Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: тербінафіну гідрохлорид (у перерахунку на тербіпафін) – 140,5 мг (125 мг) або 281,0 мг (250 мг); допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) 43 мг або 86 мг; гідроксипропілцелюлоза 1.8 мг або 3,6 мг; крохмаль картопляний 14,2 мг або 28,4 мг; кроскар-мелоза натрію 4,2 мг або 8,4 мг; тальк 42 мг або 84 мг; стеарат магнію 2,1 мг або 4,2 мг. Таблетки 125 мг та 250 мг По 7 або 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 14, 28, 50 або 100 таблеток у полімерні банки. Кожну банку або 2, 4 контурних осередкових упаковок по 7 таблеток або 2, 3, 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток разом з інструкцією але застосування помітають в пачку з картону коробкового.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаПісля внутрішнього застосування тербінафін добре абсорбується (більше 70%); абсолютна біодоступність тербінафіну внаслідок ефекту "першого проходження" становить приблизно 50%. Після одноразового прийому тербінафіну в дозі 250 мг його максимальна концентрація в плазмі (Стах) досягається через 1,5 години і становить 1,3 мкг/мл. При постійному прийомі тербінафіну його Стах збільшилася загалом на 25% більше, проти одноразовим прийомом; площа йод кривої "концентрація-час" (AUC) збільшилася у 2.3 рази. Виходячи із збільшення AUC, можна розрахувати ефективний період напіввиведення (30 годин). Прийом їжі помірно впливає на біодоступність препарату (AUC збільшується менш ніж на 20%), тому не потрібна корекція дози тербінафіну при одночасному прийомі з їжею. Тербінафін значною мірою пов'язується з білками плазми (99%). Він швидко проникає через дермальний шар шкіри та концентрується у ліпофільному роговому шарі. Тербінафін також проникає в секрет сальних залоз, що призводить до створення високих концентрацій у волосяних фолікулах, волоссі та в шкірі, багатої сальними залозами. Показано також, що тербінафін проникає у нігтьові пластинки у перші кілька тижнів після початку терапії. Тербінафін метаболізується швидко і значною мірою за участю як мінімум семи ізоферментів цитохрому Р450, при цьому основну роль відіграють ізоферменти CYP2C9, CYP1А2, CYP3A4, CYP2C8 та CYP2C19. В результаті біотрансформації тербінафіну утворюються метаболіти, що не володіють протигрибковою активністю та виводяться переважно нирками. Багаторазове застосування тербінафіну, що призводить до підвищення його концентрації у сироватці крові, супроводжується трифазним виведенням з кінцевим періодом напіввиведення близько 16,5 діб. Не виявлено змін рівноважної концентрації тербінафіну у плазмі залежно від віку. У фармакокінетичних дослідженнях разової дози тербінафіну у хворих із супутніми порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну)ФармакодинамікаТербіпафін являє собою аліламін, який має широкий спектр дії щодо грибів, що викликають захворювання шкіри, волосся і нігтів, у тому числі дерматофітів (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton vcrrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsusph, також дріжджових грибів роду Candida (наприклад, С. albicans) та Pityrosporum. У низьких концентраціях тербіпафін має фунгіцидну дію щодо дерматофітів, цвілевих та деяких диморфних грибів. Активність щодо дріжджових грибів, залежно від їхнього виду, може бути фунгіцидною або фунгістатичною. Тербіпафін, інгібуючи сквалепепоксидазу в клітинній мембрані гриба (нс, що відноситься до системи цитохрому Р450), специфічно пригнічує ранній етап синтезу стеролів у клітині гриба, що призводить до дефіциту ергостеролу, внутрішньоклітинного накопичення сквалену і загибелі. При застосуванні тербінафіну внутрішньо у шкірі, волоссі та нігтях створюються концентрації препарату, що забезпечують фунгіцидну дію.Показання до застосуванняМікози, спричинені чутливими до тербінафіну мікроорганізмами: оніхомікоз, спричинений дерматофітами; мікози волосистої частини голови; грибкові інфекції шкіри - лікування дерматомікозів тулуба, гомілок, стоп, і навіть дріжджових інфекцій шкіри, викликаних грибами роду Candida (наприклад, Candida albicans) - тоді, коли локалізація, вираженість чи поширеність інфекції зумовлюють доцільність пероральної терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тербінафіну або до будь-якого іншого компонента препарату; даних про застосування); тяжке, хронічне або активне захворювання печінки; порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв або концентрація креатиніну в сироватці більше 300 мкмоль/л), т.к. застосування препарату у цій категорії пацієнтів недостатньо вивчене; непереносимість лактози, дефіцит лактази та глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю Якщо Ви маєте одне з перелічених захворювань, перед застосуванням препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. При застосуванні препарату необхідно дотримуватись обережності пацієнтам з порушеннями функції печінки. Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з пригніченням кістковомозкового кровотворення, шкірним червоним вовчаком або системним червоним вовчаком. Препарат необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів з такими супутніми захворюваннями як псоріаз або червоний вовчак через можливе загострення цих захворювань.Вагітність та лактаціяКлінічний досвід застосування тербінафіну у вагітних жінок обмежений, внаслідок чого не слід застосовувати препарат під час вагітності, за винятком тих випадків, коли очікувана користь матері від проведення терапії перевищує потенційний ризик для плода. Тербінафії виділяється з грудним молоком, тому препарат протипоказаний у період грудного вигодовування.Побічна діяТербінафін загалом переноситься добре. Побічні ефекти зазвичай слабко або помірно виражені і мають тимчасовий характер. Частота побічних ефектів оцінювалася так: дуже часто (>1/10); часто(>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000,1/10000, Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – анафілактоїдні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк), шкірний та системний червоний вовчак (або їх загострення), частота невідома – анафілактичні реакції, синдром подібний до сироваткової хвороби. Порушення психіки: часто – депресія; нечасто – тривожність. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, аж до їх втрати (зазвичай відновлення відбувається в межах кількох тижнів після припинення лікування), нечасто – парестезії, гієстезії; частота невідома - втрата нюху, зокрема тривалий період, зниження нюху. Порушення органу зору: нечасто - порушення зору; частота невідома – затуманювання зору, зниження гостроти зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – шум у вухах; частота невідома – приглухуватість, порушення слуху. Порушення з боку судин: частота невідома – васкуліт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – здуття живота, зниження апетиту, диспепсія, нудота, слабко виражені болі в животі, діарея, частота невідома – панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатобіліарна дисфункція (переважно холестатичної природи), у тому числі печінкова недостатність, включаючи поодинокі випадки розвитку тяжкої печінкової недостатності (деякі зі смертельним результатом або потребують трансплантації печінки); гепатит, жовтяниця, холсстаз, підвищення активності "печінкових" трансаміназ. У більшості випадків, коли розвивалася печінкова недостатність, пацієнти мали серйозні супутні системні захворювання та причинно-наслідковий зв'язок печінкової недостатності з прийомом тербінафіну був сумнівним; Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – висипання, кропив'янка, нечасто – реакції фоточутливості; дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний пекроліз; гострий генералізований екзантематозний пустульоз, багатоформна еритема, токсичний шкірний висип, ексфоліативний дерматит, бульозний дерматит, псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу, алопеція; частота невідома - лікарський висип з еозинофілією та системними симптомами (висип, набряки, лихоманка, та збільшення лімфатичних вузлів). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – арт-ралгія, міалгія, частота невідома – рабдоміоліз. Загальні розлади: часто – відчуття втоми, нечасто – підвищення температури тіла, частота невідома – грипоподібний синдром. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – зниження ваги (вторинно по відношенню до порушення смакових відчуттів), частота невідома – підвищення активності крсатинфосфокінази. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на тербінафін Плазмовий кліренс тербінафіну може прискорюватися під впливом препаратів – індукторів метаболізму, та пригнічуватися під впливом інгібіторів цитохрому Р450. При необхідності одночасного застосування вищезгаданих препаратів та тербінафіну може знадобитися відповідна корекція режиму дозування останнього. Циметидин може посилювати дію тербінафіну або збільшувати його концентрацію у плазмі. Циметидин знижує кліренс тербінафіну на 33%. Флуконазол збільшує Сmах та AUC тербінафіну на 52% та 69% відповідно, у зв'язку з пригніченням ізоферменту CYP2C9 та CYP3A4. Подібне збільшення експозиції тербінафіну може виникати при застосуванні інших препаратів, що інгібують ізоферменти CYP2C9 та CYP3A4, наприклад кетоконазолу та аміодарону. Рифампіцин може послаблювати дію тербінафіну або зменшувати його концентрацію у плазмі. Рифампіцин збільшує кліренс тербінафіну на 100%. Вплив тербінафіну на інші лікарські засоби Тербінафін пригнічує метаболізм, що опосередковується ізоферментом 2D6 (CYP2D6). Ці дані можуть виявитися клінічно значущими для тих препаратів, які метаболізуються переважно цим ферментом: трициклічні антидепресанти, біга-адреноблокатори, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, протиаритмічні препарати (1А, 1В та 1C класу) та інгібітори моно у разі, якщо застосовуваний одночасно препарат має малий діапазон терапевтичної концентрації. Тербінафін знижує кліренс дезіпраміпу на 82%. У дослідженнях на здорових добровольцях з активним метаболізмом декстрофеторфану (нротивокашльовий засіб та субстрат CYP2D6) тербінафін збільшив метаболічний коефіцієнт декстрометорфан/декстрорфан у сечі у 16-97 разів. Таким чином, тербінафін у осіб із високою активністю ізофермепту CYP2D6 може знизити активність останнього. Тербінафін знижує кліренс кофеїну при внутрішньовенному введенні на 19%. Лікарські взаємодії, що не надають або незначно впливають Тербінафін має незначний потенціал для придушення або посилення кліренсу більшості препаратів, що метаболізуються за участю системи цитохрому Р450 (наприклад, терфенадину, триазоламу, толбутаміду або пероральних контрацептивів), за винятком тих, що метаболізуються за участю CYP2D6. Тербінафін не впливає на кліренс феназону чи дигоксину. Тербінафін не істотно впливає на фармакокінетику флуконазолу. Не було виявлено клінічно значущих взаємодій між тербінафіном та компонентами котримоксазолу (триметопримом та сульфаметоксазолом), зидовудином або теофіліном. При одночасному прийомі тербінафіну з пероральними контрацептивами можливе порушення менструального циклу. Тербінафін може зменшувати концентрацію у сироватці крові або вираженість клінічних ефектів наступних препаратів. Тербінафін підвищує кліренс циклоспорину на 15%. Взаємодія з продуктами харчування та напоями Продукти харчування незначно впливають на біодоступність тербінафіну (збільшення AUCСпосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди, запиваючи невеликою кількістю води. Бажано приймати препарат одночасно. Тривалість лікування залежить від показання та тяжкості перебігу захворювання. Дорослі: 250 мг 1 раз на день. Інфекції шкірних покровів Рекомендована тривалість лікування: дерматомікоз стоп (міжпальцевий, підошовний або типу шкарпеток) - 2-6 тижнів; дерматомікоз тулуба, гомілок – 2-4 тижні; кандидоз шкіри – 2-4 тижні. Повне зникнення проявів інфекції та скарг, пов'язаних з нею, може настати не раніше, ніж за кілька тижнів після мікологічного лікування. Інфекції волосся та волосистої частини голови Тривалість лікування, що рекомендується: мікоз волосистої частини голови - 4 тижні. Мікози волосистої частини голови спостерігаються переважно у дітей. Оніхомікоз Тривалість лікування становить у більшості пацієнтів від 6 до 12 тижнів. При оііхомікозі кистей у більшості випадків досить 6 тижнів лікування. При оніхомікозі стоп у більшості випадків досить 12 тижнів лікування. Деяким хворим, які мають знижену швидкість росту нігтів, може знадобитися триваліше лікування. Оптимальний клінічний ефект спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування та припинення терапії. Це визначається гем періодом часу, який необхідний відростання здорового нігтя. Застосування у дітей Дані застосування препарату у дітей віком до 3 років (маса тіла яких зазвичай менше 12 кг) відсутні. Застосування препарату для лікування у дітей з масою тіла менше 20 кг не рекомендується через неможливість адекватного підбору дози. Застосування в дітей віком від 3 до 12 ліг при масі тіла понад 20 кг доцільно лише тому випадку, коли позитивний очікуваний ефект від терапії перевищує потенційний ризик розвитку побічної дії. Тривалість лікування та дози залежать від маси тіла дитини. У дітей віком від 3 років препарат призначають 1 раз на добу. Разова доза становить: для дітей з масою тіла від 20 до 40 кг – 125 мг (1/2 таблетки 250 мг); понад 40 кг – 250 мг. Застосування у пацієнтів похилого віку Немає підстав припускати, що для пацієнтів похилого віку потрібно змінювати режим дозування препарату або що у них відзначаються побічні дії, що відрізняються від пацієнтів молодшого віку. У разі застосування у цій віковій групі препарату у таблетках слід враховувати можливість супутнього порушення функції печінки або нирок.ПередозуванняСимптоми: головний біль, нудота, біль в епігастральній ділянці та запаморочення. Рекомендоване у разі передозування лікування включає заходи щодо виведення препарату, насамперед шляхом призначення активованого вугілля та промивання шлунка; при необхідності проводять симптоматичну та підтримуючу терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНерегулярне застосування чи дострокове припинення лікування спробує ризик розвитку рецидиву захворювання. До початку застосування тербінафіну у таблетках необхідно провести аналіз функції печінки. Гепатотоксичність може виникнути як у пацієнтів із попередніми захворюваннями печінки, так і без них. Протягом терапії рекомендовано періодичне дослідження функції печінки (через 4-6 тижнів після початку лікування). Лікування негайно має бути припинено у разі підвищення активності печінкових проб. Пацієнти, яким призначають препарат, повинні бути попереджені про те, що необхідно негайно інформувати лікаря про виникнення на тлі прийому препарату таких симптомів як стійка нудота, зниження апетиту, почуття втоми, блювота, біль у правому підребер'ї, жовтяниця, темна сеча або світлий кал . У разі появи подібних симптомів необхідно негайно припинити прийом препарату та провести дослідження функції печінки. Серйозні шкірні реакції (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозіїофілією та системними симптомами) вкрай рідко відзначалися на фоні застосування тербінафіну. При застосуванні препарату в таблетках відзначалися вкрай рідкісні зміни клітинного складу кропу (нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія). У разі розвитку якісних чи кількісних змін з боку формених елементів крові слід встановити причину порушень та розглянути питання щодо зниження дози препарату або, при необхідності, про припинення терапії препаратом. Гербінафін пригнічує метаболізм, опосередкований ферментом 2D6 (CYP2D6), тому необхідно здійснювати постійне спостереження за пацієнтами, які отримують одночасно з тербінафіном лікування препаратами, переважно метаболізуються за участю цього ферменту (такими як трициклічні антидепресанти, бста-адреноблокатори, класу 1C та інгібітори моноаміноксидази (В типу) у випадку, якщо застосовуваний одночасно препарат має малий діапазон терапевтичної концентрації. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не вивчався. При розвитку запаморочення на тлі терапії препаратом, пацієнтам не слід керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему