепторів - бісопрололу і тіазидного діуретика - гідрохлортіазиду. Бісопролол є високо селективним бета1-адреноблокатором без адреноміметичної та мембраностабілізуючої активності. Механізм дії бісопрололу при артеріальній гіпертензії пов'язаний насамперед зі зниженням вмісту реніну в плазмі крові та ЧСС. Гідрохлортіазид є діуретиком із групи тіазидів з антигіпертензивною активністю. Його діуретичний ефект обумовлений пригніченням активного транспорту іонів натрію з ниркових канальців у кров, що попереджає, тим самим, його реабсорбцію.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія легкого та помірного ступеня тяжкості.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до бісопрололу, гідрохлортіазиду, інших тіазидів, сульфонамідів або інших компонентів препарату; тяжкі форми бронхіальної астми; гостра серцева недостатність або хронічна серцева недостатність (ХСН) на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; синдром слабкості синусного вузла; синоатріальна блокада; атріовентрикулярна (AV) блокада II та III ступеня без штучного водія ритму; симптоматична брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв); артеріальна гіпотензія (сАД менше 100 мм рт. ст.); феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); тяжкі форми порушення периферичного кровообігу, у т.ч. синдром Рейно; метаболічний ацидоз; тяжкі порушення функції нирок (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); тяжкі порушення функції печінки; рефрактерна гіпокаліємія; одночасне застосування із сультопридом; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Обережно: хронічна серцева недостатність; цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози у крові; сувора дієта; AV-блокада І ступеня; стенокардія Принцметала; порушення периферичного кровообігу; гіповолемія; порушення функції печінки; гіперурикемія, псоріаз, тиреотоксикоз, феохромоцитома (на фоні лікування альфа-адреноблокаторами), водно-електролітні порушення (гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіперкальціємія), депресії (в т.ч. в анамнезі), міастенія, літній вік, глаукома, тяжкі форми хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ)Вагітність та лактаціяЗастосовувати цей комбінований препарат під час вагітності не рекомендується, оскільки він містить діуретик із групи тіазидів. Бісопролол Бісопролол має фармакологічну дію, яка може негативно впливати на вагітність та/або плід/новонародженого. Загалом блокатори бета-адренорецепторів зменшують плацентарну перфузію, що пов'язано із затримкою росту, внутрішньоутробною смертю, викиднем або передчасними пологами. Небажані явища (наприклад гіпоглікемія та брадикардія) можуть виникнути у плода та новонародженого. Якщо лікування блокаторами бета-адренорецепторів необхідне, то бета1-адреноблокатори селективні є кращими. Гідрохлоротіазид Є обмежений досвід використання гідрохлортіазиду під час вагітності, особливо протягом першого триместру. Дослідження на тваринах недостатні. Гідрохлортіазид проникає крізь плаценту. На підставі фармакологічного механізму дії гідрохлортіазиду його використання протягом II та III триместру може порушити перфузію в системі «плід-плацента» та спричинити появу небажаних реакцій з боку плода або новонародженого, наприклад жовтяницю, порушення балансу електролітів та тромбоцитопенію. Гідрохлортіазид не слід використовувати для терапії гестаційного набряку, гестаційної гіпертонії або прееклампсії через ризик зменшення об'єму плазми та плацентарної гіпоперфузії, без позитивного ефекту протягом захворювання. Гідрохлортіазид не слід використовувати для лікування гіпертонічної хвороби у вагітних жінок, крім рідкісних ситуацій, коли не можна використовувати інші препарати для лікування. Годування груддю під час лікування препаратом не рекомендовано, оскільки біспоролол та, можливо, гідрохлортіазид виводяться з грудним молоком у незначних кількостях. Гідрохлоротіазид може пригнічувати секрецію грудного молока. Фертильність. Досліджень щодо впливу препарату на фертильність у людей не проводилося. Бісопролол або гідрохлортіазид не впливали на фертильність або загальну репродуктивну функцію у тварин.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно: дуже часто ≥1/10; часто ≥1/100, менше 1/10; нечасто ≥1/1000, менше 1/100; рідко ≥1/10000, менше 1/1000; дуже рідко менше 1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота не встановлена (не може бути підрахована за наявними даними). З боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – втрата апетиту, гіперглікемія, гіперурикемія, порушення водно-електролітного балансу (зокрема гіпокаліємія та гіпонатріємія, гіпомагніємія та гіпохлоремія, а також гіперкальціємія); дуже рідко – метаболічний алкалоз. Порушення психіки: нечасто – депресія, безсоння; рідко – галюцинації, нічні кошмари. З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль. З боку органу зору: рідко - зниження продукції слізної рідини (слід враховувати при носінні контактних лінз), порушення зору; дуже рідко – кон'юнктивіт; частота не встановлена - гостра міопія, гостра глаукома. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху. З боку серця: нечасто брадикардія, порушення AV-провідності, посилення симптомів перебігу ХСН. З боку судин: часто - відчуття похолодання або оніміння в кінцівках; нечасто – ортостатична гіпотензія; рідко - непритомність (синкопе). З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; рідко – алергічний риніт; частота не встановлена – інтерстиційна легенева хвороба. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, запор; нечасто – біль у животі; дуже рідко – панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит, жовтяниця. З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, раптові припливи крові до обличчя, шкірний висип, фотодерматит, пурпура (геморагічний висип), кропив'янка; дуже рідко — анафілактичні реакції, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), алопеція, шкірний червоний вовчак. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку статевих органів та молочної залози: рідко – порушення потенції. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – підвищена стомлюваність*; нечасто – астенія; дуже рідко – біль у грудях. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто – підвищення концентрації амілази, оборотне підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові та сечовини, підвищення концентрації тригліцеридів та Хс, глюкозурія; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ у крові (ACT, АЛТ). *Особливо часто ці симптоми з'являються на початку курсу лікування. Зазвичай ці явища мають легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів після початку лікування. Необхідно інформувати лікаря про всі побічні ефекти.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Сультоприд: одночасне застосування з бісопрололом може збільшувати ризик розвитку шлуночкової аритмії. Нерекомендовані комбінації Літій: гідрохлортіазид може посилювати кардіотоксичні та нейротоксичні ефекти літію, знижуючи виведення останнього з організму. БКК типу верапамілу та меншою мірою дилтіазему: при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV-провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV-блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин): при одночасному застосуванні з препаратом Лодоз можуть призвести до пошкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Однак не слід переривати лікування без консультації лікаря. Різке скасування, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку рикошетної артеріальної гіпертензії. Комбінації, які слід застосовувати з обережністю БКК, похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, амлодипін): при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення функції шлуночків серця. Гіпотензивні засоби та інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (трициклічні антидепресанти, барбітурати, похідні фенотіазину, баклофен): у комбінації з препаратом Лодоз можуть збільшувати ризик розвитку гіпотензії. Інгібітори АПФ (наприклад, каптоприл, еналаприл), АРА II: ризик значного зниження АТ та/або гостра ниркова недостатність на початку лікування інгібіторами АПФ або АРА II у пацієнтів з гіпонатріємією (особливо у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії). Якщо попередній прийом діуретиків викликав гіпонатріємію, необхідно або припинити прийом діуретиків за 3 дні до початку лікування інгібіторами АПФ, або починати лікування останніми у малих дозах, з поступовим збільшенням. Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин, дизопірамід; лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон): при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV-провідність та посилювати негативний інотропний ефект. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон): при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV-провідності. Антиаритмічні засоби, які можуть викликати тахікардію на кшталт «пірует» (клас IA, наприклад хінідин, гідрохінідин, дизопірамід та клас III, наприклад аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід): гіпокаліємія може провокувати виникнення шлуночкової аритімії, в т.ч. тахікардії на кшталт «пірует». Інші засоби, які можуть викликати тахікардію на кшталт «пірует» (наприклад астемізол, еритроміцин для внутрішньовенного введення, галофантрин, пентамідин, спарфлоксацин, терфенадин, вінкамін, деякі нейролептики): гіпокаліємія може провокувати виникнення шлуночкової аритімії, в т.ч. тахікардії на кшталт «пірует». м-холіноміметики: при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV-провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Бета-адреноблокатори для місцевого застосування (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми) можуть посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження АТ, ушкодження ЧСС). Інсулін або гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування: гіпоглікемічна дія може посилюватися. Блокада бета-адренорецепторів може маскувати ознаки гіпоглікемії, наприклад, такихардію. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Засоби для загальної анестезії: можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії бісопрололу, призводячи до артеріальної гіпотензії (див. «Особливі вказівки»). Серцеві глікозиди: при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати час проведення імпульсу, викликати розвиток брадикардії. При виникненні гіпокаліємії та/або гіпомагніємії під час лікування препаратом Лодоз може виявлятися підвищена чутливість міокарда до серцевих глікозидів, що призводить до посилення ефекту та побічної дії глікозидів. Нестероїдні протизапальні засоби: можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. У пацієнтів з гіповолемією одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів може ініціювати гостру ниркову недостатність. Бета-адреноміметики (наприклад, ізопреналін, добутамін): одночасне застосування з препаратом Лодоз може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Адреноміметики, що діють на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин): у поєднанні з бісопрололом можуть посилюватися вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, призводячи до підвищення АТ, та загострювати переміжну. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. ЛЗ, що сприяють виведенню калію з організму (наприклад, кортикостероїди, АКТГ, тетракозактид, карбеноксолон, амфотерицин В, фуросемід або проносні засоби): при одночасному застосуванні з гідрохлортіазидом збільшується втрата калію. Метилдоп: в окремих повідомленнях описаний гемоліз внаслідок утворення антитіл до гідрохлортіазиду. ЛЗ, що знижують концентрацію сечової кислоти в плазмі крові: ефект даних ЛЗ може бути ослаблений при їх одночасному застосуванні з гідрохлортіазидом. Колестирамін, колестипол: знижують всмоктування гідрохлортіазиду. Йодмісткі контрастні речовини: у разі дегідратації, викликаної прийомом діуретика, збільшується ризик розвитку гострої печінкової недостатності, особливо при прийомі високих доз йодовмісних контрастних речовин. Солі кальцію: ризик розвитку гіперкальціємії при одночасному застосуванні з гідрохлортіазидом через зниження виведення кальцію нирками. Калійзберігаючі діуретики: ризик розвитку гіпо-або гіперкаліємії при одночасному застосуванні з гідрохлортіазидом. Останній стан найчастіше виникає при цукровому діабеті чи печінковій недостатності. Комбінації, які слід враховувати Мефлохін: при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО, за винятком інгібіторів МАО-В: можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. ГКС: знижують антигіпертензивний ефект препарату (внаслідок викликаної глюкокортикостероїдами затримки води та натрію в організмі).Спосіб застосування та дозиВсередину один раз на добу, вранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дозу препарату слід підбирати індивідуально. Початкова доза відповідає 1 табл., що містить 2,5 мг бісопрололу + 6,25 мг гідрохлортіазиду, 1 раз на добу. При недостатній вираженості терапевтичного ефекту дозу можна збільшити до 1 табл., що містить 5 мг бісопрололу + 6,25 мг гідрохлортіазиду, 1 раз на добу. Якщо терапевтичний ефект недостатньо виражений, можна збільшити дозу Лодозу до 1 табл., що містить 10 мг бісопрололу + 6,25 мг гідрохлортіазиду, 1 раз на добу. Тривалість лікування. Лікування препаратом Лодоз зазвичай є довготривалою терапією. Порушення функції печінки чи нирок. Корекція дози не потрібна у разі порушення функції печінки або нирок (Cl креатиніну більше 30 мл/хв) від легкого до помірного ступеня. Літні пацієнти. Корекція дози зазвичай не потрібна. Діти. Дані щодо застосування препарату у дітей обмежені, тому він не рекомендується для застосування у дітей віком до 18 років.ПередозуванняСимптоми: найчастіші симптоми передозування бета-адреноблокаторів – брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, AV-блокада, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу широко варіює в окремих пацієнтів і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Клінічні прояви гострого чи хронічного передозування гідрохлортіазидом зумовлені значною втратою рідини чи електролітів. Найчастіші симптоми передозування гідрохлортіазиду – запаморочення, нудота, сонливість, гіповолемія, гіпотензія, гіпокаліємія. Лікування: У разі передозування насамперед необхідно припинити прийом препарату, промити шлунок, призначити адсорбуючі засоби та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженій артеріальній гіпотензії: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та призначення вазопресорів. При AV-блокаді (II або III ступеня): пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, можливе застосування епінефрину. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів з позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення розчину декстрози (глюкози). Наявні обмежені дані свідчать про те, що бісопролол лише невеликою мірою виводиться при гемодіалізі. Ступінь виведення гідрохлортіазиду за допомогою гемодіалізу не було встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрипинення терапії Не слід раптово припиняти лікування, особливо у пацієнтів з ІХС. Дозу необхідно поступово знижувати протягом двох тижнів. При необхідності слід одночасно розпочати проведення відповідної терапії, що запобігає нападам стенокардії. Бронхіальна астма та ХОЗЛ. Незважаючи на те, що кардіоселективні бета1-адреноблокатори можуть надавати менший вплив на функцію легень, ніж неселективні бета-адреноблокатори, як і для всіх бета-адреноблокаторів, слід уникати їх застосування у пацієнтів з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, якщо немає переконливих клінічних . Якщо такі показання є, препарат слід застосовувати з обережністю. У пацієнтів з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів лікування за допомогою бісопрололу починають із мінімально можливої дози. Слід ретельно стежити за пацієнтами щодо появи у них нових симптомів (наприклад задишка, непереносимість фізичного навантаження, кашель). При симптоматичних проявах бронхіальної астми або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення резистентності дихальних шляхів, що потребує більш високої дози бета2-адреноміметиків. ХСН. Пацієнтам із компенсованою ХСН, яким показано лікування бета-адреноблокаторами, слід розпочинати лікування з мінімальних доз препарату, поступово збільшуючи дозу під контролем лікаря. Брадикардія. При ЧСС менше 50-55 уд/хв у стані спокою і у пацієнтів, у яких відзначаються симптоми, пов'язані з брадикардією, необхідно зниження дози препарату. АV-блокада І ступеня. З огляду на негативну дромотропну дію бета-адреноблокаторів їх слід призначати з обережністю пацієнтам з АV-блокадою І ступеня. Стенокардія Принцметала. Бета-адреноблокатори можуть збільшити частоту та тривалість вазоспастичних епізодів у пацієнтів зі стенокардією Принцметалу. Селективні бета1-адреноблокатори можуть застосовуватися при легких або змішаних проявах стенокардії Принцметалу при одночасному застосуванні судиннорозширювальних засобів. Порушення периферичного кровообігу. У пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу або синдромом Рейно бета-адреноблокатори можуть викликати загострення перебігу захворювання. Феохромоцитома. Пацієнтам з феохромоцитомою не слід призначати Лодоз доти, доки не проведено лікування альфа-адреноблокаторами. Необхідний ретельний контроль артеріального тиску. Літні пацієнти. Лікування необхідно проводити під ретельним контролем стану пацієнта (див. Водно-електролітний баланс). Цукровий діабет. Пацієнти, які приймають Лодоз, повинні бути попереджені про можливість виникнення гіпоглікемії та необхідність регулярного контролю концентрації глюкози в крові на початку лікування. Симптоми вираженого зниження концентрації глюкози (гіпоглікемії), такі як тахікардія, серцебиття або підвищене потовиділення можуть маскуватися. Псоріаз. Терапія бета-адреноблокаторами може загострювати перебіг псоріазу. Бісопролол можна призначати лише у разі потреби. Алергічні реакції. У пацієнтів, які в анамнезі відзначали анафілактичні реакції, незалежно від причини їх виникнення, особливо при застосуванні йодовмісних контрастних речовин або при проведенні десенсибілізуючої терапії, лікування бета-адреноблокаторами може загострювати виникнення цих реакцій та викликати розвиток резистентності до лікування епінефрину. дозах. Загальна анестезія. При проведенні загальної анестезії блокада бета-адренорецепторів знижує ймовірність виникнення аритмії та ішемії міокарда під час вступного наркозу та інтубації, а також у післяопераційному періоді. В даний час рекомендується продовжувати терапію бета-адреноблокаторами інтраопераційно. Лікарю-анестезіологу слід враховувати ризик виникнення блокади бета-адренорецепторів через потенційно можливу взаємодію з іншими ЛЗ, що може спричинити брадіаритмію, придушення рефлекторної тахікардії та зниження рефлекторної здатності компенсувати втрату крові. Якщо необхідно припинити терапію препаратом Лодоз перед хірургічним втручанням, це слід робити поступово та завершувати за 48 годин до проведення загальної анестезії. Тиреотоксикоз. Під час лікування бісопрололом симптоми тиреотоксикозу можуть маскуватися. Сувора дієта. Лодоз слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які дотримуються суворої дієти. Комбінація з верапамілом, дилтіаземом або беприділом. Подібні комбінації вимагають ретельного контролю за станом пацієнта та ЕКГ, особливо у літніх пацієнтів та на початку лікування. Застереження, пов'язані з гідрохлортіазидом У пацієнтів з порушенням функції печінки тіазидні діуретики та їх похідні можуть викликати печінкову енцефалопатію. У цьому випадку необхідно негайно припинити прийом препарату. Водно-електролітний баланс. При тривалому застосуванні препарату Лодоз рекомендується регулярно контролювати вміст електролітів сироватки крові (особливо калію, натрію, кальцію), креатиніну та сечовини, ліпідів сироватки крові (Хс та тригліцеридів), сечової кислоти та глюкози. Тривале застосування тіазидних діуретиків може призводити до порушення водно-електролітного балансу, зокрема гіпокаліємії та гіпонатріємії, а також гіпомагніємії та гіпохлоремії та гіперкальціємії. Вміст натрію у плазмі крові. Перед початком терапії і надалі регулярно необхідний контроль вмісту натрію в крові. Прийом діуретиків може провокувати гіпонатріємію, у деяких випадках із серйозними наслідками. Зниження вмісту натрію на початку лікування може протікати безсимптомно, тому необхідний регулярний контроль, особливої уваги вимагають пацієнти з високим ризиком, наприклад, літні пацієнти, пацієнти з цирозом печінки. Вміст калію у плазмі крові. Найбільшим ризиком, пов'язаним із прийомом тіазидних та тіазидоподібних діуретиків, є втрата калію, що призводить до гіпокаліємії (менше 3,5 ммоль/л). Необхідний більш частий контроль калію в крові у пацієнтів групи високого ризику, наприклад літніх пацієнтів та/або тих, хто погано харчується та/або приймає кілька лікарських препаратів одночасно, а також у пацієнтів із захворюваннями коронарних артерій або з серцевою недостатністю, у яких гіпокаліємія збільшує ризик розвитку аритмій , токсичність серцевих глікозидів Також до групи ризику відносяться пацієнти зі збільшеним інтервалом QT як з вродженим, так і з набутим. Гіпокаліємія (як і брадикардія) потенціює розвиток важкої аритмії, зокрема. тахікардії на кшталт «пірует». Перше визначення вмісту калію в плазмі необхідно провести протягом першого тижня терапії препаратом Лодоз. Вміст кальцію у плазмі крові. Тіазидні діуретики можуть знижувати виведення кальцію нирками, що призводить до незначної та тимчасової гіперкальціємії. Значна гіперкальціємія може бути пов'язана з недіагностованим гіперпаратиреозом. Перед дослідженням функції паращитовидних залоз лікування тіазидами слід припинити. Концентрація глюкози у крові. Необхідний контроль концентрації глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом, особливо у разі гіпокаліємії. Сечова кислота. У пацієнтів з гіперурикемією підвищений ризик розвитку нападів: дозу препарату необхідно підбирати індивідуально. Функція бруньок. Тіазидні діуретики ефективні при нормальній або трохи зниженій функції нирок (Cl креатиніну менше 25 мг/мл або 220 мкмоль/л, у дорослих). Cl креатиніну розраховують з урахуванням віку, маси тіла та статі пацієнта, використовуючи рівняння Кокрофту. Наприклад: Cl креатиніну = (140 − вік) × маса тіла/0,814 × креатинін сироватки крові, де: вік (років); маса тіла (кг); креатинін сироватки крові (мкмоль/л). Ця формула розрахунку застосовна для літніх пацієнтів чоловічої статі. Для пацієнтів похилого віку жіночої статі необхідно отриманий результат помножити на 0,85. Гіповолемія на додаток до втрати рідини та натрію, що виникає внаслідок застосування діуретичних засобів на початку терапії, призводить до зниження СКФ, що у свою чергу веде до підвищення вмісту сечовини та креатиніну у сироватці крові у пацієнтів із нормальною функцією нирок. Тимчасове порушення функції нирок протікає без наслідків у пацієнтів із нормальною функцією нирок. У пацієнтів з порушеною функцією нирок можливе збільшення існуючих порушень. Комбінація з іншими гіпотензивними засобами. У разі призначення препарату з іншим гіпотензивним засобом рекомендується зниження дози принаймні на початку лікування. Фоточутливість. Застосування тіазидних діуретиків може спричинити реакції фоточутливості. У разі подібних реакцій рекомендується захищати чутливі ділянки від сонячних променів або штучного УФ-випромінювання. У тяжких випадках може знадобитися припинення лікування. Міопія (близорукість) та закритокутова глаукома. Гідрохлортіазид, як сульфаніламід, може викликати ідіосинкразичні реакції, що виявляються як гостра короткочасна міопія та гостра глаукома. Симптоми включають різке зниження гостроти зору або біль в оці і, як правило, виникають в період від декількох годин до декількох тижнів від початку прийому препарату. Відсутність лікування глаукоми може призвести до необоротної втрати зору. Першим етапом лікування необхідно припинити прийом гідрохлортіазиду якнайшвидше. Якщо ВГД залишається неконтрольованим, може знадобитися оперативне медичне чи хірургічне лікування. Фактором ризику розвитку глаукоми є алергічні реакції на похідні сульфаніламіду або пеніцилін в анамнезі. Застереження, пов'язані з бісопрололом та гідрохлортіазидом Спортсмени. Спортсмени повинні бути поінформовані про те, що дане ЛЗ містить активні речовини, які можуть давати позитивні результати під час проведення допінг-тестів. Вплив на здатність керувати автотранспортом та складними механізмами. Препарат Лодоз не впливає на здатність керувати автотранспортом. Проте внаслідок індивідуальної реакції організму на терапію препаратом Лодоз здатність керувати автотранспортом або працювати з технічно складними механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування, зміні препарату, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: бісопрололу геміфумарат – 5 мг; гідрохлортіазид – 6,25 мг; допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, безводний - 0,5 мг; магнію стеарат – vs 2 мг; крохмаль кукурудзяний, дрібний порошок – 10 мг; МКЦ - 10 мг; кальцію гідрофосфат, безводний, дрібний порошок – 136,25 мг; Оболонка плівкова: Opadry® пастельно-рожевий (полісорбат 80 - vs 0,04500 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 0,0126 мг, барвник заліза оксид червоний Е172 - 0,045 мг, макрогол 400 - 0,36 мг, - 1,3329 мг, гіпромелоза 2910/3 - 1,35225 мг, гіпромелоза 2910/5 - 1,35225 мг) - 4,5 мг. За 10 табл. у блістері з ПВХ/Ал або ПП/Ал; по 3 бл. поміщають у картонну пачку. На блістер та картонну пачку нанесено символ «М» для захисту від фальшування.Опис лікарської формиТаблетки пастельно-рожевого кольору, круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням у вигляді серця з одного боку і "5" - з іншого.Фармакотерапевтична групаГіпотензивний засіб комбінований (бета1-адреноблокатор селективний + діуретик).ФармакокінетикаБісопролол Всмоктування. Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується із ШКТ. Час досягнення Cmax у плазмі крові коливається в діапазоні від 1 до 4 год. Має високу біодоступність (88%) з дуже низьким ефектом першого проходження через печінку. Їда на біодоступність не впливає. Для доз від 5 мг до 40 мг кінетика є лінійною. Розподіл. Зв'язок із білками плазми крові близько 30%, Vd великий (близько 3 л/кг). Метаболізм. 40% бісопрололу метаболізується у печінці. Метаболіти неактивні. Виведення. T1/2 із плазми крові становить 11 год. Нирковий та печінковий кліренс приблизно сопостові. Половина введеної дози виводиться у незмінному вигляді нирками, як і метаболіти. Загальний кліренс становить близько 15 л/год. Гідрохлоротіазид Всмоктування. Після прийому внутрішньо близько 80% гідрохлортіазиду всмоктується із ШКТ. Біодоступність гідрохлортіазиду коливається від 60 до 80%. Час досягнення Cmax у плазмі становить близько 4 год (від 1,5 до 5 год). Розподіл. Зв'язок із білками плазми крові 40%. Виведення. Гідрохлортіазид не піддається метаболізму і майже повністю виводиться у незміненому вигляді за допомогою КФ та активної канальцевої секреції. T1/2 гідрохлортіазиду становить близько 8 год. У разі ниркової та серцевої недостатності нирковий кліренс гідрохлортіазиду знижується та T1/2 збільшується. У пацієнтів похилого віку також можливе збільшення Cmax. Гідрохлортіазид проникає через плаценту та виводиться із грудним молоком.ФармакодинамікаЛодоз є комбінацією селективного блокатора бета1-адренорецепторів - бісопрололу і тіазидного діуретика - гідрохлортіазиду. Бісопролол є високо селективним бета1-адреноблокатором без адреноміметичної та мембраностабілізуючої активності. Механізм дії бісопрололу при артеріальній гіпертензії пов'язаний насамперед зі зниженням вмісту реніну в плазмі крові та ЧСС. Гідрохлортіазид є діуретиком із групи тіазидів з антигіпертензивною активністю. Його діуретичний ефект обумовлений пригніченням активного транспорту іонів натрію з ниркових канальців у кров, що попереджає, тим самим, його реабсорбцію.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія легкого та помірного ступеня тяжкості.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до бісопрололу, гідрохлортіазиду, інших тіазидів, сульфонамідів або інших компонентів препарату; тяжкі форми бронхіальної астми; гостра серцева недостатність або хронічна серцева недостатність (ХСН) на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; синдром слабкості синусного вузла; синоатріальна блокада; атріовентрикулярна (AV) блокада II та III ступеня без штучного водія ритму; симптоматична брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв); артеріальна гіпотензія (сАД менше 100 мм рт. ст.); феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); тяжкі форми порушення периферичного кровообігу, у т.ч. синдром Рейно; метаболічний ацидоз; тяжкі порушення функції нирок (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); тяжкі порушення функції печінки; рефрактерна гіпокаліємія; одночасне застосування із сультопридом; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Обережно: хронічна серцева недостатність; цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози у крові; сувора дієта; AV-блокада І ступеня; стенокардія Принцметала; порушення периферичного кровообігу; гіповолемія; порушення функції печінки; гіперурикемія, псоріаз, тиреотоксикоз, феохромоцитома (на фоні лікування альфа-адреноблокаторами), водно-електролітні порушення (гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіперкальціємія), депресії (в т.ч. в анамнезі), міастенія, літній вік, глаукома, тяжкі форми хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ)Вагітність та лактаціяЗастосовувати цей комбінований препарат під час вагітності не рекомендується, оскільки він містить діуретик із групи тіазидів. Бісопролол Бісопролол має фармакологічну дію, яка може негативно впливати на вагітність та/або плід/новонародженого. Загалом блокатори бета-адренорецепторів зменшують плацентарну перфузію, що пов'язано із затримкою росту, внутрішньоутробною смертю, викиднем або передчасними пологами. Небажані явища (наприклад гіпоглікемія та брадикардія) можуть виникнути у плода та новонародженого. Якщо лікування блокаторами бета-адренорецепторів необхідне, то бета1-адреноблокатори селективні є кращими. Гідрохлоротіазид Є обмежений досвід використання гідрохлортіазиду під час вагітності, особливо протягом першого триместру. Дослідження на тваринах недостатні. Гідрохлортіазид проникає крізь плаценту. На підставі фармакологічного механізму дії гідрохлортіазиду його використання протягом II та III триместру може порушити перфузію в системі «плід-плацента» та спричинити появу небажаних реакцій з боку плода або новонародженого, наприклад жовтяницю, порушення балансу електролітів та тромбоцитопенію. Гідрохлортіазид не слід використовувати для терапії гестаційного набряку, гестаційної гіпертонії або прееклампсії через ризик зменшення об'єму плазми та плацентарної гіпоперфузії, без позитивного ефекту протягом захворювання. Гідрохлортіазид не слід використовувати для лікування гіпертонічної хвороби у вагітних жінок, крім рідкісних ситуацій, коли не можна використовувати інші препарати для лікування. Годування груддю під час лікування препаратом не рекомендовано, оскільки біспоролол та, можливо, гідрохлортіазид виводяться з грудним молоком у незначних кількостях. Гідрохлоротіазид може пригнічувати секрецію грудного молока. Фертильність. Досліджень щодо впливу препарату на фертильність у людей не проводилося. Бісопролол або гідрохлортіазид не впливали на фертильність або загальну репродуктивну функцію у тварин.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно: дуже часто ≥1/10; часто ≥1/100, менше 1/10; нечасто ≥1/1000, менше 1/100; рідко ≥1/10000, менше 1/1000; дуже рідко менше 1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота не встановлена (не може бути підрахована за наявними даними). З боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – втрата апетиту, гіперглікемія, гіперурикемія, порушення водно-електролітного балансу (зокрема гіпокаліємія та гіпонатріємія, гіпомагніємія та гіпохлоремія, а також гіперкальціємія); дуже рідко – метаболічний алкалоз. Порушення психіки: нечасто – депресія, безсоння; рідко – галюцинації, нічні кошмари. З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль. З боку органу зору: рідко - зниження продукції слізної рідини (слід враховувати при носінні контактних лінз), порушення зору; дуже рідко – кон'юнктивіт; частота не встановлена - гостра міопія, гостра глаукома. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху. З боку серця: нечасто брадикардія, порушення AV-провідності, посилення симптомів перебігу ХСН. З боку судин: часто - відчуття похолодання або оніміння в кінцівках; нечасто – ортостатична гіпотензія; рідко - непритомність (синкопе). З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; рідко – алергічний риніт; частота не встановлена – інтерстиційна легенева хвороба. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, запор; нечасто – біль у животі; дуже рідко – панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит, жовтяниця. З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, раптові припливи крові до обличчя, шкірний висип, фотодерматит, пурпура (геморагічний висип), кропив'янка; дуже рідко — анафілактичні реакції, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), алопеція, шкірний червоний вовчак. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку статевих органів та молочної залози: рідко – порушення потенції. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – підвищена стомлюваність*; нечасто – астенія; дуже рідко – біль у грудях. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто – підвищення концентрації амілази, оборотне підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові та сечовини, підвищення концентрації тригліцеридів та Хс, глюкозурія; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ у крові (ACT, АЛТ). *Особливо часто ці симптоми з'являються на початку курсу лікування. Зазвичай ці явища мають легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів після початку лікування. Необхідно інформувати лікаря про всі побічні ефекти.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Сультоприд: одночасне застосування з бісопрололом може збільшувати ризик розвитку шлуночкової аритмії. Нерекомендовані комбінації Літій: гідрохлортіазид може посилювати кардіотоксичні та нейротоксичні ефекти літію, знижуючи виведення останнього з організму. БКК типу верапамілу та меншою мірою дилтіазему: при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV-провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV-блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин): при одночасному застосуванні з препаратом Лодоз можуть призвести до пошкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Однак не слід переривати лікування без консультації лікаря. Різке скасування, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку рикошетної артеріальної гіпертензії. Комбінації, які слід застосовувати з обережністю БКК, похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, амлодипін): при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення функції шлуночків серця. Гіпотензивні засоби та інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (трициклічні антидепресанти, барбітурати, похідні фенотіазину, баклофен): у комбінації з препаратом Лодоз можуть збільшувати ризик розвитку гіпотензії. Інгібітори АПФ (наприклад, каптоприл, еналаприл), АРА II: ризик значного зниження АТ та/або гостра ниркова недостатність на початку лікування інгібіторами АПФ або АРА II у пацієнтів з гіпонатріємією (особливо у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії). Якщо попередній прийом діуретиків викликав гіпонатріємію, необхідно або припинити прийом діуретиків за 3 дні до початку лікування інгібіторами АПФ, або починати лікування останніми у малих дозах, з поступовим збільшенням. Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин, дизопірамід; лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон): при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV-провідність та посилювати негативний інотропний ефект. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон): при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV-провідності. Антиаритмічні засоби, які можуть викликати тахікардію на кшталт «пірует» (клас IA, наприклад хінідин, гідрохінідин, дизопірамід та клас III, наприклад аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід): гіпокаліємія може провокувати виникнення шлуночкової аритімії, в т.ч. тахікардії на кшталт «пірует». Інші засоби, які можуть викликати тахікардію на кшталт «пірует» (наприклад астемізол, еритроміцин для внутрішньовенного введення, галофантрин, пентамідин, спарфлоксацин, терфенадин, вінкамін, деякі нейролептики): гіпокаліємія може провокувати виникнення шлуночкової аритімії, в т.ч. тахікардії на кшталт «пірует». м-холіноміметики: при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV-провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Бета-адреноблокатори для місцевого застосування (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми) можуть посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження АТ, ушкодження ЧСС). Інсулін або гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування: гіпоглікемічна дія може посилюватися. Блокада бета-адренорецепторів може маскувати ознаки гіпоглікемії, наприклад, такихардію. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Засоби для загальної анестезії: можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії бісопрололу, призводячи до артеріальної гіпотензії (див. «Особливі вказівки»). Серцеві глікозиди: при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати час проведення імпульсу, викликати розвиток брадикардії. При виникненні гіпокаліємії та/або гіпомагніємії під час лікування препаратом Лодоз може виявлятися підвищена чутливість міокарда до серцевих глікозидів, що призводить до посилення ефекту та побічної дії глікозидів. Нестероїдні протизапальні засоби: можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. У пацієнтів з гіповолемією одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів може ініціювати гостру ниркову недостатність. Бета-адреноміметики (наприклад, ізопреналін, добутамін): одночасне застосування з препаратом Лодоз може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Адреноміметики, що діють на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин): у поєднанні з бісопрололом можуть посилюватися вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, призводячи до підвищення АТ, та загострювати переміжну. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. ЛЗ, що сприяють виведенню калію з організму (наприклад, кортикостероїди, АКТГ, тетракозактид, карбеноксолон, амфотерицин В, фуросемід або проносні засоби): при одночасному застосуванні з гідрохлортіазидом збільшується втрата калію. Метилдоп: в окремих повідомленнях описаний гемоліз внаслідок утворення антитіл до гідрохлортіазиду. ЛЗ, що знижують концентрацію сечової кислоти в плазмі крові: ефект даних ЛЗ може бути ослаблений при їх одночасному застосуванні з гідрохлортіазидом. Колестирамін, колестипол: знижують всмоктування гідрохлортіазиду. Йодмісткі контрастні речовини: у разі дегідратації, викликаної прийомом діуретика, збільшується ризик розвитку гострої печінкової недостатності, особливо при прийомі високих доз йодовмісних контрастних речовин. Солі кальцію: ризик розвитку гіперкальціємії при одночасному застосуванні з гідрохлортіазидом через зниження виведення кальцію нирками. Калійзберігаючі діуретики: ризик розвитку гіпо-або гіперкаліємії при одночасному застосуванні з гідрохлортіазидом. Останній стан найчастіше виникає при цукровому діабеті чи печінковій недостатності. Комбінації, які слід враховувати Мефлохін: при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО, за винятком інгібіторів МАО-В: можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. ГКС: знижують антигіпертензивний ефект препарату (внаслідок викликаної глюкокортикостероїдами затримки води та натрію в організмі).Спосіб застосування та дозиВсередину один раз на добу, вранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дозу препарату слід підбирати індивідуально. Початкова доза відповідає 1 табл., що містить 2,5 мг бісопрололу + 6,25 мг гідрохлортіазиду, 1 раз на добу. При недостатній вираженості терапевтичного ефекту дозу можна збільшити до 1 табл., що містить 5 мг бісопрололу + 6,25 мг гідрохлортіазиду, 1 раз на добу. Якщо терапевтичний ефект недостатньо виражений, можна збільшити дозу Лодозу до 1 табл., що містить 10 мг бісопрололу + 6,25 мг гідрохлортіазиду, 1 раз на добу. Тривалість лікування. Лікування препаратом Лодоз зазвичай є довготривалою терапією. Порушення функції печінки чи нирок. Корекція дози не потрібна у разі порушення функції печінки або нирок (Cl креатиніну більше 30 мл/хв) від легкого до помірного ступеня. Літні пацієнти. Корекція дози зазвичай не потрібна. Діти. Дані щодо застосування препарату у дітей обмежені, тому він не рекомендується для застосування у дітей віком до 18 років.ПередозуванняСимптоми: найчастіші симптоми передозування бета-адреноблокаторів – брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, AV-блокада, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу широко варіює в окремих пацієнтів і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Клінічні прояви гострого чи хронічного передозування гідрохлортіазидом зумовлені значною втратою рідини чи електролітів. Найчастіші симптоми передозування гідрохлортіазиду – запаморочення, нудота, сонливість, гіповолемія, гіпотензія, гіпокаліємія. Лікування: У разі передозування насамперед необхідно припинити прийом препарату, промити шлунок, призначити адсорбуючі засоби та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженій артеріальній гіпотензії: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та призначення вазопресорів. При AV-блокаді (II або III ступеня): пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, можливе застосування епінефрину. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів з позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення розчину декстрози (глюкози). Наявні обмежені дані свідчать про те, що бісопролол лише невеликою мірою виводиться при гемодіалізі. Ступінь виведення гідрохлортіазиду за допомогою гемодіалізу не було встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрипинення терапії Не слід раптово припиняти лікування, особливо у пацієнтів з ІХС. Дозу необхідно поступово знижувати протягом двох тижнів. При необхідності слід одночасно розпочати проведення відповідної терапії, що запобігає нападам стенокардії. Бронхіальна астма та ХОЗЛ. Незважаючи на те, що кардіоселективні бета1-адреноблокатори можуть надавати менший вплив на функцію легень, ніж неселективні бета-адреноблокатори, як і для всіх бета-адреноблокаторів, слід уникати їх застосування у пацієнтів з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, якщо немає переконливих клінічних . Якщо такі показання є, препарат слід застосовувати з обережністю. У пацієнтів з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів лікування за допомогою бісопрололу починають із мінімально можливої дози. Слід ретельно стежити за пацієнтами щодо появи у них нових симптомів (наприклад задишка, непереносимість фізичного навантаження, кашель). При симптоматичних проявах бронхіальної астми або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення резистентності дихальних шляхів, що потребує більш високої дози бета2-адреноміметиків. ХСН. Пацієнтам із компенсованою ХСН, яким показано лікування бета-адреноблокаторами, слід розпочинати лікування з мінімальних доз препарату, поступово збільшуючи дозу під контролем лікаря. Брадикардія. При ЧСС менше 50-55 уд/хв у стані спокою і у пацієнтів, у яких відзначаються симптоми, пов'язані з брадикардією, необхідно зниження дози препарату. АV-блокада І ступеня. З огляду на негативну дромотропну дію бета-адреноблокаторів їх слід призначати з обережністю пацієнтам з АV-блокадою І ступеня. Стенокардія Принцметала. Бета-адреноблокатори можуть збільшити частоту та тривалість вазоспастичних епізодів у пацієнтів зі стенокардією Принцметалу. Селективні бета1-адреноблокатори можуть застосовуватися при легких або змішаних проявах стенокардії Принцметалу при одночасному застосуванні судиннорозширювальних засобів. Порушення периферичного кровообігу. У пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу або синдромом Рейно бета-адреноблокатори можуть викликати загострення перебігу захворювання. Феохромоцитома. Пацієнтам з феохромоцитомою не слід призначати Лодоз доти, доки не проведено лікування альфа-адреноблокаторами. Необхідний ретельний контроль артеріального тиску. Літні пацієнти. Лікування необхідно проводити під ретельним контролем стану пацієнта (див. Водно-електролітний баланс). Цукровий діабет. Пацієнти, які приймають Лодоз, повинні бути попереджені про можливість виникнення гіпоглікемії та необхідність регулярного контролю концентрації глюкози в крові на початку лікування. Симптоми вираженого зниження концентрації глюкози (гіпоглікемії), такі як тахікардія, серцебиття або підвищене потовиділення можуть маскуватися. Псоріаз. Терапія бета-адреноблокаторами може загострювати перебіг псоріазу. Бісопролол можна призначати лише у разі потреби. Алергічні реакції. У пацієнтів, які в анамнезі відзначали анафілактичні реакції, незалежно від причини їх виникнення, особливо при застосуванні йодовмісних контрастних речовин або при проведенні десенсибілізуючої терапії, лікування бета-адреноблокаторами може загострювати виникнення цих реакцій та викликати розвиток резистентності до лікування епінефрину. дозах. Загальна анестезія. При проведенні загальної анестезії блокада бета-адренорецепторів знижує ймовірність виникнення аритмії та ішемії міокарда під час вступного наркозу та інтубації, а також у післяопераційному періоді. В даний час рекомендується продовжувати терапію бета-адреноблокаторами інтраопераційно. Лікарю-анестезіологу слід враховувати ризик виникнення блокади бета-адренорецепторів через потенційно можливу взаємодію з іншими ЛЗ, що може спричинити брадіаритмію, придушення рефлекторної тахікардії та зниження рефлекторної здатності компенсувати втрату крові. Якщо необхідно припинити терапію препаратом Лодоз перед хірургічним втручанням, це слід робити поступово та завершувати за 48 годин до проведення загальної анестезії. Тиреотоксикоз. Під час лікування бісопрололом симптоми тиреотоксикозу можуть маскуватися. Сувора дієта. Лодоз слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які дотримуються суворої дієти. Комбінація з верапамілом, дилтіаземом або беприділом. Подібні комбінації вимагають ретельного контролю стану пацієнта та ЕКГ, особливо у літніх пацієнтів та на початку лікування. Застереження, пов'язані з гідрохлортіазидом У пацієнтів з порушенням функції печінки тіазидні діуретики та їх похідні можуть спричиняти печінкову енцефалопатію. У цьому випадку необхідно негайно припинити прийом препарату. Водно-електролітний баланс. При тривалому застосуванні препарату Лодоз рекомендується регулярно контролювати вміст електролітів сироватки крові (особливо калію, натрію, кальцію), креатиніну та сечовини, ліпідів сироватки крові (Хс та тригліцеридів), сечової кислоти та глюкози. Тривале застосування тіазидних діуретиків може призводити до порушення водно-електролітного балансу, зокрема гіпокаліємії та гіпонатріємії, а також гіпомагніємії та гіпохлоремії та гіперкальціємії. Вміст натрію у плазмі крові. Перед початком терапії і надалі регулярно необхідний контроль вмісту натрію в крові. Прийом діуретиків може провокувати гіпонатріємію, у деяких випадках із серйозними наслідками. Зниження вмісту натрію на початку лікування може протікати безсимптомно, тому необхідний регулярний контроль, особливої уваги вимагають пацієнти з високим ризиком, наприклад, літні пацієнти, пацієнти з цирозом печінки. Вміст калію у плазмі крові. Найбільшим ризиком, пов'язаним із прийомом тіазидних та тіазидоподібних діуретиків, є втрата калію, що призводить до гіпокаліємії (менше 3,5 ммоль/л). Необхідний більш частий контроль калію в крові у пацієнтів групи високого ризику, наприклад літніх пацієнтів та/або тих, хто погано харчується та/або приймає кілька лікарських препаратів одночасно, а також у пацієнтів із захворюваннями коронарних артерій або з серцевою недостатністю, у яких гіпокаліємія збільшує ризик розвитку аритмій , токсичність серцевих глікозидів Також до групи ризику відносяться пацієнти зі збільшеним інтервалом QT як з вродженим, так і з набутим. Гіпокаліємія (як і брадикардія) потенціює розвиток важкої аритмії, зокрема. тахікардії на кшталт «пірует». Перше визначення вмісту калію в плазмі необхідно провести протягом першого тижня терапії препаратом Лодоз. Вміст кальцію у плазмі крові. Тіазидні діуретики можуть знижувати виведення кальцію нирками, що призводить до незначної та тимчасової гіперкальціємії. Значна гіперкальціємія може бути пов'язана з недіагностованим гіперпаратиреозом. Перед дослідженням функції паращитовидних залоз лікування тіазидами слід припинити. Концентрація глюкози у крові. Необхідний контроль концентрації глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом, особливо у разі гіпокаліємії. Сечова кислота. У пацієнтів з гіперурикемією підвищений ризик розвитку нападів: дозу препарату необхідно підбирати індивідуально. Функція бруньок. Тіазидні діуретики ефективні при нормальній або трохи зниженій функції нирок (Cl креатиніну менше 25 мг/мл або 220 мкмоль/л, у дорослих). Cl креатиніну розраховують з урахуванням віку, маси тіла та статі пацієнта, використовуючи рівняння Кокрофту. Наприклад: Cl креатиніну = (140 − вік) × маса тіла/0,814 × креатинін сироватки крові, де: вік (років); маса тіла (кг); креатинін сироватки крові (мкмоль/л). Ця формула розрахунку застосовна для літніх пацієнтів чоловічої статі. Для пацієнтів похилого віку жіночої статі необхідно отриманий результат помножити на 0,85. Гіповолемія на додаток до втрати рідини та натрію, що виникає внаслідок застосування діуретичних засобів на початку терапії, призводить до зниження СКФ, що у свою чергу веде до підвищення вмісту сечовини та креатиніну у сироватці крові у пацієнтів із нормальною функцією нирок. Тимчасове порушення функції нирок протікає без наслідків у пацієнтів із нормальною функцією нирок. У пацієнтів з порушеною функцією нирок можливе збільшення існуючих порушень. Комбінація з іншими гіпотензивними засобами. У разі призначення препарату з іншим гіпотензивним засобом рекомендується зниження дози принаймні на початку лікування. Фоточутливість. Застосування тіазидних діуретиків може спричинити реакції фоточутливості. У разі подібних реакцій рекомендується захищати чутливі ділянки від сонячних променів або штучного УФ-випромінювання. У тяжких випадках може знадобитися припинення лікування. Міопія (близорукість) та закритокутова глаукома. Гідрохлортіазид, як сульфаніламід, може викликати ідіосинкразичні реакції, що виявляються як гостра короткочасна міопія та гостра глаукома. Симптоми включають різке зниження гостроти зору або біль в оці і, як правило, виникають в період від декількох годин до декількох тижнів від початку прийому препарату. Відсутність лікування глаукоми може призвести до необоротної втрати зору. Першим етапом лікування необхідно припинити прийом гідрохлортіазиду якнайшвидше. Якщо ВГД залишається неконтрольованим, може знадобитися оперативне медичне чи хірургічне лікування. Фактором ризику розвитку глаукоми є алергічні реакції на похідні сульфаніламіду або пеніцилін в анамнезі. Застереження, пов'язані з бісопрололом та гідрохлортіазидом Спортсмени. Спортсмени повинні бути поінформовані про те, що дане ЛЗ містить активні речовини, які можуть давати позитивні результати під час проведення допінг-тестів. Вплив на здатність керувати автотранспортом та складними механізмами. Препарат Лодоз не впливає на здатність керувати автотранспортом. Проте внаслідок індивідуальної реакції організму на терапію препаратом Лодоз здатність керувати автотранспортом або працювати з технічно складними механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування, зміні препарату, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 068,00 грн
952,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецепта. . .
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
490,00 грн
306,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. штами бактерій - не менше 5×108 КУО/г: Bifidobacterium lactis W51 - 14%; Bifidobacterium lactis W52 - 14%; Bifidobacterium longum W108 - 7,5%; Lactobacillus acidophilus W22 - 14%; Lactobacillus paracasei W20 - 7,5%; Lactobacillus plantarum W21 - 14%; Lactobacillus salivarius W24 - 7,5%; Lactococcus lactis W19 - 14%; Streptococcus thermophilus W69 - 7,5%; пребіотичні компоненти: інулін – 13,8%; фруктоолігосахариди - 1,2%. Властивості компонентів«РіоФлора Імуно», маючи у складі спеціально вибрані бактерії, впливає різні параметри, які стосуються імунної відповіді (рівень імуноглобулінів, цитокінів).
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. пробіотичні мікроорганізми - не менше 5×108 КУО/г: Bifidobacterium bifidum W23 - 11. 1%; Bifidobacterium lactis W51 – 27.
14 468,00 грн
14 402,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: тенофовір 300 мг, емтрицитабін 200 мг. Допоміжні речовини: кроскармеллозу натрію 60 мг, лактози моногідрат 80 мг, магнію стеарат 10 мг, целюлоза мікрокристалічна 300 мг, крохмаль прежелатинізований 50 мг. Склад оболонки: ;опадрай II синій Y-30-10701 40 мг (алюмінієвий лак на основі індигокарміну 2.152 мг, гіпромелоза 11.2 мг, лактози моногідрат 16 мг, титану діоксид 7.448 мг, тріацетин 3). 30 шт. - флакони з поліетилену високої густини (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; світло-синього кольору, капсулоподібної форми, на одній стороні вигравірувано "GILEAD", на іншій стороні - "701"; на зламі таблетки білого кольору.Фармакотерапевтична групаТрувада – це комбінований препарат з фіксованою дозою емтрицитабіну та тенофовіру дизонроксилу фумарату. Препарат Трувада має специфічну активність по відношенню до вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ-1 та ВІЛ-2) та вірусу гепатиту В. Механізм дії Емтрицитабін є нуклеозидним аналогом цитидину. Тенофовіру дизонроксилу фумарат in vivo перетворюється на тенофовір, аналог нуклеозидмонофосфату (нуклеотиду) аденозину .монофосфату. І емтрицитабін, і тенофовір мають специфічну активність по відношенню до вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ-1 і ВІЛ-2), і вірусу гепатиту В. Емтрицитабін та тенофовір фосфорилуються під дією внутрішньоклітинних ферментів з утворенням змтрицитабіну трифосфату та тенофовіру дифосфату, відповідно. У дослідженнях in vitro було показано, що і емтрицитабін, і тенофовір за їх одночасної присутності в клітинах можуть бути повністю фосфорильовані. Змфіцитабіну трифосфат і тенофовіру дифосфат інгібують зворотну транскриптазу ВІЛ-1 за конкурентним механізмом, результатом чого є термінація синтезу ланцюга ДНК. І емтрицитабіну трифосфат, і тенофовіру дифосфат є слабкими інгібіторами ДНК-полімераз ссавців, не спостерігалося ознак токсичності по відношенню до мітохондрій in vitro та in vivo. Противірусна активність При використанні комбінованого препарату Трувада (емтрицитабіну та тенофовіру дизонроксилу фумарату) in vitro відзначався синергізм противірусної активності. У дослідженнях комбінованого застосування препарату з інгібіторами протеаз ВІЛ та з нуклеозидними та ненуклеозидними аналогами інгібіторів зворотної транскриптази ВІЛ-1 відзначалися адитивні або синергічні ефекти. Емтрицитабін Противірусна активність емтрицитабіну щодо лабораторних та клінічних ізолятів штамів ВІЛ-1 оцінювалася на лініях лімфобластоїдних клітин (клітинна лінія MAGI-CCR5) та мононуклеарних клітин периферичної крові. Концентрація емтрицитабіну ЕС50; (ЕС50; - концентрація препарату, необхідна для придушення 50% вірусів), знаходилася в діапазоні від 0.0013 до 0.64 мкмоль. У культурі клітин емтрицитабін виявив противірусну активність щодо ВІЛ-1 підтипів А, В, С, D, Е, F, G (EC50; склала 0.007-0.075 мкмоль), а також пригнічуючу дію на деякі штами ВІЛ-2 (ЕС50; склала 0.007-1.5 мкмоль). Тенофовіру дизопроксилу фумарат Противірусна активність тенофовіру щодо лабораторних та клінічних ізолятів ВІЛ-1 оцінювалася на лініях лімфобластоїдних клітин, первинних моноцитах/макрофагах та лімфоцитах периферичної крові. ЕС50; склала 0.04-8.5 мкмоль. У культурі клітин тенофовир виявив противірусну активність щодо ВІЛ-1 підтипів А, В, С, D, Е, F, G (ЕС50; знаходилася в діапазоні 0.5-2.2 мкмоль), а також пригнічуюча дія на деякі штами ВІЛ-2 (ЕС50 була в діапазоні 1.6-4.9 мкмоль). Резистентність У дослідженнях in vitro та у деяких хворих, інфікованих ВІЛ-1, спостерігалася резистентність до емтрицитабіну та тенофовіру, виникнення якої було обумовлено мутаціями (за типом заміни) M184V/1 та K65R відповідно. Інших механізмів появи резистентності до емтрицитабіну або тенофовіру виявлено не було.ФармакокінетикаОдна таблетка препарату Трувада біоеквівалентна одній капсулі емтрицитабіну (200 мг) плюс одній таблетці тенофовіру дизопроксилу фумарату (300 мг). Після прийому одноразової дози комбінованого препарату Трувада натще і з їжею C max ;тенофовіру дизопроксилу фумарату та емтрицитабіну в сироватці спостерігалися в інтервалі від 0.5 до 3 годин та від 0.5 до 4.1 години, відповідно. В результаті прийому таблеток препарату Трувада з їжею збільшувалася його біодоступність, при цьому площа під кривою «концентрація-час» та Cmax тенофовіру зростали приблизно на 35% та 15%, відповідно, а вміст емтрицитабіну не змінювався. Емтрицитабін Після перорального прийому відзначається швидка та значна абсорбція емтрицитабіну; C max ;у плазмі досягається через 1-2 години після прийому. Після багаторазового перорального прийому емтрицитабіну у 20 ВІЛ-інфікованих хворих C max ; препарату становить 10,0±3,1 год×мкг/мл. Середні значення мінімальних концентрацій препарату в плазмі через 24 години після прийому в рівноважному стані становлять або перевищують середнє значення IC90; - концентрації, необхідної для придушення реплікації 90% вірусів in vitro. Значення середньої абсолютної біодоступності емтрицитабіну в капсулах по 200 мг при прийомі натще становить 93%. Вміст емтрицитабіну в крові не змінюється при одночасному прийомі емтрицитабіну з їжею. In vitro зв'язування емтрицитабіну з білками плазми становить менше 4% і не залежить від концентрації в діапазоні від 0.02 до 200 мкг/мл. Дані досліджень in vitro вказують на те, що емтрицитабін не має інгібуючого впливу на ізоферменти цитохрому Р450 людини. Емтрицитабін в основному виводиться нирками (приблизно 86%) та через кишечник (приблизно 14%). 13% від введеної лози емтрицитабіну було виявлено у сечі у вигляді трьох передбачуваних метаболітів. Системний кліренс емтрицитабіну в середньому дорівнює 307 мл/хв. Метаболіти емтрицитабіну включають 3'-сульфоксид діастереомери (приблизно 9% від дози) та їх кон'югат з глюкуроновою кислотою у формі 2-0-глюкуроніду (приблизно 4% від дози). Після одноразового перорального прийому дози T1/2 емтрицитабіну становить приблизно 10 годин. При подальшому дозуванні в курсовому режимі значення внутрішньоклітинного T1/2; емтрицитабіну - 5-трифосфату (активна частина емтрицитабіну) в мононуклеарних клітинах периферичної крові становить 39 годин. Емтрицитабін виводиться шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. При багаторазовому прийомі препарату, що містить емтрицитабін у дозах від 25 до 200 мг, параметри його фармакокінстики знаходяться в пропорційній залежності від дози. Тенофовіру дизопроксилу фумарат Після перорального прийому у ВІЛ-інфікованих хворих тенофовіру дизопроксилу фумарат швидко всмоктується та перетворюється на тенофовір. C max тенофовіру в сироватці досягається через 1 годину після прийому натще і через 2 години після прийому з нішою. Біодоступність тенофовіру та тенофовіру дизопроксилу фумарату після прийому внутрішньо натще становить приблизно 25%. Зв'язування тенофовіру дизопроксилу фумарату з білками плазми людини in vitro не перевищує 0.7% і не залежить від концентрації в межах 0.01-25 мкг/мл. В in vitro дослідженнях було доведено, що ні тенофовіру дизопроксилу фумарат, ні тенофовіру не пригнічують ферменти цитохрому Р450 людини. Більше того, при концентраціях значно вище терапевтичних (більше 300 разів) тенофовіру не впливає на метаболічні процеси за участю інших ізоферментів цитохрому Р450 (цитохром Р3А4, Р2Д6, Р2С9, Р2Е1 та ін.). Тенофовір дизопроксилу фумарат не впливає на ізоферменти цитохрому Р450 за винятком Р1А1/2, коли спостерігалися невеликі, але статистично значущі зміни (6%). Виведення тенофовіру головним чином відбувається через нирки за допомогою клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Після одноразового перорального прийому дози препарату T1/2; тенофовіру становить приблизно 17 годин. Дослідження показують, що фармакокінетика тенофовіру не залежить від дози тенофовіру дизопроксилу фумарату (при режимі дозування від 75 до 600 мг), так само як і у випадках багаторазового прийому препарату при різному режимі дозування. Доклінічні дані щодо безпеки Тенофовіру дизопроксилу фумарат Тенофовір дизпроксилу фумарат не показав значної канцерогенної активності в тривалих дослідженнях на щурах при пероральному прийомі. У мишей була відзначена низька частота виникнення пухлин дванадцятипалої кишки, які були розцінені як ймовірно пов'язані з високими концентраціями тенофовіру дизопроксилу фумарату у шлунково-кишковому тракті при введенні препарату у досить високій дозі 600 мг/кг. Механізм утворення пухлини у мишей і потенційне значення цього ефекту стосовно людей остаточно не зрозумілі. Тест на клітинах лімфоми миші in vitro тенофовіру дизопроксилу фумарату показав мутагенну дію, але при вивченні мутагенної дії in vitro у бактеріальному тесті (тест Еймса) було отримано негативні результати.У мікроядерному тесті у мишей in vivo при введенні тенофовіру дизопроксилу фумарату самцям у дозуванні аж до 2000 мг/кг результат був також негативним. Емтрицитабін Мутагенність: емтрицитабін не показав мутагенної або кластерної дії у стандартних тестах генетичної токсичності. Канцерогенність: у дослідженнях канцерогенності емтрицитабіну при введенні щурам та мишам протягом тривалого часу не виявлено жодної канцерогенної дії препарату.Клінічна фармакологіяПротивірусний препарат, активний щодо ВІЛ.Показання до застосуванняЛікування ВІЛ-1 та ВІЛ-2 інфекції у дорослих у комплексній терапії з іншими антиретровірусними препаратами.Протипоказання до застосуванняПацієнтам з кліренсом креатиніну <30 мл/хв, а також пацієнтам, яким необхідний гемодіаліз; період лактації; дитячий вік до 18 років; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю літній вік; ниркова недостатність з кліренсом креатиніну більше 30 мл/хв та менше 50 мл/хв; одночасний прийом із диданозином. Не рекомендується приймати пацієнтам з дефіцитом лактази, непереносимістю лактози, глюкозо-галактозною маль-абсорбцією, оскільки препарат містить лактозу.Вагітність та лактаціяПрепарат Трувада слід застосовувати під час вагітності лише у випадку, якщо очікувана користь від лікування для матері перевищує потенційний ризик для плода. Не рекомендується годувати грудьми ВІЛ-інфікованим матерям, які отримували терапію препаратом Трувада з метою запобігання ризику постнатальної передачі ВІЛ. Застосування у дітей Протипоказане застосування у дітей віком до 18 роківПобічна діяТак як Трувада містить емтрицитабін і тенофовіру дизопроксил фумарат, то при його прийомі можливе виникнення побічних реакцій, за характером та ступенем тяжкості подібних до тих, які виникають при прийомі цих антиретровірусних препаратів. З боку системи крові та кровотворних органів: ; нейтропенія, анемія. З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі ангіоневротичний набряк. З боку обміну речовин: гіпофосфатемія, гіперглікемія, лактат-ацидоз, гіпергригліцеридемія, гіпокаліємія. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, депресія. З боку дихальної системи: задишка. З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, блювання, нудота, метеоризм, підвищення активності амілази, біль у животі, здуття, панкреатит, диспепсія, підвищення активності ліпази. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гіпербілірубінемія, гепатит, жирова дистрофія печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ (найчастіше аспартатамінотранферази, аланінамінотрансферази, гамма-глутамілтранспептидази). З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: ;шкірні висипання, що іноді супроводжуються свербінням (макуло-папульозний висип, кропив'янка, везикулярно-бульозний, пустульозний висип), зміна кольору шкіри (в основному на долонях і/або підошвах стоп). З боку опорно-рухового апарату: підвищення рівня креатинкінази, рабдоміоліз, остеомаляція (виявляється болем у кістках, зрідка призводить до переломів), м'язова слабкість, міопатія. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, у тому числі гострі, ниркова недостатність, гострий некроз канальців нирок, синдром Фанконі, ниркова тубулопатія проксимального типу, інтрегіціальний нефрит, нефрогенний нецукровий діабет, підвищення концентрації креатиніну, протеїну. Інші: ;астенія, стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід обережно призначати препарат Трувада з диданозином. Спільне застосування тенофовіру та диданозину в дозі 400 мг на добу призводить до посилення дії диданозину. Внаслідок збільшення вмісту препарату в організмі, за хворими, які одночасно одержують терапію тенофовіром та диданозином, слід вести ретельне спостереження побічних ефектів, пов'язаних з диданозином (панкреатит, лактатцидоз). У пацієнтів, які отримували тенофовір та диданозин у дозі 400 мг на добу, спостерігалося зменшення кількості CD4+ лімфоцитів. Дорослим пацієнтам з масою тіла понад 60 кг дозу диданозину слід зменшити до 250 мг на добу. Пацієнтам, у яких з'явилися побічні явища, пов'язані з диданозином, слід припинити прийом диданозину. Атазанавір та лопінавір/ритонавір здатні підвищувати концентрацію тенофовіру, тому необхідно ретельне спостереження за станом пацієнтів, які приймають препарат Трувада одночасно з цими препаратами. При сумісному призначенні рекомендується приймати атазанавір, у комбінації з ритонавіром (атазанавір 300 мг/ритонавір 100 мг). Не слід приймати одночасно атазанавір та препарат Трувада без ритонавіру. У дослідженнях, проведених на здорових добровольцях, не спостерігалося клінічно значущих лікарських взаємодій між емтрицитабіном та індинавіром, або ставудином, фамцикловіром та зидовудином. Також не спостерігалося клінічно значущих лікарських взаємодій між тенофовіру дизопроксилу фумаратом та абакавіром, або ефавіренцем, емтрицитабіном, індинавіром, лопінавіром/ритонавіром. метадоном, нсльфінавіром, пероральними контрацептивами, рибавірином, саквінавіром/ритонавіром. Тенофовір в основному виводиться з організму через нирки, спільне застосування тенофовіру з препаратами, що впливають на функцію нирок або зменшують/припиняють активну канальцеву секрецію, може збільшити концентрацію тенофовіру в сироватці крові та/або збільшити концентрацію спільно застосовуваних препаратів, що виводяться через нирки.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 таблетці внутрішньо, під час їди або натще. Літнім людям З обережністю підбирати дозу для пацієнтів похилого віку, враховуючи велику частоту порушень функції печінки, нирок або серця, а також супутні захворювання або прийом інших лікарських засобів. Пацієнтам із порушенням функції нирок Для пацієнтів з легкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) прийом препарату Трувада 1 раз на день є безпечним та ефективним, тому немає потреби коригувати дозу, у цих пацієнтів необхідно проводити постійний контроль кліренсу креатиніну та концентрації фосфатів у сироватці крові. . У пацієнтів з кліренсом креатиніну від 30 до 49 мл/хв інтервал між прийомами доз препарату слід коригувати відповідно до рекомендацій, наведених у таблиці 2. Таблиця 2. Корекція дози у пацієнтів із зміненим кліренсом креатиніну ; Кліренс креатиніну (мл/хв) 1 >50 30-49 Інтервал між прийомами, що рекомендується Кожні 24 години Кожні 48 годин 1 ;при підрахунках використовували ідеальну масу тіла Антиретровірусна терапія показана, як правило, протягом усього життя. Тривалість терапії препаратом Трувада визначається лікарем, що індивідуально лікує.ПередозуванняКлінічні дані щодо застосування препарату Трувада у дозах, що перевищують терапевтичні дози, відсутні. У разі передозування пацієнт повинен бути під наглядом лікаря для виявлення ознак токсичності. При необхідності - проводити стандартну підтримуючу терапію. Гемодіалізом виводиться до 30% дози емтрицитабіну та приблизно 10% дози тенофовіру дизопроксилу фумарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗагальні Трувада є комбінованим препаратом з фіксованою дозою емтрицитабіну та тенофовіру. Тому цей лікарський засіб не слід застосовувати одночасно з препаратами, які містять тенофовір. емтрицитабін або з препаратами, які містять ламівудін або адефовір (через їх схожість з емтрицитабіном). Це такі препарати, як Віреад (тенофовір), Емтріва (емтріцитабін), Атрипла (ефавіренц/емтрицитабін/тенофовір), Комбівір (ламівудин/зидовудін), Епівір (ламівудин), Епівір-HBV (ламівудін), Епзікомабак Тризивір (абакавір/ламівудін/зидовудін), Гепсера (адефовір). Пацієнтів слід інформувати про те, що лікування антиретровірусними препаратами не запобігає ризику передачі ВІЛ іншим людям. При статевих контактах слід дотримуватися відповідних запобіжних заходів. Лактатацидоз, гепатомегалія зі стеатозом При застосуванні аналогів нуклеозидів у вигляді монотерапії або спільно з іншими антиретровірусними препаратами були повідомлення про лактатацидоз та виражене збільшення печінки зі стеатозом, включаючи летальні випадки. Більшість таких випадків спостерігалося у жінок. Ожиріння та застосування нуклеозидів тривалої дії можуть бути факторами ризику. При появі у пацієнта ознак лактатацидозу, клінічних (з боку травної системи – нудота, блювання, біль у животі; загальне нездужання, втрата апетиту, втрата ваги; порушення дихання; неврологічні симптоми – порушення рухових функцій, м'язова слабкість) або лабораторних (вміст молочної кислоти) у сироватці крові вище 5 ммоль/л), або вираженої гепатотоксичності (які можуть включати збільшення печінки та стеатоз, навіть за відсутності вираженого підвищення активності трансаміназ),лікування препаратом слід припинити. Пацієнти, інфіковані одночасно ВІЛ та вірусом гепатиту В Усім ВІЛ-інфікованим пацієнтам перед початком антиретровірусної терапії рекомендується провести аналіз на наявність хронічного гепатиту В. Препарат Трувада не слід застосовувати для лікування хронічної інфекції вірусу гепатиту В. та лабораторне щонайменше протягом декількох місяців після припинення терапії препаратом Трувада. У ряді випадків може знадобитися відновлення терапії вірусного гепатиту В. У хворих з тяжким захворюванням печінки не рекомендується припиняти лікування, оскільки загострення гепатиту, що виникає після відміни терапії, може призвести до декомпенсації функції печінки. Пацієнти з порушенням функції нирок Емтрицитабін і тенофовір виводяться, в основному, нирками. Спостерігалися порушення з боку нирок, включаючи випадки ниркової недостатності, гострої ниркової недостатності, підвищення рівня креатинкінази та синдром Фанконі (ураження нирок з тяжкою гіпофосфатемією), які асоціюються із застосуванням тенофовіру. Всім пацієнтам рекомендується визначати кліренс креатиніну до початку терапії, а також під час терапії препаратом Трувада та за клінічними показаннями. У хворих із загрозою ниркової недостатності слід проводити регулярний моніторинг кліренсу креатиніну та фосфору у сироватці крові. Тому потенційну користь від прийому препарату Трувада слід оцінювати порівняно з потенційним ризиком токсичного впливу на нирки. Не рекомендується застосовувати препарат Трувада у хворих з кліренсом креатиніну <30 мл/хв, а також у хворих, яким необхідний гемодіаліз. Слід уникати прийому препарату одночасно з нефротоксичними препаратами або після недавнього застосування таких препаратів. Вплив на кісткову систему У клінічному дослідженні спостерігалося зменшення мінеральної щільності кісткової тканини в кістках поперекового відділу та стегнових кістках під час лікування препаратом Трувада. Більшість випадків зниження мінеральної щільності кісткової тканини спостерігалося протягом перших 24-48 тижнів та зберігалося протягом 144 тижнів дослідження. Слід спостерігати за станом кісткової тканини ВІЛ-інфікованих пацієнтів із патологічними переломами кісток в анамнезі та ризиком остеопенії. При підозрі на аномалію із боку кісткової системи необхідно провести відповідне обстеження. Ліподистрофія У пацієнтів, які отримували антирстровірусну терапію, спостерігався перерозподіл/накопичення жирової клітковини, включаючи центральне ожиріння, збільшення відкладення жирової клітковини в дорсоцервікальній області («горб буйвола»), зменшення обсягу периферичної жирової тканини (зменшення жирової клітковини в області кінцівок), зменшення області обличчя, може бути гіпертрофія молочних залоз і «кушінгоідний зовнішній вигляд». Механізм та віддалені наслідки цих ефектів нині невідомі. Причинно-наслідковий зв'язок встановлено не був. Рання вірусологічна неефективність У клінічних дослідженнях за участю ВІЛ-інфікованих хворих було показано, що ряд терапевтичних режимів, що передбачають використання тільки трьох нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази, в цілому менш ефективні, ніж потрійні режими, що передбачають використання двох нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази в поєднанні або з ненукліном. , або з інгібітором протеази ВІЛ-1 Зокрема, повідомлялося про ранню вірусологічну неефективність та високу частоту появи мутацій (за типом заміни), що зумовлюють розвиток резистентності. Виходячи з цього режими, що передбачають застосування трьох нуклеозидних інгібіторів, слід використовувати з обережністю. За хворими, режим терапії яких передбачає використання лише трьох нуклеозидних інгібіторів, слід проводити ретельне спостереження;у разі також рекомендується розглянути можливість зміни схеми лікування. Синдром відновлення імунітету У ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які отримують комбіновану антиретровірусну терапію, спостерігався розвиток синдрому відновлення імунітету. На фоні відновлення імунної функції на початку комбінованої антиретровірусної терапії можливе загострення безсимптомних або залишкових опортуністичних інфекцій (інфекція, викликана Mycobacterium avium та/або Pneumocystis jirovecii, цитомегаловірусна інфекція, пневмонія, або туберкульоз). Такі реакції спостерігаються, як правило, у перші кілька тижнів або місяців застосування антиретровірусної терапії, пацієнти при цьому повинні перебувати під ретельним клінічним наглядом фахівців, які мають досвід лікування пацієнтів із ВІЛ захворюваннями. Вплив на здатність до керування автомобілем та роботи з механізмами Не проводилися дослідження щодо вивчення впливу препарату на здатність до керування автотранспортом або іншими механізмами. Пацієнтів слід проінформувати про можливе запаморочення під час лікування цим препаратом. Пацієнтам, які приймають препарат Трувада, необхідно дотримуватися запобіжних заходів, або уникати керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій з урахуванням профілю побічних ефектів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
698,00 грн
634,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення - 4 мл: активні речовини: цитиколін натрію – 1045 мг (еквівалентно 1000 мг цитиколіну); допоміжні речовини: 1М хлористоводнева кислота або 1М натрію гідроксид - до рН 6,7-7,1; вода для ін'єкцій – до 4 мл. В ампулах нейтрального скла (гідролітичний тип I) із захисною пластиковою трубкою та білою смугою для розлому ампул по 4 мл, у контурній комірковій упаковці 3 ампули; у картонній пачці 1 упаковка або в контурній комірковій упаковці 5 ампул; у картонній пачці 1 або 2 упаковки.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.ФармакокінетикаОскільки цитиколін є природною сполукою, яка міститься в організмі, класичне фармакокінетичне дослідження виконати неможливо у зв'язку зі складністю кількісного визначення екзогенного та ендогенного цитиколіну. У фармакокінетичному дослідженні на здорових добровольцях із призначенням внутрішньо міченого С14-цитиколіну спостерігалося практично повне його всмоктування. Протягом 5 днів після призначення дози з фекаліями екскретувалося <1% призначеної дози.ФармакодинамікаЦитиколін, будучи попередником ключових ультраструктурних компонентів клітинної мембрани (переважно фосфоліпідів), володіє широким спектром дії - сприяє відновленню пошкоджених мембран клітин, інгібує дію фосфоліпаз, перешкоджаючи надмірному утворенню вільних радикалів, а також запобігає загибелі клітин, дії на механізм. У гострому періоді інсульту зменшує обсяг пошкодженої тканини, покращує холінергічну передачу. При черепно-мозковій травмі (ЧМТ) зменшує тривалість посттравматичної коми та вираженість неврологічних симптомів. Цитиколін зменшує виразність симптомів, що спостерігаються при гіпоксії, таких як погіршення пам'яті, емоційна лабільність, безініціативність, труднощі при виконанні повсякденних дій та самообслуговуванні. Ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології.Показання до застосуванняЦераксон – ноотропний засіб, ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології. Цераксон застосовується в гострому та відновному періоді ішемічного інсульту, у відновному періоді геморагічного інсульту, у гострому та відновлювальному періоді черепно-мозкової травми, у випадках когнітивних порушень при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання до застосуванняЦераксон протипоказаний хворим з ваготонією (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи) та при гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату. Цераксон не застосовується у дітей віком до 18 років.Вагітність та лактаціяУ період вагітності Цераксон призначається, тільки якщо очікувана користь перевершує потенційний ризик. При призначенні Цераксон в період лактації жінкам слід припинити грудне вигодовування. Цераксон не застосовується у дітей віком до 18 років.Побічна діяПри застосуванні Цераксону можливе виникнення алергічних реакцій (висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), безсоння, головного болю, запаморочення, збудження, тремору, відчуття оніміння в паралізованих кінцівках, нудоти, зниження апетиту, зміна активності печінкових ферментів, жар. У деяких випадках Цераксон може стимулювати парасимпатичну систему, а також надавати короткочасну гіпотензивну дію.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитиколін посилює ефекти L-дигідроксифенілаланіну. Не слід призначати одночасно з ЛЗ, що містять меклофеноксат.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Внутрішньовенно препарат призначають у формі повільної внутрішньовенної ін'єкції (протягом 3-5 хвилин, залежно від призначеної дози) або краплинного внутрішньовенного вливання (40-60 крапель на хвилину). Внутрішньовенний шлях введення краще, ніж внутрішньом'язовий. При внутрішньом'язовому введенні слід уникати повторного введення препарату в те саме місце. Рекомендований режим дозування Гострий період ішемічного інсульту та черепно-мозкової травми (ЧМТ): 1000 мг кожні 12 годин з першої доби після встановлення діагнозу, тривалість лікування не менше 6 тижнів. Через 3-5 днів від початку лікування (якщо не порушена функція ковтання) можливий перехід на пероральні форми препарату Цераксон. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ, когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку: 500-2000 мг на день. Дозування та тривалість лікування залежно від тяжкості симптомів захворювання. Можливе застосування пероральних форм препарату Цераксон. Літні пацієнти При призначенні Цераксону літнім пацієнтам корекції дози не потрібні. Розчин в ампулі призначений для одноразового застосування. Він має бути негайно використаний після розтину ампули. Препарат сумісний з усіма видами внутрішньовенних ізотонічних розчинів та розчинів декстрози.ПередозуванняЗ огляду на низьку токсичність препарату випадки передозування не описані навіть при перевищенні терапевтичних доз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦитиколін не впливає на здатність до керування транспортними засобами та використання механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
2 040,00 грн
1 940,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для прийому внутрішньо 100 мг/мл – 1 фл. активні речовини: цитиколін натрію – 10,45 г (еквівалентно 10 г цитиколіну); допоміжні речовини: сорбітол; гліцерол; метилпарагідроксибензоат; пропілпарагідроксибензоат; гліцерол формаль; натрію цитрат дигідрат; натрію сахаринат; барвник червоний (Понсо 4-R); ароматизатор полуничний (есенція полунична 1487-S-Lucta); калію сорбат; лимонна кислота 50% розчин; вода очищена – до 100 мл. У флаконах безбарвного прозорого скла по 30 мл, закупорених пластиковою кришкою, що загвинчується, в комплекті з дозувальним шприцом; у пластиковому контейнері 1 комплект.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина з характерним полуничним запахом.ФармакокінетикаОскільки цитиколін є природною сполукою, яка міститься в організмі, класичне фармакокінетичне дослідження виконати неможливо у зв'язку зі складністю кількісного визначення екзогенного та ендогенного цитиколіну. У фармакокінетичному дослідженні на здорових добровольцях із призначенням внутрішньо міченого С14-цитиколіну спостерігалося практично повне його всмоктування. Протягом 5 днів після призначення дози з фекаліями екскретувалося <1% призначеної дози.ФармакодинамікаЦитиколін, будучи попередником ключових ультраструктурних компонентів клітинної мембрани (переважно фосфоліпідів), володіє широким спектром дії - сприяє відновленню пошкоджених мембран клітин, інгібує дію фосфоліпаз, перешкоджаючи надмірному утворенню вільних радикалів, а також запобігає загибелі клітин, дії на механізм. У гострому періоді інсульту зменшує обсяг пошкодженої тканини, покращує холінергічну передачу. При черепно-мозковій травмі (ЧМТ) зменшує тривалість посттравматичної коми та вираженість неврологічних симптомів. Цитиколін зменшує виразність симптомів, що спостерігаються при гіпоксії, таких як погіршення пам'яті, емоційна лабільність, безініціативність, труднощі при виконанні повсякденних дій та самообслуговуванні. Ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології.Показання до застосуванняЦераксон – ноотропний засіб, ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології. Цераксон застосовується в гострому та відновному періоді ішемічного інсульту, у відновному періоді геморагічного інсульту, у гострому та відновлювальному періоді черепно-мозкової травми, у випадках когнітивних порушень при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання до застосуванняЦераксон протипоказаний хворим з ваготонією (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи) та при гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату. Цераксон не застосовується у дітей віком до 18 років.Вагітність та лактаціяУ період вагітності Цераксон призначається, тільки якщо очікувана користь перевершує потенційний ризик. При призначенні Цераксон в період лактації жінкам слід припинити грудне вигодовування. Цераксон не застосовується у дітей віком до 18 років.Побічна діяПри застосуванні Цераксону можливе виникнення алергічних реакцій (висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), безсоння, головного болю, запаморочення, збудження, тремору, відчуття оніміння в паралізованих кінцівках, нудоти, зниження апетиту, зміна активності печінкових ферментів, жар. У деяких випадках Цераксон може стимулювати парасимпатичну систему, а також надавати короткочасну гіпотензивну дію.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитиколін посилює ефекти L-дигідроксифенілаланіну. Не слід призначати одночасно з ЛЗ, що містять меклофеноксат.Спосіб застосування та дозиЦераксон® розчин для внутрішнього прийому призначається перорально. Перед застосуванням препарат можна розвести у невеликій кількості води (120 мл або 14 склянки). Приймають під час їжі або між їдою. Рекомендований режим дозування Гострий період ішемічного інсульту та черепно-мозкової травми (ЧМТ): 1000 мг (10 мл або 1 пакетик) кожні 12 год. Тривалість лікування не менше 6 тижнів. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ, когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку: 500-2000 мг на день (5-10 мл 1-2 рази на день або 1 пакетик (1000 мг) 1-2 десь у день). Дозування та тривалість лікування залежно від тяжкості симптомів захворювання. Літні пацієнти При призначенні препарату Цераксон® пацієнтам похилого віку корекції дози не потрібно. Інструкція з використання шприца, що додається до флакона. 1. Помістити дозувальний шприц у флакон (поршень шприца повністю опущений). 2. Обережно потягнути за поршень дозувального шприца, доки рівень розчину не зрівняється з відповідною позначкою на шприці. 3. Перед прийомом потрібну кількість розчину можна розвести в 1/2 склянки води (120 мл). Після кожного використання рекомендується промивати дозувальний шприц водою. Рекомендації щодо застосування препарату Цераксон у пакетиках 1. Притримуючи пакетик вертикально, обережно відірвати край за позначкою "Відкривати тут". 2. Вміст пакетика можна випити безпосередньо після розтину або перед прийомом можна розвести в 1/2 склянки води (120 мл).ПередозуванняЗ огляду на низьку токсичність препарату випадки передозування не описані навіть при перевищенні терапевтичних доз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦитиколін не впливає на здатність до керування транспортними засобами та використання механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для прийому внутрішньо 100 мг/мл – 1 фл. активні речовини: цитиколін натрію – 10,45 г (еквівалентно 10 г цитиколіну); допоміжні речовини: сорбітол; гліцерол; метилпарагідроксибензоат; пропілпарагідроксибензоат; гліцерол формаль; натрію цитрат дигідрат; натрію сахаринат; барвник червоний (Понсо 4-R); ароматизатор полуничний (есенція полунична 1487-S-Lucta); калію сорбат; лимонна кислота 50% розчин; вода очищена – до 100 мл. У флаконах безбарвного прозорого скла по 30 мл, закупорених пластиковою кришкою, що загвинчується, в комплекті з дозувальним шприцом; у пластиковому контейнері 1 комплект.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина з характерним полуничним запахом.ФармакокінетикаОскільки цитиколін є природною сполукою, яка міститься в організмі, класичне фармакокінетичне дослідження виконати неможливо у зв'язку зі складністю кількісного визначення екзогенного та ендогенного цитиколіну. У фармакокінетичному дослідженні на здорових добровольцях із призначенням внутрішньо міченого С14-цитиколіну спостерігалося практично повне його всмоктування. Протягом 5 днів після призначення дози з фекаліями екскретувалося <1% призначеної дози.ФармакодинамікаЦитиколін, будучи попередником ключових ультраструктурних компонентів клітинної мембрани (переважно фосфоліпідів), володіє широким спектром дії - сприяє відновленню пошкоджених мембран клітин, інгібує дію фосфоліпаз, перешкоджаючи надмірному утворенню вільних радикалів, а також запобігає загибелі клітин, дії на механізм. У гострому періоді інсульту зменшує обсяг пошкодженої тканини, покращує холінергічну передачу. При черепно-мозковій травмі (ЧМТ) зменшує тривалість посттравматичної коми та вираженість неврологічних симптомів. Цитиколін зменшує виразність симптомів, що спостерігаються при гіпоксії, таких як погіршення пам'яті, емоційна лабільність, безініціативність, труднощі при виконанні повсякденних дій та самообслуговуванні. Ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології.Показання до застосуванняЦераксон – ноотропний засіб, ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології. Цераксон застосовується в гострому та відновному періоді ішемічного інсульту, у відновному періоді геморагічного інсульту, у гострому та відновлювальному періоді черепно-мозкової травми, у випадках когнітивних порушень при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання до застосуванняЦераксон протипоказаний хворим з ваготонією (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи) та при гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату. Цераксон не застосовується у дітей віком до 18 років.Вагітність та лактаціяУ період вагітності Цераксон призначається, тільки якщо очікувана користь перевершує потенційний ризик. При призначенні Цераксон в період лактації жінкам слід припинити грудне вигодовування. Цераксон не застосовується у дітей віком до 18 років.Побічна діяПри застосуванні Цераксону можливе виникнення алергічних реакцій (висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), безсоння, головного болю, запаморочення, збудження, тремору, відчуття оніміння в паралізованих кінцівках, нудоти, зниження апетиту, зміна активності печінкових ферментів, жар. У деяких випадках Цераксон може стимулювати парасимпатичну систему, а також надавати короткочасну гіпотензивну дію.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитиколін посилює ефекти L-дигідроксифенілаланіну. Не слід призначати одночасно з ЛЗ, що містять меклофеноксат.Спосіб застосування та дозиЦераксон® розчин для внутрішнього прийому призначається перорально. Перед застосуванням препарат можна розвести у невеликій кількості води (120 мл або 14 склянки). Приймають під час їжі або між їдою. Рекомендований режим дозування Гострий період ішемічного інсульту та черепно-мозкової травми (ЧМТ): 1000 мг (10 мл або 1 пакетик) кожні 12 год. Тривалість лікування не менше 6 тижнів. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ, когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку: 500-2000 мг на день (5-10 мл 1-2 рази на день або 1 пакетик (1000 мг) 1-2 десь у день). Дозування та тривалість лікування залежно від тяжкості симптомів захворювання. Літні пацієнти При призначенні препарату Цераксон® пацієнтам похилого віку корекції дози не потрібно. Інструкція з використання шприца, що додається до флакона. 1. Помістити дозувальний шприц у флакон (поршень шприца повністю опущений). 2. Обережно потягнути за поршень дозувального шприца, доки рівень розчину не зрівняється з відповідною позначкою на шприці. 3. Перед прийомом потрібну кількість розчину можна розвести в 1/2 склянки води (120 мл). Після кожного використання рекомендується промивати дозувальний шприц водою. Рекомендації щодо застосування препарату Цераксон у пакетиках 1. Притримуючи пакетик вертикально, обережно відірвати край за позначкою "Відкривати тут". 2. Вміст пакетика можна випити безпосередньо після розтину або перед прийомом можна розвести в 1/2 склянки води (120 мл).ПередозуванняЗ огляду на низьку токсичність препарату випадки передозування не описані навіть при перевищенні терапевтичних доз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦитиколін не впливає на здатність до керування транспортними засобами та використання механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
550,00 грн
452,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення - 4 мл:Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.ФармакокінетикаОскільки цитиколін є природною сполукою, яка міститься в організмі, класичне фармакокінетичне дослідження виконати неможливо у зв'язку зі складністю кількісного визначення екзогенного та ендогенного цитиколіну. У фармакокінетичному дослідженні на здорових добровольцях із призначенням внутрішньо міченого С14-цитиколіну спостерігалося практично повне його всмоктування. Протягом 5 днів після призначення дози з фекаліями екскретувалося <1% призначеної дози.Фармакодинамікадопоміжні речовини: 1М хлористоводнева кислота або 1М натрію гідроксид - до рН 6,7-7,1; вода для ін'єкцій – до 4 мл.Показання до застосуванняЦераксон – ноотропний засіб, ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології. Цераксон застосовується в гострому та відновному періоді ішемічного інсульту, у відновному періоді геморагічного інсульту, у гострому та відновлювальному періоді черепно-мозкової травми, у випадках когнітивних порушень при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання до застосуванняЦераксон протипоказаний хворим з ваготонією (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи) та при гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату. Цераксон не застосовується у дітей віком до 18 років.Вагітність та лактаціяактивні речовини: цитиколін натрію – 522,5 мг (еквівалентно 500 мг цитиколіну);Побічна діяПри застосуванні Цераксону можливе виникнення алергічних реакцій (висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), безсоння, головного болю, запаморочення, збудження, тремору, відчуття оніміння в паралізованих кінцівках, нудоти, зниження апетиту, зміна активності печінкових ферментів, жар. У деяких випадках Цераксон може стимулювати парасимпатичну систему, а також надавати короткочасну гіпотензивну дію.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитиколін посилює ефекти L-дигідроксифенілаланіну. Не слід призначати одночасно з ЛЗ, що містять меклофеноксат.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Внутрішньовенно препарат призначають у формі повільної внутрішньовенної ін'єкції (протягом 3-5 хвилин, залежно від призначеної дози) або краплинного внутрішньовенного вливання (40-60 крапель на хвилину). Внутрішньовенний шлях введення краще, ніж внутрішньом'язовий. При внутрішньом'язовому введенні слід уникати повторного введення препарату в те саме місце. Рекомендований режим дозування Гострий період ішемічного інсульту та черепно-мозкової травми (ЧМТ): 1000 мг кожні 12 годин з першої доби після встановлення діагнозу, тривалість лікування не менше 6 тижнів. Через 3-5 днів від початку лікування (якщо не порушена функція ковтання) можливий перехід на пероральні форми препарату Цераксон. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ, когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку: 500-2000 мг на день. Дозування та тривалість лікування залежно від тяжкості симптомів захворювання. Можливе застосування пероральних форм препарату Цераксон. Літні пацієнти При призначенні Цераксону літнім пацієнтам корекції дози не потрібні. Розчин в ампулі призначений для одноразового застосування. Він має бути негайно використаний після розтину ампули. Препарат сумісний з усіма видами внутрішньовенних ізотонічних розчинів та розчинів декстрози.ПередозуванняЗ огляду на низьку токсичність препарату випадки передозування не описані навіть при перевищенні терапевтичних доз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦитиколін не впливає на здатність до керування транспортними засобами та використання механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему