Гастроэнтерология Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: Сибутраміну гідрохлориду моногідрат – 10 мг; целюлоза мікрокристалічна – 158,5 мг; Допоміжні речовини: Кальція стеарат – 1,5 мг; Склад капсули: титану діоксид – 2,0000 %, барвник азорубін – 0,0041 %, барвник діамантовий блакитний – 0,0441 %, желатин – до 100 %. По 7, 10, 14 або 15 капсул в контурне осередкове пакування з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. При виробництві на ТОВ "ОЗОН": По 7, 10, 14, 15, 28, 30, 60, 90, 120, 150, 160 або 180 капсул у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. При виробництві на ФГУП "Московський ендокринний завод": 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №2 блакитного кольору. Вміст капсул – порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб лікування ожиріння.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) не менше ніж на 77%. При "первинному проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту CYP3A4 з утворенням двох активних метаболітів (монодесметилсибутрамін (M1) та дідесметилсибутрамін (М2)). Після прийому разової дози 15 мг максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) M1 становить 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг /мл). Схах досягається через 1,2 год (сибутрамін), 3-4 год (M1 та М2). Одночасний прийом їжі знижує Смах метаболітів на 30% і збільшує час її досягнення на 3 години, не змінюючи площу під кривою "концентрація-час" (AUC). Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язок з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (M1 та М2).Рівноважна концентрація активних метаболітів у плазмі досягається протягом 4 днів після початку застосування і приблизно в 2 рази перевищує концентрацію в плазмі після прийому разової дози. Період напіввиведення сибутраміну – 1,1 години, M1 – 14 годин, М2 –16 годин. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками. Наявні нині обмежені дані не вказують на існування клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків та жінок. Фармакокінетика у літніх здорових осіб (середній вік 70 років) аналогічна така у молодих. Ниркова недостатність Ниркова недостатність не впливає на AUC активних метаболітів M1 та М2, крім метаболіту М2 у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на діалізі. Печінкова недостатність У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю після одноразового прийому сибутраміну AUC активних метаболітів M1 та М2 на 24% вище, ніж у здорових осіб.ФармакодинамікаРедуксин® - комбінований препарат, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Сибутрамін є проліками і виявляє свою дію за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну, норадреналіну та дофаміну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних 5НТ-серотонінових та адренергічних рецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи бета3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації в плазмі крові ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ) та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину,ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) та сечової кислоти. Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не пригнічують моноамінооксидазу (МАО); мають низьку спорідненість до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5HT1A, 5-Н1В, 5-НТ2С), адренергічні (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофамінові (D1, D2 (H1), бензодіазепінові та глутаматні (NMDA) рецептори. Целюлоза мікрокристалічна є ентеросорбентом, має сорбційні властивості та неспецифічну дезінтоксикаційну дію. Зв'язує та виводить з організму різні мікроорганізми, продукти їх життєдіяльності, токсини екзогенної та ендогенної природи, алергени, ксенобіотики, а також надлишок деяких продуктів обміну речовин та метаболітів, відповідальних за розвиток ендогенного токсикозу.Показання до застосуванняРедуксин® показаний для зниження маси тіла за наступних станів: аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг/м2 та більше; аліментарне ожиріння з індексом маси тіла 27 кг/м2 і більше у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу та дисліпідемією.Протипоказання до застосуваннявстановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату; наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування – нервова анорексія або нервова булімія; психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлураміну, дексфенфлураміну, етіламфетаміну, ефедрину) або застосування протягом 2 тижнів до прийому препарату Редуксин® та 2 тижнів після закінчення його прийому інших препаратів, що діють на центральну нервову систему, інгібуючих , антидепресантів, нейролептиків); снодійних препаратів, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла або лікування психічних розладів; серцево-судинні захворювання (в анамнезі та нині): ішемічна хвороба серця (інфаркт міокарда (ІМ), стенокардія); хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що оклюзують захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск (АТ) вище 145/90 мм рт.ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років та старше 65 років. З обережністю слід призначати препарат при таких станах: аритмії в анамнезі, хронічній недостатності кровообігу, захворювання коронарних артерій (у тому числі в анамнезі), крім ішемічної хвороби серця (ІМ, стенокардії); глаукома, крім закритокутової глаукоми, холелітіази, артеріальної гіпертензії (контрольованої і в анамнезі), неврологічних порушеннях, включаючи затримку розумового розвитку та судоми (у тому числі в анамнезі), епілепсії, порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня і вербальних тиках в анамнезі, схильності до кровотечі, порушення згортання крові, прийомі препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів.Вагітність та лактаціяОскільки дотепер немає достатньої кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат протипоказаний у період вагітності. Жінки, які перебувають у репродуктивному віці, під час прийому препарату Редуксин® мають користуватися контрацептивними засобами. Протипоказано приймати Редуксин під час грудного вигодовування.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характер. Побічні ефекти, залежно від впливу на органи та системи органів, представлені в наступному порядку: дуже часто (>10%), часто (≥1%, але ≤10%). З боку центральної нервової системи дуже частими побічними ефектами є сухість у роті та безсоння, часто відзначаються головний біль, запаморочення, неспокій, парестезія, а також зміна смаку. З боку серцево-судинної системи часто трапляються тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, вазодилатація. З боку системи органів травлення дуже часто спостерігаються втрата апетиту та запор, часто нудота та загострення геморою. При схильності до запорів у перші дні необхідний контроль за евакуаторною функцією кишківника. У разі запору прийом припиняють і приймають проносне. З боку шкірних покривів часто відзначається підвищений потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. Зміни серцево-судинної системи. Спостерігається помірне піднесення артеріального тиску у спокої на 1-3 мм рт.ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів на хвилину. В окремих випадках не виключаються більш виражені підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.Клінічно значущі зміни артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). Застосування препарату Редуксин у пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском: дивись розділ "Протипоказання" та "Особливі вказівки". У ході постмаркетингових досліджень було описано додаткові побічні реакції, перелічені нижче за системами органів: З боку серцево-судинної системи: миготлива аритмія. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (від помірних висипань на шкірі та кропив'янки до ангіоневротичного набряку (набряку Квінке) та анафілаксії). Психічні розлади: психоз, стан суїцидально спрямованого мислення, суїцид та манія. У разі подібних станів препарат необхідно відмінити. З боку нервової системи: судоми, короткочасні порушення пам'яті. З боку органу зору: затуманювання зору ("завіса перед очима"). З боку органів травлення: діарея, блювання. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція. З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка сечі. Репродуктивна система: порушення еякуляції/оргазму, імпотенція, порушення менструального циклу, маткові кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у тому числі інгібітори ізоферменту CYP3 А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин та ін.), підвищують у плазмі крові концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням частоти серцевих скорочень та клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в плазмі, може призвести до розвитку серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Редуксин з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан,дигідроерготамін), з сильнодіючими аналгетиками (пентазоцин, петидин, фентаніл) або протикашльовими препаратами (декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивних засобів. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії алкоголю. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну. При одночасному застосуванні з сибутраміном інших препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, збільшується ризик розвитку кровотеч. Лікарська взаємодія при одночасному застосуванні сибутраміну з препаратами, що підвищують артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень, нині недостатньо повно вивчена. Ця група препаратів включає деконгестанти, протикашльові, протизастудні та протиалергічні препарати, до складу яких входять ефедрин або псевдоефедрин. Тому у випадках одночасного прийому цих препаратів з сибутраміном слід бути обережним. Спільне застосування сибутраміну з препаратами зниження маси тіла, що діють на центральну нервову систему, або препаратами для лікування психічних розладів протипоказано.Спосіб застосування та дозиРедуксин приймається внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг на добу, при поганій переносимості можливий прийом 5 мг на добу. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла менше ніж 2 кг, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування препаратом Редуксин не повинно тривати більше 3 місяців у пацієнтів, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти зниження маси тіла на 5% від вихідного показника. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 року,оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ дуже обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Найчастіші несприятливі реакції, пов'язані з передозуванням: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Слід сповістити свого лікаря у разі передбачуваного передозування. Спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати спільні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також, за необхідності, здійснити підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля, а також промивання шлунка може зменшити надходження сибутраміну до організму. Пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРедуксин® слід застосовувати лише в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла є малоефективними – якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни харчової поведінки та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Редуксин® змінити свій життєвий устрій та звички таким чином,щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Редуксин®, необхідно регулярно вимірювати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. У перші три місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. Якщо під час двох візитів поспіль виявляється збільшення частоти серцевих скорочень у спокої ≥ 10 ударів на хвилину або систолічного/діастолічного тиску ≥ 10 мм рт.ст., необхідно припинити лікування. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії артеріальний тиск вищий за 145/90 мм рт.ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно та, за необхідності, через короткі інтервали. У пацієнтів,у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт.ст., лікування препаратом Редуксин® має бути скасовано. У пацієнтів із синдромом апное уві сні необхідно особливо ретельно контролювати артеріальний тиск. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться Н1-гістаміноблокатори (астемізол, терфенадин); антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту цизаприд; пімозід, сертиндол та трициклічні антидепресанти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО (у тому числі фуразолідону, прокарбазину, селегіліну) та препарату Редуксин® повинен становити не менше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Редуксин і розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное (порушення дихання), біль у грудній клітці та набряки. на ногах. При пропусканні дози препарату Редуксин не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому препарату Редуксин не повинна перевищувати 1 року. При сумісному прийомі сибутраміну та інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну існує підвищений ризик розвитку кровотеч. У пацієнтів, схильних до кровотеч, а також тих, хто приймає препарати, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, сибутрамін слід застосовувати з обережністю. Хоча клінічні дані про звикання до сибутраміну відсутні, слід з'ясувати, чи не було в анамнезі пацієнта випадків лікарської залежності та звернути увагу на можливі ознаки зловживання лікарськими препаратами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Редуксин може обмежити здатність до керування транспортними засобами та механізмами. У період застосування препарату Редуксин® необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: Сибутраміну гідрохлориду моногідрат – 10 мг; целюлоза мікрокристалічна – 158,5 мг; Допоміжні речовини: Кальція стеарат – 1,5 мг; Склад капсули: титану діоксид – 2,0000 %, барвник азорубін – 0,0041 %, барвник діамантовий блакитний – 0,0441 %, желатин – до 100 %. По 7, 10, 14 або 15 капсул в контурне осередкове пакування з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. При виробництві на ТОВ "ОЗОН": По 7, 10, 14, 15, 28, 30, 60, 90, 120, 150, 160 або 180 капсул у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. При виробництві на ФГУП "Московський ендокринний завод": 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №2 блакитного кольору. Вміст капсул – порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб лікування ожиріння.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) не менше ніж на 77%. При "первинному проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту CYP3A4 з утворенням двох активних метаболітів (монодесметилсибутрамін (M1) та дідесметилсибутрамін (М2)). Після прийому разової дози 15 мг максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) M1 становить 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг /мл). Схах досягається через 1,2 год (сибутрамін), 3-4 год (M1 та М2). Одночасний прийом їжі знижує Смах метаболітів на 30% і збільшує час її досягнення на 3 години, не змінюючи площу під кривою "концентрація-час" (AUC). Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язок з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (M1 та М2).Рівноважна концентрація активних метаболітів у плазмі досягається протягом 4 днів після початку застосування і приблизно в 2 рази перевищує концентрацію в плазмі після прийому разової дози. Період напіввиведення сибутраміну – 1,1 години, M1 – 14 годин, М2 –16 годин. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками. Наявні нині обмежені дані не вказують на існування клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків та жінок. Фармакокінетика у літніх здорових осіб (середній вік 70 років) аналогічна така у молодих. Ниркова недостатність Ниркова недостатність не впливає на AUC активних метаболітів M1 та М2, крім метаболіту М2 у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на діалізі. Печінкова недостатність У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю після одноразового прийому сибутраміну AUC активних метаболітів M1 та М2 на 24% вище, ніж у здорових осіб.ФармакодинамікаРедуксин® - комбінований препарат, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Сибутрамін є проліками і виявляє свою дію за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну, норадреналіну та дофаміну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних 5НТ-серотонінових та адренергічних рецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи бета3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації в плазмі крові ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ) та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину,ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) та сечової кислоти. Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не пригнічують моноамінооксидазу (МАО); мають низьку спорідненість до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5HT1A, 5-Н1В, 5-НТ2С), адренергічні (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофамінові (D1, D2 (H1), бензодіазепінові та глутаматні (NMDA) рецептори. Целюлоза мікрокристалічна є ентеросорбентом, має сорбційні властивості та неспецифічну дезінтоксикаційну дію. Зв'язує та виводить з організму різні мікроорганізми, продукти їх життєдіяльності, токсини екзогенної та ендогенної природи, алергени, ксенобіотики, а також надлишок деяких продуктів обміну речовин та метаболітів, відповідальних за розвиток ендогенного токсикозу.Показання до застосуванняРедуксин® показаний для зниження маси тіла за наступних станів: аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг/м2 та більше; аліментарне ожиріння з індексом маси тіла 27 кг/м2 і більше у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу та дисліпідемією.Протипоказання до застосуваннявстановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату; наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування – нервова анорексія або нервова булімія; психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлураміну, дексфенфлураміну, етіламфетаміну, ефедрину) або застосування протягом 2 тижнів до прийому препарату Редуксин® та 2 тижнів після закінчення його прийому інших препаратів, що діють на центральну нервову систему, інгібуючих , антидепресантів, нейролептиків); снодійних препаратів, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла або лікування психічних розладів; серцево-судинні захворювання (в анамнезі та нині): ішемічна хвороба серця (інфаркт міокарда (ІМ), стенокардія); хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що оклюзують захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск (АТ) вище 145/90 мм рт.ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років та старше 65 років. З обережністю слід призначати препарат при таких станах: аритмії в анамнезі, хронічній недостатності кровообігу, захворювання коронарних артерій (у тому числі в анамнезі), крім ішемічної хвороби серця (ІМ, стенокардії); глаукома, крім закритокутової глаукоми, холелітіази, артеріальної гіпертензії (контрольованої і в анамнезі), неврологічних порушеннях, включаючи затримку розумового розвитку та судоми (у тому числі в анамнезі), епілепсії, порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня і вербальних тиках в анамнезі, схильності до кровотечі, порушення згортання крові, прийомі препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів.Вагітність та лактаціяОскільки дотепер немає достатньої кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат протипоказаний у період вагітності. Жінки, які перебувають у репродуктивному віці, під час прийому препарату Редуксин® мають користуватися контрацептивними засобами. Протипоказано приймати Редуксин під час грудного вигодовування.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характер. Побічні ефекти, залежно від впливу на органи та системи органів, представлені в наступному порядку: дуже часто (>10%), часто (≥1%, але ≤10%). З боку центральної нервової системи дуже частими побічними ефектами є сухість у роті та безсоння, часто відзначаються головний біль, запаморочення, неспокій, парестезія, а також зміна смаку. З боку серцево-судинної системи часто трапляються тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, вазодилатація. З боку системи органів травлення дуже часто спостерігаються втрата апетиту та запор, часто нудота та загострення геморою. При схильності до запорів у перші дні необхідний контроль за евакуаторною функцією кишківника. У разі запору прийом припиняють і приймають проносне. З боку шкірних покривів часто відзначається підвищений потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. Зміни серцево-судинної системи. Спостерігається помірне піднесення артеріального тиску у спокої на 1-3 мм рт.ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів на хвилину. В окремих випадках не виключаються більш виражені підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.Клінічно значущі зміни артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). Застосування препарату Редуксин у пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском: дивись розділ "Протипоказання" та "Особливі вказівки". У ході постмаркетингових досліджень було описано додаткові побічні реакції, перелічені нижче за системами органів: З боку серцево-судинної системи: миготлива аритмія. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (від помірних висипань на шкірі та кропив'янки до ангіоневротичного набряку (набряку Квінке) та анафілаксії). Психічні розлади: психоз, стан суїцидально спрямованого мислення, суїцид та манія. У разі подібних станів препарат необхідно відмінити. З боку нервової системи: судоми, короткочасні порушення пам'яті. З боку органу зору: затуманювання зору ("завіса перед очима"). З боку органів травлення: діарея, блювання. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція. З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка сечі. Репродуктивна система: порушення еякуляції/оргазму, імпотенція, порушення менструального циклу, маткові кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у тому числі інгібітори ізоферменту CYP3 А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин та ін.), підвищують у плазмі крові концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням частоти серцевих скорочень та клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в плазмі, може призвести до розвитку серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Редуксин з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан,дигідроерготамін), з сильнодіючими аналгетиками (пентазоцин, петидин, фентаніл) або протикашльовими препаратами (декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивних засобів. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії алкоголю. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну. При одночасному застосуванні з сибутраміном інших препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, збільшується ризик розвитку кровотеч. Лікарська взаємодія при одночасному застосуванні сибутраміну з препаратами, що підвищують артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень, нині недостатньо повно вивчена. Ця група препаратів включає деконгестанти, протикашльові, протизастудні та протиалергічні препарати, до складу яких входять ефедрин або псевдоефедрин. Тому у випадках одночасного прийому цих препаратів з сибутраміном слід бути обережним. Спільне застосування сибутраміну з препаратами зниження маси тіла, що діють на центральну нервову систему, або препаратами для лікування психічних розладів протипоказано.Спосіб застосування та дозиРедуксин приймається внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг на добу, при поганій переносимості можливий прийом 5 мг на добу. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла менше ніж 2 кг, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування препаратом Редуксин не повинно тривати більше 3 місяців у пацієнтів, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти зниження маси тіла на 5% від вихідного показника. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 року,оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ дуже обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Найчастіші несприятливі реакції, пов'язані з передозуванням: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Слід сповістити свого лікаря у разі передбачуваного передозування. Спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати спільні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також, за необхідності, здійснити підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля, а також промивання шлунка може зменшити надходження сибутраміну до організму. Пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРедуксин® слід застосовувати лише в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла є малоефективними – якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни харчової поведінки та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Редуксин® змінити свій життєвий устрій та звички таким чином,щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Редуксин®, необхідно регулярно вимірювати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. У перші три місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. Якщо під час двох візитів поспіль виявляється збільшення частоти серцевих скорочень у спокої ≥ 10 ударів на хвилину або систолічного/діастолічного тиску ≥ 10 мм рт.ст., необхідно припинити лікування. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії артеріальний тиск вищий за 145/90 мм рт.ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно та, за необхідності, через короткі інтервали. У пацієнтів,у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт.ст., лікування препаратом Редуксин® має бути скасовано. У пацієнтів із синдромом апное уві сні необхідно особливо ретельно контролювати артеріальний тиск. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться Н1-гістаміноблокатори (астемізол, терфенадин); антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту цизаприд; пімозід, сертиндол та трициклічні антидепресанти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО (у тому числі фуразолідону, прокарбазину, селегіліну) та препарату Редуксин® повинен становити не менше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Редуксин і розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное (порушення дихання), біль у грудній клітці та набряки. на ногах. При пропусканні дози препарату Редуксин не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому препарату Редуксин не повинна перевищувати 1 року. При сумісному прийомі сибутраміну та інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну існує підвищений ризик розвитку кровотеч. У пацієнтів, схильних до кровотеч, а також тих, хто приймає препарати, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, сибутрамін слід застосовувати з обережністю. Хоча клінічні дані про звикання до сибутраміну відсутні, слід з'ясувати, чи не було в анамнезі пацієнта випадків лікарської залежності та звернути увагу на можливі ознаки зловживання лікарськими препаратами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Редуксин може обмежити здатність до керування транспортними засобами та механізмами. У період застосування препарату Редуксин® необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: Сибутраміну гідрохлориду моногідрат – 15 мг; целюлоза мікрокристалічна – 153,5 мг; Допоміжні речовини: Кальція стеарат – 1,5 мг; Склад капсули: титану діоксид – 2,0000 %, барвник синій патентований – 0,2737 %, желатин – до 100 %. По 7, 10, 14 або 15 капсул в контурне осередкове пакування з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. При виробництві на ТОВ "ОЗОН": По 7, 10, 14, 15, 28, 30, 60, 90, 120, 150, 160 або 180 капсул у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. При виробництві на ФГУП "Московський ендокринний завод": 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №2 синього кольору. Вміст капсул – порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб лікування ожиріння.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) не менше ніж на 77%. При "первинному проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту CYP3A4 з утворенням двох активних метаболітів (монодесметилсибутрамін (M1) та дідесметилсибутрамін (М2)). Після прийому разової дози 15 мг максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) M1 становить 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг /мл). Схах досягається через 1,2 год (сибутрамін), 3-4 год (M1 та М2). Одночасний прийом їжі знижує Смах метаболітів на 30% і збільшує час її досягнення на 3 години, не змінюючи площу під кривою "концентрація-час" (AUC). Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язок з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (M1 та М2).Рівноважна концентрація активних метаболітів у плазмі досягається протягом 4 днів після початку застосування і приблизно в 2 рази перевищує концентрацію в плазмі після прийому разової дози. Період напіввиведення сибутраміну – 1,1 години, M1 – 14 годин, М2 –16 годин. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками. Наявні нині обмежені дані не вказують на існування клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків та жінок. Фармакокінетика у літніх здорових осіб (середній вік 70 років) аналогічна така у молодих. Ниркова недостатність Ниркова недостатність не впливає на AUC активних метаболітів M1 та М2, крім метаболіту М2 у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на діалізі. Печінкова недостатність У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю після одноразового прийому сибутраміну AUC активних метаболітів M1 та М2 на 24% вище, ніж у здорових осіб.ФармакодинамікаРедуксин® - комбінований препарат, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Сибутрамін є проліками і виявляє свою дію за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну, норадреналіну та дофаміну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних 5НТ-серотонінових та адренергічних рецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи бета3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації в плазмі крові ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ) та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину,ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) та сечової кислоти. Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не пригнічують моноамінооксидазу (МАО); мають низьку спорідненість до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5HT1A, 5-Н1В, 5-НТ2С), адренергічні (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофамінові (D1, D2 (H1), бензодіазепінові та глутаматні (NMDA) рецептори. Целюлоза мікрокристалічна є ентеросорбентом, має сорбційні властивості та неспецифічну дезінтоксикаційну дію. Зв'язує та виводить з організму різні мікроорганізми, продукти їх життєдіяльності, токсини екзогенної та ендогенної природи, алергени, ксенобіотики, а також надлишок деяких продуктів обміну речовин та метаболітів, відповідальних за розвиток ендогенного токсикозу.Показання до застосуванняРедуксин® показаний для зниження маси тіла за наступних станів: аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг/м2 та більше; аліментарне ожиріння з індексом маси тіла 27 кг/м2 і більше у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу та дисліпідемією.Протипоказання до застосуваннявстановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату; наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування – нервова анорексія або нервова булімія; психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлураміну, дексфенфлураміну, етіламфетаміну, ефедрину) або застосування протягом 2 тижнів до прийому препарату Редуксин® та 2 тижнів після закінчення його прийому інших препаратів, що діють на центральну нервову систему, інгібуючих , антидепресантів, нейролептиків); снодійних препаратів, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла або лікування психічних розладів; серцево-судинні захворювання (в анамнезі та нині): ішемічна хвороба серця (інфаркт міокарда (ІМ), стенокардія); хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що оклюзують захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск (АТ) вище 145/90 мм рт.ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років та старше 65 років. З обережністю слід призначати препарат при таких станах: аритмії в анамнезі, хронічній недостатності кровообігу, захворювання коронарних артерій (у тому числі в анамнезі), крім ішемічної хвороби серця (ІМ, стенокардії); глаукома, крім закритокутової глаукоми, холелітіази, артеріальної гіпертензії (контрольованої і в анамнезі), неврологічних порушеннях, включаючи затримку розумового розвитку та судоми (у тому числі в анамнезі), епілепсії, порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня і вербальних тиках в анамнезі, схильності до кровотечі, порушення згортання крові, прийомі препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів.Вагітність та лактаціяОскільки дотепер немає достатньої кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат протипоказаний у період вагітності. Жінки, які перебувають у репродуктивному віці, під час прийому препарату Редуксин® мають користуватися контрацептивними засобами. Протипоказано приймати Редуксин під час грудного вигодовування.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характер. Побічні ефекти, залежно від впливу на органи та системи органів, представлені в наступному порядку: дуже часто (>10%), часто (≥1%, але ≤10%). З боку центральної нервової системи дуже частими побічними ефектами є сухість у роті та безсоння, часто відзначаються головний біль, запаморочення, неспокій, парестезія, а також зміна смаку. З боку серцево-судинної системи часто трапляються тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, вазодилатація. З боку системи органів травлення дуже часто спостерігаються втрата апетиту та запор, часто нудота та загострення геморою. При схильності до запорів у перші дні необхідний контроль за евакуаторною функцією кишківника. У разі запору прийом припиняють і приймають проносне. З боку шкірних покривів часто відзначається підвищений потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. Зміни серцево-судинної системи. Спостерігається помірне піднесення артеріального тиску у спокої на 1-3 мм рт.ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів на хвилину. В окремих випадках не виключаються більш виражені підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.Клінічно значущі зміни артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). Застосування препарату Редуксин у пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском: дивись розділ "Протипоказання" та "Особливі вказівки". У ході постмаркетингових досліджень було описано додаткові побічні реакції, перелічені нижче за системами органів: З боку серцево-судинної системи: миготлива аритмія. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (від помірних висипань на шкірі та кропив'янки до ангіоневротичного набряку (набряку Квінке) та анафілаксії). Психічні розлади: психоз, стан суїцидально спрямованого мислення, суїцид та манія. У разі подібних станів препарат необхідно відмінити. З боку нервової системи: судоми, короткочасні порушення пам'яті. З боку органу зору: затуманювання зору ("завіса перед очима"). З боку органів травлення: діарея, блювання. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція. З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка сечі. Репродуктивна система: порушення еякуляції/оргазму, імпотенція, порушення менструального циклу, маткові кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у тому числі інгібітори ізоферменту CYP3 А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин та ін.), підвищують у плазмі крові концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням частоти серцевих скорочень та клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в плазмі, може призвести до розвитку серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Редуксин з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан,дигідроерготамін), з сильнодіючими аналгетиками (пентазоцин, петидин, фентаніл) або протикашльовими препаратами (декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивних засобів. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії алкоголю. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну. При одночасному застосуванні з сибутраміном інших препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, збільшується ризик розвитку кровотеч. Лікарська взаємодія при одночасному застосуванні сибутраміну з препаратами, що підвищують артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень, нині недостатньо повно вивчена. Ця група препаратів включає деконгестанти, протикашльові, протизастудні та протиалергічні препарати, до складу яких входять ефедрин або псевдоефедрин. Тому у випадках одночасного прийому цих препаратів з сибутраміном слід бути обережним. Спільне застосування сибутраміну з препаратами зниження маси тіла, що діють на центральну нервову систему, або препаратами для лікування психічних розладів протипоказано.Спосіб застосування та дозиРедуксин приймається внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг на добу, при поганій переносимості можливий прийом 5 мг на добу. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла менше ніж 2 кг, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування препаратом Редуксин не повинно тривати більше 3 місяців у пацієнтів, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти зниження маси тіла на 5% від вихідного показника. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 року,оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ дуже обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Найчастіші несприятливі реакції, пов'язані з передозуванням: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Слід сповістити свого лікаря у разі передбачуваного передозування. Спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати спільні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також, за необхідності, здійснити підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля, а також промивання шлунка може зменшити надходження сибутраміну до організму. Пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРедуксин® слід застосовувати лише в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла є малоефективними – якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни харчової поведінки та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Редуксин® змінити свій життєвий устрій та звички таким чином,щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Редуксин®, необхідно регулярно вимірювати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. У перші три місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. Якщо під час двох візитів поспіль виявляється збільшення частоти серцевих скорочень у спокої ≥ 10 ударів на хвилину або систолічного/діастолічного тиску ≥ 10 мм рт.ст., необхідно припинити лікування. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії артеріальний тиск вищий за 145/90 мм рт.ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно та, за необхідності, через короткі інтервали. У пацієнтів,у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт.ст., лікування препаратом Редуксин® має бути скасовано. У пацієнтів із синдромом апное уві сні необхідно особливо ретельно контролювати артеріальний тиск. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться Н1-гістаміноблокатори (астемізол, терфенадин); антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту цизаприд; пімозід, сертиндол та трициклічні антидепресанти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО (у тому числі фуразолідону, прокарбазину, селегіліну) та препарату Редуксин® повинен становити не менше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Редуксин і розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное (порушення дихання), біль у грудній клітці та набряки. на ногах. При пропусканні дози препарату Редуксин не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому препарату Редуксин не повинна перевищувати 1 року. При сумісному прийомі сибутраміну та інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну існує підвищений ризик розвитку кровотеч. У пацієнтів, схильних до кровотеч, а також тих, хто приймає препарати, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, сибутрамін слід застосовувати з обережністю. Хоча клінічні дані про звикання до сибутраміну відсутні, слід з'ясувати, чи не було в анамнезі пацієнта випадків лікарської залежності та звернути увагу на можливі ознаки зловживання лікарськими препаратами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Редуксин може обмежити здатність до керування транспортними засобами та механізмами. У період застосування препарату Редуксин® необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: Сибутраміну гідрохлориду моногідрат – 15 мг; целюлоза мікрокристалічна – 153,5 мг; Допоміжні речовини: Кальція стеарат – 1,5 мг; Склад капсули: титану діоксид – 2,0000 %, барвник синій патентований – 0,2737 %, желатин – до 100 %. По 7, 10, 14 або 15 капсул в контурне осередкове пакування з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. При виробництві на ТОВ "ОЗОН": По 7, 10, 14, 15, 28, 30, 60, 90, 120, 150, 160 або 180 капсул у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. При виробництві на ФГУП "Московський ендокринний завод": 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №2 синього кольору. Вміст капсул – порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб лікування ожиріння.ФармакокінетикаПосле приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не менее чем на 77 %. При "первичном прохождении" через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов (монодесметилсибутрамин (M1) и дидесметилсибутрамин (М2)). После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) M1 составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Сmах достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (M1 и М2). Одновременный прием пищи понижает Сmах метаболитов на 30 % и увеличивает время ее достижения на 3 часа, не изменяя площадь под кривой "концентрация-время" (AUC). Быстро распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97 % (сибутрамин) и 94 % (M1 и М2). Равновесная концентрация активных метаболитов в плазме крови достигается в течение 4 дней после начала применения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы. Период полувыведения сибутрамина - 1,1 часа, M1 - 14 часов, М2 -16 часов. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками. Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин. Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых. Почечная недостаточность Почечная недостаточность не оказывает действия на AUC активных метаболитов M1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе. Печеночная недостаточность У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов M1 и М2 на 24 % выше, чем у здоровых лиц.ФармакодинамикаРедуксин® - комбінований препарат, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Сибутрамін є проліками і виявляє свою дію за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну, норадреналіну та дофаміну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних 5НТ-серотонінових та адренергічних рецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи бета3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації в плазмі крові ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ) та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину,ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) та сечової кислоти. Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не пригнічують моноамінооксидазу (МАО); мають низьку спорідненість до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5HT1A, 5-Н1В, 5-НТ2С), адренергічні (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофамінові (D1, D2 (H1), бензодіазепінові та глутаматні (NMDA) рецептори. Целюлоза мікрокристалічна є ентеросорбентом, має сорбційні властивості та неспецифічну дезінтоксикаційну дію. Зв'язує та виводить з організму різні мікроорганізми, продукти їх життєдіяльності, токсини екзогенної та ендогенної природи, алергени, ксенобіотики, а також надлишок деяких продуктів обміну речовин та метаболітів, відповідальних за розвиток ендогенного токсикозу.Показання до застосуванняРедуксин® показаний для зниження маси тіла за наступних станів: аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг/м2 та більше; аліментарне ожиріння з індексом маси тіла 27 кг/м2 і більше у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу та дисліпідемією.Протипоказання до застосуваннявстановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату; наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування – нервова анорексія або нервова булімія; психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлураміну, дексфенфлураміну, етіламфетаміну, ефедрину) або застосування протягом 2 тижнів до прийому препарату Редуксин® та 2 тижнів після закінчення його прийому інших препаратів, що діють на центральну нервову систему, інгібуючих , антидепресантів, нейролептиків); снодійних препаратів, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла або лікування психічних розладів; серцево-судинні захворювання (в анамнезі та нині): ішемічна хвороба серця (інфаркт міокарда (ІМ), стенокардія); хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що оклюзують захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск (АТ) вище 145/90 мм рт.ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років та старше 65 років. З обережністю слід призначати препарат при таких станах: аритмії в анамнезі, хронічній недостатності кровообігу, захворювання коронарних артерій (у тому числі в анамнезі), крім ішемічної хвороби серця (ІМ, стенокардії); глаукома, крім закритокутової глаукоми, холелітіази, артеріальної гіпертензії (контрольованої і в анамнезі), неврологічних порушеннях, включаючи затримку розумового розвитку та судоми (у тому числі в анамнезі), епілепсії, порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня і вербальних тиках в анамнезі, схильності до кровотечі, порушення згортання крові, прийомі препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів.Вагітність та лактаціяОскільки дотепер немає достатньої кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат протипоказаний у період вагітності. Жінки, які перебувають у репродуктивному віці, під час прийому препарату Редуксин® мають користуватися контрацептивними засобами. Протипоказано приймати Редуксин під час грудного вигодовування.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характер. Побічні ефекти, залежно від впливу на органи та системи органів, представлені в наступному порядку: дуже часто (>10%), часто (≥1%, але ≤10%). З боку центральної нервової системи дуже частими побічними ефектами є сухість у роті та безсоння, часто відзначаються головний біль, запаморочення, неспокій, парестезія, а також зміна смаку. З боку серцево-судинної системи часто трапляються тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, вазодилатація. З боку системи органів травлення дуже часто спостерігаються втрата апетиту та запор, часто нудота та загострення геморою. При схильності до запорів у перші дні необхідний контроль за евакуаторною функцією кишківника. У разі запору прийом припиняють і приймають проносне. З боку шкірних покривів часто відзначається підвищений потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. Зміни серцево-судинної системи. Спостерігається помірне піднесення артеріального тиску у спокої на 1-3 мм рт.ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів на хвилину. В окремих випадках не виключаються більш виражені підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.Клінічно значущі зміни артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). Застосування препарату Редуксин у пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском: дивись розділ "Протипоказання" та "Особливі вказівки". У ході постмаркетингових досліджень було описано додаткові побічні реакції, перелічені нижче за системами органів: З боку серцево-судинної системи: миготлива аритмія. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (від помірних висипань на шкірі та кропив'янки до ангіоневротичного набряку (набряку Квінке) та анафілаксії). Психічні розлади: психоз, стан суїцидально спрямованого мислення, суїцид та манія. У разі подібних станів препарат необхідно відмінити. З боку нервової системи: судоми, короткочасні порушення пам'яті. З боку органу зору: затуманювання зору ("завіса перед очима"). З боку органів травлення: діарея, блювання. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція. З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка сечі. Репродуктивна система: порушення еякуляції/оргазму, імпотенція, порушення менструального циклу, маткові кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у тому числі інгібітори ізоферменту CYP3 А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин та ін.), підвищують у плазмі крові концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням частоти серцевих скорочень та клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в плазмі, може призвести до розвитку серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Редуксин з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан,дигідроерготамін), з сильнодіючими аналгетиками (пентазоцин, петидин, фентаніл) або протикашльовими препаратами (декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивних засобів. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії алкоголю. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну. При одночасному застосуванні з сибутраміном інших препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, збільшується ризик розвитку кровотеч. Лікарська взаємодія при одночасному застосуванні сибутраміну з препаратами, що підвищують артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень, нині недостатньо повно вивчена. Ця група препаратів включає деконгестанти, протикашльові, протизастудні та протиалергічні препарати, до складу яких входять ефедрин або псевдоефедрин. Тому у випадках одночасного прийому цих препаратів з сибутраміном слід бути обережним. Спільне застосування сибутраміну з препаратами зниження маси тіла, що діють на центральну нервову систему, або препаратами для лікування психічних розладів протипоказано.Спосіб застосування та дозиРедуксин приймається внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг на добу, при поганій переносимості можливий прийом 5 мг на добу. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла менше ніж 2 кг, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування препаратом Редуксин не повинно тривати більше 3 місяців у пацієнтів, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти зниження маси тіла на 5% від вихідного показника. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 року,оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ дуже обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Найчастіші несприятливі реакції, пов'язані з передозуванням: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Слід сповістити свого лікаря у разі передбачуваного передозування. Спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати спільні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також, за необхідності, здійснити підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля, а також промивання шлунка може зменшити надходження сибутраміну до організму. Пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРедуксин® слід застосовувати лише в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла є малоефективними – якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни харчової поведінки та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Редуксин® змінити свій життєвий устрій та звички таким чином,щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Редуксин®, необхідно регулярно вимірювати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. У перші три місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. Якщо під час двох візитів поспіль виявляється збільшення частоти серцевих скорочень у спокої ≥ 10 ударів на хвилину або систолічного/діастолічного тиску ≥ 10 мм рт.ст., необхідно припинити лікування. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії артеріальний тиск вищий за 145/90 мм рт.ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно та, за необхідності, через короткі інтервали. У пацієнтів,у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт.ст., лікування препаратом Редуксин® має бути скасовано. У пацієнтів із синдромом апное уві сні необхідно особливо ретельно контролювати артеріальний тиск. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться Н1-гістаміноблокатори (астемізол, терфенадин); антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту цизаприд; пімозід, сертиндол та трициклічні антидепресанти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО (у тому числі фуразолідону, прокарбазину, селегіліну) та препарату Редуксин® повинен становити не менше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Редуксин і розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное (порушення дихання), біль у грудній клітці та набряки. на ногах. При пропусканні дози препарату Редуксин не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому препарату Редуксин не повинна перевищувати 1 року. При сумісному прийомі сибутраміну та інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну існує підвищений ризик розвитку кровотеч. У пацієнтів, схильних до кровотеч, а також тих, хто приймає препарати, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, сибутрамін слід застосовувати з обережністю. Хоча клінічні дані про звикання до сибутраміну відсутні, слід з'ясувати, чи не було в анамнезі пацієнта випадків лікарської залежності та звернути увагу на можливі ознаки зловживання лікарськими препаратами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Редуксин може обмежити здатність до керування транспортними засобами та механізмами. У період застосування препарату Редуксин® необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: Сибутраміну гідрохлориду моногідрат – 15 мг; целюлоза мікрокристалічна – 153,5 мг; Допоміжні речовини: Кальція стеарат – 1,5 мг; Склад капсули: титану діоксид – 2,0000 %, барвник синій патентований – 0,2737 %, желатин – до 100 %. По 7, 10, 14 або 15 капсул в контурне осередкове пакування з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. При виробництві на ТОВ "ОЗОН": По 7, 10, 14, 15, 28, 30, 60, 90, 120, 150, 160 або 180 капсул у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. При виробництві на ФГУП "Московський ендокринний завод": 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №2 синього кольору. Вміст капсул – порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб лікування ожиріння.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) не менше ніж на 77%. При "первинному проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту CYP3A4 з утворенням двох активних метаболітів (монодесметилсибутрамін (M1) та дідесметилсибутрамін (М2)). Після прийому разової дози 15 мг максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) M1 становить 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг /мл). Схах досягається через 1,2 год (сибутрамін), 3-4 год (M1 та М2). Одночасний прийом їжі знижує Смах метаболітів на 30% і збільшує час її досягнення на 3 години, не змінюючи площу під кривою "концентрація-час" (AUC). Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язок з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (M1 та М2).Рівноважна концентрація активних метаболітів у плазмі досягається протягом 4 днів після початку застосування і приблизно в 2 рази перевищує концентрацію в плазмі після прийому разової дози. Період напіввиведення сибутраміну – 1,1 години, M1 – 14 годин, М2 –16 годин. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками. Наявні нині обмежені дані не вказують на існування клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків та жінок. Фармакокінетика у літніх здорових осіб (середній вік 70 років) аналогічна така у молодих. Ниркова недостатність Ниркова недостатність не впливає на AUC активних метаболітів M1 та М2, крім метаболіту М2 у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на діалізі. Печінкова недостатність У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю після одноразового прийому сибутраміну AUC активних метаболітів M1 та М2 на 24% вище, ніж у здорових осіб.ФармакодинамікаРедуксин® - комбінований препарат, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Сибутрамін є проліками і виявляє свою дію за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну, норадреналіну та дофаміну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних 5НТ-серотонінових та адренергічних рецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи бета3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації в плазмі крові ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ) та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину,ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) та сечової кислоти. Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не пригнічують моноамінооксидазу (МАО); мають низьку спорідненість до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5HT1A, 5-Н1В, 5-НТ2С), адренергічні (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофамінові (D1, D2 (H1), бензодіазепінові та глутаматні (NMDA) рецептори. Целюлоза мікрокристалічна є ентеросорбентом, має сорбційні властивості та неспецифічну дезінтоксикаційну дію. Зв'язує та виводить з організму різні мікроорганізми, продукти їх життєдіяльності, токсини екзогенної та ендогенної природи, алергени, ксенобіотики, а також надлишок деяких продуктів обміну речовин та метаболітів, відповідальних за розвиток ендогенного токсикозу.Показання до застосуванняРедуксин® показаний для зниження маси тіла за наступних станів: аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг/м2 та більше; аліментарне ожиріння з індексом маси тіла 27 кг/м2 і більше у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу та дисліпідемією.Протипоказання до застосуваннявстановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату; наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування – нервова анорексія або нервова булімія; психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлураміну, дексфенфлураміну, етіламфетаміну, ефедрину) або застосування протягом 2 тижнів до прийому препарату Редуксин® та 2 тижнів після закінчення його прийому інших препаратів, що діють на центральну нервову систему, інгібуючих , антидепресантів, нейролептиків); снодійних препаратів, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла або лікування психічних розладів; серцево-судинні захворювання (в анамнезі та нині): ішемічна хвороба серця (інфаркт міокарда (ІМ), стенокардія); хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що оклюзують захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск (АТ) вище 145/90 мм рт.ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років та старше 65 років. З обережністю слід призначати препарат при таких станах: аритмії в анамнезі, хронічній недостатності кровообігу, захворювання коронарних артерій (у тому числі в анамнезі), крім ішемічної хвороби серця (ІМ, стенокардії); глаукома, крім закритокутової глаукоми, холелітіази, артеріальної гіпертензії (контрольованої і в анамнезі), неврологічних порушеннях, включаючи затримку розумового розвитку та судоми (у тому числі в анамнезі), епілепсії, порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня і вербальних тиках в анамнезі, схильності до кровотечі, порушення згортання крові, прийомі препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів.Вагітність та лактаціяОскільки дотепер немає достатньої кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат протипоказаний у період вагітності. Жінки, які перебувають у репродуктивному віці, під час прийому препарату Редуксин® мають користуватися контрацептивними засобами. Протипоказано приймати Редуксин під час грудного вигодовування.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характер. Побічні ефекти, залежно від впливу на органи та системи органів, представлені в наступному порядку: дуже часто (>10%), часто (≥1%, але ≤10%). З боку центральної нервової системи дуже частими побічними ефектами є сухість у роті та безсоння, часто відзначаються головний біль, запаморочення, неспокій, парестезія, а також зміна смаку. З боку серцево-судинної системи часто трапляються тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, вазодилатація. З боку системи органів травлення дуже часто спостерігаються втрата апетиту та запор, часто нудота та загострення геморою. При схильності до запорів у перші дні необхідний контроль за евакуаторною функцією кишківника. У разі запору прийом припиняють і приймають проносне. З боку шкірних покривів часто відзначається підвищений потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. Зміни серцево-судинної системи. Спостерігається помірне піднесення артеріального тиску у спокої на 1-3 мм рт.ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів на хвилину. В окремих випадках не виключаються більш виражені підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.Клінічно значущі зміни артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). Застосування препарату Редуксин у пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском: дивись розділ "Протипоказання" та "Особливі вказівки". У ході постмаркетингових досліджень було описано додаткові побічні реакції, перелічені нижче за системами органів: З боку серцево-судинної системи: миготлива аритмія. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (від помірних висипань на шкірі та кропив'янки до ангіоневротичного набряку (набряку Квінке) та анафілаксії). Психічні розлади: психоз, стан суїцидально спрямованого мислення, суїцид та манія. У разі подібних станів препарат необхідно відмінити. З боку нервової системи: судоми, короткочасні порушення пам'яті. З боку органу зору: затуманювання зору ("завіса перед очима"). З боку органів травлення: діарея, блювання. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція. З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка сечі. Репродуктивна система: порушення еякуляції/оргазму, імпотенція, порушення менструального циклу, маткові кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у тому числі інгібітори ізоферменту CYP3 А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин та ін.), підвищують у плазмі крові концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням частоти серцевих скорочень та клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в плазмі, може призвести до розвитку серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Редуксин з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан,дигідроерготамін), з сильнодіючими аналгетиками (пентазоцин, петидин, фентаніл) або протикашльовими препаратами (декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивних засобів. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії алкоголю. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну. При одночасному застосуванні з сибутраміном інших препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, збільшується ризик розвитку кровотеч. Лікарська взаємодія при одночасному застосуванні сибутраміну з препаратами, що підвищують артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень, нині недостатньо повно вивчена. Ця група препаратів включає деконгестанти, протикашльові, протизастудні та протиалергічні препарати, до складу яких входять ефедрин або псевдоефедрин. Тому у випадках одночасного прийому цих препаратів з сибутраміном слід бути обережним. Спільне застосування сибутраміну з препаратами зниження маси тіла, що діють на центральну нервову систему, або препаратами для лікування психічних розладів протипоказано.Спосіб застосування та дозиРедуксин приймається внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг на добу, при поганій переносимості можливий прийом 5 мг на добу. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла менше ніж 2 кг, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування препаратом Редуксин не повинно тривати більше 3 місяців у пацієнтів, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти зниження маси тіла на 5% від вихідного показника. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 року,оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ дуже обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Найчастіші несприятливі реакції, пов'язані з передозуванням: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Слід сповістити свого лікаря у разі передбачуваного передозування. Спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати спільні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також, за необхідності, здійснити підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля, а також промивання шлунка може зменшити надходження сибутраміну до організму. Пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРедуксин® слід застосовувати лише в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла є малоефективними – якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни харчової поведінки та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Редуксин® змінити свій життєвий устрій та звички таким чином,щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Редуксин®, необхідно регулярно вимірювати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. У перші три місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. Якщо під час двох візитів поспіль виявляється збільшення частоти серцевих скорочень у спокої ≥ 10 ударів на хвилину або систолічного/діастолічного тиску ≥ 10 мм рт.ст., необхідно припинити лікування. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії артеріальний тиск вищий за 145/90 мм рт.ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно та, за необхідності, через короткі інтервали. У пацієнтів,у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт.ст., лікування препаратом Редуксин® має бути скасовано. У пацієнтів із синдромом апное уві сні необхідно особливо ретельно контролювати артеріальний тиск. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться Н1-гістаміноблокатори (астемізол, терфенадин); антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту цизаприд; пімозід, сертиндол та трициклічні антидепресанти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО (у тому числі фуразолідону, прокарбазину, селегіліну) та препарату Редуксин® повинен становити не менше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Редуксин і розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное (порушення дихання), біль у грудній клітці та набряки. на ногах. При пропусканні дози препарату Редуксин не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому препарату Редуксин не повинна перевищувати 1 року. При сумісному прийомі сибутраміну та інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну існує підвищений ризик розвитку кровотеч. У пацієнтів, схильних до кровотеч, а також тих, хто приймає препарати, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, сибутрамін слід застосовувати з обережністю. Хоча клінічні дані про звикання до сибутраміну відсутні, слід з'ясувати, чи не було в анамнезі пацієнта випадків лікарської залежності та звернути увагу на можливі ознаки зловживання лікарськими препаратами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Редуксин може обмежити здатність до керування транспортними засобами та механізмами. У період застосування препарату Редуксин® необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 капс. Активні речовини: Сибутраміну гідрохлориду моногідрат – 15 мг; целюлоза мікрокристалічна – 153,5 мг; Допоміжні речовини: Кальція стеарат – 1,5 мг; Склад капсули: титану діоксид – 2,0000 %, барвник синій патентований – 0,2737 %, желатин – до 100 %. По 7, 10, 14 або 15 капсул в контурне осередкове пакування з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. При виробництві на ТОВ "ОЗОН": про 7, 10, 14, 15, 28, 30, 60, 90, 120, 150, 160 або 180 капсул у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. При виробництві на ФГУП "Московський ендокринний завод": 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 або 20 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №2 синього кольору. Вміст капсул – порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб лікування ожиріння.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) не менше ніж на 77%. При "первинному проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту CYP3A4 з утворенням двох активних метаболітів (монодесметилсибутрамін (M1) та дідесметилсибутрамін (М2)). Після прийому разової дози 15 мг максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) M1 становить 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг /мл). Схах досягається через 1,2 год (сибутрамін), 3-4 год (M1 та М2). Одночасний прийом їжі знижує Смах метаболітів на 30% і збільшує час її досягнення на 3 години, не змінюючи площу під кривою "концентрація-час" (AUC). Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язок з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (M1 та М2).Рівноважна концентрація активних метаболітів у плазмі досягається протягом 4 днів після початку застосування і приблизно в 2 рази перевищує концентрацію в плазмі після прийому разової дози. Період напіввиведення сибутраміну – 1,1 години, M1 – 14 годин, М2 –16 годин. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками. Наявні нині обмежені дані не вказують на існування клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків та жінок. Фармакокінетика у літніх здорових осіб (середній вік 70 років) аналогічна така у молодих. Ниркова недостатність Ниркова недостатність не впливає на AUC активних метаболітів M1 та М2, крім метаболіту М2 у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на діалізі. Печінкова недостатність У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю після одноразового прийому сибутраміну AUC активних метаболітів M1 та М2 на 24% вище, ніж у здорових осіб.ФармакодинамікаРедуксин® - комбінований препарат, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Сибутрамін є проліками і виявляє свою дію за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну, норадреналіну та дофаміну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних 5НТ-серотонінових та адренергічних рецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи бета3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації в плазмі крові ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ) та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) та сечової кислоти. Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не пригнічують моноамінооксидазу (МАО); мають низьку спорідненість до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5HT1A, 5-Н1В, 5-НТ2С), адренергічні (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофамінові (D1, D2 (H1), бензодіазепінові та глутаматні (NMDA) рецептори. Целюлоза мікрокристалічна є ентеросорбентом, має сорбційні властивості та неспецифічну дезінтоксикаційну дію. Зв'язує та виводить з організму різні мікроорганізми, продукти їх життєдіяльності, токсини екзогенної та ендогенної природи, алергени, ксенобіотики, а також надлишок деяких продуктів обміну речовин та метаболітів, відповідальних за розвиток ендогенного токсикозу.Показання до застосуванняРедуксин® показаний для зниження маси тіла за наступних станів: аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг/м2 та більше; аліментарне ожиріння з індексом маси тіла 27 кг/м2 і більше у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу та дисліпідемією.Протипоказання до застосуванняВстановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або інших компонентів препарату; наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування – нервова анорексія або нервова булімія; психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлураміну, дексфенфлураміну, етіламфетаміну, ефедрину) або застосування протягом 2 тижнів до прийому препарату Редуксин® та 2 тижнів після закінчення його прийому інших препаратів, що діють на центральну нервову систему, що інгібують зворотний. , антидепресантів, нейролептиків); снодійних препаратів, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла або лікування психічних розладів; серцево-судинні захворювання (в анамнезі та нині): ішемічна хвороба серця (інфаркт міокарда (ІМ), стенокардія); хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що оклюзують захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск (АТ) вище 145/90 мм рт.ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років та старше 65 років. З обережністю слід призначати препарат при таких станах: аритмії в анамнезі, хронічній недостатності кровообігу, захворювання коронарних артерій (у тому числі в анамнезі), крім ішемічної хвороби серця (ІМ, стенокардії); глаукома, крім закритокутової глаукоми, холелітіази, артеріальної гіпертензії (контрольованої і в анамнезі), неврологічних порушеннях, включаючи затримку розумового розвитку та судоми (у тому числі в анамнезі), епілепсії, порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня і вербальних тиках в анамнезі, схильності до кровотечі, порушення згортання крові, прийомі препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів.Вагітність та лактаціяОскільки дотепер немає достатньої кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат протипоказаний у період вагітності. Жінки, які перебувають у репродуктивному віці, під час прийому препарату Редуксин® мають користуватися контрацептивними засобами. Протипоказано приймати Редуксин під час грудного вигодовування.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характер. Побічні ефекти, залежно від впливу на органи та системи органів, представлені в наступному порядку: дуже часто (>10%), часто (≥1%, але ≤10%). З боку центральної нервової системи дуже частими побічними ефектами є сухість у роті та безсоння, часто відзначаються головний біль, запаморочення, неспокій, парестезія, а також зміна смаку. З боку серцево-судинної системи часто трапляються тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, вазодилатація. З боку системи органів травлення дуже часто спостерігаються втрата апетиту та запор, часто нудота та загострення геморою. При схильності до запорів у перші дні необхідний контроль за евакуаторною функцією кишківника. У разі запору прийом припиняють і приймають проносне. З боку шкірних покривів часто відзначається підвищений потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. Зміни серцево-судинної системи. Спостерігається помірне піднесення артеріального тиску у спокої на 1-3 мм рт.ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів на хвилину. В окремих випадках не виключаються більш виражені підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.Клінічно значущі зміни артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). Застосування препарату Редуксин у пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском: дивись розділ "Протипоказання" та "Особливі вказівки". У ході постмаркетингових досліджень було описано додаткові побічні реакції, перелічені нижче за системами органів: З боку серцево-судинної системи: миготлива аритмія. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (від помірних висипань на шкірі та кропив'янки до ангіоневротичного набряку (набряку Квінке) та анафілаксії). Психічні розлади: психоз, стан суїцидально спрямованого мислення, суїцид та манія. У разі подібних станів препарат необхідно відмінити. З боку нервової системи: судоми, короткочасні порушення пам'яті. З боку органу зору: затуманювання зору ("завіса перед очима"). З боку органів травлення: діарея, блювання. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція. З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка сечі. Репродуктивна система: порушення еякуляції/оргазму, імпотенція, порушення менструального циклу, маткові кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у тому числі інгібітори ізоферменту CYP3 А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин та ін.), підвищують у плазмі крові концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням частоти серцевих скорочень та клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в плазмі, може призвести до розвитку серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Редуксин з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан,дигідроерготамін), з сильнодіючими аналгетиками (пентазоцин, петидин, фентаніл) або протикашльовими препаратами (декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивних засобів. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії алкоголю. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну. При одночасному застосуванні з сибутраміном інших препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, збільшується ризик розвитку кровотеч. Лікарська взаємодія при одночасному застосуванні сибутраміну з препаратами, що підвищують артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень, нині недостатньо повно вивчена. Ця група препаратів включає деконгестанти, протикашльові, протизастудні та протиалергічні препарати, до складу яких входять ефедрин або псевдоефедрин. Тому у випадках одночасного прийому цих препаратів з сибутраміном слід бути обережним. Спільне застосування сибутраміну з препаратами зниження маси тіла, що діють на центральну нервову систему, або препаратами для лікування психічних розладів протипоказано.Спосіб застосування та дозиРедуксин приймається внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг на добу, при поганій переносимості можливий прийом 5 мг на добу. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла менше ніж 2 кг, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування препаратом Редуксин не повинно тривати більше 3 місяців у пацієнтів, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти зниження маси тіла на 5% від вихідного показника. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 року, оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ вкрай обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Найчастіші несприятливі реакції, пов'язані з передозуванням: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Слід сповістити свого лікаря у разі передбачуваного передозування. Спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати спільні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також, за необхідності, здійснити підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля, а також промивання шлунка може зменшити надходження сибутраміну до організму. Пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРедуксин® слід застосовувати лише в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла є малоефективними – якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Редуксин® має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни харчової поведінки та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Редуксин® змінити свій життєвий устрій та звички таким чином,щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Редуксин®, необхідно регулярно вимірювати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. У перші три місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. Якщо під час двох візитів поспіль виявляється збільшення частоти серцевих скорочень у спокої ≥ 10 ударів на хвилину або систолічного/діастолічного тиску ≥ 10 мм рт.ст., необхідно припинити лікування. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії артеріальний тиск вищий за 145/90 мм рт.ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно та, за необхідності, через короткі інтервали. У пацієнтів,у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт.ст., лікування препаратом Редуксин® має бути скасовано (див. розділ "Побічна дія"). У пацієнтів із синдромом апное уві сні необхідно особливо ретельно контролювати артеріальний тиск. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться Н1-гістаміноблокатори (астемізол, терфенадин); антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту цизаприд; пімозід, сертиндол та трициклічні антидепресанти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО (у тому числі фуразолідону, прокарбазину, селегіліну) та препарату Редуксин® повинен становити не менше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Редуксин і розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное (порушення дихання), біль у грудній клітці та набряки. на ногах. При пропусканні дози препарату Редуксин не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому препарату Редуксин не повинна перевищувати 1 року. При сумісному прийомі сибутраміну та інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну існує підвищений ризик розвитку кровотеч. У пацієнтів, схильних до кровотеч, а також тих, хто приймає препарати, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, сибутрамін слід застосовувати з обережністю. Хоча клінічні дані про звикання до сибутраміну відсутні, слід з'ясувати, чи не було в анамнезі пацієнта випадків лікарської залежності та звернути увагу на можливі ознаки зловживання лікарськими препаратами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Редуксин може обмежити здатність до керування транспортними засобами та механізмами. У період застосування препарату Редуксин® необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. метформіну гідрохлорид - 850,0 мг; сибутраміну гідрохлориду моногідрат - 10,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кроскармеллоза натрію, повідон К-25, магнію стеарат; Допоміжні речовини плівкової оболонки: Готова система для покриття Опадрай II 85F30656 блакитний (полівініловий спирт, макрогол, титану діоксид, тальк, барвник діамантовий блакитний з алюмінієвим лаком, барвник індигокармін з алюмінієвим лаком) Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 850 мг+10 мг. По 5, 7, 10 або 15 таблеток, покритих плівковою оболонкою, в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 15, 30, 60, 75, 100, 120 або 180 таблеток, покритих плівковою оболонкою, в банку з поліетилентерефталату для лікарських засобів, закупорену кришкою нагвинчується з контролем першого розтину з поліетилену низького тиску. Вільний простір у банку заповнюють ватою медичною гігроскопічною. Одну банку або 1, 2, 3, 4. 5, 6, 7, 8, 9 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиТаблетки овальні, двоопуклі, з роздільною ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору. На поперечному розрізі ядро ​​майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаОжиріння засіб лікування.ФармакокінетикаМетформін Всмоктування Після прийому препарату внутрішньо метформін досить повно абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується та затримується. Абсолютна біодоступність становить 50-60%. Максимальна концентрація в плазмі становить приблизно 2 мкг/мл або 15 мкмоль і досягається через 2,5 год. Розподіл Метформін швидко розподіляється у тканинах організму. Майже не зв'язується з білками плазми. Метаболізм Піддається метаболізму незначною мірою. Виведення Виводиться нирками. Кліренс метформіну у здорових людей становить 400 мл/хв (в 4 рази вище, ніж кліренс креатиніну (КК)), що свідчить про активну канальцеву секрецію. Період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 6,5 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів із нирковою недостатністю Т1/2 зростає, з'являється ризик кумуляції метформіну в організмі. Сибутрамін Всмоктування Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) не менше ніж на 77%. При "первинному проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту CYP3A4 з утворенням двох активних метаболітів (монодесметилсибутрамін (M1) та дідесметилсибутрамін (М2)). Після прийому разової дози 15 мг максимальна концентрація в крові (Сmах) монодесметилсибутраміну (M1) становить 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дідесметилсибутраміну (М2) - 6,4 нг/мл (5,6 -7,2 НГ/мл). Схах досягається через 1,2 год (сибутрамін), 3-4 год (активні метаболіти). Одночасний прийом їжі знижує Смах метаболітів на 30% і збільшує час її досягнення на 3 год, не змінюючи площу під кривою "концентрація-час" (AUC). Розподіл Швидко розподіляється у тканинах. Зв'язок з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (M1 та М2). Рівноважна концентрація активних метаболітів у крові досягається протягом 4 діб після початку лікування та приблизно в 2 рази перевищує концентрацію у плазмі крові після прийому разової дози. Метаболізм та виведення Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які екскретуються переважно нирками. Період напіввиведення сибутраміну – 1,1 год, M1 – 14 год, М2 –16 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Наявні нині обмежені дані не вказують на існування клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків та жінок. Фармакокінетика у літніх людей Фармакокінетика у літніх здорових осіб (середній вік 70 років) аналогічна така у молодих. Ниркова недостатність Ниркова недостатність не впливає на AUC активних метаболітів M1 та М2, крім метаболіту М2 у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на діалізі. Печінкова недостатність У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості після одноразового прийому сибутраміну AUC активних метаболітів M1 та М2 на 24% вище, ніж у здорових осіб.ФармакодинамікаМетформін Пероральний гіпоглікемічний препарат із групи бігуанідів, знижує гіперглікемію, не призводячи до розвитку гіпоглікемії. На відміну від похідних сульфонілсечовини не стимулює секрецію інсуліну та не викликає гіпоглікемічного ефекту у здорових осіб. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Гальмує глюконеогенез у печінці. Затримує всмоктування вуглеводів у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність усіх типів мембранних переносників глюкози. Крім того, має сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Сибутрамін Є проліками та виявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну, норадреналіну та дофаміну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних 5НТ-серотонінових та адренергічних рецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла при прийомі сибутраміну супроводжується збільшенням концентрації в сироватці крові ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ) та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) та сечової кислоти. Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують моноаміноксидазу (МАО); не мають спорідненості до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5-HT1A, 5-НТ1B, 5-НТ2C), адренергічні (β1 β2, β3, α1, α2), дофамінові (D1, D2), му гістамінові (H1), бензодіазепінові та глутаматні NMDA-рецептори.Показання до застосуванняПрепарат Редуксин Форте показаний для зниження маси тіла при аліментарному ожирінні у пацієнтів з індексом маси тіла 27 кг/м2 і більше у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу та дисліпідемією, а також зниження маси тіла при аліментарному ожирінні з індексом маси тіла більше 30 кг/ м2 у пацієнтів із предіабетом та додатковими факторами ризику розвитку цукрового діабету 2 типу, у яких зміни способу життя не дозволили досягти адекватного глікемічного контролю.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома; порушення функції нирок (кліренс креатиніну (КК) менше 45 мл/хв); порушення функції печінки; гострі стани, у яких є ризик розвитку порушення функції нирок: дегідратація (при діареї, блювоті), тяжкі інфекційні захворювання, шок; серцево-судинні захворювання (в анамнезі і в даний час): ішемічна хвороба серця (інфаркт міокарда (ІМ), стенокардія), хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, оклюзуючі захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск (АТ) вище 145/90 мм рт. ст.); клінічно виражені прояви гострих та хронічних захворювань, які можуть призвести до розвитку тканинної гіпоксії (в т.ч. дихальна недостатність, серцева недостатність, гострий ІМ); хронічний алкоголізм, гостре отруєння етанолом; тиреотоксикоз; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; великі хірургічні операції та травми (коли показано проведення інсулінотерапії); лактоацидоз (в т.ч. в анамнезі); встановлена ​​фармакологічна чи наркотична залежність; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років та старше 65 років; період менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісного контрастного засобу; дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 ккал/добу); наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування – нервова анорексія або нервова булімія; психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлураміну, дексфенфлураміну, етіламфетаміну, ефедрину) або їх застосування протягом 2-х тижнів до прийому сибутраміну та 2-х тижнів після закінчення його прийому; інших препаратів, що діють на центральну нервову систему, що інгібують зворотне захоплення серотоніну (наприклад, антидепресантів, нейролептиків); снодійні препарати, що містять триптофан, а також інші препарати центральної дії для зниження маси тіла або лікування психічних розладів. З обережністю Слід застосовувати препарат при таких станах: аритмії в анамнезі; хронічної недостатності кровообігу; захворювання коронарних артерій (в т.ч. в анамнезі), крім ішемічної хвороби серця (ІМ, стенокардії); глаукома, крім закритокутової глаукоми; холелітіазі; артеріальної гіпертензії (контрольованої та в анамнезі); неврологічні порушення, включаючи затримку розумового розвитку та судоми (в т.ч. в анамнезі); епілепсії; порушення функції нирок (КК 45-59 мл/хв); моторних та вербальних тиках в анамнезі; схильність до кровотечі; порушення згортання крові; прийом препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів; особам старше 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу.Вагітність та лактаціяОскільки до цього часу немає достатньо переконливої ​​кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат протипоказаний у період вагітності. Жінки, які перебувають у репродуктивному віці, під час прийому препарату Редуксин® Форте повинні користуватися контрацептивними засобами. Протипоказано застосування препарату Редуксин® Форте під час грудного вигодовування.Побічна діяВизначення частоти побічних ефектів: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Метформін Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – лактоацидоз; при тривалому застосуванні можливе зниження всмоктування вітаміну В12. Зниження концентрації вітаміну В12 необхідно брати до уваги у пацієнтів із мегалобластною анемією. Порушення з боку нервової системи: часто – порушення смаку. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці симптоми виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції печінки, гепатит, після відміни метформіну ці небажані явища повністю зникають. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко – шкірні реакції, такі як еритема, свербіж, висипання. Сибутрамін Найчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти мають, загалом, легкий і оборотний характер. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сухість у роті та безсоння, часто – головний біль, запаморочення, занепокоєння, парестезія, а також зміна смаку. Порушення з боку серця: часто – тахікардія, відчуття серцебиття. Порушення судини: підвищення артеріального тиску, вазодилатація. Спостерігається помірне піднесення артеріального тиску у спокої на 1-3 мм рт. ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів на хвилину. В окремих випадках не виключаються більш виражене підвищення артеріального тиску та збільшення частоти серцевих скорочень. Клінічно значущі зміни артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – втрата апетиту та запор; часто - нудота та загострення геморою. При схильності до запорів у перші дні необхідний контроль за евакуаторною функцією кишківника. У разі запору прийом припиняють і приймають проносне. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – підвищене потовиділення. У поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані такі небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабіжність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. У ході постмаркетингових досліджень сибутраміну були описані додаткові побічні реакції, перелічені нижче за системами органів: Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості (від помірних висипань на шкірі та кропив'янки до ангіоневротичного набряку (набряку Квінке) та анафілаксії). Порушення психіки: психоз, стан суїцидально спрямованого мислення, суїцид та манія. У разі подібних станів препарат необхідно відмінити. Порушення нервової системи: судоми, короткочасні порушення пам'яті. Порушення з боку органу зору: затуманювання зору ("завіса перед очима"). Порушення з боку серця: миготлива аритмія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, блювання. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка сечі. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: порушення еякуляції/оргазму, імпотенція, порушення менструального циклу, маткові кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиМетформін Протипоказані комбінації Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у хворих на цукровий діабет радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Лікування метформіном необхідно відмінити залежно від функції нирок за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів і не відновлювати раніше 48 годин після дослідження, за умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Нерекомендовані комбінації Алкоголь: при гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у випадках: недостатнього харчування, дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю та лікарських засобів, що містять етанол. Комбінації, які потребують обережності Даназол: не рекомендується одночасний прийом даназолу, щоб уникнути гіперглікемічної дії останнього. При необхідності лікування даназолом та після припинення прийому останнього потрібна корекція дози метформіну під контролем концентрації глюкози у крові. Хлорпромазин: при прийомі великих дозах (100 мг на день) підвищує концентрацію глюкози в крові, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками та після припинення прийому останніх потрібна корекція дози препарату під контролем концентрації глюкози у крові. Глюкокортикостероїди (ГКС) системної та місцевої дії знижують толерантність до глюкози, підвищують концентрацію глюкози у крові, іноді викликаючи кетоз. При лікуванні глюкози і після припинення прийому останніх потрібна корекція дози метформіну під контролем концентрації глюкози в крові. Діуретики: одночасний прийом "петлевих" діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. Не слід призначати метформін, якщо КК нижче 60 мл/хв. Призначаються як ін'єкції бета2-адреноміметики: підвищують концентрацію глюкози в крові внаслідок стимуляції бета2-адренорецепторів. І тут необхідний контроль концентрації глюкози у крові. За потреби рекомендується призначення інсуліну. При одночасному застосуванні перелічених вище лікарських засобів може знадобитися більш частий контроль концентрації глюкози в крові, особливо на початку лікування. При необхідності доза метформіну може бути скоригована у процесі лікування та після його припинення. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту та інші гіпотензивні лікарські засоби можуть знижувати концентрацію глюкози у крові. За необхідності слід скоригувати дозу метформіну. Гіпоглікемічна дія метформіну можуть знижувати фенотіазиди, глюкагон, естрогени, пероральні контрацептиви, фенітоїн, симпатоміметики, нікотинова кислота, ізоніазид, блокатори "повільних" кальцієвих каналів, левотироксин натрію. Одночасне застосування з циметидином знижує швидкість виведення метформіну, що може призводити до розвитку лактоацидозу. У здорових добровольців при одночасному застосуванні метформіну та пропранололу, а також при застосуванні метформіну та ібупрофену не спостерігалося зміни їх фармакокінетичних показників. Метформін може знижувати дію антикоагулянтів непрямої дії. Субстрати транспортера органічних катіонів 1 та 2 (ОСТ1 та ОСТ2) Метформін є субстратом органічних катіонів ОСТ1 та ОСТ2. При сумісному застосуванні з метформіном: інгібітори ОСТ1 (такі як верапаміл) можуть знизити гіпоглікемічний вплив метформіну; індуктори ОСТ1 (такі як рифампіцин) можуть збільшити всмоктування метформіну в шлунково-кишковому тракті та посилити його гіпоглікемічний вплив; інгібітори ОСТ2 (такі як циметидин, долутегравір, ранолазин, триметоприм, вандетаніб, ізавуконазол) можуть знизити виведення метформіну нирками та призвести до збільшення його концентрації у плазмі крові. Інгібітори ОСТ1 і ОСТ2 (такі як кризотиніб, олапарид) можуть знизити гіпоглікемічний вплив метформіну. При одночасному застосуванні метформіну з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію і Сmах метформіну. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Сmах. Сибутрамін Інгібітори мікросомального окиснення, у т.ч. інгібітори ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин та ін.) підвищують у плазмі крові концентрації метаболітів сибутраміну зі збільшенням частоти серцевих скорочень та клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в плазмі, може призвести до розвитку серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутись в поодиноких випадках при одночасному застосуванні сибутраміну з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з сильнодіючими анальгетиками ( протикашльовими препаратами (декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивних засобів. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії алкоголю. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну. При одночасному застосуванні з сибутраміном інших препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, збільшується ризик розвитку кровотеч. Лікарська взаємодія при одночасному застосуванні сибутраміну з препаратами, що підвищують артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень, нині недостатньо повно вивчена. Ця група препаратів включає деконгестанти, протикашльові, протизастудні та протиалергічні препарати, до складу яких входять ефедрин або псевдоефедрин. Тому у випадках одночасного прийому цих препаратів з сибутраміном слід бути обережним. Спільне застосування сибутраміну з препаратами зниження маси тіла, що діють на центральну нервову систему, або препаратами для лікування психічних розладів протипоказано.Спосіб застосування та дозиПрепарат Редуксин® Форте призначається внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендована початкова доза 850 мг+10 мг на добу. Препарат слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% і більше, то доза збільшується до 850 мг +15 мг на добу. Лікування препаратом Редуксин® Форте не повинно тривати більше 3 місяців у пацієнтів, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти 5% рівня зниження маси тіла від вихідного рівня. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 року, оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування препаратом Редуксин® Форте має здійснюватись у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Надалі рекомендується перейти на монотерапію метформіном.ПередозуванняМетформін Симптоми: при застосуванні метформіну в дозі 85 г (у 42,5 разів, що перевищує максимальну добову дозу), не спостерігалося гіпоглікемії, проте відзначався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу. Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, пацієнта терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування. Сибутрамін Є вкрай обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Найчастіші несприятливі реакції, пов'язані з передозуванням: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Слід сповістити свого лікаря у разі передбачуваного передозування. Лікування: будь-якого спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати спільні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також при необхідності здійснити підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля, а також промивання шлунка може зменшити надходження сибутраміну до організму. Пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском та тахікардією можна призначити β-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено. При передозуванні слід негайно відмінити прийом препарату Редуксин® Форте.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛактоацидоз Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у хворих на цукровий діабет з вираженою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспепсичними симптомами, болем у животі та вираженою астенією. Лактоацидоз характеризується ацидотичною задишкою, болем у животі та гіпотермією з наступною комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження pH крові (менше 7,25), вміст лактату у плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. При підозрі на метаболічний ацидоз слід припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Хірургічні операції Застосування препарату Редуксин® Форте має бути припинено за 48 годин до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжено не раніше, ніж через 48 годин після умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Функція нирок Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком прийому Редуксин® Форте і регулярно в подальшому, необхідно визначати КК: не рідше одного разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок, і 2-4 рази на рік у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з КК на нижній межі норми. Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функцій нирок у пацієнтів похилого віку, одночасному застосуванні гіпотензивних препаратів, діуретиків або нестероїдних протизапальних препаратів. Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватись дієти з рівномірним споживанням вуглеводів протягом дня. Пацієнтам з надмірною масою тіла рекомендується продовжувати дотримуватися гіпокалорійної дієти (але не менше 1000 ккал/добу). Рекомендується регулярно проводити стандартні лабораторні аналізи контролю цукрового діабету. Рекомендується виявляти обережність при застосуванні препарату Редуксин Форте у комбінації з інсуліном або іншими гіпоглікемічними засобами (в т.ч. похідними сульфонілсечовини, репаглінідом). Препарат Редуксин® Форте слід застосовувати лише в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла є малоефективними – якщо зниження маси тіла протягом 3-х місяців становило менше 5 кг. Лікування препаратом Редуксин® Форте має здійснюватися в рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни харчової поведінки та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Редуксин® Форте змінити свій життєвий уклад та звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають препарат Редуксин® Форте, необхідно вимірювати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. У перші три місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. Якщо під час двох візитів поспіль виявляється збільшення частоти серцевих скорочень у спокої ≥10 ударів на хвилину або тиску систоли/діастолічного ≥10 мм рт. ст., необхідно припинити лікування. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії артеріальний тиск вищий за 145/90 мм рт. ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно і, за необхідності, через коротші інтервали. У пацієнтів, у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував 145/90 мм рт. ст., лікування препаратом Редуксин® Форте має бути припинено. У пацієнтів із синдромом апное уві сні необхідно особливо ретельно контролювати артеріальний тиск. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться блокатори Hi-гістамінових рецепторів (астемізол, терфенадін); антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту цизаприд; пімозід, сертиндол та трициклічні антидепресанти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія та гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО (в т.ч. фуразолідону, прокарбазину, селегіліну) та препаратом Редуксин® Форте повинен становити не менше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом сибутраміну та розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів даної групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное (порушення дихання), біль у грудній клітці та набряки на ногах. . При пропусканні дози препарату Редуксин® Форте не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому препарату Редуксин® Форте не повинна перевищувати 1 року. При сумісному прийомі сибутраміну та інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну існує підвищений ризик розвитку кровотеч. У пацієнтів, схильних до кровотеч, а також тих, хто приймає препарати, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, сибутрамін слід застосовувати з обережністю. Хоча клінічні дані про звикання до сибутраміну відсутні, слід з'ясувати, чи не було в анамнезі пацієнта випадків лікарської залежності та звернути увагу на можливі ознаки зловживання лікарськими препаратами. Застосування метформіну рекомендовано для профілактики цукрового діабету 2 типу особам із предіабетом та додатковими факторами ризику розвитку явного цукрового діабету 2 типу, такими як: вік менше 60 років; індекс маси тіла понад 30 кг/м2; гестаційний цукровий діабет в анамнезі; сімейний анамнез цукрового діабету у родичів першого ступеня; підвищена концентрація тригліцеридів; знижена концентрація холестерину ЛПВЩ; артеріальна гіпертензія. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Редуксин® Форте може обмежити здатність керувати транспортними засобами та механізмами. У період застосування препарату Редуксин® Форте необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. метформіну гідрохлорид - 850,0 мг; сибутраміну гідрохлориду моногідрат - 15,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кроскармеллоза натрію, повідон К-25, магнію стеарат; Допоміжні речовини плівкової оболонки: готова система покриття Опадрай II 85F48105 білий (полівініловий спирт, макрогол, тальк, титану діоксид). Пігулки, покриті плівковою оболонкою 850 мг+15 мг. По 5, 7, 10 або 15 таблеток, покритих плівковою оболонкою, в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 15, 30, 60, 75, 100, 120 або 180 таблеток, покритих плівковою оболонкою, в банку з поліетилентерефталату для лікарських засобів, закупорену кришкою нагвинчується з контролем першого розтину з поліетилену низького тиску. Вільний простір у банку заповнюють ватою медичною гігроскопічною. Одну банку або 1, 2, 3, 4. 5, 6, 7, 8, 9 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиТаблетки овальні, двоопуклі, з роздільною ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаОжиріння засіб лікування.ФармакокінетикаМетформін Всмоктування Після прийому препарату внутрішньо метформін досить повно абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується та затримується. Абсолютна біодоступність становить 50-60%. Максимальна концентрація в плазмі становить приблизно 2 мкг/мл або 15 мкмоль і досягається через 2,5 год. Розподіл Метформін швидко розподіляється у тканинах організму. Майже не зв'язується з білками плазми. Метаболізм Піддається метаболізму незначною мірою. Виведення Виводиться нирками. Кліренс метформіну у здорових людей становить 400 мл/хв (в 4 рази вище, ніж кліренс креатиніну (КК)), що свідчить про активну канальцеву секрецію. Період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 6,5 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів із нирковою недостатністю Т1/2 зростає, з'являється ризик кумуляції метформіну в організмі. Сибутрамін Всмоктування Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) не менше ніж на 77%. При "первинному проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту CYP3A4 з утворенням двох активних метаболітів (монодесметилсибутрамін (M1) та дідесметилсибутрамін (М2)). Після прийому разової дози 15 мг максимальна концентрація в крові (Сmах) монодесметилсибутраміну (M1) становить 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дідесметилсибутраміну (М2) - 6,4 нг/мл (5,6 -7,2 НГ/мл). Схах досягається через 1,2 год (сибутрамін), 3-4 год (активні метаболіти). Одночасний прийом їжі знижує Смах метаболітів на 30% і збільшує час її досягнення на 3 год, не змінюючи площу під кривою "концентрація-час" (AUC). Розподіл Швидко розподіляється у тканинах. Зв'язок з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (M1 та М2). Рівноважна концентрація активних метаболітів у крові досягається протягом 4 діб після початку лікування та приблизно в 2 рази перевищує концентрацію у плазмі крові після прийому разової дози. Метаболізм та виведення Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які екскретуються переважно нирками. Період напіввиведення сибутраміну – 1,1 год, M1 – 14 год, М2 –16 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Наявні нині обмежені дані не вказують на існування клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків та жінок. Фармакокінетика у літніх людей Фармакокінетика у літніх здорових осіб (середній вік 70 років) аналогічна така у молодих. Ниркова недостатність Ниркова недостатність не впливає на AUC активних метаболітів M1 та М2, крім метаболіту М2 у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на діалізі. Печінкова недостатність У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості після одноразового прийому сибутраміну AUC активних метаболітів M1 та М2 на 24% вище, ніж у здорових осіб.ФармакодинамікаМетформін Пероральний гіпоглікемічний препарат із групи бігуанідів, знижує гіперглікемію, не призводячи до розвитку гіпоглікемії. На відміну від похідних сульфонілсечовини не стимулює секрецію інсуліну та не викликає гіпоглікемічного ефекту у здорових осіб. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Гальмує глюконеогенез у печінці. Затримує всмоктування вуглеводів у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність усіх типів мембранних переносників глюкози. Крім того, має сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Сибутрамін Є проліками та виявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну, норадреналіну та дофаміну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних 5НТ-серотонінових та адренергічних рецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла при прийомі сибутраміну супроводжується збільшенням концентрації в сироватці крові ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ) та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) та сечової кислоти. Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують моноаміноксидазу (МАО); не мають спорідненості до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5-HT1A, 5-НТ1B, 5-НТ2C), адренергічні (β1 β2, β3, α1, α2), дофамінові (D1, D2), му гістамінові (H1), бензодіазепінові та глутаматні NMDA-рецептори.Показання до застосуванняПрепарат Редуксин Форте показаний для зниження маси тіла при аліментарному ожирінні у пацієнтів з індексом маси тіла 27 кг/м2 і більше у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу та дисліпідемією, а також зниження маси тіла при аліментарному ожирінні з індексом маси тіла більше 30 кг/ м2 у пацієнтів із предіабетом та додатковими факторами ризику розвитку цукрового діабету 2 типу, у яких зміни способу життя не дозволили досягти адекватного глікемічного контролю.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома; порушення функції нирок (кліренс креатиніну (КК) менше 45 мл/хв); порушення функції печінки; гострі стани, у яких є ризик розвитку порушення функції нирок: дегідратація (при діареї, блювоті), тяжкі інфекційні захворювання, шок; серцево-судинні захворювання (в анамнезі і в даний час): ішемічна хвороба серця (інфаркт міокарда (ІМ), стенокардія), хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, оклюзуючі захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск (АТ) вище 145/90 мм рт. ст.); клінічно виражені прояви гострих та хронічних захворювань, які можуть призвести до розвитку тканинної гіпоксії (в т.ч. дихальна недостатність, серцева недостатність, гострий ІМ); хронічний алкоголізм, гостре отруєння етанолом; тиреотоксикоз; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; великі хірургічні операції та травми (коли показано проведення інсулінотерапії); лактоацидоз (в т.ч. в анамнезі); встановлена ​​фармакологічна чи наркотична залежність; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років та старше 65 років; період менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісного контрастного засобу; дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 ккал/добу); наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування – нервова анорексія або нервова булімія; психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлураміну, дексфенфлураміну, етіламфетаміну, ефедрину) або їх застосування протягом 2-х тижнів до прийому сибутраміну та 2-х тижнів після закінчення його прийому; інших препаратів, що діють на центральну нервову систему, що інгібують зворотне захоплення серотоніну (наприклад, антидепресантів, нейролептиків); снодійні препарати, що містять триптофан, а також інші препарати центральної дії для зниження маси тіла або лікування психічних розладів. З обережністю Слід застосовувати препарат при таких станах: аритмії в анамнезі; хронічної недостатності кровообігу; захворювання коронарних артерій (в т.ч. в анамнезі), крім ішемічної хвороби серця (ІМ, стенокардії); глаукома, крім закритокутової глаукоми; холелітіазі; артеріальної гіпертензії (контрольованої та в анамнезі); неврологічні порушення, включаючи затримку розумового розвитку та судоми (в т.ч. в анамнезі); епілепсії; порушення функції нирок (КК 45-59 мл/хв); моторних та вербальних тиках в анамнезі; схильність до кровотечі; порушення згортання крові; прийом препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів; особам старше 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу.Вагітність та лактаціяОскільки до цього часу немає достатньо переконливої ​​кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат протипоказаний у період вагітності. Жінки, які перебувають у репродуктивному віці, під час прийому препарату Редуксин® Форте повинні користуватися контрацептивними засобами. Протипоказано застосування препарату Редуксин® Форте під час грудного вигодовування.Побічна діяВизначення частоти побічних ефектів: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Метформін Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – лактоацидоз; при тривалому застосуванні можливе зниження всмоктування вітаміну В12. Зниження концентрації вітаміну В12 необхідно брати до уваги у пацієнтів із мегалобластною анемією. Порушення з боку нервової системи: часто – порушення смаку. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці симптоми виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції печінки, гепатит, після відміни метформіну ці небажані явища повністю зникають. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко – шкірні реакції, такі як еритема, свербіж, висипання. Сибутрамін Найчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти мають, загалом, легкий і оборотний характер. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сухість у роті та безсоння, часто – головний біль, запаморочення, занепокоєння, парестезія, а також зміна смаку. Порушення з боку серця: часто – тахікардія, відчуття серцебиття. Порушення судини: підвищення артеріального тиску, вазодилатація. Спостерігається помірне піднесення артеріального тиску у спокої на 1-3 мм рт. ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів на хвилину. В окремих випадках не виключаються більш виражене підвищення артеріального тиску та збільшення частоти серцевих скорочень. Клінічно значущі зміни артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – втрата апетиту та запор; часто - нудота та загострення геморою. При схильності до запорів у перші дні необхідний контроль за евакуаторною функцією кишківника. У разі запору прийом припиняють і приймають проносне. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – підвищене потовиділення. У поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані такі небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабіжність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. У ході постмаркетингових досліджень сибутраміну були описані додаткові побічні реакції, перелічені нижче за системами органів: Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості (від помірних висипань на шкірі та кропив'янки до ангіоневротичного набряку (набряку Квінке) та анафілаксії). Порушення психіки: психоз, стан суїцидально спрямованого мислення, суїцид та манія. У разі подібних станів препарат необхідно відмінити. Порушення нервової системи: судоми, короткочасні порушення пам'яті. Порушення з боку органу зору: затуманювання зору ("завіса перед очима"). Порушення з боку серця: миготлива аритмія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, блювання. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка сечі. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: порушення еякуляції/оргазму, імпотенція, порушення менструального циклу, маткові кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиМетформін Протипоказані комбінації Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у хворих на цукровий діабет радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Лікування метформіном необхідно відмінити залежно від функції нирок за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів і не відновлювати раніше 48 годин після дослідження, за умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Нерекомендовані комбінації Алкоголь: при гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у випадках: недостатнього харчування, дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю та лікарських засобів, що містять етанол. Комбінації, які потребують обережності Даназол: не рекомендується одночасний прийом даназолу, щоб уникнути гіперглікемічної дії останнього. При необхідності лікування даназолом та після припинення прийому останнього потрібна корекція дози метформіну під контролем концентрації глюкози у крові. Хлорпромазин: при прийомі великих дозах (100 мг на день) підвищує концентрацію глюкози в крові, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками та після припинення прийому останніх потрібна корекція дози препарату під контролем концентрації глюкози у крові. Глюкокортикостероїди (ГКС) системної та місцевої дії знижують толерантність до глюкози, підвищують концентрацію глюкози у крові, іноді викликаючи кетоз. При лікуванні глюкози і після припинення прийому останніх потрібна корекція дози метформіну під контролем концентрації глюкози в крові. Діуретики: одночасний прийом "петлевих" діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. Не слід призначати метформін, якщо КК нижче 60 мл/хв. Призначаються як ін'єкції бета2-адреноміметики: підвищують концентрацію глюкози в крові внаслідок стимуляції бета2-адренорецепторів. І тут необхідний контроль концентрації глюкози у крові. За потреби рекомендується призначення інсуліну. При одночасному застосуванні перелічених вище лікарських засобів може знадобитися більш частий контроль концентрації глюкози в крові, особливо на початку лікування. При необхідності доза метформіну може бути скоригована у процесі лікування та після його припинення. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту та інші гіпотензивні лікарські засоби можуть знижувати концентрацію глюкози у крові. За необхідності слід скоригувати дозу метформіну. Гіпоглікемічна дія метформіну можуть знижувати фенотіазиди, глюкагон, естрогени, пероральні контрацептиви, фенітоїн, симпатоміметики, нікотинова кислота, ізоніазид, блокатори "повільних" кальцієвих каналів, левотироксин натрію. Одночасне застосування з циметидином знижує швидкість виведення метформіну, що може призводити до розвитку лактоацидозу. У здорових добровольців при одночасному застосуванні метформіну та пропранололу, а також при застосуванні метформіну та ібупрофену не спостерігалося зміни їх фармакокінетичних показників. Метформін може знижувати дію антикоагулянтів непрямої дії. Субстрати транспортера органічних катіонів 1 та 2 (ОСТ1 та ОСТ2) Метформін є субстратом органічних катіонів ОСТ1 та ОСТ2. При сумісному застосуванні з метформіном: інгібітори ОСТ1 (такі як верапаміл) можуть знизити гіпоглікемічний вплив метформіну; індуктори ОСТ1 (такі як рифампіцин) можуть збільшити всмоктування метформіну в шлунково-кишковому тракті та посилити його гіпоглікемічний вплив; інгібітори ОСТ2 (такі як циметидин, долутегравір, ранолазин, триметоприм, вандетаніб, ізавуконазол) можуть знизити виведення метформіну нирками та призвести до збільшення його концентрації у плазмі крові. Інгібітори ОСТ1 і ОСТ2 (такі як кризотиніб, олапарид) можуть знизити гіпоглікемічний вплив метформіну. При одночасному застосуванні метформіну з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію і Сmах метформіну. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Сmах. Сибутрамін Інгібітори мікросомального окиснення, у т.ч. інгібітори ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин та ін.) підвищують у плазмі крові концентрації метаболітів сибутраміну зі збільшенням частоти серцевих скорочень та клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в плазмі, може призвести до розвитку серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутись в поодиноких випадках при одночасному застосуванні сибутраміну з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з сильнодіючими анальгетиками ( протикашльовими препаратами (декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивних засобів. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії алкоголю. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну. При одночасному застосуванні з сибутраміном інших препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, збільшується ризик розвитку кровотеч. Лікарська взаємодія при одночасному застосуванні сибутраміну з препаратами, що підвищують артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень, нині недостатньо повно вивчена. Ця група препаратів включає деконгестанти, протикашльові, протизастудні та протиалергічні препарати, до складу яких входять ефедрин або псевдоефедрин. Тому у випадках одночасного прийому цих препаратів з сибутраміном слід бути обережним. Спільне застосування сибутраміну з препаратами зниження маси тіла, що діють на центральну нервову систему, або препаратами для лікування психічних розладів протипоказано.Спосіб застосування та дозиПрепарат Редуксин® Форте призначається внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендована початкова доза 850 мг+10 мг на добу. Препарат слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% і більше, то доза збільшується до 850 мг +15 мг на добу. Лікування препаратом Редуксин® Форте не повинно тривати більше 3 місяців у пацієнтів, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти 5% рівня зниження маси тіла від вихідного рівня. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 року, оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування препаратом Редуксин® Форте має здійснюватись у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Надалі рекомендується перейти на монотерапію метформіном.ПередозуванняМетформін Симптоми: при застосуванні метформіну в дозі 85 г (у 42,5 разів, що перевищує максимальну добову дозу), не спостерігалося гіпоглікемії, проте відзначався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу. Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, пацієнта терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування. Сибутрамін Є вкрай обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Найчастіші несприятливі реакції, пов'язані з передозуванням: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Слід сповістити свого лікаря у разі передбачуваного передозування. Лікування: будь-якого спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати спільні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також при необхідності здійснити підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля, а також промивання шлунка може зменшити надходження сибутраміну до організму. Пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском та тахікардією можна призначити β-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено. При передозуванні слід негайно відмінити прийом препарату Редуксин® Форте.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛактоацидоз Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у хворих на цукровий діабет з вираженою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспепсичними симптомами, болем у животі та вираженою астенією. Лактоацидоз характеризується ацидотичною задишкою, болем у животі та гіпотермією з наступною комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження pH крові (менше 7,25), вміст лактату у плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. При підозрі на метаболічний ацидоз слід припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Хірургічні операції Застосування препарату Редуксин® Форте має бути припинено за 48 годин до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжено не раніше, ніж через 48 годин після умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Функція нирок Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком прийому Редуксин® Форте і регулярно в подальшому, необхідно визначати КК: не рідше одного разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок, і 2-4 рази на рік у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з КК на нижній межі норми. Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функцій нирок у пацієнтів похилого віку, одночасному застосуванні гіпотензивних препаратів, діуретиків або нестероїдних протизапальних препаратів. Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватись дієти з рівномірним споживанням вуглеводів протягом дня. Пацієнтам з надмірною масою тіла рекомендується продовжувати дотримуватися гіпокалорійної дієти (але не менше 1000 ккал/добу). Рекомендується регулярно проводити стандартні лабораторні аналізи контролю цукрового діабету. Рекомендується виявляти обережність при застосуванні препарату Редуксин Форте у комбінації з інсуліном або іншими гіпоглікемічними засобами (в т.ч. похідними сульфонілсечовини, репаглінідом). Препарат Редуксин® Форте слід застосовувати лише в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла є малоефективними – якщо зниження маси тіла протягом 3-х місяців становило менше 5 кг. Лікування препаратом Редуксин® Форте має здійснюватися в рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни харчової поведінки та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Редуксин® Форте змінити свій життєвий уклад та звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають препарат Редуксин® Форте, необхідно вимірювати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. У перші три місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. Якщо під час двох візитів поспіль виявляється збільшення частоти серцевих скорочень у спокої ≥10 ударів на хвилину або тиску систоли/діастолічного ≥10 мм рт. ст., необхідно припинити лікування. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії артеріальний тиск вищий за 145/90 мм рт. ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно і, за необхідності, через коротші інтервали. У пацієнтів, у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував 145/90 мм рт. ст., лікування препаратом Редуксин® Форте має бути припинено. У пацієнтів із синдромом апное уві сні необхідно особливо ретельно контролювати артеріальний тиск. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться блокатори Hi-гістамінових рецепторів (астемізол, терфенадін); антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту цизаприд; пімозід, сертиндол та трициклічні антидепресанти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія та гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО (в т.ч. фуразолідону, прокарбазину, селегіліну) та препаратом Редуксин® Форте повинен становити не менше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом сибутраміну та розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів даної групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное (порушення дихання), біль у грудній клітці та набряки на ногах. . При пропусканні дози препарату Редуксин® Форте не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому препарату Редуксин® Форте не повинна перевищувати 1 року. При сумісному прийомі сибутраміну та інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну існує підвищений ризик розвитку кровотеч. У пацієнтів, схильних до кровотеч, а також тих, хто приймає препарати, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, сибутрамін слід застосовувати з обережністю. Хоча клінічні дані про звикання до сибутраміну відсутні, слід з'ясувати, чи не було в анамнезі пацієнта випадків лікарської залежності та звернути увагу на можливі ознаки зловживання лікарськими препаратами. Застосування метформіну рекомендовано для профілактики цукрового діабету 2 типу особам із предіабетом та додатковими факторами ризику розвитку явного цукрового діабету 2 типу, такими як: вік менше 60 років; індекс маси тіла понад 30 кг/м2; гестаційний цукровий діабет в анамнезі; сімейний анамнез цукрового діабету у родичів першого ступеня; підвищена концентрація тригліцеридів; знижена концентрація холестерину ЛПВЩ; артеріальна гіпертензія. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Редуксин® Форте може обмежити здатність керувати транспортними засобами та механізмами. У період застосування препарату Редуксин® Форте необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Упаковка: саше Производитель: Орион Корпорейшн Завод-производитель: С. И. И.

Склад, форма випуску та упаковкаПрепарат є глюкозо-електролітною сумішшю, до складу якої входять (на 1 пакетик): натрію хлорид - 3,5 г, калію хлорид - 2,5 г, натрію цитрат - 2,9 г, декстроза- 10 г. отриманому при розчиненні 1 пакетика в 1 л води містяться такі концентрації діючих речовин: Натрію хлорид 59,9 ммоль Калію хлорид 33,5 ммоль Натрію цитрат 9,9 ммоль Декстроза 55,5 ммоль Na+ 89,6 ммоль До+ 33,5 ммоль З 1- 93,4 ммоль Цитрат 9,9 ммоль По 18,9 г порошку в пакетики з поліетилен/алюміній/Сурлін® – ламінату. По 4 або 20 пакетиків у картонній пачці разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиКристалічний порошок білого кольору. Розчин, отриманий після приготування відповідно до інструкції з медичного застосування, безбарвний, прозорий.Фармакотерапевтична групаРегідратуючий засіб для перорального прийому.ФармакокінетикаФармакокінетичні властивості води, електролітів і декстрози, що входять до складу препарату подібні до таких, що містяться в організмі людини.ФармакодинамікаЛікарський препарат Регідрон застосовується для корекції втрати електролітів та рідини при діареї. Декстроза сприяє абсорбції електролітів, що сприяє корекції метаболічного ацидозу. Осмолярність розчину становить 282 мосм/л, pH – 8,2.Показання до застосуванняПероральна регідратація (заповнення рідини в організмі) та профілактика зневоднення при гострих діареях, що супроводжуються зневодненням легкого та середнього ступеня. Лікарський препарат заповнює запаси води та солей.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату. Тяжке зневоднення. Кома (несвідомий стан). Кишкова непрохідність. Тяжке блювання. Діарея, обумовлена ​​холерою. Глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяУ рекомендованих дозах Регідрон може використовуватися при вагітності та лактації.Побічна діяУ пацієнтів із нормальною функцією нирок ризик розвитку гіпернатріємії (підвищення вмісту натрію в крові) або надмірного надходження води низький. При надто швидкому прийомі можливе виникнення блювоти.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не вивчалося. Розчин препарату має слаболужну реакцію, тому може впливати на лікарські препарати, всмоктування яких залежить від pH вмісту кишківника. Діарея сама по собі може змінювати всмоктування багатьох лікарських препаратів, які абсорбуються у тонкій або товстій кишці, або препаратів, у метаболізмі яких має місце кишково-печінкова циркуляція.Спосіб застосування та дозиВміст одного пакетика розчиняють в 1 л освіженої свіжокип'яченої питної води. Безбарвний розчин, що утворюється, приймають внутрішньо (перорально). За необхідності розчин допускається вводити через назогастральний зонд (за умов стаціонару). Приготовлений розчин повинен зберігатися в холодильнику (при температурі від +2 до +8 ° С), його слід використати протягом 24 годин. Щоб не порушити дію препарату, до розчину не слід додавати жодні інші компоненти. Перед початком лікування пацієнта слід зважити, щоб оцінити втрату маси тіла та ступінь дегідратації. Харчування пацієнта або грудне вигодовування під час проведеної пероральної регідраційної терапії не слід переривати, або вони повинні бути продовжені відразу ж після проведення регідратації. Під час лікування препаратом рекомендується уникати прийому їжі, багатої жирами та простими вуглеводами (це може посилити діарею). Для запобігання зневодненню застосування препарату Регідрон слід починати, як тільки почалася діарея. Зазвичай препарат потрібно застосовувати не більше 3-4 днів, лікування припиняється із закінченням діареї. Якщо виникла нудота або блювання, розчин бажано приймати в охолодженому вигляді невеликими порціями (наприклад, чайними ложками). Поповнення рідини Для заповнення рідини Регідрон приймають протягом перших 6-10 годин у кількості, яка вдвічі перевищує втрату маси тіла, викликану діареєю. Наприклад, якщо втрата маси тіла становить 400 г, об'єм розчину Регідрон® становить 800 мл. Протягом цієї фази застосування інших рідин не потрібне. Приймати їжу в перші 4 години наповнення рідини не рекомендується. При прийомі великих обсягів можливе виникнення блювоти. Профілактика зневоднення Якщо діарея продовжується, після корекції дегідратації бажано приймати Регідрон® та воду протягом 24 годин за наступною схемою: Маса тіла (кг) Загальна кількість необхідної рідини (л) Регідрон (мл) Вода (мл) Інші рідини (мл) 40-49 2,10 900 540 660 50-59 2,30 1000 600 700 60-69 2,50 1100 660 740 70-79 2,70 1200 720 780 80-89 3,20 1400 800 1000 90-99 3,60 1500 900 1200 100 і більше 4,00 1700 1000 1300 ПередозуванняПри введенні великого об'єму або висококонцентрованого розчину Регідрон (при порушенні правил приготування розчину) може виникнути гіпернатріємія (підвищення вмісту натрію в крові). Симптоми гіпернатріємії включають слабкість, нервово-м'язове збудження, сонливість, сплутаність свідомості, кому, іноді навіть зупинку дихання. У пацієнтів зі зниженою функцією нирок може виникнути гіперкаліємія (підвищення вмісту калію в крові), що виявляється порушенням ритму серця, слабкість. У разі виникнення симптомів передозування необхідно звернутися до лікаря. Корекція водно-електролітного балансу має проводитись на підставі даних лабораторних досліджень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ дітей слід застосовувати інші розчини з нижчим вмістом натрію та осмолярністю. Враховуючи склад лікарського препарату, слід бути обережним у пацієнтів з цукровим діабетом, порушенням функції печінки або нирок, а також у пацієнтів, які дотримуються дієти з низьким вмістом солі (натрію та (або) калію). У пацієнтів з цукровим діабетом, нирковою недостатністю та деякими іншими хронічними захворюваннями діарея може спричинити суттєве порушення підтримання балансу рідини або глюкози. У зв'язку з цим лікування діареї у таких пацієнтів може вимагати лабораторного контролю та госпіталізації. Якщо потреба пацієнта в додатковому введенні електролітів не підтверджена лабораторними дослідженнями, дози препарату, що рекомендуються, перевищувати не слід. Тяжке зневоднення (втрата маси тіла >10 %, припинення виділення сечі) слід лікувати за допомогою внутрішньовенних препаратів для регідратації, після чого допускається розпочати застосування розчину Регідрон®. При необхідності внутрішньовенного введення препаратів або при тяжкому зневодненні або блювоті, при зниженні або припиненні виділення сечі застосовувати Регідрон слід з обережністю. При блюванні почекати 10 хвилин після завершення нападу блювоти і дати випити розчин повільно, невеликими ковтками. Пацієнту слід звернутися до лікаря, якщо під час застосування препарату Регідрон у нього виникають такі ситуації: виникає уповільнена мова, дратівливість, швидка втома, сонливість, ступор; температура підвищується вище за 39 °С; кров'яний стілець; безперервне блювання; діарея триває понад 2 дні; сильний біль у животі. Застосування розчину Регідрон® з метою заповнення втрати солей при діареї, що розвивається при холері та інших важких кишкових інфекцій, може бути недостатньо. Особам з нирковою недостатністю або тим, хто перебуває на дієті з низьким вмістом калію, слід враховувати, що у складі препарату міститься калій. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає на здатність керувати транспортними засобами та заняття ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 фл. активні речовини: живі лактобактерії Lactobacillus reuteri Protectis (5 краплях) 100 млн); допоміжні речовини: рослинних олій деривати, діоксид кремнію.ХарактеристикаНормалізує функції органів ШКТ. Пробіотиками чи бактеріями сприятливого впливу є молочнокислі бактерії – лактобактерії чи біфідобактерії. Краплі Рела Лайф із пробіотичними лактобактеріями L.reuteri Protectis були розроблені спеціально для дітей першого року життя. L.reuteri - "рідна" організму лактобактерія, виділена спочатку з жіночого грудного молока, тому її дія фізіологічна. L.reuteri добре переносить кисле середовище шлунка, утворює колонії протягом усього кишечника, стає частиною його мікрофлори та виробляє антимікробні речовини, захищаючи кишечник від мікробів, що надходять ззовні. L.reuteri сприяє полегшенню перебігу кольк і скорочення тривалості плачу при кольках у дітей грудного віку. L.reuteri виділяє протимікробну речовину реутерин, яка пригнічує шкідливі бактерії. Витіснивши шкідливу мікрофлору, L.reuteri розростається, прикріпившись до стінки кишечника. Це призводить до нормалізації кишкової мікрофлори та полегшення перебігу колік. L.reuteri сприяє зміцненню імунітету, нормалізуючи мікрофлору кишечника. Мікрофлора кишечника грає найважливішу роль формуванні імунітету, виконує бар'єрні функції, перешкоджаючи проникненню шкідливих мікробів. L.reuteri сприяє зниженню симптомів гострої діареї (переважно ротавірусної етіології) та має позитивну дію при запорах. L.reuteri виробляють молочну, оцтову та інші кислоти, що призводить до зменшення рН у товстому кишечнику. Низький рівень рН посилює перистальтику товстої кишки та, як наслідок, скорочує час транзиту вмісту. L.reuteri грає особливу роль у профілактиці алергічних станів. З одного боку, L.reuteri стимулює імунну систему, з другого – пригнічує алергічні реакції. Лактобактерії зменшують синтез речовин, що викликають характерні для алергії запальні реакції, сприяють синтезу інтерферону, впливають на продукцію слизової оболонки кишечника секреторних антитіл. Lactobacillus reuteri Protectis є однією з найбільш вивчених лактобактерій, запатентованих у багатьох країнах. Її ефективність підтверджена даними численних клінічних досліджень, у яких взяли участь пацієнти різних вікових груп, зокрема недоношені та новонароджені діти. Пробіотична лактобакетрія Lactobacillus reuteri Protectis має такі характеристики: має природне походження; не схильна до впливу шлункового соку і жовчних кислот; утворює колонії у кишечнику; виробляє антимікробні речовини; відновлює нормальний баланс мікрофлори кишечника, полегшує перебіг дитячих кольк, сприяє зміцненню імунітету, надає позитивний ефект при запорах, діареї, сприяє профілактиці харчової алергії; не схильна до впливу більшості антибіотиків; не має негативного впливу на корисні бактерії; безпечна у використанні.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів препарату.Спосіб застосування та дозиДітям з перших днів життя та дорослим по 5 крапель на день під час їди. Дітям краплі можна додавати у грудне молоко чи молочні суміші та інші негарячі напої. Тривалість прийому – 1 місяць, можливий повторний прийом протягом року. Перед застосуванням необхідно ретельно струсити флакон. Відкрити кришку, перевернути флакон догори дном та відміряти потрібну кількість крапель.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для інфузій – 1 л: активні речовини: бурштинова кислота – 5,28 г; N-метилглюкамін (меглюмін) – 8,725 г; рибоксин (інозин) – 2 г; метіонін – 0,75 г; нікотинамід - 0,25 г. допоміжні речовини: натрію хлорид – 6 г; калію хлорид - 0,3 г; магнію хлорид (у перерахунку на безводний) – 0,12 г; натрію гідроксид - 1,788 г; вода для ін'єкцій – до 1 л. Розчин для інфузій. У скляних пляшках по 200 чи 400 мл. Кожна пляшка у пачці з картону.Опис лікарської формиРозчин: прозора безбарвна рідина із слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаГепатопротективнеФармакокінетикаПри внутрішньовенному краплинному введенні компоненти, що входять до складу, швидко розподіляються в тканинах організму, утилізуючись практично миттєво. Продукти метаболізму виводяться із сечею та не накопичуються в організмі.ФармакодинамікаРемаксол® - збалансований інфузійний розчин, що має гепатопротекторну дію. Під дією препарату прискорюється перехід анаеробних процесів в аеробні, покращується енергетичне забезпечення гепатоцитів, збільшується синтез макроергів, підвищується стійкість мембран гепатоцитів до перекисного окиснення ліпідів, відновлюється активність ферментів антиоксидантного захисту. Ремаксол знижує цитоліз, що проявляється у зниженні активності індикаторних ферментів (АСТ, АЛТ). Ремаксол® сприяє зниженню рівня білірубіну та його фракцій, покращує екскрецію прямого білірубіну в жовч. Знижує активність екскреторних ферментів гепатоцитів (ЩФ та ГГТП), сприяє окисленню холестерину до жовчних кислот.Показання до застосуванняпорушення функції печінки внаслідок її гострого чи хронічного ушкодження (токсичні, алкогольні, лікарські гепатити); комплексне лікування вірусних гепатитів (додатково до етіотропної терапії).Протипоказання до застосуванняіндивідуальна нестерпність компонентів препарату; вагітність; період лактації; дитячий вік. З обережністю: нефролітіаз; подагра; гіперурикемія.Побічна діяПри швидкому введенні розчину можлива поява небажаних реакцій (гіперемія шкірних покривів різного ступеня виразності, відчуття жару, першіння в горлі, сухість у роті), які не вимагають відміни препарату. Можливі алергічні реакції у вигляді алергічного висипу та свербежу шкіри (усуваються застосуванням антигістамінних ЛЗ). До рідкісних небажаних реакцій відносяться поява нудоти, головного болю та запаморочення. Зважаючи на активацію препаратом аеробних процесів в організмі, можливе зниження концентрації глюкози та збільшення вмісту сечової кислоти в крові.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується змішування в одному флаконі з іншими ЛЗ для внутрішньовенного введення.Спосіб застосування та дозиВ/в, краплинно, у добовій дозі від 400 до 800 мл протягом 3-12 днів, залежно від тяжкості захворювання. Швидкість введення - 40-60 крапель (2-3 мл) за хвилину.ПередозуванняВідомості про передозування препарату відсутні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Фасування: N90 Форма випуску: капс. Упакування: упак. Виробник: Марбіофарм ВАТ Завод-виробник: Марбіофарм(Росія) Діюча речовина: Хондроїтинсульфат.

Фасування: N12 Форма выпуска: таб. жевательные Упаковка: упак. Производитель: Байер Фарма АГ Завод-производитель: Делфарм Гайярд(Франция).

Фасування: N48 Форма випуску таб. жувальні Упакування: упак. Виробник: Баєр Фарма АГ Завод-виробник: Делфарм Гайярд (Франція).

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ітоприду гідрохлорид 50,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 65,56 мг, крохмаль прежелатинізований 1,20 мг, кроскармеллозу натрію 1,20 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний 0,84 мг, магнію стеарат 1,20 мг. Пігулки, 50 мг. По 10 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Ал блістер. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9 або 10 блістерів з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиБілі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, з ризиком на одній стороні таблетки.Фармакотерапевтична групаМоторики ШКТ стимулятор - ацетилхоліну викиду стимулятор.ФармакокінетикаВсмоктування Швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Відносна біодоступність становить 60%, що пов'язано з метаболізмом при першому проходженні через печінку. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) 0,28 мкг/мл після прийому 50 мг препарату досягається через 0,5-0,75 год. При повторному прийомі препарату внутрішньо у дозі 50-200 мг тричі на добу протягом 7 днів фармакокінетика має лінійний характер, кумуляція мінімальна. Розподіл Зв'язується з білками плазми на 96%, переважно з альбуміном. Зв'язування з альфа1-кислим глікопротеїном не перевищує 15%. Активно розподіляється в тканинах (об'єм розподілу 6,1 л/кг) і виявляється у високих концентраціях у нирках, тонкому кишечнику, печінці, надниркових залозах та шлунку. У терапевтичних дозах трохи проникає в головний і спинний мозок, у грудне молоко. Метаболізм Метаболізується у печінці. Ідентифіковано 3 метаболіти, один з яких виявляє незначну активність, яка не має фармакологічного значення (приблизно 2-3% від такої ітоприду). Первинним метаболітом у людини є N-оксид, який утворюється внаслідок окислення четвертинної аміно-N-диметильної групи. Метаболізується під дією флавін-залежної монооксигенази (FMО3). Кількість та ефективність ізоферментів людини може відрізнятися залежно від генетичного поліморфізму, який у поодиноких випадках призводить до розвитку аутосомно-рецесивного стану, відомого під назвою триметиламінурії (синдром рибного запаху). У пацієнтів із триметиламінурією період напівелімінації препарату збільшується. Препарат не має інгібуючої або індукуючої дії на CYP2C19 та CYP2E1. Застосування ітоприду не впливає на активність уридиндифосфатглюкуронізілтрансферази. Виведення Ітоприд та його метаболіти виводяться нирками. Ниркова екскреція ітоприду та його N-оксиду після одноразового прийому препарату внутрішньо у терапевтичних дозах у здорових людей становила 3,7 та 75,4% відповідно. Період напіввиведення препарату (Т1/2) становить 6 год.ФармакодинамікаПідсилює моторику шлунково-кишкового тракту (ШКТ) за рахунок антагонізму D2-дофамінових рецепторів та інгібування ацетилхолінестерази. Активує вивільнення ацетилхоліну та пригнічує його руйнування. Має протиблювотний ефект за рахунок взаємодії з D2-рецепторами, розташованими в тригерній зоні. Викликає дозозалежне пригнічення блювоти, спричиненої апоморфіном. Активує пропульсивну моторику шлунка за рахунок антагонізму D2-рецепторами та дозозалежного інгібування активності ацетилхолінестерази. Дія препарату у пацієнтів з функціональною диспепсією призводить до зниження симптомів (загальна оцінка пацієнтом, постпрандіальна тяжкість у животі, раннє насичення). Застосування ітоприду пацієнтами з діабетичним гастропарезом сприяло прискоренню евакуації зі шлунка рідкої та твердої їжі. У пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ) ітоприд зменшує кількість тимчасових розслаблень нижнього стравохідного сфінктера та зменшує тривалість часу з високою кислотністю в стравоході (pH Має специфічну дію на гладку мускулатуру ШКТ, прискорює транзит шлунком і покращує його спорожнення. Не впливає на сироваткові концентрації гастрину.Показання до застосуванняЗастосовують для лікування шлунково-кишкових симптомів, пов'язаних з порушенням моторики шлунка або його уповільненим спорожненням, таких як здуття живота, швидке насичення, відчуття переповнення в шлунку після їди, біль або дискомфорт в епігастральній ділянці, зниження апетиту, печія, нудота та блювання; функціональна (невиразкова) диспепсія або хронічний гастрит.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ітоприду або до будь-якого допоміжного компонента препарату; пацієнти із шлунково-кишковою кровотечею, механічною обструкцією або перфорацією; дитячий вік (до 16 років); вагітність та період лактації; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю призначають пацієнтам, для яких розвиток холінергічних побічних реакцій (пов'язаних із посиленням дії ацетилхоліну під час терапії препаратом) може збільшити перебіг основного захворювання; пацієнтам, з порушенням функції печінки та нирок; пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяВагітність Немає достатніх даних застосування ітоприду гідрохлориду вагітними. Застосування під час вагітності можливе лише у випадку, коли відсутня альтернативна терапія, а потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Існує потенційний ризик розвитку побічних реакцій у немовляти, також є дані про виділення ітоприду з молоком у щурів. При необхідності прийому в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяКласифікація частоти побічних реакцій Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) за частотою розвитку: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10 000 та < 1/1 000), дуже рідко (10 000, включаючи окремі випадки). Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, частота невідома – тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: рідко – гіперемія шкіри, свербіж шкіри, висип, частота невідома – анафілактоїдні реакції. Порушення з боку ендокринної системи: нечасто – гіперпролактинемія, частота невідома – гінекомастія. Порушення з боку нервової системи: нечасто – запаморочення, біль голови, порушення сну, дратівливість, частота невідома – тремор. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – діарея, запор, біль у животі, підвищене слиновиділення, частота невідома – нудота, жовтяниця. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у грудях або в ділянці спини. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто – підвищення рівня креатиніну та сечовинного азоту в крові (BUN), частота невідома – підвищення активності аспартатамінотрансферази (ACT), аланінамінотрансферази (АЛТ), гаммаглютамілтранспептидази, лужної фосфату. Інші: нечасто – стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено взаємодії при одночасному прийомі ітоприду з варфарином, діазепамом, диклофенаком, тіклопідіном, ніфедипіном та нікардипіном. Метаболічна взаємодія на рівні ізоферментів системи CYP450 не передбачається, оскільки метаболізм ітоприду відбувається головним чином за допомогою флавін-монооксигенази. Ітоприда посилює моторику шлунка, що може вплинути на абсорбцію препаратів при сумісному застосуванні внутрішньо. Особливої ​​обережності слід дотримуватись при прийомі препаратів з вузьким терапевтичним індексом, препаратів з пролонгованим вивільненням активної речовини або препаратів з кишковорозчинною оболонкою. Противиразкові препарати, такі як циметидин, ранітидин, тепренон та цетраксат не впливають на прокінетичну ефективність ітоприду. М-холіноблокатори знижують ефективність ітоприду. Холінергічна дія ітоприду може зрости при одночасному застосуванні М-холіноміметиків, а також інгібіторів холінестерази.Спосіб застосування та дозиЗазвичай дорослим призначають внутрішньо по 1 таблетці препарату Ретч 50 мг 3 рази на добу до їди. Добова доза, що рекомендується, становить 3 таблетки (150 мг). Вказана доза може бути знижена з урахуванням віку та симптомів хворого. Якщо препарат не був прийнятий вчасно, то його слід приймати через рівні проміжки часу. Не рекомендується приймати у подвійній дозі для компенсації пропущеної. У клінічних дослідженнях тривалість лікування ітопридом становила до 8 тижнів.ПередозуванняВипадки передозування у людини не описані. При передозуванні показані промивання шлунка та симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІтоприд посилює дію ацетилхоліну і може спричинити холінергічні побічні реакції. Пацієнти з порушенням функції печінки або нирок повинні перебувати під ретельним контролем лікаря, у разі потреби дозу препарату знижують або припиняють терапію препаратом. При прояві симптомів галактореї та гінекомастії лікування необхідно припинити або повністю припинити. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень щодо впливу ітоприду на здатність до керування автомобілем та механізмами не проводилося. Однак у період лікування препаратом слід бути обережним при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера та оператора), оскільки застосування препарат може викликати запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ітоприду гідрохлорид 50,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 65,56 мг, крохмаль прежелатинізований 1,20 мг, кроскармеллозу натрію 1,20 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний 0,84 мг, магнію стеарат 1,20 мг. Пігулки, 50 мг. По 10 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Ал блістер. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9 або 10 блістерів з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиБілі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, з ризиком на одній стороні таблетки.Фармакотерапевтична групаМоторики ШКТ стимулятор - ацетилхоліну викиду стимулятор.ФармакокінетикаВсмоктування Швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Відносна біодоступність становить 60%, що пов'язано з метаболізмом при першому проходженні через печінку. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) 0,28 мкг/мл після прийому 50 мг препарату досягається через 0,5-0,75 год. При повторному прийомі препарату внутрішньо у дозі 50-200 мг тричі на добу протягом 7 днів фармакокінетика має лінійний характер, кумуляція мінімальна. Розподіл Зв'язується з білками плазми на 96%, переважно з альбуміном. Зв'язування з альфа1-кислим глікопротеїном не перевищує 15%. Активно розподіляється в тканинах (об'єм розподілу 6,1 л/кг) і виявляється у високих концентраціях у нирках, тонкому кишечнику, печінці, надниркових залозах та шлунку. У терапевтичних дозах трохи проникає в головний і спинний мозок, у грудне молоко. Метаболізм Метаболізується у печінці. Ідентифіковано 3 метаболіти, один з яких виявляє незначну активність, яка не має фармакологічного значення (приблизно 2-3% від такої ітоприду). Первинним метаболітом у людини є N-оксид, який утворюється внаслідок окислення четвертинної аміно-N-диметильної групи. Метаболізується під дією флавін-залежної монооксигенази (FMО3). Кількість та ефективність ізоферментів людини може відрізнятися залежно від генетичного поліморфізму, який у поодиноких випадках призводить до розвитку аутосомно-рецесивного стану, відомого під назвою триметиламінурії (синдром рибного запаху). У пацієнтів із триметиламінурією період напівелімінації препарату збільшується. Препарат не має інгібуючої або індукуючої дії на CYP2C19 та CYP2E1. Застосування ітоприду не впливає на активність уридиндифосфатглюкуронізілтрансферази. Виведення Ітоприд та його метаболіти виводяться нирками. Ниркова екскреція ітоприду та його N-оксиду після одноразового прийому препарату внутрішньо у терапевтичних дозах у здорових людей становила 3,7 та 75,4% відповідно. Період напіввиведення препарату (Т1/2) становить 6 год.ФармакодинамікаПідсилює моторику шлунково-кишкового тракту (ШКТ) за рахунок антагонізму D2-дофамінових рецепторів та інгібування ацетилхолінестерази. Активує вивільнення ацетилхоліну та пригнічує його руйнування. Має протиблювотний ефект за рахунок взаємодії з D2-рецепторами, розташованими в тригерній зоні. Викликає дозозалежне пригнічення блювоти, спричиненої апоморфіном. Активує пропульсивну моторику шлунка за рахунок антагонізму D2-рецепторами та дозозалежного інгібування активності ацетилхолінестерази. Дія препарату у пацієнтів з функціональною диспепсією призводить до зниження симптомів (загальна оцінка пацієнтом, постпрандіальна тяжкість у животі, раннє насичення). Застосування ітоприду пацієнтами з діабетичним гастропарезом сприяло прискоренню евакуації зі шлунка рідкої та твердої їжі. У пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ) ітоприд зменшує кількість тимчасових розслаблень нижнього стравохідного сфінктера та зменшує тривалість часу з високою кислотністю в стравоході (pH Має специфічну дію на гладку мускулатуру ШКТ, прискорює транзит шлунком і покращує його спорожнення. Не впливає на сироваткові концентрації гастрину.Показання до застосуванняЗастосовують для лікування шлунково-кишкових симптомів, пов'язаних з порушенням моторики шлунка або його уповільненим спорожненням, таких як здуття живота, швидке насичення, відчуття переповнення в шлунку після їди, біль або дискомфорт в епігастральній ділянці, зниження апетиту, печія, нудота та блювання; функціональна (невиразкова) диспепсія або хронічний гастрит.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ітоприду або до будь-якого допоміжного компонента препарату; пацієнти із шлунково-кишковою кровотечею, механічною обструкцією або перфорацією; дитячий вік (до 16 років); вагітність та період лактації; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю призначають пацієнтам, для яких розвиток холінергічних побічних реакцій (пов'язаних із посиленням дії ацетилхоліну під час терапії препаратом) може збільшити перебіг основного захворювання; пацієнтам, з порушенням функції печінки та нирок; пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяВагітність Немає достатніх даних застосування ітоприду гідрохлориду вагітними. Застосування під час вагітності можливе лише у випадку, коли відсутня альтернативна терапія, а потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Існує потенційний ризик розвитку побічних реакцій у немовляти, також є дані про виділення ітоприду з молоком у щурів. При необхідності прийому в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяКласифікація частоти побічних реакцій Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) за частотою розвитку: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10 000 та < 1/1 000), дуже рідко (10 000, включаючи окремі випадки). Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, частота невідома – тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: рідко – гіперемія шкіри, свербіж шкіри, висип, частота невідома – анафілактоїдні реакції. Порушення з боку ендокринної системи: нечасто – гіперпролактинемія, частота невідома – гінекомастія. Порушення з боку нервової системи: нечасто – запаморочення, біль голови, порушення сну, дратівливість, частота невідома – тремор. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – діарея, запор, біль у животі, підвищене слиновиділення, частота невідома – нудота, жовтяниця. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у грудях або в ділянці спини. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто – підвищення рівня креатиніну та сечовинного азоту в крові (BUN), частота невідома – підвищення активності аспартатамінотрансферази (ACT), аланінамінотрансферази (АЛТ), гаммаглютамілтранспептидази, лужної фосфату. Інші: нечасто – стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено взаємодії при одночасному прийомі ітоприду з варфарином, діазепамом, диклофенаком, тіклопідіном, ніфедипіном та нікардипіном. Метаболічна взаємодія на рівні ізоферментів системи CYP450 не передбачається, оскільки метаболізм ітоприду відбувається головним чином за допомогою флавін-монооксигенази. Ітоприда посилює моторику шлунка, що може вплинути на абсорбцію препаратів при сумісному застосуванні внутрішньо. Особливої ​​обережності слід дотримуватись при прийомі препаратів з вузьким терапевтичним індексом, препаратів з пролонгованим вивільненням активної речовини або препаратів з кишковорозчинною оболонкою. Противиразкові препарати, такі як циметидин, ранітидин, тепренон та цетраксат не впливають на прокінетичну ефективність ітоприду. М-холіноблокатори знижують ефективність ітоприду. Холінергічна дія ітоприду може зрости при одночасному застосуванні М-холіноміметиків, а також інгібіторів холінестерази.Спосіб застосування та дозиЗазвичай дорослим призначають внутрішньо по 1 таблетці препарату Ретч 50 мг 3 рази на добу до їди. Добова доза, що рекомендується, становить 3 таблетки (150 мг). Вказана доза може бути знижена з урахуванням віку та симптомів хворого. Якщо препарат не був прийнятий вчасно, то його слід приймати через рівні проміжки часу. Не рекомендується приймати у подвійній дозі для компенсації пропущеної. У клінічних дослідженнях тривалість лікування ітопридом становила до 8 тижнів.ПередозуванняВипадки передозування у людини не описані. При передозуванні показані промивання шлунка та симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІтоприд посилює дію ацетилхоліну і може спричинити холінергічні побічні реакції. Пацієнти з порушенням функції печінки або нирок повинні перебувати під ретельним контролем лікаря, у разі потреби дозу препарату знижують або припиняють терапію препаратом. При прояві симптомів галактореї та гінекомастії лікування необхідно припинити або повністю припинити. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень щодо впливу ітоприду на здатність до керування автомобілем та механізмами не проводилося. Однак у період лікування препаратом слід бути обережним при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера та оператора), оскільки застосування препарат може викликати запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКальція карбонат, носій МКЦ, магнію карбонат, агенти антистежують аеросил (діоксид кремнію) та магнію стеарат, желатин, ароматизатор, підсолоджувач аспартам. Пігулки масою 1,0 г. РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі – додаткового джерела кальцію, що містить магній.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: прукалоприду сукцинат 1.321 мг, що відповідає вмісту прукалоприду 1 мг; допоміжні речовини: ядро ​​таблетки: лактози моногідрат – 149.969 мг, целюлоза мікрокристалічна – 27 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.36 мг, магнію стеарат – 1.35 мг, плівкове покриття біле 1 – 6 мг; Склад плівкового покриття білого 1 у відсотках за масою: гіпромелоза 6 cP – 40%, титану діоксид – 24%, макрогол 3000 – 8%, тріацетин – 6%, лактози моногідрат – 22%. 7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі двоопуклі, на одній стороні гравіювання "PRU 1"; на поперечному розрізі ядро ​​таблетки білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаМеханізм дії Прукалоприд – це дигідробензофуранкарбоксамід, що посилює моторику кишечника. Прукалоприд є селективним високоафінним агоністом 5HT4-серотонінових рецепторів, що, швидше за все, пояснює його дію на моторику кишечника. Зв'язування з іншими типами рецепторів in vitro спостерігалося тільки при концентраціях речовини, що перевищують спорідненість до НТ4-рецепторів принаймні в 150 разів.ФармакокінетикаВсмоктування Прукалоприд швидко всмоктується; після одноразового перорального прийому дози 2 мг максимальна концентрація (Cmax) досягається через 2-3 години. Абсолютна біодоступність після перорального прийому перевищує 90%. Прийом препарату під час їди не впливає на біодоступність. Розподіл Прукалоприд розподіляється по всьому організму, обсяг розподілу у рівноважному стані (Vdss;) становить 567 л. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 30%. Метаболізм Метаболізм препарату в печінці людини in vitro протікає дуже повільно і утворюється лише невелика кількість метаболітів. Після перорального прийому людиною 14C-міченого прукалоприду в сечі та калі в невеликій кількості виявляються 8 метаболітів. Основний метаболіт (R107504, що утворюється шляхом О-деметилювання прукалоприду та окислення спирту, що утворюється до карбоксикислоти) становить менше 4% введеної дози препарату. Як показали дослідження з радіоактивною міткою, близько 85% препарату залишається у незміненому вигляді; метаболіт R107504 присутній у плазмі у невеликій кількості. Виведення Більшість перорально прийнятої дози активного компонента виводиться у незміненому вигляді (приблизно 60% нирками та принаймні 6% з калом). Виведення незміненого прукалоприду нирками включає пасивну фільтрацію та активну секрецію. Кліренс прукалоприду з плазми крові становить у середньому 317 мл/хв, кінцевий T1/2; - приблизно 1 день. Рівноважний стан досягається через 3-4 дні прийому препарату, причому при прийомі прукалоприду в дозі 2 мг 1 раз на день мінімальна та максимальна концентрації у плазмі крові у рівноважному стані становлять 2.5 та 7 нг/мл відповідно. При прийомі 1 раз на день коефіцієнт препарату коливається від 1.9 до 2.3. Фармакокінетика прукалоприду лінійно залежить від дози в діапазоні до 20 мг на добу. При тривалому прийомі препарату 1 раз на день його фармакокінетика залежить від тривалості прийому. Особливі категорії хворих Популяційна фармакокінетика Популяційний аналіз фармакокінетики показав, що загальний кліренс прукалоприду корелює з кліренсом креатиніну (КК) і не залежить від віку, ваги тіла, статі чи раси пацієнтів. Літні хворі При прийомі препарату літніми пацієнтами в дозі 1 мг 1 раз на день Cmaxпрукалоприду в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" (AUC) були на 26% і 28% відповідно більшими, ніж у молодих пацієнтів. Ця відмінність може бути пов'язана з ослабленням функції нирок у людей похилого віку. Порушення функції нирок У порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок, у хворих зі слабким (КК 50-79 мл/хв) та помірно вираженим (КК 25-49 мл/хв) порушенням функції нирок концентрація прукалоприду в плазмі крові після одноразового прийому в дозі 2 мг була підвищена на 25% та 51%, відповідно. У хворих з тяжким порушенням функції нирок (КК менше 24 мл/хв) концентрація прукалоприду в плазмі була в 2.3 рази вищою, ніж у здорових людей. Порушення функції печінки Близько 35% прукалоприда виводиться екстраренально, тому порушення функції печінки навряд чи клінічно значуще змінить фармакокінетику препарату. Діти Після одноразового перорального прийому прукалоприду в дозі 0,03 мг/кг дітьми у віці 4-12 років; ніж у дорослих, і залежала від віку дітей. Середній T1/2; препарату в термінальній фазі становить у дітей приблизно 19 год (діапазон 11.6-26.8 год).Клінічна фармакологіяСелективний агоніст 5-HT4-рецепторів серотонінових.Показання до застосуванняРезолор призначений для симптоматичної терапії хронічного запору у жінок, у яких проносні засоби не забезпечили достатнього ефекту усунення симптомів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до активного компонента або будь-якої допоміжної речовини; порушення функції нирок, що потребує проведення діалізу; перфорація або обструкція кишечника внаслідок анатомічних або функціональних порушень стінки кишечника, механічна кишкова непрохідність, тяжке запалення кишечника, наприклад, хвороба Крона, виразковий коліт та токсичний мегаколон/мегаректум; уроджений дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: застосування препарату у хворих з тяжкими та клінічно нестабільними супутніми захворюваннями (захворюваннями печінки, легень, серцево-судинними, неврологічними, ендокринними захворюваннями, психічними розладами, онкологічними захворюваннями, СНІДом) не вивчалося. Слід виявляти обережність при призначенні препарату Резолор хворим на такі захворювання. Зокрема, слід з обережністю застосовувати препарат у хворих із серцевою аритмією або ішемічною хворобою серця в анамнезі.Вагітність та лактаціяВагітність Досвід застосування прукалоприду під час вагітності обмежений. У клінічних дослідженнях зареєстровані випадки викидня, хоча з огляду на наявність інших факторів ризику зв'язок цих явищ із застосуванням прукалоприду залишається недоведеним. Дослідження на тваринах не виявили прямого чи опосередкованого несприятливого впливу протягом вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток потомства. Препарат Резолор не рекомендується застосовувати під час вагітності. У період лікування прукалопридом жінки, здатні до народження дітей, повинні використовувати адекватні методи контрацепції. Період лактації Прукалоприд виводиться з грудним молоком, проте при застосуванні в терапевтичних дозах препарат навряд чи впливає на новонароджених/грудних дітей. Через відсутність даних про застосування у матерів-годувальниць препарат не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування. Здатність до зачаття Дослідження на тваринах не виявили будь-якого впливу препарату на фертильність особин чоловічої та жіночої статі. Застосування у дітей Резолор не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років.Побічна діяНайчастішими небажаними реакціями при застосуванні препарату Резолор були біль голови та небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту (біль у животі, нудота, діарея), кожен з яких спостерігався приблизно у 20% хворих. Небажані реакції розвивалися переважно на початку лікування та зазвичай зникали через кілька днів, не вимагаючи відміни лікування. Інші небажані реакції спостерігалися епізодично. Більшість несприятливих небажаних реакцій були слабким або середнім ступенем тяжкості. При рекомендованій дозі прукалоприду 2 мг у клінічних дослідженнях зареєстровані такі небажані реакції, частота яких позначена як дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/ 100), рідко (>1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки. З боку центральної нервової системи: дуже часто - головний біль; часто – запаморочення; нечасто – тремор. З боку серцево-судинної системи: ;нечасто - серцебиття. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - нудота, діарея, біль у животі; часто – блювання, диспепсія, ректальна кровотеча, метеоризм, патологічні кишкові шуми; нечасто – анорексія. З боку сечостатевої системи: часто - поллакіурія. Загальні: часто - слабкість; нечасто – лихоманка, погане самопочуття.Взаємодія з лікарськими засобамиДані in vitro свідчать про слабку здатність прукалоприду до взаємодії, і в терапевтичних концентраціях він навряд чи впливає на метаболізм одночасно застосовуваних препаратів, що здійснюється ферментами системи цитохрому. Хоча прукалоприд може слабко зв'язуватися з Р-глікопротеїном (P-ГП), у клінічно значущих концентраціях він не гальмує активності (P-ГП). Потужний інгібітор CYP3A4 та Р-глікопротеїну кетоконазол у дозі 200 мг 2 рази на день збільшував AUC (площа під кривою "концентрація-час") прукалоприду приблизно на 40%. Цей ефект занадто малий, щоб бути клінічно значущим, і, швидше за все, пов'язаний з придушенням активного транспорту прукалоприду, що здійснюється Р-глікопротеїном в нирках. Така ж взаємодія, як з кетоконазолом, може спостерігатися і з іншими активними інгібіторами Р-глікопротеїну, наприклад верапамілом, циклоспорином А і хінідином. Прукалоприд, швидше за все, також транспортується у нирках та іншими переносниками. Теоретично, пригнічення активності всіх переносників, що беруть участь у активній секреції прукалоприду в нирках (включаючи Р-глікопротеїн), може збільшувати рівень його системного впливу на 75%. Дослідження за участю здорових добровольців показали відсутність клінічно значущого впливу прукалоприду на фармакокінетику варфарину, дигоксину, етилового спирту та пароксетину. При одночасному застосуванні прукалоприду та еритроміцину концентрація останнього у плазмі крові підвищується на 30%. Механізм цієї взаємодії до кінця не зрозумілий, але наявні дані вказують на те, що воно, швидше за все, не є результатом прямої дії прукалоприду, а наслідком високої варіабельності фармакокінетики самого еритроміцину. Пробенецид, циметидин, еритроміцин та пароксетин у терапевтичних дозах не впливали на фармакокінетику прукалоприду. Препарат Резолор слід обережно застосовувати одночасно з препаратами, здатними подовжувати інтервал QTc. Атропіноподібні речовини можуть послаблювати ефекти прукалоприду, які опосередковуються через рецептори НТ4. Взаємодія з їжею не виявленоСпосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди, у будь-який час доби. Дорослим: 2 мг 1 раз на день. ; Літнім (старше 65 років): починають з 1 мг 1 раз на день, при необхідності дозу підвищують до 2 мг 1 раз на день. ;Дітям та підліткам: Резолор не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків молодше 18 років. Хворим із порушенням функції нирок при тяжкому порушенні функції нирок; (швидкість клубочкової фільтрації менше 30 мл/хв/1.73 м) доза становить 1 мг 1 раз на день. Для хворих зі слабким і помірно вираженим порушенням функції нирок корекції дози не потрібно. Хворим із порушенням функції печінки: ;при ;тяжкому порушенні функції печінки ;(клас З по Чайлд-Пью) доза становить 1 мг 1 раз на день. Для хворих; зі слабким і помірно вираженим порушенням функції печінки; корекції дози не потрібно. Через специфічний механізм дії прукалоприду (стимуляція моторики кишечника) збільшення добової дози більше 2 мг навряд чи призведе до посилення ефекту. Якщо прийом прукалоприду 1 раз на день протягом 4 тижнів не дає ефекту, слід повторно обстежити хворого та визначити доцільність продовження лікування.ПередозуванняДослідження за участю здорових добровольців показало, що прукалоприд добре переноситься при підвищенні дози до 20 мг 1 раз на день (в 10 разів більше за рекомендовану терапевтичну дозу). Передозування може призвести до симптомів, зумовлених посиленням відомих побічних ефектів препарату, включаючи головний біль, нудоту та діарею. Специфічного антидоту препарату Резолор немає. У разі передозування слід при необхідності проводити симптоматичну та підтримуючу терапію. Велика втрата рідини в результаті діареї або блювання може вимагати корекції порушень електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсновний шлях виведення прукалоприду – через нирки. Для хворих з тяжким порушенням функції нирок рекомендована доза становить 1 мг. При тяжкій діареї може знижуватися ефективність пероральних контрацептивів, і рекомендується використовувати додаткові методи контрацепції для запобігання зниженню ефективності пероральних контрацептивів. Порушення функції печінки навряд чи клінічно значуще впливає метаболізм і рівень системного впливу прукалоприда в людей. Даних щодо застосування препарату у хворих із слабким, помірно вираженим або тяжким порушенням функції печінки немає, тому для хворих з тяжким порушенням функції печінки рекомендується менша доза. Препарат містить лактози моногідрат, тому препарат не можна приймати хворим із вродженим дефіцитом лактази, непереносимістю лактози або з глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Для прукалоприда був виявлено ні феномену рикошета, ні розвитку залежності. Вивчення впливу прукалоприду на інтервал QT у терапевтичних (2 мг) та супратерапевтичних (10 мг) дозуваннях не показало суттєвих відмінностей порівняно з плацебо щодо значень інтервалу QT. Частота небажаних явищ, пов'язаних з інтервалом QT, та шлуночкових аритмій була низькою та порівнянною з такою на фоні прийому плацебо. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливу прукалоприду на здатність керувати автомобілем та рухомими механізмами не проводилося. У деяких випадках застосування препарату Резолор пов'язувалося з розвитком запаморочення та слабкості, особливо в перші дні лікування, що може впливати на здатність керувати автомобілем та рухомими механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: прукалоприд сукцинат 2.642 мг, що відповідає вмісту прукалоприду 2 мг. допоміжні речовини: ;ядро таблетки: ;лактози моногідрат - 165.458 мг, целюлоза мікрокристалічна - 30 мг, кремнію діоксид колоїдний - 0.4 мг, магнію стеарат - 1.5 мг, плівкове покриття рожеве - 7 мг. Склад плівкового покриття рожевого у відсотках по масі: ;гіпромелоза 6 cP - 40%, барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0.09%, титану діоксид - 23.88%, макрогол 3000 - 8%, триацетин - 6%, лакто2 моногід , індигокармін (Е132) – 0.02%, барвник заліза оксид жовтий (Е172) – 0.01%. 7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; рожевого кольору, круглі двоопуклі, на одній стороні - гравірування "PRU 2", на поперечному розрізі ядро ​​таблетки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаМеханізм дії Прукалоприд – це дигідробензофуранкарбоксамід, що посилює моторику кишечника. Прукалоприд є селективним високоафінним агоністом 5HT4-серотонінових рецепторів, що, швидше за все, пояснює його дію на моторику кишечника. Зв'язування з іншими типами рецепторів in vitro спостерігалося тільки при концентраціях речовини, що перевищують спорідненість до НТ4-рецепторів принаймні в 150 разів.ФармакокінетикаВсмоктування Прукалоприд швидко всмоктується; після одноразового перорального прийому дози 2 мг максимальна концентрація (Cmax) досягається через 2-3 години. Абсолютна біодоступність після перорального прийому перевищує 90%. Прийом препарату під час їди не впливає на біодоступність. Розподіл Прукалоприд розподіляється по всьому організму, обсяг розподілу у рівноважному стані (Vdss;) становить 567 л. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 30%. Метаболізм Метаболізм препарату в печінці людини in vitro протікає дуже повільно і утворюється лише невелика кількість метаболітів. Після перорального прийому людиною 14C-міченого прукалоприду в сечі та калі в невеликій кількості виявляються 8 метаболітів. Основний метаболіт (R107504, що утворюється шляхом О-деметилювання прукалоприду та окислення спирту, що утворюється до карбоксикислоти) становить менше 4% введеної дози препарату. Як показали дослідження з радіоактивною міткою, близько 85% препарату залишається у незміненому вигляді; метаболіт R107504 присутній у плазмі у невеликій кількості. Виведення Більшість перорально прийнятої дози активного компонента виводиться у незміненому вигляді (приблизно 60% нирками та принаймні 6% з калом). Виведення незміненого прукалоприду нирками включає пасивну фільтрацію та активну секрецію. Кліренс прукалоприду з плазми крові становить у середньому 317 мл/хв, кінцевий T1/2; - приблизно 1 день. Рівноважний стан досягається через 3-4 дні прийому препарату, причому при прийомі прукалоприду в дозі 2 мг 1 раз на день мінімальна та максимальна концентрації у плазмі крові у рівноважному стані становлять 2.5 та 7 нг/мл відповідно. При прийомі 1 раз на день коефіцієнт препарату коливається від 1.9 до 2.3. Фармакокінетика прукалоприду лінійно залежить від дози в діапазоні до 20 мг на добу. При тривалому прийомі препарату 1 раз на день його фармакокінетика залежить від тривалості прийому. Особливі категорії хворих Популяційна фармакокінетика Популяційний аналіз фармакокінетики показав, що загальний кліренс прукалоприду корелює з кліренсом креатиніну (КК) і не залежить від віку, ваги тіла, статі чи раси пацієнтів. Літні хворі При прийомі препарату літніми пацієнтами в дозі 1 мг 1 раз на день Cmaxпрукалоприду в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" (AUC) були на 26% і 28% відповідно більшими, ніж у молодих пацієнтів. Ця відмінність може бути пов'язана з ослабленням функції нирок у людей похилого віку. Порушення функції нирок У порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок, у хворих зі слабким (КК 50-79 мл/хв) та помірно вираженим (КК 25-49 мл/хв) порушенням функції нирок концентрація прукалоприду в плазмі крові після одноразового прийому в дозі 2 мг була підвищена на 25% та 51%, відповідно. У хворих з тяжким порушенням функції нирок (КК менше 24 мл/хв) концентрація прукалоприду в плазмі була в 2.3 рази вищою, ніж у здорових людей. Порушення функції печінки Близько 35% прукалоприда виводиться екстраренально, тому порушення функції печінки навряд чи клінічно значуще змінить фармакокінетику препарату. Діти Після одноразового перорального прийому прукалоприду в дозі 0,03 мг/кг дітьми у віці 4-12 років; ніж у дорослих, і залежала від віку дітей. Середній T1/2; препарату в термінальній фазі становить у дітей приблизно 19 год (діапазон 11.6-26.8 год).Клінічна фармакологіяСелективний агоніст 5-HT4-рецепторів серотонінових.Показання до застосуванняРезолор призначений для симптоматичної терапії хронічного запору у жінок, у яких проносні засоби не забезпечили достатнього ефекту усунення симптомів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до активного компонента або будь-якої допоміжної речовини; порушення функції нирок, що потребує проведення діалізу; перфорація або обструкція кишечника внаслідок анатомічних або функціональних порушень стінки кишечника, механічна кишкова непрохідність, тяжке запалення кишечника, наприклад, хвороба Крона, виразковий коліт та токсичний мегаколон/мегаректум; уроджений дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: застосування препарату у хворих з тяжкими та клінічно нестабільними супутніми захворюваннями (захворюваннями печінки, легень, серцево-судинними, неврологічними, ендокринними захворюваннями, психічними розладами, онкологічними захворюваннями, СНІДом) не вивчалося. Слід виявляти обережність при призначенні препарату Резолор хворим на такі захворювання. Зокрема, слід з обережністю застосовувати препарат у хворих із серцевою аритмією або ішемічною хворобою серця в анамнезі.Вагітність та лактаціяВагітність Досвід застосування прукалоприду під час вагітності обмежений. У клінічних дослідженнях зареєстровані випадки викидня, хоча з огляду на наявність інших факторів ризику зв'язок цих явищ із застосуванням прукалоприду залишається недоведеним. Дослідження на тваринах не виявили прямого чи опосередкованого несприятливого впливу протягом вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток потомства. Препарат Резолор не рекомендується застосовувати під час вагітності. У період лікування прукалопридом жінки, здатні до народження дітей, повинні використовувати адекватні методи контрацепції. Період лактації Прукалоприд виводиться з грудним молоком, проте при застосуванні в терапевтичних дозах препарат навряд чи впливає на новонароджених/грудних дітей. Через відсутність даних про застосування у матерів-годувальниць препарат не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування. Здатність до зачаття Дослідження на тваринах не виявили будь-якого впливу препарату на фертильність особин чоловічої та жіночої статі. Застосування у дітей Резолор не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років.Побічна діяНайчастішими небажаними реакціями при застосуванні препарату Резолор були біль голови та небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту (біль у животі, нудота, діарея), кожен з яких спостерігався приблизно у 20% хворих. Небажані реакції розвивалися переважно на початку лікування та зазвичай зникали через кілька днів, не вимагаючи відміни лікування. Інші небажані реакції спостерігалися епізодично. Більшість несприятливих небажаних реакцій були слабким або середнім ступенем тяжкості. При рекомендованій дозі прукалоприду 2 мг у клінічних дослідженнях зареєстровані такі небажані реакції, частота яких позначена як дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/ 100), рідко (>1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки. З боку центральної нервової системи: дуже часто - головний біль; часто – запаморочення; нечасто – тремор. З боку серцево-судинної системи: ;нечасто - серцебиття. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - нудота, діарея, біль у животі; часто – блювання, диспепсія, ректальна кровотеча, метеоризм, патологічні кишкові шуми; нечасто – анорексія. З боку сечостатевої системи: часто - поллакіурія. Загальні: часто - слабкість; нечасто – лихоманка, погане самопочуття.Взаємодія з лікарськими засобамиДані in vitro свідчать про слабку здатність прукалоприду до взаємодії, і в терапевтичних концентраціях він навряд чи впливає на метаболізм одночасно застосовуваних препаратів, що здійснюється ферментами системи цитохрому. Хоча прукалоприд може слабко зв'язуватися з Р-глікопротеїном (P-ГП), у клінічно значущих концентраціях він не гальмує активності (P-ГП). Потужний інгібітор CYP3A4 та Р-глікопротеїну кетоконазол у дозі 200 мг 2 рази на день збільшував AUC (площа під кривою "концентрація-час") прукалоприду приблизно на 40%. Цей ефект занадто малий, щоб бути клінічно значущим, і, швидше за все, пов'язаний з придушенням активного транспорту прукалоприду, що здійснюється Р-глікопротеїном в нирках. Така ж взаємодія, як з кетоконазолом, може спостерігатися і з іншими активними інгібіторами Р-глікопротеїну, наприклад верапамілом, циклоспорином А і хінідином. Прукалоприд, швидше за все, також транспортується у нирках та іншими переносниками. Теоретично, пригнічення активності всіх переносників, що беруть участь у активній секреції прукалоприду в нирках (включаючи Р-глікопротеїн), може збільшувати рівень його системного впливу на 75%. Дослідження за участю здорових добровольців показали відсутність клінічно значущого впливу прукалоприду на фармакокінетику варфарину, дигоксину, етилового спирту та пароксетину. При одночасному застосуванні прукалоприду та еритроміцину концентрація останнього у плазмі крові підвищується на 30%. Механізм цієї взаємодії до кінця не зрозумілий, але наявні дані вказують на те, що воно, швидше за все, не є результатом прямої дії прукалоприду, а наслідком високої варіабельності фармакокінетики самого еритроміцину. Пробенецид, циметидин, еритроміцин та пароксетин у терапевтичних дозах не впливали на фармакокінетику прукалоприду. Препарат Резолор слід обережно застосовувати одночасно з препаратами, здатними подовжувати інтервал QTc. Атропіноподібні речовини можуть послаблювати ефекти прукалоприду, які опосередковуються через рецептори НТ4. Взаємодія з їжею не виявленоСпосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди, у будь-який час доби. Дорослим: 2 мг 1 раз на день. ; Літнім (старше 65 років): починають з 1 мг 1 раз на день, при необхідності дозу підвищують до 2 мг 1 раз на день. ;Дітям та підліткам: Резолор не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків молодше 18 років. Хворим із порушенням функції нирок при тяжкому порушенні функції нирок; (швидкість клубочкової фільтрації менше 30 мл/хв/1.73 м) доза становить 1 мг 1 раз на день. Для хворих зі слабким і помірно вираженим порушенням функції нирок корекції дози не потрібно. Хворим із порушенням функції печінки: ;при ;тяжкому порушенні функції печінки ;(клас З по Чайлд-Пью) доза становить 1 мг 1 раз на день. Для хворих; зі слабким і помірно вираженим порушенням функції печінки; корекції дози не потрібно. Через специфічний механізм дії прукалоприду (стимуляція моторики кишечника) збільшення добової дози більше 2 мг навряд чи призведе до посилення ефекту. Якщо прийом прукалоприду 1 раз на день протягом 4 тижнів не дає ефекту, слід повторно обстежити хворого та визначити доцільність продовження лікування.ПередозуванняДослідження за участю здорових добровольців показало, що прукалоприд добре переноситься при підвищенні дози до 20 мг 1 раз на день (в 10 разів більше за рекомендовану терапевтичну дозу). Передозування може призвести до симптомів, зумовлених посиленням відомих побічних ефектів препарату, включаючи головний біль, нудоту та діарею. Специфічного антидоту препарату Резолор немає. У разі передозування слід при необхідності проводити симптоматичну та підтримуючу терапію. Велика втрата рідини в результаті діареї або блювання може вимагати корекції порушень електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсновний шлях виведення прукалоприду – через нирки. Для хворих з тяжким порушенням функції нирок рекомендована доза становить 1 мг. При тяжкій діареї може знижуватися ефективність пероральних контрацептивів, і рекомендується використовувати додаткові методи контрацепції для запобігання зниженню ефективності пероральних контрацептивів. Порушення функції печінки навряд чи клінічно значуще впливає метаболізм і рівень системного впливу прукалоприда в людей. Даних щодо застосування препарату у хворих із слабким, помірно вираженим або тяжким порушенням функції печінки немає, тому для хворих з тяжким порушенням функції печінки рекомендується менша доза. Препарат містить лактози моногідрат, тому препарат не можна приймати хворим із вродженим дефіцитом лактази, непереносимістю лактози або з глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Для прукалоприда був виявлено ні феномену рикошета, ні розвитку залежності. Вивчення впливу прукалоприду на інтервал QT у терапевтичних (2 мг) та супратерапевтичних (10 мг) дозуваннях не показало суттєвих відмінностей порівняно з плацебо щодо значень інтервалу QT. Частота небажаних явищ, пов'язаних з інтервалом QT, та шлуночкових аритмій була низькою та порівнянною з такою на фоні прийому плацебо. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливу прукалоприду на здатність керувати автомобілем та рухомими механізмами не проводилося. У деяких випадках застосування препарату Резолор пов'язувалося з розвитком запаморочення та слабкості, особливо в перші дні лікування, що може впливати на здатність керувати автомобілем та рухомими механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему