Хиты продаж

ХарактеристикаПереваги Дезгрипіна: висока ефективність та якість дезгрипіну доведена клінічними випробуваннями; ефект настає одразу після прийому за рахунок високої біодоступності; не ушкоджує слизову оболонку шлунка; може застосовуватися хворими на цукровий діабет, так як не підвищує рівень цукру в крові.Властивості компонентівПарацетамол. Має жарознижувальний, аналгезуючий і помірно протизапальний ефект. Пригнічує збудливість центру терморегуляції, а також пригнічує синтез простагландинів. Аскорбінова кислота. Бере активну участь у багатьох окисно-відновних реакціях, надає неспецифічний загальностимулюючий вплив на організм. Підвищує адаптаційні здібності організму та його опірність до інфекцій. Хлорфенаміну малеат. Усуває набряк та гіперемію слизової оболонки носа, носоглотки та придаткових пазух. Знімає алергічні прояви хвороби. Сприяє нормалізації сну.Показання до застосуванняПрофілактика грипу та застуди: закладеність носа та нежить; озноб; чхання; підвищена температура; сльозотеча; головний біль; біль у суглобах та м'язах; набряк слизової носа і горла.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаCпрей назальний дозований - 1 доза: активна речовина: мометазону фуроату моногідрат – 0,052 мг (у перерахунку на мометазону фуроат – 0,050 мг); допоміжні речовини: авіцел RC-591 (МКЦ, кармелоза натрію) – 2 мг; гліцерол - 2,1 мг; бензалконію хлориду розчин 500 г/л - 0,04 мг; полісорбат 80 - 0,01 мг; лимонної кислоти моногідрат – 0,2 мг; натрію цитрату дигідрат - 0,28 мг; вода для ін'єкцій – достатня кількість до 100 мг. Назальний спрей дозований 50 мкг/доза. По 10 г (60 доз) або по 18 г (140 доз) суспензії в ПЕ-флаконах білого кольору, з дозуючим пристроєм і ПЕ-ковпачком. 1 фл. (10 г) або по 1, 2, 3 фл. (18 г) у картонній пачці.Опис лікарської формиМолочно-біла суспензія без агломератів, поміщена в білий ПЕ флакон, з дозуючим пристроєм і прозорим поліпропіленовим ковпачком.Фармакотерапевтична групаПротизапальна, протиалергічна, глюкокортикоїдна (місцева).ФармакокінетикаПри інтраназальному застосуванні системна біодоступність мометазону фуорату становитьФармакодинамікаМометазон є синтетичним глюкокортикостероїдами для місцевого застосування. Чинить протизапальну та протиалергічну дію. Місцева протизапальна дія препарату проявляється при його застосуванні у дозах, за яких не виникає системних ефектів. Гальмує вивільнення медіаторів запалення. Підвищує продукцію ліпомодуліну, що є інгібітором фосфоліпази А, що зумовлює зниження вивільнення арахідонової кислоти та відповідно – пригнічення синтезу продуктів метаболізму арахідонової кислоти – циклічних ендопероксидів, ПГ. Попереджує крайове скупчення нейтрофілів, що зменшує запальний ексудат та продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, призводить до зменшення процесів інфільтрації та грануляції. Зменшує запалення за рахунок зниження утворення субстанції хемотаксису (вплив на пізні реакції алергії),гальмує розвиток негайної алергічної реакції (за рахунок гальмування утворення метаболітів арахідонової кислоти та зниження вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення). У дослідженнях з провокаційними тестами (з нанесенням антигенів на слизову оболонку порожнини носа) було продемонстровано високу протизапальну активність препарату як у ранніх, і на пізніх стадіях алергічної реакції. При порівнянні з плацебо встановлено зниження рівня гістаміну та активності еозинофілів, а також зменшення (порівняно з вихідним) кількості еозинофілів, нейтрофілів та білків епітеліальних клітин.Показання до застосуваннялікування сезонного та цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей старше 2 років; гострий синусит або загострення хронічного синуситу у дорослих (в т.ч. літнього віку) та дітей старше 12 років – як допоміжний засіб при лікуванні антибіотиками; профілактика сезонного алергічного риніту середньоважкої та тяжкої течії у дорослих та дітей старше 12 років (рекомендується проводити за 4 тижні до початку сезону пилення); Лікування поліпозу носа у дорослих старше 18 років.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до мометазону або до будь-якого з компонентів препарату; дитячий вік (при сезонному та цілорічному алергічних ринітах – до 2 років; при гострому синуситі або загостреннях хронічного синуситу – до 12 років; при поліпозі носа – до 18 років); недавнє оперативне втручання або травма носа - до загоєння рани (у зв'язку з інгібуючою дією кортикостероїдів на процеси загоєння). З обережністю: туберкульоз (активний чи латентний) дихальних шляхів, грибкова, бактеріальна, системна вірусна інфекція, у т.ч. Herpes simplex із поразкою очей; тривала терапія кортикостероїдів; наявність нелікованої місцевої інфекції із залученням до процесу слизової оболонки носової порожнини; вагітність; період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяСпеціальних досліджень з безпеки застосування мометазону при вагітності та в період грудного вигодовування не проводилося. Як і при використанні інших назальних кортикостероїдів, препарат Дезриніт слід призначати при вагітності та в період грудного вигодовування лише в тому випадку, якщо очікувана користь від його застосування перевищує потенційний ризик для плода та новонародженого. Новонароджених, матері яких при вагітності застосовували глюкокортикостероїди, необхідно ретельно обстежити для виявлення можливої ​​гіпофункції надниркових залоз.Побічна діяЧастота побічних ефектів представлена ​​відповідно до наступної класифікації: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1, але менше 10%; нечасто - не менше 0,1, але менше 1%; рідко - не менше 0,01, але менше 0,1%; дуже рідко - менше 0,01% (включаючи поодинокі випадки). З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, у т.ч. бронхоспазм, задишка; дуже рідко – анафілаксія, ангіоневротичний набряк. З боку ЦНС: часто – головний біль (у дорослих та дітей). Діти спостерігалася затримка зростання, психомоторна гіперактивність, порушення сну, тривога, депресія, агресивне поведінка. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто (у дорослих) - носова кровотеча, печіння в порожнині носа, виразка слизової оболонки порожнини носа, відчуття подразнення слизової оболонки порожнини носа, фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів; дуже рідко – перфорація носової перегородки. Носові кровотечі, зазвичай, припинялися самостійно і були важкими; вони виникали з частотою дещо більшою, ніж при застосуванні плацебо (5%), але рівною або меншою, ніж при застосуванні інших досліджуваних кортикостероїдів для інтраназального застосування, які використовувалися як активний контроль (у деяких з них частота носових кровотеч становила до 15%). . Частота виникнення інших побічних ефектів була порівнянна з такою при застосуванні плацебо; часто (у дітей) - носова кровотеча,відчуття подразнення слизової оболонки порожнини носа, чхання. Частота виникнення всіх зазначених небажаних явищ у дітей була порівнянна із частотою плацебо. З боку шлунково-кишкового тракту: рідко – відчуття подразнення слизової оболонки глотки. Інші: рідко – порушення нюху, порушення смаку, глаукоми, підвищення ВГД, катаракта.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування мометазону з лоратадином не призводило до зміни концентрації лоратадину або його головного метаболіту в плазмі, при цьому в плазмі не визначалася присутність мометазону навіть у мінімальній концентрації. Дослідження лікарської взаємодії мометазону з іншими препаратами не проводили.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. Впорскування в порожнину носа спрею, що міститься у флаконі, здійснюється за допомогою спеціального пристрою, що дозує. Перед першим застосуванням спрею необхідно зробити близько 10 калібрувальних натискань на дозуючий пристрій. Після калібрування встановлюється стереотипна подача препарату, при якій з кожним натисканням на пристрій, що дозує, відбувається викид 100 мг суспензії, що відповідає 50 мкг мометазону. Якщо препарат не застосовували протягом 14 днів або більше, перед новим застосуванням необхідно повторити калібрування. Перед кожним застосуванням спрею необхідно енергійно струшувати флакон. Лікування сезонного та цілорічного алергічного риніту. Дорослі (в т.ч. літнього віку) та діти старше 12 років – по 2 впорскування (по 50 мкг кожен) у кожний носовий хід 1 раз на день (сумарна добова доза – 200 мкг). Після досягнення бажаного ефекту доза препарату для підтримуючої терапії становить по 1 впорскування (50 мкг) у кожну ніздрю 1 раз на день (сумарна добова доза — 100 мкг). У разі необхідності доза препарату може бути збільшена до 4 впорскування (по 50 мкг кожен) у кожний носовий перебіг 1 раз на день (сумарна добова доза – 400 мкг); діти від 2 до 11 років - по 1 впорскування (50 мкг) у кожний носовий хід 1 раз на день (сумарна добова доза - 100 мкг). Позитивна динаміка клінічних симптомів відзначається, як правило, протягом перших 12 годин після першого застосування препарату. Допоміжне лікування гострого синуситу чи загострення хронічного синуситу. Дорослі (в т.ч. літнього віку) та діти старше 12 років – рекомендована терапевтична доза – по 2 впорскування (по 50 мкг кожен) у кожний носовий хід 2 рази на день (сумарна добова доза – 400 мкг). У разі необхідності доза препарату може бути збільшена до 4 впорскування (по 50 мкг кожен) у кожний носовий перебіг 2 рази на день (сумарна добова доза – 800 мкг). Після зменшення симптомів рекомендується зниження дози. Лікування поліпозу носа. Дорослі (в т.ч. похилого віку) від 18 років - рекомендована терапевтична доза - по 2 впорскування (по 50 мкг кожен) у кожну ніздрю 2 рази на день (сумарна добова доза - 400 мкг). Після зменшення симптомів захворювання рекомендується зниження дози до 2 впорскування (по 50 мкг кожен) у кожен носовий перебіг 1 раз на день (сумарна добова доза – 200 мкг).ПередозуванняПрепарат має низьку (Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні мометазону протягом 12 місяців ознак атрофії слизової оболонки носа відзначено не було. Під час дослідження біоптатів слизової оболонки носа виявлено, що мометазон виявляв тенденцію до нормалізації гістологічної картини. При застосуванні препарату протягом тривалого часу (як і за будь-якого довгострокового лікування) необхідний періодичний огляд слизової оболонки носа лікарем-оториноларингологом. При розвитку місцевої грибкової інфекції носа або горлянки лікування препаратом рекомендується припинити та розпочати проведення специфічної терапії. Роздратування слизової оболонки порожнини носа і глотки, що зберігається протягом тривалого часу, є показанням до відміни препарату. При тривалому застосуванні препарату ознак пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи не спостерігалося. Пацієнти, які переходять на терапію мометазоном після тривалого лікування глюкокортикоїдів системної дії, вимагають до себе особливої ​​уваги. Відміна глюкокортикостероїдів системної дії у таких пацієнтів може призвести до недостатності функції надниркових залоз, що може вимагати вживання відповідних заходів. Під час переходу від лікування кортикостероїдів системної дії до терапії мометазоном у деяких пацієнтів можуть виникнути симптоми відміни кортикостероїдів для системного застосування (наприклад, біль у суглобах та/або м'язах, почуття втоми, депресія), незважаючи на зменшення вираженості симптомів,пов'язаних із ураженням слизової оболонки носа, таких хворих необхідно спеціально переконувати у доцільності продовження лікування препаратом Дезриніт. Перехід від кортикостероїдів системної дії до місцевих кортикостероїдів може також виявити вже існуючі, але маскувані терапією кортикостероїдів системної дії алергічні захворювання, такі як алергічний кон'юнктивіт і екзема. Ефективність та безпека мометазону не вивчена при лікуванні односторонніх поліпів, поліпів, пов'язаних з муковісцидозом та поліпів, які повністю закривають носову порожнину. Односторонні поліпи, неправильної форми або кровоточиві, слід додатково обстежити. Пацієнти, яким проводиться терапія кортикостероїдами, мають знижену імунну реактивність і повинні бути попереджені про підвищений ризик інфікування при контакті з хворими на деякі інфекційні захворювання (наприклад вітряна віспа, кір), а також про необхідність лікарської консультації, якщо такий контакт відбувся. При тривалому застосуванні назальних глюкокортикостероїдів у високих дозах можливий розвиток системних побічних ефектів. Імовірність розвитку цих ефектів набагато менша, ніж при застосуванні системних глюкокортикоїдів, і може різнитися в окремих пацієнтів, а також між різними глюкокортикостероїдами. До потенційних системних ефектів відносяться синдром Кушинга, характерні ознаки кушінгоїда, пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, катаракта, глаукома і рідше - ряд психологічних або поведінкових ефектів, включаючи психомоторну гіперактивність, порушення сну, неспокій, депресію або агресію ( дітей). Рекомендується регулярно моніторувати зростання дітей, які отримують тривалу терапію мометазоном. При уповільненні зростання слід переглянути терапію з метою зниження дози мометазону до мінімальної ефективної дози,що дозволяє контролювати симптоми захворювання. Крім того, слід направити пацієнта на консультацію до педіатра. Лікування глюкокортикостероїдів вищими дозами, ніж рекомендовані, може призвести до клінічно значущого пригнічення функції надниркових залоз. Якщо відомо, що застосовуються високі дози кортикостероїдів, необхідно розглянути можливість додаткового застосування системних кортикостероїдів у періоди стресу або планового хірургічного втручання. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Досліджень щодо вивчення впливу на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилося.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: гліклазид – 30 мг. 60 пігулок.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний препарат.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Cmax у крові досягається приблизно через 4 години після прийому одноразової дози 80 мг. Зв'язування із білками плазми становить 94.2%. Vd – близько 25 л (0.35 л/кг маси тіла). Метаболізується у печінці з утворенням 8 метаболітів. Основний метаболіт не має гіпоглікемічну дію, але впливає на мікроциркуляцію. T1/2 - 12 год. Виводиться головним чином нирками у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді.ФармакодинамікаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини II покоління. Стимулює секрецію інсуліну – клітинами підшлункової залози. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Очевидно, стимулює активність внутрішньоклітинних ферментів (зокрема, м'язової глікогенсинтетази). Зменшує проміжок часу від моменту їди до початку секреції інсуліну. Відновлює ранній пік секреції інсуліну, зменшує постпрандіальний пік гіперглікемії. Гліклазид зменшує адгезію та агрегацію тромбоцитів, уповільнює розвиток пристінкового тромбу, підвищує судинну фібринолітичну активність. Нормалізує проникність судин. Має антиатерогенні властивості: знижує концентрацію в крові загального холестерину (Хс) і Хс-ЛПНЩ, підвищує концентрацію Хс-ЛПВЩ, а також зменшує кількість вільних радикалів.Перешкоджає розвитку мікротромбозу та атеросклерозу. Покращує мікроциркуляцію. Зменшує чутливість судин до адреналіну. При діабетичній нефропатії на фоні тривалого застосування гліклазиду відзначається достовірне зниження протеїнурії. Після прийому внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Метаболізується у печінці з утворенням 8 метаболітів. Основний метаболіт не має гіпоглікемічну дію, але впливає на мікроциркуляцію. Виводиться головним чином нирками у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді.Метаболізується у печінці з утворенням 8 метаболітів. Основний метаболіт не має гіпоглікемічну дію, але впливає на мікроциркуляцію. Виводиться головним чином нирками у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді.Метаболізується у печінці з утворенням 8 метаболітів. Основний метаболіт не має гіпоглікемічну дію, але впливає на мікроциркуляцію. Виводиться головним чином нирками у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді.ІнструкціяДозування індивідуальне залежно від глікемії натще і через 2 години після їди, а також від клінічних проявів захворювання. Гліклазид застосовують для лікування інсуліннезалежного цукрового діабету в поєднанні з низькокалорійною дієтою з малим вмістом вуглеводів. Під час лікування слід регулярно контролювати рівень глюкози в крові натще і після їди, добові коливання рівня глюкози. У разі хірургічного втручання або декомпенсації цукрового діабету необхідно враховувати можливість застосування препаратів інсуліну. При одночасному застосуванні гліклазиду з верапамілом потрібний регулярний контроль рівня глюкози в крові; з акарбозою - потрібне ретельне моніторування та корекція режиму дозування гіпоглікемічних засобів.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) середньої тяжкості з початковими проявами діабетичної мікроангіопатії. Профілактика порушень мікроциркуляції (у складі комбінованої терапії з іншими похідними сульфонілсечовини).Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, діабетична прекома та кома, виражені порушення функції нирок та печінки; підвищена чутливість до похідних сульфонілсечовини та сульфаніламідів. Одночасне застосування гліклазиду та похідних імідазолу (в т.ч. міконазолу).Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосовувати при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, нудота, блювання, діарея, біль у епігастрії. З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, агранулоцитоз або лейкопенія, анемія (зазвичай оборотного характеру). З боку ендокринної системи: при передозуванні – гіпоглікемія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування гліклазиду та циметидину не рекомендується. Гіпоглікемічна дія гліклазиду потенціюється при одночасному застосуванні з похідними піразолону, саліцилатами, фенілбутазоном, антибактеріальними сульфаніламідними препаратами, теофіліном, кофеїном, інгібіторами МАО. Одночасне застосування з неселективними бета-адреноблокаторами підвищує ймовірність розвитку гіпоглікемії, а також може маскувати тахікардію та тремор рук, притаманні гіпоглікемії, пітливість при цьому може посилюватися. При одночасному застосуванні гліклазиду та акарбози спостерігається адитивний гіпоглікемічний ефект. При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами (включаючи лікарські форми для зовнішнього застосування), діуретиками, барбітуратами, естрогенами, прогестинами, комбінованими естрогенно-гестагенними препаратами, дифеніном,рифампіцином гіпоглікемічна дія гліклазиду зменшується.Спосіб застосування та дозиПочаткова добова доза становить 80 мг, середня добова доза 160-320 мг, частота прийому – 2 десь у день перед їдою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГліклазид застосовують для лікування інсуліннезалежного цукрового діабету в поєднанні з низькокалорійною дієтою з малим вмістом вуглеводів. Під час лікування слід регулярно контролювати рівень глюкози в крові натще і після їди, добові коливання рівня глюкози. У разі хірургічного втручання або декомпенсації цукрового діабету необхідно враховувати можливість застосування препаратів інсуліну. При розвитку гіпоглікемії, якщо пацієнт свідомий, глюкозу (або розчин цукру) призначають внутрішньо. При втраті свідомості вводять глюкозу внутрішньовенно або глюкагон підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Після відновлення свідомості необхідно дати хворому їжу, багату на вуглеводи, щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні гліклазиду з верапамілом потрібний регулярний контроль рівня глюкози в крові; з акарбозою - потрібне ретельне моніторування та корекція режиму дозування гіпоглікемічних засобів. Одночасне застосування гліклазиду та циметидину не рекомендується.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: гліклазид – 30 мг. 60 пігулок.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний препарат.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Cmax у крові досягається приблизно через 4 години після прийому одноразової дози 80 мг. Зв'язування із білками плазми становить 94.2%. Vd – близько 25 л (0.35 л/кг маси тіла). Метаболізується у печінці з утворенням 8 метаболітів. Основний метаболіт не має гіпоглікемічну дію, але впливає на мікроциркуляцію. T1/2 - 12 год. Виводиться головним чином нирками у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді.ФармакодинамікаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини II покоління. Стимулює секрецію інсуліну – клітинами підшлункової залози. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Очевидно, стимулює активність внутрішньоклітинних ферментів (зокрема, м'язової глікогенсинтетази). Зменшує проміжок часу від моменту їди до початку секреції інсуліну. Відновлює ранній пік секреції інсуліну, зменшує постпрандіальний пік гіперглікемії. Гліклазид зменшує адгезію та агрегацію тромбоцитів, уповільнює розвиток пристінкового тромбу, підвищує судинну фібринолітичну активність. Нормалізує проникність судин. Має антиатерогенні властивості: знижує концентрацію в крові загального холестерину (Хс) і Хс-ЛПНЩ, підвищує концентрацію Хс-ЛПВЩ, а також зменшує кількість вільних радикалів.Перешкоджає розвитку мікротромбозу та атеросклерозу. Покращує мікроциркуляцію. Зменшує чутливість судин до адреналіну. При діабетичній нефропатії на фоні тривалого застосування гліклазиду відзначається достовірне зниження протеїнурії. Після прийому внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Метаболізується у печінці з утворенням 8 метаболітів. Основний метаболіт не має гіпоглікемічну дію, але впливає на мікроциркуляцію. Виводиться головним чином нирками у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді.Метаболізується у печінці з утворенням 8 метаболітів. Основний метаболіт не має гіпоглікемічну дію, але впливає на мікроциркуляцію. Виводиться головним чином нирками у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді.Метаболізується у печінці з утворенням 8 метаболітів. Основний метаболіт не має гіпоглікемічну дію, але впливає на мікроциркуляцію. Виводиться головним чином нирками у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді.ІнструкціяДозування індивідуальне залежно від глікемії натще і через 2 години після їди, а також від клінічних проявів захворювання. Гліклазид застосовують для лікування інсуліннезалежного цукрового діабету в поєднанні з низькокалорійною дієтою з малим вмістом вуглеводів. Під час лікування слід регулярно контролювати рівень глюкози в крові натще і після їди, добові коливання рівня глюкози. У разі хірургічного втручання або декомпенсації цукрового діабету необхідно враховувати можливість застосування препаратів інсуліну. При одночасному застосуванні гліклазиду з верапамілом потрібний регулярний контроль рівня глюкози в крові; з акарбозою - потрібне ретельне моніторування та корекція режиму дозування гіпоглікемічних засобів.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) середньої тяжкості з початковими проявами діабетичної мікроангіопатії. Профілактика порушень мікроциркуляції (у складі комбінованої терапії з іншими похідними сульфонілсечовини).Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, діабетична прекома та кома, виражені порушення функції нирок та печінки; підвищена чутливість до похідних сульфонілсечовини та сульфаніламідів. Одночасне застосування гліклазиду та похідних імідазолу (в т.ч. міконазолу).Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосовувати при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, нудота, блювання, діарея, біль у епігастрії. З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, агранулоцитоз або лейкопенія, анемія (зазвичай оборотного характеру). З боку ендокринної системи: при передозуванні – гіпоглікемія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування гліклазиду та циметидину не рекомендується. Гіпоглікемічна дія гліклазиду потенціюється при одночасному застосуванні з похідними піразолону, саліцилатами, фенілбутазоном, антибактеріальними сульфаніламідними препаратами, теофіліном, кофеїном, інгібіторами МАО. Одночасне застосування з неселективними бета-адреноблокаторами підвищує ймовірність розвитку гіпоглікемії, а також може маскувати тахікардію та тремор рук, притаманні гіпоглікемії, пітливість при цьому може посилюватися. При одночасному застосуванні гліклазиду та акарбози спостерігається адитивний гіпоглікемічний ефект. При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами (включаючи лікарські форми для зовнішнього застосування), діуретиками, барбітуратами, естрогенами, прогестинами, комбінованими естрогенно-гестагенними препаратами, дифеніном,рифампіцином гіпоглікемічна дія гліклазиду зменшується.Спосіб застосування та дозиПочаткова добова доза становить 80 мг, середня добова доза 160-320 мг, частота прийому – 2 десь у день перед їдою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГліклазид застосовують для лікування інсуліннезалежного цукрового діабету в поєднанні з низькокалорійною дієтою з малим вмістом вуглеводів. Під час лікування слід регулярно контролювати рівень глюкози в крові натще і після їди, добові коливання рівня глюкози. У разі хірургічного втручання або декомпенсації цукрового діабету необхідно враховувати можливість застосування препаратів інсуліну. При розвитку гіпоглікемії, якщо пацієнт свідомий, глюкозу (або розчин цукру) призначають внутрішньо. При втраті свідомості вводять глюкозу внутрішньовенно або глюкагон підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Після відновлення свідомості необхідно дати хворому їжу, багату на вуглеводи, щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні гліклазиду з верапамілом потрібний регулярний контроль рівня глюкози в крові; з акарбозою - потрібне ретельне моніторування та корекція режиму дозування гіпоглікемічних засобів. Одночасне застосування гліклазиду та циметидину не рекомендується.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: гліклазид - 30 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза (Метоцел К-100 LV CR Premium), кремнію діоксид колоїдний (аеросил), кальцію стеарат, тальк, лактози моногідрат (таблеттоза 80). 60 пігулок.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини II покоління. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Очевидно, стимулює активність внутрішньоклітинних ферментів (зокрема, м'язової глікогенсинтетази). Зменшує проміжок часу від моменту їди до початку секреції інсуліну. Відновлює ранній пік секреції інсуліну, зменшує постпрандіальний пік гіперглікемії. Гліклазид зменшує адгезію та агрегацію тромбоцитів, уповільнює розвиток пристінкового тромбу, підвищує судинну фібринолітичну активність. Нормалізує проникність судин. Має антиатерогенні властивості: знижує концентрацію в крові загального холестерину (Хс) і Хс-ЛПНЩ, підвищує концентрацію Хс-ЛПВЩ, а також зменшує кількість вільних радикалів. Перешкоджає розвитку мікротромбозу та атеросклерозу. Покращує мікроциркуляцію. Зменшує чутливість судин до адреналіну. При діабетичній нефропатії на фоні тривалого застосування гліклазиду відзначається достовірне зниження протеїнурії.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. C max у крові досягається приблизно через 4 години після прийому одноразової дози 80 мг. Зв'язування із білками плазми становить 94.2%. V d – близько 25 л (0.35 л/кг маси тіла). Метаболізується у печінці з утворенням 8 метаболітів. Основний метаболіт не має гіпоглікемічну дію, але впливає на мікроциркуляцію. T1/2 -12 год. Виводиться головним чином нирками у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.ІнструкціяГліклазид застосовують для лікування інсуліннезалежного цукрового діабету в поєднанні з низькокалорійною дієтою з малим вмістом вуглеводів. Під час лікування слід регулярно контролювати рівень глюкози в крові натще і після їди, добові коливання рівня глюкози. У разі хірургічного втручання або декомпенсації цукрового діабету необхідно враховувати можливість застосування препаратів інсуліну. При розвитку гіпоглікемії, якщо пацієнт свідомий, глюкозу (або розчин цукру) призначають внутрішньо. При втраті свідомості вводять глюкозу внутрішньовенно або глюкагон підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Після відновлення свідомості необхідно дати хворому їжу, багату на вуглеводи, щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні гліклазиду з верапамілом потрібний регулярний контроль рівня глюкози в крові; з акарбозою - потрібне ретельне моніторування та корекція режиму дозування гіпоглікемічних засобів. Одночасне застосування гліклазиду та циметидину не рекомендується.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу при недостатній ефективності дієтотерапії, фізичних навантажень та зниження маси тіла. Профілактика ускладнень цукрового діабету 2 типу: зниження ризику мікросудинних (нефропатія, ретинопатія) та макросудинних ускладнень (інфаркт міокарда, інсульт).Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, діабетична прекома та кома, виражені порушення функції нирок та печінки; підвищена чутливість до похідних сульфонілсечовини та сульфаніламідів. Одночасне застосування гліклазиду та похідних імідазолу (в т.ч. міконазолу).Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосовувати при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – анорексія, нудота, блювання, діарея, біль у епігастрії. З боку системи кровотворення: в окремих випадках – тромбоцитопенія, агранулоцитоз або лейкопенія, анемія (як правило, оборотного характеру). З боку ендокринної системи: при передозуванні – гіпоглікемія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпоглікемічна дія гліклазиду потенціюється при одночасному застосуванні з похідними піразолону, саліцилатами, фенілбутазоном, антибактеріальними сульфаніламідними препаратами, теофіліном, кофеїном, інгібіторами МАО. Одночасне застосування з неселективними бета-адреноблокаторами підвищує ймовірність розвитку гіпоглікемії, а також може маскувати тахікардію та тремор рук, притаманні гіпоглікемії, пітливість при цьому може посилюватися. При одночасному застосуванні гліклазиду та акарбози спостерігається адитивний гіпоглікемічний ефект. Циметидин підвищує концентрацію гліклазиду в плазмі, що може спричинити тяжку гіпоглікемію (пригнічення ЦНС, порушення свідомості). При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами (включаючи лікарські форми для зовнішнього застосування), діуретиками, барбітуратами, естрогенами, прогестинами, комбінованими естрогенно-гестагенними препаратами, дифеніном, рифампіцином гіпоглікемічна дія гліклазиду зменшується.ПередозуванняСимптоми: гіпоглікемія, порушення свідомості, гіпоглікемічна кома. Якщо пацієнт у свідомості, внутрішньо прийняти цукор. Можливий розвиток тяжких гіпоглікемічних станів, що супроводжуються комою, судомами або іншими неврологічними порушеннями. З появою таких симптомів необхідно надання швидкої медичної допомоги та негайна госпіталізація. Якщо підозрюють або діагностують гіпоглікемічний ком, хворому швидко внутрішньовенно вводять 50 мл 40% розчину декстрози (глюкози). Потім внутрішньовенно краплинно вводять 5% розчин декстрози (глюкози) для підтримки необхідного рівня глюкози в крові. Після відновлення свідомості необхідно дати хворому їжу, багату легкозасвоюваними вуглеводами (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії). Ретельний контроль рівня глюкози крові та спостереження за пацієнтом необхідно проводити як мінімум протягом 48 наступних годин. Після цього періоду часу залежно від стану хворого лікар вирішує питання необхідності подальшого спостереження. Діаліз неефективний через виражене зв'язування гліклазиду з білками плазми.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: гліклазид - 60 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза (Метоцел К-100 LV CR Premium), кремнію діоксид колоїдний (аеросил), кальцію стеарат, тальк, лактози моногідрат (таблеттоза 80). 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини II покоління. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Очевидно, стимулює активність внутрішньоклітинних ферментів (зокрема, м'язової глікогенсинтетази). Зменшує проміжок часу від моменту їди до початку секреції інсуліну. Відновлює ранній пік секреції інсуліну, зменшує постпрандіальний пік гіперглікемії. Гліклазид зменшує адгезію та агрегацію тромбоцитів, уповільнює розвиток пристінкового тромбу, підвищує судинну фібринолітичну активність. Нормалізує проникність судин. Має антиатерогенні властивості: знижує концентрацію в крові загального холестерину (Хс) і Хс-ЛПНЩ, підвищує концентрацію Хс-ЛПВЩ, а також зменшує кількість вільних радикалів. Перешкоджає розвитку мікротромбозу та атеросклерозу. Покращує мікроциркуляцію. Зменшує чутливість судин до адреналіну. При діабетичній нефропатії на фоні тривалого застосування гліклазиду відзначається достовірне зниження протеїнурії.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. C max у крові досягається приблизно через 4 години після прийому одноразової дози 80 мг. Зв'язування із білками плазми становить 94.2%. V d – близько 25 л (0.35 л/кг маси тіла). Метаболізується у печінці з утворенням 8 метаболітів. Основний метаболіт не має гіпоглікемічну дію, але впливає на мікроциркуляцію. T1/2 -12 год. Виводиться головним чином нирками у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.ІнструкціяГліклазид застосовують для лікування інсуліннезалежного цукрового діабету в поєднанні з низькокалорійною дієтою з малим вмістом вуглеводів. Під час лікування слід регулярно контролювати рівень глюкози в крові натще і після їди, добові коливання рівня глюкози. У разі хірургічного втручання або декомпенсації цукрового діабету необхідно враховувати можливість застосування препаратів інсуліну. При розвитку гіпоглікемії, якщо пацієнт свідомий, глюкозу (або розчин цукру) призначають внутрішньо. При втраті свідомості вводять глюкозу внутрішньовенно або глюкагон підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Після відновлення свідомості необхідно дати хворому їжу, багату на вуглеводи, щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні гліклазиду з верапамілом потрібний регулярний контроль рівня глюкози в крові; з акарбозою - потрібне ретельне моніторування та корекція режиму дозування гіпоглікемічних засобів. Одночасне застосування гліклазиду та циметидину не рекомендується.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу при недостатній ефективності дієтотерапії, фізичних навантажень та зниження маси тіла. Профілактика ускладнень цукрового діабету 2 типу: зниження ризику мікросудинних (нефропатія, ретинопатія) та макросудинних ускладнень (інфаркт міокарда, інсульт).Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, діабетична прекома та кома, виражені порушення функції нирок та печінки; підвищена чутливість до похідних сульфонілсечовини та сульфаніламідів. Одночасне застосування гліклазиду та похідних імідазолу (в т.ч. міконазолу).Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосовувати при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – анорексія, нудота, блювання, діарея, біль у епігастрії. З боку системи кровотворення: в окремих випадках – тромбоцитопенія, агранулоцитоз або лейкопенія, анемія (як правило, оборотного характеру). З боку ендокринної системи: при передозуванні – гіпоглікемія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпоглікемічна дія гліклазиду потенціюється при одночасному застосуванні з похідними піразолону, саліцилатами, фенілбутазоном, антибактеріальними сульфаніламідними препаратами, теофіліном, кофеїном, інгібіторами МАО. Одночасне застосування з неселективними бета-адреноблокаторами підвищує ймовірність розвитку гіпоглікемії, а також може маскувати тахікардію та тремор рук, притаманні гіпоглікемії, пітливість при цьому може посилюватися. При одночасному застосуванні гліклазиду та акарбози спостерігається адитивний гіпоглікемічний ефект. Циметидин підвищує концентрацію гліклазиду в плазмі, що може спричинити тяжку гіпоглікемію (пригнічення ЦНС, порушення свідомості). При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами (включаючи лікарські форми для зовнішнього застосування), діуретиками, барбітуратами, естрогенами, прогестинами, комбінованими естрогенно-гестагенними препаратами, дифеніном, рифампіцином гіпоглікемічна дія гліклазиду зменшується.ПередозуванняСимптоми: гіпоглікемія, порушення свідомості, гіпоглікемічна кома. Якщо пацієнт у свідомості, внутрішньо прийняти цукор. Можливий розвиток тяжких гіпоглікемічних станів, що супроводжуються комою, судомами або іншими неврологічними порушеннями. З появою таких симптомів необхідно надання швидкої медичної допомоги та негайна госпіталізація. Якщо підозрюють або діагностують гіпоглікемічний ком, хворому швидко внутрішньовенно вводять 50 мл 40% розчину декстрози (глюкози). Потім внутрішньовенно краплинно вводять 5% розчин декстрози (глюкози) для підтримки необхідного рівня глюкози в крові. Після відновлення свідомості необхідно дати хворому їжу, багату легкозасвоюваними вуглеводами (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії). Ретельний контроль рівня глюкози крові та спостереження за пацієнтом необхідно проводити як мінімум протягом 48 наступних годин. Після цього періоду часу залежно від стану хворого лікар вирішує питання необхідності подальшого спостереження. Діаліз неефективний через виражене зв'язування гліклазиду з білками плазми.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули тверді желатинові № 1 жовтого кольору зі слабким коричневим відтінком. Вміст капсул – порошок жовтого кольору. 1 капсула препарату містить: активна речовина: діацереїн – 50 мг; допоміжні речовини: стеарат магнію – 12, 5 мг, лактози моногідрат (Капсулак 60) – до 250 мг; склад капсули: титану діоксид – 0,75 мг, барвник заліза оксид жовтий – 2,2125 мг, желатин – до 75,0 мг.Опис лікарської формиКапсули 50 мг. По 10 капсул у контурні осередкові упаковки з ПВХ/алюмінієвої фольги. 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачкуФармакотерапевтична групаАлерген туберкульозний рекомбінантний у стандартному розведенні. Це рекомбінантний білок, що продукується генетично модифікованою культурою Escherichia coli BL21(DE3)/pCFP-ESAT. Містить 2 антигени, присутні у вірулентних штамах мікобактерій туберкульозу та відсутні у вакцинному штамі БЦЖ. Дія препарату Діаскінтест® заснована на виявленні клітинної імунної відповіді на специфічні для Mycobacterium tuberculosis антигени. При внутрішньошкірному введенні Діаскінтест® викликає у осіб з туберкульозною інфекцією специфічну шкірну реакцію, що є проявом гіперчутливості уповільненого типу.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), біодоступність збільшується на 25% при одночасному прийомі з їжею. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) – 144 хв. При одноразовому прийомі 50 мг Cmax – 3.15 мг/л, при багаторазовому прийомі через кумуляцію препарату Cmax підвищується. Повністю деацетилюється до реїну. Зв'язок реїну з білками (альбуміном) майже 100%. Реін проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єри. Період напіввиведення (T1/2) – 255 хв. Виводиться нирками у незміненому вигляді (20%), у вигляді глюкуроніду (60%), у вигляді сульфату – 20%.Клінічна фармакологіяДіацереїн – похідне антрахіноліну, діацетильоване похідне реіна. Метаболізуючись до активного метаболіту – реїну, пригнічує активність інтерлейкіну-1, який відіграє важливу роль у розвитку запалення та деградації хряща при остеоартрозі. Інгібує дію інших цитокінів (в т. ч. інтерлейкіну-6, фактор некрозу пухлини-альфа). Дія розвивається через 2-4 тижні. Діацереїн має аналгетичну протизапальну активність при пероральному прийомі.Показання до застосуванняПервинний та вторинний остеоартроз. Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до діацереїну, інших компонентів (в т.ч. до антрахінонових лікарських засобів (проносні)), вік до 18 років. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації. При прийомі препарату необхідно відмінити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку травної системи: діарея, нудота, блювання, біль у животі, гепатит. Алергічні реакції: кропив'янка, пропасниця, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Інші: нездужання, інтенсивне фарбування сечі (залежно від рН) від жовтого до коричневого кольору (не має клінічного значення).Взаємодія з лікарськими засобамиДіацереїн Ромфарм не рекомендується приймати разом із препаратами, що збільшують обсяг вмісту кишечника (наприклад, велика кількість клітковини). Антациди зменшують абсорбцію препарату. При одночасному прийомі з антибіотиками або хіміотерапевтичними препаратами, що впливають на мікрофлору кишечника, може збільшитись частота небажаних явищ з боку кишечника. Лікарські засоби (ЛЗ), що містять алюмінію гідроксид та/або магнію гідроксид, знижують біодоступність діацереїну. Одночасне застосування із проносними засобами не рекомендується.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, необхідно ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи водою, по 50 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері). Безперервно тривалий час або курсами (не менше 4 міс). Діацереїн Ромфарм протягом перших 2 тижнів може спричинити прискорення транзиту в кишечнику, тому рекомендується розпочинати лікування з однієї капсули на день увечері з їжею протягом 4 тижнів. Потім дозу збільшують до 100 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: діарея, слабкість. Лікування: симптоматичне. При вираженій діареї потрібний контроль електролітного складу плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТривалість лікування може бути тривалою. До настання терапевтичного ефекту, діацереїн можна приймати одночасно з аналгезуючими ЛЗ (в т.ч. НПЗП). Необхідний періодичний контроль показників крові, функціональних проб печінки (визначення рівня печінкових трансаміназ), сечі (визначення рівня креатиніну та кліренсу креатиніну). При погіршенні функції нирок необхідно зменшити дозу препарату. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, при КК менше 30 мл/хв доза діацереїну повинна бути знижена до 50 мг/добу і потім відтитрована згідно з переносимістю та клінічною ефективністю. Фарбування сечі може ускладнювати інтерпретацію результатів аналізу сечі (наприклад, вміст глюкози).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: репаглінід – 500 мкг. Допоміжні речовини: полоксамер – 3 мг, меглюмін – 10 мг, лактози моногідрат – 47.8 мг, целюлоза мікрокристалічна – 33.7 мг, полакрилін калію – 4 мг, кремнію діоксид колоїдний – 500 мкг, магнію стеарат – 5. 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний препарат. Стимулює вивільнення інсуліну з функціонуючих β-клітин підшлункової залози. Блокує АТФ-залежні канали в мембранах β-клітин за допомогою білків-мішеней, що призводить до деполяризації β-клітин та відкриття кальцієвих каналів. Підвищена притока іонів кальцію індукує секрецію інсуліну. У хворих на цукровий діабет 2 типу інсулінотропна відповідь на їжу спостерігається протягом 30 хв після прийому. Це забезпечує зниження концентрації глюкози в крові протягом усього періоду їди. При цьому концентрація репаглініду в плазмі швидко знижується, і через 4 години після прийому препарату в плазмі пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу виявляються низькі концентрації репаглініду. При застосуванні репаглініду в діапазоні доз від 0,5 до 4 мг відзначається дозозалежне зниження концентрації глюкози.ФармакокінетикаВсмоктування: При прийомі внутрішньо абсорбція репаглініду із ШКТ висока. Час досягнення Cmax – 1 год. Середня біодоступність репаглініду становить 63% (коефіцієнт варіабельності дорівнює 11%). Оскільки титрування дози репаглініду проводиться в залежності від відповіді на терапію, міжіндивідуальна варіабельність не впливає на ефективність терапії. Розподіл та метаболізм: Vd – 30 л. Зв'язування з білками плазми – 98%. Повністю метаболізується у печінці під впливом CYP3A4 до неактивних метаболітів. Виведення: Виводиться переважно з жовчю, нирками – 8% у вигляді метаболітів, через кишечник – 1%. T1/2 – 1 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: Застосування репаглініду у звичайних дозах у пацієнтів з порушенням функції печінки може призводити до більш високої концентрації репаглініду та його метаболітів, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. У зв'язку з цим застосування репаглініду протипоказане пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки, а у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня репаглінід слід застосовувати з обережністю. Також слід збільшувати інтервали між корекцією дози, щоб більш точно оцінити відповідь на терапію. AUC та Cmax однакові у пацієнтів з нормальною функцією нирок та у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок відзначалося підвищення AUC та Cmax, проте виявлено наявність лише слабкої кореляції між концентрацією репаглініду та кліренсом креатиніну. Звісно ж, пацієнтам з порушеною функцією нирок немає необхідності проводити корекцію початкової дози. Однак подальше збільшення дози у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу у поєднанні з тяжким порушенням функції нирок, при якому потрібне проведення гемодіалізу, слід проводити з обережністю.ФармакодинамікаПероральний гіпоглікемічний засіб, стимулює вивільнення інсуліну з функціонуючих бета-клітин підшлункової залози. Блокує АТФ-залежні канали в мембранах бета-клітин за допомогою білків-мішеней, що призводить до деполяризації бета-клітини відкриття кальцієвих каналів. Підвищений приплив іонів кальцію індукує секрецію інсуліну. У хворих на цукровий діабет 2 типу інсулінотропна відповідь на їжу спостерігається протягом 30 хв після прийому. Це забезпечує зниження концентрації глюкози в крові протягом усього періоду їди. При цьому концентрація репаглініду в плазмі швидко знижується, і через 4 години після прийому препарату в плазмі пацієнтів з діабетом 2 типу виявляються низькі концентрації репаглініду. При застосуванні репаглініду в діапазоні доз від 0,5 до 4 мг відзначається дозозалежне зниження концентрації глюкози.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.ІнструкціяДіаглінід призначається як доповнення до дієти та фізичних навантажень для зниження концентрації глюкози в крові, його введення має бути присвячене прийомам їжі. Препарат приймають внутрішньо перед основними прийомами їжі, зазвичай, за 15 хвилин до початку їжі, але можна також приймати в інтервалі від 30 хвилин перед їдою до безпосереднього моменту прийому їжі. Комбінована терапія. Репаглінід може призначатися у комбінації з метформіном або тіазолідиндіонами у разі неадекватного контролю глюкози в крові на монотерапії метформіном, тіазолідиндіонами або репаглінідом. При цьому використовується така сама початкова доза репаглініду, як і при монотерапії. Потім коригують дози кожного препарату залежно від досягнутої концентрації глюкози в крові.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (при неефективності дієти, зниження маси тіла та фізичних навантажень) у монотерапії або у комбінації з метформіном або тіазолідиндіонами у випадках, коли не вдається досягти задовільного контролю глікемії за допомогою монотерапії репаглінідом або метформіном або тіазолідиніном.Протипоказання до застосуванняВідома підвищена чутливість до репаглініду або будь-якого компонента препарату; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома; інфекційні захворювання, великі хірургічні втручання та інші стани, які потребують інсулінотерапії; тяжке порушення функції печінки; одночасне призначення гемфіброзилу; дефіцит лактози, непереносимості лактози, глюкозогалактози мальабсорбція. У пацієнтів з виснаженням, а також пацієнтів, які отримують неповноцінне харчування, необхідна обережність при виборі початкової та підтримуючої дози, та її титрації, щоб уникнути гіпоглікемії. Підбір дози у пацієнтів з діабетом 2 типу у поєднанні з тяжким порушенням функції нирок слід проводити з обережністю.Вагітність та лактаціяПротипоказано: вагітність та період годування груддю, вік до 18 років.Побічна діяНайчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія, частота якої залежить, як і при застосуванні будь-якого виду терапії цукрового діабету, від індивідуальних факторів, таких як харчові звички, доза препарату, фізичні навантаження та стрес. Нижче наведені побічні ефекти, що спостерігалися при застосуванні репаглініду та інших пероральних гіпоглікемічних засобів. Усі побічні ефекти розподілені за групами згідно з частотою розвитку: часто (>= 1/100 до <1/10); нечасто (>= 1/1000 до <1/100); рідко (>= 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10 000) та невідомо (неможливо оцінити на основі наявних даних). З боку імунної системи: дуже рідко можуть виявлятися реакції генералізованої гіперчутливості або імунологічні реакції, такі як васкуліти; невідомо - реакції гіперчутливості, такі як свербіж, висипання, кропив'янка. З боку обміну речовин: часто – гіпоглікемія; невідомо – гіпоглікемічна кома, гіпоглікемія зі втратою свідомості. Як і при застосуванні інших гіпоглікемічних засобів, при застосуванні репаглініду може розвиватися гіпоглікемія. Ці реакції найчастіше бувають легкими і можна усунути прийомом вуглеводів. При тяжких реакціях може знадобитися медична допомога, зокрема, внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Ризик розвитку гіпоглікемії може зростати при взаємодію репаглініду з іншими лікарськими засобами. З боку органу зору: дуже рідко – розлади зору. Зміни концентрації глюкози в крові можуть спричиняти розлади зору, особливо на початковому етапі терапії гіпоглікемічними препаратами. Однак зазвичай ці зміни носять тимчасовий характер. З боку серцево-судинної системи: рідко – серцево-судинні захворювання. Ризик серцево-судинних захворювань підвищується при цукровому діабеті 2 типи. Було виявлено підвищений ризик гострого коронарного синдрому у пацієнтів, які отримували репаглінід, порівняно з пацієнтами, які отримували похідну сульфонілсечовини, але не порівняно з пацієнтами, які отримували метформін або акарбоз. Проте причинно-наслідковий зв'язок не встановлено. З боку травної системи: часто – біль у животі, діарея; дуже рідко – блювання, запор; невідомо – нудота. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції печінки; у дуже рідкісних випадках, повідомлялося про тяжкі порушення функції печінки (причинний зв'язок з репаглінідом встановлено не був), підвищення активності печінкових ферментів.Взаємодія з лікарськими засобамиНеобхідно брати до уваги можливу взаємодію репаглініду з препаратами, що впливають на метаболізм глюкози. Метаболізм, і, таким чином, кліренс репаглініду можуть змінюватися під впливом препаратів, що впливають, пригнічуючи або активізуючи ферменти з групи цитохрому Р450. Особливої ​​обережності слід дотримуватись при одночасному призначенні з репаглінідом інгібіторів CYP2C8 та CYP3A4. Інгібітори аніонтранспортуючого білка ОАТР1В1 (наприклад, циклоспорин) також можуть збільшувати концентрацію репаглініду в плазмі. Наступні лікарські засоби можуть посилювати та/або пролонгувати гіпоглікемічну дію репаглініду: гемфіброзил, триметоприм, рифампіцин, кларитроміцин, кетоконазол, ітраконазол, циклоспорин, інші гіпоглікемічні препарати, інгібітори МАО, неселективні бета, Анаболічні стероїди. Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії. Одночасне призначення циметидину, ніфедипіну або симвастатину (які є субстратами CYP3A4) з репаглінідом не має значного впливу на фармакокінетичні параметри репаглініду. Репаглінід клінічно не впливає на фармакокінетичні властивості дигоксину, теофіліну або варфарину при застосуванні у здорових добровольців. Таким чином, немає необхідності корекції дози цих препаратів при спільному застосуванні з репаглінідом. Наступні лікарські засоби можуть послаблювати гіпоглікемічну дію репаглініду: пероральні контрацептиви, рифампіцин, барбітурати, карбамазепін, тіазиди, глюкокортикостероїди, даназол, гормони щитовидної залози та симпатоміметики. Спільне застосування пероральних контрацептивів (етинілестрадіол/левоноргестрел) не призводить до клінічно значущої зміни загальної біодоступності репаглініду, хоча максимальна концентрація репаглініду досягається раніше. Репаглінід клінічно значимо не впливає на біодоступність левоноргестрелу, проте не може бути виключено його вплив на біодоступність етинілестрадіолу. У зв'язку з цим, у період призначення або відміни вищезгаданих препаратів, пацієнти, які вже отримують репаглінід, повинні перебувати під ретельним наглядом для своєчасного виявлення порушення глікемічного контролю.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо перед основними прийомами їжі, зазвичай, за 15 хвилин до початку їжі, але можна також приймати в інтервалі від 30 хвилин перед їдою до безпосереднього моменту прийому їжі. Доза препарату підбирається індивідуально для кожного пацієнта, залежно від концентрації глюкози в крові. Початкова доза – 0.5 мг на добу, якщо пацієнт приймав інший пероральний гіпоглікемічний препарат – 1 мг. Корекція дози проводиться 1 раз на тиждень або 1 раз на 2 тижні (при цьому орієнтуються на концентрацію глюкози в крові як показник відповіді на терапію). Середня добова доза – 4 мг 3 рази на добу; максимальна – 16 мг/добу. Переведення пацієнтів з терапії іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами на терапію репаглінідом можна здійснювати одночасно. Водночас не виявлено точного співвідношення між дозою репаглініду та дозою інших гіпоглікемічних препаратів. Рекомендована максимальна початкова доза репаглініду при переведенні з інших гіпоглікемічних препаратів становить 1 мг перед основним прийомом їжі.ПередозуванняПри передозуванні можливий розвиток гіпоглікемії. Симптоми: почуття голоду, підвищене потовиділення, серцебиття, тремор, тривожність, біль голови, безсоння, дратівливість, депресія, порушення мови та зору. При застосуванні репаглініду у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу в дозі, що збільшується щотижня, від 4 до 20 мг 4 рази на день (з кожним прийомом їжі) протягом 6 тижнів спостерігалося відносне передозування, що виявляється надмірним зниження концентрації глюкози з розвитком симптомів гіпо. Лікування: у разі появи симптомів гіпоглікемії слід вжити відповідних заходів щодо підвищення концентрації глюкози в крові (прийняти всередину декстрозу або продукти, багаті на вуглеводи). При тяжкій гіпоглікемії (втрата свідомості, кома) внутрішньовенно вводять декстрозу. Після відновлення свідомості - прийом легкозасвоюваних вуглеводів (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії).Запобіжні заходи та особливі вказівкиРепаглінід показаний при незадовільному контролі глікемії та збереженні симптомів цукрового діабету на фоні дієтотерапії та фізичних вправ. Оскільки репаглінід є препаратом, що стимулює секрецію інсуліну, він може спричинити гіпоглікемію. При комбінованій терапії ризик гіпоглікемії збільшується. Великі хірургічні втручання та травми, великі опіки, інфекційні захворювання з гарячковим синдромом можуть вимагати відміни пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів та призначення інсуліну. Необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові натще і після їди. Слід попередити пацієнта про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у випадках прийому алкоголю, нестероїдних протизапальних засобів, а також при голодуванні. Необхідна корекція дози при фізичному та емоційному перенапрузі, зміні режиму живлення. Призначення звичайних доз репаглініду у пацієнтів з порушенням функції печінки може призводити до більш високої концентрації репаглініду та його метаболітів, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. У зв'язку з цим призначення репаглініду протипоказане пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки, а у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня репаглінід слід застосовувати з обережністю. Також слід збільшувати інтервали між корекцією дози, щоб більш точно оцінити відповідь на терапію. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Здатність пацієнтів до концентрації уваги та швидкість реакції можуть порушуватися під час гіпоглікемії та гіперглікемії, що може становити небезпеку в тих ситуаціях, коли ця здатність особливо необхідна (наприклад, при керуванні транспортними засобами або роботі з машинами та механізмами). Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для запобігання розвитку гіпоглікемії та гіперглікемії при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників гіпоглікемії, що розвивається або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У таких випадках слід розглянути доцільність виконання подібних робіт.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: репаглінід – 1 мг Допоміжні речовини: полоксамер, меглюмін, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, полакрилін калію, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, барвник заліза оксид жовтий. 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний препарат. Стимулює вивільнення інсуліну з функціонуючих β-клітин підшлункової залози. Блокує АТФ-залежні канали в мембранах β-клітин за допомогою білків-мішеней, що призводить до деполяризації β-клітин та відкриття кальцієвих каналів. Підвищена притока іонів кальцію індукує секрецію інсуліну. У хворих на цукровий діабет 2 типу інсулінотропна відповідь на їжу спостерігається протягом 30 хв після прийому. Це забезпечує зниження концентрації глюкози в крові протягом усього періоду їди. При цьому концентрація репаглініду в плазмі швидко знижується, і через 4 години після прийому препарату в плазмі пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу виявляються низькі концентрації репаглініду. При застосуванні репаглініду в діапазоні доз від 0,5 до 4 мг відзначається дозозалежне зниження концентрації глюкози.ФармакокінетикаВсмоктування: При прийомі внутрішньо абсорбція репаглініду із ШКТ висока. Час досягнення Cmax – 1 год. Середня біодоступність репаглініду становить 63% (коефіцієнт варіабельності дорівнює 11%). Оскільки титрування дози репаглініду проводиться в залежності від відповіді на терапію, міжіндивідуальна варіабельність не впливає на ефективність терапії. Розподіл та метаболізм: Vd – 30 л. Зв'язування з білками плазми – 98%. Повністю метаболізується у печінці під впливом CYP3A4 до неактивних метаболітів. Виведення: Виводиться переважно з жовчю, нирками – 8% у вигляді метаболітів, через кишечник – 1%. T1/2 – 1 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: Застосування репаглініду у звичайних дозах у пацієнтів з порушенням функції печінки може призводити до більш високої концентрації репаглініду та його метаболітів, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. У зв'язку з цим застосування репаглініду протипоказане пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки, а у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня репаглінід слід застосовувати з обережністю. Також слід збільшувати інтервали між корекцією дози, щоб більш точно оцінити відповідь на терапію. AUC та Cmax однакові у пацієнтів з нормальною функцією нирок та у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок відзначалося підвищення AUC та Cmax, проте виявлено наявність лише слабкої кореляції між концентрацією репаглініду та кліренсом креатиніну. Звісно ж, пацієнтам з порушеною функцією нирок немає необхідності проводити корекцію початкової дози. Однак подальше збільшення дози у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу у поєднанні з тяжким порушенням функції нирок, при якому потрібне проведення гемодіалізу, слід проводити з обережністю.ФармакодинамікаПероральний гіпоглікемічний засіб, стимулює вивільнення інсуліну з функціонуючих бета-клітин підшлункової залози. Блокує АТФ-залежні канали в мембранах бета-клітин за допомогою білків-мішеней, що призводить до деполяризації бета-клітини відкриття кальцієвих каналів. Підвищений приплив іонів кальцію індукує секрецію інсуліну. У хворих на цукровий діабет 2 типу інсулінотропна відповідь на їжу спостерігається протягом 30 хв після прийому. Це забезпечує зниження концентрації глюкози в крові протягом усього періоду їди. При цьому концентрація репаглініду в плазмі швидко знижується, і через 4 години після прийому препарату в плазмі пацієнтів з діабетом 2 типу виявляються низькі концентрації репаглініду. При застосуванні репаглініду в діапазоні доз від 0,5 до 4 мг відзначається дозозалежне зниження концентрації глюкози.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.ІнструкціяДіаглінід призначається як доповнення до дієти та фізичних навантажень для зниження концентрації глюкози в крові, його введення має бути присвячене прийомам їжі. Препарат приймають внутрішньо перед основними прийомами їжі, зазвичай, за 15 хвилин до початку їжі, але можна також приймати в інтервалі від 30 хвилин перед їдою до безпосереднього моменту прийому їжі. Комбінована терапія. Репаглінід може призначатися у комбінації з метформіном або тіазолідиндіонами у разі неадекватного контролю глюкози в крові на монотерапії метформіном, тіазолідиндіонами або репаглінідом. При цьому використовується така сама початкова доза репаглініду, як і при монотерапії. Потім коригують дози кожного препарату залежно від досягнутої концентрації глюкози в крові.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (при неефективності дієти, зниження маси тіла та фізичних навантажень) у монотерапії або у комбінації з метформіном або тіазолідиндіонами у випадках, коли не вдається досягти задовільного контролю глікемії за допомогою монотерапії репаглінідом або метформіном або тіазолідиніном.Протипоказання до застосуванняВідома підвищена чутливість до репаглініду або будь-якого компонента препарату; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома; інфекційні захворювання, великі хірургічні втручання та інші стани, які потребують інсулінотерапії; тяжке порушення функції печінки; одночасне призначення гемфіброзилу; дефіцит лактози, непереносимості лактози, глюкозогалактози мальабсорбція. У пацієнтів з виснаженням, а також пацієнтів, які отримують неповноцінне харчування, необхідна обережність при виборі початкової та підтримуючої дози, та її титрації, щоб уникнути гіпоглікемії. Підбір дози у пацієнтів з діабетом 2 типу у поєднанні з тяжким порушенням функції нирок слід проводити з обережністю.Вагітність та лактаціяПротипоказано: вагітність та період годування груддю, вік до 18 років.Побічна діяНайчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія, частота якої залежить, як і при застосуванні будь-якого виду терапії цукрового діабету, від індивідуальних факторів, таких як харчові звички, доза препарату, фізичні навантаження та стрес. Нижче наведені побічні ефекти, що спостерігалися при застосуванні репаглініду та інших пероральних гіпоглікемічних засобів. Усі побічні ефекти розподілені за групами згідно з частотою розвитку: часто (>= 1/100 до <1/10); нечасто (>= 1/1000 до <1/100); рідко (>= 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10 000) та невідомо (неможливо оцінити на основі наявних даних). З боку імунної системи: дуже рідко можуть виявлятися реакції генералізованої гіперчутливості або імунологічні реакції, такі як васкуліти; невідомо - реакції гіперчутливості, такі як свербіж, висипання, кропив'янка. З боку обміну речовин: часто – гіпоглікемія; невідомо – гіпоглікемічна кома, гіпоглікемія зі втратою свідомості. Як і при застосуванні інших гіпоглікемічних засобів, при застосуванні репаглініду може розвиватися гіпоглікемія. Ці реакції найчастіше бувають легкими і можна усунути прийомом вуглеводів. При тяжких реакціях може знадобитися медична допомога, зокрема, внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Ризик розвитку гіпоглікемії може зростати при взаємодію репаглініду з іншими лікарськими засобами. З боку органу зору: дуже рідко – розлади зору. Зміни концентрації глюкози в крові можуть спричиняти розлади зору, особливо на початковому етапі терапії гіпоглікемічними препаратами. Однак зазвичай ці зміни носять тимчасовий характер. З боку серцево-судинної системи: рідко – серцево-судинні захворювання. Ризик серцево-судинних захворювань підвищується при цукровому діабеті 2 типи. Було виявлено підвищений ризик гострого коронарного синдрому у пацієнтів, які отримували репаглінід, порівняно з пацієнтами, які отримували похідну сульфонілсечовини, але не порівняно з пацієнтами, які отримували метформін або акарбоз. Проте причинно-наслідковий зв'язок не встановлено. З боку травної системи: часто – біль у животі, діарея; дуже рідко – блювання, запор; невідомо – нудота. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції печінки; у дуже рідкісних випадках, повідомлялося про тяжкі порушення функції печінки (причинний зв'язок з репаглінідом встановлено не був), підвищення активності печінкових ферментів.Взаємодія з лікарськими засобамиНеобхідно брати до уваги можливу взаємодію репаглініду з препаратами, що впливають на метаболізм глюкози. Метаболізм, і, таким чином, кліренс репаглініду можуть змінюватися під впливом препаратів, що впливають, пригнічуючи або активізуючи ферменти з групи цитохрому Р450. Особливої ​​обережності слід дотримуватись при одночасному призначенні з репаглінідом інгібіторів CYP2C8 та CYP3A4. Інгібітори аніонтранспортуючого білка ОАТР1В1 (наприклад, циклоспорин) також можуть збільшувати концентрацію репаглініду в плазмі. Наступні лікарські засоби можуть посилювати та/або пролонгувати гіпоглікемічну дію репаглініду: гемфіброзил, триметоприм, рифампіцин, кларитроміцин, кетоконазол, ітраконазол, циклоспорин, інші гіпоглікемічні препарати, інгібітори МАО, неселективні бета, Анаболічні стероїди. Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії. Одночасне призначення циметидину, ніфедипіну або симвастатину (які є субстратами CYP3A4) з репаглінідом не має значного впливу на фармакокінетичні параметри репаглініду. Репаглінід клінічно не впливає на фармакокінетичні властивості дигоксину, теофіліну або варфарину при застосуванні у здорових добровольців. Таким чином, немає необхідності корекції дози цих препаратів при спільному застосуванні з репаглінідом. Наступні лікарські засоби можуть послаблювати гіпоглікемічну дію репаглініду: пероральні контрацептиви, рифампіцин, барбітурати, карбамазепін, тіазиди, глюкокортикостероїди, даназол, гормони щитовидної залози та симпатоміметики. Спільне застосування пероральних контрацептивів (етинілестрадіол/левоноргестрел) не призводить до клінічно значущої зміни загальної біодоступності репаглініду, хоча максимальна концентрація репаглініду досягається раніше. Репаглінід клінічно значимо не впливає на біодоступність левоноргестрелу, проте не може бути виключено його вплив на біодоступність етинілестрадіолу. У зв'язку з цим, у період призначення або відміни вищезгаданих препаратів, пацієнти, які вже отримують репаглінід, повинні перебувати під ретельним наглядом для своєчасного виявлення порушення глікемічного контролю.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо перед основними прийомами їжі, зазвичай, за 15 хвилин до початку їжі, але можна також приймати в інтервалі від 30 хвилин перед їдою до безпосереднього моменту прийому їжі. Доза препарату підбирається індивідуально для кожного пацієнта, залежно від концентрації глюкози в крові. Початкова доза – 0.5 мг на добу, якщо пацієнт приймав інший пероральний гіпоглікемічний препарат – 1 мг. Корекція дози проводиться 1 раз на тиждень або 1 раз на 2 тижні (при цьому орієнтуються на концентрацію глюкози в крові як показник відповіді на терапію). Середня добова доза – 4 мг 3 рази на добу; максимальна – 16 мг/добу. Переведення пацієнтів з терапії іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами на терапію репаглінідом можна здійснювати одночасно. Водночас не виявлено точного співвідношення між дозою репаглініду та дозою інших гіпоглікемічних препаратів. Рекомендована максимальна початкова доза репаглініду при переведенні з інших гіпоглікемічних препаратів становить 1 мг перед основним прийомом їжі.ПередозуванняПри передозуванні можливий розвиток гіпоглікемії. Симптоми: почуття голоду, підвищене потовиділення, серцебиття, тремор, тривожність, біль голови, безсоння, дратівливість, депресія, порушення мови та зору. При застосуванні репаглініду у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу в дозі, що збільшується щотижня, від 4 до 20 мг 4 рази на день (з кожним прийомом їжі) протягом 6 тижнів спостерігалося відносне передозування, що виявляється надмірним зниження концентрації глюкози з розвитком симптомів гіпо. Лікування: у разі появи симптомів гіпоглікемії слід вжити відповідних заходів щодо підвищення концентрації глюкози в крові (прийняти всередину декстрозу або продукти, багаті на вуглеводи). При тяжкій гіпоглікемії (втрата свідомості, кома) внутрішньовенно вводять декстрозу. Після відновлення свідомості - прийом легкозасвоюваних вуглеводів (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії).Запобіжні заходи та особливі вказівкиРепаглінід показаний при незадовільному контролі глікемії та збереженні симптомів цукрового діабету на фоні дієтотерапії та фізичних вправ. Оскільки репаглінід є препаратом, що стимулює секрецію інсуліну, він може спричинити гіпоглікемію. При комбінованій терапії ризик гіпоглікемії збільшується. Великі хірургічні втручання та травми, великі опіки, інфекційні захворювання з гарячковим синдромом можуть вимагати відміни пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів та призначення інсуліну. Необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові натще і після їди. Слід попередити пацієнта про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у випадках прийому алкоголю, нестероїдних протизапальних засобів, а також при голодуванні. Необхідна корекція дози при фізичному та емоційному перенапрузі, зміні режиму живлення. Призначення звичайних доз репаглініду у пацієнтів з порушенням функції печінки може призводити до більш високої концентрації репаглініду та його метаболітів, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. У зв'язку з цим призначення репаглініду протипоказане пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки, а у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня репаглінід слід застосовувати з обережністю. Також слід збільшувати інтервали між корекцією дози, щоб більш точно оцінити відповідь на терапію. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Здатність пацієнтів до концентрації уваги та швидкість реакції можуть порушуватися під час гіпоглікемії та гіперглікемії, що може становити небезпеку в тих ситуаціях, коли ця здатність особливо необхідна (наприклад, при керуванні транспортними засобами або роботі з машинами та механізмами). Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для запобігання розвитку гіпоглікемії та гіперглікемії при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників гіпоглікемії, що розвивається або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У таких випадках слід розглянути доцільність виконання подібних робіт.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: репаглінід – 2 мг Допоміжні речовини: полоксамер, меглюмін, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, полакрилін калію, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, барвник заліза оксид жовтий. 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний препарат. Стимулює вивільнення інсуліну з функціонуючих β-клітин підшлункової залози. Блокує АТФ-залежні канали в мембранах β-клітин за допомогою білків-мішеней, що призводить до деполяризації β-клітин та відкриття кальцієвих каналів. Підвищена притока іонів кальцію індукує секрецію інсуліну. У хворих на цукровий діабет 2 типу інсулінотропна відповідь на їжу спостерігається протягом 30 хв після прийому. Це забезпечує зниження концентрації глюкози в крові протягом усього періоду їди. При цьому концентрація репаглініду в плазмі швидко знижується, і через 4 години після прийому препарату в плазмі пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу виявляються низькі концентрації репаглініду. При застосуванні репаглініду в діапазоні доз від 0,5 до 4 мг відзначається дозозалежне зниження концентрації глюкози.ФармакокінетикаВсмоктування: При прийомі внутрішньо абсорбція репаглініду із ШКТ висока. Час досягнення Cmax – 1 год. Середня біодоступність репаглініду становить 63% (коефіцієнт варіабельності дорівнює 11%). Оскільки титрування дози репаглініду проводиться в залежності від відповіді на терапію, міжіндивідуальна варіабельність не впливає на ефективність терапії. Розподіл та метаболізм: Vd – 30 л. Зв'язування з білками плазми – 98%. Повністю метаболізується у печінці під впливом CYP3A4 до неактивних метаболітів. Виведення: Виводиться переважно з жовчю, нирками – 8% у вигляді метаболітів, через кишечник – 1%. T1/2 – 1 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: Застосування репаглініду у звичайних дозах у пацієнтів з порушенням функції печінки може призводити до більш високої концентрації репаглініду та його метаболітів, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. У зв'язку з цим застосування репаглініду протипоказане пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки, а у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня репаглінід слід застосовувати з обережністю. Також слід збільшувати інтервали між корекцією дози, щоб більш точно оцінити відповідь на терапію. AUC та Cmax однакові у пацієнтів з нормальною функцією нирок та у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок відзначалося підвищення AUC та Cmax, проте виявлено наявність лише слабкої кореляції між концентрацією репаглініду та кліренсом креатиніну. Звісно ж, пацієнтам з порушеною функцією нирок немає необхідності проводити корекцію початкової дози. Однак подальше збільшення дози у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу у поєднанні з тяжким порушенням функції нирок, при якому потрібне проведення гемодіалізу, слід проводити з обережністю.ФармакодинамікаПероральний гіпоглікемічний засіб, стимулює вивільнення інсуліну з функціонуючих бета-клітин підшлункової залози. Блокує АТФ-залежні канали в мембранах бета-клітин за допомогою білків-мішеней, що призводить до деполяризації бета-клітини відкриття кальцієвих каналів. Підвищений приплив іонів кальцію індукує секрецію інсуліну. У хворих на цукровий діабет 2 типу інсулінотропна відповідь на їжу спостерігається протягом 30 хв після прийому. Це забезпечує зниження концентрації глюкози в крові протягом усього періоду їди. При цьому концентрація репаглініду в плазмі швидко знижується, і через 4 години після прийому препарату в плазмі пацієнтів з діабетом 2 типу виявляються низькі концентрації репаглініду. При застосуванні репаглініду в діапазоні доз від 0,5 до 4 мг відзначається дозозалежне зниження концентрації глюкози.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.ІнструкціяДіаглінід призначається як доповнення до дієти та фізичних навантажень для зниження концентрації глюкози в крові, його введення має бути присвячене прийомам їжі. Препарат приймають внутрішньо перед основними прийомами їжі, зазвичай, за 15 хвилин до початку їжі, але можна також приймати в інтервалі від 30 хвилин перед їдою до безпосереднього моменту прийому їжі. Комбінована терапія. Репаглінід може призначатися у комбінації з метформіном або тіазолідиндіонами у разі неадекватного контролю глюкози в крові на монотерапії метформіном, тіазолідиндіонами або репаглінідом. При цьому використовується така сама початкова доза репаглініду, як і при монотерапії. Потім коригують дози кожного препарату залежно від досягнутої концентрації глюкози в крові.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (при неефективності дієти, зниження маси тіла та фізичних навантажень) у монотерапії або у комбінації з метформіном або тіазолідиндіонами у випадках, коли не вдається досягти задовільного контролю глікемії за допомогою монотерапії репаглінідом або метформіном або тіазолідиніном.Протипоказання до застосуванняВідома підвищена чутливість до репаглініду або будь-якого компонента препарату; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома; інфекційні захворювання, великі хірургічні втручання та інші стани, які потребують інсулінотерапії; тяжке порушення функції печінки; одночасне призначення гемфіброзилу; дефіцит лактози, непереносимості лактози, глюкозогалактози мальабсорбція. У пацієнтів з виснаженням, а також пацієнтів, які отримують неповноцінне харчування, необхідна обережність при виборі початкової та підтримуючої дози, та її титрації, щоб уникнути гіпоглікемії. Підбір дози у пацієнтів з діабетом 2 типу у поєднанні з тяжким порушенням функції нирок слід проводити з обережністю.Вагітність та лактаціяПротипоказано: вагітність та період годування груддю, вік до 18 років.Побічна діяНайчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія, частота якої залежить, як і при застосуванні будь-якого виду терапії цукрового діабету, від індивідуальних факторів, таких як харчові звички, доза препарату, фізичні навантаження та стрес. Нижче наведені побічні ефекти, що спостерігалися при застосуванні репаглініду та інших пероральних гіпоглікемічних засобів. Усі побічні ефекти розподілені за групами згідно з частотою розвитку: часто (>= 1/100 до <1/10); нечасто (>= 1/1000 до <1/100); рідко (>= 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10 000) та невідомо (неможливо оцінити на основі наявних даних). З боку імунної системи: дуже рідко можуть виявлятися реакції генералізованої гіперчутливості або імунологічні реакції, такі як васкуліти; невідомо - реакції гіперчутливості, такі як свербіж, висипання, кропив'янка. З боку обміну речовин: часто – гіпоглікемія; невідомо – гіпоглікемічна кома, гіпоглікемія зі втратою свідомості. Як і при застосуванні інших гіпоглікемічних засобів, при застосуванні репаглініду може розвиватися гіпоглікемія. Ці реакції найчастіше бувають легкими і можна усунути прийомом вуглеводів. При тяжких реакціях може знадобитися медична допомога, зокрема, внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Ризик розвитку гіпоглікемії може зростати при взаємодію репаглініду з іншими лікарськими засобами. З боку органу зору: дуже рідко – розлади зору. Зміни концентрації глюкози в крові можуть спричиняти розлади зору, особливо на початковому етапі терапії гіпоглікемічними препаратами. Однак зазвичай ці зміни носять тимчасовий характер. З боку серцево-судинної системи: рідко – серцево-судинні захворювання. Ризик серцево-судинних захворювань підвищується при цукровому діабеті 2 типи. Було виявлено підвищений ризик гострого коронарного синдрому у пацієнтів, які отримували репаглінід, порівняно з пацієнтами, які отримували похідну сульфонілсечовини, але не порівняно з пацієнтами, які отримували метформін або акарбоз. Проте причинно-наслідковий зв'язок не встановлено. З боку травної системи: часто – біль у животі, діарея; дуже рідко – блювання, запор; невідомо – нудота. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції печінки; у дуже рідкісних випадках, повідомлялося про тяжкі порушення функції печінки (причинний зв'язок з репаглінідом встановлено не був), підвищення активності печінкових ферментів.Взаємодія з лікарськими засобамиНеобхідно брати до уваги можливу взаємодію репаглініду з препаратами, що впливають на метаболізм глюкози. Метаболізм, і, таким чином, кліренс репаглініду можуть змінюватися під впливом препаратів, що впливають, пригнічуючи або активізуючи ферменти з групи цитохрому Р450. Особливої ​​обережності слід дотримуватись при одночасному призначенні з репаглінідом інгібіторів CYP2C8 та CYP3A4. Інгібітори аніонтранспортуючого білка ОАТР1В1 (наприклад, циклоспорин) також можуть збільшувати концентрацію репаглініду в плазмі. Наступні лікарські засоби можуть посилювати та/або пролонгувати гіпоглікемічну дію репаглініду: гемфіброзил, триметоприм, рифампіцин, кларитроміцин, кетоконазол, ітраконазол, циклоспорин, інші гіпоглікемічні препарати, інгібітори МАО, неселективні бета, Анаболічні стероїди. Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії. Одночасне призначення циметидину, ніфедипіну або симвастатину (які є субстратами CYP3A4) з репаглінідом не має значного впливу на фармакокінетичні параметри репаглініду. Репаглінід клінічно не впливає на фармакокінетичні властивості дигоксину, теофіліну або варфарину при застосуванні у здорових добровольців. Таким чином, немає необхідності корекції дози цих препаратів при спільному застосуванні з репаглінідом. Наступні лікарські засоби можуть послаблювати гіпоглікемічну дію репаглініду: пероральні контрацептиви, рифампіцин, барбітурати, карбамазепін, тіазиди, глюкокортикостероїди, даназол, гормони щитовидної залози та симпатоміметики. Спільне застосування пероральних контрацептивів (етинілестрадіол/левоноргестрел) не призводить до клінічно значущої зміни загальної біодоступності репаглініду, хоча максимальна концентрація репаглініду досягається раніше. Репаглінід клінічно значимо не впливає на біодоступність левоноргестрелу, проте не може бути виключено його вплив на біодоступність етинілестрадіолу. У зв'язку з цим, у період призначення або відміни вищезгаданих препаратів, пацієнти, які вже отримують репаглінід, повинні перебувати під ретельним наглядом для своєчасного виявлення порушення глікемічного контролю.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо перед основними прийомами їжі, зазвичай, за 15 хвилин до початку їжі, але можна також приймати в інтервалі від 30 хвилин перед їдою до безпосереднього моменту прийому їжі. Доза препарату підбирається індивідуально для кожного пацієнта, залежно від концентрації глюкози в крові. Початкова доза – 0.5 мг на добу, якщо пацієнт приймав інший пероральний гіпоглікемічний препарат – 1 мг. Корекція дози проводиться 1 раз на тиждень або 1 раз на 2 тижні (при цьому орієнтуються на концентрацію глюкози в крові як показник відповіді на терапію). Середня добова доза – 4 мг 3 рази на добу; максимальна – 16 мг/добу. Переведення пацієнтів з терапії іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами на терапію репаглінідом можна здійснювати одночасно. Водночас не виявлено точного співвідношення між дозою репаглініду та дозою інших гіпоглікемічних препаратів. Рекомендована максимальна початкова доза репаглініду при переведенні з інших гіпоглікемічних препаратів становить 1 мг перед основним прийомом їжі.ПередозуванняПри передозуванні можливий розвиток гіпоглікемії. Симптоми: почуття голоду, підвищене потовиділення, серцебиття, тремор, тривожність, біль голови, безсоння, дратівливість, депресія, порушення мови та зору. При застосуванні репаглініду у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу в дозі, що збільшується щотижня, від 4 до 20 мг 4 рази на день (з кожним прийомом їжі) протягом 6 тижнів спостерігалося відносне передозування, що виявляється надмірним зниження концентрації глюкози з розвитком симптомів гіпо. Лікування: у разі появи симптомів гіпоглікемії слід вжити відповідних заходів щодо підвищення концентрації глюкози в крові (прийняти всередину декстрозу або продукти, багаті на вуглеводи). При тяжкій гіпоглікемії (втрата свідомості, кома) внутрішньовенно вводять декстрозу. Після відновлення свідомості - прийом легкозасвоюваних вуглеводів (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії).Запобіжні заходи та особливі вказівкиРепаглінід показаний при незадовільному контролі глікемії та збереженні симптомів цукрового діабету на фоні дієтотерапії та фізичних вправ. Оскільки репаглінід є препаратом, що стимулює секрецію інсуліну, він може спричинити гіпоглікемію. При комбінованій терапії ризик гіпоглікемії збільшується. Великі хірургічні втручання та травми, великі опіки, інфекційні захворювання з гарячковим синдромом можуть вимагати відміни пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів та призначення інсуліну. Необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові натще і після їди. Слід попередити пацієнта про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у випадках прийому алкоголю, нестероїдних протизапальних засобів, а також при голодуванні. Необхідна корекція дози при фізичному та емоційному перенапрузі, зміні режиму живлення. Призначення звичайних доз репаглініду у пацієнтів з порушенням функції печінки може призводити до більш високої концентрації репаглініду та його метаболітів, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. У зв'язку з цим призначення репаглініду протипоказане пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки, а у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня репаглінід слід застосовувати з обережністю. Також слід збільшувати інтервали між корекцією дози, щоб більш точно оцінити відповідь на терапію. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Здатність пацієнтів до концентрації уваги та швидкість реакції можуть порушуватися під час гіпоглікемії та гіперглікемії, що може становити небезпеку в тих ситуаціях, коли ця здатність особливо необхідна (наприклад, при керуванні транспортними засобами або роботі з машинами та механізмами). Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для запобігання розвитку гіпоглікемії та гіперглікемії при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників гіпоглікемії, що розвивається або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У таких випадках слід розглянути доцільність виконання подібних робіт.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ацетазоламід 250мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 80,76мг, повідон 8,64мг, кремнію діоксид колоїдний 1,80мг, кроскармелози натрієва сіль 7,00мг, магнію стеарат 1,80мг. По 10 таблеток у блістер із фольги Ал/ПВХ. 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб.ФармакокінетикаАцетазоламід добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Після внутрішнього прийому в дозі 500 мг максимальна концентрація (12-27 мкг/мл) досягається через 1-3 години. У мінімальних концентраціях утримується у крові протягом 24 годин із моменту введення. Ацетазоламід розподіляється в еритроцитах, плазмі крові та в нирках, меншою мірою – у печінці, м'язах, очному яблуку та центральній нервовій системі. Ацетазоламід проникає через плацентарний бар'єр, у невеликій кількості виділяється із грудним молоком. Не кумулює у тканинах та не метаболізується в організмі. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Після внутрішнього прийому близько 90% прийнятої дози виділяється нирками протягом 24 годин.ФармакодинамікаАцетазоламід є системним інгібітором карбоангідрази зі слабкою діуретичною активністю. Карбоангідраза (КА) - фермент, що бере участь у процесі гідратації діоксиду вуглецю та дегідратації вугільної кислоти. Інгібування карбоангідрази зменшує утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію всередину клітин. Ефекти застосування препарату Діакарб обумовлені точкою застосування молекули: судинні сплетення головного мозку, проксимальний відділ нефрону, війне тіло ока, еритроцити. Ацетазоламід використовується для лікування ліквородинамічних порушень та внутрішньочерепної гіпертензії за рахунок зниження надлишкової продукції ліквору на рівні судинних сплетень головного мозку. Пригнічення карбоангідрази в епендимоцитах судинного сплетення знижує надмірний негативний заряд у клітинах епендими та зменшує градієнтну фільтрацію плазми в порожнину шлуночків мозку. Ацетазоламід використовується в терапії набрякового синдрому за рахунок слабкого діуретичного ефекту. Внаслідок пригнічення активності карбоангідрази у проксимальному відділі нефрону відбувається зменшення утворення вугільної кислоти та зниження реабсорбції бікарбонату та Na+ епітелієм канальців, у зв'язку з чим значно збільшується виділення води. Ацетазоламід збільшує екскрецію гідрокарбонатів, що може призвести до розвитку метаболічного ацидозу. Ацетазоламід спричиняє виведення нирками фосфатів, магнію, кальцію, що також може призвести до метаболічних порушень. Протягом наступних трьох днів терапії компенсаторно активується реабсорбція Na+ у дистальному відділі нефрону, знижуючи сечогінний ефект препарату Діакарб®. Через 3 дні від початку застосування ацетазоламід втрачає свої діуретичні властивості. Після перерви у лікуванні на кілька днів новопризначений ацетазоламід відновлює діуретичну дію через відновлення нормальної активності карбоангідрази проксимального відділу нефрону. Ацетазоламід використовується для лікування глаукоми. В процесі утворення водянистої вологи очі іони бікарбонату активно транспортуються в задню камеру з цитоплазми безпігментних клітин, щоб компенсувати позитивний градієнт іонів, обумовлений активним транспортом іонів Na +. Інгібітори КА блокують утворення вугільної кислоти, таким чином знижуючи продукцію НСО3-. Без достатньої кількості іонів НСО3- збільшується позитивний іонний градієнт, що викликає зниження секреції водянистої вологи. Пригнічення карбоангідрази війчастого тіла знижує секрецію водянистої вологи передньої камери ока, що знижує внутрішньоочний тиск. Толерантність до цього ефекту не розвивається. Офтальмотонус при прийомі ацетазоламіду починає знижуватися через 40-60 хв, максимум дії спостерігають через 3-5 годин, внутрішньоочний тиск залишається нижчим за вихідний рівень протягом 6-12 годин. У середньому внутрішньоочний тиск знижується на 40-60% від вихідного рівня. Препарат застосовується як допоміжний засіб для лікування епілепсії, т.к. інгібування карбоангідрази в нервових клітинах головного мозку гальмує патологічну збудливість.Показання до застосуванняНабряковий синдром (слабкої або помірної виразності, у поєднанні з алкалозом). Купірування гострого нападу глаукоми, передопераційна підготовка хворих, наполегливі випадки перебігу глаукоми (у комплексній терапії). При епілепсії як додаткова терапія до протиепілептичних засобів. Гостра "висотна" хвороба (препарат скорочує час акліматизації). Ліквородинамічні порушення, внутрішньочерепна гіпертензія (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, внутрішньочерепна гіпертензія після шунтування шлуночків) у комплексній терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; гостра ниркова недостатність; уремія; печінкова недостатність (ризик розвитку енцефалопатії); гіпокаліємія; гіпонатріємія; метаболічний ацидоз; гіпокортицизм; хвороба Аддісона; цукровий діабет; вагітність (I триместр); період лактації; дитячий вік до 3 років. З обережністю: набряки печінкового та ниркового генезу, одночасний прийом з ацетилсаліциловою кислотою (дози понад 300 мг/добу), легенева емболія та емфізема легень (ризик розвитку ацидозу), вагітність (II та III триместр).Вагітність та лактаціяДобре контрольованих клінічних досліджень застосування препарату ДІАКАРБ у вагітних не проводилося. Тому в період вагітності препарат ДІАКАРБ® протипоказаний у І триместрі, а у ІІ та ІІІ триместрах – застосовується з обережністю і лише у тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Ацетазоламід у невеликій кількості виділяється з грудним молоком, тому при необхідності застосування препарату ДІАКАРБ у період лактації, грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяНебажані ефекти класифіковані відповідно до частоти народження та органів і систем. Ухвалено таке визначення частоти появи небажаних ефектів: дуже часто (> 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – апластична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура, мієлосупресія, панцитопенія. Порушення з боку імунної системи: частота невідома – анафілактичні реакції. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – зниження апетиту, порушення смаку, метаболічний ацидоз, метаболічний ацидоз та електролітні порушення (це зазвичай може бути скориговано призначенням бікарбонату); нечасто – спрага; рідко – глюкозурія; частота невідома – гіпокаліємія, гіпонатріємія. Порушення психіки: нечасто – депресія, дратівливість; частота невідома – збудження, сплутаність свідомості, дезорієнтація. Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення, парестезії, зокрема відчуття "поколювання" у кінцівках; нечасто – "припливи", головний біль; дуже рідко – сонливість, периферичний парез, судоми; частота невідома – атаксія. Порушення з боку органу зору: рідко - транзиторна міопія (це стан повністю зникав при зниженні дози або відміні препарату). Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко порушення слуху та дзвін у вухах. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – нудота, блювання, діарея, мелена; частота невідома – сухість у роті, дисгевзія. Порушення з боку печінки та жовчних шляхів: рідко – фульмінантний некроз печінки, порушення функції печінки, гепатит, холестатична жовтяниця; частота невідома – печінкова недостатність, печінкова коліка. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: рідко – фотосенсибілізація; частота невідома - свербіж, висипання, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроз, кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома – артралгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома – утворення конкрементів у нирках, кристалурія, ниркова та сечоводна коліки та ураження нирок, поліурія, гематурія, ниркова недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – зниження лібідо. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – втома; нечасто – лихоманка, слабкість.Взаємодія з лікарськими засобамиАцетазоламід може посилювати дію антагоністів фолієвої кислоти, гіпоглікемічних засобів та пероральних антикоагулянтів. Одночасне застосування ацетазоламіду та ацетилсаліцилової кислоти може викликати метаболічний ацидоз та посилювати токсичні ефекти на центральну нервову систему. При сумісному застосуванні із серцевими глікозидами або препаратами, що підвищують артеріальний тиск, слід коригувати дозу ацетазоламіду. Ацетазоламід підвищує вміст фенітоїну в сироватці крові. Ацетазоламід посилює прояви остеомаляції, спричиненої прийомом протиепілептичних лікарських засобів. Одночасне застосування ацетазоламіду та амфетаміну, атропіну або хінідину може посилити їхню побічну дію. Потенціювання діуретичного ефекту виникає при сумісному застосуванні з метилксантинами (амінофіліном). Зменшення діуретичного ефекту відбувається при комбінованому застосуванні з хлоридом амонію та іншими кислотоутворюючими діуретиками. Посилення гіпотензивного ефекту щодо внутрішньоочного тиску можливе при одночасному застосуванні з холінергічними препаратами та бета-адреноблокаторами. Ацетазоламід посилює дію ефедрину. Збільшує концентрацію у плазмі крові карбамазепіну, недеполяризуючих міорелаксантів. Збільшує виведення літію.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, строго за призначенням лікаря. У разі пропуску прийому препарату при черговому прийомі не збільшувати дозу. Набряковий синдром На початку лікування приймають по 250 мг уранці. Для досягнення максимального діуретичного ефекту необхідно приймати Діакарб® 1 раз на добу через день або 2 дні поспіль з одноденною перервою. Підвищення дози не підсилює діуретичний ефект. Глаукома Діакарб слід приймати у складі комплексної терапії. Дорослим при відкритокутовій глаукомі препарат призначають у дозі 250 мг 1-4 рази на добу. Дози, що перевищують 1000 мг, не підвищують терапевтичний ефект. При вторинній глаукомі препарат призначають у дозі 250 мг кожні 4 години протягом дня. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект проявляється після короткочасного прийому препарату в дозі 250 мг двічі на добу. При гострих нападах глаукоми: 250 мг 4 рази на добу. Дітям старше 3-х років при нападах глаукоми: 10-15 мг/кг маси тіла на добу в 3-4 прийоми. Після 5 днів прийому роблять перерву на 2 дні. При тривалому лікуванні потрібне призначення препаратів калію, калійзберігаючої дієти. При підготовці до операції призначають по 250-500 мг напередодні та вранці на день операції. Епілепсія Дози для дорослих: 250-500 мг/добу на один прийом протягом днів, на 4-й день перерва. При одночасному застосуванні ацетазоламіду з іншими протисудомними препаратами на початку лікування застосовують 250 мг 1 раз на добу, поступово збільшуючи дозу у разі потреби. Дози для дітей старше 3-х років: 8-30 мг/кг на день, розділені на 1-4 прийоми. Максимальна добова доза – 750 мг. Гостра "висотна" хвороба Рекомендується застосування препарату у дозі 500-1000 мг на добу. У разі швидкого сходження – 1000 мг на добу. Препарат слід застосовувати за 24-48 годин до сходження. У разі появи симптомів хвороби лікування продовжують протягом наступних 48 годин або довше, якщо це необхідно. Ліквородинамічні порушення, внутрішньочерепна гіпертензія Рекомендується застосування препарату в дозі 250 мг на добу або 125-250 мг кожні 8-12 годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається при дозі 750 мг на добу. Для досягнення оптимального терапевтичного ефекту може знадобитися щоденний безінтервальний прийом препарату.ПередозуванняСимптоми передозування не описані. Ймовірними симптомами передозування можуть бути порушення водно-електролітного балансу, метаболічний ацидоз, а також порушення центральної нервової системи. Лікування: специфічного антидоту немає. Лікування має бути симптоматичне та підтримуюче. Слід контролювати вміст електролітів у крові, особливо калію, натрію, а також pH крові. У разі метаболічного ацидозу застосовується гідрокарбонат натрію. Ацетазоламід виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі підвищеної чутливості до препарату можуть виявитися небезпечні для життя побічні ефекти, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, фульмінантний некроз печінки, агранулоцитоз, апластична анемія та геморагічний діатез. У разі прояву цих симптомів слід негайно припинити прийом препарату, ДІАКАРБ®, що застосовується у дозах, що перевищують рекомендовані, не підвищує діурезу, а може посилити сонливість та парестезію, а іноді також знизити діурез. Препарат може викликати ацидоз, тому повинен з обережністю застосовуватися у хворих з легеневою емболією та емфіземою легень. Препарат залужує сечу. ДІАКАРБ® слід обережно застосовувати у пацієнтів з цукровим діабетом через підвищений ризик гіперглікемії. У разі призначення протягом 5 днів високий ризик розвитку метаболічного ацидозу. Рекомендується контроль картини крові та тромбоцитів на початку лікування, та у регулярні інтервали часу під час лікування, а також періодичний контроль електролітів у сироватці крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами ДІАКАРБ®, особливо у високих дозах, може спричинити сонливість, рідше втому, запаморочення, атаксію та дезорієнтацію, тому під час лікування пацієнти не повинні керувати автотранспортом та працювати з механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 саше: Активні речовини: іклофенак калію – 50 мг; Допоміжні речовини: гліцеролу дибегенат – 2 мг, натрію сахаринат – 5 мг, ароматизатор анісовий – 15 мг, калію гідрокарбонат – 22 мг, ароматизатор м'ятний – 35 мг, аспартам – 50 мг, манітол – 721 мг. 900 мг - саші герметично запаяні із захистом від розтину дітьми (3, 6, 9, 12, 21, 24, 30) - пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для вживання від білого до світло-жовтого кольору, однорідний, зі специфічним запахом; відновлений розчин злегка опалесцентний, зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Після одноразового прийому в дозі 50 мг Cmax диклофенаку калію в плазмі досягається через 20-60 хв і становить у середньому 5.5 мкмоль/л. При прийомі під час їжі кількість диклофенаку, що всмоктується, не змінюється, хоча початок і швидкість всмоктування можуть дещо сповільнюватися. Абсорбція диклофенаку лінійно залежить від дози препарату. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбумінами) високе - до 99%. Здається Vd становить 0.12-0.17 л/кг. Проникає в синовіальну рідину, де його Cmax досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі крові. T1/2 диклофенаку калію з синовіальної рідини становить 3-6 год. Через 2 години після досягнення Cmax у плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вище, ніж у плазмі, і її значення залишаються вищими протягом періоду до 12 год. При дотриманні рекомендованого режиму дозування кумуляції не відзначається. Диклофенак метаболізується у печінці. 50% активної речовини піддається метаболізму під час "першого проходження" через печінку. Метаболізм здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але переважно за допомогою одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5'-гідрокси-, 4',5- дигідрокси - і 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенаку), більшість з яких перетворюється на глюкуронідні кон'югати. Два фенольні метаболіти біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак. У метаболізмі бере участь ізофермент CYP2C9. Системний кліренс становить 260±56 мл/хв. Кінцевий T1/2 становить 1-2 год. T1/2 чотирьох метаболітів, включаючи два фармакологічно активні, також нетривалий і становить 1-3 год. Виводиться в основному нирками: близько 60% - у вигляді метаболітів, менше 1% - у незміненому вигляді . Решта дози виводиться із жовчю у вигляді метаболітів. При КК менше 10 мл/хв розрахункові Css гідроксиметаболітів диклофенаку приблизно в 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців, при цьому метаболіти виводяться виключно з жовчю.ФармакодинамікаНПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Завдяки швидкому початку дії застосування калієвої солі диклофенаку переважно для лікування гострих больових та запальних станів. Основним механізмом дії диклофенаку вважається гальмування синтезу простагландинів, які відіграють важливу роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. In vitro диклофенак калію в концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. Диклофенак калію має виражену аналгетичну дію при помірному та вираженому больовому синдромі. За наявності запалення, спричиненого, наприклад, травмою або хірургічним втручанням, швидко усуває як спонтанний біль, так і біль при рухах, а також зменшує запальну набряклість тканин та набряк у ділянці хірургічної рани. У клінічних дослідженнях було встановлено, що диклофенак калію здатний зменшувати больові відчуття та знижувати крововтрату при первинній дисменореї. При нападах мігрені зменшує виразність головного болю та таких супутніх симптомів як нудота та блювання. Після вживання терапевтична дія розвивається через 15-30 хв, ефект триває протягом 4-6 год.Показання до застосуванняДля короткострокового лікування наступних гострих станів: посттравматичний біль, запалення та набряк, наприклад, унаслідок ушкодження зв'язок; післяопераційний біль, запалення та набряк, наприклад, після стоматологічних або ортопедичних оперативних втручань; біль та/або запалення, що супроводжують гінекологічні захворювання, наприклад, первинну дисменорею або аднексит; біль голови, напади мігрені; зубний біль; больові синдроми з боку хребта; болі у м'язах та суглобах; невралгія; ревматичні захворювання позасуглобових м'яких тканин; проктит; ниркова колька; жовчна колька; як допоміжний засіб при інфекційно-запальних захворюваннях вуха, горла і носа, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті, що супроводжуються вираженим болем і запаленням.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість (в т.ч. до інших нестероїдних протизапальних засобів); напади бронхіальної астми, кропив'янки або гострий риніт в анамнезі, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів; виразкова хвороба шлунка або виразкове ураження кишечника у фазі загострення; виразкова кровотеча або перфорація; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; тяжка печінкова недостатність; активне захворювання печінки; ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв); прогресуючі захворювання нирок; підтверджена гіперкаліємія; тяжка серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; порушення кровотворення; різні порушення гемостазу (зокрема. гемофілія); ІІІ триместр вагітності; період лактації; дитячий вік до 14 років.Вагітність та лактаціяПризначати диклофенак калію у І та ІІ триместрах вагітності слід лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Диклофенак, як інші інгібітори синтезу простагландинів, протипоказаний у III триместрі вагітності (бо можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Оскільки диклофенак, як і інші НПЗЗ, може негативно впливати на фертильність, жінкам, які бажають завагітніти, не рекомендується приймати препарат. У пацієнток, які мають труднощі, пов'язані з дітородною функцією, або проходять обстеження з приводу безпліддя, препарат слід відмінити. Незважаючи на те, що диклофенак калію виділяється з грудним молоком у малій кількості, препарат не слід призначати годуючим жінкам, щоб уникнути небажаного впливу на дитину. Протипоказане застосування у дитячому віці до 14 років.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – парестезії, розлади пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт, дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення, порушення смакових відчуттів. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – вертиго; дуже рідко – порушення слуху, шум у вухах. З боку органу зору: нечасто – токсична поразка зорового нерва; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору, диплопія, худоба). З боку серцево-судинної системи: нечасто – аритмії, зниження артеріального тиску; дуже рідко – відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліти, серцева недостатність, інфаркт міокарда. З боку дихальної системи: нечасто – задишка; рідко – бронхоспазм; дуже рідко – пневмоніт. З боку травної системи: часто – сухість у роті, біль у животі, нудота, блювання, відрижка, печія, діарея, диспепсія, метеоризм, анорексія, підвищення активності печінкових трансфераз у сироватці крові; нечасто – зниження апетиту, анорексія; рідко – шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі чи перфорації), гастрит, гепатит, жовтяниця; порушення функції печінки; дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори, панкреатит, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінка. З боку сечовидільної системи: часто – затримка рідини; дуже рідко – гостра ниркова недостатність, олігурія, анурія, гематурія, протеїнурія, цистит, поллакіурія, інтерстиціальний нефрит; нефротичний синдром, папілярний некроз. З боку статевої системи: нечасто – дисменорея. Дерматологічні реакції: часто – шкірний висип, екхімози, гіперемія шкіри; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, еритема, ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, реакції фоточутливості. Алергічні реакції: рідко – кропив'янка, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію та шок, бронхоспастичні алергічні реакції; дуже рідко – багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), пурпура, в т.ч. алергічна, ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). Інші: рідко – периферичні набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиДиклофенак може підвищувати концентрації літію та дигоксину в плазмі крові, тому рекомендується проводити вимірювання концентрації літію та дигоксину в крові при одночасному застосуванні з диклофенаком калію. При одночасному застосуванні з діуретиками та антигіпертензивними препаратами диклофенак, як і інші НПЗЗ, може знижувати їхню гіпотензивну дію. Тому у пацієнтів, особливо літнього віку, при одночасному застосуванні диклофенаку та діуретиків або гіпотензивних препаратів слід регулярно контролювати АТ, функцію нирок та ступінь гідратації (особливо при комбінації з діуретиками та інгібіторами АПФ унаслідок підвищення ризику нефротоксичності). Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призводити до підвищення концентрації калію в сироватці крові (у разі такого поєднання лікарських засобів цей показник слід часто контролювати). Одночасне системне застосування диклофенаку та інших системних НПЗЗ або кортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ з боку травної системи. Є окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які приймали диклофенак у комбінації з антикоагулянтами та антиагрегантами. Тому у разі такого поєднання лікарських засобів рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами. Одночасне застосування диклофенаку із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. У клінічних дослідженнях встановлено, що при сумісному застосуванні диклофенак не впливає на ефективність пероральних гіпоглікемічних препаратів. Однак є окремі повідомлення про розвиток як гіпоглікемічних, так і гіперглікемічних станів на фоні застосування диклофенаку, які потребують зміни дози гіпоглікемічних препаратів. У пацієнтів, які отримують одночасне лікування гіпоглікемічними препаратами та диклофенаком, слід регулярно проводити вимірювання концентрації глюкози крові. Слід бути обережними при призначенні НПЗЗ, включаючи диклофенак, менш ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, т.к. у таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові та посилюватись його токсична дія. Змінюючи активність простагландинів у нирках, диклофенак, як та інші НПЗЗ, може посилювати нефротоксичність циклоспорину. При одночасному застосуванні з циклоспорином доза диклофенаку повинна бути нижчою, ніж у пацієнтів, які не отримують циклоспорин. Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які одночасно отримували антибактеріальні засоби похідні хінолону і НПЗЗ. Слід дотримуватися обережності при сумісному призначенні диклофенаку та потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як сульфінпіразон та вориконазол) через можливе збільшення концентрації диклофенаку у сироватці крові та посилення системної дії, спричиненої інгібуванням метаболізму диклофенаку. При одночасному застосуванні фенітоїну та диклофенаку необхідно контролювати концентрацію фенітоїну у плазмі крові через можливе посилення його системного впливу.Спосіб застосування та дозиВсередину. У разі помірної симптомів добова доза становить 50-100 мг (залежно від лікарської форми препарату). Максимальна добова доза повинна перевищувати 150-200 мг. Кратність прийому залежить від застосовуваної лікарської форми, тяжкості перебігу захворювання і становить 2-3 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з ІХС, цереброваскулярними захворюваннями, застійною серцевою недостатністю, дисліпідемією/гіперліпідемією, цукровим діабетом, захворюванням периферичних артерій, анемією, бронхіальною астмою, артеріальною гіпертензією, набряковим синдромом, дивертику Слід дотримуватись особливої ​​обережності при застосуванні диклофенаку калію у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч: системні кортикостероїди, антикоагулянти, антиагреганти або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. При розвитку у пацієнтів на фоні застосування диклофенаку калію кровотеч або виразок ШКТ препарат слід відмінити. Для зниження токсичної дії на шлунково-кишковий тракт диклофенак калію слід призначати у мінімальній ефективній дозі. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку шлунково-кишкових ускладнень, а також хворим, які отримують терапію низькими дозами ацетилсаліцилової кислоти, слід приймати гастропротектори (інгібітори протонової помпи або мізопростол). При тривалому лікуванні диклофенаком калію рекомендується проводити контроль функції нирок у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, порушеннями функції серця або нирок, хворих похилого віку, які отримують діуретики або інші препарати, що впливають на ниркову функцію, а також у хворих зі значним зменшенням ОЦК будь-якої етіології, наприклад, у період до та після масивних хірургічних втручань. Після припинення терапії диклофенак калію зазвичай відзначається нормалізація показників ниркової функції до вихідного рівня. При застосуванні диклофенаку калію та інших НПЗЗ спостерігалися окремі випадки розвитку тяжких дерматологічних та алергічних реакцій: ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу, рідко зі смертельним результатом. Найбільші ризик та частота розвитку тяжких дерматологічних реакцій відзначається у перший місяць лікування диклофенаком. При розвитку у пацієнтів, які отримують диклофенак, висипи на шкірі, ураження слизових або інших симптомів гіперчутливості препарат слід відмінити. У поодиноких випадках у пацієнтів, які не страждають на алергію на диклофенак, при застосуванні диклофенаку калію та інших НПЗЗ відмічалися анафілактичні/анафілактоїдні реакції. Загострення астми (непереносимість НПЗЗ/астма, що провокується прийомом НПЗЗ), набряк Квінке і кропив'янка найчастіше відзначаються у пацієнтів, що страждають бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, носовими поліпами, хронічною обструктивною хворобою легких або хронічних захворювань. симптомами). У даної групи пацієнтів, а також у хворих з алергією на інші препарати (висипання, свербіж або кропив'янка) при призначенні диклофенаку калію слід дотримуватися особливої ​​обережності (готовність до проведення реанімаційних заходів). Т.к. у період застосування диклофенаку калію, також як і інших НПЗЗ, може відзначатися підвищення рівня одного або декількох печінкових ферментів, при тривалій терапії препаратом, як запобіжний засіб, показаний контроль функції печінки. При збереженні та прогресуванні порушень печінкової функції або виникненні ознак захворювань печінки або інших симптомів (наприклад, еозинофілії, висипки) диклофенак калію необхідно відмінити. Слід пам'ятати, що гепатит і натомість застосування диклофенаку може розвиватися без продромальних явищ. Оскільки при сумісному застосуванні диклофенаку калію з іншими НПЗЗ відзначається збільшення частоти небажаних побічних явищ за відсутності поліпшення терапевтичної відповіді, не слід призначати диклофенак разом з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2. Протизапальна дія диклофенаку та інших НПЗЗ може ускладнювати діагностику інфекційних процесів. Диклофенак калію, як і інші НПЗЗ, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнти з порушеннями гемостазу потребують ретельного контролю відповідних лабораторних показників. При тривалому застосуванні диклофенаку калію, як та інших НПЗЗ, показаний систематичний контроль картини периферичної крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування можливе деяке зниження швидкості психомоторних реакцій. Пацієнтам, які зазнають під час прийому препарату запаморочення або інших небажаних реакцій з боку ЦНС, включаючи порушення зору, не слід керувати автотранспортом або механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: глімепірид у перерахунку на 100% речовину – 1 мг, 2 мг, 3 мг або 4 мг. допоміжні речовини: лактози моногідрат 78,68 мг; 77,67 мг; 156,36 мг або 155,34 мг, повідон 2,5 мг; 2,5 мг; 5 мг або 5 мг, полоксамер 0,5 мг; 0,5 мг; 1 мг або 1 мг, кроскармеллозу натрію 4,7 мг; 4,7 мг; 9,4 мг або 9,4 мг, целюлоза мікрокристалічна 12 мг; 12 мг; 24 мг або 24 мг, стеарат магнію 0,6 мг; 0,6 мг; 1,2 мг або 1,2 мг, барвник заліза оксид червоний 0,02 мг або 0,04 мг (для таблеток з дозуванням 1 мг і 3 мг), барвник заліза оксид жовтий 0,03 мг або 0,06 мг (для таблеток з дозуванням 2 мг та 4 мг) відповідно. 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний препарат – похідне сульфонілсечовини III покоління. Глімепірид діє, головним чином, стимулюючи секрецію та вивільнення інсуліну з β-клітин підшлункової залози (панкреатична дія). Як і в інших похідних сульфонілсечовини, в основі цього ефекту лежить збільшення реакції β-клітин підшлункової залози на фізіологічну стимуляцію глюкозою, при цьому кількість інсуліну, що секретується, значно менше, ніж при дії традиційних препаратів - похідних сульфонілсечовини. Найменший стимулюючий вплив глімепіриду на секрецію інсуліну забезпечує менший ризик розвитку гіпоглікемії. На додаток до цього, глімепірид має позапанкреатичну дію - здатність покращувати чутливість периферичних тканин (м'язової, жирової) до дії власного інсуліну, знижувати поглинання інсуліну печінкою; інгібує продукцію глюкози у печінці. Глімепірид вибірково інгібує ЦОГ і знижує перетворення арахідонової кислоти на тромбоксан А2, який сприяє агрегації тромбоцитів, таким чином чинить антиагрегантну дію. Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує концентрацію малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окиснення ліпідів, це сприяє антиатерогенній дії препарату. Глімепірид підвищує рівень ендогенного α-токоферолу, активність каталази, глутатіон-пероксидази та супероксиддисмутази, що сприяє зниженню вираженості окисного стресу в організмі хворого, який постійно присутній при цукровому діабеті 2 типу.ФармакокінетикаВсмоктування. При багаторазовому прийомі глімепіриду у добовій дозі 4 мг Cmax у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год та становить 432 нг/мл; існує лінійне співвідношення між дозою та Cmax, а також між дозою та AUC. При внутрішньому прийомі глімепіриду його біодоступність становить близько 100%. Прийом їжі не істотно впливає на всмоктування, за винятком незначного уповільнення швидкості абсорбції. Розподіл. Для глімепіриду характерний дуже незначний Vd (близько 8.8 л), приблизно рівний Vd альбуміну, високий рівень зв'язування з білками плазми (більше 99%) та низький кліренс (близько 48 мл/хв). Глімепірид проникає у грудне молоко та через плацентарний бар'єр. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виведення. Після одноразового прийому глімепіриду внутрішньо нирками виводиться 58% і через кишечник – 35%. Незмінена речовина у сечі не виявлялося. T1/2 при плазмових концентраціях препарату у сироватці, що відповідають багаторазовому прийому, становить 5-8 годин. Після прийому у високих дозах T1/2 дещо збільшується. Фармакокінетика в спеціальних клінічних випадках. У пацієнтів з порушеннями функції нирок спостерігається тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та до зниження його середніх концентрацій у сироватці крові, що, ймовірно, обумовлено швидшим виведенням препарату внаслідок нижчого зв'язування його з білками плазми. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції препарату.ФармакодинамікаГлімепірид знижує концентрацію глюкози в крові, головним чином за рахунок стимуляції вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози. Його ефект переважно пов'язаний із покращенням здатності бета-клітин підшлункової залози реагувати на фізіологічну стимуляцію глюкозою. У порівнянні з глібенкламідом прийом низьких доз глімепіриду викликає вивільнення меншої кількості інсуліну при досягненні приблизно однакового зниження концентрації глюкози в крові. Цей факт свідчить про наявність у глімепіриду екстрапанкреатичних гіпоглікемічних ефектів (підвищення чутливості тканин до інсуліну та інсуліноміметичний ефект). Секреція інсуліну. Як і всі інші похідні сульфонілсечовини, глімепірид регулює секрецію інсуліну за рахунок взаємодії з АТФ-чутливими калієвими каналами на мембранах бета-клітин. На відміну від інших похідних сульфонілсечовини глімепірид вибірково зв'язується з білком з молекулярною масою 65 кілодальтон (kDa), що знаходиться в мембранах бета-клітин підшлункової залози. Це взаємодія глімепіриду з білком, що зв'язується з ним, регулює відкриття або закриття АТФ-чутливих калієвих каналів. Глімепірид закриває калієві канали. Це викликає деполяризацію бета-клітин і призводить до відкриття вольтаж-чутливих кальцієвих каналів та надходження кальцію всередину клітини. У результаті підвищення внутрішньоклітинної концентрації кальцію активує секрецію інсуліну шляхом екзоцитозу.Глімепірид набагато швидше і відповідно частіше вступає у зв'язок і вивільняється зі зв'язку з білком, що зв'язується з ним, ніж глибенкламід. Передбачається, що ця властивість високої швидкості обміну глімепіриду з білком, що зв'язується з ним, обумовлює його виражений ефект сенсибілізації бета-клітин до глюкози та їх захист від десенсибілізації та передчасного виснаження. Ефект підвищення чутливості тканин до інсуліну. Глімепірид посилює ефекти інсуліну на поглинання глюкози периферичними тканинами. Інсуліноміметичний ефект. Глімепірид має ефекти, подібні до ефектів інсуліну на поглинання глюкози периферичними тканинами і вихід глюкози з печінки. Поглинання глюкози периферичними тканинами здійснюється шляхом її транспортування всередину м'язових клітин та адипоцитів. Глімепірид безпосередньо збільшує кількість транспортуючих глюкозу молекул у плазмових мембранах м'язових клітин та адипоцитах. Підвищення надходження всередину клітин глюкози призводить до активації глікозил-фосфатидилінозитол-специфічної фосфоліпази С. Внаслідок цього внутрішньоклітинна концентрація знижується, викликаючи зменшення активності протеїнкінази А, що, у свою чергу, призводить до стимуляції метаболізму глюкози.Глімепірид інгібує вихід глюкози з печінки за рахунок збільшення концентрації фруктозо-2,6-біфосфату, що інгібує глюконеогенез. Вплив на агрегацію тромбоцитів. Глімепірид зменшує агрегацію тромбоцитів in vitro та in vivo. Цей ефект, мабуть, пов'язаний із селективним пригніченням циклооксигенази, яка відповідає за утворення тромбоксану А, важливого ендогенного фактора агрегації тромбоцитів. Антиатерогенна дія препарату. Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує вміст малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окиснення ліпідів. У тварин глімепірид призводить до значного зменшення утворення атеросклеротичних бляшок. Зниження виразності окисного стресу, який постійно присутній у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу. Глімепірид підвищує вміст ендогенного α-токоферолу, активність каталази, глутатіонпероксидази та супероксиддисмутази. Серцево-судинні ефекти. Через АТФ-чутливі калієві канали похідні сульфонілсечовини також впливають на серцево-судинну систему. У порівнянні з традиційними похідними сульфонілсечовини, глімепірид має достовірно менший ефект на серцево-судинну систему, що може пояснюватися специфічною природою його взаємодії з білком АТФ-чутливих калієвих каналів, що зв'язується з ним. У здорових добровольців мінімально ефективна доза глімепіриду становить 0,6 мг. Ефект глімепіриду є дозозалежним та відтворюваним. Фізіологічна реакція на фізичне навантаження (зниження секреції інсуліну) прийому глімепіриду зберігається. Відсутні достовірні відмінності в ефекті, залежно від того, був прийнятий препарат за 30 хв до їди або безпосередньо перед їдою.У пацієнтів з цукровим діабетом може бути досягнуто достатнього метаболічного контролю протягом 24 годин при одноразовому прийомі препарату. У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 4-79 мл/хв) також може бути досягнутий достатній метаболічний контроль. Комбінована терапія із метформіном. У пацієнтів з недостатнім метаболічним контролем при застосуванні максимальної дози глімепіриду може бути розпочато комбіновану терапію глімепіридом та метформіном. У двох дослідженнях при проведенні комбінованої терапії було доведено покращення метаболічного контролю порівняно з таким при лікуванні кожним із препаратів окремо. Комбінована терапія з інсуліном. У пацієнтів з недостатнім метаболічним контролем при застосуванні максимальних доз глімепіриду може бути розпочато одночасну терапію інсуліном. У двох дослідженнях при застосуванні цієї комбінації було досягнуто таке ж поліпшення метаболічного контролю, як і при застосуванні тільки одного інсуліну; однак, при комбінованій терапії потрібна нижча доза інсуліну. Застосування у дітей. Є недостатня кількість даних щодо довгострокової ефективності та безпеки застосування препарату у дітей.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.ІнструкціяПрепарат застосовують внутрішньо. Початкову та підтримуючу дози глімепіриду встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю концентрації глюкози у крові. Час та кратність прийому добової дози визначається лікарем з урахуванням способу життя хворого. Добову дозу призначають один прийом безпосередньо перед або під час щільного сніданку, або першого основного прийому їжі. Таблетки приймають повністю, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини (близько 0.5 склянки). Не рекомендується пропускати прийом їжі після прийому Діамериду. Лікування препаратом Діамерид тривале, під контролем вмісту глюкози у крові.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу, при неефективності раніше призначеної дієти та фізичного навантаження. При неефективності монотерапії глімепіридом можливе його застосування у комбінованій терапії з метформіном або інсуліном.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу, діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома; стани, що супроводжуються порушенням всмоктування їжі та розвитком гіпоглікемії (у тому числі інфекційні захворювання); лейкопенія; тяжкі порушення функції печінки; тяжкі порушення функції нирок (у тому числі хворі, що перебувають на гемодіалізі); підвищена чутливість до глімепіриду або до якогось неактивного компонента препарату, до інших похідних сульфонілсечовини або до сульфаніламідних препаратів (ризик розвитку реакцій гіперчутливості); непереносимість лактози, лактазна недостатність, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяПротипоказано: вагітність та період годування груддю, вік до 18 років.Побічна діяЗ боку обміну речовин: можливий розвиток гіпоглікемічних реакцій. Ці реакції, головним чином, виникають незабаром після прийому препарату, можуть мати важку форму та перебіг і їх не завжди вдається легко усунути. Розвиток цих симптомів залежить від індивідуальних факторів, таких як особливості харчування та дозування. З боку органу зору: під час лікування (особливо на початку) можуть спостерігатися транзиторні порушення зору, зумовлені зміною концентрації глюкози в крові. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття тяжкості або дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, що дуже рідко призводять до припинення лікування; підвищення активності печінкових ферментів, холестаз, жовтяниця, гепатит (до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (від помірної до тяжкої), лейкопенія, гемолітична або апластична анемія, еритроцитопенію, гранулоцитопенію, агранулоцитоз та панцитопенію. Алергічні реакції: можлива поява кропив'янки (свербіж, висипання на шкірі). Такі реакції бувають, як правило, помірно вираженими, але можуть прогресувати, супроводжуючись падінням артеріального тиску, задишкою, аж до розвитку анафілактичного шоку. З появою кропив'янки слід негайно звернутися до лікаря. Можлива перехресна алергія з іншими похідними сульфонілсечовини, сульфаніламідами або іншими сульфонамідами, також можливий розвиток алергічного васкуліту. Дерматологічні реакції: в окремих випадках – фотосенсибілізація, пізня шкірна порфірія. Інші: в окремих випадках – головний біль, астенія, гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування глімепіриду з деякими лікарськими засобами може спричинити як посилення, так і ослаблення гіпоглікемічної дії препарату. Тому інші лікарські препарати можна приймати лише після погодження з лікарем. Посилення гіпоглікемічної дії та пов'язаний з цим можливий розвиток гіпоглікемії може спостерігатися при одночасному застосуванні глімепіриду з інсуліном, метформіном або іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами, інгібіторами АПФ, аллопуринолом, анаболічними стероїдами та чоловічими статевими омофами, , фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами МАО, миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритокваліном, флуконазолом. Послаблення гіпоглікемічної дії і пов'язане з цим, підвищення концентрації глюкози в крові може спостерігатися при одночасному застосуванні глімепіриду з ацетазоламідом, барбітуратами, глюкокортикостероїдами, діазоксидом, салуретиками, тіазидними діуретиками, епінефрином та іншими симпатоміметичними засобами, глюкам кислотою (у високих дозах) та похідними нікотинової кислоти, естрогенами та прогестагенами, похідними фенотіазину, в т.ч. хлорпромазином, фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози, солями літію. Блокатори Н2-гістамінових рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду. Під дією бета-адреноблокаторів, клонідину, гуанетидину та резерпіну, можливе послаблення або відсутність клінічних ознак гіпоглікемії. На тлі прийому глімепіриду може спостерігатись посилення або ослаблення дії похідних кумарину. При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшується ризик мієлосупресії. Одноразове або хронічне вживання алкоголю може посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиНа початку лікування препарат призначають у дозі 1 мг 1 раз на добу. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту рекомендується приймати цю дозу як підтримуючу. У разі відсутності глікемічного контролю, добову дозу слід поетапно збільшити під регулярним контролем концентрації глюкози в крові (з інтервалами в 1-2 тижні) до 2 мг, 3 мг або 4 мг на добу. Дози понад 4 мг на добу ефективні лише у виняткових випадках. Максимальна рекомендована добова доза – 6 мг.ПередозуванняСимптоми: після внутрішнього застосування глімепіриду у високій дозі можливий розвиток гіпоглікемії, тривалістю від 12 годин до 72 годин, яка може повторитися після початкового відновлення концентрації глюкози в крові. Найчастіше рекомендується спостереження за умов стаціонару. Симптоми гіпоглікемії: посилення потовиділення, відчуття тривоги, тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, біль у ділянці серця, аритмія, головний біль, запаморочення, різке підвищення апетиту, нудота, блювання, апатія, сонливість, неспокій, агресивність, порушення концентрації , сплутаність свідомості, тремор, парези, порушення чутливості, судоми центрального генезу Іноді клінічна картина гіпоглікемії може нагадувати інсульт. Можливий розвиток коми. Лікування: індукція блювання, рясне пиття з активованим вугіллям (адсорбентом) та натрію пікосульфатом (проносним). При прийомі великої кількості препарату показано промивання шлунка з наступним прийомом натрію пікосульфату та активованого вугілля. Слід якнайшвидше розпочати введення декстрози, при необхідності - внутрішньовенно струминно 50 мл 40% розчину, з подальшим інфузійним введенням 10% розчину, з ретельним моніторуванням концентрації глюкози в крові. Надалі проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДіамерид слід приймати у рекомендованих дозах та у призначений час. Помилки застосування препарату, наприклад, пропуск прийому, ніколи не можна усувати за допомогою наступного прийому вищої дози. Лікар і хворий повинні заздалегідь обговорити заходи, які слід вживати у разі таких помилок (наприклад, пропуск прийому препарату або їди) або в ситуаціях, коли неможливе застосування чергової дози препарату у встановлений час. Хворий повинен негайно інформувати лікаря у разі прийому надто високої дози препарату. Розвиток гіпоглікемії у пацієнта після прийому Діамеріду у дозі 1 мг на добу означає можливість контролю глікемії виключно за допомогою дієти. При досягненні компенсації цукрового діабету типу 2 підвищується чутливість до інсуліну. У зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно тимчасово зменшити дозу або скасувати Діамерид. Корекцію дози слід проводити також при зміні маси тіла хворого, його способу життя або при появі інших факторів, що сприяють підвищенню ризику розвитку гіпо-або гіперглікемії. Адекватна дієта, регулярні та достатні фізичні вправи та, при необхідності, зниження маси тіла мають таке ж важливе значення для досягнення оптимального контролю вмісту глюкози в крові, як і регулярний прийом глімепіриду. Клінічними симптомами гіперглікемії є: збільшення частоти сечовипускань, сильна спрага, сухість у роті та сухість шкірних покривів. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо ретельного спостереження за хворим. На фоні лікування Діамерідом при нерегулярному прийомі їжі або пропуску їжі може розвинутися гіпоглікемія. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, відносяться: Небажання або (особливо у похилому віці) недостатня здатність хворого до співпраці з лікарем; неповноцінне, нерегулярне харчування, пропуск прийомів їжі, голодування, зміна звичної дієти; дисбаланс між фізичним навантаженням та споживанням вуглеводів; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди; порушення функції нирок; тяжке порушення функції печінки; передозування глімепіриду; деякі некомпенсовані захворювання ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (наприклад, порушення функції щитовидної залози, гіпофізарна недостатність або недостатність кори надниркових залоз); одночасне застосування деяких інших лікарських засобів. Лікар повинен бути поінформований про зазначені вище фактори та епізоди гіпоглікемії, оскільки вони вимагають особливо строгого спостереження за хворим. За наявності таких факторів, що підвищують ризик розвитку гіпоглікемії, слід скоригувати дозу глімепіриду чи всю схему лікування. Це необхідно зробити також у разі інтеркурентного захворювання чи зміни способу життя хворого. Симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у пацієнтів похилого віку, у хворих з вегетативною нейропатією або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином. Гіпоглікемія майже завжди може бути швидко купована негайним прийомом вуглеводів (глюкози або цукру, наприклад у вигляді шматочка цукру, солодкого фруктового соку або чаю). У зв'язку з цим пацієнт повинен мати при собі не менше 20 г глюкози (4 шматочки цукру). Цукрозамінники неефективні при лікуванні гіпоглікемії. З досвіду застосування інших препаратів сульфонілсечовини відомо, що незважаючи на початковий успіх усунення гіпоглікемії, можливий її рецидив. У зв'язку з цим, необхідне безперервне та ретельне спостереження за хворим. Тяжка гіпоглікемія вимагає негайного лікування під наглядом лікаря, а за певних обставин та госпіталізації хворого. Якщо хворого на цукровий діабет лікують різні лікарі (наприклад, під час перебування у лікарні після нещасного випадку, при захворюванні у вихідні дні), він повинен обов'язково повідомити їх про своє захворювання та попереднє лікування. Під час лікування препаратом Діамерид потрібне проведення регулярного контролю функції печінки та картини периферичної крові (особливо кількості лейкоцитів та тромбоцитів). У стресових ситуаціях (наприклад, при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулінотерапію. Відсутня досвід застосування глімепіриду у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та нирок або пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок та печінки показано переведення на інсулінотерапію. Під час лікування глімепіридом необхідний регулярний контроль концентрації глюкози у крові, а також концентрації глікозильованого гемоглобіну. Окремі побічні реакції (важка гіпоглікемія, серйозні зміни картини крові, важкі алергічні реакції, печінкова недостатність) можуть за певних обставин становити загрозу для життя пацієнта. У разі розвитку небажаних або тяжких реакцій пацієнт повинен відразу ж інформувати про них лікаря і в жодному разі не продовжувати прийом препарату без його рекомендації. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. На початку лікування, при переході з одного лікарського засобу на інше, або при нерегулярному прийомі препарату Діамерид може виникати, обумовлене гіпо-або гіперглікемією, зниження концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій хворого. Це може негативно позначитися на здатності до керування автотранспортом або управління різними машинами і механізмами. Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для попередження розвитку гіпоглікемії та гіперглікемії при керуванні автотранспортом та роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників гіпоглікемії, що розвивається або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У таких випадках слід розглянути доцільність виконання подібних робіт.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лопераміду гідрохлорид – 2 мг; Допоміжні речовини: поліметилсилоксан, крохмаль картопляний, лактоза (цукор молочний), сахароза (цукор), целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), аспартам, повідон (Коллідон 90), ксилітол (Xylitab 300), тол магнію стеарат, анісу масло. По 4, 6, 7 або 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2 або 3 контурні коміркові упаковки з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з ризиком, із запахом анісу. Допускається легка "мармуровість".Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакокінетикаМайже повністю метаболізується печінкою шляхом кон'югації. Т1/2 (період напіввиведення) – 9-14 год. Виводиться переважно з жовчю та нирками (у вигляді кон'югованих метаболітів).ФармакодинамікаЛоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами кишкової стінки (модуляція холін- та адренергічних нейронів через гуанінуклеотиди), знижує тонус і моторику гладкої мускулатури кишечника (за рахунок інгібування вивільнення ацетилхоліну та Pg). Уповільнює перистальтику та збільшує час проходження кишкового вмісту. Підвищує тонус анального сфінктера, сприяє утриманню калових мас та ушкодження позиву до дефекації. Дія настає швидко і продовжується 4-6 год.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (алергічного, емоційного, лікарського, променевого; при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування; як допоміжний засіб при діареї інфекційного генезу). Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, дивертикулез, кишкова непрохідність, виразковий коліт у стадії загострення, діарея на тлі гострого псевдомембранозного ентероколіту, у вигляді монотерапії – дизентерія та інші інфекції шлунково-кишкового тракту; вагітність (I триместр); період лактації; дитячий вік (до 6 років). З обережністю: печінкова недостатність.Побічна діяГастралгія, сухість у роті, алергічні реакції (шкірний висип), сонливість, запаморочення, кишкова колька, нудота, блювання, запори. Вкрай рідко – кишкова непрохідність.Спосіб застосування та дозиВсередину розжовуючи, запиваючи водою. Дорослим при гострій та хронічній діареї призначають у початковій дозі 2 таблетки (4 мг); потім - по 1 таблетці (2 мг) після кожного акта дефекації (у разі рідкого випорожнення); максимальна добова доза – 8 таблеток (16 мг). При гострій діареї дітям старше 6 років призначають у початковій дозі 2 мг, потім по 2 мг після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення; максимальна добова доза – 3 таблетки (6 мг). При нормалізації випорожнення або за відсутності випорожнення більше 12 годин лікування Діарою слід припинити.ПередозуванняСимптоми: пригнічення центральної нервової системи (ЦНС) (ступор, порушення координації рухів, сонливість, міоз, м'язова гіпертонія, пригнічення дихання), кишкова непрохідність. Лікування: антидот – налоксон; враховуючи, що тривалість дії лопераміду більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення останнього. Симптоматичне лікування: активоване вугілля, промивання шлунка, штучна вентиляція легень (ШВЛ). Необхідне медичне спостереження принаймні протягом 48 годин.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності ефекту протягом 48 годин застосування препарату слід припинити та звернутися до лікаря.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: діацереїн 50 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 30 мг, лактози моногідрат – 188.95 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.5 мг, повідон К-30 – 2.2 мг, кросповідон (тип А) – 24 мг, натрію лаурилсульфат – 3 мг. . Склад капсул твердих желатинових (корпус та кришечка): титану діоксид – 1.3333%, барвник хіноліновий жовтий – 0.9197%, барвник сонячний захід жовтий – 0.0044%, желатин – до 100%. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, розмір №1, з корпусом та кришечкою жовтого кольору; вміст капсул – порошок жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаДіацереїн – похідне антрахіноліну, діацетильоване похідне реїну. Метаболізується до активного метаболіту реїну, пригнічує активність інтерлейкіну-1, що грає важливу роль у розвитку запалення та деградації хряща при остеоартрозі. Діацереїн пригнічує дію інших цитокінів, включаючи інтерлейкін-6, фактор некрозу пухлини-α. Дія розвивається через 2-4 тижні. Діацереїн має аналгетичну та протизапальну активність при прийомі внутрішньо.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Діацереїн швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту і повністю деацетилюється до реїну. Біодоступність збільшується на 25% при одночасному прийомі з їжею. Час досягнення максимальної концентрації реїну в плазмі (TC max ) - 144 хв. При одноразовому прийомі 50 мг діацереїну максимальна концентрація реїну в плазмі крові (C max ) - 3.15 мг/л, при багаторазовому прийомі у зв'язку з кумуляцією препарату C max  підвищується. Зв'язування реїну з білками (альбумін) майже 100%. Реін проникає через плацентарний бар'єр та гематоенцефалічний бар'єр. Виведення Період напіввиведення (T1/2) – 255 хв. Реін виводиться нирками у незмінному вигляді (20%) та у вигляді глюкуроніду (60%) та сульфату (20%).Клінічна фармакологіяПрепарат, що застосовується при запальних та запально-дистрофічних захворюваннях опорно-рухової системи.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування остеоартрозу тазостегнових та колінних суглобів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діацереїну, інших компонентів препарату або похідних антрахінону; запальні захворювання кишок (виразковий коліт, хвороба Крона); кишкова непрохідність; біль у животі неясного генезу; пацієнти із захворюваннями печінки (в т.ч. в анамнезі); тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю: ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв), синдром подразненої товстої кишки, пацієнти віком 65 років та старші.Вагітність та лактаціяДосліджень, що підтверджують безпеку застосування діацереїну в період вагітності та годування груддю, не проводилося. Даних щодо впливу діацереїну на розвиток плода немає. Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату до 18 років.Побічна діяЧастота розвитку небажаних реакцій представлена ​​таким чином: дуже часто (≥1/10 випадків), часто (≥1/100 та <1/10 випадків), нечасто (≥1/1000 та <1/100 випадків), рідко (≥1/100 випадків); /10 000 та <1/1000 випадків) і дуже рідко (<1/10 000 випадків, включаючи окремі випадки). Алергічні реакції: нечасто – алергічні реакції різного ступеня, висипання, свербіж. З боку травної системи: рідко – діарея, нудота, блювання, біль у животі. Інше: нечасто – інтенсивне фарбування сечі1, рідко – загальне нездужання. 1 Під час лікування препаратом можливе інтенсивне фарбування сечі (залежно від рН) від жовтого до коричневого кольору, що не має клінічного значення та не вимагає відміни препарату або зниження дози. Пацієнт повинен бути попереджений про те, що якщо будь-які із зазначених в інструкції небажаних реакцій посилюються або відзначаються інші небажані реакції, які не вказані в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди зменшують абсорбцію діацереїну. При одночасному прийомі з лікарськими засобами, що впливають на мікрофлору кишечника (в т.ч. з антибіотиками), а також речовинами, що змінюють якість вмісту кишечника і швидкість його спорожнення (наприклад, клітковина), може підвищитися частота небажаних реакцій з боку травної системи. Лікарські засоби, що містять алюмінію гідроксид та/або магнію гідроксид, знижують біодоступність діацереїну. Одночасне застосування із проносними засобами не рекомендується.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, проковтуючи повністю, запиваючи водою, по 50 мг (1 капсула) 2 рази на добу (вранці та ввечері). Лікування проводиться безперервно тривало або курсами тривалістю не менше 4 місяців. Оскільки діацереїн протягом перших двох тижнів може спричинити прискорення транзиту в кишечнику, рекомендується розпочинати лікування з 1 капсули на добу (увечері, під час їжі) протягом 4 тижнів. Після консультації з лікарем доза може бути збільшена до 100 мг (2 капсули на добу). У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв) доза препарату повинна бути знижена вдвічі до 50 мг (1 капсула/добу).ПередозуванняСимптоми: діарея, слабкість. Лікування: симптоматичне. При вираженій діареї необхідно заповнення водно-електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТривалість лікування може бути тривалою. До настання терапевтичного ефекту діацереїн можна приймати одночасно з аналгетичними лікарськими засобами (в т.ч. НПЗЗ). Під час лікування потрібний періодичний контроль показників крові, функціональних проб печінки, сечі. При погіршенні функції нирок лікар повинен ухвалити рішення про зниження дози препарату або його відміну. Фарбування сечі може ускладнювати інтерпретацію результатів аналізу сечі (наприклад, вміст глюкози). З появою у пацієнта діареї лікування препаратом має бути припинено. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив на концентрацію уваги, швидкість психомоторних реакцій при керуванні транспортними засобами, механізмами та зайняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності не вивчалося.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАктивний компонент: рекомбінантний білок CFP10-ESAT6*, в 1 дозі (0,1 мл) – 0,2 мкг. * Білок продукується генетично модифікованою культурою Escherichia coli BL21 (DE3)/pCFP-ESAT, розводиться в стерильному ізотонічному фосфатному буферному розчині із застосуванням фенолу як консервант, містить 2 антигени – CFP10 та ESAT6. Допоміжні компоненти: полісорбат 80, вода для ін'єкцій, фенол, натрію хлорид, фосфорнокислий натрій двозаміщений 2-водний, калій фосфорнокислий однозаміщений.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб. активної речовини: діазолін (мебгідроліну нападизилат) 50 мг; допоміжні речовини: лактоза (цукор молочний) – 34,50 мг, крохмаль картопляний – 10,00 мг, повідон (полівінілпіролідон) – 3,50 мг, ькарбоксиметилкрохмаль натрію – 1,00 мг, магнію стеарат – 1,00 мг. Таблетки по 50 мг та 100 мг. По 10, 50 таблеток в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки від білого до білого з кремуватим або зеленуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою з двох боків та ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - Н1-гістаміновий рецептор блокатор.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Біодоступність становить 40-60%. Майже не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом метилювання. Викликає індукцію мікросомальних ферментів печінки. Виводиться нирками.ФармакодинамікаБлокатор гістамінових H1-рецепторів, похідне етилендіаміну. Чинить протиалергічну, протисвербіжну, протиексудативну, а також слабку седативну дію. Має м-холіноблокуючі властивості.Показання до застосуванняСінна лихоманка, кропив'янка, екзема, свербіж шкіри, алергічний риніт, алергічний кон'юнктивіт, шкірна реакція після укусу комахи; Бронхіальна астма (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняГіпертрофія передміхурової залози, закритокутова глаукома, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, запальні захворювання ШКТ у фазі загострення; підвищена чутливість до мебгідроліну, пілоростеноз, епілепсія, порушення серцевого ритму (маючи ваголітичну дію, може покращувати AV-провідність та сприяти розвитку надшлуночкових аритмій), вагітність, період лактації. З обережністю застосовують при печінковій та/або нирковій недостатності (може бути потрібна корекція дози та інтервалів між прийомами).Вагітність та лактаціяМебгідролін протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – сухість у роті, диспептичні явища внаслідок подразнення слизової оболонки шлунка. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: можливі запаморочення, парестезії, підвищена стомлюваність, тремор, сонливість. З боку системи кровотворення: у поодиноких випадках – гранулоцитопенія, агранулоцитоз. З боку сечовидільної системи: у поодиноких випадках – дизурія.Взаємодія з лікарськими засобамиМебгідролін посилює дію седативних засобів та етанолу.Спосіб застосування та дозиДіазолін призначають внутрішньо після їди. Дорослим та дітям з 12 років по 0,05-0,1 г 1-2 рази на день, дітям з 3 років по 0,05 г 1 - 2 рази на день, з 5 років по 0,05 г 2 - 3 рази в день. Вищі дози для дорослих: разова – 0,3 г, добова – 0,6 г. Курс лікування призначається лікарем та визначається характером захворювання та досягнутим терапевтичним ефектом.ПередозуванняЗ боку травної системи: подразнююча дія на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, що виявляється диспептичними явищами (печія, нудота, біль в епігастральній ділянці та ін.). З боку нервової системи: запаморочення, парестезії, тремор, підвищена стомлюваність, сонливість, тривожність (вночі), уповільнення швидкості реакції. Інші: сухість у роті, порушення сечовипускання, алергічні реакції. Вкрай рідко можливе виникнення гранулоцитопенії та агранулоцитозу. У дітей – парадоксальні реакції: підвищена збудливість, дратівливість, тремор, порушення сну.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (керування транспортними засобами або робота з механізмами).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активини речовини: дибазолу 0,02 г; Допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль картопляний, тальк, стеарат кальцію, полівінілпіролідон. Пігулки, 0,02 г. По 10 штук у контурне осередкове або безосередкове впакування; по 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60 таблеток у банки полімерні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого зі злегка сіруватим або жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою та ризиком. На вигляд повинні відповідати вимогам ДФ XI, вип. 2, с. 154.Фармакотерапевтична групаВазодилатуючий засіб.ФармакодинамікаДибазол має судинорозширюючі, спазмолітичні та гіпотензивні ефекти, надає стимулюючу дію на функції спинного мозку, сприяє відновленню функцій периферичних нервів. Має також помірну імуномодулюючу активність.Показання до застосуванняДибазол застосовують як допоміжний засіб у комплексному лікуванні артеріальної гіпертензії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, захворювання, що протікають із підвищеним м'язовим тонусом – судомний синдром. З обережністю застосовувати Дибазол як гіпотензивний засіб у хворих похилого віку (зменшення серцевого викиду).Побічна діяДибазол зазвичай добре переноситься. При значному підвищенні дози – пітливість, відчуття жару, запаморочення, біль голови, нудота, алергічні реакції. При зменшенні дози або відміни препарату ці явища швидко минають.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпотензивна дія бендазолу посилюється при одночасному застосуванні його з антигіпертензивними препаратами інших фармакотерапевтичних груп та діуретичними засобами. Бендазол попереджає зумовлене бета-адреноблокаторами збільшення загального периферичного судинного опору. Фентоламін посилює гіпотензивну дію бендазолу.Спосіб застосування та дозиДибазол застосовується внутрішньо 20-50 мг 2-3 рази на добу протягом 3-4 тижнів або короткими курсами. Приймають дібазол за 2 години до їди або через 2 години після їди.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 250 мг Фасування: N60 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Пік-фарма Завод-виробник: Пік-фарма Лек ТОВ(Росія) Діюча речовина: Таурін. .

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: таурін 500 мг; допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза 46 мг, крохмаль картопляний 36 мг, желатин 12 мг, кремнію діоксид колоїдний (Аеросил) 0,6 мг, кальцію стеарат 5,4 мг. Пігулки 250 мг. По 30 або 60 таблеток у банки оранжевого скла. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. Банку або 3 або 6 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаМетаболічний засіб.ФармакокінетикаПісля одноразового прийому 500 мг таурину через 15-20 хв визначається в крові, досягаючи Cmax через 1.5-2 год. Повністю препарат виводиться через добу.ФармакодинамікаТаурін є природним продуктом обміну сірковмісних амінокислот: цистеїну, цистеаміну, метіоніну. Таурін має осморегуляторні та мембранопротекторні властивості, позитивно впливає на фосфоліпідний склад мембран клітин, нормалізує обмін іонів кальцію та калію в клітинах. У таурину виявлено властивості гальмівного нейромедіатора, він має антистресорну дію, може регулювати вивільнення ГАМК, адреналіну, пролактину та інших гормонів, а також регулювати відповіді на них. Беручи участь у синтезі білків дихального ланцюга в мітохондріях, таурін регулює окисні процеси та виявляє антиоксидантні властивості; впливає на ферменти, такі як цитохроми, що відповідають за метаболізм різних ксенобіотиків. Дібікор® покращує метаболічні процеси в серці, печінці та інших органах та тканинах. При хронічних дифузних захворюваннях печінки Дібікор® збільшує кровообіг та зменшує вираженість цитолізу. Лікування препаратом Дібікор® при серцево-судинній недостатності веде до зменшення застійних явищ у малому та великому колах кровообігу: знижується внутрішньосерцевий діастолічний тиск, підвищується скоротливість міокарда (максимальна швидкість скорочення та розслаблення, індекси скоротливості та релаксації). Препарат помірно знижує АТ у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та практично не впливає на його рівень у хворих із серцево-судинною недостатністю із зниженим АТ. Дибікор® зменшує побічні явища, що виникають при передозуванні серцевих глікозидів та блокаторів повільних кальцієвих каналів,знижує гепатотоксичність протигрибкових препаратів. Підвищує працездатність при тяжких фізичних навантаженнях. При цукровому діабеті приблизно через 2 тижні після початку прийому препарату Дібікор знижується рівень глюкози в крові. Помічено також значне зменшення концентрації тригліцеридів, меншою мірою – рівня холестерину, зменшення атерогенності ліпідів плазми. При тривалому застосуванні препарату (близько 6 місяців) відмічено покращення мікроциркуляторного кровотоку ока.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує метаболізм та енергозабезпечення тканинПоказання до застосуваннясерцево-судинна недостатність різної етіології; інтоксикація, спричинена серцевими глікозидами; цукровий діабет 1 типу; цукровий діабет 2 типи, у т.ч. з помірною гіперхолестеринемією; як гепатопротектор у пацієнтів, які приймають протигрибкові препарати.Протипоказання до застосуваннявік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); Підвищена чутливість до препарату.Вагітність та лактаціяДані про застосування препарату при вагітності та в період лактації не надано. Протипоказаний у віці до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяМожливі алергічні реакції до компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиДібікор® може застосовуватись з іншими лікарськими засобами; посилює інотропний ефект серцевих глікозидів.Спосіб застосування та дозиПри серцевій недостатності Дібікор приймають внутрішньо по 250-500 мг (1-2 таблетки) 2 рази на день за 20 хвилин до їди, курс лікування - 30 днів. Доза може бути збільшена до 2-3 г (8-12 таблеток) на добу або зменшена до 125 мг (1/2 таблетки) на прийом. При інтоксикації серцевими глікозидами – не менше 750 мг (3 таблетки) на добу. При цукровому діабеті 1 типу – по 500 мг (2 таблетки) 2 рази на день у поєднанні з інсулінотерапією протягом 3-6 місяців. При цукровому діабеті 2 типу - по 500 мг (2 таблетки) 2 рази на день у монотерапії або у поєднанні з іншими гіпоглікемічними засобами для внутрішнього прийому. При цукровому діабеті 2 типи, у тому числі з помірною гіперхолестеринемією – по 500 мг (2 таблетки) 2 рази на добу, тривалість курсу – за рекомендацією лікаря. Як гепатопротектор - по 500 мг (2 таблетки) 2 рази на добу протягом усього курсу прийому протигрибкових препаратів.ПередозуванняДані про передозування відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа фоні прийому препарату Дібікор слід зменшувати дозу серцевих глікозидів іноді в 2 рази, залежно від чутливості пацієнтів до серцевих глікозидів. Це правило відноситься до блокаторів повільних кальцієвих каналів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб. Активні речовини: екстракт плодів гарцинії камбоджійської, екстракт плоду грейпфрута, карбонат кальцію, екстракт кореня донг квай, екстракт ягід мучниці аптечної, екстракт ягоди чейст, екстракт кореня солодки голої, екстракт насіння фенхелю звичайного, екстракт , Піколінат хрому, вітамін B6 - 6 мг, кальцій 70 мг, хром 200 мкг. Упаковка 60шт.Опис лікарської формиПігулки бежевого кольору.ХарактеристикаКомплекс ДІЄТА 30 плюс Дієт формула надає стимулюючу обмінні процеси, що покращує тканинний метаболізм дію.РекомендуєтьсяРекомендується для осіб, які контролюють масу тіла.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів Дієта 30 плюс Дієт формула.Вагітність та лактаціяПротипоказаний вагітним і жінкам, що годують.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиДІЄТА 30 плюс приймають внутрішньо, дорослим – по 1 табл. 1-2 рази на добу до їди.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з фахівцем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему