Контрацептивы Хиты продаж

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючі речовини: хлормадинону ацетат 2 мг та етинілестрадіол 0,03 мг; допоміжні речовини: повідон-КЗО – 4,5 мг, крохмаль кукурудзяний – 9,0 мг, лактози моногідрат – 68,97 мг, магнію стеарат – 0,5 мг; плівкова оболонка: гіпромелоза-6 мПа.с - 1,115 мг, лактози моногідрат - 0,575 мг, макрогол-6000 - 0,279 мг, пропіленгліколь - 0,093 мг, тальк - 0,371 мг, титану діоксид, 0,55 мг. По 21 таблетці в блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги. По 1 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору. Колір ядра таблетки: білий або майже білий.Фармакотерапевтична групаКонтрацептивний засіб комбінований (естроген + гестаген).ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо компоненти препарату швидко і повністю абсорбуються із ШКТ. Cmax хлормадинону ацетату досягається через 1-2 год. T1/2 - 34 год, метаболіти виводяться із сечею та жовчю у співвідношенні 4:6. Етинілестрадіол (T1/2 становить ~25 год) біотрансформується з утворенням сульфатів та глюкуронідів, які виводяться із сечею та жовчю у співвідношенні 4:6.ФармакодинамікаПри тривалому (більше 21 дня) застосуванні зменшує секрецію фолікулостимулюючого (ФСГ) та лютеїнізуючого (ЛГ) гормону, пригнічує овуляцію, проліферацію ендометрію та його секреторну трансформацію. Змінює властивості слизу цервікального каналу, ускладнює проходження сперматозоїдів через цервікальний канал та порушує їхню рухливість. Хлормадинон замінює андрогени на специфічні рецептори. Етинілестрадіол збільшує продукцію глобуліну, що зв'язує статеві гормони, та знижує рівень вільного тестостерону. Сприяє нормалізації менструального циклу, зменшенню кількості менструальної крові, зниженню інтенсивності передменструальних болів та частоти виникнення залізодефіцитної анемії, дисменореї, функціональних кіст яєчників, ектопічної вагітності, злоякісних утворень ендометрію та яєчників, деяких форм доброякісних захворювань молочних залоз та. Етинілестрадіол пригнічує секрецію шкірних потових залоз.Показання до застосуванняПероральна контрацепція.Протипоказання до застосуванняКомбінована пероральна контрацепція (КПК) протипоказана у наведених нижче випадках. Прийом Бєлари слід негайно припинити у разі появи хоча б одного з перерахованих нижче симптомів: наявність тромбозів (венозних та артеріальних) в даний час або в анамнезі (наприклад, тромбоз глибоких вен, легенева емболія, інфаркт міокарда, інсульт); наявність перших ознак тромбозу, тромбофлебіту або симптомів емболії (наприклад, транзиторні ішемічні атаки, стенокардія); заплановане хірургічне втручання (як мінімум за 4 тижні до нього) та період іммобілізації, наприклад, після травми (в т.ч. після накладання гіпсових пов'язок); цукровий діабет із судинними ускладненнями; цукровий діабет, який не піддається адекватному контролю; неконтрольована артеріальна гіпертензія або значне збільшення артеріального тиску (вище 140/90 мм рт.ст.); спадкова або набута схильність до розвитку венозних або артеріальних тромбозів, а саме: підвищена стійкість організму до активованого С-білка (АРС-резистентність); недостатність антитромбіну III, недостатність С-білка, недостатність S-білка, гіпергомоцистеїнемія та антифосфоліпідні антитіла (антикардіоліпінові антитіла, вовчаковий антикоагулянт); гепатити, жовтяниця, порушення функції печінки в даний час або в анамнезі (до нормалізації показників печінкових тестів); генералізоване свербіння та жовтяниця (холестаз), особливо в період попередньої вагітності або терапії естрогенами; синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора, стани/захворювання, що супроводжуються порушенням відтоку жовчі; наявність у цей час або в анамнезі пухлин печінки; виражені болі в епігастрії, збільшення печінки або симптоми внутрішньочеревної кровотечі; прояв вперше або рецидив порфірії (всі три форми, особливо набута порфірія); наявність гормонозалежних злоякісних захворювань, зокрема. в анамнезі (наприклад, матки чи молочних залоз) чи підозра на них; виражені порушення метаболізму ліпідів; панкреатити (в даний час або в анамнезі) у поєднанні з важкими формами гіпертригліцеридемії; перші напади мігренозного болю або часті тяжкі головні болі; мігрень у поєднанні з локальною неврологічною симптоматикою (асоційована мігрень); гострі сенсорні порушення, наприклад, порушення зору та слуху; рухові порушення (особливо парез); обтяження перебігу епілепсії; тяжка депресія; отосклероз під час попередніх вагітностей; кровотеча із піхви неясної етіології; гіперплазія ендометрію; аменорея неясної етіології; куріння у віці старше 35 років; вагітність чи підозра на неї; лактація (період грудного вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю: застосування комбінації естроген/прогестаген може негативно впливати на деякі захворювання/стани. Спеціальне медичне спостереження потрібне у таких випадках: епілепсія, розсіяний склероз; судомний синдром (тетанія); мігрень; бронхіальна астма; серцева чи ниркова недостатність; мала хорея; цукровий діабет з неускладненим перебігом; цукровий діабет; захворювання печінки; порушення метаболізму ліпідів, дисліпопротеїнемія; аутоімунні захворювання (включаючи системний червоний вовчак); ожиріння; артеріальна гіпертензія; ендометріоз; варикозні захворювання; флебіт; порушення системи згортання крові; мастопатія; міома матки; герпес вагітних; депресія; хронічні запальні захворювання кишок (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Белара при вагітності протипоказане. Перед початком застосування препарату Белара® необхідно виключити наявність вагітності. При настанні вагітності під час прийому Белари прийом препарату слід негайно припинити. Наявні на сьогодні дані не містять відомостей про розвиток тератогенної або ембріотоксичної дії у жінок, які випадково приймали під час вагітності препарати, що містять естрогени та прогестерони у такій же комбінації, як і в препараті Белара®. Не рекомендується застосовувати препарат Белара в період грудного вигодовування, оскільки препарат зменшує кількість молока, що виробляється, і змінює його склад. Невеликі кількості входять до складу контрацептиву гормонів та/або їх метаболіти виділяються з грудним молоком та можуть впливати на дитину.Побічна діяПри прийомі препарату Белара® найпоширенішими побічними реакціями (більше 20% випадків) є кровотечі прориву, кров'яні виділення з піхви, головний біль та неприємні відчуття в області молочних залоз. Міжменструальні кровотечі зазвичай зменшуються зі збільшенням тривалості прийому Белары. Частота народження побічних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), іноді (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000) , <1/1000), дуже рідко (<1/10000). Можуть спостерігатися побічні реакції з боку наступних органів та систем. З боку імунної системи: нечасто – підвищена чутливість до компонентів препарату, включаючи алергічні реакції з боку шкіри. З боку обміну речовин: нечасто – зміни ліпідного складу крові, включаючи гіпертригліцеридемію; рідко – підвищення апетиту. З боку психіки: часто – депресивний стан, нервозність, дратівливість; нечасто – зниження лібідо. З боку нервової системи: часто запаморочення, мігрень (і/або її посилення). З боку органу зору: часто – розлади зору; рідко – кон'юнктивіт, непереносимість контактних лінз. З боку органу слуху: рідко – несподівана втрата слуху, шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: часто – підвищення АТ; рідко – гіпертензія, гіпотензія, серцево-судинний колапс, варикозна хвороба вен, тромбоз вен. З боку травної системи: дуже часто – нудота; часто – блювання; нечасто – біль у животі, метеоризм, діарея. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - вугровий висип; нечасто – порушення пігментації, хлоазму, випадання волосся, сухість шкіри, гіпергідроз; рідко – кропив'янка, екзема, еритема, свербіж шкіри, посилення псоріазу, гіпертрихоз; дуже рідко – вузлувата еритема. З боку кістково-м'язової системи: часто – почуття тяжкості; нечасто – біль у спині, м'язові розлади. З боку статевої системи: дуже часто – посилення слизових оболонок з піхви, дисменорея, аменорея; часто – біль у нижній частині живота; нечасто – галакторея, фіброаденома молочної залози, вагінальний кандидоз; рідко – збільшення молочних залоз, вульвовагініт, менорагія, передменструальний синдром. Загальні розлади: часто – втома, набряки, збільшення маси тіла. При застосуванні комбінованих пероральних контрацептивів, включаючи Белару, також спостерігалися такі небажані ефекти: підвищення ризику венозної та артеріальної тромбоемболії (наприклад, тромбоз вен, легенева емболія, інсульт, інфаркт міокарда). Ризик може посилюватись додатковими факторами; підвищення ризику захворювання жовчовивідних шляхів; у поодиноких випадках підвищення ризику розвитку доброякісних новоутворень печінки (і ще рідше – злоякісних новоутворень печінки); поодинокі випадки можуть призводити до загрозливих для життя внутрішньочеревних кровотеч; загострення хронічних запальних захворювань кишківника (хвороба Крона, виразковий коліт).Взаємодія з лікарськими засобамиКонтрацептивна ефективність знижується при одночасному прийомі з фенітоїном, барбітуратами, карбамазепіном, окскарбазепіном, топіраматом, фелбаматом, гризеофульвіном, фенілбутазоном, рифампіцином, ампіциліном, тетрацикліном.Спосіб застосування та дозиВсередину, переважно в один і той же час. Необхідно прийняти першу таблетку в перший день менструального циклу і продовжувати прийом щодня по 1 табл. на день протягом 21 дня. Потім зробити 7-денну перерву, протягом якої має початися менструальноподібна кровотеча. Після 7-денної перерви слід відновити прийом таблеток Белара з наступного блістера , незалежно від того, припинилася менструальноподібна кровотеча чи ні. Таблетки необхідно видавлювати з блістера і ковтати повністю, вибираючи ту таблетку, яка маркована відповідним днем ​​тижня. Вибір пігулок визначається напрямком стрілки на упаковці. Порядок прийому пігулок Раніше не застосовувалися гормональні контрацептиви (протягом попереднього менструального циклу) Першу таблетку слід прийняти першого дня менструації. У такому разі контрацептивна дія починається з першого дня прийому препарату Белара® і зберігається під час 7-денної перерви, коли таблетки не приймаються. Крім того, першу таблетку Белара можна прийняти на 2-5-й день менструації, незалежно від того, припинилася кровотеча чи ні. Однак у цьому випадку у перші 7 днів прийому таблеток необхідно застосовувати додаткові бар'єрні засоби контрацепції. Якщо менструація почалася передчасно (більше ніж на 5 днів), слід рекомендувати жінці відкласти початок прийому препарату Белара до наступної кровотечі. Перехід з іншого гормонального контрацептиву на препарат Белара® Перехід із препаратів, що містять 21 або 22 активні таблетки. Слід закінчити прийом усіх пігулок старої упаковки. Першу таблетку препарату Белара® необхідно прийняти наступного дня. Не повинно бути перерви у прийомі таблеток, а пацієнтка не повинна чекати наступу наступного менструального циклу. Додаткові контрацептивні заходи не потрібні. Перехід із препаратів, що містять 28 таблеток. Першу таблетку препарату Белара слід прийняти наступного дня після прийому останньої активної таблетки з упаковки попереднього контрацептивного препарату, що містить 28 табл. (Тобто після прийому 21 активної таблетки). Не повинно бути перерви у прийомі таблеток, а пацієнтка не повинна чекати наступу наступного менструального циклу. Додаткові контрацептивні заходи не потрібні. Перехід із контрацептивів, що містять тільки гестаген (міні-пілі, ін'єкційні форми, імплантат). Жінка може перейти з міні-пілі на препарат Белара ® у будь-який день (без перерви), з імплантату – у день його видалення, з ін'єкційної форми – у день, коли мала бути зроблена наступна ін'єкція. У всіх випадках необхідно використовувати додаткові бар'єрні методи контрацепції протягом перших 7 днів прийому Белару . Після аборту у першому триместрі вагітності Слід розпочати прийом препарату Белара ® одразу після аборту у першому триместрі вагітності. Додаткові заходи контрацепції не є обов'язковими. Після пологів або аборту у другому триместрі вагітності Після пологів застосування препарату жінками, які не годують груддю, може бути розпочато на 21-28-й день післяпологового періоду. У цьому випадку додаткових заходів контрацепції не слід вживати. Якщо застосування препарату в післяпологовому періоді розпочато через 28 днів після пологів, необхідно вжити додаткових заходів контрацепції протягом 7 днів. Якщо жінка мала статевий контакт, то до початку застосування препарату необхідно виключити вагітність і почекати наступного менструального циклу. Пропуск прийому таблетки Якщо минуло зберігається. Пропущена таблетка повинна бути прийнята одразу ж, як тільки жінка згадає про неї, а наступні таблетки мають бути прийняті у звичайний час. Якщо пройшло 12 годин після пропуску прийому таблетки, можливе зниження контрацептивної дії препарату. Необхідно негайно прийняти пропущену таблетку. Наступні таблетки повинні прийматися у звичайний час, проте протягом наступних 7 днів необхідно застосовувати додаткові бар'єрні методи контрацепції (презерватив). Якщо протягом цих 7 днів таблетки в упаковці не закінчилися, прийом таблеток з наступної упаковки потрібно почати відразу після завершення таблеток в попередній упаковці, тобто. не робиться перерва між прийомом таблеток із різних упаковок. Якщо відсутня менструальноподібна кровотеча після прийому другої упаковки,необхідно виключити вагітність. Застосування у разі діареї, блювання У разі виникнення блювоти або діареї на фоні прийому таблеток Белара® рекомендується використовувати додаткові бар'єрні методи контрацепції, т.к. контрацептивна дія препарату може знижуватися (через неповну абсорбцію препарату в кишечнику).ПередозуванняСимптоми: при випадковому прийомі великої кількості таблеток – нудота, блювання, піхвові кровотечі (у дівчаток). Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає. В окремих випадках необхідний контроль показників водно-електролітного обміну та функції печінки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо пацієнтка не прийняла препарат у звичний час, і з моменту встановленого часу пройшло менше 12 годин, контрацептивна дія препарату зберігається, і слід якнайшвидше прийняти пропущену таблетку. Наступну таблетку необхідно прийняти у встановлений час. Якщо з часу встановленого часу пройшло більше 12 годин, можливе зниження контрацептивної дії препарату. У цьому випадку необхідно прийняти пропущену таблетку і надалі продовжувати прийом у звичайний час. При цьому слід використовувати додаткові бар'єрні методи контрацепції протягом наступних 7 днів. Якщо протягом цих 7 днів таблетки в упаковці закінчилися, прийом таблеток з наступної упаковки слід почати відразу ж після завершення таблеток в попередній упаковці, тобто. не робити перерву між прийомом таблеток із різних упаковок.Якщо відсутня менструальноподібна кровотеча після прийому другої упаковки, слід виключити вагітність. У разі виникнення блювоти чи діареї і натомість прийому Белары, рекомендується використовувати додаткові методи контрацепції, т.к. контрацептивна дія може знижуватись через неповну абсорбцію активних речовин у кишечнику. З обережністю застосовувати при судомному синдромі, малій хореї, захворюваннях печінки, порушенні ліпідного обміну, аутоімунних захворюваннях (включаючи системний червоний вовчак), ожирінні, артеріальній гіпертензії, ендометріозі, варикозній хворобі, запальних захворюваннях вен, порушеннях згортання. Пацієнткам зі схильністю до розвитку хлоазми слід уникати перебування на сонці та УФ-опромінення під час застосування препарату. Застосування препарату в ранній термін вагітності не є показанням до проведення медичного аборту. На фоні прийому Белари можуть виникати нерегулярні кровотечі з піхви (мажучі або рясні), особливо протягом перших місяців застосування препарату, що не є показанням для додаткового обстеження, та застосування може бути продовжено. Якщо кровотеча відновлюється після кількох циклів, слід провести обстеження для виключення органічної патології. Міжменструальна кровотеча може свідчити про недостатність контрацептивного ефекту. У перші місяці застосування препарату може не виникати менструальноподібної кровотечі, що не є показником зниження контрацептивного ефекту. Якщо кровотеча не настає після циклу, в якому не пропущено жодної таблетки, 7-денний інтервал не перевищений, одночасно не приймалися інші препарати, не відмічені епізоди блювоти або діареї, прийом таблеток може бути продовжено, оскільки вагітність малоймовірна. Вагітність слід виключати протягом перших 10 днів нового циклу. Якщо менструальна кровотеча не виникла у двох послідовних циклах, слід провести контрольне обстеження на наявність вагітності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючі речовини: хлормадинону ацетат 2 мг та етинілестрадіол 0,03 мг; допоміжні речовини: повідон-КЗО – 4,5 мг, крохмаль кукурудзяний – 9,0 мг, лактози моногідрат – 68,97 мг, магнію стеарат – 0,5 мг; плівкова оболонка: гіпромелоза-6 мПа.с - 1,115 мг, лактози моногідрат - 0,575 мг, макрогол-6000 - 0,279 мг, пропіленгліколь - 0,093 мг, тальк - 0,371 мг, титану діоксид, 0,55 мг. По 21 таблетці в блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги. По 1 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору. Колір ядра таблетки: білий або майже білий.Фармакотерапевтична групаКонтрацептивний засіб комбінований (естроген + гестаген).ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо компоненти препарату швидко і повністю абсорбуються із ШКТ. Cmax хлормадинону ацетату досягається через 1-2 год. T1/2 - 34 год, метаболіти виводяться із сечею та жовчю у співвідношенні 4:6. Етинілестрадіол (T1/2 становить ~25 год) біотрансформується з утворенням сульфатів та глюкуронідів, які виводяться із сечею та жовчю у співвідношенні 4:6.ФармакодинамікаПри тривалому (більше 21 дня) застосуванні зменшує секрецію фолікулостимулюючого (ФСГ) та лютеїнізуючого (ЛГ) гормону, пригнічує овуляцію, проліферацію ендометрію та його секреторну трансформацію. Змінює властивості слизу цервікального каналу, ускладнює проходження сперматозоїдів через цервікальний канал та порушує їхню рухливість. Хлормадинон замінює андрогени на специфічні рецептори. Етинілестрадіол збільшує продукцію глобуліну, що зв'язує статеві гормони, та знижує рівень вільного тестостерону. Сприяє нормалізації менструального циклу, зменшенню кількості менструальної крові, зниженню інтенсивності передменструальних болів та частоти виникнення залізодефіцитної анемії, дисменореї, функціональних кіст яєчників, ектопічної вагітності, злоякісних утворень ендометрію та яєчників, деяких форм доброякісних захворювань молочних залоз та. Етинілестрадіол пригнічує секрецію шкірних потових залоз.Показання до застосуванняПероральна контрацепція.Протипоказання до застосуванняКомбінована пероральна контрацепція (КПК) протипоказана у наведених нижче випадках. Прийом Бєлари слід негайно припинити у разі появи хоча б одного з перерахованих нижче симптомів: наявність тромбозів (венозних та артеріальних) в даний час або в анамнезі (наприклад, тромбоз глибоких вен, легенева емболія, інфаркт міокарда, інсульт); наявність перших ознак тромбозу, тромбофлебіту або симптомів емболії (наприклад, транзиторні ішемічні атаки, стенокардія); заплановане хірургічне втручання (як мінімум за 4 тижні до нього) та період іммобілізації, наприклад, після травми (в т.ч. після накладання гіпсових пов'язок); цукровий діабет із судинними ускладненнями; цукровий діабет, який не піддається адекватному контролю; неконтрольована артеріальна гіпертензія або значне збільшення артеріального тиску (вище 140/90 мм рт.ст.); спадкова або набута схильність до розвитку венозних або артеріальних тромбозів, а саме: підвищена стійкість організму до активованого С-білка (АРС-резистентність); недостатність антитромбіну III, недостатність С-білка, недостатність S-білка, гіпергомоцистеїнемія та антифосфоліпідні антитіла (антикардіоліпінові антитіла, вовчаковий антикоагулянт); гепатити, жовтяниця, порушення функції печінки в даний час або в анамнезі (до нормалізації показників печінкових тестів); генералізоване свербіння та жовтяниця (холестаз), особливо в період попередньої вагітності або терапії естрогенами; синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора, стани/захворювання, що супроводжуються порушенням відтоку жовчі; наявність у цей час або в анамнезі пухлин печінки; виражені болі в епігастрії, збільшення печінки або симптоми внутрішньочеревної кровотечі; прояв вперше або рецидив порфірії (всі три форми, особливо набута порфірія); наявність гормонозалежних злоякісних захворювань, зокрема. в анамнезі (наприклад, матки чи молочних залоз) чи підозра на них; виражені порушення метаболізму ліпідів; панкреатити (в даний час або в анамнезі) у поєднанні з важкими формами гіпертригліцеридемії; перші напади мігренозного болю або часті тяжкі головні болі; мігрень у поєднанні з локальною неврологічною симптоматикою (асоційована мігрень); гострі сенсорні порушення, наприклад, порушення зору та слуху; рухові порушення (особливо парез); обтяження перебігу епілепсії; тяжка депресія; отосклероз під час попередніх вагітностей; кровотеча із піхви неясної етіології; гіперплазія ендометрію; аменорея неясної етіології; куріння у віці старше 35 років; вагітність чи підозра на неї; лактація (період грудного вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю: застосування комбінації естроген/прогестаген може негативно впливати на деякі захворювання/стани. Спеціальне медичне спостереження потрібне у таких випадках: епілепсія, розсіяний склероз; судомний синдром (тетанія); мігрень; бронхіальна астма; серцева чи ниркова недостатність; мала хорея; цукровий діабет з неускладненим перебігом; цукровий діабет; захворювання печінки; порушення метаболізму ліпідів, дисліпопротеїнемія; аутоімунні захворювання (включаючи системний червоний вовчак); ожиріння; артеріальна гіпертензія; ендометріоз; варикозні захворювання; флебіт; порушення системи згортання крові; мастопатія; міома матки; герпес вагітних; депресія; хронічні запальні захворювання кишок (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Белара при вагітності протипоказане. Перед початком застосування препарату Белара® необхідно виключити наявність вагітності. При настанні вагітності під час прийому Белари прийом препарату слід негайно припинити. Наявні на сьогодні дані не містять відомостей про розвиток тератогенної або ембріотоксичної дії у жінок, які випадково приймали під час вагітності препарати, що містять естрогени та прогестерони у такій же комбінації, як і в препараті Белара®. Не рекомендується застосовувати препарат Белара в період грудного вигодовування, оскільки препарат зменшує кількість молока, що виробляється, і змінює його склад. Невеликі кількості входять до складу контрацептиву гормонів та/або їх метаболіти виділяються з грудним молоком та можуть впливати на дитину.Побічна діяПри прийомі препарату Белара® найпоширенішими побічними реакціями (більше 20% випадків) є кровотечі прориву, кров'яні виділення з піхви, головний біль та неприємні відчуття в області молочних залоз. Міжменструальні кровотечі зазвичай зменшуються зі збільшенням тривалості прийому Белары. Частота народження побічних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), іноді (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000) , <1/1000), дуже рідко (<1/10000). Можуть спостерігатися побічні реакції з боку наступних органів та систем. З боку імунної системи: нечасто – підвищена чутливість до компонентів препарату, включаючи алергічні реакції з боку шкіри. З боку обміну речовин: нечасто – зміни ліпідного складу крові, включаючи гіпертригліцеридемію; рідко – підвищення апетиту. З боку психіки: часто – депресивний стан, нервозність, дратівливість; нечасто – зниження лібідо. З боку нервової системи: часто запаморочення, мігрень (і/або її посилення). З боку органу зору: часто – розлади зору; рідко – кон'юнктивіт, непереносимість контактних лінз. З боку органу слуху: рідко – несподівана втрата слуху, шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: часто – підвищення АТ; рідко – гіпертензія, гіпотензія, серцево-судинний колапс, варикозна хвороба вен, тромбоз вен. З боку травної системи: дуже часто – нудота; часто – блювання; нечасто – біль у животі, метеоризм, діарея. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - вугровий висип; нечасто – порушення пігментації, хлоазму, випадання волосся, сухість шкіри, гіпергідроз; рідко – кропив'янка, екзема, еритема, свербіж шкіри, посилення псоріазу, гіпертрихоз; дуже рідко – вузлувата еритема. З боку кістково-м'язової системи: часто – почуття тяжкості; нечасто – біль у спині, м'язові розлади. З боку статевої системи: дуже часто – посилення слизових оболонок з піхви, дисменорея, аменорея; часто – біль у нижній частині живота; нечасто – галакторея, фіброаденома молочної залози, вагінальний кандидоз; рідко – збільшення молочних залоз, вульвовагініт, менорагія, передменструальний синдром. Загальні розлади: часто – втома, набряки, збільшення маси тіла. При застосуванні комбінованих пероральних контрацептивів, включаючи Белару, також спостерігалися такі небажані ефекти: підвищення ризику венозної та артеріальної тромбоемболії (наприклад, тромбоз вен, легенева емболія, інсульт, інфаркт міокарда). Ризик може посилюватись додатковими факторами; підвищення ризику захворювання жовчовивідних шляхів; у поодиноких випадках підвищення ризику розвитку доброякісних новоутворень печінки (і ще рідше – злоякісних новоутворень печінки); поодинокі випадки можуть призводити до загрозливих для життя внутрішньочеревних кровотеч; загострення хронічних запальних захворювань кишківника (хвороба Крона, виразковий коліт).Взаємодія з лікарськими засобамиКонтрацептивна ефективність знижується при одночасному прийомі з фенітоїном, барбітуратами, карбамазепіном, окскарбазепіном, топіраматом, фелбаматом, гризеофульвіном, фенілбутазоном, рифампіцином, ампіциліном, тетрацикліном.Спосіб застосування та дозиВсередину, переважно в один і той же час. Необхідно прийняти першу таблетку в перший день менструального циклу і продовжувати прийом щодня по 1 табл. на день протягом 21 дня. Потім зробити 7-денну перерву, протягом якої має початися менструальноподібна кровотеча. Після 7-денної перерви слід відновити прийом таблеток Белара з наступного блістера , незалежно від того, припинилася менструальноподібна кровотеча чи ні. Таблетки необхідно видавлювати з блістера і ковтати повністю, вибираючи ту таблетку, яка маркована відповідним днем ​​тижня. Вибір пігулок визначається напрямком стрілки на упаковці. Порядок прийому пігулок Раніше не застосовувалися гормональні контрацептиви (протягом попереднього менструального циклу) Першу таблетку слід прийняти першого дня менструації. У такому разі контрацептивна дія починається з першого дня прийому препарату Белара® і зберігається під час 7-денної перерви, коли таблетки не приймаються. Крім того, першу таблетку Белара можна прийняти на 2-5-й день менструації, незалежно від того, припинилася кровотеча чи ні. Однак у цьому випадку у перші 7 днів прийому таблеток необхідно застосовувати додаткові бар'єрні засоби контрацепції. Якщо менструація почалася передчасно (більше ніж на 5 днів), слід рекомендувати жінці відкласти початок прийому препарату Белара до наступної кровотечі. Перехід з іншого гормонального контрацептиву на препарат Белара® Перехід із препаратів, що містять 21 або 22 активні таблетки. Слід закінчити прийом усіх пігулок старої упаковки. Першу таблетку препарату Белара® необхідно прийняти наступного дня. Не повинно бути перерви у прийомі таблеток, а пацієнтка не повинна чекати наступу наступного менструального циклу. Додаткові контрацептивні заходи не потрібні. Перехід із препаратів, що містять 28 таблеток. Першу таблетку препарату Белара слід прийняти наступного дня після прийому останньої активної таблетки з упаковки попереднього контрацептивного препарату, що містить 28 табл. (Тобто після прийому 21 активної таблетки). Не повинно бути перерви у прийомі таблеток, а пацієнтка не повинна чекати наступу наступного менструального циклу. Додаткові контрацептивні заходи не потрібні. Перехід із контрацептивів, що містять тільки гестаген (міні-пілі, ін'єкційні форми, імплантат). Жінка може перейти з міні-пілі на препарат Белара ® у будь-який день (без перерви), з імплантату – у день його видалення, з ін'єкційної форми – у день, коли мала бути зроблена наступна ін'єкція. У всіх випадках необхідно використовувати додаткові бар'єрні методи контрацепції протягом перших 7 днів прийому Белару . Після аборту у першому триместрі вагітності Слід розпочати прийом препарату Белара ® одразу після аборту у першому триместрі вагітності. Додаткові заходи контрацепції не є обов'язковими. Після пологів або аборту у другому триместрі вагітності Після пологів застосування препарату жінками, які не годують груддю, може бути розпочато на 21-28-й день післяпологового періоду. У цьому випадку додаткових заходів контрацепції не слід вживати. Якщо застосування препарату в післяпологовому періоді розпочато через 28 днів після пологів, необхідно вжити додаткових заходів контрацепції протягом 7 днів. Якщо жінка мала статевий контакт, то до початку застосування препарату необхідно виключити вагітність і почекати наступного менструального циклу. Пропуск прийому таблетки Якщо минуло зберігається. Пропущена таблетка повинна бути прийнята одразу ж, як тільки жінка згадає про неї, а наступні таблетки мають бути прийняті у звичайний час. Якщо пройшло 12 годин після пропуску прийому таблетки, можливе зниження контрацептивної дії препарату. Необхідно негайно прийняти пропущену таблетку. Наступні таблетки повинні прийматися у звичайний час, проте протягом наступних 7 днів необхідно застосовувати додаткові бар'єрні методи контрацепції (презерватив). Якщо протягом цих 7 днів таблетки в упаковці не закінчилися, прийом таблеток з наступної упаковки потрібно почати відразу після завершення таблеток в попередній упаковці, тобто. не робиться перерва між прийомом таблеток із різних упаковок. Якщо відсутня менструальноподібна кровотеча після прийому другої упаковки,необхідно виключити вагітність. Застосування у разі діареї, блювання У разі виникнення блювоти або діареї на фоні прийому таблеток Белара® рекомендується використовувати додаткові бар'єрні методи контрацепції, т.к. контрацептивна дія препарату може знижуватися (через неповну абсорбцію препарату в кишечнику).ПередозуванняСимптоми: при випадковому прийомі великої кількості таблеток – нудота, блювання, піхвові кровотечі (у дівчаток). Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає. В окремих випадках необхідний контроль показників водно-електролітного обміну та функції печінки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо пацієнтка не прийняла препарат у звичний час, і з моменту встановленого часу пройшло менше 12 годин, контрацептивна дія препарату зберігається, і слід якнайшвидше прийняти пропущену таблетку. Наступну таблетку необхідно прийняти у встановлений час. Якщо з часу встановленого часу пройшло більше 12 годин, можливе зниження контрацептивної дії препарату. У цьому випадку необхідно прийняти пропущену таблетку і надалі продовжувати прийом у звичайний час. При цьому слід використовувати додаткові бар'єрні методи контрацепції протягом наступних 7 днів. Якщо протягом цих 7 днів таблетки в упаковці закінчилися, прийом таблеток з наступної упаковки слід почати відразу ж після завершення таблеток в попередній упаковці, тобто. не робити перерву між прийомом таблеток із різних упаковок.Якщо відсутня менструальноподібна кровотеча після прийому другої упаковки, слід виключити вагітність. У разі виникнення блювоти чи діареї і натомість прийому Белары, рекомендується використовувати додаткові методи контрацепції, т.к. контрацептивна дія може знижуватись через неповну абсорбцію активних речовин у кишечнику. З обережністю застосовувати при судомному синдромі, малій хореї, захворюваннях печінки, порушенні ліпідного обміну, аутоімунних захворюваннях (включаючи системний червоний вовчак), ожирінні, артеріальній гіпертензії, ендометріозі, варикозній хворобі, запальних захворюваннях вен, порушеннях згортання. Пацієнткам зі схильністю до розвитку хлоазми слід уникати перебування на сонці та УФ-опромінення під час застосування препарату. Застосування препарату в ранній термін вагітності не є показанням до проведення медичного аборту. На фоні прийому Белари можуть виникати нерегулярні кровотечі з піхви (мажучі або рясні), особливо протягом перших місяців застосування препарату, що не є показанням для додаткового обстеження, та застосування може бути продовжено. Якщо кровотеча відновлюється після кількох циклів, слід провести обстеження для виключення органічної патології. Міжменструальна кровотеча може свідчити про недостатність контрацептивного ефекту. У перші місяці застосування препарату може не виникати менструальноподібної кровотечі, що не є показником зниження контрацептивного ефекту. Якщо кровотеча не настає після циклу, в якому не пропущено жодної таблетки, 7-денний інтервал не перевищений, одночасно не приймалися інші препарати, не відмічені епізоди блювоти або діареї, прийом таблеток може бути продовжено, оскільки вагітність малоймовірна. Вагітність слід виключати протягом перших 10 днів нового циклу. Якщо менструальна кровотеча не виникла у двох послідовних циклах, слід провести контрольне обстеження на наявність вагітності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСклад на один супозиторій Діюча речовина: мірісталконію хлорид (бензалконію хлорид C₁₄) - 18,9 мг. Допоміжна речовина: жир твердий (Вітепсол, марки Н 15, W 35, Супосир, марки NA 15, NAS 50) - до отримання супозиторію масою 1,75 г. Супозиторії вагінальні 18,9 мг. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці; 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиСупозиторії вагінальніХарактеристикаСупозиторії від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору, торпедоподібної формиФармакотерапевтична групаКонтрацептивний місцевий (сперміцидний) засіб має також антисептичну, протигрибкову, антипротозойну дію; інактивує вірус Herpes simplex Виявляє бактерицидну активність щодо стафілококів, стрептококів, грамнегативних бактерій (кишкової та синьогнійної паличок, гонококів, протею, клебсієли та інших), анаеробних бактерій, грибів та цвілей. Діє на штами бактерій, стійких до антибіотиків та інших хіміотерапевтичних лікарських засобів; пригнічує плазмокоагулазу та гіалуронідазу стафілококів. Сперміцидна дія обумовлена ​​здатністю пошкоджувати мембрани сперматозоїдів (на початку джгутиків, потім головки), що зумовлює неможливість запліднення ушкодженим сперматозоїдом. Ефект розвивається через 5 хвилин після введення вагінального супозиторію. Виявляє активність у запобіганні захворюванням, що передаються статевим шляхом (гонорея, хламідіоз, трихомоніаз). Не впливає на нормальну мікрофлору піхви (в т.ч. на паличку Додерляйну) та гормональний цикл.ФармакокінетикаПрактично не всмоктується при інтравагінальному введенні, видаляється простим промиванням водою та з нормальними фізіологічними виділеннями.Клінічна фармакологіяКонтрацептивний засіб для місцевого застосуванняПоказання до застосуванняМісцева контрацепція для жінок репродуктивного віку (наявність протипоказань до застосування пероральних контрацептивів або внутрішньоматкової контрацепції; післяпологовий період, період лактації; період після переривання вагітності; пременопаузний період; необхідність епізодичного запобігання вагітності; пропуск або запізнення в прийомі пероральних контрацептів, що постійно використовуються). Профілактика захворювань, що передаються статевим шляхом.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, кольпіт, виразка та подразнення слизової оболонки піхви та матки.Вагітність та лактаціяШкідливої ​​дії протягом вагітності не має. Не виділяється з грудним молоком, може застосовуватись у період лактації.Побічна діяАлергічні реакції, контактний дерматит, свербіж та печіння у піхві та/або статевому члені партнера, хворобливе сечовипускання.Взаємодія з лікарськими засобамиБудь-який лікарський засіб, введений інтравагінально, може знижувати місцеву сперміцидну дію (в т.ч. мило та розчини, що його містять). Розчини йоду (в т.ч. 0,1% розчин йодонату) інактивують препарат.Спосіб застосування та дозиПопередньо звільнивши супозиторій від контурного пакування, вводять його глибоко у піхву в положенні лежачи на спині за 5 хвилин до статевого акту; тривалість дії - 4 год. Разова доза: 1 супозиторій розрахований на 1 статевий акт. Обов'язково вводити новий вагінальний супозиторій у разі повторних статевих актів. Кратність використання обмежена індивідуальною переносимістю діючої речовини та частотою статевих актів.ПередозуванняВипадки передозування не відмічені.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активна речовина: етинілестрадіол 30 мкг, дієногест 2 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 57.17 мг, крохмаль кукурудзяний – 12 мг, повідон 30ЛП – 3 мг, натрію крохмалю гліколат – 5 мг, магнію стеарат – 800 мкг; плівкова оболонка: акваполіш білий 014.17 МС (гіпромелоза - 48%, гідроксипропілцелюлоза - 12%, тальк - 20%, олія насіння бавовни гідрогенізована - 5%, титану діоксид - 15%) - 9 мг. 1 блістер по 21 пігулки.Фармакотерапевтична групаНизькодозований монофазний пероральний комбінований естроген-гестагенний контрацептивний препарат. Дія препарату Бонаде заснована на спільній дії різних факторів, найважливішим з яких є придушення овуляції та підвищення в'язкості секрету шийки матки. Гестагенний компонент препарату Бонаде, дієногест, є похідним нортестостерону і має антиандрогенну дію. Дієногест також сприятливо впливає на ліпідний профіль, підвищуючи вміст ЛПВЩ. У жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви (КОК), цикл стає регулярнішим, рідше спостерігаються хворобливі менструації, зменшується інтенсивність і тривалість кровотечі.ФармакокінетикаБетагістин діє головним чином на гістамінові H1- та H3-рецептори внутрішнього вуха та вестибулярних ядер ЦНС. Шляхом прямого агоністичного впливу на H1-рецептори судин внутрішнього вуха, а також опосередковано через вплив на H3-рецептори покращує мікроциркуляцію та проникність капілярів, нормалізує тиск ендолімфи у лабіринті та равлику. Водночас бетагістин збільшує кровообіг у базилярній артерії. Має виражений центральний ефект, будучи інгібітором H3-рецепторів ядер вестибулярного нерва. Покращує провідність у нейронах вестибулярних ядер на рівні ствола головного мозку. Клінічним проявом зазначених властивостей є зниження частоти та інтенсивності запаморочень, зменшення шуму у вухах, покращення слуху у разі його зниження.ІнструкціяЯк розпочати прийом препарату Бонаде. За відсутності прийому будь-яких гормональних контрацептивів у попередньому місяці застосування препарату Бонаде слід розпочинати у 1-й день природного менструального циклу (тобто у 1-й день менструальної кровотечі). Приймають пігулку, помічену відповідним днем ​​тижня. Наприклад, якщо менструація починається у п'ятницю, приймають таблетку, позначену літерами, що позначають п'ятницю. Потім слід продовжувати приймати таблетки в наступні дні в установленому порядку. Допустимо також починати застосування з 2-5 днів циклу, але в цьому випадку рекомендується додатково застосовувати бар'єрний метод контрацепції (презерватив) протягом перших 7 днів застосування таблеток з першої упаковки (блістера). При переході з інших КОК, контрацептивного вагінального кільця або контрацептивного пластиру можна почати приймати препарат Бонаде наступного дня після прийому останньої таблетки попередньої упаковки КОК (тобто без перерви в прийомі). Якщо попередня упаковка містила також неактивні таблетки (без активної речовини), можна застосовувати препарат Бонаде наступного дня після прийому останньої активної таблетки. Також можна розпочати застосування пізніше, але в жодному разі не пізніше наступного дня, після звичайної перерви у застосуванні (перерва 7 днів для препаратів, що містять 21 таблетку) або після прийому останньої неактивної таблетки (для препаратів, що містять 28 таблеток в упаковці). У разі використання контрацептивного пластиру або контрацептивного вагінального кільця прийом препарату Бонаде слід розпочати в день їх видалення, але не пізніше дня, коли має бути введене нове кільце або наклеєний новий пластир. При переході з пероральних контрацептивів, що містять тільки гестаген ("міні-пили"), можна припинити прийом "міні-пили" в будь-який день і почати застосування препарату Бонаде наступного дня, в той же час. Протягом перших 7 днів застосування таблеток також необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції. При переході з ін'єкційного контрацептиву, імплантату або внутрішньоматкових контрацептивів (внутрішньоматкова спіраль), що вивільняють гестаген, починати застосування препарату Бонаде слід у той день, коли повинна бути зроблена наступна ін'єкція або день видалення імплантату або внутрішньоматкового контрацептиву. Протягом перших 7 днів застосування таблеток також необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції. Відразу після пологів лікар може рекомендувати почекати до закінчення першого нормального менструального циклу, перш ніж починати застосування препарату Бонаде. Іноді, за рекомендацією лікаря, можна розпочати застосування препарату раніше. Після мимовільного викидня або аборту в I триместрі вагітності слід проконсультуватися з лікарем. Зазвичай рекомендується розпочати застосування препарату негайно. Прийом пропущених пігулок. Якщо запізнення в прийомі чергової таблетки менше 12 годин, контрацептивна дія Бонаде зберігається. Пацієнтці слід прийняти таблетку, як тільки вона згадає про це. Наступну таблетку слід прийняти у звичайний час. Якщо запізнення в прийомі таблеток становить більше 12 годин, контрацептивний захист може бути знижений. Чим більше підряд таблеток пропущено, і чим ближче цей пропуск до початку прийому або до кінця прийому, тим вищий ризик настання вагітності. У зв'язку з цим можна керуватися такими правилами. Якщо пропущено більше 1 таблетки з упаковки (блістера), слід проконсультуватися з лікарем. Если пропущена 1 таблетка в первую неделю применения препарата, следует принять пропущенную таблетку как можно скорее, как только пациентка вспомнит (даже, если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку следует принять в обычное время. Необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если половой акт был в течение недели перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности. Следует немедленно проконсультироваться с врачом. Если пропущена 1 таблетка во вторую неделю приема препарата, следует принять пропущенную таблетку как можно скорее, как только пациентка вспомнит (даже, если это означает прием 2 таблеток одновременно). Следующую таблетку следует принять в обычное время. Если женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, контрацептивное действие препарата Бонадэ сохраняется, и женщина не нуждается в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске 2 и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции в течение 7 дней. Если пропущена 1 таблетка на третьей неделе приема препарата, но в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы, если женщина будет придерживаться любого из двух следующих вариантов: Следует принять пропущенную таблетку как можно скорее, как только пациентка вспомнит (даже если это означает прием 2 таблеток одновременно). Следующую таблетку следует принять в обычное время. Следующую упаковку (блистер) необходимо начать сразу же после окончания приема таблеток из текущей упаковки (блистера), таким образом, не будет перерыва между упаковками (блистерами). Кровотечение "отмены" маловероятно, пока не закончатся таблетки из второй упаковки (блистера), но могут отмечаться мажущие выделения или прорывные маточные кровотечения в дни приема препарата. Следует прекратить применение таблеток из текущей упаковки (блистера), сделать перерыв на 7 или менее дней (включая день пропуска таблетки) и затем начать прием таблеток из новой упаковки (блистера). Отсутствие ожидаемого менструальноподобного кровотечения после перерыва в применении таблеток может означать, что женщина беременна. В этом случае женщине необходимо проконсультироваться с врачом прежде, чем она начнет применение таблеток из новой упаковки (блистера). Руководствуясь этими правилами, женщина всегда может начать применение таблеток из следующей упаковки (блистера) в тот день недели, когда она обычно это делает. В ситуациях, когда рекомендуется прекратить прием препарата Бонадэ, или когда его надежность может быть снижена, следует воздержаться от половых контактов или применять негормональные контрацептивные методы (например, презерватив или другие барьерные методы). Не следует применять ритмический или температурный методы. Эти методы могут быть ненадежны, т.к. прием КОК приводит к изменениям базальной температуры и цервикальной слизи. Припинення прийому препарату. Можна припинити приймати препарат Бонаде будь-коли. У разі припинення застосування у зв'язку з бажанням завагітніти, зазвичай рекомендується дочекатися першої нормальної менструації і лише після цього спробувати завагітніти. За допомогою цього методу легше встановити дату пологів. Рекомендації у разі шлунково-кишкових розладів. У разі виникнення блювання або діареї діючі речовини препарату Бонаде можуть не повністю всмоктуватися. Якщо блювання триває 3-4 години після прийому контрацептивної таблетки, результат може бути таким же, як при пропусканні прийому таблетки. Слід робити так, як рекомендовано у разі пропуску прийому таблетки. У разі сильної діареї слід проконсультуватися у лікаря. Відстрочка початку менструальноподібної кровотечі. Можна відкласти початок менструальноподібної кровотечі, якщо почати приймати таблетки з наступної упаковки (якщо упаковка містить 21 таблетку) або блістера (якщо упаковка містить 63 таблетки) відразу після закінчення поточної упаковки (блістера). Можна приймати таблетки так довго, як це необхідно, або доти, поки таблетки в упаковці (блістері) не закінчаться. Якщо необхідно, щоб кровотеча відміни почалася, слід припинити приймати таблетки. Під час застосування таблеток Бонаде з нової упаковки (блістера) можуть з'явитися рясні або мажуть кров'янисті виділення. Застосування таблеток із наступної упаковки (блістера) слід розпочати після звичайного 7-денного інтервалу. Зміна дня початку менструальноподібної кровотечі. Якщо жінка приймає таблетки, суворо дотримуючись всіх рекомендацій, менструальноподібні кровотечі наступають приблизно в ті самі дні кожні 4 тижні. Якщо необхідно змінити ці дні, слід скоротити (але в жодному разі не продовжувати) наступний інтервал без прийому таблеток. Наприклад, кровотеча починається по п'ятницях, а необхідно, щоб вона починалася по вівторках (на 3 дні раніше), тоді слід почати застосування таблеток з нової упаковки (блістера) на 3 дні раніше, ніж зазвичай. Якщо інтервал без прийому таблеток буде занадто коротким, кровотеча може зовсім не наступити в інтервал. Однак під час застосування таблеток з нової упаковки (блістера) можуть з'явитися рясні або кров'янисті виділення. Спеціальні групи пацієнтів. Дітям та підліткам препарат Бонаде показаний лише після настання менархе. Пацієнти похилого віку: Бонаде не показаний після настання менопаузи. Препарат протипоказаний жінкам із тяжкими захворюваннями печінки доти, доки показники функції печінки не прийдуть у норму. Препарат Бонаде спеціально не вивчався у жінок із порушеннями функції нирок. Наявні дані не передбачають зміни режиму дозування таких пацієнтів.Показання до застосуванняКонтрацепція; лікування акне легкого та середнього ступеня тяжкості у жінок, які потребують контрацепції, при неефективності інших методів лікування (місцеве лікування або застосування системних антибіотиків).Протипоказання до застосуванняПрепарат Бонаде протипоказаний за наявності будь-якого зі станів/захворювань, наведених нижче. Якщо якийсь із цих станів розвивається вперше на тлі його застосування, препарат слід негайно відмінити: тромбози (венозні та артеріальні) та тромбоемболії в даний час або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт) ; стани, що передують тромбозу (в т.ч. стенокардія) в даний час або в анамнезі; цереброваскулярна хвороба: інсульт, транзиторні ішемічні атаки в даний час та в анамнезі; множинні чи виражені чинники ризику венозного чи артеріального тромбозу, зокрема. ускладнені ураження клапанного апарату серця, фібриляція передсердь, захворювання судин головного мозку або коронарних артерій серця, тяжка дисліпопротеїнемія;неконтрольована артеріальна гіпертензія, серйозне хірургічне втручання, тривала іммобілізація, оперативні втручання на нижніх кінцівках та органах малого тазу, нейрохірургічні втручання, куріння віком від 35 років; вроджена або набута схильність до артеріальних або венозних тромбозів (резистентність до активованого протеїну С (включаючи фактор 5 Лейдену), дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, гіпергомоцистеїнемія, наявність антитіл до фосфоліпідів, (антикарди); мігрень з осередковими неврологічними симптомами нині чи анамнезі; цукровий діабет із судинними ускладненнями; панкреатит з вираженою гіпертригліцеридемією в даний час або в анамнезі;печінкова недостатність та тяжкі захворювання печінки (до нормалізації показників печінкових ферментів), у т.ч. синдроми Ротора та Дубіна-Джонсона; пухлини печінки (доброякісні або злоякісні) в даний час або в анамнезі; виявлені гормонозалежні злоякісні новоутворення (в т.ч. статевих органів чи молочних залоз) чи підозра на них; кровотеча з піхви неясного генезу; вагітність чи підозра на неї; період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату Бонаде; непереносимість галактози, лактазна недостатність або глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу); ожиріння (ІМТ понад 30 кг/м2); велика травма.пухлини печінки (доброякісні або злоякісні) в даний час або в анамнезі; виявлені гормонозалежні злоякісні новоутворення (в т.ч. статевих органів чи молочних залоз) чи підозра на них; кровотеча з піхви неясного генезу; вагітність чи підозра на неї; період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату Бонаде; непереносимість галактози, лактазна недостатність або глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу); ожиріння (ІМТ понад 30 кг/м2); велика травма.пухлини печінки (доброякісні або злоякісні) в даний час або в анамнезі; виявлені гормонозалежні злоякісні новоутворення (в т.ч. статевих органів чи молочних залоз) чи підозра на них; кровотеча з піхви неясного генезу; вагітність чи підозра на неї; період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату Бонаде; непереносимість галактози, лактазна недостатність або глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу); ожиріння (ІМТ понад 30 кг/м2); велика травма.підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату Бонаде; непереносимість галактози, лактазна недостатність або глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу); ожиріння (ІМТ понад 30 кг/м2); велика травма.підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату Бонаде; непереносимість галактози, лактазна недостатність або глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу); ожиріння (ІМТ понад 30 кг/м2); велика травма. Препарат Бонаде не призначений для застосування у чоловіків. З обережністю. Слід ретельно зважувати потенційний ризик та очікувану користь застосування КОК у кожному індивідуальному випадку за наявності наступних захворювань/станів та факторів ризику: фактори ризику розвитку тромбозу та тромбоемболій: куріння; ожиріння (ІМТ менше 30 кг/м2); дисліпопротеїнемія, артеріальна гіпертензія; мігрень без осередкової неврологічної симптоматики; неускладнені вади клапанного апарату серця; спадкова схильність до тромбозу (тромбози, інфаркт міокарда або порушення мозкового кровообігу в молодому віці у будь-кого з найближчих родичів); інші захворювання, при яких можуть спостерігатися порушення периферичного кровообігу: цукровий діабет; онкологічні захворювання, ВКВ; гемолітико-уремічний синдром; хвороба Крона та виразковий коліт; серповидно-клітинна анемія; флебіт поверхневих вен;спадковий ангіоневротичний набряк; гіпертригліцеридемія; захворювання, що вперше виникли або погіршилися при вагітності або на тлі попереднього застосування статевих гормонів (наприклад, жовтяниця, холестаз, захворювання жовчного міхура, отосклероз із погіршенням слуху, порфірія, герпес під час вагітності, хорея Сіденхема); післяпологовий період.Вагітність та лактаціяПрепарат Бонаде не можна застосовувати при вагітності. Якщо вагітність виявляється під час застосування препарату Бонаде, його слід відмінити і звернутися до лікаря. Однак великі епідеміологічні дослідження не виявили підвищеного ризику дефектів розвитку у дітей, народжених жінками, які отримували статеві гормони до вагітності або прийому статевих гормонів з необережності в ранні терміни вагітності. Прийом КОК може зменшувати кількість грудного молока та змінювати його склад, тому їх використання не рекомендується до припинення грудного вигодовування. Дітям та підліткам препарат Бонаде показаний лише після настання менархе.Побічна діяПри застосуванні препарату Бонаде можуть спостерігатися нерегулярні кровотечі (мажуть кров'янисті виділення або проривні маткові кровотечі), особливо протягом перших місяців застосування. На фоні застосування препарату Бонаде можуть спостерігатися й інші небажані ефекти, хоча їхня поява не обов'язкова у всіх пацієнток. Побічні ефекти, виявлені в ході застосування діючих речовин препарату Бонаде, наведені з розподілом за частотою розвитку та системами органів. Частоту побічних ефектів класифікували таким чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), рідко (>1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000) та частота невідома (на підставі наявних даних неможливо оцінити частоту розвитку небажаних реакцій). Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – вагініт, вульвовагініт, вагінальний кандидоз або інші грибкові вульвовагінальні інфекції; рідко – сальпінгоофорит (аднексит), інфекції сечовивідних шляхів, цистит, мастит, цервіцит, грибкові інфекції, герпетичне ураження ротової порожнини, грип, бронхіт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, вірусна інфекція. Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): нечасто – кісти яєчника; рідко – кісти придатків матки, міома матки, ліпома молочної залози, кісти молочних залоз, фіброзно-кістозна мастопатія. З боку системи кровотворення: рідко – анемія. З боку імунної системи: рідко – алергічні реакції. З боку ендокринної системи: рідко – вірилізм. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – підвищення апетиту; рідко – анорексія. Порушення психіки: нечасто – пригнічений настрій; рідко – психічні розлади, депресія, безсоння, порушення сну, агресія; частота невідома – зниження лібідо, підвищення лібідо. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, мігрень; рідко – ішемічний інсульт, цереброваскулярні розлади, дистонія. З боку органу зору: рідко – сухість слизової оболонки очей, подразнення слизової оболонки очей, осцилопсія; частота невідома - непереносимість контактних лінз (неприємні відчуття за її носінні). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – раптова втрата слуху, шум у вухах, вертиго, порушення слуху. З боку серцево-судинної системи: нечасто – підвищення/зниження АТ; рідко - серцево-судинні розлади, тахікардія, венозні та артеріальні тромбози та тромбоемболії, тромбофлебіт, підвищення діастолічного тиску, ортостатична циркуляторна дистонія, "припливи" крові до шкіри з почуттям жару, варикозне розширення вен, захворювання. З боку дихальної системи: рідко – бронхіальна астма, гіпервентиляція. З боку травної системи: нечасто – біль у животі, дискомфорт, здуття, нудота, блювання, діарея; рідко – гастрит, ентерит, диспепсія. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - акне, алопеція, висип, включаючи макулярний висип, свербіж (в т.ч. генералізований свербіж); рідко – алергічний дерматит, атопічний дерматит, нейродерміт, екзема, псоріаз, посилене потовиділення, хлоазму, гіперпігментація, себорея, лупа, гірсутизм, шкірна реакція – целюліт, судинні “зірочки”; частота невідома – кропив'янка, вузлувата еритема, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: рідко – біль у спині, відчуття дискомфорту з боку опорно-рухового апарату, міалгія, біль у кінцівках. З боку статевих органів та молочної залози: часто – біль у молочних залозах, відчуття дискомфорту; нечасто - зміна тривалості та обсягу менструальноподібних кровотеч, включаючи рясну менструальноподібну кровотечу, убогі менструальноподібні кров'янисті виділення та відсутність менструальноподібних кров'янистих виділень, ациклічні кровотечі, в т.ч. кровотечі з піхви та метрорагія, збільшення розмірів молочних залоз, нагрубання та почуття розпирання в молочній залозі, набряк молочної залози, хворобливі менструальноподібні кров'янисті виділення, виділення з піхви, болі в ділянці малого тазу; рідко – дисплазія епітелію шийки матки, диспареунія, галакторея; частота невідома – виділення з молочних залоз. Загальні розлади та порушення: нечасто – стомлюваність, астенія, погане самопочуття, зміни маси тіла (збільшення, зниження та коливання маси тіла); рідко – біль у грудях, периферичні набряки, грипоподібні явища, підвищення температури тіла, дратівливість; частота невідома – затримка рідини. З боку лабораторних показників: рідко – гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія. Повідомлялося про такі серйозні небажані явища у жінок, які застосовують КОК (до яких відноситься препарат Бонаде): венозні тромбоемболічні порушення; артеріальні тромбоемболічні порушення; інсульт; підвищення АТ; гіпертригліцеридемія; порушення толерантності до глюкози або впливу на периферичну інсулінорезистентність; пухлини печінки (доброякісні та злоякісні); порушення функціональних показників печінки; хлоазму; у жінок зі спадковим ангіоневротичним набряком екзогенні естрогени можуть спричинити або посилити симптоми ангіоневротичного набряку; настання або погіршення станів, для яких зв'язок із застосуванням КОК (до яких відноситься препарат Бонаде) не є незаперечним: жовтяниця та/або свербіж, пов'язані з холестазом; утворення каменів у жовчному міхурі; порфірія; системна червона вовчанка;гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденхема; герпес під час попередньої вагітності; втрата слуху, пов'язана з отосклерозом; хвороба Крона; язвений коліт; рак шийки матки; порушення зору; запаморочення; панкреатит; холецистит; частота діагностування раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК (до яких відноситься препарат Бонаде), підвищена незначною мірою. Рак молочної залози рідко спостерігається у жінок до 40 років, перевищення частоти незначне по відношенню до загального ризику раку молочної залози. Причинно-наслідковий зв'язок виникнення раку молочної залози із застосуванням КОК не встановлено.частота діагностування раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК (до яких відноситься препарат Бонаде), підвищена незначною мірою. Рак молочної залози рідко спостерігається у жінок до 40 років, перевищення частоти незначне по відношенню до загального ризику раку молочної залози. Причинно-наслідковий зв'язок виникнення раку молочної залози із застосуванням КОК не встановлено.частота діагностування раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК (до яких відноситься препарат Бонаде), підвищена незначною мірою. Рак молочної залози рідко спостерігається у жінок до 40 років, перевищення частоти незначне по відношенню до загального ризику раку молочної залози. Причинно-наслідковий зв'язок виникнення раку молочної залози із застосуванням КОК не встановлено. Внаслідок взаємодії інших препаратів (індукторів мікросомальних ферментів) з КОК можуть виникати "проривні" кровотечі та/або зниження контрацептивного ефекту. У разі виникнення небажаних ефектів, не зазначених в інструкції, жінці слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНеобхідно враховувати інформацію щодо медичного застосування супутніх препаратів з метою виявлення потенційної лікарської взаємодії. Вплив інших лікарських засобів на Бонад. Можлива взаємодія з лікарськими засобами, що індукують мікросомальні ферменти печінки, внаслідок чого може збільшуватися кліренс статевих гормонів, що, у свою чергу, може призводити до "проривних" маткових кровотеч та/або зниження контрацептивного ефекту. Індукція ферментів може спостерігатися після декількох днів лікування. Максимальна індукція ферментів печінки зазвичай досягається протягом кількох тижнів. Після припинення прийому індукція може зберігатися протягом приблизно 4 тижнів. Жінкам, які отримують лікування такими препаратами коротким курсом на додаток до Бонаде, рекомендується використовувати бар'єрний метод контрацепції або вибрати інший негормональний метод контрацепції. Бар'єрний метод контрацепції слід використовувати протягом усього періоду прийому супутніх препаратів, а також протягом 28 днів після їх відміни. Якщо застосування препаратів-індукторів триває довше, ніж цикл прийому таблеток в упаковці Бонаде, слід розпочати прийом таблеток з нової упаковки без перерви в прийомі таблеток. Для жінок, які отримують тривале лікування препаратами, що індукують мікросомальні ферменти печінки, рекомендується використовувати інший надійний метод негормонального контрацепції. Речовини, що збільшують кліренс Бонаде (що послаблюють ефективність внаслідок індукції ферментів печінки). Барбітурати, бозентан, карбамазепін, фенітоїн, примідон, модафініл, рифампіцин та препарати для лікування ВІЛ-інфекції, такі як ритонавір, невірапін та ефавіренз, а також можливо фелбамат, гризеофульвін, барбексаклон, топірамат, окскарбазе perforatum). Речовини, що мають різний вплив на кліренс Бонад. Лікарські препарати, що підсилюють моторику шлунково-кишкового тракту (наприклад, метоклопрамід), можуть знизити концентрацію етинілестрадіолу в плазмі крові. Діючі речовини, що пригнічують сульфатування етинілестрадіолу в стінці кишечника (наприклад, аскорбінова кислота та парацетамол) можуть підвищити концентрацію етинілестрадіолу у плазмі крові. Одночасне застосування аторвастатину збільшує на 20% AUC етинілестрадіолу. Препарати, що пригнічують активність мікросомальних ферментів печінки, такі як протигрибкові засоби, похідні імідазолу (наприклад, флуконазол), індинавір або тролеандоміцин можуть підвищувати концентрацію етинілестрадіолу в плазмі крові. При сумісному застосуванні комбінації дієногесту та етинілестрадіолу багато інгібіторів протеаз ВІЛ або вірусу гепатиту С та ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази можуть як збільшувати, так і зменшувати концентрацію естрогену або прогестагену у плазмі крові. У деяких випадках такий вплив може бути клінічно значущий. При сумісному застосуванні Бонаде з інгібітором протеази або з ненуклеозидним інгібітором зворотної транскриптази слід використовувати додатковий бар'єрний метод контрацепції протягом усього часу застосування цих препаратів і 7 днів після закінчення терапії. Вплив препарату Бонаде інші лікарські препарати. КОК можуть впливати на метаболізм деяких інших препаратів, що призводить до підвищення (наприклад, циклоспорин) або зниження (наприклад, ламотриджин) їхньої концентрації в плазмі крові та тканинах. Комбінація дієногесту та етинілестрадіолу може впливати на метаболізм інших лікарських засобів: Пригнічувати активність мікросомальних ферментів печінки і, таким чином, підвищувати концентрацію в плазмі таких препаратів, як бензодіазепіни (наприклад, діазепам), циклоспорин, теофілін і глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон). Індукувати глюкуронізацію в печінці і, таким чином, знижувати концентрацію в плазмі таких препаратів, як клофібрат, парацетамол, морфін і лоразепам. З огляду на прийому препарату Бонаде може виникнути необхідність корекції дози гіпоглікемічних лікарських засобів, т.к. препарат може впливати на периферичну інсулінорезистентність та толерантність до глюкози. Вплив на лабораторний тест. Застосування КОК може вплинути на результати деяких лабораторних тестів, включаючи біохімічні параметри функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз, нирок, концентрації транспортних білків у плазмі крові, наприклад, КСГ, фракції ліпопротеїдів, параметри вуглеводного обміну та системи згортання крові. Зазвичай ці зміни залишаються у межах нормальних значень.ПередозуванняВідомостей про серйозні побічні ефекти під час передозування не зареєстровано. Симптоми: можуть з'явитися нудота, блювота і невеликі вагінальні кровотечі або кров'янисті виділення, що "мажуть". Лікування: специфічного антидоту немає, слід проводити симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності будь-якого з наведених нижче станів чи факторів ризику слід ретельно оцінити потенційний ризик та очікувану користь від терапії та обговорити її з жінкою до того, як вона вирішить розпочати прийом препарату. У разі посилення симптомів наявного захворювання, загострення хвороби або появи перших ознак цих станів або факторів ризику при застосуванні даного препарату необхідно проконсультуватися з лікарем, який може прийняти рішення про необхідність відміни препарату. тромбоз. Ризик тромбозу глибоких вен у жінок, які приймають КОК, вищий, ніж у тих, що їх не приймають, але не такий високий, як при вагітності. Результати епідеміологічних досліджень свідчать про наявність взаємозв'язку між застосуванням КПК та підвищеним ризиком виникнення тромбозів та тромбоемболічних захворювань, таких як інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен та легеневої емболії при прийомі КОК. Ці ускладнення зустрічаються рідко. Ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) є максимальним у перший рік застосування таких препаратів, переважно протягом перших 3 місяців. Підвищений ризик існує при початковому використанні КЗК або при відновленні використання одного і того ж або різних КЗК (після перерви між прийомами препарату в 4 тижні і більше). Загальний ризик ВТЕ у пацієнток, які приймають низькодозовані КОК (<50 мкг етинілестрадіолу) у 2-3 рази вище, ніж у невагітних пацієнток, які не приймають КОК, проте цей ризик залишається нижчим порівняно з ризиком ВТЕ при вагітності та пологах . У дуже рідких випадках венозна або артеріальна тромбоемболія може призвести до смерті. ВТЕ, що виявляється у вигляді тромбозу глибоких вен та/або емболії легеневої артерії, може виникнути при використанні будь-якого КОК. Вкрай рідко при використанні КОК виникає тромбоз в інших кровоносних судинах, наприклад, венах та артеріях печінки, брижі, нирок, мозку або сітківки. Симптоми тромбозу глибоких вен (ТГВ): односторонній набряк нижньої кінцівки або вздовж вени на нижній кінцівці, біль або дискомфорт у нижній кінцівці тільки у вертикальному положенні або при ходьбі, локальне підвищення температури у ураженій нижній кінцівці, почервоніння або зміна забарвлення шкірних кінців на нижній кінцівці . Симптоми тромбоемболії легеневої артерії (ТЕЛА): утруднене або прискорене дихання; раптовий кашель, зокрема. з кровохарканням; гострий біль у грудній клітці, який може посилюватися при глибокому вдиху; почуття тривоги; сильне запаморочення; прискорене або нерегулярне серцебиття. Деякі з цих симптомів (наприклад, задишка, кашель) є неспецифічними і можуть бути витлумачені неправильно - як ознаки інших більш менш важких подій (наприклад, інфекція дихальних шляхів). У разі виникнення у жінок, які приймають КОК, симптомів, перерахованих вище, необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Ризик ВТЕ підвищується: З віком; при курінні (при інтенсивному курінні та зі збільшенням віку ризик додатково підвищується, особливо у жінок старше 35 років. Жінкам старше 35 років слід настійно рекомендувати відмовитися від куріння, якщо вони хочуть приймати препарат Бонаде; при обтяженому сімейному анамнезі (тобто за наявності в анамнезі випадків венозної тромбоемболії у відносно молодому віці у батьків або близьких родичів). У разі підозри на спадкову схильність, перш ніж прийняти рішення про будь-яку гормональну контрацепцію, жінці слід проконсультуватися з фахівцем; при тривалій іммобілізації, серйозній хірургічній операції, будь-якій операції на нижніх кінцівках або великій травмі. У цих ситуаціях необхідно припинити застосування (у разі планової операції не менше ніж за 4 тижні) і не відновлювати його до закінчення двох тижнів після повного відновлення рухової активності. Якщо застосування Бонаде не було припинено заздалегідь, слід розглянути питання про антитромботичну терапію; під час авіаперельоту тривалістю понад 4 год; при ожирінні (ІМТ понад 30 кг/м2). Ризик артеріальних тромбоемболічних ускладнень або порушення мозкового кровообігу підвищується: З віком; при курінні (при інтенсивному курінні та зі збільшенням віку ризик додатково підвищується, особливо у жінок старше 35 років. Жінкам старше 35 років слід настійно рекомендувати відмовитися від куріння, якщо вони хочуть приймати препарат Бонаде; при дисліпопротеїнемії; при артеріальній гіпертензії; при мігрені; при захворюваннях клапанного апарату серця; при миготливій аритмії; при обтяженому сімейному анамнезі (тобто при наявності в анамнезі випадків артеріального тромбозу відносно молодому віці у батьків або близьких родичів). У разі підозри на спадкову схильність, перш ніж прийняти рішення про будь-яку гормональну контрацепцію, жінці слід проконсультуватися з фахівцем. Порушення периферичного кровообігу також можуть відзначатися при цукровому діабеті, системному червоному вовчаку, гемолітико-уремічному синдромі, хронічних запальних захворюваннях кишечника (а саме, хвороба Крона або виразковий коліт) та серповидно-клітинній анемії. Необхідно враховувати підвищений ризик тромбоемболії у післяпологовому періоді. Збільшення частоти або тяжкості нападів мігрені під час застосування препарату Бонаде (що може бути провісником порушення мозкового кровообігу) є причиною негайного відміни препарату. Щодо потенційної ролі варикозного розширення вен та поверхневого тромбофлебіту у розвитку ВТЕ єдиної думки немає. Пухлина. Найважливішим фактором ризику виникнення раку шийки матки є персистуюча папіломавірусна інфекція. Деякі епідеміологічні дослідження показують, що тривале застосування КОК може зробити свій внесок у підвищення цього ризику. Однак досі триває дискусія про те, наскільки цей результат залежить від інших факторів, таких як скринінгові дослідження шийки матки та вільніша сексуальна поведінка та відмова від бар'єрних методів контрацепції. Мета-аналіз результатів 54 епідеміологічних досліджень говорить про дещо підвищений відносний ризик виявлення раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК (відносний ризик 1.24). Підвищений ризик поступово знижується протягом 10 років після припинення застосування КЗК. Враховуючи той факт, що рак молочної залози рідко зустрічається у жінок віком до 40 років, збільшення кількості раку молочної залози, що діагностується, у жінок, які приймають або раніше приймали КОК, мало в порівнянні з загальним ризиком раку молочної залози. Ці дослідження не підтверджують наявність причинно-наслідкового зв'язку. Причиною підвищення числа випадків виявлення раку молочної залози у жінок, які приймають КОК, може бути більш рання діагностика, біологічна дія препаратів або поєднання цих факторів. Рак молочної залози,діагностований у жінок, які приймають або раніше приймали КОК, зазвичай є менш клінічно запущеним раком, ніж у пацієнток, які ніколи їх не застосовували. Були діагностовані окремі випадки доброякісних пухлин печінки та, значно рідше, злоякісних пухлин печінки у жінок, які приймають КОК. У поодиноких випадках такі пухлини ставали причиною загрозливого життя внутрішньочеревної кровотечі. У разі сильного болю у верхній частині черевної порожнини, збільшення печінки або ознак внутрішньочеревної кровотечі у жінок, які приймають КОК, необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Інші стани. У жінок, які страждають на гіпертригліцеридемію або мають вказівку на це захворювання в сімейному анамнезі, може бути підвищений ризик виникнення панкреатиту при застосуванні КОК. Незважаючи на те, що у багатьох жінок, які приймають КОК, відзначалося невелике підвищення артеріального тиску, клінічно значуще підвищення зустрічається рідко. Однак якщо розвивається клінічно значуще підвищення АТ (вище 140/90 мм рт.ст.) під час прийому КОК, прийом Бонаде повинен бути припинений і розпочато лікування артеріальної гіпертензії. Прийом препарату може бути продовжений, якщо за допомогою гіпотензивної терапії буде досягнуто нормальних АТ. Скасування КОК може бути неминучим при гострих і хронічних порушеннях функції печінки, доки всі показники функції печінки не прийдуть у норму. Рецидиви холестатичної жовтяниці, що виникла вперше під час вагітності або під час попереднього періоду використання КОК, також вимагають припинення прийому препарату. Застосування КОК (до яких відноситься Бонаде) може викликати появу або погіршення станів, для яких зв'язок із застосуванням цих препаратів не є незаперечним: жовтяниця та/або свербіж, пов'язані з холестазом, утворення каменів у жовчному міхурі, порфірія, системний червоний вовчак, гемолитико -уремічний синдром, хорея Сіденхема, герпес під час попередньої вагітності, втрата слуху, пов'язана з отосклерозом Незважаючи на те, що КОК можуть впливати на периферичну інсулінорезистентність та толерантність до глюкози, жінкам з цукровим діабетом, які приймають низькодозовані КОК, як правило, не потрібне проведення корекції дози або режиму дозування гіпоглікемічних препаратів. Тим не менш, такі жінки повинні перебувати під ретельним наглядом. Хвороба Крона та виразковий коліт можуть бути пов'язані з прийомом КОК. Іноді може з'являтися хлоазму (гіперпігментація шкіри обличчя), якщо вона спостерігалася при вагітності. Жінкам із схильністю до хлоазми під час застосування КПК слід уникати прямих сонячних променів та впливу інших УФ-випромінювань. Зникнення симптомів вугрової висипки (акне) зазвичай відзначається через 3-4 місяці терапії. Жінки повинні бути попереджені про те, що препарат Бонаде не захищає їх від ВІЛ-інфекцій та інших захворювань, що передаються статевим шляхом. Зниження ефективності. Ефективність КОК може знизитися, наприклад, у разі пропуску прийому таблеток, у разі розладів ШКТ (блювота, діарея) або одночасного застосування інших лікарських препаратів. Нерегулярний цикл. Під час застосування будь-яких КОК можуть з'являтися нерегулярні кровотечі (що виділяють або "проривна" кровотеча), особливо в перші місяці прийому таблеток. Кровотечі зазвичай припиняються при адаптації організму до препарату Бонаде (зазвичай після 3 циклів прийому таблеток). Якщо кровотечі продовжуються, і рівень їх тяжкості зростає, слід проконсультуватися з фахівцем. Відсутність чергової кровотечі "скасування. У деяких жінок кровотеча "скасування" не виникає під час перерви у прийомі таблеток. Якщо препарат приймався відповідно до інструкції, виникнення вагітності є малоймовірним. Однак, якщо таблетки приймалися нерегулярно, або кровотеча відміни не виникла двічі поспіль, то до продовження застосування препарату необхідно виключити вагітність. Лабораторні дослідження. Використання КОК може вплинути на результати лабораторних досліджень, включаючи біохімічні показники ефективності роботи печінки, щитовидної залози, надниркових залоз та нирок, на концентрацію білків плазми крові, наприклад, кортикостероїд-зв'язуючого глобуліну, а також на ліпідний/ліпопротеїновий склад крові, показник показники згортання крові. Однак, зазвичай, відхилення залишаються в межах діапазону нормальних лабораторних значень. Медичний огляд. Перед першим призначенням або поновленням прийому препарату Бонаде необхідно зібрати докладний анамнез і провести медичний огляд з урахуванням протипоказань, особливих вказівок та запобіжних заходів. Обстеження необхідно регулярно повторювати. Регулярне медичне обстеження також потрібне через наявність протипоказань (наприклад, транзиторні ішемічні стани тощо) або факторів ризику (наприклад, вказівку в сімейному анамнезі на наявність венозного або артеріального тромбозу), які можуть виникнути вперше лише під час застосування КОК. Періодичність і характер таких обстежень повинні базуватися на затверджених практичних методиках, адаптованих до конкретної пацієнтки, але в загальному випадку вони повинні включати, насамперед, виняток вагітності, визначення показників АТ, стану молочних залоз,органів черевної порожнини та малого тазу, включаючи цитологічне дослідження епітелію шийки матки, виключення порушень з боку системи згортання крові. У разі тривалого застосування препарату обстеження необхідно проводити не рідше 1 разу на 6 міс. Жінці необхідно проконсультуватися з лікарем якнайшвидше: при будь-яких змінах здоров'я, особливо будь-яких станах, перерахованих в інструкції із застосування; при локальному ущільненні у молочній залозі; при призначенні інших лікарських засобів; якщо очікується тривала іммобілізація (наприклад, накладання гіпсової пов'язки на нижню кінцівку), планується госпіталізація чи операція (необхідна консультація з лікарем за 4-6 тижнів до неї); при виникненні надзвичайно сильної маткової кровотечі; якщо жінка забула прийняти таблетку першого тижня прийому упаковки (блістера) і мала статевий акт за тиждень до цього; якщо двічі поспіль не було чергової кровотечі відміни або при підозрі на вагітність (не слід розпочинати прийом наступної упаковки (блістера) до консультації з лікарем). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. При керуванні транспортними засобами та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності необхідно бути обережними, т.к. під час прийому препарату Бонаде у поодиноких випадках може виникати запаморочення.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: дезогестрел – 0,075 мг; Допоміжні речовини: колоїдний ангідрид кремнію, альфа-токоферол, лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, повідон, стеаринова кислота, гіпромелоза, макрогол 400, тальк, титану діоксид. Упаковка являє собою блістери з таблетками по 28 шт. в кожному. Блістер виконаний з полівінілового пластику з поглибленнями для пігулок та алюмінієвої фольги. Кожен блістер укладено в конверт із поліестер-алюмінієвої фольги. Вторинна упаковка - картонна коробка разом із листком-вкладишем - може містити один або три блістери.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, 5 мм у діаметрі. На одній стороні вони містять маркування KV над цифрою 2, а на звороті - Organon.Фармакотерапевтична групаГестаген.ФармакокінетикаАбсорбція Після прийому препарату Чарозетта внутрішньо, дезогестрел швидко абсорбується і перетворюється на активний метаболіт етоногестрел. Після досягнення стаціонарного стану, пікові концентрації етеногестрелу досягаються через 1,8 години після прийому чергової таблетки. При цьому абсолютна біодоступність етеногестрелу становить приблизно 70%. Розподіл Етоногестрел на 95,5-99% зв'язується з сироватковими білками, переважно альбуміном і меншою мірою з глобуліном, що зв'язує статеві гормони. Метаболізм Дезогестрел перетворюється шляхом гідроксилювання та дегідрогізації в активний метаболіт етоногестрел. Етоногестрел метаболізується через утворення сульфатних та глюкуронідних кон'югатів. Виведення Етоногестрел елімінується з періодом напіввиведення приблизно 30 годин як при одноразовому, так і курсовому прийомі препарату. Стаціонарні концентрації в плазмі досягаються через 4-5 днів прийому. Сироватковий кліренс після внутрішньовенного введення етеногестрелу становить приблизно 10 л/год. Екскреція етеногестрелу та його метаболітів здійснюється як у вигляді вільних стероїдів, так і у вигляді кон'югатів із сечею та калом (у співвідношенні 1,5/1). У жінок, які годують груддю, етеногестрел екскретується з грудним молоком у співвідношенні молоко/сироватка крові 0,37-0,55, тому при приблизному обсязі споживаного молока 150 мл/кг/сут новонароджений може отримати 0,00001-0,00005 мг.ФармакодинамікаЧарозетта - контрацептивний препарат, що містить тільки прогестаген (дезогестрел). Як і інші таблетки, що містять тільки прогестаген ("міні-пили"), Чарозетта® може прийматися матерями, що годують, а також тими жінками, кому протипоказаний або небажаний прийом естрогенів. На відміну від традиційних "міні-пили", контрацептивний ефект Чарозетти досягається насамперед за рахунок інгібування овуляції. Це доведено серійними ехографічними дослідженнями яєчників, відсутністю пікового підвищення концентрації ЛГ у середині циклу та підвищення рівня прогестерону. Контрацептивний ефект забезпечується також згущенням цервікального слизу. У порівняльних дослідженнях препарату Чарозетта® індекс Перля становив 0,4, у той час як для препаратів з 0,03 мг левоноргестрелу цей показник досягав 1,5. Таким чином, частота наступу вагітності при прийомі Чарозетти ® порівнянна з такою, як при призначенні комбінованих естроген-гестагенних препаратів. Прийом Чарозетти призводить до зниження рівня естрадіолу до значень, характерних для ранньої фолікулярної фази. При цьому не виявлено будь-яких суттєвих змін з боку вуглеводного, ліпідного обміну та показників гемостазу.Показання до застосуванняКонтрацепція.Протипоказання до застосуванняНе слід приймати контрацептиви, що містять тільки прогестагени, за наявності хоча б одного із наведених нижче станів. При його появі вперше під час прийому Чарозетти слід негайно відмінити прийом препарату. Встановлена ​​або передбачувана вагітність. Наявність у цей час або в анамнезі венозної тромбоемболії. Наявність в даний момент або в анамнезі тяжких захворювань печінки (доки показники функції печінки не нормалізуються). Прогестагензалежні пухлини. Вагінальна кровотеча неясної етіології. Підвищена чутливість до будь-якого компонента Чарозетти®.Вагітність та лактаціяДослідження на вагітних тваринах показали, що високі дози прогестагену можуть викликати маскулінізацію у плодів жіночої статі. Широкомасштабні епідеміологічні дослідження не виявили ні підвищення ризику народження дітей з аномаліями розвитку від матерів, які приймали ПК до вагітності, ні будь-якого тератогенного ефекту в тих випадках, коли ПК приймалися ранні терміни вагітності. Дані моніторингу за побічними ефектами різних препаратів, що містять дезогестрел, також не виявили збільшення ризику.Побічна діяУ клінічних випробуваннях Чарозетти® як побічні прояви найчастіше відмічені нерегулярні кров'янисті виділення, акне, зміна настрою, болючість молочних залоз, нудота та збільшення маси тіла. Не всі побічні прояви, зазначені в дослідженнях та подані нижче, мають зв'язок із прийомом Чарозетти. Поширені (більше 1 випадку на 100) Головний біль, збільшення маси тіла, болючість молочних залоз, нудота, нерегулярні кров'яні виділення, аменорея, акне, зміни настрою, зниження лібідо. Менш поширені (менше 1 випадку на 100) Вагініт, дисменорея, кісти яєчників, блювання, алопеція, стомлюваність, дискомфорт при використанні контактних лінз. Рідкісні (менше 1 випадку на 1000). Висип, кропив'янка, вузлова еритема.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія лікарських речовин, що призводить до зростання кліренсу статевих гормонів, може призвести до "проривних" вагінальних кров'янистих виділень та зниження ефективності пероральних контрацептивів. Механізм такої взаємодії ґрунтується на індукції ферментів печінки. Жодне специфічне дослідження взаємодії Чарозетти з іншими препаратами досі не виконувалося. На основі спостережень з іншими контрацептивами очікується, що такі випадки можуть бути при прийомі гідантоїнів, барбітуратів, карбамазепіну або рифампіцину; вони можливі при призначенні окскарбазепіну, рифабутину, троглітазону, фелбамату та гризеофульвіну. Максимальний рівень індукції ферментів зазвичай досягається не раніше ніж через 2-3 тижні, але потім може зберігатися до 4 тижнів після відміни супутнього препарату. Жінкам, які приймають будь-який із вищезгаданих препаратів протягом невеликого проміжку часу, слід тимчасово використовувати додатково до КПК бар'єрний метод контрацепції протягом усього курсу лікування та протягом 7 днів після відміни супутнього препарату. При прийомі рифампцину метод бар'єрної контрацепції слід використовувати протягом усього курсу лікування та протягом 28 днів після відміни препарату. Жінкам, які приймають препарати, що індукують ферменти печінки протягом тривалого періоду часу, рекомендується припинити прийом Чарозетти® та використовувати негормональні методи контрацепції. Прийом активованого вугілля може знизити всмоктування та зменшити контрацептивну ефективність. У такому випадку слід чинити як при пропуску таблетки.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати по одній на день, щодня, в один і той же час протягом 28 днів, у порядку, зазначеному на упаковці. Прийом кожної наступної упаковки починається негайно після закінчення попередньої, без будь-якої перерви. Прийняту пігулку можна запивати невеликою кількістю рідини. Як розпочинати прийом Чарозетти® За відсутності попереднього прийому гормональних контрацептивів (за останній місяць) Прийом таблеток слід розпочинати у 1 день менструального циклу (1 день менструальної кровотечі). Можливо початок на 2-5 день, але тоді під час першого циклу протягом перших 7 днів прийому препарату рекомендується використовувати додатковий (бар'єрний) метод контрацепції. Перехід із комбінованого перорального контрацептиву (КПК) Слід розпочати прийом Чарозетти на наступний день після прийому останньої таблетки КОК, що містить гормони. Перехід з інших препаратів, що містять лише прогестаген (міні-пілі. ін'єкції, імпланти) Жінка, яка приймає "міні-пили", може перейти на прийом Чарозетти в будь-який день. Жінка, яка використовує імплант, може перейти на прийом Чарозетти в день його видалення. Жінка, яка використовує препарат у вигляді ін'єкцій, - у день, коли слід робити чергову ін'єкцію. У всіх випадках протягом перших семи днів прийому Чарозетти рекомендується додатково використовувати бар'єрну сонтрацепцію. Після аборту, зробленого у першому триместрі Жінка може розпочинати прийом препарату негайно. Після пологів або аборту, зробленого у другому триместрі Рекомендується розпочати прийом препарату на 21 або 28-й день після пологів або аборту. При початку прийому препарату в більш пізні терміни рекомендується протягом перших семи днів прийому Чарозетти використовувати бар'єрні методи контрацепції. Однак, якщо у жінки після пологів або аборту до початку прийому Чарозетти вже були статеві зносини, слід спочатку виключити вагітність до початку прийому препарату або почекати до першої менструації. Як чинити у разі пропуску чергового прийому препарату Контрацептивна ефективність може зменшитися, якщо перерва між прийомом двох таблеток складе більше ніж 36 годин. Якщо прийом чергової таблетки затриманий менш ніж на 12 годин, слід прийняти таблетку, як тільки жінка згадала, і приймати наступні таблетки у звичайний час. Якщо прийом чергової таблетки затриманий на понад 12 годин, слід дотримуватися вищевказаних правил прийому таблеток. Однак, протягом наступних 7 днів слід додатково використовувати бар'єрні методи контрацепції. Якщо прийом таблетки був пропущений в перший тиждень їх застосування, і при цьому було статеві зносини на тиждень, що передує пропуску таблеток, слід обговорити питання можливості наступу вагітності. Рекомендації у разі виникнення блювоти Якщо блювання виникає протягом 3-4 годин після прийому препарату, всмоктування може бути неповним. У такому випадку слід скористатися рекомендаціями щодо пропуску чергового прийому препарату. Якщо жінка не хоче змінювати свою звичайну схему прийому, їй необхідно прийняти додаткову таблетку з іншої упаковки.ПередозуванняНемає повідомлень про серйозні ускладнення при передозуванні Чарозетти®. Явища, які можуть виникнути: нудота, блювання, незначні кров'янисті виділення з піхви. Антидотів немає, і подальше лікування має бути симптоматичним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДодаткові умови та запобіжні заходи За наявності будь-яких з наведених нижче станів, слід у кожному випадку індивідуально ретельно зважити переваги та можливий ризик прийому Чарозетти®. Це питання слід обговорити з пацієнткою ще до того, як вона ухвалить своє рішення щодо прийому препарату. У разі аггравації, загострення захворювань, погіршення перебігу захворювання або появи перших симптомів нижчезазначених станів пацієнтці слід негайно звернутися до лікаря. Лікарю слід вирішити, чи потрібно відмінити препарат. Ризик раку молочної залози збільшується із віком. Під час прийому пероральних контрацептивів (ПК) ризик того, що у жінки буде діагностовано рак молочної залози, трохи збільшується. Ці відмінності в ризик зникають протягом 10 років після припинення прийому ПК. Ризик раку молочної залози залежить від тривалості попереднього прийому ПК, але залежить від її віку. Очікувана кількість випадків раку молочної залози серед 10000 жінок, які використовували комбіновані ПК (протягом 10 років після їх відміни), по відношенню до тих, хто ніколи їх не застосовує, становить в однакових вікових групах наступні значення: 4,5/4 (16-19 років) , 17,5/16 (20-24), 48,7/44 (25-29), 110/100 (30-34), 180/160 (35-39) та 260/230 (40-44). Ризик у тих, хто використовує ПК, що містять тільки прогестаген, можливо, аналогічний такому як для комбінованих ПК. Проте для ПК,містять тільки прогестагени, дані не такі певні. Порівняно з ризиком раку молочної залози протягом усього життя, ризик, пов'язаний з прийомом ПК, незначний. Випадки раку молочної залози у жінок, які приймають ПК, мають тенденцію бути діагностованими на ранній стадії, ніж у тих, хто не використовує ці препарати. Підвищена частота діагностики раку молочної залози у ПК, що використовують, може бути пов'язана з більш ранньою діагностикою цього стану, біологічними ефектами препарату або комбінацією обох факторів. Оскільки біологічний ефект препарату не може бути виключений, слід проводити індивідуальний аналіз ризику та переваг від призначення Чарозетти у жінок, які раніше пролікувалися з приводу раку молочної залози.Порівняно з ризиком раку молочної залози протягом усього життя, ризик, пов'язаний з прийомом ПК, незначний. Випадки раку молочної залози у жінок, які приймають ПК, мають тенденцію бути діагностованими на ранній стадії, ніж у тих, хто не використовує ці препарати. Підвищена частота діагностики раку молочної залози у ПК, що використовують, може бути пов'язана з більш ранньою діагностикою цього стану, біологічними ефектами препарату або комбінацією обох факторів. Оскільки біологічний ефект препарату не може бути виключений, слід проводити індивідуальний аналіз ризику та переваг від призначення Чарозетти у жінок, які раніше пролікувалися з приводу раку молочної залози.Порівняно з ризиком раку молочної залози протягом усього життя, ризик, пов'язаний з прийомом ПК, незначний. Випадки раку молочної залози у жінок, які приймають ПК, мають тенденцію бути діагностованими на ранній стадії, ніж у тих, хто не використовує ці препарати. Підвищена частота діагностики раку молочної залози у ПК, що використовують, може бути пов'язана з більш ранньою діагностикою цього стану, біологічними ефектами препарату або комбінацією обох факторів. Оскільки біологічний ефект препарату не може бути виключений, слід проводити індивідуальний аналіз ризику та переваг від призначення Чарозетти у жінок, які раніше пролікувалися з приводу раку молочної залози.мають тенденцію бути діагностованими на ранній стадії, ніж у тих, хто не використовує ці препарати. Підвищена частота діагностики раку молочної залози у ПК, що використовують, може бути пов'язана з більш ранньою діагностикою цього стану, біологічними ефектами препарату або комбінацією обох факторів. Оскільки біологічний ефект препарату не може бути виключений, слід проводити індивідуальний аналіз ризику та переваг від призначення Чарозетти у жінок, які раніше пролікувалися з приводу раку молочної залози.мають тенденцію бути діагностованими на ранній стадії, ніж у тих, хто не використовує ці препарати. Підвищена частота діагностики раку молочної залози у ПК, що використовують, може бути пов'язана з більш ранньою діагностикою цього стану, біологічними ефектами препарату або комбінацією обох факторів. Оскільки біологічний ефект препарату не може бути виключений, слід проводити індивідуальний аналіз ризику та переваг від призначення Чарозетти у жінок, які раніше пролікувалися з приводу раку молочної залози.Оскільки біологічний ефект препарату не може бути виключений, слід проводити індивідуальний аналіз ризику та переваг від призначення Чарозетти у жінок, які раніше пролікувалися з приводу раку молочної залози.Оскільки біологічний ефект препарату не може бути виключений, слід проводити індивідуальний аналіз ризику та переваг від призначення Чарозетти у жінок, які раніше пролікувалися з приводу раку молочної залози. Оскільки біологічний ефект прогестагенів на рак печінки не може бути виключений, слід проводити індивідуальний аналіз ризику та переваг перед призначенням Чарозетти у жінок, раніше пролікованих з приводу раку печінки. В результаті епідеміологічних досліджень встановлено зв'язок між використанням КПК та збільшенням ризику венозних тромботичних та тромбоемболічних ускладнень, таких як тромбоз глибоких вен та легенева емболія. І хоча клінічна значимість отриманих даних для контрацептивів, що містять прогестаген без естрогенного компонента, не відома, прийом Чарозетти слід припинити у разі розвитку тромбозу. Препарат слід відмінити також у разі тривалої іммобілізації, пов'язаної з операцією чи захворюванням. Жінку із зазначенням в анамнезі тромбоемболічних ускладнень слід попередити про можливість рецидиву. Хоча прогестагени можуть впливати на резистентність периферичних тканин до інсуліну та толерантність до глюкози, немає доказів того, що хворим на цукровий діабет, що використовують "міні-пили", необхідно змінювати терапевтичну схему. Однак жінкам, хворим на цукровий діабет, слід перебувати під медичним наглядом протягом усього періоду прийому "міні-пили". Прийом Чарозетти призводить до зниження рівня естрадіолу в плазмі крові до рівня, характерного для ранньої фолікулярної фази. Досі невідомо, чи це має якийсь клінічно значущий ефект по відношенню до мінеральної щільності кісткової тканини. - Попередження ектопічної вагітності традиційними "міні-пили" не таке ефективне порівняно з комбінованими пероральними контрацептивами, оскільки при прийомі традиційних "міні-пили" часто відбувається овуляція. Незважаючи на той факт, що на відміну від традиційних препаратів, що містять прогестагени, Чарозетта® ефективно інгібує овуляцію, у разі аменореї та наявності болю в животі, слід все ж таки виключити і позаматкову вагітність при проведенні диференціальної діагностики. Хлоазма може бути у жінок із зазначенням в анамнезі на розвиток такої під час вагітності. Жінкам із схильністю до хлоазми слід уникати тривалого перебування на сонці або експозиції ультрафіолетовим випромінюванням під час прийому Чарозетти®. Наступні стани були описані як під час вагітності, так і при прийомі стероїдних препаратів, проте їх зв'язок із призначенням прогестагенів не встановлений: холестатична жовтяниця та свербіж шкіри, холелітіаз, порфірія. Системний червоний вовчак, гемолітико-уремічний синдром, хорея Сіденаму, герпес вагітних, втрата слуху, пов'язана з отосклерозом. Медичні огляди/консультації Перед призначенням препарату слід уважно ознайомитись із медичною історією жінки. Під час гінекологічного огляду слід унеможливити вагітність. При порушенні менструального циклу, зокрема. аменореї або олігоменореї слід уточнити їх причину. Інтервал між контрольними медичними оглядами вирішується у разі індивідуально. Так, якщо препарат може вплинути на захворювання, слід підібрати відповідний час для контрольного медичного огляду. Незважаючи на регулярний прийом Чарозетти, можуть бути нерегулярні кров'янисті виділення. Якщо кровотечі досить часті та нерегулярні, необхідно вирішити питання про призначення іншого контрацептиву. Якщо вищезазначені симптоми продовжують мати місце і після відміни Чарозетти, слід виключити органічну патологію. Тактика по відношенню до аменореї під час прийому препарату залежить від того, чи застосовувалися таблетки відповідно до інструкції, чи були якісь порушення у їх прийомі. У ряді випадків дослідження слід включати проведення тестів на вагітність. За наявності вагітності прийом препарату має бути припинено. Жінок слід попереджати, що прийом Чарозетти® не захищає від інфікування ВІЛ (СНІД) та збудниками інших захворювань, що передаються статевим шляхом. Зміни у характері менструацій Під час прийому "міні-пили" у деяких жінок вагінальні кров'янисті виділення можуть стати більш частими або більш тривалими, тоді як в інших вони стають рідкісними або взагалі відсутні. Ці зміни часто спричиняють те, що жінка відкидає цей метод контрацепції або використовує його з порушеннями інструкції. Прийнятність таких змін характеру менструацій може бути покращена пропозицією жінці, яка вирішила приймати Чарозетту, додаткових пояснень щодо цього. Оцінка існуючих вагінальних кровотеч повинна проводитись на регулярній основі і може включати дослідження для виключення злоякісних новоутворень та вагітності. Розвиток фолікулів При прийомі низькодозованих гормональних пероральних контрацептивів відбувається зростання та розвиток фолікулів, причому зрідка він може досягати розмірів, що перевищують нормальні. У цілому нині ці збільшені фолікули зникають самостійно без будь-яких проявів. Іноді відзначається легкий біль унизу живота. Рідко потрібне хірургічне втручання. Зниження ефективності Ефективність контрацептиву, що містить тільки прогестаген, може бути знижена при пропусканні таблеток, блюванні або прийомі деяких лікарських препаратів (див. відповідні розділи інструкції). Лабораторні показники Дані, отримані при прийомі комбінованих ПК, показують, що гормональні компоненти, що містяться в них, можуть впливати на результати деяких лабораторних досліджень, включаючи біохімічні показники функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз і нирок, рівень транспортних білків у плазмі, наприклад, кортикостероїд-зв'язування та фракції ліпідів/ліпопротеїнів, параметри метаболізму вуглеводів та параметри згортання та фібринолізу. Зазвичай ці зміни відбуваються у межах нормальних значень. Не відомо, чи можна переносити ці дані на контрацептиви, що містять лише прогестаген. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено жодного впливу Чарозетти на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: етинілестрадіол 30 мкг + дієногест 2 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 54.6 мг, крохмаль кукурудзяний – 9.89 мг, повідон К30 – 1.73 мг, тальк – 1.4 мг, магнію стеарат – 0.33 мг. Склад оболонки: опаглос 2 прозорий – 0.5 мг (кармелоза натрію – 270.8 мкг, мальтодекстрин – 104 мкг, декстрози моногідрат – 84.7 мкг, лецитин соєвий – 30.5 мкг, натрію цитрата діктра) Пігулки, 21 шт.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою білого кольору.Фармакотерапевтична групаНизькодозований комбінований монофазний пероральний гормональний контрацептивний препарат. Контрацептивний ефект ґрунтується на взаємодії різних факторів, найважливішим з яких є придушення овуляції та зміна в'язкості секрету шийки матки, внаслідок чого він стає непроникним для сперматозоїдів. При правильному застосуванні індекс Перля (показник, що відображає кількість вагітностей у 100 жінок, які застосовують контрацептив протягом 1 року), становить менше 1. При пропусканні таблеток або неправильному застосуванні індекс Перля може зростати. У жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви, цикл стає регулярнішим, зменшуються болючість, інтенсивність і тривалість менструальноподібних кровотеч, внаслідок чого знижується ризик залізодефіцитної анемії. Є також дані про зниження ризику раку ендометрію та яєчників. Дієногест, що входить до складу препарату гестагенний компонент, є активним гестагеном, являє собою похідне нортестостерону з антиандрогенною активністю і позитивно впливає на ліпідний профіль, підвищуючи концентрацію ЛПВЩ.ФармакокінетикаЕтинілестрадіол. Всмоктування. При прийомі внутрішньо швидко та повністю всмоктується. Cmax естрадіолу в плазмі крові (близько 67 пг/мл) досягається через 1.5-4 год. Після всмоктування та ефекту "першого проходження" через печінку етинілестрадіол метаболізується, його абсолютна біодоступність при пероральному застосуванні становить близько 44%. Розподіл. Етинілестрадіол значною мірою пов'язується з білками плазми (приблизно 98%) та індукує синтез глобуліну, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). Vd етинілестрадіолу становить близько 2.8-8.6 л/кг. Сss етинілестрадіолу в плазмі крові при регулярному прийомі досягається в другій половині циклу прийому препарату. Метаболізм. Етинілестрадіол піддається пресистемної кон'югації як у слизовій оболонці тонкої кишки, так і в печінці. Основний шлях метаболізму - ароматичне гідроксилювання з утворенням безлічі гідроксильних та метильованих похідних у формі вільних метаболітів, метаболітів глюкуронідів та сульфатів. Швидкість кліренсу з плазми становить приблизно 2.3-7 мл/хв/кг. Виведення. Зниження концентрації етинілестрадіолу в плазмі крові носить двофазний характер: перша фаза характеризується Т1/2 близько 1 год, друга – 10-20 год. У незміненому вигляді з організму не виводиться. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться нирками та через кишечник у співвідношенні 4:6 з Т1/2 близько 24 год. Дієногест. Всмоктування. При прийомі внутрішньо швидко та практично повністю всмоктується. Cmax дієногесту у плазмі крові (близько 51 пг/мл) досягається через 2.5 год. Абсолютна біодоступність дієногесту становить 96%. Розподіл. 90% загальної концентрації дієногесту в плазмі крові зв'язується із сироватковим альбуміном, але не зв'язується з ГСПГ, або кортикостероїд-зв'язуючим глобуліном. У незв'язаному вигляді знаходиться 10% загальної концентрації дієногесту у плазмі крові. Vd дієногесту становить близько 37-45 л. Сss в плазмі при постійному прийомі досягається через 4 дні. Індукція етинілестрадіолом синтезу глобуліну не впливає на фармакокінетику дієногесту. При щоденному застосуванні препарату концентрація дієногесту у сироватці збільшується у 1.5 рази. Метаболізм. Метаболізується переважно шляхом гідроксилювання, але також шляхом гідрогенізації, кон'югування та ароматизації з утворенням неактивних метаболітів. Після прийому одноразової дози загальний кліренс дієногеста становить близько 3.6 л/год. Виведення. Після прийому в дозі 0.1 мг/кг співвідношення виведення дієногесту у вигляді метаболітів нирками і через кишечник становить 3:1. Тільки незначна кількість незміненого дієногесту виводиться нирками. T1/2 дієногесту становить приблизно 8.5-10.8 год. Після перорального прийому 86% прийнятої дози дієногесту виводиться протягом 6 днів; значна її частина виводиться у перші 24 години після прийому переважно нирками.Клінічна фармакологіяКомбінований гормональний контрацептив (естроген+гестаген).ІнструкціяВсередину, щоденно, бажано в той самий час, по порядку, вказаному на упаковці, або в будь-якому іншому мимовільному порядку, з невеликою кількістю води. Прийом таблеток з кожної наступної упаковки починається після 7-денної перерви, під час якої спостерігається кровотеча "скасування" (менструальноподібна кровотеча). Воно зазвичай починається на 2-3 день від прийому останньої пігулки і може тривати до початку прийому пігулки з нової упаковки. За відсутності прийому будь-яких гормональних контрацептивів у попередньому місяці прийом препарату Дієциклен починається у перший день менструального циклу (у перший день менструальної кровотечі). Допускається початок прийому на 2-5-й день менструального циклу, але в цьому випадку рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток з першої упаковки. Перехід з інших комбінованих контрацептивних препаратів (КЗК, вагінального кільця або контрацептивного пластиру). При переході з інших комбінованих контрацептивних препаратів прийом препарату переважно починати наступного дня після прийому останньої активної таблетки з попередньої упаковки, але не пізніше наступного дня після звичайної 7-денної перерви в прийомі (для препаратів, що містять 21 таблетку) або після прийому останньої неактивної таблетки (Для препаратів, що містять 28 таблеток в упаковці). При переході з вагінального кільця або трансдермального пластиру прийом препарату бажано починати в день видалення кільця або пластиру, але не пізніше дня, коли має бути введене нове кільце або наклеєний новий пластир. Перехід з контрацептивів, що містять тільки гестагени ("міні-пілі", ін'єкційні форми, імплантат), або з вивільняє гестаген внутрішньоматкового контрацептиву. При переході з "міні-пили" прийом препарату здійснюється будь-якого дня (без перерви), з імплантату - у день його видалення, з ін'єкційної форми - у день чергової наступної ін'єкції. У всіх випадках необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Після аборту у І триместрі вагітності. Прийом препарату можна розпочинати негайно. При дотриманні цієї умови немає необхідності додаткового контрацептивного захисту. Після пологів або аборту у ІІ триместрі вагітності. Рекомендовано розпочинати прийом препарату на 21-28 день після пологів (за відсутності грудного вигодовування) або аборту. Якщо прийом розпочато пізніше, необхідно використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Однак, якщо у жінки вже були статеві контакти до початку прийому препарату, повинна бути виключена вагітність або дочекатися першої менструації.Показання до застосуванняПероральна контрацепція; лікування акне легкого та середнього ступеня тяжкості у жінок, які потребують контрацепції, при неефективності місцевого лікування.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до дієногесту та/або етинілестрадіолу або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; тромбози (венозні та артеріальні) та тромбоемболії в даний час або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда); стани, що передують тромбозу (в т.ч. стенокардія) в даний час або в анамнезі; цереброваскулярна хвороба: інсульт, транзиторні ішемічні атаки нині чи анамнезі; множинні чи виражені чинники ризику венозного чи артеріального тромбозу, зокрема. ускладнені ураження клапанного апарату серця, фібриляція передсердь, захворювання судин головного мозку або коронарних артерій серця, важка дисліпопротеїнемія, неконтрольована артеріальна гіпертензія, об'ємне хірургічне втручання з тривалою іммобілізацією, куріння у віці старше 35 років/м3; цукровий діабет з діабетичною ангіопатією; виявлена ​​схильність до венозного або артеріального тромбозу, включаючи резистентність до активованого протеїну С (включаючи фактор V Лейдену), дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, гіпергомоцистеїнемія, наявність антитіл до фосфоліпідів (антикардичолі); печінкова недостатність, гострі та тяжкі захворювання печінки (до нормалізації лабораторних показників функції печінки); доброякісні або злоякісні пухлини печінки, у т.ч. в анамнезі; виявлені гормонозалежні злоякісні захворювання статевих органів чи молочних залоз чи підозра на них, у т.ч. в анамнезі; кровотеча з піхви неясного генезу; мігрень з осередковою неврологічною симптоматикою нині чи анамнезі; панкреатит, що супроводжується вираженою гіпертригліцеридемією в даний час або в анамнезі; спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози. З обережністю: Фактори ризику розвитку тромбозу і тромбоемболії: надлишкова маса тіла (ІМТ <30 кг/м2), куріння, дисліпопротеїнемія, контрольована артеріальна гіпертензія, мігрень без вогнищевої неврологічної симптоматики, неускладнені вади клапанів серця, спадкова схильність. кровообігу в молодому віці у когось із найближчих родичів). Інші захворювання, при яких можуть спостерігатися порушення периферичного кровообігу: цукровий діабет без діабетичної ангіопатії, флебіт поверхневих вен, ВКВ, гемолітико-уремічний синдром, хвороба Крона, виразковий коліт, серповидно-клітинна анемія, онкологічні захворювання. Захворювання, що вперше виникли або посилилися під час вагітності або на тлі попереднього прийому статевих гормонів, наприклад, жовтяниця та/або свербіж на тлі холестазу, захворювання жовчного міхура, порфірія, хорея Сіденхема, герпес під час вагітності в анамнезі, ослаблення слуху (пов'язане з ). Ендогенна депресія, епілепсія. Спадковий ангіоневротичний набряк. Гіпертригліцеридемія. Захворювання печінки за нормальних лабораторних показників функції печінки. Післяпологовий період (за відсутності грудного вигодовування).Вагітність та лактаціяПрепарат Діециклен може застосовуватися у підлітків лише після настання регулярних менструальних циклів за менархе.Побічна діяПри застосуванні препарату Діециклен можуть спостерігатися нерегулярні кровотечі ("мажучі" кров'янисті виділення або "проривні" маткові кровотечі), особливо протягом перших місяців застосування. На фоні прийому препарату Діециклен у жінок можуть спостерігатися інші небажані реакції, зазначені нижче. Для визначення частоти виникнення небажаних реакцій препарату застосовують таку класифікацію: дуже часто (>=1/10), часто (>=1/100 та <1/10), нечасто (>=1/1000 та <1/100), рідко (>=1/10 000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – мігрень, запаморочення; рідко – ішемічний інсульт, цереброваскулярні розлади, дистонія. Порушення психіки: нечасто – депресивний настрій; рідко – депресія, психічні порушення, безсоння, порушення сну, агресія; частота невідома – зміна настрою, зниження лібідо, підвищення лібідо. З боку органу зору: рідко – синдром сухого ока, подразнення слизової оболонки очей, осцилопсія, погіршення зору; частота невідома – непереносимість контактних лінз. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – раптова втрата слуху, шум у вухах, вертиго, погіршення слуху. З боку серцево-судинної системи: нечасто – підвищення або зниження артеріального тиску; рідко – порушення функції серця, тахікардія, тромбофлебіт, венозна або артеріальна тромбоз/тромбоемболія, у т.ч. тромбоемболія легеневої артерії, підвищення діастолічного тиску, ортостатична дистонія, "припливи", варикозне розширення вен, захворювання вен, біль у процесі вен. З боку крові та лімфатичної системи: рідко – анемія. З боку дихальної системи: рідко – бронхіальна астма, гіпервентиляція легень. З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – біль у животі, дискомфорт, здуття, нудота, блювання, діарея; рідко – гастрит, ентерит, розлад травлення. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – акне, алопеція, висипання, включаючи макульозну, свербіж (в т.ч. генералізований); рідко – алергічний дерматит, атопічний дерматит, нейродерміт, екзема, псоріаз, гіпергідроз, хлоазму, порушення пігментації/гіперпігментація, себорея, лупа, гірсутизм, захворювання шкіри, шкірна реакція – целюліт, судинні “зірочки”; частота невідома – кропив'янка, вузлувата еритема, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: рідко – біль у спині, дискомфорт у м'язах та кістках, міалгія, біль у кінцівках. З боку статевих органів та молочної залози: часто – дискомфорт або біль у молочних залозах; нечасто - зміна тривалості та обсягу менструальноподібних кровотеч, включаючи менорагію, гіпоменорею, олігоменорею та аменорею; ациклічні кровотечі, зокрема. кровотечі з піхви та метрорагія; збільшення розмірів молочних залоз, нагрубання та почуття розпирання у молочній залозі, набряк молочних залоз, дисменорея, виділення з піхви, біль у ділянці малого тазу; рідко – дисплазія епітелію шийки матки, диспареунія, галакторея, порушення менструального циклу; частота невідома – виділення з молочних залоз. З боку ендокринної системи: рідко – вірилізм. З боку імунної системи: рідко – алергічні реакції. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – підвищення апетиту; рідко – анорексія. Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): нечасто – кісти яєчників; рідко – кісти придатків матки, кісти молочних залоз, міома матки, ліпома молочної залози, фіброзно-кістозна мастопатія. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – вагініт/вульвовагініт, вагінальний кандидоз або інші грибкові вульвовагінальні інфекції; рідко – сальпінгоофорит, інфекції сечовивідних шляхів, цистит, мастит, цервіцит, грибкові інфекції, кандидоз, герпетичне ураження ротової порожнини, грип, бронхіт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, вірусна інфекція. Загальні розлади та порушення в місці введення: нечасто – підвищена стомлюваність, астенія, погане самопочуття, зміна маси тіла (збільшення, зниження та коливання маси тіла); рідко – біль у грудях, периферичні набряки, грипоподібні стани, підвищення температури тіла; частота невідома – затримка рідини. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – збільшення концентрації тригліцеридів у крові, гіперхолестеринемія. Повідомлялося про такі серйозні небажані явища у жінок, які приймали КОК: Венозні тромбоемболічні розлади; артеріальні тромбоемболічні розлади; цереброваскулярні розлади; підвищення АТ; гіпертригліцеридемія; порушення толерантності до глюкози або інсулінорезистентності; пухлини печінки (доброякісні та злоякісні); порушення функції печінки; хлоазму; індукування або посилення симптомів ангіоневротичного набряку; поява або посилення захворювань, при яких зв'язок з прийомом КОК не є переконливим: жовтяниця та/або свербіж, пов'язаний з холестазом; холелітіаз; порфірія; ВКВ; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденхема; герпес під час попередньої вагітності; погіршення слуху, пов'язане з отосклероз; хвороба Крона; язвений коліт; рак шийки матки; частота діагностування раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК, підвищена дуже незначно. Рак молочної залози рідко спостерігається у жінок до 40 років, перевищення частоти незначне по відношенню до загального ризику раку молочної залози. Причинно-наслідковий зв'язок виникнення раку молочної залози із застосуванням КОК не встановлено (додаткову інформацію дивіться у розділах "Протипоказання" та "Особливі вказівки").Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на препарат Дієциклен. Можлива взаємодія з лікарськими засобами, що індукують мікросомальні ферменти печінки, внаслідок чого може збільшуватися кліренс статевих гормонів, що в свою чергу може призводити до "проривних" маткових кровотеч та/або зниження контрацептивного ефекту препарату. Жінкам, які приймають такі препарати одночасно з препаратом Діециклен, рекомендується використовувати бар'єрний метод контрацепції або вибрати інший негормональний метод контрацепції. Бар'єрний метод контрацепції слід використовувати протягом усього періоду прийому супутніх препаратів, а також протягом 28 днів після їх відміни. Якщо період застосування бар'єрного методу контрацепції закінчується пізніше, ніж таблетки в упаковці препарату Діециклен, слід розпочинати прийом таблеток із нової упаковки препарату Діециклен без перерви у прийомі таблеток. Лікарські засоби, що збільшують кліренс препарату Дієциклен (послаблюючі ефективність шляхом індукції мікросомальних ферментів печінки): фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин і, можливо, також окскарбазепін, топірамат, фелбамат, гризеофульвін, ). Лікарські засоби з різним впливом на кліренс препарату Дієціклен. При сумісному застосуванні з препаратом Діециклен багато інгібіторів протеаз ВІЛ або вірусу гепатиту С та ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази можуть як збільшувати, так і зменшувати концентрацію естрогенів або прогестагенів у плазмі крові. У деяких випадках такий вплив може бути клінічно значущий. Лікарські засоби, що знижують кліренс препарату Дієциклен (інгібітори мікросомальних ферментів печінки). Дієногест є субстратом цитохрому Р450 CYP3A4. Сильні та помірні інгібітори CYP3A4, такі як азольні антимікотики (наприклад, ітраконазол, вориконазол, флюконазол), верапаміл, макроліди (наприклад, кларитроміцин, еритроміцин), дилтіазем та грейпфрутовий сік або підвищують плазмові концентрації. Було показано, що эторикоксиб у дозах 60 і 120 мг/сут при сумісному прийомі з КОК, що містять 0.035 мг етинілестрадіолу, підвищує концентрації етинілестрадіолу в плазмі в 1.4 та 1.6 рази відповідно. Дієциклен на інші лікарські препарати. КОК можуть впливати на метаболізм інших препаратів, що призводить до підвищення (наприклад, циклоспорин) або зниження (наприклад, ламотриджин) їхньої концентрації в плазмі крові та тканинах. In vitro етинілестрадіол є оборотним інгібітором CYP2C19, CYP1A1 та CYP1A2, а також необоротним інгібітором CYP3A4/5, CYP2C8 та CYP2J2. У клінічних дослідженнях застосування гормонального контрацептиву, що містить етинілестрадіол, не призводило до будь-якого підвищення або призводило лише до слабкого підвищення концентрацій субстратів CYP3A4 у плазмі крові (наприклад, мідазоламу), тоді як плазмові концентрації субстратів CYP1A2 можуть зростати слабко (наприклад, теофіллін). ) або помірно (наприклад, мелатонін та тизанідин).Спосіб застосування та дозиПриймають по 1 таб./сут, безперервно протягом 21 дня.ПередозуванняСимптоми: можливі нудота, блювання, нерегулярні кров'яні виділення, відсутність менструальноподібної кровотечі. Лікування: необхідності проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності будь-якого з перелічених нижче станів/захворювань або факторів ризику слід ретельно оцінити потенційний ризик та очікувану користь від застосування препарату та обговорити її з жінкою до того, як вона вирішить розпочати прийом препарату. У разі посилення симптомів наявного захворювання, загострення хвороби або появи перших ознак цих станів/захворювань або факторів ризику при застосуванні даного препарату необхідно проконсультуватися з лікарем, який може прийняти рішення про необхідність відміни препарату. тромбоз. Тромбоз – утворення згустку крові (тромба), який може закупорювати кровоносну судину. При відриві тромбу розвивається тромбоемболія. Іноді тромбоз розвивається у глибоких венах кінцівок (тромбоз глибоких вен), судинах серця (інфаркт міокарда), головного мозку (інсульт) та вкрай рідко – у судинах інших органів. Ризик тромбозу глибоких вен у жінок, які приймають КОК, вищий, ніж у тих, що їх не приймають, але не такий високий, як під час вагітності. Результати епідеміологічних досліджень свідчать про наявність взаємозв'язку між застосуванням КОК та підвищеним ризиком виникнення тромбозів та тромбоемболічних захворювань, таких як інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен та емболії легеневої артерії при прийомі КОК. Ці ускладнення зустрічаються рідко. Ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) є максимальним у перший рік прийому таких препаратів, переважно протягом перших 3 місяців. Підвищений ризик присутній після початкового застосування КЗК або при відновленні застосування одного і того ж або різних КЗК (після перерви між прийомами препарату в 4 тижні і більше). Загальний ризик ВТЕ у пацієнток, які приймають низько дозовані КОК (<50 мкг етинілестрадіолу), у 2-3 рази вищий, ніж у невагітних пацієнток, які не приймають КОК, проте цей ризик залишається нижчим порівняно з ризиком ВТЕ при вагітності та пологах. У дуже рідких випадках венозна або артеріальна тромбоемболія може призвести до смерті. ВТЕ, що виявляється у вигляді тромбозу глибоких вен та/або емболії легеневої артерії, може виникнути при застосуванні будь-якого КЗК. Вкрай рідко при застосуванні КОК виникає тромбоз в інших кровоносних судинах, наприклад, венах та артеріях печінки, брижі, нирок, мозку або сітківки. Симптоми тромбозу глибоких вен включають наступне: односторонній набряк нижньої кінцівки або вздовж вени на нижній кінцівці, біль і дискомфорт у нижній кінцівці тільки у вертикальному положенні або при ходьбі, локальне підвищення температури у ураженій нижній кінцівці, почервоніння або зміна забарвлення шкірних кінців на нижній. Симптоми тромбоемболії легеневої артерії полягають у наступному: утруднене або прискорене дихання; раптовий кашель, зокрема. з кровохарканням; гострий біль у грудній клітці, який може посилюватися при глибокому вдиху; почуття тривоги; сильне запаморочення; пришвидшене серцебиття. Деякі з цих симптомів (наприклад, задишка, кашель) є неспецифічними і можуть бути витлумачені невірно - як ознаки інших часто зустрічаються і менш важких станів/захворювань (наприклад, інфекція дихальних шляхів). У разі виникнення перелічених вище симптомів у жінок, які приймають КОК, необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Ризик розвитку ВТЕ зростає: З віком; при курінні (при інтенсивному курінні та зі збільшенням віку ризик додатково підвищується, особливо у жінок старше 35 років; жінкам старше 35 років слід настійно рекомендувати відмовитися від куріння, якщо вони хочуть приймати препарат Діециклен); при обтяженому сімейному анамнезі (тобто за наявності в анамнезі випадків венозної тромбоемболії відносно молодому віці у батьків або близьких родичів); у разі підозри на спадкову схильність, перш ніж ухвалити рішення про будь-яку гормональну контрацепцію жінці слід проконсультуватися з фахівцем; при тривалій іммобілізації, серйозній хірургічній операції, будь-якій операції на нижніх кінцівках або великій травмі; у цих ситуаціях необхідно припинити застосування КОК (у разі планової операції не менше ніж за 4 тижні) та не відновлювати його до закінчення 2 тижнів після повного відновлення рухової активності; якщо застосування препарату Діециклене було припинено заздалегідь, слід розглянути питання про антитромботичну терапію; авіапереліт тривалістю понад 4 год; при ожирінні (ІМТ >30 кг/м2); ризик артеріальних тромбоемболічних ускладнень чи порушення мозкового кровообігу підвищується; з віком; при курінні (при інтенсивному курінні та зі збільшенням віку ризик додатково підвищується, особливо у жінок старше 35 років; жінкам старше 35 років слід настійно рекомендувати відмовитися від куріння, якщо вони хочуть приймати препарат Діециклен); при дисліпопротеїнемії; при артеріальній гіпертензії; при мігрені; при захворюваннях клапанів серця; при миготливій аритмії; при обтяженому сімейному анамнезі (тобто при наявності в анамнезі випадків артеріального тромбозу відносно молодому віці у батьків або близьких родичів). У разі підозри на спадкову схильність, перш ніж прийняти рішення про будь-яку гормональну контрацепцію, жінці слід проконсультуватися з фахівцем. Порушення периферичного кровообігу також можуть відзначатись при цукровому діабеті, ВКВ, гемолітико-уремічному синдромі, хронічних запальних захворюваннях кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт) та серповидно-клітинній анемії. Необхідно враховувати підвищений ризик тромбоемболії у післяпологовому періоді. Збільшення частоти та тяжкості нападів мігрені під час застосування КОК (що може бути провісником порушення мозкового кровообігу) є причиною негайного скасування цих препаратів. Щодо потенційної ролі варикозного розширення вен та поверхневого тромбофлебіту у розвитку ВТЕ єдиної думки немає. Пухлини. Найбільш істотним фактором ризику виникнення раку шийки матки є персистуюча папіломавірусна інфекція. Деякі епідеміологічні дослідження показують, що тривале застосування КОК може зробити свій внесок у підвищення цього ризику. Однак досі триває дискусія про те, наскільки цей результат залежить від інших факторів, таких як скринінгові дослідження шийки матки, вільніша сексуальна поведінка та відмова від бар'єрних методів контрацепції. Мета-аналіз результатів 54 епідеміологічних досліджень говорить про дещо підвищений відносний ризик виявлення раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК (відносний ризик 1.24). Підвищений ризик поступово знижується протягом 10 років після припинення прийому КЗК. Враховуючи той факт, що рак молочної залози рідко зустрічається у жінок молодше 40 років, збільшення кількості раку молочної залози, що діагностується, у жінок, які приймають або раніше приймали КОК, мало в порівнянні із загальним ризиком цього захворювання. Ці дослідження не підтверджують наявність причинно-наслідкового зв'язку. Причиною підвищення числа випадків виявлення раку молочної залози у жінок, які приймають КОК, може бути більш рання діагностика, біологічна дія препаратів або поєднання цих факторів. У жінок, які приймають або раніше приймали КЗК,виявляються більш ранні стадії раку молочної залози, ніж у жінок, які ніколи їх не приймали. Були діагностовані окремі випадки доброякісних пухлин печінки та, значно рідше, злоякісних пухлин печінки у жінок, які приймають КОК. У поодиноких випадках такі пухлини ставали причиною загрозливого життя внутрішньочеревної кровотечі. У разі сильного болю у верхній частині живота, збільшення печінки або ознак внутрішньочеревної кровотечі у жінок, які приймають КОК, необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Інші стани. У жінок з гіпертригліцеридемією або тих, хто має це захворювання в сімейному анамнезі, може бути підвищений ризик виникнення панкреатиту при прийомі КОК. Незважаючи на те, що у багатьох жінок, які приймають КОК, відзначалося невелике підвищення артеріального тиску, клінічно значуще підвищення зустрічається рідко. Однак якщо розвивається клінічно значуще підвищення артеріального тиску (вище 140/90 мм рт.ст.) під час прийому КОК, прийом препарату Дієциклен має бути припинено та розпочато лікування артеріальної гіпертензії. Прийом препарату може бути продовжений, якщо за допомогою гіпотензивної терапії буде досягнуто нормальних АТ. Прийом препарату слід припинити при гострих та хронічних порушеннях функції печінки, доки всі показники функції печінки не прийдуть у норму. Рецидиви холестатичної жовтяниці, що виникла вперше під час вагітності або попереднього періоду використання КОК, також вимагають припинення прийому препарату. Застосування КОК може спричинити появу або погіршення станів, для яких зв'язок із застосуванням цих препаратів не є незаперечним: жовтяниця та/або свербіж, пов'язаний з холеєтазом; утворення каменів у жовчному міхурі; порфірія; ВКВ; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденхема; герпес під час вагітності; погіршення слуху, пов'язане з отосклерозом. Незважаючи на те, що КОК можуть впливати на периферичну інсулінорезистентність та толерантність до глюкози, жінкам з цукровим діабетом, які приймають низькодозовані КОК, як правило, не потрібне проведення корекції дози або режиму дозування гіпоглікемічних препаратів. Тим не менш, такі жінки повинні перебувати під ретельним наглядом. Хвороба Крона та виразковий коліт можуть бути пов'язані з прийомом КОК. Іноді може з'являтися хлоазму (гіперпігментація шкіри обличчя), якщо вона спостерігалася при вагітності. Жінки зі схильністю до хлоазми під час використання КОК повинні остерігатися прямих сонячних променів та впливу інших ультрафіолетових випромінювань. Зникнення симптомів вугрової висипки (акне) зазвичай відзначається через 3-4 місяці терапії. Жінки повинні бути попереджені, що препарат Діециклен не захищає їх від ВІЛ-інфекції та інших захворювань, що передаються статевим шляхом. Зниження ефективності. Контрацептивна ефективність КОК може знизитися, наприклад, у разі пропуску прийому таблеток, у разі розладів з боку шлунково-кишкового тракту (блювання, діарея) або одночасного застосування інших лікарських засобів. Нерегулярність циклу. Під час прийому будь-яких КОК можуть з'являтися нерегулярні кровотечі ("що виділяють" або "проривна" кровотеча), особливо в перші місяці прийому таблеток. Кровотечі зазвичай припиняються при адаптації організму до препарату Діециклен (зазвичай після трьох циклів прийому таблеток). Якщо кровотечі продовжуються і рівень їх тяжкості зростає, слід проконсультуватися з фахівцем. Відсутність чергової кровотечі "скасування". У деяких жінок кровотеча "скасування" не виникає під час перерви у прийомі таблеток. Якщо препарат приймався відповідно до інструкції, виникнення вагітності є малоймовірним. Однак якщо таблетки приймалися нерегулярно або кровотеча "скасування" не виникла 2 рази поспіль, то до продовження застосування препарату необхідно виключити вагітність. Лабораторні дослідження. Застосування КОК може вплинути на результати лабораторних досліджень, включаючи біохімічні показники функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз та нирок; на концентрацію білків плазми крові, наприклад, кортикостероїд-зв'язуючого глобуліну, а також на ліпідний/ліпопротеїновий склад крові, показники вуглеводного обміну та показники системи згортання крові. Однак, зазвичай, відхилення залишаються в межах діапазону нормальних лабораторних значень. Медичні огляди. Перед першим призначенням або поновленням прийому препарату Дієциклен необхідно зібрати докладний анамнез та провести медичний огляд з урахуванням протипоказань, особливих вказівок та заходів безпеки. Обстеження необхідно регулярно повторювати. Регулярне медичне обстеження також потрібне через наявність протипоказань (наприклад, транзиторні ішемічні стани тощо) або факторів ризику (наприклад, наявність венозного або артеріального тромбозу в сімейному анамнезі), які можуть виникнути вперше лише під час прийому КОК. Періодичність і характер таких обстежень повинні базуватися на затверджених практичних методиках, адаптованих до конкретної пацієнтки, але в загальному випадку вони повинні включати: виключення вагітності; перевірку показників АТ; стану молочних залоз, органів черевної порожнини та малого тазу,включаючи цитологічне дослідження епітелію шийки матки; виключення порушення з боку системи згортання крові. У разі тривалого застосування препарату обстеження необхідно проводити не рідше 1 разу на 6 місяців. Жінка має проконсультуватися з лікарем якнайшвидше: при будь-яких змінах здоров'я; При локальному ущільненні в молочній залозі; якщо вона збирається застосовувати інші лікарські препарати; якщо очікується тривала іммобілізація (наприклад, на ногу накладено гіпс), планується госпіталізація чи операція (необхідно проконсультуватися з лікарем за 4-6 тижнів до неї); при виникненні надзвичайно сильної маткової кровотечі. якщо жінка забула прийняти таблетку в перший тиждень прийому упаковки (блістера) і мав місце статевий контакт за тиждень до цього; якщо у жінки двічі поспіль не було чергової кровотечі "скасування" або вона підозрює, що вагітна (не можна починати прийом таблеток з наступної упаковки (блістера), доки вона не проконсультується з лікарем). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Не виявлено вплив препарату Діециклен на здатність до керування транспортними засобами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: етинілестрадіол 30 мкг, дієногест 2 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 54.6 мг, крохмаль кукурудзяний – 9.89 мг, повідон К30 – 1.73 мг, тальк – 1.4 мг, магнію стеарат – 0.33 мг. Склад оболонки: ;опаглос 2 прозорий - 0.5 мг (кармелозу натрію - 270.8 мкг, мальтодекстрин - 104 мкг, декстрози моногідрат - 84.7 мкг, лецитин соєвий - 30.5 мкг, натрію цитрата 100 мкг цитрата 21 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого кольору, круглі, двоопуклі; вид на розрізі: таблетки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНизькодозований комбінований монофазний пероральний гормональний контрацептивний препарат. Контрацептивний ефект ґрунтується на взаємодії різних факторів, найважливішим з яких є придушення овуляції та зміна в'язкості секрету шийки матки, внаслідок чого він стає непроникним для сперматозоїдів. При правильному застосуванні індекс Перля (показник, що відображає кількість вагітностей у 100 жінок, які застосовують контрацептив протягом 1 року), становить менше 1. При пропусканні таблеток або неправильному застосуванні індекс Перля може зростати. У жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви, цикл стає регулярнішим, зменшуються болючість, інтенсивність і тривалість менструальноподібних кровотеч, внаслідок чого знижується ризик залізодефіцитної анемії. Є також дані про зниження ризику раку ендометрію та яєчників. Дієногест, що входить до складу препарату гестагенний компонент, є активним гестагеном, являє собою похідне нортестостерону з антиандрогенною активністю і позитивно впливає на ліпідний профіль, підвищуючи концентрацію ЛПВЩ.ФармакокінетикаЕтинілестрадіол Всмоктування При прийомі внутрішньо швидко та повністю всмоктується. C max ;естрадіолу в плазмі крові (близько 67 пг/мл) досягається через 1.5-4 год. Після всмоктування та ефекту "першого проходження" через печінку етинілестрадіол метаболізується, його абсолютна біодоступність при пероральному застосуванні становить близько 44%. Розподіл Етинілестрадіол значною мірою пов'язується з білками плазми (приблизно 98%) та індукує синтез глобуліну, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). Vd; етинілестрадіолу становить близько 2.8-8.6 л/кг. Css; етинілестрадіолу в плазмі крові при регулярному прийомі досягається в другій половині циклу прийому препарату. Метаболізм Етинілестрадіол піддається пресистемної кон'югації як у слизовій оболонці тонкої кишки, так і в печінці. Основний шлях метаболізму - ароматичне гідроксилювання з утворенням безлічі гідроксильних та метильованих похідних у формі вільних метаболітів, метаболітів глюкуронідів та сульфатів. Швидкість кліренсу з плазми становить приблизно 2.3-7 мл/хв/кг. Виведення Зниження концентрації етинілестрадіолу в плазмі крові носить двофазний характер: перша фаза характеризується Т1/2; близько 1 год, друга - 10-20 год. У незміненому вигляді з організму не виводиться. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться нирками і через кишечник у співвідношенні 4:6 з Т1/2; близько 24 год. Дієногест Всмоктування При прийомі внутрішньо швидко та практично повністю всмоктується. C max ;дієногеста в плазмі крові (близько 51 пг/мл) досягається через 2.5 год. Абсолютна біодоступність дієногеста становить 96%. Розподіл 90% загальної концентрації дієногесту в плазмі крові зв'язується із сироватковим альбуміном, але не зв'язується з ГСПГ, або кортикостероїд-зв'язуючим глобуліном. У незв'язаному вигляді знаходиться 10% загальної концентрації дієногесту у плазмі крові. Vd; дієногеста становить близько 37-45 л. Css; у плазмі крові при постійному прийомі досягається через 4 дні. Індукція етинілестрадіолом синтезу глобуліну не впливає на фармакокінетику дієногесту. При щоденному застосуванні препарату концентрація дієногесту у сироватці збільшується у 1.5 рази. Метаболізм Метаболізується переважно шляхом гідроксилювання, але також шляхом гідрогенізації, кон'югування та ароматизації з утворенням неактивних метаболітів. Після прийому одноразової дози загальний кліренс дієногеста становить близько 3.6 л/год. Виведення Після прийому в дозі 0.1 мг/кг співвідношення виведення дієногесту у вигляді метаболітів нирками і через кишечник становить 3:1. Тільки незначна кількість незміненого дієногесту виводиться нирками. T1/2 ;дієногеста становить приблизно 8.5-10.8 год. Після перорального прийому 86% прийнятої дози дієногеста виводиться протягом 6 днів; значна її частина виводиться у перші 24 години після прийому переважно нирками.Клінічна фармакологіяКомбінований гормональний контрацептив (естроген+гестаген).Показання до застосуванняПероральна контрацепція; лікування акне легкого та середнього ступеня тяжкості у жінок, які потребують контрацепції, при неефективності місцевого лікування.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до дієногесту та/або етинілестрадіолу або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; тромбози (венозні та артеріальні) та тромбоемболії в даний час або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда); стани, що передують тромбозу (в т.ч. стенокардія) в даний час або в анамнезі; цереброваскулярна хвороба: інсульт, транзиторні ішемічні атаки нині чи анамнезі; множинні чи виражені чинники ризику венозного чи артеріального тромбозу, зокрема. ускладнені ураження клапанного апарату серця, фібриляція передсердь, захворювання судин головного мозку або коронарних артерій серця, важка дисліпопротеїнемія, неконтрольована артеріальна гіпертензія, об'ємне хірургічне втручання з тривалою іммобілізацією, куріння у віці старше 35 років/м3; цукровий діабет з діабетичною ангіопатією; виявлена ​​схильність до венозного або артеріального тромбозу, включаючи резистентність до активованого протеїну С (включаючи фактор V Лейдену), дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, гіпергомоцистеїнемія, наявність антитіл до фосфоліпідів (антикардичолі); печінкова недостатність, гострі та тяжкі захворювання печінки (до нормалізації лабораторних показників функції печінки); доброякісні або злоякісні пухлини печінки, у т.ч. в анамнезі; виявлені гормонозалежні злоякісні захворювання статевих органів чи молочних залоз чи підозра на них, у т.ч. в анамнезі; кровотеча з піхви неясного генезу; мігрень з осередковою неврологічною симптоматикою нині чи анамнезі; панкреатит, що супроводжується вираженою гіпертригліцеридемією в даний час або в анамнезі; період грудного вигодовування; спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози. З обережністю Фактори ризику розвитку тромбозу і тромбоемболії: надлишкова маса тіла (ІМТ <30 кг/м2), куріння, дисліпопротеїнемія, контрольована артеріальна гіпертензія, мігрень без вогнищевої неврологічної симптоматики, неускладнені вади клапанів серця, спадкова схильність. кровообігу в молодому віці у когось із найближчих родичів). Інші захворювання, при яких можуть спостерігатися порушення периферичного кровообігу: цукровий діабет без діабетичної ангіопатії, флебіт поверхневих вен, ВКВ, гемолітико-уремічний синдром, хвороба Крона, виразковий коліт, серповидно-клітинна анемія, онкологічні захворювання. Захворювання, що вперше виникли або посилилися під час вагітності або на тлі попереднього прийому статевих гормонів, наприклад, жовтяниця та/або свербіж на тлі холестазу, захворювання жовчного міхура, порфірія, хорея Сіденхема, герпес під час вагітності в анамнезі, ослаблення слуху (пов'язане з ). Ендогенна депресія, епілепсія. Спадковий ангіоневротичний набряк. Гіпертригліцеридемія. Захворювання печінки за нормальних лабораторних показників функції печінки. Післяпологовий період (за відсутності грудного вигодовування).Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний під час вагітності. У разі виявлення вагітності слід негайно припинити пероральні контрацептиви. Комбіновані пероральні контрацептиви можуть впливати на кількість та склад грудного молока, а також у невеликій кількості проникати у грудне молоко, тому застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане. Застосування у дітей Препарат Діециклен® може застосовуватися у підлітків тільки після настання регулярних менструальних циклів по менархе.Побічна діяПри застосуванні препарату Діециклен® можуть відзначатися нерегулярні кровотечі ("мажучі" кров'янисті виділення або "проривні" маткові кровотечі), особливо протягом перших місяців застосування. На тлі прийому препарату Діециклен® у жінок можуть спостерігатися й інші небажані реакції, зазначені нижче. Для визначення частоти виникнення небажаних реакцій препарату застосовують таку класифікацію: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/100) /10 000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома. З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто – мігрень, запаморочення; рідко – ішемічний інсульт, цереброваскулярні розлади, дистонія. Порушення психіки: ; нечасто - депресивний настрій; рідко – депресія, психічні порушення, безсоння, порушення сну, агресія; частота невідома – зміна настрою, зниження лібідо, підвищення лібідо. З боку органу зору: рідко - синдром сухого ока, подразнення слизової оболонки очей, осцилопсія, погіршення зору; частота невідома – непереносимість контактних лінз. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко - раптова втрата слуху, шум у вухах, вертиго, погіршення слуху. З боку серцево-судинної системи: ; нечасто - підвищення чи зниження АТ; рідко – порушення функції серця, тахікардія, тромбофлебіт, венозна або артеріальна тромбоз/тромбоемболія, у т.ч. тромбоемболія легеневої артерії, підвищення діастолічного тиску, ортостатична дистонія, "припливи", варикозне розширення вен, захворювання вен, біль у процесі вен. З боку крові та лімфатичної системи: рідко - анемія. З боку дихальної системи: рідко - бронхіальна астма, гіпервентиляція легень. З боку шлунково-кишкового тракту: ; нечасто - біль у животі, дискомфорт, здуття, нудота, блювання, діарея; рідко – гастрит, ентерит, розлад травлення. З боку шкіри та підшкірних тканин: ;нечасто - акне, алопеція, висип, включаючи макульозну, свербіж (в т.ч. генералізований); рідко – алергічний дерматит, атопічний дерматит, нейродерміт, екзема, псоріаз, гіпергідроз, хлоазму, порушення пігментації/гіперпігментація, себорея, лупа, гірсутизм, захворювання шкіри, шкірна реакція – целюліт, судинні “зірочки”; частота невідома – кропив'янка, вузлувата еритема, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: рідко - біль у спині, дискомфорт у м'язах і кістках, міалгія, біль у кінцівках. З боку статевих органів та молочної залози: часто - дискомфорт або біль у молочних залозах; нечасто - зміна тривалості та обсягу менструальноподібних кровотеч, включаючи менорагію, гіпоменорею, олігоменорею та аменорею; ациклічні кровотечі, зокрема. кровотечі з піхви та метрорагія; збільшення розмірів молочних залоз, нагрубання та почуття розпирання у молочній залозі, набряк молочних залоз, дисменорея, виділення з піхви, біль у ділянці малого тазу; рідко – дисплазія епітелію шийки матки, диспареунія, галакторея, порушення менструального циклу; частота невідома – виділення з молочних залоз. З боку ендокринної системи: рідко - вірилізм. З боку імунної системи: рідко - алергічні реакції. З боку обміну речовин та харчування: ;нечасто - підвищення апетиту; рідко – анорексія. Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): ;нечасто - кісти яєчників; рідко – кісти придатків матки, кісти молочних залоз, міома матки, ліпома молочної залози, фіброзно-кістозна мастопатія. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто - вагініт/вульвовагініт, вагінальний кандидоз або інші грибкові вульвовагінальні інфекції; рідко – сальпінгоофорит, інфекції сечовивідних шляхів, цистит, мастит, цервіцит, грибкові інфекції, кандидоз, герпетичне ураження ротової порожнини, грип, бронхіт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, вірусна інфекція. Загальні розлади та порушення в місці введення: ; нечасто - підвищена стомлюваність, астенія, погане самопочуття, зміна маси тіла (збільшення, зниження та коливання маси тіла); рідко – біль у грудях, периферичні набряки, грипоподібні стани, підвищення температури тіла; частота невідома – затримка рідини. Лабораторні та інструментальні дані: рідко - збільшення концентрації тригліцеридів у крові, гіперхолестеринемія. Повідомлялося про такі серйозні небажані явища у жінок, які приймали КОК: венозні тромбоемболічні розлади; артеріальні тромбоемболічні розлади; цереброваскулярні розлади; підвищення АТ; гіпертригліцеридемія; порушення толерантності до глюкози або інсулінорезистентності; пухлини печінки (доброякісні та злоякісні); порушення функції печінки; хлоазму; індукування або посилення симптомів ангіоневротичного набряку; поява або посилення захворювань, при яких зв'язок з прийомом КОК не є переконливим: жовтяниця та/або свербіж, пов'язаний з холестазом; холелітіаз; порфірія; ВКВ; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденхема; герпес під час попередньої вагітності; погіршення слуху, пов'язане з отосклероз; хвороба Крона; язвений коліт; рак шийки матки; частота діагностування раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК, підвищена дуже незначно. Рак молочної залози рідко спостерігається у жінок до 40 років, перевищення частоти незначне по відношенню до загального ризику раку молочної залози. Причинно-наслідковий зв'язок виникнення раку молочної залози із застосуванням КОК не встановлено (додаткову інформацію дивіться у розділах "Протипоказання" та "Особливі вказівки").Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на препарат Дієциклен® Можлива взаємодія з лікарськими засобами, що індукують мікросомальні ферменти печінки, внаслідок чого може збільшуватися кліренс статевих гормонів, що в свою чергу може призводити до "проривних" маткових кровотеч та/або зниження контрацептивного ефекту препарату. Жінкам, які приймають такі препарати одночасно з препаратом Діециклен, рекомендується використовувати бар'єрний метод контрацепції або вибрати інший негормональний метод контрацепції. Бар'єрний метод контрацепції слід використовувати протягом усього періоду прийому супутніх препаратів, а також протягом 28 днів після їх відміни. Якщо період застосування бар'єрного методу контрацепції закінчується пізніше, ніж таблетки в упаковці препарату Діециклен®, слід розпочинати прийом таблеток з нової упаковки препарату Діециклен® без перерви в прийомі таблеток. Лікарські засоби, що збільшують кліренс препарату Діециклен® (послаблюючі ефективність шляхом індукції мікросомальних ферментів печінки): ; фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин і, можливо, також окскарбазепін, топірамат, фелбамат, гризеофульвін Hypericum perforatum). Лікарські засоби з різним впливом на кліренс препарату Дієциклен. При сумісному застосуванні з препаратом Діециклен® багато інгібіторів протеаз ВІЛ або вірусу гепатиту С та ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази можуть як збільшувати, так і зменшувати концентрацію естрогенів або прогестагенів у плазмі крові. У деяких випадках такий вплив може бути клінічно значущий. Лікарські засоби, що знижують кліренс препарату Дієциклен® (інгібітори мікросомальних ферментів печінки). ; Дієногест є субстратом цитохрому Р450 CYP3A4. Сильні та помірні інгібітори CYP3A4, такі як азольні антимікотики (наприклад, ітраконазол, вориконазол, флюконазол), верапаміл, макроліди (наприклад, кларитроміцин, еритроміцин), дилтіазем та грейпфрутовий сік або підвищують плазмові концентрації. Було показано, що эторикоксиб у дозах 60 і 120 мг/сут при сумісному прийомі з КОК, що містять 0.035 мг етинілестрадіолу, підвищує концентрації етинілестрадіолу в плазмі в 1.4 та 1.6 рази відповідно. Вплив препарату Діециклен®; на інші лікарські препарати КОК можуть впливати на метаболізм інших препаратів, що призводить до підвищення (наприклад, циклоспорин) або зниження (наприклад, ламотриджин) їхньої концентрації в плазмі крові та тканинах. In vitro етинілестрадіол є оборотним інгібітором CYP2C19, CYP1A1 та CYP1A2, а також необоротним інгібітором CYP3A4/5, CYP2C8 та CYP2J2. У клінічних дослідженнях застосування гормонального контрацептиву, що містить етинілестрадіол, не призводило до будь-якого підвищення або призводило лише до слабкого підвищення концентрацій субстратів CYP3A4 у плазмі крові (наприклад, мідазоламу), тоді як плазмові концентрації субстратів CYP1A2 можуть зростати слабко (наприклад, теофіллін). ) або помірно (наприклад, мелатонін та тизанідин).Спосіб застосування та дозиВсередину, щоденно, бажано в той самий час, по порядку, вказаному на упаковці, або в будь-якому іншому мимовільному порядку, з невеликою кількістю води. Приймають по 1 таб./сут, безперервно протягом 21 дня. Прийом таблеток з кожної наступної упаковки починається після 7-денної перерви, під час якої спостерігається кровотеча "скасування" (менструальноподібна кровотеча). Воно зазвичай починається на 2-3 день від прийому останньої пігулки і може тривати до початку прийому пігулки з нової упаковки. Початок прийому препарату Дієциклен® За відсутності прийому будь-яких гормональних контрацептивів у попередньому місяці прийом препарату Діециклен® починається в перший день менструального циклу (у перший день менструальної кровотечі). Допускається початок прийому на 2-5-й день менструального циклу, але в цьому випадку рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток з першої упаковки. Перехід з інших комбінованих контрацептивних препаратів (КЗК, вагінального кільця або контрацептивного пластиру) При переході з інших комбінованих контрацептивних препаратів прийом препарату переважно починати наступного дня після прийому останньої активної таблетки з попередньої упаковки, але не пізніше наступного дня після звичайної 7-денної перерви в прийомі (для препаратів, що містять 21 таблетку) або після прийому останньої неактивної таблетки (Для препаратів, що містять 28 таблеток в упаковці). При переході з вагінального кільця або трансдермального пластиру прийом препарату бажано починати в день видалення кільця або пластиру, але не пізніше дня, коли має бути введене нове кільце або наклеєний новий пластир. Перехід з контрацептивів, що містять тільки гестагени ("міні-пили", ін'єкційні форми, імплантат), або з внутрішньоматкового контрацептиву, що вивільняє гестаген При переході з "міні-пили" прийом препарату здійснюється будь-якого дня (без перерви), з імплантату - у день його видалення, з ін'єкційної форми - у день чергової наступної ін'єкції. У всіх випадках необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Після аборту у І триместрі вагітності Прийом препарату можна розпочинати негайно. При дотриманні цієї умови немає необхідності додаткового контрацептивного захисту. Після пологів або аборту у ІІ триместрі вагітності Рекомендовано розпочинати прийом препарату на 21-28 день після пологів (за відсутності грудного вигодовування) або аборту. Якщо прийом розпочато пізніше, необхідно використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Однак, якщо у жінки вже були статеві контакти до початку прийому препарату, повинна бути виключена вагітність або дочекатися першої менструації. Рекомендації у разі нерегулярного прийому препарату У разі пропуску в прийомі препарату, якщо запізнення в прийомі таблетки склало менше 12 год, контрацептивний захист не знижується. Жінка повинна прийняти таблетку якнайшвидше, наступну таблетку слід прийняти у звичайний час. Якщо запізнення в прийомі таблетки склало більше 12 год, контрацептивний захист може бути знижений. При цьому можна керуватися двома основними правилами: перерва у прийомі таблеток ніколи не повинна перевищувати 7 днів; 7 днів безперервного прийому таблеток необхідний для досягнення адекватного пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової регуляції. Рекомендації у разі, якщо запізнення у прийомі таблеток становило понад 12-36 год Пропуск таблеток протягом першого тижня прийому препарату. Слід прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно. Наступну таблетку приймають у звичайний час. Додатково необхідно використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив) протягом наступних 7 днів. Якщо статевий контакт мав місце протягом 7 днів перед пропуском таблетки, необхідно враховувати можливість вагітності. Пропуск таблеток протягом другого тижня прийому препарату. ; Слід прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно. Наступну таблетку приймають у звичайний час. За умови, що таблетки приймалися правильно протягом 7 днів, що передували першій пропущеній таблетці, немає необхідності у використанні додаткових контрацептивних заходів. В іншому випадку, а також при пропуску двох і більше таблеток, необхідно додатково використовувати бар'єрні методи контрацепції (наприклад, презерватив) протягом 7 днів. Пропуск таблеток протягом третього тижня прийому препарату. Ризик зниження контрацептивної ефективності є неминучим унаслідок попередньої 7-денної перерви у прийомі таблеток. Однак, якщо дотримуватися одного з наступних двох варіантів, то не буде необхідності використовувати будь-який інший метод контрацепції за умови, що протягом 7 днів, що передують дню пропускання прийому таблетки, режим дозування суворо дотримувався. В іншому випадку жінка повинна слідувати першому з цих двох запропонованих варіантів і одночасно використовувати додатковий метод контрацепції протягом наступних 7 днів. 1. Останню пропущену таблетку слід прийняти відразу, як жінка згадає про це, навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно. Наступні таблетки слід приймати у звичайний час. Прийом таблеток з кожної наступної упаковки слід розпочинати негайно після закінчення попередньої, без будь-якої перерви. Кровотеча після припинення прийому препарату до використання другої упаковки є малоймовірною, але можуть виникнути "мажучі" кров'янисті виділення або "проривні" кровотечі в період прийому таблеток. 2. Жінка може також перервати прийом таблеток з упаковки на період до 7 днів, включаючи дні, коли прийом таблеток був пропущений, після чого необхідно починати прийом таблеток з нової упаковки. Якщо був пропущений прийом таблеток і згодом не було кровотеч, пов'язаних зі скасуванням препарату під час першої перерви у прийомі таблеток, слід виключити вагітність. Рекомендації у разі шлунково-кишкових розладів Якщо у жінки було блювання або діарея протягом 3-4 годин після прийому препарату, всмоктування може бути неповним. У цьому випадку необхідно орієнтуватися на рекомендації щодо пропуску прийому таблетки. Якщо жінка не хоче змінювати нормальний режим прийому препарату, вона повинна прийняти додаткову таблетку з іншої упаковки. Зміна дня початку менструальноподібної кровотечі Для відстрочення початку менструальноподібної кровотечі необхідно продовжити прийом таблеток з нової упаковки відразу після того, як прийнято всі таблетки з попередньої, без перерви в прийомі. Таблетки з нової упаковки можуть прийматися, поки упаковка не закінчиться. На фоні прийому препарату з другої упаковки у жінки можуть відзначатися "мажучі" виділення або маткові кровотечі "прориву". Відновити прийом препарату з нової упаковки слід після звичайної 7-денної перерви. Для того, щоб перенести день початку менструальноподібної кровотечі на інший день тижня, необхідно скоротити найближчу перерву в прийомі таблеток на стільки днів, на скільки необхідно перенести день початку менструальноподібної кровотечі. Чим коротший інтервал, тим вищий ризик відсутності кровотечі "скасування" та появи надалі мажучих виділень та кровотечі "прориву" під час прийому таблеток з другої упаковки (так само як у разі відстрочення початку менструальноподібної кровотечі). Застосування в окремих груп пацієнток Підлітки. ;Препарат Діециклен® ;може застосовуватися у підлітків тільки після настання регулярних менструальних циклів після менархе. Пацієнтки похилого віку. ;Препарат Дієциклен® ;не показаний після настання менопаузи. Пацієнтки із порушенням функції печінки. Препарат Діециклен® протипоказаний при печінковій недостатності, гострих та тяжких захворюваннях печінки до тих пір, поки показники функціональних проб печінки не прийдуть в норму (див. розділ "Протипоказання"). Пацієнтки із порушенням функції нирок. Препарат Діециклен® спеціально не вивчався у пацієнток з порушенням функції нирок. Наявні дані не передбачають зміни режиму застосування таких пацієнток.ПередозуванняСимптоми: можливі нудота, блювання, нерегулярні кров'яні виділення, відсутність менструальноподібної кровотечі. Лікування: необхідності проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності будь-якого з перелічених нижче станів/захворювань або факторів ризику слід ретельно оцінити потенційний ризик та очікувану користь від застосування препарату та обговорити її з жінкою до того, як вона вирішить розпочати прийом препарату. У разі посилення симптомів наявного захворювання, загострення хвороби або появи перших ознак цих станів/захворювань або факторів ризику при застосуванні даного препарату необхідно проконсультуватися з лікарем, який може прийняти рішення про необхідність відміни препарату. Тромбоз Тромбоз – утворення згустку крові (тромба), який може закупорювати кровоносну судину. При відриві тромбу розвивається тромбоемболія. Іноді тромбоз розвивається у глибоких венах кінцівок (тромбоз глибоких вен), судинах серця (інфаркт міокарда), головного мозку (інсульт) та вкрай рідко – у судинах інших органів. Ризик тромбозу глибоких вен у жінок, які приймають КОК, вищий, ніж у тих, що їх не приймають, але не такий високий, як під час вагітності. Результати епідеміологічних досліджень свідчать про наявність взаємозв'язку між застосуванням КОК та підвищеним ризиком виникнення тромбозів та тромбоемболічних захворювань, таких як інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен та емболії легеневої артерії при прийомі КОК. Ці ускладнення зустрічаються рідко. Ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) є максимальним у перший рік прийому таких препаратів, переважно протягом перших 3 місяців. Підвищений ризик присутній після початкового застосування КЗК або при відновленні застосування одного і того ж або різних КЗК (після перерви між прийомами препарату в 4 тижні і більше). Загальний ризик ВТЕ у пацієнток, які приймають низько дозовані КОК (<50 мкг етинілестрадіолу), у 2-3 рази вищий, ніж у невагітних пацієнток, які не приймають КОК, проте цей ризик залишається нижчим порівняно з ризиком ВТЕ при вагітності та пологах. У дуже рідких випадках венозна або артеріальна тромбоемболія може призвести до смерті. ВТЕ, що виявляється у вигляді тромбозу глибоких вен та/або емболії легеневої артерії, може виникнути при застосуванні будь-якого КЗК. Вкрай рідко при застосуванні КОК виникає тромбоз в інших кровоносних судинах, наприклад, венах та артеріях печінки, брижі, нирок, мозку або сітківки. Симптоми тромбозу глибоких вен включають наступне: односторонній набряк нижньої кінцівки або вздовж вени на нижній кінцівці, біль і дискомфорт у нижній кінцівці тільки у вертикальному положенні або при ходьбі, локальне підвищення температури у ураженій нижній кінцівці, почервоніння або зміна забарвлення шкірних кінців на нижній. Симптоми тромбоемболії легеневої артерії полягають у наступному: утруднене або прискорене дихання; раптовий кашель, зокрема. з кровохарканням; гострий біль у грудній клітці, який може посилюватися при глибокому вдиху; почуття тривоги; сильне запаморочення; пришвидшене серцебиття. Деякі з цих симптомів (наприклад, задишка, кашель) є неспецифічними і можуть бути витлумачені невірно - як ознаки інших часто зустрічаються і менш важких станів/захворювань (наприклад, інфекція дихальних шляхів). У разі виникнення перелічених вище симптомів у жінок, які приймають КОК, необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Ризик розвитку ВТЕ зростає: з віком; при курінні (при інтенсивному курінні та зі збільшенням віку ризик додатково підвищується, особливо у жінок старше 35 років; жінкам старше 35 років слід настійно рекомендувати відмовитися від куріння, якщо вони хочуть приймати препарат Дієциклен®); при обтяженому сімейному анамнезі (тобто за наявності в анамнезі випадків венозної тромбоемболії відносно молодому віці у батьків або близьких родичів); у разі підозри на спадкову схильність, перш ніж ухвалити рішення про будь-яку гормональну контрацепцію жінці слід проконсультуватися з фахівцем; при тривалій іммобілізації, серйозній хірургічній операції, будь-якій операції на нижніх кінцівках або великій травмі; у цих ситуаціях необхідно припинити застосування КОК (у разі планової операції не менше ніж за 4 тижні) та не відновлювати його до закінчення 2 тижнів після повного відновлення рухової активності; якщо застосування препарату Діециклен не було припинено заздалегідь, слід розглянути питання про антитромботичну терапію; авіапереліт тривалістю понад 4 год; при ожирінні (ІМТ >30 кг/м2). Ризик артеріальних тромбоемболічних ускладнень або порушення мозкового кровообігу підвищується: з віком; при курінні (при інтенсивному курінні та зі збільшенням віку ризик додатково підвищується, особливо у жінок старше 35 років; жінкам старше 35 років слід настійно рекомендувати відмовитися від куріння, якщо вони хочуть приймати препарат Дієциклен®); при дисліпопротеїнемії; при артеріальній гіпертензії; при мігрені; при захворюваннях клапанів серця; при миготливій аритмії; при обтяженому сімейному анамнезі (тобто при наявності в анамнезі випадків артеріального тромбозу відносно молодому віці у батьків або близьких родичів). У разі підозри на спадкову схильність, перш ніж прийняти рішення про будь-яку гормональну контрацепцію, жінці слід проконсультуватися з фахівцем. Порушення периферичного кровообігу також можуть відзначатись при цукровому діабеті, ВКВ, гемолітико-уремічному синдромі, хронічних запальних захворюваннях кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт) та серповидно-клітинній анемії. Необхідно враховувати підвищений ризик тромбоемболії у післяпологовому періоді. Збільшення частоти та тяжкості нападів мігрені під час застосування КОК (що може бути провісником порушення мозкового кровообігу) є причиною негайного скасування цих препаратів. Щодо потенційної ролі варикозного розширення вен та поверхневого тромбофлебіту у розвитку ВТЕ єдиної думки немає. Пухлини Найбільш істотним фактором ризику виникнення раку шийки матки є персистуюча папіломавірусна інфекція. Деякі епідеміологічні дослідження показують, що тривале застосування КОК може зробити свій внесок у підвищення цього ризику. Однак досі триває дискусія про те, наскільки цей результат залежить від інших факторів, таких як скринінгові дослідження шийки матки, вільніша сексуальна поведінка та відмова від бар'єрних методів контрацепції. Мета-аналіз результатів 54 епідеміологічних досліджень говорить про дещо підвищений відносний ризик виявлення раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК (відносний ризик 1.24). Підвищений ризик поступово знижується протягом 10 років після припинення прийому КЗК. Враховуючи той факт, що рак молочної залози рідко зустрічається у жінок молодше 40 років, збільшення кількості раку молочної залози, що діагностується, у жінок, які приймають або раніше приймали КОК, мало в порівнянні із загальним ризиком цього захворювання. Ці дослідження не підтверджують наявність причинно-наслідкового зв'язку. Причиною підвищення числа випадків виявлення раку молочної залози у жінок, які приймають КОК, може бути більш рання діагностика, біологічна дія препаратів або поєднання цих факторів. У жінок, які приймають або раніше приймали КЗК,виявляються більш ранні стадії раку молочної залози, ніж у жінок, які ніколи їх не приймали. Були діагностовані окремі випадки доброякісних пухлин печінки та, значно рідше, злоякісних пухлин печінки у жінок, які приймають КОК. У поодиноких випадках такі пухлини ставали причиною загрозливого життя внутрішньочеревної кровотечі. У разі сильного болю у верхній частині живота, збільшення печінки або ознак внутрішньочеревної кровотечі у жінок, які приймають КОК, необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Інші стани У жінок з гіпертригліцеридемією або тих, хто має це захворювання в сімейному анамнезі, може бути підвищений ризик виникнення панкреатиту при прийомі КОК. Незважаючи на те, що у багатьох жінок, які приймають КОК, відзначалося невелике підвищення артеріального тиску, клінічно значуще підвищення зустрічається рідко. Однак якщо розвивається клінічно значуще підвищення АТ (вище 140/90 мм рт.ст.) під час прийому КОК, прийом препарату Дієциклен® має бути припинено і розпочато лікування артеріальної гіпертензії. Прийом препарату може бути продовжений, якщо за допомогою гіпотензивної терапії буде досягнуто нормальних АТ. Прийом препарату слід припинити при гострих та хронічних порушеннях функції печінки, доки всі показники функції печінки не прийдуть у норму. Рецидиви холестатичної жовтяниці, що виникла вперше під час вагітності або попереднього періоду використання КОК, також вимагають припинення прийому препарату. Застосування КОК може спричинити появу або погіршення станів, для яких зв'язок із застосуванням цих препаратів не є незаперечним: жовтяниця та/або свербіж, пов'язаний з холеєтазом; утворення каменів у жовчному міхурі; порфірія; ВКВ; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденхема; герпес під час вагітності; погіршення слуху, пов'язане з отосклерозом. Незважаючи на те, що КОК можуть впливати на периферичну інсулінорезистентність та толерантність до глюкози, жінкам з цукровим діабетом, які приймають низькодозовані КОК, як правило, не потрібне проведення корекції дози або режиму дозування гіпоглікемічних препаратів. Тим не менш, такі жінки повинні перебувати під ретельним наглядом. Хвороба Крона та виразковий коліт можуть бути пов'язані з прийомом КОК. Іноді може з'являтися хлоазму (гіперпігментація шкіри обличчя), якщо вона спостерігалася при вагітності. Жінки зі схильністю до хлоазми під час використання КОК повинні остерігатися прямих сонячних променів та впливу інших ультрафіолетових випромінювань. Зникнення симптомів вугрової висипки (акне) зазвичай відзначається через 3-4 місяці терапії. Жінки повинні бути попереджені про те, що препарат Діециклен не захищає їх від ВІЛ-інфекції та інших захворювань, що передаються статевим шляхом. Зниження ефективності Контрацептивна ефективність КОК може знизитися, наприклад, у разі пропуску прийому таблеток, у разі розладів з боку шлунково-кишкового тракту (блювання, діарея) або одночасного застосування інших лікарських засобів. Нерегулярність циклу Під час прийому будь-яких КОК можуть з'являтися нерегулярні кровотечі ("що виділяють" або "проривна" кровотеча), особливо в перші місяці прийому таблеток. Кровотечі зазвичай припиняються при адаптації організму до препарату Диециклен® (зазвичай після трьох циклів прийому таблеток). Якщо кровотечі продовжуються і рівень їх тяжкості зростає, слід проконсультуватися з фахівцем. Відсутність чергової кровотечі "скасування" У деяких жінок кровотеча "скасування" не виникає під час перерви у прийомі таблеток. Якщо препарат приймався відповідно до інструкції, виникнення вагітності є малоймовірним. Однак якщо таблетки приймалися нерегулярно або кровотеча "скасування" не виникла 2 рази поспіль, то до продовження застосування препарату необхідно виключити вагітність. Лабораторні дослідження Застосування КОК може вплинути на результати лабораторних досліджень, включаючи біохімічні показники функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз та нирок; на концентрацію білків плазми крові, наприклад, кортикостероїд-зв'язуючого глобуліну, а також на ліпідний/ліпопротеїновий склад крові, показники вуглеводного обміну та показники системи згортання крові. Однак, зазвичай, відхилення залишаються в межах діапазону нормальних лабораторних значень. Медичні огляди Перед першим призначенням або поновленням прийому препарату Діециклен® необхідно зібрати докладний анамнез та провести медичний огляд з урахуванням протипоказань, особливих вказівок та запобіжних заходів. Обстеження необхідно регулярно повторювати. Регулярне медичне обстеження також потрібне через наявність протипоказань (наприклад, транзиторні ішемічні стани тощо) або факторів ризику (наприклад, наявність венозного або артеріального тромбозу в сімейному анамнезі), які можуть виникнути вперше лише під час прийому КОК. Періодичність і характер таких обстежень повинні базуватися на затверджених практичних методиках, адаптованих до конкретної пацієнтки, але в загальному випадку вони повинні включати: виключення вагітності; перевірку показників АТ; стану молочних залоз, органів черевної порожнини та малого тазу,включаючи цитологічне дослідження епітелію шийки матки; виключення порушення з боку системи згортання крові. У разі тривалого застосування препарату обстеження необхідно проводити не рідше 1 разу на 6 місяців. Жінка має проконсультуватися з лікарем якнайшвидше: при будь-яких змінах здоров'я, особливо будь-яких станах, перелічених у даній інструкції із застосування (див. розділи "Протипоказання", "З обережністю"); при локальному ущільненні у молочній залозі; якщо вона має намір застосовувати інші лікарські препарати (див. розділ "Лікарська взаємодія"); якщо очікується тривала іммобілізація (наприклад, на ногу накладено гіпс), планується госпіталізація чи операція (необхідно проконсультуватися з лікарем за 4-6 тижнів до неї); при виникненні надзвичайно сильної маткової кровотечі; якщо жінка забула прийняти таблетку в перший тиждень прийому упаковки (блістера) і мала місце статевий контакт за тиждень до цього; якщо у жінки двічі поспіль не було чергової кровотечі "скасування" або вона підозрює, що вагітна (не можна починати прийом таблеток з наступної упаковки (блістера), доки вона не проконсультується з лікарем). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено вплив препарату Дієциклен® на здатність до керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Фасовка: N28 Форма выпуска: таб. Упаковка: блистер Производитель: Байер Фарма АГ Завод-производитель: Bayer Weimar GmbH & Co. KG(Германия) Действующее вещество: Дроспиренон + Этинилэстрадиол + Кальция левомефолинат.

Дозування: 1. 5 мг Фасування: N1 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Гедеон Ріхтер ВАТ Завод-виробник: Гедеон Ріхтер(Угорщина) Діюча речовина: Левоноргестрел.

Фасування: N3 Форма випуску: трансдермальна терапевтична система Упакування: упак. Виробник: Джонсон & Джонсон Завод-производитель: LTS Lohmann Therapie-Systems AG(Германия) Действующее вещество: Норэтистерон + Этинилэстрадиол. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаОдна таблетка містить: Активна речовина: міфепрістон – 0,01 г; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 0,0746 г, карбоксиметилкрохмаль Натрію – 0,0045 г, кальцію стеарат – 0,0009 г По 1 або 2 таблетки в контурне осередкове пакування або банку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулкиХарактеристикаплоскоциліндричні пігулки від світло-жовтого до світло-жовтого із зеленуватим відтінком кольору.ФармакокінетикаПісля одноразового прийому в дозі 600 мг максимальна концентрація в сироватці крові 1,98 мг/л досягається через 1.30 години. Абсолютна біодоступність становить 69%. Зв'язок з білками плазми (альбуміном та кислим альфа1- глікопротеїном) становить 98%. Після фази розподілу виведення спочатку відбувається повільно, концентрація зменшується вдвічі між 12-72 годинами, потім швидше. Період напіввиведення становить 18 годин.ФармакодинамікаГінепристон® - синтетичний стероїдний антигестагенний засіб (блокує дію прогестерону на рівні рецепторів), гестагенної активності не має. Відзначено антагонізм із глюкокортикостероїдами (ГКС) (за рахунок конкуренції на рівні зв'язку з рецепторами). Підвищує скорочувальну здатність міометрію, стимулюючи вивільнення інтерлейкіну-8 у хоріодецидуальних клітинах, підвищуючи чутливість міометрію до простагландинів. Залежно від фази менструального циклу викликає гальмування овуляції, зміну ендометрію та перешкоджає імплантації заплідненої яйцеклітини.Клінічна фармакологіяАнтигестагенПоказання до застосуванняЕкстрена (пісткоітальна) контрацепція (після незахищеного статевого акту або якщо застосований спосіб контрацепції не може вважатися надійним).Протипоказання до застосуванняНаявність в анамнезі підвищеної чутливості до міфепрістону; надниркова недостатність та тривала глюкокортикостероїдна терапія: гостра та хронічна ниркова та/або печінкова недостатність: наявність тяжкої екстрагенітальної патології. З обережністю Порушення гемостазу (зокрема попереднє лікування антикоагулянтами): хронічні обструктивні захворювання легень (зокрема бронхіальна астма), тяжка артеріальна гіпертензія, порушення ритму серця, серцева недостатність.Вагітність та лактаціяГінепристон® не можна застосовувати у період вагітності. Грудне вигодовування слід припинити на 14 днів після прийому Гінепрістон®Побічна діяПочуття дискомфорту внизу живота, слабкість, біль голови, нудота, блювання, запаморочення, кропив'янка, гіпертермія, кров'яні виділення зі статевих шляхів, порушення менструального циклуВзаємодія з лікарськими засобамиСлід уникати одночасного застосування нестероїдних протизапальних засобів.Спосіб застосування та дозиВсередину, протягом 72 годин після незахищеної контрацепцією статевих зносин, по 1 таблетці Гінепрістон® 10 мг. Для збереження контрацептивного ефекту слід утриматися від їди за 2 години до застосування препарату та 2 години після нього. Гінепристон може застосовуватися в будь-яку фазу менструального циклу.ПередозуванняПрийом Гінепрістон у дозах до 2 г не викликає небажаних реакцій. У випадках передозування може спостерігатися надниркова недостатність.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою, жовто-жовтогарячого кольору - 1 табл. Активні речовини: ціпротерону ацетат - 2 мг; етинілестрадіол - 35 мкг; допоміжні речовини: лактози моногідрат; повідон; карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А); кремнію діоксид колоїдний безводний; алюмінію оксид колоїдний; магнію стеарат оболонка: барвник Opadry II Yellow OY-L-32901 (лактози моногідрат, гіпромелоза 2910, титану діоксид, макрогол 4000, заліза оксид жовтий, заліза оксид чорний, заліза оксид червоний, вода очищена). Таблетки-плацебо білого кольору допоміжні речовини: лактози моногідрат; повідон; карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А); кремнію діоксид колоїдний безводний; алюмінію оксид колоїдний; магнію стеарат у блістері 28 шт. (21 шт. – жовто-оранжевого кольору та 7 шт. – білого кольору). У пачці картонної 1 або 3 блістери.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою: жовто-оранжевого кольору, круглі, двоопуклі. Таблетки-плацебо: білого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаКомбінований низькодозований монофазний пероральний контрацептивний препарат з антиандрогенною активністю.ФармакокінетикаЦипротерону ацетат Всмоктування. Після прийому ХЛОЕ® ципротерону ацетат повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Після прийому внутрішньо 1 табл. ХЛОЕ Cmax становить 15 нг/мл і досягається через 1,6 год. Біодоступність становить 88%. Розподіл. Ципротерону ацетат практично повністю зв'язується з альбуміном плазми, приблизно 3,5-4% знаходиться у вільному стані. Оскільки зв'язування з білками є неспецифічним, зміни рівня глобуліну, що зв'язує статеві стероїди (ГСПС), не впливають на фармакокінетику ципротерону ацетату. З грудним молоком виділяється до 0,2 % дози ципротерону ацетату. Метаболізм та виведення. Фармакокінетика ципротерону ацетату двофазна, T1/2 становить 0,8 год і 2,3 діб відповідно для першої та другої фази. Загальний плазмовий кліренс становить 3,6 мл/хв/кг. Біотрансформується шляхом гідроксилювання та кон'югування, основний метаболіт - 15b-гідроксильне похідне. Виводиться переважно у вигляді метаболітів нирками та через кишечник у співвідношенні 1:2, невелика частина – у незміненому вигляді через кишечник. T1/2 для метаболітів ципротерону ацетату становить 1,8 діб. Етинілестрадіол Всмоктування. Після прийому ХЛОЕ® етинілестрадіол швидко та повністю абсорбується із ШКТ. У процесі всмоктування та першого проходження через печінку етинілестрадіол піддається інтенсивному метаболізму, що зумовлює біодоступність, рівну приблизно 45%, та її значну індивідуальну варіабельність. Після прийому внутрішньо 1 табл., покритою плівковою оболонкою ХЛОЕ Cmax становить приблизно 80 пг/мл і досягається через 1,7 год. Розподіл. Зв'язок з білками (альбуміном) плазми крові високий (2% знаходяться у плазмі у вільному вигляді). З грудним молоком виділяється до 0,02% дози етинілестрадіолу. Етинілестрадіол збільшує печінковий синтез ГСПС та кортикостероїдзв'язуючого глобуліну (КСГ) під час безперервного прийому. На фоні лікування ХЛОЕ® концентрація ГСПС у сироватці підвищується приблизно від 100 до 300 нмоль/л, і сироваткова концентрація КСГ збільшується приблизно з 50 до 95 мкг/мл. Метаболізм та виведення. Фармакокінетика етинілестрадіолу двофазна, з T1/2 1-2 і приблизно 20 год відповідно. Плазмовий кліренс – близько 5 мл/хв/кг. Етинілестрадіол виводиться з організму у вигляді метаболітів; близько 40% – нирками, 60% – через кишечник.ФармакодинамікаМеханізм дії обумовлений антиандрогенним препаратом стероїдної будови (ципротероном ацетатом), що входять до його складу, і пероральним естрогеном (етинілестрадіолом). Ципротерону ацетат Має здатність конкурентно зв'язуватися з рецепторами природних андрогенів (в т.ч. тестостерон, дигідроепіандростерон, андростендіон), що утворюються в невеликих кількостях в організмі жінок, головним чином надниркових залоз, яєчників і шкіри. Блокуючи рецептори андрогенів в органах-мішенях, зменшує явища андрогенізації у жінок (за рахунок порушення процесів, що опосередковуються гормон-рецепторними комплексами на рівні основних внутрішньоклітинних механізмів). Таким чином, стає можливим лікування захворювань, зумовлених підвищеним утворенням андрогенів або специфічною чутливістю до цих гормонів. На тлі прийому препарату знижується посилена діяльність сальних залоз, що відіграє важливу роль у виникненні вугрів та себореї. Через 3-4 міс терапії наявний висип зазвичай зникає. Надмірна жирність волосся та шкіри зникає ще раніше. Також зменшується випадання волосся, що часто супроводжує себорею. Терапія Хлоє у жінок репродуктивного віку зменшує клінічні прояви легких форм гірсутизму; проте ефект від лікування слід очікувати лише після кількох місяців застосування. Поряд з антиандрогенними властивостями ципротерону ацетат має гестагенну активність, що імітує властивості гормону жовтого тіла. Пригнічує секрецію гіпофізом гонадотропних гормонів та гальмує овуляцію, що зумовлює контрацептивний ефект. Етинілестрадіол Підсилює центральні та периферичні впливи ципротерону ацетату на овуляцію, зберігає високу в'язкість шийкового слизу, ускладнюючи проникнення сперматозоїдів у порожнину матки та сприяючи забезпеченню надійного контрацептивного ефекту. На тлі прийому препарату цикл стає регулярнішим, рідше спостерігаються хворобливі менструації, зменшується інтенсивність кровотечі, знижується ризик залізодефіцитної анемії.Показання до застосуванняАндрогензалежні захворювання у жінок: вугри, особливо їх виражені форми, що супроводжуються себореєю, запальними явищами з утворенням вузлів (папульозно-пустульозні, вузликово-кістозні); андрогенна алопеція; легкі форми гірсутизму; контрацепція у жінок із явищами андрогенізації.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; одночасне застосування з іншим гормональним контрацептивом; тромбози (венозні та артеріальні) або тромбоемболії в даний час або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення, наприклад, інсульт); стани, що передують тромбозу (в т.ч. стенокардія, транзиторні ішемічні атаки); множинні або виражені фактори ризику венозного або артеріального тромбозу (в т.ч. ускладнені пороки клапанного апарату серця, фібриляція передсердь, захворювання судин головного мозку або коронарних артерій; неконтрольована артеріальна гіпертензія, тяжка дисліпопротеїнемія, кінцівках, нейрохірургічні операції, великі травми, куріння старше 35 років, ожиріння з індексом маси тіла більше 30 кг/м2); виявлена ​​спадкова або набута схильність до венозного або артеріального тромбозу, наприклад резистентність до активованого протеїну С (АПС), дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, гіпергомоцистеїнемія та наявність антифосфоліпідних антитіл (антикардилян); тяжкі захворювання печінки в даний час або в анамнезі або виражені порушення функції печінки – не раніше ніж через 6 місяців після нормалізації показників функції печінки; пухлини печінки (доброякісні та злоякісні); гормонозалежні злоякісні пухлини чи підозра на них, у т.ч. пухлини молочної залози або статевих органів (в т.ч. в анамнезі); кровотечі із піхви неясної етіології; панкреатит із вираженою гіпертригліцеридемією (в т.ч. в анамнезі); наявність в анамнезі мігрені, що супроводжувалася осередковою неврологічною симптоматикою; період грудного вигодовування; вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жільбера, Дубіна-Джонсона та Ротора); вік старше 40 років; гіперпролактинемія непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність чи підозра на неї. Якщо будь-які з цих станів розвиваються вперше на фоні прийому ХЛОЕ®, препарат повинен бути негайно скасований. Препарат ХЛОЕ не призначений для застосування у чоловіків. З обережністю: епілепсія, депресія, виразковий коліт, захворювання печінки та жовчного міхура, міома матки, мастопатія, хорея, тетанія, порфірія, розсіяний склероз, варикозне розширення вен, туберкульоз, захворювання нирок, підлітковий вік (без регулярних овуляторів. серповидно-клітинна анемія, ідіопатична жовтяниця або свербіж під час попередньої вагітності, отосклероз із погіршенням слуху під час попередньої вагітності.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату при вагітності, підозрі на вагітність та у період грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: рідко – нагрубання, болючість, збільшення та виділення з молочних залоз, підвищення маси тіла. З боку статевої системи: рідко міжменструальні кровотечі, зміни піхвового секрету, зміна лібідо. З боку центральної нервової системи: рідко – головний біль, мігрень, зниження настрою. З боку травної системи: рідко – нудота, блювання, гастралгія. Інші: дуже рідко – погана переносимість контактних лінз, набряк повік, порушення зору, кон'юнктивіт, зниження слуху, алергічні реакції, тромбофлебіт, тромбоемболія, генералізований свербіж, жовтяниця, поява пігментних плям на обличчі (хлоазму). Перелічені побічні ефекти можуть розвиватися протягом перших кількох місяців застосування препарату і зазвичай зменшуються з часом.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Хлое® з індукторами мікросомальних печінкових ферментів (гідантоїнами, барбітуратами, примідоном, карбамазепіном та рифампіцином; а також, можливо, з окскарбазепіном, топіраматом, фелбаматом та гризеофульвіном); надійність контрацепції. При одночасному застосуванні з ампіциліном, рифампіцином та тетрациклінами контрацептивна надійність Хлоє® знижується.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини, по 1 табл. на добу. Прийом препарату рекомендується проводити в один і той же час, переважно після сніданку або вечері. Прийом Хлоє® починають у 1-й день циклу, використовуючи таблетку відповідного дня тижня із календарної упаковки. Щоденний прийом препарату здійснюють, використовуючи таблетки з календарної упаковки послідовно, у напрямку нанесеної на фольгу стрілки, доки не будуть прийняті всі таблетки. Після закінчення прийому всіх таблеток жовто-оранжевого кольору з календарної упаковки необхідно в наступні 7 днів приймати таблетки білого кольору, що залишилися. Протягом останніх 7 днів лікувального циклу (28 днів) має виникнути менструальноподібна кровотеча (внаслідок скасування лікування). Менструація зазвичай починається через 2-3 дні після 21-го дня циклу лікування препаратом. Наступну упаковку слід розпочинати наступного дня після повністю завершеного прийому таблеток з попередньої упаковки, незалежно від факту продовження/припинення кровотечі. При переході з комбінованих пероральних контрацептивів застосування Хлое® слід починати наступного дня після прийому останньої таблетки з активними компонентами попереднього препарату, але в жодному разі не пізніше наступного дня після звичайної 7-денної перерви у прийомі (для препаратів, що містять 21 табл.) . Далі за описаною вище схемою. Якщо пацієнтка приймала попередній контрацептив щодня протягом 28 днів,застосування Хлоє® слід розпочати після прийому останньої неактивної таблетки. При переході з контрацептивів, що містять тільки гестагени (міні-пілі), Хлое® можна почати застосовувати без перерви. При використанні ін'єкційних форм контрацептивів Хлое® слід застосовувати з дня, коли має бути зроблена наступна ін'єкція. При переході з імплантату Хлоє слід застосовувати вже в день його видалення. У всіх випадках необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів застосування препарату. Після аборту в І триместрі вагітності жінка може розпочати застосування Хлої негайно. В цьому випадку немає потреби у додаткових методах контрацепції. Після пологів або аборту у II триместрі вагітності застосування препарату слід розпочинати на 21-28-й день. Якщо прийом розпочато пізніше, необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів застосування препарату.Якщо жінка жила статевим життям у період між пологами або абортом та початком застосування препарату, слід перш за все виключити вагітність або необхідно дочекатися першої менструації. Пропущену таблетку слід прийняти якнайшвидше, наступну таблетку — у звичайний час. При запізненні12 год надійність контрацепції може бути знижена. Якщо запізнення в прийомі таблеток склало >12 год (інтервал з моменту прийому останньої таблетки >36 год) під час 1-3-го тижня прийому препарату, жінці слід прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно. Наступну таблетку слід прийняти у звичайний час. Додатково під час 1-2 тижнів прийому необхідно використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом наступних 7 днів. Прийом таблетки з нової упаковки слід розпочати після закінчення поточної упаковки без перерви. Ймовірно, кровотечі відміни не буде до кінця другої упаковки,але можливі кров'янисті виділення, що мажуть, або проривна маткова кровотеча в дні прийому таблеток. Якщо у жінки було блювання в межах від 3 до 4 годин після прийому препарату, всмоктування активних речовин може бути неповним. І тут необхідно орієнтуватися на рекомендації при пропуску таблетки. Щоб відстрочити дату початку менструації, жінці слід продовжити прийом таблеток із нової упаковки препарату одразу після того, як прийнято всі таблетки з попередньої, без перерви. Таблетки з нової упаковки можуть прийматися так довго, як бажає жінка (доки упаковка не закінчиться). На тлі прийому препарату з другої упаковки у жінки можуть відзначатися мажучі виділення або проривні маткові кровотечі.І тут необхідно орієнтуватися на рекомендації при пропуску таблетки. Щоб відстрочити дату початку менструації, жінці слід продовжити прийом таблеток із нової упаковки препарату одразу після того, як прийнято всі таблетки з попередньої, без перерви. Таблетки з нової упаковки можуть прийматися так довго, як бажає жінка (доки упаковка не закінчиться). На тлі прийому препарату з другої упаковки у жінки можуть відзначатися мажучі виділення або проривні маткові кровотечі.І тут необхідно орієнтуватися на рекомендації при пропуску таблетки. Щоб відстрочити дату початку менструації, жінці слід продовжити прийом таблеток із нової упаковки препарату одразу після того, як прийнято всі таблетки з попередньої, без перерви. Таблетки з нової упаковки можуть прийматися так довго, як бажає жінка (доки упаковка не закінчиться). На тлі прийому препарату з другої упаковки у жінки можуть відзначатися мажучі виділення або проривні маткові кровотечі.поки упаковка не закінчиться. На тлі прийому препарату з другої упаковки у жінки можуть відзначатися мажучі виділення або проривні маткові кровотечі.поки упаковка не закінчиться. На тлі прийому препарату з другої упаковки у жінки можуть відзначатися мажучі виділення або проривні маткові кровотечі. Слід розпочати прийом таблеток із наступної упаковки після завершення прийому всіх 28 табл. Щоб перенести день початку менструації на другий день тижня, жінці слід укоротити найближчу перерву прийому таблеток на стільки днів, на скільки вона хоче. Чим коротший інтервал, тим вищий ризик, що вона не матиме кровотечі відміни і, надалі, мажуть кров'янисті виділення і проривні кровотечі під час прийому другої упаковки (так само як у випадку, коли вона хотіла б відстрочити початок менструації). При лікуванні гіперандрогенних станів тривалість застосування препарату визначається тяжкістю захворювання. Після зникнення симптомів рекомендується приймати препарат принаймні протягом 3-4 місяців. У разі появи рецидиву через кілька тижнів або місяців після завершення курсу можна провести повторну терапію препаратом Хлоє.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, невелика піхвова кровотеча. Лікування: проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою, жовто-жовтогарячого кольору - 1 табл. Активні речовини: ціпротерону ацетат - 2 мг; етинілестрадіол - 35 мкг; допоміжні речовини: лактози моногідрат; повідон; карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А); кремнію діоксид колоїдний безводний; алюмінію оксид колоїдний; магнію стеарат оболонка: барвник Opadry II Yellow OY-L-32901 (лактози моногідрат, гіпромелоза 2910, титану діоксид, макрогол 4000, заліза оксид жовтий, заліза оксид чорний, заліза оксид червоний, вода очищена). Таблетки-плацебо білого кольору допоміжні речовини: лактози моногідрат; повідон; карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А); кремнію діоксид колоїдний безводний; алюмінію оксид колоїдний; магнію стеарат у блістері 28 шт. (21 шт. – жовто-оранжевого кольору та 7 шт. – білого кольору). У пачці картонної 1 або 3 блістери.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою: жовто-оранжевого кольору, круглі, двоопуклі. Таблетки-плацебо: білого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаКомбінований низькодозований монофазний пероральний контрацептивний препарат з антиандрогенною активністю.ФармакокінетикаЦипротерону ацетат Всмоктування. Після прийому ХЛОЕ® ципротерону ацетат повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Після прийому внутрішньо 1 табл. ХЛОЕ Cmax становить 15 нг/мл і досягається через 1,6 год. Біодоступність становить 88%. Розподіл. Ципротерону ацетат практично повністю зв'язується з альбуміном плазми, приблизно 3,5-4% знаходиться у вільному стані. Оскільки зв'язування з білками є неспецифічним, зміни рівня глобуліну, що зв'язує статеві стероїди (ГСПС), не впливають на фармакокінетику ципротерону ацетату. З грудним молоком виділяється до 0,2 % дози ципротерону ацетату. Метаболізм та виведення. Фармакокінетика ципротерону ацетату двофазна, T1/2 становить 0,8 год і 2,3 діб відповідно для першої та другої фази. Загальний плазмовий кліренс становить 3,6 мл/хв/кг. Біотрансформується шляхом гідроксилювання та кон'югування, основний метаболіт - 15b-гідроксильне похідне. Виводиться переважно у вигляді метаболітів нирками та через кишечник у співвідношенні 1:2, невелика частина – у незміненому вигляді через кишечник. T1/2 для метаболітів ципротерону ацетату становить 1,8 діб. Етинілестрадіол Всмоктування. Після прийому ХЛОЕ® етинілестрадіол швидко та повністю абсорбується із ШКТ. У процесі всмоктування та першого проходження через печінку етинілестрадіол піддається інтенсивному метаболізму, що зумовлює біодоступність, рівну приблизно 45%, та її значну індивідуальну варіабельність. Після прийому внутрішньо 1 табл., покритою плівковою оболонкою ХЛОЕ Cmax становить приблизно 80 пг/мл і досягається через 1,7 год. Розподіл. Зв'язок з білками (альбуміном) плазми крові високий (2% знаходяться у плазмі у вільному вигляді). З грудним молоком виділяється до 0,02% дози етинілестрадіолу. Етинілестрадіол збільшує печінковий синтез ГСПС та кортикостероїдзв'язуючого глобуліну (КСГ) під час безперервного прийому. На фоні лікування ХЛОЕ® концентрація ГСПС у сироватці підвищується приблизно від 100 до 300 нмоль/л, і сироваткова концентрація КСГ збільшується приблизно з 50 до 95 мкг/мл. Метаболізм та виведення. Фармакокінетика етинілестрадіолу двофазна, з T1/2 1-2 і приблизно 20 год відповідно. Плазмовий кліренс – близько 5 мл/хв/кг. Етинілестрадіол виводиться з організму у вигляді метаболітів; близько 40% – нирками, 60% – через кишечник.ФармакодинамікаМеханізм дії обумовлений антиандрогенним препаратом стероїдної будови (ципротероном ацетатом), що входять до його складу, і пероральним естрогеном (етинілестрадіолом). Ципротерону ацетат Має здатність конкурентно зв'язуватися з рецепторами природних андрогенів (в т.ч. тестостерон, дигідроепіандростерон, андростендіон), що утворюються в невеликих кількостях в організмі жінок, головним чином надниркових залоз, яєчників і шкіри. Блокуючи рецептори андрогенів в органах-мішенях, зменшує явища андрогенізації у жінок (за рахунок порушення процесів, що опосередковуються гормон-рецепторними комплексами на рівні основних внутрішньоклітинних механізмів). Таким чином, стає можливим лікування захворювань, зумовлених підвищеним утворенням андрогенів або специфічною чутливістю до цих гормонів. На тлі прийому препарату знижується посилена діяльність сальних залоз, що відіграє важливу роль у виникненні вугрів та себореї. Через 3-4 міс терапії наявний висип зазвичай зникає. Надмірна жирність волосся та шкіри зникає ще раніше. Також зменшується випадання волосся, що часто супроводжує себорею. Терапія Хлоє у жінок репродуктивного віку зменшує клінічні прояви легких форм гірсутизму; проте ефект від лікування слід очікувати лише після кількох місяців застосування. Поряд з антиандрогенними властивостями ципротерону ацетат має гестагенну активність, що імітує властивості гормону жовтого тіла. Пригнічує секрецію гіпофізом гонадотропних гормонів та гальмує овуляцію, що зумовлює контрацептивний ефект. Етинілестрадіол Підсилює центральні та периферичні впливи ципротерону ацетату на овуляцію, зберігає високу в'язкість шийкового слизу, ускладнюючи проникнення сперматозоїдів у порожнину матки та сприяючи забезпеченню надійного контрацептивного ефекту. На тлі прийому препарату цикл стає регулярнішим, рідше спостерігаються хворобливі менструації, зменшується інтенсивність кровотечі, знижується ризик залізодефіцитної анемії.Показання до застосуванняАндрогензалежні захворювання у жінок: вугри, особливо їх виражені форми, що супроводжуються себореєю, запальними явищами з утворенням вузлів (папульозно-пустульозні, вузликово-кістозні); андрогенна алопеція; легкі форми гірсутизму; контрацепція у жінок із явищами андрогенізації.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; одночасне застосування з іншим гормональним контрацептивом; тромбози (венозні та артеріальні) або тромбоемболії в даний час або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення, наприклад, інсульт); стани, що передують тромбозу (в т.ч. стенокардія, транзиторні ішемічні атаки); множинні або виражені фактори ризику венозного або артеріального тромбозу (в т.ч. ускладнені пороки клапанного апарату серця, фібриляція передсердь, захворювання судин головного мозку або коронарних артерій; неконтрольована артеріальна гіпертензія, тяжка дисліпопротеїнемія, кінцівках, нейрохірургічні операції, великі травми, куріння старше 35 років, ожиріння з індексом маси тіла більше 30 кг/м2); виявлена ​​спадкова або набута схильність до венозного або артеріального тромбозу, наприклад резистентність до активованого протеїну С (АПС), дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, гіпергомоцистеїнемія та наявність антифосфоліпідних антитіл (антикардилян); тяжкі захворювання печінки в даний час або в анамнезі або виражені порушення функції печінки – не раніше ніж через 6 місяців після нормалізації показників функції печінки; пухлини печінки (доброякісні та злоякісні); гормонозалежні злоякісні пухлини чи підозра на них, у т.ч. пухлини молочної залози або статевих органів (в т.ч. в анамнезі); кровотечі із піхви неясної етіології; панкреатит із вираженою гіпертригліцеридемією (в т.ч. в анамнезі); наявність в анамнезі мігрені, що супроводжувалася осередковою неврологічною симптоматикою; період грудного вигодовування; вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жільбера, Дубіна-Джонсона та Ротора); вік старше 40 років; гіперпролактинемія непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність чи підозра на неї. Якщо будь-які з цих станів розвиваються вперше на фоні прийому ХЛОЕ®, препарат повинен бути негайно скасований. Препарат ХЛОЕ не призначений для застосування у чоловіків. З обережністю: епілепсія, депресія, виразковий коліт, захворювання печінки та жовчного міхура, міома матки, мастопатія, хорея, тетанія, порфірія, розсіяний склероз, варикозне розширення вен, туберкульоз, захворювання нирок, підлітковий вік (без регулярних овуляторів. серповидно-клітинна анемія, ідіопатична жовтяниця або свербіж під час попередньої вагітності, отосклероз із погіршенням слуху під час попередньої вагітності.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату при вагітності, підозрі на вагітність та у період грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: рідко – нагрубання, болючість, збільшення та виділення з молочних залоз, підвищення маси тіла. З боку статевої системи: рідко міжменструальні кровотечі, зміни піхвового секрету, зміна лібідо. З боку центральної нервової системи: рідко – головний біль, мігрень, зниження настрою. З боку травної системи: рідко – нудота, блювання, гастралгія. Інші: дуже рідко – погана переносимість контактних лінз, набряк повік, порушення зору, кон'юнктивіт, зниження слуху, алергічні реакції, тромбофлебіт, тромбоемболія, генералізований свербіж, жовтяниця, поява пігментних плям на обличчі (хлоазму). Перелічені побічні ефекти можуть розвиватися протягом перших кількох місяців застосування препарату і зазвичай зменшуються з часом.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Хлое® з індукторами мікросомальних печінкових ферментів (гідантоїнами, барбітуратами, примідоном, карбамазепіном та рифампіцином; а також, можливо, з окскарбазепіном, топіраматом, фелбаматом та гризеофульвіном); надійність контрацепції. При одночасному застосуванні з ампіциліном, рифампіцином та тетрациклінами контрацептивна надійність Хлоє® знижується.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини, по 1 табл. на добу. Прийом препарату рекомендується проводити в один і той же час, переважно після сніданку або вечері. Прийом Хлоє® починають у 1-й день циклу, використовуючи таблетку відповідного дня тижня із календарної упаковки. Щоденний прийом препарату здійснюють, використовуючи таблетки з календарної упаковки послідовно, у напрямку нанесеної на фольгу стрілки, доки не будуть прийняті всі таблетки. Після закінчення прийому всіх таблеток жовто-оранжевого кольору з календарної упаковки необхідно в наступні 7 днів приймати таблетки білого кольору, що залишилися. Протягом останніх 7 днів лікувального циклу (28 днів) має виникнути менструальноподібна кровотеча (внаслідок скасування лікування). Менструація зазвичай починається через 2-3 дні після 21-го дня циклу лікування препаратом. Наступну упаковку слід розпочинати наступного дня після повністю завершеного прийому таблеток з попередньої упаковки, незалежно від факту продовження/припинення кровотечі. При переході з комбінованих пероральних контрацептивів застосування Хлое® слід починати наступного дня після прийому останньої таблетки з активними компонентами попереднього препарату, але в жодному разі не пізніше наступного дня після звичайної 7-денної перерви у прийомі (для препаратів, що містять 21 табл.) . Далі за описаною вище схемою. Якщо пацієнтка приймала попередній контрацептив щодня протягом 28 днів,застосування Хлоє® слід розпочати після прийому останньої неактивної таблетки. При переході з контрацептивів, що містять тільки гестагени (міні-пілі), Хлое® можна почати застосовувати без перерви. При використанні ін'єкційних форм контрацептивів Хлое® слід застосовувати з дня, коли має бути зроблена наступна ін'єкція. При переході з імплантату Хлоє слід застосовувати вже в день його видалення. У всіх випадках необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів застосування препарату. Після аборту в І триместрі вагітності жінка може розпочати застосування Хлої негайно. В цьому випадку немає потреби у додаткових методах контрацепції. Після пологів або аборту у II триместрі вагітності застосування препарату слід розпочинати на 21-28-й день. Якщо прийом розпочато пізніше, необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів застосування препарату.Якщо жінка жила статевим життям у період між пологами або абортом та початком застосування препарату, слід перш за все виключити вагітність або необхідно дочекатися першої менструації. Пропущену таблетку слід прийняти якнайшвидше, наступну таблетку — у звичайний час. При запізненні12 год надійність контрацепції може бути знижена. Якщо запізнення в прийомі таблеток склало >12 год (інтервал з моменту прийому останньої таблетки >36 год) під час 1-3-го тижня прийому препарату, жінці слід прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно. Наступну таблетку слід прийняти у звичайний час. Додатково під час 1-2 тижнів прийому необхідно використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом наступних 7 днів. Прийом таблетки з нової упаковки слід розпочати після закінчення поточної упаковки без перерви. Ймовірно, кровотечі відміни не буде до кінця другої упаковки,але можливі кров'янисті виділення, що мажуть, або проривна маткова кровотеча в дні прийому таблеток. Якщо у жінки було блювання в межах від 3 до 4 годин після прийому препарату, всмоктування активних речовин може бути неповним. І тут необхідно орієнтуватися на рекомендації при пропуску таблетки. Щоб відстрочити дату початку менструації, жінці слід продовжити прийом таблеток із нової упаковки препарату одразу після того, як прийнято всі таблетки з попередньої, без перерви. Таблетки з нової упаковки можуть прийматися так довго, як бажає жінка (доки упаковка не закінчиться). На тлі прийому препарату з другої упаковки у жінки можуть відзначатися мажучі виділення або проривні маткові кровотечі.І тут необхідно орієнтуватися на рекомендації при пропуску таблетки. Щоб відстрочити дату початку менструації, жінці слід продовжити прийом таблеток із нової упаковки препарату одразу після того, як прийнято всі таблетки з попередньої, без перерви. Таблетки з нової упаковки можуть прийматися так довго, як бажає жінка (доки упаковка не закінчиться). На тлі прийому препарату з другої упаковки у жінки можуть відзначатися мажучі виділення або проривні маткові кровотечі.І тут необхідно орієнтуватися на рекомендації при пропуску таблетки. Щоб відстрочити дату початку менструації, жінці слід продовжити прийом таблеток із нової упаковки препарату одразу після того, як прийнято всі таблетки з попередньої, без перерви. Таблетки з нової упаковки можуть прийматися так довго, як бажає жінка (доки упаковка не закінчиться). На тлі прийому препарату з другої упаковки у жінки можуть відзначатися мажучі виділення або проривні маткові кровотечі.поки упаковка не закінчиться. На тлі прийому препарату з другої упаковки у жінки можуть відзначатися мажучі виділення або проривні маткові кровотечі.поки упаковка не закінчиться. На тлі прийому препарату з другої упаковки у жінки можуть відзначатися мажучі виділення або проривні маткові кровотечі. Слід розпочати прийом таблеток із наступної упаковки після завершення прийому всіх 28 табл. Щоб перенести день початку менструації на другий день тижня, жінці слід укоротити найближчу перерву прийому таблеток на стільки днів, на скільки вона хоче. Чим коротший інтервал, тим вищий ризик, що вона не матиме кровотечі відміни і, надалі, мажуть кров'янисті виділення і проривні кровотечі під час прийому другої упаковки (так само як у випадку, коли вона хотіла б відстрочити початок менструації). При лікуванні гіперандрогенних станів тривалість застосування препарату визначається тяжкістю захворювання. Після зникнення симптомів рекомендується приймати препарат принаймні протягом 3-4 місяців. У разі появи рецидиву через кілька тижнів або місяців після завершення курсу можна провести повторну терапію препаратом Хлоє.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, невелика піхвова кровотеча. Лікування: проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки, покриті плівковою оболонкою. 2 темно-жовтих, 5 рожевих, 17 блідо-жовтих, 2 червоні, 2 білі (всього — 28 табл.) в 1 бл. із плівки ПВХ/алюмінієвої фольги. 1 бл. + вклеєний у книжку-розкладачку картонну. 1 або 3 книжки-розкладачки в комплекті з календарем прийому самоклеючимся запечатані в прозору плівку.Опис лікарської формиТемно-жовті таблетки: круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою темно-жовтого кольору, з гравіюванням «DD» у правильному шестикутнику на одній стороні. Вид пігулок на поперечному розрізі: ядро ​​від білого до майже білого кольору, оболонка темно-жовта. Рожеві таблетки: круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, з гравіюванням «DJ» у правильному шестикутнику на одній стороні. Вид пігулок на поперечному розрізі: ядро ​​від білого до майже білого кольору, оболонка - рожева. Блідо-жовті таблетки: круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою блідо-жовтого кольору, з гравіюванням «DH» у правильному шестикутнику на одній стороні. Вид пігулок на поперечному розрізі: ядро ​​від білого до майже білого кольору, оболонка - блідо-жовта. Червоні таблетки: круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою червоного кольору, з гравіюванням «DN» у правильному шестикутнику на одній стороні. Вид пігулок на поперечному розрізі: ядро ​​від білого до майже білого кольору, оболонка червона. Білі таблетки (плацебо): круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою білого кольору, з гравіюванням «DT» у правильному шестикутнику на одній стороні. Вид пігулок на поперечному розрізі: ядро ​​від білого до майже білого кольору, оболонка – біла.Властивості компонентівПігулки, покриті плівковою оболонкою різного кольору. 1 блістер: Таблетки, покриті плівковою оболонкою темно-жовтого кольору - 1 табл. ядро: активний компонент: естрадіолу валерат, мікро 20 – 3 мг допоміжні речовини: лактози моногідрат – 48,36 мг; крохмаль кукурудзяний – 14,4 мг; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 9,6 мг; повідон 25 - 4 мг; магнію стеарат – 0,64 мг оболонка плівкова: гіпромелоза - 1,5168 мг; макрогол 6000 - 0,3036 мг; тальк – 0,3036 мг; титану діоксид – 0,584 мг; барвник заліза оксид жовтий - 0,292 мг Таблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору - 1 табл. ядро: активні компоненти: естрадіолу валерат, мікро 20 – 2 мг; дієногест, мікро - 2 мг допоміжні речовини: лактози моногідрат – 47,36 мг; крохмаль кукурудзяний – 14,4 мг; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 9,6 мг; повідон 25 - 4 мг; магнію стеарат – 0,64 мг оболонка плівкова: гіпромелоза - 1,5168 мг; макрогол 6000 - 0,3036 мг; тальк – 0,3036 мг; титану діоксид - 0,83694 мг; барвник заліза оксид червоний - 0,03906 мг Таблетки, покриті плівковою оболонкою блідо-жовтого кольору - 1 табл. ядро: активні компоненти: естрадіолу валерат, мікро 20 – 2 мг; дієногест, мікро – 3 мг. допоміжні речовини: лактози моногідрат – 46,36 мг; крохмаль кукурудзяний – 14,4 мг; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 9,6 мг; повідон 25 - 4 мг; магнію стеарат – 0,64 мг. оболонка плівкова: гіпромелоза - 1,5168 мг; макрогол 6000 - 0,3036 мг; тальк – 0,3036 мг; титану діоксид - 0,89694 мг; барвник заліза оксид жовтий - 0,03906 мг Таблетки, покриті плівковою оболонкою червоного кольору – 1 табл. ядро: активні компоненти: естрадіолу валерат, мікро 20 – 1 мг допоміжні речовини: лактози моногідрат – 50,36 мг; крохмаль кукурудзяний – 14,4 мг; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 9,6 мг; повідон 25 - 4 мг; магнію стеарат – 0,64 мг оболонка плівкова: гіпромелоза - 1,5168 мг; макрогол 6000 - 0,3036 мг; тальк – 0,3036 мг; титану діоксид - 0,5109 мг; барвник заліза оксид червоний - 0,3651 мг Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору (плацебо) – 1 табл. ядро: допоміжні речовини: лактози моногідрат – 52,1455 мг; крохмаль кукурудзяний – 24 мг; повідон 25 - 3,0545 мг; магнію стеарат – 0,8 мг оболонка плівкова: гіпромелоза - 1,0112 мг; тальк – 0,2024 мг; титану діоксид - 0,7864 мгФармакокінетикаДієногест Абсорбція. Після перорального прийому дієногест швидко та практично повністю всмоктується. C max у сироватці крові, що становить 90,5 нг/мл, досягається приблизно через 1 годину після перорального прийому таблетки препарату Клайра, що містить 2 мг естрадіолу валерату + 3 мг дієногесту. Біодоступність становить близько 91%. Фармакокінетика дієногесту у дозовому діапазоні від 1 до 8 мг характеризується залежністю від дози. Одночасний прийом їжі не надає клінічно значущого впливу на швидкість та ступінь всмоктування дієногесту. Розподіл. Відносно велика (10%) частина циркулюючого дієногеста знаходиться у незв'язаному вигляді, тоді як близько 90% неспецифічно пов'язане з альбуміном. Дієногест не зв'язується з ГСПГ, і кортикостероїдзв'язуючим глобуліном (КСГ). З цієї причини відсутня можливість витіснення тестостерону з зв'язку з ГСПГ або кортизолу з його зв'язку з КСГ. Будь-який вплив на фізіологічні процеси транспорту ендогенних стероїдів, отже, є малоймовірним. V d дієногеста при C ss становить 46 л після внутрішньовенного введення 85 мкг міченого тритієм дієногеста. Метаболізм. Дієногест майже повністю метаболізується, відповідно до відомих шляхів метаболізму стероїдних гормонів (гідроксилування, кон'югування), з утворенням переважно гормонально неактивних метаболітів. Метаболіти виводяться дуже швидко, тому переважаючою фракцією в плазмі є незмінений дієногест. Загальний кліренс після внутрішньовенного введення міченого тритієм дієногесту - 5,1 л/год. Елімінація. T 1/2 дієногесту з плазми становить приблизно 11 год. Після прийому внутрішньо в дозі 0,1 мг/кг дієногест виводиться у вигляді метаболітів, які виводяться нирками і через кишечник у співвідношенні приблизно 3:1. Після перорального прийому 42% дози виводиться у межах перших 24 годин, а 63% – у межах 6 днів шляхом ниркової екскреції. Через 6 днів нирками та через кишечник виводиться у сукупності 86% дози. C ss . Фармакокінетика дієногесту не залежить від концентрації ГЗНГ. C ss досягається через 3 дні прийому однієї і тієї ж дози, що становить 3 мг дієногесту у поєднанні з 2 мг естрадіолу валерату. C min , C max і середня концентрація дієногесту у сироватці крові при рівноважному стані становлять відповідно 11,8; 82,9 та 33,7 нг/мл. Середній коефіцієнт кумуляції AUC 0-24 - 1,24. Естрадіола валерат Абсорбція. Після прийому внутрішньо естрадіолу валерат швидко та повністю абсорбується. Розщеплення на естрадіол та валеріанову кислоту відбувається в ході всмоктування у слизовій оболонці ШКТ або під час першого пасажу через печінку, внаслідок чого утворюються естрадіол та його метаболіти – естрон та естріол. C max естрадіолу в сироватці крові, що дорівнює 70,6 пг/мл, досягається між 1,5 та 12 годинами після разового прийому внутрішньо таблетки, що містить 3 мг естрадіолу валерату в 1-й день курсу. Одночасний прийом їжі не надає клінічно значущого впливу на швидкість та ступінь всмоктування естрадіолу валерату. Метаболізм. Валеріанова кислота дуже швидко метаболізується. Після внутрішнього застосування приблизно 3% дози стають безпосередньо біодоступними у вигляді естрадіолу. Естрадіол піддається інтенсивному ефекту первинного проходження через печінку, і значна частина введеної дози метаболізується вже у слизовій оболонці ШКТ. У сукупності з пресистемним метаболізмом у печінці близько 95% прийнятої внутрішньо дози метаболізується до надходження до системної циркуляції. Основними метаболітами є естрон, естрону сульфат та естрону глюкуронід. Розподіл. У плазмі крові 38% естрадіолу пов'язано з ГСПГ, 60% - з альбуміном і 2-3% циркулює у незв'язаному вигляді. Естрадіол може трохи підвищувати концентрацію ГСПГ у сироватці крові; цей ефект залежить від дози. На 21 день циклу прийому концентрація ГСПГ становила приблизно 148% від вихідної, а до 28-го дня (завершення фази прийому неактивних таблеток) знизилася приблизно до 141% від вихідної. Здається V d після внутрішньовенного введення - 1,2 л/кг. Елімінація. Внаслідок великого циркулюючого пулу сульфатів і глюкуронідів естрогену, а також кишково-печінкової рециркуляції, T 1/2 естрадіолу в термінальній фазі після перорального прийому є комплексним параметром, який залежить від усіх цих процесів і знаходиться в діапазоні близько 13-20 год. Естрадіол та його метаболіти виводяться головним чином нирками, причому близько 10% виводиться через кишечник. C ss . На фармакокінетику естрадіолу впливає концентрація ГСПГ. У жінок вимірювана концентрація естрадіолу в плазмі крові є сукупністю ендогенного естрадіолу та естрадіолу, що надійшов при прийомі препарату Клайра. Під час фази прийому таблеток, що містять 2 мг естрадіолу валерату + 3 мг дієногесту, C max та середня концентрація естрадіолу в сироватці крові при рівноважному стані становлять відповідно 66 та 51,6 пг/мл. Протягом всього 28-денного циклу підтримувалися стабільні C міді естрадіолу в діапазоні від 28,7 до 64,7 пг/мл.ФармакодинамікаКонтрацептивний ефект КОК заснований на взаємодії різних факторів, найважливішими з яких є придушення овуляції та зміна властивостей цервікального слизу. Поряд із попередженням небажаної вагітності, КОКобладают рядом позитивних властивостей, які при обліку також негативних властивостей (див. «Особливі вказівки», «Побічні дії») можуть допомогти у виборі найбільш відповідного методу контрацепції. У жінок, які приймають КОК, зменшуються болючість та інтенсивність менструальноподібних кровотеч, внаслідок чого знижується ризик залізодефіцитної анемії. Крім того, є дані про зниження ризику розвитку раку ендометрію та раку яєчників. Препарат Клайра має сприятливий ефект щодо ендометрію, що може бути застосовано для лікування рясних та/або тривалих менструальних кровотеч без органічної патології. Ефективність та безпека таблеток естрадіолу валерату/дієногеста у лікуванні симптомів дисфункціональної маткової кровотечі вивчені у двох подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях. Обидва дослідження мали ідентичний дизайн та план аналізу. Обидва дослідження продемонстрували клінічно та статистично значуще зменшення менструальної крововтрати. Це супроводжувалося статистично значущим покращенням показників метаболізму заліза (Hb, гематокрит та феритин). Естрогеном у препараті Клайра є естрадіолу валерат, попередник природного 17β-естрадіолу людини (1 мг естрадіолу валерату відповідає 0,76 мг 17β-естрадіолу). Естрогенний компонент, що використовується в цьому КОК, таким чином, відрізняється від естрогенів, які зазвичай використовуються в КОК, якими є синтетичні естрогени — етинілестрадіол або його попередник местранол, що обидва містять етинільну групу в положенні 17α. Ця група зумовлює більш високу метаболічну стабільність, однак також більш виражену дію на печінку. Прийом препарату Клайра веде до менш вираженої дії на печінку порівняно з трифазними КОК, що містять етинілестрадіол та левоноргестрел. Було показано, що на концентрацію ГСПГ і параметри гемостазу менш виражено. У комбінації з дієногестом естрадіолу валерат демонструє підвищення ЛПВЩ, тоді як концентрація Хс ЛПНЩ дещо знижується. Дієногест є прогестагеном, що діє при пероральному застосуванні, який характеризується додатковими частковими антиандрогенними ефектами. Його естрогенні, антиестрогенні та андрогенні властивості незначні. Завдяки особливій хімічній структурі забезпечується спектр фармакологічної дії, що поєднує найважливіші переваги 19-нор-прогестагенів та похідних прогестерону. Доклінічні дані, отримані в ході стандартних досліджень токсичності при багаторазовому введенні доз, генотоксичності, канцерогенного потенціалу та токсичності для репродуктивної системи не вказують на існування специфічного ризику для людини. Однак слід враховувати, що статеві гормони здатні стимулювати зростання ряду гормонозалежних тканин та пухлин. При правильному застосуванні індекс Перля (показник, що відображає частоту наступу вагітності у 100 жінок протягом року використання контрацептиву) становить менше 1. При пропусканні таблеток або неправильному застосуванні індекс Перля може зростати.Показання до застосуванняпероральна контрацепція; пероральна контрацепція та лікування рясних та/або тривалих менструальних кровотеч без органічної патології.Протипоказання до застосуванняЗастосування препарату Клайра протипоказане за наявності будь-якого зі станів, наведених нижче. Якщо якісь із цих станів розвиваються вперше на фоні прийому, препарат повинен бути негайно скасований: підвищена чутливість до активних речовин або будь-якої з допоміжних речовин; тромбози (венозні та артеріальні) та тромбоемболії в даний час або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен (ТГВ), ТЕЛА, інфаркт міокарда (ІМ), інсульт в даний час або в анамнезі); стани, що передують тромбозу (в т.ч. транзиторні ішемічні атаки, стенокардія) в даний час або в анамнезі; виявлена ​​придбана або спадкова схильність до венозного або артеріального тромбозу, включаючи резистентність до активованого протеїну С, дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, гіпергомоцистеїнемія, антитіла до фосфоліпідів (антитіла до кардіоліпину); наявність високого ризику венозного або артеріального тромбозу (див. «Особливі вказівки»); мігрень з осередковими неврологічними симптомами, зокрема. в анамнезі; цукровий діабет із судинними ускладненнями; панкреатит з вираженою гіпертригліцеридемією в даний час або в анамнезі; печінкова недостатність та тяжкі захворювання печінки (до нормалізації показників функції печінки); пухлини печінки (доброякісні та злоякісні) в даний час або в анамнезі; виявлені гормонозалежні злоякісні пухлини (в т.ч. статевих органів чи молочних залоз) чи підозра на них; кровотеча з піхви неясного генезу; вагітність чи підозра на неї; період грудного вигодовування; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Побічна діяІнфекційні та паразитарні захворювання: Грибкова інфекція, інфекція піхви неуточнена, кандидозний вульвагініт; Кандидоз, лабіальний герпес, синдром гістоплазмозу очей, оперізувальний лишай, інфекція сечовивідних шляхів, бактеріальний вагініт, запальні захворювання органів малого тазу. З боку обміну речовин та харчування: Підвищення апетиту; Затримка рідини, гіпертригліцеридемія/ З боку нервової системи: Головний біль (у т.ч. головний біль напруги), біль у ділянці пазух носа; Запаморочення, мігрень (в т.ч. з аурою та без аури); Порушення уваги, парестезії, вертиго. З боку психіки: Депресія/зниження настрою, зниження лібідо, психічні порушення, перепади настрою, афективна лабільність, безсоння; Агресивність, тривожність, дисфорія, підвищення лібідо, нервозність, занепокоєння, порушення сну, стрес. З боку зору: Непереносимість контактних лінз, сухість слизової оболонки очей, набряк повік. З боку судин: Підвищення артеріального тиску, припливи; Кровотеча з варикознорозширених вен, зниження артеріального тиску, болі по ходу вен, ВТЕ, артеріальна тромбоемболія, флебіт поверхневих вен, тромбофлебіт. З боку серця: Інфаркт міокарда, відчуття серцебиття. З боку шлунково-кишкового тракту: Болі у животі, здуття живота, нудота; Діарея, блювання; Запор, диспепсія, гастроезофагеальний рефлюкс, сухість у роті З боку печінки та жовчовивідних шляхів: Підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ГГТ); Фокальна нодулярна гіперплазія печінки, хронічний холецистит. З боку шкіри та підшкірних тканин Акне; Алопеція, свербіж (в т.ч. генералізований і сверблячий висип), висип (в т.ч. плямистий висип), гіпергідроз; Алергічна шкірна реакція, включаючи алергічний дерматит та кропив'янку, хлоазму, дерматит, гірсутизм, гіпертрихоз, нейродерматит, порушення пігментації, себорея, ураження шкіри, в т.ч. порушення тургору шкіри. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: М'язові спазми; Болі у спині, відчуття тяжкості, біль у щелепі. З боку нирок та сечовивідних шляхів Біль у ділянці сечовивідних шляхів/ З боку статевих органів та молочної залози: Відсутність менструальноподібних кровотеч, дискомфорт у молочних залозах, болі в молочних залозах, болючість сосків, болі в сосках, хвороблива менструальноподібна кровотеча, нерегулярні менструальноподібні кровотечі (метрорагія) Збільшення молочних залоз, дифузне ущільнення молочних залоз, дисплазія епітелію шийки матки, дисфункціональна маткова кровотеча, диспареунія, фіброзно-кістозна мастопатія, рясна менструальноподібна кровотеча, кісти в яєчниках, болі в тазовій ділянці, матки піхви, сухість слизової оболонки вульви та піхви, кров'яні виділення/кровотечі з піхви, в т.ч. мажуть виділення; Доброякісне новоутворення у молочній залозі, у т.ч. кіста молочної залози, рак молочної залози in situ, поліп шийки матки, кровотеча під час статевих зносин, галакторея, мізерні кров'яні менструальноподібні виділення, затримка менструальноподібної кровотечі, розрив кісти яєчника, відчуття печіння у піхві, запах з піхви, в З боку крові та лімфатичної системи: Лімфаденопатія З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Бронхіальна астма, задишка, носова кровотеча. Загальні симптоми: Підвищення маси тіла: Дратівливість, периферичні набряки, зниження ваги, стомлюваність; Біль за грудиною, нездужання, лихоманка. Лабораторні інструментальні дані: Підвищення чи зниження АТ; Патологічні результати цитологічного дослідження з Папаніколау.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на препарат Клайра Можлива взаємодія з ЛЗ, що індукують мікросомальні ферменти печінки, внаслідок чого може збільшуватися кліренс статевих гормонів, що, у свою чергу, може призводити до проривних маткових кровотеч та/або зниження контрацептивного ефекту. Тактика ведення Індукція мікросомальних ферментів печінки може спостерігатися вже через кілька днів спільного застосування препаратів-індукторів та препарату Клайра та зберігатись до 4 тижнів після його закінчення. Короткострокове лікування. Жінкам, які отримують лікування препаратами, що індукують мікросомальні ферменти печінки, слід тимчасово використовувати бар'єрний метод контрацепції або вибрати інший негормональний метод контрацепції на додаток до застосування препарату Клайра. Бар'єрний метод контрацепції слід використовувати протягом усього періоду прийому супутніх препаратів та протягом 28 днів після їх відміни. Якщо прийом супутніх препаратів триває після того, як закінчилися активні таблетки в упаковці препарату Клайра, необхідно викинути неактивні таблетки (плацебо) і одразу розпочати прийом активних таблеток з нової упаковки. Тривале лікування. Жінкам, які отримують тривале лікування препаратами, що індукують мікросомальні ферменти печінки, рекомендується розглянути інший ефективний метод негормонального контрацепції. Речовини, що збільшують кліренс препарату Клайра (що знижують ефективність індукцією ферментів). Фенітоїн, барбітурати, бозентан, примідон, карбамазепін, рифампіцин і, можливо, також окскарбазепін, топірамат, фелбамат, гризеофульвін, а також препарати, що містять продирявлений звіробій. Одночасний прийом рифампіцину разом з таблетками, що містять естрадіолу валерат і дієногест, призводив до істотного зниження C ss та системної експозиції дієногесту та естрадіолу. Системна експозиція дієногеста та естрадіолу при C ss , що вимірюється на основі AUC 0-24 , знизилася відповідно на 83 і на 44%. Речовини з різним впливом на кліренс препарату Клайра. При сумісному застосуванні з препаратом Клайра багато інгібіторів протеаз ВІЛ або вірусу гепатиту С та ННІОТ можуть як збільшувати, так і зменшувати концентрацію естрогенів або прогестинів у плазмі крові. У деяких випадках такий вплив може бути клінічно значущий. Речовини, що знижують кліренс КЗК (інгібітори ферментів). Дієногест є субстратом цитохрому Р450 (CYP)3A4. Сильні та помірні інгібітори CYP3A4, такі як азольні антимікотики (наприклад ітраконазол, вориконазол, флуконазол), верапаміл, макроліди (наприклад кларитроміцин, еритроміцин), дилтіазем і грейпфрутовий сік можуть підвищувати або плазмові концентрації. При одночасному прийомі з сильним інгібітором кетоконазолом величина AUC 0–24 у рівноважному стані у дієногесту зросла у 2,86 раза, а у естрадіолу – у 1,57 раза. При одночасному застосуванні з помірним інгібітором еритроміцином величина AUC 0-24 у дієногесту та естрадіолу в рівноважному стані збільшилася відповідно у 1,62 та у 1,33 рази. Вплив препарату Клайра на інші лікарські препарати КОК можуть впливати на метаболізм інших препаратів, що призводить до підвищення (наприклад циклоспорин) або зниження (наприклад ламотриджин) їхньої концентрації в плазмі крові та тканинах. Однак, виходячи з даних досліджень in vitro, інгібування ферментів CYP при застосуванні препарату Клайра в терапевтичній дозі є малоймовірним. Несумісність. Відсутня.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Таблетки слід приймати у вказаному на упаковці порядку щодня приблизно в один і той самий час, за потреби запиваючи водою або іншою рідиною. Прийом таблеток здійснюється безперервно. Слід приймати по 1 таблетці на добу послідовно протягом 28 днів. Кожну нову упаковку починають після прийому останньої таблетки попередньої календарної упаковки. Менструальноподібна кровотеча зазвичай починається під час прийому останніх таблеток календарної упаковки і може ще не завершитися до початку наступної календарної упаковки. У деяких жінок менструальноподібна кровотеча продовжується після прийому перших пігулок із нової календарної упаковки.ПередозуванняСимптоми: про серйозні порушення передозування препарату Клайра не повідомлялося. На підставі сумарного досвіду застосування КОК - симптоми, які можуть відзначатися при передозуванні активних таблеток: нудота, блювота, кров'янисті виділення, що мажуть, або метрорагія. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо якісь із захворювань/станів/факторів ризику, зазначених нижче, є в даний час, слід ретельно співвіднести потенційний ризик і очікувану користь застосування препарату Клайра в кожному індивідуальному випадку: фактори ризику розвитку тромбозу та тромбоемболії (паління, ожиріння, дисліпопротеїнемія, артеріальна гіпертензія, мігрень, захворювання клапанів серця, порушення серцевого ритму, великі хірургічні втручання без тривалої іммобілізації); інші захворювання, при яких можуть відзначатися порушення периферичного кровообігу (цукровий діабет, системний червоний вовчак, гемолітико-уремічний синдром, хвороба Крона та виразковий коліт, серповидно-клітинна анемія); спадковий ангіоневротичний набряк; гіпертригліцеридемія; захворювання, що вперше виникли або посилилися під час вагітності або на тлі попереднього прийому статевих гормонів (наприклад, холестатична жовтяниця, холестатичний свербіж, холелітіаз, отосклероз з погіршенням слуху, порфірія, герпес вагітних, хорея Сіденгама); післяпологовий період.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки, покриті плівковою оболонкою. 2 темно-жовтих, 5 рожевих, 17 блідо-жовтих, 2 червоні, 2 білі (всього — 28 табл.) в 1 бл. із плівки ПВХ/алюмінієвої фольги. 1 бл. + вклеєний у книжку-розкладачку картонну. 1 або 3 книжки-розкладачки в комплекті з календарем прийому самоклеючимся запечатані в прозору плівку.Опис лікарської формиТемно-жовті таблетки: круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою темно-жовтого кольору, з гравіюванням «DD» у правильному шестикутнику на одній стороні. Вид пігулок на поперечному розрізі: ядро ​​від білого до майже білого кольору, оболонка темно-жовта. Рожеві таблетки: круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, з гравіюванням «DJ» у правильному шестикутнику на одній стороні. Вид пігулок на поперечному розрізі: ядро ​​від білого до майже білого кольору, оболонка - рожева. Блідо-жовті таблетки: круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою блідо-жовтого кольору, з гравіюванням «DH» у правильному шестикутнику на одній стороні. Вид пігулок на поперечному розрізі: ядро ​​від білого до майже білого кольору, оболонка - блідо-жовта. Червоні таблетки: круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою червоного кольору, з гравіюванням «DN» у правильному шестикутнику на одній стороні. Вид пігулок на поперечному розрізі: ядро ​​від білого до майже білого кольору, оболонка червона. Білі таблетки (плацебо): круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою білого кольору, з гравіюванням «DT» у правильному шестикутнику на одній стороні. Вид пігулок на поперечному розрізі: ядро ​​від білого до майже білого кольору, оболонка – біла.Властивості компонентівПігулки, покриті плівковою оболонкою різного кольору. 1 блістер: Таблетки, покриті плівковою оболонкою темно-жовтого кольору - 1 табл. ядро: активний компонент: естрадіолу валерат, мікро 20 – 3 мг допоміжні речовини: лактози моногідрат – 48,36 мг; крохмаль кукурудзяний – 14,4 мг; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 9,6 мг; повідон 25 - 4 мг; магнію стеарат – 0,64 мг оболонка плівкова: гіпромелоза - 1,5168 мг; макрогол 6000 - 0,3036 мг; тальк – 0,3036 мг; титану діоксид – 0,584 мг; барвник заліза оксид жовтий - 0,292 мг Таблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору - 1 табл. ядро: активні компоненти: естрадіолу валерат, мікро 20 – 2 мг; дієногест, мікро - 2 мг допоміжні речовини: лактози моногідрат – 47,36 мг; крохмаль кукурудзяний – 14,4 мг; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 9,6 мг; повідон 25 - 4 мг; магнію стеарат – 0,64 мг оболонка плівкова: гіпромелоза - 1,5168 мг; макрогол 6000 - 0,3036 мг; тальк – 0,3036 мг; титану діоксид - 0,83694 мг; барвник заліза оксид червоний - 0,03906 мг Таблетки, покриті плівковою оболонкою блідо-жовтого кольору - 1 табл. ядро: активні компоненти: естрадіолу валерат, мікро 20 – 2 мг; дієногест, мікро – 3 мг. допоміжні речовини: лактози моногідрат – 46,36 мг; крохмаль кукурудзяний – 14,4 мг; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 9,6 мг; повідон 25 - 4 мг; магнію стеарат – 0,64 мг. оболонка плівкова: гіпромелоза - 1,5168 мг; макрогол 6000 - 0,3036 мг; тальк – 0,3036 мг; титану діоксид - 0,89694 мг; барвник заліза оксид жовтий - 0,03906 мг Таблетки, покриті плівковою оболонкою червоного кольору – 1 табл. ядро: активні компоненти: естрадіолу валерат, мікро 20 – 1 мг допоміжні речовини: лактози моногідрат – 50,36 мг; крохмаль кукурудзяний – 14,4 мг; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 9,6 мг; повідон 25 - 4 мг; магнію стеарат – 0,64 мг оболонка плівкова: гіпромелоза - 1,5168 мг; макрогол 6000 - 0,3036 мг; тальк – 0,3036 мг; титану діоксид - 0,5109 мг; барвник заліза оксид червоний - 0,3651 мг Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору (плацебо) – 1 табл. ядро: допоміжні речовини: лактози моногідрат – 52,1455 мг; крохмаль кукурудзяний – 24 мг; повідон 25 - 3,0545 мг; магнію стеарат – 0,8 мг оболонка плівкова: гіпромелоза - 1,0112 мг; тальк – 0,2024 мг; титану діоксид - 0,7864 мгФармакокінетикаДієногест Абсорбція. Після перорального прийому дієногест швидко та практично повністю всмоктується. C max у сироватці крові, що становить 90,5 нг/мл, досягається приблизно через 1 годину після перорального прийому таблетки препарату Клайра, що містить 2 мг естрадіолу валерату + 3 мг дієногесту. Біодоступність становить близько 91%. Фармакокінетика дієногесту у дозовому діапазоні від 1 до 8 мг характеризується залежністю від дози. Одночасний прийом їжі не надає клінічно значущого впливу на швидкість та ступінь всмоктування дієногесту. Розподіл. Відносно велика (10%) частина циркулюючого дієногеста знаходиться у незв'язаному вигляді, тоді як близько 90% неспецифічно пов'язане з альбуміном. Дієногест не зв'язується з ГСПГ, і кортикостероїдзв'язуючим глобуліном (КСГ). З цієї причини відсутня можливість витіснення тестостерону з зв'язку з ГСПГ або кортизолу з його зв'язку з КСГ. Будь-який вплив на фізіологічні процеси транспорту ендогенних стероїдів, отже, є малоймовірним. V d дієногеста при C ss становить 46 л після внутрішньовенного введення 85 мкг міченого тритієм дієногеста. Метаболізм. Дієногест майже повністю метаболізується, відповідно до відомих шляхів метаболізму стероїдних гормонів (гідроксилування, кон'югування), з утворенням переважно гормонально неактивних метаболітів. Метаболіти виводяться дуже швидко, тому переважаючою фракцією в плазмі є незмінений дієногест. Загальний кліренс після внутрішньовенного введення міченого тритієм дієногесту - 5,1 л/год. Елімінація. T 1/2 дієногесту з плазми становить приблизно 11 год. Після прийому внутрішньо в дозі 0,1 мг/кг дієногест виводиться у вигляді метаболітів, які виводяться нирками і через кишечник у співвідношенні приблизно 3:1. Після перорального прийому 42% дози виводиться у межах перших 24 годин, а 63% – у межах 6 днів шляхом ниркової екскреції. Через 6 днів нирками та через кишечник виводиться у сукупності 86% дози. C ss . Фармакокінетика дієногесту не залежить від концентрації ГЗНГ. C ss досягається через 3 дні прийому однієї і тієї ж дози, що становить 3 мг дієногесту у поєднанні з 2 мг естрадіолу валерату. C min , C max і середня концентрація дієногесту у сироватці крові при рівноважному стані становлять відповідно 11,8; 82,9 та 33,7 нг/мл. Середній коефіцієнт кумуляції AUC 0-24 - 1,24. Естрадіола валерат Абсорбція. Після прийому внутрішньо естрадіолу валерат швидко та повністю абсорбується. Розщеплення на естрадіол та валеріанову кислоту відбувається в ході всмоктування у слизовій оболонці ШКТ або під час першого пасажу через печінку, внаслідок чого утворюються естрадіол та його метаболіти – естрон та естріол. C max естрадіолу в сироватці крові, що дорівнює 70,6 пг/мл, досягається між 1,5 та 12 годинами після разового прийому внутрішньо таблетки, що містить 3 мг естрадіолу валерату в 1-й день курсу. Одночасний прийом їжі не надає клінічно значущого впливу на швидкість та ступінь всмоктування естрадіолу валерату. Метаболізм. Валеріанова кислота дуже швидко метаболізується. Після внутрішнього застосування приблизно 3% дози стають безпосередньо біодоступними у вигляді естрадіолу. Естрадіол піддається інтенсивному ефекту первинного проходження через печінку, і значна частина введеної дози метаболізується вже у слизовій оболонці ШКТ. У сукупності з пресистемним метаболізмом у печінці близько 95% прийнятої внутрішньо дози метаболізується до надходження до системної циркуляції. Основними метаболітами є естрон, естрону сульфат та естрону глюкуронід. Розподіл. У плазмі крові 38% естрадіолу пов'язано з ГСПГ, 60% - з альбуміном і 2-3% циркулює у незв'язаному вигляді. Естрадіол може трохи підвищувати концентрацію ГСПГ у сироватці крові; цей ефект залежить від дози. На 21 день циклу прийому концентрація ГСПГ становила приблизно 148% від вихідної, а до 28-го дня (завершення фази прийому неактивних таблеток) знизилася приблизно до 141% від вихідної. Здається V d після внутрішньовенного введення - 1,2 л/кг. Елімінація. Внаслідок великого циркулюючого пулу сульфатів і глюкуронідів естрогену, а також кишково-печінкової рециркуляції, T 1/2 естрадіолу в термінальній фазі після перорального прийому є комплексним параметром, який залежить від усіх цих процесів і знаходиться в діапазоні близько 13-20 год. Естрадіол та його метаболіти виводяться головним чином нирками, причому близько 10% виводиться через кишечник. C ss . На фармакокінетику естрадіолу впливає концентрація ГСПГ. У жінок вимірювана концентрація естрадіолу в плазмі крові є сукупністю ендогенного естрадіолу та естрадіолу, що надійшов при прийомі препарату Клайра. Під час фази прийому таблеток, що містять 2 мг естрадіолу валерату + 3 мг дієногесту, C max та середня концентрація естрадіолу в сироватці крові при рівноважному стані становлять відповідно 66 та 51,6 пг/мл. Протягом всього 28-денного циклу підтримувалися стабільні C міді естрадіолу в діапазоні від 28,7 до 64,7 пг/мл.ФармакодинамікаКонтрацептивний ефект КОК заснований на взаємодії різних факторів, найважливішими з яких є придушення овуляції та зміна властивостей цервікального слизу. Поряд із попередженням небажаної вагітності, КОКобладают рядом позитивних властивостей, які при обліку також негативних властивостей (див. «Особливі вказівки», «Побічні дії») можуть допомогти у виборі найбільш відповідного методу контрацепції. У жінок, які приймають КОК, зменшуються болючість та інтенсивність менструальноподібних кровотеч, внаслідок чого знижується ризик залізодефіцитної анемії. Крім того, є дані про зниження ризику розвитку раку ендометрію та раку яєчників. Препарат Клайра має сприятливий ефект щодо ендометрію, що може бути застосовано для лікування рясних та/або тривалих менструальних кровотеч без органічної патології. Ефективність та безпека таблеток естрадіолу валерату/дієногеста у лікуванні симптомів дисфункціональної маткової кровотечі вивчені у двох подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях. Обидва дослідження мали ідентичний дизайн та план аналізу. Обидва дослідження продемонстрували клінічно та статистично значуще зменшення менструальної крововтрати. Це супроводжувалося статистично значущим покращенням показників метаболізму заліза (Hb, гематокрит та феритин). Естрогеном у препараті Клайра є естрадіолу валерат, попередник природного 17β-естрадіолу людини (1 мг естрадіолу валерату відповідає 0,76 мг 17β-естрадіолу). Естрогенний компонент, що використовується в цьому КОК, таким чином, відрізняється від естрогенів, які зазвичай використовуються в КОК, якими є синтетичні естрогени — етинілестрадіол або його попередник местранол, що обидва містять етинільну групу в положенні 17α. Ця група зумовлює більш високу метаболічну стабільність, однак також більш виражену дію на печінку. Прийом препарату Клайра веде до менш вираженої дії на печінку порівняно з трифазними КОК, що містять етинілестрадіол та левоноргестрел. Було показано, що на концентрацію ГСПГ і параметри гемостазу менш виражено. У комбінації з дієногестом естрадіолу валерат демонструє підвищення ЛПВЩ, тоді як концентрація Хс ЛПНЩ дещо знижується. Дієногест є прогестагеном, що діє при пероральному застосуванні, який характеризується додатковими частковими антиандрогенними ефектами. Його естрогенні, антиестрогенні та андрогенні властивості незначні. Завдяки особливій хімічній структурі забезпечується спектр фармакологічної дії, що поєднує найважливіші переваги 19-нор-прогестагенів та похідних прогестерону. Доклінічні дані, отримані в ході стандартних досліджень токсичності при багаторазовому введенні доз, генотоксичності, канцерогенного потенціалу та токсичності для репродуктивної системи не вказують на існування специфічного ризику для людини. Однак слід враховувати, що статеві гормони здатні стимулювати зростання ряду гормонозалежних тканин та пухлин. При правильному застосуванні індекс Перля (показник, що відображає частоту наступу вагітності у 100 жінок протягом року використання контрацептиву) становить менше 1. При пропусканні таблеток або неправильному застосуванні індекс Перля може зростати.Показання до застосуванняпероральна контрацепція; пероральна контрацепція та лікування рясних та/або тривалих менструальних кровотеч без органічної патології.Протипоказання до застосуванняЗастосування препарату Клайра протипоказане за наявності будь-якого зі станів, наведених нижче. Якщо якісь із цих станів розвиваються вперше на фоні прийому, препарат повинен бути негайно скасований: підвищена чутливість до активних речовин або будь-якої з допоміжних речовин; тромбози (венозні та артеріальні) та тромбоемболії в даний час або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен (ТГВ), ТЕЛА, інфаркт міокарда (ІМ), інсульт в даний час або в анамнезі); стани, що передують тромбозу (в т.ч. транзиторні ішемічні атаки, стенокардія) в даний час або в анамнезі; виявлена ​​придбана або спадкова схильність до венозного або артеріального тромбозу, включаючи резистентність до активованого протеїну С, дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, гіпергомоцистеїнемія, антитіла до фосфоліпідів (антитіла до кардіоліпину); наявність високого ризику венозного або артеріального тромбозу (див. «Особливі вказівки»); мігрень з осередковими неврологічними симптомами, зокрема. в анамнезі; цукровий діабет із судинними ускладненнями; панкреатит з вираженою гіпертригліцеридемією в даний час або в анамнезі; печінкова недостатність та тяжкі захворювання печінки (до нормалізації показників функції печінки); пухлини печінки (доброякісні та злоякісні) в даний час або в анамнезі; виявлені гормонозалежні злоякісні пухлини (в т.ч. статевих органів чи молочних залоз) чи підозра на них; кровотеча з піхви неясного генезу; вагітність чи підозра на неї; період грудного вигодовування; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Побічна діяІнфекційні та паразитарні захворювання: Грибкова інфекція, інфекція піхви неуточнена, кандидозний вульвагініт; Кандидоз, лабіальний герпес, синдром гістоплазмозу очей, оперізувальний лишай, інфекція сечовивідних шляхів, бактеріальний вагініт, запальні захворювання органів малого тазу. З боку обміну речовин та харчування: Підвищення апетиту; Затримка рідини, гіпертригліцеридемія/ З боку нервової системи: Головний біль (у т.ч. головний біль напруги), біль у ділянці пазух носа; Запаморочення, мігрень (в т.ч. з аурою та без аури); Порушення уваги, парестезії, вертиго. З боку психіки: Депресія/зниження настрою, зниження лібідо, психічні порушення, перепади настрою, афективна лабільність, безсоння; Агресивність, тривожність, дисфорія, підвищення лібідо, нервозність, занепокоєння, порушення сну, стрес. З боку зору: Непереносимість контактних лінз, сухість слизової оболонки очей, набряк повік. З боку судин: Підвищення артеріального тиску, припливи; Кровотеча з варикознорозширених вен, зниження артеріального тиску, болі по ходу вен, ВТЕ, артеріальна тромбоемболія, флебіт поверхневих вен, тромбофлебіт. З боку серця: Інфаркт міокарда, відчуття серцебиття. З боку шлунково-кишкового тракту: Болі у животі, здуття живота, нудота; Діарея, блювання; Запор, диспепсія, гастроезофагеальний рефлюкс, сухість у роті З боку печінки та жовчовивідних шляхів: Підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ГГТ); Фокальна нодулярна гіперплазія печінки, хронічний холецистит. З боку шкіри та підшкірних тканин Акне; Алопеція, свербіж (в т.ч. генералізований і сверблячий висип), висип (в т.ч. плямистий висип), гіпергідроз; Алергічна шкірна реакція, включаючи алергічний дерматит та кропив'янку, хлоазму, дерматит, гірсутизм, гіпертрихоз, нейродерматит, порушення пігментації, себорея, ураження шкіри, в т.ч. порушення тургору шкіри. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: М'язові спазми; Болі у спині, відчуття тяжкості, біль у щелепі. З боку нирок та сечовивідних шляхів Біль у ділянці сечовивідних шляхів/ З боку статевих органів та молочної залози: Відсутність менструальноподібних кровотеч, дискомфорт у молочних залозах, болі в молочних залозах, болючість сосків, болі в сосках, хвороблива менструальноподібна кровотеча, нерегулярні менструальноподібні кровотечі (метрорагія) Збільшення молочних залоз, дифузне ущільнення молочних залоз, дисплазія епітелію шийки матки, дисфункціональна маткова кровотеча, диспареунія, фіброзно-кістозна мастопатія, рясна менструальноподібна кровотеча, кісти в яєчниках, болі в тазовій ділянці, матки піхви, сухість слизової оболонки вульви та піхви, кров'яні виділення/кровотечі з піхви, в т.ч. мажуть виділення; Доброякісне новоутворення у молочній залозі, у т.ч. кіста молочної залози, рак молочної залози in situ, поліп шийки матки, кровотеча під час статевих зносин, галакторея, мізерні кров'яні менструальноподібні виділення, затримка менструальноподібної кровотечі, розрив кісти яєчника, відчуття печіння у піхві, запах з піхви, в З боку крові та лімфатичної системи: Лімфаденопатія З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Бронхіальна астма, задишка, носова кровотеча. Загальні симптоми: Підвищення маси тіла: Дратівливість, периферичні набряки, зниження ваги, стомлюваність; Біль за грудиною, нездужання, лихоманка. Лабораторні інструментальні дані: Підвищення чи зниження АТ; Патологічні результати цитологічного дослідження з Папаніколау.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на препарат Клайра Можлива взаємодія з ЛЗ, що індукують мікросомальні ферменти печінки, внаслідок чого може збільшуватися кліренс статевих гормонів, що, у свою чергу, може призводити до проривних маткових кровотеч та/або зниження контрацептивного ефекту. Тактика ведення Індукція мікросомальних ферментів печінки може спостерігатися вже через кілька днів спільного застосування препаратів-індукторів та препарату Клайра та зберігатись до 4 тижнів після його закінчення. Короткострокове лікування. Жінкам, які отримують лікування препаратами, що індукують мікросомальні ферменти печінки, слід тимчасово використовувати бар'єрний метод контрацепції або вибрати інший негормональний метод контрацепції на додаток до застосування препарату Клайра. Бар'єрний метод контрацепції слід використовувати протягом усього періоду прийому супутніх препаратів та протягом 28 днів після їх відміни. Якщо прийом супутніх препаратів триває після того, як закінчилися активні таблетки в упаковці препарату Клайра, необхідно викинути неактивні таблетки (плацебо) і одразу розпочати прийом активних таблеток з нової упаковки. Тривале лікування. Жінкам, які отримують тривале лікування препаратами, що індукують мікросомальні ферменти печінки, рекомендується розглянути інший ефективний метод негормонального контрацепції. Речовини, що збільшують кліренс препарату Клайра (що знижують ефективність індукцією ферментів). Фенітоїн, барбітурати, бозентан, примідон, карбамазепін, рифампіцин і, можливо, також окскарбазепін, топірамат, фелбамат, гризеофульвін, а також препарати, що містять продирявлений звіробій. Одночасний прийом рифампіцину разом з таблетками, що містять естрадіолу валерат і дієногест, призводив до істотного зниження C ss та системної експозиції дієногесту та естрадіолу. Системна експозиція дієногеста та естрадіолу при C ss , що вимірюється на основі AUC 0-24 , знизилася відповідно на 83 і на 44%. Речовини з різним впливом на кліренс препарату Клайра. При сумісному застосуванні з препаратом Клайра багато інгібіторів протеаз ВІЛ або вірусу гепатиту С та ННІОТ можуть як збільшувати, так і зменшувати концентрацію естрогенів або прогестинів у плазмі крові. У деяких випадках такий вплив може бути клінічно значущий. Речовини, що знижують кліренс КЗК (інгібітори ферментів). Дієногест є субстратом цитохрому Р450 (CYP)3A4. Сильні та помірні інгібітори CYP3A4, такі як азольні антимікотики (наприклад ітраконазол, вориконазол, флуконазол), верапаміл, макроліди (наприклад кларитроміцин, еритроміцин), дилтіазем і грейпфрутовий сік можуть підвищувати або плазмові концентрації. При одночасному прийомі з сильним інгібітором кетоконазолом величина AUC 0–24 у рівноважному стані у дієногесту зросла у 2,86 раза, а у естрадіолу – у 1,57 раза. При одночасному застосуванні з помірним інгібітором еритроміцином величина AUC 0-24 у дієногесту та естрадіолу в рівноважному стані збільшилася відповідно у 1,62 та у 1,33 рази. Вплив препарату Клайра на інші лікарські препарати КОК можуть впливати на метаболізм інших препаратів, що призводить до підвищення (наприклад циклоспорин) або зниження (наприклад ламотриджин) їхньої концентрації в плазмі крові та тканинах. Однак, виходячи з даних досліджень in vitro, інгібування ферментів CYP при застосуванні препарату Клайра в терапевтичній дозі є малоймовірним. Несумісність. Відсутня.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Таблетки слід приймати у вказаному на упаковці порядку щодня приблизно в один і той самий час, за потреби запиваючи водою або іншою рідиною. Прийом таблеток здійснюється безперервно. Слід приймати по 1 таблетці на добу послідовно протягом 28 днів. Кожну нову упаковку починають після прийому останньої таблетки попередньої календарної упаковки. Менструальноподібна кровотеча зазвичай починається під час прийому останніх таблеток календарної упаковки і може ще не завершитися до початку наступної календарної упаковки. У деяких жінок менструальноподібна кровотеча продовжується після прийому перших пігулок із нової календарної упаковки.ПередозуванняСимптоми: про серйозні порушення передозування препарату Клайра не повідомлялося. На підставі сумарного досвіду застосування КОК - симптоми, які можуть відзначатися при передозуванні активних таблеток: нудота, блювота, кров'янисті виділення, що мажуть, або метрорагія. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо якісь із захворювань/станів/факторів ризику, зазначених нижче, є в даний час, слід ретельно співвіднести потенційний ризик і очікувану користь застосування препарату Клайра в кожному індивідуальному випадку: фактори ризику розвитку тромбозу та тромбоемболії (паління, ожиріння, дисліпопротеїнемія, артеріальна гіпертензія, мігрень, захворювання клапанів серця, порушення серцевого ритму, великі хірургічні втручання без тривалої іммобілізації); інші захворювання, при яких можуть відзначатися порушення периферичного кровообігу (цукровий діабет, системний червоний вовчак, гемолітико-уремічний синдром, хвороба Крона та виразковий коліт, серповидно-клітинна анемія); спадковий ангіоневротичний набряк; гіпертригліцеридемія; захворювання, що вперше виникли або посилилися під час вагітності або на тлі попереднього прийому статевих гормонів (наприклад, холестатична жовтяниця, холестатичний свербіж, холелітіаз, отосклероз з погіршенням слуху, порфірія, герпес вагітних, хорея Сіденгама); післяпологовий період.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активна речовина: дезогестрел – 0,075 мг; ядро: D,L-α-токоферол - 0,08 мг; кремнію діоксид колоїдний – 0,8 мг; стеаринова кислота – 0,8 мг; магнію стеарат – 0,4 мг; крохмаль картопляний - 8 мг; повідон К30 - 2,4 мг; лактози моногідрат – 67,445 мг; оболонка плівкова: Opadry II білий (титану діоксид (Е171) Cl 77891 – 0,25 мг, тальк – 0,148 мг, макрогол 3000 – 0,202 мг, полівініловий спирт – 0,4 мг) – 1 мг. Пігулки, вкриті плівковою оболонкою, 0,075 мг. У блістері з ПВХ/ПВДХ-плівки та фольги алюмінієвої по 28 шт. 1 або 3 блістери в картонній пачці.Опис лікарської формиПігулки круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з маркуванням «D» на одному боці і «75» — на іншому.Фармакотерапевтична групаГестаген.ФармакокінетикаВсмоктування При вживанні дезогестрел всмоктується швидко. Tmax досягається через 1,8 години після прийому таблетки. Біодоступність етногестрелу становить близько 70%. Розподіл Етоногестрел на 95,5-99% зв'язується з білками плазми крові, в основному з альбуміном і меншою мірою з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). Метаболізм Дезогестрел шляхом гідроксилювання та дегідрогенізації метаболізується в активний метаболіт етоногестрел. Етоногестріл метаболізується шляхом утворення сульфатних та глюкуронідних кон'югатів. Виведення Середній T1/2 этоногестрела близько 30 год, як із одноразовому, і багаторазовому прийомі. Css у плазмі встановлюються через 4-5 днів. Етоногестрел та його метаболіти виводяться нирками та через кишечник (у співвідношенні 1,5:1) у вигляді вільних стероїдів та кон'югатів. У матерів, що годують, етоногестрел виділяється з грудним молоком у співвідношенні молоко/сироватка крові 0,37-0,55. Таким чином, при зразковому споживанні молока матері в кількості 150 мг/кг/день, новонароджений може отримувати етоногестрел у кількості 0,01–0,05 мкг/кг/добу.ФармакодинамікаЛактинет® - це контрацептив, що містить гестаген, для перорального застосування, діючою речовиною якого є дезогестрел. Як і інші гормональні контрацептиви, до складу яких як активний компонент входить виключно прогестаген, Лактинет® можна приймати жінкам у період годування груддю, а також за наявності протипоказань до естрогенів або небажанні використовувати контрацептиви, що містять естроген. На відміну від інших гестагенних контрацептивів, протизаплідна дія препарату Лактинет пояснюється гальмуванням процесу овуляції, що підтверджується відсутністю овуляторного фолікулу при УЗД та відсутністю підвищення значень ЛТГ та прогестерону у сироватці крові в середині менструального циклу. У той же час дезогестрел так само, як і інші прогестагени, має властивість підвищувати в'язкість слизу шийки матки, перешкоджаючи просуванню сперматозоїдів. Індекс Перля (показник, що відображає настання вагітності у 100 жінок протягом року контрацепції) становить 0,4, що можна порівняти з використанням комбінованих гормональних контрацептивів для перорального застосування. Застосування препарату Лактинет веде до зниження вмісту естрадіолу в плазмі крові до значень, що відповідають ранній фолікулярній фазі.Прогестагени впливають на вуглеводний та ліпідний обмін.Показання до застосуванняКонтрацепція.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до дезогестрелу або до будь-якого іншого компонента препарату; наявність в даний час або анамнезі венозної тромбоемболії (в т.ч. тромбоз глибоких вен нижніх кінцівок, тромбоемболія легеневої артерії); тяжкі захворювання печінки в даний час або анамнезі (до нормалізації показників функції печінки); печінкова недостатність в даний час або анамнезі; встановлені або передбачувані злоякісні гормонозалежні пухлини (в т.ч. рак молочної залози); рак печінки; кровотеча із піхви неясної етіології; встановлена ​​чи передбачувана вагітність; непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; тривала іммобілізація, зокрема. пов'язана з операцією або захворюванням (ризик венозної тромбоемболії). З обережністю: резистентна артеріальна гіпертензія, що розвивається і натомість прийому препарату, зокрема. при неефективності антигіпертензивної терапії; хлоазму, особливо за наявності хлоазми під час вагітності в анамнезі; цукровий діабет (через можливий вплив прогестагенів на периферичну інсулінрезистентність та толерантність до глюкози); порфірія; системна червона вовчанка; герпес (під час вагітності в анамнезі).Вагітність та лактаціяПід час вагітності застосування препарату протипоказане. У доклінічних дослідженнях під час введення дуже високих доз прогестагену спостерігали маскулінізацію плода жіночої статі. В епідеміологічних дослідженнях не виявлено підвищеного ризику виникнення тератогенного ефекту та вроджених дефектів розвитку серед дітей, матері яких приймали пероральні гормональні контрацептиви до вагітності або ненавмисно – у ранні терміни вагітності. Як і інші препарати, що містять тільки прогестаген, Лактинет не впливає на якість і кількість материнського молока, але невелика кількість метаболіту дезогестрелу (етоногестрел) виділяється з материнським молоком і становить приблизно 0,01-0,05 мкг/кг/день (при кількості споживаного грудного молока 150 мл/кг/добу). Результати 7-місячного спостереження не виявили підвищених ризиків для дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, при оцінці їхнього зростання, психомоторного та фізичного розвитку. Тим не менш, необхідно ретельне динамічне спостереження за розвитком та зростанням дитини при грудному вигодовуванні, якщо жінка з метою контрацепції використовує препарат Лактинет.Побічна діяНайчастішим небажаним ефектом, про який повідомлялося у клінічних дослідженнях, були нерегулярні менструації. До 50% жінок, які застосовували дезогестрел, відзначали ациклічні кров'янисті виділення: у 20–30% жінок менструації стають частішими, тоді як в інших 20% — рідкісними або навіть можуть повністю припинитися. Менструації можуть стати більш тривалими. Після кількох місяців прийому препарату менструації мають тенденцію ставати менш частими. Інформування лікаря, спостереження лікарем та використання щоденника менструацій може підвищити комплаентність при лікуванні препаратом. Нижче наведені небажані ефекти, що мають встановлений, ймовірний або можливий зв'язок із застосуванням препарату. У тому випадку, якщо спостерігається будь-який із нижченаведених станів/факторів ризику, потрібно ретельно зважувати очікувані переваги та ризик застосування контрацептиву при консультуванні з лікарем протягом усього періоду контрацепції. При появі, посиленні, зміні будь-якого з перелічених нижче станів/факторів ризику, пацієнтці необхідно негайно звернутися до лікаря для вирішення питання про можливість подальшого застосування препарату. Часто – акне, нудота, зміни настрою, зниження лібідо, болючість молочної залози, порушення менструального циклу, головний біль, збільшення маси тіла. Нечасто – алопеція, втома, блювання, дискомфорт при носінні контактних лінз, вагініт, дисменорея, кісти яєчника. Рідко - почервоніння шкіри, висипання, кропив'янка, вузлувата еритема. Хоча достовірний зв'язок з прийомом гестагенів не встановлений, при їх прийомі можливі холестатична жовтяниця, свербіж шкіри, холелітіаз, хорея, герпес вагітних, отосклероз, глухота, розвиток гемолітико-уремічного синдрому.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування індукторів мікросомальних ферментів печінки може спричинити проривну кровотечу та зниження протизаплідного ефекту препарату. Такими препаратами є похідні гідантоїну (в т.ч. фенітоїн), рифабутин, барбітурати, примідон, карбамазепін та рифампіцин, а також окскарбазепін, топірамат, фелбамат та гризеофульвін. Спеціалізованих досліджень щодо взаємодії дезогестрелу з іншими препаратами не проводилося. Максимальна індукція мікросомальних ферментів печінки досягається не раніше ніж через 2-3 тижні після початку застосування відповідного індуктора і триває до 4 тижнів після його відміни. Антибіотики (наприклад ампіцилін та тетрациклін) знижують ефективність пероральних протизаплідних засобів. Жінкам, які приймають лікарські препарати, що індукують мікросомальні ферменти печінки, слід рекомендувати тимчасове додаткове використання бар'єрних чи інших негормональних методів контрацепції. При одночасному застосуванні перерахованих вище препаратів з дезогестрелом рекомендується використання бар'єрного методу контрацепції протягом усього курсу лікування та протягом 7 днів (для рифампіцину – 28 днів) після закінчення терапії. При лікуванні активованим вугіллям всмоктування стероїдів, а отже контрацептивна ефективність можуть зменшуватися. У цьому випадку слід дотримуватись рекомендацій щодо пропущеного прийому препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину. За відсутності попереднього застосування гормональних контрацептивів (протягом останнього місяця) прийом таблеток починають із першого дня менструального циклу по 1 табл. на день, по можливості в один і той же час доби, слідуючи у вказаному на упаковці напрямку, щоб перерва між прийомом 2 табл. становив 24 год, за необхідності з невеликою кількістю рідини. Цей препарат не вимагає перерви у прийомі. Кожну наступну упаковку слід розпочинати одразу після закінчення попередньої. Порядок прийому препарату Жінки, які попереднього місяця не приймали пероральних контрацептивів. Прийом 1-ї табл. слід розпочинати з першого дня менструального циклу (менструації). У цьому випадку не потрібне застосування додаткових методів контрацепції. Прийом таблеток можна починати і з 2-5-го дня менструації, але в цьому випадку в першому циклі треба застосовувати додаткові методи контрацепції у перші 7 діб прийому таблеток. Жінки, які переходять з іншого комбінованого перорального контрацептиву (КПК) до Лактинет®. По можливості - наступного дня після прийняття останньої таблетки попереднього КПК. У цьому випадку не потрібне застосування додаткових методів контрацепції. Жінки, які переходять з монокомпонентних препаратів, що містять лише прогестаген (міні-пили, ін'єкції, імплантати або внутрішньоматкові протизаплідні засоби, що виділяють прогестаген). При переході від міні-пілі прийом препарату можна розпочати будь-якого дня; у разі ін'єкцій - у день, коли слід робити чергову ін'єкцію; у випадку імплантату – наступного дня після його видалення. У всіх випадках рекомендується використання бар'єрних методів контрацепції протягом перших 7 днів. Прийом препарату після аборту у І триместрі вагітності. Після аборту в І триместрі вагітності прийом препарату рекомендується починати відразу після аборту, і в цьому випадку немає необхідності застосування додаткових методів контрацепції. Прийом препарату після пологів або після переривання вагітності у ІІ триместрі. Прийом препарату починають не раніше 21-28-го дня після переривання вагітності у II триместрі або після пологів. Якщо прийом препарату передбачають починати пізніше, необхідно вживати бар'єрний спосіб контрацепції протягом перших 7 днів. Крім цього, якщо перед початком застосування препарату мали місце незахищені статеві контакти, необхідно виключити вагітність або перенести початок прийому препарату на 1 день наступної менструації (при відновленні менструального циклу). Пропущені (забуті) пігулки. Ефективність контрацептиву зменшується, якщо між прийомами 2 табл. пройшло більше 36 годин. Якщо перерва не перевищує 12 годин, протизаплідний ефект не знижується, і застосування додаткового протизаплідного методу не потрібне. Прийом інших таблеток продовжують за звичайним розкладом. У разі понад 12 годин перерви протизаплідний ефект може знизитись. Для досягнення ефективного блокування гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової системи необхідно щодня приймати препарат протягом 7 днів. Таким чином, при перерві, що перевищує 12 годин, прийом препарату продовжують у звичайному режимі, однак у наступні 7 днів необхідно використовувати додаткові (бар'єрні) методи контрацепції. Якщо прийом таблетки був пропущений на 1-й тиждень застосування препарату і попередні 7 днів мав місце незахищений статевий акт, то не можна виключити ймовірність настання вагітності. Заходи, що вживаються у разі блювання. Якщо протягом 3-4 годин після прийому пігулки розвивається блювання, то пігулка всмоктується не повністю. У цьому випадку слід робити так само, як у випадку пропущених таблеток. Необхідну таблетку (необхідні таблетки) слід заповнити з іншої упаковки. Спостереження. Незважаючи на регулярний прийом пігулок, можуть виникати порушення менструації. Якщо менструація виникають часто і нерегулярно, слід розглянути можливість застосування іншого методу контрацепції. Якщо розлади зберігаються, слід виключити органічну причину. Тактика при виниклі під час застосування препарату аменореї залежить від того, приймалися таблетки відповідно до інструкції чи ні; може знадобитися проведення тесту на вагітність. Якщо виникла вагітність, прийом препарату слід припинити. Необхідно пам'ятати, що прийом препарату Лактинет не захищає від інфікування ВІЛ (СНІД) та іншими захворюваннями, що передаються статевим шляхом.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, кров'яні виділення / кровотеча з піхви. Лікування: симптоматичне, специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності будь-якого стану чи фактору ризику лікар повинен співвіднести ризик та користь застосування препарату Лактинет® індивідуально для кожної жінки до початку гормональної контрацепції. У разі появи будь-якого небажаного ефекту або фактора ризику необхідно відразу ж поставити до відома лікаря для вирішення питання про доцільність подальшого прийому препарату. Жінки з цукровим діабетом повинні бути під пильним наглядом протягом перших місяців використання препарату Лактинет®. Прийом препарату Лактинет® знижує вміст естрадіолу сироватки до значення, що відповідає ранній фолікулярній фазі. Захисна дія традиційних лише прогестагенсодержащих контрацептивів у плані профілактики ектопічної вагітності не настільки виражена, як у комбінованих пероральних контрацептивів,що пов'язують із відносно часто що відбувається на тлі прийому тільки прогестогенсодержащих препаратів овуляцією. Незважаючи на те, що Лактинет®, як правило, пригнічує овуляцію, можливість позаматкової вагітності потрібно мати на увазі при диференціальному діагнозі при розвитку у жінки аменореї або болів у животі. Іноді може виникати хлоазма, особливо у жінок з хлоазмою вагітних в анамнезі. Жінкам зі схильністю до хлоазми слід уникати сонячного та ультрафіолетового опромінення під час прийому Лактинет®. Пацієнткам з непереносимістю лактози слід мати на увазі, що одна покрита плівковою оболонкою таблетка Лактинет містить 67,445 мг лактози моногідрату. Пацієнтки з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція не повинні приймати препарат. Вплив на здатність керувати автомобілем чи іншими робочими механізмами. Не впливає на здатність до керування автомобілем та робочими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діючі речовини: 75 мкг гестодену та 20 мкг етинілестрадіолу; допоміжні речовини: лактози моногідрат 37,155 мг, крохмаль кукурудзяний 15,500 мг, повідон 25 1,700 мг, магнію стеарат 0,550 мг; Оболонка: сахароза 19.660 мг, повідон 90 0,171 мг, макрогол-6000 2,180 мг, кальцію карбонат 8,697 мг, тальк 4,242 мг, віск гірський гліколевий 0,050 мг. По 21 таблетці в блістер з полівінілхлоридної плівки та алюмінієвої фольги. По 1 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку з контролем першого розтину.Опис лікарської формиТаблетки покриті білою круглою оболонкою.Фармакотерапевтична групаКонтрацептивний засіб комбінований (естроген + гестаген).ФармакокінетикаГестоден Абсорбція. Після внутрішнього застосування гестоден швидко і повністю абсорбується, його максимальна концентрація в плазмі крові, що дорівнює 3,5 нг/мл, досягається приблизно через 1 годину. Біодоступність становить приблизно 99%. Розподіл. Гестоден зв'язується з альбуміном плазми крові та з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). У вільному вигляді в плазмі знаходиться лише близько 1,3% від загальної концентрації речовини; близько 69% – специфічно пов'язані з ГСПГ. Індукція етинілестрадіолом синтезу ГСПГ впливає на зв'язування гестодену з білками плазми. Середній обсяг розподілу гестодену, що здається, становить 0,7 л/кг. Метаболізм. Гестоден майже повністю метаболізується. Кліренс із плазми становить приблизно 0,8 мл/хв/кг. Виведення. Концентрація гестодену в плазмі знижується двофазно. Період напіввиведення в термінальну фазу становить близько 12 годин. Рівноважна концентрація. На фармакокінетику гестодену впливає концентрація ГСПГ у плазмі. При щоденному прийомі препарату концентрація речовини у плазмі збільшується приблизно в 4 рази у другій половині циклу прийому препарату. Етинілестрадіол Абсорбція. Після прийому внутрішньо етинілестрадіол швидко та повністю абсорбується. Максимальна концентрація в плазмі крові, що дорівнює приблизно 65 пг/мл, досягається за 1,7 години. варіабельності – від 20 до 65%. Розподіл. Етинілестрадіол неспецифічно, але міцно зв'язується з альбуміном плазми (близько 98%) та індукує підвищення концентрації у плазмі крові ГСПГ. Здається обсяг розподілу етинілестрадіолу становить близько 2,8 - 8,6 л/кг. Метаболізм. Етинілестрадіол піддається пресистемної кон'югації як у слизовій оболонці тонкої кишки, так і в печінці. Основний шлях метаболізму – ароматичне гідроксилювання. Швидкість кліренсу з плазми становить 2,3 - 7 мл/хв/кг. Виведення. Зниження концентрації етинілестрадіолу в плазмі носить двофазний характер; перша фаза характеризується періодом напіввиведення близько 1 години, друга-10-20 годин. У незміненому вигляді з організму не виводиться. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться нирками та через кишечник у співвідношенні 4 : 6 з періодом напіввиведення близько 24 год. Рівноважна концентрація. Рівноважна концентрація досягається приблизно за один тиждень.ФармакодинамікаПрепарат Логест - низькодозований монофазний пероральний комбінований естроген-гестагенний контрацептивний препарат. Контрацептивний ефект препарату Логест® здійснюється за допомогою взаємодоповнюючих механізмів, до найважливіших з яких відносяться пригнічення овуляції, підвищення в'язкості секрету шийки матки та зміни в ендометрії, що перешкоджають імплантації заплідненої яйцеклітини. Підвищений ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ), що пов'язується із застосуванням комбінованих пероральних контрацептивів (КЗК), обумовлений присутністю естрогену. У жінок, які приймають КОК, цикл стає регулярнішим, зменшуються болючість та інтенсивність менструальноподібних кровотеч, внаслідок чого знижується ризик залізодефіцитної анемії. Крім того, є дані про те, що при застосуванні КОК знижується ризик розвитку раку ендометрію та раку яєчників. При правильному застосуванні індекс Перля (показник, що відображає частоту наступу вагітності у 100 жінок протягом року застосування контрацептиву) становить менше 1. При неправильному застосуванні таблеток, у тому числі при пропусканні таблеток, індекс Перля може зростати.Показання до застосуванняПероральна контрацепція.Протипоказання до застосуванняЗастосування препарату Логест протипоказано за наявності будь-якого зі станів/захворювань/факторів ризику, перелічених нижче. Якщо будь-який із цих станів/захворювань/факторів ризику розвивається вперше на фоні прийому препарату Логест®, то прийом препарату має бути негайно припинено. Тромбози (венозні та артеріальні), тромбоемболії (зокрема, тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда), цереброваскулярні порушення – нині чи анамнезі. Стани, що передують тромбозу (у тому числі транзиторні ішемічні атаки, стенокардія) в даний час або в анамнезі. Наявність високого ризику венозного чи артеріального тромбозу. Вроджена або набута схильність до венозних та артеріальних тромбозів, включаючи резистентність до активованого протеїну С, гіпергомоцистеїнемію, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, дефіцит антитромбіну III. антитіла до фосфоліпідів (антитіла до кардіоліпіну, вовчаковий антикоагулянт). Мігрень з осередковими неврологічними симптомами нині чи анамнезі. Цукровий діабет із судинними ускладненнями. Панкреатит з вираженою гіпертригліцеридемією в даний час або в анамнезі. Печінкова недостатність і тяжкі захворювання печінки (доки печінкові тести не прийдуть в норму). Пухлини печінки (доброякісні чи злоякісні) нині чи анамнезі. Виявлені гормонозалежні злоякісні новоутворення (у тому числі статевих органів чи молочної залози) або підозра на них. Кровотеча з піхви неясного генезу. Вагітність чи підозра на неї. Період грудного вигодовування. Непереносимість лактози, сахарози, дефіцит лактази, сахарази/ізомальтази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Підвищена чутливість до гестодену та/або етинілестрадіолу, або до будь-якої з допоміжних речовин препарату Логест®. Спільне застосування з противірусними препаратами прямої дії (ПППД), що містять омбітасвір, паритапревір, дасабувір або комбінацію цих речовин. З обережністю: Слід ретельно зважувати потенційний ризик та очікувану користь застосування КОК у кожному випадку індивідуально за наявності наступних захворювань/станів та факторів ризику: Чинники ризику розвитку тромбозу та тромбоемболій: куріння; тромбози; інфаркт міокарда або порушення мозкового кровообігу у віці менше 50 років у когось із найближчих родичів; ожиріння; дисліпопротеїнемія; артеріальна гіпертензія, включаючи адекватно контрольовану артеріальну гіпертензію; мігрень без осередкової неврологічної симптоматики; захворювання клапанів серця, включаючи неускладнені захворювання клапанів серця; порушення серцевого ритму. Інші захворювання, при яких можуть спостерігатися порушення периферичного кровообігу: цукровий діабет без судинних ускладнень; системна червона вовчанка; гемолітико-уремічний синдром; хвороба Крона та виразковий коліт; серповидно-клітинна анемія; флебіт поверхневих вен. Гіпертригліцеридемія. Захворювання печінки за нормальних показників функціональних проб печінки. Захворювання, що вперше виникли або посилилися під час вагітності або на тлі попереднього прийому статевих гормонів (наприклад, жовтяниця та/або свербіж, пов'язані з холестазом, захворювання жовчного міхура, отосклероз із погіршенням слуху, порфірія, герпес під час вагітності, хорею Сіденгаму). У жінок із спадковим ангіоневротичним набряком екзогенні естрогени можуть спричинити або посилювати симптоми ангіоневротичного набряку.Вагітність та лактаціяПрепарат Логест протипоказаний до застосування під час вагітності та в період грудного вигодовування. Якщо вагітність виявляється під час прийому Логесту, прийом препарату повинен бути негайно припинений. Однак численні епідеміологічні дослідження не виявили підвищення ризику дефектів розвитку у дітей, народжених жінками, які отримували статеві гормони до вагітності, ні наявності тератогенної дії, коли статеві гормони приймалися з необережності в ранні терміни вагітності. Прийом препарату Логест, як і інших КОК, може зменшувати кількість грудного молока та змінювати його склад, тому застосування препарату протипоказане до припинення грудного вигодовування. Невелика кількість статевих гормонів та/або їх метаболітів може проникати у грудне молоко та впливати на здоров'я дитини.Побічна діяНайчастіше описаними небажаними явищами на тлі прийому препарату Логест® є нудота, біль у животі, підвищення маси тіла, головний біль, погіршення/зміна настрою, біль у молочних залозах, нагрубання молочних залоз. Вони зустрічаються у ≥ 1% пацієнток. Серйозними небажаними явищами є артеріальні та венозні тромбоемболії. На тлі прийому КОК у жінок спостерігалися й інші небажані ефекти, зв'язок яких із прийомом препаратів не підтверджений, але й не спростований. Клас систем органів (MedDRA) Часто (≥1/100 до <1/10) Нечасто (≥1/1000 до <1/100) Рідко (≥1/10000 до <1/1000) Дуже рідко (<1/10000) Новоутворення, злоякісні та неуточнені (в т.ч. кісти та поліпи) гепатоцелюлярна карцинома, доброякісні пухлини печінки (наприклад, осередкова вузлова гіперплазія, аденома печінки) Порушення з боку органу зору непереносимість контактних лінз (неприємні відчуття при їх носінні) неврит зорового нерва Порушення з боку шлунково-кишкового тракту нудота, біль у животі блювота, діарея, спазми в животі, здуття живота Інфекції та інвазії вагініт, включаючи кандидозний вульвовагініт. Порушення з боку імунної системи гіперчутливість, анафілактичні реакції, у дуже поодиноких випадках кропив'янка, набряк Квінке, тяжкі порушення дихання та кровообігу загострення системного червоного вовчаку Загальні розлади збільшення маси тіла зниження маси тіла Порушення з боку обміну речовин та харчування затримка рідини, зміна апетиту Порушення з боку нервової системи головний біль мігрень Порушення психіки зниження настрою, перепади настрою зниження лібідо підвищення лібідо Порушення з боку статевих органів та молочної залози* болючість молочних залоз, нагрубання молочних залоз гіпертрофія молочних залоз виділення із статевих шляхів, виділення із молочних залоз Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин висип, кропив'янка, гірсутизм, алопеція вузлувата еритема, багатоформна еритема Порушення з боку судин венозні та артеріальні тромбоемболічні ускладнення** * У ході постмаркетингових досліджень повідомлялося про наступні небажані явища, частоту яких оцінити не вдалося: відсутність менструальноподібної кровотечі, ациклічні кровотечі, "мажучі" кров'янисті виділення, зниження обсягу менструальноподібної кровотечі, аменорея після закінчення прийому препарату. ** - Розрахункова частота за даними епідеміологічних досліджень, що охоплювали групу жінок, котрі приймали КОК. Венозні та артеріальні тромбоемболічні ускладнення поєднують такі нозологічні форми: оклюзія периферичних глибоких вен, тромбоз та тромбоемболія / оклюзія легеневих судин, тромбоз, емболія та інфаркт / інфаркт міокарда / церебрічний Нижче перераховані небажані явища з дуже низькою частотою або відстроченим розвитком симптомів, які, ймовірно, пов'язані з прийомом КОК: Пухлини У жінок, які застосовують КОК, дуже незначно підвищено частоту виявлення раку молочної залози. Оскільки рак молочної залози рідко зустрічається у жінок віком до 40 років, підвищення частоти раку у жінок, які застосовують КОК, незначно по відношенню до загального ризику виникнення раку молочної залози. Причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням КОК не виявлено. Пухлини печінки (доброякісні та злоякісні). Інші стани Жінки з гіпертригліцеридемією (підвищений ризик панкреатиту при застосуванні КОК). Підвищення артеріального тиску. Настання або погіршення станів, при яких зв'язок із застосуванням КОК не є незаперечним: жовтяниця та/або свербіж, пов'язані з холестазом; утворення каменів жовчного міхура; порфірія; системна червона вовчанка; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденгама; герпес під час вагітності; втрата слуху, пов'язана з отосклерозом. У жінок із спадковим ангіоневротичним набряком екзогенні естрогени можуть спричинити або посилити симптоми ангіоневротичного набряку. Порушення функції печінки. Порушення толерантності до глюкози або вплив на периферичну інсулінорезистентність. Хвороба Крона, виразковий коліт. Хлоазму. Взаємодія Внаслідок взаємодії інших препаратів (індукторів ферментів) з пероральними контрацептивами можуть виникати "проривні" кровотечі та/або зниження контрацептивного ефекту.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на препарат Логест® Можлива взаємодія з лікарськими засобами, що індукують мікросомальні ферменти, внаслідок чого може збільшуватися кліренс статевих гормонів, що, у свою чергу, може призводити до "проривних" маткових кровотеч та/або зниження контрацептивного ефекту. Індукція мікросомальних ферментів печінки може спостерігатися вже за кілька днів спільного застосування. Максимальна індукція мікросомальних ферментів печінки зазвичай спостерігається протягом кількох тижнів. Після відміни препарату індукція мікросомальних ферментів печінки може зберігатись протягом 4 тижнів. Жінкам, які отримують лікування препаратами-індукторами мікросомальних ферментів на додаток до препарату Логест, рекомендується тимчасово використовувати бар'єрний метод контрацепції або вибрати інший негормональний метод контрацепції. Бар'єрний метод контрацепції слід використовувати протягом усього періоду прийому супутніх препаратів та ще протягом 28 днів після їх відміни. Якщо застосування препарату-індуктора мікросомальних ферментів печінки триває після прийому останньої таблетки препарату Логест з поточної упаковки,слід починати прийом таблеток з нової упаковки без звичайної перерви прийому таблеток. Речовини, що збільшують кліренс препарату Логест® (що послаблюють ефективність шляхом індукції ферментів): фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин і, можливо, також окскарбазепін, топірамат, фелбамат, гризеофульвін, а також препарати, що містять Зер. Речовини з різним впливом на кліренс препарату Логест® При сумісному застосуванні з препаратом Логест® багато інгібіторів протеаз ВІЛ або вірусу гепатиту С та ненукліозидні інгібітори зворотної транскриптази можуть як збільшувати, так і зменшувати концентрацію естрогену або прогестагену у плазмі крові. У деяких випадках такий вплив може бути клінічно значущий. Речовини, що знижують кліренс препарату Логест® (інгібітори ферментів). естрогену або прогестагену, або їх обох. Було показано, що эторикоксиб у дозах 60 та 120 мг/добу при сумісному прийомі з КОК, що містять 0,035 мг етинілестрадіолу, підвищує концентрацію етинілестрадіолу в плазмі крові в 1,4 та 1,6 рази, відповідно. Вплив КОК на інші лікарські препарати КОК можуть впливати на метаболізм інших препаратів, що призводить до підвищення (наприклад, циклоспорин) або зниження (наприклад, ламотриджин) їхньої концентрації в плазмі крові та тканинах. In vitro етинілестрадіол є оборотним інгібітором CYP2C19, CYP1A1 та CYP1A2, а також необоротним інгібітором CYP3A4/5, CYP2C8 та CYP2J2. У клінічних дослідженнях призначення гормонального контрацептиву, що містить етинілестрадіол, не призводило до будь-якого підвищення або призводило лише до слабкого підвищення концентрацій субстратів CYP3A4 у плазмі (наприклад, мідазоламу), тоді як концентрації субстратів CYP1A2 у плазмі можуть зростати слабо (наприклад , теофілін) або помірно (наприклад, мелатонін та тизанідин). Фармакодинамічні взаємодії Було показано, що спільне застосування етинілестрадіол-вмісних препаратів і противірусних препаратів прямої дії, що містять омбітасвір, паритапревір, дасабувір або їх комбінацію, асоціюється з підвищенням концентрації АЛТ (аланінамінотрансферази) більш ніж у 20 разів у порівнянні з верхньою межею норми у здорових гепатиту З жінок.Спосіб застосування та дозиКалендарна упаковка препарату Логест містить 21 таблетку. Таблетки слід приймати внутрішньо по одній щодня протягом 21 дня приблизно в один і той же час, запиваючи невеликою кількістю води. Кожну таблетку слід приймати у відповідний день тижня, вказаний на упаковці, слідуючи стрілкам. Прийом таблеток з наступної упаковки починається після 7-денної перерви, під час якої зазвичай настає менструальноподібна кровотеча (кровотеча "скасування"). Як правило, воно починається на 2-3 день після прийому останньої таблетки і може не закінчитися на початок прийому таблеток з нової упаковки. Після 7-денної перерви необхідно починати прийом таблеток з нової упаковки навіть у разі, якщо менструальноподібна кровотеча ще не припинилася. Це означає,що починати прийом таблеток з нової упаковки необхідно в один і той же день тижня, і що кожен місяць кровотеча "скасування" наступатиме приблизно в один і той же день тижня. Прийом таблеток із першої упаковки препарату Логест® Коли ніякий гормональний контрацептивний засіб не застосовується у попередньому місяці Прийом препарату Логест слід розпочинати в перший день менструального циклу (тобто в перший день менструальної кровотечі). Необхідно прийняти таблетку згідно з днем ​​тижня, вказаним на упаковці. Потім слід приймати пігулки по порядку. Допускається прийом препарату на 2-5 день менструального циклу, але в цьому випадку протягом перших 7 днів прийому таблеток з першої упаковки рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив). При переході з інших КОК, контрацептивного вагінального кільця або контрацептивного пластиру Переважно починати прийом препарату Логест на наступний день після прийому останньої активної (що містить гормони) таблетки з упаковки попереднього КОК, але в жодному разі не пізніше наступного дня після звичайної 7-денної перерви (для препаратів, що містять 21 таблетку) або на наступний день після прийому останньої таблетки із попередньої упаковки (для препаратів, що містять 28 таблеток в упаковці). Починати прийом препарату Логест слід після звичайної перерви у прийомі активних таблеток у разі переходу з контрацептивних препаратів з пролонгованим режимом застосування. Прийом препарату Логест слід розпочинати в день видалення вагінального кільця або пластиру, але не пізніше дня, коли має бути введене нове кільце або наклеєний новий пластир. При переході з контрацептивів, що містять тільки гестагени ("міні-пілі", ін'єкційні форми, імплантат), або з внутрішньоматкової терапевтичної системи з вивільненням гестагену Перейти з "міні-пили" на препарат Логест можна в будь-який день (без перерви), з імплантату або внутрішньоматкового контрацептиву з гестагеном - в день його видалення, з ін'єкційної форми - з дня, коли має бути зроблена наступна ін'єкція. У всіх випадках протягом перших 7 днів прийому таблеток необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив). - Після аборту (у тому числі мимовільного) у першому триместрі вагітності Починати прийом препарату можна негайно. За умови дотримання цієї умови додаткових заходів контрацепції не потрібно. Після пологів (за відсутності грудного вигодовування) або переривання вагітності (у тому числі мимовільного) у другому триместрі Починати прийом препарату рекомендується на 21-28 день після пологів (за відсутності грудного вигодовування) або відразу після переривання вагітності в другому триместрі. Якщо прийом препарату розпочато пізніше, необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Якщо статевий контакт мав місце до початку прийому Логесту, необхідно виключити вагітність. Прийом пропущених пігулок Якщо запізнення у прийомі препарату становить менше 12 годин, контрацептивний захист не знижується. Потрібно прийняти пропущену таблетку якнайшвидше, наступна таблетка приймається у звичайний час. Якщо запізнення в прийомі препарату становить понад 12 годин, контрацептивний захист може бути знижений. Чим більше таблеток пропущено, і чим ближче пропуск до 7-денної перерви у прийомі таблеток, тим вища ймовірність настання вагітності. При цьому слід пам'ятати: Прийом препарату ніколи не повинен бути перерваний більш ніж на 7 днів. 7 днів безперервного прийому таблеток потрібні для досягнення адекватного пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової системи. Відповідно, якщо запізнення в прийомі таблеток склало більше 12 годин (інтервал з моменту прийому останньої таблетки більше 36 годин), залежно від тижня, коли була пропущена таблетка, можуть бути надані такі рекомендації: Перший тиждень прийому препарату Необхідно прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки жінка згадає про це (навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно). Наступну таблетку необхідно прийняти у звичайний час. Протягом наступних 7 днів необхідно додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив). Якщо статевий контакт мав місце протягом тижня перед пропуском таблетки, необхідно враховувати можливість вагітності. Другий тиждень прийому препарату Необхідно прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки жінка згадає про це (навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно). Наступну таблетку необхідно прийняти у звичайний час. За умови, якщо жінка приймала таблетки правильно протягом 7 днів, що передували першій пропущеній таблетці, немає необхідності використовувати додаткові методи контрацепції. В іншому випадку, а також при пропуску двох та більше таблеток необхідно додатково використовувати бар'єрні методи контрацепції (наприклад, презерватив) протягом наступних 7 днів. Третій тиждень прийому препарату Ризик зниження контрацептивної надійності неминучий через майбутню перерву в прийомі таблеток. У цьому випадку необхідно дотримуватись наступних алгоритмів: якщо протягом 7 днів, що передували першій пропущеній таблетці, всі таблетки приймалися правильно, немає необхідності використовувати додаткові методи контрацепції. При прийомі пропущених таблеток керуйтеся пунктами 1 або 2. якщо протягом 7 днів, що передували першій пропущеній таблетці, таблетки приймалися неправильно, то протягом наступних 7 днів необхідно додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив) і в цьому випадку слід керуватися пунктом 1 для прийому пропущених таблеток. Необхідно прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки жінка згадає про це (навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно). Наступні таблетки приймають у звичайний час, доки не закінчаться таблетки із поточної упаковки. Прийом таблеток з наступної упаковки слід починати відразу без звичайної 7-денної перерви. Кровотеча "скасування" малоймовірна, доки не закінчаться таблетки з другої упаковки, але можуть відзначатися "мажуть" виділення та/або "проривні" кровотечі в дні прийому препарату. Можна також перервати прийом таблеток із поточної упаковки, зробити перерву на 7 або менше днів (включаючи дні пропуску таблеток), після чого розпочинати прийом таблеток із нової упаковки. Якщо жінка пропустила прийом таблеток, а потім під час перерви у прийомі у неї немає кровотечі "скасування", необхідно виключити вагітність. Схема дій пацієнтки при порушенні режиму прийому таблеток: Допускається приймати не більше двох таблеток на один день. Рекомендації при шлунково-кишкових розладах При тяжких шлунково-кишкових розладах всмоктування препарату може бути неповним, тому слід використовувати додаткові методи контрацепції. Якщо протягом 3-4 годин після прийому таблеток відзначається блювання або діарея, залежно від тижня прийому препарату слід орієнтуватися на рекомендації при пропусканні таблеток, зазначених вище. Якщо жінка не хоче змінювати свою звичайну схему прийому та переносити початок кровотечі "скасування" на інший день тижня, додаткову таблетку слід прийняти з іншої упаковки. Припинення прийому препарату Логест® Прийом препарату Логест можна припинити у будь-який час. Якщо жінка не планує вагітність, слід подбати про інші методи контрацепції. Якщо планується вагітність, слід просто припинити прийом препарату Логест і дочекатися природної менструальної кровотечі. Відстрочка початку менструальноподібної кровотечі Для того, щоб відкласти початок менструальноподібної кровотечі, необхідно продовжити подальший прийом таблеток з нової упаковки препарату Логест без 7-денної перерви. Таблетки з нової упаковки можуть прийматися так довго, як це необхідно, у тому числі доти, поки таблетки в упаковці не закінчаться. На тлі прийому препарату з другої упаковки можуть відзначатися "мажуть" кров'янисті виділення з піхви та/або "проривні" маткові кровотечі. Відновити прийом препарату Логест з чергової упаковки слід після звичайної 7-денної перерви. Зміна дня початку менструальноподібної кровотечі Для того, щоб перенести день початку менструальноподібної кровотечі на другий день тижня, жінці слід скоротити (але не подовжувати) найближчу 7-денну перерву в прийомі таблеток на стільки днів, на скільки жінка хоче. Наприклад, якщо цикл зазвичай починається у п'ятницю, а в майбутньому жінка хоче, щоб він починався у вівторок (3 дні раніше), прийом таблеток з наступної упаковки необхідно починати на 3 дні раніше, ніж зазвичай. Чим коротша перерва в прийомі таблеток, тим вище ймовірність, що менструальноподібна кровотеча не настане, і під час прийому таблеток з другої упаковки будуть спостерігатися виділення, що "мажуть" і/або "проривні" кровотечі. Застосування в окремих груп пацієнток У дівчаток-підлітків Препарат Логест показаний тільки після настання менархе. У літніх Не застосовується. Препарат Логест не показаний після настання менопаузи. При порушеннях функції печінки Препарат Логест® протипоказаний жінкам з тяжкими захворюваннями печінки, доки показники функції печінки не прийдуть у норму. При порушеннях функції нирок Препарат Логест спеціально не вивчався у пацієнток з порушеннями з боку нирок. Наявні дані не передбачають корекції режиму дозування таких пацієнток.ПередозуванняПро серйозні порушення при передозуванні не повідомлялося. Симптоми, які можуть спостерігатися при передозуванні: нудота, блювання та кровотеча "скасування". Останні можуть виникати у дівчаток, які не досягли віку менархе, при прийомі препарату з необережності. Специфічного антидоту немає, слід проводити симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо будь-які стани, захворювання або фактори ризику, зазначені нижче, є в даний час, то слід ретельно зважувати потенційний ризик і очікувану користь застосування КОК, у тому числі препарату Логест®, в кожному індивідуальному випадку і обговорити його з жінкою до того як вона вирішить почати прийом препарату У разі посилення, посилення або першого прояву будь-якого з цих станів, захворювань або факторів ризику жінка повинна проконсультуватися зі своїм лікарем для вирішення питання про припинення прийому препарату. Захворювання серцево-судинної системи Результати епідеміологічних досліджень вказують на наявність взаємозв'язку між застосуванням КОК та підвищенням частоти розвитку венозних та артеріальних тромбозів та тромбоемболій (таких як тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення). Ці захворювання відзначаються рідко. Препарати, що містять левоноргестрел, норгестимат або норетистерон, спричиняють ризик розвитку ВТЕ меншою мірою. При застосуванні інших КОК, таких як препарат Логест®, ризик розвитку ВТЕ вдвічі вищий. Вибір на користь застосування КОК з більш високим ризиком розвитку ВТЕ може бути зроблений тільки після консультації пацієнтки, що дозволяє переконатися, що вона повністю розуміє ризик розвитку ВТЕ, пов'язаний із застосуванням препарату Логест®, вплив препарату на фактори ризику, що існують у неї, і те, що ризик розвитку ВТЕ максимальний протягом першого року застосування препарату. За деякими відомостями, підвищений ризик відзначається при відновленні застосування КОК після перерви тривалістю 4 тижні або більше. Ризик розвитку ВТЕ максимальний перший рік прийому таких препаратів. Підвищений ризик присутній після початкового застосування КЗК або відновлення застосування одного і того ж або іншого КЗК (після перерви між прийомами препарату в 4 тижні і більше). Дані великого проспективного дослідження за участю 3 груп пацієнток показують, що цей підвищений ризик є переважно протягом перших 3 місяців. Загальний ризик ВТЕ у пацієнток, які приймають низькодозовані КОК (що містять менше 0,05 мг етинілестрадіолу) у два-три рази вище, ніж у невагітних пацієнток, які не приймають КОК, проте цей ризик залишається нижчим порівняно з ризиком ВТЕ при вагітності та пологах. ВТЕ може виявитися життєзагрозливою або призвести до смерті (в 1-2% випадків). ВТЕ, що виявляється у вигляді тромбозу глибоких вен та/або тромбоемболії легеневої артерії, може статися при застосуванні будь-яких КОК. Вкрай рідко при застосуванні КОК виникає тромбоз інших кровоносних судин, наприклад, печінкових, брижових, ниркових, мозкових вен та артерій або судин сітківки ока. Симптоми тромбозу глибоких вен (ТГВ): односторонній набряк нижньої кінцівки або по ходу вени на нижній кінцівці, біль або дискомфорт у нижній кінцівці тільки у вертикальному положенні або при ходьбі, локальне підвищення температури, почервоніння або зміна забарвлення шкірних покривів у ураженій нижній кінцівці. Симптоми тромбоемболії легеневої артерії (ТЕЛА): утруднене або прискорене дихання; раптовий кашель, у тому числі із кровохарканням; гострий біль у грудній клітці, який може посилюватися при глибокому вдиху; почуття тривоги; сильне запаморочення; прискорене або нерегулярне серцебиття. Деякі з цих симптомів (наприклад, задишка, кашель) є неспецифічними і можуть бути витлумачені невірно як ознаки інших часто зустрічаються і менш важких ускладнень (наприклад, інфекція дихальних шляхів). Артеріальна тромбоемболія може призвести до інсульту, оклюзії судин або інфаркту міокарда. Симптоми інсульту: раптова слабкість або втрата чутливості обличчя, кінцівок, особливо з одного боку тіла, раптова сплутаність свідомості, проблеми з мовленням та розумінням; раптова одно-або двостороння втрата зору; раптове порушення ходи, запаморочення, втрата рівноваги чи координації рухів; раптовий сильний або тривалий головний біль без видимої причини; втрата свідомості або непритомність із нападом судом або без нього. Інші ознаки оклюзії судин: раптовий біль, набряклість і незначна синюшність кінцівок, "гострий" живіт. Симптоми інфаркту міокарда: біль, дискомфорт, тиск, тяжкість, почуття стиснення або розпирання в грудях або за грудиною, з іррадіацією в спину, щелепу, верхню кінцівку, епігастрію; холодний піт, нудота, блювання або запаморочення, сильна слабкість, тривога чи задишка; прискорене або нерегулярне серцебиття. Артеріальна тромбоемболія може виявитися життєзагрозною або призвести до летального результату. У жінок із поєднанням кількох факторів ризику або високою виразністю одного з них слід розглядати можливість їхнього взаємопосилення. У подібних випадках ступінь підвищення ризику може виявитися вищим, ніж при простому підсумовуванні факторів. У цьому випадку прийом препарату Логест протипоказаний. Ризик розвитку тромбозу (венозного та/або артеріального) та тромбоемболії або цереброваскулярних порушень підвищується: з віком; у курців (зі збільшенням кількості сигарет або підвищенням віку ризик наростає, особливо у жінок старше 35 років); при наявності сімейного анамнезу (наприклад, венозної або артеріальної тромбоемболії будь-коли у близьких родичів або батьків віком до 50 років). У разі спадкової або набутої схильності жінка повинна бути оглянута відповідним фахівцем для вирішення питання про можливість прийому КОК; при ожирінні (індекс маси тіла 30 кг/м2 та більше); при дисліпопротеїнемії; при артеріальній гіпертензії; при мігрені; при захворюваннях клапанів серця; при фібриляції передсердь; у разі тривалої іммобілізації, серйозного хірургічного втручання, будь-якої операції на нижніх кінцівках чи великої травми. У цих випадках слід припинити застосування КОК (у разі планованої операції принаймні за чотири тижні до неї) і не відновлювати прийом протягом двох тижнів після закінчення іммобілізації. Тимчасова іммобілізація (наприклад, авіапереліт тривалістю понад 4 години) може також бути фактором ризику розвитку ВТЕ, особливо за наявності інших факторів ризику. Питання про можливу роль варикозного розширення вен та поверхневого тромбофлебіту у розвитку ВТЕ залишається спірним. Слід враховувати підвищений ризик розвитку тромбоемболії у післяпологовому періоді. Порушення периферичного кровообігу також можуть відзначатися при цукровому діабеті, системному червоному вовчаку, гемолітико-уремічному синдромі, хронічних запальних захворюваннях кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт) та серповидно-клітинній анемії. Збільшення частоти та тяжкості мігрені (що може передувати цереброваскулярним порушенням) під час застосування КОК може бути підставою для негайного припинення прийому цих препаратів. До біохімічних показників, що вказують на спадкову або набуту схильність до розвитку венозного або артеріального тромбозу відносяться: резистентність до активованого протеїну С, гіпергомоцистеїнемія, дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, антифосфоліпідний антиколан Оцінюючи співвідношення ризику та користі, слід враховувати, що адекватне лікування відповідного стану може зменшити пов'язаний з ним ризик тромбозу. Також слід враховувати, що ризик тромбозів та тромбоемболій при вагітності вищий, ніж при прийомі низькодозованих КОК (що містять менше 0,05 мг етинілестрадіолу). Пухлини Найбільш істотним фактором ризику розвитку раку шийки матки є персистуюча папіломавірусна інфекція. Є повідомлення про деяке підвищення ризику раку шийки матки при тривалому застосуванні КОК. Проте зв'язок із прийомом КОК не доведено. Зберігаються протиріччя щодо того, як ці дані пов'язані зі скринінгом на предмет патології шийки матки або з особливостями статевої поведінки (рідше застосування бар'єрних методів контрацепції). Мета-аналіз 54 епідеміологічних досліджень показав, що є дещо підвищений відносний ризик розвитку раку молочної залози, що діагностується у жінок, які приймають КОК в даний час (відносний ризик 1,24). Підвищений ризик поступово зникає протягом десяти років після припинення прийому цих препаратів. У зв'язку з тим, що рак молочної залози відзначається рідко у жінок віком до 40 років, збільшення кількості випадків раку молочної залози у жінок, які приймають КОК в даний час або приймали недавно, є незначним по відношенню до загального ризику цього захворювання. Його зв'язок із прийомом КОК не доведено. Підвищення ризику, що спостерігається, може бути також наслідком більш ранньої діагностики раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК (у них діагностуються більш ранні клінічні форми раку молочної залози, ніж у жінок,не приймали КОК), біологічною дією КОК або поєднанням обох цих факторів. У поодиноких випадках на тлі застосування КОК спостерігався розвиток доброякісних, а вкрай рідкісних - злоякісних пухлин печінки, які в окремих випадках призводили до загрозливого життя внутрішньочеревної кровотечі. У разі появи сильних болів у ділянці живота, збільшення печінки або ознак внутрішньочеревної кровотечі слід враховувати при проведенні диференціального діагнозу. Інші стани У жінок з гіпертригліцеридемією (або наявністю цього стану в сімейному анамнезі) під час прийому КЗК можливе підвищення ризику розвитку панкреатиту. Незважаючи на те, що незначне підвищення артеріального тиску було описано у багатьох жінок, які приймають КЗК, клінічно значуще підвищення спостерігалося рідко. Тим не менш, якщо під час прийому КОК розвивається стійке клінічно значуще підвищення артеріального тиску, слід відмінити ці препарати та розпочати лікування артеріальної гіпертензії. Прийом КОК може бути продовжений, якщо за допомогою гіпотензивної терапії досягнуто нормальних значень артеріального тиску. Наступні стани, як повідомлялося, розвиваються або погіршуються як під час вагітності, так і при прийомі КОК, але їх зв'язок з прийомом КОК не доведений: холестатична жовтяниця та/або свербіж, пов'язаний з холестазом; формування каменів у жовчному міхурі; порфірія; системна червона вовчанка; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденгама; герпес під час вагітності; втрата слуху, пов'язана з отосклерозом. Також описані випадки хвороби Крона, виразкового коліту, погіршення перебігу ендогенної депресії та епілепсії на фоні застосування КОК. У жінок зі спадковими формами ангіоневротичного набряку екзогенні естрогени можуть викликати або погіршувати симптоми ангіоневротичного набряку. Гострі або хронічні порушення функції печінки можуть вимагати відміни КОК доти, доки показники функції печінки не повернуться до норми. Рецидив холестатичної жовтяниці, що розвинулася вперше під час попередньої вагітності або попереднього прийому статевих гормонів, вимагає припинення прийому КОК. Хоча КОК можуть впливати на інсулінорезистентність та толерантність до глюкози, як правило, немає потреби в корекції дози гіпоглікемічних препаратів у пацієнток з цукровим діабетом, які застосовують низькодозовані КОК (що містять менше 0,05 мг етинілестрадіолу). Тим не менш, жінки з цукровим діабетом повинні ретельно спостерігатися під час прийому КЗК. Іноді може розвиватися хлоазму, особливо у жінок із наявністю в анамнезі хлоазми вагітних. Жінки зі схильністю до хлоазми під час прийому КОК повинні уникати тривалого перебування на сонці та впливу ультрафіолетового випромінювання. Лабораторні випробування Застосування таких препаратів як Логест® може впливати на результати деяких лабораторних тестів, включаючи біохімічні показники функції печінки, щитовидної залози, нирок та надниркових залоз, концентрацію транспортних протеїнів у плазмі (наприклад, глобулін, що зв'язує кортикостероїди, фракції ліпідів/ліп та фібринолізу). Ці зміни, зазвичай, залишаються у межах нормальних фізіологічних значень. Зниження ефективності Ефективність КОК може бути знижена у таких випадках: при пропусканні таблеток, шлунково-кишкових розладах або внаслідок лікарської взаємодії. Вплив на характер кровотечі На фоні прийому КОК можуть відзначатися нерегулярні кровотечі ("мажуть" кров'янисті виділення та/або "проривні" кровотечі), особливо протягом перших місяців застосування. Тому оцінка будь-яких нерегулярних кровотеч повинна проводитись тільки після періоду адаптації, що становить не менше ніж 3 цикли прийому препарату. Якщо нерегулярні кровотечі повторюються або розвиваються після попередніх регулярних циклів, слід провести ретельне обстеження, щоб уникнути злоякісних новоутворень або вагітності. У деяких жінок під час перерви в прийомі таблеток може не розвинутись кровотеча "скасування". Якщо препарат. Логест приймався згідно з вказівками, малоймовірно, що жінка вагітна. Тим не менш, якщо до цього препарат Логест приймався нерегулярно, або якщо відсутні дві кровотечі "скасування", до продовження прийому препарату повинна бути виключена вагітність. Медичні огляди Перед початком або поновленням застосування препарату Логест® необхідно ознайомитися з анамнезом життя, сімейним анамнезом жінки, провести ретельне загальномедичне (включаючи вимірювання АТ, визначення індексу маси тіла) та гінекологічне обстеження (включаючи обстеження молочних залоз та цитологічне дослідження епітелію шийки матки). Обсяг додаткових досліджень та частота контрольних оглядів визначається індивідуально. Зазвичай контрольні обстеження слід проводити не рідше 1 разу на 6 місяців. Необхідно пам'ятати, що препарат Логест® не захищає від ВІЛ-інфекції (СНІД) та інших захворювань, що передаються статевим шляхом! Стани, що вимагають консультації лікаря: Будь-які зміни здоров'я; Локальне ущільнення у молочній залозі; Одночасний прийом інших лікарських засобів; Якщо очікується тривала іммобілізація (наприклад, на нижню кінцівку накладено гіпс), планується госпіталізація чи операція (принаймні за чотири тижні до передбачуваної операції); Надзвичайно сильна кровотеча з піхви; Пропущено таблетку в перший тиждень прийому препарату і був статевий контакт за сім днів до цього; Відсутність чергової менструальноподібної кровотечі двічі поспіль або підозра на вагітність (не слід розпочинати прийом таблеток із наступної упаковки до консультації з лікарем). Слід припинити прийом таблеток і негайно проконсультуватися з лікарем, якщо можливі ознаки тромбозу, інфаркту міокарда або інсульту: незвичайний кашель: незвичайно сильний біль за грудиною, що віддає в ліву руку; задишка, що несподівано виникла, незвичайний, сильний і тривалий головний біль або напад мігрені; часткова чи повна втрата зору чи двоїння в очах; нечленороздільна мова; раптові зміни слуху, нюху чи смаку; запаморочення або непритомність; слабкість або втрата чутливості у будь-якій частині тіла; сильний біль у животі; сильний біль у нижній кінцівці або набряк, що раптово виник, будь-якої з нижніх кінцівок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Фасування: N21 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Баєр Фарма АГ Завод-производитель: Bayer Bitterfeld GmbH(Германия) Действующее вещество: Левоноргестрел + Этинилэстрадиол. .

Фасовка: N1 Форма выпуска: внутриматочная терапевтическая система Упаковка: упак. Производитель: Байер Фарма АГ Завод-производитель: Bayer Schering Pharma AG(Германия) Действующее вещество: Левоноргестрел. .

Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Фасування: N3 Форма випуску: кільце вагінальне Упакування: упак. Виробник: МСД Завод-виробник: Organon(Нідерланди) Діюча речовина: Етоногестрел + Етинілестрадіол. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: левоноргестрел – 0,75 мг; Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, крохмаль картопляний, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат. 2 таблетки у блістері AL/ПВХ. 1 блістер у картонній пачці з прикладеною інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПлоскі таблетки білого або майже білого кольору, форми диска з фаскою і круговим гравіюванням "IN О R -" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаГестаген.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі левоноргестрел швидко та практично повністю всмоктується. Після прийому 0,75 мг левоноргестрелу максимальна концентрація препарату в сироватці, що дорівнює 14,1 нг/мг, досягається через 1,6 год. Після досягнення максимального рівня концентрації вміст левоноргестрелу зменшується, і період напіввиведення становить близько 26 год. Левоноргестрел виводиться приблизно однаковою мірою нирками і через кишечник виключно у формі метаболітів. Біотрансформація левоноргестрелу відповідає метаболізму стероїдів. Левоноргестрел гідроксилюється у печінці та метаболіти виводяться у формі кон'югованих глюкуронідів. Фармакологічно активні метаболіти левоноргестрелу невідомі. Левоноргестрел зв'язується з альбуміном сироватки крові та з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). Лише 1,5% усієї дози знаходиться у вільній формі, а 65% пов'язано з ГСПГ. Абсолютна біодоступність становить майже 100% прийнятої дози.ФармакодинамікаЛевоноргестрел - це синтетичний гестаген з контрацептивною дією, вираженими гестагенними та антиестрогенними властивостями. При рекомендованому режимі дозування левоноргестрел. пригнічує овуляцію та запліднення, якщо статевий контакт відбувся у передовуляційну фазу, коли можливість запліднення найбільша. Він може також викликати зміни в ендометрії, які запобігають імплантації. Препарат не є ефективним, якщо імплантація вже відбулася. Ефективність: за допомогою таблеток Постінор можна запобігти вагітності приблизно у 85% випадків. Чим більше часу пройшло між статевим актом та прийомом препарату, тим нижча його ефективність (95% протягом перших 24 год, 85% - від 24 до 48 год, та 58% - від 48 до 72 год). Таким чином, прийом таблеток Постінор рекомендується почати якнайшвидше (але не пізніше 72 годин) після статевого акту, якщо не вживалися жодні захисні заходи. У рекомендованій дозі левоноргестрел не істотно впливає на фактори згортання крові, обмін жирів і вуглеводів.Показання до застосуванняЕкстрена (пісткоітальна) контрацепція (після незахищеного подового контакту або ненадійності використовуваного методу контрацепції).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, застосування у підлітків віком до 16 років, тяжка печінкова недостатність, вагітність. Пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція. З обережністю: захворювання печінки або жовчовивідних шляхів, жовтяниця (у тому числі в анамнезі), хвороба Крона, лактація.Вагітність та лактаціяПостінор не можна застосовувати під час вагітності. Якщо вагітність виникла при застосуванні екстреного методу контрацепції, на підставі наявних даних несприятливого ефекту препарату на плід не виявлено. Левоноргестрел проникає у материнське молоко. Після прийому препарату годування груддю слід припинити на 24 години.Побічна діяМожливі алергічні реакції: кропив'янка, висипання, свербіж, набряк обличчя. Побічні дії, що минають, що виникають з різною частотою (часто: ≥1/100, Часто: блювання, діарея, запаморочення, біль голови, болючість молочних залоз, затримка менструації (трохи більше 5-7 днів), якщо менструація затримується більш тривалий термін, необхідно виключити вагітність. Дуже часто: нудота, втома, біль унизу живота, ациклічні кров'янисті виділення (кровотечі).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі препаратів-індукторів ферментів печінки відбувається прискорення метаболізму левоноргестрелу. Наступні препарати можуть знизити ефективність левоноргестрелу: ампрекавіл, лансопразол, невірапін, окскарбазепін, такролімус, топірамат, третиноїн, барбітурати, включаючи примідон, фенітоїн та карбамазепін; препарати, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), а також рифампіцин, ритонавір, ампіцилін, тетрациклін, рифабутин, гризеофульвін. Знижує ефективність гіпоглікемічних та антикоагулянтних (похідні кумарину, феніндіон) лікарських засобів. Підвищує плазмові концентрації глюкокортикостероїдів. Жінкам, які приймають ці препарати, слід звернутися до лікаря. Препарати, що містять левоноргестрел, можуть підвищувати ризик токсичності циклоспорину внаслідок пригнічення його метаболізму.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовується перорально. Необхідно прийняти 2 таблетки у перші 72 години після незахищеного статевого акту. Другу таблетку слід прийняти через 12 годин (але не пізніше ніж через 16 годин) після прийому першої таблетки. Для досягнення більш надійного ефекту обидві таблетки слід прийняти якнайшвидше після незахищеного статевого акту (не пізніше ніж через 72 години). Якщо протягом трьох годин після 1 або 2 прийоми таблетки постінора відбулося блювання, слід прийняти ще одну таблетку постінора. Постинор може використовуватись у час менструального циклу. У разі нерегулярного менструального нікла необхідно заздалегідь виключити вагітність. Після прийому екстреного протизаплідного засобу до наступної менструації слід застосовувати місцеві бар'єрні протизаплідні методи (наприклад презерватив, цервікальний ковпачок). Застосування препарату при повторному незахищеному статевому акті протягом одного менструального циклу не рекомендується через збільшення частоти ациклічних кров'янистих виділень/кровотечі.ПередозуванняПосилення виразності побічних ефектів. Специфічного антидоту немає. Лікування – симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПостінор слід застосовувати виключно для екстреної контрацепції! Повторне застосування препарату Постінор протягом одного менструального циклу не рекомендується! Ефективність пігулок Постинор після незахищеного статевого акту, при якому не застосовувалися протизаплідні засоби, з часом знижується: Час між статевим актом та прийомом Ефективність: таблеток Постінор: 24 години або менше 95%; 25-48 год 85%; 49-72 год. 58% Препарат не замінює застосування постійних методів контрацепції. Найчастіше Постинор не впливає на характер менструального циклу. Однак можлива поява ациклічних кров'янистих виділень та затримка менструації на кілька днів. При затримці менструації більш ніж на 5-7 днів та зміні її характеру (мізерні або рясні виділення) необхідно виключити вагітність. Поява болів унизу живота, непритомних станів може свідчити про позаматкову (ектопічну)вагітність. Підліткам до 16 років у виняткових випадках (у тому числі при згвалтуванні) потрібна консультація гінеколога для підтвердження вагітності. Після проведення екстреної контрацепції рекомендовано консультацію гінеколога для підбору найбільш прийнятного методу для постійної контрацепції. Екстрена контрацепція не захищає від захворювань, що передаються статевим шляхом. При порушеннях функції шлунково-кишкового тракту (наприклад при хворобі Крона) ефективність препарату може знижуватися. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Ефект препарату на здатність керувати автомобілем та іншими машинами не досліджувався.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

ХарактеристикаВнутрішньоматкова спіраль складається з високоякісного рентгеноконтрастного поліетиленового каркаса Ф-подібної форми, на якому навита нитка зі срібною активною поверхнею 400 мм кв. До каркаса кріпиться еластична контрастна трансцервікальна нитка. Габарити спіралі 18х32 мм. Спіраль має підвищені контрацептивні, бактерицидні, протизапальні властивості, знижену травмонебезпеку та служить від 7 років.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діючі речовини: Дроспіренон – 3,000 мг; Етинілестрадіол - 0,030 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 48,170 мг, крохмаль кукурудзяний – 14,400 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 9,600 мг, повідон К25 – 4,000 мг, магнію стеарат – 0,800 мг; Оболонка таблетки: гіпромелоза 5 сР – 1,0112 мг, макрогол 6000 – 0,2024 мг, тальк – 0,2024 мг, титану діоксид – 0,5565 мг, заліза оксид жовтий – 0,0275 мг. По 21 таблетці поміщають у блістер з алюмінієвої фольги та полівінілхлоридної плівки. 1 або 3 блістери разом з кишенькою для носіння блістера та інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку з контролем першого розтину.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, світло-жовтого кольору, з одного боку вигравіруваний шестикутник, усередині якого літери "DO".Фармакотерапевтична групаКонтрацептивний засіб комбінований (естроген+гестаген).ФармакокінетикаДроспіренон Абсорбція При внутрішньому прийомі дроспіренон швидко і майже повністю абсорбується. Після одноразового прийому максимальна концентрація (Сmах) дроспіренону в плазмі крові дорівнює 38 нг/мл, досягається через 1-2 години. Їда не впливає на біодоступність, яка коливається в діапазоні від 76 до 85%. Розподіл Дроспіренон зв'язується з альбуміном плазми крові і не зв'язується з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ), або кортикостероїд-зв'язуючим глобуліном (КСГ). Лише 3-5% від загальної концентрації речовини в плазмі присутня у вигляді вільного гормону, 95-97% речовини неспецифічно зв'язуються з альбуміном. Індуковане етинілестрадіолом підвищення ГСПГ не впливає на зв'язування дроспіренону білками плазми. Середній обсяг розподілу, що здається, становить 3,7±1,2 л/кг. Метаболізм Після перорального прийому дроспіренон повністю метаболізується. Більшість метаболітів у плазмі крові представлені кислотними формами дроспіренону. Дроспіренон також є субстратом для окисного метаболізму, що каталізується ізоферментом CYP ЗА4. Швидкість метаболічного кліренсу дроспіренону із плазми становить 1,5±0,2 мл/хв/кг. Виведення Концентрація дроспіренону в плазмі знижується двофазно. Друга, остаточна фаза має період напіввиведення (T1/2) близько 31 години. У незміненому вигляді дроспіренон екскретується у кількостях. Його метаболіти виводяться через шлунково-кишковий тракт та нирками у співвідношенні приблизно 1,2:1,4. Період напіввиведення метаболітів дроспіренону становить приблизно 40 годин. Рівноважна концентрація Концентрація ГСПГ не впливає на показники фармакокінетики дроспіренону. При щоденному застосуванні препарату внутрішньо концентрація дроспіренону в плазмі підвищується в 2-3 рази, рівноважна концентрація досягається через 8 днів прийому препарату. При порушенні функції нирок Дослідження показали, що концентрація дроспіренону в плазмі крові жінок з нирковою недостатністю легкого ступеня (кліренс креатиніну (КК) – 50-80 мл/хв) при досягненні рівноважного стану та у жінок з нормальною функцією нирок (КК – понад 80 мл/хв) можна порівняти. . Тим не менш, у жінок з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК - 30-50 мл/хв) середня концентрація дроспіренону в плазмі була на 37% вищою, ніж у пацієнток з нормальною функцією нирок. Не відмічено зміни концентрації калію в плазмі при застосуванні дроспіренону. Фармакокінетика дроспіренону не вивчалася у пацієнток з нирковою недостатністю тяжкого ступеня. При порушенні функції печінки У жінок з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (клас В за шкалою Чайлд-П'ю) площа під кривою "концентрація-час" (AUC) порівнянна з відповідним показником у здорових жінок з близькими значеннями Сmах у фазі абсорбції та розподілу, Т1/2 дроспіренону у хворих з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості виявився у 1,8 разів вищим, ніж у здорових добровольців. У хворих з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості відмічено зниження кліренсу дроспіренону приблизно на 50% порівняно зі здоровими жінками, при цьому не відмічено відмінностей у концентрації калію в плазмі у досліджуваних групах. При виявленні цукрового діабету та супутньому застосуванні спіронолактону (обидва стани розцінюються як фактори, що схильні до розвитку гіперкаліємії), підвищення концентрації калію в плазмі крові не встановлено. Таким чином, можна зробити висновок, що переносимість дроспіренону у жінок з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості хороша (клас В за шкалою Чайлд-П'ю). Фармакокінетика дроспіренону не вивчалася у пацієнток із печінковою недостатністю тяжкого ступеня. Етнічна приналежність Не встановлено впливу етнічної приналежності (дослідження проведено на когортах жінок європеоїдної раси та японок) на параметри фармакокінетики дроспіренону та етинілестрадіолу. Етинілестрадіол Абсорбція Після прийому внутрішньо етинілестрадіол швидко та повністю абсорбується. Стах - 100 пг/мл досягається протягом 1-2 годин. Під час всмоктування та "першого проходження" через печінку етинілестрадіол метаболізується, внаслідок чого його біодоступність при прийомі внутрішньо становить у середньому близько 45% при високій міжіндивідуальній варіабельності – від 20 до 65%. Одночасний прийом їжі в окремих випадках супроводжується зниженням біодоступності етинілестрадіолу на 25%. Розподіл Етинілестрадіол неспецифічно, але міцно зв'язується з альбуміном плазми (близько 98%) та індукує підвищення концентрації у плазмі крові ГСПГ. Очікуваний обсяг розподілу становить 5 л/кг. Метаболізм Етинілестрадіол піддається значному первинному метаболізму в кишечнику та печінці. Етинілестрадіол та його окисні метаболіти первинно кон'юговані з глюкуронідами або сульфатом. Швидкість метаболічного кліренсу етинілестрадіолу становить близько 5 мл/хв/кг. Виведення Зниження концентрації етинілестрадіолу в плазмі носить двофазний характер; Перша фаза характеризується періодом напіввиведення близько 1 години, друга – 20 годин. Етинілестрадіол практично не виводиться у незміненому вигляді. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться нирками та через кишечник у співвідношенні 4:6. Період напіввиведення метаболітів становить приблизно 24 год. Рівноважна концентрація Рівноважний стан досягається у другій половині циклу прийому препарату, коли концентрація етинілестрадіолу в плазмі крові підвищується на 40-110% порівняно із застосуванням разової дози.ФармакодинамікаПрепарат Ярина - низькодозований монофазний пероральний комбінований естроген-гестагенний контрацептивний препарат. Контрацептивний ефект комбінованих пероральних контрацептивних препаратів (КОК) заснований на взаємодії різних факторів, найважливішими з яких є придушення овуляції, підвищення в'язкості секрету шийки матки та зміни в ендометрії. При правильному застосуванні препарату Ярина індекс Перля (показник, що відображає кількість вагітностей у 100 жінок, які застосовують контрацептив протягом року) становить менше 1. При пропусканні таблеток або неправильному застосуванні індекс Перля може зростати. У жінок, які приймають КОК, менструальний цикл стає регулярнішим, рідше спостерігаються хворобливі менструальноподібні кровотечі, зменшується інтенсивність і тривалість кровотечі, внаслідок чого знижується ризик залізодефіцитної анемії. Також є дані про зниження ризику розвитку раку ендометрію та яєчників при прийомі КОК. Дроспіренон, що входить до складу препарату Ярина®, має антимінералокортикоїдну активність і здатний попереджати збільшення маси тіла та появу інших симптомів (наприклад, набряків), пов'язаних з естрогензалежною затримкою рідини. Дроспіренон позитивно впливає на передменструальний синдром. У поєднанні з етинілестрадіолом дроспіренон демонструє сприятливий ефект на ліпідний профіль, що характеризується підвищенням ліпопротеїнів високої густини. Дроспіренон також має антиандрогенну активність і сприяє зменшенню вугрів (акне), жирності шкіри та волосся (себореї). Ці особливості дроспіренону слід враховувати при виборі контрацептиву жінкам із гормонозалежною затримкою рідини, а також жінкам з акне та себореєю. Дроспіренон не має андрогенної, естрогенної, глюкокортикоїдної та антиглюкокортикоїдної активності. Все це у поєднанні з антимінералокортикоїдною та антиандрогенною дією забезпечує дроспіренону біохімічний та фармакологічний профіль, подібний до природного прогестерону.Показання до застосуванняКонтрацепція.Протипоказання до застосуванняПрепарат Ярина® протипоказаний за наявності будь-якого зі станів/захворювань/факторів ризику, наведених нижче. Якщо будь-які з цих станів/захворювань розвиваються вперше на фоні прийому, прийом препарату має бути негайно припинено. Тромбози (венозні та артеріальні) та тромбоемболії (у тому числі тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, інсульт), цереброваскулярні порушення – нині або в анамнезі. Стани, що передують тромбозу (у тому числі траїзиторні ішемічні атаки, стенокардія) в даний час або в анамнезі. Виявлена ​​придбана або спадкова схильність до венозного або артеріального тромбозу, включаючи резистентність до активованого протеїну С, дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, гіпергомоцистеїнемія, антитіла до фосфоліпіду (антитіла до кардіоліпину). Наявність високого ризику венозного чи артеріального тромбозу. Мігрень з осередковими неврологічними симптомами нині чи анамнезі. Цукровий діабет із судинними ускладненнями. Панкреатит з вираженою гіпертригліцеридемією в даний час або в анамнезі. Печінкова недостатність та тяжкі захворювання печінки (до нормалізації печінкових проб). Спільне застосування з противірусними препаратами прямої дії (ПППД), що містять омбітасвір, паритапревір, дасабувір або комбінацію цих речовин. Пухлини печінки (доброякісні чи злоякісні) нині чи анамнезі. Тяжка або гостра ниркова недостатність. Виявлені гормонозалежні злоякісні захворювання (у тому числі статевих органів чи молочних залоз) чи підозра на них. Кровотеча з піхви неясного генезу. Вагітність чи підозра на неї. Період грудного вигодовування. Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату Ярина®. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція (до складу препарату входить лактози моногідрат). Слід ретельно зважувати потенційний ризик та очікувану користь застосування КОК у кожному індивідуальному випадку за наявності наступних захворювань/станів та факторів ризику: Чинники ризику розвитку тромбозу та тромбоемболій: куріння; ожиріння; дисліпопротеїнемія, контрольована артеріальна гіпертензія; мігрень без осередкової неврологічної симптоматики; вади клапанів серця; спадкова схильність до тромбозу (тромбози, інфаркт міокарда або порушення мозкового кровообігу у віці менше 50 років у когось із найближчих родичів). Інші захворювання, при яких можуть спостерігатися порушення периферичного кровообігу: цукровий діабет; системна червона вовчанка; гемолітико-уремічний синдром; хвороба Крона та виразковий коліт; серповидно-клітинна анемія; флебіт поверхневих вен. Спадковий ангіоневротичний набряк. Гіпертригліцеридемія. Захворювання печінки легкого та середнього ступеня тяжкості в анамнезі за нормальних показників функціональних проб печінки. Захворювання, що вперше виникли або посилилися під час вагітності або на тлі попереднього прийому статевих гормонів (наприклад, жовтяниця та/або свербіж, пов'язані з холестазом, холелітіаз, отосклероз із погіршенням слуху, порфірія, герпес під час вагітності, хорею Сіденгама). Післяпологовий період.Вагітність та лактаціяПрепарат Ярина протипоказаний під час вагітності та в період грудного вигодовування. Якщо вагітність виявляється під час прийому Ярина, прийом препарату повинен бути негайно припинений. Великі епідеміологічні дослідження не виявили підвищеного ризику дефектів розвитку у дітей, народжених жінками, які отримували статеві гормони до вагітності або тератогенної дії у випадках прийому статевих гормонів через необережність у ранні терміни вагітності. У той же час наявні дані про застосування препарату Ярина® під час вагітності обмежені, що не дозволяє зробити будь-які висновки про негативний вплив препарату на вагітність, здоров'я плода та новонародженої дитини. В даний час будь-які значущі епідеміологічні дані відсутні. Прийом препарату може зменшувати кількість грудного молока та змінювати його склад, тому застосування препарату протипоказане до припинення грудного вигодовування. Невелика кількість статевих гормонів та/або їх метаболітів може проникати у грудне молоко та впливати на здоров'я дитини.Побічна діяСерйозні небажані явища прийому КОК описані також у розділі "Запобіжні заходи". При прийомі препарату Ярина відзначалися описані нижче побічні реакції. Системно-органні класи (MedDRA) Часто; (від ≥1/100 до <1/10) Не часто; (від ≥1/1000 до <1/100) Рідко; (від ≥1/10 000 до <1/1 000) Порушення з боку імунної системи реакція гіперчутливості; Бронхіальна астма Порушення психіки Пригнічений настрій Підвищення лібідо; Зниження лібідо Порушення з боку нервової системи Головний біль Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Гіпоакузія Порушення з боку судин Мігрень Підвищення артеріального тиску (АТ); Зниження АТ Венозна тромбоемболія; Артеріальна тромбоемболія Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота Блювота; Діарея Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Акне; Екзема; Сверблячка; Алопеція Вузловата еритема; Багатоформна еритема Порушення з боку статевих органів та молочної залози порушення менструального циклу; Міжменструальні кровотечі; Біль у молочних залозах; Нагрубання молочних залоз; Виділення із піхви; Кандидозний вульвовагініт збільшення молочних залоз; Вагінальна інфекція Виділення із молочних залоз Загальні розлади Затримка рідини; збільшення маси тіла; Зниження маси тіла Опис окремих побічних реакцій У пацієнток, які приймають КОК, є підвищений ризик розвитку артеріальних та венозних тромботичних та тромбоемболічних порушень, включаючи інфаркт міокарда, інсульт, транзиторні ішемічні атаки, тромбоз глибоких вен та тромбоемболію легеневої артерії. Повідомлялося про наступні серйозні побічні реакції у жінок, які застосовують КОК. Дані побічні реакції: венозні тромбоемболічні порушення; артеріальні тромбоемболічні порушення; Підвищення артеріального тиску; Пухлини печінки; Розвиток або погіршення станів, для яких зв'язок із застосуванням КОК не є незаперечним: хвороба Крона, виразковий коліт, епілепсія, міома матки, порфірія, системний червоний вовчак, герпес під час вагітності, хорея Сіденгама, гемолітико-уремічний синдром, холестатична; Хлоазму; Гострі або хронічні порушення функції печінки, при яких може знадобитися скасування КОК до нормалізації функціональних проб печінки; У жінок із спадковим ангіоневротичним набряком екзогенні естрогени можуть спричинити або посилити симптоми ангіоневротичного набряку. Частота діагностування раку молочної залози у жінок, які застосовують пероральні контрацептивні препарати, підвищена незначно. Рак молочної залози рідко спостерігається у жінок до 40 років, перевищення частоти незначне по відношенню до загального ризику раку молочної залози. Причинний зв'язок виникнення раку молочної залози із застосуванням КОК не встановлено. Взаємодія Взаємодія інших препаратів (індукторів ферментів) з пероральними контрацептивами може призводити до "проривних" кровотеч та/або зниження контрацептивного ефекту.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на препарат Ярина® Можлива взаємодія з лікарськими препаратами, що індукують мікросомальні ферменти печінки, внаслідок чого може збільшуватися кліренс статевих гормонів, що, у свою чергу, може призводити до "проривних" маткових кровотеч та/або зниження контрацептивного ефекту. Індукція мікросомальних ферментів печінки може спостерігатися вже за кілька днів лікування. Максимальна індукція мікросомальних ферментів печінки зазвичай спостерігається протягом кількох тижнів. Після відміни препарату індукція мікросомальних ферментів печінки може зберігатись протягом 4 тижнів. Короткострокова терапія Жінкам, які отримують лікування такими препаратами на додаток до препарату Ярина®, рекомендується використовувати бар'єрний метод контрацепції або вибрати інший негормональний метод контрацепції. Бар'єрний метод контрацепції слід використовувати протягом усього періоду прийому супутніх препаратів, а також протягом 28 днів після їх відміни. У разі необхідності продовження терапії препаратом-індуктором після того, як закінчено прийом таблеток із поточної упаковки препарату Ярина®, слід розпочинати прийом таблеток із нової упаковки препарату Ярина® без звичайної перерви у прийомі. Довгострокова терапія Жінкам, які довго приймають препарати - індуктори мікросомальних ферментів печінки, рекомендується використовувати інший надійний негормональний метод контрацепції. Речовини, що збільшують кліренс препарату Ярина (що послаблюють ефективність шляхом індукції ферментів): фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин і, можливо, також окскарбазепін, топірамат, фелбамат, гризеофульвін, а також препарати, що містять звір. Речовини із різним впливом на кліренс препарату Ярина® При сумісному застосуванні з препаратом Ярина багато інгібіторів протеаз ВІЛ або вірусу гепатиту С та ненукліозидні інгібітори зворотної транскриптази можуть як збільшувати, так і зменшувати концентрацію естрогену або прогестагену в плазмі крові. У деяких випадках такий вплив може бути клінічно значущий. Речовини, що знижують кліренс КЗК (інгібітори ферментів) Сильні та помірні інгібітори CYP3A4, такі як азольні антимікотики (наприклад, ітраконазол, вориконазол, флуконазол), верапаміл, макроліди (наприклад, кларитроміцин, еритроміцин), дилтіазем та грейпфрутовий сік або підвищують плазмові концентрації. Було показано, що эторикоксиб у дозах 60 та 120 мг/добу при сумісному прийомі з КОК, що містять 0,035 мг етинілестрадіолу, підвищує концентрацію етинілестрадіолу в плазмі крові в 1,4 та 1,6 рази, відповідно. Вплив препарату Ярина на інші лікарські препарати КОК можуть впливати на метаболізм інших препаратів, що призводить до підвищення (наприклад, циклоспорин) або зниження (наприклад, ламотриджин) їхньої концентрації в плазмі крові та тканинах. In vitro дроспіренон здатний слабко або помірно пригнічувати ферменти цитохрому Р450 CYP1 Al, CYP2C9, CYP2C19 і CYP3A4. На підставі досліджень взаємодії in vivo у жінок-добровольців, які приймали омепразол, симвастатин або мідазолам як маркерні субстрати, можна зробити висновок, що клінічно значущий вплив 3 мг дроспіренону на метаболізм лікарських препаратів, опосередкований ферментами цитохрому Р450, є малоймовірним. In vitro етинілестрадіол є оборотним інгібітором CYP2C19, CYPIA1 та CYP1A2, а також необоротним інгібітором CYP3A4/5, CYP2C8 та CYP2J2. У клінічних дослідженнях призначення гормонального контрацептиву, що містить етинілестрадіол, не призводило до будь-якого підвищення або призводило лише до слабкого підвищення концентрацій субстратів CYP3A4 у плазмі крові (наприклад, мідазоламу), тоді як плазмові концентрації субстратів CYP1A2 можуть зростати слабо (наприклад, тео ) або помірно (наприклад, мелатонін та тизанідин). Фармакодинамічні взаємодії Було показано, що спільне застосування етинілестрадіолмістких препаратів і противірусних препаратів прямої дії, що містять омбітасвір, паритапревір, дасабувір або їх комбінацію, асоціюється з підвищенням концентрації АЛТ (аланінамінотрансферази) більш ніж у 20 разів у порівнянні з верхньою межею норми у здорових жінок. Інші форми взаємодії У пацієнток з непорушеною функцією нирок поєднане застосування дроспіренону та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту або нестероїдних протизапальних препаратів не має значного ефекту на концентрацію калію в плазмі крові. Проте, поєднане застосування препарату Ярина з антагоністами альдостерону або калійзберігаючими діуретиками не вивчене. При сумісному прийомі з цими препаратами концентрацію калію в плазмі слід контролювати протягом першого циклу прийому препарату.Спосіб застосування та дозиЯк і коли приймати таблетки Календарна упаковка препарату Ярина містить 21 таблетку. Кожна таблетка в упаковці маркується днем ​​тижня, коли вона повинна бути прийнята. Таблетки слід приймати внутрішньо щодня протягом 21 дня по порядку, вказаному на упаковці, приблизно в один і той же час, запиваючи невеликою кількістю води. Прийом таблеток з наступної упаковки починається після 7-денної перерви, під час якої зазвичай розвивається менструальноподібна кровотеча (кровотеча "скасування"). Як правило, воно починається на 2-3 день після прийому останньої таблетки і може не закінчитися на початок прийому таблеток з нової упаковки. Після 7-денної перерви починати прийом пігулок з нової упаковки необхідно навіть у разі, якщо менструалиподібна кровотеча ще не припинилася. Це означає,що починати прийом таблеток з нової упаковки необхідно в один і той же день тижня, і що кожен місяць кровотеча "скасування" наступатиме приблизно в один і той же день тижня. Прийом таблеток із першої упаковки препарату Ярина® Коли жодний гормональний протизаплідний засіб не застосовувався у попередньому місяці Прийом препарату Ярина слід розпочинати в перший день менструального циклу (тобто в перший день менструальної кровотечі). Необхідно прийняти таблетку, що промаркована відповідним днем ​​тижня. Потім слід приймати пігулки по порядку. Дозволяється починати прийом препарату на 2-5 день менструального циклу, але в цьому випадку протягом перших 7 днів прийому таблеток із першої упаковки рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції. При переході з інших комбінованих контрацептивних препаратів (КЗК, контрацептивного вагінального кільця або контрацептивного трансдермального пластиру) Переважно починати прийом препарату Ярина наступного дня після прийому останньої активної таблетки з попередньої упаковки, але в жодному разі не пізніше наступного дня після звичайної 7-денної перерви (для препаратів, що містять 21 таблетку) або після прийому останньої неактивної таблетки (для препаратів , що містять 28 пігулок в упаковці). Починати прийом препарату Ярина слід після звичайної перерви у прийомі активних таблеток у разі переходу з контрацептивних препаратів з пролонгованим режимом застосування. Прийом препарату Ярина слід розпочинати в день видалення вагінального кільця або пластиру, але не пізніше дня, коли має бути введене нове кільце або наклеєний новий пластир. При переході з контрацептивів, що містять лише гестагени ("міні-пили", ін'єкційні форми, імплантат) або з внутрішньоматкової терапевтичної системи з вивільненням гестагену Перейти з "міні-пили" на препарат Ярина можна в будь-який день (без перерви), з імплантату або внутрішньоматкового контрацептиву з гестагеном - у день їх видалення, з ін'єкційної форми - у день, коли має бути зроблена наступна ін'єкція. У всіх цих випадках протягом перших 7 днів прийому таблеток Ярину необхідно додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив). Після аборту (у тому числі мимовільного) у першому триместрі вагітності. Починати прийом препарату можна негайно. За умови дотримання цієї умови додаткових заходів контрацепції не потрібно. Після пологів (за відсутності грудного вигодовування) або переривання вагітності (у тому числі мимовільного) у другому триместрі Починати прийом препарату рекомендується на 21-28 день після пологів (за відсутності грудного вигодовування) або переривання вагітності у другому триместрі. Якщо прийом препарату розпочато пізніше, необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Якщо статевий контакт мав місце до початку прийому Ярина, необхідно виключити вагітність. Прийом пропущених пігулок Якщо запізнення у прийомі препарату становить менше 12 годин, контрацептивний захист не знижується. Потрібно прийняти пропущену таблетку якнайшвидше, наступна таблетка приймається у звичайний час. Якщо запізнення у прийомі таблеток становило понад 12 годин, контрацептивний захист знижується. Чим більше таблеток пропущено, і чим ближче пропуск до 7-денної перерви у прийомі таблеток, тим вища ймовірність настання вагітності. При цьому слід пам'ятати: Прийом препарату ніколи не повинен бути перерваний більш ніж на 7 днів. 7 днів безперервного прийому таблеток потрібно для досягнення адекватного придушення гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової системи. Відповідно, якщо запізнення у прийомі таблеток перевищує 12 годин (інтервал з моменту прийому останньої таблетки – понад 36 годин), залежно від тижня, коли пропущена таблетка, необхідно: Перший тиждень прийому препарату Необхідно прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки згадайте про це (навіть якщо для цього потрібно прийняти дві таблетки одночасно). Наступну таблетку необхідно прийняти у звичайний час. Протягом наступних 7 днів додатково необхідно використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив). Якщо статевий контакт мав місце протягом 7 днів перед пропуском таблетки, необхідно врахувати можливість вагітності. Другий тиждень прийому препарату Необхідно прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки згадайте про це (навіть якщо для цього потрібно прийняти дві таблетки одночасно). Наступну таблетку необхідно прийняти у звичайний час. За умови, якщо всі таблетки були прийняті правильно протягом попередніх 7 днів, немає необхідності використовувати додаткові контрацептивні заходи. Інакше, а також при пропусканні двох та більше таблеток необхідно додатково використовувати бар'єрні методи контрацепції (наприклад, презерватив) протягом наступних 7 днів. Третій тиждень прийому препарату Ризик зниження контрацептивної надійності неминучий через майбутню перерву в прийомі таблеток. У цьому випадку необхідно дотримуватись наступних алгоритмів: якщо протягом 7 днів, що передували першій пропущеній таблетці, всі таблетки приймалися правильно, немає необхідності використовувати додаткові методи контрацепції. При прийомі пропущених таблеток керуйтеся пунктами 1 або 2. якщо протягом 7 днів, що передували першій пропущеній таблетці, таблетки приймалися неправильно, то протягом наступних 7 днів необхідно додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив) і в цьому випадку слід керуватися пунктом 1 для прийому пропущених таблеток. Необхідно прийняти пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки згадайте про це (навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно). Наступні таблетки приймають у звичайний час, доки не закінчаться таблетки із поточної упаковки. Прийом таблеток з наступної упаковки слід розпочати відразу без звичайної 7-денної перерви. Кровотеча "скасування" малоймовірна, доки не закінчаться таблетки з другої упаковки, але можуть відзначатися "мажуть" виділення та/або "проривні" кровотечі в дні прийому препарату. Можна також перервати прийом таблеток із поточної упаковки, зробити перерву на 7 або менше днів (включаючи дні пропуску таблеток), після чого розпочинати прийом таблеток із нової упаковки. Якщо жінка пропустила прийом таблеток, а під час перерви у прийомі у неї немає кровотечі "скасування", необхідно виключити вагітність. Схема дій у разі порушення режиму прийому таблеток - див. рис. на упаковці. Допускається приймати не більше двох таблеток на один день. Рекомендації при шлунково-кишкових розладах При тяжких шлунково-кишкових розладах всмоктування препарату може бути неповним, тому слід використовувати додаткові методи контрацепції. Якщо протягом 3-4 годин після прийому таблеток відзначається блювання або діарея, залежно від тижня прийому препарату слід орієнтуватися на рекомендації при пропусканні таблеток, зазначених вище. Якщо жінка не хоче змінювати свою звичайну схему прийому та переносити початок менструації на інший день тижня, додаткову таблетку слід прийняти з іншої упаковки. Припинення прийому препарату Ярина® Прийом препарату Ярина можна припинити у будь-який час. Якщо жінка не планує вагітність, слід подбати про інші методи контрацепції. Якщо планується вагітність, слід просто припинити прийом препарату Ярина і почекати природної менструальної кровотечі. Відстрочка початку менструальноподібної кровотечі Для того щоб відкласти початок менструальноподібної кровотечі, необхідно продовжити подальший прийом таблеток з нової упаковки препарату Ярина без 7-денної перерви. Таблетки з нової упаковки можуть прийматися так довго, як це необхідно, у тому числі доти, поки таблетки в упаковці не закінчаться. На тлі прийому препарату з другої упаковки можуть відзначатися "мажуть" кров'янисті виділення з піхви та/або "проривні" маткові кровотечі. Відновити прийом препарату Ярина з чергової упаковки слід після звичайної 7-денної перерви. Зміна дня початку менструальноподібної кровотечі Для того, щоб перенести день початку менструальноподібної кровотечі на другий день тижня, жінці слід скоротити (але не подовжувати) найближчу 7-денну перерву в прийомі таблеток на стільки днів, на скільки жінка хоче. Наприклад, якщо цикл зазвичай починається в п'ятницю, а в майбутньому жінка хоче, щоб він починався у вівторок (3 дні раніше), прийом таблеток з наступної упаковки необхідно почати на 3 дні раніше, ніж зазвичай. Чим коротша перерва в прийомі таблеток, тим вище ймовірність, що менструальноподібна кровотеча не настане, і під час прийому таблеток з другої упаковки будуть спостерігатися виділення, що "мажуть" і/або "проривні" кровотечі. Застосування в окремих груп пацієнток У дівчаток-підлітків Препарат Ярина показаний тільки після настання менархе. Наявні дані не передбачають корекції дози цієї групи пацієнток. У літніх Не застосовується. Препарат Ярина не показаний після настання менопаузи. При порушеннях функції печінки Препарат Ярина протипоказаний до застосування у жінок з тяжкими захворюваннями печінки до тих пір, поки показники функції печінки не прийдуть у норму. також розділи "Протипоказання" та "Фармакологічні властивості". При порушеннях функції нирок Препарат Ярина протипоказаний жінкам з тяжкою нирковою недостатністю або з гострою нирковою недостатністю.ПередозуванняПро серйозні порушення при передозуванні не повідомлялося. На підставі сумарного досвіду застосування КОК симптоми, які можуть спостерігатися при передозуванні: нудота, блювання та кровотеча "скасування". Останнє може виникати у дівчаток, які не досягли віку менархе, при прийомі препарату з необережності. Специфічного антидоту немає, слід проводити симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо якісь із станів, захворювань і факторів ризику, зазначених нижче, є в даний час, слід ретельно зважувати потенційний ризик і очікувану користь застосування препарату Ярина в кожному індивідуальному випадку і обговорити його з жінкою до того, як вона вирішить починати прийом. препарату. У разі обтяження, посилення або першого прояву будь-якого з цих станів, захворювань або факторів ризику жінка повинна проконсультуватися зі своїм лікарем, який може прийняти рішення про необхідність відміни препарату. Захворювання серцево-судинної системи Результати епідеміологічних досліджень вказують на наявність взаємозв'язку між застосуванням КОК та підвищенням частоти розвитку венозних та артеріальних тромбозів та тромбоемболій (таких як тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення); Ці захворювання відзначаються рідко. Ризик розвитку ВТЕ максимальний перший рік прийому КОК. Підвищений ризик присутній після початкового застосування КЗК або відновлення застосування одного і того ж або іншого КЗК (після перерви між прийомами препарату в 4 тижні і більше). Дані великомасштабного проспективного дослідження за участю 3 груп пацієнток показують, що цей підвищений ризик є переважно протягом перших 3 місяців. Загальний ризик ВТЕ у жінок, які приймають низькодозовані КЗК ( ВТЕ може виявитися життєзагрозливою або призвести до смерті (в 1-2% випадків). ВТЕ, що виявляється у вигляді тромбозу глибоких вен або емболії легеневої артерії, може статися при застосуванні будь-яких КОК. Вкрай рідко при застосуванні КОК виникає тромбоз інших кровоносних судин, наприклад, печінкових, брижових, ниркових, мозкових вен та артерій або судин сітківки ока. Симптоми тромбозу глибоких вен: однобічний набряк нижньої кінцівки або набряк вздовж вени на нижній кінцівці, біль або дискомфорт у нижній кінцівці тільки у вертикальному положенні або при ходьбі, локальне підвищення температури у ураженій нижній кінцівці, почервоніння або зміна забарвлення шкірних покривів на нижній кінцівці. Симптоми тромбоемболії легеневої артерії: утруднене або прискорене дихання; раптовий кашель, у тому числі із кровохарканням; гострий біль у грудній клітці, який може посилюватися при глибокому вдиху; почуття тривоги; сильне запаморочення; прискорене або нерегулярне серцебиття. Деякі з цих симптомів (наприклад, задишка, кашель) є неспецифічними і можуть бути витлумачені невірно як ознаки інших часто зустрічаються і менш важких станів/захворювань (наприклад, інфекції дихальних шляхів). Артеріальна тромбоемболія може призвести до інсульту, оклюзії судин або інфаркту міокарда. Симптоми інсульту: раптова слабкість або втрата чутливості обличчя, кінцівок, особливо з одного боку тіла, раптова сплутаність свідомості, проблеми з мовленням та розумінням; раптова одно-або двостороння втрата зору; раптове порушення ходи, запаморочення, втрата рівноваги чи координації рухів; раптовий, тяжкий або тривалий головний біль без видимої причини; втрата свідомості або непритомність із нападом судом або без нього. Інші ознаки оклюзії судин: раптовий біль, набряклість і незначна синюшність кінцівок, "гострий" живіт. Симптоми інфаркту міокарда: біль, дискомфорт, тиск, тяжкість, відчуття стиснення або розпирання в грудях або за грудиною, з іррадіацією в спину, щелепу, ліву верхню кінцівку, епігастрію; холодний піт, нудота, блювання або запаморочення, сильна слабкість, тривога чи задишка; прискорене або нерегулярне серцебиття. Артеріальна тромбоемболія може виявитися життєзагрозливою або призвести до смерті. У жінок із поєднанням кількох факторів ризику або високою виразністю одного з них слід розглядати можливість їхнього взаємопосилення. У разі сумарне значення наявних чинників ризику підвищується. У цьому випадку прийом препарату Ярина протипоказаний. Ризик розвитку тромбозу (венозного та/або артеріального) та тромбоемболії або цереброваскулярних порушень підвищується: з віком; у курців (зі збільшенням кількості викурених сигарет або підвищенням віку ризик наростає, особливо у жінок старше 35 років); за наявності ожиріння (індекс маси тіла більш ніж 30 кг/м2); при наявності сімейного анамнезу (наприклад, венозної або артеріальної тромбоемболії будь-коли у близьких родичів або батьків віком до 50 років). У разі спадкової або набутої схильності жінка повинна бути оглянута відповідним фахівцем для вирішення питання щодо можливості прийому препарату Ярина; за наявності тривалої іммобілізації, великого хірургічного втручання, будь-якої операції на нижніх кінцівках чи великої травми. У цих випадках прийом препарату Ярина необхідно припинити (у разі планованої операції принаймні за чотири тижні до неї) і не відновлювати прийом протягом двох тижнів після закінчення іммобілізації. Тимчасова іммобілізація (наприклад, авіапереліт тривалістю понад 4 години) може також бути фактором ризику розвитку венозної тромбоемболії, особливо за наявності інших факторів ризику; за наявності дисліпопротеїнемії; за наявності артеріальної гіпертензії; за наявності мігрені; за наявності захворювань клапанів серця; за наявності фібриляції передсердь. Застосування будь-яких комбінованих гормональних контрацептивів збільшує ризик розвитку ВТЕ. Застосування препаратів, що містять левоноргестрел, норгестимат чи норетистерон, спричиняє найменший ризик розвитку ВТЕ. Застосування інших препаратів, таких як Ярина®, може призвести до збільшення ризику. Вибір на користь застосування КОК з більш високим ризиком розвитку ВТЕ може бути зроблений тільки після консультації пацієнтки, що дозволяє переконатися, що вона повністю розуміє ризик розвитку ВТЕ, пов'язаний із застосуванням препарату Ярина®, вплив препарату на фактори ризику, що існують у неї, і те, що ризик розвитку ВТЕ максимальний протягом першого року застосування препарату. Питання про можливу роль варикозного розширення вен та поверхневого тромбофлебіту у розвитку ВТЕ залишається спірним. Слід враховувати підвищений ризик розвитку тромбоемболії у післяпологовому періоді. Порушення периферичного кровообігу також можуть відзначатися при цукровому діабеті, системному червоному вовчаку, гемолітико-уремічному синдромі, хронічних запальних захворюваннях кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт) та серповидно-клітинній анемії. Збільшення частоти та тяжкості мігрені під час застосування КОК (що може передувати цереброваскулярним порушенням) є підставою для негайного скасування прийому цих препаратів. До біохімічних показників, що вказують на спадкову або набуту схильність до венозного або артеріального тромбозу відноситься наступне: резистентність до активованого протеїну С, гіпергомоцистеїнемія, дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, антифосфоліпіду антитела. Оцінюючи співвідношення ризику та користі слід враховувати, що адекватне лікування відповідного стану може зменшити пов'язаний з ним ризик тромбозу. Також слід враховувати, що ризик тромбозів та тромбоемболій при вагітності вищий, ніж при прийомі низькодозованих пероральних контрацептивів ( Пухлини Найбільш істотним фактором ризику розвитку раку шийки матки є персистуюча папіломовірусна інфекція. Є повідомлення про деяке підвищення ризику раку шийки матки при тривалому застосуванні КОК. Проте зв'язок із прийомом КОК не доведено. Обговорюється можливість взаємозв'язку цих даних зі скринінгом захворювань шийки матки або з особливостями статевої поведінки (рідше застосування бар'єрних методів контрацепції). Мета-аналіз 54 епідеміологічних досліджень показав, що є дещо підвищений відносний ризик розвитку раку молочної залози, що діагностується у жінок, які приймають КОК в даний час (відносний ризик 1,24). Підвищений ризик поступово зникає протягом десяти років після припинення прийому цих препаратів. У зв'язку з тим, що рак молочної залози відзначається рідко у жінок віком до 40 років, збільшення кількості діагнозів раку молочної залози у жінок, які приймають КОК в даний час або приймали недавно, є незначним по відношенню до загального ризику цього захворювання. Його зв'язок із прийомом КОК не доведено. Підвищення ризику, що спостерігається, може бути також наслідком ретельного спостереження і більш ранньої діагностики раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК, біологічною дією статевих гормонів або поєднанням обох факторів. У жінок,коли-небудь використовували КОК, виявляються ранні стадії раку молочної залози, ніж в жінок, які ніколи їх не застосовували. У поодиноких випадках на тлі застосування КОК спостерігався розвиток доброякісних, а вкрай рідкісних - злоякісних пухлин печінки, які в окремих випадках призводили до загрозливого життя внутрішньочеревної кровотечі. У разі появи сильних болів у животі, збільшення печінки або ознак внутрішньочеревної кровотечі це слід враховувати при проведенні диференціального діагнозу. Злоякісні пухлини можуть виявитися життєзагрозливими або призвести до смерті. Інші стани Прогестиновий компонент у препараті Ярина® є антагоністом альдостерону, що має калійзберігаючі властивості. У більшості випадків не повинно спостерігатись підвищення концентрації калію в плазмі крові. У клінічних дослідженнях у деяких пацієнток з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості та супутньому прийомі калійзберігаючих препаратів концентрація калію в плазмі незначно підвищувалася під час прийому дроспіренону. Тому концентрацію калію в плазмі крові необхідно контролювати протягом першого циклу прийому препарату у пацієнток з нирковою недостатністю та при початковій концентрації калію на верхній межі норми, особливо при супутньому прийомі калійзберігаючих препаратів. У жінок з гіпертригліцеридемією (або наявністю цього стану в сімейному анамнезі) можливе підвищення ризику панкреатиту під час прийому КОК. Незважаючи на те, що невелике підвищення артеріального тиску було описано у багатьох жінок, які приймають КЗК, клінічно значущі підвищення спостерігалися рідко. Проте, якщо під час прийому препарату розвивається стійке, клінічно значуще підвищення артеріального тиску, слід відмінити ці препарати та розпочати лікування артеріальної гіпертензії. Прийом препарату може бути продовжений, якщо за допомогою гіпотензивної терапії досягнуто нормальних значень артеріального тиску. Наступні стани, як повідомлялося, розвиваються або погіршуються як під час вагітності, так і при прийомі КОК, але їх зв'язок з прийомом КОК не доведено: жовтяниця та/або свербіж, пов'язаний з холестазом; формування каменів у жовчному міхурі; порфірія; системна червона вовчанка; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденгама; герпес під час вагітності; втрата слуху, пов'язана з отосклерозом. Також описані випадки погіршення перебігу ендогенної депресії, епілепсії, хвороби Крона та виразкового коліту на фоні застосування КОК. У жінок зі спадковими формами ангіоневротичного набряку екзогенні естрогени можуть викликати або погіршувати симптоми ангіоневротичного набряку. Гострі або хронічні порушення функції печінки можуть вимагати відміни препарату доти, доки показники функції печінки не повернуться до норми. Рецидив холестатичної жовтяниці, що розвинулася вперше під час попередньої вагітності або попереднього прийому статевих гормонів, вимагає припинення прийому препарату. Хоча КОК можуть впливати на інсулінорезистентність і толерантність до глюкози, необхідності корекції дози гіпоглікемічних препаратів у пацієнток з цукровим діабетом, які використовують низькодозовані КОК ( Іноді може розвиватися хлоазму, особливо у жінок із наявністю в анамнезі хлоазми вагітних. Жінки зі схильністю до хлоазми під час прийому препарату Ярина повинні уникати тривалого перебування на сонці та впливу ультрафіолетового випромінювання. Лабораторні випробування Прийом препарату Ярина може впливати на результати деяких лабораторних тестів, включаючи показники функції печінки, нирок, щитовидної залози, надниркових залоз, концентрацію транспортних білків у плазмі, показники вуглеводного обміну, параметри зсідання крові та фібринолізу. Зміни зазвичай не виходять за межі нормальних значень. Дроспіренон збільшує активність реніну плазми та концентрацію альдостерону, що пов'язано з його антимінералокортикоїдним ефектом. Зниження ефективності Ефективність препарату Ярина може бути знижена в таких випадках: при пропусканні таблеток, шлунково-кишкових розладах або внаслідок лікарської взаємодії. Частота та виразність менструальноподібних кровотеч На фоні прийому препарату Ярина можуть спостерігатися нерегулярні (ациклічні) кровотечі з піхви ("мажучі" кров'янисті виділення та/або "проривні" маткові кровотечі), особливо протягом перших місяців застосування. Тому оцінка будь-яких нерегулярних менструальноподібних кровотеч повинна проводитись після періоду адаптації, що становить близько 3 циклів прийому препарату. Якщо нерегулярні кровотечі менструальноподібні повторюються або розвиваються після попередніх регулярних циклів, слід провести ретельне обстеження для виключення злоякісних новоутворень або вагітності. У деяких жінок під час перерви в прийомі таблеток може не розвинутись кровотеча "скасування". Якщо препарат Ярина приймався згідно з рекомендаціями, малоймовірно, що жінка вагітна. Тим не менш, при нерегулярному застосуванні препарату та відсутності двох поспіль менструальноподібних кровотеч прийом препарату не може бути продовжений до виключення вагітності. Медичні огляди Перед початком або поновленням застосування препарату Ярина необхідно ознайомитися з анамнезом життя, сімейним анамнезом жінки, провести ретельне загальномедичне та гінекологічне обстеження, виключити вагітність. Обсяг досліджень та частота контрольних оглядів повинні ґрунтуватися на існуючих нормах медичної практики за умови необхідного обліку індивідуальних особливостей кожної пацієнтки. Як правило, вимірюється артеріальний тиск, частота серцевих скорочень, визначається індекс маси тіла, перевіряється стан молочних залоз, черевної порожнини та органів малого тазу, включаючи цитологічне дослідження епітелію шийки матки (тест з Папаніколау). Зазвичай контрольні обстеження слід проводити не рідше 1 разу на 6 місяців. Необхідно мати на увазі, що препарат Ярина не захищає від ВІЛ-інфекції (СНІД) та інших захворювань, що передаються статевим шляхом! Стани, що вимагають консультації лікаря: Будь-які зміни у здоров'ї; Локальне ущільнення у молочній залозі; Одночасний прийом інших лікарських засобів; Якщо очікується тривала нерухомість (наприклад, на нижню кінцівку накладено гіпс), планується госпіталізація чи операція (принаймні за 4 тижні до передбачуваної операції); Надзвичайно сильна кровотеча з піхви; Пропущено таблетку в перший тиждень прийому упаковки і був статевий контакт за сім днів до цього; Відсутність чергової менструальноподібної кровотечі двічі поспіль або підозра на вагітність (не слід розпочинати прийом таблеток із наступної упаковки до консультації з лікарем). Слід припинити прийом таблеток та негайно звернутися за медичною допомогою, якщо є можливі ознаки тромбозу, інфаркту міокарда або інсульту: незвичайний кашель; надзвичайно сильний біль за грудиною, що віддає в ліву руку; задишка, що несподівано виникла, незвичайний, сильний і тривалий головний біль або напад мігрені; часткова чи повна втрата зору чи двоїння в очах; нечленороздільна мова; раптові зміни слуху, нюху чи смаку; запаморочення або непритомність; слабкість або втрата чутливості у будь-якій частині тіла; сильний біль у животі; сильний біль у нижній кінцівці або набряк, що раптово виник, будь-якої з нижніх кінцівок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Чи не вивчалося. Випадків несприятливого впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами прийому препарату не виявлено.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діючі речовини: Дроспіренон – 3,000 мг; Етинілестрадіол - 0,030 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 48,170 мг, крохмаль кукурудзяний – 14,400 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 9,600 мг, повідон К25 – 4,000 мг, магнію стеарат – 0,800 мг; Оболонка таблетки: гіпромелоза 5 сР – 1,0112 мг, макрогол 6000 – 0,2024 мг, тальк – 0,2024 мг, титану діоксид – 0,5565 мг, заліза оксид жовтий – 0,0275 мг. По 21 таблетці поміщають у блістер з алюмінієвої фольги та полівінілхлоридної плівки. 1 або 3 блістери разом з кишенькою для носіння блістера та інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку з контролем першого розтину.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, світло-жовтого кольору, з одного боку вигравіруваний шестикутник, усередині якого літери "DO".Фармакотерапевтична групаКонтрацептивний засіб комбінований (естроген+гестаген).ФармакокінетикаДроспіренон Абсорбція При внутрішньому прийомі дроспіренон швидко і майже повністю абсорбується. Після одноразового прийому максимальна концентрація (Сmах) дроспіренону в плазмі крові дорівнює 38 нг/мл, досягається через 1-2 години. Їда не впливає на біодоступність, яка коливається в діапазоні від 76 до 85%. Розподіл Дроспіренон зв'язується з альбуміном плазми крові і не зв'язується з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ), або кортикостероїд-зв'язуючим глобуліном (КСГ). Лише 3-5% від загальної концентрації речовини в плазмі присутня у вигляді вільного гормону, 95-97% речовини неспецифічно зв'язуються з альбуміном. Індуковане етинілестрадіолом підвищення ГСПГ не впливає на зв'язування дроспіренону білками плазми. Середній обсяг розподілу, що здається, становить 3,7±1,2 л/кг. Метаболізм Після перорального прийому дроспіренон повністю метаболізується. Більшість метаболітів у плазмі крові представлені кислотними формами дроспіренону. Дроспіренон також є субстратом для окисного метаболізму, що каталізується ізоферментом CYP ЗА4. Швидкість метаболічного кліренсу дроспіренону із плазми становить 1,5±0,2 мл/хв/кг. Виведення Концентрація дроспіренону в плазмі знижується двофазно. Друга, остаточна фаза має період напіввиведення (T1/2) близько 31 години. У незміненому вигляді дроспіренон екскретується у кількостях. Його метаболіти виводяться через шлунково-кишковий тракт та нирками у співвідношенні приблизно 1,2:1,4. Період напіввиведення метаболітів дроспіренону становить приблизно 40 годин. Рівноважна концентрація Концентрація ГСПГ не впливає на показники фармакокінетики дроспіренону. При щоденному застосуванні препарату внутрішньо концентрація дроспіренону в плазмі підвищується в 2-3 рази, рівноважна концентрація досягається через 8 днів прийому препарату. При порушенні функції нирок Дослідження показали, що концентрація дроспіренону в плазмі крові жінок з нирковою недостатністю легкого ступеня (кліренс креатиніну (КК) – 50-80 мл/хв) при досягненні рівноважного стану та у жінок з нормальною функцією нирок (КК – понад 80 мл/хв) можна порівняти. . Тим не менш, у жінок з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК - 30-50 мл/хв) середня концентрація дроспіренону в плазмі була на 37% вищою, ніж у пацієнток з нормальною функцією нирок. Не відмічено зміни концентрації калію в плазмі при застосуванні дроспіренону. Фармакокінетика дроспіренону не вивчалася у пацієнток з нирковою недостатністю тяжкого ступеня. При порушенні функції печінки У жінок з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (клас В за шкалою Чайлд-П'ю) площа під кривою "концентрація-час" (AUC) порівнянна з відповідним показником у здорових жінок з близькими значеннями Сmах у фазі абсорбції та розподілу, Т1/2 дроспіренону у хворих з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості виявився у 1,8 разів вищим, ніж у здорових добровольців. У хворих з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості відмічено зниження кліренсу дроспіренону приблизно на 50% порівняно зі здоровими жінками, при цьому не відмічено відмінностей у концентрації калію в плазмі у досліджуваних групах. При виявленні цукрового діабету та супутньому застосуванні спіронолактону (обидва стани розцінюються як фактори, що схильні до розвитку гіперкаліємії), підвищення концентрації калію в плазмі крові не встановлено. Таким чином, можна зробити висновок, що переносимість дроспіренону у жінок з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості хороша (клас В за шкалою Чайлд-П'ю). Фармакокінетика дроспіренону не вивчалася у пацієнток із печінковою недостатністю тяжкого ступеня. Етнічна приналежність Не встановлено впливу етнічної приналежності (дослідження проведено на когортах жінок європеоїдної раси та японок) на параметри фармакокінетики дроспіренону та етинілестрадіолу. Етинілестрадіол Абсорбція Після прийому внутрішньо етинілестрадіол швидко та повністю абсорбується. Стах - 100 пг/мл досягається протягом 1-2 годин. Під час всмоктування та "першого проходження" через печінку етинілестрадіол метаболізується, внаслідок чого його біодоступність при прийомі внутрішньо становить у середньому близько 45% при високій міжіндивідуальній варіабельності – від 20 до 65%. Одночасний прийом їжі в окремих випадках супроводжується зниженням біодоступності етинілестрадіолу на 25%. Розподіл Етинілестрадіол неспецифічно, але міцно зв'язується з альбуміном плазми (близько 98%) та індукує підвищення концентрації у плазмі крові ГСПГ. Очікуваний обсяг розподілу становить 5 л/кг. Метаболізм Етинілестрадіол піддається значному первинному метаболізму в кишечнику та печінці. Етинілестрадіол та його окисні метаболіти первинно кон'юговані з глюкуронідами або сульфатом. Швидкість метаболічного кліренсу етинілестрадіолу становить близько 5 мл/хв/кг. Виведення Зниження концентрації етинілестрадіолу в плазмі носить двофазний характер; Перша фаза характеризується періодом напіввиведення близько 1 години, друга – 20 годин. Етинілестрадіол практично не виводиться у незміненому вигляді. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться нирками та через кишечник у співвідношенні 4:6. Період напіввиведення метаболітів становить приблизно 24 год. Рівноважна концентрація Рівноважний стан досягається у другій половині циклу прийому препарату, коли концентрація етинілестрадіолу в плазмі крові підвищується на 40-110% порівняно із застосуванням разової дози.ФармакодинамікаПрепарат Ярина - низькодозований монофазний пероральний комбінований естроген-гестагенний контрацептивний препарат. Контрацептивний ефект комбінованих пероральних контрацептивних препаратів (КОК) заснований на взаємодії різних факторів, найважливішими з яких є придушення овуляції, підвищення в'язкості секрету шийки матки та зміни в ендометрії. При правильному застосуванні препарату Ярина індекс Перля (показник, що відображає кількість вагітностей у 100 жінок, які застосовують контрацептив протягом року) становить менше 1. При пропусканні таблеток або неправильному застосуванні індекс Перля може зростати. У жінок, які приймають КОК, менструальний цикл стає регулярнішим, рідше спостерігаються хворобливі менструальноподібні кровотечі, зменшується інтенсивність і тривалість кровотечі, внаслідок чого знижується ризик залізодефіцитної анемії. Також є дані про зниження ризику розвитку раку ендометрію та яєчників при прийомі КОК. Дроспіренон, що входить до складу препарату Ярина®, має антимінералокортикоїдну активність і здатний попереджати збільшення маси тіла та появу інших симптомів (наприклад, набряків), пов'язаних з естрогензалежною затримкою рідини. Дроспіренон позитивно впливає на передменструальний синдром. У поєднанні з етинілестрадіолом дроспіренон демонструє сприятливий ефект на ліпідний профіль, що характеризується підвищенням ліпопротеїнів високої густини. Дроспіренон також має антиандрогенну активність і сприяє зменшенню вугрів (акне), жирності шкіри та волосся (себореї). Ці особливості дроспіренону слід враховувати при виборі контрацептиву жінкам із гормонозалежною затримкою рідини, а також жінкам з акне та себореєю. Дроспіренон не має андрогенної, естрогенної, глюкокортикоїдної та антиглюкокортикоїдної активності. Все це у поєднанні з антимінералокортикоїдною та антиандрогенною дією забезпечує дроспіренону біохімічний та фармакологічний профіль, подібний до природного прогестерону.Показання до застосуванняКонтрацепція.Протипоказання до застосуванняПрепарат Ярина® протипоказаний за наявності будь-якого зі станів/захворювань/факторів ризику, наведених нижче. Якщо будь-які з цих станів/захворювань розвиваються вперше на фоні прийому, прийом препарату має бути негайно припинено. Тромбози (венозні та артеріальні) та тромбоемболії (у тому числі тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, інсульт), цереброваскулярні порушення – нині або в анамнезі. Стани, що передують тромбозу (у тому числі траїзиторні ішемічні атаки, стенокардія) в даний час або в анамнезі. Виявлена ​​придбана або спадкова схильність до венозного або артеріального тромбозу, включаючи резистентність до активованого протеїну С, дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, гіпергомоцистеїнемія, антитіла до фосфоліпіду (антитіла до кардіоліпину). Наявність високого ризику венозного чи артеріального тромбозу. Мігрень з осередковими неврологічними симптомами нині чи анамнезі. Цукровий діабет із судинними ускладненнями. Панкреатит з вираженою гіпертригліцеридемією в даний час або в анамнезі. Печінкова недостатність та тяжкі захворювання печінки (до нормалізації печінкових проб). Спільне застосування з противірусними препаратами прямої дії (ПППД), що містять омбітасвір, паритапревір, дасабувір або комбінацію цих речовин. Пухлини печінки (доброякісні чи злоякісні) нині чи анамнезі. Тяжка або гостра ниркова недостатність. Виявлені гормонозалежні злоякісні захворювання (у тому числі статевих органів чи молочних залоз) чи підозра на них. Кровотеча з піхви неясного генезу. Вагітність чи підозра на неї. Період грудного вигодовування. Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату Ярина®. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція (до складу препарату входить лактози моногідрат). Слід ретельно зважувати потенційний ризик та очікувану користь застосування КОК у кожному індивідуальному випадку за наявності наступних захворювань/станів та факторів ризику: Чинники ризику розвитку тромбозу та тромбоемболій: куріння; ожиріння; дисліпопротеїнемія, контрольована артеріальна гіпертензія; мігрень без осередкової неврологічної симптоматики; вади клапанів серця; спадкова схильність до тромбозу (тромбози, інфаркт міокарда або порушення мозкового кровообігу у віці менше 50 років у когось із найближчих родичів). Інші захворювання, при яких можуть спостерігатися порушення периферичного кровообігу: цукровий діабет; системна червона вовчанка; гемолітико-уремічний синдром; хвороба Крона та виразковий коліт; серповидно-клітинна анемія; флебіт поверхневих вен. Спадковий ангіоневротичний набряк. Гіпертригліцеридемія. Захворювання печінки легкого та середнього ступеня тяжкості в анамнезі за нормальних показників функціональних проб печінки. Захворювання, що вперше виникли або посилилися під час вагітності або на тлі попереднього прийому статевих гормонів (наприклад, жовтяниця та/або свербіж, пов'язані з холестазом, холелітіаз, отосклероз із погіршенням слуху, порфірія, герпес під час вагітності, хорею Сіденгама). Післяпологовий період.Вагітність та лактаціяПрепарат Ярина протипоказаний під час вагітності та в період грудного вигодовування. Якщо вагітність виявляється під час прийому Ярина, прийом препарату повинен бути негайно припинений. Великі епідеміологічні дослідження не виявили підвищеного ризику дефектів розвитку у дітей, народжених жінками, які отримували статеві гормони до вагітності або тератогенної дії у випадках прийому статевих гормонів через необережність у ранні терміни вагітності. У той же час наявні дані про застосування препарату Ярина® під час вагітності обмежені, що не дозволяє зробити будь-які висновки про негативний вплив препарату на вагітність, здоров'я плода та новонародженої дитини. В даний час будь-які значущі епідеміологічні дані відсутні. Прийом препарату може зменшувати кількість грудного молока та змінювати його склад, тому застосування препарату протипоказане до припинення грудного вигодовування. Невелика кількість статевих гормонів та/або їх метаболітів може проникати у грудне молоко та впливати на здоров'я дитини.Побічна діяСерйозні небажані явища прийому КОК описані також у розділі "Запобіжні заходи". При прийомі препарату Ярина відзначалися описані нижче побічні реакції. Системно-органні класи (MedDRA) Часто; (від ≥1/100 до <1/10) Не часто; (від ≥1/1000 до <1/100) Рідко; (від ≥1/10 000 до <1/1 000) Порушення з боку імунної системи реакція гіперчутливості; Бронхіальна астма Порушення психіки Пригнічений настрій Підвищення лібідо; Зниження лібідо Порушення з боку нервової системи Головний біль Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Гіпоакузія Порушення з боку судин Мігрень Підвищення артеріального тиску (АТ); Зниження АТ Венозна тромбоемболія; Артеріальна тромбоемболія Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота Блювота; Діарея Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Акне; Екзема; Сверблячка; Алопеція Вузловата еритема; Багатоформна еритема Порушення з боку статевих органів та молочної залози порушення менструального циклу; Міжменструальні кровотечі; Біль у молочних залозах; Нагрубання молочних залоз; Виділення із піхви; Кандидозний вульвовагініт збільшення молочних залоз; Вагінальна інфекція Виділення із молочних залоз Загальні розлади Затримка рідини; збільшення маси тіла; Зниження маси тіла Опис окремих побічних реакцій У пацієнток, які приймають КОК, є підвищений ризик розвитку артеріальних та венозних тромботичних та тромбоемболічних порушень, включаючи інфаркт міокарда, інсульт, транзиторні ішемічні атаки, тромбоз глибоких вен та тромбоемболію легеневої артерії. Повідомлялося про наступні серйозні побічні реакції у жінок, які застосовують КОК. Дані побічні реакції: венозні тромбоемболічні порушення; артеріальні тромбоемболічні порушення; Підвищення артеріального тиску; Пухлини печінки; Розвиток або погіршення станів, для яких зв'язок із застосуванням КОК не є незаперечним: хвороба Крона, виразковий коліт, епілепсія, міома матки, порфірія, системний червоний вовчак, герпес під час вагітності, хорея Сіденгама, гемолітико-уремічний синдром, холестатична; Хлоазму; Гострі або хронічні порушення функції печінки, при яких може знадобитися скасування КОК до нормалізації функціональних проб печінки; У жінок із спадковим ангіоневротичним набряком екзогенні естрогени можуть спричинити або посилити симптоми ангіоневротичного набряку. Частота діагностування раку молочної залози у жінок, які застосовують пероральні контрацептивні препарати, підвищена незначно. Рак молочної залози рідко спостерігається у жінок до 40 років, перевищення частоти незначне по відношенню до загального ризику раку молочної залози. Причинний зв'язок виникнення раку молочної залози із застосуванням КОК не встановлено. Взаємодія Взаємодія інших препаратів (індукторів ферментів) з пероральними контрацептивами може призводити до "проривних" кровотеч та/або зниження контрацептивного ефекту.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на препарат Ярина® Можлива взаємодія з лікарськими препаратами, що індукують мікросомальні ферменти печінки, внаслідок чого може збільшуватися кліренс статевих гормонів, що, у свою чергу, може призводити до "проривних" маткових кровотеч та/або зниження контрацептивного ефекту. Індукція мікросомальних ферментів печінки може спостерігатися вже за кілька днів лікування. Максимальна індукція мікросомальних ферментів печінки зазвичай спостерігається протягом кількох тижнів. Після відміни препарату індукція мікросомальних ферментів печінки може зберігатись протягом 4 тижнів. Короткострокова терапія Жінкам, які отримують лікування такими препаратами на додаток до препарату Ярина®, рекомендується використовувати бар'єрний метод контрацепції або вибрати інший негормональний метод контрацепції. Бар'єрний метод контрацепції слід використовувати протягом усього періоду прийому супутніх препаратів, а також протягом 28 днів після їх відміни. У разі необхідності продовження терапії препаратом-індуктором після того, як закінчено прийом таблеток із поточної упаковки препарату Ярина®, слід розпочинати прийом таблеток із нової упаковки препарату Ярина® без звичайної перерви у прийомі. Довгострокова терапія Жінкам, які довго приймають препарати - індуктори мікросомальних ферментів печінки, рекомендується використовувати інший надійний негормональний метод контрацепції. Речовини, що збільшують кліренс препарату Ярина (що послаблюють ефективність шляхом індукції ферментів): фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин і, можливо, також окскарбазепін, топірамат, фелбамат, гризеофульвін, а також препарати, що містять звір. Речовини із різним впливом на кліренс препарату Ярина® При сумісному застосуванні з препаратом Ярина багато інгібіторів протеаз ВІЛ або вірусу гепатиту С та ненукліозидні інгібітори зворотної транскриптази можуть як збільшувати, так і зменшувати концентрацію естрогену або прогестагену в плазмі крові. У деяких випадках такий вплив може бути клінічно значущий. Речовини, що знижують кліренс КЗК (інгібітори ферментів) Сильні та помірні інгібітори CYP3A4, такі як азольні антимікотики (наприклад, ітраконазол, вориконазол, флуконазол), верапаміл, макроліди (наприклад, кларитроміцин, еритроміцин), дилтіазем та грейпфрутовий сік або підвищують плазмові концентрації. Було показано, що эторикоксиб у дозах 60 та 120 мг/добу при сумісному прийомі з КОК, що містять 0,035 мг етинілестрадіолу, підвищує концентрацію етинілестрадіолу в плазмі крові в 1,4 та 1,6 рази, відповідно. Вплив препарату Ярина на інші лікарські препарати КОК можуть впливати на метаболізм інших препаратів, що призводить до підвищення (наприклад, циклоспорин) або зниження (наприклад, ламотриджин) їхньої концентрації в плазмі крові та тканинах. In vitro дроспіренон здатний слабко або помірно пригнічувати ферменти цитохрому Р450 CYP1 Al, CYP2C9, CYP2C19 і CYP3A4. На підставі досліджень взаємодії in vivo у жінок-добровольців, які приймали омепразол, симвастатин або мідазолам як маркерні субстрати, можна зробити висновок, що клінічно значущий вплив 3 мг дроспіренону на метаболізм лікарських препаратів, опосередкований ферментами цитохрому Р450, є малоймовірним. In vitro етинілестрадіол є оборотним інгібітором CYP2C19, CYPIA1 та CYP1A2, а також необоротним інгібітором CYP3A4/5, CYP2C8 та CYP2J2. У клінічних дослідженнях призначення гормонального контрацептиву, що містить етинілестрадіол, не призводило до будь-якого підвищення або призводило лише до слабкого підвищення концентрацій субстратів CYP3A4 у плазмі крові (наприклад, мідазоламу), тоді як плазмові концентрації субстратів CYP1A2 можуть зростати слабо (наприклад, тео ) або помірно (наприклад, мелатонін та тизанідин). Фармакодинамічні взаємодії Було показано, що спільне застосування етинілестрадіолмістких препаратів і противірусних препаратів прямої дії, що містять омбітасвір, паритапревір, дасабувір або їх комбінацію, асоціюється з підвищенням концентрації АЛТ (аланінамінотрансферази) більш ніж у 20 разів у порівнянні з верхньою межею норми у здорових жінок. Інші форми взаємодії У пацієнток з непорушеною функцією нирок поєднане застосування дроспіренону та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту або нестероїдних протизапальних препаратів не має значного ефекту на концентрацію калію в плазмі крові. Проте, поєднане застосування препарату Ярина з антагоністами альдостерону або калійзберігаючими діуретиками не вивчене. При сумісному прийомі з цими препаратами концентрацію калію в плазмі слід контролювати протягом першого циклу прийому препарату.Спосіб застосування та дозиЯк і коли приймати таблетки Календарна упаковка препарату Ярина містить 21 таблетку. Кожна таблетка в упаковці маркується днем ​​тижня, коли вона повинна бути прийнята. Таблетки слід приймати внутрішньо щодня протягом 21 дня по порядку, вказаному на упаковці, приблизно в один і той же час, запиваючи невеликою кількістю води. Прийом таблеток з наступної упаковки починається після 7-денної перерви, під час якої зазвичай розвивається менструальноподібна кровотеча (кровотеча "скасування"). Як правило, воно починається на 2-3 день після прийому останньої таблетки і може не закінчитися на початок прийому таблеток з нової упаковки. Після 7-денної перерви починати прийом пігулок з нової упаковки необхідно навіть у разі, якщо менструалиподібна кровотеча ще не припинилася. Це означає,що починати прийом таблеток з нової упаковки необхідно в один і той же день тижня, і що кожен місяць кровотеча "скасування" наступатиме приблизно в один і той же день тижня. Прийом таблеток із першої упаковки препарату Ярина® Коли жодний гормональний протизаплідний засіб не застосовувався у попередньому місяці Прийом препарату Ярина слід розпочинати в перший день менструального циклу (тобто в перший день менструальної кровотечі). Необхідно прийняти таблетку, що промаркована відповідним днем ​​тижня. Потім слід приймати пігулки по порядку. Дозволяється починати прийом препарату на 2-5 день менструального циклу, але в цьому випадку протягом перших 7 днів прийому таблеток із першої упаковки рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції. При переході з інших комбінованих контрацептивних препаратів (КЗК, контрацептивного вагінального кільця або контрацептивного трансдермального пластиру) Переважно починати прийом препарату Ярина наступного дня після прийому останньої активної таблетки з попередньої упаковки, але в жодному разі не пізніше наступного дня після звичайної 7-денної перерви (для препаратів, що містять 21 таблетку) або після прийому останньої неактивної таблетки (для препаратів , що містять 28 пігулок в упаковці). Починати прийом препарату Ярина слід після звичайної перерви у прийомі активних таблеток у разі переходу з контрацептивних препаратів з пролонгованим режимом застосування. Прийом препарату Ярина слід розпочинати в день видалення вагінального кільця або пластиру, але не пізніше дня, коли має бути введене нове кільце або наклеєний новий пластир. При переході з контрацептивів, що містять лише гестагени ("міні-пили", ін'єкційні форми, імплантат) або з внутрішньоматкової терапевтичної системи з вивільненням гестагену Перейти з "міні-пили" на препарат Ярина можна в будь-який день (без перерви), з імплантату або внутрішньоматкового контрацептиву з гестагеном - у день їх видалення, з ін'єкційної форми - у день, коли має бути зроблена наступна ін'єкція. У всіх цих випадках протягом перших 7 днів прийому таблеток Ярину необхідно додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив). Після аборту (у тому числі мимовільного) у першому триместрі вагітності. Починати прийом препарату можна негайно. За умови дотримання цієї умови додаткових заходів контрацепції не потрібно. Після пологів (за відсутності грудного вигодовування) або переривання вагітності (у тому числі мимовільного) у другому триместрі Починати прийом препарату рекомендується на 21-28 день після пологів (за відсутності грудного вигодовування) або переривання вагітності у другому триместрі. Якщо прийом препарату розпочато пізніше, необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Якщо статевий контакт мав місце до початку прийому Ярина, необхідно виключити вагітність. Прийом пропущених пігулок Якщо запізнення у прийомі препарату становить менше 12 годин, контрацептивний захист не знижується. Потрібно прийняти пропущену таблетку якнайшвидше, наступна таблетка приймається у звичайний час. Якщо запізнення у прийомі таблеток становило понад 12 годин, контрацептивний захист знижується. Чим більше таблеток пропущено, і чим ближче пропуск до 7-денної перерви у прийомі таблеток, тим вища ймовірність настання вагітності. При цьому слід пам'ятати: Прийом препарату ніколи не повинен бути перерваний більш ніж на 7 днів. 7 днів безперервного прийому таблеток потрібно для досягнення адекватного придушення гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової системи. Відповідно, якщо запізнення у прийомі таблеток перевищує 12 годин (інтервал з моменту прийому останньої таблетки – понад 36 годин), залежно від тижня, коли пропущена таблетка, необхідно: Перший тиждень прийому препарату Необхідно прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки згадайте про це (навіть якщо для цього потрібно прийняти дві таблетки одночасно). Наступну таблетку необхідно прийняти у звичайний час. Протягом наступних 7 днів додатково необхідно використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив). Якщо статевий контакт мав місце протягом 7 днів перед пропуском таблетки, необхідно врахувати можливість вагітності. Другий тиждень прийому препарату Необхідно прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки згадайте про це (навіть якщо для цього потрібно прийняти дві таблетки одночасно). Наступну таблетку необхідно прийняти у звичайний час. За умови, якщо всі таблетки були прийняті правильно протягом попередніх 7 днів, немає необхідності використовувати додаткові контрацептивні заходи. Інакше, а також при пропусканні двох та більше таблеток необхідно додатково використовувати бар'єрні методи контрацепції (наприклад, презерватив) протягом наступних 7 днів. Третій тиждень прийому препарату Ризик зниження контрацептивної надійності неминучий через майбутню перерву в прийомі таблеток. У цьому випадку необхідно дотримуватись наступних алгоритмів: якщо протягом 7 днів, що передували першій пропущеній таблетці, всі таблетки приймалися правильно, немає необхідності використовувати додаткові методи контрацепції. При прийомі пропущених таблеток керуйтеся пунктами 1 або 2. якщо протягом 7 днів, що передували першій пропущеній таблетці, таблетки приймалися неправильно, то протягом наступних 7 днів необхідно додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив) і в цьому випадку слід керуватися пунктом 1 для прийому пропущених таблеток. Необхідно прийняти пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки згадайте про це (навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно). Наступні таблетки приймають у звичайний час, доки не закінчаться таблетки із поточної упаковки. Прийом таблеток з наступної упаковки слід розпочати відразу без звичайної 7-денної перерви. Кровотеча "скасування" малоймовірна, доки не закінчаться таблетки з другої упаковки, але можуть відзначатися "мажуть" виділення та/або "проривні" кровотечі в дні прийому препарату. Можна також перервати прийом таблеток із поточної упаковки, зробити перерву на 7 або менше днів (включаючи дні пропуску таблеток), після чого розпочинати прийом таблеток із нової упаковки. Якщо жінка пропустила прийом таблеток, а під час перерви у прийомі у неї немає кровотечі "скасування", необхідно виключити вагітність. Схема дій у разі порушення режиму прийому таблеток - див. рис. на упаковці. Допускається приймати не більше двох таблеток на один день. Рекомендації при шлунково-кишкових розладах При тяжких шлунково-кишкових розладах всмоктування препарату може бути неповним, тому слід використовувати додаткові методи контрацепції. Якщо протягом 3-4 годин після прийому таблеток відзначається блювання або діарея, залежно від тижня прийому препарату слід орієнтуватися на рекомендації при пропусканні таблеток, зазначених вище. Якщо жінка не хоче змінювати свою звичайну схему прийому та переносити початок менструації на інший день тижня, додаткову таблетку слід прийняти з іншої упаковки. Припинення прийому препарату Ярина® Прийом препарату Ярина можна припинити у будь-який час. Якщо жінка не планує вагітність, слід подбати про інші методи контрацепції. Якщо планується вагітність, слід просто припинити прийом препарату Ярина і почекати природної менструальної кровотечі. Відстрочка початку менструальноподібної кровотечі Для того щоб відкласти початок менструальноподібної кровотечі, необхідно продовжити подальший прийом таблеток з нової упаковки препарату Ярина без 7-денної перерви. Таблетки з нової упаковки можуть прийматися так довго, як це необхідно, у тому числі доти, поки таблетки в упаковці не закінчаться. На тлі прийому препарату з другої упаковки можуть відзначатися "мажуть" кров'янисті виділення з піхви та/або "проривні" маткові кровотечі. Відновити прийом препарату Ярина з чергової упаковки слід після звичайної 7-денної перерви. Зміна дня початку менструальноподібної кровотечі Для того, щоб перенести день початку менструальноподібної кровотечі на другий день тижня, жінці слід скоротити (але не подовжувати) найближчу 7-денну перерву в прийомі таблеток на стільки днів, на скільки жінка хоче. Наприклад, якщо цикл зазвичай починається в п'ятницю, а в майбутньому жінка хоче, щоб він починався у вівторок (3 дні раніше), прийом таблеток з наступної упаковки необхідно почати на 3 дні раніше, ніж зазвичай. Чим коротша перерва в прийомі таблеток, тим вище ймовірність, що менструальноподібна кровотеча не настане, і під час прийому таблеток з другої упаковки будуть спостерігатися виділення, що "мажуть" і/або "проривні" кровотечі. Застосування в окремих груп пацієнток У дівчаток-підлітків Препарат Ярина показаний тільки після настання менархе. Наявні дані не передбачають корекції дози цієї групи пацієнток. У літніх Не застосовується. Препарат Ярина не показаний після настання менопаузи. При порушеннях функції печінки Препарат Ярина протипоказаний до застосування у жінок з тяжкими захворюваннями печінки до тих пір, поки показники функції печінки не прийдуть у норму. також розділи "Протипоказання" та "Фармакологічні властивості". При порушеннях функції нирок Препарат Ярина протипоказаний жінкам з тяжкою нирковою недостатністю або з гострою нирковою недостатністю.ПередозуванняПро серйозні порушення при передозуванні не повідомлялося. На підставі сумарного досвіду застосування КОК симптоми, які можуть спостерігатися при передозуванні: нудота, блювання та кровотеча "скасування". Останнє може виникати у дівчаток, які не досягли віку менархе, при прийомі препарату з необережності. Специфічного антидоту немає, слід проводити симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо якісь із станів, захворювань і факторів ризику, зазначених нижче, є в даний час, слід ретельно зважувати потенційний ризик і очікувану користь застосування препарату Ярина в кожному індивідуальному випадку і обговорити його з жінкою до того, як вона вирішить починати прийом. препарату. У разі обтяження, посилення або першого прояву будь-якого з цих станів, захворювань або факторів ризику жінка повинна проконсультуватися зі своїм лікарем, який може прийняти рішення про необхідність відміни препарату. Захворювання серцево-судинної системи Результати епідеміологічних досліджень вказують на наявність взаємозв'язку між застосуванням КОК та підвищенням частоти розвитку венозних та артеріальних тромбозів та тромбоемболій (таких як тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення); Ці захворювання відзначаються рідко. Ризик розвитку ВТЕ максимальний перший рік прийому КОК. Підвищений ризик присутній після початкового застосування КЗК або відновлення застосування одного і того ж або іншого КЗК (після перерви між прийомами препарату в 4 тижні і більше). Дані великомасштабного проспективного дослідження за участю 3 груп пацієнток показують, що цей підвищений ризик є переважно протягом перших 3 місяців. Загальний ризик ВТЕ у жінок, які приймають низькодозовані КЗК ( ВТЕ може виявитися життєзагрозливою або призвести до смерті (в 1-2% випадків). ВТЕ, що виявляється у вигляді тромбозу глибоких вен або емболії легеневої артерії, може статися при застосуванні будь-яких КОК. Вкрай рідко при застосуванні КОК виникає тромбоз інших кровоносних судин, наприклад, печінкових, брижових, ниркових, мозкових вен та артерій або судин сітківки ока. Симптоми тромбозу глибоких вен: однобічний набряк нижньої кінцівки або набряк вздовж вени на нижній кінцівці, біль або дискомфорт у нижній кінцівці тільки у вертикальному положенні або при ходьбі, локальне підвищення температури у ураженій нижній кінцівці, почервоніння або зміна забарвлення шкірних покривів на нижній кінцівці. Симптоми тромбоемболії легеневої артерії: утруднене або прискорене дихання; раптовий кашель, у тому числі із кровохарканням; гострий біль у грудній клітці, який може посилюватися при глибокому вдиху; почуття тривоги; сильне запаморочення; прискорене або нерегулярне серцебиття. Деякі з цих симптомів (наприклад, задишка, кашель) є неспецифічними і можуть бути витлумачені невірно як ознаки інших часто зустрічаються і менш важких станів/захворювань (наприклад, інфекції дихальних шляхів). Артеріальна тромбоемболія може призвести до інсульту, оклюзії судин або інфаркту міокарда. Симптоми інсульту: раптова слабкість або втрата чутливості обличчя, кінцівок, особливо з одного боку тіла, раптова сплутаність свідомості, проблеми з мовленням та розумінням; раптова одно-або двостороння втрата зору; раптове порушення ходи, запаморочення, втрата рівноваги чи координації рухів; раптовий, тяжкий або тривалий головний біль без видимої причини; втрата свідомості або непритомність із нападом судом або без нього. Інші ознаки оклюзії судин: раптовий біль, набряклість і незначна синюшність кінцівок, "гострий" живіт. Симптоми інфаркту міокарда: біль, дискомфорт, тиск, тяжкість, відчуття стиснення або розпирання в грудях або за грудиною, з іррадіацією в спину, щелепу, ліву верхню кінцівку, епігастрію; холодний піт, нудота, блювання або запаморочення, сильна слабкість, тривога чи задишка; прискорене або нерегулярне серцебиття. Артеріальна тромбоемболія може виявитися життєзагрозливою або призвести до смерті. У жінок із поєднанням кількох факторів ризику або високою виразністю одного з них слід розглядати можливість їхнього взаємопосилення. У разі сумарне значення наявних чинників ризику підвищується. У цьому випадку прийом препарату Ярина протипоказаний. Ризик розвитку тромбозу (венозного та/або артеріального) та тромбоемболії або цереброваскулярних порушень підвищується: з віком; у курців (зі збільшенням кількості викурених сигарет або підвищенням віку ризик наростає, особливо у жінок старше 35 років); за наявності ожиріння (індекс маси тіла більш ніж 30 кг/м2); при наявності сімейного анамнезу (наприклад, венозної або артеріальної тромбоемболії будь-коли у близьких родичів або батьків віком до 50 років). У разі спадкової або набутої схильності жінка повинна бути оглянута відповідним фахівцем для вирішення питання щодо можливості прийому препарату Ярина; за наявності тривалої іммобілізації, великого хірургічного втручання, будь-якої операції на нижніх кінцівках чи великої травми. У цих випадках прийом препарату Ярина необхідно припинити (у разі планованої операції принаймні за чотири тижні до неї) і не відновлювати прийом протягом двох тижнів після закінчення іммобілізації. Тимчасова іммобілізація (наприклад, авіапереліт тривалістю понад 4 години) може також бути фактором ризику розвитку венозної тромбоемболії, особливо за наявності інших факторів ризику; за наявності дисліпопротеїнемії; за наявності артеріальної гіпертензії; за наявності мігрені; за наявності захворювань клапанів серця; за наявності фібриляції передсердь. Застосування будь-яких комбінованих гормональних контрацептивів збільшує ризик розвитку ВТЕ. Застосування препаратів, що містять левоноргестрел, норгестимат чи норетистерон, спричиняє найменший ризик розвитку ВТЕ. Застосування інших препаратів, таких як Ярина®, може призвести до збільшення ризику. Вибір на користь застосування КОК з більш високим ризиком розвитку ВТЕ може бути зроблений тільки після консультації пацієнтки, що дозволяє переконатися, що вона повністю розуміє ризик розвитку ВТЕ, пов'язаний із застосуванням препарату Ярина®, вплив препарату на фактори ризику, що існують у неї, і те, що ризик розвитку ВТЕ максимальний протягом першого року застосування препарату. Питання про можливу роль варикозного розширення вен та поверхневого тромбофлебіту у розвитку ВТЕ залишається спірним. Слід враховувати підвищений ризик розвитку тромбоемболії у післяпологовому періоді. Порушення периферичного кровообігу також можуть відзначатися при цукровому діабеті, системному червоному вовчаку, гемолітико-уремічному синдромі, хронічних запальних захворюваннях кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт) та серповидно-клітинній анемії. Збільшення частоти та тяжкості мігрені під час застосування КОК (що може передувати цереброваскулярним порушенням) є підставою для негайного скасування прийому цих препаратів. До біохімічних показників, що вказують на спадкову або набуту схильність до венозного або артеріального тромбозу відноситься наступне: резистентність до активованого протеїну С, гіпергомоцистеїнемія, дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, антифосфоліпіду антитела. Оцінюючи співвідношення ризику та користі слід враховувати, що адекватне лікування відповідного стану може зменшити пов'язаний з ним ризик тромбозу. Також слід враховувати, що ризик тромбозів та тромбоемболій при вагітності вищий, ніж при прийомі низькодозованих пероральних контрацептивів ( Пухлини Найбільш істотним фактором ризику розвитку раку шийки матки є персистуюча папіломовірусна інфекція. Є повідомлення про деяке підвищення ризику раку шийки матки при тривалому застосуванні КОК. Проте зв'язок із прийомом КОК не доведено. Обговорюється можливість взаємозв'язку цих даних зі скринінгом захворювань шийки матки або з особливостями статевої поведінки (рідше застосування бар'єрних методів контрацепції). Мета-аналіз 54 епідеміологічних досліджень показав, що є дещо підвищений відносний ризик розвитку раку молочної залози, що діагностується у жінок, які приймають КОК в даний час (відносний ризик 1,24). Підвищений ризик поступово зникає протягом десяти років після припинення прийому цих препаратів. У зв'язку з тим, що рак молочної залози відзначається рідко у жінок віком до 40 років, збільшення кількості діагнозів раку молочної залози у жінок, які приймають КОК в даний час або приймали недавно, є незначним по відношенню до загального ризику цього захворювання. Його зв'язок із прийомом КОК не доведено. Підвищення ризику, що спостерігається, може бути також наслідком ретельного спостереження і більш ранньої діагностики раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК, біологічною дією статевих гормонів або поєднанням обох факторів. У жінок,коли-небудь використовували КОК, виявляються ранні стадії раку молочної залози, ніж в жінок, які ніколи їх не застосовували. У поодиноких випадках на тлі застосування КОК спостерігався розвиток доброякісних, а вкрай рідкісних - злоякісних пухлин печінки, які в окремих випадках призводили до загрозливого життя внутрішньочеревної кровотечі. У разі появи сильних болів у животі, збільшення печінки або ознак внутрішньочеревної кровотечі це слід враховувати при проведенні диференціального діагнозу. Злоякісні пухлини можуть виявитися життєзагрозливими або призвести до смерті. Інші стани Прогестиновий компонент у препараті Ярина® є антагоністом альдостерону, що має калійзберігаючі властивості. У більшості випадків не повинно спостерігатись підвищення концентрації калію в плазмі крові. У клінічних дослідженнях у деяких пацієнток з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості та супутньому прийомі калійзберігаючих препаратів концентрація калію в плазмі незначно підвищувалася під час прийому дроспіренону. Тому концентрацію калію в плазмі крові необхідно контролювати протягом першого циклу прийому препарату у пацієнток з нирковою недостатністю та при початковій концентрації калію на верхній межі норми, особливо при супутньому прийомі калійзберігаючих препаратів. У жінок з гіпертригліцеридемією (або наявністю цього стану в сімейному анамнезі) можливе підвищення ризику панкреатиту під час прийому КОК. Незважаючи на те, що невелике підвищення артеріального тиску було описано у багатьох жінок, які приймають КЗК, клінічно значущі підвищення спостерігалися рідко. Проте, якщо під час прийому препарату розвивається стійке, клінічно значуще підвищення артеріального тиску, слід відмінити ці препарати та розпочати лікування артеріальної гіпертензії. Прийом препарату може бути продовжений, якщо за допомогою гіпотензивної терапії досягнуто нормальних значень артеріального тиску. Наступні стани, як повідомлялося, розвиваються або погіршуються як під час вагітності, так і при прийомі КОК, але їх зв'язок з прийомом КОК не доведено: жовтяниця та/або свербіж, пов'язаний з холестазом; формування каменів у жовчному міхурі; порфірія; системна червона вовчанка; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденгама; герпес під час вагітності; втрата слуху, пов'язана з отосклерозом. Також описані випадки погіршення перебігу ендогенної депресії, епілепсії, хвороби Крона та виразкового коліту на фоні застосування КОК. У жінок зі спадковими формами ангіоневротичного набряку екзогенні естрогени можуть викликати або погіршувати симптоми ангіоневротичного набряку. Гострі або хронічні порушення функції печінки можуть вимагати відміни препарату доти, доки показники функції печінки не повернуться до норми. Рецидив холестатичної жовтяниці, що розвинулася вперше під час попередньої вагітності або попереднього прийому статевих гормонів, вимагає припинення прийому препарату. Хоча КОК можуть впливати на інсулінорезистентність і толерантність до глюкози, необхідності корекції дози гіпоглікемічних препаратів у пацієнток з цукровим діабетом, які використовують низькодозовані КОК ( Іноді може розвиватися хлоазму, особливо у жінок із наявністю в анамнезі хлоазми вагітних. Жінки зі схильністю до хлоазми під час прийому препарату Ярина повинні уникати тривалого перебування на сонці та впливу ультрафіолетового випромінювання. Лабораторні випробування Прийом препарату Ярина може впливати на результати деяких лабораторних тестів, включаючи показники функції печінки, нирок, щитовидної залози, надниркових залоз, концентрацію транспортних білків у плазмі, показники вуглеводного обміну, параметри зсідання крові та фібринолізу. Зміни зазвичай не виходять за межі нормальних значень. Дроспіренон збільшує активність реніну плазми та концентрацію альдостерону, що пов'язано з його антимінералокортикоїдним ефектом. Зниження ефективності Ефективність препарату Ярина може бути знижена в таких випадках: при пропусканні таблеток, шлунково-кишкових розладах або внаслідок лікарської взаємодії. Частота та виразність менструальноподібних кровотеч На фоні прийому препарату Ярина можуть спостерігатися нерегулярні (ациклічні) кровотечі з піхви ("мажучі" кров'янисті виділення та/або "проривні" маткові кровотечі), особливо протягом перших місяців застосування. Тому оцінка будь-яких нерегулярних менструальноподібних кровотеч повинна проводитись після періоду адаптації, що становить близько 3 циклів прийому препарату. Якщо нерегулярні кровотечі менструальноподібні повторюються або розвиваються після попередніх регулярних циклів, слід провести ретельне обстеження для виключення злоякісних новоутворень або вагітності. У деяких жінок під час перерви в прийомі таблеток може не розвинутись кровотеча "скасування". Якщо препарат Ярина приймався згідно з рекомендаціями, малоймовірно, що жінка вагітна. Тим не менш, при нерегулярному застосуванні препарату та відсутності двох поспіль менструальноподібних кровотеч прийом препарату не може бути продовжений до виключення вагітності. Медичні огляди Перед початком або поновленням застосування препарату Ярина необхідно ознайомитися з анамнезом життя, сімейним анамнезом жінки, провести ретельне загальномедичне та гінекологічне обстеження, виключити вагітність. Обсяг досліджень та частота контрольних оглядів повинні ґрунтуватися на існуючих нормах медичної практики за умови необхідного обліку індивідуальних особливостей кожної пацієнтки. Як правило, вимірюється артеріальний тиск, частота серцевих скорочень, визначається індекс маси тіла, перевіряється стан молочних залоз, черевної порожнини та органів малого тазу, включаючи цитологічне дослідження епітелію шийки матки (тест з Папаніколау). Зазвичай контрольні обстеження слід проводити не рідше 1 разу на 6 місяців. Необхідно мати на увазі, що препарат Ярина не захищає від ВІЛ-інфекції (СНІД) та інших захворювань, що передаються статевим шляхом! Стани, що вимагають консультації лікаря: Будь-які зміни у здоров'ї; Локальне ущільнення у молочній залозі; Одночасний прийом інших лікарських засобів; Якщо очікується тривала нерухомість (наприклад, на нижню кінцівку накладено гіпс), планується госпіталізація чи операція (принаймні за 4 тижні до передбачуваної операції); Надзвичайно сильна кровотеча з піхви; Пропущено таблетку в перший тиждень прийому упаковки і був статевий контакт за сім днів до цього; Відсутність чергової менструальноподібної кровотечі двічі поспіль або підозра на вагітність (не слід розпочинати прийом таблеток із наступної упаковки до консультації з лікарем). Слід припинити прийом таблеток та негайно звернутися за медичною допомогою, якщо є можливі ознаки тромбозу, інфаркту міокарда або інсульту: незвичайний кашель; надзвичайно сильний біль за грудиною, що віддає в ліву руку; задишка, що несподівано виникла, незвичайний, сильний і тривалий головний біль або напад мігрені; часткова чи повна втрата зору чи двоїння в очах; нечленороздільна мова; раптові зміни слуху, нюху чи смаку; запаморочення або непритомність; слабкість або втрата чутливості у будь-якій частині тіла; сильний біль у животі; сильний біль у нижній кінцівці або набряк, що раптово виник, будь-якої з нижніх кінцівок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Чи не вивчалося. Випадків несприятливого впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами прийому препарату не виявлено.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб. (активна): Діючі речовини: дроспіренон (мікронізований) 3,000 мг; етинілестрадіолу бетадекс клатрат (мікронізований) у перерахунку на етинілестрадіол 0,030 мг, кальцію левомефолат [Метафолін®] (мікронізований) 0,451 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат 45,319 мг, целюлоза мікрокристалічна 24,800 мг, кроскармелоза натрію 3,200 мг, гіпролоза (5 сР) 1,600 мг, стеарат магнію 1,600 мг; Оболонка: Лак помаранчевий 2,0000 мг або (альтернативно): гіпромелоза (5 сР) 1,0112 мг, макрогол-6000 0,2024 мг, тальк 0,2024 мг, титану діоксид 0,5271 мг, барвник заліза оксид 0446 мг, барвник заліза, оксид червоний 0,0123 мг. Таблетки – 1 таб. (вітамінна): Діюча речовина: левомефолат кальцію [Метафолін®] (мікронізований) 0,451 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат 48,349 мг, целюлоза мікрокристалічна 24,800 мг, кроскармелоза натрію 3,200 мг, гіпролоза (5 сР) 1,600 мг, магнію стеарат 1,600 мг; Оболонка: Лак світло-оранжевий 2,0000 мг або (альтернативно): гіпромелоза (5 сР) 1,0112 мг, макрогол-6000 0,2024 мг, тальк 0,2024 мг, титану діоксид 0,5723 мг, барвника заліза 0,0089 мг, барвник заліза оксид червоний 0,0028 мг. Набір: по 21 пігулці з комбінацією діючих речовин з 7 допоміжними вітамінними пігулками в контурну осередкову упаковку (блістер) з багатошарового матеріалу - PVC-PE-EVOH-PE-PCTFE і запечатують фольгою алюмінієвою. По 1 або 3 блістери (набору) в комплекті з блоком наклейок, що самоклеяться, для оформлення календаря прийому (у кількості 3 шт.) разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку з контролем першого розтину.Опис лікарської формиТаблетки з комбінацією діючих речовин: круглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, на одній стороні з тисненням "Y+" у правильному шестикутнику. Допоміжні таблетки: круглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою світло-оранжевого кольору, на одній стороні з тисненням "М+" у правильному шестикутнику.Фармакотерапевтична групаКонтрацептивний засіб комбінований (естроген+гестаген).ФармакокінетикаДроспіренон Абсорбція При внутрішньому прийомі дроспіренон швидко і майже повністю абсорбується. Після одноразового прийому максимальна концентрація (Сmах) дроспіренону в плазмі крові дорівнює 38 нг/мл, досягається через 1-2 години. Їда не впливає на біодоступність, яка коливається в діапазоні від 76 до 85%. Розподіл Дроспіренон зв'язується з альбуміном плазми крові і не зв'язується з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ), або кортикостероїд-зв'язуючим глобуліном (КСГ). Лише 3-5% від загальної концентрації речовини в плазмі присутня у вигляді вільного гормону, 95-97% речовини неспецифічно зв'язуються з альбуміном. Індуковане етинілестрадіолом підвищення ГСПГ не впливає на зв'язування дроспіренону білками плазми. Середній обсяг розподілу, що здається, становить 3,7±1,2 л/кг. Метаболізм Після перорального прийому дроспіренон повністю метаболізується. Більшість метаболітів у плазмі крові представлені кислотними формами дроспіренону. Дроспіренон також є субстратом для окисного метаболізму, що каталізується ізоферментом CYP ЗА4. Швидкість метаболічного кліренсу дроспіренону із плазми становить 1,5±0,2 мл/хв/кг. Виведення Концентрація дроспіренону в плазмі знижується двофазно. Друга, остаточна фаза має період напіввиведення (T1/2) близько 31 години. У незміненому вигляді дроспіренон екскретується у кількостях. Його метаболіти виводяться через шлунково-кишковий тракт та нирками у співвідношенні приблизно 1,2:1,4. Період напіввиведення метаболітів дроспіренону становить приблизно 40 годин. Рівноважна концентрація Концентрація ГСПГ не впливає на показники фармакокінетики дроспіренону. При щоденному застосуванні препарату внутрішньо концентрація дроспіренону в плазмі підвищується в 2-3 рази, рівноважна концентрація досягається через 8 днів прийому препарату. При порушенні функції нирок Дослідження показали, що концентрація дроспіренону в плазмі крові жінок з нирковою недостатністю легкого ступеня (кліренс креатиніну (КК) – 50-80 мл/хв) при досягненні рівноважного стану та у жінок з нормальною функцією нирок (КК – понад 80 мл/хв) можна порівняти. . Тим не менш, у жінок з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК - 30-50 мл/хв) середня концентрація дроспіренону в плазмі була на 37% вищою, ніж у пацієнток з нормальною функцією нирок. Не відмічено зміни концентрації калію в плазмі при застосуванні дроспіренону. Фармакокінетика дроспіренону не вивчалася у пацієнток з нирковою недостатністю тяжкого ступеня. При порушенні функції печінки У жінок з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (клас В за шкалою Чайлд-П'ю) площа під кривою "концентрація-час" (AUC) порівнянна з відповідним показником у здорових жінок з близькими значеннями Сmах у фазі абсорбції та розподілу, Т1/2 дроспіренону у хворих з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості виявився у 1,8 разів вищим, ніж у здорових добровольців. У хворих з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості відмічено зниження кліренсу дроспіренону приблизно на 50% порівняно зі здоровими жінками, при цьому не відмічено відмінностей у концентрації калію в плазмі у досліджуваних групах. При виявленні цукрового діабету та супутньому застосуванні спіронолактону (обидва стани розцінюються як фактори, що схильні до розвитку гіперкаліємії), підвищення концентрації калію в плазмі крові не встановлено. Таким чином, можна зробити висновок, що переносимість дроспіренону у жінок з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості хороша (клас В за шкалою Чайлд-П'ю). Фармакокінетика дроспіренону не вивчалася у пацієнток із печінковою недостатністю тяжкого ступеня. При порушенні функції печінки У жінок з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (клас В за шкалою Чайлд-П'ю) площа під кривою "концентрація-час" (AUC) порівнянна з відповідним показником у здорових жінок з близькими значеннями Сmах у фазі абсорбції та розподілу. Т1/2 дроспіренону у хворих з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості виявився у 1,8 разів вищим, ніж у здорових добровольців з нормальною функцією печінки. У хворих з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості відмічено зниження кліренсу дроспіренону приблизно на 50% але порівняно з жінками з нормальною функцією печінки, при цьому не відмічено відмінностей у концентрації калію в плазмі у досліджуваних групах. При виявленні цукрового діабету та супутньому застосуванні спіронолактону (обидва стани розцінюються як фактори, що схильні до розвитку гіперкаліємії), підвищення концентрації калію в плазмі крові не встановлено. Переносність дроспіренону у жінок із печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості функції печінки хороша (клас В за шкалою Чайлд-П'ю). Фармакокінетика дроспіренону не вивчалася у пацієнток із печінковою недостатністю тяжкого ступеня. Етинілестрадіол Абсорбція Після прийому внутрішньо етинілестрадіол швидко та повністю абсорбується. Стах - 100 пг/мл досягається протягом 1-2 годин. Під час всмоктування та "першого проходження" через печінку етинілестрадіол метаболізується, внаслідок чого його біодоступність при прийомі внутрішньо становить у середньому близько 45% при високій міжіндивідуальній варіабельності – від 20 до 65%. Одночасний прийом їжі в окремих випадках супроводжується зниженням біодоступності етинілестрадіолу на 25%. Розподіл Етинілестрадіол неспецифічно, але міцно зв'язується з альбуміном плазми (близько 98%) та індукує підвищення концентрації у плазмі крові ГСПГ. Очікуваний обсяг розподілу становить 5 л/кг. Метаболізм Етинілестрадіол піддається значному первинному метаболізму в кишечнику та печінці. Етинілестрадіол та його окисні метаболіти первинно кон'юговані з глюкуронідами або сульфатом. Швидкість метаболічного кліренсу етинілестрадіолу становить близько 5 мл/хв/кг. Виведення Зниження концентрації етинілестрадіолу в плазмі носить двофазний характер; Перша фаза характеризується періодом напіввиведення близько 1 години, друга – 20 годин. Етинілестрадіол практично не виводиться у незміненому вигляді. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться нирками та через кишечник у співвідношенні 4:6. Період напіввиведення метаболітів становить приблизно 24 год. Рівноважна концентрація Рівноважний стан досягається у другій половині циклу прийому препарату, коли концентрація етинілестрадіолу в плазмі крові підвищується на 40-110% порівняно із застосуванням разової дози. Етнічна приналежність Не встановлено впливу етнічної приналежності (дослідження проведено на когортах жінок європеоїдної раси та японок) на параметри фармакокінетики дроспіренону та етинілестрадіолу. Кальція левомефолат Абсорбція Після внутрішнього прийому кальцію левомефолат швидко абсорбується і включається в пул фолатів організму. Після одноразового прийому внутрішньо 0,451 мг кальцію левомефолату через 0,5-1,5 години Сmах стає на 50 нмоль/л вище за вихідну концентрацію. Розподіл Фармакокінетика фолатів має двофазний характер: визначається пул фолатів із швидким та з повільним метаболізмом. Пул зі швидким метаболізмом, ймовірно, представляють фолати, що знову надійшли в організм, що узгоджується з Т1/2 кальцію левомефолату, який становить близько 4-5 годин після його одноразового прийому внутрішньо в дозі 0,451 мг. Пул із повільним метаболізмом відображає перетворення поліглутамату фолату, Т1/2 якого становить близько 100 днів. фолати, що надходять ззовні, і фолати, що проходять кишково-печінковий цикл, забезпечують підтримку постійної концентрації L-5-метил-ТГФ в організмі. L-5-метил-ТГФ є основною формою існування фолатів в організмі, в якій вони доставляються до периферичних тканин для участі в клітинному фолатному метаболізмі. Метаболізм L-5-метил-ТГФ представляє основну фолатну форму, що транспортується в плазмі крові. При порівнянні 0,451 мг кальцію левомефолату та 0,4 мг фолієвої кислоти було встановлено подібні механізми метаболізму та інших значущих фолатів. Коферменти фолатів залучені до 3 основних сполучених циклів метаболізму в цитоплазмі клітин. Ці цикли необхідні для синтезу тимідину та пуринів, попередників дезоксирибонуклеїнової (ДНК) та рибонуклеїнової (РНК) кислот, а також для синтезу метіоніну з гомоцистеїну та перетворення серину на гліцин. Виведення L-5-метил-ТГФ виводиться нирками у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів, а також через кишечник. Рівноважна концентрація Рівноважний стан L-5-метил-ТГФ у плазмі після прийому внутрішньо 0,451 мг кальцію левомефолату досягається через 8-16 тижнів і залежить від його вихідної концентрації. В еритроцитах рівноважна концентрація досягається в пізніші терміни через тривалість життя еритроцитів, що становить близько 120 днів.ФармакодинамікаПрепарат Ярина - низькодозований монофазний пероральний комбінований естроген-гестагенний контрацептивний препарат. Контрацептивний ефект комбінованих пероральних контрацептивних препаратів (КОК) заснований на взаємодії різних факторів, найважливішими з яких є придушення овуляції, підвищення в'язкості секрету шийки матки та зміни в ендометрії. При правильному застосуванні препарату Ярина індекс Перля (показник, що відображає кількість вагітностей у 100 жінок, які застосовують контрацептив протягом року) становить менше 1. При пропусканні таблеток або неправильному застосуванні індекс Перля може зростати. У жінок, які приймають КОК, менструальний цикл стає регулярнішим, рідше спостерігаються хворобливі менструальноподібні кровотечі, зменшується інтенсивність і тривалість кровотечі, внаслідок чого знижується ризик залізодефіцитної анемії. Також є дані про зниження ризику розвитку раку ендометрію та яєчників при прийомі КОК. Дроспіренон, що входить до складу препарату Ярина®, має антимінералокортикоїдну активність і здатний попереджати збільшення маси тіла та появу інших симптомів (наприклад, набряків), пов'язаних з естрогензалежною затримкою рідини. Дроспіренон позитивно впливає на передменструальний синдром. У поєднанні з етинілестрадіолом дроспіренон демонструє сприятливий ефект на ліпідний профіль, що характеризується підвищенням ліпопротеїнів високої густини. Дроспіренон також має антиандрогенну активність і сприяє зменшенню вугрів (акне), жирності шкіри та волосся (себореї). Ці особливості дроспіренону слід враховувати при виборі контрацептиву жінкам із гормонозалежною затримкою рідини, а також жінкам з акне та себореєю. Дроспіренон не має андрогенної, естрогенної, глюкокортикоїдної та антиглюкокортикоїдної активності. Все це у поєднанні з антимінералокортикоїдною та антиандрогенною дією забезпечує дроспіренону біохімічний та фармакологічний профіль, подібний до природного прогестерону. При правильному застосуванні препарату індекс Перля (показник, що відображає кількість вагітностей у 100 жінок, які застосовують контрацептив протягом року), становить менше 1. При пропусканні таблеток або неправильному застосуванні препарату індекс Перля може зростати. Кислотна форма кальцію левомефолату за своєю структурою ідентична природному L-5-метилтетрагідрофолату (L-5-метил-ТГФ), основній фолатній формі, що міститься в їжі. Середня концентрація L-5-метилтетрагідрофолату в плазмі крові людей, які не використовують їжу, збагачену фолієвою кислотою, становить близько 15 нмоль/л. Левомефолат, на відміну фолієвої кислоти, є біологічно активною формою фолата. Завдяки цьому він засвоюється краще, ніж фолієва кислота. Дефіцит фолат корелює з підвищеним ризиком розвитку дефектів нервової трубки плода. Прийом левомефолату кальцію рекомендований жінкам до вагітності для задоволення підвищеної потреби у фолатах на ранніх стадіях вагітності. Для досягнення оптимального рівня фолатів може знадобитися кілька тижнів.Показання до застосуванняПероральна контрацепція. Препарат показаний для застосування у жінок, які вважають за краще використовувати як метод контрацепції прийом перорального контрацептивного препарату, для підвищення концентрації фолієвої кислоти з метою зниження ризику виникнення дефекту нервової трубки у плода в період вагітності, що виникає на тлі прийому препарату або незабаром після його припинення.Протипоказання до застосуванняПрепарат Ярина Плюс протипоказаний за наявності будь-якого зі станів/захворювань, наведених нижче. Якщо якісь із цих станів/захворювань розвиваються вперше на фоні прийому, препарат повинен бути негайно відмінений. Тромбоз (венозний та артеріальний) та тромбоемболія нині або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, інсульт), цереброваскулярні порушення. Стани, що передують тромбозу (у тому числі транзиторні ішемічні атаки, стенокардія) в даний час або в анамнезі. Наявність множинних чи виражених факторів ризику венозного чи артеріального тромбозу. Мігрень з осередковими неврологічними симптомами нині чи анамнезі. Цукровий діабет із судинними ускладненнями. Печінкова недостатність та тяжкі захворювання печінки (до нормалізації печінкових проб). Тяжка та/або гостра ниркова недостатність. Пухлини печінки (доброякісні чи злоякісні) нині чи анамнезі. Виявлені гормонозалежні злоякісні новоутворення (у тому числі статевих органів чи молочних залоз) чи підозра на них. Кровотеча з піхви неясного генезу. Вагітність чи підозра на неї. Період годування груддю. Підвищена чутливість або непереносимість будь-якого компонента препарату Ярина Плюс. Препарат Ярина Плюс містить лактозу, тому протипоказаний пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю лактози, дефіцитом лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією. З обережністю Слід оцінювати потенційний ризик та очікувану користь застосування препарату Ярина Плюс у кожному індивідуальному випадку за наявності наступних захворювань/станів та факторів ризику: Фактори ризику розвитку тромбозу і тромбоемболій: куріння, ожиріння, дисліпопротеїнемія, контрольована артеріальна гіпертензія, мігрень без вогнищевої неврологічної симптоматики, неускладнені пороки клапанів серця, спадкова схильність до тромбозу або кровообігу. родичів); Інші захворювання, при яких можуть відзначатися порушення периферичного кровообігу: цукровий діабет без судинних ускладнень, системний червоний вовчак, гемолітико-уремічний синдром, хвороба Крона та виразковий коліт, серповидно-клітинна анемія, флебіт поверхневих вен; Спадковий ангіоневротичний набряк; Гіпертригліцеридемія: Захворювання печінки, що не належать до протипоказань (див. «Протипоказання»); Захворювання, що вперше виникли або посилилися під час вагітності або на тлі попереднього прийому статевих гормонів (наприклад, жовтяниця та/або свербіж, пов'язані з холестазом, холелітіаз, отосклероз із погіршенням слуху, порфірія, герпес вагітних, хорея Сіденгама); Післяпологовий період.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний під час вагітності. Якщо вагітність виявляється під час прийому препарату Ярина Плюс, прийом препарату повинен бути негайно припинено. Дані про результати прийому препарату Ярина® Плюс під час вагітності обмежені і не дозволяють зробити будь-які висновки про негативний вплив препарату на вагітність, здоров'я плода та новонародженої дитини. У той же час, великі епідеміологічні дослідження не виявили підвищеного ризику дефектів розвитку у дітей, народжених жінками, які приймали КОК до вагітності, або тератогенної дії у випадках прийому КОК з необережності в ранні терміни вагітності. Конкретних епідеміологічних досліджень щодо препарату Ярина Плюс не проводилося. Період грудного вигодовування Препарат протипоказаний у період грудного вигодовування. Прийом препарату може зменшувати кількість грудного молока та змінювати його склад, тому застосування препарату протипоказане до припинення грудного вигодовування. Невелика кількість статевих гормонів та/або їх метаболітів може проникати у грудне молоко та впливати на здоров'я дитини.Побічна діяСерйозні небажані явища прийому КОК описані також у розділі "Запобіжні заходи". При прийомі препарату Ярина відзначалися описані нижче побічні реакції. Системно-органні класи (MedDRA) Часто; (від ≥1/100 до <1/10) Не часто; (від ≥1/1000 до <1/100) Рідко; (від ≥1/10 000 до <1/1 000) Порушення з боку імунної системи реакція гіперчутливості; Бронхіальна астма Порушення психіки Пригнічений настрій Підвищення лібідо; Зниження лібідо Порушення з боку нервової системи Головний біль Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Гіпоакузія Порушення з боку судин Мігрень Підвищення артеріального тиску (АТ); Зниження АТ Венозна тромбоемболія; Артеріальна тромбоемболія Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота Блювота; Діарея Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Акне; Екзема; Сверблячка; Алопеція Вузловата еритема; Багатоформна еритема Порушення з боку статевих органів та молочної залози порушення менструального циклу; Міжменструальні кровотечі; Біль у молочних залозах; Нагрубання молочних залоз; Виділення із піхви; Кандидозний вульвовагініт збільшення молочних залоз; Вагінальна інфекція Виділення із молочних залоз Загальні розлади Затримка рідини; збільшення маси тіла; Зниження маси тіла Опис окремих побічних реакцій У пацієнток, які приймають КОК, є підвищений ризик розвитку артеріальних та венозних тромботичних та тромбоемболічних порушень, включаючи інфаркт міокарда, інсульт, транзиторні ішемічні атаки, тромбоз глибоких вен та тромбоемболію легеневої артерії. Повідомлялося про наступні серйозні побічні реакції у жінок, які застосовують КОК. Дані побічні реакції: венозні тромбоемболічні порушення; артеріальні тромбоемболічні порушення; Підвищення артеріального тиску; Пухлини печінки; Розвиток або погіршення станів, для яких зв'язок із застосуванням КОК не є незаперечним: хвороба Крона, виразковий коліт, епілепсія, міома матки, порфірія, системний червоний вовчак, герпес під час вагітності, хорея Сіденгама, гемолітико-уремічний синдром, холестатична; Хлоазму; Гострі або хронічні порушення функції печінки, при яких може знадобитися скасування КОК до нормалізації функціональних проб печінки; У жінок із спадковим ангіоневротичним набряком екзогенні естрогени можуть спричинити або посилити симптоми ангіоневротичного набряку. Частота діагностування раку молочної залози у жінок, які застосовують пероральні контрацептивні препарати, підвищена незначно. Рак молочної залози рідко спостерігається у жінок до 40 років, перевищення частоти незначне по відношенню до загального ризику раку молочної залози. Причинний зв'язок виникнення раку молочної залози із застосуванням КОК не встановлено. Взаємодія Взаємодія інших препаратів (індукторів ферментів) з пероральними контрацептивами може призводити до "проривних" кровотеч та/або зниження контрацептивного ефекту.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на препарат Ярина® Плюс Можлива взаємодія з лікарськими препаратами, що індукують мікросомальні ферменти печінки, внаслідок чого може збільшуватися кліренс статевих гормонів, що, у свою чергу, може призводити до "проривних" маткових кровотеч та/або зниження контрацептивного ефекту. Індукція мікросомальних ферментів печінки може спостерігатися вже за кілька днів лікування. Максимальна індукція мікросомальних ферментів печінки зазвичай спостерігається протягом кількох тижнів. Після відміни препарату індукція мікросомальних ферментів печінки може зберігатись протягом 4 тижнів. Короткострокова терапія Жінкам, які отримують лікування такими препаратами на додаток до препарату Ярина Плюс, рекомендується використовувати бар'єрний метод контрацепції або вибрати інший негормональний метод контрацепції. Бар'єрний метод контрацепції слід використовувати протягом усього періоду прийому супутніх препаратів, а також протягом 28 днів після їх відміни. У разі необхідності продовження терапії препаратом-індуктором після того, як закінчено прийом таблеток із поточної упаковки препарату Ярина® Плюс, слід розпочинати прийом таблеток із нової упаковки препарату Ярина® Плюс без звичайної перерви у прийомі. Довгострокова терапія Жінкам, які довго приймають препарати - індуктори мікросомальних ферментів печінки, рекомендується використовувати інший надійний негормональний метод контрацепції. Речовини, що збільшують кліренс препарату Ярина® Плюс (що послаблюють ефективність шляхом індукції ферментів): фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин і, можливо, також окскарбазепін, топірамат, фелбамат, гризеофульвін, а також препарати, що містять звір. Речовини з різним впливом на кліренс препарату Ярина Плюс При сумісному застосуванні з препаратом Ярина® Плюс багато інгібіторів протеаз ВІЛ або вірусу гепатиту С та ненукліозидні інгібітори зворотної транскриптази можуть як збільшувати, так і зменшувати концентрацію естрогену або прогестагену у плазмі крові. У деяких випадках такий вплив може бути клінічно значущий. Речовини, що знижують кліренс КЗК (інгібітори ферментів) Сильні та помірні інгібітори CYP3A4, такі як азольні антимікотики (наприклад, ітраконазол, вориконазол, флуконазол), верапаміл, макроліди (наприклад, кларитроміцин, еритроміцин), дилтіазем та грейпфрутовий сік або підвищують плазмові концентрації. Було показано, що эторикоксиб у дозах 60 та 120 мг/добу при сумісному прийомі з КОК, що містять 0,035 мг етинілестрадіолу, підвищує концентрацію етинілестрадіолу в плазмі крові в 1,4 та 1,6 рази, відповідно. Вплив препарату Ярина Плюс на інші лікарські препарати КОК можуть впливати на метаболізм інших препаратів, що призводить до підвищення (наприклад, циклоспорин) або зниження (наприклад, ламотриджин) їхньої концентрації в плазмі крові та тканинах. In vitro дроспіренон здатний слабко або помірно пригнічувати ферменти цитохрому Р450 CYP1 Al, CYP2C9, CYP2C19 і CYP3A4. На підставі досліджень взаємодії in vivo у жінок-добровольців, які приймали омепразол, симвастатин або мідазолам як маркерні субстрати, можна зробити висновок, що клінічно значущий вплив 3 мг дроспіренону на метаболізм лікарських препаратів, опосередкований ферментами цитохрому Р450, є малоймовірним. In vitro етинілестрадіол є оборотним інгібітором CYP2C19, CYPIA1 та CYP1A2, а також необоротним інгібітором CYP3A4/5, CYP2C8 та CYP2J2. У клінічних дослідженнях призначення гормонального контрацептиву, що містить етинілестрадіол, не призводило до будь-якого підвищення або призводило лише до слабкого підвищення концентрацій субстратів CYP3A4 у плазмі крові (наприклад, мідазоламу), тоді як плазмові концентрації субстратів CYP1A2 можуть зростати слабо (наприклад, тео ) або помірно (наприклад, мелатонін та тизанідин). Фармакодинамічні взаємодії Було показано, що спільне застосування етинілестрадіолмістких препаратів і противірусних препаратів прямої дії, що містять омбітасвір, паритапревір, дасабувір або їх комбінацію, асоціюється з підвищенням концентрації АЛТ (аланінамінотрансферази) більш ніж у 20 разів у порівнянні з верхньою межею норми у здорових жінок. Інші форми взаємодії У пацієнток з непорушеною функцією нирок поєднане застосування дроспіренону та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту або нестероїдних протизапальних препаратів не має значного ефекту на концентрацію калію в плазмі крові. Проте, поєднане застосування препарату Ярина Плюс з антагоністами альдостерону або калійзберігаючими діуретиками не вивчено. При сумісному прийомі з цими препаратами концентрацію калію в плазмі слід контролювати протягом першого циклу прийому препарату.Спосіб застосування та дозиЯк і коли приймати таблетки Таблетки слід приймати внутрішньо по порядку, вказаному на упаковці, щодня в один і той же час, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Приймають по 1 таблетці на день безперервно протягом 28 днів. Прийом таблеток з наступної упаковки починається відразу після завершення прийому таблеток попередньої упаковки. Кровотеча "скасування", як правило, починається на 2-3 день після початку прийому таблеток, що не містять гормонів, і може ще не завершитися до початку прийому таблеток з наступної упаковки. Прийом таблеток із першої упаковки препарату Ярина® Плюс Коли жодний гормональний протизаплідний засіб не застосовувався у попередньому місяці Прийом препарату Ярина Плюс слід починати в перший день менструального циклу (тобто в перший день менструальної кровотечі). Необхідно прийняти таблетку, що промаркована відповідним днем ​​тижня. Потім слід приймати пігулки по порядку. Дозволяється починати прийом препарату на 2-5 день менструального циклу, але в цьому випадку протягом перших 7 днів прийому таблеток із першої упаковки рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції. При переході з інших комбінованих контрацептивних препаратів (КЗК, контрацептивного вагінального кільця або контрацептивного трансдермального пластиру) Переважно починати прийом препарату Ярина® Плюс наступного дня після прийому останньої активної таблетки з попередньої упаковки, але в жодному разі не пізніше наступного дня після звичайної 7-денної перерви (для препаратів, що містять 21 таблетку) або після прийому останньої неактивної таблетки (для препаратів, що містять 28 таблеток (в упаковці). Починати прийом препарату Ярина® Плюс слід після звичайної перерви у прийомі активних таблеток у разі переходу з контрацептивних препаратів із пролонгованим режимом застосування. Прийом препарату Ярина® Плюс слід розпочинати в день видалення вагінального кільця або пластиру, але не пізніше дня, коли має бути введене нове кільце або наклеєний новий пластир. При переході з контрацептивів, що містять лише гестагени ("міні-пили", ін'єкційні форми, імплантат) або з внутрішньоматкової терапевтичної системи з вивільненням гестагену Перейти з "міні-пили" на препарат Ярина Плюс можна в будь-який день (без перерви), з імплантату або внутрішньоматкового контрацептиву з гестагеном - в день їх видалення, з ін'єкційної форми - в день, коли повинна бути зроблена наступна ін'єкція. У всіх цих випадках протягом перших 7 днів прийому таблеток Ярина® Плюс необхідно додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив). Після аборту (у тому числі мимовільного) у першому триместрі вагітності. Починати прийом препарату можна негайно. За умови дотримання цієї умови додаткових заходів контрацепції не потрібно. Після пологів (за відсутності грудного вигодовування) або переривання вагітності (у тому числі мимовільного) у другому триместрі Починати прийом препарату рекомендується на 21-28 день після пологів (за відсутності грудного вигодовування) або переривання вагітності у другому триместрі. Якщо прийом препарату розпочато пізніше, необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Якщо статевий контакт мав місце до початку прийому Ярина Плюс, необхідно виключити вагітність. Як поводитися з упаковкою препарату Ярина® Плюс В упаковку препарату Ярина® Плюс входять 1 або 3 блістери, у яких міститься 21 таблетка, що містить гормони, та 7 допоміжних таблеток (останній ряд). В упаковку також вкладено самоклеючий календар прийому, що складається з 7 смужок, що самоклеяться, із зазначеними на них назвами днів тижня (у вигляді 3 блоків наклейок). Необхідно вибрати смужку, де першим зазначений той день тижня, коли починається прийом таблеток. Наприклад, якщо початок прийому таблеток припадає на середу, слід використовувати смужку, яка починається зі "СР". Смужку наклеюють уздовж верхньої частини упаковки, щоб позначення першого дня знаходилося над тією таблеткою, на яку спрямована стрілка з написом "Старт". Тепер видно, який день тижня слід прийняти кожну таблетку. Припинення прийому препарату Ярина Плюс Можна припинити прийом препарату Ярина Плюс у будь-який час. Якщо вагітність не планується, слід подбати про інші методи контрацепції. Якщо планується вагітність, слід просто припинити прийом препарату Ярина Плюс. Прийом пропущених пігулок Пропуск таблеток, які містять гормони, можна ігнорувати. Проте їх слід викинути, щоб випадково не продовжити період прийому таблеток, які не містять гормони. Наступні рекомендації стосуються лише пропуску таблеток, що містять гормони: Якщо запізнення в прийомі таблетки, що містить гормони менше 12 годин, протизаплідна дія препарату Ярина Плюс зберігається. Необхідно прийняти пропущену таблетку якнайшвидше, а наступні приймати у звичайний час. Якщо запізнення у прийомі таблетки, що містить гормони, становило понад 12 годин, контрацептивний захист може бути знижений. Чим більше підряд таблеток пропущено, і чим ближче цей пропуск до початку прийому або до кінця прийому, тим вищий ризик настання вагітності. При цьому можна керуватися двома основними правилами: прийом препарату ніколи не повинен бути перерваний більш ніж на 7 днів; Для досягнення адекватного придушення гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової системи потрібні 7 днів безперервного прийому таблеток, що містять гормони. Відповідно, якщо запізнення у прийомі таблеток, що містять гормони, становило більше 12 годин (інтервал з моменту прийому останньої таблетки більше 36 годин), можна рекомендувати наступне: Перший тиждень прийому препарату Необхідно прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки згадайте про це (навіть якщо для цього потрібно прийняти дві таблетки одночасно). Наступну таблетку необхідно прийняти у звичайний час. Протягом наступних 7 днів додатково необхідно використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив). Якщо статевий контакт мав місце протягом 7 днів перед пропуском таблетки, необхідно врахувати можливість вагітності. Другий тиждень прийому препарату Необхідно прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки згадайте про це (навіть якщо для цього потрібно прийняти дві таблетки одночасно). Наступну таблетку необхідно прийняти у звичайний час. За умови, якщо всі таблетки були прийняті правильно протягом попередніх 7 днів, немає необхідності використовувати додаткові контрацептивні заходи. Інакше, а також при пропусканні двох та більше таблеток необхідно додатково використовувати бар'єрні методи контрацепції (наприклад, презерватив) протягом наступних 7 днів. Третій тиждень прийому препарату Ризик зниження контрацептивної надійності неминучий через майбутню перерву в прийомі таблеток. У цьому випадку необхідно дотримуватись наступних алгоритмів: якщо протягом 7 днів, що передували першій пропущеній таблетці, всі таблетки приймалися правильно, немає необхідності використовувати додаткові методи контрацепції. При прийомі пропущених таблеток керуйтеся пунктами 1 або 2. якщо протягом 7 днів, що передували першій пропущеній таблетці, таблетки приймалися неправильно, то протягом наступних 7 днів необхідно додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив) і в цьому випадку слід керуватися пунктом 1 для прийому пропущених таблеток. Прийняти пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки жінка згадає про це (навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно). Наступні таблетки приймають у звичайний час, доки не закінчаться помаранчеві (що містять гормони) таблетки в упаковці. Сім світло-жовтогарячих (допоміжних) таблеток слід викинути і негайно починати прийом помаранчевих (що містять гормони) таблеток з нової упаковки. Поки не закінчаться помаранчеві (що містять гормони) таблетки з другої упаковки, кровотеча "скасування" малоймовірна, проте можуть відзначатися "що виділяють" виділення та/або "проривні" кровотечі. Перервати прийом помаранчевих (що містять гормони) таблеток з поточної упаковки, потім зробити перерву на 7 або менше днів (включаючи дні пропуску таблеток), після чого слід розпочинати прийом препарату з нової упаковки. Якщо жінка пропустила прийом таблеток, а під час перерви у прийомі у неї немає кровотечі "скасування", необхідно виключити вагітність. Рекомендації при шлунково-кишкових розладах При тяжких шлунково-кишкових розладах всмоктування препарату може бути неповним, тому слід використовувати додаткові методи контрацепції. Якщо протягом 3-4 годин після прийому таблеток відзначається блювання або діарея, залежно від тижня прийому препарату слід орієнтуватися на рекомендації при пропусканні таблеток, зазначених вище. Якщо жінка не хоче змінювати свою звичайну схему прийому та переносити початок менструації на інший день тижня, додаткову таблетку слід прийняти з іншої упаковки. Відстрочка початку менструальноподібної кровотечі Щоб відстрочити настання менструальноподібної кровотечі слід пропустити прийом 7 світло-помаранчевих (не містять гормони) таблеток з поточної упаковки та продовжити прийом помаранчевих (що містять гормони) таблеток вже з наступної упаковки препарату Ярина® Плюс. Якщо Ви прийняли всі 21 помаранчеві пігулки з другої упаковки, у цьому випадку слід прийняти також і 7 світло-помаранчевих пігулок і відразу починати прийом пігулок з нової упаковки. Таким чином, цикл може бути продовжений, за бажанням, на будь-який термін, аж до 3 тижнів, поки не будуть прийняті всі помаранчеві таблетки з другої упаковки. Якщо Ви хочете, щоб менструальноподібна кровотеча почалася раніше, слід припинити прийом помаранчевих таблеток з другої упаковки, викинути її і зробити перерву в прийомі всіх таблеток не більше ніж на 7 днів, а потім слід розпочинати прийом таблеток з нової упаковки. У цьому випадку менструальноподібна кровотеча почнеться приблизно через 2-3 дні після прийому останньої помаранчевої пігулки з другої упаковки. Під час прийому препарату Ярина Плюс з другої упаковки можуть відзначатися "мажучі" виділення та/або "проривні" кровотечі в дні прийому помаранчевих (що містять гормони) таблеток. Зміна дня початку менструальноподібної кровотечі Якщо Ви приймаєте таблетки відповідно до рекомендацій, менструальноподібні кровотечі будуть у Вас приблизно один і той же день кожні 4 тижні. Якщо Ви хочете змінити день початку менструальноподібної кровотечі, скоротите період прийому світло-жовтогарячих таблеток на стільки, на скільки днів Ви хочете змінити початок менструалиподібної кровотечі. Наприклад, якщо Ваш цикл зазвичай починається в п'ятницю, а в майбутньому Ви хочете, щоб він починався у вівторок (3 днями раніше), прийом таблеток з наступної упаковки потрібно починати на 3 дні раніше, ніж зазвичай, тобто не використовувати 3 останні світло- помаранчеві таблетки з поточної упаковки та починати прийом помаранчевих таблеток із наступної упаковки. Чим менше світло-жовтогарячих таблеток Ви приймете, тим вище ймовірність, що менструальноподібна кровотеча не настане. Під час прийому пігулок препарату Ярина® Плюс з наступної упаковки можуть відзначатися "мажучі" виділення та/або "проривні" кровотечі. Застосування в окремих груп пацієнток У дівчаток-підлітків Препарат Ярина® Плюс показаний лише після настання менархе. Наявні дані не передбачають корекції дози цієї групи пацієнток. У літніх Препарат Ярина Плюс не застосовується після менопаузи. При порушеннях функції печінки Препарат протипоказаний до застосування у жінок із тяжкими порушеннями функції печінки. При порушеннях функції нирок Препарат протипоказаний до застосування у жінок з тяжкими порушеннями функції нирок та при гострій нирковій недостатності.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Ярина Плюс не повідомлялося. Симптоми, які можуть відзначатися при передозуванні: нудота, блювання, кров'яні виділення, що мажуть, з піхви або метрорагія (частіше у молодих жінок). Специфічного антидоту немає, слід проводити симптоматичне лікування. Кальція левомефолат та його метаболіти ідентичні фолатам, що входять до складу харчових продуктів, щоденне споживання яких не завдає шкоди організму. Прийом кальцію левомефолату в дозі 17 мг/дн (доза в 37 разів вище, що міститься в 1 таблетці препарату Ярина Плюс), протягом 12 тижнів добре переносився.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо якісь із станів, захворювань та факторів ризику, зазначених нижче, є в даний час, слід ретельно зважувати потенційний ризик та очікувану користь застосування препарату Ярина Плюс у кожному індивідуальному випадку та обговорити його з жінкою до того, як вона вирішить розпочати прийом препарату. даного препарату. Захворювання серцево-судинної системи Є епідеміологічні дані про підвищення частоти розвитку венозних та артеріальних тромбозів та тромбоемболій (таких як тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, інсульт) при прийомі КЗК. Ці захворювання спостерігаються рідко. Ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) є максимальним у перший рік прийому таких препаратів. Підвищений ризик присутній після первісного використання комбінованих пероральних контрацептивів або відновлення використання одного і того ж або різних комбінованих пероральних контрацептивів (після перерви між прийомами препарату 4 тижні і більше). Дані великого проспективного дослідження за участю 3 груп пацієнтів показують, що цей підвищений ризик є переважно протягом перших 3 місяців. Загальний ризик ВТЕ у пацієнток, які приймають низькодозовані комбіновані пероральні контрацептиви (< 50 мкг етинілестрадіолу) у два-три рази вище, ніж у невагітних пацієнток, які не приймають КОК, проте цей ризик залишається нижчим порівняно з ризиком ВТЕ при вагітності та пологах. Дані великого проспективного дослідження за участю 3 груп пацієнтів показують, що у жінок з факторами ризику ВТЕ або без них, які використовують етинілестрадіол/дроспіренон, що містять контрацептиви у дозуванні 0,03 мг/3 мг відповідно, частота виникнення ВТЕ та сама, що і при застосуванні левоноргестрілу. -містили пероральних контрацептивів. ВТЕ може призвести до смерті (в 1-2% випадків). ВТЕ, що виявляється як тромбоз глибоких вен, або емболія легеневої артерії, може статися при використанні будь-яких комбінованих пероральних контрацептивів. Вкрай рідко при використанні комбінованих пероральних контрацептивів виникає тромбоз інших кровоносних судин, наприклад, печінкових, брижових, ниркових, мозкових вен та артерій або судин сітківки. Єдиної думки щодо зв'язку між виникненням цих подій та застосуванням комбінованих пероральних контрацептивів відсутня. Симптоми тромбозу глибоких вен (ТГВ) включають наступне: односторонній набряк нижньої кінцівки або вздовж вени нижньої кінцівки, біль або дискомфорт у нижній кінцівці тільки у вертикальному положенні або при ходьбі, локальне підвищення температури у ураженій нижній кінцівці, почервоніння або зміна забарвлення шкірних покривів . Симптоми тромбоемболії легеневої артерії (ТЕЛА) полягають у наступному: утруднене або прискорене дихання; раптовий кашель, у тому числі із кровохарканням; гострий біль у грудній клітці, який може посилюватися при глибокому вдиху; почуття тривоги; сильне запаморочення; прискорене або нерегулярне серцебиття. Деякі з цих симптомів (наприклад, «задишка», «кашель») є неспецифічними і можуть бути витлумачені невірно як ознаки інших більш-менш тяжких подій (наприклад, інфекція дихальних шляхів). Артеріальна тромбоемболія може призвести до інсульту, оклюзії судин або інфаркту міокарда. Симптоми інсульту полягають у наступному: раптова слабкість або втрата чутливості обличчя, верхніх або нижніх кінцівок, особливо з одного боку тіла, раптова сплутаність свідомості, проблеми з мовленням та розумінням: раптова одно- або двостороння втрата зору; раптове порушення ходи, запаморочення, втрата рівноваги чи координації рухів; раптовий, тяжкий або тривалий головний біль без видимої причини; втрата свідомості або непритомність з епілептичним нападом або без нього. Інші ознаки оклюзії судин: раптовий біль, набряклість та слабке посиніння кінцівок, гострий живіт. Симптоми інфаркту міокарда включають: біль, дискомфорт, тиск, тяжкість, відчуття стиснення або розпирання у грудях, у руці або за грудиною; дискомфорт з іррадіацією у спину, вилицю, гортань, руку, шлунок; холодний піт, нудота, блювання або запаморочення, сильна слабкість, тривога чи задишка; прискорене або нерегулярне серцебиття. Артеріальна тромбоемболія може призвести до смерті. Ризик розвитку тромбозу (венозного та/або артеріального) та тромбоемболії підвищується: - з віком; - у курців (зі збільшенням кількості сигарет або підвищенням віку ризик наростає, особливо у жінок старше 35 років); за наявності: - ожиріння (індекс маси тіла більш ніж 30 кг/м2); - сімейного анамнезу (наприклад, венозної чи артеріальної тромбоемболії колись у близьких родичів чи батьків щодо молодому віці). У разі спадкової або набутої схильності жінка повинна бути оглянута відповідним фахівцем для вирішення питання про можливість прийому препарату Ярина Плюс; - тривалої іммобілізації, серйозного хірургічного втручання, будь-якої операції на нижніх кінцівках чи великої травми. У цих ситуаціях бажано припинити використання препарату Ярина "Плюс (у разі планованої операції принаймніза чотири тижні до неї) та не відновлювати прийом протягом двох тижнів після закінчення іммобілізації; - дисліпопротеїнемії; - артеріальної гіпертензії: - мігрені; - захворювань клапанів серця; - фібриляції передсердь. Питання про можливу роль варикозного розширення вен та поверхневого тромбофлебіту у розвитку венозної тромбоемболії залишається спірним. Слід враховувати підвищений ризик розвитку тромбоемболії у післяпологовому періоді. Порушення периферичного кровообігу також можуть відзначатись при цукровому діабеті, системному червоному вовчаку, гемолітико-уремічному синдромі, хронічних запальних захворюваннях кишечника (хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт) та серповидно-клітинній анемії. Збільшення частоти та тяжкості мігрені під час застосування препарату ЯринаПлюс (що може передувати цереброваскулярним порушенням) є підставою для негайного припинення прийому цього препарату. До біохімічних показників, що вказують на спадкову або набуту схильність до венозного або артеріального тромбозу відноситься наступне: резистентність до активованого білка С, гіпергомоцистеїнемія, недолік антитромбіну-III недолік білка С, недолік білка S, антифосфоліпіда антитіло Оцінюючи співвідношення ризику та користі, слід враховувати, що адекватне лікування відповідного стану може зменшити пов'язаний з ним ризик тромбозу. Також слід враховувати, що ризик тромбозів та тромбоемболій при вагітності вищий, ніж при прийомі низькодозованих пероральних контрацептивів (< 0.05 мг етинілестрадіолу). Пухлини Найбільш істотним фактором ризику розвитку раку шийки матки є персистуюча іапіломавірусна інфекція. Є повідомлення про деяке підвищення ризику раку шийки матки при тривалому застосуванні КОК. Проте зв'язок із прийомом КОК не доведено. Обговорюється можливість взаємозв'язку цих даних зі скринінгом захворювань шийки матки та з особливостями статевої поведінки (рідше застосування бар'єрних методів контрацепції). Мета-аналіз 54 епідеміологічних досліджень показав, що є дещо підвищений відносний ризик розвитку раку молочної залози, що діагностується у жінок, які приймають КОК в даний час (відносний ризик 1,24). Підвищений ризик поступово зникає протягом десяти років після припинення прийому цих препаратів. У зв'язку з тим, що рак молочної залози відзначається рідко у жінок до 40 років, збільшення кількості діагнозів раку молочної залози у жінок, які приймають КОК в даний час або приймали недавно, є незначним по відношенню до загального ризику цього захворювання. Його зв'язок із прийомом КОК не доведено. Підвищення ризику, що спостерігається, може бути наслідком ретельного спостереження і більш ранньої діагностики раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК. У жінок, які коли-небудь застосовували КОК,виявляються більш ранні стадії раку молочної залози, ніж у жінок, які ніколи їх не застосовували. У поодиноких випадках на тлі застосування КОК спостерігався розвиток доброякісних, а в окремих випадках - злоякісних новоутворень печінки, які в окремих пацієнток призвели до загрозливого життя внутрішньочеревної кровотечі. При появі сильних болів у ділянці живота, збільшенні печінки або ознаках внутрішньочеревної кровотечі це слід враховувати при проведенні диференціального діагнозу. Інші стани Клінічні дослідження показали відсутність впливу дроспіренону на концентрацію калію у плазмі хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. Тим не менш, у хворих з порушенням функції нирок та вихідною концентрацією калію на верхньому кордоні норми не можна виключити ризик розвитку гіперкаліємії на фоні прийому лікарських засобів, що призводять до затримки калію в організмі. У жінок з гіпертригліцеридемією (або наявності цього стану в сімейному анамнезі) можливе підвищення ризику розвитку панкреатиту під час прийому КОК. Незважаючи на те. що невелике підвищення артеріального тиску було описано у багатьох жінок, які приймають КОК, клінічно значущі підвищення спостерігалися рідко. Проте, якщо під час прийому препарату Ярина Плюс розвивається стійке, клінічно значуще підвищення артеріального тиску, слід відмінити цей препарат та розпочати лікування артеріальної гіпертензії. Прийом препарату може бути продовжений, якщо за допомогою гіпотензивної терапії досягнуто нормальних АТ. Наступні стани, як повідомлялося, розвиваються або погіршуються як під час вагітності, так і при прийомі КОК, але їх зв'язок з прийомом КОК не доведено: жовтяниця та/або свербіж, пов'язаний з холестазом; формування каменів у жовчному міхурі; порфірія; системна червона вовчанка; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденгама; герпес вагітних; втрата слуху, пов'язана з отосклерозом. Також описані випадки хвороби Крона та виразкового коліту на фоні застосування КОК. У жінок зі спадковими формами ангіоневротичного набряку екзогенні естрогени можуть викликати або погіршувати симптоми ангіоневротичного набряку. Гострі або хронічні порушення функції печінки можуть вимагати припинення прийому Ярина Плюс до тих пір, поки показники функції печінки не повернуться до норми. Рецидивна холестатична жовтяниця, яка розвивається вперше під час вагітності або попереднього прийому статевих гормонів, вимагає припинення прийому препарату Ярина Плюс. Хоча КОК можуть впливати на резистентність до інсуліну та толерантність до глюкози, немає необхідності зміни терапевтичного режиму у хворих на цукровий діабет, які застосовують препарат Ярина Плюс. Тим не менш, жінки з цукровим діабетом повинні ретельно спостерігатися під час прийому препарату. Іноді може розвинутися хлоазму. особливо у жінок з наявністю в анамнезі хлоазми вагітних. Жінки зі схильністю до хлоазми під час прийому препарату Ярина® Плюс повинні уникати тривалого перебування на сонці та впливу ультрафіолетового випромінювання. Фолати можуть маскувати нестачу вітаміну В 12. Доклінічні дані з безпеки Доклінічні дані, отримані в ході стандартних досліджень для виявлення токсичності при багаторазовому прийомі доз препарату, а також генотоксичності. канцерогенного потенціалу та токсичності для репродуктивної системи не вказують на наявність особливого ризику для людини. Тим не менш, слід пам'ятати, що статеві гормони можуть сприяти зростанню деяких гормонозалежних тканин та пухлин. Лабораторні випробування Прийом препарату Ярина Плюс може впливати на результати деяких лабораторних тестів, включаючи показники функції печінки, нирок, щитовидної залози, надниркових залоз, концентрацію транспортних білків у плазмі, показники вуглеводного обміну, параметри зсідання крові та фібринолізу. Зміни зазвичай не виходять за межі нормальних значень. Дроспіренон збільшує активність реніну плазми та концентрацію альдостерону, що пов'язано з його антимінералокортикоїдним ефектом. Є теоретична можливість підвищення концентрації калію у плазмі крові у жінок, які отримують препарат Ярина Плюс одночасно з іншими препаратами, які можуть збільшити вміст калію у плазмі крові. До цих препаратів відносяться антагоністи рецепторів ангіотензину II, калійзберігаючі діуретики та антагоністи альдостерону. Однак у дослідженнях,що оцінювали взаємодію дроспіренону з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або індометацином, не було виявлено достовірної різниці між концентрацією калію в плазмі порівняно з плацебо. Зниження ефективності Ефективність препарату Ярина Плюс може бути знижена в таких випадках: при пропусканні таблеток, блюванні та діареї або в результаті лікарської взаємодії. Частота та виразність менструальноподібних кровотеч На фоні прийому препарату Ярина Плюс можуть відзначатися нерегулярні (ациклічні) кров'яні виділення та кровотечі з піхви (мажуть кров'янисті виділення або "проривні" маткові кровотечі), особливо протягом перших місяців застосування. Тому оцінка будь-яких нерегулярних кровотеч повинна проводитись після періоду адаптації, що становить приблизно 3 цикли. Якщо нерегулярні кровотечі повторюються або розвиваються після попередніх регулярних циклів, слід провести ретельне обстеження, щоб уникнути злоякісних новоутворень або вагітності. У деяких жінок під час перерви в прийомі таблеток може не розвинутись кровотеча «скасування». Якщо препарат Ярина Плюс приймався згідно з рекомендаціями, малоймовірно, що жінка вагітна. Проте, при нерегулярному застосуванні препарату Ярина Плюс та відсутності двох поспіль кровотеч «скасування», прийом препарату не може бути продовжений до виключення вагітності. Медичні огляди Перед початком або поновленням застосування препарату необхідно ознайомитися з анамнезом життя, сімейним анамнезом жінки, провести ретельне фізикальне обстеження (включаючи вимірювання АТ, частоти серцевих скорочень, визначення індексу маси тіла, обстеження молочних залоз), гінекологічне обстеження, цитологічне дослідження шийки матки ), виключити вагітність. При відновленні прийому препарату Ярина Плюс обсяг додаткових досліджень та частота контрольних оглядів визначається індивідуально, але не рідше 1 разу на б місяців. Слід попередити жінку, що препарат Ярина Плюс не оберігає від ВІЛ-інфекції та інших захворювань, що передаються статевим шляхом!Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Опис лікарської формиСпіраль тип № 1 має зовнішній діаметр 18 мм, рекомендується жінкам, що не народжували, і пацієнткам з маленькою маткою. Номінальна площа активної поверхні біметалевого дроту становить 254 мм2, що гарантує високий рівень захисту від вагітності та низький ризик ускладнень протягом 5 років. До внутрішньоматкової спіралі "Юнона" додається трубка-провідник діаметром 3,9 мм.ХарактеристикаСпіраль внутрішньоматкова кільцеподібна "Юнона" "Біо-Т Ag" від білоруського медичного підприємства "Сімург" - сучасний контрацептив, призначений для захисту від небажаної вагітності протягом 5 (7) років. Форма спіралі та можливість її індивідуального підбору за розміром забезпечують надійну фіксацію ВМС у матці та знижують ризик її мимовільного вигнання. Якір внутрішньоматкового контрацептиву "Юнона" "Біо-Т Ag" має форму замкнутого кільця, виготовлений з інертного медичного пластику, стійкого до руйнування та безпечного для здоров'я жінки. Властивості матеріалу, з якого виконаний якір, забезпечують адаптацію спіралі до форми порожнини матки та знижують ризик експульсії ВМС у разі підвищення тонусу міометрію. Усередині кільця спіралі «Юнона» «Біо-Т Ag» знаходиться стрижень, на який намотаний біметалічний мідно-срібний дріт, що забезпечує біологічну активність ВМС та посилює його контрацептивну дію. Мідь, що входить до складу ВМС, підвищує щільність цервікального слизу, знижує рухову активність сперматозоїдів, зменшує ймовірність запліднення та ризик виникнення трубної вагітності. Срібний компонент спіралі має протекторну дію щодо міді (гальмує її окислення), завдяки чому в матці підтримується постійна мінімальна концентрація іонів металу, достатніх для підтримки максимального контрацептивного ефекту протягом усього терміну служби ВМС, що дорівнює 7 рокам.Показання до застосуванняЗасіб внутрішньоматкової контрацепції.Протипоказання до застосуванняВагітність, новоутворення, підвищена чутливість до компонентів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

ХарактеристикаУ моделі «Юнона Біо-Т Ag» тип №2 срібний сердечник збільшує тривалість застосування контрацептивів. Якір внутрішньоматкового контрацептива виготовлений із пластику у вигляді замкнутого кільця діаметром 18 мм, усередині якого розміщено стрижень. На стрижні намотаний біметалічний мідно-срібний дріт з номінальною площею активної поверхні 254 мм2 у ВМС кільцеподібної форми «Юнона Біо-Т» тип №2 (ступінь чистоти міді – не менше 99,98%, вміст срібла не менше 9,3%) та закріплена монофіламентна нитка для контролю за розташуванням та вилученням контрацептива. Рентген та УЗД - контрастність забезпечується наявністю біметалевого мідно-срібного дроту на стрижні. Методика введення ВМС – метод «вилучення», діаметр градуйованої трубки-провідника 3,9 мм. Тривалість контрацепції – не більше 7 років для ВМС кільцеподібної форми «Юнона Біо-Т Ag» тип №2. Стерилізація – радіаційна.Показання до застосуванняЗасіб контрацепції.Протипоказання до застосуванняЗапальні захворювання у сфері статевих органів. Злоякісні новоутворення. Міома та фіброміома, що деформують порожнину матки. Аномалії розвитку.Побічна діяПосилення менструальних болів та виділень. Розвиток запальних процесів у ендометрії. Перфорація стінки матки – найрідкісніше ускладнення (1:4500-1:5500). При частковому знаходженні внутрішньоматкової спіралі в міометрії (перший рівень) її видаляють вагінальним шляхом. При повному зануренні в міометрій або виході в черевну порожнину (другий та третій ступінь) використовують абдомінальний шлях.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

ХарактеристикаВнутрішньоматкова спіраль Симург "Юнона" "Біо-Т Ag" - сучасний внутрішньоматковий контрацептив, здатний забезпечити високоефективний захист від небажаної вагітності терміном до 7 років. Спіраль зі сріблом "Юнона" "Біо-Т Ag" (ЗАТ МП "Сімург", Білорусь) має традиційну Т-подібну форму. Основу ВМС становить якір з високощільного поліетилену, що виявляє біологічну інертність, що не впливає на стан внутрішнього середовища органів статевої системи та всього організму в цілому. Ніжка пластикового якоря обвита біметалевим дротом із міді із сердечником із чистого срібла. Ступінь чистоти міді становить 99,98%. Майже повна відсутність домішок знижує можливість розвитку алергії на метал. Номінальна площа мідного обплетення дорівнює 380 мм2, що забезпечує тривале постійне надходження іонів міді в порожнину матки та посилює захисну дію ВМС. Контрацептивні властивості міді пов'язані з її здатністю збільшувати в'язкість шийного слизу, токсично впливати на сперматозоїди, уповільнювати їх рух і тим самим знижувати ймовірність запліднення та ризик розвитку позаматкової вагітності. Срібло включено до складу спіралі "Юнона" Т-подібної як протектор міді. Дифузія електронів на межі зіткнення двох металів запобігає швидкому руйнуванню міді. Додавання срібла до складу дроту дозволяє уповільнити процес утворення вільних іонів міді, створити і підтримувати тривалий час їхню постійну концентрацію в порожнині матки. Срібна спіраль «Юнона» Т-подібна має пружну пластикову трубку-провідник діаметром 3,9 мм, що дозволяє вводити контрацептив в матку без попереднього розширення цервікального каналу. ВМС встановлюється шляхом «вилучення» терміном до 7 років. За бажанням жінки можливе дострокове вилучення контрацептиву. Монофіламентна нитка, закріплена на ніжці якоря, дозволяє легко видалити ВМС із матки. Контроль положення спіралі в матці забезпечується наявністю цервікальної нитки та рентгеноконтрастністю металевого компонента контрацептиву.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

ХарактеристикаВнутрішньоматкова спіраль "Юнона" "Біо-Т" від медичного підприємства "Сімург" (Білорусь) - сучасний контрацептив, призначений для захисту від небажаної вагітності на строк до 5 років. Пропонована спіраль «Юнона» - Т-подібний внутрішньоматковий засіб з якорем з біологічно-інертного пластику та мідною оплеткою, загальною номінальною площею активної поверхні 380 мм2. Якір спіралі виготовлений з високощільного поліетилену, що володіє достатньою еластичністю для забезпечення безпеки та зручності використання контрацептиву. Властива пластику пружність дозволяє ВМС зберігати свою форму і утримуватися в матці у разі підвищення її тонусу. Контрацептивний ефект спіралі насамперед пов'язаний з механічною дією на внутрішню слизову оболонку матки. Асептичне запалення, що виникає в ендометрії, призводить до структурної перебудови тканини та створення умов, неприйнятних для імплантації та розвитку заплідненої яйцеклітини. Білоруська спіраль "Юнона" "Біо-Т" - біологічно активний контрацептив. Мідь, що міститься у ВМС, надає токсичну дію на чоловічі статеві клітини, зменшує їх рухливість і ускладнює проникнення в матку. Це не тільки посилює протизаплідний ефект, але й зменшує ймовірність зустрічі сперматозоїда та яйцеклітини в матковій трубі та знижує ризик розвитку позаматкової вагітності. Спіраль «Юнона» Т-подібна з міддю не поступається іншим ВМС за рівнем контрацепції та рекомендується жінкам, які потребують захисту від небажаної вагітності протягом 3-5 років, коли застосування ВМС з більш тривалим терміном дії є недоцільним. Для установки мідної спіралі «Юнона» використовується трубка-провідник, що додається до неї. Невеликий діаметр трубки, що дорівнює 3,9 мм, дозволяє вводити спіраль без попереднього розширення цервікального каналу. Для контролю глибини установки ВМС на провідник нанесено сантиметрову шкалу. Металева складова ВМС забезпечує контрастність спіралі при променевому дослідженні та дозволяє контролювати положення пристрою в матці.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. етинілестрадіол - 0,03 мг; дієногест – 2,00 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 27,97 мг, крохмаль картопляний – 15,00 мг, желатин – 1,50 мг, тальк – 1,50 мг, магнію стеарат – 0,50 м; Оболонка: цукроза - 23,6934 мг, декстроза (сироп глюкози) - 1,65 мг, макрогол 35000 - 1,35 мг, кальцію карбонат - 2,40 мг, повідон К25 - 0,15 мг, титану діоксид (Е 171) – 0,74244 мг, віск карнаубський – 0,01416 мг. По 21 таблетці в блістер із плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. 1 або 3 блістера разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку з контролем першого розтину.Опис лікарської формиБілі гладкі таблетки покриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаКонтрацептивний засіб комбінований (естроген + гестаген).ФармакокінетикаДієногест Абсорбція При пероральному прийомі дієногест швидко і повністю абсорбується, його C max у сироватці крові дорівнює 51 нг/мл, досягається приблизно через 2,5 год. Біодоступність становить приблизно 96%. Розподіл Дієногест зв'язується з альбуміном сироватки крові і не зв'язується з глобуліном, що зв'язує статеві стероїди (ГСПС), і кортикоїд-зв'язуючим глобуліном (КСГ). У вільному вигляді перебуває близько 10% загальної концентрації у сироватці крові; близько 90% - неспецифічно пов'язані з сироватковим альбуміном. Індукція етинілестрадіолом синтезу ГСПС не впливає на зв'язування дієногесту з сироватковим альбуміном. Метаболізм Дієногест майже повністю метаболізується. Кліренс із сироватки після прийому одноразової дози становить приблизно 3,6 л/год. Виведення. T1/2 із плазми становить близько 8,5-10,8 год. У незміненій формі виводиться сечею у незначній кількості; у вигляді метаболітів – нирками та через ШКТ у співвідношенні приблизно 3:1 з T1/2 – 14,4 год. Рівноважна концентрація На фармакокінетику дієногесту не впливає рівень ГСПС у сироватці крові. Внаслідок щоденного прийому препарату рівень субстанції у сироватці збільшується приблизно в 1,5 раза. Етинілестрадіол Абсорбція Після прийому внутрішньо етинілестрадіол швидко та повністю абсорбується. C max у сироватці крові, що дорівнює приблизно 67 нг/мл, досягається за 1,5-4 год. Під час всмоктування та першого проходження через печінку етинілестрадіол метаболізується, внаслідок чого його біодоступність при прийомі внутрішньо становить у середньому близько 44%. Розподіл Етинілестрадіол практично повністю (приблизно 98%), хоч і неспецифічно, зв'язується альбуміном. Етинілестрадіол індукує синтез ГСПС. Здається обсяг розподілу етинілестрадіолу дорівнює 2,8-8,6 л/кг. Метаболізм Етинілестрадіол піддається пресистемної біотрансформації як у слизовій оболонці тонкої кишки, так і в печінці. Основний шлях метаболізму – ароматичне гідроксилювання. Швидкість кліренсу із плазми крові становить 2,3-7 мл/хв/кг. Виведення Зменшення концентрації етинілестрадіолу у сироватці крові носить двофазний характер; перша фаза характеризується T1/2 близько 1 год, друга - T1/2 10 -20 год. У незміненому вигляді з організму не виводиться. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться із сечею та жовчю у співвідношенні 4:6 з T1/2 близько 24 год. Рівноважна концентрація Рівноважна концентрація досягається протягом другої половини лікувального циклу.ФармакодинамікаКонтрацептивний ефект Жаніна® здійснюється за допомогою різних взаємодоповнюючих механізмів, найважливішими з яких є придушення овуляції та зміна в'язкості цервікального слизу, внаслідок чого вона стає непроникною для сперматозоїдів. При правильному застосуванні індекс Перля (показник, що відображає кількість вагітностей у 100 жінок, які приймають контрацептив протягом року), становить менше 1. При пропусканні таблеток або неправильному застосуванні індекс Перля може зростати. Гестагенний компонент Жаніна® — дієногест — має антиандрогенну активність, що підтверджено результатами низки клінічних досліджень. Крім того, дієногест покращує ліпідний профіль крові (збільшує кількість ЛПНГ). У жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви, менструальний цикл стає регулярнішим, рідше спостерігаються хворобливі менструації, зменшується інтенсивність і тривалість кровотечі, внаслідок чого знижується ризик залізодефіцитної анемії. Крім того, є дані про зниження ризику розвитку раку ендометрію та раку яєчників.Показання до застосуванняМонофазний комбінований гестаген-естрогенний контрацептивний препарат. Пригнічує секрецію гонадотропних гормонів гіпофізу, гальмує дозрівання фолікулів та перешкоджає процесу овуляції. Підвищує в'язкість цервікального слизу, що ускладнює проникнення сперматозоїдів у матку. На фоні застосування препарату менструальний цикл стає регулярнішим, рідше спостерігаються хворобливі менструації, зменшується інтенсивність менструальних виділень, внаслідок чого знижується ризик розвитку залізодефіцитної анемії. Гестагенний компонент Жаніна - дієногест - є гестагеном і є дериватом нортестостерону з антиандрогенною активністю (що було доведено в клінічних дослідженнях у хворих з запальним вугровим висипом). Дієногест підвищує рівень ЛПВЩ у крові.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість; тромбози та тромбоемболії; стани, що передують тромбозу; мігрень із осередковими неврологічними симптомами; цукровий діабет із судинними ускладненнями; множинні або виражені фактори ризику венозного або артеріального тромбозу; неконтрольована артеріальна гіпертензія; серйозне хірургічне втручання із тривалою іммобілізацією; куріння у віці старше 35 років; панкреатит із вираженою гіпертригліцеридемією; захворювання печінки; виявлені гормонозалежні злоякісні захворювання; вагінальна кровотеча неясного генезу;Вагітність та лактаціяЖанін не призначається під час вагітності та лактації. Якщо вагітність виявляється під час прийому Жаніна, його слід відразу ж скасувати.Побічна діяНудота, блювання, зміни вагінальної секреції, нагрубання та болючість молочних залоз, виділення з них секрету; зміни маси тіла, зміни лібідо, зниження настрою, біль голови, мігрень, хлоазму, погана переносимість контактних лінз, затримка рідини в організмі, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія з пероральними контрацептивами з іншими ЛЗ може призвести до проривних кровотеч та/або зниження контрацептивної надійності. У літературі повідомлялося про такі типи взаємодії. Вплив на печінковий метаболізм: застосування препаратів, що індукують мікросомальні ферменти печінки, може призвести до зростання кліренсу статевих гормонів. До таких ЛЗ відносяться: фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин; також є припущення щодо окскарбазепіну, топірамату, фелбамату, гризеофульвіну та препаратів, що містять звіробій. ВІЛ-протеази (наприклад, ритонавір) та ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (наприклад, невірапін) та їх комбінації також потенційно можуть впливати на печінковий метаболізм. Вплив на кишково-печінкову циркуляцію: за даними окремих досліджень, деякі антибіотики (наприклад пеніциліни та тетрациклін) можуть знижувати кишково-печінкову циркуляцію естрогенів, тим самим знижуючи концентрацію етинілестрадіолу. Під час призначення будь-якого з перерахованих вище ЛЗ жінці слід додатково застосовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад презерватив). При прийомі препаратів, що впливають на мікросомальні ферменти, та протягом 28 днів після їх відміни слід додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції. Під час прийому антибіотиків (за винятком рифампіцину та гризеофульвіну) та протягом 7 днів після їх відміни слід додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції. Якщо період використання бар'єрного методу запобігання закінчується пізніше, ніж таблетки в упаковці, потрібно переходити до наступної упаковки без звичайної перерви прийому драже. Пероральні комбіновані контрацептиви можуть впливати на метаболізм інших препаратів, що призводить до підвищення (наприклад циклоспорин) або зниження (наприклад, ламотриджин) їх концентрації у плазмі та тканинах.Спосіб застосування та дозиКалендарна упаковка препарату Жанін містить 21 таблетку. Кожна таблетка в упаковці маркується днем ​​тижня, коли вона повинна бути прийнята. Таблетки слід приймати внутрішньо в один і той же час щодня, запиваючи невеликою кількістю води. Випливають у напрямку стрілки, поки всі таблетки не будуть прийняті. Протягом наступних 7 днів препарат не приймають. Кровотеча «скасування» має розпочатися протягом цих 7 днів. Зазвичай воно починається на 2-3 день після прийому останньої таблетки і може ще завершитися до початку прийому таблеток з наступної упаковки. Після 7-денної перерви починають прийом таблеток з наступної упаковки, навіть якщо кровотеча ще не припинилася. Це означає, що починати прийом таблеток з нової упаковки необхідно в той самий день тижня, і,що кожен місяць кровотеча «скасування» наступатиме приблизно в один і той же день кожного місяця. Прийом таблеток із першої упаковки препарату Жанін® Коли жодний гормональний протизаплідний засіб не застосовувався у попередньому місяці Прийом препарату Жанін починається в перший день менструального циклу, тобто в перший день менструальної кровотечі. Необхідно прийняти таблетку, що промаркована відповідним днем ​​тижня. Потім слід приймати пігулки по порядку. Допускається прийом препарату на 2-5 день менструального циклу, але в цьому випадку протягом перших 7 днів прийому таблеток з першої упаковки рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив). При переході з комбінованих контрацептивних препаратів (КОК, контрацептивного вагінального кільця або контрацептивного пластиру) Переважно починати прийом препарату Жанін® наступного дня після прийому останньої активної (що містить гормони) таблетки з упаковки попереднього КОК, але в жодному разі не пізніше наступного дня після звичайного 7-денної перерви (для препаратів, що містять 21 таблетку) або після прийому останньої неактивної таблетки (для препаратів, що містять 28 таблеток в упаковці). Починати прийом препарату Жанін слід після звичайної перерви у прийомі активних таблеток у разі переходу з контрацептивних препаратів з пролонгованим режимом прийому таблеток. Прийом препарату Жанін® слід розпочинати у день видалення вагінального кільця або пластиру, але не пізніше дня,коли має бути введене нове кільце або наклеєний новий пластир. При переході з контрацептивів, що містять лише гестагени («міні-пили», ін'єкційні форми, імплантат), або з внутрішньоматкової терапевтичної системи з вивільненням гестагену Перейти з «міні-пили» на препарат Жанін можна в будь-який день (без перерви), з імплантату або внутрішньоматкового контрацептиву з гестагеном - в день їх видалення, з ін'єкційної форми - в день, коли має бути зроблена наступна ін'єкція. У всіх цих випадках протягом перших 7 днів прийому таблеток необхідно додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив). Після аборту (у тому числі мимовільного) у першому триместрі вагітності Починати прийом препарату можна негайно. За умови дотримання цієї умови додаткових заходів контрацепції не потрібно. Після пологів (за відсутності грудного вигодовування) або переривання вагітності (у тому числі мимовільного) у другому триместрі Прийом препарату рекомендується розпочинати на 21-28 день після пологів (за відсутності грудного вигодовування) або переривання вагітності у другому триместрі. Якщо прийом препарату розпочато пізніше, необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Якщо статевий контакт мав місце до початку прийому препарату Жанін, необхідно виключити вагітність. Прийом пропущених пігулок Якщо запізнення у прийомі препарату становить менше 12 годин, контрацептивний захист не знижується. Потрібно прийняти пропущену таблетку якнайшвидше, наступна таблетка приймається у звичайний час. Якщо запізнення в прийомі таблетки становить понад 12 годин, контрацептивний захист може бути знижений. При цьому слід пам'ятати: Прийом препарату ніколи не повинен бути перерваний більш ніж на 7 днів. 7 днів безперервного прийому таблеток потрібно для досягнення адекватного придушення гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової системи. Відповідно, якщо запізнення у прийомі таблетки становило більше 12 годин (інтервал з моменту прийому останньої таблетки більше 36 годин), залежно від тижня, коли пропущена таблетка, необхідно: Перший тиждень прийому препарату Необхідно прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки жінка згадає про це (навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно). Наступну таблетку необхідно прийняти у звичайний час. Протягом наступних 7 днів додатково необхідно використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив). Якщо статевий контакт мав місце протягом тижня перед пропусканням таблетки, необхідно враховувати ймовірність настання вагітності. Чим більше таблеток пропущено, і що ближче вони до перерви в прийомі таблеток, то вище ймовірність вагітності. Другий тиждень прийому препарату Необхідно прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки жінка згадає про це (навіть якщо для цього потрібно прийняти дві таблетки одночасно). Наступну таблетку необхідно прийняти у звичайний час. За умови дотримання режиму прийому таблеток протягом 7 днів, що передують першій пропущеній таблетці, не потрібно використовувати додаткові заходи контрацепції. В іншому випадку, а також при пропусканні двох і більше таблеток, необхідно додатково використовувати бар'єрні методи контрацепції (наприклад, презерватив) протягом 7 днів. Третій тиждень прийому препарату Ризик зниження контрацептивної надійності неминучий через майбутню перерву в прийомі таблеток. У цьому випадку необхідно дотримуватись наступних алгоритмів: - якщо протягом 7 днів, що передують першій пропущеній таблетці, всі таблетки приймалися правильно, немає необхідності використовувати додаткові методи контрацепції. При прийомі пропущених таблеток керуйтеся пунктами 1 або 2. - якщо протягом 7 днів, що передують першій пропущеній таблетці, таблетки приймалися неправильно, то протягом наступних 7 днів необхідно додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив) і в цьому випадку слід керуватися пунктом 1 прийому пропущених таблеток. 1. Необхідно прийняти пропущену таблетку якнайшвидше,щойно жінка згадає про це (навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно). Наступну таблетку приймають у звичайний час, доки не закінчаться таблетки із поточної упаковки. Прийом таблеток з наступної упаковки слід починати відразу без звичайної 7-денної перерви. Кровотеча «скасування» малоймовірна, доки не закінчаться таблетки з другої упаковки, але можуть відзначатися «що виділяють» і/або «проривні» кровотечі в дні прийому препарату. 2. Можна також перервати прийом таблеток із поточної упаковки, зробити перерву на 7 або менше днів (включаючи день пропуску таблетки), після чого розпочинати прийом таблеток із нової упаковки.Кровотеча «скасування» малоймовірна, доки не закінчаться таблетки з другої упаковки, але можуть відзначатися «що виділяють» і/або «проривні» кровотечі в дні прийому препарату. 2. Можна також перервати прийом таблеток із поточної упаковки, зробити перерву на 7 або менше днів (включаючи день пропуску таблетки), після чого розпочинати прийом таблеток із нової упаковки.Кровотеча «скасування» малоймовірна, доки не закінчаться таблетки з другої упаковки, але можуть відзначатися «що виділяють» і/або «проривні» кровотечі в дні прийому препарату. 2. Можна також перервати прийом таблеток із поточної упаковки, зробити перерву на 7 або менше днів (включаючи день пропуску таблетки), після чого розпочинати прийом таблеток із нової упаковки. Якщо жінка пропустила прийом таблеток, а потім під час перерви у прийомі кровотеча «скасування» не настала, необхідно переконатися у відсутності вагітності. Допускається приймати не більше двох таблеток на один день. Рекомендації при шлунково-кишкових розладах При тяжких шлунково-кишкових розладах всмоктування може бути неповним, тому слід використовувати додаткові методи контрацепції. Якщо протягом 3-4 годин після прийому таблетки відзначається блювання або діарея, слід орієнтуватися на рекомендації при пропущенні таблетки. Якщо жінка не хоче змінювати свою звичайну схему прийому та переносити початок кровотечі «скасування» на інший день тижня, додаткову таблетку слід прийняти з іншої упаковки. Припинення прийому препарату Жанін® Прийом препарату Жанін® можна припинити у будь-який час. Якщо вагітність не планується, слід подбати про інші методи контрацепції. Якщо планується вагітність, рекомендується припинити прийом препарату та почекати природної менструальної кровотечі. Відстрочка початку менструальноподібної кровотечі Для того щоб відкласти початок менструальноподібної кровотечі, необхідно продовжити прийом таблеток з нової упаковки препарату Жанін® відразу після того, як будуть прийняті всі таблетки з попередньої упаковки, без перерви в прийомі. Таблетки з нової упаковки можна приймати так довго, як це необхідно, у тому числі доти, поки таблетки в упаковці не закінчаться. На тлі прийому препарату з другої упаковки можуть відзначатися кров'янисті виділення, що «мажуть», та/або «проривні» кровотечі. Відновити прийом препарату Жанін з наступної упаковки слід після звичайної 7-денної перерви. Зміна дня початку менструальноподібної кровотечі Для того, щоб перенести день початку менструальноподібної кровотечі на інший день тижня, слід скоротити (але не подовжувати) найближчу 7-денну перерву в прийомі таблеток на стільки днів, на скільки жінка хоче. Наприклад, якщо цикл зазвичай починається у п'ятницю, а в майбутньому жінка хоче, щоб він починався у вівторок (3 дні раніше), прийом таблеток з наступної упаковки потрібно починати на 3 дні раніше, ніж зазвичай. Чим коротший інтервал, тим вище ймовірність, що менструальноподібна кровотеча не настане, і під час прийому таблеток з другої упаковки спостерігатимуться виділення, що «мажать», та/або «проривні» кровотечі. Застосування в окремих груп пацієнток У дівчаток-підлітків Препарат Жанін показаний тільки після настання менархе. У літніх Не застосовується. Препарат Жанін не застосовується після настання менопаузи. При порушеннях функції печінки Препарат Жанін® протипоказаний жінкам з тяжкими захворюваннями печінки доти, доки показники функції печінки не прийдуть у норму. також розділ «Протипоказання». При порушеннях функції нирок Препарат Жанін спеціально не вивчався у пацієнток з порушеннями функції нирок. Наявні дані не передбачають зміни лікування таких пацієнток.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, мажуть кров'яні виділення або метрорагія. Про серйозні порушення при передозуванні не повідомлялося. Лікування: симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо якісь із станів, захворювань або факторів ризику, зазначених нижче, є в даний час, слід ретельно зважувати потенційний ризик і очікувану користь застосування препарату Жанін у кожному індивідуальному випадку і обговорити його з жінкою до того, як вона вирішить почати прийом. препарату. У разі обтяження, посилення або першого прояву будь-якого з цих станів, захворювань або факторів ризику жінка повинна проконсультуватися зі своїм лікарем, який може прийняти рішення про необхідність відміни препарату. Захворювання серцево-судинної системи Є епідеміологічні дані про підвищення частоти розвитку венозних та артеріальних тромбозів та тромбоемболій (таких як тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, інсульт) при прийомі КЗК. Ці захворювання спостерігаються рідко. Ризик розвитку ВТЕ максимальний перший рік прийому таких препаратів. Підвищений ризик присутній після початкового застосування КЗК або відновлення застосування одного і того ж або іншого КЗК (після перерви між прийомами препарату в 4 тижні і більше). Дані великого проспективного дослідження за участю 3 груп пацієнток показують, що цей підвищений ризик є переважно протягом перших 3 місяців. Загальний ризик ВТЕ у жінок, які приймають низькодозовані КЗК ( ВТЕ може виявитися життєзагрозливою або призвести до смерті (в 1-2% випадків). ВТЕ, що виявляється як тромбоз глибоких вен або емболія легеневої артерії, може статися при застосуванні будь-яких КЗК. Вкрай рідко при застосуванні КОК виникає тромбоз інших кровоносних судин, наприклад, печінкових, брижових, ниркових, мозкових вен та артерій або судин сітківки ока. Симптоми тромбозу глибоких вен: однобічний набряк нижньої кінцівки або набряк вздовж вени на нижній кінцівці, біль або дискомфорт у нижній кінцівці тільки у вертикальному положенні або при ходьбі, локальне підвищення температури у ураженій нижній кінцівці, почервоніння або зміна забарвлення шкірних покривів нижньої кінцівки. Симптоми тромбоемболії легеневої артерії: утруднене або прискорене дихання; раптовий кашель, у тому числі із кровохарканням; гострий біль у грудній клітці, який може посилюватися при глибокому вдиху; почуття тривоги; сильне запаморочення; прискорене або нерегулярне серцебиття. Деякі з цих симптомів (наприклад, задишка, кашель) є неспецифічними і можуть бути витлумачені невірно як ознаки інших часто зустрічаються і менш важких станів/захворювань (наприклад, інфекції дихальних шляхів). Артеріальна тромбоемболія може призвести до інсульту, оклюзії судин або інфаркту міокарда. До симптомів інсульту відносять: раптова слабкість або втрата чутливості обличчя, кінцівок, особливо з одного боку тіла, раптова сплутаність свідомості, проблеми з мовленням та розумінням; раптова одно-або двостороння втрата зору; раптове порушення ходи, запаморочення, втрата рівноваги чи координації рухів; раптовий, тяжкий або тривалий головний біль без видимої причини; втрата свідомості або непритомність з епілептичним нападом або без нього. Інші ознаки оклюзії судин: раптовий біль, набряклість і слабке посиніння кінцівок, "гострий" живіт. Симптоми інфаркту міокарда: біль, дискомфорт, тиск, тяжкість, відчуття стиснення або розпирання в грудях або за грудиною, з іррадіацією в спину, щелепу, ліву верхню кінцівку, епігастрію; холодний піт, нудота, блювання або запаморочення, сильна слабкість, тривога чи задишка; прискорене або нерегулярне серцебиття. Артеріальна тромбоемболія може виявитися життєзагрозливою або призвести до смерті. У жінок із поєднанням кількох факторів ризику або високою виразністю одного з них слід розглядати можливість їхнього взаємопосилення. У подібних випадках ступінь підвищення ризику тромбоутворення може виявитися вищим, ніж при простому підсумовуванні факторів. У цьому випадку прийом препарату Жанін протипоказаний. Ризик розвитку тромбозу (венозного та/або артеріального) та тромбоемболії або цереброваскулярних порушень підвищується: з віком; у курців (зі збільшенням кількості сигарет або підвищенням віку ризик наростає, особливо у жінок старше 35 років); при наявності: ожиріння (індекс маси тіла 30 кг/м2 та більше); сімейного анамнезу (наприклад, венозної або артеріальної тромбоемболії колись у близьких родичів або батьків віком до 50 років). У разі спадкової або набутої схильності жінка повинна бути оглянута відповідним фахівцем для вирішення питання щодо можливості прийому препарату Жанін®; тривалої іммобілізації, великого хірургічного втручання, будь-якої операції на нижніх кінцівках чи великої травми. У цих випадках прийом препарату Жанін® необхідно припинити (у разі планованої операції принаймні за чотири тижні до неї) та не відновлювати прийом протягом двох тижнів після закінчення іммобілізації. Тимчасова іммобілізація (наприклад, авіапереліт тривалістю понад 4 години) може також бути фактором ризику розвитку венозної тромбоемболії, особливо за наявності інших факторів ризику; дисліпопротеїнемії; артеріальної гіпертензії; мігрені; захворювань клапанів серця; фібриляції передсердь. Питання про можливу роль варикозного розширення вен та поверхневого тромбофлебіту у розвитку ВТЕ залишається спірним. Слід враховувати підвищений ризик розвитку тромбоемболії у післяпологовому періоді. Порушення периферичного кровообігу також можуть відзначатися при цукровому діабеті, системному червоному вовчаку, гемолітико-уремічному синдромі, хронічних запальних захворюваннях кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт) та серповидно-клітинній анемії. Збільшення частоти та тяжкості мігрені під час застосування препарату Жанін® (що може передувати цереброваскулярним порушенням) є підставою для негайного скасування прийому цього препарату. До біохімічних показників, що вказують на спадкову або набуту схильність до венозного або артеріального тромбозу, відноситься наступне: резистентність до активованого протеїну С, гіпергомоцистеїнемія, дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, антифосфоліпіду антитела. Оцінюючи співвідношення ризику та користі, слід враховувати, що адекватне лікування відповідного стану може зменшити пов'язаний з ним ризик тромбозу. Також слід враховувати, що ризик тромбозів та тромбоемболій при вагітності вищий, ніж при прийомі низькодозованих КОК ( Пухлини Найбільш істотним фактором ризику розвитку раку шийки матки є персистуюча папіломавірусна інфекція. Є повідомлення про деяке підвищення ризику раку шийки матки при тривалому застосуванні КОК. Проте зв'язок із прийомом КОК не доведено. Зберігаються протиріччя щодо того, як ці дані пов'язані зі скринінгом на предмет патології шийки матки або з особливостями статевої поведінки (рідше застосування бар'єрних методів контрацепції). Мета-аналіз 54 епідеміологічних досліджень показав, що є дещо підвищений відносний ризик розвитку раку молочної залози (РМЗ), діагностований у жінок, які приймають КОК в даний час (відносний ризик 1,24). Підвищений ризик поступово зникає протягом десяти років після припинення прийому цих препаратів. У зв'язку з тим, що РМЗ відзначається рідко у жінок до 40 років, збільшення числа діагнозів РМЗ у жінок, які приймають КОК в даний час або приймали недавно, є незначним по відношенню до загального ризику захворювання. Його зв'язок із прийомом КОК не доведено. Підвищення ризику розвитку РМЗ, що спостерігається, може бути обумовлено не тільки більш ранньою діагностикою РМЗ, але і біологічною дією статевих гормонів або поєднанням цих двох факторів. У жінок, які коли-небудь застосовували КОК, виявляються більш ранні стадії РМЗ,ніж у жінок, які ніколи їх не застосовували. У поодиноких випадках на тлі застосування КОК спостерігався розвиток доброякісних, а вкрай рідкісних - злоякісних пухлин печінки, які в окремих випадках призводили до загрозливого життя внутрішньочеревної кровотечі. У разі появи сильних болів у ділянці живота, збільшення печінки або ознак внутрішньочеревної кровотечі це слід враховувати при проведенні диференціального діагнозу. Інші стани У жінок з гіпертригліцеридемією (або наявністю цього стану в сімейному анамнезі) можливе підвищення ризику панкреатиту під час прийому КОК. Незважаючи на те, що невелике підвищення артеріального тиску було описано у багатьох жінок, які приймають КЗК, клінічно значущі підвищення спостерігалися рідко. Тим не менш, якщо під час прийому КОК розвивається стійке клінічно значуще підвищення артеріального тиску, слід відмінити ці препарати та розпочати лікування артеріальної гіпертензії. Прийом препарату може бути продовжений, якщо за допомогою гіпотензивної терапії досягнуті нормальні значення артеріального тиску. Наступні стани, як повідомлялося, розвиваються або погіршуються як під час вагітності, так і при прийомі КОК, але їх зв'язок з прийомом КОК не доведено: жовтяниця та/або свербіж, пов'язаний з холестазом; формування каменів у жовчному міхурі; порфірія; системна червона вовчанка; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденгама; герпес під час вагітності; втрата слуху, пов'язана з отосклерозом. Також описані випадки погіршення перебігу ендогенної депресії, епілепсії, хвороби Крона та виразкового коліту на фоні застосування КОК. У жінок зі спадковими формами ангіоневротичного набряку екзогенні естрогени можуть викликати або погіршувати симптоми ангіоневротичного набряку. Гострі або хронічні порушення функції печінки можуть вимагати відміни КОК доти, доки показники функції печінки не повернуться до норми. Рецидив холестатичної жовтяниці, що розвинулася вперше під час попередньої вагітності або попереднього прийому статевих гормонів, вимагає припинення прийому КОК. Хоча КОК можуть впливати на інсулінорезистентність і толерантність до глюкози, необхідності корекції дози гіпоглікемічних препаратів у пацієнток з цукровим діабетом, які застосовують низькодозовані КОК ( Іноді може розвиватися хлоазму, особливо у жінок із наявністю в анамнезі хлоазми вагітних. Жінки зі схильністю до хлоазми під час прийому препарату Жанін® повинні уникати тривалого перебування на сонці та впливу ультрафіолетового випромінювання. Доклінічні дані щодо безпеки Доклінічні дані, отримані в ході стандартних досліджень щодо виявлення токсичності при багаторазовому прийомі доз препарату, а також генотоксичності, канцерогенного потенціалу та токсичності для репродуктивної системи, не вказують на наявність особливого ризику для людини. Тим не менш, слід пам'ятати, що статеві гормони можуть сприяти зростанню деяких гормонозалежних тканин та пухлин. Лабораторні випробування Прийом препарату Жанін може впливати на результати деяких лабораторних тестів, включаючи показники функції печінки, нирок, щитовидної залози, надниркових залоз, концентрацію транспортних білків у плазмі, показники вуглеводного обміну, параметри згортання крові та фібринолізу. Зміни зазвичай не виходять за межі нормальних значень. Зниження ефективності Ефективність препарату Жанін® може бути знижена у таких випадках: при пропусканні таблеток, шлунково-кишкових розладах або внаслідок лікарської взаємодії. Частота та виразність менструальноподібних кровотеч На фоні прийому препарату Жанін® можуть відзначатися нерегулярні кровотечі ("мажучі" кров'янисті виділення та/або "проривні" маткові кровотечі), особливо протягом перших місяців застосування. Тому оцінка будь-яких нерегулярних кровотеч повинна проводитись лише після періоду адаптації, що становить приблизно три цикли. Якщо нерегулярні кровотечі повторюються або розвиваються після попередніх регулярних циклів, слід провести ретельне обстеження, щоб уникнути злоякісних новоутворень або вагітності. Відсутність чергової менструальноподібної кровотечі У деяких жінок під час перерви у прийомі таблеток може не розвинутися кровотеча "скасування". Якщо препарат Жанін приймався згідно з рекомендаціями, то малоймовірно, що жінка вагітна. Тим не менш, якщо до цього препарат застосовувався нерегулярно або якщо відсутні поспіль дві кровотечі "скасування", прийом препарату не може бути продовжений до тих пір, поки вагітність не буде виключена. Медичні огляди Перед початком або поновленням застосування препарату Жанін® необхідно ознайомитися з анамнезом життя, сімейним анамнезом жінки, провести ретельне загальномедичне (включаючи вимірювання артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, визначення індексу маси тіла) та гінекологічне обстеження, включаючи обстеження молочних залоз та цитологічне дослідження. тест з Папаніколау), виключити вагітність. При відновленні прийому препарату Жанін обсяг додаткових досліджень та частота контрольних оглядів визначається індивідуально, але не рідше 1 разу на 6 місяців. Необхідно мати на увазі, що препарат Жанін® не захищає від ВІЛ-інфекції (СНІД) та інших захворювань, що передаються статевим шляхом! Стани, що вимагають консультації лікаря Будь-які зміни у здоров'ї, особливо виникнення станів; Локальне ущільнення у молочній залозі; Одночасний прийом інших лікарських засобів; Якщо очікується тривала нерухомість (наприклад, на нижню кінцівку накладено гіпс), планується госпіталізація чи операція (принаймні за чотири тижні до передбачуваної операції); Надзвичайно сильна кровотеча з піхви; Пропущена таблетка в перший тиждень прийому упаковки і мав місце статевий контакт за сім днів до цього; Відсутність чергової менструальноподібної кровотечі двічі поспіль або підозра на вагітність (не слід розпочинати прийом таблеток із наступної упаковки до консультації з лікарем). Слід припинити прийом таблеток та негайно проконсультуватися з лікарем, якщо є можливі ознаки тромбозу, інфаркту міокарда або інсульту: незвичайний кашель; надзвичайно сильний біль за грудиною, що віддає в ліву руку; задишка, що несподівано виникла, незвичайний, сильний і тривалий головний біль або напад мігрені; часткова чи повна втрата зору чи двоїння в очах; нечленороздільна мова; раптові зміни слуху, нюху чи смаку; запаморочення або непритомність; слабкість або втрата чутливості у будь-якій частині тіла; сильний біль у животі; сильний біль у нижній кінцівці або набряк, що раптово виник, будь-якої з нижніх кінцівок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою, що містять діючі речовини 1 табл. активні речовини: номегестролу ацетат – 2,5 мг; естрадіолу гемігідрат – 1,55 мг (еквівалентно 1,5 мг естрадіолу). допоміжні речовини: МКЦ – 14 мг; кросповідон - 2,4 мг; тальк – 0,7 мг; магнію стеарат – 0,7 мг; кремнію діоксид колоїдний – 0,44 мг; лактози моногідрат - 57,71 мг оболонка плівкова: Opadry II білий – 1,6 мг (полівініловий спирт – 0,64 мг, титану діоксид – 0,4 мг, макрогол 3350 – 0,32 мг, тальк – 0,24 мг) Таблетки, покриті плівковою оболонкою, що не містять діючих речовин (плацебо) 1 табл. допоміжні речовини: МКЦ – 14 мг; кросповідон - 2,4 мг; тальк – 0,7 мг; магнію стеарат – 0,7 мг; кремнію діоксид колоїдний – 0,44 мг; лактози моногідрат - 61,76 мг оболонка плівкова: Opadry II жовтий – 2,4 мг (полівініловий спирт – 0,96 мг, титану діоксид – 0,58 мг, макрогол 3350 – 0,48 мг, тальк – 0,36 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0,016 мг , барвник заліза оксид чорний - 0,00024 мг)Опис лікарської формиТаблетки, що містять діючі речовини: круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою від білого до майже білого кольору, з гравіюванням "ne" з двох сторін. Таблетки, що не містять діючі речовини (плацебо): круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, з гравіюванням «р» з двох сторін. Колір ядра на розрізі: від білого майже до білого. Пігулки, покриті плівковою оболонкою. ; По 28 табл. (24 білі табл., що містять активні речовини, та 4 жовті табл. плацебо) у блістері з ПВХ/алюмінієвої фольги. По 1 або 3 блістери разом із конвертом для блістера (або без нього), стікером з днями тижня поміщають у картонну пачку.ФармакокінетикаНомегестролу ацетат Всмоктування. Номегестролу ацетат швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Після одноразового прийому C max у плазмі становить близько 7 нг/мл і досягається через 2 години. Абсолютна біодоступність після одноразового прийому становить 63%. Їжа не має клінічно значущого впливу на біодоступність номегестролу ацетату. Розподіл. Номегестролу ацетат активно зв'язується з альбуміном (97-98%), але не зв'язується із ГСПГ чи КСГ. Явний V ss номегестролу ацетату становить (1645±576) л. Метаболізм. Номегестрола ацетат метаболізується до декількох неактивних гідроксильних метаболітів під дією ізоферментів цитохрому Р450 печінки, в основному CYP2C8, CYP2C19, CYP3A4 та CYP3A5, також можлива участь у метаболізмі ізоферментів CYP2C8. Номегестролу ацетат та його гідроксильовані похідні зазнають вираженого метаболізму 2-ї фази з утворенням глюкуронідних та сульфатних кон'югатів. Кліренс у рівноважному стані становить 26 л/год. Виведення. T 1/2 у рівноважному стані становить 46 год (від 28 до 83 год). T 1/2 метаболітів не встановлено. Номегестрола ацетат виводиться нирками та через кишечник (приблизно 80% дози виводиться протягом 4 днів). Номегестрол ацетат практично повністю виводиться протягом 10 днів. Виведення через кишечник перевищує екскрецію нирками. Лінійність. Лінійність фармакокінетики в залежності від дози відзначалася в діапазоні 0,625-5 мг (оцінювали у жінок репродуктивного та постменопаузного віку). Рівноважний стан. ГСПГ не впливає на фармакокінетику номегестролу ацетату. Рівноважний стан досягається через 5 днів. Середня Css складає 4 нг/мл. C max номегестролу ацетату в плазмі становить близько 12 нг/мл і досягається через 1,5 години після прийому препарату. Взаємодія. In vitro номегестролу ацетат не має істотної індукуючої або інгібуючої дії на ізоферменти цитохрому Р450 і не взаємодіє з глікопротеїном Р. Естрадіол (Е2) Всмоктування. 17β-естрадіол піддається вираженому метаболізму при першому проходженні через печінку після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність становить приблизно 1%. Прийом їжі не надає клінічно значущого впливу на біодоступність Е2. Розподіл. Розподіл екзогенного та ендогенного Е2 подібний. Естрогени активно розподіляються по всьому організмі. Їхні концентрації зазвичай вищі в органах-мішенях статевих гормонів. У крові естрадіол зв'язується з ГСПГ (37%) та альбуміном (61%) і лише 1–2% естрадіолу циркулює у незв'язаному вигляді. Метаболізм. Екзогенний Е2 активно біотрансформується після прийому внутрішньо. Метаболізм екзогенного та ендогенного Е2 подібний. Е2 швидко перетворюється на кілька метаболітів у кишечнику та печінці (в основному на естрон), які в подальшому кон'югуються та піддаються кишково-печінковій циркуляції. Є динамічна рівновага між E2, естроном та естроном-сульфатом за рахунок активності різних ферментів, включаючи естрадіолдегідрогенази, сульфотрансферази та арилсульфатази. Окислення естрону та Е2 відбувається під дією ізоферментів цитохрому Р450, в основному CYP1A2, CYP1A2 (поза печінкою), CYP3A4, CYP3A5, CYP1B1 та CYP2C9. Виведення. Е2 швидко виводиться із крові. За рахунок метаболізму та кишково-печінкової циркуляції є великий пул циркулюючих сульфатів та глюкуронідів естрогенів. В результаті, T 1/2 Е2, скоригований з урахуванням вихідного показника, варіює в широких межах і становить (3,6±1,5) год після внутрішньовенного введення. Рівноважний стан. C max Е2 у сироватці становить близько 90 пг/мл і досягається через 6 годин після прийому. Середня сироваткова концентрація – 50 пг/мл. Ця концентрація Е2 відповідає такій у початковій та пізній фазах менструального циклу. Особливі групи пацієнтів Діти. Фармакокінетика номегестролу ацетату (первинна мета) після одноразового прийому внутрішньо препарату Зоелі була порівнянна у здорових дівчаток-підлітків після настання менархе та дорослих жінок. Концентрація Е2 (вторинна мета) у дівчаток-підлітків у порівнянні з дорослими жінками була порівнянною протягом перших 24 годин і нижче, ніж у дорослих жінок, через 24 години. Клінічна значимість цього результату невідома. Порушення функції нирок. Вплив захворювань нирок на фармакокінетику препарату Зоелі не вивчався. Порушення функції печінки. Вплив захворювань печінки на фармакокінетику Зоелі не вивчався. Однак у пацієнтів з порушенням функції печінки можливе погіршення метаболізму статевих гормонів. Етнічні групи. Фармакокінетика препарату у представників етнічних груп спеціально не вивчалась.ФармакодинамікаНомегестрола ацетат – це високоселективний прогестаген, що є похідним природного стероїдного гормону прогестерону. Номегестрола ацетат має виражену спорідненість до людського рецептора прогестерону, має антигонадотропну активність, антиестрогенну активність, опосередковану рецепторами прогестерону, помірну антиандрогенну активність і не має естрогенної, андрогенної, глюкокортикоїдної та мінералокортикоїдної активності. До складу препарату Зоелі входить 17β-естрадіол - природний естроген, ідентичний ендогенному людському 17β-естрадіолу. На відміну від етинілестрадіолу, який входить до складу інших КОК, Е2 не має етинільної групи у 17α-положенні. При застосуванні препарату Зоелі середні концентрації Е2 можна порівняти з такими у початковій фолікулярній фазі та пізній фазі жовтого тіла менструального циклу (див."Фармакокінетика"). Контрацептивний ефект препарату Зоелі обумовлений комбінацією різних факторів, найважливішими з яких є придушення овуляції та зміна в'язкості секрету шийки матки. У двох рандомізованих відкритих порівняльних дослідженнях ефективності та безпеки більш ніж 3200 жінок у віці 18–50 років приймали препарат Зоелі протягом 13 послідовних циклів та більш ніж 1000 жінок приймали комбінацію дроспіренон (3 мг)/етинілестрадіол (30 мкг) за схемою прийому 2 7. У групі, яка приймала препарат Зоелі, про збільшення маси тіла повідомлялося у 8,6% жінок (у групі порівняння — 5,7%), про нерегулярні кровотечі відміни (переважно про відсутність таких) повідомлялося у 10,5% жінок (у групі порівняння - 0,5%), про акне повідомлялося у 15,4% жінок (у групі порівняння - 7,9%) (див. «Побічні дії»). Оцінка розвитку акне при прийомі препарату Зоелі показала, що у більшості жінок (73,1%) не спостерігалася зміна стану порівняно зі станом до початку лікування.8% жінок спостерігалося поліпшення стану та у 10,1% жінок було відзначено появу або погіршення перебігу акне. У клінічному дослідженні препарату Зоелі, проведеному в країнах ЄС, Азії та Австралії, було розраховано такі показники індексу Перля для вікової групи 18–35 років: неефективність методу — 0,4 (верхня межа 95% довірчого інтервалу 1,03); неефективність методу та помилка пацієнта – 0,38 (верхня межа 95% довірчого інтервалу 0,97).38 (верхня межа 95% довірчого інтервалу 0,97).38 (верхня межа 95% довірчого інтервалу 0,97). У клінічному дослідженні препарату Зоелі, проведеному в США, Канаді та Латинській Америці, було розраховано такі показники індексу Перля для вікової групи 18–35 років: неефективність методу – 1,22 (верхня межа 95% довірчого інтервалу 2,18); неефективність методу та помилка пацієнта – 1,16 (верхня межа 95% довірчого інтервалу 2,08). У рандомізованому відкритому дослідженні 32 жінки одержували препарат Зоелі протягом 6 циклів. Після припинення прийому Зоелі овуляція відновлювалася в середньому через 20,8 дні після останнього прийому таблетки, при цьому найбільш рання дата овуляції була зафіксована на 16-й день. Фолієва кислота є важливим вітаміном на ранніх термінах вагітності. Під час прийому препарату Зоелі концентрація фолієвої кислоти у плазмі крові не змінюється та залишається на базовому рівні протягом 6 послідовних місяців прийому препарату. У рандомізованому відкритому порівняльному дослідженні тривалістю 2 роки при прийомі препарату Зоелі жінками віком 21-35 років спостерігалася відсутність клінічно значущого ефекту препарату на мінеральну щільність кісткової тканини. Було проведено рандомізоване відкрите порівняльне багатоцентрове дослідження для оцінки впливу препарату Зоелі на параметри зсідання крові, ліпідного профілю, метаболізму вуглеводів, на функціональний стан надниркових залоз та щитовидної залози, а також на концентрацію андрогенів. 60 жінок у віці 18-50 років приймали препарат Зоелі протягом 6 послідовних циклів. У клінічних дослідженнях було встановлено, що при прийомі препарату Зоеліінсулінорезистентність та толерантність до глюкози не змінювалися, а також не було виявлено клінічно значущих ефектів на метаболізм ліпідів та гемостаз. Прийом препарату Зоелі збільшував концентрації білків-переносників тироксизв'язуючого глобуліну та кортикостероїдзв'язуючого глобуліну (КСГ). При прийомі препарату Зоелінезначно збільшувалася концентрація глобуліну,що зв'язує статеві гормони (ГСПГ), і значно зменшувалися концентрації андростендіону, дегідроепіандростерону, загального та вільного тестостерону. У клінічному дослідженні у групи жінок (n=32) після 13 циклів прийому препарату Зоелі не спостерігалися патологічні зміни при гістологічному дослідженні ендометрію.Показання до застосуванняКонтрацепція.Протипоказання до застосуванняКОК не слід застосовувати за наявності будь-якого з перелічених нижче станів/захворювань. Відсутні епідеміологічні дані про застосування КОК, що містять 17β-естрадіол, проте протипоказання до застосування препарату Зоелі відповідають протипоказанням до застосування контрацептивів, що містять етинілестрадіол. У разі виникнення будь-якого з цих станів у період застосування препарату Зоелі слід негайно припинити прийом препарату: гіперчутливість до будь-якої діючої або допоміжної речовини; тромбоз глибоких вен чи тромбоемболія легеневої артерії, зокрема. в анамнезі; артеріальні тромбози (інфаркт міокарда) чи продромальні стани (транзиторна ішемічна атака, стенокардія), у т.ч. в анамнезі; гострі порушення мозкового кровообігу, зокрема. в анамнезі; мігрень з осередковими неврологічними симптомами, зокрема. в анамнезі; виражені або множинні фактори ризику венозних або артеріальних тромбозів (такі як цукровий діабет з судинними симптомами; неконтрольована артеріальна гіпертензія; важка дисліпопротеїнемія; ожиріння (індекс маси тіла більше 30 кг/м 2 ); тривала іммобілізація; або серйозна травма, ускладнені вади серця, фібриляція передсердь, куріння старше 35 років. спадкова або набута схильність до розвитку венозного або артеріального тромбозу, наприклад резистентність активованого протеїну С, дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїнів С і S, гіпергомоцистеїнемія та наявність антифосфоліпідних антитіл (антитіла до кардіоліпіну, вовчаковий антико; панкреатит з тяжкою гіпертригліцеридемією, у т.ч. в анамнезі; тяжкі захворювання печінки, у т.ч. в анамнезі, до нормалізації показників функції печінки; пухлини печінки (злоякісні чи доброякісні), у т.ч. в анамнезі; відомі або передбачувані гормонозалежні злоякісні пухлини (наприклад, пухлини статевих органів або молочної залози); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; кровотечі із піхви неясної етіології; постменопауза; встановлена ​​або передбачувана вагітність; період годування груддю. З обережністю (за наявності будь-яких із перелічених нижче станів/захворювань слід оцінити користь від застосування Зоелі та можливі ризики для кожної окремої жінки. Це слід обговорити з жінкою ще до того, як вона почне прийом препарату Зоелі. У випадках погіршення, загострення захворювання або виникнення будь-якого з цих станів, захворювань, факторів ризику вперше жінці слід звернутися до лікаря для вирішення питання щодо можливості подальшого застосування Зоелі: цукровий діабет без ураження судин; тяжка депресія або наявність цього захворювання в анамнезі; системна червона вовчанка; хвороба Крона; язвений коліт; порушення функції печінки; гіпертригліцеридемія, у т. ч. у сімейному анамнезі; фактори ризику ішемічної хвороби серця (ожиріння, артеріальна гіпертензія); наявність у сімейному анамнезі венозних тромбозів, артеріальної емболії у братів, сестер чи батьків у молодому віці. Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Зоелі протипоказане під час вагітності. У разі виникнення вагітності при застосуванні препарату Зоелі слід припинити прийом препарату. У більшості епідеміологічних досліджень не було виявлено збільшення ризику розвитку вроджених вад у дітей, матері яких до вагітності приймали КОК, що містять етинілестрадіол. При випадковому прийомі на початку вагітності КОК, що містять етинілестрадіол, не було відзначено тератогенних ефектів. Є обмежений досвід застосування препарату Зоелі у вагітних жінок, що свідчить про відсутність небажаного впливу препарату на стан плода чи новонародженого. У дослідженнях комбінації номегестролу ацетат/естрадіол на лабораторних тваринах була зафіксована репродуктивна токсичність. Препарат Зоелі призначений для запобігання небажаній вагітності. Якщо жінка хоче припинити прийом препарату Зоелі, щоб завагітніти, слід взяти до уваги, що овуляція відновлюється в середньому через 20,8 дня після останнього прийому таблетки Зоелі. КОК можуть впливати лактацію, т.к. вони викликають зміну кількості та складу грудного молока. Отже, застосування КОК не рекомендується до припинення годування груддю (слід підібрати альтернативний метод контрацепції). Невеликі кількості контрацептивних статевих гормонів та/або їх метаболітів можуть виводитися з грудним молоком, проте даних про їхній небажаний вплив на здоров'я новонародженого немає.Побічна діяБезпека застосування препарату Зоелі оцінювалася протягом семи багатоцентрових клінічних досліджень тривалістю до 2 років. До цих досліджень було включено 3490 жінок віком 18–50 років (сумарно 35028 циклів). Переносимість препарату Зоелі хороша, профіль безпеки подібний до таких у інших КОК. У таблиці наведено можливі небажані ефекти, які були зареєстровані при застосуванні препарату. Частота небажаних явищ вказана у термінах – дуже часто (≥1/10); часто (<1/10, ≥1/100); нечасто (<1/100, ≥1/1000); рідко (<1/1000) відповідно до MedDRA (синоніми або супутні стани не перераховані, однак також мають бути враховані).Взаємодія з лікарськими засобамиДля виключення можливої ​​взаємодії необхідно ознайомитись з інструкцією щодо застосування супутніх препаратів. Вплив інших лікарських засобів на препарат Зоелі: Взаємодія з пероральними контрацептивами з іншими ЛЗ, що індукують ферменти, може призвести до проривних кровотеч та/або зниження ефективності контрацепції. До лікарських препаратів, що індукують печінкові ферменти (і отже збільшують кліренс статевих гормонів) відносяться препарати, що містять фенітоїн, фенобарбітал, примідон, бозентан, карбамазепін, рифампіцин, лікарські препарати або препарати рослинного походження, що містять звіробий. лікарські препарати, що містять окскарбазепін, топірамат, фелбамат та гризеофульвін. Інгібітори протеази ВІЛ, що мають індукувальну активність (наприклад ритонавір і нелфінавір), і ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (наприклад, невірапін та ефавіренц) також можуть впливати на печінковий метаболізм. Під час супутнього прийому препаратів, що індукують мікросомальні ферменти, і протягом 28 днів після їх відміни слід скористатися бар'єрним методом контрацепції. За потреби в тривалому лікуванні препаратами, що індукують мікросомальні ферменти, необхідно розглянути використання іншого методу контрацепції. Для препарату Зоелі ;не проводилися дослідження лікарських взаємодій, проте були проведені два дослідження застосування комбінації номегестролу ацетату та E2 у більш високих дозах (номегестролу ацетат 3,75 мг + естрадіол 1,5 мг) у поєднанні з рифампіцином та у поєднанні з кетоклязолом жінок постменопаузного віку Супутній прийом рифампіцину знижує AUC 0-∞ номегестролу ацетату на 95% і збільшує AUC 0-t (last) E2 на 25%. Супутній прийом кетоконазолу (одноразова доза 200 мг) не впливає на метаболізм E2, але збільшує C max (85%) та AUC 0–∞ (115%) номегестролу ацетату, однак ці зміни не є клінічно значущими. Передбачається, що такі зміни можуть мати місце у разі застосування даних препаратів у жінок репродуктивного віку. Вплив препарату Зоелі на інші лікарські препарати Пероральні контрацептиви можуть впливати на метаболізм інших ЛЗ. З обережністю слід призначати препарат Зоелі разом із ламотриджином. Вплив препарату Зоелі на лабораторні тести: Прийом КОК може впливати на результати деяких лабораторних тестів, включаючи біохімічні показники функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз та нирок, концентрації транспортних білків у плазмі (наприклад, КСГ та фракції ліпідів/ліп. згортання крові та фібринолізу. Ці показники зазвичай не виходять за межі нормальних значень.Спосіб застосування та дозиВсередину, щодня, в один і той же час дня, незалежно від їди, в порядку, зазначеному на упаковці, при необхідності запиваючи невеликою кількістю води. Як слід приймати препарат Зоелі? Слід приймати 1 табл. на день протягом 28 днів поспіль. Прийом слід починати з білих таблеток, що містять діючі речовини протягом перших 24 днів, а протягом наступних 4 днів — жовті таблетки, що не містять діючі речовини (плацебо). Прийом таблеток з кожної наступної упаковки слід розпочинати наступного дня після прийому останньої таблетки з попередньої упаковки, незалежно від наявності або відсутності кровотечі відміни. Кровотеча відміни зазвичай починається через 2-3 дні після прийому останньої білої таблетки і може не припинитись до початку прийому таблеток з наступної упаковки.ПередозуванняПовторне застосування Зоелі в дозах, що в 5 разів перевищували рекомендовані, та одноразовий прийом номегестролу ацетату в дозах, що у 40 разів перевищували рекомендовані, не супроводжувалися небажаними явищами. Симптоми: можливі нудота, блювання, кров'яні виділення з піхви. Лікування: ; симптоматичне. Антидотів немає.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою, що містять діючі речовини 1 табл. активні речовини: номегестролу ацетат – 2,5 мг; естрадіолу гемігідрат – 1,55 мг (еквівалентно 1,5 мг естрадіолу). допоміжні речовини: МКЦ – 14 мг; кросповідон - 2,4 мг; тальк – 0,7 мг; магнію стеарат – 0,7 мг; кремнію діоксид колоїдний – 0,44 мг; лактози моногідрат - 57,71 мг оболонка плівкова: Opadry II білий – 1,6 мг (полівініловий спирт – 0,64 мг, титану діоксид – 0,4 мг, макрогол 3350 – 0,32 мг, тальк – 0,24 мг) Таблетки, покриті плівковою оболонкою, що не містять діючих речовин (плацебо) 1 табл. допоміжні речовини: МКЦ – 14 мг; кросповідон - 2,4 мг; тальк – 0,7 мг; магнію стеарат – 0,7 мг; кремнію діоксид колоїдний – 0,44 мг; лактози моногідрат - 61,76 мг оболонка плівкова: Opadry II жовтий – 2,4 мг (полівініловий спирт – 0,96 мг, титану діоксид – 0,58 мг, макрогол 3350 – 0,48 мг, тальк – 0,36 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0,016 мг , барвник заліза оксид чорний - 0,00024 мг)Опис лікарської формиТаблетки, що містять діючі речовини: круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою від білого до майже білого кольору, з гравіюванням "ne" з двох сторін. Таблетки, що не містять діючі речовини (плацебо): круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, з гравіюванням «р» з двох сторін. Колір ядра на розрізі: від білого майже до білого. Пігулки, покриті плівковою оболонкою. ; По 28 табл. (24 білі табл., що містять активні речовини, та 4 жовті табл. плацебо) у блістері з ПВХ/алюмінієвої фольги. По 1 або 3 блістери разом із конвертом для блістера (або без нього), стікером з днями тижня поміщають у картонну пачку.ФармакокінетикаНомегестролу ацетат Всмоктування. Номегестролу ацетат швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Після одноразового прийому C max у плазмі становить близько 7 нг/мл і досягається через 2 години. Абсолютна біодоступність після одноразового прийому становить 63%. Їжа не має клінічно значущого впливу на біодоступність номегестролу ацетату. Розподіл. Номегестролу ацетат активно зв'язується з альбуміном (97-98%), але не зв'язується із ГСПГ чи КСГ. Явний V ss номегестролу ацетату становить (1645±576) л. Метаболізм. Номегестрола ацетат метаболізується до декількох неактивних гідроксильних метаболітів під дією ізоферментів цитохрому Р450 печінки, в основному CYP2C8, CYP2C19, CYP3A4 та CYP3A5, також можлива участь у метаболізмі ізоферментів CYP2C8. Номегестролу ацетат та його гідроксильовані похідні зазнають вираженого метаболізму 2-ї фази з утворенням глюкуронідних та сульфатних кон'югатів. Кліренс у рівноважному стані становить 26 л/год. Виведення. T 1/2 у рівноважному стані становить 46 год (від 28 до 83 год). T 1/2 метаболітів не встановлено. Номегестрола ацетат виводиться нирками та через кишечник (приблизно 80% дози виводиться протягом 4 днів). Номегестрол ацетат практично повністю виводиться протягом 10 днів. Виведення через кишечник перевищує екскрецію нирками. Лінійність. Лінійність фармакокінетики в залежності від дози відзначалася в діапазоні 0,625-5 мг (оцінювали у жінок репродуктивного та постменопаузного віку). Рівноважний стан. ГСПГ не впливає на фармакокінетику номегестролу ацетату. Рівноважний стан досягається через 5 днів. Середня Css складає 4 нг/мл. C max номегестролу ацетату в плазмі становить близько 12 нг/мл і досягається через 1,5 години після прийому препарату. Взаємодія. In vitro номегестролу ацетат не має істотної індукуючої або інгібуючої дії на ізоферменти цитохрому Р450 і не взаємодіє з глікопротеїном Р. Естрадіол (Е2) Всмоктування. 17β-естрадіол піддається вираженому метаболізму при першому проходженні через печінку після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність становить приблизно 1%. Прийом їжі не надає клінічно значущого впливу на біодоступність Е2. Розподіл. Розподіл екзогенного та ендогенного Е2 подібний. Естрогени активно розподіляються по всьому організмі. Їхні концентрації зазвичай вищі в органах-мішенях статевих гормонів. У крові естрадіол зв'язується з ГСПГ (37%) та альбуміном (61%) і лише 1–2% естрадіолу циркулює у незв'язаному вигляді. Метаболізм. Екзогенний Е2 активно біотрансформується після прийому внутрішньо. Метаболізм екзогенного та ендогенного Е2 подібний. Е2 швидко перетворюється на кілька метаболітів у кишечнику та печінці (в основному на естрон), які в подальшому кон'югуються та піддаються кишково-печінковій циркуляції. Є динамічна рівновага між E2, естроном та естроном-сульфатом за рахунок активності різних ферментів, включаючи естрадіолдегідрогенази, сульфотрансферази та арилсульфатази. Окислення естрону та Е2 відбувається під дією ізоферментів цитохрому Р450, в основному CYP1A2, CYP1A2 (поза печінкою), CYP3A4, CYP3A5, CYP1B1 та CYP2C9. Виведення. Е2 швидко виводиться із крові. За рахунок метаболізму та кишково-печінкової циркуляції є великий пул циркулюючих сульфатів та глюкуронідів естрогенів. В результаті, T 1/2 Е2, скоригований з урахуванням вихідного показника, варіює в широких межах і становить (3,6±1,5) год після внутрішньовенного введення. Рівноважний стан. C max Е2 у сироватці становить близько 90 пг/мл і досягається через 6 годин після прийому. Середня сироваткова концентрація – 50 пг/мл. Ця концентрація Е2 відповідає такій у початковій та пізній фазах менструального циклу. Особливі групи пацієнтів Діти. Фармакокінетика номегестролу ацетату (первинна мета) після одноразового прийому внутрішньо препарату Зоелі була порівнянна у здорових дівчаток-підлітків після настання менархе та дорослих жінок. Концентрація Е2 (вторинна мета) у дівчаток-підлітків у порівнянні з дорослими жінками була порівнянною протягом перших 24 годин і нижче, ніж у дорослих жінок, через 24 години. Клінічна значимість цього результату невідома. Порушення функції нирок. Вплив захворювань нирок на фармакокінетику препарату Зоелі не вивчався. Порушення функції печінки. Вплив захворювань печінки на фармакокінетику Зоелі не вивчався. Однак у пацієнтів з порушенням функції печінки можливе погіршення метаболізму статевих гормонів. Етнічні групи. Фармакокінетика препарату у представників етнічних груп спеціально не вивчалась.ФармакодинамікаНомегестрола ацетат – це високоселективний прогестаген, що є похідним природного стероїдного гормону прогестерону. Номегестрола ацетат має виражену спорідненість до людського рецептора прогестерону, має антигонадотропну активність, антиестрогенну активність, опосередковану рецепторами прогестерону, помірну антиандрогенну активність і не має естрогенної, андрогенної, глюкокортикоїдної та мінералокортикоїдної активності. До складу препарату Зоелі входить 17β-естрадіол - природний естроген, ідентичний ендогенному людському 17β-естрадіолу. На відміну від етинілестрадіолу, який входить до складу інших КОК, Е2 не має етинільної групи у 17α-положенні. При застосуванні препарату Зоелі середні концентрації Е2 можна порівняти з такими у початковій фолікулярній фазі та пізній фазі жовтого тіла менструального циклу (див."Фармакокінетика"). Контрацептивний ефект препарату Зоелі обумовлений комбінацією різних факторів, найважливішими з яких є придушення овуляції та зміна в'язкості секрету шийки матки. У двох рандомізованих відкритих порівняльних дослідженнях ефективності та безпеки більш ніж 3200 жінок у віці 18–50 років приймали препарат Зоелі протягом 13 послідовних циклів та більш ніж 1000 жінок приймали комбінацію дроспіренон (3 мг)/етинілестрадіол (30 мкг) за схемою прийому 2 7. У групі, яка приймала препарат Зоелі, про збільшення маси тіла повідомлялося у 8,6% жінок (у групі порівняння — 5,7%), про нерегулярні кровотечі відміни (переважно про відсутність таких) повідомлялося у 10,5% жінок (у групі порівняння - 0,5%), про акне повідомлялося у 15,4% жінок (у групі порівняння - 7,9%) (див. «Побічні дії»). Оцінка розвитку акне при прийомі препарату Зоелі показала, що у більшості жінок (73,1%) не спостерігалася зміна стану порівняно зі станом до початку лікування.8% жінок спостерігалося поліпшення стану та у 10,1% жінок було відзначено появу або погіршення перебігу акне. У клінічному дослідженні препарату Зоелі, проведеному в країнах ЄС, Азії та Австралії, було розраховано такі показники індексу Перля для вікової групи 18–35 років: неефективність методу — 0,4 (верхня межа 95% довірчого інтервалу 1,03); неефективність методу та помилка пацієнта – 0,38 (верхня межа 95% довірчого інтервалу 0,97).38 (верхня межа 95% довірчого інтервалу 0,97).38 (верхня межа 95% довірчого інтервалу 0,97). У клінічному дослідженні препарату Зоелі, проведеному в США, Канаді та Латинській Америці, було розраховано такі показники індексу Перля для вікової групи 18–35 років: неефективність методу – 1,22 (верхня межа 95% довірчого інтервалу 2,18); неефективність методу та помилка пацієнта – 1,16 (верхня межа 95% довірчого інтервалу 2,08). У рандомізованому відкритому дослідженні 32 жінки одержували препарат Зоелі протягом 6 циклів. Після припинення прийому Зоелі овуляція відновлювалася в середньому через 20,8 дні після останнього прийому таблетки, при цьому найбільш рання дата овуляції була зафіксована на 16-й день. Фолієва кислота є важливим вітаміном на ранніх термінах вагітності. Під час прийому препарату Зоелі концентрація фолієвої кислоти у плазмі крові не змінюється та залишається на базовому рівні протягом 6 послідовних місяців прийому препарату. У рандомізованому відкритому порівняльному дослідженні тривалістю 2 роки при прийомі препарату Зоелі жінками віком 21-35 років спостерігалася відсутність клінічно значущого ефекту препарату на мінеральну щільність кісткової тканини. Було проведено рандомізоване відкрите порівняльне багатоцентрове дослідження для оцінки впливу препарату Зоелі на параметри зсідання крові, ліпідного профілю, метаболізму вуглеводів, на функціональний стан надниркових залоз та щитовидної залози, а також на концентрацію андрогенів. 60 жінок у віці 18-50 років приймали препарат Зоелі протягом 6 послідовних циклів. У клінічних дослідженнях було встановлено, що при прийомі препарату Зоеліінсулінорезистентність та толерантність до глюкози не змінювалися, а також не було виявлено клінічно значущих ефектів на метаболізм ліпідів та гемостаз. Прийом препарату Зоелі збільшував концентрації білків-переносників тироксизв'язуючого глобуліну та кортикостероїдзв'язуючого глобуліну (КСГ). При прийомі препарату Зоелінезначно збільшувалася концентрація глобуліну,що зв'язує статеві гормони (ГСПГ), і значно зменшувалися концентрації андростендіону, дегідроепіандростерону, загального та вільного тестостерону. У клінічному дослідженні у групи жінок (n=32) після 13 циклів прийому препарату Зоелі не спостерігалися патологічні зміни при гістологічному дослідженні ендометрію.Показання до застосуванняКонтрацепція.Протипоказання до застосуванняКОК не слід застосовувати за наявності будь-якого з перелічених нижче станів/захворювань. Відсутні епідеміологічні дані про застосування КОК, що містять 17β-естрадіол, проте протипоказання до застосування препарату Зоелі відповідають протипоказанням до застосування контрацептивів, що містять етинілестрадіол. У разі виникнення будь-якого з цих станів у період застосування препарату Зоелі слід негайно припинити прийом препарату: гіперчутливість до будь-якої діючої або допоміжної речовини; тромбоз глибоких вен чи тромбоемболія легеневої артерії, зокрема. в анамнезі; артеріальні тромбози (інфаркт міокарда) чи продромальні стани (транзиторна ішемічна атака, стенокардія), у т.ч. в анамнезі; гострі порушення мозкового кровообігу, зокрема. в анамнезі; мігрень з осередковими неврологічними симптомами, зокрема. в анамнезі; виражені або множинні фактори ризику венозних або артеріальних тромбозів (такі як цукровий діабет з судинними симптомами; неконтрольована артеріальна гіпертензія; важка дисліпопротеїнемія; ожиріння (індекс маси тіла більше 30 кг/м 2 ); тривала іммобілізація; або серйозна травма, ускладнені вади серця, фібриляція передсердь, куріння старше 35 років. спадкова або набута схильність до розвитку венозного або артеріального тромбозу, наприклад резистентність активованого протеїну С, дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїнів С і S, гіпергомоцистеїнемія та наявність антифосфоліпідних антитіл (антитіла до кардіоліпіну, вовчаковий антико; панкреатит з тяжкою гіпертригліцеридемією, у т.ч. в анамнезі; тяжкі захворювання печінки, у т.ч. в анамнезі, до нормалізації показників функції печінки; пухлини печінки (злоякісні чи доброякісні), у т.ч. в анамнезі; відомі або передбачувані гормонозалежні злоякісні пухлини (наприклад, пухлини статевих органів або молочної залози); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; кровотечі із піхви неясної етіології; постменопауза; встановлена ​​або передбачувана вагітність; період годування груддю. З обережністю (за наявності будь-яких із перелічених нижче станів/захворювань слід оцінити користь від застосування Зоелі та можливі ризики для кожної окремої жінки. Це слід обговорити з жінкою ще до того, як вона почне прийом препарату Зоелі. У випадках погіршення, загострення захворювання або виникнення будь-якого з цих станів, захворювань, факторів ризику вперше жінці слід звернутися до лікаря для вирішення питання щодо можливості подальшого застосування Зоелі: цукровий діабет без ураження судин; тяжка депресія або наявність цього захворювання в анамнезі; системна червона вовчанка; хвороба Крона; язвений коліт; порушення функції печінки; гіпертригліцеридемія, у т. ч. у сімейному анамнезі; фактори ризику ішемічної хвороби серця (ожиріння, артеріальна гіпертензія); наявність у сімейному анамнезі венозних тромбозів, артеріальної емболії у братів, сестер чи батьків у молодому віці. Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Зоелі протипоказане під час вагітності. У разі виникнення вагітності при застосуванні препарату Зоелі слід припинити прийом препарату. У більшості епідеміологічних досліджень не було виявлено збільшення ризику розвитку вроджених вад у дітей, матері яких до вагітності приймали КОК, що містять етинілестрадіол. При випадковому прийомі на початку вагітності КОК, що містять етинілестрадіол, не було відзначено тератогенних ефектів. Є обмежений досвід застосування препарату Зоелі у вагітних жінок, що свідчить про відсутність небажаного впливу препарату на стан плода чи новонародженого. У дослідженнях комбінації номегестролу ацетат/естрадіол на лабораторних тваринах була зафіксована репродуктивна токсичність. Препарат Зоелі призначений для запобігання небажаній вагітності. Якщо жінка хоче припинити прийом препарату Зоелі, щоб завагітніти, слід взяти до уваги, що овуляція відновлюється в середньому через 20,8 дня після останнього прийому таблетки Зоелі. КОК можуть впливати лактацію, т.к. вони викликають зміну кількості та складу грудного молока. Отже, застосування КОК не рекомендується до припинення годування груддю (слід підібрати альтернативний метод контрацепції). Невеликі кількості контрацептивних статевих гормонів та/або їх метаболітів можуть виводитися з грудним молоком, проте даних про їхній небажаний вплив на здоров'я новонародженого немає.Побічна діяБезпека застосування препарату Зоелі оцінювалася протягом семи багатоцентрових клінічних досліджень тривалістю до 2 років. До цих досліджень було включено 3490 жінок віком 18–50 років (сумарно 35028 циклів). Переносимість препарату Зоелі хороша, профіль безпеки подібний до таких у інших КОК. У таблиці наведено можливі небажані ефекти, які були зареєстровані при застосуванні препарату. Частота небажаних явищ вказана у термінах – дуже часто (≥1/10); часто (<1/10, ≥1/100); нечасто (<1/100, ≥1/1000); рідко (<1/1000) відповідно до MedDRA (синоніми або супутні стани не перераховані, однак також мають бути враховані).Взаємодія з лікарськими засобамиДля виключення можливої ​​взаємодії необхідно ознайомитись з інструкцією щодо застосування супутніх препаратів. Вплив інших лікарських засобів на препарат Зоелі: Взаємодія з пероральними контрацептивами з іншими ЛЗ, що індукують ферменти, може призвести до проривних кровотеч та/або зниження ефективності контрацепції. До лікарських препаратів, що індукують печінкові ферменти (і отже збільшують кліренс статевих гормонів) відносяться препарати, що містять фенітоїн, фенобарбітал, примідон, бозентан, карбамазепін, рифампіцин, лікарські препарати або препарати рослинного походження, що містять звіробий. лікарські препарати, що містять окскарбазепін, топірамат, фелбамат та гризеофульвін. Інгібітори протеази ВІЛ, що мають індукувальну активність (наприклад ритонавір і нелфінавір), і ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (наприклад, невірапін та ефавіренц) також можуть впливати на печінковий метаболізм. Під час супутнього прийому препаратів, що індукують мікросомальні ферменти, і протягом 28 днів після їх відміни слід скористатися бар'єрним методом контрацепції. За потреби в тривалому лікуванні препаратами, що індукують мікросомальні ферменти, необхідно розглянути використання іншого методу контрацепції. Для препарату Зоелі ;не проводилися дослідження лікарських взаємодій, проте були проведені два дослідження застосування комбінації номегестролу ацетату та E2 у більш високих дозах (номегестролу ацетат 3,75 мг + естрадіол 1,5 мг) у поєднанні з рифампіцином та у поєднанні з кетоклязолом жінок постменопаузного віку Супутній прийом рифампіцину знижує AUC 0-∞ номегестролу ацетату на 95% і збільшує AUC 0-t (last) E2 на 25%. Супутній прийом кетоконазолу (одноразова доза 200 мг) не впливає на метаболізм E2, але збільшує C max (85%) та AUC 0–∞ (115%) номегестролу ацетату, однак ці зміни не є клінічно значущими. Передбачається, що такі зміни можуть мати місце у разі застосування даних препаратів у жінок репродуктивного віку. Вплив препарату Зоелі на інші лікарські препарати Пероральні контрацептиви можуть впливати на метаболізм інших ЛЗ. З обережністю слід призначати препарат Зоелі разом із ламотриджином. Вплив препарату Зоелі на лабораторні тести: Прийом КОК може впливати на результати деяких лабораторних тестів, включаючи біохімічні показники функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз та нирок, концентрації транспортних білків у плазмі (наприклад, КСГ та фракції ліпідів/ліп. згортання крові та фібринолізу. Ці показники зазвичай не виходять за межі нормальних значень.Спосіб застосування та дозиВсередину, щодня, в один і той же час дня, незалежно від їди, в порядку, зазначеному на упаковці, при необхідності запиваючи невеликою кількістю води. Як слід приймати препарат Зоелі? Слід приймати 1 табл. на день протягом 28 днів поспіль. Прийом слід починати з білих таблеток, що містять діючі речовини протягом перших 24 днів, а протягом наступних 4 днів — жовті таблетки, що не містять діючі речовини (плацебо). Прийом таблеток з кожної наступної упаковки слід розпочинати наступного дня після прийому останньої таблетки з попередньої упаковки, незалежно від наявності або відсутності кровотечі відміни. Кровотеча відміни зазвичай починається через 2-3 дні після прийому останньої білої таблетки і може не припинитись до початку прийому таблеток з наступної упаковки.ПередозуванняПовторне застосування Зоелі в дозах, що в 5 разів перевищували рекомендовані, та одноразовий прийом номегестролу ацетату в дозах, що у 40 разів перевищували рекомендовані, не супроводжувалися небажаними явищами. Симптоми: можливі нудота, блювання, кров'яні виділення з піхви. Лікування: ; симптоматичне. Антидотів немає.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему