Велфарм ООО Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацикловір - 200,0 мг, 400,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), крохмаль картопляний, магнію стеарат, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600±2700, пласдон К-17), карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмаль глікол). 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 або 100 таблеток у банку полімерну з поліпропілену з кришкою натягуваного з поліетилену високого тиску, або в банку полімерну з поліетилену низького тиску з кришкою натягуваного з поліетилену низького тиску кришкою нагвинчується з поліетилену низького тиску. Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10 контурних осередкових упаковок з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Ацикловір лише частково абсорбується із кишечника. Після прийому 200 мг ацикловіру кожні 4 години середня максимальна рівноважна концентрація у плазмі крові (Cssmax) становила 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а середня рівноважна мінімальна концентрація у плазмі крові (Cssmin) 1,8 мкМ (0, 4 мкг/мл). При прийомі внутрішньо 400 мг і 800 мг ацикловіру кожні 4 години Cssmax становила 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) та 8 мкМ (1,8 мкг/мл), відповідно, a Cssmin - 2,7 мкМ (0, 6 мкг/мл) та 4 мкМ (0,9 мкг/мл), відповідно. Розподіл Концентрація ацикловіру в спинномозковій рідині становить приблизно 50% його концентрації в плазмі крові. З білками плазми ацикловір зв'язується в незначній мірі (9-33%), тому лікарські взаємодії внаслідок витіснення з ділянок зв'язування з білками плазми малоймовірні. Виведення У дорослих після прийому ацикловіру внутрішньо період напіввиведення з плазми крові становить близько 3 годин. Більшість ацикловіру виводиться нирками в незміненому вигляді. Нирковий кліренс ацикловіру значно перевищує кліренс креатиніну, що свідчить про виведення ацикловіру за допомогою клубочкової фільтрації, а й канальцевої секреції. 9-карбоксиметокси-метилгуанін є основним метаболітом ацикловіру і становить близько 10-15% дози, що виводиться із сечею. При призначенні ацикловіру через 1 годину після прийому 1 г пробенециду період напіввиведення ацикловіру та AUC (площа під фармакокінетичною кривою "концентрація - час") збільшувалися на 18 і 40%, відповідно. Особливі групи пацієнтів У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю період напіввиведення ацикловіру становив у середньому 19,5 год. При проведенні гемодіалізу середній період напіввиведення ацикловіру становив 5,7 год. Концентрація ацикловіру у плазмі під час діалізу знижувалася приблизно на 60%. У пацієнтів похилого віку загальний кліренс ацикловіру з віком знижується паралельно зі зниженням кліренсу креатиніну, проте період напіввиведення ацикловіру змінюється незначно. При одночасному застосуванні ацикловіру та зидовудину ВІЛ-інфікованими пацієнтами фармакокінетичні характеристики обох препаратів практично не змінювалися.ФармакодинамікаМеханізм дії Ацикловір - це синтетичний аналог пуринового нуклеозиду, який має здатність інгібувати in vitro та in vivo віруси герпесу людини, включаючи вірус простого герпесу (ВПГ) 1-го та 2-го типів, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу (варіцелла-зостер zoster virus (ВЗВ)), вірус Епштейна-Барр (ЕБВ) та цитомегаловірус (ЦМВ). У культурі клітин ацикловір має найбільш виражену противірусну активність щодо ВПГ-1, далі в порядку зменшення активності слідують ВПГ-2, ВЗВ, ЕБВ і ЦМВ. Інгібуюча дія ацикловіру на віруси герпесу (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЕБВ та ЦМВ) має високовиборчий характер. Ацикловір не є субстратом для ферменту тимідинкінази неінфікованих клітин, тому ацикловір малотоксичний для клітин ссавців. Однак тимідинкіназа клітин, інфікованих вірусами ВПГ, ВЗВ, ЕБВ і ЦМВ, перетворює ацикловір на ацикловір монофосфат-аналог нуклеозиду, який потім послідовно перетворюється на дифосфат і грифосфат під дією клітинних ферментів. Включення ацикловіру трифосфату в ланцюжок вірусної ДНК та подальший обрив ланцюга блокують подальшу реплікацію вірусної ДНК. У пацієнтів з вираженим імунодефіцитом тривалі або повторні курси терапії ацикловіром можуть призводити до появи резистентних штамів, тому подальше лікування ацикловіром може бути неефективним. Більшість виділених штамів зі зниженою чутливістю до ацикловіру відзначалося відносно низький вміст вірусної тимідинкінази, а також порушення структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вплив ацикловіру на штами вірусу простого герпесу (ВПГ) in vitro також може призводити до утворення менш чутливих до нього штамів. Не встановлена ​​кореляція між чутливістю штамів вірусу простого герпесу (ВПГ) до ацикловіру in vitro та клінічною ефективністю препарату.Показання до застосуванняЛікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес; профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом; профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із імунодефіцитом; лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу (раніше лікування оперізувального герпесу ацикловіром має аналгетичний ефект і може знизити частоту виникнення постгерпетичної невралгії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру або валацикловіру або до будь-якого іншого компонента препарату; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 3 років. З обережністю: Вагітність, період грудного вигодовування, літній вік, ниркова недостатність, дегідратація, одночасне застосування з іншими нефротоксичними препаратами.Вагітність та лактаціяФертильність Немає даних про вплив ацикловіру на жіночу фертильність. У дослідженні за участю 20 пацієнтів чоловічої статі з нормальною кількістю сперматозоїдів було встановлено, що застосування ацикловіру внутрішньо дозою до 1 г на добу протягом 6 місяців не мало клінічно значущого впливу на кількість, рухливість або морфологію сперматозоїдів. Вагітність У постреєстраційному реєстрі вагітностей при лікуванні ацикловіром зібрані дані про результати вагітності у жінок, які приймали ацикловір у різних лікарських формах. При аналізі даних реєстру не відзначалося збільшення кількості вроджених дефектів у новонароджених, матері яких приймали ацикловір під час вагітності, порівняно із загальною популяцією. Виявлені вроджені дефекти не відрізнялися одноманітністю чи закономірністю, що дозволяють припустити загальну причину виникнення. Однак слід дотримуватися обережності при призначенні препарату жінкам у період вагітності та оцінювати передбачувану користь для матері та можливий ризик для плода. Період грудного вигодовування Після прийому ацикловіру внутрішньо у дозі 200 мг 5 разів на добу ацикловір визначався у грудному молоці у концентрації, що становить від 60 до 410% плазмової концентрації. При таких концентраціях у грудному молоці діти, які перебувають на грудному вигодовуванні, можуть отримувати ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг/добу. Враховуючи це, слід дотримуватися обережності при призначенні препарату жінкам, що годують.Побічна діяНаведені нижче категорії частоти небажаних реакцій є оцінними. Більшість небажаних реакцій необхідні дані визначення частоти встречаемости відсутні. Крім того, частота небажаних реакцій може варіювати в залежності від показання. Небажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до частоти народження, яка визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і Порушення з боку крові та лімфатичної системи Дуже рідко: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи Рідко: анафілаксія. Порушення з боку нервової системи Часто: головний біль, запаморочення. Дуже рідко: збудження, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома. Зазвичай ці побічні ефекти спостерігалися у пацієнтів з нирковою недостатністю або за наявності інших провокуючих факторів і були переважно оборотними. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Рідко: задишка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: нудота, блювання, діарея, біль у животі. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Рідко: оборотне підвищення концентрації білірубіну та печінкових ферментів у крові. Дуже рідко: гепатит, жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Часто: свербіж, висип, у тому числі фотосенсибілізація. Нечасто: кропив'янка, швидке дифузне випадання волосся. Оскільки швидке дифузне випадання волосся спостерігається при різних захворюваннях та при терапії багатьма лікарськими засобами, зв'язок його з прийомом ацикловіру не встановлено. Рідко: ангіоневротичний набряк. Дуже рідко: токсичний епідермальний некроліз, мультиформна ексудативна еритема. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Рідко: підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові. Дуже рідко: гостра ниркова недостатність, ниркова колька. Ниркова колька може бути пов'язана з нирковою недостатністю та кристалурією. Загальні розлади та порушення у місці введення Часто: стомлюваність, пропасниця.Взаємодія з лікарськими засобамиЖодних клінічно значущих взаємодій при застосуванні препарату не спостерігалося. Ацикловір виводиться у незміненому вигляді із сечею шляхом активної канальцевої секреції. Усі препарати з аналогічним шляхом виведення можуть збільшувати плазмову концентрацію ацикловіру. Ацикловір підвищує AUC теофіліну приблизно на 50% при одночасному прийомі, тому рекомендується вимірювати плазмові концентрації теофіліну при одночасному призначенні ацикловіру. Пробенецид та циметидин збільшують показник AUC (площа під кривою "концентрація - час") ацикловіру та знижують його нирковий кліренс. Відзначалося збільшення показника AUC у плазмі крові для ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу, імунодепресанту, що застосовується у трансплантології, при одночасному застосуванні обох препаратів. Однак корекція дози не потрібна внаслідок широкого терапевтичного індексу ацикловіру.Спосіб застосування та дозиПрепарат можна приймати під час їжі, оскільки їда не порушує значною мірою його абсорбцію. Таблетки слід запивати повною склянкою води. Дорослі. Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу. Для лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, рекомендована доза ацикловіру становить 200 мг внутрішньо 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Курс лікування становить 5 днів, але може бути продовжений при тяжких первинних інфекціях. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза препарату може бути збільшена до 400 мг. Як альтернатива може бути розглянута можливість застосування ацикловіру в лікарській формі ліофілізат для приготування розчину для інфузій. Лікування необхідно розпочинати якомога раніше після виникнення інфекції; при рецидивах препарат рекомендується призначати вже у продромальному періоді або з появою перших елементів висипу. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом. Для профілактики рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом рекомендована доза препарату становить 200 мг внутрішньо 4 рази на добу (кожні 6 годин). Багатьом пацієнтам підходить зручніша схема терапії 400 мг внутрішньо 2 рази на добу (кожні 12 годин). У ряді випадків виявляються ефективнішими нижчі дози препарату 200 мг внутрішньо 3 рази на добу (кожні 8 годин) або 200 мг внутрішньо 2 рази на добу (кожні 12 годин). У деяких пацієнтів може загостритися інфекція при прийомі сумарної добової дози 800 мг. Лікування ацикловіром слід періодично переривати на 6-12 місяців для виявлення можливих змін перебігу захворювання. Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із імунодефіцитом. Для профілактики інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у пацієнтів з імунодефіцитом доза препарату, що рекомендується, становить 200 мг внутрішньо 4 рази на добу (кожні 6 годин). У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза препарату може бути збільшена до 400 мг внутрішньо. Як альтернатива може бути розглянута можливість застосування ацикловіру в лікарській формі ліофілізат для приготування розчину для інфузій. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду, протягом якого існує ризик інфікування. Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу. Для лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендована доза препарату становить 800 мг внутрішньо 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Курс лікування становить 7 днів. Лікування оперізувального герпесу слід починати якомога раніше від моменту перших проявів захворювання, тому що в цьому випадку лікування буде більш ефективним. Лікування вітряної віспи у пацієнтів із нормальним імунним статусом слід розпочати протягом 24 годин з моменту появи висипів. У пацієнтів з тяжким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника необхідно розглянути можливість призначення ацикловіру у лікарській формі ліофілізату для приготування розчину для інфузій. Спеціальні групи пацієнтів. Діти віком від 3 років та старші. Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу; профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із імунодефіцитом. У віці від 3 років і старше – такі ж дози, як для дорослих. Лікування вітряної віспи. У віці від 6 років і старше – 800 мг внутрішньо 4 рази на добу. У віці від 3 до 6 років – 400 мг внутрішньо 4 рази на добу. Більш точно дозу можна визначити з розрахунку 20 мг/кг маси тіла (але не більше 800 мг) внутрішньо 4 рази на добу. Курс лікування становить 5 днів. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом; лікування оперізувального герпесу. Дані про режим дозування відсутні. Пацієнти похилого віку. Необхідно враховувати ймовірність наявності ниркової недостатності у пацієнтів похилого віку, дози повинні бути скориговані відповідно до ступеня ниркової недостатності. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. Пацієнти із порушенням функції нирок. Необхідно бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з порушенням функції нирок. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. У пацієнтів з нирковою недостатністю прийом ацикловіру внутрішньо у рекомендованих дозах з метою лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, не призводить до кумуляції препарату до концентрацій, що перевищують встановлені безпечні рівні. Однак у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв дозу ацикловіру рекомендується знижувати до 200 мг внутрішньо 2 рази на добу (кожних 12 годин). При лікуванні вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендовані дози препарату складають: при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв – 800 мг внутрішньо 2 рази на добу (кожні 12 годин); при кліренсі креатиніну 10-25 мл/хв – 800 мг внутрішньо 3 рази на добу (кожні 8 годин).ПередозуванняАцикловір лише частково абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Як правило, при випадковому одноразовому прийомі ацикловіру дозою до 20 г токсичні ефекти не були зареєстровані. При повторних прийомах внутрішньо протягом декількох днів доз, що перевищують рекомендовані, відзначалися порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання) та нервової системи (головний біль та сплутаність свідомості). Іноді можуть бути такі неврологічні ефекти, як судомні напади, кома. Пацієнти потребують ретельного медичного спостереження з метою виявлення можливих симптомів інтоксикації. Ацикловір виводиться з організму за допомогою гемодіалізу, тому гемодіаліз може бути використаний для лікування передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДоступних даних, отриманих в результаті проведених клінічних досліджень, недостатньо, щоб зробити висновок про те, що застосування ацикловіру знижує ризик захворювання на вітряну віспу у пацієнтів з нормальним імунним статусом. Ризик розвитку ниркової недостатності зростає при одночасному застосуванні з іншими нефротоксичними препаратами. Стан гідратації Пацієнти, які приймають високі дози ацикловіру, повинні отримувати достатню кількість рідини. Пацієнти похилого віку та пацієнти з порушенням функції нирок Оскільки ацикловір виводиться нирками, дози повинні бути зменшені пацієнтам з нирковою недостатністю (див. розділ "Спосіб застосування та дози"). У пацієнтів похилого віку можливе зниження функції нирок, отже, для цієї групи пацієнтів також може знадобитися зниження дози. Як літні пацієнти, так і пацієнти з порушенням функції нирок перебувають у групі підвищеного ризику розвитку побічних ефектів з боку нервової системи (зазвичай такі реакції оборотні у відповідь на відміну препарату) і, відповідно, повинні перебувати під пильним медичним наглядом. Пацієнти з вираженим імунодефіцитом Тривалі або повторні курси лікування ацикловіром у пацієнтів з вираженим імунодефіцитом можуть призвести до появи штамів вірусу зі зниженою чутливістю до ацикловіру, які не дадуть відповідь на продовження терапії ацикловіром. Передача інфекції Усім пацієнтам, особливо при наявності клінічних проявів, слід дотримуватися обережності, щоб уникнути потенційної можливості передачі вірусу, а також пацієнтів необхідно інформувати про випадки безсимптомного вірусоносійства. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливу ацикловіру на здатність до керування транспортними засобами чи механізмами не проводилося. Спрогнозувати негативний вплив ацикловіру на ці види діяльності на підставі фармакологічних властивостей діючої речовини неможливо, але необхідно враховувати профіль побічної дії ацикловіру.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецепта. . .

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: галоперидол – 5,0 мг; допоміжні речовини: молочна кислота, вода для ін'єкцій. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 5 мг/мл. По 1 мл, 2 мл препарату в ампули нейтрального безбарвного або світлозахисного скла з кільцем зламу або з надрізом і крапкою. На ампули додатково може наноситися одне, два або три кольорові кільця. 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки і плівки полімерної, або без полімерної плівки. 1, 2 контурні осередкові упаковки поміщають у пачку з картону. У кожну пачку вкладають інструкцію із застосування та ампульний скарифікатор. Скарифікатор ампульний не вкладають при використанні ампул з кільцем зламу або надрізом і точкою.Опис лікарської формиПрозора або злегка опалесцентна, безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик).ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні біодоступність становить 100%. При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація досягається через 20 хв. Відношення концентрації в еритроцитах до концентрації у плазмі 1:12. Зв'язок із білками - приблизно 92%. Концентрація галоперидолу у тканинах вища, ніж у крові, препарат має тенденцію до кумуляції у тканинах. Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри, у т.ч. через плацентарний та гематоенцефалічний, проникає у грудне молоко. Галоперидол метаболізується у печінці, метаболіт не активний. Встановлено, що ізофермент CYP3A3 та/або CYP2D6 бере участь у метаболізмі галоперидолу. Також галоперидол піддається окисному N-дезалкілювання та глюкуронування. Період напіввиведення з плазми після внутрішньом'язового введення – 21 год (17-25 год). Галоперидол виводиться у вигляді метаболітів з каловими масами – 60% (зокрема з жовчю – 15%) та із сечею – 40% (зокрема 1% – у незміненому вигляді).ФармакодинамікаГалоперидол – антипсихотичний засіб (нейролептик), похідний бутирофенону. Має виражену антипсихотичну дію, блокує постсинаптичні дофамінові рецептори в мезолімбічних та мезокортикальних структурах головного мозку. Висока антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах надає активуючу дію) та вираженою протиблювотною дією. Викликає екстрапірамідні розлади, практично не виявляє м-холіноблокуючої дії. Седативна дія обумовлена ​​блокадою альфа-адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія – блокадою дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія та галакторея – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Тривалий прийом супроводжується зміною ендокринного статусу, у передній частці гіпофіза збільшується продукція пролактину та знижується – гонадотропних гормонів.Показання до застосуванняКупірування та лікування гострих психотичних розладів, що супроводжуються психомоторним збудженням. Порушення поведінки, такі як агресія, гіперактивність, схильність до самоушкодження, у розумово відсталих та у пацієнтів з органічними ураженнями головного мозку. Лікування нудоти та блювання.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до галоперидолу та інших похідних бутирофенону. Порушення поведінки, пов'язані з деменцією у літніх пацієнтів, пригнічення функції центральної нервової системи та коматозні стани будь-якої етіології; захворювання центральної нервової системи, що супроводжуються пірамідними та екстрапірамідними розладами (хвороба Паркінсона тощо); клінічно значущі захворювання серця (в т.ч. нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність, аритмії, які лікуються антиаритмічними лікарськими засобами IA та III класу, подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія в анамнезі або шлуночкова аритмія. значуща брадикардія, блокада серця II або III ступеня та нескоректована гіпокаліємія); пролактинзалежні пухлини, одночасний прийом з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT;підвищена чутливість до похідних бутірофенону; дитячий вік до 18 років. З обережністю: Декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи, у тому числі стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ) або схильність до цього - гіпокаліємія, пацієнти з факторами ризику інсульту, одночасне застосування інших лікарських засобів, які можуть викликати подовження інтервалу епілепсія, закритокутова глаукома, печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при хронічній обструктивній хворобі легень та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія з алкоголем , феохромоцитомаВагітність та лактаціяВагітність При введенні у високих дозах на пізніх термінах вагітності бутирофенони можуть спричинити пролонговані неврологічні розлади у новонароджених. У дослідженнях у тварин застосування галоперидолу в період органогенезу супроводжувалося розвитком побічних ефектів, у тому числі внутрішньоутробною загибеллю плода, мальформаціями, такими як "вовча паща" та дефектами розвитку нервової трубки, а також зниженням маси головного мозку та маси тіла, а також поведінковими порушеннями у потомства. Значимість цих результатів при дії на людину терапевтичних доз галоперидолу невідома. У новонароджених, підданих дії антипсихотичних препаратів (в т.ч. галоперидолу) під час III триместру вагітності є ризик розвитку екстрапірамідних порушень та/або симптомів синдрому "скасування" після пологів. Є постмаркетингові повідомлення про випадки розвитку ажитації, гіпер- та гіпотонії, тремору, сонливості, респіраторного дистресу та розлади харчування у таких новонароджених. Ці ускладнення були різні за тяжкістю, й у деяких випадках симптоми проходили самостійно, а інших - потрібно додаткове лікування чи моніторинг. Галоперидол слід застосовувати під час вагітності тільки в крайньому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Доза та тривалість лікування мають бути по можливості низькою та короткою відповідно. Період грудного вигодовування Галоперидол виділяється із грудним молоком. У випадках, коли прийом галоперидолу неминучий, слід відмінити грудне вигодовування. У деяких випадках спостерігалися екстрапірамідні симптоми у новонароджених, матері яких приймали галоперидол.Побічна діяЧастота виникнення небажаних реакцій наведена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто – ≥1/10, часто – від ≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія; частота невідома – агранулоцитоз, нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості; частота невідома – анафілактичні реакції, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. З боку ендокринної системи: рідко – гіперпролактинемія; частота невідома – неадекватна секреція антидіуретичного гормону. Порушення метаболізму та харчування: частота невідома – гіпоглікемія. Психічні розлади: дуже часто – ажитація, безсоння; часто – депресія, психотичні порушення; нечасто - сплутаність свідомості, зниження та втрата лібідо, занепокоєння. З боку нервової системи: дуже часто – екстрапірамідні порушення, гіперкінезія, головний біль, пізня дискінезія, окулогірний криз, дистонія, дискінезія, акатизія, брадикінезія, гіпокінезія, гіпертонус, сонливість, маскоподібна особа, тремор, запаморочення; нечасто - судоми, паркінсонізм, акінезія, ригідність на кшталт " зубчастого колеса " , седація, мимовільна контрактура м'язів; рідко – порушення моторики, злоякісний нейролептичний синдром, ністагм. З боку органу зору: часто – порушення зору; нечасто - нечіткість зорового сприйняття. З боку серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; нечасто - тахікардія, фібриляція шлуночків, аритмія на кшталт "пірует", шлуночкова тахікардія, екстрасистолія; частота невідома (при прийомі антипсихотичних препаратів) – венозна тромбоемболія, включаючи легеневу емболію, тромбоз глибоких вен. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – запор, сухість у роті, підвищене слиновиділення, нудота, блювання. З боку дихальної системи: нечасто – задишка; рідко – бронхоспазм; частота невідома – набряк гортані, ларингоспазм. З боку печінки: часто – відхилення показників "печінкових" ферментів; нечасто – гепатит, жовтяниця; частота невідома – гостра печінкова недостатність, холестаз. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – шкірний висип; нечасто - реакції фотосенсибілізації, кропив'янка, свербіж, гіпергідроз; частота невідома – лейкоцитокластичний васкуліт, ексфоліативний васкуліт. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – кривошия, м'язова ригідність, м'язовий спазм, тугорухливість скелетної мускулатури; рідко - тризм, м'язові посмикування. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – затримка сечі. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто – еректильна дисфункція; нечасто – аменорея, дисменорея, галакторея, біль та дискомфорт у молочних/грудних залозах; менорагія, менструальні порушення, сексуальна дисфункція; частота невідома - гінекомастія, пріапізм. Загальні порушення та порушення у місці введення: нечасто – порушення ходи, гіпертермія, набряки; частота невідома - раптова смерть, набряк обличчя, гіпотермія, синдром "скасування" у новонароджених. Лабораторні показники: часто – підвищення чи зниження маси тіла, подовження інтервалу QT на ЕКГ.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування лікарських засобів, що викликають порушення електролітного балансу, потребує підвищеної обережності – може підвищуватись ризик розвитку шлуночкових аритмій. Застосування діуретиків, що викликають гіпокаліємію, рекомендується уникати та віддавати перевагу калійзберігаючим діуретикам. Галоперидол потенціює пригнічує на центральну нервову систему гіпотензивних лікарських засобів, наркотичних анальгетиків, снодійних засобів, трициклічних антидепресантів, засобів для загальної анестезії, алкоголю. Одночасне застосування галоперидолу з цими препаратами може призвести до пригнічення дихання. При одночасному застосуванні з протипаркінсонічними препаратами (леводопа та ін.) може знижуватися терапевтична дія цих лікарських засобів через антагоністичний вплив на дофамінергічні структури. При застосуванні з метилдопою можливий розвиток дезорієнтації, утруднення та уповільнення процесів мислення. Галоперидол може знижувати інтенсивність дії епінефрину та інших симпатоміметиків, викликати "парадоксальне" зниження артеріального тиску та тахікардію при їх спільному застосуванні. Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів та більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з α-адренергічних нейронів та придушення його захоплення цими нейронами). При комбінованому прийомі з протисудомними засобами (включаючи барбітурати та ін індуктори мікросомального окислення), дози останніх слід підвищити, т.к. галоперидол знижує поріг судомної активності Крім того, можуть знижуватися сироваткові концентрації галоперидолу. Зокрема, при одночасному вживанні чаю чи кави дія галоперидолу може слабшати. Галоперидол може знижувати ефективність непрямих антикоагулянтів, тому при сумісному прийомі дозу останніх слід коригувати. Галоперидол уповільнює метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів моноаміноксидази (МАО), внаслідок чого підвищується їх концентрація у плазмі та токсичність. При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг та збільшує ризик виникнення епілептичних нападів. При одночасному прийомі галоперидолу з флуоксетином, хінідином, буспіроном зростає ризик побічної дії на центральну нервову систему, особливо екстрапірамідних реакцій. За необхідності одночасного застосування дозу галоперидолу слід зменшити. Інгібітори або субстрати ізоферменту CYP3A4 та CYP2D6, такі як ітраконазол, буспірон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамін, хінідин, флуоксетин, сертралін, хлорпромазин, прометазин можуть підвищувати концентрацію галоперидолу у плазмі. Зниження активності ізоферменту CYP2D6 може спричинити підвищення концентрації галоперидолу. Повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT та екстрапірамідних симптомів у разі одночасного застосування галоперидолу з кетоконазолом (400 мг на добу) та пароксетином (20 мг на добу). Може знадобитися корекція дози галоперидолу. Одночасне застосування галоперидолу з препаратами, що подовжують інтервал QT, наприклад, антиаритмічні препарати IA (в т.ч. хінідин, дизопірамід, прокаїнамід) та III (в т.ч. аміодарон, соталол, дофетилід) класу, деякі протимікробні (спарфлокса еритроміцин внутрішньовенно), трициклічні антидепресанти (в т.ч. амітриптілін), деякі тетрациклічні антидепресанти (в т.ч. мапротилін), інші нейролептики (в т.ч. фенотіазини, пімозід, сертиндол), деякі антигістамінні (в т.ч. терфенадин), цизаприд, бретиліум тозилат, деякі протималярійні (в т.ч. хінін, мефлохін) підвищує ризик розвитку шлуночкової аритмії, включаючи аритмію типу "пірует". Тому їх спільний прийом не рекомендується (цей перелік не є вичерпним). Тривале поєднане застосування галоперидолу з препаратами, що є індукторами ферментів печінки (карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал та ін.), призводить до зниження концентрації галоперидолу у плазмі. При необхідності їх комбінування може знадобитися підвищення дози галоперидолу, але після відміни індуктора ферментів печінки необхідно знизити дозу галоперидолу. При одночасному застосуванні з солями літію, особливо у високих дозах, може викликати необоротну нейроінтоксикацію, а також посилювати екстрапірамідну симптоматику. При виникненні вищезгаданих станів у пацієнтів, які приймають одночасно літій та галоперидол, терапію необхідно негайно відмінити. При одночасному прийомі з амфетамінами знижується антипсихотичний ефект галоперидолу та психостимулюючий ефект амфетамінів, внаслідок блокади галоперидолом α-адренергічних рецепторів. Галоперидол може знижувати дію бромокриптину. Антихолінергічні, антигістамінні (1 покоління), протипаркінсонні засоби можуть посилювати антихолінергічні побічні ефекти та знижувати антипсихотичний ефект галоперидолу. Тироксин може посилювати токсичність галоперидолу. При гіпертиреозі галоперидол можна призначати лише при одночасному проведенні відповідної тиреостатичної терапії. При одночасному застосуванні з антихолінергічними препаратами можливе підвищення внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язово, внутрішньовенно. Доза для всіх показань встановлюється індивідуально під наглядом лікаря. Для визначення початкової дози слід враховувати вік пацієнта, тяжкість симптомів та попередню відповідь на нейролептики. Пацієнтам похилого віку, ослабленим і з виявленими раніше побічними реакціями на нейролептики, може знадобитися нижча доза галоперидолу, початкова доза для таких пацієнтів повинна становити половину звичайної дози для дорослих, а потім поступово коригуватися для досягнення оптимальної відповіді на терапію. При печінковій недостатності дозу слід знижувати. Галоперидол слід призначати у мінімальній клінічно ефективній дозі. Шизофренія, психози, манія, гіпоманія, психічні порушення або порушення поведінки, психомоторне збудження, хвилювання, насильницька або небезпечна імпульсна поведінка, органічні ушкодження головного мозку: дозу 5 мг вводять до досягнення контролю симптомів щогодини або до максимальної дози 20 мг/добу. Для лікування нудоти та блювання: 1-2 мг. Парентеральне введення має бути максимально коротким із наступним переходом на пероральне застосування.ПередозуванняСимптоми Характеризується збільшенням виразності відомих фармакологічних та побічних ефектів. Найважливіші ознаки передозування: тяжкі екстрапірамідні розлади, гіпотензія, виражена загальмованість. Екстрапірамідні розлади виявляються у вигляді ригідності м'язів загального або місцевого тремору м'язів. Артеріальна гіпертензія може розвиватися частіше, ніж гіпотензія. В окремих випадках можливий наступ коматозного стану з пригніченням дихання з вираженою гіпотензією. Воно буває настільки важким, що може спричинити стан шоку. Необхідно врахувати можливість розвитку шлуночкової аритмії з подовженням інтервалу QT. Лікування Специфічного антидоту немає, слід проводити симптоматичну терапію. При коматозному стані необхідна підтримка функції дихальної системи, введення оротрахеальної або ендотрахеальної трубки. При пригніченні дихання може виникнути потреба у проведенні ШВЛ (штучна вентиляція легень). Необхідний моніторинг ЕКГ та життєво важливих параметрів гемодинаміки до нормалізації ЕКГ. При вираженій гіпотензії або недостатності кровообігу проводиться внутрішньовенне введення достатнього об'єму рідини, плазми крові або концентрованого альбуміну, а також введення вазопресорних засобів (допаміну або норепінефрину). Не слід застосовувати епінефрін, оскільки в комбінації з галоперидолом він може спричинити тяжку артеріальну гіпотензію. При тяжких екстрапірамідних розладах застосовують парентерально протипаркінсонічні засоби (бензтропіну мезилат дорослим у дозі 1-2 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово). Скасування цих препаратів слід проводити з обережністю, оскільки різке припинення їхнього введення може призвести до рецидиву екстрапірамідних розладів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром: при застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про виникнення злоякісного нейролептичного синдрому (характеризується гіпертермією, генералізованою ригідністю м'язів, вегетативною лабільністю, порушенням свідомості хворого та підвищеним рівнем КФК у плазмі крові). Додаткові ознаки можуть включати міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. При виникненні цих симптомів слід негайно припинити лікування антипсихотичними препаратами та розпочати відповідну підтримуючу терапію (наприклад, внутрішньовенні інфузії дантролену). Екстрапірамідні симптоми: при тривалому застосуванні можуть відзначати ознаки, характерні для нейролептиків – тремор, ригідність м'язів, брадикінезія, акатизія, гостра м'язова дистонія або ларингеальна дистонія. У цих випадках можна призначати протипаркінсонічні препарати антихолінергічної дії, але не в порядку превентивної терапії, оскільки їх застосування знижує ефективність галоперидолу. Пізня дискінезія: як і при застосуванні інших антипсихотичних засобів, тривале застосування галоперидолу або його скасування можуть спричинити пізню дискінезію. Цей синдром характеризується мимовільним ритмічним посмикуванням язика, обличчя, рота чи щелепи. Ці ознаки у деяких хворих відзначають постійно. Синдром може маскуватися, коли відновлюють курс терапії, збільшують дозу галоперидолу або призначають інший антипсихотичний препарат. З появою ознак пізньої дискінезії доцільно якомога раніше перервати курс терапії. Ритмічні випадкові посмикування язика можуть бути ранньою ознакою пізньої дискінезії. Скасування лікування на цій ранній стадії може запобігти розвитку даного синдрому. У психіатричній практиці пацієнтам, які отримували антипсихотичні препарати, включаючи галоперидол, повідомлялося про випадки виникнення раптового летального результату. Оскільки в процесі лікування галоперидолом можливе подовження інтервалу QT на ЕКГ, слід оцінити співвідношення користь/ризик при застосуванні препарату у пацієнтів із захворюванням системи кровообігу, наявністю в сім'ї випадків раптового летального результату та/або подовження інтервалу QT в анамнезі, особливо при парентеральному застосуванні. До початку терапії необхідно провести ЕКГ-моніторинг, У ході лікування необхідність ЕКГ-моніторингу слід визначати індивідуально. У пацієнтів із субарахноїдальним крововиливом, голодуванням, що зловживають алкоголем і мають некориговані електролітні порушення, слід уважно спостерігати за ЕКГ та рівнем калію,особливо у початковій фазі лікування до досягнення рівноважних концентрацій у плазмі крові. Порушення балансу електролітів може підвищити ризик розвитку шлуночкових аритмій, тому рекомендується регулярний моніторинг рівня електролітів, особливо у пацієнтів, які приймають діуретики. Під час терапії дозу необхідно зменшити у разі подовженого інтервалу QT, а галоперидол – негайно відмінити, якщо інтервал QT перевищує 500 мс. Галоперидол слід особливо обережно застосовувати у пацієнтів, які є "повільними метаболізаторами" CYP2D6, а також при застосуванні інгібіторів цитохрому Р450. Слід уникати одночасного застосування з іншими нейролептиками. Необхідно бути обережними при застосуванні галоперидолу при печінковій недостатності. При тривалому застосуванні препарату потрібний періодичний контроль картини крові та функції печінки. Хворим на епілепсію, а також пацієнтам з підвищеною схильністю до судомних станів (хронічна інтоксикація як алкогольного, так і іншого генезу, черепно-мозкова травма в анамнезі тощо) галоперидол слід призначати з обережністю. При застосуванні галоперидолу у пацієнтів з нирковою недостатністю та феохромоцитомою необхідно бути обережними. Тироксин підвищує токсичність галоперидолу, тому пацієнтам з гіпертиреозом слід застосовувати тільки під прикриттям адекватної тиреостатичної терапії. Хворі на шизофренію реагують на антипсихотичну терапію із затримкою. Після закінчення лікування галоперидолом симптоми з'являються лише через кілька тижнів або місяців. Раптове припинення курсу терапії антипсихотичними засобами, особливо при застосуванні у високих дозах, може спричинити симптоми відміни (нудота, блювання, безсоння), а також рецидив захворювання, тому препарат необхідно скасовувати, поступово знижуючи дози. Хворим, у яких при психопатологічних розладах відзначають депресію та психоз, галоперидол слід приймати у комбінації з антидепресантами. Якщо є необхідність одночасної терапії галоперидолом і протипаркінсонічними засобами, після відміни галоперидолу слід продовжувати застосування протипаркінсонічного засобу для попередження збільшення виразності екстрапірамідних симптомів, особливо якщо швидкість виведення протипаркінсонічного засобу вища. Слід враховувати, що поєднане застосування галоперидолу та антихолінергічних препаратів (в т.ч. та протипаркінсонічних засобів) може призвести до підвищення внутрішньоочного тиску. При застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про випадки виникнення венозної тромбоемболії. Оскільки у пацієнтів, які отримують лікування антипсихотичними засобами, часто відзначають набуті фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії, які слід виявити до початку лікування, при лікуванні галоперидолом необхідно вжити профілактичних заходів. Відзначено підвищену летальність в осіб похилого віку з деменцією. У осіб похилого віку з деменцією, які отримували антипсихотичні засоби, відзначали незначно підвищений ризик летального результату порівняно з такими, що не отримували лікування. Даних для надання точного показника величини ризику та його підвищення недостатньо. Галоперидол не показаний для лікування поведінкових порушень на фоні деменції у людей похилого віку. Під час терапії необхідно уникати вживання алкоголю. На початку терапії галоперидолом, і особливо при застосуванні у високих дозах, можуть виникати седація різного ступеня та зниження уваги, вираженість яких збільшується при застосуванні алкогольних напоїв. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від керування транспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: мелоксикам – 10,0 мг; Допоміжні речовини: меглюмін (TV-метилглюкамін) – 7,0 мг, гліцин – 6,0 мг, полоксамер 188 – 50,0 мг, тетрагідрофурфурил макрогол (глікофурол) – 100,0 мг, натрію хлорид – 3,5 мг, 0 ,1 М розчин гідроксиду натрію - до pH 8,4-8,9, вода для ін'єкцій - до 1 мл. По 1,5 мл ампули з безбарвного нейтрального скла з кільцем зламу (або точкою зламу). На ампули наклеюють етикетки з паперу самоклеючі. По 5 ампул разом з інструкцією із застосування вкладають у пачку з картону з гофрованим вкладишем. По 3 або 5 ампул вкладають у блістер із ПВХ плівки. По 1 блістер з ампулами разом з інструкцією по застосуванню вкладають пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора жовта або зеленувато-жовта рідина.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаАбсорбція Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом'язового введення. Біодоступність препарату становить приблизно 100%. Після внутрішньом'язового введення 15 мг мелоксикаму максимальна концентрація препарату (Сmах) у плазмі досягається приблизно через 1 годину. Розподіл Мелоксикам зв'язується з білками плазми (переважно з альбуміном) значною мірою - 99%. Проходить через гістогематичні бар'єри, проникає у синовіальну рідину. Концентрація у синовіальній рідині становить 50% від плазмової концентрації препарату. Об'єм розподілу (Vd) низький і становить 11 л. Метаболізм Мелоксикам майже повністю метаболізується у печінці з утворенням чотирьох фармакологічно неактивних метаболітів. Основний метаболіт 5'-карбоксимелоксикам (60% від введеної дози) утворюється за допомогою окислення проміжного метаболіту 5'-гідроксиметилмелоксикаму (9% від введеної дози). В освіті двох інших метаболітів, які становлять 16% і 4% від введеної дози препарату, ймовірно, бере участь пероксидаза, активність якої варіює індивідуально. Елімінація Значна кишково-печінкова циркуляція, характерна для мелоксикаму, не впливає на елімінацію препарату. Мелоксикам виводиться переважно у вигляді метаболітів, однаково нирками та кишечником. У незміненому вигляді виводиться менше 5% мелоксикаму кишечником, і лише слідові кількості незміненого препарату визначаються сечі. Середній період напіввиведення (Т1/2) мелоксикаму становить 20 годин. Плазмовий кліренс становить середньому 8 мл/хв. Порушення функції печінки/нирок Порушення функції печінки, а також ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості суттєвого впливу на фармакокінетику мелоксикаму не має. При термінальній нирковій недостатності збільшення обсягу розподілу може призвести до вищих концентрацій вільного мелоксикаму. Літні пацієнти Літні пацієнти, порівняно з молодими пацієнтами, мають подібні фармакокінетичні показники. У пацієнтів похилого віку середній плазмовий кліренс у період рівноважного стану фармакокінетики трохи нижче, ніж у молодих пацієнтів. У жінок похилого віку більш високі значення AUC (площа під кривою "концентрація-час") та довгий період напіввиведення порівняно з молодими пацієнтами обох статей.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має протизапальну, жарознижувальну, аналгетичну дію. Належить до класу оксикамів, похідне енолієвої кислоти. Механізм дії - інгібування синтезу простагландинів (Pg) внаслідок вибіркового пригнічення ферментативної активності циклооксигенази 2 (ЦОГ-2). При призначенні у високих дозах, тривалому застосуванні та індивідуальних особливостях організму селективність ЦОГ-2 знижується. Пригнічує синтез простагландинів (Pg) в області запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках, що пов'язано з відносно вибірковим інгібуванням ЦОГ-2, тоді як інгібування постійно присутнього ізоферменту ЦОГ-1 може бути причиною побічних дій з боку шлунково-кишкового. тракту та нирок.Показання до застосуванняКороткострокова симптоматична терапія ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту та інших захворювань суглобів, що супроводжуються больовим синдромом. Призначений для зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів (у тому числі до інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ)); повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу слизової оболонки носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; виразковий коліт, хвороба Крона у стадії загострення; тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; тяжка ниркова недостатність з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв (у пацієнтів, які не піддаються гемодіалізу, з підтвердженою гіперкаліємією), прогресуюче захворювання нирок; гострі шлунково-кишкові кровотечі, недавно перенесені цереброваскулярні кровотечі або підтверджений діагноз захворювань системи згортання крові; тяжка декомпенсована серцева недостатність; протипоказаний у період після проведення аортокоронарного шунтування; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю: Літній вік, ішемічна хвороба серця, хронічна серцева недостатність, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), захворювання шлунково- (Наявність інфекції Helicobacter pylori), тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), часте вживання алкоголю, тяжкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (в т.ч. Преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну); бронхіальна астма, туберкульоз,виражений остеопороз. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід застосовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.Вагітність та лактаціяМелоксикам протипоказаний під час вагітності. Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби проникають у грудне молоко, тому мелоксикам не рекомендується застосовувати в період годування груддю.Побічна діяЧастота побічних ефектів, наведених нижче, визначалася відповідно наступному (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): ​​дуже часто (більше 10%), часто (більше 1% та менше 10%), нечасто (більше 0,1% та менше 1%), рідко (більше 0,01% та менше 0,1%), дуже рідко (менше 0,01%), включаючи окремі повідомлення. З боку шлунково-кишкового тракту – часто: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запор, метеоризм, діарея. Нечасто: минущі зміни показників функції печінки (наприклад, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, концентрації білірубіну), відрижка, езофагіт, виразка гастродуоденальної, прихована або явна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит. Рідко: перфорація шлунково-кишкового тракту, коліт, гепатит, гастрит. З боку системи кровотворення: - Часто: анемія. Нечасто: зміна формули крові, включаючи зміну лейкоцитарної формули, лейкопенію та тромбоцитопенію. З боку шкірних покривів - Часто: свербіж, висипання на шкірі, ангіоотек. Нечасто: кропив'янка. Рідко: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Дуже рідко: фотосенсибілізація, бульозні висипи, мультиформна еритема. З боку дихальної системи Дуже рідко: бронхоспазм. З боку центральної нервової системи (у тому числі з боку органів слуху, психіки) Часто: головний біль. Нечасто: запаморочення, сонливість, вертиго. Рідко: шум у вухах. Дуже рідко: сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність. З боку серцево-судинної системи: - Часто: периферичні набряки. Нечасто: підвищення артеріального тиску, "припливи" крові до шкіри обличчя. Рідко: відчуття серцебиття. З боку сечостатевої системи – Нечасто: зміни показників функції нирок (підвищення концентрації креатиніну та/або сечовини у сироватці крові), порушення сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі. Дуже рідко: гостра ниркова недостатність. З боку зору: - Рідко: кон'юнктивіт, порушення зору, в т.ч. нечіткість зору. Реакції гіперчутливості – дуже рідко: ангіоневротичний набряк та реакції гіперчутливості негайного типу, в т.ч. анафілактоїдні/анафілактичні реакції. Місцеві реакції - Часто: набряк та біль у місці введення.Взаємодія з лікарськими засобамиІнші інгібітори синтезу простагландинів, включаючи глюкокортикостероїди та саліцилати, при одночасному прийомі з мелоксикамом збільшують ризик утворення виразок у шлунково-кишковому тракті та шлунково-кишкових кровотеч (внаслідок синергізму дії) і тому не рекомендуються. Одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами не рекомендується. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну – збільшення ризику шлунково-кишкових кровотеч. Препарати літію - нестероїдні протизапальні засоби підвищують концентрацію літію в плазмі, за допомогою зменшення виведення його нирками. Рекомендується моніторувати концентрацію літію в період призначення мелоксикаму, при зміні дози препаратів літію та їх відміні. Метотрексат - нестероїдні протизапальні засоби знижують тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи його концентрацію в плазмі та гематологічну токсичність, фармакокінетика метотрексату при цьому не змінюється. У зв'язку з цим одночасний прийом мелоксикаму та метотрексату у дозі понад 15 мг/тиждень не рекомендується. При одночасному застосуванні препаратів зростає ризик підвищення токсичності метотрексату. Ризик розвитку взаємодії між НПЗЗ та метотрексатом може мати місце і у пацієнтів, які застосовують метотрексат у низьких дозах, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок. Тому необхідний постійний контроль за кількістю клітин крові та за функцією нирок. Контрацепція – при одночасному застосуванні з внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх. Діуретики – застосування нестероїдних протизапальних засобів у разі зневоднення пацієнтів супроводжується ризиком розвитку гострої ниркової недостатності. Антигіпертензивні засоби (бета-адреноблокатори та інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, вазодилататори, діуретики) - НПЗЗ знижують ефект антигіпертензивних засобів, внаслідок інгібування простагландинів, що володіють вазодилатуючими властивостями. Ангіотензину II рецепторів антагоністи при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами посилюють зниження клубочкової фільтрації, що тим самим може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок. Нестероїдні протизапальні засоби, впливаючи на ниркові простагландини, можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину. При використанні спільно з мелоксикамом лікарських препаратів, які мають відому здатність інгібувати CYP2C9 та/або CYP3A4 (або метаболізуються за участю цих ферментів), слід брати до уваги можливість фармакокінетичної взаємодії. При одночасному прийомі мелоксикам може посилювати дію гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо, тим самим є небезпека виникнення гіпоглікемії. Мелоксикам може послабити дію дигоксину, кортизону, діуретиків.Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язове введення препарату показане лише протягом перших 2-3 днів. Надалі лікування продовжують із застосуванням пероральних форм (таблетки). Рекомендована доза становить 7,5 мг (0,75 мл) або 15 мг (1,5 мл) 1 раз на добу, залежно від інтенсивності болю та тяжкості запального процесу. Максимальна добова доза, що рекомендується, - 15 мг (1,5 мл). Препарат вводиться за допомогою глибокої внутрішньом'язової ін'єкції. Зважаючи на можливу несумісність, мелоксикам не слід змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами. У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних реакцій та з тяжкою нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг (0,75 мл) на день. Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну більше 30 мл/хв) корекція дози не потрібна. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. Комбіноване застосування Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Сумарна добова доза мелоксикаму, що застосовується у вигляді таблеток, свічок, суспензії для внутрішнього застосування та ін'єкцій, не повинна перевищувати 15 мг.ПередозуванняСимптоми: сонливість, порушення свідомості, нудота, блювання, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, артеріальна гіпертензія, гіпотензія, зупинка дихання, асистолія. Лікування: специфічний антидот відсутній. У разі передозування препарату слід проводити симптоматичну терапію. Форсований діурез, залуження сечі, гемодіаліз - малоефективні через високий зв'язок препарату з білками крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти, які страждають на захворювання шлунково-кишкового тракту, повинні регулярно спостерігатися. При виникненні виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкової кровотечі мелоксикам необхідно відмінити. Виразки в шлунково-кишковому тракті, перфорація або кровотеча можуть виникнути в ході лікування в будь-який час, як за наявності симптомів, що насторожують, або відомостей про серйозні шлунково-кишкові ускладнення в анамнезі, так і за відсутності цих ознак. Наслідки даних ускладнень загалом серйозніші в осіб похилого віку. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які повідомляють про розвиток небажаних явищ з боку шкіри та слизових оболонок, а також реакцій підвищеної чутливості до препарату, особливо якщо подібні реакції спостерігалися протягом попередніх курсів лікування. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, мелоксикам може підвищувати ризик розвитку серйозних серцево-судинних тромбозів, інфаркту міокарда, нападу стенокардії, можливо зі смертельним результатом. Такий ризик підвищується при тривалому застосуванні препарату, а також у пацієнтів із вищезазначеними захворюваннями в анамнезі та схильними до таких захворювань. НПЗП інгібують у нирках синтез простагландинів, які беруть участь у підтримці ниркової перфузії. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком або зменшеним об'ємом циркулюючої крові може призвести до декомпенсації ниркової недостатності, що приховано протікає. Після відміни нестероїдних протизапальних засобів функція нирок зазвичай відновлюється до вихідних показників. Найбільшою мірою ризику цієї реакції схильні літні пацієнти, пацієнти, у яких відзначається дегідратація, хронічна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром або гострі порушення функції нирок, пацієнти, що одночасно приймають діуретичні засоби, а також пацієнти, які перенесли серйозні хірургічні втручання. ведуть до гіповолемії. У таких пацієнтів на початку терапії слід ретельно контролювати діурез та функцію нирок. Застосування нестероїдних протизапальних засобів спільно з діуретиками може призводити до затримки натрію, калію та води, а також до зниження натрійуретичної дії сечогінних засобів. Внаслідок цього у схильних пацієнтів можливе посилення ознак серцевої недостатності або гіпертензії. Тому необхідний ретельний контроль за станом таких пацієнтів, а також у них повинна підтримуватися адекватна гідратація. До початку лікування потрібне дослідження функції нирок. У разі проведення комбінованої терапії слід контролювати функцію нирок. При використанні мелоксикаму (так само як і більшості інших нестероїдних протизапальних засобів) повідомлялося про епізодичне підвищення активності "печінкових" трансаміназ або інших показників функції печінки у сироватці крові. Найчастіше це підвищення було невеликим і минущим. Якщо виявлені зміни суттєві або не зменшуються з часом, мелоксикам слід скасувати та проводити спостереження за виявленими лабораторними змінами. Ослаблені або виснажені пацієнти можуть гірше переносити небажані явища, тому такі пацієнти повинні ретельно спостерігатися. Мелоксикам так само, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату може викликати виникнення небажаних ефектів у вигляді головного болю та запаморочення, сонливості. Слід відмовитися від керування транспортними засобами та обслуговування машин та механізмів, що потребують концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: піпемідова кислота (у формі тригідрату) 236 мг, що відповідає вмісту піпемідової кислоти 200 мг. Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1.5 мг, магнію стеарат – 3 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (примогель, натрію крохмалю гліколят) – 15 мг, лактози моногідрат (цукор молочний)* – 44.5 мг. Склад желатинової капсули: желатин – до 100%, кришка: титану діоксид – 2.1%, діамантовий блакитний – 0.13%, жовтий хіноліновий – 0.19%; корпус: титану діоксид – 2.2%. * кількість лактози моногідрату може змінюватися залежно від вмісту активної речовини та субстанції піпемідової кислоти тригідрату. 10 шт. - упаковки контурні осередкові (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, розмір №1, з білим корпусом та зеленою кришкою; вміст капсул - порошок від білого з жовтуватим відтінком кольору до світло-жовтого кольору, допускається комкування порошку.Фармакотерапевтична групаУроантисептик, похідне 4-хінолону. Чинить бактерицидну дію, обумовлену зв'язуванням іонів двовалентного заліза та інгібуванням ферментних систем мікробної клітини. Активний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp. Активний також щодо деяких грампозитивних бактерій, зокрема Staphylococcus aureus.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо Cmax у плазмі крові досягається через 2 год. Біодоступність становить 60%, зв'язування з білками плазми – 15%. T1/2 – 3 год. З сечею виводиться 50-70%.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи хінолонів. Уроантисептик.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами (в т.ч. пієлонефрит, уретрит, цистит, простатит).Протипоказання до застосуванняВиражені порушення функції нирок (КК<10 мл/хв), виражені порушення функції печінки, І та ІІІ триместри вагітності, дитячий вік, підвищена чутливість до піпемідової кислоти.Вагітність та лактаціяПіпемідова кислота протипоказана до застосування у І та ІІІ триместрах вагітності. Застосування у II триместрі вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) необхідно проводити з обережністю, лише у випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода чи дитини. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами, що вилужують сечу, активність піпемідової кислоти посилюється.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо – по 400 мг 2 рази на добу протягом 10 днів. В окремих випадках разова доза може бути збільшена до 600 мг. При частих гострих інфекціях сечовивідних шляхів у жінок, одночасно з пероральним лікуванням вводять інтравагінально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ процесі лікування слід уникати ультрафіолетового опромінення через високий ризик виникнення фотосенсибілізації; збільшити кількість рідини, що споживається (під контролем діурезу).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: хлоропіраміну гідрохлорид – 25,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмаль гліколят, примогель), повідон К25 (колідон К25), магнію стеарат. Пігулки 25 мг. 10, 20 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 таблеток у банку полімерну з поліпропілену з кришкою натягуваного з поліетилену високого тиску або в банку полімерну з поліетилену низького тиску з кришкою натягуваного з поліетилену низького тиску нагвинчується з поліетилену низького тиску. Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурних осередкових упаковок з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, без або майже без запаху, з хрестоподібною ризиком з одного боку та фасками з двох боків.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторів.ФармакокінетикаВсмоктування При пероральному прийомі практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Терапевтичний ефект хлоропіраміну розвивається протягом 15-30 хвилин після прийому внутрішньо, досягає максимуму протягом першої години після прийому і триває мінімум 3-6 годин. Розподіл Добре розподіляється в організмі, включаючи ЦНС. Метаболізм Інтенсивно метаболізується у печінці. Виведення Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів. Особливі популяції пацієнтів Діти та підлітки У дітей виведення препарату відбувається швидше, ніж у дорослих пацієнтів. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки метаболізм хлоропіраміну знижується, тому доза препарату може бути зменшена. Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок знижується виведення хлоропіраміну, тому доза препарату може бути зменшена.ФармакодинамікаХлоропірамін – хлорований аналог трипеленаміну (пірибензаміну) – це антигістамінний препарат першого покоління, що належить до групи етилендіамінових антигістамінних препаратів. Блокатор H1-гістамінових рецепторів, має антигістамінну та м-холіноблокуючу дію. Цей препарат діє на гладкі м'язи, на проникність капілярів і на центральну нервову систему (ЦНС). При прийомі внутрішньо ефект проявляється вже через 15-30 хвилин, максимальний ефект розвивається протягом 1 години та триває приблизно 3-6 годин.Показання до застосуванняКропивниця, сироваткова хвороба, сезонний та цілорічний алергічний риніт, алергічний кон'юнктивіт, контактний дерматит, свербіж шкіри, гостра та хронічна екзема, атопічний дерматит, харчова та лікарська алергія, алергічні реакції на укуси комах.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до хлоропіраміну та інших компонентів препарату, гострий напад бронхіальної астми, непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція, вагітність, період лактації, дитячий вік до 3 років (для цієї лікарської форми). З обережністю: Закритокутова глаукома, затримка сечі, гіперплазія передміхурової залози, порушення функції печінки та нирок, серцево-судинні захворювання, літні пацієнти.Вагітність та лактаціяВагітність Не було проведено адекватних контрольованих клінічних досліджень щодо застосування антигістамінних препаратів у вагітних жінок. Однак у новонароджених, матері яких приймали антигістамінні препарати на останніх місяцях вагітності, було описано випадки розвитку ретролентальної фіброплазії. Відповідно до цього застосування хлоропіраміну під час вагітності протипоказане. Грудне годування Застосування хлоропіраміну протипоказане у період грудного вигодовування. При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяПобічні ефекти, як правило, виникають вкрай рідко, мають тимчасовий характер, проходять після відміни препарату. Побічні ефекти представлені відповідно до ураження органів та систем органів у послідовності медичного словника для нормативно-правової діяльності (MedDRA). Немає клінічних досліджень, що дозволяють встановити частоту побічних реакцій. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія та інші зміни клітинного складу крові (наприклад, тромбоцитопенія при тривалому застосуванні препарату). Порушення імунної системи: алергічні реакції. Порушення з боку нервової системи: сонливість, стомлюваність, запаморочення з відчуттям обертання (вертиго), нервове збудження, атаксія, тремор, біль голови, ейфорія, судоми, енцефалопатія. Порушення з боку органу зору: нечіткість зорового сприйняття, напади глаукоми, підвищення внутрішньоочного тиску. Порушення з боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, тахікардія, аритмія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота, блювання, діарея, запор, втрата або підвищення апетиту, біль у верхній частині живота. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: міопатія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: утруднене сечовипускання, затримка сечі. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: фотосенсибілізація. При виникненні будь-якого з наведених вище ефектів слід припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря. Повідомлення про побічні ефекти Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, зазначені в інструкції, або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря. У післяреєстраційному періоді важлива будь-яка інформація про можливі побічні реакції, оскільки ці повідомлення допомагають оцінювати безпеку препарату. Співробітники сфери охорони здоров'я зобов'язані повідомляти про будь-які підозри на побічні реакції за вказаними наприкінці інструкції контактами, а також до органів місцевого фармаконагляду.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори моноамінооксидази посилюють та пролонгують антихолінергічні ефекти хлоропіраміну. Слід дотримуватися особливої ​​обережності при одночасному застосуванні таблеток хлоропіраміну з барбітуратами, снодійними, анксіолітичними та седативними засобами, транквілізаторами, опіоїдними анальгетиками, трициклічними антидепресантами, атропіном, мускаринергічними парасимпатолітиками. Під час лікування заборонено вживання алкогольних напоїв (алкоголь посилює пригнічуючий ефект хлоропіраміну на ЦНС). При поєднанні з ототоксичними препаратами хлоропірамін може маскувати ранні ознаки ототоксичності. Антигістамінні препарати пригнічують реакції шкіри у відповідь на алергічні шкірні проби, таким чином, за кілька днів до проведення шкірних проб слід відмінити застосування хлоропіраміну.Спосіб застосування та дозиТаблетки приймають внутрішньо під час їжі, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю води. Дорослим призначають по 1 таблетці 3-4 десь у день (75-100 мг на добу). Дітям: віком від 3 до 6 років: по 1/2 таблетки (12,5 мг) 2 рази на день; добова доза – 25 мг; у віці від 6 до 14 років: по 1/2 таблетки (12,5 мг) 2-3 рази на день; добова доза – 25-37,5 мг; у віці від 14 до 18 років: по 1 таблетці (25 мг) 3-4 рази на день; добова доза – 75-100 мг. Дозу дітям можна поступово збільшувати за відсутності побічних ефектів у пацієнта, але максимальна доза ніколи не повинна перевищувати 2 мг/кг маси тіла. Тривалість курсу лікування залежить від характеру, симптомів захворювання, ступеня їхнього прояву, тривалості та перебігу захворювання. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти та пацієнти з вираженим дефіцитом маси тіла Застосування хлоропіраміну потребує особливої ​​обережності, оскільки у цих пацієнтів антигістамінні препарати найчастіше викликають побічні ефекти (запаморочення, сонливість, падіння артеріального тиску (АТ)). Пацієнти з порушенням функції печінки Може знадобитися зниження дози через зниження метаболізму хлоропіраміну при захворюваннях печінки. Пацієнти з порушенням функції нирок Може знадобитися зміна режиму прийому препарату та зниження дози у зв'язку з тим, що хлоропірамін переважно виділяється нирками.ПередозуванняПередозування антигістамінних препаратів особливо у дітей може призвести до смерті, особливо у немовлят. Симптоми: при передозуванні хлоропірамін викликає симптоми, подібні до отруєння атропіном, такі як галюцинації, занепокоєння, атаксія, порушення координації рухів, атетоз, судоми. Діти раннього віку переважає збудження. Іноді виникає сухість у роті, фіксоване розширення зіниць, гіперемія шкіри обличчя, синусова тахікардія, затримка сечі, пропасниця. У дорослих лихоманка та гіперемія шкіри обличчя можуть бути відсутніми, після періоду збудження слідують судоми та постсудомна депресія з можливим розвитком коми та серцево-судинної та дихальної недостатності, які можуть призвести до смерті пацієнта протягом 2-18 годин. Лікування: у зв'язку з антихолінергічним ефектом препарату сповільнюється спустошення шлунка. Таким чином, викликання блювання, промивання шлунка та введення активованого вугілля рекомендується протягом 12 годин після передозування. Рекомендується моніторинг показників серцево-судинної та дихальної систем, симптоматична терапія. Специфічний антидот невідомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування хлоропіраміну в пізні вечірні години може посилити симптоми гастроезофагальної рефлюксної хвороби. При поєднанні з ототоксичними препаратами хлоропірамін може маскувати ранні ознаки ототоксичності. Захворювання печінки та нирок можуть вимагати зміни (зниження) дози препарату, у зв'язку з чим пацієнт повинен інформувати лікаря про наявність у нього захворювання печінки та нирок. У зв'язку з антихолінергічним та седативним ефектом хлоропірамін слід призначати з обережністю літнім пацієнтам, пацієнтам з порушенням функції печінки, серцево-судинними захворюваннями, закритокутовою глаукомою, при затримці сечі та гіперплазії передміхурової залози. Хлоропірамін може посилити дію алкоголю на ЦНС, у зв'язку з чим під час прийому препарату заборонено вживання алкогольних напоїв. Тривалий прийом антигістамінних препаратів може призвести до порушень системи крові та кровотворення (лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія). Якщо під час тривалого застосування спостерігається незрозуміле підвищення температури тіла, ларингіт, блідість шкірних покривів, жовтяниця, утворення виразок у роті, поява гематом, незвичайні та тривалі кровотечі необхідно провести клінічний аналіз крові з визначенням числа формених елементів. Якщо результати аналізу свідчать про зміну формули крові, прийом препарату припиняють. Кожна таблетка містить 130 мг моногідрату лактози. Препарат протипоказаний пацієнтам із дефіцитом лактази, непереносимістю лактози, глюкозо/галактозною мальабсорбцією. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат, особливо в початковому періоді лікування, може викликати сонливість, стомлюваність та запаморочення. Тому в початковому періоді, тривалість якого визначається індивідуально, забороняється керування транспортними засобами або виконання робіт, пов'язаних з підвищеним ризиком нещасних випадків. Після цього ступінь обмеження на керування транспортом та роботу з механізмами лікар повинен визначати для кожного пацієнта індивідуально.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: урсодезоксихолева кислота – 250,0 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), магнію стеарат; Склад желатинової капсули: титану діоксид, желатин. Капсули 250 мг. 5, 6, 10, 15, 20, 25 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 капсул у банку полімерну з поліпропілену, або поліетилену низького тиску. Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №0 білого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГепатопротекторний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо урсодезоксихолевая кислота швидко всмоктується в худої кишці та проксимальному відділі клубової кишки шляхом пасивної дифузії, а в дистальному відділі клубової кишки - за рахунок активного транспорту. Всмоктується приблизно 60-80% прийнятої дози. Після всмоктування урсодезоксихолева кислота майже повністю кон'югує в печінці з гліцином та таурином і виводиться з жовчю. При першому проходженні через печінку метаболізується до 60%. Залежно від добової дози, типу захворювання та стану печінки, у жовчі накопичується більша або менша кількість урсодезоксихолевої кислоти. У той самий час спостерігається відносне зниження вмісту інших, більш ліпофільних жовчних кислот. Під дією кишкових бактерій урсодезоксихолева кислота частково розпадається з утворенням 7-кето-літохолевої та літохолевої кислоти. Літохолева кислота гепатотоксична; у деяких видів тварин вона спричиняє пошкодження паренхіми печінки. В організмі людини вона всмоктується лише у невеликих кількостях. У процесі метаболізму відбувається її сульфатування в печінці, за рахунок чого вона знешкоджується ще до того, як відбувається її екскреція у жовч, і виводиться з організму з калом. Період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить від 35 до 58 дня.ФармакодинамікаГепатопротекторний засіб, що має жовчогінну дію. Зменшує синтез холестерину в печінці, всмоктування його в кишечнику та концентрацію в жовчі, підвищує розчинність холестерину в жовчовивідній системі, стимулює утворення та виділення жовчі. Знижує літогенність жовчі, збільшує вміст жовчних кислот; викликає посилення шлункової та панкреатичної секреції, посилює активність ліпази, виявляє гіпоглікемічну дію. Викликає часткове або повне розчинення холестеринового каміння при ентеральному застосуванні, зменшує насиченість жовчі холестерином, що сприяє мобілізації холестерину з жовчного каміння. Чинить імуномодулюючу дію, впливає на імунологічні реакції в печінці: зменшує експресію деяких антигенів на мембрані гепатоцитів, впливає на кількість Т-лімфоцитів, утворення інтерлейкіну-2, зменшує кількість еозинофілів. Педіатрична популяція Муковісцидоз (кістозний фіброз) Згідно з даними клінічних звітів, є багаторічний досвід (до 10 років і більше) лікування урсодезоксихолевою кислотою педіатричних хворих, які страждають на гепатобіліарну хворобу, пов'язану з муковісцидозом (CFAHD). Є дані у тому, що терапія урсодезоксихолевой кислотою здатна знижувати проліферацію жовчних проток, уповільнювати розвиток ушкоджень, виявлених при гістологічному дослідженні, і навіть сприяти зворотному розвитку змін гепатобіліарної системи у разі, якщо терапія починається ранніх стадіях CFAHD. З метою оптимізації ефективності лікування терапію урсодезоксихолевою кислотою слід розпочинати якомога раніше після встановлення діагнозу CFAHD.Показання до застосуванняРозчинення холестеринових каменів жовчного міхура, біліарний рефлюкс-гастрит, первинний біліарний цироз печінки при відсутності ознак декомпенсації, хронічні гепатити різного генезу, первинний склерозуючий холангіт, муковісцидоз.Протипоказання до застосуванняРентгенопозитивне (з високим вмістом кальцію) жовчне каміння; порушення скоротливої ​​здатності жовчного міхура, закупорка жовчних шляхів (закупорка загальної жовчної протоки або протоки міхура), часті епізоди жовчної коліки; гострі запальні захворювання жовчного міхура та жовчних проток; цироз печінки у стадії декомпенсації; виражена печінкова та/або ниркова недостатність, підвищена чутливість до компонентів препарату або інших жовчних кислот. Педіатрична популяція Невдало виконана портоентеростомія або випадки відсутності відновлення нормального потоку жовчі у дітей з атрезією жовчовивідних шляхів. Урсодезоксихолева кислота не має вікових обмежень у застосуванні, але дітям до 3 років рекомендується застосовувати урсодезоксихолеву кислоту в суспензії, тому що можуть виникати труднощі при проковтуванні капсул.Вагітність та лактаціяЗа даними досліджень на тваринах урсодезоксихолева кислота не впливає на фертильність. Дані щодо впливу лікування урсодезоксихолевою кислотою на фертильність у людини відсутні. Дані про використання урсодезоксихолевої кислоти у вагітних жінок мають обмежений характер або відсутні. Дослідження на тваринах показали наявність репродуктивної токсичності на ранній стадії вагітності. Під час вагітності урсодезоксихолевая кислота не повинна використовуватися, за винятком випадків, коли це явно необхідно. Застосування урзодезоксихолевої кислоти жінками, які мають дітородний потенціал, можливе лише, якщо вони використовують надійні методи контрацепції. Рекомендується використовувати негормональні контрацептиви або пероральні контрацептиви з низьким вмістом естрогену. Однак пацієнтам, які приймають урсодезоксихолеву кислоту для розчинення каменів у жовчному міхурі, слід використовувати ефективні негормональні контрацептиви, оскільки гормональні пероральні контрацептиви можуть підвищувати утворення жовчного каміння. Можливість вагітності має бути виключена до початку лікування. Згідно з даними кількох документально підтверджених випадків, рівень урсодезоксихолевої кислоти у грудному молоці у жінок дуже низький і тому виникнення побічних реакцій у дітей при грудному вигодовуванні не очікується.Побічна діяКласифікація частоти розвитку небажаних реакцій згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто ≥ 110; часто від ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто від ≥ 1/1000 до < 1/100; рідко від ≥ 1/10000 до < 11000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту У клінічних дослідженнях на фоні лікування урсодезоксихолевою кислотою частими були неоформлений випорожнення або діарея. При лікуванні первинного цирозу біліарного дуже рідко спостерігалися гострі болі в правій верхній частині живота. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів У дуже поодиноких випадках на фоні лікування урсодезоксихолевою кислотою може статися кальцинування жовчного каміння. При лікуванні розвинених стадій первинного біліарного цирозу в окремих випадках спостерігалася декомпенсація цирозу печінки, яка зникає після відміни препарату. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин У дуже поодиноких випадках можуть спостерігатися алергічні реакції, у тому числі кропив'янка. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили інші побічні ефекти, нс зазначені в інструкції, будь ласка, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиКолестирамін, колестипол та антациди, що містять алюмінію гідроксид або смектит (алюмінію оксид), знижують абсорбцію урсодезоксихолевої кислоти в кишечнику і таким чином зменшують її поглинання та ефективність. Якщо ж використання препаратів, що містять хоча б одну з цих речовин, все ж таки є необхідним, їх потрібно приймати мінімум за 2 години до прийому урсодезоксихолевої кислоти. Урсодезоксихолева кислота може впливати на поглинання циклоспорину із кишечника. Тому у пацієнтів, які приймають циклоспорин, лікар повинен перевірити концентрацію циклоспорину в крові та у разі потреби скоригувати його дозу. В окремих випадках урсодезоксіхолева кислота може знижувати всмоктування ципрофлоксацину. У клінічному дослідженні за участю здорових добровольців одночасне застосування урсодезоксихолевої кислоти (500 мг/суг) та розувастатину (20 мг/добу) призводило до невеликого підвищення рівня розувастатину у плазмі крові. Клінічна значимість цієї взаємодії, зокрема щодо інших статинів, невідома. Було показано, що у здорових добровольців урсодезоксихолева кислота знижує пікові концентрації у плазмі (Сmах) та площу під кривою "концентрація - час" (AUC) блокатора повільних кальцієвих каналів - нітрендипіну. У разі одночасного застосування нітрендипіну та урсодезоксихолевої кислоти рекомендується ретельний моніторинг. Може знадобитися збільшення дози нітрендипіну. Існують також повідомлення про взаємодію з дапсоном, що призводило до зменшення терапевтичного ефекту останнього. Ці спостереження, поряд з даними експериментів in vitro, дають підстави вважати, що урсодезоксіхолева кислота здатна індукувати ферменти системи цитохрому Р450 3А. Однак у спланованому дослідженні взаємодії з будесонідом, який є відомим субстратом цитохрому Р450 3А, індукція не була відзначена. Естрогенні гормони та препарати, що знижують рівень холестерину в крові, такі як клофібрат, збільшують секрецію холестерину в печінці і, отже, можуть стимулювати утворення жовчного каміння, що нівелює ефект урсодезоксихолевої кислоти, яка використовується для розчинення каміння у жовчному міхурі.Спосіб застосування та дозиДітям та дорослим з масою тіла менше 47 кг рекомендується застосовувати урсодезоксихолеву кислоту в суспензії. Розчинення холестеринового жовчного каміння Доза, що рекомендується, становить 10 мг урсодезоксихолевой кислоти на 1 кг маси тіла на добу, що відповідає: Маса тіла до 60 кг – по 2 капсули; Маса тіла 61-80 кг – по 3 капсули; Маса тіла 81-100 кг – по 4 капсули; Маса тіла понад 100 кг – по 5 капсули. Препарат необхідно приймати щодня увечері перед сном (капсули не розжовують), запиваючи невеликою кількістю рідини. Тривалість лікування 6-12 місяців. Для профілактики повторного холелітіазу рекомендовано прийом препарату протягом декількох місяців після розчинення каміння. Лікування біліарного рефлюкс-гастриту 1 капсула урсодезоксихолевої кислоти щодня увечері перед сном, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю води. Курс лікування від 10-14 днів до 6 місяців, за необхідності – до 2 років. Лікування первинного біліарного цирозу Добова доза залежить від маси тіла та становить від 3 до 7 капсул (приблизно 14±2 мг урсодезоксихолевої кислоти на 1 кг маси тіла). У перші 3 місяці лікування прийом урсодезоксихолевої кислоти слід розділити на кілька прийомів протягом дня. Після поліпшення печінкових показників добову дозу можна приймати 1 раз увечері. Рекомендується наступний режим застосування: Маса тіла 47-62 кг. Перші 3 місяці лікування: Ранок – 1 капсула; День – 1 капсула; Вечір – 1 капсула. Далі – 1 раз на день, увечері по 3 капсули. Маса тіла – 63-78 кг. Перші 3 місяці лікування: Ранок – 1 капсула; День – 1 капсула; Вечір – 2 капсули. Далі – 1 раз на день, увечері по 4 капсули. Маса тіла – 79-93 кг. Перші 3 місяці лікування: Ранок – 1 капсула; День – 2 капсули; Вечір – 2 капсули. Далі – 1 раз на день, увечері по 5 капсул. Маса тіла 94-109 кг. Перші 3 місяці лікування: Ранок – 2 капсули; День – 2 капсули; Вечір – 2 капсули. Далі – 1 раз на день, увечері по 6 капсул. Маса тіла понад 110 кг. Перші 3 місяці лікування: Ранок – 2 капсули; День – 2 капсули; Вечір – 3 капсули. Далі – 1 раз на день, увечері по 7 капсул. Капсули слід приймати регулярно, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Застосування урсодезоксихолевої кислоти для лікування первинного цирозу біліарного може бути продовжено протягом необмеженого часу. У пацієнтів з первинним біліарним цирозом у поодиноких випадках клінічні симптоми можуть погіршитися на початку лікування, наприклад, може почастішати свербіж. У цьому випадку лікування слід продовжити, приймаючи по 1 капсулі щодня, далі слід поступово підвищувати дозування, збільшуючи добову дозу щотижня на 1 капсулу, доки знову не буде досягнутий рекомендований режим дозування. Симптоматичне лікування хронічних гепатитів різного генезу - добова доза 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість лікування – 6-12 місяців і більше. Первинний склерозуючий холангіт – добова доза 12-15 мг/кг; при необхідності доза може бути збільшена до 20-30 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до кількох років (див. розділ "Особливі вказівки"). Муковісцидоз (кістозний фіброз) - добова доза 20 мг/кг/сут на 2-3 прийоми, з подальшим збільшенням до 30 мг/кг/сут при необхідності. Маса тіла 20-29 кг: Добова доза 17-25 мг/кг маси тіла. Вранці 1 капсулу, увечері – 1 капсулу. Маса тіла 30-39 кг: Добова доза 19-25 мг/кг маси тіла. Вранці 1 капсулу, вдень – 1 капсулу, увечері – 1 капсулу. Маса тіла 40-49 кг: добова доза 20-25 мг/кг маси тіла. Вранці 1 капсулу, вдень – 1 капсулу, увечері – 2 капсули. Маса тіла 50-59 кг: добова доза 21-25 мг/кг маси тіла. Вранці 1 капсулу, вдень – 2 капсули, увечері – 2 капсули. Маса тіла 60-69 кг: добова доза 22-25 мг/кг маси тіла. Вранці 2 капсули, вдень – 2 капсули, увечері – 2 капсули. Маса тіла 70-79 кг: добова доза 22-25 мг/кг маси тіла. Вранці 2 капсули, вдень – 2 капсули, увечері – 3 капсули. Маса тіла 80-89 кг: добова доза 22-25 мг/кг маси тіла. Вранці 2 капсули, вдень – 3 капсули, увечері – 3 капсули. Маса тіла 90-99 кг: добова доза 23-25 ​​мг/кг маси тіла. Вранці 3 капсули, вдень – 3 капсули, увечері – 3 капсули. Маса тіла 100-109 кг: добова доза 23-25 ​​мг/кг маси тіла. Вранці 3 капсули, вдень – 3 капсули, увечері – 4 капсули. Маса тіла > 110 кг: Вранці 3 капсули, вдень – 4 капсули, увечері – 4 капсули. Неалкогольний стеатогепатит - середня добова доза 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6-12 місяців і більше. Алкогольна хвороба печінки – середня добова доза 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6-12 місяців і більше. Дискінезія жовчовивідних шляхів - середня добова доза 10 мг/кг на 2 прийоми протягом від 2 тижнів до 2 місяців. При необхідності курс лікування рекомендується повторити.ПередозуванняПри передозуванні можлива діарея. Як правило, інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки зі збільшенням дози поглинання урсодезоксихолевої кислоти зменшується і відповідно більша її кількість виділяється з фекаліями. Необхідності застосування специфічних заходів при передозуванні немає. Лікування наслідків діареї симптоматичне, спрямоване на поповнення обсягу рідини та відновлення електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом урсодезоксихолевої кислоти має здійснюватися під наглядом лікаря. Протягом перших 3 місяців лікування слід контролювати функціональні показники печінки: трансамінази, лужну фосфатазу та гамма-глютамілтранспегггідазу у сироватці крові кожні 4 тижні, а потім кожні 3 місяці. Контроль цих параметрів дозволяє виявити порушення функції печінки на ранніх стадіях. Також це стосується пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу. Крім того, так можна швидко визначити, чи реагує пацієнт з первинним біліарним цирозом на лікування. При застосуванні для розчинення холестеринового жовчного каміння Для того, щоб оцінити прогрес у лікуванні та для своєчасного виявлення ознак кальцинозу каменів залежно від їх розміру, жовчний міхур слід візуалізувати (пероральна холецистографія) з оглядом затемнень у положенні стоячи та лежачи на спині (ультразвукове дослідження) через 6-10 місяців після початку лікування. Якщо жовчний міхур неможливо візуалізувати на рентгенівських знімках або у випадках кальцинозу каменів, слабкої скоротливості жовчного міхура або частих нападів кольк, урсодезоксихолеву кислоту застосовувати не слід. Пацієнткам, які приймають урсодезоксихолеву кислоту для розчинення жовчного каміння, необхідно використовувати ефективні негормональні методи контрацепції, оскільки гормональні контрацептиви можуть збільшувати утворення жовчного каміння (див. розділи "Взаємодія з іншими лікарськими засобами" та "Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування"). При лікуванні пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу Вкрай рідко відзначалися випадки декомпенсації цирозу печінки. Після припинення терапії відзначався частковий зворотний розвиток проявів декомпенсації. У пацієнтів з первинним біліарним цирозом в окремих випадках на початку лікування можливе посилення клінічних симптомів, наприклад, може посилитися свербіж. У цьому випадку дозу препарату необхідно зменшити, а потім поступово знову збільшувати. При застосуванні у пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом Тривала терапія високими дозами урсодезоксихолевої кислоти (28-30 мг/кг/сут) у пацієнтів із цією патологією може спричинити серйозні побічні явища. У пацієнтів з діареєю слід зменшити дозу урсодезоксихолевої кислоти. При персистуючій діареї слід припинити лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Урсодезоксихолевая кислота не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами або цей вплив мінімальний.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: декскетопрофену трометамол – 39,6 мг, у перерахунку на декскетопрофен – 25 мг; Допоміжні речовини: етанол (спирт етиловий 95%), хлорид натрію, 1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін'єкцій. По 2 мл препарату в ампули світлозахисного скла. 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки і плівки полімерної, або без полімерної плівки. 1, 2 контурні осередкові упаковки поміщають у пачки з картону. У кожну пачку вкладають інструкцію із застосування, ампульний скарифікатор або інший аналогічної якості. Скарифікатор ампульний не вкладають при використанні ампул з кільцем зламу або надрізом і точкою.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного і внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний, з характерним запахом спирту.ХарактеристикаДекскетопрофен трометамол відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), похідне пропіонової кислоти. Чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу простагландинів на рівні циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2. Аналгетичну дію настає через 30 хв після парентерального введення. Тривалість болезаспокійливої ​​дії після введення дози 50 мг становить 4-8 год. При комбінованій терапії з опіоїдними аналгетиками декскетопрофен значно (до 30-45%) знижує потребу в опіоїдах.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Після внутрішньом'язового (в/м) введення декскетопрофену максимальна концентрація (Сmах) у сироватці крові досягається в середньому через 20 хв (10-45 хв). Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) після одноразового введення в дозі 25-50 мг пропорційна дозі, як при внутрішньом'язовому, так і внутрішньовенному (в/в) введенні. Відповідні фармакокінетичні параметри подібні після одноразового та повторного внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення, що вказує на відсутність кумуляції препарату. Розподіл Для декскетопрофену характерний високий рівень зв'язування з білками плазми (99%). Середнє значення Vd становить менше 0,25 л/кг, час напіврозподілу – близько 0,35 год. Виведення Метаболізм декскетопрофену переважно відбувається шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою з подальшим виведенням нирками. Період напіввиведення (Т1/2) декскетопрофену трометамолу становить близько 1-2,7 год. Фармакокінетика у осіб похилого віку У осіб похилого віку спостерігається збільшення тривалості Т1/2 (як після одноразового, так і після повторного внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення) в середньому до 48% та зниження загального кліренсу препарату.ФармакодинамікаДекскетопрофен трометамол відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), похідне пропіонової кислоти. Чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу простагландинів на рівні циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2. Аналгетичну дію настає через 30 хв після парентерального введення. Тривалість болезаспокійливої ​​дії після введення дози 50 мг становить 4-8 год. При комбінованій терапії з опіоїдними аналгетиками декскетопрофен значно (до 30-45%) знижує потребу в опіоїдах.Показання до застосуванняКупірування больового синдрому різного генезу (в т.ч. післяопераційний біль, біль при метастазах у кістці, посттравматичний біль, біль при нирковій коліці, альгодисменорея, ішіалгія, радикуліт, невралгії, зубний біль). Симптоматичне лікування гострих та хронічних запальних, запально-дегенеративних та метаболічних захворювань опорно-рухового апарату (в т.ч. ревматоїдний артрит, остеоартроз, спондилоартрити: анкілозуючий спондиліт, реактивний артрит, псоріатичний артрит). Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до декскетопрофену, а також до інших нестероїдних протизапальних засобів або до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту та дванадцятипалої кишки; шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі, інші активні кровотечі (в т.ч. підозра на внутрішньочерепну кровотечу); антикоагулянтна терапія; запальні захворювання кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона) у стадії загострення; тяжкі порушення функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю); прогресуючі захворювання нирок; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); підтверджена гіперкаліємія; декомпенсована серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; гемофілія та інші порушення згортання крові; вагітність, період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Препарат протипоказаний для нейроаксіального (епідурального або підболочкового, внутрішньооболонкового) введення, що входить до складу препарату етанолу. З обережністю: виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона, захворювання печінки в анамнезі, печінкова порфірія, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), хронічна серцева недостатність. (у тому числі після хірургічного втручання), літні пацієнти (старші 65 років, в т.ч. діуретики, ослаблені пацієнти і з низькою масою тіла), бронхіальна астма, одночасний прийом глюкокортикостероїдів (в т. ч. преднізолону), антикоагулянтів в т. ч. варфарину), антиагрегантів (в т. ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч.діеліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, паління, наявність інфекції Helicobacter pylori, системні захворювання сполучної тканини, тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів, туберкульоз, виражений остеопороз, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЧастота небажаних реакцій, що спостерігалися під час проведення вищевказаних клінічних досліджень, представлена ​​відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто ≥ 10%; часто ≥ 1% та < 10%; нечасто ≥ 0,1% та < 1%; рідко ≥ 0,01% та Місцеві реакції: Часто – біль у місці ін'єкції; нечасто – запальна реакція, гематома, геморагії у місці ін'єкції, відчуття жару, озноб, втома; рідко – біль у спині, непритомність, лихоманка; дуже рідко – анафілактичний шок, набряк обличчя. З боку центральної нервової системи: Нечасто – головний біль, запаморочення, безсоння, сонливість; рідко – парестезія. З боку шкірних покровів: Нечасто – дерматит, висипання, пітливість; рідко - вугровий висип, кропив'янка; дуже рідко – важкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, фотосенсибілізація. З боку сечовидільної системи: Рідко – поліурія, ниркова колька; дуже рідко – нефрит або нефротичний синдром. З боку обміну речовин: Рідко: гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія. З боку опорно-рухового апарату: Рідко – м'язовий спазм, утруднення рухів у суглобах. З боку травної системи: Часто – нудота, блювання; нечасто – абдомінальний біль, диспепсія, діарея, запор, гематемезис, сухість у роті; рідко – ерозивно-виразкові ураження органів шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), включаючи кровотечі та перфорації, анорексія, підвищення активності печінкових ферментів, жовтяниця; дуже рідко – ураження підшлункової залози, ураження печінки. З боку органів кровотворення: Рідко – анемія; дуже рідко – нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: Рідко – брадипное; дуже рідко – бронхоспазм, диспное. З боку органів чуття: Нечасто – нечіткість зору; рідко – шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: Нечасто – артеріальна гіпотензія, відчуття жару, гіперемія шкірних покривів; рідко – екстрасистолія, тахікардія, артеріальна гіпертензія, периферичний набряк, поверхневий тромбофлебіт. З боку репродуктивної системи: Рідко – у жінок – порушення менструального циклу, у чоловіків – порушення функції передміхурової залози. Лабораторні показники: Рідко – кетонурія, протеїнурія. Інші: Асептичний менінгіт, що виникає переважно у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаними захворюваннями сполучної тканини, гематологічні порушення (пурпура, апластична та гемолітична анемії, рідко – агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку).Взаємодія з лікарськими засобамиНебажані комбінації З іншими НПЗЗ, включаючи саліцилати у високих дозах (більше 3 г/добу) Одночасне застосування кількох нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч та виразок. З пероральними антикоагулянтами, гепарином у дозах, що перевищують профілактичні, та тіклопідином Підвищується ризик розвитку кровотеч у зв'язку з пригніченням агрегації тромбоцитів та ураження слизової оболонки травного тракту. З препаратами літію Нестероїдні протизапальні засоби підвищують концентрацію літію в плазмі (зниження ниркової екскреції літію), яка може досягти токсичного рівня, тому рівень літію в крові слід контролювати при призначенні, зміні дози або відміні декскетопрофену. З метотрексатом у високих дозах (не менше 15 мг/тиж) Підвищується токсичність метотрексату через зниження його ниркового кліренсу при застосуванні НПЗЗ. З глюкокортикостероїдами Підвищується ризик розвитку виразки та шлунково-кишкової кровотечі. Похідні гідантоїну та сульфаніламіди Може збільшитись виразність їх токсичних проявів. Комбінації, які потребують обережності З діуретиками, інгібіторами АПФ, антибактеріальними препаратами з групи аміноглікозидів та антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен послаблює дію діуретиків та інших антигіпертензивних засобів. Лікування нестероїдних протизапальних засобів пов'язане з ризиком розвитку гострої ниркової недостатності у пацієнтів з дегідратацією (зниження клубочкової фільтрації, зумовленої зниженим синтезом простагландинів). При комбінованому застосуванні декскетопрофену та діуретиків слід переконатися у адекватній гідратації пацієнта та проконтролювати функцію нирок перед призначенням. З метотрексатом у низьких (менше 15 мг/тиж) дозах Підвищується гематологічна токсичність метотрексату через зниження його ниркового кліренсу при застосуванні НПЗЗ. Слід проводити щотижневий контроль картини крові у перші тижні комбінованого лікування. За наявності навіть незначних порушень ниркової функції, а також у осіб похилого віку, необхідний ретельний контроль. З пентоксифіліном Підвищується ризик розвитку кровотеч. Необхідний активний клінічний моніторинг та частий контроль часу кровотечі або часу згортання крові. З зидовудіном Можливий прояв токсичної дії зидовудину на ретикулоцити, який після першого тижня застосування НПЗЗ може призвести до розвитку тяжкої анемії. Необхідно провести підрахунок клітин крові та ретикулоцитів через 1 -2 тижні від початку комбінованого лікування. З пероральними гіпоглікемічними препаратами Зважаючи на можливе підвищення гіпоглікемізуючої дії у зв'язку зі здатністю НПЗП витісняти їх із місць зв'язування з білками плазми крові. З гепаринами (низькомолекулярними) Підвищення ризику розвитку кровотеч. Комбінації, які необхідно брати до уваги З бета-блокаторами Можливе зменшення їхньої антигіпертензивної дії у зв'язку з пригніченням нестероїдних протизапальних засобів синтезу простагландинів. З циклоспорином та такролімусом Можливе посилення їхньої нефротоксичності, за рахунок впливу НПЗП на ниркові простагландини. Під час проведення комбінованої терапії необхідно контролювати функцію нирок. З тромболітичними препаратами Підвищується ризик розвитку кровотеч. З пробенецидом Можливе збільшення концентрації декскетопрофену в плазмі крові, що може бути зумовлене інгібуючим впливом на канальцеву секрецію та/або кон'югацію з глюкуроновою кислотою та потребує корекції дози декскетопрофену. З серцевими глікозидами НПЗЗ можуть призводити до підвищення їх концентрації у плазмі крові. З міфепристоном У зв'язку з теоретичним ризиком зміни ефективності міфепрістону під впливом інгібіторів синтезу простагландинів, НПЗП слід призначати через 8-12 днів після прийому міфепристону. З антибіотиками хінолонового ряду Високий ризик розвитку судом при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів у комбінації з високими дозами хінолонів. Фармацевтична взаємодія Декскетопрофен не можна змішувати в одному шприці з розчином допаміну, прометазину, пентазоцину, петидину або гідроксизину (утворюється осад). Декскетопрофен можна змішувати в одному шприці з розчином гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну. Розведений розчин препарату для внутрішньовенного краплинного введення не можна змішувати з прометазином або пентазоцином. Розведений розчин препарату сумісний з наступними розчинами для ін'єкцій: допаміну, гепарину, гідроксизину, лідокаїну, морфіну, петидину та теофіліну.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (повільно не менше 15 с) і внутрішньом'язово (вводять глибоко, повільно). Рекомендована доза для дорослих: 50 мг кожні 8-12 годин. При необхідності можливе повторне введення препарату з 6-годинним інтервалом. Максимальна добова доза становить 150 мг. Декскетопрофен показаний для короткочасного застосування (не більше 2 діб) у період гострого больового синдрому. Порушення функції печінки У пацієнтів з легким і помірним порушенням функції печінки (5-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) сумарну добову дозу слід знизити до 50 мг і проводити частий контроль функціональних показників печінки. Декскетопрофен не слід призначати пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки. Порушення функції нирок Для пацієнтів з легким порушенням ниркової функції (кліренс креатиніну - 30-60 мл/хв) добову дозу знижують до 50 мг. Декскетопрофен не слід призначати пацієнтам з помірною або важкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв). Пацієнти похилого віку Коригування дози для пацієнтів похилого віку зазвичай не потрібне, однак у зв'язку з фізіологічним зниженням функції нирок рекомендується знизити дозу препарату: загальна добова доза 50 мг при легких порушеннях функції нирок у пацієнтів похилого віку. Приготування розчинів Для приготування розчину препарату для внутрішньовенної інфузії вміст однієї ампули (2 мл) розводять у 30-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду, розчину глюкози або розчину Рінгера. Розчин слід готувати в асептичних умовах, захищаючи від дії денного світла. Розведений розчин повинен бути прозорим та безбарвним, вводять шляхом повільної внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хв.ПередозуванняВипадки передозування не описані. Симптоми: можлива поява блювоти, нудоти, анорексії, абдомінального болю, запаморочення, дезорієнтації, головного болю, сонливості. Лікування: симптоматична терапія; за необхідності – гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ осіб із симптомами шлунково-кишкових порушень або із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі потрібне спостереження лікаря, особливо при шлунково-кишкових кровотечах. У випадках розвитку шлунково-кишкової кровотечі у пацієнтів, які приймають декскетопрофен, препарат негайно скасовують. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які одночасно приймають засоби, які можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі: кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти (зокрема, ацетилсаліцилова кислота). Декскетопрофен може викликати оборотне пригнічення агрегації тромбоцитів та збільшувати час кровотечі. Декскетопрофен слід обережно призначати пацієнтам з алергією в анамнезі. Декскетопрофен слід обережно призначати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю І-ІІ функціонального класу за NYHA. Декскетопрофен може зумовити підвищення рівня креатиніну та азоту в плазмі крові, негативно впливати на сечовидільну систему, призводячи до розвитку гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності. Як і при застосуванні інших НПЗЗ, можливе незначне скороминуще підвищення показників деяких печінкових проб, значне підвищення активності ACT та АЛТ у сироватці крові. При цьому контроль функцій печінки та нирок необхідний у пацієнтів похилого віку. У разі значного підвищення відповідних показників Декскетопрофен слід скасувати. Декскетопрофен слід з обережністю призначати пацієнтам з порушенням кровотворення, пацієнтам із системним червоним вовчаком або іншими захворюваннями сполучної тканини. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, декскетопрофен може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Повідомлялося про поодинокі випадки загострення інфекційних процесів, локалізованих у м'яких тканинах при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів. Тому потрібне лікарське спостереження пацієнтів із ознаками бактеріальної інфекції або погіршенням стану під час лікування декскетопрофеном. Слід бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з порушенням функції печінки, нирок, серця або зі станами, які можуть зумовити затримку рідини в організмі. У цих пацієнтів застосування НПЗЗ може призвести до погіршення стану та затримки рідини в організмі. Необхідно бути обережними також при призначенні декскетопрофену пацієнтам, які застосовують діуретики або схильні до гіповолемії, оскільки у них підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Обережність необхідна при призначенні препарату особам похилого віку, оскільки вони частіше виявляють порушення функції нирок, печінки або серцево-судинної системи, а також виникнення небажаних реакцій, наприклад, шлунково-кишкові кровотечі або перфорація кишечника. У кожній ампулі препарату міститься 200 мг етанолу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливим запамороченням та сонливістю в період прийому препарату можливе зниження здатності до концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп.: Діюча речовина: концентрат заліза [III] гідроксиду цукрозного комплексу – 2678,57 мг, еквівалентно вмісту заліза – 100 мг; Допоміжні речовини: гідроксид натрію, вода для ін'єкцій. Розчин внутрішньовенного введення, 20 мг/мл. По 5 мл препарату в ампули світлозахисного скла. 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки і плівки полімерної, або без полімерної плівки. 1, 2 контурні осередкові упаковки поміщають у пачку з картону. У кожну пачку вкладають інструкцію із застосування, ампульний скарифікатор. Скарифікатор ампульний не вкладають при використанні ампул з кільцем зламу або надрізом і точкою.Опис лікарської формиТемно-коричневий колір колоїдний розчин.Фармакотерапевтична групаЗалізо препарат.ФармакокінетикаПісля одноразового внутрішньовенного введення препарату Велферрум, що містить 100 мг заліза, максимальна концентрація заліза в середньому 538 мкмоль досягається через 10 хв після ін'єкції. Об'єм розподілу центральної камери практично повністю відповідає обсягу сироватки (близько 3 л). Період напіввиведення близько 6 год. Об'єм розподілу у рівноважному стані становить приблизно 8 л, що вказує на низький розподіл заліза у рідких середовищах організму. Завдяки низькій стабільності заліза сахарату у порівнянні з трансферином, спостерігається конкурентний обмін заліза на користь трансферину і в результаті за 24 години переноситься близько 31 мг заліза. Виділення заліза нирками перші 4 години після ін'єкції становить менше 5% від загального кліренсу. Через 24 години рівень заліза сироватки повертається до первісного (до введення) значення, і приблизно 75% сахарози залишає судинне русло.ФармакодинамікаБагатоядерні центри заліза (III) гідроксиду оточені зовні безліччю нековалентно пов'язаних молекул сахарози. В результаті утворюється комплекс, молекулярна маса якого становить приблизно 43 кДа, внаслідок чого його виведення через нирки у незміненому вигляді неможливе. Цей комплекс стабільний і у фізіологічних умовах не виділяє іони заліза. Структура багатоядерного залізовмісного ядра подібна до структури ядра феритину - фізіологічного депо заліза. Цей комплекс призначений для створення керованого джерела утилізованого заліза для трансферину та феритину, що відповідають за транспорт та депонування заліза в організмі. Після внутрішньовенного введення залізо з цього комплексу захоплюється переважно печінкою, селезінкою та кістковим мозком, а потім використовується для синтезу гемоглобіну, міоглобіну та інших залізовмісних ферментів, або зберігається у печінці у формі феритину.Показання до застосуванняВелферрум застосовується для лікування залізодефіцитних станів у таких випадках: за необхідності швидкого заповнення заліза; у хворих, які не переносять пероральні препарати заліза або не дотримуються режиму лікування; за наявності активних запальних захворювань кишечника, коли пероральні препарати заліза є неефективними.Протипоказання до застосуванняЗастосування препарату Велферрум протипоказане у випадку, якщо: анемія пов'язана з дефіцитом заліза; є ознаки навантаження залізом (гемосидероз, гемохроматоз) або порушення процесу його утилізації; є підвищена чутливість до препарату Велферрум або його компонентів; І триместр вагітності. З обережністю: Хворим на бронхіальну астму, екзему, полівалентну алергію, алергічну реакцію на інші парентеральні препарати заліза та особам, що мають низьку залізо-зв'язувальну здатність сироватки та/або дефіцит фолієвої кислоти Велферрум слід призначати з обережністю. Також обережність потрібна при введенні препаратів заліза пацієнтам з печінковою недостатністю, з гострими або хронічними інфекційними захворюваннями та особам, у яких підвищені показники феритину сироватки крові у зв'язку з тим, що парентерально залізо, що вводиться, може надавати несприятливу дію за наявності бактеріальної або вірусної інфекції.Вагітність та лактаціяОбмежений досвід застосування препарату Велферрум у вагітних пацієнток показав відсутність небажаного впливу сахарату заліза протягом вагітності та здоров'я плода/новонародженого. До цього часу не проводилося добре контрольованих досліджень у вагітних жінок. Результати досліджень репродукції у тварин не виявили прямих чи опосередкованих шкідливих впливів на розвиток ембріона/плоду, пологи чи постнатальний розвиток. Проте потрібна оцінка співвідношення ризик/користування. Надходження неметаболізованого сахарату заліза в грудне молоко малоймовірне. Таким чином, Велферрум не становить небезпеки для немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні.Побічна діяНайбільш часто реєстрованими небажаними лікарськими реакціями при застосуванні препаратів заліза [III] гідроксид цукрозного комплексу були зміна смакових відчуттів, зниження артеріального тиску, пірексія та озноб, реакції в місці ін'єкції та нудота. Дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100 - З боку імунної системи Рідкісні: анафілактоїдні реакції. З боку нервової системи Часті: порушення смакових відчуттів. Нечасті: запаморочення, біль голови. Рідкісні: парестезія, непритомність, непритомність. Частота невідома: зниження рівня свідомості, сплутаність свідомості. З боку cepдца Нечасті: тахікардія, серцебиття. Невідомо: брадикардія. З боку судин Нечасті: зниження артеріального тиску, судинний колапс. Рідкісні: підвищення артеріального тиску. З боку органів дихання, грудної порожнини та середостіння. Нечасті: бронхоспазм, задишка. З боку шлунково-кишкового тракту Нечасті: нудота, блювання, біль у животі, діарея. З боку шкірних покривів та підшкірних тканин Нечасті: свербіж, кропив'янка, висипання, еритема З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини Нечасті: біль у м'язах. Рідкісні: набряки суглобів, біль у суглобах. Загальні розлади та порушення у місці введення Часті: реакції у місці ін'єкції/інфузії. Нечасті: периферичні набряки, гіперемія, пірексія, озноб, припливи, біль у грудях, гіпергідроз. Рідкісні: ангіоневротичний набряк, втома, астенія, загальне нездужання, відчуття жару, набряки, хроматурія. Дуже рідкісні: гіпергідроз, біль у спині. Частота невідома: тромбофлебіт.Взаємодія з лікарськими засобамиВелферрум не повинен призначатися одночасно з лікарськими формами заліза для прийому внутрішньо, оскільки сприяє зменшенню всмоктування заліза із шлунково-кишкового тракту. Лікування пероральними препаратами заліза можна розпочинати не раніше як через 5 днів після останньої ін'єкції. Препарат Велферрум можна змішувати в одному шприці лише зі стерильним 0,9% розчином хлориду натрію. Несумісний з іншими розчинами для внутрішньовенного введення та терапевтичними препаратами через ризик преципітації та/або іншої фармацевтичної взаємодії. Сумісність із контейнерами з інших матеріалів (поліетилен та полівінілхлорид), за винятком скла, не вивчена.Спосіб застосування та дозиВелферрум вводиться тільки внутрішньовенно - повільно струминно або краплинно, а також у венозну ділянку діалізної системи і не призначений для внутрішньом'язового введення. Неприпустиме одноразове введення повної терапевтичної дози препарату. Перед введенням першої терапевтичної дози необхідно призначити тест-дозу. Якщо протягом періоду спостереження виникли явища непереносимості, препарат слід негайно припинити. Перед розкриттям ампули слід оглянути наявність можливого осаду і ушкоджень. Можна використовувати лише коричневий розчин без осаду. Крапельне введення: препарат Велферрум краще вводити в ході краплинної інфузії для того, щоб зменшити ризик вираженого зниження артеріального тиску (АТ) та небезпеку потрапляння розчину в навколовенозний простір. Безпосередньо перед інфузією препарат Велферрум потрібно розвести 0,9% розчином хлориду натрію у співвідношенні 1:20 [наприклад, 1 мл (20 мг заліза) у 20 мл 0,9% розчину натрію хлориду]. Отриманий розчин вводиться з наступною швидкістю: 100 мг заліза – не менше ніж за 15 хв; 200 мг заліза – протягом 30 хв; 300 мг заліза – протягом 1,5 год; 400 мг заліза – протягом 2,5 год; 500 мг заліза – протягом 3,5 год. Введення максимально переносимої разової дози, що становить 7 мг заліза/кг маси тіла, слід проводити протягом мінімум 3,5 год незалежно від загальної дози препарату. Перед першим краплинним введенням терапевтичної дози препарату Велферрум необхідно ввести тест-дозу: 20 мг заліза дорослим та дітям з масою тіла більше 14 кг та половину денної дози (1,5 мг заліза/кг) дітям, які мають масу тіла менше 14 кг протягом 15 хв. За відсутності небажаних явищ, частину розчину, що залишилася, слід вводити з рекомендованою швидкістю. Струмене введення: препарат Велферрум також можна вводити у вигляді нерозведеного розчину внутрішньовенно повільно, зі швидкістю (норма) 1 мл препарату Велферрум (20 мг заліза) за одну хвилину (5 мл препарату Велферрум (100 мг заліза) вводиться мінімум за 5 хв). Максимальний об'єм не повинен перевищувати 10 мл препарату Велферрум (200 мг заліза) за одну ін'єкцію. Перед першим струменевим введенням терапевтичної дози препарату Велферрум, слід призначити тест-дозу: 1 мл препарату Велферрум (20 мг заліза) дорослим та дітям з масою тіла більше 14 кг, та половину денної дози (1,5 мг заліза/кг) дітям, які мають масу тіла менше 14 кг протягом 1-2 хв. За відсутності небажаних явищ протягом наступних 15 хв спостереження частину розчину, що залишилася, слід вводити з рекомендованою швидкістю. Після ін'єкції хворому на деякий час рекомендується зафіксувати руку у витягнутому положенні. Введення в діалізну систему: Велферрум можна вводити безпосередньо у венозну ділянку діалізної системи, суворо дотримуючись правил, описаних для внутрішньовенної ін'єкції. Розрахунок дози: Доза розраховується індивідуально відповідно до загального дефіциту заліза в організмі за формулою: Загальний дефіцит заліза (мг) = маса тіла (кг) х (нормальний рівень Нb - Нb хворого) (г/л) х 0,24+ депоноване залізо (мг). Для хворих із масою тіла менше 35 кг: нормальний рівень Нb = 130 г/л, кількість депонованого заліза = 15 мг/кг маси тіла. Для хворих із масою тіла понад 35 кг: нормальний рівень Нb = 150 г/л, кількість депонованого заліза = 500 мг. *Коефіцієнт 0,24 = 0,0034 х 0,07 х 1000 (Зміст заліза в Нb =0,34%; Обсяг крові = 7% від маси тіла; коефіцієнт 1000 = переклад "г" в "мг"). Загальний обсяг препарату Велферрум, який необхідно ввести (у мл) = Загальний дефіцит заліза (мг)/20 мг/мл Маса тіла [кг] Кумулятивна терапевтична доза препарату Велферрум для введення: Нb 60 г/л Нb 75г/л Нb 90 г/л Нb 105 г/л мг Fe мл мг Fe мл мг Fe мл мг Fe мл 5 160 8 140 7 120 6 100 5 10 320 16 280 14 240 12 220 11 15 480 24 420 21 380 19 320 16 20 640 32 560 28 500 25 420 21 25 800 40 700 35 620 31 520 26 30 960 48 840 42 740 37 640 32 35 1260 63 1140 57 1000 50 880 44 40 1360 68 1220 61 1080 54 940 47 45 1480 74 1320 66 1140 57 980 49 50 1580 79 1400 70 1220 61 1040 52 55 1680 84 1500 75 1300 65 1100 55 60 1800 90 1580 79 1360 68 1140 57 65 1900 95 1680 84 1440 72 1200 60 70 2020 101 1760 88 1500 75 1260 63 75 2120 106 1860 93 1580 79 1320 66 80 2220 111 1940 97 1660 83 1360 68 85 2340 117 2040 102 1720 86 1420 71 90 2440 122 2120 106 1800 90 1480 74 У разі коли загальна терапевтична доза перевищує максимальну допустиму разову дозу, рекомендується дробове введення препарату. Якщо через 1-2 тижні після початку лікування препаратом Велферрум не відбувається покращення гематологічних показників, необхідно переглянути початковий діагноз. Розрахунок дози для відновлення дефіциту заліза після крововтрати або здачі аутологічної крові: Доза препарату Велферрум, необхідна для компенсації дефіциту заліза, підраховується за такою формулою: Якщо кількість втраченої крові відома: внутрішньовенне введення 200 мг заліза (= 10 мл препарату Велферрум) призводить до такого ж підвищення концентрації Hb, як і переливання 1 одиниці крові (= 400 мл з концентрацією Hb 150 г/л). Кількість заліза, яке необхідно заповнити (мг) = кількість одиниць втраченої крові х 200 або Необхідний об'єм препарату Велферрум (мл) = кількість одиниць втраченої крові х 10 За зниження Hb: використовуйте попередню формулу за умови, що депо заліза поповнювати не потрібно. Кількість заліза, яке потрібно заповнити [мг] = маса тіла [кг] х 0,24 х (нормальний рівень Hb – рівень Hb хворого) (г/л). Наприклад: маса тіла 60 кг, дефіцит Hb = 10 г/л => необхідна кількість заліза в 150 мг => необхідний об'єм препарату Велферрум = 7,5 мл Стандартне дозування: Дорослі та літні хворі: 5-10 мл Велферрум (100-200 мг заліза) 1-3 рази на тиждень залежно від рівня гемоглобіну. Діти: Є лише обмежені дані щодо застосування препарату у дітей до 3 років. Рекомендована доза для дітей інших вікових груп - не більше 0,15 мл, препарату Велферрум (3 мг заліза) на кг маси тіла 1-3 рази на тиждень, залежно від рівня гемоглобіну. Максимально переносима разова доза: Дорослі та літні хворі: Для струменевого введення: 10 мл препарату Велферрум (200 мг заліза), тривалість введення щонайменше 10 хв. Для краплинного введення: залежно від показань, разова доза може досягати 500 мг заліза. Максимально допустима разова доза становить 7 мг заліза на кг маси тіла та вводиться один раз на тиждень, але не повинна перевищувати 500 мг заліза.ПередозуванняПередозування може викликати гостре навантаження залізом, яке проявляється симптомами гемосидерозу. При передозуванні рекомендується використовувати симптоматичні засоби та, якщо необхідно, речовини, що зв'язують залізо (хелати), наприклад, дефероксамін внутрішньовенно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВелферрум повинен призначатися тільки тим хворим, у яких діагноз анемії підтверджений відповідними лабораторними даними (наприклад, результатами визначення феритину сироватки або рівня гемоглобіну і гематокриту, кількості еритроцитів та їх параметрів - середнього об'єму еритроциту, середнього вмісту гемоциту. . Внутрішньовенні препарати заліза можуть викликати алергічні або анафілактоїдні реакції, які можуть бути потенційно небезпечними для життя. Слід суворо дотримуватись швидкості введення препарату Велферрум (при швидкому введенні препарату може знижуватися артеріальний тиск). Більш висока частота розвитку небажаних побічних явищ (особливо - зниження АТ), які також можуть бути важкими, асоціюється зі збільшенням дози. Таким чином, час введення препарату, що наводиться в розділі "Способи застосування та дози", повинен суворо дотримуватися, навіть якщо пацієнт не отримує препарат у разовій дозі, що максимально переноситься. Дослідження, проведені у пацієнтів, які мають реакції підвищеної чутливості до декстрану заліза, показали відсутність ускладнень на фоні лікування препаратами заліза [III] гідроксид цукрозного комплексу. Термін зберігання після першого розкриття контейнера: З мікробіологічної точки зору препарат слід використовувати негайно. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Малоймовірно, що препарат Велферрум може небажано впливати на здатність до керування автомобілем і роботи з механізмами. Однак при розвитку таких симптомів, як запаморочення, сплутана свідомість або напівнепритомність, пацієнти не повинні керувати транспортними засобами або механізмами і до зникнення цих симптомів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для інфузій концентрований 1 мл. міститься вінпоцетин 5 мг. 2 мл - ампули світлозахисного скла (5) - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інфузій концентрований безбарвний або зеленувато-жовтого або жовтувато-зеленого кольору, прозорий.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що покращує мозковий кровообіг та мозковий метаболізм. Інгібує активність фосфодіестерази, що сприяє накопиченню в тканинах цАМФ. Чинить вазодилатуючу дію переважно на судини головного мозку, що обумовлено прямою міотропною спазмолітичною дією. Системний АТ знижується трохи. Покращує кровопостачання та мікроциркуляцію у тканинах головного мозку, зменшує агрегацію тромбоцитів, сприяє нормалізації реологічних властивостей крові. Покращує переносимість гіпоксії клітинами головного мозку, сприяючи транспорту кисню до тканин унаслідок зменшення спорідненості до нього еритроцитів, посилюючи поглинання та метаболізм глюкози. Підвищує вміст катехоламінів у тканинах мозку.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. C max у плазмі досягається приблизно через 1 год. При парентеральному введенні Vd становить 5.3 л/кг. T1/2 становить близько 5 год.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує кровообіг та метаболізм головного мозку.Показання до застосуванняГостра та хронічна недостатність мозкового кровообігу. Дисциркуляторна енцефалопатія, що супроводжується порушеннями пам'яті, запамороченням, головним болем. Посттравматична енцефалопатія. Судинні захворювання сітківки та судинної оболонки ока. Погіршення слуху судинного або токсичного генезу, хвороба Меньєра, запаморочення лабіринтного походження. Вегето-судинна дистонія при клімактеричному синдромі.Протипоказання до застосуванняВагітність, підвищена чутливість до винпоцетину. Для парентерального застосування: тяжка ІХС, тяжкі форми аритмії.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. Дані щодо безпеки застосування в період лактації відсутні.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: минуща артеріальна гіпертензія, тахікардія; рідко – екстрасистолія, збільшення часу збудження шлуночків.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з варфарином повідомляється про невелике зменшення антикоагулянтної дії варфарину. При одночасному парентеральному застосуванні вінпоцетину та гепарину можливе підвищення ризику кровотеч.Спосіб застосування та дозиУ вигляді ін'єкцій (головним чином при гострих станах) разова доза становить 20 мг, при добрій переносимості дозу підвищують протягом 3-4 днів до 1 мг/кг; тривалість лікування 10-14 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують внутрішньо при аритмії, стенокардії, при нестійкому артеріальному тиску та зниженому судинному тонусі. Парентерально, як правило, застосовують у гострих випадках до поліпшення клінічної картини, потім переходять на внутрішньо. При хронічних захворюваннях вінпоцетин приймають внутрішньо. При геморагічному церебральному інсульті парентеральне введення вінпоцетину допускається лише після зменшення гострих явищ (зазвичай 5-7 днів).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему