Медисорб Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: активоване вугілля - 110 мг; допоміжні речовини: пектин 127 мг, целюлоза мікрокристалічна 63 мг, тверді капсули желатинові "Коні Сніп": желатин, вода. 20; 50; 100; 120 або 150 капсул у флакони або банки полімерні. По 10 капсул у контурній комірковій упаковці. 2; 5; 10 або 15 контурних осередкових упаковок або кожен флакон або банку разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули желатинові безбарвні №0, що містять гранули чорного кольору. У гранул допускається наявність блискучих вкраплень.Фармакотерапевтична групаЕнтеросортуючий засіб.ФармакокінетикаНе всмоктується, не розщеплюється, виділяється повністю через ШКТ протягом 24 годин.ФармакодинамікаКомбінований ентеросорбент широкого спектра дії, що надає ентеросорбуючу, дезінтоксикаційну та протидіарейну дію. Належить до групи полівалентних фізико-хімічних антидотів, має велику поверхневу активність. Адсорбує отрути і токсини зі шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) до їх всмоктування, у тому числі алкалоїди, глікозиди, барбітурати та ін. сульфаніламіди, гази. Препарат адсорбує надлишок деяких продуктів обміну речовин білірубіну, сечовини, холестерину, а також ендогенні метаболіти, відповідальні за розвиток ендогенного токсикозу. Слабо адсорбує кислоти та луги (в т.ч. солі заліза, ціаніди, мелатіон, метанол, етиленгліколь).Не викликає зниження рухової активності кишківника (пектин).Показання до застосуванняЯк детоксикувальний засіб при екзогенних та ендогенних інтоксикаціях різного походження: харчові токсикоінфекції, сальмонельоз, дизентерія, у комплексному лікуванні. Отруєння лікарськими препаратами (психотропними, снодійними, наркотичними засобами та іншими), алкалоїдами, солями важких металів та іншими отрутами. Захворювання шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються диспепсією, метеоризмом. Харчова та лікарська алергія. Гіпербілірубінемія (вірусний гепатит та інші жовтяниці) та гіперазотемія (ниркова недостатність). Для зменшення газоутворення в кишечнику перед ультразвуком та рентгенологічним дослідженням. З метою профілактики хронічних інтоксикацій на шкідливому виробництві.Протипоказання до застосуванняВиразкові ураження ШКТ (в т.ч. виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, неспецифічний виразковий коліт), кровотечі із ШКТ, атонія кишечника, індивідуальна непереносимість препарату.Вагітність та лактаціяЗастосовувати за призначенням лікаря.Побічна діяДиспепсія. При тривалому застосуванні зниження всмоктування вітамінів, кальцію та інших поживних речовин із ШКТ. Фарбування калових мас темний колір.Взаємодія з лікарськими засобамиКапсули Карбопект знижують ефективність лікарських препаратів, які застосовують внутрішньо одночасно з ним.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо за 1-2 години до або після їжі та прийому інших ліків. Режим дозування дорослим загалом по 4-8 капсул 3-4 десь у добу, максимальна разова доза для дорослих до 32 капсул. Дітям препарат призначають у середньому із розрахунку 0,05 г/кг маси тіла 3 рази на добу, максимальна разова доза до 0,2 г/кг маси тіла. Дітям до 6 років капсули необхідно розкрити, висипати вміст капсули у воду та застосовувати у вигляді суспензії. Курс лікування при гострих захворюваннях 3-5 днів. При алергії та хронічних захворюваннях-до 14 днів. Повторний курс – через 2 тижні за рекомендацією лікаря. При метеоризмі призначають внутрішньо по 4-8 капсул 3-4 десь у день. Курс лікування 3-7 днів.ПередозуванняДаних щодо передозування препарату не зареєстровано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні інтоксикації необхідно створити надлишок вугілля активованого в шлунку (до його промивання) та кишечнику (після промивання шлунка). Зменшення концентрації вугілля активованого в середовищі сприяє десорбції зв'язаної речовини у просвіт кишечника та його всмоктування у кров; для попередження резорбції рекомендується повторне промивання шлунка з активованим вугіллям і призначення вугілля активованого всередину. Якщо отруєння викликане речовинами, що беруть участь в ентерогепатичній циркуляції (серцеві глікозиди, індометацин, морфін та ін. Опіати), необхідно застосовувати активоване вугілля протягом декількох днів. При використанні препаратів більше 10-14 днів необхідне профілактичне призначення вітамінів та препаратів кальцію.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 10 мг. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії. Інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо лізиноприл повільно і не повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Абсорбція в середньому становить 25%, відрізняється високою варіабельністю – 6-60%. C max ;у плазмі досягається приблизно через 7 год. Зв'язування з білками плазми незначне. Виводиться у незміненому вигляді із сечею. У пацієнтів з нормальною функцією нирок T1/2 становить 12 год. Лізиноприл виводиться із організму при гемодіалізі.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.Показання до застосуванняЕсенціальна та реноваскулярна артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії). Гострий інфаркт міокарда (у перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності). Діабетична нефропатія (для зниження альбумінурії у пацієнтів з інсулінзалежним цукровим діабетом при нормальному АТ і у пацієнтів з інсуліннезалежним цукровим діабетом з артеріальною гіпертензією).Вагітність та лактаціяВагітність, підвищена чутливість до лізиноприлу та інших АПФ.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія, болі за грудиною. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, м'язова слабкість. З боку травної системи: діарея, нудота, блювання. З боку дихальної системи: сухий кашель. З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, зниження гемоглобіну і гематокриту (особливо при тривалому прийомі); у поодиноких випадках – збільшення ШОЕ. З боку водно-електролітного обміну: гіперкаліємія. З боку обміну речовин: підвищення рівня креатиніну, азоту сечовини (особливо у пацієнтів із захворюваннями нирок, цукровим діабетом, реноваскулярною гіпертензією). Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк. Інші: в поодиноких випадках - артралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можлива адитивна антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактоном, тріамтереном, амілоридом), препаратами калію, замінниками харчової солі, що містять калій, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушення функції нирок, рідко спостерігається гіперкаліємія. При одночасному застосуванні з "петльовими" діуретиками, тіазидними діуретиками посилюється антигіпертензивна дія. Виникнення вираженої артеріальної гіпотензії, особливо після прийому першої дози діуретика, відбувається, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до посилення транзиторного гіпотензивного ефекту лізиноприлу. Підвищується ризик порушення функції нирок. При одночасному застосуванні з індометацином зменшується антигіпертензивна дія лізиноприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ). При одночасному застосуванні з інсуліном, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії за рахунок підвищення толерантності до глюкози. При одночасному застосуванні з клозапіном збільшується концентрація клозапіну в плазмі. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом збільшується концентрація літію в сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації літієм. Описано випадок розвитку тяжкої гіперкаліємії у пацієнта з цукровим діабетом при одночасному застосуванні з ловастатином. Описано випадок тяжкої гіпотензії при одночасному застосуванні з перголідом. При одночасному застосуванні з етанолом посилюється дія етанолу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань, схем лікування, функції нирок. Початкова доза 2.5 мг 1 раз на добу. Дози, що підтримують 5-20 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛізиноприл не слід застосовувати у пацієнтів з аортальним стенозом, легеневим серцем. Не застосовувати у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда: при загрозі розвитку серйозних порушень гемодинаміки, пов'язаних із застосуванням вазодилататора; при порушеннях функції нирок. Перед початком та протягом терапії слід контролювати функцію нирок. Перед початком лікування лізиноприлом необхідно компенсувати втрату рідини та солей. З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок, при стенозі ниркової артерії, важкої серцевої недостатності. Імовірність розвитку гіпотензії підвищується при втраті рідини внаслідок терапії діуретиками, дієти з обмеженням солі, нудоти, блювання. У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю при нормальному або трохи зниженому артеріальному тиску лізиноприл може спричинити виражену артеріальну гіпотензію. Не рекомендується одночасне застосування лізиноприлу з калійзберігаючими діуретиками, БАД до їжі та замінниками солі, що містять калій. При одночасному застосуванні лізиноприлу з препаратами літію слід контролювати концентрацію літію у плазмі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.:. діюча речовина: лізиноприлу дигідрат (у перерахунку на лізиноприл) 5,445 мг (5 мг), 10,89 мг (10 мг) або 21,78 мг (20 мг); допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний); повідон К-30 (полівінілпіролідон), крохмаль картопляний, кроскармелоза натрію, кальцію стеарат. По 7, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 20, 30, 50, 60, 90 або 100 таблеток у полімерні банки. Кожну банку або 1, 2, 3, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з коробкового картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору, з ризиком з одного боку та фаскою з двох сторін для дозування 5 мг та 20 мг або з фаскою з двох сторін для дозування 10 мг.Фармакотерапевтична групаАПФ інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція. Абсорбція лізиноприлу становить у середньому 25-30% при значній міжіндивідуальній варіабельності (6-60%). Їда не впливає на всмоктування лізиноприлу. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (ТСmах) становить приблизно 7 годин; у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда ТСmах становить 8-10 годин. Розподіл. У незмінному вигляді потрапляє до системного кровообігу. Лізиноприл не зв'язується з білками плазми (за винятком циркулюючого ангіотензинперетворюючого ферменту). Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм. Лізиноприл не піддається метаболізму. Виведення. Лізиноприл виводиться нирками у незмінному вигляді. Фракція, пов'язана з АПФ, виводиться повільно. Кліренс лізиноприлу у здорових добровольців становить приблизно 50 мл/хв. Після багаторазового прийому ефективний період напіввиведення лізиноприлу становить 126 годин. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів. Хронічна серцева недостатність (ХСП). У пацієнтів із ХСН абсолютна біодоступність лізиноприлу знижується приблизно на 16%; однак AUC (площа під кривою "концентрація-час") збільшується в середньому на 125% порівняно зі здоровими добровольцями. Порушення функції нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігається підвищена концентрація лізиноприлу в плазмі, відзначається збільшення часу досягнення максимальної концентрації та збільшення періоду напіввиведення. Порушення функції нирок призводить до збільшення AUC та періоду напіввиведення лізиноприлу, але ці зміни стають клінічно значущими лише тоді, коли швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) знижується нижче 30 мл/хв. При легкій та помірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну (КК) від 31 до 80 мл/хв) середнє значення AUC збільшується на 13%, тоді як при тяжкій нирковій недостатності (КК від 5 до 30 мл/хв) спостерігається збільшення середнього значення. AUC у 4,5 рази. Порушення функції печінки. У пацієнтів з цирозом печінки біодоступність лізиноприлу знижена приблизно на 30%, проте експозиція препарату (AUC) збільшується на 50% порівняно зі здоровими добровольцями через зниження кліренсу. Літній вік. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) концентрація лізиноприлу в плазмі крові та AUC у 2 рази вища, ніж у пацієнтів молодого віку.ФармакодинамікаІнгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення секреції альдестерону, що може призводити до збільшення вмісту калію у плазмі крові. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простогландинів (ПГ). Лізиноприл знижує загальний периферичний опір судин (ОПСС), артеріальний тиск (АТ), переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантажень у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН). Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на тканинні ренін-ангіотензин-альдестеронові системи (РААС). При тривалому застосуванні призводить до зворотного розвитку гіпертрофії міокарда та патологічного ремоделювання у серцево-судинній системі. Покращує функцію ендотелію та кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів у ХСН, уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Після прийому препарату внутрішньо гіпотензивна дія починається приблизно через 1 годину. Максимальний ефект визначається через 6-7 годин і зберігається протягом 24 годин. Тривалість ефекту залежить від величини дози. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. При різкій відміні препарату вираженого підвищення артеріального тиску не спостерігається. Лізиноприл зменшує рівень альбумінурії. У пацієнтів із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії або комбінації з іншими гіпотензивними препаратами). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії для лікування пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди та/або діуретики). Раніше лікування гострого інфаркту міокарда (у перші 24 години у пацієнтів зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності). Діабетична нефропатія (зниження ступеня альбумінурії у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу та нормальним АТ і цукровим діабетом 2 типу та артеріальною гіпертензією).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, будь-якого іншого компонента препарату або інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк в анамнезі, у тому числі на фоні застосування інгібіторів АПФ; спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) >60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла); одночасне застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) у пацієнтів з діабетичною нефропатією; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю:. артеріальна гіпотензія, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; реноваскулярна гіпертензія; ниркова недостатність; стан після трансплантації нирки; аортальний чи мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; хронічна серцева недостатність; ішемічна хвороба серця чи цереброваскулярні захворювання; системні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, склеродермія та ін.), пригнічення кістковомозкового кровотворення, імуносупресивна терапія, одночасне застосування алопуринолу або прокаїнаміду, або комбінація зазначених ускладнюючих факторів (ризик розвитку нейтропенії та агранулоцит); печінкова недостатність; цукровий діабет; гіперкаліємія; одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію,калійсодержащими замінниками харчової солі; одночасне застосування з препаратами літію; обтяжений алергологічний анамнез або ангіоневротичний набряк в анамнезі; одночасне проведення десенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих; одночасне проведення процедури аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ-афераза) з використанням декстран сульфату; гемодіаліз із використанням високопроточних мембран (таких як AN69®); стани, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (у тому числі при терапії діуретиками, дотриманні дієти з обмеженням кухонної солі, діалізі, діареї або блюванні); застосування під час великих хірургічних втручань або проведення загальної анестезії; застосування у пацієнтів негроїдної раси; застосування у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).одночасне застосування з препаратами літію; обтяжений алергологічний анамнез або ангіоневротичний набряк в анамнезі; одночасне проведення десенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих; одночасне проведення процедури аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ-афераза) з використанням декстран сульфату; гемодіаліз із використанням високопроточних мембран (таких як AN69®); стани, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (у тому числі при терапії діуретиками, дотриманні дієти з обмеженням кухонної солі, діалізі, діареї або блюванні); застосування під час великих хірургічних втручань або проведення загальної анестезії; застосування у пацієнтів негроїдної раси; застосування у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).одночасне застосування з препаратами літію; обтяжений алергологічний анамнез або ангіоневротичний набряк в анамнезі; одночасне проведення десенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих; одночасне проведення процедури аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ-афераза) з використанням декстран сульфату; гемодіаліз із використанням високопроточних мембран (таких як AN69®); стани, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (у тому числі при терапії діуретиками, дотриманні дієти з обмеженням кухонної солі, діалізі, діареї або блюванні); застосування під час великих хірургічних втручань або проведення загальної анестезії; застосування у пацієнтів негроїдної раси; застосування у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).одночасне проведення десенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих; одночасне проведення процедури аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ-афераза) з використанням декстран сульфату; гемодіаліз із використанням високопроточних мембран (таких як AN69®); стани, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (у тому числі при терапії діуретиками, дотриманні дієти з обмеженням кухонної солі, діалізі, діареї або блюванні); застосування під час великих хірургічних втручань або проведення загальної анестезії; застосування у пацієнтів негроїдної раси; застосування у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).одночасне проведення десенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих; одночасне проведення процедури аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ-афераза) з використанням декстран сульфату; гемодіаліз із використанням високопроточних мембран (таких як AN69®); стани, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (у тому числі при терапії діуретиками, дотриманні дієти з обмеженням кухонної солі, діалізі, діареї або блюванні); застосування під час великих хірургічних втручань або проведення загальної анестезії; застосування у пацієнтів негроїдної раси; застосування у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).гемодіаліз із використанням високопроточних мембран (таких як AN69®); стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові (у тому числі при терапії діуретиками, дотриманні дієти з обмеженням кухонної солі, діалізі, діареї або блювоті); застосування під час великих хірургічних втручань або проведення загальної анестезії; застосування у пацієнтів негроїдної раси; застосування у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).гемодіаліз із використанням високопроточних мембран (таких як AN69®); стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові (у тому числі при терапії діуретиками, дотриманні дієти з обмеженням кухонної солі, діалізі, діареї або блювоті); застосування під час великих хірургічних втручань або проведення загальної анестезії; застосування у пацієнтів негроїдної раси; застосування у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування під час вагітності, у жінок, які планують вагітність, а також у жінок репродуктивного віку, які не застосовують надійних методів контрацепції. Жінки репродуктивного віку, які приймають препарат, повинні застосовувати надійні методи контрацепції. При встановленні факту вагітності прийом препарату слід припинити якомога раніше. Застосування інгібіторів АПФ у ІІ та ІІІ триместрі вагітності супроводжується збільшенням ризику розвитку аномалій з боку серцево-судинної та нервової систем плода. Також на фоні прийому інгібіторів АПФ під час вагітності описані випадки маловоддя, передчасних пологів, народження дітей з артеріальною гіпотензією, патологією нирок (включаючи гостру ниркову недостатність), гіпоплазією кісток черепа, контрактурами кінцівок, черепно-лицьовими каліцтво, гіпоплазією легень відкритою артеріальною протокою, а також випадки внутрішньоутробної загибелі плода та смерті новонародженого. Часто маловоддя діагностується після того, як плід був необоротно пошкоджений. Даних про негативний вплив лізиноприлу на плід у разі застосування під час першого триместру вагітності немає. За новонародженими та грудними дітьми, які зазнали впливу інгібіторів внутрішньоутробно, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення артеріальної гіпотензії, олігурії, гіперкаліємії. При появі олігурії слід підтримувати артеріальний тиск і перфузію нирок. Лізиноприл проникає крізь плаценту. Немає даних про проникнення лізиноприлу у грудне молоко. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяПорушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко: пригнічення кістково-мозкового кровотворення, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія, гемолітична анемія, лімфаденопатія. Порушення з боку імунної системи: рідко: аутоімунні захворювання. Порушення ендокринної системи: рідко: синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону. Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже рідко: гіпоглікемія. Порушення психіки: нечасто: зміна настрою, порушення сну, галюцинації; рідко: психічний розлад, сплутаність свідомості, сонливість; Частота невідома: депресія. Порушення з боку нервової системи: часто: запаморочення, біль голови; нечасто: вертиго, парестезія, дисгевзія, порушення нюху; частота невідома: непритомність. Порушення з боку серця: нечасто: інфаркт міокарда (внаслідок вираженого зниження артеріального тиску у груп пацієнтів підвищеного ризику), тахікардія, прискорене серцебиття, біль у грудях. Порушення з боку судин: часто: виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; нечасто: гостре порушення мозкового кровообігу (внаслідок вираженого зниження артеріального тиску у груп пацієнтів підвищеного ризику), синдром Рейно. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто: кашель; нечасто: риніт; дуже рідко: бронхоспазм, задишка, алергічний альвеоліт/еозинофільна пневмонія, синусит. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто: діарея, блювання; нечасто: біль у животі, нудота, диспепсія; рідко: сухість слизової оболонки ротової порожнини; дуже рідко: панкреатит, інтестинальний ангіоневротичний набряк, анорексія. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко: печінкова недостатність, гепатит, жовтяниця (гепатоцелюлярна або холестатична). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто: висипання на шкірі, свербіж шкіри; рідко: кропив'янка, псоріаз, алопеція, ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані; дуже рідко: токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, вульгарна пухирчатка, псевдолімфома шкіри, підвищене потовиділення (гіпергідроз). Повідомлялося про симптомокомплекс, який може включати один або кілька з наступних симптомів: лихоманка, васкуліт, міалгія, артралгія/артрит, позитивна реакція на антинуклеарні антитіла (АНА), збільшення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), еозинофілія та фото інші зміни з боку шкіри. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: рідко: м'язові судоми, біль у спині, біль у кінцівках. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто: порушення функції нирок; рідко: гостра ниркова недостатність, уремія; дуже рідко: анурія, олігурія; протеїнурія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто: імпотенція; рідко: гінекомастія, сексуальна дисфункція. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто: підвищена стомлюваність, астенія. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто: гіперкаліємія, підвищення концентрації сечовини в крові, підвищення концентрації креатиніну в крові, підвищення активності "печінкових" трансаміназ; рідко: зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, гіпербілірубінемія, гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиПодвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС). Одночасна терапія інгібітором АПФ та антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) пов'язана з більш високою частотою розвитку артеріальної гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії та погіршення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно із застосуванням лише одного препарату, що впливає на АС. Подвійна блокада (наприклад, при поєднанні інгібітору АПФ з АРА II) повинна бути обмежена окремими випадками з ретельним моніторингом функції нирок, вміст калію та регулярним контролем АТ. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з лікарськими засобами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Калійзберігаючі діуретики, препарати калію, замінники харчової солі та інші лікарські препарати, що здатні збільшувати вміст калію в сироватці крові. При одночасному застосуванні лізиноприлу з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон), препаратами калію або калійвмісними замінниками харчової кухонної солі та іншими лікарськими препаратами, здатними збільшувати вміст калію в сироватці крові (включаючи антагоністи препарати, що містять котримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол), підвищується ризик розвитку гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок). Тому ці комбінації призначають з обережністю, під контролем вмісту калію в плазмі та функції нирок. У літніх пацієнтів і пацієнтів з порушенням функції нирок одночасний прийом інгібіторів АПФ з сульфаметоксазолом/триметопримом супроводжувався тяжкою гіперкаліємією, яка, як вважається, була викликана триметопримом, тому лізиноприл слід застосовувати з обережністю з препаратами, що містять тріметоприм. Інші гіпотензивні лікарські засоби. При одночасному застосуванні з вазодилататорами, бета-адреноблокаторами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, діуретиками та іншими гіпотензивними лікарськими засобами посилюється вираженість антигіпертензивної дії лізиноприлу. Препарати літію. При одночасному застосуванні лізиноприлу із препаратами літію виведення літію з організму може знижуватися. Тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у плазмі крові. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) та високі дози ацетилсаліцилової кислоти (≥3 г/добу). Нестероїдні протизапальні препарати (у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2) та ацетилсаліцилова кислота у дозах понад 3 г/добу, знижують антигіпертензивний ефект лізиноприлу. У деяких пацієнтів з порушеною функцією нирок (наприклад, у літніх пацієнтів або пацієнтів з зневодненням, у тому числі хворих на діуретики), які отримують терапію НПЗП (у тому числі селективними інгібіторами ЦОГ-2), одночасне застосування інгібіторів АПФ або АРА II може спричинити подальше погіршення здоров'я. функції нирок, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, та гіперкаліємію. Ці ефекти зазвичай оборотні. Одночасне застосування інгібіторів АПФ та нестероїдних протизапальних засобів має проводитися з обережністю (особливо у літніх пацієнтів та у пацієнтів з порушеною функцією нирок). Пацієнти повинні мати адекватну кількість рідини. Рекомендується ретельно контролювати функцію нирок як на початку, так і в процесі лікування. Не протипоказано застосування лізиноприлу в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою як антиагрегантний засіб. Гіпоглікемічні лікарські засоби. Одночасний прийом лізиноприлу та інсуліну, а також пероральних гіпоглікемічних засобів може призводити до розвитку гіпоглікемії. Найбільший ризик розвитку спостерігається протягом перших тижнів сумісного застосування, а також у пацієнтів із порушенням функції нирок. Трициклічні антидепресанти/нейролептики/засоби для загальної анестезії/наркотичні засоби. При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами, нейролептиками, засобами загальної анестезії, барбітуратами міорелаксантами спостерігається посилення антигіпертензивної дії лізиноприлу. Альфа- та бета-адреноміметики. Альфа- та бета-адреноміметики (симпатоміметики), такі як епінефрин (адреналін), ізопротеренол, добутамін, допамін, можуть знижувати антигіпертензивний ефект лізиноприлу. Баклофен. Посилює антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Слід ретельно контролювати артеріальний тиск і, у разі потреби, коригувати дозу гіпотензивних препаратів. Етанол. При одночасному застосуванні етанол посилює антигіпертензивну дію лізиноприлу. Естрогени. Естрогени послаблюють антигіпертензивний ефект лізиноприлу через затримку рідини. Алопуринол, прокаїнамід, цитостатики, імунодепресанти, глюкокортикостероїди (при системному застосуванні). Спільне застосування інгібіторів АПФ з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками збільшує ризик розвитку нейтропенії/агранулоцитозу. Препарати золота. При одночасному застосуванні лізиноприлу та препаратів золота внутрішньовенно (натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Інгібітори mTOR (mammalion Target of Rapamycin - мета рапаміцину в клітинах ссавців) (наприклад, темсіролімус, сиролімус, еверолімус). У пацієнтів, які приймають одночасно інгібітори АПФ та інгібітори mTOR (темсіролімус, сиролімус, еверолімус), спостерігалося збільшення частоти розвитку ангіоневротичного набряку. Інгібітори дипептидилпептидази IV типу (ДПП-IV) (гліптини), наприклад, ситагліптин, саксагліптин, віллдагліптин, лінагліптин. У пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ та інгібітори дипептидилпептидази IV типу (гліптини), спостерігалося збільшення частоти розвитку ангіоневротичного набряку. Естрамустін. Збільшення частоти розвитку ангіоневротичного набряку при одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ. Інгібітори нейтральної ендопептидази (НЕП). Повідомлялося про підвищений ризик розвитку ангіоневротичного набряку при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та рацекадотрилу (інгібітор енкефалінази). При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ з лікарськими препаратами, що містять сакубітрил (інгібітор неприлізину), зростає ризик розвитку ангіоневротичного набряку, через що одночасне застосування зазначених препаратів протипоказане. Інгібітори АПФ слід призначати не раніше, ніж через 36 годин після відміни препаратів, що містять сакубітрил. Протипоказано призначення препаратів, що містять сакубітрил, пацієнтам, які отримують інгібітори АПФ, а також протягом 36 годин після відміни інгібіторів АПФ. Тканинні активатори плазміногену. В обсерваційних дослідженнях виявлено підвищену частоту розвитку ангіоневротичного набряку у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ після застосування алтеплази для тромболітичної терапії ішемічного інсульту. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Спільне застосування лізиноприлу із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну може призводити до вираженої гіпонатріємії. Фармакокінетичні взаємодії. Антациди та колестірамін знижують всмоктування лізиноприлу у шлунково-кишковому тракті.Спосіб застосування та дозиВсередину, I раз на добу вранці, незалежно від часу їди, переважно в один і той же час. Артеріальна гіпертензія. Початкова доза лізиноприлу – 10 мг на добу. За відсутності терапевтичного ефекту дозу збільшують кожні 2-3 дні на 5 мг на добу до середньої терапевтичної дози 20-40 мг на добу. Звичайна підтримуюча доза – 20 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 40 мг 1 раз на добу (у клінічних дослідженнях максимальна доза лізиноприлу становила 80 мг на добу, проте збільшення дози понад 40 мг на добу, зазвичай, не веде до подальшого зниження АТ). Терапевтичний ефект розвивається через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати зі збільшенням дози. При недостатньому терапевтичному ефекті можна комбінувати лізиноприл з іншими гіпотензивними засобами. Якщо пацієнт попередньо отримував лікування діуретиками, їх прийом повинен бути припинений за 2-3 дні до початку застосування лізиноприлу. Якщо це неможливо, то початкова доза не повинна перевищувати 5 мг на добу. Після прийому першої дози необхідно спостереження лікаря протягом кількох годин, оскільки може виникнути виражене зниження артеріального тиску. Реноваскулярна гіпертензія або інші стани з підвищеною активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Початкова доза лізиноприлу становить 2,5-5 мг на добу під контролем артеріального тиску, функції нирок, концентрації калію у плазмі. Підтримуючу дозу встановлюють залежно від величини артеріального тиску. Порушення функції нирок. Оскільки лізиноприл виводиться нирками, при нирковій недостатності початкова доза визначається залежно від кліренсу креатиніну. При кліренсі креатиніну (КК) 31-80 мл/хв початкова доза лізиноприлу становить 5-10 мг на добу, при КК 10-30 мл/хв - 2,5-5 мг на добу, при КК менше 10 мл/хв у тому числі у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі – 2,5 мг на добу. Підтримуюча доза визначається залежно від артеріального тиску (при регулярному контролі функції нирок, концентрації калію та натрію у крові). Хронічна серцева недостатність (одночасно з діуретиками та/або серцевими глікозидами). При ХСН початкова доза лізиноприлу становить 2,5 мг один раз на добу. Перший прийом лізиноприлу необхідно починати під пильним наглядом для того, щоб оцінити вплив препарату на артеріальний тиск. Надалі дозу лізиноприлу слід поступово збільшувати на 2,5 мг через 3-5 днів до 5-10-20 мг на добу. Не рекомендується перевищувати максимальну добову дозу лізиноприлу 20 мг (у клінічних дослідженнях максимальна доза лізиноприлу у пацієнтів із ХСН становила 35 мг 1 раз на добу). По можливості на початок прийому лізиноприлу слід зменшити дозу діуретика. До початку лікування лізиноприлом і далі в ході лікування слід регулярно контролювати АТ, функцію нирок, вміст калію та натрію в сироватці крові, щоб уникнути розвитку артеріальної гіпотензії та пов'язаного з нею порушення функції нирок. Раніше лікування гострого інфаркту міокарда (у складі комбінованої терапії у перші 24 години зі стабільними показниками гемодинаміки). Стартова терапія (перша 3 доби гострого інфаркту міокарда). У перші 24 години після гострого інфаркту призначають міокарда доза 5 мг лізиноприлу одноразово. Через 24 години (1 добу) призначають 5 мг лізиноприлу одноразово, через 48 годин (дві доби) – 10 мг лізиноприлу одноразово. Не можна починати лікування при систолічному артеріальному тиску менше 100 мм рт.ст. Пацієнтам з низьким систолічним АТ ( Підтримуюча терапія. Підтримуюча доза лізиноприлу становить 10 мг один раз на добу. Курс лікування – не менше 6 тижнів. Надалі слід оцінити доцільність продовження терапії. Пацієнтам із симптомами серцевої недостатності рекомендується продовжувати прийом лізиноприлу. У разі розвитку артеріальної гіпотензії (систолічний артеріальний тиск Діабетична нефропатія (зниження альбумінурії у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу при нормальному артеріальному тиску, та у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з артеріальною гіпертензією). Початкова доза лізиноприлу становить 10 мг на добу, яку при необхідності підвищують до 20 мг на добу до досягнення цільових значень діастолічного артеріального тиску (діастолічний артеріальний тиск нижче 75 мм рт.ст. у положенні "сидячи" у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу і нижче 90 мм рт.ст., у положенні "сидячи" у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу). При порушенні функції нирок (КК менше 80 мл/хв) початкова доза визначається залежно від кліренсу креатиніну (див. вище).ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, сухість слизової оболонки порожнини рота, сонливість, затримка сечовипускання, запор, неспокій, підвищена дратівливість, ниркова недостатність, тахікардія, відчуття серцебиття, брадикардія, сухий кашель, порушення водно-електролітного балансу. Лікування: промивання шлунка, застосування ентеросорбентів та проносних засобів. При вираженому зниженні артеріального тиску необхідно перевести пацієнта в горизонтальне положення з піднятими вгору ногами, внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду, при необхідності застосування вазопресорних лікарських засобів. У разі розвитку стійкої до лікування брадикардії необхідно застосування штучного водія ритму. Необхідно контролювати функцію серцево-судинної та дихальної систем, АТ, концентрацію сечовини, кліренс креатиніну, водно-електролітний баланс. Гемодіаліз ефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСимптоматична гіпотензія. Найчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні об'єму циркулюючої крові (ОЦК), викликаної терапією діуретиками, зменшенням кухонної солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. У хворих на хронічну серцеву недостатність з одночасною нирковою недостатністю або без неї, можливе виражене зниження артеріального тиску. Під суворим контролем лікаря слід застосовувати лізиноприл у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для прийому наступної дози препарату. При застосуванні лізиноприлу, у деяких пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, але з нормальним або зниженим артеріальним тиском, може спостерігатися зниження артеріального тиску, що, як правило, не є причиною припинення лікування. До початку лікування лізиноприлом, по можливості, слід нормалізувати вміст натрію та/або заповнити обсяг циркулюючої крові, ретельно контролювати дію початкової дози лізиноприлу на пацієнта. У разі стенозу ниркових артерій (особливо при двосторонньому стенозі або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при недостатності кровообігу внаслідок нестачі натрію та/або рідини, застосування лізиноприлу може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється. незворотній навіть після відміни препарату. Артеріальна гіпотензія при гострому інфаркті міокарда. При гострому інфаркті міокарда застосування лізиноприлу протипоказано при кардіогенному шоці та вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст.), т.к. у таких пацієнтів застосування вазодилататора може суттєво погіршити показники гемодинаміки. У пацієнтів з низьким систолі АТ (>100 мм рт.ст. і Мітральний стеноз/аортальний стеноз/гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія. Лізиноприл, як і інші інгібітори АПФ, повинен обережно застосовуватися у пацієнтів з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також у пацієнтів з мітральним стенозом. Порушення функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок (КК менше 80 мл/хв) початкова доза лізиноприлу повинна бути змінена відповідно до КК. Регулярний контроль вмісту калію та концентрація креатиніну в плазмі є обов'язковою тактикою лікування таких пацієнтів. У пацієнтів із ХСН артеріальна гіпотензія може призвести до погіршення функції нирок. У таких пацієнтів відзначалися випадки гострої ниркової недостатності, звичайно оборотної. Реноваскулярна гіпертензія. При двосторонньому стенозі, або за наявності стенозу артерії єдиної нирки, а також при недостатності кровообігу внаслідок нестачі натрію та/або рідини застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною після відміни препарату. Трансплантація нирки. Досвід застосування лізиноприлу у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній. Гіперкаліємія. Гіперкаліємія може розвинутись під час лікування інгібіторами АПФ, у тому числі і лізиноприлом. Факторами ризику гіперкаліємії є ниркова недостатність, зниження функції нирок, вік старше 70 років, цукровий діабет, деякі супутні стани (дегідратація, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз), одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків (таких як спіронолактон та його похідне еплерен). , харчових добавок/препаратів калію або замінників харчових солей, що містять калій, а також застосування інших препаратів, що сприяють підвищенню вмісту калію в крові (наприклад, гепарин). Застосування харчових добавок/препаратів калію, калійзберігаючих діуретиків, замінників харчових солей, що містять калій, може призвести до значного підвищення вмісту калію в крові, особливо у пацієнтів зі зниженою функцією нирок. Гіперкаліємія може призвести до серйозних, іноді фатальних порушень серцевого ритму. Якщо необхідний одночасний прийом лізиноприлу та зазначених вище препаратів, лікування має проводитися з обережністю на тлі регулярного контролю вмісту калію у плазмі. Порушення функції печінки. У поодиноких випадках на фоні прийому інгібіторів АПФ спостерігався синдром розвитку холестатичної жовтяниці з переходом у фульмінантний некроз печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому незрозумілий. При появі жовтяниці або значного підвищення активності печінкових ферментів на фоні прийому інгібіторів АПФ слід припинити прийом препарату, пацієнт повинен перебувати під відповідним медичним наглядом. Нейтропенія/агранулоцитоз/тромбоцитопенія/анемія. На фоні прийому інгібіторів АПФ можуть виникати нейтропенія/агранулоцитоз, тромбоцитопенія та анемія. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та за відсутності інших обтяжливих факторів нейтропенія розвивається рідко. З особливою обережністю слід застосовувати лізиноприл у пацієнтів із системними захворюваннями сполучної тканини, на фоні прийому імунодепресантів, алопуринолу або прокаїнаміду, особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок. У деяких пацієнтів виникали важкі інфекції, у ряді випадків стійкі до інтенсивної антибіотикотерапії. При застосуванні лізиноприлу у таких пацієнтів рекомендується періодично контролювати вміст лейкоцитів у крові. Пацієнти повинні повідомляти лікаря про будь-які ознаки інфекційних захворювань (наприклад, біль у горлі, гарячка). Реакції гіперчутливості/ангіоневротичний набряк. Ангіоневротичний набряк особи, кінцівок, губ, язика може виникнути у будь-який період лікування, вимагає відміни препарату, застосування антигістамінних препаратів та спостереження за пацієнтом з боку лікаря до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк з набряком гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів і, як наслідок, смерті. Необхідно проводити невідкладну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) та забезпечити прохідність дихальних шляхів. У поодиноких випадках на тлі терапії інгібіторами АПФ розвивається інтестинальний набряк (ангіоневротичний набряк кишечника). При цьому у пацієнтів відзначається біль у животі як ізольований симптом або у поєднанні з нудотою та блюванням, у деяких випадках без попереднього ангіоневротичного набряку обличчя та при нормальному рівні Cl-естрази. Діагноз встановлюється за допомогою комп'ютерної томографії черевної порожнини, ультразвукового дослідження або хірургічного втручання. Симптоми зникали після припинення інгібіторів АПФ. Можливість розвитку інтестинального набряку необхідно враховувати під час проведення диференціальної діагностики болю у животі у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ. Пацієнти, що мають в анамнезі ангіоневротичний набряк, не пов'язаний з прийомом інгібіторів АПФ, можуть бути схильними до ризику розвитку ангіоневротичного набряку на тлі терапії інгібіторами АПФ. У пацієнтів негроїдної раси, які приймали інгібітори АПФ, ангіоневротичний набряк спостерігався частіше, ніж у інших рас. Збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку спостерігалося у пацієнтів, які одночасно приймають інгібітори АПФ та такі лікарські засоби, як інгібітори mTOR (темсиролімус, сиролімус, еверолімус), інгібітори дипептидилпептидази IV типу (ситагліптин, саксагліптин, відаценіда , сакубітрил) та тканинні активатори плазміногену Анафілактоїдні реакції під час проведення десенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих. У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ при проведенні десенсибілізації отрутою гіменоптери (перетинчастокрилих), вкрай рідко можлива поява загрозливого життя анафілактоїдної реакції. Необхідно тимчасово припинити лікування інгібітором АПФ перед початком курсу десенсибілізації. Анафілактоїдні реакції під час проведення аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ-аферезу). У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, можливий розвиток анафілактоїдних реакцій при проведенні ЛПНЩ-аферезу з використанням декстрану сульфату. Розвиток даних реакцій можна запобігти, якщо тимчасово скасовувати інгібітор АПФ до початку кожної процедури ЛПНГ-аферезу. Гемодіаліз із використанням високопроточних мембран. можливе виникнення анафілактоїдних реакцій при одночасному проведенні гемодіалізу з використанням високопроточних мембран (в т.ч. AN69®). Необхідно розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу чи іншого гіпотензивного засобу. Цукровий діабет. При застосуванні лізиноприлу у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують пероральні гіпоглікемічні засоби або інсулін, протягом першого місяця лікування необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові. Кашель. При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали сухий кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Хірургічні втручання/загальна анестезія. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічну хірургію) слід інформувати лікаря/анестезіолога про застосування інгібітора АПФ. При великих хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. У пацієнтів похилого віку застосування стандартних доз призводить до більш високої концентрації лізиноприлу в крові, тому потрібна особлива обережність щодо дози, незважаючи на те, що відмінностей в антигіпертензивній дії лізиноприлу у літніх та молодих пацієнтів не виявлено. Не рекомендується застосування лізиноприлу у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда, якщо систолічний артеріальний тиск не перевищує 100 мм рт. ст. Гіперкаліємія. Гіперкаліємія може розвинутись на фоні терапії інгібіторами АПФ, включаючи лізиноприл. Факторами ризику гіперкаліємії є ниркова недостатність, літній вік (старше 65 років), цукровий діабет, деякі супутні стани (зниження ОЦК, гостра серцева недостатність у стадії декомпенсації, метаболічний ацидоз), одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків (таких як спіронолактон, амілорид), а також препаратів калію, калій, що містять замінників харчової солі та інших лікарських засобів, що сприяють підвищенню вмісту калію в плазмі крові (наприклад, гепарину). При необхідності одночасного застосування лізиноприлу і перерахованих вище калійвмісних або підвищують вміст калію в плазмі крові лікарських засобів слід дотримуватися обережності і регулярно контролювати вміст калію в сироватці крові. Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС). Повідомлялося про випадки артеріальної гіпотензії, непритомність, інсульт, гіперкаліємію та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) у сприйнятливих пацієнтів, особливо при одночасному застосуванні кількох лікарських препаратів, що впливають на РААС. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з лікарськими засобами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. У випадках, коли одночасне призначення двох лікарських засобів, що впливають на РААС, є необхідним, їх застосування має проводитися під контролем лікаря з особливою обережністю та з регулярним контролем функції нирок, показників АТ та вмісту електролітів у плазмі крові. Етнічні відмінності. Слід враховувати, що у пацієнтів негроїдної раси ризик розвитку ангіоневротичного набряку є вищим. Як і інші інгібітори АПФ, лізиноприл менш ефективний щодо зниження артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси. Цей ефект пов'язаний з вираженим переважанням низькоренінового статусу у пацієнтів негроїдної раси з артеріальною гіпертензією. Комбінована терапія. При гострому інфаркті міокарда показано застосування стандартної терапії (тромболітики, ацетилсаліцилова кислота як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокатори). Лізиноприл можна застосовувати разом із внутрішньовенним введенням або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Алкоголь. У період лікування рекомендується вживати алкогольні напої, т.к. етанол посилює антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ. Пацієнти похилого віку. У пацієнтів похилого віку застосування стандартних доз лізиноприлу призводить до більш високої концентрації лізиноприлу у плазмі. Тому потрібна особлива обережність щодо дози, незважаючи на те, що відмінностей в антигіпертензивній дії лізиноприлу у літніх та молодих пацієнтів не виявлено. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування слід утриматися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливий розвиток слабкості або запаморочення, особливо на початку курсу лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: лізиноприлу дигідрат (у перерахунку на лізиноприл) 5,445 мг (5 мг), 10,89 мг (10 мг) або 21,78 мг (20 мг); допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний); повідон К-30 (полівінілпіролідон), крохмаль картопляний, кроскармелоза натрію, кальцію стеарат. Таблетки, 5 мг, 10 мг та 20 мг. По 7, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 20, 30, 50, 60, 90 або 100 таблеток у полімерні банки. Кожну банку або 1, 2, 3, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з коробкового картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору, з ризиком з одного боку та фаскою з двох сторін для дозування 5 мг та 20 мг або з фаскою з двох сторін для дозування 10 мг.Фармакотерапевтична групаАПФ інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція Абсорбція лізиноприлу становить у середньому 25-30% при значній міжіндивідуальній варіабельності (6-60%). Їда не впливає на всмоктування лізиноприлу. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (ТСmах) становить приблизно 7 годин; у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда ТСmах становить 8-10 годин. Розподіл У незмінному вигляді потрапляє до системного кровообігу. Лізиноприл не зв'язується з білками плазми (за винятком циркулюючого ангіотензинперетворюючого ферменту). Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм Лізиноприл не піддається метаболізму. Виведення Лізиноприл виводиться нирками у незмінному вигляді. Фракція, пов'язана з АПФ, виводиться повільно. Кліренс лізиноприлу у здорових добровольців становить приблизно 50 мл/хв. Після багаторазового прийому ефективний період напіввиведення лізиноприлу становить 126 годин. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Хронічна серцева недостатність (ХСП) У пацієнтів із ХСН абсолютна біодоступність лізиноприлу знижується приблизно на 16%; однак AUC (площа під кривою "концентрація-час") збільшується в середньому на 125% порівняно зі здоровими добровольцями Порушення функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігається підвищена концентрація лізиноприлу в плазмі, відзначається збільшення часу досягнення максимальної концентрації та збільшення періоду напіввиведення. Порушення функції нирок призводить до збільшення AUC та періоду напіввиведення лізиноприлу, але ці зміни стають клінічно значущими лише тоді, коли швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) знижується нижче 30 мл/хв. При легкій та помірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну (КК) від 31 до 80 мл/хв) середнє значення AUC збільшується на 13%, тоді як при тяжкій нирковій недостатності (КК від 5 до 30 мл/хв) спостерігається збільшення середнього значення. AUC у 4,5 рази. Порушення функції печінки У пацієнтів з цирозом печінки біодоступність лізиноприлу знижена приблизно на 30%, проте експозиція препарату (AUC) збільшується на 50% порівняно зі здоровими добровольцями через зниження кліренсу. Літній вік У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) концентрація лізиноприлу в плазмі крові та AUC у 2 рази вища, ніж у пацієнтів молодого віку.ФармакодинамікаІнгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення секреції альдестерону, що може призводити до збільшення вмісту калію у плазмі крові. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простогландинів (ПГ). Лізиноприл знижує загальний периферичний опір судин (ОПСС), артеріальний тиск (АТ), переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантажень у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН). Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на тканинні ренін-ангіотензин-альдестеронові системи (РААС). При тривалому застосуванні призводить до зворотного розвитку гіпертрофії міокарда та патологічного ремоделювання у серцево-судинній системі. Покращує функцію ендотелію та кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів у ХСН, уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Після прийому препарату внутрішньо гіпотензивна дія починається приблизно через 1 годину. Максимальний ефект визначається через 6-7 годин і зберігається протягом 24 годин. Тривалість ефекту залежить від величини дози. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. При різкій відміні препарату вираженого підвищення артеріального тиску не спостерігається. Лізиноприл зменшує рівень альбумінурії. У пацієнтів із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії або комбінації з іншими гіпотензивними препаратами); хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії для лікування пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди та/або діуретики); раніше лікування гострого інфаркту міокарда (у перші 24 години у пацієнтів із стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності); діабетична нефропатія (зниження ступеня альбумінурії у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу та нормальним АТ і цукровим діабетом 2 типу та артеріальною гіпертензією).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, будь-якого іншого компонента препарату або інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк в анамнезі, у тому числі на фоні застосування інгібіторів АПФ; спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) >60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла); одночасне застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) у пацієнтів з діабетичною нефропатією; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Обережно: артеріальна гіпотензія, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; реноваскулярна гіпертензія; ниркова недостатність; стан після трансплантації нирки; аортальний чи мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; хронічна серцева недостатність; ішемічна хвороба серця чи цереброваскулярні захворювання; системні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, склеродермія та ін.), пригнічення кістковомозкового кровотворення, імуносупресивна терапія, одночасне застосування алопуринолу або прокаїнаміду, або комбінація зазначених ускладнюючих факторів (ризик розвитку нейтропенії та агранулоцит); печінкова недостатність; цукровий діабет; гіперкаліємія; одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію,калійсодержащими замінниками харчової солі; одночасне застосування з препаратами літію; обтяжений алергологічний анамнез або ангіоневротичний набряк в анамнезі; одночасне проведення десенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих; одночасне проведення процедури аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ-афераза) з використанням декстран сульфату; гемодіаліз із використанням високопроточних мембран (таких як AN69®); стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові (у тому числі при терапії діуретиками, дотриманні дієти з обмеженням кухонної солі, діалізі, діареї або блювоті); застосування під час великих хірургічних втручань або проведення загальної анестезії; застосування у пацієнтів негроїдної раси; застосування у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).одночасне застосування з препаратами літію; обтяжений алергологічний анамнез або ангіоневротичний набряк в анамнезі; одночасне проведення десенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих; одночасне проведення процедури аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ-афераза) з використанням декстран сульфату; гемодіаліз із використанням високопроточних мембран (таких як AN69®); стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові (у тому числі при терапії діуретиками, дотриманні дієти з обмеженням кухонної солі, діалізі, діареї або блювоті); застосування під час великих хірургічних втручань або проведення загальної анестезії; застосування у пацієнтів негроїдної раси; застосування у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).одночасне застосування з препаратами літію; обтяжений алергологічний анамнез або ангіоневротичний набряк в анамнезі; одночасне проведення десенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих; одночасне проведення процедури аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ-афераза) з використанням декстран сульфату; гемодіаліз із використанням високопроточних мембран (таких як AN69®); стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові (у тому числі при терапії діуретиками, дотриманні дієти з обмеженням кухонної солі, діалізі, діареї або блювоті); застосування під час великих хірургічних втручань або проведення загальної анестезії; застосування у пацієнтів негроїдної раси; застосування у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).обтяжений алергологічний анамнез або ангіоневротичний набряк в анамнезі; одночасне проведення десенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих; одночасне проведення процедури аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ-афераза) з використанням декстран сульфату; гемодіаліз із використанням високопроточних мембран (таких як AN69®); стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові (у тому числі при терапії діуретиками, дотриманні дієти з обмеженням кухонної солі, діалізі, діареї або блювоті); застосування під час великих хірургічних втручань або проведення загальної анестезії; застосування у пацієнтів негроїдної раси; застосування у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).обтяжений алергологічний анамнез або ангіоневротичний набряк в анамнезі; одночасне проведення десенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих; одночасне проведення процедури аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ-афераза) з використанням декстран сульфату; гемодіаліз із використанням високопроточних мембран (таких як AN69®); стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові (у тому числі при терапії діуретиками, дотриманні дієти з обмеженням кухонної солі, діалізі, діареї або блювоті); застосування під час великих хірургічних втручань або проведення загальної анестезії; застосування у пацієнтів негроїдної раси; застосування у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).одночасне проведення процедури аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ-афераза) з використанням декстран сульфату; гемодіаліз із використанням високопроточних мембран (таких як AN69®); стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові (у тому числі при терапії діуретиками, дотриманні дієти з обмеженням кухонної солі, діалізі, діареї або блювоті); застосування під час великих хірургічних втручань або проведення загальної анестезії; застосування у пацієнтів негроїдної раси; застосування у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).одночасне проведення процедури аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ-афераза) з використанням декстран сульфату; гемодіаліз із використанням високопроточних мембран (таких як AN69®); стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові (у тому числі при терапії діуретиками, дотриманні дієти з обмеженням кухонної солі, діалізі, діареї або блювоті); застосування під час великих хірургічних втручань або проведення загальної анестезії; застосування у пацієнтів негроїдної раси; застосування у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).дотримання дієти з обмеженням кухонної солі, діалізі, діареї або блюванні); застосування під час великих хірургічних втручань або проведення загальної анестезії; застосування у пацієнтів негроїдної раси; застосування у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).дотримання дієти з обмеженням кухонної солі, діалізі, діареї або блюванні); застосування під час великих хірургічних втручань або проведення загальної анестезії; застосування у пацієнтів негроїдної раси; застосування у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування під час вагітності, у жінок, які планують вагітність, а також у жінок репродуктивного віку, які не застосовують надійних методів контрацепції. Жінки репродуктивного віку, які приймають препарат, повинні застосовувати надійні методи контрацепції. При встановленні факту вагітності прийом препарату слід припинити якомога раніше. Застосування інгібіторів АПФ у ІІ та ІІІ триместрі вагітності супроводжується збільшенням ризику розвитку аномалій з боку серцево-судинної та нервової систем плода. Також на фоні прийому інгібіторів АПФ під час вагітності описані випадки маловоддя, передчасних пологів, народження дітей з артеріальною гіпотензією, патологією нирок (включаючи гостру ниркову недостатність), гіпоплазією кісток черепа, контрактурами кінцівок, черепно-лицьовими каліцтво, гіпоплазією легень відкритою артеріальною протокою, а також випадки внутрішньоутробної загибелі плода та смерті новонародженого. Часто маловоддя діагностується після того, як плід був необоротно пошкоджений. Даних про негативний вплив лізиноприлу на плід у разі застосування під час першого триместру вагітності немає. За новонародженими та грудними дітьми, які зазнали впливу інгібіторів внутрішньоутробно, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення артеріальної гіпотензії, олігурії, гіперкаліємії. При появі олігурії слід підтримувати артеріальний тиск і перфузію нирок. Лізиноприл проникає крізь плаценту. Немає даних про проникнення лізиноприлу у грудне молоко. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяПорушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко: пригнічення кістково-мозкового кровотворення, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія, гемолітична анемія, лімфаденопатія. Порушення з боку імунної системи: рідко: аутоімунні захворювання. Порушення ендокринної системи: рідко: синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону. Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже рідко: гіпоглікемія. Порушення психіки: нечасто: зміна настрою, порушення сну, галюцинації; рідко: психічний розлад, сплутаність свідомості, сонливість; Частота невідома: депресія. Порушення з боку нервової системи: часто: запаморочення, біль голови; нечасто: вертиго, парестезія, дисгевзія, порушення нюху; частота невідома: непритомність. Порушення з боку серця: нечасто: інфаркт міокарда (внаслідок вираженого зниження артеріального тиску у груп пацієнтів підвищеного ризику), тахікардія, прискорене серцебиття, біль у грудях. Порушення з боку судин: часто: виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; нечасто: гостре порушення мозкового кровообігу (внаслідок вираженого зниження артеріального тиску у груп пацієнтів підвищеного ризику), синдром Рейно. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто: кашель; нечасто: риніт; дуже рідко: бронхоспазм, задишка, алергічний альвеоліт/еозинофільна пневмонія, синусит. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто: діарея, блювання; нечасто: біль у животі, нудота, диспепсія; рідко: сухість слизової оболонки ротової порожнини; дуже рідко: панкреатит, інтестинальний ангіоневротичний набряк, анорексія. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко: печінкова недостатність, гепатит, жовтяниця (гепатоцелюлярна або холестатична). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто: висипання на шкірі, свербіж шкіри; рідко: кропив'янка, псоріаз, алопеція, ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані; дуже рідко: токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, вульгарна пухирчатка, псевдолімфома шкіри, підвищене потовиділення (гіпергідроз). Повідомлялося про симптомокомплекс, який може включати один або кілька з наступних симптомів: лихоманка, васкуліт, міалгія, артралгія/артрит, позитивна реакція на антинуклеарні антитіла (АНА), збільшення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), еозинофілія та фото інші зміни з боку шкіри. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: рідко: м'язові судоми, біль у спині, біль у кінцівках. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто: порушення функції нирок; рідко: гостра ниркова недостатність, уремія; дуже рідко: анурія, олігурія; протеїнурія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто: імпотенція; рідко: гінекомастія, сексуальна дисфункція. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто: підвищена стомлюваність, астенія. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто: гіперкаліємія, підвищення концентрації сечовини в крові, підвищення концентрації креатиніну в крові, підвищення активності "печінкових" трансаміназ; рідко: зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, гіпербілірубінемія, гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиПодвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) Одночасна терапія інгібітором АПФ та антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) пов'язана з більш високою частотою розвитку артеріальної гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії та погіршення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно із застосуванням лише одного препарату, що впливає на АС. Подвійна блокада (наприклад, при поєднанні інгібітору АПФ з АРА II) повинна бути обмежена окремими випадками з ретельним моніторингом функції нирок, вміст калію та регулярним контролем АТ. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з лікарськими засобами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Калійзберігаючі діуретики, препарати калію, замінники харчової солі та інші лікарські препарати, що здатні збільшувати вміст калію в сироватці крові. При одночасному застосуванні лізиноприлу з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон), препаратами калію або калійвмісними замінниками харчової кухонної солі та іншими лікарськими препаратами, здатними збільшувати вміст калію в сироватці крові (включаючи антагоністи препарати, що містять котримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол), підвищується ризик розвитку гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок). Тому ці комбінації призначають з обережністю, під контролем вмісту калію в плазмі та функції нирок. У літніх пацієнтів і пацієнтів з порушенням функції нирок одночасний прийом інгібіторів АПФ з сульфаметоксазолом/триметопримом супроводжувався тяжкою гіперкаліємією, яка, як вважається, була викликана триметопримом, тому лізиноприл слід застосовувати з обережністю з препаратами, що містять тріметоприм. Інші гіпотензивні лікарські засоби При одночасному застосуванні з вазодилататорами, бета-адреноблокаторами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, діуретиками та іншими гіпотензивними лікарськими засобами посилюється вираженість антигіпертензивної дії лізиноприлу. Препарати літію При одночасному застосуванні лізиноприлу із препаратами літію виведення літію з організму може знижуватися. Тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у плазмі крові. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) та високі дози ацетилсаліцилової кислоти (≥3 г/добу) Нестероїдні протизапальні препарати (у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2) та ацетилсаліцилова кислота у дозах понад 3 г/добу, знижують антигіпертензивний ефект лізиноприлу. У деяких пацієнтів з порушеною функцією нирок (наприклад, у літніх пацієнтів або пацієнтів з зневодненням, у тому числі хворих на діуретики), які отримують терапію НПЗП (у тому числі селективними інгібіторами ЦОГ-2), одночасне застосування інгібіторів АПФ або АРА II може спричинити подальше погіршення здоров'я. функції нирок, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, та гіперкаліємію. Ці ефекти зазвичай оборотні. Одночасне застосування інгібіторів АПФ та нестероїдних протизапальних засобів має проводитися з обережністю (особливо у літніх пацієнтів та у пацієнтів з порушеною функцією нирок). Пацієнти повинні мати адекватну кількість рідини. Рекомендується ретельно контролювати функцію нирок як на початку, так і в процесі лікування. Не протипоказано застосування лізиноприлу в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою як антиагрегантний засіб. Гіпоглікемічні лікарські засоби Одночасний прийом лізиноприлу та інсуліну, а також пероральних гіпоглікемічних засобів може призводити до розвитку гіпоглікемії. Найбільший ризик розвитку спостерігається протягом перших тижнів сумісного застосування, а також у пацієнтів із порушенням функції нирок. Трициклічні антидепресанти / нейролептики / засоби для загальної анестезії / наркотичні засоби При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами, нейролептиками, засобами загальної анестезії, барбітуратами міорелаксантами спостерігається посилення антигіпертензивної дії лізиноприлу. Альфа- та бета-адреноміметики Альфа- та бета-адреноміметики (симпатоміметики), такі як епінефрин (адреналін), ізопротеренол, добутамін, допамін, можуть знижувати антигіпертензивний ефект лізиноприлу. Баклофен Посилює антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Слід ретельно контролювати артеріальний тиск і, у разі потреби, коригувати дозу гіпотензивних препаратів. Етанол При одночасному застосуванні етанол посилює антигіпертензивну дію лізиноприлу. Естрогени Естрогени послаблюють антигіпертензивний ефект лізиноприлу через затримку рідини. Алопуринол, прокаїнамід, цитостатики, імунодепресанти, глюкокортикостероїди (при системному застосуванні) Спільне застосування інгібіторів АПФ з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками збільшує ризик розвитку нейтропенії/агранулоцитозу. Препарати золота При одночасному застосуванні лізиноприлу та препаратів золота внутрішньовенно (натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Інгібітори mTOR (mammalion Target of Rapamycin - мета рапаміцину в клітинах ссавців) (наприклад, темсіролімус, сиролімус, еверолімус) У пацієнтів, які приймають одночасно інгібітори АПФ та інгібітори mTOR (темсіролімус, сиролімус, еверолімус), спостерігалося збільшення частоти розвитку ангіоневротичного набряку. Інгібітори дипептидилпептидази IV типу (ДПП-IV) (гліптини), наприклад, ситагліптин, саксагліптин, віллдагліптин, лінагліптин У пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ та інгібітори дипептидилпептидази IV типу (гліптини), спостерігалося збільшення частоти розвитку ангіоневротичного набряку. Естрамустін Збільшення частоти розвитку ангіоневротичного набряку при одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ. Інгібітори нейтральної ендопептидази (НЕП) Повідомлялося про підвищений ризик розвитку ангіоневротичного набряку при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та рацекадотрилу (інгібітор енкефалінази). При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ з лікарськими препаратами, що містять сакубітрил (інгібітор неприлізину), зростає ризик розвитку ангіоневротичного набряку, через що одночасне застосування зазначених препаратів протипоказане. Інгібітори АПФ слід призначати не раніше, ніж через 36 годин після відміни препаратів, що містять сакубітрил. Протипоказано призначення препаратів, що містять сакубітрил, пацієнтам, які отримують інгібітори АПФ, а також протягом 36 годин після відміни інгібіторів АПФ. Тканинні активатори плазміногену В обсерваційних дослідженнях виявлено підвищену частоту розвитку ангіоневротичного набряку у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ після застосування алтеплази для тромболітичної терапії ішемічного інсульту. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну Спільне застосування лізиноприлу із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну може призводити до вираженої гіпонатріємії. Фармакокінетичні взаємодії Антациди та колестірамін знижують всмоктування лізиноприлу у шлунково-кишковому тракті.Спосіб застосування та дозиВсередину, I раз на добу вранці, незалежно від часу їди, переважно в один і той же час. Артеріальна гіпертензія Початкова доза лізиноприлу – 10 мг на добу. За відсутності терапевтичного ефекту дозу збільшують кожні 2-3 дні на 5 мг на добу до середньої терапевтичної дози 20-40 мг на добу. Звичайна підтримуюча доза – 20 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 40 мг 1 раз на добу (у клінічних дослідженнях максимальна доза лізиноприлу становила 80 мг на добу, проте збільшення дози понад 40 мг на добу, зазвичай, не веде до подальшого зниження АТ). Терапевтичний ефект розвивається через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати зі збільшенням дози. При недостатньому терапевтичному ефекті можна комбінувати лізиноприл з іншими гіпотензивними засобами. Якщо пацієнт попередньо отримував лікування діуретиками, їх прийом повинен бути припинений за 2-3 дні до початку застосування лізиноприлу. Якщо це неможливо, то початкова доза не повинна перевищувати 5 мг на добу. Після прийому першої дози необхідно спостереження лікаря протягом кількох годин, оскільки може виникнути виражене зниження артеріального тиску. Реноваскулярна гіпертензія або інші стани з підвищеною активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи Початкова доза лізиноприлу становить 2,5-5 мг на добу під контролем артеріального тиску, функції нирок, концентрації калію у плазмі. Підтримуючу дозу встановлюють залежно від величини артеріального тиску. Порушення функції нирок Оскільки лізиноприл виводиться нирками, при нирковій недостатності початкова доза визначається залежно від кліренсу креатиніну. При кліренсі креатиніну (КК) 31-80 мл/хв початкова доза лізиноприлу становить 5-10 мг на добу, при КК 10-30 мл/хв - 2,5-5 мг на добу, при КК менше 10 мл/хв у тому числі у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі – 2,5 мг на добу. Підтримуюча доза визначається залежно від артеріального тиску (при регулярному контролі функції нирок, концентрації калію та натрію у крові). Хронічна серцева недостатність (одночасно з діуретиками та/або серцевими глікозидами) При ХСН початкова доза лізиноприлу становить 2,5 мг один раз на добу. Перший прийом лізиноприлу необхідно починати під пильним наглядом для того, щоб оцінити вплив препарату на артеріальний тиск. Надалі дозу лізиноприлу слід поступово збільшувати на 2,5 мг через 3-5 днів до 5-10-20 мг на добу. Не рекомендується перевищувати максимальну добову дозу лізиноприлу 20 мг (у клінічних дослідженнях максимальна доза лізиноприлу у пацієнтів із ХСН становила 35 мг 1 раз на добу). По можливості на початок прийому лізиноприлу слід зменшити дозу діуретика. До початку лікування лізиноприлом і далі в ході лікування слід регулярно контролювати АТ, функцію нирок, вміст калію та натрію в сироватці крові, щоб уникнути розвитку артеріальної гіпотензії та пов'язаного з нею порушення функції нирок. Раніше лікування гострого інфаркту міокарда (у складі комбінованої терапії у перші 24 години зі стабільними показниками гемодинаміки) Стартова терапія (перша 3 доби гострого інфаркту міокарда) У перші 24 години після гострого інфаркту призначають міокарда доза 5 мг лізиноприлу одноразово. Через 24 години (1 добу) призначають 5 мг лізиноприлу одноразово, через 48 годин (дві доби) – 10 мг лізиноприлу одноразово. Не можна починати лікування при систолічному артеріальному тиску менше 100 мм рт.ст. Пацієнтам з низьким систолічним АТ ( Підтримуюча терапія Підтримуюча доза лізиноприлу становить 10 мг один раз на добу. Курс лікування – не менше 6 тижнів. Надалі слід оцінити доцільність продовження терапії. Пацієнтам із симптомами серцевої недостатності рекомендується продовжувати прийом лізиноприлу. У разі розвитку артеріальної гіпотензії (систолічний артеріальний тиск Діабетична нефропатія (зниження альбумінурії у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу при нормальному артеріальному тиску, та у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з артеріальною гіпертензією) Початкова доза лізиноприлу становить 10 мг на добу, яку при необхідності підвищують до 20 мг на добу до досягнення цільових значень діастолічного артеріального тиску (діастолічний артеріальний тиск нижче 75 мм рт.ст. у положенні "сидячи" у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу і нижче 90 мм рт.ст., у положенні "сидячи" у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу). При порушенні функції нирок (КК менше 80 мл/хв) початкова доза визначається залежно від кліренсу креатиніну (див. вище).ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, сухість слизової оболонки порожнини рота, сонливість, затримка сечовипускання, запор, неспокій, підвищена дратівливість, ниркова недостатність, тахікардія, відчуття серцебиття, брадикардія, сухий кашель, порушення водно-електролітного балансу. Лікування: промивання шлунка, застосування ентеросорбентів та проносних засобів. При вираженому зниженні артеріального тиску необхідно перевести пацієнта в горизонтальне положення з піднятими вгору ногами, внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду, при необхідності застосування вазопресорних лікарських засобів. У разі розвитку стійкої до лікування брадикардії необхідно застосування штучного водія ритму. Необхідно контролювати функцію серцево-судинної та дихальної систем, АТ, концентрацію сечовини, кліренс креатиніну, водно-електролітний баланс. Гемодіаліз ефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСимптоматична артеріальна гіпотензія Найчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні об'єму циркулюючої крові (ОЦК), викликаної терапією діуретиками, зменшенням кухонної солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. У хворих на хронічну серцеву недостатність з одночасною нирковою недостатністю або без неї, можливе виражене зниження артеріального тиску. Під суворим контролем лікаря слід застосовувати лізиноприл у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для прийому наступної дози препарату. При застосуванні лізиноприлу, у деяких пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, але з нормальним або зниженим артеріальним тиском, може спостерігатися зниження артеріального тиску, що, як правило, не є причиною припинення лікування. До початку лікування лізиноприлом, по можливості, слід нормалізувати вміст натрію та/або заповнити обсяг циркулюючої крові, ретельно контролювати дію початкової дози лізиноприлу на пацієнта. У разі стенозу ниркових артерій (особливо при двосторонньому стенозі або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при недостатності кровообігу внаслідок нестачі натрію та/або рідини, застосування лізиноприлу може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється. незворотній навіть після відміни препарату. Артеріальна гіпотензія при гострому інфаркті міокарда При гострому інфаркті міокарда застосування лізиноприлу протипоказано при кардіогенному шоці та вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст.), т.к. у таких пацієнтів застосування вазодилататора може суттєво погіршити показники гемодинаміки. У пацієнтів з низьким систолі АТ (>100 мм рт.ст. і Мітральний стеноз/аортальний стеноз/гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія Лізиноприл, як і інші інгібітори АПФ, повинен обережно застосовуватися у пацієнтів з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також у пацієнтів з мітральним стенозом. Порушення функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок (КК менше 80 мл/хв) початкова доза лізиноприлу повинна бути змінена відповідно до КК. Регулярний контроль вмісту калію та концентрація креатиніну в плазмі є обов'язковою тактикою лікування таких пацієнтів. У пацієнтів із ХСН артеріальна гіпотензія може призвести до погіршення функції нирок. У таких пацієнтів відзначалися випадки гострої ниркової недостатності, звичайно оборотної. Реноваскулярна гіпертензія При двосторонньому стенозі, або за наявності стенозу артерії єдиної нирки, а також при недостатності кровообігу внаслідок нестачі натрію та/або рідини застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною після відміни препарату. Трансплантація нирки Досвід застосування лізиноприлу у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній. Гіперкаліємія Гіперкаліємія може розвинутись під час лікування інгібіторами АПФ, у тому числі і лізиноприлом. Факторами ризику гіперкаліємії є ниркова недостатність, зниження функції нирок, вік старше 70 років, цукровий діабет, деякі супутні стани (дегідратація, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз), одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків (таких як спіронолактон та його похідне еплерен). , харчових добавок/препаратів калію або замінників харчових солей, що містять калій, а також застосування інших препаратів, що сприяють підвищенню вмісту калію в крові (наприклад, гепарин). Застосування харчових добавок/препаратів калію, калійзберігаючих діуретиків, замінників харчових солей, що містять калій, може призвести до значного підвищення вмісту калію в крові, особливо у пацієнтів зі зниженою функцією нирок. Гіперкаліємія може призвести до серйозних, іноді фатальних порушень серцевого ритму. Якщо необхідний одночасний прийом лізиноприлу та зазначених вище препаратів, лікування має проводитися з обережністю на тлі регулярного контролю вмісту калію у плазмі. Порушення функції печінки У поодиноких випадках на фоні прийому інгібіторів АПФ спостерігався синдром розвитку холестатичної жовтяниці з переходом у фульмінантний некроз печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому незрозумілий. При появі жовтяниці або значного підвищення активності печінкових ферментів на фоні прийому інгібіторів АПФ слід припинити прийом препарату, пацієнт повинен перебувати під відповідним медичним наглядом. Нейтропенія/агранулоцитоз/тромбоцитопенія/анемія На фоні прийому інгібіторів АПФ можуть виникати нейтропенія/агранулоцитоз, тромбоцитопенія та анемія. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та за відсутності інших обтяжливих факторів нейтропенія розвивається рідко. З особливою обережністю слід застосовувати лізиноприл у пацієнтів із системними захворюваннями сполучної тканини, на фоні прийому імунодепресантів, алопуринолу або прокаїнаміду, особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок. У деяких пацієнтів виникали важкі інфекції, у ряді випадків стійкі до інтенсивної антибіотикотерапії. При застосуванні лізиноприлу у таких пацієнтів рекомендується періодично контролювати вміст лейкоцитів у крові. Пацієнти повинні повідомляти лікаря про будь-які ознаки інфекційних захворювань (наприклад, біль у горлі, гарячка). Реакції гіперчутливості/ангіоневротичний набряк Ангіоневротичний набряк особи, кінцівок, губ, язика може виникнути у будь-який період лікування, вимагає відміни препарату, застосування антигістамінних препаратів та спостереження за пацієнтом з боку лікаря до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк з набряком гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів і, як наслідок, смерті. Необхідно проводити невідкладну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) та забезпечити прохідність дихальних шляхів. У поодиноких випадках на тлі терапії інгібіторами АПФ розвивається інтестинальний набряк (ангіоневротичний набряк кишечника). При цьому у пацієнтів відзначається біль у животі як ізольований симптом або у поєднанні з нудотою та блюванням, у деяких випадках без попереднього ангіоневротичного набряку обличчя та при нормальному рівні Cl-естрази. Діагноз встановлюється за допомогою комп'ютерної томографії черевної порожнини, ультразвукового дослідження або хірургічного втручання. Симптоми зникали після припинення інгібіторів АПФ. Можливість розвитку інтестинального набряку необхідно враховувати під час проведення диференціальної діагностики болю у животі у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ. Пацієнти, що мають в анамнезі ангіоневротичний набряк, не пов'язаний з прийомом інгібіторів АПФ, можуть бути схильними до ризику розвитку ангіоневротичного набряку на тлі терапії інгібіторами АПФ. У пацієнтів негроїдної раси, які приймали інгібітори АПФ, ангіоневротичний набряк спостерігався частіше, ніж у інших рас. Збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку спостерігалося у пацієнтів, які одночасно приймають інгібітори АПФ та такі лікарські засоби, як інгібітори mTOR (темсиролімус, сиролімус, еверолімус), інгібітори дипептидилпептидази IV типу (ситагліптин, саксагліптин, відаценіда , сакубітрил) та тканинні активатори плазміногену Анафілактоїдні реакції під час проведення десенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ при проведенні десенсибілізації отрутою гіменоптери (перетинчастокрилих), вкрай рідко можлива поява загрозливого життя анафілактоїдної реакції. Необхідно тимчасово припинити лікування інгібітором АПФ перед початком курсу десенсибілізації. Анафілактоїдні реакції під час проведення аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ-аферезу) У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, можливий розвиток анафілактоїдних реакцій при проведенні ЛПНЩ-аферезу з використанням декстрану сульфату. Розвиток даних реакцій можна запобігти, якщо тимчасово скасовувати інгібітор АПФ до початку кожної процедури ЛПНГ-аферезу. Гемодіаліз з використанням високопроточних мембран Можливе виникнення анафілактоїдних реакцій при одночасному проведенні гемодіалізу з використанням високопроточних мембран (в т.ч. AN69®). Необхідно розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу чи іншого гіпотензивного засобу. Цукровий діабет При застосуванні лізиноприлу у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують пероральні гіпоглікемічні засоби або інсулін, протягом першого місяця лікування необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові. Кашель При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали сухий кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Хірургічні втручання/загальна анестезія Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічну хірургію) слід інформувати лікаря/анестезіолога про застосування інгібітора АПФ. При великих хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. У пацієнтів похилого віку застосування стандартних доз призводить до більш високої концентрації лізиноприлу в крові, тому потрібна особлива обережність щодо дози, незважаючи на те, що відмінностей в антигіпертензивній дії лізиноприлу у літніх та молодих пацієнтів не виявлено. Не рекомендується застосування лізиноприлу у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда, якщо систолічний артеріальний тиск не перевищує 100 мм рт. ст. Гіперкаліємія Гіперкаліємія може розвинутись на фоні терапії інгібіторами АПФ, включаючи лізиноприл. Факторами ризику гіперкаліємії є ниркова недостатність, літній вік (старше 65 років), цукровий діабет, деякі супутні стани (зниження ОЦК, гостра серцева недостатність у стадії декомпенсації, метаболічний ацидоз), одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків (таких як спіронолактон, амілорид), а також препаратів калію, калій, що містять замінників харчової солі та інших лікарських засобів, що сприяють підвищенню вмісту калію в плазмі крові (наприклад, гепарину). При необхідності одночасного застосування лізиноприлу і перерахованих вище калійвмісних або підвищують вміст калію в плазмі крові лікарських засобів слід дотримуватися обережності і регулярно контролювати вміст калію в сироватці крові. Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) Повідомлялося про випадки артеріальної гіпотензії, непритомність, інсульт, гіперкаліємію та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) у сприйнятливих пацієнтів, особливо при одночасному застосуванні кількох лікарських препаратів, що впливають на РААС. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з лікарськими засобами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. У випадках, коли одночасне призначення двох лікарських засобів, що впливають на РААС, є необхідним, їх застосування має проводитися під контролем лікаря з особливою обережністю та з регулярним контролем функції нирок, показників АТ та вмісту електролітів у плазмі крові. Етнічні відмінності Слід враховувати, що у пацієнтів негроїдної раси ризик розвитку ангіоневротичного набряку є вищим. Як і інші інгібітори АПФ, лізиноприл менш ефективний щодо зниження артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси. Цей ефект пов'язаний з вираженим переважанням низькоренінового статусу у пацієнтів негроїдної раси з артеріальною гіпертензією. Комбінована терапія При гострому інфаркті міокарда показано застосування стандартної терапії (тромболітики, ацетилсаліцилова кислота як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокатори). Лізиноприл можна застосовувати разом із внутрішньовенним введенням або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Алкоголь У період лікування рекомендується вживати алкогольні напої, т.к. етанол посилює антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку застосування стандартних доз лізиноприлу призводить до більш високої концентрації лізиноприлу у плазмі. Тому потрібна особлива обережність щодо дози, незважаючи на те, що відмінностей в антигіпертензивній дії лізиноприлу у літніх та молодих пацієнтів не виявлено. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утриматися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливий розвиток слабкості або запаморочення, особливо на початку курсу лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 250 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. Упаковка: уп. контурні.

Дозування: 50 мг Фасування: N30 Форма выпуска: таб. Упаковка: упак. Производитель: Медисорб Завод-производитель: Медисорб(Россия) Действующее вещество: Алтея лекарственного травы экстракт.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: папаверину гідрохлорид 40 мг; Допоміжні речовини: рсахароза – 236,5 мг, крохмаль – 70 мг, кальцію стеарат – 3,5 мг. 20 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиПігулки білого кольору з ризиком.Фармакотерапевтична групаСпазмолітичний засіб, що має гіпотензивну дію. Інгібує фосфодіесте-разу, викликає накопичення в клітині цикло-аденозинмонофосфату та зниження вмісту Ca2+; знижує тонус і розслаблює гладкі м'язи внутрішніх органів (шлунково-кишкового тракту, дихальної та сечостатевої системи) та судин. У великих дозах знижує збудливість серцевого м'яза та уповільнює внутрішньосерцеву провідність. Дія на центральну нервову систему виражена слабо (у великих дозах має седативний ефект).ФармакокінетикаАбсорбція залежить від лікарської форми. Біодоступність у середньому – 54 %. Зв'язок із білками плазми – 90 %. Добре розподіляється, проникає крізь гістогематичні бар'єри. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 0,5-2 год (може подовжуватися до 24 год). Виводиться нирками як метаболітів. Повністю видаляється з крові при гемодіалізі.Показання до застосуванняПапаверин застосовують при спазмах гладких м'язів: органів черевної порожнини (холецистит, пілороспазм, спастичний коліт, ниркова колька); периферичних судин (ендартеріїт); судин головного мозку; судин серця – стенокардія (у складі комплексної терапії); бронхоспазму.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, атріовентрикулярна блокада, глаукома, тяжка печінкова недостатність, літній вік (ризик розвитку гіпертермії), дитячий вік (до десяти років).Вагітність та лактаціяПри вагітності та лактації безпека препарату не встановлена.Побічна діяШкірні покриви: алергічні реакції. З боку травного тракту: запор, підвищення активності печінкових трансаміназ. Серцево-судинна система: атріовентрикулярна блокада, шлуночкова екстрасистолія, зниження артеріального тиску. З боку системи кровотворення: еозинофілія. З боку центральної нервової системи: сонливість.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення гіпотензивного ефекту папаверину при сумісному застосуванні з трициклічними антидепресантами, прокаїнамідом, резерпіном, хінідином. Спазмолітична дія папаверину посилюється при одночасному застосуванні з барбітуратами. При одночасному застосуванні папаверин знижує протипаркінсонічний ефект леводопи та гіпотензивний ефект метилдопи.Спосіб застосування та дозиПапаверин приймають внутрішньо по 40-60 мг 3-4 рази на добу (дорослі). Вища разова доза – 200 мг, добова – 600 мг. Дітям віком 10-14 років – 20 мг (½ таблетки).ПередозуванняСимптоми передозування: диплопія, слабкість, зниження артеріального тиску, сонливість. Лікування: симптоматичне (підтримка артеріального тиску).Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування прийом етанолу може бути виключений. Вазодилатуюча дія препарату знижується при курінні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина парацетамол 500 мг. Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 35.4 мг, повідон низькомолекулярний – 3.6 мг, стеаринова кислота – 3.6 мг, тальк – 7.4 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні. 10 шт. - Упаковки безячейкові контурні (2) - Пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАналгетик-антипіретик. Має аналгетичну, жарознижувальну і слабку протизапальну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібування синтезу простагландинів, переважним впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо парацетамол швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту, переважно в тонкій кишці, в основному шляхом пасивного транспорту. Після одноразового прийому в дозі 500 мг C max ;в плазмі досягається через 10-60 хв і становить близько 6 мкг/мл, потім поступово знижується і через 6 год становить 11-12 мкг/мл. Широко розподіляється в тканинах і в основному в рідких середовищах організму, за винятком жирової тканини та спинномозкової рідини. Зв'язування з білками не перевищує 10% і незначно збільшується при передозуванні. Сульфатний та глюкуронідний метаболіти не зв'язуються з білками плазми навіть у відносно високих концентраціях. Парацетамол метаболізується переважно в печінці шляхом кон'югації з глюкуронідом, кон'югації з сульфатом та окиснення за участю змішаних оксидаз печінки та цитохрому P450. Гідроксильований метаболіт з негативною дією - N-ацетил-p-бензохінонімін, який утворюється в дуже невеликих кількостях у печінці та нирках під впливом змішаних оксидаз і зазвичай детоксифікується шляхом зв'язування з глютатіоном, може розжарюватися при передозуванні парацетамолу та викликати пошкодження. У дорослих більша частина парацетамолу зв'язується з глюкуроновою кислотою і меншою мірою - із сірчаною кислотою. Ці кон'юговані метаболіти не мають біологічної активності. У недоношених дітей, новонароджених та на першому році життя переважає сульфатний метаболіт. T1/2; становить 1-3 год. У пацієнтів з цирозом печінки T1/2; дещо більше. Нирковий кліренс парацетамолу становить 5%. Виводиться із сечею головним чином у вигляді глюкуронідних та сульфатних кон'югатів. Менш 5% виводиться у вигляді незміненого парацетамолу.Клінічна фармакологіяАналгетик-антипіретик.Показання до застосуванняБольовий синдром слабкої та помірної інтенсивності різного генезу (в т.ч. головний біль, мігрень, зубний біль, невралгія, міалгія, альгодисменорея; біль при травмах, опіках). Гарячка при інфекційно-запальних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняХронічний алкоголізм, підвищена чутливість до парацетамолу.Вагітність та лактаціяПарацетамол проникає крізь плацентарний бар'єр. До цього часу не відзначено негативного впливу парацетамолу на плід у людини. Парацетамол виділяється з грудним молоком: вміст у молоці становить 0,04-0,23% дози, прийнятої матір'ю. При необхідності застосування парацетамолу при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) слід ретельно зважити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода чи дитини. В ;експериментальних дослідженнях ;не встановлено ембріотоксичну, тератогенну та мутагенну дію парацетамолу. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – диспептичні явища, при тривалому застосуванні у високих дозах – гепатотоксична дія. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, свербіж, кропив'янка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів печінки, засобами, що мають гепатотоксичну дію, виникає ризик посилення гепатотоксичної дії парацетамолу. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами можливе невелике або помірне підвищення протромбінового часу. При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливе зменшення всмоктування парацетамолу. При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами прискорюється виведення парацетамолу з організму та можливе зменшення його аналгетичної дії. При одночасному застосуванні з урикозуричними засобами знижується ефективність. При одночасному застосуванні активованого вугілля знижується біодоступність парацетамолу. При одночасному застосуванні з діазепамом можливе зменшення екскреції діазепаму. Є повідомлення про можливість посилення мієлодепресивного ефекту зидовудину при одночасному застосуванні з парацетамолом. Описано випадок тяжкого токсичного ураження печінки. Описано випадки проявів токсичної дії парацетамолу при одночасному застосуванні з ізоніазидом. При одночасному застосуванні з карбамазепіном, фенітоїном, фенобарбіталом, примідоном зменшується ефективність парацетамолу, що зумовлено підвищенням його метаболізму (процесів глюкуронізації та окиснення) та виведення з організму. Описано випадки гепатотоксичності при одночасному застосуванні парацетамолу та фенобарбіталу. При застосуванні колестираміну протягом періоду менше 1 години після прийому парацетамолу можливе зменшення абсорбції останнього. При одночасному застосуванні з ламотриджином помірно збільшується виведення ламотриджину з організму. При одночасному застосуванні з метоклопрамідом можливе збільшення абсорбції парацетамолу та підвищення його концентрації у плазмі крові. При одночасному застосуванні з пробенецидом можливе зменшення кліренсу парацетамолу; з рифампіцином, сульфінпіразоном – можливе підвищення кліренсу парацетамолу внаслідок підвищення його метаболізму у печінці. При одночасному застосуванні з етинілестрадіолом підвищується всмоктування парацетамолу з кишківника.Спосіб застосування та дозиВсередину або ректально у дорослих та підлітків з масою тіла більше 60 кг застосовують у разовій дозі 500 мг, кратність прийому – до 4 разів на добу. Максимальна тривалість лікування – 5-7 днів. Максимальні дози: ;разова - 1 г, добова - 4 г. Разові дози для внутрішнього прийому для дітей віком 6-12 років - 250-500 мг, 1-5 років - 120-250 мг, від 3 місяців до 1 року - 60-120 мг, до 3 місяців - 10 мг/кг. Разові дози при ректальному застосуванні у дітей віком 6-12 років – 250-500 мг, 1-5 років – 125-250 мг. Кратність застосування – 4 рази на добу з інтервалом не менше 4 год. Максимальна тривалість лікування – 3 дні. Максимальна доза: 4 разові дози на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, з доброякісною гіпербілірубінемією, а також у хворих похилого віку. При тривалому застосуванні парацетамолу необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина парацетамол 500 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 35.4 мг, повідон низькомолекулярний – 3.6 мг, стеаринова кислота – 3.6 мг, тальк – 7.4 мг. 30 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаАналгезуюче, жарознижувальне. Інгібує синтез простагландину та знижує збудливість центру терморегуляції гіпоталамуса. Швидко всмоктується із ШКТ, зв'язується з білками плазми. Період напіввиведення з плазми 1-4 год. Метаболізується у печінці з утворенням глюкуроніду та сульфату парацетамолу. Виводиться нирками головним чином як продуктів кон'югації, менше 5% екскретується в незміненому вигляді.Показання до застосуванняБолі слабкої та помірної інтенсивності (головний та зубний біль, мігрень, біль у спині, артралгія, міалгія, невралгія, меналгія), гарячковий синдром при простудних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, порушення функцій нирок та печінки, алкоголізм, дитячий вік (до 6 років). При прийомі препарату Цефекон Д з обережністю застосовувати при синдромі Жільбер.Вагітність та лактаціяПарацетамол проникає крізь плацентарний бар'єр. До цього часу не відзначено негативного впливу парацетамолу на плід у людини. Парацетамол виділяється з грудним молоком: вміст у молоці становить 0,04-0,23% дози, прийнятої матір'ю. При необхідності застосування парацетамолу при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) слід ретельно зважити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода чи дитини.Побічна діяАгранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія, ниркова колька, асептична піурія, інтерстиціальний гломерулонефрит, алергічні реакції у вигляді висипань на шкірі.Взаємодія з лікарськими засобамиЗбільшує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину) та ймовірність ураження печінки гепатотоксичними препаратами. Метоклопрамід підвищує, а холестирамін знижує швидкість всмоктування. Барбітурати зменшують жарознижувальну активність.Спосіб застосування та дозиВсередину або ректально у дорослих та підлітків з масою тіла більше 60 кг застосовують у разовій дозі 500 мг, кратність прийому – до 4 разів на добу. Максимальна тривалість лікування – 5-7 днів. Максимальні дози: разова – 1 г, добова – 4 г. Разові дози для внутрішнього прийому для дітей віком 6-12 років - 250-500 мг, 1-5 років - 120-250 мг, від 3 місяців до 1 року - 60-120 мг, до 3 місяців - 10 мг/кг. Разові дози при ректальному застосуванні у дітей віком 6-12 років – 250-500 мг, 1-5 років – 125-250 мг.ПередозуванняСимптоми: у перші 24 год – блідість, нудота, блювання та біль в абдомінальній ділянці; через 12-48 год - пошкодження нирок та печінки з розвитком печінкової недостатності (енцефалопатія, кома, летальний кінець), серцеві аритмії та панкреатит. Поразка печінки можливі прийому 10 р і більше (у дорослих). Лікування: призначення метіоніну всередину або внутрішньовенне введення N-ацетилцистеїну.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРизик передозування зростає у хворих на алкогольні захворювання печінки нециротичного характеру. Тривале застосування одночасно з антикоагулянтами непрямої дії потребує постійного лікарського контролю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина парацетамол 500 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 35.4 мг, повідон низькомолекулярний – 3.6 мг, стеаринова кислота – 3.6 мг, тальк – 7.4 мг. 10 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаАналгезуюче, жарознижувальне. Інгібує синтез простагландину та знижує збудливість центру терморегуляції гіпоталамуса. Швидко всмоктується із ШКТ, зв'язується з білками плазми. Період напіввиведення з плазми 1-4 год. Метаболізується у печінці з утворенням глюкуроніду та сульфату парацетамолу. Виводиться нирками головним чином як продуктів кон'югації, менше 5% екскретується в незміненому вигляді.Показання до застосуванняБолі слабкої та помірної інтенсивності (головний та зубний біль, мігрень, біль у спині, артралгія, міалгія, невралгія, меналгія), гарячковий синдром при простудних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, порушення функцій нирок та печінки, алкоголізм, дитячий вік (до 6 років). При прийомі препарату Цефекон Д з обережністю застосовувати при синдромі Жільбер.Вагітність та лактаціяПарацетамол проникає крізь плацентарний бар'єр. До цього часу не відзначено негативного впливу парацетамолу на плід у людини. Парацетамол виділяється з грудним молоком: вміст у молоці становить 0,04-0,23% дози, прийнятої матір'ю. При необхідності застосування парацетамолу при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) слід ретельно зважити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода чи дитини.Побічна діяАгранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія, ниркова колька, асептична піурія, інтерстиціальний гломерулонефрит, алергічні реакції у вигляді висипань на шкірі.Взаємодія з лікарськими засобамиЗбільшує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину) та ймовірність ураження печінки гепатотоксичними препаратами. Метоклопрамід підвищує, а холестирамін знижує швидкість всмоктування. Барбітурати зменшують жарознижувальну активність.Спосіб застосування та дозиВсередину або ректально у дорослих та підлітків з масою тіла більше 60 кг застосовують у разовій дозі 500 мг, кратність прийому – до 4 разів на добу. Максимальна тривалість лікування – 5-7 днів. Максимальні дози: разова – 1 г, добова – 4 г. Разові дози для внутрішнього прийому для дітей віком 6-12 років - 250-500 мг, 1-5 років - 120-250 мг, від 3 місяців до 1 року - 60-120 мг, до 3 місяців - 10 мг/кг. Разові дози при ректальному застосуванні у дітей віком 6-12 років – 250-500 мг, 1-5 років – 125-250 мг.ПередозуванняСимптоми: у перші 24 год – блідість, нудота, блювання та біль в абдомінальній ділянці; через 12-48 год - пошкодження нирок та печінки з розвитком печінкової недостатності (енцефалопатія, кома, летальний кінець), серцеві аритмії та панкреатит. Поразка печінки можливі прийому 10 р і більше (у дорослих). Лікування: призначення метіоніну всередину або внутрішньовенне введення N-ацетилцистеїну.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРизик передозування зростає у хворих на алкогольні захворювання печінки нециротичного характеру. Тривале застосування одночасно з антикоагулянтами непрямої дії потребує постійного лікарського контролю.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: розагіліну мезилат 1,56 мг (у перерахунку на разагіліну 1,00 мг); Допоміжні речовини: маннітол, крохмаль картопляний, крохмаль прежелатинізований, тальк, магнію стеарат. По 7, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30, 50 або 100 таблеток у банки полімерні для лікарських засобів (у комплекті з кришками) з поліетилену низького тиску або в банки полімерні з поліетилену низького тиску, або поліпропілену з гвинтовою горловиною та кришкою нагвинчується з поліетилену низького тиску для вітамінів та лікарських засобів, або в банки полімерні з поліетилену низького тиску або поліпропілену з амортизатором і кришкою низького тиску, що натягується з поліетилену, для вітамінів і лікарських засобів. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10 контурних осередкових упаковок по 7, 10, 14 таблеток разом з інструкцією з медичного застосування поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою з обох боків.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб-МАО інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування Розагілін швидко всмоктується після прийому внутрішньо, максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 0,5 години. Абсолютна біодоступність після одноразового введення становить близько 36%. Їжа не впливає на час досягнення Сmах розагіліну в крові, однак, при споживанні жирної їжі Сmах і площа під кривою концентрації препарату (AUC) знижуються на 60% і 20% відповідно. Фармакокінетика має лінійний характер в діапазоні доз 0,5-2 мг. Розподіл Зв'язок із білками плазми крові коливається від 60% до 70%. Метаболізм Разагілін майже повністю метаболізується у печінці. Біотрансформація здійснюється шляхом N-деалкілування та/або гідроксилювання з утворенням основного біологічно малоактивного метаболіту - 1-аміноіндану, а також двох інших метаболітів 3-гідрокси-N-пропаргіл-1-аміноіндану та 3-гідрокси-1-аміноіндану. Метаболізм препарату здійснюється за участю ізоформи CYP1A2 системи цитохрому Р450. Виведення Разагілін виводиться переважно нирками (більше 60%) та меншою мірою через кишечник (більше 20%). Менш ніж 1% введеної дози препарату виділяється у незмінному вигляді. Період напіввиведення (Т1/2) становить 0,6-2 години. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у пацієнтів з легким та помірним ступенем ниркової недостатності. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю При легкому ступені печінкової недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.ФармакодинамікаРазагілін є виборчим необоротним інгібітором моноамінооксидази типу В (МАО-В), ферменту, що на 80% визначає активність моноамінооксидази в головному мозку та метаболізм дофаміну. Разагілін в 30-80 разів активніший щодо МАО-В, ніж до іншого типу цього ферменту - МАО-А. Внаслідок інгібуючої дії препарату на МАО-В у центральній нервовій системі (ЦНС) підвищується рівень дофаміну, знижується утворення токсичних вільних радикалів, надмірне утворення яких спостерігається у хворих на хворобу Паркінсона. Разагілін має також нейропротекторну дію. На відміну від невиборчих інгібіторів МАО, препарат у терапевтичних дозах не блокує метаболізм біогенних амінів (наприклад, тираміну), що надходять з їжею, у зв'язку з чим не викликає тирамін-обумовленого гіпертензивного синдрому ("сирний ефект").Показання до застосуванняЛікування хвороби Паркінсона (у вигляді монотерапії або комбінованої терапії з препаратами леводопи).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до розагіліну та/або будь-якого іншого компонента препарату. Одночасне застосування з іншими інгібіторами МАО (у тому числі лікарськими препаратами та харчовими добавками, що містять звіробій продірявлений), петидином. Перерва між скасуванням розагіліну та початком терапії цими лікарськими препаратами має становити не менше 14 днів. Печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня (класи В і С за шкалою Чайлд-Пью). Дитячий вік до 18 років (немає даних про ефективність та безпеку). З обережністю: печінкова недостатність легкого ступеня (клас А за шкалою Чайлд-П'ю); одночасне застосування з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) (у тому числі флуоксетином, флувоксаміном), селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (СІОЗСН), трициклічними та тетрациклічними антидепресантами C,Вагітність та лактаціяДані щодо застосування разагіліну у вагітних жінок відсутні. Результати досліджень на тваринах не вказують на наявність прямого або непрямого небажаного впливу на вагітність, ембріофетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. За необхідності застосування розагіліну у вагітних необхідно співвіднести очікувану користь для матері та передбачуваний ризик для плода. Згідно з експериментальними даними, розагілін інгібує секрецію пролактину і, таким чином, може пригнічувати лактацію. Відомості про проникнення разагіліну у грудне молоко відсутні. За необхідності застосування разагіліну в період грудного вигодовування необхідно співвіднести очікувану користь для матері та дитини.Побічна діяУ клінічних дослідженнях найчастіше виявлялися такі небажані явища: при іонотерапії – головний біль, депресія, запаморочення, грип, риніт; при терапії як допоміжна до терапії леводопою - дискінезія, ортостатична гіпотензія, падіння, біль у животі, нудота, блювання, сухість у роті; в обох режимах терапії - скелетно-м'язовий біль, біль у спині та шиї, артралгія. У наведеному нижче переліку описані небажані реакції, про які повідомлялося з підвищеною частотою у плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів, які отримували 1 мг на добу розагіліну. Частота небажаних реакцій визначена так: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, до При застосуванні як монотерапія Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – грип. Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): часто – рак шкіри. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: часто – лейкопенія. Порушення з боку імунної системи: часто – алергія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – зниження апетиту. Порушення психіки: часто – депресія, галюцинації*; частота невідома – імпульсні розлади*. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – головний біль, нечасто – порушення мозкового кровообігу; частота невідома – надмірна денна сонливість, епізоди раптового засинання, серотоніновий синдром*. Порушення органу зору: часто - кон'юнктивіт. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: часто – вертиго. Порушення з боку серця: часто – стенокардія, нечасто – інфаркт міокарда. Порушення з боку судин: частота невідома – гіпертензія*. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – риніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – здуття живота. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – дерматит, нечасто – везикульозно-бульозний висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – кістково-м'язовий біль, біль у шиї, артрит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – позиви до сечовипускання. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – лихоманка, нездужання. При застосуванні як допоміжна терапія Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): нечасто – меланома шкіри*. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – зниження апетиту. Порушення психіки: часто - галюцинації, кошмарні сновидіння; нечасто - сплутаність свідомості, імпульсні розлади *. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – дискінезія, часто – дистонія, синдром зап'ястного каналу, порушення рівноваги, нечасто – порушення мозкового кровообігу; частота невідома – надмірна денна сонливість, епізоди раптового засинання, серотоніновий синдром*. Порушення з боку серця: нечасто – стенокардія. Порушення з боку судин: часто – ортостатична гіпотензія*, частота невідома – гіпертензія*. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, запор, нудота та блювання, сухість у роті. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – артралгія, біль у шиї. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – зниження маси тіла. Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: часто – падіння. При хворобі Паркінсона виникають галюцинації та сплутаність свідомості. Відповідно до постреєстраційного досвіду зазначені симптоми відзначалися у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували розагіліну. *- див. Опис окремих небажаних реакцій. також розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами". Опис окремих небажаних реакцій Ортостатична гіпотензія Є дані про те, що в сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях повідомлялося про випадок тяжкої ортостатичної гіпотензії у однієї пацієнтки (0,3%) у групі разагіліну (препарат застосовувався як допоміжна терапія); у групі плацебо був відзначено жодного. Дані клінічних випробувань також свідчать про те, що ортостатична гіпотензія виникає найчастіше у перші два місяці лікування розагіліном та згодом зменшується. Гіпертонія При застосуванні разагіліну в післяреєстраційний період повідомлялося про підвищення артеріального тиску (АТ), включаючи рідкісні випадки гіпертонічних кризів у пацієнтів, які використовують у раціоні харчування продукти, багаті на тирамін. У післяреєстраційному періоді повідомлялося про випадок підвищення артеріального тиску у пацієнта, який застосовував офтальмологічний вазоконстриктор тетрагідрозолін та одночасно отримував лікування розагіліном. Імпульсивний розлад особистості Повідомлялося про випадки підвищення лібідо, гіперсексуальності, ігроманії, компульсивної потреби купувати або купувати, переїдання та компульсивне переїдання, клептоманію, дерматиломанію у пацієнтів, які перебувають на лікуванні агоністами дофамінових рецепторів та/або іншими дофаміномімі. Аналогічна картина імпульсивного розладу особистості спостерігалася в післяреєстраційному періоді у пацієнтів, які приймали розагілін, яка характеризувалася компульсивною та імпульсивною поведінкою, нав'язливими ідеями. Надмірна денна сонливість та епізоди раптового сну Надмірна денна сонливість може виникати у пацієнтів, які приймають агоністи дофаміну та/або інші дофамінергічні препарати. Повідомлялося про випадки подібної до надмірної денної сонливості на фоні лікування розагіліном. Повідомлялося також про випадки раптового засипання під час виконання пацієнтами звичайних повсякденних занять на фоні застосування розагіліну з дофамінергічними препаратами. У деяких пацієнтів перед засипанням не було жодних попереджувальних ознак, таких як надмірна сонливість. У ряді випадків подібні події були зареєстровані понад 1 рік після початку лікування. Галюцинації При хворобі Паркінсона виникають галюцинації та сплутаність свідомості. Відповідно до постреєстраційного досвіду зазначені симптоми відзначалися у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували розагіліну. Серотоніновий синдром Є дані про клінічні дослідження розагіліну, в яких одночасне застосування його з флуоксетином або флувоксаміном не допускалося. Однак були дозволені такі антидепресанти у зазначених дозах: амітриптилін не більше 50 мг на добу, тразодон не більше 100 мг на добу, циталопрам не більше 20 мг на добу, сертралін не більше 100 мг на добу та пароксетин не більше 30 мг на добу. Повідомлялося про серйозні небажані реакції, тому необхідно виявляти обережність при одночасному застосуванні СІОЗС, СІОЗСН, трициклічних/тетрациклічних антидепресантів та інгібіторів МАО. У післяреєстраційному періоді повідомлялося про випадки розвитку потенційно небезпечного для життя серотонінового синдрому, що проявляється збудженням, сплутаністю свідомості, ригідністю, лихоманкою та міоклонусом у пацієнтів, які отримували одночасно з розагіліном антидепресанти, меперидин (петидин), трамадол, метадон або проп. Меланома Є дані плацебо-контрольованих клінічних досліджень, де захворюваність на злоякісну меланому шкіри склала 2/380 (0,5%) у групі разагіліну 1 мг, що застосовувався як допоміжна терапія до терапії леводопою, проти 1/388 (0,3%) захворюваності групі плацебо. Повідомлялося також про випадки меланоми у післяреєстраційному періоді.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування розагіліну з іншими інгібіторами МАО, у тому числі з лікарськими препаратами та харчовими добавками, що містять звіробій продірявлений, протипоказано, оскільки існує ризик розвитку тяжкого гіпертонічного кризу внаслідок неселективного інгібування МАО. Повідомлялося про розвиток серйозних небажаних реакцій при одночасному застосуванні петидину та інгібіторів МАО, зокрема селективних інгібіторів МАО-В. Одночасне застосування розагіліну та петидину протипоказане. Повідомлялося про взаємодію інгібіторів МАО та симпатоміметичних лікарських препаратів при їх одночасному застосуванні. У зв'язку з властивістю разагіліну інгібувати МАО, одночасне застосування разагіліну з симпатоміметиками, такими як деконгестанти або комплексні протизастудні препарати для прийому внутрішньо або для назального застосування, що містять ефедрин або псевдоефедрин, не рекомендується. Повідомлялося про взаємодію декстрометорфану та невиборчих інгібіторів МАО при їх одночасному застосуванні. Тим не менш, у зв'язку з властивістю разагіліну інгібувати МАО, одночасне застосування разагіліну з декстрометорфаном та комбінованими лікарськими препаратами, що його містять, не рекомендується. Слід уникати одночасного застосування розагіліну з флуоксетином або флувоксаміном. Повідомлялося про розвиток серйозних небажаних реакцій при одночасному застосуванні СІОЗС, СІОЗСН, трициклічних та тетрациклічних антидепресантів з інгібіторами МАО. У зв'язку з властивістю разагіліну інгібувати МАО, необхідно бути обережним при одночасному його застосуванні з СІОЗС, СІОЗСН, трициклічними і тетрациклічними антидепресантами. У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримують разагілін як допоміжну терапію до тривалої терапії леводопою, леводопа не мала значного впливу на кліренс разагіліну. У дослідженнях in vitro показано, що основним ферментом, який бере участь у метаболізмі розагіліну, є ізофермент CYP1A2. Одночасне застосування ципрофлоксацину та розагіліну підвищує AUC останнього на 83%. Одночасне застосування разагіліну та теофіліну (субстрату ізоферменту CYP1A2) не впливало на фармакокінетику жодного з них. Таким чином, потужні інгібітори ізоферменту CYP1A2 можуть змінювати плазмову концентрацію розагіліну та вимагають обережного одночасного застосування. Існує ризик того, що у зв'язку з індукцією ізоферменту CYP1А2 у пацієнтів, що палять, може зменшуватися концентрація разагіліну в плазмі крові. Дослідження in vitro показали, що разагілін в концентрації 1 мкг/мл (що еквівалентно концентрації, що перевищує в 160 разів середню Сmах (5,9-8,5 нг/мл) після багаторазового прийому 1 мг розагіліну пацієнтами з хворобою Паркінсона) не інгібує ізо CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, CYP4A. Це свідчить про те, що терапевтичні концентрації разагіліну, швидше за все, не схильні до клінічно значущого впливу субстратів зазначених ізоферментів. При одночасному застосуванні ентакапону з розагіліном кліренс останнього збільшувався на 28%. Клінічні дослідження взаємодії тираміну та розагіліну у добровольців та пацієнтів з хворобою Паркінсона (0,5-1 мг на добу розагіліну або плацебо як додаткова терапія до леводопи протягом 6 місяців без обмеження прийому тираміну) показали, що будь-яка взаємодія розагіліну та тираміну відсутній і розагілін можна безпечно застосовувати без обмеження тираміну в раціоні.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо, незалежно від їди, в дозі 1 мг 1 раз на добу як при монотерапії, так і в комбінації з леводопою. Літні пацієнти Корекція дози у літніх пацієнтів не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки Застосування розагіліну у пацієнтів із печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня протипоказано. При застосуванні розагіліну у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня слід бути обережним. Якщо на фоні лікування розагіліном відзначається прогресування печінкової недостатності до середнього ступеня, застосування препарату слід припинити. Пацієнти з нирковою недостатністю Корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми передозування розагіліном подібні до таких при передозуванні невиборчими інгібіторами МАО (артеріальна гіпертензія, постуральна гіпотензія тощо). Лікування: специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати одночасного застосування розагіліну та флуоксетину або флувоксаміну. Інтервал між скасуванням флуоксетину та початком лікування розагіліном повинен становити 5 тижнів, а між скасуванням розагіліну та початком прийому флуоксетину або флувоксаміну – 14 днів. Повідомлялося про випадки імпульсного розладу особи у пацієнтів, які отримували лікування агоністами дофамінових рецепторів та/або іншими дофаміноміметиками. Ті самі розлади спостерігалися в післяреєстраційному періоді у пацієнтів, які приймали розагіліну. Необхідно спостерігати за пацієнтами через можливість розвитку імпульсивного розладу особистості. Пацієнти та особи, які здійснюють догляд, повинні бути поінформовані про можливість розвитку порушень з боку поведінки у пацієнтів, які приймають розагілін, включаючи компульсивну поведінку, нав'язливі ідеї, ігроманію, підвищення лібідо, гіперсексуальність, імпульсивну поведінку та компульсивні потреби купувати чи купувати. Одночасне застосування розагіліну з декстрометорфаном, з симпатоміметиками або комплексними протизастудними препаратами для прийому внутрішньо або для назального застосування, що містять ефедрин або псевдоефедрин, не рекомендується. Є дані про те, що хвороба Паркінсона, а не застосування будь-якого лікарського препарату, зокрема розагіліну, є фактором ризику для розвитку раку шкіри, зокрема меланоми. Необхідно попереджати пацієнта про необхідність звертатися до лікаря з появою будь-яких патологічних змін шкіри. Необхідно мати на увазі, що такі симптоми, як галюцинації та розгубленість, які з'являються на фоні лікування розагіліном, можуть бути розглянуті як прояв хвороби Паркінсона і як небажані реакції разагіліну. Необхідно з обережністю застосовувати розагілін у пацієнтів із печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості. Застосування розагіліну у пацієнтів із помірним порушенням функції печінки не рекомендується. У разі зміни ступеня тяжкості печінкової недостатності з легкою на середню застосування розагіліну необхідно припинити). Разагілін може викликати надмірну сонливість у денний час і іноді, особливо при використанні дофамінергічних препаратів, епізоди раптового засинання. Пацієнти мають бути проінформовані про це. Пацієнтів також слід попередити про можливі адитивні ефекти седативних препаратів, алкоголю або інших депресантів центральної нервової системи (наприклад, бензодіазепінів, антипсихотиків, антидепресантів) у поєднанні з розагіліном або при прийомі супутніх ліків, що підвищують рівень розагіліну в плазмі (наприклад. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи можливість появи значних побічних ефектів з боку центральної нервової системи в період лікування розагіліном, слід інформувати пацієнтів про необхідність дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняття потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Пацієнти з сонливістю і раптове засипання не повинні керувати автотранспортом і займатися потенційно небезпечними видами діяльності до тих пір, поки вони не переконаються, що препарат не має негативного впливу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: спіронолактон 25 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний); крохмаль картопляний; гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза); тальк; повідон (полівінілпіролідон); стеарат кальцію. Пігулки, 25 мг. По 10 або 14 таблеток у контурну коміркову упаковку. По 20, 30, 50, 60 або 100 таблеток у полімерні банки з кришкою. Кожну банку або 1, 2, 3, 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток, або 1, 2, 3, 4 контурних осередкових упаковок по 14 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, з фаскою з двох боків та ризиком з одного боку, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаДіуретичний калійзберігаючий засіб.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Біодоступність – 100%. Зв'язується з білками плазми приблизно на 98% (канренон - 90%). Максимальна концентрація (Сmах) канренону в плазмі досягається через 2-4 години після прийому. Після щоденного прийому 100 мг протягом 15 днів Сmах досягає 80 нг/мл, час досягнення після чергового ранкового прийому – 2-6 год. Об'єм розподілу – 0,05 л/кг. Метаболізм Спіронолактон метаболізується в печінці, перетворюючись на активні метаболіти: метаболіт, що містить сірку (80%), та частково канренон (20%). Спіронолактон погано проникає в органи та тканини, але при цьому сам та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, а канренон – у грудне молоко. Виведення Виводиться нирками (50% – у вигляді метаболітів, 10% – у незміненому вигляді) та частково через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) спіронолактону 13-24 год, активних метаболітів - до 15 год. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів При цирозі печінки та серцевої недостатності тривалість Т1/2 збільшується без ознак кумуляції, ймовірність якої вища за хронічної ниркової недостатності та гіперкаліємії.ФармакодинамікаСпіронолактон є калійзберігаючим діуретиком, дія якого зумовлена ​​антагоністом альдостерону (мінералокортикостероїдний гормон кори надниркових залоз). Альдостерон сприяє зворотному всмоктування іонів натрію в ниркових канальцях та посилює виведення іонів калію. Спіронолактон - конкурентний антагоніст альдостерону за впливом на дистальні відділи нефрону (конкурує за місця зв'язування на цитоплазматичних білкових рецепторах, знижує синтез пермеаз в альдестеронзалежній ділянці збірних трубочок і дистальних канальців), підвищує виведення іонів і натрію. знижує кислотність сечі. Посилення діурезу викликає антигіпертензивний ефект, який є непостійним. Діуретичний ефект проявляється на 2-5-й день лікування.Показання до застосуванняЕсенціальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії); набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися в монотерапії та у складі комбінованої терапії); стани, при яких може виявлятись вторинний гіперальдостеронізм, включаючи цироз печінки, що супроводжується асцитом та/або набряками, нефротичний синдром, а також інші стани, що супроводжуються набряками; гіпокаліємія/гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретиками та при неможливості застосування інших способів корекції вмісту калію); первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) – для короткого передопераційного курсу лікування; для встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму; тяжка хронічна серцева недостатність (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA) на фоні стандартної терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до спіронолактону або будь-якого іншого компонента препарату; хвороба Аддісона; гіперкаліємія; гіпонатріємія; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв); анурія; одночасне застосування еплеренону та інших калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію; дитячий вік до 3 років (тверда лікарська форма); вагітність; період грудного вигодовування; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Атріовентрикулярна блокада (можливість посилення у зв'язку з розвитком гіперкаліємії); цукровий діабет (при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності); діабетична нефропатія; дисменорея; гіперкальціємія; метаболічний ацидоз; печінкова недостатність, цироз печінки; хірургічні втручання; гінекомастія та одночасний прийом лікарських препаратів, що викликають гінекомастію; проведення місцевої та загальної анестезії; літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності та у період грудного вигодовування протипоказане. При необхідності застосування під час лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяПорушення з боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, мегалобластоз. Порушення з боку імунної системи: кропив'янка. Ендокринні порушення: огрубіння голосу, порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, метрорагія в клімактеричному періоді, гірсутизм. Порушення з боку нервової системи: атаксія, загальмованість, запаморочення, біль голови, сонливість, летаргія, сплутаність свідомості. Шлунково-кишкові порушення: нудота, блювання, діарея, виразки та кровотечі зі шлунково-кишкового тракту, гастрит, кишкова колька, біль у животі, запор. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: порушення функції печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: гіпертрихоз, свербіж шкіри, макулопапульозний та еритематозний шкірний висип, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: судоми литкових м'язів, м'язовий спазм. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: у чоловіків – гінекомастія (ймовірність розвитку залежить від дози, тривалості лікування і, зазвичай, носить оборотний характер і після відміни препарату зникає, лише в окремих випадках грудна залоза залишається дещо збільшеною), у жінок – болі у сфері молочних залоз, карцинома молочної залози (наявність зв'язку з прийомом препарату не встановлена), сексуальна дисфункція. Загальні порушення та реакції у місці введення: лікарська лихоманка, алопеція. Лабораторні та інструментальні дані: гіперурикемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, порушення водно-електролітного обміну (гіперкаліємія/гіпонатріємія) та кислотно-основного стану (метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз). Важливо повідомляти про підозрювані небажані реакції з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського препарату. Якщо у Вас виникли якісь небажані реакції, зверніться до лікаря, працівника аптеки або виробника. Медичним працівникам рекомендується повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефект антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, індандіону) та токсичність серцевих глікозидів (бо нормалізація вмісту калію в плазмі крові перешкоджає розвитку токсичності). Посилює метаболізм феназону (антипірину). Знижує чутливість судин до норепінефрину (вимагає обережності при проведенні анестезії), збільшує період напіввиведення дигоксину - можлива інтоксикація дигоксином. Посилює токсичну дію літію через зниження його кліренсу. Можливо, посилює дію недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, тубокурарину). Прискорює метаболізм та виведення карбеноксолону. Карбеноксолон сприяє затримці натрію спіронолактоном. Глюкокортикостероїдні препарати та діуретики (похідні бензотіазину, фуросеміду, етакринова кислота) посилюють та прискорюють діуретичний та натрійуретичний ефекти. Посилює дію діуретичних та гіпотензивних лікарських засобів. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) знижують діуретичний та натрійуретичний ефекти, збільшується ризик розвитку гіперкаліємії. Етанол, барбітурати, наркотичні речовини посилюють ризик ортостатичної гіпотензії. Глюкокортикостероїдні препарати посилюють діуретичний та натрійуретичний ефект при гіпоальбумінемії та/або гіпонатріємії. Зростає ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі з препаратами калію, калієвими добавками та калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) (ацидоз), антагоністами рецепторів до ангіотензину II, блокаторами альдостерону, індометацину, цикл. Саліцилат, індометацин знижують діуретичний ефект. Хлорид амонію, коліс тиранії сприяють розвитку гіперкаліємічного метаболічного ацидозу. Флудрокортизон спричиняє парадоксальне посилення канальцевої секреції калію. Знижує ефект мітотану. Посилює ефект триптореліну, бусереліну, гонадореліну.Спосіб застосування та дозиВсередину. Одночасно з їдою. При есенціальній гіпертензії: Добова доза для дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, при цьому збільшувати дозу слід поступово, 1 раз на 2 тижні. Щоб досягти адекватної відповіді на терапію, препарат необхідно приймати не менше ніж 2 тижні. За потреби проводять коригування дози. Ідіопатичний гіперальдостеронізм: Призначають 100-400 мг на добу. Виражений гіперальдостеронізм та гіпокаліємія: Добова доза становить 300 мг/добу (максимально 400 мг) за 2-3 прийоми, при поліпшенні стану дозу знижують до 25 мг/добу. При гіпокаліємії та/або гіпомагніємії, спричинених терапією діуретиками: Призначають препарат у дозі 25-100 мг на добу, одноразово або кілька прийомів. Максимальна добова доза 400 мг, якщо препарати калію для вживання або інші методи заповнення його дефіциту неефективні. Діагностика та лікування первинного гіперальдостеронізму: Як діагностичний засіб при короткому діагностичному тесті: Препарат призначають протягом 4 днів по 400 мг на добу, розподіливши добову дозу на кілька прийомів на день. При збільшенні вмісту калію в плазмі під час прийому препарату та зниженні після відміни його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. Як діагностичний засіб при тривалому діагностичному тесті: Препарат призначають у тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії та артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. Короткий курс передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму: Після того, як діагноз гіперальдостеронізму встановлений за допомогою точніших діагностичних методів, препарат слід приймати по 100-400 мг на добу, розділивши на 1-4 прийоми на добу протягом усього періоду підготовки до хірургічної операції. Якщо операція не показана, то препарат застосовується для тривалої підтримуючої терапії, при цьому застосовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта. Набряки на тлі нефротичного синдрому: Добова доза для дорослих зазвичай становить 100-200 мг на добу. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес, тому застосування даного препарату рекомендується тільки в тих випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними. При набряклому синдромі на тлі хронічної серцевої недостатності: Препарат призначають щодня, протягом 5 днів по 100-200 мг/сут на 2-3 прийоми, у комбінації з "петлевим" або тіазидним діуретиком. Залежно від ефекту (див. розділ "Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів") добову дозу ф зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна доза становить 200 мг на добу. Набряки на тлі цирозу печінки: Якщо сечі співвідношення іонів натрію і калію (Na+/K+) перевищують 1,0, то добова доза для дорослих зазвичай становить 100 мг. Якщо співвідношення менше 1,0 то добова доза для дорослих зазвичай дорівнює 200-400 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Набряки у дітей: Початкова доза у дітей старше 3 років становить 1-3,3 мг/кг маси тіла або 30-90 мг/м/сут на 1-4 прийоми. Через 5 днів дозу коригують і за необхідності збільшують у 3 рази порівняно з початковою. Застосування у пацієнтів похилого віку: Рекомендується розпочинати лікування з мінімальної дози та титрувати її до досягнення максимально необхідної дози під контролем функції печінки/нирок. Тяжка хронічна серцева недостатність (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA) на тлі стандартної терапії: Лікування починають з 25 мг 1 раз на добу, якщо калій сироватки крові менше 5,0 мг-екв/л та креатиніну крові менше 2,5 мг/л. Пацієнтам, які добре переносять дозу 25 мг 1 раз на добу, дозу можна збільшити до 50 мг 1 раз на добу. Лікування проводять під контролем вмісту калію та креатиніну крові через один тиждень після початку терапії або збільшення дози, потім щомісяця протягом перших 3-х місяців, потім щокварталу протягом року, а потім кожні 6 місяців.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, зниження артеріального тиску, діарея, висипання на шкірі, гіперкаліємія, гіперкальціємія, гіперкальціємія крові. Лікування: промивання шлунка, симптоматичне лікування дегідратації та артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водноелектролітний баланс за допомогою калій виводять діуретиків, швидкого парентерального введення розчину декстрози (глюкози) (5-20% розчини) з інсуліном з розрахунку 0,25-0,5 ОД на 1 г декстрози (глюкози); у разі потреби можна ввести повторно. У тяжких випадках проводять гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМожливе тимчасове підвищення концентрації азоту сечовини у сироватці крові, особливо при зниженій функції нирок та гіперкаліємії. Можливий оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз. При порушеннях функції нирок та печінки, а також у похилому віці необхідний регулярний контроль електролітів у плазмі крові та функції нирок. Препарат ускладнює визначення дигоксину, кортизолу та адреналіну у плазмі крові. Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, потребує особливої ​​обережності через можливість розвитку гіперкаліємії. При одночасному лікуванні НПЗП слід контролювати функцію нирок та вміст електролітів у плазмі крові. Слід уникати вживання їжі, багатої на калій. Під час лікування вживання алкоголю протипоказане. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У початковому періоді лікування забороняється керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Тривалість обмежень встановлюється у індивідуальному порядку.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 250 мг Фасування: N28 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Медісорб Завод-виробник: Медісорб(Росія) Діюча речовина: Тербінафін.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: толперизону гідрохлорид 50,0 мг або 150,0 мг; допоміжні речовини: лимонної кислоти моногідрат, лактози моногідрат (цукор молочний), крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна (тип 102), діоксид колоїдний кремнію (аеросил), магнію стеарат; оболонка: полівініловий спирт, титану діоксид, макрогол (ПЕГ), тальк. По 7, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30, 60 або 100 таблеток у полімерні банки з кришкою. Кожну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 6 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​білого кольору.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаАбсорбція та розподіл Після вживання толперизон добре всмоктується в тонкому кишечнику. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 0,5-1 годину після прийому. Через виражений пресистемний метаболізм біодоступність становить близько 20%. Багата жирами їжа збільшує біодоступність прийнятого внутрішньо толперизону приблизно до 100% і збільшує максимальну плазмову концентрацію приблизно на 45% порівняно з прийомом препарату натще, затримуючи час досягнення максимальної концентрації приблизно на 30 хв. Метаболізм та виведення Толперизон інтенсивно метаболізується у печінці та нирках. Фармакологічна активність метаболітів невідома. Виводиться через нирки у вигляді метаболітів (більш ніж 99%). Фармакологічна активність метаболітів невідома. Період напіввиведення (Т1/2) після внутрішнього прийому приблизно 2,5 год.ФармакодинамікаМіорелаксант центральної дії. Механізм впливу повністю не з'ясований. Толперизон має високу афінність до нервової тканини, досягаючи найбільших концентрацій у стовбурі головного мозку, спинному мозку та периферичній нервовій системі. Основний ефект толперізону опосередкований гальмуванням спинальних рефлекторних дуг. Ймовірно, цей ефект спільно з усуненням полегшення проведення збудження по низхідних шляхах забезпечує терапевтичну дію толперизону. Хімічна структура толперизону схожа на структуру лідокаїну. Подібно до лідокаїну, толперизон має мембраностабілізуючу дію і знижує електричну збудливість рухових нейронів та первинних аферентних волокон. Толперизон дозозалежно гальмує активність потенціалзалежних натрієвих каналів. Відповідно, знижується амплітуда та частота потенціалу дії. Також був доведений пригнічуючий ефект на потенціалзалежні кальцієві канали. Передбачається, що на додаток до його мембраностабілізуючої дії толперизон може гальмувати викид медіатора. Толперизон має деякі слабкі властивості α-адренергічних антагоністів та антимускаринову дію.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування спастичності у дорослих, зумовлене інсультом. Міофасціальний больовий синдром середнього та тяжкого ступеня тяжкості (в т.ч. м'язовий спазм при дорсопатіях).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до толперизону та/або інших допоміжних компонентів препарату; міастенія gravis; дитячий вік до 18 років; період грудного вигодовування; непереносимість лактози, дефіцит лактази та/або глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяВагітність В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенної дії толперизону. Через відсутність значних клінічних даних толперизон не слід застосовувати під час вагітності (особливо в І триместрі), за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Оскільки дані про виділення толперизону з грудним молоком відсутні, його застосування в період грудного вигодовування протипоказано.Побічна діяПрофіль безпеки толперизону підтверджується даними застосування більш ніж 12000 пацієнтів. Згідно з цими даними, найчастіше описані порушення з боку шкіри та підшкірних тканин, загальні, неврологічні та шлунково-кишкові розлади. У післяреєстраційний період використання толперизону кількість отриманих повідомлень про розвиток реакцій гіперчутливості, пов'язаних із застосуванням толперизону, становила близько 50-60% всіх отриманих повідомлень. Найчастіше це були несерйозні побічні реакції. Про загрозливі для життя алергічні реакції повідомлялося дуже рідко. Частота побічних явищ класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – анемія, лімфоаденопатія. Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції; дуже рідко – анафілактичний шок. Порушення метаболізму та харчування: нечасто – анорексія; дуже рідко – полідипсія. Психічні порушення: нечасто – порушення сну, безсоння; рідко – слабкість, депресія; дуже рідко – сплутаність свідомості. Порушення з боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – синдром дефіциту уваги, тремор, епілепсія, парестезія, судоми, нездужання, летаргія. Порушення з боку органу зору: рідко – зниження гостроти зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: рідко – шум у вухах, вертиго. Порушення з боку серця: рідко – стенокардія, тахікардія, відчуття серцебиття; дуже рідко – брадикардія. Порушення з боку судин: нечасто – артеріальна гіпотензія; рідко - "припливи" крові до обличчя. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка, носова кровотеча, тахіпное. Шлунково-кишкові порушення: нечасто – дискомфорт у животі, диспепсія, діарея, сухість у роті, нудота; рідко – біль в епігастрії, запор, метеоризм, блювання. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – печінкова недостатність середнього ступеня. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – алергічний дерматит, гіпергідроз, свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: нечасто – біль у м'язах, м'язова слабкість, біль у кінцівках; рідко – дискомфорт у кінцівках; дуже рідко – остеопіння. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – енурез, протеїнурія. Загальні порушення та реакції у місці введення: нечасто – астенія, почуття втоми, нездужання; рідко – відчуття сп'яніння, відчуття тепла, дратівливість, спрага; дуже рідко – дискомфорт у грудній клітці. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – гіпербілірубінемія, порушення функції печінки, тромбоцитопенія, лейкоцитоз; дуже рідко – гіперкреатинінемія. * В рамках постреєстраційного моніторингу повідомлялося про ангіоневротичний набряк, включаючи набряк обличчя та губ (частота невідома). Важливо повідомляти про підозрювані небажані реакції з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського препарату. Якщо у Вас виникли якісь небажані реакції, зверніться до лікаря, працівника аптеки або виробника. Медичним працівникам рекомендується повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження фармакокінетичної лікарської взаємодії з маркерним субстратом ізоферменту CYP2D6 декстрометорфаном показали, що одночасне застосування толперизону може підвищити вміст у крові лікарських речовин, що метаболізуються переважно ізоферментом CYP2D6 (тіоридазон, толтеродин, венлафаксін, У лабораторних експериментах на мікросомах печінки людини та гепатоцитах людини значного інгібування або індукції інших ізоферментів CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не виявлено. У зв'язку з різноманітністю метаболічних шляхів толперизону підвищення експозиції толперизону при одночасному застосуванні субстратів ізоферменту CYP2D6 та (або) інших препаратів не очікується. Біодоступність толперизону знижується при прийомі натще. Незважаючи на те, що толперизон є препаратом центральної дії, седативний ефект дуже низький. При одночасному застосуванні з іншими міорелаксантами центральної дії дозу толперизону слід зменшувати. Засоби для загальної анестезії, периферичні міорелаксанти, психотропні препарати, клонідин – посилюють ефект толперизону. Толперизон посилює дію ніфлумової кислоти, тому при одночасному застосуванні слід розглядати зменшення дози ніфлумової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ).Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, не розжовуючи, не розламуючи таблетку, запиваючи невеликою кількістю води. Біодоступність толперизону знижується при прийомі натще. По 50 мг 3 десь у день, поступово підвищуючи дозу до 150 мг 3 десь у день. Пацієнти з нирковою недостатністю Досвід застосування толперизону у пацієнтів з нирковою недостатністю обмежений, у даної категорії пацієнтів частіше виникали небажані реакції, тому у пацієнтів з порушеннями функції нирок середнього ступеня необхідно проводити підбір дози толперизону з ретельним наглядом за станом здоров'я пацієнта та контролем функції нирок. При тяжкому ураженні нирок призначення толперизону не рекомендується. Пацієнти з печінковою недостатністю Досвід застосування толперизону у пацієнтів із печінковою недостатністю обмежений. У даної категорії пацієнтів частіше виникали небажані реакції, тому у пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня необхідно проводити підбір дози толперизону з ретельним наглядом за станом здоров'я пацієнта та контролем функції печінки. При тяжких ураженнях печінки призначення толперизону не рекомендується.ПередозуванняДані про передозування толперизону нечисленні. У доклінічних дослідженнях гострої токсичності високі дози толперизону викликали атаксію, тоніко-клонічні судоми, задишку та дихальний параліч. Толперизон не має специфічного антидоту. При передозуванні рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНайчастішими небажаними реакціями є реакції гіперчутливості. Алергічні реакції виявляються від легенів до важких системних, включаючи анафілактичний шок. Симптоми алергічних реакцій: почервоніння, висипання, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), тахікардія, артеріальна гіпотензія, задишка. Пацієнти жіночої статі з реакціями гіперчутливості до інших препаратів або алергічними реакціями в анамнезі схильні до більш високого ризику. У разі відомої гіперчутливості до лідокаїну при застосуванні толперизону слід дотримуватись підвищеної обережності через можливі перехресні реакції. Пацієнтам слід бути уважними щодо будь-яких симптомів гіперчутливості. Якщо виникли симптоми, слід негайно припинити прийом толперизону і негайно звернутися до лікаря. Не слід повторно призначати толперизон після епізоду гіперчутливості до лікарського препарату, що його містить. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При прийомі толперизону можливий розвиток побічних ефектів (запаморочення, сонливість), тому слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та виконанні робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: торасемід 5,0 мг або 10,0 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), крохмаль картопляний, тальк, магнію стеарат. Таблетки, 5 мг та 10 мг. По 7, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30, 60 або 100 таблеток у полімерні банки з кришкою. Кожну банку або 1, 2, 3 або 4 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з коробкового картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, з ризиком з одного боку та фаскою з двох боків.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо торасемід швидко і практично повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ЖКТ). Максимальна концентрація (Сmах) торасеміду в плазмі відзначається через 1-2 години після прийому внутрішньо після їди. Біодоступність – 80-90% з незначними індивідуальними варіаціями. Діуретичний ефект зберігається до 18 годин, що полегшує переносимість терапії через відсутність дуже частого сечовипускання у перші години після прийому препарату внутрішньо, що обмежує активність пацієнтів. Розподіл Більше 99% торасеміду пов'язують із білками плазми крові. Видимий обсяг розподілу становить 16 л. Метаболізм Метаболізується у печінці за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. В результаті послідовних реакцій окиснення, гідроксилювання або кільцевого гідроксилювання утворюються три метаболіти (M1, М3 та М5), які зв'язуються з білками плазми крові на 86%, 95% та 97% відповідно. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) торасеміду та його метаболітів становить 3-4 години та не змінюється при хронічній нирковій недостатності. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв і нирковий кліренс – 10 мл/хв. У середньому близько 83% від прийнятої дози виводиться нирками: у незміненому вигляді (24%) у вигляді переважно неактивних метаболітів (M1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів: Ниркова недостатність: При нирковій недостатності Т1/2 не змінюється, період напіввиведення метаболітів М3 та М5 збільшується. Торасемід та його метаболіти незначно виводяться за допомогою гемодіалізу та гемофільтрації. Печінкова недостатність: При печінковій недостатності концентрація торасеміду в плазмі підвищується внаслідок зниження метаболізму препарату в печінці. У пацієнтів із серцевою або печінковою недостатністю Т1/2 торасеміду та метаболіту М5 незначно збільшено, кумуляція препарату малоймовірна.ФармакодинамікаТорасемід є "петлевим" діуретиком. Максимальний діуретичний ефект розвивається через 2-3 години після прийому препарату внутрішньо. Основний механізм дії препарату обумовлений оборотним зв'язуванням торасеміду з контранспортером натрію/хлору/калію, розташованим в апікальній мембрані товстого сегмента висхідної петлі Генле, внаслідок цього знижується або повністю інгібується реабсорбція іонів натрію та зменшується осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини та реабсорбція води. Торасемід блокує альдостеронові рецептори міокарда, зменшує фіброз та покращує діастолічну функцію міокарда. Торасемід меншою мірою, ніж фуросемід викликає гіпокаліємію, при цьому він виявляє більшу активність і його дію більш тривало. Застосування торасеміду є найбільш обґрунтованим вибором щодо тривалої терапії.Показання до застосуванняНабряковий синдром різного генезу, у т.ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки, легень та нирок. Артеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до торасеміду або будь-якого з компонентів препарату; алергія на сульфонаміди (сульфаніламідні протимікробні засоби або препарату сульфонілсечовини); ниркова недостатність з анурією; печінкова кома та/або прекома; виражена гіпокаліємія/гіпонатріємія; гіповолемія (з артеріальною гіпотензією чи без неї) чи дегідратація; різко виражені порушення відтоку сечі будь-якої етіології (включаючи одностороннє ураження сечовивідних шляхів); глікозидна інтоксикація; гострий гломерулонефрит; некомпенсований аортальний та мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; підвищення центрального венозного тиску (понад 10 мм рт.ст.); гіперурикемія; період грудного вигодовування; вік до 18 років (безпека та ефективність не вивчені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція. З обережністю: артеріальна гіпотензія; стенозуючий атеросклероз церебральних артерій; гіпопротеїнемія; гіпокаліємія; гіпонатріємія; схильність до гіперурикемії; порушення відтоку сечі (доброякісна гіперплазія передміхурової залози, звуження сечівника або гідронефроз); шлуночкова аритмія в анамнезі; гострий інфаркт міокарда (збільшення ризику розвитку кардіогенного шоку); діарея; панкреатит; цукровий діабет (зниження толерантності до глюкози); гепаторенальний синдром; подагра; анемія; вагітність.Вагітність та лактаціяТорасемід не має тератогенного ефекту і фетотоксичності, проникає через плацентарний бар'єр, викликаючи порушення водно-електролітного обміну та тромбоцитопенію у плода. Торасемід під час вагітності можна застосовувати тільки в тому випадку, коли користь для матері перевищує можливий потенційний ризик для плода, лише під контролем лікаря та лише у мінімальних дозах. Даних щодо виділення торасеміду з грудним молоком немає, тому за необхідності застосування препарату необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяНебажані реакції перераховані в залежності від анатомо-фізіологічної класифікації та частоти народження. Частота небажаних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): ​​дуже часто ≥1/10, часто ≥1/100 та Порушення з боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична або гемолітична анемія. Порушення з боку імунної системи: частота невідома – важкі анафілактичні реакції аж до шоку, які до теперішнього часу описані лише після внутрішньовенного введення. Порушення метаболізму та харчування: частота невідома - гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія, зниження толерантності до глюкози (можлива маніфестація цукрового діабету, що латентно протікає), метаболічний алкалоз. Симптомами, що вказують на розвиток порушень водно-електролітного та кислотно-лужного стану, можуть бути біль голови, сплутаність свідомості, судоми, тетанія, м'язова слабкість, порушень ритму серця та диспепсія; гіповолемія та дегідратація (частіше у пацієнтів похилого віку), які можуть призвести до гемоконцентрації з тенденцією до розвитку тромбозу. Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення, біль голови, сонливість; нечасто – судоми м'язів нижніх кінцівок; частота невідома - сплутаність свідомості, непритомність, парестезія (відчуття оніміння, "повзання мурашок" та поколювання в кінцівках). Порушення органу зору: частота невідома - порушення зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: частота невідома – порушення слуху, шум у вухах та/або втрата слуху (носить, як правило, оборотний характер) зазвичай у пацієнтів з нирковою недостатністю або гіпопротеїнемією (нефротичний синдром). Порушення з боку серця: нечасто – екстрасистолія, тахікардія, аритмія, посилене серцебиття. Порушення з боку судин: частота невідома – надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, колапс, зниження об'єму циркулюючої крові, тромбоз глибоких вен, тромбоемболія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – носові кровотечі. Шлунково-кишкові порушення: часто – діарея; нечасто – біль у животі, метеоризм, полідипсія; частота невідома – сухість у роті, нудота, блювання, втрата апетиту, диспепсичні розлади, гострий панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – внутрішньопечінковий холестаз. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – почервоніння обличчя; частота невідома - свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, пурпура, васкуліт, фотосенсибілізація. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: частота невідома – м'язова слабкість. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – збільшення частоти сечовипускання, поліурія, ніктурія; нечасто - прискорені позиви до сечовипускання; частота невідома – олігурія, затримка сечі (у пацієнтів із обструкцією сечовивідних шляхів), інтерстиціальний нефрит, гематурія. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: частота невідома – порушення потенції. Загальні порушення та реакції у місці введення: нечасто – лихоманка, астенія, слабкість, підвищена стомлюваність, гіперактивність, нервозність. Лабораторні та інструментальні дані: частота невідома - гіперглікемія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гіперурикемія (підвищення концентрації сечової кислоти в крові може викликати або посилити прояв подагри), невелике підвищення концентрації лужної фосфатази в крові, скорочене підвищення концентрації креатиніну "печінкових" ферментів (наприклад, гамма-глутамілтрансферази).Взаємодія з лікарськими засобамиТорасемід підвищує концентрацію та ризик розвитку нефро- та ототоксичної дії цефалоспоринів, аміноглікозидів, хлорамфеніколу, етакринової кислоти, цисплатину, амфотерицину В (внаслідок конкурентного ниркового виведення). Підвищує ефективність діазоксиду та теофіліну, знижує – гіпоглікемічних засобів, алопуринолу. Пресорні аміни та торасемід взаємно знижують ефективність. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію торасеміду у плазмі крові. При одночасному застосуванні торасеміду з глюкокортикостероїдами, амфотерицином В підвищується ризик розвитку гіпокаліємії, із серцевими глікозидами – зростає ризик розвитку глікозидної інтоксикації внаслідок розвитку гіпокаліємії (для високо- та низькополярних) та подовження періоду напіввиведення (для низькополярних). Знижує нирковий кліренс препаратів літію та підвищує ймовірність розвитку інтоксикації. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), сукральфат знижують діуретичний ефект унаслідок інгібування синтезу простагландину (ПГ), порушення активності реніну у плазмі крові та виведення альдостерону. Посилює антигіпертензивну дію гіпотензивних препаратів, нервово-м'язову блокаду деполяризуючих міорелаксантів (суксаметоній) та послаблює дію недеполяризуючих міорелаксантів (тубокурарин). Одночасний прийом великих доз саліцилатів на фоні терапії торасемідом збільшує ризик прояву їхньої токсичності (внаслідок конкурентного ниркового виведення). Послідовне або одночасне застосування торасеміду з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністами рецепторів ангіотензину II може призвести до вираженого зниження артеріального тиску. Цю небажану реакцію можна запобігти, знизивши дозу торасеміду або тимчасово відмінити його. Одночасне застосування торасеміду з пробенецидом або метотрексатом може зменшити ефективність торасеміду (один і той самий шлях секреції). З іншого боку, торасемід може призводити до зниження ниркової елімінації цих лікарських засобів. При одночасному застосуванні торасеміду та циклоспорину збільшується ризик розвитку подагричного артриту внаслідок того, що циклоспорин може спричинити порушення екскреції уратів нирками, а торасемід – гіперурикемію. Повідомлялося, що у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії, які приймають торасемід внутрішньо, при введенні рентгеноконтрастних засобів порушення функції нирок спостерігалося частіше, ніж у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії, яким перед введенням рентгеноконтрастних засобів проводили внутрішньовенну гідратацію.Спосіб застосування та дозиВсередину один раз на день, після сніданку, запиваючи невеликою кількістю води. Набряковий синдром різного генезу, у т.ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки, легень та нирок Звичайна терапевтична доза становить 5 мг внутрішньо один раз на день. За необхідності дозу слід поступово збільшити до 20-40 мг щодня, а окремих випадках - до 200 мг щодня. Препарат призначають на тривалий період або до зникнення набряків. Артеріальна гіпертензія Початкова доза становить 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) раз на день. При необхідності, доза може бути збільшена до 5 мг один раз на день. Пацієнтам похилого віку корекції дози не потрібні.ПередозуванняСимптоми: надмірно підвищений діурез, що супроводжується зниженням об'єму циркулюючої крові та порушенням електролітного балансу крові, з подальшим вираженим зниженням артеріального тиску, сонливістю та сплутаністю свідомості, колапсом. Можуть спостерігатися шлунково-кишкові розлади. Лікування: специфічного антидоту немає. Провокація блювання, промивання шлунка, активоване вугілля. Лікування симптоматичне, зниження дози або відміна препарату та одночасно поповнення об'єму циркулюючої крові та показників водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану під контролем сироваткових концентрацій електролітів та гематокриту. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати строго за призначенням лікаря. Пацієнти з підвищеною чутливістю до сульфаніламідів та похідних сульфонілсечовини можуть мати перехресну чутливість до торасеміду. Пацієнтам, які отримують високі дози препарату протягом тривалого періоду часу, щоб уникнути розвитку гіпонатріємії, метаболічного алкалозу та гіпокаліємії, рекомендується дієта з достатнім вмістом кухонної солі. Для профілактики гіпокатіємії рекомендується застосування препаратів калію, а також дотримуватися дієти, багатої на калій. Підвищений ризик розвитку порушень водно-електролітного балансу відзначається у пацієнтів із нирковою недостатністю. У ході курсового лікування необхідно періодично контролювати концентрацію електролітів плазми крові (в т.ч. натрій, кальцій, калій, магній), кислотно-основну рівновагу, залишковий азот, креатинін, сечову кислоту і проводити при необхідності відповідну корекційну терапію (з більшою кратністю у пацієнтів з частою блювотою і на тлі парентерально введених рідин). При появі або посиленні азотемії та олігурії у пацієнтів з тяжкими прогресуючими захворюваннями нирок рекомендується призупинити лікування. Підбір режиму дозування пацієнтам з асцитом на фоні цирозу печінки слід проводити в стаціонарних умовах (порушення водно-електролітної рівноваги можуть призвести до розвитку печінкової коми). Даної категорії пацієнтів показано регулярний контроль електролітів плазми. У пацієнтів, які страждають на цукровий діабет, або зі зниженою толерантністю до глюкози потрібен періодичний контроль концентрації глюкози в крові та сечі. У пацієнтів у несвідомому стані, з гіперплазією передміхурової залози, звуженням сечоводів, необхідний контроль діурезу у зв'язку з можливістю гострої затримки сечі. У пацієнтів, особливо на початку лікування препаратом та пацієнтів похилого віку, рекомендується проводити контроль електролітного балансу. При тривалому лікуванні рекомендується проводити регулярний контроль електролітного балансу (особливо концентрації калію), глюкози, сечової кислоти, креатиніну, ліпідів та клітинних компонентів крові. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, особливо тих, хто приймає серцеві глікозиди, викликана діуретиками гіпокаліємія може стати причиною розвитку аритмій. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування пацієнти повинні утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: торасемід 5,0 мг або 10,0 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), крохмаль картопляний, тальк, магнію стеарат. Таблетки, 5 мг та 10 мг. По 7, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30, 60 або 100 таблеток у полімерні банки з кришкою. Кожну банку або 1, 2, 3 або 4 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з коробкового картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, з ризиком з одного боку та фаскою з двох боків.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо торасемід швидко і практично повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ЖКТ). Максимальна концентрація (Сmах) торасеміду в плазмі відзначається через 1-2 години після прийому внутрішньо після їди. Біодоступність – 80-90% з незначними індивідуальними варіаціями. Діуретичний ефект зберігається до 18 годин, що полегшує переносимість терапії через відсутність дуже частого сечовипускання у перші години після прийому препарату внутрішньо, що обмежує активність пацієнтів. Розподіл Більше 99% торасеміду пов'язують із білками плазми крові. Видимий обсяг розподілу становить 16 л. Метаболізм Метаболізується у печінці за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. В результаті послідовних реакцій окиснення, гідроксилювання або кільцевого гідроксилювання утворюються три метаболіти (M1, М3 та М5), які зв'язуються з білками плазми крові на 86%, 95% та 97% відповідно. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) торасеміду та його метаболітів становить 3-4 години та не змінюється при хронічній нирковій недостатності. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв і нирковий кліренс – 10 мл/хв. У середньому близько 83% від прийнятої дози виводиться нирками: у незміненому вигляді (24%) у вигляді переважно неактивних метаболітів (M1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів: Ниркова недостатність: При нирковій недостатності Т1/2 не змінюється, період напіввиведення метаболітів М3 та М5 збільшується. Торасемід та його метаболіти незначно виводяться за допомогою гемодіалізу та гемофільтрації. Печінкова недостатність: При печінковій недостатності концентрація торасеміду в плазмі підвищується внаслідок зниження метаболізму препарату в печінці. У пацієнтів із серцевою або печінковою недостатністю Т1/2 торасеміду та метаболіту М5 незначно збільшено, кумуляція препарату малоймовірна.ФармакодинамікаТорасемід є "петлевим" діуретиком. Максимальний діуретичний ефект розвивається через 2-3 години після прийому препарату внутрішньо. Основний механізм дії препарату обумовлений оборотним зв'язуванням торасеміду з контранспортером натрію/хлору/калію, розташованим в апікальній мембрані товстого сегмента висхідної петлі Генле, внаслідок цього знижується або повністю інгібується реабсорбція іонів натрію та зменшується осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини та реабсорбція води. Торасемід блокує альдостеронові рецептори міокарда, зменшує фіброз та покращує діастолічну функцію міокарда. Торасемід меншою мірою, ніж фуросемід викликає гіпокаліємію, при цьому він виявляє більшу активність і його дію більш тривало. Застосування торасеміду є найбільш обґрунтованим вибором щодо тривалої терапії.Показання до застосуванняНабряковий синдром різного генезу, у т.ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки, легень та нирок. Артеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до торасеміду або будь-якого з компонентів препарату; алергія на сульфонаміди (сульфаніламідні протимікробні засоби або препарату сульфонілсечовини); ниркова недостатність з анурією; печінкова кома та/або прекома; виражена гіпокаліємія/гіпонатріємія; гіповолемія (з артеріальною гіпотензією чи без неї) чи дегідратація; різко виражені порушення відтоку сечі будь-якої етіології (включаючи одностороннє ураження сечовивідних шляхів); глікозидна інтоксикація; гострий гломерулонефрит; некомпенсований аортальний та мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; підвищення центрального венозного тиску (понад 10 мм рт.ст.); гіперурикемія; період грудного вигодовування; вік до 18 років (безпека та ефективність не вивчені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція. З обережністю: артеріальна гіпотензія; стенозуючий атеросклероз церебральних артерій; гіпопротеїнемія; гіпокаліємія; гіпонатріємія; схильність до гіперурикемії; порушення відтоку сечі (доброякісна гіперплазія передміхурової залози, звуження сечівника або гідронефроз); шлуночкова аритмія в анамнезі; гострий інфаркт міокарда (збільшення ризику розвитку кардіогенного шоку); діарея; панкреатит; цукровий діабет (зниження толерантності до глюкози); гепаторенальний синдром; подагра; анемія; вагітність.Вагітність та лактаціяТорасемід не має тератогенного ефекту і фетотоксичності, проникає через плацентарний бар'єр, викликаючи порушення водно-електролітного обміну та тромбоцитопенію у плода. Торасемід під час вагітності можна застосовувати тільки в тому випадку, коли користь для матері перевищує можливий потенційний ризик для плода, лише під контролем лікаря та лише у мінімальних дозах. Даних щодо виділення торасеміду з грудним молоком немає, тому за необхідності застосування препарату необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяНебажані реакції перераховані в залежності від анатомо-фізіологічної класифікації та частоти народження. Частота небажаних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): ​​дуже часто ≥1/10, часто ≥1/100 та Порушення з боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична або гемолітична анемія. Порушення з боку імунної системи: частота невідома – важкі анафілактичні реакції аж до шоку, які до теперішнього часу описані лише після внутрішньовенного введення. Порушення метаболізму та харчування: частота невідома - гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія, зниження толерантності до глюкози (можлива маніфестація цукрового діабету, що латентно протікає), метаболічний алкалоз. Симптомами, що вказують на розвиток порушень водно-електролітного та кислотно-лужного стану, можуть бути біль голови, сплутаність свідомості, судоми, тетанія, м'язова слабкість, порушень ритму серця та диспепсія; гіповолемія та дегідратація (частіше у пацієнтів похилого віку), які можуть призвести до гемоконцентрації з тенденцією до розвитку тромбозу. Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення, біль голови, сонливість; нечасто – судоми м'язів нижніх кінцівок; частота невідома - сплутаність свідомості, непритомність, парестезія (відчуття оніміння, "повзання мурашок" та поколювання в кінцівках). Порушення органу зору: частота невідома - порушення зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: частота невідома – порушення слуху, шум у вухах та/або втрата слуху (носить, як правило, оборотний характер) зазвичай у пацієнтів з нирковою недостатністю або гіпопротеїнемією (нефротичний синдром). Порушення з боку серця: нечасто – екстрасистолія, тахікардія, аритмія, посилене серцебиття. Порушення з боку судин: частота невідома – надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, колапс, зниження об'єму циркулюючої крові, тромбоз глибоких вен, тромбоемболія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – носові кровотечі. Шлунково-кишкові порушення: часто – діарея; нечасто – біль у животі, метеоризм, полідипсія; частота невідома – сухість у роті, нудота, блювання, втрата апетиту, диспепсичні розлади, гострий панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – внутрішньопечінковий холестаз. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – почервоніння обличчя; частота невідома - свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, пурпура, васкуліт, фотосенсибілізація. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: частота невідома – м'язова слабкість. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – збільшення частоти сечовипускання, поліурія, ніктурія; нечасто - прискорені позиви до сечовипускання; частота невідома – олігурія, затримка сечі (у пацієнтів із обструкцією сечовивідних шляхів), інтерстиціальний нефрит, гематурія. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: частота невідома – порушення потенції. Загальні порушення та реакції у місці введення: нечасто – лихоманка, астенія, слабкість, підвищена стомлюваність, гіперактивність, нервозність. Лабораторні та інструментальні дані: частота невідома - гіперглікемія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гіперурикемія (підвищення концентрації сечової кислоти в крові може викликати або посилити прояв подагри), невелике підвищення концентрації лужної фосфатази в крові, скорочене підвищення концентрації креатиніну "печінкових" ферментів (наприклад, гамма-глутамілтрансферази).Взаємодія з лікарськими засобамиТорасемід підвищує концентрацію та ризик розвитку нефро- та ототоксичної дії цефалоспоринів, аміноглікозидів, хлорамфеніколу, етакринової кислоти, цисплатину, амфотерицину В (внаслідок конкурентного ниркового виведення). Підвищує ефективність діазоксиду та теофіліну, знижує – гіпоглікемічних засобів, алопуринолу. Пресорні аміни та торасемід взаємно знижують ефективність. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію торасеміду у плазмі крові. При одночасному застосуванні торасеміду з глюкокортикостероїдами, амфотерицином В підвищується ризик розвитку гіпокаліємії, із серцевими глікозидами – зростає ризик розвитку глікозидної інтоксикації внаслідок розвитку гіпокаліємії (для високо- та низькополярних) та подовження періоду напіввиведення (для низькополярних). Знижує нирковий кліренс препаратів літію та підвищує ймовірність розвитку інтоксикації. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), сукральфат знижують діуретичний ефект унаслідок інгібування синтезу простагландину (ПГ), порушення активності реніну у плазмі крові та виведення альдостерону. Посилює антигіпертензивну дію гіпотензивних препаратів, нервово-м'язову блокаду деполяризуючих міорелаксантів (суксаметоній) та послаблює дію недеполяризуючих міорелаксантів (тубокурарин). Одночасний прийом великих доз саліцилатів на фоні терапії торасемідом збільшує ризик прояву їхньої токсичності (внаслідок конкурентного ниркового виведення). Послідовне або одночасне застосування торасеміду з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністами рецепторів ангіотензину II може призвести до вираженого зниження артеріального тиску. Цю небажану реакцію можна запобігти, знизивши дозу торасеміду або тимчасово відмінити його. Одночасне застосування торасеміду з пробенецидом або метотрексатом може зменшити ефективність торасеміду (один і той самий шлях секреції). З іншого боку, торасемід може призводити до зниження ниркової елімінації цих лікарських засобів. При одночасному застосуванні торасеміду та циклоспорину збільшується ризик розвитку подагричного артриту внаслідок того, що циклоспорин може спричинити порушення екскреції уратів нирками, а торасемід – гіперурикемію. Повідомлялося, що у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії, які приймають торасемід внутрішньо, при введенні рентгеноконтрастних засобів порушення функції нирок спостерігалося частіше, ніж у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії, яким перед введенням рентгеноконтрастних засобів проводили внутрішньовенну гідратацію.Спосіб застосування та дозиВсередину один раз на день, після сніданку, запиваючи невеликою кількістю води. Набряковий синдром різного генезу, у т.ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки, легень та нирок Звичайна терапевтична доза становить 5 мг внутрішньо один раз на день. За необхідності дозу слід поступово збільшити до 20-40 мг щодня, а окремих випадках - до 200 мг щодня. Препарат призначають на тривалий період або до зникнення набряків. Артеріальна гіпертензія Початкова доза становить 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) раз на день. При необхідності, доза може бути збільшена до 5 мг один раз на день. Пацієнтам похилого віку корекції дози не потрібні.ПередозуванняСимптоми: надмірно підвищений діурез, що супроводжується зниженням об'єму циркулюючої крові та порушенням електролітного балансу крові, з подальшим вираженим зниженням артеріального тиску, сонливістю та сплутаністю свідомості, колапсом. Можуть спостерігатися шлунково-кишкові розлади. Лікування: специфічного антидоту немає. Провокація блювання, промивання шлунка, активоване вугілля. Лікування симптоматичне, зниження дози або відміна препарату та одночасно поповнення об'єму циркулюючої крові та показників водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану під контролем сироваткових концентрацій електролітів та гематокриту. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати строго за призначенням лікаря. Пацієнти з підвищеною чутливістю до сульфаніламідів та похідних сульфонілсечовини можуть мати перехресну чутливість до торасеміду. Пацієнтам, які отримують високі дози препарату протягом тривалого періоду часу, щоб уникнути розвитку гіпонатріємії, метаболічного алкалозу та гіпокаліємії, рекомендується дієта з достатнім вмістом кухонної солі. Для профілактики гіпокатіємії рекомендується застосування препаратів калію, а також дотримуватися дієти, багатої на калій. Підвищений ризик розвитку порушень водно-електролітного балансу відзначається у пацієнтів із нирковою недостатністю. У ході курсового лікування необхідно періодично контролювати концентрацію електролітів плазми крові (в т.ч. натрій, кальцій, калій, магній), кислотно-основну рівновагу, залишковий азот, креатинін, сечову кислоту і проводити при необхідності відповідну корекційну терапію (з більшою кратністю у пацієнтів з частою блювотою і на тлі парентерально введених рідин). При появі або посиленні азотемії та олігурії у пацієнтів з тяжкими прогресуючими захворюваннями нирок рекомендується призупинити лікування. Підбір режиму дозування пацієнтам з асцитом на фоні цирозу печінки слід проводити в стаціонарних умовах (порушення водно-електролітної рівноваги можуть призвести до розвитку печінкової коми). Даної категорії пацієнтів показано регулярний контроль електролітів плазми. У пацієнтів, які страждають на цукровий діабет, або зі зниженою толерантністю до глюкози потрібен періодичний контроль концентрації глюкози в крові та сечі. У пацієнтів у несвідомому стані, з гіперплазією передміхурової залози, звуженням сечоводів, необхідний контроль діурезу у зв'язку з можливістю гострої затримки сечі. У пацієнтів, особливо на початку лікування препаратом та пацієнтів похилого віку, рекомендується проводити контроль електролітного балансу. При тривалому лікуванні рекомендується проводити регулярний контроль електролітного балансу (особливо концентрації калію), глюкози, сечової кислоти, креатиніну, ліпідів та клітинних компонентів крові. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, особливо тих, хто приймає серцеві глікозиди, викликана діуретиками гіпокаліємія може стати причиною розвитку аритмій. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування пацієнти повинні утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючі речовини: ацетилсаліцилова кислота 240,00 мг; кофеїну моногідрат (у перерахунку на кофеїн) 30,00 мг (27,45 мг); парацетамол 180,00 мг; допоміжні речовини: какао-бобовий порошок; лимонної кислоти; моногідрат; крохмаль картопляний; тальк; стеарат кальцію; сахароза (цукор) Пігулки. По 7, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 6 або 10 таблеток у контурне безячейкове пакування з паперу з полімерним покриттям. По 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Контурні упаковки з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки світло-коричневого кольору з вкрапленнями, фаскою і ризиком, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (НПЗП+аналгезуючий ненаркотичний засіб+психостимулюючий засіб).ФармакокінетикаАцетилсаліцилова кислота При вживанні абсорбція повна. Під час абсорбції піддається пресистемної елімінації у стінці кишечника та системної у печінці (деацетилюється). Резорбована частина швидко гідролізується холінестеразами та альбумінестеразою, тому період напіввиведення (Т1/2) – не більше 15-20 хв. В організмі циркулює (на 75-90% у зв'язку з альбуміном) та розподіляється у тканинах у вигляді аніону саліцилової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації – 2 год. Метаболізується переважно в печінці з утворенням 4 метаболітів, що виявляються у багатьох тканинах та сечі. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у вигляді саліцилату (60%) та його метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). Швидкість виведення залежить від дози: прийом невеликих доз Т1/2 становить 2-3 год, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 год. У новонароджених елімінація саліцилатів здійснюється значно повільніше, ніж у дорослих. Парацетамол Висока абсорбція, час досягнення максимальної концентрації становить 0,5-2 год; максимальна концентрація – 5-20 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми – 15%. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої матір'ю, що годує, дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу у плазмі досягається при його призначенні у дозі 10-15 мг/кг. Метаболізується в печінці (90-95%): 80% вступає в реакції кон'югації з глюкуроновою кислотою та сульфатами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням 8 активних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном з утворенням вже неактивних метаболітів. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. У метаболізмі також бере участь ізофермент CYP2E1. Т1/2 становить 1-4 год. Виводиться нирками як метаболітів, переважно кон'югатів, лише 3% у незміненому вигляді. У хворих похилого віку знижується кліренс препарату і збільшується Т1/2. Кофеїн При прийомі внутрішньо абсорбція - хороша, відбувається протягом кишечника. Всмоктування відбувається переважно за рахунок ліпофільності, а не водорозчинності. Час досягнення максимальної концентрації – 50-75 хв після прийому внутрішньо, максимальна концентрація – 1,58-1,76 мг/л. Швидко розподіляється у всіх органах та тканинах організму; легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Об'єм розподілу у дорослих – 0,4-0,6 л/кг, у новонароджених – 0,78-0,92 л/кг. Зв'язок із білками крові (альбумінами) – 25-36%. Метаболізму в печінці піддається понад 90%, у дітей перших років життя до – 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується у параксантин, близько 10% – у теобромін та близько 4% – у теофілін. Ці сполуки згодом деметилюються монометилксантини, а потім в метильовані сечові кислоти. Т1/2 у дорослих - 3,9-5,3 год (іноді - до 10 год), у новонароджених (до 4-7 міс життя) - 65-130 год. Виведення кофеїну та його метаболітів здійснюється нирками (у незміненому вигляді у дорослих виводиться 1-2%, у новонароджених – до 85%).ФармакодинамікаКомбінований препарат, що містить ацетилсаліцилову кислоту, кофеїн, парацетамол. Фармакодинаміка Ацетилсаліцилова кислота має жарознижувальну та протизапальну дію, послаблює біль, особливо викликаний запальним процесом, а також помірно пригнічує агрегацію тромбоцитів та тромбоутворення, покращує мікроциркуляцію в осередку запалення. Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, почуття втоми, підвищує розумову та фізичну працездатність. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не надає стимулюючої дії на центральну нервову систему, проте сприяє нормалізації тонусу судин мозку та прискоренню кровотоку. Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну та вкрай слабку протизапальну дію, що пов'язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі та слабовираженою здатністю інгібувати синтез простагландинів у периферичних тканинах.Показання до застосуванняЦитрамон П Медісорб застосовують при: больовому синдромі слабкої та помірної виразності (різного генезу): головний біль, мігрень, зубний біль, невралгія, міалгія, артралгія, альгодисменорея; пропасному синдромі: при гострих респіраторних захворюваннях, грипі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якої з діючих та/або допоміжних речовин; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення), шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, виразка в анамнезі; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) (в т.ч. в анамнезі); гемофілія чи інші порушення згортання крові; геморагічний діатез, гіпопротромбінемія; авітаміноз К; портальна гіпертензія; тяжка ниркова або печінкова недостатність; хронічна серцева недостатність III-IV функціонального класу за NYHA; артеріальна гіпертензія ІІІ ступеня; органічні захворювання серцево-судинної системи (зокрема гострий інфаркт міокарда, атеросклероз); гіпопротеїнемія; вагітність та період грудного вигодовування; глаукому; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; підвищена збудливість; порушення сну; хірургічні втручання, що супроводжуються рясною кровотечею; одночасний прийом метотрексату в дозі більше 15 мг/тиж і більше; дитячий вік до 15 років як знеболюючий засіб, при гарячковому синдромі; до 18 років. З обережністю Ниркова або печінкова недостатність легкого та середнього ступеня, доброякісні гіпербілірубінемії, літній вік, подагра, артрит, алкоголізм, епілепсія та схильність до судомних нападів, хронічна серцева недостатність I-II функціонального класу за NYHA, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, куріння, хронічна обструктивна хвороба легенів, одночасний прийом метотрексату в дозі менше 15 мг/тиж. захоплення серотоніну.Вагітність та лактаціяБезпека цієї комбінації у вагітних не вивчалася, тому застосування препарату Цитрамон П Медісорб протипоказане у період вагітності (у всіх триместрах). Період грудного вигодовування Безпека даної комбінації у тих, хто годує груддю, не вивчалася, тому застосування препарату Цитрамон П Медісорб протипоказано в період грудного вигодовування. При необхідності застосування препарату в період годування груддю слід вирішувати питання щодо припинення грудного вигодовування.Побічна діяБагато хто з перелічених небажаних реакцій носять чіткі дозозалежний характер і варіюють від пацієнта до пацієнта. Побічні ефекти класифіковані за системно-органними класами (СІК) та частотою. Частота побічних ефектів визначена таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та Інфекції та інвазії: рідко – фарингіт. Порушення метаболізму та харчування: рідко – зниження апетиту. Психічні порушення: часто – нервозність; нечасто – безсоння; рідко – тривога, ейфоричний настрій, внутрішня напруга. Порушення з боку нервової системи: часто – запаморочення; нечасто – тремор, парестезії, головний біль; рідко - розлад смаку, розлад уваги, амнезія, порушення координації руху, гіперстезія, біль у ділянці приносових пазух. Порушення органу зору: рідко - порушення зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: нечасто – шум у вухах. Порушення з боку серця: нечасто – аритмія, збільшення частоти серцевих скорочень. Порушення з боку судин: рідко – гіперемія, порушення периферичного кровообігу. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – носові кровотечі, гіповентиляція, ринорея. Шлунково-кишкові порушення: часто – нудота, дискомфорт у животі; нечасто – сухість у роті, діарея, блювання; рідко – відрижка, метеоризм, дисфагія, парестезії в області рота, підвищене слиновиділення. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – гіпергідроз, свербіж, кропив'янка. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: рідко – м'язово-скелетна скутість, біль у шиї, біль у спині, м'язові спазми. Загальні порушення та реакції у місці введення: нечасто – втома, підвищена збудливість; рідко – астенія, тяжкість у грудях. Небажані реакції, зареєстровані у післяреєстраційних спостереженнях, відображені нижче. Порушення з боку імунної системи: гіперчутливість. Психічні порушення: занепокоєння. Порушення нервової системи: мігрень, сонливість. Порушення з боку серця: відчуття серцебиття. Порушення судини: зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Шлунково-кишкові порушення: біль в епігастрії, диспепсія, біль у животі, шлунково-кишкова кровотеча (у тому числі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, кровотеча зі шлунка, виразки шлунка, виразки дванадцятипалої кишки, прямої кишки), ерозивно -виразкове ураження шлунково-кишкового тракту (включаючи виразку шлунка, дванадцятипалої кишки, товстої кишки, виразку пептики). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: еритема, висипання, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: задишка, бронхоспазм. Загальні порушення та реакції у місці введення: нездужання, почуття дискомфорту. Підвищення ризику кровотеч після прийому ацетилсаліцилової кислоти зберігається протягом 4-8 днів. Дуже рідко можлива сильна кровотеча (наприклад, крововилив у головний мозок), особливо у пацієнтів з нелікованою артеріальною гіпертензією та (або) при одночасному застосуванні антикоагулянтів, що в окремих випадках загрожує життю. Важливо повідомляти про підозрювані небажані реакції з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського препарату. Якщо у Вас виникли якісь небажані реакції, зверніться до лікаря, працівника аптеки або виробника. Медичним працівникам рекомендується повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиАцетилсаліцилова кислота Інші нестероїдні протизапальні препарати: збільшення шкідливої ​​дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових кровотеч. При необхідності одночасного застосування рекомендується застосовувати гастропротектори для профілактики нестероїдних протизапальних засобів, індукованих виразок шлунково-кишкового тракту, тому одночасне застосування не рекомендується. Глюкокортикостероїди: збільшення шкідливого впливу на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових кровотеч. При необхідності одночасного застосування рекомендується застосовувати гастропротектори, особливо у осіб віком від 65 років, тому одночасне застосування не рекомендується. Пероральні антикоагулянти (наприклад, похідні кумарину): ацетилсаліцилова кислота може потенціювати дію антикоагулянтів. Необхідний клінічний контроль та лабораторний моніторинг часу кровотечі та протромбінового часу. Одночасне застосування не рекомендується. Тромболітики: підвищення ризику кровотечі. Застосування ацетилсаліцилової кислоти у пацієнтів протягом перших 24 годин після гострого інсульту не рекомендується. Одночасне застосування не рекомендується. Гепарин: підвищення ризику кровотечі. Потрібен клінічний та лабораторний контроль часу кровотечі. Одночасне застосування не рекомендується. Інгібітори агрегації тромбоцитів (тіклопідін, парацетамол, клопідогрел, цилостазол): підвищення ризику кровотечі. Потрібен клінічний та лабораторний контроль часу кровотечі. Одночасне застосування не рекомендується. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): одночасне застосування може вплинути на згортання крові або функцію тромбоцитів, що призводить до підвищення ризику кровотечі в цілому, і зокрема шлунково-кишкових кровотеч, тому одночасне застосування не рекомендується. Фенітоїн: ацетилсаліцилова кислота підвищує плазмову концентрацію фенітоїну, що потребує її моніторингу. Вальпроєва кислота: ацетилсаліцилова кислота порушує зв'язок із білками плазми і, отже, може призвести до збільшення його токсичності. Необхідний контроль плазмової концентрації вальпроєвої кислоти. Антагоністи альдостерону (спіронолактон, канреноат): ацетилсаліцилова кислота може знизити їхню активність внаслідок порушення екскреції натрію, необхідний контроль артеріального тиску. Петлеві діуретики (наприклад, фуросемід): ацетилсаліцилова кислота може знизити їхню активність внаслідок порушення клубочкової фільтрації, обумовленого пригніченням синтезу простагландинів у нирках. Одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів може призвести до гострої ниркової недостатності, особливо у зневоднених пацієнтів. Якщо сечогінні препарати застосовують одночасно з ацетилсаліциловою кислотою, необхідно забезпечити достатню регідратацію пацієнта та контролювати функції нирок та артеріальний тиск, особливо на початку лікування сечогінними препаратами. Гіпотензивні засоби (інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, блокатори "повільних" кальцієвих каналів): ацетилсаліцилова кислота може знизити їхню активність внаслідок інгібування синтезу простагландинів у нирках. Одночасне застосування може призвести до гострої ниркової недостатності у літніх або зневоднених пацієнтів. Якщо сечогінні препарати застосовують одночасно з ацетилсаліциловою кислотою, необхідно забезпечити достатню регідратацію пацієнта та контролювати функції нирок та артеріальний тиск. При одночасному застосуванні з верапамілом слід контролювати час кровотечі. Урикозуричні засоби (наприклад, пробенецид, сульфінпіразон): ацетилсаліцилова кислота може знижувати їхню активність за рахунок інгібування тубулярної реабсорбції, що призводить до високої плазмової концентрації ацетилсаліцилової кислоти. Метотрексат ≤ 15 мг/тиж.: ацетилсаліцилова кислота, подібно до всіх нестероїдних протизапальних засобів, знижує тубулярну секрецію метотрексату, підвищуючи його плазмову концентрацію і, таким чином, токсичність. У зв'язку з цим одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів, які отримують високі дози метотрексату, не рекомендується. У пацієнтів, які приймають низькі дози метотрексату, також слід враховувати ризик взаємодії метотрексату, також слід враховувати ризик взаємодії метотрексату та нестероїдних протизапальних засобів, особливо при порушенні функції нирок. При необхідності комбінованої терапії необхідно контролювати загальний аналіз крові, функцію печінки та нирок, особливо в перші дні лікування. Похідні сульфонілсечовини та інсулін: ацетилсаліцилова кислота посилює їхній гіпоглікемічний ефект, тому при прийомі високої дози саліцилатів може знадобитися зниження дози гіпоглікемічних лікарських препаратів. Рекомендується частіше контролювати вміст глюкози у крові. Алкоголь: збільшує ризик шлунково-кишкових кровотеч, одночасного застосування слід уникати. Парацетамол Індуктори мікросомальних ферментів печінки або потенційно гепатотоксичні речовини (наприклад, алкоголь, рифампіцин, ізоніазид, снодійні та протиепілептичні засоби, включаючи фенобарбітал, фенітоїн та карбамазепін): підвищення токсичності парацетамолу, здатне призвести до ураження печінки. . Одночасне застосування не рекомендується. Хлорамфенікол: парацетамол може збільшувати ризик підвищеної концентрації хлорамфеніколу. Одночасне застосування не рекомендується. Зідовудін: парацетамол може збільшувати схильність до розвитку нейтропенії, у зв'язку з чим слід контролювати гематологічні показники. Одночасне застосування можливе лише з дозволу лікаря. Пробенецид: пробенецид зменшує кліренс парацетамолу, що потребує зниження дози парацетамолу. Одночасне застосування не рекомендується. Непрямі антикоагулянти: багаторазовий прийом парацетамолу протягом більш ніж одного тижня збільшує антикоагулянтний ефект. Епізодичний прийом парацетамолу не має значного впливу. Пропантелін та інші препарати, що уповільнюють евакуацію зі шлунка: знижують швидкість всмоктування парацетамолу, що може відтермінувати або зменшити швидке полегшення болю. Метоклопрамід та інші препарати, що прискорюють евакуацію зі шлунка: збільшує швидкість всмоктування парацетамолу та, відповідно ефективність, та початок знеболювальної дії. Колестирамін: знижує всмоктування парацетамолу, тому при необхідності максимальної аналгезії, колістирамін приймають не раніше 1 години після прийому парацетамолу. Кофеїн Снодійні засоби (наприклад, бензодіазепіни, барбітурати, блокатори Н1-гістамінових рецепторів): одночасне застосування може знизити снодійний ефект або зменшити протисудомний ефект барбітуратів, тому одночасне застосування не рекомендується. При необхідності одночасного застосування комбінацію доцільно приймати вранці. Літій: відміна кофеїну може збільшувати плазмову концентрацію літію, оскільки кофеїн збільшує нирковий кліренс літію, тому при відміні кофеїну може знадобитися зниження дози літію. Одночасне застосування не рекомендується. Дисульфірам: пацієнтів, які перебувають на лікуванні дисульфірамом, слід попередити про необхідність не допускати застосування кофеїну, щоб уникнути ризику посилення алкогольного абстинентного синдрому, у зв'язку зі стимулюючою дією кофеїну на серцево-судинну та центральну нервову системи. Ефедриноподібні речовини: збільшення ризику розвитку лікарської залежності. Одночасний прийом не рекомендується. Симпатоміметики або левотироксин: за рахунок взаємного потенціювання можуть посилювати хронотропний ефект. Одночасне застосування не рекомендується. Теофілін: одночасне застосування знижує екскрецію теофіліну. Антибактеріальні препарати з групи хінолонів (ципрофлоксацин, еноксацЬн і піпемідова кислота), тербінафін, циметидин, флувоксамін або пероральні контрацептиви: збільшення періоду напіввиведення кофеїну внаслідок інгібування цитохрому Р450 печінки, тому пацієнтам з порушенням . Нікотин, фенітоїн та фенілпронаноламін: знижують термінальний період напіввиведення кофеїну. Клозапін: кофеїн збільшує сироваткову концентрацію клозапіну, ймовірно, як за рахунок фармакокінетичних, так і фармакодинамічних механізмів. Необхідний контроль сироваткової концентрації клозапіну. Одночасне застосування не рекомендується. Вплив на лабораторні дослідження: Високі дози ацетилсаліцилової кислоти можуть спотворювати результати низки клінікобіохімічних лабораторних досліджень. Застосування парацетамолу може вплинути на результати визначення сечової кислоти за методом фосфорновольфрамової кислоти та глікемії глюкозооксидазним/пероксидазним методом. Кофеїн може звертати ефекти дипіридамолу на кровотік у міокарді, спотворюючи таким чином результати цього дослідження. При проведенні дослідження необхідно протягом 8-12 годин утриматися від кофеїну.Спосіб застосування та дозиЦитрамон П Медісорб приймають внутрішньо під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю води при прийомі кожної дози. При головному болю рекомендована доза 1-2 таблетки, у разі сильного головного болю наступний прийом через 4-6 годин. При мігрені рекомендована доза 2 таблетки з появою симптомів, при необхідності повторний прийом через 4-6 годин. Для лікування головного болю та мігрені препарат застосовують не більше 4 днів. При больовому синдромі – 1-2 таблетки; середня добова доза – 3-4 таблетки, максимальна добова доза – 8 таблеток. Препарат не слід приймати більше 5 днів як аналгезуючий і більше 3 днів - як жарознижувальний. Літні (старші 65 років) У літніх пацієнтів, особливо при низькій масі тіла, слід бути обережними. Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю Вплив порушення функції печінки або нирок на фармакокінетику препарату не вивчався. Враховуючи механізм дії ацетилсаліцилової кислоти та парацетамолу, їх застосування може посилити ниркову або печінкову недостатність. У зв'язку з цим препарат протипоказаний у пацієнтів з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю, а при печінковій та нирковій недостатності легкого та середнього ступеня його слід застосовувати з обережністю.ПередозуванняАцетилсаліцилова кислота: Симптоми: при легких інтоксикаціях - запаморочення, шум у вухах, глухота, підвищене потовиділення, нудота, блювання, біль голови і сплутаність свідомості. Симптоми виникають при концентрації плазми 150-300 мкг/мл. Лікування – зниження дози або скасування терапії. При концентраціях вище 300 мкг/мл виникає більш важка інтоксикація, що виявляється гіпервентиляцією, лихоманкою, занепокоєнням, кетоацидозом, респіраторним алкалозом та метаболічним ацидозом. Пригнічення центральної нервової системи може призвести до коми, також можуть виникнути серцево-судинний колапс та дихальна недостатність. Найбільший ризик розвитку хронічної інтоксикації відзначається у дітей та осіб похилого віку при прийомі протягом кількох діб понад 100 мг/кг/добу. Лікування: при підозрі на надходження понад 120 мг/кг саліцилатів протягом останньої години багаторазово вводять активоване вугілля. При прийомі більше 120 мг/кг саліцилатів слід визначати їхню плазмову концентрацію, хоча спрогнозувати її тяжкість лише на підставі цього показника неможливо, необхідно також враховувати клінічні та біохімічні показники. Якщо плазмова концентрація перевищує 500 мкг/мл (350 мкг/мл для дітей віком до 5 років), внутрішньовенне введення натрію гідрокарбонату ефективно видаляє саліцилати з плазми. Якщо плазмова концентрація перевищує 700 мкг/мл (нижчі концентрації у дітей та літніх) або при тяжкому метаболічному ацидозі, терапією вибору є гемодіаліз або гемоперфузія. Парацетамол Пошкодження печінки у дорослих можливе при прийомі 10 г або більше парацетамолу, прийом внутрішньо 5 г або більше парацетамолу може призвести до пошкодження печінки при наявності факторів ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифомпіцин індукторами мікросомальних ферментів печінки, зловживання етанолом, дефіцит глутатіону, порушення травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голодування, кахексія). Симптоми: Клінічна картина гострого передозування розвивається протягом 24 годин після прийому парацетамолу. З'являються шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, зниження апетиту, відчуття дискомфорту у черевній порожнині та (або) абдомінальний біль), блідість шкірних покривів. При одночасному застосуванні дорослими 7,5 г і більше або дітьми більше 140 мг/кг відбувається цитоліз гепатоцитів з повним та незворотним некрозом печінки, розвитком печінкової недостатності, метаболічного ацидозу та енцефалопатії, які можуть призвести до коми та летального результату. Через 12-48 годин після застосування парацетамолу відзначається підвищення активності мікросомальних ферментів печінки, лактатдегідрогенази, концентрації білірубіну та зниження вмісту протромбіну. Клінічні симптоми пошкодження печінки виявляються через 2 доби після передозування препарату та досягають максимуму на 4-6 день. При передозуванні можлива інтоксикація, особливо у літніх пацієнтів, дітей, пацієнтів із захворюваннями печінки (викликаних хронічним алкоголізмом), у пацієнтів з порушеннями харчування, а також у пацієнтів, які приймають індуктори мікросомальних ферментів печінки, при цьому може розвинутись блискавичний гепатит, печінкова недостатність, хол гепатит, іноді з летальним кінцем. Можливий розвиток гострої ниркової недостатності з гострим тубулярним некрозом, характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту. Лікування: негайна госпіталізація. Визначення кількісного вмісту парацетамолу в плазмі крові перед початком лікування якомога більш ранні терміни після передозування. Введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону – метіоніну та ацетилцистеїну – найбільш ефективно у перші 8 годин. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його застосування. Симптоматичне лікування. Лабораторні дослідження активності мікросомальних ферментів печінки слід проводити на початку лікування та потім кожні 24 години. Найчастіше активність микросомальных ферментів печінки нормалізується протягом 1-2 тижнів. У дуже важких випадках може знадобитися пересадка печінки. Кофеїн Симптоми: найбільш поширеними симптомами є гастралгія, ажитація, делірій, тривога, нервозність, занепокоєння, безсоння, психічне збудження, м'язові посмикування, сплутаність свідомості, судоми, зневоднення, прискорене сечовипускання, гіпертонія (Іноді з кров'ю), шум у вухах. При вираженому передозуванні може виникати гіперглікемія. Кардіологічні порушення виявляються тахікардією та аритмією. Лікування: зниження дози або відміна кофеїну.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗагальні Цитрамон П Медісорб не слід приймати одночасно з лікарськими препаратами, що містять ацетилсаліцилову кислоту або парацетамол. Подібно до інших засобів для лікування мігрені, до початку лікування передбачуваної мігрені у пацієнтів, яким раніше не виставлявся діагноз мігрень, або тим пацієнтам, у яких мігрень проявляється нетиповими симптомами, слід бути обережним, щоб виключити інші потенційно серйозні неврологічні розлади. Якщо у пацієнтів у ході >20% нападів мігрені виникає блювота або >50% нападів їм постільний режим, препарат застосовувати не слід. Якщо мігрень після прийому перших двох таблеток препарату не усувається, необхідно звернутися за медичною допомогою. Препарат не слід застосовувати, якщо протягом щонайменше останніх трьох місяців у пацієнта виникало більше 10 нападів головного болю на місяць. У цьому випадку слід запідозрити головний біль унаслідок надмірного застосування ліків та скасувати лікування. Крім того, пацієнтам слід звернутися за медичною допомогою. Слід бути обережними у пацієнтів з факторами ризику дегідратації, наприклад, з блювотою, діареями або до або після великої операції. Через свої фармакодинамічні властивості препарат може маскувати ознаки та симптоми інфекції. В 1 таблетці міститься 68 мг вуглеводів (крохмалю та цукру), що відповідає 0,0057 хлібної одиниці (ХЕ). Максимальна добова доза (8 таблеток) відповідає 0,0456 ХЕ. Це слід враховувати хворим на цукровий діабет. Внаслідок вмісту в препараті ацетилсаліцилової кислоти Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з подагрою, порушенням функції нирок або печінки, дегідратацією, неконтрольованою артеріальною гіпертензією, дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази та цукровим діабетом. З огляду на інгібування ацетилсаліцилової кислотою агрегації тромбоцитів препарат може призводити до подовження часу кровотечі під час та після хірургічних втручань (у тому числі невеликих, наприклад, екстракція зуба). Препарат не слід одночасно застосовувати з антикоагулянтами та іншими лікарськими засобами, що порушують згортання крові, без контролю лікаря (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). За пацієнтами з порушенням зсідання крові слід встановити ретельне спостереження. Слід бути обережними при метро- або менорагії. Якщо у пацієнта на фоні прийому препарат розвивається кровотеча або виразка шлунково-кишкового тракту, необхідно негайно скасувати його. У будь-який момент лікування будь-якими НПЗЗ можуть виникати потенційно летальні кровотечі, виразки та перфорації шлунково-кишкового тракту як з провісниками та тяжкими шлунково-кишковими ускладненнями в анамнезі, так і без них. Ці ускладнення, як правило, важче виявляються у літніх пацієнтів. Алкоголь, глюкокортикостероїди та нестероїдні протизапальні засоби можуть підвищувати ризик шлунково-кишкових кровотеч. Препарат може сприяти розвитку бронхоспазму та виникненню загострення бронхіальної астми (в т.ч. бронхіальна астма, зумовлена ​​непереносимістю анальгетиків) або інших реакцій гіперчутливості. До факторів ризику відносяться бронхіальна астма, сезонний алергічний риніт, поліпоз носа, хронічна обструктивна хвороба легень, хронічні інфекції дихальних шляхів (особливо асоційовані з симптомами, характерними для алергічного риніту). Такі явища також можуть виникати у пацієнтів з алергічними реакціями (наприклад, шкірними, включаючи свербіж та кропив'янку) на інші речовини. У таких пацієнтів рекомендується дотримуватися особливої ​​обережності. Дітям до 18 років не можна призначати лікарські засоби, що містять ацетилсаліцилову кислоту як жарознижувальну, оскільки у разі вірусної інфекції вони здатні збільшити ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є гіперпірексія, тривала блювота, метаболічний ацидоз, порушення з боку нервової системи та психіки, гепатомегалія та порушення функції печінки, гостра енцефалопатія, порушення дихання, судоми, кома. Ацетилсаліцилова кислота може спотворювати результати лабораторних аналізів функції щитовидної залози внаслідок хибнопозитивної низької концентрації левотироксину (Т4) та трийодтироніну (Т3). Внаслідок вмісту в препараті парацетамолу Слід бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки або алкогольною залежністю. Ризик отруєння парацетамолом підвищується у пацієнтів, які приймають інші потенційно гепатотоксичні лікарські препарати або лікарські препарати, що індукують мікросомальні ферменти печінки (наприклад, рифампіцин, ізоніазид, хлорамфенікол, снодійні та протисудомні засоби, включаючи фенобарбітал, фенітоїн) та. Пацієнти з алкоголізмом в анамнезі входять до особливої ​​групи ризику ураження печінки. При застосуванні препарату можуть розвиватися серйозні шкірні реакції, такі як гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, які можуть призводити до летального результату. Прийом препарату повинен бути припинений при перших проявах реакцій шкіри або будь-яких інших ознак гіперчутливості. Внаслідок вмісту в препараті кофеїну Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з подагрою, гіпертиреозом та аритмією. При застосуванні препарату слід обмежити споживання продуктів, що містять кофеїн, оскільки надмірне надходження кофеїну може призвести до нервозності, дратівливості, безсоння та, у деяких випадках, почастішання серцебиття. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механізмами не проводилися. При виникненні таких небажаних реакцій, як запаморочення або сонливість, слід утриматися від цих видів діяльності та повідомити лікаря.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему