Глаукома Польфарма

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: діючі речовини: біматопрост – 0,3 мг, тимолол (у формі тимололу малеату) – 5,0 мг (6,83 мг); допоміжні речовини: динатрію гідрофосфату додекагідрат, лимонної кислоти моногідрат, натрію хлорид, натрію гідроксиду розчин 10% або хлористоводнева кислота розведена, 10% розчин, вода високоочищена. Краплі очні, 0,3 мг/мл+5 мг/мл. По 3 мл у флакон з поліетилену низької щільності з вбудованою крапельницею і кришкою, що загвинчується, з контролем першого розкриття з поліетилену високої щільності. По 1 або 3 флакони разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб комбінований (простагландину F2-альфа аналог синтетичний+бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаКомбінований лікарський препарат біматопрост+тимолол Системна абсорбція препарату мінімальна, не відрізняється як при комбінованому лікуванні, так і при інстиляції кожного компонента препарату окремо. У двох дослідженнях тривалістю 12 місяців не відзначено системної кумуляції жодної з діючих речовин. Біматопрост У дослідженнях in vitro показано, що бнматопрост проникає у райдужну оболонку ока та склеру. При інстиляції 0,03% розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока один раз на добу протягом 2 тижнів максимальна концентрація (Сmах) біматопросту в плазмі крові досягається протягом 10 хвилин після застосування, і протягом 1,5 год його концентрація в плазмі крові знижується до нижньої межі визначення (0,025 нг/мл). Середні значення Сmах і площі під кривою "концентрація-час" (AUC0-24ч) біматопросту були близькі на 7 і 14 день застосування, і становили 0,08 нг/мл і 0,09 нг-ч/мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопросту досягається протягом першого тижня застосування. Бнматопрост помірно розподіляється в тканинах, і системний обсяг розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату становить 0,67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно у плазмі крові. Зв'язок біматопросту з білками плазми становить приблизно 88%. Біматопрост піддається окисленню, N-деетилування та глюкуронування з утворенням різних метаболітів. Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67% препарату, введеного внутрішньовенно здоровим добровольцям, виводилося із сечею, а 25% – через шлунково-кишковий тракт (ЖКТ). Період напіввиведення (Т1/2) біматопросту, визначений після внутрішньовенного введення, становив приблизно 45 хвилин; а загальний кліренс – 1,5 л/год/кг. У пацієнтів похилого віку: При застосуванні біматопросту 2 рази на день середнє значення AUC0-24год у літніх пацієнтів становить 0,0634 нг-год/мл, що суттєво перевищує значення даного показника у здорових молодих осіб – 0,0218 нг-год/мл. Проте клінічної значущості ця відмінність не має, оскільки системна експозиція біматопросту при його місцевому застосуванні у пацієнтів похилого віку та здорових молодих осіб залишається дуже низькою. Кумуляції біматопросту в системній циркуляції не спостерігається, профіль безпеки не відрізняється у пацієнтів похилого віку та осіб молодого віку. Тимолол У пацієнтів, яким проводилося хірургічне лікування катаракти, після інстиляції очних крапель у вигляді 0,5% розчину, Смах тимололу у внутрішньоочній рідині через 1 год склала 898 нг/мл. Деяка кількість препарату потрапляє в системний кровотік і піддається метаболізму в печінці. Т1/2 тимололу становить близько 4-6 годин. Частина тимололу, що зазнав метаболізму в печінці, виводиться через шлунково-кишковий тракт, а інша його частина та метаболіти виводяться нирками. Тимолол незначною мірою зв'язується з білками плазми.ФармакодинамікаБімікомбі Антиглау ЕКО - комбінований лікарський препарат, що входять до його складу біматопрост і тимолол знижують внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок поєднаної взаємодії, що призводить до значно більш вираженого гіпотензивного ефекту порівняно з ефектом кожного з компонентів окремо. Біматопрост відноситься до синтетичних простамідів, за хімічною структурою подібний до простагландину F2α (PGF2α). Біматопрост не впливає на жодний з відомих типів рецепторів простагландину. Гіпотензивна дія біматопросту здійснюється за рахунок посилення відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулу та по увеосклеральному шляху ока. Тимолол - неселективний бета-адреноблокатор, не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Тимолол знижує ВГД за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Точний механізм дії не встановлений, можливо, він пов'язаний з пригніченням синтезу аденозинмонофосфату циклічного (ц-АМФ) і викликається ендогенною стимуляцією бета-адренергічних рецепторів.Показання до застосуванняЗниження внутрішньоочного тиску (ВГД) у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою та внутрішньоочною гіпертензією при недостатній ефективності місцевого застосування препаратів групи бета-адреноблокаторів або аналогів простагландину.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Синдром підвищеної реактивності дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму у стадії загострення та перенесені епізоди в анамнезі, тяжка хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ). Синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоаурикулярна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня без імплантованого штучного водія ритму серця, клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенний шок. Вік до 18 років. З обережністю: Порушення функції печінки та нирок (препарат недостатньо вивчений у даної категорії пацієнтів). У пацієнтів з факторами ризику виникнення набряку макули (наприклад, при афакії, псевдофакії, розриві задньої капсули кришталика, а також при інтраокулярній хірургії, при оклюзії вен сітківки, при запальних захворюваннях очей та при діабетичній ретинопатії). У пацієнтів з активним внутрішньоочним запаленням (наприклад, увеїт), оскільки запалення може посилитися. У пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ) легкого та середнього ступеня, і лише у випадках, коли очікувана користь перевищує можливий ризик. У пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня через негативний вплив на час внутрішньосерцевої провідності. У пацієнтів із захворюваннями рогівки, оскільки може індукувати синдром сухого ока. У пацієнтів з цукровим діабетом (нестабільної течії) та порушенням толерантності до глюкози, оскільки входить до складу препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО бета-адреноблокатор тимолол може маскувати ознаки гіпоглікемії. У пацієнтів із запальними змінами очей, єоваскулярною, запальною, закритокутовою глаукомою, вродженою глаукомою або вузькокутою глаукомою (немає даних щодо вивчення ефективності та безпеки).Вагітність та лактаціяАдекватні дані щодо використання фіксованої комбінації біматопрост/тимолол у вагітних жінок відсутні. Бімікомбі Антиглау ЕКО при вагітності слід застосовувати лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Адекватних та строго контрольованих досліджень препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО у вагітних жінок не проводилося. У дослідженнях на тваринах отримані дані щодо репродуктивної токсичності при високих дозах біматопросту. Епідеміологічні дослідження не виявили вроджених вад розвитку плода, але встановили ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода при прийомі внутрішньо препаратів групи бета-адреноблокаторів. У тих випадках, коли пацієнтки приймали бета-адреноблокатор до моменту розродження, у новонароджених відзначалися характерні для цієї групи препаратів клінічні симптоми (наприклад, брадикардія, гіпотензія, респіраторний дистрес-синдром та гіпоглікемія). У разі застосування препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО аж до пологів необхідно спостереження за станом новонародженого протягом перших днів життя. У дослідженнях на тваринах показана репродуктивна токсичність тимололу при використанні доз, що значно перевищують призначені в клінічній практиці. Таким чином, Бімікомбі Антиглау ЕКО не рекомендується застосовувати під час вагітності, за винятком випадків особливої ​​потреби. Бета-блокатори проникають у грудне молоко. Однак при застосуванні тимололу у вигляді очних крапель у терапевтичних дозах малоймовірний розвиток клінічних симптомів у дітей, зважаючи на відсутність достатньої кількості препарату в грудному молоці. Невідомо, чи проникає біматопрост у грудне молоко у людини, але встановлено, що він міститься в молоці щурів, що лакують. Бімікомбі Антиглау ЕКО не слід застосовувати у жінок у період грудного вигодовування.Побічна діяБільшість небажаних реакцій, що спостерігалися під час проведення клінічних досліджень, була реакції з боку органу зору легкого ступеня тяжкості і жодна з них не була серйозною. Небажані реакції представлені нижче відповідно до залучення органів, систем органів та частотою народження. Частота небажаних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і Порушення з боку імунної системи Частота невідома: реакції гіперчутливості, включаючи ознаки або симптоми алергічного дерматиту, ангіоневротичний набряк, алергічні реакції очей. Порушення з боку психіки Частота невідома: безсониця2, нічні кошмари2 Порушення з боку нервової системи Часто: головний біль, запаморочення2 Частота невідома: дисгевзія2 Порушення з боку органу зору Дуже часто: гіперемія кон'юнктиви Часто: точковий кератит, ерозія рогівки2, відчуття печіння2, подразнення кон'юнктиви1, свербіж в очах, відчуття поколювання в очах2, відчуття стороннього тіла, сухість очей, почервоніння повік, біль в очах, фотофобія, виділення з очей2, свербіння шкіри зниження гостроти зору2, блефарит2, набряк повік, подразнення слизової оболонки очей, підвищене сльозовиділення, зростання вій Нечасто: іридоцикліт2, набряк кон'юнктиви2, хворобливість повік2, хворобливі відчуття в оці1, астенопія, трихіаз2, гіперпігментація райдужки2, поглиблення складки століття2, ретракція століття2, зміна кольору вій (потемніння)1 Частота невідома: кистоїдний макулярний набряк2, набряк очей, розмитий зір2 Порушення з боку серця Частота невідома: брадикардія Порушення з боку дихальної системи Часто: риніт2 Нечасто: диспное Частота невідома: бронхоспазм (переважно у пацієнтів із існуючим бронхоспастичним захворюванням)2, астма Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Часто: пігментація шкіри повік2, гірсутизм2, гіперпігментація шкіри (періокулярна) Частота невідома: алопеція2 Загальні розлади та порушення у місці введення Частота невідома: втома 1 Небажані реакції препаратів біматопросту+тимололу, що відзначалися тільки для препаратів без консерванту 2 Небажані реакції препаратів біматопросту+тимололу, що відзначалися тільки для препаратів з консервантом Як і інші місцево застосовувані офтальмологічні препарати, препарат всмоктується у системний кровотік. Всмоктування тимололу може викликати небажані ефекти, схожі на ефекти для системних бета-блокуючих агентів. Кількість системних небажаних реакцій після місцевого застосування є нижчою, ніж після системного застосування. Інші небажані реакції, що спостерігалися при застосуванні кожного з компонентів препарату (біматопросту або тимололу) та потенційно можливі в період лікування препаратом Бімікомбі Антиглау ЕКО: Порушення з боку імунної системи: системні алергічні реакції, включаючи анафілаксію1 Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіпоглікемія1 Порушення з боку нервової системи: непритомність1, гостре порушення мозкового кровообігу1, посилення ознак та симптомів міастенія гравіс1, парестезія1, ішемія головного мозку1 Порушення з боку органу зору: зниження чутливості рогівки1, диплопія1, птоз1, відшарування судинної оболонки (після оперативного лікування глаукоми)1, кератит1, блефароспазм2, крововилив у сітківку2, увеїт2 Порушення з боку серця: атріовентрикулярна блокада1, зупинка серця1, порушення ритму серця1, застійна серцева недостатність1, біль у грудній клітці1, серцебиття1, набряки1 Порушення з боку судин: зниження артеріального тиску1, підвищення артеріального тиску2, синдром Рейно1, похолодання кінцівок1 Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: загострення астми2, загострення ХОЗЛ2, кашель1 Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота1,2, діарея1, диспепсія1, сухість слизової оболонки порожнини рота1, біль у животі1, блювота1 Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: біль у м'язах1 Порушення з боку статевих органів та молочної залози: статева дисфункція1, зниження лібідо1 Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія1,2 Лабораторні та інструментальні дані: зміни активності ферментів печінки1,2 1 небажані реакції, відмічені при терапії тимололом 2 небажані реакції, відмічені при терапії біматопростом Небажані реакції на фосфат, що містять очні краплі Дуже рідко повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки при спільному застосуванні з фосфат-вмістними очними краплями у деяких пацієнтів із значними пошкодженнями рогівки.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії фіксованої комбінації біматопрост/тимолол не проводилося. Можливе потенціювання ефектів спільного застосування офтальмологічних розчинів бета-блокаторів та прийманих внутрішньо блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, гуанетидину, бета-адреноблокаторів, парасимпатоміметиків, антиаритмічних препаратів (включаючи аміодарон) та серцевих глікозидів, Повідомлялося про потенціювання системних ефектів бета-блокаторів (наприклад, зниження ЧСС, депресія) при сумісному застосуванні тимололу з інгібіторами CYP2D6 (хінідином, флуоксетином, пароксетином). Періодично повідомлялося про випадки мідріазу при одночасному застосуванні офтальмологічних бета-блокаторів та адреналіну (епінефрину). Пацієнти, які застосовують Бімікомбі Антиглау ЕКО з іншими аналогами простагландинів, повинні бути під наглядом для контролю зміни внутрішньоочного тиску. Дуже рідко повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки при спільному застосуванні з фосфат-вмістними очними краплями у деяких пацієнтів із значними пошкодженнями рогівки.Спосіб застосування та дозиРекомендовані дози у дорослих (включаючи пацієнтів похилого віку) Одна крапля закопується у кон'юнктивальний мішок ураженого ока 1 раз на добу вранці чи ввечері. Препарат слід застосовувати щодня одночасно. У наявних літературних даних для препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО передбачається, що застосування вечірньої дози може бути ефективнішим для зниження ВГД, ніж застосування ранкової дози. Тим не менш, слід враховувати можливість проходження вибраного режиму. Якщо введення препарату пропущено одноразово, препарат вводиться наступного дня. Не рекомендується перевищувати дозу – 1 введення 1 раз на добу. Якщо використовують більше 2 препаратів, необхідно робити 5-хвилинну перерву між кожною інстиляцією. При натисканні на область носослезного каналу або при закритті повік на 2 хвилини системна абсорбція зменшується, що може призвести до зменшення побічних ефектів та збільшення місцевого впливу. Бімікомбі Антиглау ЕКО є стерильний розчин, тому пацієнти повинні бути проінструктовані, як правильно користуватися флаконом. Перед закапуванням очних крапель: При першому застосуванні, перш ніж закапати краплі у вічі, слід потренуватися закопувати по одній краплі з флакона в повітря, подалі від очей, повільно стискаючи флакон. Коли пацієнт упевнений, що він може закапати по одній краплі за один раз, слід вибрати зручне положення для закапування крапель (сидячи на спині або стоячи перед дзеркалом). Порядок роботи з флаконом-крапельницею: Перед застосуванням препарату необхідно ретельно вимити руки. Не можна використовувати препарат, якщо упаковка або флакон пошкоджено. При першому застосуванні переконайтеся, що герметичність кільця контролю першого розкриття на кришці не порушена. При відгвинчуванні кришки відчувається легкий опір доти, доки кільце контролю першого розтину не зламається. Після відділення кільця контролю першого розтину його слід викинути, щоб воно не потрапило в око. Слід трохи нахилити голову назад і обережно відтягнути нижню повіку вниз. Препарат слід закопувати, плавно натискаючи на середину флакона. Можлива затримка за кілька секунд між натисканням на флакон і витіканням краплі. Не рекомендується стискати флакон занадто сильно. У разі ускладнень у застосуванні препарату слід звернутися до лікаря, фармацевта або медсестри. Відразу після закапування рекомендується злегка прикрити повіку і притиснути пальцем слізний мішок біля внутрішнього кута ока протягом 2 хвилин (носослезная оклюзія). Завдяки цьому препарат краще поглинається оком, менша кількість ліків потрапляє через нососльозний канал у ніс та зменшується можлива системна абсорбція препарату. Слід уникати контакту між кінчиком крапельниці та оком, віком або пальцями. При необхідності закапати препарат у друге око, повторити кроки 5, 6 та 7. Після використання препарату перед загвинчуванням кришки флакон слід струсити один раз у напрямку вниз, не торкаючись кінчика крапельниці, щоб видалити залишки рідини на кінчику. Потім флакон щільно закрити кришкою. Якщо крапля не потрапила у око, слід закапати препарат знову. Застосування нососльозної оклюзії або закривання повік на 2 хвилини після закапування препарату зменшує абсорбцію. Це сприяє зниженню частоти системних побічних ефектів та збільшенню місцевої активності препарату.ПередозуванняПри введенні у вигляді очних крапель передозування малоймовірне. Біматопрост При ненавмисному прийомі препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО всередину може бути корисною наступна інформація: не відмічено симптомів токсичного впливу біматопросту в дозах до 100 мг/кг/добу в ході 2-тижневого перорального введення в експерименті на щурах та мишах. Доза, що застосовується в дослідженні, виражена в мг/м2, перевищує в 70 разів можливу дозу біматопросту при випадковому прийомі внутрішньо вмісту флакону препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО дитиною з масою тіла 10 кг. При ненавмисному прийомі препарату внутрішньо може бути корисна наступна інформація: не відмічено симптомів токсичного впливу біматопросту в дозах до 100 мкг/кг/добу в ході 2-тижневого перорального введення в експерименті на щурах та мишах; це еквівалентно людським дозам 8,1 та 16,2 мг/кг, відповідно. Дані дози принаймніу 90 разів перевищують можливу дозу біматопросту при випадковому прийомі внутрішньо вмісту флакону препарату дитиною з масою тіла 10 кг (3 мл*0,3 мг/мл/10 кг; 1,08 мг/кг). Тимолол При передозуванні тимололу можуть спостерігатися такі симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, біль голови, запаморочення, задишка, зупинка серця. У дослідженнях показано, що тимолол не виводиться повністю при гемодіалізі. Якщо передозування відбувається, необхідно проведення симптоматичної та підтримуючої терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і інші офтальмологічні лікарські препарати, Бімікомбі Антиглау ЕКО може проникати в системний кровотік. Через присутність тимололу, бета-адренергічного компонента, можуть спостерігатися різні типи небажаних реакцій (з боку серцево-судинної та дихальної системи), як при застосуванні системних бета-блокаторів. Частота виникнення небажаних реакцій при місцевому призначенні препарату є нижчою, ніж при системному застосуванні. Серцево-судинна система Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями (такими як ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала та серцева недостатність) та при гіпотензивній терапії бета-адреноблокаторами повинні бути критично оцінені та слід розглянути застосування інших препаратів. Необхідний контроль стану пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями для спостереження за ознаками погіршення цих хвороб та небажаних реакцій. Пацієнтам з тяжкими периферичними розладами кровообігу (наприклад, тяжкі форми хвороби Рейно або синдрому Рейно) препарат слід застосовувати з обережністю. Респіраторна система Повідомлялося про реакції з боку органів дихання, включаючи смертельні наслідки внаслідок бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою після застосування деяких офтальмологічних бета-адреноблокаторів. Ендокринна система Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії, гіпертиреозу. Інші бета-адреноблокатори Тимолол може вплинути на внутрішньоочний тиск або посилити дію системних бета-блокаторів у пацієнтів, які вже отримують системний бета-адреноблокатор. Рекомендується ретельне спостереження за такими пацієнтами. Також застосування двох місцевих бета-адреноблокаторів не рекомендується. Анафілактичні реакції У пацієнтів з атопічними проявами в анамнезі та важкими анафілактичними реакціями на різні алергени дози епінефрину (адреналіну), які зазвичай використовуються для усунення анафілактичних реакцій, на фоні застосування бета-адреноблокаторів можуть бути неефективними. Хоріоїдальне відшарування Повідомлялося про випадки хоріоїдального відшарування при застосуванні терапії, яка знижує приплив внутрішньоочної рідини (наприклад, тимололу, ацетазоламіду) після фільтраційної хірургії. Хірургічна анестезія Офтальмологічні препарати з β-блокуючою дією можуть пригнічувати системні ефекти β-агоністів, наприклад, адреналіну. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про застосування пацієнтом тимололу. Печінка У пацієнтів із захворюванням печінки легкої течії або початково підвищеною активністю ферментів печінки - аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (ACT) та/або загального білірубіну, біматопрост не впливав на функцію печінки протягом періоду вивчення тривалістю більше 24 місяців. Дані про небажані реакції внаслідок впливу тимололу на функцію печінки відсутні. Орган зору До початку лікування пацієнтів необхідно інформувати про можливе зростання вій, посилення пігментації шкіри повік та пігментації райдужної оболонки очей, оскільки ці побічні ефекти встановлені в ході досліджень біматопросту та комбінованого препарату біматопрост+тимолол. Деякі зміни можуть бути постійними, і можуть супроводжуватися виникненням відмінностей між очима, якщо інстиляції препарату проводили лише одне око. Після відміни комбінованого препарату біматопрост+тимолол пігментація райдужної оболонки може залишитись постійною. Через 12 місяців лікування комбінованим препаратом біматопрост+тимолол частота пігментації райдужної оболонки відзначена у 0,2% пацієнтів. А через 12 місяців лікування тільки біматопрост у вигляді очних крапель 1,5%, подальшого збільшення частоти даного ефекту не спостерігалося протягом терапії тривалістю 3 роки. Посилення пігментації райдужної оболонки ока обумовлено посиленням продукції меланоцитів, а не збільшенням їх кількості. Тривалість розвитку ефекту посилення пігментації райдужної оболонки невідома. Зміна кольору райдужної оболонки ока, що спостерігається при застосуванні біматопросту, може бути невираженою в період від кількох місяців до кількох років. Застосування препарату не впливає на невуси або відкладення пігменту на райдужній оболонці ока. Повідомлялося, що пігментація периорбітальної області у деяких пацієнтів має оборотний характер. Можлива зміна рефракції (внаслідок скасування терапії міотичними засобами в окремих випадках). Шкіра Можливе зростання волосся на тих ділянках шкіри, на які випадково наносився препарат. Важливо застосовувати препарат Бімікомбі Антиглау ЕКО суворо відповідно до інструкції з медичного застосування та не допускати попадання препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО на шкіру. Інша інформація Препарат не вивчали у пацієнтів із запаленнями очей, неоваскулярною, запальною, закритокутовою, вродженою та вузькокутною глаукомою. При проведенні досліджень біматопросту 0,3 мг/мл у пацієнтів з глаукомою або внутрішньоочною гіпертензією виявили, що часте вплив на око більш ніж однієї дози препарату на добу може зменшити ефект зниження внутрішньоочного тиску. Слід спостерігати зміни внутрішньоочного тиску у пацієнтів, які застосовують препарат Бімікомбі Антиглау ЕКО спільно з іншими аналогами простагландинів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Можливе минуще погіршення зору після введення препарату, тому пацієнт повинен почекати до повного відновлення зору, перш ніж приступити до керування автомобілем або управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: діюча речовина: бримонідину тартрат – 2,0 мг; допоміжні речовини: полівініловий спирт 40-88, натрію цитрат, лимонної кислоти моногідрат, натрію хлорид, хлористоводнева кислота розведена або гідроксид натрію, вода високоочищена. Краплі очні, 2 мг/мл. По 5 мл у флакон з поліетилену низької щільності, з вбудованою крапельницею і кришкою з поліетилену високої щільності, що загвинчується. По 1 або 3 флакони разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора, жовтувато-зелена рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб – альфа2-адреноміметик селективний.ФармакокінетикаПісля застосування 0,2% розчину очних крапель бримонідину двічі на добу протягом 10 днів середнє значення максимальної концентрації (Сmax) у плазмі крові залишається низьким (в середньому 0,06 нг/мл). При інстиляції очних крапель максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 0,5-2,5 год, період напіввиведення (Т1/2) препарату після місцевого застосування в середньому становить 2 години. Зв'язок із білками крові при місцевому застосуванні становить 29%. Брімонідин оборотно зв'язується з меланіном. Концентрації бримонідину в райдужній оболонці, війному тілі та сітківці після двох тижнів закапування в очі у 3-17 разів перевищували дані показники після закапування однієї дози препарату. Системне всмоктування бримонідину при місцевому застосуванні сповільнене. Метаболізується препарат переважно у печінці. Бримонідин та його метаболіти виводяться нирками.ФармакодинамікаБримонідин – селективний агоніст α2-адренорецепторів. При інстиляції 0,2% розчину бримонідину зниження внутрішньоочного тиску становить 10-12 мм рт. ст., максимальне зниження внутрішньоочного тиску досягається через 2 год, тривалість дії – 12 год. Бримонідин має подвійний механізм дії, він може знижувати внутрішньоочний тиск шляхом зниження синтезу внутрішньоочної рідини та посилення увеосклерального відтоку.Показання до застосуванняВідкритокутова глаукома, офтальмогіпертензія (в монотерапії та в комбінації з іншими препаратами, що знижують внутрішньоочний тиск).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бримонідину або будь-якого з допоміжних компонентів препарату. Одночасний прийом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та трициклічними або тетрациклічними антидепресантами (у тому числі міансерином). Дитячий вік до 2-х років (безпека та ефективність препарату для цієї вікової категорії не встановлені). Період грудного вигодовування. З обережністю: У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 40 мл/хв) та печінковою недостатністю. У пацієнтів з ортостатичною гіпотензією, серцевою недостатністю та недостатністю мозкового кровообігу, депресією, синдромом Рейно, облітеруючим тромбангіїтом бримонідин може посилювати тяжкість перебігу захворювань, зумовлених судинною недостатністю. У пацієнтів, які одночасно проходять терапію гіпотензивними препаратами та (або) серцевими глікозидами. Застосування препарату у дітей віком до 2 років не рекомендовано. Діти віком від 2 до 7 років. У період лікування необхідний ретельний контроль стану пацієнтів віком від 2 до 7 років (особливо з масою тіла до 20 кг) у зв'язку з високою частотою народження та вираженості сонливості. При розвитку алергічних реакцій на препарат необхідно припинити лікування та звернутися до лікаря. Можливе підвищення внутрішньоочного тиску у разі розвитку реакцій уповільненої гіперчутливості.Вагітність та лактаціяДослідження безпеки та ефективності застосування бримонідину у вагітних та годуючих не проводилися. У дослідженнях на тваринах місцеве застосування бримонідину не призводило до порушення внутрішньоутробного розвитку. Застосування бримонідину при вагітності допускається лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. Немає точних даних про проникнення в грудне молоко бримонідину при місцевому застосуванні, проте ризик не може бути повністю виключений. При призначенні в період лактації грудне вигодовування рекомендується припинити на час лікування.Побічна діяНайбільш часто зустрічаються небажаними реакціями з боку органу зору є алергічний кон'юнктивіт, гіперемія кон'юнктиви, свербіж слизової оболонки очей і шкіри повік. Більшість небажаних реакцій мали швидкий характер і легкий ступінь тяжкості (не вимагають припинення лікування). За даними клінічних досліджень симптоми алергічних реакцій з боку очей спостерігалися в 12,7% випадків (причини припинення лікування в 11,5% випадків), при цьому у більшості пацієнтів вони виявлялися через 3-6 місяців застосування препарату. Частота виникнення побічних ефектів класифікувалася так: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до З боку органу зору: Дуже часто – гіперемія кон'юнктиви, відчуття печіння, свербіж шкіри повік та слизової оболонки очей, відчуття стороннього тіла, порушення чіткості зорового сприйняття, алергічний блефарит, алергічний блефарокон'юнктивіт, алергічний кон'юнктивіт, фолікулярний кон'юнктив. Часто - гіперемія і набряк повік, блефарит, набряк кон'юнктиви і слизова оболонка, що відділяється з очей, крововилив у кон'юнктиву, кон'юнктивіт, ретенційна сльозотеча, епіфора, біль в оці та сльозотеча, фолікулез кон'юнктиви очей, місцеві алерг , катаракта, кератит, ураження повік, фоточутливість, поверхнева плямиста кератопатія, випадання поля зору, функціональне ураження склоподібного тіла, крововилив у склоподібне тіло, плаваючі помутніння в склоподібному тілі та зниження гостроти зору, світлобоязнь, ерозія та помутніння рогівки поверхні ока, збліднення кон'юнктиви. Нечасто – ячмінь. Дуже рідко – ірит, міоз. З боку центральної нервової системи: Дуже часто – головний біль, сонливість. Часто – запаморочення, порушення смакових відчуттів. Нечасто – депресія. Дуже рідко - непритомність, безсоння. З боку серцево-судинної системи: Нечасто – серцебиття/аритмії (включаючи брадикардію та тахікардію). Дуже рідко – підвищення або зниження артеріального тиску. З боку органів дихання: Часто – бронхіт, фарингіт, кашель, задишка. Нечасто – сухість слизової оболонки носа. Рідко – задишка. З боку шлунково-кишкового тракту: Дуже часто – сухість слизової оболонки рота. Часто – шлунково-кишкові розлади. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: Часто – висип, еритема, свербіж, набряк обличчя. Інфекційні та паразитарні захворювання: Часто – грипоподібний синдром, інфекційне захворювання (озноб та респіраторна інфекція), риніт, синусит, у т.ч. інфекційний. З боку імунної системи: Нечасто – системні алергічні реакції. Лабораторні показники: Часто – гіперхолестеринемія. Інші: Дуже часто – стомлюваність. Часто – астенія. У дітей відмічено: апное, брадикардію, зниження артеріального тиску, гіпотермію, м'язову гіпотонію, блідість, сонливість, зниження уваги (див. розділ "З обережністю"). Післяреєстраційне застосування 2 мг/мл очних крапель бримонідину вивило небажані реакції, зазначені нижче, джерелом яких були спонтанні повідомлення при невідомому розмірі популяції, тому вказати частоту їх виникнення неможливо: Порушення з боку органу зору: іридоцикліт (передній увеїт). З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: алергічні реакції з боку шкіри, включаючи еритему, набряк обличчя, свербіж, висип та возодилатацію судин шкіри повік. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота.Взаємодія з лікарськими засобамиДосліджень щодо вивчення взаємодії препарату з іншими лікарськими засобами не проводилося. Бримонідин протипоказаний пацієнтам, які приймають інгібітори моноаміноксидази (МАО), та пацієнтам, які приймають трициклічні або тетрациклічні антидепресанти (в т.ч. міансерин). Бримонідин у концентрації 2 мг/мл може посилювати дію речовин, що впливають на центральну нервову систему (алкоголь, барбітурати, опіоїди, седативні препарати та анестетики). Слід виявляти обережність у разі прийому препаратів, здатних впливати на всмоктування в кров та метаболізацію адреналіну, норадреналіну та інших так званих біогенних амінів (хлорпромазин, метилфенідат, резерпін). У деяких пацієнтів після застосування розчину бримонідину у концентрації 2 мг/мл відзначається невелике зниження артеріального тиску. Слід бути обережними при одночасному застосуванні з гіпотензивними препаратами та/або препаратами групи серцевих глікозидів (наперстянки). При одночасному системному введенні агоністів або антагоністів адренорецепторів (наприклад, ізопреналіну або празозину) вперше, а також при зміні дози цих системних препаратів, що одночасно вводяться (незалежно від способу їх введення), можуть виникати взаємодії з агоністами альфа-адренорецепторів або впливу на їх ефекти .Спосіб застосування та дозиМісцево. Кон'юнктивальний мішок ураженого ока по 1 краплі препарату 2 рази на добу з інтервалом між введеннями 12 годин. Тривалість лікування визначається лікарем. З метою зменшення можливої ​​системної абсорбції препарату рекомендується злегка прикрити повіку та притиснути слізний мішок у внутрішнього кута ока (закриваючи слізну точку) протягом однієї хвилини. Цей прийом слід виконувати відразу після закапування кожної краплі. У разі необхідності використання двох або більшої кількості офтальмологічних препаратів різні препарати слід закопувати з інтервалом 5-15 хвилин. Очні мазі мають бути застосовані в останню чергу. Пацієнти з порушенням функції нирок та печінки Застосування бримонідину у пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок не вивчене, при лікуванні таких пацієнтів необхідно бути обережними. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку не відзначали відмінностей у безпеці чи ефективності порівняно з дорослими пацієнтами. Сmах та Т1/2 бримонідину були подібними у літніх (65 років і старше) і молодших пацієнтів дорослої популяції, що демонструє відсутність значного впливу віку на системне всмоктування та виведення бримонідину. Не обов'язково модифікувати дозування у пацієнтів похилого віку. Застосування у дітей Бримонідин протипоказаний дітям віком до 2 років. У дітей віком від 2 до 7 років при застосуванні 0,2% бримонідину можливе виникнення сонливості, що може спричинити припинення лікування. Слід здійснювати ретельний контроль за станом пацієнта у зв'язку з високою частотою випадків сонливості. Частота сонливості може знижуватися зі збільшенням віку, але більшою мірою визначається масою тіла: у дітей з масою ≤ 20 кг сонливість може частіше відзначатись у порівнянні з дітьми з масою > 20 кг.ПередозуванняПередозування при місцевому застосуванні Симптоми передозування при місцевому застосуванні препарату представлені раніше відміченими небажаними реакціями. Передозування при випадковому прийомі препарату внутрішньо (дорослі пацієнти) Повідомлень про випадки передозування у дорослих мало. Можливі наступні симптоми: пригнічення центральної нервової системи, сонливість, пригнічення та непритомність, гіпотензія, брадикардія, зниження температури тіла, ціаноз шкірних покривів, апное, астенія, блювання, судоми, аритмія, міоз. Лікування передозування при прийомі препарату внутрішньо включає підтримуючу та симптоматичну терапію, необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів. Передозування у дітей та підлітків Передозування бримонідином (як додаткова терапія вродженої глаукоми при випадковому прийомі внутрішньо) спостерігалася у дітей молодшого віку (2-7 років). Симптоми: непритомність, загальмованість, сонливість, гіпотензія, гіпотонія, брадикардія, гіпотермія, ціаноз, блідість, пригнічення дихання та апное. Лікування: проведення підтримуючої та симптоматичної терапії, контроль прохідності дихальних шляхів, може бути необхідна інтенсивна терапія із застосуванням інтубації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБримонідин може посилювати перебіг синдромів, що супроводжуються судинною недостатністю. Бримонідин слід обережно застосовувати у пацієнтів з депресією, порушенням мозкового або коронарного кровообігу, синдромом Рейно, ортостатичною гіпотензією або облітеруючим тромбангіїтом. Незважаючи на те, що за результатами клінічних досліджень не виявлено значного впливу бримонідину на артеріальний тиск, у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями препарат слід застосовувати з обережністю. Препарат Брім Антиглау ЕКО є стерильним розчином та не містить консервантів. Спеціальна система закупорювання багатодозового флакона-крапельниці запобігає мікробіологічному забруднення завдяки спеціальній силіконовій мембрані та фільтрації повітря, що засмоктується у флакон. Забруднення не може потрапити до розчину, а вміст флакона залишається стерильним протягом 90 днів. Клінічні дослідження препарату Брім Антиглау ЕКО у пацієнтів, які застосовують контактні лінзи, не проводились. Перед застосуванням препарату слід зняти контактні лінзи. Інтервал часу між використанням препарату та повторним встановленням контактних лінз повинен становити не менше 15 хв. Не використовувати розчин після закінчення терміну придатності, вказаного на флаконі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат може викликати стан втоми або сонливості, зниження чіткості зору, особливо вночі або в умовах недостатнього освітлення, тому в період лікування препаратом слід утриматися від керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.