Антибиотики Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: кларитроміцин – 500 мг. 10 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаНапівсинтетичний макролідний антибіотик другого покоління групи макролідів широкого спектра дії. Порушує синтез білка мікроорганізмів (зв'язується з субодиницею 50S мембрани рибосом мікробної клітини). Діє на поза- та внутрішньоклітинно розташованих збудників. Абсорбція – швидка. Їжа уповільнює всмоктування, не впливаючи на біодоступність.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до кларитроміцину збудниками: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (тонзилофарингіт, середній отит, гострий синусит). інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна бактеріальна та атипова пневмонія). одонтогенні інфекції. інфекції шкіри та м'яких тканин. мікобактеріальні інфекції (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) та їх профілактика у хворих на СНІД. ерадикація Helicobacter pylori у хворих на виразкову хворобу дванадцятипалої кишки або шлунка (тільки у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняВказівка ​​в анамнезі на подовження інтервалу QT, шлуночкову аритмію або шлуночкову тахікардію типу "пірует". гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT). тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю. холестатична жовтяниця/гепатит в анамнезі, що розвинулися при застосуванні кларитроміцину. порфірія. І триместр вагітності. період лактації (грудного вигодовування). одночасний прийом кларитроміцину з астемізолом, цизапридом, пімозидом, терфенадином. з алкалоїдами ріжків, наприклад, ерготамін, дигідроерготамін. з мідазоламом для вживання. з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), з колхіцином. з тикагрелором чи ранолазином. підвищена чутливість до кларитроміцину та інших макролідів. З обережністю слід застосовувати кларитроміцин у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня. печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня, з ІХС, тяжкою серцевою недостатністю, гіпомагніємією, вираженою брадикардією (менше 50 уд/хв). одночасно з бензодіазепінами, такими як алпразолам, тріазолам, мідазолам для внутрішньовенного введення. одночасно з іншими ототоксичними препаратами, особливо аміноглікозидами. одночасно з препаратами, що метаболізуються ізоферментами CYP3A (в т.ч. карбамазепін, цилостазол, циклоспорин, дизопірамід, метилпреднізолон, омепразол, непрямі антикоагулянти, хінідин, рифабутин, силденафіл, такролімус, винбластин. , фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений); одночасно зі статинами,метаболізм яких не залежить від ізоферменту CYP3A (в т.ч. флувастатин); одночасно з блокаторами повільних кальцієвих каналів, які метаболізуються ізоферментами CYP3A4 (в т.ч. верапаміл, амлодипін, дилтіазем); одночасно з антиаритмічними засобами ІА класу (хінідин, прокаїнамід) та ІІІ класу (дофетилід, аміодарон, соталол).Вагітність та лактаціяБезпека кларитроміцину при вагітності та в період лактації не вивчена. Препарат проникає у грудне молоко. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяЗ боку травної системи: часто – діарея, блювання, диспепсія, нудота, біль у ділянці живота. нечасто - езофагіт, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастрит, прокталгія, стоматит, глосит, здуття живота, запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм, підвищення концентрації білірубіну в крові, підвищення активності АЛТ, ACT, ГГТ, ГГТ , в т.ч. холестатичний та гепатоцелюлярний. частота невідома – гострий панкреатит, зміна кольору язика та зубів, печінкова недостатність, холестатична жовтяниця. Алергічні реакції: часто – висип. нечасто - анафілактоїдна реакція, гіперчутливість, дерматит бульозний, свербіж, кропив'янка, макуло-папульозний висип. частота невідома - анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром). З боку нервової системи: часто – головний біль, безсоння. нечасто – втрата свідомості, дискінезія, запаморочення, сонливість, тремор, неспокій, підвищена збудливість. частота невідома - судоми, психотичні розлади, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, кошмарні сновидіння, парестезія, манія. З боку шкірних покривів: часто інтенсивне потовиділення. частота невідома – акне, геморагії. З боку органів чуття: часто – дисгевзія, збочення смаку. нечасто – вертиго, порушення слуху, дзвін у вухах. частота невідома – глухота, агевзія, паросмія, аносмія. З боку серцево-судинної системи: часто – вазодилатація. нечасто – зупинка серця, фібриляція передсердь, подовження інтервалу QT на ЕКГ, екстрасистолія, тріпотіння передсердь. частота невідома – шлуночкова тахікардія, в т.ч. типу "пірует". З боку сечовидільної системи: нечасто – підвищення концентрації креатиніну, зміна кольору сечі. частота невідома – ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія, зниження апетиту, підвищення концентрації сечовини, зміна відношення альбумін-глобулін. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язовий спазм, кістково-м'язова скутість, міалгія. частота невідома – рабдоміоліз, міопатія. З боку дихальної системи: нечасто – астма, носова кровотеча, тромбоемболія легеневої артерії. З боку системи кровотворення: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитемія. частота невідома – агранулоцитоз, тромбоцитопенія. З боку системи згортання крові: нечасто - збільшення значення MHO, подовження протромбінового часу. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – целюліт, кандидоз, гастроентерит, вторинні інфекції (в т.ч. вагінальні). частота невідома - псевдомембранозний коліт, пика. Місцеві реакції: дуже часто – флебіт у місці ін'єкції, часто – біль у місці ін'єкції, запалення у місці ін'єкції. З боку організму в цілому: нечасто – нездужання, гіпертермія, астенія, біль у грудній клітці, озноб, стомлюваність.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років разова доза становить 0.25-1 г, частота прийому 2 рази на добу. Для дітей віком до 12 років добова доза становить 7.5-15 мг/кг/добу на 2 прийоми. У дітей кларитроміцин слід застосовувати у відповідній лікарській формі, призначеній для цієї категорії пацієнтів. Тривалість лікування залежить від показань. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл/хв або рівень сироваткового креатиніну більше 3.3 мг/дл) дозу слід зменшити вдвічі або подвоїти інтервал між прийомами. Максимальні добові дози: для дорослих – 2 г, для дітей – 1 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМіж антибіотиками групи макролідів спостерігається перехресна резистентність. Лікування антибіотиками змінює нормальну флору кишечника, тому можливий розвиток суперінфекції, спричиненої резистентними мікроорганізмами. Слід пам'ятати, що важка наполеглива діарея може бути зумовлена ​​розвитком псевдомембранозного коліту. Слід періодично контролювати протромбіновий час у пацієнтів, які отримують кларитроміцин одночасно з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: кларитроміцин – 500 мг. 14 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаНапівсинтетичний макролідний антибіотик другого покоління групи макролідів широкого спектра дії. Порушує синтез білка мікроорганізмів (зв'язується з субодиницею 50S мембрани рибосом мікробної клітини). Діє на поза- та внутрішньоклітинно розташованих збудників. Абсорбція – швидка. Їжа уповільнює всмоктування, не впливаючи на біодоступність.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до кларитроміцину збудниками: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (тонзилофарингіт, середній отит, гострий синусит). інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна бактеріальна та атипова пневмонія). одонтогенні інфекції. інфекції шкіри та м'яких тканин. мікобактеріальні інфекції (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) та їх профілактика у хворих на СНІД. ерадикація Helicobacter pylori у хворих на виразкову хворобу дванадцятипалої кишки або шлунка (тільки у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняВказівка ​​в анамнезі на подовження інтервалу QT, шлуночкову аритмію або шлуночкову тахікардію типу "пірует". гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT). тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю. холестатична жовтяниця/гепатит в анамнезі, що розвинулися при застосуванні кларитроміцину. порфірія. І триместр вагітності. період лактації (грудного вигодовування). одночасний прийом кларитроміцину з астемізолом, цизапридом, пімозидом, терфенадином. з алкалоїдами ріжків, наприклад, ерготамін, дигідроерготамін. з мідазоламом для вживання. з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), з колхіцином. з тикагрелором чи ранолазином. підвищена чутливість до кларитроміцину та інших макролідів. З обережністю слід застосовувати кларитроміцин у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня. печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня, з ІХС, тяжкою серцевою недостатністю, гіпомагніємією, вираженою брадикардією (менше 50 уд/хв). одночасно з бензодіазепінами, такими як алпразолам, тріазолам, мідазолам для внутрішньовенного введення. одночасно з іншими ототоксичними препаратами, особливо аміноглікозидами. одночасно з препаратами, що метаболізуються ізоферментами CYP3A (в т.ч. карбамазепін, цилостазол, циклоспорин, дизопірамід, метилпреднізолон, омепразол, непрямі антикоагулянти, хінідин, рифабутин, силденафіл, такролімус, винбластин. , фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений); одночасно зі статинами,метаболізм яких не залежить від ізоферменту CYP3A (в т.ч. флувастатин); одночасно з блокаторами повільних кальцієвих каналів, які метаболізуються ізоферментами CYP3A4 (в т.ч. верапаміл, амлодипін, дилтіазем); одночасно з антиаритмічними засобами ІА класу (хінідин, прокаїнамід) та ІІІ класу (дофетилід, аміодарон, соталол).Вагітність та лактаціяБезпека кларитроміцину при вагітності та в період лактації не вивчена. Препарат проникає у грудне молоко. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяЗ боку травної системи: часто – діарея, блювання, диспепсія, нудота, біль у ділянці живота. нечасто - езофагіт, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастрит, прокталгія, стоматит, глосит, здуття живота, запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм, підвищення концентрації білірубіну в крові, підвищення активності АЛТ, ACT, ГГТ, ГГТ , в т.ч. холестатичний та гепатоцелюлярний. частота невідома – гострий панкреатит, зміна кольору язика та зубів, печінкова недостатність, холестатична жовтяниця. Алергічні реакції: часто – висип. нечасто - анафілактоїдна реакція, гіперчутливість, дерматит бульозний, свербіж, кропив'янка, макуло-папульозний висип. частота невідома - анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром). З боку нервової системи: часто – головний біль, безсоння. нечасто – втрата свідомості, дискінезія, запаморочення, сонливість, тремор, неспокій, підвищена збудливість. частота невідома - судоми, психотичні розлади, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, кошмарні сновидіння, парестезія, манія. З боку шкірних покривів: часто інтенсивне потовиділення. частота невідома – акне, геморагії. З боку органів чуття: часто – дисгевзія, збочення смаку. нечасто – вертиго, порушення слуху, дзвін у вухах. частота невідома – глухота, агевзія, паросмія, аносмія. З боку серцево-судинної системи: часто – вазодилатація. нечасто – зупинка серця, фібриляція передсердь, подовження інтервалу QT на ЕКГ, екстрасистолія, тріпотіння передсердь. частота невідома – шлуночкова тахікардія, в т.ч. типу "пірует". З боку сечовидільної системи: нечасто – підвищення концентрації креатиніну, зміна кольору сечі. частота невідома – ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія, зниження апетиту, підвищення концентрації сечовини, зміна відношення альбумін-глобулін. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язовий спазм, кістково-м'язова скутість, міалгія. частота невідома – рабдоміоліз, міопатія. З боку дихальної системи: нечасто – астма, носова кровотеча, тромбоемболія легеневої артерії. З боку системи кровотворення: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитемія. частота невідома – агранулоцитоз, тромбоцитопенія. З боку системи згортання крові: нечасто - збільшення значення MHO, подовження протромбінового часу. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – целюліт, кандидоз, гастроентерит, вторинні інфекції (в т.ч. вагінальні). частота невідома - псевдомембранозний коліт, пика. Місцеві реакції: дуже часто – флебіт у місці ін'єкції, часто – біль у місці ін'єкції, запалення у місці ін'єкції. З боку організму в цілому: нечасто – нездужання, гіпертермія, астенія, біль у грудній клітці, озноб, стомлюваність.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років разова доза становить 0.25-1 г, частота прийому 2 рази на добу. Для дітей віком до 12 років добова доза становить 7.5-15 мг/кг/добу на 2 прийоми. У дітей кларитроміцин слід застосовувати у відповідній лікарській формі, призначеній для цієї категорії пацієнтів. Тривалість лікування залежить від показань. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл/хв або рівень сироваткового креатиніну більше 3.3 мг/дл) дозу слід зменшити вдвічі або подвоїти інтервал між прийомами. Максимальні добові дози: для дорослих – 2 г, для дітей – 1 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМіж антибіотиками групи макролідів спостерігається перехресна резистентність. Лікування антибіотиками змінює нормальну флору кишечника, тому можливий розвиток суперінфекції, спричиненої резистентними мікроорганізмами. Слід пам'ятати, що важка наполеглива діарея може бути зумовлена ​​розвитком псевдомембранозного коліту. Слід періодично контролювати протромбіновий час у пацієнтів, які отримують кларитроміцин одночасно з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: кларитроміцин – 500 мг; Допоміжні речовини - повідон, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат; склад оболонки: опадрай II 31F58914 білий (запатентована суміш, що містить гіпромелозу, лактози моногідрат, 0а0, 0а0 14 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиБілі довгасті двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, з ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаКларитроміцин є напівсинтетичним макролідним антибіотиком широкого спектра дії. Антибактеріальна дія кларитроміцину здійснюється шляхом придушення синтезу білка внаслідок зв'язування з 50s-субодиницею бактеріальних рибосом. Кларитроміцин має виражену активність щодо широкого спектру аеробних і анаеробних грампозитивних і грамнегативних організмів. Мінімальна переважна концентрація кларитроміцину (МПК) вдвічі нижча, ніж у еритроміцину для більшості мікроорганізмів. 14-гідрокси-метаболіт кларитроміцину також має антимікробну активність. Мінімальні переважні концентрації цього метаболіту рівні або перевищують МПК кларитроміцину; щодо 14-гідрокси метаболіт удвічі активніший, ніж кларитроміцин.ФармакокінетикаКларитроміцин швидко та добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту після прийому внутрішньо. Мікробіологічно активний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин утворюється після "першого проходження" через печінку. Прийом їжі не впливає на біодоступність кларитроміцину, однак дещо сповільнює початок абсорбції кларитроміцину та утворення 14-гідрокси-метаболіту. Фармакокінетика кларитроміцину носить нелінійний характер; при цьому рівноважна концентрація досягається через 2 доби від початку прийому препарату. Кларитроміцин виводиться із сечею, а також з каловими масами, переважно через жовч. При прийомі 250 мг кларитроміцину двічі на день 15-20% введеної дози виводиться у незмінному вигляді із сечею. При прийомі 500 мг двічі на день екскреція із сечею становить близько 36%. 14-гідроксикларитроміцин - основний метаболіт, виявлений у сечі, на його частку припадає близько 10-15%. При прийомі 500 мг кларитроміцину тричі на добу концентрація кларитроміцину в плазмі вища, ніж при прийомі цієї дози двічі на добу. Вміст кларитроміцину в тканинах, включаючи залозисту та легеневу тканину, у кілька разів вищий, ніж у циркулюючій крові. У терапевтичних концентраціях кларитроміцин зв'язується на 80% з білками плазми. Кларитроміцин проникає у шлунковий слиз. Рівень кларитроміцину в слизу та тканинах шлунка підвищується при комбінованій терапії з омепразолом. Кларитроміцин проникає у грудне молоко.Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами. Інфекції нижніх дихальних шляхів (зокрема гострий та хронічний бронхіт, пневмонія); інфекції верхніх дихальних шляхів (у тому числі синусит та фарингіт); інфекції шкіри та м'яких тканин; виразкова хвороба дванадцятипалої кишки для ерадикації H.pylori (у складі комплексної терапії з інгібіторами протонної помпи).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до антибіотиків групи макролідів, одночасне призначення з похідними ріжків, одночасне призначення наступних препаратів: цисаприд, пімозід, терфенадин, дитячий вік до 12 років, вагітність та період лактації. З обережністю: пацієнтам із порушеннями функції печінки та нирок.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Протипоказане застосування препарату дітям віком до 12 років.Побічна діяЗазвичай, кларитроміцин добре переноситься пацієнтами. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспепсія, діарея, біль у животі, стоматити, глосити, панкреатит, кандидоз порожнини рота, знебарвлення язика та зубів; рідко – псевдомембранозний ентероколіт. Знебарвлення зубів оборотне і зазвичай відновлюється спеціальною обробкою в стоматологічній клініці. Як і прийому інших антибіотиків із групи макролідів можливі порушення функції печінки, зокрема. збільшення активності печінкових ферментів, печінковоклітинний та/або холестатичний гепатит із жовтяницею або без неї. Ці порушення функції печінки можуть бути важкими, але зазвичай вони оборотні. Дуже рідко спостерігалися випадки печінкової недостатності та смертельного результату в основному на тлі тяжких супутніх захворювань та/або супутньої лікарської терапії. З боку системи крові: у виняткових випадках - лейкопенія та тромбоцитопенія; збільшення рівня креатиніну у сироватці. З боку центральної та периферичної нервової системи: парестезія, головний біль, розлади нюху, зміна смакових відчуттів; запаморочення, збудження, безсоння, кошмарні сновидіння, почуття страху, дзвін у вухах, сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації, психоз, деперсоналізація; оборотна втрата слуху; судоми. З боку серцево-судинної системи: як і при прийомі інших макролідів подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія Поліморфна шлуночкова тахіаритмія. З боку опорно-рухової системи: артралгія, міалгія. З боку сечовидільної системи: окремі випадки збільшення креатиніну плазми, інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність. Алергічні реакції: Кропивниця, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, у поодиноких випадках – синдром Стівенеа-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Інші: рідко гіпоглікемія у пацієнтів, які приймають пероральні цукрознижувальні препарати або інсулін.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні кларитроміцину з цисапридом, пимозидом та терфенадином у плазмі крові спостерігаються підвищені концентрації цих препаратів, що може спричинити подовження інтервалу QT та порушення ритму серця, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків аритмію та torsade de point; аналогічні ефекти спостерігаються при одночасному прийомі астемізолу та інших макролідів. Кларитроміцин не взаємодіє з пероральними контрацептивами. Як і при прийомі інших макролідних антибіотиків, одночасний прийом кларитроміцину та інших препаратів, що метаболізуються за участю цитохрому Р450 (варфарин, алкалоїди ріжків, триазолам, мідазолам, дизопірамід, ловастатин, рифабутин, препарат крові. При одночасному застосуванні кларитроміцину та інгібіторів HMG-KoA-редуктази (ловастатин, симвастатин) можливий розвиток рабдоміолізу. При одночасному призначенні кларитроміцину та теофіліну підвищується концентрація теофіліну в сироватці крові та його токсичність. Одночасне призначення кларитроміцину і варфарину або дигоксину може супроводжуватися збільшенням їх ефектів. При одночасному призначенні кларитроміцину та карбамазепіну може посилюватися ефект карбамазепіну внаслідок зниження швидкості екскреції карбамазепіну. При одночасному прийомі кларитроміцину та зидовудину (всередину) ВІЛ-інфікованим дорослим пацієнтам можливе зниження рівноважної концентрації зидовудину; цього можна значною мірою уникнути, збільшивши інтервал між прийомами кларитроміцину та зидовудину до 1-2 годин. Для дітей такої взаємодії не наголошувалося. При одночасному прийомі ритонавіру та кларитроміцину для останнього збільшуються значення фармакокінетичних параметрів: площа під фармакокінетичною кривою (AUC), максимальна концентрація у плазмі (Сmах), мінімальна концентрація у плазмі (Cmin). Для пацієнтів з нормальною функцією нирок корекція дози зазвичай не потрібна внаслідок широкого терапевтичного інтервалу доз кларитроміцину. При одночасному застосуванні кларитроміцину та омепразолу, кларитроміцину та лансопразолу, а також кларитроміцину та ранітидину можливе збільшення концентрації препаратів у плазмі крові, проте зазвичай корекції дози не потрібно. При одночасному застосуванні кларитроміцину та гіпоглікемічних засобів, у тому числі інсуліну, у поодиноких випадках можливий розвиток гіпоглікемії.Спосіб застосування та дозиДорослим: звичайна доза становить 250 мг 2 рази на день протягом 7 днів, у разі необхідності доза може бути збільшена до 500 мг 2 рази на день протягом періоду до 14 днів при тяжких інфекціях. Дітям старше 12 років: режим дозування як для дорослих. Для лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої H.pylori (дорослим): Схема потрійної терапії (7-14 днів): Кларитроміцин 500 мг двічі на день; лансопразол 30 мг 2 рази на день; амоксицилін 1000 мг двічі на день. Схема потрійної терапії (7 днів): Кларитроміцин 500 мг двічі на день; лансопразол 30 мг 2 рази на день; метронідазол 400 мг двічі на день. Схема потрійної терапії (7 днів): Кларитроміцин 500 мг двічі на день; омепразол 40 мг на добу; амоксицилін 1000 мг двічі на добу або метронідазол 400 мг двічі на день. Схема потрійної терапії (10 днів): Кларитроміцин 500 мг 2 рази на день призначається з амоксициліном 100 мг 2 рази на день та омепразолом 20 мг на добу. Схема подвійної терапії (14 днів): Кларитроміцин 500 мг 3 рази на добу, омепразол внутрішньо 40 мг 1 раз на добу. При ураженні функції нирок: Зазвичай корекції дози не потрібні, за винятком пацієнтів з тяжкими ураженнями нирок (кліренс креатиніну 30 мл/хв), проте при необхідності сумарна добова доза повинна бути знижена вдвічі, тобто. 250 мг 1 раз на добу або 250 мг 2 рази на день при тяжких інфекціях. При одночасному прийомі ритонавіру для пацієнтів з порушеннями функції нирок рекомендується корекція дози за наступною схемою: Для пацієнтів з кліренсом креатиніну 30-60 мл/хв. дозу кларитроміцину слід знизити на 50%. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв дозу кларитроміцину слід зменшити на 75%. При сумісному застосуванні кларитроміцину та ритонавіру не слід застосовувати дози кларитроміцину понад 1 г на добу.ПередозуванняСимптоми: симптоми шлунково-кишкового тракту; у одного з пацієнтів при прийомі 8 г кларитроміцину був випадок порушення психічного стану, параноїдальна поведінка, гіпоглікемія, гіпоксемія. Лікування: промивання шлунка, що підтримує терапія. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз є неефективними, як і для інших макролідів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом таблеток кларитроміцину у дітей віком до 12 років не рекомендується. При одночасному призначенні кларитроміцину та варфарину слід регулярно контролювати протромбіновий час. При одночасному призначенні кларитроміцину та дигоксину слід проводити спостереження за рівнем концентрації дигоксину у сироватці крові.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Кларитроміцин 500 мг. Допоміжні речовини: гіпромелоза 2208 (100 мПа?с) 200 мг, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 2910 (50 мПа?з) 150 мг, целюлоза мікрокристалічна 137.5 мг, кремнію діоксид колоїдний 0. склад; або склад плівкової оболонки: суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелозу 2910 (6 мПа?с) 50%, гіпролозу 19.4%, тальк 19.26%, титану діоксид 10.87%, заліза оксид жовтий 0.47. 7 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (2) - пачки картонні. 14 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (1) - пачки картонні. 14 шт. - банки поліетиленові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою; жовтого кольору, овальні, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНапівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Пригнічує синтез білків у мікробній клітині, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій. Діє в основному бактеріостатично, а також бактерицидно. Активний щодо грампозитивних бактерій: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамнегативних бактерій: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; анаеробних бактерій: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. Активний також щодо Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (крім Mycobacterium tuberculosis).ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо кларитроміцин добре абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює абсорбцію, але не впливає на біодоступність активної речовини. Кларитроміцин добре проникає в біологічні рідини та тканини організму, де досягає концентрації у 10 разів більшої, ніж у плазмі. Приблизно 20% кларитроміцину одразу метаболізується з утворенням основного метаболіту 14-гідрокларитроміцину. При дозі 250 мг T1/2 становить 3-4 год, при дозі 500 мг - 5-7 год. Виводиться із сечею у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до кларитроміцину збудниками: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (тонзилофарингіт, середній отит, гострий синусит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна бактеріальна та атипова пневмонія); одонтогенні інфекції; інфекції шкіри та м'яких тканин; мікобактеріальні інфекції (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) та їх профілактика у хворих на СНІД; ерадикація Helicobacter pylori у хворих на виразкову хворобу дванадцятипалої кишки або шлунка (тільки у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняВказівка ​​в анамнезі на подовження інтервалу QT, шлуночкову аритмію або шлуночкову тахікардію типу "пірует"; гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; холестатична жовтяниця/гепатит в анамнезі, що розвинулися при застосуванні кларитроміцину; порфірія; І триместр вагітності; період лактації (грудного вигодовування); одночасний прийом кларитроміцину з астемізолом, цизапридом, пімозидом, терфенадином; з алкалоїдами ріжків, наприклад, ерготамін, дигідроерготамін; з мідазоламом для вживання; з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), з колхіцином; з тикагрелором або ранолазин; підвищена чутливість до кларитроміцину та інших макролідів.Вагітність та лактаціяЗастосування у І триместрі вагітності протипоказане. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Застосування у дітей В даний час недостатньо даних про ефективність та безпеку застосування кларитроміцину у дітей віком до 6 міс.Побічна діяЗ боку травної системи: часто - діарея, блювання, диспепсія, нудота, біль у ділянці живота; нечасто - езофагіт, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастрит, прокталгія, стоматит, глосит, здуття живота, запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм, підвищення концентрації білірубіну в крові, підвищення активності АЛТ, ACT, ГГТ, ГГТ , в т.ч. холестатичний та гепатоцелюлярний; частота невідома – гострий панкреатит, зміна кольору язика та зубів, печінкова недостатність, холестатична жовтяниця. Алергічні реакції: часто - висип; нечасто - анафілактоїдна реакція, гіперчутливість, дерматит бульозний, свербіж, кропив'янка, макуло-папульозний висип; частота невідома - анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром). З боку нервової системи: часто - головний біль, безсоння; нечасто – втрата свідомості, дискінезія, запаморочення, сонливість, тремор, неспокій, підвищена збудливість; частота невідома - судоми, психотичні розлади, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, кошмарні сновидіння, парестезія, манія. З боку шкірних покровів: часто - інтенсивне потовиділення; частота невідома – акне, геморагії. З боку органів чуття: часто - дисгевзія, збочення смаку; нечасто - вертиго, порушення слуху, дзвін у вухах; частота невідома – глухота, агевзія, паросмія, аносмія. З боку серцево-судинної системи: часто - вазодилатація; нечасто – зупинка серця, фібриляція передсердь, подовження інтервалу QT на ЕКГ, екстрасистолія, тріпотіння передсердь; частота невідома – шлуночкова тахікардія, в т.ч. типу "пірует". З боку сечовидільної системи: нечасто - підвищення концентрації креатиніну, зміна кольору сечі; частота невідома – ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит. З боку обміну речовин і харчування: нечасто – анорексія, зниження апетиту, підвищення концентрації сечовини, зміна відношення альбумін-глобулін. З боку кістково-м'язової системи: ;нечасто - м'язовий спазм, кістково-м'язова скутість, міалгія; частота невідома – рабдоміоліз, міопатія. З боку дихальної системи: нечасто - астма, носова кровотеча, тромбоемболія легеневої артерії. З боку системи кровотворення: нечасто - лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитемія; частота невідома – агранулоцитоз, тромбоцитопенія. З боку системи згортання крові: ;нечасто - збільшення значення MHO, подовження протромбінового часу. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто - целюліт, кандидоз, гастроентерит, вторинні інфекції (в т.ч. вагінальні); частота невідома - псевдомембранозний коліт, пика. Місцеві реакції: дуже часто - флебіт у місці ін'єкції, часто - біль у місці ін'єкції, запалення в місці ін'єкції. З боку організму в цілому: нечасто - нездужання, гіпертермія, астенія, біль у грудній клітці, озноб, стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиКларитроміцин пригнічує активність ізоферменту CYP3A4, що призводить до уповільнення швидкості метаболізму астемізолу при їх одночасному застосуванні. Внаслідок цього відбувається збільшення інтервалу QT та підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует". Одночасний прийом кларитроміцину з ловастатином або симвастатином протипоказаний у зв'язку з тим, що дані статини значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4, і спільне застосування з кларитроміцином підвищує їх сироваткові концентрації, що призводить до підвищення ризику розвитку міопатії, включаючи рабдомі. Повідомлялося про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які приймали кларитроміцин разом із цими препаратами. У разі необхідності застосування кларитроміцину слід припинити прийом ловастатину або симвастатину на час терапії. Кларитроміцин слід застосовувати з обережністю при комбінованій терапії з іншими статинами. Рекомендується застосовувати статини, які не залежать від метаболізму ізоферментів CYP3A (наприклад, флувастатин). У разі потреби спільного прийому рекомендується приймати найменшу дозу статину. Слід контролювати розвиток ознак та симптомів міопатії. При одночасному застосуванні з аторвастатином помірно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії. Препарати, що є індукторами CYP3A (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений), здатні індукувати метаболізм кларитроміцину, що може призвести до субтерапевтичної концентрації кларитроміцину та зниження його ефективності. Необхідно контролювати плазмову концентрацію індуктора СYР3А, яка може підвищитись через інгібування CYP3A кларитроміцином. При сумісному застосуванні з рифабутином підвищується концентрація рифабутину в плазмі, збільшується ризик розвитку увеїту, зменшується концентрація кларитроміцину в плазмі. При сумісному застосуванні з кларитроміцином можливе підвищення концентрацій у плазмі фенітоїну, карбамазепіну, вальпроєвої кислоти. Сильні індуктори ізоферментів системи цитохрому Р450, такі як ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин здатні прискорювати метаболізм кларитроміцину і, таким чином, знижувати концентрацію кларитроміцину в плазмі і послаблювати його терапевтичний метаболіту, який також є мікробіологічно активним. Оскільки мікробіологічна активність кларитроміцину та 14-ОН-кларитроміцину відрізняється щодо різних бактерій, терапевтичний ефект може знижуватися при сумісному застосуванні кларитроміцину та індукторів ферментів. Концентрація кларитроміцину в плазмі знижується при застосуванні етравірину, при цьому підвищується концентрація активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину. Оскільки 14-ОН-кларитроміцин має низьку активність по відношенню до інфекцій MAC, може змінюватися загальна активність щодо їх збудників, тому для лікування MAC слід розглядати альтернативне лікування. Фармакокінетичне дослідження показало, що спільний прийом ритонавіру в дозі 200 мг кожні 8 годин та кларитроміцину в дозі 500 мг кожні 12 год призвів до помітного придушення метаболізму кларитроміцину. При сумісному прийомі ритонавіру C max ; кларитроміцину збільшилася на 31%, Cmin; збільшилася на 182% і AUC збільшилася на 77%, при цьому концентрація його метаболіту 14-ОН-кларитроміцину значно знижувалася. Ритонавір не слід спільно приймати з кларитроміцином у дозах, що перевищують 1 г на добу. Кларитроміцин, атазанавір, саквінавір є субстратами та інгібіторами CYP3A, що визначає їхню двоспрямовану взаємодію. При прийомі саквінавіру разом із ритонавіром слід враховувати потенційний вплив ритонавіру на кларитроміцин. При одночасному застосуванні з зидовудіном дещо зменшується біодоступність зидовудину. Колхіцин є субстратом як CYP3A, так і Р-глікопротеїну. Відомо, що кларитроміцин та інші макроліди є інгібіторами CYP3A та Р-глікопротеїну. При сумісному прийомі кларитроміцину та колхіцину інгібування Р-глікопротеїну та/або CYP3A може призвести до посилення дії колхіцину. Слід контролювати розвиток клінічних симптомів отруєння колхіцином. Зареєстровані постмаркетингові повідомлення про випадки отруєння колхіцином при його одночасному прийомі з кларитроміцином, найчастіше у пацієнтів похилого віку. Деякі з описаних випадків відбувалися у пацієнтів із нирковою недостатністю. Як повідомлялося, деякі випадки закінчувалися летальним кінцем. Одночасне застосування кларитроміцину та колхіцину протипоказане. При сумісному застосуванні мідазоламу та кларитроміцину (всередину по 500 мг 2 рази на добу) відзначалося збільшення AUC мідазоламу: у 2.7 разу після внутрішньовенного введення мідазоламу та у 7 разів після перорального прийому. Одночасний прийом кларитроміцину з мідазоламом для перорального застосування протипоказаний. Якщо разом із кларитроміцином застосовується внутрішньовенна форма мідазоламу, слід ретельно контролювати стан пацієнта для можливої ​​корекції дози. Такі ж запобіжні заходи слід застосовувати і до інших бензодіазепінів, які метаболізуються CYP3A, включаючи триазолів та алпразолів. Для бензодіазепінів, виведення яких не залежить від CYP3A (темазепам, нітразепам, лоразепам), малоймовірно клінічно значуща взаємодія з кларитроміцином. При сумісному застосуванні кларитроміцину та триазоламу можлива дія на ЦНС, наприклад сонливість та сплутаність свідомості. При даній комбінації рекомендується контролювати спостерігати за симптомами порушення ЦНС. При одночасному застосуванні з варфарином можливе посилення антикоагулянтної дії варфарину та підвищення ризику кровотеч. Передбачається, що дигоксин є субстратом P-глікопротеїну. Відомо, що кларитроміцин пригнічує P-глікопротеїн. При одночасному застосуванні з дигоксином можливе значне підвищення концентрації дигоксину в плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Можливе виникнення шлуночкової тахікардії типу "пірует" при спільному застосуванні кларитроміцину та хінідину або дизопіраміду. При одночасному прийомі кларитроміцину з цими препаратами слід регулярно проводити контроль ЕКГ щодо збільшення інтервалу QT, а також слід контролювати сироваткові концентрації цих препаратів. При постмаркетинговому застосуванні повідомлялося про випадки розвитку гіпоглікемії при сумісному прийомі кларитроміцину та дизопіраміду. Необхідно контролювати концентрацію глюкози в крові при одночасному застосуванні кларитроміцину та дизопіраміду. Вважають, що можливе підвищення концентрації дизопіраміду в плазмі внаслідок інгібування його метаболізму в печінці під впливом кларитроміцину. Спільний прийом флуконазолу в дозі 200 мг щодня та кларитроміцину в дозі 500 мг 2 рази на добу викликав збільшення середнього значення мінімальної рівноважної концентрації кларитроміцину (Cmin) та AUC на 33% та 18% відповідно. При цьому спільний прийом не впливав на середню рівноважну концентрацію активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину. Корекція дози кларитроміцину у разі супутнього прийому флуконазолу не потрібна. Кларитроміцин та ітраконазол є субстратами та інгібіторами CYP3A, що визначає їхню двоспрямовану взаємодію. Кларитроміцин може підвищувати концентрацію ітраконазолу в плазмі, тоді як ітраконазол здатний підвищувати плазмову концентрацію кларитроміцину. При одночасному застосуванні з метилпреднізолоном – зменшується кліренс метилпреднізолону; з преднізоном – описані випадки розвитку гострої манії та психозу. При одночасному застосуванні з омепразолом значно підвищується концентрація омепразолу та незначно підвищується концентрація кларитроміцину у плазмі крові; з лансопразолом - можливі глосит, стоматит та/або поява темного забарвлення язика. При одночасному застосуванні із сертраліном – теоретично не можна виключити розвиток серотонінового синдрому; з теофіліном - можливе підвищення концентрації теофіліну у плазмі крові. При одночасному застосуванні з терфенадином можливе уповільнення швидкості метаболізму терфенадину та підвищення його концентрації у плазмі крові, що може призвести до збільшення інтервалу QT та підвищення ризику шлуночкової аритмії типу "пірует". Пригнічення активності ізоферменту CYP3A4 під впливом кларитроміцину призводить до уповільнення швидкості метаболізму цизаприду при їх одночасному застосуванні. Внаслідок цього збільшується концентрація цизаприду в плазмі крові та підвищується ризик розвитку загрозливих для життя порушень серцевого ритму, включаючи шлуночкові аритмії типу "пірует". Первинний метаболізм толтеродину здійснюється за участю CYP2D6. Однак у частині популяції, позбавленої CYP2D6, метаболізм відбувається за участю CYP3A. У цій групі населення пригнічення CYP3A призводить до значно більших концентрацій толтеродину в сироватці. Тому у пацієнтів з низьким рівнем CYP2D6-опосередкованого метаболізму може знадобитися зниження дози толтеродину у присутності інгібіторів CYP3А, таких як кларитроміцин. При сумісному застосуванні кларитроміцину та пероральних гіпоглікемічних засобів (наприклад, похідні сульфонілсечовини) та/або інсуліну може спостерігатися виражена гіпоглікемія. Одночасне застосування кларитроміцину з деякими гіпоглікемічними препаратами (наприклад, натеглінід, піоглітазон, репаглінід та росиглітазон) може призвести до інгібування ізоферментів CYP3A кларитроміцином, що може призвести до розвитку гіпоглікемії. Вважають, що при одночасному застосуванні з толбутамідом існує можливість розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні з флуоксетином описано випадок розвитку токсичних ефектів, зумовлених дією флуоксетину. При одночасному прийомі кларитроміцину з іншими ототоксичними препаратами, особливо аміноглікозидами, необхідно бути обережними і контролювати функції вестибулярного і слухового апаратів як під час терапії, так і після її закінчення. При одночасному застосуванні з циклоспорином підвищується концентрація циклоспорину в плазмі, виникає ризик посилення побічної дії. При одночасному застосуванні з ерготаміном, дигідроерготаміном описані випадки посилення побічної дії ерготаміну та дигідроерготаміну. Постмаркетингові дослідження показують, що при сумісному застосуванні кларитроміцину з ерготаміном або дигідроерготаміном можливі наступні ефекти, пов'язані з гострим отруєнням препаратами групи ерготамінів: судинний спазм, ішемія кінцівок та інших тканин, включаючи ЦНС. Одночасне застосування кларитроміцину та алкалоїдів ріжків протипоказане. Кожен із цих інгібіторів ФДЕ метаболізується принаймні частково за участю CYP3A. У той же час кларитроміцин здатний інгібувати CYP3A. Спільне застосування кларитроміцину з силденафілом, тадалафілом або варденафілом може призвести до збільшення інгібуючої дії на ФДЕ. При цих комбінаціях слід розглянути можливість зменшення дози силденафілу, тадалафілу та варденафілу. При одночасному застосуванні кларитроміцину та блокаторів кальцієвих каналів, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (наприклад, верапаміл, амлодипін, дилтіазем), слід бути обережним, оскільки існує ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Плазмові концентрації кларитроміцину, як і блокаторів кальцієвих каналів, можуть підвищуватися при одночасному застосуванні. Артеріальна гіпотензія, брадіаритмія та лактацидоз можливі при одночасному прийомі кларитроміцину та верапамілу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років разова доза становить 0.25-1 г, частота прийому 2 рази на добу. Для дітей віком до 12 років добова доза становить 7.5-15 мг/кг/добу на 2 прийоми. У дітей кларитроміцин слід застосовувати у відповідній лікарській формі, призначеній для цієї категорії пацієнтів. Тривалість лікування залежить від показань. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл/хв або рівень сироваткового креатиніну більше 3.3 мг/дл) дозу слід зменшити вдвічі або подвоїти інтервал між прийомами. Максимальні добові дози: для дорослих - 2 г, для дітей - 1 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати кларитроміцин у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня; печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня, з ІХС, тяжкою серцевою недостатністю, гіпомагніємією, вираженою брадикардією (менше 50 уд./хв); одночасно з бензодіазепінами, такими як алпразолам, триазолам, мідазолам для внутрішньовенного введення; одночасно з іншими ототоксичними препаратами, особливо аміноглікозидами; одночасно з препаратами, що метаболізуються ізоферментами CYP3A (в т.ч. карбамазепін, цилостазол, циклоспорин, дизопірамід, метилпреднізолон, омепразол, непрямі антикоагулянти, хінідин, рифабутин, силденафіл, такролімус, винбластин; C; , фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений); одночасно зі статинами,метаболізм яких не залежить від ізоферменту CYP3A (в т.ч. флувастатин); одночасно з блокаторами повільних кальцієвих каналів, які метаболізуються ізоферментами CYP3A4 (в т.ч. верапаміл, амлодипін, дилтіазем); одночасно з антиаритмічними засобами ІА класу (хінідин, прокаїнамід) та ІІІ класу (дофетилід, аміодарон, соталол). Між антибіотиками групи макролідів спостерігається перехресна резистентність. Лікування антибіотиками змінює нормальну флору кишечника, тому можливий розвиток суперінфекції, спричиненої резистентними мікроорганізмами. Слід пам'ятати, що важка наполеглива діарея може бути зумовлена ​​розвитком псевдомембранозного коліту. Слід періодично контролювати протромбіновий час у пацієнтів, які отримують кларитроміцин одночасно з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: кларитроміцин – 500 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 6 сПз) – 13,57 мг, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 100 сПз) – 266,48 мг, лактози моногідрат – 176,36 мг, магнію діоксид колоїд мг; Оболонка: Акваріус Преферред НSP BPP314073 Жовтий (Aquarius Preferred HSP BPP314073 Yellow) [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 6 сПз) – 5,225 мг, коповідон – 3,990 мг, 3,5-3,5 0,570 мг, титану діоксид – 3,665 мг, барвник хіноліновий жовтий лак – 1,064 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0,019 мг, лак алюмінієвий блакитний (FD&C Blue No. 1 Aluminum Lake (11-10 %) мг.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, довгасті, двоопуклі. На зрізі білого чи майже білого кольору.ХарактеристикаКларитроміцин – напівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Чинить антибактеріальну дію, високоефективний щодо багатьох аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Застосовується при інфекційно-запальних захворюваннях: інфекціях верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (фарингіт, синусит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіт, позалікарняна пневмонія); інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини). Випускається у формі пігулок пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою (500 мг) по 7 пігулок у контурну коміркову упаковку. Відпускається за рецептом.Фармакотерапевтична групаантибіотик - макролідФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При прийомі внутрішньо кларитроміцин швидко та активно всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність становить 50%. Їжа уповільнює всмоктування, не впливаючи на біодоступність. При багаторазовому прийомі дози препарату кумуляції не виявлено, характер метаболізму в організмі людини не змінювався. Кларитроміцин у терапевтичних концентраціях накопичується у шкірі, легких та м'яких тканинах (у них концентрації у 10 разів перевищують плазмові). Кларитроміцин зв'язується з білками плазми на 70% концентрації від 0,45 до 4,5 мкг/мл. При прийомі кларитроміцину пролонгованої дії внутрішньо в дозі 500 мг на день рівноважні максимальні концентрації (Сmах) кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину в плазмі крові становлять 1,3 та 0,48 мкг/мл, відповідно. При прийомі препарату в дозі 1000 мг Сmах кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину досягла 2,4 мкг/мл і 0,67 мкг/мл, відповідно. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) у плазмі прийому лікарської форми пролонгованої дії становить 6 годин. Кларитроміцин та 14-гідроксикларитроміцин добре розподіляється на всі тканини та рідини організму. Після перорального прийому кларитроміцину його вміст у спинномозковій рідині залишається невисоким (при нормальній проникності ГЕБ 1-2 % від рівня у сироватці крові). Вміст у тканинах зазвичай у кілька разів більший за його вміст у сироватці крові. Метаболізм та виведення Кларитроміцин метаболізується в системі цитохрому Р450 за участю ізоферментів CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 з утворенням основного мікробіологічно активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину. При прийомі разової дози 500 мг періоди напіввиведення (T1/2) вихідного лікарського препарату та його основного метаболіту для лікарської форми пролонгованої дії у дозі 500 мг склали відповідно 5,3 годин та 7,7 годин; у дозі 1000 мг – 5,8 та 8,9 годин, відповідно. Час настання максимальної концентрації (ТСmах) прийому як 500 мг, і 1000 мг становить приблизно 6 годин. При рівноважному стані Сmах 14-гідроксикларитроміцину не збільшується пропорційно дозам кларитроміцину, тоді періоди напіввиведення як кларитроміцину, так і його основного метаболіту збільшуються з підвищенням дози. Нелінійний характер фармакокінетики кларитроміцину пов'язаний із зменшенням утворення 14-гідроксилованого та N-деметилованого метаболітів при застосуванні більш високих доз, що вказує на нелінійність метаболізму кларитроміцину при прийомі високих доз. Виводиться нирками та кишечником (20-30% у незмінній формі, решта – у вигляді метаболітів). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Захворювання печінки У пацієнтів із середнім та тяжким ступенем порушення функції печінки, але із збереженою функцією нирок коригування дози кларитроміцину не потрібно, рівноважні концентрації (Сss) та системний кліренс кларитроміцину не відрізняються від цих показників у здорових пацієнтів. Сss 14-гідроксикларитроміцину у людей з порушеннями функції печінки нижче, ніж у здорових. Захворювання нирок У пацієнтів з порушеннями функції нирок збільшується Сmax та Сmin у плазмі крові, Т1/2, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину. Константа елімінації та виведення із сечею зменшуються. Ступінь змін цих параметрів залежить від рівня порушення функції нирок. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку концентрація кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину в крові була вищою, а виведення повільніше, ніж у молодих людей. Вважають, що зміни фармакокінетики у літніх хворих пов'язані насамперед із змінами кліренсу креатиніну та функціонального стану нирок, а не з віком пацієнтів. ВІЛ інфекція Рівноважна концентрація кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину у хворих з ВІЛ-інфекцією, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах (500 мг 1 раз на добу), були подібними до здорових людей. Однак при застосуванні кларитроміцину у більш високих дозах концентрації антибіотика можуть значно перевищувати звичайні. У хворих з ВІЛ-інфекцією, які приймали кларитроміцин у дозі 1 г/добу та 2 г/добу у 2 прийоми Сmax зазвичай становили 2-4 мкг/мл та 5-10 мкг/мл, відповідно. При застосуванні препарату у вищих дозах відзначалося подовження Т1/2 у порівнянні з таким у здорових людей, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах. Збільшення концентрацій у плазмі та тривалості періоду напіввиведення при призначенні кларитроміцину у більш високих дозах узгоджується з відомою нелінійністю фармакокінетики препарату.ФармакодинамікаНапівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Чинить антибактеріальну дію, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій і пригнічуючи синтез білка в мікробній клітині. Кларитроміцин продемонстрував високу активність in vitro проти стандартних та ізольованих культур бактерій. Високоефективний щодо багатьох аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Крім того, дані in vivo та in vitro вказують на те, що кларитроміцин діє на клінічно значущі види мікобактерій. Дослідження, проведені in vitro, підтверджують високу ефективність кларитроміцину щодо Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae та Helicobacter pylori. Проте, Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. та інші, що не ферментують лактозу, грамнегативні мікроорганізми несприйнятливі до дії кларитроміцину. Активність кларитроміцину щодо більшості штамів наведених нижче мікроорганізмів доведена в дослідженнях in vitro та в клінічній практиці при захворюваннях, перелічених у розділі «Показання до застосування»: аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; інших мікроорганізмів: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; мікобактерій: Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum. Продукція β-лактамази не впливає на активність кларитроміцину. Більшість штамів стафілококів, резистентних до метициліну та оксациліну, має стійкість і до кларитроміцину. Кларитроміцин діє in vitro і щодо більшості штамів, перелічених нижче мікроорганізмів (проте безпека та ефективність застосування кларитроміцину в клінічній практиці не підтверджена клінічними дослідженнями, і практичне значення залишається незрозумілим): аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus agalactiae, стрептококи (групи C, F, G), стрептококи групи Viridans; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; анаеробні грампозитивні мікроорганізми: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаеробні грамнегативні мікроорганізми: Bacteroides melaninogenicus; спірохети: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; кампілобактерії: Campylobacter jejuni. Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин. Мікробіологічна активність метаболіту така сама, як у вихідної речовини, або в 1-2 рази слабша щодо більшості мікроорганізмів. Виняток становить Нaemophilus influenzae, щодо якого ефективність метаболіту вдвічі вища. Вихідна речовина та її основний метаболіт мають або адитивний, або синергічний ефект щодо Нaemophilus influenzae в умовах in vitro та in vivo залежно від штаму бактерій.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (фарингіт, синусит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіт, позалікарняна пневмонія); інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини, пика).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до кларитроміцину та інших компонентів препарату, а також підвищена чутливість до інших антибіотиків групи макролідів; одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізол, цизаприд, пімозід, терфенадин, алкалоїдами ріжків (наприклад, ерготамін, дигідроерготамін), мідазолам для перорального застосування (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); одночасний прийом кларитроміцину з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин) у зв'язку з підвищенням ризику міопатії, включаючи рабдоміоліз; одночасний прийом колхіцину у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок; одночасний прийом інгібіторів Р-глікопротеїну або потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4;пацієнтам з подовженням інтервалу QT в анамнезі або шлуночковою аритмією, включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію (torsade de pointes); тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); одночасний прийом кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином; тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; холестатична жовтяниця/гепатит, що виникли при застосуванні кларитроміцину (в анамнезі); порфірія; гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); одночасний прийом кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином; тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; холестатична жовтяниця/гепатит, що виникли при застосуванні кларитроміцину (в анамнезі); порфірія; гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); одночасний прийом кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином; тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; холестатична жовтяниця/гепатит, що виникли при застосуванні кларитроміцину (в анамнезі); порфірія; гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості; печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня тяжкості; ІХС, тяжка серцева недостатність, виражена брадикардія (менше 50 уд/хв); одночасний прийом кларитроміцину з іншими ототоксичними препаратами, особливо аміноглікозидами; одночасний прийом кларитроміцину зі статинами, незалежними від метаболізму ізоферменту CYP3A (наприклад, флувастатин); одночасний прийом з бензодіазепінами, такими як алпразолам, тріазолам, мідазолам для внутрішньовенного застосування; одночасний прийом з препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4, наприклад, карбамазепін, цилостазол, циклоспорин, дизопірамід, метилпреднізолон, омепразол, непрямі антикоагулянти (наприклад: варфарин), хінідин, рифабутин, силденафіл, такро; одночасний прийом із препаратами,що індукують ізофермент CYP3A4 (наприклад: рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений); одночасний прийом із блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (наприклад: верапаміл, амлодипін, дилтіазем); одночасний прийом антиаритмічних препаратів ІА класу (хінідин, прокаїнамід) та ІІІ класу (дофетилід, аміодарон, соталол); гіпомагніємія; вагітність.Вагітність та лактаціяБезпека застосування кларитроміцину у вагітних та жінок, що годують, не встановлена. Застосування препарату при вагітності (особливо в І триместрі) можливе лише за наявності чітких показань і тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або відсутня безпечніша терапія альтернативними препаратами. Якщо вагітність настає у період застосування препарату, пацієнтку слід попередити про можливі ризики для плода. Відомо, що кларитроміцин проникає в грудне молоко, тому при необхідності його застосування в період лактації слід вирішити питання про відміну грудного вигодовування.Побічна діяПобічні дії представлені в залежності від впливу на органи та системи органів. Наведені нижче небажані явища, зазначені при застосуванні кларитроміцину, розподілені за частотою виникнення відповідно до наступної градації: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1 /100), рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), неуточнена частота (не може бути підрахована за наявними даними). У кожній групі небажані ефекти представлені як зменшення їх серйозності. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – кандидоз, гастроентерит; неуточнена частота - пика, еритразму, псевдомембранозний коліт. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, можливі також вторинні інфекції ( у тому числі вагінальні). З боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, еозинофілія, нейтропенія; неуточнена частота – агранулоцитоз, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: нечасто - алергічні реакції (кропив'янка, свербіж шкіри, макуло-папульозний висип, гіперемія шкіри); неуточнена частота – анафілактична реакція, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз – синдром Лайєлла (потенційно небезпечний для життя), лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром). Психічні розлади: нечасто – тривожність, сонливість; неуточнена частота – сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, психотичні розлади, «кошмарні» сновидіння, манія. З боку нервової системи: часто – головний біль, безсоння; нечасто – запаморочення, тремор; неуточнена частота – парестезії, судоми. З боку органів чуття: часто – дисгевзія (перекручення смаку); нечасто – вертиго, порушення слуху, шум у вухах; неуточнена частота – втрата слуху, що проходить після відміни препарату, авгезія, паросмія, аносмія. З боку серцево-судинної системи: часто – вазодилатація; нечасто - подовження інтервалу QT на ЕКГ (як і в інших макролідів), тріпотіння передсердь; неуточнена частота - шлуночкова тахікардія, зокрема типу «пірует» («torsade de pointes»). З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – астма, тромбоемболія легеневої артерії, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, біль у животі, диспепсія; нечасто - блювання, діарея, глосит, стоматит, здуття живота, запор, відрижка, метеоризм, сухість слизової оболонки порожнини рота, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастрит, прокталгія; Неуточнена частота - гострий панкреатит, зміна кольору зубів та язика. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – холестаз, гепатоцелюлярний та холестатичний гепатит; дуже рідко - у поодиноких випадках реєстрували факти смерті від печінкової недостатності, які зазвичай спостерігалися за наявності серйозних супутніх захворювань та/або одночасного застосування інших лікарських засобів; неуточнена частота – холестатична жовтяниця. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – інтенсивне потовиділення; неуточнена частота - акне, геморагії. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – міалгія, м'язовий спазм; неуточнена частота – міопатія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: неуточнена частота – ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія, зниження апетиту. Лабораторні показники: часто – підвищення активності «печінкових» ферментів; нечасто – підвищення концентрації креатиніну, гіпоглікемія (у тому числі при одночасному застосуванні гіпоглікемічних лікарських препаратів), підвищення активності лужної фосфатази, неуточнена частота – підвищення значення міжнародного нормалізованого відношення, подовження протромбінового часу, підвищення білірубіну. Загальні розлади: нечасто – астенія, біль у грудній клітці, озноб, стомлюваність, нездужання, гіпертермія. Пацієнти з пригніченим імунітетом У пацієнтів зі СНІДом та іншими імунодефіцитами, які отримують кларитроміцин у більш високих дозах протягом тривалого часу для лікування мікобактеріальних інфекцій, часто важко відрізнити небажані ефекти препарату від симптомів ВІЛ-інфекції або супутнього захворювання. Найчастішими небажаними явищами у пацієнтів, які приймали добову дозу кларитроміцину, що дорівнює 1000 мг, були: нудота, блювання, спотворення смаку, біль у ділянці живота, діарея, висип, метеоризм, головний біль, запор, порушення слуху, підвищення активності «печінкових» фермент у крові. Також відзначалися випадки небажаних явищ із низькою частотою виникнення, такі як задишка, безсоння та сухість у роті. У пацієнтів із пригніченим імунітетом проводили оцінку лабораторних показників, аналізуючи їх значні відхилення від норми (різке підвищення чи зниження). На підставі даного критерію у 2-3% пацієнтів, які отримували кларитроміцин у дозі 1000 мг щоденно, було зареєстровано значне підвищення активності АЛТ та АСТ у крові, а також зниження кількості лейкоцитів та тромбоцитів. У невеликої кількості пацієнтів також було зареєстровано підвищення концентрації залишкового азоту сечовини.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі кларитроміцин збільшує концентрацію в крові препаратів, що метаболізуються в печінці за допомогою ізоферментів цитохрому Р450 (CYP3A), можливе взаємне підвищення їх концентрацій, що може посилити або продовжити як терапевтичні, так і побічні ефекти. Протипоказаний спільний прийом з такими препаратами, як астемізол, цизаприд, пімозид, терфенадин, ерготамін, дигідроерготамін, алпразолам, мідазолам, триазолам (пероральні лікарські форми), симвастатин, ловастатин у зв'язку з можливістю розвитку серйозних побічних ефектів. Цизаприд та пімозід При сумісному застосуванні можливе збільшення концентрації цизаприду, збільшення інтервалу QT, поява серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, у тому числі типу «пірует», фібриляцію шлуночків. Терфенадин та астемізол При сумісному застосуванні можливе збільшення концентрації терфенадину/астемізолу в крові, виникнення серцевих аритмій, збільшення інтервалу QT, шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків та піруетної тахікардії. Ерготамін/ дигідроерготамін При сумісному застосуванні можливі наступні ефекти, пов'язані з гострим отруєнням препаратами групи ерготамін: судинний спазм, ішемія кінцівок та інших тканин, включаючи центральну нервову систему.Спосіб застосування та дозиПігулки слід приймати внутрішньо під час їжі. Таблетки не можна розламувати або розжовувати, їх необхідно ковтати повністю. Дорослим та дітям старше 12 років – по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу під час їжі. У тяжких випадках дозу збільшують до 2 таблеток (1000 мг) 1 раз на добу під час їди. Тривалість лікування зазвичай становить 5-14 днів. Виняток становлять позалікарняна пневмонія та синусит, які вимагають лікування від 6 до 14 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль у животі, діарея, біль голови, сплутаність свідомості. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не істотно впливають на концентрацію кларитроміцину в сироватці, що характерно і для інших препаратів групи макролідів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: кларитроміцин – 500 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 6 сПз) – 13,57 мг, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 100 сПз) – 266,48 мг, лактози моногідрат – 176,36 мг, магнію діоксид колоїд мг; Оболонка: Акваріус Преферред НSP BPP314073 Жовтий (Aquarius Preferred HSP BPP314073 Yellow) [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 6 сПз) – 5,225 мг, коповідон – 3,990 мг, 3,5-3,5 0,570 мг, титану діоксид – 3,665 мг, барвник хіноліновий жовтий лак – 1,064 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0,019 мг, лак алюмінієвий блакитний (FD&C Blue No. 1 Aluminum Lake (11-10 %) мг.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, довгасті, двоопуклі. На зрізі білого чи майже білого кольору.ХарактеристикаКларитроміцин – напівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Чинить антибактеріальну дію, високоефективний щодо багатьох аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Застосовується при інфекційно-запальних захворюваннях: інфекціях верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (фарингіт, синусит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіт, позалікарняна пневмонія); інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини). Випускається у формі пігулок пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою (500 мг) по 7 пігулок у контурну коміркову упаковку. Відпускається за рецептом.Фармакотерапевтична групаантибіотик - макролідФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При прийомі внутрішньо кларитроміцин швидко та активно всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність становить 50%. Їжа уповільнює всмоктування, не впливаючи на біодоступність. При багаторазовому прийомі дози препарату кумуляції не виявлено, характер метаболізму в організмі людини не змінювався. Кларитроміцин у терапевтичних концентраціях накопичується у шкірі, легких та м'яких тканинах (у них концентрації у 10 разів перевищують плазмові). Кларитроміцин зв'язується з білками плазми на 70% концентрації від 0,45 до 4,5 мкг/мл. При прийомі кларитроміцину пролонгованої дії внутрішньо в дозі 500 мг на день рівноважні максимальні концентрації (Сmах) кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину в плазмі крові становлять 1,3 та 0,48 мкг/мл, відповідно. При прийомі препарату в дозі 1000 мг Сmах кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину досягла 2,4 мкг/мл і 0,67 мкг/мл, відповідно. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) у плазмі прийому лікарської форми пролонгованої дії становить 6 годин. Кларитроміцин та 14-гідроксикларитроміцин добре розподіляється на всі тканини та рідини організму. Після перорального прийому кларитроміцину його вміст у спинномозковій рідині залишається невисоким (при нормальній проникності ГЕБ 1-2 % від рівня у сироватці крові). Вміст у тканинах зазвичай у кілька разів більший за його вміст у сироватці крові. Метаболізм та виведення Кларитроміцин метаболізується в системі цитохрому Р450 за участю ізоферментів CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 з утворенням основного мікробіологічно активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину. При прийомі разової дози 500 мг періоди напіввиведення (T1/2) вихідного лікарського препарату та його основного метаболіту для лікарської форми пролонгованої дії у дозі 500 мг склали відповідно 5,3 годин та 7,7 годин; у дозі 1000 мг – 5,8 та 8,9 годин, відповідно. Час настання максимальної концентрації (ТСmах) прийому як 500 мг, і 1000 мг становить приблизно 6 годин. При рівноважному стані Сmах 14-гідроксикларитроміцину не збільшується пропорційно дозам кларитроміцину, тоді періоди напіввиведення як кларитроміцину, так і його основного метаболіту збільшуються з підвищенням дози. Нелінійний характер фармакокінетики кларитроміцину пов'язаний із зменшенням утворення 14-гідроксилованого та N-деметилованого метаболітів при застосуванні більш високих доз, що вказує на нелінійність метаболізму кларитроміцину при прийомі високих доз. Виводиться нирками та кишечником (20-30% у незмінній формі, решта – у вигляді метаболітів). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Захворювання печінки У пацієнтів із середнім та тяжким ступенем порушення функції печінки, але із збереженою функцією нирок коригування дози кларитроміцину не потрібно, рівноважні концентрації (Сss) та системний кліренс кларитроміцину не відрізняються від цих показників у здорових пацієнтів. Сss 14-гідроксикларитроміцину у людей з порушеннями функції печінки нижче, ніж у здорових. Захворювання нирок У пацієнтів з порушеннями функції нирок збільшується Сmax та Сmin у плазмі крові, Т1/2, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину. Константа елімінації та виведення із сечею зменшуються. Ступінь змін цих параметрів залежить від рівня порушення функції нирок. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку концентрація кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину в крові була вищою, а виведення повільніше, ніж у молодих людей. Вважають, що зміни фармакокінетики у літніх хворих пов'язані насамперед із змінами кліренсу креатиніну та функціонального стану нирок, а не з віком пацієнтів. ВІЛ інфекція Рівноважна концентрація кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину у хворих з ВІЛ-інфекцією, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах (500 мг 1 раз на добу), були подібними до здорових людей. Однак при застосуванні кларитроміцину у більш високих дозах концентрації антибіотика можуть значно перевищувати звичайні. У хворих з ВІЛ-інфекцією, які приймали кларитроміцин у дозі 1 г/добу та 2 г/добу у 2 прийоми Сmax зазвичай становили 2-4 мкг/мл та 5-10 мкг/мл, відповідно. При застосуванні препарату у вищих дозах відзначалося подовження Т1/2 у порівнянні з таким у здорових людей, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах. Збільшення концентрацій у плазмі та тривалості періоду напіввиведення при призначенні кларитроміцину у більш високих дозах узгоджується з відомою нелінійністю фармакокінетики препарату.ФармакодинамікаНапівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Чинить антибактеріальну дію, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій і пригнічуючи синтез білка в мікробній клітині. Кларитроміцин продемонстрував високу активність in vitro проти стандартних та ізольованих культур бактерій. Високоефективний щодо багатьох аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Крім того, дані in vivo та in vitro вказують на те, що кларитроміцин діє на клінічно значущі види мікобактерій. Дослідження, проведені in vitro, підтверджують високу ефективність кларитроміцину щодо Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae та Helicobacter pylori. Проте, Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. та інші, що не ферментують лактозу, грамнегативні мікроорганізми несприйнятливі до дії кларитроміцину. Активність кларитроміцину щодо більшості штамів наведених нижче мікроорганізмів доведена в дослідженнях in vitro та в клінічній практиці при захворюваннях, перелічених у розділі «Показання до застосування»: аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; інших мікроорганізмів: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; мікобактерій: Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum. Продукція β-лактамази не впливає на активність кларитроміцину. Більшість штамів стафілококів, резистентних до метициліну та оксациліну, має стійкість і до кларитроміцину. Кларитроміцин діє in vitro і щодо більшості штамів, перелічених нижче мікроорганізмів (проте безпека та ефективність застосування кларитроміцину в клінічній практиці не підтверджена клінічними дослідженнями, і практичне значення залишається незрозумілим): аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus agalactiae, стрептококи (групи C, F, G), стрептококи групи Viridans; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; анаеробні грампозитивні мікроорганізми: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаеробні грамнегативні мікроорганізми: Bacteroides melaninogenicus; спірохети: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; кампілобактерії: Campylobacter jejuni. Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин. Мікробіологічна активність метаболіту така сама, як у вихідної речовини, або в 1-2 рази слабша щодо більшості мікроорганізмів. Виняток становить Нaemophilus influenzae, щодо якого ефективність метаболіту вдвічі вища. Вихідна речовина та її основний метаболіт мають або адитивний, або синергічний ефект щодо Нaemophilus influenzae в умовах in vitro та in vivo залежно від штаму бактерій.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (фарингіт, синусит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіт, позалікарняна пневмонія); інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини, пика).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до кларитроміцину та інших компонентів препарату, а також підвищена чутливість до інших антибіотиків групи макролідів; одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізол, цизаприд, пімозід, терфенадин, алкалоїдами ріжків (наприклад, ерготамін, дигідроерготамін), мідазолам для перорального застосування (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); одночасний прийом кларитроміцину з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин) у зв'язку з підвищенням ризику міопатії, включаючи рабдоміоліз; одночасний прийом колхіцину у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок; одночасний прийом інгібіторів Р-глікопротеїну або потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4;пацієнтам з подовженням інтервалу QT в анамнезі або шлуночковою аритмією, включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію (torsade de pointes); тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); одночасний прийом кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином; тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; холестатична жовтяниця/гепатит, що виникли при застосуванні кларитроміцину (в анамнезі); порфірія; гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); одночасний прийом кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином; тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; холестатична жовтяниця/гепатит, що виникли при застосуванні кларитроміцину (в анамнезі); порфірія; гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); одночасний прийом кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином; тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; холестатична жовтяниця/гепатит, що виникли при застосуванні кларитроміцину (в анамнезі); порфірія; гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості; печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня тяжкості; ІХС, тяжка серцева недостатність, виражена брадикардія (менше 50 уд/хв); одночасний прийом кларитроміцину з іншими ототоксичними препаратами, особливо аміноглікозидами; одночасний прийом кларитроміцину зі статинами, незалежними від метаболізму ізоферменту CYP3A (наприклад, флувастатин); одночасний прийом з бензодіазепінами, такими як алпразолам, тріазолам, мідазолам для внутрішньовенного застосування; одночасний прийом з препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4, наприклад, карбамазепін, цилостазол, циклоспорин, дизопірамід, метилпреднізолон, омепразол, непрямі антикоагулянти (наприклад: варфарин), хінідин, рифабутин, силденафіл, такро; одночасний прийом із препаратами,що індукують ізофермент CYP3A4 (наприклад: рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений); одночасний прийом із блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (наприклад: верапаміл, амлодипін, дилтіазем); одночасний прийом антиаритмічних препаратів ІА класу (хінідин, прокаїнамід) та ІІІ класу (дофетилід, аміодарон, соталол); гіпомагніємія; вагітність.Вагітність та лактаціяБезпека застосування кларитроміцину у вагітних та жінок, що годують, не встановлена. Застосування препарату при вагітності (особливо в І триместрі) можливе лише за наявності чітких показань і тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або відсутня безпечніша терапія альтернативними препаратами. Якщо вагітність настає у період застосування препарату, пацієнтку слід попередити про можливі ризики для плода. Відомо, що кларитроміцин проникає в грудне молоко, тому при необхідності його застосування в період лактації слід вирішити питання про відміну грудного вигодовування.Побічна діяПобічні дії представлені в залежності від впливу на органи та системи органів. Наведені нижче небажані явища, зазначені при застосуванні кларитроміцину, розподілені за частотою виникнення відповідно до наступної градації: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1 /100), рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), неуточнена частота (не може бути підрахована за наявними даними). У кожній групі небажані ефекти представлені як зменшення їх серйозності. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – кандидоз, гастроентерит; неуточнена частота - пика, еритразму, псевдомембранозний коліт. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, можливі також вторинні інфекції ( у тому числі вагінальні). З боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, еозинофілія, нейтропенія; неуточнена частота – агранулоцитоз, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: нечасто - алергічні реакції (кропив'янка, свербіж шкіри, макуло-папульозний висип, гіперемія шкіри); неуточнена частота – анафілактична реакція, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз – синдром Лайєлла (потенційно небезпечний для життя), лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром). Психічні розлади: нечасто – тривожність, сонливість; неуточнена частота – сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, психотичні розлади, «кошмарні» сновидіння, манія. З боку нервової системи: часто – головний біль, безсоння; нечасто – запаморочення, тремор; неуточнена частота – парестезії, судоми. З боку органів чуття: часто – дисгевзія (перекручення смаку); нечасто – вертиго, порушення слуху, шум у вухах; неуточнена частота – втрата слуху, що проходить після відміни препарату, авгезія, паросмія, аносмія. З боку серцево-судинної системи: часто – вазодилатація; нечасто - подовження інтервалу QT на ЕКГ (як і в інших макролідів), тріпотіння передсердь; неуточнена частота - шлуночкова тахікардія, зокрема типу «пірует» («torsade de pointes»). З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – астма, тромбоемболія легеневої артерії, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, біль у животі, диспепсія; нечасто - блювання, діарея, глосит, стоматит, здуття живота, запор, відрижка, метеоризм, сухість слизової оболонки порожнини рота, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастрит, прокталгія; Неуточнена частота - гострий панкреатит, зміна кольору зубів та язика. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – холестаз, гепатоцелюлярний та холестатичний гепатит; дуже рідко - у поодиноких випадках реєстрували факти смерті від печінкової недостатності, які зазвичай спостерігалися за наявності серйозних супутніх захворювань та/або одночасного застосування інших лікарських засобів; неуточнена частота – холестатична жовтяниця. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – інтенсивне потовиділення; неуточнена частота - акне, геморагії. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – міалгія, м'язовий спазм; неуточнена частота – міопатія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: неуточнена частота – ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія, зниження апетиту. Лабораторні показники: часто – підвищення активності «печінкових» ферментів; нечасто – підвищення концентрації креатиніну, гіпоглікемія (у тому числі при одночасному застосуванні гіпоглікемічних лікарських препаратів), підвищення активності лужної фосфатази, неуточнена частота – підвищення значення міжнародного нормалізованого відношення, подовження протромбінового часу, підвищення білірубіну. Загальні розлади: нечасто – астенія, біль у грудній клітці, озноб, стомлюваність, нездужання, гіпертермія. Пацієнти з пригніченим імунітетом У пацієнтів зі СНІДом та іншими імунодефіцитами, які отримують кларитроміцин у більш високих дозах протягом тривалого часу для лікування мікобактеріальних інфекцій, часто важко відрізнити небажані ефекти препарату від симптомів ВІЛ-інфекції або супутнього захворювання. Найчастішими небажаними явищами у пацієнтів, які приймали добову дозу кларитроміцину, що дорівнює 1000 мг, були: нудота, блювання, спотворення смаку, біль у ділянці живота, діарея, висип, метеоризм, головний біль, запор, порушення слуху, підвищення активності «печінкових» фермент у крові. Також відзначалися випадки небажаних явищ із низькою частотою виникнення, такі як задишка, безсоння та сухість у роті. У пацієнтів із пригніченим імунітетом проводили оцінку лабораторних показників, аналізуючи їх значні відхилення від норми (різке підвищення чи зниження). На підставі даного критерію у 2-3% пацієнтів, які отримували кларитроміцин у дозі 1000 мг щоденно, було зареєстровано значне підвищення активності АЛТ та АСТ у крові, а також зниження кількості лейкоцитів та тромбоцитів. У невеликої кількості пацієнтів також було зареєстровано підвищення концентрації залишкового азоту сечовини.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі кларитроміцин збільшує концентрацію в крові препаратів, що метаболізуються в печінці за допомогою ізоферментів цитохрому Р450 (CYP3A), можливе взаємне підвищення їх концентрацій, що може посилити або продовжити як терапевтичні, так і побічні ефекти. Протипоказаний спільний прийом з такими препаратами, як астемізол, цизаприд, пімозид, терфенадин, ерготамін, дигідроерготамін, алпразолам, мідазолам, триазолам (пероральні лікарські форми), симвастатин, ловастатин у зв'язку з можливістю розвитку серйозних побічних ефектів. Цизаприд та пімозід При сумісному застосуванні можливе збільшення концентрації цизаприду, збільшення інтервалу QT, поява серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, у тому числі типу «пірует», фібриляцію шлуночків. Терфенадин та астемізол При сумісному застосуванні можливе збільшення концентрації терфенадину/астемізолу в крові, виникнення серцевих аритмій, збільшення інтервалу QT, шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків та піруетної тахікардії. Ерготамін/ дигідроерготамін При сумісному застосуванні можливі наступні ефекти, пов'язані з гострим отруєнням препаратами групи ерготамін: судинний спазм, ішемія кінцівок та інших тканин, включаючи центральну нервову систему.Спосіб застосування та дозиПігулки слід приймати внутрішньо під час їжі. Таблетки не можна розламувати або розжовувати, їх необхідно ковтати повністю. Дорослим та дітям старше 12 років – по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу під час їжі. У тяжких випадках дозу збільшують до 2 таблеток (1000 мг) 1 раз на добу під час їди. Тривалість лікування зазвичай становить 5-14 днів. Виняток становлять позалікарняна пневмонія та синусит, які вимагають лікування від 6 до 14 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль у животі, діарея, біль голови, сплутаність свідомості. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не істотно впливають на концентрацію кларитроміцину в сироватці, що характерно і для інших препаратів групи макролідів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: кларитроміцин – 500 мг; Допоміжні речовини: актулоза, повідон-К25, магнію стеарат, діоксид кремнію колоїдний (аеросил), тальк, полакрилін калію; склад оболонки: гіпромелоза, тальк, титану діоксид, макрогол-4000, барвник азорубін. 14 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою, рожевого кольору, капсулоподібні, двоопуклі. На поперечному розрізі видно два шари, внутрішній шар - білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик широкого спектра.ІнструкціяВсередину, проковтуючи, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.Показання до застосуванняДорослим: фарингіт, тонзиліт, гострий гайморит, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія, неускладнені інфекції шкіри та підшкірної клітковини, дисемінована інфекція. Дітям: фарингіт, тонзиліт, позалікарняна пневмонія, гострий гайморит, гострий середній отит, неускладнені інфекції шкіри та підшкірної клітковини, дисемінована інфекція.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кларитроміцину, інших антибіотиків групи макролідів, інших компонентів препарату. Тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю. Порфирія. Гіпокаліємія. Одночасний прийом цизаприду, астемізолу, пімозиду, терфенадину, ерготаміну та інших алкалоїдів ріжків. Одночасне застосування з ловастатином та симвастатином, з мідазоламом для перорального прийому, з колхіцином у пацієнтів з порушеною функцією нирок або печінки, які приймають інгібітори Р-глікопротеїну або потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4. Наявність у пацієнтів подовження інтервалу QT в анамнезі, аритмії шлуночкової або шлуночкової тахікардії типу "пірует". Холестатична жовтяниця/гепатит, що виникли при застосуванні кларитроміцину (в анамнезі). Дитячий вік до 12 років (для цієї лікарської форми). Період лактації (грудного вигодовування). Непереносимість лактози або недостатність лактази, а також глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Ниркова недостатність середнього та тяжкого ступеня. Печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня. Міастенія. Одночасне застосування з лікарськими препаратами, що індукують та метаболізуються ізоферментом CYP3A4, бензодіазепінами (алпразолам, триазолам, мідазолам для внутрішньовенного застосування), антиаритмічними препаратами класу IA та III, блокаторами повільних кальцієвих каналів, які мета. ІХС. Тяжка серцева недостатність. Гіпомагніємія. Виражена брадикардія.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування препарату дітям віком до 12 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, неспокій, безсоння, кошмарні сновидіння, судоми, депресія, дезорієнтація, галюцинації, психоз, деперсоналізація, сплутаність свідомості. З боку травної системи: нудота, блювання, гастралгія, діарея, стоматит, глосит, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, зміна кольору язика та зубів, гострий панкреатит, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатоцелюлярний та холестатичний гепатит печінкова недостатність з летальним результатом, в основному на тлі важких супутніх захворювань та/або супутньої лікарської терапії. Лактулоза, що входить до складу препарату Екозитрин, нівелює ризик розвитку побічних ефектів, пов'язаних із негативним впливом антибіотика на кишковий мікробіоценоз. Серцево-судинна система: шлуночкова тахікардія, в т.ч. типу "пірует", тріпотіння та мерехтіння шлуночків, збільшення інтервалу QT на ЕКГ. З боку органів чуття: шум, дзвін у вухах, зміна смаку (дисгевзія), у поодиноких випадках – втрата слуху, що проходить після відміни препарату, порушення нюху. З боку кістково-м'язової системи: міалгія. З боку органів кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, (незвичайні кровотечі, крововиливи). З боку сечовивідної системи: інтерстиціальний нефрит. Лабораторні показники: лейкопенія, гіперкреатинінемія, гіпоглікемія (в т.ч. при одночасному прийомі гіпоглікемічних препаратів). Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, гіперемія шкіри, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, анафілактичні реакції. Інші: вторинні інфекції (розвиток стійкості мікроорганізмів).Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному прийомі кларитроміцину та ЛЗ, що первинно метаболізуються ізоферментом СYP3A, можливе взаємне підвищення їх концентрацій, що може посилити або продовжити як терапевтичні, так і побічні ефекти. Протипоказаний спільний прийом з астемізолом, цизапридом, пімозидом, терфенадином, ерготаміном та іншими алкалоїдами ріжків; алпразолам, мідазолам, тріазолам. Призначають з обережністю з карбамазепіном, цилостазолом, циклоспорином, дизопірамідом, ловастатином, метилпреднізолоном, омепразолом, непрямими антикоагулянтами (в т.ч. варфарином), хінідином, рифабутином, силденафілом, вин, метаболізуються через інші ізоферменти цитохрому (Р450). При сумісному застосуванні з цизапридом, пимозидом, терфенадином та астемізолом можливе збільшення концентрації останніх у крові, збільшення інтервалу QT, поява аритмії, включаючи шлуночкову тахікардію, у т.ч. типу "пірует", та фібриляцію шлуночків. Необхідна корекція дози ЛЗ та контроль концентрації в крові. При сумісному застосуванні з ерготаміном та дигідроерготаміном можливе гостре отруєння препаратами групи ерготаміну (судинний спазм, ішемія кінцівок та інших тканин, включаючи ЦНС). Ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин та рифапентин (індуктори цитохрому Р450) знижують рівень кларитроміцину в плазмі та послаблюють терапевтичний ефект останнього, і водночас збільшують рівень 14-гідроксикларитроміцину. При сумісному прийомі флуконазолу в дозі 200 мг щодня та кларитроміцину в дозі 1 г/добу можливе збільшення CSS та AUC кларитроміцину на 33 та 18% відповідно. Корекція дози кларитроміцину не потрібна. При сумісному прийомі ритонавіру 600 мг на добу та кларитроміцину 1 г на добу можливе зниження метаболізму кларитроміцину (збільшення Cmax – на 31%, CSS – на 182% та AUC – на 77%), повне пригнічення утворення 14-гідроксикларитроміцину. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю необхідна корекція дози: при Cl креатиніну 30-60 мл/хв доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 50%, 30 мл/хв - на 75%. Ритонавір не слід приймати разом з кларитроміцином у дозі, що перевищує 1 г на добу. При сумісному прийомі з хінідином та дизопірамідом можливе виникнення шлуночкової тахікардії типу "пірует". Необхідний контроль ЕКГ (збільшення інтервалу QT), сироваткових концентрацій цих ЛЗ. Кларитроміцин збільшує концентрацію інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (ловастатин, симвастатин). Можливий розвиток рабдоміолізу у пацієнтів, які приймають ці препарати разом. При застосуванні кларитроміцину та омепразолу можливе збільшення Cmax, AUC та T1/2омепразолу на 30, 89 та 34% відповідно. Середнє значення рН у шлунку протягом 24 год становило 5,2 – при прийомі тільки омепразолу та 5,7 – при прийомі омепразолу спільно з кларитроміцином. При застосуванні кларитроміцину та непрямих антикоагулянтів можливе посилення дії останніх. При застосуванні кларитроміцину з силденафілом, тадалафілом або варденафілом (інгібітори фосфодіестерази-5) можливе збільшення інгібуючого впливу на фосфодіестеразу. Може знадобитися зменшення дози силденафілу, тадалафілу та варденафілу. При сумісному застосуванні кларитроміцину з теофіліном та карбамазепіном можливе підвищення концентрації останніх у системному кровотоку. При застосуванні кларитроміцину з толтеродином у пацієнтів з низьким рівнем метаболізму через CYP2D6 може знадобитися зниження дози толтеродину в присутності кларитроміцину (інгібітор CYP3A). При сумісному прийомі кларитроміцину (1 г/добу) з мідазоламом (перорально) можливе збільшення AUC мідазоламу у 7 разів. Необхідно уникати спільного перорального прийому кларитроміцину з мідазоламом та іншими бензодіазепінами, що метаболізуються СYP3А (тріазолам та алпразолам). При застосуванні мідазоламу (в/в) та кларитроміцину може знадобитися коригування дози. Такі ж запобіжні заходи слід застосовувати і до інших бензодіазепінів, які метаболізуються CYP3А. Для бензодіазепінів, виведення яких не залежить від СYP3А (темазепам, нітразепам, лоразепам), малоймовірно клінічно значуща взаємодія з кларитроміцином. При сумісному прийомі кларитроміцину з колхіцином можливе посилення дії колхіцину. Необхідний контроль можливого розвитку клінічних симптомів інтоксикації колхіцином, особливо у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (повідомлялося про випадки з летальним результатом). При сумісному прийомі кларитроміцину та дигоксину слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину в сироватці (можливе підвищення його концентрації та розвиток потенційно летальних аритмій). Одночасний прийом кларитроміцину та зидовудину дорослими ВІЛ-інфікованими пацієнтами може призвести до зниження CSS зидовудину. Необхідний підбір доз кларитроміцину та зидовудину. Цей вид взаємодії не зустрічається у ВІЛ-інфікованих дітей, які отримують кларитроміцин у вигляді суспензії разом із зидовудином. При сумісному прийомі кларитроміцину (l г/добу) та атазанавіру (400 мг/добу) можливе збільшення AUC атазанавіру на 28%, кларитроміцину в 2 рази та зменшення AUC 14-гідроксикларитроміцину на 70%. У пацієнтів із Cl креатиніну 30-60 мл/хв доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 50%. Кларитроміцин у дозах, що перевищують 1 г на добу, не можна призначати разом з інгібіторами протеаз. При сумісному прийомі кларитроміцину та інтраконазолу можливе взаємне збільшення концентрації препаратів у плазмі. За пацієнтами, які одночасно приймають ітраконазол та кларитроміцин, необхідно ретельне спостереження через можливе посилення або подовження фармакологічних ефектів цих ЛЗ. При одночасному прийомі кларитроміцину (l г/добу) та саквінавіру (у м'яких желатинових капсулах, 1200 мг 3 рази на день) можливе збільшення AUC та CSS саквінавіру на 177 та 187% відповідно, а кларитроміцину – на 40%. При сумісному призначенні цих двох ЛЗ протягом обмеженого часу в дозах/лікарських формах, зазначених вище, коригування дози не потрібне. При сумісному прийомі з верапамілом можливе зниження АТ, брадіаритмія та молочнокислий ацидоз.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 12 років, з масою тіла понад 33 кг: При фарингіті та тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, - по 250 мг кожні 12 годин протягом 10 днів; при гострому гаймориті – по 500 мг кожні 12 год протягом 14 днів; при загостренні хронічного бронхіту – по 500 мг кожні 12 годин протягом 7-14 днів – по 500 мг кожні 12 годин протягом 7 днів; при позалікарняній пневмонії – по 250 мг кожні 12 год протягом 7 днів; при неускладнених інфекціях шкіри та підшкірної клітковини – по 250 мг кожні 12 год протягом 7-14 днів; для лікування та профілактики інфекцій – по 500 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 1000 мг. Тривалість лікування – 6 місяців та більше. Комбіноване лікування трьома препаратами: кларитроміцин - 500 мг 2 рази на добу, лансопразол - 30 мг 2 рази на добу та амоксицилін - 1000 мг 2 рази на добу протягом 10-14 днів, кларитроміцин - 500 мг 2 рази на добу. мг 2 рази на добу та амоксицилін – 1000 мг 2 рази на добу протягом 10 днів. Комбіноване лікування двома препаратами: кларитроміцин – 500 мг 3 рази на добу, омепразол – 40 мг на добу протягом 14 днів, з призначенням омепразолу протягом наступних 14 днів у дозі 20 мг на добу. Для пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю: (Cl креатиніну менше 30 мл/хв або концентрації сироваткового креатиніну більше 3,3 мг/100 мл) дозу знижують у 2 рази або в 2 рази збільшують інтервал між прийомами. Максимальна тривалість лікування у пацієнтів цієї групи – 14 днів.ПередозуванняСимптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, що підтримує терапія. Не видаляється при перитонеальному або гемодіалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль за активністю ферментів у сироватці крові. З обережністю призначають на фоні ЛЗ, що метаболізуються в печінці (рекомендується вимірювати їхню концентрацію в крові). У разі сумісного призначення з варфарином або іншими антикоагулянтами необхідно контролювати ПВ. При розвитку вторинної інфекції має бути призначена адекватна терапія. При виникненні під час або після лікування важкої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: кларитроміцин – 500 мг; Допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон, лаурилсульфат натрію, кальцію октадеканоат. 14 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаМакролідний бактеріостатичний антибіотик другого покоління із групи макролідів широкого спектру дії. Порушує синтез білка мікроорганізмів (зв'язуючи 50S субодиницю мембрани рибосом мікробної клітини).Показання до застосуванняКларитроміцин показаний для лікування інфекційних захворювань, спричинених чутливими мікроорганізмами. До цих захворювань відносяться: інфекції нижнього відділу дихальних шляхів (бронхіти, пневмонія), інфекції верхнього відділу дихальних шляхів (фарингіти, синусити), отити, інфекції шкіри та м'яких тканин (фолікуліти, бешихове запалення). Кларитроміцин показаний для ліквідації H.pylori та зниження частоти рецидивів виразки дванадцятипалої кишки.Протипоказання до застосуванняКларитроміцин протипоказаний хворим із підвищеною чутливістю до антибіотиків із групи макролідів. При лікуванні кларитроміцином не призначати деривати ріжків. При лікуванні кларитроміцином забороняється приймати цизаприд, пімозід, астемізол та терфенадин. У хворих, які приймають ці препарати одночасно з кларитроміцином, відзначається підвищення концентрації в крові. При цьому можливе подовження інтервалу QT та розвиток серцевих аритмій, включаючи шлуночкову пароксизмальну тахікардію, фібриляцію шлуночків та тріпотіння або мерехтіння шлуночків. Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок.Вагітність та лактаціяБезпека кларитроміцину під час вагітності та годування груддю не встановлена. Тому в період вагітності кларитроміцин призначають лише у разі відсутності альтернативної терапії, якщо передбачувана користь перевищує можливий ризик для плода. Кларитроміцин проникає у грудне молоко, тому за необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяНайчастіше відзначаються скарги з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, диспепсія, біль у животі, блювання та діарея). Є повідомлення розвитку псевдомембранозного коліту від середнього до загрозливого життя. До інших побічних реакцій відносяться головний біль, порушення смаку і тимчасове підвищення активності ферментів печінки. Є повідомлення про рідкісні випадки розвитку парастезії. Є повідомлення про рідкісні випадки гепатиту з підвищенням рівня ферментів печінки в крові та розвитком холестазу та жовтяниці. Ці пошкодження печінки в деяких випадках були важкими і, як правило, оборотними. У виняткових випадках спостерігалася печінкова недостатність із летальним результатом. Є повідомлення про рідкісні випадки збільшення коцентрації креатиніну в сироватці, розвитку інтерстиціальних нефритів, розвитку ниркової недостатності. При прийомі кларитроміцину перорально спостерігалися алергічні реакції, інтенсивність яких варіювала від кропив'янки та шкірного висипу, до анафілаксії та синдрому Стівенса-Джонсона. Є повідомлення про втрату слуху в період лікування кларитроміцином, який здебільшого відновлювався після відміни препарату. Також повідомляється про зміни сприйняття смаку, як правило, що виникають разом із порушенням смаку. Є повідомлення про розвиток глоситів, стоматитів, кандидозу слизової оболонки порожнини рота та зміну кольору язика в період лікування кларитроміцином. Повідомляється також про зміну кольору зубів у хворих, які отримували кларитроміцин. Зміна кольору зубів у більшості випадків була оборотною. У поодиноких випадках відзначалася гіпоглікемія; у ряді цих випадків гіпоглікемія розвивалася у хворих, які приймали в період лікування кларитроміцином, гіпоглікемічні засоби для перорального прийому або інсулін. Повідомляється про окремі випадки тромбоцитопенії та лейкопенії. При прийомі кларитроміцину спостерігалася транзиторна побічна дія на центральну нервову систему: запаморочення, тривога, страх, страх, безсоння, нічні кошмари, шум у вухах, сплутаність свідомості, дезоринтація, галюцинації, психози та деперсоналізація. При лікуванні кларитроміцином, як і при використанні інших макролідів, дуже рідко спостерігалося подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, у тому числі шлуночкова пароксизмальна тахікардія та тріпотіння або мерехтіння шлуночків.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі збільшує концентрацію в крові препаратів, що метаболізуються в печінці за допомогою ферментів цитохрому Р450, - непрямих антикоагулянтів, карбамазепіну, теофіліну, астемізолу, цизаприду, терфенадину (в 2-3 рази), тріазоламу, мідазоламу, , ловастатину, дигоксину, алколоїдів ріжків та ін. Повідомляється про рідкісні випадки гострого некрозу скелетних м'язів, що збігаються за часом з одночасним призначенням кларитроміцину та інгібіторів гідроксиметилглутарил-СоА-редуктази – ловастатину та симвастатину. Є повідомлення про підвищення концентрації дигоксину в плазмі хворих, які одночасно отримували дигоксин і таблетки кларитроміцину. У таких хворих необхідно постійно контролювати вміст дигоксину у сироватці, щоб уникнути дигіталісної інтоксикації. Кларитроміцин може зменшувати кліренс триазоламу і, таким чином, підвищувати його фармакологічні ефекти з розвитком сонливості та сплутаності свідомості. Одночасне використання кларитроміцину та ерготаміну (деривати ріжків) може призвести до гострої ерготамінової інтоксикації, що проявляється важким периферичним вазоспазмом та збоченою чутливістю. Одночасне призначення ВІЛ-інфікованим дорослим зидовудину перорально і таблеток кларитроміцину може призвести до зменшення рівноважних концентрацій зидовудину. Враховуючи те, що кларитроміцин, ймовірно, змінює всмоктування призначається одночасно перорально зидовудину, цієї взаємодії значною мірою вдається уникнути прийому кларитроміцину і зидовудину в різні години доби (з інтервалом не менше 4 годин). При одночасному призначенні кларитроміцину та ритонавіру зростають значення сироваткової концентрації кларитроміцину. Корекція дози кларитроміцину у цих випадках для хворих з нормальною функцією нирок не потрібна. Однак у хворих із кліренсом креатиніну від 30 до 60 мл/хв. дозу кларитроміцину слід зменшити на 50%. При кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв. дозу кларитроміцину слід зменшити на 75%. При одночасному лікуванні ритонавіром не слід призначати кларитроміцин у дозах понад 1 г/добу.Спосіб застосування та дозиДля дорослих середня доза для прийому внутрішньо становить 250 мг 2 рази на добу. При необхідності можна призначати по 500 мг двічі на добу. Тривалість курсу лікування – 6-14 днів. Дітям препарат призначають у дозі 7.5 мг/кг маси тіла/добу. Максимальна добова доза – 500 мг. Тривалість курсу лікування – 7-10 днів. Для лікування інфекцій rларитроміцин призначають внутрішньо - по 1г 2 рази на добу. Тривалість лікування може становити 6 місяців і більше. У хворих з нирковою недостатністю, при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв, дозу препарату слід зменшити у 2 рази. Максимальна тривалість курсу у пацієнтів цієї групи має становити трохи більше 14 днів.ПередозуванняЙмовірно розвиток симптомів з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея); біль голови, сплутаність свідомості. При передозуванні необхідне негайне промивання шлунка та симптоматичне лікування. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не призводять до значної зміни рівня кларитроміцину у сироватці крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль за ферментами сироватки крові. З обережністю призначають на фоні препаратів, що метаболізуються печінкою (рекомендується вимірювати їхню концентрацію в крові). У разі сумісного призначення з варфарином або ін. непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати протромбіновий час. При захворюваннях серця в анамнезі не рекомендується одночасний прийом із терфенадином, цизапридом, астемізолом. Необхідно звернути увагу на можливість перехресної стійкості між кларитроміцином та іншими антибіотиками групи макролідів, а також лінкоміцином та кліндаміцином. При тривалому або повторному застосуванні препарату можливий розвиток суперніфекції (зростання нечутливих бактерій та грибів).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: кларитроміцин – 250 мг. Таблетки вкриті оболонкою. 10 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки вкриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаКларитроміцин – антибіотик групи макролідів – пригнічує у мікробній клітині синтез білка, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій. При прийомі внутрішньо кларитроміцин метаболізується з утворенням основного метаболіту 14гідроксикларитроміцину, який має таку ж або на 1-2 порядки меншу (залежно від виду мікроорганізму) протимікробну активність, ніж незмінена речовина.Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами – інфекції верхніх відділів дихальних шляхів (ларингіт, фарингіт, тонзиліт та синусит). інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіт, бактеріальна пневмонія) інфекції шкіри та м'яких тканин (фолікуліт, фурункульоз, імпетиго, ранова інфекція).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до макролідів.Побічна діяМожливі нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, висипання на шкірі, головний біль.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні кларитроміцину з теофіліном та карбамазепіном відмічено підвищення вмісту останніх у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиРежим дозування та тривалість курсу лікування визначаються індивідуально з урахуванням показань, тяжкості перебігу інфекції, чутливості збудника. Для дорослих та дітей старше 12 років середня доза становить 250 мг 2 рази на добу. При необхідності кларитроміцин можна призначати по 500 мг двічі на добу. Тривалість курсу лікування – 5-14 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея. Лікування: максимально швидко промити шлунок, призначити симптоматичну терапію.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: кларитроміцин – 500 мг; Допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон, лаурилсульфат натрію, кальцію октадеканоат. 7 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаМакролідний бактеріостатичний антибіотик другого покоління із групи макролідів широкого спектру дії. Порушує синтез білка мікроорганізмів (зв'язуючи 50S субодиницю мембрани рибосом мікробної клітини).Показання до застосуванняКларитроміцин показаний для лікування інфекційних захворювань, спричинених чутливими мікроорганізмами. До цих захворювань відносяться: інфекції нижнього відділу дихальних шляхів (бронхіти, пневмонія), інфекції верхнього відділу дихальних шляхів (фарингіти, синусити), отити, інфекції шкіри та м'яких тканин (фолікуліти, бешихове запалення). Кларитроміцин показаний для ліквідації H.pylori та зниження частоти рецидивів виразки дванадцятипалої кишки.Протипоказання до застосуванняКларитроміцин протипоказаний хворим із підвищеною чутливістю до антибіотиків із групи макролідів. При лікуванні кларитроміцином не призначати деривати ріжків. При лікуванні кларитроміцином забороняється приймати цизаприд, пімозід, астемізол та терфенадин. У хворих, які приймають ці препарати одночасно з кларитроміцином, відзначається підвищення концентрації в крові. При цьому можливе подовження інтервалу QT та розвиток серцевих аритмій, включаючи шлуночкову пароксизмальну тахікардію, фібриляцію шлуночків та тріпотіння або мерехтіння шлуночків. Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок.Вагітність та лактаціяБезпека кларитроміцину під час вагітності та годування груддю не встановлена. Тому в період вагітності кларитроміцин призначають лише у разі відсутності альтернативної терапії, якщо передбачувана користь перевищує можливий ризик для плода. Кларитроміцин проникає у грудне молоко, тому за необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяНайчастіше відзначаються скарги з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, диспепсія, біль у животі, блювання та діарея). Є повідомлення розвитку псевдомембранозного коліту від середнього до загрозливого життя. До інших побічних реакцій відносяться головний біль, порушення смаку і тимчасове підвищення активності ферментів печінки. Є повідомлення про рідкісні випадки розвитку парастезії. Є повідомлення про рідкісні випадки гепатиту з підвищенням рівня ферментів печінки в крові та розвитком холестазу та жовтяниці. Ці пошкодження печінки в деяких випадках були важкими і, як правило, оборотними. У виняткових випадках спостерігалася печінкова недостатність із летальним результатом. Є повідомлення про рідкісні випадки збільшення коцентрації креатиніну в сироватці, розвитку інтерстиціальних нефритів, розвитку ниркової недостатності. При прийомі кларитроміцину перорально спостерігалися алергічні реакції, інтенсивність яких варіювала від кропив'янки та шкірного висипу, до анафілаксії та синдрому Стівенса-Джонсона. Є повідомлення про втрату слуху в період лікування кларитроміцином, який здебільшого відновлювався після відміни препарату. Також повідомляється про зміни сприйняття смаку, як правило, що виникають разом із порушенням смаку. Є повідомлення про розвиток глоситів, стоматитів, кандидозу слизової оболонки порожнини рота та зміну кольору язика в період лікування кларитроміцином. Повідомляється також про зміну кольору зубів у хворих, які отримували кларитроміцин. Зміна кольору зубів у більшості випадків була оборотною. У поодиноких випадках відзначалася гіпоглікемія; у ряді цих випадків гіпоглікемія розвивалася у хворих, які приймали в період лікування кларитроміцином, гіпоглікемічні засоби для перорального прийому або інсулін. Повідомляється про окремі випадки тромбоцитопенії та лейкопенії. При прийомі кларитроміцину спостерігалася транзиторна побічна дія на центральну нервову систему: запаморочення, тривога, страх, страх, безсоння, нічні кошмари, шум у вухах, сплутаність свідомості, дезоринтація, галюцинації, психози та деперсоналізація. При лікуванні кларитроміцином, як і при використанні інших макролідів, дуже рідко спостерігалося подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, у тому числі шлуночкова пароксизмальна тахікардія та тріпотіння або мерехтіння шлуночків.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі збільшує концентрацію в крові препаратів, що метаболізуються в печінці за допомогою ферментів цитохрому Р450, - непрямих антикоагулянтів, карбамазепіну, теофіліну, астемізолу, цизаприду, терфенадину (в 2-3 рази), тріазоламу, мідазоламу, , ловастатину, дигоксину, алколоїдів ріжків та ін. Повідомляється про рідкісні випадки гострого некрозу скелетних м'язів, що збігаються за часом з одночасним призначенням кларитроміцину та інгібіторів гідроксиметилглутарил-СоА-редуктази – ловастатину та симвастатину. Є повідомлення про підвищення концентрації дигоксину в плазмі хворих, які одночасно отримували дигоксин і таблетки кларитроміцину. У таких хворих необхідно постійно контролювати вміст дигоксину у сироватці, щоб уникнути дигіталісної інтоксикації. Кларитроміцин може зменшувати кліренс триазоламу і, таким чином, підвищувати його фармакологічні ефекти з розвитком сонливості та сплутаності свідомості. Одночасне використання кларитроміцину та ерготаміну (деривати ріжків) може призвести до гострої ерготамінової інтоксикації, що проявляється важким периферичним вазоспазмом та збоченою чутливістю. Одночасне призначення ВІЛ-інфікованим дорослим зидовудину перорально і таблеток кларитроміцину може призвести до зменшення рівноважних концентрацій зидовудину. Враховуючи те, що кларитроміцин, ймовірно, змінює всмоктування призначається одночасно перорально зидовудину, цієї взаємодії значною мірою вдається уникнути прийому кларитроміцину і зидовудину в різні години доби (з інтервалом не менше 4 годин). При одночасному призначенні кларитроміцину та ритонавіру зростають значення сироваткової концентрації кларитроміцину. Корекція дози кларитроміцину у цих випадках для хворих з нормальною функцією нирок не потрібна. Однак у хворих із кліренсом креатиніну від 30 до 60 мл/хв. дозу кларитроміцину слід зменшити на 50%. При кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв. дозу кларитроміцину слід зменшити на 75%. При одночасному лікуванні ритонавіром не слід призначати кларитроміцин у дозах понад 1 г/добу.Спосіб застосування та дозиДля дорослих середня доза для прийому внутрішньо становить 250 мг 2 рази на добу. При необхідності можна призначати по 500 мг двічі на добу. Тривалість курсу лікування – 6-14 днів. Дітям препарат призначають у дозі 7.5 мг/кг маси тіла/добу. Максимальна добова доза – 500 мг. Тривалість курсу лікування – 7-10 днів. Для лікування інфекцій rларитроміцин призначають внутрішньо - по 1г 2 рази на добу. Тривалість лікування може становити 6 місяців і більше. У хворих з нирковою недостатністю, при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв, дозу препарату слід зменшити у 2 рази. Максимальна тривалість курсу у пацієнтів цієї групи має становити трохи більше 14 днів.ПередозуванняЙмовірно розвиток симптомів з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея); біль голови, сплутаність свідомості. При передозуванні необхідне негайне промивання шлунка та симптоматичне лікування. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не призводять до значної зміни рівня кларитроміцину у сироватці крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль за ферментами сироватки крові. З обережністю призначають на фоні препаратів, що метаболізуються печінкою (рекомендується вимірювати їхню концентрацію в крові). У разі сумісного призначення з варфарином або ін. непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати протромбіновий час. При захворюваннях серця в анамнезі не рекомендується одночасний прийом із терфенадином, цизапридом, астемізолом. Необхідно звернути увагу на можливість перехресної стійкості між кларитроміцином та іншими антибіотиками групи макролідів, а також лінкоміцином та кліндаміцином. При тривалому або повторному застосуванні препарату можливий розвиток суперніфекції (зростання нечутливих бактерій та грибів).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГранули для приготування суспензії - 5 мл готової сусп. Активні речовини: кларитроміцин – 125 мг; Допоміжні речовини: карбомер (карбопол 974P) – 75 мг, повідон К90 – 17. 5 мг, кремнію діоксид – 5 мг, мальтодекстрин – 285.

Склад, форма випуску та упаковкаГранули для приготування суспензії - 5 мл готової сусп. Активні речовини: кларитроміцин – 125 мг; Допоміжні речовини: карбомер (карбопол 974P) – 75 мг, повідон К90 – 17.5 мг, кремнію діоксид – 5 мг, мальтодекстрин – 285.7 мг, сахароза – 2748.3 мг, титану діоксид – 35.7 мг, камедь 3 . мг, калію сорбат – 20 мг, лимонна кислота безводна – 4.2 мг, гіпромелози фталат – 152.1 мг, олія рицинова – 16.1 мг. 42.3 г – флакони пластикові об'ємом 60 мл (1) у комплекті з дозувальною ложкою або дозувальним шприцом – пачки картонні.Опис лікарської формиГранули для приготування суспензії для вживання у вигляді гранульованого порошку від білого до світло-жовтого кольору, з фруктовим ароматом; при струшуванні з водою утворюється непрозора суспензія від білого до світло-жовтого кольору, із фруктовим ароматом.Фармакотерапевтична групаБактеріостатичне, антибактеріальне.ФармакокінетикаПрепарат швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить близько 50%. При багаторазовому прийомі дози препарату кумуляції не виявлено, характер метаболізму в організмі людини не змінювався. Їда безпосередньо перед прийомом препарату збільшувала біодоступність препарату в середньому на 25%. Кларитроміцин можна застосовувати до або під час їди. In vitro У дослідженнях in vitro зв'язування кларитроміцину з білками плазми на 70% у концентрації від 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрації 45 мкг/мл зв'язування знижується до 41%, можливо внаслідок насичення місць зв'язування. Це спостерігається лише при концентраціях, що багаторазово перевищують терапевтичну. Здорові При призначенні кларитроміцину в дозі 250 мг 2 рази на добу максимальні Css кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину в плазмі досягалися через 2-3 дні і становили 1 та 0,6 мкг/мл відповідно. T1/2 вихідного препарату та його основного метаболіту становили відповідно 3–4 та 5–6 год. середньому 2,7-2,9 та 0,88-0,83 мкг/мл відповідно. T1/2 вихідного препарату та його основного метаболіту становили відповідно 4,5-4,8 год та 6,9-8,7 год. При рівноважному стані рівень 14-гідроксикларитроміцину не збільшується пропорційно дозам кларитроміцину, а T1/2 кларитроміцину та його основного метаболіту збільшуються з підвищенням дози. Нелінійний характер фармакокінетики кларитроміцину пов'язаний із зменшенням утворення 14-ОН- та N-деметильованого метаболітів при застосуванні більш високих доз, що вказує на нелінійність метаболізму кларитроміцину при прийомі високих доз. З сечею виділяється близько 37,9% після прийому 250 мг та 46% після прийому 1200 мг кларитроміцину, через кишечник – близько 40,2 та 29,1% відповідно. Кларитроміцин та його 14-ОН-метаболіт добре розподіляються у тканині та рідині організму. Після перорального прийому кларитроміцину його вміст у спинномозковій рідині залишається невисоким (при нормальній проникності ГЕБ 1–2% від рівня сироватки крові). Вміст у тканинах зазвичай у кілька разів більший за вміст у сироватці крові. У таблиці наведено приклади тканинних та сироваткових концентрацій. Концентрації (250 мг кожні 12 год) Тканини Концентрації Тканинні, мкг/г Сироватковий, мкг/мл Мигдалини 1,6 0,8 Легкі 8,8 1,7 Порушення функції печінки У пацієнтів з помірним та тяжким порушенням функціонального стану печінки, але із збереженою функцією нирок коригування дози кларитроміцину не потрібне. Css у плазмі крові та системний кліренс кларитроміцину не відрізняється у хворих даної групи та здорових пацієнтів. Css 14-гідроксикларитроміцину у людей з порушеннями функції печінки нижче, ніж у здорових. Порушення функції нирок При порушенні функції нирок збільшується мінімальний та максимальний вміст кларитроміцину в плазмі крові, T1/2, AUC кларитроміцину та 14-ОН-метаболіту. Константа елімінації та виведення із сечею зменшуються. Ступінь змін цих параметрів залежить від рівня порушення функції нирок. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку рівень кларитроміцину та його 14-ОН-метаболіту в крові був вищим, а виведення повільніше, ніж у групи молодих людей. Вважають, що зміни фармакокінетики у літніх хворих пов'язані насамперед із змінами кліренсу креатиніну та функціонального стану нирок, а не з віком пацієнтів. Хворі на мікобактеріальні інфекції Css кларитроміцину та 14-ОН-кларитроміцину у хворих з ВІЛ-інфекцією, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах (500 мг 2 рази на добу), були подібними до здорових людей. Однак при застосуванні кларитроміцину у більш високих дозах, які можуть бути потрібні для лікування мікобактеріальних інфекцій, концентрації антибіотика можуть значно перевищувати звичайні. У хворих з ВІЛ-інфекцією, які приймали кларитроміцин у дозі 1000 та 2000 мг/добу на 2 прийоми, Css зазвичай становили 2–4 та 5–10 мкг/мл, відповідно. При застосуванні препарату у вищих дозах відзначалося подовження T1/2 у порівнянні з таким у здорових людей, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах. Збільшення концентрацій у плазмі та тривалості T1/2 при призначенні кларитроміцину у більш високих дозах узгоджується з відомою нелінійністю фармакокінетики препарату. Комбіноване лікування з омепразолом Кларитроміцин по 500 мг 3 рази на добу в комбінації з омепразолом у дозі 40 мг на добу сприяє збільшенню T1/2 та AUC0-24 омепразолу. У всіх пацієнтів, які отримували комбіновану терапію, порівняно з тими, хто отримував один омепразол, спостерігалося збільшення на 89% AUC0-24 і на 34% T1/2 омепразолу. У кларитроміцину Cmax, Cmin та AUC0–8 збільшувалися відповідно на 10, 27 та 15% порівняно з даними, коли застосовувався лише кларитроміцин без омепразолу. У рівноважному стані концентрації кларитроміцину в слизовій оболонці шлунка через 6 годин після прийому в групі, що отримувала комбінацію, в 25 разів перевищували такі, порівняно з отримували один кларитроміцин. Концентрації кларитроміцину в тканинах шлунка через 6 годин після прийому 2 препаратів у 2 рази перевищували дані, отримані у групі пацієнтів, які отримували лише кларитроміцин.ФармакодинамікаКларитроміцин є напівсинтетичним антибіотиком групи макролідів і має антибактеріальну дію, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею чутливих бактерій і пригнічуючи синтез білка. Кларитроміцин продемонстрував високу активність in vitro проти стандартних та ізольованих культур бактерій. Високо ефективний щодо багатьох аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Кларитроміцин in vitro високо ефективний щодо Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae та Helicobacter (Campilobacter) pylori. Enterobacteriaceae та Рseudomonas також як і інші, що не розкладають лактозу грамнегативні бактерії не чутливі до кларитроміцину. Показано, що кларитроміцин має антибактеріальну дію проти наступних збудників: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; інші мікроорганізми - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; мікобактерії - Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium avium complex (MAC) – комплекс, що включає: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. Продукція бета-лактамази не впливає на активність кларитроміцину. Більшість штамів стафілококів, резистентних до метициліну і оксациліну, мають стійкість і до кларитроміцину. Helicobacter pylori. Чутливість H.pylori до кларитроміцину вивчалася на ізолятах H.рylori, виділених у 104 пацієнтів, до початку лікування препаратом. У 4 пацієнтів були виділені резистентні до кларитроміцину штами H.pylori, у 2 - штами з проміжною резистентністю, у решти 98 пацієнтів ізоляти H.pylori були чутливі до кларитроміцину. Кларитроміцин діє in vitro і щодо більшості штамів наступних мікроорганізмів (проте безпека та ефективність використання кларитроміцину в клінічній практиці не підтверджена клінічними дослідженнями і практичне значення залишається незрозумілим): аеробні грампозитивні мікроорганізми - Streptococcus agalactiae, Streptococci (групи C, F, G), Viridans group streptococci; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаеробні грампозитивні мікроорганізми - Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаеробні грамнегативні мікроорганізми - Bacteroides melaninogenicus; спірохети - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; кампілобактерії - Campylobacter jejuni. Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний метаболіт - 14-гідроксикларитроміцин (14-ОН-кларитроміцин). Мікробіологічна активність метаболіту така ж, як у вихідної речовини, або в 1-2 рази слабкіша від більшості мікроорганізмів. Виняток становить H.influenzae, щодо якого ефективність метаболіту вдвічі вища. Вихідна речовина та її основний метаболіт мають або адитивний, або синергічний ефект щодо H.influenzae в умовах in vitro та in vivo залежно від культури бактерій. Дослідження чутливості Кількісні методи, що вимагають вимірювання діаметра зони затримки зростання мікроорганізмів, дають найточніші оцінки чутливості бактерій до антимікробних засобів. Одна з рекомендованих процедур визначення чутливості використовує диски, просочені 15 мкг кларитроміцину (дифузійний тест Kirby-Bauer); результати тесту інтерпретують залежно від діаметра зони затримки зростання мікроорганізму та значення МПК кларитроміцину. Значення МПК визначають методом розведення середовища або дифузії агар. Лабораторні випробування дають один із трьох результатів: стійкий - можна вважати, що інфекція не піддається лікуванню цим препаратом; середньо чутливий - терапевтичний ефект неоднозначний, і можливе збільшення дозування може призвести до чутливості; чутливий можна вважати, що інфекція піддається лікуванню кларитроміцином.Показання до застосуванняінфекції нижніх відділів дихальних шляхів (такі як бронхіт, пневмонія); інфекції верхніх відділів дихальних шляхів (такі як фарингіт, синусит); інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини, бешихове запалення); мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium та Mycobacterium intracellulare. Локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum та Mycobacterium kansasii; профілактика поширення інфекції, що зумовлена ​​комплексом Mycobacterium avium (MAC). ВІЛ-інфікованим хворим із вмістом лімфоцитів CD4 (Т-хелперних лімфоцитів) не більше 100 за 1 мм3; для ліквідації Н.pylori та зниження частоти рецидивів виразки дванадцятипалої кишки; одонтогенні інфекції.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до препаратів групи макролідів; одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізол, цизаприд, пімозід, терфенадин, ерготамін, дигідроерготамін; порфірія; вагітність; період лактації; дитячий вік. З обережністю: порушення функцій печінки та нирок. Кларитроміцин виводиться переважно печінкою. У зв'язку з цим слід бути обережним при призначенні антибіотика хворим з порушенням функції печінки. Обережність слід дотримуватись при лікуванні кларитроміцином хворих з помірною та вираженою нирковою недостатністю. У клінічній практиці описані випадки токсичності колхіцину при його поєднанні з кларитроміцином, особливо у людей похилого віку. Деякі з них спостерігалися у хворих на ниркову недостатність; повідомлялося про декілька випадків смерті у подібних пацієнтів. Необхідно враховувати можливість перехресної резистентності між кларитроміцином та іншими макролідними препаратами, а також лінкоміцином та кліндаміцином.Вагітність та лактаціяБезпека застосування кларитроміцину у вагітних і жінок, що годують, не вивчена. Відомо, що кларитроміцин виводиться із грудним молоком. Тому застосовувати кларитроміцин під час вагітності та в період лактації рекомендується тільки в тих випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов'язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду для матері та плода.Побічна діяНайчастіше зустрічалися небажані явища з боку шлунково-кишкового тракту, в т.ч. діарея, блювання, біль у животі та нудота. Інші небажані реакції включали головний біль, порушення смаку і минуще підвищення активності печінкових ферментів. Постмаркетинговий досвід При лікуванні кларитроміцином, нечасто відзначалися порушення функції печінки, включаючи підвищення активності печінкових ферментів, та гепатоцелюлярний та/або холестатичний гепатит, що супроводжувався або не супроводжувався жовтяницею. Печінкова дисфункція може бути тяжкою і зазвичай оборотна. В окремих випадках реєстрували випадки смерті від печінкової недостатності, які зазвичай спостерігалися за наявності серйозних супутніх захворювань та/або одночасному застосуванні інших ЛЗ. Описано окремі випадки підвищення сироваткового рівня креатиніну, проте їх зв'язок із препаратом не встановлено. При пероральному застосуванні кларитроміцину описані алергічні реакції, які варіювали від кропив'янки та невеликих висипань до анафілаксії та синдрому Стівенса-Джонсона/токсичного епідермального некролізу. Є повідомлення про минущі ефекти на ЦНС, включаючи запаморочення, тривогу, безсоння, кошмарні сни, шум у вухах, сплутаність свідомості, дезорієнтацію, галюцинації, психоз та деперсоналізацію; причинно-наслідковий їх зв'язок із препаратом не встановлений. При лікуванні кларитроміцин описані випадки втрати слуху; після припинення лікування слух зазвичай відновлювався. Також відомі випадки порушень нюху, які зазвичай поєднувалися зі збоченням смаку. При лікуванні кларитроміцином описані глосит, стоматит, молочниця ротової порожнини та зміна кольору язика. Відомі випадки зміни кольору зубів у хворих, які отримували кларитроміцин. Ці зміни зазвичай є оборотними і можуть бути усунені стоматологом. Описані рідкісні випадки гіпоглікемії, деякі з яких відзначалися у хворих, які отримували пероральні цукрознижувальні засоби або інсулін. Зареєстровані окремі випадки лейкопенії та тромбоцитопенії. При лікуванні кларитроміцином, як і іншими макролідами, у поодиноких випадках відзначали подовження інтервалу QT, шлуночкову тахікардію та шлуночкову тахікардію на кшталт «пірует». Описані рідкісні випадки панкреатиту та судом. Є повідомлення розвитку інтерстиціального нефриту під час лікування кларитромицином. У клінічній практиці описані випадки токсичності колхіцину при його поєднанні з кларитроміцином, особливо у людей похилого віку. Деякі з них спостерігалися у хворих на ниркову недостатність; повідомлялося про декілька випадків смерті у подібних пацієнтів. Діти з пригніченим імунітетом У хворих зі СНІДом та іншими імунодефіцитами, які отримують кларитроміцин у більш високих дозах протягом тривалого часу для лікування мікобактеріальних інфекцій, часто важко диференціювати небажані ефекти препарату від симптомів ВІЛ-інфекції або інтеркурентних захворювань. Основними небажаними явищами у пацієнтів, які приймали кларитроміцин внутрішньо в дозі 1 г, були нудота, блювання, спотворення смаку, біль у животі, діарея, висипання, здуття живота, головний біль, порушення слуху, запор, підвищення рівня АСТ та АЛТ. Рідше також відзначалися диспное, безсоння та сухість у роті. У цієї групи пацієнтів з пригніченим імунітетом реєстрували значні відхилення лабораторних показників від нормативних значень у специфічних тестах (різке підвищення чи зниження). На підставі цього приблизно у 2-3% пацієнтів, які приймали кларитроміцин внутрішньо у дозі 1 г/добу, були значні відхилення лабораторних показників від норми, такі як підвищення рівня АСТ, АЛТ та зниження кількості лейкоцитів та тромбоцитів. У меншої кількості пацієнтів спостерігалося підвищення рівня азоту сечовини крові.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія з цитохромом Р450 Кларитроміцин метаболізується у печінці під дією ізоферменту цитохрому Р4503А (CYP3A). Цей механізм визначає багато взаємодій з іншими препаратами. Кларитроміцин може пригнічувати біотрансформацію інших лікарських речовин під дією цієї системи, що може призвести до підвищення їх сироваткових рівнів. Відомо або передбачається, що наступні ЛЗ або класи метаболізуються під дією того ж ізоферменту CYP3A: алпразолам, астемізол, карбамазепін, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопірамід, алкалоїди ріжків, ловастатин, метилпреднізор, мідазол, мідазол , хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам та вінбластин. Подібні механізми взаємодії, які опосередковуються іншими ізоферментами цитохрому Р450,характерні для фенітоїну, теофіліну та вальпроєвої кислоти. У клінічних дослідженнях при поєднанні теофіліну або карбамазепіну з кларитроміцином відзначалося невелике, але статистично значуще (p У клінічній практиці при застосуванні препаратів еритроміцину та/або кларитроміцину були зареєстровані такі випадки взаємодії, опосередковані CYP3A. При поєднаному застосуванні кларитроміцину з інгібіторами ГМГ-КоА редуктази, такими як ловастатин та симвастатин, у поодиноких випадках розвивався рабдоміоліз. При одночасному застосуванні кларитроміцину з цизапридом спостерігалося підвищення рівнів останнього. Це може призвести до подовження інтервалу QT та розвитку серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків та поліморфну ​​шлуночкову тахікардію на кшталт «пірует». Подібні ефекти були зареєстровані у хворих, які отримували кларитроміцин з пімозидом. Макроліди викликали порушення метаболізму терфенадину, що призводило до підвищення його рівнів у плазмі та іноді асоціювалося з розвитком аритмій, у т.ч. подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків та шлуночкова тахікардія на кшталт «пірует». В одному дослідженні у 14 здорових добровольців поєднане застосування таблеток кларитроміцину та терфенадину призвело до збільшення сироваткового рівня кислого метаболіту терфенадину в 2-3 рази та подовженню інтервалу QT, яке не супроводжувалося будь-якими клінічними ефектами. У клінічній практиці зареєстровані випадки шлуночкової тахікардії на кшталт «пірует» при поєднанні кларитроміцину з хінідином або дизопірамідом. При лікуванні кларитроміцин слід контролювати сироваткові рівні цих препаратів. Ерготамін/дигідроерготамін. У клінічній практиці при поєднанні кларитроміцину з ерготаміном або дигідроерготаміном реєстрували випадки гострої токсичності останніх, яка характеризується вазоспазмом та ішемією кінцівок та інших тканин, включаючи ЦНС. Взаємодія з іншими препаратами. У хворих, які отримували кларитроміцин у таблетках у поєднанні з дигоксином, спостерігали підвищення сироваткових концентрацій останнього. Доцільно моніторування сироваткових рівнів дигоксину. Колхіцин. Є субстратом для CYP3A та Р-глікопротеїну. Кларитроміцин та інші макроліди є інгібіторами CYP3A та Р-глікопротеїну. При сумісному призначенні колхіцину та кларитроміцину інгібування Р-глікопротеїну та/або CYP3A може призвести до посилення дії колхіцину. Пацієнтів слід ретельно спостерігати з метою виявлення симптомів токсичної дії колхіцину. Взаємодія з антиретровірусними засобами. Одночасне пероральне застосування кларитроміцину в таблетках із зидовудином у ВІЛ-інфікованих дорослих хворих може призвести до зниження Css зидовудину. Подібної взаємодії не спостерігали у ВІЛ-інфікованих дітей, які приймали дитячу суспензію кларитроміцину з зидовудином або дидезоксіїнозином. У фармакокінетичному дослідженні поєднане застосування ритонавіру в дозі 200 мг кожні 8 годин та кларитроміцину в дозі 500 мг кожні 12 год призвело до значного пригнічення метаболізму кларитроміцину. Cmax кларитроміцину при поєднанні з ритонавіром збільшилася на 31%, Cmin – на 182%, AUC – на 77%. Було відзначено фактично повне пригнічення утворення 14-гідроксикларитроміцину. Враховуючи високий терапевтичний індекс кларитроміцину, зниження його дози не потрібне у хворих із нормальною функцією нирок. Однак у хворих з порушенням функції нирок доцільною є корекція дози. У хворих з Cl креатиніну 30-60 мл/хв дозу кларитроміцину знижують на 50%, а у хворих з Cl креатинінуСпосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Зазвичай дорослим призначають 250 мг кларитроміцину 2 рази на добу. У більш тяжких випадках дозу збільшують до 500 мг двічі на добу. Зазвичай тривалість лікування становить від 5-6 до 14 днів. Хворим із Cl креатиніну менше 30 мл/хв призначають половину звичайної дози кларитроміцину, тобто. 250 мг 1 раз на добу, або при тяжких інфекціях - по 250 мг 2 рази на добу. Лікування таких хворих продовжують трохи більше 14 днів. При мікобактеріальних інфекціях призначають 500 мг 2 рази на добу. При поширених інфекціях, викликаних MAC, у хворих на СНІД: лікування слід продовжувати доти, доки є клінічні та мікробіологічні підтвердження його користі. Кларитроміцин слід призначати у комбінації з іншими антимікробними препаратами. При інфекційних захворюваннях, спричинених мікобактеріями, крім туберкульозу: тривалість лікування встановлює лікар. Для профілактики інфекцій, спричинених MAC. Рекомендована доза кларитроміцину для дорослих – 500 мг 2 рази на добу. При одонтогенних інфекціях доза кларитроміцину становить 250 мг 2 рази на добу протягом 5 днів. Для ерадикації H.pylori Комбіноване лікування трьома препаратами Кларитроміцин у дозі 500 мг 2 рази на добу у комбінації з лансопразолом у дозі 30 мг 2 рази на добу та амоксициліном у дозі 1000 мг 2 рази на добу протягом 10 днів. Кларитроміцин у дозі 500 мг 2 рази на добу у комбінації з амоксициліном у дозі 1000 мг 2 рази на добу та омепразолом у дозі 20 мг на добу протягом 7–10 днів. Комбіноване лікування двома препаратами Кларитроміцин у дозі 500 мг 3 рази на добу у комбінації з омепразолом у дозі 40 мг на добу протягом 14 днів, з призначенням у наступні 14 днів омепразолу у дозі 20–40 мг на добу. Кларитроміцин у дозі 500 мг 3 рази на добу у комбінації з лансопразолом у дозі 60 мг на добу протягом 14 днів. Для повного загоєння виразки може знадобитися додаткове зниження кислотності шлункового соку.ПередозуванняСимптоми: прийом великої дози кларитроміцину може викликати симптоми порушень ШКТ. У одного пацієнта з біполярним розладом в анамнезі після прийому 8 г кларитроміцину описані зміни психічного стану, параноїдальна поведінка, гіпокаліємія та гіпоксемія. Лікування: при передозуванні слід видалити неабсорбований препарат із шлунково-кишкового тракту та провести симптоматичну терапію. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не мають істотного впливу на рівень кларитроміцину в сироватці, що характерно і для інших препаратів групи макролідів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль за ферментами сироватки крові. З обережністю призначають на фоні препаратів, що метаболізуються печінкою. У разі сумісного призначення з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати ПВ. У дітей переважно застосування Клациду в лікарській формі порошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому 125 мг/5 мл і 250 мг/5 мл.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 5 мл: Діюча речовина: кларитроміцин – 250,0 мг; Допоміжні речовини: карбомер (карбопол 974 Р) - 150,0 мг, повідон К90 - 35,0 мг, кремнію діоксид - 10,0 мг, мальтодекстрин - 238,1 мг, сахароза - 2276,2 мг, титану діоксид - 35, 7 мг, камедь ксантанова - 3,8 мг, ароматизатор фруктовий - 35,7 мг, калію сорбат - 20,0 мг, лимонна кислота - 4,24 мг, гіпромелози фталат - 304,2 мг, рицинова олія - ​​32,1 мг . По 70,7 г препарату у пластиковому флаконі, що закривається поліпропіленовим ковпачком. На флаконі нанесено мітку у вигляді лінії. 1 флакон 100 мл у комплекті з дозувальною ложкою або дозуючим шприцом у картонну пачку разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиГранульований порошок білого або майже білого кольору з фруктовим ароматом. При струшуванні з водою утворюється непрозора суспензія білого або майже білого кольору з фруктовим ароматом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-макролід.ФармакокінетикаПрепарат швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить близько 50%. При багаторазовому прийомі дози препарату кумуляції не виявлено, характер метаболізму в організмі людини не змінювався. Їда безпосередньо перед прийомом препарату збільшувала біодоступність препарату в середньому на 25%. Кларитроміцин можна застосовувати до або під час їди. In vitro У дослідженнях in vitro зв'язування кларитроміцину з білками плазми на 70% у концентрації від 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрації 45 мкг/мл зв'язування знижується до 41%, можливо внаслідок насичення місць зв'язування. Це спостерігається лише при концентраціях, що багаторазово перевищують терапевтичну. Здорові При призначенні кларитроміцину в дозі 250 мг 2 рази на добу максимальні Css кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину в плазмі досягалися через 2-3 дні і становили 1 та 0,6 мкг/мл відповідно. T1/2 вихідного препарату та його основного метаболіту становили відповідно 3–4 та 5–6 год. середньому 2,7-2,9 та 0,88-0,83 мкг/мл відповідно. T1/2 вихідного препарату та його основного метаболіту становили відповідно 4,5-4,8 год та 6,9-8,7 год. При рівноважному стані рівень 14-гідроксикларитроміцину не збільшується пропорційно дозам кларитроміцину, а T1/2 кларитроміцину та його основного метаболіту збільшуються з підвищенням дози. Нелінійний характер фармакокінетики кларитроміцину пов'язаний із зменшенням утворення 14-ОН- та N-деметильованого метаболітів при застосуванні більш високих доз, що вказує на нелінійність метаболізму кларитроміцину при прийомі високих доз. З сечею виділяється близько 37,9% після прийому 250 мг та 46% після прийому 1200 мг кларитроміцину, через кишечник – близько 40,2 та 29,1% відповідно. Кларитроміцин та його 14-ОН-метаболіт добре розподіляються у тканині та рідині організму. Після перорального прийому кларитроміцину його вміст у спинномозковій рідині залишається невисоким (при нормальній проникності ГЕБ 1–2% від рівня сироватки крові). Вміст у тканинах зазвичай у кілька разів більший за вміст у сироватці крові. У таблиці наведено приклади тканинних та сироваткових концентрацій. Концентрації (250 мг кожні 12 год) Тканини Концентрації Тканинні, мкг/г Сироватковий, мкг/мл Мигдалини 1,6 0,8 Легкі 8,8 1,7 У пацієнтів з помірним та тяжким порушенням функціонального стану печінки, але із збереженою функцією нирок коригування дози кларитроміцину не потрібне. Css у плазмі крові та системний кліренс кларитроміцину не відрізняється у хворих даної групи та здорових пацієнтів. Css 14-гідроксикларитроміцину у людей з порушеннями функції печінки нижче, ніж у здорових. Порушення функції нирок При порушенні функції нирок збільшується мінімальний та максимальний вміст кларитроміцину в плазмі крові, T1/2, AUC кларитроміцину та 14-ОН-метаболіту. Константа елімінації та виведення із сечею зменшуються. Ступінь змін цих параметрів залежить від рівня порушення функції нирок. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку рівень кларитроміцину та його 14-ОН-метаболіту в крові був вищим, а виведення повільніше, ніж у групи молодих людей. Вважають, що зміни фармакокінетики у літніх хворих пов'язані насамперед із змінами кліренсу креатиніну та функціонального стану нирок, а не з віком пацієнтів. Хворі на мікобактеріальні інфекції Css кларитроміцину та 14-ОН-кларитроміцину у хворих з ВІЛ-інфекцією, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах (500 мг 2 рази на добу), були подібними до здорових людей. Однак при застосуванні кларитроміцину у більш високих дозах, які можуть бути потрібні для лікування мікобактеріальних інфекцій, концентрації антибіотика можуть значно перевищувати звичайні. У хворих з ВІЛ-інфекцією, які приймали кларитроміцин у дозі 1000 та 2000 мг/добу на 2 прийоми, Css зазвичай становили 2–4 та 5–10 мкг/мл, відповідно. При застосуванні препарату у вищих дозах відзначалося подовження T1/2 у порівнянні з таким у здорових людей, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах. Збільшення концентрацій у плазмі та тривалості T1/2 при призначенні кларитроміцину у більш високих дозах узгоджується з відомою нелінійністю фармакокінетики препарату. Комбіноване лікування з омепразолом Кларитроміцин по 500 мг 3 рази на добу в комбінації з омепразолом у дозі 40 мг на добу сприяє збільшенню T1/2 та AUC0-24 омепразолу. У всіх пацієнтів, які отримували комбіновану терапію, порівняно з тими, хто отримував один омепразол, спостерігалося збільшення на 89% AUC0-24 і на 34% T1/2 омепразолу. У кларитроміцину Cmax, Cmin та AUC0–8 збільшувалися відповідно на 10, 27 та 15% порівняно з даними, коли застосовувався лише кларитроміцин без омепразолу. У рівноважному стані концентрації кларитроміцину в слизовій оболонці шлунка через 6 годин після прийому в групі, що отримувала комбінацію, в 25 разів перевищували такі, порівняно з отримували один кларитроміцин. Концентрації кларитроміцину в тканинах шлунка через 6 годин після прийому 2 препаратів у 2 рази перевищували дані, отримані у групі пацієнтів, які отримували лише кларитроміцин.ФармакодинамікаКларитроміцин є напівсинтетичним антибіотиком групи макролідів і має антибактеріальну дію, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею чутливих бактерій і пригнічуючи синтез білка. Кларитроміцин продемонстрував високу активність in vitro проти стандартних та ізольованих культур бактерій. Високо ефективний щодо багатьох аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Кларитроміцин in vitro високо ефективний щодо Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae та Helicobacter (Campilobacter) pylori. Enterobacteriaceae та Рseudomonas також як і інші, що не розкладають лактозу грамнегативні бактерії не чутливі до кларитроміцину. Показано, що кларитроміцин має антибактеріальну дію проти наступних збудників: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; інші мікроорганізми - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; мікобактерії - Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium avium complex (MAC) – комплекс, що включає: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. Продукція бета-лактамази не впливає на активність кларитроміцину. Більшість штамів стафілококів, резистентних до метициліну і оксациліну, мають стійкість і до кларитроміцину. Helicobacter pylori. Чутливість H.pylori до кларитроміцину вивчалася на ізолятах H.рylori, виділених у 104 пацієнтів, до початку лікування препаратом. У 4 пацієнтів були виділені резистентні до кларитроміцину штами H.pylori, у 2 - штами з проміжною резистентністю, у решти 98 пацієнтів ізоляти H.pylori були чутливі до кларитроміцину. Кларитроміцин діє in vitro і щодо більшості штамів наступних мікроорганізмів (проте безпека та ефективність використання кларитроміцину в клінічній практиці не підтверджена клінічними дослідженнями і практичне значення залишається незрозумілим): аеробні грампозитивні мікроорганізми - Streptococcus agalactiae, Streptococci (групи C, F, G), Viridans group streptococci; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаеробні грампозитивні мікроорганізми - Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаеробні грамнегативні мікроорганізми - Bacteroides melaninogenicus; спірохети - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; кампілобактерії - Campylobacter jejuni. Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний метаболіт - 14-гідроксикларитроміцин (14-ОН-кларитроміцин). Мікробіологічна активність метаболіту така ж, як у вихідної речовини, або в 1-2 рази слабкіша від більшості мікроорганізмів. Виняток становить H.influenzae, щодо якого ефективність метаболіту вдвічі вища. Вихідна речовина та її основний метаболіт мають або адитивний, або синергічний ефект щодо H.influenzae в умовах in vitro та in vivo залежно від культури бактерій. Дослідження чутливості Кількісні методи, що вимагають вимірювання діаметра зони затримки зростання мікроорганізмів, дають найточніші оцінки чутливості бактерій до антимікробних засобів. Одна з рекомендованих процедур визначення чутливості використовує диски, просочені 15 мкг кларитроміцину (дифузійний тест Kirby-Bauer); результати тесту інтерпретують залежно від діаметра зони затримки зростання мікроорганізму та значення МПК кларитроміцину. Значення МПК визначають методом розведення середовища або дифузії агар. Лабораторні випробування дають один із трьох результатів: стійкий - можна вважати, що інфекція не піддається лікуванню цим препаратом; середньо чутливий - терапевтичний ефект неоднозначний, і можливе збільшення дозування може призвести до чутливості; чутливий можна вважати, що інфекція піддається лікуванню кларитроміцином.Показання до застосуванняінфекції нижніх відділів дихальних шляхів (такі як бронхіт, пневмонія); інфекції верхніх відділів дихальних шляхів (такі як фарингіт, синусит); інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини, бешихове запалення); мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium та Mycobacterium intracellulare. Локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum та Mycobacterium kansasii; профілактика поширення інфекції, що зумовлена ​​комплексом Mycobacterium avium (MAC). ВІЛ-інфікованим хворим із вмістом лімфоцитів CD4 (Т-хелперних лімфоцитів) не більше 100 за 1 мм3; для ліквідації Н.pylori та зниження частоти рецидивів виразки дванадцятипалої кишки; одонтогенні інфекції.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до препаратів групи макролідів; одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізол, цизаприд, пімозід, терфенадин, ерготамін, дигідроерготамін; порфірія; вагітність; період лактації; дитячий вік до 3 років. З обережністю: порушення функцій печінки та нирок. Кларитроміцин виводиться переважно печінкою. У зв'язку з цим слід бути обережним при призначенні антибіотика хворим з порушенням функції печінки. Обережність слід дотримуватись при лікуванні кларитроміцином хворих з помірною та вираженою нирковою недостатністю. У клінічній практиці описані випадки токсичності колхіцину при його поєднанні з кларитроміцином, особливо у людей похилого віку. Деякі з них спостерігалися у хворих на ниркову недостатність; повідомлялося про декілька випадків смерті у подібних пацієнтів. Необхідно враховувати можливість перехресної резистентності між кларитроміцином та іншими макролідними препаратами, а також лінкоміцином та кліндаміцином.Вагітність та лактаціяБезпека застосування кларитроміцину у вагітних і жінок, що годують, не вивчена. Відомо, що кларитроміцин виводиться із грудним молоком. Тому застосовувати кларитроміцин під час вагітності та в період лактації рекомендується тільки в тих випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов'язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду для матері та плода.Побічна діяНайчастіше зустрічалися небажані явища з боку шлунково-кишкового тракту, в т.ч. діарея, блювання, біль у животі та нудота. Інші небажані реакції включали головний біль, порушення смаку і минуще підвищення активності печінкових ферментів. Постмаркетинговий досвід При лікуванні кларитроміцином, нечасто відзначалися порушення функції печінки, включаючи підвищення активності печінкових ферментів, та гепатоцелюлярний та/або холестатичний гепатит, що супроводжувався або не супроводжувався жовтяницею. Печінкова дисфункція може бути тяжкою і зазвичай оборотна. В окремих випадках реєстрували випадки смерті від печінкової недостатності, які зазвичай спостерігалися за наявності серйозних супутніх захворювань та/або одночасному застосуванні інших ЛЗ. Описано окремі випадки підвищення сироваткового рівня креатиніну, проте їх зв'язок із препаратом не встановлено. При пероральному застосуванні кларитроміцину описані алергічні реакції, які варіювали від кропив'янки та невеликих висипань до анафілаксії та синдрому Стівенса-Джонсона/токсичного епідермального некролізу. Є повідомлення про минущі ефекти на ЦНС, включаючи запаморочення, тривогу, безсоння, кошмарні сни, шум у вухах, сплутаність свідомості, дезорієнтацію, галюцинації, психоз та деперсоналізацію; причинно-наслідковий їх зв'язок із препаратом не встановлений. При лікуванні кларитроміцин описані випадки втрати слуху; після припинення лікування слух зазвичай відновлювався. Також відомі випадки порушень нюху, які зазвичай поєднувалися зі збоченням смаку. При лікуванні кларитроміцином описані глосит, стоматит, молочниця ротової порожнини та зміна кольору язика. Відомі випадки зміни кольору зубів у хворих, які отримували кларитроміцин. Ці зміни зазвичай є оборотними і можуть бути усунені стоматологом. Описані рідкісні випадки гіпоглікемії, деякі з яких відзначалися у хворих, які отримували пероральні цукрознижувальні засоби або інсулін. Зареєстровані окремі випадки лейкопенії та тромбоцитопенії. При лікуванні кларитроміцином, як і іншими макролідами, у поодиноких випадках відзначали подовження інтервалу QT, шлуночкову тахікардію та шлуночкову тахікардію на кшталт «пірует». Описані рідкісні випадки панкреатиту та судом. Є повідомлення розвитку інтерстиціального нефриту під час лікування кларитромицином. У клінічній практиці описані випадки токсичності колхіцину при його поєднанні з кларитроміцином, особливо у людей похилого віку. Деякі з них спостерігалися у хворих на ниркову недостатність; повідомлялося про декілька випадків смерті у подібних пацієнтів. Діти з пригніченим імунітетом У хворих зі СНІДом та іншими імунодефіцитами, які отримують кларитроміцин у більш високих дозах протягом тривалого часу для лікування мікобактеріальних інфекцій, часто важко диференціювати небажані ефекти препарату від симптомів ВІЛ-інфекції або інтеркурентних захворювань. Основними небажаними явищами у пацієнтів, які приймали кларитроміцин внутрішньо в дозі 1 г, були нудота, блювання, спотворення смаку, біль у животі, діарея, висипання, здуття живота, головний біль, порушення слуху, запор, підвищення рівня АСТ та АЛТ. Рідше також відзначалися диспное, безсоння та сухість у роті. У цієї групи пацієнтів з пригніченим імунітетом реєстрували значні відхилення лабораторних показників від нормативних значень у специфічних тестах (різке підвищення чи зниження). На підставі цього приблизно у 2-3% пацієнтів, які приймали кларитроміцин внутрішньо у дозі 1 г/добу, були значні відхилення лабораторних показників від норми, такі як підвищення рівня АСТ, АЛТ та зниження кількості лейкоцитів та тромбоцитів. У меншої кількості пацієнтів спостерігалося підвищення рівня азоту сечовини крові.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія з цитохромом Р450 Кларитроміцин метаболізується у печінці під дією ізоферменту цитохрому Р4503А (CYP3A). Цей механізм визначає багато взаємодій з іншими препаратами. Кларитроміцин може пригнічувати біотрансформацію інших лікарських речовин під дією цієї системи, що може призвести до підвищення їх сироваткових рівнів. Відомо або передбачається, що наступні ЛЗ або класи метаболізуються під дією того ж ізоферменту CYP3A: алпразолам, астемізол, карбамазепін, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопірамід, алкалоїди ріжків, ловастатин, метилпреднізор, мідазол, мідазол , хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам та вінбластин. Подібні механізми взаємодії, які опосередковуються іншими ізоферментами цитохрому Р450,характерні для фенітоїну, теофіліну та вальпроєвої кислоти. У клінічних дослідженнях при поєднанні теофіліну або карбамазепіну з кларитроміцином відзначалося невелике, але статистично значуще (p У клінічній практиці при застосуванні препаратів еритроміцину та/або кларитроміцину були зареєстровані такі випадки взаємодії, опосередковані CYP3A. При поєднаному застосуванні кларитроміцину з інгібіторами ГМГ-КоА редуктази, такими як ловастатин та симвастатин, у поодиноких випадках розвивався рабдоміоліз. При одночасному застосуванні кларитроміцину з цизапридом спостерігалося підвищення рівнів останнього. Це може призвести до подовження інтервалу QT та розвитку серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків та поліморфну ​​шлуночкову тахікардію на кшталт «пірует». Подібні ефекти були зареєстровані у хворих, які отримували кларитроміцин з пімозидом. Макроліди викликали порушення метаболізму терфенадину, що призводило до підвищення його рівнів у плазмі та іноді асоціювалося з розвитком аритмій, у т.ч. подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків та шлуночкова тахікардія на кшталт «пірует». В одному дослідженні у 14 здорових добровольців поєднане застосування таблеток кларитроміцину та терфенадину призвело до збільшення сироваткового рівня кислого метаболіту терфенадину в 2-3 рази та подовженню інтервалу QT, яке не супроводжувалося будь-якими клінічними ефектами. У клінічній практиці зареєстровані випадки шлуночкової тахікардії на кшталт «пірует» при поєднанні кларитроміцину з хінідином або дизопірамідом. При лікуванні кларитроміцин слід контролювати сироваткові рівні цих препаратів. Ерготамін/дигідроерготамін. У клінічній практиці при поєднанні кларитроміцину з ерготаміном або дигідроерготаміном реєстрували випадки гострої токсичності останніх, яка характеризується вазоспазмом та ішемією кінцівок та інших тканин, включаючи ЦНС. Взаємодія з іншими препаратами. У хворих, які отримували кларитроміцин у таблетках у поєднанні з дигоксином, спостерігали підвищення сироваткових концентрацій останнього. Доцільно моніторування сироваткових рівнів дигоксину. Колхіцин. Є субстратом для CYP3A та Р-глікопротеїну. Кларитроміцин та інші макроліди є інгібіторами CYP3A та Р-глікопротеїну. При сумісному призначенні колхіцину та кларитроміцину інгібування Р-глікопротеїну та/або CYP3A може призвести до посилення дії колхіцину. Пацієнтів слід ретельно спостерігати з метою виявлення симптомів токсичної дії колхіцину. Взаємодія з антиретровірусними засобами. Одночасне пероральне застосування кларитроміцину в таблетках із зидовудином у ВІЛ-інфікованих дорослих хворих може призвести до зниження Css зидовудину. Подібної взаємодії не спостерігали у ВІЛ-інфікованих дітей, які приймали дитячу суспензію кларитроміцину з зидовудином або дидезоксіїнозином. У фармакокінетичному дослідженні поєднане застосування ритонавіру в дозі 200 мг кожні 8 годин та кларитроміцину в дозі 500 мг кожні 12 год призвело до значного пригнічення метаболізму кларитроміцину. Cmax кларитроміцину при поєднанні з ритонавіром збільшилася на 31%, Cmin – на 182%, AUC – на 77%. Було відзначено фактично повне пригнічення утворення 14-гідроксикларитроміцину. Враховуючи високий терапевтичний індекс кларитроміцину, зниження його дози не потрібне у хворих із нормальною функцією нирок. Однак у хворих з порушенням функції нирок доцільною є корекція дози. У хворих з Cl креатиніну 30-60 мл/хв дозу кларитроміцину знижують на 50%, а у хворих з Cl креатинінуСпосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Зазвичай дорослим призначають 250 мг кларитроміцину 2 рази на добу. У більш тяжких випадках дозу збільшують до 500 мг двічі на добу. Зазвичай тривалість лікування становить від 5-6 до 14 днів. Хворим із Cl креатиніну менше 30 мл/хв призначають половину звичайної дози кларитроміцину, тобто. 250 мг 1 раз на добу, або при тяжких інфекціях - по 250 мг 2 рази на добу. Лікування таких хворих продовжують трохи більше 14 днів. При мікобактеріальних інфекціях призначають 500 мг 2 рази на добу. При поширених інфекціях, викликаних MAC, у хворих на СНІД: лікування слід продовжувати доти, доки є клінічні та мікробіологічні підтвердження його користі. Кларитроміцин слід призначати у комбінації з іншими антимікробними препаратами. При інфекційних захворюваннях, спричинених мікобактеріями, крім туберкульозу: тривалість лікування встановлює лікар. Для профілактики інфекцій, спричинених MAC. Рекомендована доза кларитроміцину для дорослих – 500 мг 2 рази на добу. При одонтогенних інфекціях доза кларитроміцину становить 250 мг 2 рази на добу протягом 5 днів. Для ерадикації H.pylori Комбіноване лікування трьома препаратами Кларитроміцин у дозі 500 мг 2 рази на добу у комбінації з лансопразолом у дозі 30 мг 2 рази на добу та амоксициліном у дозі 1000 мг 2 рази на добу протягом 10 днів. Кларитроміцин у дозі 500 мг 2 рази на добу у комбінації з амоксициліном у дозі 1000 мг 2 рази на добу та омепразолом у дозі 20 мг на добу протягом 7–10 днів. Комбіноване лікування двома препаратами Кларитроміцин у дозі 500 мг 3 рази на добу у комбінації з омепразолом у дозі 40 мг на добу протягом 14 днів, з призначенням у наступні 14 днів омепразолу у дозі 20–40 мг на добу. Кларитроміцин у дозі 500 мг 3 рази на добу у комбінації з лансопразолом у дозі 60 мг на добу протягом 14 днів. Для повного загоєння виразки може знадобитися додаткове зниження кислотності шлункового соку.ПередозуванняСимптоми: прийом великої дози кларитроміцину може викликати симптоми порушень ШКТ. У одного пацієнта з біполярним розладом в анамнезі після прийому 8 г кларитроміцину описані зміни психічного стану, параноїдальна поведінка, гіпокаліємія та гіпоксемія. Лікування: при передозуванні слід видалити неабсорбований препарат із шлунково-кишкового тракту та провести симптоматичну терапію. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не мають істотного впливу на рівень кларитроміцину в сироватці, що характерно і для інших препаратів групи макролідів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль за ферментами сироватки крові. З обережністю призначають на фоні препаратів, що метаболізуються печінкою. У разі сумісного призначення з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати ПВ. У дітей переважно застосування Клациду в лікарській формі порошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому 125 мг/5 мл і 250 мг/5 мл.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 5 мл: Діюча речовина: кларитроміцин – 250,0 мг; Допоміжні речовини: карбомер (карбопол 974 Р) - 150,0 мг, повідон К90 - 35,0 мг, кремнію діоксид - 10,0 мг, мальтодекстрин - 238,1 мг, сахароза - 2276,2 мг, титану діоксид - 35, 7 мг, камедь ксантанова - 3,8 мг, ароматизатор фруктовий - 35,7 мг, калію сорбат - 20,0 мг, лимонна кислота - 4,24 мг, гіпромелози фталат - 304,2 мг, рицинова олія - ​​32,1 мг . По 70,7 г препарату у пластиковому флаконі, що закривається поліпропіленовим ковпачком. На флаконі нанесено мітку у вигляді лінії. 1 флакон 100 мл у комплекті з дозувальною ложкою або дозуючим шприцом у картонну пачку разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиГранульований порошок білого або майже білого кольору з фруктовим ароматом. При струшуванні з водою утворюється непрозора суспензія білого або майже білого кольору з фруктовим ароматом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-макролід.ФармакокінетикаПрепарат швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить близько 50%. При багаторазовому прийомі дози препарату кумуляції не виявлено, характер метаболізму в організмі людини не змінювався. Їда безпосередньо перед прийомом препарату збільшувала біодоступність препарату в середньому на 25%. Кларитроміцин можна застосовувати до або під час їди. In vitro У дослідженнях in vitro зв'язування кларитроміцину з білками плазми на 70% у концентрації від 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрації 45 мкг/мл зв'язування знижується до 41%, можливо внаслідок насичення місць зв'язування. Це спостерігається лише при концентраціях, що багаторазово перевищують терапевтичну. Здорові При призначенні кларитроміцину в дозі 250 мг 2 рази на добу максимальні Css кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину в плазмі досягалися через 2-3 дні і становили 1 та 0,6 мкг/мл відповідно. T1/2 вихідного препарату та його основного метаболіту становили відповідно 3–4 та 5–6 год. середньому 2,7-2,9 та 0,88-0,83 мкг/мл відповідно. T1/2 вихідного препарату та його основного метаболіту становили відповідно 4,5-4,8 год та 6,9-8,7 год. При рівноважному стані рівень 14-гідроксикларитроміцину не збільшується пропорційно дозам кларитроміцину, а T1/2 кларитроміцину та його основного метаболіту збільшуються з підвищенням дози. Нелінійний характер фармакокінетики кларитроміцину пов'язаний із зменшенням утворення 14-ОН- та N-деметильованого метаболітів при застосуванні більш високих доз, що вказує на нелінійність метаболізму кларитроміцину при прийомі високих доз. З сечею виділяється близько 37,9% після прийому 250 мг та 46% після прийому 1200 мг кларитроміцину, через кишечник – близько 40,2 та 29,1% відповідно. Кларитроміцин та його 14-ОН-метаболіт добре розподіляються у тканині та рідині організму. Після перорального прийому кларитроміцину його вміст у спинномозковій рідині залишається невисоким (при нормальній проникності ГЕБ 1–2% від рівня сироватки крові). Вміст у тканинах зазвичай у кілька разів більший за вміст у сироватці крові. У таблиці наведено приклади тканинних та сироваткових концентрацій. Концентрації (250 мг кожні 12 год) Тканини Концентрації Тканинні, мкг/г Сироватковий, мкг/мл Мигдалини 1,6 0,8 Легкі 8,8 1,7 У пацієнтів з помірним та тяжким порушенням функціонального стану печінки, але із збереженою функцією нирок коригування дози кларитроміцину не потрібне. Css у плазмі крові та системний кліренс кларитроміцину не відрізняється у хворих даної групи та здорових пацієнтів. Css 14-гідроксикларитроміцину у людей з порушеннями функції печінки нижче, ніж у здорових. Порушення функції нирок При порушенні функції нирок збільшується мінімальний та максимальний вміст кларитроміцину в плазмі крові, T1/2, AUC кларитроміцину та 14-ОН-метаболіту. Константа елімінації та виведення із сечею зменшуються. Ступінь змін цих параметрів залежить від рівня порушення функції нирок. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку рівень кларитроміцину та його 14-ОН-метаболіту в крові був вищим, а виведення повільніше, ніж у групи молодих людей. Вважають, що зміни фармакокінетики у літніх хворих пов'язані насамперед із змінами кліренсу креатиніну та функціонального стану нирок, а не з віком пацієнтів. Хворі на мікобактеріальні інфекції Css кларитроміцину та 14-ОН-кларитроміцину у хворих з ВІЛ-інфекцією, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах (500 мг 2 рази на добу), були подібними до здорових людей. Однак при застосуванні кларитроміцину у більш високих дозах, які можуть бути потрібні для лікування мікобактеріальних інфекцій, концентрації антибіотика можуть значно перевищувати звичайні. У хворих з ВІЛ-інфекцією, які приймали кларитроміцин у дозі 1000 та 2000 мг/добу на 2 прийоми, Css зазвичай становили 2–4 та 5–10 мкг/мл, відповідно. При застосуванні препарату у вищих дозах відзначалося подовження T1/2 у порівнянні з таким у здорових людей, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах. Збільшення концентрацій у плазмі та тривалості T1/2 при призначенні кларитроміцину у більш високих дозах узгоджується з відомою нелінійністю фармакокінетики препарату. Комбіноване лікування з омепразолом Кларитроміцин по 500 мг 3 рази на добу в комбінації з омепразолом у дозі 40 мг на добу сприяє збільшенню T1/2 та AUC0-24 омепразолу. У всіх пацієнтів, які отримували комбіновану терапію, порівняно з тими, хто отримував один омепразол, спостерігалося збільшення на 89% AUC0-24 і на 34% T1/2 омепразолу. У кларитроміцину Cmax, Cmin та AUC0–8 збільшувалися відповідно на 10, 27 та 15% порівняно з даними, коли застосовувався лише кларитроміцин без омепразолу. У рівноважному стані концентрації кларитроміцину в слизовій оболонці шлунка через 6 годин після прийому в групі, що отримувала комбінацію, в 25 разів перевищували такі, порівняно з отримували один кларитроміцин. Концентрації кларитроміцину в тканинах шлунка через 6 годин після прийому 2 препаратів у 2 рази перевищували дані, отримані у групі пацієнтів, які отримували лише кларитроміцин.ФармакодинамікаКларитроміцин є напівсинтетичним антибіотиком групи макролідів і має антибактеріальну дію, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею чутливих бактерій і пригнічуючи синтез білка. Кларитроміцин продемонстрував високу активність in vitro проти стандартних та ізольованих культур бактерій. Високо ефективний щодо багатьох аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Кларитроміцин in vitro високо ефективний щодо Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae та Helicobacter (Campilobacter) pylori. Enterobacteriaceae та Рseudomonas також як і інші, що не розкладають лактозу грамнегативні бактерії не чутливі до кларитроміцину. Показано, що кларитроміцин має антибактеріальну дію проти наступних збудників: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; інші мікроорганізми - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; мікобактерії - Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium avium complex (MAC) – комплекс, що включає: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. Продукція бета-лактамази не впливає на активність кларитроміцину. Більшість штамів стафілококів, резистентних до метициліну і оксациліну, мають стійкість і до кларитроміцину. Helicobacter pylori. Чутливість H.pylori до кларитроміцину вивчалася на ізолятах H.рylori, виділених у 104 пацієнтів, до початку лікування препаратом. У 4 пацієнтів були виділені резистентні до кларитроміцину штами H.pylori, у 2 - штами з проміжною резистентністю, у решти 98 пацієнтів ізоляти H.pylori були чутливі до кларитроміцину. Кларитроміцин діє in vitro і щодо більшості штамів наступних мікроорганізмів (проте безпека та ефективність використання кларитроміцину в клінічній практиці не підтверджена клінічними дослідженнями і практичне значення залишається незрозумілим): аеробні грампозитивні мікроорганізми - Streptococcus agalactiae, Streptococci (групи C, F, G), Viridans group streptococci; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаеробні грампозитивні мікроорганізми - Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаеробні грамнегативні мікроорганізми - Bacteroides melaninogenicus; спірохети - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; кампілобактерії - Campylobacter jejuni. Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний метаболіт - 14-гідроксикларитроміцин (14-ОН-кларитроміцин). Мікробіологічна активність метаболіту така ж, як у вихідної речовини, або в 1-2 рази слабкіша від більшості мікроорганізмів. Виняток становить H.influenzae, щодо якого ефективність метаболіту вдвічі вища. Вихідна речовина та її основний метаболіт мають або адитивний, або синергічний ефект щодо H.influenzae в умовах in vitro та in vivo залежно від культури бактерій. Дослідження чутливості Кількісні методи, що вимагають вимірювання діаметра зони затримки зростання мікроорганізмів, дають найточніші оцінки чутливості бактерій до антимікробних засобів. Одна з рекомендованих процедур визначення чутливості використовує диски, просочені 15 мкг кларитроміцину (дифузійний тест Kirby-Bauer); результати тесту інтерпретують залежно від діаметра зони затримки зростання мікроорганізму та значення МПК кларитроміцину. Значення МПК визначають методом розведення середовища або дифузії агар. Лабораторні випробування дають один із трьох результатів: стійкий - можна вважати, що інфекція не піддається лікуванню цим препаратом; середньо чутливий - терапевтичний ефект неоднозначний, і можливе збільшення дозування може призвести до чутливості; чутливий можна вважати, що інфекція піддається лікуванню кларитроміцином.Показання до застосуванняінфекції нижніх відділів дихальних шляхів (такі як бронхіт, пневмонія); інфекції верхніх відділів дихальних шляхів (такі як фарингіт, синусит); інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини, бешихове запалення); мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium та Mycobacterium intracellulare. Локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum та Mycobacterium kansasii; профілактика поширення інфекції, що зумовлена ​​комплексом Mycobacterium avium (MAC). ВІЛ-інфікованим хворим із вмістом лімфоцитів CD4 (Т-хелперних лімфоцитів) не більше 100 за 1 мм3; для ліквідації Н.pylori та зниження частоти рецидивів виразки дванадцятипалої кишки; одонтогенні інфекції.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до препаратів групи макролідів; одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізол, цизаприд, пімозід, терфенадин, ерготамін, дигідроерготамін; порфірія; вагітність; період лактації; дитячий вік до 3 років. З обережністю: порушення функцій печінки та нирок. Кларитроміцин виводиться переважно печінкою. У зв'язку з цим слід бути обережним при призначенні антибіотика хворим з порушенням функції печінки. Обережність слід дотримуватись при лікуванні кларитроміцином хворих з помірною та вираженою нирковою недостатністю. У клінічній практиці описані випадки токсичності колхіцину при його поєднанні з кларитроміцином, особливо у людей похилого віку. Деякі з них спостерігалися у хворих на ниркову недостатність; повідомлялося про декілька випадків смерті у подібних пацієнтів. Необхідно враховувати можливість перехресної резистентності між кларитроміцином та іншими макролідними препаратами, а також лінкоміцином та кліндаміцином.Вагітність та лактаціяБезпека застосування кларитроміцину у вагітних і жінок, що годують, не вивчена. Відомо, що кларитроміцин виводиться із грудним молоком. Тому застосовувати кларитроміцин під час вагітності та в період лактації рекомендується тільки в тих випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов'язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду для матері та плода.Побічна діяНайчастіше зустрічалися небажані явища з боку шлунково-кишкового тракту, в т.ч. діарея, блювання, біль у животі та нудота. Інші небажані реакції включали головний біль, порушення смаку і минуще підвищення активності печінкових ферментів. Постмаркетинговий досвід При лікуванні кларитроміцином, нечасто відзначалися порушення функції печінки, включаючи підвищення активності печінкових ферментів, та гепатоцелюлярний та/або холестатичний гепатит, що супроводжувався або не супроводжувався жовтяницею. Печінкова дисфункція може бути тяжкою і зазвичай оборотна. В окремих випадках реєстрували випадки смерті від печінкової недостатності, які зазвичай спостерігалися за наявності серйозних супутніх захворювань та/або одночасному застосуванні інших ЛЗ. Описано окремі випадки підвищення сироваткового рівня креатиніну, проте їх зв'язок із препаратом не встановлено. При пероральному застосуванні кларитроміцину описані алергічні реакції, які варіювали від кропив'янки та невеликих висипань до анафілаксії та синдрому Стівенса-Джонсона/токсичного епідермального некролізу. Є повідомлення про минущі ефекти на ЦНС, включаючи запаморочення, тривогу, безсоння, кошмарні сни, шум у вухах, сплутаність свідомості, дезорієнтацію, галюцинації, психоз та деперсоналізацію; причинно-наслідковий їх зв'язок із препаратом не встановлений. При лікуванні кларитроміцин описані випадки втрати слуху; після припинення лікування слух зазвичай відновлювався. Також відомі випадки порушень нюху, які зазвичай поєднувалися зі збоченням смаку. При лікуванні кларитроміцином описані глосит, стоматит, молочниця ротової порожнини та зміна кольору язика. Відомі випадки зміни кольору зубів у хворих, які отримували кларитроміцин. Ці зміни зазвичай є оборотними і можуть бути усунені стоматологом. Описані рідкісні випадки гіпоглікемії, деякі з яких відзначалися у хворих, які отримували пероральні цукрознижувальні засоби або інсулін. Зареєстровані окремі випадки лейкопенії та тромбоцитопенії. При лікуванні кларитроміцином, як і іншими макролідами, у поодиноких випадках відзначали подовження інтервалу QT, шлуночкову тахікардію та шлуночкову тахікардію на кшталт «пірует». Описані рідкісні випадки панкреатиту та судом. Є повідомлення розвитку інтерстиціального нефриту під час лікування кларитромицином. У клінічній практиці описані випадки токсичності колхіцину при його поєднанні з кларитроміцином, особливо у людей похилого віку. Деякі з них спостерігалися у хворих на ниркову недостатність; повідомлялося про декілька випадків смерті у подібних пацієнтів. Діти з пригніченим імунітетом У хворих зі СНІДом та іншими імунодефіцитами, які отримують кларитроміцин у більш високих дозах протягом тривалого часу для лікування мікобактеріальних інфекцій, часто важко диференціювати небажані ефекти препарату від симптомів ВІЛ-інфекції або інтеркурентних захворювань. Основними небажаними явищами у пацієнтів, які приймали кларитроміцин внутрішньо в дозі 1 г, були нудота, блювання, спотворення смаку, біль у животі, діарея, висипання, здуття живота, головний біль, порушення слуху, запор, підвищення рівня АСТ та АЛТ. Рідше також відзначалися диспное, безсоння та сухість у роті. У цієї групи пацієнтів з пригніченим імунітетом реєстрували значні відхилення лабораторних показників від нормативних значень у специфічних тестах (різке підвищення чи зниження). На підставі цього приблизно у 2-3% пацієнтів, які приймали кларитроміцин внутрішньо у дозі 1 г/добу, були значні відхилення лабораторних показників від норми, такі як підвищення рівня АСТ, АЛТ та зниження кількості лейкоцитів та тромбоцитів. У меншої кількості пацієнтів спостерігалося підвищення рівня азоту сечовини крові.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія з цитохромом Р450 Кларитроміцин метаболізується у печінці під дією ізоферменту цитохрому Р4503А (CYP3A). Цей механізм визначає багато взаємодій з іншими препаратами. Кларитроміцин може пригнічувати біотрансформацію інших лікарських речовин під дією цієї системи, що може призвести до підвищення їх сироваткових рівнів. Відомо або передбачається, що наступні ЛЗ або класи метаболізуються під дією того ж ізоферменту CYP3A: алпразолам, астемізол, карбамазепін, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопірамід, алкалоїди ріжків, ловастатин, метилпреднізор, мідазол, мідазол , хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам та вінбластин. Подібні механізми взаємодії, які опосередковуються іншими ізоферментами цитохрому Р450,характерні для фенітоїну, теофіліну та вальпроєвої кислоти. У клінічних дослідженнях при поєднанні теофіліну або карбамазепіну з кларитроміцином відзначалося невелике, але статистично значуще (p У клінічній практиці при застосуванні препаратів еритроміцину та/або кларитроміцину були зареєстровані такі випадки взаємодії, опосередковані CYP3A. При поєднаному застосуванні кларитроміцину з інгібіторами ГМГ-КоА редуктази, такими як ловастатин та симвастатин, у поодиноких випадках розвивався рабдоміоліз. При одночасному застосуванні кларитроміцину з цизапридом спостерігалося підвищення рівнів останнього. Це може призвести до подовження інтервалу QT та розвитку серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків та поліморфну ​​шлуночкову тахікардію на кшталт «пірует». Подібні ефекти були зареєстровані у хворих, які отримували кларитроміцин з пімозидом. Макроліди викликали порушення метаболізму терфенадину, що призводило до підвищення його рівнів у плазмі та іноді асоціювалося з розвитком аритмій, у т.ч. подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків та шлуночкова тахікардія на кшталт «пірует». В одному дослідженні у 14 здорових добровольців поєднане застосування таблеток кларитроміцину та терфенадину призвело до збільшення сироваткового рівня кислого метаболіту терфенадину в 2-3 рази та подовженню інтервалу QT, яке не супроводжувалося будь-якими клінічними ефектами. У клінічній практиці зареєстровані випадки шлуночкової тахікардії на кшталт «пірует» при поєднанні кларитроміцину з хінідином або дизопірамідом. При лікуванні кларитроміцин слід контролювати сироваткові рівні цих препаратів. Ерготамін/дигідроерготамін. У клінічній практиці при поєднанні кларитроміцину з ерготаміном або дигідроерготаміном реєстрували випадки гострої токсичності останніх, яка характеризується вазоспазмом та ішемією кінцівок та інших тканин, включаючи ЦНС. Взаємодія з іншими препаратами. У хворих, які отримували кларитроміцин у таблетках у поєднанні з дигоксином, спостерігали підвищення сироваткових концентрацій останнього. Доцільно моніторування сироваткових рівнів дигоксину. Колхіцин. Є субстратом для CYP3A та Р-глікопротеїну. Кларитроміцин та інші макроліди є інгібіторами CYP3A та Р-глікопротеїну. При сумісному призначенні колхіцину та кларитроміцину інгібування Р-глікопротеїну та/або CYP3A може призвести до посилення дії колхіцину. Пацієнтів слід ретельно спостерігати з метою виявлення симптомів токсичної дії колхіцину. Взаємодія з антиретровірусними засобами. Одночасне пероральне застосування кларитроміцину в таблетках із зидовудином у ВІЛ-інфікованих дорослих хворих може призвести до зниження Css зидовудину. Подібної взаємодії не спостерігали у ВІЛ-інфікованих дітей, які приймали дитячу суспензію кларитроміцину з зидовудином або дидезоксіїнозином. У фармакокінетичному дослідженні поєднане застосування ритонавіру в дозі 200 мг кожні 8 годин та кларитроміцину в дозі 500 мг кожні 12 год призвело до значного пригнічення метаболізму кларитроміцину. Cmax кларитроміцину при поєднанні з ритонавіром збільшилася на 31%, Cmin – на 182%, AUC – на 77%. Було відзначено фактично повне пригнічення утворення 14-гідроксикларитроміцину. Враховуючи високий терапевтичний індекс кларитроміцину, зниження його дози не потрібне у хворих із нормальною функцією нирок. Однак у хворих з порушенням функції нирок доцільною є корекція дози. У хворих з Cl креатиніну 30-60 мл/хв дозу кларитроміцину знижують на 50%, а у хворих з Cl креатинінуСпосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Зазвичай дорослим призначають 250 мг кларитроміцину 2 рази на добу. У більш тяжких випадках дозу збільшують до 500 мг двічі на добу. Зазвичай тривалість лікування становить від 5-6 до 14 днів. Хворим із Cl креатиніну менше 30 мл/хв призначають половину звичайної дози кларитроміцину, тобто. 250 мг 1 раз на добу, або при тяжких інфекціях - по 250 мг 2 рази на добу. Лікування таких хворих продовжують трохи більше 14 днів. При мікобактеріальних інфекціях призначають 500 мг 2 рази на добу. При поширених інфекціях, викликаних MAC, у хворих на СНІД: лікування слід продовжувати доти, доки є клінічні та мікробіологічні підтвердження його користі. Кларитроміцин слід призначати у комбінації з іншими антимікробними препаратами. При інфекційних захворюваннях, спричинених мікобактеріями, крім туберкульозу: тривалість лікування встановлює лікар. Для профілактики інфекцій, спричинених MAC. Рекомендована доза кларитроміцину для дорослих – 500 мг 2 рази на добу. При одонтогенних інфекціях доза кларитроміцину становить 250 мг 2 рази на добу протягом 5 днів. Для ерадикації H.pylori Комбіноване лікування трьома препаратами Кларитроміцин у дозі 500 мг 2 рази на добу у комбінації з лансопразолом у дозі 30 мг 2 рази на добу та амоксициліном у дозі 1000 мг 2 рази на добу протягом 10 днів. Кларитроміцин у дозі 500 мг 2 рази на добу у комбінації з амоксициліном у дозі 1000 мг 2 рази на добу та омепразолом у дозі 20 мг на добу протягом 7–10 днів. Комбіноване лікування двома препаратами Кларитроміцин у дозі 500 мг 3 рази на добу у комбінації з омепразолом у дозі 40 мг на добу протягом 14 днів, з призначенням у наступні 14 днів омепразолу у дозі 20–40 мг на добу. Кларитроміцин у дозі 500 мг 3 рази на добу у комбінації з лансопразолом у дозі 60 мг на добу протягом 14 днів. Для повного загоєння виразки може знадобитися додаткове зниження кислотності шлункового соку.ПередозуванняСимптоми: прийом великої дози кларитроміцину може викликати симптоми порушень ШКТ. У одного пацієнта з біполярним розладом в анамнезі після прийому 8 г кларитроміцину описані зміни психічного стану, параноїдальна поведінка, гіпокаліємія та гіпоксемія. Лікування: при передозуванні слід видалити неабсорбований препарат із шлунково-кишкового тракту та провести симптоматичну терапію. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не мають істотного впливу на рівень кларитроміцину в сироватці, що характерно і для інших препаратів групи макролідів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль за ферментами сироватки крові. З обережністю призначають на фоні препаратів, що метаболізуються печінкою. У разі сумісного призначення з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати ПВ. У дітей переважно застосування Клациду в лікарській формі порошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому 125 мг/5 мл і 250 мг/5 мл.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активні речовини: кларитроміцин – 500 мг; Допоміжні речовини: кроскармеллоза – 65. 6 мг, целюлоза мікрокристалічна – 183.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: кларитроміцин – 500,0 мг; Допоміжні речовини: лимонна кислота безводна - 128,00 мг, алгінат натрію - 120,00 мг, натрію кальцію алгінат - 15,00 мг, лактози моногідрат - 115,0 мг, повідон-К-30 - 30,00 мг, тальк 30,0 мг, стеаринова кислота – 21,00 мг, магнію стеарат – 10,00 мг. Плівкове покриття: гіпромелоза - 9,81 мг, макрогол 400 - 3,27 мг, макрогол 8000 - 3,27 мг, титану діоксид - 1,64 мг, барвник жовтий (хіноліновий жовтий) - 1,23 мг, сорбінова кислота-0 16 мг. По 5, 7, 14 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/Аl фольги. По 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиЖовті овальні пігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-макролід.ФармакокінетикаКларитроміцин метаболізується у системі цитохрому Р450 3А (CYP3A) печінки. Абсолютна біодоступність становить близько 50%. При багаторазовому прийомі препарату кумуляції не виявлено характер метаболізму в організмі людини не змінювався. In vitro Дослідження in vitro показали, що в середньому близько 70% кларитроміцину пов'язують із білками сироватки крові людини при концентраціях препарату 0,45–4,5 мкг/мл. При збільшенні концентрації до 45,0 мкг/мл зв'язування кларитроміцину знижувалося до 41%, що може свідчити про насичення центрів зв'язування. Це спостерігалося лише за концентраціях препарату, значно перевищують терапевтичні. Здорові добровольці У пацієнтів, які приймали 500 мг препарату Клацид СР 1 раз на день, Cmax кларитроміцину та 14-ОН-кларитроміцину – у плазмі крові становила 1,3 та 0,48 мкг/мл відповідно. T1/2 вихідного лікарського препарату та метаболіту становили 5,3 та 7,7 год відповідно. При прийомі разової дози Клацид СР 1000 мг (2 рази по 500 мг) Cmax кларитроміцину та його гідроксильованого метаболіту досягала 2,4 та 0,67 мкг/мл відповідно. T1/2 кларитроміцину при прийомі в дозі 1000 мг становив 5,8 год, тоді як аналогічний показник для 14-ОН-кларитроміцину склав 8,9 год. Tmax при прийомі як 500 мг, так і 1000 мг склало приблизно 6 год. -ОН-кларитроміцину не збільшувалася пропорційно дозі кларитроміцину, у той час як T1/2 як кларитроміцину, так і його гідроксильованого метаболіту, мав тенденцію до збільшення з підвищенням дози.Така нелінійна фармакокінетика кларитроміцину у поєднанні зі зменшенням утворення 14-гідроксильованих та N-деметилованих продуктів при високих дозах вказує на нелінійний метаболізм кларитроміцину, який стає виразнішим при високих дозах. Нирками виводиться приблизно 40% кларитроміцину, що надійшов в організм. Кишечником виводиться приблизно 30%. Пацієнти, які приймають кларитроміцин за показаннями Кларитроміцин та його 14-ОН-метаболіт швидко проникають у тканини та рідини організму. Обмежені дані, отримані у випробуваннях за участю невеликої кількості пацієнтів, свідчать про те, що концентрація кларитроміцину в цереброспінальній рідині при пероральному прийомі незначна. Концентрації у тканинах зазвичай у кілька разів вищі, ніж у сироватці крові. Захворювання печінки У порівняльному дослідженні було показано, що при збереженій нирковій функції у пацієнтів з помірними та вираженими порушеннями печінкової функції корекція дозування не потрібна. Захворювання нирок У людей із захворюваннями нирок концентрація в плазмі, T1/2, Cmax та Cmin кларитроміцину та його 14-ОН-метаболіту були вищими, ніж у людей з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з порушеннями функції нирок AUC була більша, а константа елімінації та виведення нирками – менша. Ступінь цих відмінностей корелювала зі ступенем тяжкості захворювань нирок: що більш виражене порушення функції нирок, то значніші відмінності. Люди похилого віку У людей похилого віку плазмові рівні кларитроміцину та його 14-ОН-метаболита вищі, а виведення повільніше порівняно з молодими. Однак основний вплив на фармакокінетичні параметри кларитроміцину має функція нирок, а не вік.ФармакодинамікаКларитроміцин є напівсинтетичним антибіотиком групи макролідів і має антибактеріальну дію, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею і пригнічуючи синтез білка бактерій, чутливих до нього. Таблетки пролонгованої дії мають гомогенну основу, яка забезпечує тривале вивільнення активної речовини під час її проходження через ШКТ. Кларитроміцин високоефективний in vitro щодо стандартних лабораторних штамів бактерій, так і виділених у хворих під час клінічної практики. Він виявляє високу активність щодо широкого ряду аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. МПК кларитроміцину для більшості збудників менше, ніж МПК еритроміцину. У дослідженнях in vitro показано, що кларитроміцин є високоактивним щодо Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, проте Enterobacteriaceae, Рseudomonas spp. та інші неферментуючі лактозу грамнегативні мікроорганізми несприйнятливі до дії кларитроміцину. Активність кларитроміцину щодо більшості штамів наведених нижче мікроорганізмів доведена як in vitro, так і в клінічній практиці при захворюваннях. Аеробні грампозитивні мікроорганізми - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; інші мікроорганізми - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; Мікобактерії - Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, що включає Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. Бета-лактамази не впливають на активність кларитроміцину. Кларитроміцин in vitro виявляє активність щодо більшості штамів наведених нижче мікроорганізмів: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Streptococcus agalactiae; Streptococcus spp. групи C, F, G; Streptococcus spp. групи Viridans; Listeria monocytogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Bordetella pertussis; Pasteurella multocida; Neisseria gonorrhoeae; анаеробні грампозитивні мікроорганізми - Clostridium perfringens; Peptococcus niger; Propionibacterium acnes; анаеробні грамнегативні мікроорганізми - Bacteroides melaninogenicus; спірохети - Borrelia burgdorferi; Treponema pallidum; мікобактерії - Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum; кампілобактерії - Campylobacter jejuni. Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний метаболіт 14(R)-гідрокси-кларитроміцин (14-ОН-кларитроміцин), який по відношенню до гемофільної палички (H. influenzae), удвічі активніший, ніж вихідне з'єднання. Вихідна сполука (кларитроміцин) та її метаболіт у поєднанні можуть надавати як адитивну, так і синергічну дію на H. influenzae in vitro та in vivo, залежно від штаму бактерії.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (такі як бронхіт, пневмонія); інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та лор-органів (такі як фарингіт, синусит); інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини, пика).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до компонентів препарату та інших макролідів; тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізол, цизаприд, пімозід, терфенадин, ерготамін, дигідроерготамін; одночасний прийом з такими препаратами: алпразолам, мідазолам, тріазолам (пероральні лікарські форми); діти до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); порфірія; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: порушення функції печінки та нирок; міастенія гравіс (можливе посилення симптомів); одночасний прийом із препаратами, які метаболізуються печінкою.Вагітність та лактаціяБезпека застосування кларитроміцину у вагітних і жінок, що годують, не вивчена. Застосування при вагітності (особливо в І триместрі) можливе лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або відсутня безпечніша терапія альтернативними препаратами. Якщо вагітність настає під час застосування препарату, пацієнтку слід попередити про можливі ризики для плода. Відомо, що кларитроміцин виводиться із грудним молоком. У період лактації слід вирішити питання про відміну грудного вигодовування.Побічна діяПобічні ефекти представлені в залежності від впливу на органи та системи органів. Для випадків із зазначенням частоти рахувати: часто >1%, З боку ССС: рідко – шлуночкова тахікардія, у т.ч. типу «пірует», тріпотіння та мерехтіння шлуночків, збільшення інтервалу QT на ЕКГ. З боку травної системи: часто — диспепсія, нудота, біль у животі, блювання, діарея, гастралгія, гострий панкреатит, глосит, стоматит, кандидоз слизової оболонки ротової порожнини, знебарвлення язика та зубів, псевдомембранозний ентероколіт. Порушення функції печінки, зокрема. часто – підвищення активності печінкових ферментів, гепатоцелюлярний та холестатичний гепатит, холестатична жовтяниця. У дуже рідкісних випадках повідомлялося про печінкову недостатність із летальним кінцем, в основному на тлі тяжких супутніх захворювань та/або супутньої лікарської терапії. З боку нервової системи: головний біль (часто); запаморочення, занепокоєння, безсоння, порушення сновидінь («кошмарні» сновидіння), дзвін у вухах, деперсоналізація, галюцинації, судоми, психотичні розлади, сплутаність свідомості, дезорієнтація, депресія. З боку скелетно-м'язової системи: міалгія. З боку сечовивідної системи: інтерстиціальний нефрит. З боку органів чуття: часто - спотворення чи втрата смакових відчуттів; глухота; випадки зміни нюху. Алергічні реакції: анафілактичні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка, гіперемія шкіри, свербіж шкіри, висип. Зміни лабораторних показників: лейкопенія, тромбоцитопенія, збільшення вмісту креатиніну в крові, гіпоглікемія – рідко (в т.ч. при одночасному прийомі гіпоглікемічних препаратів).Взаємодія з лікарськими засобамиВикористання наступних препаратів разом із кларитроміцином протипоказане у зв'язку з можливістю розвитку серйозних побічних ефектів. Цизаприд та пімозід При сумісному застосуванні можливе збільшення концентрації цизаприду, збільшення інтервалу QT, поява серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків, шлуночкову тахікардію типу «пірует». Терфенадин та астемізол При сумісному застосуванні можливе збільшення концентрації терфенадину/астемізолу в крові, збільшення інтервалу QT, виникнення серцевих аритмій, шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків та тахікардії типу «пірует». Ерготамін / дигідроерготамін При сумісному застосуванні можливі наступні ефекти, пов'язані з гострим отруєнням препаратами групи ерготаміну: судинний спазм, ішемія кінцівок та інших тканин, включаючи ЦНС. Вплив інших лікарських засобів на кларитроміцин Наступні препарати мають доведений або передбачуваний вплив на концентрацію кларитроміцину; у разі їхнього спільного призначення з кларитроміцином може знадобитися коригування доз або перехід на альтернативне лікування. Ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин та рифапентин Сильні індуктори системи цитохрому P450, такі як ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин, можуть прискорювати метаболізм кларитроміцину і таким чином знижувати рівень кларитроміцину в плазмі, послаблювати терапевтичний ефект, і разом з тим збільшувати що є мікробіологічно активним. Флуконазол Спільний прийом флуконазолу в дозі 200 мг щодня та кларитроміцину в дозі 500 мг двічі на день у 21 здорового добровольця призвів до збільшення мінімальної середньої Css кларитроміцину та AUC на 33 та 18% відповідно. При цьому спільний прийом значно не впливав на середню Css активного метаболіту 14-OH-кларитроміцину. Корекція дози кларитроміцину у разі супутнього прийому флуконазолу не потрібна. Рітонавір Фармакокінетичне дослідження показало, що спільний прийом ритонавіру в дозі 200 мг кожні 8:00 і кларитроміцину в дозі 500 мг кожні 12 год призвів до помітного придушення метаболізму кларитроміцину. При сумісному прийомі ритонавіру Cmax кларитроміцину збільшився на 31%, Cmin збільшився на 182% і AUC збільшився на 77%. Було відзначено повне пригнічення утворення 14-OH-кларитроміцину. Завдяки широкому терапевтичному діапазону, скорочення дозування у пацієнтів із нормальною нирковою функцією не потрібне. У пацієнтів з нирковою недостатністю доцільно розглянути наступні варіанти корекції дози: при Cl креатиніну 30-60 мл/хв, доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 50% (не більше однієї таблетки Клацид СР на день). Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатиніну Дія кларитроміцину на інші лікарські препарати Протиаритмічні препарати (хінідин та дизопірамід) Можливе виникнення піруетної тахікардії при спільному призначенні кларитроміцину та хінідину або дизопіраміду. При одночасному прийомі кларитроміцину з цими препаратами слід регулярно проводити контроль ЕКГ щодо збільшення інтервалу QT, а також слід контролювати сироваткові концентрації цих препаратів. Взаємодія зумовлена ​​CYP3A Спільний прийом кларитроміцину, який, як відомо, інгібує ізоферменти CYP3A, та препаратів, що первинно метаболізуються ізоферментами CYP3A, може асоціюватися із взаємним підвищенням їх концентрацій, що може посилити або продовжити як терапевтичні, так і побічні ефекти. Кларитроміцин слід з обережністю призначати пацієнтам, які отримують препарати, що є субстратами ферменту CYP3A, особливо якщо субстрат CYP3A має вузький терапевтичний діапазон (наприклад, карбамазепін) та/або інтенсивно метаболізується цим ферментом. У разі необхідності має проводитися коригування дози препарату, що приймається разом з Клацидом® СР, а спільний прийом деяких препаратів має бути виключений. Також, по можливості, повинен проводитися моніторинг сироваткового рівня препаратів, що первинно метаболізуються CYP3A.Метаболізм наступних препаратів/класів здійснюється тим же ізоферментом CYP3A, що і метаболізм кларитроміцину: алпразолам, астемізол, карбамазепін, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопірамід, алкалоїди ріжків, ловастатин, метилпредозолон, метилпредозолон хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам та вінбластин. До препаратів, що взаємодіють подібним чином через інші ізоферменти в рамках системи цитохрому P450, відносяться фенітоїн, теофілін та вальпроєва кислота.пероральні антикоагулянти (наприклад, варфарин), пімозід, хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам та вінбластин. До препаратів, що взаємодіють подібним чином через інші ізоферменти в рамках системи цитохрому P450, відносяться фенітоїн, теофілін та вальпроєва кислота.пероральні антикоагулянти (наприклад, варфарин), пімозід, хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам та вінбластин. До препаратів, що взаємодіють подібним чином через інші ізоферменти в рамках системи цитохрому P450, відносяться фенітоїн, теофілін та вальпроєва кислота. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази Як і інші макроліди, кларитроміцин збільшує концентрації інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (наприклад, ловастатин і симвастатин). Повідомлялося про поодинокі випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які приймали ці препарати спільно. Омепразол Кларитроміцин (по 500 мг кожні 8 годин) досліджувався у здорових дорослих добровольців у комбінації з омепразолом (по 40 мг щодня). При сумісному призначенні кларитроміцину та омепразолу плазмові Css омепразолу були збільшені (Cmax, AUC0-24 та T1/2 збільшилися на 30, 89 та 34% відповідно). Середнє значення рН у шлунку протягом 24 год склало 5,2 – при прийомі омепразолу окремо та 5,7 – при прийомі омепразолу спільно з кларитроміцином. Пероральні антикоагулянти Можливе посилення дії пероральних антикоагулянтів. Якщо пацієнти одночасно отримують кларитроміцин та пероральні антикоагулянти, слід ретельно контролювати ПВ. Силденафіл, тадалафіл та варденафіл Кожен із цих інгібіторів фосфодіестерази метаболізується принаймні частково за участю CYP3A. У той же час CYP3A може пригнічуватися в присутності кларитроміцину. Спільне призначення кларитроміцину з силденафілом, тадалафілом або варденафілом може призвести до збільшення інгібуючого впливу на фосфодіестеразу. При призначенні цих препаратів спільно слід розглянути можливість зменшення дози силденафілу, тадалафілу та варденафілу. Теофілін, карбамазепін Можливе підвищення концентрації теофіліну або карбамазепіну у системному кровотоку. Толтеродін Первинний метаболізм толтеродину здійснюється через ізоформу 2D6 цитохрому P450 (CYP2D6). Проте частина популяції, позбавленої ізоферменту CYP2D6, метаболізм відбувається через CYP3A. У цій групі населення пригнічення CYP3A призводить до значно більших концентрацій толтеродину в сироватці. У популяції з низьким рівнем метаболізму через CYP2D6 може знадобитися скорочення дози толтеродину у присутності інгібіторів CYP3A, таких як кларитроміцин. Тріазолобензодіазепіни (наприклад, алпразолам, мідазолам, триазолам) При сумісному призначенні мідазоламу та кларитроміцину (500 мг 2 рази на день) відзначалося збільшення AUC мідазоламу: у 2,7 разу після внутрішньовенного введення мідазоламу та у 7 разів – після перорального прийому. Необхідно уникати спільного перорального прийому мідазоламу та кларитроміцину. Якщо при внутрішньом'язовому введенні мідазоламу одночасно призначений кларитроміцин, слід ретельно контролювати стан пацієнта для можливого коригування дози. Такі ж запобіжні заходи слід застосовувати і до інших бензодіазепінів, які метаболізуються CYP3A, включаючи триазолів та алпразолів. Для бензодіазепінів, виведення яких не залежить від CYP3A (темазепам, нітразепам, лоразепам), малоймовірно клінічно значуща взаємодія з кларитроміцином. При спільному використанні кларитроміцину та триазоламу можлива дія на ЦНС, наприклад сонливість і сплутаність свідомості. Взаємодія з іншими препаратами Колхіцін Колхіцин є субстратом як CYP3A, так і білка-переносника, відповідального за виведення препарату, P-глікопротеїну (P-gp). Відомо, що кларитроміцин та інші макроліди пригнічують CYP3A та P-gp. При сумісному прийомі кларитроміцину та колхіцину, інгібування P-gp та/або CYP3A може призвести до посилення ефекту колхіцину. Зареєстровані постмаркетингові повідомлення про випадки отруєння колхіцином при його одночасному прийомі з кларитроміцином, найчастіше у пацієнтів похилого віку. Деякі з описаних випадків відбувалися з пацієнтами, які страждають на ниркову недостатність. Як повідомлялося, деякі випадки закінчувалися летальним кінцем. Дігоксин Передбачається, що дигоксин є субстратом P-gp. Відомо, що кларитроміцин пригнічує P-gp. При сумісному прийомі кларитроміцину та дигоксину інгібування P-gp кларитроміцином може призвести до посилення дії дигоксину. Спільний прийом дигоксину та кларитроміцину також може призвести до підвищення концентрації дигоксину у сироватці у пацієнтів, розвитку клінічних симптомів отруєння дигоксином, включаючи потенційно летальні аритмії. При сумісному прийомі кларитроміцину та дигоксину слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину в сироватці. Зідовудін Одночасний пероральний прийом таблеток кларитроміцину звичайного вивільнення та зидовудину дорослими ВІЛ-інфікованими пацієнтами може призвести до зниження Css зидовудину. Оскільки кларитроміцин впливає на всмоктування зидовудину при пероральному прийомі, взаємодії можна значною мірою уникнути шляхом підбору доз кларитроміцину та зидовудину. Цей вид взаємодії не зустрічається у ВІЛ-інфікованих дітей, які отримують кларитроміцин у вигляді суспензії разом із зидовудином. Дослідження взаємодії препарату Клацид® СР із зидовудином не проводилися. Двоспрямована взаємодія ліків Атазанавір Кларитроміцин та атазанавір є субстратами та інгібіторами CYP3A. Існує свідчення двонаправленої взаємодії цих препаратів. Спільне призначення кларитроміцину (500 мг двічі на день) та атазанавіру (400 мг щодня) може призвести до збільшення AUC атазанавіру на 28%, дворазового збільшення AUC кларитроміцину, зменшення AUC 14-OH-кларитроміцину на 7. Завдяки широкому терапевтичному діапазону кларитроміцину у хворих з нормальною нирковою функцією не потрібне зменшення дози. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (Cl креатиніну 30-60 мл/хв) доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 50%. Кларитроміцин у дозах, що перевищують 1000 мг на добу, не можна призначати разом з інгібіторами протеаз. Ітраконазол Кларитроміцин та ітраконазол є субстратами та інгібіторами CYP3A. Кларитроміцин може збільшити рівень ітраконазолу у плазмі, тоді як ітраконазол може збільшити рівень кларитроміцину. Пацієнтів, які одночасно приймають ітраконазол та кларитроміцин, слід ретельно обстежити на наявність симптомів посилення або збільшення тривалості фармакологічних ефектів цих препаратів. Саквінавір Кларитроміцин та саквінавір є субстратами та інгібіторами CYP3A. Одночасне призначення кларитроміцину (500 мг двічі на день) та саквінавіру (у м'яких желатинових капсулах, 1200 мг тричі на день) може спричинити збільшення AUC та Cmax саквінавіру на 177 та 187% відповідно у порівнянні з прийомом саквінавіру. Значення AUC і Cmax кларитроміцину були приблизно на 40% вищими, ніж при прийомі кларитроміцину. При сумісному призначенні цих двох препаратів протягом обмеженого часу у дозах/складах, зазначених вище, коригування дози не потрібне. Результати дослідження лікарських взаємодій з використанням саквінавіру у м'яких желатинових капсулах можуть не відповідати ефектам, що спостерігаються при використанні саквінавіру у твердих желатинових капсулах.Результати дослідження лікарських взаємодій при ізольованому призначенні саквінавіру можуть не відповідати ефектам, що спостерігаються при терапії саквінавіром/ритонавіром. При прийомі саквінавіру разом із ритонавіром слід враховувати потенційний вплив ритонавіру на кларитроміцин. Верапаміл При сумісному прийомі з кларитроміцином можливі артеріальна гіпотензія, брадіаритмія та лактат ацидоз.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розламуючи, не розжовуючи, ковтаючи цілком під час їжі. Зазвичай, дорослим призначають по 1 табл. кларитроміцину 500 мг 1 раз на добу. При тяжкій інфекції дозу збільшують до 2 табл. (1000 мг) 1 раз на добу. Звичайна тривалість лікування – 5-14 днів; виняток становлять хворі з позалікарняною пневмонією та синуситом, тривалість лікування яких становить 6-14 днів.ПередозуванняСимптоми: прийом великої дози кларитроміцину може викликати симптоми порушень ШКТ. У одного пацієнта з біполярним розладом в анамнезі після прийому 8 г кларитроміцину описані зміни психічного стану, параноїдальна поведінка, гіпокаліємія та гіпоксемія. При передозуванні слід проводити симптоматичну терапію, що включає промивання шлунка, спрямовану на підтримання життєво важливих функцій організму. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не мають істотного впливу на рівень кларитроміцину в сироватці, що характерно і для інших препаратів групи макролідів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБільшість штамів стафілококів, стійких до метициліну та оксациліну, резистентні до кларитроміцину. Тривалий прийом кларитроміцину, як і інших антибіотиків, може спровокувати колонізацію зі збільшенням кількості несприйнятливих бактерій та грибків. З появою вторинної інфекції має бути призначена адекватна терапія. При лікуванні практично всіма антибактеріальними засобами описані випадки псевдомембранозного коліту, тяжкість якого може змінюватись від легкого до загрозливого життя. Одним із симптомів псевдомембранозного коліту є діарея, спричинена Clostridium difficile. Тому з появою діареї після призначення антибактеріальних засобів слід враховувати можливість такого захворювання. Після проведення курсу антибіотикотерапії потрібне ретельне медичне спостереження за пацієнтом. Описувалися випадки розвитку псевдомембранозного коліту через 2 місяці після прийому антибіотиків. Можливий розвиток перехресної резистентності до кларитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів, а також лінкоміцину та кліндаміцину. За наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль за ферментами сироватки крові. У разі сумісного призначення з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати ПВ.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: кларитроміцин – 500,0 мг; Допоміжні речовини: лимонна кислота безводна - 128,00 мг, алгінат натрію - 120,00 мг, натрію кальцію алгінат - 15,00 мг, лактози моногідрат - 115,0 мг, повідон-К-30 - 30,00 мг, тальк 30,0 мг, стеаринова кислота – 21,00 мг, магнію стеарат – 10,00 мг. Плівкове покриття: гіпромелоза - 9,81 мг, макрогол 400 - 3,27 мг, макрогол 8000 - 3,27 мг, титану діоксид - 1,64 мг, барвник жовтий (хіноліновий жовтий) - 1,23 мг, сорбінова кислота-0 16 мг. По 5, 7, 14 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/Аl фольги. По 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиЖовті овальні пігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-макролід.ФармакокінетикаКларитроміцин метаболізується у системі цитохрому Р450 3А (CYP3A) печінки. Абсолютна біодоступність становить близько 50%. При багаторазовому прийомі препарату кумуляції не виявлено характер метаболізму в організмі людини не змінювався. In vitro Дослідження in vitro показали, що в середньому близько 70% кларитроміцину пов'язують із білками сироватки крові людини при концентраціях препарату 0,45–4,5 мкг/мл. При збільшенні концентрації до 45,0 мкг/мл зв'язування кларитроміцину знижувалося до 41%, що може свідчити про насичення центрів зв'язування. Це спостерігалося лише за концентраціях препарату, значно перевищують терапевтичні. Здорові добровольці У пацієнтів, які приймали 500 мг препарату Клацид СР 1 раз на день, Cmax кларитроміцину та 14-ОН-кларитроміцину – у плазмі крові становила 1,3 та 0,48 мкг/мл відповідно. T1/2 вихідного лікарського препарату та метаболіту становили 5,3 та 7,7 год відповідно. При прийомі разової дози Клацид СР 1000 мг (2 рази по 500 мг) Cmax кларитроміцину та його гідроксильованого метаболіту досягала 2,4 та 0,67 мкг/мл відповідно. T1/2 кларитроміцину при прийомі в дозі 1000 мг становив 5,8 год, тоді як аналогічний показник для 14-ОН-кларитроміцину склав 8,9 год. Tmax при прийомі як 500 мг, так і 1000 мг склало приблизно 6 год. -ОН-кларитроміцину не збільшувалася пропорційно дозі кларитроміцину, у той час як T1/2 як кларитроміцину, так і його гідроксильованого метаболіту, мав тенденцію до збільшення з підвищенням дози.Така нелінійна фармакокінетика кларитроміцину у поєднанні зі зменшенням утворення 14-гідроксильованих та N-деметилованих продуктів при високих дозах вказує на нелінійний метаболізм кларитроміцину, який стає виразнішим при високих дозах. Нирками виводиться приблизно 40% кларитроміцину, що надійшов в організм. Кишечником виводиться приблизно 30%. Пацієнти, які приймають кларитроміцин за показаннями Кларитроміцин та його 14-ОН-метаболіт швидко проникають у тканини та рідини організму. Обмежені дані, отримані у випробуваннях за участю невеликої кількості пацієнтів, свідчать про те, що концентрація кларитроміцину в цереброспінальній рідині при пероральному прийомі незначна. Концентрації у тканинах зазвичай у кілька разів вищі, ніж у сироватці крові. Захворювання печінки У порівняльному дослідженні було показано, що при збереженій нирковій функції у пацієнтів з помірними та вираженими порушеннями печінкової функції корекція дозування не потрібна. Захворювання нирок У людей із захворюваннями нирок концентрація в плазмі, T1/2, Cmax та Cmin кларитроміцину та його 14-ОН-метаболіту були вищими, ніж у людей з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з порушеннями функції нирок AUC була більша, а константа елімінації та виведення нирками – менша. Ступінь цих відмінностей корелювала зі ступенем тяжкості захворювань нирок: що більш виражене порушення функції нирок, то значніші відмінності. Люди похилого віку У людей похилого віку плазмові рівні кларитроміцину та його 14-ОН-метаболита вищі, а виведення повільніше порівняно з молодими. Однак основний вплив на фармакокінетичні параметри кларитроміцину має функція нирок, а не вік.ФармакодинамікаКларитроміцин є напівсинтетичним антибіотиком групи макролідів і має антибактеріальну дію, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею і пригнічуючи синтез білка бактерій, чутливих до нього. Таблетки пролонгованої дії мають гомогенну основу, яка забезпечує тривале вивільнення активної речовини під час її проходження через ШКТ. Кларитроміцин високоефективний in vitro щодо стандартних лабораторних штамів бактерій, так і виділених у хворих під час клінічної практики. Він виявляє високу активність щодо широкого ряду аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. МПК кларитроміцину для більшості збудників менше, ніж МПК еритроміцину. У дослідженнях in vitro показано, що кларитроміцин є високоактивним щодо Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, проте Enterobacteriaceae, Рseudomonas spp. та інші неферментуючі лактозу грамнегативні мікроорганізми несприйнятливі до дії кларитроміцину. Активність кларитроміцину щодо більшості штамів наведених нижче мікроорганізмів доведена як in vitro, так і в клінічній практиці при захворюваннях. Аеробні грампозитивні мікроорганізми - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; інші мікроорганізми - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; Мікобактерії - Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, що включає Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. Бета-лактамази не впливають на активність кларитроміцину. Кларитроміцин in vitro виявляє активність щодо більшості штамів наведених нижче мікроорганізмів: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Streptococcus agalactiae; Streptococcus spp. групи C, F, G; Streptococcus spp. групи Viridans; Listeria monocytogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Bordetella pertussis; Pasteurella multocida; Neisseria gonorrhoeae; анаеробні грампозитивні мікроорганізми - Clostridium perfringens; Peptococcus niger; Propionibacterium acnes; анаеробні грамнегативні мікроорганізми - Bacteroides melaninogenicus; спірохети - Borrelia burgdorferi; Treponema pallidum; мікобактерії - Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum; кампілобактерії - Campylobacter jejuni. Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний метаболіт 14(R)-гідрокси-кларитроміцин (14-ОН-кларитроміцин), який по відношенню до гемофільної палички (H. influenzae), удвічі активніший, ніж вихідне з'єднання. Вихідна сполука (кларитроміцин) та її метаболіт у поєднанні можуть надавати як адитивну, так і синергічну дію на H. influenzae in vitro та in vivo, залежно від штаму бактерії.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (такі як бронхіт, пневмонія); інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та лор-органів (такі як фарингіт, синусит); інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини, пика).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до компонентів препарату та інших макролідів; тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізол, цизаприд, пімозід, терфенадин, ерготамін, дигідроерготамін; одночасний прийом з такими препаратами: алпразолам, мідазолам, тріазолам (пероральні лікарські форми); діти до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); порфірія; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: порушення функції печінки та нирок; міастенія гравіс (можливе посилення симптомів); одночасний прийом із препаратами, які метаболізуються печінкою.Вагітність та лактаціяБезпека застосування кларитроміцину у вагітних і жінок, що годують, не вивчена. Застосування при вагітності (особливо в І триместрі) можливе лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або відсутня безпечніша терапія альтернативними препаратами. Якщо вагітність настає під час застосування препарату, пацієнтку слід попередити про можливі ризики для плода. Відомо, що кларитроміцин виводиться із грудним молоком. У період лактації слід вирішити питання про відміну грудного вигодовування.Побічна діяПобічні ефекти представлені в залежності від впливу на органи та системи органів. Для випадків із зазначенням частоти рахувати: часто >1%, З боку ССС: рідко – шлуночкова тахікардія, у т.ч. типу «пірует», тріпотіння та мерехтіння шлуночків, збільшення інтервалу QT на ЕКГ. З боку травної системи: часто — диспепсія, нудота, біль у животі, блювання, діарея, гастралгія, гострий панкреатит, глосит, стоматит, кандидоз слизової оболонки ротової порожнини, знебарвлення язика та зубів, псевдомембранозний ентероколіт. Порушення функції печінки, зокрема. часто – підвищення активності печінкових ферментів, гепатоцелюлярний та холестатичний гепатит, холестатична жовтяниця. У дуже рідкісних випадках повідомлялося про печінкову недостатність із летальним кінцем, в основному на тлі тяжких супутніх захворювань та/або супутньої лікарської терапії. З боку нервової системи: головний біль (часто); запаморочення, занепокоєння, безсоння, порушення сновидінь («кошмарні» сновидіння), дзвін у вухах, деперсоналізація, галюцинації, судоми, психотичні розлади, сплутаність свідомості, дезорієнтація, депресія. З боку скелетно-м'язової системи: міалгія. З боку сечовивідної системи: інтерстиціальний нефрит. З боку органів чуття: часто - спотворення чи втрата смакових відчуттів; глухота; випадки зміни нюху. Алергічні реакції: анафілактичні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка, гіперемія шкіри, свербіж шкіри, висип. Зміни лабораторних показників: лейкопенія, тромбоцитопенія, збільшення вмісту креатиніну в крові, гіпоглікемія – рідко (в т.ч. при одночасному прийомі гіпоглікемічних препаратів).Взаємодія з лікарськими засобамиВикористання наступних препаратів разом із кларитроміцином протипоказане у зв'язку з можливістю розвитку серйозних побічних ефектів. Цизаприд та пімозід При сумісному застосуванні можливе збільшення концентрації цизаприду, збільшення інтервалу QT, поява серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків, шлуночкову тахікардію типу «пірует». Терфенадин та астемізол При сумісному застосуванні можливе збільшення концентрації терфенадину/астемізолу в крові, збільшення інтервалу QT, виникнення серцевих аритмій, шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків та тахікардії типу «пірует». Ерготамін / дигідроерготамін При сумісному застосуванні можливі наступні ефекти, пов'язані з гострим отруєнням препаратами групи ерготаміну: судинний спазм, ішемія кінцівок та інших тканин, включаючи ЦНС. Вплив інших лікарських засобів на кларитроміцин Наступні препарати мають доведений або передбачуваний вплив на концентрацію кларитроміцину; у разі їхнього спільного призначення з кларитроміцином може знадобитися коригування доз або перехід на альтернативне лікування. Ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин та рифапентин Сильні індуктори системи цитохрому P450, такі як ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин, можуть прискорювати метаболізм кларитроміцину і таким чином знижувати рівень кларитроміцину в плазмі, послаблювати терапевтичний ефект, і разом з тим збільшувати що є мікробіологічно активним. Флуконазол Спільний прийом флуконазолу в дозі 200 мг щодня та кларитроміцину в дозі 500 мг двічі на день у 21 здорового добровольця призвів до збільшення мінімальної середньої Css кларитроміцину та AUC на 33 та 18% відповідно. При цьому спільний прийом значно не впливав на середню Css активного метаболіту 14-OH-кларитроміцину. Корекція дози кларитроміцину у разі супутнього прийому флуконазолу не потрібна. Рітонавір Фармакокінетичне дослідження показало, що спільний прийом ритонавіру в дозі 200 мг кожні 8:00 і кларитроміцину в дозі 500 мг кожні 12 год призвів до помітного придушення метаболізму кларитроміцину. При сумісному прийомі ритонавіру Cmax кларитроміцину збільшився на 31%, Cmin збільшився на 182% і AUC збільшився на 77%. Було відзначено повне пригнічення утворення 14-OH-кларитроміцину. Завдяки широкому терапевтичному діапазону, скорочення дозування у пацієнтів із нормальною нирковою функцією не потрібне. У пацієнтів з нирковою недостатністю доцільно розглянути наступні варіанти корекції дози: при Cl креатиніну 30-60 мл/хв, доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 50% (не більше однієї таблетки Клацид СР на день). Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатиніну Дія кларитроміцину на інші лікарські препарати Протиаритмічні препарати (хінідин та дизопірамід) Можливе виникнення піруетної тахікардії при спільному призначенні кларитроміцину та хінідину або дизопіраміду. При одночасному прийомі кларитроміцину з цими препаратами слід регулярно проводити контроль ЕКГ щодо збільшення інтервалу QT, а також слід контролювати сироваткові концентрації цих препаратів. Взаємодія зумовлена ​​CYP3A Спільний прийом кларитроміцину, який, як відомо, інгібує ізоферменти CYP3A, та препаратів, що первинно метаболізуються ізоферментами CYP3A, може асоціюватися із взаємним підвищенням їх концентрацій, що може посилити або продовжити як терапевтичні, так і побічні ефекти. Кларитроміцин слід з обережністю призначати пацієнтам, які отримують препарати, що є субстратами ферменту CYP3A, особливо якщо субстрат CYP3A має вузький терапевтичний діапазон (наприклад, карбамазепін) та/або інтенсивно метаболізується цим ферментом. У разі необхідності має проводитися коригування дози препарату, що приймається разом з Клацидом® СР, а спільний прийом деяких препаратів має бути виключений. Також, по можливості, повинен проводитися моніторинг сироваткового рівня препаратів, що первинно метаболізуються CYP3A.Метаболізм наступних препаратів/класів здійснюється тим же ізоферментом CYP3A, що і метаболізм кларитроміцину: алпразолам, астемізол, карбамазепін, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопірамід, алкалоїди ріжків, ловастатин, метилпредозолон, метилпредозолон хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам та вінбластин. До препаратів, що взаємодіють подібним чином через інші ізоферменти в рамках системи цитохрому P450, відносяться фенітоїн, теофілін та вальпроєва кислота.пероральні антикоагулянти (наприклад, варфарин), пімозід, хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам та вінбластин. До препаратів, що взаємодіють подібним чином через інші ізоферменти в рамках системи цитохрому P450, відносяться фенітоїн, теофілін та вальпроєва кислота.пероральні антикоагулянти (наприклад, варфарин), пімозід, хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам та вінбластин. До препаратів, що взаємодіють подібним чином через інші ізоферменти в рамках системи цитохрому P450, відносяться фенітоїн, теофілін та вальпроєва кислота. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази Як і інші макроліди, кларитроміцин збільшує концентрації інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (наприклад, ловастатин і симвастатин). Повідомлялося про поодинокі випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які приймали ці препарати спільно. Омепразол Кларитроміцин (по 500 мг кожні 8 годин) досліджувався у здорових дорослих добровольців у комбінації з омепразолом (по 40 мг щодня). При сумісному призначенні кларитроміцину та омепразолу плазмові Css омепразолу були збільшені (Cmax, AUC0-24 та T1/2 збільшилися на 30, 89 та 34% відповідно). Середнє значення рН у шлунку протягом 24 год склало 5,2 – при прийомі омепразолу окремо та 5,7 – при прийомі омепразолу спільно з кларитроміцином. Пероральні антикоагулянти Можливе посилення дії пероральних антикоагулянтів. Якщо пацієнти одночасно отримують кларитроміцин та пероральні антикоагулянти, слід ретельно контролювати ПВ. Силденафіл, тадалафіл та варденафіл Кожен із цих інгібіторів фосфодіестерази метаболізується принаймні частково за участю CYP3A. У той же час CYP3A може пригнічуватися в присутності кларитроміцину. Спільне призначення кларитроміцину з силденафілом, тадалафілом або варденафілом може призвести до збільшення інгібуючого впливу на фосфодіестеразу. При призначенні цих препаратів спільно слід розглянути можливість зменшення дози силденафілу, тадалафілу та варденафілу. Теофілін, карбамазепін Можливе підвищення концентрації теофіліну або карбамазепіну у системному кровотоку. Толтеродін Первинний метаболізм толтеродину здійснюється через ізоформу 2D6 цитохрому P450 (CYP2D6). Проте частина популяції, позбавленої ізоферменту CYP2D6, метаболізм відбувається через CYP3A. У цій групі населення пригнічення CYP3A призводить до значно більших концентрацій толтеродину в сироватці. У популяції з низьким рівнем метаболізму через CYP2D6 може знадобитися скорочення дози толтеродину у присутності інгібіторів CYP3A, таких як кларитроміцин. Тріазолобензодіазепіни (наприклад, алпразолам, мідазолам, триазолам) При сумісному призначенні мідазоламу та кларитроміцину (500 мг 2 рази на день) відзначалося збільшення AUC мідазоламу: у 2,7 разу після внутрішньовенного введення мідазоламу та у 7 разів – після перорального прийому. Необхідно уникати спільного перорального прийому мідазоламу та кларитроміцину. Якщо при внутрішньом'язовому введенні мідазоламу одночасно призначений кларитроміцин, слід ретельно контролювати стан пацієнта для можливого коригування дози. Такі ж запобіжні заходи слід застосовувати і до інших бензодіазепінів, які метаболізуються CYP3A, включаючи триазолів та алпразолів. Для бензодіазепінів, виведення яких не залежить від CYP3A (темазепам, нітразепам, лоразепам), малоймовірно клінічно значуща взаємодія з кларитроміцином. При спільному використанні кларитроміцину та триазоламу можлива дія на ЦНС, наприклад сонливість і сплутаність свідомості. Взаємодія з іншими препаратами Колхіцін Колхіцин є субстратом як CYP3A, так і білка-переносника, відповідального за виведення препарату, P-глікопротеїну (P-gp). Відомо, що кларитроміцин та інші макроліди пригнічують CYP3A та P-gp. При сумісному прийомі кларитроміцину та колхіцину, інгібування P-gp та/або CYP3A може призвести до посилення ефекту колхіцину. Зареєстровані постмаркетингові повідомлення про випадки отруєння колхіцином при його одночасному прийомі з кларитроміцином, найчастіше у пацієнтів похилого віку. Деякі з описаних випадків відбувалися з пацієнтами, які страждають на ниркову недостатність. Як повідомлялося, деякі випадки закінчувалися летальним кінцем. Дігоксин Передбачається, що дигоксин є субстратом P-gp. Відомо, що кларитроміцин пригнічує P-gp. При сумісному прийомі кларитроміцину та дигоксину інгібування P-gp кларитроміцином може призвести до посилення дії дигоксину. Спільний прийом дигоксину та кларитроміцину також може призвести до підвищення концентрації дигоксину у сироватці у пацієнтів, розвитку клінічних симптомів отруєння дигоксином, включаючи потенційно летальні аритмії. При сумісному прийомі кларитроміцину та дигоксину слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину в сироватці. Зідовудін Одночасний пероральний прийом таблеток кларитроміцину звичайного вивільнення та зидовудину дорослими ВІЛ-інфікованими пацієнтами може призвести до зниження Css зидовудину. Оскільки кларитроміцин впливає на всмоктування зидовудину при пероральному прийомі, взаємодії можна значною мірою уникнути шляхом підбору доз кларитроміцину та зидовудину. Цей вид взаємодії не зустрічається у ВІЛ-інфікованих дітей, які отримують кларитроміцин у вигляді суспензії разом із зидовудином. Дослідження взаємодії препарату Клацид® СР із зидовудином не проводилися. Двоспрямована взаємодія ліків Атазанавір Кларитроміцин та атазанавір є субстратами та інгібіторами CYP3A. Існує свідчення двонаправленої взаємодії цих препаратів. Спільне призначення кларитроміцину (500 мг двічі на день) та атазанавіру (400 мг щодня) може призвести до збільшення AUC атазанавіру на 28%, дворазового збільшення AUC кларитроміцину, зменшення AUC 14-OH-кларитроміцину на 7. Завдяки широкому терапевтичному діапазону кларитроміцину у хворих з нормальною нирковою функцією не потрібне зменшення дози. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (Cl креатиніну 30-60 мл/хв) доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 50%. Кларитроміцин у дозах, що перевищують 1000 мг на добу, не можна призначати разом з інгібіторами протеаз. Ітраконазол Кларитроміцин та ітраконазол є субстратами та інгібіторами CYP3A. Кларитроміцин може збільшити рівень ітраконазолу у плазмі, тоді як ітраконазол може збільшити рівень кларитроміцину. Пацієнтів, які одночасно приймають ітраконазол та кларитроміцин, слід ретельно обстежити на наявність симптомів посилення або збільшення тривалості фармакологічних ефектів цих препаратів. Саквінавір Кларитроміцин та саквінавір є субстратами та інгібіторами CYP3A. Одночасне призначення кларитроміцину (500 мг двічі на день) та саквінавіру (у м'яких желатинових капсулах, 1200 мг тричі на день) може спричинити збільшення AUC та Cmax саквінавіру на 177 та 187% відповідно у порівнянні з прийомом саквінавіру. Значення AUC і Cmax кларитроміцину були приблизно на 40% вищими, ніж при прийомі кларитроміцину. При сумісному призначенні цих двох препаратів протягом обмеженого часу у дозах/складах, зазначених вище, коригування дози не потрібне. Результати дослідження лікарських взаємодій з використанням саквінавіру у м'яких желатинових капсулах можуть не відповідати ефектам, що спостерігаються при використанні саквінавіру у твердих желатинових капсулах.Результати дослідження лікарських взаємодій при ізольованому призначенні саквінавіру можуть не відповідати ефектам, що спостерігаються при терапії саквінавіром/ритонавіром. При прийомі саквінавіру разом із ритонавіром слід враховувати потенційний вплив ритонавіру на кларитроміцин. Верапаміл При сумісному прийомі з кларитроміцином можливі артеріальна гіпотензія, брадіаритмія та лактат ацидоз.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розламуючи, не розжовуючи, ковтаючи цілком під час їжі. Зазвичай, дорослим призначають по 1 табл. кларитроміцину 500 мг 1 раз на добу. При тяжкій інфекції дозу збільшують до 2 табл. (1000 мг) 1 раз на добу. Звичайна тривалість лікування – 5-14 днів; виняток становлять хворі з позалікарняною пневмонією та синуситом, тривалість лікування яких становить 6-14 днів.ПередозуванняСимптоми: прийом великої дози кларитроміцину може викликати симптоми порушень ШКТ. У одного пацієнта з біполярним розладом в анамнезі після прийому 8 г кларитроміцину описані зміни психічного стану, параноїдальна поведінка, гіпокаліємія та гіпоксемія. При передозуванні слід проводити симптоматичну терапію, що включає промивання шлунка, спрямовану на підтримання життєво важливих функцій організму. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не мають істотного впливу на рівень кларитроміцину в сироватці, що характерно і для інших препаратів групи макролідів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБільшість штамів стафілококів, стійких до метициліну та оксациліну, резистентні до кларитроміцину. Тривалий прийом кларитроміцину, як і інших антибіотиків, може спровокувати колонізацію зі збільшенням кількості несприйнятливих бактерій та грибків. З появою вторинної інфекції має бути призначена адекватна терапія. При лікуванні практично всіма антибактеріальними засобами описані випадки псевдомембранозного коліту, тяжкість якого може змінюватись від легкого до загрозливого життя. Одним із симптомів псевдомембранозного коліту є діарея, спричинена Clostridium difficile. Тому з появою діареї після призначення антибактеріальних засобів слід враховувати можливість такого захворювання. Після проведення курсу антибіотикотерапії потрібне ретельне медичне спостереження за пацієнтом. Описувалися випадки розвитку псевдомембранозного коліту через 2 місяці після прийому антибіотиків. Можливий розвиток перехресної резистентності до кларитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів, а також лінкоміцину та кліндаміцину. За наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль за ферментами сироватки крові. У разі сумісного призначення з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати ПВ.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: кларитроміцин – 250 мг. Таблетки вкриті оболонкою. 14 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки вкриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаКларитроміцин – антибіотик групи макролідів – пригнічує у мікробній клітині синтез білка, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій. При прийомі внутрішньо кларитроміцин метаболізується з утворенням основного метаболіту 14гідроксикларитроміцину, який має таку ж або на 1-2 порядки меншу (залежно від виду мікроорганізму) протимікробну активність, ніж незмінена речовина.Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами – інфекції верхніх відділів дихальних шляхів (ларингіт, фарингіт, тонзиліт та синусит). інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіт, бактеріальна пневмонія) інфекції шкіри та м'яких тканин (фолікуліт, фурункульоз, імпетиго, ранова інфекція).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до макролідів.Побічна діяМожливі нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, висипання на шкірі, головний біль.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні кларитроміцину з теофіліном та карбамазепіном відмічено підвищення вмісту останніх у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиРежим дозування та тривалість курсу лікування визначаються індивідуально з урахуванням показань, тяжкості перебігу інфекції, чутливості збудника. Для дорослих та дітей старше 12 років середня доза становить 250 мг 2 рази на добу. При необхідності кларитроміцин можна призначати по 500 мг двічі на добу. Тривалість курсу лікування – 5-14 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея. Лікування: максимально швидко промити шлунок, призначити симптоматичну терапію.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активні речовини: кларитроміцин – 2500 мг; Допоміжні речовини: кроскармеллоза натрію - 35 мг, целюлоза мікрокристалічна - 85 мг, крохмаль прежелатинізований - 65 мг, кремнію діоксид - 7. 2 мг, повідон - 20 мг, стеаринова кислота - 12.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: кларитроміцин – 500,0 мг; Допоміжні речовини: лимонна кислота безводна - 128,00 мг, алгінат натрію - 120,00 мг, натрію кальцію алгінат - 15,00 мг, лактози моногідрат - 115,0 мг, повідон-К-30 - 30,00 мг, тальк 30,0 мг, стеаринова кислота – 21,00 мг, магнію стеарат – 10,00 мг. Плівкове покриття: гіпромелоза - 9,81 мг, макрогол 400 - 3,27 мг, макрогол 8000 - 3,27 мг, титану діоксид - 1,64 мг, барвник жовтий (хіноліновий жовтий) - 1,23 мг, сорбінова кислота-0 16 мг. По 5, 7, 14 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/Аl фольги. По 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиЖовті овальні пігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-макролід.ФармакокінетикаКларитроміцин метаболізується у системі цитохрому Р450 3А (CYP3A) печінки. Абсолютна біодоступність становить близько 50%. При багаторазовому прийомі препарату кумуляції не виявлено характер метаболізму в організмі людини не змінювався. In vitro Дослідження in vitro показали, що в середньому близько 70% кларитроміцину пов'язують із білками сироватки крові людини при концентраціях препарату 0,45–4,5 мкг/мл. При збільшенні концентрації до 45,0 мкг/мл зв'язування кларитроміцину знижувалося до 41%, що може свідчити про насичення центрів зв'язування. Це спостерігалося лише за концентраціях препарату, значно перевищують терапевтичні. Здорові добровольці У пацієнтів, які приймали 500 мг препарату Клацид СР 1 раз на день, Cmax кларитроміцину та 14-ОН-кларитроміцину – у плазмі крові становила 1,3 та 0,48 мкг/мл відповідно. T1/2 вихідного лікарського препарату та метаболіту становили 5,3 та 7,7 год відповідно. При прийомі разової дози Клацид СР 1000 мг (2 рази по 500 мг) Cmax кларитроміцину та його гідроксильованого метаболіту досягала 2,4 та 0,67 мкг/мл відповідно. T1/2 кларитроміцину при прийомі в дозі 1000 мг становив 5,8 год, тоді як аналогічний показник для 14-ОН-кларитроміцину склав 8,9 год. Tmax при прийомі як 500 мг, так і 1000 мг склало приблизно 6 год. -ОН-кларитроміцину не збільшувалася пропорційно дозі кларитроміцину, у той час як T1/2 як кларитроміцину, так і його гідроксильованого метаболіту, мав тенденцію до збільшення з підвищенням дози.Така нелінійна фармакокінетика кларитроміцину у поєднанні зі зменшенням утворення 14-гідроксильованих та N-деметилованих продуктів при високих дозах вказує на нелінійний метаболізм кларитроміцину, який стає виразнішим при високих дозах. Нирками виводиться приблизно 40% кларитроміцину, що надійшов в організм. Кишечником виводиться приблизно 30%. Пацієнти, які приймають кларитроміцин за показаннями Кларитроміцин та його 14-ОН-метаболіт швидко проникають у тканини та рідини організму. Обмежені дані, отримані у випробуваннях за участю невеликої кількості пацієнтів, свідчать про те, що концентрація кларитроміцину в цереброспінальній рідині при пероральному прийомі незначна. Концентрації у тканинах зазвичай у кілька разів вищі, ніж у сироватці крові. Захворювання печінки У порівняльному дослідженні було показано, що при збереженій нирковій функції у пацієнтів з помірними та вираженими порушеннями печінкової функції корекція дозування не потрібна. Захворювання нирок У людей із захворюваннями нирок концентрація в плазмі, T1/2, Cmax та Cmin кларитроміцину та його 14-ОН-метаболіту були вищими, ніж у людей з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з порушеннями функції нирок AUC була більша, а константа елімінації та виведення нирками – менша. Ступінь цих відмінностей корелювала зі ступенем тяжкості захворювань нирок: що більш виражене порушення функції нирок, то значніші відмінності. Люди похилого віку У людей похилого віку плазмові рівні кларитроміцину та його 14-ОН-метаболита вищі, а виведення повільніше порівняно з молодими. Однак основний вплив на фармакокінетичні параметри кларитроміцину має функція нирок, а не вік.ФармакодинамікаКларитроміцин є напівсинтетичним антибіотиком групи макролідів і має антибактеріальну дію, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею і пригнічуючи синтез білка бактерій, чутливих до нього. Таблетки пролонгованої дії мають гомогенну основу, яка забезпечує тривале вивільнення активної речовини під час її проходження через ШКТ. Кларитроміцин високоефективний in vitro щодо стандартних лабораторних штамів бактерій, так і виділених у хворих під час клінічної практики. Він виявляє високу активність щодо широкого ряду аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. МПК кларитроміцину для більшості збудників менше, ніж МПК еритроміцину. У дослідженнях in vitro показано, що кларитроміцин є високоактивним щодо Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, проте Enterobacteriaceae, Рseudomonas spp. та інші неферментуючі лактозу грамнегативні мікроорганізми несприйнятливі до дії кларитроміцину. Активність кларитроміцину щодо більшості штамів наведених нижче мікроорганізмів доведена як in vitro, так і в клінічній практиці при захворюваннях. Аеробні грампозитивні мікроорганізми - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; інші мікроорганізми - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; Мікобактерії - Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, що включає Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. Бета-лактамази не впливають на активність кларитроміцину. Кларитроміцин in vitro виявляє активність щодо більшості штамів наведених нижче мікроорганізмів: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Streptococcus agalactiae; Streptococcus spp. групи C, F, G; Streptococcus spp. групи Viridans; Listeria monocytogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Bordetella pertussis; Pasteurella multocida; Neisseria gonorrhoeae; анаеробні грампозитивні мікроорганізми - Clostridium perfringens; Peptococcus niger; Propionibacterium acnes; анаеробні грамнегативні мікроорганізми - Bacteroides melaninogenicus; спірохети - Borrelia burgdorferi; Treponema pallidum; мікобактерії - Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum; кампілобактерії - Campylobacter jejuni. Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний метаболіт 14(R)-гідрокси-кларитроміцин (14-ОН-кларитроміцин), який по відношенню до гемофільної палички (H. influenzae), удвічі активніший, ніж вихідне з'єднання. Вихідна сполука (кларитроміцин) та її метаболіт у поєднанні можуть надавати як адитивну, так і синергічну дію на H. influenzae in vitro та in vivo, залежно від штаму бактерії.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (такі як бронхіт, пневмонія); інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та лор-органів (такі як фарингіт, синусит); інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини, пика).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до компонентів препарату та інших макролідів; тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізол, цизаприд, пімозід, терфенадин, ерготамін, дигідроерготамін; одночасний прийом з такими препаратами: алпразолам, мідазолам, тріазолам (пероральні лікарські форми); діти до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); порфірія; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: порушення функції печінки та нирок; міастенія гравіс (можливе посилення симптомів); одночасний прийом із препаратами, які метаболізуються печінкою.Вагітність та лактаціяБезпека застосування кларитроміцину у вагітних і жінок, що годують, не вивчена. Застосування при вагітності (особливо в І триместрі) можливе лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або відсутня безпечніша терапія альтернативними препаратами. Якщо вагітність настає під час застосування препарату, пацієнтку слід попередити про можливі ризики для плода. Відомо, що кларитроміцин виводиться із грудним молоком. У період лактації слід вирішити питання про відміну грудного вигодовування.Побічна діяПобічні ефекти представлені в залежності від впливу на органи та системи органів. Для випадків із зазначенням частоти рахувати: часто >1%, З боку ССС: рідко – шлуночкова тахікардія, у т.ч. типу «пірует», тріпотіння та мерехтіння шлуночків, збільшення інтервалу QT на ЕКГ. З боку травної системи: часто — диспепсія, нудота, біль у животі, блювання, діарея, гастралгія, гострий панкреатит, глосит, стоматит, кандидоз слизової оболонки ротової порожнини, знебарвлення язика та зубів, псевдомембранозний ентероколіт. Порушення функції печінки, зокрема. часто – підвищення активності печінкових ферментів, гепатоцелюлярний та холестатичний гепатит, холестатична жовтяниця. У дуже рідкісних випадках повідомлялося про печінкову недостатність із летальним кінцем, в основному на тлі тяжких супутніх захворювань та/або супутньої лікарської терапії. З боку нервової системи: головний біль (часто); запаморочення, занепокоєння, безсоння, порушення сновидінь («кошмарні» сновидіння), дзвін у вухах, деперсоналізація, галюцинації, судоми, психотичні розлади, сплутаність свідомості, дезорієнтація, депресія. З боку скелетно-м'язової системи: міалгія. З боку сечовивідної системи: інтерстиціальний нефрит. З боку органів чуття: часто - спотворення чи втрата смакових відчуттів; глухота; випадки зміни нюху. Алергічні реакції: анафілактичні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка, гіперемія шкіри, свербіж шкіри, висип. Зміни лабораторних показників: лейкопенія, тромбоцитопенія, збільшення вмісту креатиніну в крові, гіпоглікемія – рідко (в т.ч. при одночасному прийомі гіпоглікемічних препаратів).Взаємодія з лікарськими засобамиВикористання наступних препаратів разом із кларитроміцином протипоказане у зв'язку з можливістю розвитку серйозних побічних ефектів. Цизаприд та пімозід При сумісному застосуванні можливе збільшення концентрації цизаприду, збільшення інтервалу QT, поява серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків, шлуночкову тахікардію типу «пірует». Терфенадин та астемізол При сумісному застосуванні можливе збільшення концентрації терфенадину/астемізолу в крові, збільшення інтервалу QT, виникнення серцевих аритмій, шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків та тахікардії типу «пірует». Ерготамін / дигідроерготамін При сумісному застосуванні можливі наступні ефекти, пов'язані з гострим отруєнням препаратами групи ерготаміну: судинний спазм, ішемія кінцівок та інших тканин, включаючи ЦНС. Вплив інших лікарських засобів на кларитроміцин Наступні препарати мають доведений або передбачуваний вплив на концентрацію кларитроміцину; у разі їхнього спільного призначення з кларитроміцином може знадобитися коригування доз або перехід на альтернативне лікування. Ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин та рифапентин Сильні індуктори системи цитохрому P450, такі як ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин, можуть прискорювати метаболізм кларитроміцину і таким чином знижувати рівень кларитроміцину в плазмі, послаблювати терапевтичний ефект, і разом з тим збільшувати що є мікробіологічно активним. Флуконазол Спільний прийом флуконазолу в дозі 200 мг щодня та кларитроміцину в дозі 500 мг двічі на день у 21 здорового добровольця призвів до збільшення мінімальної середньої Css кларитроміцину та AUC на 33 та 18% відповідно. При цьому спільний прийом значно не впливав на середню Css активного метаболіту 14-OH-кларитроміцину. Корекція дози кларитроміцину у разі супутнього прийому флуконазолу не потрібна. Рітонавір Фармакокінетичне дослідження показало, що спільний прийом ритонавіру в дозі 200 мг кожні 8:00 і кларитроміцину в дозі 500 мг кожні 12 год призвів до помітного придушення метаболізму кларитроміцину. При сумісному прийомі ритонавіру Cmax кларитроміцину збільшився на 31%, Cmin збільшився на 182% і AUC збільшився на 77%. Було відзначено повне пригнічення утворення 14-OH-кларитроміцину. Завдяки широкому терапевтичному діапазону, скорочення дозування у пацієнтів із нормальною нирковою функцією не потрібне. У пацієнтів з нирковою недостатністю доцільно розглянути наступні варіанти корекції дози: при Cl креатиніну 30-60 мл/хв, доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 50% (не більше однієї таблетки Клацид СР на день). Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатиніну Дія кларитроміцину на інші лікарські препарати Протиаритмічні препарати (хінідин та дизопірамід) Можливе виникнення піруетної тахікардії при спільному призначенні кларитроміцину та хінідину або дизопіраміду. При одночасному прийомі кларитроміцину з цими препаратами слід регулярно проводити контроль ЕКГ щодо збільшення інтервалу QT, а також слід контролювати сироваткові концентрації цих препаратів. Взаємодія зумовлена ​​CYP3A Спільний прийом кларитроміцину, який, як відомо, інгібує ізоферменти CYP3A, та препаратів, що первинно метаболізуються ізоферментами CYP3A, може асоціюватися із взаємним підвищенням їх концентрацій, що може посилити або продовжити як терапевтичні, так і побічні ефекти. Кларитроміцин слід з обережністю призначати пацієнтам, які отримують препарати, що є субстратами ферменту CYP3A, особливо якщо субстрат CYP3A має вузький терапевтичний діапазон (наприклад, карбамазепін) та/або інтенсивно метаболізується цим ферментом. У разі потреби має проводитися коригування дози препарату, що приймається разом з Клацидом® СР, а спільний прийом деяких препаратів має бути виключений. Також, по можливості, повинен проводитись моніторинг сироваткового рівня препаратів, що первинно метаболізуються CYP3A.Метаболізм наступних препаратів/класів здійснюється тим же ізоферментом CYP3A, що і метаболізм кларитроміцину: алпразолам, астемізол, карбамазепін, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопірамід, алкалоїди ріжків, ловастатин, метилпредозолон, метилпредозолон хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам та вінбластин. До препаратів, що взаємодіють подібним чином через інші ізоферменти в рамках системи цитохрому P450, відносяться фенітоїн, теофілін та вальпроєва кислота.пероральні антикоагулянти (наприклад, варфарин), пімозід, хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам та вінбластин. До препаратів, що взаємодіють подібним чином через інші ізоферменти в рамках системи цитохрому P450, відносяться фенітоїн, теофілін та вальпроєва кислота.пероральні антикоагулянти (наприклад, варфарин), пімозід, хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам та вінбластин. До препаратів, що взаємодіють подібним чином через інші ізоферменти в рамках системи цитохрому P450, відносяться фенітоїн, теофілін та вальпроєва кислота. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази Як і інші макроліди, кларитроміцин збільшує концентрації інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (наприклад, ловастатин і симвастатин). Повідомлялося про поодинокі випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які приймали ці препарати спільно. Омепразол Кларитроміцин (по 500 мг кожні 8 годин) досліджувався у здорових дорослих добровольців у комбінації з омепразолом (по 40 мг щодня). При сумісному призначенні кларитроміцину та омепразолу плазмові Css омепразолу були збільшені (Cmax, AUC0-24 та T1/2 збільшилися на 30, 89 та 34% відповідно). Середнє значення рН у шлунку протягом 24 год склало 5,2 – при прийомі омепразолу окремо та 5,7 – при прийомі омепразолу спільно з кларитроміцином. Пероральні антикоагулянти Можливе посилення дії пероральних антикоагулянтів. Якщо пацієнти одночасно отримують кларитроміцин та пероральні антикоагулянти, слід ретельно контролювати ПВ. Силденафіл, тадалафіл та варденафіл Кожен із цих інгібіторів фосфодіестерази метаболізується принаймні частково за участю CYP3A. У той же час CYP3A може пригнічуватися в присутності кларитроміцину. Спільне призначення кларитроміцину з силденафілом, тадалафілом або варденафілом може призвести до збільшення інгібуючого впливу на фосфодіестеразу. При призначенні цих препаратів спільно слід розглянути можливість зменшення дози силденафілу, тадалафілу та варденафілу. Теофілін, карбамазепін Можливе підвищення концентрації теофіліну або карбамазепіну у системному кровотоку. Толтеродін Первинний метаболізм толтеродину здійснюється через ізоформу 2D6 цитохрому P450 (CYP2D6). Проте частина популяції, позбавленої ізоферменту CYP2D6, метаболізм відбувається через CYP3A. У цій групі населення пригнічення CYP3A призводить до значно більших концентрацій толтеродину в сироватці. У популяції з низьким рівнем метаболізму через CYP2D6 може знадобитися скорочення дози толтеродину у присутності інгібіторів CYP3A, таких як кларитроміцин. Тріазолобензодіазепіни (наприклад, алпразолам, мідазолам, триазолам) При сумісному призначенні мідазоламу та кларитроміцину (500 мг 2 рази на день) відзначалося збільшення AUC мідазоламу: у 2,7 разу після внутрішньовенного введення мідазоламу та у 7 разів – після перорального прийому. Необхідно уникати спільного перорального прийому мідазоламу та кларитроміцину. Якщо при внутрішньом'язовому введенні мідазоламу одночасно призначений кларитроміцин, слід ретельно контролювати стан пацієнта для можливого коригування дози. Такі ж запобіжні заходи слід застосовувати і до інших бензодіазепінів, які метаболізуються CYP3A, включаючи триазолів та алпразолів. Для бензодіазепінів, виведення яких не залежить від CYP3A (темазепам, нітразепам, лоразепам), малоймовірно клінічно значуща взаємодія з кларитроміцином. При спільному використанні кларитроміцину та триазоламу можлива дія на ЦНС, наприклад сонливість і сплутаність свідомості. Взаємодія з іншими препаратами Колхіцін Колхіцин є субстратом як CYP3A, так і білка-переносника, відповідального за виведення препарату, P-глікопротеїну (P-gp). Відомо, що кларитроміцин та інші макроліди пригнічують CYP3A та P-gp. При сумісному прийомі кларитроміцину та колхіцину, інгібування P-gp та/або CYP3A може призвести до посилення ефекту колхіцину. Зареєстровані постмаркетингові повідомлення про випадки отруєння колхіцином при його одночасному прийомі з кларитроміцином, найчастіше у пацієнтів похилого віку. Деякі з описаних випадків відбувалися з пацієнтами, які страждають на ниркову недостатність. Як повідомлялося, деякі випадки закінчувалися летальним кінцем. Дігоксин Передбачається, що дигоксин є субстратом P-gp. Відомо, що кларитроміцин пригнічує P-gp. При сумісному прийомі кларитроміцину та дигоксину інгібування P-gp кларитроміцином може призвести до посилення дії дигоксину. Спільний прийом дигоксину та кларитроміцину також може призвести до підвищення концентрації дигоксину у сироватці у пацієнтів, розвитку клінічних симптомів отруєння дигоксином, включаючи потенційно летальні аритмії. При сумісному прийомі кларитроміцину та дигоксину слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину в сироватці. Зідовудін Одночасний пероральний прийом таблеток кларитроміцину звичайного вивільнення та зидовудину дорослими ВІЛ-інфікованими пацієнтами може призвести до зниження Css зидовудину. Оскільки кларитроміцин впливає на всмоктування зидовудину при пероральному прийомі, взаємодії можна значною мірою уникнути шляхом підбору доз кларитроміцину та зидовудину. Цей вид взаємодії не зустрічається у ВІЛ-інфікованих дітей, які отримують кларитроміцин у вигляді суспензії разом із зидовудином. Дослідження взаємодії препарату Клацид® СР із зидовудином не проводилися. Двоспрямована взаємодія ліків Атазанавір Кларитроміцин та атазанавір є субстратами та інгібіторами CYP3A. Існує свідчення двонаправленої взаємодії цих препаратів. Спільне призначення кларитроміцину (500 мг двічі на день) та атазанавіру (400 мг щодня) може призвести до збільшення AUC атазанавіру на 28%, дворазового збільшення AUC кларитроміцину, зменшення AUC 14-OH-кларитроміцину на 7. Завдяки широкому терапевтичному діапазону кларитроміцину у хворих з нормальною нирковою функцією не потрібне зменшення дози. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (Cl креатиніну 30-60 мл/хв) доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 50%. Кларитроміцин у дозах, що перевищують 1000 мг на добу, не можна призначати разом з інгібіторами протеаз. Ітраконазол Кларитроміцин та ітраконазол є субстратами та інгібіторами CYP3A. Кларитроміцин може збільшити рівень ітраконазолу у плазмі, тоді як ітраконазол може збільшити рівень кларитроміцину. Пацієнтів, які одночасно приймають ітраконазол та кларитроміцин, слід ретельно обстежити на наявність симптомів посилення або збільшення тривалості фармакологічних ефектів цих препаратів. Саквінавір Кларитроміцин та саквінавір є субстратами та інгібіторами CYP3A. Одночасне призначення кларитроміцину (500 мг двічі на день) та саквінавіру (у м'яких желатинових капсулах, 1200 мг тричі на день) може спричинити збільшення AUC та Cmax саквінавіру на 177 та 187% відповідно у порівнянні з прийомом саквінавіру. Значення AUC і Cmax кларитроміцину були приблизно на 40% вищими, ніж при прийомі кларитроміцину. При сумісному призначенні цих двох препаратів протягом обмеженого часу у дозах/складах, зазначених вище, коригування дози не потрібне. Результати дослідження лікарських взаємодій з використанням саквінавіру у м'яких желатинових капсулах можуть не відповідати ефектам, що спостерігаються при використанні саквінавіру у твердих желатинових капсулах.Результати дослідження лікарських взаємодій при ізольованому призначенні саквінавіру можуть не відповідати ефектам, що спостерігаються при терапії саквінавіром/ритонавіром. При прийомі саквінавіру разом із ритонавіром слід враховувати потенційний вплив ритонавіру на кларитроміцин. Верапаміл При сумісному прийомі з кларитроміцином можливі артеріальна гіпотензія, брадіаритмія та лактат ацидоз.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розламуючи, не розжовуючи, ковтаючи цілком під час їжі. Зазвичай, дорослим призначають по 1 табл. кларитроміцину 500 мг 1 раз на добу. При тяжкій інфекції дозу збільшують до 2 табл. (1000 мг) 1 раз на добу. Звичайна тривалість лікування – 5-14 днів; виняток становлять хворі з позалікарняною пневмонією та синуситом, тривалість лікування яких становить 6-14 днів.ПередозуванняСимптоми: прийом великої дози кларитроміцину може викликати симптоми порушень ШКТ. У одного пацієнта з біполярним розладом в анамнезі після прийому 8 г кларитроміцину описані зміни психічного стану, параноїдальна поведінка, гіпокаліємія та гіпоксемія. При передозуванні слід проводити симптоматичну терапію, що включає промивання шлунка, спрямовану на підтримання життєво важливих функцій організму. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не мають істотного впливу на рівень кларитроміцину в сироватці, що характерно і для інших препаратів групи макролідів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБільшість штамів стафілококів, стійких до метициліну та оксациліну, резистентні до кларитроміцину. Тривалий прийом кларитроміцину, як і інших антибіотиків, може спровокувати колонізацію зі збільшенням кількості несприйнятливих бактерій та грибків. З появою вторинної інфекції має бути призначена адекватна терапія. При лікуванні практично всіма антибактеріальними засобами описані випадки псевдомембранозного коліту, тяжкість якого може змінюватись від легкого до загрозливого життя. Одним із симптомів псевдомембранозного коліту є діарея, спричинена Clostridium difficile. Тому з появою діареї після призначення антибактеріальних засобів слід враховувати можливість такого захворювання. Після проведення курсу антибіотикотерапії потрібне ретельне медичне спостереження за пацієнтом. Описувалися випадки розвитку псевдомембранозного коліту через 2 місяці після прийому антибіотиків. Можливий розвиток перехресної резистентності до кларитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів, а також лінкоміцину та кліндаміцину. За наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль за ферментами сироватки крові. У разі сумісного призначення з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати ПВ.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКларитроміцин 500мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, кроскармелоза, повідон, стераринова кислота, тальк по 7 таблеток у блістер ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги.Опис лікарської формиОвальні, опуклі пігулки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаНапівсинтетичний антибіотик із групи макролідів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко і повно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їжа уповільнює всмоктування, не впливаючи на біодоступність.ФармакодинамікаВиявляє активність щодо широкого спектру аеробних та анаеробних грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів.Показання до застосуванняДорослим та дітям старше 12-ти років: фарингіт, тонзиліт, гострий гайморит, хронічний бронхіт у стадії обстрякування, позалікарняна пневмонія, неускладнені інфекції шкіри та підшкірної клітковини, ерадикація H.pylori, профілактика розповсюдження інфекції.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кларитроміцину, порфірія, одночасний прийом з цизапридом, пімозидом, терфенадином, алкалоїдами ріжків, мідазоламом для внутрішнього прийому, алпразоламом, триазоламом, дитячий вік до 12-ти років, перший триместр вагітності.Вагітність та лактаціяНе застосовувати у дітей віком до 12 років або при масі тіла менше 33 кг. Не застосовувати в першому триместі вагітності та в період грудного вигодовування. З обережністю у ІІ-ІІІ триместрах вагітності.Побічна діяБіль у животі, діарея, нудота, блювання, притуплення смакових відчуттів.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказаний спільний прийом з астемізолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, ерготаміном та іншими алкалоїдами ріжків, алпразоламом, мідазоламом, тріазоламом. При сумісному прийомі з цицизапридом, пімозидом, терфенадином, астемізолом, хінідином, дизопірамідом необхідний контроль ЕКГ та сироваткових концентрацій цих препаратів. Ритонавір не слід приймати разом з кларитроміцином у дозі, що перевищує 1 г на добу. При сумісному прийомі з верапамілом можливе зниження артеріального тиску, брадіаритмія та молочнокислий ацидоз. З обережністю призначають з карбамазепіном, цилостазолом, циклоспорином, дизопірамідом, ловастатином, симвастатином, метилпреднізолоном, ранітидином, антикоагулянтами непрямої дії (наприклад, варфарином), хінідином, рифабутином, силденафілом, силденафілом, сильденафілом, силденафіломСпосіб застосування та дозиДля дорослих середня доза становить 250 мг 2 рази на добу протягом 7 днів. При синуситах, тяжких інфекціях (в т.ч. викликаних H.influenzae) доза може бути збільшена до 500-1000 мг 2 рази на добу, а тривалість прийому збільшена до 14 днів. Для ерадикації Helicobacter pylori у дорослих пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки застосовуються різні схеми терапії: Трикомпонентна терапія (7 днів) Трикомпонентна терапія (10 днів) Двокомпонентна терапія (14 днів) Клерімед 500 мг 2 рази на добу Клерімед 500 мг 2 рази на добу Клерімед 500 мг 3 рази на добу Омепразол 40 мг 1 раз на добу Омепразол 20 мг 1 раз на добу Омепразол 40 мг 1 раз на добу Амоксицилін 1 г 2 рази на добу Амоксицилін 1 г 2 рази на добу - При інфекціях, спричинених атиповими мікобактеріями (Mycobacterium avium), препарат призначається по 500-1000 мг 2 рази на добу (до 2 г), тривалість лікування – до 6 місяців та більше. Дітям віком 12 років та старше препарат призначають у дозах, рекомендованих для дорослих. Дітям віком від 1 до 12 років призначають у дозі 7.5 мг/кг/добу (не більше 500 мг), розділеній на 2 прийоми. Курс лікування 7-10 днів. При порушеннях функції нирок або печінки корекція режиму дозування зазвичай не потрібна. При виражених порушеннях функції нирок (КК <30 мл/хв) доза повинна бути знижена до 250 мг 1 раз на добу або у разі тяжкої інфекції до 500 мг на добу (по 250 мг 2 рази на добу). Курс лікування не повинен перевищувати 14 днів. При вираженому порушенні функції печінки також потрібне зниження дози. Препарат застосовують внутрішньо, незалежно від їди.ПередозуванняБіль у животі, нудота, блювання, діарея, біль голови, сплутаність свідомості.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю: ниркова або печінкова недостатність, міастенія гравіс, одночасний прийом лікарських засобів, що метаболізуються печінкою, одночасний прийом колхіцину, вагітність ІІ-ІІІ триместру.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .

Склад, форма випуску та упаковкаКолистиметат натрію – 1 млн. ОД (80 мг). Розчинник: натрію хлориду розчин 0.9% - 3 мл.Опис лікарської формиПорошок для виготовлення розчину для інгаляцій білого або майже білого кольору, гігроскопічний.Фармакотерапевтична групаЦиклічний поліпептидний антибіотик, що утворюється Bacillus polymyxa, підвидами colistinus. Має бактерицидну дію на грамнегативні мікроорганізми, що перебувають у стадії поділу та спокою, шляхом зміни структури та функції зовнішньої та цитоплазматичної мембрани. In vitro до препарату чутливі Pseudomonas aeruginosa та Hemophilus influenza; не чутливі Burkholderia cepacia та Staphylococcus aureus.ФармакокінетикаВсмоктування: Всмоктування натрію колистиметату після інгаляції характеризується вираженими індивідуальними відмінностями. Cmax колістиметату натрію в сироватці крові після інгаляції в дозі 2 млн. ОД знаходиться в діапазоні від невизначеного рівня до 280 мкг/л. При порівнянні цих показників із концентрацією препарату у сироватці після парентерального введення можна зробити висновок про те, що всмоктування становить менше 2%. Розподіл: Через 1 годину та 4 години після інгаляції препарату в дозі 1 млн. ОД концентрація колистиметату натрію в мокроті становить 183.6 мг/л та 22.8 мг/л відповідно. У легенях кумулюється близько 15% введеної дози. Колістиметат натрію проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Виведення: Колистиметат натрію виводиться з мокротою, що відхаркується. Незначна частина препарату, що потрапила до системного кровотоку, виводиться переважно шляхом клубочкової фільтрації. Протягом 8 годин нирками у незміненому вигляді виводиться близько 60% дози, що надійшла. Після інгаляції препарату в дозі 2 млн. ОД середній кумулятивний показник виведення нирками становить приблизно 1%. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: Фармакокінетика колістиметату натрію у пацієнтів з нирковою недостатністю не вивчена. Однак через низьку системну біодоступність препарату ризик розвитку небажаних реакцій є низьким.Клінічна фармакологіяАнтибіотик для інгаляційного застосування.Показання до застосуванняЛікування інфекцій дихальних шляхів при муковісцидозі, спричинених Pseudomonas aeruginosa.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. поліміксину В), дитячий вік (до 6 років), період лактації.Вагітність та лактаціяПід час вагітності у зв'язку з ризиком розвитку нефро- та нейротоксичних реакцій у плода препарат слід застосовувати лише за життєвими показаннями. Дитячий вік віком до 6 років.Побічна діяАлергічні реакції: ангіоневротичний набряк. З боку нервової системи: запаморочення, парестезія. З боку дихальної системи: бронхоспазм (більше 10%), посилення кашлю, посилення утворення мокротиння, мукозит, фарингіт, задишка. З боку травної системи: нудота, печія. З боку сечостатевої системи: гостра ниркова недостатність.Взаємодія з лікарськими засобамиПриготовлений розчин не слід змішувати з іншими розчинами ЛЗ. Засоби для загальної інгаляційної анестезії (ефір діетиловий, галотан), міорелаксанти (тубокурарину хлорид, суксаметоній), аміноглікозиди – ризик розвитку нейротоксичних реакцій. Потенційно нефротоксичні ЛЗ (аміноглікозиди, цефалоспорини, циклоспорин) – посилення нефротоксичності. У разі необхідності одночасного застосування дорнази альфа між інгаляціями дорнази альфа та інгаляцією препарату необхідно зробити перерву.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно (через небулайзер). Добова доза для дорослих та дітей старше 6 років – 2-6 млн ОД залежно від тяжкості захворювання. Середня доза – 1 млн ОД 2 рази на добу з інтервалом 12 год. Тривалість санаційної терапії при первинній колонізації/інфекції, викликаній Pseudomonas aeruginosa – від 3 тижнів до 3 місяців.ПередозуванняСимптоми: з боку ЦНС та периферичної нервової системи – запаморочення, парестезії, диплопія (внаслідок парезів очних м'язів), птоз, загальна слабкість, порушення мови, арефлексія, порушення зору, дисфагія, судоми та кома; нервово-м'язова блокада може стати причиною смерті внаслідок паралічу дихання; з боку сечовидільної системи – пошкодження епітеліальних клітин ниркових канальців та некроз канальців. Лікування: проведення симптоматичної терапії, доцільне проведення перитонеального діалізу (або гемодіалізу); ШВЛ. Кальція глюконат і неостигмін не усувають нервово-м'язову блокаду.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІнгаляційні лікарські препарати, зокрема. Колістин у чутливих пацієнтів можуть викликати гостру бронхоконстрикцію. Тому застосування першої дози Колістину для інгаляцій слід здійснювати під наглядом досвідченого медичного персоналу, при цьому інгаляції має передувати застосування бронхолітика, якщо він входить до режиму терапії пацієнта. До та після інгаляції Колістіна слід виміряти ФОВ за 1 сек. Якщо у пацієнта, який не одержує бронхолітики, є ознаки медикаментозно обумовленої бронхіальної обструкції, при наступному застосуванні Колістіна слід повторити пробу, додавши бронхолітик. Перше застосування Колістіна слід проводити під наглядом медичного персоналу, який має досвід роботи з пацієнтами, які страждають на муковісцидоз. У пацієнтів з порушенням функції нирок слід ретельно стежити за можливістю розвитку побічних ефектів з боку нервової системи та регулярно контролювати функцію нирок. Між інгаляціями дорнази альфа та інгаляцією Колістіна необхідно зробити перерву. При лікуванні Колістином у поодиноких випадках можлива поява резистентних штамів Pseudomonas aeruginosa. Після відміни та/або модифікації терапії можливе відновлення ефективності препарату. У період лікування препаратом пацієнт повинен утримуватись від вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему