Глаукома

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл біматопрост – 300 мкг тимолол – 5 мг Краплі очні – 1 фл. біматопрост – 900 мкг тимолол – 15 мг 3 мл - флакон-крапельниці поліетиленові (1) - пачки картонні. 3 мл - флакон-крапельниці поліетиленові (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГанфорт - комбінований лікарський препарат, біматопрост і тимолол, що входять до його складу, знижують внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок поєднаної взаємодії, призводячи до значно більш вираженого гіпотензивного ефекту порівняно з ефектом кожного з компонентів окремо. Біматопрост відноситься до синтетичних простамідів, за хімічною структурою подібний до простагландином F2a (PGF2a). Біматопрост не впливає на жодний з відомих типів рецепторів простагландину. Гіпотензивна дія біматопросту здійснюється за рахунок посилення відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулу та по увеосклеральному шляху ока. Тимолол - неселективний бета-адреноблокатор, не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Тимолол знижує ВГД за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Точний механізм дії не встановлений, можливо, він пов'язаний з пригніченням синтезу аденозинмонофосфату циклічного (ц-АМФ) і викликається ендогенною стимуляцією бета-адренергічних рецепторів.ФармакокінетикаГанфорт Системна абсорбція препарату мінімальна, не відрізняється як при комбінованому лікуванні, так і при інстиляції кожного компонента препарату окремо. У двох дослідженнях тривалістю 12 місяців не відзначено системної кумуляції жодної з діючих речовин. Біматопрост У дослідженнях in vitro показано, що біматопрост проникає у райдужну оболонку ока та склеру. При інстиляції 0.03% розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока один раз на добу протягом 2 тижнів. (0.025 нг/мл). Середні значення Cmax та площі під кривою «концентрація-час» (AUC0-24 год) біматопросту були близькі на 7 і 14 день застосування, і становили 0.08 нг/мл і 0.09 нг×ч/мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопросту досягається протягом першого тижня застосування. Біматопрост помірковано розподіляється в тканинах, і системний обсяг розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату становить 0.67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно у плазмі крові. Зв'язок біматопросту з білками плазми становить приблизно 88%. Біматопрост піддається окисленню, N-деетилування та глюкуронування з утворенням різних метаболітів. Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67% препарату, введеного внутрішньовенно здоровим добровольцям, виводилося із сечею, а 25% – через шлунково-кишковий тракт (ЖКТ). T1/2 біматопросту, визначений після внутрішньовенного введення, становив приблизно 45 хвилин; а загальний кліренс – 1.5 л/ч/кг. У хворих похилого віку: При застосуванні біматопросту 2 рази на день середнє значення AUC0-24 год у літніх хворих становить 0.0634 нг×ч/мл, що суттєво перевищує значення даного показника у здорових молодих осіб – 0.0218 нг×ч/мл. Тим не менш, клінічної значущості ця відмінність не має, оскільки системна експозиція біматопросту при його місцевому застосуванні у хворих та здорових молодих осіб залишається дуже низькою. Кумуляції біматопросту у системній циркуляції не спостерігається, профіль безпеки не відрізняється у літніх хворих та осіб молодого віку. Тимолол У хворих, яким проводилося хірургічне лікування катаракти, після інстиляції очних крапель у вигляді 0,5% розчину, Cmax тимололу у внутрішньоочній рідині через 1 годину склала 898 нг/мл. Деяка кількість препарату потрапляє в системний кровотік і піддається метаболізму в печінці. T1/2 тимололу становить близько 4-6 годин. Частина тимололу, що зазнав метаболізму в печінці, виводиться через шлунково-кишковий тракт, а інша його частина та метаболіти виводяться нирками. Тимолол незначною мірою пов'язується з білками плазми.Показання до застосуванняЗниження внутрішньоочного тиску (ВГД) у хворих з відкритокутовою глаукомою та внутрішньоочною гіпертензією при недостатній ефективності місцевого застосування препаратів групи бета-адреноблокаторів та аналогів простагландину.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; синдром підвищеної реактивності дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму у стадії загострення та перенесені епізоди в анамнезі, тяжка хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ); синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня, клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенний шок; вік до 18 років; вагітність, період годування груддю. З обережністю: порушення функції печінки та нирок (препарат недостатньо вивчений у даної категорії пацієнтів). У хворих із факторами ризику виникнення набряку макули (наприклад, при афакії, псевдофакії, розриві кришталика). У пацієнтів з цукровим діабетом (нестабільної течії) та порушенням толерантності до глюкози, оскільки входить до складу препарату Ганфорт бета-адреноблокатор тимолол може маскувати ознаки гіпоглікемії. У хворих із запальними змінами очей, неоваскулярною, запальною, закритокутовою глаукомою, вродженою глаукомою або вузькокутною глаукомою (немає даних щодо вивчення ефективності та безпеки).Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та лактації. Протипоказаний дітям віком до 18 років.Побічна діяЧастота побічних ефектів, виявлених у ході досліджень, оцінювалася таким чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100). У клінічних дослідженнях препарату Ганфорт виявлено такі побічні ефекти: З боку центральної нервової системи: нечасто – головний біль; З боку органу зору: дуже часто – гіперемія кон'юнктиви, зростання вій; часто - поверхневий кератит, ерозія рогівки, відчуття печіння, свербіж, пекучий біль в очах, відчуття стороннього тіла, сухість слизової оболонки очей, почервоніння повік, біль в очах, фотофобія, виділення з очей, порушення зору, свербіж шкіри повік; нечасто - іридоцикліт, подразнення слизової оболонки очей, набряк кон'юнктиви, блефарит, епіфора, набряклість повік, болючість повік, зниження гостроти зору, астенопія, трихіаз; частота невідома: кістоїдний макулярний набряк. З боку дихальної системи: нечасто – риніт; З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто - пігментація шкіри повік; нечасто – гірсутизм. Інші побічні ефекти, що спостерігалися при застосуванні одного з компонентів препарату та потенційно можливі у період лікування препаратом Ганфорт: Біматопрост Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску. Загальні порушення та зміни у місці введення: астенія, периферичні набряки. З боку органу зору: алергічний кон'юнктивіт, катаракта, потемніння вій, посилення пігментації райдужної оболонки, блефароспазм, ретракція повік, крововилив у сітківку ока, увеїт. Лабораторні показники зміни активності ферментів печінки. Тимолол Психічні порушення: безсоння, кошмарні сновидіння, зниження лібідо. З боку центральної нервової системи: міастенія gravis, парестезія, ішемія головного мозку. З боку органу зору: зниження чутливості рогівки, диплопія, птоз, відшарування сітківки (після оперативного лікування), зміна рефракції (внаслідок скасування терапії міотичними засобами в окремих випадках), кератит. З боку органу слуху та вестибулярного апарату: шум у вухах. Серцево-судинна система: блокада серця, зупинка серця, порушення ритму серця, втрата свідомості, брадикардія, серцева недостатність, застійна серцева недостатність; зниження артеріального тиску, біль у грудній клітці, порушення мозкового кровообігу, переміжна кульгавість, синдром Рейно, похолодання кінцівок, серцебиття. З боку дихальної системи: бронхоспазм (переважно в осіб з епізодами бронхоспазму в анамнезі), задишка, кашель. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, диспепсія, сухість слизової оболонки ротової порожнини. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: алопеція, псоріазоподібні висипання, загострення псоріазу. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: системний червоний вовчак. З боку сечовидільної системи: хвороба Пейроні. Інші: набряки, біль у грудній клітці, стомлюваність.Спосіб застосування та дозиРекомендовані дози у дорослих (включаючи хворих похилого віку): 1 крапля закопується у кон'юнктивальний мішок ураженого ока 1 раз на добу вранці. Якщо введення препарату пропущено одноразово, препарат вводиться наступного дня. Не рекомендується перевищувати дозу – 1 введення 1 раз на добу. Якщо використовують більше 2 препаратів, необхідно робити 5-хвилинну перерву між кожною інстиляцією.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Ганфорт не повідомлялося; при введенні у вигляді очних крапель передозування малоймовірне. Біматопрост При ненавмисному прийомі препарату Ганфорт може бути корисна наступна інформація: не відмічено симптомів токсичного впливу біматопросту в дозах до 100 мг/кг/добу. в ході 2-тижневого перорального введення в експерименті на щурах та мишах. Доза, що застосовується в дослідженні, виражена в мг/м, перевищує в 70 разів можливу дозу біматопросту при випадковому прийомі внутрішньо вмісту флакону препарату Ганфорт дитиною з масою тіла 10 кг. Тимолол При передозуванні тимололу можуть спостерігатися такі симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, біль голови, запаморочення, задишка, зупинка серця. У дослідженнях показано, що тимолол не виводиться повністю при гемодіалізі. Якщо передозування відбувається, потрібне проведення симптоматичної терапії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Активна речовина: латанопрост – 50 мкг; Допоміжні речовини: динатрію гідрофосфату додекагідрат – 17 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат – 7 мг, натрію хлорид – 3 мг, бензалконію хлорид – 0.2 мг, вода очищена – до 1 мл. 2.5 мл - флакони-крапельниці полімерні, пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні прозорі, безбарвні.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний препарат. Є аналогом простагландину F2α та селективним агоністом рецепторів FP (простагландину F). Знижує внутрішньоочний тиск шляхом збільшення відтоку водянистої вологи. Зниження внутрішньоочного тиску починається через 3-4 години після введення препарату, максимальний ефект відзначається через 8-12 годин, дія триває протягом не менше 24 годин. Дослідження на тваринах та у людини показали, що основним механізмом дії є збільшення увеосклерального відтоку, крім того, у людини також описано поліпшення відтоку (зниження опору відтоку). Встановлено, що латанопрост не надає значного впливу продукцію рідкої вологи і гематоофтальмический бар'єр. Дослідження на тваринах показали, що в терапевтичних дозах латанопрост не впливає (або незначно впливає) на внутрішньоочний кровообіг. При місцевому застосуванні можливі кон'юнктивальна або епісклеральна ін'єкція легкого або середнього ступеня виразності. За даними флюоресцентної ангіографії тривале лікування латанопростом після екстракапсулярної екстракції катаракти у мавп не впливало на кровообіг сітківки. При короткостроковому застосуванні латанопрост не сприяв просочуванню флуоресцеїну у задньому сегменті ока пацієнтів із штучним кришталиком. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи.ФармакокінетикаЛатанопрост (молекулярна маса 432.58) є проліками, етерифікованим ізопропіловою групою, неактивний; після гідролізу до кислотної форми стає біологічно активним. Всмоктування Добре всмоктується через рогівку і повністю гідролізується при попаданні у рідку вологу. Розподіл Дослідження у людини показали, що Cmax у водянистій волозі досягається через 2 години після інстиляції. Після інстиляції мавпам латанопрост розподіляється переважно у передній камері ока, кон'юнктиві та повіках. Лише невелика кількість латанопросту досягає задньої камери ока. У рівноважному стані немає кумуляції кислоти латанопроста в плазмі крові. Метаболізм Активна форма латанопросту практично не метаболізується у тканинах ока, проте піддається біотрансформації у печінці. Виведення Т1/2 із плазми становить 17 хв. Дослідження на тваринах показали, що основні метаболіти (1,2-динор- і 1,2,3,4-тетранорметаболіти) не мають (або мають низьку) біологічну активність і виводяться переважно з сечею. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Фармакокінетичні дослідження латанопросту проведені у 22 дорослих та 25 дітей (у віці 0-18 років) з офтальмогіпертензією та глаукомою. Всі вікові групи отримували латанопрост у концентрації 0.005% по 1 краплі в кожне око протягом не менше 2 тижнів. Експозиція латанопросту приблизно у 2 рази вища у дітей віком від 3 до 12 років у порівнянні з дорослими пацієнтами та у 6 разів вища у дітей віком до 3 років. Однак профіль безпеки препарату не відрізняється у дітей та дорослих. У всіх вікових групах тривалість збереження Cmax кислоти латанопросту у плазмі становить 5 хв. Т1/2 кислоти латанопросту у дітей такий самий, як і у дорослих (>20 хв).Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат – синтетичний аналог простагландину F2α.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою або офтальмогіпертензією.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; період лактації. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з афакією, псевдоафакією з розривом задньої капсули кришталика, у пацієнтів з відомими факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, в т.ч. цистоїдного), у пацієнтів уродженою глаукомою (через відсутність достатнього досвіду застосування препарату).Вагітність та лактаціяБезпека застосування латанопросту у вагітних жінок не встановлена. Латанопрост може надавати токсичні ефекти протягом вагітності, плід та новонародженого. Застосування при вагітності протипоказане. Латанопрост та його метаболіти можуть виділятися з грудним молоком. Застосування у період грудного вигодовування протипоказане. За необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Вплив латанопросту на чоловічу та жіночу фертильність в експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 1 року.Побічна діяБільшість небажаних реакцій відзначалися органами зору. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки у 33% пацієнтів розвинулась пігментація райдужної оболонки. Інші небажані реакції з боку органу зору, як правило, транзиторні та відзначаються безпосередньо після інстиляції. Градація небажаних реакцій за частотою народження здійснювалася наступним чином: дуже часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (з урахуванням наявних даних частоту оцінити неможливо). Інфекції та інвазії: частота невідома – герпетичний кератит. З боку органу зору: дуже часто – гіперпігментація райдужної оболонки, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей від легкого до середнього ступеня (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла), зміна вій (збільшення довжини, товщини, кількості та пігментації); часто - минущі точкові ерозії епітелію (переважно безсимптомні), блефарит, біль у оці; нечасто - набряк повік, сухість слизової оболонки ока, кератит, затуманювання зору, кон'юнктивіт; рідко - ірит/увеїт (переважно у схильних пацієнтів), набряк макули, набряк повік, набряк рогівки, ерозія рогівки, періорбітальний набряк, потемніння шкіри повік, реакції з боку шкіри повік, зміна напрямку зростання вій, потовщення, потемніння та подовження вій, , фотофобія;дуже рідко - зміни в периорбитальной області та області вій, що призводять до поглиблення борозни верхньої повіки; частота невідома – кіста райдужної оболонки. З боку нервової системи: частота невідома – запаморочення, біль голови. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – посилення перебігу стенокардії у пацієнтів із супутньою стенокардією; частота невідома – відчуття серцебиття. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм (в т.ч. загострення захворювання у пацієнтів із бронхіальною астмою в анамнезі), задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висип; рідко - потемніння шкіри повік та місцеві шкірні реакції на повіках. З боку кістково-м'язової системи: частота невідома – міалгія, артралгія. Інші: дуже рідко – біль у грудях. Діти Згідно з результатами двох короткострокових (≤12 тижнів) клінічних досліджень у 93 дітей профіль безпеки латанопросту у дітей не відрізнявся від профілю безпеки у дорослих. Профіль безпеки між різними віковими групами у дітей можна порівняти. У порівнянні з дорослою популяцією у дітей найчастіше відзначалися назофарингіт та лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиОднозначні дані про лікарську взаємодію латанопросту відсутні. При одночасній інстиляції двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. У дослідженнях in vitro показано, що при змішуванні очних крапель, що містять тіомерсал, з краплями очей, що містять латанопрост, утворюється преципітат. При необхідності одночасного застосування зазначених лікарських препаратів слід дотримуватися 5-хвилинного інтервалу між їх інстиляцією.Спосіб застосування та дозиДорослі (у т.ч. пацієнти похилого віку) По 1 краплі в уражене око(а) 1 раз на добу. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату увечері. Не слід інстиляцію препарату частіше, ніж 1 раз на добу, оскільки показано, що частіше введення знижує гіпотензивний ефект. При пропущенні однієї дози лікування продовжують за звичайною схемою. Як при застосуванні будь-яких крапель очей, з метою зниження можливого системного ефекту препарату, відразу після інстиляції кожної краплі рекомендується протягом 1 хв натискати на нижню слізну точку, розташовану біля внутрішнього кута ока на нижньому столітті. Цю процедуру слід виконувати безпосередньо після інстиляції. Перед інстиляцією необхідно вийняти контактні лінзи та встановити не раніше ніж через 15 хв після введення. Якщо одночасно застосовують кілька очних лікарських форм, їх застосування слід розмежувати 5-хвилинним інтервалом. Діти Латанопрост застосовують у дітей у тій же дозі, що й у дорослих. Дані про застосування препарату у недоношених (гестаційний вікПередозуванняСимптоми: крім подразнення слизової оболонки очей та гіперемії, інші небажані реакції з боку органу зору при передозуванні латанопросту не описані. При випадковому прийомі латанопросту слід враховувати таку інформацію: один флакон з 2.5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту. Більше 90% латанопросту метаболізується при "першому проходженні" через печінку. В/в інфузія у дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала будь-яких симптомів, проте при введенні дози 5.5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, "припливи" та пітливість. В/в введення латанопросту мавпам у дозі 500 мкг/кг не викликало значних ефектів із боку серцево-судинної системи. В/в введення латанопросту мавпам викликало минущий бронхоспазм. У пацієнтів з бронхіальною астмою середнього ступеня тяжкості інстиляція латанопросту в очі в дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну, не викликала бронхоспазму. Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування латанопросту може поступово змінити колір очей за рахунок збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. До початку лікування пацієнтів слід проінформувати про можливу необоротну зміну кольору очей. Застосування лікарського препарату на одному оці може спричинити необоротну гетерохромію. Цей ефект виявляється переважно у пацієнтів зі змішаним забарвленням райдужної оболонки, наприклад, синьо-коричневою, сіро-коричневою, зелено-коричневою або жовто-коричневою. У дослідженнях латанопросту потемніння, як правило, починалося протягом перших 8 місяців лікування, рідко - протягом другого або третього року і не відзначалося через 4 роки лікування. Прогресування пігментації райдужної оболонки знижувалося з часом і стабілізувалося через 5 років. Дані щодо посилення пігментації протягом 5 років відсутні.У відкритому 5-річному дослідженні безпеки латанопросту у 33% пацієнтів розвивалася пігментація райдужної оболонки. У більшості випадків зміна кольору райдужної оболонки була незначною і, часто, клінічно не виявлялася. Частота народження коливається від 7% до 85% у пацієнтів зі змішаним забарвленням райдужної оболонки, переважаючи у пацієнтів з жовто-коричневою райдужкою. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленою райдужкою блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно пофарбованій райдужці сірого, зеленого та коричневого кольору.Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленою райдужкою блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно пофарбованій райдужці сірого, зеленого та коричневого кольору.Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленою райдужкою блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно пофарбованій райдужці сірого, зеленого та коричневого кольору. Зміна кольору очей обумовлено збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають коричневого кольору. Після відміни терапії подальша пігментація не відзначалася. За наявними клінічними даними, зміна кольору не була пов'язана з будь-якими симптомами або патологічними порушеннями. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки. Згідно з результатами 5-річних клінічних досліджень, накопичення пігменту в склеророгівковій трабекулярній мережі або інших відділах передньої камери ока не відзначено. Показано, що потемніння райдужної оболонки не призводить до небажаних клінічних наслідків, тому застосування латанопросту при виникненні такого потемніння можна продовжити. Тим не менш, такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом та, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено. Досвід застосування латанопросту в терапії закритокутової та вродженої глаукоми, пігментної глаукоми, відкритокутової глаукоми у пацієнтів із псевдоафакією обмежений. Відсутні відомості про застосування латанопросту при лікуванні вторинної глаукоми внаслідок запальних захворювань очей та неоваскулярної глаукоми. Латанопрост не впливає на величину зіниці. У зв'язку з відсутністю досвіду застосування латанопросту в терапії гострого нападу закритокутової глаукоми слід з обережністю застосовувати препарат у таких пацієнтів. У зв'язку з тим, що відомості про застосування латанопросту в післяопераційному періоді екстракції катаракти обмежені, слід бути обережним при застосуванні препарату у цієї категорії пацієнтів. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у пацієнтів з герпетичним кератитом в анамнезі. При гострому герпетичному кератиті, а також у разі наявності анамнестичних відомостей про хронічний рецидивуючий герпетичний кератит, необхідно уникати призначення латанопросту. Макулярний набряк, зокрема. кістозний, відмічався в період терапії латанопростом переважно у пацієнтів з афакією, псевдоафакією, розривом задньої капсули кришталика або у пацієнтів з факторами ризику розвитку кістозного макулярного набряку (зокрема, при діабетичній ретинопатії та оклюзії вен). Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у пацієнтів з афакією, псевдоафакією з розривом задньої капсули або переднекамерними інтраокулярними лінзами, а також у пацієнтів з відомими факторами ризику кістозного набряку макули. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у пацієнтів з факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Досвід застосування латанопросту у пацієнтів з бронхіальною астмою обмежений, але у ряді випадків у післяреєстраційному періоді відмічалось загострення перебігу астми та/або поява задишки. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у цієї категорії пацієнтів. Відзначалися випадки потемніння шкіри періорбітальної області, які у ряду пацієнтів мали оборотний характер при продовженні терапії латанопростом. Латанопрост може викликати поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій були оборотні та проходили після припинення терапії. Глаупрост містить бензалконію хлорид, що часто використовується як консервант в офтальмологічних лікарських препаратах. Бензалконію хлорид може викликати подразнення очей, точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію, а також абсорбуватися м'якими контактними лінзами та знебарвлювати їх. Потрібний ретельний моніторинг стану пацієнтів із синдромом сухого ока або інших захворювань рогівки при тривалому застосуванні латанопросту. Перед застосуванням препарату необхідно зняти контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хв після інстиляції. Використання у педіатрії Відомості про ефективність та безпеку застосування латанопросту у дітей віком до 1 року обмежені. Немає досвіду застосування препарату у недоношених дітей (гестаційний вік менше 36 тижнів). Відомості про безпеку довгострокового застосування латанопросту у дітей відсутні. При первинній вродженій глаукомі у дітей віком від 0 до 3 років стандартним методом лікування залишається хірургічне втручання (гоніотомія/трабекулотомія). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Як і при застосуванні інших офтальмологічних лікарських засобів, можливе тимчасове порушення зору; до відновлення керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами не рекомендується.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Активна речовина: латанопрост – 50 мкг; Допоміжні речовини: динатрію гідрофосфату додекагідрат – 17 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат – 7 мг, натрію хлорид – 3 мг, бензалконію хлорид – 0.2 мг, вода очищена – до 1 мл. 2.5 мл - флакони-крапельниці полімерні, пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні прозорі, безбарвні.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний препарат. Є аналогом простагландину F2α та селективним агоністом рецепторів FP (простагландину F). Знижує внутрішньоочний тиск шляхом збільшення відтоку водянистої вологи. Зниження внутрішньоочного тиску починається через 3-4 години після введення препарату, максимальний ефект відзначається через 8-12 годин, дія триває протягом не менше 24 годин. Дослідження на тваринах та у людини показали, що основним механізмом дії є збільшення увеосклерального відтоку, крім того, у людини також описано поліпшення відтоку (зниження опору відтоку). Встановлено, що латанопрост не надає значного впливу продукцію рідкої вологи і гематоофтальмический бар'єр. Дослідження на тваринах показали, що в терапевтичних дозах латанопрост не впливає (або незначно впливає) на внутрішньоочний кровообіг. При місцевому застосуванні можливі кон'юнктивальна або епісклеральна ін'єкція легкого або середнього ступеня виразності. За даними флюоресцентної ангіографії тривале лікування латанопростом після екстракапсулярної екстракції катаракти у мавп не впливало на кровообіг сітківки. При короткостроковому застосуванні латанопрост не сприяв просочуванню флуоресцеїну у задньому сегменті ока пацієнтів із штучним кришталиком. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи.ФармакокінетикаЛатанопрост (молекулярна маса 432.58) є проліками, етерифікованим ізопропіловою групою, неактивний; після гідролізу до кислотної форми стає біологічно активним. Всмоктування Добре всмоктується через рогівку і повністю гідролізується при попаданні у рідку вологу. Розподіл Дослідження у людини показали, що Cmax у водянистій волозі досягається через 2 години після інстиляції. Після інстиляції мавпам латанопрост розподіляється переважно у передній камері ока, кон'юнктиві та повіках. Лише невелика кількість латанопросту досягає задньої камери ока. У рівноважному стані немає кумуляції кислоти латанопроста в плазмі крові. Метаболізм Активна форма латанопросту практично не метаболізується у тканинах ока, проте піддається біотрансформації у печінці. Виведення Т1/2 із плазми становить 17 хв. Дослідження на тваринах показали, що основні метаболіти (1,2-динор- і 1,2,3,4-тетранорметаболіти) не мають (або мають низьку) біологічну активність і виводяться переважно з сечею. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Фармакокінетичні дослідження латанопросту проведені у 22 дорослих та 25 дітей (у віці 0-18 років) з офтальмогіпертензією та глаукомою. Всі вікові групи отримували латанопрост у концентрації 0.005% по 1 краплі в кожне око протягом не менше 2 тижнів. Експозиція латанопросту приблизно у 2 рази вища у дітей віком від 3 до 12 років у порівнянні з дорослими пацієнтами та у 6 разів вища у дітей віком до 3 років. Однак профіль безпеки препарату не відрізняється у дітей та дорослих. У всіх вікових групах тривалість збереження Cmax кислоти латанопросту у плазмі становить 5 хв. Т1/2 кислоти латанопросту у дітей такий самий, як і у дорослих (>20 хв).Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат – синтетичний аналог простагландину F2α.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою або офтальмогіпертензією.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; період лактації. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з афакією, псевдоафакією з розривом задньої капсули кришталика, у пацієнтів з відомими факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, в т.ч. цистоїдного), у пацієнтів уродженою глаукомою (через відсутність достатнього досвіду застосування препарату).Вагітність та лактаціяБезпека застосування латанопросту у вагітних жінок не встановлена. Латанопрост може надавати токсичні ефекти протягом вагітності, плід та новонародженого. Застосування при вагітності протипоказане. Латанопрост та його метаболіти можуть виділятися з грудним молоком. Застосування у період грудного вигодовування протипоказане. За необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Вплив латанопросту на чоловічу та жіночу фертильність в експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 1 року.Побічна діяБільшість небажаних реакцій відзначалися органами зору. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки у 33% пацієнтів розвинулась пігментація райдужної оболонки. Інші небажані реакції з боку органу зору, як правило, транзиторні та відзначаються безпосередньо після інстиляції. Градація небажаних реакцій за частотою народження здійснювалася наступним чином: дуже часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (з урахуванням наявних даних частоту оцінити неможливо). Інфекції та інвазії: частота невідома – герпетичний кератит. З боку органу зору: дуже часто – гіперпігментація райдужної оболонки, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей від легкого до середнього ступеня (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла), зміна вій (збільшення довжини, товщини, кількості та пігментації); часто - минущі точкові ерозії епітелію (переважно безсимптомні), блефарит, біль у оці; нечасто - набряк повік, сухість слизової оболонки ока, кератит, затуманювання зору, кон'юнктивіт; рідко - ірит/увеїт (переважно у схильних пацієнтів), набряк макули, набряк повік, набряк рогівки, ерозія рогівки, періорбітальний набряк, потемніння шкіри повік, реакції з боку шкіри повік, зміна напрямку зростання вій, потовщення, потемніння та подовження вій, , фотофобія;дуже рідко - зміни в периорбитальной області та області вій, що призводять до поглиблення борозни верхньої повіки; частота невідома – кіста райдужної оболонки. З боку нервової системи: частота невідома – запаморочення, біль голови. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – посилення перебігу стенокардії у пацієнтів із супутньою стенокардією; частота невідома – відчуття серцебиття. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм (в т.ч. загострення захворювання у пацієнтів із бронхіальною астмою в анамнезі), задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висип; рідко - потемніння шкіри повік та місцеві шкірні реакції на повіках. З боку кістково-м'язової системи: частота невідома – міалгія, артралгія. Інші: дуже рідко – біль у грудях. Діти Згідно з результатами двох короткострокових (≤12 тижнів) клінічних досліджень у 93 дітей профіль безпеки латанопросту у дітей не відрізнявся від профілю безпеки у дорослих. Профіль безпеки між різними віковими групами у дітей можна порівняти. У порівнянні з дорослою популяцією у дітей найчастіше відзначалися назофарингіт та лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиОднозначні дані про лікарську взаємодію латанопросту відсутні. При одночасній інстиляції двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. У дослідженнях in vitro показано, що при змішуванні очних крапель, що містять тіомерсал, з краплями очей, що містять латанопрост, утворюється преципітат. При необхідності одночасного застосування зазначених лікарських препаратів слід дотримуватися 5-хвилинного інтервалу між їх інстиляцією.Спосіб застосування та дозиДорослі (у т.ч. пацієнти похилого віку) По 1 краплі в уражене око(а) 1 раз на добу. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату увечері. Не слід інстиляцію препарату частіше, ніж 1 раз на добу, оскільки показано, що частіше введення знижує гіпотензивний ефект. При пропущенні однієї дози лікування продовжують за звичайною схемою. Як при застосуванні будь-яких крапель очей, з метою зниження можливого системного ефекту препарату, відразу після інстиляції кожної краплі рекомендується протягом 1 хв натискати на нижню слізну точку, розташовану біля внутрішнього кута ока на нижньому столітті. Цю процедуру слід виконувати безпосередньо після інстиляції. Перед інстиляцією необхідно вийняти контактні лінзи та встановити не раніше ніж через 15 хв після введення. Якщо одночасно застосовують кілька очних лікарських форм, їх застосування слід розмежувати 5-хвилинним інтервалом. Діти Латанопрост застосовують у дітей у тій же дозі, що й у дорослих. Дані про застосування препарату у недоношених (гестаційний вікПередозуванняСимптоми: крім подразнення слизової оболонки очей та гіперемії, інші небажані реакції з боку органу зору при передозуванні латанопросту не описані. При випадковому прийомі латанопросту слід враховувати таку інформацію: один флакон з 2.5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту. Більше 90% латанопросту метаболізується при "першому проходженні" через печінку. В/в інфузія у дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала будь-яких симптомів, проте при введенні дози 5.5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, "припливи" та пітливість. В/в введення латанопросту мавпам у дозі 500 мкг/кг не викликало значних ефектів із боку серцево-судинної системи. В/в введення латанопросту мавпам викликало минущий бронхоспазм. У пацієнтів з бронхіальною астмою середнього ступеня тяжкості інстиляція латанопросту в очі в дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну, не викликала бронхоспазму. Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування латанопросту може поступово змінити колір очей за рахунок збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. До початку лікування пацієнтів слід проінформувати про можливу необоротну зміну кольору очей. Застосування лікарського препарату на одному оці може спричинити необоротну гетерохромію. Цей ефект виявляється переважно у пацієнтів зі змішаним забарвленням райдужної оболонки, наприклад, синьо-коричневою, сіро-коричневою, зелено-коричневою або жовто-коричневою. У дослідженнях латанопросту потемніння, як правило, починалося протягом перших 8 місяців лікування, рідко - протягом другого або третього року і не відзначалося через 4 роки лікування. Прогресування пігментації райдужної оболонки знижувалося з часом і стабілізувалося через 5 років. Дані щодо посилення пігментації протягом 5 років відсутні.У відкритому 5-річному дослідженні безпеки латанопросту у 33% пацієнтів розвивалася пігментація райдужної оболонки. У більшості випадків зміна кольору райдужної оболонки була незначною і, часто, клінічно не виявлялася. Частота народження коливається від 7% до 85% у пацієнтів зі змішаним забарвленням райдужної оболонки, переважаючи у пацієнтів з жовто-коричневою райдужкою. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленою райдужкою блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно пофарбованій райдужці сірого, зеленого та коричневого кольору.Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленою райдужкою блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно пофарбованій райдужці сірого, зеленого та коричневого кольору.Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленою райдужкою блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно пофарбованій райдужці сірого, зеленого та коричневого кольору. Зміна кольору очей обумовлено збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають коричневого кольору. Після відміни терапії подальша пігментація не відзначалася. За наявними клінічними даними, зміна кольору не була пов'язана з будь-якими симптомами або патологічними порушеннями. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки. Згідно з результатами 5-річних клінічних досліджень, накопичення пігменту в склеророгівковій трабекулярній мережі або інших відділах передньої камери ока не відзначено. Показано, що потемніння райдужної оболонки не призводить до небажаних клінічних наслідків, тому застосування латанопросту при виникненні такого потемніння можна продовжити. Тим не менш, такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом та, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено. Досвід застосування латанопросту в терапії закритокутової та вродженої глаукоми, пігментної глаукоми, відкритокутової глаукоми у пацієнтів із псевдоафакією обмежений. Відсутні відомості про застосування латанопросту при лікуванні вторинної глаукоми внаслідок запальних захворювань очей та неоваскулярної глаукоми. Латанопрост не впливає на величину зіниці. У зв'язку з відсутністю досвіду застосування латанопросту в терапії гострого нападу закритокутової глаукоми слід з обережністю застосовувати препарат у таких пацієнтів. У зв'язку з тим, що відомості про застосування латанопросту в післяопераційному періоді екстракції катаракти обмежені, слід бути обережним при застосуванні препарату у цієї категорії пацієнтів. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у пацієнтів з герпетичним кератитом в анамнезі. При гострому герпетичному кератиті, а також у разі наявності анамнестичних відомостей про хронічний рецидивуючий герпетичний кератит, необхідно уникати призначення латанопросту. Макулярний набряк, зокрема. кістозний, відмічався в період терапії латанопростом переважно у пацієнтів з афакією, псевдоафакією, розривом задньої капсули кришталика або у пацієнтів з факторами ризику розвитку кістозного макулярного набряку (зокрема, при діабетичній ретинопатії та оклюзії вен). Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у пацієнтів з афакією, псевдоафакією з розривом задньої капсули або переднекамерними інтраокулярними лінзами, а також у пацієнтів з відомими факторами ризику кістозного набряку макули. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у пацієнтів з факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Досвід застосування латанопросту у пацієнтів з бронхіальною астмою обмежений, але у ряді випадків у післяреєстраційному періоді відмічалось загострення перебігу астми та/або поява задишки. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у цієї категорії пацієнтів. Відзначалися випадки потемніння шкіри періорбітальної області, які у ряду пацієнтів мали оборотний характер при продовженні терапії латанопростом. Латанопрост може викликати поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій були оборотні та проходили після припинення терапії. Глаупрост містить бензалконію хлорид, що часто використовується як консервант в офтальмологічних лікарських препаратах. Бензалконію хлорид може викликати подразнення очей, точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію, а також абсорбуватися м'якими контактними лінзами та знебарвлювати їх. Потрібний ретельний моніторинг стану пацієнтів із синдромом сухого ока або інших захворювань рогівки при тривалому застосуванні латанопросту. Перед застосуванням препарату необхідно зняти контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хв після інстиляції. Використання у педіатрії Відомості про ефективність та безпеку застосування латанопросту у дітей віком до 1 року обмежені. Немає досвіду застосування препарату у недоношених дітей (гестаційний вік менше 36 тижнів). Відомості про безпеку довгострокового застосування латанопросту у дітей відсутні. При первинній вродженій глаукомі у дітей віком від 0 до 3 років стандартним методом лікування залишається хірургічне втручання (гоніотомія/трабекулотомія). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Як і при застосуванні інших офтальмологічних лікарських засобів, можливе тимчасове порушення зору; до відновлення керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами не рекомендується.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні у вигляді прозорого, зеленувато-жовтого кольору розчину - 1 мл. Активні речовини: бримонідин тартрат – 2 мг; тимолол (у формі малеату) – 5 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію гідрофосфату гептагідрат, натрію дигідрофосфату моногідрат, хлористоводнева кислота, натрію гідроксид, вода. 5 мл - флакон-крапельниці пластикові, пачки картонні.Фармакотерапевтична групаКомбіган® - комбінований лікарський засіб, що включає до складу 2 активних речовини: бримонідин - адреноміметик, що надає стимулюючу дію на альфа2-адренорецептори, і тимолол - блокатор бета-адренорецепторів. Обидві активні речовини знижують внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок поєднаної взаємодії, що призводить до значно більш вираженого гіпотензивного ефекту порівняно з ефектом кожного з компонентів окремо. Бримонідин – агоніст альфа-адренергічних рецепторів, причому він має у 1000 разів більшу селективність щодо альфа2-адренорецепторів порівняно з альфа1-адренорецепторами. Селективність виявляється у відсутності мідріазу та вазоконстрикції судин мікроциркуляторного русла. Гіпотензивна дія бримонідину забезпечується за рахунок зниження утворення внутрішньоочної рідини та підвищення її відтоку по увеосклеральному шляху. Тимолол - неселективний бета-адреноблокатор, не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Тимолол знижує ВГД за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Точний механізм дії не встановлений, можливо, він пов'язаний з пригніченням синтезу аденозинмонофосфату циклічного (цАМФ) і викликається ендогенною стимуляцією бета-адренергічних рецепторів.ФармакокінетикаСередні значення максимальної концентрації препарату в плазмі крові (Cmax) бримонідину та тимололу після застосування препарату Комбіган® становили 0,0327 та 0,406 нг/мл відповідно. Бримонідін При інсталяції 0,2% розчину у вигляді крапель очей концентрація бримонідину в плазмі крові дуже низька. Бримонідин незначною мірою піддається метаболізму в тканинах ока, зв'язок з білками плазми становить близько 29%. Період напіввиведення (T1/2) після місцевого застосування в середньому - близько 3 годин. Основна частина препарату (близько 74% дози, що всмокталася в системний кровотік) виводиться нирками у вигляді метаболітів протягом 5 днів, незмінений препарат у сечі не виявлений. У дослідженнях in vitro на клітинах печінки тварин та людини показано, що альдегідоксидаза та цитохром Р450 значною мірою включені у процес метаболізму. Отже, системне виведення визначається насамперед метаболізмом препарату в печінці. Тимолол 80% тимололу, що застосовується у вигляді очних крапель, потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через судини кон'юнктиви, слизової оболонки носа та слізного тракту. Після інсталяції очних крапель максимальна концентрація тимололу у водяній волозі очі досягається через 1-2 години. Період напіввиведення (T1/2) тимололу у плазмі становить близько 7 годин. Тімолол незначно зв'язується з білками плазми. Тимолол частково піддається метаболізму печінки; виводиться активна речовина та її метаболіти нирками.Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат.Показання до застосуваннявідкритокутова глаукома; офтальмогіпертензія (при недостатній ефективності місцевої терапії бета-адреноблокаторами).Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена реактивність дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму та епізоди бронхообструкції, у т.ч. в анамнезі, тяжку хронічну обструктивну хворобу легень; синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня без імплантованого штучного водія ритму серця, серцева недостатність, кардіогенний шок; супутня терапія інгібіторами моноамінооксидази (МАО), антидепресантами – трициклічними та тетрациклічними (в т.ч. міансерином); вік до 18 років; період годування груддю. З обережністю: ниркова/печінкова недостатність (застосування препарату недостатньо вивчене у цієї групи пацієнтів); депресія, церебральна або коронарна недостатність, синдром Рейно, ортостатична гіпотензія, що облітерує тромбангіїт; тяжкі серцево-судинні захворювання нестабільного перебігу; цукровий діабет, епізоди гіпоглікемії (за відсутності терапії); феохромоцитома (без попереднього лікування); метаболічний ацидоз; одночасне застосування рентгеноконтрастних препаратів; внутрішньовенне введення лідокаїну, блокаторів «повільних» кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) у зв'язку з ризиком пригнічення атріовентрикулярної провідності, розвитку брадикардії, серцевої недостатності та зниження артеріального тиску; одночасне призначення або зміна дози препаратів, що приймаються з груп адреноміметиків (ізопреналін) і адреноблокаторів (празозин), а також інших засобів, що впливають на адренергічну передачу - через можливу їхню взаємодію з активними компонентами препарату або зміни їх терапевтичного потенціалу.Вагітність та лактаціяКонтрольованих досліджень щодо вивчення застосування препарату Комбіган® у вагітних жінок не проводилося. Бримонідін Немає даних про застосування бримонідину у вагітних жінок. У дослідженнях на тваринах продемонстрована репродуктивна токсичність при високих дозах препарату, які мають токсичні ефекти для матері. Ступінь ризику для людини не встановлено. Тимолол У дослідженнях на тваринах встановлена ​​репродуктивна токсичність при застосуванні доз препарату, які значно перевищують рекомендовані до застосування у клінічній практиці. В епідеміологічних дослідженнях не виявлено вроджених вад розвитку плода, але відомий ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода при пероральному прийомі препаратів групи бета-адреноблокаторів. Крім цього, характерні для групи бета-адреноблокаторів симптоми (брадикардія, зниження артеріального тиску, респіраторна задишка та гіпоглікемія) спостерігалися у новонароджених у тих випадках, коли бета-адреноблокатори застосовувалися матір'ю аж до розродження. У зв'язку з цим, якщо Комбіган® призначається при вагітності аж до моменту пологів, необхідний лікарський контроль за станом новонародженого протягом перших днів життя. Комбіган® може застосовуватися при вагітності лише у разі особливої ​​потреби. У період лактації У доклінічних дослідженнях встановлено, що бримонідин та тимолол виділяються з грудним молоком. Грудне вигодовування на період лікування слід припинити. Протипоказано дітям віком до 18 років.Побічна діяНайчастішими побічними ефектами були гіперемія кон'юнктиви ока (близько 15% хворих) та відчуття печіння слизової оболонки ока (приблизно 11% хворих). У більшості випадків виразність зазначених симптомів була слабкою, скасування терапії знадобилося лише у 3,4% та 0,5% випадках відповідно. У ході клінічних досліджень препарату Комбіган® повідомлялося про наступні побічні ефекти, з урахуванням частоти народження: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); рідко(>1/1000, <1/100); дуже рідко (<1/10000). З боку органу зору: дуже часто: гіперемія кон'юнктиви ока, відчуття печіння. часто: гострий пекучий або колючий біль, алергічний кон'юнктивіт, ерозія рогівки, поверхневий кератит, свербіж шкіри повік, фолікульоз кон'юнктиви, порушення зору, блефарит, епіфора, сухість слизової оболонки ока, виділення з ока, біль, подразнення слизової оболонки . нечасто: зниження гостроти зору, набряк кон'юнктиви, фолікулярний кон'юнктивіт, алергічний блефарит, кон'юнктивіт, плаваючі преципітати в склоподібному тілі, астенопія, фотофобія, гіпертрофія папілярних м'язів ока, болючість повік, блідість кон'юнктиви, набряк рогів Психічні розлади: часто – депресія. З боку нервової системи: часто – сонливість, головний біль; нечасто-запаморочення, синкопе. З боку серцево-судинної системи: часто – підвищення артеріального тиску; нечасто: застійна серцева недостатність, відчуття серцебиття. З боку дихальної системи: нечасто: риніт, сухість слизової оболонки носа. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота; нечасто – збочення смаку. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто - набряк повік, свербіж шкіри повік, почервоніння шкіри повік; нечасто – алергічний контактний дерматит. Інші порушення: часто – астенічні стани. Лабораторні показники: часто – підвищення активності ферментів печінки. Наступні побічні ефекти повідомлялися додатково з моменту появи препарату Комбіган на ринку: Серцево-судинна система: (частота невідома) — аритмія, брадикардія, тахікардія, зниження артеріального тиску. Побічні ефекти, що спостерігалися при застосуванні однієї з діючих речовин, можливість виникнення яких не виключена при застосуванні препарату Комбіган®: Бримонідін Порушення з боку органу зору: іридоцикліт, міоз. Психічні розлади: безсоння. З боку органів дихання: запальні захворювання верхніх дихальних шляхів, задишка. З боку травної системи: збочення смаку, диспепсія. Інші: системні алергічні реакції. Тимолол З боку органу зору: зниження чутливості рогівки, диплопія, птоз, розрив судинної оболонки (після фільтраційного хірургічного лікування), зміни рефракції (внаслідок скасування міотичної терапії у деяких випадках). Психічні розлади: безсоння, кошмарні сновидіння, зниження лібідо. Порушення з боку нервової системи: втрата пам'яті, погіршення симптомів міастенії gravis, парестезія, церебральна ішемія. З боку органу слуху: шум у вухах. Серцево-судинна система: повна поперечна блокада серця, зупинка серця. Судинні порушення: порушення мозкового кровообігу, переміжна кульгавість, синдром Рейно, похолодання кінцівок. З боку дихальної системи: бронхоспазм (переважно у хворих на бронхообструктивні захворювання в анамнезі), задишка, кашель, дихальна недостатність. З боку системи травлення: нудота, діарея, диспепсія. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: алопеція, псоріазоподібний висип або загострення псоріазу. З боку опорно-рухового апарату, сполучної та кісткової тканини: системний червоний вовчак Інші: периферичні набряки, хвороба Пейроні, біль у грудній клітці.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії препарату Комбіган® не проводилося. Проте, слід враховувати можливість посилення ефекту лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему (алкоголь, барбітурати, похідні опію, седативні препарати, загальні анестетики) при одночасному застосуванні з препаратом Комбіган®. Тимолол може посилювати компенсаторну тахікардію та підвищувати ризик вираженого зниження артеріального тиску при застосуванні із загальними анестетиками. Необхідно попередити лікаря-анестезіолога про застосування препарату Комбіган перед майбутньою операцією. При одночасному застосуванні тимололу та епінефрину можливий розвиток мідріазу. Бета-адреноблокатори можуть посилювати гіпоглікемічний ефект гіпоглікемічних препаратів. Вони також можуть маскувати гіпоглікемію. Гіпертензивна реакція на раптове скасування клонідину може посилитися на фоні застосування бета-адреноблокатора. Посилення гіпотензивного ефекту (наприклад, зниження ЧСС) при застосуванні тимололу спільно з хінідином можливе, тому що хінідин уповільнює метаболізм тимололу за допомогою ізоферменту цитохрому Р450, CYP2D6. Спільне застосування бета-адреноблокаторів із лікарськими засобами для загальної анестезії може приховувати компенсаторну тахікардію та підвищувати ризик вираженого зниження артеріального тиску, тому лікаря-анестезіолога необхідно попередити про застосування пацієнтом препарату Комбіган®. Циметидин, гідралазин, етанол можуть підвищувати концентрацію тимололу у плазмі крові. Необхідно з обережністю застосовувати лікарські препарати, що впливають на метаболізм та засвоєння циркулюючих катехоламінів, наприклад, хлопромазин, метилфенідат, резерпін. Супутній прийом інгібіторів МАО протипоказаний. Хворим, які отримували інгібітори МАО, лікування препаратом Комбіган може бути призначене через 14 днів після відміни інгібітора МАО. Повідомлялося про потенціювання ефектів спільного застосування очних крапель, що містять тимолол, і приймаються внутрішньо блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, гуанетидину або бета-адреноблокаторів, антиаритмічних препаратів, серцевих глікозидів або парасимпатоміметиків, що виявлялося вираженим зниженням або артеріальним тиском. Після застосування бримонідину в дуже рідкісних випадках (Спосіб застосування та дозиУ дорослих, включаючи хворих похилого віку: місцево, закопують у кон'юнктивальний мішок ураженого ока по 1 краплі 2 рази/добу з інтервалом 12 годин. Комбіган® можна застосовувати з іншими офтальмологічними препаратами з метою зниження внутрішньоочного тиску. Якщо використовують більше 2 препаратів, необхідно робити 5 хвилинну перерву між інстиляціями. Як при використанні інших очних крапель, для зниження можливої ​​системної абсорбції, рекомендується короткочасне (протягом 1 хвилини) натискання на слізний мішок в області проекції слізного мішка ока біля внутрішнього кута ока.ПередозуванняБримонідін Передозування при місцевому застосуванні: втрата свідомості, зниження артеріального тиску, брадикардія, гіпотермія, ціаноз та апное. Передозування при випадковому прийомі внутрішньо: при випадковому прийомі внутрішньо бримонідину клінічні прояви включали: пригнічення ЦНС, короткочасну сплутаність свідомості, втрату свідомості або кому, зниження артеріального тиску, брадикардію, гіпотермію та апное; що спричинило за собою необхідність термінової госпіталізації у відділення невідкладної терапії, в окремих випадках проводилася інтубація трахеї. Повідомлялося про повне відновлення функцій у всіх заявлених випадках у період від 6 до 24 годин. При передозуванні, спричиненому препаратами групи альфа2-адреноміметиків, повідомлялося про наступні симптоми: зниження артеріального тиску, астенія, блювання, сонливість, седативний ефект, брадикардія, аритмії, міоз, апное, гіпотермія, пригнічення дихання, судоми. Тимолол Симптоми загального передозування тимололу: брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, біль голови, запаморочення, зупинка серця. У клінічному дослідженні показано, що тимолол не виводиться при гемодіалізі повністю. Якщо передозування діагностовано, проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе можна торкатися наконечником флакона до жодних поверхонь, щоб уникнути інфікування ока та вмісту флакона. Як і всі офтальмологічні препарати, які застосовують місцево, Комбіган® може абсорбуватися системно. При появі алергічних реакцій лікування препаратом Комбіган® має бути припинено. У хворих з тяжкими порушеннями функції нирок, що перебувають на гемодіалізі, лікування тимололом супроводжується вираженим зниженням артеріального тиску. На тлі прийому препарату групи бета-адреноблокаторів у хворих з агонічними проявами та тяжкими анафілактичними реакціями на різні алергени в анамнезі можливе зниження або відсутність ефективності від введення епінефрину у дозах, що зазвичай застосовуються. Бета-адреноблокатори можуть також приховувати симптоми гіпертиреозу та погіршувати перебіг стенокардії Принцметалу, судинних захворювань, як периферичних, так і центральних, а також артеріальної гіпотензії. Ознаки, що вказують на гостру гіпоглікемію, зокрема, тахікардію, серцебиття та пітливість, можуть маскуватися на тлі терапії бета-адреноблокаторами. При необхідності припинення терапії препаратом Комбіган®, так само як і при лікуванні серцево-судинних захворювань бета-адреноблокаторами системної дії, терапію скасовують поступово, щоб уникнути розвитку порушень ритму серця, інфаркту міокарда та/або раптової смерті, ризик яких підвищується при різкій відміні препаратів цієї групи. Допоміжна речовина бензалконію хлорид, що міститься в препараті Комбіган®, може мати подразнюючу дію на слизову оболонку очей. Перед інсталяцією препарату Комбіган необхідно видалити контактні лінзи, знову їх можна одягнути через 15 хвилин. Термін придатності препарату після першого розкриття флакон-крапельниці становить 28 днів. Після закінчення зазначеного часу флакон-крапельницю рекомендується викидати, навіть якщо в ній міститься залишкова кількість препарату. Це необхідно для того, щоб уникнути небезпеки інфікування. На картонній упаковці хворим рекомендується записувати дату розтину флакона. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Комбіган® незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. На фоні лікування препаратом Комбіган® можливе минуще порушення зору (нечіткість), розвиток епізодів слабкості та сонливості, що може мати несприятливий вплив, якщо робота пацієнта пов'язана з потенційно небезпечними видами діяльності. У разі виникнення зазначеної симптоматики слід утриматися від небезпечних видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 0. 2% Фасування: N1 Форма випуску: краплі очні Упаковка: фл. -крапельниця Виробник: Валеант Завод-виробник: Санітас(Литва) Діюча речовина: Брімонідин.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: Активна речовина: Тимолол – 5 мг (у вигляді тимололу малеату); Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0,01% м/об (консервант), динатрію гідрофосфат дигідрат, натрію дигідрофосфат дигідрат, динатрію ЕДТА, натрію хлорид, бетациклодекстрин, пропіленгліколь, вода для ін'єкцій. Поліетиленовий флакон-крапельниця з кришкою, що загвинчується, упакований в поліетиленову плівку, що містить 5 мл препарату, поміщений в пачку з картону з інструкцією по застосуванню.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або із світло-жовтим відтінком розчин без видимих ​​механічних включень.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб β-адреноблокатор.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні тимололу малеат швидко проникає крізь рогівку. Після інстиляції очних крапель максимальна концентрація тимололу у водяній волозі передньої камери ока досягається через 1-2 години. У незначній кількості потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через судини кон'юнктиви, слизової оболонки носа та слізного тракту. Виведення метаболітів тимололу здійснюється переважно нирками. У новонароджених та маленьких дітей концентрація активної речовини суттєво перевищує її Cmax у плазмі дорослих.ФармакодинамікаТимолол є неселективним блокатором бета-адренорецепторів. Не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Не впливає на розмір зіниці та акомодацію. Дія препарату проявляється через 20 хвилин після закапування у кон'юнктивальну порожнину. Максимальне зниження внутрішньоочного тиску настає через 1-2 години та зберігається протягом 24 годин.Показання до застосуванняПідвищений внутрішньоочний тиск (очна гіпертензія); відкритокутова глаукома; афакічна глаукома та інші види вторинної глаукоми; як додатковий засіб для зниження внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі (у комбінації з міотиками); уроджена глаукома (при недостатності інших терапевтичних заходів).Протипоказання до застосуванняНе слід застосовувати препарат "Окупрес-Е®", якщо раніше відзначали підвищену індивідуальну чутливість до тимололу. Препарат також протипоказаний пацієнтам, в анамнезі яких присутні такі захворювання: бронхіальна астма або інші тяжкі хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів; синусова брадикардія; атріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня; виражена серцева недостатність; кардіогенний шок; алергічні реакції з генералізованими шкірними висипаннями; тяжкий атрофічний риніт; дистрофія рогівки. З обережністю: "Окупрес-Е®" слід застосовувати з обережністю у хворих з легеневою недостатністю, тяжкою цереброваскулярною недостатністю, серцевою недостатністю, цукровим діабетом, гіпоглікемією, тиреотоксикозом, міастенією, а також при одночасному призначенні інших бета-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду застосування препарату під час вагітності, годування груддю та у дітей немає, проте встановлено, що тимолол проходить плацентарний бар'єр, а також надходить у грудне молоко. Можливе застосування препарату "Окупрес-Е®" для лікування дітей, вагітних і матерів-годувальниць, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів. Якщо препарат застосовувався безпосередньо перед пологами або під час годування груддю, то новонароджені повинні перебувати під ретельним наглядом протягом декількох днів після народження та протягом усього періоду лікування матерів-годувальниць препаратом "Окупрес-Е®".Побічна діяМісцеві реакції: подразнення та гіперемія кон'юнктиви, шкіри повік, печіння та свербіж в очах, сльозотеча, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, точкова поверхнева кератопатія, гіпостезія рогівки, диплопія, птоз, сухість очей. При проведенні фістулізуючих антиглаукоматозних операцій можливий розвиток відшарування судинної оболонки у післяопераційному періоді. Системні реакції: Серцево-судинна система: серцева недостатність, брадикардія, брадіаритмія, зниження артеріального тиску, колапс, атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, минущі порушення мозкового кровообігу. З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, легенева недостатність. З боку центральної нервової системи: біль голови, запаморочення, слабкість, депресія, парестезії. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея. Алергічні реакції: кропив'янка, екзема. Риніт, порушення статевих функцій, алопеція. Місцеве застосування у новонароджених може призвести до апное. У разі виникнення побічних ефектів, слід припинити використовувати препарат і якнайшвидше звернутися до лікаря (офтальмолога).Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне призначення препарату "Окупреса-Е®" з краплями очей, що містять епінефрін, може викликати розширення зіниці. Специфічна дія препарату - зниження внутрішньоочного тиску - посилюється при одночасному використанні очних крапель, що містять епінефрин і пілокарпін, закопувати в очі два бета-адреноблокатори не слід. Зниження артеріального тиску та уповільнення серцевого ритму можуть потенціюватися при спільному застосуванні препарату з блокаторами повільних кальцієвих каналів, резерпіном та іншими бета-адреноблокаторами. Одночасне застосування з інсуліном або пероральними протидіабетичними засобами може призвести до гіпоглікемії. Тимолол посилює дію периферичних міорелаксантів, тому необхідна відміна препарату за 48 годин до планованого хірургічного втручання із застосуванням загального наркозу. Ці дані можуть стосуватися і лікарських препаратів, які були застосовані незадовго до цього.Спосіб застосування та дозиНа початку терапії закопують по 1 краплі препарату "Окупрес-Е®" 0,25% і 0,5% у хворе око 2 рази на день. Якщо внутрішньоочний тиск при регулярному застосуванні нормалізується, слід знизити дозування – по одній краплі один раз на день. Лікування препаратом "Окупрес-Е" проводиться, як правило, протягом тривалого часу. Перерва або зміна дозування проводяться тільки за розпорядженням лікаря.ПередозуванняМожливий розвиток загальнорезорбтивних ефектів, характерних для бета-адреноблокаторів. запаморочення, біль голови, аритмія, брадикардія, бронхоспазм, нудота, блювання. Негайно промити очі водою або фізіологічним розчином, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно регулярно відвідувати лікаря для вимірювання внутрішньоочного тиску та обстеження рогівки. Якщо пацієнт носить м'які контактні лінзи, то йому не слід застосовувати очні краплі "Окупрес-Е®" 0,25% і 0,5%, тому що консервант може відкластися в м'яких контактних лінзах і несприятливо впливати на тканини ока. Слід знімати жорсткі контактні лінзи перед закапуванням препарату та одягати їх знову лише через 15 хвилин. Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без надійної опори. Ще більшою мірою це має місце при одночасному застосуванні препарату з алкоголем. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції після ефектів, спричинених раніше міотиками. У разі майбутнього оперативного втручання із застосуванням загальної анестезії необхідно відмінити препарат за 48 годин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без надійної опори.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: латанопрост 0,05 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0. 2 мг, натрію хлорид – 4. 1 мг, динатрію гідрофосфат безводний – 4.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: діючі речовини: бримонідин тартрат – 2 мг, брінзоламід – 10 мг; допоміжні речовини: карбомер 974Р, натрію хлорид, манітол, пропіленгліколь, тилоксапол, борна кислота, бензалконію хлорид, натрію гідроксид та/або кислота хлористоводнева, вода очищена. По 5 мл у флакон-крапельницю з поліетилену низької щільності з дозуючим наконечником «DroptainerTM» з поліетилену низької щільності та поліпропіленовою кришкою. По 1 або 3 флакони разом з інструкцією з медичного застосування картонну пачку. Допускається нанесення контролю першого розтину на картонну пачку.Опис лікарської формиОднорідна суспензія білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомні препарати та міотики. Інгібітори карбоангідрази. Бринзоламід у поєднанні з іншими препаратами.ФармакокінетикаАбсорбція Після місцевого застосування бринзоламід всмоктується через рогівку. Речовина також проникає у системний кровотік, де міцно зв'язується з карбоангідразою в еритроцитах. Концентрації бринзоламіду у плазмі крові дуже низькі. Період напіввиведення з крові у людей тривалий (>100 днів) внаслідок зв'язування з карбоангідразою еритроцитів. Бримонідин швидко всмоктується з тканини ока після місцевого застосування. У дослідженнях на кроликах максимальна концентрація у тканинах ока в більшості випадків досягалася менш ніж за годину. Максимальні концентрації у плазмі крові людини становлять У клінічному дослідженні вивчалася фармакокінетика препарату Симбринза® при місцевому призначенні 2 та 3 рази на добу порівняно з монотерапією бринзоламідом та бримонідином, які застосовують у тих самих режимах дозування. Фармакокінетика бринзоламіду та N-дезетилбрінзоламіду в цілісній крові при досягненні рівноважної концентрації була подібною при застосуванні комбінованого препарату Симбринзу та монотерапії бринзоламідом. Аналогічно, фармакокінетика бримонідину при досягненні рівноважного стану в плазмі при застосуванні фіксованої комбінації була схожа на ту, яка спостерігалася при окремому застосуванні бримонідину, за винятком групи застосування препарату Симбринза® двічі на добу, в якій середнє значення AUC0-12 годин було приблизно на 25 % менше, ніж при монотерапії бримонідином двічі на добу. Розподіл У дослідженнях на кроликах максимальні концентрації бринзоламіду в тканинах ока після місцевого застосування досягаються у передньому відрізку ока: у рогівці, кон'юнктиві, водянистій волозі, райдужці та циліарному тілі. Тривала присутність у тканинах ока обумовлена ​​зв'язуванням препарату з карбоангідразою. Бринзоламід помірно зв'язується (близько 60%) із білками плазми крові людини. Бримонідин виявляє спорідненість до пігментованих тканин ока, зокрема, райдужці та циліарному тілу, що обумовлено відомою здатністю молекули до зв'язування з меланіном. Однак, клінічні та доклінічні дані з безпеки показують, що препарат добре переноситься та безпечний при постійному застосуванні. Метаболізм Бринзоламід метаболізується ізоферментами цитохрому Р450 у печінці, зокрема, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 та CYP2C9. Основним метаболітом є N-дезетилбрінзоламід, за яким слідують N-десметоксипропіловий та O-десметиловий метаболіти, а також аналог N-пропіонової кислоти, утворений при окисненні N-пропильного бічного ланцюга O-десметилбринзоламіду. Бринзоламід та N-дезетилбрінзоламід не пригнічують ізоферменти цитохрому Р450 при концентраціях, що принаймні у 100 разів перевищують максимальні системні концентрації. Бримонідин інтенсивно метаболізується печінковою альдегідоксидазою з утворенням 2-оксобримонідину, 3-оксобримонідину і 2,3-діоксобрімонідину, що є основними метаболітами. Також спостерігається окисне розщеплення імідазолінового кільця до 5-бромо-6-гуанідінохіноксаліну. Виведення Бринзоламід, головним чином, виводиться із сечею у незміненому вигляді. У людей у ​​сечі визначається 60% бринзоламіду та 6% N-десетилбрінзоламіду від введеної дози. У щурів була також показана екскреція препарату із жовчю (близько 30% від введеної дози) переважно у вигляді метаболітів. Бримонідин виводиться переважно із сечею у вигляді метаболітів. У доклінічних експериментах in vivo метаболіти в сечі становили від 60 до 75% від введеної дози препарату як при пероральному, так і внутрішньовенному шляхах введення. Лінійність/нелінійність Фармакокінетика бринзоламіду за своєю природою є нелінійною за рахунок насиченого зв'язування з карбоангідразою в цільній крові та різних тканинах. Експозиція у рівноважному стані не збільшується пропорційно дозі. Навпаки, бримонідин демонструє лінійну фармакокінетику у клінічному терапевтичному діапазоні доз. Взаємозв'язок фармакокінетики та фармакодинаміки Препарат Симбринза призначений для місцевої дії усередині тканин ока. Оцінка внутрішньоочної експозиції у людини ефективних доз неможливо. Вплив фармакокінетики та фармакодинаміки препарату у людей на зниження ВГД не встановлений. Інші особливі популяції пацієнтів Дослідження з метою визначення впливу віку, раси, порушення функції нирок або печінки при застосуванні препарату Сімбрінза не проводилися. Дослідження застосування бринзоламіду у японців порівняно з пацієнтами інших національностей показало подібну системну фармакокінетику в обох групах. Дослідження бринзоламіду у пацієнтів з порушенням функції нирок показало, що системна експозиція бринзоламіду та N-дезетилбрінзоламіду у пацієнтів з помірним порушенням функції нирок у 1,6-2,8 разів перевищує таку у пацієнтів із нормальною функцією нирок. Це збільшення рівноважних концентрацій препарату та його метаболітів не викликало інгібування карбоангідрази еритроцитів до рівнів, асоційованих із системними побічними ефектами. Проте застосування комбінованого препарату протипоказане у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну. Cmax, AUC та період напіввиведення бримонідину подібні у літніх пацієнтів (>65 років) та дорослих пацієнтів молодшого віку. Вплив порушення функції нирок та печінки на системну фармакокінетику бримонідину не оцінювався. Враховуючи низьку системну експозицію бримонідину після місцевого офтальмологічного застосування, передбачається, що зміни експозиції у плазмі не будуть клінічно значущими. Діти Системна фармакокінетика бринзоламіду та бримонідину, у монотерапії чи комбінації, у пацієнтів дитячого віку не вивчалася.ФармакодинамікаМеханізм дії Препарат Симбринза містить дві діючі речовини: бринзоламід і бримонідину тартрат. Ці два компоненти знижують внутрішньоочний тиск (ВГД) у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою (ОУГ) та внутрішньоочною гіпертензією (ВГГ), пригнічуючи утворення водянистої вологи в циліарному тілі. Хоча і бринозоламід, і бримонідин знижують ВГД шляхом придушення утворення водянистої вологи, їх механізми дії різні. Бринзоламід діє шляхом інгібування ферменту карбоангідрази 2 типу (КА-II) в війному епітелії, що зменшує утворення іонів бікарбонату з подальшим зменшенням проходження натрію та рідини через війний епітелій, що призводить до зменшення утворення водянистої вологи. Бримонідин, агоніст альфа-2-адренергічних рецепторів, пригнічує фермент аденілатциклазу і пригнічує цАМФ-залежне утворення водянистої вологи. Крім того, застосування бримонідину призводить до збільшення увеосклерального відтоку.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у пацієнтів із відкритокутовою глаукомою або офтальмогіпертензією, у яких монотерапія не забезпечує достатнього зниження ВГД.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до діючих або допоміжних речовин або до сульфонамідів; При терапії інгібіторами моноаміноксидази (МАО); При застосуванні антидепресантів, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічні антидепресанти та міансерин); Тяжке порушення функції нирок; Гіперхлоремічний ацидоз; Новонароджені та діти віком до 2 років. З обережністю Закритокутова глаукома в анамнезі; Порушення функції печінки; Порушення з боку рогівки; Тяжкі, нестабільні та/або неконтрольовані серцево-судинні захворювання; Депресія; Церебральна або коронарна недостатність, синдром Рейно, ортостатична гіпотензія або облітеруючий тромбангіїт; Вагітність та період грудного вигодовування; Діти віком від 2 до 18 років у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки; При одночасному застосуванні з речовинами, що пригнічують ЦНС; При сумісному застосуванні з препаратами, які можуть впливати на метаболізм та захоплення циркулюючих амінів; При сумісному застосуванні з антигіпертензивними засобами та (або) серцевими глікозидами; При одночасному лікуванні (або зміні дози) системними препаратами (незалежно від лікарської форми), які можуть взаємодіяти з агоністами альфа-адренорецепторів або перешкоджати прояву їхньої активності; Носіння контактних лінз; Пацієнтам із ризиком порушення функції нирок.Вагітність та лактаціяВагітність Дані про застосування препарату Симбринза у вагітних жінок відсутні або обмежені. Бринзоламід не чинив тератогенної дії у щурів та кролів після системного застосування. У дослідженнях перорального застосування бринзоламіду у тварин прямої негативної дії на репродуктивну функцію не виявлено. У дослідженнях на тваринах бримонідин проникав через плаценту і в обмежених кількостях потрапляв у кровообіг ембріона. Не рекомендується застосовувати препарат Симбринза під час вагітності та у жінок, репродуктивного віку, які не вживають надійних заходів контрацепції. Грудне годування Не встановлено, чи виділяється препарат Симбринза з грудним молоком у жінок. Наявні фармакодинамічні/токсикологічні дані досліджень на тваринах показали, що після перорального застосування грудне молоко виділяється мінімальна кількість бринзоламіду. Бримонідин виділяється у грудне молоко після перорального застосування. Препарат Симбринза не слід застосовувати в період грудного вигодовування. Фертильність Доклінічні дані не показали впливу бринзоламіду чи бримонідину на фертильність. Немає даних про вплив препарату Симбринза на фертильність при місцевому офтальмологічному застосуванні у людей.Побічна діяУ клінічних дослідженнях із застосуванням препарату Симбринза 2 рази на добу найбільш поширеними небажаними реакціями були гіперемія очей та реакції алергічного типу з боку очей, що зустрічаються приблизно у 6-7% пацієнтів, та дисгевзія (гіркий або незвичайний смак у роті після закапування), що спостерігається. приблизно у 3% пацієнтів. Профіль безпеки препарату Сімбринза® був аналогічний до профілю безпеки окремих його компонентів (бринзоламід 10 мг/мл і бримонідин 2 мг/мл). Наступні небажані реакції були зареєстровані під час клінічних досліджень із застосуванням препарату Сімбринза® 2 рази на добу, а також під час клінічних досліджень та післяреєстраційного спостереження при застосуванні окремих компонентів, бринзоламіду та бримонідину. Небажані реакції класифіковані відповідно до наступної класифікації: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – назофарингіт2, фарингіт2, синусит2; частота невідома - риніт2. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – зменшення кількості еритроцитів2, підвищений рівень хлоридів2. Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості3. Порушення психіки: нечасто – апатія2, депресія2,3, пригнічений настрій2, безсоння1, зниження лібідо2, кошмарні сновидіння2, нервозність2. Порушення нервової системи: часто – сонливість1, запаморочення3, дисгевзія1; нечасто - головний біль1, моторна дисфункція2, амнезія2, погіршення пам'яті2, парестезія2; дуже рідко - непритомність3; частота невідома - тремор2, гіпестезія2, агевзія2. Порушення з боку органу зору: часто – алергічна реакція з боку очей1, кератит1, біль у очах1, дискомфорт у очах1, нечіткість зору1, порушення зору3, гіперемія очей1, збліднення кон'юнктиви3; нечасто – ерозія рогівки1, набряк рогівки2, блефарит1, відкладення в рогівці (преципітати)1, порушення з боку кон'юнктиви (сосочки)1, фотофобія1, фотопсія2, набряк очі2, набряк століття1, набряк кон'юнктиви1, сухість ока1, виділення з ока2 , посилене сльозовиділення1, птеригіум2, еритема століття1, мейбомііт2, диплопія2, біль в очах при яскравому світлі2, гіпестезія ока2, пігментація склери2, субкон'юнктивальна кіста2, почуття дискомфорту в очах1, астенопія1; дуже рідко - увеїт3, міоз3; частота невідома - порушення зору2, мадароз2. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – запаморочення1, дзвін у вухах2. Порушення серця: нечасто – кардіореспіраторний дистресс2, стенокардія2, аритмія3, відчуття серцебиття2,3, нерегулярний серцевий ритм2, брадикардія2,3, тахікардія3. Порушення з боку судин: нечасто – зниження артеріального тиску1; дуже рідко - підвищення артеріального тиску3. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка2, гіперреактивність бронхів2, глотково-гортанний біль2, сухість у горлі1, кашель2, носова кровотеча2, закладеність верхніх дихальних шляхів2, закладеність носа1, ринорея2, подразнення1 , постназальний синдром1, чхання2; частота невідома – астма2. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – сухість у роті; нечасто – диспепсія1, езофагіт2, дискомфорт у животі1, діарея2, блювання2, нудота2, прискорена дефекація2, метеоризм2, гіпестезія порожнини рота2, парестезія порожнини рота. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – відхилення показників функції печінки від норми2. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – контактний дерматит1, кропив'янка2, висипка2, макулопапульозна висипка2, генералізована сверблячка2, алопеція2, ущільнення шкіри2; частота невідома - набряк особи3, дерматит2,3, еритема2,3. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у спині2, м'язові спазми2, міалгія2; частота невідома - артралгія2, біль у кінцівках2. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – біль у ділянці нирок2; частота невідома - поллакіурія2. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – еректильна дисфункція2. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – біль2, дискомфорт у ділянці грудної клітки2, погіршення самопочуття2, відчуття тривоги2, дратівливість2, залишки лікарського препарату1; частота невідома - біль у грудній клітці2, периферичний набряк2,3. Примітка 1 небажані реакції, що спостерігаються при застосуванні препарату Сімбрінза®. 2 додаткові небажані реакції, які спостерігаються при монотерапії бринзоламідом. 3 додаткові небажані реакції, що спостерігаються при монотерапії бримонідином. Опис окремих небажаних реакцій Дисгевзія була найчастішою системною небажаною реакцією, пов'язаною із застосуванням препарату Симбринза (3,4%). Ймовірно, це пов'язано з попаданням очних крапель у носоглотку через нососльозний канал і здебільшого пов'язано з наявністю бринзоламіду у складі препарату Сімбринза®. Оклюзія носослезного каналу або легке закриття повік після закапування може зменшити частоту цього ефекту. Препарат Симбринза містить бринзоламід, сульфаніламідний інгібітор карбоангідрази, який проникає в системний кровотік. Ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, нервової системи, системи крові, нирок та метаболізму головним чином пов'язані із системною дією інгібіторів карбоангідрази. При місцевому застосуванні інгібіторів карбоангідрази можуть розвинутись ті ж небажані реакції, що і при пероральному застосуванні. Небажані реакції, пов'язані із вмістом бримонідину у складі препарату Симбринза®, включають розвиток алергічних реакцій з боку очей, підвищену стомлюваність та/або сонливість, а також сухість у роті. Застосування бримонідину асоціюється із мінімальним зниженням артеріального тиску. У деяких пацієнтів, які отримували препарат Симбринза, спостерігалося зниження артеріального тиску, подібне до спостерігається при застосуванні бримонідину в монотерапії.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень лікарських взаємодій із препаратом Сімбринза® не проводилися. Препарат Симбринза протипоказаний пацієнтам, які отримують інгібітори моноамінооксидази та антидепресанти, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічні антидепресанти та міансерин). Трициклічні антидепресанти можуть послаблювати здатність препарату Симбринза знижувати ВГД. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні з речовинами, що пригнічують ЦНС (алкоголем, барбітуратами, опіатами, седативними препаратами або анестетиками) внаслідок можливості розвитку адитивного або потенціюючого ефекту. Дані щодо концентрації циркулюючих катехоламінів після застосування препарату Симбринза відсутні. Однак, рекомендується бути обережним при лікуванні пацієнтів, які отримують препарати, які можуть впливати на метаболізм і захоплення циркулюючих амінів (наприклад, хлорпромазин, метилфенідат, резерпін, інгібітори зворотного захоплення серотоніну-норепінефрину). Препарати класу агоністів альфа-адренорецепторів (наприклад, бримонідину тартрат) можуть зменшувати частоту пульсу та знижувати артеріальний тиск. Після застосування препарату Симбринза у деяких пацієнтів спостерігалося невелике зниження артеріального тиску. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні препарату Симбринза з антигіпертензивними препаратами та (або) серцевими глікозидами. Рекомендується бути обережним при початку одночасного лікування (або зміні дози) препаратами з системною дією (незалежно від лікарської форми), які можуть взаємодіяти з агоністами альфа-адренорецепторів або перешкоджати прояву їх активності, тобто агоністами або антагоністами адренергічних рецепторів (наприклад, ізопреналіном, ). Бринзоламід є інгібітором карбоангідрази, який, незважаючи на місцево, проникає в системний кровотік. Повідомлялося про порушення кислотно-лужного балансу при застосуванні пероральних інгібіторів карбоангідрази. У пацієнтів, які отримують Симбринза, слід враховувати можливі взаємодії. Існує ймовірність посилення відомих системних ефектів інгібіторів карбоангідрази у пацієнтів, які отримують пероральний інгібітор карбоангідрази та брінзоламід для місцевого застосування. Одночасне застосування препарату Симбринза і пероральних інгібіторів карбоангідрази не рекомендується. Ізоферменти цитохрому Р-450, відповідальні за метаболізм бринзоламіду, включають CYP3A4 (основний), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 та CYP2C9. Очікується, що інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та тролеандоміцин, інгібують метаболізм бринзоламіду за участю CYP3A4. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4. Однак накопичення бринзоламіду малоймовірне, оскільки основним шляхом виведення є нирки. Бринзоламід не є інгібітором ізоферменту цитохрому Р-450.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для місцевого застосування. У дорослих препарат застосовують по 1 краплі препарату Симбринза в кон'юнктивальний мішок 2 рази на добу. Перед застосуванням флакон необхідно добре струсити. Після застосування препарату для зменшення ризику розвитку системних побічних реакцій рекомендується закриття повік та легке натискання пальцем на область проекції слізних мішків у внутрішнього кута ока протягом 2 хвилин після інстиляції препарату – це знижує системну абсорбцію препарату та сприяє посиленню місцевої дії. Не слід торкатися кінчиком піпетки флакона до віків та інших поверхонь, щоб уникнути контамінації розчину. Щільно закривайте флакон після застосування. Препарат Симбринза може застосовуватися одночасно з іншими офтальмологічними лікарськими препаратами для місцевого застосування з метою зниження внутрішньоочного тиску. Якщо застосовується більш ніж один офтальмологічний лікарський препарат для місцевого застосування, між застосуванням препаратів слід дотримуватись інтервалу не менше 5 хвилин. У разі пропуску дози лікування слід продовжити з наступної дози згідно з розкладом. Доза не повинна перевищувати 1 краплю в уражене око 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку (старше 65 років) У пацієнтів віком понад 65 років корекція дози не потрібна. Застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок Застосування препарату Симбринза у пацієнтів з порушенням функції печінки не вивчалося, тому рекомендується з обережністю застосовувати препарат у таких пацієнтів. Застосування препарату Симбринза не вивчалося у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну). Діти Безпека та ефективність препарату Симбринза® у дітей та підлітків від 2 до 18 років не вивчалися, тому застосування препарату у даної категорії пацієнтів не рекомендовано. Препарат Симбринза® протипоказаний у новонароджених та дітей віком до 2 років з причин, пов'язаних з безпекою.ПередозуванняУ разі передозування препарату Симбринза слід проводити симптоматичну та підтримуючу терапію. Необхідно контролювати прохідність дихальних шляхів пацієнта. У зв'язку з наявністю бринзоламіду у складі препарату Симбринза® можуть виникнути електролітний дисбаланс, ацидоз, а також порушення нервової системи. Слід контролювати вміст електролітів у сироватці крові (зокрема, калію) та рН крові. Є дуже обмежена інформація щодо випадкового проковтування бримонідину у складі препарату Симбринза у дорослих пацієнтів. До сьогодні єдиним зареєстрованим небажаним явищем є зниження артеріального тиску. Повідомлялося, що епізод гіпотензії супроводжувався рикошетним підвищенням артеріального тиску. Є повідомлення про те, що передозування іншими пероральними альфа-2-агоністами викликає такі симптоми, як зниження артеріального тиску, астенія, блювання, летаргія, седація, брадикардія, аритмії, міоз, апное, гіпотонія, гіпотермія, пригнічення дихання та судоми. Діти Є повідомлення про виникнення в дітей віком серйозних небажаних явищ після випадкового проковтування бримонідину у складі препарату Симбринза®. У пацієнтів виникали симптоми пригнічення ЦНС: тимчасовий розвиток коматозного стану або знижений рівень свідомості, летаргія, сонливість, гіпотонія, брадикардія, гіпотермія, блідість, пригнічення дихання та апное, які вимагали госпіталізації у відділення інтенсивної терапії та інтубації за показаннями. Згідно з повідомленнями, всі явища були оборотні протягом 6-24 годин.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікарський препарат слід вводити ін'єкційно. Пацієнтів слід інструктувати, щоб вони не приймали препарат Симбринза всередину. Вплив на орган зору Застосування препарату Симбринза не вивчалося у пацієнтів із закритокутовою глаукомою і його застосування у таких пацієнтів не рекомендується. Можливий вплив бринзоламіду на функцію ендотелію рогівки у пацієнтів з порушеннями з боку рогівки не вивчався (особливо у пацієнтів із малою кількістю ендотеліальних клітин). Також не вивчалося застосування препарату у пацієнтів, які носять контактні лінзи, у зв'язку з чим рекомендується ретельне спостереження за такими пацієнтами при застосуванні бринзоламіду, оскільки інгібітори карбоангідрази можуть вплинути на гідратацію рогівки, а носіння контактних лінз може збільшити ризик ураження рогівки. Рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами з порушеннями рогівки, включаючи пацієнтів з цукровим діабетом або дистрофією рогівки. Препарат Симбринза може застосовуватися при носінні контактних лінз при ретельному спостереженні (див. нижче в підрозділі «Бензалконію хлорид»). Бримонідин тартрат може викликати алергічні реакції з боку очей. У разі виникнення алергічних реакцій лікування препаратом слід припинити. Є повідомлення про виникнення реакцій гіперчутливості уповільненого типу з боку ока при застосуванні бримонідину тартрату, які в деяких випадках протікають з підвищенням ВГД. Потенційні ефекти після припинення лікування препаратом Сімбринза не вивчалися, зокрема не оцінювалася тривалість впливу препарату на рівень ВГД. Після припинення застосування бринзоламіду очікується збереження ефекту зниження ВГД протягом 5-7 днів. Зниження ВГД при застосуванні бримонідину може тривати довше. Системні ефекти Препарат Симбринза містить бринзоламід, сульфаніламідний інгібітор карбоангідрази, який, незважаючи на місцеве застосування, проникає в системний кровотік. При місцевому застосуванні сульфаніламідів можуть виникати самі небажані реакції, що і при системному. З появою ознак серйозної реакції гіперчутливості слід негайно припинити застосування препарату. Порушення з боку серця Після застосування Симбринзу у деяких пацієнтів спостерігалося незначне зниження артеріального тиску. Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні антигіпертензивних препаратів та (або) серцевих глікозидів, а також у пацієнтів з тяжкими або нестабільними та неконтрольованими серцево-судинними захворюваннями. Препарат Симбринза® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з депресією, недостатністю мозкового кровообігу або коронарною недостатністю, синдромом Рейно, ортостатичною гіпотензією або облітеруючим тромбангіїтом. Порушення кислотно-лужного балансу При застосуванні пероральних інгібіторів карбоангідрази повідомлялося про порушення кислотно-лужного балансу. Препарат Симбринза містить бринзоламід, інгібітор карбоангідрази, який, незважаючи на місцеве застосування, проникає в системний кровотік. При місцевому застосуванні препарату Симбринза можуть виникати ті ж небажані реакції, що і при застосуванні пероральних інгібіторів карбоангідрази (тобто порушення кислотно-лужного балансу). Слід з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із ризиком порушення функції нирок через можливий ризик розвитку метаболічного ацидозу. Препарат Симбринза протипоказаний пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок. Порушення функції печінки Застосування препарату Симбринза не вивчалося у пацієнтів з порушенням функції печінки; слід бути обережними при лікуванні таких пацієнтів. Здатність до концентрації уваги Пероральні інгібітори карбоангідрази можуть порушувати здатність виконувати завдання, що вимагають концентрації уваги та/або фізичної координації у пацієнтів похилого віку. Препарат Симбринза проникає в системний кровотік, тому ці явища можуть спостерігатися при місцевому застосуванні препарату. Бензалконію хлорид Препарат Симбринза містить бензалконію хлорид, який може викликати подразнення очей і змінити колір м'яких контактних лінз. Уникайте потрапляння препарату на м'які контактні лінзи. Пацієнтів слід проінструктувати знімати контактні лінзи перед закапуванням препарату Симбринза і почекати щонайменше 15 хвилин перед їх повторним встановленням. Повідомлялося, що бензалконію хлорид викликає точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію. При частому або тривалому застосуванні потрібен ретельний моніторинг. Застосування у дітей Безпека та ефективність застосування препарату Симбринза® у дітей та підлітків віком від 2 до 18 років не встановлені. У випадках, коли бримонідин у вигляді очних крапель застосовували як частину лікування вродженої глаукоми у новонароджених та немовлят, були зареєстровані симптоми передозування бримонідину (такі як втрата свідомості, зниження артеріального тиску, гіпотонія, брадикардія, гіпотермія, ціаноз та апное). Тому препарат Симбринза протипоказаний дітям віком до 2 років. Лікування дітей віком від 2 років та старше (особливо у осіб віком 2-7 років та/або масою тіла менше 20 кг) не рекомендується внаслідок можливого виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Симбринза® помірно впливає на здатність до керування транспортними засобами та роботи з механізмами. Препарат Симбринза® може викликати запаморочення, стомлюваність та (або) сонливість, що може негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами. Можлива тимчасова нечіткість зору або інші розлади зору, що може вплинути на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Якщо при застосуванні препарату виникає нечіткість зору, пацієнту необхідно почекати до відновлення зору, перш ніж приступати до керування транспортними засобами або роботи з механізмами. Пероральні інгібітори карбоангідрази можуть порушувати здатність виконувати завдання, що вимагають концентрації уваги та/або фізичної координації у пацієнтів похилого віку.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: діюча речовина: тафлупрост – 0,0150 мг; допоміжні речовини: динатрію едетат - 0,50 мг, гліцерол - 18,00 мг, борна кислота - 5,00 мг, тилоксапол - 1,50 мг, полікватерніум-1 - 0,01 мг, 1 М розчин хлористоводневої кислоти або 1 М розчин гідроксиду натрію - до pH 6,0 ± 0,1, вода очищена - до 1,00 мл. По 2,5 мл препарату поміщають у полімерний флакон місткістю 5 мл із пробкою-крапельницею, закритий полімерною кришкою із запобіжним кільцем. По одному флакону разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБезбарвний прозорий розчин.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб - простагландину F2-альфа аналог синтетичний.ФармакокінетикаАбсорбція Після інстиляції тафлупросту, краплі очні 0,0015%, один раз на день по одній краплі в обидва ока протягом 8 днів, концентрації тафлупросту кислоти в плазмі крові були низькими і мали подібний профіль на 1 і 8 день. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) досягалася через 10 хв після інстиляції і знижувалися нижче за нижню межу виявлення (10 пг/мл) менш ніж за 1 годину після введення препарату. Середні значення Сmах (24,4 та 31,4 пг/мл) та AUC0-last (405,9 та 581,1 пг*хв/мл) були майже однаковими в 1 та 8 день, що свідчить про те, що була досягнута стійка концентрація тафлупросту протягом першого тижня лікування. Між лікарськими формами з консервантом і без консерванту виявлено ніяких статистично значимих відмінностей у системної біодоступності. У дослідженні на кроликах, абсорбція тафлупросту у водянисту вологу була співставна після одноразового закапування тафлупросту, краплі очні 0,0015%, з консервантом або без консерванта. Розподіл У дослідженні на мавпах не було виявлено специфічного розподілу радіоактивно-міченого тафлупросту у райдужній оболонці, циліарному тілі або судинній оболонці ока, включаючи пігментний епітелій сітківки, що свідчить про низьку спорідненість тафлупросту до пігменту меланіну. В авторадіографічному дослідженні на щурах найвища концентрація радіоактивності спостерігалася в рогівці, потім - у століттях, склері та райдужній оболонці. Системно радіоактивність розподілялася в слізний апарат, небо, стравохід, шлунково-кишковий тракт, нирки, печінку, жовчний міхур та сечовий міхур. Зв'язування кислоти тафлупросту із сироватковим альбуміном людини in vitro склало 99% для 500 нг/мл кислоти тафлупросту. Метаболізм У дослідженні in vitro було встановлено, що основним шляхом метаболізму тафлупросту в організмі людини є гідроліз з утворенням фармакологічно активного метаболіту, тафлупросту кислоти, яка в подальшому метаболізується за допомогою глюкуронідації або бета-окислення. Продукти бета-окислення, 1,2-динор та 1,2,3,4-тетранор кислоти тафлупросту, які є фармакологічно неактивними, можуть бути глюкуроновані або гідроксильовані. Ферментативна система цитохрому Р450 (CYP) не бере участь у метаболізмі кислоти тафлупросту. У дослідженні, проведеному на тканині рогівки кролика, було виявлено, що основною естеразою, що відповідає за ефірний гідроліз тафлупросту до тафлупросту кислоти є карбоксилестераза. Бутирилхолінестераза, але не ацетил холінестераза, також може сприяти гідролізу. Виведення У дослідженні на щурах після одноразової інстиляції 3Н-тафлупросту (краплі очні 0,005%; 5 мкл/очі) в обидва очі протягом 21 дня, близько 87% загальної радіоактивної дози було виявлено в екскрементах. Нирками виводилося приблизно 27-38% загальної дози, через кишечник - приблизно 44-58% дози.ФармакодинамікаТафлупрост є фторованим аналогом простагландину F2α. Кислота тафлупросту, біологічно активний метаболіт тафлупросту, має високу активність і селективність щодо FP-простаноїдного рецептора людини. Спорідненість кислоти тафлупросту до рецептора FP в 12 разів вище, ніж спорідненість латанопросту. Фармакодинамічні дослідження на мавпах показали, що тафлупрост знижує внутрішньоочний тиск (ВГД) шляхом збільшення увеосклерального відтоку водянистої вологи. Експерименти на мавпах із нормальним та підвищеним ВГД показали, що тафлупрост є ефективним лікарським засобом для зниження ВГД. У дослідженні, що вивчає ефект зниження ВГД метаболітів тафлупросту, було виявлено, що тільки тафлупроста кислота значно знижує ВГД. Дослідження на кроликах показало, що при застосуванні тафлупросту у вигляді очних крапель 0,0015% один раз на день протягом 4 тижнів, кровотік у диску зорового нерва значно (на 15%) збільшився порівняно з вихідним значенням при вимірі на 14 та 28 день з використанням лазерної спеклфлоуграфії. Клінічна ефективність Зниження ВГД починається через 2-4 години після першої інстиляції тафлупросту, а максимальний ефект досягається приблизно через 12 годин. Тривалість ефекту зберігається протягом не менше 24 годин. У 6-місячному дослідженні тафлупрост показав значний ефект зниження ВГД у різних часових точках від 6 до 8 мм рт. ст. проти латанопростом, що знижує ВГД на 7-9 мм рт. ст. В іншому 6-місячному клінічному дослідженні тафлупрост знижував ВГД на 5-7 мм рт. ст. в порівнянні з тимололом, що знижує ВГД на 4-6 мм рт. ст. Ефект зниження ВГД тафлупросту зберігався також зі збільшенням тривалості цих досліджень до 12 місяців. У 6-тижневому дослідженні ефект зниження ВГД тафлупросту порівнювався з його індиферентним наповнювачем при застосуванні тимололом. Порівняно з вихідними значеннями після 4-тижневого курсу застосування з тимололом, додатковий ефект зниження ВГД становить 5-6 мм рт. ст. у групі тимолол-тафлупрост та 3-4 мм рт. ст. у групі тимолол-індиферентний наповнювач. У невеликому перехресному дослідженні з 4-тижневим періодом лікування лікарські формули тафлупросту з консервантом або без консерванту показали аналогічний ефект зниження ВГД – понад 5 мм рт. ст. У 3-місячному дослідженні в США при порівнянні лікарської формули тафлупросту без консерванту з тимололом (також без консерванту) було встановлено, що тафлупрост знижував ВГД на 6,2-7,4 мм рт. ст. у різних часових точках, тоді як значення для тимололу варіювали між 5,3 та 7,5 мм рт. ст.Показання до застосуванняПідвищений внутрішньоочний тиск у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою та офтальмогіпертензією: як монотерапія у пацієнтів з недостатньою реакцією на препарати першої лінії терапії або за наявності непереносимості препаратів першої лінії терапії або протипоказання до цих препаратів; як додаткова терапія до бета-блокаторів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до діючої речовини тафлупрост або до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Вік до 18 років (дані щодо клінічного застосування відсутні). З обережністю: Тафлупрост слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з афакією, псевдофакією з розривом задньої капсули кришталика або переднекамерними інтраокулярними лінзами, а також у пацієнтів із встановленими факторами ризику розвитку цистоидного макулярного набряку або іриту/увеїту. Тафлупрост слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з афакією та пігментною або псевдоексфоліативною глаукомою. Тафлупрост слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з неоваскулярною, закритокутовою, вузькокутною або вродженою глаукомою. Тафлупрост слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з бронхіальною астмою тяжкого перебігу, у пацієнтів з порушенням функції нирок/печінки. Існує можливість зростання волосся в областях, де розчин тафлупросту постійно контактує з поверхнею шкіри.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування тафлупросту у вагітних жінок відсутні. Тафлупрост може надавати несприятливий фармакологічний вплив протягом вагітності та/або на плід/новонароджену дитину. Дослідження на тваринах виявили репродуктивну токсичність. У зв'язку з цим тафлупрост не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли немає інших варіантів лікування. Жінки із збереженим репродуктивним потенціалом не повинні застосовувати тафлупрост, якщо вони не використовують адекватні засоби контрацепції. Період грудного вигодовування Невідомо, чи проникає тафлупрост чи його метаболіти у грудне молоко. У дослідженнях на щурах було встановлено проникнення тафлупросту у грудне молоко після місцевого застосування. Тому тафлупрост не слід застосовувати у період грудного вигодовування. Фертильність Внутрішньовенне введення тафлупросту в дозах до 100 мкг/кг/день не впливало на здатність до парування та народжуваність у самок та самців щурів.Побічна діяУ клінічних дослідженнях при застосуванні тафлупросту або як монотерапія, або як додаткова терапія до тимололу 0,5%, найчастіше сполученим небажаним явищем, пов'язаним з лікуванням, була гіперемія очей. Вона відзначалася приблизно у 13% пацієнтів, які беруть участь у клінічних дослідженнях тафлупросту у Європі та США. У більшості випадків гіперемія була помірною та призвела до припинення лікування в середньому у 0,4% пацієнтів. Нижче представлені небажані явища при застосуванні тафупросту відповідно до залучення органів, систем органів та частотою народження. Частота народження небажаних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000), дуже рідко ( З боку нервової системи: - Часто: головний біль. З боку органу зору - Часто: свербіж очей, подразнення очей, біль в очах, гіперемія очей/кон'юнктиви, зміни вій (збільшення довжини, товщини та кількості вій), сухість очей, зміна кольору вій, відчуття стороннього тіла в очах, еритема повік, поверхневий точковий кератит (ПТК), затуманювання зору, підвищена сльозогінність, зниження гостроти зору, світлобоязнь, та підвищена пігментація райдужної оболонки; Нечасто: астенопія, набряк кон'юнктиви, блефарит, клітинна опалесценція вологи передньої камери ока, фолікули кон'юнктиви, алергічний кон'юнктивіт, запальна реакція у волозі передньої камери ока, пігментація кон'юнктиви, відчуття дискомфорту в очах, в оці; Частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними): ірит/увеїт,посилення складки століття, макулярний набряк сітківки/кістозний макулярний набряк. Повідомлялося про дуже рідкісні випадки відкладення кальцифікатів у тканини рогівки у зв'язку із застосуванням фосфат-вмісних очних крапель у деяких пацієнтів зі значним ураженням рогівки. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння – частота невідома: загострення бронхіальної астми, задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: гіпертрихоз повік.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з низькою концентрацією тафлупросту в плазмі після інстиляції препарату, не очікується перехресних взаємодій з іншими лікарськими засобами. Дослідження щодо вивчення специфічних взаємодій тафлупросту з іншими лікарськими засобами не проводилися. При сумісному застосуванні тафлупросту з тимололом у клінічних дослідженнях ознаки взаємодії не спостерігалися.Спосіб застосування та дозиДози Рекомендована доза – одна крапля препарату Тафлопрес Ромфарм у кон'юнктивальний мішок ураженого ока один раз на день, увечері. Дозу необхідно інстилювати строго один раз на день, оскільки частіше застосування може зменшити ефект зниження ВГД. Спосіб застосування Для запобігання можливому забруднення розчину пацієнти не повинні допускати дотику наконечника флакона до віків, шкіри навколо очей або до будь-яких інших поверхонь. Для зниження ризику потемніння шкіри повік пацієнти повинні видаляти надлишок розчину зі шкіри. Як і при застосуванні інших очних крапель, рекомендується короткочасна оклюзія носослеза або м'яке закриття повік після інстиляції препарату. Це може зменшити системну абсорбцію препарату. При застосуванні кількох офтальмологічних препаратів інтервали між їх застосуванням повинні становити не менше 5 хвилин. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Корекції дози у пацієнтів похилого віку не потрібні. Діти Безпека та ефективність тафлупросту у дітей віком до 18 років не встановлені. Порушення функції нирок/печінки Дані про застосування тафлупросту у пацієнтів з нирковою/печінковою недостатністю відсутні. У зв'язку з цим, слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у цих груп пацієнтів.ПередозуванняПісля інстиляції препарату в око передозування малоймовірне. У разі передозування лікування має бути симптоматичним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо початку лікування, пацієнти повинні бути поінформовані про можливість зростання вій, потемніння шкіри повік та посилення пігментації райдужної оболонки. Деякі з цих змін можуть бути постійними і можуть призвести до різниці між очима, якщо препарат закопується тільки в одне око. Зміна пігментації райдужної оболонки відбувається повільно і може бути непомітним протягом декількох місяців. Зміна кольору очей спостерігається переважно у пацієнтів із райдужними оболонками змішаного кольору, наприклад, якщо очі коричнево-блакитні, сіро-коричневі, жовто-коричневі або зелено-коричневі. Лікування лише одного ока може призвести до стійкої гетерохромії. Досвід застосування тафлупросту при неоваскулярній, закритовугільній, вузькокутній або вродженій глаукомі відсутній. Існує обмежений досвід застосування тафлупросту у пацієнтів з афакією та пігментною або псевдоексфоліативною глаукомою. Тафлупрост слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з афакією, псевдофакією з розривом задньої капсули кришталика або переднекамерними інтраокулярними лінзами, а також у пацієнтів із встановленими факторами ризику розвитку цистоидного макулярного набряку або іриту/увеїту. Досвід застосування тафлупросту у пацієнтів з тяжкою бронхіальною астмою та у пацієнтів з порушенням функції нирок/печінки відсутній, тому у цих пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю. Існує можливість зростання волосся в областях, де розчин тафлупросту постійно контактує з поверхнею шкіри. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тафлупрост не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Як і при застосуванні будь-яких інших офтальмологічних засобів, після інстиляції препарату може виникнути короткочасне затуманювання зору, тому необхідно утриматися від керування транспортними засобами та виконання видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, до відновлення зору.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: тафлупрост 15 мкг, тимолол малеат 6.84 мг, що відповідає вмісту тимолол 5 мг. Допоміжні речовини: гліцерол - 22.5 мг, динатрію гідрофосфат - 4.9 мг, динатрію едетат - 0.5 мг, полісорбат 80 - 0.75 мг, натрію гідроксид - 0.04-0.06 мг або хлористоводнева кислота - 0,0-0.0 та - до 1 мл. 0.3 мл - тюбики-крапельниці одноразові поліетиленові (10), спаяні по 5 тюбиків-крапельниць у стрипі - пакети з комбінованого матеріалу (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні; прозорі, безбарвні.Фармакотерапевтична групаПрепарат, що містить фіксовану комбінацію двох діючих речовин - тафлупросту та тимололу. Обидві діючі речовини знижують внутрішньоочний тиск (ВГД), взаємно посилюючи дію один одного, у результаті ефект зниження ВГД при застосуванні комбінованого препарату більш виражений, ніж ефект кожної з діючих речовин окремо. Тафлупрост; - фторований аналог простагландину F2α. Кислота тафлупросту, будучи біологічно активним метаболітом тафлупросту, має високу активність і селективність щодо FP-рецепторів людини (рецепторів простагландину F2α). Дані вивчення фармакодинаміки (доклінічні дослідження) свідчать про те, що тафлупрост знижує ВГД, посилюючи увеосклеральний відтік водянистої вологи. Тимолола малеат є неселективним бета-адреноблокатором. Точний механізм зниження ВГД при застосуванні тимололу малеату в даний час до кінця не встановлений, проте методи флюоресценції та тонографії вказують на те, що основна дія може бути обумовлена ​​зниженням утворення внутрішньоочної рідини. У той самий час у деяких дослідженнях відзначалося невелике посилення її відтоку. Показано, що у пацієнтів із відкритокутовою глаукомою або очною гіпертензією та середнім значенням ВГД до лікування 24-26 мм рт.ст. ефект зниження ВГД на фоні застосування препарату Таптиком® був не нижче, ніж ефект, що спостерігався при одночасному застосуванні тафлупросту 0.0015% і тимололу 0.5%, а зниження середньодобового ВГД через 6 місяців склало 8 мм рт.ст. від вихідних значень. Крім того, проводилося порівняння активності препарату Таптиком® та відповідних препаратів монотерапії у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або офтальмогіпертензією та середнім значенням ВГД до лікування, що становило 26-27 мм рт.ст. Зниження середньодобового ВГД на фоні застосування препарату Таптиком® було статистично більш значуще, ніж таке на фоні монотерапії тафлупростом, що застосовувався 1 раз на добу вранці, або тимололом, що застосовувався 2 рази на добу. Через 3 місяці лікування зниження середньодобового ВГД у порівнянні з його вихідним рівнем у групі препарату Таптиком® становило 9 мм рт.ст. порівняно з 7 мм рт.ст., що спостерігаються в обох групах монотерапії. Зниження ВГД у застосовували Таптиком® протягом доби коливалося між 7 і 9 мм рт.ст. Об'єднані дані цих двох клінічних досліджень у пацієнтів (n=168) з вихідним високим ВГД від 26 мм рт.ст. або вище показали, що у отримували Таптиком® через 3 або 6 місяців середнє добове зниження ВГД становило 10 мм рт.ст., з діапазоном від 9 до 12 мм рт.ст. протягом доби.ФармакокінетикаВсмоктування У плазмі крові здорових добровольців концентрації кислоти тафлупросту та тимололу визначалися після одноразового та повторного застосування протягом 8 днів препарату Таптиком®; у вигляді очних крапель (1 раз на добу), а також тафлупросту 0.0015% (1 раз на добу) та тимололу 0.5% (2 рази на добу). Було виявлено, що C max;кислоти тафлупросту в плазмі крові досягається до 10 хвилин після застосування препарату Таптиком® ;(Tmax), з подальшим її зниженням нижче порогового значення чутливості методу (10 пг/мл) протягом приблизно 30 хв. Накопичення кислоти тафлупросту було мізерно мало і на 8 день лікування середні значення показників AUC0-last; (монотерапія: 4.45±2.57 пг×ч/мл; Таптиком®: 3.6±3.7 пг×ч/мл) та Сmах; 11.8 пг/мл, Таптиком®: 18.7±11.9 пг/мл) були трохи нижчими при застосуванні препарату Таптиком® у порівнянні з монотерапією тафлупростом. Концентрація тимололу в плазмі після інсталяції препарату Таптиком® на перший і восьмий день досягала максимуму через 15 хв і 37.5 хв (медіана Тmах) відповідно. На восьмий день величина AUC0-lastтимололу (монотерапія: 5750±2440 пг×ч/мл; Таптиком®:4560±2980 пг×ч/мл) та середнє значення Сmах ;(монотерапія: 1100±550 пг/мл; Таптиком®: 840±520 пг/мл) були дещо нижчими при застосуванні препарату Таптиком®, ніж при монотерапії тимололом. Нижча концентрація тимололу в плазмі крові при застосуванні препарату Таптиком® пояснюється його одноразовим застосуванням на добу, тоді як при монотерапії тимолол застосовується 2 рази на добу. Всмоктування тафлупросту та тимололу здійснюється через рогівку. На підставі результатів доклінічних досліджень було встановлено, що проникнення тафлупросту з препарату Таптиком®; через рогівку було порівняно з його проникненням при застосуванні тафлупросту в монотерапії 1 раз на добу, у той час як проникнення тимололу з препарату Таптиком® було трохи нижче, ніж при монотерапії тимололом. Величина AUC4години; кислоти тафлупросту після інстиляції препарату Таптиком®; склала 7.5 нг×ч/мл і 7.7 нг×ч/мл - після інстиляції монопрепарату тафлупросту. Величина АUC4години ;тимололу після застосування препарату Таптиком® і препарату монотерапії склала 585 нг×ч/мл і 737 нг×ч/мл відповідно. Тmах ;кислоти тафлупросту становить 60 хв, як при застосуванні препарату Таптиком®, так і в монотерапії тафлупростом,а Тmaxтимололу становить 60 хв при застосуванні препарату Таптиком ® і 30 хв - в монотерапії тимололом. Розподіл Тафлупрост Згідно з проведеними доклінічними дослідженнями, розподіл тафлупросту, міченого радіоізотопом, у тканинах ока дозволяє припустити, що тафлупрост має низьку спорідненість до меланінового пігменту. Ауторадіографічне дослідження показало, що найвища концентрація радіоактивності спостерігалася в рогівці, після чого у повіках, склері та райдужній оболонці. Розподіл радіоактивно-міченого тафлупросту в інших органах був наступним: слізний апарат, небо, стравохід, ШКТ, нирки, печінка, жовчний та сечовий міхур. Зв'язування тафлупросту кислоти з сироватковим альбуміном людини in vitro становило 99% при концентрації 500 нг/мл кислоти тафлупросту. Тимолол За даними доклінічних досліджень, C max ;тимололу з радіоактивною міткою у водянистій волозі досягається через 30 хв після одноразового застосування тимололу, що містить радіоактивний ;3Н ізотоп (0.5% розчин: 20 мкл/очі). Тимолол виводиться з водянистої вологи значно швидше, ніж із тканин пігменту райдужної оболонки і циліарного тіла. Метаболізм Тафлупрост Основним шляхом метаболізму тафлупросту в організмі людини, підтвердженим дослідженнями in vitro, є гідроліз з утворенням фармакологічно активного метаболіту, тафлупросту кислоти, яка потім метаболізується за допомогою глюкуронідаціі або бета-окислення. Продуктами бета-окислення є фармакологічно неактивні 1,2-динор та 1,2,3,4-тетранор кислоти тафлупросту, які можуть бути глюкуроновані або гідроксильовані. Ферментна система цитохрому Р450 не бере участь у метаболізмі тафлупросту кислоти. У дослідженні, проведеному на тканинах рогівки кролика з рафінованими ензимами, було виявлено, що основною естеразою, що відповідає за ефірний гідроліз тафлупросту до тафлупросту кислоти, є карбоксисестраза. Бутирилхолінестераза також може сприяти гідролізу. Тимолол Тимолол метаболізується у печінці за участю ізоферменту CYP2D6 цитохрому Р450 з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками. Виведення Тафлупрост У дослідженні на щурах було встановлено, що після інстиляцій ;3Н-тафлупросту у формі 0.005% офтальмологічного розчину обидва ока одноразово на день протягом 21 дня близько 87% загальної радіоактивної дози виводиться через екскреторні органи. Приблизно 27-38% загальної дози виводилося нирками, а близько 44-58% - через ШКТ. Тимолол Очікуваний Т1/2; із плазми крові становить близько 4 год. Після прийому внутрішньо тимолол поступово метаболізується в печінці, метаболіти виводяться із сечею разом із 20% незміненого тимололу. Дані про виведення тимололу отримані при пероральному прийомі.Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат.Показання до застосуванняЗниження ВГД у дорослих пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або внутрішньоочною гіпертензією при недостатній реакції на місцеву монотерапію препаратами групи бета-адреноблокаторів або аналогів простагландину у випадках, коли показана комбінована терапія, а також у пацієнтів, при застосуванні у яких очікується покращення переносимості лікування за рахунок застосування очей. крапель, що не містять консервантів.Протипоказання до застосуванняСиндром підвищеної реактивності дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму або анамнез бронхіальної астми; тяжка хронічна обструктивна хвороба легень; синусова брадикардія; СССУ; синоатріальна блокада; AV-блокада II та III ступеня без кардіостимулятора; декомпенсована серцева недостатність; кардіогенний шок; вік до 18 років (немає даних клінічного застосування); вагітність; грудне годування; підвищена чутливість до тафлупросту, тимололу або до будь-якого з компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат (у зв'язку з обмеженим досвідом застосування) у пацієнтів з печінковою та нирковою недостатністю, з афакією, псевдофакією з розривом задньої капсули кришталика або імплантацією кришталика в передню камеру ока, псевдоексфоліативною або пігментною. встановленими факторами ризику розвитку кістоїдного макулярного набряку або іриту/увеїту; при неоваскулярній, закритокутовій, вузькокутній та вродженій глаукомі (відсутня досвід застосування тафлупросту); у пацієнтів із захворюваннями рогівки (може викликати синдром сухого ока), серцево-судинними захворюваннями (ІХС, стенокардією Принцметала, серцевою недостатністю, AV-блокадою І ступеня), при порушеннях периферичного кровообігу (при тяжких формах хвороби Рейно або синдрому Рейно),ХОЗЛ легкої та середньої тяжкості (застосування препарату можливе тільки якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик), у пацієнтів з лабільним перебігом цукрового діабету або спонтанною гіпоглікемією (оскільки бета-адреноблокатори можуть маскувати клінічні ознаки та симптоми гострої гіпоглікемії). прийомі всередину та у вигляді очних засобів).Вагітність та лактаціяВагітність Відсутні адекватні дані про застосування препарату Таптиком® у вагітних жінок. Жінкам дітородного віку необхідно використовувати ефективні методи контрацепції в період лікування препаратом Таптиком. Не слід застосовувати препарат Таптиком®; під час вагітності, за винятком особливих випадків (якщо відсутні інші способи лікування). Тафлупрост Відсутні адекватні дані щодо застосування тафлупросту у вагітних жінок. Тафлупрост може надавати несприятливий фармакологічний вплив протягом вагітності та/або на розвиток плода або новонародженої дитини. У дослідженнях на тварин є дані, що свідчать про репродуктивну токсичність тафлупросту, водночас потенційний ризик його застосування у людини невідомий. Тимолол Адекватні дані щодо застосування тимололу у вагітних жінок відсутні. Таптиком® не слід застосовувати у вагітних жінок, крім випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Інформація щодо заходів щодо зменшення системної абсорбції представлена ​​у розділі "Режим дозування". В епідеміологічних дослідженнях не було виявлено системних порушень розвитку плода, але відмічено ризик уповільнення внутрішньоутробного розвитку у разі прийому бета-адреноблокаторів усередину. Крім того, клінічні прояви та симптоми блокади β-адренорецепторів (наприклад, брадикардія, гіпотензія, порушення дихання та гіпоглікемія) спостерігалися у новонароджених, якщо бета-адреноблокатори використовувалися до пологів. У разі застосування препарату Таптиком® до розродження, слід ретельно спостерігати за станом новонародженого протягом перших днів життя. Грудне годування Відомо, що бета-адреноблокатори проникають у грудне молоко. Однак малоймовірно, що при застосуванні тимололу у складі очних крапель у рекомендованих терапевтичних дозах, достатня кількість речовини може проникати в грудне молоко, щоб викликати симптоми блокади β-адренорецепторів у немовляти. Інформація щодо заходів щодо зменшення системної абсорбції представлена ​​у розділі "Режим дозування". Відсутні дані про екскрецію тафлупросту або його метаболітів у грудне молоко людини. Наявні токсикологічні дані у тварин свідчать про можливу екскрецію тафлупросту та його метаболітів у грудне молоко. Однак малоймовірно, що при застосуванні тафлупросту у складі очних крапель у рекомендованих терапевтичних дозах, достатня кількість речовини проникне в грудне молоко, щоб викликати клінічні симптоми у немовляти. З метою обережності не рекомендується грудне вигодовування дітей, якщо матері потрібна терапія препаратом Таптиком. Фертильність Відсутні дані про вплив препарату Таптиком® на фертильність (здатність до дітонародження) у людини. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату віком до 18 років (немає даних клінічного застосування).Побічна діяВ рамках клінічних досліджень понад 484 пацієнти отримували лікування препаратом Таптиком. Найчастіше виявляється побічним ефектом, пов'язаним з проведеним лікуванням, поява якого відзначалося приблизно у 7% пацієнтів, була гіперемія кон'юнктиви/очей, у більшості випадків легкого ступеня. Небажані реакції, що спостерігалися у клінічних дослідженнях препарату Таптиком, обмежувалися тими самими реакціями, які раніше спостерігалися при роздільному застосуванні тафлупросту та тимололу. Нових небажаних реакцій, характерних лише препарату Таптиком®, у клінічних дослідженнях виявлено був. Більшість небажаних реакцій спостерігалися з боку органу зору, мали легкий або помірний ступінь, серйозних реакцій не було. Для оцінки частоти небажаних реакцій, згідно з термінологією MedDRA, використовувалася така класифікація: дуже часто (≥1/10 випадків); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000) та невідомо (частота не може бути визначена за наявними даними). Таптиком®; (комбінація тафлупросту та тимололу) З боку нервової системи: нечасто - головний біль. З боку органу зору: часто - гіперемія кон'юнктиви/очей, свербіж в очах, біль в очах, зміни вій (збільшення довжини, товщини та числа вій), зміна кольору вій, подразнення очей, відчуття стороннього тіла в очах, затуманювання зору, світлобоязнь ; нечасто - неприємні відчуття в області очей, сухість слизової оболонки очей, відчуття дискомфорту в очах, кон'юнктивіт, еритема повік, симптоми алергічного ураження очей, набряк повік, поверхневий точковий кератит, сльозотеча, запальна реакція у волозі передньої камери, астен. Небажані реакції, що спостерігалися в період лікування тафлупростом або тимололом, і які можуть потенційно розвинутись при застосуванні препарату Типтіком®, наведені нижче. Тафлупрост З боку органу зору: зниження гостроти зору, посилення пігментації райдужної оболонки, пігментація повік, набряк кон'юнктиви, поява відокремлюваного з очей, клітинна опалесценція в передній камері ока, алергічний кон'юнктивіт, пігментація кон'юнктиви, фолікули кон'юн. З боку шкіри та підшкірних тканин: ; гіпертрихоз повік. З боку дихальної системи: ;невідомо - загострення астми, задишка. Тимолол З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, місцеву або генералізовану висипання на шкірі, анафілаксію, свербіж шкіри. З боку обміну речовин:; гіпоглікемія. Порушення психіки: депресія, безсоння, нічні кошмари, втрата пам'яті, нервозність. З боку нервової системи: запаморочення, непритомність, парестезії, посилення симптомів міастенії, гостре порушення мозкового кровообігу, церебральна ішемія. З боку органу зору: кератит, зниження чутливості рогівки, порушення гостроти зору, включаючи рефракційні зміни (у деяких випадках внаслідок скасування міотичної терапії), птоз, диплопія, відшарування судинної оболонки після фістулізуючої операції, сльозотеча, ерозія рогівки. З боку органу слуху та рівноваги: ​​;дзвін у вухах. З боку серцево-судинної системи: ;брадикардія, біль у грудях, серцебиття, набряки, аритмія, застійна серцева недостатність, зупинка серця, блокада серця, AV-блокада, серцева недостатність, зниження артеріального тиску, переміжна кульгавість, феномен Рейно, холодні кисті рук та стопи. З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм (переважно у пацієнтів з наявною в анамнезі вказівкою на бронхоспастичне захворювання), дихальна недостатність, кашель. З боку травної системи: нудота, диспепсія, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, дисгевзія, біль у животі, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: алопеція, псоріазоподібний висип або загострення перебігу псоріазу, шкірний висип. З боку кістково-м'язової системи: ;системний червоний вовчак, міалгія, артропатія. З боку репродуктивної системи та молочної залози: хвороба Пейроні, зниження лібідо, сексуальна дисфункція. Загальні розлади: ; астенія / стомлюваність, спрага. Дуже рідко при застосуванні очних крапель, що містять фосфати, повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки у деяких пацієнтів із серйозними ушкодженнями рогівки.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічні дослідження щодо вивчення взаємодії препарату не проводилися. Можливе зниження артеріального тиску та/або поява клінічно вираженої брадикардії у разі одночасного застосування офтальмологічних препаратів, що містять бета-адреноблокатори, та системного застосування блокаторів повільних кальцієвих каналів, інших бета-адреноблокаторів, антиаритмічних препаратів (включаючи аміодарон), серцевих гліко. Прийом бета-адреноблокаторів може призводити до посилення рикошетної артеріальної гіпертензії, що спостерігається при відміні клонідину. При одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту CYP2D6 (наприклад, хінідину, флуоксетину, пароксетину) та тимололу повідомлялося про посилення системної дії бета-адреноблокатора (зниження ЧСС, депресія). При одночасному застосуванні офтальмологічних препаратів, що містять бета-адреноблокатор та адреналін (епінефрін), в окремих випадках відзначалося розширення зіниці.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений лише для офтальмологічного застосування. Рекомендована доза - 1 крапля препарату Таптиком® у кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очі) 1 раз на добу. Доза не повинна перевищувати 1 краплю в уражене око (очі) на добу, оскільки частіше застосування препарату може зменшити очікуваний ефект зниження ВГД. У разі пропуску однієї дози лікування продовжують з наступної запланованої дози. Таптиком® ;є стерильний розчин, що не містить консервантів, розфасований в одноразові тюбики-крапельниці. Розчин в одному тюбику-крапельниці призначений тільки для одноразового використання, і його кількість достатньо для застосування в обидва ока. Застосування препарату Таптиком® у дітей та підлітків віком до 18 років не рекомендується. У пацієнтів похилого віку не потрібна корекція дози препарату. Застосування препарату Таптиком® не вивчалося у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю, тому застосовувати препарат у таких пацієнтів слід з обережністю. Спосіб застосування Щоб зменшити ризик потемніння шкіри повік, пацієнтам слід видаляти надлишок розчину зі шкіри. Як і при застосуванні інших очних крапель, при короткочасному пальцевому притисканні носослезних каналів або закритті повік на 2 хв після застосування відбувається зниження системної абсорбції лікарського засобу. Такий захід дозволяє знизити ризик системних побічних ефектів та посилити місцеву дію препарату. При застосуванні кількох офтальмологічних препаратів місцевої дії інтервали між застосуванням повинні бути не менше 5 хв. Перед застосуванням препарату контактні лінзи необхідно вийняти та знову встановити через 15 хв. Пацієнтів необхідно попередити про те, що не слід торкатися ока та оточуючих його тканин кінчиком тюбика-крапельниці, оскільки це може призвести до їх пошкодження.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Таптиком® не повідомлялося. При закапуванні препарату у око виникнення симптомів передозування є малоймовірним. Симптоми: були повідомлення про ненавмисне передозування тимололу, яка призвела до розвитку системних ефектів, схожих з такими при системному застосуванні бета-адреноблокаторів, а саме, запаморочення, головний біль, задишка, брадикардія, бронхоспазм і зупинка серця. Якщо виникли симптоми передозування при застосуванні препарату Таптиком®, необхідно проводити симптоматичну та підтримуючу терапію. Виведення тимололу при гемодіалізі уповільнено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСистемні ефекти Як та інші офтальмологічні препарати, тафлупрост та тимолол абсорбуються системно. У зв'язку з наявністю у складі препарату бета-адренергічного компонента тимололу можуть розвинутись такі ж небажані реакції з боку серцево-судинної системи та органів дихання, як при застосуванні системних бета-адреноблокаторів. Частота розвитку системних небажаних реакцій після місцевого застосування очних крапель нижче, ніж після системного введення. Інформація про заходи щодо зниження системної абсорбції представлена ​​у розділі "Режим дозування". Порушення з боку серця У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ІХС, стенокардія Принцметалу, серцева недостатність) та артеріальною гіпотензією необхідно ретельно оцінити потребу в терапії бета-адреноблокаторами та розглянути можливість застосування препаратів інших груп. Необхідно проводити спостереження за станом пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями з метою своєчасного виявлення симптомів погіршення захворювань та небажаних реакцій. У зв'язку зі своїм негативним впливом на швидкість проведення імпульсу бета-адреноблокатори слід обережно використовувати у пацієнтів з AV-блокадою І ступеня. Порушення з боку судин Необхідно обережно використовувати препарат у пацієнтів з тяжким порушенням периферичного кровообігу (наприклад, важкі форми хвороби Рейно або синдрому Рейно). Порушення з боку органів дихання Після застосування деяких бета-адреноблокаторів може підвищитися ризик небажаних реакцій з боку органів дихання, включаючи випадки смерті внаслідок бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою. У пацієнтів з легким/помірним ступенем ХОЗЛ Таптиком® слід застосовувати з обережністю, і тільки якщо очікувана користь його застосування переважує можливий ризик. Гіпоглікемія/цукровий діабет Бета-адреноблокатори необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів, схильних до спонтанної гіпоглікемії, або у пацієнтів з лабільним перебігом цукрового діабету, т.к. бета-адреноблокатори можуть маскувати ознаки та симптоми гострої гіпоглікемії. Гіпертиреоз Бета-адреноблокатори можуть маскувати ознаки гіпертиреозу. Різке скасування терапії бета-адреноблокатором може призводити до погіршення симптомів захворювання. Захворювання рогівки Офтальмологічні бета-адреноблокатори можуть сприяти розвитку синдрому сухого ока. Слід бути обережним при застосуванні препарату у пацієнтів із захворюваннями рогівки. Інші бета-адреноблокатори Вплив на внутрішньоочний тиск або відомі ефекти системної блокади β-адренорецепторів може посилюватися при застосуванні тимололу (одна з діючих речовин препарату Таптиком®) у пацієнтів, які вже отримують системний бета-адреноблокатор. Слід ретельно контролювати стан таких хворих. Не рекомендується використовувати два місцеві бета-адреноблокатори одночасно. Закритокутова глаукома У пацієнтів із закритокутовою глаукомою першочерговою метою терапії є відкриття кута передньої камери ока. Це потребує звуження зіниці міотичним препаратом. Тимолол має мінімальний ефект на зіницю або зовсім не робить. Коли тимолол використовується для зменшення підвищеного внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі, його слід застосовувати у поєднанні з міотичним засобом, а не як монотерапія. Анафілактичні реакції При застосуванні бета-адреноблокаторів пацієнти з атопією в анамнезі або тяжкою анафілактичною реакцією на низку алергенів в анамнезі можуть сильніше реагувати на повторне введення таких алергенів і не реагувати на звичайні дози адреналіну, що використовується для лікування анафілактичних реакцій. Відшарування судинної оболонки Повідомлено про випадки відшарування судинної оболонки при застосуванні препаратів, що пригнічують продукцію водянистої вологи (наприклад тимолол, ацетазоламід) після фістулізуючих операцій. Загальна анестезія Офтальмологічні бета-адреноблокатори можуть блокувати ефекти системних β-адренорецепторів агоністів, наприклад, адреналіну. Анестезіолог необхідно проінформувати про застосування пацієнтом тимололу. До початку терапії пацієнтів слід проінформувати про можливе надмірне зростання вій, потемніння шкіри повік та посилення пігментації райдужної оболонки ока, які пов'язані з терапією тафлупростом. Деякі з цих змін можуть бути постійними, і це може призвести до відмінностей у зовнішньому вигляді очей, якщо тільки одне око зазнавало лікування. Зміна пігментації райдужної оболонки відбувається повільно і протягом кількох місяців може залишатися непомітною. Зміна кольору очей спостерігається переважно у пацієнтів із райдужними оболонками змішаних кольорів, наприклад, якщо очі коричнево-блакитні, сіро-коричневі, жовто-коричневі або зелено-коричневі. Лікування лише одного ока може призвести до стійкої гетерохромії. При недотриманні правил зберігання очних препаратів можлива їхня бактеріальна контамінація, що може призвести до розвитку бактеріальних інфекцій органу зору, що потенційно можуть призвести до значного погіршення зору або його втрати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату Таптиком® на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами не вивчався. Як і при застосуванні будь-яких інших офтальмологічних засобів, після застосування препарату може виникнути короткочасне затуманювання зору, тому необхідно утриматися від керування транспортними засобами та виконання видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій до відновлення зору.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Тимололу малеат 5 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид; натрій фосфат однозаміщений 2-водний; натрій фосфат двозаміщений 12-водний; вода для ін'єкцій. У флаконах-крапельницях поліетиленових по 5 мл; у пачці картонної 1 флакон.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний. При місцевому застосуванні знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення рідкої вологи та невеликого збільшення її відтоку.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні швидко проникає через рогівку у тканини ока. У незначній кількості потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через кон'юнктиву, слизові оболонки носа та слізного тракту. Як метаболітів виводиться нирками. У новонароджених та маленьких дітей концентрація активної речовини суттєво перевищує Cmax у плазмі дорослих.ФармакодинамікаДія проявляється через 20 хв після закапування, максимальний ефект – через 1-2 год, тривалість дії – 24 год.Показання до застосуванняВідкритокутова глаукома, вторинна глаукома (увеальна, афакічна, посттравматична), гостре підвищення офтальмотонусу, закритокутова глаукома (у комбінації з міотиками).Протипоказання до застосуванняБронхіальна астма, синусова брадикардія, AV-блокада ІІ-ІІІ ступеня, гостра та хронічна серцева недостатність, кардіогенний шок, дистрофічні захворювання рогівки, риніт, підвищена чутливість до препарату. З обережністю – при емфіземі легень, легеневій недостатності, цереброваскулярній недостатності, хронічній серцевій недостатності, цукровому діабеті, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, міастенії, одночасному призначенні бета-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяМожливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяМісцеві реакції: гіперемія шкіри повік, печіння та свербіж в очах, гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, короткочасне порушення гостроти зору; блефарит, кон'юнктивіт, при тривалому застосуванні можливий розвиток поверхневої точкової кератопатії (зменшення прозорості рогівки) та зниження чутливості рогівки, можливий птоз, рідко – диплопія. Системні реакції: парестезії, риніт, закладеність носа, носова кровотеча, зниження АТ, брадикардія, брадіаритмія, AV блокада, серцева недостатність, зупинка серця, запаморочення, головний біль, сонливість, галюцинації, м'язова слабкість, порушення статевих функцій, зниження потенції мозкового кровообігу, колапс, депресія, задишка, бронхоспазм, легенева недостатність, нудота, блювання, діарея, алергічні реакції (в т.ч. кропив'янка).Взаємодія з лікарськими засобамиЕпінефрін, пілокарпін, системні бета-адреноблокатори посилюють дію. При застосуванні з резерпіном можливий розвиток вираженої брадикардії або гіпотонії (ця комбінація потребує ретельного лікарського контролю); з БКК або серцевими глікозидами можливе порушення AV провідності, гостра лівошлуночкова недостатність або артеріальна гіпотензія. Посилює дію міорелаксантів (препарат слід відмінити за 48 годин до передбачуваного проведення загальної анестезії з використанням периферичних міорелаксантів).Спосіб застосування та дозиСубкон'юнктивальний. Дорослим та дітям старше 1 г – по 1 краплі 0,25% або 0,5% розчину 2 рази на день. При нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза – 1 крапля 0,25% розчину 1 раз на день.ПередозуванняСимптоми: при випадковому прийомі внутрішньо – нудота, блювання, запаморочення, біль голови, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, брадикардія. Лікування: симптоматична терапія. Для усунення бронхоспазму або брадикардії - внутрішньовенне введення ізопреналіну; для лікування артеріальної гіпотензії – добутамін.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль ефективності слід проводити приблизно через 3-4 тижні після початку терапії. У період лікування не рідше 1 разу на 6 місяців слід контролювати функцію сльозовиділення, цілісність рогівки, поля зору. Дотримуватися обережності при керуванні автомобілем. Не слід закопувати в очі 2 бета-адреноблокатори одночасно. При тривалому застосуванні тимололу можливе ослаблення ефекту. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції. Препарат слід відмінити за 48 годин до передбачуваного проведення загальної анестезії з використанням периферичних міорелаксантів. Контактні лінзи необхідно знімати перед закапуванням та надягати не раніше ніж через 15 хвилин після нього.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: речовини, що діють: травопрост 0,040 мг, тимолол 5,000 мг (у вигляді тимололу малеату 6,800 мг); допоміжні речовини: борна кислота 3,000 мг, натрію хлорид 2,500 мг, манітол 3,000 мг, макроголу глицерилгидроксистеарат (Коліфор RH40) 1,000 мг, пропіленгліколь 7,500 мг, 1 М розчин хлори очищена вода до 1,0 мл. Краплі очні, 5 мг/мл+0,04 мг/мл. По 2,5 мл препарату поміщають у поліетиленовий флакон місткістю 5 мл, оснащений системою закриття (пробка-крапельниця та поліетиленова кришка, що забезпечує герметичність). По одному флакону разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб комбінований (простагландину F2-альфа аналог синтетичний+бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Травопростий та тимолол абсорбуються через рогівку ока. У рогівці відбувається гідроліз травопросту до біологічно активної форми – вільної кислоти травопросту. Вільна кислота травопросту швидко виводиться з плазми протягом однієї години - концентрація в плазмі крові знижується нижче за поріг виявлення - менше 0,01 нг/мл (може варіювати від 0,01 до 0,03 нг/мл). Максимальна концентрація (Сmах) тимололу в плазмі становить 1,34 нг/мл і зберігається до порогу виявлення протягом 12 годин, а час досягнення максимальної концентрації (Тmах) тимололу досягається протягом 0,69 год після місцевого застосування. Період напіввиведення (Т1/2) тимололу становить 4 години після місцевого застосування тимололу+травопросту. Метаболізм та виведення Метаболізм є основним шляхом елімінації травопросту та вільної кислоти травопросту. Шляхи системного метаболізму паралельні шляхам метаболізму ендогенного простагландину F2a, які характеризуються відновленням подвійного зв'язку 13-14, окисленням 15-гідроксильної групи та Р-оксидативним розщепленням ланки верхнього бічного ланцюга. Вільна кислота травопросту та її метаболіти в основному виводяться нирками. Менш 2% травопросту виявляється у сечі як вільної кислоти. Тимолол і метаболіти, що утворюються, виводяться переважно нирками. Близько 20% тимололу виводиться у незміненому вигляді, решта – у вигляді метаболітів.ФармакодинамікаПрепарат Травапрес Дуо містить дві діючі речовини: тимолол та травопрост. Обидва компоненти знижують внутрішньоочний тиск. Завдяки взаємодоповнюючим механізмам їх дії зниження внутрішньоочного тиску під впливом комбінації більш значне, ніж при дії кожного з цих компонентів окремо. Тимолол Тимолол - неселективний блокатор бета-адренорецепторів без симпатоміметичної активності, не має прямого депресивного впливу на міокард, не має мембраностабілізуючої активності. При місцевому застосуванні знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення водянистої вологи та невеликого збільшення її відтоку. Травопростий Травопрост - аналог простагландину F2-альфа, є високоселективним агоністом простагландинових FP-рецепторів і знижує внутрішньоочний тиск шляхом збільшення відтоку водянистої вологи. Основний механізм дії травопросту пов'язаний із збільшенням увеосклерального відтоку. Чи не робить істотного впливу на продукцію водянистої вологи. Внутрішньоочний тиск знижується приблизно через 2 години після застосування препарату, а максимальний ефект досягається через 12 годин. Значне зниження внутрішньоочного тиску може зберігатися протягом 24 годин після одноразового застосування препарату.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі та внутрішньоочній гіпертензії у пацієнтів, резистентних до монотерапії бета-адреноблокаторами або аналогами простагландину.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючих речовин або будь-якої з допоміжних речовин; Підвищена чутливість до інших бета-адреноблокаторів. Реактивне захворювання дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму (в т.ч. в анамнезі), а також тяжку хронічну обструктивну хворобу легень (ХОЗЛ). Синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, включаючи синоатріальну блокаду, атріовентрикулярну блокаду ІІ або ІІІ ступеня без кардіостимулятора. Декомпенсована хронічна серцева недостатність. Кардіогенний шок. Алергічний риніт тяжкої течії. Дистрофія рогівки. Вагітність та період грудного вигодовування. Дитячий вік до 18 років (безпека та ефективність не встановлені). З обережністю: Неоваскулярна, закритокутова, вузькокутна глаукома; пігментна та вроджена глаукома; відкритокутова глаукома із псевдоафакією; псевдоексфоліативна глаукома; гострі запальні захворювання органу зору; у пацієнтів із псевдоафакією при розриві задньої капсули кришталика або у пацієнтів із передньокамерною інтраокулярною лінзою; у пацієнтів із ризиком розвитку кістоїдного макулярного набряку, іриту, увеїту; у пацієнтів з атопією або важкими анафілактичними реакціями на різні алергени в анамнезі; у пацієнтів з цукровим діабетом лабільного перебігу та схильністю до гіпоглікемії; у пацієнтів з гіпертиреозом, стенокардією Прінцметала; у пацієнтів, яким планується проведення хірургічного втручання.Вагітність та лактаціяВагітність Травопрост надає негативну фармакологічну дію як протягом вагітності, так і на плід або новонародженого. Дані щодо застосування комбінації травопросту + тимололу або її окремих компонентів у вагітних жінок відсутні або обмежені. Результати досліджень травопросту на тваринах показали репродуктивну токсичність. Епідеміологічні дослідження при пероральному застосуванні бета-адреноблокаторів не виявили ефектів, пов'язаних із вадами розвитку, проте свідчать про ризик затримки внутрішньоутробного розвитку. Крім того, при застосуванні системних бета-адреноблокаторів матір'ю до пологів у новонароджених відзначали ознаки та симптоми блокування бета-адренорецепторів (наприклад, брадикардія, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання та гіпоглікемія). Застосування препарату Травапрес Дуо протипоказане під час вагітності. У разі застосування препарату Травапрес Дуо до пологів слід проводити ретельний моніторинг стану новонародженого в перші дні життя. Період грудного вигодовування Невідомо, чи проникає травопрост у лікарській формі очні краплі в грудне молоко у людини. За результатами досліджень на тваринах показано, що травопрост та його метаболіти проникають у грудне молоко. Тимолол проникає в грудне молоко, що потенційно може призвести до розвитку серйозних небажаних реакцій (HP) у немовляти, яке перебуває на грудному вигодовуванні. Однак при застосуванні тимололу в терапевтичних дозах малоймовірно, що в грудному молоці буде його достатня кількість для розвитку симптомів блокади бета-адренорецепторів у дитини. Застосування лікарського препарату Травапрес Дуо у період грудного вигодовування протипоказане. Фертильність Відомості про вплив очних крапель тимолол+травопрост на фертильність у людини відсутні. Дослідження на тваринах показали відсутність впливу травопросту або тимололу на фертильність у дозах, що більш ніж у 250 разів перевищують максимальну рекомендовану дозу для місцевого офтальмологічного застосування у людини. Жінки із збереженим репродуктивним потенціалом/контрацепція Препарат Травапрес Дуо не рекомендується приймати жінкам із збереженим репродуктивним потенціалом, крім випадків використання надійних засобів контрацепції.Побічна діяЗагальні відомості про профіль безпеки тимололу+травопроста У ході клінічних досліджень за участю 2170 пацієнтів, які отримували терапію фіксованою комбінацією тимолол+травопрост, найчастішим небажаним явищем була кон'юнктивальна ін'єкція (12,0%). Дані про небажані явища Нижченаведені небажані явища відзначалися в ході клінічних досліджень та післяреєстраційного застосування фіксованої комбінації тимолол+травопрост і класифіковані відповідно до наступної градації частоти небажаних явищ: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до Системно-органний клас Частота народження Небажані реакції Порушення з боку імунної системи не часто гіперчутливість Порушення психіки рідко нервозність частота невідома депресія Порушення з боку нервової системи не часто запаморочення, головний біль частота невідома інсульт, непритомність, парестезія Порушення з боку органу зору дуже часто кон'юнктивальна гіперемія часто точковий кератит, біль у оці, порушення зору, затуманювання зору, синдром "сухого" ока, свербіж очей, дискомфорт в оці, подразнення очей не часто кератит, ірит, кон'юнктивіт, запалення передньої камери ока, блефарит, фотофобія (світлобоязнь), зниження гостроти зору, астенопія, набряк очей, сльозотеча, еритема повік, посилення росту вій, алергічні явища з боку очей, набряк кон'юнктиви, набряк повік рідко ерозія рогівки, мейбоміт, субкон'юнктивальний крововилив, утворення скоринок на краях повік, трихіаз, дистихіаз частота невідома макулярний набряк, птоз, патологія рогівки Порушення з боку серця не часто брадикардія рідко аритмія, порушення ритму серця частота невідома серцева недостатність, тахікардія, біль у грудях, відчуття серцебиття Порушення з боку судин не часто артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія частота невідома периферичні набряки Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. не часто задишка, постназальний синдром рідко дисфонія, бронхоспазм, кашель, подразнення горла, глотково-гортанний біль, дискомфорт у носі частота невідома бронхіальна астма Порушення з боку шлунково-кишкового тракту частота невідома дисгевзія Порушення з боку гепатобіліарної системи рідко підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (ACT) Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин не часто контактний дерматит, гіпертрихоз рідко кропив'янка, знебарвлення шкіри, алопеція, периокулярна гіперпігментація шкіри частота невідома шкірний висип Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини рідко біль у кінцівках Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів рідко хроматурія Загальні розлади та порушення у місці введення рідко спрага, підвищена стомлюваність Додаткові небажані явища, що відзначалися в ході терапії монокомпонентами окремо, можуть бути відзначені в ході терапії фіксованою комбінацією тимолол+травопростий. Травопростий Порушення органу зору: увеїт, порушення кон'юнктиви, фолікульоз кон'юнктиви, гіперпігментація райдужної оболонки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: лущення шкіри. Тимолол Як і інші препарати місцевого застосування в офтальмології, тимолол абсорбується в системний кровотік. Це може викликати той же спектр небажаних явищ, що і при застосуванні пероральних форм бета-адреноблокаторів. Додатково наведено небажані явища, специфічні для фармакотерапевтичної групи бета-адреноблокаторів. Частота народження системних небажаних явищ після місцевого офтальмологічного застосування нижче, ніж при системному застосуванні. Порушення з боку імунної системи системні алергічні реакції, включаючи, ангіоневротичний набряк, кропив'янку, місцевий або генералізований шкірний висип, свербіж, анафілактичний шок Порушення обміну речовин та розлади харчування гіпоглікемія Порушення з боку нервової системи ішемія головного мозку, посилення перебігу міастенії Порушення психіки безсоння, кошмарні сновидіння, втрата пам'яті Порушення з боку органу зору ознаки подразнення очей (почуття печіння, поколювання, свербіж, сльозотеча, кон'юнктивальна ін'єкція), відшарування склоподібного тіла після фільтраційної хірургії, зниження чутливості рогівки, диплопія Порушення з боку серця біль у грудях, відчуття серцебиття, набряки, хронічна серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада, зупинка серця Порушення з боку судин феномен Рейно, похолодання кінцівок Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. бронхоспазм (переважно у пацієнтів із вже існуючими бронхоспастичними захворюваннями) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту дисгевзія, нудота, диспепсія, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, біль у животі, блювання Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини псоріазиформний висип, обтяження перебігу псоріазу Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини міалгія Порушення з боку статевих органів та молочної залози сексуальна дисфункція, зниження лібідо Загальні розлади та порушення у місці введення астенія Взаємодія з лікарськими засобамиДосліджень щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилося. Під час сумісного застосування інгібіторів цитохрому CYP2D6 (наприклад, хінідин, флуоксетин, пароксетин) та тимололу відзначали випадки посилення системної дії бета-адреноблокаторів (наприклад, зниження частоти серцевих скорочень, депресія). При сумісному застосуванні очних крапель, що містять тимолол, з блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмічними засобами (включаючи аміодарон), парасимпатоміметиками та серцевими глікозидами, можливий розвиток адитивних ефектів. . На тлі спільного застосування бета-адреноблокаторів та клонідину може розвиватися "рикошетна" артеріальна гіпертензія після різкої відміни останнього. Бета-адреноблокатори можуть знижувати відповідь на епінефрін (адреналін), що застосовується при лікуванні анафілактичних реакцій. Особливої ​​обережності слід дотримуватись у пацієнтів з наявністю в анамнезі вказівок на атопію та анафілаксію. Не рекомендується одночасне застосування двох місцевих бета-адреноблокаторів або двох місцевих аналогів простагландинів! Були отримані повідомлення про розвиток мідріазу (розширення зіниць) при сумісному застосуванні офтальмологічних бета-адреноблокаторів та епінефрину (адреналіну). Бета-адреноблокатори можуть посилювати дію гіпоглікемічних лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиДля місцевого вживання. Препарат Травапрес Дуо закопують по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ока 1 раз на добу, увечері або вранці в один і той же час. Для зменшення ризику розвитку системних HP рекомендується після інстиляції препарату пережимати носослезний канал шляхом натискання в області його проекції у внутрішньому куті ока. Якщо доза препарату була пропущена, лікування слід продовжити з наступної дози. Добова доза не повинна перевищувати 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ока 1 раз на добу. Препарат Травапрес Дуо може застосовуватися у комбінації з іншими місцевими офтальмологічними препаратами для зниження внутрішньоочного тиску. У цьому випадку інтервал між застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин. Не слід торкатися кінчиком флакона-крапельниці до будь-якої поверхні, щоб уникнути забруднення флакона-крапельниці та його вмісту. Флакон слід закривати після кожного використання. Особливі групи пацієнтів Застосування при печінковій та нирковій недостатності Дослідження застосування очних крапель тимолол+травопростий або очних крапель тимололу 5 мг/мл у пацієнтів із печінковою або нирковою недостатністю не проводилися. Застосування травопросту було досліджено у пацієнтів з печінковою недостатністю від легкого до тяжкого ступеня та з нирковою недостатністю від легкого до тяжкого ступеня (з кліренсом креатиніну не вище 14 мл/хв). Корекція дози у цих групах пацієнтів не потрібна. Корекція дози очних крапель тимолол+травопрост у пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю, швидше за все, не потрібна. Застосування у дітей Безпека та ефективність очних крапель тимолол+травопрост у дітей та підлітків молодше 18 років не встановлені. Дані відсутні.ПередозуванняУ разі передозування при місцевому офтальмологічному застосуванні не очікується токсичних явищ органу зору. Рекомендується негайне промивання очей водою. Симптоми При випадковому прийомі внутрішньо симптоми передозування внаслідок системного впливу бета-адреноблокаторів можуть включати брадикардію, гіпотензію, серцеву недостатність та бронхоспазм, зупинку серця. Лікування Лікування у разі випадкового прийому внутрішньо очних крапель тимолол+травопростий має включати симптоматичну та підтримуючу терапію. Гемодіаліз малоефективний щодо виведення тимололу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСистемні ефекти Як і інші офтальмологічні препарати для місцевого застосування, тимолол та травопрост всмоктуються у системний кровотік. У зв'язку з бета-адренергічною дією діючої речовини – тимололу – можуть спостерігатися ті ж HP з боку серцево-судинної та дихальної системи, що і при застосуванні системних бета-адреноблокаторів. Порушення з боку серця У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (наприклад, ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала, серцева недостатність) та артеріальною гіпотензією необхідно критично оцінити лікування бета-адреноблокаторами та розглянути можливість застосування інших препаратів. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи слід оцінити наявність ознак погіршення перебігу цих захворювань та розвитку HP. Оскільки бета-адреноблокатори негативно впливають на час проведення, їх слід обережно застосовувати у пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня. Судинні порушення У пацієнтів з тяжкими порушеннями периферичного кровообігу (включаючи тяжкі форми хвороби або синдрому Рейно) лікування слід проводити з обережністю. Розлади дихання Слід контролювати стан пацієнта до початку та під час терапії тимололом. Після застосування деяких офтальмологічних препаратів групи бета-адреноблокаторів описані випадки респіраторних реакцій, включаючи смерть від бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою. У пацієнтів з ХОЗЛ легкого та середнього ступеня тяжкості комбінацію тимолол+травопрост слід застосовувати з обережністю і лише у випадку, якщо передбачувана користь перевищує можливий ризик. Гіпоглікемія/цукровий діабет Бета-адреноблокатори слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, схильних до розвитку спонтанної гіпоглікемії, а також у пацієнтів з лабільним перебігом цукрового діабету, оскільки бета-адреноблокатори можуть маскувати ознаки та симптоми гіпоглікемії. Гіпертиреоз Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпертиреозу. М'язова слабкість Бета-адреноблокатори можуть потенціювати м'язову слабкість, що узгоджується з певними симптомами міастенії (наприклад, диплопія, птоз та генералізована м'язова слабкість). Захворювання рогівки Бета-адреноблокатори для офтальмологічного застосування можуть спричинити сухість очей. У пацієнтів із захворюваннями рогівки препарат слід застосовувати з обережністю. Відшарування судинної оболонки ока У пацієнтів, які застосовували препарати, що пригнічують вироблення водянистої вологи (наприклад, тимолол та ацетазоламід), після проведення фістулізуючих операцій органу зору спостерігалися випадки відшарування судинної оболонки. Інші бета-адреноблокатори При застосуванні тимололу у пацієнтів, які вже застосовують системні бета-адреноблокатори, можливе посилення впливу на внутрішньоочний тиск або інших відомих ефектів системних бета-адреноблокаторів. Відповідь на терапію таких пацієнтів необхідно ретельно контролювати. Застосування двох бета-адреноблокаторів для місцевого застосування не рекомендується. Попадання на шкіру Простагландини та аналоги простагландинів є біологічно активними речовинами, які можуть всмоктуватися через шкіру. Жінки в період вагітності, а також жінки, які планують вагітність, повинні застосовувати відповідні запобіжні заходи, щоб не допустити прямого попадання вмісту флакона на шкіру. Якщо істотна частина вмісту флакона все ж таки потрапить на шкіру (що малоймовірно), ділянку шкіри, на яку потрапив препарат, слід негайно промити водою. Анафілактичні реакції Застосування тимололу пацієнтами з атопією або важкими анафілактичними реакціями на різні алергени в анамнезі може спровокувати тяжкі реакції у відповідь на ведення алергенів. Такі пацієнти можуть реагувати на введення звичайних доз епінефрину (адреналіну) для усунення анафілактичних реакцій. Офтальмологічні ефекти При застосуванні травопросту може відзначатись поступова зміна кольору очей завдяки збільшенню числа меланосом (гранул пігменту) у меланоцитах. Перед початком лікування слід проінформувати пацієнта про можливість незворотної зміни кольору очей. Лікування лише одного ока може призвести до незворотної гетерохромії. Довгостроковий вплив на меланоцити та наслідки цього впливу нині невідомі. Зміна кольору райдужної оболонки відбувається повільно і може бути непомітною протягом місяців або років. Зміна кольору частіше спостерігається у пацієнтів зі змішаним кольором райдужної оболонки (синьо-карій, серокарій, жовто-карій та зелено-карій), аналогічний ефект спостерігався у пацієнтів із карими очима. У типових випадках коричнева пігментація навколо зіниці концентрично поширюється до периферії райдужної оболонки ока,у зв'язку з чим вся райдужна оболонка або її частини набувають більш коричневого кольору. При закінченні терапії подальшого накопичення коричневого пігменту в райдужній оболонці не відбувається. При застосуванні травопросту повідомлялося про потемніння шкіри періорбітальної області та/або повік. Травопростий може поступово змінити стан вій у пролікованому оці; дані зміни включають зміну довжини, товщини, пігментації та (або) кількості вій. Механізм цих змін нині встановлено. Під час лікування аналогами простагландинів F2α відзначали розвиток макулярного набряку. Травопрост слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з неоваскулярною, закритокутовою, вузькокутною, пігментною та вродженою глаукомою; відкритокутовою глаукомою з псевдофакією, псевдоексфоліативною глаукомою, запальними захворюваннями органу зору, афакією, псевдофакією з розривом задньої капсули кришталика або передньокамерною інтраокулярною лінзою, а також у пацієнтів з факторами ризику та макулярного. При застосуванні аналогів простагландину відзначали зміни періорбітальної області та повік. Поглиблення борозенки повік відзначалося тільки в ході досліджень у мавп, тоді як у ході клінічних досліджень у людини не отримано даних про вказаний ефект, що дозволило вважати його видоспецифічним. Анестезія під час оперативних втручань Офтальмологічні препарати групи бета-адреноблокаторів можуть пригнічувати бета-агоністичні ефекти, наприклад, адреналіну. Слід поінформувати анестезіолога, якщо пацієнт застосовує тимолол. Допоміжні речовини Очні краплі Травапрес Дуо містять пропіленгліколь, який може спричинити подразнення шкіри. Очні краплі Травапрес Дуо містять макрогол гліцерилгідроксістеарат, який може викликати розвиток шкірних реакцій. Контактні лінзи Пацієнта слід попередити про необхідність знімати контактні лінзи перед закапуванням препарату Травапрес Дуо та не надягати їх протягом 15 хвилин після цього. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тимчасове розмивання зору або інші порушення зору після застосування препарату можуть вплинути на можливість керувати транспортними засобами або механізмами. Якщо після закапування відзначається затуманювання зору, перед керуванням транспортними засобами або механізмами пацієнт повинен дочекатися відновлення чіткості зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: травопрост – 0,04 мг; Допоміжні речовини: борна кислота – 3,00 мг, трометамол –1,20 мг, макроголу гліцерилгідроксистеарат – 5,00 мг, манітол (Маніт D) – 46,00 мг, динатрію едетат – 0,10 мг, бензалконію хлор. безводна речовина – 0,15 мг, 1 М розчин хлористоводневої кислоти або 1 М розчин натрію гідроксиду – до рН 5,5 – 6,5, вода очищена – до 1,0 мл. Краплі очні, 0,004%. 5 або 10 мл – флакони – пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні у вигляді прозорого, безбарвного розчину.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб - простагландину F2-альфа аналог синтетичний.ФармакокінетикаТравопрост абсорбується через рогівку ока, де відбувається гідроліз травопросту до біологічно активної форми – кислоти травопросту. Cmax травопросту в плазмі досягається протягом 30 хвилин після місцевого застосування і становить 25 пг/мл і менше. Травопрост швидко виводиться з плазми, протягом години концентрація знижується нижче за поріг виявлення (ФармакодинамікаТравопрост - синтетичний аналог простагландину F2α, є високоселективним повним агоністом простагландинових рецепторів FP і знижує внутрішньоочний тиск шляхом збільшення відтоку водянистої вологи через трабекулярну мережу та увеосклеральні шляхи. Внутрішньоочний тиск знижується приблизно через 2 години після застосування, а максимальний ефект досягається через 12 годин. Значне зниження внутрішньоочного тиску може зберегтися протягом 24 годин після одноразового застосування препарату.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі, підвищеному офтальмотонусі.Протипоказання до застосуванняДитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до травопросту. З обережністю застосовувати за наявності факторів ризику розвитку макулярного набряку (афакія, псевдофакія, пошкодження задньої капсули кришталика), при гострому іриті, увіїті.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності протипоказане. Достатнього досвіду застосування під час лактації немає. Застосування у період грудного вигодовування можливе лише під контролем лікаря і лише у випадку, коли потенційна користь терапії для матері перевищує можливий ризик розвитку побічних ефектів для немовляти.Побічна діяЗ боку органу зору: дуже часто – транзиторна слабко виражена гіперемія кон'юнктиви, що проходить самостійно; часто - зниження гостроти зору, відчуття дискомфорту та стороннього тіла, біль, свербіж, печіння в очах, зорові розлади, блефарит, "туман" перед очима, катаракта, кон'юнктивіт, сухість кон'юнктиви, зміни фарбування райдужної оболонки, кератит, утворення кірки на краях повік, світлобоязнь, субкон'юнктивальні геморагії та підвищене сльозовиділення. З боку серцево-судинної системи: часто - підвищення або зниження артеріального тиску, брадикардія, стенокардія, біль у грудях, гіперхолестеринемія. З боку центральної нервової системи: часто – загальний неспокій, головний біль, депресія. З боку сечовивідної системи: часто – нетримання сечі та інфекції сечової системи. З боку кістково-м'язової системи: часто – артрит, біль у спині. Інші: часто – грипоподібний синдром, синусит, бронхіт, диспепсія.Спосіб застосування та дозиЗакопують по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (око) 1 раз на добу, бажано ввечері.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа фоні застосування можлива поступова зміна кольору очей за рахунок збільшення кількості коричневого пігменту в райдужній оболонці. Цей ефект виявляється переважно у пацієнтів зі змішаним забарвленням райдужної оболонки, наприклад, синьо-коричневою, сіро-коричневою, зелено-коричневою або жовто-коричневою, що пояснюється збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки. Зазвичай коричнева пігментація поширюється концентрично навколо зіниці до периферії райдужної оболонки очей, при цьому вся райдужка або її частини можуть придбати більш інтенсивний коричневий колір. У пацієнтів із рівномірно забарвленими очима синього, сірого, зеленого чи коричневого кольору зміни кольору очей після двох років застосування препарату спостерігалися дуже рідко. Зміна кольору не супроводжується будь-якими клінічними симптомами чи патологічними змінами. Після відміни терапії не спостерігалося подальшого збільшення кількості коричневого пігменту, проте зміна кольору, що вже розвинулася, може бути незворотною. До початку лікування хворих слід проінформувати про можливість зміни кольору очей. Лікування лише одного ока може призвести до постійної гетерохромії. За наявності невусів або лентиго на райдужці не відмічено їх зміни під впливом травопросту. Травопростий може викликати потемніння, потовщення та подовження вій та/або збільшення їх кількості; рідко - потемніння шкіри повік. Можна застосовувати у комбінації з іншими протиглаукомними препаратами для місцевого застосування. У цьому випадку інтервал між застосуванням повинен становити не менше 5 хв. При носінні контактних лінз перед інстиляцією лінзи слід зняти і встановити не раніше ніж через 20 хв після процедури.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 мл препарату містить: діючу речовину – Латанопрост (0,05 мг), допоміжні речовини – Бензалконію хлорид (0,20 мг), Натрію хлорид (4,10 мг), Натрію дигідрофосфат моногідрат (4,60 мг), Натрію гідрофосфат безводний (4,74 мг); Вода для ін'єкцій (до 1 мл).Опис лікарської формиКраплі очні 0,005%. По 2,5 мл у флакон з крапельницею з поліетилену низької щільності і кришкою з контролем першого розтину або у флакон-крапельницю з поліетилену високого тиску в комплекті з кришкою нагвинчується і пробкою-крапельницею.Дія на організмЕфективно знижує внутрішньоочний тиск і підтримує нормальний рівень внутрішньоочного тиску протягом тривалого часу.ФармакокінетикаЛатанопрост є проліками, етерифікованим ізопропіловою групою, неактивний; після гідролізу до кислотної форми стає біологічно активним. Добре всмоктується через рогівку і повністю гідролізується при попаданні у рідку вологу. Максимальна концентрація у водяній волозі досягається через 2 години після інстиляції. Активна форма латанопросту практично не метаболізується в оці, проте зазнає біотрансформації в печінці. Період напіввиведення із плазми становить 17 хв.ФармакодинамікаЗнижує внутрішньоочний тиск за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Латанопрост не має істотного впливу на продукцію водянистої вологи та на гематоофтальмічний бар'єр. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою та підвищеним офтальмотонусом.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до латанопросту або до інших компонентів препарату. Вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені).Вагітність та лактаціяРекомендується до використання для дітей віком від 1 року. Безпека застосування латанопросту під час вагітності не встановлена. Латанопрост може надавати токсичні ефекти протягом вагітності, плід та новонародженого. Застосування під час вагітності протипоказане.Побічна діяБільшість небажаних реакцій відзначалося органами зору. Розвиток пігментації райдужної оболонки. Інші небажані реакції з боку органу зору, як правило, транзиторні та відзначаються безпосередньо після інсталяції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному закапуванні у вічі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. Фармацевтично несумісний з очними краплями, що містять тіомерсал – преципітація.Спосіб застосування та дозиПо одній краплі в уражене око один раз на день. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату увечері.ПередозуванняКрім подразнення слизової оболонки очей, гіперемії кон'юнктиви або епісклери, інші небажані зміни органу зору при передозуванні латанопросту не відомі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАфакія, псевдоафакія з розривом задньої капсули кришталика; пацієнти з факторами ризику макулярного набряку; запальна, неоваскулярна глаукома; бронхіальна астма; герпетичний кератит в анамнезі Слід уникати застосування препарату у пацієнтів з активною формою герпетичного кератиту та рецидивуючим герпетичним кератитом. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Існують обмежені дані щодо застосування препарату у пацієнтів, яким планується оперативне втручання з приводу катаракти. У зв'язку з цим у цієї групи хворих препарат необхідно застосовувати з обережністю.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Активні речовини: дорзоламід гідрохлорид – 22.26 мг (відповідає вмісту дорзоламіду – 20 мг); Допоміжні речовини: манітол - 23 мг, гіетелаза - 4.75 мг, натрію цитрат - 2.94 мг, бензалконію хлорид - 0.075 мг, натрію гідроксид - для корекції pH 5.5-5.8, вода д/і - до 1 мл. 5 мл – флакони пластикові типу "Окуметер Плюс", пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні у вигляді прозорого, безбарвного або майже безбарвного, злегка в'язкого розчину.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний препарат – місцевий інгібітор карбоангідрази.ФармакокінетикаРозподіл При тривалому застосуванні дорзоламід вибірково накопичується в еритроцитах внаслідок селективного зв'язування з карбоангідразою II, при цьому концентрація вільного дорзоламіду у плазмі залишається надзвичайно низькою. Дорзоламід помірно зв'язується з білками плазми (близько 33%). Метаболізм Дорзоламід утворює єдиний метаболіт - N-дезетил-дорзоламід, що пригнічує меншою мірою, ніж дорзоламід, фермент карбоангідразу II, а також фермент карбоангідразу I. Метаболіт накопичується в еритроцитах, зв'язуючись в основному, з карбоангідразою I. Виведення Дорзоламід та його метаболіт виводяться переважно у незміненому вигляді через нирки. Після лікування дорзоламід вимивається з еритроцитів нерівномірно, тобто. дуже інтенсивно на початку, що призводить до швидкого та значного зниження концентрації з наступною фазою повільного вимивання з T1/2 близько 4 місяців.ФармакодинамікаДо складу препарату Трусопт входить інгібітор карбоангідрази II - дорзоламіду гідрохлорид. Інгібування карбоангідрази в циліарному тілі очного яблука знижує продукцію внутрішньоочної рідини, імовірно, завдяки уповільненню синтезу іонів бікарбонату з подальшим відновленням до натрію і виведенням рідини. Внаслідок цього відбувається зниження внутрішньоочного тиску (ВГД).Показання до застосуванняДорослі: офтальмогіпертензія; первинна відкритокутова глаукома; псевдоексфоліативна глаукома; вторинна глаукома (без блоку кута передньої камери ока). Діти: для лікування глаукоми у дітей старше 1 тижня в режимі монотерапії або як доповнення до лікування бета-адреноблокаторами.Протипоказання до застосуванняхронічна ниркова недостатність; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік молодше 1 тижня; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю: застосування препарату Трусопт® не вивчалося у пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності, а отже, застосовувати препарат у цієї категорії пацієнтів слід з обережністю.Вагітність та лактаціяПрепарат Трусопт протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування. Препарат застосовують у дітей старше 1 тижня.Побічна діяУ клінічних дослідженнях Трусопт® призначався 1108 пацієнтам як монотерапія або додаткова терапія до лікування бета-адреноблокаторами. Приблизно у 3% пацієнтів препарат було відмінено у зв'язку з місцевими побічними реакціями з боку ока, найчастішими з них були кон'юнктивіти та реакції з боку повік. Побічні ефекти, зареєстровані в ході досліджень і під час постреєстраційного періоду, класифіковані за частотою: дуже часто (>1/10), часто (≥1/100, З боку нервової системи: часто – головний біль; рідко – запаморочення, парестезії. З боку органу зору: дуже часто – печіння та біль; часто - поверхневий точковий кератит, сльозотеча, кон'юнктивіт, запалення повік, свербіж, подразнення повіки, нечіткість зору; нечасто – іридоцикліт; рідко – почервоніння очей, біль, гіперкератоз повік, транзиторна міопія (зникла після відміни препарату), набряк рогівки, зниження внутрішньоочного тиску, відшарування хоріоїдальної оболонки ока після хірургічних втручань щодо відновлення відтоку внутрішньоочної рідини. З боку дихальної системи: рідко – носові кровотечі, фарингіт. З боку травної системи: часто – нудота, гіркий присмак у роті; рідко – сухість у роті. З боку шкіри та слизових оболонок: рідко – контактний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. З боку сечовивідних шляхів: рідко – уролітіаз. Алергічні реакції: рідко – ознаки та симптоми місцевих реакцій (з боку повік) та системні алергічні реакції, що включають ангіоневротичний набряк, кропив'янку, свербіж, висипання, утруднення дихання, рідше – бронхоспазм. З боку організму загалом: часто – астенія, втома. Діти У ході 3-місячного подвійного сліпого багатоцентрового дослідження з використанням активного препарату як контроль, що проводиться за участю 184 дітей віком до 6 років, профіль побічних реакцій препарату Трусопт® був порівнянний з профілем побічних реакцій у дорослих пацієнтів. Найбільш частими побічними реакціями, пов'язаними із застосуванням препарату Трусопт®, у дітей віком до 2 років були кон'юнктивальна ін'єкція (5.4%) та виділення з очей (3.6%). У дітей віком від 2 до 6 років найчастішими побічними реакціями були відчуття печіння в оці (12.1%), кон'юнктивальна ін'єкція (7.6%), біль у оці (3%), запалення повік (3%).Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень щодо вивчення взаємодії препарату Трусопт з іншими лікарськими препаратами не проводилося. У клінічних дослідженнях препарат Трусопт® призначали у комбінації з іншими лікарськими засобами без негативних проявів міжлікарської взаємодії, у т.ч. з очними краплями тимололу та бетаксололу, а також системними препаратами: інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, діуретиками, НПЗЗ (включаючи ацетилсаліцилову кислоту), гормонами (естрогеном, інсуліном, тироксином). Не виключається можливість взаємного посилення системних ефектів інгібіторів карбоангідрази для внутрішнього застосування та препарату Трусопт при їх одночасному використанні. Комбіноване лікування з препаратами, що надають системну дію, та місцевими інгібіторами карбоангідрази (препаратом Трусопт®) у клінічних дослідженнях не вивчалось. Препарат Трусопт® є інгібітором карбоангідрази, і, хоча застосовується місцево, частково всмоктується та може надавати системну дію. У клінічних дослідженнях застосування препарату Трусопт не супроводжувалося порушенням кислотно-лужного балансу. Однак подібні явища спостерігали при застосуванні інгібіторів карбоангідрази, у т.ч. та внаслідок лікарської взаємодії з іншими препаратами (як прояв токсичності на фоні прийому саліцилатів у високих дозах). Таким чином, при призначенні препарату Трусопт не слід забувати про можливість подібної лікарської взаємодії. Пацієнт повинен повідомити лікаря про всі лікарські препарати, які він застосовує або планує застосовувати, включаючи ті, що продаються без рецепта. Слід звернути особливу увагу прийом ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах.Спосіб застосування та дозиПри застосуванні препарату Трусопт® звичайна доза становить по 1 краплі в уражене око (або в обидва ока) вранці, вдень та ввечері. При заміні будь-якого протиглаукомного препарату на Трусопт слід розпочати лікування препаратом Трусопт з наступного дня після відміни попереднього препарату. При одночасному застосуванні препарату Трусопт з іншими очними краплями їх слід закопувати з інтервалом не менше 10 хв. Правила використання препарату Перед першим використанням препарату необхідно впевнитись, що захисна смужка зовні флакона не пошкоджена. У нерозкритих флаконів може бути проміжок між флаконом і ковпачком. Видалити захисну смужку, щоб відкрити ковпачок. Щоб відкрити флакон, необхідно відкрутити ковпачок, повертаючи його у напрямку вказівних стрілок на верхній поверхні ковпачка. Не слід тягнути ковпачок вгору у напрямку від флакона. Нахилити голову назад і злегка відтягнути нижню повіку вниз для появи простору між віком та оком. Перевернути флакон великим або вказівним пальцем злегка натиснути в місці, спеціально позначеному на флаконі так, щоб одна крапля потрапила в око. Не торкатися поверхні ока або століття наконечником флакона.При неправильному використанні офтальмологічні препарати можуть бути інфіковані найпоширенішими бактеріями - збудниками очних захворювань. Серйозне ушкодження ока та подальша втрата зору може розвинутись внаслідок використання інфікованих офтальмологічних препаратів. У разі підозри, що препарат може бути забруднений або при розвитку інфекції очей, слід негайно зв'язатися з лікарем щодо подальшого використання флакона. Якщо нанесення крапель утруднено після першого розкриття флакона, слід помістити ковпачок назад на флакон і закрутити ковпачок (не дуже сильно), потім відкрутити ковпачок, повертаючи його за напрямком вказівних стрілок на верхній поверхні ковпачка. Повторити пункти 4 і 5 для іншого ока, якщо препарат слід закопувати в обидва ока. Закрити флакон ковпачком, закрутивши його до щільного зіткнення з флаконом. Для правильного закриття стрілка на ковпачку флакона має збігтися зі стрілкою на етикетці флакона. Не закручуйте ковпачок занадто сильно, інакше можна пошкодити флакон або ковпачок. Не слід збільшувати отвір спеціально розробленого дозаторного наконечника.ПередозуванняСимптоми: можливі електролітні порушення, розвиток метаболічного ацидозу та виникнення сонливості, нудоти, запаморочення, головного болю, слабкості, незвичайних сновидінь, дисфагії. Лікування: слід контролювати плазмові концентрації електролітів (особливо калію) та значення рН крові. У разі передозування проводиться симптоматична терапія, спрямовану підтримку життєво важливих функцій організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам, які носять контактні лінзи, перед застосуванням препарату Трусопт® слід проконсультуватися у лікаря, оскільки консервант, що входить до складу препарату, може стати причиною виникнення подразнення ока. Препарат Трусопт містить як консервант бензалконію хлорид, який може адсорбуватися контактними лінзами. Перед застосуванням препарату лінзи необхідно вийняти; не слід встановлювати лінзи раніше, ніж через 15 хвилин після закапування препарату. Бензалконію хлорид здатний знебарвлювати м'які очні лінзи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом Трусопт® необхідно утримуватися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему