Озон ООО Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: амброксолу гідрохлорид 30 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки.Фармакотерапевтична групаМуколітичний засіб з дією, що відхаркує. Стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів, збільшуючи вміст слизового секрету і, таким чином, змінює порушене співвідношення серозного та слизового компонентів мокротиння. При цьому активізуються гідролізуючі ферменти і посилюється вивільнення лізосом з клітин Клара, що призводить до зменшення в'язкості мокротиння. Амброксол збільшує вміст сурфактанту в легенях, що пов'язано з посиленням його синтезу та секреції в альвеолярних пневмоцитах, а також із порушенням його розпаду. Збільшує мукоциліарний транспорт мокротиння. Незначно пригнічує кашель.ФармакокінетикаПісля вживання амброксол швидко і майже повністю всмоктується. Тmax становить 1-3 години. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 85%. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Метаболізується у печінці з утворенням метаболітів (дибромантранілової кислоти, глюкуронових кон'югатів), які виводяться нирками. Виводиться переважно нирками – 90% у вигляді метаболітів, менше 10% у незміненому вигляді. T1/2 із плазми становить 7-12 год. T1/2 амброксолу та його метаболітів становить приблизно 22 год. Внаслідок високого зв'язування з білками та великого Vd, а також повільного зворотного проникнення з тканин у кров, при проведенні діалізу або форсованого діурезу, суттєвого виведення амброксолу не відбувається. Кліренс амброксолу у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю знижується на 20-40%. При тяжкій нирковій недостатності T1/2 метаболітів амброксолу збільшується.Клінічна фармакологіяМуколітичний та відхаркувальний препарат.Показання до застосуванняГострі та хронічні захворювання дихальних шляхів, що супроводжуються виділенням в'язкого мокротиння (хронічний бронхіт з бронхообструктивним синдромом, бронхіальна астма, бронхоектатична хвороба). Респіраторний дистрес-синдром у новонароджених та недоношених дітей.Протипоказання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, судомний синдром різної етіології, І триместр вагітності, підвищена чутливість до амброксолу.Вагітність та лактаціяАмброксол протипоказаний у І триместрі вагітності. При необхідності застосування у II та III триместрах слід оцінити потенційну користь терапії для матері та можливий ризик для плода. За необхідності застосування амброксолу в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Застосування можливе відповідно до режиму дозування.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – нудота, блювання, діарея, біль у животі. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк. Інші: рідко – слабкість, головний біль.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із протикашльовими засобами утруднюється відділення мокротиння на тлі зменшення кашлю; з амоксициліном, доксицикліном, цефуроксимом, еритроміцином – посилення їх проникнення у бронхіальний секрет.Спосіб застосування та дозиТривалість лікування визначається лікарем індивідуально та залежить від тяжкості захворювання. За необхідності застосування препарату понад 4-5 днів потрібна консультація лікаря. Для прийому всередину Приймають внутрішньо після їди з достатньою кількістю рідини. Лікарські форми звичайної тривалості дії (таблетки, сироп, розчин для внутрішнього прийому, пастилки) Дорослі та діти старше 12 років: по 30 мг 2-3 рази на добу протягом перших 2-3 днів, потім по 30 мг 2 рази на добу. Діти віком від 5 до 12 років: 30-45 мг на добу на 2-3 прийоми. Діти віком від 2 до 5 років: 22.5 мг на добу на 3 прийоми. Діти молодше 2 років: 15 мг на добу на 2 прийоми. Препарат призначають лише під контролем лікаря. Капсули пролонгованої дії Дорослі та діти старше 12 років: по 75 мг 1 раз на добу. Для внутрішньовенного введення Вводять внутрішньовенно повільно струминно або краплинно. Дорослі: 30-45 мг на добу, 2-3 рази на добу в розділених дозах. У тяжких випадках доза може бути збільшена 60-90 мг на добу, 2-3 рази на добу у розділених дозах. Дітям добова доза становить, зазвичай, 1.2-1.6 мг/кг маси тіла. Діти старше 6 років: 30-45 мг на добу, 2-3 рази на добу в розділених дозах. Діти віком від 2 до 6 років: 22.5 мг на добу, 3 рази на добу у розділених дозах. Діти віком до 2 років: 15 мг на добу, 2 рази на добу у розділених дозах. При респіраторному дистресс-синдромі у новонароджених та недоношених дітей добова доза становить 30 мг і, як правило, розподіляється на 4 окремі введення. Лікування дітей віком до 2 років слід проводити лише під контролем лікаря. Парентеральне застосування припиняють після зникнення гострих проявів захворювання та переходять на прийом абмроксолу внутрішньо у відповідних лікарських формах. У пацієнтів з нирковою недостатністю та тяжкою нирковою недостатністю амброксол слід застосовувати з більш тривалими інтервалами або у зменшених дозах.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, щоб уникнути неспецифічного подразнення дихальних шляхів та їх спазму перед інгаляцією амброксолу можна застосовувати бронхолітики.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: амітріптілін 25 мг. Таблетки по 25 мг, 50 штук в інд/упаковці.Опис лікарської формиПігулки від білого до білого з трохи жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми.Фармакотерапевтична групаАнтидепресивне, тимолептичне, седативне.ФармакокінетикаБіодоступність амітриптиліну становить 30-60%. Зв'язування із білками плазми 82-96%. Vd – 5-10 л/кг. Метаболізується із утворенням активного метаболіту нортриптиліну. T1/2 - 31-46 год. Виводиться переважно нирками.ФармакодинамікаМеханізм антидепресивної дії пов'язують із підвищенням концентрації норадреналіну у синапсах та/або серотоніну в ЦНС за рахунок пригнічення зворотного нейронального захоплення цих медіаторів. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність β-адренорецепторів та серотонінових рецепторів головного мозку, нормалізує адренергічну та серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, порушену при депресивних станах. При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію та депресивні прояви. Чинить також деяку аналгетичну дію, яка, як вважають, може бути пов'язана зі змінами концентрацій моноамінів у ЦНС, особливо серотоніну, та впливом на ендогенні опіоїдні системи. Має виражену периферичну та центральну антихолінергічну дію, обумовлену високою спорідненістю до м-холінорецепторів; сильним седативним ефектом, пов'язаним із спорідненістю до гістамінових H1-рецепторів, та альфа-адреноблокуючою дією. Має противиразкову дію, механізм якої обумовлений здатністю блокувати гістамінові H2-рецептори в парієтальних клітинах шлунка, а також надавати седативну та м-холіноблокуючу дію (при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки зменшує больовий синдром, сприяє прискоренню загоєння виразки). Ефективність при нічному нетриманні сечі обумовлена, мабуть, антихолінергічною активністю, що призводить до підвищення здатності сечового міхура до розтягування, прямою β-адренергічною стимуляцією, активністю агоністів α-адренорецепторів, що супроводжується підвищенням тонусу сфінктера та центральною блокадою захоплення серотоніна. Механізм терапевтичної дії при нервовій булімії не встановлений (можливо подібний до такого при депресії). Показана чітка ефективність амітриптиліну при булімії у хворих як без депресії, так і за її наявності, при цьому зниження булімії може відзначатися без супутнього послаблення самої депресії. При проведенні загальної анестезії знижує артеріальний тиск і температуру тіла. Чи не інгібує МАО. Антидепресивна дія розвивається протягом 2-3 тижнів після початку застосування.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.ІнструкціяВсередину, не розжовуючи, відразу після їди (для зменшення подразнення слизової оболонки шлунка). Досягши терапевтичного ефекту дозу можна поступово знижувати до мінімальної ефективної залежно від стану пацієнта. Тривалість курсу лікування визначається станом пацієнта, ефективністю і переносимістю терапії, що проводиться, і може становити від декількох місяців до 1 року, а при необхідності і більше.Показання до застосуванняДепресії (особливо ефективний при тривожно-депресивних станах), змішані емоційні розлади та порушення поведінки, фобічні розлади, дитячий енурез (за винятком дітей з гіпотонічним сечовим міхуром), психогенна анорексія, булімічний невроз, сильні болі неврогенного характеру, профіл.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, токсичне пригнічення ЦНС, декомпенсований порок серця, гострий і відновлювальний період інфаркту міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, гіпертонічна хвороба III ступеня, гострі захворювання печінки та нирок, захворювання крові, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки. залози, атонія сечового міхура, пілоростеноз, паралітична непрохідність кишечника, сумісне застосування з інгібіторами МАО, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 6 років.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та дітям до 6 років.Побічна діяЗ боку нервової системи та органів чуття: порушення акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, сонливість. З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, аритмія, ортостатична артеріальна гіпертензія, зміни картини крові, у т.ч. агранулоцитоз. З боку органів шлунково-кишкового тракту: стоматит, порушення смаку, анорексія, нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, сухість у роті, затримка випорожнень, непрохідність кишечника, порушення функції печінки (рідко). Інші: висипання на шкірі, випадання волосся, збільшення лімфатичних вузлів, лихоманка, гінекомастія, галакторея, зміна секреції АДГ, зниження лібідо, потенції, підвищення маси тіла при тривалому застосуванні, затримка сечовипускання.Взаємодія з лікарськими засобамиНейролептики, седативні та снодійні засоби, протисудомні препарати, центральні та наркотичні анальгетики, засоби для наркозу, алкоголь потенціюють пригнічуючу дію на ЦНС. Посилює гіпотензивний ефект катехоламінів, блокує антигіпертензивну дію гуанетидину та препаратів із подібним механізмом дії. Циметидин підвищує концентрацію амітриптиліну у плазмі. Поєднання з нейролептиками та/або антихолінергічними препаратами може спричинити фебрильну температурну реакцію, паралітичну кишкову непрохідність.Спосіб застосування та дозиДорослим при депресії початкова доза - 25-50 мг на ніч, потім поступово доза може бути збільшена з урахуванням ефективності та переносимості препарату до максимальної 300 мг на добу на 3 прийоми (найбільша частина дози приймається на ніч). У літньому віці при легких порушеннях, а також при нервовій булімії, у складі комплексної терапії при змішаних емоційних розладах та порушеннях поведінки, психозах при шизофренії та алкогольній абстиненції призначають у дозі 25-100 мг/добу (на ніч), після досягнення терапевтичного ефекту переходять на мінімальну ефективну дозу – 10-50 мг на добу. Для профілактики мігрені, при хронічному больовому синдромі нейрогенного характеру (в т.ч. тривалих головних болях), а також у комплексній терапії виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки – від 10-12,5-25 до 100 мг/добу (максимальна частина дози приймається на ніч). Дітям як антидепресант: від 6 до 12 років - 10-30 мг/сут або 1-5 мг/кг/сут дробно, у підлітковому віці - до 100 мг/сут. При нічному енурезі в дітей віком 6-10 років - 10-20 мг/сут на ніч, 11-16 років - до 50 мг/сут.ПередозуванняСонливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості, розширення зіниць, підвищення температури тіла (лихоманка), задишка, дизартрія, збудження, галюцинації, судомні напади, ригідність м'язів, ступор, кома, блювання, аритмія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОдночасний прийом з інгібіторами МАО може призвести до смерті. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та амітриптиліну (та інших трициклічних антидепресантів) має становити не менше 14 днів. Амітриптилін у дозі вище 150 мг на добу знижує поріг судомної активності, тому зростає ризик виникнення судомних нападів у хворих із такими в анамнезі. На час лікування забороняється керування транспортними засобами, обслуговування механізмів та інші види робіт, що вимагають підвищеної уваги. Лікування хворих похилого віку необхідно ретельно контролювати, застосовуючи мінімальні дози препарату, підвищуючи їх поступово. Можливий перехід з депресивної фази маніакально-депресивного психозу на маніакальну стадію. Якщо стан хворого не покращується протягом 3-4 тижнів, подальша терапія недоцільна.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 5 мг - 1 таб. Активна речовина: амлодипін безілат у перерахунку на амлодипін - 5 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 67,0 мг, крохмаль кукурудзяний – 6,5 мг, повідон-К25 – 2,85 мг, целюлоза мікрокристалічна – 16,0 мг, магнію стеарат – 0,7 мг. Таблетки 10 мг - 1 таб. Активна речовина: амлодипін безілат у перерахунку на амлодипін - 10 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 134,0 мг, крохмаль кукурудзяний – 13,0 мг, повідон – К25 – 5,7 мг, целюлоза мікрокристалічна – 32,0 мг, магнію стеарат – 1,4 мг. Таблетки 5 мг та 10 мг. По 10, 30 таблеток в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів, закупорені кришками нагвинчувані з контролем першого розтину або системою «натиснути – повернути» з поліпропілену або поліетилену або банки поліпропіленові для лікарських засобів. контролем першого розтину з поліетилену або банки поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками, що натягуються з контролем першого розтину з поліетилену високого тиску. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку) з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору з ризиком з одного боку та фаскою з обох боків. Допускається легка мармуровість.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64-80%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-12 годин. Рівноважні концентрації досягаються після 7-8 днів терапії. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (97,5%), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів, за відсутності значущого ефекту первинного проходження через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (Т1/2) варіює від 31 до 50 год, при повторному застосуванні Т1/2 становить приблизно 45 год. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді 20-25% через кишечник із жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 - 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження Т1/2 та при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (Т1/2 до 60 год). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаБлокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), похідне дигідропіридину, має антиангінальну та антигіпертензивну дію. Блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно у гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні; розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта "лежачи" та "стоячи"). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися для терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту – 24 год. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій, що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну ангіопластику (ТЛАП). розвиток потовщення інтим-медії сонних артерій, знижує смертність від інфаркту міокарда, інсульту, ТЛАП, аорто-коронарного шунтування; призводить до зниження частоти розвитку нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності (ХСН); знижує частоту втручань, спрямованих відновлення коронарного кровотоку. Не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень та летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими гіпотензивними засобами). Стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (як у монотерапії, так і у поєднанні з іншими антиангінальними засобами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, а також до інших компонентів препарату; гемодинамічна нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); шок, включаючи кардіогенний; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат містить лактозу). З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), артеріальна гіпотензія, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після), літній вік; етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільна стенокардія при одночасному застосуванні з інгібіторами та індукторами ізоферменту CYP3А4.Вагітність та лактаціяБезпека застосування препарату Амлодипін під час вагітності не встановлена. В експериментальних дослідженнях фетотоксична та ембріотоксична дія амлодипіну не встановлена, застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Відсутні дані, що свідчать про виділення амлодипіну із грудним молоком. Однак відомо, що інші БМКК – похідні дигідропіридину, що виділяються в грудне молоко. У зв'язку з чим при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Фертильність Оборотні біохімічні зміни головок сперматозоїдів відзначені у деяких пацієнтів, які приймали БМКК. Клінічні дані щодо потенційної дії амлодипіну на фертильність недостатні. У дослідженнях на щурах відзначався небажаний вплив на фертильність самців.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я, небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥10% призначень); часто (≥1% та З боку центральної нервової системи: часто – біль голови, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто - загальне нездужання, астенія, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога, спотворення смаку; дуже рідко – мігрень, апатія, ажитація, атаксія, амнезія, астенія, підвищене потовиділення; частота невідома – екстрапірамідні порушення. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, «припливи» крові до шкіри обличчя, периферичні набряки (човників та стоп); нечасто – надмірне зниження артеріального тиску; дуже рідко - непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляція передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, набряк легень. З боку кровотворної та лімфатичної систем: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку сечовивідної системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – гінекомастія, еректильна дисфункція. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – судоми м'язів, міалгія, артралгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри. Алергічні реакції: нечасто – свербіж шкіри, шкірний висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка); дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. З боку органів чуття: нечасто – дзвін у вухах, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль у власних очах, порушення зору; дуже рідко – паросмія. З боку обміну речовин: дуже рідко – гіперглікемія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. Інші: не часто – озноб, біль неуточненої локалізації.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами та бета-адреноблокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна застосовувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну не було виявлено при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), у тому числі з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петльовими» діуретиками, інгібіторами АПФ та з нітратами, бета-адреноблокаторами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа 1-адреноблоками. Бета-адреноблокатори при одночасному застосуванні з амлодипіном можуть спричинити загострення перебігу хронічної серцевої недостатності. Амлодипін може безпечно застосовуватися з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігалося, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Одночасне тривале застосування симвастатину у дозі 80 мг на добу та амлодипіну у дозі 10 мг на добу веде до 77% збільшення експозиції симвастатину. Рекомендується зменшити дозу симвастатину у пацієнтів, які приймають амлодипін, до 20 мг на добу. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. При одночасному застосуванні із силденафілом необхідний контроль АТ (ризик розвитку артеріальної гіпотензії). Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Противірусні засоби (ритонавір) збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран – посилення антигіпертензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводились. Різні дослідження амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40%. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну. При одночасному застосуванні амлодипін може підвищувати системну експозицію тасонерміну у плазмі. У таких випадках необхідний регулярний контроль тасонерміну в крові та корекція дози за потреби. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3А4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну і, внаслідок цього, посилення антигіпертензивної дії. Алюміній - або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Інгібітори ізоферменту CYP3А4: при одночасному застосуванні дилтіазему у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів віком від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначалося підвищення системної експозиції амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця неясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3А4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3А4. Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3А4. У пацієнтів, які приймали одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним наглядом. Індуктори ізоферменту CYP3А4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3А4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3А4. Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик збільшення концентрації такролімусу у плазмі. Щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу в плазмі крові та коригувати дозу такролімусу у разі потреби.Спосіб застосування та дозиВсередину один раз на добу запиваючи необхідною кількістю води (100 мл). При артеріальній гіпертензії та стенокардії початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За відсутності терапевтичного ефекту протягом 2-4 тижнів доза препарату може бути збільшена до максимальної дози 10 мг. У пацієнтів похилого віку Амлодипін рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекція дози не потрібна. У пацієнтів із порушенням функції печінки Незважаючи на те, що Т½ амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується, у пацієнтів з порушенням функції печінки корекції дози зазвичай не потрібно. У пацієнтів із нирковою недостатністю Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах, проте необхідно враховувати можливе незначне збільшення Т1/2. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримання функції серцево-судинної системи, підвищене положення нижніх кінцівок, моніторинг показників роботи серця та легень, контроль об'єму циркулюючої крові (ОЦК) та діурезу. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне запровадження глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕфективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. У період терапії препаратом Амлодипін необхідно контролювати масу тіла та споживання кухонної солі, показано призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни порожнини рота та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). При застосуванні амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності. При гострому інфаркті міокарда застосовують амлодипін після стабілізації показників гемодинаміки. Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності прийому препарату Амлодипін повинні перебувати під наглядом лікаря. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т½ та знижуватися кліренс препарату. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та пацієнтам з вираженим порушенням функції печінки може знадобитися менша доза препарату. У пацієнтів з порушенням функції нирок потрібний контроль стану. Незважаючи на відсутність у блокаторів "повільних" кальцієвих каналів синдрому "скасування", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Вплив на здатність до керування автотранспортом та іншими складними механізмами Хоча на тлі прийому Амлодипіну будь-якого негативного впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими складними механізмами не спостерігалося, проте, внаслідок можливого надмірного зниження АТ, розвитку запаморочення, сонливості та інших побічних реакцій, слід дотримуватися обережність у перерахованих ситуаціях, особливо на початку лікування та зі збільшенням дози.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 5 мг - 1 таб. Активна речовина: амлодипін безілат у перерахунку на амлодипін - 5 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 67,0 мг, крохмаль кукурудзяний – 6,5 мг, повідон-К25 – 2,85 мг, целюлоза мікрокристалічна – 16,0 мг, магнію стеарат – 0,7 мг. Таблетки 10 мг - 1 таб. Активна речовина: амлодипін безілат у перерахунку на амлодипін - 10 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 134,0 мг, крохмаль кукурудзяний – 13,0 мг, повідон – К25 – 5,7 мг, целюлоза мікрокристалічна – 32,0 мг, магнію стеарат – 1,4 мг. Таблетки 5 мг та 10 мг. По 10, 30 таблеток в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів, закупорені кришками нагвинчувані з контролем першого розтину або системою «натиснути – повернути» з поліпропілену або поліетилену або банки поліпропіленові для лікарських засобів. контролем першого розтину з поліетилену або банки поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками, що натягуються з контролем першого розтину з поліетилену високого тиску. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку) з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору з ризиком з одного боку та фаскою з обох боків. Допускається легка мармуровість.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64-80%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-12 годин. Рівноважні концентрації досягаються після 7-8 днів терапії. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (97,5%), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів, за відсутності значущого ефекту первинного проходження через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (Т1/2) варіює від 31 до 50 год, при повторному застосуванні Т1/2 становить приблизно 45 год. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді 20-25% через кишечник із жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 - 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження Т1/2 та при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (Т1/2 до 60 год). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаБлокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), похідне дигідропіридину, має антиангінальну та антигіпертензивну дію. Блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно у гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні; розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта "лежачи" та "стоячи"). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися для терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту – 24 год. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій, що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну ангіопластику (ТЛАП). розвиток потовщення інтим-медії сонних артерій, знижує смертність від інфаркту міокарда, інсульту, ТЛАП, аорто-коронарного шунтування; призводить до зниження частоти розвитку нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності (ХСН); знижує частоту втручань, спрямованих відновлення коронарного кровотоку. Не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень та летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими гіпотензивними засобами). Стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (як у монотерапії, так і у поєднанні з іншими антиангінальними засобами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, а також до інших компонентів препарату; гемодинамічна нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); шок, включаючи кардіогенний; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат містить лактозу). З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), артеріальна гіпотензія, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після), літній вік; етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільна стенокардія при одночасному застосуванні з інгібіторами та індукторами ізоферменту CYP3А4.Вагітність та лактаціяБезпека застосування препарату Амлодипін під час вагітності не встановлена. В експериментальних дослідженнях фетотоксична та ембріотоксична дія амлодипіну не встановлена, застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Відсутні дані, що свідчать про виділення амлодипіну із грудним молоком. Однак відомо, що інші БМКК – похідні дигідропіридину, що виділяються в грудне молоко. У зв'язку з чим при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Фертильність Оборотні біохімічні зміни головок сперматозоїдів відзначені у деяких пацієнтів, які приймали БМКК. Клінічні дані щодо потенційної дії амлодипіну на фертильність недостатні. У дослідженнях на щурах відзначався небажаний вплив на фертильність самців.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я, небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥10% призначень); часто (≥1% та З боку центральної нервової системи: часто – біль голови, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто - загальне нездужання, астенія, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога, спотворення смаку; дуже рідко – мігрень, апатія, ажитація, атаксія, амнезія, астенія, підвищене потовиділення; частота невідома – екстрапірамідні порушення. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, «припливи» крові до шкіри обличчя, периферичні набряки (човників та стоп); нечасто – надмірне зниження артеріального тиску; дуже рідко - непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляція передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, набряк легень. З боку кровотворної та лімфатичної систем: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку сечовивідної системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – гінекомастія, еректильна дисфункція. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – судоми м'язів, міалгія, артралгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри. Алергічні реакції: нечасто – свербіж шкіри, шкірний висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка); дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. З боку органів чуття: нечасто – дзвін у вухах, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль у власних очах, порушення зору; дуже рідко – паросмія. З боку обміну речовин: дуже рідко – гіперглікемія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. Інші: не часто – озноб, біль неуточненої локалізації.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами та бета-адреноблокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна застосовувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну не було виявлено при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), у тому числі з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петльовими» діуретиками, інгібіторами АПФ та з нітратами, бета-адреноблокаторами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа 1-адреноблоками. Бета-адреноблокатори при одночасному застосуванні з амлодипіном можуть спричинити загострення перебігу хронічної серцевої недостатності. Амлодипін може безпечно застосовуватися з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігалося, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Одночасне тривале застосування симвастатину у дозі 80 мг на добу та амлодипіну у дозі 10 мг на добу веде до 77% збільшення експозиції симвастатину. Рекомендується зменшити дозу симвастатину у пацієнтів, які приймають амлодипін, до 20 мг на добу. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. При одночасному застосуванні із силденафілом необхідний контроль АТ (ризик розвитку артеріальної гіпотензії). Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Противірусні засоби (ритонавір) збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран – посилення антигіпертензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводились. Різні дослідження амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40%. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну. При одночасному застосуванні амлодипін може підвищувати системну експозицію тасонерміну у плазмі. У таких випадках необхідний регулярний контроль тасонерміну в крові та корекція дози за потреби. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3А4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну і, внаслідок цього, посилення антигіпертензивної дії. Алюміній - або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Інгібітори ізоферменту CYP3А4: при одночасному застосуванні дилтіазему у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів віком від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначалося підвищення системної експозиції амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця неясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3А4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3А4. Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3А4. У пацієнтів, які приймали одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним наглядом. Індуктори ізоферменту CYP3А4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3А4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3А4. Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик збільшення концентрації такролімусу у плазмі. Щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу в плазмі крові та коригувати дозу такролімусу у разі потреби.Спосіб застосування та дозиВсередину один раз на добу запиваючи необхідною кількістю води (100 мл). При артеріальній гіпертензії та стенокардії початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За відсутності терапевтичного ефекту протягом 2-4 тижнів доза препарату може бути збільшена до максимальної дози 10 мг. У пацієнтів похилого віку Амлодипін рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекція дози не потрібна. У пацієнтів із порушенням функції печінки Незважаючи на те, що Т½ амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується, у пацієнтів з порушенням функції печінки корекції дози зазвичай не потрібно. У пацієнтів із нирковою недостатністю Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах, проте необхідно враховувати можливе незначне збільшення Т1/2. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримання функції серцево-судинної системи, підвищене положення нижніх кінцівок, моніторинг показників роботи серця та легень, контроль об'єму циркулюючої крові (ОЦК) та діурезу. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне запровадження глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕфективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. У період терапії препаратом Амлодипін необхідно контролювати масу тіла та споживання кухонної солі, показано призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни порожнини рота та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). При застосуванні амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності. При гострому інфаркті міокарда застосовують амлодипін після стабілізації показників гемодинаміки. Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності прийому препарату Амлодипін повинні перебувати під наглядом лікаря. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т½ та знижуватися кліренс препарату. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та пацієнтам з вираженим порушенням функції печінки може знадобитися менша доза препарату. У пацієнтів з порушенням функції нирок потрібний контроль стану. Незважаючи на відсутність у блокаторів "повільних" кальцієвих каналів синдрому "скасування", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Вплив на здатність до керування автотранспортом та іншими складними механізмами Хоча на тлі прийому Амлодипіну будь-якого негативного впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими складними механізмами не спостерігалося, проте, внаслідок можливого надмірного зниження АТ, розвитку запаморочення, сонливості та інших побічних реакцій, слід дотримуватися обережність у перерахованих ситуаціях, особливо на початку лікування та зі збільшенням дози.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 5 мг - 1 таб. Активна речовина: амлодипін безілат у перерахунку на амлодипін - 5 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 67,0 мг, крохмаль кукурудзяний – 6,5 мг, повідон-К25 – 2,85 мг, целюлоза мікрокристалічна – 16,0 мг, магнію стеарат – 0,7 мг. Таблетки 10 мг - 1 таб. Активна речовина: амлодипін безілат у перерахунку на амлодипін - 10 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 134,0 мг, крохмаль кукурудзяний – 13,0 мг, повідон – К25 – 5,7 мг, целюлоза мікрокристалічна – 32,0 мг, магнію стеарат – 1,4 мг. Таблетки 5 мг та 10 мг. По 10, 30 таблеток в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів, закупорені кришками нагвинчувані з контролем першого розтину або системою «натиснути – повернути» з поліпропілену або поліетилену або банки поліпропіленові для лікарських засобів. контролем першого розтину з поліетилену або банки поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками, що натягуються з контролем першого розтину з поліетилену високого тиску. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку) з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору з ризиком з одного боку та фаскою з обох боків. Допускається легка мармуровість.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64-80%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-12 годин. Рівноважні концентрації досягаються після 7-8 днів терапії. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (97,5%), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів, за відсутності значущого ефекту первинного проходження через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (Т1/2) варіює від 31 до 50 год, при повторному застосуванні Т1/2 становить приблизно 45 год. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді 20-25% через кишечник із жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 - 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження Т1/2 та при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (Т1/2 до 60 год). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаБлокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), похідне дигідропіридину, має антиангінальну та антигіпертензивну дію. Блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно у гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні; розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта "лежачи" та "стоячи"). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися для терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту – 24 год. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій, що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну ангіопластику (ТЛАП). розвиток потовщення інтим-медії сонних артерій, знижує смертність від інфаркту міокарда, інсульту, ТЛАП, аорто-коронарного шунтування; призводить до зниження частоти розвитку нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності (ХСН); знижує частоту втручань, спрямованих відновлення коронарного кровотоку. Не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень та летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими гіпотензивними засобами). Стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (як у монотерапії, так і у поєднанні з іншими антиангінальними засобами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, а також до інших компонентів препарату; гемодинамічна нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); шок, включаючи кардіогенний; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат містить лактозу). З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), артеріальна гіпотензія, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після), літній вік; етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільна стенокардія при одночасному застосуванні з інгібіторами та індукторами ізоферменту CYP3А4.Вагітність та лактаціяБезпека застосування препарату Амлодипін під час вагітності не встановлена. В експериментальних дослідженнях фетотоксична та ембріотоксична дія амлодипіну не встановлена, застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Відсутні дані, що свідчать про виділення амлодипіну із грудним молоком. Однак відомо, що інші БМКК – похідні дигідропіридину, що виділяються в грудне молоко. У зв'язку з чим при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Фертильність Оборотні біохімічні зміни головок сперматозоїдів відзначені у деяких пацієнтів, які приймали БМКК. Клінічні дані щодо потенційної дії амлодипіну на фертильність недостатні. У дослідженнях на щурах відзначався небажаний вплив на фертильність самців.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я, небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥10% призначень); часто (≥1% та З боку центральної нервової системи: часто – біль голови, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто - загальне нездужання, астенія, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога, спотворення смаку; дуже рідко – мігрень, апатія, ажитація, атаксія, амнезія, астенія, підвищене потовиділення; частота невідома – екстрапірамідні порушення. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, «припливи» крові до шкіри обличчя, периферичні набряки (човників та стоп); нечасто – надмірне зниження артеріального тиску; дуже рідко - непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляція передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, набряк легень. З боку кровотворної та лімфатичної систем: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку сечовивідної системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – гінекомастія, еректильна дисфункція. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – судоми м'язів, міалгія, артралгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри. Алергічні реакції: нечасто – свербіж шкіри, шкірний висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка); дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. З боку органів чуття: нечасто – дзвін у вухах, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль у власних очах, порушення зору; дуже рідко – паросмія. З боку обміну речовин: дуже рідко – гіперглікемія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. Інші: не часто – озноб, біль неуточненої локалізації.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами та бета-адреноблокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна застосовувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну не було виявлено при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), у тому числі з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петльовими» діуретиками, інгібіторами АПФ та з нітратами, бета-адреноблокаторами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа 1-адреноблоками. Бета-адреноблокатори при одночасному застосуванні з амлодипіном можуть спричинити загострення перебігу хронічної серцевої недостатності. Амлодипін може безпечно застосовуватися з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігалося, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Одночасне тривале застосування симвастатину у дозі 80 мг на добу та амлодипіну у дозі 10 мг на добу веде до 77% збільшення експозиції симвастатину. Рекомендується зменшити дозу симвастатину у пацієнтів, які приймають амлодипін, до 20 мг на добу. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. При одночасному застосуванні із силденафілом необхідний контроль АТ (ризик розвитку артеріальної гіпотензії). Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Противірусні засоби (ритонавір) збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран – посилення антигіпертензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводились. Різні дослідження амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40%. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну. При одночасному застосуванні амлодипін може підвищувати системну експозицію тасонерміну у плазмі. У таких випадках необхідний регулярний контроль тасонерміну в крові та корекція дози за потреби. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3А4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну і, внаслідок цього, посилення антигіпертензивної дії. Алюміній - або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Інгібітори ізоферменту CYP3А4: при одночасному застосуванні дилтіазему у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів віком від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначалося підвищення системної експозиції амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця неясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3А4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3А4. Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3А4. У пацієнтів, які приймали одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним наглядом. Індуктори ізоферменту CYP3А4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3А4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3А4. Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик збільшення концентрації такролімусу у плазмі. Щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу в плазмі крові та коригувати дозу такролімусу у разі потреби.Спосіб застосування та дозиВсередину один раз на добу запиваючи необхідною кількістю води (100 мл). При артеріальній гіпертензії та стенокардії початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За відсутності терапевтичного ефекту протягом 2-4 тижнів доза препарату може бути збільшена до максимальної дози 10 мг. У пацієнтів похилого віку Амлодипін рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекція дози не потрібна. У пацієнтів із порушенням функції печінки Незважаючи на те, що Т½ амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується, у пацієнтів з порушенням функції печінки корекції дози зазвичай не потрібно. У пацієнтів із нирковою недостатністю Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах, проте необхідно враховувати можливе незначне збільшення Т1/2. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримання функції серцево-судинної системи, підвищене положення нижніх кінцівок, моніторинг показників роботи серця та легень, контроль об'єму циркулюючої крові (ОЦК) та діурезу. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне запровадження глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕфективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. У період терапії препаратом Амлодипін необхідно контролювати масу тіла та споживання кухонної солі, показано призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни порожнини рота та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). При застосуванні амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності. При гострому інфаркті міокарда застосовують амлодипін після стабілізації показників гемодинаміки. Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності прийому препарату Амлодипін повинні перебувати під наглядом лікаря. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т½ та знижуватися кліренс препарату. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та пацієнтам з вираженим порушенням функції печінки може знадобитися менша доза препарату. У пацієнтів з порушенням функції нирок потрібний контроль стану. Незважаючи на відсутність у блокаторів "повільних" кальцієвих каналів синдрому "скасування", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Вплив на здатність до керування автотранспортом та іншими складними механізмами Хоча на тлі прийому Амлодипіну будь-якого негативного впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими складними механізмами не спостерігалося, проте, внаслідок можливого надмірного зниження АТ, розвитку запаморочення, сонливості та інших побічних реакцій, слід дотримуватися обережність у перерахованих ситуаціях, особливо на початку лікування та зі збільшенням дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 5 мг - 1 таб. Активна речовина: амлодипін безілат у перерахунку на амлодипін - 5 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 67,0 мг, крохмаль кукурудзяний – 6,5 мг, повідон-К25 – 2,85 мг, целюлоза мікрокристалічна – 16,0 мг, магнію стеарат – 0,7 мг. Таблетки 10 мг - 1 таб. Активна речовина: амлодипін безілат у перерахунку на амлодипін - 10 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 134,0 мг, крохмаль кукурудзяний – 13,0 мг, повідон – К25 – 5,7 мг, целюлоза мікрокристалічна – 32,0 мг, магнію стеарат – 1,4 мг. Таблетки 5 мг та 10 мг. По 10, 30 таблеток в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів, закупорені кришками нагвинчувані з контролем першого розтину або системою «натиснути – повернути» з поліпропілену або поліетилену або банки поліпропіленові для лікарських засобів. контролем першого розтину з поліетилену або банки поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками, що натягуються з контролем першого розтину з поліетилену високого тиску. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку) з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору з ризиком з одного боку та фаскою з обох боків. Допускається легка мармуровість.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64-80%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-12 годин. Рівноважні концентрації досягаються після 7-8 днів терапії. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (97,5%), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів, за відсутності значущого ефекту первинного проходження через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (Т1/2) варіює від 31 до 50 год, при повторному застосуванні Т1/2 становить приблизно 45 год. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді 20-25% через кишечник із жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 - 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження Т1/2 та при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (Т1/2 до 60 год). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаБлокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), похідне дигідропіридину, має антиангінальну та антигіпертензивну дію. Блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно у гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні; розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта "лежачи" та "стоячи"). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися для терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту – 24 год. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій, що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну ангіопластику (ТЛАП). розвиток потовщення інтим-медії сонних артерій, знижує смертність від інфаркту міокарда, інсульту, ТЛАП, аорто-коронарного шунтування; призводить до зниження частоти розвитку нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності (ХСН); знижує частоту втручань, спрямованих відновлення коронарного кровотоку. Не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень та летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими гіпотензивними засобами). Стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (як у монотерапії, так і у поєднанні з іншими антиангінальними засобами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, а також до інших компонентів препарату; гемодинамічна нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); шок, включаючи кардіогенний; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат містить лактозу). З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), артеріальна гіпотензія, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після), літній вік; етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільна стенокардія при одночасному застосуванні з інгібіторами та індукторами ізоферменту CYP3А4.Вагітність та лактаціяБезпека застосування препарату Амлодипін під час вагітності не встановлена. В експериментальних дослідженнях фетотоксична та ембріотоксична дія амлодипіну не встановлена, застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Відсутні дані, що свідчать про виділення амлодипіну із грудним молоком. Однак відомо, що інші БМКК – похідні дигідропіридину, що виділяються в грудне молоко. У зв'язку з чим при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Фертильність Оборотні біохімічні зміни головок сперматозоїдів відзначені у деяких пацієнтів, які приймали БМКК. Клінічні дані щодо потенційної дії амлодипіну на фертильність недостатні. У дослідженнях на щурах відзначався небажаний вплив на фертильність самців.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я, небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥10% призначень); часто (≥1% та З боку центральної нервової системи: часто – біль голови, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто - загальне нездужання, астенія, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога, спотворення смаку; дуже рідко – мігрень, апатія, ажитація, атаксія, амнезія, астенія, підвищене потовиділення; частота невідома – екстрапірамідні порушення. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, «припливи» крові до шкіри обличчя, периферичні набряки (човників та стоп); нечасто – надмірне зниження артеріального тиску; дуже рідко - непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляція передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, набряк легень. З боку кровотворної та лімфатичної систем: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку сечовивідної системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – гінекомастія, еректильна дисфункція. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – судоми м'язів, міалгія, артралгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри. Алергічні реакції: нечасто – свербіж шкіри, шкірний висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка); дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. З боку органів чуття: нечасто – дзвін у вухах, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль у власних очах, порушення зору; дуже рідко – паросмія. З боку обміну речовин: дуже рідко – гіперглікемія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. Інші: не часто – озноб, біль неуточненої локалізації.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами та бета-адреноблокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна застосовувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну не було виявлено при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), у тому числі з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петльовими» діуретиками, інгібіторами АПФ та з нітратами, бета-адреноблокаторами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа 1-адреноблоками. Бета-адреноблокатори при одночасному застосуванні з амлодипіном можуть спричинити загострення перебігу хронічної серцевої недостатності. Амлодипін може безпечно застосовуватися з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігалося, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Одночасне тривале застосування симвастатину у дозі 80 мг на добу та амлодипіну у дозі 10 мг на добу веде до 77% збільшення експозиції симвастатину. Рекомендується зменшити дозу симвастатину у пацієнтів, які приймають амлодипін, до 20 мг на добу. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. При одночасному застосуванні із силденафілом необхідний контроль АТ (ризик розвитку артеріальної гіпотензії). Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Противірусні засоби (ритонавір) збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран – посилення антигіпертензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводились. Різні дослідження амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40%. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну. При одночасному застосуванні амлодипін може підвищувати системну експозицію тасонерміну у плазмі. У таких випадках необхідний регулярний контроль тасонерміну в крові та корекція дози за потреби. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3А4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну і, внаслідок цього, посилення антигіпертензивної дії. Алюміній - або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Інгібітори ізоферменту CYP3А4: при одночасному застосуванні дилтіазему у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів віком від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначалося підвищення системної експозиції амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця неясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3А4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3А4. Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3А4. У пацієнтів, які приймали одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним наглядом. Індуктори ізоферменту CYP3А4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3А4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3А4. Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик збільшення концентрації такролімусу у плазмі. Щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу в плазмі крові та коригувати дозу такролімусу у разі потреби.Спосіб застосування та дозиВсередину один раз на добу запиваючи необхідною кількістю води (100 мл). При артеріальній гіпертензії та стенокардії початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За відсутності терапевтичного ефекту протягом 2-4 тижнів доза препарату може бути збільшена до максимальної дози 10 мг. У пацієнтів похилого віку Амлодипін рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекція дози не потрібна. У пацієнтів із порушенням функції печінки Незважаючи на те, що Т½ амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується, у пацієнтів з порушенням функції печінки корекції дози зазвичай не потрібно. У пацієнтів із нирковою недостатністю Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах, проте необхідно враховувати можливе незначне збільшення Т1/2. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримання функції серцево-судинної системи, підвищене положення нижніх кінцівок, моніторинг показників роботи серця та легень, контроль об'єму циркулюючої крові (ОЦК) та діурезу. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне запровадження глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕфективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. У період терапії препаратом Амлодипін необхідно контролювати масу тіла та споживання кухонної солі, показано призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни порожнини рота та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). При застосуванні амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності. При гострому інфаркті міокарда застосовують амлодипін після стабілізації показників гемодинаміки. Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності прийому препарату Амлодипін повинні перебувати під наглядом лікаря. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т½ та знижуватися кліренс препарату. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та пацієнтам з вираженим порушенням функції печінки може знадобитися менша доза препарату. У пацієнтів з порушенням функції нирок потрібний контроль стану. Незважаючи на відсутність у блокаторів "повільних" кальцієвих каналів синдрому "скасування", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Вплив на здатність до керування автотранспортом та іншими складними механізмами Хоча на тлі прийому Амлодипіну будь-якого негативного впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими складними механізмами не спостерігалося, проте, внаслідок можливого надмірного зниження АТ, розвитку запаморочення, сонливості та інших побічних реакцій, слід дотримуватися обережність у перерахованих ситуаціях, особливо на початку лікування та зі збільшенням дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 5 мг - 1 таб. Активна речовина: амлодипін безілат у перерахунку на амлодипін - 5 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 67,0 мг, крохмаль кукурудзяний – 6,5 мг, повідон-К25 – 2,85 мг, целюлоза мікрокристалічна – 16,0 мг, магнію стеарат – 0,7 мг. Таблетки 10 мг - 1 таб. Активна речовина: амлодипін безілат у перерахунку на амлодипін - 10 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 134,0 мг, крохмаль кукурудзяний – 13,0 мг, повідон – К25 – 5,7 мг, целюлоза мікрокристалічна – 32,0 мг, магнію стеарат – 1,4 мг. Таблетки 5 мг та 10 мг. По 10, 30 таблеток в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів, закупорені кришками нагвинчувані з контролем першого розтину або системою «натиснути – повернути» з поліпропілену або поліетилену або банки поліпропіленові для лікарських засобів. контролем першого розтину з поліетилену або банки поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками, що натягуються з контролем першого розтину з поліетилену високого тиску. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку) з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору з ризиком з одного боку та фаскою з обох боків. Допускається легка мармуровість.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64-80%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-12 годин. Рівноважні концентрації досягаються після 7-8 днів терапії. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (97,5%), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів, за відсутності значущого ефекту первинного проходження через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (Т1/2) варіює від 31 до 50 год, при повторному застосуванні Т1/2 становить приблизно 45 год. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді 20-25% через кишечник із жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 - 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження Т1/2 та при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (Т1/2 до 60 год). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаБлокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), похідне дигідропіридину, має антиангінальну та антигіпертензивну дію. Блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно у гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні; розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта "лежачи" та "стоячи"). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися для терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту – 24 год. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій, що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну ангіопластику (ТЛАП). розвиток потовщення інтим-медії сонних артерій, знижує смертність від інфаркту міокарда, інсульту, ТЛАП, аорто-коронарного шунтування; призводить до зниження частоти розвитку нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності (ХСН); знижує частоту втручань, спрямованих відновлення коронарного кровотоку. Не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень та летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими гіпотензивними засобами). Стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (як у монотерапії, так і у поєднанні з іншими антиангінальними засобами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, а також до інших компонентів препарату; гемодинамічна нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); шок, включаючи кардіогенний; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат містить лактозу). З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), артеріальна гіпотензія, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після), літній вік; етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільна стенокардія при одночасному застосуванні з інгібіторами та індукторами ізоферменту CYP3А4.Вагітність та лактаціяБезпека застосування препарату Амлодипін під час вагітності не встановлена. В експериментальних дослідженнях фетотоксична та ембріотоксична дія амлодипіну не встановлена, застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Відсутні дані, що свідчать про виділення амлодипіну із грудним молоком. Однак відомо, що інші БМКК – похідні дигідропіридину, що виділяються в грудне молоко. У зв'язку з чим при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Фертильність Оборотні біохімічні зміни головок сперматозоїдів відзначені у деяких пацієнтів, які приймали БМКК. Клінічні дані щодо потенційної дії амлодипіну на фертильність недостатні. У дослідженнях на щурах відзначався небажаний вплив на фертильність самців.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я, небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥10% призначень); часто (≥1% та З боку центральної нервової системи: часто – біль голови, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто - загальне нездужання, астенія, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога, спотворення смаку; дуже рідко – мігрень, апатія, ажитація, атаксія, амнезія, астенія, підвищене потовиділення; частота невідома – екстрапірамідні порушення. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, «припливи» крові до шкіри обличчя, периферичні набряки (човників та стоп); нечасто – надмірне зниження артеріального тиску; дуже рідко - непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляція передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, набряк легень. З боку кровотворної та лімфатичної систем: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку сечовивідної системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – гінекомастія, еректильна дисфункція. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – судоми м'язів, міалгія, артралгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри. Алергічні реакції: нечасто – свербіж шкіри, шкірний висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка); дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. З боку органів чуття: нечасто – дзвін у вухах, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль у власних очах, порушення зору; дуже рідко – паросмія. З боку обміну речовин: дуже рідко – гіперглікемія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. Інші: не часто – озноб, біль неуточненої локалізації.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами та бета-адреноблокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна застосовувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну не було виявлено при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), у тому числі з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петльовими» діуретиками, інгібіторами АПФ та з нітратами, бета-адреноблокаторами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа 1-адреноблоками. Бета-адреноблокатори при одночасному застосуванні з амлодипіном можуть спричинити загострення перебігу хронічної серцевої недостатності. Амлодипін може безпечно застосовуватися з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігалося, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Одночасне тривале застосування симвастатину у дозі 80 мг на добу та амлодипіну у дозі 10 мг на добу веде до 77% збільшення експозиції симвастатину. Рекомендується зменшити дозу симвастатину у пацієнтів, які приймають амлодипін, до 20 мг на добу. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. При одночасному застосуванні із силденафілом необхідний контроль АТ (ризик розвитку артеріальної гіпотензії). Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Противірусні засоби (ритонавір) збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран – посилення антигіпертензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводились. Різні дослідження амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40%. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну. При одночасному застосуванні амлодипін може підвищувати системну експозицію тасонерміну у плазмі. У таких випадках необхідний регулярний контроль тасонерміну в крові та корекція дози за потреби. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3А4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну і, внаслідок цього, посилення антигіпертензивної дії. Алюміній - або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Інгібітори ізоферменту CYP3А4: при одночасному застосуванні дилтіазему у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів віком від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначалося підвищення системної експозиції амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця неясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3А4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3А4. Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3А4. У пацієнтів, які приймали одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним наглядом. Індуктори ізоферменту CYP3А4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3А4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3А4. Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик збільшення концентрації такролімусу у плазмі. Щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу в плазмі крові та коригувати дозу такролімусу у разі потреби.Спосіб застосування та дозиВсередину один раз на добу запиваючи необхідною кількістю води (100 мл). При артеріальній гіпертензії та стенокардії початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За відсутності терапевтичного ефекту протягом 2-4 тижнів доза препарату може бути збільшена до максимальної дози 10 мг. У пацієнтів похилого віку Амлодипін рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекція дози не потрібна. У пацієнтів із порушенням функції печінки Незважаючи на те, що Т½ амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується, у пацієнтів з порушенням функції печінки корекції дози зазвичай не потрібно. У пацієнтів із нирковою недостатністю Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах, проте необхідно враховувати можливе незначне збільшення Т1/2. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримання функції серцево-судинної системи, підвищене положення нижніх кінцівок, моніторинг показників роботи серця та легень, контроль об'єму циркулюючої крові (ОЦК) та діурезу. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне запровадження глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕфективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. У період терапії препаратом Амлодипін необхідно контролювати масу тіла та споживання кухонної солі, показано призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни порожнини рота та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). При застосуванні амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності. При гострому інфаркті міокарда застосовують амлодипін після стабілізації показників гемодинаміки. Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності прийому препарату Амлодипін повинні перебувати під наглядом лікаря. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т½ та знижуватися кліренс препарату. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та пацієнтам з вираженим порушенням функції печінки може знадобитися менша доза препарату. У пацієнтів з порушенням функції нирок потрібний контроль стану. Незважаючи на відсутність у блокаторів "повільних" кальцієвих каналів синдрому "скасування", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Вплив на здатність до керування автотранспортом та іншими складними механізмами Хоча на тлі прийому Амлодипіну будь-якого негативного впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими складними механізмами не спостерігалося, проте, внаслідок можливого надмірного зниження АТ, розвитку запаморочення, сонливості та інших побічних реакцій, слід дотримуватися обережність у перерахованих ситуаціях, особливо на початку лікування та зі збільшенням дози.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: триметазидину дигідрохлорид 35 мг. Допоміжні речовини: гіпромелоза – 93 мг, целюлоза мікрокристалічна – 178.9 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.55 мг, магнію стеарат – 1.55 мг. Склад плівкової оболонки: опадрай II 85F240012 Pink (полівініловий спирт – 4 мг, макрогол 3350 – 2.438 мг, барвник заліза оксид червоний – 0.04 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0.022 мг, тальк – 1.48 мг). 10 шт. - упаковки осередкові контурні (6) - коробки картонні. 20 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні. 60 шт. - контейнери полімерні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою кремово-рожевого кольору, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари, внутрішній шар (ядро) білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЧинить антигіпоксичну дію. Безпосередньо впливаючи на кардіоміоцити та нейрони головного мозку, препарат оптимізує їх метаболізм та функцію. Цитопротекторний ефект зумовлений підвищенням енергетичного потенціалу, активацією окисного декарбоксилювання та раціоналізації споживання кисню (посилення гліколізу та блокада окиснення жирних кислот). Триметазидин підтримує скоротливість міокарда, запобігає зниженню внутрішньоклітинного вмісту АТФ та фосфокреатиніну. В умовах ацидозу нормалізує функціонування іонних каналів мембран, перешкоджає накопиченню іонів кальцію та натрію в кардіоміоцитах, нормалізує внутрішньоклітинний вміст іонів калію. Зменшує внутрішньоклітинний ацидоз та підвищений вміст фосфатів, зумовлений ішемією міокарда та реперфузією. Запобігає ушкоджуючій дії вільних радикалів, зберігає цілісність клітинних мембран, запобігає активації нейтрофілів у зоні ішемії, збільшує тривалість електричного потенціалу, зменшує вихід КФК з клітин та вираженість ішемічних ушкоджень міокарда. Триметазидин скорочує частоту нападів стенокардії, зменшує потребу в прийомі нітратів, через 2 тижні прийому підвищує толерантність до фізичного навантаження, знижуються різкі коливання артеріального тиску. Зменшує запаморочення та шум у вухах ішемічної етіології. При судинній патології очей відновлює функціональну активність сітківки ока.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після прийому препарату внутрішньо триметазидин швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – 90%. Час досягнення C max -в плазмі крові -3-5 год. Рівноважний стан досягається через 60 год. Vd-становить 4.8 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 16%. Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри. Виведення Триметазидин виводиться з організму переважно нирками (близько 60% - у незміненому вигляді). T1/2-близько 7 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках T1/2-у пацієнтів старше 65 років - близько 12 год. Нирковий кліренс триметазидину прямо корелює з КК, печінковий кліренс знижується з віком.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує метаболізм міокарда та нейросенсорних органів в умовах ішемії.Показання до застосуванняІХС: профілактика нападів стенокардії (у комплексній терапії); кохлеовестибулярні порушення ішемічної природи, такі як запаморочення, шум у вухах, порушення слуху; хореоретинальні судинні розлади.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; ниркова недостатність (КК менше 15 мл/хв); виражені порушення функції печінки; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Вагітність та лактаціяДослідження на тваринах не виявили тератогенного ефекту, однак у зв'язку з відсутністю клінічних даних щодо безпеки застосування препарату під час вагітності, ризик виникнення вад розвитку плода не може бути виключений. Застосування при вагітності протипоказане. Невідомо, чи виділяється Антистен МВ із грудним молоком. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказання: вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЧастота: дуже часто – понад 1/10; часто - понад 1/100 та менше 1/10; нечасто - понад 1/1000 та менше 1/100; рідко – понад 1/10000 та менше 1/1000; дуже рідко – менше 1/100000, включаючи окремі повідомлення. З боку травної системи: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання. З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія, припливи до шкіри обличчя. З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення, біль голови; дуже рідко – екстрапірамідні розлади (тремор, ригідність, акінезія), оборотні після відміни препарату. Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип, свербіж, кропив'янка. Інші: часто – астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиВідомостей про лікарську взаємодію препарату немає.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їди. Антистен МВ призначають по 1 таб. 2 рази на добу (вранці та ввечері). Курс лікування встановлюється лікарем індивідуально.ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препарату не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе застосовувати для усунення нападів стенокардії! Препарат не показаний для початкового курсу терапії нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда. У разі розвитку нападу стенокардії слід переглянути та адаптувати лікування. При пропущенні одного або більше прийомів препарату не можна приймати більшу дозу в наступний прийом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Антистен МВ не має істотного впливу на здатність керувати автотранспортом та виконувати інші роботи, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: триметазидину дигідрохлорид 35 мг. Допоміжні речовини: гіпромелоза – 93 мг, целюлоза мікрокристалічна – 178.9 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.55 мг, магнію стеарат – 1.55 мг. Склад плівкової оболонки: опадрай II 85F240012 Pink (полівініловий спирт – 4 мг, макрогол 3350 – 2.438 мг, барвник заліза оксид червоний – 0.04 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0.022 мг, тальк – 1.48 мг). 10 шт. - упаковки осередкові контурні (6) - коробки картонні. 20 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні. 60 шт. - контейнери полімерні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою кремово-рожевого кольору, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари, внутрішній шар (ядро) білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЧинить антигіпоксичну дію. Безпосередньо впливаючи на кардіоміоцити та нейрони головного мозку, препарат оптимізує їх метаболізм та функцію. Цитопротекторний ефект зумовлений підвищенням енергетичного потенціалу, активацією окисного декарбоксилювання та раціоналізації споживання кисню (посилення гліколізу та блокада окиснення жирних кислот). Триметазидин підтримує скоротливість міокарда, запобігає зниженню внутрішньоклітинного вмісту АТФ та фосфокреатиніну. В умовах ацидозу нормалізує функціонування іонних каналів мембран, перешкоджає накопиченню іонів кальцію та натрію в кардіоміоцитах, нормалізує внутрішньоклітинний вміст іонів калію. Зменшує внутрішньоклітинний ацидоз та підвищений вміст фосфатів, зумовлений ішемією міокарда та реперфузією. Запобігає ушкоджуючій дії вільних радикалів, зберігає цілісність клітинних мембран, запобігає активації нейтрофілів у зоні ішемії, збільшує тривалість електричного потенціалу, зменшує вихід КФК з клітин та вираженість ішемічних ушкоджень міокарда. Триметазидин скорочує частоту нападів стенокардії, зменшує потребу в прийомі нітратів, через 2 тижні прийому підвищує толерантність до фізичного навантаження, знижуються різкі коливання артеріального тиску. Зменшує запаморочення та шум у вухах ішемічної етіології. При судинній патології очей відновлює функціональну активність сітківки ока.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після прийому препарату внутрішньо триметазидин швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – 90%. Час досягнення C max -в плазмі крові -3-5 год. Рівноважний стан досягається через 60 год. Vd-становить 4.8 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 16%. Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри. Виведення Триметазидин виводиться з організму переважно нирками (близько 60% - у незміненому вигляді). T1/2-близько 7 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках T1/2-у пацієнтів старше 65 років - близько 12 год. Нирковий кліренс триметазидину прямо корелює з КК, печінковий кліренс знижується з віком.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує метаболізм міокарда та нейросенсорних органів в умовах ішемії.Показання до застосуванняІХС: профілактика нападів стенокардії (у комплексній терапії); кохлеовестибулярні порушення ішемічної природи, такі як запаморочення, шум у вухах, порушення слуху; хореоретинальні судинні розлади.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; ниркова недостатність (КК менше 15 мл/хв); виражені порушення функції печінки; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Вагітність та лактаціяДослідження на тваринах не виявили тератогенного ефекту, однак у зв'язку з відсутністю клінічних даних щодо безпеки застосування препарату під час вагітності, ризик виникнення вад розвитку плода не може бути виключений. Застосування при вагітності протипоказане. Невідомо, чи виділяється Антистен МВ із грудним молоком. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказання: вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЧастота: дуже часто – понад 1/10; часто - понад 1/100 та менше 1/10; нечасто - понад 1/1000 та менше 1/100; рідко – понад 1/10000 та менше 1/1000; дуже рідко – менше 1/100000, включаючи окремі повідомлення. З боку травної системи: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання. З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія, припливи до шкіри обличчя. З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення, біль голови; дуже рідко – екстрапірамідні розлади (тремор, ригідність, акінезія), оборотні після відміни препарату. Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип, свербіж, кропив'янка. Інші: часто – астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиВідомостей про лікарську взаємодію препарату немає.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їди. Антистен МВ призначають по 1 таб. 2 рази на добу (вранці та ввечері). Курс лікування встановлюється лікарем індивідуально.ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препарату не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе застосовувати для усунення нападів стенокардії! Препарат не показаний для початкового курсу терапії нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда. У разі розвитку нападу стенокардії слід переглянути та адаптувати лікування. При пропущенні одного або більше прийомів препарату не можна приймати більшу дозу в наступний прийом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Антистен МВ не має істотного впливу на здатність керувати автотранспортом та виконувати інші роботи, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАктивна речовина: хондроїтину сульфат натрію у перерахунку на суху речовину – 5,0 г; Допоміжні речовини: диметилсульфоксид – 10,0 г; вазелін – 50,0 г; ланолін – 15,0 г; вода очищена – до 100,0 г. Мазь у тубі, 30 г.Опис лікарської формиМазь світло-жовтого кольору із характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАртрафік стимулює регенераційні (відновні) процеси та нормалізує обмін речовин у суглобовому хрящі, має аналгетичну та протизапальну дію, уповільнює прогресування остеоартрозу та остеохондрозу. Артрафік містить натуральний компонент хондроїтину сульфат (високомолекулярний мукополісахарид), що отримується з тканин великої рогатої худоби. Хондроїтину сульфат покращує фосфорно-кальцієвий обмін в хрящовій тканині, прискорює процеси її репарації, гальмує процеси дегенерації (руйнування) хрящової тканини, перешкоджає колапсу сполучної тканини, інгібує ферменти, що викликають пошкодження хрящової тканини, стимулює синтез. хрящових поверхонь суглобів, що збільшує продукцію внутрішньосуглобової рідини. Це призводить до зменшення хворобливості та збільшення рухливості уражених суглобів.ІнструкціяЗовнішньо. Курс лікування – 2-3 тижні. При необхідності – курс лікування повторюють.Показання до застосуванняЛікування та профілактика остеохондрозу, остеоартрозу периферичних суглобів та хребта.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату. Порушення цілісності шкірних покровів у місцях передбачуваного нанесення препарату.Вагітність та лактаціяВагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені) з обережністю.Побічна діяАлергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами не описані.Спосіб застосування та дозиНаносять 2-3 десь у день шкіру над осередком поразки і втирають протягом 2-3 хв до повного вбирання.ПередозуванняПро випадки передозування артрафіком не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати потрапляння препарату Артрафік на слизові оболонки та відкриті рани.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок: Активна речовина: аскорбінова кислота 2,5г. Порошок для приготування розчину для вживання 2,5 г. По 2,5 г у термозварювані пакети з пакувального матеріалу комбінованого. По 5, 10, 20, 50 або 100 пакетів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиБілий кристалічний порошок без запаху.Фармакотерапевтична групаВітамін.ФармакокінетикаАбсорбується у шлунково-кишковому тракті (переважно у худій кишці). Зі збільшенням дози до 200 мг всмоктується до 140 мг (70%); при подальшому підвищенні дози всмоктування зменшується (50-20%). Зв'язок із білками плазми – 25%. Захворювання шлунково-кишкового тракту (виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, запор або діарея, глистяна інвазія, лямбліоз), вживання свіжих фруктових та овочевих соків, лужного пиття зменшують всмоктування аскорбінової кислоти в кишечнику. Концентрація аскорбінової кислоти в плазмі в нормі становить приблизно 10-20 мкг/мл, запаси в організмі - близько 1.5 г при прийомі щоденних доз рекомендованих і 2.5 г при прийомі 200 мг на добу. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) після прийому внутрішньо -4 год. Легко проникає у лейкоцити, тромбоцити, а потім – у всі тканини; найбільша концентрація досягається в залозистих органах, лейкоцитах, печінці та кришталику ока; проникає крізь плаценту. Концентрація аскорбінової кислоти в лейкоцитах і тромбоцитах вище, ніж у еритроцитах та у плазмі. При дефіцитних станах концентрація в лейкоцитах знижується пізніше і повільніше і розглядається як кращий критерій оцінки дефіциту, ніж концентрація у плазмі. Метаболізується переважно в печінці в дезоксіаскорбінову і далі в щавлевооцтову кислоту та аскорбат-2-сульфат. Виводиться нирками, через кишечник, з потом, грудним молоком у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. При призначенні високих доз швидкість виведення різко посилюється. Куріння та вживання етанолу прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення на неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі. Виводиться при гемодіалізі.ФармакодинамікаАскорбінова кислота (вітамін С) не утворюється в організмі людини, а надходить лише з їжею. Фармакологічні ефекти: у кількостях, що значно перевищують добову потребу (90 мг), майже не робить дії, за винятком швидкого усунення симптомів гіпо- та авітамінозу (цинги). Фізіологічні функції: є кофактором деяких реакцій гідроксилювання та амідування – переносить електрони на ферменти, забезпечуючи їх відновлювальним еквівалентом. Бере участь у реакціях гідроксилювання пролінових та лізинових залишків проколагену з оксиком дофаміну з утворенням норадреналіну. Підвищує активність амідуючих ферментів, що беруть участь у процесингу окситоцину, антидіуретичного гормону та холицистокініну. Бере участь у стероїдогенезі у надниркових залозах. Відновлює іони заліза тривалентного до іонів двовалентного заліза в кишечнику, сприяючи його всмоктування. Основна роль у тканинах – участь у синтезі колагену, протеогліканів та інших органічних компонентів міжклітинної речовини зубів, кісток та ендотелію капілярів. У низьких дозах (150-250 мг на добу всередину) покращує комплексоутворюючу функцію дефероксаміну при хронічній інтоксикації препаратами заліза, що веде до посилення екскреції останнього.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування гіпо- та авітамінозу вітаміну С. Стани, що супроводжуються підвищеною потребою у вітаміні С: період штучного вигодовування та інтенсивного зростання, незбалансоване харчування, підвищені розумові та фізичні навантаження, період реконвалесценції після тяжких захворювань, алкоголізм, опікова хвороба, гарячковий стан на фоні ГРЗ, ГРВІ; тривалі хронічні інфекції, нікотинова залежність, стресовий стан, післяопераційний період, вагітність (багатоплідна, на тлі нікотинової або лікарської залежності). Хронічна інтоксикація препаратами заліза (у складі комплексної терапії з дефероксаміном). Ідіопатична метгемоглобінемія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. При введенні великих доз – гіперкоагуляція, тромбофлебіт, схильність до тромбозів, цукровий діабет. З обережністю: гіпероксалатурія, ниркова недостатність, гемохроматоз, таласемія, поліцитемія, лейкемія, сидеробластна анемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, серповидноклітинна анемія, прогресуючі злоякісні захворювання, оксалоз.Вагітність та лактаціяМінімальна щоденна потреба в аскорбіновій кислоті у ІІ – ІІІ триместрах вагітності – близько 60 мг. Слід мати на увазі, що плід може адаптуватися до високих доз аскорбінової кислоти, яку приймає вагітна жінка, і потім у новонародженого можливий розвиток синдрому "скасування". Мінімальна щоденна потреба у період грудного вигодовування – 80 мг. Дієта матері, що містить адекватну кількість аскорбінової кислоти, достатня для профілактики дефіциту вітаміну С у немовляти. У період вагітності та грудного вигодовування не слід перевищувати рекомендовані дозування аскорбінової кислоти.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи (ЦНС): головний біль, відчуття втоми, при тривалому застосуванні великих доз (більше 1000 мг) – підвищення збудливості ЦНС, порушення сну. З боку травної системи: подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, при тривалому застосуванні великих доз – нудота, блювання, діарея, гіперацидний гастрит, ульцерація слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. З боку ендокринної системи: пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія). З боку сечовидільної системи: помірна півлакіурія (при прийомі дози більше 600 мг на добу), при тривалому застосуванні великих доз – гіпероксалурія, утворення сечових каменів із кальцію оксалату, пошкодження гломерулярного апарату нирок. З боку серцево-судинної системи: при тривалому застосуванні великих доз – зниження проникності капілярів (можливе погіршення трофіки тканин, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, розвиток мікроангіопатій). Алергічні реакції: висипання на шкірі, анафілактичний шок. Лабораторні показники: тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, еритропенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гіпокаліємія, глюкозурія. Інші: гіпервітаміноз, відчуття жару, при тривалому застосуванні великих доз – затримка натрію та рідини, порушення обміну цинку, міді. При появі будь-яких побічних ефектів слід припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує концентрацію в крові бензилпеніциліну та тетрациклінів; у дозі 1 г/добу підвищує біодоступність етинілестрадіолу (в т.ч. пероральних контрацептивів, що входить до складу). Покращує всмоктування у кишечнику препаратів заліза (переводить тривалентне залізо у двовалентне); може підвищувати екскрецію заліза при одночасному застосуванні з дефероксаміном. Ацетилсаліцилова кислота (АСК), пероральні контрацептиви, свіжі соки та лужне питво знижують всмоктування та засвоєння. При одночасному застосуванні з АСК підвищується виведення з сечею аскорбінової кислоти та знижується екскреція АСК. АСК знижує абсорбцію аскорбінової кислоти приблизно 30 %. Збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот, збільшує виведення лікарських засобів, що мають лужну реакцію (в т.ч. алкалоїдів), знижує концентрацію у крові пероральних контрацептивів. Підвищує загальний кліренс етанолу, який у свою чергу знижує концентрацію аскорбінової кислоти в організмі. Лікарські засоби хінолінового ряду (фторхінолони та ін.), кальцію хлорид, саліцилати,глюкокортикостероїди при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти. При одночасному застосуванні зменшує хронотропну дію ізопреналіну. При тривалому застосуванні або застосуванні у високих дозах може порушуватися взаємодія дисульфіраму та етанолу. У високих дозах підвищує ниркову екскрецію мексилетину. Барбітурати та примідон підвищують виведення аскорбінової кислоти із сечею. Зменшує терапевтичну дію антипсихотичних лікарських засобів (похідних фенотіазину), канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів. Знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їжі. Порошок використовують для приготування напоїв – 2,5 г порошку аскорбінової кислоти (вміст одного саше-пакетика) на 2,5 л води. Розчин приймають свіжоприготованим, відповідно до запропонованих нижче дозування. Приготовлений розчин тривалого зберігання не підлягає. Для точного дозування рекомендується застосування медичної мірної склянки. Для профілактики: дорослим по 50 мг – 100 мг (50 мл – 100 мл) на день, дітям з 3 до 6 років – 25 мг (25 мл) на день; з 6 до 14 років – 50 мг (50 мл) на день; з 14 до 18 років – 75 мг (75 мл) на день. Для лікування: дорослим по 50 мг – 100 мг (50 мл – 100 мл) 3-5 разів на день, дітям з 5 років по 50 мг (50 мл) – 100 мг (100 мл) 2-3 рази на день. У період вагітності та грудного вигодовування по 300 мг (300 мл) на день протягом 10-15 днів, далі – 100 мг (100 мл) на день. При терапії цинги дорослим – до 1000 мг (1000 мл) на день, дітям – до 500 мг (500 мл) на день. Хронічна інтоксикація препаратами заліза (у складі комплексної терапії з дефероксаміном): дорослим - 200 мг (200 мл) на день, дітям до 10 років - 50 мг (50 мл) на день, дітям старше 10 років -100 мг (100 мл) день. Ідіопатична метгемоглобінемія – не менше 150 мг (150 мл) на день. Для дорослих: максимальна разова доза – 200 мг, добова – 1 г, для дітей – 50 – 100 мг на добу. Примітка: медична мірна склянка в комплект не входить.ПередозуванняСимптоми: діарея, нудота, подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, метеоризм, абдомінальний біль спастичного характеру, прискорене сечовипускання, нефролітіаз, безсоння, дратівливість, гіпоглікемія. Лікування: симптоматичне, форсований діурез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ зв'язку зі стимулюючим дією аскорбінової кислоти на синтез глюкокортикостероїдних гормонів необхідно стежити за функцією нирок та артеріальним тиском. При тривалому застосуванні великих доз можливе пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози, тому в процесі лікування необхідно регулярно контролювати. У пацієнтів із підвищеним вмістом заліза в організмі слід застосовувати аскорбінову кислоту у мінімальних дозах. Призначення аскорбінової кислоти пацієнтам з швидко проліферуючими та інтенсивно метастазуючими пухлинами може посилити перебіг процесу. Аскорбінова кислота, як відновник, може спотворювати результати різних лабораторних тестів (вміст у крові та сечі глюкози, білірубіну, активності трансаміназ, ЛДГ). Високі дози аскорбінової кислоти підсилюють екскрецію оксалатів,сприяючи утворенню каменів у нирках. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Аскорбінова кислота не впливає на здатність до керування автотранспортом та виконання робіт, що вимагають підвищеної швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: аскорбінової кислоти 50,0 мг та рутозиду у перерахунку на безводну речовину 50,0 мг; Допоміжні речовини: сахароза – 185,7 мг, крохмаль картопляний – 38,7 мг, повідон-К25 – 3,5 мг, кальцію стеарат – 2,1 мг. По 10, 25 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у полімерний контейнер для лікарських засобів. Вільний простір у контейнері заповнюють ватою медичною гігроскопічною. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки світлого зеленувато-жовтого кольору з незначними вкрапленнями, плоскоциліндричної форми з ризиком з одного боку та фаскою з двох боків.Фармакотерапевтична групаВітамін.ФармакодинамікаАскорбінова кислота бере участь у регуляції окисно-відновних процесів, вуглеводного обміну, згортання крові, регенерації тканин, сприяє підвищенню опірності організму. Рутозид (похідна рутина) усуває підвищену проникність капілярів, зміцнює судинну стінку, зменшуючи її набряклість та запалення. Має антиагрегантну дію, що сприяє поліпшенню мікроциркуляції.Показання до застосуванняГіповітаміноз аскорбінової кислоти та рутозиду. У складі комплексної терапії при варикозному розширенні вен, трофічних порушеннях та виразках шкіри, при хронічній венозній недостатності; при геморагічному діатезі.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, дитячий вік. З обережністю: стани, що супроводжуються гіперкоагуляцією крові та схильністю до тромбозів, тромбофлебіт.Побічна діяМожливі алергічні реакції (шкірні висипи), диспепсичні розлади, головний біль.Взаємодія з лікарськими засобамиАскорбінова кислота підвищує всмоктування лікарських засобів групи пеніциліну, заліза; знижує клінічний ефект гепарину та непрямих антикоагулянтів.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо по 1 таблетці 2-3 рази на добу під час або після їди. Курс лікування 2-3 тижні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить 100 мг атенололу. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиПігулки.Дія на організмАнтиаритмічна дія.ФармакокінетикаАбсорбція із шлунково-кишкового тракту – швидка, неповна (50-60%), біодоступність – 40-50%, час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові – 2-4 год. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проходить у незначних кількостях через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Зв'язок із білками плазми крові – 6-16%. Практично не метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 6-9 год (збільшується у пацієнтів похилого віку). Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (85-100% у незміненому вигляді). Порушення функції нирок супроводжується подовженням періоду напіввиведення та кумуляцією: при кліренсі креатиніну нижче 35 мл/хв/1,73 м2 період напіввиведення становить 16-27 год, при кліренсі креатиніну нижче 15 мл/хв/1,73 м2-більше 27 год зменшення доз). Виводиться під час гемодіалізу.ФармакодинамікаНе має мембраностабілізуючої та внутрішньої симпатоміметичної активності. Зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату (АТФ), знижує внутрішньоклітинний струм Са2+. У перші 24 години після перорального прийому на фоні зниження серцевого викиду відзначається реактивне підвищення загального периферичного опору судин, яке протягом 1-3 діб поступово повертається до вихідного, а потім поступово знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи, чутливості барорецепторів та впливом на центральну нервову систему. Гіпотензивна дія проявляється як зниженням систолічного, так і діастолічного артеріального тиску (АТ), зменшенням ударного та хвилинного об'ємів крові. У середніх терапевтичних дозах не впливає тонус периферичних артерій. Гіпотензивний ефект триває 24 години, при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та покращення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічна дія проявляється придушенням синусової тахікардії та пов'язана з усуненням аритмогенних симпатичних впливів на провідну систему серця, зменшенням швидкості поширення збудження через синоатріальний вузол та подовженням рефрактерного періоду. Пригнічує проведення імпульсів в антеградному та меншою мірою в ретроградному напрямках через АV (атріовентрикулярний) вузол та за додатковими шляхами проведення. Негативний хронотропний ефект проявляється через 1 годину після прийому, досягає максимуму через 2-4 години, триває до 24 годин. Зменшує автоматизм синусового вузла, уряджає ЧСС, уповільнює АV провідність, знижує скоротливість міокарда, знижує потребу міокарда у кисні. Зменшує збудливість міокарда. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; профілактика нападів стенокардії (крім стенокардії Принцметала); порушення серцевого ритму; синусова тахікардія; профілактика надшлуночкових тахіаритмій; шлуночкова екстрасистолія.Протипоказання до застосуванняAV-блокада II та III ступеня, синоатріальна блокада, СССУ, брадикардія, (ЧСС менше 40 уд./хв), артеріальна гіпотензія (у разі застосування при інфаркті міокарда, систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.), кардіогенний шок, хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ стадії, гостра серцева недостатність, стенокардія Принцметала, період лактації, одночасний прийом інгібіторів МАО, підвищена чутливість до атенололу. З обережністю слід застосовувати Атенолол Нікомед при цукровому діабеті, ХОЗЛ (в т.ч. бронхіальна астма, емфізема легень), метаболічному ацидозі, гіпоглікемії; алергічних реакціях в анамнезі, хронічній серцевій недостатності (компенсованій), облітеруючих захворюваннях периферичних артерій (переміжна кульгавість, синдром Рейно), феохромоцитомі, печінковій недостатності, хронічній нирковій недостатності, міастенії, тиреотоксикозе, депрес. при вагітності, у пацієнтів похилого віку, у педіатрії (ефективність та безпека не визначені). При застосуванні атенололу можливе зменшення продукції слізної рідини, що має значення для пацієнтів, які користуються контактними лінзами.Вагітність та лактаціяАтенолол проникає через плацентарний бар'єр, тому застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує ризик для плода. Атенолол виділяється з грудним молоком, тому за необхідності застосування в період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.Спосіб застосування та дозиАртеріальна гіпертензія. Лікування починають із 50 мг Атенололу 1 раз на добу. Для досягнення стабільного гіпотензивного ефекту потрібно 1-2 тижні прийому. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу збільшують до 100 мг на 1 прийом. Подальше збільшення дози рекомендується, т.к. воно не супроводжується посиленням клінічного ефекту. Стенокардія. Початкова доза становить 50 мг на добу. Якщо протягом тижня не досягається оптимальний терапевтичний ефект, збільшують дозу до 100 мг на добу. Пацієнтам похилого віку та хворим з порушеннями функції виділення нирок необхідна корекція режиму дозування. За наявності ниркової недостатності рекомендують корекцію дози залежно від Cl креатиніну. У хворих з нирковою недостатністю при значеннях Cl креатиніну вище 35 мл/хв/1,73 м2 (нормальні значення становлять 100-150 мл/хв/1,73 м2), значної кумуляції Атенололу не відбувається. Рекомендуються наступні максимальні дози для хворих з нирковою недостатністю: Для забезпечення нижчепереліченого режиму дозування можливе застосування Атенололу у таблетках по 25 мг. Хворим, які перебувають на гемодіалізі, Атенолол призначають по 25 або 50 мг/сут відразу після проведення кожного діалізу, що необхідно проводити в стаціонарних умовах, т.к. може мати місце зниження артеріального тиску. У пацієнтів похилого віку початкова одноразова доза - 25 мг (може бути збільшена під контролем АТ, ЧСС). Підвищення добової дози понад 100 мг рекомендується, т.к. терапевтичний ефект не посилюється, а можливість розвитку побічних ефектів зростає.ПередозуванняСимптоми: виражена брадикардія, AV блокада II-III ступеня, наростання симптомів серцевої недостатності, надмірне зниження артеріального тиску, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, ціаноз нігтів пальців або долонь. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих лікарських засобів; при виникненні бронхоспазму показано інгаляційне або внутрішньовенне введення бета 2-адреноміметика сальбутамолу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить 25 мг атенололу. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки вкриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаНе має мембраностабілізуючої та внутрішньої симпатоміметичної активності. Зменшує стимульоване катехоламіном утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату (АТФ), знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію. У перші 24 години після прийому внутрішньо на тлі зниження серцевого викиду відзначається реактивне підвищення загального периферичного опору судин, яке протягом 1-3 діб поступово повертається до вихідного, а потім поступово знижується. Антигіпертензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, зниженням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, чутливості барорецепторів та впливом на центральну нервову систему. Антигіпертензивна дія проявляється як зниженням систолічного, так і діастолічного артеріального тиску (АТ),зменшенням ударного та хвилинного об'єму крові. У середніх терапевтичних дозах не впливає тонус периферичних артерій. Антигіпертензивний ефект триває 24 години, при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю.Антиаритмічна дія проявляється придушенням синусової тахікардії та пов'язана з усуненням аритмогенних симпатичних впливів на провідну систему серця, зменшенням швидкості поширення збудження через синоатріальний вузол та подовженням рефрактерного періоду. Пригнічує проведення імпульсів в антеградному та меншою мірою в ретроградному напрямках через AV (атріовентрикулярний) вузол та за додатковими шляхами проведення. Негативний хронотропний ефект проявляється через 1 год після прийому, досягає максимуму через 2-4 год, триває до 24 год. Зменшує збудливість міокарда.При застосуванні в середніх терапевтичних дозах менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори. Збільшує виживання пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда (знижує частоту розвитку шлуночкових аритмій та нападів стенокардії). Практично не послаблює бронходилатируючу дію ізопреналіну. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів при призначенні в середніх терапевтичних дозах має менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів та матки), та. У меншій мірі має негативний батмо-, хроно-, іно- та дромотропний ефект. При застосуванні у великих дозах (більше 100 мг на добу).) надає блокуючий ефект на обидва підтипи бета-адренорецепторів.Дія на організмЧинить антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дію.ІнструкціяПризначають внутрішньо перед їжею, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; профілактика нападів стенокардії (крім стенокардії Принцметала); порушення серцевого ритму; синусова тахікардія; профілактика надшлуночкових тахіаритмій; шлуночкова екстрасистолія.Протипоказання до застосуванняЗ обережністю слід застосовувати Атенолол при цукровому діабеті, ХОЗЛ (зокрема бронхіальна астма, емфізема легень); метаболічному ацидозі, гіпоглікемії; алергічних реакціях в анамнезі; хронічної серцевої недостатності (компенсованої); облітеруючих захворюваннях периферичних артерій (переміжна кульгавість, синдром Рейно); феохромоцитома; печінкової недостатності; хронічної ниркової недостатності; міастенії; тиреотоксикозі; депресії (в т.ч. в анамнезі); псоріазі; при вагітності; у пацієнтів похилого віку; у педіатрії (ефективність та безпека не визначені); при застосуванні атенололу можливе зменшення продукції слізної рідини, що має значення для пацієнтів, які користуються контактними лінзами.Вагітність та лактаціяАтенолол проникає через плацентарний бар'єр, тому застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує ризик для плода. Атенолол виділяється з грудним молоком, тому за необхідності застосування в період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування. Не застосовувати у віці до 18 років (ефективність та безпека препарату не встановлені).Побічна діяЗ боку ССС: брадикардія, серцебиття, порушення провідності міокарда, AV блокада (аж до зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток (погіршення) ХСН, ортостатична гіпотензія, прояви ангіоспазму (похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно) у грудях; з боку ЦНС: астенія, слабкість, запаморочення, біль голови, сонливість або безсоння, "кошмарні" сновидіння, депресія, неспокій, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, зниження здатності до концентрації уваги, зниження швидкості реакції, парестезії кінцівок (у пацієнтів з "переміжною" кульгавістю і синдромом Рейно), м'язова слабкість, судоми; з боку органів чуття: порушення зору, зниження секреції слізної рідини, сухість та болючість очей, кон'юнктивіт; з боку травної системи: сухість слизової оболонки ротової порожнини, нудота, блювання, абдомінальний біль, запор або діарея, зміни смаку; з боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та/або у схильних пацієнтів – ларинго- та бронхоспазм; з боку ендокринної системи: гіперглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу), гіпоглікемія (у пацієнтів, які отримують інсулін), гіпотиреоз; алергічні реакції: свербіж шкіри, висип, кропив'янка; з боку шкірних покровів: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, загострення симптомів псоріазу, псоріазоподібні висипи на шкірі, оборотна алопеція; лабораторні показники: тромбоцитопенія (незвичайні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності "печінкових" ферментів, гіпербілірубінемія; вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія; інші: біль у спині, артралгія, зниження лібідо, зниження потенції, синдром "скасування" (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску); частота побічних явищ зростає зі збільшенням дози препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні діуретиків посилюється антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу підвищується ризик посилення кардіодепресивної дії та розвитку артеріальної гіпотензії. Є повідомлення про розвиток брадикардії та артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні хлориду алкурону. При одночасному застосуванні верапамілу посилюється негативна інотропна дія, розвивається брадикардія, брадіаритмія, виражені порушення провідності; описані випадки постуральної гіпотензії, запаморочення, лівошлуночкової недостатності, летаргії. Фармакокінетичні параметри атенололу істотно не змінюються під впливом верапамілу, хоча описаний випадок підвищення AUC атенололу.Спосіб застосування та дозиАртеріальна гіпертензія. Лікування починають із 50 мг Атенололу 1 раз на добу. Для досягнення стабільного антигіпертензивного ефекту потрібно 1-2 тижні прийому. При недостатній вираженості антигіпертензивного ефекту дозу збільшують до 100 мг на один прийом. Подальше збільшення дози не рекомендується, оскільки воно не супроводжується посиленням терапевтичного ефекту. При ішемічній хворобі серця, тахісистолічних порушеннях серцевого ритму –50 мг 1 раз на добу. Стенокардія. Початкова доза становить 50 мг на добу. Якщо протягом тижня не досягається оптимальний терапевтичний ефект, збільшують дозу до 100 мг на добу. Пацієнтам похилого віку та пацієнтам з порушеннями функції виділення нирок необхідна корекція режиму дозування. За наявності ниркової недостатності рекомендують корекцію дози залежно від кліренсу креатиніну. У хворих з нирковою недостатністю при значеннях кліренсу креатиніну вище 35 мл/хв/1,73 м2 (нормальні значення становлять 100-150 мл/хв/1,73 м2) значної кумуляції атенололу не відбувається. Пацієнтам, що знаходяться на гемодіалізі, Атенолол призначають по 25 або 50 мг/добу відразу після проведення кожного діалізу, що необхідно проводити в стаціонарних умовах, оскільки може мати місце зниження артеріального тиску.У пацієнтів похилого віку початкова одноразова доза - 25 мг (може бути збільшена під контролем АТ, ЧСС). Збільшення добової дози понад 100 мг не рекомендується, оскільки терапевтичний ефект не посилюється, а ймовірність розвитку побічних ефектів зростає.ПередозуванняСимптоми: виражена брадикардія, AV блокада II-III ступеня, наростання симптомів серцевої недостатності, надмірне зниження артеріального тиску, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, ціаноз нігтів пальців або долонь. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих лікарських засобів; при виникненні бронхоспазму показано інгаляційне або внутрішньовенне введення бета 2-адреноміметика сальбутамолу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить 50 мг атенололу. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки вкриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаНе має мембраностабілізуючої та внутрішньої симпатоміметичної активності. Зменшує стимульоване катехоламіном утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату (АТФ), знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію. У перші 24 години після прийому внутрішньо на тлі зниження серцевого викиду відзначається реактивне підвищення загального периферичного опору судин, яке протягом 1-3 діб поступово повертається до вихідного, а потім поступово знижується. Антигіпертензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, зниженням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, чутливості барорецепторів та впливом на центральну нервову систему. Антигіпертензивна дія проявляється як зниженням систолічного, так і діастолічного артеріального тиску (АТ),зменшенням ударного та хвилинного об'єму крові. У середніх терапевтичних дозах не впливає тонус периферичних артерій. Антигіпертензивний ефект триває 24 години, при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю.Антиаритмічна дія проявляється придушенням синусової тахікардії та пов'язана з усуненням аритмогенних симпатичних впливів на провідну систему серця, зменшенням швидкості поширення збудження через синоатріальний вузол та подовженням рефрактерного періоду. Пригнічує проведення імпульсів в антеградному та меншою мірою в ретроградному напрямках через AV (атріовентрикулярний) вузол та за додатковими шляхами проведення. Негативний хронотропний ефект проявляється через 1 год після прийому, досягає максимуму через 2-4 год, триває до 24 год. Зменшує збудливість міокарда.При застосуванні в середніх терапевтичних дозах менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори. Збільшує виживання пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда (знижує частоту розвитку шлуночкових аритмій та нападів стенокардії). Практично не послаблює бронходилатируючу дію ізопреналіну. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів при призначенні в середніх терапевтичних дозах має менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів та матки), та. У меншій мірі має негативний батмо-, хроно-, іно- та дромотропний ефект. При застосуванні у великих дозах (більше 100 мг на добу).) надає блокуючий ефект на обидва підтипи бета-адренорецепторів.Дія на організмЧинить антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дію.ІнструкціяПризначають внутрішньо перед їжею, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; профілактика нападів стенокардії (крім стенокардії Принцметала); порушення серцевого ритму; синусова тахікардія; профілактика надшлуночкових тахіаритмій; шлуночкова екстрасистолія.Протипоказання до застосуванняЗ обережністю слід застосовувати Атенолол при цукровому діабеті, ХОЗЛ (зокрема бронхіальна астма, емфізема легень); метаболічному ацидозі, гіпоглікемії; алергічних реакціях в анамнезі; хронічної серцевої недостатності (компенсованої); облітеруючих захворюваннях периферичних артерій (переміжна кульгавість, синдром Рейно); феохромоцитома; печінкової недостатності; хронічної ниркової недостатності; міастенії; тиреотоксикозі; депресії (в т.ч. в анамнезі); псоріазі; при вагітності; у пацієнтів похилого віку; у педіатрії (ефективність та безпека не визначені); при застосуванні атенололу можливе зменшення продукції слізної рідини, що має значення для пацієнтів, які користуються контактними лінзами.Вагітність та лактаціяАтенолол проникає через плацентарний бар'єр, тому застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує ризик для плода. Атенолол виділяється з грудним молоком, тому за необхідності застосування в період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування. Не застосовувати у віці до 18 років (ефективність та безпека препарату не встановлені).Побічна діяЗ боку ССС: брадикардія, серцебиття, порушення провідності міокарда, AV блокада (аж до зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток (погіршення) ХСН, ортостатична гіпотензія, прояви ангіоспазму (похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно) у грудях; з боку ЦНС: астенія, слабкість, запаморочення, біль голови, сонливість або безсоння, "кошмарні" сновидіння, депресія, неспокій, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, зниження здатності до концентрації уваги, зниження швидкості реакції, парестезії кінцівок (у пацієнтів з "переміжною" кульгавістю і синдромом Рейно), м'язова слабкість, судоми; з боку органів чуття: порушення зору, зниження секреції слізної рідини, сухість та болючість очей, кон'юнктивіт; з боку травної системи: сухість слизової оболонки ротової порожнини, нудота, блювання, абдомінальний біль, запор або діарея, зміни смаку; з боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та/або у схильних пацієнтів – ларинго- та бронхоспазм; з боку ендокринної системи: гіперглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу), гіпоглікемія (у пацієнтів, які отримують інсулін), гіпотиреоз; алергічні реакції: свербіж шкіри, висип, кропив'янка; з боку шкірних покровів: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, загострення симптомів псоріазу, псоріазоподібні висипи на шкірі, оборотна алопеція; лабораторні показники: тромбоцитопенія (незвичайні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності "печінкових" ферментів, гіпербілірубінемія; вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія; інші: біль у спині, артралгія, зниження лібідо, зниження потенції, синдром "скасування" (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску); частота побічних явищ зростає зі збільшенням дози препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні діуретиків посилюється антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу підвищується ризик посилення кардіодепресивної дії та розвитку артеріальної гіпотензії. Є повідомлення про розвиток брадикардії та артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні хлориду алкурону. При одночасному застосуванні верапамілу посилюється негативна інотропна дія, розвивається брадикардія, брадіаритмія, виражені порушення провідності; описані випадки постуральної гіпотензії, запаморочення, лівошлуночкової недостатності, летаргії. Фармакокінетичні параметри атенололу істотно не змінюються під впливом верапамілу, хоча описаний випадок підвищення AUC атенололу.Спосіб застосування та дозиАртеріальна гіпертензія. Лікування починають із 50 мг Атенололу 1 раз на добу. Для досягнення стабільного антигіпертензивного ефекту потрібно 1-2 тижні прийому. При недостатній вираженості антигіпертензивного ефекту дозу збільшують до 100 мг на один прийом. Подальше збільшення дози не рекомендується, оскільки воно не супроводжується посиленням терапевтичного ефекту. При ішемічній хворобі серця, тахісистолічних порушеннях серцевого ритму –50 мг 1 раз на добу. Стенокардія. Початкова доза становить 50 мг на добу. Якщо протягом тижня не досягається оптимальний терапевтичний ефект, збільшують дозу до 100 мг на добу. Пацієнтам похилого віку та пацієнтам з порушеннями функції виділення нирок необхідна корекція режиму дозування. За наявності ниркової недостатності рекомендують корекцію дози залежно від кліренсу креатиніну. У хворих з нирковою недостатністю при значеннях кліренсу креатиніну вище 35 мл/хв/1,73 м2 (нормальні значення становлять 100-150 мл/хв/1,73 м2) значної кумуляції атенололу не відбувається. Пацієнтам, що знаходяться на гемодіалізі, Атенолол призначають по 25 або 50 мг/добу відразу після проведення кожного діалізу, що необхідно проводити в стаціонарних умовах, оскільки може мати місце зниження артеріального тиску.У пацієнтів похилого віку початкова одноразова доза - 25 мг (може бути збільшена під контролем АТ, ЧСС). Збільшення добової дози понад 100 мг не рекомендується, оскільки терапевтичний ефект не посилюється, а ймовірність розвитку побічних ефектів зростає.ПередозуванняСимптоми: виражена брадикардія, AV блокада II-III ступеня, наростання симптомів серцевої недостатності, надмірне зниження артеріального тиску, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, ціаноз нігтів пальців або долонь. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих лікарських засобів; при виникненні бронхоспазму показано інгаляційне або внутрішньовенне введення бета 2-адреноміметика сальбутамолу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ацикловір 200 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб, синтетичний аналог пуринового нуклеозиду. Має здатність інгібувати in vitro і in vivo вірус Herpes simplex типів 1 і 2, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барр, цитомегаловірус. У культурі клітин ацикловір має найбільш виражену противірусну активність щодо вірусу Herpes simplex типу 1, далі в порядку зменшення активності слідують: вірус Herpes типу 2, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барр і цитомегаловірус. Інгібуюча дія ацикловіру на ці віруси характеризується високою вибірковістю. Ацикловір не є субстратом для ферменту тимідинкінази неінфікованих клітин, тому ацикловір малотоксичний для клітин ссавців. Висока вибірковість дії та низька токсичність для людини обумовлені відсутністю необхідного ферменту для утворення ацикловіру трифосфату в інтактних клітинах макроорганізму. Тімідинкіназа клітин, інфікованих вірусами Herpes simplex типів 1 і 2, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барр або цитомегаловірусом, перетворює ацикловір на ацикловір монофосфат — аналог нуклеозиду, який потім послідовно перетворюється на дифосфат та трифосфат. Ацикловір трифосфат вбудовується в ланцюжок вірусної ДНК та блокує його синтез за допомогою конкурентного інгібування вірусної ДНК-полімерази. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до придушення реплікації нових поколінь вірусів. При лікуванні герпесу попереджає утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірки, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу. У пацієнтів з вираженим імунодефіцитом тривалі або повторні курси терапії ацикловіром можуть призводити до появи резистентних штамів, тому подальше лікування ацикловіром може бути неефективним. У більшості виділених штамів зі зниженою чутливістю до ацикловіру відзначалося відносно низький вміст вірусної тимідинкінази, порушення структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вплив ацикловіру на штами вірусу Herpes simplex in vitro також може призводити до утворення менш чутливих до нього штамів. Не встановлено кореляцію між чутливістю штамів вірусу Herpes simplex до ацикловіру in vitro та клінічною ефективністю препарату.ФармакокінетикаПри внутрішньому прийомі біодоступність становить 15-30%. Широко розподіляється у тканинах та рідких середовищах організму. Зв'язування із білками плазми становить 9-33%. Метаболізується у печінці. T1/2 прийому внутрішньо - 3.3 год, при внутрішньовенному введенні - 2.5 год.Клінічна фармакологіяПротивірусний препарат.Показання до застосуванняЛікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес; профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у пацієнтів із нормальним імунним статусом; профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2 у пацієнтів з імунодефіцитом; лікування первинних та рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусом Varicella zoster - вітряної віспи та оперізувального герпесу (раніше лікування оперізувального герпесу ацикловіром має аналгетичний ефект і може знизити частоту виникнення постгерпетичної невралгії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років (для вживання); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (для лікарських форм, що містять лактозу). З обережністю: хронічна ниркова недостатність; стани, що супроводжуються дегідратацією (в т.ч. блювання, діарея); вагітність.Вагітність та лактаціяЗастосування ацикловіру при вагітності можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Після прийому ацикловіру внутрішньо в дозі 200 мг 5 разів на добу його концентрація в грудному молоці становить від 60% до 410% плазмової концентрації. При таких концентраціях у грудному молоці діти, які перебувають на грудному вигодовуванні, можуть отримувати ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг/добу. З огляду на цей факт, при необхідності системного застосування ацикловіру на час лікування слід припинити грудне вигодовування. Застосування у дітей Внутрішньо дітям старше 2 років - по 200-400 мг 3-5 разів на добу, при необхідності - по 20 мг/кг (до 800 мг на прийом) 4 рази на добу. У дітей віком до 2 років застосовують у дозі, що дорівнює половині дози для дорослих. Тривалість лікування – 5-10 днів. Підвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років (для вживання); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (для лікарських форм, що містять лактозу). З обережністю: хронічна ниркова недостатність; стани, що супроводжуються дегідратацією (в т.ч. блювання, діарея); вагітність.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1 /1000) і дуже рідко (<10 000), частота невідома (частоту виникнення не можна визначити виходячи з наявних даних). Для прийому всередину З боку імунної системи: рідко – анафілаксія. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі; рідко - минуще підвищення активності печінкових трансаміназ і концентрації білірубіну; дуже рідко – гепатит, жовтяниця. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; дуже рідко – психотичні розлади, тремор, атаксія, дизартрія, судоми, енцефалопатія, кома, галюцинації, сонливість, ажитація, сплутаність свідомості, парестезії. З боку сечовивідної системи: рідко - скороминуще підвищення концентрації сечовини, креатиніну в плазмі; дуже рідко – гостра ниркова недостатність, ниркова колька. З боку дихальної системи: рідко – задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип, у т.ч. фотосенсибілізація, свербіж шкіри; нечасто - кропив'янка, швидке дифузне випадання волосся (т.к. даний тип випадання волосся пов'язаний з різними захворюваннями та прийомом лікарських засобів, то зв'язок між даною подією та прийомом ацикловіру є невизначеним); рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – багатоформна ексудативна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. З боку системи кровотворення: дуже рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: часто - лихоманка, стомлюваність; рідко – нездужання.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати, що блокують канальцеву секрецію (наприклад, пробенецид і циметидин) - можливе підвищення концентрації ацикловіру в плазмі, збільшення AUC ацикловіру, зниження його ниркового кліренсу. Однак корекція дози не потрібна внаслідок широкого діапазону терапевтичних доз ацикловіру. Мікофенолат мофетил – збільшення AUC ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу.Спосіб застосування та дозиПрепарат можна приймати під час їжі, оскільки їда не викликає суттєвих порушень абсорбції ацикловіру. Дорослі Лікування інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2 Рекомендована доза залишає 200 мг 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Як правило, курс лікування становить 5 днів, але може бути продовжений при тяжких первинних інфекціях. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза ацикловіру може бути збільшена до 400 мг. В якості альтернативи може бути розглянута можливість застосування ацикловіру у вигляді внутрішньовенних інфузій. Лікування необхідно розпочинати якомога раніше після виникнення інфекції; при рецидивах ацикловір рекомендується призначати вже у продромальному періоді або з появою перших елементів висипу. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2 у, пацієнтів із нормальним імунним статусом Рекомендована доза становить 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин); може бути використана схема прийому по 400 мг 2 рази на добу (кожні 12 год). У ряді випадків виявляються ефективними нижчі дози ацикловіру - 200 мг 3 рази на добу (кожні 8 год) або 200 мг 2 рази на добу (кожні 12 год). У деяких пацієнтів може загостритися інфекція при прийомі сумарної добової дози 800 мг. Лікування ацикловіром слід періодично переривати на 6-12 місяців для виявлення можливих змін перебігу захворювання. Профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у пацієнтів з імунодефіцитом Рекомендована доза ацикловіру становить 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин). У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза ацикловіру може бути збільшена до 400 мг 4 рази на добу. В якості альтернативи може бути розглянута можливість застосування ацикловіру у вигляді внутрішньовенних інфузій. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду, коли існує ризик інфікування. Лікування первинних та рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусом Varicella zosler - вітряної віспи та оперізувального герпесу Рекомендована ацикловіра становить 800 мг 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Курс лікування становить 7 днів. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника необхідно розглянути можливість застосування ацикловіру у вигляді внутрішньовенних інфузій. Препарат слід призначати якнайшвидше після початку інфекції, т.к. у цьому випадку лікування ефективніше. Діти та віці 3 років і старше Лікування інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2; профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у пацієнтів з імунодефіцитом Ацикловір застосовується у таких дозах, як і для дорослих. Лікування вітряної віспи Дітям віком 6 років і старше – 800 мг 4 рази на добу; у віці від 3 до 6 років - 400 мг 4 рази на добу. Більш точно дозу можна визначити з розрахунку 20 мг/кг маси тіла (але не більше 800 мг) 4 рази на добу. Курс лікування становить 5 днів. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2; лікування оперізувального герпесу Дані про режим дозування відсутні. Пацієнти похилого віку Дозу препарату слід коригувати залежно від ступеня ниркової недостатності. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. Пацієнти з порушенням функції нирок Ацикловір слід призначати обережно. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. У пацієнтів з нирковою недостатністю прийом ацикловіру внутрішньо у рекомендованих дозах з метою лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, не призводить до кумуляції активної речовини до концентрацій, що перевищують встановлений безпечний рівень. Однак у пацієнтів з КК < 10 мл/хв. дозу ацикловіру рекомендується зменшити до 200 мг 2 рази на добу (кожні 12 год). При лікуванні вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендовані дози ацикловіру складають: КК < 10 мл/хв – 800 мг 2 рази на добу (кожні 12 год); КК 10-25 мл/хв - 800 мг 3 рази на добу (кожні 8 год).ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препарату не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосування при тяжких порушеннях функції нирок. Слід враховувати, що при застосуванні ацикловіру можливий розвиток гострої ниркової недостатності внаслідок утворення осаду з кристалів ацикловіру, що особливо ймовірно при швидкому внутрішньовенному введенні, одночасному застосуванні нефротоксичних препаратів, у пацієнтів з порушеннями функції нирок та недостатнім водним навантаженням. При застосуванні ацикловіру необхідно контролювати функцію нирок (визначення рівня азоту сечовини у крові та креатиніну у плазмі крові). Лікування пацієнтів похилого віку слід проводити при достатньому збільшенні водного навантаження та під наглядом лікаря, т.к. у цієї категорії пацієнтів збільшується T1/2 ацикловіру. При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів чи використовувати презервативи, т.к. застосування ацикловіру не запобігає передачі вірусу партнерам.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ацикловір 400 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб, синтетичний аналог пуринового нуклеозиду. Має здатність інгібувати in vitro і in vivo вірус Herpes simplex типів 1 і 2, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барр, цитомегаловірус. У культурі клітин ацикловір має найбільш виражену противірусну активність щодо вірусу Herpes simplex типу 1, далі в порядку зменшення активності слідують: вірус Herpes типу 2, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барр і цитомегаловірус. Інгібуюча дія ацикловіру на ці віруси характеризується високою вибірковістю. Ацикловір не є субстратом для ферменту тимідинкінази неінфікованих клітин, тому ацикловір малотоксичний для клітин ссавців. Висока вибірковість дії та низька токсичність для людини обумовлені відсутністю необхідного ферменту для утворення ацикловіру трифосфату в інтактних клітинах макроорганізму. Тімідинкіназа клітин, інфікованих вірусами Herpes simplex типів 1 і 2, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барр або цитомегаловірусом, перетворює ацикловір на ацикловір монофосфат — аналог нуклеозиду, який потім послідовно перетворюється на дифосфат та трифосфат. Ацикловір трифосфат вбудовується в ланцюжок вірусної ДНК та блокує його синтез за допомогою конкурентного інгібування вірусної ДНК-полімерази. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до придушення реплікації нових поколінь вірусів. При лікуванні герпесу попереджає утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірки, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу. У пацієнтів з вираженим імунодефіцитом тривалі або повторні курси терапії ацикловіром можуть призводити до появи резистентних штамів, тому подальше лікування ацикловіром може бути неефективним. У більшості виділених штамів зі зниженою чутливістю до ацикловіру відзначалося відносно низький вміст вірусної тимідинкінази, порушення структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вплив ацикловіру на штами вірусу Herpes simplex in vitro також може призводити до утворення менш чутливих до нього штамів. Не встановлено кореляцію між чутливістю штамів вірусу Herpes simplex до ацикловіру in vitro та клінічною ефективністю препарату.ФармакокінетикаПри внутрішньому прийомі біодоступність становить 15-30%. Широко розподіляється у тканинах та рідких середовищах організму. Зв'язування із білками плазми становить 9-33%. Метаболізується у печінці. T1/2 прийому внутрішньо - 3.3 год, при внутрішньовенному введенні - 2.5 год.Клінічна фармакологіяПротивірусний препарат.Показання до застосуванняЛікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес; профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у пацієнтів із нормальним імунним статусом; профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2 у пацієнтів з імунодефіцитом; лікування первинних та рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусом Varicella zoster - вітряної віспи та оперізувального герпесу (раніше лікування оперізувального герпесу ацикловіром має аналгетичний ефект і може знизити частоту виникнення постгерпетичної невралгії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років (для вживання); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (для лікарських форм, що містять лактозу). З обережністю: хронічна ниркова недостатність; стани, що супроводжуються дегідратацією (в т.ч. блювання, діарея); вагітність.Вагітність та лактаціяЗастосування ацикловіру при вагітності можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Після прийому ацикловіру внутрішньо в дозі 200 мг 5 разів на добу його концентрація в грудному молоці становить від 60% до 410% плазмової концентрації. При таких концентраціях у грудному молоці діти, які перебувають на грудному вигодовуванні, можуть отримувати ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг/добу. З огляду на цей факт, при необхідності системного застосування ацикловіру на час лікування слід припинити грудне вигодовування. Застосування у дітей Внутрішньо дітям старше 2 років - по 200-400 мг 3-5 разів на добу, при необхідності - по 20 мг/кг (до 800 мг на прийом) 4 рази на добу. У дітей віком до 2 років застосовують у дозі, що дорівнює половині дози для дорослих. Тривалість лікування – 5-10 днів. Підвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років (для вживання); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (для лікарських форм, що містять лактозу). З обережністю: хронічна ниркова недостатність; стани, що супроводжуються дегідратацією (в т.ч. блювання, діарея); вагітність.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1 /1000) і дуже рідко (<10 000), частота невідома (частоту виникнення не можна визначити виходячи з наявних даних). Для прийому всередину З боку імунної системи: рідко – анафілаксія. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі; рідко - минуще підвищення активності печінкових трансаміназ і концентрації білірубіну; дуже рідко – гепатит, жовтяниця. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; дуже рідко – психотичні розлади, тремор, атаксія, дизартрія, судоми, енцефалопатія, кома, галюцинації, сонливість, ажитація, сплутаність свідомості, парестезії. З боку сечовивідної системи: рідко - скороминуще підвищення концентрації сечовини, креатиніну в плазмі; дуже рідко – гостра ниркова недостатність, ниркова колька. З боку дихальної системи: рідко – задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип, у т.ч. фотосенсибілізація, свербіж шкіри; нечасто - кропив'янка, швидке дифузне випадання волосся (т.к. даний тип випадання волосся пов'язаний з різними захворюваннями та прийомом лікарських засобів, то зв'язок між даною подією та прийомом ацикловіру є невизначеним); рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – багатоформна ексудативна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. З боку системи кровотворення: дуже рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: часто - лихоманка, стомлюваність; рідко – нездужання.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати, що блокують канальцеву секрецію (наприклад, пробенецид і циметидин) - можливе підвищення концентрації ацикловіру в плазмі, збільшення AUC ацикловіру, зниження його ниркового кліренсу. Однак корекція дози не потрібна внаслідок широкого діапазону терапевтичних доз ацикловіру. Мікофенолат мофетил – збільшення AUC ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу.Спосіб застосування та дозиПрепарат можна приймати під час їжі, оскільки їда не викликає суттєвих порушень абсорбції ацикловіру. Дорослі Лікування інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2 Рекомендована доза залишає 200 мг 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Як правило, курс лікування становить 5 днів, але може бути продовжений при тяжких первинних інфекціях. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза ацикловіру може бути збільшена до 400 мг. В якості альтернативи може бути розглянута можливість застосування ацикловіру у вигляді внутрішньовенних інфузій. Лікування необхідно розпочинати якомога раніше після виникнення інфекції; при рецидивах ацикловір рекомендується призначати вже у продромальному періоді або з появою перших елементів висипу. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2 у, пацієнтів із нормальним імунним статусом Рекомендована доза становить 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин); може бути використана схема прийому по 400 мг 2 рази на добу (кожні 12 год). У ряді випадків виявляються ефективними нижчі дози ацикловіру - 200 мг 3 рази на добу (кожні 8 год) або 200 мг 2 рази на добу (кожні 12 год). У деяких пацієнтів може загостритися інфекція при прийомі сумарної добової дози 800 мг. Лікування ацикловіром слід періодично переривати на 6-12 місяців для виявлення можливих змін перебігу захворювання. Профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у пацієнтів з імунодефіцитом Рекомендована доза ацикловіру становить 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин). У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза ацикловіру може бути збільшена до 400 мг 4 рази на добу. В якості альтернативи може бути розглянута можливість застосування ацикловіру у вигляді внутрішньовенних інфузій. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду, коли існує ризик інфікування. Лікування первинних та рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусом Varicella zosler - вітряної віспи та оперізувального герпесу Рекомендована ацикловіра становить 800 мг 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Курс лікування становить 7 днів. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника необхідно розглянути можливість застосування ацикловіру у вигляді внутрішньовенних інфузій. Препарат слід призначати якнайшвидше після початку інфекції, т.к. у цьому випадку лікування ефективніше. Діти та віці 3 років і старше Лікування інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2; профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у пацієнтів з імунодефіцитом Ацикловір застосовується у таких дозах, як і для дорослих. Лікування вітряної віспи Дітям віком 6 років і старше – 800 мг 4 рази на добу; у віці від 3 до 6 років - 400 мг 4 рази на добу. Більш точно дозу можна визначити з розрахунку 20 мг/кг маси тіла (але не більше 800 мг) 4 рази на добу. Курс лікування становить 5 днів. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2; лікування оперізувального герпесу Дані про режим дозування відсутні. Пацієнти похилого віку Дозу препарату слід коригувати залежно від ступеня ниркової недостатності. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. Пацієнти з порушенням функції нирок Ацикловір слід призначати обережно. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. У пацієнтів з нирковою недостатністю прийом ацикловіру внутрішньо у рекомендованих дозах з метою лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, не призводить до кумуляції активної речовини до концентрацій, що перевищують встановлений безпечний рівень. Однак у пацієнтів з КК < 10 мл/хв. дозу ацикловіру рекомендується зменшити до 200 мг 2 рази на добу (кожні 12 год). При лікуванні вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендовані дози ацикловіру складають: КК < 10 мл/хв – 800 мг 2 рази на добу (кожні 12 год); КК 10-25 мл/хв - 800 мг 3 рази на добу (кожні 8 год).ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препарату не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосування при тяжких порушеннях функції нирок. Слід враховувати, що при застосуванні ацикловіру можливий розвиток гострої ниркової недостатності внаслідок утворення осаду з кристалів ацикловіру, що особливо ймовірно при швидкому внутрішньовенному введенні, одночасному застосуванні нефротоксичних препаратів, у пацієнтів з порушеннями функції нирок та недостатнім водним навантаженням. При застосуванні ацикловіру необхідно контролювати функцію нирок (визначення рівня азоту сечовини у крові та креатиніну у плазмі крові). Лікування пацієнтів похилого віку слід проводити при достатньому збільшенні водного навантаження та під наглядом лікаря, т.к. у цієї категорії пацієнтів збільшується T1/2 ацикловіру. При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів чи використовувати презервативи, т.к. застосування ацикловіру не запобігає передачі вірусу партнерам.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 р.: діюча речовина: ацикловір 5,0 г; Допоміжні речовини: макрогол-1500 – 25,0 г; макрогол-400 – 70,0 г. По 5, 10 г в алюмінієві туби з бушонами. Одну тубу разом із інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиМазь білого або білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаПри застосуванні мазі на інтактній шкірі: мінімальне всмоктування; не визначається в крові та сечі. Уражена шкіра: всмоктування; у хворих з нормальною функцією нирок концентрація у сироватці крові становить до 0,28 мкг/мл, у хворих із хронічною нирковою недостатністю – до 0,78 мкг/мл. Виводиться нирками (до 94% добової дози).ФармакодинамікаПротивірусний препарат, синтетичний аналог нуклеозиду тимідину, що має високо вибіркову дію на віруси герпесу. Усередині інфікованих вірусом клітин під впливом вірусної тимідинкінази проходить ряд послідовних реакцій трансформації ацикловіру в моно-, ді- та трифосфату ацикловіру. Ацикловір трифосфат вбудовується в ланцюжок вірусної ДНК та блокує його синтез за допомогою конкурентного інгібування вірусної ДНК-полімерази. Специфічність і висока селективність дії також обумовлені переважним його накопиченням у клітинах, уражених вірусом герпесу. Високоактивний щодо вірусу Herpes simplex 1 та 2 типу; вірусу, що викликає вітряну віспу та оперізувальний лишай (Varicella zoster); вірусу Епштейна-Барр (види вірусів зазначені у порядку зростання величини мінімальної переважної концентрації ацикловіру). Помірно активний щодо цитомегаловірусу. При герпесі попереджає утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірки, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу.Показання до застосуванняІнфекція шкіри, спричинена вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у тому числі герпес губ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру та інших компонентів препарату. З обережністю: вагітність, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату у період вагітності та грудного вигодовування не проводилося. Застосування показано лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто -> 1/10; часто - від >1/100 до 1/1000 до 1/1000 до Алергічні реакції: дуже рідко – анафілактичні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк та уртикарні висипання. З боку шкірних покривів: нечасто – відчуття печіння після нанесення препарату, що проходить з часом, сухість шкіри, свербіж, поколювання в місці нанесення, лущення шкіри; рідко – еритема, контактний дерматит у місці нанесення. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в інструкції, посилюються або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід негайно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значимих взаємодій при зовнішньому застосуванні не виявлено.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим. Мазь наносять тонким шаром (приблизно 1,25 см смужки мазі на 25 см2 ураженої шкіри) на уражені ділянки 4-6 разів на добу. Важливо починати лікування якомога раніше на початку розвитку захворювання, краще протягом продромального періоду. Тривалість лікування не менше ніж 5 днів, максимум 10 днів. Якщо симптоми захворювання не зникають після 10 днів лікування, слід звернутися до лікаря.ПередозуванняПри застосуванні препарату відповідно до інструкції щодо застосування передозування малоймовірне. При випадковому прийомі внутрішньо можливі такі симптоми: біль голови, неврологічні порушення, задишка, нудота, блювання, діарея, порушення функції нирок. Лікування: підтримка життєво важливих функцій, гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМазь не рекомендується наносити на слизові оболонки порожнини рота, очей, носа та піхви. Ефективність лікування буде тим вищою, що раніше розпочато терапія (при перших ознаках інфекції: відчуття напруженості, свербіж, печіння, поколювання, почервоніння). Пацієнти з імунодефіцитними станами при лікуванні будь-яких інфекційних захворювань повинні дотримуватися рекомендацій лікаря. При виражених проявах герпесу губ рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 р.: діюча речовина: ацикловір 5,0 г; Допоміжні речовини: макрогол-1500 – 25,0 г; макрогол-400 – 70,0 г. По 5, 10 г в алюмінієві туби з бушонами. Одну тубу разом із інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиМазь білого або білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаПри застосуванні мазі на інтактній шкірі: мінімальне всмоктування; не визначається в крові та сечі. Уражена шкіра: всмоктування; у хворих з нормальною функцією нирок концентрація у сироватці крові становить до 0,28 мкг/мл, у хворих із хронічною нирковою недостатністю – до 0,78 мкг/мл. Виводиться нирками (до 94% добової дози).ФармакодинамікаПротивірусний препарат, синтетичний аналог нуклеозиду тимідину, що має високо вибіркову дію на віруси герпесу. Всередині інфікованих вірусом клітин під впливом вірусної тимідинкінази проходить ряд послідовних реакцій трансформації ацикловіру в моно-, ді- та трифосфату ацикловіру. Ацикловір трифосфат вбудовується в ланцюжок вірусної ДНК та блокує його синтез за допомогою конкурентного інгібування вірусної ДНК-полімерази. Специфічність і висока селективність дії також обумовлені переважним його накопиченням у клітинах, уражених вірусом герпесу. Високоактивний щодо вірусу Herpes simplex 1 та 2 типу; вірусу, що викликає вітряну віспу та оперізувальний лишай (Varicella zoster); вірусу Епштейна-Барр (види вірусів зазначені у порядку зростання величини мінімальної переважної концентрації ацикловіру). Помірно активний щодо цитомегаловірусу. При герпесі попереджає утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірки, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу.Показання до застосуванняІнфекція шкіри, спричинена вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у тому числі герпес губ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру та інших компонентів препарату. З обережністю: вагітність, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату у період вагітності та грудного вигодовування не проводилося. Застосування показано лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто -> 1/10; часто - від >1/100 до 1/1000 до 1/1000 до Алергічні реакції: дуже рідко – анафілактичні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк та уртикарні висипання. З боку шкірних покривів: нечасто – відчуття печіння після нанесення препарату, що проходить з часом, сухість шкіри, свербіж, поколювання в місці нанесення, лущення шкіри; рідко – еритема, контактний дерматит у місці нанесення. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в інструкції, посилюються або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід негайно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значимих взаємодій при зовнішньому застосуванні не виявлено.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим. Мазь наносять тонким шаром (приблизно 1,25 см смужки мазі на 25 см2 ураженої шкіри) на уражені ділянки 4-6 разів на добу. Важливо починати лікування якомога раніше на початку розвитку захворювання, краще протягом продромального періоду. Тривалість лікування не менше ніж 5 днів, максимум 10 днів. Якщо симптоми захворювання не зникають після 10 днів лікування, слід звернутися до лікаря.ПередозуванняПри застосуванні препарату відповідно до інструкції щодо застосування передозування малоймовірне. При випадковому прийомі внутрішньо можливі такі симптоми: біль голови, неврологічні порушення, задишка, нудота, блювання, діарея, порушення функції нирок. Лікування: підтримка життєво важливих функцій, гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМазь не рекомендується наносити на слизові оболонки порожнини рота, очей, носа та піхви. Ефективність лікування буде тим вищою, що раніше розпочато терапія (при перших ознаках інфекції: відчуття напруженості, свербіж, печіння, поколювання, почервоніння). Пацієнти з імунодефіцитними станами при лікуванні будь-яких інфекційних захворювань повинні дотримуватися рекомендацій лікаря. При виражених проявах герпесу губ рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: бетагістину дигідрохлорид 16 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог гістаміну. Діє подібно до гістаміну, головним чином, на гістамінові H1-рецептори. Викликає розширення прекапілярів, зокрема, полегшує мікроциркуляцію у лабіринті. Крім того, бетагістин регулює тиск ендолімфи в лабіринті та равлику, призводячи до клінічного поліпшення при запамороченні різної етіології. Знижує частоту та інтенсивність запаморочення, зменшує шум у вухах, сприяє покращенню слуху у випадках його зниження. Підвищує тонус гладкої мускулатури бронхів, ШКТ. Може спричинити посилення секреції шлункового соку.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо бетагістину дигідрохлорид швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Зв'язування із білками плазми низьке. Майже повністю виводиться з організму із сечею протягом 24 год. T1/2 - 3-4 год.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує мікроциркуляцію лабіринту, що застосовується при патології вестибулярного апарату.Показання до застосуванняХвороба Меньєра; синдроми, що характеризуються запамороченням, шумом у вухах та/або прогресуючою втратою слуху, у т.ч. водянка лабіринту внутрішнього вуха, вестибулярні та лабіринтні порушення (включаючи запаморочення, шум і біль у вухах, головний біль, нудота, блювання, зниження слуху), вестибулярний неврит, лабіринтит, доброякісне позиційне запаморочення (в т.ч.); вертебробазилярна недостатність, посттравматична енцефалопатія, атеросклероз судин головного мозку (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняФеохромоцитома, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, бронхіальна астма, І триместр вагітності, підвищена чутливість до бетагістину.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування в І триместрі вагітності та в період лактації. З обережністю слід застосовувати у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Застосування у дітей З обережністю слід застосовувати у дітей.Побічна діяЗ боку травної системи: можливі незначні нудота, почуття тяжкості в епігастрії. Алергічні реакції: в окремих випадках - висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтигістамінні препарати при одночасному прийомі знижують ефект бетагістину.Спосіб застосування та дозиРазова доза – 8-16 мг, кратність прийому – 3 рази на добу. Лікування проводять тривалий час.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі, у II та III триместрах вагітності, а також у дітей. Необхідно враховувати, що бажаний клінічний ефект досягається після кількох місяців лікування. При диспептичних симптомах бетагістин рекомендується приймати під час або після їди.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: бетагістину дигідрохлорид 24 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог гістаміну. Діє подібно до гістаміну, головним чином, на гістамінові H1-рецептори. Викликає розширення прекапілярів, зокрема, полегшує мікроциркуляцію у лабіринті. Крім того, бетагістин регулює тиск ендолімфи в лабіринті та равлику, призводячи до клінічного поліпшення при запамороченні різної етіології. Знижує частоту та інтенсивність запаморочення, зменшує шум у вухах, сприяє покращенню слуху у випадках його зниження. Підвищує тонус гладкої мускулатури бронхів, ШКТ. Може спричинити посилення секреції шлункового соку.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо бетагістину дигідрохлорид швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Зв'язування із білками плазми низьке. Майже повністю виводиться з організму із сечею протягом 24 год. T1/2 - 3-4 год.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує мікроциркуляцію лабіринту, що застосовується при патології вестибулярного апарату.Показання до застосуванняХвороба Меньєра; синдроми, що характеризуються запамороченням, шумом у вухах та/або прогресуючою втратою слуху, у т.ч. водянка лабіринту внутрішнього вуха, вестибулярні та лабіринтні порушення (включаючи запаморочення, шум і біль у вухах, головний біль, нудота, блювання, зниження слуху), вестибулярний неврит, лабіринтит, доброякісне позиційне запаморочення (в т.ч.); вертебробазилярна недостатність, посттравматична енцефалопатія, атеросклероз судин головного мозку (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняФеохромоцитома, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, бронхіальна астма, І триместр вагітності, підвищена чутливість до бетагістину.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування в І триместрі вагітності та в період лактації. З обережністю слід застосовувати у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Застосування у дітей З обережністю слід застосовувати у дітей.Побічна діяЗ боку травної системи: можливі незначні нудота, почуття тяжкості в епігастрії. Алергічні реакції: в окремих випадках - висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтигістамінні препарати при одночасному прийомі знижують ефект бетагістину.Спосіб застосування та дозиРазова доза – 8-16 мг, кратність прийому – 3 рази на добу. Лікування проводять тривалий час.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі, у II та III триместрах вагітності, а також у дітей. Необхідно враховувати, що бажаний клінічний ефект досягається після кількох місяців лікування. При диспептичних симптомах бетагістин рекомендується приймати під час або після їди.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: бетагістину дигідрохлорид 24 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог гістаміну. Діє подібно до гістаміну, головним чином, на гістамінові H1-рецептори. Викликає розширення прекапілярів, зокрема, полегшує мікроциркуляцію у лабіринті. Крім того, бетагістин регулює тиск ендолімфи в лабіринті та равлику, призводячи до клінічного поліпшення при запамороченні різної етіології. Знижує частоту та інтенсивність запаморочення, зменшує шум у вухах, сприяє покращенню слуху у випадках його зниження. Підвищує тонус гладкої мускулатури бронхів, ШКТ. Може спричинити посилення секреції шлункового соку.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо бетагістину дигідрохлорид швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Зв'язування із білками плазми низьке. Майже повністю виводиться з організму із сечею протягом 24 год. T1/2 - 3-4 год.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує мікроциркуляцію лабіринту, що застосовується при патології вестибулярного апарату.Показання до застосуванняХвороба Меньєра; синдроми, що характеризуються запамороченням, шумом у вухах та/або прогресуючою втратою слуху, у т.ч. водянка лабіринту внутрішнього вуха, вестибулярні та лабіринтні порушення (включаючи запаморочення, шум і біль у вухах, головний біль, нудота, блювання, зниження слуху), вестибулярний неврит, лабіринтит, доброякісне позиційне запаморочення (в т.ч.); вертебробазилярна недостатність, посттравматична енцефалопатія, атеросклероз судин головного мозку (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняФеохромоцитома, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, бронхіальна астма, І триместр вагітності, підвищена чутливість до бетагістину.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування в І триместрі вагітності та в період лактації. З обережністю слід застосовувати у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Застосування у дітей З обережністю слід застосовувати у дітей.Побічна діяЗ боку травної системи: можливі незначні нудота, почуття тяжкості в епігастрії. Алергічні реакції: в окремих випадках - висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтигістамінні препарати при одночасному прийомі знижують ефект бетагістину.Спосіб застосування та дозиРазова доза – 8-16 мг, кратність прийому – 3 рази на добу. Лікування проводять тривалий час.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі, у II та III триместрах вагітності, а також у дітей. Необхідно враховувати, що бажаний клінічний ефект досягається після кількох місяців лікування. При диспептичних симптомах бетагістин рекомендується приймати під час або після їди.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу фумарат 2.5 мг, гідрохлортіазид 6.25 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 62 мг, целюлоза мікрокристалічна – 18 мг, кроскармелоза натрію – 2 мг, крохмаль кукурудзяний – 4.75 мг, повідон – 3.5 мг, магнію стеарат – 1 мг; плівкова оболонка: гіпромелоза – 1.65 мг, макрогол 4000 – 0.45 мг, титану діоксид – 0.9 мг. 30 шт. в комірковій контурній упаковці.Фармакотерапевтична групаБісопролол – селективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах ? . При збільшенні дози блокує β2-адренорецептори. ОПСС на початку застосування бета-адреноблокаторів, у перші 24 години збільшується (в результаті реципрокного зростання активності α-адренорецепторів та усунення стимуляції β2-адренорецепторів), через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому призначенні знижується. Антигіпертензивний ефект пов'язаний зі зменшенням хвилинного об'єму крові, пригніченням симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи шляхом інгібування β-адренорецепторів юкстагломерулярного апарату нирок (що призводить до зменшення секреції ренін). активності у відповідь на зниження АТ) та впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект розвивається через 2-5 днів, стабільна дія – через 1-2 міс. терапії. Гідрохлортіазид є тіазидним діуретиком, що порушує реабсорбцію іонів натрію, хлору, калію, магнію в дистальному відділі нефрону, затримує виведення кальцію, сечової кислоти. Збільшення ниркової екскреції цих іонів супроводжується збільшенням кількості сечі (за рахунок осмотичного зв'язування води). Гідрохлортіазид зменшує об'єм плазми, збільшує активність реніну в плазмі крові та секрецію альдостерону. При прийомі у високих дозах гідрохлортіазид збільшує екскрецію бікарбонатів, при тривалому прийомі зменшує екскрецію кальцію. Антигіпертензивна дія розвивається за рахунок зменшення ОЦК, зміни реактивності судинної стінки, зниження пресорного впливу судинозвужувальних амінів (адреналін, норадреналін) та посилення депресорного впливу на ганглії. Не впливає на нормальний АТ. Діуретичний ефект відзначається через 1-2 години, досягає максимуму через 4 години і триває 6-12 годин. Антигіпертензивна дія настає через 3-4 дні, але для досягнення оптимального терапевтичного ефекту необхідно 3-4 тижні.ФармакокінетикаБісопролол майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Ефект першого проходження через печінку незначний, що призводить до високої біодоступності (близько 90%). Бісопролол метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти мають сильну полярність і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише незначну роль. Зв'язок із білками плазми крові близько 30%. Vd – 3.5 л/кг. Загальний кліренс приблизно 15 л/год. Cmax у плазмі крові визначається через 2-3 год. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр – низька. Період напіввиведення із плазми крові (10-12 годин) забезпечує ефективність протягом 24 годин після прийому одноразової щоденної дози. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами, 50% дози метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Близько 98% виводиться нирками, їх 50 % виводиться у незміненому вигляді; менше 2% – через кишечник (з жовчю). Оскільки виведення має місце у нирках та печінці рівною мірою, пацієнтам з порушенням функції печінки або з нирковою недостатністю корекції дози не потрібно. Фармакокінетика бісопрололу є лінійною і не залежить від віку. Гідрохлортіазі. Після прийому внутрішньо абсорбція та біодоступність гідрохлортіазиду становить близько 70%. Зв'язок із білками плазми крові – 60-80%. При прийомі внутрішньо 12.5 мг гідрохлортіазиду Cmax досягається через 1.5-4 год і становить 70 нг/мл, а при внутрішньому прийомі 25 мг гідрохлортіазиду Cmax досягається через 2- 5 год і становить 142 нг/мл. У терапевтичному діапазоні доз середня величина AUC зростає прямо пропорційно до збільшення дози, при призначенні 1 раз/сут кумуляція незначна. Проникає через гематоплацентарний бар'єр та у грудне молоко. T1/2 - 5-6 год. Гідрохлортіазид незначно метаболізується у печінці. Гідрохлортіазид виводиться практично повністю (більше 95%) нирками у незміненому вигляді. 50-70% прийнятої внутрішньо дози виводиться протягом 24 год.ІнструкціяБісангіл рекомендується приймати вранці (під час їди). Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, 1 раз на добу.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія легкого та середнього ступеня тяжкості.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до гідрохлортіазиду та інших похідних сульфонаміду; тяжкі форми бронхіальної астми та хронічної обструктивної хвороби легень; гостра серцева недостатність або хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; синдром слабкості синусового вузла (зокрема синоатріальна блокада); AV-блокада II та III ступеня без штучного водія ритму; тяжка брадикардія (ЧСС менше 50 уд./хв.); феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); важкоконтрольований цукровий діабет; пізні стадії порушення периферичного кровообігу (зокрема синдром Рейно); тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст.); рефрактерна гіпокаліємія,гіпонатріємія, гіперкальціємія; метаболічний ацидоз; гостра ниркова недостатність; хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв.), анурія; тяжкі порушення функції печінки (в т.ч. кома та прекома); одночасне застосування з флоктафеніном, сультопридом; одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО), за винятком інгібіторів МАО типу В); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період лактації.одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО), за винятком інгібіторів МАО типу В); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період лактації.одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО), за винятком інгібіторів МАО типу В); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період лактації. З обережністю слід застосовувати при серцевій недостатності, AV блокаді І ступеня, стенокардії Принцметалу, порушеннях периферичного кровообігу, ішемічній хворобі серця, печінковій недостатності, нирковій недостатності (КК понад 30 мл/хв.); гіпертиреозі, феохромоцитомі (на фоні лікування альфа-адреноблокаторами), водно-електролітних порушеннях (гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіперкальціємія); депресії (в т.ч. в анамнезі), міастенії, подагрі, псоріазі, а також у пацієнтів похилого віку, гіперурикемії, цукровому діабеті зі значними коливаннями концентрації глюкози в крові, строгій дієті, гіповолемії, бронхіальній астмі, бронхоспазмі (в анамнезі) проведення десенсибілізуючої терапії.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Бісангіл протипоказане при вагітності. В даний час невідомо чи виводиться бісопролол із грудним молоком. Діуретики групи тіазидів виводяться з грудним молоком і тому годування груддю під час лікування препаратом Бісангіл не рекомендується. Якщо застосування препарату необхідне в період лактації, грудне вигодовування слід відмінити. Протипоказання: вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): ​​дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0.1%), але менше 1%; рідко – не менше 0.01%, але менше 0.1%; дуже рідко - менше 0.01%, включаючи окремі повідомлення. З боку серця та судин: дуже часто – ушкодження ЧСС (брадикардія, особливо у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); відчуття серцебиття, часто - виражене зниження АТ (особливо у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), прояв ангіоспазму (посилення порушень периферичного кровообігу, відчуття холоду в кінцівках (парестезії); нечасто - порушення AV провідності (аж до розвитку повної поперечної блокади та зупинки серця) , аритмії, ортостатична гіпотензія, посилення перебігу хронічної серцевої недостатності з розвитком периферичних набряків (набряклість кісточок, стоп; задишка), біль у грудях. З боку нервової системи: часто - запаморочення, біль голови, астенія, підвищена стомлюваність, порушення сну, депресія, занепокоєння; рідко – сплутаність свідомості чи короткочасна втрата пам'яті, кошмарні сновидіння, галюцинації, міастенія, тремор, судоми м'язів. Зазвичай, ці явища носять легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів, після початку лікування. З боку органів чуття: рідко – порушення зору, зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), шум у вухах, зниження слуху, біль у вусі; дуже рідко – сухість та болючість очей, кон'юнктивіт, порушення смаку. З боку дихальної системи: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів; рідко – алергічний риніт; закладеність носа. З боку травної системи: часто - нудота, блювання, діарея, запор, сухість слизової оболонки ротової порожнини, біль у животі; рідко – гепатит, підвищення активності ферментів печінки (АЛТ, АСТ), підвищення концентрації білірубіну, зміна смаку. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, біль у спині. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – порушення потенції, ослаблення лібідо. Лабораторні показники: рідко – підвищення концентрації тригліцеридів у крові; в окремих випадках – тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія. Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, кропив'янка. З боку шкірних покривів: рідко – посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції; дуже рідко - алопеція, бета-адреноблокатори можуть загострювати перебіг псоріазу. Інші: синдром відміни (частішання нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). Гідрохлортіазі. Порушення водно-електролітного балансу: гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія та гіпохлоремічний алкалоз: сухість слизової оболонки порожнини рота, почуття спраги, нерегулярний ритм серця, зміни в настрої або психіці, судоми та болі в м'язах, нудота, блювання, незвичайна. Гіпохлоремічний алкалоз може викликати печінкову енцефалопатію або печінкову кому. Гіпонатріємія: сплутаність свідомості, конвульсії, летаргія, уповільнення процесу мислення, підвищена втома, збудливість, м'язові судоми. Метаболічні порушення: гіперглікемія, глюкозурія, гіперурикемія з розвитком нападу подагри. Лікування тіазидами може порушувати толерантність до глюкози, і цукровий діабет, що латентнопротікає, може маніфестувати. При застосуванні високих доз можуть збільшуватися концентрації ліпідів у сироватці крові. З боку травної системи: холецистит або панкреатит, холестатична жовтяниця, діарея, сіаладеніт, запор, анорексія. З боку серця та судин: аритмії, ортостатична гіпотензія, васкуліт. З боку нервової системи: запаморочення, тимчасово розпливчастий зір, біль голови, парестезії. З боку органів кровотворення: дуже рідко – лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, апластична анемія. Алергічні реакції: кропив'янка, пурпура, некротичний васкуліт, синдром Стівенса-Джонсона, респіраторний дистрес-синдром (включаючи пневмоніт та некардіогенний набряк легені), фоточутливість, анафілактичні реакції аж до шоку. Інші: зниження потенції, порушення ниркової функції, інтерстиціальний нефрит.Взаємодія з лікарськими засобамиКомбінації, застосування яких протипоказане. У разі шоку або артеріальної гіпотензії, обумовленої прийомом флоктафеніну, бета-адреноблокатори спричиняють зниження компенсаторних серцево-судинних реакцій. Бісопролол не повинен застосовуватися одночасно із сультопридом, оскільки при цьому існує високий ризик виникнення шлуночкових аритмій, у т.ч. типу "пірует". Інгібітори МАО типу А не слід приймати одночасно з бісопрололом, оскільки є небезпека розвитку гіпертонічного кризу. Не рекомендовані комбінації. Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV-провідність та скорочувальну здатність серця. Блокатори повільних кальцієвих каналів (БМКК) типу верапамілу і, меншою мірою, дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) можуть призвести до ушкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу.Різке скасування гіпотензивних засобів центральної дії, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку "рикошетної" артеріальної гіпертензії. Комбінації, що вимагають обережності. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV провідності. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Одночасне застосування Бісангілу з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрін), може посилюватися. Вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, спричиняючи підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у пацієнтів, які отримують бісопролол. Йодовмісні рентгеноконтрастні діагностичні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, засоби для інгаляційної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ. Ефективність інсуліну і гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо може змінюватися при лікуванні бісопрололом (маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається: тахікардію, підвищення АТ). Кліренс лідокаїну та ксантинів (крім теофіліну) може знижуватися у зв'язку з можливим підвищенням їх концентрації у плазмі крові, особливо у пацієнтів з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Антигіпертензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) (затримка іонів натрію та блокада синтезу простагландинів нирками), глюкокортикостероїди та естрогени (затримка іонів натрію). Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, блокатори повільних кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Антиаритмічні засоби, які можуть викликати тахікардію типу "пірует" (клас IA, наприклад, хінідин, гідрохідін, дизопірамід та клас III, наприклад, аміодарон, дофетилід, ібутилід) та соталол: гіпокаліємія може провокувати виникнення тахікардії типу "пірует". Інші аритмічні засоби, які можуть викликати тахікардію на кшталт "пірует" (наприклад, астемізол, еритроміцин для внутрішньовенного введення, галофантрин, пентамідин, спарфлоксацин, терфенадин, вінкамін): гіпокаліємія може провокувати розвиток тахікардії типу "пірует". Ніфедипін може спричинити значне зниження А. Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Дія недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів у період лікування бісопрололом може подовжуватися. Трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні засоби посилюють пригнічення ЦНС. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення антигіпертензивної дії. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та бісопрололу має становити не менше 14 днів. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу. Сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі крові. Рифампіцин скорочує період напіввиведення бісопрололу. Гідрохлортіазі. З тіазидними діуретиками такі лікарські засоби, як етанол, барбітурати та наркотичні засоби можуть потенціювати ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. Гіпоглікемічні засоби (для прийому внутрішньо та інсулін) - може знадобитися корекція дози гіпоглікемічних засобів. Інші гіпотензивні засоби – адитивний ефект. Колестирамін і колестипол - у присутності аніонообмінних смол всмоктування гідрохлортіазиду порушується. Колестирамін і колестипол в разовій дозі пов'язують гідрохлортіазид і зменшують його всмоктування в шлунково-кишковому тракті на 85% і 43% відповідно. Кортикостероїди, АКТГ (адренокортикотропний гормон) або гліциризинова кислота (міститься в корені солодки) - виражене зниження вмісту електролітів, зокрема ризик гіпокаліємії. Пресорні аміни (наприклад, епінефрін, норепінефрін) – зниження вираженості відповіді на прийом пресорних амінів. Міорелаксанти недеполяризуючого типу дії (наприклад, тубокурарин) – посилення ефекту міорелаксантів. Літій – діуретики знижують нирковий кліренс літію та підвищують ризик розвитку токсичної дії літію; одночасне застосування не рекомендується. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) (включаючи інгібітори ЦОГ-2) – може знижувати діуретичний, натрійуретичний та антигіпертензивний ефект діуретиків. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, літні пацієнти або пацієнти з зневодненням, у тому числі приймаючі діуретики), які отримують терапію НПЗП, включаючи інгібітори ЦОГ-2, лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II або інгібіторами АПФ може викликати подальше погіршення. розвиток гострої ниркової недостатності. Ці ефекти оборотні. Одночасне застосування цих препаратів має проводитися з обережністю у пацієнтів із порушенням функції нирок. У зв'язку з впливом на метаболізм кальцію, їх прийом може спотворювати результати дослідження функції паращитовидних залоз. Не слід різко припиняти терапію, особливо у пацієнтів з ІХС. Дозу необхідно поступово знижувати протягом двох тижнів. При необхідності слід одночасно розпочати проведення відповідної антиангінальної терапії. Особлива увага потрібна у випадках проведення хірургічного втручання під загальною анестезією у пацієнтів, які приймають бета-адреноблокатори. Таким пацієнтам слід відмінити препарат Бісангіл за 48 годин до хірургічного втручання, попередити хірурга-анестезіолога, що пацієнт приймає препарат Бісангіл. Як засіб для загальної анестезії слід вибрати препарат із мінімальною негативною інотропною дією. На тлі терапії бета-адреноблокаторами можливе загострення перебігу псоріазу. Пацієнтам із цим захворюванням препарат Бісангіл слід призначати з обережністю. При вказівках в анамнезі на анафілактичні реакції, незалежно від причини їх виникнення, особливо при проведенні десенсибілізуючої терапії, лікування препаратом Бісангіл (за рахунок вмісту в ньому бісопрололу) може підвищувати ризик виникнення алергічних реакцій та сприяти розвитку резистентності до лікування епінефрином (адрен . Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, слід бути обережними при застосуванні препарату Бісангіл, оскільки бета-адреноблокатори можуть знижувати продукцію слізної рідини. У хворих з гіперурикемією підвищений ризик розвитку загострення перебігу подагри. У цьому випадку дозу препарату Бісангіл слід підбирати індивідуально під контролем концентрації сечової кислоти у сироватці крові. Перед дослідженням функції паращитовидних залоз лікування препаратом Бісангіл необхідно припинити, оскільки на фоні його прийому може виникати транзиторна гіперкальціємія. Спортсменів слід поінформувати, що препарат Бісангіл містить бісопролол, який може давати хибнопозитивні результати під час проведення допінг-контролю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Бісангіл слід застосовувати з обережністю при керуванні транспортними засобами та механізмами у зв'язку з можливістю розвитку запаморочення.Спосіб застосування та дозиДозу препарату слід підбирати індивідуально. Початкова доза препарату Бісангіл - 1 таблетка 2.5 мг/6.5 мг (бісопролол 2.5 мг/гідрохлортіазид 6.25 мг) 1 раз на добу. Якщо антигіпертензивний ефект недостатній, дозу збільшують (через 2 тижні) – 1 таблетку 5 мг/6.25 мг (бісопролол 5 мг/гідрохлортіазид 6.25 мг) 1 раз на добу. Хворим на порушення функції печінки, а також пацієнтам похилого віку корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК понад 30 мл/хв) максимальна добова доза бісопрололу не повинна перевищувати 10 мг.ПередозуванняБісопроло. Найчастіші симптоми передозування бета-адреноблокаторами: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, АV-блокада, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Гідрохлортіазі. Клінічні прояви гострого чи хронічного передозування гідрохлортіазидом зумовлені значною втратою рідини чи електролітів. Найчастіші симптоми передозування гідрохлортіазидом: запаморочення, нудота, сонливість, гіповолемія, виражене зниження артеріального тиску, гіпокаліємія. Лікування: у разі передозування, насамперед, необхідно припинити прийом препарату, промити шлунок, призначити адсорбуючі засоби та почати проводити підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів. При АV-блокаді (ІІ та ІІІ ступеня): пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом, можливе призначення епінефрину, у разі необхідності – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу хронічної серцевої недостатності: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів з позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, бета2-симпатоміметиків та/або амінофілін. При гіпоглікемії: внутрішньовенне призначення розчину декстрози (глюкози).Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період терапії препаратом Бісангіл необхідний контроль ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім – 1 раз на 3-4 міс), концентрації глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс). У пацієнтів похилого віку рекомендується контролювати функцію нирок (1 раз на 4-5 міс). Необхідно навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС. У період терапії препаратом Бісангіл необхідно також контролювати показники кислотно-основного стану та вміст електролітів (калію, натрію, кальцію). Необхідний частіший контроль вмісту калію у пацієнтів групи високого ризику. У пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу необхідно бути обережними при призначенні препарату Бісангіл. При тиреотоксикозі препарат Бісангіл (за рахунок вмісту в ньому бісопрололу) може маскувати клінічні ознаки захворювання (наприклад, тахікардію). Пацієнтам з феохромоцитомою не слід призначати препарат Бісангіл доти, доки не призначено лікування альфа-адреноблокаторами. У цьому необхідно контролювати АТ. У пацієнтів з легким перебігом бронхіальної астми або хронічною обструктивною хворобою легень лікування починають із мінімальної дози. Рекомендується припинити терапію препаратом Бісангіл у разі розвитку депресії, спричиненої прийомом бета-адреноблокатора (за рахунок вмісту в ньому бісопрололу). У пацієнтів похилого віку лікування препаратом Бісангіл слід розпочинати з лікарської форми препарату, що містить низьку дозу бісопрололу (2,5 мг). При цьому потрібний регулярний контроль стану пацієнтів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Бромгексину гідрохлорид – 8,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 101,5 мг; крохмаль кукурудзяний – 15,0 мг; повідон (полівінілпіролідон) – 4,5 мг; магнію стеарат –1,0 мг. По 10, 20, 30, 40, 50 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у полімерні банки для лікарських засобів. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з ризиком з одного боку та фасками з двох боків.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний муколітичний засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо бромгексин практично повністю (99%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту протягом 30 хв. Біодоступність – низька (ефект первинного "проходження" через печінку). Бромгексин у плазмі зв'язується з білками, проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, а також у грудне молоко. У печінці бромгексин піддається деметилюванню та окисленню, метаболізується до фармакологічно активного амброксолу. Період напіввиведення (Т1/2) -15 год (внаслідок повільної зворотної дифузії із тканин). Виводиться нирками. При хронічній нирковій недостатності порушується виведення метаболітів бромгексину. При багаторазовому застосуванні бромгексин може кумулювати.ФармакодинамікаМуколітичний засіб з дією, що відхаркує. Знижує в'язкість бронхіального секрету за рахунок деполяризації кислих полісахаридів, що містяться в ньому, і стимуляції секреторних клітин слизової оболонки бронхів, що виробляють секрет, що містить нейтральні полісахариди. Вважають, що бромгексин сприяє утворенню сурфактанту.Показання до застосуванняЗахворювання дихальних шляхів, що супроводжуються утворенням в'язкого секрету, що важко відокремлюється: трахеобронхіт, хронічний бронхіт з бронхообструктивним компонентом, бронхіальна астма, муковісцидоз, хронічна пневмонія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бромгексину.Вагітність та лактаціяПри вагітності та лактації бромгексин застосовують у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, загострення виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки. Алергічні реакції: реакції гіперчутливості (шкірні висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк, риніт), кропив'янка, лихоманка, анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок. З боку шкіри та підшкірних тканин: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Інші: запаморочення, біль голови, підвищення активності "печінкових" трансаміназ у сироватці крові.Взаємодія з лікарськими засобамиБромгексин не призначають одночасно з лікарськими засобами, що пригнічують кашльовий центр (в т.ч. кодеїн), оскільки це ускладнює відходження розрідженого мокротиння (накопичення бронхіального секрету в дихальних шляхах). Бромгексин сприяє проникненню антибіотиків (амоксицилін, ампіцилін, еритроміцин, цефалексин, окситетрациклін), сульфаніламідних лікарських засобів у бронхіальний секрет у перші 4-5 днів протимікробної терапії. Спільне застосування бромгексину з деякими нестероїдними протизапальними препаратами (саліцилатами, фенілбутазоном або бутадіоном) може спричинити подразнення слизової оболонки шлунка.Спосіб застосування та дозиБромгексин застосовують внутрішньо незалежно від їди. Дорослим призначають по 1-2 таблетки 3-4 десь у день; дітям від 3 до 5 років – 2 мг. від 6 до 14 років – 4 мг 3 рази на день. Курс лікування – від 4 до 28 днів. У процесі лікування рекомендується вживати достатню кількість рідини, що підтримує секретолічну дію бромгексину.ПередозуванняМожливі такі симптоми: нудота, блювання, діарея та інші шлунково-кишкові розлади. Лікування: специфічного антидоту немає. При передозуванні необхідно викликати блювоту, а потім пацієнтові дати рідину (молоко чи воду). Промивання шлунка рекомендується протягом 1-2 годин після прийому препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДуже рідко повідомлялося про виникнення синдромів Стівенса-Джонсона та Лайєлла, що перебувають у тимчасовому зв'язку з прийомом препарату Бромгексин. При виникненні змін на шкірі або слизовій оболонці необхідно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. У процесі лікування рекомендується вживати достатню кількість рідини, що підтримує секретолітичну дію бромгексину. У дітей лікування слід поєднувати з постуральним дренажем або вібраційним масажем грудної клітки, що полегшує евакуацію секрету з бронхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом рекомендованих терапевтичних доз (16 мг 3 десь у день) не впливає швидкість психомоторних реакцій пацієнта. У разі розвитку побічних ефектів при застосуванні препарату, слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему