Все товары
Склад, форма випуску та упаковкаСклад твердої желатинової капсули масою 0,5 г: вітамінно-мінеральний комплекс – кремній (екстракт бамбука), вітамін РР (ніацин), пантотенова кислота (д-кальцій пантотенат), вітамін В6 (піридоксин), вітамін В2 (рибофлавін), В1 ( тіамін гідрохлорид), фолієва кислота та біотин (д-біотин), цинк (цитрат), мальтодекстрин, желатин. Харчова (поживна) цінність: білок – 0 г, вуглеводи – 0 г, жир – 0 г. Енергетична цінність у 1 капсулі – 0,41 кДж/0,1 кКал. Склад м'якої желатинової капсули масою 0,32 г: олія лляна, вітамін D3, Вітамін Е, оболонка (желатин, гліцерин-загусник, лимонна кислота-антиокислювач). Харчова (поживна) цінність: білок – 0 г, вуглеводи – 0 г, жир – 0,27 г. Енергетична цінність у 1 капсулі – 9,45 кДж/2,3 кКал. Кількість капсул: 30 желатинових капсул, 30 м'яких желатинових капсул. Тверді желатинові капсули масою по 0,5 г у блістері та м'які желатинові капсули масою по 0,32 г у блістері.ХарактеристикаКомплекс із додаванням біотину, натурального кремнію та інших речовин, що сприяють здоров'ю нервової системи, нормалізації обміну речовин. Біотин сприяє метаболізму білків, вуглеводів та жирів, та бере участь у виробленні енергії в організмі. У складі препарату міститься натуральний кремній у вигляді екстракту бамбука, який посилює комплекс і сприяє зміцненню та оздоровленню волосся, нігтів та шкіри.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі – додаткового джерела вітамінів D3, Е, В1, В2, В6, РР, пантотенової кислоти, фолієвої кислоти, біотину, кремнію та цинку.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 м'якій желатиновій капсулі та по 1 твердій желатиновій капсулі 1 раз на день під час їжі. Тривалість прийому 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВітамінно-мінеральний премікс (вітамін А, вітамін В1, вітамін В2, вітамін РР (В3, ніацин), вітамін В6, фолієва кислота (В9), вітамін В12, біотин, пантотенова кислота (В5), вітамін С, вітамін D3, вітамін Е , йод, кальцій, залізо), біфідобактерії Bifidobacterium lactis HN019, цукор, какао-маса, масло какао, соєвий лецитин, ароматизатор натуральний ванільний.ХарактеристикаБіоТоффі Дитячі Вітамінки-це вітамінно-мінеральний комплекс із пробіотиком у формі шоколадних батончиків для нових досягнень та перемог вашої дитини. Сучасні діти все частіше стикаються з великими навантаженнями: навчання, спортивні секції, додаткові заняття. Щоб не зменшувати темп і досягати запланованих результатів, важливо приділяти велику увагу здоров'ю і вчасно заповнювати нестачу вітамінів. Більшість вітамінів, які необхідні організму, що росте, не утворюються всередині, а повинні регулярно надходити ззовні. Звичайно, кілька вітамінів діти отримують з продуктів харчування, овочів і фруктів, але цей обсяг не завжди відповідає віковій нормі. Згідно зі статистикою, значна частина дітей споживає основні продукти-вітаміноносії у недостатній кількості. В результаті лише кожна четверта-п'ята дитина забезпечена всіма необхідними вітамінами.В даний час основним способом поповнення дефіциту вітамінів є прийом вітамінно-мінеральних комплексів. При їх виборі перевагу слід віддавати комплексам, що містять повний набір вітамінів відповідно до віку дитини, а також ряд мінеральних речовин, дефіцит яких найчастіше виявляється в Росії. БіоТоффі Дитячі Вітамінки збагачує організм дитини вітамінами та мінералами, підтримує мікрофлору шлунково-кишкового тракту, що сприяє: Гармонійному зростанню та розвитку; Позитивний вплив на інтелект, пам'ять та увагу; Зміцнення імунітету та підвищення опірності організму інфекційним захворюванням; Підтримці кровоносної системи та стимулювання кровотворення; здоровому формуванню кісток та зубів; Підтримці нормальної кишкової мікрофлори та усунення дискомфорту у шлунку та кишечнику. Інноваційна форма випуску «шоколадний батончик», завдяки вмісту олії какао, забезпечує: Стабільність пробіотика при зберіганні – завдяки такій формі випуску зберігання в холодильнику не потрібно; Збереження життєздатності корисних пробіотичних мікроорганізмів, що містяться в ньому, в процесі проходження через кисле середовище шлунка і попадання в кишечник. Запатентована технологія Chocowise® дозволяє отримувати стабільні багатокомпонентні продукти навіть із чутливих до температури інгредієнтів із збереженням чудового смаку справжнього шоколаду. «БіоТоффі» – єдність сучасних технологій та традицій виробництва справжнього шоколаду! Для виробництва шоколаду застосовуються тільки натуральні какао-боби з Гани (Африка). "БіоТоффі" сертифікований за IFS, HAACCP, ISO 90001, Халяль, Кошер.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі для дітей.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів, порушення вуглеводного обміну.Спосіб застосування та дозиДітям з 3 років по 1 батончику 1 раз на день під час їжі. Тривалість прийому – від 10 днів до 1 місяця, за рекомендацією лікаря-педіатра. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням необхідно проконсультуватися з лікарем-педіатром, дітям до 14 років приймати БАД за погодженням та під наглядом лікаря-педіатра.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВітамінно-мінеральний премікс (вітамін А, вітамін В1, вітамін В2, вітамін РР (В3, ніацин), вітамін В6, фолієва кислота (В9), вітамін В12, біотин, пантотенова кислота (В5), вітамін С, вітамін D3, вітамін Е , йод, кальцій, залізо), лактобактерії Lactobacillus rhamnosus HN 001, мальтит, какао-маса, масло какао, інулін (з кореня цикорію), соєвий лецитин, ароматизатор натуральний ванільний, стевіолові глікозиди.ХарактеристикаБіоТоффі Пренаталь-це вітамінно-мінеральний комплекс із пробіотиком у формі шоколадних батончиків для вагітних жінок. БіоТоффі Пренаталь-з турботою про здоров'я мами та малюка. Вагітність – це дивовижний час у житті жінки, сповнений нових відчуттів, емоцій та відкриттів. Дуже важливо отримувати задоволення від свого нового стану, дозволяючи собі бути вагітною. Необхідно більше часу приділяти собі та своєму здоров'ю, а отже, і здоров'ю майбутнього малюка. Велику роль цьому грає прийом вітамінно-мінеральних комплексів. БіоТоффі Пренаталь – це вітамінно-мінеральний комплекс із пробіотиком у формі шоколадних батончиків для вагітних жінок: Містить 12 життєво важливих вітамінів, йод, залізо, кальцій та пробіотик L. rhamnosus HN 001™; Не містить цукру, барвників, консервантів, ГМО та пальмової олії; Приймається 1 разів на день. Пренаталь інулін, що входить до складу БіоТоффі, містить «Beneo» — природну клітковину з кореня цикорію, і сприяє: Швидкому розмноженню корисних мікроорганізмів у кишечнику; Нормалізація травлення. Інноваційна форма випуску «шоколадний батончик», завдяки вмісту олії какао, забезпечує: Стабільність пробіотика при зберіганні – завдяки такій формі випуску зберігання в холодильнику не потрібно; Збереження життєздатності корисних пробіотичних мікроорганізмів, що містяться в ньому, в процесі проходження через кисле середовище шлунка і попадання в кишечник. Запатентована технологія Chocowise® дозволяє отримувати стабільні багатокомпонентні продукти навіть із чутливих до температури інгредієнтів із збереженням чудового смаку справжнього шоколаду. «БіоТоффі» – єдність сучасних технологій та традицій виробництва справжнього шоколаду! Для виробництва шоколаду застосовуються тільки натуральні какао-боби з Гани (Африка). "БіоТоффі" сертифікований за IFS, HAACCP, ISO 90001, Халяль, Кошер.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі для жінок у період вагітності.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиВагітним жінкам по 1 батончику 1 раз на день під час їжі, починаючи з 13-го тижня і до закінчення вагітності. Тривалість прийому – 1 місяць, з наступним повторенням за рекомендацією лікаря-гінеколога.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем-гінекологом. Не перевищувати рекомендованої дози.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаБіфідобактерії Bifidobacterium lactis HN019, вітамін D3, мальтит, какао-маса, олія какао, інулін (з кореня цикорію), соєвий лецитин, ароматизатор натуральний ванільний, стевіолові глікозиди.ХарактеристикаКожен шоколадний батончик БіоТоффі Пробіотик містить 1 мільярд корисних пробіотичних мікроорганізмів та пребіотик Важливим елементом підтримки мікрофлори є прийом пробіотиків та пребіотиків. Пробіотики – це корисні мікроорганізми із сприятливим впливом на організм людини, які нормалізують склад мікрофлори ШКТ. Пребіотики – це складні вуглеводи, які вибірково стимулюють зростання корисних бактерій товстої кишки та/або підвищують активність нормальної мікрофлори кишечника. БіоТоффі Пробіотик-перший продукт, який містить 1 мільярд корисних пробіотичних мікроорганізмів та пребіотик у формі шоколадних батончиків. Біотоффі, що входять до складу Пробіотик біфідобактерії B. lactis HN019TM сприяють: · Підтримці нормальної кишкової мікрофлори; Відновлення порушеної кишкової мікрофлори, у тому числі під час та після прийому антибіотиків; Усунення різних проявів дискомфорту в шлунково-кишковому тракті; Підтримці та нормалізації захисної функції кишечника; регуляції рухової функції кишечника; активізації обмінних процесів; Активації імунних процесів, підвищення опірності організму до інфекційних захворювань; Зниження виразності алергічних реакцій. Пробіотик інулін, що входить до складу БіоТоффі, містить природну клітковину з кореня цикорію і сприяє: Швидкому розмноженню корисних мікроорганізмів у кишечнику; Нормалізація стільця. Пробіотик вітамін D3, що входить до складу БіоТоффі, відіграє важливу роль в обміні речовин, бере участь у регуляції роботи імунної системи. Інноваційна форма випуску «шоколадний батончик», завдяки вмісту олії какао, забезпечує: Стабільність пробіотика при зберіганні – завдяки такій формі випуску зберігання в холодильнику не потрібно; Збереження життєздатності корисних пробіотичних мікроорганізмів, що містяться в ньому, в процесі проходження через кисле середовище шлунка і попадання в кишечник. Запатентована технологія Chocowise® дозволяє отримувати стабільні багатокомпонентні продукти навіть із чутливих до температури інгредієнтів із збереженням чудового смаку справжнього шоколаду. «БіоТоффі» – єдність сучасних технологій та традицій виробництва справжнього шоколаду! Для виробництва шоколаду застосовуються тільки натуральні какао-боби з Гани (Африка). "БіоТоффі" сертифікований за IFS, HAACCP, ISO 90001, Халяль, Кошер.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - джерела пробіотичних мікроорганізмів (біфідобактерій), додаткового джерела вітаміну D, що містить інулін.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 батончику 1 раз на день під час їжі. Тривалість прийому – від 10 днів до 1 місяця, за рекомендацією лікаря. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Вагітним і жінкам, що годують, приймати продукт за погодженням і під наглядом лікаря.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: треонін – 100 мг, піридоксину гідрохлорид – 5 мг; Допоміжні речовини: повідон (К17) – 3,51 мг, лимонної кислоти моногідрат – 0,59 мг, лактози моногідрат – 6,73 мг, магнію стеарат – 1,17 мг. Пігулки під'язикові, 5 мг+100 мг. По 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 1 контурній комірковій упаковці разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або кремового кольору з фаскою.ФармакокінетикаТреонін та піридоксин повністю метаболізуються до кінцевих продуктів. Їхнє накопичення в організмі не відбувається. ФармакодинамікаБіотредин ® є регулятором тканинного обміну, підвищує розумову працездатність, має лікувальний ефект при алкогольному абстинентному стані, зменшує потяг до алкоголю. Треонін у присутності піридоксину (вітаміну В 6 ) розпадається на амінокислоту гліцин та ацетальдегід, які стимулюють процеси гальмування та одночасно окисно-відновні реакції, процеси дихання та синтезу аденозинтрифосфату (АТФ) у клітинах, за рахунок чого препарат здатний: покращувати короткострокову та довгострокову пам'ять; підвищувати розумову працездатність; зменшувати психоемоційну напругу; підвищувати та нормалізувати рівень вмісту ендогенного ацетальдегіду та, тим самим, зменшувати явище алкогольного абстинентного синдрому та потяг до алкоголю. Дія Біотредіна проявляється через 10-20 хвилин після прийому під мову.Показання до застосуванняПризначають дітям, підліткам та дорослим при зниженні розумової працездатності та концентрації уваги. Препарат призначають особам, що зловживають алкоголем, хворим на хронічний алкоголізм при актуалізації патологічного потягу до алкоголю, що поєднується з афективними (дратівливість, знижений настрій, внутрішній дискомфорт), сенсорними (почуття голоду) та ідеаторними (думки про алкоголь) порушеннями, при алкоголі також підтримки ремісій.Протипоказання до застосуванняАлкогольне сп'яніння, одночасний прийом лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему (анксіолітиків, антипсихотичних засобів (нейролептиків), антидепресантів та ін.), підвищена чутливість до вітаміну В6 . Не рекомендується застосовувати при вродженій галактоземії, синдромі мальабсорбції глюкози та при вродженій лактазній недостатності, т.к. до складу препарату входить лактоза.Вагітність та лактаціяОкремих досліджень не проводилось. Не рекомендується використовувати при вагітності та в період грудного вигодовування. При зловживанні алкоголем та алкоголізмі препарат може застосовуватись при вагітності та під час грудного вигодовування, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів.Побічна діяЗапаморочення, підвищене потовиділення, алергічні реакції при непереносимості вітаміну В6 .Взаємодія з лікарськими засобамиНесумісний із антипсихотичними лікарськими засобами, антидепресантами, анксіолітиками, барбітуратами. Послаблює дію антипсихотичних засобів (нейролептиків), антидепресантів, барбітуратів та інших лікарських засобів, які пригнічують центральну нервову систему.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають у таблетках під язик або у вигляді порошку після подрібнення таблетки. Найбільший ефект Біотредіна досягається при його поєднанні з препаратом Гліцин. 1 таблетку (100 мг) Гліцину приймають під язик за 10-15 хвилин до прийому Біотредіна . Як засіб, що підвищує увагу, розумову працездатність: дітям, підліткам та дорослим по 1 таблетці 2-3 рази на день протягом 3-10 днів. При необхідності курс повторюють 3-4 рази на рік. Лікування алкогольного абстинентного синдрому: у першу добу 1-4 таблетки 3-4 рази на день (добова доза 3-16 таблеток), у другу добу і далі по 1-2 таблетки на прийом 2-3 рази на день (добова доза 3-4 рази на день) 6 таблеток) протягом 21-28 днів. Курс можна скоротити до 10-14 днів. Хворим на хронічний алкоголізм і зловживаючим алкоголем: по 1-3 таблетки на прийом 2-3 рази на день протягом 4-5 днів. За необхідності курси повторюють 5-10 разів на рік. У період ремісії для виявлення прихованого потягу до алкоголю: 2–3 таблетки Біотредіна приймають натще. Поява протягом 10-20 хвилин легкого запаморочення, заспокійливого ефекту, почервоніння обличчя, потовиділення свідчить про наявність прихованої тяги. У цих випадках рекомендується 5-10 денний курс Біотредіна разом з Гліцином: по 1-2 таблетки 2-3 рази на день. Гліцин приймається по 1 таблетці (100 мг) під язик за 10-15 хвилин до прийому Біотредіна .ПередозуванняВипадків передозування не виявлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосовувати під час сп'яніння, т.к. знижується лікувальний ефект препарату. До складу препарату входить лактоза, у зв'язку з чим його не рекомендується призначати пацієнтам із вродженою галактоземією, синдромом мальабсорбції глюкози або при вродженій лактазній недостатності. Можливість впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та іншими потенційно небезпечними механізмами: не впливає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРідкий пробіотик - 1 флак: Активні речовини: Bifidobacterium вifidum 792, Bifidobacterium аdolescentis МС-42, Lactobacillus рlantarum 8Р А3. Скляні флакони по 12 мл, 7 штук у картонній упаковці.Опис лікарської формиРідина для вживання, світло-коричневого кольору з кислувато-молочним смаком.ХарактеристикаПовне перетравлення їжі; покращений синтез вітамінів групи В та вітамінів K, C, РР та Н; найкраще всмоктування з кишечника в кров солей кальцію та заліза, вітаміну D; пригнічення патогенної чи умовно-патогенної мікрофлори; утворення захисних речовин; посилення імунітету.Фармакотерапевтична групаПробіотичне.РекомендуєтьсяДисфункції кишківника; дисбактеріоз різного генезу, зумовлений наявністю хвороботворної мікрофлори; проведення передпологової підготовки; профілактика дисбактеріозу під час вагітності; корекція мікрофлори слизових оболонок носоглотки та статевих органів; проведення антибактеріальної терапії та її наслідки; тривале проведення променевої чи гормональної терапії; прояви харчової алергії; респіраторні інфекції та їх профілактика; стресові ситуації; залізодефіцитні анемії; гіповітамінози та йододефіцитні стани.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту, нестерпність молочного білка.Побічна діяПослаблення випорожнень у перші дні прийому препарату (у людей, схильних до діареї).Спосіб застосування та дозиДіти віком від 3 місяців до 1 року: 1 мл один раз на день. Діти від 1 до 12 років: 6 мл один раз на день. Дорослі та діти віком від 12 років: 12 мл один раз на день. Для профілактики дисбактеріозу кишечника курс становить 4 тижні 3-4 десь у рік. Для корекції дисбактеріозу кишечника курс прийому становить від 6 тижнів до 2-3 місяців. Для комфортнішого прийому можна розвести разову дозу в кип'яченій охолодженій воді, молоці, соку.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДітям віком від 0 до 14 років потрібна консультація педіатра.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Форма випуску: р-р Упакування: фл. Виробник: Біо-Веста Завод-виробник: Біо-Веста. .
Склад, форма випуску та упаковкаРідкий пробіотик - 1 флак: Активні речовини: живі Bifidobacterium adolescentis MC-42 (109 КУО/мл), продукти життєдіяльності біфідобактерій, біфідогенні фактори. Скляні флакони по 12 мл., 1 штука у картонній упаковці.Опис лікарської формиРідина для вживання, світло-коричневого кольору з кислувато-молочним смаком.ХарактеристикаПовне перетравлення їжі; покращений синтез вітамінів групи В та вітамінів K, C, РР та Н; найкраще всмоктування з кишечника в кров солей кальцію та заліза, вітаміну D; пригнічення патогенної чи умовно-патогенної мікрофлори; утворення захисних речовин; посилення імунітету.Фармакотерапевтична групаПробіотичне.РекомендуєтьсяДисфункції кишківника; дисбактеріоз різного генезу, зумовлений наявністю хвороботворної мікрофлори; проведення передпологової підготовки; профілактика дисбактеріозу під час вагітності; корекція мікрофлори слизових оболонок носоглотки та статевих органів; проведення антибактеріальної терапії та її наслідки; тривале проведення променевої чи гормональної терапії; прояви харчової алергії; респіраторні інфекції та їх профілактика; стресові ситуації; залізодефіцитні анемії; гіповітамінози та йододефіцитні стани.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Побічна діяПослаблення випорожнень у перші дні прийому препарату (у людей, схильних до діареї).Спосіб застосування та дозиДіти віком від 3 місяців до 1 року: 1 мл один раз на день. Діти від 1 до 12 років: 6 мл один раз на день. Дорослі та діти віком від 12 років: 12 мл один раз на день. Для профілактики дисбактеріозу кишечника курс становить 4 тижні 3-4 десь у рік. Для корекції дисбактеріозу кишечника курс прийому становить від 6 тижнів до 2-3 місяців. Для комфортнішого прийому можна розвести разову дозу в кип'яченій охолодженій воді, молоці, соку.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДітям віком від 0 до 14 років потрібна консультація педіатра.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРідкий пробіотик - 1 флак: Активні речовини: живі Bifidobacterium adolescentis MC-42 (109 КУО/мл), продукти життєдіяльності біфідобактерій, біфідогенні фактори. Скляні флакони по 12 мл, 28 штук у картонній упаковці.Опис лікарської формиРідина для вживання, світло-коричневого кольору з кислувато-молочним смаком.ХарактеристикаПовне перетравлення їжі; покращений синтез вітамінів групи В та вітамінів K, C, РР та Н; найкраще всмоктування з кишечника в кров солей кальцію та заліза, вітаміну D; пригнічення патогенної чи умовно-патогенної мікрофлори; утворення захисних речовин; посилення імунітету.Фармакотерапевтична групаПробіотичне.РекомендуєтьсяДисфункції кишківника; дисбактеріоз різного генезу, зумовлений наявністю хвороботворної мікрофлори; проведення передпологової підготовки; профілактика дисбактеріозу під час вагітності; корекція мікрофлори слизових оболонок носоглотки та статевих органів; проведення антибактеріальної терапії та її наслідки; тривале проведення променевої чи гормональної терапії; прояви харчової алергії; респіраторні інфекції та їх профілактика; стресові ситуації; залізодефіцитні анемії; гіповітамінози та йододефіцитні стани.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Побічна діяПослаблення випорожнень у перші дні прийому препарату (у людей, схильних до діареї).Спосіб застосування та дозиДіти віком від 3 місяців до 1 року: 1 мл один раз на день. Діти від 1 до 12 років: 6 мл один раз на день. Дорослі та діти віком від 12 років: 12 мл один раз на день. Для профілактики дисбактеріозу кишечника курс становить 4 тижні 3-4 десь у рік. Для корекції дисбактеріозу кишечника курс прийому становить від 6 тижнів до 2-3 місяців. Для комфортнішого прийому можна розвести разову дозу в кип'яченій охолодженій воді, молоці, соку.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДітям віком від 0 до 14 років потрібна консультація педіатра.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРідкий пробіотик - 1 флак: Активні речовини: живі Bifidobacterium adolescentis MC-42 (109 КУО/мл), продукти життєдіяльності біфідобактерій, біфідогенні фактори. Скляні флакони по 12 мл, 7 штук у картонній упаковці.Опис лікарської формиРідина для вживання, світло-коричневого кольору з кислувато-молочним смаком.ХарактеристикаПовне перетравлення їжі; покращений синтез вітамінів групи В та вітамінів K, C, РР та Н; найкраще всмоктування з кишечника в кров солей кальцію та заліза, вітаміну D; пригнічення патогенної чи умовно-патогенної мікрофлори; утворення захисних речовин; посилення імунітету.Фармакотерапевтична групаПробіотичне.РекомендуєтьсяДисфункції кишківника; дисбактеріоз різного генезу, зумовлений наявністю хвороботворної мікрофлори; проведення передпологової підготовки; профілактика дисбактеріозу під час вагітності; корекція мікрофлори слизових оболонок носоглотки та статевих органів; проведення антибактеріальної терапії та її наслідки; тривале проведення променевої чи гормональної терапії; прояви харчової алергії; респіраторні інфекції та їх профілактика; стресові ситуації; залізодефіцитні анемії; гіповітамінози та йододефіцитні стани.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Побічна діяПослаблення випорожнень у перші дні прийому препарату (у людей, схильних до діареї).Спосіб застосування та дозиДіти віком від 3 місяців до 1 року: 1 мл один раз на день. Діти від 1 до 12 років: 6 мл один раз на день. Дорослі та діти віком від 12 років: 12 мл один раз на день. Для профілактики дисбактеріозу кишечника курс становить 4 тижні 3-4 десь у рік. Для корекції дисбактеріозу кишечника курс прийому становить від 6 тижнів до 2-3 місяців. Для комфортнішого прийому можна розвести разову дозу в кип'яченій охолодженій воді, молоці, соку.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДітям віком від 0 до 14 років потрібна консультація педіатра.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 капсула містить натуральний бджолиний пилок 250 мг та порошок томатів 50 мг.ХарактеристикаДжерело натурального бджолиного пилку з високим вмістом активних речовин. Бджолиний пилок містить 22 амінокислоти (включаючи всі незамінні), 14 насичених жирних кислот, 12 вітамінів, а також мінерали, такі як кальцій, магній та селен; порошок томатів сприяє засвоєнню бджолиного пилку; вироблений за GMP; повний цикл виробництва одному підприємстві: від вирощування сировини до фасування в капсули; органічне виробництво; натуральний склад.Властивості компонентівБджолиний пилок може сприяти підвищенню життєвих сил організму: уповільнення процесу старіння; профілактики захворювань; репродуктивної системи у чоловіків та жінок; профілактики захворювання травної системи; підвищення сексуальної енергії; профілактики погіршення зору. Порошок томатів сприяє покращенню засвоєння пилку.РекомендуєтьсяДжерело флавоноїдів та лютеїну. Сприяє підвищенню життєвих сил організму.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. З обережністю застосовувати людям, які страждають на бронхіальну астму і у разі прояву алергії.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 14 років приймати по 1 капсулі 3 рази на день під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина бісопрололу фумарат 5,000 мг/10,000 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 44,500 мг/62,400 мг; лудіпрес ЛЦЕ (лактози моногідрат 94,7-98,3%, повідон 3-4%) 40,000 мг/38,500 мг; крохмаль кукурудзяний 8,000 мг/11,000 мг; кремнію діоксид колоїдний 0,500 мг/0,600 мг; кросповідон (колідон CL) 1,000 мг/1,250 мг; магнію стеарат 1,000 мг/1,250 мг; оболонка: титану діоксид 0,287 мг/0,430 мг; макрогол (поліетиленгліколь 4000) 0,287 мг/0,430 мг; гіпромелоза 1,320 мг/1,968 мг; тальк 0,106 мг/0,172 мг. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 5 мг та 10 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. По 3, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро білого або білого з ледь помітним кремуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаГіпотензивні засоби.ФармакокінетикаВсмоктування. Абсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через 1-3 години. Біодоступність – близько 90%. Зв'язок із білками плазми крові – близько 30%. Розподіл. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри - низька. Метаболізм. Метаболізується у печінці за участю ізоферментів CYP3A4 (до 95%) та CYP2D6. Ефект первинного проходження через печінку незначний (близько 10%). Біотрансформація бісопрололу не прискорюється у пацієнтів із гіперфункцією щитовидної залози. Виведення. Загальний кліренс становить 15,6±3,2 л/годину, нирковий кліренс – 9,6±1,6 л/годину. Збалансований кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням його через нирки у незміненому вигляді (близько 50%) та окисленням у печінці (близько 50%) до неактивних метаболітів, які потім також виводяться нирками; менше 2% виводиться через кишечник (з жовчю). Чи не накопичується в організмі. Період напіввиведення 9-12 годин. Залежність фармакокінетики бісопрололу від дози має лінійний характер. Фармакокінетика бісопрололу стабільна, не залежить від віку та статі пацієнта. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: ниркова недостатність. У разі виражених порушень функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) та у пацієнтів з анурією період напіввиведення може збільшитись більш ніж у 2 рази. Печінкова недостатність. У разі вираженої печінкової недостатності відзначається збільшення періоду напіввиведення до 13-15 годин. Хронічна серцева недостатність. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (III функціональний клас за класифікацією NYHA) концентрація бісопрололу у плазмі крові вища, ніж у здорових добровольців, а період напіввиведення збільшується до 17 годин.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату з аденозинтрифосфату, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, надає негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію, знижує. При перевищенні терапевтичної дози має бета2-адреноблокуючу дію. Загальний периферичний судинний опір на початку застосування препарату (у перші 24 години) збільшується (внаслідок реципрокного зростання активності альфаадренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів),яке через 1-3 доби повертається до вихідного, а за тривалого призначення знижується. Антигіпертензивна дія пов'язана зі зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренінангіотензин-альдостеронової системи (має велике значення для пацієнтів з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активу) та впливом на центральну нервову систему. При артеріальній гіпертензії ефект розвивається через 2-5 днів, стабільна дія – через 1-2 місяці. Антиангінальна дія обумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання частоти серцевих скорочень та зниження скоротливості міокарда, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда.За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу міокарда у кисні, особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН). Антиаритмічна дія обумовлена усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту циклічного аденозинмонофосфату, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням ступеня, переважно в ) через атріовентрикулярний вузол та за додатковими шляхами. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бетаадреноблокаторів, менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки); не викликає затримки іонів натрію у організмі.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу, інших компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторів; шок (у тому числі кардіогенний); набряк легенів; гостра серцева недостатність або ХСН на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; AV блокада II-III ступеня, без електрокардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; брадикардія (частота серцевих скорочень менше 60 уд/хв); стенокардія Принцметала; кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм.рт.ст.), особливо при інфаркті міокарда; тяжка бронхіальна астма та хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) в анамнезі; одночасний прийом флоктафеніну, сультоприду, інгібіторів моноамінооксидази (МАО), за винятком МАО типу;одночасне внутрішньовенне введення верапамілу або дилтіазему; тяжкі порушення периферичного кровообігу; синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції лактози/ізомальтози (до складу препарату входить лактоза).Вагітність та лактаціяБісопролол не має прямої цитотоксичної, мутагенної та тератогенної дії, але має фармакологічні ефекти, які можуть мати шкідливий вплив протягом вагітності та/або на плід, або новонародженого. Зазвичай бета-адреноблокатори знижують плацентарну перфузію, що веде до уповільнення зростання плода, внутрішньоутробної загибелі плода, викиднів або передчасних пологів. У плода та новонародженої дитини можуть виникнути патологічні реакції, такі як внутрішньоутробна затримка розвитку, гіпоглікемія, брадикардія. Біпрол не слід застосовувати під час вагітності. Застосування можливе в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У тому випадку, коли лікування препаратом Біпрол розглядається як необхідне, слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком плода. У разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плода необхідно застосовувати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії виникають, як правило, протягом перших 3 днів життя. Даних про проникнення бісопрололу в грудне молоко немає, тому прийом препарату Біпрол не рекомендується жінкам під час годування груддю. За необхідності застосування препарату в період лактації,грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяЧастота наведених нижче побічних ефектів зазначена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто – понад 10%; часто - понад 1% та менше 10%; нечасто – понад 0,1% та менше 1%; рідко – понад 0,01% та менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи окремі випадки. З боку центральної та периферичної нервової системи: часто – підвищена стомлюваність, астенія, запаморочення, головний біль. Зазвичай, ці явища розвиваються на початку лікування, як правило, виражені незначно і проходять протягом 1-2 тижнів; нечасто – порушення сну, депресія; рідко – нічні кошмари, галюцинації, втрата свідомості. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – брадикардія, відчуття серцебиття; часто - виражене зниження артеріального тиску (особливо у пацієнтів з ХСН), прояви ангіоспазму (посилення порушень периферичного кровообігу, відчуття холоду в кінцівках (парестезії); нечасто - порушення AV провідності (аж до розвитку повної поперечної блокади та зупинки серця), аритмії, усу перебігу ХСН з розвитком периферичних набряків (набряклість кісточок, стоп) та задишки, ортостатична гіпотензія, біль у грудях. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко – гепатит, підвищення активності «печінкових» трансаміназ (аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази), підвищення концентрації білірубіну. З боку дихальної системи: нечасто – ларинго- та бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів; рідко – алергічний риніт, закладеність носа. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – м'язова слабкість, судоми у литкових м'язах, артралгія. З боку органів чуття: рідко – порушення зору, зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), порушення слуху, зміну смаку; дуже рідко – сухість та болючість очей, кон'юнктивіт. З боку шкірних покровів: рідко – посилення потовиділення, псоріазоподібні шкірні реакції; дуже рідко – алопеція, загострення перебігу псоріазу. З боку ендокринної системи: рідко – гіпоглікемія. З боку сечостатевої системи: рідко – порушення потенції, ослаблення лібідо. З боку імунної системи: рідко – поява антинуклеарних антитіл з незвичайною клінічною симптоматикою вовчаковоподібного синдрому, які зникають після закінчення лікування. Алергічні реакції: рідко – гіперемія шкіри, свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янка. Лабораторні показники: рідко – гіпертригліцеридемія; дуже рідко – тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія. Інші: рідко – синдром «скасування» (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).Взаємодія з лікарськими засобамиФлоктафенін. У разі шоку або артеріальної гіпотензії, зумовлених флоктафеніном, бета-адреноблокатори спричиняють зменшення компенсаторних серцево-судинних реакцій (спільне застосування протипоказане). Сультопід. Внаслідок адитивного ефекту можливий розвиток вираженої брадикардії (спільне застосування протипоказане). Інгібітори МАО. Не рекомендується одночасне застосування (за винятком МАО типу В), оскільки велика ймовірність значного посилення антигіпертензивної дії. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та бісопрололу має становити не менше 14 днів. Блокатори "повільних" кальцієвих каналів (Ділтіазем і верапаміл). Слід уникати цієї комбінації. У період лікування препаратом Біпрол внутрішньовенне введення верапамілу або дилтіазему, інших антиаритмічних препаратів протипоказане. Внаслідок синергізму дії можливе різке зниження артеріального тиску, порушення автоматизму (виражена брадикардія, зупинка синусового вузла), порушення AV провідності, серцева недостатність. При необхідності призначення такої комбінації потрібне ретельне клінічне та електрокардіографічне спостереження пацієнтів, особливо похилого віку та на початку лікування. Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні можливе зниження AV провідності та скоротливої здатності міокарда (слід уникати комбінації з бісопрололом). Антиаритмічні засоби ІІІ класу (наприклад, аміодарон). При сумісному застосуванні з бісопрололом можливе порушення скоротливості, автоматизму та провідності внаслідок пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів (слід уникати цієї комбінації). Антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, апраклонідин, альфа – метилдопа, гуанфанцин, моксонідин, рілменідин). При сумісному застосуванні підвищення ризику розвитку вираженої брадикардії, зупинки синусового вузла, порушення AV провідності, різкого зниження артеріального тиску, серцевої недостатності (синергічна дія). Слід уникати цієї комбінації. При необхідності застосування потрібен ретельний клінічний та електрокардіографічний контроль, особливо у літніх пацієнтів та на початку лікування. Значне підвищення артеріального тиску при різкому відміні антигіпертензивного препарату центральної дії. Серцеві глікозиди. Зниження частоти серцевих скорочень, порушення провідності. Бета-адреноблокатори для місцевого застосування (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми) можуть посилити системну дію бісопрололу (зниження артеріального тиску, зменшення частоти серцевих скорочень). Блокатори кальцієвих каналів (наприклад, ніфедипін). Можливе надмірне зниження артеріального тиску. Парасимпатоміметики. При сумісному застосуванні ризик розвитку брадикардії. Мефлохін. Спільне застосування з бісопрололом підвищує ризик розвитку брадикардії (адитивна дія). Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження артеріального тиску. Одночасне застосування з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та ал'фаадренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин), може посилювати вазоконстрикторну дію цих засобів, що виникає за участю альфаадренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Бісопролол може змінювати ефективність інсуліну та гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо, маскувати симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардія, підвищення артеріального тиску). Бісопролол знижує кліренс лідокаїну та ксантинів (крім дифіліну) та підвищує їх концентрацію у плазмі, особливо у пацієнтів з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Антигіпертензивну дію послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка іонів натрію та блокада синтезу простагландину нирками), глюкокортикостероїди та естрогени (затримка іонів натрію). Діуретики, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні лікарські засоби. Ризик надмірного зниження артеріального тиску. Бісопролол подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби – при спільному застосуванні з бісопрололом посилення пригнічення центральної нервової системи. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу. Сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі. Рифампіцин зменшує період напіввиведення бісопрололу. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у пацієнтів, які отримують бісопролол. Йодвмісні рентгеноконтрастні діагностичні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.Спосіб застосування та дозиПрепарат Біпрол приймають внутрішньо, вранці, 1 раз на добу з невеликою кількістю рідини до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема, враховуючи частоту серцевих скорочень та стан пацієнта. При артеріальній гіпертензії та ішемічній хворобі серця препарат призначають по 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз на добу. Для пацієнтів із вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) або з вираженим порушенням функції печінки максимальна добова доза становить 10 мг 1 раз на добу.Збільшення дози таких пацієнтів необхідно проводити з особливою обережністю. У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, судоми. Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбуючих засобів, симптоматична терапія. При вираженій брадикардії – внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При AV блокаді - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або установка тимчасового кардіостимулятора. При шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються). При вираженому зниженні артеріального тиску пацієнта слід перевести у положення Тренделенбурга; якщо немає ознак набряку легень - внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів, при їх неефективності - введення епінефрину, допаміну,добутаміну (для підтримки хронотропної та інотропної дії та усунення вираженого зниження артеріального тиску). При гіпоглікемії може бути показано внутрішньовенне введення розчину декстрози (глюкози). При серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики. При судомах – внутрішньовенно діазепам. При бронхоспазму - інгаляційно бета2-адреноміметики.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль стану хворих, які приймають Біпрол, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім 1 раз на 3-4 міс), проведення ЕКГ, визначення глюкози крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 міс). Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих із захворюваннями органів дихання в анамнезі. Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв. Приблизно у 20% пацієнтів із стенокардією бета-адреноблокатори є неефективними. Основні причини – важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд./хв) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. У пацієнтів, що палять, ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. При використанні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної блокади α-адренорецепторів). При тиреотоксикозі Біпрол може замаскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різке скасування у хворих з тиреотоксикозом протипоказане, оскільки в такому разі можливе посилення симптомів. При цукровому діабеті препарат може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни Біпролу. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину у пацієнтів із обтяженим алергологічним анамнезом. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (в т.ч. резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Пацієнтам із бронхоспастичними станами або захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі виявлення у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд/хв), вираженого зниження АТ (систолічний АТ нижче 100 мм рт. ст.), AV-блокади необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припинити терапію у разі розвитку депресії. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (на 25% на 3-4 дні). Препарат слід відмінити перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілінміндальної кислоти; титрів антинуклеарних антитіл. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу фумарату 2,5 мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лудипрес ЛЦЕ (лактози моногідрат - 94.7-98.3%, повідон - 3-4%), крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), кросповідон (колідон CL), магнію Склад плівкової оболонки: титану діоксид, макрогол (поліетиленгліколь 4000), гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), тальк. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро білого або білого з ледь помітним кремуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаГіпотензивні засоби.ФармакокінетикаВсмоктування. Абсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через 1-3 години. Біодоступність – близько 90%. Зв'язок із білками плазми крові – близько 30%. Розподіл. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри - низька. Метаболізм. Метаболізується у печінці за участю ізоферментів CYP3A4 (до 95%) та CYP2D6. Ефект первинного проходження через печінку незначний (близько 10%). Біотрансформація бісопрололу не прискорюється у пацієнтів із гіперфункцією щитовидної залози. Виведення. Загальний кліренс становить 15,6±3,2 л/годину, нирковий кліренс – 9,6±1,6 л/годину. Збалансований кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням його через нирки у незміненому вигляді (близько 50%) та окисленням у печінці (близько 50%) до неактивних метаболітів, які потім також виводяться нирками; менше 2% виводиться через кишечник (з жовчю). Чи не накопичується в організмі. Період напіввиведення 9-12 годин. Залежність фармакокінетики бісопрололу від дози має лінійний характер. Фармакокінетика бісопрололу стабільна, не залежить від віку та статі пацієнта. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: ниркова недостатність. У разі виражених порушень функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) та у пацієнтів з анурією період напіввиведення може збільшитись більш ніж у 2 рази. Печінкова недостатність. У разі вираженої печінкової недостатності відзначається збільшення періоду напіввиведення до 13-15 годин. Хронічна серцева недостатність. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (III функціональний клас за класифікацією NYHA) концентрація бісопрололу у плазмі крові вища, ніж у здорових добровольців, а період напіввиведення збільшується до 17 годин.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату з аденозинтрифосфату, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, надає негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію, знижує. При перевищенні терапевтичної дози має бета2-адреноблокуючу дію. Загальний периферичний судинний опір на початку застосування препарату (у перші 24 години) збільшується (внаслідок реципрокного зростання активності альфаадренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів),яке через 1-3 доби повертається до вихідного, а за тривалого призначення знижується. Антигіпертензивна дія пов'язана зі зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренінангіотензин-альдостеронової системи (має велике значення для пацієнтів з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активу) та впливом на центральну нервову систему. При артеріальній гіпертензії ефект розвивається через 2-5 днів, стабільна дія – через 1-2 місяці. Антиангінальна дія обумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання частоти серцевих скорочень та зниження скоротливості міокарда, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда.За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу міокарда у кисні, особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН). Антиаритмічна дія обумовлена усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту циклічного аденозинмонофосфату, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням ступеня, переважно в ) через атріовентрикулярний вузол та за додатковими шляхами. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бетаадреноблокаторів, менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки); не викликає затримки іонів натрію у організмі.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу, інших компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторів; шок (у тому числі кардіогенний); набряк легенів; гостра серцева недостатність або ХСН на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; AV блокада II-III ступеня, без електрокардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; брадикардія (частота серцевих скорочень менше 60 уд/хв); стенокардія Принцметала; кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм.рт.ст.), особливо при інфаркті міокарда; тяжка бронхіальна астма та хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) в анамнезі; одночасний прийом флоктафеніну, сультоприду, інгібіторів моноамінооксидази (МАО), за винятком МАО типу;одночасне внутрішньовенне введення верапамілу або дилтіазему; тяжкі порушення периферичного кровообігу; синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції лактози/ізомальтози (до складу препарату входить лактоза).Вагітність та лактаціяБісопролол не має прямої цитотоксичної, мутагенної та тератогенної дії, але має фармакологічні ефекти, які можуть мати шкідливий вплив протягом вагітності та/або на плід, або новонародженого. Зазвичай бета-адреноблокатори знижують плацентарну перфузію, що веде до уповільнення зростання плода, внутрішньоутробної загибелі плода, викиднів або передчасних пологів. У плода та новонародженої дитини можуть виникнути патологічні реакції, такі як внутрішньоутробна затримка розвитку, гіпоглікемія, брадикардія. Біпрол не слід застосовувати під час вагітності. Застосування можливе в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У тому випадку, коли лікування препаратом Біпрол розглядається як необхідне, слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком плода. У разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плода необхідно застосовувати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії виникають, як правило, протягом перших 3 днів життя. Даних про проникнення бісопрололу в грудне молоко немає, тому прийом препарату Біпрол не рекомендується жінкам під час годування груддю. За необхідності застосування препарату в період лактації,грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяЧастота наведених нижче побічних ефектів зазначена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто – понад 10%; часто - понад 1% та менше 10%; нечасто – понад 0,1% та менше 1%; рідко – понад 0,01% та менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи окремі випадки. З боку центральної та периферичної нервової системи: часто – підвищена стомлюваність, астенія, запаморочення, головний біль. Зазвичай, ці явища розвиваються на початку лікування, як правило, виражені незначно і проходять протягом 1-2 тижнів; нечасто – порушення сну, депресія; рідко – нічні кошмари, галюцинації, втрата свідомості. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – брадикардія, відчуття серцебиття; часто - виражене зниження артеріального тиску (особливо у пацієнтів з ХСН), прояви ангіоспазму (посилення порушень периферичного кровообігу, відчуття холоду в кінцівках (парестезії); нечасто - порушення AV провідності (аж до розвитку повної поперечної блокади та зупинки серця), аритмії, усу перебігу ХСН з розвитком периферичних набряків (набряклість кісточок, стоп) та задишки, ортостатична гіпотензія, біль у грудях. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко – гепатит, підвищення активності «печінкових» трансаміназ (аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази), підвищення концентрації білірубіну. З боку дихальної системи: нечасто – ларинго- та бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів; рідко – алергічний риніт, закладеність носа. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – м'язова слабкість, судоми у литкових м'язах, артралгія. З боку органів чуття: рідко – порушення зору, зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), порушення слуху, зміну смаку; дуже рідко – сухість та болючість очей, кон'юнктивіт. З боку шкірних покровів: рідко – посилення потовиділення, псоріазоподібні шкірні реакції; дуже рідко – алопеція, загострення перебігу псоріазу. З боку ендокринної системи: рідко – гіпоглікемія. З боку сечостатевої системи: рідко – порушення потенції, ослаблення лібідо. З боку імунної системи: рідко – поява антинуклеарних антитіл з незвичайною клінічною симптоматикою вовчаковоподібного синдрому, які зникають після закінчення лікування. Алергічні реакції: рідко – гіперемія шкіри, свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янка. Лабораторні показники: рідко – гіпертригліцеридемія; дуже рідко – тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія. Інші: рідко – синдром «скасування» (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).Взаємодія з лікарськими засобамиФлоктафенін. У разі шоку або артеріальної гіпотензії, зумовлених флоктафеніном, бета-адреноблокатори спричиняють зменшення компенсаторних серцево-судинних реакцій (спільне застосування протипоказане). Сультопід. Внаслідок адитивного ефекту можливий розвиток вираженої брадикардії (спільне застосування протипоказане). Інгібітори МАО. Не рекомендується одночасне застосування (за винятком МАО типу В), оскільки велика ймовірність значного посилення антигіпертензивної дії. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та бісопрололу має становити не менше 14 днів. Блокатори "повільних" кальцієвих каналів (Ділтіазем і верапаміл). Слід уникати цієї комбінації. У період лікування препаратом Біпрол внутрішньовенне введення верапамілу або дилтіазему, інших антиаритмічних препаратів протипоказане. Внаслідок синергізму дії можливе різке зниження артеріального тиску, порушення автоматизму (виражена брадикардія, зупинка синусового вузла), порушення AV провідності, серцева недостатність. При необхідності призначення такої комбінації потрібне ретельне клінічне та електрокардіографічне спостереження пацієнтів, особливо похилого віку та на початку лікування. Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні можливе зниження AV провідності та скоротливої здатності міокарда (слід уникати комбінації з бісопрололом). Антиаритмічні засоби ІІІ класу (наприклад, аміодарон). При сумісному застосуванні з бісопрололом можливе порушення скоротливості, автоматизму та провідності внаслідок пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів (слід уникати цієї комбінації). Антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, апраклонідин, альфа – метилдопа, гуанфанцин, моксонідин, рілменідин). При сумісному застосуванні підвищення ризику розвитку вираженої брадикардії, зупинки синусового вузла, порушення AV провідності, різкого зниження артеріального тиску, серцевої недостатності (синергічна дія). Слід уникати цієї комбінації. При необхідності застосування потрібен ретельний клінічний та електрокардіографічний контроль, особливо у літніх пацієнтів та на початку лікування. Значне підвищення артеріального тиску при різкому відміні антигіпертензивного препарату центральної дії. Серцеві глікозиди. Зниження частоти серцевих скорочень, порушення провідності. Бета-адреноблокатори для місцевого застосування (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми) можуть посилити системну дію бісопрололу (зниження артеріального тиску, зменшення частоти серцевих скорочень). Блокатори кальцієвих каналів (наприклад, ніфедипін). Можливе надмірне зниження артеріального тиску. Парасимпатоміметики. При сумісному застосуванні ризик розвитку брадикардії. Мефлохін. Спільне застосування з бісопрололом підвищує ризик розвитку брадикардії (адитивна дія). Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження артеріального тиску. Одночасне застосування з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та ал'фаадренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин), може посилювати вазоконстрикторну дію цих засобів, що виникає за участю альфаадренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Бісопролол може змінювати ефективність інсуліну та гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо, маскувати симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардія, підвищення артеріального тиску). Бісопролол знижує кліренс лідокаїну та ксантинів (крім дифіліну) та підвищує їх концентрацію у плазмі, особливо у пацієнтів з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Антигіпертензивну дію послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка іонів натрію та блокада синтезу простагландину нирками), глюкокортикостероїди та естрогени (затримка іонів натрію). Діуретики, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні лікарські засоби. Ризик надмірного зниження артеріального тиску. Бісопролол подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби – при спільному застосуванні з бісопрололом посилення пригнічення центральної нервової системи. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу. Сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі. Рифампіцин зменшує період напіввиведення бісопрололу. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у пацієнтів, які отримують бісопролол. Йодвмісні рентгеноконтрастні діагностичні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.Спосіб застосування та дозиПрепарат Біпрол приймають внутрішньо, вранці, 1 раз на добу з невеликою кількістю рідини до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема, враховуючи частоту серцевих скорочень та стан пацієнта. При артеріальній гіпертензії та ішемічній хворобі серця препарат призначають по 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз на добу. Для пацієнтів із вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) або з вираженим порушенням функції печінки максимальна добова доза становить 10 мг 1 раз на добу.Збільшення дози таких пацієнтів необхідно проводити з особливою обережністю. У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, судоми. Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбуючих засобів, симптоматична терапія. При вираженій брадикардії – внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При AV блокаді - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або установка тимчасового кардіостимулятора. При шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються). При вираженому зниженні артеріального тиску пацієнта слід перевести у положення Тренделенбурга; якщо немає ознак набряку легень - внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів, при їх неефективності - введення епінефрину, допаміну,добутаміну (для підтримки хронотропної та інотропної дії та усунення вираженого зниження артеріального тиску). При гіпоглікемії може бути показано внутрішньовенне введення розчину декстрози (глюкози). При серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики. При судомах – внутрішньовенно діазепам. При бронхоспазму - інгаляційно бета2-адреноміметики.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль стану хворих, які приймають Біпрол, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім 1 раз на 3-4 міс), проведення ЕКГ, визначення глюкози крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 міс). Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих із захворюваннями органів дихання в анамнезі. Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв. Приблизно у 20% пацієнтів із стенокардією бета-адреноблокатори є неефективними. Основні причини – важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд./хв) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. У пацієнтів, що палять, ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. При використанні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної блокади α-адренорецепторів). При тиреотоксикозі Біпрол може замаскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різке скасування у хворих з тиреотоксикозом протипоказане, оскільки в такому разі можливе посилення симптомів. При цукровому діабеті препарат може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни Біпролу. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину у пацієнтів із обтяженим алергологічним анамнезом. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (в т.ч. резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Пацієнтам із бронхоспастичними станами або захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі виявлення у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд/хв), вираженого зниження АТ (систолічний АТ нижче 100 мм рт. ст.), AV-блокади необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припинити терапію у разі розвитку депресії. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (на 25% на 3-4 дні). Препарат слід відмінити перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілінміндальної кислоти; титрів антинуклеарних антитіл. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина бісопрололу фумарат 5,000 мг/10,000 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 44,500 мг/62,400 мг; лудіпрес ЛЦЕ (лактози моногідрат 94,7-98,3%, повідон 3-4%) 40,000 мг/38,500 мг; крохмаль кукурудзяний 8,000 мг/11,000 мг; кремнію діоксид колоїдний 0,500 мг/0,600 мг; кросповідон (колідон CL) 1,000 мг/1,250 мг; магнію стеарат 1,000 мг/1,250 мг; оболонка: титану діоксид 0,287 мг/0,430 мг; макрогол (поліетиленгліколь 4000) 0,287 мг/0,430 мг; гіпромелоза 1,320 мг/1,968 мг; тальк 0,106 мг/0,172 мг. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 5 мг та 10 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. По 3, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро білого або білого з ледь помітним кремуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаГіпотензивні засоби.ФармакокінетикаВсмоктування. Абсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через 1-3 години. Біодоступність – близько 90%. Зв'язок із білками плазми крові – близько 30%. Розподіл. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри - низька. Метаболізм. Метаболізується у печінці за участю ізоферментів CYP3A4 (до 95%) та CYP2D6. Ефект первинного проходження через печінку незначний (близько 10%). Біотрансформація бісопрололу не прискорюється у пацієнтів із гіперфункцією щитовидної залози. Виведення. Загальний кліренс становить 15,6±3,2 л/годину, нирковий кліренс – 9,6±1,6 л/годину. Збалансований кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням його через нирки у незміненому вигляді (близько 50%) та окисленням у печінці (близько 50%) до неактивних метаболітів, які потім також виводяться нирками; менше 2% виводиться через кишечник (з жовчю). Чи не накопичується в організмі. Період напіввиведення 9-12 годин. Залежність фармакокінетики бісопрололу від дози має лінійний характер. Фармакокінетика бісопрололу стабільна, не залежить від віку та статі пацієнта. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: ниркова недостатність. У разі виражених порушень функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) та у пацієнтів з анурією період напіввиведення може збільшитись більш ніж у 2 рази. Печінкова недостатність. У разі вираженої печінкової недостатності відзначається збільшення періоду напіввиведення до 13-15 годин. Хронічна серцева недостатність. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (III функціональний клас за класифікацією NYHA) концентрація бісопрололу у плазмі крові вища, ніж у здорових добровольців, а період напіввиведення збільшується до 17 годин.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату з аденозинтрифосфату, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, надає негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію, знижує. При перевищенні терапевтичної дози має бета2-адреноблокуючу дію. Загальний периферичний судинний опір на початку застосування препарату (у перші 24 години) збільшується (внаслідок реципрокного зростання активності альфаадренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів),яке через 1-3 доби повертається до вихідного, а за тривалого призначення знижується. Антигіпертензивна дія пов'язана зі зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренінангіотензин-альдостеронової системи (має велике значення для пацієнтів з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активу) та впливом на центральну нервову систему. При артеріальній гіпертензії ефект розвивається через 2-5 днів, стабільна дія – через 1-2 місяці. Антиангінальна дія обумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання частоти серцевих скорочень та зниження скоротливості міокарда, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда.За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу міокарда у кисні, особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН). Антиаритмічна дія обумовлена усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту циклічного аденозинмонофосфату, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням ступеня, переважно в ) через атріовентрикулярний вузол та за додатковими шляхами. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бетаадреноблокаторів, менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки); не викликає затримки іонів натрію у організмі.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу, інших компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторів; шок (у тому числі кардіогенний); набряк легенів; гостра серцева недостатність або ХСН на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; AV блокада II-III ступеня, без електрокардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; брадикардія (частота серцевих скорочень менше 60 уд/хв); стенокардія Принцметала; кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм.рт.ст.), особливо при інфаркті міокарда; тяжка бронхіальна астма та хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) в анамнезі; одночасний прийом флоктафеніну, сультоприду, інгібіторів моноамінооксидази (МАО), за винятком МАО типу;одночасне внутрішньовенне введення верапамілу або дилтіазему; тяжкі порушення периферичного кровообігу; синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції лактози/ізомальтози (до складу препарату входить лактоза).Вагітність та лактаціяБісопролол не має прямої цитотоксичної, мутагенної та тератогенної дії, але має фармакологічні ефекти, які можуть мати шкідливий вплив протягом вагітності та/або на плід, або новонародженого. Зазвичай бета-адреноблокатори знижують плацентарну перфузію, що веде до уповільнення зростання плода, внутрішньоутробної загибелі плода, викиднів або передчасних пологів. У плода та новонародженої дитини можуть виникнути патологічні реакції, такі як внутрішньоутробна затримка розвитку, гіпоглікемія, брадикардія. Біпрол не слід застосовувати під час вагітності. Застосування можливе в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У тому випадку, коли лікування препаратом Біпрол розглядається як необхідне, слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком плода. У разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плода необхідно застосовувати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії виникають, як правило, протягом перших 3 днів життя. Даних про проникнення бісопрололу в грудне молоко немає, тому прийом препарату Біпрол не рекомендується жінкам під час годування груддю. За необхідності застосування препарату в період лактації,грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяЧастота наведених нижче побічних ефектів зазначена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто – понад 10%; часто - понад 1% та менше 10%; нечасто – понад 0,1% та менше 1%; рідко – понад 0,01% та менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи окремі випадки. З боку центральної та периферичної нервової системи: часто – підвищена стомлюваність, астенія, запаморочення, головний біль. Зазвичай, ці явища розвиваються на початку лікування, як правило, виражені незначно і проходять протягом 1-2 тижнів; нечасто – порушення сну, депресія; рідко – нічні кошмари, галюцинації, втрата свідомості. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – брадикардія, відчуття серцебиття; часто - виражене зниження артеріального тиску (особливо у пацієнтів з ХСН), прояви ангіоспазму (посилення порушень периферичного кровообігу, відчуття холоду в кінцівках (парестезії); нечасто - порушення AV провідності (аж до розвитку повної поперечної блокади та зупинки серця), аритмії, усу перебігу ХСН з розвитком периферичних набряків (набряклість кісточок, стоп) та задишки, ортостатична гіпотензія, біль у грудях. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко – гепатит, підвищення активності «печінкових» трансаміназ (аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази), підвищення концентрації білірубіну. З боку дихальної системи: нечасто – ларинго- та бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів; рідко – алергічний риніт, закладеність носа. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – м'язова слабкість, судоми у литкових м'язах, артралгія. З боку органів чуття: рідко – порушення зору, зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), порушення слуху, зміну смаку; дуже рідко – сухість та болючість очей, кон'юнктивіт. З боку шкірних покровів: рідко – посилення потовиділення, псоріазоподібні шкірні реакції; дуже рідко – алопеція, загострення перебігу псоріазу. З боку ендокринної системи: рідко – гіпоглікемія. З боку сечостатевої системи: рідко – порушення потенції, ослаблення лібідо. З боку імунної системи: рідко – поява антинуклеарних антитіл з незвичайною клінічною симптоматикою вовчаковоподібного синдрому, які зникають після закінчення лікування. Алергічні реакції: рідко – гіперемія шкіри, свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка. Лабораторні показники: рідко – гіпертригліцеридемія; дуже рідко – тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія. Інші: рідко – синдром «скасування» (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).Взаємодія з лікарськими засобамиФлоктафенін. У разі шоку або артеріальної гіпотензії, зумовлених флоктафеніном, бета-адреноблокатори спричиняють зменшення компенсаторних серцево-судинних реакцій (спільне застосування протипоказане). Сультопід. Внаслідок адитивного ефекту можливий розвиток вираженої брадикардії (спільне застосування протипоказане). Інгібітори МАО. Не рекомендується одночасне застосування (за винятком МАО типу В), оскільки велика ймовірність значного посилення антигіпертензивної дії. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та бісопрололу має становити не менше 14 днів. Блокатори "повільних" кальцієвих каналів (Ділтіазем і верапаміл). Слід уникати цієї комбінації. У період лікування препаратом Біпрол внутрішньовенне введення верапамілу або дилтіазему, інших антиаритмічних препаратів протипоказане. Внаслідок синергізму дії можливе різке зниження артеріального тиску, порушення автоматизму (виражена брадикардія, зупинка синусового вузла), порушення AV провідності, серцева недостатність. При необхідності призначення такої комбінації потрібне ретельне клінічне та електрокардіографічне спостереження пацієнтів, особливо похилого віку та на початку лікування. Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні можливе зниження AV провідності та скоротливої здатності міокарда (слід уникати комбінації з бісопрололом). Антиаритмічні засоби ІІІ класу (наприклад, аміодарон). При сумісному застосуванні з бісопрололом можливе порушення скоротливості, автоматизму та провідності внаслідок пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів (слід уникати цієї комбінації). Антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, апраклонідин, альфа – метилдопа, гуанфанцин, моксонідин, рілменідин). При сумісному застосуванні підвищення ризику розвитку вираженої брадикардії, зупинки синусового вузла, порушення AV провідності, різкого зниження артеріального тиску, серцевої недостатності (синергічна дія). Слід уникати цієї комбінації. При необхідності застосування потрібен ретельний клінічний та електрокардіографічний контроль, особливо у літніх пацієнтів та на початку лікування. Значне підвищення артеріального тиску при різкому відміні антигіпертензивного препарату центральної дії. Серцеві глікозиди. Зниження частоти серцевих скорочень, порушення провідності. Бета-адреноблокатори для місцевого застосування (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми) можуть посилити системну дію бісопрололу (зниження артеріального тиску, зменшення частоти серцевих скорочень). Блокатори кальцієвих каналів (наприклад, ніфедипін). Можливе надмірне зниження артеріального тиску. Парасимпатоміметики. При сумісному застосуванні ризик розвитку брадикардії. Мефлохін. Спільне застосування з бісопрололом підвищує ризик розвитку брадикардії (адитивна дія). Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження артеріального тиску. Одночасне застосування з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та ал'фаадренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин), може посилювати вазоконстрикторну дію цих засобів, що виникає за участю альфаадренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Бісопролол може змінювати ефективність інсуліну та гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо, маскувати симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардія, підвищення артеріального тиску). Бісопролол знижує кліренс лідокаїну та ксантинів (крім дифіліну) та підвищує їх концентрацію у плазмі, особливо у пацієнтів з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Антигіпертензивну дію послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка іонів натрію та блокада синтезу простагландину нирками), глюкокортикостероїди та естрогени (затримка іонів натрію). Діуретики, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні лікарські засоби. Ризик надмірного зниження артеріального тиску. Бісопролол подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби – при спільному застосуванні з бісопрололом посилення пригнічення центральної нервової системи. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу. Сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі. Рифампіцин зменшує період напіввиведення бісопрололу. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у пацієнтів, які отримують бісопролол. Йодвмісні рентгеноконтрастні діагностичні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.Спосіб застосування та дозиПрепарат Біпрол приймають внутрішньо, вранці, 1 раз на добу з невеликою кількістю рідини до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема, враховуючи частоту серцевих скорочень та стан пацієнта. При артеріальній гіпертензії та ішемічній хворобі серця препарат призначають по 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз на добу. Для пацієнтів із вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) або з вираженим порушенням функції печінки максимальна добова доза становить 10 мг 1 раз на добу.Збільшення дози таких пацієнтів необхідно проводити з особливою обережністю. У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, судоми. Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбуючих засобів, симптоматична терапія. При вираженій брадикардії – внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При AV блокаді - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або установка тимчасового кардіостимулятора. При шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються). При вираженому зниженні артеріального тиску пацієнта слід перевести у положення Тренделенбурга; якщо немає ознак набряку легень - внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів, при їх неефективності - введення епінефрину, допаміну,добутаміну (для підтримки хронотропної та інотропної дії та усунення вираженого зниження артеріального тиску). При гіпоглікемії може бути показано внутрішньовенне введення розчину декстрози (глюкози). При серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики. При судомах – внутрішньовенно діазепам. При бронхоспазму - інгаляційно бета2-адреноміметики.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль стану хворих, які приймають Біпрол, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім 1 раз на 3-4 міс), проведення ЕКГ, визначення глюкози крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 міс). Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих із захворюваннями органів дихання в анамнезі. Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв. Приблизно у 20% пацієнтів із стенокардією бета-адреноблокатори є неефективними. Основні причини – важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд./хв) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. У пацієнтів, що палять, ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. При використанні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної блокади α-адренорецепторів). При тиреотоксикозі Біпрол може замаскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різке скасування у хворих з тиреотоксикозом протипоказане, оскільки в такому разі можливе посилення симптомів. При цукровому діабеті препарат може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни Біпролу. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину у пацієнтів із обтяженим алергологічним анамнезом. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (в т.ч. резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Пацієнтам із бронхоспастичними станами або захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі виявлення у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд/хв), вираженого зниження АТ (систолічний АТ нижче 100 мм рт. ст.), AV-блокади необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припинити терапію у разі розвитку депресії. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (на 25% на 3-4 дні). Препарат слід відмінити перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілінміндальної кислоти; титрів антинуклеарних антитіл. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина бісопрололу фумарат 5,000 мг/10,000 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 44,500 мг/62,400 мг; лудіпрес ЛЦЕ (лактози моногідрат 94,7-98,3%, повідон 3-4%) 40,000 мг/38,500 мг; крохмаль кукурудзяний 8,000 мг/11,000 мг; кремнію діоксид колоїдний 0,500 мг/0,600 мг; кросповідон (колідон CL) 1,000 мг/1,250 мг; магнію стеарат 1,000 мг/1,250 мг; оболонка: титану діоксид 0,287 мг/0,430 мг; макрогол (поліетиленгліколь 4000) 0,287 мг/0,430 мг; гіпромелоза 1,320 мг/1,968 мг; тальк 0,106 мг/0,172 мг. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 5 мг та 10 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. По 3, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро білого або білого з ледь помітним кремуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаГіпотензивні засоби.ФармакокінетикаВсмоктування. Абсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через 1-3 години. Біодоступність – близько 90%. Зв'язок із білками плазми крові – близько 30%. Розподіл. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри - низька. Метаболізм. Метаболізується у печінці за участю ізоферментів CYP3A4 (до 95%) та CYP2D6. Ефект первинного проходження через печінку незначний (близько 10%). Біотрансформація бісопрололу не прискорюється у пацієнтів із гіперфункцією щитовидної залози. Виведення. Загальний кліренс становить 15,6±3,2 л/годину, нирковий кліренс – 9,6±1,6 л/годину. Збалансований кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням його через нирки у незміненому вигляді (близько 50%) та окисленням у печінці (близько 50%) до неактивних метаболітів, які потім також виводяться нирками; менше 2% виводиться через кишечник (з жовчю). Чи не накопичується в організмі. Період напіввиведення 9-12 годин. Залежність фармакокінетики бісопрололу від дози має лінійний характер. Фармакокінетика бісопрололу стабільна, не залежить від віку та статі пацієнта. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: ниркова недостатність. У разі виражених порушень функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) та у пацієнтів з анурією період напіввиведення може збільшитись більш ніж у 2 рази. Печінкова недостатність. У разі вираженої печінкової недостатності відзначається збільшення періоду напіввиведення до 13-15 годин. Хронічна серцева недостатність. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (III функціональний клас за класифікацією NYHA) концентрація бісопрололу у плазмі крові вища, ніж у здорових добровольців, а період напіввиведення збільшується до 17 годин.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату з аденозинтрифосфату, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, надає негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію, знижує. При перевищенні терапевтичної дози має бета2-адреноблокуючу дію. Загальний периферичний судинний опір на початку застосування препарату (у перші 24 години) збільшується (внаслідок реципрокного зростання активності альфаадренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів),яке через 1-3 доби повертається до вихідного, а за тривалого призначення знижується. Антигіпертензивна дія пов'язана зі зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренінангіотензин-альдостеронової системи (має велике значення для пацієнтів з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активу) та впливом на центральну нервову систему. При артеріальній гіпертензії ефект розвивається через 2-5 днів, стабільна дія – через 1-2 місяці. Антиангінальна дія обумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання частоти серцевих скорочень та зниження скоротливості міокарда, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда.За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу міокарда у кисні, особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН). Антиаритмічна дія обумовлена усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту циклічного аденозинмонофосфату, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням ступеня, переважно в ) через атріовентрикулярний вузол та за додатковими шляхами. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бетаадреноблокаторів, менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки); не викликає затримки іонів натрію у організмі.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу, інших компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторів; шок (у тому числі кардіогенний); набряк легенів; гостра серцева недостатність або ХСН на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; AV блокада II-III ступеня, без електрокардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; брадикардія (частота серцевих скорочень менше 60 уд/хв); стенокардія Принцметала; кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм.рт.ст.), особливо при інфаркті міокарда; тяжка бронхіальна астма та хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) в анамнезі; одночасний прийом флоктафеніну, сультоприду, інгібіторів моноамінооксидази (МАО), за винятком МАО типу;одночасне внутрішньовенне введення верапамілу або дилтіазему; тяжкі порушення периферичного кровообігу; синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції лактози/ізомальтози (до складу препарату входить лактоза).Вагітність та лактаціяБісопролол не має прямої цитотоксичної, мутагенної та тератогенної дії, але має фармакологічні ефекти, які можуть мати шкідливий вплив протягом вагітності та/або на плід, або новонародженого. Зазвичай бета-адреноблокатори знижують плацентарну перфузію, що веде до уповільнення зростання плода, внутрішньоутробної загибелі плода, викиднів або передчасних пологів. У плода та новонародженої дитини можуть виникнути патологічні реакції, такі як внутрішньоутробна затримка розвитку, гіпоглікемія, брадикардія. Біпрол не слід застосовувати під час вагітності. Застосування можливе в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У тому випадку, коли лікування препаратом Біпрол розглядається як необхідне, слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком плода. У разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плода необхідно застосовувати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії виникають, як правило, протягом перших 3 днів життя. Даних про проникнення бісопрололу в грудне молоко немає, тому прийом препарату Біпрол не рекомендується жінкам під час годування груддю. За необхідності застосування препарату в період лактації,грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяЧастота наведених нижче побічних ефектів зазначена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто – понад 10%; часто - понад 1% та менше 10%; нечасто – понад 0,1% та менше 1%; рідко – понад 0,01% та менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи окремі випадки. З боку центральної та периферичної нервової системи: часто – підвищена стомлюваність, астенія, запаморочення, головний біль. Зазвичай, ці явища розвиваються на початку лікування, як правило, виражені незначно і проходять протягом 1-2 тижнів; нечасто – порушення сну, депресія; рідко – нічні кошмари, галюцинації, втрата свідомості. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – брадикардія, відчуття серцебиття; часто - виражене зниження артеріального тиску (особливо у пацієнтів з ХСН), прояви ангіоспазму (посилення порушень периферичного кровообігу, відчуття холоду в кінцівках (парестезії); нечасто - порушення AV провідності (аж до розвитку повної поперечної блокади та зупинки серця), аритмії, усу перебігу ХСН з розвитком периферичних набряків (набряклість кісточок, стоп) та задишки, ортостатична гіпотензія, біль у грудях. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко – гепатит, підвищення активності «печінкових» трансаміназ (аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази), підвищення концентрації білірубіну. З боку дихальної системи: нечасто – ларинго- та бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів; рідко – алергічний риніт, закладеність носа. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – м'язова слабкість, судоми у литкових м'язах, артралгія. З боку органів чуття: рідко – порушення зору, зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), порушення слуху, зміну смаку; дуже рідко – сухість та болючість очей, кон'юнктивіт. З боку шкірних покровів: рідко – посилення потовиділення, псоріазоподібні шкірні реакції; дуже рідко – алопеція, загострення перебігу псоріазу. З боку ендокринної системи: рідко – гіпоглікемія. З боку сечостатевої системи: рідко – порушення потенції, ослаблення лібідо. З боку імунної системи: рідко – поява антинуклеарних антитіл з незвичайною клінічною симптоматикою вовчаковоподібного синдрому, які зникають після закінчення лікування. Алергічні реакції: рідко – гіперемія шкіри, свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янка. Лабораторні показники: рідко – гіпертригліцеридемія; дуже рідко – тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія. Інші: рідко – синдром «скасування» (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).Взаємодія з лікарськими засобамиФлоктафенін. У разі шоку або артеріальної гіпотензії, зумовлених флоктафеніном, бета-адреноблокатори спричиняють зменшення компенсаторних серцево-судинних реакцій (спільне застосування протипоказане). Сультопід. Внаслідок адитивного ефекту можливий розвиток вираженої брадикардії (спільне застосування протипоказане). Інгібітори МАО. Не рекомендується одночасне застосування (за винятком МАО типу В), оскільки велика ймовірність значного посилення антигіпертензивної дії. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та бісопрололу має становити не менше 14 днів. Блокатори "повільних" кальцієвих каналів (Ділтіазем і верапаміл). Слід уникати цієї комбінації. У період лікування препаратом Біпрол внутрішньовенне введення верапамілу або дилтіазему, інших антиаритмічних препаратів протипоказане. Внаслідок синергізму дії можливе різке зниження артеріального тиску, порушення автоматизму (виражена брадикардія, зупинка синусового вузла), порушення AV провідності, серцева недостатність. При необхідності призначення такої комбінації потрібне ретельне клінічне та електрокардіографічне спостереження пацієнтів, особливо похилого віку та на початку лікування. Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні можливе зниження AV провідності та скоротливої здатності міокарда (слід уникати комбінації з бісопрололом). Антиаритмічні засоби ІІІ класу (наприклад, аміодарон). При сумісному застосуванні з бісопрололом можливе порушення скоротливості, автоматизму та провідності внаслідок пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів (слід уникати цієї комбінації). Антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, апраклонідин, альфа – метилдопа, гуанфанцин, моксонідин, рілменідин). При сумісному застосуванні підвищення ризику розвитку вираженої брадикардії, зупинки синусового вузла, порушення AV провідності, різкого зниження артеріального тиску, серцевої недостатності (синергічна дія). Слід уникати цієї комбінації. При необхідності застосування потрібен ретельний клінічний та електрокардіографічний контроль, особливо у літніх пацієнтів та на початку лікування. Значне підвищення артеріального тиску при різкому відміні антигіпертензивного препарату центральної дії. Серцеві глікозиди. Зниження частоти серцевих скорочень, порушення провідності. Бета-адреноблокатори для місцевого застосування (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми) можуть посилити системну дію бісопрололу (зниження артеріального тиску, зменшення частоти серцевих скорочень). Блокатори кальцієвих каналів (наприклад, ніфедипін). Можливе надмірне зниження артеріального тиску. Парасимпатоміметики. При сумісному застосуванні ризик розвитку брадикардії. Мефлохін. Спільне застосування з бісопрололом підвищує ризик розвитку брадикардії (адитивна дія). Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження артеріального тиску. Одночасне застосування з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та ал'фаадренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин), може посилювати вазоконстрикторну дію цих засобів, що виникає за участю альфаадренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Бісопролол може змінювати ефективність інсуліну та гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо, маскувати симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардія, підвищення артеріального тиску). Бісопролол знижує кліренс лідокаїну та ксантинів (крім дифіліну) та підвищує їх концентрацію у плазмі, особливо у пацієнтів з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Антигіпертензивну дію послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка іонів натрію та блокада синтезу простагландину нирками), глюкокортикостероїди та естрогени (затримка іонів натрію). Діуретики, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні лікарські засоби. Ризик надмірного зниження артеріального тиску. Бісопролол подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби – при спільному застосуванні з бісопрололом посилення пригнічення центральної нервової системи. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу. Сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі. Рифампіцин зменшує період напіввиведення бісопрололу. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у пацієнтів, які отримують бісопролол. Йодвмісні рентгеноконтрастні діагностичні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.Спосіб застосування та дозиПрепарат Біпрол приймають внутрішньо, вранці, 1 раз на добу з невеликою кількістю рідини до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема, враховуючи частоту серцевих скорочень та стан пацієнта. При артеріальній гіпертензії та ішемічній хворобі серця препарат призначають по 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз на добу. Для пацієнтів із вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) або з вираженим порушенням функції печінки максимальна добова доза становить 10 мг 1 раз на добу.Збільшення дози таких пацієнтів необхідно проводити з особливою обережністю. У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, судоми. Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбуючих засобів, симптоматична терапія. При вираженій брадикардії – внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При AV блокаді - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або установка тимчасового кардіостимулятора. При шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються). При вираженому зниженні артеріального тиску пацієнта слід перевести у положення Тренделенбурга; якщо немає ознак набряку легень - внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів, при їх неефективності - введення епінефрину, допаміну,добутаміну (для підтримки хронотропної та інотропної дії та усунення вираженого зниження артеріального тиску). При гіпоглікемії може бути показано внутрішньовенне введення розчину декстрози (глюкози). При серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики. При судомах – внутрішньовенно діазепам. При бронхоспазму - інгаляційно бета2-адреноміметики.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль стану хворих, які приймають Біпрол, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім 1 раз на 3-4 міс), проведення ЕКГ, визначення глюкози крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 міс). Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих із захворюваннями органів дихання в анамнезі. Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв. Приблизно у 20% пацієнтів із стенокардією бета-адреноблокатори є неефективними. Основні причини – важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд./хв) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. У пацієнтів, що палять, ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. При використанні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної блокади α-адренорецепторів). При тиреотоксикозі Біпрол може замаскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різке скасування у хворих з тиреотоксикозом протипоказане, оскільки в такому разі можливе посилення симптомів. При цукровому діабеті препарат може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни Біпролу. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину у пацієнтів із обтяженим алергологічним анамнезом. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (в т.ч. резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Пацієнтам із бронхоспастичними станами або захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі виявлення у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд/хв), вираженого зниження АТ (систолічний АТ нижче 100 мм рт. ст.), AV-блокади необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припинити терапію у разі розвитку депресії. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (на 25% на 3-4 дні). Препарат слід відмінити перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілінміндальної кислоти; титрів антинуклеарних антитіл. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина бісопрололу фумарат 5,000 мг/10,000 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 44,500 мг/62,400 мг; лудіпрес ЛЦЕ (лактози моногідрат 94,7-98,3%, повідон 3-4%) 40,000 мг/38,500 мг; крохмаль кукурудзяний 8,000 мг/11,000 мг; кремнію діоксид колоїдний 0,500 мг/0,600 мг; кросповідон (колідон CL) 1,000 мг/1,250 мг; магнію стеарат 1,000 мг/1,250 мг; оболонка: титану діоксид 0,287 мг/0,430 мг; макрогол (поліетиленгліколь 4000) 0,287 мг/0,430 мг; гіпромелоза 1,320 мг/1,968 мг; тальк 0,106 мг/0,172 мг. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 5 мг та 10 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. По 3, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро білого або білого з ледь помітним кремуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаГіпотензивні засоби.ФармакокінетикаВсмоктування. Абсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через 1-3 години. Біодоступність – близько 90%. Зв'язок із білками плазми крові – близько 30%. Розподіл. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри - низька. Метаболізм. Метаболізується у печінці за участю ізоферментів CYP3A4 (до 95%) та CYP2D6. Ефект первинного проходження через печінку незначний (близько 10%). Біотрансформація бісопрололу не прискорюється у пацієнтів із гіперфункцією щитовидної залози. Виведення. Загальний кліренс становить 15,6±3,2 л/годину, нирковий кліренс – 9,6±1,6 л/годину. Збалансований кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням його через нирки у незміненому вигляді (близько 50%) та окисленням у печінці (близько 50%) до неактивних метаболітів, які потім також виводяться нирками; менше 2% виводиться через кишечник (з жовчю). Чи не накопичується в організмі. Період напіввиведення 9-12 годин. Залежність фармакокінетики бісопрололу від дози має лінійний характер. Фармакокінетика бісопрололу стабільна, не залежить від віку та статі пацієнта. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: ниркова недостатність. У разі виражених порушень функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) та у пацієнтів з анурією період напіввиведення може збільшитись більш ніж у 2 рази. Печінкова недостатність. У разі вираженої печінкової недостатності відзначається збільшення періоду напіввиведення до 13-15 годин. Хронічна серцева недостатність. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (III функціональний клас за класифікацією NYHA) концентрація бісопрололу у плазмі крові вища, ніж у здорових добровольців, а період напіввиведення збільшується до 17 годин.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату з аденозинтрифосфату, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, надає негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію, знижує. При перевищенні терапевтичної дози має бета2-адреноблокуючу дію. Загальний периферичний судинний опір на початку застосування препарату (у перші 24 години) збільшується (внаслідок реципрокного зростання активності альфаадренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів),яке через 1-3 доби повертається до вихідного, а за тривалого призначення знижується. Антигіпертензивна дія пов'язана зі зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренінангіотензин-альдостеронової системи (має велике значення для пацієнтів з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активу) та впливом на центральну нервову систему. При артеріальній гіпертензії ефект розвивається через 2-5 днів, стабільна дія – через 1-2 місяці. Антиангінальна дія обумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання частоти серцевих скорочень та зниження скоротливості міокарда, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда.За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу міокарда у кисні, особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН). Антиаритмічна дія обумовлена усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту циклічного аденозинмонофосфату, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням ступеня, переважно в ) через атріовентрикулярний вузол та за додатковими шляхами. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бетаадреноблокаторів, менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки); не викликає затримки іонів натрію у організмі.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу, інших компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторів; шок (у тому числі кардіогенний); набряк легенів; гостра серцева недостатність або ХСН на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; AV блокада II-III ступеня, без електрокардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; брадикардія (частота серцевих скорочень менше 60 уд/хв); стенокардія Принцметала; кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм.рт.ст.), особливо при інфаркті міокарда; тяжка бронхіальна астма та хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) в анамнезі; одночасний прийом флоктафеніну, сультоприду, інгібіторів моноамінооксидази (МАО), за винятком МАО типу;одночасне внутрішньовенне введення верапамілу або дилтіазему; тяжкі порушення периферичного кровообігу; синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції лактози/ізомальтози (до складу препарату входить лактоза).Вагітність та лактаціяБісопролол не має прямої цитотоксичної, мутагенної та тератогенної дії, але має фармакологічні ефекти, які можуть мати шкідливий вплив протягом вагітності та/або на плід, або новонародженого. Зазвичай бета-адреноблокатори знижують плацентарну перфузію, що веде до уповільнення зростання плода, внутрішньоутробної загибелі плода, викиднів або передчасних пологів. У плода та новонародженої дитини можуть виникнути патологічні реакції, такі як внутрішньоутробна затримка розвитку, гіпоглікемія, брадикардія. Біпрол не слід застосовувати під час вагітності. Застосування можливе, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та/або дитини. У тому випадку, коли лікування препаратом Біпрол розглядається як необхідне, слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком плода. У разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плода необхідно застосовувати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії виникають, як правило, протягом перших 3 днів життя. Даних про проникнення бісопрололу в грудне молоко немає, тому прийом препарату Біпрол не рекомендується жінкам під час годування груддю. За необхідності застосування препарату в період лактації,грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяЧастота наведених нижче побічних ефектів зазначена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто – понад 10%; часто - понад 1% та менше 10%; нечасто – понад 0,1% та менше 1%; рідко – понад 0,01% та менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи окремі випадки. З боку центральної та периферичної нервової системи: часто – підвищена стомлюваність, астенія, запаморочення, головний біль. Зазвичай, ці явища розвиваються на початку лікування, як правило, виражені незначно і проходять протягом 1-2 тижнів; нечасто – порушення сну, депресія; рідко – нічні кошмари, галюцинації, втрата свідомості. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – брадикардія, відчуття серцебиття; часто - виражене зниження артеріального тиску (особливо у пацієнтів з ХСН), прояви ангіоспазму (посилення порушень периферичного кровообігу, відчуття холоду в кінцівках (парестезії); нечасто - порушення AV провідності (аж до розвитку повної поперечної блокади та зупинки серця), аритмії, усу перебігу ХСН з розвитком периферичних набряків (набряклість кісточок, стоп) та задишки, ортостатична гіпотензія, біль у грудях. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко – гепатит, підвищення активності «печінкових» трансаміназ (аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази), підвищення концентрації білірубіну. З боку дихальної системи: нечасто – ларинго- та бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів; рідко – алергічний риніт, закладеність носа. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – м'язова слабкість, судоми у литкових м'язах, артралгія. З боку органів чуття: рідко – порушення зору, зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), порушення слуху, зміну смаку; дуже рідко – сухість та болючість очей, кон'юнктивіт. З боку шкірних покровів: рідко – посилення потовиділення, псоріазоподібні шкірні реакції; дуже рідко – алопеція, загострення перебігу псоріазу. З боку ендокринної системи: рідко – гіпоглікемія. З боку сечостатевої системи: рідко – порушення потенції, ослаблення лібідо. З боку імунної системи: рідко – поява антинуклеарних антитіл з незвичайною клінічною симптоматикою вовчаковоподібного синдрому, які зникають після закінчення лікування. Алергічні реакції: рідко – гіперемія шкіри, свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янка. Лабораторні показники: рідко – гіпертригліцеридемія; дуже рідко – тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія. Інші: рідко – синдром «скасування» (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).Взаємодія з лікарськими засобамиФлоктафенін. У разі шоку або артеріальної гіпотензії, зумовлених флоктафеніном, бета-адреноблокатори спричиняють зменшення компенсаторних серцево-судинних реакцій (спільне застосування протипоказане). Сультопід. Внаслідок адитивного ефекту можливий розвиток вираженої брадикардії (спільне застосування протипоказане). Інгібітори МАО. Не рекомендується одночасне застосування (за винятком МАО типу В), оскільки велика ймовірність значного посилення антигіпертензивної дії. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та бісопрололу має становити не менше 14 днів. Блокатори "повільних" кальцієвих каналів (Ділтіазем і верапаміл). Слід уникати цієї комбінації. У період лікування препаратом Біпрол внутрішньовенне введення верапамілу або дилтіазему, інших антиаритмічних препаратів протипоказане. Внаслідок синергізму дії можливе різке зниження артеріального тиску, порушення автоматизму (виражена брадикардія, зупинка синусового вузла), порушення AV провідності, серцева недостатність. При необхідності призначення такої комбінації потрібне ретельне клінічне та електрокардіографічне спостереження пацієнтів, особливо похилого віку та на початку лікування. Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні можливе зниження AV провідності та скоротливої здатності міокарда (слід уникати комбінації з бісопрололом). Антиаритмічні засоби ІІІ класу (наприклад, аміодарон). При сумісному застосуванні з бісопрололом можливе порушення скоротливості, автоматизму та провідності внаслідок пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів (слід уникати цієї комбінації). Антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, апраклонідин, альфа – метилдопа, гуанфанцин, моксонідин, рілменідин). При сумісному застосуванні підвищення ризику розвитку вираженої брадикардії, зупинки синусового вузла, порушення AV провідності, різкого зниження артеріального тиску, серцевої недостатності (синергічна дія). Слід уникати цієї комбінації. При необхідності застосування потрібен ретельний клінічний та електрокардіографічний контроль, особливо у літніх пацієнтів та на початку лікування. Значне підвищення артеріального тиску при різкому відміні антигіпертензивного препарату центральної дії. Серцеві глікозиди. Зниження частоти серцевих скорочень, порушення провідності. Бета-адреноблокатори для місцевого застосування (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми) можуть посилити системну дію бісопрололу (зниження артеріального тиску, зменшення частоти серцевих скорочень). Блокатори кальцієвих каналів (наприклад, ніфедипін). Можливе надмірне зниження артеріального тиску. Парасимпатоміметики. При сумісному застосуванні ризик розвитку брадикардії. Мефлохін. Спільне застосування з бісопрололом підвищує ризик розвитку брадикардії (адитивна дія). Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження артеріального тиску. Одночасне застосування з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та ал'фаадренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин), може посилювати вазоконстрикторну дію цих засобів, що виникає за участю альфаадренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Бісопролол може змінювати ефективність інсуліну та гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо, маскувати симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардія, підвищення артеріального тиску). Бісопролол знижує кліренс лідокаїну та ксантинів (крім дифіліну) та підвищує їх концентрацію у плазмі, особливо у пацієнтів з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Антигіпертензивну дію послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка іонів натрію та блокада синтезу простагландину нирками), глюкокортикостероїди та естрогени (затримка іонів натрію). Діуретики, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні лікарські засоби. Ризик надмірного зниження артеріального тиску. Бісопролол подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби – при спільному застосуванні з бісопрололом посилення пригнічення центральної нервової системи. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу. Сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі. Рифампіцин зменшує період напіввиведення бісопрололу. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у пацієнтів, які отримують бісопролол. Йодвмісні рентгеноконтрастні діагностичні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.Спосіб застосування та дозиПрепарат Біпрол приймають внутрішньо, вранці, 1 раз на добу з невеликою кількістю рідини до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема, враховуючи частоту серцевих скорочень та стан пацієнта. При артеріальній гіпертензії та ішемічній хворобі серця препарат призначають по 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз на добу. Для пацієнтів із вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) або з вираженим порушенням функції печінки максимальна добова доза становить 10 мг 1 раз на добу.Збільшення дози таких пацієнтів необхідно проводити з особливою обережністю. У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, судоми. Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбуючих засобів, симптоматична терапія. При вираженій брадикардії – внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При AV блокаді - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або установка тимчасового кардіостимулятора. При шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються). При вираженому зниженні артеріального тиску пацієнта слід перевести у положення Тренделенбурга; якщо немає ознак набряку легень - внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів, при їх неефективності - введення епінефрину, допаміну,добутаміну (для підтримки хронотропної та інотропної дії та усунення вираженого зниження артеріального тиску). При гіпоглікемії може бути показано внутрішньовенне введення розчину декстрози (глюкози). При серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики. При судомах – внутрішньовенно діазепам. При бронхоспазму - інгаляційно бета2-адреноміметики.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль стану хворих, які приймають Біпрол, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім 1 раз на 3-4 міс), проведення ЕКГ, визначення глюкози крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 міс). Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих із захворюваннями органів дихання в анамнезі. Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв. Приблизно у 20% пацієнтів із стенокардією бета-адреноблокатори є неефективними. Основні причини – важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд./хв) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. У пацієнтів, що палять, ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. При використанні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної блокади α-адренорецепторів). При тиреотоксикозі Біпрол може замаскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різке скасування у хворих з тиреотоксикозом протипоказане, оскільки в такому разі можливе посилення симптомів. При цукровому діабеті препарат може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни Біпролу. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину у пацієнтів із обтяженим алергологічним анамнезом. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (в т.ч. резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Пацієнтам із бронхоспастичними станами або захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі виявлення у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд/хв), вираженого зниження АТ (систолічний АТ нижче 100 мм рт. ст.), AV-блокади необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припинити терапію у разі розвитку депресії. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (на 25% на 3-4 дні). Препарат слід відмінити перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілінміндальної кислоти; титрів антинуклеарних антитіл. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії ректальні – 1 супп.: Діюча речовина: бісакодил 10 мг; супозиторна основа: гліцериди напівсинтетичні. 10 шт. в комірковій контурній упаковці.Фармакотерапевтична групаПроносний засіб, похідний дифенілметану. Підвищує секрецію слизу у товстій кишці, прискорює та посилює його перистальтику. Дія обумовлена прямою стимуляцією нервових закінчень у слизовій оболонці товстої кишки.ФармакокінетикаБісакодил не абсорбується із ШКТ. Є проліками, у лужному середовищі відбувається гідроліз з утворенням речовини, що чинить подразнюючу дію на слизову оболонку ШКТ.ІнструкціяЧастота прийому 1 раз на ніч чи вранці за 30 хв до їди.Показання до застосуванняЗапори, зумовлені гіпотонією та млявою перистальтикою товстої кишки (зокрема, у пацієнтів похилого віку; запори після операцій, пологів). Регулювання стільця при геморої, проктит, анальних тріщинах. Підготовка до хірургічних операцій, інструментальних та рентгенологічних досліджень.Протипоказання до застосуванняКишкова непрохідність, ущемлена грижа, гострі запальні захворювання органів черевної порожнини, біль у животі неясного генезу, перитоніт, кровотечі із ШКТ, маткові кровотечі, цистит, спастичний запор, гострий проктит, гострий геморой. З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок.Вагітність та лактаціяБісакодил застосовують з обережністю при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування можливе з 2-х років відповідно до режиму дозування.Побічна діяЗ боку системи травлення: можливі колікоподібні болі в ділянці кишечника, діарея (може призвести до надмірних втрат рідини та електролітів і, отже, розвитку м'язової слабкості, судом, артеріальної гіпотензії).Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування з антацидами може призвести до передчасного розчинення кишковорозчинної оболонки препарату та подразнення шлунка та дванадцятипалої кишки. Не рекомендується приймати одночасно з молоком та лужною мінеральною водою. При одночасному застосуванні можливе зменшення концентрації дигоксину у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиРектально дорослим – 10-20 мг; дітям віком 8-14 років – по 10 мг, 2-7 років – по 5 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе застосовувати протягом тривалого часу.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії для ректального застосування – 1 супп. Активні речовини: бісакодил – 10 мг; допоміжні речовини: парацера М; тверді жири (Вітепсол H15 або Естар H15). У блістері 5 шт.; в коробці картонної 2 блістери.ХарактеристикаВикликає швидкий ефект – дефекація настає через 15-60 хв.Фармакотерапевтична групаПідсилює та прискорює перистальтику кишечника, підвищує слизове відділення у товстій кишці.Показання до застосуваннязапори, спричинені зниженням тонусу кишечника у пацієнтів похилого віку, після операцій або пологів; регулювання випорожнення при геморої, тріщинах заднього проходу, запаленні прямої кишки; під час підготовки до операції; при підготовці до інструментальних чи рентгенологічних обстежень.Протипоказання до застосуваннякишкова непрохідність; гострі запальні захворювання органів черевної порожнини; перитоніт (запалення очеревини, внаслідок захворювань органів черевної порожнини); кровотеча із шлунково-кишкового тракту; маткові кровотечі; запор, спричинений спазмом кишечника; гострий геморой;Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування препарату під час вагітності та годування груддю. У дітей віком до 6 років препарат застосовують виключно за призначенням лікаря.Побічна діяБолі в животі; пронос.Взаємодія з лікарськими засобамиТривалий прийом великих доз Бісакодилу з серцевими глікозидами, а також із глюкокортикоїдами та сечогінними засобами може посилити їхню дію внаслідок гіпокаліємії.Спосіб застосування та дозиразова доза 5-10 мг, краще приймати за 30 хв до сніданку. Свічки: 1-2 доби.ПередозуванняДіарея, що супроводжується надмірною втратою рідини, м'язовою слабкістю, судомами, артеріальною гіпотензією.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 суп.: активний компонент: бісакодил 10 мг; допоміжні речовини: суппоцір AM (напівсинтетичні гліцериди) 990 мг. По 5 супозиторіїв у контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної/поліетиленової плівки. По 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиСупозиторії циліндроконічної форми білого або білого із жовтуватим відтінком кольору. На зрізі допускається наявність повітряного стрижня або лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаПроносний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція мінімальна. Є проліками, у лужному середовищі відбувається гідроліз з утворенням метаболіту, що чинить подразнюючу дію на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.ФармакодинамікаПроносний засіб. Чинить безпосередній вплив на слизову оболонку кишечника за рахунок подразнення його рецепторного апарату. Підсилює перистальтику товстого кишечника та підвищує секрецію слизу у ньому. Дія настає протягом години (15-60 хв).Показання до застосуванняГіпотонічні та атонічні запори (в т. ч. запори у літніх; запори після операцій та пологів). Регулювання випорожнення при геморої, проктиті, тріщині заднього проходу. Підготовка товстого кишечника до хірургічних втручань, рентгенологічних та інструментальних досліджень.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, кишкова непрохідність, спастичні запори, ущемлена грижа, гострі запальні захворювання органів черевної порожнини, біль у животі неясного генезу, перитоніт; кровотечі із шлунково-кишкового тракту; цистит, гострий проктит, гострий геморой, виражена дегідратація організму, метрорагія, рак товстої кишки, дитячий вік до 8 років. З обережністю: вагітність, період лактації, печінкова та ниркова недостатність.Побічна діяБолі та печіння в області прямої кишки; запалення слизової оболонки прямої кишки; кишкова колька; діарея, яка може призвести до дегідратації, порушення водно-електролітного обміну, розвитку м'язової слабкості, судом, артеріальної гіпотонії; алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ огляду на те, що бісакодил не всмоктується з кишечника, взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною. При одночасному тривалому застосуванні бісакодилу у великих дозах із серцевими глікозидами їхня дія може посилитися внаслідок гіпокаліємії. Одночасний тривалий прийом бісакодилу з сечогінними засобами та глюкокортикоїдами може спричинити посилення гіпокаліємії.Спосіб застосування та дозиРектально. Дорослим та дітям старше 14 років: 10-20 мг (1-2 свічки) на добу. Дітям 8-14 років: 10 мг. При підготовці до оперативного втручання або до діагностичних досліджень увечері та вранці по 10 мг (1 свічка).ПередозуванняСимптоми: діарея, зневоднення, порушення водно-електролітного балансу, гіпокаліємія, атонія товстої кишки. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе застосовувати препарат протягом тривалого часу (більше 7 днів), оскільки тривале застосування препарату може призвести до того, що рефлекс випорожнення може виявлятися лише після застосування проносного. Якщо при застосуванні бісакодилу почнеться кровотеча із прямої кишки, прийом препарату слід припинити. Під час застосування препарату слід вживати велику кількість рідини для забезпечення нормальної консистенції калових мас. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління потенційно небезпечними механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 суп.: діюча речовина: бісакодил - 10 мг; основа для супозиторіїв: жир твердий (Вітепсол, марки H15, W35, Супосир, марки NA 15, NAS 50) - до одержання супозиторію масою 1,25 г. Супозиторії ректальні 10 мг, по 5 супозиторіїв у контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки. Дві контурні упаковки разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиСупозиторії від білого до білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, торпедоподібної форми.Фармакотерапевтична групаПроносний препарат, що стимулює перистальтику кишечника.ФармакокінетикаЧи не всмоктується в кишечнику. Є проліками, у лужному середовищі відбувається гідроліз з утворенням метаболіту, що чинить подразнюючу дію на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Дія настає протягом першої години.ФармакодинамікаВикликає подразнення рецепторного апарату кишки, безпосередньо впливає на слизову оболонку кишечника, посилюючи його перистальтику і підвищуючи секрецію слизу в товстому кишечнику.Показання до застосуванняГіпотонічні та атонічні запори (в т.ч. запори у літніх; запори після операцій та пологів). Регулювання випорожнення (геморой, проктит, тріщини заднього проходу). Підготовка до хірургічних операцій, інструментальних та рентгенологічних досліджень.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, кишкова непрохідність, ущемлена грижа, гострі запальні захворювання органів черевної порожнини, перитоніт, кровотечі із шлунково-кишкового тракту, метрорагія, цистит, спастичні запори, гострий проктит, гострий геморой, дитячий вік до 8 років.Вагітність та лактаціяЗ обережністю можливе застосування у період вагітності та лактації.Побічна діяКишкова коліка, діарея (дегідратація, порушення водно-електролітного обміну, м'язова слабкість, судоми, зниження артеріального тиску), біль у животі, метеоризм, алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиРектально, призначають у наступних дозах: дорослим та дітям старше 14 років – 10-20 мг бісакодилу (1-2 свічки), дітям 8-14 років – 10 мг бісакодилу (1 свічка).ПередозуванняСимптоми: діарея, зневоднення, порушення водно-електролітного балансу, гіпокаліємія, атонія товстої кишки. Лікування: симптоматичне.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
210,00 грн
Дозування: 5 мг Фасування: N30 Форма выпуска: таб. покрытые кишечнорастворимой сахарной оболочкой Упаковка: блистер Производитель: Хемофарм Завод-производитель: Хемофарм(Сербия) Действующее вещество: Бисакодил. .
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: бісакодил 5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.Фармакотерапевтична групаПроносний засіб, похідний дифенілметану. Підвищує секрецію слизу у товстій кишці, прискорює та посилює його перистальтику. Дія обумовлена прямою стимуляцією нервових закінчень у слизовій оболонці товстої кишки.ФармакокінетикаБісакодил не абсорбується із ШКТ. Є проліками, у лужному середовищі відбувається гідроліз з утворенням речовини, що чинить подразнюючу дію на слизову оболонку ШКТ.Клінічна фармакологіяПроносний препарат, що стимулює перистальтику кишечника.Показання до застосуванняЗапори, зумовлені гіпотонією та млявою перистальтикою товстої кишки (зокрема, у пацієнтів похилого віку; запори після операцій, пологів). Регулювання стільця при геморої, проктит, анальних тріщинах. Підготовка до хірургічних операцій, інструментальних та рентгенологічних досліджень.Протипоказання до застосуванняКишкова непрохідність, ущемлена грижа, гострі запальні захворювання органів черевної порожнини, біль у животі неясного генезу, перитоніт, кровотечі із ШКТ, маткові кровотечі, цистит, спастичний запор, гострий проктит, гострий геморой.Вагітність та лактаціяБісакодил застосовують з обережністю при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Застосування можливе з 2-х років відповідно до режиму дозування.Побічна діяЗ боку системи травлення: можливі колікоподібні болі в ділянці кишечника, діарея (може призвести до надмірних втрат рідини та електролітів і, отже, розвитку м'язової слабкості, судом, артеріальної гіпотензії).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні можливе зменшення концентрації дигоксину у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину дорослим – по 5-15 мг, дітям віком 8-14 років – по 10 мг, 2-8 років – по 5 мг. Частота прийому 1 раз на ніч чи вранці за 30 хв до їди. Ректально дорослим – 10-20 мг; дітям віком 8-14 років – по 10 мг, 2-7 років – по 5 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок. Не застосовувати протягом тривалого часу. Не рекомендується приймати одночасно з молоком та лужною мінеральною водою.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу фумарат 2.5 мг, гідрохлортіазид 6.25 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 62 мг, целюлоза мікрокристалічна – 18 мг, кроскармелоза натрію – 2 мг, крохмаль кукурудзяний – 4.75 мг, повідон – 3.5 мг, магнію стеарат – 1 мг; плівкова оболонка: гіпромелоза – 1.65 мг, макрогол 4000 – 0.45 мг, титану діоксид – 0.9 мг. 30 шт. в комірковій контурній упаковці.Фармакотерапевтична групаБісопролол – селективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах ? . При збільшенні дози блокує β2-адренорецептори. ОПСС на початку застосування бета-адреноблокаторів, у перші 24 години збільшується (в результаті реципрокного зростання активності α-адренорецепторів та усунення стимуляції β2-адренорецепторів), через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому призначенні знижується. Антигіпертензивний ефект пов'язаний зі зменшенням хвилинного об'єму крові, пригніченням симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи шляхом інгібування β-адренорецепторів юкстагломерулярного апарату нирок (що призводить до зменшення секреції ренін). активності у відповідь на зниження АТ) та впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект розвивається через 2-5 днів, стабільна дія – через 1-2 міс. терапії. Гідрохлортіазид є тіазидним діуретиком, що порушує реабсорбцію іонів натрію, хлору, калію, магнію в дистальному відділі нефрону, затримує виведення кальцію, сечової кислоти. Збільшення ниркової екскреції цих іонів супроводжується збільшенням кількості сечі (за рахунок осмотичного зв'язування води). Гідрохлортіазид зменшує об'єм плазми, збільшує активність реніну в плазмі крові та секрецію альдостерону. При прийомі у високих дозах гідрохлортіазид збільшує екскрецію бікарбонатів, при тривалому прийомі зменшує екскрецію кальцію. Антигіпертензивна дія розвивається за рахунок зменшення ОЦК, зміни реактивності судинної стінки, зниження пресорного впливу судинозвужувальних амінів (адреналін, норадреналін) та посилення депресорного впливу на ганглії. Не впливає на нормальний АТ. Діуретичний ефект відзначається через 1-2 години, досягає максимуму через 4 години і триває 6-12 годин. Антигіпертензивна дія настає через 3-4 дні, але для досягнення оптимального терапевтичного ефекту необхідно 3-4 тижні.ФармакокінетикаБісопролол майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Ефект першого проходження через печінку незначний, що призводить до високої біодоступності (близько 90%). Бісопролол метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти мають сильну полярність і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише незначну роль. Зв'язок із білками плазми крові близько 30%. Vd – 3.5 л/кг. Загальний кліренс приблизно 15 л/год. Cmax у плазмі крові визначається через 2-3 год. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр – низька. Період напіввиведення із плазми крові (10-12 годин) забезпечує ефективність протягом 24 годин після прийому одноразової щоденної дози. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами, 50% дози метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Близько 98% виводиться нирками, їх 50 % виводиться у незміненому вигляді; менше 2% – через кишечник (з жовчю). Оскільки виведення має місце у нирках та печінці рівною мірою, пацієнтам з порушенням функції печінки або з нирковою недостатністю корекції дози не потрібно. Фармакокінетика бісопрололу є лінійною і не залежить від віку. Гідрохлортіазі. Після прийому внутрішньо абсорбція та біодоступність гідрохлортіазиду становить близько 70%. Зв'язок із білками плазми крові – 60-80%. При прийомі внутрішньо 12.5 мг гідрохлортіазиду Cmax досягається через 1.5-4 год і становить 70 нг/мл, а при внутрішньому прийомі 25 мг гідрохлортіазиду Cmax досягається через 2- 5 год і становить 142 нг/мл. У терапевтичному діапазоні доз середня величина AUC зростає прямо пропорційно до збільшення дози, при призначенні 1 раз/сут кумуляція незначна. Проникає через гематоплацентарний бар'єр та у грудне молоко. T1/2 - 5-6 год. Гідрохлортіазид незначно метаболізується у печінці. Гідрохлортіазид виводиться практично повністю (більше 95%) нирками у незміненому вигляді. 50-70% прийнятої внутрішньо дози виводиться протягом 24 год.ІнструкціяБісангіл рекомендується приймати вранці (під час їди). Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, 1 раз на добу.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія легкого та середнього ступеня тяжкості.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до гідрохлортіазиду та інших похідних сульфонаміду; тяжкі форми бронхіальної астми та хронічної обструктивної хвороби легень; гостра серцева недостатність або хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; синдром слабкості синусового вузла (зокрема синоатріальна блокада); AV-блокада II та III ступеня без штучного водія ритму; тяжка брадикардія (ЧСС менше 50 уд./хв.); феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); важкоконтрольований цукровий діабет; пізні стадії порушення периферичного кровообігу (зокрема синдром Рейно); тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст.); рефрактерна гіпокаліємія,гіпонатріємія, гіперкальціємія; метаболічний ацидоз; гостра ниркова недостатність; хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв.), анурія; тяжкі порушення функції печінки (в т.ч. кома та прекома); одночасне застосування з флоктафеніном, сультопридом; одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО), за винятком інгібіторів МАО типу В); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період лактації.одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО), за винятком інгібіторів МАО типу В); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період лактації.одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО), за винятком інгібіторів МАО типу В); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період лактації. З обережністю слід застосовувати при серцевій недостатності, AV блокаді І ступеня, стенокардії Принцметалу, порушеннях периферичного кровообігу, ішемічній хворобі серця, печінковій недостатності, нирковій недостатності (КК понад 30 мл/хв.); гіпертиреозі, феохромоцитомі (на фоні лікування альфа-адреноблокаторами), водно-електролітних порушеннях (гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіперкальціємія); депресії (в т.ч. в анамнезі), міастенії, подагрі, псоріазі, а також у пацієнтів похилого віку, гіперурикемії, цукровому діабеті зі значними коливаннями концентрації глюкози в крові, строгій дієті, гіповолемії, бронхіальній астмі, бронхоспазмі (в анамнезі) проведення десенсибілізуючої терапії.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Бісангіл протипоказане при вагітності. В даний час невідомо чи виводиться бісопролол із грудним молоком. Діуретики групи тіазидів виводяться з грудним молоком і тому годування груддю під час лікування препаратом Бісангіл не рекомендується. Якщо застосування препарату необхідне в період лактації, грудне вигодовування слід відмінити. Протипоказання: вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0.1%), але менше 1%; рідко – не менше 0.01%, але менше 0.1%; дуже рідко - менше 0.01%, включаючи окремі повідомлення. З боку серця та судин: дуже часто – ушкодження ЧСС (брадикардія, особливо у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); відчуття серцебиття, часто - виражене зниження АТ (особливо у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), прояв ангіоспазму (посилення порушень периферичного кровообігу, відчуття холоду в кінцівках (парестезії); нечасто - порушення AV провідності (аж до розвитку повної поперечної блокади та зупинки серця) , аритмії, ортостатична гіпотензія, посилення перебігу хронічної серцевої недостатності з розвитком периферичних набряків (набряклість кісточок, стоп; задишка), біль у грудях. З боку нервової системи: часто - запаморочення, біль голови, астенія, підвищена стомлюваність, порушення сну, депресія, занепокоєння; рідко – сплутаність свідомості чи короткочасна втрата пам'яті, кошмарні сновидіння, галюцинації, міастенія, тремор, судоми м'язів. Зазвичай, ці явища носять легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів, після початку лікування. З боку органів чуття: рідко – порушення зору, зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), шум у вухах, зниження слуху, біль у вусі; дуже рідко – сухість та болючість очей, кон'юнктивіт, порушення смаку. З боку дихальної системи: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів; рідко – алергічний риніт; закладеність носа. З боку травної системи: часто - нудота, блювання, діарея, запор, сухість слизової оболонки ротової порожнини, біль у животі; рідко – гепатит, підвищення активності ферментів печінки (АЛТ, АСТ), підвищення концентрації білірубіну, зміна смаку. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, біль у спині. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – порушення потенції, ослаблення лібідо. Лабораторні показники: рідко – підвищення концентрації тригліцеридів у крові; в окремих випадках – тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія. Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, кропив'янка. З боку шкірних покривів: рідко – посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції; дуже рідко - алопеція, бета-адреноблокатори можуть загострювати перебіг псоріазу. Інші: синдром відміни (частішання нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). Гідрохлортіазі. Порушення водно-електролітного балансу: гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія та гіпохлоремічний алкалоз: сухість слизової оболонки порожнини рота, почуття спраги, нерегулярний ритм серця, зміни в настрої або психіці, судоми та болі в м'язах, нудота, блювання, незвичайна. Гіпохлоремічний алкалоз може викликати печінкову енцефалопатію або печінкову кому. Гіпонатріємія: сплутаність свідомості, конвульсії, летаргія, уповільнення процесу мислення, підвищена втома, збудливість, м'язові судоми. Метаболічні порушення: гіперглікемія, глюкозурія, гіперурикемія з розвитком нападу подагри. Лікування тіазидами може порушувати толерантність до глюкози, і цукровий діабет, що латентнопротікає, може маніфестувати. При застосуванні високих доз можуть збільшуватися концентрації ліпідів у сироватці крові. З боку травної системи: холецистит або панкреатит, холестатична жовтяниця, діарея, сіаладеніт, запор, анорексія. З боку серця та судин: аритмії, ортостатична гіпотензія, васкуліт. З боку нервової системи: запаморочення, тимчасово розпливчастий зір, біль голови, парестезії. З боку органів кровотворення: дуже рідко – лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, апластична анемія. Алергічні реакції: кропив'янка, пурпура, некротичний васкуліт, синдром Стівенса-Джонсона, респіраторний дистрес-синдром (включаючи пневмоніт та некардіогенний набряк легені), фоточутливість, анафілактичні реакції аж до шоку. Інші: зниження потенції, порушення ниркової функції, інтерстиціальний нефрит.Взаємодія з лікарськими засобамиКомбінації, застосування яких протипоказане. У разі шоку або артеріальної гіпотензії, обумовленої прийомом флоктафеніну, бета-адреноблокатори спричиняють зниження компенсаторних серцево-судинних реакцій. Бісопролол не повинен застосовуватися одночасно із сультопридом, оскільки при цьому існує високий ризик виникнення шлуночкових аритмій, у т.ч. типу "пірует". Інгібітори МАО типу А не слід приймати одночасно з бісопрололом, оскільки є небезпека розвитку гіпертонічного кризу. Не рекомендовані комбінації. Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV-провідність та скорочувальну здатність серця. Блокатори повільних кальцієвих каналів (БМКК) типу верапамілу і, меншою мірою, дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) можуть призвести до ушкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу.Різке скасування гіпотензивних засобів центральної дії, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку "рикошетної" артеріальної гіпертензії. Комбінації, що вимагають обережності. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV провідності. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Одночасне застосування Бісангілу з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрін), може посилюватися. Вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, спричиняючи підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у пацієнтів, які отримують бісопролол. Йодовмісні рентгеноконтрастні діагностичні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, засоби для інгаляційної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ. Ефективність інсуліну і гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо може змінюватися при лікуванні бісопрололом (маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається: тахікардію, підвищення АТ). Кліренс лідокаїну та ксантинів (крім теофіліну) може знижуватися у зв'язку з можливим підвищенням їх концентрації у плазмі крові, особливо у пацієнтів з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Антигіпертензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) (затримка іонів натрію та блокада синтезу простагландинів нирками), глюкокортикостероїди та естрогени (затримка іонів натрію). Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, блокатори повільних кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Антиаритмічні засоби, які можуть викликати тахікардію типу "пірует" (клас IA, наприклад, хінідин, гідрохідін, дизопірамід та клас III, наприклад, аміодарон, дофетилід, ібутилід) та соталол: гіпокаліємія може провокувати виникнення тахікардії типу "пірует". Інші аритмічні засоби, які можуть викликати тахікардію на кшталт "пірует" (наприклад, астемізол, еритроміцин для внутрішньовенного введення, галофантрин, пентамідин, спарфлоксацин, терфенадин, вінкамін): гіпокаліємія може провокувати розвиток тахікардії типу "пірует". Ніфедипін може спричинити значне зниження А. Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Дія недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів у період лікування бісопрололом може подовжуватися. Трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні засоби посилюють пригнічення ЦНС. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення антигіпертензивної дії. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та бісопрололу має становити не менше 14 днів. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу. Сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі крові. Рифампіцин скорочує період напіввиведення бісопрололу. Гідрохлортіазі. З тіазидними діуретиками такі лікарські засоби, як етанол, барбітурати та наркотичні засоби можуть потенціювати ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. Гіпоглікемічні засоби (для прийому внутрішньо та інсулін) - може знадобитися корекція дози гіпоглікемічних засобів. Інші гіпотензивні засоби – адитивний ефект. Колестирамін і колестипол - у присутності аніонообмінних смол всмоктування гідрохлортіазиду порушується. Колестирамін і колестипол в разовій дозі пов'язують гідрохлортіазид і зменшують його всмоктування в шлунково-кишковому тракті на 85% і 43% відповідно. Кортикостероїди, АКТГ (адренокортикотропний гормон) або гліциризинова кислота (міститься в корені солодки) - виражене зниження вмісту електролітів, зокрема ризик гіпокаліємії. Пресорні аміни (наприклад, епінефрін, норепінефрін) – зниження вираженості відповіді на прийом пресорних амінів. Міорелаксанти недеполяризуючого типу дії (наприклад, тубокурарин) – посилення ефекту міорелаксантів. Літій – діуретики знижують нирковий кліренс літію та підвищують ризик розвитку токсичної дії літію; одночасне застосування не рекомендується. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) (включаючи інгібітори ЦОГ-2) – може знижувати діуретичний, натрійуретичний та антигіпертензивний ефект діуретиків. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, літні пацієнти або пацієнти з зневодненням, у тому числі приймаючі діуретики), які отримують терапію НПЗП, включаючи інгібітори ЦОГ-2, лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II або інгібіторами АПФ може викликати подальше погіршення. розвиток гострої ниркової недостатності. Ці ефекти оборотні. Одночасне застосування цих препаратів має проводитися з обережністю у пацієнтів із порушенням функції нирок. У зв'язку з впливом на метаболізм кальцію, їх прийом може спотворювати результати дослідження функції паращитовидних залоз. Не слід різко припиняти терапію, особливо у пацієнтів з ІХС. Дозу необхідно поступово знижувати протягом двох тижнів. При необхідності слід одночасно розпочати проведення відповідної антиангінальної терапії. Особлива увага потрібна у випадках проведення хірургічного втручання під загальною анестезією у пацієнтів, які приймають бета-адреноблокатори. Таким пацієнтам слід відмінити препарат Бісангіл за 48 годин до хірургічного втручання, попередити хірурга-анестезіолога, що пацієнт приймає препарат Бісангіл. Як засіб для загальної анестезії слід вибрати препарат із мінімальною негативною інотропною дією. На тлі терапії бета-адреноблокаторами можливе загострення перебігу псоріазу. Пацієнтам із цим захворюванням препарат Бісангіл слід призначати з обережністю. При вказівках в анамнезі на анафілактичні реакції, незалежно від причини їх виникнення, особливо при проведенні десенсибілізуючої терапії, лікування препаратом Бісангіл (за рахунок вмісту в ньому бісопрололу) може підвищувати ризик виникнення алергічних реакцій та сприяти розвитку резистентності до лікування епінефрином (адрен . Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, слід бути обережними при застосуванні препарату Бісангіл, оскільки бета-адреноблокатори можуть знижувати продукцію слізної рідини. У хворих з гіперурикемією підвищений ризик розвитку загострення перебігу подагри. У цьому випадку дозу препарату Бісангіл слід підбирати індивідуально під контролем концентрації сечової кислоти у сироватці крові. Перед дослідженням функції паращитовидних залоз лікування препаратом Бісангіл необхідно припинити, оскільки на фоні його прийому може виникати транзиторна гіперкальціємія. Спортсменів слід поінформувати, що препарат Бісангіл містить бісопролол, який може давати хибнопозитивні результати під час проведення допінг-контролю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Бісангіл слід застосовувати з обережністю при керуванні транспортними засобами та механізмами у зв'язку з можливістю розвитку запаморочення.Спосіб застосування та дозиДозу препарату слід підбирати індивідуально. Початкова доза препарату Бісангіл - 1 таблетка 2.5 мг/6.5 мг (бісопролол 2.5 мг/гідрохлортіазид 6.25 мг) 1 раз на добу. Якщо антигіпертензивний ефект недостатній, дозу збільшують (через 2 тижні) – 1 таблетку 5 мг/6.25 мг (бісопролол 5 мг/гідрохлортіазид 6.25 мг) 1 раз на добу. Хворим на порушення функції печінки, а також пацієнтам похилого віку корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК понад 30 мл/хв) максимальна добова доза бісопрололу не повинна перевищувати 10 мг.ПередозуванняБісопроло. Найчастіші симптоми передозування бета-адреноблокаторами: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, АV-блокада, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Гідрохлортіазі. Клінічні прояви гострого чи хронічного передозування гідрохлортіазидом зумовлені значною втратою рідини чи електролітів. Найчастіші симптоми передозування гідрохлортіазидом: запаморочення, нудота, сонливість, гіповолемія, виражене зниження артеріального тиску, гіпокаліємія. Лікування: у разі передозування, насамперед, необхідно припинити прийом препарату, промити шлунок, призначити адсорбуючі засоби та почати проводити підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів. При АV-блокаді (ІІ та ІІІ ступеня): пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом, можливе призначення епінефрину, у разі необхідності – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу хронічної серцевої недостатності: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів з позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, бета2-симпатоміметиків та/або амінофілін. При гіпоглікемії: внутрішньовенне призначення розчину декстрози (глюкози).Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період терапії препаратом Бісангіл необхідний контроль ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім – 1 раз на 3-4 міс), концентрації глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс). У пацієнтів похилого віку рекомендується контролювати функцію нирок (1 раз на 4-5 міс). Необхідно навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС. У період терапії препаратом Бісангіл необхідно також контролювати показники кислотно-основного стану та вміст електролітів (калію, натрію, кальцію). Необхідний частіший контроль вмісту калію у пацієнтів групи високого ризику. У пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу необхідно бути обережними при призначенні препарату Бісангіл. При тиреотоксикозі препарат Бісангіл (за рахунок вмісту в ньому бісопрололу) може маскувати клінічні ознаки захворювання (наприклад, тахікардію). Пацієнтам з феохромоцитомою не слід призначати препарат Бісангіл доти, доки не призначено лікування альфа-адреноблокаторами. У цьому необхідно контролювати АТ. У пацієнтів з легким перебігом бронхіальної астми або хронічною обструктивною хворобою легень лікування починають із мінімальної дози. Рекомендується припинити терапію препаратом Бісангіл у разі розвитку депресії, спричиненої прийомом бета-адреноблокатора (за рахунок вмісту в ньому бісопрололу). У пацієнтів похилого віку лікування препаратом Бісангіл слід розпочинати з лікарської форми препарату, що містить низьку дозу бісопрололу (2,5 мг). При цьому потрібний регулярний контроль стану пацієнтів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом