Озон ООО Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Ітраконазол пелети 455 мг: активна речовина: ітраконазол 100 мг; допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза Е-5), бутилметакрилату, диметиламіноетилметакрилату та метилметакрилату сополімер [1:2:1] (еудрагіт Е-100), сахароза (цукор); склад капсул: корпус: желатин; кришечка: барвник індигокармін, титану діоксид, желатин. По 5 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 5, 10, 15, 20, 30 або 50 капсул у полімерний контейнер. Вільний простір у контейнері заповнюють ватою медичною гігроскопічною. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №0, з синьою непрозорою кришечкою та рожевим прозорим корпусом; вміст капсул - сферичні мікрогранули від світло-жовтого до жовтувато-бежевого кольору.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий препарат.ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо максимальна біодоступність ітраконазолу відзначається прийому капсул відразу після щільної їжі. Cmax у плазмі досягається протягом 3-4 годин після прийому внутрішньо. Розподіл При тривалому прийомі Css досягається протягом 1-2 тижнів і становить через 3-4 години після прийому препарату 0.4 мкг/мл (при прийомі 100 мг 1 раз на добу), 1.1 мкг/мл (при прийомі 200 мг 1 раз на добу). і 2.0 мкг/мл (при прийомі 200 мг 2 рази на добу). Зв'язування з білками плазми – 99.8%. Накопичення препарату в кератинових тканинах, особливо у шкірі, приблизно в 4 рази перевищує накопичення у плазмі, а швидкість його виведення залежить від регенерації епідермісу. На відміну від концентрацій у плазмі, які не піддаються виявленню вже через 7 днів після припинення терапії, терапевтичні концентрації у шкірі зберігаються протягом 2-4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування. Ітраконазол виявляється в кератині нігтів вже через 1 тиждень після початку лікування і зберігається принаймні протягом 6 місяців після завершення 3-місячного курсу терапії. Ітраконазол визначається також у шкірному салі та меншою мірою – у поту. Ітраконазол добре розподіляється в тканинах, які схильні до грибкових уражень. Концентрації у легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці та м'язах у 2-3 рази перевищували відповідні концентрації у плазмі. Терапевтичні концентрації в тканинах піхви зберігаються протягом 2 днів після закінчення 3-денного курсу лікування в дозі 200 мг на добу, і 3 днів після закінчення одноденного курсу лікування в дозі 200 мг 2 рази на добу. Метаболізм Ітраконазол біотрансформується в печінці з утворенням великої кількості метаболітів, один з яких, гідроксиітраконазол, має порівнянну з ітраконазолом протигрибкову дію in vitro. Виведення Виведення з плазми є двофазним з T1/2 у термінальній фазі від 24 год до 36 год. Через кишечник виводиться від 3 до 18% дози. Приблизно 35% дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею протягом 1 тижня.ФармакодинамікаПротигрибковий препарат широкого спектра дії, похідне тріазолу. Механізм дії пов'язаний зі здатністю ітраконазол інгібувати синтез ергостерину клітинної мембрани грибів. Активний щодо дерматофітів, дріжджоподібних грибів та дріжджів Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp. (включаючи Candida albicans, Candida glabrata та Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis.Показання до застосуваннядерматомікози; грибковий кератит; оніхомікози, спричинені дерматофітами та/або дріжджами та пліснявими грибами; системні мікози: системний аспергільоз та кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоідомікоз, бластомікоз та інші системні або тропічні мікози; кандидомікози з ураженням шкіри або слизових оболонок, у т.ч. вульвовагінальний кандидоз; глибокі вісцеральні кандидози; висівковий лишай.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом терфенадину, астемізолу, мізоластину, цизаприду, дофетиліду, хінідину, пімозиду, триазоламу, мідазоламу (що метаболізуються за участю ферменту CYP3A4); одночасний прийом інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (симвастатин, ловастатин); - підвищена чутливість до компонентів препарату. При вагітності Орунгамін призначають лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. З обережністю призначають у дитячому віці, при тяжкій серцевій недостатності, захворюваннях печінки (у т.ч. що супроводжуються печінковою недостатністю).Вагітність та лактаціяНа підставі результатів доклінічних досліджень та у зв'язку з тим, що дослідження щодо застосування ітраконазолу у вагітних жінок не проводилися, ітраконазол слід призначати вагітним жінкам лише за загрозливих для життя системних мікоз, коли потенційна користь для жінки виправдовує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку, які приймають Орунгамін, необхідно використовувати адекватні методи контрацепції протягом усього курсу лікування аж до першої менструації після його завершення. Так як невелика кількість ітраконазолу виділяється з материнським молоком, очікувану користь від прийому ітраконазолу необхідно зіставляти з ризиком для дитини під час годування груддю. У разі сумніву грудне вигодовування слід відмінити.Побічна діяЗ боку травної системи: диспепсія, нудота, біль у животі, запор, оборотне підвищення активності печінкових ферментів, холестатична жовтяниця, гепатит; дуже рідко – тяжке токсичне ураження печінки (зокрема випадки гострої печінкової недостатності з летальним результатом). З боку ЦНС та периферичної нервової системи: анорексія, головний біль, стомлюваність, запаморочення, периферична невропатія. Порушення менструального циклу. З боку сечовидільної системи: гіперкреатинінемія, забарвлення сечі у темний колір. З боку обміну речовин: набряки, гіпокаліємія. З боку серцево-судинної системи: можливі застійна серцева недостатність, набряки, набряк легень. Алергічні реакції: свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона. Інші: алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування з рифампіцином, рифабутином та фенітоїном (сильні індуктори мікросомальних ферментів печінки), т.к. ці препарати можуть зменшувати концентрацію ітраконазолу у плазмі крові. Дослідження щодо взаємодії ітраконазолу з іншими індукторами печінкових ферментів, такими як карбамазепін, фенобарбітал та ізоніазид, не проводилися, але очікується розвиток аналогічного ефекту. Т.к. ітраконазол в основному метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому P450, сильні інгібітори цього ферменту (в т.ч. ритонавір, індинавір, кларитроміцин та еритроміцин) можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу. Ітраконазол може пригнічувати метаболізм препаратів, які біотрансформуються за участю ізоферменту CYP3A4. Результатом цього може бути посилення або пролонгування їхньої дії (в т.ч. і побічних ефектів). При проведенні курсу лікування ітраконазолом не можна застосовувати препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (терфенадин, астемізол, мізоластин, цизаприд, тріазолам, мідазолам, дофетилід, хінідин, пімозид), інгібітори ГМГ-КоАстатинту. Блокатори кальцієвих каналів мають негативний інотропний ефект, який може посилювати подібний ефект ітраконазолу; ітраконазол може знижувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів (застосування такої комбінації потребує обережності). Препарати, при одночасному застосуванні яких з ітраконазолом потрібний контроль їх концентрацій у плазмі крові та у разі необхідності зниження дози: пероральні антикоагулянти; інгібітори ВІЛ-протеази (ритонавір, індинавір, саквінавір); деякі протипухлинні препарати (алкалоїди барвінку рожевого, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); блокатори кальцієвих каналів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP3A4 (дигідропіридин та верапаміл); деякі імунодепресанти (циклоспорин, такролімус, сиролімус); інші препарати – дигоксин, карбамазепін, буспірон, альфентаніл, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднізолон, ебастин, ребоксетин. При одночасному застосуванні з ітраконазолом у разі потреби дозу цих препаратів слід зменшити. Взаємодії між ітраконазолом та зидовудином та флувастатином не виявлено. Не відзначалося впливу ітраконазолу на метаболізм етинілестрадіолу та норетистерону. Дослідження in vitro продемонстрували відсутність конкуренції між ітраконазолом та такими препаратами як іміпрамін, пропранолол, діазепам, циметидин, індометацин, толбутамід та сульфаметазин за зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиДля оптимальної абсорбції ітраконазолу Орунгамін необхідно приймати одразу після їди. Капсули слід ковтати повністю. Показання Доза Тривалість Вульвовагінальний кандидоз 200 мг 2 рази на добу 1 день 200 мг 1 раз на добу 3 дні Висівкоподібний лишай 200 мг 1 раз на добу 7 днів Дерматомікози гладкої шкіри 200 мг 1 раз на добу 7 днів 100 мг 1 раз на добу 15 днів Грибковий кератит 200 мг 1 раз на добу 21 день Ураження висококератинізованих областей шкірного покриву, таких як кисті рук та стопи, потребують додаткового лікування протягом 15 днів по 100 мг на добу. Оральний кандидоз 100 мг 1 раз на добу 15 днів Біодоступність ітраконазолу при пероральному прийомі може бути знижена у деяких пацієнтів з порушеним імунітетом, наприклад, у хворих з нейтропенією, хворих на СНІД або з пересадженими органами. Отже, може знадобитися дворазове збільшення дози. При оніхомікоз застосовують пульс-терапію. Один курс пульс-терапії полягає у щоденному прийомі по 2 капс. Орунгаміну 2 рази на добу (по 200 мг 2 рази на добу) протягом 1 тижня. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок кистей рекомендується 2 курси. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок стоп рекомендується 3 курси (див. таблицю). Проміжок між курсами протягом якого не потрібно приймати препарат становить 3 тижні. Клінічні результати стануть очевидними після закінчення лікування, у міру відростання нігтів. Локалізація оніхомікозів 1-а тиж. 2-а, 3-я, 4-я тиж. 5-а тиж. 6-а, 7-а, 8-я тиж. 9-а тиж. Ураження нігтьових пластинок стоп з ураженням або без ураження нігтьових пластинок кистей 1-й курс інтервал між курсами 2-й курс інтервал між курсами 3-й курс Поразка нігтьових пластинок кистей 1-й курс інтервал між курсами 2-й курс - - При оніхомікозах можливе проведення безперервної терапії по 2 капс. на день (по 200 мг 1 раз на добу) протягом 3 міс. Виведення ітраконазолу зі шкіри та нігтьових пластинок здійснюється повільніше, ніж із плазми. Таким чином, оптимальні клінічні та мікологічні ефекти препарату досягаються через 2-4 тижні після закінчення лікування при інфекції шкіри та через 6-9 місяців після закінчення лікування нігтьових інфекцій. При системних мікозах дозування, що рекомендуються, варіюють залежно від виду інфекції. Показання Доза Середня тривалість Примітки Аспергільоз 200 мг 1 раз на добу 2-5 міс збільшити дозу до 200 мг 2 рази на добу у разі інвазивного або дисемінованого захворювання Кандідоз 100-200 мг 1 раз на добу від 3 тижнів до 7 міс Криптококоз (крім менінгіту) 200 мг 1 раз на добу від 2 місяців до 1 року - Криптококовий менінгіт 200 мг 2 рази на добу від 2 місяців до 1 року підтримуюча терапія (випадки менінгіту) 200 мг 1 раз на добу Гістоплазмоз від 200 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу 8 міс - Споротригосп 100 мг 1 раз на добу 3 міс - Паракокцидіоїдомікоз 100 мг 1 раз на добу 6 міс - Хромомікоз 100-200 мг 1 раз на добу 6 міс - Бластомікоз від 100 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу 6 міс - ПередозуванняДо цього часу випадки передозування препарату Орунгамін не описані. Лікування: при випадковому передозуванні протягом першої години після прийому препарату слід зробити промивання шлунка, при необхідності – призначити активоване вугілля. Показано проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Ітраконазол не видаляється з організму за допомогою гемодіалізу. Специфічний антидот не відомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри дослідженні внутрішньовенної лікарської форми ітраконазолу, що проводиться на здорових добровольцях, відзначалося минуще безсимптомне зменшення фракції викиду лівого шлуночка, що нормалізувалося до наступної інфузії препарату. Клінічна значимість отриманих даних для лікарських форм прийому внутрішньо невідома. Ітраконазол має негативний інотропний ефект. Повідомлялося про випадки розвитку серцевої недостатності, пов'язані з прийомом Орунгаміну, у зв'язку з чим препарат не слід призначати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю (або із зазначенням цього захворювання в анамнезі) за винятком випадків, коли можлива користь проведення такої терапії значно перевищує потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користі та ризику слід брати до уваги такі фактори як серйозність показань, режим дозування та індивідуальні фактори ризику виникнення серцевої недостатності (включаючи захворювання серця /ІХС або ураження клапанів/, серйозні захворювання легень /обструктивні ураження легень/, ниркова недостатність або інші) захворювання, що супроводжуються набряками).Пацієнтів необхідно проінформувати про ознаки та симптоми серцевої недостатності. Лікування має проводитися з обережністю, при цьому необхідно спостерігати за хворим щодо виявлення симптомів застійної серцевої недостатності. При появі прийом Орунгамина необхідно припинити. Блокатори кальцієвих каналів (верапаміл) можуть мати негативний інотропний ефект, який може посилювати подібний ефект ітраконазолу; ітраконазол може знижувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів. При одночасному прийомі ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів необхідно дотримуватися обережності. При зниженій кислотності шлункового вмісту порушується абсорбція ітраконазолу. Пацієнтам, які приймають антацидні препарати (наприклад, алюмінію гідроксид), рекомендується їх використовувати не раніше ніж через 2 години після прийому капсул Орунгаміну. Пацієнтам з ахлоргідрії або при застосуванні блокаторів гістамінових Н2-рецепторів або інгібіторів протонної помпи рекомендується приймати капсули Орунгамін з кислими напоями. У дуже рідкісних випадках при застосуванні Орунгаміну розвивалося тяжке токсичне ураження печінки (в т.ч. випадки гострої печінкової недостатності зі смертельним наслідком), у більшості випадків у пацієнтів з наявними захворюваннями печінки або отримували терапію за системними показаннями, або іншими серйозними медичними станами, а також при поєднаній терапії лікарськими засобами з гепатотоксичними властивостями. У деяких пацієнтів не виявляли очевидних факторів ризику ураження печінки. Декілька таких випадків виникли в перший місяць терапії, а деякі – в перший тиждень лікування. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати функцію печінки у пацієнтів, які отримують терапію ітраконазолом. Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі виникнення симптомів,що передбачають виникнення гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювання, слабкості, біль у животі та потемніння сечі. У разі появи таких симптомів необхідно негайно припинити терапію та провести дослідження функції печінки. Пацієнтам з підвищеною активністю печінкових ферментів або захворюваннями печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Орунгаміном за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У цих випадках необхідно під час лікування контролювати активність печінкових ферментів.Пацієнтам з підвищеною активністю печінкових ферментів або захворюваннями печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Орунгаміном за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У таких випадках необхідно під час лікування контролювати активність печінкових ферментів.Пацієнтам з підвищеною активністю печінкових ферментів або захворюваннями печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Орунгаміном за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У цих випадках необхідно під час лікування контролювати активність печінкових ферментів. При тривалості прийому Орунгаміну понад 1 місяць необхідний контроль функції печінки. Біодоступність препарату при пероральному прийомі дещо знижена у пацієнтів з цирозом печінки (можлива корекція дози). У пацієнтів з нирковою недостатністю біодоступність ітраконазолу при внутрішньому прийомі може бути знижена (може знадобитися корекція дози). Лікування слід припинити у разі виникнення невропатії, яка може бути пов'язана з прийомом Орунгаміну. Немає даних про перехресну гіперчутливість до ітраконазолу та інших азолових протигрибкових препаратів. Орунгамін слід з обережністю призначати пацієнтам з гіперчутливістю до інших азол. У пацієнтів з порушеним імунітетом (СНІД, після трансплантації органів, нейтропенією) може знадобитися збільшення дози Орунгаміну. Використання у педіатрії Клінічних даних про застосування ітраконазолу у дітей недостатньо, у зв'язку з чим Орунгамін слід призначати лише в тому випадку, якщо можлива користь перевершує потенційний ризик.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Ітраконазол пелети 455 мг: активна речовина: ітраконазол 100 мг; допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза Е-5), бутилметакрилату, диметиламіноетилметакрилату та метилметакрилату сополімер [1:2:1] (еудрагіт Е-100), сахароза (цукор); склад капсул: корпус: желатин; кришечка: барвник індигокармін, титану діоксид, желатин. По 5 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 5, 10, 15, 20, 30 або 50 капсул у полімерний контейнер. Вільний простір у контейнері заповнюють ватою медичною гігроскопічною. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №0, з синьою непрозорою кришечкою та рожевим прозорим корпусом; вміст капсул - сферичні мікрогранули від світло-жовтого до жовтувато-бежевого кольору.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий препарат.ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо максимальна біодоступність ітраконазолу відзначається прийому капсул відразу після щільної їжі. Cmax у плазмі досягається протягом 3-4 годин після прийому внутрішньо. Розподіл При тривалому прийомі Css досягається протягом 1-2 тижнів і становить через 3-4 години після прийому препарату 0.4 мкг/мл (при прийомі 100 мг 1 раз на добу), 1.1 мкг/мл (при прийомі 200 мг 1 раз на добу). і 2.0 мкг/мл (при прийомі 200 мг 2 рази на добу). Зв'язування з білками плазми – 99.8%. Накопичення препарату в кератинових тканинах, особливо у шкірі, приблизно в 4 рази перевищує накопичення у плазмі, а швидкість його виведення залежить від регенерації епідермісу. На відміну від концентрацій у плазмі, які не піддаються виявленню вже через 7 днів після припинення терапії, терапевтичні концентрації у шкірі зберігаються протягом 2-4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування. Ітраконазол виявляється в кератині нігтів вже через 1 тиждень після початку лікування і зберігається принаймні протягом 6 місяців після завершення 3-місячного курсу терапії. Ітраконазол визначається також у шкірному салі та меншою мірою – у поту. Ітраконазол добре розподіляється в тканинах, які схильні до грибкових уражень. Концентрації у легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці та м'язах у 2-3 рази перевищували відповідні концентрації у плазмі. Терапевтичні концентрації в тканинах піхви зберігаються протягом 2 днів після закінчення 3-денного курсу лікування в дозі 200 мг на добу, і 3 днів після закінчення одноденного курсу лікування в дозі 200 мг 2 рази на добу. Метаболізм Ітраконазол біотрансформується в печінці з утворенням великої кількості метаболітів, один з яких, гідроксиітраконазол, має порівнянну з ітраконазолом протигрибкову дію in vitro. Виведення Виведення з плазми є двофазним з T1/2 у термінальній фазі від 24 год до 36 год. Через кишечник виводиться від 3 до 18% дози. Приблизно 35% дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею протягом 1 тижня.ФармакодинамікаПротигрибковий препарат широкого спектра дії, похідне тріазолу. Механізм дії пов'язаний зі здатністю ітраконазол інгібувати синтез ергостерину клітинної мембрани грибів. Активний щодо дерматофітів, дріжджоподібних грибів та дріжджів Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp. (включаючи Candida albicans, Candida glabrata та Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis.Показання до застосуваннядерматомікози; грибковий кератит; оніхомікози, спричинені дерматофітами та/або дріжджами та пліснявими грибами; системні мікози: системний аспергільоз та кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоідомікоз, бластомікоз та інші системні або тропічні мікози; кандидомікози з ураженням шкіри або слизових оболонок, у т.ч. вульвовагінальний кандидоз; глибокі вісцеральні кандидози; висівковий лишай.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом терфенадину, астемізолу, мізоластину, цизаприду, дофетиліду, хінідину, пімозиду, триазоламу, мідазоламу (що метаболізуються за участю ферменту CYP3A4); одночасний прийом інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (симвастатин, ловастатин); - підвищена чутливість до компонентів препарату. При вагітності Орунгамін призначають лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. З обережністю призначають у дитячому віці, при тяжкій серцевій недостатності, захворюваннях печінки (у т.ч. що супроводжуються печінковою недостатністю).Вагітність та лактаціяНа підставі результатів доклінічних досліджень та у зв'язку з тим, що дослідження щодо застосування ітраконазолу у вагітних жінок не проводилися, ітраконазол слід призначати вагітним жінкам лише за загрозливих для життя системних мікоз, коли потенційна користь для жінки виправдовує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку, які приймають Орунгамін, необхідно використовувати адекватні методи контрацепції протягом усього курсу лікування аж до першої менструації після його завершення. Так як невелика кількість ітраконазолу виділяється з материнським молоком, очікувану користь від прийому ітраконазолу необхідно зіставляти з ризиком для дитини під час годування груддю. У разі сумніву грудне вигодовування слід відмінити.Побічна діяЗ боку травної системи: диспепсія, нудота, біль у животі, запор, оборотне підвищення активності печінкових ферментів, холестатична жовтяниця, гепатит; дуже рідко – тяжке токсичне ураження печінки (зокрема випадки гострої печінкової недостатності з летальним результатом). З боку ЦНС та периферичної нервової системи: анорексія, головний біль, стомлюваність, запаморочення, периферична невропатія. Порушення менструального циклу. З боку сечовидільної системи: гіперкреатинінемія, забарвлення сечі у темний колір. З боку обміну речовин: набряки, гіпокаліємія. З боку серцево-судинної системи: можливі застійна серцева недостатність, набряки, набряк легень. Алергічні реакції: свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона. Інші: алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування з рифампіцином, рифабутином та фенітоїном (сильні індуктори мікросомальних ферментів печінки), т.к. ці препарати можуть зменшувати концентрацію ітраконазолу у плазмі крові. Дослідження щодо взаємодії ітраконазолу з іншими індукторами печінкових ферментів, такими як карбамазепін, фенобарбітал та ізоніазид, не проводилися, але очікується розвиток аналогічного ефекту. Т.к. ітраконазол в основному метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому P450, сильні інгібітори цього ферменту (в т.ч. ритонавір, індинавір, кларитроміцин та еритроміцин) можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу. Ітраконазол може пригнічувати метаболізм препаратів, які біотрансформуються за участю ізоферменту CYP3A4. Результатом цього може бути посилення або пролонгування їхньої дії (в т.ч. і побічних ефектів). При проведенні курсу лікування ітраконазолом не можна застосовувати препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (терфенадин, астемізол, мізоластин, цизаприд, тріазолам, мідазолам, дофетилід, хінідин, пімозид), інгібітори ГМГ-КоАстатинту. Блокатори кальцієвих каналів мають негативний інотропний ефект, який може посилювати подібний ефект ітраконазолу; ітраконазол може знижувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів (застосування такої комбінації потребує обережності). Препарати, при одночасному застосуванні яких з ітраконазолом потрібний контроль їх концентрацій у плазмі крові та у разі необхідності зниження дози: пероральні антикоагулянти; інгібітори ВІЛ-протеази (ритонавір, індинавір, саквінавір); деякі протипухлинні препарати (алкалоїди барвінку рожевого, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); блокатори кальцієвих каналів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP3A4 (дигідропіридин та верапаміл); деякі імунодепресанти (циклоспорин, такролімус, сиролімус); інші препарати – дигоксин, карбамазепін, буспірон, альфентаніл, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднізолон, ебастин, ребоксетин. При одночасному застосуванні з ітраконазолом у разі потреби дозу цих препаратів слід зменшити. Взаємодії між ітраконазолом та зидовудином та флувастатином не виявлено. Не відзначалося впливу ітраконазолу на метаболізм етинілестрадіолу та норетистерону. Дослідження in vitro продемонстрували відсутність конкуренції між ітраконазолом та такими препаратами як іміпрамін, пропранолол, діазепам, циметидин, індометацин, толбутамід та сульфаметазин за зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиДля оптимальної абсорбції ітраконазолу Орунгамін необхідно приймати одразу після їди. Капсули слід ковтати повністю. Показання Доза Тривалість Вульвовагінальний кандидоз 200 мг 2 рази на добу 1 день 200 мг 1 раз на добу 3 дні Висівкоподібний лишай 200 мг 1 раз на добу 7 днів Дерматомікози гладкої шкіри 200 мг 1 раз на добу 7 днів 100 мг 1 раз на добу 15 днів Грибковий кератит 200 мг 1 раз на добу 21 день Ураження висококератинізованих областей шкірного покриву, таких як кисті рук та стопи, потребують додаткового лікування протягом 15 днів по 100 мг на добу. Оральний кандидоз 100 мг 1 раз на добу 15 днів Біодоступність ітраконазолу при пероральному прийомі може бути знижена у деяких пацієнтів з порушеним імунітетом, наприклад, у хворих з нейтропенією, хворих на СНІД або з пересадженими органами. Отже, може знадобитися дворазове збільшення дози. При оніхомікоз застосовують пульс-терапію. Один курс пульс-терапії полягає у щоденному прийомі по 2 капс. Орунгаміну 2 рази на добу (по 200 мг 2 рази на добу) протягом 1 тижня. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок кистей рекомендується 2 курси. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок стоп рекомендується 3 курси (див. таблицю). Проміжок між курсами протягом якого не потрібно приймати препарат становить 3 тижні. Клінічні результати стануть очевидними після закінчення лікування, у міру відростання нігтів. Локалізація оніхомікозів 1-а тиж. 2-а, 3-я, 4-я тиж. 5-а тиж. 6-а, 7-а, 8-я тиж. 9-а тиж. Ураження нігтьових пластинок стоп з ураженням або без ураження нігтьових пластинок кистей 1-й курс інтервал між курсами 2-й курс інтервал між курсами 3-й курс Поразка нігтьових пластинок кистей 1-й курс інтервал між курсами 2-й курс - - При оніхомікозах можливе проведення безперервної терапії по 2 капс. на день (по 200 мг 1 раз на добу) протягом 3 міс. Виведення ітраконазолу зі шкіри та нігтьових пластинок здійснюється повільніше, ніж із плазми. Таким чином, оптимальні клінічні та мікологічні ефекти препарату досягаються через 2-4 тижні після закінчення лікування при інфекції шкіри та через 6-9 місяців після закінчення лікування нігтьових інфекцій. При системних мікозах дозування, що рекомендуються, варіюють залежно від виду інфекції. Показання Доза Середня тривалість Примітки Аспергільоз 200 мг 1 раз на добу 2-5 міс збільшити дозу до 200 мг 2 рази на добу у разі інвазивного або дисемінованого захворювання Кандідоз 100-200 мг 1 раз на добу від 3 тижнів до 7 міс Криптококоз (крім менінгіту) 200 мг 1 раз на добу від 2 місяців до 1 року - Криптококовий менінгіт 200 мг 2 рази на добу від 2 місяців до 1 року підтримуюча терапія (випадки менінгіту) 200 мг 1 раз на добу Гістоплазмоз від 200 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу 8 міс - Споротригосп 100 мг 1 раз на добу 3 міс - Паракокцидіоідомікоз 100 мг 1 раз на добу 6 міс - Хромомікоз 100-200 мг 1 раз на добу 6 міс - Бластомікоз від 100 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу 6 міс - ПередозуванняДо цього часу випадки передозування препарату Орунгамін не описані. Лікування: при випадковому передозуванні протягом першої години після прийому препарату слід зробити промивання шлунка, при необхідності – призначити активоване вугілля. Показано проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Ітраконазол не видаляється з організму за допомогою гемодіалізу. Специфічний антидот не відомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри дослідженні внутрішньовенної лікарської форми ітраконазолу, що проводиться на здорових добровольцях, відзначалося минуще безсимптомне зменшення фракції викиду лівого шлуночка, що нормалізувалося до наступної інфузії препарату. Клінічна значимість отриманих даних для лікарських форм прийому внутрішньо невідома. Ітраконазол має негативний інотропний ефект. Повідомлялося про випадки розвитку серцевої недостатності, пов'язані з прийомом Орунгаміну, у зв'язку з чим препарат не слід призначати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю (або із зазначенням цього захворювання в анамнезі) за винятком випадків, коли можлива користь проведення такої терапії значно перевищує потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користі та ризику слід брати до уваги такі фактори як серйозність показань, режим дозування та індивідуальні фактори ризику виникнення серцевої недостатності (включаючи захворювання серця /ІХС або ураження клапанів/, серйозні захворювання легень /обструктивні ураження легень/, ниркова недостатність або інші) захворювання, що супроводжуються набряками).Пацієнтів необхідно проінформувати про ознаки та симптоми серцевої недостатності. Лікування має проводитися з обережністю, при цьому необхідно спостерігати за хворим щодо виявлення симптомів застійної серцевої недостатності. При появі прийом Орунгамина необхідно припинити. Блокатори кальцієвих каналів (верапаміл) можуть мати негативний інотропний ефект, який може посилювати подібний ефект ітраконазолу; ітраконазол може знижувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів. При одночасному прийомі ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів необхідно дотримуватися обережності. При зниженій кислотності шлункового вмісту порушується абсорбція ітраконазолу. Пацієнтам, які приймають антацидні препарати (наприклад, алюмінію гідроксид), рекомендується їх використовувати не раніше ніж через 2 години після прийому капсул Орунгаміну. Пацієнтам з ахлоргідрії або при застосуванні блокаторів гістамінових Н2-рецепторів або інгібіторів протонної помпи рекомендується приймати капсули Орунгамін з кислими напоями. У дуже рідкісних випадках при застосуванні Орунгаміну розвивалося тяжке токсичне ураження печінки (в т.ч. випадки гострої печінкової недостатності зі смертельним наслідком), у більшості випадків у пацієнтів з наявними захворюваннями печінки або отримували терапію за системними показаннями, або іншими серйозними медичними станами, а також при поєднаній терапії лікарськими засобами з гепатотоксичними властивостями. У деяких пацієнтів не виявляли очевидних факторів ризику ураження печінки. Декілька таких випадків виникли в перший місяць терапії, а деякі – в перший тиждень лікування. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати функцію печінки у пацієнтів, які отримують терапію ітраконазолом. Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі виникнення симптомів,що передбачають виникнення гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювання, слабкості, біль у животі та потемніння сечі. У разі появи таких симптомів необхідно негайно припинити терапію та провести дослідження функції печінки. Пацієнтам з підвищеною активністю печінкових ферментів або захворюваннями печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Орунгаміном за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У таких випадках необхідно під час лікування контролювати активність печінкових ферментів.Пацієнтам з підвищеною активністю печінкових ферментів або захворюваннями печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Орунгаміном за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У таких випадках необхідно під час лікування контролювати активність печінкових ферментів.Пацієнтам з підвищеною активністю печінкових ферментів або захворюваннями печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Орунгаміном за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У таких випадках необхідно під час лікування контролювати активність печінкових ферментів. При тривалості прийому Орунгаміну понад 1 місяць необхідний контроль функції печінки. Біодоступність препарату при пероральному прийомі дещо знижена у пацієнтів з цирозом печінки (можлива корекція дози). У пацієнтів з нирковою недостатністю біодоступність ітраконазолу при внутрішньому прийомі може бути знижена (може знадобитися корекція дози). Лікування слід припинити у разі виникнення невропатії, яка може бути пов'язана з прийомом Орунгаміну. Немає даних про перехресну гіперчутливість до ітраконазолу та інших азолових протигрибкових препаратів. Орунгамін слід з обережністю призначати пацієнтам з гіперчутливістю до інших азол. У пацієнтів з порушеним імунітетом (СНІД, після трансплантації органів, нейтропенією) може знадобитися збільшення дози Орунгаміну. Використання у педіатрії Клінічних даних про застосування ітраконазолу у дітей недостатньо, у зв'язку з чим Орунгамін слід призначати лише в тому випадку, якщо можлива користь перевершує потенційний ризик.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Ітраконазол пелети 455 мг: активна речовина: ітраконазол 100 мг; допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза Е-5), бутилметакрилату, диметиламіноетилметакрилату та метилметакрилату сополімер [1:2:1] (еудрагіт Е-100), сахароза (цукор); склад капсул: корпус: желатин; кришечка: барвник індигокармін, титану діоксид, желатин. По 5 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 5, 10, 15, 20, 30 або 50 капсул у полімерний контейнер. Вільний простір у контейнері заповнюють ватою медичною гігроскопічною. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №0, з синьою непрозорою кришечкою та рожевим прозорим корпусом; вміст капсул - сферичні мікрогранули від світло-жовтого до жовтувато-бежевого кольору.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий препарат.ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо максимальна біодоступність ітраконазолу відзначається прийому капсул відразу після щільної їжі. Cmax у плазмі досягається протягом 3-4 годин після прийому внутрішньо. Розподіл При тривалому прийомі Css досягається протягом 1-2 тижнів і становить через 3-4 години після прийому препарату 0.4 мкг/мл (при прийомі 100 мг 1 раз на добу), 1.1 мкг/мл (при прийомі 200 мг 1 раз на добу). і 2.0 мкг/мл (при прийомі 200 мг 2 рази на добу). Зв'язування з білками плазми – 99.8%. Накопичення препарату в кератинових тканинах, особливо у шкірі, приблизно в 4 рази перевищує накопичення у плазмі, а швидкість його виведення залежить від регенерації епідермісу. На відміну від концентрацій у плазмі, які не піддаються виявленню вже через 7 днів після припинення терапії, терапевтичні концентрації у шкірі зберігаються протягом 2-4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування. Ітраконазол виявляється в кератині нігтів вже через 1 тиждень після початку лікування і зберігається принаймні протягом 6 місяців після завершення 3-місячного курсу терапії. Ітраконазол визначається також у шкірному салі та меншою мірою – у поту. Ітраконазол добре розподіляється в тканинах, які схильні до грибкових уражень. Концентрації у легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці та м'язах у 2-3 рази перевищували відповідні концентрації у плазмі. Терапевтичні концентрації в тканинах піхви зберігаються протягом 2 днів після закінчення 3-денного курсу лікування в дозі 200 мг на добу, і 3 днів після закінчення одноденного курсу лікування в дозі 200 мг 2 рази на добу. Метаболізм Ітраконазол біотрансформується в печінці з утворенням великої кількості метаболітів, один з яких, гідроксиітраконазол, має порівнянну з ітраконазолом протигрибкову дію in vitro. Виведення Виведення з плазми є двофазним з T1/2 у термінальній фазі від 24 год до 36 год. Через кишечник виводиться від 3 до 18% дози. Приблизно 35% дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею протягом 1 тижня.ФармакодинамікаПротигрибковий препарат широкого спектра дії, похідне тріазолу. Механізм дії пов'язаний зі здатністю ітраконазол інгібувати синтез ергостерину клітинної мембрани грибів. Активний щодо дерматофітів, дріжджоподібних грибів та дріжджів Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp. (включаючи Candida albicans, Candida glabrata та Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis.Показання до застосуваннядерматомікози; грибковий кератит; оніхомікози, спричинені дерматофітами та/або дріжджами та пліснявими грибами; системні мікози: системний аспергільоз та кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоідомікоз, бластомікоз та інші системні або тропічні мікози; кандидомікози з ураженням шкіри або слизових оболонок, у т.ч. вульвовагінальний кандидоз; глибокі вісцеральні кандидози; висівковий лишай.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом терфенадину, астемізолу, мізоластину, цизаприду, дофетиліду, хінідину, пімозиду, триазоламу, мідазоламу (що метаболізуються за участю ферменту CYP3A4); одночасний прийом інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (симвастатин, ловастатин); - підвищена чутливість до компонентів препарату. При вагітності Орунгамін призначають лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. З обережністю призначають у дитячому віці, при тяжкій серцевій недостатності, захворюваннях печінки (у т.ч. що супроводжуються печінковою недостатністю).Вагітність та лактаціяНа підставі результатів доклінічних досліджень та у зв'язку з тим, що дослідження щодо застосування ітраконазолу у вагітних жінок не проводилися, ітраконазол слід призначати вагітним жінкам лише за загрозливих для життя системних мікоз, коли потенційна користь для жінки виправдовує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку, які приймають Орунгамін, необхідно використовувати адекватні методи контрацепції протягом усього курсу лікування аж до першої менструації після його завершення. Так як невелика кількість ітраконазолу виділяється з материнським молоком, очікувану користь від прийому ітраконазолу необхідно зіставляти з ризиком для дитини під час годування груддю. У разі сумніву грудне вигодовування слід відмінити.Побічна діяЗ боку травної системи: диспепсія, нудота, біль у животі, запор, оборотне підвищення активності печінкових ферментів, холестатична жовтяниця, гепатит; дуже рідко – тяжке токсичне ураження печінки (зокрема випадки гострої печінкової недостатності з летальним результатом). З боку ЦНС та периферичної нервової системи: анорексія, головний біль, стомлюваність, запаморочення, периферична невропатія. Порушення менструального циклу. З боку сечовидільної системи: гіперкреатинінемія, забарвлення сечі у темний колір. З боку обміну речовин: набряки, гіпокаліємія. З боку серцево-судинної системи: можливі застійна серцева недостатність, набряки, набряк легень. Алергічні реакції: свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона. Інші: алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування з рифампіцином, рифабутином та фенітоїном (сильні індуктори мікросомальних ферментів печінки), т.к. ці препарати можуть зменшувати концентрацію ітраконазолу у плазмі крові. Дослідження щодо взаємодії ітраконазолу з іншими індукторами печінкових ферментів, такими як карбамазепін, фенобарбітал та ізоніазид, не проводилися, але очікується розвиток аналогічного ефекту. Т.к. ітраконазол в основному метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому P450, сильні інгібітори цього ферменту (в т.ч. ритонавір, індинавір, кларитроміцин та еритроміцин) можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу. Ітраконазол може пригнічувати метаболізм препаратів, які біотрансформуються за участю ізоферменту CYP3A4. Результатом цього може бути посилення або пролонгування їхньої дії (в т.ч. і побічних ефектів). При проведенні курсу лікування ітраконазолом не можна застосовувати препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (терфенадин, астемізол, мізоластин, цизаприд, тріазолам, мідазолам, дофетилід, хінідин, пімозид), інгібітори ГМГ-КоАстатинту. Блокатори кальцієвих каналів мають негативний інотропний ефект, який може посилювати подібний ефект ітраконазолу; ітраконазол може знижувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів (застосування такої комбінації потребує обережності). Препарати, при одночасному застосуванні яких з ітраконазолом потрібний контроль їх концентрацій у плазмі крові та у разі необхідності зниження дози: пероральні антикоагулянти; інгібітори ВІЛ-протеази (ритонавір, індинавір, саквінавір); деякі протипухлинні препарати (алкалоїди барвінку рожевого, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); блокатори кальцієвих каналів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP3A4 (дигідропіридин та верапаміл); деякі імунодепресанти (циклоспорин, такролімус, сиролімус); інші препарати – дигоксин, карбамазепін, буспірон, альфентаніл, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднізолон, ебастин, ребоксетин. При одночасному застосуванні з ітраконазолом у разі потреби дозу цих препаратів слід зменшити. Взаємодії між ітраконазолом та зидовудином та флувастатином не виявлено. Не відзначалося впливу ітраконазолу на метаболізм етинілестрадіолу та норетистерону. Дослідження in vitro продемонстрували відсутність конкуренції між ітраконазолом та такими препаратами як іміпрамін, пропранолол, діазепам, циметидин, індометацин, толбутамід та сульфаметазин за зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиДля оптимальної абсорбції ітраконазолу Орунгамін необхідно приймати одразу після їди. Капсули слід ковтати повністю. Показання Доза Тривалість Вульвовагінальний кандидоз 200 мг 2 рази на добу 1 день 200 мг 1 раз на добу 3 дні Висівкоподібний лишай 200 мг 1 раз на добу 7 днів Дерматомікози гладкої шкіри 200 мг 1 раз на добу 7 днів 100 мг 1 раз на добу 15 днів Грибковий кератит 200 мг 1 раз на добу 21 день Ураження висококератинізованих областей шкірного покриву, таких як кисті рук та стопи, потребують додаткового лікування протягом 15 днів по 100 мг на добу. Оральний кандидоз 100 мг 1 раз на добу 15 днів Біодоступність ітраконазолу при пероральному прийомі може бути знижена у деяких пацієнтів з порушеним імунітетом, наприклад, у хворих з нейтропенією, хворих на СНІД або з пересадженими органами. Отже, може знадобитися дворазове збільшення дози. При оніхомікоз застосовують пульс-терапію. Один курс пульс-терапії полягає у щоденному прийомі по 2 капс. Орунгаміну 2 рази на добу (по 200 мг 2 рази на добу) протягом 1 тижня. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок кистей рекомендується 2 курси. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок стоп рекомендується 3 курси (див. таблицю). Проміжок між курсами протягом якого не потрібно приймати препарат становить 3 тижні. Клінічні результати стануть очевидними після закінчення лікування, у міру відростання нігтів. Локалізація оніхомікозів 1-а тиж. 2-а, 3-я, 4-я тиж. 5-а тиж. 6-а, 7-а, 8-я тиж. 9-а тиж. Ураження нігтьових пластинок стоп з ураженням або без ураження нігтьових пластинок кистей 1-й курс інтервал між курсами 2-й курс інтервал між курсами 3-й курс Поразка нігтьових пластинок кистей 1-й курс інтервал між курсами 2-й курс - - При оніхомікозах можливе проведення безперервної терапії по 2 капс. на день (по 200 мг 1 раз на добу) протягом 3 міс. Виведення ітраконазолу зі шкіри та нігтьових пластинок здійснюється повільніше, ніж із плазми. Таким чином, оптимальні клінічні та мікологічні ефекти препарату досягаються через 2-4 тижні після закінчення лікування при інфекції шкіри та через 6-9 місяців після закінчення лікування нігтьових інфекцій. При системних мікозах дозування, що рекомендуються, варіюють залежно від виду інфекції. Показання Доза Середня тривалість Примітки Аспергільоз 200 мг 1 раз на добу 2-5 міс збільшити дозу до 200 мг 2 рази на добу у разі інвазивного або дисемінованого захворювання Кандідоз 100-200 мг 1 раз на добу від 3 тижнів до 7 міс Криптококоз (крім менінгіту) 200 мг 1 раз на добу від 2 місяців до 1 року - Криптококовий менінгіт 200 мг 2 рази на добу від 2 місяців до 1 року підтримуюча терапія (випадки менінгіту) 200 мг 1 раз на добу Гістоплазмоз від 200 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу 8 міс - Споротригосп 100 мг 1 раз на добу 3 міс - Паракокцидіоїдомікоз 100 мг 1 раз на добу 6 міс - Хромомікоз 100-200 мг 1 раз на добу 6 міс - Бластомікоз від 100 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу 6 міс - ПередозуванняДо цього часу випадки передозування препарату Орунгамін не описані. Лікування: при випадковому передозуванні протягом першої години після прийому препарату слід зробити промивання шлунка, при необхідності – призначити активоване вугілля. Показано проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Ітраконазол не видаляється з організму за допомогою гемодіалізу. Специфічний антидот не відомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри дослідженні внутрішньовенної лікарської форми ітраконазолу, що проводиться на здорових добровольцях, відзначалося минуще безсимптомне зменшення фракції викиду лівого шлуночка, що нормалізувалося до наступної інфузії препарату. Клінічна значимість отриманих даних для лікарських форм прийому внутрішньо невідома. Ітраконазол має негативний інотропний ефект. Повідомлялося про випадки розвитку серцевої недостатності, пов'язані з прийомом Орунгаміну, у зв'язку з чим препарат не слід призначати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю (або із зазначенням цього захворювання в анамнезі) за винятком випадків, коли можлива користь проведення такої терапії значно перевищує потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користі та ризику слід брати до уваги такі фактори як серйозність показань, режим дозування та індивідуальні фактори ризику виникнення серцевої недостатності (включаючи захворювання серця /ІХС або ураження клапанів/, серйозні захворювання легень /обструктивні ураження легень/, ниркова недостатність або інші) захворювання, що супроводжуються набряками).Пацієнтів необхідно проінформувати про ознаки та симптоми серцевої недостатності. Лікування має проводитися з обережністю, при цьому необхідно спостерігати за хворим щодо виявлення симптомів застійної серцевої недостатності. При появі прийом Орунгамина необхідно припинити. Блокатори кальцієвих каналів (верапаміл) можуть мати негативний інотропний ефект, який може посилювати подібний ефект ітраконазолу; ітраконазол може знижувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів. При одночасному прийомі ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів необхідно дотримуватися обережності. При зниженій кислотності шлункового вмісту порушується абсорбція ітраконазолу. Пацієнтам, які приймають антацидні препарати (наприклад, алюмінію гідроксид), рекомендується їх використовувати не раніше ніж через 2 години після прийому капсул Орунгаміну. Пацієнтам з ахлоргідрії або при застосуванні блокаторів гістамінових Н2-рецепторів або інгібіторів протонної помпи рекомендується приймати капсули Орунгамін з кислими напоями. У дуже рідкісних випадках при застосуванні Орунгаміну розвивалося тяжке токсичне ураження печінки (в т.ч. випадки гострої печінкової недостатності зі смертельним наслідком), у більшості випадків у пацієнтів з наявними захворюваннями печінки або отримували терапію за системними показаннями, або іншими серйозними медичними станами, а також при поєднаній терапії лікарськими засобами з гепатотоксичними властивостями. У деяких пацієнтів не виявляли очевидних факторів ризику ураження печінки. Декілька таких випадків виникли в перший місяць терапії, а деякі – в перший тиждень лікування. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати функцію печінки у пацієнтів, які отримують терапію ітраконазолом. Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі виникнення симптомів,що передбачають виникнення гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювання, слабкості, біль у животі та потемніння сечі. У разі появи таких симптомів необхідно негайно припинити терапію та провести дослідження функції печінки. Пацієнтам з підвищеною активністю печінкових ферментів або захворюваннями печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Орунгаміном за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У таких випадках необхідно під час лікування контролювати активність печінкових ферментів.Пацієнтам з підвищеною активністю печінкових ферментів або захворюваннями печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Орунгаміном за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У таких випадках необхідно під час лікування контролювати активність печінкових ферментів.Пацієнтам з підвищеною активністю печінкових ферментів або захворюваннями печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Орунгаміном за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У таких випадках необхідно під час лікування контролювати активність печінкових ферментів. При тривалості прийому Орунгаміну понад 1 місяць необхідний контроль функції печінки. Біодоступність препарату при пероральному прийомі дещо знижена у пацієнтів з цирозом печінки (можлива корекція дози). У пацієнтів з нирковою недостатністю біодоступність ітраконазолу при внутрішньому прийомі може бути знижена (може знадобитися корекція дози). Лікування слід припинити у разі виникнення невропатії, яка може бути пов'язана з прийомом Орунгаміну. Немає даних про перехресну гіперчутливість до ітраконазолу та інших азолових протигрибкових препаратів. Орунгамін слід з обережністю призначати пацієнтам з гіперчутливістю до інших азол. У пацієнтів з порушеним імунітетом (СНІД, після трансплантації органів, нейтропенією) може знадобитися збільшення дози Орунгаміну. Використання у педіатрії Клінічних даних про застосування ітраконазолу у дітей недостатньо, у зв'язку з чим Орунгамін слід призначати лише в тому випадку, якщо можлива користь перевершує потенційний ризик.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: пірантелу памоат 721,0 мг, у перерахунку на пірантел основу 250,0 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 24,0 мг, повідон-К25 – 20,0 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 16,0 мг, крохмаль картопляний – 11,0 мг, магнію стеарат – 8,0 мг. По 3 таблетки в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 3, 6, 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину або кришками поліпропіленовими з системою " , або кришками з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки жовтого із сіро-зеленим відтінком кольору, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАнтигельмінтний засіб.ФармакокінетикаПірантел дуже погано всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Концентрація препарату в плазмі крові після перорального прийому разової дози 10 мг/кг маси тіла становить 0,05-0,13 мкг/мл і досягається протягом 1-3 год. Відсутні дані щодо проникнення препарату через плаценту і молоко жінки, що годує, а також щодо розподілу препарату в тканинах і рідинах організму (теоретично, резорбція препарату є мінімальною). Мінімальна кількість препарату, що всмоктався у шлунково-кишковому тракті, частково метаболізується в печінці до N-метил-1,3-пропандіаміну. Близько 93% пероральної дози препарату виводиться кишечником у незмінному вигляді, та не більше 7% нирками у незміненому вигляді або у вигляді метаболіту N-метил-1,3-пропандіаміну.ФармакодинамікаПірантел є антигельмінтним засобом, що діє на нематоди. Викликає нервово-м'язову блокаду у чутливих до нього гельмінтів, що полегшує їх виведення з травного тракту без збудження та стимуляції міграції уражених глистів. Препарат діє на паразитів у ранній фазі розвитку та на їх зрілі форми, не діє на личинки під час їх міграції у тканинах. Пірантел ефективний проти інвазій, викликаних гостриками (Enterobius vermicularis), анкілостомами (Ancylostoma doudenale, Necator americanus), проти збудників трихоцефальозу (Trichocephalus trichiurus) та аскаридозу (Ascaris lumbricoides).Показання до застосуванняАскаридоз; Ентеробіоз; Анкілостомідоз; Некатороз; Трихоцефальоз.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до пірантелу та інших компонентів препарату. Міастенія (період лікування). Печінкова недостатність. Одночасний прийом з піперазином та левамізолом. Дитячий вік до 3 років (для цієї лікарської форми). З обережністю: виснажені пацієнти, анемія.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності Відсутні контрольовані дослідження застосування пірантелу у вагітних жінок, тому препарат слід застосовувати лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Застосування в період грудного вигодовування Відсутні дані про безпеку застосування препарату у жінок, що годують, тому слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування на час лікування препаратом.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі, діарея, втрата апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, висипання на шкірі. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, галюцинації, сплутаність свідомості, парестезії. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: порушення слуху. Інші: підвищена температура тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПірантел не рекомендується застосовувати одночасно з піперазином, левамізолом. Ці засоби діють антагоністично. Пірантел підвищує концентрацію теофіліну у плазмі.Спосіб застосування та дозиВсередину. Препарат застосовується під час або після їди, ретельно розжовуючи таблетку, запиваючи 1 склянкою води. Якщо не призначена інша схема лікування, залежно від віку та маси тіла пацієнта, рекомендуються такі дозування: Вік пацієнта 3-6 років – 1 таблетка 250 мг; Вік пацієнта 6-12 років – 2 таблетки 250 мг; Вік пацієнта старше 12 років та дорослі масою тіла до 75 кг – 3 таблетки 250 мг; Дорослі з масою тіла понад 75 кг – 4 таблетки 250 мг. Для профілактики повторного зараження допускається повторення курсу через 3 тижні після першого прийому. При аскаридозі та ентеробіозі, а також змішаних інвазіях цими паразитами, доза, призначена на весь курс (з розрахунку – 10 мг/кг), застосовується одноразово. При анкілостомідозі, поєднанні деякого з аскаридозом або інших поєднаних гельмінтних ураженнях пірантел застосовують протягом 3-х днів по 10 мг/кг на добу. При масивних інвазіях Necator americanus рекомендована доза по 20 мг/кг маси тіла протягом 2 днів.ПередозуванняСимптоми: посилення дозозалежних побічних ефектів. Лікування: симптоматична терапія. Специфічний антидот відсутній.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПісля прийому препарату Пірантел проносні не призначають. При лікуванні ентеробіозу одночасно повинні лікуватися всі спільно проживаючі особи. Ретельне дотримання гігієни (прибирання житлових приміщень та чищення одягу для знищення яєць гельмінтів) є профілактикою реінфекцій. Через 14 днів після лікування препаратом Пірантел слід провести контрольні паразитологічні дослідження. У разі захворювань печінки слід попередити лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи можливі побічні ефекти з боку нервової системи під час застосування препарату, необхідно бути обережним при зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: пірацетам 200 мг; допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований – 3.0 мг, кроскармеллозу натрію – 3,0 мг, повідон (полівінілпіролідон) – 5.0 мг, магнію стеарат – 2,0 мг; допоміжні речовини (оболонка): гіпромелоза – 3,8 мг, макрогол 4000 – 1,0 мг, титану діоксид – 2,2 мг. По 10, 20, 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 або 100 таблеток у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1, 2, 3,4, 5, 6, 8 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки без ризику круглі, двоопуклої форми з цільними краями, покриті плівковою оболонкою білого або майже кольору. Допускається наявність шорсткості поверхні.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре всмоктується та проникає у різні органи та тканини. Біодоступність становить 95%. Час досягнення максимальної концентрації 0,5-1 год. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин та 8,5 годин із спинномозкової рідини, що подовжується при нирковій недостатності. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, накопичується в мозковій тканині через 1-4 години після прийому внутрішньо. Не зв'язується з білками плазми, практично не метаболізується. Період напіввиведення 4,5 год (7,7 год – з головного мозку). Виводиться нирками – 2/3 у незміненому вигляді протягом 30 год.ФармакодинамікаНоотропний засіб. Має позитивний вплив на обмінні процеси мозку: підвищує концентрацію АТФ у мозковій тканині, посилює синтез РНК та фосфоліпідів, стимулює гліколітичні процеси, посилює утилізацію глюкози. Покращує інтегративну діяльність мозку, сприяє консолідації пам'яті, полегшує процес навчання. Змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, покращує мікроциркуляцію, не надаючи при цьому судиннорозширювальної дії, пригнічує агрегацію активованих тромбоцитів. Чинить захисну дію при пошкодженнях головного мозку, що викликаються гіпоксією, інтоксикаціями, електрошоком; посилює альфа- та бета-активність, знижує дельта-активність на електроенцефалограмі, зменшує вираженість вестибулярного ністагму. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку та синаптичну провідність у неокортикальних структурах, відновлює та стабілізує церебральні функції, особливо свідомість, пам'ять та мовлення, підвищує розумову працездатність, покращує мозковий кровотік. Ефект розвивається поступово. Практично не має седативного та психостимулюючого впливу.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування психоорганічного синдрому, зокрема у літніх хворих, які страждають зниженням пам'яті, запамороченням, зниженою концентрацією уваги та загальної активності, лабільністю настрою, розладом поведінки, порушенням ходи, а також у пацієнтів із хворобою Альцгеймера та сенильною деменцією типу Альцгеймера. Наслідки ішемічного інсульту, такі як порушення мови, порушення емоційної сфери, підвищення рухової і психічної активності. Хронічний алкоголізм – для лікування психоорганічного та абстинентного синдромів. Період відновлення після черепно-мозкових травм та інтоксикацій головного мозку. Запаморочення та пов'язані з ним розлади рівноваги, за винятком запаморочення вазомоторного та психогенного походження.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону та інших компонентів препарату. Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатину менше 20 мл/хв), гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт), психомоторне збудження на момент призначення препарату, хорея Гентінгтона. Дитячий вік до 3 років (для цієї лікарської форми). Обережно: порушення гемостазу; великі хірургічні втручання; тяжка кровотеча.Вагітність та лактаціяДослідження на вагітних жінках не проводили. Пірацетам проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90% концентрації його в крові у матері. Під час вагітності призначення препарату можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: психічне збудження, рухова розгальмованість, дратівливість, сонливість, депресія, астенія. Ці побічні ефекти частіше виникають у пацієнтів похилого віку, які отримували препарат у дозі більше 2,4 г на добу. Найчастіше вдається досягти регресу подібних симптомів, знизивши дозу препарату. У поодиноких випадках - запаморочення, біль голови, атаксія, загострення перебігу епілепсії, екстрапірамідні порушення, тремор, неврівноваженість, зниження здатності до концентрації уваги, безсоння, збудження, тривога, галюцинації, підвищення лібідо. З боку серцево-судинної системи: рідко – зниження або підвищення артеріального тиску, погіршення перебігу стенокардії. З боку травної системи: у поодиноких випадках – нудота, блювання, діарея, біль у животі (в т.ч. гастралгія). З боку обміну речовин: збільшення маси тіла – частіше виникає у пацієнтів похилого віку, які отримували препарат у дозі понад 2.4 г на добу. Алергічні реакції: дерматит, свербіж, висипання, ангіоневротичний набряк.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує ефективність гормонів щитовидної залози, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків). При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що стимулюють центральну нервову систему, можлива надмірна стимуляція. При призначенні з нейролептиками зменшує небезпеку виникнення екстрапірамідних порушень. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію. Високі дози (9,6 г/добу) пірацетаму підвищують ефективність непрямих антикоагулянтів у пацієнтів з венозним тромбозом (відзначалося більше зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранду, в'язкості крові та плазми порівняно із застосуванням тільки непрямих). Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею. In vitro пірацетам не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450, такі як CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426 та 1422 мкг/м. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%), проте рівень Ki цих двох ізоферментів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл, у зв'язку з чим метаболічна взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною. Прийом пірацетаму в дозі 20 мг на добу не змінював пік і криву рівня концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію, які отримують постійне дозування. Спільний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їди або натще, запиваючи рідиною. Увага: останню разову дозу приймати не пізніше 17:00 для запобігання порушенням сну. Добова доза – 30-160 мг/кг маси тіла, кратність прийому – 2 рази на добу, за необхідності – 3-4 рази на добу. Курс лікування від 2-3 тижнів до 2-6 місяців. За необхідності курс лікування повторюють. При терапії психоорганічного синдрому у літніх препарат призначають по 1,2-2,4 г на добу; навантажувальна доза протягом перших тижнів терапії – до 4,8 г/добу. Лікування пірацетамом при необхідності може поєднуватися із застосуванням психотропних, серцево-судинних та інших лікарських засобів. При лікуванні наслідків інсульту призначають 4,8 г на добу. Дана лікарська форма рекомендується для дітей віком від 3 років – по 1 таблетці 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 1,8 г. Курс лікування від 2 тижнів до 2-6 місяців. При алкоголізмі – підтримуюча доза – 2,4 г. При запаморочення та пов'язаних з ним розлади рівноваги 2,4-4,8 г/добу. Дозування хворим на порушення функції нирок. Оскільки пірацетам виводиться з організму нирками, слід дотримуватися обережності при лікуванні хворих з нирковою недостатністю у відповідність до даної схеми дозування. Ниркова недостатність Кліренс креатиніну (мл/хв) Дозування Норма >80 Звичайна доза Легка 50-79 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Середня 30-49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Важка <30 1/6 звичайної дози, одноразово Кінцева стадія - протипоказано Літнім хворим доза коригується за наявності ниркової недостатності і за тривалої терапії необхідний контроль функціонального стану нирок. Дозування хворим із порушенням функції печінки. Хворі з порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Хворим з порушенням функцій і нирок та печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняПісля перорального прийому пірацетаму в дозі 75 г відмічені диспептичні явища, такі як діарея з кров'ю та біль у животі. Лікування: відразу після прийому препарату можна промити шлунок або викликати штучне блювання. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, можливий гемодіаліз (ефективність 50-60%). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів рекомендовано обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій або хворим із симптомами тяжкої кровотечі. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, що може викликати поновлення нападів. При тривалій терапії хворих похилого віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, при необхідності проводять корекцію дози в залежності від результатів дослідження кліренсу креатиніну. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Беручи до уваги можливі побічні ефекти, слід дотримуватися обережності при виконанні роботи з механізмами та керуванні автомобілем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина – пірацетам 400 мг; Допоміжні речовини – крохмаль прежелатинізований – 6,0 мг, кроскармеллозу натрію – 6,0 мг, повідон (полівінілпіролідон) – 10,0 мг, магнію стеарат – 4,0 мг; оболонка: гіпромелоза – 7,6 мг, макрогол 4000 – 2,0 мг, титану діоксид – 4,4 мг. У упаковці 60 штук.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре всмоктується та проникає у різні органи та тканини. Біодоступність становить 95%. Час досягнення максимальної концентрації 0,5-1 год. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин та 8,5 годин із спинномозкової рідини, що подовжується при нирковій недостатності. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, накопичується в мозковій тканині через 1-4 години після прийому внутрішньо. Не зв'язується з білками плазми, практично не метаболізується. Період напіввиведення 4,5 год (7,7 год – з головного мозку). Виводиться нирками – 2/3 у незміненому вигляді протягом 30 год.ФармакодинамікаНоотропний засіб. Має позитивний вплив на обмінні процеси мозку: підвищує концентрацію АТФ у мозковій тканині, посилює синтез РНК та фосфолпідів, стимулює гліколітичні процеси, посилює утилізацію глюкози. Покращує інтегративну діяльність мозку, сприяє консолідації пам'яті, полегшує процес навчання. Змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, покращує мікроциркуляцію, не надаючи при цьому судиннорозширювальної дії, пригнічує агрегацію активованих тромбоцитів. Чинить захисну дію при пошкодженнях головного мозку, що викликаються гіпоксією, інтоксикаціями, електрошоком; посилює альфа- та бета-активність, знижує дельта-активність на електроенцефалограмі, зменшує вираженість вестибулярного ністагму. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку та синаптичну провідність у неокортикальних структурах, відновлює та стабілізує церебральні функції, особливо свідомість, пам'ять та мовлення, підвищує розумову працездатність, покращує мозковий кровотік. Ефект розвивається поступово. Практично не має седативного та психостимулюючого впливу.ІнструкціяВсередину, під час їди або натще, запиваючи рідиною. Увага: останню разову дозу приймати не пізніше 17:00 для запобігання порушенням сну.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування психоорганічного синдрому, зокрема у літніх хворих, які страждають зниженням пам'яті, запамороченням, зниженою концентрацією уваги та загальної активності, лабільністю настрою, розладом поведінки, порушенням ходи, а також у пацієнтів із хворобою Альцгеймера та сенильною деменцією типу Альцгеймера. Наслідки ішемічного інсульту, такі як порушення мови, порушення емоційної сфери, підвищення рухової і психічної активності. Хронічний алкоголізм – для лікування психоорганічного та абстинентного синдромів. Період відновлення після черепно-мозкових травм та інтоксикацій головного мозку. Запаморочення та пов'язані з ним розлади рівноваги, за винятком запаморочення вазомоторного та психогенного походження.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону та інших компонентів препарату. Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатину менше 20 мл/хв), гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт), психомоторне збудження на момент призначення препарату, хорея Гентінгтона. З обережністю: Порушення гемостазу; великі хірургічні втручання; тяжка кровотеча. У зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів рекомендовано обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій або хворим із симптомами тяжкої кровотечі.Вагітність та лактаціяПротипоказаний дітям віком до 3 років. Дослідження на вагітних жінках не проводили. Пірацетам проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90% концентрації його в крові у матері. Під час вагітності призначення препарату можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: психічне збудження, рухова розгальмованість, дратівливість, сонливість, депресія, астенія. Ці побічні ефекти частіше виникають у пацієнтів похилого віку, які отримували препарат у дозі більше 2,4 г на добу. Найчастіше вдається досягти регресу подібних симптомів, знизивши дозу препарату. У поодиноких випадках - запаморочення, біль голови, атаксія, загострення перебігу епілепсії, екстрапірамідні порушення, тремор, неврівноваженість, зниження здатності до концентрації уваги, безсоння, збудження, тривога, галюцинації, підвищення лібідо. З боку серцево-судинної системи: рідко – зниження або підвищення артеріального тиску, погіршення перебігу стенокардії. З боку травної системи: у поодиноких випадках – нудота, блювання, діарея, біль у животі (в т.ч. гастралгія). З боку обміну речовин: збільшення маси тіла – частіше виникає у пацієнтів похилого віку, які отримували препарат у дозі понад 2,4 г на добу. Алергічні реакції: дерматит, свербіж, висипання, ангіоневротичний набряк.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує ефективність гормонів щитовидної залози, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків). При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що стимулюють центральну нервову систему, можлива надмірна стимуляція. При призначенні з нейролептиками зменшує небезпеку виникнення екстрапірамідних порушень. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію. Високі дози (9,6 г/добу) пірацетаму підвищують ефективність непрямих антикоагулянтів у пацієнтів з венозним тромбозом (відзначалося більше зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранду, в'язкості крові та плазми порівняно із застосуванням тільки непрямих). Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею. In vitro пірацетам не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450, такі як CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426 та 1422 мкг/м. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%), проте рівень Ki цих двох ізоферментів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл, у зв'язку з чим метаболічна взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною. Прийом пірацетаму в дозі 20 мг на добу не змінював пік і криву рівня концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію, які отримують постійне дозування. Спільний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму у сироватці та концентрація алкоголю у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.Спосіб застосування та дозиДобова доза – 30-160 мг/кг маси тіла, кратність прийому – 2 рази на добу, за необхідності – 3-4 рази на добу. Курс лікування від 2-3 тижнів до 2-6 місяців. За необхідності курс лікування повторюють. При терапії психоорганічного синдрому у літніх препарат призначають по 1,2-2,4 г на добу; навантажувальна доза протягом перших тижнів терапії – до 4,8 г/добу. Лікування пірацетамом при необхідності може поєднуватися із застосуванням психотропних, серцево-судинних та інших лікарських засобів. При лікуванні наслідків інсульту призначають 4,8 г на добу. Дана лікарська форма рекомендується для дітей віком від 3 років – по 1 таблетці 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 1,8 г. Курс лікування від 2 тижнів до 2-6 місяців. При алкоголізмі – підтримуюча доза – 2,4 г. При запаморочення та пов'язаних з ним розладах. рівноваги 2,4-4,8 г/добу.ПередозуванняПісля перорального прийому пірацетаму в дозі 75 г відмічені диспептичні явища, такі як діарея з кров'ю та біль у животі. Лікування: відразу після прийому препарату можна промити шлунок або викликати штучне блювання. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, можливий гемодіаліз (ефективність 50-60%). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, що може викликати поновлення нападів. При тривалій терапії хворих похилого віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, при необхідності проводять корекцію дози в залежності від результатів дослідження кліренсу креатиніну. Беручи до уваги можливі побічні ефекти, слід дотримуватися обережності при виконанні роботи з механізмами та керуванні автомобілем. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: піридоксину гідрохлорид – 10.0 мг; допоміжні речовини: декстрози моногідрат (глюкоза) – 77,5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 10.0 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0,5 мг, кальцію стеарат – 1,0 мг, тальк – 1.0 мг. По 10, 50 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки від білого до майже білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою з двох боків та ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаВітамін.ФармакокінетикаВсмоктується швидко на всьому протязі, тонкого кишечника, більша кількість абсорбується у худій кишці. Метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів (піридоксаль фосфат та піридоксамінофосфат). Піридоксаль фосфат із білками плазми зв'язується на 90%. Добре проникає у всі тканини; накопичується переважно в печінці, менше в м'язах та центральній нервовій системі. Проникає крізь плаценту, секретується із грудним молоком. Період напіввиведення – 15-20 днів. Виводиться нирками, а також під час гемодіалізу.ФармакодинамікаПіридоксин (вітамін В6) бере участь в обміні речовин; необхідний для нормального функціонування центральної та периферичної нервової системи. Вступаючи в організм, він фосфорилюється, перетворюється на піридоксаль-5-фосфат і входить до складу ферментів, що здійснюють декарбоксилювання та переамінування амінокислот. Бере участь в обміні триптофану, метіоніну, цистеїну, глутамінової та інших амінокислот. Відіграє важливу роль в обміні гістаміну. Сприяє нормалізації ліпідного обміну. Препарат збільшує діурез та посилює дію діуретиків. Ізольований дефіцит піридоксину зустрічається дуже рідко, головним чином у дітей, які перебувають на спеціальному штучному харчуванні (проявляється діареєю, судомами, анемією, може розвинутись периферична нейропатія).Показання до застосуванняЛікування гіпо- та авітамінозу В6. У комплексній терапії: захворювань нервової системи (невралгії, синдром Меньєра); у дерматології (дерматитів, у тому числі атопічного та себорейного; оперізуючому лишаї, нейродермітах, псоріазі, ексудативних діатезах); сидеробластної анемії; гострих та хронічних гепатитів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів, що входять до складу препарату; дитячий вік (для цього дозування). З обережністю: Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у зв'язку з можливим підвищенням кислотності шлункового соку), ішемічна хвороба серця, тяжкі ураження печінки.Вагітність та лактаціяУ цій дозі не рекомендується до застосування у період вагітності та грудного вигодовування.Побічна діяМожливі алергічні реакції, підвищення кислотності шлункового соку, болі в епігастральній ділянці, поява відчуття здавлення в кінцівках - симптом "панчохи" та "рукавичок", зниження лактації.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює дію діуретиків; послаблює активність леводопи. Ізонікотину гідразид, пеніциламін, циклосерин та естрогеновмісні пероральні контрацептиви послаблюють ефект піридоксину. Поєднується із серцевими глікозидами (піридоксин сприяє підвищенню синтезу скорочувальних білків у міокарді), з глутаміновою кислотою, а також калію та магнію аспарагінатом (аспаркамом). Піридоксин запобігає або зменшує токсичні прояви, у тому числі ураження печінки, що спостерігаються при застосуванні ізоніазиду та інших протитуберкульозних препаратів.Спосіб застосування та дозиВсередину (після їжі). Для профілактики В6-гіповітамінозу дорослим – по 5 мг на добу. Препарат приймають після їди. Лікувальні дози прийому внутрішньо становлять для дорослих 20-30 мг 1-2 десь у день. Курс лікування становить 1-2 місяці. При застосуванні ізоніазиду, фтивазиду або інших похідних гідразиду ізонікотинової кислоти доцільно призначати піридоксин по 5-10 мг на день профілактично (для запобігання порушенням функцій центральної нервової системи). Для лікування сидеробластної анемії призначають внутрішньо 100 мг щоденно. Доцільно одночасно приймати фолієву кислоту, ціанокобаламін, рибофлавін.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПотреба вітаміні В6 задовольняється продуктами харчування: частково він синтезується також мікрофлорою кишечника. Добова потреба у піридоксині для дорослих – 2-2.5 мг. Для жінок – 2 мг та додатково при вагітності 0.3 мг, при годівлі грудьми – 0.5 мг. При тяжких ураженнях печінки піридоксин у великих дозах може спричинити погіршення її функції. У складі препарату міститься глюкоза, на що необхідно звернути увагу пацієнтам із цукровим діабетом. При визначенні уробіліногену за допомогою реагенту Ерліха може спотворювати результати.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГель - 100 г. Діюча речовина: піроксикам – 0,50 г; Допоміжні речовини: карбомер (ULTREZ 10) – 0,70 г, етанол 95 % – 20,00 г, пропіленгліколь – 15,00 г, троламін – 1,30 г, метилпарагідроксибензоат – 0,15 г, вода – до 100 г. По 30 або 50 г в алюмінієві туби. По 10, 15, 20, 25, 30 або 50 г у банки темного скла типу БТС зі скломаси з кришками, що натягуються. На банку наклеюють етикетку самоклеючу. Кожну тубу або банку разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиПрозорий гель від світло-жовтого до зеленувато-жовтого кольору з характерним запахом. Допускається наявність бульбашок повітря.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні піроксикам проникає через поверхню шкіри у підлягаючі м'язи та тканини суглобів. При нанесенні гелю у добовій дозі, еквівалентній 20 мг піроксикаму для прийому внутрішньо, протягом 14 днів концентрація активної речовини в крові, повільно наростає та досягає 200 нг/мг на 4 день. Рівноважна концентрація піроксикаму в крові (Css) – 300-400 нг/мл, що становить близько 5% від концентрації, що досягається при застосуванні препаратів піроксикаму у відповідних лікарських формах внутрішньо. Період напіввиведення із плазми – 79 годин.ФармакодинамікаМає протизапальну, знеболювальну, місцеву охолодну дію. Неселективно пригнічує циклооксигеназу 1 і 2 типу (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), тим самим зменшуючи вміст тканин простагландинів, що є медіаторами запалення. Препарат зменшує біль у суглобах, м'язах, збільшує діапазон рухів та зменшує набряк, пов'язаний із запаленням.Показання до застосуванняБольовий синдром: анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, ревматоїдний артрит, ювенільний хронічний артрит, тендиніт, тендовагініт, плечолопатковий синдром; спортивні травми (забиті місця, пошкодження зв'язок і м'язів).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до піроксикаму, інших нестероїдних протизапальних засобів, або інших компонентів препарату, повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі. 30 мл/хв), порушення цілісності шкірних покровів у місці передбачуваного нанесення, вагітність III триместр, період грудного вигодовування, дитячий вік (до 14 років). З обережністю: Одночасне застосування з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, печінкова порфірія (загострення), ерозивно-виразкові захворювання органів шлунково-кишкового тракту у фазі загострення (у тому числі виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона) бронхіальна астма, літній вік, порушення зсідання крові (у тому числі гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч, геморагічний діатез); прогресуючі захворювання нирок, тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки, стан після проведення аортокоронарного шунтування, підтверджена гіперкаліємія, вагітність І-ІІ триместр.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування у III триместрі вагітності. Слід з обережністю застосовувати під час І та ІІ триместру вагітності. Піроксикам у незначній кількості може проникати у грудне молоко, тому не рекомендується застосовувати препарат у період грудного вигодовування.Побічна діяМісцеві реакції: подразнення шкіри в місці нанесення препарату (запалення, почервоніння, лущення, свербіж, контактний дерматит, екзема), фотосенсибілізація. Алергічні реакції у пацієнтів із гіперчутливістю: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, риніт. Системні побічні реакції у зв'язку з низькою концентрацією піроксикаму в системному кровотоку зустрічаються дуже рідко і обмежуються болем у животі, нудотою, диспепсією, гастритом. Іноді може виникати задишка. Однак, існують поодинокі повідомлення про розвиток синдрому Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) при застосуванні зовнішніх форм піроксикаму. У разі розвитку будь-яких (у т.ч. місцевих) побічних реакцій застосування препарату слід припинити.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значущої взаємодії піроксикаму у формах для зовнішнього застосування з іншими лікарськими засобами не описано. Однак, не виключена можливість препарату посилювати дію лікарських засобів, що спричиняють фотосенсибілізацію.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Гель наносять на шкіру над ураженою областю (стовпчик 1-2 см, що становить близько 1 г) та обережно втирають 3-4 рази на день. Тривалість лікування залежить від вираженості симптомів і в середньому становить 2 тижні при тендиніті, тендовагініті та плечолопатковому синдромі; 1-2 тижні – при спортивних травмах. Тривалість лікування має перевищувати 2 тижнів.ПередозуванняНизька системна абсорбція піроксикаму при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим. Симптоми передозування можливі тільки при випадковому проковтуванні мазі, при цьому можуть спостерігатися печіння в порожнині рота, слиновиділення, нудота, блювання, системні побічні ефекти (головний біль, нудота, біль в епігастральній ділянці, задишка), інтерстиціальний нефрит з функціональною нирковою недостатністю . Лікування: необхідно промивання порожнини рота та шлунка; за необхідності призначають симптоматичне лікування. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти, які страждають на бронхіальну астму, алергічним ринітом, рецидивуючим поліпозом носа та приносових пазух, хронічними обструктивними захворюваннями легень або хронічними легеневими інфекціями, як правило, більш чутливі до застосування НПЗЗ. У цих пацієнтів можуть почастішати напади бронхіальної астми, з'явитися набряк Квінке та кропив'янка. Не слід наносити гель на пошкоджені покриви шкіри, у тому числі відкриті рани. Після нанесення не слід накладати оклюзійну пов'язку. Уникати влучення в очі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При зовнішньому використанні піроксикаму не виявлено впливу здатність керувати автомобілем чи працювати з технікою.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: рибавірин – 200 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 90,0 мг, крохмаль картопляний – 15,0 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2,0 мг, магнію стеарат – 4,0 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 89,0 мг; Склад корпусу капсули: титану діоксид – 1,0000 %, барвник заліза оксид жовтий – 0,0733 %, желатин – до 100 %; Склад кришечки капсули: титану діоксид – 1,0000 %, барвник заліза оксид жовтий – 0,0733 %, желатин – до 100 %. По 5, 6 або 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 12, 18, 20, 30, 36, 40, 45, 50, 60, 100, 120, 140, 180 або 200 капсул у банки полімерні для лікарських засобів. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКапсули №0 кремового кольору. Вміст капсул - порошок або суміш порошку та гранул білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору. Допускається ущільнення вмісту капсули формою капсули, що розпадається при натисканні.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція: при пероральному застосуванні рибавірин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. При цьому біодоступність становить понад 45%. Розподіл: рибавірин розподіляється у плазмі, секреті слизової оболонки дихальних шляхів та еритроцитах. Велика кількість рибавірину трифосфату накопичується в еритроцитах, досягаючи плато до 4 дня і зберігаючись протягом декількох тижнів після введення. Період напіврозподілу становить 3,7 год. Об'єм розподілу (Vd) – 647 – 802 л. При курсовому прийомі рибавірин накопичується у плазмі у великих кількостях. Співвідношення показників біодоступності (AUC – площа під кривою “концентрація/час”) при повторному та одноразовому прийомі дорівнює 6. Значна концентрація рибавірину (більше 67 %) може бути виявлена ​​у цереброспінальній рідині після тривалого застосування. Незначно зв'язується із білками плазми. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі – від 1 до 1,5 годин. Час досягнення терапевтичної концентрації у плазмі залежить від величини хвилинного обсягу крові. Середня величина максимальної концентрації (Cmax) у плазмі: близько 5 мкмоль на літр наприкінці 1 тижня прийому у дозі 200 мг кожні 8 годин та близько 11 мкмоль на літр наприкінці 1 тижня прийому у дозі 400 мг кожні 8 годин. Біотрансформація: рибавірин фосфорилюється в клітинах печінки в активні метаболіти у вигляді моно-, ди- та трифосфату, які потім метаболізуються в 1,2,4 – триазолкарбоксамід (амідний гідроліз у трикарбоксилову кислоту та дерибозилювання з утворенням триазольного карбоксильного метаболіту). Виведення: рибавірин виводиться із організму повільно. Час напіввиведення (Т1/2) після одноразового прийому дози 200 мг становить від 1 до 2 годин із плазми та до 40 днів з еритроцитів. Після припинення курсового прийому T1/2 становить близько 300 год. Рибавірин та його метаболіти переважно виводяться з організму нирками. Тільки близько 10% виводиться через кишечник. У постійному вигляді близько 7% рибавірину виводиться за 24 години і близько 10% - за 48 годин. Фармакокінетика при особливих клінічних станах: При прийомі препарату хворими з нирковою недостатністю AUC та Сmах рибавірину збільшуються, що обумовлено зниженням істинного кліренсу. У хворих з печінковою недостатністю (А, В та C ступеня) фармакокінетика рибавірину не змінюється. Після прийому одноразової дози з їжею, що містить жири, фармакокінетика рибавірину змінюється суттєво (AUC та Cmax збільшуються на 70%).ФармакодинамікаРибавірин - синтетичний аналог нуклеозидів з вираженою противірусною дією. Має широкий спектр активності проти різних ДНК і РНК вірусів. Рибавірин легко проникає в уражені вірусом клітини і швидко фосфорилюється внутрішньоклітинною аденозинкіназою в рибавірин моно-, ді-і трифосфат. Ці метаболіти, особливо рибавірин трифосфат, мають виражену противірусну активність. Механізм дії рибавірину з'ясований замало. Однак відомо, що рибавірин пригнічує інозин монофосфат дегідрогеназу (ІМФ), цей ефект призводить до вираженого зниження рівня внутрішньоклітинного гуанозину трифосфату (ГТФ), що, у свою чергу, супроводжується придушенням синтезу вірусної РНК та вірус специфічних білків. Рибавірин пригнічує реплікацію нових віріонів, що забезпечує зниження вірусного навантаження. Рибавірин селективно інгібує синтез вірусної РНК, не пригнічуючи синтез РНК у клітинах, що нормально функціонують. Найбільш чутливі до рибавірину ДНК-віруси – вірус простого герпесу, аденовіруси, цитомегаловіруси, віруси групи віспи, хвороби Марека; PHK-віруси - віруси грипу А, В, параміксовіруси (парагрипу, епідемічного паротиту, ньюкаслської хвороби), реовіруси, аренавіруси (вірус лихоманки Ласса, болівійської геморагічної лихоманки), буньявіруси (вірус ліхонд) (вірус геморагічної лихоманки з нирковим або пульмональним синдромом) параміксовіруси, онкогенні РНК-віруси. Нечутливі до рибавірину ДНК-віруси – Varicella zoster, вірус псевдобешенства, натуральної коров'ячої віспи; РНК-віруси – ентеровіруси, риновіруси, вірус енцефаліту лісу Семлики. Рибавірин має активність проти вірусу гепатиту C (ВГС). Механізм дії рибавірину проти ВГС повністю не з'ясований. Передбачається, що рибавірин трифосфат, що накопичується принаймні фосфорилювання, конкурентно пригнічує утворення гуанозин трифосфату, тим самим знижуючи синтез вірусних РНК. Вважається також, що механізм синергічної дії рибавірину та альфа інтерферону проти ВГС обумовлений посиленням фосфорилювання рибавірину інтерфероном.Показання до застосуванняХронічний гепатит C (у комбінації з інтерфероном альфа-2b або пегінтерфероном альфа-2b): у первинних хворих, які раніше не лікувалися інтерфероном альфа-2b або пегінтерфероном альфа-2b; при загостренні після курсу монотерапії інтерфероном альфа-2b або пегінтерфероном альфа-2b; у хворих, несприйнятливих до монотерапії інтерферон альфа-2b або пегінтерферон альфа-2b.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, вагітність, період лактації, хронічна серцева недостатність IIб-III ст, інфаркт міокарда, ниркова недостатність (кліренс креатиніну - менше 50 мл/хв), тяжка анемія, печінкова недостатність, декомпенсований цироз печінки, аутоімунні захворювання (в т.ч. гепатит), що не піддаються лікуванню захворювання щитовидної залози, тяжка депресія із суїцидальними намірами, дитячий та юнацький вік (до 18 років). З обережністю: жінки репродуктивного віку (настання вагітності небажано); декомпенсований цукровий діабет (з нападами кетоацидозу); хронічна обструктивна хвороба легень, тромбоемболія легеневої артерії, хронічна серцева недостатність, захворювання щитовидної залози (в т.ч. тиреотоксикоз), порушення згортання крові, тромбофлебіт, мієлодепресія, гемоглобінопатія (в т.ч. талассемія) схильність до суїциду (в т.ч. в анамнезі), літній вік.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, загальна слабкість, нездужання, безсоння, астенія, депресія, дратівливість, занепокоєння, емоційна лабільність, нервозність, збудження, агресивна поведінка, сплутана свідомість; рідко – суїцидальна схильність, підвищення тонусу гладких м'язів, тремор, парестезії, гіперестезія, гіпестезія, непритомність. Серцево-судинна система: зниження або підвищення артеріального тиску, бради- або тахікардія, серцебиття, зупинка серця. З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – апластична анемія. З боку дихальної системи: диспное, кашель, фарингіт, задишка, бронхіт, середній отит, синусит, риніт. З боку травної системи: сухість у роті, зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль, запор, спотворення смаку, панкреатит, метеоризм, стоматит, глосит, кровотеча з ясен, гіпербілірубінемія. Порушення слізної залози, кон'юнктивіт, порушення зору, порушення/втрата слуху, шум у вухах. Порушення з боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія. З боку сечостатевої системи: припливи, зниження лібідо, дисменорея, аменорея, менорагія, простатит. Алергічні реакції: висипання на шкірі, еритема, кропив'янка, гіпертермія, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія, фотосенсибілізація, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Інші: випадання волосся, кон'юнктивіт, алопеція, порушення структури волосся, сухість шкіри, гіпотиреоз, біль у грудній клітці, спрага, грибкова інфекція, вірусна інфекція, грипоподібний сидром, пітливість, лімфаденопатія.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські засоби, що містять сполуки магнію та алюмінію, симетикон знижують біодоступність препарату (AUC зменшується на 14%, не має клінічного значення). При сумісному застосуванні з інтерфероном альфа-2b або пегінтерфероном альфа-2b – синергізм дії. Призначення рибавірину під час лікування зидовудином та/або ставудином супроводжується зниженням їх фосфорилювання, що може призвести до ВІЛ-віремії та вимагати зміни схеми лікування. Збільшує концентрацію фосфорильованих метаболітів пуринових нуклеозидів (в т.ч. диданозину, абакавіру) та пов'язаний з ними ризик розвитку молочного ацидозу. Не впливає на ферментативну активність печінки за участю цитохрому Р450. Одночасний прийом їжі з високим вмістом жирів збільшує біодоступність рибавірину (AUC і Сmах збільшуються на 70%).Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи і запиваючи водою, разом з їдою по 0.8-1.2 г на добу в 2 прийоми (вранці та ввечері). Одночасно призначають інтерферон альфа-2b – підшкірно, по 3 млн.МЕ 3 рази на тиждень або пегінтерферон альфа 2b – підшкірно, 1.5 мкг/кг 1 раз на тиждень. При комбінації з інтерфероном альфа-2b при масі тіла до 75 кг доза рибавірину – 1 г на добу (0.4 г вранці та 0.6 г увечері); вище 75 кг – 1.2 г на добу (0.6 г вранці та 0.6 г увечері). При комбінації з пегінтерфероном альфа-2b при масі тіла менше 65 кг доза рибавірину – 0.8 г на добу (0.4 г вранці та 0.4 г увечері); 65-85 кг - 1 г на добу (0.4 г вранці та 0.6 г увечері); більше 85 кг (0.6 г вранці та 0.6 г увечері). Тривалість лікування – 24 – 48 тижнів; при цьому для хворих, що раніше не лікувалися, - не менше 24 тижнів, у хворих з вірусом генотипу 1-48 тижнів. У хворих, несприйнятливих до монотерапії інтерфероном альфа, а також при рецидиві - не менше 6 місяців до 1 року (залежно від клінічного перебігу захворювання та відповіді на терапію, що проводиться).ПередозуванняМожливе посилення виразності побічної дії. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід враховувати тератогенність препарату, чоловіки та жінки репродуктивного віку під час лікування та протягом 7 місяців після закінчення терапії повинні використовувати ефективні контрацептивні засоби. Лабораторні дослідження (клінічний аналіз крові з підрахунком лейкоцитарної формули та числа тромбоцитів, визначення електролітів, вмісту креатиніну, функціональних проб печінки) необхідно проводити перед початком терапії, на 2 та 4 тижні, і далі регулярно. У процесі лікування рибавірином максимальне зниження вмісту гемоглобіну здебільшого відзначається після 4-8 тижнів від початку лікування. При зниженні гемоглобіну нижче 110 мг/мл слід тимчасово зменшити дозу рибавірину на 400 мг на день, при зниженні гемоглобіну нижче 100 мг/мл слід скоротити дозу до 50 % від вихідної. Найчастіше рекомендовані зміни дози забезпечують відновлення рівня гемоглобіну. При зниженні гемоглобіну нижче 85 мг/мл прийом препарату слід припинити. При гострому прояві гіперчутливості (кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія) застосування препарату слід негайно припинити. Транзиторні висипання не є підставою для переривання лікування. У зв'язку з можливим погіршенням функції нирок у пацієнтів похилого віку перед застосуванням препарату необхідне визначення функції нирок, зокрема кліренсу креатиніну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування особам, які відчувають втому, сонливість або дезорієнтацію, необхідно утримуватися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: рибавірин – 200 мг. У упаковці 60 капсул.Фармакотерапевтична групаРибавірин - синтетичний аналог нуклеозидів з вираженою противірусною дією. Має широкий спектр активності проти різних ДНК і РНК вірусів.ФармакокінетикаАбсорбція: при пероральному застосуванні рибавірин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. При цьому його біодоступність становить понад 45%. Розподіл: рибавірин розподіляється у плазмі, секреті слизової оболонки дихальних шляхів та еритроцитах. Велика кількість рибавірину трифосфату накопичується в еритроцитах, досягаючи плато до 4 дня і зберігаючись протягом декількох тижнів після виведення. Період напіврозподілу становить 3,7 год. Об'єм розподілу (Vd) - 647 - 802 л. При курсовому прийомі рибавірин накопичується у плазмі у великих кількостях. Співвідношення показників біодоступності (AUC — площа під кривою «концентрація/час») при повторному та одноразовому прийомі дорівнює 6. Значна концентрація рибавірину (більше 67 %) може бути виявлена ​​у цереброспінальній рідині після тривалого застосування. Незначно зв'язується із білками плазми. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі – від 1 до 1,5 годин. Час досягнення терапевтичної концентрації у плазмі залежить від величини хвилинного об'єму крові. Середня величина максимальної концентрації (Сmax) у плазмі: близько 5 мкмоль на літр наприкінці 1 тижня прийому у дозі 200 мг кожні 8 годин та близько 11 мкмоль на літр наприкінці 1 тижня прийому у дозі 400 мг кожні 8 годин. Біотрансформація: рибавірин фосфорилюється в клітинах печінки в активні метаболіти у вигляді моно-, ди- та трифосфату, які потім метаболізуються в 1,2,4-триазолкарбоксамід (амідний гідроліз у трикарбоксилову кислоту та дерибозилювання з утворенням триазольного карбоксильного метаболіту). Виведення: рибавірин виводиться із організму повільно. Час напіввиведення (Т1/2) після одноразового прийому дози 200 мг становить від 1 до 2 годин із плазми та до 40 днів з еритроцитів. Після припинення курсового прийому Т1/2 становить близько 300 год. Рибавірин та його метаболіти в основному виводяться з організму із сечею. Тільки близько 10% виводиться з калом. У постійному вигляді близько 7% рибавірину виводиться за 24 години і близько 10% - за 48 годин. Фармакокінетика при особливих клінічних станах: при прийомі препарату хворими з нирковою недостатністю AUC та Сmax рибавірину збільшуються, що зумовлено зниженням істинного кліренсу. У хворих з печінковою недостатністю (А, В та С ступеня) фармакокінетика рибавірину не змінюється. Після прийому одноразової дози з їжею, що містить жири, фармакокінетика рибавірину змінюється суттєво (AUC та Сmax збільшуються на 70%).ФармакодинамікаРибавірин легко проникає у уражені вірусом клітини та швидко фосфорилюється внутрішньоклітинною аденозинкіназою в рибавірин моно-, ді- та трифосфат. Ці метаболіти, особливо рибавірин трифосфат, мають виражену противірусну активність. Механізм дії рибавірину з'ясований замало. Однак відомо, що рибавірин пригнічує інозин монофосфат дегідрогеназу (ІМФ), цей ефект призводить до вираженого зниження рівня внутрішньоклітинного гуанозину трифосфату (ГТФ), що, у свою чергу, супроводжується придушенням синтезу вірусної РНК та вірус специфічних білків. Рибавірин пригнічує реплікацію нових віріонів, що забезпечує зниження вірусного навантаження. Рибавірин селективно інгібує синтез вірусної РНК, не пригнічуючи синтез РНК у клітинах, що нормально функціонують. Рибавірин ефективний щодо багатьох ДНК та РНК вірусів. Найбільш чутливими до рибавірину ДНК вірусами є: Simplex herpes virus, poks-virus, virus of Mareks illness. Нечутливими до рибавірину ДНК вірусами є: Varicella Zoster, pseudorabies, cow smallpox. Найбільш чутливими до рибавірину РНК вірусами є: influenza A, B, paramyxovirus (parainfluenza, epidemic parotite, Nucasl¢s illness), reoviruses, RNA tumoral viruses. Нечутливими до рибавірину РНК вірусами є: enteroviruses, rhinovirus, Semlicy Forest. Рибавірин має активність проти вірусу гепатиту С (ВГС). Механізм дії рибавірину проти ВГС повністю не з'ясований. Передбачається, що рибавірин трифосфат, що накопичується принаймні фосфорилювання, конкурентно пригнічує утворення гуанозин трифосфату, тим самим знижуючи синтез вірусних РНК. Вважається також,що механізм синергічної дії рибавірину та альфа інтерферону проти ВГС обумовлений посиленням фосфорилювання рибавірину інтерфероном.Клінічна фармакологіяРибавірин - синтетичний аналог нуклеозидів з вираженою противірусною дією. Має широкий спектр активності проти різних ДНК і РНК вірусів.Показання до застосуванняХронічний гепатит С (у первинних хворих, які раніше не лікувалися альфа-інтерфероном; при загостренні після курсу монотерапії альфа-інтерфероном, у хворих, несприйнятливих до монотерапії альфа-інтерфероном), лікування проводиться в комбінації з альфа-інтерфероном.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, вагітність, період лактації, хронічна серцева недостатність IIб-III ст, інфаркт міокарда, ниркова недостатність (кліренс креатиніну – менше 50 мл/хв), тяжка анемія, печінкова недостатність, декомпенсований цироз печінки, аутоімунні захворювання (в т.ч. гепатит), що не піддаються лікуванню захворювання щитовидної залози, тяжка депресія із суїцидальними намірами, дитячий та юнацький вік (до 18 років).Вагітність та лактаціяРибавірин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку нервової системи: біль голови, безсоння, астенічний синдром, депресія. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, брадикардія, зупинка серця. З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія. З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, гіпербілірубінемія. Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневронтичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія, висипання на шкірі. Інші: випадання волосся.Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні рибавірину та альфа-інтерферону відзначається синергізм їхньої дії. При клінічному застосуванні різних препаратів у терапевтичних дозах у комбінації з рибавірином не було виявлено значних взаємодій. Призначення рибавірину під час лікування Зідовудіном та/або Ставудіном при одночасно наявній ВІЛ інфекції супроводжується зниженням фосфорилювання цих препаратів, що призводить до ВІЛ-віремії та потребує зміни схеми лікування. Не виявлено взаємодії рибавірину та ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази або інгібіторів протеаз. Тому можливе спільне застосування рибавірину та зазначених препаратів для лікування хворих на поєднану інфекцію ВІЛ з гепатитом С. Лікарські засоби, що містять сполуки магнію та алюмінію, симетикон знижують біодоступність препарату.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань, віку, схем застосування, лікарської форми.ПередозуванняМожливе посилення виразності побічної дії. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія/Запобіжні заходи та особливі вказівкиЖінки репродуктивного віку (настання вагітності небажане); декомпенсований цукровий діабет (з нападами кетоацидозу); хронічна обструктивна хвороба легень, тромбоемболія легеневої артерії, хронічна серцева недостатність, захворювання щитовидної залози (в т.ч. тиреотоксикоз), порушення згортання крові, тромбофлебіт, мієлодепресія, гемоглобінопатія (в т.ч. талассемія) схильність до суїциду (зокрема в анамнезі).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься речовина, що діє: інозин 200 мг. В упаковці 50 пігулок.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаНуклеозид пурину, попередник АТФ. Покращує метаболізм міокарда, має антигіпоксичну та антиаритмічну дію. Підвищує енергетичний баланс міокарда. Чинить захисну дію на нирки в умовах ішемії в ході операції. Бере участь у обміні глюкози, підвищує активність низки ферментів циклу Кребса. Стимулює синтез нуклеотидів.ФармакокінетикаІнозин добре абсорбується із ШКТ. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуронової кислоти та подальшим її окисленням. У незначній кількості виділяється нирками.Клінічна фармакологіяПрепарат, що нормалізує метаболізм міокарда, що зменшує гіпоксію тканин.Показання до застосуванняІХС, міокардіодистрофія, стан після інфаркту міокарда, вроджені та набуті вади серця, порушення ритму серця, особливо при глікозидній інтоксикації, міокардит, дистрофічні зміни міокарда після тяжких фізичних навантажень та перенесених інфекційних захворювань або внаслідок ендокринних порушень; гепатити, цироз печінки, жирова дистрофія печінки, зокрема. викликані алкоголем чи лікарськими засобами; профілактика лейкопенії при радіоактивному опроміненні; операції на ізольованій нирці (як засіб фармакологічного захисту при тимчасовій відсутності кровообігу в органі, що оперується).Протипоказання до застосуванняПодагра, гіперурикемія, підвищена чутливість до інозину.Побічна діяМожливо: свербіж, гіперемія шкіри. Рідко: підвищення концентрації сечової кислоти.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо початкова добова доза становить 600-800 мг, потім дозу поступово збільшують до 2.4 г на добу в 3-4 прийоми. При внутрішньовенному (струменевому або краплинному) введенні початкова доза становить 200 мг 1 раз на добу, потім дозу збільшують до 400 мг 1-2 рази на добу. Тривалість курсового лікування визначається індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю призначають інозин у разі порушення функції нирок. При появі сверблячки та гіперемії шкіри інозин слід відмінити.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблети - 1 таб. Активні речовини: кофеїн – 50,0 мг, парацетамол – 250,0 мг, пропіфеназон – 150,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 100,0 мг, кроскармелозу натрію - 8,0 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 44,8 мг, повідон (полівінілпіролідон) - 18,0 мг, кремнію діоксид колоїдний - 3,2 мг, маг 0 мг. Пігулки. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 або 100 таблеток у банки полімерні для лікарських засобів. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі пігулки від білого до білого з бежевим відтінком кольору, з незначною мармуровістю, плоскоциліндричною формою, з фаскою з двох боків та ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (НПЗП+аналгезуючий ненаркотичний засіб+психостимулюючий засіб).ФармакокінетикаПарацетамол Абсорбція – висока, зв'язок з білками плазми – 15%, час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (ТСтах) – 20-30 хв. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Менше 1% від прийнятої матір'ю, що годує, дози проникає в грудне молоко. Терапевтична ефективна концентрація парацетамолу у плазмі досягається при його призначенні у дозі 10-15 мг/кг. Метаболізується в печінці: 80% вступає в реакцію кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням неактивних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном та утворюють неактивні метаболіти. При нестачі глутадіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. Період напіввиведення – 2-3 год. У літніх пацієнтів знижується кліренс парацетамолу та збільшується період напіввиведення. Виводиться нирками у незміненому вигляді 3%. Пропіфеназон Максимальна концентрація пропіфеназону у плазмі досягається через 30 хв. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення становить 1-1,5 год. Поєднання з парацетамолом збільшує час його виведення на 40%, що відіграє значну роль, тому що дозволяє скоротити кількість прийомів препарату протягом доби. Виводиться нирками. Кофеїн Час досягнення максимальної концентрації – 1 год; період напіввиведення – 3,5 год; 65-80% кофеїну виводиться нирками головним чином у вигляді 1-метилксатину, 1-метилмочової кислоти та ацетильованих похідних урацилу, невелика кількість перетворюється на теофілін та теобромін.ФармакодинамікаСафістон є комбінованим препаратом, дія якого визначається компонентами, що входять до його складу. Поєднання трьох компонентів препарату призводить до взаємного посилення їхньої фармакологічної дії. Парацетамол і пропіфеназон мають знеболювальну і жарознижувальну дію. Парацетамол – ненаркотичний аналгетик. Блокує циклооксигеназу (ЦОГ) лише у центральній нервовій системі (ЦНС), впливаючи на центри болю та терморегуляції (у запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ), що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простогландинів (ПГ) у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Пропіфеназон є похідним піразолону. Механізм дії здійснюється шляхом інгібування ЦОГ, що бере участь у освіті простагландинів з арахідонової кислоти. Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, відчуття втоми. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не чинить стимулюючої дії на центральну нервову систему, проте сприяє регуляції тонусу судин мозку, зменшує сонливість, посилює болезаспокійливу дію інших компонентів препарату.Показання до застосуванняЗастосовують для усунення больового синдрому слабкої та середньої інтенсивності різного генезу: головний біль, мігрень, зубний біль, артралгії, міалгії, альгодисменорея, а також як жарознижувальний засіб при гарячкових станах на тлі інфекційно-запальних захворювань (ГРВІ, у тому числі грип і т .П.).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, тяжка ниркова та/або печінкова недостатність, дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, пригнічення кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, анемія, в т.ч. гемолітична), гостра гематопорфірія, повне або небронхіальне носа і приносових пазух і непереносимості ієстероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі), стани, що супроводжуються пригніченням дихання, внутрішньочерепна гіпертензія, гострий інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця, аритмії, артеріальна гіпертензія, виразкова хвороба, , період лактації у жінок, дитячий вік до 12 років З обережністю доброякісні гіпербілірубінемії (в т.ч. синдром Жільбера, Дубіна-Джонсона, Ротора), літній вік, алкоголізм, епілепсія та схильність до судомних нападів.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: запаморочення, безсоння. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, тяжкість та неприємні відчуття в ділянці шлунка. Порушення з боку кровотворної системи: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла).Взаємодія з лікарськими засобамиЕфективність препарату може знизитись при одночасному застосуванні з холістираміном, холінолітиками, антидепресантами, лужними речовинами. При одночасному застосуванні Сафістону з барбітуратами, протисудомними препаратами, етанолом значно підвищується гепатотоксична дія. Метоклопрамід прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамолу період напіввиведення хлорафеніколу збільшується у 5 разів. Одночасне застосування парацетамолу у високих дозах збільшує ефект антикоагулянтів. Мієлотоксичні засоби посилюють прояви гематотоксичності парацетамолу. Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну; знижує всмоктування препаратів кальцію; знижує ефект наркотичних та снодійних засобів, збільшує виведення препаратів літію; прискорює всмоктування та посилює дію серцевих глікозидів, підвищує їх токсичність. Одночасне застосування кофеїну з бета-адреноблокаторами може призводити до взаємного придушення терапевтичних ефектів, з бета-адреноміметиками до додаткової стимуляції центральної нервової системи та інших токсичних ефектів. Кофеїн може знижувати кліренс теофіліну, і можливо інших ксантинів, збільшуючи можливість адитивних фармакодинамічних та інших токсичних ефектів. Інгібітори моноамінооксидази, фуразолідон, прокарбазин, селегілін та великі дози кофеїну можуть викликати розвиток небезпечних аритмій серця або виражене підвищення артеріального тиску.Нікотин підвищує швидкість виведення кофеїну. Кофеїн є антагоністом аденозину. Пропіфеназол може посилювати дію пероральних гіполіпідемічних засобів, сульфаніламідних препаратів, антикоагулянтів, ульцерогенний ефект глюкокортикостероїдів, знижує ефективність калійзберігаючих діуретиків.Спосіб застосування та дозиПризначають дорослим по 1 – 2 таблетки, дітям 12-18 років – 1 таблетку 1-3 рази на добу, бажано через 1-2 години після їжі, запиваючи великою кількістю рідини. Максимальна разова доза – 2 таблетки. Добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток. Препарат не слід приймати більше 5 днів як знеболюючий засіб і не більше 3 днів як жарознижувальний засіб без призначення та спостереження лікаря. Збільшення добової дози або тривалості лікування можливе лише під наглядом лікаря. Не перевищуйте рекомендовану дозу.ПередозуванняСимптоми: (обумовлені парацетамолом, виявляються після прийому 10-15 г) блідість шкірних покривів, зниження апетиту, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, гепатотоксична та нефротоксична дія, у тяжких випадках - печінкова недостатність, гепатонекроз, підвищення активності , збільшення протромбінового часу, енцефалопатія та коматозний стан Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія, введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону – метіоніну через 8-9 годин після передозування та N-ацетилцистеїну через 12 годин. Високі дози кофеїну викликають наступні симптоми: головний біль, тремор, дратівливість, гастралгія, ажитація, руховий неспокій, сплутаність свідомості, тахікардія, аритмія, гіпертермія, прискорене сечовипускання, головний біль, нудота, блювота, дзвін тоніко-клонічні). Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проносних засобів, підтримка вентиляції легень та оксигенації, при судомах внутрішньовенно діазепам, фенобарбітал, підтримка водно-електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні препарату (більше 5 днів) потрібний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Під час лікування слід відмовитися від вживання алкогольних напоїв (підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі). Надмірне вживання кофеїновмісних продуктів (кава, чай) на фоні лікування може викликати симптоми передозування. Прийом препарату може ускладнити встановлення діагнозу при гострому абдомінальному больовому синдромі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період прийому препарату слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими видами діяльності, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблети - 1 таб. Активні речовини: кофеїн – 50,0 мг, парацетамол – 250,0 мг, пропіфеназон – 150,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 100,0 мг, кроскармелозу натрію - 8,0 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 44,8 мг, повідон (полівінілпіролідон) - 18,0 мг, кремнію діоксид колоїдний - 3,2 мг, маг 0 мг. Пігулки. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 або 100 таблеток у банки полімерні для лікарських засобів. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі пігулки від білого до білого з бежевим відтінком кольору, з незначною мармуровістю, плоскоциліндричною формою, з фаскою з двох боків та ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (НПЗП+аналгезуючий ненаркотичний засіб+психостимулюючий засіб).ФармакокінетикаПарацетамол Абсорбція – висока, зв'язок з білками плазми – 15%, час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (ТСтах) – 20-30 хв. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Менше 1% від прийнятої матір'ю, що годує, дози проникає в грудне молоко. Терапевтична ефективна концентрація парацетамолу у плазмі досягається при його призначенні у дозі 10-15 мг/кг. Метаболізується в печінці: 80% вступає в реакцію кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням неактивних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном та утворюють неактивні метаболіти. При нестачі глутадіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. Період напіввиведення – 2-3 год. У літніх пацієнтів знижується кліренс парацетамолу та збільшується період напіввиведення. Виводиться нирками у незміненому вигляді 3%. Пропіфеназон Максимальна концентрація пропіфеназону у плазмі досягається через 30 хв. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення становить 1-1,5 год. Поєднання з парацетамолом збільшує час його виведення на 40%, що відіграє значну роль, тому що дозволяє скоротити кількість прийомів препарату протягом доби. Виводиться нирками. Кофеїн Час досягнення максимальної концентрації – 1 год; період напіввиведення – 3,5 год; 65-80% кофеїну виводиться нирками головним чином у вигляді 1-метилксатину, 1-метилмочової кислоти та ацетильованих похідних урацилу, невелика кількість перетворюється на теофілін та теобромін.ФармакодинамікаСафістон є комбінованим препаратом, дія якого визначається компонентами, що входять до його складу. Поєднання трьох компонентів препарату призводить до взаємного посилення їхньої фармакологічної дії. Парацетамол і пропіфеназон мають знеболювальну і жарознижувальну дію. Парацетамол – ненаркотичний аналгетик. Блокує циклооксигеназу (ЦОГ) лише у центральній нервовій системі (ЦНС), впливаючи на центри болю та терморегуляції (у запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ), що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простогландинів (ПГ) у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Пропіфеназон є похідним піразолону. Механізм дії здійснюється шляхом інгібування ЦОГ, що бере участь у освіті простагландинів з арахідонової кислоти. Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, відчуття втоми. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не чинить стимулюючої дії на центральну нервову систему, проте сприяє регуляції тонусу судин мозку, зменшує сонливість, посилює болезаспокійливу дію інших компонентів препарату.Показання до застосуванняЗастосовують для усунення больового синдрому слабкої та середньої інтенсивності різного генезу: головний біль, мігрень, зубний біль, артралгії, міалгії, альгодисменорея, а також як жарознижувальний засіб при гарячкових станах на тлі інфекційно-запальних захворювань (ГРВІ, у тому числі грип і т .П.).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, тяжка ниркова та/або печінкова недостатність, дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, пригнічення кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, анемія, в т.ч. гемолітична), гостра гематопорфірія, повне або небронхіальне носа і приносових пазух і непереносимості ієстероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі), стани, що супроводжуються пригніченням дихання, внутрішньочерепна гіпертензія, гострий інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця, аритмії, артеріальна гіпертензія, виразкова хвороба, , період лактації у жінок, дитячий вік до 12 років З обережністю доброякісні гіпербілірубінемії (в т.ч. синдром Жільбера, Дубіна-Джонсона, Ротора), літній вік, алкоголізм, епілепсія та схильність до судомних нападів.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: запаморочення, безсоння. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, тяжкість та неприємні відчуття в ділянці шлунка. Порушення з боку кровотворної системи: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла).Взаємодія з лікарськими засобамиЕфективність препарату може знизитись при одночасному застосуванні з холістираміном, холінолітиками, антидепресантами, лужними речовинами. При одночасному застосуванні Сафістону з барбітуратами, протисудомними препаратами, етанолом значно підвищується гепатотоксична дія. Метоклопрамід прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамолу період напіввиведення хлорафеніколу збільшується у 5 разів. Одночасне застосування парацетамолу у високих дозах збільшує ефект антикоагулянтів. Мієлотоксичні засоби посилюють прояви гематотоксичності парацетамолу. Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну; знижує всмоктування препаратів кальцію; знижує ефект наркотичних та снодійних засобів, збільшує виведення препаратів літію; прискорює всмоктування та посилює дію серцевих глікозидів, підвищує їх токсичність. Одночасне застосування кофеїну з бета-адреноблокаторами може призводити до взаємного придушення терапевтичних ефектів, з бета-адреноміметиками до додаткової стимуляції центральної нервової системи та інших токсичних ефектів. Кофеїн може знижувати кліренс теофіліну, і можливо інших ксантинів, збільшуючи можливість адитивних фармакодинамічних та інших токсичних ефектів. Інгібітори моноамінооксидази, фуразолідон, прокарбазин, селегілін та великі дози кофеїну можуть викликати розвиток небезпечних аритмій серця або виражене підвищення артеріального тиску.Нікотин підвищує швидкість виведення кофеїну. Кофеїн є антагоністом аденозину. Пропіфеназол може посилювати дію пероральних гіполіпідемічних засобів, сульфаніламідних препаратів, антикоагулянтів, ульцерогенний ефект глюкокортикостероїдів, знижує ефективність калійзберігаючих діуретиків.Спосіб застосування та дозиПризначають дорослим по 1 – 2 таблетки, дітям 12-18 років – 1 таблетку 1-3 рази на добу, бажано через 1-2 години після їжі, запиваючи великою кількістю рідини. Максимальна разова доза – 2 таблетки. Добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток. Препарат не слід приймати більше 5 днів як знеболюючий засіб і не більше 3 днів як жарознижувальний засіб без призначення та спостереження лікаря. Збільшення добової дози або тривалості лікування можливе лише під наглядом лікаря. Не перевищуйте рекомендовану дозу.ПередозуванняСимптоми: (обумовлені парацетамолом, виявляються після прийому 10-15 г) блідість шкірних покривів, зниження апетиту, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, гепатотоксична та нефротоксична дія, у тяжких випадках - печінкова недостатність, гепатонекроз, підвищення активності , збільшення протромбінового часу, енцефалопатія та коматозний стан Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія, введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону – метіоніну через 8-9 годин після передозування та N-ацетилцистеїну через 12 годин. Високі дози кофеїну викликають наступні симптоми: головний біль, тремор, дратівливість, гастралгія, ажитація, руховий неспокій, сплутаність свідомості, тахікардія, аритмія, гіпертермія, прискорене сечовипускання, головний біль, нудота, блювота, дзвін тоніко-клонічні). Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проносних засобів, підтримка вентиляції легень та оксигенації, при судомах внутрішньовенно діазепам, фенобарбітал, підтримка водно-електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні препарату (більше 5 днів) потрібний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Під час лікування слід відмовитися від вживання алкогольних напоїв (підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі). Надмірне вживання кофеїновмісних продуктів (кава, чай) на фоні лікування може викликати симптоми передозування. Прийом препарату може ускладнити встановлення діагнозу при гострому абдомінальному больовому синдромі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період прийому препарату слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими видами діяльності, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь - 100 г: Активна речовина: флуоцинолон ацетонід 0.025 г. Допоміжні речовини: пропіленгліколь 4.975 г, вазелін медичний 80 г, церезин 10 г, ланолін 5 г. 15 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування від світло-жовтого до жовтого кольору із запахом ланоліну.Фармакотерапевтична групаГКС для зовнішнього застосування. Чинить протизапальну, протиалергічну, антиексудативну та протисвербіжну дію. Зменшує прояви або усуває запальну реакцію шкіри.Клінічна фармакологіяГКС для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняПсоріаз, червоний плоский лишай, себорейний дерматит, екзема різного генезу та локалізації (включаючи екзему у дітей), нейродерміт, свербіж шкіри різного генезу, алергічні захворювання шкіри, дискоїдний червоний вовчак, опіки I ступеня, сонячні опіки, укуси на.Протипоказання до застосуванняБактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, великі псоріатичні бляшки, аногенітальний свербіж, трофічні виразки гомілки, пов'язані з варикозним розширенням вен, пухлини шкіри, вагітність.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності. Застосування у дітей З обережністю застосовують у дітей грудного віку та у дівчат у період статевого дозрівання.Побічна діяМожливо: телеангіектазії, постстероїдна судинна пурпура, атрофія шкіри, розтягнення шкіри, гірсутизм, гіпертрихоз, періоральний дерматит, вторинні інфекційні ураження шкіри; при тривалому застосуванні та/або нанесенні на великі поверхні можливі системні побічні ефекти.Спосіб застосування та дозиЗастосовують зовнішньо 1-3 рази/сут, залежно від використовуваної лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі застосування при звичайних або рожевих вуграх можливе загострення перебігу захворювання. З обережністю застосовують у дітей грудного віку та у дівчат у період статевого дозрівання. Флуоцинолон ацетонід сумісний з протимікробними засобами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: азитроміцин 250мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинований, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, сахарінат натрію, магнію стеарат, ароматизатор чорномородиновий, ванілін. У упаковці 6 штук.Опис лікарської формиТаблетки, що диспергуються білого або білого з бежевим відтінком кольору, з незначними вкрапленнями від бежевого до світло-коричневого цевту, з ризиком з одного боку і характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи макролідів є представником азалідів. Має широкий спектр протимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій. Діє бактеріостатично. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. До азитроміцину чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами); аеробні грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; деякі анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а також Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми з набутою резистентністю до азитроміцину: аеробні грампозитивні мікроорганізми -Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-резистентні штами та штами із середньою чутливістю до пеніциліну). Мікроорганізми з природною резистентністю: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами), анаеробні мікроорганізми – Bacteroides fragilis. Описані випадки перехресної резистентності між Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи A), Enterococcus faecalis та Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами) до еритромідину, а інших Азитроміцин не застосовувався для лікування інфекційних захворювань, спричинених Salmonella typhi (МІК < 16 мг/л) та Shigella spp.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Після одноразового прийому дози 500 мг біодоступність становить 37% за рахунок ефекту "першого проходження" через печінку. C max  у плазмі досягається через 2-3 год і становить 0.4 мг/л. Зв'язування з білками обернено пропорційно концентрації в плазмі крові і становить 7-50%. Здається Vd становить 31.1 л/кг. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проникає через гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у плазмі, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. Препарат метаболізується у печінці. Метаболіти не мають протимікробної активності. T1/2 дуже довгий – 35-50 год. T1/2 із тканин значно більше. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться переважно в незміненому вигляді – 50% через кишечник, 6% нирками. Після внутрішньовенної інфузії азитроміцин швидко проникає із сироватки крові в тканини. Концентруючись у фагоцитах та не порушуючи їх функції, азитроміцин мігрує до вогнища запалення, накопичуючись безпосередньо в інфікованих тканинах. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1-4 г (концентрація розчину 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину 1 мг/мл) протягом 3 годин C max  у сироватці крові становила 1.14 мкг/мл. Cmin у сироватці крові (0.18 мкг/мл) відзначалася протягом 24 годин та AUC склала 8.03 мкг×мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів із позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні 3-годинні інфузії протягом від 2 до 5 днів. Vd складає 33.3 л/кг. Після введення азитроміцину щодня у дозі 500 мг (тривалість інфузії 1 год) протягом 5 днів у середньому 14% від дози виводиться нирками протягом 24-годинного інтервалу дозування. T1/2 становить 65-72 год. Великий Vd (33.3 л/кг) і високий кліренс плазми (10.2 мл/хв/кг) дозволяють припустити, що тривалий T1/2 є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з подальшим його повільним вивільненням.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонії, у т.ч. спричинені атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (вугри звичайні середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); неускладнені інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamydia trachomatis (уретрит та/або цервіцит); Початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) - мігруюча еритема (erythema migrans).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідів; підвищена чутливість до допоміжних речовин препарату, що використовується; порушення функції печінки тяжкого ступеня; тяжкі порушення функції нирок (КК < 40 мл/хв); одночасне застосування з ерготаміном та дигідроерготаміном; дитячий вік до 18 років (для внутрішньовенних інфузій). З обережністю: міастенія; легке та помірне порушення функції печінки; легке та помірне порушення функції нирок (КК > 40 мл/хв); пацієнти з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у похилому віці) - з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, пацієнти, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів IA (хінідин, прокаїнамід) та III (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо при гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією або з тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину.Вагітність та лактаціяАзитроміцин проникає крізь плацентарний бар'єр. Застосування при вагітності можливе лише у випадках, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування азитроміцину в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяІнфекційні захворювання: нечасто – кандидоз (в т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій), пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезія, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: нечасто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху аж до глухоти та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, припливи крові до обличчя; невідома частота – зниження АТ, збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія типу “пірует”, шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку травної системи: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Місцеві реакції: часто - біль та запалення у місці ін'єкції. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності ЛФ в плазмі крові, підвищення вмісту хлору в плазмі крові, підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування макролідних антибіотиків, зокрема. азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг незначно впливає на фармакокінетику, в т.ч. виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину Клінічне значення цього факту неясно. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алкалоїдів ріжків не рекомендується. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у післяреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину Препарат приймають внутрішньо 1 раз на добу за 1 годину до або через 2 години після їди, не розжовуючи. Дорослим та дітям старше 12 років та з масою тіла понад 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів, ЛОР-органів, при інфекціях шкіри та м'яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми) – 500 мг на добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1.5 г). При звичайних вуграх середнього ступеня тяжкості - по 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів, потім по 500 мг 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів; курсова доза – 6 г. Першу щотижневу дозу слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної дози (8-й день від початку лікування), наступні 8 щотижневих доз – з інтервалом 7 днів. При гострих інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит) – 1 г одноразово. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) – 1 г на 1-й день і з 2-го по 5-й день – по 500 мг щодня (курсова доза – 3 г). Для лікування пацієнтів похилого віку старше 65 років використовуються ті ж дози, що й для дорослих. Оскільки у даної категорії пацієнтів можлива наявність проаритмогенних факторів, необхідно звертати особливу увагу на можливість розвитку у них аритмії та шлуночкової тахікардії типу "пірует". При порушенні функції нирок (КК понад 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. При помірному порушенні функції печінки корекція дози не потрібна. Для внутрішньовенних інфузій Вводять внутрішньовенно краплинно, протягом 3 год - при концентрації 1 мг/мл, протягом 1 год - при концентрації 2 мг/мл. Необхідно уникати введення у більш високих концентраціях через небезпеку виникнення реакцій у місці введення препарату. Не можна вводити внутрішньовенно струминно або внутрішньом'язово! При позалікарняній пневмонії призначають у дозі 500 мг 1 раз на добу протягом не менше 2 днів. У разі необхідності, за рішенням лікаря, курс лікування може бути продовжений, але повинен становити не більше 5 днів. Після закінчення внутрішньовенного введення рекомендується призначення азитроміцину внутрішньо в добовій дозі 500 мг 1 раз на добу до повного завершення 7-10-денного загального курсу лікування. При інфекційно-запальних захворюваннях органів малого тазу призначають у дозі 500 мг 1 раз на добу протягом 2 днів. Максимальний курс лікування препаратом при внутрішньовенному введенні становить 5 днів. Після закінчення внутрішньовенного введення рекомендується призначення азитроміцину внутрішньо в дозі 250 мг на добу до повного завершення 7-денного загального курсу лікування. Терміни переходу від внутрішньовенного введення азитроміцину до перорального прийому визначаються лікарем відповідно до даних клінічного обстеження. Пацієнтам з легким та помірним порушенням функції нирок (КК > 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. Пацієнтам з легким та помірним порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна. Оскільки у даної категорії пацієнтів можлива наявність проаритмогенних станів, слід з обережністю застосовувати азитроміцин у зв'язку з високим ризиком розвитку аритмій, у т.ч. шлуночкової аритмії типу "пірует". Ефективність та безпека застосування азитроміцину для внутрішньовенних інфузій, у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію азитроміцином слід припинити і провести дослідження функціонального стану печінки. При легких та помірних порушеннях функції нирок (КК > 40 мл/хв) терапію азитроміцином слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. При тривалому застосуванні азитроміцину можливий розвиток псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні застосування азитроміцину, а також через 2 місяці після закінчення лікування слід виключити псевдомембранозний коліт, викликаний Clostridium difficile. При лікуванні макролідами, зокрема. азитроміцин, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, в т.ч. аритмії типу "пірует". Використання у педіатрії Ефективність та безпека застосування у дітей та підлітків віком до 18 років азитроміцину для внутрішньовенних інфузій не встановлено. При застосуванні азитроміцину для прийому внутрішньо у дітей слід суворо дотримуватись відповідності лікарської форми препарату віку пацієнта. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору пацієнти повинні бути обережними при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. жжжжжжжжжжжж Не рекомендується застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки. З обережністю застосовують у разі порушення функції нирок. Азитроміцин слід приймати не менше ніж за 1 годину до або через 2 години після їди або антацидів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: азитроміцин дигідрат 530.6 мг, що відповідає вмісту азитроміцину 500 мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 451.8 мг, крохмаль прежелатинований - 134 мг, кросповідон - 120.6 мг, кремнію діоксид колоїдний - 48 мг, натрію сахаринат - 30 мг, магнію стеарат - 12 мг, ароматизатор . 3 шт. - упаковки осередкові контурні (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, що диспергуються білого або білого з бежевим відтінком кольору, з незначними вкрапленнями від бежевого до світло-коричневого цевту, з ризиком з одного боку і характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи макролідів є представником азалідів. Має широкий спектр протимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій. Діє бактеріостатично. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. До азитроміцину чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами); аеробні грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; деякі анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а також Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми з набутою резистентністю до азитроміцину: аеробні грампозитивні мікроорганізми -Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-резистентні штами та штами із середньою чутливістю до пеніциліну). Мікроорганізми з природною резистентністю: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами), анаеробні мікроорганізми – Bacteroides fragilis. Описані випадки перехресної резистентності між Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи A), Enterococcus faecalis та Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами) до еритромідину, а інших Азитроміцин не застосовувався для лікування інфекційних захворювань, спричинених Salmonella typhi (МІК < 16 мг/л) та Shigella spp.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Після одноразового прийому дози 500 мг біодоступність становить 37% за рахунок ефекту "першого проходження" через печінку. C max  у плазмі досягається через 2-3 год і становить 0.4 мг/л. Зв'язування з білками обернено пропорційно концентрації в плазмі крові і становить 7-50%. Здається Vd становить 31.1 л/кг. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проникає через гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у плазмі, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. Препарат метаболізується у печінці. Метаболіти не мають протимікробної активності. T1/2 дуже довгий – 35-50 год. T1/2 із тканин значно більше. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться переважно в незміненому вигляді – 50% через кишечник, 6% нирками. Після внутрішньовенної інфузії азитроміцин швидко проникає із сироватки крові в тканини. Концентруючись у фагоцитах та не порушуючи їх функції, азитроміцин мігрує до вогнища запалення, накопичуючись безпосередньо в інфікованих тканинах. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1-4 г (концентрація розчину 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину 1 мг/мл) протягом 3 годин C max  у сироватці крові становила 1.14 мкг/мл. Cmin у сироватці крові (0.18 мкг/мл) відзначалася протягом 24 годин та AUC склала 8.03 мкг×мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів із позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні 3-годинні інфузії протягом від 2 до 5 днів. Vd складає 33.3 л/кг. Після введення азитроміцину щодня у дозі 500 мг (тривалість інфузії 1 год) протягом 5 днів у середньому 14% від дози виводиться нирками протягом 24-годинного інтервалу дозування. T1/2 становить 65-72 год. Великий Vd (33.3 л/кг) і високий кліренс плазми (10.2 мл/хв/кг) дозволяють припустити, що тривалий T1/2 є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з подальшим його повільним вивільненням.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонії, у т.ч. спричинені атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (вугри звичайні середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); неускладнені інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamydia trachomatis (уретрит та/або цервіцит); Початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) - мігруюча еритема (erythema migrans).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідів; підвищена чутливість до допоміжних речовин препарату, що використовується; порушення функції печінки тяжкого ступеня; тяжкі порушення функції нирок (КК < 40 мл/хв); одночасне застосування з ерготаміном та дигідроерготаміном; дитячий вік до 18 років (для внутрішньовенних інфузій). З обережністю: міастенія; легке та помірне порушення функції печінки; легке та помірне порушення функції нирок (КК > 40 мл/хв); пацієнти з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у похилому віці) - з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, пацієнти, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів IA (хінідин, прокаїнамід) та III (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо при гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією або з тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину.Вагітність та лактаціяАзитроміцин проникає крізь плацентарний бар'єр. Застосування при вагітності можливе лише у випадках, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування азитроміцину в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяІнфекційні захворювання: нечасто – кандидоз (в т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій), пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезія, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: нечасто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху аж до глухоти та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, припливи крові до обличчя; невідома частота – зниження АТ, збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія типу “пірует”, шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку травної системи: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Місцеві реакції: часто - біль та запалення у місці ін'єкції. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності ЛФ в плазмі крові, підвищення вмісту хлору в плазмі крові, підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування макролідних антибіотиків, зокрема. азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг незначно впливає на фармакокінетику, в т.ч. виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину Клінічне значення цього факту неясно. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алкалоїдів ріжків не рекомендується. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у післяреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину Препарат приймають внутрішньо 1 раз на добу за 1 годину до або через 2 години після їди, не розжовуючи. Дорослим та дітям старше 12 років та з масою тіла понад 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів, ЛОР-органів, при інфекціях шкіри та м'яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми) – 500 мг на добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1.5 г). При звичайних вуграх середнього ступеня тяжкості - по 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів, потім по 500 мг 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів; курсова доза – 6 г. Першу щотижневу дозу слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної дози (8-й день від початку лікування), наступні 8 щотижневих доз – з інтервалом 7 днів. При гострих інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит) – 1 г одноразово. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) – 1 г на 1-й день і з 2-го по 5-й день – по 500 мг щодня (курсова доза – 3 г). Для лікування пацієнтів похилого віку старше 65 років використовуються ті ж дози, що й для дорослих. Оскільки у даної категорії пацієнтів можлива наявність проаритмогенних факторів, необхідно звертати особливу увагу на можливість розвитку у них аритмії та шлуночкової тахікардії типу "пірует". При порушенні функції нирок (КК понад 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. При помірному порушенні функції печінки корекція дози не потрібна. Для внутрішньовенних інфузій Вводять внутрішньовенно краплинно, протягом 3 год - при концентрації 1 мг/мл, протягом 1 год - при концентрації 2 мг/мл. Необхідно уникати введення у більш високих концентраціях через небезпеку виникнення реакцій у місці введення препарату. Не можна вводити внутрішньовенно струминно або внутрішньом'язово! При позалікарняній пневмонії призначають у дозі 500 мг 1 раз на добу протягом не менше 2 днів. У разі необхідності, за рішенням лікаря, курс лікування може бути продовжений, але повинен становити не більше 5 днів. Після закінчення внутрішньовенного введення рекомендується призначення азитроміцину внутрішньо в добовій дозі 500 мг 1 раз на добу до повного завершення 7-10-денного загального курсу лікування. При інфекційно-запальних захворюваннях органів малого тазу призначають у дозі 500 мг 1 раз на добу протягом 2 днів. Максимальний курс лікування препаратом при внутрішньовенному введенні становить 5 днів. Після закінчення внутрішньовенного введення рекомендується призначення азитроміцину внутрішньо в дозі 250 мг на добу до повного завершення 7-денного загального курсу лікування. Терміни переходу від внутрішньовенного введення азитроміцину до перорального прийому визначаються лікарем відповідно до даних клінічного обстеження. Пацієнтам з легким та помірним порушенням функції нирок (КК > 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. Пацієнтам з легким та помірним порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна. Оскільки у даної категорії пацієнтів можлива наявність проаритмогенних станів, слід з обережністю застосовувати азитроміцин у зв'язку з високим ризиком розвитку аритмій, у т.ч. шлуночкової аритмії типу "пірует". Ефективність та безпека застосування азитроміцину для внутрішньовенних інфузій, у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію азитроміцином слід припинити і провести дослідження функціонального стану печінки. При легких та помірних порушеннях функції нирок (КК > 40 мл/хв) терапію азитроміцином слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. При тривалому застосуванні азитроміцину можливий розвиток псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні застосування азитроміцину, а також через 2 місяці після закінчення лікування слід виключити псевдомембранозний коліт, викликаний Clostridium difficile. При лікуванні макролідами, зокрема. азитроміцин, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, в т.ч. аритмії типу "пірует". Використання у педіатрії Ефективність та безпека застосування у дітей та підлітків віком до 18 років азитроміцину для внутрішньовенних інфузій не встановлено. При застосуванні азитроміцину для прийому внутрішньо у дітей слід суворо дотримуватись відповідності лікарської форми препарату віку пацієнта. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору пацієнти повинні бути обережними при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. жжжжжжжжжжжж Не рекомендується застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки. З обережністю застосовують у разі порушення функції нирок. Азитроміцин слід приймати не менше ніж за 1 годину до або через 2 години після їди або антацидів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: тамоксифену цитрат 15.2 мг, що еквівалентно вмісту тамоксифену 10 мг. У упаковці 30 штук.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб. Антиестроген. Блокує рецептори естрогенів і, таким чином, гальмує прогресування пухлинного захворювання, що стимулюється естрогенами.ФармакокінетикаТамоксифен метаболізується у печінці, піддається кишково-печінковій рециркуляції. Виводиться із жовчю у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтиестрогенний препарат із протипухлинною дією.Показання до застосуванняРак молочної залози у жінок у менопаузі, рак грудної залози у чоловіків після кастрації, рак нирки, меланома (що містить естрогенні рецептори), рак яєчників; рак передміхурової залози при резистентності до інших лікарських засобів.Вагітність та лактаціяТамоксифен протипоказаний для застосування при вагітності. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю. В експериментальних дослідженнях встановлено тератогенну дію тамоксифену.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ; в окремих випадках – жирова інфільтрація печінки, холестаз, гепатит. З боку ЦНС: рідко – депресія, запаморочення, біль голови, ретробульбарний неврит. З боку органу зору: рідко – ретинопатія, кератопатія, катаракта. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія. З боку ендокринної системи: у жінок – гіперплазія ендометрію, вагінальні кровотечі, припливи, збільшення маси тіла; у чоловіків – імпотенція, зниження лібідо. Серцево-судинна система: набряки, тромбоемболія, флебіт. Дерматологічні реакції: алопеція, висипання, свербіж. Інші: біль у кістках та вогнищах ураження, підвищення температури тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з похідними антикоагулянтами кумарину підвищується ризик посилення антикоагулянтної дії; з цитостатиками – можливе підвищення ризику тромбоутворення. При одночасному застосуванні з алопуринолом можлива гепатотоксична дія; з аміноглутетімідом – зменшення концентрації тамоксифену у плазмі, мабуть, внаслідок підвищення його метаболізму. У пацієнтів, які отримують тамоксифен, можливе пролонгування нервово-м'язової блокади, спричиненої атракурієм. При одночасному застосуванні бромокриптину можливе посилення допамінергічної дії бромокриптину. У пацієнтів, які отримують тамоксифен, при застосуванні варфарину виникає ризик розвитку загрозливої ​​клінічної ситуації: можливі пролонгування протромбінового часу, гематурія, гематома. При одночасному застосуванні з мітоміцином підвищується ризик розвитку гемолітико-уремічного синдрому. Можливе зменшення концентрації тамоксифену в плазмі, що, мабуть, обумовлено індукцією ізоферменту CYP3A4 під дією рифампіцину. Естрогени можуть зменшувати терапевтичний ефект тамоксифену.Спосіб застосування та дозиРежим дозування встановлюють індивідуально, залежно від показань, стану пацієнта та застосовуваної схеми протипухлинної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при лейкопенії, тромбоцитопенії, гіперкальціємії, у пацієнтів з катарактою, гіперліпідемією. У процесі лікування слід регулярно контролювати картину периферичної крові (особливо кількість тромбоцитів); рівень кальцію та глюкози в крові; при тривалому застосуванні показано спостереження окуліста (кожні 3 місяці). Не слід поєднувати з препаратами, що містять гормони, особливо естрогени. При одночасному застосуванні з препаратами, що впливають на систему згортання крові, необхідна корекція дози тамоксифену. В експериментальних дослідженнях встановлено канцерогенну дію тамоксифену.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: тамоксифену цитрат – 30,4 мг, у перерахунку на тамоксифен – 20,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) - 124,0 мг, целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-101) - 20,0 мг, крохмаль кукурудзяний - 14,6 мг, повідон-К25 - 7,0 мг, карбоксиметилкрохмаль, натрію 0 мг, магнію стеарат – 2,0 мг. По 10, 30 таблеток в контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки, або плівки полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 30 таблеток у контурну осередкову упаковку з матеріалу комбінованого на основі фольги (тришаровий матеріал, що включає алюмінієву фольгу, плівку з орієнтованого поліаміду, полівінілхлоридну плівку) і фольги алюмінієвої лакованої друкованої друкованої. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, допускається незначна мармуровість, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб - антиестроген.ФармакокінетикаВсмоктування При вживанні тамоксифен добре всмоктується. Максимальна концентрація в сироватці досягається в межах від 4 до 7 годин після прийому одноразової дози внутрішньо. Рівноважна концентрація тамоксифену в сироватці при застосуванні 20-40 мг/добу зазвичай досягається після 3-4 тижнів прийому. Розподіл Зв'язок із білками плазми крові – 98 %. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням кількох метаболітів. Основний сироватковий метаболіт, N-дезметилтамоксифен, і наступні метаболіти мають практично такі ж антиестрогенні властивості, як і вихідна речовина. Тамоксифен та його метаболіти накопичуються в печінці, легенях, головному мозку, підшлунковій залозі, шкірі та кістках. Тамоксифен метаболізується головним чином за допомогою ізоферменту CYP3A4 до N-дезметилтамоксифену, який надалі метаболізується за допомогою ізоферменту CYP2D6 до іншого активного метаболіту – ендоксифену. У пацієнтів з недостатністю ферменту CYP2D6 концентрація ендоксифену приблизно на 75% нижча, ніж у пацієнтів із нормальною активністю CYP2D6. Застосування сильних інгібіторів ізоферменту CYP2D6 так само знижує концентрацію ендоксифену в крові. Виведення Виведення тамоксифену з організму має двофазний характер з початковим періодом напіввиведення (Т1/2) від 7 до 14 годин та з наступним повільним кінцевим Т1/2 протягом 7 днів. Виводиться переважно через кишечник, переважно у вигляді метаболітів; Незначна кількість – нирками.ФармакодинамікаТамоксифен є нестероїдним препаратом із групи трифенілетиленів, що має комбінований спектр фармакологічної дії, як антагоніста, так і агоніста естрогенів у різних тканинах. У пацієнтів з раком молочної залози у клітинах пухлини тамоксифен головним чином виявляє антиестрогенну дію, перешкоджаючи зв'язуванню естрогенів з естрогеновими рецепторами. Тамоксифен, а також деякі його метаболіти, конкурують з естрадіолом за місця зв'язування з цитоплазматичними рецепторами естрогену в тканинах молочної залози, матки, піхви, передньої частки гіпофізу та пухлинах з високим вмістом рецепторів естрогену. На противагу рецепторному комплексу естрогену рецепторний комплекс тамоксифену не стимулює синтез ДНК в ядрі, а пригнічує поділ клітини, що призводить до регресії пухлинних клітин та їх загибелі. У жінок з естроген-позитивними/неспецифікованими пухлинами молочної залози ад'ювантна терапія тамоксифеном значно скорочує рецидиви захворювання та збільшує тривалість життя до 10 років. Більш виражений ефект досягається при лікуванні протягом 5 років, ніж при однорічному або 2-річному лікуванні і не залежить від віку, клімактеричного стану, дози тамоксифену або допоміжної хіміотерапії. Приблизно у 10-20% жінок у постменопаузальному періоді застосування тамоксифену призводить до зниження концентрації загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності у плазмі крові. Крім того, є повідомлення, що у жінок у менопаузальному періоді тамоксифен зберігає мінеральну щільність кісткової тканини. Мінливість клінічної відповіді застосування тамоксифену може бути пов'язана з поліморфізмом ізоферменту CYP2D6. Низька швидкість метаболізму може бути пов'язана зі зниженою терапевтичною відповіддю на лікування. Не вироблено рекомендації щодо лікування тамоксифеном "повільних" метаболізаторів ізоферменту CYP2D6.Показання до застосуванняАд'ювантна терапія раннього раку молочної залози з естрогенпозитивними рецепторами; лікування місцевопоширеного або метастатичного раку молочної залози з естроген-позитивними рецепторами; рак грудної залози (в т.ч. чоловіки після кастрації). Препарат також може бути застосований при інших солідних пухлинах, резистентних до стандартних методів лікування, за наявності гіперекспресії рецепторів естрогену.Протипоказання до застосуванняПідвищена Чутливість до тамоксифену та/або будь-якого іншого компонента препарату; вагітність та період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років (дані щодо ефективності та безпеки у дітей відсутні); одночасне застосування з анастрозолом. З обережністю: ниркова недостатність, цукровий діабет, захворювання очей (у тому числі катаракта), тромбоз глибоких вен і тромбоемболічна хвороба (у тому числі і в анамнезі), гіперліпідемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперкальціємія, супутня терапія непрямими CYP2D6, рідкісні спадкові форми непереносимості лактози, дефіцит лактази або порушення всмоктування глюкози/галактози (бо у складі таблетки міститься лактоза).Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я, небажані реакції класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Порушення з боку крові та лімфатичної системи: часто – транзиторна анемія; нечасто – лейкопенія, транзиторна тромбоцитопенія; рідко – нейтропенія, агранулоцитоз; дуже рідко – важка нейтропенія, панцитопенія. Порушення з боку ендокринної системи: часто – гіперкальціємія (особливо у пацієнтів з метастазами у кістки на початку терапії). Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже часто – затримка рідини в організмі; часто – збільшення концентрації тригліцеридів у плазмі крові; дуже рідко – значне підвищення концентрації тригліцеридів у плазмі крові (іноді у поєднанні з панкреатитом); частота невідома – збільшення маси тіла, анорексія. Порушення з боку нервової системи, часто – головний біль, запаморочення, порушення чутливості (включаючи парестезію та дисгевзію); частота невідома – депресія, сплутаність свідомості, світлобоязнь, сонливість. Порушення з боку органу зору: часто - порушення зору (зворотне лише частково, внаслідок розвитку катаракти, зміни рогівки та/або ретинопатії. Ризик розвитку катаракти зростає зі збільшенням тривалості терапії тамоксифеном); рідко - нейропатія зорового нерва, неврит зорового нерва (у поодиноких випадках з розвитком сліпоти). Порушення з боку судин: часто - судоми ніг, транзиторні ішемічні атаки, тромбоемболія, у тому числі тромбоз дрібних судин, тромбоемболія легеневої артерії (ризик розвитку тромбоемболічних ускладнень підвищується при комбінованій терапії з цитостатичними препаратами); нечасто – інсульт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – інтерстиціальний пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота; часто – блювання, діарея, запор. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – збільшення активності “печінкових” трансаміназ, жирова дистрофія печінки; нечасто – цироз печінки; дуже рідко – холестаз, гепатит, жовтяниця, некроз гепатоцитів, печінкова недостатність (у тому числі з летальним наслідком). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – шкірний висип (включаючи окремі повідомлення про поліморфну ​​еритему, синдром Стівенса-Джонсона, бульозний пемфігоїд); часто - алопеція, реакції гіперчутливості (включаючи ангіоневротичний набряк (набряк Квінке)); рідко – шкірний васкуліт; дуже рідко - шкірний червоний вовчак; частота невідома – кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – міалгія. Порушення з боку статевих органів та молочних залоз: дуже часто – вагінальна кровотеча, виділення з піхви, порушення менструального циклу (включаючи аменорею у жінок у передменопаузальному періоді); часто – свербіж у ділянці геніталій, збільшення фіброміоми матки, проліферативні зміни ендометрію (неоплазія, гіперплазія, поліпи, рідко – ендометріоз); нечасто – рак ендометрію; рідко – полікістоз яєчників, саркома матки (частіше злоякісна змішана пухлина Мюллера), поліпоз піхви, зниження лібідо у чоловіків, імпотенція у чоловіків. Вроджені, спадкові та генетичні порушення: дуже рідко – пізня шкірна порфірія. Загальні порушення та порушення в місці введення: дуже часто - нападоподібні відчуття жару ("припливи") (внаслідок антиестрогенного ефекту тамоксифену), підвищена стомлюваність; рідко – оссалгія (біль у кістках), біль у ділянці уражених тканин (особливо на початку терапії); частота невідома – підвищення температури тіла. Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: дуже рідко – реактивація променевих опіків.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні тамоксифену та цитостатичних препаратів підвищується ризик тромбоемболічних ускладнень. Застосування інгібіторів ароматази в адьювантному режимі з тамоксифеном не підвищує ефективність терапії проти монотерапії тамоксифеном. Є повідомлення про значне посилення антикоагулянтного ефекту препаратів кумаринового ряду (наприклад, варфарину) при спільній терапії з тамоксифеном. Рекомендується бути обережним при застосуванні комбінації цих препаратів. Слід уникати одночасного застосування тамоксифену з аітіагрегантами, щоб уникнути розвитку кровотеч у разі тромбоцитопенії. Супутня терапія препаратами, що знижують виведення кальцію (наприклад, діуретики ряду тіазіду), збільшує ризик розвитку гіперкальціємії. На тлі комбінованої терапії тамоксифеном та тегафуром може підвищуватись ризик активізації хронічного гепатиту та розвитку цирозу печінки. Одночасне застосування тамоксифену з гормональними препаратами (наприклад, естрогеновмісними пероральними контрацептивами) може призвести до послаблення специфічної дії обох препаратів. При одночасному застосуванні тамоксифену з препаратами, метаболізм яких пов'язаний з ізоферментом CYP3A4 (наприклад, рифампіцин), можливе зниження плазмової концентрації тамоксифену. Клінічний ефект цієї взаємодії не відомий. При застосуванні інгібіторів ізоферменту CYP2D6 плазмова концентрація одного з найбільш активних метаболітів тамоксифену (ендоксифену) знижується на 65-75%, що може спричинити зниження ефективності терапії тамоксифеном. До таких препаратів відносяться (але не обмежуючись цим списком): селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (пароксетин, флуоксетин, хінідин, цинакальцет, бупропіон). Рекомендується уникати призначення цих препаратів у пацієнтів, які приймають тамоксифен. При одночасному застосуванні тамоксифену та бромокриптину спостерігається збільшення плазмової концентрації тамоксифену та N-дезметилтамоксифену. Не слід застосовувати тамоксифен одночасно з анастрозолом, оскільки він може послабити фармакокінетичну дію останнього.Спосіб застосування та дозиНе розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, в один прийом вранці, або, розділяючи необхідну дозу на два прийоми (вранці та ввечері). Режим дозування зазвичай встановлюється індивідуально, залежно від показань. Максимальна добова доза становить 40 мг. Як стандартна доза рекомендується прийом 20 мг тамоксифену. З появою ознак прогресування захворювання прийом препарату скасовують. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, зазвичай потрібне тривале лікування. Як ад'ювантна терапія у жінок з раком молочної залози рекомендується тривалість лікування тамоксифеном близько 5 років.ПередозуванняГостре передозування тамоксифеном у людини не спостерігалося. Слід очікувати, що передозування може спричинити посилення вищеописаних побічних реакцій. Також є поодинокі повідомлення, що при застосуванні тамоксифену у стандартній дозі кілька разів на день може подовжуватись інтервал QT на ЕКГ. Дослідження на тваринах показали, що передозування у 100-200 разів у порівнянні з рекомендованою добовою дозою, може чинити естрогенний ефект. Лікування: специфічного антидоту немає, лікування має бути симптоматичним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнток у передменопаузальному періоді, які отримують лікування тамоксифеном щодо раку грудей, менструації можуть припинитися або стати нерегулярними. Жінки, які приймають тамоксифен, мають регулярно проходити гінекологічні огляди. При появі кров'янистих виділень із піхви або вагінальних кровотечах рекомендується відміна препарату та проведення термінового комплексного обстеження. У пацієнтів із метастатичним ураженням кісток під час початкового періоду лікування слід регулярно визначати концентрацію кальцію у плазмі. У разі виявлення виражених порушень прийом тамоксифену слід припинити тимчасово. У період терапії тамоксифеном необхідно періодично контролювати показники коагулограми, концентрацію кальцію в плазмі, картину периферичної крові (число лейкоцитів, тромбоцитів), показники функції печінки, регулярно контролювати рівень артеріального тиску. У пацієнтів з вихідною гіперліпідемією в процесі лікування необхідно регулярно контролювати концентрацію холестерину та тригліцеридів у плазмі. На тлі терапії тамоксифеном підвищується ризик розвитку раку ендометрію та саркоми матки (частіше злоякісної змішаної пухлини Мюллера). Механізм розвитку даної патології невідомий, однак він може бути пов'язаний з естроген-подібною дією тамоксифену. Є повідомлення, що у пацієнтів з раком молочної залози після лікування тамоксифеном виникають додаткові вогнища первинної пухлини у тканинах, відмінних від ендометрію, та у протилежній ураженій молочній залозі. Причинно-наслідковий зв'язок виникнення цих пухлин не було встановлено, клінічна значимість спостережень залишається неясною. При відстроченій мікрохірургічній реконструкції молочної залози тамоксифен може збільшувати ризик розвитку мікроваскулярних ускладнень з боку клаптя. Перед початком лікування тамоксифеном пацієнт повинен пройти офтальмологічне обстеження. Якщо в період лікування тамоксифеном виникають порушення органу зору (катаракта або ретинопатія), необхідно в найкоротші терміни провести офтальмологічне обстеження, оскільки деякі подібні порушення можуть регресувати за умови скасування тамоксифену на ранній стадії їх розвитку. У разі розвитку тяжкої тромбоцитопенії, лейкопенії або гіперкальціємії, необхідно провести індивідуальну оцінку ризику та користі проведення подальшої терапії та ретельно контролювати стан пацієнта. Поліморфізм ізоферменту CYP2D6 може бути причиною недостатньої ефективності препарату - у пацієнтів, гомозиготних за нефункціональними алелями CYP2D6, спостерігається уповільнення метаболізму тамоксифену, що знижує концентрацію ендоксифену (одного з найбільш важливих активних метаболітів тамоксифену) у плазмі. Рекомендації щодо застосування препарату у пацієнтів - "повільних" метаболізаторів не вироблено. Спільне застосування тамоксифену та інгібіторів ізоферменту CYP2D6 може знижувати плазмову концентрацію ендоксифену та ефективність терапії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Через можливий розвиток таких побічних ефектів як запаморочення, сонливість, порушення зору, в період лікування препаратом Тамоксифен слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. З появою описаних небажаних реакцій слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: тамоксифену цитрат 30.4 мг, що еквівалентно вмісту тамоксифену 20 мг. У упаковці 30 штук.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб. Антиестроген. Блокує рецептори естрогенів і, таким чином, гальмує прогресування пухлинного захворювання, що стимулюється естрогенами.ФармакокінетикаТамоксифен метаболізується у печінці, піддається кишково-печінковій рециркуляції. Виводиться із жовчю у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтиестрогенний препарат із протипухлинною дією.Показання до застосуванняРак молочної залози у жінок у менопаузі, рак грудної залози у чоловіків після кастрації, рак нирки, меланома (що містить естрогенні рецептори), рак яєчників; рак передміхурової залози при резистентності до інших лікарських засобів.Вагітність та лактаціяТамоксифен протипоказаний для застосування при вагітності. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю. В експериментальних дослідженнях встановлено тератогенну дію тамоксифену.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ; в окремих випадках – жирова інфільтрація печінки, холестаз, гепатит. З боку ЦНС: рідко – депресія, запаморочення, біль голови, ретробульбарний неврит. З боку органу зору: рідко – ретинопатія, кератопатія, катаракта. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія. З боку ендокринної системи: у жінок – гіперплазія ендометрію, вагінальні кровотечі, припливи, збільшення маси тіла; у чоловіків – імпотенція, зниження лібідо. Серцево-судинна система: набряки, тромбоемболія, флебіт. Дерматологічні реакції: алопеція, висипання, свербіж. Інші: біль у кістках та вогнищах ураження, підвищення температури тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з похідними антикоагулянтами кумарину підвищується ризик посилення антикоагулянтної дії; з цитостатиками – можливе підвищення ризику тромбоутворення. При одночасному застосуванні з алопуринолом можлива гепатотоксична дія; з аміноглутетімідом – зменшення концентрації тамоксифену у плазмі, мабуть, внаслідок підвищення його метаболізму. У пацієнтів, які отримують тамоксифен, можливе пролонгування нервово-м'язової блокади, спричиненої атракурієм. При одночасному застосуванні бромокриптину можливе посилення допамінергічної дії бромокриптину. У пацієнтів, які отримують тамоксифен, при застосуванні варфарину виникає ризик розвитку загрозливої ​​клінічної ситуації: можливі пролонгування протромбінового часу, гематурія, гематома. При одночасному застосуванні з мітоміцином підвищується ризик розвитку гемолітико-уремічного синдрому. Можливе зменшення концентрації тамоксифену в плазмі, що, мабуть, обумовлено індукцією ізоферменту CYP3A4 під дією рифампіцину. Естрогени можуть зменшувати терапевтичний ефект тамоксифену.Спосіб застосування та дозиРежим дозування встановлюють індивідуально, залежно від показань, стану пацієнта та застосовуваної схеми протипухлинної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при лейкопенії, тромбоцитопенії, гіперкальціємії, у пацієнтів з катарактою, гіперліпідемією. У процесі лікування слід регулярно контролювати картину периферичної крові (особливо кількість тромбоцитів); рівень кальцію та глюкози в крові; при тривалому застосуванні показано спостереження окуліста (кожні 3 місяці). Не слід поєднувати з препаратами, що містять гормони, особливо естрогени. При одночасному застосуванні з препаратами, що впливають на систему згортання крові, необхідна корекція дози тамоксифену. В експериментальних дослідженнях встановлено канцерогенну дію тамоксифену.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСклад на одну таблетку: Активна речовина: тилорону дигідрохлорид (тилорон) – 125,0 мг; Допоміжні речовини (ядро): лактози моногідрат (цукор молочний) - 101,0 мг, целюлоза мікрокристалічна - 45,0 мг, кроскармелоза натрію - 9,0 мг, вода - 5,0 мг, повідон-К17 - 12,0 мг, магнію стеарат – 3,0 мг; Допоміжні речовини (оболонка): гіпромелоза – 5,7 мг, макрогол-4000 – 1,4 мг, титану діоксид – 2,8 мг, барвник тропеолін-О – 0,1 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 125 мг. По 6, 10, 12, 18, 20, 24 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 6, 10, 12, 18, 20, 24, 30, 50 або 100 таблеток у полімерні банки або в банки з поліетилентерефталату. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку). Допускається комплектація по 2 або 3 картонні упаковки (пачки) до групового упаковки (транспортної тари) з картону.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою. Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою від жовтого до оранжевого кольору. На зламі видно два шари - плівкова оболонка та ядро ​​оранжевого кольору, допускаються вкраплення білого або оранжевого кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусний імуностимулюючий засіб-індуктор утворення інтерферонів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – 60%. Близько 80% препарату пов'язують із білками плазми. Виводиться препарат практично у незміненому вигляді через кишечник (70%) та через нирки (9%). Період напіввиведення – 48 год. Препарат не піддається біотрансформації та не накопичується в організмі.ФармакодинамікаНизькомолекулярний синтетичний індуктор інтерферону, що стимулює утворення в організмі інтерферонів альфа, бета та гама. Основними продуцентами інтерферону у відповідь на введення тилорону є клітини епітелію кишківника, гепатоцити, Т-лімфоцити, нейтрофіли та гранулоцити. Після прийому внутрішньо максимум продукції інтерферону визначається в послідовності кишечник - печінка - кров через 4-24 год. Тилорон має імуномодулюючий і противірусний ефект. У лейкоцитах людини індукує синтез інтерферону. Стимулює стовбурові клітини кісткового мозку, залежно від дози посилює антитілоутворення, зменшує ступінь імунодепресії, відновлює співвідношення Т-супресорів та Т-хелперів. Ефективний проти різних вірусних інфекцій, у тому числі проти вірусів грипу, інших гострих респіраторних вірусних інфекцій,вірусів гепатиту та герпесвірусів. Механізм противірусної дії пов'язаний з пригніченням трансляції вірус-специфічних білків в інфікованих клітинах, внаслідок чого пригнічується репродукція вірусів.Показання до застосуванняЛікування та профілактика грипу, інших гострих респіраторних вірусних інфекцій (ГРВІ); лікування вірусних гепатитів А, В та С; лікування герпетичної та цитомегаловірусної інфекції; у складі комплексної терапії інфекційно-алергічних та вірусних енцефаломієлітів (розсіяний склероз, лейкоенцефаліт, увеоенцефаліт та ін.); у складі комплексної терапії урогенітального та респіраторного хламідіозу; у комплексній терапії туберкульозу легень.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до тилорону та інших компонентів препарату; період вагітності та лактації; дитячий вік до 18 років; спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція З обережністю: у складі комплексної терапії інфекційно-алергічних та вірусних енцефаломієлітів препарат застосовують під наглядом лікаря.Вагітність та лактаціяБезпека застосування під час вагітності та в період лактації не вивчена. Препарат протипоказаний під час вагітності. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяМожливі алергічні реакції, диспепсичні явища, короткочасне озноб.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний з антибіотиками та лікарськими засобами традиційного лікування вірусних та бактеріальних захворювань. Клінічно значущої взаємодії тилорону з антибіотиками та засобами традиційного лікування вірусних та бактеріальних захворювань, алкоголем не виявлено.Спосіб застосування та дозиТилорон приймають внутрішньо після їди. Для лікування вірусного гепатиту А – у першу добу по 125 мг 2 рази, потім по 125 мг через 48 год. На курс – 1,25 г. Для лікування гострого гепатиту В – перші два дні по 125 мг, потім 125 мг через 48 годин, на курс лікування – 2 г. При затяжному перебігу гепатиту В – по 125 мг 2 рази на добу в перший день, потім по 125 мг через 48 годин. На курс лікування – 2,5 г. При хронічному гепатиті В – початкова фаза лікування (2,5 г) – перші два дні по 125 мг 2 рази на день, потім 125 мг через 48 годин. Фаза продовження (від 1,25 до 2,5 г), по 125 мг на тиждень. Курсова доза тілорону від 3,75 до 5 г, тривалість терапії 3,5-6 місяців залежно від результатів біохімічних, імунологічних, морфологічних досліджень, що відображають ступінь активності процесу. При гострому гепатиті С – по 125 мг на добу перші 2 дні лікування, потім по 125 мг через 48 годин. Курс лікування – 2,5 г. При хронічному гепатиті С – початкова фаза лікування (2,5 г) – перші два дні по 125 мг 2 рази на день, потім 125 мг через 48 годин. Фаза продовження (2,5 г) по 125 мг на тиждень. Курсова доза тілорону – 5 г, тривалість терапії – 6 місяців залежно від результатів біохімічних, імунологічних, морфологічних маркерів активності процесу. При комплексній терапії інфекційно-алергічних та вірусних енцефаломієлітів – по 125-250 мг на добу перші 2 дні лікування, потім по 125 мг через 48 годин. Дозу встановлюють індивідуально, курс лікування 3-4 тижні. Для лікування грипу та інших ГРВІ – по 125 мг на добу перші 2 дні лікування, потім по 125 мг через 48 годин. На курс – 750 мг. Для профілактики грипу та інших ГРВІ – по 125 мг 1 раз на тиждень протягом 6 тижнів. На курс – 750 мг. Для лікування герпетичної, цитомегаловірусної інфекції – перші дві доби по 125 мг, потім через 48 годин по 125 мг. Курсова доза – 1,25 – 2,5 г. При урогенітальному та респіраторному хламідіозі – перші дві доби по 125 мг, потім через 48 годин по 125 мг. Курсова доза –1,25 г. При комплексній терапії туберкульозу легень – по 250 мг перші дві доби лікування, далі по 125 мг через 48 годин. Курсова доза – 2,5 г.ПередозуванняВипадки передозування невідомі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами Даних щодо впливу препарату на здатність до керування автомобілем та зайняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій у рекомендованих дозах немає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: тинідазол – 500 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 80,0 мг, крохмаль картопляний – 17.0 мг, повідон (полівінілпіролідон) – 32,0 мг, кроскармелоза натрію – 15,0 мг, магнію стеарат – 6,0 мг; оболонка: гіпромелоза – 12,0 мг, макрогол – 2,5 мг, титану діоксид – 0,5 мг, тальк (магнію гідросилікат) – 0,5 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 500 мг. По 4, 10 таблеток поміщають в контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 4, 10, 16, 20, 30 або 50 таблеток поміщають у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1, 2, 3, 4 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки циліндричні, двоопуклої форми, покриті плівковою оболонкою білого або білого з кремовим відтінком кольору. На зламі білого із сіро-кремовим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний та протипротозойний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція – висока, біодоступність – близько 100%. Зв'язок із білками плазми – 12%. Максимальна концентрація (Стах) в плазмі досягається після прийому внутрішньо 2 г - 40-51 мкг/мл, через 24 год - 11-19 мкг/мл, через 72 год - 1 мкг/мл. Час досягнення максимальної концентрації -2 год. Об'єм розподілу – 50 л. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту. Виділяється із грудним молоком протягом 72 годин після прийому. Метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних гідроксильованих похідних, які пригнічують ріст анаеробних мікроорганізмів та можуть посилювати дію тинідазолу. Період напіввиведення (Т1/2) – 12-14 год. Виводиться з жовчю – 50%, нирками – 25% (у незміненому вигляді) та 12% (у вигляді метаболітів). Зазнає зворотного всмоктування в ниркових канальцях.ФармакодинамікаПротипротозойний препарат із протимікробною дією. Активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp. Має бактерицидну дію щодо наступних анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides spp., (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus Механізм дії обумовлений пригніченням синтезу та пошкодженням структури ДНК збудників.Показання до застосуванняТрихомоніаз (кольпіти, ендометрити, оваріальні та тубоваріальні абсцеси); лямбліоз; амебіаз (в т.ч. кишкова та печінкова форма); інфекції, спричинені анаеробними бактеріями (при пневмоніях, емпіємі плеври, абсцесі легені, інфекції шкіри та м'яких тканин, при гострому виразковому гінгівіті); змішані аеробно-анаеробні інфекції (у комбінації з антибіотиками); ерадикація Helicobacter pylori (у комбінації з препаратами вісмуту та антибіотиками). Препарат застосовують для профілактики післяопераційних інфекційних ускладнень, спричинених анаеробами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату або іншим похідним 5-нітроімідазолу, органічні захворювання центральної нервової системи, пригнічення кістковомозкового кровотворення, І триместр вагітності, період лактації, дитячий вік (до 12 років).Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування у І триместр вагітності. Застосування у II та III триместрах можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Слід враховувати, що тинідазол визначається у грудному молоці протягом 72 годин після прийому.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: можливі анорексія, сухість та неприємний смак у роті, нудота, блювання, діарея. З боку центральної нервової системи: біль голови, запаморочення, атаксія, периферична невропатія; рідко – судоми. Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк. Інші: рідко – транзиторна лейкопенія, слабкість.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефект непрямих антикоагулянтів (для зменшення ризику кровотеч дозу зменшують на 50%) та дію етанолу (дисульфірамоподібні реакції). Сумісний з сульфаніламідами та антибіотиками (аміноглікозиди, еритроміцин, рифампіцин, цефалоспорини). Не рекомендується призначати з етіонамідом. Фенобарбітал пришвидшує метаболізм.Спосіб застосування та дозиПігулки приймають внутрішньо під час або після їди. При трихомоніазі та лямбліозі препарат призначають одноразово дорослим по 2г/добу; дітям із розрахунку 50-75 мг/кг маси тіла на добу. При необхідності прийом препарату можна повторити у тій же дозі. При кишковому амебіазі добова доза становить 2 г, препарат приймають 2-3 дні. Дітям тинідазол призначають із розрахунку 50-60 мг/кг/добу; курс лікування – 3 дні. При печінковому амебіазі дорослим препарат призначають у початковій дозі 1,5-2 г на добу. Курс лікування – 3 дні, за необхідності тривалість терапії можна збільшити до 6 днів. Курсова доза в залежності від тяжкості інфекції становить 4,5-12 г. Дітям тинідазол призначають у дозах із розрахунку 50-60 мг/кг/добу; тривалість терапії – 5 днів. При лікуванні інфекцій, викликаних анаеробами, дорослим у перший день лікування призначають 2 г на добу на 1 прийом, потім по 1 г на добу. Лікування продовжують 5-6 днів. Для профілактики післяопераційних ускладнень дорослим призначають по 2 г одноразово за 12 годин до операції. Безпека та ефективність застосування препарату для лікування та профілактики анаеробних інфекцій у дітей віком до 12 років не встановлені.ПередозуванняЛікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Тінідазол виводиться при діалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні генітального трихомоніазу слід проводити одночасне лікування статевих партнерів. У процесі лікування слід утримуватися від застосування етанолу (можливість розвитку дисульфірамоподібних реакцій). Викликає темне забарвлення сечі. При призначенні понад 6 днів потрібний контроль картини периферичної крові. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активна речовина: толперизону гідрохлорид – 150 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 70 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 43.5 мг, кроскармелоза натрію – 12 мг, гіпромелоза – 3 мг, лимонної кислоти моногідрат – 4.5 мг, магнію стеарат – 2. плівкова оболонка: гіпромелоза – 4.8 мг, макрогол 4000 – 1.2 мг, титану діоксид – 2.0 мг. 30 таблеток у контурній комірковій упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаТолперизон є міорелаксантом центральної дії.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо толперизон добре всмоктується в тонкій кишці. Cmax у плазмі досягається через 0,5-1 годину. Багата жирами їжа збільшує біодоступність прийнятого внутрішньо толперизону приблизно до 100% і збільшує плазмову Cmax приблизно на 45% порівняно з прийомом препарату натще, затримуючи час досягнення Cmax приблизно на 30 хв. Толперизон інтенсивно метаболізується у печінці та нирках. Майже повністю (більше 99%) виводиться нирками як метаболітів. Фармакологічна активність метаболітів невідома. T1/2 – 2,5 год.ФармакодинамікаМеханізм впливу повністю не з'ясований. Толперизон має високу афінність до нервової тканини, досягаючи найбільших концентрацій у стовбурі головного мозку, спинному мозку та периферичній нервовій системі. Основний ефект толперізону опосередкований гальмуванням спинальних рефлекторних дуг. Ймовірно, цей ефект спільно з усуненням полегшення проведення збудження по низхідних шляхах забезпечує терапевтичну дію толперизону. Хімічна структура толперизону схожа на структуру лідокаїну. Подібно до лідокаїну, він має мембраностабілізуючу дію і знижує електричну збудливість рухових нейронів та первинних аферентних волокон. Толперизон дозозалежно гальмує активність потенціалзалежних натрієвих каналів. Відповідно, знижується амплітуда та частота потенціалу дії.Було доведено пригнічуючий ефект на потенціалзалежні кальцієві канали. Передбачається, що на додаток до його мембраностабілізуючої дії толперизон може гальмувати викид медіатора. Толперизон має деякі слабкі властивості α-адренергічних антагоністів та антимускаринову дію.ІнструкціяВсередину, після їди, не розжовуючи, не розламуючи таблетку, запиваючи невеликою кількістю води. Біодоступність толперизону знижується при прийомі натще.Показання до застосуванняСпинномозкові та церебральні паралічі (гіпертонус, спазм м'язовий, спинальний автоматизм; контрактура кінцівок). Захворювання, що супроводжуються дистонією, ригідністю, спазмом м'язів; облітеруючі захворювання артерій: облітеруючий атеросклероз судин кінцівок, діабетична ангіопатія, облітеруючий тромбангіїт (хвороба Бюргера), синдром Рейно. Наслідки розладів судинної іннервації (акроціаноз, ангіоневротична дисбазія, що перемежується). Екстрапірамідні розлади (постенцефалітний та атеросклеротичний паркінсонізм). Посттромботичні розлади лімфообігу та венозного кровообігу, трофічна виразка гомілки, дитячий спастичний параліч (хвороба Літтла), епілепсія, енцефалопатія судинного генезу; гіпертонус у поєднанні з порушенням м'язового тонусу іншого типу.Протипоказання до застосуванняМіастенія, вагітність, період лактації, дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до толперизону, непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяМожливо: головний біль, міастенія, артеріальна гіпотензія, нудота, блювання, гастралгія, алергічні реакції (анафілактичний шок, бронхоспазм, кропив'янка, еритематозні висипання, свербіж шкіри).Взаємодія з лікарськими засобамиДія толперизону посилюється при одночасному застосуванні з лікарськими засобами для загальної анестезії, периферичними міорелаксантами, психоактивними лікарськими засобами з клонідином.Спосіб застосування та дозиПо 50 мг 3 десь у день, поступово підвищуючи дозу до 150 мг 3 десь у день.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: цетиризину дигідрохлорид – 10,000 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-101) - 113,000 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) - 60,000 мг, кроскармелоза натрію - 7,000 мг, магнію стеарат - 3,000 мг,00,00,00,0 Склад оболонки: полівініловий спирт – 2,814 мг, макрогол-4000 – 1,938 мг, титану діоксид – 1,248 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розкриття або кришками поліпропіленовими з системою "натиснути поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі таблетки двоопуклої форми з ризиком, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, на зламі видно два шари - ядро ​​білого або майже білого кольору та плівкову оболонку.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний, H1-антигістамінний.ФармакокінетикаФармакокінетичні параметри цетиризину при його прийомі в дозах від 5 мг до 60 мг змінюються лінійно. Всмоктування Tmax у плазмі становить (1±0,5) год, а Cmax – 300 нг/мл. Такі фармакокінетичні параметри, як Cmax у плазмі та AUC, мають однорідний характер. Їда не впливає на повноту абсорбції цетиризину, хоча швидкість її зменшується. Біодоступність різних лікарських форм цетиризину можна порівняти. Розподіл Цетиризин (93±0,3)% зв'язується з білками плазми. Vd становить 0,5 л/кг. Цетиризин не впливає зв'язування варфарину з білками. Метаболізм Цетиризин не піддається екстенсивного первинного метаболізму. Виведення Т1/2 становить приблизно 10 год. При прийомі цетиризину у добовій дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляція не спостерігалась. Приблизно 2/3 прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Особливі групи пацієнтів Літні. У 16 літніх осіб при одноразовому прийомі цетиризину в дозі 10 мг Т1/2 був вищим на 50%, а кліренс був нижчим на 40% порівняно з особами нелітнього віку. Зниження кліренсу цетиризину у пацієнтів похилого віку, ймовірно, пов'язане зі зменшенням функції нирок у цієї категорії пацієнтів. Ниркова недостатність. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (Cl креатиніну > 40 мл/хв) фармакокінетичні параметри аналогічні у здорових добровольців з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості та пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (Cl креатиніну) Для пацієнтів з нирковою недостатністю середнього або тяжкого ступеня потрібна відповідна зміна режиму дозування. Цетиризин погано видаляється з організму при гемодіалізі. Печінкова недостатність. У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний та біліарний цироз) при одноразовому прийомі цетиризину у дозі 10 або 20 мг Т1/2 збільшується приблизно на 50%, а кліренс знижується на 40% порівняно зі здоровими суб'єктами. Корекція дози необхідна тільки у випадку, якщо у пацієнта з печінковою недостатністю є також ниркова недостатність. Діти. Т1/2 у дітей віком від 6 до 12 років становить 6 год, від 2 до 6 років - 5 год, від 6 місяців до 2 років - знижений до 3,1 год.ФармакодинамікаЦетиризин є метаболітом гідроксизину, відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну та блокує H1-гістамінові рецептори. На додаток до антигістамінного ефекту цетиризин попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій: у дозі 10 мг 1 або 2 рази на день інгібує пізню фазу агрегації еозинофілів у шкірі та кон'юнктиві пацієнтів, які мають алергічні реакції. Клінічна ефективність та безпека Дослідження у здорових добровольців показали, що цетиризин при прийомі в дозах 5 або 10 мг значно інгібує реакцію у вигляді висипу та почервоніння на введення у шкіру гістаміну у високій концентрації, проте кореляція з ефективністю не встановлена. У 6-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні за участю 186 пацієнтів з алергічним ринітом та супутньою бронхіальною астмою легкої та середньотяжкої течії показано, що прийом цетиризину в дозі 10 мг 1 раз на добу зменшує симптоми риніту та не впливає на функцію легень. Результати цього дослідження підтверджують безпеку застосування цетиризину у пацієнтів, які страждають на алергію та бронхіальну астму легкої та середньотяжкої течії. У плацебо-контрольованому дослідженні показано, що прийом цетиризину в дозі 60 мг на добу протягом 7 днів не викликав клінічно значущого подовження інтервалу QT. Прийом цетиризину в дозі, що рекомендується, показав поліпшення якості життя пацієнтів з цілорічним і сезонним алергічним ринітом. Діти. У 35-денному дослідженні за участю пацієнтів 5–12 років не виявлено ознак несприйнятливості до антигістамінного ефекту цетиризину. Нормальна реакція шкіри на гістамін відновлювалася протягом 3 днів після відміни засобу при його неодноразовому застосуванні. У 7-денному плацебо-контрольованому дослідженні цетиризину, у лікарській формі сироп, за участю 42 пацієнтів віком від 6 до 11 місяців продемонстрована безпека його застосування. Цетиризин призначався у дозі 0,25 мг/кг 2 десь у день, що приблизно відповідало 4,5 мг щодня (діапазон доз становив від 3,4 до 6,2 мг щодня). Застосування у дітей від 6 до 12 міс можливе лише за призначенням лікаря та під суворим медичним контролем.Показання до застосуванняДля полегшення назальних та очних симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту (свербіж, чхання, закладеність носа, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви); симптомів полінозу (сінна лихоманка); симптомів кропив'янки (в т.ч. хронічної ідіопатичної), інших алергічних дерматозів, у т.ч. алергічного дерматиту, що супроводжуються свербінням та висипаннями, у дорослих та дітей з 6 міс (у вигляді крапель) або з 6 років (у вигляді таблеток). Застосування у дітей від 6 до 12 міс можливе лише за призначенням лікаря та під суворим медичним контролем.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цетиризину, гідроксизину або будь-якого похідного піперазину; термінальна стадія ниркової недостатності (Cl креатиніну З обережністю: хронічна ниркова недостатність (при Cl креатиніну >10 мл/хв. потрібна корекція режиму дозування); пацієнти похилого віку (при віковому зниженні клубочкової фільтрації); епілепсія та пацієнти з підвищеною судомною готовністю; пацієнти з факторами, що сприяють затримці сечі; вік до 1 року (для лікарської форми краплі); період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяПри аналізі проспективних даних більш ніж 700 випадків результатів вагітності не виявлено випадків формування вад розвитку, ембріональної та неонатальної токсичності з чітким причинно-наслідковим зв'язком із застосуванням цетиризину. Експериментальні дослідження на тваринах не виявили будь-яких прямих або непрямих несприятливих ефектів цетиризину на плід, що розвивається, перебіг вагітності і постнатальний розвиток. Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування цетиризину під час вагітності не проводилося, тому його не слід застосовувати при вагітності. Категорія дії на плід за FDA - B. Цетиризин виділяється з грудним молоком – від 25 до 90% від його концентрації у плазмі крові, залежно від часу після призначення. У період грудного вигодовування застосовують після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для дитини. Фертильність. Доступні дані щодо впливу на фертильність людини обмежені, проте негативний вплив на фертильність не виявлено.Побічна діяДані, отримані у клінічних дослідженнях Результати клінічних досліджень продемонстрували, що застосування цетиризину в рекомендованих дозах призводить до розвитку незначних небажаних ефектів на ЦНС, включаючи сонливість, стомлюваність, запаморочення та біль голови. У деяких випадках було зареєстровано парадоксальну стимуляцію ЦНС. Незважаючи на те, що цетиризин є селективним блокатором периферичних H1-рецепторів і практично не має антихолінергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки утруднення сечовипускання, порушення акомодації та сухості в роті. Повідомлялося про порушення функції печінки, що супроводжуються підвищенням рівня печінкових ферментів та білірубіну. Найчастіше небажані явища дозволялися після припинення прийому цетиризину. Список небажаних побічних реакцій. Є дані, отримані в ході подвійних сліпих контрольованих клінічних досліджень, спрямованих на порівняння цетиризину та плацебо або інших антигістамінних ЛЗ, що застосовуються у рекомендованих дозах (10 мг 1 раз на добу для цетиризину) більш ніж у 3200 пацієнтів, на підставі яких можна провести достовірний аналіз даних із безпеки. Згідно з результатами об'єднаного аналізу, у плацебо-контрольованих дослідженнях при застосуванні цетиризину в дозі 10 мг (n=3260) та плацебо (n=3061) було виявлено такі небажані реакції з частотою 1% або вище. Загальні порушення та порушення в місці введення: стомлюваність – 1,63 та 0,95%. З боку нервової системи: запаморочення – 1,1 та 0,98%; головний біль - 7,42 та 8%. З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі - 0,98 та 1,08%; сухість у роті - 2,09 та 0,82%; нудота - 1,07 та 1,14%. З боку психіки: сонливість – 9,63 та 5%. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: фарингіт – 1,29 та 1,34%. Хоча частота випадків сонливості у групі цетиризину була вищою, ніж така у групі плацебо, в більшості випадків це небажане явище було легким або помірним ступенем тяжкості. Під час об'єктивної оцінки, проведеної в рамках інших досліджень, було підтверджено, що застосування цетиризину у рекомендованій добовій дозі у здорових молодих добровольців не впливає на їхню повсякденну активність. Діти. У плацебо-контрольованих дослідженнях у дітей віком від 6 місяців до 12 років були виявлені такі небажані реакції з частотою 1% і вище у групах, які приймали цетиризин (n=1656) та плацебо (n=1294). З боку шлунково-кишкового тракту: діарея — 1 та 0,6%. З боку психіки: сонливість – 1,8 та 1,4%. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: риніт – 1,4 та 1,1%. Загальні порушення та порушення в місці введення: стомлюваність – 1 та 0,3%. Досвід постреєстраційного застосування Крім небажаних явищ, виявлених у ході клінічних досліджень та описаних вище, у рамках постреєстраційного застосування цетиризину спостерігалися такі небажані реакції. Небажані явища представлені нижче за класами системи органів MedDRA та частотою розвитку, на підставі даних постреєстраційного застосування цетиризину. Частота розвитку небажаних явищ визначалася так: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія. З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості; дуже рідко – анафілактичний шок. Порушення метаболізму та розлади харчування: частота невідома – підвищення апетиту. З боку психіки: нечасто – збудження; рідко – агресія, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, порушення сну; дуже рідко – тик; частота невідома – суїцидальні ідеї. З боку нервової системи: нечасто – парестезії; рідко - судоми; дуже рідко - збочення смаку, дискінезія, дистонія, непритомність, тремор; частота невідома - порушення пам'яті, зокрема. амнезія. З боку органу зору: дуже рідко – порушення акомодації, нечіткість зору, ністагм. З боку органів слуху: частота невідома – вертиго. З боку ССС: рідко – тахікардія. З боку травної системи: нечасто діарея. Гепатобіліарні розлади: рідко – зміна функціональних печінкових проб (підвищення активності трансаміназ, лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази та рівня білірубіну). З боку шкіри: нечасто – висипання, свербіж; рідко – кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – дизурія, енурез; частота невідома – затримка сечі. Загальні розлади: нечасто – астенія, нездужання; рідко – периферичні набряки. Дослідження: рідко – підвищення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиНа підставі аналізу фармакодинаміки, фармакокінетики цетиризину взаємодія з іншими ЛЗ є малоймовірною. Не було відзначено значущої взаємодії з псевдоефедрином або теофіліном (у дозі 400 мг на добу) у спеціальних дослідженнях лікарської взаємодії. Одночасне застосування цетиризину з етанолом та іншими ЛЗ, що пригнічують ЦНС, може сприяти подальшому зниженню концентрації уваги та швидкості реакцій, хоча цетиризин не посилює ефект етанолу (при його концентрації в крові 0,5 г/л).Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки рекомендується запивати склянкою води. Дорослим 10 мг (1 таблетка) раз на добу. Окремі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Немає необхідності у зниженні дозування у пацієнтів похилого віку, якщо функція нирок не порушена. Пацієнти з нирковою недостатністю Оскільки цетиризин виводиться з організму переважно нирками, за неможливості альтернативного лікування пацієнтам з нирковою недостатністю режим дозування препарату слід коригувати залежно від функції нирок (величини кліренсу креатиніну (КК)). Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: КК (мл/хв) = [140-вік (роки)] * маса тіла (кг) / 72 * КК сироват (мг/дл) Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Дозування у дорослих пацієнтів із нирковою недостатністю Ниркова недостатність КК (мл/хв) Режим дозування Норма ≥80 10 мг/добу Легка 50-79 10 мг/добу Середня 30-49 5 мг/добу Важка 10-29 5 мг за день Термінальна стадія пацієнти, які перебувають на діалізі <10 прийом препарату протипоказаний Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з порушенням функції печінки та функції нирок рекомендується корекція дозування (див. таблицю вище). Діти Діти віком від 6 до 12 років – 5 мг (1/2 таблетки) двічі на день. Діти старше 12 років – 10 мг (1 таблетка) один раз на добу. Іноді початкова доза 5 мг (1/2 таблетки) може бути достатньою, якщо це дозволяє досягти задовільного контролю симптомів. Дітям з нирковою недостатністю дозу коригують з урахуванням КК та маси тіла.ПередозуванняСимптоми (можуть спостерігатися при одноразовому прийомі цетиризину в дозі 50 мг): сплутаність свідомості, діарея, запаморочення, підвищена стомлюваність, головний біль, нездужання, мідріаз, свербіж, неспокій, слабкість, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія . Лікування: промивання шлунка або стимуляція блювання, призначення активованого вугілля; підтримуюча та симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗважаючи на потенційний пригнічуючий вплив на ЦНС слід дотримуватися обережності при призначенні цетиризину у вигляді крапель для прийому внутрішньо дітям до 1 року за наявності наступних факторів ризику виникнення синдрому раптової дитячої смерті, таких як (але не обмежуючись цим списком) синдром апное уві сні смерті дітей грудного віку у брата чи сестри; зловживання матері наркотиками чи курінням під час вагітності; молодий вік матері (19 років і молодший); зловживання курінням няні, яка доглядає дитину (одна пачка цигарок на день або більше); діти, які регулярно засипають обличчям вниз і яких не укладають на спину; недоношені (гестаційний вік менше 37 тижнів) або народжені з недостатньою масою тіла (нижче 10-го перцентилю від гестаційного віку); спільний прийом ЛЗ,надають пригнічуючий вплив на ЦНС. У пацієнтів з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що привертають до затримки сечі, потрібно дотримання обережності, т.к. цетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. Рекомендовано бути обережними при застосуванні цетиризину одночасно з етанолом, хоча в терапевтичних дозах не відзначено клінічно значущої взаємодії з етанолом (при концентрації етанолу в крові 0,5 г/л). Слід бути обережними у пацієнтів з епілепсією та підвищеною судомною готовністю. Перед призначенням алергологічних проб рекомендовано триденний «відмивний» період через те, що блокатори H1-гістамінових рецепторів інгібують розвиток шкірних алергічних реакцій. Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. При об'єктивній оцінці здатності до керування автотранспортом та управління механізмами достовірно не виявлено будь-яких небажаних явищ при застосуванні цетиризину в рекомендованій дозі. Однак пацієнтам з проявами сонливості на тлі прийому цетиризину доцільно утримуватися від керування автомобілем, занять потенційно небезпечними видами діяльності або керування механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему