Все товары
2 180,00 грн
167,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка Об'єм контейнера, мл 2566 2053 1540 1026 Кожна камера містить наступні розчини, залежно від об'єму контейнера, мл Глюкоза, 19% 1316 1053 790 526 Вамін 18 Новум 750 600 450 300 Інтраліпід, 20% 500 400 300 200 Склад після змішування трьох камер Активні компоненти: соєвих бобів олія, г 100 80 60 40 глюкози (декстрози) моногідрат (декстроза безводна), г 275 (250) 220 (200) 165 (150) 110 (100) L-аланін, г 12 9,6 7,2 4,8 L-аргінін, г 8,5 6,8 5,1 3,4 L-аспарагінова кислота, г 2,6 2 1,5 1 L-валін, г 5,5 4,4 3,3 2,2 L-гістидин, г 5,1 4,1 3,1 2 гліцин (амінооцтова кислота), г 5,9 4,7 3,6 2,4 L-глутамінова кислота, г 4,2 3,4 2,5 1,7 L-ізолейцин, г 4,2 3,4 2,5 1,7 L-лейцин, г 5,9 4,7 3,6 2,4 L-лізину гідрохлорид (лізин), г 8,5 (6,8) 6,8 (5,4) 5,1 (4,1) 3,4 (2,7) L-метіонін, г 4,2 3,4 2,5 1,7 L-пролін, г 5,1 4,1 3,1 2 L-серин, г 3,4 2,7 2 1,4 L-тирозин, г 0,17 0,14 0,1 0,07 L-треонін, г 4,2 3,4 2,5 1,7 L-триптофан, г 1,4 1,1 0,86 0,57 L-фенілаланін, г 5,9 4,7 3,6 2,4 кальцію хлориду дигідрат (кальцію хлорид), г 0,74 (0,56) 0,59 (0,44) 0,44 (0,33) 0,29 (0,22) натрію гліцерофосфат (безводний), г 3,8 3 2,3 1,5 магнію сульфату гептагідрат (магнію сульфат), г 2,5 (1,2) 2 (0,96) 1,5 (0,72) 0,99 (0,48) калію хлорид, г 4,5 3,6 2,7 1,8 натрію ацетату тригідрат (натрію ацетат), г 6,1 (3,7) 4,9 (2,9) 3,7 (2,2) 2,5 (1,5) Допоміжні компоненти: фосфоліпіди яєчного жовтка, г 6 4,8 3,6 2,4 гліцерол (безводний), г 11 8,8 6,6 4,4 кислота оцтова крижана qs для корекції pH натрію гідроксид qs для корекції pH вода для ін'єкцій, мл до 2566 до 2053 до 1540 до 1026 Зміст: амінокислоти, г 85 68 51 34 азот, г 13,5 10,8 8,1 5,4 жири, г 100 80 60 40 вуглеводи (глюкоза безводна), г 250 200 150 100 Енергетична цінність, ккал 2300 1900 1400 900 Енергетична цінність небілкова, ккал 2000 1600 1200 800 Електроліти: натрій, ммоль 80 64 48 32 калій, ммоль 60 48 36 24 магній, ммоль 10 8 6 4 кальцій, ммоль 5 4 3 2 фосфат, ммоль 25 20 15 10 сульфат, ммоль 10 8 6 4 хлорид, ммоль 116 93 70 46 ацетат, ммоль 97 78 58 39 Показники: ; Осмоляльність, мосмоль/кг води близько 1230 Осмолярність, мосмоль/л близько 1060 Емульсія для інфузій. У трикамерному пластиковому контейнері «Біофін», кожна камера якого містить один із розчинів: розчин глюкози, 19% (526, 790, 1053 або 1316 мл відповідно), Вамін 18 Новум (300, 450, 600 або 750 мл відповідно), Інтраліпід 20% (200, 300, 400 або 500 мл відповідно), 1026, 1540, 2053 або 2566 мл. Кожен контейнер разом з антиокислювачем поміщають у зовнішній пластиковий мішок. 2, 3 або 4 мішки в картонній коробці (для стаціонарів).Опис лікарської формиГлюкоза 19% - прозорий, майже безбарвний розчин, що не містить сторонніх частинок. Вамін 18 Новум - прозорий безбарвний або злегка жовтуватий розчин, що не містить сторонніх частинок. Інтраліпід 20% – білого або білого з кремовим відтінком кольору гомогенна емульсія. При змішуванні вмісту трьох камер – білого кольору емульсія.Фармакотерапевтична групаЩо поповнює дефіцит білків, жирів та вуглеводів.ФармакокінетикаІнтраліпід виводиться з кровотоку тим самим шляхом, що й хіломікрони. Екзогенні частинки ліпідів переважно гідролізуються в крові та захоплюються ЛПНГ-рецепторами в печінці та периферичних тканинах. Швидкість виведення визначається складом ліпідних частинок, клінічним станом та станом харчування хворого, а також швидкістю інфузії. Максимальний кліренс Інтраліпіду натще еквівалентний 3.8+1.5 г тригліцеридів/кг/добу. Швидкості виведення та окислення залежать від клінічного стану хворого: виведення та окислення прискорюються при сепсисі та після травми, і, навпаки, уповільнюються при нирковій недостатності та гіпертригліцеридемії. Фармакокінетичні характеристики амінокислот і електролітів, що вводяться шляхом внутрішньовенних інфузій, такі ж, як при їх надходженні зі звичайною їжею. Проте амінокислоти білків їжі спочатку потрапляють у портальну вену печінки, і лише потім у системний кровотік, тоді як амінокислоти, що вводяться у вену, потрапляють безпосередньо у системний кровотік. Фармакокінетичні характеристики декстрози (глюкози), що вводиться шляхом інфузії, такі ж, як і при її надходженні зі звичайною їжею.ФармакодинамікаПрепарат для парентерального харчування. Дія препарату визначається фармакологічною активністю його компонентів. Вамин 18 Новум призначений для парентерального харчування хворих з різною патологією з підвищеною потребою в білку, коли ентеральне харчування є неефективним або неможливим. Інтраліпід застосовують для парентерального харчування як джерело енергії та незамінних жирних кислот. Інтраліпід показаний хворим із дефіцитом незамінних жирних кислот, нездатним до самостійного заповнення нормального балансу есенціальних жирних кислот шляхом прийому внутрішньо. Інтраліпід містить очищену соєву олію, емульговану з очищеними яєчними фосфоліпідами. Розміри ліпідних глобул та біологічні властивості Інтраліпіду подібні до характеристик ендогенних хіломікронів. На відміну від хіломікронів Інтраліпід не містить ефірів холестерину та аполіпопротеїну, а вміст фосфоліпідів у ньому вищий. Декстроза (глюкоза) є незамінним джерелом енергії, що швидко вивільняється, необхідної, в т.ч. та для метаболізму амінокислот.ІнструкціяЗняти зовнішній пакет, розірвавши його на місці надрізу і потягнувши його вздовж мішка. Великими та вказівними пальцями обох рук щільно взятися за бічні стінки мішка над серединою фіксатора, що розділяє камери 1 та 2. Потягнути стінки мішка убік та повністю відкрити фіксатор. Аналогічно відкрити фіксатор між камерами 2 і 3. Перемішати вміст, перевернувши мішок кілька разів. При необхідності введення добавки (з відомою сумісністю, наприклад препарати вітамінів, мікроелементів) слід протерти мембрану вхідного отвору антисептиком. Покласти мішок на стіл; притримуючи основу вхідного отвору, повністю ввести через центр мембрани голку та ввести добавку (з відомою сумісністю). Перед введенням іншої добавки ретельно перемішати вміст, перевернувши мішок кілька разів. Зняти ковпачок з голки інфузійної системи, взявшись за кільце великим та вказівним пальцями та потягнувши кільце вгору. Інфузійну систему слід використовувати без доступу повітря або перекрити доступ повітря в системі, що має доступ повітря. Покласти мішок на пласку поверхню. Утримуючи мішок вихідним отвором нагору, повністю ввести голку через мембрану, при необхідності повертаючи та проштовхуючи її. Для надійного закріплення голки вона має бути введена повністю. Мішок слід повісити на стійку та виконувати інструкції до інфузійної системи та інфузійного насоса. Інший спосіб відкриття фіксаторів: покласти мішок на плоску поверхню і звернути його з боку ручки, доки фіксатори не розкриються. Ретельно перемішати вміст, перевернувши мішок кілька разів. Роздільне введення компонентів з окремих камер Кабівена центрального технічно неможливе (за винятком Інтраліпіду), хоча кожен компонент Кабівена центрального – Вамін, Інтраліпід та розчин декстрози (глюкози) – можна застосовувати у вигляді окремих препаратів.Показання до застосуванняПарентеральне харчування дорослих та дітей віком від 2 років і старше, коли пероральне або ентеральне харчування неможливе, недостатнє або протипоказане.Протипоказання до застосуваннявиражена гіперліпідемія; виражена печінкова недостатність; виражені порушення згортання крові; уроджені порушення метаболізму амінокислот; ниркова недостатність тяжкого ступеня за відсутності гемодіалізу або гемофільтрації; гостра фаза шоку; гіперглікемія, при якій потрібне введення інсуліну в дозі понад 6 ОД/год; патологічно підвищена концентрація в плазмі крові будь-якого з електролітів, що входять до складу препарату; загальні протипоказання до інфузійної терапії: гострий набряк легень, гіпергідратація, декомпенсована серцева недостатність та гіпотонічна дегідратація; нестабільні стани (в т.ч. посттравматичний стан, некомпенсований цукровий діабет, інфаркт міокарда у гострій стадії, декомпенсований метаболічний ацидоз, тяжкий сепсис та гіперосмолярна кома); підвищена чутливість до яєчних або соєвих білків або до будь-якого допоміжного компонента препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при порушенні метаболізму ліпідів через ниркову недостатність, цукровий діабет, панкреатит, порушення функції печінки, гіпотиреоз (з гіпертригліцеридемією) або сепсису. При введенні Кабівена центральним пацієнтам з такими порушеннями обов'язково необхідний ретельний контроль концентрації ТГ у плазмі.Вагітність та лактаціяСпеціальних досліджень безпеки застосування Кабівена центрального при вагітності та в період лактації не проводилося. Перед призначенням Кабівена центрального при вагітності та в період лактації слід ретельно оцінити потенційну користь терапії для матері та можливий ризик для плода або немовляти.Побічна діяАлергічні реакції: анафілактична реакція, лихоманка, озноб, тремтіння, висипання на шкірі, кропив'янка. З боку дихальної системи: зміни дихання (тахіпное). З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення артеріального тиску. Порушення з боку травної системи: підвищення активності ферментів печінки, абдомінальні болі. Порушення з боку системи кровотворення: гемоліз, ретикулоцитоз. Місцеві реакції: тромбофлебіт при інфузії у периферичні вени. Інші: головний біль, пріапізм. При правильному запровадження побічні ефекти розвиваються дуже рідко.Взаємодія з лікарськими засобамиГепарин у терапевтичних дозах викликає минуще вивільнення в кровотік ліпопротеїнліпази, що може призвести на початку до посилення ліполізу в плазмі крові, а потім до скороминущого зменшення кліренсу ТГ. Інсулін також може впливати на активність ліпази, але дані про несприятливий вплив цього фактора на терапевтичну цінність препарату відсутні. Вітамін К1, що міститься в соєвій олії, є антагоністом похідних кумарину, тому рекомендується ретельно контролювати згортання крові у хворих, які отримують ці препарати. Кабівен центральний можна змішувати тільки з тими лікарськими засобами та поживними розчинами, для яких підтверджено сумісність з ним, наприклад: Віталіпід Н дорослий та Віталіпід Н дитячий; Солувіт Н; Аддамель Н; Дипептівний. Змішування розчинів слід проводити в асептичних умовах.Спосіб застосування та дозиВ/в, крапельно. Тільки у центральні вени. Інфузію можна продовжувати стільки часу, скільки цього потребує клінічний стан хворого, виходячи з добової потреби в глюкозі, ліпідах та амінокислотах. Дозування та швидкість інфузії визначаються здатністю організму пацієнта виводити ліпіди та метаболізувати глюкозу. Кабівен® центральний випускається у мішках 4 розмірів (для хворих з нормальною, помірно підвищеною чи зниженою потребою у поживних речовинах). Для повного парентерального харчування може знадобитися додавання вітамінів, електролітів і мікроелементів. Дозу слід підбирати індивідуально і при виборі розміру мішка враховувати стан хворого, масу тіла та потребу в поживних речовинах. У хворих з ожирінням дозу слід встановлювати, виходячи з ідеальної маси тіла. У пацієнтів з помірним або тяжким катаболічним стресом за наявності або відсутності недостатності харчування потреба в амінокислотах становить 1-2 г/кг/добу, що відповідає потребі в азоті 0,15-0,3 г/кг/добу. Це відповідає 27-40 мл/кг/добу препарату Кабівен® центральний. У пацієнтів без важкого катаболічного стресу потреба в амінокислотах становить 0,7-1,3 г/кг/добу, що відповідає потребі в азоті 0,1-0,2 г/кг/добу. Це відповідає 19–38 мл/кг/добу препарату Кабівен® центральний. Максимальна добова доза для дорослих – 40 мл/кг/добу. Це відповідає одному мішку (найбільший розмір - 2566 мл) для пацієнта масою 64 кг і забезпечує надходження 1,3 г амінокислот/кг/добу (0,21 г/кг/добу азоту), 31 ккал/кг/добу небілкової енергії, 3 ,9 г/кг/добу глюкози та 1,6 г/кг/добу ліпідів. Максимальна добова доза залежить від клінічного стану пацієнта та може змінюватися. Дітям дозування визначається здатністю організму пацієнта метаболізувати окремі поживні речовини. Інфузію дітям (від 2 до 10 років) слід починати з низьких доз (14-28 мл/кг/добу), потім дозу слід збільшувати на 10-15 мл/кг/добу, максимально - до 40 мл/кг/добу. У дітей віком від 10 років застосовують такі ж дози, як і у дорослих. Швидкість інфузії. Швидкість інфузії препарату Кабівен® центральний не повинна перевищувати 2,6 мл/кг/год, що відповідає швидкості інфузії глюкози 0,25 г/кг/год, амінокислот 0,09 г/кг/год та ліпідів 0,13 г/кг/ год. Рекомендована тривалість інфузії препарату Кабівен центральний становить 12-24 год. Термін зберігання після змішування з добавками Після розкриття фіксаторів та змішування трьох розчинів до суміші можна додавати сумісні добавки через порт для введення добавок. Після розкриття фіксаторів хімічна та фізична стабільність змішаного вмісту трьох камер зберігається протягом 24 годин при 25 °C. Для забезпечення мікробіологічної безпеки суміш слід використовувати одразу після введення добавок. Якщо суміш не використовується відразу, то при дотриманні асептики при введенні добавок готову суміш можна зберігати до 6 днів при 2-8 °C, після чого суміш слід використовувати протягом 24 год.ПередозуванняСимптоми: внаслідок порушення здатності виведення жирів можливий розвиток синдрому жирового навантаження – гіперліпідемія, лихоманка, гепатоспленомегалія, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, коагулопатія та кома. Лікування: припинення інфузії ліпідів, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиабівен центральний має осмолярність 1060 мОсм/л і тому не придатні для внутрішньовенного введення в периферичні вени як у дорослих, так і у дітей через небезпеку розвитку тромбофлебіту. При введенні Кабівена центрального хворим з порушенням метаболізму ліпідів внаслідок ниркової недостатності, цукрового діабету, панкреатиту, порушення функцій печінки, гіпотиреозу (з гіпертригліцеридемією) або сепсису обов'язково потрібний ретельний контроль концентрації ТГ у плазмі крові. При застосуванні препарату слід контролювати здатність до виведення ліпідів шляхом вимірювання концентрації ТГ у плазмі через 5-6 годин після останнього прийому жирів. Синдром жирового навантаження може спостерігатися при рекомендованій швидкості інфузії в тому випадку, якщо у хворого різко змінюється клінічний стан та розвивається тяжка ниркова або печінкова недостатність. Слід ретельно розраховувати обсяг препарату, що вводиться, і коригувати його відповідно до водного балансу та стану харчування пацієнта. Кожен контейнер призначено для одноразового використання. Виражені порушення електролітного та водного балансу необхідно коригувати до початку інфузії. На початку інфузії потрібне спостереження за хворим. Оскільки будь-яка інфузія в центральну вену супроводжується підвищеним ризиком розвитку інфекції, під час введення катетера або при маніпуляціях з ним слід дотримуватися суворих правил асептики, щоб уникнути інфікування. Необхідно регулярно перевіряти концентрації глюкози та електролітів у плазмі крові, а також осмолярність, водний баланс, кислотно-основний стан та активність ферментів печінки. При тривалому введенні ліпідів слід контролювати клітинний склад крові та показники зсідання крові. В даному препараті відсутні вітаміни та мікроелементи, тому для повного парентерального харчування їх слід вводити додатково. Для їхнього заповнення рекомендується використовувати Віталіпід Н дорослий або Віталіпід Н дитячий, Солувіт Н, Аддамель Н. З появою будь-яких симптомів та ознак алергічних реакцій інфузію слід негайно припинити. Наявність ліпідів у центральному Кабівені може змінювати результати деяких лабораторних аналізів (наприклад, концентрацію білірубіну, активність лактатдегідрогенази, насичення гемоглобіну киснем), якщо зразок крові був отриманий до моменту достатнього виведення ліпідів з кровотоку. Більшість пацієнтів введені ліпіди виводяться через 5-6 год. Внутрішньовенне введення амінокислот може супроводжуватися посиленням ниркового виведення мікроелементів, особливо цинку. Пацієнтам, які потребують тривалого внутрішньовенного харчування, може знадобитися додаткове введення мікроелементів. У сильно виснажених хворих початок парентерального харчування може викликати зсув водного балансу, що призводить до набряку легень та застійної серцевої недостатності. Крім того, протягом 24-48 годин у плазмі крові може спостерігатися зниження концентрацій калію, фосфору, магнію та водорозчинних вітамінів. Рекомендується починати парентеральне харчування повільно з ретельним контролем та відповідною корекцією кількості рідини, електролітів, вітамінів та мікроелементів. Кабівен центральний не слід вводити через один катетер та одночасно з кров'ю або препаратами крові через ризик розвитку псевдоаглютинації. Пацієнтам з гіперглікемією може знадобитися введення інсуліну. Венозний катетер, через який вводиться повне парентеральне харчування, не рекомендується використовувати для внутрішньовенного введення інших розчинів та препаратів. Будь-які залишки з відкритого контейнера мають бути знищені Використання у педіатрії Кабівен центральний призначений насамперед для пацієнтів віком від 2 років. У дітей віком до 2 років Кабівен центральний можна застосовувати лише за життєвими показаннями за відсутності спеціальних адаптованих амінокислотних розчинів, що містять таурин (аміновен інфант). Недоношені діти та діти з низькою масою при народженні можуть мати порушений метаболізм жирів. Слід ретельно контролювати концентрацію ТГ.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
811,00 грн
162,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: амлодипін безілат* 13.87 мг, що відповідає вмісту амлодипіну 10 мг; аторвастатин кальцію 10.85 мг, що відповідає вмісту аторвастатину 10 мг; Допоміжні речовини: кальцію карбонат, кроскармелозу натрію, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, полісорбат 80 (твін 80), гіпролоза, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, плівкова оболонка Опадрай II блакитний 85F100 тальк, лак алюмінієвий індигокармін). 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого кольору, овальні, на одній стороні нанесено "Pfizer", на іншій - "CDT" та "051".Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат, що застосовується для лікування поєднаних серцево-судинних захворювань (артеріальної гіпертензії/стенокардії та дисліпідемії). Механізм дії ;препарату обумовлений дією компонентів, що входять до його складу: амлодипін - похідне дигідропіридину, блокатор повільних кальцієвих каналів, а аторвастатин - гіполіпідемічний засіб, інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. Амлодипін пригнічує струм кальцію через мембрани в гладком'язові клітини та кардіоміоцити. Аторвастатин селективно та конкурентно інгібує ГМГ-КоА-редуктазу, яка каталізує перетворення 3-гідрокси-3-метилглютарилкоензиму А на мевалонову кислоту - попередник стероїдів, включаючи холестерин (Хс). Клінічні дослідження у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та дисліпідемією У дослідженні RESPOND у 1600 пацієнтів із поєднанням артеріальної гіпертензії та дисліпідемії Кадует порівнювали з монотерапією амлодипіном та монотерапією аторвастатином або плацебо. Крім артеріальної гіпертензії та дисліпідемії 15% пацієнтів страждали на цукровий діабет, 22% курців, а у 14% був обтяжений спадковий анамнез із серцево-судинними захворюваннями. Через 8 тижнів терапія комбінованим препаратом у всіх 8 дозах призвела до статистично значущого та дозозалежного зниження систолічного та діастолічного АТ та рівня холестерину ліпопротеїдів низької щільності (Хс-ЛПНГ) порівняно з плацебо. За впливом на систолічний артеріальний тиск та діастолічний артеріальний тиск або рівень Хс-ЛПНГ препарат Кадует суттєво не відрізнявся від монотерапії амлодипіном та аторвастатином. У дослідженні GEMINI 1220 пацієнтів із поєднанням артеріальної гіпертензії та дисліпідемії отримували амлодипін/аторвастатин протягом 14 тижнів. Включалися пацієнти з неконтрольованою артеріальною гіпертензією (які отримували та не отримували гіпотензивні засоби; пацієнти могли продовжити прийом інших гіпотензивних препаратів, крім блокаторів повільних кальцієвих каналів, протягом 14-тижневого періоду титрування дози) та нормальним або підвищеним рівнем Хс-ЛПНГ. У всіх пацієнтів були підвищені АТ або рівень ХС-ЛПНЩ, а у 62% - обидва показники. Лікування препаратом Кадует призвело до зниження систолічного та діастолічного АТ у середньому на 17.1 та 9.6 мм рт. ст. відповідно та рівня Хс-ЛПНГ у середньому на 32.7%. Контролю АТ та рівня Хс-ЛПНЩ вдалося досягти у 58% пацієнтів (критеріями контролю АТ та Хс-ЛПНЩ вважали менше 140/90 мм рт. ст. ст.і менше 160 мг/дл у пацієнтів із поєднанням артеріальної гіпертензії та дисліпідемії; менше 140/90 мм рт. ст. і менше 130 мг/дл у пацієнтів із поєднанням артеріальної гіпертензії та дисліпідемії та ще одним серцево-судинним фактором ризику, але без ІХС або цукрового діабету; менше 130/85 мм рт. ст. і менше 100 мг/дл у пацієнтів із поєднанням артеріальної гіпертензії та дисліпідемії, а також ІХС, цукрового діабету та інших захворювань, зумовлених атеросклерозом). Було показано, що зниження АТ та рівня ХС-ЛПНГ вдалося досягти у 65% пацієнтів, які отримували Кадует на початковому етапі терапії з метою лікування артеріальної гіпертензії та дисліпідемії, та 55-64% пацієнтів, яким було додано амлодипін з метою корекції АТ (55). % пацієнтів, які отримували інші гіполіпідемічні засоби, крім аторвастатину, 58% пацієнтів,отримували аторвастатин до дослідження, та 64% пацієнтів, які не приймали гіполіпідемічні препарати). Фармакодинаміка амлодипіну Амлодипін блокує надходження іонів кальцію через мембрани в гладком'язові клітини міокарда та судин. Механізм гіпотензивної дії амлодипіну обумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Точний механізм дії амлодипіну при стенокардії остаточно не встановлений, але амлодипін зменшує ішемію наступними двома шляхами: 1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і, таким чином, знижує ОПСС, тобто. постнавантаження серця. Так як частота серцевих скорочень не змінюється, зменшення навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби у кисні. 2. Механізм дії амлодипіну, ймовірно, також включає розширення головних коронарних артерій і коронарних артеріол як в незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда. Їх дилатація збільшує надходження кисню в міокард у пацієнтів з вазоспастичною стенокардією (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія) та запобігає розвитку коронарної вазоконстрикції, спричиненої курінням. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом амлодипіну в разовій добовій дозі забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин як у положенні лежачи, так і стоячи. Завдяки повільному початку дії амлодипін не викликає гострої гіпотензії. У пацієнтів зі стенокардією застосування амлодипіну 1 раз на добу збільшує час виконання фізичного навантаження, запобігає розвитку нападу стенокардії та депресії сегмента ST (на 1 мм), знижує частоту нападів стенокардії та кількість вживання таблеток нітрогліцерину. Амлодипін не надає несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові та може використовуватися у пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Застосування у пацієнтів з ІХС Ефекти амлодипіну на серцево-судинну захворюваність та смертність, прогресування коронарного атеросклерозу та перебіг атеросклерозу сонних артерій вивчалися у дослідженні PREVENT. У цьому дослідженні протягом трьох років спостерігали пацієнтів з ангіографічно підтвердженим коронарним атеросклерозом. У пацієнтів, які отримували амлодипін, було відмічено значне зниження (на 31%) сумарної частоти серцево-судинної смертності, інфаркту міокарда, інсульту, черезшкірної транслюмінальної коронарної ангіопластики (ЧТКА), аорто-коронарного шунтування, госпіталізації. . Крім того, було зазначено, що амлодипін попереджав прогресуюче потовщення інтимі-медії сонних артерій. У дослідженні CAMELOT вивчалася ефективність амлодипіну у профілактиці несприятливих результатів у пацієнтів з ІХС, приблизно половина яких отримувала амлодипін у дозах 5-10 мг, а решта пацієнтів - плацебо у поєднанні зі стандартною терапією. Тривалість терапії становила 2 роки. Терапія амлодипіном супроводжувалася зниженням серцево-судинної смертності, нефатального інфаркту міокарда, фатального та нефатального інсульту або транзиторних ішемічних атак та інших серйозних серцево-судинних ускладнень на 31%, госпіталізацій щодо стенокардії на 42%. Фармакодинаміка аторвастатину Аторвастатин ;- ;селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, що перетворює ГМГ-КоА на мевалонову кислоту - попередник стероїдів, включаючи Хс. У пацієнтів з гомозиготною та гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несемейними формами гіперхолестеринемії та змішаною дисліпідемією аторвастатин знижує рівні загального Хс, Хс-ЛПНЩ та аполіпопротеїну В (апо-В), а також холестерину ліпопротеїдів. та викликає варіабельне підвищення рівня холестерину ХС-ЛПЗЩ. Аторвастатин знижує рівні Хс та ліпопротеїдів у плазмі за рахунок пригнічення ГМГ-КоА-редуктази та синтезу Хс у печінці та збільшення числа печінкових рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ЛПНЩ. Аторвастатин знижує утворення ЛПНГ та кількість частинок ЛПНГ. Він викликає виражене та стійке підвищення активності ЛПНЩ рецепторів у поєднанні зі сприятливими змінами якості ЛПНЩ частинок. Аторвастатин знижує рівень ХС-ЛПНГ у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, яка, як правило, не піддається терапії гіполіпідемічними засобами. Аторвастатин та деякі його метаболіти є фармакологічно активними у людини. Первинним місцем дії аторвастатину є печінка, де здійснюються синтез Хс і кліренс ЛПНГ. Ступінь зниження рівня Хс-ЛПНГ корелює з дозою препарату більшою мірою, ніж з його системною концентрацією. Дозу підбирають з огляду на відповідь на лікування. У клінічному дослідженні, в якому вивчалася дозозалежність ефекту, аторвастатин у дозах 10-80 мг знижував рівень загального Хс (на 30-46%), Хс-ЛПНГ (на 41-61%), апо-В (на 34-50%). та ТГ (на 14-33%). Ці результати були подібними у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несемейними формами гіперхолестеринемії та змішаною гіперліпідемією, включаючи пацієнтів з інсуліннезалежним цукровим діабетом. У пацієнтів із ізольованою гіпертригліцеридемією аторвастатин знижує рівні загального Хс, Хс-ЛПНЩ, Хс-ЛОНП, апо-В, ТГ та Хс-ЛПнеВП та підвищує рівень Хс-ЛПВЩ. У пацієнтів з дисбеталіпопротеїнемією аторвастатин знижував рівень Хс ліпопротеїдів проміжної щільності. У пацієнтів з гіперліпопротеїнемією IIa та IIb типів за Фредеріксоном, які брали участь у 24 контрольованих дослідженнях, медіана підвищення рівня Хс-ЛПЗЩ при лікуванні аторвастатином (10-80 мг) склала 5.1-8.7%. Зміни цього не залежали від дози. При аналізі цих пацієнтів виявили також дозозалежне зниження коефіцієнтів загальний Хс/Хс-ЛПВЩ та Хс-ЛПНЩ/Хс-ЛПВЩ на 29-44% і 37-55%, відповідно. Ефективність аторвастатину у профілактиці ішемічних результатів та загальної смертності вивчалася у дослідженні MIRACL. У нього були включені пацієнти з гострим коронарним синдромом (нестабільною стенокардією або інфарктом міокарда без зубця Q), які отримували стандартну терапію, включаючи дієту, у поєднанні з аторвастатином 80 мг на добу або плацебо протягом 16 тижнів (медіана). Лікування аторвастатином призвело до вираженого зниження ризику ішемічних наслідків та летальності на 16%. Ризик повторної госпіталізації щодо стенокардії та підтвердженої ішемії міокарда знизився на 26%. Вплив аторвастатину на ризик ішемічних наслідків та летальності не залежав від вихідного рівня Хс-ЛПНГ і був порівнянним у пацієнтів з інфарктом міокарда без зубця Q та нестабільною стенокардією, чоловіків та жінок, пацієнтів віком до 65 років. Профілактика ризику розвитку серцево-судинних захворювань В Англо-Скандинавському дослідженні серцево-судинних результатів, ліпідзнижувальна гілка (ASCOT-LLA), ефект аторвастатину на фатальні та нефатальні результати ІХС (серцево-судинна смертність, госпіталізація з приводу нестабільної стенокардії) був оцінений у пацієнтів у 8 міокарда в анамнезі та з вихідним рівнем загального холестерину більше 6.5 ммоль/л (251 мг/дл). У всіх пацієнтів також були присутні, як мінімум, 3 серцево-судинні фактори ризику: чоловіча стать, вік старше 55 років, куріння, цукровий діабет, ІХС 1-го функціонального класу в анамнезі, співвідношення рівня загального холестерину до рівня Хс-ЛПВЩ більше 6, захворювання периферичних судин, гіпертрофія лівого шлуночка, порушення мозкового кровообігу в анамнезі, специфічні зміни на ЕКГ, протеїнурія та альбумінурія.У дослідженні пацієнтам з артеріальною гіпертензією одночасно з призначається гіпотензивною терапією (цільовий АТ менше 140/90 мм рт. ст. для всіх пацієнтів у пацієнтів без цукрового діабету та менше 130/80 для пацієнтів з цукровим діабетом) призначався аторвастатин у дозі 10 мг/добу чи плацебо.У зв'язку з тим, що за даними проміжного аналізу ефект терапії препарату суттєво перевищував ефект застосування плацебо, було прийнято рішення про дострокове припинення дослідження через 3.3 роки замість 5 років. Аторвастатин суттєво знижував розвиток таких ускладнень: Ускладнення Зниження ризику Коронарні ускладнення (ІХС зі смертельним наслідком та нефатальний інфаркт міокарда) 36% Загальні серцево-судинні ускладнення та процедури реваскуляризації 20% Загальні коронарні ускладнення 29% Інсульт (фатальний та нефатальний) 26% Істотного зниження загальної та серцево-судинної смертності не відзначалося, хоча спостерігалася позитивна тенденція. В об'єднаному дослідженні аторвастатину при цукровому діабеті (CARDS) його вплив на фатальні та нефатальні результати серцево-судинних захворювань оцінювали у пацієнтів віком 40-75 років з цукровим діабетом 2 типу без серцево-судинних захворювань в анамнезі та з ЛПНЩ не більше 4.14 мм. л (160 мг/дл) та ТГ не більше 6.78 ммоль/л (600 мг/дл). Усі пацієнти мали хоча б один із таких факторів ризику: артеріальна гіпертензія, куріння, ретинопатія, мікро- або макроальбумінурія. Пацієнти отримували аторвастатин 10 мг на добу або плацебо протягом 3.9 років. У зв'язку з тим, що за даними проміжного аналізу ефект терапії препарату суттєво перевищував ефект застосування плацебо, було прийнято рішення про дострокове завершення дослідження на 2 роки раніше за намічений термін. Вплив аторвастатину на розвиток серцево-судинних ускладнень наводиться нижче: Ускладнення Відносне зниження ризику Основні серцево-судинні ускладнення (фатальний та нефатальний гострий інфаркт міокарда, прихований інфаркт міокарда, смерть внаслідок загострення ІХС, нестабільна стенокардія, шунтування коронарної артерії, ЧТКА, реваскуляризація, інсульт) 37% Інфаркт міокарда (фатальний та нефатальний гострий інфаркт міокарда, прихований інфаркт міокарда) 42% Інсульт (фатальний та нефатальний) 48% Атеросклероз У дослідженні зворотного розвитку атеросклерозу при агресивній ліпідознижувальній терапії (REVERSAL) оцінювали ефект аторвастатину (80 мг) та правастатину на коронарний атеросклероз за допомогою внутрішньосудинної ультразвукової ангіографії (ЗСУЗ) у пацієнтів з ІХС. ВСУЗИ проводили на початку дослідження та через 18 міс, після закінчення дослідження. У групі аторвастатину середнє зменшення загального обсягу атероми (первинний критерій дослідження) початку дослідження становило 0.4% (Р= 0.98). У групі аторвастатину рівень Хс-ЛПНЩ знизився в середньому до 2.04±0.8 ммоль/л (78.9±30 мг/дл) порівняно з початковим рівнем 3.89±0.7 ммоль/л (150±28 мг/дл), при цьому відмічено зниження середнього рівня загального холестерину на 34.1%, ТГ – на 20%, апо-В – на 39.1%. збільшення рівня Хс-ЛПВЩ на 2.9%, а також зниження рівня С-реактивного білка в середньому на 36.4%.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо комбінованого препарату Кадует зареєстровано два виразні піки Cmax у плазмі. Cmax ; аторвастатину досягалася через 1-2 години, Cmaxамлодипіну - через 6-12 год. амлодипіну = 100%, Cmax; аторвастатину = 94%, AUC аторвастатину = 105%. Після їди біодоступність амлодипіну не змінюється (Cmax; = 105% і AUC = 101% порівняно з показниками натще). Хоча одночасний прийом їжі викликав зниження швидкості та ступеня всмоктування аторвастатину при застосуванні препарату Кадует приблизно на 32% та 11% відповідно (Сmах ;= 68% та AUC = 89%), однак подібні зміни біодоступності були виявлені при використанні одного аторвастатину. При цьому прийом їжі не впливав на рівень зниження рівня Хс-ЛПНГ. Амлодипін добре всмоктується після прийому внутрішньо в терапевтичних дозах, досягаючи Cmax в крові через 6-12 годин після прийому. Абсолютна біодоступність за розрахунками становить 64-80%. Прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Аторвастатин швидко всмоктується після прийому внутрішньо, Cmax; досягається через 1-2 год. Ступінь всмоктування та концентрація аторвастатину в плазмі крові підвищуються пропорційно дозі. Абсолютна біодоступність аторвастатину становить близько 14%, а системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази – близько 30%. Низька системна біодоступність обумовлена пресистемним метаболізмом (всмоктуванням) у слизовій оболонці ШКТ та/або метаболізмом при "першому проходженні" через печінку. Їжа дещо знижує швидкість і ступінь всмоктування (на 25% і 9%, відповідно, про що свідчать результати визначення Cmax і AUC), проте зниження Хс-ЛПНГ подібно до такого при прийомі аторвастатину натще. Незважаючи на те, що після прийому аторвастатину ввечері його концентрація в плазмі нижче (Cmax ;і AUC приблизно на 30%),ніж після прийому вранці зниження ХС-ЛПНГ не залежить від часу доби, в який приймають препарат. Розподіл Vd ;амлодипіну дорівнює приблизно 21 л/кг. Дослідження in vitro показали, що циркулюючий амлодипін приблизно 97.5% зв'язується з білками плазми. Cssв плазмі досягається через 7-8 днів постійного прийому препарату. Середній Vd; аторвастатину становить близько 381 л. Зв'язування з білками плазми не менше 98%. Ставлення вмісту еритроцитах/плазмі становить близько 0.25, тобто. аторвастатин погано проникає у еритроцити. Метаболізм Амлодипін метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Аторвастатин значною мірою метаболізується з утворенням орто- та пара-гідроксильованих похідних та різних продуктів бета-окислення. In vitro орто-і пара-гідроксильовані метаболіти чинять інгібуючу дію на ГМГ-КоА-редуктазу, порівнянне з таким аторвастатину. Приблизно 70% зниження активності ГМГ-КоА-редуктази відбувається за рахунок дії активних циркулюючих метаболітів. Результати досліджень in vitro дають підстави припустити, що CYP3А4 печінки відіграє важливу роль у метаболізмі аторвастатину. На користь цього факту свідчить підвищення концентрації аторвастатину в плазмі людини при одночасному прийомі еритроміцину, який є інгібітором цього ізоферменту. Дослідження in vitro також показали, що аторвастатин є слабким інгібітором CYP3A4.Не зазначено клінічно значущого впливу аторвастатину на концентрацію в плазмі крові терфенадину, який метаболізується головним чином CYP3А4, тому малоймовірно, що аторвастатин істотно впливає на фармакокінетику інших субстратів CYP3А4. Виведення T1/2; амлодипіну з плазми крові становить близько 35-50 год, що дозволяє призначати препарат 1 раз на добу. 10% незміненого амлодипіну та 60% метаболітів виводяться нирками. Аторвастатин та його метаболіти виводяться головним чином з жовчю внаслідок печінкового та/або позапечінкового метаболізму, аторвастатин не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції. T1/2; становить близько 14 год, при цьому T1/2; інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази завдяки наявності активних метаболітів становить близько 20-30 год. Після прийому внутрішньо в сечі виявляється менше 2% дози. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Концентрація аторвастатину в плазмі значно підвищується (Сmахприблизно в 16 разів, AUC приблизно в 11 разів) у пацієнтів з алкогольним цирозом печінки (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю). Концентрації амлодипіну у плазмі не залежать від ступеня ниркової недостатності; амлодипін не виводиться під час діалізу. Захворювання нирок не впливають на концентрацію аторвастатину в плазмі, у зв'язку з цим корекція дози у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. Концентрація аторвастатину в плазмі крові у жінок відрізняється (Cmax приблизно на 20% вище, a AUC на 10% нижче) від такої у чоловіків, проте клінічно значущих відмінностей впливу препарату на ліпідний обмін у чоловіків і жінок не виявлено. Час, необхідний для досягнення Cmax; амлодипіну в плазмі крові, практично не залежить від віку. У людей похилого віку відзначена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення AUC та T1/2; У пацієнтів різних вікових груп із хронічною серцевою недостатністю спостерігалося збільшення AUC та T1/2. Переносимість амлодипіну в тих самих дозах у літніх і молодих людей однаково хороша. Концентрації аторвастатину в плазмі крові у людей віком 65 років і старших (Cmax; приблизно на 40%, AUC приблизно на 30%), ніж у дорослих пацієнтів молодого віку; відмінностей при оцінці у безпеці, ефективності чи досягненні цілей гіполіпідемічної терапії у людей похилого віку порівняно із загальною популяцією не виявлено.Клінічна фармакологіяАнтигіпертензивний та антиангінальний препарат з гіполіпідемічною активністю.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія з трьома і більше факторами ризику розвитку серцево-судинних подій (фатальна та нефатальна ІХС, необхідність реваскуляризації, фатальний та нефатальний інфаркт міокарда, інсульт та транзиторна ішемічна атака), з нормальним або помірно підвищеним рівнем ХС без клінічно. Препарат застосовується у випадках, коли рекомендується комбінована терапія амлодипіном та невисокими дозами аторвастатину. Можливе поєднання Кадуету з іншими антигіпертензивними та/або антиангінальними засобами. Кадует застосовується у випадках, коли гіполіпідемічна дієта та інші нефармакологічні методи лікування дисліпідемії виявляються мало або неефективними.Протипоказання до застосуванняАктивне захворювання печінки або стійке підвищення активності печінкових ферментів більш ніж у 3 рази вище за норму неясної етіології; виражена артеріальна гіпотензія; вагітність; період лактації (грудне вигодовування); застосування у жінок репродуктивного віку, які не користуються адекватними методами контрацепції; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, аторвастатину або будь-якого компонента препарату. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів, що зловживають алкоголем і/або із захворюванням печінки (в анамнезі).Вагітність та лактаціяКадует протипоказаний під час вагітності, т.к. до складу препарату входить аторвастатин. Жінки репродуктивного віку; під час лікування повинні користуватися адекватними методами контрацепції. Препарат можна призначати жінкам репродуктивного віку лише у тому випадку, якщо ймовірність вагітності низька, а пацієнтки поінформовані про можливий ризик для плода. Кадует протипоказаний під час годування груддю, т.к. до його складу входить аторвастатин. Відомостей про виведення аторвастатину із грудним молоком немає. Враховуючи можливість розвитку небажаних реакцій у немовлят, жінки, які отримують препарат, повинні припинити годування груддю. Безпека застосування амлодипіну при вагітності та в період годування груддю не встановлена. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяУ клінічних дослідженнях безпека амлодипіну та аторвастатину вивчалася у пацієнтів із поєднанням артеріальної гіпертензії та дисліпідемії, при цьому якихось несподіваних небажаних ефектів при комбінованій терапії не зареєстровано. Небажані ефекти відповідали виявленим раніше при лікуванні амлодипіном та/або аторвастатином. У цілому нині переносимість комбінованої терапії була хорошої. Більшість небажаних ефектів були легко чи помірно вираженими. У контрольованих клінічних дослідженнях через небажані ефекти або відхилення лабораторних показників лікування амлодипіном та аторвастатином було припинено у 5.1% пацієнтів, а плацебо – у 4.0%. Амлодипін Далі під частотою побічних реакцій розуміється: часті (>1%), нечасті (<1%), рідкісні (<0.1%), дуже рідкісні (<0.01%). З боку серцево-судинної системи: часто - периферичні набряки (човників і стоп), серцебиття; нечасто – надмірне зниження АТ, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко – розвиток або посилення серцевої недостатності; дуже рідко; -; порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, болі в грудній клітці, мігрень. З боку кістково-м'язової системи: нечасто - артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: відчуття жару і припливів крові до шкіри обличчя, підвищена стомлюваність, запаморочення, головний біль, сонливість; нечасто - нездужання, непритомність, підвищене потовиділення, астенія, гіпестезії, парестезії, периферична невропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога; рідко – судоми, апатія, ажитація; дуже рідко – атаксія, амнезія. З боку травної системи: часто - біль у черевній порожнині, нудота; нечасто ;-; блювота, зміни режиму дефекації (включаючи запор, метеоризм), диспепсія, діарея, анорексія, сухість у роті, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко; -; гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит. З боку системи кровотворення: дуже рідко; тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. Метаболічні порушення: ;дуже рідко ;- ;гіперглікемія. З боку системи органів дихання: нечасто - задишка, риніт; дуже рідко – кашель. З боку сечовивідної системи: ; нечасто - прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, імпотенція; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку органу зору: нечасто - порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах. З боку шкірних покривів: нечасто - алопеція; рідко – дерматит; дуже рідко – ксеродермія, порушення пігментації шкіри. Алергічні реакції: ; нечасто - свербіж шкіри, висип; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, багатоформна еритема, кропив'янка. Інші: нечасто - дзвін у вухах, гінекомастія, збільшення/зниження маси тіла, спотворення смаку, озноб, носова кровотеча; дуже рідко – паросмія, "холодний" піт. Аторвастатин Зазвичай добре переноситься. Побічні реакції, як правило, легкі та минущі. Найчастіші побічні реакції (≥1%): З боку; ЦНС:; безсоння, головний біль, астенічний синдром. З боку травної системи: нудота, діарея, біль у животі, диспепсія, запор, метеоризм. З боку кістково-м'язової системи: ; міалгія. Менш часті побічні реакції: З боку ЦНС та периферичної нервової системи: нездужання, запаморочення, амнезія, парестезії, периферична невропатія, гіпестезія. З боку травної системи: блювання, анорексія, гепатит, панкреатит, холестатична жовтяниця. З боку кістково-м'язової системи: біль у спині, судоми м'язів, міозит, міопатія, артралгії, рабдоміоліз. Алергічні реакції: ;кропивниця, свербіж, шкірний висип, анафілаксія, бульозний висип, багатоформна ексудативна еритема, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона). Метаболічні порушення: гіпоглікемія, гіперглікемія, підвищення сироваткової КФК, збільшення маси тіла. З боку системи кровотворення:; тромбоцитопенія. Інші: імпотенція, периферичні набряки, біль у грудях, вторинна ниркова недостатність, алопеція, шум у вухах, втома. Причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату встановлений не для всіх перерахованих вище реакцій. Не всі ці ефекти мали встановлений причинний зв'язок з терапією аторвастатином.Взаємодія з лікарськими засобамиПоказано, що фармакокінетика амлодипіну 10 мг при комбінованій терапії аторвастатином 10 мг у здорових добровольців не змінюється. Амлодипін не впливав на Cmax; аторвастатину, але викликав збільшення AUC на 18%. Взаємодія препарату Кадует з іншими лікарськими засобами спеціально не вивчалася, але проводилися дослідження кожного компонента окремо. Амлодипін Очікується, що інгібітори мікросомального окиснення будуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі, посилюючи ризик побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки – зменшувати. При одночасному застосуванні амлодипіну з циметидином фармакокінетика амлодипіну не змінюється. Одночасний одноразовий прийом 240 мл грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. На відміну від інших блокаторів повільних кальцієвих каналів клінічно значущої взаємодії амлодипіну не було виявлено при сумісному застосуванні з НПЗЗ, особливо індометацином. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними та "петлевими" діуретиками, верапамілом, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також підвищення їх гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-а. Хоча при вивченні амлодипіну негативного інотропного ефекту зазвичай не спостерігали, проте деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних препаратів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). При сумісному застосуванні блокаторів повільних кальцієвих каналів з препаратами літію можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не впливає in vitro на ступінь зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Алюміній/магнійсодержащіе антациди при одноразовому прийомі не мали істотного впливу на фармакокінетику амлодипіну. Одноразовий прийом сильденафілу (у дозі 100 мг) у хворих на есенціальну гіпертензію не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. При одночасному застосуванні амлодипіну з дигоксином у здорових добровольців сироваткові рівні та нирковий кліренс дигоксину не змінюються. При одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг амлодипін не суттєво впливає на фармакокінетику етанолу. Амлодипін не впливає на зміни протромбінового часу, спричинені варфарином. Амлодипін не спричиняє значних змін фармакокінетики циклоспорину. Вплив на результати лабораторних тестів не відомий. Аторвастатин Ризик розвитку міопатії під час лікування іншими препаратами цього класу підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, похідних фіброєвої кислоти, еритроміцину, протигрибкових препаратів, що належать до азолів, та нікотинової кислоти. Одночасний прийом внутрішньо суспензії, що містить магнію та алюмінію гідроксиди, знижував концентрацію аторвастатину в плазмі крові приблизно на 35%, проте ступінь зменшення вмісту Хс-ЛПНЩ при цьому не змінювалась. Аторвастатин не впливає на фармакокінетику феназону, тому взаємодія з іншими препаратами, що метаболізуються тими самими ізоферментами цитохрому P450, не очікується. При одночасному застосуванні колестиполу концентрація аторвастатину в плазмі знижувалася приблизно на 25%; однак гіполіпідемічний ефект комбінації аторвастатину та колестиполу перевершував такий кожного препарату окремо. При повторному прийомі дигоксину та аторвастатину в дозі 10 мг рівноважні концентрації дигоксину в плазмі не змінювалися. Однак при застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином у дозі 80 мг на добу концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20%. Пацієнти, які отримують дигоксин у поєднанні з аторвастатином, потребують відповідного спостереження. При одночасному застосуванні аторвастатину та еритроміцину (500 мг 4 рази на добу) або кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу), які інгібують CYP3А4, спостерігалося підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові. При одночасному застосуванні аторвастатину (10 мг 1 раз на добу) та азитроміцину (500 мг 1 раз на добу) концентрація аторвастатину в плазмі не змінювалася. При одночасному застосуванні аторвастатину та терфенадину клінічно значущих змін фармакокінетики терфенадину не виявлено. При одночасному застосуванні аторвастатину та перорального контрацептиву, що містить норетистерон та етинілестрадіол, спостерігалося значне підвищення AUC норетистерону та етинілестрадіолу приблизно на 30% та 20% відповідно. Цей ефект слід враховувати під час вибору перорального контрацептиву для жінки, яка приймає аторвастатин. Клінічно значущої взаємодії аторвастатину з варфарином не виявлено. Клінічно значущої взаємодії аторвастатину з циметидином не виявлено. При одночасному застосуванні аторвастатину у дозі 80 мг та амлодипіну у дозі 10 мг фармакокінетика аторвастатину у рівноважному стані не змінювалася. Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори CYP3А4, супроводжувалося збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі. У клінічних дослідженнях аторвастатин застосовували у поєднанні з антигіпертензивними засобами та естрогенами, які призначали із замісною метою; ознак клінічно значущої небажаної взаємодії не відзначено; дослідження взаємодії із специфічними препаратами не проводились.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо по 1 таб. 1 раз/сут в будь-який час, незалежно від їди. Початкову та підтримуючу дози підбирають індивідуально з урахуванням ефективності та переносимості обох компонентів у лікуванні артеріальної гіпертензії/стенокардії та дисліпідемії. Кадует можна призначати пацієнтам, які вже приймають один із компонентів препарату в монотерапії. Кадует використовують у поєднанні з немедикаментозними методами лікування, включаючи дієту, фізичні навантаження, зниження маси тіла у пацієнтів з ожирінням, відмови від куріння. Починати лікування слід з прийому таблеток 5/10 мг (амлодипіну/аторвастатину, відповідно). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією необхідно контролювати АТ кожні 2-4 тижні і, при необхідності, можливе переведення на прийом таблеток 10/10 мг (амлодипіну/аторвастатину, відповідно). При; ІХС; рекомендована доза амлодипіну становить 5-10 мг 1 раз на добу. При; первинної гіперхолестеринемії та комбінованої (змішаної) гіперліпідемії; доза аторвастатину для більшості пацієнтів - 10 мг 1 раз на добу; терапевтична дія проявляється протягом 2 тижнів і зазвичай досягає максимуму протягом 4 тижнів; при тривалому лікуванні ефект зберігається. У пацієнтів з порушенням функції нирок корекції дози не потрібно. При призначенні препарату; літнім пацієнтам; корекції дози не потрібно.ПередозуванняВідомостей про передозування препарату немає. Як амлодипін, так і аторвастатин активно зв'язуються з білками плазми, тому суттєве збільшення кліренсу комбінованого препарату при гемодіалізі малоймовірне. Симптоми ;передозування амлодипіну: надмірна периферична вазодилатація, що призводить до рефлекторної тахікардії, та виражене та стійке зниження АТ, в т.ч. з розвитком шоку та летального результату. Симптоми передозування аторвастатину не описані. Передозування амлодипіну: прийом активованого вугілля відразу або протягом 2 годин після прийому амлодипіну в дозі 10 мг призводить до значної затримки всмоктування препарату. У деяких випадках може бути ефективним промивання шлунка. Клінічно значуща артеріальна гіпотензія, спричинена передозуванням амлодипіну, вимагає проведення активних заходів, спрямованих на підтримку функції серцево-судинної системи, включаючи контроль показників роботи серця та легень, підвищеного положення кінцівок та контроль ОЦК та діурезу. Для відновлення тонусу судин і артеріального тиску може бути корисним застосування судинозвужувального препарату, якщо немає протипоказань до його призначення, для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Специфічних засобів для лікування ; передозування аторвастатину немає. У разі передозування слід проводити симптоматичне та підтримуюче лікування за необхідності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які отримували аторвастатин, спостерігалася міалгія. Діагноз міопатії (біль або слабкість у м'язах у поєднанні з підвищенням активності КФК більш ніж у 10 разів порівняно з ВГН) слід передбачати у пацієнтів з поширеними міалгіями, хворобливістю або слабкістю м'язів та/або вираженим підвищенням активності КФК. Пацієнти повинні негайно звернутися до лікаря при появі незрозумілого болю або слабкості в м'язах, особливо якщо вони супроводжуються нездужанням або лихоманкою. Терапію препаратом Кадует слід припинити у разі вираженого підвищення активності КФК або за наявності підтвердженої або передбачуваної міопатії. Ризик міопатії при лікуванні іншими препаратами цього класу зростає при одночасному застосуванні циклоспорину, похідних фіброєвої кислоти, еритроміцину, нікотинової кислоти або азольних протигрибкових препаратів. Багато з цих препаратів пригнічують метаболізм, опосередкований CYP3А4, та/або транспорт лікарських засобів. Відомо, що CYP3А4 - основний ізофермент печінки, що бере участь у біотрансформації аторвастатину. Призначаючи аторвастатин у гіполіпідемічних дозах у поєднанні з похідними фіброєвої кислоти, еритроміцином, імунодепресантами, азольними протигрибковими препаратами або нікотиновою кислотою, слід ретельно зважити очікувану користь та ризик лікування та регулярно спостерігати пацієнтів з метою виявлення болів або слабкості та у період підвищення дози будь-якого препарату.У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичне визначення активності КФК, хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії. Прийом Кадуету може спричинити підвищення активності КФК. При застосуванні аторвастатину, як та інших препаратів цього класу, описані рідкісні випадки рабдоміолізу з гострою нирковою недостатністю, що зумовлена міоглобінурією. Терапію препаратом Кадует слід тимчасово припинити або повністю відмінити при появі ознак можливої міопатії або наявності фактора ризику ниркової недостатності на фоні рабдоміолізу (наприклад, тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія, оперативне втручання, травма, метаболічні, ендокринні та електролітні порушення). Лікування амлодипіном у адекватній дозі з метою контролю за артеріальною гіпертензією може бути продовжене. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Хоча наявні дані про амлодипін і аторвастатин свідчать про те, що комбінований препарат не повинен погіршувати здатність керувати автомобілем та користування технікою, слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та керуванні механізмами (враховуючи можливий розвиток надмірного зниження АТ, запаморочення, запаморочення, запаморочення).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
713,00 грн
163,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: амлодипіну бесілат* 6.94 мг, що відповідає вмісту амлодипіну 5 мг, аторвастатин кальцію 10.85 мг, що відповідає вмісту аторвастатину 10 мг. Допоміжні речовини: кальцію карбонат, кроскармелоза натрію, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, полісорбат 80 (твін 80), гіпролоза, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, плівкова оболонка Опадрай II білий 85F28 тальк). 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого кольору, овальні, на одній стороні нанесено "Pfizer", на іншій - "CDT" та "051".Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат, що застосовується для лікування поєднаних серцево-судинних захворювань (артеріальної гіпертензії/стенокардії та дисліпідемії). Механізм дії ;препарату обумовлений дією компонентів, що входять до його складу: амлодипін - похідне дигідропіридину, блокатор повільних кальцієвих каналів, а аторвастатин - гіполіпідемічний засіб, інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. Амлодипін пригнічує струм кальцію через мембрани в гладком'язові клітини та кардіоміоцити. Аторвастатин селективно та конкурентно інгібує ГМГ-КоА-редуктазу, яка каталізує перетворення 3-гідрокси-3-метилглютарилкоензиму А на мевалонову кислоту - попередник стероїдів, включаючи холестерин (Хс). Клінічні дослідження у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та дисліпідемією У дослідженні RESPOND у 1600 пацієнтів із поєднанням артеріальної гіпертензії та дисліпідемії Кадует порівнювали з монотерапією амлодипіном та монотерапією аторвастатином або плацебо. Крім артеріальної гіпертензії та дисліпідемії 15% пацієнтів страждали на цукровий діабет, 22% курців, а у 14% був обтяжений спадковий анамнез із серцево-судинними захворюваннями. Через 8 тижнів терапія комбінованим препаратом у всіх 8 дозах призвела до статистично значущого та дозозалежного зниження систолічного та діастолічного АТ та рівня холестерину ліпопротеїдів низької щільності (Хс-ЛПНГ) порівняно з плацебо. За впливом на систолічний артеріальний тиск та діастолічний артеріальний тиск або рівень Хс-ЛПНГ препарат Кадует суттєво не відрізнявся від монотерапії амлодипіном та аторвастатином. У дослідженні GEMINI 1220 пацієнтів із поєднанням артеріальної гіпертензії та дисліпідемії отримували амлодипін/аторвастатин протягом 14 тижнів. Включалися пацієнти з неконтрольованою артеріальною гіпертензією (які отримували та не отримували гіпотензивні засоби; пацієнти могли продовжити прийом інших гіпотензивних препаратів, крім блокаторів повільних кальцієвих каналів, протягом 14-тижневого періоду титрування дози) та нормальним або підвищеним рівнем Хс-ЛПНГ. У всіх пацієнтів були підвищені АТ або рівень ХС-ЛПНЩ, а у 62% - обидва показники. Лікування препаратом Кадует призвело до зниження систолічного та діастолічного АТ у середньому на 17.1 та 9.6 мм рт. ст. відповідно та рівня Хс-ЛПНГ у середньому на 32.7%. Контролю АТ та рівня Хс-ЛПНЩ вдалося досягти у 58% пацієнтів (критеріями контролю АТ та Хс-ЛПНЩ вважали менше 140/90 мм рт. ст. ст.і менше 160 мг/дл у пацієнтів із поєднанням артеріальної гіпертензії та дисліпідемії; менше 140/90 мм рт. ст. і менше 130 мг/дл у пацієнтів із поєднанням артеріальної гіпертензії та дисліпідемії та ще одним серцево-судинним фактором ризику, але без ІХС або цукрового діабету; менше 130/85 мм рт. ст. і менше 100 мг/дл у пацієнтів із поєднанням артеріальної гіпертензії та дисліпідемії, а також ІХС, цукрового діабету та інших захворювань, зумовлених атеросклерозом). Було показано, що зниження АТ та рівня ХС-ЛПНГ вдалося досягти у 65% пацієнтів, які отримували Кадует на початковому етапі терапії з метою лікування артеріальної гіпертензії та дисліпідемії, та 55-64% пацієнтів, яким було додано амлодипін з метою корекції АТ (55). % пацієнтів, які отримували інші гіполіпідемічні засоби, крім аторвастатину, 58% пацієнтів,отримували аторвастатин до дослідження, та 64% пацієнтів, які не приймали гіполіпідемічні препарати). Фармакодинаміка амлодипіну Амлодипін блокує надходження іонів кальцію через мембрани в гладком'язові клітини міокарда та судин. Механізм гіпотензивної дії амлодипіну обумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Точний механізм дії амлодипіну при стенокардії остаточно не встановлений, але амлодипін зменшує ішемію наступними двома шляхами: 1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і, таким чином, знижує ОПСС, тобто. постнавантаження серця. Так як частота серцевих скорочень не змінюється, зменшення навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби у кисні. 2. Механізм дії амлодипіну, ймовірно, також включає розширення головних коронарних артерій і коронарних артеріол як в незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда. Їх дилатація збільшує надходження кисню в міокард у пацієнтів з вазоспастичною стенокардією (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія) та запобігає розвитку коронарної вазоконстрикції, спричиненої курінням. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом амлодипіну в разовій добовій дозі забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин як у положенні лежачи, так і стоячи. Завдяки повільному початку дії амлодипін не викликає гострої гіпотензії. У пацієнтів зі стенокардією застосування амлодипіну 1 раз на добу збільшує час виконання фізичного навантаження, запобігає розвитку нападу стенокардії та депресії сегмента ST (на 1 мм), знижує частоту нападів стенокардії та кількість вживання таблеток нітрогліцерину. Амлодипін не надає несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові та може використовуватися у пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Застосування у пацієнтів з ІХС Ефекти амлодипіну на серцево-судинну захворюваність та смертність, прогресування коронарного атеросклерозу та перебіг атеросклерозу сонних артерій вивчалися у дослідженні PREVENT. У цьому дослідженні протягом трьох років спостерігали пацієнтів з ангіографічно підтвердженим коронарним атеросклерозом. У пацієнтів, які отримували амлодипін, було відмічено значне зниження (на 31%) сумарної частоти серцево-судинної смертності, інфаркту міокарда, інсульту, черезшкірної транслюмінальної коронарної ангіопластики (ЧТКА), аорто-коронарного шунтування, госпіталізації. . Крім того, було зазначено, що амлодипін попереджав прогресуюче потовщення інтимі-медії сонних артерій. У дослідженні CAMELOT вивчалася ефективність амлодипіну у профілактиці несприятливих результатів у пацієнтів з ІХС, приблизно половина яких отримувала амлодипін у дозах 5-10 мг, а решта пацієнтів - плацебо у поєднанні зі стандартною терапією. Тривалість терапії становила 2 роки. Терапія амлодипіном супроводжувалася зниженням серцево-судинної смертності, нефатального інфаркту міокарда, фатального та нефатального інсульту або транзиторних ішемічних атак та інших серйозних серцево-судинних ускладнень на 31%, госпіталізацій щодо стенокардії на 42%. Фармакодинаміка аторвастатину Аторвастатин ;- ;селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, що перетворює ГМГ-КоА на мевалонову кислоту - попередник стероїдів, включаючи Хс. У пацієнтів з гомозиготною та гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несемейними формами гіперхолестеринемії та змішаною дисліпідемією аторвастатин знижує рівні загального Хс, Хс-ЛПНЩ та аполіпопротеїну В (апо-В), а також холестерину ліпопротеїдів. та викликає варіабельне підвищення рівня холестерину ХС-ЛПЗЩ. Аторвастатин знижує рівні Хс та ліпопротеїдів у плазмі за рахунок пригнічення ГМГ-КоА-редуктази та синтезу Хс у печінці та збільшення числа печінкових рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ЛПНЩ. Аторвастатин знижує утворення ЛПНГ та кількість частинок ЛПНГ. Він викликає виражене та стійке підвищення активності ЛПНЩ рецепторів у поєднанні зі сприятливими змінами якості ЛПНЩ частинок. Аторвастатин знижує рівень ХС-ЛПНГ у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, яка, як правило, не піддається терапії гіполіпідемічними засобами. Аторвастатин та деякі його метаболіти є фармакологічно активними у людини. Первинним місцем дії аторвастатину є печінка, де здійснюються синтез Хс і кліренс ЛПНГ. Ступінь зниження рівня Хс-ЛПНГ корелює з дозою препарату більшою мірою, ніж з його системною концентрацією. Дозу підбирають з огляду на відповідь на лікування. У клінічному дослідженні, в якому вивчалася дозозалежність ефекту, аторвастатин у дозах 10-80 мг знижував рівень загального Хс (на 30-46%), Хс-ЛПНГ (на 41-61%), апо-В (на 34-50%). та ТГ (на 14-33%). Ці результати були подібними у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несемейними формами гіперхолестеринемії та змішаною гіперліпідемією, включаючи пацієнтів з інсуліннезалежним цукровим діабетом. У пацієнтів із ізольованою гіпертригліцеридемією аторвастатин знижує рівні загального Хс, Хс-ЛПНЩ, Хс-ЛОНП, апо-В, ТГ та Хс-ЛПнеВП та підвищує рівень Хс-ЛПВЩ. У пацієнтів з дисбеталіпопротеїнемією аторвастатин знижував рівень Хс ліпопротеїдів проміжної щільності. У пацієнтів з гіперліпопротеїнемією IIa та IIb типів за Фредеріксоном, які брали участь у 24 контрольованих дослідженнях, медіана підвищення рівня Хс-ЛПЗЩ при лікуванні аторвастатином (10-80 мг) склала 5.1-8.7%. Зміни цього не залежали від дози. При аналізі цих пацієнтів виявили також дозозалежне зниження коефіцієнтів загальний Хс/Хс-ЛПВЩ та Хс-ЛПНЩ/Хс-ЛПВЩ на 29-44% і 37-55%, відповідно. Ефективність аторвастатину у профілактиці ішемічних результатів та загальної смертності вивчалася у дослідженні MIRACL. У нього були включені пацієнти з гострим коронарним синдромом (нестабільною стенокардією або інфарктом міокарда без зубця Q), які отримували стандартну терапію, включаючи дієту, у поєднанні з аторвастатином 80 мг на добу або плацебо протягом 16 тижнів (медіана). Лікування аторвастатином призвело до вираженого зниження ризику ішемічних наслідків та летальності на 16%. Ризик повторної госпіталізації щодо стенокардії та підтвердженої ішемії міокарда знизився на 26%. Вплив аторвастатину на ризик ішемічних наслідків та летальності не залежав від вихідного рівня Хс-ЛПНГ і був порівнянним у пацієнтів з інфарктом міокарда без зубця Q та нестабільною стенокардією, чоловіків та жінок, пацієнтів віком до 65 років. Профілактика ризику розвитку серцево-судинних захворювань В Англо-Скандинавському дослідженні серцево-судинних результатів, ліпідзнижувальна гілка (ASCOT-LLA), ефект аторвастатину на фатальні та нефатальні результати ІХС (серцево-судинна смертність, госпіталізація з приводу нестабільної стенокардії) був оцінений у пацієнтів у 8 міокарда в анамнезі та з вихідним рівнем загального холестерину більше 6.5 ммоль/л (251 мг/дл). У всіх пацієнтів також були присутні, як мінімум, 3 серцево-судинні фактори ризику: чоловіча стать, вік старше 55 років, куріння, цукровий діабет, ІХС 1-го функціонального класу в анамнезі, співвідношення рівня загального холестерину до рівня Хс-ЛПВЩ більше 6, захворювання периферичних судин, гіпертрофія лівого шлуночка, порушення мозкового кровообігу в анамнезі, специфічні зміни на ЕКГ, протеїнурія та альбумінурія.У дослідженні пацієнтам з артеріальною гіпертензією одночасно з призначається гіпотензивною терапією (цільовий АТ менше 140/90 мм рт. ст. для всіх пацієнтів у пацієнтів без цукрового діабету та менше 130/80 для пацієнтів з цукровим діабетом) призначався аторвастатин у дозі 10 мг/добу чи плацебо.У зв'язку з тим, що за даними проміжного аналізу ефект терапії препарату суттєво перевищував ефект застосування плацебо, було прийнято рішення про дострокове припинення дослідження через 3.3 роки замість 5 років. Аторвастатин суттєво знижував розвиток таких ускладнень: Ускладнення Зниження ризику Коронарні ускладнення (ІХС зі смертельним наслідком та нефатальний інфаркт міокарда) 36% Загальні серцево-судинні ускладнення та процедури реваскуляризації 20% Загальні коронарні ускладнення 29% Інсульт (фатальний та нефатальний) 26% Істотного зниження загальної та серцево-судинної смертності не відзначалося, хоча спостерігалася позитивна тенденція. В об'єднаному дослідженні аторвастатину при цукровому діабеті (CARDS) його вплив на фатальні та нефатальні результати серцево-судинних захворювань оцінювали у пацієнтів віком 40-75 років з цукровим діабетом 2 типу без серцево-судинних захворювань в анамнезі та з ЛПНЩ не більше 4.14 мм. л (160 мг/дл) та ТГ не більше 6.78 ммоль/л (600 мг/дл). Усі пацієнти мали хоча б один із таких факторів ризику: артеріальна гіпертензія, куріння, ретинопатія, мікро- або макроальбумінурія. Пацієнти отримували аторвастатин 10 мг на добу або плацебо протягом 3.9 років. У зв'язку з тим, що за даними проміжного аналізу ефект терапії препарату суттєво перевищував ефект застосування плацебо, було прийнято рішення про дострокове завершення дослідження на 2 роки раніше за намічений термін. Вплив аторвастатину на розвиток серцево-судинних ускладнень наводиться нижче: Ускладнення Відносне зниження ризику Основні серцево-судинні ускладнення (фатальний та нефатальний гострий інфаркт міокарда, прихований інфаркт міокарда, смерть внаслідок загострення ІХС, нестабільна стенокардія, шунтування коронарної артерії, ЧТКА, реваскуляризація, інсульт) 37% Інфаркт міокарда (фатальний та нефатальний гострий інфаркт міокарда, прихований інфаркт міокарда) 42% Інсульт (фатальний та нефатальний) 48% Атеросклероз У дослідженні зворотного розвитку атеросклерозу при агресивній ліпідознижувальній терапії (REVERSAL) оцінювали ефект аторвастатину (80 мг) та правастатину на коронарний атеросклероз за допомогою внутрішньосудинної ультразвукової ангіографії (ЗСУЗ) у пацієнтів з ІХС. ВСУЗИ проводили на початку дослідження та через 18 міс, після закінчення дослідження. У групі аторвастатину середнє зменшення загального обсягу атероми (первинний критерій дослідження) початку дослідження становило 0.4% (Р= 0.98). У групі аторвастатину рівень Хс-ЛПНЩ знизився в середньому до 2.04±0.8 ммоль/л (78.9±30 мг/дл) порівняно з початковим рівнем 3.89±0.7 ммоль/л (150±28 мг/дл), при цьому відмічено зниження середнього рівня загального холестерину на 34.1%, ТГ – на 20%, апо-В – на 39.1%. збільшення рівня Хс-ЛПВЩ на 2.9%, а також зниження рівня С-реактивного білка в середньому на 36.4%.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо комбінованого препарату Кадует зареєстровано два виразні піки Cmax у плазмі. Cmax ; аторвастатину досягалася через 1-2 години, Cmaxамлодипіну - через 6-12 год. амлодипіну = 100%, Cmax; аторвастатину = 94%, AUC аторвастатину = 105%. Після їди біодоступність амлодипіну не змінюється (Cmax; = 105% і AUC = 101% порівняно з показниками натще). Хоча одночасний прийом їжі викликав зниження швидкості та ступеня всмоктування аторвастатину при застосуванні препарату Кадует приблизно на 32% та 11% відповідно (Сmах ;= 68% та AUC = 89%), однак подібні зміни біодоступності були виявлені при використанні одного аторвастатину. При цьому прийом їжі не впливав на рівень зниження рівня Хс-ЛПНГ. Амлодипін добре всмоктується після прийому внутрішньо в терапевтичних дозах, досягаючи Cmax в крові через 6-12 годин після прийому. Абсолютна біодоступність за розрахунками становить 64-80%. Прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Аторвастатин швидко всмоктується після прийому внутрішньо, Cmax; досягається через 1-2 год. Ступінь всмоктування та концентрація аторвастатину в плазмі крові підвищуються пропорційно дозі. Абсолютна біодоступність аторвастатину становить близько 14%, а системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази – близько 30%. Низька системна біодоступність обумовлена пресистемним метаболізмом (всмоктуванням) у слизовій оболонці ШКТ та/або метаболізмом при "першому проходженні" через печінку. Їжа дещо знижує швидкість і ступінь всмоктування (на 25% і 9%, відповідно, про що свідчать результати визначення Cmax і AUC), проте зниження Хс-ЛПНГ подібно до такого при прийомі аторвастатину натще. Незважаючи на те, що після прийому аторвастатину ввечері його концентрація в плазмі нижче (Cmax ;і AUC приблизно на 30%),ніж після прийому вранці зниження ХС-ЛПНГ не залежить від часу доби, в який приймають препарат. Розподіл Vd ;амлодипіну дорівнює приблизно 21 л/кг. Дослідження in vitro показали, що циркулюючий амлодипін приблизно 97.5% зв'язується з білками плазми. Cssв плазмі досягається через 7-8 днів постійного прийому препарату. Середній Vd; аторвастатину становить близько 381 л. Зв'язування з білками плазми не менше 98%. Ставлення вмісту еритроцитах/плазмі становить близько 0.25, тобто. аторвастатин погано проникає у еритроцити. Метаболізм Амлодипін метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Аторвастатин значною мірою метаболізується з утворенням орто- та пара-гідроксильованих похідних та різних продуктів бета-окислення. In vitro орто-і пара-гідроксильовані метаболіти чинять інгібуючу дію на ГМГ-КоА-редуктазу, порівнянне з таким аторвастатину. Приблизно 70% зниження активності ГМГ-КоА-редуктази відбувається за рахунок дії активних циркулюючих метаболітів. Результати досліджень in vitro дають підстави припустити, що CYP3А4 печінки відіграє важливу роль у метаболізмі аторвастатину. На користь цього факту свідчить підвищення концентрації аторвастатину в плазмі людини при одночасному прийомі еритроміцину, який є інгібітором цього ізоферменту. Дослідження in vitro також показали, що аторвастатин є слабким інгібітором CYP3A4.Не зазначено клінічно значущого впливу аторвастатину на концентрацію в плазмі крові терфенадину, який метаболізується головним чином CYP3А4, тому малоймовірно, що аторвастатин істотно впливає на фармакокінетику інших субстратів CYP3А4. Виведення T1/2; амлодипіну з плазми крові становить близько 35-50 год, що дозволяє призначати препарат 1 раз на добу. 10% незміненого амлодипіну та 60% метаболітів виводяться нирками. Аторвастатин та його метаболіти виводяться головним чином з жовчю внаслідок печінкового та/або позапечінкового метаболізму, аторвастатин не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції. T1/2; становить близько 14 год, при цьому T1/2; інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази завдяки наявності активних метаболітів становить близько 20-30 год. Після прийому внутрішньо в сечі виявляється менше 2% дози. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Концентрація аторвастатину в плазмі значно підвищується (Сmахприблизно в 16 разів, AUC приблизно в 11 разів) у пацієнтів з алкогольним цирозом печінки (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю). Концентрації амлодипіну у плазмі не залежать від ступеня ниркової недостатності; амлодипін не виводиться під час діалізу. Захворювання нирок не впливають на концентрацію аторвастатину в плазмі, у зв'язку з цим корекція дози у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. Концентрація аторвастатину в плазмі крові у жінок відрізняється (Cmax приблизно на 20% вище, a AUC на 10% нижче) від такої у чоловіків, проте клінічно значущих відмінностей впливу препарату на ліпідний обмін у чоловіків і жінок не виявлено. Час, необхідний для досягнення Cmax; амлодипіну в плазмі крові, практично не залежить від віку. У людей похилого віку відзначена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення AUC та T1/2; У пацієнтів різних вікових груп із хронічною серцевою недостатністю спостерігалося збільшення AUC та T1/2. Переносимість амлодипіну в тих самих дозах у літніх і молодих людей однаково хороша. Концентрації аторвастатину в плазмі крові у людей віком 65 років і старших (Cmax; приблизно на 40%, AUC приблизно на 30%), ніж у дорослих пацієнтів молодого віку; відмінностей при оцінці у безпеці, ефективності чи досягненні цілей гіполіпідемічної терапії у людей похилого віку порівняно із загальною популяцією не виявлено.Клінічна фармакологіяАнтигіпертензивний та антиангінальний препарат з гіполіпідемічною активністю.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія з трьома і більше факторами ризику розвитку серцево-судинних подій (фатальна та нефатальна ІХС, необхідність реваскуляризації, фатальний та нефатальний інфаркт міокарда, інсульт та транзиторна ішемічна атака), з нормальним або помірно підвищеним рівнем ХС без клінічно. Препарат застосовується у випадках, коли рекомендується комбінована терапія амлодипіном та невисокими дозами аторвастатину. Можливе поєднання Кадуету з іншими антигіпертензивними та/або антиангінальними засобами. Кадует застосовується у випадках, коли гіполіпідемічна дієта та інші нефармакологічні методи лікування дисліпідемії виявляються мало або неефективними.Протипоказання до застосуванняАктивне захворювання печінки або стійке підвищення активності печінкових ферментів більш ніж у 3 рази вище за норму неясної етіології; виражена артеріальна гіпотензія; вагітність; період лактації (грудне вигодовування); застосування у жінок репродуктивного віку, які не користуються адекватними методами контрацепції; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, аторвастатину або будь-якого компонента препарату. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів, що зловживають алкоголем і/або із захворюванням печінки (в анамнезі).Вагітність та лактаціяКадует протипоказаний під час вагітності, т.к. до складу препарату входить аторвастатин. Жінки репродуктивного віку; під час лікування повинні користуватися адекватними методами контрацепції. Препарат можна призначати жінкам репродуктивного віку лише у тому випадку, якщо ймовірність вагітності низька, а пацієнтки поінформовані про можливий ризик для плода. Кадует протипоказаний під час годування груддю, т.к. до його складу входить аторвастатин. Відомостей про виведення аторвастатину із грудним молоком немає. Враховуючи можливість розвитку небажаних реакцій у немовлят, жінки, які отримують препарат, повинні припинити годування груддю. Безпека застосування амлодипіну при вагітності та в період годування груддю не встановлена. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяУ клінічних дослідженнях безпека амлодипіну та аторвастатину вивчалася у пацієнтів із поєднанням артеріальної гіпертензії та дисліпідемії, при цьому якихось несподіваних небажаних ефектів при комбінованій терапії не зареєстровано. Небажані ефекти відповідали виявленим раніше при лікуванні амлодипіном та/або аторвастатином. У цілому нині переносимість комбінованої терапії була хорошої. Більшість небажаних ефектів були легко чи помірно вираженими. У контрольованих клінічних дослідженнях через небажані ефекти або відхилення лабораторних показників лікування амлодипіном та аторвастатином було припинено у 5.1% пацієнтів, а плацебо – у 4.0%. Амлодипін Далі під частотою побічних реакцій розуміється: часті (>1%), нечасті (<1%), рідкісні (<0.1%), дуже рідкісні (<0.01%). З боку серцево-судинної системи: часто - периферичні набряки (човників і стоп), серцебиття; нечасто – надмірне зниження АТ, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко – розвиток або посилення серцевої недостатності; дуже рідко; -; порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, болі в грудній клітці, мігрень. З боку кістково-м'язової системи: нечасто - артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: відчуття жару і припливів крові до шкіри обличчя, підвищена стомлюваність, запаморочення, головний біль, сонливість; нечасто - нездужання, непритомність, підвищене потовиділення, астенія, гіпестезії, парестезії, периферична невропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога; рідко – судоми, апатія, ажитація; дуже рідко – атаксія, амнезія. З боку травної системи: часто - біль у черевній порожнині, нудота; нечасто ;-; блювота, зміни режиму дефекації (включаючи запор, метеоризм), диспепсія, діарея, анорексія, сухість у роті, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко; -; гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит. З боку системи кровотворення: дуже рідко; тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. Метаболічні порушення: ;дуже рідко ;- ;гіперглікемія. З боку системи органів дихання: нечасто - задишка, риніт; дуже рідко – кашель. З боку сечовивідної системи: ; нечасто - прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, імпотенція; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку органу зору: нечасто - порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах. З боку шкірних покривів: нечасто - алопеція; рідко – дерматит; дуже рідко – ксеродермія, порушення пігментації шкіри. Алергічні реакції: ; нечасто - свербіж шкіри, висип; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, багатоформна еритема, кропив'янка. Інші: нечасто - дзвін у вухах, гінекомастія, збільшення/зниження маси тіла, спотворення смаку, озноб, носова кровотеча; дуже рідко – паросмія, "холодний" піт. Аторвастатин Зазвичай добре переноситься. Побічні реакції, як правило, легкі та минущі. Найчастіші побічні реакції (≥1%): З боку; ЦНС:; безсоння, головний біль, астенічний синдром. З боку травної системи: нудота, діарея, біль у животі, диспепсія, запор, метеоризм. З боку кістково-м'язової системи: ; міалгія. Менш часті побічні реакції: З боку ЦНС та периферичної нервової системи: нездужання, запаморочення, амнезія, парестезії, периферична невропатія, гіпестезія. З боку травної системи: блювання, анорексія, гепатит, панкреатит, холестатична жовтяниця. З боку кістково-м'язової системи: біль у спині, судоми м'язів, міозит, міопатія, артралгії, рабдоміоліз. Алергічні реакції: ;кропивниця, свербіж, шкірний висип, анафілаксія, бульозний висип, багатоформна ексудативна еритема, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона). Метаболічні порушення: гіпоглікемія, гіперглікемія, підвищення сироваткової КФК, збільшення маси тіла. З боку системи кровотворення:; тромбоцитопенія. Інші: імпотенція, периферичні набряки, біль у грудях, вторинна ниркова недостатність, алопеція, шум у вухах, втома. Причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату встановлений не для всіх перерахованих вище реакцій. Не всі ці ефекти мали встановлений причинний зв'язок з терапією аторвастатином.Взаємодія з лікарськими засобамиПоказано, що фармакокінетика амлодипіну 10 мг при комбінованій терапії аторвастатином 10 мг у здорових добровольців не змінюється. Амлодипін не впливав на Cmax; аторвастатину, але викликав збільшення AUC на 18%. Взаємодія препарату Кадует з іншими лікарськими засобами спеціально не вивчалася, але проводилися дослідження кожного компонента окремо. Амлодипін Очікується, що інгібітори мікросомального окиснення будуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі, посилюючи ризик побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки – зменшувати. При одночасному застосуванні амлодипіну з циметидином фармакокінетика амлодипіну не змінюється. Одночасний одноразовий прийом 240 мл грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. На відміну від інших блокаторів повільних кальцієвих каналів клінічно значущої взаємодії амлодипіну не було виявлено при сумісному застосуванні з НПЗЗ, особливо індометацином. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними та "петлевими" діуретиками, верапамілом, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також підвищення їх гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-а. Хоча при вивченні амлодипіну негативного інотропного ефекту зазвичай не спостерігали, проте деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних препаратів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). При сумісному застосуванні блокаторів повільних кальцієвих каналів з препаратами літію можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не впливає in vitro на ступінь зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Алюміній/магнійсодержащіе антациди при одноразовому прийомі не мали істотного впливу на фармакокінетику амлодипіну. Одноразовий прийом сильденафілу (у дозі 100 мг) у хворих на есенціальну гіпертензію не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. При одночасному застосуванні амлодипіну з дигоксином у здорових добровольців сироваткові рівні та нирковий кліренс дигоксину не змінюються. При одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг амлодипін не суттєво впливає на фармакокінетику етанолу. Амлодипін не впливає на зміни протромбінового часу, спричинені варфарином. Амлодипін не спричиняє значних змін фармакокінетики циклоспорину. Вплив на результати лабораторних тестів не відомий. Аторвастатин Ризик розвитку міопатії під час лікування іншими препаратами цього класу підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, похідних фіброєвої кислоти, еритроміцину, протигрибкових препаратів, що належать до азолів, та нікотинової кислоти. Одночасний прийом внутрішньо суспензії, що містить магнію та алюмінію гідроксиди, знижував концентрацію аторвастатину в плазмі крові приблизно на 35%, проте ступінь зменшення вмісту Хс-ЛПНЩ при цьому не змінювалась. Аторвастатин не впливає на фармакокінетику феназону, тому взаємодія з іншими препаратами, що метаболізуються тими самими ізоферментами цитохрому P450, не очікується. При одночасному застосуванні колестиполу концентрація аторвастатину в плазмі знижувалася приблизно на 25%; однак гіполіпідемічний ефект комбінації аторвастатину та колестиполу перевершував такий кожного препарату окремо. При повторному прийомі дигоксину та аторвастатину в дозі 10 мг рівноважні концентрації дигоксину в плазмі не змінювалися. Однак при застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином у дозі 80 мг на добу концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20%. Пацієнти, які отримують дигоксин у поєднанні з аторвастатином, потребують відповідного спостереження. При одночасному застосуванні аторвастатину та еритроміцину (500 мг 4 рази на добу) або кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу), які інгібують CYP3А4, спостерігалося підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові. При одночасному застосуванні аторвастатину (10 мг 1 раз на добу) та азитроміцину (500 мг 1 раз на добу) концентрація аторвастатину в плазмі не змінювалася. При одночасному застосуванні аторвастатину та терфенадину клінічно значущих змін фармакокінетики терфенадину не виявлено. При одночасному застосуванні аторвастатину та перорального контрацептиву, що містить норетистерон та етинілестрадіол, спостерігалося значне підвищення AUC норетистерону та етинілестрадіолу приблизно на 30% та 20% відповідно. Цей ефект слід враховувати під час вибору перорального контрацептиву для жінки, яка приймає аторвастатин. Клінічно значущої взаємодії аторвастатину з варфарином не виявлено. Клінічно значущої взаємодії аторвастатину з циметидином не виявлено. При одночасному застосуванні аторвастатину у дозі 80 мг та амлодипіну у дозі 10 мг фармакокінетика аторвастатину у рівноважному стані не змінювалася. Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори CYP3А4, супроводжувалося збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі. У клінічних дослідженнях аторвастатин застосовували у поєднанні з антигіпертензивними засобами та естрогенами, які призначали із замісною метою; ознак клінічно значущої небажаної взаємодії не відзначено; дослідження взаємодії із специфічними препаратами не проводились.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо по 1 таб. 1 раз/сут в будь-який час, незалежно від їди. Початкову та підтримуючу дози підбирають індивідуально з урахуванням ефективності та переносимості обох компонентів у лікуванні артеріальної гіпертензії/стенокардії та дисліпідемії. Кадует можна призначати пацієнтам, які вже приймають один із компонентів препарату в монотерапії. Кадует використовують у поєднанні з немедикаментозними методами лікування, включаючи дієту, фізичні навантаження, зниження маси тіла у пацієнтів з ожирінням, відмови від куріння. Починати лікування слід з прийому таблеток 5/10 мг (амлодипіну/аторвастатину, відповідно). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією необхідно контролювати АТ кожні 2-4 тижні і, при необхідності, можливе переведення на прийом таблеток 10/10 мг (амлодипіну/аторвастатину, відповідно). При; ІХС; рекомендована доза амлодипіну становить 5-10 мг 1 раз на добу. При; первинної гіперхолестеринемії та комбінованої (змішаної) гіперліпідемії; доза аторвастатину для більшості пацієнтів - 10 мг 1 раз на добу; терапевтична дія проявляється протягом 2 тижнів і зазвичай досягає максимуму протягом 4 тижнів; при тривалому лікуванні ефект зберігається. У пацієнтів з порушенням функції нирок корекції дози не потрібно. При призначенні препарату; літнім пацієнтам; корекції дози не потрібно.ПередозуванняВідомостей про передозування препарату немає. Як амлодипін, так і аторвастатин активно зв'язуються з білками плазми, тому суттєве збільшення кліренсу комбінованого препарату при гемодіалізі малоймовірне. Симптоми ;передозування амлодипіну: надмірна периферична вазодилатація, що призводить до рефлекторної тахікардії, та виражене та стійке зниження АТ, в т.ч. з розвитком шоку та летального результату. Симптоми передозування аторвастатину не описані. Передозування амлодипіну: прийом активованого вугілля відразу або протягом 2 годин після прийому амлодипіну в дозі 10 мг призводить до значної затримки всмоктування препарату. У деяких випадках може бути ефективним промивання шлунка. Клінічно значуща артеріальна гіпотензія, спричинена передозуванням амлодипіну, вимагає проведення активних заходів, спрямованих на підтримку функції серцево-судинної системи, включаючи контроль показників роботи серця та легень, підвищеного положення кінцівок та контроль ОЦК та діурезу. Для відновлення тонусу судин і артеріального тиску може бути корисним застосування судинозвужувального препарату, якщо немає протипоказань до його призначення, для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Специфічних засобів для лікування ; передозування аторвастатину немає. У разі передозування слід проводити симптоматичне та підтримуюче лікування за необхідності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які отримували аторвастатин, спостерігалася міалгія. Діагноз міопатії (біль або слабкість у м'язах у поєднанні з підвищенням активності КФК більш ніж у 10 разів порівняно з ВГН) слід передбачати у пацієнтів з поширеними міалгіями, хворобливістю або слабкістю м'язів та/або вираженим підвищенням активності КФК. Пацієнти повинні негайно звернутися до лікаря при появі незрозумілого болю або слабкості в м'язах, особливо якщо вони супроводжуються нездужанням або лихоманкою. Терапію препаратом Кадует слід припинити у разі вираженого підвищення активності КФК або за наявності підтвердженої або передбачуваної міопатії. Ризик міопатії при лікуванні іншими препаратами цього класу зростає при одночасному застосуванні циклоспорину, похідних фіброєвої кислоти, еритроміцину, нікотинової кислоти або азольних протигрибкових препаратів. Багато з цих препаратів пригнічують метаболізм, опосередкований CYP3А4, та/або транспорт лікарських засобів. Відомо, що CYP3А4 - основний ізофермент печінки, що бере участь у біотрансформації аторвастатину. Призначаючи аторвастатин у гіполіпідемічних дозах у поєднанні з похідними фіброєвої кислоти, еритроміцином, імунодепресантами, азольними протигрибковими препаратами або нікотиновою кислотою, слід ретельно зважити очікувану користь та ризик лікування та регулярно спостерігати пацієнтів з метою виявлення болів або слабкості та у період підвищення дози будь-якого препарату.У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичне визначення активності КФК, хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії. Прийом Кадуету може спричинити підвищення активності КФК. При застосуванні аторвастатину, як та інших препаратів цього класу, описані рідкісні випадки рабдоміолізу з гострою нирковою недостатністю, що зумовлена міоглобінурією. Терапію препаратом Кадует слід тимчасово припинити або повністю відмінити при появі ознак можливої міопатії або наявності фактора ризику ниркової недостатності на фоні рабдоміолізу (наприклад, тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія, оперативне втручання, травма, метаболічні, ендокринні та електролітні порушення). Лікування амлодипіном у адекватній дозі з метою контролю за артеріальною гіпертензією може бути продовжене. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Хоча наявні дані про амлодипін і аторвастатин свідчать про те, що комбінований препарат не повинен погіршувати здатність керувати автомобілем та користування технікою, слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та керуванні механізмами (враховуючи можливий розвиток надмірного зниження АТ, запаморочення, запаморочення, запаморочення).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини парацетамол 250 мг, пропіфеназон 210 мг, кофеїн 50 мг. Допоміжні речовини: магнію стеарат 13.5 мг, натрію лаурилсульфат 1.5 мг, натрію крохмалю гликолат 14.5 мг, кремнію діоксид колоїдний 2.5 мг, повідон 12.5 мг, кальцію дигідрофосфат 21.1 мг, 8 6 . 6 шт. - стрипи (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки; білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою, з позначенням знака фірми "Алкалоїд" на одному боці та лінією розлому - на іншій.Фармакотерапевтична групаКаффетин® ;ск являє собою комбінований препарат аналгетичну дію. Парацетамол і пропіфеназон мають знеболювальну і жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів. Присутність кофеїну у комбінованих анальгетичних засобах сприяє збільшенню абсорбції компонентів. Комбінація препарату забезпечує досягнення задовільного аналгетичного ефекту, причому застосування невеликих кількостей, що входять до складу компонентів, зменшує ризик побічних дій.ФармакокінетикаФармакокінетичні характеристики комбінованих препаратів не є значущими, оскільки препарати не призначені для лікування хронічних захворювань і тому застосовуються при необхідності або як короткочасні курси. Усі активні компоненти препарату Каффетин®;ск мають схожий фармакокінетичний профіль, який виправдовує раціональність аналгетичної комбінації. Всмоктуються дуже швидко та їх максимальні концентрації у плазмі досягаються через 30-60 хв після прийому. Метаболізуються в печінці та виводяться із сечею. Під час біотрансформації парацетамолу створюється невелика кількість токсичного метаболіту N-acetil-p-benzo-quinoneimine, який може виявити порушення печінки.Клінічна фармакологіяАналгетик-антипіретик комбінованого складу.Показання до застосуванняБольовий синдром помірної виразності різного генезу: головний та зубний біль, мігрень, невралгія, міалгія, посттравматичні болі, артралгія, альгодисменорея, лихоманка при грипозних інфекціях.Протипоказання до застосування- Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату; печінкова та/або ниркова недостатність; дефіцит глюкози-6-фосфат дегідрогенази; лейкопенія; порушення кровотворення; підвищена збудливість; безсоння; стенокардія на фоні коронаросклерозу; вагітність та період лактації; дитячий вік (до 7 років).Вагітність та лактаціяКаффетин®; ск протипоказаний до застосування при вагітності та в період годування груддю. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 7 років. Застосовувати з обережністю у дітей віком від 7 років.Побічна діяЛейкопенія, агранулоцитоз, нудота, гастралгія, блювання, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, підвищена збудливість (особливо у дітей), алергічні реакції (шкірний висип, набряк Квінке, свербіж, кропив'янка).Взаємодія з лікарськими засобамиСлід уникати комбінації препарату з барбітуратами, протиепілептичними засобами, зидовудином, рифампіцином та алкогольними напоями (збільшується ризик гепатотоксичного ефекту). Під впливом парацетамолу час виведення хлорамфеніколу збільшується у 5 разів. Метоклопрамід прискорює всмоктування парацетамолу. При повторному прийомі парацетамол може посилити дію антикоагулянтів (похідних дикумарину). Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо; дорослим; - по 1 таблетці 3-4 рази на добу. При сильних болях рекомендується прийом 2 таблеток відразу. Максимальна добова доза – 6 таблеток. Дітям старше 7 років; призначають по 1/4-1/2 таблетки, 1-4 рази на день. Тривалість застосування препарату не більше 5 днів. Збільшення добової дози препарату або тривалість лікування можливе лише після консультації з лікарем.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, дзвін у вухах, біль у шлунку, пітливість, блідість шкірних покривів, тахікардія. При підозрі на отруєння необхідно негайно звернутися по лікарську допомогу. Надання допомоги: постраждалому слід зробити промивання шлунка і призначити адсорбенти (активоване вугілля).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні препарату потрібний контроль периферичної крові та функціонального стану печінки. Під час лікування слід відмовитися від вживання алкогольних напоїв (підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі). Надмірне вживання кофеїновмісних продуктів (кава, чай) на фоні прийому препарату може викликати симптоми передозування. Прийом препарату може ускладнити встановлення діагнозу при гострому абдомінальному больовому синдромі. У хворих, які страждають на бронхіальну астму, полінози, є підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості. З обережністю. ; Літній, дитячий вік, глаукома. Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. Каффетин® ;ск не впливає на здатність до керування автотранспортними засобами та машинами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Кагоцел® 12 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний - 10мг, кальцій стеарат - 0.65мг, Лудіпрес (склад: лактози моногідрат, повідон (Коллідон 30), кросповідон (Коллідон CL)) - до отримання таблетки масою 100 мг. Пігулки, 12 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої з термозварювальним покриттям. 1, 2 або 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку.Опис лікарської формиТаблетки від білого з коричневим відтінком до світло-коричневого кольору круглі двоопуклі з вкрапленнями коричневого кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаЧерез 24 години після введення в організм Кагоцел® накопичується, в основному, у печінці, меншою мірою у легенях, тимусі, селезінці, нирках, лімфовузлах. Низька концентрація відзначається у жировій тканині, серці, м'язах, насінниках, мозку, плазмі крові. Низький вміст Кагоцелу в головному мозку пояснюється високою молекулярною масою препарату, що ускладнює його проникнення через гематоенцефалічний бар'єр. У плазмі крові препарат перебуває переважно у зв'язаному вигляді. При щоденному багаторазовому введенні Кагоцелу обсяг розподілу коливається в широких межах у всіх досліджених органах. Особливо виражене накопичення препарату в селезінці та лімфатичних вузлах. При прийомі внутрішньо в загальний кровообіг потрапляє близько 20% введеної дози препарату. Препарат, що всмоктався, циркулює в крові, в основному, у пов'язаній з макромолекулами формі: з ліпідами - 47%, з білками - 37%. Незв'язана частина препарату становить близько 16%. Виведення: з організму препарат виводиться переважно через кишечник: через 7 діб після введення з організму виводиться 88% введеної дози, у тому числі 90% через кишечник і 10% нирками. У повітрі, що видихається, препарат не виявлений.ФармакодинамікаОсновним механізмом дії Кагоцелу є здатність індукувати продукцію інтерферонів. Кагоцел® викликає утворення в організмі людини так званих пізніх інтерферонів, які є сумішшю α- та β-інтерферонів, що мають високу противірусну активність. Кагоцел® викликає продукцію інтерферонів практично у всіх популяціях клітин, що беруть участь у противірусній відповіді організму: Т- та В-лімфоцитах, макрофагах, гранулоцитах, фібробластах, ендотеліальних клітинах. При прийомі однієї дози Кагоцела® титр інтерферонів у сироватці крові досягає максимальних значень через 48 годин. Інтерферонова відповідь організму на введення Кагоцелу характеризується тривалою (до 4-5 діб) циркуляцією інтерферонів у кровотоку.Динаміка накопичення інтерферонів у кишечнику при прийомі внутрішньо Кагоцела не збігається з динамікою титрів циркулюючих інтерферонів. У сироватці крові продукція інтерферонів досягає високих значень лише через 48 годин після прийому Кагоцела, тоді як у кишечнику максимум продукції інтерферонів відзначається вже через 4 години. Кагоцел®, при призначенні в терапевтичних дозах, нетоксичний, не накопичується в організмі. Препарат не має мутагенних і тератогенних властивостей, не канцерогенний і не має ембріотоксичної дії. Найбільша ефективність при лікуванні Кагоцелом досягається при його призначенні не пізніше 4-го дня від початку гострої інфекції. У профілактичних цілях препарат може застосовуватися у будь-які терміни, у тому числі безпосередньо після контакту з збудником інфекції.Показання до застосуванняКагоцел® застосовують у дорослих та дітей віком від 3 років як профілактичний та лікувальний засіб при грипі та інших гострих респіраторних вірусних інфекціях (ГРВІ), а також як лікувальний засіб при герпесі у дорослих.Протипоказання до застосуванняВагітність та період лактації; вік до 3 років; Підвищена чутливість до компонентів препарату; Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю необхідних клінічних даних Кагоцел® не рекомендується приймати під час вагітності та лактації.Побічна діяМожливий розвиток алергічних реакцій. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиКагоцел® добре поєднується з іншими противірусними препаратами, імуномодуляторами та антибіотиками (адитивний ефект).Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Для лікування грипу та ГРВІ дорослим призначають у перші два дні – по 2 таблетки 3 рази на день, у наступні два дні – по одній таблетці 3 рази на день. Усього на курс – 18 таблеток, тривалість курсу – 4 дні. Профілактика грипу та ГРВІ у дорослих проводиться 7-денними циклами: два дні – по 2 таблетки 1 раз на день, 5 днів перерву, потім цикл повторити. Тривалість профілактичного курсу – від одного тижня до кількох місяців. Для лікування герпесу у дорослих призначають по 2 таблетки 3 десь у день протягом 5 днів. Усього на курс – 30 таблеток, тривалість курсу – 5 днів. Для лікування грипу та ГРВІ дітям віком від 3 до 6 років призначають у перші два дні – по 1 таблетці 2 рази на день, у наступні два дні – по одній таблетці 1 раз на день. Усього на курс – 6 таблеток, тривалість курсу – 4 дні. Для лікування грипу та ГРВІ дітям віком від 6 років призначають у перші два дні – по 1 таблетці 3 рази на день, у наступні два дні – по одній таблетці 2 рази на день. Усього на курс – 10 таблеток, тривалість курсу – 4 дні. Профілактика грипу та ГРВІ у дітей віком від 3 років проводиться 7-денними циклами: два дні – по 1 таблетці 1 раз на день, 5 днів перерву, потім цикл повторити. Тривалість профілактичного курсу – від одного тижня до кількох місяців.ПередозуванняПри випадковому передозуванні рекомендується призначити рясне питво, викликати блювання.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля досягнення лікувального ефекту прийом Кагоцелу слід починати не пізніше четвертого дня від початку захворювання. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами, механізмами не вивчений.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Кагоцел® 12 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний - 10мг, кальцій стеарат - 0.65мг, Лудіпрес (склад: лактози моногідрат, повідон (Коллідон 30), кросповідон (Коллідон CL)) - до отримання таблетки масою 100 мг. Пігулки, 12 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої з термозварювальним покриттям. 1, 2 або 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку.Опис лікарської формиТаблетки від білого з коричневим відтінком до світло-коричневого кольору круглі двоопуклі з вкрапленнями коричневого кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаЧерез 24 години після введення в організм Кагоцел® накопичується, в основному, у печінці, меншою мірою у легенях, тимусі, селезінці, нирках, лімфовузлах. Низька концентрація відзначається у жировій тканині, серці, м'язах, насінниках, мозку, плазмі крові. Низький вміст Кагоцелу в головному мозку пояснюється високою молекулярною масою препарату, що ускладнює його проникнення через гематоенцефалічний бар'єр. У плазмі крові препарат перебуває переважно у зв'язаному вигляді. При щоденному багаторазовому введенні Кагоцелу обсяг розподілу коливається в широких межах у всіх досліджених органах. Особливо виражене накопичення препарату в селезінці та лімфатичних вузлах. При прийомі внутрішньо в загальний кровообіг потрапляє близько 20% введеної дози препарату. Препарат, що всмоктався, циркулює в крові, в основному, у пов'язаній з макромолекулами формі: з ліпідами - 47%, з білками - 37%. Незв'язана частина препарату становить близько 16%. Виведення: з організму препарат виводиться переважно через кишечник: через 7 діб після введення з організму виводиться 88% введеної дози, у тому числі 90% через кишечник і 10% нирками. У повітрі, що видихається, препарат не виявлений.ФармакодинамікаОсновним механізмом дії Кагоцелу є здатність індукувати продукцію інтерферонів. Кагоцел® викликає утворення в організмі людини так званих пізніх інтерферонів, які є сумішшю α- та β-інтерферонів, що мають високу противірусну активність. Кагоцел® викликає продукцію інтерферонів практично у всіх популяціях клітин, що беруть участь у противірусній відповіді організму: Т- та В-лімфоцитах, макрофагах, гранулоцитах, фібробластах, ендотеліальних клітинах. При прийомі однієї дози Кагоцела® титр інтерферонів у сироватці крові досягає максимальних значень через 48 годин. Інтерферонова відповідь організму на введення Кагоцелу характеризується тривалою (до 4-5 діб) циркуляцією інтерферонів у кровотоку.Динаміка накопичення інтерферонів у кишечнику при прийомі внутрішньо Кагоцела не збігається з динамікою титрів циркулюючих інтерферонів. У сироватці крові продукція інтерферонів досягає високих значень лише через 48 годин після прийому Кагоцела, тоді як у кишечнику максимум продукції інтерферонів відзначається вже через 4 години. Кагоцел®, при призначенні в терапевтичних дозах, нетоксичний, не накопичується в організмі. Препарат не має мутагенних і тератогенних властивостей, не канцерогенний і не має ембріотоксичної дії. Найбільша ефективність при лікуванні Кагоцелом досягається при його призначенні не пізніше 4-го дня від початку гострої інфекції. У профілактичних цілях препарат може застосовуватися у будь-які терміни, у тому числі безпосередньо після контакту з збудником інфекції.Показання до застосуванняКагоцел® застосовують у дорослих та дітей віком від 3 років як профілактичний та лікувальний засіб при грипі та інших гострих респіраторних вірусних інфекціях (ГРВІ), а також як лікувальний засіб при герпесі у дорослих.Протипоказання до застосуванняВагітність та період лактації; вік до 3 років; Підвищена чутливість до компонентів препарату; Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю необхідних клінічних даних Кагоцел® не рекомендується приймати під час вагітності та лактації.Побічна діяМожливий розвиток алергічних реакцій. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиКагоцел® добре поєднується з іншими противірусними препаратами, імуномодуляторами та антибіотиками (адитивний ефект).Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Для лікування грипу та ГРВІ дорослим призначають у перші два дні – по 2 таблетки 3 рази на день, у наступні два дні – по одній таблетці 3 рази на день. Усього на курс – 18 таблеток, тривалість курсу – 4 дні. Профілактика грипу та ГРВІ у дорослих проводиться 7-денними циклами: два дні – по 2 таблетки 1 раз на день, 5 днів перерву, потім цикл повторити. Тривалість профілактичного курсу – від одного тижня до кількох місяців. Для лікування герпесу у дорослих призначають по 2 таблетки 3 десь у день протягом 5 днів. Усього на курс – 30 таблеток, тривалість курсу – 5 днів. Для лікування грипу та ГРВІ дітям віком від 3 до 6 років призначають у перші два дні – по 1 таблетці 2 рази на день, у наступні два дні – по одній таблетці 1 раз на день. Усього на курс – 6 таблеток, тривалість курсу – 4 дні. Для лікування грипу та ГРВІ дітям віком від 6 років призначають у перші два дні – по 1 таблетці 3 рази на день, у наступні два дні – по одній таблетці 2 рази на день. Усього на курс – 10 таблеток, тривалість курсу – 4 дні. Профілактика грипу та ГРВІ у дітей віком від 3 років проводиться 7-денними циклами: два дні – по 1 таблетці 1 раз на день, 5 днів перерву, потім цикл повторити. Тривалість профілактичного курсу – від одного тижня до кількох місяців.ПередозуванняПри випадковому передозуванні рекомендується призначити рясне питво, викликати блювання.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля досягнення лікувального ефекту прийом Кагоцелу слід починати не пізніше четвертого дня від початку захворювання. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами, механізмами не вивчений.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. Активна речовина (кагоцел) – 12 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний; стеарат кальцію; Лудипрес (лактоза прямого пресування, склад: лактоза моногідрат, повідон, кросповідон). У контурній комірковій упаковці 10 шт.; у пачці картонної 1 упаковка.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки від кремового до коричневого кольору з вкрапленнями.Фармакотерапевтична групаКагоцел – високоефективний антивірусний препарат нового покоління.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При прийомі внутрішньо до загального кровообігу надходить близько 20% введеної дози препарату. Через 24 години після введення в організм препарат накопичується в основному в печінці, меншою мірою - у легенях, тимусі, селезінці, нирках, лімфатичних вузлах. Низька концентрація відзначається у жировій тканині, серці, м'язах, насінниках, мозку, плазмі крові. Низький вміст кагоцелу в головному мозку пояснюється високою молекулярною масою препарату, що ускладнює його проникнення через гематоенцефалічний бар'єр. У плазмі крові препарат перебуває переважно у зв'язаному вигляді: з ліпідами – 47%, з білками – 37%. Незв'язана частина препарату становить близько 16%. При щоденному багаторазовому введенні кагоцелу Vd коливається у межах у всіх досліджених органах. Особливо виражене накопичення препарату в селезінці та лімфатичних вузлах. Виведення Виводиться з організму, переважно, через кишечник: через 7 діб після прийому з організму виводиться 88% введеної дози, в т.ч. 90% – через кишечник та 10% – нирками. У повітрі, що видихається, препарат не виявлений.ФармакодинамікаОсновним механізмом дії Кагоцелу є здатність індукувати продукцію інтерферону. Викликає освіту в організмі людини т.зв. пізнього інтерферону, що є сумішшю альфа-і бета-інтерферонів, що мають високу противірусну активність. Стимулює продукцію фізіологічних кількостей гамма-інтерферону. Викликає продукцію інтерферону практично у всіх популяціях клітин, що беруть участь у противірусній відповіді організму: Т- та В-лімфоцитах, макрофагах, гранулоцитах, фібробластах, ендотеліальних клітинах. При призначенні в терапевтичних дозах нетоксичний, не накопичується в організмі. Препарат не має мутагенних і тератогенних властивостей, не канцерогенний і не має ембріотоксичної дії. З профілактичною метою препарат може застосовуватися в будь-які терміни, в т.ч. та безпосередньо після контакту з джерелом інфекції.Показання до застосуванняпрофілактика та лікування грипу та інших гострих респіраторних вірусних інфекцій (ГРВІ) у дорослих; лікування герпесу; як лікувальний засіб при грипі та інших респіраторно-вірусних інфекціях у дітей віком від 6 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість; вагітність; вік до 6 років.Вагітність та лактаціяПротипоказано під час вагітності.Побічна діяМожливий розвиток алергічних реакцій.Взаємодія з лікарськими засобамиДобре поєднується з іншими противірусними препаратами, імуномодуляторами та антибіотиками (адитивний ефект).Спосіб застосування та дозиВсередину. Для лікування грипу та ГРВІ дорослим призначають по 2 табл. 3 десь у день у перші 2 дні, наступні 2 дні — по 1 табл. 3 рази на день. Усього на курс лікування – 18 табл., тривалість курсу – 4 дні. Профілактика респіраторно-вірусних інфекцій у дорослих проводиться 7-денними циклами: 2 дні по 2 табл. 1 раз на день, потім перерву протягом 5 днів і цикл повторюють. Тривалість профілактичного курсу - від 1 тижня до декількох місяців. Для лікування герпесу дорослим призначають 2 табл. 3 десь у день протягом 5 днів. Усього на курс лікування – 30 табл., тривалість курсу – 5 днів. Для лікування грипу та ГРВІ дітям віком від 6 років призначають по 1 табл. 3 десь у день у перші 2 дні, наступні 2 дні — по 1 табл. 2 рази на день. Усього на курс лікування – 10 табл., тривалість курсу – 4 дні.ПередозуванняПри випадковому передозуванні рекомендується призначення рясного пиття, індукція блювання.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля досягнення лікувального ефекту прийом препарату Кагоцел слід починати не пізніше 4-го дня від початку захворювання. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами, механізмами не вивчений.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 л: сік із свіжих пагонів каланхое 760 мл. 20 мл - флакони (1) - картонні пачки.Опис лікарської формиРозчин для місцевого та зовнішнього застосування спиртової.Фармакотерапевтична групаЗасіб рослинного походження, має протизапальну дію, стимулює процеси регенерації епітеліальних тканин. При застосуванні внутрішньо виявляє захисну дію при виразкових ураженнях слизової оболонки шлунка та кишечника, спричинених ульцерогенними речовинами з різними механізмами ушкоджуючої дії. При зовнішньому застосуванні сприяє очищенню ран від гнійного відокремлюваного, прискорює процеси регенерації ранового дефекту, нормалізує мікроциркуляцію.Клінічна фармакологіяФітопрепарат з протизапальною та покращує регенерацію тканин дією для зовнішнього та місцевого застосування.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо: гастрит, гастродуоденіт, хронічний ентероколіт. Для зовнішнього та місцевого застосування: трофічні виразки, гнійні рани, опіки, пролежні, тріщини сосків у матерів, що годують, афтозний стоматит, гінгівіт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до рослинного засобу.Побічна діяМожливо: печія, діарея, алергічні реакції, печіння у місці нанесення.Спосіб застосування та дозивсередину по 1 ч. л. в 1/4-1/2 склянки теплої води 4 рази/сут, за 1 год до їжі чи через 1-2 год після їди. Курс лікування – 3-5 тижнів. За необхідності курси лікування повторюють. Зовнішньо, після хірургічної обробки на ранову поверхню 1 раз на добу наносять тонкий шар лініменту або накладають марлеву серветку, просочену розчином препарату і закривають рану пов'язкою. Для придушення ранової інфекції застосування лініменту при необхідності поєднують з антисептиками або протимікробною терапією. Курс лікування – 10-15 днів. На слизові оболонки порожнини рота наносять у вигляді аплікації 3-4 рази на добу.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: амлодипін безілат 6,93/13,92 мг (еквівалентно амлодипіну 5/10 мг); крохмаль кукурудзяний 66,72/101,1 мг, кальцію гідрофосфат 150,88/235,70 мг тальк 2,00/3,50 мг. кремнію діоксид колоїдний 2,00/3,00 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 0,24/0,50 мг. стеарат магнію 1,00/2,00 мг. По 10 або 14 таблеток у контурній комірковій упаковці (блістері) із фольги алюмінієвої та плівки ПВХ. По 2 блістери, що містять 14 таблеток, або по 3 блістери, що містять 10 таблеток, в картонній пачці, в комплекті з інструкцією по застосуванню.Опис лікарської формиКруглі, плоскі пігулки зі скошеними краями, від білого до майже білого кольору, з ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується (близько 90%) із шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить 64-80%, максимальна концентрація у сироватці крові спостерігається через 6-9 годин. Рівноважні концентрації досягаються після 7-8 днів терапії препаратом. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (97%), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (T1/2) становить середньому 35 годин. Близько 60% прийнятої дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді, а 20-25% - з жовчю через кишечник. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією T1/2) – 48 годин, у літніх пацієнтів (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (T1/2) – 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте цей кордон не має клінічного значення. У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження T1/2), і при тривалому призначенні кумуляція препарату в організмі буде вищою (T1/2) до 60 год. Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаАмлодипін – похідне дигідропіридину. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує "повільні" кальцієві канали, інгібує трансмембранний перехід кальцію всередину клітин гладкого м'яза серця та судин (переважно - у гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцити). Виявляє гіпотензивний та антиангінальний ефект. Механізм гіпотензивної дії амлодипіну обумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Амлодипін зменшує ішемію міокарда наступними двома шляхами: 1 Розширює артеріоли і, таким чином, знижує загальний периферичний опір (постнавантаження), при цьому частота серцевих скорочень практично не змінюється, що призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда у кисні. 2 Розширює коронарні та периферичні артерії та артеріоли як у нормальних, так і в ішемізованих зонах міокарда, що збільшує надходження кисню до міокарда у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала) та запобігає розвитку коронароспазму, що викликається курінням. У хворих на артеріальну гіпертензію разова добова доза Калчека® забезпечує зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (як у положенні "лежачи", так і "стоячи"). Завдяки повільному початку дії амлодипін не викликає різкого зниження артеріального тиску. У хворих на стенокардію разова добова доза препарату збільшує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії та депресії сегмента ST (на 1 мм) на фоні фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Застосування v хворих на ішемічну хворобу серця (ІХС) У пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій та атеросклерозу сонних артерії), що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну ангіопластику коронарних артерій. розвиток потовщення інтимимедії сонних артерій, інсульту, ТЛП, аортокоронарного шунтування, призводить до зниження кількості госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності (ХСН), знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного потоку. Застосування у хворих із серцевою недостатністю Калчек® не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень та смертельних випадків у хворих на хронічну серцеву недостатність (ХСН) III-IV функціонального класу (по NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ. У хворих на ХСН III-1V функціонального класу по NYHA не ішемічної етіології при застосуванні Калчека існує ймовірність виникнення набряку легень. Калчек® нс надає будь-який несприятливий вплив на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми крові.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії або комбінації з іншими антигіпертензивними засобами); стабільна стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (іонотерапія або комбінація з іншими антиангінальними засобами).Протипоказання до застосуванняПовышенная чувствительность к амлодипину и/или другим компонентам препарата, а также к другим производным дигидропиридина; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм.рт.ст); нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); выраженный стеноз устья аорты; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии (Ш-IV функциональный класс по классификации NYHA), артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), пожилой возраст.Беременность и лактацияБезопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода. Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. При необходимости назначения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, выраженное снижение АД, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), редко - нарушение ритма сердца (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, васкулит, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, ощущение жара и "приливов" крови к коже лица, сонливость, изменение настроения, судороги, редко - потеря сознания, гипестезии, нервозность, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, вертиго, астения, недомогание, обморок, бессонница, эмоциональная лабильность, депрессия, тревога, необычные сновидения, очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия. З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастрії, рідко - підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, жовтяниця (обумовлені холестазом), панкреатит, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага, гепатит, метеоризм, , анорексія, дуже рідко – гастрит, підвищення апетиту. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: задишка, риніт, дуже рідко – кашель. З боку сечостатевої системи: рідко – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (зокрема зниження потенції); дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: дуже рідко – ксеродермія, дерматит, пурпура, порушення пігментації шкіри. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висипання (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, судоми м'язів, артроз, біль у спині, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко – міастенія. Інші: рідко - гінекомастія, гіперурикемія, збільшення/зниження маси тіла, гіперглікемія, порушення зору, диплопія, кон'юнктивіт, біль в очах, дзвін у вухах, диспное, носова кровотеча, підвищене потовиділення; дуже рідко – холодний липкий піт, паросмія, порушення смакових відчуттів, порушення акомодації, ксерофтальмія.Взаємодія з лікарськими засобамиОчікується, що інгібітори мікросомальних ферментів печінки будуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки – зменшувати. На відміну від інших БМКК, не відзначається клінічно значущої взаємодії з нестероїдними протизапальними препаратами, особливо з індометацином. Тіазидні та "петлеві" діуретики, бета-ад реп об локатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний та гіпотензивний ефект амлодипіну. Аміодарон, хінідин, засоби для інгаляційної анестезії (похідні вуглеводнів), альфа 1-адрсноблокатори, антипсихотичні засоби (нейролептики) та БМКК можуть посилювати гіпотензивну дію. Амлодипін не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин: при одночасному застосуванні амлодипіну з циметидином фармакокінетика амлодипіну не змінюється. При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення проявів їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. Противірусні засоби (ритонавір) збільшують плазмові концентрації БМКК, зокрема амлодипіну. Ізофлуран – посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. При сумісному застосуванні БМКК із препаратами літію можливе посилення нейротоксичності. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Одночасний прийом 240 мл грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну не супроводжується суттєвими змінами фармакокінетики амлодипіну. Одночасний прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг препарату 1 раз на добу. Доза може бути збільшена до 10 мг одноразово на добу. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза може бути 5 мг на добу. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю. У пацієнтів з порушенням функції печінки корекція дози зазвичай не потрібна. У пацієнтів похилого віку рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекції дози не потрібно.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, підвищене положення кінцівок, контроль за обсягом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідний контроль за масою тіла та споживанням натрію, призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування для пацієнтів похилого віку такий же, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Незважаючи на відсутність у БМКК синдрому "скасування", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Амлодипін не впливає на плазмові концентрації іонів калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженими порушеннями функції печінки може знадобитися менша доза. Ефективність та безпека застосування препарату Калчек® при гіпертонічному кризі не встановлена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими видами діяльності, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, у зв'язку з можливістю виникнення запаморочення та сонливості.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: амлодипін безілат 6,93/13,92 мг (еквівалентно амлодипіну 5/10 мг); крохмаль кукурудзяний 66,72/101,1 мг, кальцію гідрофосфат 150,88/235,70 мг тальк 2,00/3,50 мг. кремнію діоксид колоїдний 2,00/3,00 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 0,24/0,50 мг. стеарат магнію 1,00/2,00 мг. По 10 або 14 таблеток у контурній комірковій упаковці (блістері) із фольги алюмінієвої та плівки ПВХ. По 2 блістери, що містять 14 таблеток, або по 3 блістери, що містять 10 таблеток, в картонній пачці, в комплекті з інструкцією по застосуванню.Опис лікарської формиКруглі, плоскі пігулки зі скошеними краями, від білого до майже білого кольору, з ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується (близько 90%) із шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить 64-80%, максимальна концентрація у сироватці крові спостерігається через 6-9 годин. Рівноважні концентрації досягаються після 7-8 днів терапії препаратом. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (97%), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (T1/2) становить середньому 35 годин. Близько 60% прийнятої дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді, а 20-25% - з жовчю через кишечник. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією T1/2) – 48 годин, у літніх пацієнтів (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (T1/2) – 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте цей кордон не має клінічного значення. У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження T1/2), і при тривалому призначенні кумуляція препарату в організмі буде вищою (T1/2) до 60 год. Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаАмлодипін – похідне дигідропіридину. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує "повільні" кальцієві канали, інгібує трансмембранний перехід кальцію всередину клітин гладкого м'яза серця та судин (переважно - у гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцити). Виявляє гіпотензивний та антиангінальний ефект. Механізм гіпотензивної дії амлодипіну обумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Амлодипін зменшує ішемію міокарда наступними двома шляхами: 1 Розширює артеріоли і, таким чином, знижує загальний периферичний опір (постнавантаження), при цьому частота серцевих скорочень практично не змінюється, що призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда у кисні. 2 Розширює коронарні та периферичні артерії та артеріоли як у нормальних, так і в ішемізованих зонах міокарда, що збільшує надходження кисню до міокарда у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала) та запобігає розвитку коронароспазму, що викликається курінням. У хворих на артеріальну гіпертензію разова добова доза Калчека® забезпечує зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (як у положенні "лежачи", так і "стоячи"). Завдяки повільному початку дії амлодипін не викликає різкого зниження артеріального тиску. У хворих на стенокардію разова добова доза препарату збільшує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії та депресії сегмента ST (на 1 мм) на фоні фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Застосування v хворих на ішемічну хворобу серця (ІХС) У пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій та атеросклерозу сонних артерії), що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну ангіопластику коронарних артерій. розвиток потовщення інтимимедії сонних артерій, інсульту, ТЛП, аортокоронарного шунтування, призводить до зниження кількості госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності (ХСН), знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного потоку. Застосування у хворих із серцевою недостатністю Калчек® не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень та смертельних випадків у хворих на хронічну серцеву недостатність (ХСН) III-IV функціонального класу (по NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ. У хворих на ХСН III-1V функціонального класу по NYHA не ішемічної етіології при застосуванні Калчека існує ймовірність виникнення набряку легень. Калчек® нс надає будь-який несприятливий вплив на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми крові.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії або комбінації з іншими антигіпертензивними засобами); стабільна стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (іонотерапія або комбінація з іншими антиангінальними засобами).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амлодипіну та/або інших компонентів препарату, а також до інших похідних дигідропіридину; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм.рт.ст); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); виражений стеноз гирла аорти; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність неішемічної етіології (Ш-IV функціональний клас за класифікацією NYHA), артеріальна гіпотензія, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий протягом 1 місяця після), літній вік.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну при вагітності не встановлена, тому застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли користь матері перевищує ризик для плода. Відсутні дані, що свідчать про екскрецію амлодипіну з грудним молоком. Однак відомо, що інші БМКК – похідні дигідропіридину, екскретуються з грудним молоком. При необхідності призначення амлодипіну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: серцебиття, виражене зниження артеріального тиску, периферичні набряки (набряклість кісточок і стоп), рідко – порушення ритму серця (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, ортостат дуже рідко – розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, відчуття жару та "припливів" крові до шкіри обличчя, сонливість, зміна настрою, судоми, рідко - втрата свідомості, гіпестезії, нервозність, парестезії, периферична нейропатія, тремор, вертиго астенія, нездужання, непритомність, безсоння, емоційна лабільність, депресія, тривога, незвичайні сновидіння, дуже рідко – атаксія, апатія, ажитація, амнезія. З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастрії, рідко - підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, жовтяниця (обумовлені холестазом), панкреатит, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага, гепатит, метеоризм, , анорексія, дуже рідко – гастрит, підвищення апетиту. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: задишка, риніт, дуже рідко – кашель. З боку сечостатевої системи: рідко – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (зокрема зниження потенції); дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: дуже рідко – ксеродермія, дерматит, пурпура, порушення пігментації шкіри. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висипання (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, судоми м'язів, артроз, біль у спині, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко – міастенія. Інші: рідко - гінекомастія, гіперурикемія, збільшення/зниження маси тіла, гіперглікемія, порушення зору, диплопія, кон'юнктивіт, біль в очах, дзвін у вухах, диспное, носова кровотеча, підвищене потовиділення; дуже рідко – холодний липкий піт, паросмія, порушення смакових відчуттів, порушення акомодації, ксерофтальмія.Взаємодія з лікарськими засобамиОчікується, що інгібітори мікросомальних ферментів печінки будуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки – зменшувати. На відміну від інших БМКК, не відзначається клінічно значущої взаємодії з нестероїдними протизапальними препаратами, особливо з індометацином. Тіазидні та "петлеві" діуретики, бета-ад реп об локатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний та гіпотензивний ефект амлодипіну. Аміодарон, хінідин, засоби для інгаляційної анестезії (похідні вуглеводнів), альфа 1-адрсноблокатори, антипсихотичні засоби (нейролептики) та БМКК можуть посилювати гіпотензивну дію. Амлодипін не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин: при одночасному застосуванні амлодипіну з циметидином фармакокінетика амлодипіну не змінюється. При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення проявів їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. Противірусні засоби (ритонавір) збільшують плазмові концентрації БМКК, зокрема амлодипіну. Ізофлуран – посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. При сумісному застосуванні БМКК із препаратами літію можливе посилення нейротоксичності. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Одночасний прийом 240 мл грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну не супроводжується суттєвими змінами фармакокінетики амлодипіну. Одночасний прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг препарату 1 раз на добу. Доза може бути збільшена до 10 мг одноразово на добу. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза може бути 5 мг на добу. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю. У пацієнтів з порушенням функції печінки корекція дози зазвичай не потрібна. У пацієнтів похилого віку рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекції дози не потрібно.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, підвищене положення кінцівок, контроль за обсягом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідний контроль за масою тіла та споживанням натрію, призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування для пацієнтів похилого віку такий же, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Незважаючи на відсутність у БМКК синдрому "скасування", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Амлодипін не впливає на плазмові концентрації іонів калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженими порушеннями функції печінки може знадобитися менша доза. Ефективність та безпека застосування препарату Калчек® при гіпертонічному кризі не встановлена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими видами діяльності, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, у зв'язку з можливістю виникнення запаморочення та сонливості.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаКальція карбонат – 500 мг, вітамін Д3 – 5 мкг (200 МО), МКЦ, діоксид кремнію, магнію стеарат, желатин, ароматизатор кавун, аспартам. Містить джерело фенілаланіну. 50 пігулок масою 1600 мг.ХарактеристикаКальдетрин - багате джерело кальцію. З 30 років у людини починають проявлятися ознаки фізіологічного старіння кісткової тканини: нової тканини утворюється дедалі менше порівняно зі старою кістковою тканиною. Тому необхідно приймати кальційсодержащіе препарати - щоб уникнути вимивання кальцію з організму та виникнення остеопорозу. При тривалому споживанні кальцій, що надходить із продуктами харчування, знижує ризик розвитку деяких захворювань: остеопорозу, раку прямої кишки, артеріальної гіпертензії, надмірної ваги тощо. При цьому слід пам'ятати, що корисні властивості кальцію краще виявляються у присутності інших речовин, таких як вітамін D, білки, фосфор та фтор.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі-додаткового джерела кальцію, вітаміну Д3.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, сечокам'яна хвороба, фенілкетонурія.Спосіб застосування та дозиДорослим розжувати або тримати в роті до повного розчинення по 1 таблетці 2 рази на день або 2 таблетки 1 раз на день. Тривалість прийому 3-4 тижні. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКальція карбонат – 500 мг, вітамін Д3 – 5 мкг (200 МО), діоксид кремнію, магнію стеарат, желатин, ароматизатор м'ята, аспартам. Містить джерело фенілаланіну. 50 пігулок масою 1600 мг.ХарактеристикаКальдетрин - багате джерело кальцію. З 30 років у людини починають проявлятися ознаки фізіологічного старіння кісткової тканини: нової тканини утворюється дедалі менше порівняно зі старою кістковою тканиною. Тому необхідно приймати кальційсодержащіе препарати - щоб уникнути вимивання кальцію з організму та виникнення остеопорозу. При тривалому споживанні кальцій, що надходить із продуктами харчування, знижує ризик розвитку деяких захворювань: остеопорозу, раку прямої кишки, артеріальної гіпертензії, надмірної ваги тощо. При цьому слід пам'ятати, що корисні властивості кальцію краще виявляються у присутності інших речовин, таких як вітамін D, білки, фосфор та фтор.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі-додаткового джерела кальцію, вітаміну Д3.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, сечокам'яна хвороба, фенілкетонурія.Спосіб застосування та дозиДорослим розжувати або тримати в роті до повного розчинення по 1 таблетці 2 рази на день або 2 таблетки 1 раз на день. Тривалість прийому 3-4 тижні. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКарбонат кальцію – 200 мг, желатин (оболонка капсули), вітамінний премікс (вітамін Д3 – 60 МО (1,5 мкг) та вітамін С – 15 мг), лактоза, барвники харчові: діоксид титану (оболонка капсули). 60 капсул масою 620 мг. Властивості компонентівКальцій - одне з найважливіших основних мінералів, присутніх у людини.
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок квіток нігтик лікарських, аскорбінова кислота. Е553, Е470, Е461, Е171, Е433, Е122, Е102. Властивості компонентівКвітки календули містять каротиноїди – каротин, рубіксантин, лікопін, цитроксантин, віолоксантин, флавохром, флавоксантин та інші біологічно активні сполуки, що зумовлюють широкий спектр фармакологічної активності.
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 г: настоянка календули 10 г. 25 г – банки темного скла (1) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаЗасіб рослинного походження. Містить тритерпенові сапоніни – глікозиди AF; тритерпенові спирти – монооли, діоли, тріоли; флавоноїди, включаючи ізорамнетин та кверцетин глікозиди; гідроксикумарини, включаючи скополетин, умбелліферон, ескулетин; картиноїди – лютеїн, цезаксантин; ефірні олії – альфа-кадинол, T-кадинол, жирні кислоти; водорозчинні полісахариди – рамноарабіногалактани, арабіногалактани. Чинить протизапальну дію, зменшує проникність капілярів. Завдяки наявності терпенових алкалоїдів, лактону та флавонів має протимікробну активність. Сприяє підвищенню метаболічної функції печінки (поліпшується склад жовчі, знижується концентрація білірубіну та холестерину), підвищує секреторну та видільну функції, стимулює репаративні процеси у ШКТ.Клінічна фармакологіяФітопрепарат з протизапальною та покращує регенерацію тканин дією для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняОпіки, гнійні рани, порізи, тріщини заднього проходу; фарингіт; ангіна; запальні захворювання порожнини рота (гінгівіти, піорея, запально-дистрофічна форма пародонтозу) та верхніх відділах дихальних шляхів; у складі комбінованої терапії виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, гастриту, захворювань жовчного міхура та жовчовивідних шляхів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до календули.Побічна діяМожливо: алергічні реакції; при прийомі всередину - відчуття гіркоти в роті, відчуття печіння в епігастральній ділянці, біль у животі.Спосіб застосування та дозиЗастосовується внутрішньо, місцево, зовнішньо. Режим дозування встановлюється індивідуально, залежно від показань та лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри виразковій хворобі та гастриті з підвищеною кислотністю застосовують разом з антацидами та спазмолітиками.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь - 100 г: Активна речовина: календула Calendula officinalis (Calendula D1) гомеопатична матрична настоянка 10 г. Допоміжні речовини: вазелін – до 100 г. 30 г – туби (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування гомеопатична однорідна, від жовтуватого до жовтувато-коричневого або зеленувато-коричневого кольору.Фармакотерапевтична групаГомеопатичний засіб.ФармакокінетикаДані про фармакокінетику не надано.Клінічна фармакологіяГомеопатичний препарат, який застосовується в дерматології.Показання до застосуванняПротизапальний засіб для лікування невеликих попрілостей та тріщин шкіри.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат сумісний з іншими алопатичними та гомеопатичними препаратами.Спосіб застосування та дозиМазь наносять тонким шаром на пошкоджені ділянки шкіри 1-2 рази на добу. Курс лікування 1-2 тижні.ПередозуванняДотепер відомості про передозування препарату не зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає на можливість керування автотранспортом та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій та гарного зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСклад (на 1супозиторій): активні компоненти: Calendula officinalis (Calendula) (календула оффіциналіс (календула)) C3 – 0,5г; допоміжні компоненти: ланолін безводний – 0,08 г; олія какао до 1,5 г. Супозиторії ректальні гомеопатичні. По 6 супозиторіїв у контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки.
Склад, форма випуску та упаковкаКвітки нігтів (календули лікарської).ХарактеристикаКалендула широко використовується у фармакології завдяки вмісту в квітках рослини великої кількості біологічно активних сполук - наприклад, каротиноїдів, флавоноїдів та вітамінів та ін. Фармакологічна дія: настій квіток календули має протизапальну, антисептичну та жовчогінну дію. Застосування: місцево – настій квіток календули застосовують для полоскань при запальних захворюваннях порожнини рота (стоматит, гінгівіт, пародонтит) та глотки (тонзиліт, фарингіт, ларингіт); внутрішньо - застосовують як жовчогінний засіб при хронічному холециститі, холангіті; ефективна при гастриті. Трава подрібненаРекомендуєтьсяДля реалізації населенню як біологічно активну добавку до їжі - джерела флавоноїдів, що містить ефірну олію.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дози2 фільтр-пакети (по 1,5 г) залити 1 склянкою (200 мл) окропу, настояти 10-15 хвилин, процідити, віджати фільтр-пакет, довести обсяг отриманого настою кип'яченою водою до 200 мл. Приймати дорослим та дітям старше 14 років по ½ склянки настою 1 раз на день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБіологічно активна добавка (БАД) до їжі. Чи не є лікарським засобом. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: Активна речовина: Календула Calendula officinalis (Calendula D1) гомеопатична матрична настоянка 0.057 г. Допоміжні речовини: твердий жир (основа для супозиторіїв) - до отримання супозиторію масою 1.4 г. 5 штук. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиСупозиторії ректальні гомеопатичні; білого з жовтим відтінком кольору, однорідні, торпедоподібної форми; на зрізі допускається наявність повітряного стрижня або лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаПротигемороїдальний, протизапальний засіб.Клінічна фармакологіяПрепарат для місцевого лікування геморою.Показання до застосуванняГеморой.Протипоказання до застосуванняНадчутливість до компонентів ректальних супозиторіїв з настойкою календули, вагітність.Спосіб застосування та дозиВводять у пряму кишку по 1 свічці щодня. ;Після введення свічки необхідне перебування у ліжку протягом 30-40 хвилин. ; Тривалість курсу лікування залежить від характеру та тяжкості захворювання.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКвітки нігтів (Calendulae flores), 100% рослинна сировина, без барвників та консервантів. Упаковка: 20 фільтр-пакетиків по 1,5 г.Опис лікарської формиБіологічно активна добавка до їжі. Не є ліками. Реалізація через аптечну мережуХарактеристикаКалендула традиційно використовується в народній медицині для підтримки функцій травної та серцево-судинної систем, також як заспокійливий засіб при неврозах, безсонні, депресії.Інструкція1 фільтр-пакет залити 150-200 мл гарячої кип'яченої води та настояти 5-7 хвилин. Вживати не більше трьох разів на день. Рекомендовано для вживання з 14 років.Показання до застосуванняЯк БАД до їжі. Для підтримки функцій травної та серцево-судинної системПротипоказання до застосуванняНе рекомендується вживати вагітним жінкам. Індивідуальна нестерпність.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Опис лікарської формиНеоднорідна суміш квіткових кошиків із залишками квітконосів, трубчастих квіток оранжево-жовтого, жовтого або золотисто-оранжевого кольору, язичкових квіток оранжевого, оранжево-червоного, оранжево-жовтого або жовтого кольору, зрідка шматочків недозрів. Запах слабкий. Смак водного вилучення солонувато-гіркий.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний та протизапальний засіб рослинного походження.Властивості компонентівКвітки нігтів містять каротиноїди, флавоноїди, дубильні речовини, тритерпенові сполуки та інші біологічно активні речовини.ФармакодинамікаНастій квіток нігтик має протизапальну, антисептичну та жовчогінну дію.ІнструкціяБлизько 10 г (5 столових ложок) квіток нігтиків поміщають в емальований посуд, заливають 200 мл (1 склянка) гарячої кип'яченої води, закривають кришкою і настоюють на киплячій водяній бані 15 хвилин, охолоджують при кімнатній температурі 45 хвилин, проціджують, проціджують, проціджують. Об'єм отриманого настою доводять кип'яченою водою до 200 мл. Для полоскань порожнини рота та глотки застосовують у теплому вигляді 1/2 – 1 склянку настою 3-5 разів на день. Всередину приймають по 1-2 столові ложки 2-3 рази на день до їди. Перед застосуванням настій рекомендується збовтувати.РекомендуєтьсяМісцевий настій квіток нігтик застосовують для полоскань при запальних захворюваннях порожнини рота (гінгівіт, стоматит, пародонтит) як протизапальний та антисептичний засіб. Внутрішньо застосовують у дорослих як жовчогінний засіб.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, прийому внутрішньо – дитячий вік (до 12 років), гострий гастрит, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в період загострення, калькульозний холецистит.Вагітність та лактаціяЗастосування внутрішньо можливе після погодження з лікарем.Побічна діяМожливі алергічні реакції. При прийомі внутрішньо: гіркота у роті, печія, біль у животі.ПередозуванняМожливе посилення побічних явищ. Лікування: відміна лікарського засобу, за необхідності проводять симптоматичну терапію.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Опис лікарської формиНеоднорідна суміш квіткових кошиків із залишками квітконосів, трубчастих квіток оранжево-жовтого, жовтого або золотисто-оранжевого кольору, язичкових квіток оранжевого, оранжево-червоного, оранжево-жовтого або жовтого кольору, зрідка шматочків недозрів. Запах слабкий. Смак водного вилучення солонувато-гіркий.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний та протизапальний засіб рослинного походження.Властивості компонентівКвітки нігтів містять каротиноїди, флавоноїди, дубильні речовини, тритерпенові сполуки та інші біологічно активні речовини.ФармакодинамікаНастій квіток нігтик має протизапальну, антисептичну та жовчогінну дію.ІнструкціяБлизько 10 г (5 столових ложок) квіток нігтиків поміщають в емальований посуд, заливають 200 мл (1 склянка) гарячої кип'яченої води, закривають кришкою і настоюють на киплячій водяній бані 15 хвилин, охолоджують при кімнатній температурі 45 хвилин, проціджують, проціджують, проціджують. Об'єм отриманого настою доводять кип'яченою водою до 200 мл. Для полоскань порожнини рота та глотки застосовують у теплому вигляді 1/2 – 1 склянку настою 3-5 разів на день. Всередину приймають по 1-2 столові ложки 2-3 рази на день до їди. Перед застосуванням настій рекомендується збовтувати.РекомендуєтьсяМісцевий настій квіток нігтик застосовують для полоскань при запальних захворюваннях порожнини рота (гінгівіт, стоматит, пародонтит) як протизапальний та антисептичний засіб. Внутрішньо застосовують у дорослих як жовчогінний засіб.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, прийому внутрішньо – дитячий вік (до 12 років), гострий гастрит, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в період загострення, калькульозний холецистит.Вагітність та лактаціяЗастосування внутрішньо можливе після погодження з лікарем.Побічна діяМожливі алергічні реакції. При прийомі внутрішньо: гіркота у роті, печія, біль у животі.ПередозуванняМожливе посилення побічних явищ. Лікування: відміна лікарського засобу, за необхідності проводять симптоматичну терапію.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКвітки календули лікарської Упаковка: 50 г.ХарактеристикаЗасіб рослинного походження. Містить тритерпенові сапоніни – глікозиди AF; тритерпенові спирти – монооли, діоли, тріоли; флавоноїди, включаючи ізорамнетин та кверцетин глікозиди; гідроксикумарини, включаючи скополетин, умбелліферон, ескулетин; картиноїди – лютеїн, цезаксантин; ефірні олії – альфа-кадинол, T-кадинол, жирні кислоти; водорозчинні полісахариди – рамноарабіногалактани, арабіногалактани. Чинить протизапальну дію, зменшує проникність капілярів. Завдяки наявності терпенових алкалоїдів, лактону та флавонів має протимікробну активність.Фармакотерапевтична групаСприяє підвищенню метаболічної функції печінки (поліпшується склад жовчі, знижується концентрація білірубіну та холестерину), підвищує секреторну та видільну функції, стимулює репаративні процеси у ШКТ.ІнструкціяВсередину, 1 брикет залити 200 мл кип'яченої води, кип'ятити протягом 15хв, отриманий настій навести до 200 мл, охолодити протягом 45 хв.Показання до застосуванняЗовнішньо настій нігтик квіток застосовується для полоскань як протизапальний та антисептичний засіб при запальних захворюваннях порожнини рота (гінгівіт, стоматит, пародонтит). Іноді застосовується внутрішньо як жовчогінний засіб.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до календули.Побічна діяМожливо: алергічні реакції; при прийомі всередину - відчуття гіркоти в роті, відчуття печіння в епігастральній ділянці, біль у животі.Спосіб застосування та дозиЗастосовувати після їди. Курс лікування 3-4 тижні, при необхідності може бути продовжений до 6 тижнів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему