Опорно-двигательный аппарат Медисорб

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: толперизону гідрохлорид 50,0 мг або 150,0 мг; допоміжні речовини: лимонної кислоти моногідрат, лактози моногідрат (цукор молочний), крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна (тип 102), діоксид колоїдний кремнію (аеросил), магнію стеарат; оболонка: полівініловий спирт, титану діоксид, макрогол (ПЕГ), тальк. По 7, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30, 60 або 100 таблеток у полімерні банки з кришкою. Кожну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 6 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​білого кольору.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаАбсорбція та розподіл Після вживання толперизон добре всмоктується в тонкому кишечнику. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 0,5-1 годину після прийому. Через виражений пресистемний метаболізм біодоступність становить близько 20%. Багата жирами їжа збільшує біодоступність прийнятого внутрішньо толперизону приблизно до 100% і збільшує максимальну плазмову концентрацію приблизно на 45% порівняно з прийомом препарату натще, затримуючи час досягнення максимальної концентрації приблизно на 30 хв. Метаболізм та виведення Толперизон інтенсивно метаболізується у печінці та нирках. Фармакологічна активність метаболітів невідома. Виводиться через нирки у вигляді метаболітів (більш ніж 99%). Фармакологічна активність метаболітів невідома. Період напіввиведення (Т1/2) після внутрішнього прийому приблизно 2,5 год.ФармакодинамікаМіорелаксант центральної дії. Механізм впливу повністю не з'ясований. Толперизон має високу афінність до нервової тканини, досягаючи найбільших концентрацій у стовбурі головного мозку, спинному мозку та периферичній нервовій системі. Основний ефект толперізону опосередкований гальмуванням спинальних рефлекторних дуг. Ймовірно, цей ефект спільно з усуненням полегшення проведення збудження по низхідних шляхах забезпечує терапевтичну дію толперизону. Хімічна структура толперизону схожа на структуру лідокаїну. Подібно до лідокаїну, толперизон має мембраностабілізуючу дію і знижує електричну збудливість рухових нейронів та первинних аферентних волокон. Толперизон дозозалежно гальмує активність потенціалзалежних натрієвих каналів. Відповідно, знижується амплітуда та частота потенціалу дії. Також був доведений пригнічуючий ефект на потенціалзалежні кальцієві канали. Передбачається, що на додаток до його мембраностабілізуючої дії толперизон може гальмувати викид медіатора. Толперизон має деякі слабкі властивості α-адренергічних антагоністів та антимускаринову дію.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування спастичності у дорослих, зумовлене інсультом. Міофасціальний больовий синдром середнього та тяжкого ступеня тяжкості (в т.ч. м'язовий спазм при дорсопатіях).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до толперизону та/або інших допоміжних компонентів препарату; міастенія gravis; дитячий вік до 18 років; період грудного вигодовування; непереносимість лактози, дефіцит лактази та/або глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяВагітність В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенної дії толперизону. Через відсутність значних клінічних даних толперизон не слід застосовувати під час вагітності (особливо в І триместрі), за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Оскільки дані про виділення толперизону з грудним молоком відсутні, його застосування в період грудного вигодовування протипоказано.Побічна діяПрофіль безпеки толперизону підтверджується даними застосування більш ніж 12000 пацієнтів. Згідно з цими даними, найчастіше описані порушення з боку шкіри та підшкірних тканин, загальні, неврологічні та шлунково-кишкові розлади. У післяреєстраційний період використання толперизону кількість отриманих повідомлень про розвиток реакцій гіперчутливості, пов'язаних із застосуванням толперизону, становила близько 50-60% всіх отриманих повідомлень. Найчастіше це були несерйозні побічні реакції. Про загрозливі для життя алергічні реакції повідомлялося дуже рідко. Частота побічних явищ класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – анемія, лімфоаденопатія. Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції; дуже рідко – анафілактичний шок. Порушення метаболізму та харчування: нечасто – анорексія; дуже рідко – полідипсія. Психічні порушення: нечасто – порушення сну, безсоння; рідко – слабкість, депресія; дуже рідко – сплутаність свідомості. Порушення з боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – синдром дефіциту уваги, тремор, епілепсія, парестезія, судоми, нездужання, летаргія. Порушення з боку органу зору: рідко – зниження гостроти зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: рідко – шум у вухах, вертиго. Порушення з боку серця: рідко – стенокардія, тахікардія, відчуття серцебиття; дуже рідко – брадикардія. Порушення з боку судин: нечасто – артеріальна гіпотензія; рідко - "припливи" крові до обличчя. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка, носова кровотеча, тахіпное. Шлунково-кишкові порушення: нечасто – дискомфорт у животі, диспепсія, діарея, сухість у роті, нудота; рідко – біль в епігастрії, запор, метеоризм, блювання. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – печінкова недостатність середнього ступеня. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – алергічний дерматит, гіпергідроз, свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: нечасто – біль у м'язах, м'язова слабкість, біль у кінцівках; рідко – дискомфорт у кінцівках; дуже рідко – остеопіння. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – енурез, протеїнурія. Загальні порушення та реакції у місці введення: нечасто – астенія, почуття втоми, нездужання; рідко – відчуття сп'яніння, відчуття тепла, дратівливість, спрага; дуже рідко – дискомфорт у грудній клітці. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – гіпербілірубінемія, порушення функції печінки, тромбоцитопенія, лейкоцитоз; дуже рідко – гіперкреатинінемія. * В рамках постреєстраційного моніторингу повідомлялося про ангіоневротичний набряк, включаючи набряк обличчя та губ (частота невідома). Важливо повідомляти про підозрювані небажані реакції з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського препарату. Якщо у Вас виникли якісь небажані реакції, зверніться до лікаря, працівника аптеки або виробника. Медичним працівникам рекомендується повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження фармакокінетичної лікарської взаємодії з маркерним субстратом ізоферменту CYP2D6 декстрометорфаном показали, що одночасне застосування толперизону може підвищити вміст у крові лікарських речовин, що метаболізуються переважно ізоферментом CYP2D6 (тіоридазон, толтеродин, венлафаксін, У лабораторних експериментах на мікросомах печінки людини та гепатоцитах людини значного інгібування або індукції інших ізоферментів CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не виявлено. У зв'язку з різноманітністю метаболічних шляхів толперизону підвищення експозиції толперизону при одночасному застосуванні субстратів ізоферменту CYP2D6 та (або) інших препаратів не очікується. Біодоступність толперизону знижується при прийомі натще. Незважаючи на те, що толперизон є препаратом центральної дії, седативний ефект дуже низький. При одночасному застосуванні з іншими міорелаксантами центральної дії дозу толперизону слід зменшувати. Засоби для загальної анестезії, периферичні міорелаксанти, психотропні препарати, клонідин – посилюють ефект толперизону. Толперизон посилює дію ніфлумової кислоти, тому при одночасному застосуванні слід розглядати зменшення дози ніфлумової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ).Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, не розжовуючи, не розламуючи таблетку, запиваючи невеликою кількістю води. Біодоступність толперизону знижується при прийомі натще. По 50 мг 3 десь у день, поступово підвищуючи дозу до 150 мг 3 десь у день. Пацієнти з нирковою недостатністю Досвід застосування толперизону у пацієнтів з нирковою недостатністю обмежений, у даної категорії пацієнтів частіше виникали небажані реакції, тому у пацієнтів з порушеннями функції нирок середнього ступеня необхідно проводити підбір дози толперизону з ретельним наглядом за станом здоров'я пацієнта та контролем функції нирок. При тяжкому ураженні нирок призначення толперизону не рекомендується. Пацієнти з печінковою недостатністю Досвід застосування толперизону у пацієнтів із печінковою недостатністю обмежений. У даної категорії пацієнтів частіше виникали небажані реакції, тому у пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня необхідно проводити підбір дози толперизону з ретельним наглядом за станом здоров'я пацієнта та контролем функції печінки. При тяжких ураженнях печінки призначення толперизону не рекомендується.ПередозуванняДані про передозування толперизону нечисленні. У доклінічних дослідженнях гострої токсичності високі дози толперизону викликали атаксію, тоніко-клонічні судоми, задишку та дихальний параліч. Толперизон не має специфічного антидоту. При передозуванні рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНайчастішими небажаними реакціями є реакції гіперчутливості. Алергічні реакції виявляються від легенів до важких системних, включаючи анафілактичний шок. Симптоми алергічних реакцій: почервоніння, висипання, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), тахікардія, артеріальна гіпотензія, задишка. Пацієнти жіночої статі з реакціями гіперчутливості до інших препаратів або алергічними реакціями в анамнезі схильні до більш високого ризику. У разі відомої гіперчутливості до лідокаїну при застосуванні толперизону слід дотримуватись підвищеної обережності через можливі перехресні реакції. Пацієнтам слід бути уважними щодо будь-яких симптомів гіперчутливості. Якщо виникли симптоми, слід негайно припинити прийом толперизону і негайно звернутися до лікаря. Не слід повторно призначати толперизон після епізоду гіперчутливості до лікарського препарату, що його містить. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При прийомі толперизону можливий розвиток побічних ефектів (запаморочення, сонливість), тому слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та виконанні робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему