Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: гліклазид у перерахунку на 100% речовину – 80 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 23,44 мг, целюлоза мікрокристалічна 32 мг, крохмаль картопляний. 13,43 мг, гіпромелоза 2,33 мг, магнію стеарат 1,6 мг, тальк 0,8 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 6,4 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці. 6 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим або кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи сульфонілсечовини ІІ покоління.ФармакокінетикаАбсорбція – висока. Після перорального прийому 80 мг період досягнення максимальної концентрації – 4 години, максимальна концентрація у плазмі крові – 2,2-8 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми – 85-97 %, об'єм розподілу – 0,35 л/кг. Рівноважна концентрація у плазмі досягається через 2 доби. Період напіввиведення – 8-20 год. Метаболізується в печінці, при цьому утворюється 8 метаболітів. Кількість основного метаболіту, що зустрічається в крові - 2-3% від усієї кількості прийнятого препарату, він не має гіпоглікемічних властивостей, проте має вплив на мікроциркуляцію. Виводиться нирками – 70% у вигляді метаболітів, менше 1% у незміненому вигляді, кишечником – 12% у вигляді метаболітів.ФармакодинамікаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини II покоління. Стимулює секрецію інсуліну підшлунковою залозою, підвищує інсуліносекреторну дію глюкози та чутливість периферичних тканин до інсуліну. Стимулює активність внутрішньоклітинних ферментів м'язової глікогенсинтази. Скорочує проміжок часу від моменту їди до початку секреції інсуліну. Відновлює ранній пік секреції інсуліну (на відміну від інших похідних сульфонілсечовини, наприклад, глибенкламіду, які впливають головним чином у ході другої стадії секреції). Крім впливу на вуглеводний обмін, впливає на мікроциркуляцію. Знижує постпрандіальну гіперглікемію, зменшує адгезію та агрегацію тромбоцитів, затримує розвиток пристінкового тромбозу,нормалізує проникність судин та перешкоджає розвитку мікротромбозу та атеросклерозу, відновлює процес фізіологічного пристінкового фібринолізу, протидіє підвищеній реакції на епінефрин судин при мікроангіопатіях. Уповільнює розвиток діабетичної ретинопатії на непроліферативній стадії; при діабетичній нефропатії на фоні тривалого застосування відзначається достовірне зниження протеїнурії. Не призводить до збільшення маси тіла, оскільки надає переважну дію на ранній пік інсуліносекреції та не викликає гіперінсулінемії; сприяє зниженню маси тіла у опасистих пацієнтів при дотриманні відповідної дієти. Має антиатерогенні властивості, знижує концентрацію в крові загального холестерину.протидіє підвищеної реакції на епінефрин судин при мікроангіопатіях. Уповільнює розвиток діабетичної ретинопатії на непроліферативній стадії; при діабетичній нефропатії на фоні тривалого застосування відзначається достовірне зниження протеїнурії. Не призводить до збільшення маси тіла, оскільки надає переважну дію на ранній пік інсуліносекреції та не викликає гіперінсулінемії; сприяє зниженню маси тіла у опасистих пацієнтів при дотриманні відповідної дієти. Має антиатерогенні властивості, знижує концентрацію в крові загального холестерину.протидіє підвищеної реакції на епінефрин судин при мікроангіопатіях. Уповільнює розвиток діабетичної ретинопатії на непроліферативній стадії; при діабетичній нефропатії на фоні тривалого застосування відзначається достовірне зниження протеїнурії. Не призводить до збільшення маси тіла, оскільки надає переважну дію на ранній пік інсуліносекреції та не викликає гіперінсулінемії; сприяє зниженню маси тіла у опасистих пацієнтів при дотриманні відповідної дієти. Має антиатерогенні властивості, знижує концентрацію в крові загального холестерину.оскільки надає переважний вплив на ранній пік інсуліносекреції та не викликає гіперінсулінемії; сприяє зниженню маси тіла у опасистих пацієнтів при дотриманні відповідної дієти. Має антиатерогенні властивості, знижує концентрацію в крові загального холестерину.оскільки надає переважний вплив на ранній пік інсуліносекреції та не викликає гіперінсулінемії; сприяє зниженню маси тіла у опасистих пацієнтів при дотриманні відповідної дієти. Має антиатерогенні властивості, знижує концентрацію в крові загального холестерину.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих (при неефективності дієти та фізичних навантажень).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, цукровий діабет 1 типу, діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, супутня терапія міконазолом, вагітність, період лактації, вік до 18 років, дефіцит лактази, непереносимість лактоза, З обережністю: літній вік, нерегулярне та/або незбалансоване харчування, тяжкі захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. ішемічна хвороба серця, атеросклероз), гіпотиреоз, надниркова або гіпофізарна недостатність, гіпопітуїтаризм, ниркова та/або печінкова недостатність глюкокортикостероїдами, алкоголізм, недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, супутня терапія фенілбутазоном та даназолом.Побічна діяГіпоглікемія (при порушенні режиму дозування та неадекватній дієті): головний біль, підвищена стомлюваність, відчуття голоду, підвищене потовиділення, різка слабкість, серцебиття, аритмія, підвищення артеріального тиску, сонливість, безсоння, ажитація, агресивність, тривожність, подразнення неможливість зосередитися та уповільнена реакція, депресія, порушення зору, афазія, тремор, парези, сенсорні розлади, запаморочення, почуття безпорадності, втрата самоконтролю, делірій, судоми, поверхневе дихання, брадикардія, втрата свідомості, кома. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія (нудота, блювання, діарея, біль у животі, запор) вираженість знижується прийому під час їжі; рідко – порушення функції печінки (гепатит, холестатична жовтяниця); вимагає відміни препарату, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, лужної фосфатази). Порушення з боку крові та лімфатичної системи: пригнічення кістковомозкового кровотворення (анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри, кропив'янка, макулопапульозний висип, бульозні реакції (такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз), ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), еритема. Порушення з боку органу зору: тимчасові порушення зору, спричинені зміною концентрації глюкози в крові, особливо на початку терапії. Загальні побічні ефекти похідних сульфонілсечовини: еритропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія, алергічний васкуліт; життєзагрозлива печінкова недостатність.Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилює дію антикоагулянтів (варфарин), може знадобитися корекція дози антикоагулянту. Міконазол (при системному введенні та при використанні гелю на слизовій оболонці порожнини рота) посилює гіпоглікемічну дію препарату (можливий розвиток гіпоглікемії аж до стану коми). Фенілбутазон (системне введення) посилює гіпоглікемічний ефект препарату (витісняє із зв'язку з білками плазми та/або уповільнює виведення з організму), необхідний контроль глюкози крові та корекція дози гліклазиду, як під час прийому фенілбутазону, так і після його відміни. Етанол і етанолвмісні лікарські засоби, що посилюють гіпоглікемію, інгібуючи компенсаторні реакції, можуть сприяти розвитку гіпоглікемічної коми. При одночасному прийомі з іншими гіпоглікемічними лікарськими засобами (інсулін, акарбоза, бігуаніди), бета-адреноблокаторами, флуконазолом, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) (каптоприл, еналаприл), блокаторами Н2-гістамінових рецепторів, та нестероїдними протизапальними препаратами – посилення гіпоглікемічного ефекту та ризик гіпоглікемії. Даназол – діабетогенний ефект. Необхідний контроль глюкози крові та корекція дози гліклазиду як під час прийому даназолу, так і після його відміни. Хлорпромазин у високих дозах (більше 100 мг на добу) збільшує вміст глюкози у крові, знижуючи секрецію інсуліну. Необхідний контроль глюкози крові та корекція дози гліклазиду як під час прийому хлорпромазину, так і після його відміни. Глюкокортикостероїди (системне, внутрішньосуглобове, зовнішнє/ректальне застосування) – підвищують вміст глюкози крові з можливим розвитком кетоацидозу (зниження – толерантності до вуглеводів). Необхідний контроль глюкози крові та корекція дози гліклазиду як під час прийому глюкокортикостероїдів, так і після їх відміни. Ритодрін, сальбутамол, тербуталін (в/в введення) – підвищують вміст глюкози крові, Рекомендується контроль глюкози крові та за необхідності – переведення пацієнта на терапію інсуліном.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їжі, початкова добова доза – 80 мг, середня добова доза – 160 – 320 мг (за 2 прийоми – вранці та ввечері). Величина дози залежить від віку, тяжкості перебігу діабету, концентрації глюкози крові натще і через 2 години після їди. Пацієнтам похилого віку або при хронічній нирковій недостатності легкої та середньої виразності (кліренс креатиніну – 15-80 мл/хв) препарат призначають у тих самих дозах.ПередозуванняСимптоми: гіпоглікемія, порушення свідомості, гіпоглікемічна кома. Лікування: якщо пацієнт свідомий, внутрішньо прийняти цукор; при розладі свідомості - внутрішньовенне введення 40% розчину декстрози, потім внутрішньовенно краплинно 5% розчин декстрози до досягнення концентрації глюкози в крові 5,55 моль/л, 1-2 мг глюкагону внутрішньом'язово, контроль концентрації глюкози крові через кожні 15 хв, а також визначення pH, сечовини, креатиніну та електролітів у крові. Після відновлення свідомості необхідно дати хворому їжу, багату на легкозасвоювані вуглеводи (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії). При набряку мозку – манітол та дексаметазон. Діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час прийому препарату необхідне регулярне визначення глюкози крові натще та глікозильованого гемоглобіну. Великі хірургічні втручання та травми, великі опіки, інфекційні захворювання з гарячковим синдромом можуть вимагати відміни пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів та призначення інсуліну. Слід попередити пацієнтів про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у випадках прийому етанолу та етанолвмісних лікарських засобів (в т.ч. можливий розвиток дисульфірамоподібних реакцій: біль у животі, нудота, блювання, головний біль), нестероїдних протизапальних препаратів, при голодуванні. Необхідна корекція дози при фізичному та емоційному перенапрузі, зміні режиму живлення. Як правило, симптоми гіпоглікемії проходять після прийому їжі, багатої вуглеводами (наприклад, цукром), прийом цукрозамінників не сприяє усуненню гіпоглікемічних симптомів. Гіпоглікемія може рецидивувати, незважаючи на ефективне початкове усунення. Якщо гіпоглікемічні симптоми мають виражений характер або є тривалими, навіть у разі тимчасового поліпшення стану після прийому їжі, багатої на вуглеводи, необхідно надання швидкої медичної допомоги, аж до госпіталізації. Особливо чутливі до дії гіпоглікемічних, лікарських засобів особи похилого віку, пацієнти, які не отримують збалансованого харчування, із загальним ослабленим станом, хворі, які страждають на гіпофізарно-наднирникову недостатність. Клінічні прояви гіпоглікемії можуть маскуватися при прийомі бета-адреноблокаторів, клонідину, резерпіну, гуанетидину. Можливий розвиток вторинної лікарської резистентності (необхідно відрізнятись від первинної; при якій лікарський засіб вже при першому призначенні не дає очікуваного клінічного ефекту). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему