Гастроэнтерология Хиты продаж
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активна речовина: орлістат – 60 мг; допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат – 12 мг; акації камедь – 210 мг; лудіфлеш (маннітол - 84-92%, кросповідон - 4-6%, полівінілацетат - 3,5-6%, повідон - 0,25-0,6%) - 640 мг; коповідон - 20 мг; кросповідон - 50 мг; магнію стеарат – 8 мг; оболонка плівкова: Опадрай II блакитний (85F30720) (полівініловий спирт - 40%, титану діоксид - 21,4%, макрогол 3350 - 20,2%, тальк - 14,8%, лак алюмінієвий хінолінового жовтого - 0,1 - 3,5%) - 34,8 мг; Опадрай сріблястий (63F97546) (полівініловий спирт – 47,03%, тальк – 27%, макрогол 3350 – 13,27%, перламутровий пігмент – 10%, полісорбат 80 – 2,7%) – 6 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 60 мг. У контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої, 10 шт. 1, 2, 3, 6 або 9 контурних осередкових упаковок у пачці з картону коробкового.Опис лікарської формиТаблетки: овальної, двоопуклої форми, покриті плівковою оболонкою світло-блакитного кольору з перламутровим ефектом, з ризиком на одному боці та гравіюванням «f» - на іншій. На поперечному зрізі – ядро білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція – низька. Через 8 годин після прийому внутрішньо терапевтичної дози незмінений орлістат у плазмі крові практично не визначається (концентрація Розподіл Vd не може бути встановлений, оскільки орлістат практично не всмоктується та не має встановленої системної фармакокінетики. Орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми in vitro (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм Метаболізм орлістату здійснюється головним чином у стінці кишечника з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів - M1 (чотиричленне гідролізоване лактонне кільце) та М3 (M1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Виведення Через кишечник виводиться близько 97% прийнятої дози, 83% із цієї кількості – у незміненому вигляді. Виведення орлістату та його метаболітів нирками становить менше 2% прийнятої дози. Препарат повністю виводиться через 3-5 днів. Виведення орлістату в осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням аналогічне.ФармакодинамікаОрлістат – специфічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз тривалої дії. Діє у просвіті шлунка та тонкого кишечника, утворюючи ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у вигляді тригліцеридів, до абсорбованих вільних жирних кислот і моногліцеридів. Нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, у зв'язку з чим зменшується надходження калорій до організму, що призводить до зменшення маси тіла. Терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. Зниження маси тіла, зумовлене застосуванням орлістату в дозі 60 мг тричі на день, супроводжується й іншою сприятливою дією: зниженням концентрації загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, а також зменшенням кола талії. Дія орлістату призводить до підвищення вмісту жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому препарату. Після відміни орлістату вміст жиру в калових масах зазвичай повертається до вихідного рівня через 48-72 год.Показання до застосуванняЗниження надлишкової маси тіла (індекс маси тіла, ІМТ - ≥28 кг/м2) у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жирів.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; одночасне застосування з непрямими антикоагулянтами (варфарин) або іншими пероральними антикоагулянтами; одночасне застосування із циклоспорином; вагітність; період лактації; дитячий вік до 18 років.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю клінічних даних про застосування у вагітних орлістат протипоказаний у вагітних. Оскільки не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, він протипоказаний у період грудного вигодовування.Побічна діяНебажані явища при прийомі орлістату спостерігаються в основному з боку шлунково-кишкового тракту та обумовлені фармакологічною дією препарату. Частота побічних ефектів представлена таким чином: дуже часто – ≥1/10; часто - ≥1/100, Побічні ефекти, зареєстровані під час клінічних досліджень З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – маслянисті виділення з прямої кишки, відходження газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея; часто - біль у животі, нетримання калу, рідке випорожнення, збільшення частоти дефекацій. Побічні ефекти, зареєстровані у постмаркетинговому періоді (частота невідома) З боку травного тракту: незначна кровотеча із прямої кишки, дивертикуліт. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ, гепатит, жовчнокам'яна хвороба. З боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозний висип. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілаксія). Інші: зниження концентрації протромбіну, підвищення показника МНО у пацієнтів, які приймали орлістат разом із непрямими антикоагулянтами.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі орлістату та циклоспорину можливе зниження концентрації циклоспорину у плазмі крові, у зв'язку з чим необхідно моніторувати вміст циклоспорину у плазмі крові. Одночасне застосування препарату Лістата Міні та циклоспорину протипоказане. При одночасному застосуванні орлістату з аміодароном можливе зниження концентрації аміодарону у плазмі крові. Клінічна значимість цього ефекту незрозуміла. При одночасному прийомі орлістату та варфарину або інших пероральних антикоагулянтів може спостерігатися зниження концентрації протромбіну та підвищення показника МНО. Одночасне застосування препарату Лістата Міні та варфарину або інших пероральних антикоагулянтів протипоказане. Орлістат може зменшувати абсорбцію жиророзчинних вітамінів A, D, E, K та бета-каротину. Якщо показаний прийом полівітамінів, їх слід приймати не раніше ніж через 2 години після прийому орлістату або перед сном. Орлістат може знижувати всмоктування протиепілептичних препаратів, що може призвести до судом. Через відсутність досліджень фармакокінетичної взаємодії спільне застосування орлістату та акарбози не рекомендується. В окремих випадках орлістат може непрямим шляхом знижувати біодоступність пероральних контрацептивів. У разі тяжкої діареї рекомендується застосування додаткового методу контрацепції. При одночасному прийомі з левотироксином натрію, у зв'язку із зменшенням всмоктування неорганічного йоду та/або левотироксину натрію, може розвинутись гіпотиреоз та/або зниження контролю гіпотиреозу. Не виявлено лікарську взаємодію з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, фентерміном, правастатином, ніфедипіном, сибутраміном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи водою, безпосередньо перед їдою, під час їжі або пізніше ніж через 1 год після їжі. Рекомендована доза становить 60 мг 3 рази на добу з кожним основним прийомом їжі, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жиру. Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, прийом препарату Лістата Міні повинен бути пропущений. Максимальна добова доза – 3 табл. по 60мг. Лікування рекомендується проводити трохи більше 6 міс. Якщо після 12 тижнів терапії не спостерігається зниження маси тіла (тобто зниження маси тіла становить менше 5% від вихідної), необхідна консультація лікаря для вирішення питання щодо продовження застосування препарату. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти, пацієнти з порушенням функції печінки та нирок. Корекція дози не потрібна. Діти. Препарат Лістату Міні не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків до 18 років через недостатність даних про безпеку та ефективність.ПередозуванняПри застосуванні орлістату в дозі 800 мг одноразово та до 400 мг 3 рази на день протягом 15 днів як у осіб із нормальною масою тіла, так і у пацієнтів з ожирінням, значних небажаних явищ не виявлено. При застосуванні орлістату в дозі 240 мг 3 рази на день протягом 6 місяців у пацієнтів з ожирінням збільшення дозозалежних побічних ефектів не відмічено. У більшості повідомлень про випадки передозування орлістату йшлося про відсутність небажаних реакцій, або небажані реакції були аналогічні тим, що спостерігалися при застосуванні орлістату в дозах, що рекомендуються. У разі значного передозування орлістату рекомендується спостереження за пацієнтом протягом 24 годин. За даними доклінічних та клінічних досліджень, системні ефекти, пов'язані з ліпазоінгібувальними властивостями орлістату, мають бути швидко оборотними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам слід зазначити необхідність дотримуватися отриманих рекомендацій по дієті. Дієта та фізичні вправи є важливим компонентом програми зниження маси тіла. Рекомендується розпочинати дієтичну програму та фізичні вправи до початку терапії препаратом. Під час застосування препарату пацієнт повинен отримувати помірну гіпокалорійну дієту зі збалансованим вмістом поживних речовин, де приблизно 30% складають жири. Добове споживання жирів має бути розподілене між трьома основними прийомами їжі. Рекомендується, щоб їжа була багата на фрукти та овочі. Програма дієти та фізичних вправ повинна бути продовжена та після того, як застосування препарату буде припинено. Застосування орлістату має бути припинено, якщо після 12 тижнів терапії маса тіла знизилася менш ніж на 5% порівняно з початковою масою тіла. Імовірність виникнення HP з боку шлунково-кишкового тракту вище у випадку, якщо окремий прийом їжі або дієта в цілому характеризуються високим вмістом жирів. Дієта з низьким вмістом жирів зменшує ймовірність розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту. Пацієнтам із захворюваннями нирок необхідно проконсультуватися з лікарем, т.к. можливий розвиток гіпероксалурії та нефропатії. Оскільки зниження маси тіла супроводжується покращенням показників вуглеводного обміну, пацієнти з цукровим діабетом 2 типу перед початком терапії орлнстатом повинні проконсультуватися з лікарем і за необхідності провести корекцію дози гіпоглікемічних препаратів. Зниження маси тіла може супроводжуватися покращенням показників артеріального тиску та зниженням концентрації холестерину. Пацієнтам, які приймають гіпотензивні та гіполіпідемічні препарати спільно з орлістатом, слід проконсультуватися з лікарем та за необхідності провести корекцію дози цих лікарських препаратів. При застосуванні орлістату спостерігалися випадки ректальної кровотечі. У разі виникнення кровотечі пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем. Рекомендується використання додаткового методу контрацепції для запобігання можливої неефективності пероральних контрацептивів у разі виникнення діареї. При появі таких симптомів як слабкість, стомлюваність, підвищення температури тіла, жовтяниця та потемніння сечі необхідно проконсультуватися з лікарем, щоб уникнути порушення функції печінки. При застосуванні орлістату спостерігалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Орлістат потенційно здатний знижувати всмоктування антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ та знижувати ефективність антиретровірусної терапії. Перед початком терапії орлістатом необхідно ретельно оцінити співвідношення користі/ризику у таких пацієнтів. При застосуванні орлістату можливий розвиток оксалатної нефропатії, яка може призводити до розвитку ниркової недостатності. Збільшення ризику відзначається у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю та/або дегідратацією. Прийом орлістату потенційно може погіршувати абсорбцію жиророзчинних вітамінів (A, D, Е, К та бета-каротину). Переважна більшість пацієнтів, які отримували орлістат у ході 4-річного клінічного дослідження, концентрація вітамінів A, D, Е, К та бета-каротину були в межах нормальних значень. З профілактичною метою рекомендується приймати перед сном. Пацієнтам, які приймають аміодарон, слід проконсультуватися з лікарем перед початком терапії орлістатом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено будь-якого негативного впливу орлістату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
