Все товары
Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 100 мл. Активні речовини: сульфаметоксазол 4,0 г; триметоприм 0,8 г; допоміжні речовини: макроголу глицерилгидроксистеарат, магнію алюмосилікат; кармелозу натрію; лимонної кислоти; моногідрат; метилпарагідроксибензоат; пропілпарагідроксибензоат; натрію сахаринат; натрію гідрофосфату додекагідрат; мальтітол; ароматизатор суничний; пропіленгліколь; вода очищена. По 80 мл препарату у флакони темного скла з кришками з поліетилену. 1 флакон разом з інструкцією із застосування та поліпропіленовою міркою зі шкалою в картонну пачку.Опис лікарської формиСуспензія білого або світло-кремового кольору із суничним запахом.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб комбінований.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі абсорбція швидка та майже повна – 90%. Після одноразового прийому 160 мг триметоприму + 800 мг сульфаметоксазолу максимальна концентрація (Сmах) триметоприму - 1,5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазолу - 40-80 мкг/мл. Стах у плазмі крові досягається через 1-4 години; терапевтичний рівень концентрації зберігається протягом 7 годин після одноразового прийому При багаторазовому прийомі з інтервалом о 12 годині мінімальні рівноважні концентрації (Css) стабілізуються в межах 1,3-2,8 мкг/мл для триметоприму і 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазол. Css препарату досягається протягом 2-3 днів. Добре розподіляється в організмі. Об'єм розподілу (Vd) триметоприму становить близько 130 л, сульфаметоксазолу – близько 20 л. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр та у грудне молоко. У легенях та сечі створює концентрації, що перевищують вміст у плазмі. Триметоприм дещо краще, ніж сульфаметоксазол проникає в незапалену тканину передміхурової залози, насіннєву рідину, секрет піхви, слину, здорову та запалену тканину легень, жовч, у той час як у спинномозкову рідину та водянисту вологу ока обидва компоненти препарату проникають однаково. Великі кількості триметоприму і трохи менші кількості сульфаметоксазолу надходять із кровотоку в інтерстиціальну та інші екстравазальні рідини організму,при цьому концентрації триметоприму та сульфаметоксазолу перевищують МПК для більшості патогенних мікроорганізмів. Зв'язок з білками плазми – 66% у сульфаметоксазолу, у триметоприму – 45%. Метаболізується у печінці. Деякі метаболіти мають протимікробну активність. Сульфаметоксазол метаболізується переважно шляхом N4-ацетилювання та, меншою мірою, кон'югацією з глюкуроновою кислотою. Виводиться нирками у вигляді метаболітів (80% протягом 72 годин) та у незміненому вигляді (20% сульфаметоксазолу, 50% триметоприму); незначна кількість – через кишечник. Обидві речовини, а також їх метаболіти виводяться нирками, як шляхом клубочкової фільтрації, так і канальцевої секреції, внаслідок чого концентрації обох активних речовин у сечі значно вищі, ніж у крові. Період напіввиведення (Т1/2) сульфаметоксазолу -9-11 год, триметоприму - 10-12 год, у дітей - суттєво менше та залежить від віку: до 1 року - 7-8 год, 1-10 років - 5-6 год. У літніх пацієнтів та/або пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК) 15-20 мл/хв) Т1/2 збільшується, що потребує корекції дози.ФармакодинамікаКо-тримоксазол - комбінований протимікробний препарат, що складається з сульфаметоксазолу та триметоприму у співвідношенні 5:1. Сульфаметоксазол, подібний до будови з пара-амінобензойною кислотою (ПАБК), порушує синтез дигідрофолієвої кислоти в бактеріальних клітинах, перешкоджаючи включенню ПАБК до її молекули. Триметоприм посилює дію сульфаметоксазолу, порушуючи відновлення дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву – активну форму фолієвої кислоти, відповідальну за білковий обмін та розподіл мікробної клітини. Обидва компоненти, таким чином, порушують процес утворення фолієвої кислоти, необхідної для синтезу мікроорганізмами пуринових сполук, а потім і нуклеїнових кислот (РНК та ДНК). Це порушує утворення білків та призводить до загибелі бактерій. In vitro є бактерицидним препаратом широкого спектра дії, проте чутливість може залежати від географічного розташування. Зазвичай чутливі збудники (мінімальна переважна концентрація (МПК) менше 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазоутворюючі та бета-лактамазонеутворюючі штами spp. (В т.ч. Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hajhia alvei, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (в т.ч. Shigella flexneri. Shigella sonnet), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia,Буркholderia (Pseudomonas) pseudomallei. Також чутливими можуть бути Brucella spp. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis. Частково чутливі збудники (МПК 80-160 мг/л за сульфаметоксазолом): коагулазонегативні штами Staphylococcus spp. (в т.ч. метициліночутливі та метициліностійкі штами Staphylococcus aureus). Streptococcus pneumonia (пеніциліночутливі та пеніциліностійкі штами), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (раніше називалася Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila. Стійкі збудники (МПК понад 160 мг/л за сульфаметоксазолом): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum. Pseudomonas aeruginosa. Якщо препарат призначається емпірично, необхідно зважати на місцеві особливості стійкості до препарату можливих збудників конкретного інфекційного захворювання. При інфекціях, які можуть бути спричинені частково чутливими мікроорганізмами, рекомендується провести пробу на чутливість, щоб унеможливити резистентність збудника.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів: хронічний бронхіт (загострення), пневмоцистна пневмонія (лікування та профілактика) у дорослих та дітей; інфекції ЛОР-органів: середній отит (у дітей); інфекції сечостатевих органів: інфекції сечовивідних шляхів, м'який шанкер; інфекції шлунково-кишкового тракту: черевний тиф, паратиф, шигельоз (викликаний чутливими штамами Shigella flexneri та Shigella sonnei); діарея мандрівників, викликана ентеротоксичними штамами Escherichia coli, холера (на додаток до заповнення рідини та електролітів); інші бактеріальні інфекції (можливе поєднання з антибіотиками): нокардіоз, бруцельоз (гострий), актиномікоз, остеомієліт (гострий та хронічний), американський бластомікоз, токсоплазмоз (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до сульфаніламідів, триметоприму та/або інших компонентів препарату; печінкова та/або ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв); апластична анемія, 12-дефіцитна анемія, агранулоцитоз, лейкопенія; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; одночасний прийом із дофетилідом; період лактації; дитячий вік до 2 місяців або до 6 тижнів при народженні від матері з ВІЛ-інфекцією. З обережністю: порушення функції щитовидної залози, тяжкі алергічні реакції в анамнезі, бронхіальна астма, дефіцит фолієвої кислоти, порфірія, вагітність.Вагітність та лактаціяПри вагітності препарат слід призначати тільки в тому випадку, якщо очікувана користь від його застосування перевершує можливий ризик для плода, оскільки як триметоприм, так і сульфаметоксазол проникають через плацентарний бар'єр і, таким чином, можуть вплинути на обмін фолієвої кислоти. На пізніх термінах вагітності необхідно уникати застосування препарату через можливий ризик розвитку ядерної жовтяниці у новонароджених. У зв'язку з тим, що триметоприм та сульфаметоксазол проникають у грудне молоко, застосування котримаксозолу в період лактації протипоказано. Вагітним жінкам, які отримують препарат, рекомендується призначати по 5 мг фолієвої кислоти на добу.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, асептичний менінгіт, периферичні неврити, судоми, атаксія, дзвін у вухах, депресія, галюцинації, апатія, нервозність. З боку дихальної системи: легеневі інфільтрати: еозинофільний інфільтрат, алергічний альвеоліт (кашель, задишка). З боку травної системи: нудота, блювання, зниження апетиту, діарея, гастрит, біль у животі, глосит, стоматит, холестаз, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит (в т.ч. холестатичний), гепатонекроз, синдром "зникаючого жовч протоки" (дуктопенія), гіпербілірубінемія, псевдомембранозний коліт, гострий панкреатит. З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія, агранулоцитоз, анемія (мегалобластна, гемолітична/аутоімуна або апластична), метгемоглобінемія, еозинофілія. З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, гематурія, підвищення вмісту сечовини крові, гіперкреатинінемія, токсична нефропатія з олігурією та анурією, кристалурія. З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, рабдоміоліз (переважно у хворих на СНІД). Алергічні реакції: підвищення температури тіла, ангіоневротичний набряк, свербіж, фотосенсибілізація, висипання на шкірі, кропив'янка, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дер , склер, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба, геморагічний васкуліт (пурпура Шенлейн-Геноха), вузликовий періартеріїт, вовчаковоподібний синдром. Інші: гіперкаліємія (головним чином у хворих на СНІД при терапії пневмоцистної пневмонії), гіпонатріємія, гіпоглікемія, слабкість, втома, безсоння, кандидоз.Взаємодія з лікарськими засобамиЗбільшує антикоагулянтну активність непрямих антикоагулянтів (корекція дози антикоагулянту), а також дію гіпоглікемічних лікарських засобів та метотрексату (конкурує за зв'язування з білками та нирковий транспорт метотрексату, збільшуючи концентрацію вільного метотрексату). Знижує інтенсивність печінкового метаболізму фенітоїну (подовжує його Т1/2 на 39%), посилюючи його ефект та токсичну дію. При одночасному застосуванні котримоксазолу з піриметаміном у дозах, що перевищують 25 мг/тиждень, збільшується ризик розвитку мегалобластної анемії. Діуретики (частіше тіазиди і в пацієнтів похилого віку) збільшують ризик розвитку тромбоцитопенії. Може підвищити сироваткові концентрації дигоксину, особливо у пацієнтів похилого віку, необхідний моніторинг концентрацій дигоксину в сироватці. Ефективність трициклічних антидепресантів при комбінованому прийомі з котримоксазолом може бути знижена. У хворих, які отримують котримоксазол і циклоспорин після пересадки нирки, може спостерігатися оборотне погіршення функції нирок, що виявляється підвищенням рівня креатиніну. Лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії. При сумісному застосуванні котримоксазолу з індометацином можливе збільшення концентрації сульфаметоксазолу в крові. Описано один випадок токсичного делірію після одночасного прийому ко-тримоксазолу та амантадину. При одночасному застосуванні з інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ), особливо у літніх пацієнтів, можливий розвиток гіперкаліємії. Триметоприм, інгібуючи транспортну систему нирок, збільшує площу під кривою "концентрація лікарської речовини - час" (AUC) на 103% та Сmах на 93% дофетиліду. При збільшенні концентрації дофетилід може викликати аритмії шлуночкові з подовженням інтервалу QT, включаючи аритмію типу "пірует". Одночасне призначення дофетиліду та триметоприму протипоказане.Спосіб застосування та дозиВсередину після прийому їжі з достатньою кількістю рідини. Дорослі та діти старше 12 років: по 960 мг кожні 12 годин; при тяжкому перебігу інфекцій – по 1440 мг кожні 12 годин; при інфекції сечових шляхів – 10-14 днів, при загостренні хронічного бронхіту – 14 днів, при діареї мандрівників та шигельозах – 5 днів. Мінімальна доза та доза для тривалого лікування (більше 14 діб) – по 480 мг кожні 12 годин. Діти: від 2 місяців (або 6 тижнів при народженні від матерів з ВІЛ інфекцією) до 5 місяців – по 120 мг, від 6 місяців до 5 років – по 240 мг, від 6 до 12 років – по 480 мг кожні 12 годин, що приблизно відповідає дозі 36 мг/кг на добу. Курс лікування при інфекціях сечових шляхів та гострому отиті – 10 днів, шигельозах – 5 днів. При тяжких інфекціях дози для дітей можна збільшити на 50%. При гострих інфекціях мінімальна тривалість лікування – 5 днів; після зникнення симптомів терапію продовжують протягом 2 днів. Якщо через 7 днів терапії клінічного покращення не настає, слід повторно оцінити стан хворого для можливої корекції лікування. М'який шанкер - по 960 мг кожні 12 годин; якщо через 7 днів загоєння шкірного елемента немає, можна продовжити терапію ще на 7 днів. Однак, відсутність ефекту може свідчити про резистентність збудника. Жінкам із гострими неускладненими інфекціями сечових шляхів рекомендується разовий прийом 1920-2880 мг, по можливості ввечері після їжі або перед сном. При пневмонії, спричиненій Pneumocystis carinii – 30 мг/кг 4 рази на добу з інтервалом у 6 годин протягом 14-21 дня. Для профілактики пневмонії, викликаної Pneumocystis carinii, дорослим та дітям старше 12 років – 960 мг на добу. Для дітей віком до 12 років - 450 мг/кв.м кожні 12 годин, протягом 3 днів поспіль щотижня. Сумарна добова доза має перевищувати 1920 мг. При цьому можна користуватися такими вказівками: на 0,26 кв.м поверхні тіла – 120 мг, відповідно на 0,53 кв.м – 240 мг, на 1,06 кв.м – 480 мг. При інших бактеріальних інфекціях доза підбирається індивідуально залежно від віку, маси тіла, функції нирок та тяжкості захворювання, наприклад, при нокардіозі, дорослим – 2880-3840 мг на добу протягом не менше 3 місяців (іноді до 18 місяців). Курс лікування при гострому бруцельозі - 3-4 тижні, при черевному тифі і паратифі - 1-3 міс.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, кишкова коліка, запаморочення, біль голови, сонливість, депресія, непритомні стани, сплутаність свідомості, гарячка, гематурія, кристалурія; при тривалому передозуванні – тромбоцитопенія, лейкопенія, мегалобластна анемія, жовтяниця. Лікування: промивання шлунка, форсований діурез, підкислення сечі збільшує виведення триметоприму, внутрішньом'язово - 5-15 мг на добу кальцію фолінату (усуває дію триметоприму на кістковий мозок), при необхідності - гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКо-тримоксазол слід призначати лише у випадках, коли перевага такої комбінованої терапії перед іншими антибактеріальними монопрепаратами перевищує можливий ризик. Оскільки чутливість бактерій до антибактеріальних препаратів in vitro змінюється у різних географічних областях та у часі, при виборі препарату слід враховувати місцеві особливості бактеріальної чутливості. При тривалих курсах лікування потрібні регулярні аналізи крові, оскільки існує ймовірність виникнення гематологічних змін (найчастіше асимптоматичних). Ці зміни можуть бути оборотні при призначенні фолієвої кислоти (3-6 мг на добу), що не порушує протимікробну активність препарату. Особлива обережність повинна проявлятися при лікуванні хворих похилого віку або хворих з підозрою на вихідну нестачу фолатів. Призначення фолієвої кислоти є доцільним також при тривалому лікуванні у високих дозах. При значному зниженні кількості будь-яких клітин крові препарат слід відмінити. Недоцільно також на тлі лікування вживати харчові продукти, що містять у великих кількостях ПАБК – зелені частини рослин (кольорова капуста, шпинат, бобові), морква, помідори. При тривалих курсах (особливо при нирковій недостатності) необхідно регулярно проводити загальний аналіз сечі та контролювати функцію нирок. Для профілактики кристалурії рекомендується підтримувати достатній обсяг сечі, що виділяється. Імовірність токсичних та алергічних ускладнень сульфаніламідів значно збільшується при зниженні функції фільтрації нирок. При першій появі висипу на шкірі або будь-якої іншої тяжкої побічної реакції препарат слід відмінити. При раптовій появі чи наростанні кашлю чи задишки потрібно повторно обстежити хворого та розглянути питання про припинення лікування препаратом. Слід уникати надмірного сонячного та ультрафіолетового випромінювання. Ризик побічних ефектів значно вищий у хворих на СНІД. Не рекомендується застосовувати при захворюваннях, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи А, через поширену резистентність штамів. У хворих, які приймають котримоксазол, були описані випадки панцитопенії. Триметоприм має низьку афінність до дегідрофолатредуктази людини, проте може посилити токсичність метотрексату, особливо у присутності інших факторів ризику, таких як старечий вік, гіпоальбумінемія, порушення функції нирок, пригнічення кісткового мозку. Подібні побічні реакції ймовірніші, якщо метотрексат призначають у великих дозах. Для профілактики мієлосупресії рекомендується призначати таким пацієнтам фолієву кислоту або фолінат кальцію. Триметоприм порушує обмін фенілаланіну, проте це не впливає на хворих на фенілкетонурію за умови дотримання відповідної дієти. Пацієнти, для обміну речовин яких характерне "повільне ацетилювання", більш схильні до розвитку ідіосинкразії до сульфонамідів. Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою, особливо у хворих похилого та старечого віку. Ко-тримоксазол і, зокрема, триметоприм, що входить до його складу, можуть вплинути на результати визначення концентрації метотрексату в сироватці, що проводиться методом конкурентного зв'язування з білками із застосуванням бактеріальної дигідрофолатредуктази в якості ліганду. Проте щодо метотрексата радиоиммунным методом інтерференції немає. Триметоприм і сульфаметоксазол можуть впливати на результати реакції Яффе (визначення креатиніну щодо реакції з пікриновою кислотою в лужному середовищі), при цьому в діапазоні нормальних значень результати завищуються приблизно на 10%. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи можливість розвитку значних побічних ефектів, у період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттям, потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
347,00 грн
213,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат для приготування розчину для інфузії: Діюча речовина: сульфаметоксазол 80 мг; триметоприм 16 мг; Допоміжні речовини: пропіленгліколь, гідроксид натрію, етанол, бензиловий спирт, натрію метабісульфіт, вода д/і. 10 ампул по 5мл в упаковці.Фармакотерапевтична групаКомбінований антибактеріальний препарат, що містить сульфаметоксазол, що володіє середньою тривалістю дії, гальмує синтез фолевої кислоти шляхом конкурентного антагонізму з параамінобензойною кислотою, а також триметолрім-інгібітор бактеріальної редуктази дигідрофолієвої кислоти. Поєднання обох препаратів дає енергійний ефект антибактеріальної дії, у зв'язку з чим бактеріальна стійкість проявляється рідше, порівняно з іншими препаратами. Бісептол має широкий спектр антибактеріальної дії. Він активний щодо: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи ентеротоксогенні штами), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus sp. (включаючи Salmonella typhi та Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordclella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia, деякі види Pseudomonas (крім P.аerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella, Plasmodium spp.,Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Стійкі до препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aerugenosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., віруси. Пригнічує життєдіяльність кишкової палички, призводить до зменшення синтезу тіаміну, рибофлавіну, нікотинової кислоти та інших вітамінів групи В у кишечнику. Тривалість терапевтичного ефекту становить 7 год.ФармакокінетикаПрепарат швидко проникає у тканини та біологічні рідини організму. Добре розподіляється. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр і в грудне молоко. У легенях та сечі створює концентрації, що перевищують вміст у плазмі. У меншій мірі накопичуються в бронхіальному секреті, вагінальних виділеннях, секреті та тканинах передміхурової залози, рідини середнього вуха, спиномозкової рідини, жовчі, кістках, слині, водянистій волозі ока, грудному молоці, інтерстиціальній рідині. Розподіл обох препаратів різний: сульфаметоксазол розподіляється виключно у позаклітинному просторі, а триметоприм – як усередині клітин, так і позаклітинному просторі. Зв'язування з білками плазми – 66% у сульфаметоксазолу, у триметоприму – 45%. Обидва препарати метаболізуються у печінці. Більшою мірою метаболізується сульфаметоксазол (з утворенням ацетильованих похідних), метаболіти не мають протимікробної активності. Виводяться нирками, як шляхом фільтрації, так і шляхом активної секреції канальцями, у вигляді метаболітів (80% протягом 72 год) та у незміненому вигляді (20% сульфаметоксазолу, 50% триметоприму), концентрація діючих речовин у сечі значно вища, ніж у крові . Незначна кількість препарату виводиться через кишківник. T1/2 сульфаметоксазолу - 9-11 год, триметоприму - 10-12ч, у дітей - суттєво менше і залежить від віку: до першого року - 7-8ч, 1-10 років - 5-6 год. У літніх та пацієнтів з порушенням функції нирок T1/2 збільшується.ІнструкціяПрепарат слід вводити внутрішньовенно краплинно, після розведення (наприклад, 5% розчином декстрози, 0.9% розчином натрію хлориду, розчином Рінгера або 0.45% розчином натрію хлориду з 2.5% розчином декстрози). Розчин для інфузії необхідно приготувати одразу перед введенням, ретельно перемішавши. Після розведення отриманий розчин слід застосовувати протягом 6 год. Не слід застосовувати препарат у вигляді швидкої внутрішньовенної ін'єкції.Показання до застосуванняГострі та хронічні інфекції сечостатевих органів: уретрит, пієлонефрит, цистит, пієліт, простатит, епідидиміт, гонорея, м'який шанкер, венерична лімфогранульома, пахова гранульома; інфекції дихальний шляхів: бронхіт (гострий та хронічний); бронхоектатична хвороба, крупозна пневмонія, бронхопневмонія, пневмоцистна пневмонія, емпієма плеври, абсцес легені; інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, ларингіт, ангіна, скарлатина; інфекції ШКТ: черевний тиф, паратиф, сальмонеллоносійство, холера, дизентерія, холецистит, холангіт, гастроентерити, спричинені ентеротоксичними штамами E.coli; інфекції шкіри та м'яких тканин: акне, фурункульоз, піодермія, абсцес та ранові інфекції, інфекції після хірургічних втручань; сепсис, гострий бруцельоз, токсоплазмоз, остеомієліт, остеоартикулярні інфекції, американський бластомікоз,малярія (Plasmodium falciparum), кашлюк (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняМегалобластна анемія на фоні дефіциту фолієвої кислоти, апластична анемія, В12-дефіцитна анемія, агранулоцитоз, лейкопенія; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; гіпербілірубінемія у дітей; печінкова та/або ниркова недостатності кліренс креатиніну менше 15 мл/хв); вік до 6 років (тільки для внутрішньом'язового введення); вагітність; період лактації; підвищена індивідуальна чутливість до сульфаніламідів або триметоприму. Не слід застосовувати препарат у недоношених, новонароджених та немовлят до 2 місяців життя. З обережністю застосовується при дефіциті фолієвої кислоти, бронхіальній астмі, захворюваннях щитовидної залози, порушення функції печінки та нирок.Вагітність та лактаціяНе слід призначати препарат під час вагітності та в період грудного вигодовування. Не слід застосовувати препарат у недоношених, новонароджених та немовлят до 2 місяців життя. Дітям віком до 12 років добову дозу призначають із розрахунку 36 мг/кг маси тіла у двох рівних дозах.Побічна діяБісептол зазвичай добре переноситься хворими. Однак, можуть відзначатися в наступні ефекти: З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, гастрит, абдомінальні болі, глосит, стоматит, холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, псевдомембранозний ентероколіт, нудота, блювання, діарея, некроз печінки. З боку ЦНС: головний біль та запаморочення. В окремих випадках – асептичний менінгіт, депресія, апатія, тремор, периферичні неврити. З боку дихальної системи: бронхоспазм, легеневі інфільтрати. З боку органів кровотворення: рідко – нейтропенія, агранулоцитоз, мегалобластна анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія. З боку сечовидільної системи: поліурія, інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, кристалурія, гематурія, підвищення вмісту сечовини, гіпокреатинінемія, токсична нефропатія з олігурією та анурією. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія. Алергічні реакції: шкірні висипання та свербіння, фотосенсибілізація, висипання, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, алергічний міокардит, підвищення температури тіла, набряк Квінке, почервоніння склер. Місцеві реакції: тромбофлебіт (у місці венопункції), болючість у місці введення. Інші: гіпоглікемії.Взаємодія з лікарськими засобамиБісептол посилює дію фенітоїну, пероральних гіпоглікемічних засобів, похідних варфарину (подовження протромбінового часу, кровотеча). У хворих похилого віку у комбінації із сечогінними засобами (зокрема, з тіазидними діуретиками), підвищується ризик розвитку тромбоцитопенії. Одночасне застосування з циклоспорином зменшує його концентрацію у крові. Не слід вводити препарат внутрішньовенно у комбінації з лікарськими препаратами та розчинами, що містять бікарбонати. Бісептол фармацевтично сумісний з такими препаратами: декстроза для внутрішньовенних інфузій 5%, натрію хлорид для внутрішньовенних інфузій 0.9%, суміш 0.18% натрію хлориду і 4% декстрози для внутрішньовенних інфузій, 6% декстран 7 у 5% декстрозі або у фізіологічному розчині, 10% декстран 40 для внутрішньовенних інфузій у 5% декстрозі або фізіологічному розчині, розчині Рінгера для ін'єкцій. Збільшує антикоагулянтну активність непрямих коагулянтів, посилює дію гіпоглікемічних засобів та метотрексату. Знижує інтенсивність печінкового метаболізму фенітоїну (подовжує його Т1/2 на 39%) та варфарину, посилюючи їхній ефект. Рифампіцин скорочує T1/2 триметоприму. Піриметамін у дозах, що перевищують 25 мг/тиж, збільшує ризик розвитку мегалобластної анемії. Діуретики (частіше тіазиди) збільшують ризик розвитку тромбоцитопенії. Знижують ефект бензокаїну, прокаїну, прокаїнаміду та інших лікарських засобів, в результаті гідролізу яких утворюється ПАБК. Між діуретиками (тіазиди, фуросемід та ін.) та пероральними гіпоглікемічними препаратами (похідні сульфонілсечовини) з одного боку та протимікробними сульфаніламідами з іншого - можливий розвиток перехресної алергічної реакції. Феніноїн, барбітурати, ПАСК посилюють прояви дефіциту фолієвої кислоти. Похідні саліцилової кислоти посилюють дію. Аскорбінова кислота, гексаметилентетрамін та інші лікарські засоби, що закисляють сечу, збільшують ризик розвитку кристалурії. Колестермін знижує абсорбцію, тому його слід приймати через 1 годину після або за 4-6 годин до прийому котримоксазолу. Знижує надійність пероральної контрацепції (пригнічує кишкову мікрофлору та зменшує кишково-печінкову циркуляцію гормональних сполук).Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 12 років призначають по 960 мг (2 ампули по 5 мл, розведені у 250 мл розчину) через кожні 12 год. У особливо тяжких випадках слід призначати по 1440 мг (3 ампули) 2-3 рази на добу. Дітям віком до 12 років добову дозу призначають із розрахунку 36 мг/кг маси тіла у двох рівних дозах. Хворим із нирковою недостатністю (при кліренсі креатиніту 15-30 мл/хв) призначають 50% середньої терапевтичної дози.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, кишкова коліка, запаморочення, біль голови, сонливість, депресія, непритомність, сплутаність свідомості, порушення зору, лихоманка, гематурія, кристалурія; при тривалому передозуванні – тромбоцитопенія, лейкопенія, мегалобластна анемія. жовтяниця. Лікування: промивання шлунка, підкислення сечі збільшує виведення триметоприму, прийом рідини всередину, в/м - 5-15 мг/добу, кальцію фолінату (усуває дію триметоприму на кістковий мозок), при пригніченні кровотворних функцій кісткового мозку, викликаному триметопримом, для стимулювання застосовують препарати фолієвої кислоти внутрішньом'язово (3-6 мг на добу. Курс лікування – 5-7 днів), при необхідності – гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ хворих на СНІД, лікованих котримоксазолом, у зв'язку з інфекцією Pneumocystis carinii, частіше відзначаються небажані ефекти: шкірні висипання, підвищення температури тіла, лейкопенія. Бажано визначати концентрацію сульфаметоксазолу у плазмі кожні 2-3 дні безпосередньо перед черговим вливанням. Якщо концентрація сульфаметоксазолу перевищує 150 мкг/мл, лікування має бути перервано доти, доки вона не знизиться нижче 120 мкг/мл. При тривалому лікуванні слід систематично проводити дослідження периферичної крові, функціональний стан печінки та нирок. Літнім пацієнтам рекомендується додаткове призначення фолієвої кислоти (3-6 мг на добу), що не порушує протимікробної активності препарату. Особлива обережність повинна проявлятися при лікуванні хворих похилого віку з підозрою на вихідну нестачу фолатів. Для профілактики кристалурії рекомендується підтримувати достатній обсяг сечі, що виділяється. Імовірність токсичних та алергічних ускладнень сульфаніламідів значно збільшується при ускладненні фільтраційної функції нирок. Недоцільно також на тлі лікування вживати харчові продукти, що містять у великій кількості ПАБК-зелені частини рослин (цвітна капуста, шпинат, бобові), морква, помідори. Слід уникати надмірного сонячного та ультрафіолетового опромінення. Не рекомендується застосовувати при тонзилітах, фарингітах, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи А через широко поширену резистентність штамів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Препарат не впливає на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючі речовини: сульфаметоксазол – 400,0 мг; триметоприм – 80,0 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 177,00 мг, тальк – 15,00 мг, магнію стеарат – 5,00 мг, полівініловий спирт – 3,00 мг. По 20 таблеток у блістер із ПВХ/Al фольги. По 1 блістеру в картонній пачці з інструкцією із застосування. По 14 таблеток у блістер із ПВХ/Al фольги. По 2 блістери в картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПлоскі, круглі таблетки білого з жовтуватим відтінком кольору, з фаскою, гравіюванням «Bs» і ризиком.Фармакотерапевтична групаПротимікробний комбінований засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального прийому сульфаметоксазолу+триметоприму швидко та повністю всмоктуються у верхньому відділі шлунково-кишкового тракту. Через 1-4 години після одноразового прийому 160 мг триметоприму + 800 мг сульфаметоксазолу максимальні концентрації триметоприму в плазмі становлять 1,5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазолу – 40 80 мкг/мл. При багаторазовому прийомі з інтервалом 12 годин мінімальні рівноважні концентрації через 2-3 дні стабілізуються в межах 1,3-2,8 мкг/мл для триметоприму та 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазолу. Біодоступність Всмоктування сульфаметоксазолу+триметоприму є повним, що відповідає 100% абсолютної біодоступності при пероральному застосуванні обох компонентів. Розподіл Об'єм розподілу триметоприму становить близько 1,6 л/кг, сульфаметоксазолу – близько 0,2 л/кг. Зв'язуюча здатність білків плазми досягає 37% для триметоприму та 62% для сульфаметоксазолу. Триметоприм дещо краще сульфаметоксазолу проникає в незапалену тканину передміхурової залози, насіннєву рідину, секрет піхви, слину, здорову та запалену тканину легень, жовч, у той час як у спинномозкову рідину та водянисту вологу ока обидва компоненти препарату проникають однаково. Великі кількості триметоприму і трохи менші кількості сульфаметоксазолу надходять з кровотоку в інтерстиціальну та інші екстравазальні рідини організму, при цьому концентрації триметоприму і сульфаметоксазолу перевищують мінімальні концентрації для більшості чутливих мікроорганізмів. У людини триметоприм та сульфаметоксазол виявляються у плаценті, крові пуповини, у навколоплідних водах та тканинах плода (печінка, легені), що вказує на проникнення обох речовин через плацентарний бар'єр. Як правило, концентрації триметоприму у плода близькі до таких у матері, а концентрації сульфаметоксазолу у плода нижче, ніж у матері. Обидві речовини виділяються із грудним молоком. Концентрації в грудному молоці близькі (триметоприм) або нижче (сульфаметоксазол) у плазмі матері. Метаболізм Приблизно 30% дози триметоприму піддається метаболізму. Відповідно до результатів дослідження in vitro з печінковими мікросомами людини, не можна виключати роль ізоферментів CYP3A4, CYP1А2 та CYP2C9 в окисному метаболізмі триметоприму. Основними метаболітами триметоприму є 1- і 3-оксиди і 3'- і 4'-гідроксипохідні. Деякі метаболіти мають антимікробну активність. Близько 80% дози сульфаметоксазолу метаболізується у печінці, переважно шляхом N4-ацетилювання (приблизно 40%) та меншою мірою шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою. Сульфаметоксазол піддається окисному метаболізму. Перший ступінь окиснення, що призводить до утворення похідних гідроксиламіну, каталізується ізоферментом CYP2C9. Виведення Періоди напіввиведення двох компонентів дуже близькі один до одного (в середньому, 10 годин для триметоприму та 11 годин для сульфаметоксазолу). Обидві речовини, а також їх метаболіти виводяться майже виключно через нирки, як шляхом клубочкової фільтрації, так і канальцевої секреції, внаслідок чого концентрації обох активних речовин у сечі значно вищі, ніж у крові. Приблизно дві третини дози триметоприму та одна п'ята дози сульфаметоксазолу виводяться нирками у незмінному вигляді. Загальний плазмовий кліренс триметоприму становить 1,9 мл/хв/кг, сульфаметоксазолу – 0,32 мл/хв/кг. Невелика частина активних речовин виводиться кишківником. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Діти Фармакокінетика триметоприму та сульфаметоксазолу залежить від віку (згідно з результатами досліджень у дітей з нормальною функцією нирок). Відзначається зниження швидкості виведення сульфаметоксазолу+триметоприму у дітей до 2-х місяців, проте потім швидкість виведення та загальний кліренс зростають, а період напіввиведення зменшується. Дані зміни фармакокінетики найбільш помітні у новонароджених віком 1,7-24 місяців і зменшуються з віком (якщо порівнювати дітей віком від 1 до 3,6 років, від 7,5 до 10 років та дорослих пацієнтів). Пацієнти похилого віку Зважаючи на важливість ниркового кліренсу при виведенні триметоприму, а також фізіологічне зниження кліренсу креатиніну з віком, очікується зниження ниркового кліренсу та загального кліренсу триметоприму у літніх пацієнтів. Фармакокінетика сульфаметоксазолу менш залежна від віку, тому що нирковий кліренс сульфаметоксазолу становить лише 20% його загального кліренсу. Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 15-30 мл/хв) періоди напіввиведення обох компонентів препарату збільшуються, що потребує корекції дози. Фракційний і безперервний перитонеальний діаліз не істотно впливають на виведення сульфаметоксазолу+триметоприму. Під час гемодіалізу та гемофільтрації концентрація сульфаметоксазолу+триметоприму в плазмі значно знижується. Рекомендується підвищувати дозу сульфаметоксазолу+триметоприму на 50% після кожного сеансу гемодіалізу. Діти з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з помірним та тяжким ступенем порушень функції печінки фармакокінетика триметоприму та сульфаметоксазолу значно не відрізняється від такої у здорових добровольців. Пацієнти з муковісцидозом У пацієнтів з муковісцидозом відзначається підвищення ниркового кліренсу триметоприму та метаболічного кліренсу сульфаметоксазолу. В обох компонентів препарату підвищується сумарний плазмовий кліренс та знижується період напіввиведення.ФармакодинамікаКомбінований бактерицидний хіміотерапевтичний засіб Препарат містить дві активні речовини, які мають синергічну дію, блокуючи два ферменти, що каталізують послідовні стадії біосинтезу фолінової кислоти в мікроорганізмах. Завдяки цьому механізму бактерицидна дія in vitro досягається при таких концентраціях, у яких окремі компоненти препарату мають лише бактеріостатичний ефект. Крім цього, препарат часто буває ефективним щодо збудників, стійких до одного з його компонентів. In vitro антибактеріальна дія препарату охоплює широкий спектр грампозитивних та грамнегативних патогенних мікроорганізмів, хоча чутливість може залежати від географічного розташування. Зазвичай чутливі збудники (мінімальна переважна концентрація (МПК)) Коки: Branhamella catarrhalis. Грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (β-лактамазообразующие и β лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Е. coli, Citrobacter freundii, другие виды Citrobacter, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, другие виды Klebsiella, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens , Serratis liquefaciens, інші види Serratia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, інші види Yersinia, Vibrio cholerae. Різні грамнегативні мікроорганізми: Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei. Клінічний досвід показує, що чутливими можуть бути і Brucella, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis. Частково чутливі збудники (МПК=80-160 мг/л по сульфаметоксазолу) Коккі: Staphylococcus aureus (метициліночутливі та метициліностійкі штами), Staphylococcus spp. (коагулазонегативні), Streptococcus pneumoniae (пеніциліночутливі та пеніциліностійкі штами). Грамнегативні палички: Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, інші види Providencia, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (раніше називалася Xanthomonas maltophilia). Різні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter Iwoffi, Acinetobacter anitratus (головним чином, A. baumanii), Aeromonas hydrophila. Стійкі збудники (МПК >160 мг/л за сульфаметоксазолом) Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum. Якщо сульфаметоксазол+триметоприм призначається емпірично, необхідно враховувати місцеві особливості стійкості до препарату потенційних збудників конкретного інфекційного захворювання. При інфекціях, які можуть бути спричинені частково чутливими мікроорганізмами, рекомендується провести пробу на чутливість, щоб унеможливити резистентність збудника. Чутливість до сульфаметоксазолу+триметоприму можна визначити стандартними методами, наприклад, методом дисків або методом розведення, рекомендованим Інститутом клінічних та лабораторних стандартів (ІКЛЗ). ІКЛС рекомендує наступні критерії чутливості: Метод дисків*, діаметр зони придушення зростання (мм) Метод розведення**, МПК (мкг/мл) триметоприм сульфаметоксазол Enterobacteriасеае Чутливі ≥16 ≤2 ≤38 Частково чутливі 11-15 - - Стійкі ≤10 ≥4 ≥76 Acinetobacter spp. Чутливі ≥16 ≤2 ≤38 Частково чутливі 11-15 - - Стійкі ≤10 ≥4 ≥76 Burkholderia сераcia Чутливі ≥16 ≤2 ≤38 Частково чутливі 11-15 - - Стійкі ≤10 ≥4 ≥76 Stenotrophomonas maltophilia Чутливі ≥16 ≤2 ≤38 Частково чутливі 11-15 - - Стійкі ≤10 ≥4 ≥76 Інші бактерії, крім Enterobacteriасеае *** Чутливі - ≤2 ≤38 Частково чутливі - - - Стійкі - ≥4 ≥76 Staphylococcus spp. Чутливі ≥16 ≤2 ≤38 Частково чутливі 11-15 - - Стійкі ≤10 ≥4 ≥76 Enterococcus spp. Чутливі ≥16 ≤0,5 ≤9,5 Частково чутливі 11-15 1-2 19-38 Стійкі ≤10 ≥4 ≥76 Streptococcus pneumoniae Чутливі ≥19 ≤0,5 ≤9,5 Частково чутливі 16-18 1-2 19-38 Стійкі ≤15 ≥4 ≥76 Haemophilus influenzae & Haemophilus parainfluenzae Чутливі ≥16 ≤0,5 ≤9,5 Частково чутливі 11-15 1-2 19-38 Стійкі ≤10 ≥4 ≥76 Neisseria meningitidis Чутливі ≥30 ≤0,12 ≤2,4 Частково чутливі 26-29 0,25 4,75 Стійкі ≤25 ≥0,5 ≥9,5 * Диск: 1,25 мкг триметоприму та 23,75 мкг сульфаметоксазолу. ** Триметоприм та сульфаметоксазол у співвідношенні 1:19. *** Інші бактерії включають Pseudomonas spp. та інші автотрофи, глюкозонеферментуючі та грамнегативні бактерії, за винятком Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia та Stenotrophomonas maltophilia.Показання до застосуванняБісептол® слід призначати лише у випадках, коли, на думку лікаря, перевага такої терапії перевищує можливий ризик; необхідно вирішити питання про те, чи не можна обійтися застосуванням одного ефективного антибактеріального засобу, а також враховувати рекомендації офіційних посібників щодо належного застосування антибактеріальних препаратів та локальну поширеність стійкості до антибактеріальних препаратів. Оскільки чутливість бактерій до антибіотиків in vitro змінюється у різних географічних областях та у часі, при виборі препарату слід враховувати місцеві особливості бактеріальної чутливості. Препарат Бісептол® слід застосовувати лише при терапії або профілактиці інфекцій, які достовірно або з високою ймовірністю спричинені чутливими до препарату бактеріями чи іншими мікроорганізмами. У разі відсутності такої інформації належна антибактеріальна терапія має бути емпірично обрана відповідно до епідеміологічної обстановки та місцевих особливостей бактеріальної чутливості. Інфекції дихальних шляхів та ЛОР-органів: загострення хронічного бронхіту, середній отит у дітей. Лікування та профілактика (первинна та вторинна) пневмонії, викликаної Pneumocystis jirovecii, у дорослих та дітей, у тому числі при вираженому імунодефіциті. Інфекції сечостатевого тракту: інфекції сечовивідних шляхів, м'який шанкер. Інфекції шлунково-кишкового тракту: черевний тиф і паратиф, шигельози (викликані чутливими штамами Shigella flexneri та Shigella sonnei, якщо показана антибактеріальна терапія), діарея мандрівників, викликана ентеропатогенними штамами. Інші інфекції: інфекції, спричинені цілим рядом мікроорганізмів (можливе поєднання з іншими антибіотиками), наприклад: бруцельоз, гострий та хронічний остеомієліт, нокардіоз, актиномікоз, токсоплазмоз та південноамериканський бластомікоз.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до котримоксазолу, триметоприму, сульфаметоксазолу або будь-якого іншого компонента препарату; III триместр вагітності, період грудного вигодовування; дитячий вік до 3 років (для цієї лікарської форми); встановлений діагноз ушкодження паренхіми печінки; тяжка ниркова недостатність, за відсутності можливості визначення концентрації препарату в плазмі (не рекомендується застосування при кліренсі креатиніну нижче 15 мл/хв); тяжкі гематологічні захворювання (апластична анемія, В-12-дефіцитна анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, мегалобластна анемія, гіпербілірубінемія у дітей, пов'язана з дефіцитом фолієвої кислоти); дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (ймовірність розвитку гемолізу); одночасний прийом з дофетилідом, паклітакселом та аміодароном; слід уникати одночасного застосування з клозапіном, оскільки відома здатність останнього викликати агранулоцитоз; перитонеальний діаліз. З обережністю Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з нирковою недостатністю (при кліренсі креатиніну 15-30 мл/хв), з дефіцитом фолієвої кислоти (наприклад, у літньому віці, у осіб з алкогольною залежністю, у пацієнтів, які отримують лікування протисудомними препаратами, у осіб з мальабсорбцією та недостатнім харчуванням), у пацієнтів з обтяженим алергологічним анамнезом, бронхіальною астмою та захворюваннями щитовидної залози, порфірією, у комбінації з препаратами, що метаболізуються переважно ізоферментами CYP2C8 та CYP2C9; одночасне застосування інгібіторів АПФ (ангіотензинперетворюючого ферменту), блокаторів ангіотензинових рецепторів, калійзберігаючих діуретиків та преднізолону.Вагітність та лактаціяВагітність У жінок, які отримують препарат Бісептол на ранніх термінах вагітності, ризик розвитку вроджених аномалій плода не підтвердився. Не можна виключити збільшення ризику спонтанних абортів у 2-3,5 рази у жінок, які отримували тільки триметоприм або триметоприм у комбінації з сульфаметоксазолом протягом першого триместру вагітності, порівняно з жінками, які не отримували антибіотики або антибіотики пеніцилінового ряду. У тварин дуже великі дози триметоприму та сульфаметоксазолу викликали вади розвитку плода, типові для недостатності фолієвої кислоти. Оскільки як триметоприм, так і сульфаметоксазол проникають через плацентарний бар'єр і, таким чином, можуть вплинути на обмін фолієвої кислоти, при вагітності (I II триместр) препарат Бісептол слід призначати тільки в тому випадку, якщо очікувана користь від його застосування перевищує можливий ризик для плоду. Під час терапії препаратом Бісептол® вагітним жінкам, а також жінкам, які планують вагітність, рекомендується призначати по 5 мг фолієвої кислоти на добу. На пізніх термінах вагітності необхідно уникати застосування препарату Бісептол через можливий ризик ядерної жовтяниці у новонароджених. Період грудного вигодовування Як триметоприм, і сульфаметоксазол проникають у грудне молоко. Незважаючи на те, що з грудним молоком до дитини потрапляє мала кількість препарату Бісептол, рекомендується зіставити можливий ризик для немовляти (ядерна жовтяниця, гіперчутливість) з очікуваним терапевтичним ефектом для матері.Побічна діяУ рекомендованих дозах препарат добре переноситься. Найчастішими побічними діями є шкірний висип та шлунково-кишкові розлади. Для опису частоти небажаних реакцій використовується така класифікація: дуже часто (≥10%), часто (≥1% та Частота народження небажаних реакцій Інфекційні та паразитарні захворювання - Нечасто: грибкові інфекції (кандидоз). Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Рідко: лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, анемія (мегалобластна, гемолітична/аутоімуна або апластична); Дуже рідко: агранулоцитоз, метгемоглобінемія, панцитопенія. Порушення з боку імунної системи - Дуже рідко: реакції гіперчутливості, алергічні реакції (підвищення температури, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба). Порушення з боку обміну речовин та харчування - Рідко: гіпоглікемія. Порушення психіки: - Рідко: галюцинації. Порушення з боку нервової системи: - Нечасто: судоми; Рідко: нейропатія (включаючи периферичні неврити та парестезії); Дуже рідко: атаксія, асептичний менінгіт/менінгеальна симптоматика; Частота невідома: церебральний васкуліт. Порушення з боку органу зору: - Дуже рідко: увеїт; Частота невідома: ретинальний васкуліт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення - Дуже рідко: системне та несистемне запаморочення. Порушення з боку серцево-судинної системи: - Дуже рідко: алергічний міокардит, пурпура, пурпура Шенлейн-Геноха; Частота невідома: васкуліт, некротизуючий васкуліт, гранулематоз з поліангіїтом, вузликовий періартеріїт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Дуже рідко: легеневі інфільтрати; Частота невідома: легеневий васкуліт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: нудота, блювання; Нечасто: діарея, псевдомембранозний ентероколіт; Рідко: стоматит, глосит; Частота невідома: гострий панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: - Часто: підвищення активності «печінкових» трансаміназ; Нечасто: гепатит, підвищення концентрації білірубіну; Рідко: холестаз; Дуже рідко: некроз печінки; Частота невідома: синдром «зниклої жовчної протоки». Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Часто: висипання, стійка лікарська еритема, ексфоліативний дерматит, макулопапульозний висип, еритема, свербіж, кореподібний висип; Нечасто: кропив'янка; Дуже рідко: фотосенсибілізація, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS синдром). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Дуже рідко: рабдоміоліз; Частота невідома: артралгія, міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: - Часто: підвищення концентрації азоту в крові, підвищення рівня креатиніну; Нечасто: порушення функції нирок; Рідко: кристалурія; Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит, посилення діурезу. Частота невідома: спонтанний аборт. Частота невідома: гіперкаліємія, гіпонатріємія. Загальні розлади та порушення у місці введення - Рідко: венозний біль та флебіт. Опис окремих небажаних явищ Порушення з боку крові найчастіше виражені слабо, протікають безсимптомно та зникають після відміни препарату. Алергічні реакції можуть виникати у пацієнтів із гіперчутливістю до компонентів препарату. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин зазвичай виражені слабо та швидко зникають після відміни препарату. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: легеневі інфільтрати, що виникають при еозинофільному або алергічному альвеоліті, можуть проявлятися такими симптомами як кашель та задишка. Порушення з боку обміну речовин та харчування: застосування великих доз триметоприму для лікування пневмонії, спричиненої Pneumocystis jirovecii, може призвести до прогресуючого, але оборотного підвищення концентрації калію у сироватці крові. Навіть при застосуванні рекомендованих доз триметоприм може сприяти розвитку гіперкаліємії у пацієнтів з порушенням калієвого обміну, нирковою недостатністю або при одночасному прийомі препаратів, що сприяють розвитку гіперкаліємії. У пацієнтів, які не мають діагнозу цукрового діабету та отримують сульфаметоксазол+триметоприм, спостерігалися випадки гіпоглікемії, зазвичай, через кілька днів після початку лікування. Ризик гіпоглікемії вищий у пацієнтів з порушенням функції нирок, захворюваннями печінки, недостатнім харчуванням або одержують великі дози сульфаметоксазолу+триметоприму. Порушення шлунково-кишкового тракту: описані випадки гострого панкреатиту на фоні лікування препаратом Бісептол®. Побічні реакції у ВІЛ-інфікованих пацієнтів У групі ВІЛ-інфікованих пацієнтів небажані явища співставні з такими у загальній популяції пацієнтів, проте деякі небажані явища можуть зустрічатися частіше та відрізнятися за клінічною картиною: Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Дуже часто – лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Нечасто – гіпоглікемія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Дуже часто – Анорексія, нудота, блювання, діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже часто – підвищення «печінкових» трансаміназ. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Дуже часто - Макулопапульозний висип, свербіж. Загальні розлади та порушення в місці введення: Дуже часто - Підвищення температури тіла (зазвичай у поєднанні з макулопапульозним висипом). Зміни лабораторних показників: Дуже часто – Гіперкаліємія; Нечасто – гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакокінетична взаємодія Триметоприм є інгібітором транспортера органічних катіонів 2 (ОСТ2), а також слабким інгібітором ізоферменту CYP2C8. Сульфаметоксазол є слабким інгібітором ізоферменту CYP2C9. Системна експозиція препаратів, що транспортуються ОСТ2 (наприклад, дофетилід, амантадин, мемантин та ламівудін), може збільшуватися при сумісному застосуванні сульфаметоксазолу+триметоприму. Не слід одночасно застосовувати сульфаметоксазол+триметоприм та дофетилід. Триметоприм пригнічує ниркову екскрецію дофетиліду, збільшує площу під кривою «концентрація - час» AUC на 103% та максимальну концентрацію на 93% дофетиліду. Збільшення концентрації дофетиліду може викликати серйозні шлуночкові аритмії з подовженням інтервалу QT, включаючи аритмію torsades de pointes. У пацієнтів, які отримують амантадин або мемантин, збільшується ризик розвитку небажаних явищ з боку нервової системи (таких як делірій та міоклонія). Системна експозиція препаратів, що метаболізуються переважно ізоферментом CYP2C8 (наприклад, паклітаксел, аміодарон, дапсон, репаглінід, росиглітазон та піоглітазон), може збільшуватися при сумісному застосуванні сульфаметоксазолу+триметоприму. Паклітаксел і аміодарон мають низький терапевтичний індекс, одночасне їх застосування з сульфаметоксазолом+триметопримом не рекомендується. Дапсон і сульфаметоксазол+триметоприм можуть стати причиною розвитку метгемоглобінемії, оскільки існує потенціал для їхньої фармакокінетичної та фармакодинамічної взаємодії. Пацієнтів, які отримують дапсон і сульфаметоксазол+триметоприм, необхідно ретельно моніторувати щодо розвитку метгемоглобінемії. За необхідності слід призначити альтернативну терапію. Пацієнтів, які отримують репаглінід або піоглітазон, необхідно регулярно моніторувати щодо розвитку гіпоглікемії. Системна експозиція препаратів, що метаболізуються переважно ізоферментом CYP2C9 (наприклад, кумарини (варфарин, аценокумарол), фенітоїн та похідні сульфонілсечовини (глибенкламід, гліклазід та гліпізид)), може збільшуватись при спільному застосуванні сульфаметоксазолу. У пацієнтів, які отримують кумарини, необхідно моніторувати згортання крові. Препарат Бісептол може пригнічувати печінковий метаболізм фенітоїну. Після призначення стандартних доз триметоприму та сульфаметоксазолу спостерігалося збільшення періоду напіввиведення фенітоїну на 39% та зменшення його кліренсу на 27%. Пацієнтів, які отримують фенітоїн, необхідно моніторувати щодо виникнення токсичної дії фенітоїну. Пацієнтів, які отримують похідні сульфонілсечовини (глибенкламід, гліклазид та гліпізид), необхідно моніторувати щодо розвитку гіпоглікемії. Препарат Бісептол здатний знижувати ефективність пероральних контрацептивів. Під час лікування препаратом Бісептол® жінкам рекомендується використовувати додаткові методи контрацепції. Одночасне застосування сульфаметоксазолу+триметоприму та індометацину може спричинити підвищення концентрації сульфаметоксазолу в плазмі крові. Препарат Бісептол може підвищити сироваткові концентрації дигоксину, особливо у літніх пацієнтів, тому необхідний моніторинг концентрацій дигоксину в сироватці. Фармакодинамічна взаємодія та взаємодія з невідомим механізмом Частота розвитку та тяжкість мієлотоксичних та нефротоксичних небажаних явищ може збільшуватися при одночасному застосуванні сульфаметоксазолу+триметоприму та інших препаратів, які мають мієлосупресивну дію або здатні викликати порушення функції нирок (аналоги нуклеозидів, такролімус, азатиоприн). Пацієнтів, які отримують такі препарати одночасно з сульфаметоксазол+триметоприм, слід моніторувати щодо розвитку гематологічної та/або ниркової токсичності. Слід уникати одночасного застосування з клозапіном, оскільки відома здатність останнього викликати агранулоцитоз. У пацієнтів похилого та старечого віку при одночасному застосуванні деяких діуретиків (головним чином тіазидних) спостерігалося збільшення кількості випадків тромбоцитопенії. У пацієнтів, які отримують діуретики, слід регулярно моніторувати рівень тромбоцитів у крові. У пацієнтів, які отримують сульфаметоксазол+триметоприм та циклоспорин після пересадки нирки, може спостерігатись оборотне погіршення функції нирок. Сульфонаміди, у тому числі сульфаметоксазол, можуть конкурувати за зв'язування з білками та нирковий транспорт метотрексату, збільшуючи таким чином концентрації вільного метотрексату та його системний ефект. У пацієнтів, які приймають триметоприм та метотрексат, були описані випадки панцитопенії. Триметоприм має низьку афінність до дегідрофолатредуктази людини, однак може посилити токсичність метотрексату, особливо у присутності таких факторів ризику, як старечий вік, гіпоальбумінемія, порушення функції нирок, пригнічення кісткового мозку, а також у пацієнтів, які отримують високі дози мета. Для профілактики мієлосупресії таким пацієнтам необхідно призначати фолієву кислоту або фолінат кальцію. Можна припускати, що при одночасному призначенні сульфаметоксазол+триметоприм пацієнтам, які отримують піриметамін для профілактики малярії в дозах більше 25 мг на тиждень, у них може розвинутись мегалобластна анемія. Необхідно дотримуватись обережності при одночасному застосуванні сульфаметоксазол+триметоприм та препаратів, що підвищують концентрацію калію в сироватці крові (таких як інгібітори АПФ, блокатори ангіотензинових рецепторів, калійзберігаючі діуретики та преднізолону) за рахунок калійзтримуючої дії. Лабораторні дослідження Сульфаметоксазол+триметоприм і, зокрема, триметоприм, що входить до його складу, можуть вплинути на результати визначення концентрації метотрексату в сироватці, що проводиться методом конкурентного зв'язування з білками із застосуванням бактеріальної дигідрофолатредуктази як ліганду. Однак при визначенні метотрексату радіоімунним методом впливу немає. Триметоприм і сульфаметоксазол можуть також впливати на результати реакції Яффе (визначення креатиніну щодо реакції з пікриновою кислотою в лужному середовищі), при цьому в діапазоні нормальних значень результати завищуються приблизно на 10%. Препарат може знижувати ефективність трициклічних антидепресантів.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо вчасно або після їди з достатньою кількістю рідини. Доза призначається індивідуально. Стандартне дозування Дітям віком від 3 до 5 років: по 2 таблетки (120 мг) 2 рази на добу. Дітям віком від 6 до 12 років: по 4 таблетки (120 мг) або по 1 таблетці (480 мг) 2 рази на добу. При гонореї – 2 г сульфаметоксазолу 2 рази на добу з інтервалом 12 годин. Дорослим та дітям старше 12 років: по 960 мг 2 рази на добу, при тривалій терапії по 480 мг 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування становить від 5 до 14 днів. При інфекції сечовивідних шляхів лікарський препарат застосовують, як правило, протягом 1014 днів, при загостренні хронічного бронхіту – протягом 14 днів, при інфікуванні шлунково-кишкового тракту паличками Shigella – протягом 5 днів. При тяжкому перебігу та/або хронічній формі інфекційних захворювань допустиме збільшення разової дози на 30-50%. У разі продовження курсу лікування більше 5 днів та/або збільшення дози необхідно проводити гематологічний контроль; у разі зміни картини крові потрібне призначення фолієвої кислоти по 5-10 мг на добу. Дозування в особливих випадках Пневманія, викликана Pneumocystis jirovecii, у дорослих та дітей Рекомендована доза для осіб з підтвердженою інфекцією становить 90-120 мг триметоприму-сульфаметоксазолу/мг маси тіла/добу у розділених дозах, які застосовують кожні 6 годин протягом 14 днів. Верхню межу дози визначають за даними, вказаними нижче Максимальні дози препарату Бісептол ® залежно від маси тіла пацієнтів з пневманією, спричиненої Pneumocystis jirovecii. Маса тіла 16 кг - Доза 480 мг котримоксазолу кожні 6 годин. Маса тіла 24 кг - Доза 720 мг котримоксазолу кожні 6 годин. Маса тіла 32 кг - Доза 960 мг котримоксазолу кожні 6 годин. Маса тіла 40 кг - Доза 1200 мг котримоксазолу кожні 6 годин. Маса тіла 48 кг - Доза 1440 мг котримоксазолу кожні 6 годин. Маса тіла 64 кг - Доза 1920 мг котримоксазолу кожні 6 годин. Маса тіла 80 кг - Доза 2400 мг котримоксазолу кожні 6 годин. Профілактика пневманії, спричиненої Pneumocystis jirovecii: Дорослі та підлітки (старше 12 років): 960 мг сульфаметоксазолу+триметоприму 1 раз на добу протягом 7 днів. При поганій переносимості препарату можна розглянути зниження добової дози до 480 мг. Діти від 3 до 12 років: 900 мг котримоксазолу/м2 поверхні тіла на добу в 2 рівних розділених дозах кожні 12 годин протягом 3 днів поспіль щотижня. Таблиця 2. Дози препарату Бісептол®, рекомендовані для дітей віком від 3 до 12 років для профілактики пневманії, спричиненої Pneumocvstis jirovecii. Площа поверхні тіла 0,53 м2 – Доза 240 мг сульфаметоксазолу+ триметоприму кожні 12 годин. Площа поверхні тіла 1,06 м2 – Доза 480 мг сульфаметоксазолу+ триметоприму кожні 12 годин. Максимальна добова доза становить 1920 мг сульфаметоксазолу+ триметоприму. М'який шанкер По 960 мг 2 рази на день. Якщо через 7 днів загоєння шкірного елемента немає, можна продовжити терапію ще на 7 днів. Однак слід пам'ятати, що відсутність ефекту може свідчити про резистентність збудника. Гострі неускладнені інфекції сечових шляхів Жінкам із гострими неускладненими інфекціями сечових шляхів рекомендується разовий прийом 1920 мг – 2880 мг. По можливості їх слід приймати ввечері після їжі або перед сном. Нокардіоз Дорослим по 2880 – 3840 мг на добу протягом щонайменше 3 місяців. Дозу слід коригувати залежно від віку, маси тіла хворого, функції нирок та тяжкості захворювання. Іноді лікування продовжують до 18 місяців. Пацієнти з порушенням функції нирок При кліренсі креатиніну >30 мл/хв призначають звичайну дозу, при кліренсі креатиніну 15-30 мл/хв призначають половину звичайної дози, а при кліренсі креатиніну Пацієнти, що знаходяться на діалізі У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, слід застосовувати звичайну дозу препарату. Після кожного сеансу гемодіалізу пацієнти повинні отримувати додаткову дозу препарату, яка становить половину стандартної дози. Пацієнти похилого та старечого віку При нормальній функції нирок призначають нормальну дозу для дорослих. У разі пропуску дози лікарського препарату Якщо пацієнт забув прийняти чергову дозу препарату, слід прийняти її за першої ж можливості. При цьому інтервал до прийому наступної дози повинен бути більше 4 год. Потім слід повернутися до попереднього режиму дозування. Не слід приймати подвійну дозу.ПередозуванняСимптоми гострого передозування: нудота, блювання, діарея, головний біль, запаморочення, інтелектуальні та зорові розлади, у тяжких випадках – кристалурія, гематурія та анурія. Симптоми хронічного передозування: пригнічення кровотворення (тромбоцитопенія, лейкопенія) та інші патологічні зміни картини крові внаслідок недостатності фолієвої кислоти. Лікування (залежно від симптоматики): заходи щодо запобігання подальшому всмоктуванню препарату, посилення ниркової екскреції шляхом форсованого діурезу (підлуження сечі сприяє виведенню сульфаметоксазолу), гемодіаліз (перитонеальний діаліз неефективний). Необхідно контролювати картину крові та електроліти. При виражених патологічних змінах картини крові чи жовтяниці призначають специфічне лікування. Для усунення дії триметоприму на кровотворення можна призначати фолінат кальцію у дозі 3-6 мг/м протягом 5-7 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід призначати лише у випадках, коли користь такої комбінованої терапії перевищує можливий ризик порівняно з іншими антибактеріальними монопрепаратами. Оскільки чутливість бактерій до антибактеріальних препаратів in vitro змінюється у різних географічних областях та у часі, при виборі препарату слід враховувати місцеві дані щодо бактеріальної чутливості. Сульфаметоксазол+триметоприм не рекомендується застосовувати при тонзиліті та фарингіті, які викликані β-гемолітичним стрептококом групи А, через широко поширену резистентність штамів. Описані рідкісні випадки, що становлять загрозу для життя ускладнень, пов'язаних із застосуванням сульфаніламідів, у тому числі некрозу печінки, апластичної анемії, агранулоцитозу, інших порушень з боку крові та реакції підвищеної чутливості з боку дихальної системи (інфільтрати у легенях). Гіперчутливість та алергічні реакції: при першій появі шкірного висипу або будь-якої іншої тяжкої побічної реакції препарат слід відмінити. Пацієнтам зі схильністю до алергічних реакцій та з бронхіальною астмою препарат Бісептол слід призначати з обережністю. Інфільтрати в легенях (на кшталт еозинофільного або алергічного альвеоліту) можуть проявлятися такими симптомами як кашель або задишка. У разі появи або раптового наростання зазначених симптомів необхідно повторно обстежити пацієнта та розглянути питання про припинення лікування препаратом Бісептол®. Порушення з боку нирок: сульфаніламіди, включаючи препарат Бісептол, можуть посилювати діурез, особливо у пацієнтів з набряками, спричиненими серцевою недостатністю. Ретельний контроль функції нирок та концентрації калію в сироватці крові необхідний пацієнтам, які отримують високі дози препарату Бісептол® (у тому числі при терапії пневмоцистної пневмонії, спричиненої Р. jirovecii), а також наступним групам: пацієнтам з порушенням метаболізму калію в анамнезі, які отримують стандартні дози препарату; пацієнтам із нирковою недостатністю; пацієнтам, які отримують препарати, що сприяють розвитку гіперкаліємії. Серйозні небажані реакції: повідомлялося про летальні наслідки, хоча й рідкісні, пов'язані з такими побічними реакціями, як порушення з боку крові, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), лікарський висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS синдром та фульмінантний некроз печінки. Необхідно інформувати пацієнтів про ознаки та симптоми реакцій з боку шкіри, а також необхідність ретельного контролю їх розвитку. Найбільший ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона або токсичного епідермального некролізу відзначається протягом перших тижнів лікування. Необхідно припинити лікування препаратом Бісептол у разі появи ознак або синдрому Стівенса-Джонсона або токсичного епідермального некролізу.Найкращі результати лікування синдрому Стівенса-Джонсона або токсичного епідермального некролізу можуть бути досягнуті у разі їх раннього виявлення та негайної відміни препарату, який міг їх викликати. Якщо під час лікування препаратом Бісептол у пацієнта розвивається синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз, не слід відновлювати лікування цим препаратом. У пацієнтів зі СНІДом, які отримують лікування сульфаметоксазолом+триметопримом через інфекцію, спричинену Pneumocystis jirovecii, частіше спостерігаються небажані явища, зокрема, висипання, підвищення температури тіла, лейкопенія, підвищення активності амінотрансфераз у плазмі крові, гіперкалієм. Під час прийому сульфаметоксазолу+триметоприму (як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів) може розвиватись псевдомембранозний коліт. У легких випадках псевдомембранозного коліту досить просто припинити прийом препарату. У випадках помірного та тяжкого ступеня необхідно заповнити втрату рідини, електролітів та білка, а також застосовувати антибактеріальні засоби, що впливають на Clostridium difficile (метронідазол або ванкоміцин). Не слід приймати препарати, що гальмують перистальтику, а також інші препарати з протидіарейною дією. Особливі групи пацієнтів: у пацієнтів похилого та старечого віку, а також у пацієнтів із супутніми захворюваннями, наприклад, з порушенням функції нирок та/або печінки, або при одночасному прийомі інших препаратів, існує підвищений ризик розвитку тяжких небажаних реакцій, який у цих випадках пов'язаний з дозою та тривалістю терапії. Найчастішими тяжкими небажаними реакціями у пацієнтів похилого віку є тяжкі реакції з боку шкіри, мієлосупресія, а також тромбоцитопенія з пурпурою або без неї. Одночасне застосування сечогінних препаратів збільшує ризик розвитку пурпури. Тривалість лікування препаратом Бісептол® повинна бути якомога коротшою, особливо у пацієнтів похилого та старечого віку. При порушенні функції нирок дозу слід скоригувати відповідно до вказівок у розділі «Спосіб застосування та дози». Пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 15-30 мл/хв), які отримують сульфаметоксазол+триметоприм, необхідно ретельно спостерігати на предмет розвитку симптомів токсичності (нудота, блювання, гіперкаліємія). Пацієнтам з тяжкими гематологічними захворюваннями препарат Бісептол можна призначати лише у виняткових випадках. У пацієнтів похилого та старечого віку, а також у пацієнтів з наявним дефіцитом фолієвої кислоти або нирковою недостатністю, можуть виникати гематологічні зміни, характерні для дефіциту фолієвої кислоти. Вони зникають після призначення фолієвої кислоти (3-6 мг на добу). Через ризик розвитку гемолізу препарат Бісептол® не слід призначати пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, за винятком випадків наявності абсолютних показань, та застосовувати лише у мінімальних дозах. Як і при призначенні будь-яких сульфаніламідів, необхідно бути обережними у пацієнтів з порфірією або порушенням функції щитовидної залози. Пацієнти, у яких метаболічні процеси характеризуються «повільним ацетилюванням», більш схильні до розвитку ідіосинкразії до сульфаніламідів. Тривала терапія: при тривалому застосуванні препарату Бісептол необхідно регулярно визначати кількість формених елементів крові. При значному зниженні кількості будь-яких клітин крові препарат Бісептол слід відмінити. Пацієнтам, які тривалий час одержують лікування Бісептолом (особливо при нирковій недостатності), необхідно регулярно проводити загальний аналіз сечі та контролювати функцію нирок. Під час лікування потрібно забезпечити достатнє надходження рідини в організм та адекватний діурез для запобігання кристалурії. На фоні лікування препаратом Бісептол® не рекомендується вживати харчові продукти, що містять велику кількість ПАБК – зелені овочі (кольорова капуста, шпинат, бобові), морква, помідори. Слід уникати надмірного сонячного та УФ-опромінення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Бісептол®, як правило, не впливає на психофізичні здібності та можливість керування рухомими механізмами, а також транспортним засобом під час руху. Однак при появі таких небажаних симптомів, як головний біль, тремор, нервозність, почуття втоми, слід бути обережним під час керування транспортним засобом і роботи з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючі речовини: сульфаметоксазол – 400,0 мг; триметоприм – 80,0 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 177,00 мг, тальк – 15,00 мг, магнію стеарат – 5,00 мг, полівініловий спирт – 3,00 мг. По 20 таблеток у блістер із ПВХ/Al фольги. По 1 блістеру в картонній пачці з інструкцією із застосування. По 14 таблеток у блістер із ПВХ/Al фольги. По 2 блістери в картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПлоскі, круглі таблетки білого з жовтуватим відтінком кольору, з фаскою, гравіюванням «Bs» і ризиком.Фармакотерапевтична групаПротимікробний комбінований засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального прийому сульфаметоксазолу+триметоприму швидко та повністю всмоктуються у верхньому відділі шлунково-кишкового тракту. Через 1-4 години після одноразового прийому 160 мг триметоприму + 800 мг сульфаметоксазолу максимальні концентрації триметоприму в плазмі становлять 1,5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазолу – 40 80 мкг/мл. При багаторазовому прийомі з інтервалом 12 годин мінімальні рівноважні концентрації через 2-3 дні стабілізуються в межах 1,3-2,8 мкг/мл для триметоприму та 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазолу. Біодоступність Всмоктування сульфаметоксазолу+триметоприму є повним, що відповідає 100% абсолютної біодоступності при пероральному застосуванні обох компонентів. Розподіл Об'єм розподілу триметоприму становить близько 1,6 л/кг, сульфаметоксазолу – близько 0,2 л/кг. Зв'язуюча здатність білків плазми досягає 37% для триметоприму та 62% для сульфаметоксазолу. Триметоприм дещо краще сульфаметоксазолу проникає в незапалену тканину передміхурової залози, насіннєву рідину, секрет піхви, слину, здорову та запалену тканину легень, жовч, у той час як у спинномозкову рідину та водянисту вологу ока обидва компоненти препарату проникають однаково. Великі кількості триметоприму і трохи менші кількості сульфаметоксазолу надходять з кровотоку в інтерстиціальну та інші екстравазальні рідини організму, при цьому концентрації триметоприму і сульфаметоксазолу перевищують мінімальні концентрації для більшості чутливих мікроорганізмів. У людини триметоприм та сульфаметоксазол виявляються у плаценті, крові пуповини, у навколоплідних водах та тканинах плода (печінка, легені), що вказує на проникнення обох речовин через плацентарний бар'єр. Як правило, концентрації триметоприму у плода близькі до таких у матері, а концентрації сульфаметоксазолу у плода нижче, ніж у матері. Обидві речовини виділяються із грудним молоком. Концентрації в грудному молоці близькі (триметоприм) або нижче (сульфаметоксазол) у плазмі матері. Метаболізм Приблизно 30% дози триметоприму піддається метаболізму. Відповідно до результатів дослідження in vitro з печінковими мікросомами людини, не можна виключати роль ізоферментів CYP3A4, CYP1А2 та CYP2C9 в окисному метаболізмі триметоприму. Основними метаболітами триметоприму є 1- і 3-оксиди і 3'- і 4'-гідроксипохідні. Деякі метаболіти мають антимікробну активність. Близько 80% дози сульфаметоксазолу метаболізується у печінці, переважно шляхом N4-ацетилювання (приблизно 40%) та меншою мірою шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою. Сульфаметоксазол піддається окисному метаболізму. Перший ступінь окиснення, що призводить до утворення похідних гідроксиламіну, каталізується ізоферментом CYP2C9. Виведення Періоди напіввиведення двох компонентів дуже близькі один до одного (в середньому, 10 годин для триметоприму та 11 годин для сульфаметоксазолу). Обидві речовини, а також їх метаболіти виводяться майже виключно через нирки, як шляхом клубочкової фільтрації, так і канальцевої секреції, внаслідок чого концентрації обох активних речовин у сечі значно вищі, ніж у крові. Приблизно дві третини дози триметоприму та одна п'ята дози сульфаметоксазолу виводяться нирками у незмінному вигляді. Загальний плазмовий кліренс триметоприму становить 1,9 мл/хв/кг, сульфаметоксазолу – 0,32 мл/хв/кг. Невелика частина активних речовин виводиться кишківником. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Діти Фармакокінетика триметоприму та сульфаметоксазолу залежить від віку (згідно з результатами досліджень у дітей з нормальною функцією нирок). Відзначається зниження швидкості виведення сульфаметоксазолу+триметоприму у дітей до 2-х місяців, проте потім швидкість виведення та загальний кліренс зростають, а період напіввиведення зменшується. Дані зміни фармакокінетики найбільш помітні у новонароджених віком 1,7-24 місяців і зменшуються з віком (якщо порівнювати дітей віком від 1 до 3,6 років, від 7,5 до 10 років та дорослих пацієнтів). Пацієнти похилого віку Зважаючи на важливість ниркового кліренсу при виведенні триметоприму, а також фізіологічне зниження кліренсу креатиніну з віком, очікується зниження ниркового кліренсу та загального кліренсу триметоприму у літніх пацієнтів. Фармакокінетика сульфаметоксазолу менш залежна від віку, тому що нирковий кліренс сульфаметоксазолу становить лише 20% його загального кліренсу. Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 15-30 мл/хв) періоди напіввиведення обох компонентів препарату збільшуються, що потребує корекції дози. Фракційний і безперервний перитонеальний діаліз не істотно впливають на виведення сульфаметоксазолу+триметоприму. Під час гемодіалізу та гемофільтрації концентрація сульфаметоксазолу+триметоприму в плазмі значно знижується. Рекомендується підвищувати дозу сульфаметоксазолу+триметоприму на 50% після кожного сеансу гемодіалізу. Діти з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з помірним та тяжким ступенем порушень функції печінки фармакокінетика триметоприму та сульфаметоксазолу значно не відрізняється від такої у здорових добровольців. Пацієнти з муковісцидозом У пацієнтів з муковісцидозом відзначається підвищення ниркового кліренсу триметоприму та метаболічного кліренсу сульфаметоксазолу. В обох компонентів препарату підвищується сумарний плазмовий кліренс та знижується період напіввиведення.ФармакодинамікаКомбінований бактерицидний хіміотерапевтичний засіб Препарат містить дві активні речовини, які мають синергічну дію, блокуючи два ферменти, що каталізують послідовні стадії біосинтезу фолінової кислоти в мікроорганізмах. Завдяки цьому механізму бактерицидна дія in vitro досягається при таких концентраціях, у яких окремі компоненти препарату мають лише бактеріостатичний ефект. Крім цього, препарат часто буває ефективним щодо збудників, стійких до одного з його компонентів. In vitro антибактеріальна дія препарату охоплює широкий спектр грампозитивних та грамнегативних патогенних мікроорганізмів, хоча чутливість може залежати від географічного розташування. Зазвичай чутливі збудники (мінімальна переважна концентрація (МПК)) Коки: Branhamella catarrhalis. Грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (β-лактамазообразующие и β лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Е. coli, Citrobacter freundii, другие виды Citrobacter, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, другие виды Klebsiella, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens , Serratis liquefaciens, інші види Serratia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, інші види Yersinia, Vibrio cholerae. Різні грамнегативні мікроорганізми: Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei. Клінічний досвід показує, що чутливими можуть бути і Brucella, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis. Частково чутливі збудники (МПК=80-160 мг/л по сульфаметоксазолу) Коккі: Staphylococcus aureus (метициліночутливі та метициліностійкі штами), Staphylococcus spp. (коагулазонегативні), Streptococcus pneumoniae (пеніциліночутливі та пеніциліностійкі штами). Грамнегативні палички: Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, інші види Providencia, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (раніше називалася Xanthomonas maltophilia). Різні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter Iwoffi, Acinetobacter anitratus (головним чином, A. baumanii), Aeromonas hydrophila. Стійкі збудники (МПК >160 мг/л за сульфаметоксазолом) Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum. Якщо сульфаметоксазол+триметоприм призначається емпірично, необхідно враховувати місцеві особливості стійкості до препарату потенційних збудників конкретного інфекційного захворювання. При інфекціях, які можуть бути спричинені частково чутливими мікроорганізмами, рекомендується провести пробу на чутливість, щоб унеможливити резистентність збудника. Чутливість до сульфаметоксазолу+триметоприму можна визначити стандартними методами, наприклад, методом дисків або методом розведення, рекомендованим Інститутом клінічних та лабораторних стандартів (ІКЛЗ). ІКЛС рекомендує наступні критерії чутливості: Метод дисків*, діаметр зони придушення зростання (мм) Метод розведення**, МПК (мкг/мл) триметоприм сульфаметоксазол Enterobacteriасеае Чутливі ≥16 ≤2 ≤38 Частково чутливі 11-15 - - Стійкі ≤10 ≥4 ≥76 Acinetobacter spp. Чутливі ≥16 ≤2 ≤38 Частково чутливі 11-15 - - Стійкі ≤10 ≥4 ≥76 Burkholderia сераcia Чутливі ≥16 ≤2 ≤38 Частково чутливі 11-15 - - Стійкі ≤10 ≥4 ≥76 Stenotrophomonas maltophilia Чутливі ≥16 ≤2 ≤38 Частково чутливі 11-15 - - Стійкі ≤10 ≥4 ≥76 Інші бактерії, крім Enterobacteriасеае *** Чутливі - ≤2 ≤38 Частково чутливі - - - Стійкі - ≥4 ≥76 Staphylococcus spp. Чутливі ≥16 ≤2 ≤38 Частково чутливі 11-15 - - Стійкі ≤10 ≥4 ≥76 Enterococcus spp. Чутливі ≥16 ≤0,5 ≤9,5 Частково чутливі 11-15 1-2 19-38 Стійкі ≤10 ≥4 ≥76 Streptococcus pneumoniae Чутливі ≥19 ≤0,5 ≤9,5 Частково чутливі 16-18 1-2 19-38 Стійкі ≤15 ≥4 ≥76 Haemophilus influenzae & Haemophilus parainfluenzae Чутливі ≥16 ≤0,5 ≤9,5 Частково чутливі 11-15 1-2 19-38 Стійкі ≤10 ≥4 ≥76 Neisseria meningitidis Чутливі ≥30 ≤0,12 ≤2,4 Частково чутливі 26-29 0,25 4,75 Стійкі ≤25 ≥0,5 ≥9,5 * Диск: 1,25 мкг триметоприму та 23,75 мкг сульфаметоксазолу. ** Триметоприм та сульфаметоксазол у співвідношенні 1:19. *** Інші бактерії включають Pseudomonas spp. та інші автотрофи, глюкозонеферментуючі та грамнегативні бактерії, за винятком Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia та Stenotrophomonas maltophilia.Показання до застосуванняБісептол® слід призначати лише у випадках, коли, на думку лікаря, перевага такої терапії перевищує можливий ризик; необхідно вирішити питання про те, чи не можна обійтися застосуванням одного ефективного антибактеріального засобу, а також враховувати рекомендації офіційних посібників щодо належного застосування антибактеріальних препаратів та локальну поширеність стійкості до антибактеріальних препаратів. Оскільки чутливість бактерій до антибіотиків in vitro змінюється у різних географічних областях та у часі, при виборі препарату слід враховувати місцеві особливості бактеріальної чутливості. Препарат Бісептол® слід застосовувати лише при терапії або профілактиці інфекцій, які достовірно або з високою ймовірністю спричинені чутливими до препарату бактеріями чи іншими мікроорганізмами. У разі відсутності такої інформації належна антибактеріальна терапія має бути емпірично обрана відповідно до епідеміологічної обстановки та місцевих особливостей бактеріальної чутливості. Інфекції дихальних шляхів та ЛОР-органів: загострення хронічного бронхіту, середній отит у дітей. Лікування та профілактика (первинна та вторинна) пневмонії, викликаної Pneumocystis jirovecii, у дорослих та дітей, у тому числі при вираженому імунодефіциті. Інфекції сечостатевого тракту: інфекції сечовивідних шляхів, м'який шанкер. Інфекції шлунково-кишкового тракту: черевний тиф і паратиф, шигельози (викликані чутливими штамами Shigella flexneri та Shigella sonnei, якщо показана антибактеріальна терапія), діарея мандрівників, викликана ентеропатогенними штамами. Інші інфекції: інфекції, спричинені цілим рядом мікроорганізмів (можливе поєднання з іншими антибіотиками), наприклад: бруцельоз, гострий та хронічний остеомієліт, нокардіоз, актиномікоз, токсоплазмоз та південноамериканський бластомікоз.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до котримоксазолу, триметоприму, сульфаметоксазолу або будь-якого іншого компонента препарату; III триместр вагітності, період грудного вигодовування; дитячий вік до 3 років (для цієї лікарської форми); встановлений діагноз ушкодження паренхіми печінки; тяжка ниркова недостатність, за відсутності можливості визначення концентрації препарату в плазмі (не рекомендується застосування при кліренсі креатиніну нижче 15 мл/хв); тяжкі гематологічні захворювання (апластична анемія, В-12-дефіцитна анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, мегалобластна анемія, гіпербілірубінемія у дітей, пов'язана з дефіцитом фолієвої кислоти); дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (ймовірність розвитку гемолізу); одночасний прийом з дофетилідом, паклітакселом та аміодароном; слід уникати одночасного застосування з клозапіном, оскільки відома здатність останнього викликати агранулоцитоз; перитонеальний діаліз. З обережністю Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з нирковою недостатністю (при кліренсі креатиніну 15-30 мл/хв), з дефіцитом фолієвої кислоти (наприклад, у літньому віці, у осіб з алкогольною залежністю, у пацієнтів, які отримують лікування протисудомними препаратами, у осіб з мальабсорбцією та недостатнім харчуванням), у пацієнтів з обтяженим алергологічним анамнезом, бронхіальною астмою та захворюваннями щитовидної залози, порфірією, у комбінації з препаратами, що метаболізуються переважно ізоферментами CYP2C8 та CYP2C9; одночасне застосування інгібіторів АПФ (ангіотензинперетворюючого ферменту), блокаторів ангіотензинових рецепторів, калійзберігаючих діуретиків та преднізолону.Вагітність та лактаціяВагітність У жінок, які отримують препарат Бісептол на ранніх термінах вагітності, ризик розвитку вроджених аномалій плода не підтвердився. Не можна виключити збільшення ризику спонтанних абортів у 2-3,5 рази у жінок, які отримували тільки триметоприм або триметоприм у комбінації з сульфаметоксазолом протягом першого триместру вагітності, порівняно з жінками, які не отримували антибіотики або антибіотики пеніцилінового ряду. У тварин дуже великі дози триметоприму та сульфаметоксазолу викликали вади розвитку плода, типові для недостатності фолієвої кислоти. Оскільки як триметоприм, так і сульфаметоксазол проникають через плацентарний бар'єр і, таким чином, можуть вплинути на обмін фолієвої кислоти, при вагітності (I II триместр) препарат Бісептол слід призначати тільки в тому випадку, якщо очікувана користь від його застосування перевищує можливий ризик для плоду. Під час терапії препаратом Бісептол® вагітним жінкам, а також жінкам, які планують вагітність, рекомендується призначати по 5 мг фолієвої кислоти на добу. На пізніх термінах вагітності необхідно уникати застосування препарату Бісептол через можливий ризик ядерної жовтяниці у новонароджених. Період грудного вигодовування Як триметоприм, і сульфаметоксазол проникають у грудне молоко. Незважаючи на те, що з грудним молоком до дитини потрапляє мала кількість препарату Бісептол, рекомендується зіставити можливий ризик для немовляти (ядерна жовтяниця, гіперчутливість) з очікуваним терапевтичним ефектом для матері.Побічна діяУ рекомендованих дозах препарат добре переноситься. Найчастішими побічними діями є шкірний висип та шлунково-кишкові розлади. Для опису частоти небажаних реакцій використовується така класифікація: дуже часто (≥10%), часто (≥1% та Частота народження небажаних реакцій Інфекційні та паразитарні захворювання - Нечасто: грибкові інфекції (кандидоз). Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Рідко: лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, анемія (мегалобластна, гемолітична/аутоімуна або апластична); Дуже рідко: агранулоцитоз, метгемоглобінемія, панцитопенія. Порушення з боку імунної системи - Дуже рідко: реакції гіперчутливості, алергічні реакції (підвищення температури, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба). Порушення з боку обміну речовин та харчування - Рідко: гіпоглікемія. Порушення психіки: - Рідко: галюцинації. Порушення з боку нервової системи: - Нечасто: судоми; Рідко: нейропатія (включаючи периферичні неврити та парестезії); Дуже рідко: атаксія, асептичний менінгіт/менінгеальна симптоматика; Частота невідома: церебральний васкуліт. Порушення з боку органу зору: - Дуже рідко: увеїт; Частота невідома: ретинальний васкуліт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення - Дуже рідко: системне та несистемне запаморочення. Порушення з боку серцево-судинної системи: - Дуже рідко: алергічний міокардит, пурпура, пурпура Шенлейн-Геноха; Частота невідома: васкуліт, некротизуючий васкуліт, гранулематоз з поліангіїтом, вузликовий періартеріїт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Дуже рідко: легеневі інфільтрати; Частота невідома: легеневий васкуліт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: нудота, блювання; Нечасто: діарея, псевдомембранозний ентероколіт; Рідко: стоматит, глосит; Частота невідома: гострий панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: - Часто: підвищення активності «печінкових» трансаміназ; Нечасто: гепатит, підвищення концентрації білірубіну; Рідко: холестаз; Дуже рідко: некроз печінки; Частота невідома: синдром «зниклої жовчної протоки». Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Часто: висипання, стійка лікарська еритема, ексфоліативний дерматит, макулопапульозний висип, еритема, свербіж, кореподібний висип; Нечасто: кропив'янка; Дуже рідко: фотосенсибілізація, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS синдром). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Дуже рідко: рабдоміоліз; Частота невідома: артралгія, міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: - Часто: підвищення концентрації азоту в крові, підвищення рівня креатиніну; Нечасто: порушення функції нирок; Рідко: кристалурія; Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит, посилення діурезу. Частота невідома: спонтанний аборт. Частота невідома: гіперкаліємія, гіпонатріємія. Загальні розлади та порушення у місці введення - Рідко: венозний біль та флебіт. Опис окремих небажаних явищ Порушення з боку крові найчастіше виражені слабо, протікають безсимптомно та зникають після відміни препарату. Алергічні реакції можуть виникати у пацієнтів із гіперчутливістю до компонентів препарату. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин зазвичай виражені слабо та швидко зникають після відміни препарату. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: легеневі інфільтрати, що виникають при еозинофільному або алергічному альвеоліті, можуть проявлятися такими симптомами як кашель та задишка. Порушення з боку обміну речовин та харчування: застосування великих доз триметоприму для лікування пневмонії, спричиненої Pneumocystis jirovecii, може призвести до прогресуючого, але оборотного підвищення концентрації калію у сироватці крові. Навіть при застосуванні рекомендованих доз триметоприм може сприяти розвитку гіперкаліємії у пацієнтів з порушенням калієвого обміну, нирковою недостатністю або при одночасному прийомі препаратів, що сприяють розвитку гіперкаліємії. У пацієнтів, які не мають діагнозу цукрового діабету та отримують сульфаметоксазол+триметоприм, спостерігалися випадки гіпоглікемії, зазвичай, через кілька днів після початку лікування. Ризик гіпоглікемії вищий у пацієнтів з порушенням функції нирок, захворюваннями печінки, недостатнім харчуванням або одержують великі дози сульфаметоксазолу+триметоприму. Порушення шлунково-кишкового тракту: описані випадки гострого панкреатиту на фоні лікування препаратом Бісептол®. Побічні реакції у ВІЛ-інфікованих пацієнтів У групі ВІЛ-інфікованих пацієнтів небажані явища співставні з такими у загальній популяції пацієнтів, проте деякі небажані явища можуть зустрічатися частіше та відрізнятися за клінічною картиною: Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Дуже часто – лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Нечасто – гіпоглікемія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Дуже часто – Анорексія, нудота, блювання, діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже часто – підвищення «печінкових» трансаміназ. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Дуже часто - Макулопапульозний висип, свербіж. Загальні розлади та порушення в місці введення: Дуже часто - Підвищення температури тіла (зазвичай у поєднанні з макулопапульозним висипом). Зміни лабораторних показників: Дуже часто – Гіперкаліємія; Нечасто – гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакокінетична взаємодія Триметоприм є інгібітором транспортера органічних катіонів 2 (ОСТ2), а також слабким інгібітором ізоферменту CYP2C8. Сульфаметоксазол є слабким інгібітором ізоферменту CYP2C9. Системна експозиція препаратів, що транспортуються ОСТ2 (наприклад, дофетилід, амантадин, мемантин та ламівудін), може збільшуватися при сумісному застосуванні сульфаметоксазолу+триметоприму. Не слід одночасно застосовувати сульфаметоксазол+триметоприм та дофетилід. Триметоприм пригнічує ниркову екскрецію дофетиліду, збільшує площу під кривою «концентрація - час» AUC на 103% та максимальну концентрацію на 93% дофетиліду. Збільшення концентрації дофетиліду може викликати серйозні шлуночкові аритмії з подовженням інтервалу QT, включаючи аритмію torsades de pointes. У пацієнтів, які отримують амантадин або мемантин, збільшується ризик розвитку небажаних явищ з боку нервової системи (таких як делірій та міоклонія). Системна експозиція препаратів, що метаболізуються переважно ізоферментом CYP2C8 (наприклад, паклітаксел, аміодарон, дапсон, репаглінід, росиглітазон та піоглітазон), може збільшуватися при сумісному застосуванні сульфаметоксазолу+триметоприму. Паклітаксел і аміодарон мають низький терапевтичний індекс, одночасне їх застосування з сульфаметоксазолом+триметопримом не рекомендується. Дапсон і сульфаметоксазол+триметоприм можуть стати причиною розвитку метгемоглобінемії, оскільки існує потенціал для їхньої фармакокінетичної та фармакодинамічної взаємодії. Пацієнтів, які отримують дапсон і сульфаметоксазол+триметоприм, необхідно ретельно моніторувати щодо розвитку метгемоглобінемії. За необхідності слід призначити альтернативну терапію. Пацієнтів, які отримують репаглінід або піоглітазон, необхідно регулярно моніторувати щодо розвитку гіпоглікемії. Системна експозиція препаратів, що метаболізуються переважно ізоферментом CYP2C9 (наприклад, кумарини (варфарин, аценокумарол), фенітоїн та похідні сульфонілсечовини (глибенкламід, гліклазід та гліпізид)), може збільшуватись при спільному застосуванні сульфаметоксазолу. У пацієнтів, які отримують кумарини, необхідно моніторувати згортання крові. Препарат Бісептол може пригнічувати печінковий метаболізм фенітоїну. Після призначення стандартних доз триметоприму та сульфаметоксазолу спостерігалося збільшення періоду напіввиведення фенітоїну на 39% та зменшення його кліренсу на 27%. Пацієнтів, які отримують фенітоїн, необхідно моніторувати щодо виникнення токсичної дії фенітоїну. Пацієнтів, які отримують похідні сульфонілсечовини (глибенкламід, гліклазид та гліпізид), необхідно моніторувати щодо розвитку гіпоглікемії. Препарат Бісептол здатний знижувати ефективність пероральних контрацептивів. Під час лікування препаратом Бісептол® жінкам рекомендується використовувати додаткові методи контрацепції. Одночасне застосування сульфаметоксазолу+триметоприму та індометацину може спричинити підвищення концентрації сульфаметоксазолу в плазмі крові. Препарат Бісептол може підвищити сироваткові концентрації дигоксину, особливо у літніх пацієнтів, тому необхідний моніторинг концентрацій дигоксину в сироватці. Фармакодинамічна взаємодія та взаємодія з невідомим механізмом Частота розвитку та тяжкість мієлотоксичних та нефротоксичних небажаних явищ може збільшуватися при одночасному застосуванні сульфаметоксазолу+триметоприму та інших препаратів, які мають мієлосупресивну дію або здатні викликати порушення функції нирок (аналоги нуклеозидів, такролімус, азатиоприн). Пацієнтів, які отримують такі препарати одночасно з сульфаметоксазол+триметоприм, слід моніторувати щодо розвитку гематологічної та/або ниркової токсичності. Слід уникати одночасного застосування з клозапіном, оскільки відома здатність останнього викликати агранулоцитоз. У пацієнтів похилого та старечого віку при одночасному застосуванні деяких діуретиків (головним чином тіазидних) спостерігалося збільшення кількості випадків тромбоцитопенії. У пацієнтів, які отримують діуретики, слід регулярно моніторувати рівень тромбоцитів у крові. У пацієнтів, які отримують сульфаметоксазол+триметоприм та циклоспорин після пересадки нирки, може спостерігатись оборотне погіршення функції нирок. Сульфонаміди, у тому числі сульфаметоксазол, можуть конкурувати за зв'язування з білками та нирковий транспорт метотрексату, збільшуючи таким чином концентрації вільного метотрексату та його системний ефект. У пацієнтів, які приймають триметоприм та метотрексат, були описані випадки панцитопенії. Триметоприм має низьку афінність до дегідрофолатредуктази людини, однак може посилити токсичність метотрексату, особливо у присутності таких факторів ризику, як старечий вік, гіпоальбумінемія, порушення функції нирок, пригнічення кісткового мозку, а також у пацієнтів, які отримують високі дози мета. Для профілактики мієлосупресії таким пацієнтам необхідно призначати фолієву кислоту або фолінат кальцію. Можна припускати, що при одночасному призначенні сульфаметоксазол+триметоприм пацієнтам, які отримують піриметамін для профілактики малярії в дозах більше 25 мг на тиждень, у них може розвинутись мегалобластна анемія. Необхідно дотримуватись обережності при одночасному застосуванні сульфаметоксазол+триметоприм та препаратів, що підвищують концентрацію калію в сироватці крові (таких як інгібітори АПФ, блокатори ангіотензинових рецепторів, калійзберігаючі діуретики та преднізолону) за рахунок калійзтримуючої дії. Лабораторні дослідження Сульфаметоксазол+триметоприм і, зокрема, триметоприм, що входить до його складу, можуть вплинути на результати визначення концентрації метотрексату в сироватці, що проводиться методом конкурентного зв'язування з білками із застосуванням бактеріальної дигідрофолатредуктази як ліганду. Однак при визначенні метотрексату радіоімунним методом впливу немає. Триметоприм і сульфаметоксазол можуть також впливати на результати реакції Яффе (визначення креатиніну щодо реакції з пікриновою кислотою в лужному середовищі), при цьому в діапазоні нормальних значень результати завищуються приблизно на 10%. Препарат може знижувати ефективність трициклічних антидепресантів.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо вчасно або після їди з достатньою кількістю рідини. Доза призначається індивідуально. Стандартне дозування Дітям віком від 3 до 5 років: по 2 таблетки (120 мг) 2 рази на добу. Дітям віком від 6 до 12 років: по 4 таблетки (120 мг) або по 1 таблетці (480 мг) 2 рази на добу. При гонореї – 2 г сульфаметоксазолу 2 рази на добу з інтервалом 12 годин. Дорослим та дітям старше 12 років: по 960 мг 2 рази на добу, при тривалій терапії по 480 мг 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування становить від 5 до 14 днів. При інфекції сечовивідних шляхів лікарський препарат застосовують, як правило, протягом 1014 днів, при загостренні хронічного бронхіту – протягом 14 днів, при інфікуванні шлунково-кишкового тракту паличками Shigella – протягом 5 днів. При тяжкому перебігу та/або хронічній формі інфекційних захворювань допустиме збільшення разової дози на 30-50%. У разі продовження курсу лікування більше 5 днів та/або збільшення дози необхідно проводити гематологічний контроль; у разі зміни картини крові потрібне призначення фолієвої кислоти по 5-10 мг на добу. Дозування в особливих випадках Пневманія, викликана Pneumocystis jirovecii, у дорослих та дітей Рекомендована доза для осіб з підтвердженою інфекцією становить 90-120 мг триметоприму-сульфаметоксазолу/мг маси тіла/добу у розділених дозах, які застосовують кожні 6 годин протягом 14 днів. Верхню межу дози визначають за даними, вказаними нижче Максимальні дози препарату Бісептол ® залежно від маси тіла пацієнтів з пневманією, спричиненої Pneumocystis jirovecii. Маса тіла 16 кг - Доза 480 мг котримоксазолу кожні 6 годин. Маса тіла 24 кг - Доза 720 мг котримоксазолу кожні 6 годин. Маса тіла 32 кг - Доза 960 мг котримоксазолу кожні 6 годин. Маса тіла 40 кг - Доза 1200 мг котримоксазолу кожні 6 годин. Маса тіла 48 кг - Доза 1440 мг котримоксазолу кожні 6 годин. Маса тіла 64 кг - Доза 1920 мг котримоксазолу кожні 6 годин. Маса тіла 80 кг - Доза 2400 мг котримоксазолу кожні 6 годин. Профілактика пневманії, спричиненої Pneumocystis jirovecii: Дорослі та підлітки (старше 12 років): 960 мг сульфаметоксазолу+триметоприму 1 раз на добу протягом 7 днів. При поганій переносимості препарату можна розглянути зниження добової дози до 480 мг. Діти від 3 до 12 років: 900 мг котримоксазолу/м2 поверхні тіла на добу в 2 рівних розділених дозах кожні 12 годин протягом 3 днів поспіль щотижня. Таблиця 2. Дози препарату Бісептол®, рекомендовані для дітей віком від 3 до 12 років для профілактики пневманії, спричиненої Pneumocvstis jirovecii. Площа поверхні тіла 0,53 м2 – Доза 240 мг сульфаметоксазолу+ триметоприму кожні 12 годин. Площа поверхні тіла 1,06 м2 – Доза 480 мг сульфаметоксазолу+ триметоприму кожні 12 годин. Максимальна добова доза становить 1920 мг сульфаметоксазолу+ триметоприму. М'який шанкер По 960 мг 2 рази на день. Якщо через 7 днів загоєння шкірного елемента немає, можна продовжити терапію ще на 7 днів. Однак слід пам'ятати, що відсутність ефекту може свідчити про резистентність збудника. Гострі неускладнені інфекції сечових шляхів Жінкам із гострими неускладненими інфекціями сечових шляхів рекомендується разовий прийом 1920 мг – 2880 мг. По можливості їх слід приймати ввечері після їжі або перед сном. Нокардіоз Дорослим по 2880 – 3840 мг на добу протягом щонайменше 3 місяців. Дозу слід коригувати залежно від віку, маси тіла хворого, функції нирок та тяжкості захворювання. Іноді лікування продовжують до 18 місяців. Пацієнти з порушенням функції нирок При кліренсі креатиніну >30 мл/хв призначають звичайну дозу, при кліренсі креатиніну 15-30 мл/хв призначають половину звичайної дози, а при кліренсі креатиніну Пацієнти, що знаходяться на діалізі У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, слід застосовувати звичайну дозу препарату. Після кожного сеансу гемодіалізу пацієнти повинні отримувати додаткову дозу препарату, яка становить половину стандартної дози. Пацієнти похилого та старечого віку При нормальній функції нирок призначають нормальну дозу для дорослих. У разі пропуску дози лікарського препарату Якщо пацієнт забув прийняти чергову дозу препарату, слід прийняти її за першої ж можливості. При цьому інтервал до прийому наступної дози повинен бути більше 4 год. Потім слід повернутися до попереднього режиму дозування. Не слід приймати подвійну дозу.ПередозуванняСимптоми гострого передозування: нудота, блювання, діарея, головний біль, запаморочення, інтелектуальні та зорові розлади, у тяжких випадках – кристалурія, гематурія та анурія. Симптоми хронічного передозування: пригнічення кровотворення (тромбоцитопенія, лейкопенія) та інші патологічні зміни картини крові внаслідок недостатності фолієвої кислоти. Лікування (залежно від симптоматики): заходи щодо запобігання подальшому всмоктуванню препарату, посилення ниркової екскреції шляхом форсованого діурезу (підлуження сечі сприяє виведенню сульфаметоксазолу), гемодіаліз (перитонеальний діаліз неефективний). Необхідно контролювати картину крові та електроліти. При виражених патологічних змінах картини крові чи жовтяниці призначають специфічне лікування. Для усунення дії триметоприму на кровотворення можна призначати фолінат кальцію у дозі 3-6 мг/м протягом 5-7 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід призначати лише у випадках, коли користь такої комбінованої терапії перевищує можливий ризик порівняно з іншими антибактеріальними монопрепаратами. Оскільки чутливість бактерій до антибактеріальних препаратів in vitro змінюється у різних географічних областях та у часі, при виборі препарату слід враховувати місцеві дані щодо бактеріальної чутливості. Сульфаметоксазол+триметоприм не рекомендується застосовувати при тонзиліті та фарингіті, які викликані β-гемолітичним стрептококом групи А, через широко поширену резистентність штамів. Описані рідкісні випадки, що становлять загрозу для життя ускладнень, пов'язаних із застосуванням сульфаніламідів, у тому числі некрозу печінки, апластичної анемії, агранулоцитозу, інших порушень з боку крові та реакції підвищеної чутливості з боку дихальної системи (інфільтрати у легенях). Гіперчутливість та алергічні реакції: при першій появі шкірного висипу або будь-якої іншої тяжкої побічної реакції препарат слід відмінити. Пацієнтам зі схильністю до алергічних реакцій та з бронхіальною астмою препарат Бісептол слід призначати з обережністю. Інфільтрати в легенях (на кшталт еозинофільного або алергічного альвеоліту) можуть проявлятися такими симптомами як кашель або задишка. У разі появи або раптового наростання зазначених симптомів необхідно повторно обстежити пацієнта та розглянути питання про припинення лікування препаратом Бісептол®. Порушення з боку нирок: сульфаніламіди, включаючи препарат Бісептол, можуть посилювати діурез, особливо у пацієнтів з набряками, спричиненими серцевою недостатністю. Ретельний контроль функції нирок та концентрації калію в сироватці крові необхідний пацієнтам, які отримують високі дози препарату Бісептол® (у тому числі при терапії пневмоцистної пневмонії, спричиненої Р. jirovecii), а також наступним групам: пацієнтам з порушенням метаболізму калію в анамнезі, які отримують стандартні дози препарату; пацієнтам із нирковою недостатністю; пацієнтам, які отримують препарати, що сприяють розвитку гіперкаліємії. Серйозні небажані реакції: повідомлялося про летальні наслідки, хоча й рідкісні, пов'язані з такими побічними реакціями, як порушення з боку крові, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), лікарський висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS синдром та фульмінантний некроз печінки. Необхідно інформувати пацієнтів про ознаки та симптоми реакцій з боку шкіри, а також необхідність ретельного контролю їх розвитку. Найбільший ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона або токсичного епідермального некролізу відзначається протягом перших тижнів лікування. Необхідно припинити лікування препаратом Бісептол у разі появи ознак або синдрому Стівенса-Джонсона або токсичного епідермального некролізу.Найкращі результати лікування синдрому Стівенса-Джонсона або токсичного епідермального некролізу можуть бути досягнуті у разі їх раннього виявлення та негайної відміни препарату, який міг їх викликати. Якщо під час лікування препаратом Бісептол у пацієнта розвивається синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз, не слід відновлювати лікування цим препаратом. У пацієнтів зі СНІДом, які отримують лікування сульфаметоксазолом+триметопримом через інфекцію, спричинену Pneumocystis jirovecii, частіше спостерігаються небажані явища, зокрема, висипання, підвищення температури тіла, лейкопенія, підвищення активності амінотрансфераз у плазмі крові, гіперкалієм. Під час прийому сульфаметоксазолу+триметоприму (як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів) може розвиватись псевдомембранозний коліт. У легких випадках псевдомембранозного коліту досить просто припинити прийом препарату. У випадках помірного та тяжкого ступеня необхідно заповнити втрату рідини, електролітів та білка, а також застосовувати антибактеріальні засоби, що впливають на Clostridium difficile (метронідазол або ванкоміцин). Не слід приймати препарати, що гальмують перистальтику, а також інші препарати з протидіарейною дією. Особливі групи пацієнтів: у пацієнтів похилого та старечого віку, а також у пацієнтів із супутніми захворюваннями, наприклад, з порушенням функції нирок та/або печінки, або при одночасному прийомі інших препаратів, існує підвищений ризик розвитку тяжких небажаних реакцій, який у цих випадках пов'язаний з дозою та тривалістю терапії. Найчастішими тяжкими небажаними реакціями у пацієнтів похилого віку є тяжкі реакції з боку шкіри, мієлосупресія, а також тромбоцитопенія з пурпурою або без неї. Одночасне застосування сечогінних препаратів збільшує ризик розвитку пурпури. Тривалість лікування препаратом Бісептол® повинна бути якомога коротшою, особливо у пацієнтів похилого та старечого віку. При порушенні функції нирок дозу слід скоригувати відповідно до вказівок у розділі «Спосіб застосування та дози». Пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 15-30 мл/хв), які отримують сульфаметоксазол+триметоприм, необхідно ретельно спостерігати на предмет розвитку симптомів токсичності (нудота, блювання, гіперкаліємія). Пацієнтам з тяжкими гематологічними захворюваннями препарат Бісептол можна призначати лише у виняткових випадках. У пацієнтів похилого та старечого віку, а також у пацієнтів з наявним дефіцитом фолієвої кислоти або нирковою недостатністю, можуть виникати гематологічні зміни, характерні для дефіциту фолієвої кислоти. Вони зникають після призначення фолієвої кислоти (3-6 мг на добу). Через ризик розвитку гемолізу препарат Бісептол® не слід призначати пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, за винятком випадків наявності абсолютних показань, та застосовувати лише у мінімальних дозах. Як і при призначенні будь-яких сульфаніламідів, необхідно бути обережними у пацієнтів з порфірією або порушенням функції щитовидної залози. Пацієнти, у яких метаболічні процеси характеризуються «повільним ацетилюванням», більш схильні до розвитку ідіосинкразії до сульфаніламідів. Тривала терапія: при тривалому застосуванні препарату Бісептол необхідно регулярно визначати кількість формених елементів крові. При значному зниженні кількості будь-яких клітин крові препарат Бісептол слід відмінити. Пацієнтам, які тривалий час одержують лікування Бісептолом (особливо при нирковій недостатності), необхідно регулярно проводити загальний аналіз сечі та контролювати функцію нирок. Під час лікування потрібно забезпечити достатнє надходження рідини в організм та адекватний діурез для запобігання кристалурії. На фоні лікування препаратом Бісептол® не рекомендується вживати харчові продукти, що містять велику кількість ПАБК – зелені овочі (кольорова капуста, шпинат, бобові), морква, помідори. Слід уникати надмірного сонячного та УФ-опромінення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Бісептол®, як правило, не впливає на психофізичні здібності та можливість керування рухомими механізмами, а також транспортним засобом під час руху. Однак при появі таких небажаних симптомів, як головний біль, тремор, нервозність, почуття втоми, слід бути обережним під час керування транспортним засобом і роботи з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВода очищена, розчин природного Бішофіт (магнію хлорид; бромід магнію; сульфат кальцію; хлорид кальцію; гідрокарбонат кальцію; хлорид калію; хлорид натрію, мікроелементи: Br, B, I, Cu, Fe, Si, Ru, Mg, Ti, Li) , сорбітол, целосайз, мікрокер, вітамін РР, триетаноламін (ТЕА)ХарактеристикаПомірна протизапальна та аналгезуюча дія при артритах, артрозах, радикулітах, невралгії. Нанесіть гель на болю і втирайте масажними рухами. Очищувальна, пом'якшувальна, зволожуюча шкіра дія, у тому числі при псоріазі, екземі, дерматиті. Протизапальна дія при запальних захворюваннях жіночої статевої сфери. Нанесіть гель (3-10 мл) на область крижів і нижню частину живота і втирається до повного всмоктування. Заспокійлива дія при вегето-судинній дистонії, неврозах, гіпертонічній хворобі 1-2 ступені. Нанесіть гель на шийно-комірцеву зону (задня частина шиї, плечі, верхня частина спини), віскі та втирайте масажними рухами 2-3 рази на день. Сприяє загоєнню гематом, ударів, садна на шкірі.ІнструкціяБішофіт гель втирають на хворобливій ділянці легкими рухами 2-3 рази на день без додаткового утеплення та компресу. Курс лікування 10-14 днів, після перерви на 3-4 тижні втирання можна повторити.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів Бішофіт гелю.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки для зовнішнього застосування. Уникайте попадання в очі. У разі попадання в очі, негайно промийте їх водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаAqua, Panthenol, Paraffinum Liquidum, Glyceryl Stearate SE, Cetearyl Alcohol, Glycerin, Dimethicone, Caprylic/Capric Triglyceride, Phenoxyethanol, Acrylates/C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer, Tocopheryl Acte, р>Фармакотерапевтична групаЗаспокоює та інтенсивно відновлює шкіру.ІнструкціяНанести тонким шаром на шкіру, при необхідності повторити. Підходить для сухої, чутливої та роздратованої шкіри.Показання до застосуванняДопомога при сонячних та термічних опіках.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПіна-спрей - 1 флак: Активні речовини: вода очищена, аліфатичні вуглеводні, олія соняшнику, гліцерин, декспантенол, стеаринова кислота, цетіариловий спирт, триетаноламін, ланолін, алантоїн, екстракт проса звичайного, екстракт хмелю звичайного, екстракт екстракти, екстракт метилпарабен, пропілпарабен. Флакон 130мл.Фармакотерапевтична групаЗагоюючий, заспокійливий, зволожуючий.Властивості компонентівДекспантенол (провітамін В5) - ефективний засіб при сонячних та термічних опіках легкого ступеня, прискорює процеси загоєння шкіри, сприяє зниженню почервоніння, сверблячки та больових відчуттів.ІнструкціяСпрей застосовується зовнішньо при необхідності шляхом розпилення з відстані 10-20 см так, щоб вся пошкоджена поверхня шкіри була вкрита піною. Кількість застосувань на добу не обмежена. Перед застосуванням необхідно ретельно струсити балон.РекомендуєтьсяДрібні порізи та подряпини шкіри для прискорення процесу загоєння; Надмірна сухість шкіри; Сонячні та термічні опіки (1-2 ступені); дерматит різного походження; Попрілості у дітей; Пролежні у лежачих хворих; Фурункули та гнійничкові ураження шкіри після розкриття гнійника для прискорення регенерації; Погано гояться дрібні рани; Тріщини сосків у матерів-годувальниць.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки для зовнішнього застосування. Уникайте попадання в очі. У разі попадання в очі, негайно промийте їх водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
299,00 грн
262,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Вісмуту трикалію дицитрат – 304,60 мг (у перерахунку на 120,00 мг вісмуту оксиду); Допоміжні речовини: повідон К30 – 17,70 мг, макрогол 6000 – 6,00 мг, крохмаль кукурудзяний – 70,60 мг, поліакрилат калію – 23,60 мг, магнію стеарат – 2,00 мг; Оболонка: Гіпромелоза 5 мПа - 3,20 мг, макрогол 6000 - 1,10 мг. По 4, 8, 10, 20 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 2, 3, 4, 6, 7, 8, 10, 12, 14, 24 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. По 30, 60, 120, 240 таблеток у банку з полімерних матеріалів (ПЕТФ). По 1 банку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 50, 100, 250, 500 контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій з медичного застосування поміщають безпосередньо в картонну коробку (для стаціонарів).Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтувато-білого кольору, без запаху або з легким запахом аміаку. На зламі пігулки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротивиразковий засіб, антисептичний кишковий та в'яжучий засіб.ФармакокінетикаВісмута субцитрат практично не всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Виводиться з калом. Незначна кількість вісмуту, що надійшла до плазми, виводиться з організму нирками.ФармакодинамікаГастропротекторний та противиразковий засіб з бактерицидною активністю щодо Helicobacter pylori. Має також протизапальну та в'яжучу дію. У кислому середовищі шлунка осаджуються нерозчинні вісмуту оксихлорид та цитрат, утворюються хелатні сполуки з білковим субстратом у вигляді захисної плівки на поверхні виразок та ерозій. Таким чином препарат формує захисний шар, який протягом тривалого періоду захищає уражені ділянки слизової оболонки від впливу агресивних факторів. Збільшуючи синтез простагландину Е, утворення слизу та секрецію гідрокарбонату, стимулює активність цитопротекторних механізмів, підвищує стійкість слизової оболонки шлунково-кишкового тракту до дії пепсину, соляної кислоти, ферментів та солей жовчних кислот. Приводить до накопичення епідермального фактора зростання у зоні дефекту. Знижує активність пепсину та пепсиногену.Показання до застосуванняХронічний гастрит та гастродуоденіт у фазі загострення, у тому числі асоційований з Helicobacter pylori. Функціональна диспепсія не пов'язана з органічними захворюваннями шлунково-кишкового тракту. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, у тому числі асоційована з Helicobacter pylori. Синдром подразненого кишечника, що протікає переважно із симптомами діареї.Протипоказання до застосуванняВиражене порушення функції нирок (тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) та хронічна ниркова недостатність); вагітність; період грудного вигодовування; індивідуальна непереносимість препарату; прийом препаратів, що містять вісмут; дитячий вік до 4 років.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Бісмопепсин при вагітності та у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: дуже часті: ≥ 1/10, часті: ≥ 1/100, З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – фарбування калу в чорний колір; нечасто – нудота, блювання, діарея чи запори. Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип, свербіж; дуже рідко – анафілактичні реакції. З боку нервової системи: дуже рідко – при тривалому застосуванні у високих дозах можливий розвиток енцефалопатії, пов'язаної з накопиченням вісмуту у центральній нервовій системі (ЦНС). Побічні ефекти є оборотними та швидко проходять після відміни препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПротягом півгодини до та після прийому препарату не рекомендується застосування внутрішньо інших лікарських засобів, а також прийом їжі та рідини, зокрема, антацидів, молока, фруктів та фруктових соків. Це пов'язано з тим, що при одночасному прийомі внутрішньо можуть впливати на ефективність препарату Бісмопепсин. Препарат зменшує всмоктування тетрациклінів. Препарат не слід застосовувати одночасно з іншими лікарськими препаратами, що містять вісмут, оскільки при одночасному прийомі кількох препаратів вісмуту можливий ризик побічних ефектів, у тому числі ризик розвитку енцефалопатії.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Дорослим та дітям старше 12-ти років препарат Бісмопепсин призначають по 1 таблетці 4 рази на добу за 30 хв до їди (сніданок, обід та вечерю) та на ніч або по 2 таблетці 2 рази на добу за 30 хв до їди (сніданок) , вечеря). Дітям віком від 8 до 12 років препарат Бісмопепсин призначають по 1 таблетці 2 рази на добу за 30 хв до їди (сніданок, вечеря). Дітям віком від 4 до 8 років препарат Бісмопепсин призначають у дозі 8 мг/кг/добу; залежно від маси тіла дитини призначають по 1 -2 таблетки на добу (відповідно, 1 -2 прийоми на добу). При цьому добова доза повинна бути найближчою до розрахункової дози (8 мг/кг/добу). Препарат приймають за 30 хв до їди, запиваючи невеликою кількістю води. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю води. Не рекомендується запивати пігулки молоком. Тривалість курсу лікування – 4-8 тижнів. Протягом наступних 8 тижнів не слід застосовувати препарати, що містять вісмут (наприклад, Вікаір, Вікалін). Для ерадикації Helicobacter pylori доцільно застосування препарату в комбінації з іншими антибактеріальними засобами, які мають антихелікобактерну активність (за рекомендацією лікаря).ПередозуванняПри застосуванні препарату в дозах, що в десятки разів перевищують рекомендовані, або при тривалому застосуванні доз препарату, що перевищують рекомендовані, можливий розвиток отруєння вісмутом. Симптоми Запалення слизової оболонки порожнини рота, висипання, диспепсія, характерне потемніння у вигляді блакитних ліній на яснах; при тривалому застосуванні підвищених доз препарату можливе порушення функції нирок. Ці симптоми повністю оборотні при відміні препарату. Лікування Немає специфічного антидоту. При передозуванні препарату показано промивання шлунка, прийом ентеросорбентів (наприклад, активоване вугілля) та симптоматична терапія, спрямована на підтримання функції нирок. Також у разі передозування показано призначення сольових проносних засобів. Надалі лікування має бути симптоматичним. У разі порушення функції нирок, що супроводжується високим рівнем вісмуту в плазмі крові, можна ввести комплексоутворювачі – димеркаптоянтарну та димеркаптопропансульфонову кислоти. У разі розвитку вираженого порушення функції нирок показано проведення гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не слід застосовувати понад 8 тижнів. Також не рекомендується під час лікування перевищувати встановлені добові дози для дорослих та дітей. У період лікування препаратом не слід застосовувати інші препарати, що містять вісмут. Після закінчення курсового лікування препаратом у дозах, що рекомендуються, концентрація активної діючої речовини в плазмі крові не перевищує 3-58 мкг/л, а інтоксикація спостерігається лише при концентрації вище 100 мкг/л. При застосуванні препарату можливе фарбування калу в темний колір унаслідок утворення сульфіду вісмуту. Іноді відзначається незначне потемніння мови. Під час терапії не рекомендується вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відсутні дані про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецепта
240,00 грн
200,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: бісопрололу геміфумарат 10 мг; допоміжні речовини: кросповідон 10 мг, крохмаль прежелатинізований 15 мг, целюлоза мікрокристалічна 66,5 мг, кремнію діоксид колоїдний 3 мг, магнію стеарат 0,5 мг, плівкова оболонка: макрогол 6000 0,7 мг, полісорбат 20 діоксид Е 171 0,35 мг, кальцію карбонат Е 170 0,35 мг, тальк, барвник заліза (III) оксид жовтий Е 172 0,12 мг, гіпромелоза (НРМС 5) 1,68 мг, гіпромелоза 42 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ плівки та алюмінієвої фольги. По 3 або 5 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі пігулки, покриті плівковою оболонкою від жовтого до оранжевого кольору, опуклі з одного боку, з іншого боку ризику, поверхня пігулки скошена до ризику.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаВсмоктування. Бісопролол майже повністю (>90%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту, прийом їжі не впливає. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації "при першому проходженні" через печінку (на рівні приблизно 10-15%) становить приблизно 85-90% після прийому внутрішньо. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні введеній дозі в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язок із білками плазми крові досягає приблизно 35%; захоплення клітинами крові немає. Метаболізм. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти мають сильну полярність і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою CYP3A4 (близько 95%), а CYP2D6 грає лише невелику роль. Виведення. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням його через нирки у вигляді незміненої речовини (близько 50%) та окисленням у печінці (близько 50%) до метаболітів, які потім також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15,6±3,2 л/годину, причому нирковий кліренс дорівнює 9,6±1,6 л/годину. Період напіввиведення становить 10-12 годин після прийому одноразової щоденної дози. Близько 98% виводиться через нирки, менш як 2% - через кишечник (з жовчю). Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирковою недостатністю не потрібна. Фармакокінетика є лінійною і не залежить від віку. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю плазмові концентрації бісопрололу вищі, а період напіввиведення більш тривалий порівняно зі здоровими добровольцями. Відсутня інформація про фармакокінетику бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю та одночасним порушенням функції печінки або нирок.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Як і для інших бета1-адреноблокаторів, механізм дії при артеріальній гіпертензії не зрозумілий. Відомо, що бісопролол знижує активність реніну в плазмі крові, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при навантаженні. Чинить антигіпертензивну дію, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату (АТФ), знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, виявляє негативну хроно-, дромо-, ботмо-уповільнює атріовентрикулярну провідність). При збільшенні дози вище терапевтичної має бета2-адреноблокуючу дію. Загальний периферичний судинний опір на початку застосування препарату, у перші 24 години, дещо збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), який через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому призначенні – знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності симпатоадреналової системи (має велике значення для пацієнтів з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску (АТ) та впливом на центральну нервову систему (ЦНС) . При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія – через 1-2 місяці.Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок зниження скоротливості та інших функцій міокарда, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищуватися потреба в кисні, особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, бісопролол надає менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, брон затримки іонів натрію (Na+) в організмі; виразність атерогенної дії не відрізняється від дії пропранололу.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стенокардії; Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу або до будь-якого з компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторів; гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність (ХСН) на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; шок, спричинений порушенням серцевих функцій (кардіогенний шок), колапс; атріовентрикулярна блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусового вузла; синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд./хв.); виражене зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст.); тяжкі форми бронхіальної астми та хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ) в анамнезі; пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно; феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз;одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО) крім МАО-В; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: проведення десенсибілізуючої терапії, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв), стенокардія Принцметала, міастенія, тиреотоксикоз, цукровий діабет 1 типу та цукровий діабет зі значними коливаннями крові, кардіоміопатія, вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх місяців, тяжка форма ХОЗЛ, бронхоспазм (в анамнезі), алергічні реакції в анамнезі, строга дієта, депресія (в тому числі, псоріаз, літній вік.Вагітність та лактаціяБісопролол має фармакологічні ефекти, які можуть мати шкідливий вплив протягом вагітності та/або плід та новонародженого. Зазвичай бета-блокатори знижують плацентарну перфузію, що веде до уповільнення зростання плода, внутрішньоутробної загибелі плода, викиднів або передчасних пологів. У плода та новонародженої дитини можуть виникнути патологічні реакції (наприклад, гіпоглікемія, брадикардія, артеріальна гіпотензія). У період вагітності бісопролол слід рекомендувати лише в тому випадку, якщо користь матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть вплинути на розвиток плода. Слід уважно відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також стежити за зростанням та розвитком майбутньої дитини, та у разі небезпечних проявів щодо вагітності чи плода, вживати альтернативних терапевтичних заходів. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. Даних про екскрецію бісопрололу в грудне молоко або безпеки впливу бісопрололу на немовлят немає. Тому прийом препарату не рекомендується жінкам у період годування груддю, грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно: дуже часто - ≥1/10; часто -> 1/100 1/1000 1/10 000 З боку серцево-судинної системи – дуже часто: зниження частоти серцевих скорочень (брадикардія, особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю); часто: артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу), відчуття холоду у кінцівках (парестезії); нечасто: порушення атріовентрикулярної провідності, ортостатична гіпотензія, декомпенсація серцевої недостатності з розвитком периферичних набряків, біль у грудях. З боку психіки – часто: порушення сну, депресія, неспокій; рідко: сплутаність свідомості, галюцинації, нічні кошмари. З боку нервової системи – часто: запаморочення, біль голови (особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією). Зазвичай, ці явища носять легкий характер і зникають, як правило, протягом 1 -2 тижнів після початку лікування; рідко: міастенія, тремор, непритомність. З боку органів чуття – рідко: порушення зору, зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), шум у вухах, зниження слуху, біль у вусі; дуже рідко: сухість та болючість очей, кон'юнктивіт, порушення смаку. З боку дихальної системи – нечасто: бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі; рідко: алергічний риніт, закладеність носа. З боку шлунково-кишкового тракту – часто: нудота, блювання, діарея, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота, біль у животі; рідко: гепатит, зміна смаку. З боку опорно-рухового апарату – нечасто: м'язова слабкість, судоми в литкових м'язах, артралгія, біль у спині. З боку шкіри та підшкірної клітковини - рідко: реакції підвищеної чутливості, такі, як свербіж шкіри, почервоніння шкіри, висипання, підвищене потовиділення, псоріазоподібні шкірні реакції; дуже рідко: алопеція. Бета-адреноблокатори можуть загострювати перебіг псоріазу. З боку сечостатевої системи – рідко: порушення потенції, ослаблення лібідо. Лабораторні показники – рідко: підвищення рівня ферментів печінки у крові (ACT, АЛТ), підвищення рівня тригліцеридів у крові; в окремих випадках – тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія. Загальні розлади та порушення у місці введення – часто: астенія (у пацієнтів з ХСН), підвищена стомлюваність; нечасто: астенія (у пацієнтів із гіпертонією та стенокардією). Інші Синдром відміни (частішання нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). Якщо будь-які побічні ефекти, зазначені в інструкції, посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри призначенні бісопрололу пацієнт повинен проінформувати лікаря про всі лікарські засоби, які він приймає. Дані відомості дозволять лікарю врахувати можливу взаємодію препаратів та дати пацієнту необхідні рекомендації щодо правил та черговості їх застосування. На ефективність та переносимість бісопрололу може впливати одночасний прийом інших лікарських засобів. Комбінації, що не рекомендуються: При лікуванні хронічної серцевої недостатності не рекомендується одночасне призначення хінідину, лідокаїну, дизопіраміду, фенітоїну, пропафенону, флекаїніду та інших антиаритмічних засобів І класу, дана комбінація з бісопрололом може знижувати скорочувальну здатність міокарда та AV-провідність. Ділтіазем, верапаміл та інші блокатори "повільних" кальцієвих каналів можуть викликати зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV-провідності. Внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призводити до вираженої артеріальної гіпотензії та AV-блокади. Клонідин, моксонідин, метилдопа, рілменідин та інші гіпотензивні препарати центральної дії можуть стати причиною зниження серцевого викиду та ушкодження ЧСС та призвести до вазодилатації на тлі зменшення центрального симпатичного тонусу. Імовірність рикошетної артеріальної гіпертензії зростає при різкій відміні препарату до відміни бета-адреноблокаторів. Препарати, у комбінації з якими призначення препарату Бісогамма вимагає обережності: Фелодипін, ніфедипін, амлодипін та інші похідні дигідропіридину – підвищують ризик артеріальної гіпотензії, при хронічній серцевій недостатності можливе подальше погіршення скоротливої функції серця. Нестероїдні протизапальні препарати – знижують антигіпертензивну дію бісопрололу. Аміодарон та інші антиаритмічні препарати III класу можуть посилювати порушення AV-провідності. Бета-адреноблокатори для місцевого застосування, у тому числі краплі очей для лікування глаукоми - підвищують системну дію бісопрололу. Парасимпатоміметики - можуть збільшити ризик розвитку брадикардії та порушення AV-провідності. Пероральні гіпоглікемічні засоби та інсулін – підвищують свою клінічну дію, симптоми гіпоглікемії (тахікардія) можуть пригнічуватися або маскуватися. Подібні взаємодії більш ймовірні при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, засоби для загальної та інгаляційної анестезії – підвищують ймовірність кардіодепресивної дії, що може призвести до артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди можуть збільшувати час проведення імпульсу і призвести до розвитку брадикардії. Трициклічні антидепресанти, фенотіазини, барбітурати та інші препарати з антигіпертензивним ефектом можуть підвищувати антигіпертензивну дію бісопрололу. Кліренс лідокаїну та ксантинів (крім теофіліну) може знижуватися у зв'язку з можливим підвищенням їх концентрацій у плазмі крові. Мефлохін – збільшує ймовірність розвитку брадикардії. Інгібітори моноаміноксидази (МАО) (крім інгібіторів МАО В) – потенціюють гіпотензивний ефект препарату та здатні викликати розвиток гіпертонічного кризу. Поєднання препарату з ізопреналіном, добутаміном та іншими бета-адреноміметиками призводить до зниження клінічного ефекту обох лікарських засобів. Одночасний прийом з бісопрололом адреноміметиків, що впливають на альфа- та бета-адренорецептори (норепінефрин, епінефрін), призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії більш ймовірні при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Йодвмісні рентгеноконтрастні діагностичні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі, рифампіцин вкорочує період напіввиведення.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати з невеликою кількістю рідини один раз на день уранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. Лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії У всіх випадках режим дозування підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема, враховуючи ЧСС та стан пацієнта. Зазвичай початкова доза препарату Бісогамма становить 5 мг (1 таблетка 5 мг) один раз на день. При необхідності дозування можна збільшити до 10 мг один раз на день. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна рекомендована доза становить 20 мг бісопрололу один раз на день. Лікування хронічної серцевої недостатності Початок лікування хронічної серцевої недостатності препаратом вимагає обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою для лікування бісопрололом є хронічна серцева недостатність без ознак загострення у попередні шість тижнів. Лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, т. е. дозу можна збільшувати лише тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Для забезпечення відповідного процесу титрування на початкових етапах лікування рекомендується бісопролол у формі таблетки 2,5 мг. Початкова доза становить 1,25 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг та 10 мг 1 раз на день. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимальна рекомендована доза для лікування хронічної серцевої недостатності становить 10 мг бісопрололу 1 раз на день. Пацієнтам рекомендується приймати підібрану лікарем дозу, якщо не виникають побічні реакції. Під час або після фази титрування може відбутися тимчасове погіршення перебігу серцевої недостатності, затримка рідини в організмі, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується, перш за все, звернути увагу на вибір дозування супутньої базової терапії (оптимізувати дозу діуретика та/або інгібітора АПФ) перед зниженням дозування бісопрололу. Лікування бісопрололом слід переривати лише у разі нагальної потреби. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування або продовжити лікування. Тривалість лікування при всіх показаннях Лікування препаратом Бісогамма® зазвичай є довготривалою терапією. При необхідності лікування може бути перерване та відновлено з дотриманням певних правил. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Якщо необхідно припинення лікування, то дозування препарату слід поступово знижувати. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок або печінки: При порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня корекції дози не потрібно; При виражених порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв.) та у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Літні пацієнти: Корекція дози не потрібна. Наразі немає достатніх даних щодо застосування бісопрололу у пацієнтів з ХСН у поєднанні з цукровим діабетом 1 типу, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або вадами серцевого серця з вираженими гемодинамічними порушеннями. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх трьох місяців.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокада, виражене зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу варіабельна, пацієнти з хронічною серцевою недостатністю мають високу чутливість. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих лікарських засобів; симптоматична терапія: при атріовентрикулярній блокаді, що розвинулася, - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при вираженому зниженні артеріального тиску - плазмозамінні розчини внутрішньовенно, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки хронотропної та інотропної дії та усунення вираженого зниження АТ); при погіршенні серцевої недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, вазодилятатори; при бронхоспазму - призначення бронходилататорів, у тому числі бета2-адреноміметики інгаляційно, та/або амінофілін; при гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози чи глюкагону.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль за станом пацієнтів, які приймають бісопролол, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ, проведення ЕКГ, визначення концентрації глюкози в крові (у пацієнтів з цукровим діабетом) – 1 раз на 4-5 місяців. У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 місяців). Не можна різко припиняти терапію, особливо пацієнтам з ішемічною хворобою серця, відміна препарату має відбуватися шляхом поступового зниження дози. Відміну препарату проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (на 25% на 3-4 дні). Корекція дозування проводиться під наглядом та за рекомендацією лікаря. Пацієнтам з бронхіальною астмою або ХОЗЛ призначення препарату показане лише при одночасному прийомі бронходилататорів. При підвищенні резистентності дихальних шляхів рекомендується підвищення дози бета2-адреноміметиків пацієнтам із бронхіальною астмою. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у пацієнтів із обтяженим бронхолегеневим анамнезом. У пацієнтів з ХОЗЛ, бісопролол, призначений у комплексній терапії з метою лікування серцевої недостатності, слід починати з найменшої можливої дози, а пацієнтів ретельно спостерігати на появу нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). У разі виявлення у пацієнтів наростаючої брадикардії (ЧСС менше 60 ударів на хвилину), вираженого зниження АТ (систолічний АТ менше 100 мм рт ст), AV блокади необхідно зменшити дозу або припинити лікування. На тлі терапії препаратом Бісогамма® можливе підвищення чутливості до алергенів та тяжкості анафілактичних реакцій, при цьому лікування адреналіном (епінефрином) може не мати достатнього терапевтичного ефекту. Перед плановою хірургічною операцією із застосуванням загальної анестезії необхідно поступово знижувати дозу препарату та відмінити його прийом за 48 годин до початку операції. Лікар-анестезіолог повинен бути поінформований про прийом бісопрололу. Реципроктну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну. Лікарські засоби, що виснажують депо катехоламінів, можуть посилювати дію бета-адреноблокаторів, тому пацієнти, які приймають такі поєднання, повинні знаходитися під постійним лікарським наглядом на предмет виявлення вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. При феохромоцитомі застосування препарату можливе лише на фоні застосування альфа-адреноблокаторів. При цукровому діабеті бісопролол може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального значення. При одночасному застосуванні клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Бісогамма. Препарат може маскувати симптоми гіпертиреозу. Слід скасовувати препарат перед дослідженням концентрації у крові та сечі катехоламінів, норметанефрину, ванілінміндальної кислоти, титрів антинуклеарних антитіл. У курців ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Хоча бісопролол не впливає на здатність пацієнта до керування транспортними засобами та механізмами, але враховуючи різну індивідуальну переносимість препарату та можливе порушення стану при зміні дози, рекомендується бути обережним, особливо на початку лікування та у разі одночасного вживання алкоголю.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: бісопрололу геміфумарат 5 мг; Допоміжні речовини: кросповідон 10 мг, крохмаль прежелатинізований 15 мг, целюлоза мікрокристалічна 65 мг, кремнію діоксид колоїдний 3 мг, магнію стеарат 2 мг, плівкова оболонка: макрогол 6000 0,158 мг, 1тан, 4, 4 III) оксид жовтий Е 172 0,018 мг, гіпромелоза (НРМС) 0,526 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ плівки та алюмінієвої фольги. По 3 або 5 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі пігулки, покриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору, опуклі з одного боку, з іншого боку ризику, поверхня пігулки скошена до ризику.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаВсмоктування. Бісопролол майже повністю (>90%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту, прийом їжі не впливає. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації "при першому проходженні" через печінку (на рівні приблизно 10-15%) становить приблизно 85-90% після прийому внутрішньо. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні введеній дозі в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язок із білками плазми крові досягає приблизно 35%; захоплення клітинами крові немає. Метаболізм. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти мають сильну полярність і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою CYP3A4 (близько 95%), а CYP2D6 грає лише невелику роль. Виведення. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням його через нирки у вигляді незміненої речовини (близько 50%) та окисленням у печінці (близько 50%) до метаболітів, які потім також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15,6±3,2 л/годину, причому нирковий кліренс дорівнює 9,6±1,6 л/годину. Період напіввиведення становить 10-12 годин після прийому одноразової щоденної дози. Близько 98% виводиться через нирки, менш як 2% - через кишечник (з жовчю). Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирковою недостатністю не потрібна. Фармакокінетика є лінійною і не залежить від віку. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю плазмові концентрації бісопрололу вищі, а період напіввиведення більш тривалий порівняно зі здоровими добровольцями. Відсутня інформація про фармакокінетику бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю та одночасним порушенням функції печінки або нирок.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Як і для інших бета1-адреноблокаторів, механізм дії при артеріальній гіпертензії не зрозумілий. Відомо, що бісопролол знижує активність реніну в плазмі крові, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при навантаженні. Чинить антигіпертензивну дію, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату (АТФ), знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, виявляє негативну хроно-, дромо-, ботмо-уповільнює атріовентрикулярну провідність). При збільшенні дози вище терапевтичної має бета2-адреноблокуючу дію. Загальний периферичний судинний опір на початку застосування препарату, у перші 24 години, дещо збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), який через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому призначенні – знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності симпатоадреналової системи (має велике значення для пацієнтів з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску (АТ) та впливом на центральну нервову систему (ЦНС) . При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія – через 1-2 місяці.Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок зниження скоротливості та інших функцій міокарда, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищуватися потреба в кисні, особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, бісопролол надає менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, брон затримки іонів натрію (Na+) в організмі; виразність атерогенної дії не відрізняється від дії пропранололу.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стенокардії; Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу або до будь-якого з компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторів; гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність (ХСН) на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; шок, спричинений порушенням серцевих функцій (кардіогенний шок), колапс; атріовентрикулярна блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусового вузла; синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд./хв.); виражене зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст.); тяжкі форми бронхіальної астми та хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ) в анамнезі; пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно; феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз;одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО) крім МАО-В; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: проведення десенсибілізуючої терапії, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв), стенокардія Принцметала, міастенія, тиреотоксикоз, цукровий діабет 1 типу та цукровий діабет зі значними коливаннями крові, кардіоміопатія, вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх місяців, тяжка форма ХОЗЛ, бронхоспазм (в анамнезі), алергічні реакції в анамнезі, строга дієта, депресія (в тому числі, псоріаз, літній вік.Вагітність та лактаціяБісопролол має фармакологічні ефекти, які можуть мати шкідливий вплив протягом вагітності та/або плід та новонародженого. Зазвичай бета-блокатори знижують плацентарну перфузію, що веде до уповільнення зростання плода, внутрішньоутробної загибелі плода, викиднів або передчасних пологів. У плода та новонародженої дитини можуть виникнути патологічні реакції (наприклад, гіпоглікемія, брадикардія, артеріальна гіпотензія). У період вагітності бісопролол слід рекомендувати лише в тому випадку, якщо користь матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть вплинути на розвиток плода. Слід уважно відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також стежити за зростанням та розвитком майбутньої дитини, та у разі небезпечних проявів щодо вагітності чи плода, вживати альтернативних терапевтичних заходів. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. Даних про екскрецію бісопрололу в грудне молоко або безпеки впливу бісопрололу на немовлят немає. Тому прийом препарату не рекомендується жінкам у період годування груддю, грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно: дуже часто - ≥1/10; часто -> 1/100 1/1000 1/10 000 З боку серцево-судинної системи – дуже часто: зниження частоти серцевих скорочень (брадикардія, особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю); часто: артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу), відчуття холоду у кінцівках (парестезії); нечасто: порушення атріовентрикулярної провідності, ортостатична гіпотензія, декомпенсація серцевої недостатності з розвитком периферичних набряків, біль у грудях. З боку психіки – часто: порушення сну, депресія, неспокій; рідко: сплутаність свідомості, галюцинації, нічні кошмари. З боку нервової системи – часто: запаморочення, біль голови (особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією). Зазвичай, ці явища носять легкий характер і зникають, як правило, протягом 1 -2 тижнів після початку лікування; рідко: міастенія, тремор, непритомність. З боку органів чуття – рідко: порушення зору, зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), шум у вухах, зниження слуху, біль у вусі; дуже рідко: сухість та болючість очей, кон'юнктивіт, порушення смаку. З боку дихальної системи – нечасто: бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі; рідко: алергічний риніт, закладеність носа. З боку шлунково-кишкового тракту – часто: нудота, блювання, діарея, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота, біль у животі; рідко: гепатит, зміна смаку. З боку опорно-рухового апарату – нечасто: м'язова слабкість, судоми в литкових м'язах, артралгія, біль у спині. З боку шкіри та підшкірної клітковини - рідко: реакції підвищеної чутливості, такі, як свербіж шкіри, почервоніння шкіри, висипання, підвищене потовиділення, псоріазоподібні шкірні реакції; дуже рідко: алопеція. Бета-адреноблокатори можуть загострювати перебіг псоріазу. З боку сечостатевої системи – рідко: порушення потенції, ослаблення лібідо. Лабораторні показники – рідко: підвищення рівня ферментів печінки у крові (ACT, АЛТ), підвищення рівня тригліцеридів у крові; в окремих випадках – тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія. Загальні розлади та порушення у місці введення – часто: астенія (у пацієнтів з ХСН), підвищена стомлюваність; нечасто: астенія (у пацієнтів із гіпертонією та стенокардією). Інші Синдром відміни (частішання нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). Якщо будь-які побічні ефекти, зазначені в інструкції, посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри призначенні бісопрололу пацієнт повинен проінформувати лікаря про всі лікарські засоби, які він приймає. Дані відомості дозволять лікарю врахувати можливу взаємодію препаратів та дати пацієнту необхідні рекомендації щодо правил та черговості їх застосування. На ефективність та переносимість бісопрололу може впливати одночасний прийом інших лікарських засобів. Комбінації, що не рекомендуються: При лікуванні хронічної серцевої недостатності не рекомендується одночасне призначення хінідину, лідокаїну, дизопіраміду, фенітоїну, пропафенону, флекаїніду та інших антиаритмічних засобів І класу, дана комбінація з бісопрололом може знижувати скорочувальну здатність міокарда та AV-провідність. Ділтіазем, верапаміл та інші блокатори "повільних" кальцієвих каналів можуть викликати зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV-провідності. Внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призводити до вираженої артеріальної гіпотензії та AV-блокади. Клонідин, моксонідин, метилдопа, рілменідин та інші гіпотензивні препарати центральної дії можуть стати причиною зниження серцевого викиду та ушкодження ЧСС та призвести до вазодилатації на тлі зменшення центрального симпатичного тонусу. Імовірність рикошетної артеріальної гіпертензії зростає при різкій відміні препарату до відміни бета-адреноблокаторів. Препарати, у комбінації з якими призначення препарату Бісогамма вимагає обережності: Фелодипін, ніфедипін, амлодипін та інші похідні дигідропіридину – підвищують ризик артеріальної гіпотензії, при хронічній серцевій недостатності можливе подальше погіршення скоротливої функції серця. Нестероїдні протизапальні препарати – знижують антигіпертензивну дію бісопрололу. Аміодарон та інші антиаритмічні препарати III класу можуть посилювати порушення AV-провідності. Бета-адреноблокатори для місцевого застосування, у тому числі краплі очей для лікування глаукоми - підвищують системну дію бісопрололу. Парасимпатоміметики - можуть збільшити ризик розвитку брадикардії та порушення AV-провідності. Пероральні гіпоглікемічні засоби та інсулін – підвищують свою клінічну дію, симптоми гіпоглікемії (тахікардія) можуть пригнічуватися або маскуватися. Подібні взаємодії більш ймовірні при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, засоби для загальної та інгаляційної анестезії – підвищують ймовірність кардіодепресивної дії, що може призвести до артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди можуть збільшувати час проведення імпульсу і призвести до розвитку брадикардії. Трициклічні антидепресанти, фенотіазини, барбітурати та інші препарати з антигіпертензивним ефектом можуть підвищувати антигіпертензивну дію бісопрололу. Кліренс лідокаїну та ксантинів (крім теофіліну) може знижуватися у зв'язку з можливим підвищенням їх концентрацій у плазмі крові. Мефлохін – збільшує ймовірність розвитку брадикардії. Інгібітори моноаміноксидази (МАО) (крім інгібіторів МАО В) – потенціюють гіпотензивний ефект препарату та здатні викликати розвиток гіпертонічного кризу. Поєднання препарату з ізопреналіном, добутаміном та іншими бета-адреноміметиками призводить до зниження клінічного ефекту обох лікарських засобів. Одночасний прийом з бісопрололом адреноміметиків, що впливають на альфа- та бета-адренорецептори (норепінефрин, епінефрін), призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії більш ймовірні при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Йодвмісні рентгеноконтрастні діагностичні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі, рифампіцин вкорочує період напіввиведення.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати з невеликою кількістю рідини один раз на день уранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. Лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії У всіх випадках режим дозування підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема, враховуючи ЧСС та стан пацієнта. Зазвичай початкова доза препарату Бісогамма становить 5 мг (1 таблетка 5 мг) один раз на день. При необхідності дозування можна збільшити до 10 мг один раз на день. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна рекомендована доза становить 20 мг бісопрололу один раз на день. Лікування хронічної серцевої недостатності Початок лікування хронічної серцевої недостатності препаратом вимагає обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою для лікування бісопрололом є хронічна серцева недостатність без ознак загострення у попередні шість тижнів. Лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, т. е. дозу можна збільшувати лише тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Для забезпечення відповідного процесу титрування на початкових етапах лікування рекомендується бісопролол у формі таблетки 2,5 мг. Початкова доза становить 1,25 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг та 10 мг 1 раз на день. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимальна рекомендована доза для лікування хронічної серцевої недостатності становить 10 мг бісопрололу 1 раз на день. Пацієнтам рекомендується приймати підібрану лікарем дозу, якщо не виникають побічні реакції. Під час або після фази титрування може відбутися тимчасове погіршення перебігу серцевої недостатності, затримка рідини в організмі, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується, перш за все, звернути увагу на вибір дозування супутньої базової терапії (оптимізувати дозу діуретика та/або інгібітора АПФ) перед зниженням дозування бісопрололу. Лікування бісопрололом слід переривати лише у разі нагальної потреби. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування або продовжити лікування. Тривалість лікування при всіх показаннях Лікування препаратом Бісогамма® зазвичай є довготривалою терапією. При необхідності лікування може бути перерване та відновлено з дотриманням певних правил. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Якщо необхідно припинення лікування, то дозування препарату слід поступово знижувати. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок або печінки: При порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня корекції дози не потрібно; При виражених порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв.) та у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Літні пацієнти: Корекція дози не потрібна. Наразі немає достатніх даних щодо застосування бісопрололу у пацієнтів з ХСН у поєднанні з цукровим діабетом 1 типу, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або вадами серцевого серця з вираженими гемодинамічними порушеннями. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх трьох місяців.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокада, виражене зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу варіабельна, пацієнти з хронічною серцевою недостатністю мають високу чутливість. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих лікарських засобів; симптоматична терапія: при атріовентрикулярній блокаді, що розвинулася, - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при вираженому зниженні артеріального тиску - плазмозамінні розчини внутрішньовенно, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки хронотропної та інотропної дії та усунення вираженого зниження АТ); при погіршенні серцевої недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, вазодилятатори; при бронхоспазму - призначення бронходилататорів, у тому числі бета2-адреноміметики інгаляційно, та/або амінофілін; при гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози чи глюкагону.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль за станом пацієнтів, які приймають бісопролол, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ, проведення ЕКГ, визначення концентрації глюкози в крові (у пацієнтів з цукровим діабетом) – 1 раз на 4-5 місяців. У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 місяців). Не можна різко припиняти терапію, особливо пацієнтам з ішемічною хворобою серця, відміна препарату має відбуватися шляхом поступового зниження дози. Відміну препарату проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (на 25% на 3-4 дні). Корекція дозування проводиться під наглядом та за рекомендацією лікаря. Пацієнтам з бронхіальною астмою або ХОЗЛ призначення препарату показане лише при одночасному прийомі бронходилататорів. При підвищенні резистентності дихальних шляхів рекомендується підвищення дози бета2-адреноміметиків пацієнтам із бронхіальною астмою. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у пацієнтів із обтяженим бронхолегеневим анамнезом. У пацієнтів з ХОЗЛ, бісопролол, призначений у комплексній терапії з метою лікування серцевої недостатності, слід починати з найменшої можливої дози, а пацієнтів ретельно спостерігати на появу нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). У разі виявлення у пацієнтів наростаючої брадикардії (ЧСС менше 60 ударів на хвилину), вираженого зниження АТ (систолічний АТ менше 100 мм рт ст), AV блокади необхідно зменшити дозу або припинити лікування. На тлі терапії препаратом Бісогамма® можливе підвищення чутливості до алергенів та тяжкості анафілактичних реакцій, при цьому лікування адреналіном (епінефрином) може не мати достатнього терапевтичного ефекту. Перед плановою хірургічною операцією із застосуванням загальної анестезії необхідно поступово знижувати дозу препарату та відмінити його прийом за 48 годин до початку операції. Лікар-анестезіолог повинен бути поінформований про прийом бісопрололу. Реципроктну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну. Лікарські засоби, що виснажують депо катехоламінів, можуть посилювати дію бета-адреноблокаторів, тому пацієнти, які приймають такі поєднання, повинні знаходитися під постійним лікарським наглядом на предмет виявлення вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. При феохромоцитомі застосування препарату можливе лише на фоні застосування альфа-адреноблокаторів. При цукровому діабеті бісопролол може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального значення. При одночасному застосуванні клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Бісогамма. Препарат може маскувати симптоми гіпертиреозу. Слід скасовувати препарат перед дослідженням концентрації у крові та сечі катехоламінів, норметанефрину, ванілінміндальної кислоти, титрів антинуклеарних антитіл. У курців ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Хоча бісопролол не впливає на здатність пацієнта до керування транспортними засобами та механізмами, але враховуючи різну індивідуальну переносимість препарату та можливе порушення стану при зміні дози, рекомендується бути обережним, особливо на початку лікування та у разі одночасного вживання алкоголю.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
263,00 грн
230,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу фумарату 10 мг. Допоміжні речовини: маннітол – 141.5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 21.1 мг, кроскармеллоза натрію – 1.8 мг, магнію стеарат – 3.6 мг. Склад оболонки: барвник Вінкоут WT-AQ-01620 оранжевий (гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид, тальк, макрогол 6000, алюмінієвий лак сонячний захід жовтий) - 3.6 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, круглі, двоопуклі; на зламі видно два шари, ядро - від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну в плазмі, зменшує потребу міокарда в кисні, уріжає ЧСС. Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, виявляє негативну хромо-, дромо-, батмо- та інотропну дію (пригнічує провідність та збудливість). При збільшенні дози вище терапевтичної має бета2-адреноблокуючу дію. ОПСС на початку застосування препарату (у перші 24 години) дещо збільшується (внаслідок реципрокного зростання активності α-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного значення, а при тривалому застосуванні знижується. Антигіпертензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності симпатоадреналової системи (має велике значення для пацієнтів із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія – через 1-2 міс. Антиангінальна дія обумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок зниження скоротливості та інших функцій міокарда, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищуватися потреба міокарда в кисні, особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічна дія обумовлена усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в анте через AV-вузол) та за додатковими шляхами. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від єселективних бета-адреноблокаторів, надає менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів та матки) іонів натрію в організміФармакокінетикаВсмоктування Бісопролол майже повністю (> 90%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні введеній дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Стах бісопрололу в плазмі крові досягається через 2-3 год. Розподіл Vd складає 3,5 л/кг. Зв'язок із білками плазми крові – близько 30%. Метаболізм Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації; незначно метаболізується при "первинному проходженні" через печінку (приблизно 10-15%). Усі метаболіти полярні. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини invitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за участю ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 грає лише невелику роль. Виведення Бісопролол виводиться двома шляхами, 50% дози метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Близько 98% виводиться нирками, їх 50% - у незміненому вигляді, менше 2% - через кишечник (з жовчю). Загальний кліренс становить 12-18 л/год, причому нирковий кліренс дорівнює 8-11 л/год, Т1/2 – 10-12 год. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Фармакокінетика бісопрололу є лінійною і не залежить від віку. У пацієнтів з ХСН плазмова концентрація бісопрололу вища, а Т1/2 більш тривала порівняно зі здоровими добровольцями.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ІХС: профілактика нападів стабільної стенокардії; Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу або будь-якого з компонентів, а також до інших бета-адреноблокаторів; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що потребує проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; колапс; AV блокада II та III ступеня без електрокардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст.); тяжка бронхіальна астма та ХОЗЛ в анамнезі; виражені порушення периферичного кровообігу; синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); одночасний прийом інгібіторів МАО (крім інгібіторів МАО типу У); супутнє застосування флоктафеніну та сультоприду; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: бронхіальна астма та ХОЗЛ; одночасне проведення десенсибілізуючої терапії; стенокардія Принцметала; гіпертиреоз; цукровий діабет; AV блокада І ступеня; виражена ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв); виражені порушення функції печінки; псоріаз; рестриктивне кардіоміопіта; вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями; ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців; сувора дієта; депресія (зокрема. в анамнезі).Вагітність та лактаціяПри вагітності препарат слід рекомендувати до застосування тільки в тому випадку, якщо користь лікування для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть вплинути на розвиток плода. Слід контролювати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини, та у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плода, перейти на альтернативні методи терапії. У разі застосування бета-адреноблокаторів під час вагітності слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші три дні життя можуть виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Даних щодо виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом препарату Бісомор не рекомендується під час годування груддю. Якщо прийом препарату в період лактації необхідний, грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказаний у віці до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЧастота розвитку побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступної класифікації: дуже часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100, <1/10; нечасте ≥ 1/1000, <1/100; рідко ≥ 1/10000, <1/1000; дуже рідко <1/10000. З боку серцево-судинної системи: дуже часто - брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (ХСН); часто-погіршення симптомів перебігу ХСН (у пацієнтів з ХСН), відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску, особливо у пацієнтів з ХСН, нечасто - порушення AV провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією); посилення симптомів перебігу ХСН (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), ортостатична гіпотензія. З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення, головний біль; рідко – непритомність. Психічні порушення: нечасто – депресія, безсоння; рідко – галюцинації, нічні кошмари. З боку органу зору: рідко – зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку органу слуху: рідко-порушення слуху. З боку дихальної системи: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; рідко – алергічний риніт. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, запор; рідко-гепатит. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкірних покровів: рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покривів; дуже рідко: алопеція; бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. З боку репродуктивної системи: рідко-порушення потенції. Загальні порушення: часто - астенія (у пацієнтів із ХСН), підвищена стомлюваність*; нечасто – астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією). Лабораторні показники: рідко – підвищення концентрації тригліцеридів та активності «печінкових» трансаміназ у крові (аспартатамінотрансферази та аланінамінотрансферази). * У пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією дані симптоми частіше з'являються на початку курсу лікування, зазвичай мають легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів після початку лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендовані комбінації Лікування ХСН Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AVпровідність та скорочувальну здатність міокарда. За всіх показань Блокатори «повільних» кальцієвих каналів типу верапамілу і, меншою мірою, дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AVпровідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AVблокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) можуть призвести до ушкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різке скасування, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може підвищити ризик розвитку «рикошетної» артеріальної гіпертензії. Комбінації, що вимагають застосування з обережністю Лікування артеріальної гіпертензії та стабільної стенокардії Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AVпровідність та скорочувальну здатність міокарда. За всіх показань БМКК похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін) можуть збільшувати ризик розвитку гіпотензії. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції міокарда. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AVпровідності. бета-адреноблокатори для місцевого застосування (наприклад, краплі очей для лікування глаукоми) можуть посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження АТ, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AVпровідності та підвищувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії – зокрема тахікардія – можуть маскуватися або пригнічуватися. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Засоби для проведення загальної анестезії можуть підвищувати ризик кардіодепресивної дії, що призводить до вираженого зниження АТ (див. розділ «Особливі вказівки»). Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до подовження часу проведення імпульсу і, таким чином, до розвитку брадикардії. НПЗЗ можуть знижувати гіпотензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування бісопрололу з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналіном, добутаміном) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на β- та α-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрін) може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю α-адренорецепторів, що призводить до підвищення АТ. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Гіпотензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (крім інгібіторів МАО В) можуть посилювати гіпотензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу.Спосіб застосування та дозиПрепарат Бісомор слід приймати внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю рідини вранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. У всіх випадках режим прийому та дози підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема враховуючи ЧСС та стан пацієнта. Лікування артеріальної гіпертензії та стабільної стенокардії Як правило, початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 10 мг на 1 раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок легкої або середньої тяжкості, а також пацієнтам похилого віку корекція режиму дозування, як правило, не потрібна. Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК менше 20 мл/хв) та пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Хронічна серцева недостатність Початок лікування хронічної серцевої недостатності потребує обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою лікування препаратом Бісомор є стабільна ХСН без ознак загострення. Лікування хронічної серцевої недостатності починається відповідно до наведеної нижче схеми, при цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від того, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто. дозу можна збільшувати лише у тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Початкова доза препарату Бісомор, що рекомендується, становить 1,25 мг (1/2 таблетки 2,5 мг) 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2,5 мг, 3,75 мг (1 таблетки по 2,5 мг), 5 мг, 7,5 мг (1 таблетка по 5 мг і 1 таблетка по 2,5 мг). мг) та 10 мг 1 раз на добу з інтервалом не менше 2 тижнів або більше. Максимальна рекомендована доза Бісомору при лікуванні хронічної серцевої недостатності становить 10 мг 1 раз на добу. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Під час титрування рекомендується регулярний контроль АТ, ЧСС та симптомів наростання хронічної серцевої недостатності. Посилення симптомів хронічної серцевої недостатності можливе вже з першого дня застосування препарату. Під час або після фази титрування може виникати тимчасове погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується насамперед звернути увагу на підбір дози супутньої стандартної терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Бісомор або відміна лікування. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози або продовжити лікування. На сьогодні недостатньо даних щодо застосування препарату Бісомор у пацієнтів з ХСН, пов'язаних з цукровим діабетом І типу, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця, гемодинамічно значущою вадою серця. Також досі не було отримано достатньо даних щодо пацієнтів із ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців. Тривалість лікування при всіх показаннях Лікування зазвичай є тривалим. При необхідності лікування може бути перервано та відновлено з дотриманням певних правил. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо необхідно припинення лікування, дозу препарату слід знижувати поступово.ПередозуванняСимптоми: AV блокада, виражена брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають вищу чутливість. Лікування: підтримуюча та симптоматична терапія. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо його ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів. При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При гострій серцевій недостатності: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, у т.ч. бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози).Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль за пацієнтами, які приймають препарат Бісомор, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім 1 раз на 3-4 міс), проведення ЕКГ, визначення рівня глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5) міс). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 міс). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 60 уд/хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Бісомор. У разі виявлення у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 60 уд/хв), вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), AVблокади, необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припинити терапію у разі розвитку депресії. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Відміну препарату проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні). На початкових етапах лікування препаратом Бісомор пацієнти потребують постійного спостереження. Пацієнтам із бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні бета-адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних засобів. При перевищенні дози препарату Бісомор виникає небезпека розвитку бронхоспазму. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, слід враховувати, що на фоні лікування препаратом Бісомор можливе зменшення продукції слізної рідини. При проведенні загальної анестезії на фоні лікування препаратом слід враховувати ризик виникнення блокади β-адренорецепторів. У разі необхідності припинення терапії препаратом Бісомор перед хірургічним втручанням відміну препарату проводять поступово і завершують за 48 годин до проведення загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед хірургічним втручанням, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про лікування препаратом Бісомор. У пацієнтів з феохромоцитомою препарат може бути призначений лише на фоні застосування альфа-адреноблокаторів. При лікуванні Бісомором симптоми гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреозу) можуть маскуватися (наприклад, тахікардія). Різке скасування у хворих з тиреотоксикозом протипоказане, оскільки здатне посилити симптоматику. Слід скасовувати препарат перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, йорметапефрину та ванілінміндальної кислоти, титрів антинуклеарних антитіл. У курців ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом Бісомор необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
216,00 грн
185,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу фумарату 2,5 мг. Допоміжні речовини: манітол, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, стеарат магнію. Склад оболонки: барвник Вінкоут WT-AQ-01620 оранжевий (гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид, тальк, макрогол 6000, алюмінієвий лак сонячний захід сонця жовтий). 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, круглі, двоопуклі; на зламі видно два шари, ядро - від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну в плазмі, зменшує потребу міокарда в кисні, уріжає ЧСС. Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, виявляє негативну хромо-, дромо-, батмо- та інотропну дію (пригнічує провідність та збудливість). При збільшенні дози вище терапевтичної має бета2-адреноблокуючу дію. ОПСС на початку застосування препарату (у перші 24 години) дещо збільшується (внаслідок реципрокного зростання активності α-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного значення, а при тривалому застосуванні знижується. Антигіпертензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності симпатоадреналової системи (має велике значення для пацієнтів із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія – через 1-2 міс. Антиангінальна дія обумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок зниження скоротливості та інших функцій міокарда, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищуватися потреба міокарда в кисні, особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічна дія обумовлена усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в анте через AV-вузол) та за додатковими шляхами. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від єселективних бета-адреноблокаторів, надає менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів та матки) іонів натрію в організміФармакокінетикаВсмоктування Бісопролол майже повністю (> 90%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні введеній дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Стах бісопрололу в плазмі крові досягається через 2-3 год. Розподіл Vd складає 3,5 л/кг. Зв'язок із білками плазми крові – близько 30%. Метаболізм Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації; незначно метаболізується при "первинному проходженні" через печінку (приблизно 10-15%). Усі метаболіти полярні. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини invitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за участю ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 грає лише невелику роль. Виведення Бісопролол виводиться двома шляхами, 50% дози метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Близько 98% виводиться нирками, їх 50% - у незміненому вигляді, менше 2% - через кишечник (з жовчю). Загальний кліренс становить 12-18 л/год, причому нирковий кліренс дорівнює 8-11 л/год, Т1/2 – 10-12 год. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Фармакокінетика бісопрололу є лінійною і не залежить від віку. У пацієнтів з ХСН плазмова концентрація бісопрололу вища, а Т1/2 більш тривала порівняно зі здоровими добровольцями.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ІХС: профілактика нападів стабільної стенокардії; Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу або будь-якого з компонентів, а також до інших бета-адреноблокаторів; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що потребує проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; колапс; AV блокада II та III ступеня без електрокардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст.); тяжка бронхіальна астма та ХОЗЛ в анамнезі; виражені порушення периферичного кровообігу; синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); одночасний прийом інгібіторів МАО (крім інгібіторів МАО типу У); супутнє застосування флоктафеніну та сультоприду; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: бронхіальна астма та ХОЗЛ; одночасне проведення десенсибілізуючої терапії; стенокардія Принцметала; гіпертиреоз; цукровий діабет; AV блокада І ступеня; виражена ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв); виражені порушення функції печінки; псоріаз; рестриктивне кардіоміопіта; вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями; ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців; сувора дієта; депресія (зокрема. в анамнезі).Вагітність та лактаціяПри вагітності препарат слід рекомендувати до застосування тільки в тому випадку, якщо користь лікування для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть вплинути на розвиток плода. Слід контролювати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини, та у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плода, перейти на альтернативні методи терапії. У разі застосування бета-адреноблокаторів під час вагітності слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші три дні життя можуть виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Даних щодо виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом препарату Бісомор не рекомендується під час годування груддю. Якщо прийом препарату в період лактації необхідний, грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказаний у віці до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЧастота розвитку побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступної класифікації: дуже часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100, <1/10; нечасте ≥ 1/1000, <1/100; рідко ≥ 1/10000, <1/1000; дуже рідко <1/10000. З боку серцево-судинної системи: дуже часто - брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (ХСН); часто-погіршення симптомів перебігу ХСН (у пацієнтів з ХСН), відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску, особливо у пацієнтів з ХСН, нечасто - порушення AV провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією); посилення симптомів перебігу ХСН (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), ортостатична гіпотензія. З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення, головний біль; рідко – непритомність. Психічні порушення: нечасто – депресія, безсоння; рідко – галюцинації, нічні кошмари. З боку органу зору: рідко – зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку органу слуху: рідко-порушення слуху. З боку дихальної системи: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; рідко – алергічний риніт. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, запор; рідко-гепатит. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкірних покровів: рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покривів; дуже рідко: алопеція; бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. З боку репродуктивної системи: рідко-порушення потенції. Загальні порушення: часто - астенія (у пацієнтів із ХСН), підвищена стомлюваність*; нечасто – астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією). Лабораторні показники: рідко – підвищення концентрації тригліцеридів та активності «печінкових» трансаміназ у крові (аспартатамінотрансферази та аланінамінотрансферази). * У пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією дані симптоми частіше з'являються на початку курсу лікування, зазвичай мають легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів після початку лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендовані комбінації Лікування ХСН Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AVпровідність та скорочувальну здатність міокарда. За всіх показань Блокатори «повільних» кальцієвих каналів типу верапамілу і, меншою мірою, дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AVпровідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AVблокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) можуть призвести до ушкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різке скасування, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може підвищити ризик розвитку «рикошетної» артеріальної гіпертензії. Комбінації, що вимагають застосування з обережністю Лікування артеріальної гіпертензії та стабільної стенокардії Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AVпровідність та скорочувальну здатність міокарда. За всіх показань БМКК похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін) можуть збільшувати ризик розвитку гіпотензії. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції міокарда. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AVпровідності. бета-адреноблокатори для місцевого застосування (наприклад, краплі очей для лікування глаукоми) можуть посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження АТ, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AVпровідності та підвищувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії – зокрема тахікардія – можуть маскуватися або пригнічуватися. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Засоби для проведення загальної анестезії можуть підвищувати ризик кардіодепресивної дії, що призводить до вираженого зниження АТ (див. розділ «Особливі вказівки»). Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до подовження часу проведення імпульсу і, таким чином, до розвитку брадикардії. НПЗЗ можуть знижувати гіпотензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування бісопрололу з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналіном, добутаміном) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на β- та α-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрін) може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю α-адренорецепторів, що призводить до підвищення АТ. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Гіпотензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (крім інгібіторів МАО В) можуть посилювати гіпотензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу.Спосіб застосування та дозиПрепарат Бісомор слід приймати внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю рідини вранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. У всіх випадках режим прийому та дози підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема враховуючи ЧСС та стан пацієнта. Лікування артеріальної гіпертензії та стабільної стенокардії Як правило, початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 10 мг на 1 раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок легкої або середньої тяжкості, а також пацієнтам похилого віку корекція режиму дозування, як правило, не потрібна. Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК менше 20 мл/хв) та пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Хронічна серцева недостатність Початок лікування хронічної серцевої недостатності потребує обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою лікування препаратом Бісомор є стабільна ХСН без ознак загострення. Лікування хронічної серцевої недостатності починається відповідно до наведеної нижче схеми, при цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від того, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто. дозу можна збільшувати лише у тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Початкова доза препарату Бісомор, що рекомендується, становить 1,25 мг (1/2 таблетки 2,5 мг) 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2,5 мг, 3,75 мг (1 таблетки по 2,5 мг), 5 мг, 7,5 мг (1 таблетка по 5 мг і 1 таблетка по 2,5 мг). мг) та 10 мг 1 раз на добу з інтервалом не менше 2 тижнів або більше. Максимальна рекомендована доза Бісомору при лікуванні хронічної серцевої недостатності становить 10 мг 1 раз на добу. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Під час титрування рекомендується регулярний контроль АТ, ЧСС та симптомів наростання хронічної серцевої недостатності. Посилення симптомів хронічної серцевої недостатності можливе вже з першого дня застосування препарату. Під час або після фази титрування може виникати тимчасове погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується насамперед звернути увагу на підбір дози супутньої стандартної терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Бісомор або відміна лікування. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози або продовжити лікування. На сьогодні недостатньо даних щодо застосування препарату Бісомор у пацієнтів з ХСН, пов'язаних з цукровим діабетом І типу, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця, гемодинамічно значущою вадою серця. Також досі не було отримано достатньо даних щодо пацієнтів із ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців. Тривалість лікування при всіх показаннях Лікування зазвичай є тривалим. При необхідності лікування може бути перервано та відновлено з дотриманням певних правил. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо необхідно припинення лікування, дозу препарату слід знижувати поступово.ПередозуванняСимптоми: AV блокада, виражена брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають вищу чутливість. Лікування: підтримуюча та симптоматична терапія. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо його ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів. При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При гострій серцевій недостатності: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, у т.ч. бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози).Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль за пацієнтами, які приймають препарат Бісомор, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім 1 раз на 3-4 міс), проведення ЕКГ, визначення рівня глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5) міс). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 міс). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 60 уд/хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Бісомор. У разі виявлення у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 60 уд/хв), вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), AVблокади, необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припинити терапію у разі розвитку депресії. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Відміну препарату проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні). На початкових етапах лікування препаратом Бісомор пацієнти потребують постійного спостереження. Пацієнтам із бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні бета-адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних засобів. При перевищенні дози препарату Бісомор виникає небезпека розвитку бронхоспазму. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, слід враховувати, що на фоні лікування препаратом Бісомор можливе зменшення продукції слізної рідини. При проведенні загальної анестезії на фоні лікування препаратом слід враховувати ризик виникнення блокади β-адренорецепторів. У разі необхідності припинення терапії препаратом Бісомор перед хірургічним втручанням відміну препарату проводять поступово і завершують за 48 годин до проведення загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед хірургічним втручанням, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про лікування препаратом Бісомор. У пацієнтів з феохромоцитомою препарат може бути призначений лише на фоні застосування альфа-адреноблокаторів. При лікуванні Бісомором симптоми гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреозу) можуть маскуватися (наприклад, тахікардія). Різке скасування у хворих з тиреотоксикозом протипоказане, оскільки здатне посилити симптоматику. Слід скасовувати препарат перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, йорметапефрину та ванілінміндальної кислоти, титрів антинуклеарних антитіл. У курців ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом Бісомор необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
254,00 грн
205,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу фумарат 5 мг. Допоміжні речовини: манітол, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, стеарат магнію. Склад оболонки: барвник Вінкоут WT-AQ-01620 оранжевий (гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид, тальк, макрогол 6000, алюмінієвий лак сонячний захід сонця жовтий). 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, круглі, двоопуклі; на зламі видно два шари, ядро - від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну в плазмі, зменшує потребу міокарда в кисні, уріжає ЧСС. Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, виявляє негативну хромо-, дромо-, батмо- та інотропну дію (пригнічує провідність та збудливість). При збільшенні дози вище терапевтичної має бета2-адреноблокуючу дію. ОПСС на початку застосування препарату (у перші 24 години) дещо збільшується (внаслідок реципрокного зростання активності α-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного значення, а при тривалому застосуванні знижується. Антигіпертензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності симпатоадреналової системи (має велике значення для пацієнтів із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія – через 1-2 міс. Антиангінальна дія обумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок зниження скоротливості та інших функцій міокарда, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищуватися потреба міокарда в кисні, особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічна дія обумовлена усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в анте через AV-вузол) та за додатковими шляхами. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від єселективних бета-адреноблокаторів, надає менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів та матки) іонів натрію в організміФармакокінетикаВсмоктування Бісопролол майже повністю (> 90%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні введеній дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Стах бісопрололу в плазмі крові досягається через 2-3 год. Розподіл Vd складає 3,5 л/кг. Зв'язок із білками плазми крові – близько 30%. Метаболізм Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації; незначно метаболізується при "первинному проходженні" через печінку (приблизно 10-15%). Усі метаболіти полярні. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини invitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за участю ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 грає лише невелику роль. Виведення Бісопролол виводиться двома шляхами, 50% дози метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Близько 98% виводиться нирками, їх 50% - у незміненому вигляді, менше 2% - через кишечник (з жовчю). Загальний кліренс становить 12-18 л/год, причому нирковий кліренс дорівнює 8-11 л/год, Т1/2 – 10-12 год. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Фармакокінетика бісопрололу є лінійною і не залежить від віку. У пацієнтів з ХСН плазмова концентрація бісопрололу вища, а Т1/2 більш тривала порівняно зі здоровими добровольцями.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ІХС: профілактика нападів стабільної стенокардії; Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу або будь-якого з компонентів, а також до інших бета-адреноблокаторів; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що потребує проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; колапс; AV блокада II та III ступеня без електрокардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст.); тяжка бронхіальна астма та ХОЗЛ в анамнезі; виражені порушення периферичного кровообігу; синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); одночасний прийом інгібіторів МАО (крім інгібіторів МАО типу У); супутнє застосування флоктафеніну та сультоприду; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: бронхіальна астма та ХОЗЛ; одночасне проведення десенсибілізуючої терапії; стенокардія Принцметала; гіпертиреоз; цукровий діабет; AV блокада І ступеня; виражена ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв); виражені порушення функції печінки; псоріаз; рестриктивне кардіоміопіта; вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями; ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців; сувора дієта; депресія (зокрема. в анамнезі).Вагітність та лактаціяПри вагітності препарат слід рекомендувати до застосування тільки в тому випадку, якщо користь лікування для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть вплинути на розвиток плода. Слід контролювати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини, та у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плода, перейти на альтернативні методи терапії. У разі застосування бета-адреноблокаторів під час вагітності слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші три дні життя можуть виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Даних щодо виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом препарату Бісомор не рекомендується під час годування груддю. Якщо прийом препарату в період лактації необхідний, грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказаний у віці до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЧастота розвитку побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступної класифікації: дуже часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100, <1/10; нечасте ≥ 1/1000, <1/100; рідко ≥ 1/10000, <1/1000; дуже рідко <1/10000. З боку серцево-судинної системи: дуже часто - брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (ХСН); часто-погіршення симптомів перебігу ХСН (у пацієнтів з ХСН), відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску, особливо у пацієнтів з ХСН, нечасто - порушення AV провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією); посилення симптомів перебігу ХСН (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), ортостатична гіпотензія. З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення, головний біль; рідко – непритомність. Психічні порушення: нечасто – депресія, безсоння; рідко – галюцинації, нічні кошмари. З боку органу зору: рідко – зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку органу слуху: рідко-порушення слуху. З боку дихальної системи: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; рідко – алергічний риніт. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, запор; рідко-гепатит. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкірних покровів: рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покривів; дуже рідко: алопеція; бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. З боку репродуктивної системи: рідко-порушення потенції. Загальні порушення: часто - астенія (у пацієнтів із ХСН), підвищена стомлюваність*; нечасто – астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією). Лабораторні показники: рідко – підвищення концентрації тригліцеридів та активності «печінкових» трансаміназ у крові (аспартатамінотрансферази та аланінамінотрансферази). * У пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією дані симптоми частіше з'являються на початку курсу лікування, зазвичай мають легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів після початку лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендовані комбінації Лікування ХСН Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AVпровідність та скорочувальну здатність міокарда. За всіх показань Блокатори «повільних» кальцієвих каналів типу верапамілу і, меншою мірою, дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AVпровідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AVблокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) можуть призвести до ушкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різке скасування, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може підвищити ризик розвитку «рикошетної» артеріальної гіпертензії. Комбінації, що вимагають застосування з обережністю Лікування артеріальної гіпертензії та стабільної стенокардії Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AVпровідність та скорочувальну здатність міокарда. За всіх показань БМКК похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін) можуть збільшувати ризик розвитку гіпотензії. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції міокарда. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AVпровідності. бета-адреноблокатори для місцевого застосування (наприклад, краплі очей для лікування глаукоми) можуть посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження АТ, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AVпровідності та підвищувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії – зокрема тахікардія – можуть маскуватися або пригнічуватися. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Засоби для проведення загальної анестезії можуть підвищувати ризик кардіодепресивної дії, що призводить до вираженого зниження АТ (див. розділ «Особливі вказівки»). Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до подовження часу проведення імпульсу і, таким чином, до розвитку брадикардії. НПЗЗ можуть знижувати гіпотензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування бісопрололу з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналіном, добутаміном) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на β- та α-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрін) може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю α-адренорецепторів, що призводить до підвищення АТ. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Гіпотензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (крім інгібіторів МАО В) можуть посилювати гіпотензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу.Спосіб застосування та дозиПрепарат Бісомор слід приймати внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю рідини вранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. У всіх випадках режим прийому та дози підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема враховуючи ЧСС та стан пацієнта. Лікування артеріальної гіпертензії та стабільної стенокардії Як правило, початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 10 мг на 1 раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок легкої або середньої тяжкості, а також пацієнтам похилого віку корекція режиму дозування, як правило, не потрібна. Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК менше 20 мл/хв) та пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Хронічна серцева недостатність Початок лікування хронічної серцевої недостатності потребує обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою лікування препаратом Бісомор є стабільна ХСН без ознак загострення. Лікування хронічної серцевої недостатності починається відповідно до наведеної нижче схеми, при цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від того, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто. дозу можна збільшувати лише у тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Початкова доза препарату Бісомор, що рекомендується, становить 1,25 мг (1/2 таблетки 2,5 мг) 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2,5 мг, 3,75 мг (1 таблетки по 2,5 мг), 5 мг, 7,5 мг (1 таблетка по 5 мг і 1 таблетка по 2,5 мг). мг) та 10 мг 1 раз на добу з інтервалом не менше 2 тижнів або більше. Максимальна рекомендована доза Бісомору при лікуванні хронічної серцевої недостатності становить 10 мг 1 раз на добу. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Під час титрування рекомендується регулярний контроль АТ, ЧСС та симптомів наростання хронічної серцевої недостатності. Посилення симптомів хронічної серцевої недостатності можливе вже з першого дня застосування препарату. Під час або після фази титрування може виникати тимчасове погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується насамперед звернути увагу на підбір дози супутньої стандартної терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Бісомор або відміна лікування. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози або продовжити лікування. На сьогодні недостатньо даних щодо застосування препарату Бісомор у пацієнтів з ХСН, пов'язаних з цукровим діабетом І типу, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця, гемодинамічно значущою вадою серця. Також досі не було отримано достатньо даних щодо пацієнтів із ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців. Тривалість лікування при всіх показаннях Лікування зазвичай є тривалим. При необхідності лікування може бути перервано та відновлено з дотриманням певних правил. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо необхідно припинення лікування, дозу препарату слід знижувати поступово.ПередозуванняСимптоми: AV блокада, виражена брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають вищу чутливість. Лікування: підтримуюча та симптоматична терапія. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо його ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів. При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При гострій серцевій недостатності: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, у т.ч. бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози).Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль за пацієнтами, які приймають препарат Бісомор, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім 1 раз на 3-4 міс), проведення ЕКГ, визначення рівня глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5) міс). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 міс). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 60 уд/хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Бісомор. У разі виявлення у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 60 уд/хв), вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), AVблокади, необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припинити терапію у разі розвитку депресії. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Відміну препарату проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні). На початкових етапах лікування препаратом Бісомор пацієнти потребують постійного спостереження. Пацієнтам із бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні бета-адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних засобів. При перевищенні дози препарату Бісомор виникає небезпека розвитку бронхоспазму. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, слід враховувати, що на фоні лікування препаратом Бісомор можливе зменшення продукції слізної рідини. При проведенні загальної анестезії на фоні лікування препаратом слід враховувати ризик виникнення блокади β-адренорецепторів. У разі необхідності припинення терапії препаратом Бісомор перед хірургічним втручанням відміну препарату проводять поступово і завершують за 48 годин до проведення загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед хірургічним втручанням, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про лікування препаратом Бісомор. У пацієнтів з феохромоцитомою препарат може бути призначений лише на фоні застосування альфа-адреноблокаторів. При лікуванні Бісомором симптоми гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреозу) можуть маскуватися (наприклад, тахікардія). Різке скасування у хворих з тиреотоксикозом протипоказане, оскільки здатне посилити симптоматику. Слід скасовувати препарат перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, йорметапефрину та ванілінміндальної кислоти, титрів антинуклеарних антитіл. У курців ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом Бісомор необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
226,00 грн
180,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: бісопрололу фумарату – 10 мг; Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, мікрокристалічна целюлоза, діоксид кремнію колоїдний, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат; Склад плівкової оболонки: барвник заліза оксид червоний, діоксид титану, тріацетин, гіпромелоза, етилцелюлоза. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 10 мг. По 10 таблеток у стрип із алюмінієвої фольги. По 3 стрипи разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку картонну.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаβ1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаВсмоктування. Бісопролол всмоктується на 80-90% із шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації "при первинному проходженні" через печінку (на рівні приблизно 10%) становить близько 90% після прийому внутрішньо. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні введеній дозі в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 3 години. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболізм. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується в першу чергу за допомогою ізоферменту СYР3А4 (близько 95%), а ізофермент CYР2D6 грає лише незначну роль. Виведення. Виводиться нирками 98%, менше 2% через кишечник. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15 л/година. Період напіввиведення – 1012 годин.ФармакодинамікаСелективний β1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну в плазмі, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує частоту серцевих скорочень (ЧСС) (у спокої та при навантаженні). Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах β1 адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату (АТФ), знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, надає негативну хроно-, дромо-, батмо- і бот міокарда. При збільшенні дози вище терапевтичної має β2-адреноблокуючу дію. Загальний периферичний опір судин на початку застосування препарату, у перші 24 години, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності α адренорецепторів), яке через 1 3 доби повертається до вихідного, а при тривалому призначенні знижується. Антигіпертензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (має велике значення для пацієнтів з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску (АТ) та впливом на центральну. систему (ЦНС). При артеріальній гіпертензії ефект настає через 25 днів, стабільна дія – через 12 місяці. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН). Антиаритмічна дія обумовлена усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням атріовентрикулярної (AV) провідності. ретроградних напрямках через атріовентрикулярний вузол) і за додатковими шляхами. Бісопролол, на відміну від неселективних β-адреноблокаторів, при застосуванні в середніх терапевтичних дозах має менш виражений вплив на органи, що містять β2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів та матки); не викликає затримки іонів натрію у організмі.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: стабільна стенокардія; Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до бісопрололу або будь-якого з компонентів препарату; гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; атріовентрикулярна (AV) блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусового вузла; синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст.); тяжкі форми бронхіальної астми; виражені порушення периферичного артеріального кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування α-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (недостатньо даних щодо ефективності та безпеки у даної вікової групи). З обережністю проведення десенсибілізуючої терапії; стенокардія Принцметала; гіпертиреоз; цукровий діабет I типу та цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові; атріовентрикулярна блокада І ступеня; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 20 мл/хв); виражені порушення функції печінки; псоріаз; рестриктивна кардіоміопатія; вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями; хронічна серцева недостатність із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців; тяжкі форми хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ); сувора дієта.Вагітність та лактаціяПри вагітності препарат Бісопролол-Акріхін слід рекомендувати до застосування лише у випадку, коли користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та/або дитини. Як правило, β-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть впливати на розвиток плода. Слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини, та у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плода, приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші 3 дні життя можуть виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Даних щодо виділення бісопрололу з грудним молоком немає. Тому застосування препарату Бісопролол-Акріхін не рекомендується у період годування груддю. При необхідності прийому препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяНаведені нижче небажані ефекти наведені відповідно до наступних градацій частоти їх виникнення: дуже часто (≥ 10 %); часто (≥ 1%, < 10%); нечасто (≥0,1%, <1%); рідко (≥0,01%, <0,1%); дуже рідко ( Порушення з боку ендокринної системи: гіперглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу), гіпоглікемія (у пацієнтів, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан. Порушення з боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови, астенія, підвищена стомлюваність, слабкість, розлади сну, депресія, неспокій; рідко - сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, нічні кошмари, галюцинації, міастенія, парестезія в кінцівках (у пацієнтів з "хроматою і синдромом Рейно, що перемежується"), тремор, судоми м'язів. Порушення органу зору: рідко – порушення зору, зменшення секреції слізної рідини; дуже рідко – сухість та болючість очей, кон'юнктивіт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху, дзвін у вухах, біль у вухах. Порушення серця: дуже часто – синусова брадикардія, відчуття серцебиття; нечасто – порушення провідності міокарда, порушення AV-провідності, аритмії, розвиток (погіршення) хронічної серцевої недостатності (набряклість кісточок, стоп; задишка), біль у грудях. Порушення з боку судин: часто – виражене зниження артеріального тиску, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно); нечасто – ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – ларинго- та бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі, кашель; рідко – алергічний риніт, закладеність носа. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, діарея, запор, сухість слизової оболонки ротової порожнини, біль у животі; дуже рідко – зміна смаку. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит, порушення функції печінки (темна сеча, жовтяничність склер або шкіри, холестаз). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції, свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка; дуже рідко – алопеція, загострення перебігу псоріазу. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у спині, артралгія. Вагітність, післяпологові та перинатальні стани: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: дуже рідко – ослаблення лібідо, зниження потенції. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – підвищення концентрації тригліцеридів, активності печінкових трансаміназ (аспартатамінотрансферази (АСТ), аланінамінотрансферази (АЛТ)), підвищення концентрації білірубіну; дуже рідко – тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія. Інші: синдром «скасування» (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).Взаємодія з лікарськими засобамиНерекомендовані комбінації Лікування хронічної серцевої недостатності Антиаритмічні засоби І класу (хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність серця. Антиаритмічні засоби ІІІ класу (аміодарон). Можливе посилення негативного впливу на AV провідність. Усі показання до застосування Блокатори «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) типу верапаміл і, меншою мірою, дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають β-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) можуть призвести до пошкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симптоматичного тонусу. Різке скасування, особливо до скасування β-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку «рикошетної» артеріальної гіпертензії. Комбінації, що потребують особливої обережності Лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії Антиаритмічні засоби І класу (хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність серця. Усі показання до застосування БМКК похідні дигідропіридину (ніфедипін, фелодипін, амлодипін) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби ІІІ класу (аміодарон). Можливе посилення негативного впливу на AV провідність. β-адреноблокатори для місцевого застосування (очні краплі для лікування глаукоми) можуть посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження АТ, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії – зокрема, тахікардія – можуть маскуватися або пригнічуватися. Подібні взаємодії є більш ймовірними при застосуванні неселективних β-адреноблокаторів. Кошти для проведення загальної анестезії можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії, що призводить до артеріальної гіпотезії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу і, таким чином, до розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) можуть знижувати гіпотензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування з адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на β- та α-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин) може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю α-адренорецепторів, що призводить до підвищення АТ. Подібні взаємодії є більш ймовірними при застосуванні неселективних β-адреноблокаторів. Антигіпертензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) можуть посилювати гіпотензивний ефект бісопрололу. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори моноаміноксидази (МАО) (за винятком інгібіторів МАО В) можуть посилювати гіпотензивний ефект β-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу.Спосіб застосування та дозиВсередину, вранці натще, не розжовуючи, одноразово. 2,5 мг відповідає ½ таблетки 5 мг. Артеріальна гіпертензія та стабільна стенокардія У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема, враховуючи ЧСС та стан пацієнта. Початкова доза становить 5 мг один раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу. Максимальна добова доза – 20 мг на добу. Хронічна серцева недостатність Стандартна схема лікування ХСН включає застосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністів рецепторів ангіотензину II (у разі непереносимості інгібіторів АПФ), β-адреноблокаторів, діуретиків та, факультативно, серцевих глікозидів. Початок лікування хронічної серцевої недостатності потребує обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою лікування є стабільна ХСН без ознак загострення. Лікування хронічної серцевої недостатності починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, т. е. дозу можна збільшувати лише тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. 1й тиждень: 1,25 мг 1 раз на день; 2-й тиждень: 2,5 мг 1 раз на день; 3-й тиждень: 3,75 мг 1 раз на день; 4-7 тиждень: 5 мг 1 раз на день; 8-11 тиждень: 7,5 мг 1 раз на день; 12-й тиждень і далі: 10 мг 1 раз на день як підтримуюча терапія. Для забезпечення відповідного процесу титрування можливе застосування лікарських засобів бісопрололу, таблетки з ризиком, 2,5 мг, інших виробників. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимальна рекомендована доза для лікування хронічної серцевої недостатності становить 10 мг 1 раз на добу. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, частота серцевих скорочень та ступеня вираженості симптомів ХСН. Якщо пацієнт погано переносить максимально рекомендовану дозу, слід розглянути можливість поступового зниження дози. Під час або після фази титрування може виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується передусім провести корекцію доз препаратів супутньої терапії. При неефективності цього заходу може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Бісопролол-Акріхін або його відміна. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування або продовжити лікування. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок або печінки Порушення функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня зазвичай не потребують коригування дози. При виражених порушеннях функції нирок (КК 20 мл/хв) та у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Збільшення дози таких пацієнтів має здійснюватися з особливою обережністю. Пацієнти похилого віку Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. На сьогодні недостатньо даних щодо застосування препарату у пацієнтів з ХСН у поєднанні з цукровим діабетом 1 типу, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або вадами клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, АV блокада, гіпоглікемія, виражене зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, ціаноз нігтів пальців або долонь, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, судоми. Лікування: перш за все, необхідно припинити прийом препарату, провести промивання шлунка, прийняти абсорбуючі засоби та провести симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів (епінефрин, допамін, добутамін – для підтримки хроно- та інотропної дії та усунення вираженого зниження АТ). При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування β адреноміметиками, такими як епінефрін. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, у т.ч. β2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). При шлуночковій екстрасистолії: лідокаїн (препарати класу IA не застосовуються). При судомах: внутрішньовенне введення діазепаму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідно, дозу слід знижувати поступово. На початкових етапах лікування препаратом Бісопролол-Акріхін пацієнти потребують постійного спостереження. Препарат слід застосовувати з обережністю у таких випадках: важкі форми ХОЗЛ та неважкі форми бронхіальної астми; цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові: симптоми вираженого зниження концентрації глюкози (гіпоглікемії), такі як тахікардія, серцебиття або підвищена пітливість можуть маскуватися; сувора дієта; проведення десенсибілізуючої терапії; AV блокада І ступеня; стенокардія Принцметала; порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня (на початку терапії може виникнути посилення симптомів); псоріаз (в т.ч. в анамнезі). Дихальна система: При бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення резистентності дихальних шляхів, що вимагатиме вищої дози β2-адреноміметиків. У пацієнтів з ХОЗЛ бісопролол, що призначається в комплексній терапії з метою лікування серцевої недостатності, слід починати з найменшої можливої дози, а пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Алергічні реакції: β-адреноблокатори, включаючи препарат Бісопролол-Акріхін, можуть підвищувати чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій через ослаблення адренергічного компенсаторного регулювання під їх дією. Терапія епінефрином (адреналіном) який завжди дає очікуваний терапевтичний ефект. Загальна анестезія: При проведенні загальної анестезії слід враховувати ризик блокади β адренорецепторів. Якщо необхідно припинити терапію препаратом Бісопролол-Акріхін перед хірургічним втручанням, це слід робити поступово та завершувати за 48 годин до проведення загальної анестезії. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про те, що Ви приймаєте препарат Бісопролол-Акріхін. Феохромоцитома: У пацієнтів з пухлиною надниркових залоз (феохромоцитомою) препарат Бісопролол-Акріхін може бути призначений тільки на фоні застосування α-адреноблокаторів. Гіпертиреоз: При лікуванні препаратом Бісопролол-Акріхін симптоми гіперфункції (гіпертиреозу) щитовидної залози можуть маскуватися. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Бісопролол-Акріхін не впливає на здатність керувати автотранспортом згідно з результатами дослідження у пацієнтів з ІХС. Однак внаслідок індивідуальних реакцій здатність керувати автотранспортом або працювати з складними технічно механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: бісопрололу фумарат – 5,0 мг; Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, мікрокристалічна целюлоза, діоксид кремнію колоїдний, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат; Склад плівкової оболонки: барвник заліза оксид жовтий, діоксид титану, триацетин, гіпромелоза, етилцелюлоза. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 5 мг. По 10 таблеток у стрип із алюмінієвої фольги. По 3 стрипи разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку картонну.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору, з ризиком на одному боці.Фармакотерапевтична групаβ1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаВсмоктування. Бісопролол всмоктується на 80-90% із шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації "при первинному проходженні" через печінку (на рівні приблизно 10%) становить близько 90% після прийому внутрішньо. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні введеній дозі в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 3 години. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболізм. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується в першу чергу за допомогою ізоферменту СYР3А4 (близько 95%), а ізофермент CYР2D6 грає лише незначну роль. Виведення. Виводиться нирками 98%, менше 2% через кишечник. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15 л/година. Період напіввиведення – 1012 годин.ФармакодинамікаСелективний β1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну в плазмі, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує частоту серцевих скорочень (ЧСС) (у спокої та при навантаженні). Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах β1 адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату (АТФ), знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, надає негативну хроно-, дромо-, батмо- і бот міокарда. При збільшенні дози вище терапевтичної має β2-адреноблокуючу дію. Загальний периферичний опір судин на початку застосування препарату, у перші 24 години, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності α адренорецепторів), яке через 1 3 доби повертається до вихідного, а при тривалому призначенні знижується. Антигіпертензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (має велике значення для пацієнтів з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску (АТ) та впливом на центральну. систему (ЦНС). При артеріальній гіпертензії ефект настає через 25 днів, стабільна дія – через 12 місяці. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН). Антиаритмічна дія обумовлена усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням атріовентрикулярної (AV) провідності. ретроградних напрямках через атріовентрикулярний вузол) і за додатковими шляхами. Бісопролол, на відміну від неселективних β-адреноблокаторів, при застосуванні в середніх терапевтичних дозах має менш виражений вплив на органи, що містять β2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів та матки); не викликає затримки іонів натрію у організмі.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: стабільна стенокардія; Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до бісопрололу або будь-якого з компонентів препарату; гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; атріовентрикулярна (AV) блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусового вузла; синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст.); тяжкі форми бронхіальної астми; виражені порушення периферичного артеріального кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування α-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (недостатньо даних щодо ефективності та безпеки у даної вікової групи). З обережністю проведення десенсибілізуючої терапії; стенокардія Принцметала; гіпертиреоз; цукровий діабет I типу та цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові; атріовентрикулярна блокада І ступеня; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 20 мл/хв); виражені порушення функції печінки; псоріаз; рестриктивна кардіоміопатія; вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями; хронічна серцева недостатність із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців; тяжкі форми хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ); сувора дієта.Вагітність та лактаціяПри вагітності препарат Бісопролол-Акріхін слід рекомендувати до застосування лише у випадку, коли користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та/або дитини. Як правило, β-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть впливати на розвиток плода. Слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини, та у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плода, приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші 3 дні життя можуть виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Даних щодо виділення бісопрололу з грудним молоком немає. Тому застосування препарату Бісопролол-Акріхін не рекомендується у період годування груддю. При необхідності прийому препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяНаведені нижче небажані ефекти наведені відповідно до наступних градацій частоти їх виникнення: дуже часто (≥ 10 %); часто (≥ 1%, < 10%); нечасто (≥0,1%, <1%); рідко (≥0,01%, <0,1%); дуже рідко ( Порушення з боку ендокринної системи: гіперглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу), гіпоглікемія (у пацієнтів, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан. Порушення з боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови, астенія, підвищена стомлюваність, слабкість, розлади сну, депресія, неспокій; рідко - сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, нічні кошмари, галюцинації, міастенія, парестезія в кінцівках (у пацієнтів з "хроматою і синдромом Рейно, що перемежується"), тремор, судоми м'язів. Порушення органу зору: рідко – порушення зору, зменшення секреції слізної рідини; дуже рідко – сухість та болючість очей, кон'юнктивіт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху, дзвін у вухах, біль у вухах. Порушення серця: дуже часто – синусова брадикардія, відчуття серцебиття; нечасто – порушення провідності міокарда, порушення AV-провідності, аритмії, розвиток (погіршення) хронічної серцевої недостатності (набряклість кісточок, стоп; задишка), біль у грудях. Порушення з боку судин: часто – виражене зниження артеріального тиску, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно); нечасто – ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – ларинго- та бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі, кашель; рідко – алергічний риніт, закладеність носа. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, діарея, запор, сухість слизової оболонки ротової порожнини, біль у животі; дуже рідко – зміна смаку. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит, порушення функції печінки (темна сеча, жовтяничність склер або шкіри, холестаз). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції, свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка; дуже рідко – алопеція, загострення перебігу псоріазу. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у спині, артралгія. Вагітність, післяпологові та перинатальні стани: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: дуже рідко – ослаблення лібідо, зниження потенції. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – підвищення концентрації тригліцеридів, активності печінкових трансаміназ (аспартатамінотрансферази (АСТ), аланінамінотрансферази (АЛТ)), підвищення концентрації білірубіну; дуже рідко – тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія. Інші: синдром «скасування» (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).Взаємодія з лікарськими засобамиНерекомендовані комбінації Лікування хронічної серцевої недостатності Антиаритмічні засоби І класу (хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність серця. Антиаритмічні засоби ІІІ класу (аміодарон). Можливе посилення негативного впливу на AV провідність. Усі показання до застосування Блокатори «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) типу верапаміл і, меншою мірою, дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають β-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) можуть призвести до пошкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симптоматичного тонусу. Різке скасування, особливо до скасування β-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку «рикошетної» артеріальної гіпертензії. Комбінації, що потребують особливої обережності Лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії Антиаритмічні засоби І класу (хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність серця. Усі показання до застосування БМКК похідні дигідропіридину (ніфедипін, фелодипін, амлодипін) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби ІІІ класу (аміодарон). Можливе посилення негативного впливу на AV провідність. β-адреноблокатори для місцевого застосування (очні краплі для лікування глаукоми) можуть посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження АТ, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії – зокрема, тахікардія – можуть маскуватися або пригнічуватися. Подібні взаємодії є більш ймовірними при застосуванні неселективних β-адреноблокаторів. Кошти для проведення загальної анестезії можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії, що призводить до артеріальної гіпотезії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу і, таким чином, до розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) можуть знижувати гіпотензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування з адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на β- та α-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин) може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю α-адренорецепторів, що призводить до підвищення АТ. Подібні взаємодії є більш ймовірними при застосуванні неселективних β-адреноблокаторів. Антигіпертензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) можуть посилювати гіпотензивний ефект бісопрололу. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори моноаміноксидази (МАО) (за винятком інгібіторів МАО В) можуть посилювати гіпотензивний ефект β-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу.Спосіб застосування та дозиВсередину, вранці натще, не розжовуючи, одноразово. 2,5 мг відповідає ½ таблетки 5 мг. Артеріальна гіпертензія та стабільна стенокардія У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема, враховуючи ЧСС та стан пацієнта. Початкова доза становить 5 мг один раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу. Максимальна добова доза – 20 мг на добу. Хронічна серцева недостатність Стандартна схема лікування ХСН включає застосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністів рецепторів ангіотензину II (у разі непереносимості інгібіторів АПФ), β-адреноблокаторів, діуретиків та, факультативно, серцевих глікозидів. Початок лікування хронічної серцевої недостатності потребує обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою лікування є стабільна ХСН без ознак загострення. Лікування хронічної серцевої недостатності починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, т. е. дозу можна збільшувати лише тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. 1й тиждень: 1,25 мг 1 раз на день; 2-й тиждень: 2,5 мг 1 раз на день; 3-й тиждень: 3,75 мг 1 раз на день; 4-7 тиждень: 5 мг 1 раз на день; 8-11 тиждень: 7,5 мг 1 раз на день; 12-й тиждень і далі: 10 мг 1 раз на день як підтримуюча терапія. Для забезпечення відповідного процесу титрування можливе застосування лікарських засобів бісопрололу, таблетки з ризиком, 2,5 мг, інших виробників. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимальна рекомендована доза для лікування хронічної серцевої недостатності становить 10 мг 1 раз на добу. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, частота серцевих скорочень та ступеня вираженості симптомів ХСН. Якщо пацієнт погано переносить максимально рекомендовану дозу, слід розглянути можливість поступового зниження дози. Під час або після фази титрування може виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується передусім провести корекцію доз препаратів супутньої терапії. При неефективності цього заходу може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Бісопролол-Акріхін або його відміна. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування або продовжити лікування. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок або печінки Порушення функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня зазвичай не потребують коригування дози. При виражених порушеннях функції нирок (КК 20 мл/хв) та у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Збільшення дози таких пацієнтів має здійснюватися з особливою обережністю. Пацієнти похилого віку Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. На сьогодні недостатньо даних щодо застосування препарату у пацієнтів з ХСН у поєднанні з цукровим діабетом 1 типу, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або вадами клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, АV блокада, гіпоглікемія, виражене зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, ціаноз нігтів пальців або долонь, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, судоми. Лікування: перш за все, необхідно припинити прийом препарату, провести промивання шлунка, прийняти абсорбуючі засоби та провести симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів (епінефрин, допамін, добутамін – для підтримки хроно- та інотропної дії та усунення вираженого зниження АТ). При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування β адреноміметиками, такими як епінефрін. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, у т.ч. β2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). При шлуночковій екстрасистолії: лідокаїн (препарати класу IA не застосовуються). При судомах: внутрішньовенне введення діазепаму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідно, дозу слід знижувати поступово. На початкових етапах лікування препаратом Бісопролол-Акріхін пацієнти потребують постійного спостереження. Препарат слід застосовувати з обережністю у таких випадках: важкі форми ХОЗЛ та неважкі форми бронхіальної астми; цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові: симптоми вираженого зниження концентрації глюкози (гіпоглікемії), такі як тахікардія, серцебиття або підвищена пітливість можуть маскуватися; сувора дієта; проведення десенсибілізуючої терапії; AV блокада І ступеня; стенокардія Принцметала; порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня (на початку терапії може виникнути посилення симптомів); псоріаз (в т.ч. в анамнезі). Дихальна система: При бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення резистентності дихальних шляхів, що вимагатиме вищої дози β2-адреноміметиків. У пацієнтів з ХОЗЛ бісопролол, що призначається в комплексній терапії з метою лікування серцевої недостатності, слід починати з найменшої можливої дози, а пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Алергічні реакції: β-адреноблокатори, включаючи препарат Бісопролол-Акріхін, можуть підвищувати чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій через ослаблення адренергічного компенсаторного регулювання під їх дією. Терапія епінефрином (адреналіном) який завжди дає очікуваний терапевтичний ефект. Загальна анестезія: При проведенні загальної анестезії слід враховувати ризик блокади β адренорецепторів. Якщо необхідно припинити терапію препаратом Бісопролол-Акріхін перед хірургічним втручанням, це слід робити поступово та завершувати за 48 годин до проведення загальної анестезії. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про те, що Ви приймаєте препарат Бісопролол-Акріхін. Феохромоцитома: У пацієнтів з пухлиною надниркових залоз (феохромоцитомою) препарат Бісопролол-Акріхін може бути призначений тільки на фоні застосування α-адреноблокаторів. Гіпертиреоз: При лікуванні препаратом Бісопролол-Акріхін симптоми гіперфункції (гіпертиреозу) щитовидної залози можуть маскуватися. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Бісопролол-Акріхін не впливає на здатність керувати автотранспортом згідно з результатами дослідження у пацієнтів з ІХС. Однак внаслідок індивідуальних реакцій здатність керувати автотранспортом або працювати з складними технічно механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
264,00 грн
224,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу геміфумарату – 10 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 128 мг; манітол - 222 мг; кросповідон - 28 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 8 мг; магнію стеарат – 4 мг; Допоміжні речовини для оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 8,4 мг; макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000) – 2,4 мг; титану діоксид – 0,96 мг; барвник Понсо 4R – 0,24 мг. Середня маса таблетки без оболонки – 400 мг. Середня маса пігулки з оболонкою – 412 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 10 мг. По 10, 15, 20 або, 30 таблеток в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 5, 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиДовгасті, із округленими кінцями, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою червоного кольору, з ризиком. На поперечному розрізі пігулок усіх дозувань ядро білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаБісопролол майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ЖКТ), прийом їжі не впливає на абсорбцію. Ефект первинного проходження через печінку незначний, що призводить до високої біодоступності (90%). Бісопролол метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти мають сильну полярність і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише невелику роль. Зв'язок із білками плазми крові – близько 30%. Об'єм розподілу – 3,5 л/кг. Загальний кліренс приблизно 15 л/год. Максимальна концентрація у плазмі визначається через 2-3 години. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) та плацентарний бар'єр – низька. Період напіввиведення із плазми крові (Т1/2) (10-12 год) забезпечує ефективність протягом 24 годин після прийому одноразової щоденної дози. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами, 50% дози метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Близько 98% виводиться нирками, їх 50% виводиться у незміненому вигляді; менше 2% – через кишечник (з жовчю). Пацієнтам з порушенням функції печінки або нирковою недостатністю корекції дози не потрібно. Фармакокінетика бісопрололу є лінійною і не залежить від віку. У пацієнтів з ХСН плазмові концентрації бісопрололу вищі, а Т1/2 більш тривалий порівняно зі здоровими добровольцями.ФармакодинамікаБісопролол - селективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої дії. Як і для інших бета1-адреноблокаторів, механізм дії при артеріальній гіпертензії (АГ) не зрозумілий. Разом з тим бісопролол знижує активність реніну в плазмі, зменшує потребу міокарда в кисні, уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС). Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату (АТФ), знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, пригнічує всі функції серця, знижує атріовентрикулярну (AV). При перевищенні терапевтичної дози має бета2-адреноблокуючу дію. Загальний периферичний судинний опір (ОПСС) на початку застосування препарату, у перші 24 год, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), через 1-3 доби повертається до вихідного значення, а при тривалому застосуванні знижується. Антигіпертензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності симпатоадреналової системи (САС) (має велике значення для пацієнтів з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску (АТ) та впливом на центральну нервову систему. (ЦНС). При АГ ефект розвивається через 2-5 днів, стабільна дія відзначається через 1-2 місяці. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок зниження скоротливості та інших функцій міокарда, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку (ЛШ) та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищуватися потреба у кисні, особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН). При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки); не викликає затримки іонів натрію в організмі; виразність атерогенної дії не відрізняється від дії пропранололу.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії. Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторів; гостра серцева недостатність та хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; колапс; атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, без кардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла (СССУ); брадикардія (ЧСС до початку лікування менше 60 уд/хв); тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст.); тяжкі форми бронхіальної астми та хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) в анамнезі; виражені порушення периферичного кровообігу; синдром Рейно; метаболічний ацидоз; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО), крім інгібіторів МАО типу В); супутнє застосування флоктафеніну та сультоприду; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю застосовують Бісопролол у наступних випадках: проведення десенсибілізуючої терапії, стенокардія Принцметалу, гіпертиреоз, цукровий діабет 1 типу та цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові, AV блокада I ступеня, тяжка ниркова недостатність (кліренс КРЕАТІ хв), тяжкі порушення функції печінки, псоріаз, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, хронічна серцева недостатність з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців, тяжкі алергічні реакції (в анамнезі), депресія (в т.ч. ч. в анамнезі), вагітність, період грудного вигодовування, строга дієта.Вагітність та лактаціяБісопролол не має прямої цитотоксичної, мутагенної та тератогенної дії, але має фармакологічні ефекти, які можуть мати шкідливий вплив протягом вагітності та/або на плід, або новонародженого. Зазвичай бета-адреноблокатори знижують плацентарну перфузію, що веде до уповільнення зростання плода, внутрішньоутробної загибелі плода, викиднів або передчасних пологів. У плода та новонародженої дитини можуть виникнути патологічні реакції, такі як внутрішньоутробна затримка розвитку, гіпоглікемія, брадикардія. Бісопролол не слід застосовувати під час вагітності, застосування можливе у тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та/або дитини. У тому випадку, коли лікування препаратом Бісопролол розглядається як необхідне, слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини та, у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плода, приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії, як правило, виникають протягом перших 3 днів життя. Даних щодо виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом препарату бісопролол не рекомендується жінкам під час годування груддю. При необхідності застосування препарату в період годування груддю, грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%; та менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи окремі повідомлення. З боку серця та судин: дуже часто – ушкодження ЧСС (брадикардія, особливо у пацієнтів з ХСН), відчуття серцебиття; часто - виражене зниження АТ (особливо у пацієнтів з ХСН), прояв ангіоспазму (посилення порушень периферичного кровообігу, відчуття холоду в кінцівках (парестезії); нечасто - порушення AV провідності (аж до розвитку повної поперечної блокади та зупинки серця), аритмії, ортостатична , посилення перебігу ХСН з розвитком периферичних набряків (набряклість кісточок, стоп, задишка), біль у грудях З боку нервової системи: часто - запаморочення, біль голови, астенія, підвищена стомлюваність, безсоння, депресія, неспокій; рідко - сплутаність свідомості чи короткочасна втрата пам'яті, "кошмарні" сновидіння, галюцинації, міастенія; тремор, судоми м'язів. Зазвичай, ці явища носять легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів після початку лікування. З боку органів чуття: рідко – порушення зору, зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), шум у вухах, зниження слуху, біль у вусі; дуже рідко – сухість та болючість очей, кон'юнктивіт, порушення смаку. З боку дихальної системи: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів; рідко – алергічний риніт, закладеність носа. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота, біль у животі; рідко – гепатит, підвищення активності ферментів печінки (аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази), підвищення концентрації білірубіну, зміна смаку. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, біль у спині. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – порушення потенції, ослаблення лібідо. Лабораторні показники: рідко – підвищення концентрації тригліцеридів у крові; в окремих випадках – тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія. Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, кропив'янка. З боку шкірних покривів: рідко – посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції; дуже рідко - алопеція, бета-адреноблокатори можуть загострювати перебіг псоріазу. Інші: синдром "скасування" (почастішання нападів стенокардії, підвищення АТ). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні дії посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні дії, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність міокарда. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV провідності. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Одночасне застосування препарату Бісопролол з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад; норепінефрин, епінефрин (адреналін), може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа адренорецепторів, що призводять до підвищення АТ. адреноблокаторів. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у пацієнтів, які отримують бісопролол. Йодовмісні рентгеноконтрастні діагностичні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, засоби для інгаляційної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ. Ефективність інсуліну і гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо може змінюватися при лікуванні бісопрололом (маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається: тахікардію, підвищення АТ). Кліренс лідокаїну та ксантинів (крім теофіліну) може знижуватися у зв'язку з можливим підвищенням їх концентрації у плазмі крові, особливо у пацієнтів з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Антигіпертензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) (затримка іонів натрію та блокада синтезу простагландинів нирками), глюкокортикостероїди та естрогени (затримка іонів натрію). Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, блокатори "повільних" кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Одночасне застосування з препаратом Ніфедипін може спричинити ризик посилення антигіпертензивної дії бісопрололу. Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Дія недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів у період лікування бісопрололом може подовжуватися. Трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення антигіпертензивної дії. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та бісопрололу має становити не менше 14 днів. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу. Сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі крові. Рифампіцин вкорочує Т1/2 бісопрололу.Спосіб застосування та дозиПрепарат Бісопролол приймають внутрішньо, вранці натще, 1 раз на добу з невеликою кількістю рідини, вранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема враховуючи ЧСС та стан пацієнта. При артеріальній гіпертензії та ішемічній хворобі серця препарат призначають по 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз на добу. Лікування бісопрололом хронічної серцевої недостатності Початок лікування хронічної серцевої недостатності препаратом Бісопролол потребує обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою лікування препаратом Бісопролол є стабільна хронічна серцева недостатність без ознак загострення. Лікування хронічної серцевої недостатності препаратом Бісопролол починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто. дозу можна збільшувати лише у тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Для забезпечення відповідного процесу титрування на початкових стадіях лікування рекомендується застосовувати препарат у менших дозах. Початкова доза, що рекомендується, становить 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз на день. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2,5 мг, 3,75 мг (1,5 таблетки препарату бісопролол по 2,5 мг), 5 мг, 7,5 мг (1 таблетка по 5 мг та 1/2 таблетки по 2,5 мг), та 10 мг 1 раз на день з інтервалом не менше 2-х або більше тижнів. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимальна добова доза при лікуванні серцевої недостатності становить 10 мг 1 раз на день. Під час титрування рекомендується регулярний контроль АТ, ЧСС та симптомів хронічної серцевої недостатності. Посилення симптомів хронічної серцевої недостатності можливе з першого дня застосування препарату. Під час або після фази титрування може виникнути тимчасове погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується насамперед звернути увагу на підбір дози супутньої стандартної терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози Бісопрололу або відміна його прийому. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози або продовжити лікування. Лікування бісопрололом при порушенні функції нирок або печінки При порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня зазвичай не потрібне коригування дози. При виражених порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну (КК) менше 20 мл/хв) та у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Збільшення дози таких хворих має здійснюватися з особливою обережністю. Лікування бісопрололом літніх пацієнтів Корекція дози не потрібна. На цей час недостатньо даних щодо застосування препарату Бісопролол у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, пов'язаною з цукровим діабетом 1 типу, тяжкими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або гемодинамічно обумовленим пороком серця. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю з інфарктом міокарда (ІМ) протягом останніх 3 місяців.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, судоми. Лікування: у разі передозування передусім треба припинити прийом препарату, провести промивання шлунка, призначити адсорбуючі засоби, провести симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ - внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорів. При гіпоглікемії може бути показано внутрішньовенне введення глюкагону або внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрин (адреналін). У разі потреби постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН – внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму - призначення бронходилататорів, у тому числі бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль за станом пацієнтів, які приймають препарат Бісопролол, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ, проведення ЕКГ, визначення концентрації глюкози крові у пацієнтів з цукровим діабетом (1 раз на 4-5 місяців). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 місяців). Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 60 уд/хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у пацієнтів із обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, слід враховувати, що на фоні лікування препаратом можливе зменшення продукції слізної рідини. При застосуванні препарату Бісопролол у пацієнтів з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної АГ (якщо попередньо не досягнуто ефективної блокади альфа-адренорецепторів). При тиреотоксикозі бісопролол може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна препарату у пацієнтів з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального значення. При одночасному застосуванні клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Бісопролол. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину (адреналіну) на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування препарат слід відмінити за 48 годин до проведення загальної анестезії. Якщо пацієнт прийняв препарат перед хірургічним втручанням, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, які виснажують депо катехоламінів (в т. ч. резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому пацієнти, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Пацієнтам із бронхоспастичними захворюваннями можна з обережністю призначати кардіоселективні бета-адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних засобів. На тлі прийому бета-адреноблокаторів у пацієнтів із супутньою бронхіальною астмою може посилюватись опір дихальних шляхів. При перевищенні дози препарату Бісопролол у таких пацієнтів виникає небезпека розвитку бронхоспазму. У разі виявлення у пацієнтів наростаючої брадикардії (ЧСС менше 60 уд/хв), вираженого зниження АТ (систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.), AV блокади, необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припинити терапію препаратом Бісопролол у разі розвитку депресії. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Відміну препарату проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні). Слід скасовувати препарат перед дослідженням концентрації в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину, ванілілміндальної кислоти, титрів антинуклеарних антитіл. У курців ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату Бісопролол не впливає на здатність керувати транспортними засобами згідно з результатами дослідження у пацієнтів з ІХС. Однак внаслідок індивідуальних реакцій здатність керувати транспортними засобами або працювати з технічно складними механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
223,00 грн
187,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу геміфумарату – 5 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 64 мг; манітол - 111 мг; кросповідон - 14 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 4 мг; магнію стеарат – 2 мг; Допоміжні речовини для оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 4,2 мг; макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000) – 1,2 мг; титану діоксид – 0,554 мг; барвник хіноліновий жовтий – 0,0,13 мг; заліза оксид жовтий – 6,033 мг. Середня маса таблетки без оболонки – 200 мг. Середня маса таблетки з оболонкою -Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаБісопролол майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ЖКТ), прийом їжі не впливає на абсорбцію. Ефект первинного проходження через печінку незначний, що призводить до високої біодоступності (90%). Бісопролол метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти мають сильну полярність і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише невелику роль. Зв'язок із білками плазми крові – близько 30%. Об'єм розподілу – 3,5 л/кг. Загальний кліренс приблизно 15 л/год. Максимальна концентрація у плазмі визначається через 2-3 години. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) та плацентарний бар'єр – низька. Період напіввиведення із плазми крові (Т1/2) (10-12 год) забезпечує ефективність протягом 24 годин після прийому одноразової щоденної дози. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами, 50% дози метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Близько 98% виводиться нирками, їх 50% виводиться у незміненому вигляді; менше 2% – через кишечник (з жовчю). Пацієнтам з порушенням функції печінки або нирковою недостатністю корекції дози не потрібно. Фармакокінетика бісопрололу є лінійною і не залежить від віку. У пацієнтів з ХСН плазмові концентрації бісопрололу вищі, а Т1/2 більш тривалий порівняно зі здоровими добровольцями.ФармакодинамікаБісопролол - селективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої дії. Як і для інших бета1-адреноблокаторів, механізм дії при артеріальній гіпертензії (АГ) не зрозумілий. Разом з тим бісопролол знижує активність реніну в плазмі, зменшує потребу міокарда в кисні, уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС). Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату (АТФ), знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, пригнічує всі функції серця, знижує атріовентрикулярну (AV). При перевищенні терапевтичної дози має бета2-адреноблокуючу дію. Загальний периферичний судинний опір (ОПСС) на початку застосування препарату, у перші 24 год, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), через 1-3 доби повертається до вихідного значення, а при тривалому застосуванні знижується. Антигіпертензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності симпатоадреналової системи (САС) (має велике значення для пацієнтів з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску (АТ) та впливом на центральну нервову систему. (ЦНС). При АГ ефект розвивається через 2-5 днів, стабільна дія відзначається через 1-2 місяці. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок зниження скоротливості та інших функцій міокарда, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку (ЛШ) та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищуватися потреба у кисні, особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН). При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки); не викликає затримки іонів натрію в організмі; виразність атерогенної дії не відрізняється від дії пропранололу.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії. Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторів; гостра серцева недостатність та хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; колапс; атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, без кардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла (СССУ); брадикардія (ЧСС до початку лікування менше 60 уд/хв); тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст.); тяжкі форми бронхіальної астми та хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) в анамнезі; виражені порушення периферичного кровообігу; синдром Рейно; метаболічний ацидоз; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО), крім інгібіторів МАО типу В); супутнє застосування флоктафеніну та сультоприду; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю застосовують Бісопролол у наступних випадках: проведення десенсибілізуючої терапії, стенокардія Принцметалу, гіпертиреоз, цукровий діабет 1 типу та цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові, AV блокада I ступеня, тяжка ниркова недостатність (кліренс КРЕАТІ хв), тяжкі порушення функції печінки, псоріаз, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, хронічна серцева недостатність з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців, тяжкі алергічні реакції (в анамнезі), депресія (в т.ч. ч. в анамнезі), вагітність, період грудного вигодовування, строга дієта.Вагітність та лактація206 мг. По 10, 15, 20 або, 30 таблеток в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 5, 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%; та менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи окремі повідомлення. З боку серця та судин: дуже часто – ушкодження ЧСС (брадикардія, особливо у пацієнтів з ХСН), відчуття серцебиття; часто - виражене зниження АТ (особливо у пацієнтів з ХСН), прояв ангіоспазму (посилення порушень периферичного кровообігу, відчуття холоду в кінцівках (парестезії); нечасто - порушення AV провідності (аж до розвитку повної поперечної блокади та зупинки серця), аритмії, ортостатична , посилення перебігу ХСН з розвитком периферичних набряків (набряклість кісточок, стоп, задишка), біль у грудях З боку нервової системи: часто - запаморочення, біль голови, астенія, підвищена стомлюваність, безсоння, депресія, неспокій; рідко - сплутаність свідомості чи короткочасна втрата пам'яті, "кошмарні" сновидіння, галюцинації, міастенія; тремор, судоми м'язів. Зазвичай, ці явища носять легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів після початку лікування. З боку органів чуття: рідко – порушення зору, зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), шум у вухах, зниження слуху, біль у вусі; дуже рідко – сухість та болючість очей, кон'юнктивіт, порушення смаку. З боку дихальної системи: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів; рідко – алергічний риніт, закладеність носа. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота, біль у животі; рідко – гепатит, підвищення активності ферментів печінки (аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази), підвищення концентрації білірубіну, зміна смаку. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, біль у спині. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – порушення потенції, ослаблення лібідо. Лабораторні показники: рідко – підвищення концентрації тригліцеридів у крові; в окремих випадках – тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія. Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, кропив'янка. З боку шкірних покривів: рідко – посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції; дуже рідко - алопеція, бета-адреноблокатори можуть загострювати перебіг псоріазу. Інші: синдром "скасування" (почастішання нападів стенокардії, підвищення АТ). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні дії посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні дії, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність міокарда. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV провідності. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Одночасне застосування препарату Бісопролол з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад; норепінефрин, епінефрин (адреналін), може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа адренорецепторів, що призводять до підвищення АТ. адреноблокаторів. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у пацієнтів, які отримують бісопролол. Йодовмісні рентгеноконтрастні діагностичні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, засоби для інгаляційної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ. Ефективність інсуліну і гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо може змінюватися при лікуванні бісопрололом (маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається: тахікардію, підвищення АТ). Кліренс лідокаїну та ксантинів (крім теофіліну) може знижуватися у зв'язку з можливим підвищенням їх концентрації у плазмі крові, особливо у пацієнтів з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Антигіпертензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) (затримка іонів натрію та блокада синтезу простагландинів нирками), глюкокортикостероїди та естрогени (затримка іонів натрію). Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, блокатори "повільних" кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Одночасне застосування з препаратом Ніфедипін може спричинити ризик посилення антигіпертензивної дії бісопрололу. Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Дія недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів у період лікування бісопрололом може подовжуватися. Трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення антигіпертензивної дії. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та бісопрололу має становити не менше 14 днів. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу. Сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі крові. Рифампіцин вкорочує Т1/2 бісопрололу.Спосіб застосування та дозиПрепарат Бісопролол приймають внутрішньо, вранці натще, 1 раз на добу з невеликою кількістю рідини, вранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема враховуючи ЧСС та стан пацієнта. При артеріальній гіпертензії та ішемічній хворобі серця препарат призначають по 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз на добу. Лікування бісопрололом хронічної серцевої недостатності Початок лікування хронічної серцевої недостатності препаратом Бісопролол потребує обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою лікування препаратом Бісопролол є стабільна хронічна серцева недостатність без ознак загострення. Лікування хронічної серцевої недостатності препаратом Бісопролол починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто. дозу можна збільшувати лише у тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Для забезпечення відповідного процесу титрування на початкових стадіях лікування рекомендується застосовувати препарат у менших дозах. Початкова доза, що рекомендується, становить 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз на день. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2,5 мг, 3,75 мг (1,5 таблетки препарату бісопролол по 2,5 мг), 5 мг, 7,5 мг (1 таблетка по 5 мг та 1/2 таблетки по 2,5 мг), та 10 мг 1 раз на день з інтервалом не менше 2-х або більше тижнів. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимальна добова доза при лікуванні серцевої недостатності становить 10 мг 1 раз на день. Під час титрування рекомендується регулярний контроль АТ, ЧСС та симптомів хронічної серцевої недостатності. Посилення симптомів хронічної серцевої недостатності можливе з першого дня застосування препарату. Під час або після фази титрування може виникнути тимчасове погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується насамперед звернути увагу на підбір дози супутньої стандартної терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози Бісопрололу або відміна його прийому. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози або продовжити лікування. Лікування бісопрололом при порушенні функції нирок або печінки При порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня зазвичай не потрібне коригування дози. При виражених порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну (КК) менше 20 мл/хв) та у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Збільшення дози таких хворих має здійснюватися з особливою обережністю. Лікування бісопрололом літніх пацієнтів Корекція дози не потрібна. На цей час недостатньо даних щодо застосування препарату Бісопролол у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, пов'язаною з цукровим діабетом 1 типу, тяжкими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або гемодинамічно обумовленим пороком серця. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю з інфарктом міокарда (ІМ) протягом останніх 3 місяців.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, судоми. Лікування: у разі передозування передусім треба припинити прийом препарату, провести промивання шлунка, призначити адсорбуючі засоби, провести симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ - внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорів. При гіпоглікемії може бути показано внутрішньовенне введення глюкагону або внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрин (адреналін). У разі потреби постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН – внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму - призначення бронходилататорів, у тому числі бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль за станом пацієнтів, які приймають препарат Бісопролол, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ, проведення ЕКГ, визначення концентрації глюкози крові у пацієнтів з цукровим діабетом (1 раз на 4-5 місяців). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 місяців). Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 60 уд/хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у пацієнтів із обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, слід враховувати, що на фоні лікування препаратом можливе зменшення продукції слізної рідини. При застосуванні препарату Бісопролол у пацієнтів з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної АГ (якщо попередньо не досягнуто ефективної блокади альфа-адренорецепторів). При тиреотоксикозі бісопролол може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна препарату у пацієнтів з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального значення. При одночасному застосуванні клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Бісопролол. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину (адреналіну) на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування препарат слід відмінити за 48 годин до проведення загальної анестезії. Якщо пацієнт прийняв препарат перед хірургічним втручанням, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, які виснажують депо катехоламінів (в т. ч. резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому пацієнти, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Пацієнтам із бронхоспастичними захворюваннями можна з обережністю призначати кардіоселективні бета-адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних засобів. На тлі прийому бета-адреноблокаторів у пацієнтів із супутньою бронхіальною астмою може посилюватись опір дихальних шляхів. При перевищенні дози препарату Бісопролол у таких пацієнтів виникає небезпека розвитку бронхоспазму. У разі виявлення у пацієнтів наростаючої брадикардії (ЧСС менше 60 уд/хв), вираженого зниження АТ (систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.), AV блокади, необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припинити терапію препаратом Бісопролол у разі розвитку депресії. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Відміну препарату проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні). Слід скасовувати препарат перед дослідженням концентрації в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину, ванілілміндальної кислоти, титрів антинуклеарних антитіл. У курців ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату Бісопролол не впливає на здатність керувати транспортними засобами згідно з результатами дослідження у пацієнтів з ІХС. Однак внаслідок індивідуальних реакцій здатність керувати транспортними засобами або працювати з технічно складними механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
194,00 грн
164,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті плівковою оболонкою – 1 таб. Активна речовина: бісопролол (у формі фумарату) 25 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, кальцію гідрофосфат безводний; плівкова оболонка: макрогол 400, діоксид титану, диметикон 100. 30 шт. в комірковій контурній упаковці.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Сmax у плазмі крові досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми – 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2 – 9-12 год. Виводиться нирками – 50% у незміненому вигляді, менше 2% – з жовчю.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків. З обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, біль голови, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, та основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. Порушення з боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, біль у животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих на цукровий діабет, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2 бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
237,00 грн
198,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу фумарату 10 мг. Допоміжні речовини: кроскармелоза натрію (примелоза) 4,4 мг; повідон (полівінілпіролідон середньомолекулярний) 12,0 мг; крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500) 8,0 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) 3,08 мг; тальк 4,0 мг; целюлоза мікрокристалічна 60,8 мг; лактоза (цукор молочний) 95,72 мг; стеарат магнію 2,0 мг; Оболонка: Опадрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований 2,4 мг; титану діоксид 1,35996 мг; тальк 0,888 мг; макрогол (поліетиленгліколь 3350) 1,212 мг; барвник заліза оксид (II) жовтий 0,140). 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою від бежево-жовтого до бежевого кольору, круглі, двоопуклої форми. Таблетки на зламі білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax; у плазмі крові досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2; - 9-12 год. Виводиться нирками - 50% у незміненому вигляді, менше 2% - з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, головний біль, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, і основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. З боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, болі в животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: ;шкірний свербіж; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: ; пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих з цукровим діабетом, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2; бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль за хворими, які приймають Бісопролол, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), проведення ЕКГ, визначення рівня глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс) ). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 міс). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд./хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини – важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд./хв.) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. У "курців" ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. При використанні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної альфа-адреноблокади). При тиреотоксикозі Бісопролол може замаскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різке скасування у хворих з тиреотоксикозом протипоказане, оскільки здатне посилити симптоматику. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни Бісопрололу. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (у тому числі резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Хворим із бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі виявлення у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд/хв), вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), AV-блокади, необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припинити терапію у разі розвитку депресії. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні). Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілілміндальної кислоти, титрів антинуклеарних антитіл. Вплив на здатність керувати трансп. пор. та хутро: У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. ;Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
229,00 грн
187,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу фумарат 5 мг. Допоміжні речовини: кроскармелоза натрію (примелоза); повідон (полівінілпіролідон середньомолекулярний); крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500); кремнію діоксид колоїдний (аеросил); тальк; целюлоза мікрокристалічна; лактоза (цукор молочний); магнію стеарат; Оболонка: Опадрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований; титану діоксид; тальк; макрогол (поліетиленгліколь 3350); барвник заліза оксид (II) жовтий). 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою від бежево-жовтого до бежевого кольору, круглі, двоопуклої форми. Таблетки на зламі білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax; у плазмі крові досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2; - 9-12 год. Виводиться нирками - 50% у незміненому вигляді, менше 2% - з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, головний біль, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, і основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. З боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, болі в животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: ;шкірний свербіж; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: ; пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих з цукровим діабетом, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2; бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль за хворими, які приймають Бісопролол, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), проведення ЕКГ, визначення рівня глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс) ). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 міс). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд./хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини – важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд./хв.) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. У "курців" ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. При використанні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної альфа-адреноблокади). При тиреотоксикозі Бісопролол може замаскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різке скасування у хворих з тиреотоксикозом протипоказане, оскільки здатне посилити симптоматику. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни Бісопрололу. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (у тому числі резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Хворим із бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі виявлення у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд/хв), вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), AV-блокади, необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припинити терапію у разі розвитку депресії. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні). Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілілміндальної кислоти, титрів антинуклеарних антитіл. Вплив на здатність керувати трансп. пор. та хутро: У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. ;Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
218,00 грн
173,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу фумарат 10 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, манітол, кроскармелоза натрію, магнію стеарат; плівкова оболонка: гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 6000. 30 шт. у блістері, по 10 таблеток.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Сmax у плазмі крові досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми – 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2 – 9-12 год. Виводиться нирками – 50% у незміненому вигляді, менше 2% – з жовчю.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків. З обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, біль голови, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, та основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. Порушення з боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, біль у животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих на цукровий діабет, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2 бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
288,00 грн
248,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: бісопрололу фумарату 10 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, манітол, кроскармелоза натрію, магнію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 6000. 10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням на одному боці "BISOPROLOL 10".Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax у плазмі досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2 – 9-12 год. Виводиться нирками – 50% у незміненому вигляді, менше 2% – з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, біль голови, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, та основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. Порушення з боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, біль у животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих на цукровий діабет, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2 бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. При феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
233,00 грн
190,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: бісопрололу фумарат 5 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, манітол, кроскармелоза натрію, магнію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 6000. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням на одному боці "BISOPROLOL 10".Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax у плазмі досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2 – 9-12 год. Виводиться нирками – 50% у незміненому вигляді, менше 2% – з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, біль голови, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, та основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. Порушення з боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, біль у животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих на цукровий діабет, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2 бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. При феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
244,00 грн
204,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: бісопрололу фумарат 5 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, манітол, кроскармелоза натрію, магнію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 6000. 10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням на одному боці "BISOPROLOL 10".Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax у плазмі досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2 – 9-12 год. Виводиться нирками – 50% у незміненому вигляді, менше 2% – з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, біль голови, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, та основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. Порушення з боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, біль у животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих на цукровий діабет, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2 бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. При феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему