Лекарства и БАД Фармстандарт Rx
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: діючі речовини: інтерферон альфа-2b людський рекомбінантний (рчІФН-α2b - 250 000 ME, або 500 000 ME, або 1 000 000 ME; таурин - 0,01 г; бензокаїн -0,055 г; допоміжні речовини: твердий жир - достатня кількість до отримання супозиторію масою 1,65 г, декстран 60 000 - 0,0015 г, макрогол 1500 - 0,1240 г, полісорбат 80 - 0,0330 г, емульгатор Т2 -0,13 натрію гідроцитрат - 0,0001 г, лимонна кислота - 0,0015 г, вода очищена - 0,0660 г. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці з фольги алюмінієвої або полівінілхлоридної плівки. 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиСупозиторії білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, циліндричної форми, із загостреним кінцем, на поздовжньому зрізі однорідні. На зрізі допускається наявність повітряного стрижня або лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаІмуномодулюючий засіб.ФармакокінетикаПри ректальному введенні препарату відзначається висока біодоступність (більше 80%) інтерферону, у зв'язку з чим досягається як місцева, так і виражена системна імуномодулююча дія; при інтравагінальному застосуванні за рахунок високої концентрації в осередку інфекції та фіксації на клітинах слизової оболонки досягається виражений місцевий противірусний, антипроліферативний та антибактеріальний ефект, при цьому системна дія за рахунок низької всмоктуючої здатності слизової оболонки піхви незначна. Cmax інтерферону у сироватці крові досягається через 5 годин після введення препарату. Основний шлях виведення через нирки. T1/2 становить 12 годин, що зумовлює необхідність застосування препарату 2 рази на добу.ФармакодинамікаІмунобіологічні властивості Генферон® - комбінований препарат, дія якого зумовлена компонентами, що входять до його складу. Чинить місцеву та системну дію. До складу препарату Генферон входить рекомбінантний людський інтерферон альфа-2b, що виробляється штамом бактерії Escherichia coli, в яку методами генної інженерії введений ген інтерферону альфа-2b людини. Інтерферон альфа-2b має противірусну, імуномодулюючу, антипроліферативну та антибактеріальну дію. Противірусний ефект опосередкований активацією низки внутрішньоклітинних ферментів, що інгібують реплікацію вірусів. Імуномодулююча дія проявляється в першу чергу посиленням клітинно-опосередкованих реакцій імунної системи, що підвищує ефективність імунної відповіді щодо вірусів, внутрішньоклітинних паразитів та клітин, що зазнали пухлинної трансформації. Це досягається за рахунок активації CD8+ Т-кілерів, NK-клітин (природних кілерів), посилення диференціювання В-лімфоцитів та продукції ними антитіл, активації моноцитарно-макрофагальної системи та фагоцитозу, а також підвищення експресії молекул головного комплексу гістосумісності I типу,що підвищує можливість розпізнавання інфікованих клітин клітинами імунної системи. Активізація під впливом інтерферону лейкоцитів, що містяться у всіх шарах слизової оболонки, забезпечує їхню активну участь у ліквідації патологічних вогнищ; крім того, за рахунок впливу інтерферону досягається відновлення продукції секреторного IgА. Антибактеріальний ефект опосередкований реакціями імунної системи, що посилюються під впливом інтерферону. Таурін сприяє нормалізації метаболічних процесів і регенерації тканин, має мембраностабілізуючу та імуномодулюючу дію. Як сильний антиоксидант, таурін безпосередньо взаємодіє з активними формами кисню, надмірне накопичення яких сприяє розвитку патологічних процесів. Таурін сприяє збереженню біологічної активності інтерферону, посилюючи терапевтичний ефект застосування препарату. Бензокаїн є місцевим анестетиком. Зменшує проникність клітинної мембрани для іонів натрію, витісняє іони кальцію із рецепторів, розташованих на внутрішній поверхні мембрани, блокує проведення нервових імпульсів. Перешкоджає виникненню больових імпульсів у закінченнях чутливих нервів та їх проведенню з нервових волокон. Має виключно місцевий ефект, не всмоктуючись у системний кровотік.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії у дорослих при наступних захворюваннях та станах: інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту - генітальний герпес, хламідіоз, уреаплазмоз, мікоплазмоз, рецидивуючий вагінальний кандидоз, гарднерельоз, трихомоноз, папіломавірусна інфекція, бактеріальний вагіноз, ерозія шийки матки, бал, цервіт; гострий бронхіт; хронічний рецидивуючий цистит бактеріальної етіологіїПротипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість інтерферону та інших речовин, що входять до складу препарату. З обережністю: загострення алергічних та аутоімунних захворювань.Вагітність та лактаціяПоказано застосування для нормалізації показників місцевого імунітету при термінах вагітності 13–40 тижнів у складі комплексної терапії генітального герпесу, хламідіозу, уреаплазмозу, мікоплазмозу, ЦМВ, папіломавірусної інфекції, бактеріального вагінозу при наявності свербежу, дискомфорту та болючих. Клінічними дослідженнями доведено безпеку інтравагінального застосування препарату Генферон 250000 МО при термінах вагітності 13-40 тижнів. Безпека застосування препарату у І триместрі вагітності не вивчена.Побічна діяПрепарат добре переноситься хворими. Можливі місцеві алергічні реакції (відчуття печіння у піхві). Дані явища оборотні та зникають протягом 72 годин після припинення введення. Продовження лікування можливе після консультації з лікарем. Можуть спостерігатися явища, що виникають при застосуванні всіх видів інтерферону альфа-2b, такі як озноб, підвищення температури, стомлюваність, втрата апетиту, м'язові та головні болі, біль у суглобах, пітливість, а також лейко- та тромбоцитопенія, але частіше вони зустрічаються при значному перевищенні добової дози понад 10000000 МО. До цього часу не спостерігалося важких побічних явищ. Як і для іншого препарату інтерферону альфа-2b, у разі підвищення температури після його введення можливий одноразовий прийом парацетамолу в дозі 500-1000 мг.Взаємодія з лікарськими засобамиГенферон® найбільш ефективний у поєднанні з ЛЗ (включаючи антибіотики та інші протимікробні препарати), що застосовуються для лікування урогенітальних захворювань. Ненаркотичні анальгетики та антихолінестеразні ЛЗ посилюють дію бензокаїну. Бензокаїн знижує антибактеріальну активність сульфаніламідів.Спосіб застосування та дозиВагінально, ректально. Інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту у жінок. по 1 супп. (250000, 500000 або 1000000 МО, залежно від тяжкості захворювання), вагінально або ректально (залежно від характеру захворювання) 2 рази на добу щодня протягом 10 днів. При затяжних формах 3 десь у тиждень через день по 1 супп. протягом 1-3 місяців. При вираженому інфекційно-запальному процесі у піхві можливе застосування 1 супп. (500000 МО) інтравагінально вранці та 1 супп. (1000000 МО) ректально на ніч одночасно з введенням у піхву супозиторію, що містить антибактеріальні/фунгіцидні агенти. Для нормалізації показників місцевого імунітету при лікуванні інфекційно-запальних захворювань урогенітального тракту у жінок при термінах вагітності 13-40 тижнів застосовують по 1 суп. 250 000 МО вагінально 2 рази на добу, щодня протягом 10 днів. Інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту у чоловіків Ректально по 1 суп. (500000 МО або 1000000 МО залежно від тяжкості захворювання) 2 рази на добу протягом 10 днів. Гострий бронхіт у дорослих (у складі комплексної терапії). по 1 супп. (1000000 МО) ректально 2 рази на день протягом 5 днів. Хронічний рецидивний цистит у дорослих (у складі комплексної терапії). При загостренні – по 1 супп. (1000000 МО) ректально 2 рази на добу протягом 10 днів у поєднанні зі стандартним курсом антибактеріальної терапії, потім по 1 супп. (1000000 МО) ректально через день протягом 40 днів із метою профілактики рецидивів.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Генферон не повідомлялося. При випадковому одноразовому введенні більшої кількості супозиторіїв, ніж було наказано лікарем, слід призупинити подальше введення на 24 год, після чого лікування можна відновити за вказаною схемою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: діючі речовини: інтерферон альфа-2b людський рекомбінантний (рчІФН-α2b - 250 000 ME, або 500 000 ME, або 1 000 000 ME; таурин - 0,01 г; бензокаїн -0,055 г; допоміжні речовини: твердий жир - достатня кількість до отримання супозиторію масою 1,65 г, декстран 60 000 - 0,0015 г, макрогол 1500 - 0,1240 г, полісорбат 80 - 0,0330 г, емульгатор Т2 -0,13 натрію гідроцитрат - 0,0001 г, лимонна кислота - 0,0015 г, вода очищена - 0,0660 г. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці з фольги алюмінієвої або полівінілхлоридної плівки. 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиСупозиторії білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, циліндричної форми, із загостреним кінцем, на поздовжньому зрізі однорідні. На зрізі допускається наявність повітряного стрижня або лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаІмуномодулюючий засіб.ФармакокінетикаПри ректальному введенні препарату відзначається висока біодоступність (більше 80%) інтерферону, у зв'язку з чим досягається як місцева, так і виражена системна імуномодулююча дія; при інтравагінальному застосуванні за рахунок високої концентрації в осередку інфекції та фіксації на клітинах слизової оболонки досягається виражений місцевий противірусний, антипроліферативний та антибактеріальний ефект, при цьому системна дія за рахунок низької всмоктуючої здатності слизової оболонки піхви незначна. Cmax інтерферону у сироватці крові досягається через 5 годин після введення препарату. Основний шлях виведення через нирки. T1/2 становить 12 годин, що зумовлює необхідність застосування препарату 2 рази на добу.ФармакодинамікаІмунобіологічні властивості Генферон® - комбінований препарат, дія якого зумовлена компонентами, що входять до його складу. Чинить місцеву та системну дію. До складу препарату Генферон входить рекомбінантний людський інтерферон альфа-2b, що виробляється штамом бактерії Escherichia coli, в яку методами генної інженерії введений ген інтерферону альфа-2b людини. Інтерферон альфа-2b має противірусну, імуномодулюючу, антипроліферативну та антибактеріальну дію. Противірусний ефект опосередкований активацією низки внутрішньоклітинних ферментів, що інгібують реплікацію вірусів. Імуномодулююча дія проявляється в першу чергу посиленням клітинно-опосередкованих реакцій імунної системи, що підвищує ефективність імунної відповіді щодо вірусів, внутрішньоклітинних паразитів та клітин, що зазнали пухлинної трансформації. Це досягається за рахунок активації CD8+ Т-кілерів, NK-клітин (природних кілерів), посилення диференціювання В-лімфоцитів та продукції ними антитіл, активації моноцитарно-макрофагальної системи та фагоцитозу, а також підвищення експресії молекул головного комплексу гістосумісності I типу,що підвищує можливість розпізнавання інфікованих клітин клітинами імунної системи. Активізація під впливом інтерферону лейкоцитів, що містяться у всіх шарах слизової оболонки, забезпечує їхню активну участь у ліквідації патологічних вогнищ; крім того, за рахунок впливу інтерферону досягається відновлення продукції секреторного IgА. Антибактеріальний ефект опосередкований реакціями імунної системи, що посилюються під впливом інтерферону. Таурін сприяє нормалізації метаболічних процесів і регенерації тканин, має мембраностабілізуючу та імуномодулюючу дію. Як сильний антиоксидант, таурін безпосередньо взаємодіє з активними формами кисню, надмірне накопичення яких сприяє розвитку патологічних процесів. Таурін сприяє збереженню біологічної активності інтерферону, посилюючи терапевтичний ефект застосування препарату. Бензокаїн є місцевим анестетиком. Зменшує проникність клітинної мембрани для іонів натрію, витісняє іони кальцію із рецепторів, розташованих на внутрішній поверхні мембрани, блокує проведення нервових імпульсів. Перешкоджає виникненню больових імпульсів у закінченнях чутливих нервів та їх проведенню з нервових волокон. Має виключно місцевий ефект, не всмоктуючись у системний кровотік.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії у дорослих при наступних захворюваннях та станах: інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту - генітальний герпес, хламідіоз, уреаплазмоз, мікоплазмоз, рецидивуючий вагінальний кандидоз, гарднерельоз, трихомоноз, папіломавірусна інфекція, бактеріальний вагіноз, ерозія шийки матки, бал, цервіт; гострий бронхіт; хронічний рецидивуючий цистит бактеріальної етіологіїПротипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість інтерферону та інших речовин, що входять до складу препарату. З обережністю: загострення алергічних та аутоімунних захворювань.Вагітність та лактаціяПоказано застосування для нормалізації показників місцевого імунітету при термінах вагітності 13–40 тижнів у складі комплексної терапії генітального герпесу, хламідіозу, уреаплазмозу, мікоплазмозу, ЦМВ, папіломавірусної інфекції, бактеріального вагінозу при наявності свербежу, дискомфорту та болючих. Клінічними дослідженнями доведено безпеку інтравагінального застосування препарату Генферон 250000 МО при термінах вагітності 13-40 тижнів. Безпека застосування препарату у І триместрі вагітності не вивчена.Побічна діяПрепарат добре переноситься хворими. Можливі місцеві алергічні реакції (відчуття печіння у піхві). Дані явища оборотні та зникають протягом 72 годин після припинення введення. Продовження лікування можливе після консультації з лікарем. Можуть спостерігатися явища, що виникають при застосуванні всіх видів інтерферону альфа-2b, такі як озноб, підвищення температури, стомлюваність, втрата апетиту, м'язові та головні болі, біль у суглобах, пітливість, а також лейко- та тромбоцитопенія, але частіше вони зустрічаються при значному перевищенні добової дози понад 10000000 МО. До цього часу не спостерігалося важких побічних явищ. Як і для іншого препарату інтерферону альфа-2b, у разі підвищення температури після його введення можливий одноразовий прийом парацетамолу в дозі 500-1000 мг.Взаємодія з лікарськими засобамиГенферон® найбільш ефективний у поєднанні з ЛЗ (включаючи антибіотики та інші протимікробні препарати), що застосовуються для лікування урогенітальних захворювань. Ненаркотичні анальгетики та антихолінестеразні ЛЗ посилюють дію бензокаїну. Бензокаїн знижує антибактеріальну активність сульфаніламідів.Спосіб застосування та дозиВагінально, ректально. Інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту у жінок. по 1 супп. (250000, 500000 або 1000000 МО, залежно від тяжкості захворювання), вагінально або ректально (залежно від характеру захворювання) 2 рази на добу щодня протягом 10 днів. При затяжних формах 3 десь у тиждень через день по 1 супп. протягом 1-3 місяців. При вираженому інфекційно-запальному процесі у піхві можливе застосування 1 супп. (500000 МО) інтравагінально вранці та 1 супп. (1000000 МО) ректально на ніч одночасно з введенням у піхву супозиторію, що містить антибактеріальні/фунгіцидні агенти. Для нормалізації показників місцевого імунітету при лікуванні інфекційно-запальних захворювань урогенітального тракту у жінок при термінах вагітності 13-40 тижнів застосовують по 1 суп. 250 000 МО вагінально 2 рази на добу, щодня протягом 10 днів. Інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту у чоловіків Ректально по 1 суп. (500000 МО або 1000000 МО залежно від тяжкості захворювання) 2 рази на добу протягом 10 днів. Гострий бронхіт у дорослих (у складі комплексної терапії). по 1 супп. (1000000 МО) ректально 2 рази на день протягом 5 днів. Хронічний рецидивний цистит у дорослих (у складі комплексної терапії). При загостренні – по 1 супп. (1000000 МО) ректально 2 рази на добу протягом 10 днів у поєднанні зі стандартним курсом антибактеріальної терапії, потім по 1 супп. (1000000 МО) ректально через день протягом 40 днів із метою профілактики рецидивів.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Генферон не повідомлялося. При випадковому одноразовому введенні більшої кількості супозиторіїв, ніж було наказано лікарем, слід призупинити подальше введення на 24 год, після чого лікування можна відновити за вказаною схемою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: діючі речовини: інтерферон альфа-2b людський рекомбінантний (рчІФН-α2b - 250 000 ME, або 500 000 ME, або 1 000 000 ME; таурин - 0,01 г; бензокаїн -0,055 г; допоміжні речовини: твердий жир - достатня кількість до отримання супозиторію масою 1,65 г, декстран 60 000 - 0,0015 г, макрогол 1500 - 0,1240 г, полісорбат 80 - 0,0330 г, емульгатор Т2 -0,13 натрію гідроцитрат - 0,0001 г, лимонна кислота - 0,0015 г, вода очищена - 0,0660 г. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці з фольги алюмінієвої або полівінілхлоридної плівки. 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиСупозиторії білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, циліндричної форми, із загостреним кінцем, на поздовжньому зрізі однорідні. На зрізі допускається наявність повітряного стрижня або лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаІмуномодулюючий засіб.ФармакокінетикаПри ректальному введенні препарату відзначається висока біодоступність (більше 80%) інтерферону, у зв'язку з чим досягається як місцева, так і виражена системна імуномодулююча дія; при інтравагінальному застосуванні за рахунок високої концентрації в осередку інфекції та фіксації на клітинах слизової оболонки досягається виражений місцевий противірусний, антипроліферативний та антибактеріальний ефект, при цьому системна дія за рахунок низької всмоктуючої здатності слизової оболонки піхви незначна. Cmax інтерферону у сироватці крові досягається через 5 годин після введення препарату. Основний шлях виведення через нирки. T1/2 становить 12 годин, що зумовлює необхідність застосування препарату 2 рази на добу.ФармакодинамікаІмунобіологічні властивості Генферон® - комбінований препарат, дія якого зумовлена компонентами, що входять до його складу. Чинить місцеву та системну дію. До складу препарату Генферон входить рекомбінантний людський інтерферон альфа-2b, що виробляється штамом бактерії Escherichia coli, в яку методами генної інженерії введений ген інтерферону альфа-2b людини. Інтерферон альфа-2b має противірусну, імуномодулюючу, антипроліферативну та антибактеріальну дію. Противірусний ефект опосередкований активацією низки внутрішньоклітинних ферментів, що інгібують реплікацію вірусів. Імуномодулююча дія проявляється в першу чергу посиленням клітинно-опосередкованих реакцій імунної системи, що підвищує ефективність імунної відповіді щодо вірусів, внутрішньоклітинних паразитів та клітин, що зазнали пухлинної трансформації. Це досягається за рахунок активації CD8+ Т-кілерів, NK-клітин (природних кілерів), посилення диференціювання В-лімфоцитів та продукції ними антитіл, активації моноцитарно-макрофагальної системи та фагоцитозу, а також підвищення експресії молекул головного комплексу гістосумісності I типу,що підвищує можливість розпізнавання інфікованих клітин клітинами імунної системи. Активізація під впливом інтерферону лейкоцитів, що містяться у всіх шарах слизової оболонки, забезпечує їхню активну участь у ліквідації патологічних вогнищ; крім того, за рахунок впливу інтерферону досягається відновлення продукції секреторного IgА. Антибактеріальний ефект опосередкований реакціями імунної системи, що посилюються під впливом інтерферону. Таурін сприяє нормалізації метаболічних процесів і регенерації тканин, має мембраностабілізуючу та імуномодулюючу дію. Як сильний антиоксидант, таурін безпосередньо взаємодіє з активними формами кисню, надмірне накопичення яких сприяє розвитку патологічних процесів. Таурін сприяє збереженню біологічної активності інтерферону, посилюючи терапевтичний ефект застосування препарату. Бензокаїн є місцевим анестетиком. Зменшує проникність клітинної мембрани для іонів натрію, витісняє іони кальцію із рецепторів, розташованих на внутрішній поверхні мембрани, блокує проведення нервових імпульсів. Перешкоджає виникненню больових імпульсів у закінченнях чутливих нервів та їх проведенню з нервових волокон. Має виключно місцевий ефект, не всмоктуючись у системний кровотік.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії у дорослих при наступних захворюваннях та станах: інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту - генітальний герпес, хламідіоз, уреаплазмоз, мікоплазмоз, рецидивуючий вагінальний кандидоз, гарднерельоз, трихомоноз, папіломавірусна інфекція, бактеріальний вагіноз, ерозія шийки матки, бал, цервіт; гострий бронхіт; хронічний рецидивуючий цистит бактеріальної етіологіїПротипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість інтерферону та інших речовин, що входять до складу препарату. З обережністю: загострення алергічних та аутоімунних захворювань.Вагітність та лактаціяПоказано застосування для нормалізації показників місцевого імунітету при термінах вагітності 13–40 тижнів у складі комплексної терапії генітального герпесу, хламідіозу, уреаплазмозу, мікоплазмозу, ЦМВ, папіломавірусної інфекції, бактеріального вагінозу при наявності свербежу, дискомфорту та болючих. Клінічними дослідженнями доведено безпеку інтравагінального застосування препарату Генферон 250000 МО при термінах вагітності 13-40 тижнів. Безпека застосування препарату у І триместрі вагітності не вивчена.Побічна діяПрепарат добре переноситься хворими. Можливі місцеві алергічні реакції (відчуття печіння у піхві). Дані явища оборотні та зникають протягом 72 годин після припинення введення. Продовження лікування можливе після консультації з лікарем. Можуть спостерігатися явища, що виникають при застосуванні всіх видів інтерферону альфа-2b, такі як озноб, підвищення температури, стомлюваність, втрата апетиту, м'язові та головні болі, біль у суглобах, пітливість, а також лейко- та тромбоцитопенія, але частіше вони зустрічаються при значному перевищенні добової дози понад 10000000 МО. До цього часу не спостерігалося важких побічних явищ. Як і для іншого препарату інтерферону альфа-2b, у разі підвищення температури після його введення можливий одноразовий прийом парацетамолу в дозі 500-1000 мг.Взаємодія з лікарськими засобамиГенферон® найбільш ефективний у поєднанні з ЛЗ (включаючи антибіотики та інші протимікробні препарати), що застосовуються для лікування урогенітальних захворювань. Ненаркотичні анальгетики та антихолінестеразні ЛЗ посилюють дію бензокаїну. Бензокаїн знижує антибактеріальну активність сульфаніламідів.Спосіб застосування та дозиВагінально, ректально. Інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту у жінок. по 1 супп. (250000, 500000 або 1000000 МО, залежно від тяжкості захворювання), вагінально або ректально (залежно від характеру захворювання) 2 рази на добу щодня протягом 10 днів. При затяжних формах 3 десь у тиждень через день по 1 супп. протягом 1-3 місяців. При вираженому інфекційно-запальному процесі у піхві можливе застосування 1 супп. (500000 МО) інтравагінально вранці та 1 супп. (1000000 МО) ректально на ніч одночасно з введенням у піхву супозиторію, що містить антибактеріальні/фунгіцидні агенти. Для нормалізації показників місцевого імунітету при лікуванні інфекційно-запальних захворювань урогенітального тракту у жінок при термінах вагітності 13-40 тижнів застосовують по 1 суп. 250 000 МО вагінально 2 рази на добу, щодня протягом 10 днів. Інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту у чоловіків Ректально по 1 суп. (500000 МО або 1000000 МО залежно від тяжкості захворювання) 2 рази на добу протягом 10 днів. Гострий бронхіт у дорослих (у складі комплексної терапії). по 1 супп. (1000000 МО) ректально 2 рази на день протягом 5 днів. Хронічний рецидивний цистит у дорослих (у складі комплексної терапії). При загостренні – по 1 супп. (1000000 МО) ректально 2 рази на добу протягом 10 днів у поєднанні зі стандартним курсом антибактеріальної терапії, потім по 1 супп. (1000000 МО) ректально через день протягом 40 днів із метою профілактики рецидивів.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Генферон не повідомлялося. При випадковому одноразовому введенні більшої кількості супозиторіїв, ніж було наказано лікарем, слід призупинити подальше введення на 24 год, після чого лікування можна відновити за вказаною схемою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: активні речовини: інтерферон альфа-2b – 125 000 ME, 250 000 ME; таурін – 0,005 г; допоміжні речовини: "твердий жир", декстран 60000, макрогол 1500, полісорбат 80, емульгатор Т2, гідроцитрат натрію, лимонна кислота, вода очищена - достатня кількість до отримання супозиторію масою 0,8 г. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці з фольги алюмінієвої або полівінілхлоридної плівки. 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиБілого або білого з жовтуватим відтінком кольору супозиторії циліндричної форми із загостреним кінцем, на поздовжньому зрізі однорідні. На зрізі допускається наявність повітряного стрижня або лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаІмуномодулюючий засіб.ФармакокінетикаСупозиторії ректальні або вагінальні При ректальному введенні препарату відзначається висока біодоступність (більше 80%) інтерферону, у зв'язку з чим досягається як місцева, так і виражена системна імуномодулююча дія; при інтравагінальному застосуванні за рахунок високої концентрації в осередку інфекції та фіксації на клітинах слизової оболонки піхви досягається виражений місцевий противірусний, антипроліферативний та антибактеріальний ефект, при цьому системна дія за рахунок низької всмоктувальної здатності слизової оболонки піхви незначна. Cmax інтерферону у сироватці крові досягається через 5 годин після введення препарату. Основний шлях виведення через нирки. T1/2 становить 12 годин, що зумовлює необхідність застосування препарату 2 рази на добу. Спрей назальний При інтраназальному застосуванні за рахунок високої концентрації в осередку інфекції досягається виражений місцевий противірусний та імуностимулюючий ефект. Системне всмоктування препарату незначне - низька біодоступність ЛЗ при інтраназальному введенні пов'язана з функціонуванням особливого сімейства білків із 25 протеїнів, що входять до складу слизової оболонки порожнини носа та контролюють транспорт усіх молекулярних та клітинних об'єктів, що проникають через слизову оболонку. У той же час, деяка кількість препарату потрапляє в системний кровотік, за рахунок чого досягається системний імуномодулюючий ефект.Фармакодинамікаупозиторії ректальні або вагінальні, Спрей назальний. Загальні дані. Імунобіологічні властивості Генферон® Лайт – комбінований препарат, дія якого зумовлена компонентами, що входять до його складу. До складу препарату Генферон® Лайт входить рекомбінантний людський інтерферон альфа-2b, що виробляється штамом бактерії Escherichia coli, до якої методами генної інженерії введено ген інтерферону альфа-2b людини. Інтерферон альфа-2b має противірусну, імуномодулюючу, антипроліферативну та антибактеріальну дію. Противірусний ефект опосередкований активацією низки внутрішньоклітинних ферментів, що інгібують реплікацію вірусів. Імуномодулююча дія проявляється в першу чергу посиленням клітинно-опосередкованих реакцій імунної системи, що підвищує ефективність імунної відповіді щодо вірусів, внутрішньоклітинних паразитів та клітин, що зазнали пухлинної трансформації. Це досягається за рахунок активації CD8+ Т-кілерів, NK-клітин (природних кілерів), посилення диференціювання В-лімфоцитів та продукції ними антитіл, активації моноцитарно-макрофагальної системи та фагоцитозу, а також підвищення експресії молекул головного комплексу гістосумісності I типу,що підвищує можливість розпізнавання інфікованих клітин клітинами імунної системи. Активізація під впливом інтерферону лейкоцитів, що містяться у всіх шарах слизової оболонки, забезпечує їхню активну участь у ліквідації патологічних вогнищ; крім того, за рахунок впливу інтерферону досягається відновлення продукції секреторного IgА. Антибактеріальний ефект опосередкований реакціями імунної системи, що посилюються під впливом інтерферону. Таурін сприяє нормалізації метаболічних процесів і регенерації тканин, має мембраностабілізуючу та імуномодулюючу дію. Як сильний антиоксидант, таурін безпосередньо взаємодіє з активними формами кисню, надмірне накопичення яких сприяє розвитку патологічних процесів. Таурін сприяє збереженню біологічної активності інтерферону, посилюючи терапевтичний ефект застосування препарату.Показання до застосуванняСупозиторії вагінальні або ректальні: як компонент комплексної терапії - лікування ГРВІ та інших інфекційних захворювань бактеріальної та вірусної етіології у дітей; для лікування інфекційно-запальних захворювань урогенітального тракту у дітей та жінок, у т.ч. вагітних, на тлі призначеної та контрольованої лікарем специфічної терапії. Спрей назальний дозований: профілактика та лікування грипу та ГРВІ у дорослих та дітей віком від 14 років.Протипоказання до застосуванняСупозиторії вагінальні або ректальні: індивідуальна непереносимість інтерферону та інших речовин, що входять до складу препарату; І триместр вагітності. Спрей назальний дозований гіперчутливість до інтерферону альфа-2b або до інших компонентів препарату; дитячий вік до 14 років. З обережністю Супозиторії вагінальні або ректальні: загострення алергічних та аутоімунних захворювань Спрей назальний дозований: пацієнти, які страждають на носові кровотечі.Вагітність та лактаціяСупозиторії вагінальні або ректальні: Клінічними дослідженнями доведено ефективність та безпеку застосування препарату Генферон® Лайт у жінок, які перебувають на 13–40 тижнів вагітності. Застосування у І триместрі вагітності протипоказане. Не має обмежень щодо застосування в період лактації. Спрей назальний дозований: Допускається застосування протягом період вагітності.Побічна діяСупозиторії вагінальні або ректальні: Препарат добре переноситься хворими. Дуже рідко (частота менше 1 на 10000 випадків) є поодинокі повідомлення про випадки розвитку алергічних реакцій. Дані явища оборотні та зникають протягом 72 годин після припинення введення. Продовження лікування можливе після консультації з лікарем. До цього часу не спостерігалося важких чи небезпечних життя побічних явищ. Спрей назальний дозований: Побічні дії не спостерігалися.Взаємодія з лікарськими засобамиГенферон® Лайт найбільш ефективний як компонент комплексної терапії. При поєднанні з антибактеріальними, фунгіцидними та противірусними препаратами спостерігається взаємне потенціювання дії, що дозволяє досягти високого сумарного терапевтичного ефекту.Спосіб застосування та дозиСупозиторії вагінальні чи ректальні: вагінально, ректально. Спосіб введення, дозування та тривалість курсу залежать від віку, конкретної клінічної ситуації. У дорослих та дітей старше 7 років Генферон® Лайт застосовують у дозуванні 250000 МО інтерферону альфа-2b на супозиторій. У дітей віком до 7 років, включаючи дітей грудного віку, безпечним є застосування препарату у дозуванні 125000 МО інтерферону альфа-2b на супозиторій. У жінок, які перебувають на 13-40 тижнів вагітності, препарат застосовується в дозі 250000 МО інтерферону альфа-2b на супозиторій. Рекомендовані дози та режими лікування ГРВІ та інші гострі захворювання вірусної природи в дітей віком: по 1 супп. ректально 2 рази на день з 12-годинним інтервалом паралельно до основної терапії протягом 5 днів. Якщо після закінчення 5-денного терміну лікування симптоми захворювання не зменшуються або стають більш вираженими, пацієнту слід звернутися до лікаря. За клінічними показаннями можливий повторення курсу лікування після 5-денного інтервалу. Хронічні інфекційно-запальні захворювання вірусної етіології в дітей віком: по 1 супп. ректально 2 рази на день із 12-годинним інтервалом одночасно зі стандартною терапією протягом 10 днів. Потім протягом 1-3 місяців - по 1 супп. ректально на ніч за день. Гострі інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту в дітей віком: по 1 супп. ректально 2 рази на день з 12-годинним інтервалом протягом 10 днів, на тлі призначеної та контрольованої лікарем специфічної терапії. Інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту у вагітних: 1 супп. (250 000 МО) вагінально 2 рази на день з 12-годинним інтервалом протягом 10 днів, на тлі призначеної та контрольованої лікарем специфічної терапії. Інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту у жінок: 1 супп. (250000 МО) вагінально або ректально (залежно від характеру захворювання) 2 рази на день з 12-годинним інтервалом протягом 10 днів, на тлі призначеної та контрольованої лікарем специфічної терапії. При затяжних формах 3 десь у тиждень через день по 1 супп. протягом 1-3 місяців. Спрей назальний дозований: інтраназально шляхом аерозольного введення 1 дози (1 доза = 1 коротке натискання на дозатор). За перших ознак захворювання Генферон® Лайт вводять інтраназально протягом 5 днів по одній дозі (одне натискання на дозатор) у кожний носовий хід 3 рази на день (одна доза приблизно становить 50000 МО інтерферону альфа-2b, добова не повинна перевищувати 5000). При контакті з хворим на ГРВІ та/або при переохолодженні препарат вводять за вказаною схемою 2 рази на день протягом 5-7 днів. За потреби профілактичні курси повторюють. Інструкція із застосування спрею Видалити захисний ковпачок. Перед застосуванням вперше натиснути на дозатор кілька разів до появи тонкого струменя. При застосуванні тримати флакон у вертикальному положенні. Проводити впорскування препарату одноразовим натисканням на дозатор у кожну ніздрю по черзі. Після застосування закрити дозатор захисним ковпачком. Щоб уникнути поширення інфекції, рекомендовано індивідуальне використання.ПередозуванняСупозиторії вагінальні або ректальні Випадки передозування Генферону ® Лайт не зареєстровані. При випадковому одноразовому введенні більшої кількості супозиторіїв, ніж було наказано лікарем, слід призупинити подальше введення на 24 год, після чого лікування можна відновити за вказаною схемою. Спрей назальний дозований Про випадки передозування препарату Генферон Лайт не повідомлялося.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: активні речовини: інтерферон альфа-2b – 125 000 ME, 250 000 ME; таурін – 0,005 г; допоміжні речовини: "твердий жир", декстран 60000, макрогол 1500, полісорбат 80, емульгатор Т2, гідроцитрат натрію, лимонна кислота, вода очищена - достатня кількість до отримання супозиторію масою 0,8 г. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці з фольги алюмінієвої або полівінілхлоридної плівки. 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиБілого або білого з жовтуватим відтінком кольору супозиторії циліндричної форми із загостреним кінцем, на поздовжньому зрізі однорідні. На зрізі допускається наявність повітряного стрижня або лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаІмуномодулюючий засіб.ФармакокінетикаСупозиторії ректальні або вагінальні При ректальному введенні препарату відзначається висока біодоступність (більше 80%) інтерферону, у зв'язку з чим досягається як місцева, так і виражена системна імуномодулююча дія; при інтравагінальному застосуванні за рахунок високої концентрації в осередку інфекції та фіксації на клітинах слизової оболонки піхви досягається виражений місцевий противірусний, антипроліферативний та антибактеріальний ефект, при цьому системна дія за рахунок низької всмоктувальної здатності слизової оболонки піхви незначна. Cmax інтерферону у сироватці крові досягається через 5 годин після введення препарату. Основний шлях виведення через нирки. T1/2 становить 12 годин, що зумовлює необхідність застосування препарату 2 рази на добу. Спрей назальний При інтраназальному застосуванні за рахунок високої концентрації в осередку інфекції досягається виражений місцевий противірусний та імуностимулюючий ефект. Системне всмоктування препарату незначне - низька біодоступність ЛЗ при інтраназальному введенні пов'язана з функціонуванням особливого сімейства білків із 25 протеїнів, що входять до складу слизової оболонки порожнини носа та контролюють транспорт усіх молекулярних та клітинних об'єктів, що проникають через слизову оболонку. У той же час, деяка кількість препарату потрапляє в системний кровотік, за рахунок чого досягається системний імуномодулюючий ефект.Фармакодинамікаупозиторії ректальні або вагінальні, Спрей назальний. Загальні дані. Імунобіологічні властивості Генферон® Лайт – комбінований препарат, дія якого зумовлена компонентами, що входять до його складу. До складу препарату Генферон® Лайт входить рекомбінантний людський інтерферон альфа-2b, що виробляється штамом бактерії Escherichia coli, до якої методами генної інженерії введено ген інтерферону альфа-2b людини. Інтерферон альфа-2b має противірусну, імуномодулюючу, антипроліферативну та антибактеріальну дію. Противірусний ефект опосередкований активацією низки внутрішньоклітинних ферментів, що інгібують реплікацію вірусів. Імуномодулююча дія проявляється в першу чергу посиленням клітинно-опосередкованих реакцій імунної системи, що підвищує ефективність імунної відповіді щодо вірусів, внутрішньоклітинних паразитів та клітин, що зазнали пухлинної трансформації. Це досягається за рахунок активації CD8+ Т-кілерів, NK-клітин (природних кілерів), посилення диференціювання В-лімфоцитів та продукції ними антитіл, активації моноцитарно-макрофагальної системи та фагоцитозу, а також підвищення експресії молекул головного комплексу гістосумісності I типу,що підвищує можливість розпізнавання інфікованих клітин клітинами імунної системи. Активізація під впливом інтерферону лейкоцитів, що містяться у всіх шарах слизової оболонки, забезпечує їхню активну участь у ліквідації патологічних вогнищ; крім того, за рахунок впливу інтерферону досягається відновлення продукції секреторного IgА. Антибактеріальний ефект опосередкований реакціями імунної системи, що посилюються під впливом інтерферону. Таурін сприяє нормалізації метаболічних процесів і регенерації тканин, має мембраностабілізуючу та імуномодулюючу дію. Як сильний антиоксидант, таурін безпосередньо взаємодіє з активними формами кисню, надмірне накопичення яких сприяє розвитку патологічних процесів. Таурін сприяє збереженню біологічної активності інтерферону, посилюючи терапевтичний ефект застосування препарату.Показання до застосуванняСупозиторії вагінальні або ректальні: як компонент комплексної терапії - лікування ГРВІ та інших інфекційних захворювань бактеріальної та вірусної етіології у дітей; для лікування інфекційно-запальних захворювань урогенітального тракту у дітей та жінок, у т.ч. вагітних, на тлі призначеної та контрольованої лікарем специфічної терапії. Спрей назальний дозований: профілактика та лікування грипу та ГРВІ у дорослих та дітей віком від 14 років.Протипоказання до застосуванняСупозиторії вагінальні або ректальні: індивідуальна непереносимість інтерферону та інших речовин, що входять до складу препарату; І триместр вагітності. Спрей назальний дозований гіперчутливість до інтерферону альфа-2b або до інших компонентів препарату; дитячий вік до 14 років. З обережністю Супозиторії вагінальні або ректальні: загострення алергічних та аутоімунних захворювань Спрей назальний дозований: пацієнти, які страждають на носові кровотечі.Вагітність та лактаціяСупозиторії вагінальні або ректальні: Клінічними дослідженнями доведено ефективність та безпеку застосування препарату Генферон® Лайт у жінок, які перебувають на 13–40 тижнів вагітності. Застосування у І триместрі вагітності протипоказане. Не має обмежень щодо застосування в період лактації. Спрей назальний дозований: Допускається застосування протягом період вагітності.Побічна діяСупозиторії вагінальні або ректальні: Препарат добре переноситься хворими. Дуже рідко (частота менше 1 на 10000 випадків) є поодинокі повідомлення про випадки розвитку алергічних реакцій. Дані явища оборотні та зникають протягом 72 годин після припинення введення. Продовження лікування можливе після консультації з лікарем. До цього часу не спостерігалося важких чи небезпечних життя побічних явищ. Спрей назальний дозований: Побічні дії не спостерігалися.Взаємодія з лікарськими засобамиГенферон® Лайт найбільш ефективний як компонент комплексної терапії. При поєднанні з антибактеріальними, фунгіцидними та противірусними препаратами спостерігається взаємне потенціювання дії, що дозволяє досягти високого сумарного терапевтичного ефекту.Спосіб застосування та дозиСупозиторії вагінальні чи ректальні: вагінально, ректально. Спосіб введення, дозування та тривалість курсу залежать від віку, конкретної клінічної ситуації. У дорослих та дітей старше 7 років Генферон® Лайт застосовують у дозуванні 250000 МО інтерферону альфа-2b на супозиторій. У дітей віком до 7 років, включаючи дітей грудного віку, безпечним є застосування препарату у дозуванні 125000 МО інтерферону альфа-2b на супозиторій. У жінок, які перебувають на 13-40 тижнів вагітності, препарат застосовується в дозі 250000 МО інтерферону альфа-2b на супозиторій. Рекомендовані дози та режими лікування ГРВІ та інші гострі захворювання вірусної природи в дітей віком: по 1 супп. ректально 2 рази на день з 12-годинним інтервалом паралельно до основної терапії протягом 5 днів. Якщо після закінчення 5-денного терміну лікування симптоми захворювання не зменшуються або стають більш вираженими, пацієнту слід звернутися до лікаря. За клінічними показаннями можливий повторення курсу лікування після 5-денного інтервалу. Хронічні інфекційно-запальні захворювання вірусної етіології в дітей віком: по 1 супп. ректально 2 рази на день із 12-годинним інтервалом одночасно зі стандартною терапією протягом 10 днів. Потім протягом 1-3 місяців - по 1 супп. ректально на ніч за день. Гострі інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту в дітей віком: по 1 супп. ректально 2 рази на день з 12-годинним інтервалом протягом 10 днів, на тлі призначеної та контрольованої лікарем специфічної терапії. Інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту у вагітних: 1 супп. (250 000 МО) вагінально 2 рази на день з 12-годинним інтервалом протягом 10 днів, на тлі призначеної та контрольованої лікарем специфічної терапії. Інфекційно-запальні захворювання урогенітального тракту у жінок: 1 супп. (250000 МО) вагінально або ректально (залежно від характеру захворювання) 2 рази на день з 12-годинним інтервалом протягом 10 днів, на тлі призначеної та контрольованої лікарем специфічної терапії. При затяжних формах 3 десь у тиждень через день по 1 супп. протягом 1-3 місяців. Спрей назальний дозований: інтраназально шляхом аерозольного введення 1 дози (1 доза = 1 коротке натискання на дозатор). За перших ознак захворювання Генферон® Лайт вводять інтраназально протягом 5 днів по одній дозі (одне натискання на дозатор) у кожний носовий хід 3 рази на день (одна доза приблизно становить 50000 МО інтерферону альфа-2b, добова не повинна перевищувати 5000). При контакті з хворим на ГРВІ та/або при переохолодженні препарат вводять за вказаною схемою 2 рази на день протягом 5-7 днів. За потреби профілактичні курси повторюють. Інструкція із застосування спрею Видалити захисний ковпачок. Перед застосуванням вперше натиснути на дозатор кілька разів до появи тонкого струменя. При застосуванні тримати флакон у вертикальному положенні. Проводити впорскування препарату одноразовим натисканням на дозатор у кожну ніздрю по черзі. Після застосування закрити дозатор захисним ковпачком. Щоб уникнути поширення інфекції, рекомендовано індивідуальне використання.ПередозуванняСупозиторії вагінальні або ректальні Випадки передозування Генферону ® Лайт не зареєстровані. При випадковому одноразовому введенні більшої кількості супозиторіїв, ніж було наказано лікарем, слід призупинити подальше введення на 24 год, після чого лікування можна відновити за вказаною схемою. Спрей назальний дозований Про випадки передозування препарату Генферон Лайт не повідомлялося.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
500,00 грн
412,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки з модифікованим вивільненням 30 мг. 10 таблеток у контурних осередкових упаковках.10, 20 таблеток у банках полімерних. Кожну банку, 2, 3, 6 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачки з картону.Фармакотерапевтична групаГліклазид є похідним сульфонілсечовини, гіпоглікемічним препаратом для прийому внутрішньо, який відрізняється від аналогічних препаратів наявністю N-гетероциклічного кільця з ендоциклічним зв'язком. Гліклазид знижує концентрацію глюкози крові, стимулюючи секрецію інсуліну β-клітинами острівців Лангерганса. Підвищення концентрації постпрандіального інсуліну та С-пептиду зберігається після 2-х років терапії. Крім впливу на вуглеводний обмін гликлазид має гемоваскулярні ефекти.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо гліклазид повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Концентрація діючої речовини в плазмі крові поступово плавно зростає, досягає максимуму і виходить на плато через 612 годин після прийому препарату. Індивідуальна зміна відносно низька. Взаємозв'язок між прийнятою дозою та концентрацією препарату в плазмі крові є лінійною залежністю від часу. Зв'язок із білками плазми становить приблизно 95%. Метаболізується у печінці та виводиться, головним чином, нирками. Виведення нирками здійснюється переважно у вигляді метаболітів, менше 1% препарату виводиться у незміненому вигляді. Активні метаболіти у плазмі відсутні. Період напіввиведення становить приблизно 16 годин (від 12 до 20 години). В осіб похилого віку клінічно значимих змін фармакокінетичних параметрів немає.ФармакодинамікаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини II покоління. Стимулює секрецію інсуліну підшлунковою залозою, знижує рівень глюкози в крові, посилює інсуліносекреторну дію глюкози та підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Після 2 років лікування у більшості пацієнтів не розвивається звикання до препарату (зберігається підвищення рівня постпрандіального інсуліну та секреція С-пептидів). Скорочує проміжок часу від моменту їди до початку секреції інсуліну. Відновлює ранній пік секреції інсуліну у відповідь на надходження глюкози (на відміну від інших похідних сульфонілсечовини, які діють, головним чином, у другій стадії секреції). Також посилює другу фазу секреції інсуліну. Зменшує пік гіперглікемії після їди (знижує постпрандіальну гіперглікемію). Гліклазид підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну (тобто має виражену екстрапанкреатичну дію). У м'язовій тканині вплив інсуліну на поглинання глюкози, зумовлений покращенням чутливості тканин до інсуліну, значно підвищується (до +35%), оскільки гліклазид стимулює активність м'язової глікогенсинтетази. Знижує утворення глюкози в печінці, нормалізуючи показники рівня глюкози натще. Крім впливу на вуглеводний обмін, гликлазид покращує мікроциркуляцію. Препарат знижує ризик тромбозів дрібних судин, впливаючи на два механізми, які можуть бути залучені в розвиток ускладнень при цукровому діабеті: на часткове інгібування агрегації та адгезії тромбоцитів та зниження концентрації факторів активації тромбоцитів (бета-тромбоглобуліну, активності судинного ендотелію та підвищення активності тканинного активатора плазміногену. Гліклазид має антиоксидантні властивості: знижує рівень ліпідних пероксидів у плазмі, збільшує активність еритроцитарної супероксиддисмутази. Завдяки особливостям лікарської форми щоденний прийом одноразової дози таблеток Гліклазид MB 30 мг забезпечує ефективну терапевтичну концентрацію гліклазиду в плазмі протягом 24 годин.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет типу 2 у поєднанні з дієтотерапією при недостатній ефективності дієти та фізичних навантажень.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до гліклазиду, інших похідних сульфонілсечовини, сульфаніламідів або допоміжних речовин, що входять до складу препарату; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома; тяжка ниркова або печінкова недостатність (у цих випадках рекомендується застосовувати інсулін); супутня терапія міконазолом; вроджена непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяДосвіду застосування гліклазиду під час вагітності немає. Дані щодо застосування інших похідних сульфонілсечовини під час вагітності обмежені. У дослідженнях на лабораторних тваринах тератогенні ефекти гліклазиду виявлено не були. Для зниження ризику розвитку вроджених вад необхідний оптимальний контроль (проведення відповідної терапії) цукрового діабету. Пероральні гіпоглікемічні препарати під час вагітності не застосовуються. Препаратом вибору для лікування цукрового діабету у вагітних є інсулін. Рекомендується замінити прийом пероральних гіпоглікемічних препаратів інсулінотерапією як у випадку планованої вагітності, так і в тому випадку, якщо вагітність настала на тлі прийому препарату. Годування грудьми. Зважаючи на відсутність даних про надходження гліклазиду в грудне молоко та ризик розвитку неонатальної гіпоглікемії, під час терапії препаратом годування груддю протипоказане.Побічна діяГіпоглікемія. З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, нудота, блювання, діарея, запори. Прийом препарату під час сніданку дозволяє уникнути цих симптомів або мінімізувати їх. Рідше відзначаються такі побічні ефекти: З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, еритема, макулопапульозний висип, бульозні реакції (такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсико-епідермальний некроліз); з боку кровоносної та лімфатичної системи: гематологічні порушення (анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія) розвиваються рідко. Як правило, ці явища оборотні у разі припинення терапії; з боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності печінкових ферментів (аспартатамінотрансферази (ACT), аланінамінотрансферази (АЛТ), лужної фосфатази), гепатит (поодинокі випадки). З появою холестатичної жовтяниці необхідно припинити терапію. Ці явища оборотні у разі припинення терапії; з боку органу зору: можуть виникати минущі зорові розлади, спричинені зміною концентрації глюкози крові, особливо на початку терапії; побічні ефекти, властиві похідним сульфонілсечовини: як і на фоні прийому інших похідних сульфонілсечовини були відзначені випадки еритроцитопенії, агранулоцитозу, гемолітичної анемії, панцитопенії, алергічного васкуліту, гіпонатріємії. Також на фоні прийому похідних сульфонілсечовини відзначалося підвищення активності печінкових ферментів, порушення функції печінки (наприклад, з розвитком холестазу та жовтяниці) та гепатит. Ці прояви зменшувалися з часом після відміни препаратів сульфонілсечовини, але в окремих випадках призводили до життєзагрозливої печінкової недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиГліклазид посилює дію антикоагулянтів (варфарин), може знадобитися корекція дози антикоагулянту. Міконазол (при системному введенні та при використанні гелю на слизовій оболонці порожнини рота) посилює гіпоглікемічну дію препарату (можливий розвиток гіпоглікемії аж до стану коми). Фенілбутазон (системне введення) посилює гіпоглікемічний ефект препарату (витісняє із зв'язку з білками плазми та/або уповільнює виведення з організму), необхідний контроль глюкози крові та корекція дози гліклазиду, як під час прийому фенілбутазону, так і після його відміни. Етанол і етанолсодержащіе лікарські засоби посилює гіпоглікемію, інгібуючи компенсаторні реакції, може сприяти розвитку гіпоглікемічної коми. При одночасному прийомі з іншими гіпоглікемічними лікарськими засобами (інсулін, акарбоза, бігуаніди), бета-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, циметидинами ) - посилення гіпоглікемічного ефекту та ризик гіпоглікемії. Даназол – діабетогенний ефект. Необхідний контроль рівня глюкози крові та корекція дози гліклазиду як під час прийому даназолу, так і після його відміни. Хлорпромазин у високих дозах (більше 100 мг на добу) збільшує вміст глюкози у крові, знижуючи секрецію інсуліну. Необхідний контроль глюкози крові та корекція дози гліклазиду як під час прийому хлорпромазину, так і після його відміни. ГКС (системне, внутрішньосуглобове, зовнішнє, ректальне застосування) підвищують вміст глюкози крові з можливим розвитком кетоацидозу (зниження толерантності до вуглеводів). Необхідний контроль глюкози крові та корекція дози гліклазиду, як під час прийому кортикостероїдів, так і після їх відміни. Ритодрін, сальбутамол, тербуталін (внутрішньовенне введення) – підвищують вміст глюкози крові. Рекомендується контроль глюкози крові та при необхідності – переведення пацієнта на терапію інсуліном.Спосіб застосування та дозиТаблетки Гліклазид MB з модифікованим вивільненням 30 мг приймають внутрішньо 1 раз на день під час сніданку. Для пацієнтів, які раніше не отримували лікування, початкова доза становить 30 мг (в т.ч. для осіб старше 65 років). Потім дозу підбирають індивідуально до досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Підбір дози необхідно проводити відповідно до показника рівня глюкози у крові після початку лікування. Кожна наступна зміна дози може бути здійснена після як мінімум двотижневого періоду. Щоденна доза може варіювати від 30 мг 1 таблетка) до 90120 мг (3-4 таблетки). Добова доза не повинна перевищувати 120 мг (4 таблетки). Гліклазид MB може замінювати таблетки гліклазиду зі звичайним вивільненням (80 мг) у дозах від 1 до 4 таблеток на добу. При пропущенні одного або більше прийомів препарату не можна приймати більш високу дозу наступного прийому (наступного дня). При заміні іншого гіпоглікемічного препарату таблетками Гліклазід MB 30 мг не потрібний будь-який перехідний період часу. Необхідно спочатку завершити прийом добової дози іншого препарату і лише наступного дня почати приймати цей препарат. Якщо хворий до цього отримував терапію препаратами сульфонілсечовини з більш тривалим періодом напіввиведення, необхідно ретельне спостереження (контроль рівня глюкози крові) протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути гіпоглікемії як наслідку залишкових ефектів попередньої терапії. Таблетки Гліклазид MB можна застосовувати у поєднанні з бігуанідами, інгібіторами альфа-глюкозидази або інсуліном. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості препарат призначають у таких же дозах, як і пацієнтам із нормальною функцією нирок. При нирковій недостатності тяжкого ступеня таблетки Гліклазід MB протипоказані. Пацієнти із ризиком розвитку гіпоглікемії. У пацієнтів, які відносяться до групи ризику розвитку гіпоглікемії (недостатнє або незбалансоване харчування. тяжкі або погано компенсовані ендокринні розлади - гіпофізарна та наднирникова недостатність, гіпотиреоз. відміна кортикостероїдів після їх тривалого прийому та/або прийому у високих дозах. тяжкі захворювання серцево тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкий атеросклероз сонних артерій, поширений атеросклероз) рекомендується використовувати мінімальну дозу (30 мг) препарату Гліклазід MB.ПередозуванняСимптоми: гіпоглікемія, порушення свідомості, гіпоглікемічна кома. Якщо пацієнт у свідомості, внутрішньо прийняти цукор. Можливий розвиток тяжких гіпоглікемічних станів, що супроводжуються комою, судомами або іншими неврологічними порушеннями. З появою таких симптомів необхідно надання швидкої медичної допомоги та негайна госпіталізація. Якщо підозрюють або діагностують гіпоглікемічний ком, хворому швидко внутрішньовенно вводять 50 мл 40% розчину декстрози (глюкози). Потім внутрішньовенно краплинно вводять 5% розчин декстрози (глюкози) для підтримки необхідного рівня глюкози у крові. Після відновлення свідомості необхідно дати хворому їжу, багату на легкозасвоювані вуглеводи (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії). Ретельний контроль рівня глюкози крові та спостереження за пацієнтом необхідно проводити як мінімум протягом 48 наступних годин. Після цього періоду часу залежно від стану хворого лікар вирішує питання необхідності подальшого спостереження. Діаліз неефективний через виражене зв'язування гліклазиду з білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛітній вік, нерегулярне та/або незбалансоване харчування, тяжкі захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. ІХС, атеросклероз), гіпотиреоз, надниркова або гіпофізарна недостатність, гіпопітуїтаризм, ниркова та/або печінкова недостатність, тривала терапія глюко алкоголізм, недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
496,00 грн
284,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки із модифікованим вивільненням 60 мг. 10 таблеток у контурних осередкових упаковках.10, 20 таблеток у банках полімерних. Кожну банку, 2, 3, 6 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачки з картону.Фармакотерапевтична групаГліклазид є похідним сульфонілсечовини, гіпоглікемічним препаратом для прийому внутрішньо, який відрізняється від аналогічних препаратів наявністю N-гетероциклічного кільця з ендоциклічним зв'язком. Гліклазид знижує концентрацію глюкози крові, стимулюючи секрецію інсуліну β-клітинами острівців Лангерганса. Підвищення концентрації постпрандіального інсуліну та С-пептиду зберігається після 2-х років терапії. Крім впливу на вуглеводний обмін гликлазид має гемоваскулярні ефекти.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо гліклазид повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Концентрація діючої речовини в плазмі крові поступово плавно зростає, досягає максимуму і виходить на плато через 612 годин після прийому препарату. Індивідуальна зміна відносно низька. Взаємозв'язок між прийнятою дозою та концентрацією препарату в плазмі крові є лінійною залежністю від часу. Зв'язок із білками плазми становить приблизно 95%. Метаболізується у печінці та виводиться, головним чином, нирками. Виведення нирками здійснюється переважно у вигляді метаболітів, менше 1% препарату виводиться у незміненому вигляді. Активні метаболіти у плазмі відсутні. Період напіввиведення становить приблизно 16 годин (від 12 до 20 години). В осіб похилого віку клінічно значимих змін фармакокінетичних параметрів немає.ФармакодинамікаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини II покоління. Стимулює секрецію інсуліну підшлунковою залозою, знижує рівень глюкози в крові, посилює інсуліносекреторну дію глюкози та підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Після 2 років лікування у більшості пацієнтів не розвивається звикання до препарату (зберігається підвищення рівня постпрандіального інсуліну та секреція С-пептидів). Скорочує проміжок часу від моменту їди до початку секреції інсуліну. Відновлює ранній пік секреції інсуліну у відповідь на надходження глюкози (на відміну від інших похідних сульфонілсечовини, які діють, головним чином, у другій стадії секреції). Також посилює другу фазу секреції інсуліну. Зменшує пік гіперглікемії після їди (знижує постпрандіальну гіперглікемію). Гліклазид підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну (тобто має виражену екстрапанкреатичну дію). У м'язовій тканині вплив інсуліну на поглинання глюкози, зумовлений покращенням чутливості тканин до інсуліну, значно підвищується (до +35%), оскільки гліклазид стимулює активність м'язової глікогенсинтетази. Знижує утворення глюкози в печінці, нормалізуючи показники рівня глюкози натще. Крім впливу на вуглеводний обмін, гликлазид покращує мікроциркуляцію. Препарат знижує ризик тромбозів дрібних судин, впливаючи на два механізми, які можуть бути залучені в розвиток ускладнень при цукровому діабеті: на часткове інгібування агрегації та адгезії тромбоцитів та зниження концентрації факторів активації тромбоцитів (бета-тромбоглобуліну, активності судинного ендотелію та підвищення активності тканинного активатора плазміногену. Гліклазид має антиоксидантні властивості: знижує рівень ліпідних пероксидів у плазмі, збільшує активність еритроцитарної супероксиддисмутази. Завдяки особливостям лікарської форми щоденний прийом одноразової дози таблеток Гліклазид MB 30 мг забезпечує ефективну терапевтичну концентрацію гліклазиду в плазмі протягом 24 годин.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет типу 2 у поєднанні з дієтотерапією при недостатній ефективності дієти та фізичних навантажень.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до гліклазиду, інших похідних сульфонілсечовини, сульфаніламідів або допоміжних речовин, що входять до складу препарату; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома; тяжка ниркова або печінкова недостатність (у цих випадках рекомендується застосовувати інсулін); супутня терапія міконазолом; вроджена непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяДосвіду застосування гліклазиду під час вагітності немає. Дані щодо застосування інших похідних сульфонілсечовини під час вагітності обмежені. У дослідженнях на лабораторних тваринах тератогенні ефекти гліклазиду виявлено не були. Для зниження ризику розвитку вроджених вад необхідний оптимальний контроль (проведення відповідної терапії) цукрового діабету. Пероральні гіпоглікемічні препарати під час вагітності не застосовуються. Препаратом вибору для лікування цукрового діабету у вагітних є інсулін. Рекомендується замінити прийом пероральних гіпоглікемічних препаратів інсулінотерапією як у випадку планованої вагітності, так і в тому випадку, якщо вагітність настала на тлі прийому препарату. Годування грудьми. Зважаючи на відсутність даних про надходження гліклазиду в грудне молоко та ризик розвитку неонатальної гіпоглікемії, під час терапії препаратом годування груддю протипоказане.Побічна діяГіпоглікемія. З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, нудота, блювання, діарея, запори. Прийом препарату під час сніданку дозволяє уникнути цих симптомів або мінімізувати їх. Рідше відзначаються такі побічні ефекти: З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, еритема, макулопапульозний висип, бульозні реакції (такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсико-епідермальний некроліз); з боку кровоносної та лімфатичної системи: гематологічні порушення (анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія) розвиваються рідко. Як правило, ці явища оборотні у разі припинення терапії; з боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності печінкових ферментів (аспартатамінотрансферази (ACT), аланінамінотрансферази (АЛТ), лужної фосфатази), гепатит (поодинокі випадки). З появою холестатичної жовтяниці необхідно припинити терапію. Ці явища оборотні у разі припинення терапії; з боку органу зору: можуть виникати минущі зорові розлади, спричинені зміною концентрації глюкози крові, особливо на початку терапії; побічні ефекти, властиві похідним сульфонілсечовини: як і на фоні прийому інших похідних сульфонілсечовини були відзначені випадки еритроцитопенії, агранулоцитозу, гемолітичної анемії, панцитопенії, алергічного васкуліту, гіпонатріємії. Також на фоні прийому похідних сульфонілсечовини відзначалося підвищення активності печінкових ферментів, порушення функції печінки (наприклад, з розвитком холестазу та жовтяниці) та гепатит. Ці прояви зменшувалися з часом після відміни препаратів сульфонілсечовини, але в окремих випадках призводили до життєзагрозливої печінкової недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиГліклазид посилює дію антикоагулянтів (варфарин), може знадобитися корекція дози антикоагулянту. Міконазол (при системному введенні та при використанні гелю на слизовій оболонці порожнини рота) посилює гіпоглікемічну дію препарату (можливий розвиток гіпоглікемії аж до стану коми). Фенілбутазон (системне введення) посилює гіпоглікемічний ефект препарату (витісняє із зв'язку з білками плазми та/або уповільнює виведення з організму), необхідний контроль глюкози крові та корекція дози гліклазиду, як під час прийому фенілбутазону, так і після його відміни. Етанол і етанолсодержащіе лікарські засоби посилює гіпоглікемію, інгібуючи компенсаторні реакції, може сприяти розвитку гіпоглікемічної коми. При одночасному прийомі з іншими гіпоглікемічними лікарськими засобами (інсулін, акарбоза, бігуаніди), бета-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, циметидинами ) - посилення гіпоглікемічного ефекту та ризик гіпоглікемії. Даназол – діабетогенний ефект. Необхідний контроль рівня глюкози крові та корекція дози гліклазиду як під час прийому даназолу, так і після його відміни. Хлорпромазин у високих дозах (більше 100 мг на добу) збільшує вміст глюкози у крові, знижуючи секрецію інсуліну. Необхідний контроль глюкози крові та корекція дози гліклазиду як під час прийому хлорпромазину, так і після його відміни. ГКС (системне, внутрішньосуглобове, зовнішнє, ректальне застосування) підвищують вміст глюкози крові з можливим розвитком кетоацидозу (зниження толерантності до вуглеводів). Необхідний контроль глюкози крові та корекція дози гліклазиду, як під час прийому кортикостероїдів, так і після їх відміни. Ритодрін, сальбутамол, тербуталін (внутрішньовенне введення) – підвищують вміст глюкози крові. Рекомендується контроль глюкози крові та при необхідності – переведення пацієнта на терапію інсуліном.Спосіб застосування та дозиТаблетки Гліклазид MB з модифікованим вивільненням 30 мг приймають внутрішньо 1 раз на день під час сніданку. Для пацієнтів, які раніше не отримували лікування, початкова доза становить 30 мг (в т.ч. для осіб старше 65 років). Потім дозу підбирають індивідуально до досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Підбір дози необхідно проводити відповідно до показника рівня глюкози у крові після початку лікування. Кожна наступна зміна дози може бути здійснена після як мінімум двотижневого періоду. Щоденна доза може варіювати від 30 мг 1 таблетка) до 90120 мг (3-4 таблетки). Добова доза не повинна перевищувати 120 мг (4 таблетки). Гліклазид MB може замінювати таблетки гліклазиду зі звичайним вивільненням (80 мг) у дозах від 1 до 4 таблеток на добу. При пропущенні одного або більше прийомів препарату не можна приймати більш високу дозу наступного прийому (наступного дня). При заміні іншого гіпоглікемічного препарату таблетками Гліклазід MB 30 мг не потрібний будь-який перехідний період часу. Необхідно спочатку завершити прийом добової дози іншого препарату і лише наступного дня почати приймати цей препарат. Якщо хворий до цього отримував терапію препаратами сульфонілсечовини з більш тривалим періодом напіввиведення, необхідно ретельне спостереження (контроль рівня глюкози крові) протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути гіпоглікемії як наслідку залишкових ефектів попередньої терапії. Таблетки Гліклазид MB можна застосовувати у поєднанні з бігуанідами, інгібіторами альфа-глюкозидази або інсуліном. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості препарат призначають у таких же дозах, як і пацієнтам із нормальною функцією нирок. При нирковій недостатності тяжкого ступеня таблетки Гліклазід MB протипоказані. Пацієнти із ризиком розвитку гіпоглікемії. У пацієнтів, які відносяться до групи ризику розвитку гіпоглікемії (недостатнє або незбалансоване харчування. тяжкі або погано компенсовані ендокринні розлади - гіпофізарна та наднирникова недостатність, гіпотиреоз. відміна кортикостероїдів після їх тривалого прийому та/або прийому у високих дозах. тяжкі захворювання серцево тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкий атеросклероз сонних артерій, поширений атеросклероз) рекомендується використовувати мінімальну дозу (30 мг) препарату Гліклазід MB.ПередозуванняСимптоми: гіпоглікемія, порушення свідомості, гіпоглікемічна кома. Якщо пацієнт у свідомості, внутрішньо прийняти цукор. Можливий розвиток тяжких гіпоглікемічних станів, що супроводжуються комою, судомами або іншими неврологічними порушеннями. З появою таких симптомів необхідно надання швидкої медичної допомоги та негайна госпіталізація. Якщо підозрюють або діагностують гіпоглікемічний ком, хворому швидко внутрішньовенно вводять 50 мл 40% розчину декстрози (глюкози). Потім внутрішньовенно краплинно вводять 5% розчин декстрози (глюкози) для підтримки необхідного рівня глюкози у крові. Після відновлення свідомості необхідно дати хворому їжу, багату на легкозасвоювані вуглеводи (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії). Ретельний контроль рівня глюкози крові та спостереження за пацієнтом необхідно проводити як мінімум протягом 48 наступних годин. Після цього періоду часу залежно від стану хворого лікар вирішує питання необхідності подальшого спостереження. Діаліз неефективний через виражене зв'язування гліклазиду з білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛітній вік, нерегулярне та/або незбалансоване харчування, тяжкі захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. ІХС, атеросклероз), гіпотиреоз, надниркова або гіпофізарна недостатність, гіпопітуїтаризм, ниркова та/або печінкова недостатність, тривала терапія глюко алкоголізм, недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить діючу речовину: глімепірид (у перерахунку на 100% речовину) 2 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки світло-жовтого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.ФармакокінетикаПри багаторазовому прийомі внутрішньо в дозі 4 мг/добу C max у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійна залежність між дозою та C max , а також між дозою та AUC. Прийом їжі не значно впливає на абсорбцію. Vd близько 8,8 л. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. Кліренс – близько 48 мл/хв. Піддається метаболізму. Гідроксильований і карбоксильований метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі та калі. T1/2 становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах T1/2 збільшується. Після одноразового прийому дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося. T1/2 гідроксильованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год та 5-6 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, що перебувають на гемодіалізі), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини та сульфонілсечовини.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при вагітності жінку слід перевести на інсулін. У період лактації слід перевести на інсулін. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється із грудним молоком.Побічна діяЗ боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу зору: тимчасові порушення зору. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, висипання на шкірі; рідко – диспное, падіння артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиУсиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО , міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрацикліном. Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування). , фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду. На фоні застосування глімепіриду можливе посилення чи ослаблення дії похідних кумарину. Етанол може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиПочаткову та підтримуючу дозу встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю рівня глюкози у крові та сечі. Початкова доза становить 1 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може поступово збільшуватися (на 1 мг за 1-2 тижні) до 4-6 мг. Максимальна доза становить 8 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність). У стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулін. Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками. При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну; у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або скасувати глімепірид. Корекцію дози слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії. При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути потреба у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування; зміни звичної дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди; зміна звичного режиму фізичних навантажень; одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко усунути негайним прийомом вуглеводів. У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить діючу речовину: глімепірид (у перерахунку на 100% речовину) 3 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки світло-жовтого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.ФармакокінетикаПри багаторазовому прийомі внутрішньо в дозі 4 мг/добу C max у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійна залежність між дозою та C max , а також між дозою та AUC. Прийом їжі не значно впливає на абсорбцію. Vd близько 8,8 л. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. Кліренс – близько 48 мл/хв. Піддається метаболізму. Гідроксильований і карбоксильований метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі та калі. T1/2 становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах T1/2 збільшується. Після одноразового прийому дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося. T1/2 гідроксильованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год та 5-6 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, що перебувають на гемодіалізі), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини та сульфонілсечовини.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при вагітності жінку слід перевести на інсулін. У період лактації слід перевести на інсулін. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється із грудним молоком.Побічна діяЗ боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу зору: тимчасові порушення зору. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, висипання на шкірі; рідко – диспное, падіння артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиУсиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО , міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрацикліном. Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування). , фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду. На фоні застосування глімепіриду можливе посилення чи ослаблення дії похідних кумарину. Етанол може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиПочаткову та підтримуючу дозу встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю рівня глюкози у крові та сечі. Початкова доза становить 1 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може поступово збільшуватися (на 1 мг за 1-2 тижні) до 4-6 мг. Максимальна доза становить 8 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність). У стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулін. Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками. При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну; у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або скасувати глімепірид. Корекцію дози слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії. При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути потреба у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування; зміни звичної дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди; зміна звичного режиму фізичних навантажень; одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко усунути негайним прийомом вуглеводів. У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить діючу речовину: глімепірид (у перерахунку на 100% речовину) 4 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки світло-жовтого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.ФармакокінетикаПри багаторазовому прийомі внутрішньо в дозі 4 мг/добу C max у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійна залежність між дозою та C max , а також між дозою та AUC. Прийом їжі не значно впливає на абсорбцію. Vd близько 8,8 л. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. Кліренс – близько 48 мл/хв. Піддається метаболізму. Гідроксильований і карбоксильований метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі та калі. T1/2 становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах T1/2 збільшується. Після одноразового прийому дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося. T1/2 гідроксильованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год та 5-6 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, що перебувають на гемодіалізі), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини та сульфонілсечовини.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при вагітності жінку слід перевести на інсулін. У період лактації слід перевести на інсулін. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється із грудним молоком.Побічна діяЗ боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу зору: тимчасові порушення зору. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, висипання на шкірі; рідко – диспное, падіння артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиУсиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО , міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрацикліном. Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування). , фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду. На фоні застосування глімепіриду можливе посилення чи ослаблення дії похідних кумарину. Етанол може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиПочаткову та підтримуючу дозу встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю рівня глюкози у крові та сечі. Початкова доза становить 1 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може поступово збільшуватися (на 1 мг за 1-2 тижні) до 4-6 мг. Максимальна доза становить 8 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність). У стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулін. Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками. При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну; у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або скасувати глімепірид. Корекцію дози слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії. При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути потреба у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування; зміни звичної дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди; зміна звичного режиму фізичних навантажень; одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко усунути негайним прийомом вуглеводів. У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГліцин, наповнювач сорбітол, ковзна речовина кремнію діоксид колоїдний (аеросил), піридоксину гідрохлорид (Вітамін В6), тіаміну гідрохлорид (Вітамін В1), ціанокобаламін (Вітамін В12), розпушувач кроскармеллоза натрію, натуральний ковзну речовину кальцію стеарат.Опис лікарської форми'Таблетки масою 600 мг плоскоциліндричної форми з фаскою та ризиком з одного боку. Від білого до світло-жовтого кольору з мармуровістю допускаються вкраплення від жовтого до темно-бордового кольору.ХарактеристикаГліцин Екстра - біологічно активна добавка до їжі - додаткове джерело амінокислоти гліцину та вітамінів групи В (В1, В6, В12). Випускається у формі пігулок. Дорослим рекомендується приймати по 1 таблетці 2 рази на день під час їжі, тримати у роті до повного розсмоктування. Тривалість прийому – 1 місяць. Чи не є лікарським засобом.Показання до застосування«Гліцин Екстра» – біологічно активна добавка до їжі – додаткове джерело амінокислоти гліцину та вітамінів групи В (В1, В6, В12).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Вагітність та лактаціяПротипоказано під час вагітності та в період годування груддюСпосіб застосування та дозиДорослим по 1 таблетці 2 десь у день під час їжі. Таблетку тримати у роті до повного розсмоктування. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМістить підсолоджувач. При надмірному вживанні може мати проносну дію.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Кальцію гопантенат 250,0 мг; Допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат гідрат 46,77 мг, крохмаль картопляний 3,93 мг, стеарат кальцію 3,10 мг, тальк 6,20 мг. По 50 таблеток у банки полімерні з бар'єрною горловиною в комплекті з кришкою, що натягується, з контролем першого розкриття або в банки полімерні з гвинтовою горловиною в комплекті з кришкою, що нагвинчується. Допускається банку полімерну з гвинтовою горловиною в комплекті з кришкою, що нагвинчується, обтягувати трубкою полівінілхлоридної термозбіжної. Кожну банку полімерну разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиБілі плоскоциліндричні таблетки з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, найбільші концентрації утворюються в печінці, нирках, у стінці шлунка та шкірі. Час досягнення Сmах - 1 год. Препарат не метаболізується і виводиться у незміненому вигляді протягом 48 годин: 67,5% від прийнятої дози – із сечею, 28,5% – з калом.ФармакодинамікаМеханізм дії обумовлений прямим впливом гопантенової кислоти на ГАМКБ-рецептор-канальний комплекс. Препарат має ноотропну та протисудомну дію. Підвищує стійкість мозку до гіпоксії та впливу токсичних речовин, стимулює анаболічні процеси в нейронах, поєднує помірну седативну дію з м'яким стимулюючим ефектом, має протисудомну дію, зменшує моторну збудливість. Підвищує розумову та фізичну працездатність. Сприяє нормалізації вмісту ГАМК при хронічній алкогольній інтоксикації та подальшому скасуванні етанолу. Пролонгує дію новокаїну та сульфаніламідів за рахунок інгібування реакцій їх ацетилювання. Викликає гальмування патологічно підвищеного рефлексу міхура і тонусу детрузора.Показання до застосуванняПсихоемоційні навантаження, зниження розумової та фізичної працездатності (підвищення концентрації уваги та запам'ятовування). У складі комплексної терапії: когнітивних порушень при органічних ураженнях головного мозку (у тому числі наслідків нейроінфекції та черепно-мозкових травм); шизофренії з церебральною органічною недостатністю; цереброваскулярної недостатності, спричиненої атеросклеротичними змінами судин головного мозку; екстрапірамідних порушень (міоклонус-епілепсія, хорея Гентінгтона, гепатолентикулярна дегенерація, хвороба Паркінсона та ін.); епілепсії із уповільненістю психічних процесів, разом із протисудомними лікарськими засобами; нейрогенних розладів сечовипускання: енурез, поллакіурія, імперативні позиви, імперативне нетримання сечі; у дітей з перинатальною енцефалопатією, розумовою відсталістю різного ступеня вираженості, з затримкою розвитку (психічного, мовного, моторного або їх поєднання), з різними формами дитячого церебрального паралічу, при гіперкінетичних розладах (синдромі гіперактивності з дефіцитом уваги, тиках), при клонічній формі), неврозоподібних станах. Препарат застосовується у дітей старших 3-х років. У ранньому віці рекомендується прийом препарату як сиропу.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; гострі тяжкі захворювання нирок; вагітність (I триместр); дитячий вік до 3 років.Побічна діяПрепарат малотоксичний та добре переноситься. Можливі алергічні реакції (риніт, кон'юнктивіт, висипання на шкірі). У цьому випадку препарат скасовують. Порушення сну або сонливість, шум у голові – дані симптоми зазвичай короткочасні і не вимагають відміни препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПролонгує дію барбітуратів, посилює ефекти протисудомних лікарських засобів, а також засобів, що стимулюють ЦНС, посилює дію місцевих анестетиків (прокаїну). Запобігає побічним явищам фенобарбіталу, карбамазепіну, антипсихотичних засобів (нейролептиків). Дія гопантенової кислоти посилюється у поєднанні з гліцином, етидроновою кислотою.Спосіб застосування та дозиКальцію гопантенат застосовують самостійно або у складі комплексної терапії. Препарат приймають внутрішньо через 15-30 хвилин після їди. Разова доза для дорослих – 0,25-1 г, для дітей – 0,25-0,5 г, добова доза для дорослих – 1,5-3 г, для дітей – 0,75-3 г. Курс лікування триває від 1 до 4 місяців, окремих випадках до 6 місяців. Через 3-6 місяців можливе проведення повторного курсу лікування. Застосування препарату в монотерапії: Для відновлення працездатності при підвищених навантаженнях та астенічних станах препарат призначають по 0,25 г 3 рази на добу. У складі комплексної терапії: Епілепсії препарат призначають дітям по 0,25-0,5 г 3-4 рази на день, дорослим по 0,5-1 г 3-4 рази на день, щодня протягом тривалого часу (до 6 місяців); Гіперкінез препарат призначають дітям по 0,25-0,5 г 3-6 разів на день щодня протягом 1-4 місяців, дорослим - по 1,5-3 г на день щодня протягом 1-5 місяців; у дітей з розумовою недостатністю та олігофренією препарат призначають по 0,5 г 4-6 разів на день, щодня протягом 3 місяців, при затримці мовного розвитку – по 0,5 г 3-4 рази на день протягом 2-3 місяців; наслідків нейроінфекції та черепно-мозкових травм препарат призначають по 0,25 г 3-4 рази на добу; тиків препарат призначають дітям по 0,25-0,5 г 3-6 разів на день, протягом 1-4 місяців, дорослим по 1,5-3 г на день, протягом 1-5 місяців; розладів сечовипускання препарат призначають 2-3 рази на день дорослим по 0,5-1 г; дітям по 0,25-0,5 г (добова доза 25-50 мг/кг); екстрапірамідного синдрому, викликаного прийомом нейролептиків, препарат призначають дорослим по 0,5-1 г 3 десь у день, дітям - по 0,25-0,5 г 3-4 десь у день. Курс лікування продовжується 1 -3 місяці. Тактика призначення препарату: нарощування дози протягом 7-12 днів, прийом у максимальній дозі протягом 15-40 днів та поступове зниження дози до відміни протягом 7-8 днів. Перерва між курсами терапії становить від 1 до 3 місяців. В умовах тривалого лікування не рекомендується одночасне призначення препарату з іншими ноотропними та стимулюючими засобами. З урахуванням ноотропної дії препарату його прийом проводиться переважно в ранкові та денні години.ПередозуванняПосилення симптоматики побічних явищ. Лікування: активоване вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВ умовах тривалого лікування не рекомендується одночасне призначення препарату з ін ноотропними та стимулюючими ЦНС лікарськими засобами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль - 30 г: Активні речовини: хлорбутанолу гемігідрат 300 мг, камфора 300 мг, L-ментол 300 мг, олія евкаліптова 300 мг. Допоміжні речовини: ізопропілміристат, хладон-134а (тетрафторетан). 30 г - балони аерозольні скляні (1) з клапаном дозуючої дії - пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для місцевого застосування дозований у вигляді маслянистої рідини, що знаходиться під тиском у балоні з дозуючим клапаном; препарат при виході з балона розпорошується у вигляді аерозолю, що є дисперговані в газовому середовищі рідкі частинки з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат, має місцеву протизапальну, антисептичну та помірну відволікаючу дію. Камфора при інгаляційному застосуванні має протимікробну, протизапальну дію, проникаючи в дихальні шляхи, сприяє відділенню мокротиння. Ментол при інгаляційному застосуванні має місцевоанестезуючий ефект, сприяє відділенню мокротиння. Хлорбутанол має антисептичні властивості, а також слабку місцевоанестезуючу дію. Евкаліптова олія при інгаляційному застосуванні має відхаркувальну та муколітичну дію.Клінічна фармакологіяПрепарат з протимікробною та протизапальною дією для місцевого застосування у ЛОР-практиці.Показання до застосуванняЗапальні захворювання ЛОР-органів: риніт; фарингіт; ларингіт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 5 років.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у дитячому віці до 5 років.Побічна діяМожливо: алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Розпорошують у ротову порожнину та носові ходи (знімають запобіжний ковпачок з розпилювача і, ввівши його в порожнину рота або носа, натискають на його основу та вдихають розпорошений препарат протягом 1-2 сек). Протягом доби інгаляції повторюють 3-4 рази.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри запальних захворюваннях носа зручніше користуватися балоном із дозуючим клапаном.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль - 45 г: Активні речовини: хлорбутанолу гемігідрат 450 мг, камфора 450 мг, L-ментол 450 мг, олія евкаліптова 450 мг. Допоміжні речовини: ізопропілміристат, хладон-134а (тетрафторетан). 45 г - балони аерозольні скляні (1) з клапаном дозуючої дії - пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для місцевого застосування дозований у вигляді маслянистої рідини, що знаходиться під тиском у балоні з дозуючим клапаном; препарат при виході з балона розпорошується у вигляді аерозолю, що є дисперговані в газовому середовищі рідкі частинки з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат, має місцеву протизапальну, антисептичну та помірну відволікаючу дію. Камфора при інгаляційному застосуванні має протимікробну, протизапальну дію, проникаючи в дихальні шляхи, сприяє відділенню мокротиння. Ментол при інгаляційному застосуванні має місцевоанестезуючий ефект, сприяє відділенню мокротиння. Хлорбутанол має антисептичні властивості, а також слабку місцевоанестезуючу дію. Евкаліптова олія при інгаляційному застосуванні має відхаркувальну та муколітичну дію.Клінічна фармакологіяПрепарат з протимікробною та протизапальною дією для місцевого застосування у ЛОР-практиці.Показання до застосуванняЗапальні захворювання ЛОР-органів: риніт; фарингіт; ларингіт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 5 років.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у дитячому віці до 5 років.Побічна діяМожливо: алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Розпорошують у ротову порожнину та носові ходи (знімають запобіжний ковпачок з розпилювача і, ввівши його в порожнину рота або носа, натискають на його основу та вдихають розпорошений препарат протягом 1-2 сек). Протягом доби інгаляції повторюють 3-4 рази.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри запальних захворюваннях носа зручніше користуватися балоном із дозуючим клапаном.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
632,00 грн
482,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: кларитроміцин – 500 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 6 сПз) – 13,57 мг, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 100 сПз) – 266,48 мг, лактози моногідрат – 176,36 мг, магнію діоксид колоїд мг; Оболонка: Акваріус Преферред НSP BPP314073 Жовтий (Aquarius Preferred HSP BPP314073 Yellow) [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 6 сПз) – 5,225 мг, коповідон – 3,990 мг, 3,5-3,5 0,570 мг, титану діоксид – 3,665 мг, барвник хіноліновий жовтий лак – 1,064 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0,019 мг, лак алюмінієвий блакитний (FD&C Blue No. 1 Aluminum Lake (11-10 %) мг.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, довгасті, двоопуклі. На зрізі білого чи майже білого кольору.ХарактеристикаКларитроміцин – напівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Чинить антибактеріальну дію, високоефективний щодо багатьох аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Застосовується при інфекційно-запальних захворюваннях: інфекціях верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (фарингіт, синусит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіт, позалікарняна пневмонія); інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини). Випускається у формі пігулок пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою (500 мг) по 7 пігулок у контурну коміркову упаковку. Відпускається за рецептом.Фармакотерапевтична групаантибіотик - макролідФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При прийомі внутрішньо кларитроміцин швидко та активно всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність становить 50%. Їжа уповільнює всмоктування, не впливаючи на біодоступність. При багаторазовому прийомі дози препарату кумуляції не виявлено, характер метаболізму в організмі людини не змінювався. Кларитроміцин у терапевтичних концентраціях накопичується у шкірі, легких та м'яких тканинах (у них концентрації у 10 разів перевищують плазмові). Кларитроміцин зв'язується з білками плазми на 70% концентрації від 0,45 до 4,5 мкг/мл. При прийомі кларитроміцину пролонгованої дії внутрішньо в дозі 500 мг на день рівноважні максимальні концентрації (Сmах) кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину в плазмі крові становлять 1,3 та 0,48 мкг/мл, відповідно. При прийомі препарату в дозі 1000 мг Сmах кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину досягла 2,4 мкг/мл і 0,67 мкг/мл, відповідно. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) у плазмі прийому лікарської форми пролонгованої дії становить 6 годин. Кларитроміцин та 14-гідроксикларитроміцин добре розподіляється на всі тканини та рідини організму. Після перорального прийому кларитроміцину його вміст у спинномозковій рідині залишається невисоким (при нормальній проникності ГЕБ 1-2 % від рівня у сироватці крові). Вміст у тканинах зазвичай у кілька разів більший за його вміст у сироватці крові. Метаболізм та виведення Кларитроміцин метаболізується в системі цитохрому Р450 за участю ізоферментів CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 з утворенням основного мікробіологічно активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину. При прийомі разової дози 500 мг періоди напіввиведення (T1/2) вихідного лікарського препарату та його основного метаболіту для лікарської форми пролонгованої дії у дозі 500 мг склали відповідно 5,3 годин та 7,7 годин; у дозі 1000 мг – 5,8 та 8,9 годин, відповідно. Час настання максимальної концентрації (ТСmах) прийому як 500 мг, і 1000 мг становить приблизно 6 годин. При рівноважному стані Сmах 14-гідроксикларитроміцину не збільшується пропорційно дозам кларитроміцину, тоді періоди напіввиведення як кларитроміцину, так і його основного метаболіту збільшуються з підвищенням дози. Нелінійний характер фармакокінетики кларитроміцину пов'язаний із зменшенням утворення 14-гідроксилованого та N-деметилованого метаболітів при застосуванні більш високих доз, що вказує на нелінійність метаболізму кларитроміцину при прийомі високих доз. Виводиться нирками та кишечником (20-30% у незмінній формі, решта – у вигляді метаболітів). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Захворювання печінки У пацієнтів із середнім та тяжким ступенем порушення функції печінки, але із збереженою функцією нирок коригування дози кларитроміцину не потрібно, рівноважні концентрації (Сss) та системний кліренс кларитроміцину не відрізняються від цих показників у здорових пацієнтів. Сss 14-гідроксикларитроміцину у людей з порушеннями функції печінки нижче, ніж у здорових. Захворювання нирок У пацієнтів з порушеннями функції нирок збільшується Сmax та Сmin у плазмі крові, Т1/2, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину. Константа елімінації та виведення із сечею зменшуються. Ступінь змін цих параметрів залежить від рівня порушення функції нирок. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку концентрація кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину в крові була вищою, а виведення повільніше, ніж у молодих людей. Вважають, що зміни фармакокінетики у літніх хворих пов'язані насамперед із змінами кліренсу креатиніну та функціонального стану нирок, а не з віком пацієнтів. ВІЛ інфекція Рівноважна концентрація кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину у хворих з ВІЛ-інфекцією, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах (500 мг 1 раз на добу), були подібними до здорових людей. Однак при застосуванні кларитроміцину у більш високих дозах концентрації антибіотика можуть значно перевищувати звичайні. У хворих з ВІЛ-інфекцією, які приймали кларитроміцин у дозі 1 г/добу та 2 г/добу у 2 прийоми Сmax зазвичай становили 2-4 мкг/мл та 5-10 мкг/мл, відповідно. При застосуванні препарату у вищих дозах відзначалося подовження Т1/2 у порівнянні з таким у здорових людей, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах. Збільшення концентрацій у плазмі та тривалості періоду напіввиведення при призначенні кларитроміцину у більш високих дозах узгоджується з відомою нелінійністю фармакокінетики препарату.ФармакодинамікаНапівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Чинить антибактеріальну дію, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій і пригнічуючи синтез білка в мікробній клітині. Кларитроміцин продемонстрував високу активність in vitro проти стандартних та ізольованих культур бактерій. Високоефективний щодо багатьох аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Крім того, дані in vivo та in vitro вказують на те, що кларитроміцин діє на клінічно значущі види мікобактерій. Дослідження, проведені in vitro, підтверджують високу ефективність кларитроміцину щодо Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae та Helicobacter pylori. Проте, Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. та інші, що не ферментують лактозу, грамнегативні мікроорганізми несприйнятливі до дії кларитроміцину. Активність кларитроміцину щодо більшості штамів наведених нижче мікроорганізмів доведена в дослідженнях in vitro та в клінічній практиці при захворюваннях, перелічених у розділі «Показання до застосування»: аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; інших мікроорганізмів: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; мікобактерій: Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum. Продукція β-лактамази не впливає на активність кларитроміцину. Більшість штамів стафілококів, резистентних до метициліну та оксациліну, має стійкість і до кларитроміцину. Кларитроміцин діє in vitro і щодо більшості штамів, перелічених нижче мікроорганізмів (проте безпека та ефективність застосування кларитроміцину в клінічній практиці не підтверджена клінічними дослідженнями, і практичне значення залишається незрозумілим): аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus agalactiae, стрептококи (групи C, F, G), стрептококи групи Viridans; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; анаеробні грампозитивні мікроорганізми: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаеробні грамнегативні мікроорганізми: Bacteroides melaninogenicus; спірохети: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; кампілобактерії: Campylobacter jejuni. Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин. Мікробіологічна активність метаболіту така сама, як у вихідної речовини, або в 1-2 рази слабша щодо більшості мікроорганізмів. Виняток становить Нaemophilus influenzae, щодо якого ефективність метаболіту вдвічі вища. Вихідна речовина та її основний метаболіт мають або адитивний, або синергічний ефект щодо Нaemophilus influenzae в умовах in vitro та in vivo залежно від штаму бактерій.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (фарингіт, синусит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіт, позалікарняна пневмонія); інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини, пика).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до кларитроміцину та інших компонентів препарату, а також підвищена чутливість до інших антибіотиків групи макролідів; одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізол, цизаприд, пімозід, терфенадин, алкалоїдами ріжків (наприклад, ерготамін, дигідроерготамін), мідазолам для перорального застосування (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); одночасний прийом кларитроміцину з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин) у зв'язку з підвищенням ризику міопатії, включаючи рабдоміоліз; одночасний прийом колхіцину у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок; одночасний прийом інгібіторів Р-глікопротеїну або потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4;пацієнтам з подовженням інтервалу QT в анамнезі або шлуночковою аритмією, включаючи поліморфну шлуночкову тахікардію (torsade de pointes); тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); одночасний прийом кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином; тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; холестатична жовтяниця/гепатит, що виникли при застосуванні кларитроміцину (в анамнезі); порфірія; гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); одночасний прийом кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином; тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; холестатична жовтяниця/гепатит, що виникли при застосуванні кларитроміцину (в анамнезі); порфірія; гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); одночасний прийом кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином; тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; холестатична жовтяниця/гепатит, що виникли при застосуванні кларитроміцину (в анамнезі); порфірія; гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості; печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня тяжкості; ІХС, тяжка серцева недостатність, виражена брадикардія (менше 50 уд/хв); одночасний прийом кларитроміцину з іншими ототоксичними препаратами, особливо аміноглікозидами; одночасний прийом кларитроміцину зі статинами, незалежними від метаболізму ізоферменту CYP3A (наприклад, флувастатин); одночасний прийом з бензодіазепінами, такими як алпразолам, тріазолам, мідазолам для внутрішньовенного застосування; одночасний прийом з препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4, наприклад, карбамазепін, цилостазол, циклоспорин, дизопірамід, метилпреднізолон, омепразол, непрямі антикоагулянти (наприклад: варфарин), хінідин, рифабутин, силденафіл, такро; одночасний прийом із препаратами,що індукують ізофермент CYP3A4 (наприклад: рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений); одночасний прийом із блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (наприклад: верапаміл, амлодипін, дилтіазем); одночасний прийом антиаритмічних препаратів ІА класу (хінідин, прокаїнамід) та ІІІ класу (дофетилід, аміодарон, соталол); гіпомагніємія; вагітність.Вагітність та лактаціяБезпека застосування кларитроміцину у вагітних та жінок, що годують, не встановлена. Застосування препарату при вагітності (особливо в І триместрі) можливе лише за наявності чітких показань і тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або відсутня безпечніша терапія альтернативними препаратами. Якщо вагітність настає у період застосування препарату, пацієнтку слід попередити про можливі ризики для плода. Відомо, що кларитроміцин проникає в грудне молоко, тому при необхідності його застосування в період лактації слід вирішити питання про відміну грудного вигодовування.Побічна діяПобічні дії представлені в залежності від впливу на органи та системи органів. Наведені нижче небажані явища, зазначені при застосуванні кларитроміцину, розподілені за частотою виникнення відповідно до наступної градації: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1 /100), рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), неуточнена частота (не може бути підрахована за наявними даними). У кожній групі небажані ефекти представлені як зменшення їх серйозності. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – кандидоз, гастроентерит; неуточнена частота - пика, еритразму, псевдомембранозний коліт. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, можливі також вторинні інфекції ( у тому числі вагінальні). З боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, еозинофілія, нейтропенія; неуточнена частота – агранулоцитоз, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: нечасто - алергічні реакції (кропив'янка, свербіж шкіри, макуло-папульозний висип, гіперемія шкіри); неуточнена частота – анафілактична реакція, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз – синдром Лайєлла (потенційно небезпечний для життя), лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром). Психічні розлади: нечасто – тривожність, сонливість; неуточнена частота – сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, психотичні розлади, «кошмарні» сновидіння, манія. З боку нервової системи: часто – головний біль, безсоння; нечасто – запаморочення, тремор; неуточнена частота – парестезії, судоми. З боку органів чуття: часто – дисгевзія (перекручення смаку); нечасто – вертиго, порушення слуху, шум у вухах; неуточнена частота – втрата слуху, що проходить після відміни препарату, авгезія, паросмія, аносмія. З боку серцево-судинної системи: часто – вазодилатація; нечасто - подовження інтервалу QT на ЕКГ (як і в інших макролідів), тріпотіння передсердь; неуточнена частота - шлуночкова тахікардія, зокрема типу «пірует» («torsade de pointes»). З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – астма, тромбоемболія легеневої артерії, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, біль у животі, диспепсія; нечасто - блювання, діарея, глосит, стоматит, здуття живота, запор, відрижка, метеоризм, сухість слизової оболонки порожнини рота, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастрит, прокталгія; Неуточнена частота - гострий панкреатит, зміна кольору зубів та язика. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – холестаз, гепатоцелюлярний та холестатичний гепатит; дуже рідко - у поодиноких випадках реєстрували факти смерті від печінкової недостатності, які зазвичай спостерігалися за наявності серйозних супутніх захворювань та/або одночасного застосування інших лікарських засобів; неуточнена частота – холестатична жовтяниця. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – інтенсивне потовиділення; неуточнена частота - акне, геморагії. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – міалгія, м'язовий спазм; неуточнена частота – міопатія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: неуточнена частота – ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія, зниження апетиту. Лабораторні показники: часто – підвищення активності «печінкових» ферментів; нечасто – підвищення концентрації креатиніну, гіпоглікемія (у тому числі при одночасному застосуванні гіпоглікемічних лікарських препаратів), підвищення активності лужної фосфатази, неуточнена частота – підвищення значення міжнародного нормалізованого відношення, подовження протромбінового часу, підвищення білірубіну. Загальні розлади: нечасто – астенія, біль у грудній клітці, озноб, стомлюваність, нездужання, гіпертермія. Пацієнти з пригніченим імунітетом У пацієнтів зі СНІДом та іншими імунодефіцитами, які отримують кларитроміцин у більш високих дозах протягом тривалого часу для лікування мікобактеріальних інфекцій, часто важко відрізнити небажані ефекти препарату від симптомів ВІЛ-інфекції або супутнього захворювання. Найчастішими небажаними явищами у пацієнтів, які приймали добову дозу кларитроміцину, що дорівнює 1000 мг, були: нудота, блювання, спотворення смаку, біль у ділянці живота, діарея, висип, метеоризм, головний біль, запор, порушення слуху, підвищення активності «печінкових» фермент у крові. Також відзначалися випадки небажаних явищ із низькою частотою виникнення, такі як задишка, безсоння та сухість у роті. У пацієнтів із пригніченим імунітетом проводили оцінку лабораторних показників, аналізуючи їх значні відхилення від норми (різке підвищення чи зниження). На підставі даного критерію у 2-3% пацієнтів, які отримували кларитроміцин у дозі 1000 мг щоденно, було зареєстровано значне підвищення активності АЛТ та АСТ у крові, а також зниження кількості лейкоцитів та тромбоцитів. У невеликої кількості пацієнтів також було зареєстровано підвищення концентрації залишкового азоту сечовини.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі кларитроміцин збільшує концентрацію в крові препаратів, що метаболізуються в печінці за допомогою ізоферментів цитохрому Р450 (CYP3A), можливе взаємне підвищення їх концентрацій, що може посилити або продовжити як терапевтичні, так і побічні ефекти. Протипоказаний спільний прийом з такими препаратами, як астемізол, цизаприд, пімозид, терфенадин, ерготамін, дигідроерготамін, алпразолам, мідазолам, триазолам (пероральні лікарські форми), симвастатин, ловастатин у зв'язку з можливістю розвитку серйозних побічних ефектів. Цизаприд та пімозід При сумісному застосуванні можливе збільшення концентрації цизаприду, збільшення інтервалу QT, поява серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, у тому числі типу «пірует», фібриляцію шлуночків. Терфенадин та астемізол При сумісному застосуванні можливе збільшення концентрації терфенадину/астемізолу в крові, виникнення серцевих аритмій, збільшення інтервалу QT, шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків та піруетної тахікардії. Ерготамін/ дигідроерготамін При сумісному застосуванні можливі наступні ефекти, пов'язані з гострим отруєнням препаратами групи ерготамін: судинний спазм, ішемія кінцівок та інших тканин, включаючи центральну нервову систему.Спосіб застосування та дозиПігулки слід приймати внутрішньо під час їжі. Таблетки не можна розламувати або розжовувати, їх необхідно ковтати повністю. Дорослим та дітям старше 12 років – по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу під час їжі. У тяжких випадках дозу збільшують до 2 таблеток (1000 мг) 1 раз на добу під час їди. Тривалість лікування зазвичай становить 5-14 днів. Виняток становлять позалікарняна пневмонія та синусит, які вимагають лікування від 6 до 14 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль у животі, діарея, біль голови, сплутаність свідомості. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не істотно впливають на концентрацію кларитроміцину в сироватці, що характерно і для інших препаратів групи макролідів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
562,00 грн
374,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: кларитроміцин – 500 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 6 сПз) – 13,57 мг, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 100 сПз) – 266,48 мг, лактози моногідрат – 176,36 мг, магнію діоксид колоїд мг; Оболонка: Акваріус Преферред НSP BPP314073 Жовтий (Aquarius Preferred HSP BPP314073 Yellow) [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 6 сПз) – 5,225 мг, коповідон – 3,990 мг, 3,5-3,5 0,570 мг, титану діоксид – 3,665 мг, барвник хіноліновий жовтий лак – 1,064 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0,019 мг, лак алюмінієвий блакитний (FD&C Blue No. 1 Aluminum Lake (11-10 %) мг.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, довгасті, двоопуклі. На зрізі білого чи майже білого кольору.ХарактеристикаКларитроміцин – напівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Чинить антибактеріальну дію, високоефективний щодо багатьох аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Застосовується при інфекційно-запальних захворюваннях: інфекціях верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (фарингіт, синусит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіт, позалікарняна пневмонія); інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини). Випускається у формі пігулок пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою (500 мг) по 7 пігулок у контурну коміркову упаковку. Відпускається за рецептом.Фармакотерапевтична групаантибіотик - макролідФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При прийомі внутрішньо кларитроміцин швидко та активно всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність становить 50%. Їжа уповільнює всмоктування, не впливаючи на біодоступність. При багаторазовому прийомі дози препарату кумуляції не виявлено, характер метаболізму в організмі людини не змінювався. Кларитроміцин у терапевтичних концентраціях накопичується у шкірі, легких та м'яких тканинах (у них концентрації у 10 разів перевищують плазмові). Кларитроміцин зв'язується з білками плазми на 70% концентрації від 0,45 до 4,5 мкг/мл. При прийомі кларитроміцину пролонгованої дії внутрішньо в дозі 500 мг на день рівноважні максимальні концентрації (Сmах) кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину в плазмі крові становлять 1,3 та 0,48 мкг/мл, відповідно. При прийомі препарату в дозі 1000 мг Сmах кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину досягла 2,4 мкг/мл і 0,67 мкг/мл, відповідно. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) у плазмі прийому лікарської форми пролонгованої дії становить 6 годин. Кларитроміцин та 14-гідроксикларитроміцин добре розподіляється на всі тканини та рідини організму. Після перорального прийому кларитроміцину його вміст у спинномозковій рідині залишається невисоким (при нормальній проникності ГЕБ 1-2 % від рівня у сироватці крові). Вміст у тканинах зазвичай у кілька разів більший за його вміст у сироватці крові. Метаболізм та виведення Кларитроміцин метаболізується в системі цитохрому Р450 за участю ізоферментів CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 з утворенням основного мікробіологічно активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину. При прийомі разової дози 500 мг періоди напіввиведення (T1/2) вихідного лікарського препарату та його основного метаболіту для лікарської форми пролонгованої дії у дозі 500 мг склали відповідно 5,3 годин та 7,7 годин; у дозі 1000 мг – 5,8 та 8,9 годин, відповідно. Час настання максимальної концентрації (ТСmах) прийому як 500 мг, і 1000 мг становить приблизно 6 годин. При рівноважному стані Сmах 14-гідроксикларитроміцину не збільшується пропорційно дозам кларитроміцину, тоді періоди напіввиведення як кларитроміцину, так і його основного метаболіту збільшуються з підвищенням дози. Нелінійний характер фармакокінетики кларитроміцину пов'язаний із зменшенням утворення 14-гідроксилованого та N-деметилованого метаболітів при застосуванні більш високих доз, що вказує на нелінійність метаболізму кларитроміцину при прийомі високих доз. Виводиться нирками та кишечником (20-30% у незмінній формі, решта – у вигляді метаболітів). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Захворювання печінки У пацієнтів із середнім та тяжким ступенем порушення функції печінки, але із збереженою функцією нирок коригування дози кларитроміцину не потрібно, рівноважні концентрації (Сss) та системний кліренс кларитроміцину не відрізняються від цих показників у здорових пацієнтів. Сss 14-гідроксикларитроміцину у людей з порушеннями функції печінки нижче, ніж у здорових. Захворювання нирок У пацієнтів з порушеннями функції нирок збільшується Сmax та Сmin у плазмі крові, Т1/2, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину. Константа елімінації та виведення із сечею зменшуються. Ступінь змін цих параметрів залежить від рівня порушення функції нирок. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку концентрація кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину в крові була вищою, а виведення повільніше, ніж у молодих людей. Вважають, що зміни фармакокінетики у літніх хворих пов'язані насамперед із змінами кліренсу креатиніну та функціонального стану нирок, а не з віком пацієнтів. ВІЛ інфекція Рівноважна концентрація кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину у хворих з ВІЛ-інфекцією, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах (500 мг 1 раз на добу), були подібними до здорових людей. Однак при застосуванні кларитроміцину у більш високих дозах концентрації антибіотика можуть значно перевищувати звичайні. У хворих з ВІЛ-інфекцією, які приймали кларитроміцин у дозі 1 г/добу та 2 г/добу у 2 прийоми Сmax зазвичай становили 2-4 мкг/мл та 5-10 мкг/мл, відповідно. При застосуванні препарату у вищих дозах відзначалося подовження Т1/2 у порівнянні з таким у здорових людей, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах. Збільшення концентрацій у плазмі та тривалості періоду напіввиведення при призначенні кларитроміцину у більш високих дозах узгоджується з відомою нелінійністю фармакокінетики препарату.ФармакодинамікаНапівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Чинить антибактеріальну дію, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій і пригнічуючи синтез білка в мікробній клітині. Кларитроміцин продемонстрував високу активність in vitro проти стандартних та ізольованих культур бактерій. Високоефективний щодо багатьох аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Крім того, дані in vivo та in vitro вказують на те, що кларитроміцин діє на клінічно значущі види мікобактерій. Дослідження, проведені in vitro, підтверджують високу ефективність кларитроміцину щодо Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae та Helicobacter pylori. Проте, Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. та інші, що не ферментують лактозу, грамнегативні мікроорганізми несприйнятливі до дії кларитроміцину. Активність кларитроміцину щодо більшості штамів наведених нижче мікроорганізмів доведена в дослідженнях in vitro та в клінічній практиці при захворюваннях, перелічених у розділі «Показання до застосування»: аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; інших мікроорганізмів: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; мікобактерій: Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum. Продукція β-лактамази не впливає на активність кларитроміцину. Більшість штамів стафілококів, резистентних до метициліну та оксациліну, має стійкість і до кларитроміцину. Кларитроміцин діє in vitro і щодо більшості штамів, перелічених нижче мікроорганізмів (проте безпека та ефективність застосування кларитроміцину в клінічній практиці не підтверджена клінічними дослідженнями, і практичне значення залишається незрозумілим): аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus agalactiae, стрептококи (групи C, F, G), стрептококи групи Viridans; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; анаеробні грампозитивні мікроорганізми: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаеробні грамнегативні мікроорганізми: Bacteroides melaninogenicus; спірохети: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; кампілобактерії: Campylobacter jejuni. Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин. Мікробіологічна активність метаболіту така сама, як у вихідної речовини, або в 1-2 рази слабша щодо більшості мікроорганізмів. Виняток становить Нaemophilus influenzae, щодо якого ефективність метаболіту вдвічі вища. Вихідна речовина та її основний метаболіт мають або адитивний, або синергічний ефект щодо Нaemophilus influenzae в умовах in vitro та in vivo залежно від штаму бактерій.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (фарингіт, синусит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіт, позалікарняна пневмонія); інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини, пика).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до кларитроміцину та інших компонентів препарату, а також підвищена чутливість до інших антибіотиків групи макролідів; одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізол, цизаприд, пімозід, терфенадин, алкалоїдами ріжків (наприклад, ерготамін, дигідроерготамін), мідазолам для перорального застосування (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); одночасний прийом кларитроміцину з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин) у зв'язку з підвищенням ризику міопатії, включаючи рабдоміоліз; одночасний прийом колхіцину у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок; одночасний прийом інгібіторів Р-глікопротеїну або потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4;пацієнтам з подовженням інтервалу QT в анамнезі або шлуночковою аритмією, включаючи поліморфну шлуночкову тахікардію (torsade de pointes); тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); одночасний прийом кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином; тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; холестатична жовтяниця/гепатит, що виникли при застосуванні кларитроміцину (в анамнезі); порфірія; гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); одночасний прийом кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином; тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; холестатична жовтяниця/гепатит, що виникли при застосуванні кларитроміцину (в анамнезі); порфірія; гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); одночасний прийом кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином; тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; холестатична жовтяниця/гепатит, що виникли при застосуванні кларитроміцину (в анамнезі); порфірія; гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості; печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня тяжкості; ІХС, тяжка серцева недостатність, виражена брадикардія (менше 50 уд/хв); одночасний прийом кларитроміцину з іншими ототоксичними препаратами, особливо аміноглікозидами; одночасний прийом кларитроміцину зі статинами, незалежними від метаболізму ізоферменту CYP3A (наприклад, флувастатин); одночасний прийом з бензодіазепінами, такими як алпразолам, тріазолам, мідазолам для внутрішньовенного застосування; одночасний прийом з препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4, наприклад, карбамазепін, цилостазол, циклоспорин, дизопірамід, метилпреднізолон, омепразол, непрямі антикоагулянти (наприклад: варфарин), хінідин, рифабутин, силденафіл, такро; одночасний прийом із препаратами,що індукують ізофермент CYP3A4 (наприклад: рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений); одночасний прийом із блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (наприклад: верапаміл, амлодипін, дилтіазем); одночасний прийом антиаритмічних препаратів ІА класу (хінідин, прокаїнамід) та ІІІ класу (дофетилід, аміодарон, соталол); гіпомагніємія; вагітність.Вагітність та лактаціяБезпека застосування кларитроміцину у вагітних та жінок, що годують, не встановлена. Застосування препарату при вагітності (особливо в І триместрі) можливе лише за наявності чітких показань і тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або відсутня безпечніша терапія альтернативними препаратами. Якщо вагітність настає у період застосування препарату, пацієнтку слід попередити про можливі ризики для плода. Відомо, що кларитроміцин проникає в грудне молоко, тому при необхідності його застосування в період лактації слід вирішити питання про відміну грудного вигодовування.Побічна діяПобічні дії представлені в залежності від впливу на органи та системи органів. Наведені нижче небажані явища, зазначені при застосуванні кларитроміцину, розподілені за частотою виникнення відповідно до наступної градації: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1 /100), рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), неуточнена частота (не може бути підрахована за наявними даними). У кожній групі небажані ефекти представлені як зменшення їх серйозності. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – кандидоз, гастроентерит; неуточнена частота - пика, еритразму, псевдомембранозний коліт. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, можливі також вторинні інфекції ( у тому числі вагінальні). З боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, еозинофілія, нейтропенія; неуточнена частота – агранулоцитоз, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: нечасто - алергічні реакції (кропив'янка, свербіж шкіри, макуло-папульозний висип, гіперемія шкіри); неуточнена частота – анафілактична реакція, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз – синдром Лайєлла (потенційно небезпечний для життя), лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром). Психічні розлади: нечасто – тривожність, сонливість; неуточнена частота – сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, психотичні розлади, «кошмарні» сновидіння, манія. З боку нервової системи: часто – головний біль, безсоння; нечасто – запаморочення, тремор; неуточнена частота – парестезії, судоми. З боку органів чуття: часто – дисгевзія (перекручення смаку); нечасто – вертиго, порушення слуху, шум у вухах; неуточнена частота – втрата слуху, що проходить після відміни препарату, авгезія, паросмія, аносмія. З боку серцево-судинної системи: часто – вазодилатація; нечасто - подовження інтервалу QT на ЕКГ (як і в інших макролідів), тріпотіння передсердь; неуточнена частота - шлуночкова тахікардія, зокрема типу «пірует» («torsade de pointes»). З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – астма, тромбоемболія легеневої артерії, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, біль у животі, диспепсія; нечасто - блювання, діарея, глосит, стоматит, здуття живота, запор, відрижка, метеоризм, сухість слизової оболонки порожнини рота, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастрит, прокталгія; Неуточнена частота - гострий панкреатит, зміна кольору зубів та язика. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – холестаз, гепатоцелюлярний та холестатичний гепатит; дуже рідко - у поодиноких випадках реєстрували факти смерті від печінкової недостатності, які зазвичай спостерігалися за наявності серйозних супутніх захворювань та/або одночасного застосування інших лікарських засобів; неуточнена частота – холестатична жовтяниця. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – інтенсивне потовиділення; неуточнена частота - акне, геморагії. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – міалгія, м'язовий спазм; неуточнена частота – міопатія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: неуточнена частота – ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія, зниження апетиту. Лабораторні показники: часто – підвищення активності «печінкових» ферментів; нечасто – підвищення концентрації креатиніну, гіпоглікемія (у тому числі при одночасному застосуванні гіпоглікемічних лікарських препаратів), підвищення активності лужної фосфатази, неуточнена частота – підвищення значення міжнародного нормалізованого відношення, подовження протромбінового часу, підвищення білірубіну. Загальні розлади: нечасто – астенія, біль у грудній клітці, озноб, стомлюваність, нездужання, гіпертермія. Пацієнти з пригніченим імунітетом У пацієнтів зі СНІДом та іншими імунодефіцитами, які отримують кларитроміцин у більш високих дозах протягом тривалого часу для лікування мікобактеріальних інфекцій, часто важко відрізнити небажані ефекти препарату від симптомів ВІЛ-інфекції або супутнього захворювання. Найчастішими небажаними явищами у пацієнтів, які приймали добову дозу кларитроміцину, що дорівнює 1000 мг, були: нудота, блювання, спотворення смаку, біль у ділянці живота, діарея, висип, метеоризм, головний біль, запор, порушення слуху, підвищення активності «печінкових» фермент у крові. Також відзначалися випадки небажаних явищ із низькою частотою виникнення, такі як задишка, безсоння та сухість у роті. У пацієнтів із пригніченим імунітетом проводили оцінку лабораторних показників, аналізуючи їх значні відхилення від норми (різке підвищення чи зниження). На підставі даного критерію у 2-3% пацієнтів, які отримували кларитроміцин у дозі 1000 мг щоденно, було зареєстровано значне підвищення активності АЛТ та АСТ у крові, а також зниження кількості лейкоцитів та тромбоцитів. У невеликої кількості пацієнтів також було зареєстровано підвищення концентрації залишкового азоту сечовини.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі кларитроміцин збільшує концентрацію в крові препаратів, що метаболізуються в печінці за допомогою ізоферментів цитохрому Р450 (CYP3A), можливе взаємне підвищення їх концентрацій, що може посилити або продовжити як терапевтичні, так і побічні ефекти. Протипоказаний спільний прийом з такими препаратами, як астемізол, цизаприд, пімозид, терфенадин, ерготамін, дигідроерготамін, алпразолам, мідазолам, триазолам (пероральні лікарські форми), симвастатин, ловастатин у зв'язку з можливістю розвитку серйозних побічних ефектів. Цизаприд та пімозід При сумісному застосуванні можливе збільшення концентрації цизаприду, збільшення інтервалу QT, поява серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, у тому числі типу «пірует», фібриляцію шлуночків. Терфенадин та астемізол При сумісному застосуванні можливе збільшення концентрації терфенадину/астемізолу в крові, виникнення серцевих аритмій, збільшення інтервалу QT, шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків та піруетної тахікардії. Ерготамін/ дигідроерготамін При сумісному застосуванні можливі наступні ефекти, пов'язані з гострим отруєнням препаратами групи ерготамін: судинний спазм, ішемія кінцівок та інших тканин, включаючи центральну нервову систему.Спосіб застосування та дозиПігулки слід приймати внутрішньо під час їжі. Таблетки не можна розламувати або розжовувати, їх необхідно ковтати повністю. Дорослим та дітям старше 12 років – по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу під час їжі. У тяжких випадках дозу збільшують до 2 таблеток (1000 мг) 1 раз на добу під час їди. Тривалість лікування зазвичай становить 5-14 днів. Виняток становлять позалікарняна пневмонія та синусит, які вимагають лікування від 6 до 14 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль у животі, діарея, біль голови, сплутаність свідомості. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не істотно впливають на концентрацію кларитроміцину в сироватці, що характерно і для інших препаратів групи макролідів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
456,00 грн
372,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія – 5 мл: сульфаметоксазол 200 мг, триметоприм 40 мг. 100 г - флакони темного скла (1) у комплекті з дозувальною ложкою - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаКомбіноване протимікробне засіб широкого спектра дії. Сульфаметоксазол має бактеріостатичну дію, яка пов'язана з інгібуванням процесу утилізації ПАБК та порушенням синтезу дигідрофолієвої кислоти у бактеріальних клітинах. Триметоприм інгібує фермент, який бере участь у метаболізмі фолієвої кислоти, перетворюючи дигідрофолат на тетрагідрофолат. Таким чином, блокується 2 послідовні стадії біосинтезу пуринів і, отже, нуклеїнових кислот, які необхідні для зростання та розмноження бактерій. Високі концентрації створюються в тканинах легень, нирок, передміхурової залози, спинномозковій рідині, жовчі, кістках. Комбінація сульфометоксазол+триметоприм виявляє активність щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують пеніциліназ), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Sigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаеробних неспоротворних бактерій - Bacteroides spp; також виявляє активність також щодо Chlamydia spp. До цієї комбінації стійкі Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а також віруси та гриби.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі абсорбція – 90%. TC max – 1-4 год, терапевтичний рівень концентрації зберігається 7 год після одноразового прийому. Добре розподіляється в організмі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр і в грудне молоко. У легенях та сечі створює концентрації, що перевищують вміст у плазмі. У меншій мірі накопичується в бронхіальному секреті, вагінальних виділеннях, секреті та тканині передміхурової залози, рідини середнього вуха (при його запаленні), спинномозковій рідині, жовчі, кістках, слині, водянистій волозі ока, грудному молоці, інтерстиціальній рідині. Зв'язок з білками плазми – 66% у сульфаметоксазолу, у триметоприму – 45%. Більшою мірою метаболізується сульфаметоксазол із утворенням ацетильованих похідних. Метаболіти не мають протимікробної активності. Виводиться нирками у вигляді метаболітів (80% протягом 72 годин) та у незміненому вигляді (20% сульфаметоксазолу, 50% триметоприму); незначна кількість – через кишечник. T1/2 сульфаметоксазолу - 9-11 год, триметоприму - 10-12 год, у дітей - суттєво менше і залежить від віку: до 1 року - 7-8 год, 1-10 років - 5-6 год. У літніх та пацієнтів із порушенням функції нирок T1/2 збільшується.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний сульфаніламідний препарат.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами, у т.ч.: інфекції сечовивідних шляхів (уретрит, цистит, пієліт, пієлонефрит), інфекції статевих органів (простатит, епідидиміт, гонорея, м'який шанкр, венерична лімфонова); інфекції дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, крупозна пневмонія, бронхопневмонія, пневмоцистна пневмонія); інфекції ЛОР-органів (середній отит, синусит, ларингіт, ангіна); скарлатина; інфекції ШКТ (черевний тиф, паратиф, сальмонеллоносійство, холера, дизентерія, холецистит, холангіт, гастроентерити, спричинені ентеротоксичними штамами Escherichia coli); інфекції шкіри та м'яких тканин (акне, фурункульоз, піодермія, ранові інфекції); остеомієліт (гострий та хронічний) та інші остеоартикулярні інфекції; бруцельоз (гострий),американський бластомікоз, малярія (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняУраження паренхіми печінки; виражені порушення функції нирок за відсутності можливості контролю концентрації сульфаметоксазолу та триметоприму у плазмі крові; ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК<15 мл/хв); тяжкі захворювання крові (апластична анемія, В12-дефіцитна анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, мегалобластна анемія, анемія, пов'язана з дефіцитом фолієвої кислоти); гіпербілірубінемія у дітей; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 2 місяців або до 6 тижнів (народжених від матерів з ВІЛ-інфекцією) - для суспензії та внутрішньовенної інфузії; дитячий вік до 2 років – для таблеток; одночасне застосування з дофетилідом; підвищена чутливість до сульфаніламідів та триметоприму. З обережністю Дефіцит фолієвої кислоти в організмі, бронхіальна астма, захворювання щитовидної залози.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Дітям препарат призначають за показаннями та згідно з рекомендованим режимом дозування. В/м введення протипоказане у віці до 6 років, прийом внутрішньо – дітям до 3 місяцівПобічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, глосит, псевдомембранозний коліт, холестатичний гепатит. Алергічні реакції: шкірний висип, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, мегалобластна анемія. З боку сечовидільної системи: кристалура, гематурія, інтерстиціальний нефрит. Місцеві реакції: флебіт (при внутрішньовенному введенні). Інші: пурпура, порушення функції щитовидної залози.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні цієї комбінації ефект антикоагулянтів непрямої дії значно посилюється через уповільнення інактивації останніх, а також їхнє вивільнення із зв'язку з білками плазми. При одночасному застосуванні з деякими похідними сульфонілсечовини можливе посилення гіпоглікемічної дії. Одночасне застосування цієї комбінації та метотрексату може призводити до підвищення токсичності останнього (зокрема, до появи панцитопенії) через його вивільнення із зв'язку з білками плазми. Під впливом бутадіону, індометацину, напроксену, саліцилатів та деяких інших НПЗЗ можливе посилення дії цієї комбінації з розвитком небажаних ефектів, оскільки відбувається вивільнення активних речовин у зв'язку з білками крові та підвищення їх концентрації. Одночасний прийом діуретиків та цієї комбінації підвищує ймовірність розвитку тромбоцитопенії, що викликається останнім, особливо у пацієнтів похилого віку. У разі одночасного призначення хлоридину з цією комбінацією протимікробна дія посилюється, оскільки хлоридин гальмує утворення тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу нуклеїнових кислот та білків. У свою чергу сульфаніламіди гальмують утворення дигідрофолієвої кислоти, що є попередником тетрагідрофолієвої кислоти. Це поєднання широко використовується при лікуванні токсоплазмозу. Абсорбція сульфаметоксазолу і триметоприму при їхньому спільному прийомі з колестираміном зменшується в результаті утворення нерозчинних комплексів, що призводить до зниження їх концентрації в крові. Знижує інтенсивність печінкового метаболізму фенітоїну (подовжує його Т1/2 на 39%), посилюючи його ефект та токсичну дію. При одночасному застосуванні цієї комбінації з піриметаміном у дозах, що перевищують 25 мг/тиж., збільшується ризик розвитку мегалобластної анемії. Може підвищити сироваткові концентрації дигоксину, особливо у пацієнтів похилого віку, необхідний моніторинг концентрацій дигоксину в сироватці. Ефективність трициклічних антидепресантів при прийомі з цією комбінацією може бути знижена. У пацієнтів, які отримують цю комбінацію та циклоспорин після пересадки нирки, може спостерігатися оборотне погіршення функції нирок, що виявляється підвищенням рівня креатиніну. При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ, особливо у пацієнтів похилого віку, можливий розвиток гіперкаліємії. Триметоприм, інгібуючи транспортну систему нирок, збільшує AUC дофетиліду на 103% і Сmax дофетиліду на 93%. При збільшенні концентрації дофетилід може викликати аритмії шлуночкові з подовженням інтервалу QT, включаючи аритмію типу "пірует". Одночасне застосування протипоказане.Спосіб застосування та дозиВстановлюється індивідуально. Дози наведені з розрахунку сульфаметоксазол. Внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років середня доза становить 0.4-2 г кожні 12 годин (2 рази на добу), курс лікування – 5-14 днів. Внутрішньо для дітей віком 2-5 місяців - по 100 мг 2 рази на добу; від 6 місяців до 5 років - по 200 мг 2 рази на добу; від 6 до 12 років – по 400 мг 2 рази на добу. При необхідності застосовують внутрішньовенно краплинно по 0.8-1.6 г кожні 12 годин (2 рази на добу) протягом 5 днів. Дітям віком від 6 тижнів дозу встановлюють індивідуально, залежно від маси тіла та клінічної ситуації. Після парентеральної терапії у разі потреби переходять на прийом внутрішньо. Максимальна добова доза для дорослих прийому внутрішньо становить 3.6 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДітям слід призначати ті препарати сульфаметоксазолу в комбінації з триметопримом, які призначені для застосування в педіатрії. Бажано визначати концентрацію сульфаметоксазолу у плазмі кожні 2-3 дні безпосередньо перед черговим вливанням. Якщо концентрація сульфаметоксазолу перевищує 150 мкг/мл, лікування має бути перервано доти, доки вона не знизиться нижче 120 мкг/мл. При тривалих (понад місяць) курсах лікування необхідні регулярні аналізи крові, оскільки існує ймовірність виникнення гематологічних змін (найчастіше асимптоматичних). Ці зміни можуть бути оборотні при призначенні фолієвої кислоти (3-6 мг на добу), що не порушує протимікробної активності препарату. Особлива обережність повинна проявлятися при лікуванні хворих похилого віку або хворих з підозрою на вихідну нестачу фолатів. Призначення фолієвої кислоти є доцільним також при тривалому лікуванні у високих дозах. Для профілактики кристалурії рекомендується підтримувати достатній обсяг сечі, що виділяється. Імовірність токсичних та алергічних ускладнень сульфаніламідів значно збільшується при зниженні функції фільтрації нирок. Недоцільно також на фоні лікування вживати харчові продукти, що містять у великих кількостях ПАБК - зелені частини рослин (цвітна капуста, шпинат, бобові), морква, помідори. Слід уникати надмірного сонячного та УФ-опромінення. Ризик побічних ефектів значно вищий у хворих на СНІД. Не рекомендується застосовувати при тонзилітах та фарингітах, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи А, через широко поширену резистентність штамів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючі речовини: сульфаметоксазол – 400,0 мг; триметоприм – 80,0 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 98,0 мг, повідон (полівінілпіролідон, повідон К-17) – 5,5 мг, кроскармелоза натрію – 12,0 мг, кальцію стеарат – 4,5 мг.Опис лікарської формитаблетки білого з кремуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні. На поверхні таблеток допускається мармур.ХарактеристикаКо-тримоксазол - комбінований протимікробний препарат, що складається з сульфаметоксазолу та триметоприму. Є бактерицидним препаратом широкого спектра дії, активний щодо більшості бактерій, найпростіших та найпатогенніших грибів. Препарат застосовується при інфекціях сечостатевих органів (уретрит, цистит, пієліт, пієлонефрит, простатит, епідидиміт, гонорея), інфекціях дихальних шляхів (бронхіт, бронхоектатична хвороба, крупозна пневмонія, бронхопневмонія, пневмоцитний ларингіт, ангіна, скарлатина), інфекції шлунково-кишкового тракту, а також інфекції шкіри та м'яких тканин. Випускається у формі таблеток (480 мг) по 10 таблеток у контурній комірковій упаковці. Відпускається за рецептом.Фармакотерапевтична групапротимікробний комбінований засіб.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі абсорбція – 90%. Час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі – 1-4 години, терапевтичний рівень концентрації зберігається 7 годин після одноразового прийому. Добре розподіляється в організмі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр та у грудне молоко. У легенях та сечі створює концентрації, що перевищують вміст у плазмі. У меншій мірі накопичується в бронхіальному секреті, вагінальних виділеннях, секреті та тканині передміхурової залози, рідини середнього вуха (при його запаленні), спинномозковій рідині, жовчі, кістках, слині, водянистій волозі ока, грудному молоці, інтерстиціальній рідині. Зв'язок з білками плазми – 66% у сульфаметоксазолу, у триметоприму – 45%. Обидва компоненти метаболізуються з утворенням ацетильованих похідних, сульфаметоксазол більшою мірою. Метаболіти не мають протимікробної активності. Виводиться нирками у вигляді метаболітів (80% протягом 72 годин) та у незміненому вигляді (20% сульфаметоксазолу, 50% триметоприму); незначна кількість – через кишечник. Період напіввиведення препарату сульфаметоксазолу – 9-11 год, триметоприму – 10-12 год, у дітей - суттєво менше та залежить від віку: до 1 року – 7-8 год, 1-10 років – 5-6 год. У літніх та пацієнтів з порушенням функції нирок період напіввиведення препарату збільшується.ФармакодинамікаКомбінований протимікробний препарат, що складається з сульфаметоксазолу та триметоприму. Сульфаметоксазол, подібний до будови з параамінобензойною кислотою, порушує синтез дигідрофолієвої кислоти в бактеріальних клітинах, перешкоджаючи включенню параамінобензойної кислоти до її молекули. Триметоприм посилює дію сульфаметоксазолу, порушуючи відновлення дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву – активну форму фолієвої кислоти, відповідальну за білковий обмін та розподіл мікробної клітини. Є бактерицидним препаратом широкого спектра дії, активним щодо наступних мікроорганізмів: Streptococcus spp. (гемолітичні штами більш чутливі до пеніциліну), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включаючи ентеротоксогенні штами), Salmonella spp. (включаючи Salmonella typhi і Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включаючи ампіциліностійкі штами), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus fac. , Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, деякі види Pseudomonas (крім Pseudomonas aeruginosa),Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); найпростіші: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенні гриби, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Стійкі до препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., віруси. Пригнічує життєдіяльність кишкової палички, що призводить до зменшення синтезу тіаміну, рибофлавіну, нікотинової кислоти та ін. вітамінів групи В у кишечнику. Тривалість терапевтичного ефекту становить 7 год.Показання до застосуванняІнфекції сечостатевих органів: уретрит, цистит, пієліт, пієлонефрит, простатит, епідидиміт, гонорея, м'який шанкер, венерична лімфогранульома, пахова гранульома; інфекції дихальних шляхів: бронхіт (гострий та хронічний), бронхоектатична хвороба, крупозна пневмонія, бронхопневмонія, пневмоцистна пневмонія; інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, ларингіт, ангіна; скарлатина; інфекції шлунково-кишкового тракту: черевний тиф, паратиф, сальмонеллоносійство, холера, дизентерія, холецистит, холангіт, гастроентерити, спричинені ентеротоксичними штамами Escherichia coli; інфекції шкіри та м'яких тканин: акне, фурункульоз, піодермія, ранові інфекції; остеомієліт (гострий та хронічний) та інші остеоартикулярні інфекції, бруцельоз (гострий), американський бластомікоз, малярія (Plasmodium falciparum),токсоплазмоз (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до котримоксазолу, триметоприму, сульфаніламідів або будь-якого складника препарату, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 6 років (для даної лікарської форми), встановлений діагноз пошкодження паренхіми печінки, тяжка ниркова недостатність якщо немає можливості визначення концентрації препарату у плазмі крові (не рекомендується застосування при кліренсі креатиніну нижче 15 мл/хв), тяжкі гематологічні захворювання (апластична анемія, В12-дефіцитна анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, мегалобластна анемія, гіпербілірубінемія у дітей, пов'язана з дефіцитом 6-фосфатдегідрогенази (ймовірність розвитку гемолізу); одночасний прийом з дофетилідом, паклітакселом та аміодароном; слід уникати одночасного застосування з клозапіном,оскільки відома здатність останнього спричиняти аганулоцитоз. З обережністю: Дефіцит фолієвої кислоти, бронхіальна астма, захворювання щитовидної залози.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з тим, що безпека застосування котримоксазолу у вагітних жінок не встановлена, застосування препарату при вагітності протипоказане. Відомо, що триметоприм та сульфаметоксазол проникають у грудне молоко, тому, за необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування, слід вирішити питання про відміну грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, вертиго, судоми, атаксія, парестезія, дзвін у вухах, увеїт, галюцинації, нервозність; асептичний менінгіт, депресія, апатія, тремор, периферичні неврити. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхоспазм, легеневі інфільтрати: еозинофільний інфільтрат, алергічний альвеоліт (кашель, задишка). З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, зниження апетиту, діарея, гастрит, біль у животі, глосит, стоматит, холестаз, підвищення активності “печінкових” трансаміназ, гепатит у т.ч. холестатичний, гепатонекроз, псевдомембранозний коліт, синдром «зникаючої жовчної протоки» (дуктопенія), гіпербілірубінемія, гострий панкреатит. З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія (мегалобластна, гемолітична/аутоімуна або апластична), метгемоглобінемія, еозинофілія, гіпопротромбінемія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: поліурія, інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, кристалурія, гематурія, підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, токсична нефропатія з олігурією та анурією. З боку скелетно-м'язової системи: артралгія, міалгія, рабдоміоліз. З боку імунної системи: свербіж, фотосенсибілізація, висипання, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, алергічний міокардит, підвищення температури тіла, ангіо кропив'янка, гіперемія кон'юнктиви, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба, геморагічний васкуліт (пурпура Шенлейн-Геноха), вузликовий періартеріїт, вовчаковоподібний синдром, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (ESS). Інші: гіпоглікемія, гіперкаліємія (переважно у пацієнтів зі СНІДом при терапії пневмоцистної пневмонії), гіпонатріємія, слабкість, втома, безсоння, кандидоз.Взаємодія з лікарськими засобамиЗбільшує антикоагулянтну активність непрямих антикоагулянтів, а також дію гіпоглікемічних лікарських засобів та метотрексату. Знижує інтенсивність печінкового метаболізму фенітоїну (подовжує його період напіввиведення на 39%) та варфарину, посилюючи їхній ефект. Знижує надійність пероральної контрацепції (пригнічує кишкову мікрофлору та зменшує кишково-печінкову циркуляцію гормональних сполук). Рифампіцин скорочує період напіввиведення триметоприму. Піриметамін у дозах, що перевищують 25 мг/тиж, збільшує ризик розвитку мегалобластної анемії. Діуретики (частіше тіазиди) збільшують ризик розвитку тромбоцитопенії. Знижують ефект бензокаїну, прокаїну, прокаїнаміду (і ін. лікарські засоби, в результаті гідролізу яких утворюється параамінобензойна кислота). Між діуретиками (тіазиди, фуросемід та ін.)) та пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами (похідні сульфонілсечовини), з одного боку, та протимікробними сульфаніламідами – з іншого, можливий розвиток перехресної алергічної реакції. Фенітоїн, барбітурати, параамінобензойна кислота посилюють прояви дефіциту фолієвої кислоти. Похідні саліцилової кислоти посилюють дію. Аскорбінова кислота, гексаметилентетрамін (та ін лікарські засоби, що закисляють сечу) збільшують ризик розвитку кристалурії. Колестирамін знижує абсорбцію, тому його слід приймати через 1 годину після або за 4-6 годин до прийому ко-тримоксазолу. Лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.можливий розвиток перехресної алергічної реакції. Фенітоїн, барбітурати, параамінобензойна кислота посилюють прояви дефіциту фолієвої кислоти. Похідні саліцилової кислоти посилюють дію. Аскорбінова кислота, гексаметилентетрамін (та ін лікарські засоби, що закисляють сечу) збільшують ризик розвитку кристалурії. Колестирамін знижує абсорбцію, тому його слід приймати через 1 годину після або за 4-6 годин до прийому ко-тримоксазолу. Лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.можливий розвиток перехресної алергічної реакції. Фенітоїн, барбітурати, параамінобензойна кислота посилюють прояви дефіциту фолієвої кислоти. Похідні саліцилової кислоти посилюють дію. Аскорбінова кислота, гексаметилентетрамін (та ін лікарські засоби, що закисляють сечу) збільшують ризик розвитку кристалурії. Колестирамін знижує абсорбцію, тому його слід приймати через 1 годину після або за 4-6 годин до прийому ко-тримоксазолу. Лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.що закисляють сечу) збільшують ризик розвитку кристалурії. Колестирамін знижує абсорбцію, тому його слід приймати через 1 годину після або за 4-6 годин до прийому ко-тримоксазолу. Лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.що закисляють сечу) збільшують ризик розвитку кристалурії. Колестирамін знижує абсорбцію, тому його слід приймати через 1 годину після або за 4-6 годин до прийому ко-тримоксазолу. Лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.Спосіб застосування та дозиРежим дозування індивідуальний залежно від тяжкості захворювання, чутливості та виду збудника, віку хворого. Дітям віком від 6 до 12 років: по 1 таблетці (480 мг) 2 рази на день. Дорослим та дітям старше 12 років – 960 мг одноразово або 480 мг 2 рази на добу. При тяжкому перебігу інфекцій – по 480 мг 3 рази на добу, при хронічних інфекціях підтримуюча доза – 480 мг 2 рази на добу. При неускладнених інфекціях призначають: старше 12 років та дорослим по 1 таблетці 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування – від 5 до 14 днів. При тяжкому перебігу та/або при хронічній формі інфекційних захворювань допустиме збільшення разової дози на 30-50%. Препарат приймають під час або після їди. Рекомендується запивати лужним питвом (молоком, мінеральною водою).ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, кишкова коліка, запаморочення, біль голови, сонливість, депресія, непритомні стани, сплутаність свідомості, порушення зору, лихоманка, гематурія, кристалурія; при тривалому передозуванні – тромбоцитопенія, лейкопенія, мегалобластна анемія, жовтяниця. Лікування: промивання шлунка, підкислення сечі збільшує виведення триметоприму. Прийом рідини внутрішньо, внутрішньом'язово - 5-15 мг на добу кальцію фолінату (усуває дію триметоприму на кістковий мозок), при необхідності - гемодіаліз.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньом'язового введення – 2 мл: активні речовини: тіаміну гідрохлорид – 100 мг; піридоксину гідрохлорид – 100 мг; ціанокобаламін – 1 мг; лідокаїну гідрохлорид – 20 мг; допоміжні речовини: бензиловий спирт – 40 мг; натрію триполіфосфат – 20 мг; калію гексаціаноферрат – 0,2 мг; натрію гідроксид – до рН 4,5±0,2; вода для ін'єкцій – до 2 мл. Розчин для внутрішньом'язового введення. По 2 мл у ампулах зі світлозахисного скла. 5 амп. поміщають у контурне осередкове пакування з плівки ПВХ. 1 або 2 контурні осередкові упаковки поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора рожево-червона рідина із специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаВідновлює дефіцит вітамінів групи B.ФармакокінетикаТіамін Після внутрішньом'язового введення тіамін швидко абсорбується з місця ін'єкції і надходить у кров (484 нг/мл через 15 хв у перший день введення дози 50 мг) і нерівномірно розподіляється в організмі при вмісті його в лейкоцитах 15%, еритроцитах 75% та плазмі крові 10%. У зв'язку з відсутністю значних запасів вітаміну в організмі він має надходити в організм щоденно. Тіамін проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, виявляється у грудному молоці. Тіамін виводиться нирками в альфа-фазі – через 0,15 год, у бета-фазі – через 1 год, у кінцевій (термінальній) фазі – протягом 2 днів. Основними метаболітами є: тіамінкарбонова кислота, пірамін та деякі невідомі метаболіти. З усіх вітамінів тіамін зберігається в організмі у найменших кількостях. Організм дорослої людини містить близько 30 мг тіаміну: 80% - у вигляді тіаміну пірофосфату, 10% - у вигляді тіаміну трифосфату та решта - у вигляді тіаміну монофосфату. Піридоксин Після внутрішньом'язової ін'єкції піридоксин швидко абсорбується з місця ін'єкції і розподіляється в організмі, виконуючи роль коферменту після фосфорилювання групи СН2ОН у 5-му положенні. Близько 80% вітаміну зв'язується з білками плазми. Піридоксин розподіляється по всьому організму, проникає крізь плаценту, виявляється у грудному молоці. Накопичується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться нирками максимум через 2-5 годин після абсорбції. В організмі людини міститься 40-150 мг вітаміну В6, та його щоденна швидкість елімінації близько 1,7-3,6 мг при швидкості заповнення 2,2-2,4%. Ціанокобаламін Ціанокобаламін після внутрішньом'язового введення зв'язується з транскобаламінами І та ІІ, переноситься у різні тканини організму. Cmax після внутрішньом'язового введення досягається через 1 год. Зв'язок з білками плазми крові – 90%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється у грудному молоці. Метаболізується переважно у печінці з утворенням аденозилкобаламіну, що є активною формою ціанокобаламіну. Депонується у печінці, з жовчю надходить у кишечник і знову абсорбується у кров (феномен ентерогепатичної рециркуляції). T1/2 тривалий, виводиться переважно нирками (7-10%) та через кишечник (50%). При зниженні функції нирок виводиться нирками – 0-7% та через кишечник – 70-100%. Лідокаїн При внутрішньом'язовому введенні плазмова Cmax лідокаїну відзначається через 5-15 хв після ін'єкції. Залежно від дози близько 60-80% лідокаїну зв'язується з білками плазми. Швидко розподіляється (протягом 6–9 хв) в органах та тканинах з гарною перфузією, у т.ч. серце, легенів, печінки, нирках, потім у м'язовій та жировій тканині. Проникає через гематоенцефатичний та плацентарний бар'єри, виявляється у грудному молоці (до 40% від концентрації у плазмі крові матері). Метаболізується в печінці за участю мікросоматиних ферментів з утворенням активних метаболітів — моноетилгліцинксиліла та гліцинксилілу, що мають T1/2 2 та 10 год відповідно. Інтенсивність метаболізму знижується при захворюваннях печінки. Екскретується переважно у вигляді метаболітів нирками та до 10% у незміненому вигляді.ФармакодинамікаКомбінований полівітамінний препарат. Дія препарату визначається властивостями вітамінів, що входять до його складу. Нейротропні вітаміни групи B надають сприятливий вплив на запальні та дегенеративні захворювання нервової системи та опорно-рухового апарату. Тіаміну гідрохлорид (вітамін B1) - відіграє ключову роль у процесах вуглеводного обміну, що мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини (бере участь у проведенні нервового імпульсу), а також у циклі Кребса з подальшою участю в синтезі тіамінпірофосфату (ТПФ) та АТФ. Піридоксину гідрохлорид (вітамін B6) — має життєво важливий вплив на обмін білків, вуглеводів та жирів, необхідний для нормального кровотворення, функціонування ЦНС та периферичної нервової системи. Забезпечує синаптичну передачу, процеси гальмування в ЦНС, бере участь у транспорті сфінгозину, що входить до складу оболонки нервів, бере участь у синтезі катехоламінів. Фізіологічною функцією обох вітамінів (B1 і B6) є потенціювання дії один одного, що виявляється у позитивному впливі на нервову, нейром'язову та серцево-судинну системи. Ціанокобаламін (вітамін B12) - бере участь у синтезі нуклеотидів, є важливим фактором нормального зростання, кровотворення та розвитку епітеліальних клітин; необхідний для метаболізму фолієвої кислоти та синтезу мієліну. Лідокаїн має анестезуючу дію в місці ін'єкції, розширює судини, сприяючи всмоктуванню вітамінів. Місцевоанестезуюча дія лідокаїну обумовлена блокадою потенціалзалежних Na+-каналів, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів з нервових волокон.Показання до застосуванняУ комплексній терапії моно- та полінейропатій різного генезу: дорсалгії; плексопатії; люмбоїшіалгії; корінцевого синдрому, спричиненого дегенеративними змінами хребта.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; вагітність; період лактації; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане у період вагітності та грудного вигодовування.Побічна діяЧастота прояву несприятливих побічних реакцій наведена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто – 1/10 призначень; часто - 1/100 призначень; нечасто - 1/1000 призначень; рідко – 1/10000 призначень; дуже рідко - менше 1/10000 призначень, частота невідома (неможливо встановити на підставі наявних даних). З боку імунної системи: рідко – алергічні реакції (шкірні висипання, утруднене дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке). З боку нервової системи: частота невідома – запаморочення, сплутаність свідомості. З боку ССС: дуже рідко – тахікардія; частота невідома – брадикардія, аритмія. З боку шлунково-кишкового тракту: частота невідома - блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – підвищене потовиділення, акне, свербіж, кропив'янка. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: частота невідома – судоми. Загальні розлади та порушення у місці введення: частота невідома – може виникнути роздратування у місці введення препарату; системні реакції можливі при швидкому введенні або передозуванні. При швидкому введенні (наприклад, через ненавмисне внутрішньосудинне введення або введення в тканини з багатим кровопостачанням) або при перевищенні дози можуть розвиватися системні реакції, що включають сплутаність свідомості, блювання, брадикардію, аритмію, запаморочення та судоми. Якщо будь-які з побічних ефектів посилюються або пацієнт помітив будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВітаміни групи В Вітамін B1 (тіамін) повністю розпадається у розчинах, що містять сульфіти. І, як наслідок, продукти розпаду тіаміну інактивують дії інших вітамінів. Несумісний з окислюючими та відновлюючими сполуками, в т.ч. хлоридом ртуті, йодидом, карбонатом, ацетатом, таніновою кислотою, залізо-амоній цитратом, а також фенобарбіталом, рибофлавіном, бензилпеніциліном, декстрозою та метабісульфітом. Мідь прискорює руйнування тіаміну, крім того, тіамін втрачає свою ефективність зі збільшенням значень рН (більше 3). Вітаміну В6 (піридоксин). Терапевтичні дози вітаміну В6 (піридоксину) послаблюють ефект леводопи (зменшується протипаркінсонічна дія леводопи) при одночасному застосуванні. Також спостерігається взаємодія з циклосерином, пеніциламіном, ізоніазидом. Вітамін В12 (ціанокобаламін) несумісний із аскорбіновою кислотою, солями важких металів. Лідокаїн. При парентеральному застосуванні лідокаїну, у разі додаткового використання норепінефрину та епінефрину, можливе посилення небажаних реакцій на серці. Також спостерігається взаємодія із сульфонамідами. У разі передозування місцевоанестезуючих засобів не можна додатково застосовувати епінефрін та норепінефрін.Спосіб застосування та дозиІн'єкції виконують глибоко внутрішньом'язово. У випадках вираженого больового синдрому лікування доцільно починати з внутрішньом'язового введення (глибоко) по 2 мл щодня протягом 5-10 днів з переходом надалі або на прийом внутрішньо, або більш рідкісні ін'єкції (2-3 рази на тиждень протягом 2-3 тижнів) з можливим продовженням терапії лікарською формою для вживання. Необхідний щотижневий контроль терапії з боку лікаря. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально, залежно від вираженості симптомів захворювання. Перехід на терапію лікарською формою для вживання рекомендується здійснювати в найбільш можливий короткий термін.ПередозуванняСимптоми: блювання, брадикардія, аритмія, можливі системні реакції, що включають запаморочення, сплутаність свідомості, судоми. Лікування: лікування препаратом слід відмінити, за необхідності призначити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат необхідно вводити тільки внутрішньом'язово, не допускаючи його потрапляння до судинного русла. При випадковому внутрішньовенному введенні пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря або госпіталізований, залежно від тяжкості симптомів. Препарат може викликати нейропатію при тривалості застосування понад 6 місяців. Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. Інформація про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами, а також виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, відсутня. Проте рекомендується бути обережними, враховуючи можливість розвитку небажаних реакцій препарату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньом'язового введення – 2 мл: активні речовини: тіаміну гідрохлорид – 100 мг; піридоксину гідрохлорид – 100 мг; ціанокобаламін – 1 мг; лідокаїну гідрохлорид – 20 мг; допоміжні речовини: бензиловий спирт – 40 мг; натрію триполіфосфат – 20 мг; калію гексаціаноферрат – 0,2 мг; натрію гідроксид – до рН 4,5±0,2; вода для ін'єкцій – до 2 мл. Розчин для внутрішньом'язового введення. По 2 мл у ампулах зі світлозахисного скла. 5 амп. поміщають у контурне осередкове пакування з плівки ПВХ. 1 або 2 контурні осередкові упаковки поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора рожево-червона рідина із специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаВідновлює дефіцит вітамінів групи B.ФармакокінетикаТіамін Після внутрішньом'язового введення тіамін швидко абсорбується з місця ін'єкції і надходить у кров (484 нг/мл через 15 хв у перший день введення дози 50 мг) і нерівномірно розподіляється в організмі при вмісті його в лейкоцитах 15%, еритроцитах 75% та плазмі крові 10%. У зв'язку з відсутністю значних запасів вітаміну в організмі він має надходити в організм щоденно. Тіамін проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, виявляється у грудному молоці. Тіамін виводиться нирками в альфа-фазі – через 0,15 год, у бета-фазі – через 1 год, у кінцевій (термінальній) фазі – протягом 2 днів. Основними метаболітами є: тіамінкарбонова кислота, пірамін та деякі невідомі метаболіти. З усіх вітамінів тіамін зберігається в організмі у найменших кількостях. Організм дорослої людини містить близько 30 мг тіаміну: 80% - у вигляді тіаміну пірофосфату, 10% - у вигляді тіаміну трифосфату та решта - у вигляді тіаміну монофосфату. Піридоксин Після внутрішньом'язової ін'єкції піридоксин швидко абсорбується з місця ін'єкції і розподіляється в організмі, виконуючи роль коферменту після фосфорилювання групи СН2ОН у 5-му положенні. Близько 80% вітаміну зв'язується з білками плазми. Піридоксин розподіляється по всьому організму, проникає крізь плаценту, виявляється у грудному молоці. Накопичується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться нирками максимум через 2-5 годин після абсорбції. В організмі людини міститься 40-150 мг вітаміну В6, та його щоденна швидкість елімінації близько 1,7-3,6 мг при швидкості заповнення 2,2-2,4%. Ціанокобаламін Ціанокобаламін після внутрішньом'язового введення зв'язується з транскобаламінами І та ІІ, переноситься у різні тканини організму. Cmax після внутрішньом'язового введення досягається через 1 год. Зв'язок з білками плазми крові – 90%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється у грудному молоці. Метаболізується переважно у печінці з утворенням аденозилкобаламіну, що є активною формою ціанокобаламіну. Депонується у печінці, з жовчю надходить у кишечник і знову абсорбується у кров (феномен ентерогепатичної рециркуляції). T1/2 тривалий, виводиться переважно нирками (7-10%) та через кишечник (50%). При зниженні функції нирок виводиться нирками – 0-7% та через кишечник – 70-100%. Лідокаїн При внутрішньом'язовому введенні плазмова Cmax лідокаїну відзначається через 5-15 хв після ін'єкції. Залежно від дози близько 60-80% лідокаїну зв'язується з білками плазми. Швидко розподіляється (протягом 6–9 хв) в органах та тканинах з гарною перфузією, у т.ч. серце, легенів, печінки, нирках, потім у м'язовій та жировій тканині. Проникає через гематоенцефатичний та плацентарний бар'єри, виявляється у грудному молоці (до 40% від концентрації у плазмі крові матері). Метаболізується в печінці за участю мікросоматиних ферментів з утворенням активних метаболітів — моноетилгліцинксиліла та гліцинксилілу, що мають T1/2 2 та 10 год відповідно. Інтенсивність метаболізму знижується при захворюваннях печінки. Екскретується переважно у вигляді метаболітів нирками та до 10% у незміненому вигляді.ФармакодинамікаКомбінований полівітамінний препарат. Дія препарату визначається властивостями вітамінів, що входять до його складу. Нейротропні вітаміни групи B надають сприятливий вплив на запальні та дегенеративні захворювання нервової системи та опорно-рухового апарату. Тіаміну гідрохлорид (вітамін B1) - відіграє ключову роль у процесах вуглеводного обміну, що мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини (бере участь у проведенні нервового імпульсу), а також у циклі Кребса з подальшою участю в синтезі тіамінпірофосфату (ТПФ) та АТФ. Піридоксину гідрохлорид (вітамін B6) — має життєво важливий вплив на обмін білків, вуглеводів та жирів, необхідний для нормального кровотворення, функціонування ЦНС та периферичної нервової системи. Забезпечує синаптичну передачу, процеси гальмування в ЦНС, бере участь у транспорті сфінгозину, що входить до складу оболонки нервів, бере участь у синтезі катехоламінів. Фізіологічною функцією обох вітамінів (B1 і B6) є потенціювання дії один одного, що виявляється у позитивному впливі на нервову, нейром'язову та серцево-судинну системи. Ціанокобаламін (вітамін B12) - бере участь у синтезі нуклеотидів, є важливим фактором нормального зростання, кровотворення та розвитку епітеліальних клітин; необхідний для метаболізму фолієвої кислоти та синтезу мієліну. Лідокаїн має анестезуючу дію в місці ін'єкції, розширює судини, сприяючи всмоктуванню вітамінів. Місцевоанестезуюча дія лідокаїну обумовлена блокадою потенціалзалежних Na+-каналів, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів з нервових волокон.Показання до застосуванняУ комплексній терапії моно- та полінейропатій різного генезу: дорсалгії; плексопатії; люмбоїшіалгії; корінцевого синдрому, спричиненого дегенеративними змінами хребта.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; вагітність; період лактації; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане у період вагітності та грудного вигодовування.Побічна діяЧастота прояву несприятливих побічних реакцій наведена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто – 1/10 призначень; часто - 1/100 призначень; нечасто - 1/1000 призначень; рідко – 1/10000 призначень; дуже рідко - менше 1/10000 призначень, частота невідома (неможливо встановити на підставі наявних даних). З боку імунної системи: рідко – алергічні реакції (шкірні висипання, утруднене дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке). З боку нервової системи: частота невідома – запаморочення, сплутаність свідомості. З боку ССС: дуже рідко – тахікардія; частота невідома – брадикардія, аритмія. З боку шлунково-кишкового тракту: частота невідома - блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – підвищене потовиділення, акне, свербіж, кропив'янка. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: частота невідома – судоми. Загальні розлади та порушення у місці введення: частота невідома – може виникнути роздратування у місці введення препарату; системні реакції можливі при швидкому введенні або передозуванні. При швидкому введенні (наприклад, через ненавмисне внутрішньосудинне введення або введення в тканини з багатим кровопостачанням) або при перевищенні дози можуть розвиватися системні реакції, що включають сплутаність свідомості, блювання, брадикардію, аритмію, запаморочення та судоми. Якщо будь-які з побічних ефектів посилюються або пацієнт помітив будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВітаміни групи В Вітамін B1 (тіамін) повністю розпадається у розчинах, що містять сульфіти. І, як наслідок, продукти розпаду тіаміну інактивують дії інших вітамінів. Несумісний з окислюючими та відновлюючими сполуками, в т.ч. хлоридом ртуті, йодидом, карбонатом, ацетатом, таніновою кислотою, залізо-амоній цитратом, а також фенобарбіталом, рибофлавіном, бензилпеніциліном, декстрозою та метабісульфітом. Мідь прискорює руйнування тіаміну, крім того, тіамін втрачає свою ефективність зі збільшенням значень рН (більше 3). Вітаміну В6 (піридоксин). Терапевтичні дози вітаміну В6 (піридоксину) послаблюють ефект леводопи (зменшується протипаркінсонічна дія леводопи) при одночасному застосуванні. Також спостерігається взаємодія з циклосерином, пеніциламіном, ізоніазидом. Вітамін В12 (ціанокобаламін) несумісний із аскорбіновою кислотою, солями важких металів. Лідокаїн. При парентеральному застосуванні лідокаїну, у разі додаткового використання норепінефрину та епінефрину, можливе посилення небажаних реакцій на серці. Також спостерігається взаємодія із сульфонамідами. У разі передозування місцевоанестезуючих засобів не можна додатково застосовувати епінефрін та норепінефрін.Спосіб застосування та дозиІн'єкції виконують глибоко внутрішньом'язово. У випадках вираженого больового синдрому лікування доцільно починати з внутрішньом'язового введення (глибоко) по 2 мл щодня протягом 5-10 днів з переходом надалі або на прийом внутрішньо, або більш рідкісні ін'єкції (2-3 рази на тиждень протягом 2-3 тижнів) з можливим продовженням терапії лікарською формою для вживання. Необхідний щотижневий контроль терапії з боку лікаря. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально, залежно від вираженості симптомів захворювання. Перехід на терапію лікарською формою для вживання рекомендується здійснювати в найбільш можливий короткий термін.ПередозуванняСимптоми: блювання, брадикардія, аритмія, можливі системні реакції, що включають запаморочення, сплутаність свідомості, судоми. Лікування: лікування препаратом слід відмінити, за необхідності призначити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат необхідно вводити тільки внутрішньом'язово, не допускаючи його потрапляння до судинного русла. При випадковому внутрішньовенному введенні пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря або госпіталізований, залежно від тяжкості симптомів. Препарат може викликати нейропатію при тривалості застосування понад 6 місяців. Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. Інформація про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами, а також виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, відсутня. Проте рекомендується бути обережними, враховуючи можливість розвитку небажаних реакцій препарату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активні речовини: бенфотіамін – 100 мг; піридоксину гідрохлорид – 100 мг; ціанокобаламін – 2 мкг; ядро: кармелозу натрію - 4,533 мг; повідон К30 - 16,233 мг; МКЦ – 12,673 мг; тальк – 4,580 мг; кальцію стеарат – 4,587 мг; полісорбат 80 - 0,66 мг; сахароза – 206,732 мг; оболонка плівкова: гіпромелоза - 3,512 мг; макрогол 4000 - 1,411 мг; повідон низькомолекулярний - 3,713 мг; титану діоксид – 3,511 мг; тальк – 1,353 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою. У контурній комірковій упаковці, 15 шт. 1, 2, 3 або 4 контурні осередкові упаковки в пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки: круглі двоопуклі, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаВідновлює дефіцит вітамінів групи B.ФармакокінетикаДані щодо фармакокінетики не надані.ФармакодинамікаКомбінований полівітамінний комплекс. Дія препарату визначається властивостями вітамінів, що входять до його складу. Бенфотіамін – жиророзчинна форма тіаміну (вітамін B1) – бере участь у проведенні нервового імпульсу. Піридоксину гідрохлорид (вітамін B6) – бере участь в обміні білків, вуглеводів та жирів, необхідний для нормального кровотворення, функціонування ЦНС та периферичної нервової системи. Забезпечує синаптичну передачу, процеси гальмування в ЦНС, бере участь у транспорті сфінгозину, що входить до складу оболонки нервів, бере участь у синтезі катехоламінів. Ціанокобаламін (вітамін B12) - бере участь у синтезі нуклеотидів, є важливим фактором нормального зростання, кровотворення та розвитку епітеліальних клітин; необхідний для метаболізму фолієвої кислоти та синтезу мієліну.Показання до застосуванняЗастосовується в комплексній терапії наступних неврологічних захворювань: невралгія трійчастого нерва; неврит лицевого нерва; больовий синдром, викликаний захворюваннями хребта (міжреберна невралгія, люмбоішіалгія, поперековий синдром, шийний синдром, шийно-плечовий синдром, корінцевий синдром, викликаний дегенеративними змінами хребта); полінейропатія різної етіології (діабетична, алкогольна).Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; тяжкі та гострі форми декомпенсованої серцевої недостатності; дитячий вік.Вагітність та лактаціяКомбіліпен® табс містить 100 мг вітаміну B6, і тому в цих випадках препарат застосовувати не рекомендується. Застосування препарату у дитячому віці протипоказане.Побічна діяАлергічні реакції (свербіж, уртикарний висип), в окремих випадках підвищене потовиділення, нудота, тахікардія.Взаємодія з лікарськими засобамиЛеводопа зменшує ефект терапевтичних доз вітаміну В6. Вітамін B12 несумісний із солями важких металів. Етанол різко знижує всмоктування тіаміну. Під час застосування препарату не рекомендується прийом полівітамінних комплексів, які включають вітаміни групи B.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати після їжі, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини. Дорослим по 1 таблетці 1-3 рази на день. Тривалість курсу – за рекомендацією лікаря. Не рекомендовано лікування високими дозами більше 4 тижнів.ПередозуванняСимптоми: посилення симптомів побічної дії. Призначення промивання шлунка, активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час застосування препарату не рекомендується прийом полівітамінних комплексів, які включають вітаміни групи В.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
754,00 грн
720,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активні речовини: бенфотіамін – 100 мг; піридоксину гідрохлорид – 100 мг; ціанокобаламін – 2 мкг; ядро: кармелозу натрію - 4,533 мг; повідон К30 - 16,233 мг; МКЦ – 12,673 мг; тальк – 4,580 мг; кальцію стеарат – 4,587 мг; полісорбат 80 - 0,66 мг; сахароза – 206,732 мг; оболонка плівкова: гіпромелоза - 3,512 мг; макрогол 4000 - 1,411 мг; повідон низькомолекулярний - 3,713 мг; титану діоксид – 3,511 мг; тальк – 1,353 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою. У контурній комірковій упаковці, 15 шт. 1, 2, 3 або 4 контурні осередкові упаковки в пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки: круглі двоопуклі, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаВідновлює дефіцит вітамінів групи B.ФармакокінетикаДані щодо фармакокінетики не надані.ФармакодинамікаКомбінований полівітамінний комплекс. Дія препарату визначається властивостями вітамінів, що входять до його складу. Бенфотіамін – жиророзчинна форма тіаміну (вітамін B1) – бере участь у проведенні нервового імпульсу. Піридоксину гідрохлорид (вітамін B6) – бере участь в обміні білків, вуглеводів та жирів, необхідний для нормального кровотворення, функціонування ЦНС та периферичної нервової системи. Забезпечує синаптичну передачу, процеси гальмування в ЦНС, бере участь у транспорті сфінгозину, що входить до складу оболонки нервів, бере участь у синтезі катехоламінів. Ціанокобаламін (вітамін B12) - бере участь у синтезі нуклеотидів, є важливим фактором нормального зростання, кровотворення та розвитку епітеліальних клітин; необхідний для метаболізму фолієвої кислоти та синтезу мієліну.Показання до застосуванняЗастосовується в комплексній терапії наступних неврологічних захворювань: невралгія трійчастого нерва; неврит лицевого нерва; больовий синдром, викликаний захворюваннями хребта (міжреберна невралгія, люмбоішіалгія, поперековий синдром, шийний синдром, шийно-плечовий синдром, корінцевий синдром, викликаний дегенеративними змінами хребта); полінейропатія різної етіології (діабетична, алкогольна).Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; тяжкі та гострі форми декомпенсованої серцевої недостатності; дитячий вік.Вагітність та лактаціяКомбіліпен® табс містить 100 мг вітаміну B6, і тому в цих випадках препарат застосовувати не рекомендується. Застосування препарату у дитячому віці протипоказане.Побічна діяАлергічні реакції (свербіж, уртикарний висип), в окремих випадках підвищене потовиділення, нудота, тахікардія.Взаємодія з лікарськими засобамиЛеводопа зменшує ефект терапевтичних доз вітаміну В6. Вітамін B12 несумісний із солями важких металів. Етанол різко знижує всмоктування тіаміну. Під час застосування препарату не рекомендується прийом полівітамінних комплексів, які включають вітаміни групи B.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати після їжі, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини. Дорослим по 1 таблетці 1-3 рази на день. Тривалість курсу – за рекомендацією лікаря. Не рекомендовано лікування високими дозами більше 4 тижнів.ПередозуванняСимптоми: посилення симптомів побічної дії. Призначення промивання шлунка, активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час застосування препарату не рекомендується прийом полівітамінних комплексів, які включають вітаміни групи В.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
610,00 грн
456,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: левофлоксацин (у формі гемігідрату) 500 мг. 5/10 шт. - банки полімерні/упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари.Фармакотерапевтична групаЛевофлоксацин – синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин – лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. Аеробні грам-позитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphycoc і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R. Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae не PPNG/PPNG, Neisse men mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniaФармакокінетикаЛевофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується після перорального прийому. Прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність 500 мг левофлоксацину після перорального прийому становить майже 100%. Після прийому разової дози 500 мг левофлоксацину Стах становить 5,2-6,9 мкг/мл, час досягнення Стах-1,3 год, Т1/2 - 6-8 год. Зв'язок із білками плазми - 30-40 %. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, кісткову тканину, спинно-мозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому приблизно 87% від прийнятої дози виділяється із сечею у незміненому вигляді протягом 48 годин, менше 4% з калом протягом 72 год.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: гострий синусит; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит); неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; простатит; інфекції шкірних покривів та м'яких тканин; септицемія/бактеріємія, пов'язані із зазначеними вище показаннями; інтраабдомінальна інфекціяПротипоказання до застосуваннягіперчутливість до левофлоксацину або інших хінолонів; ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв. – у зв'язку з неможливістю дозування даної лікарської форми); епілепсія; ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами; дитячий та підлітковий вік (до 18 років); вагітність та період лактації. З обережністю слід застосовувати в осіб похилого віку через високу ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок, а також при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Левофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків (до 18 років) через ймовірність ураження суглобових хрящів.Побічна діяАлергічні реакції: іноді – свербіж та почервоніння шкіри; рідко – загальні реакції гіперчутливості (анафілактичні та анафілактоїдні реакції) з такими симптомами, як кропив'янка, звуження бронхів та можливо – тяжка ядуха; дуже рідко – набряки шкіри та слизових оболонок (наприклад, в області обличчя та глотки), раптове падіння артеріального тиску та шок, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, алергічний пневмоніт, васкуліт; в окремих випадках – важкі висипання на шкірі з утворенням пухирів, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна багатоформна еритема. Загальним реакціям гіперчутливості іноді можуть передувати легші шкірні реакції.Названі вище реакції можуть розвинутися після першої дози через кілька хвилин або годин після введення препарату. З боку травної системи: часто - нудота, діарея, підвищення активності ферментів печінки (наприклад, аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази); іноді – втрата апетиту, блювання, біль у животі, порушення травлення; рідко – діарея з домішкою крові, яка у дуже поодиноких випадках може бути ознакою запалення кишечника і навіть псевдомембранозного коліту. З боку обміну речовин: дуже рідко – зниження концентрації глюкози в крові, що має особливе значення для хворих, які страждають на цукровий діабет (можливі ознаки гіпоглікемії: підвищення апетиту, нервозність, піт, тремтіння). Досвід застосування інших хінолонів свідчить про те, що вони здатні викликати загострення порфірії у хворих, які вже страждають на це захворювання. Подібний ефект не виключається при застосуванні препарату левофлоксацин. З боку нервової системи: іноді – головний біль, запаморочення та/або заціпеніння, сонливість, порушення сну; рідко – занепокоєння, парестезії в кистях рук, тремтіння, психотичні реакції типу галюцинацій та депресій, збуджений стан, судоми та сплутаність свідомості; дуже рідко – порушення зору та слуху, порушення смакової чутливості та нюху, зниження тактильної чутливості. З боку серцево-судинної системи: рідко – посилене серцебиття, зниження артеріального тиску; дуже рідко – судинний (шокоподібний) колапс; в окремих випадках – подовження інтервалу QT. З боку опорно-рухового апарату: рідко – ураження сухожилля (включаючи тендиніт), суглобові та м'язові болі; дуже рідко – розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля); цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування і може мати двосторонній характер, м'язову слабкість, що має особливе значення для хворих з бульбарним синдромом; в окремих випадках – ураження м'язів (рабдоміоліз). З боку сечовидільної системи: рідко – підвищення рівня білірубіну та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – погіршення функції нирок аж до гострої ниркової недостатності, інтерстиціальний нефрит. З боку органів кровотворення: іноді збільшення кількості еозинофілів, зменшення числа лейкоцитів; рідко - нейтропенія, тромбоцитопенія, що може супроводжуватися посиленням кровоточивості; дуже рідко – агранулоцитоз та розвиток тяжких інфекцій (стійке або рецидивне підвищення температури тіла, погіршення самопочуття); в окремих випадках – гемолітична анемія; панцитопенія. Інші: іноді – загальна слабкість; дуже рідко – лихоманка. Будь-яка антибіотикотерапія може викликати зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. З цієї причини може статися посилене розмноження бактерій і грибів, стійких до застосовуваного антибіотика, яке в окремих випадках може вимагати додаткового лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ повідомлення про виражене зниження порога судомної готовності при одночасному застосуванні хінолонів та речовин, здатних, у свою чергу, знижувати церебральний поріг судомної готовності. Так само це стосується також одночасного застосування хінолонів і теофіліну. Дія препарату Левофлоксацин значно послаблюється при одночасному застосуванні із сукральфатом. Те саме відбувається і при одночасному застосуванні магній-або алюмінієвмісних антацидних засобів, а також солей заліза. Левофлоксацин слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому цих засобів. З карбонатом кальцію взаємодії не виявлено. При одночасному використанні антагоністів вітаміну К необхідний контроль за системою згортання крові. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину незначно сповільнюється під дією циметидину та пробеніциду. Слід зазначити, що ця взаємодія практично не має жодного клінічного значення. Тим не менш, при одночасному застосуванні лікарських засобів типу пробеніциду та циметидину, що блокують певний шлях виведення (канальцева секреція), лікування левофлоксацином слід проводити з обережністю. Це стосується насамперед хворих з обмеженою функцією нирок. Левофлоксацин трохи збільшує період напіввиведення циклоспорину. Прийом глюкокортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожилля.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо 1 або 2 рази на день. Таблетки не розжовувати і запивати достатню кількість рідини (від 0,5 до 1 склянки), можна приймати перед їдою або між їдою. Дози визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Пацієнтам із нормальною або помірно зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну > 50 мл/хв.) рекомендується наступний режим дозування препарату: синусит: по 500 мг 1 раз на день – 10-14 днів; загострення хронічного бронхіту: по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день – 7-10 днів; позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів. неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз на день – 3 дні; простатит: по 500 мг – 1 раз на день – 28 днів; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит: по 250 мг 1 раз на день – 7-10 днів; інфекції шкіри та м'яких тканин: по 250 мг 1 раз на день або по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів; септицемія/бактеріємія: по 250 мг або 500 мг 1-2 рази на день -10-14 днів; інтраабдомінальна інфекція:по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день - 7-14 днів (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору). Пацієнтам після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу не потрібне введення додаткових доз. Пацієнтам з порушенням функції печінки не потрібний спеціальний добір доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці лише вкрай незначною мірою. Як і при застосуванні інших антибіотиків лікування препаратом Левофлоксацин рекомендується продовжувати не менше 48-78 годин після нормалізації температури тіла або після лабораторно підтвердженого одужання.ПередозуванняСимптоми передозування препарату Левофлоксацин виявляються на рівні ЦНС (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та напади судом на кшталт епіприпадків). Крім того, можуть відзначатися шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота) та ерозивні ураження слизових оболонок, подовження інтервалу QT. Лікування має бути симптоматичним. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного перитонеального діалізу). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛевофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків через ймовірність ураження суглобових хрящів. При лікуванні хворих похилого віку слід мати на увазі, що хворі цієї групи часто страждають порушеннями функції нирок. При тяжкому запаленні легенів, спричиненому пневмококами, левофлоксацин може не дати оптимального терапевтичного ефекту. Лікарські інфекції, спричинені певними збудниками (P. aeruginosa), можуть вимагати комбінованого лікування. Під час лікування препаратом Левофлоксацин можливий розвиток нападу судом у хворих із попереднім ураженням головного мозку, зумовленим, наприклад, інсультом або тяжкою травмою. Незважаючи на те, що фотосенсибілізація відзначається при застосуванні левофлоксацину дуже рідко, щоб уникнути її хворим не рекомендується піддаватися без особливої потреби сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню. При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно відмінити левофлоксацин та розпочати відповідне лікування. У таких випадках не можна застосовувати лікарські засоби, що гнітять моторику кишечника. Рідко спостерігається при застосуванні препарату Левофлоксацин тендиніт (насамперед запалення ахіллового сухожилля) може призводити до розриву сухожилля. Хворі похилого віку більш схильні до тендініту. Лікування глюкокортикостероїдами ймовірно підвищує ризик розриву сухожилля. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом Левофлоксацин та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля. Хворі з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушення обміну речовин) можуть реагувати на фторхінолони руйнуванням еритроцитів (гемоліз). У зв'язку з цим лікування таких хворих на левофлоксацин слід проводити з великою обережністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Такі побічні ефекти препарату Левофлоксацин, як запаморочення або заціпеніння, сонливість та розлади зору, можуть погіршувати реакційну здатність та здатність до концентрації уваги. Це може бути певний ризик у ситуаціях, коли ці здібності мають особливе значення (наприклад, при керуванні автомобілем, при обслуговуванні машин та механізмів, при виконанні робіт у нестійкому положенні).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: левофлоксацин гемігідрат - 512.46 мг (відповідає вмісту левофлоксацину - 500 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 44.69 мг, кросповідон - 7.85 мг, натрію стеарилфумарат - 1.41 мг, кроскармелоза натрію - 6.15 мг, кремнію діоксид колоїдний - 15.38 мг, 6 маг.2; Склад оболонки: Опадрай оранжевий 20А230018 (Opadry orange 20А230018) - 15 мг (гідроксипропілметилцелюлоза 2910 [гіпромелоза 6сP] (Е464) - 6.6 мг, титану діоксид (Е175 3,5 Е463) – 3.851 мг, барвник сонячний захід жовтий (Е110) – 0.024 мг). 3/5/7/10 шт. - Упаковки контурні осередкові, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою рожево-оранжевого кольору, овальні, двоопуклі; на зрізі від білого до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаЛевофлоксацин – синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин – лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. Аеробні грам-позитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphycoc і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R. Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae не PPNG/PPNG, Neisse men mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniaФармакокінетикаЛевофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується після перорального прийому. Прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність 500 мг левофлоксацину після перорального прийому становить майже 100%. Після прийому разової дози 500 мг левофлоксацину Стах становить 5,2-6,9 мкг/мл, час досягнення Стах-1,3 год, Т1/2 - 6-8 год. Зв'язок із білками плазми - 30-40 %. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, кісткову тканину, спинно-мозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому приблизно 87% від прийнятої дози виділяється із сечею у незміненому вигляді протягом 48 годин, менше 4% з калом протягом 72 год.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: гострий синусит; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит); неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; простатит; інфекції шкірних покривів та м'яких тканин; септицемія/бактеріємія, пов'язані із зазначеними вище показаннями; інтраабдомінальна інфекціяПротипоказання до застосуваннягіперчутливість до левофлоксацину або інших хінолонів; ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв. – у зв'язку з неможливістю дозування даної лікарської форми); епілепсія; ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами; дитячий та підлітковий вік (до 18 років); вагітність та період лактації. З обережністю слід застосовувати в осіб похилого віку через високу ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок, а також при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Побічна діяАлергічні реакції: іноді – свербіж та почервоніння шкіри; рідко – загальні реакції гіперчутливості (анафілактичні та анафілактоїдні реакції) з такими симптомами, як кропив'янка, звуження бронхів та можливо – тяжка ядуха; дуже рідко – набряки шкіри та слизових оболонок (наприклад, в області обличчя та глотки), раптове падіння артеріального тиску та шок, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, алергічний пневмоніт, васкуліт; в окремих випадках – важкі висипання на шкірі з утворенням пухирів, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна багатоформна еритема. Загальним реакціям гіперчутливості іноді можуть передувати легші шкірні реакції.Названі вище реакції можуть розвинутися після першої дози через кілька хвилин або годин після введення препарату. З боку травної системи: часто - нудота, діарея, підвищення активності ферментів печінки (наприклад, аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази); іноді – втрата апетиту, блювання, біль у животі, порушення травлення; рідко – діарея з домішкою крові, яка у дуже поодиноких випадках може бути ознакою запалення кишечника і навіть псевдомембранозного коліту. З боку обміну речовин: дуже рідко – зниження концентрації глюкози в крові, що має особливе значення для хворих, які страждають на цукровий діабет (можливі ознаки гіпоглікемії: підвищення апетиту, нервозність, піт, тремтіння). Досвід застосування інших хінолонів свідчить про те, що вони здатні викликати загострення порфірії у хворих, які вже страждають на це захворювання. Подібний ефект не виключається при застосуванні препарату левофлоксацин. З боку нервової системи: іноді – головний біль, запаморочення та/або заціпеніння, сонливість, порушення сну; рідко – занепокоєння, парестезії в кистях рук, тремтіння, психотичні реакції типу галюцинацій та депресій, збуджений стан, судоми та сплутаність свідомості; дуже рідко – порушення зору та слуху, порушення смакової чутливості та нюху, зниження тактильної чутливості. З боку серцево-судинної системи: рідко – посилене серцебиття, зниження артеріального тиску; дуже рідко – судинний (шокоподібний) колапс; в окремих випадках – подовження інтервалу QT. З боку опорно-рухового апарату: рідко – ураження сухожилля (включаючи тендиніт), суглобові та м'язові болі; дуже рідко – розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля); цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування і може мати двосторонній характер, м'язову слабкість, що має особливе значення для хворих з бульбарним синдромом; в окремих випадках – ураження м'язів (рабдоміоліз). З боку сечовидільної системи: рідко – підвищення рівня білірубіну та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – погіршення функції нирок аж до гострої ниркової недостатності, інтерстиціальний нефрит. З боку органів кровотворення: іноді збільшення кількості еозинофілів, зменшення числа лейкоцитів; рідко - нейтропенія, тромбоцитопенія, що може супроводжуватися посиленням кровоточивості; дуже рідко – агранулоцитоз та розвиток тяжких інфекцій (стійке або рецидивне підвищення температури тіла, погіршення самопочуття); в окремих випадках – гемолітична анемія; панцитопенія. Інші: іноді – загальна слабкість; дуже рідко – лихоманка. Будь-яка антибіотикотерапія може викликати зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. З цієї причини може статися посилене розмноження бактерій і грибів, стійких до застосовуваного антибіотика, яке в окремих випадках може вимагати додаткового лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ повідомлення про виражене зниження порога судомної готовності при одночасному застосуванні хінолонів та речовин, здатних, у свою чергу, знижувати церебральний поріг судомної готовності. Так само це стосується також одночасного застосування хінолонів і теофіліну. Дія препарату Левофлоксацин значно послаблюється при одночасному застосуванні із сукральфатом. Те саме відбувається і при одночасному застосуванні магній-або алюмінієвмісних антацидних засобів, а також солей заліза. Левофлоксацин слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому цих засобів. З карбонатом кальцію взаємодії не виявлено. При одночасному використанні антагоністів вітаміну К необхідний контроль за системою згортання крові. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину незначно сповільнюється під дією циметидину та пробеніциду. Слід зазначити, що ця взаємодія практично не має жодного клінічного значення. Тим не менш, при одночасному застосуванні лікарських засобів типу пробеніциду та циметидину, що блокують певний шлях виведення (канальцева секреція), лікування левофлоксацином слід проводити з обережністю. Це стосується насамперед хворих з обмеженою функцією нирок. Левофлоксацин трохи збільшує період напіввиведення циклоспорину. Прийом глюкокортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожилля.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо 1 або 2 рази на день. Таблетки не розжовувати і запивати достатню кількість рідини (від 0,5 до 1 склянки), можна приймати перед їдою або між їдою. Дози визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Пацієнтам із нормальною або помірно зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну > 50 мл/хв.) рекомендується наступний режим дозування препарату: синусит: по 500 мг 1 раз на день – 10-14 днів; загострення хронічного бронхіту: по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день – 7-10 днів; позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів. неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз на день – 3 дні; простатит: по 500 мг – 1 раз на день – 28 днів; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит: по 250 мг 1 раз на день – 7-10 днів; інфекції шкіри та м'яких тканин: по 250 мг 1 раз на день або по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів; септицемія/бактеріємія: по 250 мг або 500 мг 1-2 рази на день -10-14 днів; інтраабдомінальна інфекція:по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день - 7-14 днів (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору). Пацієнтам після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу не потрібне введення додаткових доз. Пацієнтам з порушенням функції печінки не потрібний спеціальний добір доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці лише вкрай незначною мірою. Як і при застосуванні інших антибіотиків лікування препаратом Левофлоксацин рекомендується продовжувати не менше 48-78 годин після нормалізації температури тіла або після лабораторно підтвердженого одужання.ПередозуванняСимптоми передозування препарату Левофлоксацин виявляються на рівні ЦНС (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та напади судом на кшталт епіприпадків). Крім того, можуть відзначатися шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота) та ерозивні ураження слизових оболонок, подовження інтервалу QT. Лікування має бути симптоматичним. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного перитонеального діалізу). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛевофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків через ймовірність ураження суглобових хрящів. При лікуванні хворих похилого віку слід мати на увазі, що хворі цієї групи часто страждають порушеннями функції нирок. При тяжкому запаленні легенів, спричиненому пневмококами, левофлоксацин може не дати оптимального терапевтичного ефекту. Лікарські інфекції, спричинені певними збудниками (P. aeruginosa), можуть вимагати комбінованого лікування. Під час лікування препаратом Левофлоксацин можливий розвиток нападу судом у хворих із попереднім ураженням головного мозку, зумовленим, наприклад, інсультом або тяжкою травмою. Незважаючи на те, що фотосенсибілізація відзначається при застосуванні левофлоксацину дуже рідко, щоб уникнути її хворим не рекомендується піддаватися без особливої потреби сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню. При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно відмінити левофлоксацин та розпочати відповідне лікування. У таких випадках не можна застосовувати лікарські засоби, що гнітять моторику кишечника. Рідко спостерігається при застосуванні препарату Левофлоксацин тендиніт (насамперед запалення ахіллового сухожилля) може призводити до розриву сухожилля. Хворі похилого віку більш схильні до тендініту. Лікування глюкокортикостероїдами ймовірно підвищує ризик розриву сухожилля. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом Левофлоксацин та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля. Хворі з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушення обміну речовин) можуть реагувати на фторхінолони руйнуванням еритроцитів (гемоліз). У зв'язку з цим лікування таких хворих на левофлоксацин слід проводити з великою обережністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Такі побічні ефекти препарату Левофлоксацин, як запаморочення або заціпеніння, сонливість та розлади зору, можуть погіршувати реакційну здатність та здатність до концентрації уваги. Це може бути певний ризик у ситуаціях, коли ці здібності мають особливе значення (наприклад, при керуванні автомобілем, при обслуговуванні машин та механізмів, при виконанні робіт у нестійкому положенні).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему