Бисопролол-obl 5мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Бета1-адреноблокатор селективный.

Пігулки - 1 таб.

Середня маса таблетки без оболонки – 200 мг.

Середня маса таблетки з оболонкою -

Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору.

Бета1-адреноблокатор селективний.

Бісопролол майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ЖКТ), прийом їжі не впливає на абсорбцію. Ефект первинного проходження через печінку незначний, що призводить до високої біодоступності (90%).

Бісопролол метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти мають сильну полярність і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише невелику роль.

Зв'язок із білками плазми крові – близько 30%. Об'єм розподілу – 3,5 л/кг. Загальний кліренс приблизно 15 л/год. Максимальна концентрація у плазмі визначається через 2-3 години. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) та плацентарний бар'єр – низька.

Період напіввиведення із плазми крові (Т1/2) (10-12 год) забезпечує ефективність протягом 24 годин після прийому одноразової щоденної дози.

Бісопролол виводиться з організму двома шляхами, 50% дози метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Близько 98% виводиться нирками, їх 50% виводиться у незміненому вигляді; менше 2% – через кишечник (з жовчю).

Пацієнтам з порушенням функції печінки або нирковою недостатністю корекції дози не потрібно. Фармакокінетика бісопрололу є лінійною і не залежить від віку.

У пацієнтів з ХСН плазмові концентрації бісопрололу вищі, а Т1/2 більш тривалий порівняно зі здоровими добровольцями.

Бісопролол - селективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої дії. Як і для інших бета1-адреноблокаторів, механізм дії при артеріальній гіпертензії (АГ) не зрозумілий. Разом з тим бісопролол знижує активність реніну в плазмі, зменшує потребу міокарда в кисні, уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС). Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію.

Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату (АТФ), знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, пригнічує всі функції серця, знижує атріовентрикулярну (AV). При перевищенні терапевтичної дози має бета2-адреноблокуючу дію. Загальний периферичний судинний опір (ОПСС) на початку застосування препарату, у перші 24 год, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), через 1-3 доби повертається до вихідного значення, а при тривалому застосуванні знижується.

Антигіпертензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності симпатоадреналової системи (САС) (має велике значення для пацієнтів з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску (АТ) та впливом на центральну нервову систему. (ЦНС). При АГ ефект розвивається через 2-5 днів, стабільна дія відзначається через 1-2 місяці.

Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок зниження скоротливості та інших функцій міокарда, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку (ЛШ) та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищуватися потреба у кисні, особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН).

При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки); не викликає затримки іонів натрію в організмі; виразність атерогенної дії не відрізняється від дії пропранололу.

Артеріальна гіпертензія.

Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії.

Хронічна серцева недостатність.

З обережністю застосовують Бісопролол у наступних випадках: проведення десенсибілізуючої терапії, стенокардія Принцметалу, гіпертиреоз, цукровий діабет 1 типу та цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові, AV блокада I ступеня, тяжка ниркова недостатність (кліренс КРЕАТІ хв), тяжкі порушення функції печінки, псоріаз, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, хронічна серцева недостатність з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців, тяжкі алергічні реакції (в анамнезі), депресія (в т.ч. ч. в анамнезі), вагітність, період грудного вигодовування, строга дієта.

206 мг.

По 10, 15, 20 або, 30 таблеток в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.

По 1, 2, 3, 5, 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.

Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): ​​дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%; та менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи окремі повідомлення.

З боку серця та судин: дуже часто – ушкодження ЧСС (брадикардія, особливо у пацієнтів з ХСН), відчуття серцебиття; часто - виражене зниження АТ (особливо у пацієнтів з ХСН), прояв ангіоспазму (посилення порушень периферичного кровообігу, відчуття холоду в кінцівках (парестезії); нечасто - порушення AV провідності (аж до розвитку повної поперечної блокади та зупинки серця), аритмії, ортостатична , посилення перебігу ХСН з розвитком периферичних набряків (набряклість кісточок, стоп, задишка), біль у грудях

З боку нервової системи: часто - запаморочення, біль голови, астенія, підвищена стомлюваність, безсоння, депресія, неспокій; рідко - сплутаність свідомості чи короткочасна втрата пам'яті, "кошмарні" сновидіння, галюцинації, міастенія; тремор, судоми м'язів. Зазвичай, ці явища носять легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів після початку лікування.

З боку органів чуття: рідко – порушення зору, зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), шум у вухах, зниження слуху, біль у вусі; дуже рідко – сухість та болючість очей, кон'юнктивіт, порушення смаку.

З боку дихальної системи: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів; рідко – алергічний риніт, закладеність носа.

З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота, біль у животі; рідко – гепатит, підвищення активності ферментів печінки (аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази), підвищення концентрації білірубіну, зміна смаку.

З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, біль у спині.

З боку сечостатевої системи: дуже рідко – порушення потенції, ослаблення лібідо.

Лабораторні показники: рідко – підвищення концентрації тригліцеридів у крові; в окремих випадках – тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія.

Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, кропив'янка.

З боку шкірних покривів: рідко – посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції; дуже рідко - алопеція, бета-адреноблокатори можуть загострювати перебіг псоріазу.

Інші: синдром "скасування" (почастішання нападів стенокардії, підвищення АТ).

Якщо будь-які вказані в інструкції побічні дії посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні дії, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.

Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність міокарда.

Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV провідності.

Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, ушкодження ЧСС).

Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії.

Одночасне застосування препарату Бісопролол з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів.

Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад; норепінефрин, епінефрин (адреналін), може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа адренорецепторів, що призводять до підвищення АТ. адреноблокаторів.

Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії.

Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у пацієнтів, які отримують бісопролол.

Йодовмісні рентгеноконтрастні діагностичні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.

Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, засоби для інгаляційної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ.

Ефективність інсуліну і гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо може змінюватися при лікуванні бісопрололом (маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається: тахікардію, підвищення АТ).

Кліренс лідокаїну та ксантинів (крім теофіліну) може знижуватися у зв'язку з можливим підвищенням їх концентрації у плазмі крові, особливо у пацієнтів з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння.

Антигіпертензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) (затримка іонів натрію та блокада синтезу простагландинів нирками), глюкокортикостероїди та естрогени (затримка іонів натрію).

Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, блокатори "повільних" кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця та серцевої недостатності.

Одночасне застосування з препаратом Ніфедипін може спричинити ризик посилення антигіпертензивної дії бісопрололу.

Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску.

Дія недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів у період лікування бісопрололом може подовжуватися.

Трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи.

Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення антигіпертензивної дії. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та бісопрололу має становити не менше 14 днів.

Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.

Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу.

Сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі крові.

Рифампіцин вкорочує Т1/2 бісопрололу.

Препарат Бісопролол приймають внутрішньо, вранці натще, 1 раз на добу з невеликою кількістю рідини, вранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема враховуючи ЧСС та стан пацієнта. При артеріальній гіпертензії та ішемічній хворобі серця препарат призначають по 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу.

При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз на добу.

Лікування бісопрололом хронічної серцевої недостатності

Початок лікування хронічної серцевої недостатності препаратом Бісопролол потребує обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю.

Попередньою умовою лікування препаратом Бісопролол є стабільна хронічна серцева недостатність без ознак загострення.

Лікування хронічної серцевої недостатності препаратом Бісопролол починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто. дозу можна збільшувати лише у тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася.

Для забезпечення відповідного процесу титрування на початкових стадіях лікування рекомендується застосовувати препарат у менших дозах.

Початкова доза, що рекомендується, становить 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз на день. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2,5 мг, 3,75 мг (1,5 таблетки препарату бісопролол по 2,5 мг), 5 мг, 7,5 мг (1 таблетка по 5 мг та 1/2 таблетки по 2,5 мг), та 10 мг 1 раз на день з інтервалом не менше 2-х або більше тижнів.

Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози.

Максимальна добова доза при лікуванні серцевої недостатності становить 10 мг 1 раз на день.

Під час титрування рекомендується регулярний контроль АТ, ЧСС та симптомів хронічної серцевої недостатності. Посилення симптомів хронічної серцевої недостатності можливе з першого дня застосування препарату.

Під час або після фази титрування може виникнути тимчасове погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується насамперед звернути увагу на підбір дози супутньої стандартної терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози Бісопрололу або відміна його прийому. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози або продовжити лікування.

Лікування бісопрололом при порушенні функції нирок або печінки

При порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня зазвичай не потрібне коригування дози.

При виражених порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну (КК) менше 20 мл/хв) та у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Збільшення дози таких хворих має здійснюватися з особливою обережністю.

Лікування бісопрололом літніх пацієнтів

Корекція дози не потрібна.

На цей час недостатньо даних щодо застосування препарату Бісопролол у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, пов'язаною з цукровим діабетом 1 типу, тяжкими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або гемодинамічно обумовленим пороком серця.

Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю з інфарктом міокарда (ІМ) протягом останніх 3 місяців.

Симптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, судоми.

Лікування: у разі передозування передусім треба припинити прийом препарату, провести промивання шлунка, призначити адсорбуючі засоби, провести симптоматичну терапію.

При вираженій брадикардії внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму.

При вираженому зниженні АТ - внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорів.

При гіпоглікемії може бути показано внутрішньовенне введення глюкагону або внутрішньовенне введення декстрози (глюкози).

При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрин (адреналін). У разі потреби постановка штучного водія ритму.

При загостренні перебігу ХСН – внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів.

При бронхоспазму - призначення бронходилататорів, у тому числі бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну.

Контроль за станом пацієнтів, які приймають препарат Бісопролол, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ, проведення ЕКГ, визначення концентрації глюкози крові у пацієнтів з цукровим діабетом (1 раз на 4-5 місяців). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 місяців).

Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 60 уд/хв.

Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у пацієнтів із обтяженим бронхолегеневим анамнезом.

Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, слід враховувати, що на фоні лікування препаратом можливе зменшення продукції слізної рідини.

При застосуванні препарату Бісопролол у пацієнтів з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної АГ (якщо попередньо не досягнуто ефективної блокади альфа-адренорецепторів).

При тиреотоксикозі бісопролол може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна препарату у пацієнтів з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.

При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального значення.

При одночасному застосуванні клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Бісопролол.

Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину (адреналіну) на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування препарат слід відмінити за 48 годин до проведення загальної анестезії. Якщо пацієнт прийняв препарат перед хірургічним втручанням, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією.

Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг).

Лікарські засоби, які виснажують депо катехоламінів (в т. ч. резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому пацієнти, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії.

Пацієнтам із бронхоспастичними захворюваннями можна з обережністю призначати кардіоселективні бета-адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних засобів. На тлі прийому бета-адреноблокаторів у пацієнтів із супутньою бронхіальною астмою може посилюватись опір дихальних шляхів. При перевищенні дози препарату Бісопролол у таких пацієнтів виникає небезпека розвитку бронхоспазму.

У разі виявлення у пацієнтів наростаючої брадикардії (ЧСС менше 60 уд/хв), вираженого зниження АТ (систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.), AV блокади, необхідно зменшити дозу або припинити лікування.

Рекомендується припинити терапію препаратом Бісопролол у разі розвитку депресії.

Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Відміну препарату проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні).

Слід скасовувати препарат перед дослідженням концентрації в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину, ванілілміндальної кислоти, титрів антинуклеарних антитіл.

У курців ефективність бета-адреноблокаторів нижча.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Застосування препарату Бісопролол не впливає на здатність керувати транспортними засобами згідно з результатами дослідження у пацієнтів з ІХС. Однак внаслідок індивідуальних реакцій здатність керувати транспортними засобами або працювати з технічно складними механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.

При кімнатній температурі

За рецептом

Производит Бисопролол-obl 5мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой компания Оболенское АО. Само производство расположено в стране Россия.
Тут Вы всегда можете купить Бисопролол-obl 5мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Бисопролол-obl 5мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Присмотритесь еще к такому товару на нашем сайте. Необходима быстрая доставка Бисопролол-obl 5мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Бисогамма 5мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Биол 5мг 50 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой salutas pharma, Коронал 5мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Бидоп 5мг 56 шт. таблетки, Бисопролол-тева 5мг 50 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой.