Мочегонные Велфарм ООО

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: індапамід – 2,5 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), крохмаль кукурудзяний, повідон К25, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, склад оболонки: Опадрай 03F180011 білий (гіпромелоза, титану діоксид, макрогол). Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 2,5 мг. 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50, 60 таблеток у банку полімерну з поліпропілену, поліетилену низького тиску. Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі – ядро ​​білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ); біодоступність висока (93%). Їда трохи уповільнює швидкість абсорбції, але не впливає на повноту абсорбції. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (ТСmах) - 1-2 години після прийому внутрішньо. При повторних прийомах коливання концентрації індапаміду в плазмі в інтервалі між прийомами двох доз зменшуються. Рівноважна концентрація встановлюється через сім днів регулярного прийому. Розподіл. Зв'язок із білками плазми крові – 71-79%. Зв'язується також із еластином гладких м'язів судинної стінки. Має високий обсяг розподілу, проходить через гістогематичні бар'єри (в т.ч. плацентарний), проникає у грудне молоко. Метаболізм. Метаболізується у печінці. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) – 18 год. Нирками виводиться 60-80% у вигляді метаболітів (у незміненому вигляді виводиться близько 5%), через кишечник – 20%. У пацієнтів із нирковою недостатністю фармакокінетика не змінюється. Чи не кумулює.ФармакодинамікаМеханізм дії Індапамід відноситься до похідних сульфонаміду з індольним кільцем і за фармакологічними властивостями близький до тіазидних діуретиків, які пригнічують реабсорбцію іонів натрію в кортикальному сегменті петлі нефрону. При цьому збільшується виділення нирками іонів натрію, хлору та меншою мірою іонів калію та магнію, що супроводжується збільшенням діурезу та гіпотензивним ефектом. Фармакодинамічні ефекти У клінічних дослідженнях ІІ та ІІІ фаз при використанні індапаміду в режимі монотерапії в дозах, що не чинили вираженого діуретичного ефекту, було продемонстровано 24-годинний гіпотензивний ефект. Антигіпертензивна активність індапаміду пов'язана з покращенням еластичних властивостей великих артерій, зменшенням артеріолярного та загального периферичного судинного опору. Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики при певній дозі досягають плато терапевтичного ефекту, тоді як частота побічних ефектів продовжує збільшуватись при подальшому підвищенні дози препарату. Тому не слід збільшувати дозу препарату, якщо при прийомі рекомендованої дози не досягнуто терапевтичного ефекту. У коротких, середній тривалості та довгострокових дослідженнях за участю пацієнтів з артеріальною гіпертензією було показано, що індапамід: не впливає на показники ліпідного обміну, у тому числі на рівень тригліцеридів, холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та ліпопротеїнів високої щільності; не впливає на показники обміну вуглеводів, у тому числі у пацієнтів із цукровим діабетом.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія у дорослих.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини, інших похідних сульфонаміду або будь-якої з допоміжних речовин препарату; тяжка ниркова недостатність; тяжка печінкова недостатність або печінкова енцефалопатія; гіпокаліємія. У зв'язку з тим, що до складу входить лактоза препарат не рекомендується пацієнтам з непереносимістю лактози, дефіцитом лактази, галактоземією, глюкозо-галактозною мальабсорбцією. У зв'язку з відсутністю клінічних даних препарат не рекомендується застосовувати у дітей віком до 18 років. З обережністю: При порушеннях функції печінки та/або нирок, гіпонатріємії та інших порушеннях водно-електролітного балансу, гіперпаратиреозі, у ослаблених пацієнтів або у пацієнтів, які отримують поєднану терапію з іншими антиаритмічними засобами, при одночасному прийомі препаратів, що подовжують інтервал QT на електрокардіограмі. цукровому діабеті у стадії декомпенсації, гіперурикемії (особливо, що супроводжується подагрою та уратним нефролітіазом).Вагітність та лактаціяВагітність На даний момент немає достатньої кількості даних щодо застосування індапаміду під час вагітності (описано менше 300 випадків). Тривале застосування тіазидних діуретиків у III триместрі вагітності може викликати гіповолемію у матері та зниження матково-плацентарного кровотоку, що призводить до фетоплацентарної ішемії та затримки розвитку плода. У дослідженнях на тваринах не було виявлено прямого чи непрямого на вагітність. Слід уникати застосування індапаміду під час вагітності. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється індапамід чи його метаболіти із грудним молоком. У новонароджених при цьому може розвиватися підвищена чутливість до похідних сульфонаміду та гіпокаліємії. У зв'язку з цим ризик для новонародженого/немовля не може бути виключений. Індапамід близький до тіазидних діуретиків, прийом яких викликає зменшення кількості грудного молока або навіть пригнічення лактації. Не слід застосовувати індапамід у період грудного вигодовування. Фертильність У доклінічних дослідженнях було показано відсутність на репродуктивну функцію у щурів обох статей. Імовірно, вплив на фертильність у людини відсутній.Побічна діяНайчастішими небажаними реакціями, про які повідомлялося, були реакції підвищеної чутливості, в основному дерматологічні, у пацієнтів зі схильністю до алергічних та астматичних реакцій, а також макулопапульозний висип. У клінічних дослідженнях гіпокаліємія (концентрація калію менше 3,4 ммоль/л) спостерігалася у 25% пацієнтів, а концентрація калію менше 3,2 ммоль/л спостерігалася у 10% пацієнтів через 4-6 тижнів після початку лікування. Після 12 тижнів терапії середнє зниження концентрації калію в плазмі становило 0,41 ммоль/л. Більшість побічних реакцій (лабораторні та клінічні показники) мають дозозалежний характер. Частота побічних ефектів була визначена відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, З боку кровоносної та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія. З боку центральної нервової системи: рідко – вертиго, підвищена стомлюваність, біль голови, астенія, парестезія; частота невідома - непритомність. З боку органів чуття: частота невідома – міопія, нечіткий зір, порушення зору. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – аритмія, виражене зниження артеріального тиску; частота невідома – аритмія типу "пірует" (можливо зі смертельним результатом), збільшення інтервалу QT на ЕКГ. З боку травної системи: нечасто – блювання; рідко – нудота, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – панкреатит. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – ниркова недостатність. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції печінки; частота невідома – можливість розвитку печінкової енцефалопатії у разі печінкової недостатності, гепатит. З боку шкірних покривів: часто - реакції підвищеної чутливості, в основному дерматологічні, макулопапульозні висипи; нечасто – геморагічний васкуліт; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона; частота невідома - можливе загострення вже наявного гострого системного червоного вовчаку, фоточутливість. Лабораторні показники: дуже рідко – гіперкальціємія; частота невідома - підвищення активності "печінкових" трансаміназ, зниження концентрації калію та розвиток гіпокаліємії, особливо значуще для пацієнтів, що належать до групи ризику, гіпонатріємія, що супроводжується гіповолемією, дегідратацією та ортостатичною гіпотензією. Одночасна втрата іонів хлору може призводити до компенсаторного метаболічного алкалозу, проте частота розвитку алкалозу та його виразність незначна; підвищення концентрації сечової кислоти та глюкози у плазмі кровіВзаємодія з лікарськими засобамиНерекомендовані поєднання лікарських засобів Препарати літію При одночасному застосуванні індапаміду та препаратів літію, а також як і при дотриманні дієти без солі, може спостерігатися підвищення концентрації літію в плазмі крові внаслідок зниження його екскреції, що супроводжується появою ознак передозування літію. При необхідності діуретичні препарати можуть застосовуватися у поєднанні з препаратами літію, при цьому слід ретельно підбирати дозу препаратів, регулярно контролюючи концентрацію літію у плазмі крові та відповідним чином підбирати дозу препарату. Поєднання лікарських засобів, що вимагають особливої ​​уваги Препарати, здатні викликати поліморфну ​​шлуночкову тахікардію типу "пірует" У зв'язку зі збільшенням ризику шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії типу "пірует" (фактор ризику - гіпокаліємія), слід особливо обережно застосовувати індапамід спільно з такими препаратами як: антиаритмічні лікарські препарати IA класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, прокаїнамід) та флекаїнід; антиаритмічні лікарські препарати ІІІ класу (дофетилід, ібутилід, бретилію тозилат), соталол, дронсдарон, аміодарон; інші (неантіаритмічні) лікарські засоби, такі як: нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензаміди (амісульприд, сультоприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол); пімозід, сертиндол; антидепресанти: трициклічні антидепресанти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, есциталопрам); антибактеріальні засоби: фторхінолони (левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин, ципрофлоксацин); макроліди (еритроміцин при внутрішньовенному введенні, азитроміцин, кларитроміцин, рокситроміцин, спіраміцин), ко-тримоксазол; протигрибкові засоби: азоли (воріконазол, ітраконазол, кетоконазол, флуконазол); протималярійні засоби (хінін, хлорохін, мефлохін, галофантрин, лумефантрін); протипротозойні засоби (пентамідин при парентеральному введенні); антиангінальні засоби (ранолазин, беприділ); протипухлинні засоби (вандетаніб, миш'яку триоксид, оксаліплатин, такролімус); протиблювотні засоби (домперидон, ондансетрон); засоби, що впливають на моторику шлунково-кишкового тракту (цизапрід); антигістамінні засоби (астемізол, терфенадин, мізоластин); інші лікарські засоби: анагрелід, вазопресин, дифеманілу метилсульфат, кетансерин, пробукол, пропофол, севофлуран, терліпресин, теродилін, цилостазол. слід визначити вміст калію в плазмі крові і, при необхідності, коригувати його до початку комбінованої терапії індапамідом із зазначеними вище препаратами. Необхідний контроль клінічного стану пацієнта, контроль вмісту електролітів плазми, показників ЕКГ. У пацієнтів з гіпокаліємією необхідно застосовувати препарати, що не викликають поліморфної шлуночкової тахікардії типу "пірует". Лікарські засоби, здатні збільшувати тривалість інтервалу QT Одночасне застосування індапаміду з лікарськими препаратами, здатними збільшувати тривалість інтервалу QT, має ґрунтуватися на ретельній оцінці для кожного пацієнта співвідношення очікуваної користі та потенційного ризику (можливе збільшення ризику розвитку поліморфної шлуночкової тахікардії типу "пірует"). При застосуванні таких комбінацій необхідно регулярно реєструвати ЕКГ (для виявлення подовження інтервалу QT), а також контролювати вміст калію в крові. Нестероїдні протизапальні препарати (при системному застосуванні), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), та високі дози ацетилсаліцилової кислоти (≥3 г/добу) Можливе зниження антигіпертензивної дії індапаміду. Існує ризик розвитку гострої ниркової недостатності внаслідок зниження швидкості клубочкової фільтрації. Пацієнтам необхідно компенсувати втрату рідини та регулярно контролювати функцію нирок як на початку лікування, так і в процесі лікування. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) Призначення інгібіторів АПФ пацієнтам із гіпонатріємією (особливо пацієнтам зі стенозом ниркової артерії) супроводжується ризиком раптової артеріальної гіпотензії та/або гострої ниркової недостатності. Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та можливо зниженим, внаслідок прийому діуретиків, вмістом натрію у плазмі крові необхідно: за 3 дні до початку лікування інгібітором АПФ припинити прийом діуретиків; надалі, за необхідності, прийом некалійзберігаючого діуретика можна відновити; якщо припинення прийому діуретиків неможливе, слід починати терапію інгібітором АПФ з низьких доз, з наступним поступовим збільшенням дози в разі необхідності. При хронічній серцевій недостатності лікування інгібіторами АПФ слід починати з найнижчих доз із можливим попереднім зниженням доз діуретиків. У всіх випадках протягом першого тижня прийому інгібіторів АПФ у пацієнтів необхідно контролювати функцію нирок (концентрацію креатиніну в плазмі крові). Лікарські препарати, здатні викликати гіпокаліємію: амфотерицин В (при внутрішньовенному введенні), глюко- та мінералокортикостероїди (при системному застосуванні), тетракозактид (АКТГ), гліциризинова кислота (карбеноксолон, препарати, що містять корінь солодки) Збільшення ризику розвитку гіпокаліємії (адитивний ефект). Необхідний регулярний контроль вмісту калію у плазмі крові, за необхідності – його корекція. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які одночасно отримують серцеві глікозиди. Рекомендується застосовувати проносні засоби, що не стимулюють моторику кишечника. Серцеві глікозиди Гіпокаліємія посилює токсичну дію серцевих глікозидів. При одночасному застосуванні індапаміду та серцевих глікозидів слід контролювати концентрацію калію в плазмі крові, показники ЕКГ та, за необхідності, коригувати терапію. Баклофен Можливе посилення антигіпертензивної дії. Слід контролювати артеріальний тиск і, при необхідності, коригувати дози гіпотензивних лікарських засобів. Пацієнтам необхідно компенсувати втрату рідини та на початку лікування ретельно контролювати функцію нирок. Алопуринол Індапамід може збільшити частоту розвитку реакцій гіперчутливості до алопуринол. Поєднання лікарських препаратів, які потребують уваги Калійзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, тріамтерен) Одночасне застосування індапаміду з калійзберігаючими діуретиками є доцільним у деяких пацієнтів. Однак при цьому може виникати гіпокаліємія або гіперкаліємія (особливо у пацієнтів із нирковою недостатністю або цукровим діабетом). Якщо необхідне одночасне застосування індапаміду з калійзберігаючими діуретиками, слід контролювати вміст калію в плазмі крові, показники ЕКГ і, при необхідності, коригувати терапію. Етанол, барбітурати, анксіолітики, антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики), наркотичні анальгетики, засоби для загальної анестезії Препарати цих класів посилюють антигіпертензивну дію ідапаміду та збільшують ризик ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект). Метформін Функціональна ниркова недостатність, яка може виникати на фоні прийому діуретиків, особливо "петльових", при одночасному призначенні метформіну підвищує ризик розвитку молочнокислого ацидозу. Не слід застосовувати метформін, якщо концентрація креатиніну перевищує 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків та 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок. Йодмісткі контрастні речовини Зневоднення організму на тлі прийому діуретичних препаратів збільшує ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при застосуванні високих доз йодовмісних контрастних речовин. Перед застосуванням йодовмісних контрастних речовин пацієнтам необхідно компенсувати втрату рідини. Солі кальцію При одночасному призначенні можливий розвиток гіперкальціємії внаслідок зниження виведення іонів кальцію нирками. Циклоспорин, такролімус Можливе збільшення концентрації креатиніну в плазмі без зміни концентрації циркулюючого циклоспорину, навіть при нормальному вмісті рідини та іонів натрію. Кортикостероїди (мінерало- та глюкокортикостероїди), тетракозактид (при системному застосуванні) Зниження антигіпертензивної дії індапаміду (затримка рідини та іонів натрію внаслідок дії кортикостероїдів).Спосіб застосування та дозиПігулки приймають внутрішньо, не розжовуючи. Добова доза – 1 таблетка препарату 1 раз на день (вранці), запиваючи достатньою кількістю рідини. При терапії пацієнтів з артеріальною гіпертензією доза не повинна перевищувати 2,5 мг (збільшення ризику побічної дії без посилення антигіпертензивного ефекту). Якщо через 4-8 тижнів лікування не досягається бажаного терапевтичного ефекту, дозу препарату підвищувати не рекомендується. Натомість у схему медикаментозного лікування рекомендується включити інший гіпотензивний препарат, що не є діуретиком. У випадках, коли лікування слід розпочинати з двох препаратів, доза індапаміду залишається рівною 2,5 мг вранці одноразово на добу. Літні пацієнти У літніх пацієнтів слід контролювати плазмову концентрацію креатиніну з урахуванням віку, маси тіла та статі. Препарат у дозі 2,5 мг/добу (1 таблетка) можна призначати літнім пацієнтам із нормальною або незначною мірою порушеною функцією нирок. Тяжка ниркова недостатність Прийом препарату протипоказаний.ПередозуванняСимптоми Індапамід навіть у дуже високих дозах (до 40 мг, тобто у 16 ​​разів більше терапевтичної дози) не чинить токсичної дії. Ознаки гострого отруєння препаратом насамперед пов'язані з порушенням водноелектролітного балансу (гіпонатріємія, гіпокаліємія). З клінічних симптомів передозування можуть відзначатися нудота, блювання, порушення функції шлунково-кишкового тракту, судоми, вертиго, сонливість, сплутаність свідомості, поліурія або олігурія, що призводить до анурії (внаслідок гіповолемії), у деяких випадках – надмірне зниження артеріального тиску, пригніченість. У пацієнтів з цирозом печінки можливий розвиток печінкової коми. Лікування Заходи невідкладної допомоги зводяться до виведення препарату з організму: промивання шлунка та призначення активованого вугілля з подальшим відновленням водно-електролітного балансу. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки При призначенні тіазидних та тіазидоподібних діуретиків у пацієнтів з порушеннями функції печінки можливий розвиток печінкової енцефалопатії, особливо у разі порушення водно-електролітного балансу. У цьому випадку прийом діуретиків слід негайно припинити. Фоточутливість На тлі прийому тіазидних та тіазидоподібних діуретиків повідомлялося про випадки розвитку реакцій фоточутливості. У разі розвитку реакцій фоточутливості на фоні прийому препарату слід припинити лікування. При необхідності продовження терапії діуретиками рекомендується захищати шкірні покриви від впливу сонячних променів або штучних ультрафіолетових променів. Водно-електролітний баланс Вміст іонів натрію у плазмі крові До початку лікування необхідно визначити вміст іонів натрію у плазмі крові. З огляду на прийом препарату слід регулярно контролювати цей показник. Необхідний постійний контроль вмісту іонів натрію, оскільки спочатку зниження вмісту натрію в плазмі може і не супроводжуватися появою патологічних симптомів. Більш частий контроль вмісту іонів натрію показаний пацієнтам з цирозом печінки та особам похилого віку (див. розділи "Побічна дія" та "Передозування"). Всі діуретичні препарати можуть спричиняти гіпонатріємію, що призводить іноді до тяжких наслідків. Гіпонатріємія та гіповолемія можуть призводити до зневоднення та ортостатичної гіпотензії. Супутнє зниження іонів хлору може призводити до вторинного компенсаторного метаболічного алкалозу: частота та рівень виразності цього ефекту незначні. Вміст іонів калію у плазмі крові При терапії тіазидними та тіазидоподібними діуретиками основний ризик полягає у різкому зниженні вмісту калію у плазмі крові та розвитку гіпокалісмії. Необхідно уникати ризику розвитку гіпокаліємії ( Крім того, до групи підвищеного ризику відносяться пацієнти зі збільшеним інтервалом QT як уродженим, так і викликаним лікарськими препаратами. Гіпокаліємія, також як і брадикардія, є станом, що сприяє розвитку тяжких аритмій і, особливо, аритмій типу "пірует", які можуть призводити до смерті. У всіх описаних вище випадках необхідно регулярно контролювати концентрацію калію у плазмі крові. Перший вимір концентрації калію в крові необхідно провести протягом першого тижня від початку лікування. З появою гіпокаліємії має бути призначене відповідне лікування. Вміст кальцію у плазмі крові Слід мати на увазі, що тіазидні та тіазидоподібні діуретики можуть зменшувати виведення кальцію нирками, призводячи до незначного та тимчасового підвищення концентрації кальцію у плазмі крові. Виражена гіперкальціємія може бути наслідком раніше не діагностованого гіперпаратиреозу. Слід відмінити прийом діуретичних препаратів перед дослідженням функції паращитовидних залоз. Концентрація глюкози у плазмі крові Необхідно контролювати концентрацію глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом, особливо за наявності гіпокаліємії. Сечова кислота У пацієнтів з подагрою може збільшуватись частота виникнення нападів або загострюватися перебіг подагри. Діуретичні препарати та функція нирок Тіазидні та тіазидоподібні діуретики ефективні повною мірою лише у пацієнтів з нормальною або незначною мірою порушеною функцією нирок (концентрація креатиніну в плазмі крові у дорослих осіб нижче 25 мг/л або 220 мкмоль/л). У пацієнтів похилого віку нормальна концентрація креатиніну в плазмі розраховується з урахуванням віку, маси тіла та статі. Слід враховувати, що на початку лікування у пацієнтів може спостерігатись зниження швидкості клубочкової фільтрації, зумовлене гіповолемією, яка, у свою чергу, спричинена втратою рідини та іонів натрію на фоні прийому діуретичних препаратів. Як наслідок, у плазмі може збільшуватися концентрація сечовини та креатиніну. Якщо функція нирок не порушена, така тимчасова функціональна ниркова недостатність, як правило, проходить без наслідків, проте при наявній нирковій недостатності стан пацієнта може погіршитися. Застосування у спортсменів Діюча речовина, що входить до складу препарату, може давати позитивний результат під час проведення допінг-контролю у спортсменів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дія речовин, що входять до складу препарату, не спричиняє порушення уваги. Однак у деяких людей можуть розвинутись різні реакції у відповідь на зниження артеріального тиску, особливо на початку терапії або при додаванні до терапії інших гіпотензивних засобів. І тут здатність керувати транспортними засобами чи іншими механізмами може бути порушена.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: спіронолактон – 25 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, коповідон (колідон VA-64), кальцію стеарат, тальк, кросповідон (колідон ЦЛ, колідон CL-M), целюлоза мікрокристалічна. Пігулки, 25 мг. 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50, 60 таблеток у банку полімерну з поліпропілену, поліетилену низького тиску. Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, з фаскою, без запаху або зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаДіуретичний калійзберігаючий засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктує із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – майже 100%, а прийом їжі збільшує її до 100%, зв'язок із білками плазми крові – близько 98%. Максимальна концентрація при щоденному прийомі 100 мг протягом 15 днів - 80 нг/мл, час, необхідний досягнення максимальної концентрації після чергового ранкового прийому - 2-6 год. У процесі біотрансформації в печінці утворюються активні сірковмісні метаболіти - 7-альфа-тіометилспіронолактон і канренон. Канренон досягає максимальної концентрації через 2-4 години після прийому внутрішньо, його зв'язок з білками плазми крові - 90%. Спіронолактон погано проникає в органи та тканини, при цьому сам та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, а канренон – у грудне молоко. Об'єм розподілу – 0,05 л/кг. Період напіввиведення – 13-24 год. Виводиться нирками (50% – у вигляді метаболітів, 10% – у незміненому вигляді), частково – через кишечник. Виведення канренону (головним чином нирками) двофазне, період напіввиведення у першій фазі – 2-3 год, у другій – 12-96 год. При цирозі печінки та серцевої недостатності період напіввиведення зростає без ознак кумуляції, ймовірність якої вища за хронічної ниркової недостатності та гіперкаліємії.ФармакодинамікаСпіронолактон є калійзберігаючим діуретиком, дія якого зумовлена ​​антагонізмом альдостерону (мінералокортикостероїдний гормон кори надниркових залоз). Альдостерон сприяє зворотному всмоктування іонів натрію в ниркових канальцях та посилює виведення іонів калію. Спіронолактон - конкурентний антагоніст альдостерону за впливом на дистальні відділи нефрону (конкурує за місця зв'язування на цитоплазматичних білкових рецепторах, знижує синтез пермеаз в альдостеронзалежній ділянці збірних трубочок і дистальних канальців), підвищує виведення іонів і вод. знижує кислотність сечі. Посилення діурезу викликає антигіпертензивний ефект, який є непостійним. Діуретичний ефект проявляється на 2-5-й день лікування.Показання до застосуванняЕсенціальна гіпертензія (до складу комбінованої терапії); набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися в монотерапії та у складі комбінованої терапії); стани, при яких може виявлятись вторинний гіперальдостеронізм, включаючи цироз печінки, що супроводжується асцитом та/або набряками, нефротичний синдром, а також інші стани, що супроводжуються набряками; гіпокаліємія/гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретиками та при неможливості застосування інших способів корекції вмісту калію); первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) – для короткого передопераційного курсу лікування; для встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму; тяжка хронічна серцева недостатність (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні стандартної терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до спіронолактону та будь-якого з компонентів препарату; хвороба Аддісона; гіперкаліємія; гіпонатріємія; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв); анурія; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 3 років; одночасне застосування еплеренону та інших калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію (ризик розвитку гіперкаліємії). З обережністю: Гіперкальціємія; метаболічний ацидоз; атріовентрикулярна блокада (можливість посилення у зв'язку з розвитком гіперкаліємії); цукровий діабет (при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності); діабетична нефропатія; хірургічні втручання; гінекомастія та одночасний прийом лікарських препаратів, що викликають гінекомастію; проведення місцевої та загальної анестезії; порушення менструального циклу; печінкова недостатність; цироз печінки; літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності та у період грудного вигодовування протипоказане. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяПорушення з боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, мегалобластоз. Порушення з боку імунної системи: кропив'янка. Порушення з боку ендокринної системи: огрубіння голосу, порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, метрорагія у клімактеричному періоді, гірсутизм. Порушення з боку нервової системи: атаксія, загальмованість, запаморочення, біль голови, сонливість, летаргія, сплутаність свідомості. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, виразки та кровотечі із шлунково-кишкового тракту, гастрит, кишкова колька, біль у животі, запор. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: порушення функції печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: гіпертрихоз, свербіж шкіри, макулопапульозний та еритематозний висип, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: судоми литкових м'язів, м'язовий спазм. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: у чоловіків – гінекомастія (ймовірність розвитку залежить від дози, тривалості лікування і, зазвичай, носить оборотний характер і після відміни препарату зникає, лише у поодиноких випадках грудна залоза залишається дещо збільшеною), у жінок – біль у сфері молочних залоз, рак молочної залози (наявність зв'язку з прийомом препарату не встановлено), сексуальна дисфункція. Загальні розлади та порушення у місці введення: лікарська лихоманка, алопеція. Лабораторні та інструментальні дані: гіперурикемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, порушення водно-сольового обміну (гіперкаліємія, гіпонатріємія) та кислотно-основної рівноваги (метаболічний гіпохлоремічний ацидоз або алкалоз).Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефект антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, індандіону) та токсичність серцевих глікозидів (бо нормалізація вмісту калію в крові перешкоджає розвитку токсичності). З іншого боку, спіронолактон збільшує період напіввиведення дигоксину завдяки зниженню його кліренсу. Це може призвести до збільшення сироваткових концентрацій дигоксину та подальшої токсичності. Можливо, потрібна корекція дози дигоксину при одночасному застосуванні зі спіронолактоном, а також ретельне спостереження за пацієнтом. Посилює метаболізм феназолу (антипірину). Знижує чутливість судин до норепінефрину (вимагає обережності при проведенні анестезії). Посилює токсичну дію літію через зниження його кліренсу. Прискорює метаболізм та виведення карбеноксолону. Карбеноксолон сприяє затримці натрію спіронолактоном. Посилює дію діуретичних та гіпотензивних лікарських засобів. Нестероїдні протизапальні препарати знижують діуретичний та натрійуретичний ефекти, збільшується ризик розвитку гіперкаліємії. Глюкокортикостероїдні препарати посилюють діуретичний та натрійуретичний ефекти при гіпоальбумінемії та/або гіпонатріємії. Зростає ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі з препаратами калію, калієвими добавками та калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (ацидоз), антагоністами рецепторів ангіотензину II, блокаторами альдостерону, індометацином, циклоспорином. Саліцилат, індометацин знижують діуретичний ефект. Хлорид амонію, колестірамін сприяють розвитку гіперкаліємічного метаболічного ацидозу. Флудрокортизон спричиняє парадоксальне посилення канальцевої секреції калію. Знижує ефект мітотану. Посилює ефект триптореліну, бусереліну, гонадореліну. Етанол, барбітурати, наркотичні лікарські препарати посилюють ортостатичну гіпотензію. Можливе підвищення чутливості до недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, тубокурарину); може знадобитися корекція дозування.Спосіб застосування та дозиВсередину. Одночасно з їдою. При есенціальній гіпертензії: Добова доза для дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, при цьому збільшувати дозу слід поступово, 1 раз на 2 тижні. Щоб досягти адекватної відповіді на терапію, препарат необхідно приймати не менше ніж 2 тижні. За необхідності проводять корекцію дози. При ідіопатичному гіперальдостеронізмі: 100-400 мг на добу. При вираженому гіперальдостеронізмі та гіпокаліємії: Добова доза становить 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 прийоми, при покращенні стану дозу поступово знижують до 25 мг на добу. При гіпокаліємії та/або гіпомагніємії, спричинених терапією діуретиками: Призначають препарат у дозі 25-100 мг на добу, одноразово або кілька прийомів. Максимальна добова доза - 400 мг, якщо препарати калію для внутрішнього застосування або інші методи заповнення його дефіциту неефективні. При діагностиці та лікуванні первинного гіперальдостеронізму: Як діагностичний засіб при короткому діагностичному тесті: препарат призначають протягом 4 днів по 400 мг на добу, розподіливши добову дозу на кілька прийомів на день. При збільшенні вмісту калію в крові під час прийому препарату та зниженні після відміни його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. При тривалому діагностичному тесті препарат призначають у тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії та артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. Короткий курс передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму: Після того, як діагноз гіперальдостеронізму встановлений за допомогою точніших діагностичних методів, спіронолактон слід приймати по 100-400 мг на добу, розділивши на 1-4 прийоми на добу протягом усього періоду підготовки до хірургічного втручання. Якщо операція не показана, то спіронолактон застосовується для тривалої підтримуючої терапії, при цьому застосовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта. Набряки на тлі нефротичного синдрому: Добова доза для дорослих становить 100-200 мг. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес, тому застосування даного препарату рекомендується тільки в тих випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними. При набряклому синдромі на тлі хронічної серцевої недостатності: Препарат призначають щодня, протягом 5 днів по 100-200 мг/сут на 2-3 прийоми, у комбінації з "петлевим" або тіазидним діуретиком. Залежно від ефекту добову дозу зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна доза – 200 мг на добу. Набряки на тлі цирозу печінки: Якщо сечі співвідношення іонів натрію і калію (Na7K+) перевищує 1,0, то добова доза для дорослих зазвичай становить 100 мг. Якщо співвідношення менше 1,0 то добова доза для дорослих зазвичай дорівнює 200-400 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. При набряках у дітей: Початкова доза становить 1-3,3 мг/кг маси тіла або 30-90 мг/м2/добу. в 1-4 прийоми. Через 5 днів дозу коригують і за необхідності збільшують у 3 рази порівняно з початковою. Тяжка хронічна серцева недостатність (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA) на тлі стандартної терапії: Лікування починають з 25 мг 1 раз на добу, якщо калій сироватки крові менше 5,0 мг-екв/л та креатинін крові – менше 2,5 мг/л. Пацієнтам, які добре переносять дозу 25 мг 1 раз на добу, дозу можна збільшити до 50 мг на 1 раз на добу. Лікування проводять під контролем вмісту калію та креатиніну крові через один тиждень після початку терапії або збільшення дози, потім щомісяця протягом перших 3-х місяців, потім щокварталу протягом року, а потім кожні 6 місяців. Застосування у пацієнтів похилого віку: Рекомендується розпочинати лікування з мінімальної дози та титрувати її до досягнення максимально необхідної дози під контролем функції печінки/нирок.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, зниження артеріального тиску, діарея, висипання на шкірі, гіперкаліємія (парестезія, м'язова слабкість, аритмії), гіпонатріємія (сухість у порожнині рота, спрага, сонливість), гіперкальціємія, дегідратація, концентрація. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія дегідратації та артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний обмін за допомогою калій виводять діуретиків, швидкого парентерального введення розчину декстрози (глюкози) (5-20% розчини) з інсуліном із розрахунку 0,25-0,5 ОД на 1 г декстрози (глюкози); за необхідності можливе повторне введення. У тяжких випадках проводять гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМожливе тимчасове підвищення концентрації азоту сечовини у сироватці крові, особливо при зниженій функції нирок та гіперкаліємії. Можливий оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз. При порушеннях функції нирок та печінки, а також у літньому віці необхідний регулярний контроль показників електролітів сироватки крові та функції нирок. Спіронолактон ускладнює визначення дигоксину, кортизолу та адреналіну в крові. Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, потребує особливої ​​обережності через можливість розвитку гіперкаліємії. При лікуванні нестероїдними протизапальними препаратами слід контролювати функцію нирок та показники електролітів крові. Слід уникати вживання їжі, багатої на калій. Під час лікування вживання алкоголю протипоказане. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У початковому періоді лікування забороняється керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Тривалість обмежень встановлюється у індивідуальному порядку.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему